Валацикловир от чего

Содержание

Валацикловир — описание таблеток, отзывы и противопоказания

Валацикловир — лекарство от герпеса, аналог ацикловира. Препарат выпускают в таблетках. Схему лечения препаратом можно найти в инструкции к аптечному препарату. Как лечить герпес валацикловиром? И какие аналоги выпускает фармацевтическая промышленность?

Валацикловир — состав и действие

В состав таблеток входит гидрохлорид валацикловира (valacyclovirum) и вспомогательные вещества — целлюлоза, крахмал, касторовое масло, химические соединения — диоксид титана, полисорбат, полиэтиленгликоль. Вспомогательные компоненты обеспечивают препарату таблетированную форму, равномерную консистенцию и цвет.

В печени человека валацикловир преобразуется в ацикловир (вещество со специфическим противовирусным действием против герпеса 1-го — 6-го типов). После превращения он тормозит и останавливает размножение вирусов. Действие ацикловира — специфическое, он не трогает здоровые клетки, а уничтожает только те, которые заражены.

Заметка

Вирусы не имеют собственных клеток. Они встраиваются в ДНК клетки хозяина (человека) и используют её структуру для собственного размножения. Заражённая клетка человека перестаёт выполнять свои функции, и становится фабрикой по выпуску чужих клеток. Поэтому герпес — называют внутриклеточным паразитом. Для размножения ему необходим «хозяин», жизненные соки которого он будет использовать.

По причине внедрения в живые клетки с вирусами сложно бороться, необходимо уничтожать клетки собственного организма. Специфическое действие ацикловира — он разрушает только заражённые клетки. Он встраивается в ДНК клетки (по сути — уже ДНК вируса) и прекращает синтез новых вирусов. В результате — перестают появляться новые высыпания, ускоряется заживление образовавшихся ран, подсыхают корочки.

Применение препарата

Валацикловир используют в качестве лекарственного и профилактического средства. Он эффективен для лечения заболеваний, вызванных вирусами герпеса (от 1-го до 6-го типов), однако чаще используется против первых трёх типов вирусов — ротового, генитального и опоясывающего (ветряночного). Инструкция по применению рекомендует лечение валацикловиром при следующих заболеваниях:

  • Лабиальный или ротовой герпес (ВПГ-1, носителями которого являются 95% населения планеты).
  • Половой или генитальный герпес (ВПГ-2) — лечение валацикловиром позволяет снизить частоту рецидивов и уменьшить вероятность заражения при половом контакте. А также вероятность передачи генитального герпеса половому партнёру.
  • Опоясывающий лишай (ВПГ-3, которым заражены также 95% населения)- лечение валацикловиром уменьшает болезненность, предупреждает рецидивы и осложнения в виде постгерпетической невралгии.

Употребление валацикловира позволяет остановить развитие болезни — уменьшить обширность высыпаний, снизить температуру. При первичном инфицировании — ускорить выздоровление. При носительстве — снизить частоту рецидивов.

При раннем приёме препарата можно купировать болезнь без появления последующих симптомов (для этого необходимо употребить ударные дозы средства при первых же признаках болезни — жжении, покраснении, зуде).

Важно: при лечении генитального герпеса валацикловир не предупреждает заражения, он только уменьшает вероятность передачи вируса другому человеку.

Кроме того, валацикловир применяют при пересадке органов в комплексной терапии для снижения вероятности их отторжения.

Дозировка и сроки лечения

1 таблетка может содержать 250, 500 или 1000 мг валацикловира. При лечении валацикловиром разовая доза препарата варьируется от 250 мг до 2 г (в зависимости от стадии развития болезни, возраста человека и сроков начала лечения). Большая часть схем лечения герпеса у взрослых использует дозировку 500 мг. Поэтому валацикловир 500 — наиболее востребованная таблетированная форма препарата. Как принимать валацикловир для лечения различных видов герпеса?

Схема лечения ротового/генитального герпеса

Лечение герпеса 1 и 2-го типов (ротового и генитального) зависит от того, первичное ли это заражение или рецидив. При первичном заражении разовая доза выше — по 1 г, принимать 2 раза в сутки. При рецидиве разовая доза уменьшается до 500 мг препарата (также 2 раза в сутки). Сроки лечения зависят от реакции организма и могут занимать 3 или 5 дней.

Приведенная схема лечения является стандартной, её действие — не всегда эффективно. Такую схему лечения используют, когда высыпания уже появились. Если же начать лечение раньше (с первыми признаками жжения, зуда и дискомфорта на коже), то лучше использовать другую схему приёма препарата. Тогда можно предупредить высыпания полностью.

Совет: схема приёма препарата при первых признаках болезни — ударная доза (2 г) в первые сутки болезни, дважды, с промежутком в 12 часов.

Схема лечения опоясывающего герпеса

Лечение опоясывающего вируса (ВПГ-3 или Зостер) требует большей дозировки препарата, чем лечение ВПГ-1 и 2. Стандартная схема для опоясывающего лишая — это по 1000 мг (1 или 2 таблетки, в зависимости от формы выпуска) валацикловира трижды в сутки в течение недели (опоясывающий лишай — всегда рецидив, острая форма инфекции этого типа называется ветрянкой).

Профилактический приём

Для профилактики рецидивов валацикловир пьют по 500 мг в день. При этом можно делить суточную дозу на два приёма, употреблять утром и вечером по таблетке 250 мг. Сроки профилактического лечения — несколько месяцев (три, четыре и больше — до года).

Побочное действие

Приём препарата может вызвать следующие побочные эффекты:

  1. головную боль (в 15% случаев);
  2. тошноту (по данным медицинских исследований, не чаще чем у 8% тех людей, которые лечились валацикловиром);
  3. изредка наблюдалось временное нарушение зрения (только у 3% людей).

Препарат расщепляется в печени и выводится через почки. Людям с заболеваниями почек, больной печенью надо принимать сниженные дозы препарата (чтобы не перегрузить больной орган и не ухудшить его состояние).

Важно: препарат может оседать в почечных каналах. Поэтому для предупреждения такого осложнения при лечении валацикловиром необходимо выпивать достаточное количество жидкости.

Валацикловир — относительно новый препарат. Поэтому ещё не проведено достаточное количество медицинских исследований и не выяснено влияние препарата на организм ребёнка. В целом — он оказывает противовирусный эффект. По данным проведенных исследований — он лечит детей так же, как взрослых. Но из-за недостатка клинических исследований врачи не назначают валацикловир ребёнку до 12 лет. Врачебные инструкции рекомендуют назначать валацикловир для лечения детей старше 12 лет только при особых показаниях (для профилактики цитомегаловируса (один из типов герпеса) и для предупреждения отторжения органов после пересадки).

Препараты с действующим веществом — валацикловир

Валацикловир — это действующий компонент. Он входит в состав различных препаратов (различных производителей):

  • Валацикловир и Валцикон (производитель — Россия) — таблетки 500 мг. Валацикловир может быть в большей концентрации — по 1000 мг.
  • Валавир (Украина) — таблетки по 500 мг.
  • Вайрова, Вирдел, Валмик (препараты индийского производства) — таблетки по 500 мг, Валмик также может быть по 250 мг.
  • Валацикловир канон (китайский валацикловир) — таблетки по 500 мг.
  • Валвир (препарат производства Исландии) — таблетки в двух дозировках — по 500 мг и 1000 мг.
  • Валтрекс (валацикловир из Польши) — таблетки по 500 мг.

Цена перечисленных препаратов может отличаться в несколько раз. При этом действующее вещество в них — одно, а значит терапевтических эффект при лечении герпеса — одинаковый. Таблетки разных производителей отличаются дополнительными связующими компонентами, вспомогательными веществами, упаковкой и ценой.

Аналоги препарата

Валацикловир является одним из дженериков ацикловира. Кроме него, есть ещё два препарата, которые являются аналогами ацикловира — это пенцикловир и фамцикловир. Они также используются для лечения герпетических инфекций, причём являются более эффективными и быстродействующими. Цена пенцикловира и фамцикловира выше.

Необходимость синтеза новых противовирусных препаратов возникла через несколько лет после получения ацикловира. Это первый специфический препарат против герпеса. Он также используется в медицине, но отличается меньшей эффективностью. Имеет самую доступную цену и поэтому пользуется заслуженным спросом у аптечных покупателей. Лечение ацикловиром наиболее эффективно при первичном приёме. При повторном лечении он оказывает не столь заметное действие.

Кроме того, препарат имеет ряд недостатков. К примеру, низкий процент биодоступности — количества вещества, которое действительно попадает в кровь и блокирует герпес (всё остальное выводится через почки и кишечник). Поэтому появилась необходимость синтезировать новые, улучшенные препараты.

Фамцикловир — аналог валацикловира

Валацикловир, фамцикловир — препараты-аналоги. Это таблетки, которые действуют эффективнее ацикловира (они лучше всасываются в кровь и оказывают более продолжительное действие). Фамцикловир отличается самой высокой биодоступностью — в кровь попадает 77-80% действующего вещества. Такая концентрация достигается уже через 45 минут после приёма препарата (в отличие от ацикловира, который достигает максимальной концентрации только через 2 часа). Поэтому фамцикловир — самое эффективное и быстродействующее средство против герпеса.

Этот препарат отличается высокой ценой (среди других противогерпетических средств), поэтому его принимают в сложных случаях — при частых рецидивах инфекции или при опоясывающем герпесе. Этот вид инфекции отличается высокой болезненностью и длительными осложнениями (в течение нескольких недель сохраняются болевые ощущения на месте заживших ран и высыпаний).

Препараты, содержащие в составе главное действующее вещество фамцикловир — это:

Для лечения герпетической инфекции фамцикловир назначают в следующей схеме:

  • При опоясывающем (ветряночном) герпесе — трижды в день по 250 мг препарата, курс лечения составляет 7 дней.
  • При осложнении опоясывающего герпеса (постгерпетической невралгии) — по 500 мг, три раза за день, в течение 7 дней.
  • При первичном заболевании генитальным или ротовым герпесом — дозировка та же (250 мг), но курс лечения меньше — 5 дней. Принимать трижды в день.
  • При рецидиве генитального или ротового герпеса — дозировка и количество приёмов меньше — 125 мг давжды в день, 5 дней.
  • В профилактических целях для уменьшения количества рецидивов — минимальная доза — 250 мг в день в течение месяца.

