Тизерцин инструкция по применению

Содержание

Нейролептик (антипсихотическое средство) ЭГИС Тизерцин — отзыв

Здравствуйте!

В продолжении темы о лечении тяжелой бессонницы и глубокой депрессии расскажу о снотворном Тизерцин. В интернете мало отзывов на эти таблетки и если честно было страшновато начинать пить, зная, что при продолжительном приеме они вызывают привыкание.

Препарат относится к списку No1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ

Тизерцин-аналог Аминазим

Это нейролептик старого поколения и один из сильнейших и опаснейших снотворных.
Передозировка грозит смертью, и поэтому выписывают аппарат врачи с большой осторожностью и только в самых тяжелых случаях.

Нет такого, что придя на прием и пожаловаться на бессонницу, вам выпишут сразу Тизерцин. Всегда лечение начинается с легких снотворных, постепенно увеличивая дозу или меняя медикамент постепенно на более сильный, если нет эффекта от приема.

Список побочных явлений огромный:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия (с сопутствующими слабостью, головокружением и потерей сознания), синдром Адамса-Стокса, тахикардия, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, аритмия типа «пируэт»). При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическими причинами).

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, невнятность речи, зрительные галлюцинации, кататония, нарушение ориентации, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, ЗНС.

Со стороны обмена веществ: снижение массы тела, галакторея, нарушения менструального цикла, масталгия. Сообщалось о возникновении аденомы гипофиза у некоторых пациентов, получающих производные фенотиазина, однако для установления причинно-следственной связи между применением этих препаратов и развитием опухоли необходимы дополнительные исследования.

Со стороны репродуктивной и мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, обесцвечивание мочи, нарушение сокращений маточной мускулатуры.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз).

Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, эритема, гиперпигментация.

Со стороны органа зрения: отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит

Противопоказания:

— одновременный прием антигипертензивных средств;

— передозировка средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные);

— закрытоугольная глаукома;

— задержка мочи;

— болезнь Паркинсона;

— рассеянный склероз;

— миастения;

— гемиплегия;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— выраженная почечная недостаточность;

— выраженная печеночная недостаточность;

— выраженная артериальная гипотензия;

— угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения);

— порфирия;

— лактация;

— детский возраст до 12 лет;

— повышенная чувствительность к левомепромазину и другим фенотиазинам.

С осторожностью применяют при эпилепсии, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

Показания:

— психомоторное возбуждение различной этиологии: при шизофрении (острой и хронической), при биполярных расстройствах, при психозах (включая сенильные и интоксикационные), при олигофрении, при эпилепсии;

— другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей;

— усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов;

— болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

От себя:

Моя доза была изначально таблетка на ночь.

Самое опасное снотворное Тизерцин

Но из-за того, что нервная система была сильно расшатана, ввели пол таблетки тизерцина утром и одну на ночь.

Так же принимала по таблетке Феназепама утром и вечером дополнением к Тизерцину.

В первое время приема я, как обычно, не могла заснуть, или засыпала поверхностным сном до 2-х ночи, вставала и начинала ходить по квартире.

Одним из первых побочных эффектов стало как ни странно повышенная возбудимость организма. Мне надо было встать и что-то делать по квартире. В голове сотни мыслей перепрыгивали с одной проблемы на другую. Это ад, когда понимаешь, что надо спать хоть немного, а уснуть не можешь.

Я мучилась, пока мне не ввели Амитриптилин и вкупе с Тизерцином и Фенозепамом я начала спать.

Нет, не сразу с вечера до утра, а постепенно увеличивалось количество часов. Вместо 2-х ночи, я просыпалась в пол третьего, потом в три, и так в течение месяца дошла до шести утра.

Мое состояние при приеме Тизерцина можно назвать постоянным «пьяным» состоянием.

Я не трезвела от таблеток, и в этом был смысл лечения не только бессонницы, но и постепенно успокаивалась нервная система.

Очень долго проходило тревожное состояние и чувство, что вот-вот случится что-то плохое.

Есть парадокс, что новое поколение нейролептиков и антидепрессантов мне совершенно не подошли, а помогли препараты старого поколения с огромными списками побочных явлений.

Мои побочные явления от Тизерцина:

— В первую очередь поменялся взгляд и выражение лица. Взгляд становится «тяжелым» мягко говоря. Если прием менее сильных препаратов можно скрыть, то Тизерцин выдает себя полностью. Смотрела я исподлобья и полупьяными глазами.

— Замедленная речь. Невозможно говорить быстро. Я как бы тянула гласные и «экала». Не могла сосредоточиться на разговоре

— Головокружение. По утрам я вставала «держась за стенки» в прямом смысле этого слова

— Потеря аппетита. Есть не хочется совершенно.

Если описать, в общем, то организм забывает как есть, ходить в туалет, двигаться и разговаривать. Полностью все тормозится.

Тизерцин

Во время пятимесячного лечения я защищала почки и печень травяными чаями и таблетками для чистки организма от химии.

Выход с Тизерцина мне дался тяжелее всего. Убрали утреннюю дозу, но с вечерней я сходила долго. Пила по пол таблетки перед сном с другими препаратами и сон поначалу опять начинал разрушаться.

Если видела, что не могу уснуть, то пила оставшуюся половинку. Затем перешла на четверть таблетки и в какой-то момент спустя 5 месяцев я смогла взять себя в руки и перестать пить снотворные вообще.

Мучилась от отмены больше месяца. Было очень тяжело научиться засыпать самой. Но благодаря лечению восстановилась и нервная система. Прошло чувство постоянного страха и тревоги, и мозг научился засыпать сам без помощи снотворных.

Если выпить водки и снотворное, то вы встанете абсолютно пьяным человеком, не соображающим, где вы находитесь. Вы полностью потеряете координацию и возможность управлять своим телом. Это действительно опасно смешивать Тизерцин или Аминазим с алкоголем. Если вы страдаете алкоголизмом, то только после капельниц вам могут дать эти снотворные, что бы снять тягу к алкоголю или если появилась белая горячка.

Тизерцин как снотворное, очень сильное и на самом деле надо бояться приема таких препаратов без врача. Передозировка может привести к летальному исходу и если в доме, имеете такие препараты, надо прятать их от всех.

Если вам прописали Тизерцин, то принимайте его, потому что сам препарат, хоть и опасен, но очень действенный.

Помните! Можно все вылечить, но и себя обязательно брать в руки.

И после самой суровой Зимы всегда наступает Весна

Отзыв об приеме Амитриптилина можно прочесть

Тизерцин

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Тизерцин показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения

Производитель

Эгис АО фармацевтический завод Эгис Фармацевтический завод ЗАО Эгис Фармацевтический завод ОАО

Страна происхождения

Венгрия

Группа товаров

Нервная система

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Формы выпуска

Описание лекарственной формы

  • Раствор для инфузий и в/м введения бесцветный или бледно-зеленого цвета, прозрачный, без запаха. Таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение АД. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной cистемы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у «классических» нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме. Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 мин после в/м введения и длится примерно 4 ч.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч. После в/м введения Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин. Распределение Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, распределяется в органах и тканях. Метаболизм Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны. Выведение T1/2 составляет 15-30 ч. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом.

