Тиенам инструкция по применению внутривенно

Содержание

Тиенам

Тиенам: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Tienam

Код ATX: J01DH51

Действующее вещество: Имипенем (Imipenem) + Циластатин (Cilastatin)

Актуализация описания и фото: 28.08.2019

Тиенам – двухкомпонентный высокоэффективный антибиотический препарат бактерицидного действия, активен по отношению к широкому спектру аэробных и анаэробных патогенных микроорганизмов как грамположительных, так и грамотрицательных.

Форма выпуска и состав

  • порошок для приготовления суспензии/раствора для внутримышечного (в/м) введения: порошкообразная масса от желтовато-белого до белого цвета (в стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон);
  • порошок для приготовления раствора для инфузий : порошкообразная масса от светло-желтого до белого цвета (в стеклянных флаконах объемом 20 мл, по 10 флаконов в пластиковых поддонах или по 25 флаконов в картонных пачках; в стеклянных флаконах объемом 115 мл в комплекте с трубками соединительными, в картонной пачке 5 комплектов).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Тиенама.

Действующие вещества в 1 флаконе порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения: имипенем стерильный – эквивалент 0,5 г безводного тиенамицина формамида моногидрата; циластатин натрия стерильный – эквивалент 0,5 г кислоты циластатина.

Содержимое 1 флакона для приготовления раствора для инфузий:

  • действующие вещества: имипенем стерильный – 0,5 г, циластатин натрия стерильный – 0,5 г;
  • вспомогательный компонент: натрия гидрокарбонат стерильный/натрия гидрокарбонат – 0,02 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиенам обладает антибактериальной бактерицидной и противомикробной эффективностью. Его терапевтическое действие обусловлено свойствами двух активных компонентов, входящих в состав препарата:

  • имипенем: первый представитель тиенамицинов (карбапенемов) нового класса, чрезвычайно эффективных β-лактамных антибиотиков;
  • циластатина натрий: специфический фермент-ингибитор, угнетающий почечный метаболизм имипенема и значительно повышающий уровень неизмененного имипенема в мочевых путях.

Являясь высокоэффективным ингибитором синтеза бактериальной клеточной стенки, имипенем проявляет бактерицидное действие по отношению к широкому спектру различных аэробных и анаэробных патогенных микроорганизмов как грамположительных, так и грамотрицательных.

Тиенам устойчив к расщеплению бактериальными β-лактамазами, что обеспечивает его высокую активность в отношении многих микроорганизмов (например, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Serratia spp.) резистентных к большинству других β-лактамных антибиотиков.

Циластатин собственной антибактериальной активностью не обладает и не оказывает угнетающее действие на β-лактамазу бактерий.

Антибактериальный спектр Тиенама включает большую часть клинически значимой патогенной микрофлоры. По данным подтвержденных экспериментальных исследований к имипенему in vivo и in vitro проявляют чувствительность следующие микроорганизмы:

  • грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (in vitro Enterococcus faecium резистентен); Staphylococcus aureus, в т. ч. штаммы, образующие пенициллиназу; Staphylococcus epidermidis, в т. ч. штаммы, образующие пенициллиназу (нечувствительны к имипенему метициллин-резистентные стафилококки); Streptococcus pneumoniae; стрептококки, относящиеся к группе В (Streptococcus agalactiae); Streptococcus pyogenes;
  • грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp.; Enterobacter spp.; Citrobacter spp.; Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Gardnerella vaginalis; Haemophilus parainfluenzae; Morganella morganii; Klebsiella spp.; Providencia rettgeri; Proteus vulgaris; Pseudomonas aeruginosa ; Serratia spp., в т. ч. S. marcescens;
  • грамположительные анаэробы: Clostridium spp.; Bifidobacterium spp.; Eubacterium spp.; Peptostreptococcus spp.; Peptococcus spp.; Propionibacterium spp.;
  • грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp.; Bacteroides spp., в т. ч. B. fragilis.

Чувствительность in vitro с неустановленной клинической эффективностью к имипенему проявляли:

  • грамположительные аэробы: Bacillus spp.; Nocardia spp.; Listeria monocytogenes; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus spp. групп C и G, Streptococcus viridans;
  • грамотрицательные аэробы: Alcaligenes spp.; Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Neisseria gonorrhoeae, в т. ч. штаммы Pasteurella spp., образующие пенициллиназу; Haemophilus ducreyi; Providencia stuartii;
  • грамотрицательные анаэробы: Prevotella melaninogenica; Prevotella disiens; Prevotella bivia; Veillonella spp.

Имипенем in vitro проявляет синергизм с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика

Порошок для приготовления раствора для инфузий (в/в введения)

После в/в введения раствора, приготовленного из порошка Тиенам, для обоих активных компонентов препарата ТСmах (время достижения максимальной плазменной концентрации) составляет 20 мин. Показатель Сmах (максимальной плазменной концентрации) при этом для имипенема составляет 21–58 мкг/мл, для циластатина – 21–55 мкг/мл. На протяжении 4–6 часов после введения Тиенама Сmах имипенема падает до 1 мкг/мл и ниже.

T1/2 (период полувыведения) каждого из действующих веществ препарата равен 1 ч. С белками плазмы имипенем связывается на 20%, циластатин – на 40%. Около 70% введенного инфузионно имипенема в течение 10 часов элиминируется почками. Его концентрация в моче выше 10 мкг/мл способна сохраняться до 8 ч после в/в введения раствора. Циластатин выводится почками на 70–80% за 10 ч.

Регулярные внутривенные вливания Тиенама с периодичностью 1 раз в 6 ч у пациентов с нормальной функцией почек в плазме или моче кумуляции имипенема/циластатина не обнаруживали.

Средние значения уровня имипенема в тканях и средах человеческого организма, регистрируемые после инфузии 1 г Тиенама :

Порошок для приготовления суспензии/раствора для внутримышечного (в/м) введения

После инъекционного введения суспензии/раствора Тиенам (0,5 г имипенема + 0,5 г циластатина) плазменный показатель ТСmах для имипенема составляет 2 ч; для циластатина – 1 ч. Сmax имипенема достигает 10 мкг/мл, циластатина – 24 мкг/мл.

При в/м введении Тиенама биодоступность имипенема составляет примерно 75% от таковой при в/в введении, а циластатина – 95%. Всасывается имипенем из области в/м инъекции около 6–8 ч, абсорбция циластатина составляет при этом 4 ч. Пролонгированное всасывание имипенема вследствие в/м введения обеспечивает показатель T1/2 = 2–3 ч, с сохранением на протяжении 6 ч после введения 0,5 г имипенема уровня Сmax в плазме не менее 2 мкг/мл. Что позволяет дозированно вводить препарат 2 раза в сутки (1 раз в 12 ч), ожидаемая при этом кумуляция имипенема незначительна, а накопление циластатина в тканях и органах не наблюдается.

Сравнение динамики показателя Сmax для имипенема после в/м и в/в введения Тиенама (0,5 г имипенема + 0,5 г циластатина), корреляция Сmax имипенема в плазме (мкг/мл) в зависимости от времени, прошедшего после введения (в/в ÷ в/м):

  • 25 мин – 45,1 ÷ 6,0;
  • 60 мин (1 ч) – 21,6 ÷ 9,4;
  • 120 мин (2 ч) – 10,0 ÷ 9,9;
  • 240 мин (4 ч) – 2,6 ÷ 5,6;
  • 360 мин (6 ч) – 0,6 ÷ 2,5;
  • 720 мин (12 ч) – н/о1 ÷ 0,5.

1 н/о – вещество в плазме не определяется.

После в/м введения Тиенама концентрация имипенема в моче на протяжении 12 ч сохраняется на уровне более 10 мкг/мл. Почками за это время от полученной дозы выводится 50% имипенема и 75% циластатина.

Вследствие в/м введения Тиенама у здоровых добровольцев Сmax в интерстициальной жидкости достигает значения 5,0 мкг/мл примерно спустя 3,5 ч после инъекции.

Показания к применению

Тиенам применяют для лечения средних и тяжелых инфекций, вызванных патогенными микробами (в том числе штаммами, продуцирующими пенициллиназу), чувствительными к тиенамицинам, а также для эмпирической терапии (лечения инфекционного процесса до выявления возбудителя и определения его чувствительности к этим препаратам) при бактериальном заражении следующей локализации:

  • мочевыводящие пути;
  • нижние дыхательные пути ;
  • кости и суставы;
  • органы брюшной полости (интраабдоминальные инфекции, включая острый гангренозный и перфоративный аппендицит, в т. ч. осложненные перитонитом);
  • женские половые органы (гинекологические инфекции, включая послеродовой эндомиометрит);
  • кровь (бактериальная септицемия);
  • кожа и мягкие ткани (флегмона, абсцесс, инфицированные язвы и раны);
  • ткани клапанного аппарата сердца и эндотелия (инфекционный эндокардит).

С профилактической целью Тиенам используют в периоперационном периоде у пациентов группы риска с высокой вероятностью развития интраоперационного и послеоперационного инфицирования.

Противопоказания

Абсолютные:

  • почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) < 20 мл/мин/1,73 м2 (порошок для приготовления суспензии для в/м введения), КК < 5 мл/мин/1,73 м2 (порошок для приготовления раствора для инфузий);
  • детский возраст до 3 месяцев (порошок для приготовления раствора для инфузий);
  • детский возраст до 12 лет (порошок для приготовления суспензии для в/м введения);
  • гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства, другим β-лактамным антибиотикам, цефалоспоринам, пенициллинам.

При использовании лидокаина гидрохлорида для разведения порошка Тиенам в/м введение полученного раствора противопоказано в случае известной повышенной чувствительности к амидным анестетикам местного действия, а также при тяжелом шоке и блокаде внутрисердечной проводимости.

Относительные (Тиенам применяют с осторожностью):

  • псевдомембранозный колит;
  • заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
  • печеночная недостаточность с КК 20–70 мл/мин/1,73 м2;
  • заболевания центральной нервной системы (ЦНС);
  • пожилой возраст > 65 лет.

С осторожностью препарат в форме раствора для в/в инфузий применяют у пациентов, находящихся на диализе.

Поскольку специальных исследований тератогенного и эмбриогенного влияния Тиенама не проводилось, назначение Тиенама при беременности допустимо только в случае превышения пользы от терапии для матери над потенциальным риском для плода.

Имипенем проникает в грудное молоко, поэтому, если применение Тиенама признается необходимым, грудное вскармливание приостанавливают или прекращают.

Тиенам, инструкция по применению: способ и дозировка

Тиенам в форме раствора для в/м введения не должен использоваться для инфузий, а инфузионный раствор нельзя вводить в/м.

Режим дозирования и лекарственную форму (способ введения) определяет лечащий врач с учетом степени тяжести инфицирования, чувствительности патогенной микрофлоры к Тиенаму, локализации инфекции, функции почек и веса пациента.

Тиенам для в/м инъекций и для инфузий (в/в введения) нельзя смешивать с другими антибиотиками.

Порошок для приготовления суспензии/раствора для в/м введения

Тиенам вводится глубоко внутримышечно, в крупные мышцы (например, ягодичные или латеральные мышцы бедра). Во избежание внутрисосудистого введения перед инъекцией необходимо провести пробную аспирацию.

Рекомендуемые дозы имипенема при частоте инъекций 1 раз в 12 часов: инфекции кожи и мягких тканей, нижних дыхательных путей, женских половых органов – по 0,5 г; интраабдоминальные инфекции – по 0,75 г.

Курс терапии зависит от вида патогена и тяжести течения инфекции. Лечение обычно продолжают еще минимум 2 дня после исчезновения всех симптомов. Безопасность и эффективность продолжительности лечения свыше 2 недель не были установлены.

Общая суточная доза при в/м ведении не должна превышать 1,5 г имипенема (3 флакона препарата). При потребности в более высоких дозах необходимо применять антибиотик в лекарственной форме для в/в введения.

Для получения дозы Тиенама, содержащей 0,5 г имипенема, во флакон с порошком добавляют 2 мл растворителя. Общий объем полученного раствора – 2,8 мл.

В качестве растворителя для порошка Тиенам можно использовать воду для инъекций, физраствор или раствор лидокаина гидрохлорида 1% (без адреналина). Приготовленный раствор должен быть белого или слегка желтоватого цвета, использовать его требуется в течение часа.

Порошок для приготовления раствора для инфузий

Тиенам вводится внутривенно в виде инфузии. Время введения разовой дозы ≤ 0,5 г – 20–30 мин, > 0,5 г – 40–60 мин. Если в процессе вливания препарата больной жалуется на тошноту, скорость инфузии Тиенама следует замедлить.

Рекомендуемая средняя суточная терапевтическая доза, определяемая из расчета на имипенем (делится на несколько инъекций в равных дозах) – 1–2 г, разделенные на 3–4 введения. При инфекциях средней тяжести суточная доза может составлять 2 г за 2 введения.

При инфекциях, вызванных менее чувствительной патогенной микрофлорой, суточную дозу можно увеличить до максимальной – до 4 г или 0,05 г/кг (из двух этих доз выбирают меньшую).

Детям от 3 месяцев и старше (при массе тела до 40 кг) требуемую дозу определяют из расчета 0,015 г/кг и вводят 1 раз в 6 часов. Для лечения детей с массой тела более 40 кг используют режим дозирования взрослых пациентов. Максимальная суточная детская доза – 2 г.