Кроме стандартной схемы лечения, можно использовать ударную дозу — 1500 мг препарата в первый день лечения болезни, при обнаружении первых признаков (жжения, покраснения на месте будущей пузырьковой сыпи).

Ацикловир или валацикловир

В чем разница между двумя похожими препаратами — ацикловиром и валацикловиром? Ацикловир — имеет низкую биодоступность. Она составляет всего 15-30%. Это значит, что не больше 30% принятого вещества попадает в кровь и противодействует вирусам.

Для повышения биодоступности препарата используют мази и крема с ацикловиром. В таком случае количество ацикловира, которое попадает в ткани, может достигать 45-50%, но только локально (в тех зонах, где нанесена мазь).

Наибольшая концентрация действующего лекарственного вещества возникает через 2 часа после попадания таблетки в желудок. То есть действие препарата начинается не раньше указанного времени.

Валацикловир — отличается более высокой биодоступностью (55-60%). При этом высокий процент действующего вещества в крови обеспечивается пероральным приёмом препарата (таблетками). Сам валацикловир выпускают только в виде таблеток.

Заметка: у валацикловира не только выше биодоступность, но и более продолжительное действие. Поэтому препарат достаточно принимать только два раза в сутки. В сложных случаях (или при опоясывающем герпесе) его принимают чаще — три раза в день.

Валацикловир — препарат для лечения ротового, генитального и опоясывающего герпеса. Он предупреждает рецидивы, осложнения и помогает быстрее вылечить появившуюся пузырьковую сыпь. Это — современное эффективное и вполне доступное средство лечения герпеса.

Отзывы о препарате

По отзывам людей, которые лечили герпетические высыпания валацикловиром, он является средним препаратом между дешёвым ацикловиром и более дорогим фамвиром. Валацикловир немного дороже ацикловира. Но при этом — эффективнее и лучше лечит не только простые высыпания, но и опоясывающий герпес.

Статистика отзывов сводится к следующему:

  1. Препарат доступен в аптеках (его можно купить в большинстве аптек);
  2. Побочные эффекты — возможно и не редки;
  3. Средняя эффективность;
  4. Адекватное отношение цены и качества;
  5. Рекомендовать препарат друзьям будут 60 % тех, кто лечился этим средством.
  1. Светлана, Великий Новгород: Назначили валтрекс для лечения генитального герпеса сразу в большой дозе (три раза в течение дня по 1 г). На следующий день возникли сильные боли в пояснице и понос. Почки у меня здоровы. Вероятно, нельзя сразу начинать с больших доз препарата, надо быть уверенным, что ваш организм не отреагирует на него так, как мой.

  2. Андрей, Ростов-на-Дону: Валтрекс и фамвир — менее токсичны для печени, чем ацикловир. Они дорогие, но моя печень мне дороже. Лечиться от рецидивов герпеса приходится периодически. Поэтому лучше переплатить и быть уверенным, что побочных осложнений или ещё чего-то не будет.

  3. Орина, Ванадзор: Для мена Валавир — спасение. Назначил инфекционист, мучаюсь герпетической сыпью много лет с переменным успехом — то проходит, то вновь появляется. В общем-то мне помогло, хотя и дорого, хотелось бы дешевле.

  4. Сергей, Хабаровск: Валавир назначил врач. Герпес появился в уголке губ. Частым герпесом не страдаю, но бывает. Пузырьки прошли через три дня почти полностью (осталось розовое пятнышко). Это радует — обычно проходит дольше. Аллергии не было.

Лечение генитального герпеса препаратом Валацикловир (валтрекс)

Антивирусные препараты, воздействующие на вирус простого герпеса, блокируют синтез вирусной ДНК. Антивирусные препараты, такие как ацикловир, фамцикловир и валацикловир, являются аналогами нуклеозидов, для преобразования которых в активную форму требуется фермент вируса простого герпеса. После активизации они останавливают репликацию ДНК, внедряясь в растущую ДНК-цепочку. Торможение синтеза ДНК происходит только в клетках, инфицированных вирусом простого герпеса. Неинфицированные клетки не поражаются. Это способствует целенаправленному действию медикамента при минимальной токсичности. Системную противовирусную терапию следует рекомендовать всем пациентам (рис. 1, 2).


Рис. 1. Лечение первичного (первого эпизода) генитального герпеса.

Цели противовирусной терапии:

  • лечение или подавление симптомов (уменьшение рецидивов),
  • предотвращение осложнений,
  • уменьшение частоты реактивации вируса простого герпеса и его передачи.

Препарат валацикловир (валтрекс) относится к последнему поколению противогерпетических средств и обеспечивает самый короткий и самый удобный на сегодня курс лечения. Валтрекс является специальной транспортной формой ацикловира и создает концентрации, недостижимые после приема даже самых высоких доз ацикловира. Ацикловир, в максимальной разрешенной дозе 800 мг 5 раз в сутки (4 000 мг), способен обеспечить концентрацию не более 1,6 мкг/мл. При этом 1 таблетка валтрекса (500 мг валацикловира) создает концентрацию до 4,5 мкг/мл, а 99% вирусов герпеса подавляется уже при концентрации 4,0 мкг/мл.


Рис. 2. Лечение рецидивирующего генитального герпеса.

Местные противовирусные препараты неэффективны в лечении генитального герпеса. Врачам следует не только лечить клинические симптомы инфекции генитального ВПГ, но также учитывать психологическое воздействие заболевания как части общего лечения пациента. Четкие цели терапии определяются в ходе консультирования пациента. Существует безопасные и эффективные терапевтические возможности (таблица).

Таблица.
Режим дозирования валтрекса

Первый эпизод генитального герпеса 500 мг × 2 раза в день (5-7 дней)
Рецидив генитального герпеса 500 мг × 2 раза в день (3 дня)
Супрессия, предупреждение рецидивов генитального герпеса 500 мг × 1 раз в день (6-12 месяцев)
Опоясывающий герпес 1000 мг × 3 раза в день (7 дней)
Оролабиальный герпес 500 мг × 2 раза в день (3 дня)
«Импульс-терапия» лабиального герпеса 2000 мг × 2 раза в день (1 день)

Терапевтические подходы к лечению генитального герпеса включают:

  • эпизодическую системную противовирусную терапию (применяется пациентом время от времени, если ожидается рецидив). Она наиболее эффективна, когда инициируется самим пациентом и если лечение проводится как можно раньше;
  • супрессивную или превентивную антивирусную терапию (пациент проводит терапию длительно и ежедневно для уменьшения частоты рецидивов). Превентивная терапия проводится с учетом таких факторов, как частота рецидивов и воздействие заболевания на качество жизни.

Применение валацикловира для уменьшения риска передачи генитального герпеса

Недавние исследования показали, что супрессивная противовирусная терапия валацикловиром в дозе 500 мг 1 раз в день значительно снижает степень передачи симптоматического генитального герпеса (на 75%) и в целом передачу инфекции ВПГ-2 (на 48%) у гетеросексуальных серодискордантных пар (см. таблицу). Пары, обеспокоенные возможной передачей генитального герпеса, могут применять супрессивную противовирусную терапию валацикловиром для профилактики передачи заболевания. Исходя из данного исследования, Международный форум по генитальному герпесу рекомендует следующее: для профилактики передачи генитального герпеса врачам рекомендуется рутинно предлагать гетеросексуальным моногамным серологически дискордантным по ВПГ-2 парам супрессивную терапию валтрексом по 500 мг 1 раз в день, наряду с рекомендациями по безопасному сексуальному поведению, включая применение презервативов.

  1. Генитальный герпес, его патогенез и клиника.
  2. Пути передачи и диагностика генитального герпеса.
  3. Лечение генитального герпеса.

ВАЛВИР Побочные действия

Наиболее часто возникающие побочные реакции при применении Валвира: головная боль и тошнота, более серьезные побочные реакции: тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитико-уремический синдром, острая почечная недостаточность и неврологические нарушения.
Со стороны органов ЖКТ: часто — тошнота; редко — дискомфорт в животе, в том числе боль в животе; рвота, диарея; очень редко — обратимые нарушения функциональных печеночных тестов, которые иногда расцениваются как проявления гепатита.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения (в основном у пациентов со сниженным иммунитетом), тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия.
Психические нарушения и нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; иногда — ажитация, включая агрессивное поведение; редко — головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей; очень редко — возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия; психотические симптомы, включая манию; депрессия, судороги, энцефалопатия, кома. Перечисленные симптомы обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением функции почек или на фоне других заболеваний. У больных с трансплантированным органом, получающих высокие дозы валацикловира (8 г/день) для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.
Со стороны органов дыхания и средостения: иногда — диспноэ.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда — высыпания, включая проявления фоточувствительности; редко — зуд.
Аллергические реакции: очень редко — крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделителъной системы: редко — нарушение функции почек; очень Редко — острая почечная недостаточность, почечная колика (может быть связана с нарушением функции почек).
Прочие: у больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у пациентов с далеко зашедшей стадией синдрома приобретённого иммунного дефицита, получающих высокие дозы валацикловира (8 г/день) в течение длительного времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.
Установить частоту проявления некоторых побочных реакций по имеющимся данным не представляется возможным.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, апластическая анемия, лейкопластический васкулит, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны кожных покровов: многоформная эритема.
Лабораторные показатели: снижение гемоглобина, гиперкреатининемия.
Прочие: дисменорея, артралгия, назофарингит, инфекции дыхательных путей, отек лица, повышение артериального давления, тахикардия, утомляемость; дополнительно у детей — лихорадка, дегидратация, ринорея.
ВАЛВИР инструкция по применению
ВАЛВИР отзывы

ВАЛВИР отзывы

5 Гость 26 декабря, 2015 годВалвир — отличное лекарство, на второй день приема ушла температура, хотя держалась 9 дней в пределах 37 — 37.5. Улучшилось общее состояние. Побочные эффекты проявлялись в виде небольшого головокружения и сонливости, но это не критично. Врачи ставили диагноз герпесная инфекция. Полезный отзыв? 1 Ответить Комментарии 5 Гость 27 августа, 2015 годУ меня просьба поделиться опытом о применении препарата Валвир в лечении герпеса. как он меня уже замучил!? Впервые, на моей памяти, герпес появился еще в школе, так сразу на обеих губах. Дискомфорт ужасный, болели губы, не приятно до ужаса. И так в общем с периодичностью герпес проявляется до сих пор. В основном появляется после температуры. Если заболею простудой, например. Я слышала, что от этого вируса избавиться невозможно, не лечиться. Но для профилактики нужно что-то принимать. Так вот, хотела узнать, как Валвир? Помогает или нет. Хоть бы как-то не так часто этот герпес появлялся. А то замучил меня. Спасибо.Оксана Полезный отзыв? 14 Ответить Комментарии(2)Аделина 28 января, 2016 год Здравствуйте! Я сама медик. Вирус Герпеса, попал ко мне в организм, ещё в детстве. К сожалению, данная зараза, внедряется в нервные клетки и «спит» там до тех пор, пока по каким-либо причинам, не снизятся защитные функции имунной системы. Каких видов и где он только у меня не активизировался: и на среднем пальце, вызывая страшные боли и гнойный инфильтрат, и генитальный. А вот недавно, он вылез в опоясывающей форме — Герпес Зостер — по русски — опоясывающий лишай. Боли страшные…вид — будто ремнём ударили по пояснице..есть высыпания на лице и голове. Начала принимать..Валвир…зуд и болезненность исчезли.