Особые условия

Применение препарата следует прекратить в случае развития аллергических реакций. Требуется особая осторожность при одновременном применении со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и препаратами, обладающими антихолинергической активностью. С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата. Пациенты пожилого возраста имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также к развитию антихолинергических и седативных эффектов фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому у этой категории больных особенно важны применение препарата в низких начальных дозах и постепенное их повышение. Во избежание развития ортостатической гипотензии после введения первой дозы пациент должен лежать в течение 30 мин. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы. При парентеральном введении следует по возможности менять места инъекции, поскольку препарат может обладать местнораздражающим действием и повреждать ткани. Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить развитие ЗНС. ЗНС — смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), повышение концентрации КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении данных симптомов, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов ЗНС, введение Тизерцина следует немедленно прекратить. После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развитие толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно. Многие антипсихотические средства, в т.ч. левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин® у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ. Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени. При длительной терапии рекомендуется регулярный контроль картины периферической крови. В период лечения не допускать употребления алкоголя до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения применения Тизерцина).

Состав

  • 1 мл Левомепромазин 25 мг Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, аскорбиновая кислота, вода д/и. Левомепромазина гидромалеат 33.8 мг, что соответствует содержанию левомепромазина 25 мг Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, крахмал картофельный, лактоза, магния стеарат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая. Состав оболочки: гипромеллоза, диметикон, магния стеарат, титана диоксид.

Тизерцин показания к применению

  • — психомоторное возбуждение различной этиологии: при шизофрении (острой и хронической), при биполярных расстройствах, при психозах (включая сенильные и интоксикационные), при олигофрении, при эпилепсии; — другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей; — усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов; — болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

Тизерцин противопоказания

  • — одновременный прием антигипертензивных средств; — передозировка средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные); — закрытоугольная глаукома; — задержка мочи; — болезнь Паркинсона; — рассеянный склероз; — миастения; — гемиплегия; — хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; — почечная недостаточность тяжелой степени; — тяжелая печеночная недостаточность; — выраженная артериальная гипотензия; — угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения); — порфирия; — лактация; — детский возраст до 12 лет; — повышенная чувствительность к левомепромазину и другим фенотиазинам. С осторожностью применяют при эпилепсии, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

Тизерцин дозировка

  • 25 мг 25 мг/мл 25мг 25мг/мл

Тизерцин побочные действия

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: наиболее часто — снижение АД, ортостатическая гипотензия; возможны — тахикардия, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа «пируэт»). При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическими причинами). Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения. Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Со стороны эндокринной системы: галакторея, нарушения менструального цикла, масталгия, уменьшение массы тела. При длительном применении описаны случаи развития аденомы гипофиза, однако для установления причинной связи ее развития с производными фенотиазина необходимы дополнительные исследования. Со стороны мочевыделительной системы: обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз). Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация. Со стороны органа зрения: при длительном применении возможны отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

Следует избегать одновременного применения Тизерцина с антигипертензивными средствами из-за риска выраженного снижения АД; с ингибиторами МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина и тяжести его побочных эффектов. Следует с осторожностью применять Тизерцин® в комбинации с препаратами, обладающими антихолинергической активностью (трициклические антидепрессанты; блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, некоторые противопаркинсонические средства; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома), при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты; со средствами, угнетающими ЦНС (опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, трициклические антидепрессанты), т.к. происходит усиление угнетающего действия Тизерцина на ЦНС; со средствами, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС.Симптомы: артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце, угнетение сознания различной степени выраженности,экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки. Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия.

Условия хранения

  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Тизерцин таблетки — инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ПN011307/01-25.02.2010

Торговое название препарата:

Тизерцин

МНН:

левомепромазин

Лекарственная форма:

таблетки покрытые оболочкой

Состав:

активное вещество: 25 мг левомепромазина (эквиталентно 33,8 мг левомепромазина гидромалеината),
вспомогательные вещества: магния стеарат 1 мг, натрия крахмала гликолят 2 мг, повидон 8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 10 мг, крахмал картофельный 15,2 мг, лактоза 40 мг, оболочка таблетки: титана диоксид 0,758 мг, гипромеллоза 2,632 мг, диметикон 0,355 мг, магния стеарат 0,255 мг.

Описание:
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, белого цвета, без запаха

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик)

АТХ код: N05AA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение артериального давления (АД).
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у «классических» нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.

Фармакокинетика:

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема внутрь. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, распределяется в органах и тканях.
Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом. Период полувыведения — 15-30 часов.

Показания к применению:

Психомоторное возбуждение различной этиологии:

  • при шизофрении (острой и хронической)
  • при биполярных расстройствах
  • при сенильных, интоксикационных и прочих психозах
  • при олигофрении
  • при эпилепсии

а также другие психические расстройства, протекающие с:

  • ажитацией
  • тревогой
  • паникой
  • фобиями
  • стойкой бессонницей

Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов.

Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

Противопоказания:

  • одновременный прием антигипертензивных средств,
  • повышенная чувствительность к фенотиазинам,
  • передозировка препаратов, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные),
  • закрытоугольная глаукома,
  • задержка мочи,
  • Болезнь Паркинсона,
  • рассеянный склероз,
  • миастения, гемиплегия,
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
  • выраженная почечная/печеночная недостаточность,
  • выраженная артериальная гипотензия,
  • угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения),
  • порфирия,
  • кормление грудью,
  • детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

Беременность и период лактации

Беременность
Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставление риска для плода и пользы для матери.
Кормление грудью
Левомепромазин проникает в грудное молоко. В связи с этим, а также при отсутствии контролируемых исследований, его применение при грудном вскармливании противопоказано. При необходимости принимать препарат в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способ применения и дозы:

Внутрь начиная с суточной дозы 25-50 мг на несколько приёмов (максимальная часть суточной дозы должна назначаться перед сном), ежедневно увеличивая её на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно наращивать быстрее, прибавляя по 50-75 мг в сутки. Средние суточные дозы составляют 200-300 мг.
После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.

В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами назначают в суточной дозе 12,5-50 мг (1/2-2 таблетки).
Больным с психозами, при выраженном психомоторном возбуждении, целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.
Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.

Побочное действие

Сердечно-сосудистая система:
самый частый побочный эффект — снижение АД и ортостатическая гипотензия. Также возможны тахикардия, синдром Морганьи-Адамса- Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа «пируэт») (см. также раздел «Противопоказания»).
Кроветворная система:
панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
Центральная нервная система:
спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, нейролептический злокачественный синдром (НЗС).
Эндокринная система и метаболизм:
галакторея, нарушения менструального цикла, похудание. У некоторых пациентов, длительно получающих фенотиазины, описано развитие аденомы гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования.
Мочеполовая система:
обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания.
Желудочно-кишечный тракт:
сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз).
Кожные реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.
Зрение: при длительном применении отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.
Аллергические реакции:
отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.
Другие: гипертермия (может быть первым признаком НЗС), боль и отек в местах инъекций.

