Толперизон инструкция цена

Содержание

Инструкция к препарату Толперил: как правильно принимать миорелаксант?

Препарат Толперил является действенным лекарством, помогающим справиться с повышенным мышечным гипертонусом и прекратить спазмирование мышц.

Миорелаксант выпускается в форме раствора для инъекций либо таблеток.

Применение лекарства приводит к блокаде моно- и полисинаптических рефлексов в спинном мозге и активизации периферического кровообращения.

Толперил назначается для устранения патологического гипертонуса, возникающего ввиду органических поражений ЦНС (рассеянный склероз, инсульт, энцифаломиелит, миелопатия), заболеваний позвоночника и суставов, травм.

Лекарство назначается пациентам с синдромом Шарко, заболеванием Литтла, энцефалопатией.

Инструкция по применению

Приём Толперила позволяет снизить тонус всей скелетной мускулатуры, устранить спазмирование поперечно-полосатых мышц и артерий, остановить мышечные контрактуры.

Приём препарата провоцирует торможение проводимости двигательных нейронов и импульсов первичных афферентных волокон. Это вызывает блокаду моно-и полисинаптических рефлексов в спинном мозге.

Вторичный выход медиаторов блокируется за счёт замедления поступления Са2+ в синапсы. В результате тормозится проведение возбуждения по сетчато-спинномозговому пути, а периферический кровоток усиливается без влияния ЦНС.

Толперизон, основной действующий компонент препарата, в слабой степени уменьшает влияние симпатической иннервации на функционирование исполнительных органов.

Форма выпуска, состав

Толперил выпускается в следующих лекарственных формах:

  • таблетки с содержанием действующего вещества 50 или 150 мг;
  • растворы для внутримышечных или внутривенных инъекций в ампулах по 1 мл.

Основным действующим компонентом препарата является гидрохлорид толперизона. В таблетках также содержатся дополнительные компоненты (лактоза, картофельный крохмал, стеариновая кислота, диоксид кремния, тальк и др.)

Толперил в форме растворов для инъекций содержит гидрохлорид лидокаина, эфир диэтиленгликоля, добавку Е 218, очищенную воду для инъекций.

Лекарство назначается при:

  • гипертонусе и спазмах в поперечно-полосатых мышцах, вызванные органическими поражениями ЦНС (инсульт, рассеянный склероз, повреждение пирамидального пути и др.);
  • болезнях опорно-двигательной системы, провоцирующих мышечные спазмы, гипертонус, болезненное сокращение мышц, вызывающее ограничение подвижности суставов (артроз больших суставов, спондилез, люмбальный и цервикальный синдром и др.);
  • восстановление после травм и ортопедических операция.

Препарат используется при некоторых заболеваниях, связанных со спазмами артерий и нарушенной иннервацией сосудов. В частности, Толперил назначается при синдроме Шарко, энцефалопатии, акроцианозе, болезни Литтла.

Способ применения, дозировка

Режим применения лекарства Толперил и продолжительность лечения определяются в индивидуальном порядке. Врач должен учитывать состояние пациента и эффективность воздействия препарата.

Суточная доза таблеток Толперила для взрослых и подростков от 14 лет варьирует от 150 до 450 мг. Весь объём лекарства распределяется на 3 приёма в течение суток. Таблетки необходимо принимать после еды и запивать кипячёной водой.

При лечении детей старше 6 лет суточный объём лекарства рассчитывается в зависимости от веса ребёнка (от 2 до 5 мг на 1 кг). Лекарство также распределяется на 3 приёма в течение суток.

Использование раствора для инъекций допустимо только при лечении пациентов старше 18 лет. При внутримышечном введении назначается по 1 мл лекарства 2 раза в сутки. При вводе внутривенно суточная доза препарата снижается до 1 мл.

Взаимодействие с другими препаратами

  • Приём Толперила усиливает воздействие нифлюминовой кислоты, что требует корректировки дозы препаратов с её содержанием.
  • При одновременном приёме с нестероидными анальгетиками может потребоваться снижение дозировки последних.

Не смотря на воздействие на ЦНС, приём Толперила не провоцирует седативного эффекта, поэтому комбинации со снотворными средствами, трнаквилизаторами, успокаивающими препаратами и лекарствами на основе алкоголя являются допустимыми.

Приём толперизона натощак снижает биологическую доступность препарата поэтому рекомендуется употреблять таблетки только после еды.

Видео: «Толперил в таблетках по 150 мг»

Побочные действия

Как правило, лечение с использованием Толперила переносится легко и не сопровождается негативными реакциями.

Однако около 2% пациентов отмечали развитие таких негативных явлений, как:

  • тошнота, рвота, боли в желудке;
  • головная боль и мышечная слабость;
  • повышение АД;
  • кожные аллергические реакции (крапивница, зуд, эритерма).

В единичных случаях наблюдались: анафилактический шок, диспноэ, ангионевротический отек, затруднённое дыхание, а также реакции со стороны лимфатической системы (лимфаденопатия, анемия).

Как правило, реакции гиперчувствительности не представляли серьёзной опасности для здоровья пациента и проходили самостоятельно после окончания применения Толперила.

Данные о возможной передозировке препарата ограничены. По информации производителя, даже доза в 600 мг, однократно принятая ребёнком, не провоцировала интоксикации. Увеличение раздражительности отмечалось при системном приёме лекарства в объёме 300-600 мг в сутки.

При внутримышечном или внутривенном введении значительных доз Толперила может развиваться атаксия, тонико-клонические судороги, существует риск затруднения и остановки дыхания.

В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

А знаете ли вы, что…

Препарат не назначается при:

  • индивидуальной непереносимости любого компонента лекарства;
  • тяжёлых формах миастении.

Лечение Толперилом не проводится для детей в возрасте менее 6 лет.

Данные о безопасности приёма лекарства в период планирования зачатия и беременности отсутствуют. Нельзя употреблять Толперил в первом триместре беременности. На более поздних сроках (во втором и третьем триместрах) использование лекарства допустимо лишь в случае, когда польза для матери оказывается выше, чем риск для плода.

Кормящим матерями при приёме Толперила необходимо прервать грудное вскармливание.

Особые указания

При приёме препарата были отмечены реакции гиперчувствительности различной интенсивности. Выраженность реакций варьировалась от лёгких кожных высыпаний до значительных системных нарушений, представляющих риск для жизни.

В связи с этим в первые дни приёма лекарственного средства важно контролировать своё самочувствие и прекратить лечение при обнаружении неблагоприятных симптомов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В редких случаях лечение с использованием Толперила сопровождалось сонливостью, нарушением внимания, головокружением, нарушениями зрения. При необходимости управлять транспортными средствами принимать лекарство не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Толперизон в форме таблеток допускается использовать в лечении детей старше 6 лет. Толперил в форме инъекций запрещён для применения в педиатрии.

При нарушениях функции почек либо печени

Опыт использования Толперила в лечении людей с печёночной и почечной недостаточностью ограничен. У таких пациентов чаще отмечается развитие неблагоприятных побочных реакций. Требуется более тщательная корректировка схемы лечения.

Людям с тяжёлыми заболеваниями печени и почек назначать препараты с содержанием толперизона не рекомендуется.

Условия и сроки хранения

Толперил в таблетированной форме хранится 3 года с даты производства при комнатной температуре. Раствор для инъекций хранится при температуре от +2 до +8 °С в течение 3-х лет.

Цена

Стоимость препарата определяется его дозировкой и формой выпуска.

Толперил является рецептурным лекарственным средством.

Средняя цена

Форма выпуска Количество в упаковке В России В Украине
Таблетки 30 шт. от 180 до 279 руб. от 99 до 207 грн.
Раствора для инъекций 5 ампул 530-560 руб. около 120 грн.

Аналоги

В качестве альтернативы использованию Толперила могут назначаться следующие препараты:

В форме раствора для инъекций: В форме таблеток:
  • Миаксил;
  • Мидостад Комби;
  • Токката.
  • Мидокалм;
  • Тизалуд;
  • Баклофен.

Отзывы

Большинство людей, имевших опыт приёма Толперила, довольны результатами лечения.

Лекарственное средство в форме таблеток и раствора для инъекций успешно использовалось при лечении неврологических заболеваний и прочих состояний, которые сопровождаются мышечными спазмами.

В частности, препарат быстро облегчает самочувствие людей с шейным остеохондрозом и болями в пояснице.

К преимуществам лекарства пациенты относят его доступную стоимость, высокую эффективность и минимум противопоказаний. Однако важно учитывать, что принимать Толперил необходимо с осторожностью и только по назначению врача.

Если у вас есть собственный опыт использования данного лекарственного средства, будем благодарны за оставленный на нашем сайте отзыв.

  • Толперил – действенный и недорогой миорелаксант центрального действия.
  • Лекарственное средство помогает избавиться от спазмов и гипертонуса в мышечной ткани.
  • Препарат назначается при некоторых неврологических заболеваниях, органических поражениях ЦНС, в период восстановления после травм и ортопедических операций.
  • Лекарство выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.
  • Препарат имеет минимум противопоказаний и обычно хорошо переносится.
  • Лекарственное средство является одним из наиболее доступных по цене миорелаксантов и при этом обладает высокой эффективностью.

Ознакомьтесь также подробнее с такими препаратами:

  • Полная инструкция к Толперизону и отзывы о применении препарата
  • Ознакомиться с фармакологическими свойствами препарата Нимбекс можно по этой
  • Как долго действует активное вещество миорелаксанта Тизанидин, рассказывается на странице https://spinatitana.com/preparaty/miorelaksanty/tizanidin-instruktsiya.html

Автор статьи: Андреев Андрей Сергеевич Ортопед, Травматолог Уже в течение 18 лет проводит диагностику и терапию больных с заболеваниями позвоночника, суставов и всей костной системы в целом. Среди диагнозов, которые лечит врач: остеохондроз, остеопороз, артрит, миозит, сколиоз.Другие авторы

ТОЛПЕРИЗОН 0,05 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с характерным запахом.

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами ?-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0,5-1 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Соединение практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения после приема внутрь — около 2,5 ч.

Профиль безопасности лекарственных препаратов толперизона подтверждается данными применения более чем у 12 000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.
В пострегистрационный период количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50- 60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, характеризуется как: очень часто (больше или равно1/10), часто (больше или равно1/100, <1/10), нечасто (больше или равно1/1000, <1/100), редко (больше или равно1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи, частота не известна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности*, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.
Со стороны психики: нечасто — нарушение сна, бессонница; редко — слабость, депрессия; очень редко — спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия.
Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения.
Со стороны органа слуха: редко — шум в ушах, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия; редко — стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; очень редко — брадикардия.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, тахипноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко — боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность средней степени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — энурез, протеинурия.
Общие расстройства: нечасто — астения, чувство усталости, недомогание; редко — ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда; очень редко — дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные показатели: редко — гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко — гиперкреатининемия.
*В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.
Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.
Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами:
Толперизон не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, должны обратиться к врачу!

Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.

— Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
— миастения gravis;
— детский возраст до 18-ти лет;
— грудное вскармливание;
— непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Беременность и лактация:
Беременность
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).
В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.
В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов не ожидается.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий.
При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

От чего таблетки толперизон obl

Состав, формы выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклых, круглых, белого или почти белого цвета, со специфическим характерным запахом (по 7, 10, 14, 20, 25 или 30 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Толперизона).

Состав на одну таблетку:

  • действующее вещество: толперизона гидрохлорид – 50 мг или 150 мг;
  • вспомогательные компоненты: сахар молочный, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия;
  • пленочная оболочка: макрогол 4000, гипромеллоза, титана диоксид.

Выпускают Толперизон в 1 лекарственной форме. Разные производители добавляют к основному названию дополнительное буквосочетание, указывающее на изготовителя, например, часто встречаемые в аптеке таблетки Толперизон-OBL производит фармацевтическое предприятие «Оболенское». Активный компонент медикамента, обеспечивающий лечебный эффект – толперизона гидрохлорид.

  • Таблетки 50 или 150 мг – круглые, с обеих сторон выпуклые, покрыты белой оболочкой из полимера на основе целлюлозы, защищающей от действия желудочного сока и преждевременного распада таблетки. Обладают характерным запахом. В упаковке – 30 таблеток и инструкция.
  • наполнители, придают массу – целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ), лактоза;
  • дезинтегранты, улучшают распадаемость – натрий-кроскармеллоза, кислота лимонная моногидрат;
  • матричный агент, контролирует высвобождение – гипромеллоза;
  • смазывающее, противосклеивающее вещество – стеарат магния.

Фармакологические свойства препарата

В отличие от локальных миорелаксантов на периферические нервы Толперизон существенно не влияет. Это центральный релаксант, действующий сразу на всю мышечную систему. Эффект от его применения ощущается быстро и сохраняется продолжительное время.

  • миорелаксирующее действие – снимает спазм, мышечный гипертонус, неподатливость, расслабляя скелетные мышцы;
  • холиноблокирующее – подавляет способность белков-рецепторов постсинаптической мембраны воспринимать раздражитель и передавать нервные импульсы;
  • мембраностабилизирующее – защищает клеточные мембраны от разрушительного действия продуктов воспалительного процесса или сторонних веществ, угнетая их проникающую способность;
  • местноанестезирующее – понижает возбудимость расположенных в тканях, слизистых, коже чувствительных нервных окончаний, устраняя чувство боли;
  • спазмолитическое – купирует боль, вызванную повышенным тонусом гладкой мускулатуры сосудов, различных внутренних органов. Свойство выражено незначительно;
  • адреноблокирующее – препятствует действию на чувствительные элементы клеток (андренорецепторы) гормона стресса адреналина и медиатора нервной системы норадреналина, вызывая расширение просвета сосудов, снижение давления, расслабление гладких мышц некоторых внутренних органов.

Отпускают Толперизон при предъявлении рецепта врача. Приобрести его можно в любой аптечной сети.

  • таблетки 50 мг – 185 руб.;
  • таблетки 150 мг – 240 руб.

Годен Толперизон в течение 2-х лет с момента выпуска. Хранится в сухом, затемненном месте, в условиях комнатной температуры.

Если возникает необходимость замены, то обычно используют препараты с тем же действующим веществом.

  • Мидокалм таблетки с плен/оболочкой 30 шт.: 50 мг – 360 руб., 150 мг – 405 руб.;
  • Толизор капсулы 30 шт.: 150 мг – 285 руб.

Существуют формы (комбинация 2-х активных компонентов: толперизона гидрохлорид и лидокаина гидрохлорид) для внутримышечного или внутривенного введения – Мидокалм-Рихтер, Калмирекс. Заменить Толперизон также могут миорелаксанты на основе тизанидина – Сирдалуд, Тизанидин-Тева, Тизанил, Тизалуд. Чтобы лечение было эффективным и безопасным, назначает препарат из группы миорелаксантов исключительно лечащий врач, только специалист может подобрать правильную дозировку и определить длительность терапии.

Толперизон относится к миорелаксантам центрального действия. Точный механизм его действия не описан. Он обладает высоким сродством к нервной ткани, поэтому наибольшие концентрации действующего вещества наблюдаются в головном и спинном мозге, а также в периферической нервной системе.

Толперизон тормозит спинальные рефлекторные дуги. Предполагается, что в комбинации с устранением облегчения проведения нервного возбуждения по нисходящим путям так обеспечивается терапевтическое действие препарата.

По химической структуре толперизон схож с лидокаином. Подобно последнему он производит мембраностабилизирующий эффект и уменьшает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов.

В зависимости от дозы, толперизон замедляет активность потенциалзависимых ионных (натриевых) каналов. В результате снижается частота и амплитуда потенциала действия. Аналогичный эффект был доказан в отношении потенциалзависимых кальциевых каналов.

Некоторые исследования дают основание предполагать, что толперизон также может тормозить выброс медиатора. Препарат оказывает антимускариновое действие и обладает слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов.

Абсорбция толперизона хорошая. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30–60 минут после приема. Биодоступность в среднем составляет 20%, что обусловлено выраженным пресистемным метаболизмом препарата. Жирная пища увеличивает биодоступность толперизона до 100% и повышает максимальную концентрацию в плазме на 45% по сравнению с приемом того же препарата натощак, при этом время достижения максимальной плазменной концентрации задерживается на 30 минут.

Метаболизм активный, протекает в почках и печени. Более 99% толперизона выводится в виде метаболитов почками. Неизвестно, обладают ли метаболиты фармакологической активностью. Период полувыведения составляет 2,5 часа.

Аналогами Толперизона являются: Калмирекс табс, Толизор, Толперизона гидрохлорид, Мидокалм, Толперизон-OBL и др.

Показания к приему

Длительное сокращение мышц, сдавливание нервных волокон, сосудов вредит мягким тканям и осложняет течение многих болезней, поэтому Толперизон в составе комплексной терапии активно используется в разных областях медицины.

  • повышенный мускульный тонус анатомических структур, дистония, отсутствие реакции на стимулы, спазмы скелетных мышц при органических поражениях ЦНС – спиноцеребеллярные дегенерации, церебральная дистрофия, идиопатический синдром паркинсонизма, экстрапирамидные расстройства, спастический спинальный паралич, рассеянный склероз;
  • спастичность, обусловленная психическими расстройствами, энцефалопатиями, эпилептическими приступами;
  • контрактуры суставов, мышц – развившиеся вследствие травмы, пореза, спондилеза позвоночника, деформирующих остеоартрозов крупных суставов, остеохондроза, спондилоартроза межпозвоночных суставов, люмбалгии, шейно-плечевого синдрома;
  • облитерирующие поражения – болезнь Бюргера, Рейно, ишемический синдром, осложнение сахарного диабета, атеросклероз сосудов ног;
  • нарушения кровообращения или движения лимфы – цианоз, посттромботическая болезнь, трофические язвы на ногах, сосудистые формы энцефалопатии, инсульт, перемежающаяся хромата;
  • восстановительный послеоперационный период в ортопедической хирургии и травматологии;
  • при электроконвульсивной терапии (электрошок).
  • церебральные и спинномозговые параличи (мышечный спазм, гипертонус мышц, контрактура конечностей, спинальный автоматизм);
  • экстрапирамидные нарушения (атеросклеротический паркинсонизм, постэнцефалитный паркинсонизм);
  • облитерирующий тромбангиит, диабетическая ангиопатия, синдром Рейно, облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей;
  • заболевания, сопровождающиеся спазмом, дистонией и ригидностью мышц;
  • энцефалопатия сосудистой этиологии, эпилепсия;
  • детский спастический паралич;
  • посттромботические расстройства венозного кровообращения и лимфотока;
  • трофическая язва голени;
  • гипертонус в комбинации с нарушением тонуса мышц другого типа;
  • последствия расстройств иннервации кровеносных сосудов (перемежающаяся ангионевротическая дисбазия, синюшный оттенок кожи).
  • миастения гравис;
  • недостаточность фермента лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к препарату или его отдельным компонентам.

Толперизон: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки Толперизон принимают внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетку не следует разламывать или разжевывать. Прием препарата натощак снижает его биодоступность.

Начальная доза составляет по 50 мг три раза в сутки. В дальнейшем дозу постепенно повышают до 150 мг три раза в сутки.

Данных о передозировке препарата мало. Проведенные доклинические исследования применения высоких доз толперизона выявили такие симптомы острой интоксикации, как одышка, дыхательный паралич, атаксия и тонико-клонические судороги.

Специфического антидота не существует. При случайной передозировке рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия.

Пациенты редко оставляют отзывы о Толперизоне, гораздо чаще в сообщениях на сайтах и форумах встречаются характеристики его ближайшего аналога – Толперизона-OBL (аналогичный препарат, выпускаемый другой фармацевтической компанией). Толперизон помогает при болях в спине и шее, облегчает мышечный спазм, имеет минимум противопоказаний и невысокую стоимость.

Недостатком препарата, по мнению некоторых пациентов, является его непродолжительное действие, наличие побочных эффектов и отсутствие лекарства в ряде аптек.

Актуальная цена Толперизона неизвестна, поскольку препарат отсутствует в аптеках. Последняя цена продажи ближайшего аналога (Толперизон-OBL) составляла от 160 рублей (таблетки 50 мг, 30 шт. в упаковке) до 200–215 рублей (таблетки 150 мг, 30 шт. в упаковке).

Основное предназначение таблеток Толперизон – устранение спазмов, ноющей, давящей боли в пораженной области, ее иррадиации в плечо или голову, нормализация мышечного тонуса, облегчение произвольных активных движений.

  • подавлять рефлекторную, ответную реакцию организма на раздражитель;
  • блокировать рефлексы с центрами в спинном мозге;
  • селективно угнетать каудальную часть сердцевины мозга;
  • улучшать периферическое кровообращение, питание мышц и тканей – обеспечивать их кислородом и полезными веществами.

Седативным эффектом Толперизон не обладает, заторможенность сознания не вызывает, когнитивных нарушений функций головного мозга (ухудшение памяти, речи, интеллекта) при его приеме не обнаружено. Для расчета достаточной для достижения желаемого лечебного эффекта и одновременно безопасной дозы важно знать как протекают фармакокинетические процессы.

  1. Всасывание: благодаря оболочке, таблетка хорошо всасывается в стенки тонкой кишки, но из-за эффекта первичного прохождения биодоступность Толперизона очень низкая – около 17-20%. Жирная пища увеличивает количество доходящего до места действия лекарственного вещества до максимального значения, на 45% также вырастает плазменная концентрация, при этом действовать препарат начинает с 30 мин. опозданием.
  2. Распределение: время достижения максимальной концентрации в кровотоке и проникновения в ткани-мишени – 30-60 мин.
  3. Метаболизм: через систему печеночных и почечных ферментов, биотрансформируется до полярных, хорошо растворимых в воде метаболитов неизвестной активности.
  4. Экскреция: покидает организм через почки, удаляется полностью – 99% введенного количества в виде продуктов метаболизма. Период полувыведения – 2,5 ч. Данные для пациентов с почечной, печеночной недостаточностями отсутствуют.

Чтобы выбрать правильную дозировку и назначить длительность приема, нужен индивидуальный подход, обязательное проведение комплексной диагностики. В зависимости от интенсивности болевого синдрома и тяжести заболевания курс может длиться от 3-7 дней (при остеохондрозе) до нескольких недель. Ускорить процесс выздоровления помогает совмещение Толперизона с сопутствующими медикаментами и физиотерапевтическими процедурами. Начинать лечение следует с наименьшей эффективной дозировки.

  • первичная суточная доза – 150 мг (3 таблетки), разделенных на 3 приема;
  • принимать сразу после еды, не размельчая, не разжевывая таблетки, запивая небольшим объемом негазированной воды;
  • если организм реагирует адекватно, то суточную дозу постепенно увеличивают, доводя до 450 мг;
  • у пациентов с почечной или печеночной дисфункцией провести анализ крови на пробы.

С тяжелыми формами недостаточности применять Толперизон противопоказано. Также инструкция запрещает использовать лекарство пациентам с миастений гравис (аутоиммунное заболевание, проявляющееся мышечной слабостью), повышенной чувствительностью к миорелаксантам, толперизона гидрохлориду или вспомогательным ингредиентам Толперизона, лактозной, глюкозной или галактозной непереносимостью, детям 0-18 лет, беременным, либо кормящим грудью женщинам. Исключение: когда ожидаемая польза превосходит величину предполагаемого риска, критерии определяет лечащий врач. В рекомендуемых дозах Толперизон переносится хорошо.

  • ощущение опьянения, расстройство координации, согласованности движений – атаксия;
  • тонико-клонические, судорожные припадки вплоть до потери сознания;
  • нарушение частоты, глубины дыхания, паралич дыхательной мускулатуры;
  • головная боль, нервозность, проблемы со сном, аритмия, низкое давление.

При обнаружении признаков передозировки срочно промыть желудок. Антидот неизвестен, лечение назначается исходя из конкретной симптоматики.

  • пищеварительная система, обмен веществ и питание: нечасто – сухость во рту, диспепсические расстройства, тошнота, диарея, нервная анорексия; редко – рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запор; очень редко – патологически сильная жажда;
  • печень и желчевыводящие пути: редко – недостаточность функции печени средней тяжести;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – пониженное артериальное давление; редко – тахикардия, приливы крови к лицу, стенокардия, ощущение сердцебиения; очень редко – брадикардия;
  • лимфатическая система и кровь: очень редко – лимфаденопатия, анемия;
  • дыхательная система: редко – носовое кровотечение, учащенное поверхностное дыхание, одышка;
  • нервная система и психика: нечасто – головокружение, бессонница, нарушение сна, сонливость, головная боль; редко – тремор, недомогание, слабость, парестезия, летаргия, депрессия, эпилепсия, судороги, синдром дефицита внимания; очень редко – спутанность сознания;
  • органы чувств: редко – вертиго, снижение остроты зрения, шум в ушах;
  • костно-мышечная система: нечасто – мышечная слабость, боли в мышцах и конечностях; редко – ощущение дискомфорта в конечностях; очень редко – снижение плотности костной ткани;
  • мочевыводящие пути и почки: редко – появление белка в анализе мочи, энурез;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: редко – зуд, сыпь, повышенная потливость, крапивница, аллергический дерматит;
  • иммунная система: редко – анафилактические реакции, ангионевротический отек; очень редко – анафилактический шок;
  • лабораторные исследования: редко – лейкоцитоз, тромбоцитопения, гипербилирубинемия; очень редко – повышение уровня креатинина в крови;
  • прочие реакции: нечасто – чувство усталости, астения; редко – жажда, ощущение тепла, чувство опьянения, раздражительность; очень редко – ощущение дискомфорта в грудной клетке.

Толперизон может повышать содержание в крови атомоксетина, метопролола, дезипрамина, тиоридазина, небиволола, венлафаксина, толтеродина, декстрометорфана и перфеназина, поэтому при совместном применении с перечисленными лекарственными средствами следует соблюдать осторожность.

В случае одновременного приема с другими миорелаксантами центрального действия дозу препарата необходимо уменьшить.

Толперизон усиливает терапевтическое действие нифлумовой кислоты (следует снизить ее дозу).

Толперизон – малотоксичный препарат, к серьезным проблемам со здоровьем не приводит.

При проведении исследования случаев возникновения побочных явлений зафиксировано немного.

  • местная аллергия, анафилаксия, развивающаяся по 1 типу, кожные высыпания, зудящий дерматит, повышенное потоотделение;
  • расстройство пищевого поведения, сна, чувствительности, нервная анорексия, депрессивное состояние, вялость, головокружение, рассеянность;
  • онемение, покалывание, чувство ползания мурашек, ступор, непроизвольное или внезапное сокращение, слабость, боль в мышцах;
  • нарушение зрительной функции, дыхательного ритма, истечение крови из полости носа, тиннитус, расстройство пищеварения, диспепсические явления, недержание мочи;
  • спад давления, учащение сердцебиения, приливы жара.

Установлено, что Толперизон не увеличивает влияния спиртосодержащих напитков на нервную систему. Инструкция разрешает его совмещение с алкоголем, снотворными, успокаивающими средствами.

  • конкурентными блокаторами М-холинорецепторов;
  • антидепрессантами;
  • антигипертензивными средствами, кардиоселективными блокаторами;
  • антипсихотиками;
  • противокашлевыми препаратами;
  • центральными симпатомиметиками (адреномиметики), миорелаксантами;
  • нестероидными противовоспалительными средствами.

Наиболее частыми побочными эффектами Толперизона являются аллергические реакции, проявляющимися покраснением, кожным зудом, сыпью, одышкой, крапивницей, отеком Квинке, а в тяжелых случаях – анафилактическим шоком. Более высокому риску возникновения аллергических реакций подвержены женщины с гиперчувствительностью к другим лекарственным средствам или аллергией в анамнезе.

У пациентов с известной гиперчувствительностью к лидокаину Толперизон следует применять с осторожностью, так как возможны перекрестные реакции.

В случае возникновения любых симптомов гиперчувствительности лечение препаратом следует прекратить и срочно обратиться к врачу.

Прием Толперизона не влияет на психомоторные способности пациента, однако необходимо учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств. При появлении мышечной слабости, сонливости, головокружения, нарушениях зрения или внимания необходимо проконсультироваться с врачом.

Применение при беременности и лактации

Экспериментальные исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенности толперизона, но так как клинически значимые исследования по применению препарата во время беременности отсутствуют, его не следует применять беременным женщинам (особенно в первом триместре), за исключением отдельных случаев, когда польза от назначения Толперизона существенно превышает риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли толперизон с грудным молоком, поэтому использование препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

При нарушениях функции печени

Не рекомендуется назначение препарата пациентам с тяжелым поражением почек. При нарушениях функции почек легкой и средней степени следует особенно тщательно подбирать дозу толперизона.

Препарат не рекомендуется применять у пациентов с тяжелым поражением печени. При нарушениях функции печени легкой и средней степени дозу толперизона необходимо подбирать с особой осторожностью, контролируя печеночные показатели и общее состояние здоровья больного.

Лекарственный препарат Толперизон является миорелаксантом центрального влияния. Обладает высокой аффинностью в отношении нервной ткани. Средство применяется для терапии спастичности на фоне инсульта, спинномозговых и церебральных параличей, экстрапирамидных расстройств, патологий, сопровождающихся спазмами мышц, дистонией и ригидностью, болезни Литтла (исключение для приема у детей), облитерирующих артериальных патологий, эпилепсии, расстройств кровообращения и лимфообращения, сосудистой энцефалопатии и гипертонуса мышц. Толперизон противопоказан при миастении гравис, гиперчувствительности, беременности, непереносимости глюкозы, грудном кормлении и в возрасте до 18 лет.

Лекарственная форма

Формой выпуска препарата Толперизон служат таблетки, покрытие пленочной оболочкой.

Вне зависимости от дозировки активного вещества средство фасуется в блистеры по 10 таблеток, с последующей упаковкой в картонные пачки по 3 блистера.

Описание и состав

Круглые, двояковыпуклые таблетки в пленочной оболочке белого или почти белого цвета. Отличается характерным запахом.

В 1 таблетке Толперизона может содержаться 50 мг или 150 мг гидрохлорида толперизона.

Вспомогательные вещества:

  • гипромеллоза;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • моногидрат молочного сахара (лактозы);
  • стеарат магния;
  • титана диоксид;
  • макрогол 4000;
  • моногидрат лимонной кислоты;
  • натрия кроскармеллоза.

Фармакологическая группа

Толперизон относится к группе миорелаксантов центрального воздействия. До конца не изучен механизм действия активного элемента препарата, однако известно, что средство обладает высокой степенью аффинности в отношении нервной ткани. Наиболее высокие концентрации гидрохлорида толперизона наблюдаются в спинном мозге, стволе головного мозга и в ПНС (периферической нервной системе). Основной известный механизм действия препарата заключается в приостановлении спинальных рефлекторных дуг и устранении облегченного процесса проведения возбуждения по нисходящим путям.

Химическая структура толперизона напоминает лидокаин, что обусловливает мембраностабилизирующее влияние вещества, снижение электрической возбудимости двигательных нейронов и афферентных волокон (первичных). В зависимости от дозы препарат может угнетать активность потенциалзависимых натриевых и кальциевых каналов. Толперизон обладает незначительными свойствами блокаторов альфа-адренорецепторов и оказывает некоторое антихолинергическое действие.

Быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 30–60 минут после приема. Биодоступность – 20%. Данный показатель увеличивается при употреблении препарата с жирной пищей. Метаболизируется в почках и печени. Более 99% выводится почками. Период полувыведения составляет 2,5 часа.

Показания к применению

Основным и самым важным показанием к применению Толперизона является терапия спастичности, обусловленной инсультом. Перед применением следует проконсультироваться с врачом.

для взрослых

Помимо спастичности на фоне инсульта препарат Толперизон применяется в следующих случаях:

  • облитерирующие артериальные заболевания (тромбангиит, диабетическая ангиопатия, атеросклероз сосудов конечностей, синдром Рейно);
  • экстрапирамидные расстройства;
  • эпилепсия;
  • патологии, сопровождающиеся дистонией, спазмом мышц и ригидностью;
  • сосудистая энцефалопатия;
  • акроцианоз;
  • спинномозговые и церебральные параличи;
  • мышечный гипертонус;
  • перемежающаяся ангионевротическая дисбазия;
  • посттромботические нарушения венозного кровообращения и лимфообращения;
  • трофические изъязвления голени.

для детей

Детям до 18 лет не рекомендуется принимать препарат Толперизон. Исключением является болезнь Литтла или детский спастический паралич. В этом случае применение средства следует проводить под постоянным наблюдением врача.

для беременных и в период лактации

Беременным женщинам и пациенткам в период лактации запрещается принимать средство Толперизон. В случае крайней необходимости применения в процессе вскармливания, пациентка должна немедленно отказаться от ГВ и обратиться за консультацией к специалисту.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к лекарственному использованию Толперизона являются:

  • период грудного кормления;
  • миастения гравис;
  • мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  • гиперчувствительность или невозможность переносимости того или иного компонента состава таблеток;
  • беременность;
  • дефицит в организме фермента лактазы;
  • детский возраст до 18 лет (за исключением терапии болезни Литтла);
  • непереносимость лактозы.

Применения и дозы

Оптимальным временем приема таблеток Толперизон является период после приема жирной пищи. В случае приема на голодный желудок биологическая доступность препарата значительно снижается. Средство следует запивать достаточным объемом воды. Не следует разжевывать или разламывать таблетки.

Взрослым пациентам прописывают начальную дозировку средства в количестве 50 мг Толперизона 3 раза в сутки с последующим увеличением до 150 мг 3 раза в сутки.

При терапии детского спастического паралича следует доверить расчет терапевтических дозировок опытному специалисту.

В период лактации и вынашивания ребенка запрещается принимать таблетки Толперизон.

Во время приема Толперизона могут наблюдаться такие побочные явления, как:

  • спутанность сознания;
  • головная боль;
  • депрессия;
  • одышка;
  • сухость в полости рта;
  • синдром дефицита внимания;
  • головокружение;
  • нарушения сна (бессонница или сонливость);
  • тремор;
  • средняя степень печеночной недостаточности;
  • анемия;
  • носовое кровотечение;
  • анорексия;
  • эпилепсия;
  • судороги;
  • парестезия;
  • кожный зуд;
  • тошнота и рвота;
  • боль и дискомфорт в конечностях;
  • протеинурия;
  • крапивница;
  • тахикардия;
  • снижение уровня АД;
  • недомогание;
  • ангионевротический отек;
  • диарея;
  • спазм бронхов;
  • метеоризм;
  • тромбоцитопения;
  • ощущение сердцебиения;
  • усталость;
  • ощущение опьянения;
  • покраснение лица;
  • раздражительность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Толперизон провоцирует усиление терапевтических свойств нестероидных противовоспалительных медикаментов.

Средство может увеличивать плазменную концентрацию средств, метаболизирующихся под действием изофермента CYP2D6. К таким препаратам относятся перфеназин, тиоридазин, дезипрамин, небиволол, метопролол, декстрометорфан, венлафаксин, атомексетин и толтеродин.

Препарат способствует усилению угнетающего действия седативных медикаментов и этилового спирта в отношении ЦНС.

Необходимо снижать дозировки Толперизона при совмещении препарата с другими миорелаксантами центрального воздействия.

Следует соблюдать особую осторожность при употреблении препарата пациентами, проявляющими повышенную чувствительность к лидокаину по причине возможного проявления перекрестных реакций.

Женщины, имеющие в анамнезе реакции гиперчувствительности или аллергические проявления в отношении других препаратов, попадают в группу риска при приеме Толперизона.

Несмотря на сравнительно низкую вероятность развития побочных явлений, влияющих на скорость психомоторных реакций и когнитивные способности (например, спутанность сознания или головокружение), в период лечения следует воздержаться от работы с точными или опасными механизмами и управления всеми видами транспортных средств.

Передозировка

Существует достаточно мало клинических свидетельств лекарственной передозировки препаратом Толперизон. Среди наиболее известных и вероятных симптомов интоксикации выделяют:

  • нарушение дыхательной функции или полный паралич дыхания;
  • тонико-клонические судороги;
  • одышка;
  • расстройство координации движения (атаксия).

Специфического антидота не существует. При возникновении отравления на фоне передозировки препаратом проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Условия хранения

Медикамент следует хранить при температуре до 25˚C в защищенном от света месте без доступа к препарату детей. Продается только по рецепту от врача.

Срок годности – 3 года.

В некоторых случаях для лечения того или иного пациента необходимо прибегнуть к подбору аналогичного лекарственного средства. Причиной может служить индивидуальная непереносимость, более высокая терапевтическая эффективность или финансовые затруднения. Среди наиболее популярных аналогов Толперизона выделяют:

Мидокалм

Средство является прямым аналогом Толперизона. Отличается наличием лекарственной формы в виде инъекционного раствора. Применяется по тем же показаниям, что и исходный медикамент и может служить в роли равнозначной замены в процессе терапии.

Баклофен

Является миорелаксантом центрального действия, содержащим действующее вещество баклофен. Применяется для терапии церебрального паралича, рассеянного склероза, различных поражений спинного мозга, спастичности мышц, воспалительных процессов в оболочках головного и спинного мозга, последствий травм головы и мозговых инсультов. Также применяется для лечения спастических церебральных состояний у детей. Противопоказан при язвах ЖКТ и порфириновой болезни.

Миорикс

Выпускается в форме твердых капсул с пролонгированным действием. Активный элемент – гидрохлорид циклобензаприна. Применяется преимущественно для устранения спазмов мышц, сопровождающихся болями и дискомфортом со стороны опорно-двигательного аппарата. Используется совместно с тренировками по лечебной физкультуре и ограничением двигательной активности. Противопоказан при гипертиреозе, одновременном использовании ингибиторов МАО, периоде после инфаркта миокарда и гиперчувствительности.

Стоимость Толперизона составляет в среднем 198 рублей. Цены колеблются от 150 до 301 рублей.

Толперизон (Tolperisone)

  • Применение вещества Толперизон
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Толперизон
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Толперизон
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Толперизон

Латинское название вещества Толперизон

Tolperisonum (род. Tolperisoni)

Химическое название

2-Метил-1-(4-метилфенил)-3-(1-пиперидинил)-1-пропанон (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C16H23NO

Фармакологическая группа вещества Толперизон

  • Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит
  • G24 Дистония
  • G24.8.0* Гипертонус мышечный
  • G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное
  • G35 Рассеянный склероз
  • G80 Детский церебральный паралич
  • G80.0 Спастический церебральный паралич
  • G93.4 Энцефалопатия неуточненная
  • G99.2 Миелопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
  • I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
  • I73.0 Синдром Рейно
  • I73.1 Облитерирующий тромбангиит
  • I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
  • I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M34 Системный склероз
  • M47 Спондилез
  • M47.8 Другие спондилезы
  • M54.4 Люмбаго с ишиасом
  • M62.4 Контрактура мышцы
  • R25.2 Судорога и спазм
  • R26.2 Затруднение при ходьбе, не классифицированное в других рубриках
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z54.0 Период выздоровления после хирургического вмешательства

Код CAS

728-88-1

Характеристика вещества Толперизон

Миорелаксант центрального действия.

Фармакология

Фармакологическое действие — миорелаксирующее.

Фармакодинамика

Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Cmax в плазме достигается через 0,5–1 ч. Ввиду выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает плазменную Cmax примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения Cmax примерно на 30 мин. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Практически полностью (более 99%) выводится почками в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T1/2 — 2,5 ч.

Применение вещества Толперизон

Лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечнополосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, миелопатия, энцефаломиелит); лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов); восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций; симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом; в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), а также заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия); болезнь Литтля (детский мозговой паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

Гиперчувствительность, миастения gravis, грудное вскармливание, детский возраст до 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенное действие толперизона. Ввиду отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.

Побочные действия вещества Толперизон

Профиль безопасности толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

В пострегистрационный период количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50–60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности*, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.

Со стороны психики: нечасто — нарушение сна, бессонница; редко — слабость, депрессия; очень редко — спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия.

Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения.

Со стороны органа слуха: редко — шум в ушах, вертиго.

Со стороны ССС: нечасто — артериальная гипотензия; редко — стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; очень редко — брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, тахипноэ.

Со стороны ЖКТ: нечасто — дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко — боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность средней степени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — энурез, протеинурия.

Общие расстройства: нечасто — астения, чувство усталости, недомогание; редко — ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда; очень редко — дискомфорт в грудной клетке.

Лабораторные показатели: редко — гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко — гиперкреатининемия.

*В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).

Взаимодействие

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови ЛС, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1А2, CYP3A4) не обнаружено.

В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов не ожидается.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Несмотря на то что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень слабый, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь. Не влияет на действие алкоголя на ЦНС. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.

Эффект толперизона усиливают средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные средства, клонидин.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.

Данные о передозировке толперизона немногочисленны. При исследовании острой пероральной токсичности в экспериментах на животных большие дозы вызывали атаксию, тонические и клонические судороги, одышку и паралич дыхания.

Симптомы: угнетение дыхания и сердечной деятельности, снижение АД.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Толперизон не имеет специфического антидота.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Толперизон

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу.

Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.

Почечная недостаточность. Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

Печеночная недостаточность. Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Толперизон не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, должны обратиться к врачу.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Мидокалм® 0.7196
Толизор 0.007
Толперизон 0.0048
Толперизон-OBL 0.0034
Калмирекс® табс 0.0023
Толперизона гидрохлорид 0.0015
Толперизон Медисорб 0

Толперизон таблетки : инструкция по применению

Реакции гиперчувствительности

При применении лекарственных средств, содержащих толперизон, наиболее часто сообщалось о развитие реакций гиперчувствительности.

Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение кожи, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим лекарственным средствам или имеющие аллергические реакции в анамнезе, подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.

Следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить прием толперизона и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно принимать толперизон пациентам с перенесенным эпизодом гиперчувствительности.

Это лекарственное средство содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует принимать данное лекарственное средство.

Применение в период беременности и лактации

Если Вы беременны или кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете беременность, посоветуйтесь с Вашим лечащим врачом или провизором (фармацевтом) перед приёмом этого лекарственного средства.

Не смотря на то, что токсичность лекарственного средства Толперизон для ребенка не доказана, после тщательной оценки соотношения риск/польза Ваш врач должен решить, следует ли Вам применять лекарственное средство, особенно в первые три месяца беременности.

Толперизон не следует применять при беременности (особенно в первом триместре) за исключением случаев, когда ожидаемая польза определённо оправдывает потенциальный риск для плода.

Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, применение данного лекарственного средства противопоказано при кормлении грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами

Пациенты, у которых после приема лекарственного средства наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, расстройства зрения или мышечная слабость, должны обратиться к врачу. При возникновении указанных расстройств необходимо воздержаться от управления транспортным средством и работы с движущимися механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В случае одновременного приема других лекарственных средств необходимо проконсультироваться с врачом.

Одновременное применение толперизона и следующих лекарственных средств: тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин, может повысить уровень содержания в крови перечисленных лекарственных средств.

Биодоступность толперизона понижается, если принимать его натощак.

Хотя толперизон является лекарственным средством центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать снижение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Мидокалм

Состав

Международное непатентованное наименование препарата (МНН) Толперизон.

Одна таблетка Мидокалм содержит в своем составе 50 или 150 мг толперизона гидрохлорида в качестве активного вещества, а также вспомогательные компоненты:

  • лимонной кислоты моногидрат (Acidum сitricum мonohydrate);
  • кремния диоксид коллоидный (Silicii dioxydum colloidale);
  • стеариновая кислота (Acidum stearicum);
  • тальк (Talcum);
  • микрокристаллическая целлюлоза (Cellulosum microcrystallicum);
  • крахмал кукурузный (Аmylum maidis);
  • лактозы моногидрат (Lactose monohydrate).

В пленочной оболочке, которой покрыты таблетки, содержатся:

  • кремния диоксид коллоидный (Silicii dioxydum colloidale);
  • титана диоксид (Titanium dioxide);
  • лактозы моногидрат (Lactose monohydrate);
  • макрогол 6000 (Macrogol 6000);
  • гипромеллоза (Hypromellose).

Форма выпуска

Лекарство Мидокалм выпускается в виде покрытых пленочной оболочкой круглых двояковыпуклой формы таблеток. С одной стороны на каждой таблетке имеется гравировка “50” или “150” (в зависимости от количества активного вещества в ней).

Цвет таблеток — белый или почти белый (в том числе и на изломе), запах — слабо выраженный, специфический.

Фармакологическое действие

Мидокалм принадлежит к фармакотерапевтической группе миорелаксанты центрального действия и представляет собой лекарственное средство, способствующее снижению тонуса скелетной мускулатуры. Механизм действия препарата изучен не полностью.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Мидокалм препятствует разрушению клеточных мембран и обеспечивает выраженный мембраностабилизирующий эффект. Механизм этого действия базируется на ингибировании процессов перекисного окисления липидов и модулировании активности мембраносвязанных ферментов.

Кроме того, препарат действует как местное обезболивающее средство, а также тормозит проводимость нервных импульсов в первичных афферентных (от лат. “afferens” — приносящий) нервных волокнах и двигательных нейронах — нервных клетках, отвечающих за проведение информации на эффекторы (как правило, мышцы) от ЦНС.

Последнее приводит к блокированию полисинаптических и моносинаптических рефлексов спинного мозга.

Считается вероятным, что Мидокалм обладает способностью вторично тормозить процессы высвобождения медиаторов. Это обеспечивается за счет торможения поступления ионов кальция (Ca2+) в места функционального контакта между нейронами, в которых осуществляется передача информации от одной клетки к другой (или, иначе говоря, в синапсы).

В стволе мозга Мидокалм устраняет облегчение распространения возбуждения по ретикулоспинномозговому пути (ретикулоспинальному тракту).

Способствует усилению периферического кровотока (вне зависимости от влияния ЦНС), уменьшает патологически повышенный тонус мышц, устраняет мышечную ригидность, снижает выраженность болевых ощущений в мышцах, устраняет или уменьшает выраженность нарушений произвольных активных движений.

Этот эффект обеспечивается способностью толперизона оказывать слабо выраженное спазмолитическое и адреноблокирующее действие.

Благодаря активности толперизона, Мидокалм также уменьшает токсичность индолового алкалоида стрихнина, способствует подавлению вызванного им повышения рефлекторной возбудимости и обладает сосудорасширяющими свойствами.

Некоторые данные свидетельствуют о том, что препарат оказывает селективное подавляющее действие на каудальную (от лат. “cauda” — хвост, хвостовой) часть идущей к таламусу в ростральном направлении (то есть, к коре) формации спинного мозга. В результате этого уменьшается выраженность спастических явлений.

Согласно Википедии, входящий в состав Мидокалма толперизон вызывает также центральный Н-холинолитический эффект.

Действие Н-холинолитических средств базируется на том, что, попадая в организм, они воздействуют на никотиновые рецепторы, локализированные главным образом в постсинаптичесих мембранах, расположенных в скелетной мускулатуре синапсах, ганглиях вегетативной нервной системы, тканях, формирующих мозговой слой надпочечников, а также в тканях синокаротидной зоны.

Вступая с рецепторами во взаимодействие, Н-холинолитики и, в частности, толперизон, блокируют их способность воспринимать ацетилхолин, вследствие чего нервный импульс не передается через заблокированный синапс. Таким образом, нейромедиатор высвобождается, но заблокированные рецепторы постсинаптической мембраны уже не способны реагировать на раздражитель.

Выраженного воздействия на периферические отделы нервной системы толперизон при этом не оказывает.

После приема таблетки Мидокалм, толперизон хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация вещества отмечается приблизительно через полчаса-час. Его биологическая активность составляет около 20%.

Толперизон подвергается интенсивной биотрансформации в тканях печени и почек. Из организма вещество экскретируется почками в виде конечных продуктов метаболизма (более чем в 99%), фармакологическая активность которых неизвестна.

Показания к применению Мидокалма, что лечит и от чего помогает препарат

Показаниями к назначению Мидокалма являются:

  • патологически повышенный тонус мускулатуры и спазмы скелетной (поперечно-полосатой) мышечной ткани, которые являются следствием органических поражений ЦНС, включая в том числе рассеянный склероз, энцефаломиелит, инсульт мозга и т.д.;
  • миогенные контрактуры, повышенный тонус и спастичность мышц, обусловленные заболеваниями костно-мышечной системы (например, люмбаго с ишиасом, спондилез, поражающие крупные суставы артрозы, цервикальный синдром и т.д.);
  • невоспалительные заболевания головного мозга, сопровождающиеся расстройствами мышечного тонуса (например, детский мозговой паралич);
  • желчно-каменная болезнь;
  • сильно выраженный болевой синдром, отмечающийся на фоне развития геморроидальных узлов;
  • менструальный болевой синдром;
  • угроза самопроизвольного прерывания беременности вследствие повышения тонуса маточных мышечных структур;
  • почечные колики.

Применение препарата Мидокалм показано:

  • в период восстановительной терапии после перенесенных ортопедических, хирургических или травматологических операций (это связано со способностью толперизона оказывать благотворное влияние на степень растяжения мышечных волокон);
  • в составе комплексной терапии при облитерирующих поражениях сосудов (согласно аннотации, средство эффективно при диабетической ангиопатии, синдроме Рейно, облитерирующем тромбангиите и т.д.);
  • для симптоматического лечения мышечного спазма у взрослых пациентов, перенесших инсульт;
  • при патологиях, обусловленных расстройствами иннервации сосудов (грубые нарушения походки или патологическая синюшность конечностей).

Для чего назначают миорелаксанты при остеохондрозе?

Как и прочие мышечные релаксанты центрального действия, Мидокалм может назначаться при остеохондрозе.

Развивающийся при остеохондрозе болевой синдром провоцирует компенсаторный спазм глубоких слоев мышц спины. А это в свою очередь вызывает миофиксацию позвоночного столба и ограничение подвижности позвоночно-двигательных сегментов.

Следствием такого мышечно-тонического дисбаланса является ухудшение течения заболевания и снижение терапевтической эффективности всех проводимых мероприятий.

Миорелаксанты при остеохондрозе назначаются для того, чтобы устранить этот дисбаланс. Препараты из этой фармакотерапевтической группы:

  • обладают седативным действием;
  • снимают симптомы болевого синдрома;
  • подавляют спинальные рефлексы;
  • снимают мышечное напряжение.

Благодаря этим своим качествам мышечные релаксанты повышают эффективность других терапевтических мероприятий: массажа, лечебной физкультуры, тракционной терапии и т.д.. Также они обладают способностью потенциировать действие блокад, других обезболивающих препаратов и физиотерапевтических процедур.

При этом мышечные релаксанты имеют ряд противопоказаний к назначению и могут провоцировать нежелательные побочные эффекты (в частности, при длительном лечении ими у пациентов нередко нарушается функция гепатобилиарной системы и увеличивается масса тела).

Тем не менее, в отличие от препаратов хондропротекторов, они действительно улучшают состояние больных, страдающих от остеохондроза (что обеспечивается за счет снятия патологической миофиксации), и повышают эффективность консервативной терапии.

Для лечения остеохондроза принимать миорелаксанты рекомендуется очень непродолжительными курсами. И все же, помня об обилии побочных эффектов, практикующие врачи весьма осторожно включают эти лекарственные средства в схемы лечения своих пациентов.

Противопоказания к назначению таблеток Мидокалм:

  • возраст до одного года;
  • стойкая патологическая слабость и быстрая утомляемость скелетной мышечной ткани (миастения);
  • повышенная индивидуальная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Перед тем как принимать таблетки Мидокалм при остеохондрозе, следует учесть также, что все мышечные релаксанты противопоказаны пациентам:

  • имеющим в настоящее время или в анамнезе повышенную судорожную активность;
  • страдающим от болезни Паркинсона;
  • страдающим от хронической почечной и/или печеночной недостаточности;
  • страдающим от эпилептических припадков;
  • имеющим в анамнезе жизни наркотическую зависимость;
  • имеющим в анамнезе острые психозы.

Побочные действия Мидокалма

Профиль безопасности таблеток, содержащих в своем составе толперизон, основан на данных более чем 12 тысяч пациентов.

Статистика свидетельствует о том, что наиболее часто после приема препаратов толперизона возникали такие побочные реакции, как нарушения системного характера, нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки, а также нервные расстройства и расстройства пищеварения.

Постмаркетинговые наблюдения показали, что в 50-60% случаев побочные действия, ассоциированные с приемом препаратов толперизона, представляют собой реакции повышенной индивидуальной чувствительности.

Большая часть этих реакций не угрожает здоровью пациента, не требует назначения специфического лечения и проходит самостоятельно.

Реакции повышенной индивидуальной чувствительности, несущие угрозу для жизни, были зафиксированы в единичных случаях.

В соответствии с Медицинским словарем регуляторной деятельности MedDRA все побочные явления возникающие на фоне лечения тем или иным препаратом, классифицируются на частые, нечастые, редкие и очень редкие.

К нечастым (возникают не чаще, чем раз на тысячу случаев) побочным эффектам, которые отмечаются после приема Мидокалма, относят:

  • нарушения питания и обмена веществ, которые выражаются в форме анорексии;
  • бессонницу и нарушения сна;
  • головную боль, головокружения, повышенную сонливость;
  • артериальную гипотонию;
  • чувство дискомфорта в животе, диарею, повышенную сухость слизистой оболочки во рту, диспепсические симптомы, тошноту;
  • мышечную слабость, боль в конечностях, мышечные боли;
  • астению, чувство общего дискомфорта, повышенную утомляемость.

Редкие побочные реакции, возникающие чаще, чем раз на тысячу случаев, но реже, чем раз на десять тысяч случаев:

  • анафилактическая реакция;
  • снижение активности, депрессивные состояния;
  • нарушения внимания, тремор, повышение судорожной активности, гипестезия (снижение чувствительности к воздействию раздражителей), парестезия, повышенная сонливость;
  • шум в ушах, вертиго;
  • стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, снижение показателей артериального давления;
  • гиперемия кожных покровов;
  • затрудненность дыхания, кровотечения из носа, учащенное дыхание;
  • боли в эпигастральной области, запоры, метеоризм, рвота;
  • легкие формы нарушений функции печени;
  • аллергический дерматит, повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, высыпания на коже;
  • ощущение дискомфорта в конечностях;
  • энурез, протеинурия;
  • чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, повышенная жажда;
  • повышение уровня билирубина в крови, изменение активности ферментов печени, снижение уровня тромбоцитов, лейкоцитоз.

Крайне редко (не чаще, чем в одном из десяти тысяч случаев) могут отмечаться:

  • анемия, увеличение лимфатических узлов (лимфаденопатия);
  • анафилаксия (анафилактический шок);
  • полидипсия;
  • путаность сознания;
  • брадикардия;
  • остеопения;
  • ощущение дискомфорта в груди;
  • повышение уровня креатинина в крови.

Таблетки Мидокалм, инструкция по применению (Способ и режим дозирования)

Лекарство предназначено для приема внутрь. Оптимально принимать его сразу после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослым рекомендуется начинать лечение препаратом с дозы, равной 100-150 мг в сутки, которые делят на 2 или 3 приема. Дальнейшее лечение предполагает постепенное увеличение разовой дозы до 150 мг. Кратность приемов при этом остается неизменной (2-3 в день).

Обычно дозировка подбирается в зависимости от мышечного тонуса, интенсивности болевого синдрома, наличия у пациента противопоказаний и сопутствующих хронических заболеваний.

На основании этих данных врач также определяет, сколько дней принимать таблетки. Продолжительность терапевтического курса обычно не превышает десяти дней.

Согласно инструкции по применению Мидокалма, детям моложе четырнадцати лет разрешается назначать таблетки, в которых содержится 50 мг толперизона.

Детям в возрасте от года до шести лет препарат Мидокалм дают в дозе, равной 5 мг толперизона на килограмм массы тела ребенка в сутки. Указанную дозу в течение дня делят на 3 приема. В тех случаях, когда ребенок не в состоянии проглотить целую таблетку, ее предварительно растирают.

Детям от семи и до четырнадцати лет инструкция по применению Мидокалма рекомендует назначать препарат в суточной дозе, равной от 2 до 4 мг толперизона на килограмм массы тела ребенка. Кратность приемов равна 3.

После перорального приема препарат начинает действовать спустя приблизительно сорок минут. Длительность действия варьируется в пределах от 4 до 6 часов (она зависит от того, насколько хорошо функционирует почечная система фильтрации крови).

Лечение отдельных заболеваний дополняют комплексом физиотерапевтических мероприятий, гимнастикой, курсами массажа, втиранием мазей и т.д.

Данные о передозировке Мидокалмом отсутствуют. Препарат характеризуется как нетоксичный и обладающий широким диапазоном терапевтического действия. В литературе же имеются описания перорального применения у пациентов детского возраста дозы толперизона, равной 600 мг. Причем без каких-либо серьезных токсических проявлений.

Пероральный прием детьми дозы, равной 300-600 мг, в отдельных случаях может сопровождаться повышением раздражительности.

Препарат не имеет специфического антидота. В случае превышения рекомендованной инструкцией дозы и появлении на фоне этого каких-либо нежелательных симптомов пациенту рекомендуется промывание желудка и затем — симптоматическая и поддерживающая терапия.

Данные о взаимодействиях с другими лекарственными препаратами, которые ограничивали бы применение Мидокалма, отсутствуют.

Несмотря на то, что толперизон обладает способностью воздействовать на ЦНС, он не провоцирует седативного эффекта. По этой причине его разрешается комбинировать с седативными средствами, снотворным и содержащими алкоголь препаратами.

Толперизон не оказывает влияния на действие алкоголя на ЦНС. Активность вещества усиливают:

  • препараты для общей анестезии;
  • мышечные релаксанты периферического действия;
  • психотропные препараты;
  • клонидин (вещество, обладающее гипотензивным действием).

Мовалис, Мидокалм и Мильгамма (совместимость препаратов)

Мильгамма, Мовалис и Мидокалм являются хорошо сочетающимися между собой препаратами. Поэтому их нередко назначают в составе комплексной терапии пациентам с патологиями опорно-двигательной системы.

Пациенты с подобного рода заболеваниями в подавляющем большинстве случаев страдают от сильных болей в суставах. Применение совместно Мовалиса и Мидокалма позволяет уменьшить выраженность болевого синдрома, снять спазм и мышечный гипертонус. Кроме того, Мовалис характеризуется нейтральным действием по отношению к хрящевой ткани.

Препарат Мильгамма относится к фармакологической группе витамины группы В и используется как общеукрепляющее средство. Он оказывает выраженное метаболическое, обезболивающее и нейропротективное действие.

Принадлежащие к группе В нейротропные витамины благотворно воздействуют на воспалительные и дегенеративные заболевания, поражающие нервную систему и двигательный аппарат.

Схема приема “Мовалис-Мильгамма-Мидокалм” определяется лечащим врачом.

Условия продажи

Препарат относится к категории отпускаемых по рецепту.

Мидокалм рекомендуется хранить в недоступном для детей месте.

Оптимальный температурный режим — не выше 30°C.

Срок годности

Таблетки годны к употреблению в течение 3 лет с даты изготовления.

Мидокалм не повышает риски при вождении автомобиля и выполнении потенциально опасных работ.

Совместимость с алкоголем

Сочетание Мидокалма и алкоголя допустимо (в частности, разрешен одновременный прием препарата с содержащими алкоголь лекарственными средствами).

Мидокалм при беременности и лактации

Назначение Мидокалма беременным и кормящим женщинам разрешено, но лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает риски для ее ребенка.

От чего таблетки Мидокалм помогают при беременности?

В первом триместре препарат показан женщинам, у которых имеется угроза самопроизвольного аборта из-за повышенного тонуса мускулатуры матки.

Аналоги Мидокалма

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Мидокалма — это лекарственные средства, которые обладают сходными с ним фармакологическими свойствами, но содержат в своем составе другое активное вещество и характеризуются иным механизмом действия.

К аналогам препарата относятся:

  • Сирдалуд (активное вещество: тизанидин);
  • Миолгин (активные вещества: парацетамол и хлорзоксазон);
  • Лексотан (действующее вещество: бромазепам);
  • Баклофен и прочие.

Средняя цена аналогов на украинском рынке варьируется в пределах от 65 до 140 грн. В России их можно приобрести в среднем по 220-380 рублей.

  • средняя стоимость упаковки таблеток Сирдалуд — 110 грн/220 российских рублей;
  • средняя стоимость упаковки Миолгина — 140 грн;
  • средняя цена таблеток Баклофен 10 мг — 65 грн/230 российских рублей.

Что лучше: Сирдалуд или Мидокалм? Баклофен или Мидокалм?

Однозначного ответа на этот вопрос не существует, поскольку каждый из препаратов имеет свои преимущества.

Если сравнивать Мидокалм с Сирдалудом, то оба препарата принадлежат к одной фармакотерапевтической группе, но в их состав в качестве активного ингредиента входят разные вещества. Мидокалм был выпущен на фармацевтический рынок несколько раньше и потому изучен лучше, чем его аналог.

Мидокалм характеризуется более широким спектром действия, но, в отличие от него, Сирдалуд, провоцирует меньшее количество нежелательных побочных реакций.

Отзывы о Мидокалме

Отзывы о таблетках Мидокалм, которые оставляют пациенты, прошедшие курс лечения им, достаточно противоречивы. Кто-то отмечает высокую эффективность препарата, его доступность и отсутствие побочных эффектов.

Кто-то, напротив, указывает на то, что видимого результата после терапии не отмечалось, зато имели место такие явления, как отеки, тошнота или крапивница.

Чаще всего можно найти отзывы о Мидокалме на форумах, где обсуждаются вопросы здоровья детей. Препарат нередко назначается малышам с диагнозом гипертонус. Однако большинство родителей не рискуют давать его детям до года, учитывая указанное в инструкции ограничение по возрасту, и ограничивают лечение физиотерапией и курсами массажа .

По этой причине положительных отзывов о применении Мидокалма у детей не так уж много. К слову, некоторые отмечают в качестве недостатка препарата отсутствие у производителя лекарственной формы в виде сиропа, что облегчало бы его прием у младенцев.

Отзывы врачей о Мидокалме — положительные. При этом большинство из специалистов отмечают то, что наибольшей эффективности от лечения препаратом можно добиться лишь верно выбрав тактику его дозирования, а также — в отдельных случаях — грамотно сочетая его с другими лекарственными средствами.

Цена Мидокалма

Сколько стоит Мидокалм в таблетках в России

Мидокалм 50 мг №30 на российском рынке продают в среднем по 350 рублей, средняя цена таблеток Мидокалм 150 мг — 400 рублей.

Стоимость Мидокалма в таблетках в Украине

Цена Мидокалм 50 мг №30 составляет 180-220 грн. Цена препарата зависит от региона: так, например, в Киеве купить препарат в такой форме выпуска можно в среднем по 210 грн, в Харькове — по 200 грн, в Днепропетровске — по 180 грн, цена в Одессе варьируется в пределах от 180 до 200 грн.

Мидокалм 150 мг №30 на украинском рынке можно приобрести в среднем по 240 грн.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

Аптека Диалог

  • Мидокалм (таб. 150мг №30) 380 руб.заказать
  • Мидокалм (таб. 50мг №30) 333 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Мидокалм 150 мг n30 таблЗАО «Гедеон Рихтер- РУС» 450 руб.заказать
  • Мидокалм 50 мг n30 таблЗАО «Гедеон Рихтер- РУС» 390 руб.заказать

показать еще

ПаниАптека

  • Мидокалм таблетки Мидокалм таблетки, покрытые оболочкой 50мг №30 Венгрия , Gedeon Richter 212 грн.заказать
  • Мидокалм таблетки Мидокалм таблетки, покрытые оболочкой 150мг №30 Венгрия , Gedeon Richter 239 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

показать еще

Мидокалм® (Mydocalm®)

Последняя актуализация описания производителем 13.07.2015 Рекомендуется более полная информация:

  • Толперизон (ДВ)

Фильтруемый список

Действующее вещество:

Толперизон* (Tolperisone)

АТХ

M03BX04 Толперизон

  • Миорелаксант центрального действия

Описание лекарственной формы

Таблетки 50 мг: покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом, с гравировкой «50» на одной стороне.

Таблетки 150 мг: покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом, с гравировкой «150» на одной стороне.

На изломе: белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие — миорелаксирующее.

Фармакодинамика

Миорелаксант центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим действием, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Также, вероятно, вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Ca2+ в синапсы. В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. В развитии этого эффекта играет роль слабый спазмолитический и адреноблокирующий эффект толперизона.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax достигается спустя 0,5–1 ч, биодоступность составляет около 20%.

Толперизон метаболизируется в печени и почках. Выводится с мочой в виде метаболитов (более 99%). Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Показания препарата Мидокалм®

лечение патологически повышенного мышечного тонуса и спазмов поперечнополосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний ЦНС (поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, мозговой инсульт, миелопатия, энцефаломиелит);

лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания органов движения (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов);

восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций;

в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия);

болезнь Литтла (детский мозговой паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

миастения;

детский возраст до 3 лет.

Ввиду отсутствия данных о применении во время беременности и грудного вскармливания назначение препарата Мидокалм® в эти периоды не рекомендуется.

Мышечная слабость, головная боль, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе. При уменьшении дозы побочные явления обычно проходят. В редких случаях встречаются аллергические реакции (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм).

Данных о взаимодействиях, ограничивающих применение препарата Мидокалм®, не имеется.

Хотя толперизон оказывает действие на ЦНС, он не вызывает седативный эффект, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь.

Не влияет на действие алкоголя на ЦНС.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, при одновременном применении этих препаратов может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты.

Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, клонидин — усиливают эффект толперизона.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым и детям с 14 лет — обычно начиная с 50 мг 2–3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 2–3 раза в день.

Детям от 3 до 6 лет — Мидокалм® назначают внутрь в суточной дозе 5 мг/кг; 7–14 лет — 2–4 мг/кг (в 3 приема в течение дня).

Данных о передозировке препаратом Мидокалм® не поступало.

Лечение: рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования не проводились, но за многолетнюю практику применения препарата таких сведений не поступало.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 150 мг. В блистере из ПВХ/алюминия по 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.

Производитель

Тел./факс: (495) 788-86-30.

2. ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу: ЗАО «Гедеон Рихтер-РУС». 140342, Россия, Московская обл., пос. Шувое.

Тел./факс: (495) 788-86-30.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Мидокалм®

В сухом месте, при температуре 15–30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Мидокалм®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит Воспаление мозговых оболочек
Диссеминированный острый энцефаломиелит
Лейкоэнцефалит
Менингомиелит
Миелит
Острый энцефалит
Острый энцефаломиелит
Хронический энцефалит
Хронический энцефаломиелит
Энцефалит
Энцефаломиелит
G24 Дистония Нарушение мышечного тонуса
G24.8.0* Гипертонус мышечный Болезненные спазмы мышц при заболеваниях позвоночника
Повышенный мышечный тонус
Повышенный мышечный тонус
Повышенный тонус скелетных мышц
Спазм поперечно-полосатой мускулатуры вследствие органических заболеваний ЦНС
Спастичность мышц
G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное Брадикинезия
Двигательное беспокойство
Двигательные расстройства
Мейжа синдром
Мышечная ригидность
Мышечная спастичность
Мышечное напряжение
Пирамидное расстройство
Поражение пирамидных путей
Ригидность мышц
Синдром экстрапирамидный
Спастический паралич
Экстрапирамидные гиперкинезы
G35 Рассеянный склероз Вторично-прогрессирующий рассеянный склероз
Диссеминированный склероз
Множественный склероз
Обострение рассеянного склероза
Рецидивирующий рассеянный склероз
Смешанные формы рассеянного склероза
G80.0 Спастический церебральный паралич Болезнь Литтла
Болезнь Литтля
Спастические параличи
G93.4 Энцефалопатия неуточненная Атеросклеротическая энцефалопатия
Билирубиновая энцефалопатия
Гипертоническая энцефалопатия
Гипоксическая энцефалопатия
Дисметаболическая энцефалопатия
Дисциркуляторная энцефалопатия
Лакунарный статус
Латентная печеночная энцефалопатия
Подострая спонгиформная энцефалопатия
Поражение головного мозга
Порто-кавальная энцефалопатия
Синдром геморрагического шока и энцефалопатии
Сосудистая энцефалопатия
Травматическая энцефалопатия
Тремор при портально-системной энцефалопатии
Энцефалопатии
Энцефалопатия
Энцефалопатия вторичного генеза
Энцефалопатия дисциркуляторная
Энцефалопатия портокавальная
Эпилептическая энцефалопатия
G99.2 Миелопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках Миелопатия
Хроническая миелопатия
I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт Завершившийся инсульт
Инсульт
Инсульт в ходу
Микроинсульт
Мозговые инсульты
Первичный инсульт
I70.2 Атеросклероз артерий конечностей Артериопатия конечностей
Артериосклероз облитерирующий
Артериосклероз периферических артерий
Атеросклероз артерий конечностей
Атеросклероз артерий нижних конечностей
Атеросклероз периферических артерий
Атеросклероз сосудов конечностей
Облитерирующее заболевание нижних конечностей
Облитерирующий артериосклероз
Облитерирующий атеросклероз
Облитерирующий атеросклероз артерий нижних конечностей
Облитерирующий атеросклероз сосудов верхних конечностей
Облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей
Облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей
I73.0 Синдром Рейно Болезнь Рейно
Периферическая ангиопатия
Рейно болезнь
Рейно феномен
Рейно-Лериша синдром
Синдром Рейно с трофическими нарушениями
Синдром Рейно-Лериша
I73.1 Облитерирующий тромбангиит Бергера болезнь
Болезнь Бюргера
Облитерирующий тромбангиит
Тромбангиит
Тромбангиит облитерирующий
I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов Акроцианоз
Ангиоспазм периферический
Артериальная ангиопатия
Венозная недостаточность и ее осложнения
Облитерирующий эндартериит
Окклюзионное нарушение периферического кровообращения
Окклюзия периферических сосудов
Перемежающаяся хромота
Похолодание стоп
Расстройства иннервации сосудов
Синдром перемежающейся хромоты
Спазм коронарных сосудов
Спазм периферических артерий
Спазм периферических сосудов
Эндартериит
Эндартериит облитерирующий
I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках Ангиопатия диабетическая
Ангиопатия при сахарном диабете
Артериосклероз диабетический
Боли при поражениях периферических нервов
Диабетическая ангиопатия
Диабетическая микроангиопатия
Диабетическое поражение сосудов
Интермиттирующая ангионевротическая дисбазия
Макроангиопатия при сахарном диабете
Микроангиопатии
Микроангиопатия
Микроангиопатия при сахарном диабете
Ощущение покалывания в руках и ногах
Ощущение холода в конечностях
Периферическая ангиопатия
Поражение периферических артерий
Склероз Менкеберга
Хронические облитерирующие заболевания артерий
M19.9 Артроз неуточненный Артроз
Артроз деформирующий
Артрозы крупных суставов
Болевой синдром при остеоартрозах
Болевой синдром при остеоартрозе
Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Деформирующий артроз
Деформирующий остеоартроз
Деформирующий остеоартроз суставов
Изменение кисти при остеоартрозе
Остеоартроз
Остеоартроз в стадии обострения
Остеоартроз крупных суставов
Острый болевой синдром при остеоартрозе
Посттравматический остеоартроз
Ревматический остеоартроз
Спондилартроз
Хронический остеоартрит
M47 Спондилез Болезни позвоночного столба
Спондилез
Спондилоартроз
Спондилоартрозы
M47.8 Другие спондилезы Бамбуковый позвоночник
Спондиллез шейный деформирующий
Цервикальный спондилез
Шейный спондиллез
M54.4 Люмбаго с ишиасом Боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника
Люмбаго
Люмбальный синдром
Люмбоишиалгия
M62.4 Контрактура мышцы Мышечная контрактура
Неврологические контрактуры со спазмами
R25.2 Судорога и спазм Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
Болезненный мышечный спазм
Мимические спазмы
Мышечная спастичность
Мышечные спазмы
Мышечные спазмы при столбняке
Мышечные спазмы центрального происхождения
Мышечные спастические состояния
Мышечный спазм
Неврологические контрактуры со спазмами
Ночные спазмы в конечностях
Ночные судороги в ногах
Ночные судороги икроножных мышц
Симптоматическое судорожное состояние
Синдром Веста
Спазм гладких мышц
Спазм гладкой мускулатуры
Спазм гладкой мускулатуры сосудов
Спазм мышц
Спазм поперечно-полосатой мускулатуры вследствие органических заболеваний ЦНС
Спазм скелетных мышц
Спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов
Спазмы мышц
Спазмы скелетной мускулатуры
Спастические состояния поперечнополосатой мускулатуры
Спастический болевой синдром
Спастическое состояние гладких мышц
Спастичность скелетной мускулатуры
Судорога мышц
Судороги
Судороги икроножных мышц
Судороги центрального происхождения
Судорожное состояние
Судорожный синдром
Судорожный статус у детей
Тонические судороги
Феномен складного ножа
Церебральный спастический синдром
R26.2 Затруднение при ходьбе, не классифицированное в других рубриках Интермиттирующая ангионевротическая дисбазия
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика Абдоминальная операция
Аденомэктомия
Ампутация
Ангиопластика коронарных артерий
Ангиопластика сонных артерий
Антисептическая обработка кожи при ранениях
Антисептическая обработка рук
Аппендэктомия
Атероэктомия
Баллонная коронарная ангиопластика
Вагинальная гистерэктомия
Венечный байпас
Вмешательства на влагалище и шейке матки
Вмешательства на мочевом пузыре
Вмешательство в полости рта
Восстановительно-реконструктивные операции
Гигиена рук медицинского персонала
Гинекологическая хирургия
Гинекологические вмешательства
Гинекологические операции
Гиповолемический шок при операциях
Дезинфекция гнойных ран
Дезинфекция краев ран
Диагностические вмешательства
Диагностические процедуры
Диатермокоагуляция шейки матки
Длительные хирургические операции
Замена фистульных катетеров
Инфекция при ортопедических хирургических вмешательствах
Искусственный клапан сердца
Кистэктомия
Кратковременные амбулаторные хирургические вмешательства
Кратковременные операции
Кратковременные хирургические процедуры
Крикотиреотомия
Кровопотеря при хирургических вмешательствах
Кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде
Кульдоцентез
Лазеркоагуляция
Лазерокоагуляция
Лазерокоагуляция сетчатки
Лапароскопия
Лапароскопия в гинекологии
Ликворная фистула
Малые гинекологические операции
Малые хирургические вмешательства
Мастэктомия и последующая пластика
Медиастинотомия
Микрохирургические операции на ухе
Мукогингивальные операции
Наложение швов
Небольшие хирургические вмешательства
Нейрохирургическая операция
Обездвиживание глазного яблока в офтальмохирургии
Орхиэктомия
Осложнения после удаления зуба
Панкреатэктомия
Перикардэктомия
Период реабилитации после хирургических операций
Период реконвалесценции после хирургических вмешательств
Перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика
Плевральный торакоцентез
Пневмонии послеоперационные и посттравматические
Подготовка к хирургическим процедурам
Подготовка к хирургической операции
Подготовка рук хирурга перед операцией
Подготовка толстой кишки к хирургическим вмешательствам
Послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях
Послеоперационная тошнота
Послеоперационные кровотечения
Постоперационная гранулема
Постоперационный шок
Ранний послеоперационный период
Реваскуляризация миокарда
Резекция верхушки корня зуба
Резекция желудка
Резекция кишечника
Резекция матки
Резекция печени
Резекция тонкой кишки
Резекция части желудка
Реокклюзия оперированного сосуда
Склеивание тканей при хирургических вмешательствах
Снятие швов
Состояние после глазных операций
Состояние после оперативных вмешательств
Состояние после оперативных вмешательств в полости носа
Состояние после резекции желудка
Состояние после резекции тонкого кишечника
Состояние после тонзилэктомии
Состояние после удаления двенадцатиперстной кишки
Состояние после флебэктомии
Сосудистая хирургия
Спленэктомия
Стерилизация хирургического инструмента
Стерилизация хирургического инструментария
Стернотомия
Стоматологические операции
Стоматологическое вмешательство на пародонтальных тканях
Струмэктомия
Тонзиллэктомия
Торакальная хирургия
Торакальные операции
Тотальная гастрэктомия
Трансдермальная внутрисосудистая коронарная ангиопластика
Трансуретральная резекция
Турбинэктомия
Удаление зуба
Удаление катаракты
Удаление кист
Удаление миндалин
Удаление миомы
Удаление подвижных молочных зубов
Удаление полипов
Удаление сломанного зуба
Удаление тела матки
Удаление швов
Уретротомия
Фистула ликворопроводящих путей
Фронтоэтмоидогайморотомия
Хирургическая инфекция
Хирургическая обработка хронических язв конечностей
Хирургическая операция
Хирургическая операция в области анального отверстия
Хирургическая операция на толстой кишке
Хирургическая практика
Хирургическая процедура
Хирургические вмешательства
Хирургические вмешательства на ЖКТ
Хирургические вмешательства на мочевыводящих путях
Хирургические вмешательства на мочевыделительной системе
Хирургические вмешательства на мочеполовой системе
Хирургические вмешательства на сердце
Хирургические манипуляции
Хирургические операции
Хирургические операции на венах
Хирургическое вмешательство
Хирургическое вмешательство на сосудах
Хирургическое лечение тромбозов
Хирургия
Холецистэктомия
Частичная резекция желудка
Чрезбрюшинная гистерэктомия
Чрезкожная транслюминальная коронарная ангиопластика
Чрескожная транслюминальная ангиопластика
Шунтирование коронарных артерий
Экстирпация зуба
Экстирпация молочных зубов
Экстирпация пульпы
Экстракорпоральное кровообращение
Экстракция зуба
Экстракция зубов
Экстракция катаракты
Электрокоагуляция
Эндоурологические вмешательства
Эпизиотомия
Этмоидотомия
Z54.0 Период выздоровления после хирургического вмешательства Восстановительный период после хирургических вмешательств
Период восстановления после оперативных вмешательств на глазах
Период выздоровления после операций
Период после геморроидэктомии
Период после проведения хирургических вмешательств
Период постоперационной реабилитации
Период реабилитации после оперативных вмешательств
Период реабилитации после травм
Период реабилитации после хирургических операций
Период реконвалесценции после операций
Период реконвалесценции после хирургических вмешательств
Реконвалесценция в послеоперационный период
Состояния после нейрохирургических операций
Состояния после удаления камней желчного пузыря
Состояния после хирургических операций
Состояния после хирургического вмешательства

Уколы Мидокалм: состав, показания, противопоказания, побочные эффекты

28441

Одним из миорелаксирующих средств центрального действия являются уколы Мидокалм-Рихтер. Инструкция по применению описывает возможность устранения мышечного спазма при заболеваниях суставов или позвоночника в случае их использования. Выпускается медикамент венгерской компанией Gedeon Richter Plc. Производством в России занимаются некоторые крупные фармацевтические компании. Вещество подходит для внутримышечного и внутривенного использования.

Состав и форма выпуска

Средство, имеющее торговое название Мидокалм-Рихтер, в своем составе содержит активные вещества – гидрохлориды толперизона и лидокаина. Кроме них, применяются дополнительные ингредиенты:

  • моноэтиловый эфир диэтиленгликоля;
  • инъекционная вода;
  • метилпарагидроксибензоат.

Упаковывается медикамент в ампулы с емкостью 1 мл. Выпускается в виде жидкости для внутримышечного и внутривенного введения. В аптеке можно приобрести средство в картонной пачке с пластиковым контейнером внутри.

Одна упаковка содержит 5 ампул и инструкцию по использованию вещества. Раствор может иметь ярко выраженный специфический запах. Сама жидкость обычно прозрачная, но в некоторых случаях допускается наличие зеленоватого оттенка.

Медикамент относят к миорелаксантной группе средств с центральным механизмом воздействия. Они предназначены для оказания местной анестезирующей, миорелаксирующей и мембраностабилизирующей помощи.

Воздействие на организм активного компонента полноценно не изучено. Он оказывает непосредственное действие на первые двигательные нейроны, расположенные в мозге спинного канала. Мембраностабилизирующее воздействие преграждает продвижение возбуждения в первичных афферентных волокнах.

В силу этого осуществляется блокировка моносинаптических и полисинаптических рефлексов спинного мозга. Механизм вторичного воздействия преграждает проникновение ионов кальция в пресинаптические окончания и блокирует поступление импульса от спинного мозга.

Понижение рефлекторной готовности в ретикулоспинальных трактах мозга обеспечивается благодаря толперизону. Он благотворно сказывается на увеличении периферического кровообращения. На центральную нервную систему вещество не оказывает отрицательного воздействия.

Активное вещество способствует снятию гипертонуса мышц, понижению порога болевой чувствительности, мышечной ригидности. Препарат способствует легкости при движении и увеличивает двигательную амплитуду конечностей. Средство оказывает эффект расширения сосудов.

Местное анестезирующее действие имеет лидокаин. Он при введении в организм понижает активность натриевых каналов. В этом случае прохождение по нервным волокнам импульсов становится невозможным. Системного воздействия на организм лидокаин не имеет.

Толперизон активно преобразуется в печени и почках. В виде метаболитов средство покидает организм через почки. После введения средства через вены период его полувыведения длится около 1,5 часа.

Лидокаин абсорбируется полностью. От области введения и дозы препарата зависит скорость всасывания элемента. В плазме крови максимальной концентрации в случае внутримышечного введения вещество достигает спустя полчаса. Лидокаин свободно проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Он способен передаваться с молоком матери в период лактации. Из организма выводится преимущественно с желчью и с мочой (около 10%).

Показания

Пациентам Мидокалм-Рихтер необходимо назначать при определенных заболеваниях. От чего помогает препарат, можно узнать из аннотации. В большинстве своем показаниями для назначения являются всевозможные боли в области позвоночника. Появляются они вследствие сильного сокращения мышц, образующегося в результате зажима корешков нервов. Ущемления нервов обычно сопровождаются болью различной интенсивности.

Действующие вещества препарата оказывают расслабляющее воздействие. Для уменьшения болей и восстановления подвижности человека, препарат назначают при заболеваниях:

  • радикулит;
  • остеохондроз;
  • спондилолистез;
  • цервикалгия;
  • люмбалгия;
  • ишиас.

При развитии артроза в области тазобедренного или коленного суставов, руководством по употреблению Мидокалм-Рихтер рекомендуется ставить уколы. При отсутствии должного лечения спастические сокращения мышц способны привести к возникновению резкой боли.

При таких нарушениях в работе нервной системы, как миелопатия, геморрагический инсульт, энцефалит, миелит, рассеянный склероз лекарство способно снизить тяжесть гипертонуса мускулатуры.

Использование лекарственного препарата в несколько курсов показано после операций, осуществленных на суставах, связках или мышцах. Его включают в составы комплексного воздействия при различных расстройствах сосудистой системы. В случае дисфункции капилляров при недостаточном кровообращении и нарушениях походки различной этиологии следует использовать этот медикамент для лечения.

Инструкция по применению, дозировка

В каждом конкретном случае дозировка и период лечения подбираются врачом индивидуально. Таблетки, как правило, назначаются пациентам до 14 лет. Внутримышечные и внутривенные инъекции показаны к использованию у взрослых. Согласно инструкции по применению уколов Мидокалм-Рихтер, препарат назначается:

  • Малышам дошкольного периода (от 3 до 6 лет) устанавливается суточная дозировка по 5 мг на 1 кг веса ребенка.
  • Ребятам старшего школьного возраста (от 7 до 14 лет) назначают по 2−4 мг на 1 кг массы трижды в сутки.
  • Подросткам с 14 лет и взрослым людям дозировку увеличивают до 50 мг на 1 кг веса, по 3 раза в день. Индивидуально порция может быть увеличена до 150 мг на одно употребление.

Принимать таблетированную форму средства необходимо после основного приема пищи. Запивать допускается любой жидкостью, кроме молочных продуктов. Инъекционная форма препарата имеет другую схему использования:

  • Руководство по назначению уколов Мидокалм рекомендует вводить внутрь мышц по 1 мл на прием 2 раза в день. Продолжительность инъекции не должна превышать 5 минут.
  • При способе введения внутрь вен требуется 1 мл вещества на одну инъекцию. В этом случае надлежит использовать средство при помощи капельницы крайне медленно. Вызвана эта необходимость вероятностью резкого понижения артериального давления.
  • Продолжительность приема таблеток зависит от тяжести заболевания. Для устранения болевых ощущений и снятия напряжения с мышц требуется месячный период лечения. Терапия в несколько курсов может потребоваться пациентам с неправильным кровообращением или в качестве восстановления после операции. Длительная терапия часто практикуется с назначением уколов.

На один курс терапии инъекционным видом отводится не более 10 дней. По необходимости лечение продлевается новыми курсами после непродолжительного перерыва.

Противопоказания и побочные явления

Нежелательные явления способны проявляться у большого количества пациентов в виде нарушений пищеварения и кожного зуда. Некоторые побочные действия замечаются нечасто. К таким осложнениям необходимо отнести проявления:

  • Полный отказ от еды и потеря аппетита.
  • Головная боль, усталость, расстройства сна.
  • Понижение давления.
  • Сухость слизистых оболочек.
  • Мышечная слабость, болезненность в теле.
  • Понос.
  • Развитие подавленного настроения.
  • Возникновение различных аллергических реакций, доходящих до анафилактического шока.
  • Изменение чувствительности к раздражающим факторам.
  • Расстройства памяти и внимания.
  • Увеличение частоты дыхания, изменение сердечного ритма.
  • Дискомфортное состояние в области живота.
  • Кожные аллергические явления.
  • Увеличение числа мочеиспусканий.
  • Боли в околосуставной области.
  • Снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов в показателях анализов.

В очень редких случаях вероятно понижение уровня гемоглобина и эритроцитов. Периферические лимфоузлы способны увеличиваться в размерах, сокращения сердечной мышцы замедляются. Кости делаются менее крепкими в период лечения, и повышается их ломкость. В анализах крови заметно повышается уровень креатинина.

Не всем пациентам разрешается назначать эту лекарственную форму. К противопоказаниям следует отнести:

  • Предрасположенность к аллергическим реакциям на компоненты средства.
  • Тяжелую форму миастении.
  • Возраст пациентов до 18 лет.
  • Период вынашивания ребенка.
  • Грудное кормление малыша (ввиду отсутствия данных).

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью требуется корректировка дозы. Назначать препарат в этом случае следует крайне осторожно.

Медикамент выделяется широким терапевтическим индексом. Доклинические исследования показали, что введение вещества в организм человека в дозировках, превышающих установленные нормы, способно вызвать трудность дыхания, судорожные припадки тонического и клонического типа, атаксию на фоне отсутствия мышечной слабости.

Толперизон не имеет специфического антидота. В случае употребления повышенного количества лекарства следует незамедлительно провести промывание желудка. После этого необходимо назначить поддерживающую и симптоматическую терапию.

Совместимость с другими лекарствами

Полных данных о взаимодействии с другими медицинскими препаратами еще не получено. Основываясь на этих показаниях, запрещено разводить в одном шприце вещество с другими лекарственными формами. Вводить Мидокалм необходимо отдельно.

Препарат не оказывает седативного воздействия на организм. Лекарство разрешается назначать в комплексе с успокоительными продуктами, снотворными, а также медикаментами, в составе которых имеется спирт.

При одновременном использовании с мышечными релаксантами центрального действия необходимо понизить суточную дозировку толперизона. Также снижать следует и количество нестероидных противовоспалительных средств.

Толперизон способен увеличивать воздействие на организм человека мышечных релаксантов, психотропных веществ, клонидина, препаратов для общего наркоза.

Инструкция по использованию содержит особые указания, которых надо придерживаться в период лечения. Пациентов на время лечения лучше освободить от работ, требующих постоянной концентрации внимания, быстроты мыслительных процессов. Управлять транспортными средствами в этот период не рекомендуется.

Условия продажи и хранения

В аптеке можно купить препарат исключительно по рецепту врача. В состав средства входят сильнодействующие вещества, которые не предназначены для самостоятельного бесконтрольного лечения.

Использовать препарат для инъекций разрешается в течение трех лет со дня выпуска. Ампулы необходимо держать в заводской упаковке, в местах недоступных для маленьких детей и домашних питомцев. Лекарство не должно храниться при температуре свыше + 15 градусов.

Аналоги и стоимость

Инъекции Мидокалма разрешается заменять на средства, одинаковые по способу воздействия на организм. Аналоги должны оказывать миорелаксирующее действие. Главные компоненты в этом случае должны быть другими. Лучше, если в состав заменителя будут входить: мефедол, баклофен, или лиорезал интратекальный. Среди недорогих средств можно выделить: Миолгин, Баклофен, Тизанидин, Артрозан, Амелотекс, Мовалис, Месипол и другие.

Средняя стоимость в России Мидокалм-Рихтер 1 мл № 5 на 2018 год составляет 600 рублей. В зависимости от региона проживания пациента, он может стоить немного больше или меньше. Цену за 5 ампул уколов Мидокалм возможно снизить путем заказа товара на сайте любой аптечной сети. На сайтах часто предоставляются дополнительные скидки для клиентов. Сколько нужно приобрести пачек на курс лечения, следует узнать у специалиста.

Использование при беременности и лактации

Исследования на беременных и кормящих женщинах не проводились. Эксперименты на животных не показали отклонений в развитии плода при назначении средства. Особенно противопоказано назначение инъекций в первом триместре, в период вынашивания ребенка.

В последующих триместрах допустимо использование медикамента на усмотрение лечащего специалиста. Доктор обязан предусмотреть всю ощутимую пользу для матери, которая должна превысить риск возможных осложнений для будущего ребенка.

При грудном вскармливании использование средства недопустимо ввиду отсутствия полноценных данных. На период лечения необходимо прекратить кормление молоком и перейти на смесь. Лактацию по желанию женщина может сохранить для дальнейшего кормления грудью.

Сфера применения Мидокалма постоянно расширяется. Неврологи активно используют препарат в своей практике, излечивая людей с тяжелыми диагнозами. Активные ингредиенты в составе различных средств дополняют действие друг друга.

Отзывы пациентов

Использующийся во многих странах мира препарат показывает отличную переносимость пациентами действующих компонентов. По данным исследований, средство не оказывает седативного воздействия на организм человека.

Люди часто характеризуют инъекционную форму Мидокалма как доступную и действенную продукцию. Отрицательные отзывы, указывающие на отсутствие результата от лечения, встречаются очень редко.

По мнению некоторых пациентов и врачей, добиться большего эффекта при лечении отдельных заболеваний допустимо при комплексном воздействии на источник боли. Часто специалисты прописывают вместе с Мидокалмом общеукрепляющие витаминные средства и противовоспалительные препараты нестероидного типа.

Полина. После инсульта врач прописал бабушке Мидокалм в составе комплексной терапии. Даже зрительно было заметно сильное напряжение мышц лица и одной руки. После проведенного лечения стали видны результаты: травмированные мышцы стали более послушными и эластичными. После нескольких периодических курсов лечения бабушка смогла самостоятельно передвигаться и обслуживать себя. Хороший препарат, способный вернуть человека к нормальной жизни при соблюдении рекомендаций специалистов.

Роман. Безуспешная многолетняя борьба с простатитом превратилась в настоящий кошмар. На последнем приеме уролог прописал Мидокалм в уколах. После первых инъекций чувствовалось негативное воздействие средства: кружилась голова и появлялась периодическая тошнота. Врач скорректировал дозировку и стало намного легче. После курса лечения контрольное УЗИ-обследование показало заметные улучшения. Самочувствие тоже заметно улучшилось. Хочется выразить большую благодарность производителям этого лекарства.

Елена. По вечерам стали мучать сильные головные и спинные боли. Терапевт после сбора анализов назначил колоть Мидокалм-Рихтер, как средство комплексного воздействия. После первого укола появилась красная сыпь на руках. Пришлось снова посетить доктора. Он посоветовал заменить уколы таблетками. Лечение продолжилось и через неделю появились первые результаты: спина практически перестала болеть, а головные боли совсем прекратились. Средство оказалось отличным, но принимать его следует с осторожностью.

Вера. Для лечения остеохондроза совместно с Дексалгином врач прописал Мидокалм. Доктор предупредил, что последнее лекарство подходит не всем и с ним следует обращаться крайне осторожно. При обнаружении любых побочных явлений следует сразу же сообщить ему. После пятидневного внутримышечного введения средства на 3 года забыла про боли. Лекарство вводилось 1 раз в день. После первой инъекции участилось сердцебиение и закружилась голова, но потом самочувствие нормализовалось и лечение продолжилось под наблюдением медицинских работников.