Везомни инструкция по применению

Содержание

Везомни

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Везомни — это комбинированный препарат для лечения и контороля симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Лекарственное средство Везомни комбинированное лекарственное средство, содержащее два действующих вещества — солифенацин и тамсулозин. Эти действующие вещества имеют независимые и взаимодополняющие механизмы действия для лечении симптомов со стороны нижних мочевых путей (СНМП) при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), при наличии симптомов наполнения мочевого пузыря.

Солифенацин — селективный конкурентный антагонист мускариновых рецепторов, не обладает сродством к другим рецепторам, ферментов или ионных каналов. Солифенацин обладает высокой сродством с мускариновыми М 3 рецепторами, и меньшим сродством с мускариновыми М 1 и М 2 рецепторами.

Тамсулозин — блокатор альфа 1 -адренорецепторов. Тамсулозин селективно и конкурентно связывается с постсинаптическими альфа 1 -адренорецепторами, особенно с подтипами альфа 1 A и альфа 1D , отвечающие за расслабление гладкой мускулатуры нижних мочевых путей.

Солифенацин облегчает симптомы наполнения мочевого пузыря (ирритативные симптомы), связанные с действием ацетилхолина, который активирует М 3 холинорецепторы в мочевом пузыре. Ацетилхолин активирует сократительную функцию стенки мочевого пузыря, проявляющаяся в виде ургентных позывов к мочеиспусканию или недержанию мочи.

Тамсулозин улучшает симптомы опорожнения, повышая максимальную скорость потока мочи, уменьшает симптомы обструкции, расслабляя гладкие мышцы предстательной железы, шейки мочевого пузыря и уретры. Также улучшает наполнение мочи в мочевом пузыре.

Фармакокинетика

Исследование биодоступности при многократном приеме показало, что фармакокинетика при приеме Везомни сопоставляется с фармакокинетикой при одновременном приеме солифенацина и тамсулозина.

После многократного приема Везомни время достижения максимальной концентрации t max для солифенацина варьирует между 4,27 и 4,76 ч в различных исследованиях, для тамсулозина — между 3,47 — 5,65 ч соответственно. Максимальная концентрация в плазме (C max ) для солифенацина варьировала между 26,5 нг / мл и 32,0 нг / мл, для тамсулозина — между 6,56 нг / мл и 13,3 нг / мл. Значение площади под кривой «концентрация-время» для солифенацина колебалась от 528 нг / ч / мл до 601 нг / ч / мл, а тамсулозина — от 97,1 нг / ч / мл и 222 нг / ч / мл. Биодоступность солифенацина составляла около 90%, в то время как тамсулозин всасывается на 70% — 79% от дозы применяемого оборудования.

Проведено исследование лекарственного средства Везомни при применении разовой дозы одновременно с приемом пищи, во время приема пищи с низким содержанием жира, при низкокалорийного завтрака и во время приема пищи с высоким содержанием жира и высококалорийного завтрака.

После приема пищи с высоким содержанием жира, высококалорийного завтрака отмечалось увеличение показателя С max для тамсулозина на 54% по сравнению с приемом лекарственного средства натощак, при котором AUC повышается на 33%. Фармакокинетика солифенацина не изменяется при приеме пищи с низким содержанием жира, при низкокалорийного завтрака и во время приема пищи с высоким содержанием жира и высококалорийного завтрака.

Одновременное применение солифенацина и тамсулозина OCAS приводит к повышению С max в 1,19 раз и повышение AUC тамсулозина в 1,24 раз по сравнению с AUC тамсулозина OCAS при монотерапии. Отсутствуют показатели влияния тамсулозина на фармакокинетику солифенацина.

После однократного приема препарата Везомни период полувыведения t 1/2 солифенацина колебался от 49,5 часа до 53 часов; тамсулозина — от 12,8 часа до 14 часов.

Многократное применение верапамила в дозе 240 мг одновременно с лекарственным средством Везомни приводит к повышению солифенацина — С max на 60% и AUC на 63%, в то время как для тамсулозина С max повышается до 115% и AUC — до 122%. Изменения С max и AUC не являются клинически значимыми.

Анализ фармакокинетических данных во время проведения 3 фазы клинических исследований показывает вариабельность фармакокинетики тамсулозина в зависимости от возраста, роста и концентрации в крови α 1 — кислого гликопротеина. Повышение AUC ассоциируется с повышением α 1 — кислого гликопротеина и возрасту, в то время как снижение AUC ассоциируется со снижением роста. Кроме того, повышение уровня гаммаглутамил трансферазы связано с высокими показателями AUC. Эти изменения показателей AUC не являются клинически значимыми.

Информация о фармакокинетики действующих веществ комбинированного лекарственного средства дополняет фармакокинетические свойства лекарственного средства Везомни.

Солифенацин.

Время достижения максимальной концентрации t max не зависит от дозы и составляет от 3 до 8:00 после приема нескольких доз. Значение C max и AUC возрастают пропорционально дозе от 5 до 40 мг. Биодоступность составляет примерно 90%.

Объем распределения солифенацина после внутривенного введения препарата составляет около 600 л. 98% солифенацина связывается с белками плазмы, в первую очередь с α 1 -кислим гликопротеином.

Солифенацин метаболизируется медленно, имеет низкий эффект первого прохождения. Солифенацин активно метаболизируется в печени, главным образом с участием CYP3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма, которые могут влиять на метаболизм солифенацина.

Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л / час. После приема в плазме определялся (кроме солифенацина) один фармакологически активный метаболит (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных метаболитов (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

После однократного применения дозы 10 мг 14 С-меченого солифенацина около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях в течение 26 дней. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в неизмененном виде в форме активного вещества, около 18% — как N-оксидный метаболит, 9% — 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% — в виде 4R-гидроксиметаболита (активный метаболит).

Тамсулозин.

Для тамсулозина в форме OCAS, t max находится в диапазоне от 4 до 6:00 после нескольких доз по 0,4 мг / день. C max и AUC возрастают пропорционально дозе от 0,4 до 1,2 мг. Биодоступность составляет примерно 57%.

Объем распределения тамсулозина после внутривенного введения составляет около 16 л. Примерно 99% тамсулозина связывается с белками плазмы, в первую очередь с α 1 -кислим гликопротеином.

Тамсулозин имеет низкий эффект первого прохождения, метаболизируется медленно. Тамсулозин активно метаболизируется в печени, главным образом с участием CYP3A4 и CYP2D6. Системный клиренс тамсулозина составляет около 2,9 л / час. Большинство применяемого тамсулозина присутствует в плазме в виде неизмененной активного вещества. Ни один из метаболитов ни был активнее исходного вещества. Вывод. В случае применения одноразовой дозы 0,2 мг 14 С-меченого тамсулозина через 1 неделю лечения около 76% радиоактивности выводится с мочой и 21% — с калом. В моче обнаружено примерно 9% радиоактивности в неизмененном виде в виде тамсулозина, около 16% — в виде сульфата о диетилованого тамсулозина и 8% — как о етоксифеноксил-уксусной кислоты.

Показания к применению

Препарат Везомни предназначен для лечения симптомов наполнения мочевого пузыря (императивные позывы к мочеиспусканию, более частое мочеиспускание) средней и тяжелой степени и симптомов опорожнения мочевого пузыря (обструктивных симптомов), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) у мужчин, у которых неэффективна монотерапия.

Способ применения

Взрослые мужчины, включая мужчин пожилого возраста.

Принимать внутрь по 1 таблетке лекарственного средства Везомни (6 мг / 0,4 мг) 1 раз в день независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза лекарственного средства Везомни составляет 1 таблетка (6 мг / 0,4 мг). Таблетки необходимо принимать целиком, не разжевывая но не измельчать.

Пациенты с почечной недостаточностью. Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику препарата Везомни не изучали. Однако хорошо изучено влияние на фармакокинетику отдельных действующих веществ препарата (см. Раздел «Фармакокинетические свойства»). Лекарственное средство Везомни можно назначать пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина> 30 мл / мин). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл / мин) применять препарат с осторожностью и не превышать максимальную суточную дозу.

Пациенты с нарушением функции печени. Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику Везомни не изучали. Однако хорошо изучено влияние на фармакокинетику отдельных действующих веществ препарата (см. Раздел «Фармакокинетические свойства»). Везомни можно назначать пациентам с легкой печеночной недостаточностью (оценка по шкале Чайлд-Пью ≤ 7). Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (оценка по шкале Чайлд — Пью 7-9) следует применять препарат с осторожностью и не превышать максимальную суточную дозу. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка по шкале Чайлд — Пью> 9) применение лекарственного средства Везомни противопоказано.

Умеренные и мощные ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4. Везомни следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно получают лечение умеренными или сильными ингибиторами CYP3A4 (такими как верапамил, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, итраконазол).

Дети. Препарат не предназначен для применения у детей (в возрасте до 18 лет).

Побочные действия

Лекарственное средство Везомни может привести антихолинергические побочные реакции легкой и средней степени тяжести. Наиболее частыми побочными реакциями были сухость во рту (9,5%), запор (3,2%) и диспепсия (включая боль в животе, 2,4%). Часто отмечались другие побочные реакции такие, как головокружение (включая головокружение, 1,4%), затуманивание зрения (1,2%), усталость (1,2%) и нарушение эякуляции (включая ретроградную эякуляцию, 1,5%). Самой серьезной побочной реакцией на препарат, которая наблюдалась во время лечения Везомни при проведении клинических исследований была острая задержка мочеиспускания (0,3%, нечасто).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Везомни являются: повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ; гемодиализ; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность, при которой применяют мощные ингибиторы цитохрома Р450 (CYP) ЗA4, например кетоконазол; умеренные нарушения функции печени, при которых также применяют мощные ингибиторы CYP3A4, например кетоконазол; тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон), миастения гравис или глаукома и наличие рисков развития этих заболеваний.

Наличие в анамнезе ортостатической гипотензии.

Беременность

Везомни не показан для применения женщинами.

НЕ оценивалось влияние лекарственного средства Везомни на фертильность. Исследование солифенацина или тамсулозина на животных не показывают вредного влияния на фертильность и раннее эмбриональное развитие.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействия Везомни с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6.

Одновременное применение солифенацина с кетоконазолом (мощный ингибитор CYP3A4) в дозе 200 мг / сут приводило к 1,4 — и 2,0 кратного повышения C max и AUC солифенацина, тогда как прием кетоконазола в дозе 400 мг / сут приводило к 1,5 — и 2,8 кратного повышения C max и AUC солифенацина.

При одновременном применении тамсулозина с кетоконазолом в дозе 400 мг / сут наблюдалось 2,2- и 2,8 кратное повышение C max и AUC тамсулозина соответственно.

При одновременном применении тамсулозина с циметидином, слабым ингибитором CYP3A4 (по 400 мг каждые 6:00) отмечалось 1,44 кратное повышение AUC тамсулозина, тогда как C max существенно не менялось. Лекарственное средство Везомни можно применять одновременно со слабыми ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение тамсулозина с пароксетином, мощным ингибитором CYP2D6 (по 20 мг в сутки) приводило к 1,3 и 1,6 кратного повышения C max и AUC тамсулозина соответственно. Лекарственное средство Везомни можно применять одновременно с ингибиторами CYP2D6.

Влияние ферментов индукции на фармакокинетические свойства солифенацина и тамсулозина не изучали. Поскольку солифенацин и тамсулозин метаболизируется с участием CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с индукторами CYP3A4 (например рифампицин), которые могут уменьшать концентрацию солифенацина и тамсулозина в плазме крови.

Другие взаимодействия.

Солифенацин может уменьшать влияние лекарственных средств, которые стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта, таких как метоклопрамид и цизаприд. В исследованиях солифенацина in vitro отмечалось, что солифенацин в терапевтических концентрациях не ингибирует CYP1A1 / 2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A4, поэтому не ожидается никаких взаимодействий между Солифенацин и лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием этих CYP ферментов . Прием солифенацина не изменяет фармакокинетику R-варфарина или S-варфарина или их влияние на протромбиновое время.

Было показано, что прием солифенацина практически не влияет на фармакокинетику дигоксина.

Одновременное применение тамсулозина с другими блокаторами альфа 1 — адренорецепторов может привести к гипотензивное действие. В исследованиях иn vitro количество свободной фракции тамсулозина в плазме крови человека не менялась при одновременном применении таких лекарственных средств, как диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин или варфарин. Тамсулозин не изменяет количество свободной фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида или хлормадинона. Хотя диклофенак и варфарин могут увеличить скорость выведения тамсулозина. Одновременное применение с фуросемидом приводит к снижению уровня тамсулозина в плазме крови, но так как уровень тамсулозина остается в пределах терапевтического диапазона, является приемлемым одновременное применение тамсулозина и фуросемида. Исследование тамсулозина in vitro показало, что в терапевтических концентрациях тамсулозин практически не угнетает CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 или 3A4. Поэтому ожидается никаких взаимодействий между тамсулозином и лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии данных CYP ферментов. Отсутствуют случаи взаимодействия тамсулозина при одновременном применении с атенололом, эналаприлом или теофиллином.

Передозировка

Передозировка при применении комбинации солифенацина и тамсулозина может потенциально привести к тяжелому антихолинергического эффекта с развитием острой артериальной гипотензии. Самые высокие дозы, принятые случайно во время проведения клинических исследований, отвечали 126 мг солифенацина сукцината и 5,6 мг гидрохлорида тамсулозина. Эти дозы хорошо переносились, при приеме в течение 16 дней лечения сообщалось умеренная сухость во рту.

Лечение. В случае передозировки препарата солифенацина и тамсулозина пациенту следует принять активированный уголь. Может быть полезным промывание желудка в течение первого часа после приема препарата, однако не следует вызывать рвоту.

Симптомы передозировки солифенацина, как и других антихолинергических лекарственных средств, можно лечить следующим образом:

Тяжелый антихолинергическим влияние на ЦНС, галлюцинации или другие выраженные нарушения: лечение с применением физостигмина или Карбахол;

судороги или выраженная возбудимость: лечение с применением бензодиазепинов;

дыхательная недостаточность: лечение с применением искусственного дыхания;

тахикардия симптоматическое лечение, если это необходимо. Бета-блокаторы следует применять с осторожностью, поскольку сопутствующее передозировки тамсулозина потенциально может вызвать тяжелую гипотензию;

задержка мочеиспускания: катетеризация.

Как и в случае применения других антимускаринових средств, в случае передозировки особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском развития пролонгации интервала QT (например с гипокалиемией, брадикардией и одновременным применением лекарственных средств, которые могут удлинять QT-интервал) и соответствующих ранее существовавших сердечных заболеваний ( например ишемия миокарда, аритмия, сердечная недостаточность).

Острую гипотонию, которая возможна при передозировке тамсулозином, следует лечить симптоматически. Поскольку тамсулозин очень хорошо связывается с белками плазмы, гемодиализ маловероятен.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой коричневато-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «6/0.4» на одной стороне.

Упаковка: 10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные; 10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Состав

1 таблетка Везомни содержит: солифенацина сукцинат 6 мг, тамсулозина гидрохлорид 0.4 мг.

каждая двухслойная таблетка содержит один слой солифенацина сукцината (6 мг) и один слой тамсулозина гидрохлорида (0,4 мг).

Вспомогательные вещества: маннитол — 83 мг, мальтоза — 10 мг, магния стеарат — 2.2 мг, макрогол 7 000 000 — 200 мг, макрогол 8000 — 40 мг.

Дополнительно

Лекарственное средство Везомни следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, риском развития задержки мочи, желудочно-кишечными обструктивными расстройствами; риском развития снижения моторики желудочно-кишечного тракта, с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы / желудочно-пищеводного рефлюкса и / или одновременном приеме лекарственных средств, которые могут вызвать или обострить развитие эзофагита (например бисфосфонаты), при вегетативной нейропатии.

До начала лечения лекарственным средством Везомни нужно оценить другие возможные причины частого мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек).

При наличии инфекции мочевых путей, необходимо назначить соответствующее антибактериальное лечение.

У пациентов с факторами риска развития удлинение интервала QT, такими как ранее установленный синдром удлиненного QT и гипокалиемия, при лечении Солифенацин сукцинатом отмечалось удлинение интервала QT и трепетание / мерцание желудочков сердца (torsade de pointes) .

У некоторых пациентов, применявших солифенацина сукцинат и тамсулозин, сообщалось о отек Квинке с обструкцией дыхательных путей. В случае возникновения отека Квинке, применение лекарственного средства Везомни необходимо прекратить и больше не принимать препарат. Нужно принять соответствующие меры и назначить необходимое лечение.

У некоторых пациентов, которые получали солифенацина сукцинат, сообщалось о анафилактические реакции. В случае возникновения анафилактических реакций прием лекарственного средства Везомни следует прекратить и принять соответствующие меры и назначить необходимое лечение.

Как и при применении других блокаторов альфа 1 -адренорецепторов, в отдельных случаях при лечении тамсулозином возможно снижение артериального давления, в результате чего редко может отмечаться обморок. Пациентов, начавших лечение препаратом Везомни, нужно предупредить, что они должны сидеть или лежать при появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) до исчезновения симптомов.

У некоторых пациентов, которые принимали тамсулозина гидрохлорид во время операции по поводу катаракты или глаукомы, или в случае предшествующего лечения с применением тамсулозина гидрохлорида, отмечался синдром атонической зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка). Синдром IFIS может повышать риск возникновения офтальмологических осложнений во время и после операции. Таким образом, не рекомендуется начинать лечение с применением лекарственного средства Везомни пациентам, для которых назначена операция по поводу катаракты или глаукомы. Отмены Везомни за 2 недели до проведения операции по поводу катаракты или глаукомы теоретически считается полезным, но достоверно не установлена ​​польза от прекращения лечения. В предоперационном периоде хирурги и офтальмолог при планировании операций по поводу катаракты или глаукомы должны поинтересоваться у пациентов или они в настоящее время применяют или или принимали ранее лекарственное средство Везомни, для того, чтобы обеспечить соответствующие меры лечения возможного возникновения IFIS во время операции.

Везомни следует применять с осторожностью при одновременном приеме с умеренными и сильными ингибиторами CYP3A4 (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), и его не следует назначать в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4, например кетоконазол, у пациентов с наличием фенотипа с пониженным уровнем CYP2D6 или у пациентов, принимающих мощные ингибиторы CYP2D6, например пароксетин.

Везомни отзывы пациентов

Везомни — это комбинированный препарат с парой эффективных активных веществ: тамсулозином и солифенацином. По механизму своего действия эти вещества независимы, и в то же время дополняют друг друга. Так, тамсулозин полезен для мочевого опорожнения, устраняя неприятные симптомы обструкции (опорожнения), расслабляя гладкую мускулатуру предстательной железы, шейки уретры и мочевого пузыря, под воздействием данного вещества скорость тока мочи усиливается, а наполнение мочевого пузыря приходит в норму. От ирритативных (накопительных) симптомов спасет солифенацин: он подавляет сокращения стенок мочевого пузыря, поэтому позывы или недержание становятся менее выраженными.

Если вас интересует перед покупкой Везомни для чего конкретно назначают данное лекарство, мы подробно расскажем о неприятных симптомах, которые тревожат больных ДГПЖ — доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Это проблемы накопления и опорожнения мочевыводящих путей:

  • частые походы в туалет днем и ночью;
  • повелительное мочеиспускание, иногда с болезненностью внизу живота;
  • недержание мочи;
  • тонкая, вялая и прерывистая струя;
  • долгое ожидание между позывом и началом мочеиспускания.

Эти неприятные проявления значительно влияют на качество жизни, поэтому требуют разрешения. Мужчины, страдающие ДГЖП (доброкачественной гиперплазией предстательной железы) принимают Везомни, от чего их симптомы заболевания уменьшаются или исчезают.

Везомни при простатите

Простатит — это воспаление мужской простаты, она же — предстательная железа. При увеличении простаты мочевой канал сдавлен, поэтому затрудняется вывод мочи. Это очень распространенное у представителей сильного пола заболевание: согласно исследованиям им страдает около 80% мужчин, достигших половой зрелости, а пик воспалений приходится на возраст 50+. Самые частые причины простатита — это малоподвижный образ жизни, инфекция, воспаление бактериальной природы, травма, переохлаждения, нерегулярная половая жизнь, низкий иммунитет.

При появлении таких симптомов, как высокая температура и частые походы в туалет со слабым напором и резями, в особых случаях с выходом гнойных выделений, врач может заподозрить острый простатит. При хронической форме болезни наблюдаются жжение в промежности и уретре, гнойные выделения при мочеиспускании и дефекации, раздражительность, утомляемость, иногда — белые нити или хлопья в моче, снижение сексуального влечения, быстрое семяизвержение, продолжительная и часто болезненная ночная эрекция. Только врач может точно диагностировать причину возникновения неприятных симптомов, поставить диагноз и назначить лечение. Везомни имеет особые указания — его назначают с осторожностью пациентам с риском развития задержки мочи.

Везомни: как долго принимать

6 мг/0,4 мг, то есть по одной таблетке ежедневно

по назначению врача

При клинических исследованиях препарат длительно принимали группы пациентов в течение 12 недель, а также 1 года. При этом частота побочных действий в двух контрольных группах была на одном уровне.

Подходит ли Везомни для женщин?

Несмотря на то, что представительницы женского пола также могут иметь проблемы с мочеиспусканием урологического, гинекологического, неврологического происхождения или как результат хирургического вмешательства, Везомни женщинам не назначают. Этот препарат предназначен для лечения мужчин взрослого и пожилого возраста. До 18 лет прием лекарства также не рекомендован.

Отдельные специалисты на практике пришли к мнению, что женщины могут пить данные таблетки для облегчения симптомов в индивидуальном порядке, строго после консультации и обследования.

Также было установлено, что Везомни не помогает от ряда заболеваний со схожими проявлениями обструктивных и ирритативных симптомов, которые не связаны с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Еще интересней:

Рейтинг 4,2 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Везомни (Vezomni): 3 отзыва врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей о везомни

Рейтинг 3,8 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Отличный комбинированный препарат для лечения больных с ДГПЖ и гиперактивностью. Аналогов на рынке нет. Хорошо переносится пациентами. Высокая компетентность.

В последнее время пропал в аптеках. Говорят, проблемы или с поставкой, или с регистрацией. Очень жаль. Многие пациенты на нем хорошо шли. Заменил на комбинацию «Омника» и «Везикара», но это и дороже, и таблетки 2.

Рейтинг 5,0 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

«Везомни» — это комбинированный препарат, (по сути, это «Омник» + «Везикард»). Применяется при аденоме простаты у мужчин, у которых ярко выражена гиперактивность мочевого пузыря (очень частое мочеиспускание). Препарат принимать только по назначению врача.

Откровенно дорог, по моему мнению, не все его могут себе позволить, особенно пенсионеры.

Рейтинг 3,8 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Новый комбинированный препарат, позволяющий эффективно купировать неприятные нарушения мочеиспускания (а именно симптомы накопления) при гиперплазии предстательной железы (аденоме простаты). Препарат принимается один раз в день. После операций на предстательной железе позволяет быстро облегчить течение послеоперационного периода.

Возможны побочные эффекты.

Препарат ни в коем случае нельзя принимать без назначения врача. Диагностика заболеваний предстательной железы и подбор лечения при них задача весьма непростая. В состав препарата входят два достаточно сильнодействующих вещества, каждое из которых имеет не мало своих нюансов применения.

Отзывы пациентов о везомни

Дозировка Фасовка Хранение Продажа Срок годности
10; 30

Инструкция по применению везомни

Фармакология

Везомни — это комбинированный препарат, который содержит два активных вещества, солифенацин и тамсулозин. Данные активные вещества имеют независимые и взаимодополняющие механизмы действия при лечении симптомов нижних мочевых путей, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при наличии симптомов наполнения.

Солифенацин — селективный конкурентный ингибитор мускариновых рецепторов мочевого пузыря, преимущественно м3-подтипа, и имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам, ферментам и ионным каналам.

Тамсулозин — это альфа1-адреноблокатор. Он является селективным конкурентным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, особенно α1 и α1D подтипов, отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры нижних мочевых путей.

Солифенацин облегчает симптомы наполнения мочевого пузыря (ирритативные симптомы), связанные с действием ацетилхолина, который активирует м3-холинорецепторы в мочевом пузыре. Ацетилхолин активизирует сократительную функцию стенки мочевого пузыря, что проявляется в виде ургентных позывов к мочеиспусканию или недержания мочи.

Тамсулозин облегчает симптомы опорожнения (обструктивные симптомы) путем расслабления гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Также уменьшает симптомы наполнения.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность препарата была продемонстрирована в результате клинического исследования III фазы у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы. При приеме Везомни было отмечено статистически значимое уменьшение симптомов по шкале оценки ургентных позывов и частоты мочеиспускания, а также общей частоты мочеиспускания, среднего объема мочи, выделенного за одно мочеиспускание, и балла по подшкале IPSS-наполнение по сравнению с Омником ОКАС (тамсулозином в форме контролируемого высвобождения; OCAS — oral controlled absorption system/OKAC — пероральная система контролируемого всасывания). Данные улучшения сопровождаются значительным увеличением показателя качества жизни по шкале IPSS и показателя качества жизни по Опроснику оценки выраженности симптомов гиперактивности мочевого пузыря. Кроме того, Везомни не уступал тамсулозину Омник ОКАС в уменьшении симптомов при оценке общего балла по шкале IPSS (р 14 С-меченого солифенацина спустя дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Для тамсулозина в форме ОКАС абсорбция оценивается в 57% от введенной дозы. Тамсулозин характеризуется линейной фармакокинетикой. В равновесном состоянии концентрация тамсулозина в плазме достигает пика через 4-6 ч.

Связь с белками плазмы — около 99%, Vd небольшой (около 0.2 л/кг).

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме. Тамсулозин в основном метаболизируется в печени, преимущественно с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.

После однократного приема 0.2 мг 14 С-меченого тамсулозина через 1 неделю около 76% радиоактивности было выявлено в моче и 21% в кале. В моче около 9% радиоактивности было обнаружено в виде неизмененного активного вещества; около 16% в виде сульфата о-деэтилированного тамсулозина, и 8% в виде о-этоксифенокси уксусной кислоты.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

В исследованиях клинической фармакологии и биодоступности возраст пациентов варьировался от 19 до 79 лет. После применения Везомни самые высокие показатели концентрации были выявлены у пожилых пациентов, хотя наблюдалось почти полное со падение с отдельными показателями более молодых пациентов. Везомни можно использовать у пожилых пациентов.

Фармакокинетика Везомни не была изучена для пациентов с почечной недостаточностью. Указанные ниже данные отражают информацию, доступную по каждому компоненту препарата относительно пациентов с почечной недостаточностью.

AUC и Сmах солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше — увеличение Сmах составляет около 30%, AUC — более 100% и T1/2 — более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, которым проводится гемодиализ, не изучалась.

Было проведено сравнение фармакокинетики тамсулозина у 6 пациентов с легкой и умеренной формой (30≥ КК 2 ) или умеренно-тяжелой формой (≤ 30 мл/мин/1.73 м 2 ) почечной недостаточности и у 6 здоровых пациентов (КК ≥90 мл/мин/1.73 м 2 ). В то время как наблюдалось изменение общей концентрации тамсулозина в плазме крови в результате изменения связи с альфа1-кислым гликопротеином, активная концентрация тамсулозина гидрохлорида, а также собственный клиренс оставались относительно стабильными. Фармакокинетика тамсулозина у пациентов с последней стадией почечной недостаточности (КК 2 ) не была изучена.

Фармакокинетика Везомни не была изучена для пациентов с печеночной недостаточностью. Указанные ниже данные отражают информацию, доступную по каждому компоненту препарата относительно пациентов с печеночной недостаточностью.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина Сmax не меняется, AUC увеличивается на 60%, T1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.

Было проведено сравнение фармакокинетики тамсулозина у 8 пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и у 8 здоровых пациентов. В то время как наблюдалось изменение общей концентрации тамсулозина в плазме крови в результате изменения связи с альфа1-кислым гликопротеином, активная концентрация тамсулозина гидрохлорида значительно не изменилась, а собственный клиренс неактивного тамсулозина умеренно изменился (32%). Фармакокинетика тамсулозина у пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности нс была изучена.

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой коричневато-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «6/0.4» на одной стороне.

1 таб.*
солифенацина сукцинат 6 мг
тамсулозина гидрохлорид 0.4 мг

* каждая двухслойная таблетка содержит один слой солифенацина сукцината (6 мг) и один слой тамсулозина гидрохлорида (0,4 мг).

Вспомогательные вещества: маннитол — 83 мг, мальтоза — 10 мг, магния стеарат — 2.2 мг, макрогол 7 000 000 — 200 мг, макрогол 8000 — 40 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Дозировка

Взрослые старше 18 лет, а так же пожилые пациенты

Внутрь, по 1 таб. 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Таблетка должна быть принята целиком, ее нельзя разжевывать, т.к. это может повлиять на пролонгированное высвобождение активного вещества.

Передозировка комбинацией солифенацина и тамсулозина может сопровождаться тяжелыми м-холиноблокирующими нарушениями наряду с острой гипотензией. Самая высокая доза, которую приняли случайно в ходе клинического исследования, соответствовала 126 мг солифенацина и 5.6 мг тамсулозина. Эта доза хорошо переносилась, было отмечено единственное нежелательное явление — сухость во рту слабой степени выраженности в течение 16 дней.

В случаях передозировки следует назначить активированный уголь, промыть желудок, но не следует вызывать рвоту. Как и в случаях передозировки других м-холиноблокаторов, симптомы следует лечить следующим образом:

— при тяжелых м-холиноблокирующих эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) — физостигмин или активированный уголь;

— при судорогах или выраженной возбудимости — бензодиазепины;

— при дыхательной недостаточности — искусственное дыхание;

— при тахикардии — симптоматическое лечение по необходимости. Бета-адреноблокаторы следует использовать с осторожностью, поскольку одновременная передозировка с тамсулозином может потенциально привести к тяжелой гипотензии;

— при острой задержке мочи — катетеризация.

Как и в случае передозировки других м-холиноблокаторов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинения интервала QT) и пациентам с заболеваниями сердца (ишемия миокарда, аритмии, хроническая сердечная недостаточность).

Острую гипотензию, которая может возникнуть после передозировки тамсулозина, следует лечить симптоматически. Маловероятно, что диализ будет эффективен, г.к. тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы.

Взаимодействие

Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 и СYР2D6

Одновременное применение солифенацина и кетоконазола (200 мг/сут), мощного ингибитора изофермента CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/сут — трехкратное увеличение.

Одновременное применение тамсулозина с кетоконазолом в дозировке 400 мг/сут приводит к увеличению Сmax и AUC тамсулозина в 2.2 и 2.8 раза соответственно.

Одновременный прием Везомни с верапамилом (умеренный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению Сmax и AUC тамсулозина в 2.2 раза и увеличению Сmax и AUC солифенацина приблизительно в 1.6 раза.

Одновременный прием тамсулозина с сильным ингибитором CYP2D6 пароксетином (20 мг/сут) приводит к увеличению Сmax и AUC тамсулозина в 1.3 и 1.6 раза соответственно.

Поскольку солифеиацин и тамсулозин метаболизируются изоферментом CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицином).

— Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например — метоклопрамида и цизаприда.

— Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует изоферменты CYP1A1/2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А4. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими изоCYP-фepментами.

— Прием солифенацина нс вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.

— Прием солифенацина не оказывает воздействия на фармакокинетику дигоксина.

— Одновременное назначение других блокаторов α1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.

— Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

— При одновременном применении с фуросемидом отмечено некоторое снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.

— Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях тамсулозин не ингибирует изоферменты CYP1A1/2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А4. Поэтому маловероятно, что тамсулозин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими изоСУР-ферментами.

— При назначении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом или теофиллином взаимодействий обнаружено нс было.

Везомни может вызвать побочные эффекты, связанные с м-холиноблокирующим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Наиболее часто в ходе проведения клинических исследований с применением Везомни сообщалось о таких побочных эффектах, как сухость во рту (9.5%), запор (3.2%) и диспепсия (включая боли в животе — 2.4%). К другим общим нежелательным реакциям относятся головокружение (1.4%), нечеткость зрения (1.2%), усталость (1.2%) и расстройства эякуляции (включая ретроградную эякуляцию — 1.5%). Острая задержка мочеиспускания (0.3%, редко) — это наиболее серьезный побочный эффект, который наблюдался в ходе лечения препаратом Везомни при проведении клинических исследований.

В таблице ниже колонка «Частота нежелательных реакций при приеме Везомни» отражает побочные реакции, зарегистрированные в ходе клинического исследования препарата Везомни.

Колонки «частота возникновения нежелательных реакций солифенацина и тамсулозина» отражают нежелательные реакции, о которых сообщалось в отношении отдельных компонентов (данные из инструкций лекарственных препаратов солифенацин 5 и 10 мг и тамсулозин 0.4 мг соответственно), и которые потенциально могут возникнуть при приеме препарата Везомни.

Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до

«Везомни» – это лекарственный препарат, который часто назначается пациентам для купирования неприятных симптомов, возникших в процессе роста аденомы простаты.

В составе лекарства имеется два действующих вещества: солифенацин и тамсулозин. Именно благодаря такой комбинации оно является чрезвычайно эффективным. «Везомни» выпускается в таблетированной форме. Сами таблетки имеют небольшой размер, благодаря чему их легко употреблять и хранить.

Упаковывается препарат следующим образом: в картонной коробке находится 3 блистера, в каждом из которых 10 таблеток.

Если больному будет назначен препарат «Везомни», инструкция по применению, цена отзывы, аналоги, вероятнее всего, будут интересовать его. И это правильно. Даже если медикамент назначат квалифицированный специалист, ознакомиться дополнительно с основной информацией о препарате никогда не будет лишним.

Показания

«Везомни» показан пациентам с аденомой простаты, у которых имеются симптомы переполненного мочевого пузыря, его неполного опорожнения, а также слишком частые позывы к мочеиспусканию.

Суть лечения препаратом «Везомни» состоит в том, что действующие вещества, содержащиеся в нем, оказывают расслабляющее действие на мускулатуру органов малого таза. Это приводит к нормализации физиологических процессов в данной области. Также препарат нормализует сексуальную функцию и снижает риск развития осложнений аденомы простаты.

Наибольший эффект средство дает в том случае, если его начать применять на начальных этапах болезни.

У каждого лекарства, даже у самого эффективного и дорогого, имеются свои противопоказания. И «Везомни» в данном случае – не исключение.

Прием этого средства крайне нежелателен для пациентов, которые:

  • страдают почечной недостаточностью (особенно если болезнь находится в острой стадии);
  • принимают лекарства, в составе которых имеются ингибиторы изофермента;
  • проходят процедуры гемодиализа;
  • имеют в анамнезе приступ глаукомы;
  • не достигли возраста 18 лет;
  • страдают повышенной чувствительностью к компонентам лекарства;
  • имеют сильные нарушения в работе предстательной железы.

Если, кроме средства «Везомни», пациент применяет еще какие-либо препараты, то реакция его организма может быть двоякой. Так, некоторые вещества способны усиливать действие препарата. Особенно это касается мощных ингибиторов.

Тамсулозин повышает эффективность анальгетиков.

При использовании средств, замедляющих моторику кишечника, «Везомни» будет проникать в организм намного быстрее и при этом лучше усвоится. Однако у пациентов с повышенной чувствительностью организма это может спровоцировать анафилактический шок.

У мужчин с заболеваниями почек при приме таблеток «Везомни» может наблюдаться некоторая заторможенность.

Также стоит сказать, что данный препарат, а также аналоги «Везомни» предназначены исключительно для лечения пациентов мужского пола.

Употреблять «Везомни» нужно внутрь по 1 таблетке 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи. В некоторых случаях врач может посоветовать увеличить дозировку (самостоятельно этого делать не нужно). Лекарство нельзя разжевывать или как-либо измельчать. Оно должно быть принято целиком. Только при таком условии высвобождение главного действующего вещества произойдет вовремя.

После употребления лекарства максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается спустя 3-8 часов. Это зависит от дозы, которую принял пациент, а также от индивидуальных особенностей его организма.

Биодоступность средства достаточно высока и составляет 90 %.

Побочные эффекты

Во время лечения данным препаратом или аналогами препарата «Везомни» больные сталкивались со следующими неприятными явлениями:

  • аллергические реакции;
  • инфекционные процессы в мочевыводящих путях;
  • воспаление стенок мочевого пузыря;
  • анафилактический шок;
  • анорексия или гипорексия;
  • снижение количества калия в организме;
  • галлюцинации;
  • возникновение тяги к непривычной пище;
  • психические нарушения, бред;
  • учащенное сердцебиение;
  • насморк;
  • сухость в носу или ротовой полости;
  • нарушение пищеварения;
  • тошнота (может заканчиваться рвотой);
  • нарушение семяизвержения;
  • возникновение болезненной эрекции, которая не исчезает на протяжении длительного времени.

Помимо всего вышеперечисленного, пациенты нередко отмечают у себя постоянную сонливость, нарушение зрения и его расплывчатость. По этой причине препарат нужно с осторожностью назначать людям, чья работа требует высокой концентрации внимания.

Чтобы избежать появления побочных эффектов, перед началом лечения препаратом «Везомни» больному рекомендуется пройти тщательное медицинское обследование.

При сильной передозировке препаратом «Везомни» у больных наблюдается резкое снижение артериального давления в сочетании с антихолинергическим эффектом. Последний включает в себя:

  • спутанность сознания;
  • нарушение памяти и внимания;
  • головокружение;
  • повышение температуры тела в сочетании со сниженной потливостью;
  • тревога, бессонница.

При возникновении данных симптомов рекомендуется принять активированный уголь в дозировке 1 таблетка на 10 кг веса, после чего обратиться к лечащему врачу или вызвать карету скорой помощи (в зависимости от тяжести состояния). Для облегчения состояния можно принять также легкое слабительное средство. Специалист проведет симптоматическое лечение, отменит лекарство и назначит более подходящий препарат. Возможно, это будет более мягкий, с меньшей дозировкой тамсулозина аналог «Везомни».

При сильном снижении давления (сопровождается тошнотой, головокружением, потемнением в глазах и слабостью) мужчина должен принять положение лежа и находиться в нем до тех пор, пока неприятные симптомы не исчезнут. Чтобы ускорить этот процесс, ему можно дать сладкий крепкий чай и шоколад.

Особые указания

В большинстве случаев и оригинальный препарат, и аналоги «Везомни», хорошо переносятся больными и не оказывают негативного воздействия на ткани внутренних органов. Причем негативные реакции со стороны организма отсутствовали даже у пациентов пожилого возраста при длительном употреблении лекарства.

Если пациент готовится к оперативному вмешательству на глазах, он должен обязательно предупредить своего лечащего врача о том, что он принимает «Везомни». Во избежание негативных последствий, возможно, придется на время отказаться от препарата. Лучше всего это сделать за 1-2 недели до процедуры. Несоблюдение данного правила может привести к тому, что у пациента в ходе процедуры может возникнуть нестабильность радужной оболочки.

Хранение

Препарат следует хранить при температуре не более +30 °C. Его срок годности при таких условиях будет составлять 3 года. Лекарство не стоит использовать после истечения указанного периода, так как это может навредить здоровью.

Стоимость упаковки «Везомни» в аптеках России составляет около 520 руб. Однако она может несколько меняться в зависимости от того, в какой аптеке и какой области страны приобретается препарат, а также от того, кто является поставщиком лекарства.

Аналоги

Данный препарат не относится к категории дорогих, однако его нужно принимать в течение длительного времени. Это, соответственно, негативно отразится на финансах. Поэтому многие пациенты задумываются о том, чтобы купить более дешевые аналоги.

«Везомни» легко можно подыскать замену. Такие лекарства обладают идентичным действием и ничем не хуже оригинала. А их невысокая стоимость объясняется тем, что «Везомни» изготавливается в Нидерландах, а заменители – в других странах, где рабочая сила и налоги гораздо ниже.

К препаратам-аналогам (по показанию и способу применения), имеющим более низкую цену, можно отнести:

  • «Омник» – 310 руб.
  • «Фокусин» – 428 руб.
  • «Профлосин» – 338 руб.
  • «Сонизин» – 393 руб.

Стоит сказать, что на аналоги «Везомни» цена может время от времени меняться, что зависит от курса доллара на момент совершения покупки. Кроме того, данные лекарства можно найти далеко не в каждой аптеке.

Какие самые популярные аналоги «Везомни»? В России их несколько. Среди таких можно выделить:

Они гораздо дороже выше перечисленных препаратов (некоторые даже в несколько раз), но зато имеются в каждой аптеке.

Несмотря на то что эти аналоги имеют идентичный состав и/или похожее фармацевтическое действие, проводить замену самостоятельно крайне не рекомендуется. Делать это может только квалифицированный врач. При этом он обязательно должен сказать, в какой дозировке нужно употреблять тот или иной аналог «Везомни».

При замене препарата пациент должен внимательно наблюдать за реакцией организма на прием нового лекарства. При возникновении каких-либо необычных ощущений об этом нужно в срочном порядке сообщить специалисту.

Ни в коем случае не стоит заниматься самодеятельностью. В большинстве случаев это не только не приносит ожидаемых пациентом положительных результатов, но и еще больше усугубляет ситуацию.

Перед началом лечения крайне важно изучить инструкцию аналога «Везомни».

Мнение пациентов о препарате

Как показывает практика, у мужчин, которые принимали лекарства с солифенацином и тамсулозином в составе, достаточно быстро исчезают признаки раздражения мочевыводящих путей и значительно улучшается отток мочи.

Многие подчеркивают, что в первые дни лечения позывы к мочеиспусканию, наоборот, могут участиться. Согласно отзывам, некоторые пациенты после этого ходят ночью в туалет по 4-6 раз. Это связано с тем, что организм очищается от избыточного количества жидкости, скопившейся в нем за период обострения болезни.

По истечении нескольких суток работа органов мочевыводящей системы нормализуется. У мужчин с легкой формой аденомы могут исчезнуть абсолютно все неприятные симптомы. Как правило, это происходит на второй неделе лечения.

И все же, какой препарат эффективнее — оригинальный или аналоги «Везомни»? Отзывы и о рассматриваемом нами средстве, и о заменителях носят положительный характер. Многое зависит от реакции организма на действующее вещество. Но в целом эффект от приема лекарств наблюдается довольно быстро.

Инструкция по применению:

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Показания к применению
  3. 3. Противопоказания
  4. 4. Способ применения и дозировка
  5. 5. Побочные действия
  1. 6. Особые указания
  2. 7. Лекарственное взаимодействие
  3. 8. Аналоги
  4. 9. Сроки и условия хранения
  5. 10. Условия отпуска из аптек

Везомни – комбинированный (м-холиноблокатор и альфа1-адреноблокатор) препарат для контроля симптомов и лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, коричневато-красного цвета, на одной из сторон нанесена гравировка «6/0.4» (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующие вещества: солифенацина сукцинат (первый слой) – 6 мг, тамсулозина гидрохлорид (второй слой) – 0,4 мг;
  • вспомогательные компоненты: макрогол 7 000 000, маннитол, мальтоза, макрогол 8000, магния стеарат;
  • состав оболочки: опадрай красный 03F45072 (макрогол 8000, гипромеллоза 6 мПа·с, краситель железа оксид красный).

Применение Везомни показано для лечения мужчин с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы:

  • симптомы наполнения (ирритативные симптомы), от умеренно выраженных до сильных (учащенное мочеиспускание, ургентные позывы к мочеиспусканию);
  • симптомы опорожнения (обструктивные симптомы).
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • умеренная или выраженная форма печеночной недостаточности при одновременном приеме кетоконазола или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4;
  • тяжелая форма желудочно-кишечных заболеваний (включая токсический мегаколон);
  • проведение гемодиализа;
  • закрытоугольная глаукома;
  • миастения;
  • ортостатическая гипотензия;
  • нарушение метаболизма изофермента CYP2D6 при сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 или сильными ингибиторами CYP2D6, такими как пароксетин;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Везомни при тяжелой почечной недостаточности, риске задержки мочеиспускания, обструктивных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), пониженной моторике ЖКТ, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальном рефлюксе, одновременном приеме бисфосфонатов (лекарственных средств, вызывающих или усиливающих эзофагит), автономной нейропатии, синдроме удлинения интервала QT, гипокалиемии, умеренной печеночной недостаточности (7–9 баллов по шкале Чайлд – Пью).

Кроме этого, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующей терапии сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4, включая верапамил, ритонавир, нелфинавир, кетоконазол, итраконазол.

Способ применения и дозировка

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывая целиком (повреждение оболочки может нарушить свойство таблетки по пролонгированному высвобождению активного вещества), независимо от приема пищи.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт. 1 раз в сутки.

Побочные эффекты, зарегистрированные при клинических исследованиях, как самого препарата, так и его активных компонентов (солифенацина и тамсулозина), которые потенциально могут возникнуть на фоне применения Везомни:

  • инфекции и инвазии: нечасто – инфекции мочевыводящих путей, цистит;
  • со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактическая реакция;
  • метаболизм и питание: частота неизвестна – снижение аппетита, гиперкалиемия;
  • со стороны психики: очень редко – галлюцинации, психоз; частота неизвестна – бред;
  • со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – сонливость, головная боль, дисгевзия; редко – обморок;
  • со стороны органов зрения: часто – нечеткость зрения; нечасто – сухость глаз; частота неизвестна – интраоперационная нестабильность радужной оболочки, глаукома;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия; частота неизвестна – тахикардия типа «пируэт», удлинение интервала QT, фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия;
  • со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нечасто – ринит, сухость в носу; частота неизвестна – одышка, дисфония;
  • со стороны ЖКТ: часто – диспепсия, сухость во рту, тошнота, запор, боль в животе; нечасто – диарея, сухость в горле, рвота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; редко – толстокишечная непроходимость, копростаз; частота неизвестна – кишечная непроходимость, дискомфорт в области живота;
  • со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна – нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов;
  • дерматологические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь, сухость кожи, аллергическая сыпь; редко – отек Квинке; очень редко – синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная эритема; частота неизвестна – эксфолиативный дерматит;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна – мышечная слабость;
  • со стороны мочевыделительной системы: нечасто – затруднение мочеиспускания; частота неизвестна – задержка мочеиспускания, почечная недостаточность;
  • со стороны репродуктивной системы: часто – нарушения эякуляции; очень редко – приапизм;
  • прочие: часто – усталость; нечасто – астения, периферический отек.

Везомни хорошо переносится больными, даже при длительном приеме особых нежелательных реакций выявлено не было.

В случае появления симптомов анафилактических реакций прием таблеток следует прекратить и обратиться к врачу.

Наличие в составе препарата тамсулозина может вызывать снижение артериального давления (АД), иногда значительное. Поскольку существует риск обморочного состояния, пациентам рекомендуется при появлении головокружения или общей слабости сесть или прилечь на период до полного исчезновения признаков ортостатической гипотензии.

У больных с синдромом удлинения интервала QT и гипокалиемией применение препарата может вызывать пролонгацию интервала QT и тахикардию типа «пируэт».

При планировании оперативного вмешательства по поводу глаукомы или катаракты пациент должен проинформировать врача-офтальмолога о предыдущем или продолжающемся применении Везомни. Это позволит снизить риск осложнений, связанных с синдромом интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза, как во время операции, так и в послеоперационном периоде.

При легкой и умеренной степени почечной недостаточности, а также легкой печеночной недостаточности (7 и менее баллов по шкале Чайлд – Пью) показано назначение препарата.

Терапия препаратом может вызывать головокружение, чувство усталости, нечеткость зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Везомни:

  • кетоконазол (мощный ингибитор изофермента CYP3A4) в суточной дозе 400 мг вызывает увеличение концентрации в плазме крови в 3 раза солифенацина и в 2,8 раза тамсулозина;
  • верапамил (умеренный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению концентрации в плазме крови солифенацина примерно в 1,6 раза и в 2,2 раза тамсулозина;
  • пароксетин (сильный ингибитор CYP2D6) в суточной дозе 20 мг повышает содержание тамсулозина в плазме крови в 1,6 раза;
  • метоклопрамид, цизаприд и другие стимуляторы моторики ЖКТ могут снизить свой эффект;
  • R- или S-варфарин не нарушают свою фармакокинетику и не влияют на протромбиновое время;
  • фуросемид может незначительно снизить концентрацию тамсулозина, изменения дозы препарата это не требует;
  • рифампицин и другие индукторы изофермента CYP3A4 могут вступать в фармакокинетическое взаимодействие с препаратом;
  • атенолол, эналаприл, теофиллин не взаимодействуют с тамсулозином;
  • дигоксин не меняет свою фармакокинетику;
  • блокаторы альфа1-адренорецепторов могут способствовать гипотензивному эффекту;
  • амитриптилин, диазепам, диклофенак, варфарин, глибенкламид, пропранолол, трихлорметиазид, симвастатин, хлормадинон не оказывают влияния на изменение свободной фракции тамсулозина в плазме;
  • диклофенак, варфарин могут повысить скорость выведения тамсулозина.

Маловероятно влияние Везомни на изменение клиренса средств, метаболизируемых изоферментами CYP1A1/2, 3А4, 2D6, 2Е1, 2С9, 2С19, 2В6, 2С8.

Тамсулозин не изменяет свободные фракции пропранолола, диазепама, трихлорметиазида, хлормадинона.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

«Везомни»: аналоги, инструкция по применению, показания и отзывы

Состав препарата «Везомни», форма выпуска

Препарат «Везомни» относится к средствам для лечения доброкачественное гиперплазии предстательной железы. Его основными компонентами являются:

  • тамсулозина гидрохлорид;
  • солифенацина сукцинат.

В качестве вспомогательных веществ использованы следующие соединения:

  • стеарат магния;
  • мальтоза;
  • макрогол 7 млн. единиц;
  • полимер этиленгликоля;
  • маннитол;
  • краситель опадрай красный.

Лекарственный препарат выпускается в виде круглых таблеток красно-коричневого цвета. На лекарственную форму нанесена гравировка 6/0,4. «Везомни» выпускается по 10 и 30 таблеток в торговой упаковке.

Выпуском готовой продукции занимается производитель из Нидерландов — Astellas Pharma Europe B.V.

Фармакология препарата «Везомни», фармакокинетика

Препарат «Везомни» является комбинированным лекарственным средством, которое в качестве действующих веществ содержит тамсулозин и солифенацин. Данные соединения используют для лечения заболеваний, которые связаны с адномой предстательной железы.

Механизм действия препарата основан на действии отдельных его компонентов.

Солифенацин

Данное соединение относится к группе селективных ингибиторов мускариновых рецепторов мочевого пузыря. Максимальная концентрация солифенацина обнаруживается в плазме крови спустя 4-4,5 часа после однократного приема. Биодоступность лекарственного средства составляет 90%. Период полувыведения химического соединения составляет 50-53 часов.

После попадения в организм человека,солифенацин метаболизируется в печени до одного активного компонента — 4R-гидроксисолифенацина и трех неактивных — N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина.

Выводится препарат преимущественно почками вместе с мочей.

Тамсулозин

Тамсулозина гидрохлорид по своему химическому составу относится к альфа-адреноблокаторам. Он является селективным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов, которые отвечают за расслабление гладкой мускулатуры мочевыводящих путей.

Период полувыведения препарата составляет 3,5 часа. Максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови обнаруживается спустя 6 часов после перорального приема. Биодоступность лекарственного средства составляет 70%.

В печени препарат подвергается системному метаболизму, где распадается на сульфат о-деэтилированного тамсулозина и о-этокисфеноксиуксусную кислоту.

Основные показания к применению препарата «Везомни»

Препарат «Везомни» довольно часто назначается урологами. К основным его показаниям можно отнести:

  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
  • ирритативные симптомы, или симптомы наполнения;
  • ургентные позывы к мочеиспусканию;
  • учащенное мочеиспускание, которое сопровождается болями и резями.

Кому противопоказано применение препарата «Везомни»

Несмотря на высокую эффективность, препарат имеет рад противопоказаний, которые необходимо учитывать при назначении терапии. К основным из них относятся:

  • индивидуальная непереносимость тамсулозина или солифеназина;
  • текущий гемодиализ;
  • тяжелые нарушения печени;
  • тяжелая почесная недостаточность, либо острый период заболевания;
  • паралллельный прием ингибиторов изофермента CYP3A4;
  • токсический мегаколон;
  • тяжелые нарушения желудочно-кишечного тракта;
  • глаукома, преимущественно закрытоугольного типа;
  • ортостатическая гипотензия;
  • миастения;
  • детский и подростковый возраст.

Кроме этого, с особой осторожность стоит применять препарат у пациентов со следующими патологиями:

  • обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта;
  • сниженная моторика ЖКТ;
  • параллельный прием препаратов, которые могут спровоцировать эзофагит;
  • автономная невропатия;
  • наличие грыжи пищеводного отверстия диафрагмы.

Как принимают препарат «Везомни», рекомендованный режим дозирования

Препарат «Везомни» относится к лекарственным средствам рецептурного отпуска, поэтому рекомендации по режиму дозирования и курсу лечения должен давать лечащий врач.

Лекарство предназначено для перорального приема. Инструкция по применению не разрешает делить или измельчать лекарственную форму, так как комбинированное средство является пролонгированным. Таблетку принимают внутрь целиком, тщательно запивая водой.

Рекомендованный режим дозирования — по 1 таблетке в сутки с утра. Дозировка может быть увеличена на усмотрение лечащего врача. Терапевтический курс лечения составляет от 1 месяца до полугода.

Нежелательные эффекты, которые могут возникнуть при приеме препарата «Везомни»

Лекарственный препарат довольно часто вызывает побочные реакции. К наиболее часто возникающим можно отнести:

  • диспептические расстройства: диарея, тошнота, вздутие, метеоризм;
  • снижение аппетита;
  • вертиго;
  • частые головные боли;
  • обмороки;
  • астенические состояния;
  • галлюцинации;
  • депрессивные расстройства;
  • нарушение остроты зрения;
  • аллергические реакции: синдром Стивена-Джонсона, ангионевротический отек, покраснение кожных покровов, зуд;
  • сухость слизистой оболочки глаз;
  • тахикардия;
  • ортостатическая гипотензия;
  • миастения;
  • снижение либидо;
  • нарушение процесса эякуляции;
  • задержка мочеиспускания.

Взаимодействие с другими декарственными средствами

  1. Параллельный прием препарата с лекарственными средствами, в состав которых входил кетоконазол, приводит к увеличению концентрации солифеназина и тамсулозина в плазме крови.
  2. Сочетание «Везомни» с верапамилом приводит к увеличению концентрации тамсулозина в 6 раз.
  3. Препарат снижает активность препаратов, которые стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта, к примеру метоклопрамида.
  4. Сочетание препарата «Везомни» с блокаторами альфа-адренорецепторов может привести к резкому снижению давления.

Важные указания

  1. Прием «Везомни» с блокаторами альфа-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту. В таких случаях возможно проявление таких симптомов, как головокружение, обмороки, слабость, тахикардия.
  2. Перед приемом препарата необходимо пройти полное обследование глаз. В редких случаях у пациентов с глаукомой и катарактой развивался синдром узкого зрачка.
  3. Препарат может вызвать головокружение, нарушение зрения, усталость и сонливость, поэтому стоит свести к минимуму возможность самостоятельного вождения автотранспорта.

Аналоги препарата «Везомни», ценовая категория лекарственных средств

Аналогов по химическому составу у препарата «Везомни» нет. Так как лекарство является комбинированным, заменить его сложно, однако существует немало лекарственных средств, содержащих в своем составе один из двух компонентов. К ним можно отнести:

  • «Фокусин»,
  • «Профлосин»,
  • «Омсулозин»,
  • «Омник»,
  • «Сонизин».

Ценовая категория лекарственных средств варьирует в зависимости от производителя и количества таблеток. В среднем цена за упаковку 30 таблеток составляет от 350 до 800 рублей. Стоимость оригинального препарата «Везомни» — 1600-1700 рублей за торговую упаковку.

Отзывы о препарате «Везомни» в основном положительные. Многие пациенты отмечают стабильное улучшение мочеиспускания. После нескольких недель приема мужчины могут вести активную половую жизнь, забывая о боли и неприятных ощущениях во время эякуляции.

Врачи утверждают, что препарат «Везомни» является одним из лучших препаратов для лечения аденомы простаты. В сравнении с препаратами, содержащие в своем составе только тамсулозин, «Везомни» оказывает более направленное действие, позволяя избавиться от проблемы в кратчайшие сроки.

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Везомни показания к применению
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения

Производитель

Астеллас Фарма Технолоджис Инк./ Астеллас Фарма Юроп Б.В.

Страна происхождения

США/Нидерланды

Группа товаров

Мочеполовая система

простаты гиперплазии доброкачественной средство лечения.

Формы выпуска

  • таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой , 6 мг + 0,4 мг — 10 шт в уп.

Описание лекарственной формы

  • Круглые двояковыпуклые покрытые пленочной оболочкой таблетки коричневато-красного цвета с гравировкой «6/0.4» на одной стороне.

Исследование биодоступности при многократном приеме показало, что фармакокинетика при приеме Везомни сопоставима с фармакокинетикой при одновременном приеме солифенацина и тамсулозина ОКАС в аналогичной дозировке. Абсорбция После многократного приема Везомни время достижения максимальной концентрации (t max) для солифенацина варьировало между 4,27 ч и 4,76 ч в разных исследованиях, для тамсулозина — между 3,47 ч и 5,65 ч соответственно. Максимальная концентрация в плазме (С max) для солифенацина варьировала между 26,5 нг/мл и 32,0 нг/мл, для тамсулозина — между 6,56 нг/мл и 13,3 нг/мл. Значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC ) для солифенацина варьировалось от 528 нгч/мл до 601 нгч/мл, для тамсулозина — между 97,1 нгч/мл и 222 нгч/мл. Абсолютная биодоступность для солифенацина составляет около 90%, в то время как тамсулозин абсорбируется на 70-79%. Выведение После однократного приема Везомни время полувыведения (Т1/2) для солифенацина варьируется от 49.5 ч до 53,0 ч, для тамсулозина — от 12,8 ч до 14.0 ч. Информация о фармакокинетике активных веществ комбинированного препарата дополняет фармакокинетические свойства Везомни: Солифенацин Абсорбция C max достигается через 3-8 часов. t max не зависит от дозы. C max и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Распределение Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с белками плазмы, преимущеетвенно с ??-кислым гликопротеином. Метаболизм: Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно изоферментом 3А4 (CYP3A4) системы цитохромом Р450. Однако существуют альтернативные меетаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам. После приема препарата внутрь в плазме мимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина). Выведение: После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит). Тамсулозин Абсорбция Для тамсулозина в форме ОКАС абсорбция оценивается в 57% от введенной дозы. Тамсулозин характеризуется линейной фармакокинетикой. В равновесном состоянии концентрация тамсулозина в плазме достигает пика через 4-6 часов. Распределение Связь с белками плазмы — около 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг). Метаболизм Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме. Тамсулозин в основном метаболизируется в печени, преимущественно с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Выведение После однократного приема 0,2 мг 14С-меченого тамсулозина через 1 неделю около 76% радиоактивности было выявлено в моче и 21% в кале. В моче около 9% радиоактивности было обнаружено в виде неизмененного активного вещества; около 16% в виде сульфата о-деэтилированного тамсулозина, и 8% в виде о-этоксифенокси уксусной кислоты. Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов Пожилые люди В исследованиях клинической фармакологии и биодоступности возраст пациентов варьировался от 19 до 79 лет. После применения Везомни самые высокие показатели концентрации были выявлены у пожилых пациентов, хотя наблюдалось почти полное совпадение с отдельными показателями более молодых пациентов. Везомни можно использовать у пожилых пациентов. Почечная недостаточность Фармакокинетика Везомни не была изучена для пациентов с почечной недостаточностью. Указанные ниже данные отражают информацию, доступную по каждому компоненту препарата относительно пациентов с почечной недостаточностью. Солифенацин AUC и Сmах солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина клиренс креатинина 90 мл/мин/1,73м2). В то время как наблюдалось изменение общей концентрации тамсулозина в плазме крови в результате изменения связи с альфа 1-кислым гликопротеином, активная концентрация тамсулозина гидрохлорида, а также собственный клиренс оставались относительно стабильными. Фармакокинетика тамсулозина у пациентов с последней стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина

Особые условия

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Исследования воздействия препарата Везомни на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности не проводились. Однако пациент должен быть информирован о возможном возникновении головокружения, нечеткости зрения, усталости и реже сонливости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

  • Каждая таблетка содержит: действующие вещества -солифенацина сукцинат 6,0 мг, тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг,
  • вспомогательные вещества — маннитол 83,0 мг, мальтоза 10,0 мг, магния стеарат 2,2 мг, макрогол 7 000 000 200,0 мг, макрогол 8 000 40,0 мг,
  • состав оболочки — опадрай красный 03F45072 (гипромеллоза 6 мПа-с 69,536 %, краситель железа оксид красный 17,440 %, макрогол 8000 13,024 %) 10,2 мг.
  • Каждая двухслойная таблетка содержит один слой солифенацина сукцината (6 мг) и один слой тамсулозина гидрохлорида (0,4 мг).

Везомни показания к применению

  • Лечение симптомов наполнения (ирритативных симптомов), от умеренных до сильно выраженных (ургентные позывы к мочеиспусканию, учащенное мочеиспускание), и симптомов опорожнения (обструктивных симптомов), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы у мужчин.

Везомни противопоказания

  • Проведение гемодиализа
  • Тяжелая печеночная недостаточность
  • Тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами изофсрмснта CYP3A4, например, кетоконазолом
  • Наличие тяжелых желудочно-кишечных заболевании (включая токсический мегаколон), миастении и закрытоугольной глаукомы
  • Ортостатическая гипотензия
  • Детский возраст до 18 лет (отсутствие данных по эффективности и безопасности)
  • С осторожностью
  • Везомни следует с осторожностью назначать пациентам с: тяжелой почечной недостаточностью, риском задержки мочеиспускания, желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями, риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта,
  • с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит, с автономной нейропатией, у пациентов с такими факторами риска, как синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия, наблюда

Везомни побочные действия

  • Везомни может вызвать побочные эффекты, связанные с м-холиноблокирующим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Наиболее часто в ходе проведения клинических исследований с применением Везомни сообщалось о таких побочных эффектах, как сухость во рту (9,5%), запор (3,2%) и диспепсия (включая боли в животе — 2.4%). К другим общим нежелательным реакциям относятся головокружение (1,4%), нечеткость зрения (1,2%), усталость (1.2%) и расстройства эякуляции (включая ретроградную эякуляцию — 1,5%). Острая задержка мочеиспускания (0,3%, редко) — это наиболее серьезный побочный эффект, который наблюдался в ходе лечения препаратом Везомни при проведении клинических исследований.*
  • *Подробнее смотрите инструкцию в упаковке.
  • олгосрочные данные по безопасности Везомни
  • Виды и частота нежелательных реакций, которые наблюдались в ходе лечения в течение 1 года препаратом Везомни, совпадали с данными, которые наблюдались в ходе 12-недельного исследования. Препарат хорошо переносится и не было выявлено особых нежелательных реакций, связанных с длительным приемом препарата.

Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 Одновременное применение солифенацина и кетоконазола (200 мг в день), мощного ингибитора изофермента CYP3A4. вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/день — трехкратное увеличение. Одновременное применение тамсулозииа с кетоконазолом в дозировке 400 мг/день приводит к увеличению Сmax и AUC тамсулозина в 2,2 и 2.8 раза соответственно. Одновременный прием Везомни с верапамилом (умеренный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению Сmax и AUC тамсулозина в 2,2 раза и увеличению Сmах и AUC солифенацина приблизительно в 1,6 раза. Одновременный прием тамсулозина с сильным ингибитором CYP2D6 пароксетином (20мг/день) приводит к увеличению Сmах и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно. Поскольку солифенацин и тамсулозин метаболизируются изоферментом CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицином). Другие взаимодействия Солифенацин Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например — метоклопрамида и цизаприда. Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует изоферменты CYP1A1/2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или ЗА4. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими изoCYP-ферментами. Приём солифенацина не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время. Прием солифенацина не оказывает воздействия на фармакокинетику дигоксина. Тамсулозин Одновременное назначение других блокаторов а1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. При одновременном применении с фуросемидом отмечено некоторое снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях тамсулозин не ингибирует изоферменты CYP1A1/2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или ЗА4. Поэтому маловероятно, что тамсулозин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими изoCYP-ферментами. При назначении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом или теофиллином взаимодействий обнаружено не было.Передозировка комбинацией солифенацина и тамсулозина может сопровождаться тяжелыми м-холиноблокирующими нарушениями наряду с острой гипотензией. Самая высокая доза, которую приняли случайно в ходе клинического исследования, соответствовала 126 мг солифенацина и 5,6 мг тамсулозииа. Эта доза хорошо переносилась, было отмечено единственное нежелательное явление — сухость во рту слабой степени выраженности в течение 16 дней. Лечение В случаях передозировки следует назначить активированный уголь, промыть желудок, но не следует вызывать рвоту. Как и в случаях передозировки других м-холиноблокаторов, симптомы следует лечить следующим образом: при тяжелых м-холиноблокирующих эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) — физостигмин или активированный уголь. при судорогах или выраженной возбудимости — бензодиазепины. при дыхательной недостаточности — искусственное дыхание, при тахикардии — симптоматическое лечение по необходимости. Бета-адреноблокаторы следует использовать с осторожно

  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Везомни – инструкция по применению и отзывы

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы врачи назначают лекарственный препарат Везомни (Vezomni). Указанный медикамент сокращает симптомы аденомы простаты: снижает болевой синдром, улучшает отток мочи, нормализует мочеиспускание, продлевает период ремиссии основного заболевания. Самолечение противопоказано.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат Везомни – это небольшие таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой. Пилюли круглой формы красно-коричневого цвета с гравировкой на одной стороне. Фасуют таблетки на блистеры по 10 шт. В 1 картонной упаковке содержится от 1 до 3 блистеров, инструкция по применению. Особенности химического состава Везомни:

Активные компоненты лекарства, мг

Вспомогательные вещества

Состав пленочной оболочки

солифенацина сукцинат (6)

макрогол 7 000 000

красный краситель оксид железа

тамсулозина гидрохлорид (0,4)

мальтоза

макрогол 8 000

макрогол 8 000

гипромеллоза

маннитол

стеарат магния

Медицинский препарат Везомни рекомендован мужчинам при выраженных симптомах гиперплазии простаты доброкачественной природы. Таким медикаментозным методом можно быстро избавиться от ирритативных и обструктивных симптомов заболевания, устранить императивные позывы к мочеиспусканию, сократить частоту походов в туалет, облегчить мочеиспускание.

Таблетки Везомни рекомендованы для применения перорально полным курсом. Лекарственный препарат требуется глотать целиком, предварительно не разжевывать и не рассасывать в ротовой полости. Рекомендованная суточная доза Везомни – 1 шт. независимо от приема пищи. Согласно инструкции по применению, курс лечения пациенту определяют индивидуально.

При появлении аллергических реакций на коже требуется незамедлительно отказаться от дальнейшего приема Везомни, обратиться к лечащему врачу за консультацией и коррекцией предписанной дозировки. Инструкция по применению содержит и другие особые указания для пациентов:

  1. Действующее вещество тамсулозин значительно снижает артериальное давление, высока вероятность возникновения обморочных состояний, головокружения, слабости, других симптомов ортостатической гипотензии.
  2. При наличии синдрома удлинения интервала QT и прогрессирующей гипокалиемии пероральный прием указанного медикамента провоцирует пролонгацию интервала QT и тахикардию типа «пируэт».
  3. При почечной и печеночной недостаточности умеренной степени применение Везомни можно не отменять, суточные дозы определяются лечащим врачом в индивидуальном порядке.
  4. При оперативном лечении катаракты и глаукомы требуется предварительно проконсультироваться с врачом-офтальмологом. В противном случае в послеоперационном периоде развивается синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.
  5. Поскольку таблетки Везомни снижают остроту зрения, провоцируют головокружение и обмороки, на период консервативной терапии требуется временно отказаться от управления транспортным средством, занятий интеллектуальной деятельностью.

Подробная инструкция по применению Везомни сообщает, что лекарство рекомендовано самостоятельно или в составе комплексной терапии. В последнем случае важно учитывать риск лекарственного взаимодействия:

  1. Атенолол, Эналаприл, Теофиллин не взаимодействуют с тамсулозином в химическом составе Везомни.
  2. Диклофенак, Варфарин повышают скорость выведения тамсулозина, тогда как Фуросемид, наоборот, существенно снижает.
  3. Кетоконазол, являясь мощным ингибитором изофермента CYP3A4, увеличивает концентрацию солифенацина в крови в 3 раза, а тамсулозина – в 2,8 раза.
  4. При одновременном применении с Метоклопрамидом, Цизапридом и другими стимуляторами моторики ЖКТ снижается терапевтический эффект последних.
  5. В комплексе с Амитриптилином, Диазепамом, Диклофенаком, Варфарином, Глибенкламидом, Пропранололом, Трихлорметиазидом, Симвастатином, Хлормадиноном воздействие на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови отсутствует.
  6. При одновременном применении с блокаторами альфа1-адренорецепторов развивается выраженный гипотензивный эффект.
  7. Рифампицин и другие индукторы изофермента CYP3A4 вступают в лекарственное взаимодействие с Везомни, тогда как Дигоксин не меняет свою фармакокинетику.
  8. Тамсулозин не нарушает свободные фракции Пропранолола, Диазепама, Трихлорметиазида, Хлормадинона.
  9. Сочетание указанного медикаментами с сильными ингибиторами типа Пароксетина противопоказано.
  10. При одновременном применении бисфосфонатов (лекарственных средств для лечения остеопороза) таблетки Везомни пациенту не назначают.

Медицинский препарат Везомни характеризуется хорошей переносимостью организмом. В отдельных клинических случаях вызывает побочные эффекты, подробно описанные в инструкции по применению:

  • пищеварительный тракт: сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота, гастралгия, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, эзофагит, толстокишечная непроходимость, копростаз;
  • нервная система: головокружение, повышенная сонливость, частые обмороки, общая слабость;
  • обмен веществ (метаболизм): снижение аппетита, гиперкалиемия;
  • психические расстройства: психоз, зрительные и слуховые галлюцинации, бредовые идеи;
  • органы зрения: снижение остроты зрения, сухость слизистой оболочки, прогрессирующая глаукома;
  • сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, учащенное сердцебиение, фибрилляция предсердий;
  • дыхательная система: аллергический ринит, сухость слизистых оболочек, дисфония, одышка;
  • опорно-двигательный аппарат: мышечные боли;
  • инфекции и инвазии: инфицирование мочевыводящих путей, цистит;
  • иммунная система: анафилактический шок;
  • аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сухость эпидермиса, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит;
  • мочевыделительная система: затруднение и задержка мочеиспускания, почечная недостаточность;
  • репродуктивная система: нарушение эякуляции, приапизм;
  • другие: периферические отеки, астения.

Таблетки Везомни по медицинским показаниям разрешено принимать перорально не всем пациентам. Инструкция по применению содержит полный список противопоказаний:

  • закрытоугольная глаукома;
  • почечная и печеночная недостаточность осложненной степени;
  • гемодиализ;
  • миастения;
  • ортостатическая гипотензия;
  • детский возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность организма к действующим веществам лекарства;
  • осложненная форма хронических болезней органов ЖКТ;
  • автономная нейропатия;
  • беременность, лактация;
  • гипокалиемия.

Условия продажи и хранения

Таблетки Везомни являются рецептурным препаратом, продаются в аптеке. Согласно инструкции по применению, хранить лекарство требуется в сухом, темном, прохладном месте при температуре до 30 градусов. Срок годности – 3 года с даты выпуска. Просроченное лекарство требуется утилизировать.

Аналоги Везомни

Если указанный медикамент не помогает или вызывает побочные явления, таблетки требуется срочно заменить аналогом. Ниже представлены надежные препараты при доброкачественной гиперплазии простаты и их краткая характеристика:

  1. Альфузозин. Препарат в форме таблеток устраняет функциональные нарушения мочеиспускания, вызванные доброкачественной гиперплазией простаты. По инструкции, пациенту назначают по 1 табл. 1–2 раза в сутки. Дозу корректируют в зависимости от хронических заболеваний мужского организма.
  2. Алфирум. Медицинский препарат таблетированной формы выпуска, предназначенный для применения перорально. По инструкции, пациенту рекомендуют по 1 шт. в день, обязательно после приема пищи. Длительность курса определяют индивидуально, корректируют в зависимости от хронических болезней организма.
  3. Альфатер. Это альфа-адреноблокатор, применяемый в урологии при задержке мочеиспускания, которое спровоцировано гиперплазией предстательной железы. Рекомендованная доза – по 1 шт. в сутки на полный желудок. Медикамент также рекомендуют при артериальной гипертонии в составе комплексной терапии.
  4. Омник. Это желатиновые капсулы с оранжевым корпусом и содержанием мелких гранул кремового цвета. Рекомендованная дозировка – 1 капсула (400 мкг) 1 раз в день. При умеренной степени почечной и печеночной недостаточности суточные дозы лекарства корректировать не требуется. Курс лечения определяют индивидуально.
  5. Дальфузин. Антидизурическое средство, рекомендованное при гиперплазии предстательной железы. По инструкции, оптимальная доза препарата составляет 1 табл., максимальная – 2 табл. Курс лечения определяют индивидуально, запрещено превышать предписанные врачом дозировки.
  6. Корнам. Это антигипертензивный препарат, рекомендованный при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии простаты. По инструкции, требуется принимать по 1 табл. в сутки на протяжении 4–6 недель. Положительная динамика наблюдается не сразу, главное – не прекращать прием преждевременно.
  7. Сетегис. Указанный медикамент снижает артериальное давление, уменьшает сопротивление току мочи, нормализует мочеиспускание. Лекарство эффективно при гиперплазии предстательной железы. По инструкции, пациенту назначают по 1 мг 1 раз в сутки перед сном. Курс лечения корректируют индивидуально.
  8. Урорек. Это капсулы для применения внутрь при воспалительных процессах мочеполовой системы. Средняя терапевтическая доза составляет 8 мг единожды за сутки на протяжении первой недели лечения. Потом суточную дозировку снижают до 4 мг, продолжают на протяжении 3–4 недель. Курс медикаментозной терапии врачи оговаривают индивидуально.

Цена Везомни

Стоимость указанного медикамента варьируется от 1 200 до 1 500 рублей. Цена лекарства Везомни зависит от производителя, количества таблеток в упаковке, выбора столичной аптеки.

Названия столичных аптек

Цена таблеток №30, рублей

Интернет-аптека «Диалог»

1 500

Самсон-Фарма

1 600

Озерки

1 650

Трика

1 680

Еаптека.ру

1 700

Аптечная сеть «36,6»

1 850

ЭликсирФарм

1 855

ЕвроФарм

1 900

Видео

Отзывы

Виктор, 57 лет

Мне таблетки Везомни назначили при обострении аденомы простаты. Такое домашнее лечение эффективное, но дорогое. По инструкции, лечился препаратом на протяжении нескольких месяцев без перерыва. Этот медикамент действует без побочных эффектов и осложнений, не вызывает трудностей с применением. Стоит дорого, зато лечебное действие очевидное.

Станислав, 49 лет

Мне лечащий врач посоветовал пропить полный курс Везомни при нарушенном мочеиспускании. Принимал по инструкции, по 1 табл. в сутки по утрам, лечился таким способом на протяжении нескольких недель. Терапевтический эффект я начал замечать через 10 дней, но медикаментозную терапию продолжил до конца. Таблетки очень дорогие, но действуют быстро и эффективно.

Антон, 50 лет

Лекарство Везомни мне порекомендовали при начальных симптомах гиперплазии простаты. По инструкции, требуется принимать внутрь по 1 табл. за сутки на протяжении 3 недель. Такой медикамент действует без побочных эффектов, не вызывает серьезных осложнений. Стоит в аптеке дорого, поэтому я предпочитаю покупать не 30, а 10 таблеток.

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Везомни

Исследование биодоступности при многократном приеме показало, что фармакокинетика при применении препарата Везомни сопоставляется с фармакокинетикой при одновременном приеме солифенацина и тамсулозина.

Всасывание. После многократного приема препарата Везомни время достижения Cmax (tmax) для солифенацина варьирует в промежутке 4,27 и 4,76 ч в различных исследованиях, для тамсулозина — 3,47–5,65 ч соответственно. Cmax для солифенацина варьировала между 26,5 и 32,0 нг/мл, для тамсулозина — между 6,56 и 13,3 нг/мл. Значение AUC для солифенацина колебалось от 528 до 601 нг/ч/мл, а тамсулозина — от 97,1 до 222 нг/ч/мл. Биодоступность солифенацина составляла около 90%, в то время как тамсулозин всасывается на 70–79% применяемой дозы.

Проведено исследование применения препарата Везомни в разовой дозе одновременно с приемом пищи, во время приема пищи с низким содержанием жира, при употреблении низкокалорийного завтрака и во время приема пищи с высоким содержанием жира и высококалорийного завтрака. После приема пищи с высоким содержанием жира, высококалорийного завтрака отмечалось повышение показателя Cmax для тамсулозина на 54% по сравнению с приемом лекарственного средства натощак, при котором AUC увеличивается на 33%. Фармакокинетика солифенацина не изменяется при приеме пищи с низким содержанием жира, употреблении низкокалорийного завтрака и во время приема пищи с высоким содержанием жира и высококалорийного завтрака.

Одновременное применение солифенацина и тамсулозина OCAS приводит к повышению Cmax в 1,19 раза и увеличению AUC тамсулозина в 1,24 раза по сравнению с AUC тамсулозина OCAS при монотерапии. Отсутствуют показатели влияния тамсулозина на фармакокинетику солифенацина.

Выведение. После однократного приема препарата Везомни T½ солифенацина колебался от 49,5 до 53 ч; тамсулозина — от 12,8 до 14 ч.

Многократное применение верапамила в дозе 240 мг одновременно с препаратом Везомни приводит к повышению Cmax солифенацина на 60% и увеличению AUC — на 63%, в то время как для тамсулозина Cmaxповышается до 115% и AUC увеличивается — до 122%. Изменения Cmax и AUC не являются клинически значимыми.

Результаты анализа фармакокинетических данных во время проведения третьей фазы клинических исследований свидетельствуют о вариабельности фармакокинетики тамсулозина в зависимости от возраста, роста и концентрации в крови α1-кислого гликопротеина. Увеличение AUC ассоциируется с повышением α1-кислого гликопротеина и возраста, в то время как снижение AUC ассоциируется со снижением роста. Кроме того, повышение уровня гамма-глутамилтранспептидазы связано с высокими показателями AUC. Эти изменения показателей AUC не являются клинически значимыми.

Информацию о фармакокинетике действующих веществ комбинированного лекарственного средства дополняют фармакокинетические свойства препарата Везомни.

Солифенацин

Всасывание. Время достижения Cmax (tmax) не зависит от дозы и составляет от 3 до 8 ч после приема нескольких доз. Значения Cmax и AUC возрастают пропорционально дозе от 5 до 40 мг. Биодоступность составляет примерно 90%.

Распределение. Объем распределения солифенацина после в/в введения препарата составляет около 600 л. Примерно 98% солифенацина связывается с белками плазмы крови, прежде всего с α1-кислым гликопротеином.

Метаболизм. Солифенацин метаболизируется медленно, оказывает низкий эффект первого прохождения. Солифенацин активно метаболизируется в печени, главным образом с участием CYP 3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма, которые могут влиять на метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/ч. После приема в плазме крови определялся (кроме солифенацина) один фармакологически активный метаболит (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных метаболита (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение. После однократного применения дозы 10 мг 14С-меченного солифенацина около 70% радиоактивности выявлено в моче и 23% — в кале в течение 26 дней. В моче примерно 11% радиоактивности определено в неизмененном виде в форме активного вещества, около 18% — как N-оксидный метаболит, 9% — 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% — в виде 4R-гидроксиметаболита (активный метаболит).

Тамсулозин

Всасывание. Для тамсулозина в форме OCAS, tmax находится в диапазоне от 4 до 6 ч после нескольких доз по 0,4 мг/сут. Cmax и AUC возрастают пропорционально дозе от 0,4 до 1,2 мг. Биодоступность составляет примерно 57%.

Распределение. Объем распределения тамсулозина после в/в введения составляет около 16 л. Примерно 99% тамсулозина связывается с белками плазмы крови, прежде всего с α1-кислым гликопротеином.

Метаболизм. Тамсулозин имеет низкий эффект первого прохождения, метаболизируется медленно. Тамсулозин активно метаболизируется в печени, главным образом с участием CYP 3A4 и CYP 2D6. Системный клиренс тамсулозина составляет около 2,9 л/ч. Большая часть применяемого тамсулозина присутствует в плазме крови в виде неизмененной активного вещества.

Ни один из метаболитов не был активнее исходного вещества.

Выведение. В случае применения однократной дозы 0,2 мг 14С-меченного тамсулозина через 1 нед лечения около 76% радиоактивности выводится с мочой и 21% — с калом. В моче выявлено примерно 9% радиоактивности в неизмененном виде в форме активного вещества, около 16% — в виде сульфата о-диетилованого тамсулозина и 8% — как о-этоксифеноксил-уксусной кислоты.

Характеристики в специальных группах пациентов

Пациенты пожилого возраста. В исследованиях клинической фармакологии и биодоступности возраст пациентов составил от 19 до 79 лет. После применения препарата Везомни высокие показатели концентрации выявлены у лиц пожилого возраста, хотя отмечалось почти полное совпадение с отдельными показателями у более молодых пациентов. Препарат Везомни можно применять у лиц пожилого возраста.

Почечная недостаточность. Препарат Везомни применяют у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, однако следует соблюдать осторожность при применении у лиц с тяжелой почечной недостаточностью.

Фармакокинетика препарата Везомни не изучалась у пациентов с почечной недостаточностью.

Следующие данные отражают информацию о почечной недостаточности, характерной для каждого из действующих веществ препарата.

Солифенацин. AUC и Cmax солифенацина у пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше — повышение Cmax составляет около 30%, AUC — >100% и T½ — >60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, которым проводили гемодиализ, не изучалась.

Тамсулозин. Проводили сравнение фармакокинетики тамсулозина у 6 пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥30 — <70 мл/мин/1,73 м2) или с почечной недостаточностью от средней до тяжелой степени (≤30 мл/мин/1,73 м2) и у 6 здоровых пациентов (клиренс креатинина ≥90 мл/мин/1,73 м2). Отмечены изменения общей концентрации тамсулозина в плазме крови вследствие изменения связи с α1-кислым гликопротеином, активная концентрация тамсулозина гидрохлорида, а также внутренний клиренс оставались относительно стабильными. Фармакокинетика тамсулозина у пациентов с последней стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин/1,73 м2) не изучалась.

Печеночная недостаточность. Препарат Везомни применяют у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, но противопоказан для лиц с тяжелой печеночной недостаточностью.

Фармакокинетика препарата Везомни не изучалась у пациентов с почечной недостаточностью.

Следующие данные отражают информацию о печеночной недостаточности, характерной для каждого из действующих веществ препарата.

Солифенацин. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина Cmax не изменяется, AUC — увеличивается на 60%, T½ увеличивается в 2 раза.

Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не исследовалась.

Тамсулозин. Проводили сравнение фармакокинетики тамсулозина у 8 пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и у 8 здоровых пациентов. Отмечены изменения общей концентрации тамсулозина в плазме крови вследствие изменения связи с α1-кислым гликопротеином, активная концентрация тамсулозина гидрохлорида значительно не изменялась, а внутренний клиренс неактивного тамсулозина менялся умеренно (32%). Фармакокинетика тамсулозина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась.

Везомни : инструкция по применению

Фармакодинамика
Механизм действия
Везомни – это комбинированный препарат, который содержит два активных вещества, солифенацин и тамсулозин. Данные активные вещества имеют независимые и взаимодополняющие механизмы действия при лечении симптомов нижних мочевых путей, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при наличии симптомов наполнения.
Солифенацин – селективный конкурентный ингибитор мускариновых рецепторов мочевого пузыря, преимущественно м3-подтипа, и имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам, ферментам и ионным каналам.
Тамсулозин – это альфа1-адреноблокатор. Он является селективным конкурентным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, особенно α1А и α1D подтипов, отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры нижних мочевых путей.
Фармакодинамическое воздействие
Солифенацин облегчает симптомы наполнения мочевого пузыря (ирритативные симптомы), связанные с действием ацетилхолина, который активирует м3-холинорецепторы в мочевом пузыре. Ацетилхолин активизирует сократительную функцию стенки мочевого пузыря, что проявляется в виде ургентных позывов к мочеиспусканию или недержания мочи.
Тамсулозин облегчает симптомы опорожнения (обструктивные симптомы) путем расслабления гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Также уменьшает симптомы наполнения.
Клиническая эффективность и безопасность
Эффективность препарата была продемонстрирована в результате клинического исследования III фазы у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы. При приеме Везомни было отмечено статистически значимое уменьшение симптомов по шкале оценки ургентных позывов и частоты мочеиспускания, а также общей частоты мочеиспускания, среднего объема мочи, выделенного за одно мочеиспускание, и балла по подшкале IPSS-наполнение по сравнению с тамсулозином в форме контролируемого высвобождения (ОКАС). Данные улучшения сопровождаются значительным увеличением показателя качества жизни по шкале IPSS и показателя качества жизни по Опроснику оценки выраженности симптомов гиперактивности мочевого пузыря. Кроме того, Везомни не уступал тамсулозину ОКАС в уменьшении симптомов при оценке общего балла по шкале IPSS (p <0.001).
Фармакокинетика
Информация ниже относится к фармакокинетическим параметрам, получающимся при многократном приеме Везомни. Исследование биодоступности при многократном приеме показало, что фармакокинетика при приеме Везомни сопоставима с фармакокинетикой при одновременном приеме солифенацина и тамсулозина ОКАС в аналогичной дозировке.
Абсорбция
После многократного приема Везомни время достижения максимальной концентрации (tmax) для солифенацина варьировалось между 4,27 ч и 4,76 ч в разных исследованиях, для тамсулозина — между 3,47 ч и 5,65 ч соответственно. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) для солифенацина варьировалась между 26,5 нг/мл и 32,0 нг/мл, для тамсулозина — между 6,56 нг/мл и 13,3 нг/мл. Значение площади под кривой «концентрация-время» (ППК) для солифенацина варьировалось от 528 нгч/мл до 601 нгч/мл, для тамсулозина – между 97.1 нгч/мл и 222 нгч/мл.
Абсолютная биодоступность для солифенацина составляет около 90%, для тамсулозина – 70-79%.
После жирного высококалорийного завтрака Сmax тамсулозина увеличивается на 54% ППК — на 33%. Нежирный низкокалорийный завтрак влияния на фармакокинетику тамсулозина не оказывает. На фармакокинетику солифенацина прием пищи как низкокалорийной, так и высококалорийной влияния не оказывает.
Одновременное назначение солифенацина и тамсулозина ОКАС® приводит к повышению в 1,19 раз Сmax и 1,24 раз ППК для тамсулозина, по сравнению с применением тамсулозина ОКАС® отдельно. Нет никаких данных об изменении фармококинетики солифенацина.
Выведение
После однократного приема Везомни период полувыведения (t1/2) для солифенацина варьируется от 49,5 ч до 53,0 ч, для тамсулозина – от 12,8 ч до 14,0 ч.
Многократное совместное применение верапамила 240 мг с Везомни приводило к увеличению Сmax на 60% и ППК на 63% для солифенацина. В то время, как для тамсулозина увеличение Сmax было на 115% и ППК на 122%. Изменения в Сmax и ППК не были клинически значимыми.
Популяционный фармокинетический анализ данных 3-й фазы показал, что интрасубъектная вариабильность в фармакокинетике тамсулозина соотносится с изменениями в возрасте, росте и концентрации в плазме альфа-1-кислого гликопротеина. Увеличение возраста и концентрации в плазме альфа-1-кислого гликопротеина ассоциировалось с увеличением ППК, в то время как, увеличение роста ассоциировалось с уменьшением ППК. Те же факторы вызывали те же изменения в фармакокинетике солифенацина. К тому же, увеличение гамма-глутамил транспептидазы ассоциировалось с увеличением ППК. Эти изменения в ППК не были клинически значимыми.
Информация о фармакокинетике отдельных активных веществ комбинированного препарата дополняет фармакокинетические свойства Везомни:
Солифенацин
Абсорбция
Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 3-8 часов после многократного приема. Время достижения максимальной концентрации (tmax) не зависит от дозы. Сmax и ППК увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность, приблизительно, 90%.
Распределение
Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с белками плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.
Метаболизм:
Солифенацин имеет низкий эффект первого прохождения, метаболизируется медленно. Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно изоферментом 3А4 (CYP3А4) системы цитохромом Р450. Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/час. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).
Выведение:
После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).
Тамсулозин
Абсорбция
Для тамсулозина в форме ОКАС tmax составляет 4-6 часов на фоне многократного приема в дозе 0,4мг/день. Сmax и ППК увеличиваются пропорционально в дозах от 0,4 до 1,2 мг. Абсолютная биодоступность оценивается приблизительно в 57%.
Распределение
Объем распределения тамсулозина после внутривенного введения составляет примерно 16л. Приблизительно 99% тамсулозина связано с белками плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.
Метаболизм
Тамсулозин имеет низкий эффект первого прохождения, метаболизируется медленно, в основном, в печени, преимущественно с участием изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. Системный клиренс тамсулозина приблизительно 2,9 л/ч. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме. Ни один из метаболитов не обладает большей активностью, чем сам тамсулозин.
Выведение
После однократного приема 0,2 мг 14С-меченого тамсулозина через 1 неделю около 76% радиоактивности было выявлено в моче и 21% в кале. В моче около 9% радиоактивности было обнаружено в виде неизмененного активного вещества; около 16% в виде сульфата о-деэтилированного тамсулозина, и 8% в виде о-этоксифенокси уксусной кислоты.
Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов
Пожилые люди
В исследованиях клинической фармакологии и биодоступности возраст пациентов варьировался от 19 до 79 лет. После применения Везомни самые высокие показатели концентрации были выявлены у пожилых пациентов, хотя наблюдалось почти полное совпадение с отдельными показателями более молодых пациентов. Это было подтверждено популяционным фармакокинетическим анализом данных 2 и 3 фазы. Везомни можно использовать у пожилых пациентов.
Почечная недостаточность
Везомни
Везомни может применяться пациентами с легкой и умеренной почечной недостаточностью, но с осторожностью следует применять пациентам с тяжелой почечной
недостаточностью (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).
Фармакокинетика Везомни у пациентов с почечной недостаточностью не изучалась.
Указанные ниже данные отражают информацию, доступную по каждому компоненту препарата относительно пациентов с почечной недостаточностью.
Солифенацин
ППК и Сmax солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше — увеличение Сmax составляет около 30%, ППК – более 100% и t1/2 – более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, которым проводится гемодиализ, не изучалась.
Тамсулозин
Было проведено сравнение фармакокинетики тамсулозина у 6 пациентов с легкой и умеренной формой (30≥ клиренс креатинина <70 мл/мин/1,73м²) или умеренно-тяжелой формой (≤30мл/мин/1,73²) почечной недостаточности и у 6 здоровых пациентов (клиренс креатинина ≥90 мл/мин/1,73м²). В то время как наблюдалось изменение общей концентрации тамсулозина в плазме крови в результате изменения связывания с альфа1-кислым гликопротеином, концентрация несвязанного (активного) тамсулозина гидрохлорида, а также собственный клиренс оставались относительно стабильными. Фармакокинетика тамсулозина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10мл/мин/1,73м²) не была изучена.
Печеночная недостаточность
Везомни
Везомни может быть использован у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью, и противопоказан при тяжелой форме печеночной недостаточности (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).
Фармакокинетика Везомни не была изучена для пациентов с печеночной недостаточностью. Указанные ниже данные отражают информацию, доступную по каждому компоненту препарата относительно пациентов с печеночной недостаточностью.
Солифенацин
У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина Cmax не меняется, ППК увеличивается на 60%, t1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.
Тамсулозин
Было проведено сравнение фармакокинетики тамсулозина у 8 пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и у 8 здоровых пациентов. В то время как наблюдалось изменение общей концентрации тамсулозина в плазме крови в результате изменения связи с альфа1-кислым гликопротеином, концентрация несвязанного (активного) тамсулозина гидрохлорида значительно не изменилась, а собственный клиренс неактивного тамсулозина умеренно изменился (32%). Фармакокинетика тамсулозина у пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности не была изучена.

Везомни: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данный фармацевтический препарат относится к группе средств, которые применяются для лечения заболеваний простаты (гиперплазии доброкачественного типа).

Основные активные компоненты препарата – тамсулозин, солифенацина сукцинат. Тамсулозин – избирательный и конкурентный блокатор постсинаптических альфа-1 – адренорецепторов, которые находятся внутри гладких мышц простаты. Также они имеются в шейке мочевого пузыря, в части уретры, которая является частью простаты.

Как следствие, снижается тонус гладких мышц в простате, шейке в мочевом пузыре, уретре, улучшается отток мочи.

Снижаются симптомы, вызываемые гиперплазией простаты – позывы к мочеиспусканию, в том числе ночные, затруднения этого процесса, раздражение и воспаления.

Кроме того, прием препарата способствует нормализации артериального давления в сторону его снижения из-за влияния на тонус периферических сосудов.

Солифенацина сукцинат является конкурентным антагонистом мускариновых рецепторов, способствует облегчению наполнения мочевого пузыря.

Основные активные компоненты: тамсулозина гидрохлорид, солифенацина сукцинат.

Вспомогательные компоненты: маннит, мальтоза, макрогол, магния стеарат, вода очищенная, проч.

Производится и поступает в продажу в виде таблеток, по 0,4 мг тамсулозина гидрохлорида и 6 мг солифенацина сукцината.

Показания

Применяется при лечении функциональных расстройств нижних мочевыводящих путей, которые сопровождают доброкачественную гиперплазию предстательной железы.

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Также противопоказан при:

— ортостатической гипотензии;

— почечной недостаточности в тяжелой степени;

— глаукома;

— желудочно-кишечные расстройства, включая мегаколон.

При одновременном применении с любыми другими лекарственными средствами следует сообщить об этом лечащему врачу.

В педиатрии не применяется. Безопасность и эффективность применения препарата детям до 18 лет не установлены, поэтому назначать препарат этой категории пациентов можно только после тщательной оценки соотношения риск / польза (по назначению врача).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат не предназначен для лечения женщин.

Способ применения и дозы

Препарат применяют перорально. Рекомендованная доза — 1 таблетка в день.

Препарат обычно принимают после первого утреннего приема пищи.

Не следует разламывать или раскусывать таблетку – это затруднит высвобождение основного действующего вещества. Не следует увеличивать дозу, т.к. это не принесет улучшения симптоматики, однако вызовет усиление побочки.

Пациенты, страдающие почечной недостаточностью, нуждаются в коррекции дозировки.

Пациенты пожилого возраста или с печеночной недостаточностью в коррекции дозировки не нуждаются.

Длительность лечебного процесса находится в зависимости от хода болезни, индивидуальной реакции его организма пациента на препарат.

Пациент должен проконсультироваться с врачом, если симптомы заболевания не исчезли во время применения лекарственного средства или наблюдаются побочные реакции, не указанные в инструкции по медицинскому применению лекарственного средства.

При передозировке тамсулозина гидрохлоридом может произойти падение артериального давления.

При тяжелых случаях необходима терапия при помощи внутривенных вливаний вазопрессоров, которая проводится в стационарных условиях.

Гемодиализ неэффективен.

Рекомендуется промывание желудка, прием энтеросорбентов, сульфата натрия.

Гемодиализ неэффективен.

Применение препарата может вызвать побочные эффекты, такие как:

— нарушения ритмов сердца, тахикардия, снижение артериального давления, инфаркт миокарда;

— нарушения зрения;

— носовые кровотечения, ринит;

— запор, диарея, тошнота, рвота;

— сыпь, зуд, аллергическая крапивница, мультиформная эритема;

— расстройства эякуляции;

— астения;

— резкое сужение зрачка.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 3 лет.

Температура хранения не должна быть выше 30°С.