Для получения раствора Тиенам для инъекций средней концентрации – 0,005 г/мл имипенема – во флакон с порошком (0,5 г) добавляют 100 мл растворителя. Приготовление раствора Тиенам для инфузий проводится следующим образом:

  1. Взять растворитель, необходимый для приготовления раствора, в объеме 100 мл.
  2. Ввести 10 мл растворителя во флакон с препаратом объемом 20 мл и развести порошок, хорошо встряхивая флакон.
  3. Полученный раствор использовать для введения нельзя, его следует перенести во флакон или контейнер с остальной частью растворителя в объеме 90 мл.

Срок стабильности (использования) раствора при комнатной температуре до 25 °C – 4 часа; охлажденного до 4 °C – 24 ч.

Тиенам химически несовместим с лактатом (молочной кислотой), поэтому растворители, содержащие лактат, для приготовления инфузионного раствора не применяются. Однако допускается вводить в/в раствор Тиенама, используя инфузионную систему, через которую вводили раствор, содержащий лактат.

Побочные действия

Обычно Тиенам хорошо переносится, побочные эффекты преходящие, слабовыраженные и, как правило, прекращения терапии не требуют. Тяжелые побочные реакции встречаются редко.

Наиболее часто отмечались следующие побочные действия со стороны органов и систем:

  • пищеварительная система: тошнота/рвота, диарея, риск развития псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile (характерно для применения антибактериальных препаратов широкого спектра действия), как во время лечения, так и после его завершения, гепатит (в т. ч. фульминантный), геморрагический колит, печеночная недостаточность, желтуха, пигментация зубов и языка, гипертрофия сосочков языка, гастроэнтерит, глоссит, боль в животе, изжога, гиперсаливация, повышение уровня билирубина, сывороточных трансаминаз и/или щелочной фосфатазы;
  • центральная нервная система: тремор, спутанность сознания, парестезии, вертиго, миоклония, головная боль, энцефалопатия, психические расстройства (включая галлюцинации);
  • органы чувств: шум и звон в ушах, снижение слуха, извращение вкуса;
  • дыхательная система: гипервентиляция, одышка, дискомфорт в грудной клетке, боль в грудном отделе позвоночника;
  • сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, тахикардия;
  • реакции гиперчувствительности: сыпь, крапивница, зуд, повышенная потливость, цианоз, синдром Стивенса – Джонсона, ангионевротический отек, синдром Лайелла (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка (в т. ч. лекарственная), многоформная эритема, анафилактические реакции;
  • электролитный баланс: уменьшение сывороточной концентрации хлора и натрия, увеличение концентрации калия;
  • мочевыделительная система: полиурия, олигурия/анурия, протеинурия, лейкоцитурия, цилиндрурия, эритроцитурия, повышение концентрации билирубина, изменение окрашивания мочи (безопасно, не следует ошибочно принимать за гематурию), рост сывороточной концентрации креатинина и мочевины, острая почечная недостаточность (редко);
  • лабораторные показатели: угнетение функции красного ростка костного мозга, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, нейтропения, эозинофилия, лейкоцитоз, моноцитоз, тромбоцитоз, лимфоцитоз, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, повышение содержания базофилов, увеличение протромбинового времени;
  • реакции в месте введения: боль, флебит/тромбофлебит, эритема, уплотнения вены, инфицирование в месте введения Тиенама;
  • прочее: боль в горле, кандидоз, повышенное содержание липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Передозировка

Симптомы передозировки Тиенама аналогичны профилю побочных действий препарата и могут включать тремор, спутанность сознания, судороги, тошноту/рвоту, гипотензию, брадикардию.

Специальных рекомендаций по терапии состояния нет. Следует прекратить парентеральное введение раствора и назначить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Имипенем и циластатин натрия экскретируются в ходе гемодиализа, но эффективность данной процедуры для лечения передозировки Тиенама не изучалась.

Особые указания

Поскольку при инфузионной терапии антибиотик попадает непосредственно в кровеносную систему, раствор для в/в введения предпочтительнее применять в начале лечения эндокардита, бактериального сепсиса, других тяжелых/угрожающих жизни инфекций (включая инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Pseudomonas aeruginosa), а также при значительных физиологических нарушениях, например, шоке.

На фоне антибиотикотерапии могут развиваться угрожающие жизни состояния: судороги, анафилаксия, тяжелые клинические формы псевдомембранозного колита (инфицирование Clostridium difficile), в связи с чем применение Тиенама требует особого внимания медицинского персонала и наличия возможности оказания при необходимости неотложной медицинской помощи.

Как и к другим β-лактамным антибиотикам Pseudomonas aeruginosa может выработать резистентность к Тиенаму достаточно быстро, поэтому в процессе терапии, сообразно клинической ситуации, рекомендуется проводить тесты на чувствительность к имипенему.

Пациентам следует учитывать содержание натрия в 0,5 г Тиенама (в зависимости от лекарственной формы):

  • порошок для приготовления раствора для инфузий – 0,0375 г (1,6 мэкв);
  • порошок для приготовления раствора для внутримышечных инъекций – 0,032 г (1,4 мэкв).

В ходе клинических исследований установлено, что безопасность и эффективность применения Тиенама у пациентов пожилого возраста > 65 лет при в/в введении не отличаются от таковых у более молодых больных. Но характерные для этой возрастной группы нарушения функций печени, почек, сердечно-сосудистой системы, а также наличие сопутствующих заболеваний и медикаментозной терапии требуют осторожности при выборе дозы. Пациентам старше 65 лет рекомендуется придерживаться нижней границы доз и периодически проводить мониторинг выделительной функции почек.

Недостаточно данных о безопасности и эффективности применения Тиенама для в/в инфузий у детей в возрасте до 3 месяцев, и при нарушении функции почек с показателем сывороточного креатинина > 2 мг/дл.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку некоторые нежелательные реакции, зарегистрированные при применении Тиенама, (такие как спутанность сознания, вертиго, сильная головная боль, психические расстройства, включая галлюцинации) способны повлиять на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания, пациентам следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы со сложными, потенциально опасными механизмами.

Применение при беременности и лактации

В связи с отсутствием клинических исследований влияния Тиенама на течение беременности и состояние плода, препарат при вынашивании назначают только по строгим показаниям, при условии значимого превышения пользы от лечения для матери над потенциальным риском для плода.

Имипенем проникает в грудное молоко человека, поэтому при необходимости применения Тиенама, кормление ребенка грудью требуется прекратить.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Тиенам применяется по тем же показаниям, что и у взрослых пациентов, но с учетом следующих возрастных ограничений:

  • порошок для приготовления раствора для инфузий (в/в введения): допускается применять для лечения детей старше 3-месячного возраста;
  • порошок для приготовления суспензии/раствора для внутримышечных инъекций: допускается применять для лечения детей старше 12-летнего возраста.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением почечной функции требуется коррекция режима дозирования, которую проводит лечащий врач, с учетом веса пациента, чувствительности возбудителя к Тиенаму, степени тяжести и локализации инфекционного поражения, а также показателя клиренса креатинина (мл/мин/1,73 м2).

Внутривенное применение Тиенама в дозе 0,5 г при клиренсе креатинина в диапазоне 6–20 мл/мин/1,73 м2 может повышать вероятность развития судорог.

При клиренсе креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м2 инфузии Тиенама допустимы только при условии, что не позднее, чем через 48 ч после них будет проводиться процедура гемодиализа.

Назначение Тиенама при гемодиализе допустимо только в случае превышения пользы от лечения над потенциальным риском развития судорог. В процессе гемодиализа имипенем и циластатин выводятся из системного кровотока, поэтому инфузии Тиенама должны проводиться после процедуры гемодиализа и далее через интервалы 12 ч с момента его завершения. Больным на гемодиализе, особенно с заболеваниями центральной нервной системы, при терапии Тиенамом требуется тщательное медицинское наблюдение.

При нарушениях функции печени

Нет необходимости в коррекции режима дозирования Тиенама у пациентов с заболеваниями печени. Но в связи с наличием риска гепатотоксичности (печеночная недостаточность, повышение активности трансаминаз, фульминантный гепатит) требуется тщательный контроль печеночной функции.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста с нормальной почечной функцией коррекции дозы Тиенама не требуется.

При в/м введении Тиенама лицам старше 65 лет следует учитывать свойственные в этом возрасте снижение функций печени/почек и сердечно-сосудистой системы, наличие сопутствующих заболеваний, одновременное их медикаментозное лечение. Подбирать дозу требуется с соблюдением осторожности, придерживаясь нижних рекомендуемых границ, по возможности нужно проводить мониторинг выделительной функции почек.

Лекарственное взаимодействие

Тиенам для в/м и в/в введения нельзя смешивать с другими антибиотиками или добавлять к их растворам.

Комплексное применение ганцикловира и Тиенама в виде в/в инфузий может вызвать генерализованные судороги, поэтому их совместное применение не рекомендуется, за исключением случаев превышения потенциальной пользы от терапии над возможными рисками.

Пробенецид незначительно повышает плазменную концентрацию и период полувыведения Тиенама, совместная терапия препаратами не рекомендуется.

Тиенам снижает плазменную концентрацию вальпроевой кислоты, повышая риск судорожной активности (случаи, зарегистрированные в клинической практике), рекомендуется отслеживать уровень вальпроевой кислоты.

Допускается одновременное изолированное введение других антибиотиков (аминогликозидов) с инфузионным введением Тиенама.

Аналоги

Аналогами Тиенама являются: Аквапенем, Гримипенем, Имипенем и Циластатин Джодас, Имипенем и Циластатин Спенсер, Имипенем+Циластатин, Имипенем+Циластатин-Виал, Тиепенем, Цилапенем, Циласпен и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности: порошок для приготовления раствора для инфузий – 2 года, порошок для приготовления суспензии для в/м введения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тиенаме

Большинство пациентов оставляют только положительные отзывы о Тиенаме. Благодаря высокой антибактериальной эффективности препарат справляется, если не действуют другие лекарственные средства. Описываются случаи, когда благодаря своевременному прохождению курса антибиотикотерапии удалось избежать оперативных вмешательств. Отдельно подчеркивается широкий спектр его антибактериального действия.

Несмотря на высокую стоимость Тиенама, если врач назначил именно этот препарат, пациенты рекомендуют его применять.

Цена на Тиенам в аптеках

Ориентировочная цена Тиенама:

  • порошок для приготовления раствора для инфузий (500 мг + 500 мг), 10 шт. флакон (флакончик) 20 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10, пленка полиэтиленовая – 5313 руб.;
  • порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения (500 мг + 500 мг), 20 мл 10 шт. – 4700 руб.

Тиенам — инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N014066/01

Торговое название: ТИЕНАМ®

Международное непатентованное название или группировочное название: Имипенем+Циластатин

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения.

Состав:

Состав активных веществ на 1 флакон:
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения содержит стерильный имипенем — эквивалент 500 мг безводного тиенамицина формамида моногидрата и стерильный циластатин натрия — эквивалент 500 мг кислоты циластатина.

Описание:
порошок от белого до желтовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Антибиотик — карбапенем + почечной дегидропептидазы блокатор.

Код ATX: J01DH51

Фармакодинамика:
ТИЕНАМ состоит из двух компонентов: 1) имипенема, первого представителя нового класса бета-лактамных антибиотиков — тиенамицинов; и 2) циластатина натрия — специфического фермента-ингибитора, тормозящего метаболизм имипенема в почках и значительно увеличивающего концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях.
ТИЕНАМ является высокоэффективным ингибитором синтеза клеточной стенки бактерий и обладает бактерицидным действием по отношению к широкому спектру патогенных микроорганизмов — грамположительных и грамотрицательных, как аэробных, так и анаэробных.
Устойчивость ТИЕНАМа к расщеплению бактериальными бета-лактамазами, включая продуцируемые грамположительными и грамотрицательными бактериями пенициллиназы и цефалоспориназы, обеспечивает его эффективность. Особенность препарата заключается в сохранении высокой активности в отношении нечувствительных к другим антибиотикам групп грамположительных аэробных кокков (Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis), грамотрицательных Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Enterobacter spp. и др устойчивых к действию большинства бета-лактамных антибиотиков, а также анаэробов (Bacteroides fragilis).
В отношении нижеследующих микроорганизмов ТИЕНАМ продемонстрировал эффективность in vitro, а также по данным клинических исследований in vivo при в/м введении у пациентов с различными инфекционными заболеваниями:
Грамположительные аэробы:
Staphylococcus aureus включая пенициллиназо-продуцирующие штаммы (метициллин-резистентные стафилококки не чувствительны к имипенему)
Стрептококки группы D, включая Enterococcus faecalis (ранее S. faecalis) (имипенем неактивен in vitro в отношении Enterococcus faecium .)
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes (стрептококки группы A)
Streptococcus viridans
Грамотрицательные аэробы:
Acinetobacter spp., включая A. calcoaceticus
Citrobacter spp.
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Klebsiella pneumoniae
Pseudomonas aeruginosa (имипенем неактивен in vitro в отношении Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia и P. cepacia)
Грамположительные анаэробы:
Peptostreptococcus spp.
Грамотрицательные анаэробы:
Bacteroides spp., включая
Bacteroides distasonis
Bacteroides intermedius (ранее В. melaninogenicus intermedius)
Bacteroides fragilis
Bacteroides thetaiotaomicron
Fusobacterium spp.
Имипенем активен in vitro при значениях минимальной подавляющей концентрации (МПК) 4 мкг/мл и менее в отношении большинства (≥90%) из нижеследующих штаммов микроорганизмов; однако, клиническая безопасность и эффективность имипенема при в/м введении в лечении инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не была подтверждена в клинических исследованиях.
Грамположительные аэробы;
Bacillus spp.
Listeria monocytogenes
Nocardia spp.
Стрептококки группы С
Стрептококки группы G
Грамотрицательные аэробы:
Aeromonas hydrophila
Alcaligenes spp.
Capnocytophaga spp.
Enterobacter agglomerans
Haemophilus ducreyi
Klebsiella oxytoca
Neisseria gonorrhoeae, включая пенициллиназо-продуцирующие штаммы
Pasteurella spp.
Proteus mirabilis
Providencia stuartii
Грамположительные анаэробы:
Clostridium perfringens
Грамотрицательные анаэробы:
Prevotella bivia
Prevotella disiens
Prevotella melaninogenica
Veillonella spp.
Тесты in vitro свидетельствуют о синергидном взаимодействии имипенема и антибиотиков аминогликозидового ряда в отношении некоторых клинических штаммов Pseudomonas aeruginosa.
Фармакокинетика:
После в/м введения ТИЕНАМа (500 мг имипенема+500 мг циластатина) время достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме для имипенема составляет — 2 часа; для циластатина — 1 час. При этом максимальная концентрация (Сmax) для имипенема составляет — 10 мкг/мл; для циластатина — 24 мкг/мл. Биодоступность имипенема при в/м введении по сравнению с в/в введением составляет примерно 75 %, а биодоступность циластатина — 95 %. Абсорбция имипенема из области в/м введения длится на протяжении примерно 6–8 часов, в то время как абсорбция циластатина завершается в течение 4 часов. Пролонгированная абсорбция имипенема после в/м введения обуславливает эффективный 2–3 часовой период полувыведения с сохранением Сmax антибиотика не менее 2 мкг/мл на протяжении 6 часов после введения 500 мг имипенема. Это позволяет дозировать препарат 2 раза в сутки (каждые 12 часов), при этом ожидаемая кумуляция имипенема незначительна, а кумуляция циластатина отсутствует. В таблице представлена сравнительная динамика Сmax имипенема после в/м и в/в введения ТИЕНАМа (500 мг имипенема + 500 мг циластатина).

Время Сmax имипенема в плазме (мкг/мл)
в/в в/м
25 мин 45.1 6.0
1 час 21.6 9.4
2 часа 10.0 9.9
4 часа 2.6 5.6
6 часов 0.6 2.5
12 часов н/о* 0.5

* н/о — не определяется (Концентрации имипенема в моче после в/м введения ТИЕНАМа (500мг+500мг) сохраняется на уровне свыше 10 мкг/мл на протяжении 12-ти часов. Количество выведенного почками имипенема на протяжении 12-ти часов составляет 50%, а циластатина — 75% от введенной дозы.
При в/м введении ТИЕНАМа (500 мг + 500 мг) здоровым добровольцам значение Сmax в интерстициальной жидкости примерно 5.0 мкг/мл достигается через 3.5 часа после введения препарата.
ТИЕНАМ интенсивно выводится из организма с помощью гемодиализа, однако, целесообразность проведения этой процедуры в случае передозировки препарата пока не установлена.

Показания к применению:

ТИЕНАМ для в/м введения применяется при лечении инфекций средней и тяжелой степени течения, вызванных чувствительными к нему аэробными и анаэробными микроорганизмами. А также для эмпирической терапии инфекционного процесса еще до определения его бактериальных возбудителей.
ТИЕНАМ в/м показан для лечения:

  • Инфекций нижних дыхательных путей, включая пневмонию, бронхит, а также обострения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), вызванных Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae;
  • Интраабдоминальных инфекций, включая острый гангренозный и перфоративный аппендицит, в том числе осложненные перитонитом, вызванных стрептококками группы D, включая Enterococcus faecalis, группой Streptococcus viridans; Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp., включая В.fragilis, B.distasonis, B.intermedius, B.thetaiotaomicron; а также Fusobacterium spp. и Peptostreptococcus spp.
  • Инфекций кожи и мягких тканей, включая абсцесс, флегмону, инфицированные язвы и раневые инфекции, вызванных Staphylococcus aureus, в том числе пенициллиназо-продуцирующими штаммами; Streptococcus pyogenes; стрептококками группы D, включая Enterococcus faecalis; Acinetobacter spp., включая A.calcoaceticus; Citrobacter spp.; Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, и Bacteroides spp., включая B.fragilis.
  • Гинекологических инфекций, в том числе послеродовых эндомиометритов, вызванных стрептококками группы D, включая Enterococcus faecalis; Escherichia coli; Klebsiella pneumoniae; Bacteroides intermedius и Peptostreptococcus spp.

    Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, другим бета-лактамным антибиотикам, пенициллинам и цефалоспоринам.
  • При использовании лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя введение препарата противопоказано пациентам с известной гиперчувствительностью к амидным анестетикам местного действия и пациентам с тяжелым шоком и блокадой внутрисердечной проводимости.
  • Пациенты с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин/1,73 м2.
  • Дети до 12 лет. С осторожностью:
  • Псевдомембранозный колит
  • Пациенты, имеющие в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта.
  • Пациенты с клиренсом креатинина от 20 до 70 мл/мин/1,73 м2.
  • Пациенты с заболеваниями ЦНС. Применение препарата при беременности и в период лактации:
    Исследований с применением ТИЕНАМа для в/м введения у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат следует использовать во время беременности только в том случае, если польза от лечения оправдывает потенциальный риск для плода.
    Имипенем обнаруживается в грудном молоке человека. Если применение ТИЕНАМа признается необходимым, то кормление ребенка грудным молоком следует прекратить. Применение в педиатрической практике:
    У детей старше 12 лет препарат применяется по тем же показаниям, что и у взрослых пациентов.
    Данных по эффективности и безопасности применения ТИЕНАМа для в/м введения у детей до 12 лет недостаточно. Применение у пожилых пациентов:
    По данным клинических исследований эффективность и безопасность ТИЕНАМа при в/м введении у пожилых лиц старше 65 лет не отличается от таковых у лиц более молодого возраста. Однако, учитывая характерные для этой возрастной группы сниженные функции сердечно-сосудистой системы, печени, почек, а также наличие сопутствующих заболеваний и сопутствующей медикаментозной терапии, следует соблюдать осторожность в выборе дозы, придерживаясь нижних границ рекомендуемых доз. Целесообразно проводить мониторинг выделительной функции почек.

    Способ применения и дозы:

    В рекомендациях по дозировке ТИЕНАМа указано количество мипенема, подлежащего введению. Дозировка ТИЕНАМа для взрослых пациентов и детей с 12 лет определяется в зависимости от локализации и степени тяжести инфекции, а также чувствительности возбудителя/ей, функции почек и массы тела пациента. Пациентам с инфекциями нижних дыхательных путей, кожи и придатков, а также гинекологическими инфекциями рекомендуется введение ТИЕНАМа (500 мг имипенема) каждые 12 часов, а пациентам с интраабдоминальными инфекциями — 750 мг имипенема каждые 12 часов.
    Общая суточная доза препарата при внутримышечном введении не должна превышать 1,5 г имипенема. Если существует необходимость в более высоких дозах препарата, то должен использоваться внутривенный путь его введения.
    Длительность лечения зависит от вида возбудителя и тяжести вызванного им заболевания, обычно лечение продолжают еще в течение минимум двух дней после исчезновения всех симптомов инфекционного заболевания. Безопасность и эффективность курса лечения свыше 14 дней установлена не была.
    ТИЕНАМ следует вводить глубоко в крупные мышцы (например, в ягодичные мышцы или латеральные мышцы бедра), с обязательной пробной аспирацией во избежание попадания препарата в просвет сосуда.
    У пациентов с клиренсом креатинина ≥ 20 мл/мин/1,73м2 ТИЕНАМ для внутримышечных инъекций может вводиться без уменьшения дозировок. Приготовление раствора:
    ДАННАЯ ФОРМА ПРЕПАРАТА НЕ ДОЛЖНА ИСПОЛЬЗОВАТЬСЯ ДЛЯ ВНУТРИВЕННЫХ ИНФУЗИЙ.
    Необходимо также соблюдать общие меры предосторожности во избежание попадания в/м формы ТИЕНАМа в просвет сосуда.
    Раствор ТИЕНАМа для внутримышечного введения готовится при растворении стерильного порошка во флаконе 1 % раствором лидокаина гидрохлорида (без адреналина), либо водой для инъекций или физиологическим раствором, в соответствии с указаниями в Таблице. Приготовленный раствор имеет белый или слегка желтоватый цвет.
    Таблица. Приготовление ТИЕНАМа для внутримышечного введения.

    Доза ТИЕНАМа для внутримышечного введения (мг имипенема) Объем добавляемого растворителя (мл) Общий объем (мл)
    500 2 2,8

    Стабильность лекарственной формы ТИЕНАМа для внутримышечных инъекций:
    Препарат в виде сухого порошка должен храниться при температуре не выше 25 °С.
    Приготовленный раствор должен быть использован в течение часа.
    ТИЕНАМ для внутримышечных инъекций нельзя смешивать или добавлять к другим антибиотикам. Побочные реакции:
    ТИЕНАМ обычно хорошо переносится. В ходе клинических исследований ТИЕНАМ показал такую же переносимость, как и цефазолин, цефалотин и цефотаксим. Побочные эффекты как, правило, не требуют прекращения терапии и обычно бывают маловыраженными и преходящими; тяжелые побочные эффекты встречаются редко.
    Наиболее частыми побочными эффектами ТИЕНАМа являются:
    Местные реакции
    Наиболее частой из зарегистрированных местных реакций, была боль в месте введения препарата.
    Аллергические реакции
    Сыпь, зуд, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), кандидоз, лихорадка, в том числе и лекарственная, анафилактические реакции.
    Реакции со стороны желудочно-кишечного тракта
    Тошнота, рвота, диарея, окрашивание зубов и/или языка. Как и в случаях лечения практически всеми антибиотиками широкого спектра действия, имелись сообщения о псевдомембранозном колите.
    Реакции со стороны центральной нервной системы
    Как и при лечении другими антибиотиками группы бета-лактамов, при в/м введении ТИЕНАМа описаны случаи побочных явлений со стороны ЦНС в виде миоклонии и судорог. Обычно подобные явления наблюдали у пациентов с поражением ЦНС (травмами головного мозга или судорогами в анамнезе) и/или у пациентов с нарушенной функцией почек, хотя единичные случаи отмечены у пациентов без патологии ЦНС. Во избежание осложнений необходимо строго придерживаться рекомендуемых доз и лечебного режима (см. Раздел «Дозировка и способы применения»), а больным с установленным судорожным расстройством следует продолжать прием противосудорожных препаратов.
    Изменение лабораторных показателей
    Кровь — снижение числа эритроцитов, уровня гемоглобина и гематокрита, эозинофилия, лейкоцитоз и лейкопения, тромбоцитоз и тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени.
    Ферменты печени — повышение сывороточных трансаминаз, билирубина и/или сывороточной щелочной фосфатазы.
    Выделительная система — повышение сывороточных уровней мочевины и креатинина. Возможны эритроцит-, лейкоцит-, цилиндр- и бактериурия.

    Передозировка:

    В случае передозировки ТИЕНАМа рекомендуется отмена препарата, назначение симптоматической и поддерживающей терапии. Специальной информации по лечению передозировки ТИЕНАМа нет.
    Имипенем — циластатин натрия выводится при проведении гемодиализа, однако эффективность данной процедуры при передозировке препарата неизвестна. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
    Одновременное введение с пробеницидом сопровождается минимальным увеличением плазменной концентрации и периода полувыведения ТИЕНАМа, в связи с чем введение пробеницида в период лечения антибиотиком не рекомендуется.
    Введение ТИЕНАМа сопровождается снижением сывороточной концентрации вальпроевой кислоты с ассоциированным риском повышения судорожной активности (зарегистрированные в клинической практике случаи), поэтому в период лечения ТИЕНАМом рекомендуется мониторинг сывороточной концентрации вальпроевой кислоты.
    ТИЕНАМ не следует смешивать в одном шприце с другими антибиотиками, при этом разрешено одновременное — изолированное — введение с другими антибиотиками (аминогликозидами).

    Особые указания:

    ТИЕНАМ 500 мг для внутримышечных инъекций содержит 32 мг натрия (1,4 мэкв).
    Не рекомендуется применение ТИЕНАМа у пациентов с клиренсом креатинина ≤ 5 мл/мин/1,73 м2 за исключением тех случаев, когда не позднее, чем через 48 часов должен проводиться гемодиализ.
    Для пациентов на гемодиализе ТИЕНАМ рекомендуется только в тех случаях, когда польза от лечения превышает потенциальный риск развития судорог.
    Если фокальный тремор, миоклония или судороги возникают впервые в процессе лечения ТИЕНАМом, показано неврологическое обследование и инициация противосудорожной терапии. Если симптомы со стороны ЦНС сохраняются, то доза ТИЕНАМа должна быть уменьшена или препарат должен быть отменен.
    На фоне лечения ТИЕНАМом могут развиваться жизнеугрожающие состояния, требующие особого внимания медперсонала и обеспечения возможности оказания неотложной медицинской помощи. К таким состояниям отнесены тяжелые анафилаксия, судороги и тяжелые клинические форма псевдомембранозного колита клостридиальной этиологии (C.difficile). (см. раздел «С осторожностью», «Побочные реакции» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»)
    Как и в случае с другими бета-лактамными антибиотиками, Pseudomonas aeruginosa может достаточно быстро выработать резистентность к ТИЕНАМу в процессе лечения. Поэтому в процессе лечения инфекций, вызванных синегнойной палочкой, рекомендуется проводить периодические тесты на чувствительность к антибиотику сообразно клинической ситуации.
    С целью профилактики развития резистентности и поддержания эффективности ТИЕНАМа в клинической практике препарат следует использовать только для лечения инфекций, вызванных доказано (или предположительно) чувствительными к имипенему микроорганизмами. При наличии информации об идентифицированном возбудителе и его чувствительности к антибиотикам врач руководствуется ею для выбора оптимального антибиотика, а при отсутствии таковой эмпирический выбор антибактериального препарата осуществляется на основании локальных эпидемиологических данных и данных о чувствительности.

    Форма выпуска:

    Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения (500 мг + 500 мг). Флакон из стекла типа I (по USP), укупоренный пробкой из резины типа бутил, обжатой алюминиевым колпачком и пластиковой крышкой типа «флипп-оф». Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Условия хранения:

    Хранить при температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.
    Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска:
    По рецепту врача. Фирма-производитель:
    Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды (адрес: Ваардервег 39, 2031 БН Хаарлем, Нидерланды / Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, The Netherlands). Врачи и фармацевты могут получить подробную информацию о препарате:
    Представительство компании: «Мерк Шарп и Доум ИДЕА, Инк.»
    121059, Москва, Россия, Площадь Европы 2, Гостиница «Рэдиссон-Славянская», Южное крыло.

  • Тиенам : инструкция по применению

    Антибиотики для системного применения, карбапенемы.

    Код ATX: J01D H51.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Механизм действия.

    В состав препарата ТИЕНАМ® входит 2 компонента: имипенем и циластатин натрия в соотношении 1:1 по весу.

    Имипенем (N-формимидоил-тиенамицин) – это полусинтетическое производное тиенамицина, исходного вещества, продуцируемого нитевидной бактерией Streptomyces cattleya.

    Имипенем оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза стенки бактериальной клетки грамположительных и грамотрицательных бактерий вследствие связывания с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ).

    Циластатин натрия является конкурентным, обратимым и специфическим ингибитором дегидропептидазы-I (почечного фермента, который метаболизирует и инактивирует имипенем). Он не имеет собственной антибактериальной активности и не влияет на антибактериальную активность имипенема.

    Фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимосвязь.

    Как и в отношении других бета-лактамных антибиотиков, время, когда концентрация имипенема превышала МИК (Т > МИК), лучше всего коррелировало с эффективностью.

    Механизм резистентности.

    Резистентность к имипенему может наблюдаться вследствие следующего.

    Снижение проницаемости внешней мембраны грамотрицательных бактерий (по причине снижения выработки поринов). Имипенем может быть активно удален из клетки эффлюксной помпой. Ослабление родства ПСБ с имипенемом. Имипенем является устойчивым к гидролизу большинством бета-лактамаз, включая пенициллиназы и цефалоспориназы, продуцируемые грамположительными и грамотрицательными бактериями, за исключением относительно редких бета-лактамаз, гидролизирующих карбапенемы. Виды, резистентные к другим карбапенемам, как правило, также резистентны к имипенему. Нет перекрестной резистентности, в зависимости от мишени, между имипенемом и препаратами класса хинолонов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов.

    Пограничные концентрации.

    Пограничные МИК (согласно Европейскому комитету по определению чувствительности к антибиотикам) имипенема для определения чувствительных (Ч) патогенов и резистентных (Р) патогенов следующие (v 1,1 2010-04-27):

    Enterobacteriaceae1: Ч ≤ 2 мг/л, Р > 8 мг/л. Виды Pseudomonas2: Ч ≤ 4 мг/л, Р > 8 мг/л. Виды Acinetobacter: Ч ≤ 2 мг/л, Р > 8 мг/л. Виды Staphylococcus3: делается вывод по чувствительности к цефокситину. Виды Enterococcus: Ч ≤ 4 мг/л, Р > 8 мг/л. Streptococcus А, В, С, G: бета-лактамная чувствительность бета-гемолитического стрептококка групп А, В, С и G определяется по чувствительности к пенициллину. Streptococcus pneumoniae4: Ч ≤ 2 мг/л, Р >2 мг/л. Другие стрептококки4: Ч ≤ 2 мг/л, Р > 2 мг/л. Haemophilus influenzae4: Ч ≤ 2 мг/л, Р > 2 мг/л. Moraxella catarrhalis4: Ч ≤ 2 мг/л, Р > 2 мг/л. Neisseria gonorrhoeae: недостаточно доказательств эффективности имипенема относительно Neisseria gonorrhoeae. Грамположительные анаэробы: Ч ≤ 2 мг/л, Р > 8 мг/л. Грамотрицательные анаэробы: Ч ≤ 2 мг/л, Р > 8 мг/л. Пограничные невидовые концентрации5: Ч ≤ 2 мг/л, Р > 8 мг/л.

    1 Proteus и Morganella species считаются плохими мишенями для имипенема.

    2 Пограничные концентрации относительно Pseudomonas связаны с частым применением высоких доз (1 г каждые 6 часов).

    3 Чувствительность стафилококка к карбапенемам определяется по чувствительности к цефокситину.

    4 Штаммы с МИК выше пограничных концентраций чувствительности встречаются очень редко или до настоящего времени о них не сообщалось. Тесты идентификации и антимикробной чувствительности для любого такого изолята необходимо повторить и, если результат подтверждается, изолят следует переслать в справочную лабораторию. До тех пор, пока не будет подтверждения относительно клинического ответа для подтвержденных изолятов с МИК выше действующих пограничных точек резистентности, их следует считать резистентными.

    5 Пограничные невидовые концентрации установлены, преимущественно, по данным фармакокинетики/фармакодинамики и не зависят от МИК специфических видов. Их следует использовать только для видов, не указанных в обзоре видовых пограничных концентраций или в сносках.

    Чувствительность.

    Распространенность приобретенной резистентности у отдельных видов бактерий может варьировать в зависимости от географического положения и с течением времени, поэтому желательно располагать местными данными о резистентности, в частности при лечении тяжелых инфекций. По мере необходимости, следует обратиться за рекомендациями к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что полезность препарата относительно, по крайней мере, некоторых типов инфекций сомнительна.

    Обычно чувствительные микроорганизмы

    Грамположительные аэробы:

    Enterococcus faecalis

    Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)*

    Staphylococcus coagulase negative (метициллин-чувствительный)

    Streptococcus agalactiae

    Streptococcus pneumonia

    Streptococcus pyogenes

    Группа Streptococcus viridians

    Грамотрицательные аэробы:

    Citrobacter freundii

    Enterobacter aerogenes

    Enterobacter cloacae

    Escherichia coli

    Haemophilus influenza

    Klebsiella oxytoca

    Klebsiella pneumonia

    Moraxella catarrhalis

    Serratia marcescens

    Грамположительные анаэробы:

    Clostridium perfr ingens**

    Виды Peptostreptococcus**

    Грамотрицательные анаэробы:

    Bacteroides fragilis

    Группа Bacteroides fragilis

    Виды Fusobacterium

    Porphyromonas asaccharolytica

    Виды Prevotella

    Виды Veillonella

    Штаммы с приобретенной резистентностью

    Грамотрицательные аэробы:

    Acinetobacter baumannii

    Pseudomonas aeruginosa

    Микроорганизмы, резистентные по своей природе

    Грамположительные аэробы:

    Enterococcus faecium

    Грамотрицательные аэробы:

    Некоторые штаммы Burkholderia cepacia (ранее Pseudomonas cepacia)

    Виды Legionella

    Stenotrophomonas maltophilia (ранее Xanthomonas maltophilia, ранее Pseudomonas maltophilia)

    Другие

    Виды Chlamydia

    Виды Chlamydophila

    Виды Mycoplasma

    Ureoplasma urealyticum

    * все метициллинрезистентные стафилококки являются резистентными к имипенему/циластатину.

    ** использованы невидовые пограничные концентрации (согласно Европейскому комитету по определению чувствительности к антибиотикам).

    Фармакокинетика

    Имипенем

    Концентрации в плазме крови.

    У здоровых добровольцев после внутривенного введения препарата ТИЕНАМ® в течение 20 минут максимальные плазменные концентрации имипенема составляли от 12 до 20 мкг/мл при применении дозы 250 мг/250 мг, от 21 до 58 мкг/мл при применении дозы 500 мг/500 мг и от 41 до 83 мкг/мл при применении дозы 1000 мг/1000 мг. Средние максимальные плазменные концентрации после применения имипенема в дозах 250 мг/250 мг, 500 мг/500 мг и 1000 мг/1000 мг составляли 17, 39 и 66 мкг/мл, соответственно. При применении таких доз уровни имипенема в плазме крови снижались до 1 мкг/мл или ниже через 4–6 часов.

    Распределение.

    Имипенем приблизительно на 20% связывается с белками сыворотки крови.

    Биотрансформация и выведение.

    При монотерапии имипенем метаболизируется в почках посредством дегидропептидазы-I. Индивидуальное выведение с мочой варьирует от 5 до 40%, со средним показателем выведения 15–20% в нескольких исследованиях.

    Циластатин является специфическим ингибитором фермента дегидропептидазы-I и эффективно ингибирует метаболизм имипенема, поэтому при одновременном применении имипенема и циластатина терапевтические антибактериальные уровни имипенема достигаются в моче и в плазме крови.

    Период полувыведения имипенема из плазмы крови – 1 час. Приблизительно 70% применявшегося антибиотика выводилось в неизмененном виде с мочой на протяжении 10 часов; после этого выведения имипенема с мочой не наблюдается. Концентрации имипенема в моче превышали 10 мкг/мл на протяжении 8 часов после применения препарата ТИЕНАМ® в дозе 500 мг/500 мг. Остальная часть применявшейся дозы выводилась с мочой в виде метаболитов, не обладающих антибактериальной активностью, а количество имипенема, выводившееся с калом, практически равнялось нулю.

    Не наблюдалось кумуляции имипенема в плазме крови или в моче при применении препарата ТИЕНАМ® каждые 6 часов у пациентов с нормальной функцией почек.

    Циластатин

    Концентрации в плазме крови.

    Максимальные уровни циластатина в плазме крови после внутривенного введения препарата ТИЕНАМ® в течение 20 минут составляли от 21 до 26 мкг/мл при применении дозы 250 мг/250 мг, от 21 до 55 мкг/мл при применении дозы 500 мг/500 мг и от 56 до 88 мкг/мл при применении дозы 1000 мг/1000 мг. Средние максимальные плазменные концентрации после применения циластатина в дозах 250 мг/250 мг, 500 мг/500 мг и 1000 мг/1000 мг составляли 22, 42 и 72 мкг/мл, соответственно.

    Распределение.

    Циластатин приблизительно на 40% связывается с белками сыворотки крови.

    Биотрансформация и выведение.

    Период полувыведения циластатина из плазмы крови составляет приблизительно 1 час. Около 70–80% дозы циластатина выводится в неизмененном виде с мочой на протяжении 10 часов после применения препарата ТИЕНАМ®. После этого выведения циластатина с мочой не наблюдается. Приблизительно 10% выводится в виде N-ацетил-метаболита, обладающего ингибирующей активностью против дегидропептидазы, сопоставимой с активностью циластатина. Активность дегидропептидазы-I в почках возвращается к нормальным уровням вскоре после выведения циластатина из циркулирующей крови. Нарушение функции почек

    После разового внутривенного введения препарата ТИЕНАМ® в дозе 250 мг/250 мг показатель площади под кривой (AUC) имипенема повышался в 1,1, 1,9 и 2,7 раза у пациентов с нарушениями функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) 50–80 мл/минуту/1,73 м2), умеренной степени тяжести (КК 30– 80 мл/минуту/1,73 м2), а показатель AUC циластатина повышался в 1,6; 2,0 и 6,2 раза у пациентов с нарушениями функции почек легкой, умеренной и тяжелой степени тяжести, соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. После внутривенного введения препарата ТИЕНАМ® в разовой дозе 250 мг/250 мг через 24 часа после проведения гемодиализа, показатели AUC имипенема и циластатина были в 3,7 и 16,4 раза выше, соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. После внутривенного введения препарата ТИЕНАМ®, выведение с мочой, почечный клиренс и плазменный клиренс имипенема и циластатина снижаются соответственно степени нарушения функции почек. Необходима коррекция дозы у пациентов с нарушениями функции почек (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

    Нарушение функции печени

    Фармакокинетика имипенема у пациентов с нарушениями функции печени не изучалась. Поскольку метаболизм имипенема в печени ограничен, не ожидается, что при нарушении функции печени будет влияние на фармакокинетические свойства. Поэтому не рекомендована коррекция дозы у пациентов с нарушениями функции печени (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

    Дети

    Средний клиренс и объем распределения (Vdss) имипенема был приблизительно на 45% выше у детей (в возрасте от 3 месяцев до 14 лет), чем у взрослых. Показатель AUC имипенема после введения детям имипенема/циластатина в дозе 15/15 мг/кг массы тела был приблизительно на 30% выше, чем экспозиция у взрослых при применении дозы 500 мг/500 мг. При применении более высоких доз, экспозиция после применения имипенема/циластатина в дозе 25/25 мг/кг массы тела была на 9% выше, чем экспозиция у взрослых при применении дозы 1000 мг/1000 мг.

    Пациенты пожилого возраста

    У здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 до 75 лет с нормальной функцией почек согласно возрасту) фармакокинетика препарата ТИЕНАМ® в разовой дозе 500 мг/500 мг (внутривенно в течение 20 минут) была сопоставима с таковой у пациентов с легким нарушением функции почек, при котором нет необходимости в коррекции дозы. Средний период полувыведения из плазмы крови имипенема и циластатина составляет 91±7,0 минут и 69±15 минут, соответственно. Многократное применение не влияет на фармакокинетику имипенема и циластатина; накопления этих препаратов не наблюдается (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

    Доклинические данные по безопасности

    Неклинические данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска для человека, исходя из результатов исследований токсичности повторных доз и генотоксичности.

    Исследования на животных показали, что токсичность имипенема (как отдельного вещества) ограничивается почками. Одновременное применение циластатина с имипенемом в соотношении 1:1 предупреждало нефротоксичные эффекты имипенема у кролей и обезьян. Имеющиеся данные указывают на то, что циластатин предупреждает нефротоксичность, предотвращая вход имипенема в тубулярные клетки.

    Тератологические исследования на беременных яванских макаках, которым вводили имипенем/циластатин в дозе 40/40 мг/кг/сутки (болюсная внутривенная инъекция), выявили материнскую токсичность, включающую рвоту, отсутствие аппетита, снижение массы тела, диарею, аборт и смерть в некоторых случаях. Когда имипенем/циластатин натрия (приблизительно 100/100 мг/кг/сутки или в 3 раза выше рекомендованной суточной дозы для человека, в/в) вводили беременным яванским макакам в виде внутривенной инфузии (подобно клиническому применению у человека), наблюдалась минимальная материнская непереносимость (редко рвота), без летальных исходов, без признаков тератогенности, но имело место повышение частоты эмбриональных потерь по сравнению с контрольной группой.

    Длительные исследования на животных для оценки канцерогенного потенциала имипенема/циластатина не проводились.

    Показания для применения

    ТИЕНАМ® показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей в возрасте 1 года и старше (см. разделы «Меры предосторожности» и «Фармакодинамика»):

    осложненные инфекции брюшной полости; тяжелая пневмония, включая госпитальную и ИВЛ-ассоциированную пневмонию; интранатальные и послеродовые инфекции; осложненные инфекции мочевыводящих путей; осложненные инфекции кожи и мягких тканей.

    ТИЕНАМ® можно применять для лечения пациентов с нейтропенической лихорадкой при подозрении на бактериальную инфекцию.

    Лечение пациентов с бактериемией, которая связана или предполагается, что связана с любой из перечисленных выше инфекций.

    Следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.

    Способ применения и дозировка

    Дозировка

    Рекомендованные дозы препарата ТИЕНАМ® соответствуют количеству имипенема/циластатина, которое следует применять.

    Суточная доза препарата ТИЕНАМ® должна зависеть от типа и тяжести инфекции, выделенного(ых) возбудителя(ей), состояния функции почек у пациента и массы тела (см. разделы «Меры предосторожности» и «Фармакодинамика»).

    Взрослые и подростки

    Для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 70 мл/минуту/1,73 м2) рекомендованы следующие схемы применения:

    – 500 мг/500 мг каждые 6 часов или

    – 1000 мг/1000 мг каждые 8 часов или 6 часов.

    В случае если инфекция вызвана, или подозревается, что вызвана, менее чувствительными видами бактерий (например, Pseudomonas aeruginosa), а также при очень тяжелой форме инфекции (например, пациенты с нейтропенической лихорадкой), рекомендованная доза составляет 1000 мг/1000 мг каждые 6 часов.

    Снижение дозы может быть необходимым при:

    – клиренсе креатинина

    – массе тела

    Фактическая масса тела (кг) × стандартная доза

    70 (кг)

    Максимальная общая суточная доза не должна превышать 4000 мг/4000 мг в сутки.

    Нарушение функции почек

    Для определения сниженной дозы для взрослого пациента с нарушением функции почек необходимо:

    1. определить общую суточную дозу (например, 2000/2000, 3000/3000 или 4000/4 000 мг), которая обычно применяется при нормальной функции почек;

    2. в таблице 1 найти соответствующую сниженную дозу в зависимости от показателя клиренса креатинина у пациента. Время проведения инфузии см. в подразделе «Способ применения».

    Таблица 1. Сниженные дозы для пациентов с нарушениями функции почек и массой тела ≥70 кг*

    * Дополнительное снижение дозы необходимо для пациентов с массой тела

    ** При применении дозы 500 мг/500 мг у пациентов с клиренсом креатинина 6–20 мл/минуту/1,73 м2 может повышаться риск возникновения судорожного припадка.

    Пациенты с клиренсом креатинина

    У этих пациентов нельзя применять препарат ТИЕНАМ®, если на протяжении 48 часов не проводился сеанс гемодиализа.

    Пациенты, которым проводится гемодиализ

    При лечении пациентов с клиренсом креатинина ≤5 мл/минуту/1,73 м2, которым проводится диализ, следует применять дозы, рекомендованные для пациентов с клиренсом креатинина 6–20 мл/минуту/1,73 м2 (см. таблицу 1).

    Имипенем и циластатин выводятся из системы кровообращения при проведении гемодиализа. Пациенты должны получать ТИЕНАМ® после проведения гемодиализа с 12-часовыми интервалами, начиная с момента окончания сеанса гемодиализа. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, которым проводятся сеансы диализа, особенно при имеющемся основном заболевании центральной нервной системы (ЦНС). Для пациентов, которым проводится гемодиализ, препарат ТИЕНАМ® рекомендован только в случае, если преимущества применения препарата превышают потенциальный риск возникновения судорожного припадка (см. раздел «Меры предосторожности»).

    В настоящее время недостаточно данных, чтобы рекомендовать применение препарата ТИЕНАМ® у пациентов, которым проводится перитонеальный диализ.

    Нарушение функции печени

    Коррекция дозы не рекомендована для пациентов с нарушениями функции печени (см. раздел «Фармакокинетика»).

    Пациенты пожилого возраста

    Коррекция дозы не рекомендована для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (см. раздел «Фармакокинетика»).

    Дети в возрасте ≥1 года

    Для детей в возрасте ≥1 рекомендованная доза составляет 15/15 или 25/25 мг/кг каждые 6 часов.

    В случае если инфекция вызвана, или подозревается, что вызвана, менее чувствительными видами бактерий (например, Pseudomonas aeruginosa), а также при очень тяжелой форме инфекции (например, пациенты с нейтропенической лихорадкой), рекомендованная доза составляет 25/25 мг/кг каждые 6 часов.

    Дети в возрасте

    Недостаточно клинических данных, чтобы дать рекомендации по дозировке препарата для детей в возрасте младше 1 года.

    Дети с нарушениями функции почек

    Недостаточно клинических данных, чтобы дать рекомендации по дозировке препарата для детей с нарушениями функции почек (уровень сывороточного креатинина >2 мг/дл). См. раздел «Меры предосторожности».

    Способ применения.

    Перед применением препарат ТИЕНАМ® необходимо восстановить и затем развести (см. ниже). Дозу ≤500 мг/500 мг следует вводить в виде внутривенной инфузии на протяжении 20–30 минут. Дозу >500 мг/500 мг следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение 40–60 минут. Пациентам, у которых возникает тошнота во время проведения инфузии, следует снизить скорость инфузии.

    Каждый флакон предназначен только для одноразового использования.

    Восстановление

    Содержимое каждого флакона следует перенести в 100 мл соответствующего инфузионного раствора (см. раздел «Несовместимость»): 0,9% раствор натрия хлорида. В исключительных обстоятельствах, когда 0,9% раствор натрия хлорида не может быть использован по клиническим причинам, можно использовать 5% раствор глюкозы. Приблизительно 10 мл соответствующего инфузионного раствора следует ввести во флакон. Хорошо перемешать и перенести получившуюся смесь в инфузионный мешок. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: ПОЛУЧИВШУЮСЯ СМЕСЬ НЕЛЬЗЯ ИСПОЛЬЗОВАТЬ НЕПОСРЕДСТВЕННО ДЛЯ ИНФУЗИИ.

    Следует повторно ввести 10 мл инфузионного раствора во флакон, чтобы гарантировать, что в инфузионный раствор было перенесено все содержимое флакона. Получившийся раствор следует перемешивать до получения прозрачного раствора.

    Концентрация имипенема и циластатина в растворе, полученном после такой процедуры, составляет приблизительно по 5 мг/мл.

    Вариации цвета от бесцветного до желтого не влияют на эффективность препарата.

    Восстановленный раствор не замораживать.

    Неиспользованный препарат или отходные материалы следует утилизировать согласно местным требованиям.

    Вьетнамские лекарственные препараты: из личного опыта.

    Апр 8 2017

    Во Вьетнаме, в каждом городе, есть аптеки, а если город курортный, как, например, Нячанг, то аптеки встречаются на каждом углу. Часто в туристических кварталах сотрудники аптек и фармацевты говорят по-русски, а вьетнамские лекарственные препараты лежат на полках с переводом на русский язык для наших соотечественников.

    Что купить в аптеках Нячанга?

    В аптеках Нячанга помимо распространенных и в России лекарств (смекта, нурофен, парацетамол, пантенол, панадол, иммодиум и т. д.) есть местные лекарственные препараты, которые являются высококачественными, потому что сделаны на травах и с использованием различных натуральных компонентов. Многие люди теряются в аптеках и не знают какие вьетнамские препараты (мази, растирки, бальзамы, таблетки) купить для лечения суставов, или от ожогов, или при укачивании в транспорте и т. д.

    В этой статье я расскажу о своих приобретениях и их применении. Все покупки по моему списку нам помог сделать наш вьетнамский друг, он просто заехал в аптеку для местных и привез целый пакет с лекарствами, который по стоимости вышел очень и очень дешево (за исключением одного лекарства, о котором я расскажу ниже).

    Хочу обратить ваше внимание, друзья, что цены на одно и то же лекарство в разных аптеках могут различаться, а также, что в туристическом центре, безусловно, самые высокие цены. Поэтому, если вам нужно привезти домой много вьетнамских лекарственных препаратов, то лучше отправиться в Государственную аптеку подальше от центра, но обращайте внимание на то, как в помещении хранятся лекарства, есть ли кондиционер, не лежит ли на полках вековая пыль и, обязательно смотрите на сроки годности того, или иного препарата. Все сроки указаны, как правило, на упаковке.

    Ассортимент лекарственных средств в большинстве аптек Нячанга похож, могут различаться лишь цены. И обращаю ваше внимание на то, что некоторые препараты в аптеках можно купить небольшим оптом, то есть, например, не один тюбик мази, а упаковку из десяти тюбиков. Это удобно и выгодно, особенно если вы планируете привезти родственникам и друзьям такие полезные подарки из Вьетнама.

    1. Hong Linh Cot (Хонг Линь Кьот) — это мазь с ядом кобры (а также в ее составе: ментол, масло мяты, масло гвоздики, масло камфары, ароматические натуральные добавки), эффективна при боли в суставах, артритах, ревматизме, остеохондрозе, боли в мышцах, растяжении связок после физических нагрузок, помогает ускорению заживления синяков (но на раны и ссадины ее наносить нельзя!), а также помогает убрать онемение в затылке, усталость в спине, плечах.

    Можно растирать виски при головной боли, а также смазывать места после укусов комаров. Растирать нужно сухую кожу несколько раз в день до полного впитывания. При этом до глаз и слизистых не дотрагиваться! Детям до 6 лет, а также беременным и кормящим матерям применять не рекомендуется.

    2. Thien Thao Balm похож на вьетнамскую звездочку. В его составе: метиловый эфир салициловой кислоты, масло мяты перечной, ментол, камфора и эвкалиптовое масло.

    Приятный аромат. Применяется при головокружении, заложенности носа (нужно мазать крылья носа), после укусов насекомых, при пояснично-крестцовом радикулите, при боли в мышцах. Наносить на сухую кожу и втирать. Детям до 5 лет, а также беременным и кормящим матерям применять не рекомендуется.

    3. Карманные ингаляторы. С ними я познакомилась еще в Таиланде и сразу полюбила. Видела, как тайские таксисты могут практически не вынимать их из носа.

    Ингаляторы бывают разные, с различным составом, но принцип один и тот же: снять заложенность носа, облегчить головную боль, помочь при укачивании в дороге, или просто перебить неприятный запах, которых можно часто почувствовать в Юго-Восточной Азии.

    Такие ингаляторы легко помещаются в кармане и сумочке. В составе: ментол, камфора, эвкалиптовое масло, борнеол и натуральные эфирные масла.

    Есть ингаляторы два в одном, когда верхняя часть используется для носа, а нижняя часть откручивается (там жидкость) и ею можно, например, растереть виски, или смазать место укуса комара, чтобы снять зуд.

    Если ингалятор использовать часто, то он выдыхается, тогда его нужно просто заменить на новый. Стоит очень дешево!

    4. Жир питона (MO TRAN) — это отличное средство от всех видов ожогов (водяном, паровом, солнечном) и обморожений. Проверено на себе! Горячее растительное масло при жарке попало на руку, сразу началась боль, я помазала пораженную область жиром питона и боль мгновенно прошла.

    Минус один — средства в бутылочке немного, но стоит оно «копейки», поэтому берите смело несколько. В холодных регионах России для того, чтобы предотвратить обморожение в лютый мороз, перед выходом на улицу нужно нанести этот жир, растереть и подождать полного впитывания.

    5. Глюкозамин (Glucosamin). Покупала для пожилого человека, имеющего проблемы с суставами. В аптеке нашему вьетнамцу сказали, что есть глюкозамин, но не который продается повсеместно во Вьетнаме, а как бы улучшенный, производства США.

    Стоит дороже, но качество лучше. Он нам взял именно его и, как оказалось, не зря! Препарат отличный! Банка очень большая, ее можно пропить одним курсом (2 таблетки 2 раза в день), а можно с перерывом, то есть разделить пополам и сперва одну часть пропить, потом перерыв и другую часть пропить. Эффект есть! Проблемы с суставами уже в прошлом. Искали подобный препарат в России (Москве), но не нашли.

    В пакете с лекарственными препаратами он самый дорогой — около 600 тыс. донгов (примерно 1,7 тыс. рублей). Препарат полезен всем, кто мучается с суставами, имеет проблемы со связками, остеоартрит и просто пожилым людям.

    К сожалению, на данный момент (ноябрь 2019 г.) в лучших аптеках Нячанга этого препарата больше найти нельзя.

    6. Для пожилого родственника (от артроза) рекомендовали Joint Flex Extra с глюкозамином. Стоимость 170 тыс. донгов. Для полного курса нужно брать две упаковки. Обещают, что этот препарат также хорош для суставов, как и средство выше.

    7. Масло таману 100%. Его получают из семян дерева таману, или Александрийского лавра, который растет в Юго-Восточной Азии. Обладает противовоспалительным и восстанавливающим действием. Заживляет раны, ожоги, шрамы, швы, сыпь, герпес, раздражения, воспаления и следы от укусов насекомых. Восстанавливает разрушенные капилляры.

    Не очень мне нравится по запаху, но зато хорошо впитывается в кожу, хотя кажется, на первый взгляд, очень жирным. Его можно использовать как базовое, а можно добавлять в крема, маски, обогащая их тем самым. Мне масло нравится, добавляю и в крем для лица, и в крем для рук, и в маски для волос. После открытия хранить в холодильнике, в закрытой коробочке. Срок хранения до одного года.

    8. Кобратоксан (Cobratoxan) со змеиным ядом. Эта мазь подходит для лечения радикулитов, травматических и воспалительных процессов в суставах, сухожилиях, связках и мышцах.

    Запах легкий ментоловый, содержит яд кобры, ментол и эфир салициловой кислоты. Нужно наносить раз в сутки на сухую кожу (без ссадин и ран) и втирать. Если боль сильная, то можно втирать мазь и два раза в день, но курс не более десяти дней. Наверное, это самый распространенный и часто покупаемый препарат из всех во Вьетнаме. Его любят использовать спортсмены.

    9. Бальзам Белый тигр. В его составе растворы ментола, мятное масло, камфарное масло, коричное масло, гвоздичное масло, сандаловое масло, этиловый салицилат, а наполнителем является вазелиновое масло и эмульсионный воск. Приятно пахнет!

    Бальзам обладает разогревающим эффектом, улучшает подвижность суставов, оказывает противоотёчное действие, снимает воспаление и мышечную усталость, способствует восстановлению хрящевой и соединительной ткани.

    Используется при заболеваниях опорно-двигательного аппарата: суставы, радикулит, люмбаго, ревматизм, растяжения, посттравматический синдром, мышечные и невралгические боли. Применять просто — небольшое количество нанести на сухую кожу (без ран и ссадин) и втирать не менее пяти минут, так повторять несколько раз в день. Не допускать попадания на слизистые оболочки. Детям до семи лет лучше смешивать этот бальзам с детским кремом.

    10. Масло эвкалипта (Dau Khuynh Diep) богато на различные варианты его использования. Оно обладает антисептическим и противовоспалительным свойством, помогает при ревматизме, кашле, простуде, имеет жаропонижающие свойства, очищает кожу при угревой сыпи.

    Им можно не только растирать все тело (в том числе использовать для лица, обогащая им крем), но и полоскать горло при ангине, освежать воздух, отпугивая тем самым насекомых. Способов применения этого масла очень много. Аромат приятный, жидкость зеленого цвета, но стеклянный флакончик очень маленький.

    Состав: эвкалиптол, камфора, парафиновые масла и хлорофилл зеленый.

    11. Масло Thien Thao — это зеленое лечебное масло, которое помогает при лечении простуды, кашля, насморка, головной боли, головокружений, тошноты в дороге, при воспалении от укусов различных насекомых. Внутри стеклянный пузырек и инструкция с наглядными картинками куда его можно применять.

    Аромат травяной, расход минимальный, флакона хватает надолго. Наносить буквально каплю масла и втирать, впитывается быстро, имеет согревающее действие, следов не оставляет. Не наносить на поврежденную кожу и использовать только наружно. Новорожденным оно противопоказано!

    В составе есть ментол, эфир салициловой кислоты, эвкалиптовое масло, масло мяты, масло гвоздики и органические добавки.

    12. Имбирное масло Dau Phong Thap Gung в красивом флаконе, на котором изображена Ханойская пагода на одном столбе. Это обезболивающее и заживляющее средство, оно также помогает при выпадении волос, сужает поры и помогает повысить тонус кожи и устранить воспаления.

    В составе экстракт имбиря, он отлично стимулирует кровообращение. Масло можно добавлять в ванночки для ног и парить их перед сном. При массаже снимает усталость и онемение. Это масло можно добавлять в любое базовое, например, кокосовое и массировать тело. Оно хорошо помогает при растяжениях мышц.

    Осторожно применяйте при чувствительной коже, попробуйте сперва протестировать на локтевом сгибе руки. Кроме имбиря, имеет в составе ментол, масло камфорное, белое масло базилика, масло корицы и масло кувшинки. Нельзя применять маленьким детям, беременным и кормящим матерям. Употреблять только наружно.

    13. Гель SALONPAS — это отличная вьетнамская обезболивающая мазь в виде геля. Но Салонпас выпускают в разных формах — гель, пластырь, жидкость. Пластырь не пробовала, а вот гель и жидкость с роллером — весьма эффективное средство, оно расслабляет уставшие мышцы и способствует их регенерации.

    Содержит эфирные масла, всасывающиеся через кожу, именно поэтому такой быстрый результат происходит. Можно применять детям от 12 лет и взрослым, наносить несколько раз в день.

    14. Набор средств при простуде: сироп LOZENA с эхинацеей, травяной спрей XOANG в нос и спрей VINA HO для лечения болезней горла на травах.

    Сироп и спрей для горла по 50 тыс. донгов, а спрей для носа — 15 тыс. донгов. Покупала в аптеке для местных.

    Простыла (боль в горле, кашель, нос заложен), обратилась в аптеку и взяла травяные средства для лечения. За пару дней мне стало значительно легче. Спрей XOANG настоятельно рекомендовал наш друг-вьетнамец.

    15. Витамины для укрепления и роста волос Green Hair Hoa Sen. Это БАД. Содержит витамины группы В, а также витамины А, D, Е, К, С. Купила, когда заметила частое выпадение волос. В упаковке 60 капсул, принимала по 2 в день в течение месяца. Сочетала с масками для волос (2 раза в неделю). В результате заметила некоторое улучшение.

    Витамины для волос. Вьетнам.

    В аптеке для местных упаковка стоит 170 тыс. донгов, в Европейском квартале на 100 тыс. донгов дороже, в России около 2 тыс. рублей.

    16. Капсулы Eugica Fort (красные -самые мощные).

    Eugica Fort.

    Есть капсулы зеленые (помягче). Это БАД с уникальным натуральным составом, сочетающим эфирные масла и экстракты растений: эвкалипт, ментол, имбирь, шпороцветник ароматный, каепутовое масло.Капсулы мягкие, можно просто запить водой, а можно дождаться растворения во рту для скорейшего высвобождения активных ингредиентов.

    Стоимость блистера (10 шт.) — 10 тыс.донгов в аптеке для местных. Капсулы способствуют смягчению воспалительных процессов в горле, выведению мокроты и слизи, устраняют первые признаки дискомфорта (першение, сухость, заложенность носа), дезинфицируют полость рта и носоглотку, защищают слизистую горла, повышают местный и общий иммунитет, устраняют болезнетворные микроорганизмы, облегчают дыхание. При первых признаках заболевания нужно принять сразу!

    17. Антибиотик Clamentin. Есть для взрослых (таблетки — 12 шт. в упаковке, стоимость 120 тыс.донгов), есть для детей (порошок). Это антибактериальное средство широкого спектра действия. Является аналогом российского антибиотика — Амоксициллин. Не забывайте, друзья, что антибиотики нужно принимать не менее 7 дней и этот курс не прерывать!

    18. Лекарство для лечения и восстановления печени — Naturen-Z. Он был разработан ведущими учеными-биохимиками, сертифицирован министерством здравоохранения страны, а через несколько лет после применения этот препарат получил премию от Министерства науки Вьетнама. Покупала для пожилых родственников. Для полного курса необходимо 2 упаковки, стоимость одной упаковки на 1,5 месяца — 220 тыс.донгов.

    Состоит из натуральных растительных элементов и витаминов: папаин и химопапаин, пероксидаз, цистин, экстракт чеснока, бета-каротин.

    19. Растительный препарат для очищения и восстановления печени — BOGANIC с вытяжкой из артишока. Еще в составе есть горец птичий и ипомея водяная. На курс нужна одна упаковка, стоимость 90 тыс. донгов. Рекомендовали в центральной аптеке Нячанга.

    20. Bo Phe Nam Ha сосательные таблетки с натуральным составом от сухого кашля. Стоимость упаковки 24 тыс.донгов.

    BO PHE NAM HA от кашля.

    Таблетки приятные на вкус, вполне эффективные: горло смягчают, от кашля избавляют. Их нельзя давать маленьким детям. Для них есть сироп с таким же названием.

    21. Амброксол — муколитическое и отхаркивающее средство при влажном кашле. Облегчает выведение мокроты. Стоимость упаковки 27 тыс.донгов.

    По мере использования новых средств я буду дополнять этот список.

    В этой статье я написала об аналогах российских лекарств во Вьетнаме.

    Как вы видите, друзья, многие вьетнамские лекарственные средства многофункциональны. Пробуйте и выбирайте те средства, которые будут для вас особенно полезны. Большинство стоит совершенно не дорого.

    Кстати, в аптеках также можно приобрести и вьетнамскую косметику, подробнее о ней я .

    В Нячанге, и вообще во Вьетнаме, хорошая медицина. В некоторых госпиталях работают русскоязычные доктора. Если вам понадобилась врачебная помощь, то рекомендую из личного опыта обращаться в Prestige International Clinic и VK Hospital. Но лучше не болеть и быть здоровым, чего и вам желаю! До связи и новых открытий!

    By Ирина Яровая • Вьетнам • 29 • Tags: Вьетнам, Нячанг

    Состав

    Порошки для приготовления раствора для в/м введения и раствора для инфузий содержат действующие вещества имипенем в количестве 500 мг и циластатин натрия в количестве 500 мг.

    Форма выпуска

    Тиенам выпускается в виде порошков для приготовления раствора, вводимого внутримышечно, внутривенно.

    Фармакологическое действие

    Бета-лактамный антибиотик.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Активные компненты – циластатин и имипенем. Лекарственный препарат обладает широким спектром противомикробного воздействия. Тиенам действует бактерицидно на грамотрицательную флору, анаэробные, аэробные и грамположительные бактерии. Механизм воздействия основан на подавлении процесса клеточного синтезирования в стенке микроорганизма. Один из компонентов медикамента – имипенем относится к группе карбапенемов и является производным тиенамицина.

    Второй компонент – циластатин натрия ингибирует действие фермента, который метаболизирует в почечной ткани имипенем, повышая его концентрацию в мочевыводящей системе в неизменном виде. Циластатин не оказывает воздействия на бета-лактамазу микроорганизмов, не обладает собственной антибактериальной активностью. Тиенам активен в отношении стрептококков, стафилококков, энтерококков, кампилобактерий, энтеробактерий, гарднерелл, нейссерий, клебсиелл, йерсиний, листерий, микобактерий. Медикамент воздействует на флору, устойчивую к пенициллинам, аминогликозидам, цефалоспоринам. Синергидный эффект наблюдается с аминогликозидами в отношении Pseudomonas aeruginosa in vitro.

    Инструкция по применению Тиенама рекомендует назначать медикамент при инфекционных заболеваниях кожных покровов, нижних отделов дыхательного тракта, мягких тканей, суставов, органов малого таза, при сепсисе, внутрибрюшных инфекциях, внутрибольничных инфекциях, бактериальном эндокардите, при смешанных инфекциях, для профилактики воспалительных процессов в послеоперационном периоде.

    Антибиотик Тиенам не назначают при беременности, непереносимости бета-лактамных антибиотиков, карбапенемов, детям до достижения трехмесячного возраста, при выраженной патологии почечной системы.

    Раствор, приготовленный на основе лидокаина, для внутримышечного введения противопоказан при непереносимости местных анестетиков амидной группы (развивается шок, нарушается внутрисердечная проводимость).

    При грудном вскармливании, лицам пожилого возраста и при патологии центральной нервной системы Тиенам назначают с осторожностью, после предварительной консультации узких специалистов.

    Мочеполовая система: редко наблюдается развитие острой почечной недостаточности, полиурии, анурии, олигурии.

    Нервная система: парестезии, миоклонии, галлюцинации, психические расстройства, эпилептические припадки, спутанность сознания.

    Пищеварительный тракт: редко развивается лекарственный гепатит, псевдомембранозный энтероколит, рвота, тошнота и диарейный синдром.

    Система гемостаза и органы кроветворения: снижение уровня гемоглобина, эозинофилия, регистрация положительной реакции Кумбса, удлинение протромбинового времени, базофилия, моноцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, лимфоцитоз, агранулоцитоз, лейкопения.

    Изменения лабораторных показателей: повышение уровня азота мочевины, билирубина, креатинина, ферментов печени АЛТ и АСТ, регистрация положительного теста Кумбса.

    Аллергический ответ: эпидермальный токсический некролиз, ангионевротический отек, экссудативная мультиформная эритема, крапивница, кожные высыпания, лихорадка, зуд, эксфолиативный дерматит, анафилактические реакции.

    Возможно развитие кандидоза, изменение вкусового восприятия, гиперемия кожных покровов, болезненность, вызванная формированием инфильтрата в зоне инъекции; тромбофлебит.

    Тиенам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Препарат вводят внутривенно, внутримышечно. Максимальное суточное количество антибиотика составляет 4000 мг (расчет по схеме 50мг на 1 кг веса). Коррекция дозы проводится с учетом работы почечной системы, веса пациента и степени тяжести состояния.

    Профилактика послеоперационных осложнений: внутривенно 1000 мг (обязательна вводное обезболивание), далее через 3 часа вводят повторно.

    Внутримышечно Тиенам вводят по 500-750 мг 2 раза в сутки (максимальное количество антибиотика – 1500 мг).

    Мало сведений о передозировке.

    Применяется лечение по симптомам.

    Эффективность гемодиализа неизвестна.

    Взаимодействие

    Тиенам несовместим с другими антибиотиками, солью молочной кислоты.

    Возможно развитие перекрестной аллергии при одновременной терапии цефалоспоринами и пенициллинами.

    В отношении другим бета-лактамов (цефалоспорины, пенициллины, монобактамы) наблюдается антагонизм.

    Генерализованные судороги развиваются при лечении ганцикловиром.

    Медикаменты, которые блокируют канальцевую секрецию, могут повышать уровень антибиотика в крови и увеличивать период полувыведения имипенема.

    Условия продажи

    Купить Тиенам можно в аптеке при предъявлении врачебного рецептурного бланка.

    Условия хранения

    В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

    Срок годности

    Не более трех лет.

    Тиенам не применяется для лечения менингита.

    Прием медикамента может стать причиной окраски мочи в красный оттенок.

    Раствор для внутримышечного введения не применяется для внутривенных вливаний (взаимонезаменяемы).

    Перед введением антибиотика обязателен сбор анамнеза на выявление фактов аллергических ответов на бета-лактамы.

    Риск развития псевдомембранозного энтероколита значительно возрастает у пациентов с патологией пищеварительного тракта (колит в анамнезе).

    Для профилактики эпилептических припадков у предрасположенных лиц (травмы головного мозга в анамнезе) прием противоэпилептических медикаментов продолжается в течение всего курса лечения.

    У лиц пожилого возраста следует учитывать возрастные изменения в почечной системе, и при необходимости проводится коррекция доз.

    Рецепт на латинском:

    Rp.: Tienami 500 № 10
    D.S. По 500 мг 2 раза в день

    Аналоги Тиенама

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Аналогами можно назвать препараты: Бипенем, Инемплюс, Ластинем, Миксацил, Пиминам, Препенем, Синерпен, Супранем, Тиактам.

    Отзывы

    Лекарство эффективно по показаниям. Является очень сильным, требуется контроль лечащего врача.

    Цена Тиенама, где купить

    Цена Тиенама варьирует в зависимости от аптечной сети.

    10 флаконов для внутривенного введения стоят от 5000 до 13000 рублей.

    • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

    Аптека24

    • Тиенам 500 мг + 500 мг N10 порошок для инфузий Мерк Шарп і Доум Б.В.,Нідерланди 2990 грн.заказать

    ПаниАптека

    • Тиенам инфузия Тиенам порошок для приготовления раствора для внутривенных инфузий 500мг №10 Нидерланды , Merck Sharp & Dohme 2927 грн.заказать

    показать еще

    Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, другим бета-лактамным антибиотикам, пенициллинам и цефалоспоринам. При использовании лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя введение препарата противопоказано пациентам с известной гиперчувствительностью к амидным анестетикам местного действия и пациентам с тяжелым шоком и блокадой внутрисердечной проводимости. Пациенты с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин/1,73 м2. Дети до 12 лет. С осторожностью Псевдомембранозный колит Пациенты, имеющие в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта. Пациенты с клиренсом креатинина от 20 до 70 мл/мин/1,73 м2. Пациенты с заболеваниями ЦНС. Применение препарата при беременности и в период лактации
    Исследований с применением ТИЕНАМа для в/м введения у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат следует использовать во время беременности только в том случае, если польза от лечения оправдывает потенциальный риск для плода.
    Имипенем обнаруживается в грудном молоке человека. Если применение ТИЕНАМа признается необходимым, то кормление ребенка грудным молоком следует прекратить. Применение в педиатрической практике
    У детей старше 12 лет препарат применяется по тем же показаниям, что и у взрослых пациентов.
    Данных по эффективности и безопасности применения ТИЕНАМа для в/м введения у детей до 12 лет недостаточно. Применение у пожилых пациентов
    По данным клинических исследований эффективность и безопасность ТИЕНАМа при в/м введении у пожилых лиц старше 65 лет не отличается от таковых у лиц более молодого возраста. Однако, учитывая характерные для этой возрастной группы сниженные функции сердечно-сосудистой системы, печени, почек, а также наличие сопутствующих заболеваний и сопутствующей медикаментозной терапии, следует соблюдать осторожность в выборе дозы, придерживаясь нижних границ рекомендуемых доз. Целесообразно проводить мониторинг выделительной функции почек. Способ применения и дозировка
    В рекомендациях по дозировке ТИЕНАМа указано количество мипенема, подлежащего введению. Дозировка ТИЕНАМа для взрослых пациентов и детей с 12 лет определяется в зависимости от локализации и степени тяжести инфекции, а также чувствительности возбудителя/ей, функции почек и массы тела пациента. Пациентам с инфекциями нижних дыхательных путей, кожи и придатков, а также гинекологическими инфекциями рекомендуется введение ТИЕНАМа (500 мг имипенема) каждые 12 часов, а пациентам с интраабдоминальными инфекциями — 750 мг имипенема каждые 12 часов.
    Общая суточная доза препарата при внутримышечном введении не должна превышать 1,5 г имипенема. Если существует необходимость в более высоких дозах препарата, то должен использоваться внутривенный путь его введения.
    Длительность лечения зависит от вида возбудителя и тяжести вызванного им заболевания, обычно лечение продолжают еще в течение минимум двух дней после исчезновения всех симптомов инфекционного заболевания. Безопасность и эффективность курса лечения свыше 14 дней установлена не была.
    ТИЕНАМ следует вводить глубоко в крупные мышцы (например, в ягодичные мышцы или латеральные мышцы бедра), с обязательной пробной аспирацией во избежание попадания препарата в просвет сосуда.
    У пациентов с клиренсом креатинина ? 20 мл/мин/1,73м2 ТИЕНАМ для внутримышечных инъекций может вводиться без уменьшения дозировок. Приготовление раствора
    ДАННАЯ ФОРМА ПРЕПАРАТА НЕ ДОЛЖНА ИСПОЛЬЗОВАТЬСЯ ДЛЯ ВНУТРИВЕННЫХ ИНФУЗИЙ.
    Необходимо также соблюдать общие меры предосторожности во избежание попадания в/м формы ТИЕНАМа в просвет сосуда.
    Раствор ТИЕНАМа для внутримышечного введения готовится при растворении стерильного порошка во флаконе 1 % раствором лидокаина гидрохлорида (без адреналина), либо водой для инъекций или физиологическим раствором, в соответствии с указаниями в Таблице. Приготовленный раствор имеет белый или слегка желтоватый цвет.
    Таблица. Приготовление ТИЕНАМа для внутримышечного введения

    Доза ТИЕНАМа для внутримышечного введения (мг имипенема) Объем добавляемого растворителя (мл) Общий объем (мл)
    500 2 2,8

    Стабильность лекарственной формы ТИЕНАМа для внутримышечных инъекций
    Препарат в виде сухого порошка должен храниться при температуре не выше 25 °С.
    Приготовленный раствор должен быть использован в течение часа.
    ТИЕНАМ для внутримышечных инъекций нельзя смешивать или добавлять к другим антибиотикам. Побочные реакции
    ТИЕНАМ обычно хорошо переносится. В ходе клинических исследований ТИЕНАМ показал такую же переносимость, как и цефазолин, цефалотин и цефотаксим. Побочные эффекты как, правило, не требуют прекращения терапии и обычно бывают маловыраженными и преходящими; тяжелые побочные эффекты встречаются редко.
    Наиболее частыми побочными эффектами ТИЕНАМа являются:
    Местные реакции
    Наиболее частой из зарегистрированных местных реакций, была боль в месте введения препарата.
    Аллергические реакции
    Сыпь, зуд, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), кандидоз, лихорадка, в том числе и лекарственная, анафилактические реакции.
    Реакции со стороны желудочно-кишечного тракта
    Тошнота, рвота, диарея, окрашивание зубов и/или языка. Как и в случаях лечения практически всеми антибиотиками широкого спектра действия, имелись сообщения о псевдомембранозном колите.
    Реакции со стороны центральной нервной системы
    Как и при лечении другими антибиотиками группы бета-лактамов, при в/м введении ТИЕНАМа описаны случаи побочных явлений со стороны ЦНС в виде миоклонии и судорог. Обычно подобные явления наблюдали у пациентов с поражением ЦНС (травмами головного мозга или судорогами в анамнезе) и/или у пациентов с нарушенной функцией почек, хотя единичные случаи отмечены у пациентов без патологии ЦНС. Во избежание осложнений необходимо строго придерживаться рекомендуемых доз и лечебного режима (см. Раздел «Дозировка и способы применения»), а больным с установленным судорожным расстройством следует продолжать прием противосудорожных препаратов.
    Изменение лабораторных показателей
    Кровь — снижение числа эритроцитов, уровня гемоглобина и гематокрита, эозинофилия, лейкоцитоз и лейкопения, тромбоцитоз и тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени.
    Ферменты печени — повышение сывороточных трансаминаз, билирубина и/или сывороточной щелочной фосфатазы.
    Выделительная система — повышение сывороточных уровней мочевины и креатинина. Возможны эритроцит-, лейкоцит-, цилиндр- и бактериурия.

    Тиенам – лекарственный препарат антибактериального (бактерицидного) действия; антибиотик из группы карбапенемов.

    Тиенам выпускается в форме порошка для приготовления раствора для инфузий: цвет порошка от белого до светло-желтого (в стеклянных флаконах вместимостью 20 мл, по 10 флаконов в пластиковом поддоне, обтянутом полиэтиленовой пленкой, в картонной пачке 1 поддон; в стеклянных флаконах вместимостью 20 мл, по 25 флаконов в пластиковом ячейковом поддоне, в картонной пачке 1 поддон; в стеклянных флаконах вместимостью 115 мл, по 5 флаконов в картонной коробке в комплекте с пятью соединительными трубками).

    Состав 1 флакона с порошком:

    • действующие вещества: стерильный имипенем – 500 мг, стерильный циластатин натрия – 500 мг;
    • вспомогательные компоненты: стерильный гидрокарбонат натрия – 20 мг.

    Тиенам для внутривенного введения применяют при тяжелых инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к препарату ,а также при бактериальных инфекционных процессах, возбудитель которых еще не определен.

    Препарат показан для лечения следующих инфекций:

    • инфекции нижних дыхательных путей;
    • инфекционный эндокардит;
    • гинекологические инфекции;
    • осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
    • бактериальная септицемия;
    • интраабдоминальные инфекции;
    • инфекции мягких тканей и кожи;
    • инфекции суставов и костей.

    Тиенам также применяют для предупреждения послеоперационных инфекций у больных с повышенным риском интраоперационного инфицирования и риском развития инфекционных осложнений после хирургического вмешательства.

    Абсолютные:

    • нарушения функции почек при КК (клиренсе креатинина) менее 5 мл/мин;
    • детский возраст до трех месяцев;
    • нарушения функции почек у детей (креатинин сыворотки более 2 мг/дл);
    • гиперчувствительность к ингредиентам препарата, а также другим бета-лактамным антибиотикам, цефалоспоринам и пенициллинам.

    Относительные (Тиенам применяют с осторожностью):

    • нарушения функции почек (КК менее 70 мл/мин);
    • гемодиализ;
    • заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
    • псевдомембранозный колит;
    • заболевания центральной нервной системы.

    Тиенам вводится строго внутривенно, внутримышечное введение запрещено.

    Суточная доза препарата рассчитывается с учетом степени тяжести инфекции, чувствительности патогенных микроорганизмов, массы тела пациента и функции почек.

    Для взрослых пациентов с нормальной функцией почек (КК более 70 мл/мин) и массой тела 70 кг и более средняя терапевтическая доза составляет 1000–2000 мг имипененма в сутки, разделенная на 3–4 введения. При инфекциях средней тяжести Тиенам можно также применять в дозе 1000 мг 2 раза в сутки.

    При инфекциях, вызванных микроорганизмами, менее чувствительными к имипенему, доза препарата может быть увеличена до максимальной – 4000 мг или 50 мг/кг в сутки (в приоритете меньшая из этих доз). Продолжительность внутривенной инфузии зависит от разовой дозы препарата: 500 мг или меньше – 20–30 минут, более 500 мг – 40–60 минут. При появлении тошноты во время инфузии необходимо снизить скорость внутривенного введения.

    При нарушениях функции почек (КК ≤ 70 мл/мин), а также у пациентов с массой тела менее 70 кг следует уменьшить дозу Тиенама. Особенно внимательно необходимо отнестись к подбору дозы пациентам с массой тела значительно ниже 70 кг и/или больным с умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточностью.

    Пациентам на гемодиализе препарат назначают только в том случае, если ожидаемая от лечения польза превышает возможный риск развития судорог. Такие больные должны находиться под тщательным наблюдением, особенно при наличии заболеваний центральной нервной системы.

    При нарушениях функции почек и у пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу.

    Для профилактики инфекций после хирургических вмешательств Тиенам применяют в дозе 1000 мг при вводном наркозе, а затем 1000 мг через 3 часа. При операциях с высокой степенью риска (на прямой или толстой кишке) необходимо ввести 2 дополнительные дозы по 500 мг препарата через 8 и 16 часов после вводной анестезии.

    Детям с массой тела 40 кг и более Тиенам назначают по той же схеме и в тех же дозах, что и взрослым.

    Детям старше 3 месяцев с массой тела до 40 кг препарат назначают в дозе 15 мг/кг с интервалами не менее 6 часов. Максимальная доза – не более 2000 мг в сутки.

    Тиенам не рекомендуется применять при менингите. При подозрениях на данное заболевание следует назначить соответствующие антибиотики.

    Для приготовления раствора для инфузий во флакон с порошком препарата вместимостью 20 мл добавляют 10 мл растворителя. Полученную первичную суспензию тщательно встряхивают и добавляют в инфузионный флакон, содержащий инфузионный растворитель в количестве 90 мл. Таким образом, общий объем растворителя составляет 100 мл. Конечный раствор встряхивают до получения прозрачной жидкости. Цвет раствора может варьировать от бесцветного до желтого, что не влияет на эффективность препарата.

    Первичную суспензию Тиенама запрещено использовать для введения!

    В качестве растворителя можно использовать:

    Конечный инфузионный раствор стабилен 4 часа при комнатной температуре и 24 часа при температуре 4 °C (в холодильнике).

    • пищеварительная система: часто – рвота, тошнота, диарея; редко – окрашивание языка и/или зубов; очень редко – глоссит, повышенное слюноотделение, изжога, гипертрофия сосочков языка, боль в животе, геморрагический колит;
    • печень и желчевыводящие пути: редко – гепатит, печеночная недостаточность; очень редко – фульминантный гепатит;
    • дыхательная система: очень редко – боль в горле, гипервентиляция, одышка;
    • сердечно-сосудистая система: часто – тромбофлебит; нечасто – понижение артериального давления; очень редко – тахикардия, «приливы», цианоз, ощущение сердцебиения;
    • лимфатическая система и кровь: часто – эозинофилия; нечасто – лейкопения, тромбоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения; редко – агранулоцитоз; очень редко – гемолитическая анемия и угнетение функции кроветворения в красном мозге;
    • нервная система, психика и органы чувств: нечасто – сонливость, миоклония, спутанность сознания, головокружение, галлюцинации, судороги; редко – снижение слуха, парестезия, энцефалопатия, извращение вкуса, тремор; очень редко – звон в ушах, головная боль, вертиго, обострение миастении; частота неизвестна – дискинезия, ажитация;
    • костно-мышечная система: очень редко – боль в позвоночнике (в грудном отделе), полиартралгия;
    • мочевыделительная система: редко – анурия/олигурия, острая почечная недостаточность, изменение цвета мочи (безопасное, не имеющее отношения к гематурии), полиурия;
    • половая система: очень редко – генитальный зуд;
    • кожа и подкожные ткани: часто – сыпь (включая экзантематозную), нечасто – зуд, крапивница; редко – многоформная эритема, отек Квинке, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко – изменение структуры кожи, гипергидроз;
    • иммунная система: редко – анафилактические реакции;
    • паразитарные и инфекционные заболевания: редко – кандидоз, псевдомембранозный колит; очень редко – гастроэнтерит;
    • лабораторные показатели: часто – повышение активности ферментов печени и щелочной фосфатазы; нечасто – уменьшение гемоглобина, повышение концентраций азота мочевины крови, сывороточного креатинина и сывороточного билирубина, увеличение протромбинового времени, положительный тест Кумбса;
    • нарушения в месте инъекции и общие расстройства: нечасто – эритема в месте введения, боль и уплотнение в месте инъекции, лихорадка; очень редко – слабость/астения, дискомфорт в груди.

    В составе препарат Тиенам содержится 37,5 мг натрия.

    Синегнойная палочка (Pseudomonas aeruginosa) способна вырабатывать резистентность к препарату в достаточно короткие сроки, поэтому во время лечения инфекции рекомендуется периодически проводить тест на чувствительность к антибиотику.

    Для предупреждения развития резистентности и поддержания терапевтической эффективности Тиенама препарат следует использовать только при инфекциях с доказанной или предполагаемой чувствительностью к имипенему.

    Во время лечения необходимо контролировать функцию печени, особенно у пациентов с заболеваниями этого органа.

    При появлении судорог, тремора или миоклонии следует провести неврологическое обследование и назначить пациенту противосудорожное лечение, если оно не было начато ранее. При сохранении симптомов со стороны центральной нервной системы необходимо уменьшить дозу или отменить Тиенам.

    Некоторые побочные эффекты, которые наблюдались при лечении препаратом, способны повлиять на способность пациента управлять автотранспортом и работать с потенциально опасными механизмами, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность или полностью отказаться от выполнения подобной деятельности.

    Тиенам запрещено назначать одновременно с ганцикловиром, так как подобная комбинация может вызвать генерализованные судороги.

    Не рекомендуется одновременное применение препарата с пробенецидом (увеличивается плазменная концентрация и период полувыведения имипенема).

    При совместном назначении с дивальпроатом натрия или вальпроевой кислотой наблюдается существенное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты и увеличивается риск судорожного припадка.

    Тиенам может усиливать действие пероральных антикоагулянтов, в том числе варфарина, поэтому при одновременном применении этих препаратов рекомендуется периодически контролировать международное нормализованное отношение.

    Имипенем не следует смешивать в одной системе с другими антибиотиками, при этом одновременное изолированное введение допускается.

    Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °С.

    Срок годности – 2 года.

    Лекарственная форма Имипенем с циластатином: порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

    Лекарственная форма порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

    Описание лекарственной формы порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

    Фармакологическое действие порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

    Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных.
    Имипенем — производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов.
    Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу — фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.
    Активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis. Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков. Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.
    Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima — Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранее Pasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.;
    грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы);
    грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp в т.ч. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Veillonella spp.;
    грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne);
    др. микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
    Некоторые Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему. Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

    Фармакокинетика порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

    При в/м введении биодоступность имипенема — 95%, циластатина — 75%. Связь с белками плазмы имипенема — 20%, циластатина — 40%. Cmax имипенема при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 14-24, 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно; при в/м введении 500 или 750 мг — 10 и 12 мкг/мл соответственно. Cmax циластатина при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 15-25, 31-49 и 56-80 мкг/мл; при в/м введении 500 или 750 мг — 24 и 33 мкг/мл соответственно. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в СМЖ. Объем распределения у взрослых — 0.23-0.31 л/кг, у детей 2-12 лет — 0.7 л/кг, у новорожденных — 0.4-0.5 л/кг.
    Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения. При в/м введении T1/2 имипенема — 2-3 ч. При в/в введении T1/2 имипенема и циластатина у взрослых — 1 ч, у детей 2-12 лет — 1-1.2 ч, у новорожденных T1/2 имипенема — 1.7-2.4 ч, циластатина — 3.8-8.4 ч; при нарушении функции почек T1/2 имипенема — 2.9-4 ч, циластатина — 13.3-17.1 ч.
    Выводится преимущественно почками (70-76% в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится через желчь с калом и 20-25% — внепоченым путем (механизм неизвестен).
    Быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).

    С осторожностью порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

    Заболевания ЦНС, период лактации, пожилой возраст.

    Режим дозирования порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

    В/в капельно и в/м. Приведенные ниже дозы рассчитаны на массу тела 70 кг и более и КК 70 мл/мин/1.73 кв.м и более. Для больных с КК менее 70 мл/мин/1.73 кв.м и/или меньшей массой тела следует пропорционально уменьшить дозу. В/в путь введения предпочтительнее использовать на начальных этапах терапии бактериального сепсиса, эндокардита и др. тяжелых и угрожающих жизни инфекций, в т.ч. инфекций нижних отделов дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и в случае тяжелых осложнений.

    Для приготовления инфузионного раствора во флакон добавляют 100 мл растворителя (0.9% раствор NaCl, 5% водный раствор декстрозы, 10% водный раствор декстрозы, раствор 5% декстрозы и 0.9% NaCl и др.). Концентрация имипенема в полученном растворе составляет 5 мг/мл.
    Средняя терапевтическая доза для взрослых при в/в введении — 1-2 г/сут, разделенная на 3-4 введения; максимальная суточная доза — 4 г или 50 мг/кг в зависимости от того, какая доза будет меньшей. Больным с легкой степенью тяжести инфекции — по 250 мг 4 раза в сутки, средней степенью — 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки, тяжелой степенью — 500 мг 4 раза в сутки, при инфекции, угрожающей жизни больного, — 1 г 3-4 раза в сутки. Каждые 250-500 мг вводят в/в в течение 20-30 мин, а каждые 1 г — в течение 40-60 мин.
    Для профилактики послеоперационных инфекций — 1 г во время вводной анестезии и 1 г — через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска развития инфекции (операция на толстой и прямой кишке) дополнительно вводят по 500 мг через 8 и 16 ч после общей анестезии.
    Максимальные суточные дозы для в/в введения у больных с почечной недостаточностью в зависимости от степени тяжести инфекции и значений КК (мл/мин/1.73 кв.м):
    при легком течении инфекции и КК 41-70 мл/мин — по 250 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин — по 250 мг через 12 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;
    при инфекции средней тяжести и КК 41-70 мл/мин — по 250 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин — по 250 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;
    при тяжелом течении (высокочувствительные штаммы) и КК 41-70 мл/мин — по 500 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин — по 250 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч; при тяжелом течении (умеренно чувствительные штаммы, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa) и КК 41-70 мл/мин — по 500 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин — по 500 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин — по 500 мг через 12 ч; при тяжелом течении инфекции, угрожающей жизни, и КК 41-70 мл/мин — по 750 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин — по 500 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин — по 500 мг через 12 ч.
    Больным с КК менее 5 мл/мин назначают только в случае, если каждые 48 ч проводится гемодиализ, с последующим введением через 12 ч (с момента завершения процедуры).
    Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых — по 1 г при вводной анестезии и повторно через 3 ч; при хирургических вмешательствах с высокой степенью риска (на толстой и прямой кишке) — дополнительно вводят еще по 500 мг через 8 и 16 ч после начала общей анестезии. В настоящее время нет достаточных данных по режиму дозирования при предоперационной профилактике пациентов с КК менее 70 мл/мин/1.73 кв.м.
    Детям с массой тела 40 кг и более — те же дозы, что и взрослым; с массой тела менее 40 кг — 15 мг/кг 4 раза в сутки; максимальная суточная доза — 2 г.
    В/м введение может использоваться в качестве альтернативы в/в форме препарата для лечения инфекций, при которых в/м введение предпочтительней. В зависимости от тяжести инфекции, чувствительности патогенных микроорганизмов и состояния пациента вводят 500-750 мг через каждые 12 ч. Общая суточная доза — не более 1500 мг. Если существует необходимость в больших дозах препарата, необходимо использовать в/в введение.
    В/м введение у пациентов с КК менее 20 мл/мин/1.73 кв.м, а также у детей не изучалось.
    Для лечения уретрита и цервицита, вызванного Neisseria gonorrhoeae, вводят 500 мг однократно, в/м. Порошок смешивают с 2 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида (без эпинефрина), воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl до образования однородной взвеси (белого или слегка желтого цвета).

    Противопоказания порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

    Гиперчувствительность (в т.ч. к карбапенемам и др. бета-лактамным антибиотикам), беременность (только по «жизненным» показаниям), ранний детский возраст (до 3 мес); у детей — тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл).
    Для суспензии при в/м инъекции, приготовленной с использованием лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя — гиперчувствительность к местным анестетикам амидной структуры (шок, нарушение внутрисердечной проводимости).

    Показания к применению порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

    Внутрибрюшные инфекции, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочеполовой системы, костей и суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, сепсис, бактериальный эндокардит, профилактика послеоперационных инфекций, смешанные инфекции, внутрибольничные инфекции и др.

    Побочное действие порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

    Со стороны нервной системы: миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки, парестезии.
    Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко).
    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, гепатит (редко).
    Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофилия, снижение Hb, удлинение протромбинового времени, положительная реакция Кумбса.
    Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины; прямой положительный тест Кумбса.
    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка, анафилактические реакции.
    Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, тромбофлебит.
    Прочие: кандидоз, нарушение вкуса.

    Особые указания порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

    Не рекомендуется для лечения менингита.
    Окрашивает мочу в красноватый цвет.
    Лекарственная форма для в/м введения не должна использоваться для в/в и наоборот.
    Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики.
    У лиц, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного энтероколита.
    Терапия противоэпилептическими ЛС у больных с травмами головного мозга или судорогами в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС).
    Следует иметь в виду, что у пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.

    Взаимодействие порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

    Фармацевтически несовместим с солью молочной кислоты, др. антибактериальными ЛС.
    При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к др. бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам).
    Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог.
    ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и T1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти ЛС одновременно не рекомендуется).