Вальсакор инструкция по применению

Содержание

Вальсакор

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Вальсакор показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Синонимы

Производитель

KRKA КРКА, д.д., Ново место КРКА, д.д., Ново место, АО КРКА-РУС, ООО

Страна происхождения

Россия Словения

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Гипотензивное комбинированное средство (ангиотензина II рецепторов блокатор+диуретик)

Формы выпуска

Описание лекарственной формы

  • Овальные, двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета. 30 таб в упаковке Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые.

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа ATi) для приема внутрь, небелковой природы Избирательно блокирует рецепторы подтипа АТ1. Следствием блокады ATi -рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТг, что предположительно регулирует эффекты АТ1-рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении ATI-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа АТ1примерно в 20000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II) маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 лет При лечении артериальной гипертензии (АГ) валсартан снижает артериальное давление (АД), не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС). После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2 часов, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 часов. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 часов после его приема. При повторном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне при длительной терапии. Одновременное применение с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД. Внезапное прекращение применения валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими нежелательными явлениями. У пациентов с АГ, сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, принимающих валсартан в дозе 160-320 мг, отмечается клинически значимое снижение протеинурии (экскреции альбумина) (36-44 %). Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 лет Применение валсартана у пациентов спустя от 12 часов до 10 дней после развития острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка (ЛЖ), в течение 2-х лет позволяет снизить показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и удлиняет время до первой госпитализации по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности (ХСН), повторного инфаркта миокарда, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода). Профиль безопасности валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда сходен с таковым при других состояниях. ХСН у пациентов старше 18 лет При применении валсартана на фоне стандартной терапии (ингибиторы АПФ и/или диуретики и/или дигоксин и/или бета-адреноблокаторы) в течение 2-х лет у пациентов с ХСН II-IV функционального класса (ФК) по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 40 % и внутренним конечно-диастолическим размером ЛЖ (КДР ЛЖ) более 2,9 см/м отмечается достоверное снижение риска первичной госпитализации по поводу обострения течения ХСН. У пациентов, не получающих ингибиторы АПФ, при лечении валсартаном достоверно снижается общая смертность, сердечно-сосудистая смертность и заболеваемость, связанная с ХСН. При применении ингибиторов АПФ без бета-адреноблокатора, уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН. Лечение валсартаном приводит к значительному уменьшению ФК ХСН по классификации NYHA и уменьшению выраженности симптомов сердечной недостаточности (включая одышку, повышенную утомляемость, отеки и «влажные» хрипы в легких), значительно улучшает качество жизни (Миннесотский опросник для оценки качества жизни пациентов с ХСН), увеличивает ФВЛЖ и значительно снижает КДР ЛЖ. Применение у пациентов старше 18 лет с АГ и нарушением толерантности к глюкозе При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистически достоверное снижение риска развития сахарного диабета у данной категории пациентов. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и ишемических атак без летального исхода, на частоту госпитализаций по причине обострения течения ХСН или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и АГ, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежности. Применение у детей и подростков от б до 18 лет при АГ У детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости, от принятой внутрь дозы, обычно достигается в течение 2-х недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Фармакокинетика

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация (Стах) в плазме крови достигается через 2-4 часа. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23 %. При применении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшается на 48 %, хотя, начиная примерно с 8-го часа после приема валсартана, его концентрация в плазме крови как и в случае приема натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приема пищи. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97 %), преимущественно с альбумином. Равновесный объем распределения валсартана небольшой, около 17 л. Валсартан не подвергается выраженному метаболизму (около 20 % принятой дозы определяется в виде метаболитов). Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10 % от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен. Валсартан выводится двухфазно: a-фаза с периодом полувыведения (Тi/2″) менее 1 часа и (3-фаза с Т,/2 — около 9 часов. Валсартан выводится в основном в неизмененном виде с желчью через кишечник (около 83 %) и почками (около 13 %). После внутривенного введения, плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/час и его почечный клиренс составляет 0,62 л/час (около 30 % общего клиренса). Ту2 валсартана составляет 6 часов. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты с ХСН У данной категории пациентов время достижения Стах и Ту2 сходны с таковыми у здоровых добровольцев. Повышение AUC и Стах прямо пропорционально увеличению дозы валсартана (с 40 мг до 160 мг 2 раза). Фактор кумуляции составляет в среднем 1,7. При приеме внутрь клиренс валсартана составил приблизительно 4,5 л/час. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста, однако, клиническая значимость этого отсутствует. Пациенты с нарушением функции почек Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У пациентов с нарушением функции почек и клиренсом креатинина (КК) более 10 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время нет данных о применении у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение биодоступности (по значению AUC) валсартана в 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение валсартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось. Пациенты от 6 до 18 лет Фармакокинетика валсартана у детей и подростков от 6 до 18 лет не отличается от фармакокинетики валсартана у пациентов старше 18 лет.

Особые условия

При применении препарата Вальсакор® у пациентов с артериальной гипертензией не требуется регулярного контроля лабораторных показателей. Гипонатриемия и/или дегидратация У пациентов с выраженной гипонатриемией и/или дегидратацией, например, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии препаратом Вальсакор® может развиться артериальная гипотензия с клиническими проявлениями. Перед началом лечения рекомендовано восстановить содержание натрия и/или восполнить ОЦК, в частности, путем уменьшения дозы диуретиков. При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями пациенту необходимо придать горизонтальное положение и, при необходимости, в/в ввести 0.9% раствор натрия хлорида. Терапию препаратом Вальсакор® можно продолжить только после стабилизации показателей гемодинамики. Гиперкалиемия Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих пищевых добавок или других препаратов, способных повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин) не рекомендуется. Необходимо контролировать содержание калия в плазме крови. Стеноз почечной артерии Непродолжительное применение валсартана у пациентов с реноваскулярной гипертензией развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза артерии единственной почки, не сопровождалось значимыми изменениями показателей почечной гемодинамики, концентраций креатинина или азота мочевины в сыворотке крови. Поскольку другие препараты, воздействующие на РААС, способны повышать концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, в качестве меры предосторожности рекомендуется постоянно контролировать эти показатели. Состояние после перенесенной трансплантации почки Безопасность препарата Вальсакор® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, не установлена. Первичный гиперальдостеронизм Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам, влияющим на РААС, поэтому таким пациентам применение препарата Вальсакор® не рекомендуется. Стеноз аортального и/или митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия Препарат Вальсакор® необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. Нарушение функции почек У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Т.к. отсутствуют данные о применении препарата при почечной недостаточности тяжелой степени (КК

  • 1 таб. валсартан 160 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат. 1 таб. валсартан 160 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол 4000. 1 таб. валсартан 160 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), краситель железа оксид красный (E172), макрогол 4000. 1 таб. валсартан 160 мг гидрохлоротиазид 25 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный. 1 таб. валсартан 320 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 120 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 164 мг, повидон — 6 мг, кроскармеллоза натрия — 8 мг, кремния диоксид коллоидный — 4 мг, магния стеарат — 18 мг. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 11.2 мг, титана диоксид (Е171) — 2.4 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 1 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.2 мг, макрогол 4000 — 1.2 мг. 1 таб. валсартан 80 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 41 мг, лактозы моногидрат — 17.125 мг, магния стеарат — 4.5 мг, кроскармеллоза натрия — 2.375, повидон — 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг. 1 таб. валсартан 80 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 41 мг, лактозы моногидрат — 17.125 мг, магния стеарат — 4.5 мг, кроскармеллоза натрия — 2.375, повидон — 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 2.8 мг, титана диоксид (E171) — 0.86 мг, макрогол 4000 — 0.3 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.03 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.01 мг. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит Активное вещество: валсартан , 80 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат. валсартан 160 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол 4000. валсартан 160 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), краситель железа оксид красный (E172), макрогол 4000. валсартан 80 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол 4000 валсартан 80 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000, краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид желтый (E172). валсартан160 мг гидрохлоротиазид25 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000, краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172).

Вальсакор показания к применению

  • Пациенты старше 18 лет •Артериальная гипертензия. • Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих групп: диуретиками, сердечными гликозидами, а так же ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным. • Повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики. Пациенты от 6 до 18 лет •Артериальная гипертензия у детей и подростков от 6 до 18 лет.

Вальсакор противопоказания

  • — выраженные нарушения функции печени; — билиарный цирроз печени и непроходимость желчных путей (холестаз); — анурия, выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин (0.5 мл/сек)); — гемодиализ; — гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия или гиперурикемия с клиническими проявлениями, рефрактерные к адекватной терапии; — непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность валсартана у детей не установлена); — беременность; — период лактации; — повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду, производным сульфонамида и к другим компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при одновременном приеме препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли и других средств, способных повышать уровень калия в крови (например, гепарин), хронической сердечной недостаточности IV функциональног

Вальсакор дозировка

  • 160 мг 160 мг + 12,5 мг 160 мг+12,5 мг 160 мг+25 мг 320 мг 80 мг 80 мг + 12,5 мг 80 мг+12,5 мг

Вальсакор побочные действия

  • Частота развития нежелательных явлений (НЯ) сравнима с плацебо. Отсутствуют данные о зависимости частоты развития НЯ от дозы или продолжительности лечения, а также возраста, пола или расовой принадлежности пациентов. Профиль безопасности валсартана у пациентов с АГ в возрасте от 6 до 18 лет не отличается от профиля безопасности валсартана у пациентов с АГ старше 18 лет. Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто часто нечасто редко очень редко частота неизвестна > 1/10 от> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Валсартан Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с циметидином, варфарином, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином и глибенкламидом. Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, то не следует ожидать и значимого лекарственного взаимодействия, связанного с индукцией или ингибированием системы цитохрома Р450. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида), калийсодержащих пищевых добавок, препаратов, повышающих уровень калия в сыворотке крови (ингибиторы АПФ, гепарин, циклоспорин), может привести к гиперкалиемии, в связи с чем требуется соблюдать осторожность. Одновременный прием с другими антигипертензивными средствами, в т.ч. диуретиками приводит к усилению антигипертензивного эффекта. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II зарегистрированы случаи обратимого повышения содержания лития в сыворотке крови и повышение его токсичности. Рекомендуется регулярный контроль содержания лития в крови. Гидрохлоротиазид При одновременном применении с тиазидными диуретиками этанол, барбитураты и средства для наркоза могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии. При одновременном применении с гипогликемическими препаратами (для приема внутрь и инсулин) может потребоваться коррекция дозы последних. В комбинации с другими антигипертензивными препаратами — аддитивный эффект. Холинолитики (например, атропин, бипериден) увеличивают биодоступность тиазидных диуретиков. В присутствии анионных обменных смол (колестирамин и колестипол) всасывание гидрохлоротиазида уменьшается. Кортикостероиды, АКТГ, слабительные препараты, амфотерицин В, карбеноксолон, бензатина бензилпенициллин, салициловая кислота и салицилаты могут снижать содержание электролитов, приводя, в частности, к гипокалиемии. Рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в крови. Антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмические средства III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифтороперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол), другие препараты (бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин и винкамин для в/в введения, галофантрин, кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин) при одновременном применении с гидрохлоротиазидом повышают риск развития аритмии типа «пируэт» на фоне возможной гипокалиемии и гипомагниемии. Следует регулярно контролировать содержание калия в крови. Сердечные гликозиды увеличивают риск развития аритмии на фоне гипокалиемии и гипомагниемии. Гидрохлоротиазид усиливает гипогликемический эффект бета-адреноблокаторов и диазоксида. При одновременном применении с урикозурическими препаратами (пробенецид, сульфинпиразон, аллопуринол) возможно увеличение концентрации мочевой кислоты в крови, а также увеличение частоты развития реакций повышенной чувствительности к аллопуринолу; может потребоваться коррекция дозы урикозурических средств. Гидрохлоротиазид может снижать эффект прессорных аминов (например, эпинефрина, норэпинефрина). При одновременном применении с гидрохлоротиазидом увеличивается риск побочных эффектов амантадина. При одновременном применении с цитотоксическими препаратами (например, циклофосфамид, метотрексат) уменьшается выведение последних и возможно потенцирование миелосупрессивного действия. Гидрохлоротиазид может усилить эффект миорелаксантов недеполяризующего типа действия (например, тубокурарина). При одновременном применении с циклоспорином увеличивается риск гиперурикемии и подагроподобных осложнений. При одновременном применении с тетрациклинами (кроме доксициклина) возможно увеличение концентрации мочевины в сыворотке крови. При одновременном применении метилдопы и гидрохлоротиазида описаны случаи гемолитической анемии. Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития; рекомендуется контроль содержания лития в крови. НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2, (например, салициловая кислота, производные индолуксусной кислоты) могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков; возможно развитие острой почечной недостаточности. Одновременное применение с препаратами кальция, витамином D может привести к повышению содержания кальция в крови, что может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.Симптомы: выраженное снижение АД, которое может привести к нарушению сознания, коллапсу и/или шоку. Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. При выраженном снижении АД необходимо перевести больного в положение «лежа» на спине с приподнятыми вверх ногами; далее следует провести мероприятия, направленные на поддержание функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК (введение 0,9 % раствора натрия хлорида внутривенно) и контроль суточного диуреза. Гемодиализ неэффективен.

  • хранить в сухом месте
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Синонимы

  • Диован,валсартан,тарег,валз

Один из представителей антигипертензивных препаратов. В аптеках есть в нескольких дозировках. Может содержать одно действующее вещество или комбинацию с диуретиком. Допускается использование у детей с 6-летнего возраста, в соответствии с показаниями к применению. Дозировка и длительность лечения определяются индивидуально для каждого пациента.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой. Дозировка действующего вещества может быть 80, 160 или 320 мг. Препарат с большой дозировкой выпускается по 28 таблеток в упаковке. 80 и 160 мг Вальсакора доступны в упаковках по 28 и 84 таблетки.

Описание и состав

Главным действующим веществом выступает валсартан. По фармакологическому действию он относится к антагонистам рецепторов ангиотензина II (мощного вазоконстрикторного фактора). Валсартан проявляет избирательную активность в отношении этих рецепторов, что повышает его общую эффективность. При этом на цепочку превращений ангиотензина I из ангиотензина II вещество не влияет. Именно поэтому, в отличие от группы кардиопрепаратов блокаторов АПФ, Вальсакор не вызывает побочного кашля и не усиливают продукцию брадикинина.

Блокирование рецепторов ангиотензина II не дает возможности проявляться вазоконстрикторному действию, что приводит к снижению давления. Эффект развивается в течение 2 часов после приема препарат. Затем он постепенно усиливается и держится на пике в течение 4-6 часов. В целом, гипотензивное действие сохраняется приблизительно в течение суток. При регулярном приеме удается добиться стойкого антигипертензивного эффекта, однако не сразу, а только через несколько недель. Тем не менее, результаты исследований пациентов с длительной терапией Вальсакором показали:

  1. Уменьшение количества случаев госпитализации.
  2. Замедление прогрессирования болезни.
  3. Уменьшение симптомов сердечной недостаточности.
  4. Поднятие пациента по функциональному классу международной классификации NYHA в сторону улучшения.
  5. Повышение качества жизни.
  6. Снижение летальности от сердечно-сосудистых проблем.
  7. Отсутствие негативного влияния на уровень холестерина, глюкозы, мочевой кислоты и тиреоидных гормонов.

Такое количество положительных эффектов часто делает Вальсакор препаратом выбора среди многих других антигипертензивных средств.

Преимуществом препарат является то, что его резкая отмена не приводит к эффекту «рикошета» и резкому подъему артериального давления.

Преобладающее количество валсартана выводится с калом, поэтому при наличии проблем со стороны почек коррекция дозы препарата не требуются.

Обычный Вальсакор – препарат монокомпонентный. В аптеках также можно найти Вальсакор Н – комбинацию того же действующего вещества с диуретиком. Гидрохлортиазид значительно увеличивает эффективность валсартана.

Фармакологическая группа

Антигипертензивное средство. Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Показания к применению

для взрослых

Вальсакор назначается для лечения:

  1. Артериальной гипертензии.
  2. Постинфарктного состояния.
  3. Сердечной недостаточности.

для детей

Так как причиной развития артериальной гипертензии у детей чаще всего являются нарушения со стороны почек, Вальсакор оказывается достаточно эффективен. Высока безопасность препарата и отсутствие негативного влияния на работу большинства других органов и систем дает возможность использовать его у детей. Официальная инструкция допускает применение с 6-летнего возраста для лечения артериальной гипертензии в минимальной дозировке (40 мг).

для беременных и в период лактации

Препараты группы антагонистов рецепторов ангиотензина II противопоказнаы в период беременности и лактации. При неожиданной беременности лечение экстренно прекращают.

Противопоказания

Противопоказаниями к приему Вальсакора являются следующие состояния:

  1. Повышенная чувствительность к компонентам.
  2. Холестаз.
  3. Цирроз или тяжелые нарушения работы печени.
  4. Возраст до 6 лет.
  5. Беременность и лактация.

Применения и дозы

Время приема пищи не изменяет терапевтическую эффективность Вальсакора, поэтому препарат можно применять как во время еды, так и в промежутках. Таблетку запивают водой и глотают целиком, не разжевывая.

Для лечения артериальной гипертензии может использоваться препарат в дозировке 80, 160 и 320 мг. Начинают лечение с дозировки 80 мг, которую принимают один раз в сутки. Приблизительно через 2 недели пациент должен заметить клиническое улучшение и нормализацию давления. Если адекватного снижения добиться не удается, дозу повышают до 160, а затем – до 320 мг.

Допускается сочетание Вальсакора с другими антигипертензивными средствами для усиления эффекта и снижения доз препаратов. Хорошо зарекомендовала себя комбинация с диуретиком гидрохлортиазидом.

Для лечения постинфарктного состояния Вальсакор принимают по 20 мг дважды в день. Терапию разрешено начинать чрез 12 часов после перенесенного инфаркта. Дальше дозу постепенно повышают в течение нескольких недель. Максимальная суточная доза составляет 320 мг. В постинфарктном состоянии допускается сочетание Вальсакора с другими препаратами комбинированной схемы лечения (антиагрегантами, бета-блокаторами, статинами, диуретиками). Комбинация с ингибиторами АПФ в этом случае не рекомендуется.

Начальная доза в терапии сердечной недостаточности составляет 80 мг, разделенных на два приема. Постепенно, в течение нескольких недель, дозу можно повысить до 320 мг в день.

Для лечения артериальной гипертензии детей с 6 до 8 лет начальная доза составляет 40 мг. Это количество является суточной нормой для детей с массой тела менее 35 кг. Если вес ребенка больше, терапию начинают с 80 мг валсартана в сутки. Окончательное решение о необходимой дозировке принимается, исходя из ответной реакции ребенка на терапию и динамика улучшений.

Побочные действия

Развитие побочных эффектов обусловлено фармакологическими свойствами валсартана Вероятность их появления не зависит от длительности лечения, принимаемой дозы, пола, возраста и других особенностей пациента. Официальная инструкция предупреждает о следующих нежелательных проявлениях:

  1. Кроветворная система: снижение гемоглобина, изменение лабораторных показателей.
  2. Иммунная система: обострение реакций повышенной чувствительности, диарея, тошнота.
  3. Пищеварительная: изменение электролитного обмена.
  4. Нервная система: головокружение, бессонница, головная боль, потеря сознания.
  5. Сердечно-сосудистая: гипотензия, в том числе ортостатическая, васкулит.
  6. Дыхательная: фарингит, ринит, вирусные и бактериальные инфекции.
  7. Мочевыводящие пути: почечная недостаточность, повышение креатинина и мочевины.
  8. Кожа: сыпь, зуд.
  9. Костно-мышечная: воспалительные процессы, болезненность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Необходимо соблюдать осторожность и контролировать состояние почек при одновременном назначении препаратов со схожим механизмом действия (ингибиторами АПФ).

При сахарном диабете сочетание валсартана, ингибитора АПФ и алискирена противопоказано.

Вальсакор может вызывать повышение калия в крови, поэтому не рекомендуется одновременный прием с калийсберегающими диуретиками и другими препаратами, которые содержат калий.

Негативное влияние на работу почек усиливается при одновременном приеме с нестероидными противовоспалительными средствами, включая ацетилсалициловую кислоту. Иногда такая комбинация приводит к снижению терапевтической эффективности Вальсакора.

Разрешается одновременный прием валсартана с глибенкламидом, амлодипином, атенололом, фуросемидом, дигоксином, варфарином.

Особые указания

Нарушение функции печени или почек не требует коррекции дозы Вальсакора. Однако при патологиях желчевыводящих путей, холестазе или обструкции концентрация валсартана в плазме крови может изменяться.

Не рекомендуется одновременный прием с препаратами, которые содержат калий или повышают его концентрацию в крови.

Во время лечения Вальсакором требуется периодический контроль состояния и функциональной способности почек.

Таблетки Вальсакора содержат лактозу, что необходимо учитывать пациентам с нарушением метаболизма этого вещества.

Из-за возможного головокружения и слабости пациенту рекомендуется отказаться от управления транспортным средством, особенно на начальном этапе лечения Вальсакором.

Передозировка

Прием Вальсакора в повышенных дозах приводит к выраженной артериальной гипотензии, коллапсу и состоянию угнетенного сознания. Пациент в этом случае требует экстренной медицинской помощи, где первостепенное внимание уделяется стабилизации кровообращения.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Допустимый температурный режим – до 30 градусов.

Аналоги

Препараты на основе валсартана выпускают различные фармацевтические компании. Зная дозировку и действующее вещество, пациент может подобрать в аптеке наиболее оптимальный вариант по соотношению цена/качество. По составу с Вальсакором совпадают следующие препараты:

  1. Вазар. Качественный валсартан производства Исландии. Представлен во всех дозировках – 40, 80, 160 и 320 мг. Покупателю предлагается упаковка на 30 и 90 таблеток.
  2. Валзап. Еще один зарубежный аналог (компания «Зентива», Чешская республика). Доступен только по 80 и 160 мг. Зато кроме маленьких упаковок (28 таблеток), представлен также в больших (84 штуки) для длительных курсов лечения.
  3. Валсартан КРКА. Препарат пользуется спросом благодаря популярности производителя и высокому качеству многих препаратов, которые они выпускают. В аптеке можно выбрать это лекарство в дозировке 80, 160 или 320 мг.
  4. Диован. Еще один достойный конкурент Вальсакору производства Швейцарии. Доступен во всех дозировках.

Цена

Стоимость Вальсакора составляет в среднем 333 рубля. Цены колеблются от 147 до 864 рублей.

Состав

Таблетки Вальсакор содержат в качестве активного вещества валсартан, а также такие вспомогательные компоненты, как моногидрат лактозы, повидон, коллоидный и безводный диоксид кремния, МКЦ, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.

Пленочная оболочка препарата включает в себя такие составляющие, как краситель железа оксид красный, макрогол 4000, диоксид титана, гипромеллоза. В таблетках по 160 мг также присутствует краситель железа оксид желтый.

Вальсакор Н 80, Н 160 и НД160 содержат такие действующие компоненты, как валсартан и гидрохлоротиазид, а также следующие дополнительные составляющие: коллоидный и безводный диоксид кремния, МКЦ, повидон, стеарат магния, кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы.

В составе пленочной оболочки этих таблеток имеется диоксид титана, краситель железа оксид желтый, гипромеллоза, краситель железа оксид красный,макрогол 4000, .

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде таблеток, которые покрыты оболочкой (пленочной).

Фармакологическое действие

Вальсакор имеет антигипертензивное действие.

Вальсакор Н80, Н160 и НД160 являются гипертензивными средствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вальсакор влияет на рецепторы ангиотензина II. Активное вещество препарата является антагонистом рецепторов АТ1, из-за этого стимулируются АТ2-рецепторы. Средство имеет антигипертензивное действие, приводит в норму систолическое давление, снижает периферическое сопротивление сосудов и улучшает сердечный выброс.

Данное лекарство не оказывает воздействия на частоту сердечных сокращений и нормализует самочувствие людей с сердечной недостаточностью. Оно уменьшает выраженность одышки, дыхательных шумов и отеков.

Вальсакор Н160, Н80 и НД160 содержат также такой активный компонент, как гидрохлоротиазид. Он помогает улучшить терапевтический эффект валсартана и уменьшает риск появления побочных действий.

Гидрохлоротиазид представляет собой диуретическое средство, которое относится к группе тиазидов. Оно имеет гипотензивную активность, увеличивает выведение натрия, калия, а также хлора и воды. После однократного употребления данного средства эффект может длиться на протяжении суток. Спустя 2 недели от начала курса наблюдается развитие антигипертензивного эффекта, максимум которого может быть достигнут на 4-5 неделе лечения.

Активные вещества абсорбируются в пищеварительном тракте. Около 60% гидрохлоротиазида взаимодействуют с альбуминами плазмы, степень связи валсартана выше. Он быстро всасывается после применения и выводится через кишечник и почки.

Среднее значение биодоступности валсартана – около 23%. Максимальное снижение АД можно наблюдать через 4 часа.

При сочетании с валсартаном биодоступность гидрохлоротиазида снижается приблизительно на 30%. Однако значительного влияния на кинетику валсартана гидрохлоротиазид не оказывает. Эффективность комплексного применения от этого не снижается. Период полувыведения – 9 часов.

Вальсакор назначают при:

  • лечении клинически стабильных пациентов с симптоматической сердечно-сосудистой недостаточностью или асимптоматической дисфункцией левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда;
  • хронической сердечной недостаточности II–IV класса без применения ингибиторов АПФ;
  • артериальной гипертензии.

Препараты с гидрохлоротиазидом применяются при артериальной гипертензии как часть комбинированной терапии.

Вальсакор, а также средства с гидрохлоротиазидом не следует принимать тем, у кого имеется гиперчувствительность к компонентам препаратов. Помимо того, они противопоказаны при беременности, лактации и в детском возрасте.

Дозировку валсартана необходимо контролировать, если пациент до этого перенес инфаркт или имеет сердечную недостаточность. С осторожностью лекарство принимают при наличии стеноза почечной артерии.

Кроме того, препараты с гидрохлоротиазидом не следует употреблять при заболеваниях печени в тяжелой форме, нарушениях в работе почек, наличии трансплантата почек, функциональной зависимости почек от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, анурии, необходимости гемодиализа, стенозе почечной артерии, проблемах с электролитным балансом, симптомах гиперурикемии, рефрактерной гипокалиемией.

Их также с осторожностью назначают тем, кто имеет красную волчанку, стеноз аорты, обструктивную гипертрофическую кардиомиопатию, проблемы с водно-электролитным балансом, стеноз митрального клапана. Лица, которые водят автомобили или работают со сложными и потенциально опасными механизмами тоже должны принимать эти препараты с осторожностью.

Вальсакор имеет следующие нежелательные проявления:

  • Со стороны ССС: сердечная недостаточность, чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия.
  • Со стороны костно-мышечной системы: болевые ощущения в спине, артралгия, миалгия.
  • Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо.
  • Со стороны нервной системы: обморок, головная боль, бессонница, головокружение, вертиго.
  • Со стороны дыхательной системы: кашель, синусит, фарингит, инфекции отделов дыхательных путей, ринит.
  • Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, болевые ощущения в животе.
  • Прочие: гиперкалиемия, астения, общая слабость, отеки, повышенная утомляемость.

В редких случаях возникает нарушение работы почек, уменьшение концентрации гематокрита и гемоглобина, гипербилирубинемия, тромбоцитопения, повышение сывороточного азота мочевины, нейтропения, гиперкреатининемия, усиление активности печеночных трансаминаз, сыпь, ангионевротический отек, зуд.

Препараты с гидрохлоротиазидом помимо выше перечисленных могут иметь следующие побочные проявления: боль в груди, пневмонит, васкулит, агранулоцитоз, расстройство водно-электролитного баланса, лейкопения, крапивница, обострение кожных проявлений СКВ, притупление аппетита, токсический эпидермальный некролиз, рвота, снижение потенции, аритмия, фотосенсибилизация, запор, угнетение костного мозга, парестезии, внутрипеченочный холестаз, желтуха, депрессия, нарушения зрения, волчаночноподобный синдром, панкреатит, гемолитическая анемия, отек легких.

Инструкция по применению Вальсакора

Препарат принимается внутрь до 2 раз в день. Для тех, кому назначили таблетки Вальсакор, инструкция предусматривается следующие дозы:

  • при артериальной гипертензии рекомендуемая дозировка – 80 мг в течение дня. Возможно сочетание с другими гипотензивными лекарствами;
  • после острого инфаркта миокарда средство принимают в течение 12 часов. Начальная дозировка – 20 мг 2 раза в течение суток, после чего она поэтапно повышается до 40-160 мг 2 раза в течение суток. Максимальная дозировка может приниматься только через 3 месяца приема;
  • при хронической сердечной недостаточности рекомендуют начальную дозировку – 40 мг 2 раза в течение суток. Можно поэтапно повысить дозу до 80 мг или даже до 160 мг 2 раза в течение суток при хорошей переносимости препарата. Таким образом, максимальная дневная дозировка будет 320 мг, которые разделены на два приема.

При возникновении симптомов почечной недостаточности или артериальной гипотензии нужно снизить дозировку.

Препараты с гидрохлоротиазидом тоже предназначены для внутреннего применения 1 раз в течение суток.

Инструкция по применению Вальсакора Н 80 и Н 160 рекомендует начать с минимальных дозировок.

Тем, кто не достиг целевого уровня АД при монотерапии валсартаном или гидрохлоротиазидом в отдельности назначают эти препараты в дозах соответственно 80/12,5 г и 160/12,5 мг. При необходимости их можно повышать до максимальной суточной – 1 таблетка Вальсакор Н 160 или 2 таблетки Вальсакор Н 80. А рекомендованная доза Вальсакор НД160 в данном случае – 160/25 мг.

Пока что случаи передозировки данными лекарствами зарегистрированы не были.

Известно, что валсартан при повышенных дозах может привести к резкому снижению АД с неблагоприятными последствиями (нарушение сознания, шок и пр.).

Гидрохлоротиазид при передозировке может привести к вялости, нарушениям баланса электролитов, гиповолемии.

В качестве лечения при незначительной выраженности побочных эффектов применяют энтеросорбенты, а также проводят симптоматическую терапию. Коррекция выраженной артериальной гипотензии проводится посредством внутреннего введения натрия хлорида (раствор 0,9%).

Взаимодействие

Клинически значимое взаимодействие Вальсакора с другими препаратами не отмечено.

Известно, однако, что сочетание этого лекарства с калийсберегающими диуретическими средствами и пищевыми добавками, которые имеют в своем составе калий, может вызвать гиперкалиемию. Так что дозировки препарата нужно строго контролировать. Возможно более выраженное проявление гипотензивного эффекта.

В свою очередь, препараты с гидрохлоротиазидом увеличивают нейротоксичность салицилатов, побочные действия сердечных гликозидов, эффективность курареподобных миорелаксантов, а также кардиотоксическое и нейротоксическое действие средств с литием.

Эти лекарственные средства также ослабляют влияние пероральных гипогликемических и противоподагрических препаратов, Норэпинефрина и Эпинефрина. Они снижают выведение почками цитотоксичных лекарств и приводят к активизации их миелосупрессивного действия.

Кроме того, данные лекарственные средства препятствуют выведению хинидина, увеличивают вероятность возникновения аллергии к Аллопуринолу.

Гипотензивный эффект Вальсакора Н160, Н80 и НД160 повышают вазодилататоры, барбитураты, трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, фенотиазины и этанол. А препараты, которые характеризуются хорошей степенью связи с белками крови, повышают диуретический эффект.

В сочетании с Метилдопой возможно появление гемолиза, а при комбинации с Колестирамином уменьшается абсорбция.

Условия продажи

Препараты отпускаются только по рецепту.

Лекарства необходимо хранить в упаковке. Температура не выше 25 °C.

Срок годности

Срок годности Вальсакора – 3 года. В свою очередь, хранить препараты с гидрохлоротиазидом нужно не дольше 2 лет.

Аналоги Вальсакора

Аналоги Вальсакора в аптеках следующие:

  • Валсафорс;
  • Валаар;
  • Валз;
  • Диован;
  • Валсартан, Валсартан Н, Валсартан Зентива, Валсартан А;
  • Нортиван;
  • Тарег.

Вальсакор Н160, НД160 и Н80 имеют следующие аналоги:

  • Валз Н;
  • Дуопресс;
  • Ко-Диован.

Отзывы о Вальсакоре

Отзывы о Вальсакоре свидетельствуют о том, что очень часто при приеме этого препарата возникают побочные эффекты. Нередко при его применении появляются сильные головные боли. У некоторых пациентов неблагоприятные проявления могут быть и хуже. Однако побочные эффекты появляются далеко не у всех, так что многие предпочитают это средство его более дорогим аналогам.

Отзывы о Вальсакоре Н 80, Н 160 и НД 160 также сообщают о появлении у пациентов некоторых побочных действий. Тем не менее, эффективность этих средств вне сомнений.

Цена Вальсакора

Цена Вальсакора, в среднем, составляет около 250 рублей. Это довольно доступное средство по сравнению с его аналогами.

Стоимость Вальсакор Н 80 – приблизительно 230 рублей, а цена Вальсакор Н 160 примерно 300 рублей, Вальсакор НД 160 – 375 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

Аптека Диалог

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Вальсакор 160 мг №30 таблООО КРКА-РУС 490 руб.заказать
  • Вальсакор 80 мг №30 таблООО «КРКА-РУС» 440 руб.заказать
  • Вальсакор н 160 мг + 12,5 мг №30 таблООО «КРКА-РУС» 650 руб.заказать
  • Вальсакор н 80 мг + 12,5 мг №30 таблКРКА-Рус ООО 425 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Вальсакор 160 мг N28 таблетки KPKA, д.д., Ново место, Словенія 107 грн.заказать
  • Вальсакор 80 мг N84 таблетки KRKA, Словения 209 грн.заказать
  • Вальсакор НD 160 мг/25 мг №28 таблетки KRKA, Словения 141 грн.заказать
  • Вальсакор Н 80 мг+12,5 мг №28 таблетки KRKA, Словения 103 грн.заказать
  • Вальсакор Н 160 160 мг/12.5 мг №84 таблетки KRKA, Словения 331 грн.заказать

ПаниАптека

  • Вальсакор таблетки Вальсакор таблетки 160мг №84 Словения , KRKA d.d. Novo Mesto 332 грн.заказать
  • Вальсакор таблетки Вальсакор таблетки, покрытые оболочкой 160мг №28 Словения , KRKA d.d. Novo Mesto 125 грн.заказать
  • Вальсакор H таблетки Вальсакор H табл. 80мг №84 Словения , KRKA d.d. Novo Mesto 270 грн.заказать
  • Вальсакор H таблетки Вальсакор Н табл. 320мг №28 Словения , KRKA d.d. Novo Mesto 271 грн.заказать
  • Вальсакор H таблетки Вальсакор H табл. 160мг №84 Словения , KRKA d.d. Novo Mesto 364 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

показать еще

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Вальсакор®

Международное непатентованное название

Валсартан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг, 160 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: валсартана 80 мг, 160 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 25, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6 сР, титана диоксид Е 171, железа оксид красный Е 172, макрогол 4000, железа оксид желтый Е 172 (для дозировки 160 мг)

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с риской (для дозировки 80 мг).

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтовато-коричневого цвета, с риской (для дозировки 160 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Анготензина II антагонисты. Валсартан

Код АТХ С09СА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема валсартана внутрь максимальная концентрация (Cmax) достигается в течение 2-4 часов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. При назначении с пищей AUC (площадь по кривой «концентрация-время») снижается примерно на 40%, Cmax примерно на 50%, однако, спустя 8 часов после приема, концентрация валсартана в крови становится одинаковой у пациентов, принимавших препарат с пищей и у тех, кто получал препарат отдельно. Снижение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта препарата, поэтому валсартан можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение

Равновесный объем распределения валсартана составляет около 17 л, что свидетельствует о том, что валсартан активно не проникает в ткани. Валсартан связывается с сывороточными белками на 94-97%, в основном с альбумином.

Биотрансформация

Валсартан не подвергается активной биотрансформации, только 20% распадается на метаболиты. В плазме крови обнаруживается фармакологически неактивный гидроксиметаболит в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана).

Выведение

Период полураспада валсартана составляет примерно 6 часов. Валсартан выделяется преимущественно с желчью и выводится с калом (около 83% дозы) и через почки с мочой (около 13% дозы), в основном, в неизмененном виде. Плазменный клиренс — около 2 л/ч, почечный клиренс — 0.62 л/ч (около 30% общего клиренса).

Пациенты с сердечной недостаточностью

Среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью такие же, как у здоровых добровольцев. Показатели AUC и Cmax увеличиваются почти пропорционально повышению дозы (от 40 до 160 мг дважды в день). Средний коэффициент кумуляции около 1.7. Кажущийся клиренс после приема внутрь составляет приблизительно 4.5 л/ч. Возраст пациентов с сердечной недостаточностью не влияет на кажущийся клиренс.

У пожилых пациентов отмечено более выраженное системное воздействие валсартана по сравнению с молодыми. Однако, эта разница не имеет клинической значимости.

У пациентов с почечной недостаточностью не установлена связь между функцией почек и системным воздействием валсартана, поэтому для пациентов с нарушенной функцией почек не требуется коррекция дозы (если клиренс креатина (КК) > 10 мл/мин). Данные по безопасности валсартана у пациентов с КК <10 мл/мин, а также у пациентов, находящимся на диализе, отсутствуют; поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении валсартана таким пациентам. Валсартан хорошо связывается с белками плазмы и не выводится диализом.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени наблюдается увеличение AUC в два раза в сравнении с пациентами с нормальной функцией печени. Однако связь между концентрацией валсартана в плазме крови и тяжестью нарушений функции печени не установлена.

Фармакодинамика

Вальсакор® — антигипертензивный препарат, который является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (Ang II), предназначенный для перорального применения.

Действует избирательно на ангиотензивные AT1 подтип рецепторов, которые отвечают за известные эффекты ангиотензина II. Повышение в плазме уровня ангиотензина II после блокады Вальсакором® рецепторов AT1 может стимулировать незаблокированный рецептор AT2, нейтрализующий действие рецептора AT1. Вальсакор® не оказывает эффекта частичного антагониста на рецепторы AT1 и гораздо быстрее (примерно в 20 000 раз) связывается с рецепторами AT1, чем с AT2 рецепторами. Вальсакор® также связывает или блокирует другие рецепторы гормонов или ионных каналов, которые играют важную роль в работе сердечно-сосудистой системы. Вальсакор® не подавляет действие ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (также известного как кининаза II), который превращает Ang I в Ang II и осуществляет распад брадикинина. В связи с отсутствием влияния на АПФ и потенцирование брадикинина или вещества Р, анагонисты рецепторов ангиотензина II не вызывают кашель. Достоверно установлено, что число случаев появления сухого кашля значительно меньше среди пациентов, получавших Вальсакор®, по сравнению с пациентами, принимавшими АПФ (2.6% против 7.9%, соответственно).

Артериальная гипертензия

Прием Вальсакора® у пациентов с гипертензией снижает артериальное давление без влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

У большинства пациентов антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч после приема однократной дозы, достигает максимума через 4 — 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При регулярном приеме стойкий антигипертензивный эффект наблюдается в течение 2-х недель. Максимальный эффект достигается в течение 4-х недель и сохраняется при длительном лечении.

В комбинации с гидрохлоротиазидом достигается дополнительный значительный антигипертензивный эффект. При резком прекращении приема Вальсакора® не возникает «рикошетная» гипертензия или какие-либо другие нежелательные реакции.

У пациентов с гипертензией, диабетом 2-го типа и микроальбуминурией Вальсакор® снижает экскрецию альбумина с мочой. Доказано, что у пациентов с диабетом 2-го типа с микроальбуминурией, нормальным или повышенным артериальным давлением и без нарушения функции почек, прием 160-320 мг Вальсакора® в течение 24 -30 недель снижает количество альбумина в моче примерно на 36 — 44 %.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда

Доказана эффективность Вальсакора® в снижении общей летальности у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда (с симптомами появления инфаркта миокарда в течение периода от 12 ч до 10 дней), принимавших лечение в течение 2 лет.

Вальсакор® эффективен в увеличении продолжительности жизни и снижении уровня смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, госпитализации по поводу сердечной недостаточности, повторного инфаркта миокарда, реанимации вследствие остановки сердца и нефатального инсульта (вторая составная конечная точка).

Профиль безопасности валсартана согласуется с клиническим течением болезни у пациентов в постинфарктном состоянии.

Вальсакор® может вызвать повышение уровня креатинина в сыворотке крови, поэтому у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, необходима обязательная оценка функции почек.

Сердечная недостаточность

У пациентов с сердечной недостаточностью класса II, III и IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), с фракцией выброса левого желудочка <40 % и конечным диастолическим диаметром левого желудочка (КДДЛЖ) ( >2.9 см/м, принимавших валсартан, отмечено улучшение функционального класса, значительное улучшение признаков и симптомов сердечной недостаточности как одышка, утомляемость, отеки и хрипы, улучшение качества жизни, по сравнению с исходным в конечной точке, значительное увеличение фракции выброса и значительное снижение КДДЛЖ, по сравнению с исходным в конечной точке.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

-лечение эссенциальной гипертензии у взрослых, и артериальной гипертензии у детей, подростков в возрасте от 6 до 18 лет

Недавно перенесённый инфаркт миокарда

-лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптомами сердечной

недостаточности или бессимптомной систолической дисфункцией левого

желудочка после недавно перенесённого инфаркта миокарда

Сердечная недостаточность

— лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых при

невозможности применения ингибиторов АПФ или в качестве дополнения

к терапии ингибиторами АПФ при невозможности применения

бета-блокаторов)

Способ применения и дозы

Таблетки Вальсакор® принимают внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза Вальсакора® составляет 80 мг один раз в день. Антигипертензивный эффект наблюдается при приеме в течение 2 недель, а максимальный эффект от приема препарата достигается в течение 4 недель. Пациентам, у которых артериальное давление не контролируется должным образом, дозу можно увеличить до 160 мг или до максимальной — 320 мг.

Вальсакор® можно принимать с другими препаратами, понижающими артериальное давление. Одновременный прием диуретиков (как гидрохлоротиазид), способствует большему снижению артериального давления.

Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет

Для детей с массой тела менее 35 кг начальная доза составляет 40 мг один раз в день, для детей с массой тела 35 кг и более, начальная доза составляет 80 мг один раз в день. Дозу следует корректировать на основе результатов артериального давления. Максимальная доза для детей указана ниже:

Масса тела Максимальная доза

от ≥ 18 кг до <35 кг 80 мг

от ≥ 35 кг до <80 кг 160 мг

от ≥ 80 кг до ≤ 160 кг 320 мг

Применение более высоких доз не рекомендуется.

Дети в возрасте от 6 до 18 лет с почечной недостаточностью

У детей с КК <30 мл/мин и у детей, проходящих лечение диализом, применение Вальсакора® не рекомендуется

У детей с КК > 30 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови.

Дети в возрасте от 6 до 18 лет с печеночной недостаточностью

Применение Вальсакора® противопоказано детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и пациентам с холестазом. Клинический опыт применения Вальсакора® у детей с легкой и умеренной печеночной недостаточностью ограничен. У таких пациентов не следует превышать дозу 80 мг.

У детей и подростков в возрасте до 18 лет для лечения сердечной недостаточности или недавно перенесенного инфаркта миокарда применение Вальсакора® не рекомендуется в связи с отсутствием данных по безопасности.

Взрослые

Недавно перенесенный инфаркт миокарда

Клинически стабильным пациентам можно начинать лечение Вальсакором® спустя 12 часов после инфаркта миокарда. После применения первоначальной дозы 20 мг два раза в день, дозу можно увеличить до 40 мг, 80 мг и 160 мг два раза в день в течение следующих нескольких недель. Начальную дозу обеспечит прием одной таблетки 40 мг Вальсакора®, разделенной пополам.

Целевая максимальная доза составляет 160 мг два раза в день. Рекомендуется, чтобы пациенты сначала получали дозы по 80 мг два раза в день в течение двух недель с момента начала лечения и целевую максимальную дозу 160 мг два раза в день в течение 3 месяцев, в зависимости от переносимости препарата пациентом. В случае возникновения симптомов гипотензии или почечной недостаточности, следует снизить дозу препарата.

Лечение Вальсакором® можно проводить параллельно с другими видами терапии после инфаркта миокарда, например тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, статинами и диуретиками.

Одновременный прием препарата с ингибиторами АПФ не рекомендуется.

При обследовании пациентов, перенесших инфаркт миокарда, всегда следует проводить оценку функции почек.

Длительность терапии устанавливается врачом.

Сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза Вальсакора® составляет 40 мг два раза в день. Увеличение дозы до 80 мг и 160 мг два раза в день, следует проводить постепенно с интервалами не менее 2 недель до максимальной дозы, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Следует снизить дозу диуретиков, которые принимаются вместе с Вальсакором®. Максимальная ежедневная доза составляет 320 мг, разделенная на несколько приемов. Вальсакор® можно принимать одновременно с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако не рекомендуется применение трёхкомпонентной комбинации ингибитора АПФ, бета-блокатора и Вальсакора®. При обследовании пациентов с сердечной недостаточностью необходим тщательный контроль функции почек.

Для лечения пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Для пациентов с почечной недостаточностью (КК >10мл/мин или 0.167 мл/с) корректировка дозы не требуется.

Для пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности без холестаза доза Вальсакора® не должна превышать 80 мг.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и холестазом прием Вальсакора® противопоказан.

У пациентов с артериальной гипертензией

Не часто (от >1/1,000 до <1/100):

— головокружение

— кашель

— боль в области живота

— утомляемость

Не известно (не может быть оценена по имеющимся данным):

— снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения,

тромбоцитопения

— аллергические реакции, включая сывороточную болезнь

— повышение уровня калия в сыворотке крови, гипонатриемия

— васкулит

— повышение показателей функции печени, включая увеличение уровня

билирубина в сыворотке крови

— отек Квинке, сыпь, зуд

— миалгия

— нарушение функции почек или почечная недостаточность, повышение

уровня креатинина в сыворотке крови

Следующие побочные действия наблюдались во время клинических исследований без причинной связи с приемом препарата: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

У пациентов, перенесших инфаркт миокарда и/или с сердечной недостаточностью

Часто (от >1/100 до <1/10):

— головокружение, постуральное головокружение

— гипотензия, ортостатическая гипотензия

-печеночная недостаточность и нарушения функции печени

Не часто (от >1/1,000 до <1/100):

— гиперкалиемия

— обморок, головные боли

— вертиго

— сердечная недостаточность

— кашель

— тошнота, диарея

— ангионевротический отек

— острая почечная недостаточность, повышение уровня креатинина в

сыворотке крови

— астения, слабость

Не известно (не может быть оценена по имеющимся данным):

— тромбоцитопения

— аллергические реакции, включая сывороточную болезнь

— повышение уровня калия в сыворотке крови, гипонатриемия

— васкулит

— повышенные значения показателей печени

— сыпь, зуд

— миалгия

— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому

из вспомогательных веществ

— тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз печени,

холестаз

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 6 лет

— галактоземия, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции

глюкозы-галактозы

— одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая

Вальсакор®, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным

диабетом 2 типа

Лекарственные взаимодействия

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, в том числе валсартана, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл/мин/1.73м2) противопоказано.

Сообщалось об обратимом увеличении концентрации лития в плазме крови и его токсичности во время одновременного приема ингибиторов АПФ. Ввиду недостаточного опыта одновременного применения валсартана и соли лития, комбинация данных препаратов не рекомендуется. В случае, когда одновременного приема с валсартаном, следует проводить тщательный мониторинг уровня соли лития в сыворотке крови.

Калиевые добавки, калийсберегающие диуретики, заменители соли, содержащие калий и другие препараты, повышающие уровень калия: при необходимости одновременного применения валсартана с лекарственными препаратами, влияющими на уровень калия, рекомендуется проводить мониторинг уровня калия в плазме крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота > 3 г в день и неселективные НПВП: при одновременном приеме антагонистов ангиотензина II с НПВП может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта, повышается риск ухудшения функции почек и увеличения уровня калия в сыворотке крови. Поэтому, в начале лечения рекомендуется проводить мониторинг функции почек. Таким пациентам также рекомендуется обильное питье.

Транспортеры: валсартан является субстратом печеночного захвата OATP1B1/OATP1B3 и субстратом транспортера печеночного оттока MRP2.

Одновременное применение ингибиторов транспортера захвата (например, рифампицин, циклоспорин) или транспортера оттока (например, ритонавир) может увеличивать системное воздействие валсартана.

Другие препараты: не выявлено клинически значимого взаимодействия валсартана с циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином и глибенкламидом.

У пациентов со сниженным уровнем натрия и/или межклеточной жидкости, которые принимают высокие дозы диуретиков, после начала лечения валсартаном, в редких случаях могут появиться симптомы гипотензии. Перед началом лечения валсартаном необходимо произвести корректировку уровня натрия и/или межклеточной жидкости, например, снизив дозу диуретика.

В случае развития гипотензии, пациента следует уложить и, при необходимости, провести внутривенную инфузию изотонического раствора натрия хлорида. После того, как артериальное давление стабилизируется, лечение Вальсакором® можно продолжать

Для пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки безопасность применения валсартана не установлена. Однако, учитывая, что препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, могут повысить уровень азота мочевины крови и уровень креатинина в сыворотке крови у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии, во время лечения валсартаном рекомендуется проводить периодический мониторинг функции почек.

В настоящее время нет достаточного опыта безопасного применения валсартана у пациентов, недавно перенесших пересадку почки.

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом не должны принимать валсартан, поскольку их ренин-ангиотензиновая система не активизирована.

У пациентов со стенозом устья аорты и митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМ), как и в случае с другими сосудорасширяющими средствами, при лечении валсартаном требуется особая осторожность.

Для пациентов с нарушенной функцией почек (КК>10 мл/мин или 0.167 мл/с) корректировка дозы не требуется. Данные по безопасности препарата у пациентов с КК <10 мл/мин или 0.167 мл/с и у пациентов на диализе отсутствуют, поэтому следует соблюдать осторожность при лечении валсартаном этой категории пациентов.

Одновременное применение блокаторов рецепторов ангиотензина, включая

валсартан, и ингибитиров АПФ вместе с алискиреном противопоказано

пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73м2).

У пациентов с легкой или средней степенью печеночной недостаточности без холестаза при лечении препаратом следует соблюдать осторожность.

Недавно перенесённый инфаркт миокарда: одновременный прием каптоприла и валсартана не показал дополнительного положительного эффекта при лечении. Одновременный прием этих двух препаратов повышает риск возникновения побочных эффектов в отличие от зарекомендовавших себя методов терапии. В виду этого одновременный прием Вальсакора® и ингибитора АПФ не рекомендуется.

При назначении Вальсакора® пациентам, у которых в недавнем времени был инфаркт миокарда, следует соблюдать осторожность. Оценка состояния пациентов с инфарктом миокарда должна обязательно включать анализ состояния функции почек.

Прием Вальсакора® у пациентов с инфарктом миокарда обычно приводит к небольшому снижению артериального давления, но при соблюдении дозировки согласно инструкции обычно нет необходимости прекращения лечения.