Валвир — довольно дорогой препарат, но эффективный. Аналогов много, но именно Валвир или Валацикловир — превышает действие например того же Ацикловира в 3-5 раз.
НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ ПРИ ВИРУСЕ ГЕРПЕСА! МОЖЕТ ДОВЕСТИ ДО ПЛАЧЕВНЫХ ПОСЛЕДСТВИЙ ИЛИ ЛЕТАЛЬНОГО ИСХОДА!
Будте здоровы!Галина 12 февраля, 2017 год дорогие медики пожалуйста научитесь общаться с больными и правильно ставить диагноз у меня ни одного прыща нигде не было показал анализ крови герпев 7 ,85 назначил один неумный врач выпила 9 штук пока не потеряла сознание оказалось что это не острая форма и в детстве мы все болели ветрянкой зачем так лечить вот теперь кувыркаюсь от страшной аллергии да еще прчем видимо и пищевой во время приема препарата доползла до врача и сказала что мне очень плохо она отказалась меня принять я исправный больной пила пока не упала позор вам врачи вы совсем не имеете подхода к больным а ведь все люди разные!Крис 8 февраля, 2016 год почему до смерти??? может самолечение довести??? не понялаАлексанлра 17 ноября, 2015 год пью Валвир несколько дней.
резкие головокружения. я всю жизнь жила и не знала такого. думаю что на этом мой курс

Валацикловир

Валацикловир: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. Применение в пожилом возрасте
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Valacyclovir

Код ATX: J05AB11

Действующее вещество: валацикловир (valaciclovir)

Производитель: Озон, ООО (Россия), Технология лекарств (Россия), Синтез, ОАО (Россия), Изварино Фарма, ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 28.08.2019

Цены в аптеках: от 288 руб.

Валацикловир – противовирусный препарат.

Форма выпуска и состав

Валацикловир выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: овальной двояковыпуклой формы, ядро и оболочка почти белого или белого цвета, у таблеток по 1000 мг – разделительная риска на одной стороне (по 7, 10, 28 или 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 упаковок; по 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 или 100 шт. в банке, в картонной пачке 1 банка; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Валацикловира).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: валацикловира гидрохлорид – 556,2 мг или 1112,4 мг, что соответствует содержанию 500 мг или 1000 мг валацикловира;
  • вспомогательные компоненты: повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
  • состав оболочки: титана диоксид, макрогол 4000, гипромеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Валацикловир – противовирусное средство. Является L-валиновым сложным эфиром ацикловира – аналога пуринового нуклеотида (гуанина), специфическим ингибитором ДНК-полимеразы (дезоксирибонуклеиновой кислоты-полимеразы) вирусов герпеса. Блокирует биосинтез вирусной ДНК и репликацию вирусов.

Вещество в человеческом организме под воздействием фермента валацикловиргидролазы быстро и в полном объеме превращается в ацикловир и L-валин. Из ацикловира в результате фосфорилирования образуется активный ацикловиртрифосфат, который способен конкурентно подавлять вирусную ДНК-полимеразу.

Первый этап фосфорилирования осуществляется под воздействием вирусоспецифического фермента (для Varicella zoster, Herpes simplex, вируса Эпштейна – Барр – вирусная тимидинкиназа, которая обнаруживается только в инфицированных вирусом клетках). Селективность препарата для цитомегаловируса обусловлена тем, что фосфорилирование в некоторой мере опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97.

Вещество проявляет активность по отношению к цитомегаловирусу, вирусам Herpes simplex 1 и 2 типов, Varicella zoster, Эпштейна – Барр и человеческому вирусу герпеса 6 типа.

Фармакокинетика

Валацикловир характеризуется высокой степенью абсорбции. Вещество быстро и практически в полном объеме превращается в ацикловир и L-валин.

При приеме 1 г валацикловира биологическая доступность ацикловира составляет 54% (в 3–5 раз выше, чем после перорального приема ацикловира).

После приема 3 г валацикловира 4 раза в день значение AUC (площади под кривой «концентрация – время») примерно равно AUC ацикловира при внутривенном введении в дозе 5 мг каждые 8 часов.

Cmax (максимальная концентрация в плазме) после однократного приема 1 г вещества составляет от 15 до 25 мкмоль/мл, время ее достижения находится в диапазоне 1,6–2,1 часа; неметаболизированный валацикловир через 3 часа в плазме не определяется. Степень связывания с белками плазмы: валацикловир – 13–18%, ацикловир – 9–33%.

Ацикловир широко распределяется в жидкостях и тканях организма, в т. ч. в жидкости герпетических пузырьков, головном мозге, печени, почках, легких, кишечнике, селезенке, мышцах, матке, слизистой оболочке и секрете влагалища, сперме, слезной, амниотической и спинномозговой жидкостях. Наиболее высокие концентрации определяются в почках, кишечнике и печени. Вещество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Т1/2 (период полувыведения) валацикловира – меньше 30 минут, ацикловира – от 2,5 до 3,3 часа, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности –14 часов, у пациентов пожилого возраста (от 65 до 83 лет) – от 3,3 до 3,7 часа.

Выведение осуществляется почками (45,6%), преимущественно как ацикловир и его метаболит (9-карбоксиметоксиметилгуанин), меньше 1% выводится в неизмененном виде, а также через кишечник (47,12%) на протяжении 96 часов.

Показания к применению

Для пациентов старше 12 лет применение Валацикловира показано:

  • лечение и профилактика (в том числе у взрослых с иммунодефицитом) инфекционных заболеваний слизистых оболочек и кожи, вызванных вирусом простого герпеса ;
  • профилактика инфекционных патологий после трансплантации паренхиматозных органов;
  • профилактика цитомегаловирусных инфекций.

Кроме этого, только взрослым таблетки назначают при лечении опоясывающего герпеса (Herpes zoster), включая офтальмический опоясывающий герпес.

Противопоказания

  • ВИЧ-инфекция с суммарным содержанием CD4 и лимфоцитов меньше 100 в 1 мкл;
  • возраст до 12 лет (при назначении с целью профилактики инфекций, вызванных цитомегаловирусом, и болезней после трансплантации солидных органов);
  • возраст до 18 лет (при назначении по всем остальным показаниям; связано с недостаточностью клинических данных);
  • гиперчувствительность к ацикловиру или компонентам препарата.

С осторожностью следует принимать таблетки Валацикловир при риске дегидратации, почечной недостаточности, одновременном приеме нефротоксичных лекарственных средств, в период беременности и грудного вскармливания, пожилом возрасте, больным с клинически выраженной формой ВИЧ-инфекции.

Валацикловир, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Валацикловир принимают внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.

Рекомендованное дозирование:

  • лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса: по 500 мг 2 раза в день. В случае рецидива – в течение 3 или 5 дней, в случае первичного герпеса – продолжительность курса следует продлить до 10 дней. При рецидиве начинать прием препарата необходимо в продромальном периоде или с момента появления первых признаков болезни. В качестве альтернативы при лечении лабиального герпеса эффективным считается двукратный прием по 2000 мг в течение 1 дня с интервалом не менее 6 часов;
  • супрессия или профилактика рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (в том числе у взрослых с иммунодефицитом): иммунокомпетентные пациенты – по 500 мг 1 раз в день, взрослым с иммунодефицитом – по 500 мг 2 раза в день. Продолжительность курса – 6–12 месяцев, затем необходимо проведение оценки эффективности терапии;
  • профилактика цитомегаловирусных инфекций и заболеваний после пересадки (трансплантации) паренхиматозных органов: по 2000 мг 4 раза в день, длительность лечения – 3 месяца и более. Прием препарата необходимо начинать сразу после трансплантации. Дозу следует снижать с учетом клиренса креатинина;
  • лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса у взрослых больных: по 1000 мг 3 раза в день, курс – 7 дней.

У больных с нарушениями функции почек требуется коррекция дозы препарата.