Передозировка:

Симптомы:
Артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», предсердно-желудочковая блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки.
Лечение:
реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать одновременного приема следующих средств:

  • Антигипертензивных из-за риска выраженного снижения АД.
  • Ингибиторов моноаминоксидазы МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности эффекта препарата Тизерцин и тяжести его побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

  • Антихолинергические препараты (трициклические антидепрессанты; блокаторы H1-гистаминовых рецепторов; некоторые антипаркинсонические средства; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты.
  • Средства, угнетающие ЦНС (наркотические анальгетики, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) усиливают угнетающее действие препарата на ЦНС.
  • Средства, стимулирующие ЦНС (например, производные амфетамина) — снижение психостимулирующего эффекта.
  • Леводопа: ослабляется эффект этого препарата.
  • Пероральные противодиабетические препараты: их эффективность снижается, что требует корректировки дозы.
  • Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторые противогрибковые азолы, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия) — усиливают риск удлинения интервала QT и, следовательно, повышают риск аритмии.
  • Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию: этот эффект может усилиться.
  • Алкоголь: усиливается торможение ЦНС и повышается вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов.
  • Антацидные средства: снижают всасываемость в желудочно-кишечном тракте (левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств).

Особые указания

Применение препарата следует прекратить в случае возникновения аллергических реакции.

При беременности препарат следует назначать после тщательного сопоставления риска и пользы (см. раздел «Беременность и период лактации»).

Одновременное применение со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и антихолинергическими веществами требует особой осторожности (см. раздел «Взаимодействия»).

Особая осторожность нужна при назначении препаратов пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

Пожилые пациенты имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому низкие начальные дозы и постепенное их повышение особенно важны у этой категории больных.

Во избежание развития ортостатической гипотензии пациент должен лежать в течение получаса после введения первой дозы. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить злокачественный нейролептический синдром (НЗС). НЗС — смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При их возникновении, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов НЗС, введение препарата Тизерцин ® следует немедленно прекратить.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление: тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развития толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в том числе левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

При длительной терапии рекомендуется регулярный контроль формулы крови.

Следует запретить употребление алкогольных напитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения введения препарата Тизерцин ®.

До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать следующие показатели:

  • артериальное давление,
  • функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени),
  • формулу крови,
  • ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов).

Вождение автомобилей и работа с механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.

Форма выпуска

Таблетки покрытые оболочкой 25 мг.
По 50 таблеток во флакон коричневого стекла с ПЭ крышкой, с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой.
1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок хранения

5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Хранить при температуре 15-25° С, в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача!

Производитель

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС,
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия)
г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко,д. 8.

18 ноября 2015 г.

Тизерцин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Tisercin

Код ATX: N05AA02

Действующее вещество: левомепромазин (levomepromazine)

Производитель: EGIS PHARMACEUTICALS (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 28.08.2019

Цены в аптеках: от 234 руб.

Тизерцин – нейролептик (антипсихотический препарат).

Форма выпуска и состав

  • таблетки, покрытые оболочкой: круглые, слегка двояковыпуклые, белого цвета, без запаха (по 50 шт. в коричневых стеклянных флаконах с полиэтиленовой крышкой, контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой, в картонной пачке 1 флакон);
  • раствор для инфузий и внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный, с характерным запахом (по 1 мл в бесцветных стеклянных ампулах с точкой излома, синим и красным кодовыми кольцами, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Тизерцина.

Активное вещество: левомепромазин (в форме гидромалеата):

  • 1 таблетка – 25 мг;
  • 1 мл раствора – 25 мг.

Дополнительные компоненты таблеток:

  • вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, крахмал картофельный, повидон, магния стеарат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая;
  • состав оболочки: гипромеллоза, магния стеарат, диметикон, титана диоксид.

Вспомогательные компоненты раствора: монотиоглицерол, натрия хлорид, лимонная кислота безводная, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизерцин является антипсихотическим препаратом (нейролептиком) фенотиазинового ряда. Оказывает седативное (снотворное), антипсихотическое, гипотермическое, анальгезирующее, а также умеренное противорвотное, м-холиноблокирующее и антигистаминное действие. Вызывает понижение артериального давления.

Механизм действия:

  • седативное: связано с блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
  • гипотермическое: обусловлено блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса;
  • противорвотное: связано с блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра;
  • антипсихотическое: основано на блокаде допаминовых D2-рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем.

У левомепромазина экстрапирамидные побочные реакции менее выражены, чем у классических нейролептиков. Вещество способствует повышению болевого порога. Благодаря свойству усиливать эффекты анальгетиков, антигистаминных препаратов и средств для общей анестезии Тизерцин может использоваться в качестве дополнительной терапии при остром/хроническом болевом синдроме.

Наиболее выраженный анальгетический эффект развивается на протяжении 20–40 минут после внутримышечного введения, его продолжительность составляет примерно 4 часа.

Всасывание:

  • пероральный прием: время достижения Cmax (максимальной концентрации вещества) – 1–3 часа;
  • внутримышечное введение: время достижения Cmax в плазме крови – 0,5–1,5 часа.

Левомепромазин проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, распределяется в тканях и органах.

Метаболизм происходит в печени быстро, путем деметилирования. При этом образуются сульфатные и глюкуронидные конъюгаты, которые выводятся с мочой. N-дезметиломоно-метотримепразин – образующийся в результате деметилирования метаболит, обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты активность не проявляют.

T1/2 (период полувыведения) – от 15 до 30 часов.

Около 1% дозы выводится с калом и мочой в неизменном виде.

Показания к применению

  • болевой синдром (неврит лицевого нерва, невралгия тройничного нерва, опоясывающий лишай);
  • психомоторное возбуждение различной этиологии: при эпилепсии, олигофрении, биполярных расстройствах, острой и хронической шизофрении, психозах (в т. ч. интоксикационных и сенильных);
  • психические расстройства, протекающие с ажитацией, стойкой бессонницей, паникой, тревогой, фобиями.

Также Тизерцин применяется для усиления действия средств для общей анестезии, анальгетиков и блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов.

Противопоказания

Абсолютные:

  • болезнь Паркинсона;
  • миастения;
  • рассеянный склероз;
  • гемиплегия;
  • закрытоугольная глаукома;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • порфирия;
  • задержка мочи;
  • угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения);
  • выраженная печеночная/почечная недостаточность;
  • передозировка средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему (снотворные средства, общие анестетики, алкоголь);
  • детский возраст до 12 лет;
  • беременность (за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальные риски);
  • лактация;
  • одновременное применение антигипертензивных средств;
  • повышенная чувствительность к компонентам Тизерцина или другим фенотиазинам.

Относительные:

  • сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе, особенно у пожилых людей (аритмия, нарушение проводимости сердечной мышцы, синдром врожденного удлинения интервала QT);
  • эпилепсия;
  • нарушения функции почек/печени;
  • пожилой возраст.

Тизерцин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой

В форме таблеток Тизерцин следует принимать внутрь.

Начальная суточная доза составляет 25–50 мг в несколько приемов, при этом максимальную часть суточной дозы рекомендуется принимать перед сном. Далее дозу каждый день увеличивают на 25–50 мг до достижения необходимого эффекта. Пациентам, резистентным к другим нейролептикам, дозу следует увеличивать быстрее – на 50–75 мг в сутки.