У пациентов с сердечной недостаточностью, комбинация ингибиторов АПФ, бета-блокаторов и валсартана повышает риск нежелательных реакций и поэтому не рекомендуется к применению.

При назначении валсартана пациентам с сердечной недостаточностью следует соблюдать меры предосторожности. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью должна обязательно включать в себя мониторинг функции почек. Прием валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью обычно приводит к небольшому понижению артериального давления, но при соблюдении дозировки согласно инструкции обычно нет необходимости прекращения лечения.

У пациентов, функция почек которых зависит от активности ренин-ангиотензиновой системы (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами АПФ приводит к олигурии и/или прогрессирующей азотемии, а в редких случаях — к острой почечной недостаточности и/или смерти. Ввиду того, что валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать вероятность того, что он может вызвать почечную недостаточность.

Среди пациентов, получавших валсартан, сообщалось о возникновении ангионевротического отёка (в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отека лица, губ, глотки и/или языка); некоторые из этих пациентов ранее испытали отек Квинке при применении других препаратов, включая ингибиторы АПФ.

Применение Вальсакора® следует немедленно отменить у пациентов, у которых развивается отек Квинке, и не применять повторно.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

При одновременном применении лекарственных средств, влияющих на РААС у чувствительных пациентов были зарегистрированы гипотония, обморок, инсульт, гиперкалиемия и изменения функции почек (в том числе острая почечная недостаточность). Требуется осторожность при совместном применении блокаторов рецепторов ангиотензина, в том числе валсартана, с другими блокаторами РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, в том числе валсартана, с АПФ или алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73м2) противопоказано.

Применение у детей с нарушенной функцией почек

Применение препарата у детей с КК<30 мл / мин и у детей, проходящих лечение диализом, не исследовалось, поэтому применение Валсартана таким пациентам не рекомендуется. Коррекция дозы у детей с КК>30 мл/мин не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови. Это относится, в частности, при применении валсартана в присутствии других состояний (высокая температура, обезвоживание), которые могут привести к ухудшению функции почек.

Применение у детей с нарушенной функцией печени

Применение валсартана противопоказано у детей с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и у пациентов с холестазом. Клинический опыт применения валсартана у детей с легкой и умеренной печеночной недостаточностью ограничен. У таких пациентов не следует превышать дозу 80 мг валсартана.

Особые указания относительно вспомогательных веществ

Вальсакор® содержит лактозу. Пациентам с галактоземией, дефицитом лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы Вальсакор® противопоказан.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследования влияния на способность управлять автотранспортом и другими механизмами не проводились. При управлении автотранспортом или другими механизмами, следует учитывать вероятность возникновения головокружения и утомления.

Симптомы: снижение артериального давления, спутанность сознания, острая сосудистая недостаточность и/или шок.

Лечение: зависит от времени приема, а также симптомов и их тяжести.

В первую очередь необходимо стабилизировать гемодинамику.

В случае гипотензии пациент должен находиться в положении лежа на спине, при этом необходимо провести коррекцию объема циркулирующей крови. Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 7, 10 или 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки PVC/PE/PVDC и фольги алюминиевой.

По 2 или 4 (блистер по 7 таблеток), 2, 3, 20 или 50 (блистер по 10 таблеток), 1, 2, 10 или 40 (блистер по 14 таблеток) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ºС, в защищенном от влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан

претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр.Аль-Фараби 19,

корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис

ВАЛЬСАКОР Инструкция по применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Вальсакор (Valsacor) — антигипертензивное лекарственное средство.
Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы.
Избирательно блокирует АТ1-рецепторы. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы, что уравновешивает вазопрессорные эффекты, связанные с возбуждением АТ1-рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Его сродство к АТ1-рецепторам примерно в 20000 раз выше, чем к АТ2-рецепторам.
Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р. Частота развития сухого кашля ниже у пациентов, получавших антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), в сравнении с пациентами, получавшими ингибитор АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций ССС.
Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 лет
При лечении артериальной гипертензии (АГ) валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.
После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4–6 ч. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч после его применения. При постоянном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2–4 нед и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Одновременное применение с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.
Внезапная отмена валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями (т.е. синдром отмены не развивается). У пациентов с АГ, сахарным диабетом (СД) типа 2 и нефропатией, принимающих валсартан в дозе 160–320 мг/сут отмечается значительное снижение протеинурии (36–44%).
Применение после острого инфаркта миокарда (ИМ) у пациентов старше 18 лет
При применении валсартана в течение 2 лет, с началом приема от 12 ч до 10 дней после развития ИМ (осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка) снижаются показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и удлиняется время до первой госпитализации по поводу обострения течения ХСН, повторного ИМ, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода).
ХСН у пациентов старше 18 лет
При применении валсартана (в средней суточной дозе 254 мг) в течение 2 лет у пациентов с ХСН II–IV функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 40% и внутренним диастолическим диаметром ЛЖ более 2,9 см/м2, получающих стандартную терапию (ингибиторы АПФ, диуретики, дигоксин, бета-адреноблокаторы), было отмечено достоверное снижение риска госпитализации по поводу обострения течения ХСН, замедление прогрессирования ХСН, улучшение функционального класса ХСН по классификации NYHA, увеличение ФВЛЖ, а также уменьшение выраженности симптомов сердечной недостаточности и улучшение качества жизни по сравнению с плацебо.
Применение у пациентов старше 18 лет с АГ и нарушением толерантности к глюкозе
При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистически достоверное снижение риска развития СД у пациентов с АГ и нарушением толерантности к глюкозе. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, ИМ и транзиторных ишемических атак без летального исхода, на частоту госпитализаций по причине обострения течения ХСН или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации у данной категории пациентов, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежности. У пациентов, получающих валсартан, риск развития микроальбуминурии был достоверно ниже, чем у пациентов, не получающих данную терапию.
Рекомендуемая начальная доза валсартана у пациентов с АГ и нарушением толерантности к глюкозе составляет 80 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 160 мг.
Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет при АГ
У детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости, от принятой внутрь дозы, достигается в течение 2 нед и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема валсартана внутрь Cmax в плазме крови достигается в течение 2–4 ч. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. При применении валсартана с пищей AUC и Cmax в плазме крови уменьшаются на 40 и 50% соответственно. Тем не менее, через 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат Вальсакор® можно принимать независимо от времени приема пищи.
Распределение. Vd валсартана в период равновесного состояния после в/в введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. Валсартан активно связывается с белками плазмы крови (94–97%), преимущественно с альбумином.
Метаболизм. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, только около 20% дозы, принятой внутрь, выводится в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана). Этот метаболит не обладает фармакологической активностью.
Выведение. Валсартан выводится двухфазно: α-фаза с T1/2α менее 1 ч и β-фаза с T1/2β — около 9 ч. Валсартан выводится, в основном, в неизмененном виде через кишечник (около 83%) и почками (около 13%). После в/в введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч, почечный клиренс — 0,62 л/ч (около 30% от общего клиренса). T1/2 валсартана составляет 6 ч.

Препарат Вальсакор применяется у пациентов старше 18 лет при таких заболеваниях: артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии (на фоне стандартной терапии) у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ; повышение выживаемости пациентов после перенесенного острого ИМ, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка (ЛЖ), при наличии стабильных показателей гемодинамики.
Пациенты от 6 до 18 лет: артериальная гипертензия у детей и подростков от 6 до 18 лет.

Способ применения

Таблетки Вальсакор принимать внутрь, независимо от времени приема пищи.
Пациенты старше 18 лет
Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная доза препарата Вальсакор составляет 80 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 нед и достигает своего максимума через 4 нед. Пациентам, у которых не удается достичь адекватного контроля АД, суточная доза валсартана может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 320 мг.
С целью дополнительного снижения АД возможно применение диуретических средств (гидрохлоротиазид), а также одновременное применение других гипотензивных средств.

ХСН. Рекомендуемая начальная доза препарата Вальсакор составляет 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата следует постепенно увеличивать в течение, как минимум, 2 нед до 80 мг 2 раза в сутки, а при хорошей переносимости — до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в два приема. При этом может потребоваться снижение дозы одновременно принимаемых диуретиков.
Возможно одновременное применение с другими ЛС, предназначенными для лечения ХСН. Однако одновременная терапия препаратами трех классов: валсартаном, ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами не рекомендуется.
Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать контроль функции почек.
Применение после перенесенного острого ИМ. Лечение следует начинать уже через 12 ч после развития острого ИМ при наличии стабильных показателей гемодинамики. После применения начальной дозы 20 мг 2 раза в сутки (1/2табл. 40 мг), дозу препарата Вальсакор можно постепенно увеличить методом титрования до: 40, 80 и 160 мг 2 раза в сутки в течение нескольких недель. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. Рекомендуется увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки к концу 2-й нед, а максимальная целевая доза 160 мг 2 раза в сутки может быть достигнута к концу 3-го мес терапии препаратом Вальсакор. Достижение целевой дозы зависит от переносимости валсартана в период титрования доз.
При развитии чрезмерного снижения АД, сопровождающегося клиническими проявлениями, или нарушением функции почек следует уменьшить дозу препарата.
Возможно одновременное применение с другими ЛС, в т.ч. тромболитическими средствами, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами). Одновременное применение с ингибиторами АПФ не рекомендуется.
Оценка состояния пациентов после перенесенного острого ИМ должна включать контроль функции почек.
Пациенты от 6 до 18 лет
АГ. Рекомендуемая начальная доза препарата Вальсакор у детей и подростков от 6 до 18 лет составляет 40 мг при массе тела ребенка менее 35 кг и 80 мг при массе тела ребенка более 35 кг. Рекомендуется коррекция дозы с учетом снижения АД. Максимальные рекомендованные суточные дозы отражены ниже.
При массе тела ≥8 и <35 кг максимальная рекомендованная суточная доза составляет 80 мг; от 35 до <80 кг — 160 мг; от ≥80 до ≤160 кг — 320 мг.
Применение более высоких доз не рекомендовано.
ХСН и перенесенный ИМ. Препарат Вальсакор не рекомендован для лечения ХСН и перенесенного острого ИМ у пациентов младше 18 лет.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы препарата у пациентов старше 65 лет не требуется.
Нарушение функции почек. Коррекция дозы у пациентов с Cl креатинина более 10 мл/мин не требуется. Одновременное применение препарата Вальсакор с алискиреном у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек ( Cl креатинина менее 60 мл/мин) противопоказано.
Нарушение функции печени. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат следует применять с осторожностью, суточная доза не должна превышать 80 мг.
Пациенты с сахарным диабетом. Одновременное применение препарата Вальсакор с алискиреном у пациентов с СД противопоказано.

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Профиль безопасности валсартана у пациентов с АГ в возрасте от 6 до 18 лет не отличается от профиля безопасности валсартана у пациентов с АГ старше 18 лет.
Артериальная гипертензия
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.
Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.
Со стороны сосудов: частота неизвестна — васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель.
Со стороны ЖКТ: нечасто — боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции печени, включая повышение концентрации билирубина в плазме крови.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции почек и почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — повышенная утомляемость.
В ходе клинических исследований у пациентов с АГ наблюдались следующие нежелательные явления, причинно-следственная связь которых с приемом валсартана не установлена: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.
После перенесенного острого ИМ и/или при хронической сердечной недостаточности (II–IV функциональный класс по классификации NYHA)
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гиперкалиемия;частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, постуральное головокружение; нечасто — обморок, головная боль.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.
Со стороны сердца: нечасто — усиление симптомов ХСН.
Со стороны сосудов: часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; частота неизвестна — васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель.
Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангионевротический отек;частота неизвестна — кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко — рабдомиолиз; частота неизвестна — миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек и почечная недостаточность; нечасто — острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна — повышение содержания азота мочевины в плазме крови.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, повышенная утомляемость.

Противопоказаниями к применению препарата Вальсакор являются: повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата; тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз; одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, так как в состав препарата Вальсакор входит лактоза; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 6 лет — по показанию артериальная гипертензия, до 18 лет — по другим показаниям.
С осторожностью: гиперкалиемия; одновременное применение калийсберегающих диуретиков; препаратов калия; калийсодержащих пищевых добавок или других препаратов, способных повышать содержание калия в плазме крови (например гепарин); легкие и умеренные нарушения функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза; тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин — нет клинических данных), нарушения функции почек у пациентов от 6 до 18 лет (Cl креатинина менее 30 мл/мин), в т.ч. находящихся на гемодиализе, гипонатриемия, соблюдение диеты с ограничением потребления поваренной соли, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; первичный гиперальдостеронизм, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III–IV функционального класса (по NYNA); функция почек которых зависит от состояния РААС; стеноз аортального и/или митрального клапана; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком либо ангионевротическим отеком на фоне предшествующей терапии АРА II или ингибиторами АПФ.
Не рекомендуется применять АРА II, включая валсартан, одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку их одновременное применение не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности.

Беременность

Применение АРА II в I триместре беременности не рекомендуется. Применение АРА II противопоказано во II–III триместрах беременности, поскольку применение во II–III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию).
Если все же применяли препарат во II–III триместрах беременности, то необходимо провести УЗИ почек и костей черепа плода.
При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности. При подтверждении беременности препарат Вальсакор необходимо отменить как можно раньше.
Новорожденные, матери которых получали АРА II во время беременности, нуждаются в медицинском наблюдении, т.к. существует риск развития артериальной гипотензии. Нет данных о выделении валсартана в грудное молоко. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном и переводе на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности.

Одновременное применение АРА II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано у пациентов с СД или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин).
Одновременное применение не рекомендуется.
Литий. Одновременное применение с препаратами лития не рекомендуется, т.к. возможно обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови и усиление его токсического действия. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Вальсакор и диуретиками. При необходимости одновременного применения с препаратами лития следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препараты калия, калийсодержащие пищевые добавки и другие лекарственные средства и вещества, которые могут вызвать гиперкалиемию (например гепарин). При необходимости одновременного применения с препаратами, влияющими на содержание калия, рекомендуется контролировать содержание калия в плазме крови.
Одновременное применение с осторожностью.
Двойная блокада РААС. У некоторых пациентов двойная блокада РААС сопровождалась развитием артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушением функции почек (включая острую почечную недостаточность (ОПН). Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении АРА II, включая валсартан с ЛС, оказывающими влияние на РААС, такими как, ингибиторы АПФ или алискирен.
НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г/сут и неселективные НПВС. При одновременном применении с валсартаном возможно уменьшение антигипертензивного эффекта, увеличение риска развития нарушений функции почек и повышение содержания калия в плазме крови. До начала комбинированной терапии рекомендуется оценить функцию почек, а также провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.
Белки-переносчики. Исследования in vitro на культурах печени показали, что валсартан является субстратом для белков-переносчиков OATP1B1/OATP1B3 и MRP2. Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика OATP1B1/OATP1B3 (рифампицин, циклоспорин) или MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Cmax и AUC). Необходимо соблюдать осторожность в начале одновременного применения с вышеуказанными препаратами или после их отмены.
Отсутствие лекарственного взаимодействия.
Не выявлено клинически значимых взаимодействий со следующими ЛС: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.
Пациенты от 6 до 18 лет. У детей и подростков АГ часто связана с нарушением функции почек. Одновременное применение валсартана с другими ЛС, влияющими на РААС, может вызывать повышение содержания калия в плазме крови у таких пациентов. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении вышеуказанной комбинации и регулярно контролировать функцию почек и содержание калия в плазме крови у данной группы пациентов.

Симптомы передозировки препаратом Вальсакор: основным ожидаемым проявлением передозировки валсартана является выраженное снижение АД, которое может привести к нарушению сознания, коллапсу и/или шоку.
Лечение: симптоматическое, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии выраженного снижения АД необходимо перевести пациента в положение лежа на спине с приподнятыми вверх ногами, в/в ввести 0,9% раствор натрия хлорида. Рекомендуется регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи. Гемодиализ неэффективен.

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Вальсакор — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 80 мг, 160 мг.
По 7, 10, 14 или 15 табл. в блистере (контурной ячейковой упаковке).
По 2, 4, 8, 12, 14 или 20 бл. (контурных ячейковых упаковок) (по 7 табл.), или по 2, 3, 6 или 9 бл. (контурных ячейковых упаковок) (по 10 табл.), или по 1, 2, 4, 6, 7 или 10 бл. (контурных ячейковых упаковок) (по 14 табл.), или по 2, 4 или 6 бл. (контурных ячейковых упаковок) (по 15 табл.) помещают в пачку картонную.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 320 мг. По 10, 14 или 15 табл. блистере из комбинированного ПВХ/ПЭ/ПВДХ-алюминиевой фольги. По 2, 3 или 14 бл. (по 10 табл.), или по 1, 2, 4, 7 или 10 бл. (по 14 табл.), или по 2 бл. (по 15 табл.) помещают в картонную пачку.

1 таблетка содержит активное вещество: валсартан 80 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 30 мг; МКЦ — 41 мг; повидон К25 — 1,5 мг; кроскармеллоза натрия — 2 мг; кремния диоксид коллоидный — 1 мг; магния стеарат — 4,5 мг.
Оболочка пленочная: гипромеллоза 6cр — 3 мг; титана диоксид (Е171) — 0,68 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,02 мг; макрогол 4000 — 0,3 мг
1 таблетка содержит активное вещество: валсартан 160 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 60 мг; МКЦ — 82 мг; повидон К25 — 3 мг; кроскармеллоза натрия — 4 мг; кремния диоксид коллоидный — 2 мг; магния стеарат — 9 мг.
Оболочка пленочная: гипромеллоза 6cр — 5,52 мг; титана диоксид (Е171) — 1,36 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,5 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,02 мг; макрогол 4000 — 0,6 мг
1 таблетка содержит активное вещество: валсартан 320 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 120 мг; МКЦ — 164 мг; повидон К25 — 6 мг; кроскармеллоза натрия — 8 мг; кремния диоксид коллоидный — 4 мг; магния стеарат — 18 мг.

Оболочка пленочная: гипромеллоза 6cр — 11,2 мг; титана диоксид (Е171) — 2,4 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 1 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,2 мг; макрогол 4000 — 1,2 мг

Дополнительно

Гиперкалиемия. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия, калийсодержащих заменителей соли или других препаратов, способных повышать содержание калия в плазме крови (например, гепарин), следует соблюдать осторожность. Необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек не требуется изменение доз препарата. Т.к. отсутствуют данные о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 10 мл/мин или 0,167 мл/с) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, в таких случаях препарат рекомендуется применять с осторожностью.
Одновременное применение валсартана с алискиреном у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин) противопоказано.
Нарушение функции печени. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без явлений холестаза препарат Вальсакор следует применять с осторожностью.
Пациенты с гипонатриемией и/или дегидратацией. У пациентов с выраженной гипонатриемией и/или дегидратацией, например вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии препаратом Вальсакор может развиться артериальная гипотензия с клиническими проявлениями. Перед началом лечения рекомендовано восстановить содержание натрия и/или ОЦК, в частности, путем уменьшения доз диуретиков.
Стеноз почечной артерии. Применение валсартана коротким курсом у пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза артерии единственной почки, не вызывает существенных изменений показателей почечной гемодинамики, концентрации креатинина или азота мочевины в сыворотке крови. Однако, учитывая, что другие ЛС, оказывающие влияние на РААС, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, необходимо регулярно контролировать концентрации креатинина и остаточного азота мочевины в сыворотке крови.
Состояние после перенесенной трансплантации почки. Безопасность применения препарата Вальсакор у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, не установлена.
Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам, влияющим на РААС, поэтому таким пациентам применение препарата Вальсакор не рекомендуется.
Стеноз аортального и/или митрального клапанов, ГОКМП. Препарат Вальсакор необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или с ГОКМП.
Период после перенесенного ИМ. Одновременное применение с ингибиторами АПФ не рекомендуется, т.к. не имеет дополнительных клинических преимуществ перед монотерапией и увеличивает риск развития нежелательных явлений.
Применение валсартана у пациентов после перенесенного ИМ часто приводит к небольшому снижению АД, однако прекращение терапии по причине артериальной гипотензии обычно не требуется, если выполнять рекомендации по дозированию препарата.
Терапию препаратом Вальсакор следует начинать осторожно. Оценка состояния больных после перенесенного острого инфаркта миокарда должна включать контроль функции почек.
Возможно одновременное применение при остром ИМ с другими ЛС: тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы и ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины).
ХСН. У пациентов с ХСН не рекомендуется одновременное применение трех классов препаратов: ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и валсартана, т.к. эта терапия не давала дополнительного клинического эффекта, при этом увеличивался риск развития нежелательных явлений. Применение у пациентов с ХСН обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены по причине артериальной гипотензии. Терапию препаратом Вальсакор у пациентов с ХСН следует начинать с осторожностью. Вследствие подавления активности РААС у некоторых пациентов (например у пациентов с ХСН III–IV функционального класса по классификации NYNA, функция почек которых зависит от состояния РААС) на фоне терапии ингибиторами АПФ возможно изменение функции почек: развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии, а в редких случаях — ОПН и/или летальный исход. Препарат Вальсакор блокирует рецепторы ангиотензина II, поэтому у пациентов с ХСН необходим регулярный контроль функции почек.
Ангионевротический отек в анамнезе. Среди пациентов с ангионевротическим отеком на фоне терапии препаратом Вальсакор, наблюдались случаи развития ангионевротического отека в анамнезе, в т.ч. и на ингибиторы АПФ. При развитии ангионевротического отека следует немедленно отменить препарат и исключить возможность повторного применения.
Специальная информация по вспомогательным веществам
Препарат Вальсакор содержит лактозу, поэтому не следует применять при следующих состояниях: непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Влияние на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). В связи с возможностью возникновения головокружения или слабости на фоне применения препарата Вальсакор необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности.

Основные параметры

Название: ВАЛЬСАКОР
Код АТХ: C09CA03 — Вальзартан

ВАЛЬСАКОР

Валсартан — это активный, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, который действует селективно на подтип рецепторов AT 1 , ответственных за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады валсартаном рецепторов AT 1 могут стимулировать незаблокированные рецепторы AT 2 , регулирующих действие рецепторов AT 1 . Валсартан не проявляет какой-либо агонистической активности в отношении рецепторов AT 1 и имеет значительно большее сродство (примерно в 20000 раз) к рецепторам AT 1 , чем к рецепторам AT 2 . Неизвестно, связывается валсартан с другими гормональными рецепторами, или блокирует их или ионные каналы, важные для регуляции сердечно-сосудистой системы.
Валсартан не ингибирует АПФ (известного также как кининаза II), превращающего ангиотензин I в ангиотензин II и катализирует распад брадикинина. Антагонисты ангиотензина II не вызывают кашля, поскольку не влияют на активность АПФ и не усиливают выработку брадикинина и субстанции Р.
Лечение вальзартаном пациентов с артериальной гипертензией приводило к снижению артериального давления, не влияя на частоту сердечных сокращений.
У большинства пациентов гипотензивное действие развивается в течение 2:00 после однократного приема внутрь, максимальный эффект со стороны артериального давления достигается в течение 4-6 часов. Гипотензивный эффект продолжается более 24 часов после приема. Во время повторного применения максимальное снижение АД достигается через 4 недели и сохраняется в течение всего периода длительного лечения. При одновременном применении с гидрохлоротиазидом достигается дополнительное снижение артериального давления.
Резкое прекращение приема валсартана не влечет к внезапному повышению артериального давления и других нежелательных клинических явлений у пациентов.
При длительном применении у пациентов с артериальной гипертензией установлено, что препарат не имел существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследованиях натощак — на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.
Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедление прогрессирования сердечной недостаточности, улучшение функционального класса по классификации NYHA, увеличение фракции выброса, а также к уменьшению признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшение качества жизни по сравнению с плацебо.
Валсартан был также эффективен для уменьшения летальности от сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель как период времени после перенесенного острого инфаркта миокарда до появления первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, приводящие к летальному исходу.
Дети: со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирение были частыми медицинскими условиями, способствующими развитию артериальной гипертензии у детей.
Фармакокинетика.
После перорального применения препарата максимальная концентрация валсартана в плазме крови достигается через 2-4 часа, в виде раствора — через 1-2 часа. Средняя биодоступность таблеток и раствора препарата составляет 23% и 39% соответственно. Прием пищи снижает экспозицию к валсартана примерно на 40% и пиковые концентрации в плазме крови на 50%, хотя примерно через 8:00 после применения концентрации валсартана в плазме крови аналогичны что в состоянии натощак, что в состоянии сытости. Однако такое снижение экспозиции не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно применять или во время приема пищи или между приемами.
распределение
Объем распределения валсартана в стабильном состоянии после внутривенного введения составляет около 17 л, указывая на то, что валсартан не разделяется в ткани экстенсивно. Валсартан хорошо связывается с белками плазмы крови (94-97%), в основном с альбумином.
Валсартан НЕ метаболизируется в большом объеме, поскольку лишь около 20% дозы восстанавливается в виде метаболитов. Гидроксиметаболит был определен в плазме крови в малой концентрации (менее 10% AUC валсартана). Данный метаболит является фармакологически неактивным.
Валсартан показывает мультиекспоненциальну кинетику распада (t 1/2 a <1:00 и t 1 / 2β примерно 9:00). Валсартан главным образом выводится через желчевыводящие пути с калом (около 83% дозы) и с мочой (около 13% дозы), преимущественно в неизмененном виде. После введения клиренс валсартана из плазмы крови составляет приблизительно 2 л / час, а его клиренс из почек составляет 0,62 л / час (около 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6:00.
Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Валсартан являются:
— Артериальная гипертензия (таблетки 80 мг, 160 мг и 320 мг).
— Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей старше 6 лет.
— Артериальная гипертензия (таблетки 40 мг).
— Лечение артериальной гипертензии у детей от 6 лет.
— Постинфарктный состояние (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг).
— Лечение клинически стабильных пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или асимптоматической систолической дисфункцией левого желудочка после недавно перенесенного (12:00 — 10 дней) инфаркта миокарда.
— Сердечная недостаточность (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг).
— Лечение симптоматической сердечной недостаточности, когда нельзя применять ингибиторы АПФ (АПФ), или в качестве дополнительной терапии к приему ингибиторов АПФ, когда нельзя применять β-блокаторы.
Способ применения:
Вальсакор принимать независимо от приема пищи, запивая водой.
Артериальная гипертензия у взрослых (таблетки 80 мг, 160 мг и 320 мг)
Рекомендованная начальная доза Вальсакору® составляет 80 мг 1 раз в сутки. Гипотензивный эффект достигается через 2 недели, а максимальный гипотензивный эффект — через 4 недели лечения. Пациентам, у которых не достигается адекватное снижение артериального давления, суточную дозу можно повысить до 160 мг и до максимальной — 320 мг.
Вальсакор можно применять с другими антигипертензивными средствами. Совместное применение с такими диуретиками как гидрохлоротиазид уменьшит артериальное давление еще больше у таких пациентов.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)
Терапию клинически стабильным пациентам можно начинать уже через 12:00 после перенесенного инфаркта миокарда. После начальной дозы 20 мг 2 раза в сутки дозу валсартана следует повышать путем титрования до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение следующих нескольких недель. Начальную дозу применяют в форме таблетки по 40 мг, которую можно разделить на равные половины.
Максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в сутки. В общем рекомендуется, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения, а максимальная доза 160 мг 2 раза в сутки через 3 месяца, в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или нарушения функции почек следует рассмотреть снижение дозы.
Валсартан можно назначать пациентам, которые принимают другие лекарственные средства после перенесенного инфаркта миокарда, например тромболитиков, ацетилсалициловую кислоту, бета-блокаторы, статины и диуретики. Не рекомендуется комбинация с ингибиторами АПФ.
Обследование пациентов после перенесенного инфаркта миокарда всегда должно включать обследование функции почек.
Сердечная недостаточность (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)
Рекомендованная начальная доза Вальсакору составляет 40 мг 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно следует увеличивать до 80 мг и до 160 мг 2 раза в сутки с интервалом не менее 2 недели и до самой дозы, которую переносит пациент. Следует принять решение о снижении дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза вводилась во время клинических исследований, составляет 320 мг в распределенных дозах.
Валсартан можно вводить с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако не рекомендуется тройная комбинация ингибитора АПФ, β-блокатора и валсартана.
Обследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать обследование функции почек.
Дополнительная информация об особых категории пациентов
Для пациентов пожилого возраста никакой корректировки дозы не требуется.
Ни корректировки дозы не требуется для пациентов с клиренсом креатинина> 10 мл / мин. Одновременное применение с алискиреном противопоказано пациентам с нарушением функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м 2 ).
Одновременное применение с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом (см.раздел «Противопоказания»).
Нарушение печени
Для пациентов с легкой и умеренным нарушением функции печени без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг. Валсартан противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, милиарный циррозом и пациентов с холестазом.
Артериальная гипертензия у детей от 6 лет
Начальная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кг и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела 35 кг и более. Следует корректировать дозу, исходя из реакции артериального давления. Максимальные дозы, исследованные в ходе клинических испытаний, приведены в таблице ниже. Дозы, выше указанных, не исследовалась, поэтому не рекомендуются.
Применение детям в возрасте от 6 лет с почечной недостаточностью
Применение детям с клиренсом креатинина <30 мл / мин и детям, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не рекомендуется применять таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина> 30 мл / мин коррекция дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек на уровне калия в сыворотке крови.
Применение детям от 6 лет с печеночной недостаточностью
Как и взрослым, Вальсакор® противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентов с холестазом. Клинический опыт применения Вальсакору детям с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести ограничен. Доза валсартана не должна превышать 80 мг у таких пациентов.
Дети.
Валсартан применять для лечения артериальной гипертензии у детей от 6 лет. Безопасность и эффективность применения Вальсакору детям в возрасте от 1 до 6 лет не установлены. Препарат рекомендован для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения.
Побочные действия:
У пациентов с артериальной гипертензией общая частота побочных реакций находится в соответствии с фармакологии валсартана. Оказалось, что частота возникновения побочных реакций не связана с дозой или продолжительностью лечения и не зависит от пола, возраста или расы.
Побочные реакции сгруппированы по классам систем органов в соответствии с частотой их возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100) редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. В каждой группе по частоте побочные реакции указаны в порядке уменьшения их проявлений.
Побочные реакции, зарегистрированные во время постмаркетинговых и лабораторных исследований, для которых невозможно определить частоту побочных реакций, указанные с частотой «неизвестно».
артериальная гипертензия
Со стороны кроветворной и лимфатической системы. Неизвестно: снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы. Неизвестно: повышенная чувствительность, включая сывороточную реакцию.
Со стороны метаболизма и пищеварения. Неизвестно: повышение калия в сыворотке крови, гипонатриемия.
Со стороны органов слуха и лабиринта. Нечасто вертиго.
Со стороны сосудов. Неизвестно: васкулит.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения. Нечасто кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Нечасто: боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Неизвестно: повышение уровня печеночной пробы, включая повышение билирубина в сыворотке крови.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто ангионевротический отек, сыпь, зуд. Неизвестно: буллезный дерматит.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани. Неизвестно: миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Неизвестно: почечная недостаточность и нарушение функции почек, повышение креатинина в сыворотке крови.
Общие нарушения. Нечасто повышенная утомляемость.
Реакции, которые наблюдались у больных с артериальной гипертензией независимо от причинной связи с исследуемым препаратом: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Валсартан являются: повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз печени и холестаз, беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. «Применение в период беременности или кормления грудью»); одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации СКФ <60 мл / мин / 1,73 м 2 ).
Беременность:
Антагонисты рецепторов ангиотензина II противопоказаны в период беременности. Если продолжение лечения считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует сменить препарат на альтернативные антигипертензивные средства с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если подтверждено беременность, лечение следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативную терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС) препаратами групп АРА, ИАПФ или алискиреном
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов группы АРА, в том числе валсартана с другими препаратами, блокирующими РАС, такими как препараты группы ИАПФ или алискирен (см. Раздел «Особенности применения»).
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации СКФ <60 мл / мин / 1,73 м 2 ) противопоказано (см. «Противопоказания»).
Не рекомендуется одновременное применение
Во время сопутствующего приема ингибиторов АПФ с литием сообщалось о обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови и токсичность. Из-за недостатка опыта совместного применения валсартана и лития такая комбинация не рекомендуется. Если доказана необходимость применения комбинации, рекомендуется проведение тщательного мониторинга уровня лития в сыворотке крови.
Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавки калия, заменители соли, содержащие калий и другие лекарственные средства, которые могут повышать уровень калия (гепарин и т.д.) могут привести к повышению уровня калия в сыворотке крови и у пациентов с сердечной недостаточностью — к повышению уровня креатинина.
При необходимости применения лекарственного средства, влияет на уровень калия в комбинации с валсартаном рекомендуется контроль уровня калия в плазме крови.
Предостережение при одновременном применении
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы COX-2, ацетилсалициловую кислоту> 3 г / сут), и неселективные НПВП
При приеме антагонистов ангиотензина II сопутствующее с НПВП возможно ослабление антигипертензивного эффекта. Более того, сопутствующий прием антагонистов ангиотензина II и НПВП может привести к ухудшению функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Поэтому рекомендуется контролировать функцию почек в начале лечения, а также адекватное обеспечение пациента жидкостью.
По результатам исследований in vitro валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата OATP1B1 / OATP1B3 и печеночного транспортера вывода MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. В случае одновременного применения ингибиторов транспортера OATP1B1 (например рифампицина, циклоспорина) или MRP2 (например ритонавир) может увеличиться системная экспозиция валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале или в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.
Не было выявлено взаимодействия валсартана с любой из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.
Рекомендуется осторожность при одновременном применении детям с артериальной гипертензией валсартана и других веществ, угнетающих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которая может повысить уровень калия в сыворотке крови.
Передозировка:
Передозировка валсартаном может привести к выраженной артериальной гипотензии, что может привести к угнетению сознания, сосудистого коллапса и / или шока.
Терапевтические мероприятия зависят от времени приема и типа и тяжести симптомов. Важнейшим является стабилизация состояния кровообращения. При артериальной гипотензии пациента следует разместить в положение лежа и провести корректировку объема крови.
Маловероятно, что препарат можно вывести с помощью гемодиализа.
Условия хранения
Таблетки по 40 мг, 80 мг, 160 мг хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° C. Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки по 320 мг хранить при температуре не выше 30 ° C в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:
Таблетки по 40 мг : 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке
10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке
14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
Таблетки по 80 мг, 160 мг : 7 таблеток, в блистере, по 4 или по 12 блистеров в картонной коробке
10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке
14 таблеток в блистере, по 2 или по 6 блистеров в картонной коробке
Таблетки по 320 мг 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в картонной коробке
14 таблеток по 2 или 4 блистера в картонной коробке
15 таблеток в блистере, по 2 или 4 блистера в картонной коробке.
Дополнительно:
Сопутствующий прием с добавками калия, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий, или с другими препаратами, которые могут увеличить уровни калия (гепарин и т.п.), не рекомендуется. В случае необходимости следует проводить мониторинг уровня калия.
Нет необходимости в коррекции дозы пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина> 10 мл / мин). В настоящее время нет опыта безопасного применения у пациентов с клиренсом креатинина <10 мл / мин и пациентам, которые проходят диализ, поэтому валсартан следует с осторожностью применять таким пациентам.
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина — в том числе валсартана или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов почечной недостаточностью (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м 2 ) противопоказано (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие механизмами «).
Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени без холестаза валсартан следует назначать с осторожностью.
Пациенты с дисбалансом натрия и / или объема циркулирующей крови
Для пациентов с тяжелым дисбалансом натрия и объема циркулирующей крови (например, у тех, кто получает высокие дозы диуретиков) в отдельных случаях после начала терапии валсартаном может наблюдаться симптоматическая гипотензия. Дисбаланс натрия и / или объема циркулирующей крови следует откорректировать перед началом лечения валсартаном, например, путем снижения дозы диуретика.
Стеноз почечных артерий
У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом единственной почки безопасности применения валсартана не установлено. Кратковременное применение валсартана у пациентов с вазоренальной гипертензией, является вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, вызывает никаких существенных изменений гемодинамики почек, креатинина сыворотки или азота мочевины крови. Поскольку другие препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови у пациентов с односторонним стенозом почечных артерий, как мера безопасности рекомендуется мониторинг функции почек при лечении валсартаном.
Трансплантация почки
Пока нет опыта безопасного применения валсартана пациентам, которым недавно была проведена трансплантация почки.
первичный гиперальдостеронизм
Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом следует применять валсартан, поскольку в них не активирована ренин-ангиотензиновой системы.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и другие вазодилататоры, с особой осторожностью следует назначать пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда (только 40 мг, 80 мг и 160 мг)
Комбинация каптоприла и валсартана не показала дополнительного клинического эффекта, зато риск развития нежелательных реакций увеличился по сравнению с лечением соответствующими препаратами. Таким образом, не рекомендуется прием комбинации валсартана и ингибитора АПФ.
Следует с осторожностью начинать терапию пациентам, которые перенесли инфаркт миокарда. Обследование функции почек следует включить в обследование пациентов после перенесенного инфаркта миокарда. Применение валсартана пациентам после перенесенного инфаркта миокарда часто приводит к некоторому снижению артериального давления, но прекращения терапии из-за длительной симптоматической гипотензии, как правило, не требуется при условии соблюдения предоставленных инструкций по дозировке.
Сердечная недостаточность (только 40 мг, 80 мг и 160 мг)
У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, β-блокатора и валсартана не показала ни одной клинической преимущества. Эта комбинация, очевидно, повышает риск появления побочных явлений, и поэтому она не рекомендуется.
Следует с осторожностью начинать терапию пациентов с сердечной недостаточностью. Обследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать обследование функции почек.
Применение валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью часто приводит к некоторому снижению артериального давления, но прекращения терапии из-за длительной симптоматической гипотензии, как правило, не требуется при условии соблюдения предоставленных инструкций по дозировке.
У пациентов, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензиновой системы
(Например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями), лечение ингибиторами АПФ также было связано с олигурией и / или прогрессивной азотемией и в редких случаях — с острой почечной недостаточностью и / или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение валсартана может ассоциироваться с нарушением функции почек.
Ангионевротический отек в анамнезе
О возникновении отека Квинке (в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отек лица, губ, глотки и / или языка) сообщалось у пациентов, получавших валсартан, некоторые из этих пациентов имели в анамнезе отек Квинке при применении других препаратов, в том числе и при применении ингибиторов АПФ. При развитии отека Квинке лечения следует прекратить. Его повторное применение противопоказано. (См. Раздел «Побочные действия»).
Другие состояния при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы (таблетки 320 мг)
У пациентов, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензиновой системы (например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями), лечение ингибиторами АПФ также было связано с олигурией и / или прогрессивной азотемией и в редких случаях — с острой почечной недостаточностью и / или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение валсартана может ассоциироваться с нарушением функции почек.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС)
Артериальная гипотензия, синкопе, инсульт, гиперкалиемия и изменения функции почек, включая острую почечную недостаточность, наблюдалась у восприимчивых людей, особенно при комбинации лекарственных средств, влияющих на эту систему. В связи с двойной блокадой ренин-ангиотензин-одновременное применение алискиреном и антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ не рекомендуется.
фертильность
При пероральном применении в дозе менее 200 мг / кг / сут валсартан не проявлял побочных действий на репродуктивную функцию крыс женского и мужского пола. Эта доза является в 6 раз выше максимальной рекомендованной дозы для людей мг / 2 (расчеты считаются при пероральном применении 320 мг / сут и при массе тела пациента 60 кг).
Особые предостережения относительно неактивных компонентов
Вальсакор содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозы нарушением всасывания нельзя применять этот препарат.
дети
Нарушение функции почек
Применение препарата у детей с клиренсом креатинина <30 мл / мин и детям, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не рекомендуется применять таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина> 30 мл / мин коррекция дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови при лечении валсартаном. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан применяют при наличии других обстоятельств (высокая температура, дегидратация), что, вероятно, нарушают функцию почек. Противопоказано одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м 2 ) (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий «).
Нарушение функции печени
Как и взрослым, Вальсакор® противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентов с холестазом. Клинический опыт применения Вальсакору® детям с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести ограничен. Доза валсартана для таких пациентов не должна превышать 80 мг.
Применение в период беременности или кормления грудью.
беременность
Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II противопоказано беременным или женщинам, планирующим беременность.
Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного воздействия вследствие применения ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности не убедительны, однако незначительное увеличение риска не может быть исключено. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных по риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, подобные риски могут существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда удлинение терапии считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует перейти на альтернативное антигипертензивное лечение, имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При подтверждении беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить, и, если необходимо, следует начать альтернативную терапию.
Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности индуцирует у человека фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Если применение антагонистов рецепторов ангиотензина II произошло с ИИ триместра беременности, рекомендуется проведение ультразвукового обследования функции почек и состояния костей черепа.
Состояние новорожденных, матери которых применяли антагонисты рецепторов ангиотензина II, следует тщательно проверять по развитию возникновения артериальной гипотензии.
Период кормления грудью
Из-за отсутствия какой-либо информации по применению валсартана в период кормления грудью прием валсартана не рекомендуется. Желательно применять альтернативные препараты с лучшими установленными профилями безопасности в период кормления грудью, особенно при кормлении новорожденных или недоношенных младенцев.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Как и при приеме других антигипертензивных средств, желательно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами вследствие возможного возникновения головокружения или слабости.

Инструкция по применению:

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Показания к применению
  3. 3. Противопоказания
  4. 4. Способ применения и дозировка
  5. 5. Побочные действия
  1. 6. Особые указания
  2. 7. Лекарственное взаимодействие
  3. 8. Аналоги
  4. 9. Сроки и условия хранения
  5. 10. Условия отпуска из аптек

Цены в интернет-аптеках:

от 335 руб.

Вальсакор – препарат с антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

Вальсакор выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистерах по 7 шт. (по 40 мг, 80 мг и 160 мг) и 14 шт. (по 80 мг, 160 мг и 320 мг).

В состав 1 таблетки входит активное вещество – валсартан в количестве:

  • 40 мг – таблетки коричневато-желтого цвета, слегка двояковыпуклые, круглые, с риской на одной стороне;
  • 80 мг – таблетки розового цвета, двояковыпуклые, круглые, с риской на одной стороне;
  • 160 мг – таблетки коричневато-желтого цвета, двояковыпуклые, овальные, с риской на одной стороне;
  • 320 мг – таблетки светло-коричневого цвета, двояковыпуклые, овальные, с риской на одной стороне.

Вспомогательные компоненты, входящие в состав препарата: магния стеарат, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки таблеток:

  • Хроническая сердечная недостаточность (по классификации NYHA – II-IV функциональный класс) в составе комплексной терапии (одновременно со стандартной терапией) и у больных, не получающих ингибиторы АПФ;
  • Артериальная гипертензия;
  • Снижение сердечно-сосудистой смертности у стабильных больных, у которых развилась недостаточность/дисфункция левого желудочка из-за перенесенного инфаркта миокарда.

Противопоказаниями к применению Вальсакора являются:

  • Непереносимость лактозы, синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы или галактоземия;
  • Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность его применения у детей не доказана);
  • Повышенная чувствительность к активному веществу (валсартану) или к другим компонентам препарата.

Данных по применению препарата при беременности нет. При установлении беременности прием Вальсакора нужно немедленно прекратить. Для плода риск возрастает во II и III триместрах.

Данные о выделении валсартана в материнское молоко отсутствуют. Поэтому, с учетом важности терапии для матери, нужно решать вопрос о прерывании кормления грудью или отмене приема препарата.

Вальсакор следует принимать с осторожностью при следующих состояниях/заболеваниях:

  • Печеночная недостаточность при непроходимости желчных путей;
  • Артериальная гипотензия;
  • Стеноз артерии единственной почки или двусторонний стеноз почечных артерий;
  • Почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл в минуту), в т.ч. находящиеся на гемодиализе больные;
  • Диета с ограничением потребления натрия;
  • Гипонатриемия;
  • Состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови, включая диарею, рвоту.

Способ применения и дозировка

Вальсакор принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Кратность применения – 1-2 раза в день.

Рекомендуемая доза при артериальной гипертензии (независимо от пола, возраста или расы пациента) составляет 80 мг 1 раз в день. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 недель, достигая своего максимума через 4 недели. Максимальная суточная доза – 320 мг. Больным с нарушениями функции почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза изменения доз препарата не требуется. Возможно комбинированное применение с другими гипотензивными лекарственными средствами.

При лечении хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг, кратность приема – 2 раза в день. Дозу постепенно можно увеличить до 80 мг, при хорошей переносимости – до 160 мг (максимально) 2 раза в день. У одновременно получающих диуретики больных, а также у пациентов с сердечной недостаточностью нужно постоянно контролировать функции почек, артериальное давление. При развитии клинических признаков артериальной гипотензии дозировку необходимо уменьшить.

При применении Вальсакора после острого инфаркта миокарда у клинически стабильных больных терапию нужно начинать в течение 12 часов после развития заболевания. Начальная доза – 20 мг 2 раза в день (1/2 таблетки 40 мг с риской). Постепенно разовую дозу увеличивают до 40 мг, до 80 мг – через 14 дней с начала лечения, и доводят до 160 мг спустя 3 месяца, не изменяя кратность приема. Достижение целевой дозировки зависит от переносимости препарата в период титрования доз.

При возникновении почечной недостаточности, или симптоматической или артериальной гипотензии дозу препарата нужно уменьшить.

В оценку состояния пациентов после инфаркта миокарда необходимо включать контроль функции почек.

Больным с нарушением работы печени небилиарного генеза без явлений холестаза коррекция дозы не требуется.

При применении Вальсакора возможно развитие побочных эффектов, проявляющееся с различной частотой:

  • Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: часто – ринит, кашель, фарингит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, синусит;
  • Центральная и периферическая нервная система: часто – головная боль, вертиго, головокружение, в т.ч. постуральное; нечасто – бессонница; иногда – обморок (при терапии после перенесенного инфаркта миокарда);
  • Кожа и подкожная клетчатка: редко – кожная сыпь;
  • Мочеполовая система: нечасто – снижение либидо; очень редко – нарушения функции почек;
  • Сердечно-сосудистая система: часто – ортостатическая гипотензия, выраженное снижение артериального давления; иногда – сердечная недостаточность (при терапии после перенесенного инфаркта миокарда);
  • Мышцы, скелет и соединительная ткань: часто – миалгия, боль в спине, артралгия;
  • Желудочно-кишечный тракт: часто – диарея, тошнота, боль в животе;
  • Лабораторные параметры: часто – гиперкалиемия; редко – понижение концентрации гематокрита и гемоглобина, тромбоцитопения, нейтропения, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение сывороточного азота мочевины и активности печеночных трансаминаз;
  • Аллергические проявления: очень редко – кожный зуд, сыпь на коже, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая васкулит и сывороточную болезнь;
  • Прочие: часто – состояние общей слабости; нечасто – астения, отеки, повышенная утомляемость.

Клинических данных недостаточно, но, несмотря на это основным ожидаемым проявлением передозировки Вальсакора является выраженное снижение артериального давления, которое может стать причиной шока и/или коллапса.

Для облегчения состояния рекомендуется вызвать рвоту, после чего промыть желудок. Гемодиализ неэффективен. При возникновении артериальной гипотензии показано внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида.

Применение Вальсакора у больных с сердечной недостаточностью обычно сопровождается понижением артериального давления, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз артериальная гипотензия редко бывает причиной отмены терапии. Лечение больных с сердечной недостаточностью нужно начинать осторожно. У некоторых пациентов из-за подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы возможно изменение функции почек. При тяжелой сердечной недостаточности может развиваться прогрессирующая азотемия и/или олигурия вплоть до острой почечной недостаточности и/или смерти (редко). У больных с сердечной недостаточностью необходимо постоянно контролировать функцию почек при одновременном применении комбинации 3 классов препаратов – бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II AT1.

Возможно применение Вальсакора одновременно с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: ацетилсалициловой кислотой, тромболитиками, статинами и бета-адреноблокаторами.

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным объемом циркулирующей крови (например, из-за приема больших доз диуретиков) иногда в начале лечения может возникать выраженная артериальная гипотензия. Перед началом терапии рекомендуется восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности, уменьшив дозу диуретиков.

При возникновении артериальной гипотензии с клиническими проявлениями больного нужно уложить на спину. При необходимости внутривенно вводят 0,9% раствор натрия хлорида. Прием Вальсакора можно продолжать только после стабилизации показателей артериального давления.

У больных с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий нужно постоянно контролировать содержание азота мочевины и креатинина в сыворотке.

У пациентов с нарушенной функцией почек и печени изменения доз препарата не требуется.

Из-за отсутствия достаточных данных о применении Вальсакора при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл в минуту или 0,167 мл в секунду) препарат следует применять с осторожностью.

У больных с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдается снижение клиренса Вальсакора, в связи с чем препарат нужно назначать с осторожностью.

Во время терапии пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами, требующими от них повышенного внимания.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано одновременное применение Вальсакора с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, или ингибиторами АПФ с алискиреном у больных с сахарным диабетом и нарушением функции почек (КК < 60 мл в минуту).

Одновременное применение Вальсакора с препаратами лития не рекомендуется, поскольку возможно обратимое увеличение в плазме крови концентрации лития и развитие интоксикации. Совместное применение с диуретиками и препаратами лития может способствовать дополнительному увеличению концентрации лития и росту риска развития интоксикации. В случае необходимости такого совместного применения нужно тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

При одновременном применении с калийсодержащими пищевыми добавками, препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, другими веществами и лекарственными средствами, которые могут увеличить содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин) рекомендуется проводить контроль содержания калия в плазме крови.

У некоторых больных двойная блокада РААС сопровождалась потерей сознания, артериальной гипотензией, нарушением функции почек (включая острую почечную недостаточность) и гиперкалиемией. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Вальсакора с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, с препаратами, оказывающими влияние на РААС (алискирен, ингибиторы АПФ).

При одновременном применении Вальсакора с нестероидными противовоспалительными средствами, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту в дозе более 3 г в день и неселективные нестероидные противовоспалительные средства, возможно ослабление гипотензивного действия, увеличение риска возникновения нарушений функции почек и содержания калия в плазме крови. В начале лечения рекомендуется оценить функцию почек, а также провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.

Одновременное применение Вальсакора с ингибиторами белков-транспортеров ОАТР1В1/ОАТР1ВЗ (например, циклоспорин, рифампицин) и эффлюксным транспортером MRP2 (например, ритонавир) может приводить к увеличению системной экспозиции валсартана (Сmах и AUC), что нужно учитывать в начале и при окончании одновременной терапии.

Клинически значимого взаимодействия Вальсакора со следующими препаратами не выявлено: дигоксин, варфарин, циметидин, фуросемид, индометацин, атенолол, гидрохлоротиазид, глибенкламид и амлодипин.

Аналогами Вальсакора являются: Диован, Валз, Валсартан, Валсартан Зентива, Валсартан Н, Валсартан А, Валсафорс, Валаар, Нортиван, Тарег.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 30°C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.