Режим дозирования для больных с выраженным нарушением функции почек зависит от клиренса креатинина (КК):

  • терапия офтальмического опоясывающего герпеса и опоясывающего герпеса у иммунокомпетентных взрослых больных: КК 50 мл/мин и выше – 1000 мг 3 раза в день, КК 30–49 мл/мин – 1000 мг 2 раза в день, КК 10–29 мл/мин – 1000 мг 1 раз в день, КК меньше 10 мл/мин – 500 мг 1 раз в день;
  • терапия вирусного простого герпеса у иммунокомпетентных пациентов старше 12 лет: КК 30 мл/мин и выше – 500 мг 2 раза в день, КК до 30 мл/мин – 500 мг 1 раз в день;
  • терапия лабиального герпеса у иммунокомпетентных больных: КК 50 мл/мин и выше – по 2000 мг 2 раза в день, КК 30–49 мл/мин – по 1000 мг 2 раза в день, КК 10–29 мл/мин – по 500 мг 2 раза в день, КК до 10 мл/мин – по 500 мг 1 раз в день;
  • профилактика (супрессия) вирусного простого герпеса у иммунокомпетентных пациентов старше 12 лет: КК 30 мл/мин и выше – по 500 мг 1 раз в день, КК до 30 мл/мин – 500 мг 1 раз в два дня;
  • профилактика (супрессия) вирусного простого герпеса у взрослых с иммунодефицитом: КК 30 мл/мин – по 500 мг 2 раза в день, КК до 30 мл/мин – по 500 мг 1 раз в день;
  • профилактика цитомегаловирусных инфекций: КК до 75 мл/мин – по 2000 мг 4 раза в день, КК 50–75 мл/мин – по 1500 мг 4 раза в день, КК 25–50 мл/мин – по 1500 мг 3 раза в день, КК 10–25 мл/мин – по 1500 мг 2 раза в день, КК до 10 мл/мин или при гемодиализе – по 1500 мг 1 раз в день. Таблетки принимают после процедуры гемодиализа.

Больному необходимо обеспечить поддержание адекватного водно-электролитного баланса.

При циррозе печени легкой и средней степени тяжести у взрослых пациентов (при сохранившейся синтетической функции печени) возможно назначение препарата в дозе 1000 мг 1 раз в день.

Побочные действия

  • со стороны психики и нервной системы: часто – головная боль; редко – спутанность сознания, головокружение, угнетение сознания, галлюцинации; очень редко – психотические симптомы, ажитация, тремор, энцефалопатия, атаксия, дизартрия, судороги, кома;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота; редко – рвота, дискомфорт в животе, диарея;
  • со стороны иммунной системы: редко – анафилаксия;
  • со стороны системы крови и органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения (чаще на фоне сниженного иммунитета);
  • со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка;
  • со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – обратимые нарушения функциональных печеночных проб;
  • со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гематурия (обычно при патологических нарушениях почек); редко – функциональное нарушение почек; очень редко – почечная колика, острая почечная недостаточность; возможно – скопление кристаллов препарата в просвете почечных канальцев;
  • дерматологические реакции: нечасто – кожная сыпь, фоточувствительность; редко – зуд; очень редко – крапивница, ангионевротический отек;
  • прочие: на фоне длительной терапии в высоких дозах (больные с ВИЧ-инфекцией) – почечная недостаточность, микроангиопатическая гемолитическая анемия, тромбоцитопения (степень влияния препарата не установлена).

Передозировка

Основные симптомы: рвота, тошнота, острая почечная недостаточность, неврологические нарушения (в т. ч. галлюцинации, спутанность сознания, угнетение сознания, возбуждение, кома). В большинстве случаев развитие таких состояний отмечалось при нарушениях почечной функции и у пожилых пациентов, которые получали повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, что связано с несоблюдением режима дозирования.

Терапия: за состоянием пациентов следует установить тщательное медицинское наблюдение. Выведению ацикловира из крови в значительной степени способствует гемодиализ, его можно считать методом выбора при терапии передозировки ацикловира.

Особые указания

Лечение Валацикловиром следует проводить под тщательным наблюдением врача, это позволит своевременно определить развитие нежелательных эффектов и принять адекватные меры.

Применение валацикловира с момента появления первых признаков рецидива может иметь больший терапевтический эффект и позволит избежать развития поражения, вызванного вирусом простого герпеса. К симптомам лабиального герпеса относятся: зуд, пощипывание, жжение.

Чтобы не допустить развития дегидратации, в период приема таблеток необходимо выпивать достаточное количество жидкости, особенно больным пожилого возраста.

Регулярное определение клиренса креатинина, особенно после пересадки или приживления органов, позволяет адекватно корректировать дозу валацикловира и снижает риск развития нежелательных эффектов со стороны функции почек.

При наличии симптомов генитального герпеса половой контакт без надежных средств барьерной контрацепции противопоказан, даже на фоне противовирусной терапии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Прием высоких доз валацикловира часто вызывает развитие побочных эффектов, особенно со стороны нервной системы, поэтому в период лечения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Валацикловир во время беременности/лактации назначается с осторожностью после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском.

Согласно данным регистрационных записей об исходе беременности у женщин, которые принимали Валацикловир и прочие препараты, содержащие ацикловир, увеличения количества врожденных дефектов у их детей в сравнении с общей популяцией не выявлено. Однако достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира в период беременности сделать нельзя, поскольку только небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время вынашивания, включено в регистр.

Применение в детском возрасте

Противопоказание:

  • до 12 лет: при назначении с целью профилактики инфекций, вызванных цитомегаловирусом, и болезней после трансплантации солидных органов;
  • до 18 лет: при назначении по всем остальным показаниям (связано с недостаточностью клинических данных).

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью Валацикловир назначается с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Валацикловир пациентам пожилого возраста назначается под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку Валацикловир выводится посредством почечной секреции в неизмененном виде, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующей терапии лекарственными средствами с похожим механизмом выведения. К ним относятся: нефротоксичные средства, аминогликозиды, йодированные контрастные вещества, пентамидин, органические соединения платины, метотрексат, фоскарнет, циклоспорин, такролимус.

Риск повышения уровня концентрации в плазме крови каждого из препаратов или их метаболитов возрастает при приеме высоких доз валацикловира в сутки (4000 мг и выше).

Аналоги

Аналогами Валацикловира являются: Валацикловир Канон, Валвир, Валцикон, Валтрекс.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Валацикловире

Отзывы о Валацикловире преимущественно положительные. Пациенты отмечают высокую эффективность препарата. Стоимость оценивается как доступная, особенно при отсутствии необходимости проведения длительного курса. О развитии побочных эффектов сообщают нечасто.

Цена на Валацикловир в аптеках

Примерная цена на Валацикловир составляет 328–467 руб. (10 таблеток) или 1998–2695 руб. (50 таблеток).

Валацикловир (Valaciclovir)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Валацикловир
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Валацикловир
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Валацикловир

Латинское название вещества Валацикловир

Valacyclovirum (род. Valacycloviri)

Химическое название

L-Валина 2-этиловый эфир (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C13H20N6O4

Фармакологическая группа вещества Валацикловир

  • Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция
  • B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса
  • B02 Опоясывающий лишай
  • Код CAS

    124832-26-4

    Характеристика вещества Валацикловир

    Валацикловир представляет собой хлористоводородную соль L-валилового эфира ацикловира. Валацикловира гидрохлорид — белый или почти белый порошок; максимальная растворимость в воде (при 25 °C) — 174 мг/мл; молекулярная масса 360,80.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противовирусное, противогерпетическое.

    Валацикловир — пролекарство, в организме быстро и почти полностью превращается в ацикловир, который после фосфорилирования приобретает специфическую активность. Ацикловир является структурным аналогом пуриновых нуклеозидов (нормальные компоненты ДНК), взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и блокирует размножение вирусов. Избирательная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе Herpes simplex, Varicella zoster и вируса Эпштейна-Барр. Под действием тимидинкиназы вирусов трансформируется в ацикловирмонофосфат, при участии гуанилаткиназы клеток человека — в ацикловирдифосфат и затем — в активную форму ацикловиртрифосфат. Трифосфат блокирует репликацию вирусной ДНК за счет конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы и торможения элонгации цепи ДНК. Ацикловир in vitro активен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicellа zoster (менее активен, чем в отношении Herpes simplex, вследствие более эффективного фосфорилирования соответствующей тимидинкиназой), вируса Эпштейна-Барр, ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6 типа.

    Резистентность штаммов Herpes simplex и Varicellа zoster развивается вследствие фенотипического дефицита вирусной тимидинкиназы, либо из-за скрытых изменений в тимидинкиназе или ДНК-полимеразе; устойчивость встречается в исключительных случаях у пациентов с нормальным иммунологическим статусом и значительно чаще на фоне выраженного иммунодефицита (при инфицировании ВИЧ, у больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и др.).

    Фармакокинетика

    После приема внутрь валацикловир быстро абсорбируется из ЖКТ и в результате метаболизма при «первом прохождении» через кишечник и/или печень вследствие ферментативного гидролиза быстро и почти полностью (99%) превращается в ацикловир и L-валин.

    Фармакокинетика валацикловира и ацикловира после приема внутрь изучалась в 14 исследованиях на здоровых взрослых добровольцах (n=283).

    При приеме валацикловира гидрохлорида в дозе 1000 мг абсолютная биодоступность ацикловира составляет (54,5±9,1)% и не зависит от приема пищи. Фармакокинетические параметры после приема различных доз валацикловира гидрохлорида не пропорциональны дозе. Так, после однократного приема валацикловира гидрохлорида в дозах 100, 250, 500, 750 и 1000 мг Cmах ацикловира достигает 0,83; 2,15; 3,28; 4,17 и 5,65 мкг/мл, AUC — 2,28; 5,76; 11,59; 14,11 и 19,52 ч·мкг/мл соответственно. После многократного приема валацикловира гидрохлорида в дозах 250, 500 и 1000 мг 4 раза в сутки в течение 11 дней Cmах — 2,11; 3,69 и 4,96 мкг/мл и AUC — 5,66; 9,88 и 15,70 ч·мкг/мл соответственно. Tmax составляет 1,6–2,1 ч. Концентрации в плазме неизмененного валацикловира низкие, Cmах ниже 0,5 мкг/мл при всех исследованных дозах, через 3 ч валацикловир уже не определяется в плазме; связывание валацикловира с белками плазмы — 13,5–17,9%. Ацикловир биотрансформируется под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм валацикловира/ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

    T1/2 валацикловира — менее 30 мин, T1/2 ацикловира после приема валацикловира гидрохлорида составляет 2,5–3,3 ч (у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек), у пожилых пациентов (65 лет–83 года) — 3,3–3,7 ч, увеличивается у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Валацикловир выводится с мочой (45,6%) и с фекалиями (47,12%) в течение 96 ч. Почечный клиренс — около 255 мл/мин. Из всего количества валацикловира, выводимого почками, более 80–89% элиминируется в виде ацикловира. Менее 1% валацикловира выводится в неизмененном виде. После повторного применения валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек ацикловир не кумулирует.

    Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов

    Заболевания печени. У пациентов с заболеваниями печени средней (цирроз, доказанный путем биопсии) или тяжелой (доказанный биопсией цирроз с/без асцита) степени выраженности скорость, но не степень превращения валацикловира в ацикловир, снижается; T1/2 ацикловира не изменяется.

    ВИЧ-инфицированные пациенты. У 9 пациентов с ВИЧ (число CD4 клеток <150 клеток/мм3) при приеме валацикловира гидрохлорида в дозе 1000 мг 4 раза в сутки в течение 30 дней фармакокинетические показатели валацикловира и ацикловира не отличались от наблюдаемых у здоровых добровольцев.

    Тератогенность. Валацикловир не оказывал тератогенного действия у крыс и кроликов при введении в дозах 400 мг/кг в период органогенеза (при этом концентрации в плазме превышали таковую у человека в 10 и 7 раз соответственно).

    Фертильность. Валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс, получавших внутрь дозу 200 мг/кг/сут (при этом концентрация в крови превышала таковую у человека в 6 раз).

    Актуализация информации

    Клинические испытания валацикловира у детей

    65 детей в возрасте от 12 до 18 лет принимали таблетированную форму валацикловира внутрь в течение 1-2 дней по поводу герпеса. Частота, характер и интенсивность нежелательных побочных реакций (в т. ч. отклонения лабораторных показателей) были схожи с таковыми в группе взрослых пациентов.

    Применение вещества Валацикловир

    Опоясывающий лишай; инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (в т.ч. генитальный герпес); профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.

    Гиперчувствительность (в т.ч. к ацикловиру), трансплантация костного мозга, трансплантация почки (см. «Меры предосторожности»).

    Ограничения к применению

    Нарушения функции почек, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).

    Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности (ацикловир является активным метаболитом валацикловира), не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Кормление грудью. Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется с грудным молоком. После назначения валацикловира внутрь в дозе 500 мг Cmax ацикловира в грудном молоке в 0,5–2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации в крови матери. Отношение AUC ацикловира, находящегося в грудном молоке, к AUC ацикловира в плазме матери составляло 1,4–2,6 (в среднем 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке — 2,24 мкг/мл. При назначении кормящей матери валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/день. Валацикловир в неизмененном виде не определяется в крови и грудном молоке матери или моче ребенка. Валацикловир следует назначать кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

    Актуализация информации

    Дополнительные сведения о применении валацикловира при беременности

    Достаточных контролируемых клинических испытаний валацикловира у беременных женщин не проводилось. Опираясь на данные проспективных исследований применения валацикловира на фоне 749 беременностей можно сказать, что соотношение частоты врожденных дефектов развития у детей, подвергшихся воздействию валацикловира во время внутриутробного развития, и у детей в общей популяции одинаково. Валацикловир может применяться при беременности лишь в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Побочные действия вещества Валацикловир

    В таблице 1 представлены побочные эффекты, часто наблюдавшиеся при лечении валацикловиром (1 г 3 раза в день) у иммунокомпетентных пациентов с опоясывающим лишаем в период проведения рандомизированных двойных слепых клинических испытаний.

    Таблица 1

    Побочные явления, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний у пациентов с опоясывающим лишаем

    Побочный эффект Процент пациентов
    Валацикловир (n=967) Плацебо (n=195)
    Тошнота 15 8
    Головная боль 14 12
    Рвота 6 3
    Головокружение 3 2
    Абдоминальная боль 3 2

    В таблице 2 представлены побочные эффекты, наблюдавшиеся при лечении валацикловиром у пациентов с генитальным герпесом в период проведения клинических испытаний.

    Таблица 2

    Побочные явления, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний у пациентов с генитальным герпесом

    Побочный эффект Процент пациентов
    Лечение генитального герпеса Супрессивная терапия генитального герпеса
    Валацикловир 1 г 2 раза в день (n=1194) Валацикловир 500 мг 2 раза в день (n=1159) Плацебо (n=439) Валацикловир 1 г 4 раза в день (n=269) Валацикловир 500 мг 4 раза в день (n=266) Плацебо (n=134)
    Тошнота 6 5 8 11 11 8
    Головная боль 16 15 14 35 38 34
    Рвота 1 <1 <1 3 3 2
    Головокружение 3 2 3 4 2 1
    Абдоминальная боль 2 1 3 11 9 6
    Дисменорея <1 <1 1 8 5 4
    Артралгия <1 <1 <1 6 5 4
    Депрессия 1 0 <1 7 5 5

    Актуализация информации

    Дополнительные сведения о побочных действиях валацикловира

    Клинический опыт применения валацикловира позволил выявить ряд нежелательных явлений, которые не были обнаружены в ходе клинических испытаний. К сожалению, имеющаяся информация не позволяет сделать выводы о частоте развития данных эффектов и указать точную причину их развития.

    Приведенные ниже нежелательные явления характеризуются сочетанием следующих свойств: тяжестью, большим количеством сообщений о них, а также высокой вероятностью связи их развития с приемом валацикловира.

    Общие расстройства: отек лица, тахикардия, артериальная гипертензия.

    Аллергические реакции: анафилактический шок, ангионевротический отек, сыпь, крапивница, кожный зуд, удушье.

    Психоневрологические расстройства: атаксия, дизартрия, тремор, кома, энцефалопатия, мания, помрачнение сознания, психозы, слуховые и зрительные галлюцинации.

    Расстройства со стороны органов чувств: нарушения зрения.

    Гастроинтестинальные расстройства: диарея.

    Расстройства со стороны гепато-биллиарного тракта и поджелудочной железы: повышение активности печеночных ферментов в крови, гепатиты.

    Расстройства со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, боль в области почек (может быть ассоциирована с почечной недостаточностью).

    Гематологические расстройства: тромбоцитопения, апластическая анемия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, гемолитико-уремический синдром.

    Кожные проявления: многоформная эритема, сыпь, фотосенсибилизация, аллопеция.

    Применение валацикловира при герпесе полости рта

    В клинических испытаниях у группы пациентов, получавших валацикловир в дозе 2 г в сутки(n=609) и у группы пациентов, получавших плацебо 1 раз в сутки (n=609) по поводу орального герпеса, были отмечены головная боль (14%, 10%),головокружение (2%, 1%). Частота повышения аланиновой трансаминазы (свыше двух норм) составляла 1,8% в группе пациентов, получавших валацикловир по сравнению с группой плацебо (0,8%).
    Другие отклонения лабораторных показателей (уровень гемоглобина, лейкоцитов, креатинина в плазме крови) возникали в обеих группах с одинаковой частотой.

    Применение валацикловира с целью снижения риска передачи генитального герпеса

    Взаимодействие

    Клинически значимых взаимодействий у пациентов с нормальной функцией почек не установлено. Циметидин и пробенецид (по отдельности или вместе) после приема валацикловира в однократной дозе 1000 мг повышают Cmах и AUC и снижают почечный клиренс ацикловира. Фармакокинетика валацикловира не меняется при одновременном приеме с дигоксином, алюминий/магнийсодержащими антацидами, тиазидными диуретиками.

    Нефротоксичные препараты повышают риск развития почечной недостаточности и нарушений со стороны ЦНС.

    Симптомы: отложение осадка ацикловира в почечных канальцах.

    Лечение: гемодиализ (при острой почечной недостаточности и анурии).

    Пути введения

    Внутрь (независимо от приема пищи).

    Меры предосторожности вещества Валацикловир

    С большой осторожностью назначают при любых состояниях, сопровождающихся иммунодефицитом, особенно у ВИЧ-инфицированных пациентов. В период проведения клинических испытаний при приеме валацикловира в высоких дозах (8 г/сут) в течение продолжительного времени регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции, после трансплантации костного мозга или почки (см. «Противопоказания» и «Ограничения к применению»). Не установлены эффективность и безопасность применения валацикловира у иммунокомпрометированных пациентов (за исключением супрессивной терапии генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных больных), для супрессивной терапии рецидивирующего генитального герпеса у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции (число CD4 клеток <100 клеток/мм3), для лечения генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных пациентов, для лечения генерализованного опоясывающего герпеса, для снижения возможности инфицирования генитальным герпесом здорового партнера.

    С осторожностью применяют при нарушении функции почек (удлиняется Т1/2 ацикловира), необходима коррекция режима дозирования в зависимости от степени нарушения их функции. У пациентов с заболеваниями почек, получавших высокие дозы валацикловира, наблюдались случаи развития острой почечной недостаточности и нарушений со стороны ЦНС.

    Пожилым пациентам во время лечения рекомендуется увеличить объем потребляемой жидкости.

    Во время лечения генитального герпеса следует избегать половых контактов (препарат не предохраняет от передачи инфекции).

    Актуализация информации

    Риск развития острой почечной недостаточности при приеме валацикловира

    Острая почечная недостаточность при приеме валацикловира наблюдалась в следующих случаях:

    — У пациентов с заболеваниями почек, которые получали валацикловир в дозах, превышающих рекомендованные для больных со сниженной почечной функцией;

    — У пациентов, получавших другие нефротоксические препараты;

    — У пациентов с обезвоживанием. Ацикловир может выпадать в осадок в почечных канальцах в случае превышения порога его растворимости (2,5 мг/мл) во внутриканальцевой жидкости. Адекватная гидратация обязательна для всех пациентов, получающих валацикловир.

    В случае развития острой почечной недостаточности и анурии, пациентам показан гемодиализ, который следует проводить до восстановления почечной функции.