Средняя суточная доза Тизерцина составляет 200–300 мг.

После улучшения состояния дозу снижают до поддерживающей, которая определяется индивидуально для каждого пациента. При невротических расстройствах обычно достаточно 12,5–50 мг (½-2 таблетки) в сутки.

Раствор для инфузий и внутримышечного введения

В форме раствора Тизерцин назначают в случае отсутствия возможности приема препарата в таблетированной форме.

Раствор вводят глубоко внутримышечно или капельно внутривенно.

Для капельной внутривенной инфузии Тизерцин (50–100 мг) разбавляют 250 мл раствора натрия хлорида 0,9% или раствора декстрозы 5% и вводят медленно через капельницу.

Суточная доза составляет 75–100 мг, ее делят на 2–3 инъекции. При необходимости увеличивают до 200–250 мг.

Лечение проводят в условиях постельного режима, под контролем пульса и артериального давления.

Клинического опыта применения Тизерцина в форме раствора у детей до 12-летнего возраста недостаточно. При острой необходимости назначения препарата рекомендуемая суточная доза составляет 0,35–3 мг/кг.

Побочные действия

  • со стороны центральной нервной системы: зрительные галлюцинации, повышенная утомляемость, нарушение ориентации, головокружение, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, кататония, невнятность речи, сонливость, эпилептические припадки, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома (паркинсонизм, дистония, опистотонус, дискинезия, гиперрефлексия), злокачественный нейролептический синдром;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, синдром Адамса – Стокса, снижение артериального давления, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, аритмия по типу пируэт), ортостатическая гипотензия (с сопутствующими головокружением, слабостью, потерей сознания); известны отдельные случаи внезапной смерти, предположительно, вызванные кардиологическими причинами;
  • со стороны пищеварительной системы: тошнота, неприятные ощущения в животе, рвота, поражения печени (желтуха, холестаз), запор, сухость во рту;
  • со стороны органа зрения: пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице;
  • со стороны мочевыделительной и репродуктивной систем: нарушение сокращений маточной мускулатуры, обесцвечивание мочи, затрудненное мочеиспускание;
  • со стороны обмена веществ: нарушения менструального цикла, галакторея, масталгия, снижение массы тела, аденома гипофиза (однако причинно-следственная связь с применением Тизерцина не доказана);
  • со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения;
  • со стороны кожных покровов: эритема, фотосенсибилизация, гиперпигментация;
  • аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, периферические отеки, отек гортани, анафилактоидные реакции;
  • прочие: гипертермия (может являться первым признаком злокачественного нейролептического синдрома), отек и боль в месте инъекции.

В случае резкой отмены Тизерцина, применяемого в высоких дозах или в течение длительного периода, возможны: повышенное потоотделение, бессонница, беспокойство, тремор, головная боль, тошнота, рвота, толерантность к седативному действию производных фенотиазина, перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам.

Передозировка

Основные симптомы: понижение артериального давления, нарушения проводимости в сердечной мышце (желудочковая тахикардия типа «пируэт», удлинение интервала QT, атриовентрикулярная блокада), гипертермия, угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), седативный эффект, экстрапирамидные симптомы, эпилептические припадки, злокачественный нейролептический синдром.

Терапия: контроль кислотно-щелочного баланса, баланс электролитов и жидкости, объема мочи, почечной функции, активности печеночных ферментов, показаний ЭКГ; у больных со злокачественным нейролептическим синдромом дополнительно следует контролировать температуру тела и уровень сывороточной креатинфосфокиназы.

На основании результатов оценки перечисленных выше параметров назначается симптоматическое лечение:

  • снижение артериального давления: внутривенное введение жидкости, положение Тренделенбурга, применение норадреналина/допамина. Должны быть обеспечены условия для реанимации, а при введении норадреналина/допамина – для проведения ЭКГ. Использовать адреналин не рекомендовано. Также необходимо избегать применения лидокаина и по возможности аритмических средств длительного действия;
  • судороги: применение диазепама, в случае рецидивов судорожных приступов – фенитоина;
  • рабдомиолиз: применение маннитола.

Принудительное мочеиспускание, гемоперфузия и гемодиализ неэффективны. Специфического антидота нет.

Вызывать рвоту не рекомендуется, поскольку дистонические реакции мышц шеи и головы, перемежающиеся эпилептические судороги могут привести к попаданию рвотных масс в дыхательные пути.

Даже спустя 12 часов после приема таблеток Тизерцин возможно проведение промывания желудка наряду с контролем жизненно важных показателей, что связано с естественным замедленным выведением левомепромазина (вследствие м-холиноблокирующего действия). Дополнительно для снижения всасывания средства может назначаться активированный уголь и слабительные средства.

Особые указания

У пожилых людей с деменцией, получавших антипсихотические препараты, отмечалось небольшое повышение риска смертности. Для определения причины и точной величины риска данных недостаточно, тем не менее не следует назначать Тизерцин для лечения у людей преклонного возраста нарушений поведения, связанных с деменцией.

После введения первой дозы раствора Тизерцин в течение 30 минут пациент должен находиться в положении лежа во избежание развития ортостатической гипотензии. Если после введения препарата возникает головокружение, постельный режим рекомендуется соблюдать после введения каждой дозы.

Места инъекций по возможности следует чередовать, поскольку есть вероятность развития местного раздражения и поражения тканей.

До назначения Тизерцина необходимо провести электрокардиограмму, чтобы исключить наличие сердечно-сосудистых заболеваний, которые могут являться противопоказаниями к применению препарата.

Гипертермия может быть первым признаком злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), который представляет потенциальную угрозу жизни. Другие симптомы ЗНС: нарушение функции вегетативной нервной системы (повышенное потоотделение, тахикардия, нестабильное артериальное давление, аритмия), спутанность сознания, кататония, мышечная ригидность, миоглобинурия (рабдомиолиз), повышение активности креатинфосфокиназы, острая почечная недостаточность. В случае возникновения гипертермии неясной этиологии либо любого из указанных симптомов следует немедленно прекратить прием Тизерцина и провести обследование на предмет наличия ЗНС.

В связи с вероятностью снижения порога судорожной активности и развития эпилептиформных изменений электроэнцефалографии больные с эпилепсией при титровании дозы должны находиться под тщательным наблюдением и контролем электроэнцефалографии.

До назначения Тизерцина и периодически во время лечения рекомендован регулярный контроль следующих показателей: функции печени (особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями), электрокардиограмма, артериальное давление, лейкоцитарная формула крови, сывороточная концентрация калия, уровень электролитов в крови.

Во время лечения и в течение 4-5 дней после его окончания запрещено употреблять алкогольные напитки.

Не следует резко прекращать лечение, препарат необходимо отменять постепенно (снижая дозу).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале приема Тизерцина следует воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных работ. В дальнейшем степень ограничения определяется индивидуально.

Применение при беременности и лактации

При беременности Тизерцин противопоказан. Может применяться только в случаях, если ожидаемая от терапии польза выше возможного риска.

Женщинам в период лактации применять препарат противопоказано, поскольку левомепромазин выделяется с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 12 лет Тизерцин не назначается.

При нарушениях функции почек

  • тяжелая почечная недостаточность: Тизерцин противопоказан;
  • почечная недостаточность: Тизерцин может применяться под врачебным контролем (связано с риском кумуляции препарата).

При нарушениях функции печени

  • тяжелая печеночная недостаточность: Тизерцин противопоказан;
  • печеночная недостаточность: Тизерцин может применяться под врачебным контролем (связано с риском кумуляции препарата).

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов, особенно с отягощенным анамнезом по сердечно-сосудистым заболеваниям, терапия должна проводиться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуемые комбинации:

  • гипотензивные препараты: риск выраженного снижения артериального давления;
  • ингибиторы моноаминоксидазы: риск увеличения продолжительности действия левомепромазина и усиления тяжести его побочных эффектов.

Комбинации, требующие осторожности:

  • средства с м-холиноблокирующей активностью (скополамин, атропин, суксаметоний, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, трициклические антидепрессанты, некоторые антипаркинсонические средства): усиливается м-холиноблокирующее действие левомепромазина (возможно развитие паралитической кишечной непроходимости, задержки мочи, глаукомы);
  • скополамин: возникают экстрапирамидные побочные эффекты;
  • леводопа: ослабляется ее действие;
  • средства, стимулирующие центральную нервную систему (например, производные амфетамина): снижается их психостимулирующий эффект;
  • средства, угнетающие центральную нервную систему (анксиолитики, транквилизаторы, средства для общей анестезии, опиоидные анальгетики, трициклические антидепрессанты, седативные и снотворные средства): усиливается угнетающее действие левомепромазина на центральную нервную систему;
  • пероральные гипогликемические средства: снижается их эффективность;
  • препараты, вызывающие фотосенсибилизацию: увеличивается вероятность возникновения фотосенсибилизации;
  • препараты, угнетающие костномозговое кроветворение: увеличивается риск развития миелосупрессии;
  • антацидные средства: снижается всасываемость левомепромазина в желудочно-кишечном тракте (его следует принимать за 1 час до или через 4 часа после приема антацидов);
  • препараты, метаболизирующиеся главным образом при помощи CYP2D6: возможно повышение их концентрации и, как следствие, усиление нежелательных эффектов;
  • средства, удлиняющие интервал QT (антибиотики из группы макролидов, диуретики, снижающие концентрацию калия, цизаприд, некоторые противоаритмические, противогрибковые и антигистаминные препараты, некоторые антидепрессанты и производные азола): усиливается риск удлинения интервала QT и развития аритмии;
  • дилевалол и другие бета-адреноблокаторы: отмечается взаимное усиление действия обоих препаратов;
  • этанол: усиливается торможение центральной нервной системы, повышается вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов.

Аналоги

Аналогами Тизерцина являются: Аминазин, Хлорпромазина гидрохлорид.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света.

Срок годности:

  • таблетки, покрытые оболочкой – 5 лет при температуре 15–25 °С;
  • раствор для инфузий и инъекций – 2 года при температуре до 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тизерцине

Согласно отзывам, Тизерцин является эффективным снотворным средством, хотя встречаются сообщения о том, что терапевтического действия препарат не оказал. Некоторые пациенты указывают на развитие побочных эффектов.

Цена на Тизерцин в аптеках

Примерная цена на Тизерцин (50 таблеток) составляет 215 рублей.

О препарате:

Антипсихотический препарат (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение АД.

Показания и дозировка:

  • Психомоторное возбуждение различной этиологии: при шизофрении, при биполярном аффективном расстройстве, при психозах (включая сенильные и интоксикационные), при олигофрении, при эпилепсии

  • Другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей

  • Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов

  • Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай)

Внутрь назначают, начиная с дозы 25-50 мг/сут в несколько приемов (максимальную часть суточной дозы следует назначать перед сном), ежедневно увеличивая ее на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно увеличивать быстрее, повышая ее на 50-75 мг/сут. Средние суточные дозы составляют 200-300 мг.

После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.

В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами препарат назначают в суточной дозе 12.5-50 мг (1/2-2 таб.).

Парентерально препарат вводят при отсутствии возможности его приема внутрь. Суточная доза составляет 75-100 мг, разделенная на 2-3 инъекции при условии постельного режима под контролем АД и пульса. При необходимости суточную дозу увеличивают до 200-250 мг, иногда до 350-400 мг.

Вводят в/м (глубоко) или в/в капельно.

Для введения в виде в/в капельной инфузии Тизерцин (50-100 мг) следует разбавить в 250 мл изотонического физиологического раствора или раствора глюкозы (декстрозы) и вводить медленно капельно.

Больным с психозами, при выраженном психомоторном возбуждении, целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.

Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.

Передозировка:

Симптомы: артериальная гипотензия, нарушения проводимости (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», AV-блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки.

Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Побочные эффекты:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: наиболее часто — снижение АД, ортостатическая гипотензия; возможны — тахикардия, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа «пируэт»).

  • Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

  • Со стороны ЦНС: спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).

  • Со стороны эндокринной системы: галакторея, нарушения менструального цикла. При длительном применении описаны случаи развития аденомы гипофиза, однако для установления причинной связи ее развития с производными фенотиазина необходимы дополнительные исследования.

  • Со стороны мочевыделительной системы: обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания.

  • Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз).

  • Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.

  • Со стороны органа зрения: при длительном применении возможны отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

  • Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.

  • Прочие: гипертермия (может быть первым признаком ЗНС), уменьшение массы тела, боль и отек в местах инъекций.

Противопоказания:

  • Одновременный прием антигипертензивных средств

  • Передозировка средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные)

  • Закрытоугольная глаукома

  • Задержка мочи

  • Болезнь Паркинсона

  • Рассеянный склероз

  • Миастения

  • Гемиплегия

  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

  • Тяжелая почечная недостаточность

  • Тяжелая печеночная недостаточность

  • Выраженная артериальная гипотензия

  • Угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения)

  • Порфирия

  • Период лактации

  • Детский возраст до 12 лет

  • Повышенная чувствительность к левомепромазину и другим фенотиазинам

С осторожностью применяют при эпилепсии, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

Препарат не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Следует избегать одновременного применения Тизерцина с антигипертензивными средствами (из-за риска выраженного снижения АД) и с ингибиторами МАО (возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина и тяжести его побочных эффектов).

Следует с осторожностью применять Тизерцин в комбинации с:

  • Препаратами, обладающими антихолинергической активностью (трициклические антидепрессанты; блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, некоторые противопаркинсонические средства; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома); при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты.

  • Средствами, угнетающими ЦНС (опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, трициклические антидепрессанты), т.к. происходит усиление угнетающего действия Тизерцина на ЦНС;

  • Средствами, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС (в т.ч. производные амфетамина) — наблюдается снижение психостимулирующего эффекта;

  • Леводопой — наблюдается ослабление эффекта леводопы;

  • Пероральными гипогликемическими средствами — снижается их эффективность и требуется коррекция дозы;

  • Средствами, удлиняющие интервал QT (некоторые антиаритмики, антибиотики группы макролидов, противогрибковые средства производные азола, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия), т.к. повышается риск удлинения интервала QT и, следовательно, развития аритмии;

  • Средствам, вызывающими фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления;

  • Этанолом, т.к. происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Тизерцин следует назначать внутрь за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств, т.к. при одновременном применении антацидные средства уменьшают абсорбцию левомепромазина из ЖКТ.

Состав и свойства:

1 таб. левомепромазин (в форме гидромалеата) 25 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, лактоза, титана диоксид, гипромеллоза, диметикон, магния стеарат.

1 мл левомепромазин 25 мг

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, аскорбиновая кислота, вода д/и.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, без запаха.

Раствор для инъекций бесцветный или бледно-зеленого цвета, прозрачный.

Условия хранения:

Список А.

Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 5 лет.

Препарат в форме раствора для инъекций следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 2 года.

Тизерцин
, ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ТИЗЕРЦИН®

Торговое название

Тизерцин®

Международное непатентованное название

Левомепромазин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — левомепромазин 25 мг (эквивалентно 33,8 мг левомепромазина малеата),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-25, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), диметикон (Е-1049)

Описание

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой белого цвета, без запаха

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Фенотиазины с диметиламинопропильной группой. Левомепромазин.

Код ATХ N05AA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Кажущийся объём распределения левомепромазина 23-42 л/кг. Левомепромазин быстро метаболизируется с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменной форме с мочой и калом. Период полувыведения – 15-30 часов. Левомепромазин имеет линейную кинетику в интервале 10-300 нг/мл.

Фармакодинамика

Тизерцин — нейролептик из группы производных фенотиазина. Действуя на дофаминовые рецепторы таламуса, гипоталамуса, ретикулярной формации, лимбической системы, левомепромазин тормозит сенсорную стимуляцию. Снижает двигательную активность и обладает сильным седативным действием. Кроме того, он является антагонистом других нейротрансмиттерных систем (норадренергической, серотонинергической, гистаминергической и холинергической). Поэтому левомепромазин обладает противорвотным, антигистаминным, антиадренергическим и антихолинергическим действием. Левомепромазин — аналог хлорпромазина с более выраженным эффектом торможения психомоторной деятельности по сравнению с хлорпромазином. Экстрапирамидные побочные эффекты менее выражены, чем у других нейролептиков. Препарат является сильным антагонистом альфа-адренорецепторов, однако обладает слабым антихолинергическим эффектом. Левомепромазин повышает болевой порог (анальгетическая эффективность сравнима с морфином) и обладает амнестическим эффектом. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, этот препарат можно использовать для адъювантной терапии при сильном остром и хроническом болевом синдроме.

Показания к применению

Острые психозы с психомоторным возбуждением и выраженной тревожностью:

— острый приступ шизофрении

— другие острые психотические состояния

Адъювантная терапия при хронических психозах:

— хроническая шизофрения

— хронические галлюцинаторные психозы

Способ применения и дозы

Препарат применять строго по назначению врача!

Лечение следует начинать с низких доз, которые можно затем постепенно увеличивать в зависимости от переносимости препарата. После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента.

При психозах рекомендуемая начальная доза составляет 25-50 мг (1-2 таблетки) 2 раз в сутки ежедневно. При необходимости начальную суточную дозу можно увеличивать до 150-250 мг (в 2-3 приема). В последующем, в зависимости от эффекта, она может понижаться до достижения поддерживающей дозы.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста характерна повышенная чувствительность к производным фенотиазина. Так как таблетки, покрытые оболочкой 25 мг, не гарантируют точный режим дозировки, то пожилым (лицам старше 65 лет) этот препарат противопоказан.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек

Отсутствуют данные по применению препарата у пациентов с нарушениями функции печени и почек, однако, препарат следует применять с исключительной осторожностью, так как он метаболизируется в печени и выводится из организма с мочой.

Побочные действия

Отсутствуют данные о частоте побочных реакций.

— панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения

— анафилактоидные реакции, отёк гортани, периферический отёк, астма

— снижение веса, недостаток витаминов, непереносимость глюкозы, гипергликемия, гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона

— реактивация психотических симптомов, кататония, спутанность сознания, дезориентация, зрительные галлюцинации, смазанная речь, сонливость

— эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, экстрапирамидные симптомы (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), синдром отмены, спутанность сознания, делирий, судороги

— отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия

— тахикардия, синдром Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (проаритмогенный эффект, веретенообразная желудочковая тахикардия)

— венозная тромбоэмболия, в том числе легочная эмболия и тромбоз глубоких вен, (частота которых неизвестна)

— тепловой удар в жарких, влажных условиях

— тошнота, рвота, запор, которые могут стать очень тяжелыми и вызывать паралитический илеус, неприятные ощущения в животе, сухость во рту, поражение печени (желтуха, холестаз)

— некротизирующий энтероколит, с возможным летальным исходом (в очень редких случаях)

— эксфолиативный дерматит, крапивница, эритема, светочувствительность, гипер- пигментация

— окраска мочи, нарушение мочеиспускания

— симптомы отмены у новорожденных

— галакторея, нарушения менструального цикла, в очень редких случаях – нарушение сократимости матки, приапизм

— злокачественный нейролептический синдром, гиперпирексия, астения

Часто

— ортостатическая гипотензия (с сопутствующими слабостью, головокружением и обмороком)

Единичные сообщения

— случаи внезапной смерти, возможно сердечного происхождения, а также случаи необъяснимой внезапной смерти пациентов, получавших нейролептики группы фенотиазина

— у некоторых пациентов, хронически получающих фенотиазины, описана аденома гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования

Противопоказания

— повышенная чувствительность к фенотиазинам или другим компонентам препарата

— одновременный прием антигипертензивных средств

— одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы

— передозировка препаратов, вызывающих угнетение центральной нервной системы (алкоголь, общие анестетики, снотворные)

— закрытоугольная глаукома

— задержка мочеиспускания

— болезнь Паркинсона

— рассеянный склероз

— миастения, гемиплегия

— тяжелая кардиомиопатия (недостаточность кровообращения)

— тяжелые нарушения функций почек или печени

— выраженная артериальная гипотензия

— заболевания кроветворных органов

— порфирия

— острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай); кома, вызванная интоксикацией этанолом, наркотиками и снотворными

— период лактации

-пациенты пожилого возраста (старше 65 дет)

— детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении левомепромазина с препаратами, которые в первую очередь метаболизируются с помощью ферментной системы цитохрома Р450 2D6, возможно повышение концентрации этих препаратов в плазме крови, что может продлить или усилить действие или побочные эффекты этих препаратов.

Запрещается одновременный прием Тизерцина со следующими препаратами:

— антигипертензивными из-за риска выраженной артериальной гипотензии

— ингибиторами моноаминооксидазы, так как возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина и тяжести его побочных эффектов.

Следует соблюдать исключительную осторожность при комбинации со следующими препаратами:

— антихолинергические препараты (трициклические антидепрессанты; Н1-антигистаминные; некоторые антипаркинсонические препараты; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома); при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты

— средства, угнетающие центральную нервную систему (наркотические анальгетики, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) усиливают действие препарата на центральную нервную систему

— средства, стимулирующие центральную нервную систему (например, производные амфетамина) наблюдается снижение психостимулирующего эффекта

— леводопа ослабляется эффект этого препарата

— пероральные противодиабетические препараты: их эффективность снижается и может наступить гипергликемия

— средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторые противогрибковые азолы, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также непрямой эффект диуретиков, снижающих уровень калия); эти эффекты могут суммироваться и повышать риск аритмии

— дилевалол: взаимным торможением метаболизма этот препарат и Тизерцин усиливают эффекты друг друга; при совместном применении может возникнуть необходимость в снижении дозы одного или обоих препаратов; не исключено аналогичное взаимодействие с другими бета-блокаторами

— препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления

— этанол: происходит усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Прочие:

— одновременное введение с витамином С, снижает дефицит этого витамина, связанный с применением Тизерцина

— одновременное применение дезфериоксиамина с прохлорперазином вызывает преходящую метаболическую энцефалопатию с потерей сознания продолжительносью от 48 до 72 часов. Такое взаимодействие возможно и с левомепромазином, так как его фармакологическая активность в значительной мере сходна с таковой прохлорперазина.

— адреналин (эпинефрин) нельзя применять при передозировке нейролептиками

Особые указания

Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой реакции гиперчувствительности.

Особая осторожность нужна при назначении препарата пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции и токсичности.

Инсульт

В рандомизированных клинических исследованиях с контролем плацебо, в которых участвовали пожилые пациенты с деменцией, получавшие определенные атипичные антипсихотические препараты, наблюдалось 3х-кратное повышение риска развития нарушений мозгового кровообращения. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск развития нарушений мозгового кровообращения нельзя исключить и для других антипсихотических средств или других групп пациентов. Тизерцин следует с осторожностью использовать у пациентов с факторами риска развития инсульта.

Повышенная смертность у пожилых пациентов, страдающих деменцией

В двух обсервационных клинических исследованиях было показано, что применение антипсихотических средств у пожилых пациентов, страдающих деменцией, в некоторой степени повышало риск развития смертности, по сравнению с пациентами, не получавшими такого лечения. Эти данные недостаточны для точной оценки риска, и механизм повышения риска также неизвестен.

Запрещено применение Тизерцина для лечения поведенческих нарушений при деменции.

Пациенты пожилого возраста (особенно с деменцией) имеют выраженную предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также более чувствительны к антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому пожилым пациентам препарат назначают с низких начальных доз и повышение доз должно быть постепенным.

Рекомендуется осторожность при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте, а также имеющих застойную сердечную недостаточность, нарушения проводимости, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT или нестабильное состояние системы кровообращения. До начала применения Тизерцина следует зарегистрировать электрокардиограмму для исключения любого сердечно-сосудистого заболевания, которое может служить противопоказанием.

Как и при введении других фенотиазинов, левомепромазин может вызвать удлинение интервала QT, аритмии и очень редко — желудочковую тахикардию типа «пируэт».

Во время терапии антипсихотическими препаратами наблюдались случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Так как у пациентов, получающих антипсихотические препараты, часто имеются факторы риска приобретенной ВТЭ, следует выявить все возможные факторы риска и предпринять необходимые профилактические меры до и во время лечения Тизерцином.

Гипергликемия или непереносимость глюкозы наблюдалась у пациентов. получавших левомепромазин. Пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска развития диабета, которым назначается лечение левомепромазином, на протяжении лечения следует проводить соответствующий гликемический мониторинг.

Если во время лечения антипсихотическими препаратами наблюдается гипертермия, следует обязательно исключить злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). ЗНС — смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: мышечная ригидность, гипертермия, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное артериальное давление, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), кататония. Лабораторные показатели: повышение уровней креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Все эти симптомы указывают на развитие ЗНС. При их возникновении, а также, если во время лечения возникнет гипертермия невыясненной этиологии без выраженных клинических симптомов ЗНС, применение Тизерцина следует немедленно прекратить. Если после выздоровления от ЗНС состояние пациента требует дальнейшей антипсихотической терапии, следует тщательно продумать выбор препарата.

В литературе описана толерантность к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. Такая толерантность может объяснять признаки функциональных нарушений, возникающие после внезапной отмены высоких или длительно применяемых доз: тошноту, рвоту, головную боль, тремор, повышенное потоотделение, тахикардию, бессонницу и беспокойство. Поэтому отмену препарата следует обязательно производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в том числе левомепромазин, могут снижать порог эпилептической судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения электроэнцефалограммы (ЭЭГ). Поэтому при постепенном подборе дозы Тизерцина у пациентов с эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении рекомендуется регулярный контроль показателей функции печени.

Агранулоцитоз и лейкопения также наблюдались у некоторых пациентов при лечении фенотиазинами. Поэтому при длительной терапии рекомендуется регулярный контроль формулы крови, несмотря на очень низкую частоту этих явлений.

Запрещается употребление алкогольных напитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения применения Тизерцина).

До и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать:

— артериальное давление (особенно у пациентов с нестабильной системой кровообращения и предрасположенностью к гипотензии)

— показатели функции печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени)

— формулу крови (при лихорадке и фарингите, а также при признаках лейкопении и агранулоцитоз, в начале курса лечения и во время длительной терапии)

— электрокардиограмму (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пациентов пожилого возраста).

— уровень калия в крови (периодический контроль и коррекция уровня электролитов в крови, особенно при длительном, хроническом применении препарата).

При внезапной отмене препарата могут развиться острые симптомы отмены, например возвращение психотических симптомов, беспокойство, усиление симптомов тревожности, бессонница, тошнота, рвота, головная боль, дрожь, потливость, учащение пульса.

Так как Тизерцин, таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг содержат 40 мг лактозы моногидрата в каждой таблетке, то его не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Беременность и период лактации

Если антипсихотические средства (в том числе и левомепромазин) применяли в III триместре беременности, то после родов у новорожденного имеется риск развития побочных эффектов, например, экстрапирамидных симптомов и/или симптомов отмены различной продолжительности и степени тяжести. Наблюдались случаи с развитием ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса, а также сообщения о побочных эффектах с нарушением питания. Таким образом, следует проводить тщательный контроль состояния новорождённых.

Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставление риска и пользы. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. В связи с этим, его применение в период лактации противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Тизерцин может вызвать сонливость, дезориентацию, спутанность сознания или значительную гипотонию, что может повлиять на способность пациента управлять автотранспортом. В период лечения пациентам рекомендуется воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами. В дальнейшем степень ограничений следует устанавливать для каждого пациента индивидуально.

Передозировка

Симптомы: изменения жизненно важных физиологических показателей (чаще артериальная гипотензия и гипертермия), нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия/фибрилляция, тахикардия типа «пируэт», предсердно-желудочковая блокада), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, возбуждение центральной нервной системы (эпилептические припадки) и ЗНС.

Лечение: мониторирование следующих параметров: кислотно-щелочной баланс, водно-электролитный баланс, функции почек, объем мочи, активность печеночных ферментов, электрокардиограмма. У пациентов с ЗНС следует контролировать КФК сыворотки крови и температуру тела. В соответствии с значениями мониторируемых параметров следует назначать симптоматическое лечение. При артериальной гипотензии: внутривенное введение жидкостей, положение Тренделенбурга, дофамин и/или норадреналин (в связи с проаритмогенным эффектом левомепромазина необходимо иметь наготове набор для реанимации и мониторировать работу сердца).

При передозировке нейролептиков нельзя применять адреналин. Следует избегать применения лидокаина (лигнокаина) и, по возможности, антиаритмических препаратов длительного действия. При судорожных состояниях можно вводить диазепам, а при возобновлении судорог на фоне диазепама — фенитоин или фенобарбитал. При рабдомиолизе следует назначать маннитол. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны. Не рекомендуется вызывать рвоту, так как возможные эпилептические припадки и дистонические реакции головы и шеи могут привести к аспирации рвотных масс. Промывание желудка и мониторирование жизненно важных показателей следует предпринять даже через 12 часов после приема препарата, поскольку эвакуация содержимого желудка замедлена антихолинергическим эффектом левомепромазина. Для дополнительного снижения всасывания рекомендуется введение активированного угля и слабительных.

Форма выпуска и упаковка

По 50 таблеток, покрытых оболочкой помещают в коричневый стеклянный флакон с полиэтиленовой крышкой FG-7, с контролем первого вскрытия и снабженной амортизатором-гармошкой. На флакон наклеивают этикетку из самоклеющейся бумаги. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия

acmespb 26.04.2017

Аннотации

Tisercin, аннотация, инструкция, купить в аптеках, левомепромазин, найти, наличие, описание, Тизерцин, цена

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Тизерцин (Tisercin)

Международное непатентованное наименование: Левомепромазин (Levomepromazinum)

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой; раствор для инфузий и внутримышечного введения

Действующее вещество: левомепромазин

Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое (нейролептическое) средство

Фармакологические свойства:

Антипсихотический препарат (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение АД. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной cистемы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у «классических» нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, средств для общей анестезии и антигистаминных препаратов этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме. Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 мин после в/м введения и длится примерно 4 ч.

Показания к применению:

Психомоторное возбуждение различной этиологии: при шизофрении (острой и хронической), при биполярных расстройствах, при психозах (включая сенильные и интоксикационные), при олигофрении, при эпилепсии; другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей; усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов; болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

Противопоказания:

Одновременный прием антигипертензивных средств; передозировка средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные); закрытоугольная глаукома; задержка мочи; болезнь Паркинсона; рассеянный склероз; миастения; гемиплегия; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; выраженная почечная недостаточность; выраженная печеночная недостаточность; выраженная артериальная гипотензия; угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения); порфирия; лактация; детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к левомепромазину и другим фенотиазинам. С осторожностью применяют при эпилепсии, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

Способ применения и дозы:

Таблетки. Внутрь, начиная с суточной дозы 25–50 мг, в несколько приемов (максимальная часть суточной дозы должна назначаться перед сном), ежедневно увеличивая ее на 25–50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно наращивать быстрее, прибавляя по 50–75 мг/сут. Средние суточные дозы — 200–300 мг. После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально. В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами назначают в суточной дозе 12,5–50 мг (1/2–2 табл.). Больным с психозами, при выраженном психомоторном возбуждении, целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения. Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.

Раствор для инфузий и в/м введения. В/в, в/м. Парентеральное введение применяется при невозможности приема препарата внутрь. Обычная суточная доза — 75–100 мг (за 2–3 инъекции) в условиях постельного режима под контролем АД и пульса. При необходимости суточную дозу увеличивают до 200–250 мг. При в/м введении препарат следует вводить глубоко в мышцу. Применяют также в/в капельные инфузии, для чего препарат Тизерцин® следует развести — (50–100 мг препарата в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) — и вводить медленно через капельницу. Клинического опыта по парентеральному применению левомепромазина у детей до 12 лет недостаточно. При наличии строгих показаний детям старше 12 лет рекомендованы дозы от 0,35 мг/кг/сут до 3 мг/кг/сут.

Побочное действие:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия (с сопутствующими слабостью, головокружением и потерей сознания), синдром Адамса-Стокса, тахикардия, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, аритмия типа «пируэт»). При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическими причинами).

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, невнятность речи, зрительные галлюцинации, кататония, нарушение ориентации, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, ЗНС.

Со стороны обмена веществ: снижение массы тела, галакторея, нарушения менструального цикла, масталгия. Сообщалось о возникновении аденомы гипофиза у некоторых пациентов, получающих производные фенотиазина, однако для установления причинно-следственной связи между применением этих препаратов и развитием опухоли необходимы дополнительные исследования.

Со стороны репродуктивной и мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, обесцвечивание мочи, нарушение сокращений маточной мускулатуры.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз).

Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, эритема, гиперпигментация.

Со стороны органа зрения: отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Прочие: гипертермия (может быть первым признаком ЗНС), боль и отек в местах инъекций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Следует избегать одновременного применения левомепромазина и следующих средств: гипотензивных препаратов из-за риска выраженного снижения АД; ингибиторов МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности действия левомепромазина и усиления тяжести его побочных эффектов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении со следующими средствами. Средства с м-холиноблокирующей активностью (трициклические антидепрессанты; блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов; некоторые антипаркинсонические средства; атропин, скополамин, суксаметоний) усиливают м-холиноблокирующее действие левмепромазина (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При одновременном применении со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты. Средства, угнетающие ЦНС (опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные средства, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты), усиливают угнетающее действие левомепромазина на ЦНС. Средства, стимулирующие ЦНС (например, производные амфетамина): левомепромазин снижает их психостимулирующий эффект. Леводопа: левомепромазин ослабляет эффект леводопы. Пероральные гипогликемические средства: при одновременном применении с левомепромазином снижается их эффективность, что требует коррекции дозы. Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, антибиотики из группы макролидов, некоторые противогрибковые производные азола, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие концентрацию калия в крови), усиливают риск удлинения интервала QT и, следовательно, повышают риск аритмии. Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, при одновременном применении с левомепромазином, увеличивают вероятность возникновения фотосенсибилизации. Этанол усиливает торможение ЦНС и повышает вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов при одновременном применении с левомепромазином. Антацидные средства снижают всасываемость в ЖКТ (левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств). Лекарственные препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. Дилевалол, подобно левомепромазину, ингибирует обмен веществ, что приводит к взаимному усилению действия обоих лекарственных средств. В случае их одновременного применения может потребоваться уменьшение дозировок одного или обоих препаратов. Не исключено аналогичное взаимодействие с другими бета-адреноблокаторами. Левомепромазин и его негидроксилированные метаболиты являются мощными ингибиторами CYP2D6. Совместное применение левомепромазина с лекарственными препаратами, метаболизирующимися главным образом при помощи CYP2D6, может привести к повышению концентрации этих препаратов, что может увеличить нежелательные эффекты этих препаратов.

Срок годности:

раствор для инфузий и внутримышечного введения — 2 года; таблетки, покрытые оболочкой — 5 лет

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель: