Целекоксиб инструкция цена

Содержание

Целекоксиб (Celecoxib)

  • Применение вещества Целекоксиб
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Целекоксиб
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Целекоксиб
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Целекоксиб

Латинское название вещества Целекоксиб

Celecoxibum (род. Celecoxibi)

Химическое название

`4-бензолсульфонамид

Брутто-формула

C17H14F3N3O2S

Фармакологическая группа вещества Целекоксиб

  • НПВС — Коксибы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • Код CAS

    169590-42-5

    Характеристика вещества Целекоксиб

    НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2.

    Бледно-желтое вещество. Молекулярная масса 381,38.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.

    Селективно ингибирует ЦОГ-2 и блокирует образование провоспалительных ПГ. В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ-1. В клинических испытаниях у здоровых добровольцев целекоксиб в однократных дозах до 800 мг и многократных — 600 мг дважды в день в течение 7 дней (выше рекомендованных терапевтических доз) не снижал агрегацию тромбоцитов и не увеличивал время кровотечения. Подавление синтеза ПГЕ2 может приводить к задержке жидкости из-за повышения реабсорбции в толстом восходящем сегменте петли Генле и, возможно, других дистальных участках нефрона. ПГЕ2 ингибирует реабсорбцию воды в собирательных трубочках, препятствуя действию антидиуретического гормона.

    При приеме внутрь быстро всасывается, Cmax достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Степень связывания с белками плазмы — 97%. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях, проникает через ГЭБ. Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Т1/2 — 8–12 ч, общий клиренс — 500 мл/мин. Выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно через ЖКТ, незначительное количество (менее 1%) неизмененного целекоксиба обнаруживается в моче.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Не обнаружено канцерогенного эффекта целекоксиба в двухгодичном исследовании у крыс при применении внутрь в дозах до 200 мг/кг у самцов и 100 мг/кг у самок (примерно в 2 и 4 раза больше экспозиции у человека, измеренной по AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день) и у мышей при пероральных дозах до 25 мг/кг у самцов и 50 мг/кг у самок (примерно равны экспозиции у человека, измеренной по AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день).

    Целекоксиб не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса и в тесте на клетках яичника китайского хомячка, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации на клетках яичника китайского хомячка и в микроядерном тесте на костном мозге крыс in vivo.

    Целекоксиб не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне пероральных доз до 600 мг/кг/сут (примерно в 11 раз выше экспозиции у человека, базирующейся на AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день).

    Применение вещества Целекоксиб

    Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС, аллергические реакции на сульфонамидсодержащие ЛС, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, в т.ч. ингибиторов ЦОГ-2), пептическая язва в стадии обострения или кровотечение из ЖКТ, колит, хроническая сердечная недостаточность (II–IV ст. по NYHA), операция аортокоронарного шунтирования, ИБС (клинически подтвержденная), заболевания периферических артерий и выраженные цереброваскулярные заболевания, тяжелая печеночная/почечная недостаточность, беременность (III триместр), период лактации.

    Ограничения к применению

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, одновременный прием с варфарином и другими антикоагулянтами, ингибиторами CYP2C9, отеки, задержка жидкости, печеночная недостаточность средней степени тяжести, возраст до 18 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Тератогенные эффекты. При пероральных дозах ≥150 мг/кг/сут (примерно в 2 раза больше экспозиции у человека при дозе 200 мг дважды в сутки при оценке по AUC0–24) у кроликов, получавших целекоксиб в период органогенеза, целекоксиб вызывал увеличение частоты дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) и фетальные деформации ребер, грудины. При пероральных дозах ≥30 мг/кг/сут (примерно в 6 раз больше экспозиции у человека при дозе 200 мг дважды в сутки при оценке по AUC0–24) у крыс, получавших целекоксиб в период органогенеза, наблюдалось дозозависимое увеличение случаев возникновения диафрагмальной грыжи.

    Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    Нетератогенные эффекты. Целекоксиб вызывал пре- и постимплантационные потери и снижал эмбрио/фетальную выживаемость у крыс при пероральных дозах ≥50 мг/кг/сут (примерно в 6 раз больше экспозиции, оцененной по AUC0–24 при дозе 200 мг 2 раза в сутки). Эти изменения связаны, видимо, с ингибированием синтеза ПГ и не являются результатом перманентного изменения репродуктивной функции у самок.

    Исследований, посвященных оценке влияния целекоксиба на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование целекоксиба в III триместре беременности следует исключить.

    Эффекты целекоксиба на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

    Категория действия на плод по FDA — С.

    Целекоксиб экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке сходны с таковыми в плазме. Неизвестно, проникает ли целекоксиб в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать его применения в период грудного вскармливания.

    Побочные действия вещества Целекоксиб

    Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых клинических испытаниях (результаты 12 исследований), при применении целекоксиба в дозах 100–200 мг ежедневно у пациентов с остеоартритом или ревматоидным артритом (безотносительно причинной связи с приемом препарата) представлены в таблице.

    Таблица

    Побочные реакции, отмеченные с частотой ≥2% случаев в премаркетинговых контролируемых испытаниях у пациентов с артритом, получавших целекоксиб, по сравнению с плацебо

    Следующие побочные эффекты отмечались с частотой менее 2% (безотносительно причинной связи с приемом препарата):

    Со стороны органов ЖКТ: 0,1–1,9% — запор, дивертикулит, дисфагия, отрыжка, эзофагит, гастрит, гастроэнтерит, гастроэзофагеальный рефлюкс, геморрой, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, мелена, анорексия, повышение аппетита, сухость во рту, стоматит, тенезмы, заболевания зубов, рвота, нарушение функции печени, повышение АСТ и/или АЛТ; <0,1% — холелитиаз.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 0,1–1,9% — усугубление артериальной гипертензии, сердцебиение, тахикардия, стенокардия, заболевания коронарных артерий, инфаркт миокарда, тромбоцитемия, анемия; <0,1% — синкопе, застойная сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, инсульт, периферическая гангрена, тромбофлебит, тромбоцитопения.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, слабость, судороги в ногах, повышенный тонус мышц, гипестезия, мигрень, невралгия, нейропатия, парестезия, вертиго, тревожность, депрессия, нервозность, сонливость, нарушение слуха, глухота, боль в ушах, тиннит, изменение вкуса, нечеткость зрения, катаракта, конъюнктивит, боль в глазах, глаукома; <0,1% — атаксия, суицид.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, заболевания костей, случайный перелом, миалгия, тендинит, ригидность затылочных мышц.

    Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, вагинальное кровотечение, вагинит, заболевания простаты, альбуминурия, цистит, дизурия, гематурия, повышение частоты мочеиспускания, образование камней в почках, недержание мочи, инфекция мочевыводящих путей; <0,1% — острая почечная недостаточность.

    Со стороны кожных покровов: алопеция, дерматит, контактный дерматит, заболевания ногтей, реакции фоточувствительности, эритематозная сыпь, макулопапулезная сыпь, заболевания кожи, сухость кожи, гипертрофия рогового слоя кожи, повышенная потливость, целлюлит.

    Аллергические реакции: усугубление аллергии, зуд, крапивница, генерализованный отек, отек лица.

    Прочие: гриппоподобные симптомы, болевой синдром, в т.ч. боль в груди; лихорадка, приливы, повышение ЩФ, повышение концентрации мочевинного азота крови, повышение небелкового азота, повышение креатининфосфокиназы, гиперкреатининемия, сахарный диабет, гиперхолестеринемия, гипокалиемия, повышение массы тела, фиброаденома молочной железы, новообразование в молочной железе, боль в молочной железе, экхимоз, носовое кровотечение, Herpes simplex, Herpes zoster, грибковая инфекция, кандидоз, в т.ч. генитальный, инфекция мягких тканей, вирусная инфекция; <0,1% — сепсис, внезапная смерть.

    Побочные эффекты, отмеченные только в постмаркетинговых исследованиях, с частотой <0,1% — васкулит, тромбоз глубоких вен, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, лейкопения, гипогликемия, гипонатриемия, агевзия, потеря обоняния, фатальное интракраниальное кровоизлияние, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, асептический менингит, интерстициальный нефрит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидные реакции, ангиоэдема.

    Взаимодействие

    Установлено in vitro, что целекоксиб является ингибитором изофермента CYP2C9 цитохрома P450, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия с другими ЛС, которые биотрансформируются с участием этого изофермента. В исследованиях in vitro показано, что целекоксиб, хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, ингибирует его, поэтому существует потенциальная возможность взаимодействия in vivo с ЛС, метаболизирующимися с участием этого изофермента.

    НПВС могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов АПФ, что следует учитывать при одновременном применении целекоксиба и ингибиторов АПФ. НПВС могут уменьшать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидных диуретиков за счет уменьшения почечного синтеза ПГ. Возможно одновременное применение целекоксиба и ацетилсалициловой кислоты в низких дозах, однако следует учитывать, что при таком сочетании возрастает риск ульцерации ЖКТ и других осложнений, в сравнении с применением одного целекоксиба. В связи с отсутствием действия на тромбоциты целекоксиб нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

    Флуконазол (ингибитор CYP2C9) повышает плазменную концентрацию целекоксиба (флуконазол ингибирует метаболизм целекоксиба), поэтому при необходимости такого сочетания следует назначать целекоксиб в минимальной рекомендованной дозе.

    При одновременном применении целекоксиба (200 мг дважды в день) и препаратов лития (450 мг дважды в день) плазменный уровень лития в равновесном состоянии повышается на 17% в сравнении с таковым у пациентов, получающих только препараты лития. У пациентов, получающих препараты лития, следует осуществлять тщательный контроль концентрации Li+ в сыворотке после начала терапии целекоксибом и после изменения его режима дозирования.

    Не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метотрексата.

    Следует тщательно контролировать антикоагулянтную активность, особенно в первые несколько дней после начала или изменения терапии целекоксибом у пациентов, получающих варфарин или аналогичные ЛС (повышен риск возникновения кровотечений).

    Передозировка

    Не сообщалось о передозировке целекоксиба при проведении клинических испытаний. Дозы до 2400 мг/сут в период до 10 дней у 12 пациентов не привели к серьезной токсичности. Симптомы острой передозировки НПВС: сонливость, вялость, боль в эпигастрии, тошнота, рвота, возможно кровотечение из ЖКТ, редко — гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома, могут наблюдаться анафилактоидные реакции.

    Лечение: индукция рвоты и/или введение активированного угля (60–100 г — взрослым, 1–2 г/кг — детям) и/или осмотические слабительные могут быть показаны в течение 4 ч после приема. Необходимо проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия не эффективны из-за высокого связывания с белками. Нет данных об удалении целекоксиба из организма с помощью гемодиализа, однако основываясь на том, что связывание с белками составляет >97%, маловероятно, что гемодиализ будет эффективным.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Целекоксиб

    Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС, включая целекоксиб, вызывают повышение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов, возможен фатальный исход. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.

    У пожилых пациентов, у пациентов со сниженной массой тела, при явлениях (легких и умеренных) сердечной недостаточности и при нарушении функции печени средней степени выраженности — лечение необходимо начинать с минимальных доз.

    У некоторых больных, принимавших целекоксиб, наблюдались задержка жидкости и отеки, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции сердца и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости.

    Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов лечение следует отменить за 48 ч до исследования.

    Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, поскольку может возникнуть нарушение аккомодации и удлинение времени реакции.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Целебрекс® 0.1111
    Дилакса® 0.0589
    Роукоксиб-Роутек 0.0034
    Целекоксиб 0.0023
    Коксиб 0.0019
    Целекоксиб-Виал 0.0007
    Симкоксиб 0
    Ревмакокс® 0

    Целекоксиб — снятие приступа боли с суставов

    Для действенного лечения ревматоидного артрита и боли в суставах врачи назначают препарат Целекоксиб. Лекарство отлично снимает болевые приступы, воспаления в мышцах и оказывает анальгезирующий эффект. Мы расскажем, как правильно использовать препарат для лечения и представим отзывы от пациентов.

    Описание препарата

    Лекарство Целекоксиб – это новый комплекс для лечения сильной боли и воспалительных признаков. Длительный курс лечения снимает отеки и нормализует общее состояние организма. Исследования производителей были проведены на пациентах с артритом. Препарат помог каждому из них и смог снять неприятные симптомы болезни. Концентрация состава Целекоксиба в плазме наступает через 3 часа после приема. Если принимать препарат натощак, он хорошо всасывается в организме и быстрее действует. Не стоит пить таблетки вместе с жирной пищей, так как она будет задерживать действие препарата и показывать размытую картину терапии для врача.

    Показания к применению препарата

    Врачи назначают Целекоксиб для симптоматического лечения при таких диагнозах:

    1. Ревматоидный артрит;
    2. Снятие сильной боли;
    3. Лечение первичной дисменореи;
    4. Дополнительное лечение колоректалных полипов.

    Для каждого заболевания нужно правильно определить дозировку и курс лечения. Это должен сделать специалист после полной диагностики пациента.

    Как правильно использовать лекарство

    Целекоксиб выпускается в виде капсул для внутреннего приема. В инструкции по применению прописана оптимальная дозировка 200 мг в сутки. Можно принимать лекарство 1-2 раза в день. Пить таблетки разрешается независимо от приема пищи.

    Для снятия боли в при ревматоидном артрите доктор назначает в сутки 300-400 мг за два приема. В качестве лечения остеоартрита нужно принимать по 200 мг Целекоксиба один раз в день. Также его можно разделить на два приема по 100 мг. Максимальная доза для этого диагноза – 400 мг препарата.

    Для снятия приступа сильной боли нужно принимать первое время 400 мг Целекоксиба. В редких случаях к этой дозе можно добавить еще 200 мг, но только в первый день болезни. После этого дозировка постепенно снижается и доходит до 200 мг в сутки.

    В момент лечения дисменореи назначается 400 мг на первых этапах. После улучшения состояния рекомендуется принимать 200 мг дважды в сутки.

    При аденоматозных полипах врач назначает дозировку 400 мг Целекоксиба два раза в день. Таблетки нужно принимать только в момент еды.

    Для пациентов пожилого возраста не нужно корректировать дозировку лекарства. Исключение может быть только в том случае, если у человека вес менее 50 кг. Тогда врач должен начать терапию с минимального количества лекарства.

    Если у пациента есть проблемы с работой печени или почек, тогда нужно начать с маленькой дозы и постепенно ее увеличивать. При обнаружении любых побочных действий нужно снова снизить количество Целекоксиба.

    Врачи отметили, что для детей до 18 лет препарат может быть опасен. Поэтому такой категории пациентов таблетки не назначаются даже в минимальной дозе.

    Чтобы Целекоксиб не навредил здоровью, обязательно проконсультируйтесь с врачом перед приемом. Он назначит точную дозировку по вашему диагнозу и по состоянию организма.

    Побочные реакции на препарат

    Лекарство имеет ряд побочных действий, о которых нужно обязательно прочитать в инструкции по применению.

    Как часто возникают? Побочные эффекты
    Чаще всего возникают такие неприятные симптомы Аллергия на состав лекарства;
    Симптомы гриппа у пациента;
    Травмы в организме;
    Возникновение периферических отеков;
    Сильные боли в области живота;
    Проявление диареи;
    Метеоризм;
    Приступы диспепсии;
    Нарушения в стоматологической области;
    Приступы головной боли;
    У пациента начинает кружиться голова;
    Частая бессонница;
    Возникновение фарингита;
    Сильный синусит;
    Проблемы в верхнем отделе в дыхательных путях;
    Возникновение ринита;
    Появление на коже сыпи и зуда.
    Редко, с вероятностью до 1 процента, могут возникнуть такие осложнения Проявление анемии;
    Приступы экзимозы;
    Возникновение тромбоцитопении;
    Проявление артериальной гипертензии;
    Приступы аритмии;
    Покраснение кожи;
    Сильная тахикардия;
    Возникает позыв тошноты и рвота;
    Чувство тревоги и паники у пациента;
    Частая сонливость в течение дня;
    На теле проявляется крапивница;
    Возникает алопеция;
    Приступ сильного шума в ушах;
    Пациент видит хуже.
    Стоит выделить ряд побочных реакций, которые возникают с вероятностью в 0,1 процент Проблемы с работой сердца;
    Возникновение язвы в желудке;
    Проявление перфорации в области кишечника;
    Проблемы с работой двенадцатиперстной кишки;
    Приступы панкреатита;
    Возникает ангионеротический отек;
    На теле появляется буллезная сыпь;
    Ферменты печени резко повышаются;
    Возникает спутанность в сознании.
    Врачи выделяют ряд самых опасных побочных действий, которые реже всего наблюдались у пациентов Кровотечение в зоне желудка или кишечника;
    Приступ анафилаксии;
    Возникновение гепатита в печени;
    Недостаточность в работе почек;
    Возникновение синдрома Стивенса-Джонсона;
    Приступ васкулита.

    Если пациент обнаружил любой симптом побочной реакции на Целекоксиб, он должен сразу прекратить прием лекарства и обратиться к доктору. Возможно, слишком большая дозировка вызвала осложнения в организме.

    Особенности применения препарата

    Необходимо выделить некоторые нюансы по приему Целекоксиба, которые будут полезны для лечения:

    1. При язвах в желудке врач должен дождаться полного заживления рубца и только потом назначать препарат;
    2. Стоит с осторожностью использовать Целекоксиб, если у пациента есть заболевания в желудке в анамнезе;
    3. При длительном приеме препарата можно наблюдать небольшую задержку жидкости в организме. Это может привести к отекам на теле пациента;
    4. При болезнях с сердцем нужно с большой осторожностью назначать препарат и постоянно следить за состоянием пациента;
    5. Врач должен измерять показатели почек регулярно при приеме Целекоксиба. При любых нарушениях нужно сразу отменить терапию препаратом;
    6. Лучше воздержаться от использования таблеток в момент серьезных болезней печени;
    7. Препарат может вызывать у пациентов анафилактоидные реакции. В случае такого проявления пациента нужно сразу доставить в больницу.

    Соблюдайте все рекомендации врача и не превышайте дозировку Целекоксибом. Тогда терапия пройдет успешно и не навредит организму.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Необходимо знать, как Целекоксиб действует вместе с другими препаратами, и какие он может вызвать реакции. Для этого нужно изучить список основных взаимодействий:

    • Если принять Флуконазол в дозировке более 200 мг, тогда концентрация Целекоксиба в крови будет существенно повышена. Поэтому врач должен корректировать количество этих двух лекарств при параллельном приеме;
    • Все ингибитора АПФ будут понижать эффект от Целекоксиба. Это может повлиять на кровеносное давление у пациента;
    • Препарат будет снижать действие Фуросемида и Тиазидамида;
    • Целекоксиб разрешено принимать вместе с оральными контрацептивами, так как особенной реакции между препаратами не наблюдалось;
    • Прием препарат может поднять концентрацию лития в крови. Поэтому нужно с осторожностью назначать лекарства, в состав которых входит такой компонент;
    • Можно одновременно принимать лекарства с алюминием и магнием. Врачи разрешают сочетать Целекоксиб вместе с Фенитоином и Метотрексатом. Эти лекарства не вызовут осложнения в организме.

    Даже прочитав все взаимодействия, все равно сообщите врачу, какие таблетки вы принимаете параллельно. Доктор сможет оценить общую картину и изменить дозировку основного лекарства.

    Передозировка препаратом

    Исследования проводились учеными для определения реакции передозировки Целекоксибом. Испытуемые принимали таблетки в количестве 1200 мг за один раз. Опасных реакций при этом не наблюдалось. Однако нужно помнить, что каждый организм индивидуально может отреагировать на большую дозу. Поэтому в случае приема Целекоксиба в большом количестве нужно сразу обратиться в больницу и провести соответствующие симптоматические процедуры.

    Использование лекарства для беременных

    Врачи категорически запрещают принимать таблетки Целекоксиб беременным женщинам. При исследованиях было отмечено, что состав вызывает токсическую реакцию на плод. Поэтому лечение может быть опасным для будущего малыша. Особенно нужно воздержаться от приема на третьем триместре беременности. В крайних случаях врач может назначить Целекоксиб, если женщине это жизненно необходимо.

    Не рекомендуется использовать таблетки в момент грудного вскармливания. Есть риск, что компоненты состава могут попасть в молоко. Это приведет у опасной аллергической реакции у малыша и вызовет осложнения. Если есть необходимость в приеме Целекоксиба, тогда доктор попросит женщину прекратить грудное вскармливание.

    Правила хранения препарата

    Держать Целекоксиб нужно подальше от детей, чтобы не допустить приема таблеток внутрь. Старайтесь, чтобы на упаковку не попадали солнечные лучи или вода. Соблюдайте правила хранения и температуру до + 30 градусов. Срок годности таблеток – не более 3 лет.

    Аналоги лекарства

    При индивидуальной непереносимости пациента к составу Целекоксиба, врач может назначить другой препарат. Для терапии существует ряд аналогов:

    1. Капсулы Артоксиб;
    2. Препарат Дилакса;
    3. Таблетки Зицел;
    4. Препарат Ранселекс;
    5. Таблетки Флогоксиб-Здоровье;
    6. Лекарство Целкокс.


    Каждый пациент перед приемом незнакомого аналога должен прочитать его инструкцию по применению и посоветоваться с врачом.

    Цена на таблетки

    Приобрести Целекоксиб можно в любой аптеке. От пациента обязательно потребуют рецепт врача. Средняя стоимость препарата – от 800 до 1000 рублей за упаковку.

    Отзывы о препарате

    Многие пациенты использовали Целекоксиб для комплексной терапии и в качестве симптоматического средства. Изучив отзывы, можно понять полный эффект лекарства и его некоторые особенности:

    • Ренат, 42 года. Для лечения ревматоидного артрита мне выписали таблетки Целекоксиб. Я принимал их дважды в день после еды. После приема сразу чувствовалось действие препарата. У меня проходила сильная боль, и снимался отек. Лечение длилось 3 недели. После этого я прошел полную диагностику и посетил врача. Специалист отметил улучшение моего состояния. Теперь можно повторно пропить лекарство еще через полгода для профилактики. Препарат Целекоксиб действительно смог справиться с артритом;
    • Наталия, 54 года. Для снятия сильной боли в суставах я начала принимать Целекоксиб. Я пила по 2 таблетки в день, запивая большим количеством воды. Через 3 дня приема я уже почувствовала, что боль постепенно уходит. Важно то, что препарат не вызывал у меня побочные реакции на протяжении всего курса терапии. Через 10 дней приема я полностью избавилась от болей в суставах, их подвижность существенно улучшилась. Это подтвердил мой лечащий врач после полного осмотра;
    • Вадим, 50 лет. Недавно у меня обнаружили признаки первичной дисменореи. Чтобы снять начальные симптомы этого заболевания, я начал принимать препарат Целекоксиб. Он конечно недешевый, однако, очень действенный для этой болезни. Я пропил лекарство в течение двух недель. Таблетки сразу помогают и снимают болевые ощущения. Под конец курса прошли воспаления и отеки в поврежденной зоне. Я доволен действием препарата, так как он не вызвал осложнения и снял самые неприятные симптомы.

    Целекоксиб капсулы : инструкция по применению

    У пациентов, которые применяли целекоксиб, наблюдались осложнения со стороны верхних отделов пищеварительного тракта (перфорации, язвы или кровотечения), в некоторых случаях с летальным исходом. Рекомендовано с осторожностью применять препарат пациентам с наибольшим риском развития осложнений со стороны пищеварительного тракта (ПТ) при лечении НПВС: пациентам пожилого возраста, пациентам, которые одновременно принимают любое другое НПВС или ацетилсалициловую кислоту, или пациентам с заболеваниями ПТ в анамнезе, такими как язва и желудочно-кишечное кровотечение.

    Существует дальнейший рост риска возникновения побочных эффектов целекоксиба со стороны ПТ (язва ПТ или другие осложнения со стороны ПТ) при одновременном применении целекоксиба и ацетилсалициловой кислоты (даже в низких дозах). В длительных клинических исследованиях значимое различие в безопасности для ПТ между селективными ингибиторами ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислотой, по сравнению с другими НПВС и ацетилсалициловой кислотой, не доказано.

    Следует избегать одновременного применения целекоксиба и НПВС неаспиринового ряда.

    В длительных плацебо-контролируемых исследованиях с участием пациентов со спорадическими аденоматозными полипами, получавших целекоксиб в дозе 200 мг 2 раза в сутки или 400 мг 2 раза в сутки, наблюдалось большее количество тяжёлых кардиоваскулярных явлений, преимущественно инфаркта миокарда, по сравнению с плацебо. Поскольку риски для сердечно-сосудистой системы вследствие приема целекоксиба повышаются с дозой и продолжительностью лечения, следует применять, по возможности, короткие курсы терапии и минимальные эффективные дозы. Следует периодически повторно оценивать потребность пациента в облегчении симптомов и реакции на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом.

    Пациентам с наличием значительных факторов риска развития кардиоваскулярных явлений (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курильщикам) назначать целекоксиб следует только после тщательной оценки. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не заменяют ацетилсалициловую кислоту в профилактике кардиоваскулярных тромбоэмболических заболеваний, поскольку они не имеют антиагрегантных свойств. Поэтому не следует прекращать антиагрегантную терапию.

    Как и при применении других препаратов, способных подавлять синтез простагландинов, у больных, принимающих целекоксиб, наблюдались задержка жидкости в организме и отеки. Поэтому целекоксиб следует применять с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе сердечную недостаточность, дисфункцию левого желудочка или артериальную гипертензию (АГ), а также пациентам с существующими отёками по любой другой причине, поскольку ингибирование простагландинов может привести к ухудшению функции почек и задержке жидкости. Также необходимо с осторожностью назначать лечение пациентам, которые принимают диуретики или имеют другие причины для развития гиповолемии.

    Как и все НПВС, целекоксиб может приводить к развитию артериальной гипертензии или ухудшению течения уже существующей АГ, а также способствовать росту частоты возникновения кардиоваскулярных осложнений. Следует тщательно контролировать артериальное давление в начале применения целекоксиба и в течение всего курса лечения. Нарушение функции почек или печени и, особенно, нарушения функции сердца с большой вероятностью могут развиваться у пациентов пожилого возраста, поэтому во время лечения целекоксибом они должны находиться под постоянным наблюдением врача.

    Целекоксиб, как и другие НПВС, может оказывать токсическое влияние на почки. В клинических исследованиях с применением целекоксиба было продемонстрировано, что этот препарат влиял на почки таким же образом, как и НПВС сравнения. Пациенты с нарушенной функцией почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, пациенты пожилого возраста относятся к группе повышенного риска развития почечной токсичности. Состояние пациента во время лечения целекоксибом следует постоянно контролировать.

    При приёме целекоксиба сообщалось о развитии тяжёлых реакций со стороны печени, включая фульминантный гепатит (в некоторых случаях — с летальным исходом), некроз печени и печёночную недостаточность (в некоторых случаях — с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). В случаях, когда было указано время до появления реакции, большинство тяжёлых побочных реакций со стороны печени развивалось на протяжении 1 месяца после начала терапии целекоксибом.

    Если во время лечения у пациента ухудшится функция любой системы органов, указанной выше, следует провести соответствующие мероприятия и рассмотреть возможность прекращения лечения целекоксибом.

    Целекоксиб подавляет CYP2D6. Хотя целекоксиб не является мощным ингибитором этого фермента, может потребоваться снижение дозы препарата, дозы, которую титруют индивидуально и которая метаболизируется с помощью CYP2D6.

    Следует осторожно лечить пациентов со слабым метаболизмом CYP2C9.

    Очень редко при применении целекоксиба сообщалось о серьёзной реакции со стороны кожи (некоторые — с летальным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития этих реакций грозит пациентам на начальном этапе лечения: большинство таких случаев отмечали на протяжении первого месяца терапии. Сообщалось о развитии серьёзных реакций гиперчувствительности (анафилактического шока и ангионевротического отёка) у пациентов, получавших целекоксиб. Наибольший риск появления серьёзных кожных реакций или реакций гиперчувствительности отмечается у пациентов с аллергией на сульфаниламиды или аллергическими реакциями на любой другой препарат в анамнезе. Целекоксиб следует отменить при первых проявлениях высыпаний на коже, слизистых оболочках или других проявлениях повышенной чувствительности.

    Целекоксиб может маскировать лихорадку и другие признаки воспаления.

    У пациентов, которые одновременно применяют варфарин, наблюдались случаи серьёзного кровотечения.

    Следует с осторожностью назначать комбинированное лечение целекоксибом и варфарином или другими антикоагулянтами для перорального применения.

    Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы, нельзя принимать Целекоксиб.

    Дети. Не применяют в педиатрической практике.

    Применение во время беременности и в период лактации

    Клинические данные по применению целекоксиба у беременных отсутствуют. Потенциальный риск для человека в период беременности неизвестен, но исключать его нельзя. Целекоксиб, как и другие препараты, которые ингибируют синтез простагландинов, может угнетать сократительную активность матки и вызывать преждевременное закрытие артериального протока у плода в последнем триместре беременности. Целекоксиб противопоказан в период беременности и женщинам, планирующим беременность. Если женщина забеременеет в течение лечения, целекоксиб следует отменить.

    При применении целекоксиба небольшим количеством женщин в период кормления грудью было обнаружено, что уровень проникновения целекоксиба в грудное молоко является очень низким. Женщинам, которые применяют целекоксиб, следует прекратить кормление грудью.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

    Пациенты, которые при применении целекоксиба испытывают головокружение, вертиго или сонливость, должны воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

    • русский
    • қазақша

    Торговое название

    Целкокс

    Международное непатентованное название

    Целекоксиб

    Лекарственная форма

    Капсулы 100 мг, 200 мг

    Cостав

    Одна капсула содержит

    активное вещество — целекоксиб 100 мг или 200 мг,

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, натрия кроскармеллоза,

    Описание

    Твердые желатиновые капсулы размером «3» с непрозрачной зеленой крышкой и с непрозрачным корпусом пурпурного цвета, содержащим белый порошок (Целкокс 100 мг).

    Твердые желатиновые капсулы размером «1» с непрозрачной пурпурной крышкой и с непрозрачным белым корпусом, содержащим белый порошок (Целкокс 200 мг).

    Фармакотерапевтическая группа

    Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Коксибы. Целекоксиб.

    Код АТХ M01AH01

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика Целекоксиб при приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови (Cmax) достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Связывание с белками плазмы составляет около 97%. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях. Целекоксиб способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Фармакологической активностью обладает неизмененный целекоксиб. Основные метаболиты не обладают заметным ингибирующим действием на циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). После приема период полувыведения (T1/2) составляет 8-12 ч, клиренс – около 500 мл/мин. Целекоксиб выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом через печень, менее 1-2% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У лиц старше 65 лет наблюдается увеличение Cmax и АUC целекоксиба в 1,5 и 2 раза. При этом значения вышеупомянутых показателей выше у лиц с более низкой массой тела. Концентрация целекоксиба в плазме крови у больных с легкой степенью нарушения функции печени незначительно изменяется. У больных с печеночной недостаточностью средней степени тяжести концентрация целекоксиба в плазме крови примерно в 2 раза выше.

    Тяжелая почечная недостаточность не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.

    Фармакодинамика

    Целкокс — селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

    ЦОГ-2 индуцируется в ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтезу и накоплению воспалительных простаноидов, в частности, простагландина Е2, которая вызывает воспаление, отек и боль. Противовоспалительное действие Целкокс осуществляет за счет блокирования продукции воспалительных простаноидов посредством ингибирования ЦОГ-2. В терапевтических концентрациях у человека Целкокс не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1, и благодаря этому не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ-1 в тканях, особенно в желудке, кишечнике, тромбоцитах.

    в качестве симптоматической терапии:

    • остеоартрит

    • острая послеоперационная боль в ортопедии

    • ревматоидный артрит

    • купирование симптомов анкилозирующего спондилита

    Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 необходимо принимать на основе оценки общих рисков для каждого пациента.

    Способ применения и дозы

    Внутрь

    Капсулы следует проглатывать целиком, запивая водой.

    Препарат Целкокс можно применять вне зависимости от приема пищи.

    Поскольку риск развития сердечно-сосудистых заболеваний может возрастать в зависимости от дозы и продолжительности приема целекоксиба, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших эффективных суточных дозах. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в уменьшении выраженности симптомов заболевания и реакции на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом.

    Остеоартрит: обычная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг один раз в сутки или в два приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов, увеличение дозы до 200 мг два раза в сутки может повысить эффективность препарата. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.

    Ревматоидный артрит: начальная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в два приема. При необходимости, прием можно увеличить до 200 мг два раза в сутки. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения, необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.

    Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева): рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг один раз в сутки или в два приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов, повышение дозы до 400 мг один раз в сутки, или разделенная на два приема может повысить эффективность препарата. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения, необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.

    Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме для всех показаний — 400 мг.

    У пациентов пожилого возраста (> 65 лет): как и у взрослых более молодого возраста, начальная рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки. Затем, при необходимости, ее можно увеличить до 200 мг два раза в сутки. Препарат следует принимать с осторожностью пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг.

    Пациенты с печеночной недостаточностью: пациентам с диагностированной печеночной недостаточностью средней степени тяжести с содержанием альбумина в сыворотке 25-35 г/л лечение следует начать с половины рекомендованной дозы. Опыт применения ограничивается больными с циррозом печени.

    Пациенты с почечной недостаточностью: Опыт применения целекоксиба у пациентов со средней и умеренной степенью тяжести почечной недостаточности ограничен, поэтому таким пациентам применять препарат следует с осторожностью.

    Дети: целекоксиб не показан к применению у детей.

    Снижение активности CYP2C9: целекоксиб следует с осторожностью применять у пациентов с известным или ожидаемым снижением активности CYP2C9 в зависимости от генотипирования или предшествующего анамнеза/опыта применения других субстратов CYP2C9, так как повышается риск развития дозозависимых побочных эффектов. У таких пациентов рассматривается снижение дозы до половины самой низкой рекомендованной дозы.

    Очень часто (≥ 1/10):

    • артериальная гипертензия

    Часто ( >1% , <10%):

    • синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей

    • обострение аллергических реакций

    • бессонница

    • головокружение, гипертония

    • инфаркт миокарда

    • фарингит, ринит, кашель, диспноэ

    • боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, дисфагия

    • сыпь, зуд

    • гриппоподобные симптомы, периферический отек/задержка жидкости в организме

    Нечасто (>0,1% , <1%):

    • анемия

    • гиперкалиемия

    • беспокойство, депрессия, усталость

    • парестезия, сонливость, церебральный инфаркт

    • нечеткость зрения

    • шум в ушах, гипоакузия

    • сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, тахикардия,

    • утяжеление течения артериальной гипертензии

    • запор, отрыжка, гастрит, стоматит, обострение воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта

    • нарушение функции печени, повышение уровня АЛТ и АСТ

    • крапивница

    • судороги в нижних конечностях

    • повышение уровня креатинина, азота мочевины в крови

    Редко (>0,01% , <0,1%):

    • лейкопения, тромбоцитопения

    • спутанность сознания

    • атаксия, изменение вкуса

    • язва желудка и двенадцатиперстной кишки, язва пищевода, язва кишечника, эзофагит, мелена, панкреатит

    • повышение уровней ферментов печени

    • алопеция, фоточувствительность

    Кроме того, в ходе исследований профилактики образования полипов с участием пациентов, применявших целекоксиб в дозе 400 мг в день в 2-х клинических исследованиях продолжительностью до 3-х лет (исследования APC и PreSAP), отмечались следующие ранее неизвестные побочные реакции:Часто: стенокардия, синдром раздраженного кишечника, нефролитиаз, повышение уровня креатинина в крови, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, увеличение массы тела;

    Нечасто: инфекции, вызванные бактериями рода Helicobacter, опоясывающий лишай, рожа, бронхопневмония, лабиринтит, инфекции десен, липома, плавающее помутнение стекловидного тела, конъюнктивальные геморрагии, тромбоз глубоких вен, дисфония, геморроидальные кровотечения, частые позывы к дефекации, язвы слизистой оболочки ротовой полости, аллергический дерматит, ганглионит, никтурия, вагинальное кровотечение, болезненность молочных желез, перелом нижней конечности, повышение уровня натрия в крови.

    Частота ниже приведенных побочных реакций четко не оценена:

    • панцитопения

    • серьезные аллергические реакции, анафилактический шок, анафилаксия

    • галлюцинации

    • головная боль, обострение эпилепсии, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния, фатальные внутричерепные кровоизлияния

    • конъюнктивит, внутриглазное кровоизлияние, закупорка сосудов сетчатки (артерий или вен)

    • аритмия

    • прилив крови к лицу, васкулит, легочная эмболия

    • бронхоспазм

    • тошнота, желудочно-кишечные кровотечения, колит/обострение колита

    • печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом или при которой возникает необходимость в трансплантации печени), фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени, гепатит, желтуха

    • экхимозы, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системные симптомы (DRESS) или синдром гиперчувствительности, ангионевротический отек, острый генерализованный экзантематозный пустулез

    • артралгия, миозит

    • острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гипонатриемия

    • нарушение менструального цикла

    • боль в груди

    • повышенная чувствительность к целекоксибу и другим компонентам препарата

    • известная повышенная чувствительность к сульфонамидам

    • больные пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на препарат ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2

    • хроническая почечная недостаточность с клиренсом креатинина <30 мл/мин

    • тяжелые нарушения функции печени (альбумин в сыворотке < 25 г/л или по шкале Чайлд-Пью > 10)

    • хроническая сердечная недостаточность (NYHA II – IV ст.)

    • клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания

    • операции аорто-коронарного шунтирования и послеоперационный период

    • наследственная непереносимость лактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

    • пептическая язва в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника

    • беременность и период лактации

    • детский и подростковый возраст до 18 лет

    Лекарственные взаимодействия

    Фармакодинамические взаимодействия

    У пациентов, получающих варфарин или другие антикоагулянты, очень важно контролировать антикоагулянтную активность в течение первых дней применения целекоксиба или при изменении его дозы, поскольку эта категория больных подвержена повышенному риску возникновения кровотечения. Поэтому пациентам, принимающим антикоагулянты внутрь, следует тщательно контролировать протромбиновое время и международное нормализованное отношение (МНО), в частности в течение первых дней применения целекоксиба или при изменении его дозы. Сообщалось о случаях кровотечения, связанного с увеличением протромбинового времени, преимущественно у пациентов пожилого возраста, одновременно принимающих целекоксиб и варфарин, некоторые были со смертельным исходом.

    НПВП могут снижать действие диуретиков и гипотензивных препаратов. При применении комбинации НПВП, включая целекоксиб, с ингибиторами АПФ или антагонистами рецептора ангиотензина II, повышается риск развития почечной недостаточности, обычно обратимой, у некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией, пациентов, получающих диуретики или у больных пожилого возраста). Поэтому препараты в такой комбинации следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать адекватную гидратацию, а также следует тщательно контролировать функцию почек после начала применения комбинированной терапии и периодически проводить повторный контроль.

    У пациентов с артериальной гипертензией I и II стадии, которая контролируется с помощью лизиноприла, применение целекоксиба в дозе

    200 мг 2 раза в день, не приводило к клинически значимому повышению среднего суточного показателя диастолического или систолического артериального давления по сравнению с плацебо, в течение 24-часового амбулаторного мониторинга артериального давления.

    Известно, что одновременное применение НПВП и циклоспорина или такролимуса усиливает нефротоксическое действие циклоспорина и такролимуса. При комбинированной терапии целекоксиба и любого из вышеупомянутых препаратов необходимо контролировать функцию почек.

    Целекоксиб можно применять с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, но он не заменяет ее в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. В представленных исследованиях, как и при применении других НПВП, отмечали повышенный риск образования язв или других осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта при одновременном применении целекоксиба и низких доз ацетилсалициловой кислоты, по сравнению с монотерапией целекоксибом.

    Фармакокинетические взаимодействия

    Влияние целекоксиба на другие препараты

    Так как целекоксиб является ингибитором CYP2D6, то в течение применения целекоксиба плазменные концентрации субстрата CYP2D6 декстрометорфана повышались на 136 %. При одновременном применении целекоксиба и препаратов, являющихся субстратами этого фермента, могут повышаться их плазменные концентрации. Примерами препаратов, которые метаболизируются с помощью CYP2D6, являются антидепрессанты (трициклические и СИОЗС), нейролептики, противоаритмические средства и т.д. В начале применения целекоксиба, при повышении его дозы, или при прекращении лечения может потребоваться снижение дозы субстратов CYP2D6, подбираемых индивидуально.

    Установлено, что целекоксиб также способен ингибировать катализированный метаболизм CYP2C19. Примерами препаратов, метаболизирующихся с помощью CYP2C19, являются диазепам, циталопрам и имипрамин.

    Целекоксиб не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику пероральных контрацептивов (1 мг норэтистерона/35 микрограмм этинилэстрадиола).Целекоксиб не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику толбутамида (субстрата CYP2C9) или глибенкламида.

    У пациентов с ревматоидным артритом целекоксиб не показал статистически значимого влияния на фармакокинетику (плазменный и почечный клиренс) метотрексата (в дозе для лечения ревматических заболеваний). Однако, при их комбинированном применении следует проводить надлежащий мониторинг токсичности, связанной с применением метотрексата.

    Одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг 2 раза в день и препаратов лития в дозе 450 мг 2 раза в день, приводило к повышению значения Cmax лития в среднем на 16%, а значения AUC — на 18%. Поэтому, в начале терапии целекоксибом или при ее отмене за состоянием пациентов, получающих препараты лития, необходим постоянный контроль.

    Влияние других препаратов на целекоксиб

    У пациентов с низким уровнем метаболизма CYP2C9 и повышенной системной экспозицией целекоксиба, одновременное применение ингибиторов CYP2C9 может привести к дальнейшему повышению экспозиции целекоксиба. У пациентов с низким уровнем метаболизма CYP2C9 не следует применять подобные комбинации.

    Поскольку целекоксиб, главным образом, метаболизируется с помощью CYP2C9, пациентам, применяющим флуконазол, следует назначать половину рекомендованной дозы. Одновременное применение однократной дозы целекоксиба и флуконазола 200 мг, сильнодействующего ингибитора CYP2C9, один раз в сутки, приводило к повышению значения Cmax целекоксиба в среднем на 60%, а значения AUC — на 130%. Одновременное применение индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба.

    Воздействия кетоконазола или антацидных средств на фармакокинетику целекоксиба не наблюдалось.

    У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались случаи поражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта (перфорация, язвы или кровотечения), некоторые приводили к летальному исходу. Рекомендовано с осторожностью применять препарат у пациентов, которые принимают НПВП, поскольку они имеют самый высокий риск развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта: это пациенты пожилого возраста, те, кто одновременно применяет другие НПВП или ацетилсалициловую кислоту или пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, такие как язвы и кровотечения из ЖКТ.

    Отмечается дальнейшее повышение риска возникновения побочных эффектов целекоксиба со стороны желудочно-кишечного тракта (образование язв в желудочно-кишечном тракте или другие осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта) при одновременном применении целекоксиба с ацетилсалициловой кислотой (даже в низких дозах).

    Значимое различие в безопасности применения селективных ингибиторов ЦОГ-2 + ацетилсалициловая кислота по сравнению с НПВП + ацетилсалициловая кислота в отношении ЖКТ не выявлено.

    Не следует одновременно применять целекоксиб и неаспириновые НПВП.

    У пациентов со спорадическими аденоматозными полипами, получавших целекоксиб в дозе 200 мг два раза в день и 400 мг два раза в день, отмечали увеличение числа серьезных сердечно-сосудистых событий, в основном инфаркта миокарда, по сравнению с плацебо.

    Поскольку риски развития сердечно-сосудистых заболеваний могут возрастать в зависимости от дозы и продолжительности приема целекоксиба, следует назначать максимально короткие курсы терапии и минимальные эффективные суточные дозы. Следует периодически оценивать потребность пациента в уменьшении проявления симптомов и реакций на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом.

    Пациентов с наличием значительных факторов риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) лечить целекоксибом необходимо только после тщательного осмотра.

    Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не являются заменой ацетилсалициловой кислоты при профилактике сердечно-сосудистых тромбоэмболических заболеваний, поскольку они не обладают антиагрегантным свойством. Поэтому не следует прекращать антиагрегантную терапию.

    Как и при приеме других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у пациентов, принимающих целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости в организме и отеки. Поэтому целекоксиб следует применять с осторожностью больным с сердечной недостаточностью в анамнезе, дисфункцией левого желудочка или артериальной гипертензией, а также пациентам с отеками любой другой этиологии, так как ингибирование простагландинов может привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости в организме. С осторожностью необходимо принимать пациентам, находящимся на терапии диуретиками или в группе риска развития гиповолемии.

    Как и все НПВП, целекоксиб может привести к развитию новой артериальной гипертензии или ухудшению предшествующей артериальной гипертензии, любой из которых может способствовать росту частоты возникновения сердечно-сосудистых осложнений. Поэтому в начале терапии целекоксибом и на протяжении всего курса лечения, следует постоянно контролировать артериальное давление.

    Нарушенная функция почек или печени и особенно дисфункция сердца, в большинстве случаев отмечались у пациентов пожилого возраста, поэтому они должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.

    НПВП, включая целекоксиб, может оказывать токсическое влияние на почки. Отмечено, что целекоксиб воздействовал на почки так же, как и другие препараты сравнения — НПВП. Пациенты с нарушенной функцией почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, те, кто принимал диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II и больные пожилого возраста относятся к группе повышенного риска развития почечной токсичности. При применении целекоксиба состояние таких пациентов следует постоянно контролировать.

    При применении целекоксиба сообщалось о некоторых случаях тяжелых печеночных реакций, включая фульминатный гепатит (некоторые случаи с летальным исходом), некроз печени и печеночную недостаточность (некоторые случаи с летальным исходом или такие, которые нуждались в трансплантации печени). Среди случаев, о которых сообщалось ранее, большинство тяжелых побочных реакций со стороны печени развивались в течение одного месяца после начала применения препарата целекоксиб.

    Если во время лечения у пациента нарушается функция любой системы органов, указанных выше, следует принять соответствующие меры и рассмотреть возможность прекращения лечения целекоксибом.

    Целекоксиб ингибирует CYP2D6. Может потребоваться снижение дозы препаратов, которые метаболизируются с помощью CYP2D6, хотя целекоксиб не является мощным ингибитором этого фермента.

    Пациентам со сниженным уровнем метаболизма CYP2C9 следует с осторожностью назначать целекоксиб.

    Имеются редкие сообщения о серьезных реакциях со стороны кожи, некоторые из них с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты находятся в группе высокого риска развития этих реакций в начале курса терапии (возникновение таких реакций в большинстве случаев отмечали в течение первого месяца терапии). У пациентов, получавших целекоксиб, сообщалось о развитии серьезных реакций гиперчувствительности (включая анафилактический шок, ангионевротический отек и медикаментозную сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности)). Пациенты с аллергией к сульфонамидам или с аллергическими реакциями на любой другой препарат в анамнезе имеют высокий риск развития серьезных побочных реакций со стороны кожи или реакций гиперчувствительности. При первых проявлениях сыпи на коже, слизистых оболочках или других реакциях гиперчувствительности применение целекоксиба следует прекратить.

    Целекоксиб может маскировать лихорадку и другие признаки воспаления.

    У пациентов с сопутствующей терапией варфарином, отмечались случаи серьезного кровотечения. Целекоксиб вместе с варфарином или другими антикоагулянтами для перорального применения следует принимать с осторожностью (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

    Целкокс содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа и мальабсорбции глюкозы-галактозы противопоказано применять данный препарат.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами

    Пациенты с симптомами головокружения, сонливости во время применения Целкокса должны воздерживаться от вождения автотранспортом или управления потенциально опасными механизмами.

    Симптомы: слабость, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, которые обычно проходят. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, так же очень редко могут возникнуть повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, дыхательная недостаточность и кома.

    Лечение: при подозрении на передозировку необходимо вызвать рвоту, назначить активированный уголь и обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белком.

    Форма выпуска и упаковка

    По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

    По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

    Хранить в сухом и в защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 30 ºС

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    3 года

    Не использовать по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту

    Производитель

    Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан,

    29-30/27, К.И.А. , Карачи – 74900.

    Тел: +(92-21) 111 111 511

    Факс: +(92-21) 350 5792

    ЦЕЛКОКС Инструкция по применению

    • Показания к применению
    • Способ применения
    • Побочные действия
    • Противопоказания
    • Беременность
    • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    • Передозировка
    • Условия хранения
    • Форма выпуска

    Целкокс — специфический ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
    ЦОГ-2 индуцируется в ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтезу и накоплению воспалительных простаноидов, в частности, простагландина Е2, которая вызывает воспаление, отек и боль. Противовоспалительное действие Целкокс осуществляется за счет блокирования продукции воспалительных простаноидов посредством ингибирования ЦОГ-2. В терапевтических концентрациях у человека Целкокс не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1, и благодаря этому не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ-1 в тканях, особенно в желудке, кишечнике, тромбоцитах. Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, в особенности язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов. Целкокс не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и на время кровотечения при применении в терапевтических дозах и дозах, шестикратно превышающих терапевтические.
    Фармакокинетика
    Целекоксиб при приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови (Cmax )достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Связывание с белками плазмы составляет около 97%. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях. Целекоксиб способен проникать через гемато-энцефалический барьер. Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Фармакологической активностью обладает неизмененный Целекоксиб. Основные метаболиты не обладают заметным ингибирующим действием на циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). После приема период полувыведения (T1/2) составляет 8-12 ч, клиренс – около 500 мл/мин. Целекоксиб выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом через печень, менее 1%-2% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
    Фармакокинетика в особых клинических случаях
    У лиц старше 65 лет наблюдается увеличение Cmax для Целекоксиб в 1,5 и 2 раза. При этом значения вышеупомянутых показателей выше у лиц с более низкой массой тела. Концентрация Целекоксиба в плазме крови у больных с незначительными нарушениями функции печени не отличаются. У больных со среднетяжелой печеночной недостаточностью концентрации Целекоксиб в плазме крови примерно в 2 раза выше.
    Тяжелая почечная недостаточность не влияет на клиренс Целекоксиба.

    Показания к применению

    Препарат Целкокс применяется в качестве симптоматической терапии:
    — остеоартроз
    — остеоартрит
    — ревматоидный артрит
    — острая послеоперационная боль в ортопедии

    Способ применения

    Взрослым при остеоартрозе препарат Целкокс назначают в суточной дозе 200 мг в 1 или 2 приема. При необходимости можно принимать дозу по 200 мг 2 раза в сутки.
    При остеоартрите Целкокс назначают в суточной дозе по 200 мг 1 раз в сутки или по 100 мг 2 раза в сутки. При необходимости можно принимать дозу по 200 мг 2 раза в сутки.
    При ревматоидном артрите препарат назначают в суточной дозе от 100 до 200 мг 2 раза в сутки.
    При острой послеоперационной боли рекомендуемая доза Целкокс, начальная доза 400 мг, далее по необходимости дополнительно принять 200 мг в первый же день. В последующие дни рекомендуется принимать 200мг дважды в день по необходимости. Пожилым больным коррекции режима дозирования обычно не требуется. Однако у пожилых больных с массой тела ниже средней (50 кг) рекомендуется начинать лечение с минимальной рекомендованной дозы 100 мг.
    Больным с умеренными нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется. Лечение Целкоксом больных с умеренными нарушениями функции печени следует начинать с минимальной рекомендованной суточной дозы 100 мг. Больным с легкими и умеренными нарушениями функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
    Препарат применяется в качестве симптоматической терапии.
    Максимальная суточная доза 600 мг.
    Максимальная разовая доза 200 мг.

    Побочные действия

    Часто: тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм; головная боль, головокружение, бессонница; фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; зуд, сыпь, крапивница.
    Редко: повышение аппетита, отрыжка, сухость во рту, рвота, запор; стоматит, гастрит, нарушение функции печени; нечеткость зрения, боль в глазах, глаукома; внутричерепная гипертензия, тревожность, депрессия, атаксия, судороги икроножных мышц, гипестезия, мигрень, невралгии, нейропатия, парестезия, вертиго, нервозность, сонливость, астения, общая слабость; артериальная гипертензия, стенокардия, инфаркт миокарда; тахикардия, сердцебиение, периферические отеки, пастозность лица, чувство «прилива»; анемия; кашель, одышка, бронхоспазм, ларингит, бронхит, пневмония; нарушение слуха, отит среднего уха; боль в молочной железе, фиброаденоз и неоплазма молочной железы, дисменорея, вагинит, осложнения со стороны предстательной железы; сахарный диабет; повышение АСТ и АЛТ, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, повышение креатинина, азота, мочевины в крови; повышение массы тела; дерматит, острые генерализованные гнойничковые высыпания на коже.
    Очень редко: дисфагия, мелена; эзофагит, панкреатит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, осложненная перфорацией, желудочно-кишечное кровотечение; лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения; гипогликемия, гипонатриемия; недостаточность кровообращения II-III стадии; легочная эмболия; цереброваскулярный васкулит, фатальные внутричерепные кровоизлияния; острое нарушение функции почек, интерстициальный нефрит; алопеция, светочувствительность, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенсон — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидная реакция, отёк Квинке; конъюнктивит, внутриглазные кровоизлияния, закупорка сосудов клетчатки (артерий или вен); артралгия, миозит; суицид.

    Противопоказаниями к применению препарата Целкокс являются:
    — повышенная чувствительность к целекоксибу и другим компонентам препарата
    — больные пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на препарат ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая специфические ингибиторы ЦОГ-2
    — хроническая почечная недостаточность с клиренсом креатинина <30 мл/мин
    — тяжелые нарушения функции печени (альбумин в сыворотке < 25 г/л)
    — хроническая сердечная недостаточность
    — острый инфаркт миокарда и инсульт
    — операции аорто-коронарного шунтирования и послеоперационный период
    — наследственная непереносимость фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактозы, мальабсорбция глюкозы -глактозы
    — пептическая язва в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника
    — беременность и период лактации
    — детский и подростковый возраст до 18 лет

    Беременность

    При беременности принимать препарат Целкокс противопоказано.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    НПВС могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов ангиотензин превращающего фермента (АПФ), что следует учитывать при одновременном применении Целкокс и ингибиторов АПФ. Целкокс может снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидных диуретиков за счет уменьшения почечного синтеза противоуретического гармона (ПГ).
    Возможно одновременное применение Целкокс и ацетилсалициловой кислоты в низких дозах, однако следует учитывать, что при таком сочетании возрастает риск изъязвления ЖКТ и других осложнений, в сравнении с применением одного Целкокс. В связи с отсутствием действия на тромбоциты Целкокс нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
    Целкокс является ингибитором изофермента CYP2C9 цитохрома P450, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия с другими лекарственными средствами (ЛС), которые биотрансформируются с участием этого изофермента. Целкокс, хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, ингибирует его, поэтому существует потенциальная возможность взаимодействия с лекарственными средствами , метаболизирующимися с участием этого изофермента. При одновременном применении Целкокса с ингибитором CYP2C9 флуконазолом, повышается плазменная концентрация Целкокс (флуконазол ингибирует метаболизм Целкокс), поэтому при необходимости такого сочетания следует назначать Целкокс в минимальной рекомендованной дозе.
    При одновременном применении Целкокс (200 мг дважды в день) и препаратов лития (450 мг дважды в день) плазменный уровень лития в равновесном состоянии повышается на 17% в сравнении с таковым у пациентов, получающих только препараты лития. У пациентов, получающих препараты лития, следует осуществлять тщательный контроль концентрации лития в сыворотке после начала терапии Целкокс и после изменения его режима дозирования. Влияния Целкокса на фармакокинетику и/или фармакодинамику субстратов CYP2C9 глибурида, фенитоина, толбутамида и варфарина клинически значимых взаимодействий нет. Тем не менее, при совместном применении Целкокса с варфарином следует применять меры предосторожности, поскольку варфарин создает для таких больных повышенный риск осложнений в виде кровотечений. Поэтому следует тщательно контролировать антикоагулянтную активность, особенно в первые несколько дней после начала или изменения терапии Целкокс у пациентов, получающих варфарин или аналогичные ЛС (повышен риск возникновения кровотечений).
    Целкокс не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метотрексата. Не выявлено клинически значимого взаимодействия Целкокса с пароксетином, кетоконазолом.
    Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. Целекоксиб может снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов.
    Особые указания
    Применение Целкокс у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки возможно только в случае полной ремиссии заболевания. Следует соблюдать осторожность (как и при применении других НПВС) при назначении больным с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости, т.к. в отдельных случаях у больных, принимающих Целкокс, наблюдались задержка жидкости и отеки. Целкокс можно применять с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты. При снижении активности цитохрома P450CYP2C9 следует назначать Целкокс с осторожностью, поскольку в этом случае может чрезмерно повышаться уровень целекоксиба в плазме.
    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами
    Пациенты с симптомами головокружения, сонливости во время применения Целкокса должны воздерживаться от вождения автотранспортом или управления потенциально опасными механизмами.

    Симптомы передозировки препаратом Целкокс: сонливость, вялость, боль в эпигастрии, тошнота, рвота, возможно кровотечение из ЖКТ, редко — гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома, могут наблюдаться анафилактоидные реакции.
    Лечение: вызвать рвоту и/или промывание желудка и/или введение активированного угля (60–100 г — взрослым) и/или осмотические слабительные могут быть показаны в течение 4 ч после приема. Необходимо проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия не эффективны из-за высокого связывания с белками.

    Условия хранения

    Хранить при температуре от 15°C до 30°C, в сухом, защищенном от света месте
    Хранить в оригинальной упаковке.
    Хранить в недоступном для детей месте!

    Форма выпуска

    Целкокс — капсулы 100 мг, 200 мг.
    По 10 капсул в алюминиевую контурную ячейковую упаковку.
    По 2, 5 и 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
    Cостав:
    1 капсула Целкокс содержит активное вещество- целекоксиб 100 мг или 200 мг.
    Вспомогательные вещества: лактоза, натрия лаурил сульфат, повидон К-30, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,
    состав оболочки капсулы: азорубин (Е122), FD&C синий 1, FD&C желтый 6, титана диоксид (Е171), желатин (для капсул 100 мг), краситель FD&C синий, FD&C желтый 6, титана диоксид, желатин (для капсул 200 мг).

    Основные параметры

    Название: ЦЕЛКОКС
    Код АТХ: M01AH01 — Целекоксиб

    ЦЕЛЕКОКСИБ-ВИАЛ 0,2 N30 КАПС

    Твердые желатиновые капсулы размер 1, крышечка — синего цвета, корпус — почти белого; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

    Состав

    Фармакодинамика

    Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счёт ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отёк и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу- 1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
    Влияние на функцию почек
    Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 (ТхВ2) и выведение почками 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН), транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отёков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приёма неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

    Фармакокинетика

    Всасывание
    При приёме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Сmах) в плазме примерно через 2-3 часа. Сmах в плазме после приема 200 мг — 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Сmах, и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально.
    Влияние приема пищи
    Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Сmах примерно на 4 часа и повышает полное всасывание примерно на 20%.
    Распределение
    Связь с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.
    Метаболизм
    Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2C9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность цитохрома Р450 CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2C9*3 полиморфизм, который ведет к уменьшению эффективности энзимов.
    Выведение
    Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27% соответственно), менее 1% принятой дозы — в неизмененном виде. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применений равновесные концентрации в плазме достигаются к 5 дню. Вариабельность основных фармокинетических параметров (AUC, Сmах, период полувыведения) составляет около 30%. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 500 л/70 кг у молодых здоровых взрослых людей, что указывает на широкое распределение целекоксиба в ткани.
    Особые группы пациентов
    Пожилые пациенты
    У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmах, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них, при прочих равных условиях, достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.
    Расовая принадлежность
    У представителей негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.
    Нарушение функции печени
    Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.
    Нарушение функции почек
    У пациентов пожилого возраста со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) > 65 мл/мин/1,73 м2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1,73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба.
    Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.

    На фоне приема целекоксиба возможны следующие реакции со стороны органов и систем со следующей градацией по частоте: очень часто — ≥10%; часто — ≥1 и <10%; нечасто — ≥0,1 и <1%; редко — ≥0,01 и <0,1%; очень редко — <0,01%.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки; нечасто — ухудшение течения артериальной гипертензии, повышение артериального давления (АД), аритмия, ощущение «приливов», ощущение сердцебиения, тахикардия; редко — хроническая сердечная недостаточность, ишемический инсульт и инфаркт миокарда; очень редко — васкулит.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); нечасто — рвота; редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко — перфорация кишечника, панкреатит.
    Со стороны нервной системы: часто — головокружение, бессонница; нечасто — беспокойство, повышение мышечного тонуса, сонливость; редко — спутанность сознания (психоз), галлюцинация; очень редко — кровоизлияние в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусового ощущения, потеря обоняния.
    Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто — инфекция мочевых путей; редко — острая почечная недостаточность, гипонатриемия; очень редко — интерстициальный нефрит, нефротический синдром, нарушение функции почек.
    Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто — фарингит, ринит; очень редко — тромбоэмболия легочной артерии.
    Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд, кожная сыпь; нечасто крапивница, экхимозы; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности), острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит.
    Со стороны крови: нечасто — анемия, тромбоцитопения.
    Со стороны органов чувств: нечасто — ощущение «шума» в ушах, «нечеткость» зрительного восприятия, конъюнктивит.
    Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек, очень редко — буллезные высыпания; очень редко — анафилактическая реакция.
    Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — повышение активности “печеночных” ферментов; редко — гепатит; очень редко — печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени, холестаз, холестатический гепатит, желтуха.
    Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушение менструального цикла; частота неизвестна — снижение фертильности у женщин.
    Общие: нечасто — обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, отек лица, боль в грудной клетке.

    Особенности продажи

    рецептурные

    Особые условия

    Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.
    Влияние на сердечно-сосудистую систему
    Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих целекоксиб, его следует применять в наименьших эффективных дозах и максимально короткими периодами (на усмотрение лечащего врача). Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.
    При применении НПВП (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.
    В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например, ацетилсалициловую кислоту) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений.
    Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения.
    Влияние на желудочно-кишечный тракт
    У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
    Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно- кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам.
    Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами
    Сообщалось о серьезных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения препаратом или изменения его дозы должна контролироваться антикоагулянтная активность.
    Задержка жидкости и отеки
    Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.
    Влияние на функцию почек
    Длительное применение НПВП может привести к папиллярному некрозу почек или другим нарушениям функции почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Нефротоксичность отмечается так же у пациентов, Pg которых играют компенсационную роль в поддержании почечного кровотока. Применение НПВП у данной группы пациентов может привести к дозозависимому уменьшению образования Pg и, вторично, снижению почечного кровотока, которое приводит к нарушению функции почек. Риск нефротоксичности высокий у пациентов с исходным нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, одновременно принимающих диуретики, ИАПФ, АРА II, и у пациентов пожилого возраста. Нефротоксический эффект, как правило, обратим при отмене терапии НПВП.
    Пациентам с нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью. Необходимо тщательно контролировать функцию почек. Так же следует соблюдать осторожность пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб.
    Влияние на функцию печени
    Целекоксиб не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью). Целекоксиб следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе.
    В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени, печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба.
    У пациентов с симптомами и/или лабораторными признаками нарушения функции печени следует контролировать более тяжелые реакции со стороны печени во время лечения препаратом. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) или системные проявления (например, эозинофилия, кожная сыпь и пр.) следует отменить препарат и обратиться к лечащему врачу.
    Анафилактические реакции
    При приеме Целекоксиба были зарегистрированы редкие случаи анафилактических реакций и ангионевротического отека.
    Препарат Целекоксиб, обладающий жаропонижающим действием, может снизить диагностическое значение лихорадки, что затрудняет диагностику инфекции.
    Серьезные реакции со стороны кожных покровов
    Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Риск появления таких реакций более высок у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности.
    Терапия глюкокортикостероидами (ГСК)
    Не следует заменять терапию ГКС препаратом при лечении глюкокортикостероидной недостаточности. При внезапном прекращении приема ГКС развивается синдром «отмены».
    Влияние на органы кроветворения
    У пациентов на фоне приема препарата иногда наблюдается анемия. При наличии симптомов анемии или кровопотери следует контролировать показатели гемоглобина и гематокрита. Препарат в указанных дозировках, как правило, не оказывает влияния на количество тромбоцитов, показатели протромбинового времени и активированного частичного тромбопластинового времени, а также не влияет на агрегацию тромбоцитов.
    Бронхиальная астма в анамнезе
    Применение препарата у пациентов с бронхиальной астмой, провоцируемой приемом НПВП, может вызвать тяжелый бронхоспазм, который может быть фатальным. Существует перекрестная реактивность в виде бронхоспазма между ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП. Таким пациентам не следует применять препарат Целекоксиб.
    Пациенты пожилого возраста
    Нет существенных различий в эффективности препарата у пациентов пожилого возраста в сравнении с молодыми добровольцами. По данным постмаркетингового применения у пациентов пожилого возраста чаще, чем у молодых пациентов отмечались случаи спонтанных сообщений о нежелательных явлениях со стороны органов пищеварения с летальным исходом и развитии острой почечной недостаточности.
    Медленный метаболизм субстратов изофермента CYP2C9
    Пациентам с известным медленным метаболизмом субстратов изофермента CYP2C9 (на основе генотипа или в анамнезе) или с подозрением на такое состояние следует применять препарат с осторожностью. Рекомендуется начать терапию с начальной рекомендуемой дозы, уменьшенной в 2 раза.
    Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
    Специальная информация по вспомогательным веществам
    Препарат содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
    Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами:
    Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

    Показания

    — Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.
    — Болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли).
    — Лечение первичной дисменореи.
    Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

    — Гиперчувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата.
    — Повышенная чувствительность к другим производным сульфонамидам.
    — Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе).
    — Период после проведения операции аортокоронарного шунтирования.
    — Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, в том числе внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него.
    — Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.
    — Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.
    — Сердечная недостаточность (II — IV функциональный класс по классификации NYHA).
    — Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии.
    — Беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
    — Тяжёлая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью) (нет опыта применения).
    — Тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.
    — Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
    — Возраст до 18 лет (нет опыта применения).
    С осторожностью:
    Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori, печеночная порфирия, одновременное применение с дигоксином, антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), глюкокортикостероидами (ГКС) для приема внутрь (например, преднизолон), диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), ингибиторами изофермента CYP2C9, задержка жидкости и отеки, нарушение функции печени средней степени тяжести (см. раздел «Особые указания»), заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия (см. раздел «Особые указания»), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин), пациенты пожилого возраста, длительное применение НПВП, тяжелые соматические заболевания, туберкулез, алкоголизм, у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние, системная красная волчанка или другие аутоиммунные заболевания.
    Беременность и лактация:
    Опыт применения Целекоксиба при беременности недостаточный. Потенциальный риск применения препарата при беременности не установлен, однако исключить его нельзя.
    При применении НПВП, включая целекоксиб, вследствие ингибирования синтеза Pg, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. При планировании беременности или проведении обследования по поводу бесплодия следует рассмотреть вопрос об отмене целекоксиба. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза Pg, при применении во время беременности, особенно в III триместре беременности, может вызывать слабость родовой деятельности и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза Pg на ранних сроках беременности может негативно отразиться на течении беременности.
    Имеются ограниченные данные о выведении целекоксиба с грудным молоком. Учитывая потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка и необходимость применения целекоксиба для матери, следует оценить целесообразность грудного вскармливания.

    Лекарственное взаимодействие

    Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.
    Индукторы изофермента CYP 2С9: Одновременное применение индукторов CYP 2С9, таких как рифампицин, хлорфенамина, прометацина, колестирамина, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба.
    Варфарин и другие антикоагулянты (например, препараты кумарина, сульфонамиды): при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени.
    Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9.
    Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9) целекоксиб следует применять в наименьшей рекомендованной дозе (см. раздел «Способ применения и дозы»).
    Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.
    Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) / антагонисты ангиотензина II: ингибирование синтеза простагландинов может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ и/или антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие должно приниматься во внимание при применении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ и/или антагонистами ангиотензина II. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на артериальное давление.
    У пожилых пациентов, обезвоженных (в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы.
    Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба.
    Пероральные контрацептивы: не отмечалось клинически значимого влияния на фармакокинетику контрацептивной комбинации (1 мг норэтистерон / 35 мкг этинилэстрадиол). При приеме мифепристона, целекоксиб может быть использован через 8-12 дней после приема мифепристона, так как НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы.
    Литий: отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба.
    Другие НПВП: следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).
    Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магнийсодержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.
    Дигоксин: возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови при совместном применении с целекоксибом.
    Противодиабетические средства для перорального применения: возможно усиление гипогликемического эффекта.
    Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение целекоксиба и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови).
    Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения целекоксиба, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения.
    Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

    Целкокс

    Целкокс

    О препарате:

    Высокоселективный нестероидный противовоспалительный препарат, специфический ингибитор ЦОГ-2, представитель класса коксибов, проявляет противовоспалительное и анальгезирующее действие. Применяется преимущественно в ревматологии.

    Показания и дозировка:

    Применяется Целекокс для:

    • симптоматического лечения остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
    • облегчения болевого синдрома: боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли;
    • лечения первичной дисменореи.
    • Остеоартрит. Обычно рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов повышение дозы до 200 мг 2 раза в сутки может повысить эффективность препарата.
    • Ревматоидный артрит. Начальная рекомендуемая суточная доза — 200 мг в 2 приема. При необходимости позже эту дозу можно повысить до 200 мг 2 раза в сутки.
    • Анкилозирующий спондилит. Рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг/сут в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов повышение дозы до 400 мг/сут в 1 или 2 приема может повысить эффективность препарата.

    Пациенты пожилого возраста (>65 лет). Как и у взрослых пациентов более молодого возраста, лечение следует начинать с дозы 200 мг/сут. При необходимости дозу можно повысить до 200 мг 2 раза в сутки. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста с массой тела <50 кг.

    Передозировка:

    У добровольцев назначение целекокса в дозе до 1,2 г/сут в 1–2 приема повторно не вызывало клинически значимых симптомов передозировки. В случаях возможной передозировки проводят симптоматическое лечение. Проведение диализа, вероятно, малоэффективно.

    Побочные эффекты:

    • Редко — боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея;
    • при длительном применении в высоких дозах — изъязвление слизистой оболочки пищеварительного тракта, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение из десен, повышение активности печеночных трансаминаз;
    • головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, депрессия, возбуждение; снижение слуха, шум в ушах; повышение АД, тахикардия;
    • снижение устойчивости к инфекциям дыхательных путей, боль в горле, кашель, одышка, бронхоспазм;
    • почечная недостаточность, отечный синдром;
    • агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
    • аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, отек Квинке);
    • алопеция, потливость.

    Противопоказания:

    • бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВC, включая другие ингибиторы ЦОГ-2;
    • состояние после операции аортокоронарного шунтирования;
    • пептическая язва в фазе обострения;
    • желудочно-кишечное кровотечение;
    • воспалительные заболевания кишечника;
    • сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA);
    • клинически подтвержденная ИБС;
    • заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания тяжелой степени;
    • тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения);
    • почечная недостаточность тяжелой степени (нет опыта применения);
    • беременность;
    • период лактации (грудное вскармливание);
    • детский и подростковый возраст до 18 лет (нет опыта применения);
    • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
    • повышенная чувствительность к сульфонамидам.

    Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

    При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.

    При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), целекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе. Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.

    Ингибирование синтеза простагландинов может уменьшить эффект ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие следует принимать во внимание при назначении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ/антагонистами ангиотензина II. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на АД.

    У пациентов пожилого возраста, у пациентов с обезвоживанием (в т.ч. получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы.

    Известные ранее НПВС у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет ингибирования почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при назначении целекоксиба.

    Не отмечалось клинически значимого влияния целекоксиба на фармакокинетику комбинированных контрацептивных препаратов, содержащих 1 мг норэтистерона/35 мкг этинилэстрадиола).

    Отмечалось повышение концентрации лития в плазме примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны быть под тщательным наблюдением при назначении или отмене целекоксиба.

    Не отмечалось клинически значимого взаимодействия между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магнийсодержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.

    Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

    Следует избегать одновременного применения целекоксиба с другими НПВС (не содержащими ацетилсалициловую кислоту).

    Состав и свойства:

    Состав:

    Целекоксиб.

    Форма выпуска:

    Капсулы 200 мг №10.

    Фармакологическое действие::

    Целекокс обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

    Целекокс уменьшает выведение с мочой простагландина E2 и 6-кето-простагландина F1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1). У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения АД и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.

    Условия хранения:

    Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности – 3 года.

    Код ATX

    M Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы
    M01 Противовоспалительные и противоревматические препараты
    M01A Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
    M01AH Коксибы
    M01AH01 Целекоксиб

    Коксибы – есть ли будущее у этой группы препаратов?

    Коксибы – группа лекарств, разработанная для борьбы с болью и воспалением с минимальным побочным действием на ЖКТ. Однако выяснилось, что некоторые из них существенно повышают риск развития инфаркта. Насколько они опасны? Есть ли у этих препаратов будущее?

    Скандальная история коксибов

    Коксибы относятся к нестероидным противовоспалительным средствам. Это препараты селективные, то есть действующие избирательно на определённое звено в развитии патологии. У них имеются преимущества перед обычными нестероидными препаратами. Особенно это касается случаев болевого синдрома у людей с рисками кровотечения в желудке.

    Начиналась история коксибов позитивно. Ученые разрабатывали их в двух лабораториях США Merck & Co (там создали рофекоксиб) и в Университете Бригама Янга (в нем придумали целекоксиб). И вот в 1999-м компании с помпой представили новые препараты Виокс и Целебрекс. Новинки вызвали резонанс и быстро обрели популярность.

    Уже через пять лет после запуска разразился скандал. Произошел крупнейший отзыв за всю историю фармации. Компания Merck & Co убрала с рынка препарат Виокс. Выяснились страшные факты – постоянное использование такого коксиба, как рофекоксиб, в разы увеличивает риск инфаркта.

    При этом к осени 2004 года, по очень приблизительным подсчетам и весьма неточным данным, препарат успели принять 80 млн людей. Они облегчали Виоксом проявления остеоартрита и купировали боли. То есть люди употребляли Виокс, даже не подозревая, какие могут быть последствия!

    Срочное снятие с продаж препарата поддержал FDA, лицензию Виокса отозвали. Но это было лишь начало развертывания клубка проблем, которые вызывают коксибы. Некоторые из исследований целекоксиба прямо указали: препарат способен привести к осложнениям в работе сердца и сосудов. Риски вырастают на 37 %. Открывшиеся факты заставили FDA изменить инструкции по использованию всех нестероидных противовоспалительных лекарств.

    В инструкции добавили предупреждения о рисках, связанных с сердцем и сосудами. И всё же с рынка вскоре убрали и вальдекоксиб (был отозван из-за синдрома Стивенса-Джонсона, а не в связи с риском сердечно-сосудистых нарушений). Скоро запретили и лумиракоксиб – из-за осложнений на печень. Интересный факт: эторикоксиб и парекоксиб даже не были допущены к использованию в США – той самой стране, где их и разработали.

    Увы, фармацевтический рынок не любит так легко расставаться с прибылью. Несмотря на все предупреждения о рисках, рофекоксибом лечат в ряде стран, в том числе на Украине, а лимиракоксибом – в латиноамериканских странах. Но странами с неразвитой экономикой и низким уровнем жизни дело не ограничивается. Например, парекоксиб и эторикоксиб применяют по всему миру, в благополучной Европе в том числе. Стоит отметить, что в США из всех коксибов лишь целекоксибом продолжают лечить в широких масштабах. Но другие коксибы там не используют.

    История на этом не закончилась. В 2006 году FDA запустило новое расследование, в котором приняли участие 24 тысячи людей с остеоартритом. Воздействие целекоксиба врачи отслеживали по нескольким параметрам: на предмет инфаркта, инсульта и смерти из-за болезни сердца либо сосудов.

    Итоги, обнародованные в авторитетном издании The New England Journal of Medicine в 2016-м, оказались сюрпризом для общественности, особенно если вспомнить об отзыве с рынка некогда популярных коксибов. Вывод исследователей: безопасность целекоксиба при употреблении его в правильной дозировке такая же, как у ибупрофена. И примерно в этот же период ряд исследований показал: эторикоксиб еще безопаснее целекоксиба по влиянию на сердце.

    Однако такой оптимизм разделяют не все. Некоторые медицинские источники утверждают: эторикоксиб пока изучен мало, не в той мере, чтобы говорить о его стопроцентной безопасности. Также стоит упомянуть, что международные рекомендации безусловно ограничивают применение коксибов у пациентов с ишемической болезнью сердца и инсультом.

    Коксибы: будущее и возможные альтернативы

    Возможно, будущее у данной группы препаратов есть. Исследования безопасности коксибов, скорее всего, продолжат, так как на сегодняшний день изучены они еще очень плохо. Например, эторикоксиб – явно недостаточно. Выяснили только, что он плохо влияет на артериальное давление. Пить коксибы, думая, что они безопасны, и надеясь, что не будет последствий для сердца и сосудов, довольно опрометчиво. Некоторые специалисты говорят также о возможном вреде коксибов для работы почек. Есть вероятность, что лет через 10 откроются очередные шокирующие факты о побочных эффектах коксибов. Тем, кто не хочет рисковать здоровьем, всё же стоит задуматься об альтернативе.

    Болят суставы? Не нужно сразу искать обезболивающий эффект в лекарствах на химической основе. Обратите внимание на препараты, основанные на природных компонентах, которые в перспективе не навредят здоровью. Есть комплексы, способные укрепить хрящевую ткань без негативных последствий для сердца, поскольку содержат лишь необходимые организму витамины и макро- и микроэлементы, аминокислоты и другие вещества.

    ПОЛЕЗНО УЗНАТЬ: О ЗАБОЛЕВАНИЯХ СУСТАВОВ

    Как избежать болей в суставах?

    О том, как избежать болей в суставах, никто не задумывается – гром-то не грянул, зачем ставить громоотвод. Между тем от артралгии – так называется этот вид боли – страдают половина людей старше сорока лет и 90 % тех, кому больше семидесяти. Так что профилактика боли суставов – то, о чем стоит подумать, даже если вы…

    Власть гормонов. Какие активные вещества регулируют восстановление хряща?

    Состояние человека, слаженность работы органов его тела во многом определяются гормональным балансом. Восстановление хряща также подчинено влиянию вездесущих регуляторов жизни. Без нормализации гормонального фона полноценная регенерация сустава невозможна. За какие нити дёргает невидимый кукловод – эндокринная система, воздействуя на хрящевую ткань? Тестостерон Этот гормон вырабатывается половыми железами и корой надпочечников, как в мужском организме, так…

    О ЗАБОЛЕВАНИЯХ КОСТЕЙ

    Как выбрать лучший комплекс витаминов для укрепления костей

    Заботиться о здоровье костей актуально в любом возрасте. Для детей это важная профилактика рахита, а для взрослых – переломов и остеопороза. Однако спектр продукции для решения этих задач, настолько широк, что потеряться и ошибиться в выборе проще простого. Лучший комплекс витаминов для костей, если верить рекламным роликам, должен насытить кости кальцием и запереть его там…

    О ЗАБОЛЕВАНИЯХ СОЕДИНИТЕЛЬНОЙ ТКАНИ О ВИТАМИНАХ ДЛЯ КОСТЕЙ

    Пусть всегда будет солнце! Для чего нужен витамин Д?

    Солнечный свет для человека – не только источник хорошего настроения, радости и счастья. При его попадании на сетчатку глаза и кожу в организме запускается большое количество физиологических процессов, например, синтез кальциферола. Для чего нужен витамин Д, помимо улучшения всасывания кальция? Как компенсировать его дефицит, если пребывание под ультрафиолетовыми лучами солнца нежелательно для человека? Для чего…

    Целекоксиб: инструкция по применению, аналоги и цена

    Целекоксиб относится к препаратам группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и эффективно снимает болевой синдром при дегенеративных патологиях суставов. Помимо этого, медикамент может использоваться в качестве жаропонижающего средства при терапии некоторых заболеваний.

    Состав и формы выпуска

    Препарат производится в виде капсул или таблеток. Содержание действующего вещества (целекоксиба) может быть 100 или 200 мг, на что указывает соответствующая маркировка. Вспомогательные компоненты, входящие в состав медикамента, включают в себя повидон, стеарат магния, кроскармеллозу натрия, лаурилсульфат натрия и моногидрат лактозы. Капсульная оболочка состоит из титановых белил, желатина и гидроксида железа. Также используются чернила для маркировки, в состав которых входят:

    • Шеллак.
    • Изопропанол.
    • Бутанол.
    • Водный аммиак.
    • Пропиленгликоль.
    • Красители (для жёлтого цвета — E172 или оксид железа, для голубого — алюминиевый лак на основе индиготина или E132).

    Капсулы имеют твёрдую желатиновую оболочку, причём эта форма выпуска с концентрацией активного вещества 100 мг имеет белую, а 200 мг — жёлтую окраску. Содержимое представляет собой гранулированный порошок белого цвета. Количество капсул в картонной упаковке может равняться 10 или 20 штукам. Хранить препарат следует в тёмном месте, защищённом от солнечных лучей, при комнатной температуре. Срок годности со дня изготовления — 3 года.

    Фармакологическое действие

    Препарат является высокоселективным блокатором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Механизм анальгетического действия основан на угнетении синтеза и выработки простагландинов Е1 и Е2, играющих важную роль в развитии воспалительного процесса, а также усиливающих чувствительность болевых рецепторов.

    При этом рекомендованные терапевтические дозы не ингибируют синтез ферментов ЦОГ-1, а также не провоцируют агрегации (склеивания) тромбоцитов, что значительно снижает риск возникновения побочных эффектов после приёма препарата. Подавление выработки простагландинов Е2 может привести к реабсорбции петли Генле, соединяющей дистальный и проксимальный канальцы. Снижение реабсорбции воды в собирательных трубочках может значительно снизить действие вазопрессина (антидиуретического гормона).

    Препарат не угнетает выделительную способность почек, причем даже у пациентов, имеющих хроническую почечную недостаточность. Скорость клубочковой фильтрации остаётся в пределах допустимых значений. Целекоксиб (до вывода препарата из организма) временно снижает скорость выведения натрия.

    Всасывание, метаболизм и выведение

    Действующее вещество быстро всасывается в кровь, не взаимодействуя с эритроцитами, и практически полностью связывается с белками плазмы (97%). Максимальная концентрация препарата обнаруживается через 3 часа после приёма, C-max при употреблении дозы в 200 мг составляет 705 нг/мл. Равновесная концентрация достигается на 5 день. При одновременном приёме препарата вместе с жирной и калорийной пищей время достижения максимальной концентрации увеличивается на 1−2 часа. Вещество способно проникать сквозь гемато-энцефалический барьер.

    Основными процессами при метаболизме целекоксиба являются окисление, гидроксилирование и глюкуронирование (частично) при участии изоферментов CYP2C9 (цитохром P450). Биотрансформация вещества осуществляется преимущественно в печени. Большая часть (57%) выходит через желудочно-кишечный тракт вместе с калом, 27% — через почки, причём около 1% в моче остаётся в неизмененном виде.

    Период полувыведения составляет от 8 до 12 часов (в том числе и при повторном приёме препарата), показатели почечного клиренса — около 500 мл/мин. В зависимости от индивидуальных особенностей пациента и патологии основные фармакокинетические параметры могут варьироваться с незначительной погрешностью.

    Фармакокинетика в особых случаях

    При лечении пожилых пациентов следует учитывать их массу тела, так как обычно она ниже, чем у молодых. Чем меньше вес, тем выше концентрация активного вещества в крови. Это значит, что возрастает риск передозировки и возникновения нежелательных побочных явлений. Коррекция дозы также требуется и для лиц, имеющих массу до 50 кг. В таких случаях допустима терапия только с наименьшей дозировкой из числа рекомендованных.

    Показатели биологической доступности целекоксиба, а также площадь графика «концентрация-время» (AUC) для представителей негроидной расы превышает показатели европейцев на 40%. Поскольку на текущий момент не изучены причины этого явления и возможные последствия, рекомендуется либо использовать тот или иной аналог препарата, либо проводить лечение с низкой дозировкой.

    Лёгкая печёночная недостаточность не является противопоказанием для приёма медикамента. Тяжёлые степени заболевания печени, наоборот, требуют повышенного внимания как к дозировке препарата (концентрация целекоксиба у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью в два раза превосходит таковую у здоровых пациентов), так и к самому ходу лечения.

    Так как за вывод вещества из организма отвечает в большей степени печень, чем почки, то почечная недостаточность (в том числе при скорости клубочковой фильтрации в 35−60 мл/мин/кв.сантиметр) не влияет на основные показатели фармакокинетики. Это делает приём препарата допустимым при таких заболеваниях.

    Препарат отпускается по рецепту и может назначаться только лечащим врачом. Целекоксиб полезен как для комплексного лечения в составе медикаментозной политерапии, так и для снятия болезненных симптомов и облегчения самочувствия больного. Согласно инструкции по применению Целекоксиб (в таблетках или, точнее, в капсулах) показан в следующих случаях:

    • Артрит (в том числе его разновидности — ревматический, ревматоидный, псориатический и реактивный).
    • Остеоартроз.
    • Анкилозирующий спондилоартрит и спондилит.
    • Подагрические приступы, атаки и обострения (для купирования болевого синдрома).
    • Воспаление синовиальной оболочки суставов (синовит в реактивной форме).
    • Болезненная дисменорея (в том числе первичная), но при условии, что болевой синдром не связан с гинекологическими патологиями.
    • Колоректальные полипы (в качестве дополнительного лечения).
    • Травмы и ушибы после сверхтяжёлых физических нагрузок.

    Болезненные ощущения в области спины, которые связаны с патологиями опорно-двигательного аппарата либо с суставными заболеваниями, также могут быть причиной для назначения этого медикамента.

    Основные противопоказания

    Индивидуальная непереносимость отдельных компонентов, входящих в состав препарата, а также гиперчувствительность пациента к группе нестероидных противовоспалительных средств является противопоказанием для приёма Целекоксиба. Также применять медикамент не рекомендуется лицам до 18 лет по причине отсутствия клинических исследований о безопасности препарата для этой возрастной группы. Помимо этого, приём препарата запрещён при следующих патологиях:

    • Аллергические реакции и непереносимость сульфонамида и его производных.
    • Декомпенсированное нарушение функции миокарда, ишемическая болезнь сердца, перенесённый инфаркт и коронарное шунтирование (так как препарат повышает риск инсульта и инфаркта).
    • Гипокалиемия.
    • Воспалительные заболевания кишечника и желудка (регионарный энтерит, язва желудка и 12-перстной кишки, трансмуральный илеит в острой стадии, неспецифический язвенный колит).
    • Резкие перепады давления, перенесённый геморрагический инсульт и другие нарушения мозгового кровообращения.
    • Хронические воспалительные заболевания дыхательных путей, поллиноз (появление полипов в носу).
    • Субарахноидальное кровоизлияние в результате разрыва аневризмы. Сюда же следует отнести и прочие виды внутреннего кровотечения, в том числе и желудочно-кишечные.
    • Тяжёлая почечная и печёночная недостаточность (при показателях креатининового клиренса менее 30 мл/мин).
    • Цереброваскулярные патологии.

    Нарушения обмена веществ, туберкулёз, сахарный диабет, склонность к аллергическим реакциям (крапивница), инфицирование бактерией хеликобактер пилори и заболевания ЖКТ лёгкой степени тяжести не относятся к явным противопоказаниям, но терапия в этом случае должна проходить только под медицинским наблюдением.

    Употребление алкоголя во время лечения должно быть исключено, не говоря уже об одновременном употреблении. Взаимодействие этанола и медикамента способно нанести серьёзный ущерб здоровью. Табакокурение повышает риск кровотечений в пищеварительном тракте.

    Беременность и период лактации

    Клинические исследования о влиянии препарата на течение беременности у женщин и на эмбрион не проводились. Также неизвестно, способен ли активный компонент проникать в грудное молоко, поэтому в период вскармливания приём препарата следует отменить.

    Эксперименты, проводившиеся на кроликах, выявили возникновение отдельных тератогенных эффектов (врождённые деформации грудной клетки и рёбер, дефекты сердечной перегородки). У крыс наблюдалось появление диафрагмальной грыжи (с частотой, зависящей от величины дозы). Имеющиеся данные позволяют сделать вывод о потенциальной опасности препарата для эмбриона, вследствие чего беременность считается противопоказанием к приёму Целекоксиба до получения новых клинических сведений.

    Побочные эффекты

    Медикамент клинически доказал свою безопасность при приёме в терапевтических дозах. Но превышение дозировки, невыявленная (неизвестная для самого пациента) чувствительность к тому или иному компоненту, а также особенности протекания патологий могут привести к ряду побочных эффектов:

    • Аллергические реакции в виде дерматозной сыпи, алопеции, покраснения и шелушения участков кожи, возникновения волдырей, отёчности и зуда. Редко — нарушения иммунной системы (буллезные высыпания).
    • Головокружения, боль в голове, помутнение сознания, чувство вялости, усталости, тревожности, шум в ушах, временные расстройства зрения, сонливость или бессонница. Сюда же следует отнести гриппоподобный синдром, снижение аппетита и общего тонуса организма. В редких случаях — появление инсомнии и галлюцинаций.
    • Нарушения функционирования желудочно-кишечного тракта — диарея либо запор, тошнота и позывы к рвоте, метеоризм, вспучивание живота, болевой синдром в брюшной области. Редко — кровотечения в области кишечника, диспепсия. Очень редко — панкреатит, разрыв стенок пищевода, а также возникновение язвенной болезни.
    • Инфекции верхних дыхательных путей, приступы кашля, синусит, фарингит, бронхит.
    • Повышение или понижение давления, усиленное сердцебиение, тахикардия, аритмия. При артериальной гипертензии — её усиление.
    • Реакция со стороны системы кроветворения. Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, экхимозы.
    • Появление почечных патологий (в том числе инфекционных) — тубулоинтерстициальный нефрит.
    • Менструальные дисфункции.

    Возникновение любого побочного эффекта требует незамедлительной консультации с врачом на тему возможной отмены либо замены препарата. Случаи передозировки Целекоксибом зафиксированы не были. При возникновении острых симптомов передозировки НПВС (тошнота, рвота, боль в животе, головокружение) необходимо вызвать рвоту, после чего принять энтеросорбенты. В дальнейшем может потребоваться прохождение поддерживающей терапии под наблюдением врача.

    Подавляющее большинство побочных эффектов проходят самостоятельно в течение нескольких суток после прекращения приема.

    Одновременный приём Флуконазола с Целекоксибом вдвое повышает концентрацию последнего. Антикоагуляционная терапия на фоне применения Целекоксиба требует тщательного врачебного наблюдения, так как НПВС может удлинять протромбиновое время. Помимо этого, блокаторы циклооксигеназы способны повышать уровень лития в крови, что следует иметь в виду при совмещённой терапии. Также изучены следующие взаимодействия лекарств:

    • Одновременный приём с антацидами понижает всасываемость целекоксиба (в пределах 10%), но при этом не происходит существенного снижения эффективности препаратов.
    • Употребление Варфарина (антикоагулянта) при терапии может повысить риск развития кровотечений.
    • Во время терапии не рекомендуется принимать другие нестероидные ПВС.
    • При взаимодействии с диуретиками может снижаться натрийуретическое действие тиазидов и фуросемида у отдельных пациентов.
    • Совместный приём Целекоксиба и ингибиторов АПФ (Лизиноприл, Каптоприл, Моэксиприл и др.) может привести к снижению антигипертензивного эффекта.

    Применение пероральных контрацептивов, а также употребление Омепразола, Метотрексата, Толбутамида, Фенитоина, Глибенкламида и некоторых других препаратов одновременно с Целекоксибом не оказывает на терапевтическое действие последнего значимых изменений.

    Полезные указания

    Следует знать, что приём препарата снижает температуру тела, а это может осложнить выявление отдельных первичных симптомов при инфекционном заражении. Дегидратация организма может снизить эффективность Целекоксиба, поэтому в случае обезвоживания перед началом курса лечения рекомендуется пить регидратационные растворы.

    Наиболее тяжёлые побочные эффекты возникают у лиц пожилого возраста, у пациентов с той или иной серьёзной болезнью в анамнезе, а также тех, кто недавно перенёс операцию.

    Препарат в редких случаях оказывает негативное влияние на центральную нервную систему. Тем не менее при появлении даже разовых симптомов, ослабляющих концентрацию внимания, пациенту следует воздержаться от вождения транспортных средств на период терапии.

    Рекомендации по приёму

    Капсулы препарата принимают внутрь, запивая тёплой водой. Желательно не совмещать приём лекарства с употреблением жирной пищи. Так как увеличение дозы и длительности медикаментозной терапии повышают риск возникновения сердечно-сосудистых патологий, следует придерживаться минимально рекомендованных дозировок. Максимальное количество для взрослых составляет 400 мг в сутки.

    В зависимости от вида заболевания пациентам назначают следующие дозировки:

    • Остеоартроз. Один раз день 200 мг (1 или 2 капсулы). В некоторых случаях допустимо 400 мг.
    • Ревматоидный артрит. 100 мг в сутки. При сильной боли дозировка может быть увеличена до 200 мг.
    • Анкилозирующий спондилит. 200 мг в сутки с возможным увеличением до 400 мг.
    • Первичная дисменорея, а также болевые синдромы различной степени тяжести. Первоначальная доза — 400 мг с последующим снижением до 200 мг. При дальнейшей терапии сохраняется количество в 200 мг.
    • Пожилым пациентам, а также больным с почечной либо печёночной недостаточностью в анамнезе следует придерживаться минимальной дозировки (100 мг) на протяжении всего курса лечения.

    При лечении аденоматозных и колоректальных полипов дозировка в первые несколько дней составляет 400 мг, после чего её необходимо постепенно снижать до минимальной. Любые изменения в количестве необходимо в обязательном порядке согласовывать с лечащим врачом.

    Производитель, стоимость и аналоги

    Латинское название Целекоксиба — Celecoxib. Код по анатомо-терапевтической классификации (АТХ) — M01AH01. Препарат производят в Беларуси (Белмедпрепараты), Индии (Ципла) и Объединённых Арабских Эмиратах (Гетс Фрама).

    При заказе по интернету цена Целекоксиба (с инструкцией по применению внутри упаковки) варьируется от 1600 до 8000 рублей в зависимости от концентрации активного вещества, а также от количества капсул. Найти препарат довольно проблематично. Одна из причин — появление множества аналогичных лекарств и таблеток. Цена Целекоксиба (оригинального препарата), зачастую значительно выше, а потому пациентам выгоднее приобретать дженерики и аналоги.

    К примеру, Целекоксиб-виал стоит от 200 до 600 рублей, капсулы Целебрекс — от 190 до 1200 рублей, Дилакса — в районе 500 рублей, а действующее вещество у медикаментов общее. Среди полноценных аналогов следует назвать Аркоксиа (с действующим веществом этерикоксиб), Династат, Целкокс, Зицел, Роукоксиб, Ранселекс.

    Среди группы нестероидных ПВС также в качестве замены врач может предложить Нимесулид или Мелоксикам. Нимесулид оказывает эффективное болеутоляющее действие, а Мелоксикам представляется более безопасным вариантом по соотношению «польза — риск».

    Отзывы пациентов и врачей

    Целекоксиб имеет преимущественно положительные либо нейтральные отзывы как врачей, так и пациентов. Негативные мнения связаны с возникновением побочных эффектов, а также с усилением отдельных патологий при лечении. Наличие более выгодных в отношении экономии аналогов также идет не в пользу популярности этого средства.

    Из всех препаратов НПВС назначаю или Мелоксикам, или Целекоксиб. Ориентируюсь на слова пациентов, в первую очередь желающих избавиться от мучительной боли. Но я не считаю, что это лекарство незаменимое.

    Пётр, врач

    Я предпочитаю назначать Целебрекс вместо Целекоксиба, так как это, по сути, один препарат, а разница в стоимости у них огромная. Да и потом, Целекоксиб-то сейчас не так просто найти в аптеках, даже имея деньги.

    Лариса, врач

    Мне провели операцию по удалению межпозвоночной грыжи, после чего начались дикие боли в спине. Перепробовал несколько средств, не помогло. Потом врач назначила Целекоксиб, который меня попросту спас! У меня был один побочный эффект — лёгкая тошнота, которая прошла через день. Это единственный отрицательный момент, который могу отметить.

    Патрик, пациент

    Вижу аналог препарата — беру аналог. И оздоровительный эффект имеется (активное вещество-то одно и то же), и кошелёк не опустеет от такой терапии.

    Семён, пациент

    Целекоксиб – лекарственное средство, которое используется в ортопедии для симптоматической терапии заболеваний различной этиологии. В статье мы разберем, что такое целекоксиб, инструкция по применению и противопоказания.

    Препарат

    Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации целекоксиб обозначается кодом M01AH01. Международное непатентованное наименование: Celecoxib.

    Описание и состав

    Медикамент в дозировке 100 мг выпускается в твердых желатиновых капсулах белого цвета, в дозировке 200 мг — желтого цвета. Внутри них содержит белый или почти белый гранулированный порошок или уплотненная масса, которая распадается при нажатии на нее стеклянной палочкой.

    В качестве действующего компонента препарат содержит целекоксиб.

    Кроме него в состав лекарства входят следующие дополнительные компоненты:

    • молочный сахар;
    • додецилсульфат натрия;
    • повидон;
    • Е 572;
    • кроскармеллоза натрия.

    Оболочка капсул образована следующими веществами:

    • титановые белила;
    • желатин;
    • Е172 (входит только в состав капсул по 200 мг).

    Другие заменители средства

    Долороф выпускается в форме таблеток. Основное вещество — рофекоксиб. Препарат из той же группы НПВС, что и целекоксиб, поэтому его назначают для снятия воспаления, болей и отеков при обострении болезней костно-мышечной ткани.

    Зицел является полноценным заменителем Целекоксиба, так как действующее вещество у них одинаковое. Выпускается в форме капсул, покрытых желатиновой оболочкой.

    Прексиж (химическое название — люмиракоксиб) — это овальные таблетки красного цвета. После приема внутрь лекарство полностью всасывается в кровь через два часа. Биодоступность составляет 78%. Большая часть лекарственного средства накапливается в синовиальной жидкости, поэтому препарат оказывает высокую эффективность при воспалении суставов.

    Ранселекс производит индийская . Действующее вещество — целекоксиб.

    Ревмоксиб — капсулы, с активным веществом целекоксибом. Назначается для уменьшения болей при артритах различной этиологии. Поскольку у препарата есть множество побочных эффектов, нужна консультация врача.

    Рофика — препарат из группы коксибов, действующим веществом которого является рофекоксиб. Выпускается в форме таблеток.

    Рофникс (рофекоксиб) применяется при лечении спондилоартроза, для снятия болей. Все препараты данного ряда взаимозаменяемые.

    Рофф снимает симптомы остеоартрита. Используется для снятия болей и воспаления в гинекологии, урологии, ортопедии, стоматологии и других областях медицины. Используют при болевых ощущениях в опорно-двигательном аппарате — при растяжениях, вывихах и иных травмах.

    Флогоксиб — аналог Целекоксиба, выпускается в форме капсул. Используется при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

    Целебрекс является типичным аналогом Целекоксиба и выпускается немецкой компанией Пфайзер (Pfizer).

    Целкокс — таблетки, содержащие целекоксиб. Производится в Пакистане .

    Эксинеф (основное вещество — эторикоксиб) прекрасно справляется с сильной болью. Не является наркотическим средством.

    Фармакологическая группа

    Целекоксиб относится к высокоселективным блокаторам циклооксигеназы-2. Он оказывает болеутоляющее, противовоспалительное и антипиретическое действие.

    Механизм действия препарата связан с подавлением образования простагландинов, вызывающих такие симптомы воспалительного процесса как боль и отек.

    Лекарственное средство, принятое в терапевтических дозировках не воздействует на ЦОГ-1, а, следовательно, не оказывают негативного влияния на желудочно-кишечный тракт.

    После орального приема натощак препарат хорошо адсорбируется. Максимальное содержание активного вещества в организме достигается через 2—3 часа.

    Связывается с белками до 97% целекоксиба. Активное вещество мигрирует через ГЭБ, проходя через печень, оно метаболизируется.

    Вместе с желчью выводится до 57%, с уриной до 27% от принятой дозировки.

    Описание фармакодинамики и фармакокинетики

    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) снижают синтез простагландина путем ингибирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ). До сих пор известны две изоформы циклооксигеназы. Только тип 1 (ЦОГ-1) постоянно присутствует в большинстве тканей. Тип 2 (ЦОГ-2), идентифицированный в 1991 году, обнаруживается постоянно только в головном мозге и почках, но также может появляться из-за воспалительных процессах в других тканях.

    Эта схема распределения предполагала, что ЦОГ-2 играет важную роль в воспалительных процессах, тогда как изоформа ЦОГ-1 важна для защиты слизистой оболочки желудка. Противоревматические средства обычно ингибируют в различной степени активность обеих изоформ.

    Целекоксиб не уменьшает ЦОГ-1-зависимую агрегацию тромбоцитов в дозах от 100 до 800 мг, но уменьшает активность ЦОГ-2 в крови после стимуляции эндотоксином.

    ЦОГ

    После приема внутрь лекарство усваивается в среднем медленнее, чем большинство других противоревматических средств; максимальный уровень в плазме достигаются только через 3 часа, а при одновременном приеме жирной пищи даже через 4-5 часов.

    Поскольку таблетки плохо растворимы, нет данных об абсолютной биодоступности. Средний период полувыведения составляет 11 часов. При регулярном приеме равновесная концентрация устанавливается в течение пяти дней. Препарат почти полностью деградирует в печени через CYP2C9. Три метаболита, обнаруженные до сих пор в плазме, не ингибируют ни одну из двух изоформ ЦОГ.

    У пожилых людей (старше 65 лет) концентрация препарата в плазме примерно на 40% выше, чем у более молодых. При умеренно и сильно нарушенной функции печени концентрация в плазме возрастает почти вдвое.

    По словам производителя, целекоксиб был исследован в нескольких клинических испытаниях относительно его эффективности при остеоартрите или полиартрите. В этих исследованиях более 6000 человек получали препарат, половина из них – дольше шести месяцев. Как правило, люди с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), почек и печени, нарушениями свертывания крови были исключены из исследований. До сих пор результаты не были опубликованы подробно.

    Лекарство запрещено при следующих патологиях:

    • гиперчувствительность к целекоксибу или дополнительным веществам, входящим в состав капсул;
    • непереносимость других производных сульфонамида;
    • бронхиальная астма, которая может протекать вместе с полипами носовой полости и околоносовых пазух, непереносимости нестероидных противовоспалительных средств, в том числе аспирина;
    • коронарное шунтирование в анамнезе;
    • воспалительные заболевания кишечника в острой стадии (неспецифический язвенный колит, трансмуральный илеит);
    • печеночная и почечная недостаточность тяжелой степени ( при клиренсе креатина менее 30 мл/мин);
    • прогрессирующие болезни почек;
    • низкое содержание калия в крови;
    • сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца;
    • кровоизлияние в субарахноидальноепространство;
    • гипертензивное внутримозговое кровоизлияние;
    • кровотечение из пищеварительного тракта;
    • язва желудка и 12-ти перстной кишки;
    • непереносимость молочного сахара, гиполактазия, нарушение всасывания моносахаридов в кишечнике.

    С осторожностью медикамент нужно пить, если у пациента выявлены следующие нарушения:

    • отеки;
    • туберкулез;
    • заболевания печени в анамнезе, печеночная недостаточность средней тяжести;
    • патологии почек, при котором клиренс креатина 30—60 мл/мин;
    • уменьшение объема циркулирующей крови;
    • патологии сердечно-сосудистой системы, в том числе высокое давления, повышенное содержание липидов;
    • сахарный диабет;
    • табакокурение;
    • злоупотребление спиртными напитками;
    • заболевания органов пищеварения в анамнезе;
    • инфицирование хеликобактер пилори.

    С осторожностью Целекоксиб нужно пить людям с замедленным обмена веществ, пожилым пациентам, включая тех, кто проходит лечение мочегонными препаратами, ослабленным больным с низкой массой тела.

    Антациды, содержащие алюминий и магний, уменьшают поглощение целекоксиба примерно на 10%. Как и другие противоревматические средства, целекоксиб метаболизируется через цитохром CYP2C9. Поэтому вещества, которые ингибируют CYP2C9, способны влиять на деградацию препарата. Одновременное введение флуконазола 200 мг приводит к удвоению концентрации препарата в плазме.

    Совет! Препарат относится к группе рецептурных противовоспалительных средств, поэтому должен приниматься по указанию доктора. Самостоятельно пить таблетки нельзя.

    Похожее:

    1. Механизм нестероидных противовоспалительных средств, показания при остеохондрозе, противопоказания, взаимодействия и побочные эффекты
    2. Инструкция по применению Целебрекса, правила лечения, дозировка, показания и противопоказания
    3. Инструкция по применению таблеток «Локсидол», противопоказания, показания, механизм действия, побочные эффекты, форма выпуска и состав
    4. Инструкция по применению Ревмоксикама, взаимодействия, механизм действия, побочные эффекты и противопоказания
    5. Причины возникновения у детей артрита коленного сустава, механизмы развития, симптомы, методы диагностики и терапии
    6. Инструкция по применению «Мовекс Актива», противопоказания, побочные эффекты, взаимодействия и состав
    7. Инструкция по применению «Артры», механизм действия, противопоказания, побочные эффекты, взаимодействия и меры предосторожности

    Применения и дозы

    для взрослых

    Капсулы надо глотать, не нарушая их целостности независимо от приема пищи,

    При остеоартрозе и болезни Штрюмпелля—Бехтерева—Мари медикамент прописывают в дневной дозировке 200 мг. Выпить ее можно за 1 или 2 раза. У пациентов, страдающих болезнью Бехтерева, суточная дозировка может быть увеличена до 800 мг, выпить которую надо за 2 раза.

    При ревматоидном артрите медикамент выписывают в разовой дозировке 100—200 мг, кратность приема 2 раза в сутки.

    При болях и альгодисменореи медикамент принимается в начальной дозировке 400 мг (при сильном болевом синдроме в первые сутки можно принять еще 200 мг лекарства). Далее лекарство пьется по 200 мг дважды в сутки.

    Пациентам с массой тела до 50 кг препарат назначают в наименьшей эффективной дозировке, больным с медленным метаболизмом, печеночной недостойностью средней тяжести, принимающий флуконазол дозировку Целекоксиба рекомендуется уменьшить в 2 раза.

    для детей

    Целекоксиб не применяется в педиатрии.

    для беременных и в период лактации

    Целекоксиб не применяется для лечения женщин в положении и кормящих грудью.

    Показания и противопоказания

    В клинических испытаниях пациентам с историей долговременного ревматоидного артрита назначался целекоксиб, плацебо или другой противоревматический препарат. В дополнение к этим лекарствам, основная терапия полиартрита (метотрексатом или кортикостероидами) продолжалась без изменений.

    В двойном слепом исследовании 1149 пациентов лечились целекоксибом (100, 200 или 400 мг два раза в день), напроксеном (500 мг два раза в день) или плацебо в течение 12 недель. Во всех группах воспаление и боль в суставах уменьшилось. Пациенты, которых лечили целекоксибом или напроксеном, показали лучший результат. Самая высокая доза целекоксиба (400 мг два раза в день) не имела преимущества перед минимальной дозой (200 мг два раза в день).

    «Напроксен» – аналог

    Целекоксиб (200 мг 2 раза в сутки) уменьшал боль в суставах течение 24-недельного периода лечения так же, как препарат пролонгированного высвобождения диклофенак (75 мг два раза в день).

    На фоне терапии могут возникнуть следующие побочные эффекты:

    • отеки рук и ног, появление или прогрессирование артериальной гипертонии, аритмия, приливы, тахикардия, инфаркт, инсульт, застойная сердечная недостаточность;
    • абдоминальные боли, понос, повышенное газообразование, рвота, язвенная болезнь, желудочно-кишечные кровотечения, разрыв стенок пищеварительного тракта, нарушение функции печени;
    • головокружение, гипертонус, инсомния, сонливость, расстройство сознания, серозный менингит, галлюцинации;
    • инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит;
    • инфекции верхних и нижних дыхательных путей, в том числе синусит, бронхит, фарингит;
    • гематомы, малокровие, понижение числа тромбоцитов;
    • гриппоподобный синдром;
    • крапивница, зуд, сыпь, фотоаллергия, шелушение кожи, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла,
    • звон в ушах, расстройство зрения, обоняния, вкуса;
    • аллергия;
    • менструальная дисфункция;
    • случайные травмы.

    Состав и форма выпуска

    В компонентный состав медикамента входит действующее вещество целекоксиб 100 или 200 мг. Кроме того, в качестве вспомогательных компонентов добавляют стеарат магния, лаурилсульфат натрия, повидон, кроскармеллозу натрия.

    «Целекоксиб» производят в форме таблеток. В упаковке содержатся блистеры по 10-20 штук.

    Целекоксиб блокирует изоферменты CYP2D6, поэтому он влияет на лекарства, метаболизирующиеся с их участием.

    При назначении на фоне терапии антикоагулянтов может наблюдаться удлинение протромбинового времени.

    Флуконазол увеличивает содержание целекоксиба в 2 раза.

    Целекоксиб повышает уровень лития в крови, поэтому если пациент получает оба этих препарата, то он должен находиться под наблюдением врача.

    Как выбирают аналог препарата

    Целекоксиб и его аналоги имеют возрастное ограничение, поэтому лечение должен назначать специалист. Болезни опорно-двигательного аппарата очень часто принимают хроническую форму, лечить которую приходится продолжительное время. И перед врачом ставится важная задача — подобрать для пациента максимально безопасный аналог препарата.

    Лекарства НПВС имеют много побочных эффектов, наиболее выраженными из которых являются обострения заболеваний желудочно-кишечного тракта. Все препараты в той или иной степени негативно влияют на органы и системы организма. Поэтому подбирать их нужно с большой осторожностью.

    Что касается коксибов, то эти нестероидные средства нового поколения пока еще находятся в процессе изучения. Единственное, о чем с уверенностью можно сказать на сегодняшний день — данная подгруппа НПВС меньше всех остальных препаратов раздражает желудок. А это уже немалый прогресс.

    Особые указания

    Медикамент понижает температуру, поэтому он может маскировать симптомы инфекций.

    На фоне терапии возрастает риск сердечно-сосудистых патологий, которые могут закончиться смертью пациента. Чаще они появляются при приеме препарата в высоких дозировках в течение длительного времени.

    Целекоксиб повышают вероятность инфаркта и инсульта у пациентов принимающих его в течение первых 2-х недель после коронарного шунтирования.

    Во время лечения нужно контролировать артериальное давление и функцию печени.

    Перед началом терапии следует устранить признаки обезвоживания организма.

    Во время лечения стоит воздержаться от употребления алкоголя и курения, так как они повышают риск кровотечений из пищеварительного тракта.

    Также большой риск кровотечений у пациентов, принимающих оральные глюкокортикостероиды, антикоагулянты, НПВП в течение длительного времени, с патологиями ЖКТ в анамнезе.

    Прием медикамента следует прервать, если у пациента возникла сыпь, появились симптомы нарушения печени, изменилась слизистая оболочка.

    Обычно тяжелые побочные эффекты, которые становятся причиной гибелью, возникают у пожилых и ослабленных пациентов.

    Во время приема препарата Целекоксиб следует воздержаться от вождения транспортного средства.

    Основные аналоги препарата

    Аркоксиа

    Нестероидное средство, относящееся к эторикоксибам. После принятия внутрь быстро всасывается. Биодоступность вещества составляет 100%. Это означает, что при усвоении не происходит потерь лекарственного средства. В кровь вещество всасывается через 1 час после приема. Около 70% эторикоксиба выводится из организма почками. Данный медикамент показан при:

    • остеоартрите;
    • артрите;
    • начале воспалительного процесса;
    • подагре.

    Аркоксиа назначают при болях в послеоперационный период, а также после хирургических вмешательств в стоматологии.

    Артоксиб

    Препарат производится индийской . Действующее вещество — целекоксиб. В нашей стране были проведены исследования по безопасности и эффективности препарата, во время которых выяснилось, что он намного безопаснее для больных с патологией сердца и гастрологическими проблемами. Это значительно облегчает лечение. Пациенты, принимающие Артоксиб, меньше жаловались на такие побочные эффекты, как тошнота и вздутие живота. Со стороны печени и почек не были выявлены значимые отклонения.

    Бекстра

    Заменить Целекоксиб можно валдекоксибом, который содержится в препарате Бекстра. Его используют как анальгетик при:

    • болезненных менструациях;
    • сильных болях при артрите;
    • артрозе;
    • ревматизме;
    • радикулите.

    Препарат выпускается в таблетках и очень удобен в применении. Однократный прием лекарства снимает болевые ощущения на 24 часа. По терапевтическому эффекту его можно сравнить с такими препаратами, как Диклофенак, Ибупрофен, Напроксен. Медикамент не обостряет болезни пищеварительного тракта и не осложняет сердечно-сосудистые патологии.

    Денебол

    Лекарство производится английской . Рофекоксиб — основное вещество данного препарата. Денебол показан при любых патологиях опорно-двигательного аппарата. Это препарат довольно широкого спектра действия. Он снимает боль и воспаление при таких распространенных заболеваниях:

    • остеохондроз (шейный, грудной, поясничный);
    • ишиас;
    • бурсит коленного сустава;
    • невралгия;
    • люмбаго и пр.

    После приема Денебола, как показали исследования, почти не возникает побочных действий. Поэтому им можно лечиться более длительное время. Есть также Денебол гель, который используется местно.

    Дилакса

    Препарат является дженериком, который содержит целекоксиб. Производится он в Словении фармацевтической , а также в России — . Поскольку основным веществом препарата является целекоксиб, то и показания к применению у них одинаковые. Но Дилакса стоит намного дешевле. Цена одной упаковки начинается от 250 руб.

    Средство Династат

    Династат (парекоксиб натрия) выпускает немецкая компания Пфайзер. Данный препарат является одним из первых из данной группы средств, производимых для парентерального введения. Это означает, что его можно вводить как внутривенно, так и внутримышечно.

    Обладая сильным обезболивающим свойством, которое по эффективности сравнимо с морфином, он часто используется в хирургии.

    Действовать лекарство начинает через 7 минут после введения.

    Аналоги

    Заменить Целекоксиб можно на следующие лекарственные средства:

    1. Целебрекс — оригинальный медикамент, содержащий в качестве действующего вещества целекоксиб. Выпускается препарат в капсулах по 100 мг, 200 мг и 400 мг. Его запрещено прописывать лицам моложе 18 лет, пациенткам в положении и кормящим грудью.
    2. Дилакса содержит в качестве активного компонента целекоксиб. В продаже препарат бывает в капсулах. Они не применяются в детской практике, для лечения беременных и кормящих пациенток.
    3. Целекоксиб-Виал — отечественный медикамент, который является полным аналогом препарата Целекоксиб. НПВС выпускается в капсулах по 100 и 200 мг, которые противопоказаны детям, женщинам, вынашивающим ребенка и поддерживающим грудное вскармливание.
    4. Роукоксиб-Роутек является полным аналогом лекарства Целекоксиб. Это российский медикамент, который выпускается в капсулах для приема внутрь. Он запрещен несовершеннолетним, беременным и кормящим.

    Заменить Целекоксиб на аналог можно после консультации с врачом.

    Дозировка и передозировка

    Целекоксиб (торговое наименование: «Целебрекс») продаётся в виде капсул по 100 или 200 мг. Для лечения остеоартрита рекомендуется ежедневная доза 200 мг (2 раза 100 мг или 1 раз 200 мг). Доза в 200 мг один раз в день столь же эффективна для пациентов с остеоартритом, как 100 мг два раза в день.

    Людям весом менее 50 кг назначают самую низкую дозу. У пожилых людей без соответствующих сопутствующих заболеваний и при незначительном нарушении функции печени или почек регулировка дозы не требуется. При заболеваниях печени или почек, отеках и приеме антикоагулянтов рекомендуется тщательный мониторинг. Не исследовалась переносимость и эффективность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

    «Целекоксиб» назначают с терапевтической целью при:

    • ревматоидном артрите у взрослых и детей от двух лет;
    • анкилозирующем спондилоартрите;
    • остеоартрозе;
    • псориатическом артрите;
    • острой боли в мышцах, костях и суставах;
    • болезненных менструациях;
    • полипозе толстой и прямой кишки.

    По эффективности купирования боли после оперативного вмешательства напоминает ибупрофен. Устраняет болезненность в местах воспаления наравне с парацетамолом, который относится к препаратам первой линии лечебного воздействия.

    Отзывы

    Пациенты, принимавшие лекарство «Целекоксиб», удостоверились в его эффективности и продолжительном терапевтическом воздействии.

    Анна, 45 лет: «Год назад принимала «Целекоксиб» от болей в тазобедренном суставе. Врач объяснил назначение именно этого препарата тем, что он селективный, то есть побочные реакции сведены к минимуму. Облегчение наступило через два дня приема. Пила таблетки курсом десять дней. Лекарство белорусское, аналогов дешевле в аптеках вы не найдете».

    Петр, 48 лет: «Врач поставил диагноз остеохондроз. Приходится время от времени принимать нестероидные противовоспалительные средства курсами. Выписал рецепт на «Целекоксиб», но в аптеках его нет. Фармацевт посоветовал заменить препаратом «Целебрекс» с аналогичным действующим веществом. Состояние улучшилось спустя три дня, боль ушла. Правда появилась боль в желудке, поэтому врач назначил дополнительно «Омепразол».

    Мария, 52 года: «У меня аксиальный спондилит, поэтому НПВС принимаю на постоянной основе. Ревматолог выписал лекарства на основе целекоксиба. Курс непрерывной терапии составляет три месяца по одной таблетке. Сначала все было хорошо, боль исчезла, но через месяц появилась светобоязнь, о чем в инструкции не упоминается. Глаза постоянно слезились, поэтому прием лекарства прекратила».

    Инструкция по применению таблеток «Целекоксиб»

    Взрослым назначают по 200 мг в сутки. При необходимости врач увеличивает дозу до 400 мг. Пациенты преклонного возраста с весом меньше 50 кг, нарушениями работы печени принимают минимальную суточную дозу – 200 мг. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая, запивая водой.

    Чтобы минимизировать риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы и ЖКТ, препарат принимают короткими курсами.

    Справка. Рецепт «Целекоксиб» на латинском языке выписывает врач. С ним пациент обращается в аптечный пункт и получает препарат с запатентованным названием либо любой другой с действующим веществом в составе.

    При беременности и лактации

    Специалисты не рекомендуют принимать «Целекоксиб» в период беременности. Данные исследований показали, что действующее вещество вызывает интоксикацию плода. Препарат назначают лишь в крайних случаях, когда польза превышает риски развития негативных реакций. Компоненты лекарства проникают в материнское молоко, поэтому на период лечения грудное вскармливание прекращают.

    При приеме «Целекоксиба» передозировка возникает редко. У пациентов с гиперчувствительностью появляется:

    • сонливость, вялость;
    • боли в животе, тошнота, рвота, кровотечение;
    • повышенное АД;
    • острая почечная недостаточность;
    • анафилактический шок;
    • задержка дыхания вплоть до комы.

    Схема неотложной медицинской помощи включает:

    • вызов рвоты;
    • введение абсорбентов и слабительных препаратов.

    Меры предпринимают в течение четырех часов с момента приема таблеток. Специальных антидотов нет.

    Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

    При одновременном применении медикаментов, вызывающих активизацию изоферментов («Флуконазол»), повышается концентрация целекоксиба в плазме крови. Сочетание с препаратами алюминия и магния уменьшает всасывание активного вещества на 10%. Комбинация с «Варфарином» приводит к возникновению кровотечений.

    Действие медикамента направлено на снятие боли, устранение жара и воспаления в пораженных тканях. Во время приема препарата пациенты отмечают, что двигательные функции суставов значительно возрастают. Действующее вещество угнетает фермент ЦОГ-2, который включается в работу в определенных условиях, в том числе при воспалительных процессах.

    При этом целекоксиб не оказывает влияния на выработку ЦОГ-1. Это минимизирует возникновение нежелательных реакций со стороны ЖКТ, системы кровообращения и мочевыделительных органов.

    Справка. ЦОГ-1 и ЦОГ-2 – ферменты циклооксигеназы, ослабляющие симптомы воспаления и боли.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    В РЛС целекоксиб описывают как вещество, вызывающее торможение синтеза простагландинов (повышают чувствительность рецепторов боли). После того, как таблетки попадают в пищеварительный тракт, начинается процесс всасывания в кровоток.

    Нарастание предельной концентрации наблюдается спустя три часа. Жирная пища замедляет поглощение активного компонента, который контактирует с белками плазмы на 97%. Равномерное распределение в тканях обнаруживают через пять дней начала терапии.

    Препарат распадается на неактивные метаболиты в печени и выводится из организма с помощью желудочно-кишечного тракта. Через почки выходит малая часть активного вещества в первоначальном виде.