    Дополнительные сведения о побочных действиях валацикловира

    При приеме валацикловира как у взрослых пациентов, так и у детей, вне зависимости от функционального состояния почек, наблюдались неблагоприятные реакции со стороны ЦНС: беспокойство, тревога, галлюцинации, делирий, энцефалопатия. У пациентов пожилого возраста побочные эффекты со стороны ЦНС развивались чаще. При возникновении неблагоприятных побочных реакций со стороны ЦНС прием валацикловира следует прекратить.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    • Клинический опыт применения валацикловира
    • Острая почечная недостаточность при приеме валацикловира
    • Воздействие валацикловира на ЦНС
    • Дополнительно о побочных действиях валацикловира
    • Клинические испытания валацикловира у детей
    • Применение валацикловира при беременности
    • Опыт пострегистрационного применения валацикловира
    • Побочные реакции при применение валацикловира
    • Применение валацикловира при герпесе полости рта

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Валтрекс® 0.036
    Валвир 0.0175
    Валцикон® 0.015
    Валацикловир 0.0044
    Валогард 0.004
    Вайрова 0.0015
    Вирдел 0.0015
    Валацикловир Канон 0.0008
    Вацирекс® 0.0005
    Валацикловира гидрохлорид 0.0002
    Валацитек 0.0001
    Валацикловир-OBL 0
    Валавир 0

    Валацикловир-тева : инструкция по применению

    У иммунокомпетентных пациентов:

    лечение опоясывающего герпеса у пациентов в возрасте старше 50 лет (ускоряет исчезновение боли, уменьшает ее продолжительность и процент больных с болями, включая острую и постгерпетическую невралгию); лечение впервые выявленного и рецидивирующего генитального герпеса, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex); профилактика (супрессия) рецидивов генитального герпеса, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex), у пациентов с частотой появления рецидивов не менее 6 в год.

    Профилактика цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ), развивающейся при трансплантации органов (уменьшает выраженность реакции острого отторжения трансплантата у пациентов с трансплантатами почек, развитие оппортунистических инфекций и других вирусных инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster). Не применяется после трансплантации легких.

    Способ применения и дозировка

    Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости (например, стакан воды), отдельно или во время приема пищи.

    Взрослые

    Опоясывающий герпес

    Для лечения опоясывающего герпеса взрослым Валацикловир-Тева назначают по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3 раза в сутки в течение 7 дней.

    Лечение должно быть начато по возможности сразу же после начала инфекции, в течение 72 часов после появления первых поражений кожи.

    Заболевания, вызванные вирусом простого герпеса (Herpes simplex)

    Лечение генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов, вызванного вирусом простого герпеса (Herpes simplex):

    500 мг дважды в сутки в течение 10 дней при первичных случаях; 1000 мг (2 таблетки по 500мг) в сутки однократно или по 500 мг дважды в сутки в течение 5 дней.

    Лечение Валацикловиром-Тева должно начинаться в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

    Профилактика (супрессия) рецидивов генитального герпеса, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex):

    — 500 мг однократно или в два приема

    (при частых или симптоматических рецидивах или при недостаточности приема однократной дозы 500 мг в сутки, более эффективно назначение Валацикловира-Тевы в суточной дозе 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2раза в сутки)).

    Продолжительность лечения 6-12 месяцев.

    Взрослые и подростки старше 12 лет.

    Цитомегаловирусная инфекция

    Для профилактики цитомегаловирусной инфекции у взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуемая доза составляет по 2 г (4 таблетки по 500 мг) 4 раза в сутки. Препарат назначают как можно раньше после проведения трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от КК. Продолжительность курса составляет 90 дней, но может быть увеличена у пациентов с высоким риском развития инфекций.

    Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется, за исключением случаев значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

    При почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от КК и показаний в соответствии с данными, представленными в таблице.

    Показания КК, мл/мин Доза Валацикловир-Тева
    Лечение опоясывающего ≥50 1000 мг 3 раза в сутки
    герпеса 30-49 1000 мг 2 раза в сутки
    10-29 1000 мг 1 раз в сутки
    < 10 500 мг 1 раз в сутки
    Лечение генитальногогерпеса, вызванного вирусом ≥30 500 мг 2 раза в сутки
    простого герпеса (Herpes simplex): <30 500 мг 1 раз в сутки
    Профилактика (супрессия) генитального герпеса, ≥30 500 мг 1 раз в сутки
    вызванного вирусом простого герпеса (Herpes simplex): <30 250 мг 1 раз в сутки

    Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется назначать Валацикловир-Тева сразу после окончания процедуры гемодиализа.

    Для профилактики цитомегаловирусных инфекций Валацикловир-Тева рекомендуется назначать в следующих дозах.

    Пациентам, находящимся на гемодиализе, Валацикловир-Тева следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.

    Необходим частый контроль КК, особенно в период, когда функция почек быстро меняется (в т.ч. сразу после трансплантации или приживления трансплантата); дозу Валацикловир-Тева следует корректировать в соответствии с КК.

    У пациентов со слабо или умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы Валацикловир-Тева не требуется. При исследовании фармакокинетики у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не получено данных, свидетельствующих о необходимости коррекции режима дозирования; однако клинический опыт применения у этой категории пациентов органичен.

    Дети до 12 лет

    Валацикловир не рекомендуется для применения у детей младше 12 лет в соответствие с данными эффективности и безопасности.

    Валацикловир-Тева: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

    Это противовирусное средство. Является аналогом (синтетическим) пуринового нуклеозида с ингибиторной активностью к вирусу герпеса человека, в т.ч. вирусу простого герпеса (Herpes simplex) I-го и II-го типа, вирусу опоясывающего герпеса и ветряной оспы (Varicella zoster), вирусу Эпштейна-Барр, цитомегаловирусу. Наибольшую активность проявляет (по мере уменьшения активности): против вируса простого герпеса I-го типа, вируса простого герпеса II-го типа, вируса Varicella zoster (ветряной оспы, опоясывающего герпеса), вируса Эпштейна-Барр, цитомегаловируса. Ингибиторная активность против вышеуказанных вирусов является высокоселективной (высокоизбирательной). В нормальной (неинфицированной) клВирделетке фермент тимидинкиназа не использует ацикловир как субстрат, благодаря чему токсическое действие на клетки организма-хозяина минимальна. Тимидинкиназа превращает ацикловир в ацикловира монофосфат — аналог нуклеозида, который последовательно превращается с помощью ферментов клетки на дифосфат и трифосфат. Трифосфат встраивается в вирусную ДНК, взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, в результате чего прекращается синтез цепи вирусной ДНК.

    Состав и форма выпуска

    Действующий компонент: валацикловир (500 мг).

    Выпускается Валацикловир-Тева в форме таблеток.

    Показания

    Показан Валацикловир-Тева взрослым и подросткам возрастом от 12 до 18 лет:

    — для лечения инфекции кожи, слизистых оболочек, вызванной вирусом Herpes simplex, включая впервые выявленный, рецидивирующий генитальный герпес, а также герпес на губах;

    — для профилактики (супрессии) рецидивов инфекции кожи, слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex, включая герпес гениталий, в т.ч. у взрослых с иммунодефицитом;

    — для профилактики инфекции, вызванной ЦМВ, а также заболеваний после пересадки паренхиматозных органов.

    Взрослым назначают:

    — для лечения Herpes zoster (опоясывающего герпеса), в т.ч. офтальмического опоясывающего герпеса.

    Препарат Валацикловир-Тева не применяется:

    — при реакциях гиперчувствительности к ацикловиру, вспомогательным веществам в прошлом;

    — детям до 12 лет.

    С осторожностью Валацикловир-Тева следует назначать при беременности, дегидратации (обезвоживании), почечной недостаточности.

    Контролируемых клинических исследований относительно безопасности применения ацикловира у беременных не проводилось. Применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая для организма польза матери превышает вероятный риск для плода.

    Валацикловир проникает в материнское молоко, поэтому назначение кормящим пациенткам не рекомендуется.

    Способ применения и дозы

    Валацикловир-Тева применяют внутрь.

    Стандартная доза для лечения инфекции кожи, слизистых оболочек, вызванной ВПГ, включая генитальный герпес, лабиальный герпес — 500 мг дважды в сутки. В случае рецидивов лечение продолжается 3 или 5 дней. При В первичном герпесе лечение начинают как можно раньше, его продолжительность — 5—10 дней.

    Стандартная доза для профилактики (супрессии) рецидивов инфекций кожи, слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex, включая герпес гениталий — 500 мг раз в сутки. Через 6–12 месяцев лечения проводится оценка эффективности терапии.

    Взрослым с иммунодефицитом рекомендуется 500 мг дважды в сутки. Через 6–12 месяцев проводится оценка эффективности терапии.

    Стандартная доза для профилактики инфекции, вызванной ЦМВ, заболеваний после пересадки паренхиматозных органов — 2000 мг 4 раза в сутки (как можно раньше после трансплантации).

    Симптомы: рвота, спутанность сознания, головная боль, развитие почечной недостаточности, галлюцинации, судороги, возбуждение, кома.

    Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, гемодиализ.

    Побочные эффекты

    Гематологические расстройства: лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

    Гастроинтестинальные расстройства: тошнота, диарея, боли в животе, рвота.

    Гепатобилиарные расстройства: повышение уровня билирубина, активности печеночных ферментов.

    Мочевыделительные расстройства: повышение уровня мочевины, креатинина в крови, острая почечная недостаточность.

    Аллергические реакции: экзантема, фотосенсибилизация, зуд, крапивница, анафилаксия, бронхоспазм, ангионевротический отек. Лихорадка, лимфоаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, ажитация, миалгия.

    Неврологические расстройства: спутанность сознания, головная боль, галлюцинации, головокружение, сонливость, судороги, парестезии, кома.

    Прочие: утомляемость, алопеция.

    Условия и сроки хранения

    Хранить Валацикловир-Тева в оригинальной упаковке.

    Температурные условия хранения: до +25 °С.

    Запрещено использовать препарат после истечения срока годности (указан на фирменной упаковке).

    Родители обязаны обеспечить безопасность детей, ограничив им доступ к лекарству.

    Валавекс 500 мг №10 табл.п.о.

    ВАЛАВЕКС

    Торговое название

    Валавекс

    Международное непатентованное название

    Валацикловир

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – валацикловира гидрохлорид 556 мг (эквивалентного валацикловиру 500 мг),

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат,

    состав оболочки: Опадри II белый (85F18422): титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, тальк, спирт поливиниловый.

    Описание

    Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа

    Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды.

    Код АТX J05AB11

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом валацикловиргидралазой, выделенным из печени человека. После однократного приема валацикловира в дозе 250-2000 мг средняя пиковая концентрация ацикловира в плазме у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет 10-37 мкмоль (2,2- 8,3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой концентрации 1-2 часа. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира равна 54 % и не зависит от приема пищи. Пиковая концентрация валацикловира в плазме составляет лишь 4 % от концентрации ацикловира, медиана времени ее достижения – 30 — 100 минут после приема дозы, через 3 часа уровень пиковой концентрации сохраняется прежним или снижается. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь. Степень связывания валацикловира с белками плазмы очень низка (всего 15 %). У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы после приема валацикловира составляет около 3 часов, а у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения около 14 часов. Валацикловир выводится из организма с мочой преимущественно в виде ацикловира (более 80% дозы) и метаболита ацикловира — 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде элиминируется менее 1 % препарата.

    Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами простого герпеса (ПГ) и вирусом зостер (ВЗ).

    На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель «площадь под кривой» (площадь под кривой соотношения плазменная концентрация/ время) после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг в сутки. Прием Валавекса в дозе 1000 мг или 2000 мг не нарушает диспозицию и фармакокинетические показатели валацикловира у ВИЧ- инфицированных пациентов по сравнению со здоровыми лицами.

    У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, пик концентрации ацикловира равен или превосходит таковой у здоровых добровольцев, получающих такую же дозу препарата, а суточные показатели «площадь под кривой» у них значительно выше.

    Фармакодинамика

    В организме человека Валавекс быстро и полностью превращается в ацикловир, под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса варицелла зостер (ВВЗ), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейн-Барра (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму — ацикловира трифосфат.

    Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус- специфических ферментов. Для ВПГ, ВВЗ, и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования ацикловира завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК- полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса. У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВВЗ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных. Резистентность обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

    Показания к применению

    — опоясывающий лишай, вызываемый вирусом герпеса зостер

    — инфекция кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес

    — профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес

    — лабиальный герпес (губная лихорадка)

    — предупреждение развития высыпаний при применении по мере появления первых симптомов рецидива простого герпеса

    — супрессивная терапия для снижения инфицирования генитальным герпесом здорового партнера в сочетании с безопасным сексом

    — профилактика цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ), возникающей при трансплантации органов.

    Способ применения и дозы

    Лечение опоясывающего лишая

    У взрослых Валавекс назначается в дозе 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

    Лечение инфекций, вызванных ВПГ

    У взрослых Валавекс назначается в дозе 500 мг 2 раза в сутки.

    В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать, как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение Валавекс в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективно назначение Валавекс в дозе 2 г дважды в течение 1 дня. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы.

    При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 день, поскольку это, как было показано, не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

    Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ

    У взрослых пациентов с сохраненным иммунитетом Валавекс назначается в дозе 500 мг один раз в сутки. У пациентов с очень частыми рецидивами (10 и более в год) дополнительного эффекта можно добиться при назначении Валавекс в суточной дозе 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Для взрослых пациентов с иммунодефицитом рекомендованная доза Валавекс составляет 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения — 4 – 12 месяцев.

    Профилактика инфицирования генитальным герпесом здорового партнера

    Инфицированным гетеросексуальным взрослым с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9-ти раз в год, Валавекс следует принимать по 500 мг 1 раз в день в течение года и более — каждый день при регулярной половой жизни; при нерегулярных половых контактах прием Валавекс необходимо начинать за 3 дня до предполагаемого полового контакта.

    Данных о профилактике инфицирования в других популяциях больных не существует.

    Профилактика ЦМВ инфекции

    Дозы для взрослых и подростков (с 12 лет)

    Рекомендуется назначать Валавекс в дозе 2 г 4 раза в сутки, как можно раньше после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у больных с высоким риском, лечение может быть более длительным.

    Дозы при почечной недостаточности

    Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) и снижение инфицирования здорового партнера

    Дозу Валавекса рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см. дозы при почечной недостаточности в таблице).

    Терапевтические показания

    Клиренс креатинина

    мл / мин

    Доза Валавекса

    Опоясывающий герпес

    менее 15

    1 г 2 раза в сутки

    1 г 1 раз в сутки

    Простой герпес (лечение)

    менее 15

    500 мг 1 раз в сутки

    Лабиальный герпес (лечение) (2г в 2 приема в течение 1 дня)

    менее 15

    1 г дважды в течение 1 дня

    500 мг дважды в течение 1 дня

    500 мг однократно

    Простой герпес профилактика:

    -пациенты с сохраненным иммунитетом

    -пациенты со сниженным иммунитетом

    менее 15

    менее 15

    250 мг 1 раз в сутки

    500 мг 1 раз в сутки

    Снижение инфицирования генитальным герпесом

    менее 15

    250 мг 1 раз в сутки

    Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять Валавекс сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл / мин.

    Профилактика ЦМВ

    Режим назначения Валавекса у больных с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с данной таблицей:

    Клиренс креатинина мл/мин

    Доза Валавекса

    75 и более

    от 50 до менее 75

    от 25 до менее 50

    от 10 до менее 25

    менее 10 или диализ*

    2 г 4 раза в сутки

    1,5 г 4 раза в сутки

    1,5 г 3 раза в сутки

    1,5 г 2 раза в сутки

    1,5 г 1 раз в сутки

    * — у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует назначать Валавекс в дозе, рекомендованной для больных с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин, после окончания сеанса гемодиализа. Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в периоды, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или во время приживления трансплантата, при этом доза Валавекса корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.

    Доза Валавекса при нарушении функции печени

    У пациентов со слабо и умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) корректировки дозы Валавекс не требуется. Фармакокинетические данные у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозы Валавекс, однако, опыт его клинического применения при данной патологии ограничен.

    Применение у лиц пожилого возраста

    Корректировки дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

    Побочные действия

    Нежелательные реакции перечислены ниже по частоте возникновения.

    Используемые показатели частоты:

    Очень часто: ³ 1 на10;

    Часто: ³ 1 на100 или< 1 на 10;

    Нечасто: ³ 1 на 1000 или < 1 на100;

    Редко: ³ 1 на10000 или < 1 на 1000;

    Очень редко: < 1 на 10000.

    Часто

    — головная боль

    — тошнота

    Нечасто

    — одышка

    — высыпания, включая проявления фоточувствительности

    Редко

    — головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей

    — дискомфорт в животе, рвота, диарея

    — зуд

    — нарушения функции почек

    Очень редко

    — лейкопения, тромбоцитопения. В основном лейкопения была отмечена у больных со сниженным иммунитетом.

    — анафилаксия

    — возбуждение, тремор, расстройство координации движений, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома

    — обратимые нарушения функциональных печеночных тестов, которые иногда расценивают как проявления гепатита

    — крапивница, ангионевротический отек

    — острая почечная недостаточность

    Перечисленные выше симптомы обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением почечной функции или на фоне других предрасполагающих состояний. У больных с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г в день) Валавекс для профилактики ЦМВ инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.

    У больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у пациентов с далеко зашедшей стадией СПИДа, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.

    Противопоказания

    — гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому вспомогательному ингредиенту, входящему в состав препарата

    — клинически выраженные формы ВИЧ- инфекции

    — детский возраст до 12 лет (профилактика ЦМВ инфекции)

    Лекарственные взаимодействия

    Клинически значимые взаимодействия не установлены. Ацикловир элиминируется мочой в основном в неизмененном виде, активно секретируясь в почечные канальцы. После назначения 1 г Валавекс циметидин и пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, повышают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс. Однако эта доза Валавекса не требует никакой коррекции из-за широкого терапевтического индекса ацикловира. Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения Валавекса в более высоких дозах (4 г в сутки) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме уровня одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила — иммуносупрессивного препарата, применяемого при трансплантации, при одновременном применении этих препаратов. Необходимо также соблюдать осторожность (наблюдать за изменением функции почек) при сочетании Валавекса в более высоких дозах (4 г в день и больше) с препаратами, которые оказывают влияние на функции почек (например, циклоспорин, такролимус).

    Особые указания

    Применение при опоясывающем лишае, вызываемым вирусом герпеса зостер Валавекс снижает продолжительность болей и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию.

    Профилактика цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ), возникающей при трансплантации органов

    Профилактическое назначение Валавекса при ЦМВ инфекции ослабляет выраженность реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесных вирусных инфекций (ВПГ, ВВЗ).

    Степень гидратации организма

    У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости.

    Применение при почечной недостаточности

    Доза должна корректироваться в зависимости от степени нарушения функции почек. Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений.

    Применение более высоких доз Валавекса при печеночной недостаточности и трансплантации печени

    Нет данных о применении Валавекса в более высоких дозах (4 г или больше в день) у больных с заболеванием печени, поэтому высокие дозы Валавекса им должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия Валавекса при пересадке печени не проводились. Однако было показано, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах редуцирует ЦМВ инфекцию.

    Применение при генитальном герпесе

    Супрессивная терапия Валавексом снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению. Терапия Валавексом рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.

    Применение в педиатрии

    Нет данных о применении Валавекса у детей, за исключением применения у детей с 12 лет — для профилактики ЦМВ инфекции.

    Беременность и период лактации

    Данных о применении Валавекса при беременности недостаточно. Валавекс следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

    Данные регистрационных записей об исходе беременности у женщин, принимавших Валавекс не показали увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в клинические исследования было включено небольшое количество женщин, принимавших Валавекс во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности препарата при беременности сделать нельзя.

    Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется грудным молоком. После назначения Валавекса в дозе 500 мг внутрь максимальная концентрация ацикловира (Cmax) в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме матери. Отношение AUС ацикловира, находящегося в грудном молоке, к AUC ацикловира плазмы матери колебалось от 1,4 до 2,6 (среднее значение 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2.24 мкг/мл (9.95 мкгM). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0.61 мг/кг/день. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке или моче ребенка. Валавекс следует назначать с осторожностью кормящим женщинам.

    Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

    Особые предосторожности не требуются.

    Передозировка

    Симптомы: данные по передозировке Валавекса недостаточны. Однократный прием сверхдозы ацикловира до 20 г, которая частично абсорбировалась из желудочно-кишечного тракта, не сопровождался токсическим действием препарата. Прием внутрь в течение нескольких дней сверхвысоких доз ацикловира ассоциировался с желудочно-кишечными (тошнота и рвота) и неврологическими симптомами (головная боль и спутанность сознания). Сверхдозы при внутривенном введении ацикловира сопровождаются повышением уровня сывороточного креатинина и последующим развитием почечной недостаточности, при этом неврологические осложнения включают спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому.

    Лечение: больные должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно усиливает удаление ацикловира из крови и может считаться методом выбора при лечении пациентов с передозировкой Валавекса.

    Форма выпуска и упаковка

    По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

    По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Валавекс

    Н
    А
    В
    И
    Г
    Ц
    Я

    Торговое название препарата: Валавекс (Valavex)
    Действующие вещества: Valaciclovir
    Фармакотерапевтическая группа: Противовирусные средства., Противовирусные средства.
    Форма выпуска:

    По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

    Лекарственная форма:

    Таблетки, покрытые оболочкой по 500 мг N10 (1×10) (упаковки контурные ячейковые)

    Состав:

    активное вещество — валацикловира гидрохлорид 556 мг (эквивалентного валацикловиру 500 мг); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200),магния стеарат, Состав оболочки: ОпадриII белый (85F18422): титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, тальк, спирт поливиниловый.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры. Всасывание После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Это превращение катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенной из печени человека. После однократного приема 0,25-2 г валоцикловира максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль/л (2,2-8,3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой концентрации 1-2 ч. При приеме валацикловира в дозе от 1 г биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи. Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается. Распределение Степень связывания валацикловира с белками плазмы очень низкая – около 15%. Выведение У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения (Т1/2) ацикловира после разовой дозы и повторного применения составляет примерно 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом, в виде ацикловира (более 80%) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности Т1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч. Фармакокинетика ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами Herpessimplex и Varicellazoster. Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется с грудным молоком. После назначения валацикловира внутрь в дозе 500 мг Cmax ацикловира в грудном молоке в 0.5-2.3 раза (в среднем в 1.4 раза) превышала соответствующие его концентрации в плазме матери. Отношение AUC ацикловира, находящегося в грудном молоке, к AUC ацикловира в плазме матери составляло 1.4-2.6 (в среднем 2.2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке — 2.24 мкг/мл. При назначении матери валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0.61 мг/кг/день. T1/2 ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови. В неизмененном виде валацикловир не определяется в плазме матери, грудном молоке или моче ребенка. На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г в сутки. Прием валацикловира в дозе 1 г и 2 г не нарушает распределение и фармакокинетические показатели валацикловира у ВИЧ-инфицированных пациентов по сравнению со здоровыми лицами. У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза в сутки, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающих такую же дозу препарата, а суточные показатели AUC у них значительно выше. В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и L-валин под воздействием валацикловиргидролазы. In vitro Ацикловир обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барра, цитомегаловируса (ЦМВ) и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барра таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у ЦМВ и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняется его селективностью. Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полному) разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса. У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко (менее 0,1%), но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вирусов напоминает таковую у его дикого штамма.

    Показания к применению:

    — лечение опоясывающего герпеса; — лечение и профилактика рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес); — лечение лабиального герпеса; — предупреждение развития высыпаний при применении по мере появления первых симптомов рецидива простого герпеса; — снижение инфицирования генитальным герпесом здорового партнера, если его принимать в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом; — профилактика цитомегаловирусной инфекции, возникающей при трансплантации органов (уменьшает выраженность реакции острого отторжения трансплантата у пациентов с трансплантатами почек, развитие оппортунистических инфекций и других вирусных инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster у взрослых и детей старше 12 лет)

    Способ применения:

    Внутрь. Взрослые. Опоясывающий герпес – по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Простой герпес – по 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов курс должен составлять 3 или 5 дней. При первом эпизоде с тяжелым течением длительность лечения может быть увеличена до 10 дней (при рецидивах идеально назначать Валавекс в продромальном периоде или при появлении первых симптомов заболевания (пощипывания, зуд, жжения)). Для терапии лабиального герпеса эффективно назначение препарата в дозе 2 г 2 раза в течении 1 дня: вторая доза должна быть принята примерно через 12 ч (но не раньше, чем через 6 ч) после первой дозы (не применять данный режим дозирования более 1 дня, поскольку, как показано, это не дает дополнительных клинических преимуществ). Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: у пациентов с сохраненным иммунитетом – по 500 мг 1 раз в сутки; с очень частыми рецидивами (10 и более в год) – по 250 мг 2 раза в сутки; для взрослых пациентов с иммунодефицитом – 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса – 4-12 мес. Профилактика инфицирования генитальным герпесом здорового партнера: инфицированным гетеросексуальным взрослым с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9 раз в год – по 500 мг 1 раз в день в течении 1 года и более, каждый день при регулярной половой жизни; при нерегулярных половых контактах прием Валавекса необходимо начинать с 3 дня до предполагаемого полового контакта (данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют). Профилактика цитомегаловирусной инфекции: взрослым и подросткам старше 12 лет – по 2 г 4 раза в сутки (как можно раньше, после трансплантации). Продолжительность курса – 90 дней, но у больных с высоким риском лечения может быть более длительным. Почечная недостаточность: дозу Валавекса рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см. таблицу). Терапевтические показания Клиренс креатинина (КК), мл/мин Режим дозирования Опоясывающий герпес 15-30 1 г 2 раза в сутки менее 15 1 г 1 раз в сутки Простой герпес менее 15 500 мг 1 раз в сутки Лабиальный герпес 31-49 1 г 2 раза в сутки 15-30 500 мг 2 раза в сутки менее 15 500 мг 1 раз в сутки Профилактика простого герпеса Пациенты с сохраненным иммунитетом менее 15 250 мг 1 раз в сутки Пациенты со сниженным иммунитетом менее 15 500 мг 1 раз в сутки Снижение инфицирования генитальным герпесом менее 15 250 мг 1 раз в сутки Цитомегаловирусная инфекция 75 и более 2 г 4 раза в сутки 50-74 1,5 г 4 раза в сутки 25-49 1,5 г 3 раза в сутки 10-24 1,5 г 2 раза в сутки менее 10 или гемодиализ 1,5 г 1 раз в сутки Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять Валавекс сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с КК менее 15 мл/мин. Пациентам, находящимся на гемодиализе, следует назначать Валавекс после окончания сеанса гемодиализа. Необходимо часто определять КК, особенно в периоды, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или во время приживления трансплантата. При этом доза Валавекса корректируется в соответствии с показателями КК. Печеночная недостаточность: нарушение функции печени при слабо и умеренно выраженном циррозе печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекция дозы препарата не требуется. Фармакокинетические данные у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы Валавекса, однако опыт его клинического применения при данной патологии ограничен. Пожилые: у лиц пожилого возраста коррекция дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

    Побочные действия:

    Нежелательные реакции перечислены ниже по частоте возникновения. Используемые показатели частоты: Очень часто: ³ 1 на10; Часто: ³ 1 на100 или Противопоказания:

    Гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру и другим компонентам препарата; клинически выраженные формы ВИЧ инфекции при содержании СD4+ лимфоцитов менее 100/мкл; детский возраст (до 12 лет при профилактике ЦМВ).

    Лекарственное взаимодействие:

    Клинически значимых взаимодействий не установлено. Циметидин и пробенецид после приема 1 г валацикловира повышают AUC ацикловира, снижая его почечный клиренс (однако, коррекции дозы валацикловира не требуется из-за широкого терапевтического индекса ацикловира). Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения валацикловира в высоких дозах (4 г/сутки) и лекарственных средств, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации (последний элиминируется с мочой в неизмененном виде в результате активной канальцевой секреции), поскольку существует потенциальная угроза повышения в плазме уровня одного или обоих препаратов или их метаболитов. При одновременном применении ацикловира с микофенолатоммофетила было отмечено повышение AUC первого и неактивного метаболита второго. Необходимо также соблюдать осторожность при сочетании валацикловира в высоких дозах (4 г/сутки и выше) с препаратами, влияющими на функции почек (например, циклоспорин, такролимус).

    Особые указания:

    Применение при опоясывающем лишае, вызываемым вирусом герпеса зостер Валавекс снижает продолжительность болей и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию. Профилактическое назначение Валавекса при ЦМВ инфекции ослабляет выраженность реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесных вирусных инфекций (ВПГ, ВВЗ). У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости. При почечной недостаточности доза должна корректироваться в зависимости от степени нарушения функции почек. Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений. Нет данных о применении Валавекса в более высоких дозах (4 г или больше в день) у больных с заболеванием печени (печеночная недостаточность и трансплантация печени), поэтому высокие дозы Валавекса им должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия Валавекса при пересадке печени не проводились. Однако, было показано, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах редуцирует ЦМВ инфекцию. Супрессивная терапия Валавексом снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению. Терапия Валавексом рекомендуется в сочетании с безопасным сексом. Дети Нет данных о применении Валавекса у детей, за исключением применения у детей с 12 лет — для профилактики ЦМВ инфекции. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Следует соблюдать осторожность в случае развития побочных реакций, влияющих на скорость психомоторных реакций.Применение при беременности возможно в том случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода (сведений о применении при беременности недостаточно). Ацикловир – основной метаболит валацикловира, выводится с грудным молоком. При терапии валацикловиром кормление грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

    Передозировка:

    В настоящее время данных по передозировке валацикловиром недостаточно. Симптомы: однократный прием ацикловира в сверхдозе до 20 г, которая частично абсорбировалась из ЖКТ, не сопровождался токсическим действием препарата. При приеме внутрь ацикловира в течение нескольких дней в сверхвысоких дозах развивались тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания; при в/в введении — повышение концентрации сывороточного креатинина, развитие почечной недостаточности, спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги, кома. Лечение: больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно усиливает удаление ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой валацикловиром.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 250С.

    Срок годности:

    2 года.

    Условия отпуска:

    По рецепту

    Производитель:

    ВИВА ФАРМ,ТОО,Казахстан

    Описания:

    таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета

    Код ATX: