Тенофовир инструкция цена

Содержание

Тенофовира дизопроксил фумарат – препарат (таблетки), относится к категории противовирусные препараты для системного применения. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарства:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Тенофовир – противовирусный препарат.

Форма выпуска и состав

Тенофовир выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: дозировка 300 мг – треугольной формы с округлыми концами, двояковыпуклые, с гравировкой на каждой из сторон: на одной стороне – Н, на другой – «123», светло-голубого цвета; дозировка 150 мг (круглые) и дозировка 300 мг (овальные) – двояковыпуклые, от коричневого до светло-коричневого цвета, ядро – белого с желтым оттенком или белого цвета (дозировка 150 мг и 300 мг: по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3, 6 или 10 упаковок; по 30, 60, 100, 500 или 1000 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка; дозировка 300 мг: по 30, 60, 100, 500 или 1000 шт. в полимерных флаконах, в картонной пачке 1 флакон; по 500 или по 1000 шт. в силиконовых пакетах, в пакете из алюминиевой фольги 5, 10, 25, 30 или 50 силиконовых пакетов, в пластиковом барабане 1 пакет).

В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой коричневого или светло-коричневого цвета содержится:

  • действующее вещество: тенофовир дизопроксил фумарат – 150 мг или 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), кроскармеллоза натрия, аэросил А-300 (кремния диоксид коллоидный), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
  • состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, тальк.

В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой светло-голубого цвета содержится:

  • действующее вещество: тенофовир дизопроксил фумарат – 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
  • состав оболочки: триацетин (triacetin), гипромеллоза, наполнитель – лактозы моногидрат (lactose monohydrate), краситель – Опадрай II светло-голубой.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тенофовир – противовирусный препарат со специфической активностью по отношению к вирусу гепатита B и вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ) 1 и 2 типа. После приема внутрь тенофовир дизопроксил фумарат превращается в тенофовир, который является аналогом нуклеозидмонофосфата (нуклеотид) аденозина монофосфата, с последующей биотрансформацией в активный метаболит – тенофовира дифосфат, нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы.

Механизм действия препарата обусловлен способностью тенофовира дифосфата ингибировать по конкурентному способу обратную транскриптазу ВИЧ-1, вызывая терминацию синтеза цепи ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты).

Являясь слабым ингибитором ДНК-полимераз, в концентрации 300 мкмоль/л, in vitro тенофовир не влияет на синтез митохондриальной ДНК и образование молочной кислоты.

Оценка противовирусной активности тенофовира в диапазоне эффективной концентрации 0,04–8,5 мкмоль проводилась в отношении клинических и лабораторных штаммов ВИЧ-1 на первичных моноцитах и макрофагах, линиях лимфобластоидных клеток, лимфоцитах периферической крови. Его противовирусное действие при эффективной концентрации 0,5–2,2 мкмоль установлено в отношении подтипов A, B, C, D, E, F, G, O ВИЧ-1. При эффективной концентрации 1,6–5,5 мкмоль тенофовир оказывает угнетающее действие на отдельные штаммы ВИЧ-2.

Отмечены аддитивные эффекты или синергизм при комбинированном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ, нуклеозидными и ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы ВИЧ-1.

Резистентность к тенофовиру дизопроксил фумарат возникает на фоне предшествующей антиретровирусной терапии в результате мутаций K65R.

После приема внутрь тенофовир дизопроксил фумарат быстро абсорбируется, превращаясь в тенофовир. При приеме таблеток натощак его максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 час, при приеме во время еды – через 2 часа, и составляет после однократного приема 0,213–0,375 мг/мл.

Биодоступность тенофовира при приеме до еды – примерно 25%, при поступлении препарата с пищей она увеличивается.

In vitro связывание тенофовира с белками плазмы составляет до 0,7%, с белками сыворотки крови – 7,2%.

Тенофовир не является субстратом изоферментов цитохрома Р450 человека, in vitro не влияет на метаболические процессы с участием изоферментов цитохрома Р450, включая CYP2E1, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9. Отмечено незначительное, но статистически значимое уменьшение метаболизма субстрата CYP1A1 и CYP1A2.

Через почки, в результате клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции, происходит выведение основной части дозы тенофовира.

Доза (в пределах от 75 до 600 мг), кратность приема или пол пациента на фармакокинетику тенофовира не влияют.

Показания к применению

Согласно инструкции, Тенофовир применяется в составе комбинированной антиретровирусной терапии ВИЧ-1 инфекции.

Противопоказания

  • почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) меньше 30 мл/мин, включая необходимость применения гемодиализа;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • сочетание с диданозином, адефовиром, содержащими тенофовир средствами;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Тенофовир при почечной недостаточности с КК 30–50 мл/мин, в период беременности, пациентам в возрасте старше 65 лет.

Инструкция по применению Тенофовира: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь до еды или во время приема пищи.

Рекомендованное дозирование: по 300 мг 1 раз в день. Длительность терапии врач определяет индивидуально, как правило, антиретровирусная терапия показана в течение всей жизни.

При легкой степени нарушения функции почек (КК 50–80 мл/мин) коррекции обычного режима дозирования не требуется, лечение необходимо сопровождать постоянным контролем лабораторных показателей клиренса креатинина и уровня содержания фосфатов в сыворотке крови.

При нарушении функции почек с КК 30–49 мл/мин пациентам обычно назначают прием препарата в дозе 300 мг через день.

При нарушении функции печени коррекция дозы препарата не требуется.

Побочные действия

  • со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея, метеоризм, рвота, тошнота, вздутие, панкреатит, повышение активности амилазы;
  • со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности ферментов печени (наиболее часто – аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, гамма-глутамилтранспептидазы), гепатит, жировая дистрофия печени;
  • со стороны иммунной системы: аллергические реакции, ангионевротический отек;
  • со стороны дыхательной системы: одышка;
  • со стороны обмена веществ: гипокалиемия, лактатацидоз, гипофосфатемия;
  • со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность, интерстициальный нефрит, синдром Фанкони, острый нефрит, почечную тубулопатию проксимального типа, острый некроз канальцев почек, нефрогенный несахарный диабет, протеинурию, полиурию, повышение уровня концентрации креатинина;
  • со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, рабдомиолиз, миопатия, остеомаляция (боль в костях, переломы костей);
  • дерматологические реакции: кожная сыпь;
  • прочие: повышенная утомляемость, астения.

Передозировка

Симптомы передозировки не установлены, прием препарата в суточной дозе 600 мг в течение 28 дней тяжелых побочных эффектов не вызвал.

В случае появления признаков токсичности рекомендуется применение стандартной поддерживающей терапии, при необходимости назначается гемодиализ. Эффективность применения перитонеального диализа не установлена.

Особые указания

При назначении Тенофовира врач должен проинформировать пациентов о необходимости применения барьерных методов контрацепции, поскольку прием таблеток не предупреждает передачу ВИЧ-инфекции половому партнеру.

Следует учитывать способность препарата вызывать различной степени тяжести повреждение митохондрий. К числу наиболее характерных проявлений митохондриальной дисфункции относится нейтропения, анемия, гиперлактатемия, лактатацидоз, увеличение активности липазы в плазме крови, выраженная гепатомегалия с жировой дистрофией.

Существует высокий риск развития лактатацидоза, особенно у женщин с избыточным весом тела, а также при гепатомегалии, жировой дистрофии печени, гепатите, наличии факторов риска поражения печени. Поэтому при появлении нежелательных явлений в виде общего недомогания, потери аппетита, боли в животе, тошноты, рвоты, нарушения дыхания и двигательных функций, мышечной слабости, необходимо обратиться к врачу. При выраженной гепатотоксичности или в случае уровня содержания молочной кислоты в сыворотке крови более 5 ммоль/л следует временно прекратить прием препарата.

Вследствие прогрессирующей ВИЧ- инфекции или длительной антиретровирусной терапии вероятно появление остеонекроза. К факторам риска развития остеонекроза относятся употребление алкоголя, острая иммуносупрессия, прием глюкокортикостероидов, повышенный индекс веса тела больного. При появлении в период лечения затруднений в движении, вялости, скованности или боли в суставах, пациентам рекомендуется обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Лечение следует сопровождать регулярным контролем КК и уровня фосфора в сыворотке крови, более тщательное наблюдение требуется больным с нарушенной функцией почек.

Не рекомендуется применять препарат в сочетании или после недавнего использования нефротоксичных средств.

При назначении препарата для лечения ВИЧ инфекции необходимо провести исследование на предмет наличия у больного гепатита B или C. ВИЧ-инфицированные больные с гепатитом B или C подвержены более высокому риску гепатотоксического действия препарата, поэтому они относятся к группе повышенного риска неблагоприятного влияния на печень с возможным летальным исходом. Их лечение должно проходить под тщательным клиническим и лабораторным наблюдением. После отмены тенофовира у ВИЧ инфицированных больных с гепатитом B возможно тяжелое обострение гепатита. Поэтому при тяжелых заболеваниях печени (цирроз) прекращать лечение не рекомендуется, поскольку возникшее после отмены препарата обострение гепатита может вызвать декомпенсацию функции печени.

При нарушении функции печени применение тенофовира в составе комбинированной антиретровирусной терапии следует сопровождать тщательным наблюдением. В случае появления симптомов, свидетельствующих об ухудшении функционального состояния печени, лечение необходимо отменить.

При тройной терапии нуклеозидами, предполагающей назначение тенофовира в комбинации с абакавиром и ламивудином, может снижаться частота вирусологического ответа и развиваться резистентность на ранней стадии терапии, при приеме указанных средств один раз в сутки. В этом случае рекомендуется изменить схему лечения.

Тройной режим терапии с использованием двух нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы в сочетании с ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы или ингибитором протеазы ВИЧ-1 считается более эффективным.

При ВИЧ-инфекции на фоне комбинированной антиретровирусной терапии существует вероятность развития синдрома восстановления иммунитета. Появление любых симптомов воспалительного характера требует оценки состояния больного специалистом, имеющим опыт лечения ВИЧ-инфекции, и назначение соответствующей симптоматической терапии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая профиль побочных эффектов, в течение всего периода лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и сложными механизмами, или отказаться от видов работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций и усиленной концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Применение Тенофовира в период вынашивания допустимо при условии, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает возможный риск для плода.

Противопоказано принимать препарат при грудном вскармливании. При необходимости назначения препарата для предупреждения риска постнатальной передачи ВИЧ, кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано лечение детей в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения Тенофовира.

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначение Тенофовира при почечной недостаточности с КК меньше 30 мл/мин.

Следует соблюдать осторожность при почечной недостаточности с КК 30–50 мл/мин.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени коррекция дозы препарата не требуется.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью необходимо принимать таблетки пациентам в возрасте старше 65 лет.

Лекарственное взаимодействие

  • диданозин: повышается его системная экспозиция на 40–60%, что приводит к увеличению риска развития нежелательных эффектов, включая панкреатит, лактатацидоз, в том числе с летальным исходом, поэтому не рекомендуется совместное применение с тенофовиром;
  • дарунавир: вызывает увеличение плазменной концентрации тенофовира на 20–25%; использование стандартных доз в составе комбинированной терапии показано под тщательным контролем на предмет выявления нефротоксичности тенофовира;
  • атазанавир: изменяется его фармакокинетика, поэтому сочетание атазанавира в дозе 300 мг с тенофовиром возможно только в комбинации со 100 мг ритонавира;
  • пероральные контрацептивы, абакавир, эфавиренз, ламивудин, индинавир, эмтрицитабин, ритонавир, лопинавир, нелфинавир, саквинавир, рибавирин: не вызывают клинически значимых лекарственных взаимодействий;
  • ганцикловир, валганцикловир и цидофовир: являются активными конкурентами тенофовира за канальцевую секрецию почками, вызывая повышение концентрации тенофовира в плазме крови и увеличивая риск развития его побочных эффектов;
  • аминогликозиды, амфотерицин B: повышают риск развития нефротоксичности, могут способствовать повышению уровня креатинина в сыворотке крови, поэтому рекомендуется избегать сочетания тенофовира с этими средствами; при клинической необходимости комбинации с аминогликозидами или амфотерицином B требуется тщательный мониторинг функции почек;
  • такролимус: вызывает возрастание риска развития нефротоксичности.

Аналоги

Аналогами Тенофовира являются: Тенофовир Канон, Тенофовир ВМ, Тенофовир-ТЛ, Виреад, Тенофлек.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Видео по теме

Тенофовир – Лечение гепатита B и лечение ВИЧ-1.

Какие существуют побочные эффекты при терапии?

Атрипла (эфавиренз / эмтрицитабин / тенофовира дизопроксила фумарат)

Препарат Атрипла

Атрипла – комбинированный противовирусный препарат, применяемый в терапии ВИЧ. В его состав входят сразу три антиретровирусных вещества, обеспечивающих комплексное воздействие на организм и подавляющих активность вирусной инфекции. Согласно данным проведенных исследований, благодаря своему составу Атрипла обеспечивает синергический эффект при лечении ВИЧ-инфекции.

Состав и механизм действия препарата

Комбинированное лечение ВИЧ доказало свою эффективность на практике. В составе Атриплы присутствует три активных компонента:

  • эфавиренза (600 мг), подавляющая обратную транскриптазу вируса ВИЧ-1;
  • эмтрицитабин (200 мг), представляющий собой нуклеозидный аналог цитидина;
  • тенофовир (300 мг), являющийся аденозиновым аналогом нуклеотида.

Каждый компонент обеспечивает по-своему уникальное действие. Например, тенофовир проявляет активность сразу против 8 распространенных штаммов ВИЧ. А в комплексе с эмтрицитабином он оказывает специфическое воздействие не только на ВИЧ-1 и ВИЧ-2, но также на вирус гепатита В. В целом, Атрипла воздействует на ДНК вируса, разрушая его изнутри. При этом митохондриальной токсичностью препарат не обладает.

Показания и противопоказания к приему Атриплы

Атрипла отлично зарекомендовала себя в терапии ВИЧ-1 с уровнем супрессии РНК менее 50 копий/мл. Препарат подходит для пациентов, которые принимают антиретровирусную терапию в течение последних 3 месяцев. Также важно, чтобы у пациента в момент проведения предварительной терапии не отмечалась вирусологическая неэффективность. Атрипла назначается после проведения анализа на наличие мутированных штаммов вирусов, резистентных к активным компонентам препарата.

Основным противопоказанием к приему Атриплы является гиперчувствительность к любому из основных или вспомогательных компонентов препарата. Также Атрипла не назначается:

  • при тяжелой печеночной недостаточности;
  • детям и подросткам до 18 лет;
  • людям, страдающим хронической формой гепатита В.

При беременности препарат обычно также не используется. Но при отсутствии альтернативных методов лечения возможность применения Атриплы рассматривается в индивидуальном порядке. Только что родившим женщинам при начале терапии данным препаратом необходимо прекратить грудное вскармливание.

С особой осторожностью необходимо относится к приему других препаратов при лечении Атриплой. Данное лекарственное средство не сочетается с вориконазом, терфенадином, астемизолом, мидазоламом, цизапридом, пимозидом, триазоламом, бепридилом и препаратами, содержащими алкалоиды спорыньи. Несовместима Атрипла с лекарствами и народными средствами, имеющими в составе зверобой. При необходимости лечения другими медикаментами во время проведения антиретровирусной терапии нужно сначала проконсультироваться по этому поводу с лечащим врачом.

Способ применения и дозировки препарата

Стандартная дозировка Атриплы – 1 таблетка в сутки. Препарат необходимо принимать в одно и то же время, желательно во время еды. Для повышения эффективности его действия следует отдавать предпочтение легкой пище. Нельзя во время прием Атриплы пить грейпфрутовый сок. Это может значительно снизить эффективность лечения. Превышение рекомендуемой дозы может привести к различным побочным эффектам со стороны ЦНС и мышечным судорогам. При передозировке необходимо срочное промывание желудка и прием энтеросорбентов.

Побочные действия от приема Атриплы

Среди часто встречающихся побочных эффектов при лечении Атриплой (более 1% пациентов) отмечают:

  • головную боль, головокружения;
  • проблемы со сном, снижение концентрации внимания;
  • повышенную слабость и сонливость;
  • диарею, боль в животе, метеоризм;
  • тошноту и рвоту;
  • кожную сыпь, изменения пигментации кожи;
  • нарушение биохимического состава крови и т.д.

Возможно также нарушение психоэмоционального состояния, проявляющиеся в повышенной тревожности, беспокойстве, депрессии, суицидальных наклонностях, паранойи, резких перепадах настроения и др.

Где купить Атриплу?

Эффективный препарат для комбинированного лечения ВИЧ-инфекции доступен для заказа на нашем сайте. Прямо сейчас вы можете оформить покупку лекарственного средства в израильской аптеке по вполне демократичной цене. Сделать это можно непосредственно через наш сайт, по телефону, через электронную почту или мессенджер. Мы гарантируем четкое соблюдение всех условий хранения и транспортировки препаратов, а также минимальные сроки их доставки, варьирующиеся от 2 до 7 дней (в зависимости от места проживания заказчика).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной, плотно закрытой упаковке.

Инструкция по применению Тенофовир-ТЛ таблетки 300мг

С осторожностью: У пациентов с сахарным диабетом. У пожилых пациентов (в возрасте старше 65 лет). У пациентов с нарушением функции почек. У пациентов, одновременно принимающих другие лекарственные препараты: обладающие нефротоксическим действием (аминогликозиды, амфотерицин В, фоскарнет, ганцикловир, пентамидин, ванкомицин, интерлейкин-2, цидофовир); такролимус, нестероидные противовоспалительные препараты; ингибиторы протеазы ВИЧ, усиленные ритонавиром или кобицистатом. У пациентов с указанием на заболевание печени в анамнезе, включая гепатиты. Совместный прием тенофовира и диданозина не рекомендован. Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания: Данные, полученные на выборке среднего объема у беременных (от 300 до 1000 исходов беременности), указывают на отсутствие пороков развития или токсического воздействия на плод/новорожденного, которые были бы связаны с приемом тенофовира. Исследования на животных не указывали на токсическое воздействие на репродуктивную функцию. Таким образом, при необходимости может быть рассмотрена возможность применения тенофовира во время беременности. Исследования показали, что тенофовир выделяется в грудное молоко. Данные о влиянии тенофовира на новорожденных/детей недостаточны, поэтому препарат Тенофовир-ТЛ не следует применять в период кормления грудью. В целом женщинам, инфицированным ВИЧ и ВГВ, не рекомендуется кормить грудью во избежание передачи ВИЧ и ВГВ ребенку. Не имеется данных о влиянии препарата Тенофовир-ТЛ на фертильность у людей. Исследования у животных не указывают на вредное воздействие тенофовира на фертильность. Перед тем как начать терапию тенофовиром, следует предложить анализ на антитела к ВИЧ всем пациентам, инфицированным ВГВ. ВИЧ-1: Несмотря на то что стабильная антиретровирусная терапия, приводящая к устойчивой супрессии вируса, в значительной степени снижает риск передачи вируса при половых контактах, тем не менее, риск не может быть исключен полностью. Меры предосторожности по предотвращению передачи инфекции следует принимать в соответствии с национальными руководствами. Хронический гепатит В: Пациенты должны быть предупреждены о том, что способность тенофовира предотвращать риск передачи ВГВ другим лицам половым путем или через кровь не доказана. Следует придерживаться соответствующих мер предосторожности. Препарат Тенофовир-ТЛ не следует применять с другими лекарственными средствами, содержащими тенофовир. Препарат Тенофовир-ТЛ не следует применять одновременно с адефовиром. Не рекомендуется одновременное применение тенофовира и диданозина. Одновременное применение тенофовира и диданозина приводит к 40-60 % повышению системной экспозиции диданозина, что может увеличивать риск связанных с диданозином нежелательных явлений. Редко сообщалось о панкреатите и лактоацидозе, иногда с летальным исходом. Одновременное применение тенофовира и диданозина в дозе 400 мг в сутки было связано со значительным уменьшением количества клеток CD4, возможно, из-за межклеточного взаимодействия, что повышает фосфорилированный (т.е. активный) диданозин. Применение диданозина в уменьшенной дозировке 250 мг вместе с терапией тенофовиром было связано с сообщениями о высокой частоте вирусологической неудачи при нескольких исследованных комбинациях для лечения ВИЧ-1- инфекции. Поступали сообщения о высокой частоте вирусологической неудачи и о появлении резистентности на ранней стадии у пациентов с ВИЧ-инфекцией, если тенофовир сочетался с ламивудином и абакавиром, а также с ламивудином и диданозином по схеме введения 1 раз в сутки. Тенофовир главным образом выводится почками. Поступали сообщения о почечной недостаточности, нарушениях функции почек, повышенном уровне креатинина, гипофосфатемии и проксимальной тубулопатии (включая синдром Фанкони) при применении тенофовира в клинической практике. Рекомендуется определение КК у всех пациентов до начала лечения тенофовиром и наблюдение за функцией почек (КК и уровень фосфата в сыворотке) после 2-4 недель лечения, через 3 месяца лечения и каждые 3-6 месяцев после у пациентов без факторов риска нарушения функции почек. Для пациентов с повышенным риском почечной недостаточности следует рассмотреть необходимость проведения более частого контроля функции почек. Если уровень фосфата в сыворотке крови 9 по классификации Чайлд-Пью, ограниченны. Такие пациенты могут иметь более высокий риск серьезных побочных реакций со стороны печени и почек. Вследствие этого необходимо тщательно контролировать параметры гепатобилиарной системы и почек у данной категории пациентов. Спонтанные обострения хронического гепатита В являются относительно частыми и характеризуются временным повышением уровня АЛТ в сыворотке крови. После начала антивирусного лечения у некоторых пациентов может повышаться уровень АЛТ в сыворотке крови (см. раздел «Побочное действие»). У пациентов с компенсированным заболеванием печени повышение уровня АЛТ в сыворотке крови обычно не сопровождается повышением концентрации билирубина в сыворотке крови или декомпенсацией функции печени. Пациенты с циррозом печени могут иметь повышенный риск декомпенсации функции печени после обострения гепатита, поэтому за ними необходимо тщательное наблюдение во время лечения. Обострение после прекращения лечения Также сообщалось об обострении гепатита у пациентов, прекративших лечение гепатита В. Обострения после отмены терапии обычно связаны с повышением концентрации ДНК ВГВ, и большинство из них разрешаются без дополнительных вмешательств. Однако сообщалось о тяжелых обострениях, включая летальные случаи. В течение 6 месяцев после прекращения лечения гепатита В необходимо регулярно контролировать функциональное состояние печени по клиническим и лабораторным показателям. В случае необходимости может быть целесообразным возобновление лечения гепатита В. Для пациентов с прогрессирующим заболеванием печени или с циррозом прекращение лечения не рекомендуется, поскольку обострение гепатита после отмены терапии может привести к декомпенсации функции печени. У пациентов с декомпенсированным циррозом обострение гепатита протекает особенно серьезно, иногда с летальным исходом. Данные относительно эффективности тенофовира у пациентов с сопутствующей инфекцией вирусами гепатита С или D отсутствуют. В связи с риском развития резистентности ВИЧ у пациентов с сопутствующей инфекцией ВИЧ/ВГВ тенофовир необходимо применять только как часть соответствующей антиретровирусной комбинированной схемы. Пациенты, у которых ранее была отмечена патология печени, включая хронический активный гепатит, имеют повышенную частоту отклонений показателей функции печени во время комбинированной антиретровирусной терапии, и за ними необходимо наблюдать в соответствии со стандартной практикой. При ухудшении течения заболевания печени у таких пациентов следует рассмотреть вопрос о необходимости перерыва в лечении или отмене лечения. Однако необходимо отметить, что повышение уровня АЛТ может быть частью положительного противовирусного ответа в отношении ВГВ на терапию тенофовиром (см. выше «Обострение гепатита»). При применении аналогов нуклеозидов сообщалось о лактоацидозе, обычно сопровождающемся жировой дистрофией печени. Доклинические и клинические данные указывают на то, что риск возникновения лактоацидоза как эффекта влияния препаратов из класса аналогов нуклеозидов для тенофовира является низким. Но, поскольку тенофовир структурно близок к аналогам нуклеозидов, этот риск не может быть исключен. Ранние признаки (симптоматическая гиперлактатемия) включают легкой степени симптомы со стороны системы пищеварения (тошноту, рвоту и боль в животе), неспецифическое недомогание, потерю аппетита, потерю массы тела, симптомы со стороны дыхательной системы (частое и/или глубокое дыхание) или неврологические симптомы (включая двигательную слабость). Лактоацидоз имеет высокую летальность и может сопровождаться панкреатитом, печеночной или почечной недостаточностью. Обычно лактоацидоз наблюдается после нескольких месяцев лечения. Лечение аналогами нуклеозидов должно быть прекращено при наличии симптоматической гиперлактатемии и метаболического/молочнокислого ацидоза, прогрессирующей гепатомегалии или быстрого повышения уровня аминотрансфераз. Необходимо соблюдать осторожность при назначении аналогов нуклеозидов любому пациенту (особенно женщинам с ожирением) с гепатомегалией, гепатитом или другими известными факторами риска заболевания печени и жировой дистрофии печени (включая определенные лекарственные средства и алкоголь). Лечение интерфероном альфа и рибавирином пациентов, имеющих сопутствующую инфекцию вирусом гепатита С, может представлять особый риск. За пациентами с повышенным риском необходимо тщательное наблюдение. У пациентов с ВИЧ-инфекцией комбинированная антиретровирусная терапия была связана с перераспределением жировой ткани в организме (липодистрофия). Отдаленные последствия этих явлений на сегодняшний день неизвестны. Данные о механизме развития неполные. Существует гипотеза о связи развития висцерального липоматоза с приемом ингибиторов протеазы и развития липоатрофии с приемом нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Повышенный риск липодистрофии был обусловлен индивидуальными факторами, такими как пожилой возраст пациентов, и факторами, связанными с лекарственным препаратом, такими как большая продолжительность антиретровирусной терапии и вызванные этим нарушения метаболизма. Клиническое обследование должно включать оценку физических признаков перераспределения жировой ткани в организме. Следует обращать внимание на показатели липидов сыворотки крови натощак и на уровень глюкозы в крови. Дислипидемию следует корректировать в соответствии с клиническими рекомендациями. Тенофовир структурно относится к аналогам нуклеозидов, поэтому нельзя исключать риск развития липодистрофии. Однако 144-недельные данные, полученные у ВИЧ-инфицированных пациентов, которые ранее не лечились антиретровирусными средствами, указывают на то, что риск липодистрофии в случае приема тенофовира был меньше, чем при приеме ставудина, когда они использовались в комбинации с ламивудином и эфавирензом. In vitro и in vivo было показано, что нуклеозидные и нуклеотидные аналоги приводят к поражению митохондрий различной степени. Поступали сообщения о развитии митохондриальных нарушений у ВИЧ-отрицательных новорожденных, подвергшихся внутриутробному и/или постнатальному воздействию аналогов нуклеозидов. Основными нежелательными явлениями, о которых сообщалось, были гематологические нарушения (анемия, нейтропения) и метаболические нарушения (гиперлактатемия, гиперлипаземия). Эти явления часто носят кратковременный характер. Поступали сообщения о некоторых неврологических нарушениях, которые начинались позднее (гипертония, судороги, аномальное поведение). На сегодняшний день неизвестно, являются ли неврологические нарушения временными или постоянными. Все дети, подвергшиеся внутриутробному воздействию нуклеозидных или нуклеотидных аналогов, даже ВИЧ-негативные новорожденные, в случае проявления соответствующих признаков или симптомов должны находиться под тщательным клинико-лабораторным наблюдением и пройти тщательное обследование на предмет возможного наличия митохондриальных изменений. Имеющиеся данные не влияют на текущие национальные рекомендации, согласно которым ВИЧ-положительным беременным женщинам необходимо проведение антиретровирусной терапии с целью профилактики вертикальной передачи ВИЧ. В начале антиретровирусной терапии у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом может возникнуть воспалительная реакция на возбудителей бессимптомных или остаточных оппортунистических инфекций и привести к тяжелым клиническим состояниям или усилению выраженности симптомов. Обычно такие реакции наблюдаются в течение первых недель после начала лечения. Примерами могут служить цитомегаловирусный ретинит, генерализованные и/или очаговые микобактериальные инфекции и пневмоцистная (.Pneumocystis jirovecii) пневмония. Следует отслеживать любые симптомы воспаления и, в случае необходимости, своевременно назначить лечение. Также сообщалось об аутоиммунных заболеваниях (таких как болезнь Грейвса), сопровождавших реактивацию иммунитета, однако данные о времени начала таких явлений сильно разнятся, и эти случаи могли иметь место спустя несколько месяцев после начала лечения. Хотя этиология остеонекроза считается многофакторной (включая использование глюкокортикостероидов, употребление алкоголя, наличие тяжелой иммуносупрессии, более высокий индекс массы тела), случаи остеонекроза регистрировались особенно часто у пациентов с прогрессирующей ВИЧ-инфекцией и/или при длительном приеме комбинированной антиретровирусной терапии. Пациентам следует рекомендовать обращаться за консультацией к врачу при появлении ломоты или боли в суставах, скованности в суставах или затруднениях при движении. Тенофовир не был исследован у пациентов старше 65 лет. Пациенты старшего возраста имеют большую вероятность ухудшения функции почек, поэтому необходимо соблюдать осторожность при лечении тенофовиром пациентов пожилого возраста. Исследования относительно влияния тенофовира на способность управлять автотранспортом и использовать механизмы не проводились. Пациентов следует проинформировать о наличии сообщений о головокружении при лечении тенофовиром. При появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Тенофовир инструкция по применению

Общая информация о лекарственном средстве

Тенофовир – индийский лекарственный препарат последнего поколения. Современное средство действует целенаправленно на вирусы, вызывающие опасные и тяжелые инфекционные заболевания, с которыми еще несколько лет тому было практически невозможно бороться. Медикамент обеспечивает положительный результат только при условии приема его в составе комплексной противовирусной терапии при вирусе иммунодефицита человека и хроническом гепатите В. Аналоговое лекарство выпущено в Индии по оригинальной формуле. Производитель – фармацевтическая компания Mylan.

Начало действия тенофовира по инструкции начинается практически сразу после попадания его в организм, спустя первые пять-пятнадцать минут. Происходит встраивание активного вещества в ДНК возбудителя. Таким образом, структурная цепочка последнего нарушается. Как следствие, происходит сбой в репликации. Точнее, способность вируса размножаться теряется. Так как миграция его по кровотоку прекращается, то и дальнейшее инфицирование становится невозможным.

В инструкции по применению лекарства указывается, что на биодоступность зависит способ приема препарата (совместно с приемом пищи или натощак). В первом случае показатель равен сорока процентам, во втором – двадцати пяти процентам. При этом эффективность лечения не связана с фактором приема еды. В плазме максимальная концентрация активного компонента содержится через шестьдесят минут после того, как таблетка была выпита. Способ выведения традиционный – через почки.

Состав и лекарственная форма препарата

Описание состава и применения тенофовира есть в инструкции на русском языке. Противовирусное средство включает в себя инертное активное вещество, а также вспомогательные компоненты, неактивные, которые способствуют активации основного составляющего и значительно ускоряют процесс их всасывания и начало действия.

Активное вещество – 300 миллиграмм тенофовира дизопроксила фумарата, что равно 245 граммам тенофовирадизопроксила.

Вспомогательные вещества:

  • прежелатинизированный крахмал;
  • триацетин (Triacetin);
  • опадрай II светло-голубой;
  • моногидрат лактозы;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • стеарат магния;
  • гипромеллоза;
  • кроскармеллоза натрия.

Лекарственная форма – таблетированный медпрепарат в виде вогнутых миндалевидных таблеток, покрытых белой пленочной оболочкой. Тенофовир в инъекционной форме не производится, как и оригинальное американское средство. Этот момент описан в официальной инструкции тенофовира.

Показания и противопоказания к применению

По инструкции препарат показан к приему при наличии у человека старше двенадцати лет инфекции ВИЧ-1, ВИЧ-2. Состав и инструкция лекарства тенофовира полностью аналогична оригинальному препарату, следовательно, и принимать его нужно по тому же принципу. Эффект наступает только тогда, когда противовирусное средство принимается вместе с ретровирусным комплексом.

Второе заболевание, при котором назначается медикамент, вирусный гепатит В в хронической форме у взрослой категории населения.

Несмотря на то, что и состав, и инструкция, в которой описаны все преимущества современного индийского лекарства, не вызывают сомнения в его безопасности для здоровья и жизни человека, есть ряд пациентов, которым прием абсолютно противопоказан или показан с осторожностью.

Категорически не рекомендуется проходить лечение с использованием тенофовира следующим группам инфицированных людей.

  1. Тем, кому к началу прохождения терапевтического курса не исполнилось восемнадцати лет (в экспериментальном лечении при разработке препарата эта группа пациентов не участвовала, и данных относительно его действия на молодой организм получено не было).
  2. Тем, у кого есть была выявлена индивидуальная непереносимость одного или нескольких компонентов, независимо от того, активное или вспомогательное это вещество (возможна серьезная реакция организма вплоть до угрозы жизни).
  3. Тем, у кого была диагностирована периферическая нейропатия.
  4. Тем, у кого в анамнезе наблюдаются патологические изменения в почках, повлекшие за собой серьезные нарушение их функциональности.

С осторожностью применяется

В оригинальной инструкции тенофовира есть обязательный пункт, в котором перечислены ситуации, когда его принимать рекомендуется под четким наблюдением инфекциониста. К таким ситуациям относятся:

  • почечная недостаточность, если клиренс креатинина имеет показатели от 30 мл/мин до 50 мл/мин. Особенно, если инфицированному проводят гемодиализ;
  • возраст пациентов от шестидесяти пяти лет и старше;
  • женщины на всех сроках беременности. Обычно в таких случаях врачом устанавливаются приоритеты. Нужно определить, важнее здоровье и состояние женщины или исключение рисков негативного воздействия на внутриутробное развитие плода.

Также, специалисты настоятельно рекомендуют тем женщинам, которые кормят младенцев грудью, перевести малышей на искусственное вскармливание перед началом приема тенофовира во избежание негативного его влияние на детский организм. Что же касается всех остальных больных, то им рекомендуют защищенный секс на время прохождения курса терапии.

Схемы лечения и дозы

В инструкции на русском языке четко прописано, что лекарство не может быть использовано в качестве самостоятельного противовирусного средства в рамках проведения монотерапии. Поэтому единственно правильным является его прием вместе с другими медикаментами. В случае с ВИЧ – это антиретровирусная терапия. Принимаются таблетки по одной штуке в сутки, так как они содержат разовую (она же суточная) дозу активного вещества Тенофовира.

Время суток для приема значения не имеет. Главное, чтобы прием осуществлялся в одно и то же время каждый день. Не играет решающей роли и тот фактор, во время еды или натощак будет приниматься лекарство. Врачи рекомендуют пить таблетку в целом виде, не раскусывая ее и не измельчая предварительно. Важным моментом является необходимость запивать средство большим количеством жидкости, лучше всего воды. Так оно быстрее активируется и начнет действовать на возбудителя. Тенофовир по инструкции по применению нужно пить в одно время, не позже, чем через двадцать четыре часа после последнего приема. В том случае, когда время по какой-то причине пропускается, принять медпрепарат нужно в ближайшее время. Увеличивать дозу необходимости нет. Более того, делать это не рекомендуется, так как можно получить передозировку. Уменьшать дозировку, также нельзя. Это может существенно снизить уже полученный от лечения эффект.

Побочные действия

Тенофовир по инструкции по применению на русском языке, как и все дженерики, позиционируется как абсолютно безопасный медикаментозный препарат. Тем не менее, даже это инновационное средство в отдельных случаях может оказывать побочный эффект. Некоторые пациенты отмечают появление определенной симптоматики. В медицинской инструкции выделен следующий перечень побочных действий:

  • головокружение, головная боль, депрессия, тревожность, бессонница, периферическая невропатия;
  • появление аллергических проявлений, сюда же входит ангионевротический отек (или отек Квинке);
  • гипокалиемия, лактоацидоз, гипофосфатемия;
  • болевые ощущения в области груди одышка, инфекционное поражение верхних дыхательных путей, синусит, назофарингит, пневмония;
  • тошнота, в редких случаях рвота, диарея, диспепсия, анорексия, боль в эпигастральной области, метеоризм, панкреатит, повышается уровень амилазы;
  • стеатоз печеночный, увеличение уровня ферментов печени, гепатит, липодистрофия;
  • сыпь на кожных покровах, интенсивное (избыточное) потоотделение;
  • миалгия, боль в спине, артралгия, миопатия, рабдомиолиз, остеомаляция (обычно проявление происходит в виде болевых ощущений в суставах, костях, может спровоцировать переломы конечностей);
  • нарушение (снижение) почечной функции, почечная недостаточность (острая форма), синдром Фанкони, патология проксимальных почечных канальцев, ренальная проксимальная тубулопатия, увеличение уровня креатинина, протеинурия, некроз канальцев (острый), полиурия, несахарный нефрогенный диабет, интерстициальный нефрит (в том числе острый);
  • лихорадка, астения, потеря массы тела, слабость.

Специалисты рекомендуют в подобных случаях обязательно обратиться к инфекционисту с целью получения профессиональную консультации. Возможно, потребуется коррекция дозировки.

Взаимодействие с медикаментами других фармакологических групп

В оригинальной инструкции о препарате сказано, что полное исследование совместного приема с различными медпрепаратами проводилось только при участии взрослой категории пациентов. Без согласования со специалистом совмещать различные лекарства с тенофовиром не рекомендуется, особенно это относится к следующим фармацевтическим средствам.

  1. Всем препаратам, в состав которых входит Тенофовир.
  2. Аденофовир и Диданозин: не назначается во время прохождения терапии.
  3. Не рекомендован одновременный прием с нефротоксическими лекарствами или если они принимались недавно: аминогликозиды, фоскарнет, интерлейкина-2, амфотерицин В, ванкомицин, ганцикловир, цидофовир, пентамидин.
  4. Такролимус можно применять только под наблюдением врача.
  5. При необходимости совместного приема с Атазанавиром, Лопинавиром, Ритонавиром, Дарунавиром нужно хорошо контролировать почечную функцию.

Передозировка медпрепаратом и комплектация

За то время, что тенофовир применяется на практике в лечении ВИЧ и вирусного гепатита В, случаев, свидетельствующих о передозировке им, зафиксировано не было. Но если у пациента возникло подозрение на медикаментозное отравление именно этим препаратом, следует незамедлительно обратиться в ближайшую больницу за помощью. Антидота не существует. В таких случаях показано стандартное лечение. Проводится инфузионная дезинтоксикационная терапия с целью очистки организма. На период лечения прием лекарства исключается. Дальнейшее его применение возможно после консультации специалиста.

Комплектуется лекарственное средство, как и все остальные: оригинальный герметичный флакон с таблетками в картонной упаковке и инструкция по применению.

Условия хранения, срок годности

Особых рекомендаций относительно способа хранения таблеток нет. Производитель рекомендует держать лекарство подальше от детей при температурном режиме не выше тридцати градусов выше ноля. Нужно убрать таблетки в место, где нормальный уровень влажности и нет доступа к ним света, попадания прямых солнечных лучей.

Срок годности обычно составляет два года с момента изготовления. Дата выпуска указывается производителем на фирменной упаковке и в самой инструкции.

Как и где приобрести лекарства?

Тенофовир, как и все дженерики, не продается в аптеках. Найти их или заказать нельзя ни в одной российской аптечной сети. Это связано с отсутствием регистрации на территории страны, что характерно для многих государств. Но приобрести тенофовир для личного использования, если такое лечение необходимо, может абсолютно каждый человек без каких-либо проблем. Для этого достаточно заказать медпрепарат через интернет, на сайте компании-поставщика или по телефону. Препарат поставляется напрямую от производителя и имеет сертификат качества. Доставка осуществляется обычно в течение нескольких дней в зависимости от региона, где живет пациент.

Ценовая политика

Стоимость тенофовира вполне доступна. Она во много раз ниже, чем цена оригинального американского противовирусного средства. Такая разница объясняется тем, что данный препарат изготавливается уже по готовой формуле и не требует разработок, проведения тестирования и экспериментальных лечений.

Отзывы о препарате

За время практического применения в медицине современного лекарства многие пациенты получили положительный результат. Отзывы их и специалистов размещены на разных ресурсах в интернете. С ними можно ознакомиться и на сайте компании в соответствующем разделе.

© 2020 Индия Хелп. Мы в соцсетях:Авторизация

Войти через социальные сети:

Заказать звонокЗаказать звонокКупить в 1 клик

Hepcinat LP Соф+ледипасвир , 90 табл.

Оставьте Ваш телефон и в течении 10 минут наш менеджер перезвонит Вам

Спасибо! Ваш заказ отправлен

Наш менеджер свяжется с вами в ближайшее время

Вы добавили в корзину

Hepcinat LP Соф+ледипасвир , 90 табл.

Оформить заказ Продолжить покупкиВаше сообщение Отправлено!

Наш менеджер свяжется с вами в ближайшее время

Большое спасибо!

Ваш отзыв отправлен на модерацию

Тенофовир

Тенофовир: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Tenofovir

Код ATX: J05AF07

Действующее вещество: тенофовир (tenofovir)

Производитель: «Фармасинтез» АО (Россия), Хетеро Лабс Лимитед (Индия), «МАКИЗ-ФАРМА» ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 23.11.2018

Цены в аптеках: от 147 руб.

Тенофовир – противовирусный препарат.

Согласно инструкции, Тенофовир применяется в составе комбинированной антиретровирусной терапии ВИЧ-1 инфекции.

Противопоказано лечение детей в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения Тенофовира.

При нарушении функции печени коррекция дозы препарата не требуется.

С осторожностью необходимо принимать таблетки пациентам в возрасте старше 65 лет.

Аналогами Тенофовира являются: Тенофовир Канон, Тенофовир ВМ, Тенофовир-ТЛ, Виреад, Тенофлек.

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тенофовире

Пациенты, которые принимали таблетки в течение трех месяцев в отзывах о Тенофовире сообщают об отсутствии вирусной нагрузки в этот период. Прекращение приема препарата утраивает вирусную нагрузку, что требует возобновления терапии. По мнению пациентов, оценку терапевтической эффективности препарата можно проводить после полутора лет регулярного приема таблеток.

Описываются такие негативные побочные реакции препарата, как тошнота, снижение аппетита, головная боль.

Цена на Тенофовир в аптеках

Цена на Тенофовир, таблетки, покрытые пленочной оболочкой (300 мг), за 30 шт. в упаковке может составлять от 3559 до 8027 р.

Описание препарата

Tenofovirum, HETERO DRUGS Limited (Индия)

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг: флаконы по 30 60, 100 или 500 шт., пакеты двухслойные по 500 или 1000 шт.

Действующее вещество: Тенофовир (Tenofovir)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
тенофовир 300 мг

30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.60 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.100 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.500 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.1000 шт. — пакеты двухслойные (1) — пакеты из алюминиевой фольги (10) — барабаны пластиковые.1000 шт. — пакеты двухслойные (1) — пакеты из алюминиевой фольги (2) — барабаны пластиковые.1000 шт. — пакеты двухслойные (1) — пакеты из алюминиевой фольги (25) — барабаны пластиковые.1000 шт. — пакеты двухслойные (1) — пакеты из алюминиевой фольги (30) — барабаны пластиковые.1000 шт. — пакеты двухслойные (1) — пакеты из алюминиевой фольги (50) — барабаны пластиковые.500 шт. — пакеты двухслойные (1) — пакеты из алюминиевой фольги (5) — барабаны пластиковые.500 шт. — пакеты двухслойные (1) — пакеты из алюминиевой фольги (10) — барабаны пластиковые.500 шт. — пакеты двухслойные (1) — пакеты из алюминиевой фольги (25) — барабаны пластиковые.500 шт. — пакеты двухслойные (1) — пакеты из алюминиевой фольги (30) — барабаны пластиковые.500 шт. — пакеты двухслойные (1) — пакеты из алюминиевой фольги (50) — барабаны пластиковые.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы. Тенофовир in vivo превращается в тенофовир, аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата. Тенофовир в последующем превращается в активный метаболит — тенофовира дифосфат, который ингибирует активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, встраиваясь в молекулу вирусной ДНК и нарушая синтез цепочки ДНК. Тенофивир является слабым ингибитором ДНК-полимераз α, β и митохондриальной ДНК-полимеразы γ млекопитающих.

Фармакокинетика

При приеме натощак биодоступность тенофовира составляет приблизительно 25% и до 40% (во время еды); улучшается при приеме во время еды, особенно с высоким содержанием жира. Клинически значимого влияния на эффективность тенофовира прием пищи не оказывает. После однократного прием внутрь в дозе 300 мг Cmax в сыворотке крови достигается через 1±0.4 ч. Фармакокинетика тенофовира имеет дозозависимый характер. T1/2 из клетки > 60 ч.

После однократного приема внутрь T1/2 тенофовира составляет приблизительно 17 ч. После многократного приема внутрь в дозе 300 мг 1 раз/сут (в условиях приема не натощак), 32±10 % принятой дозы определяется в моче в течение более 24 ч. Тенофовир выводится почками, путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

Лечение ВИЧ-1 инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендованная доза — 300 мг 1 раз/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК 30-49 мл/мин — по 300 мг каждые 48 ч; при КК 10-29 мл/мин — по 300 мг каждые 72-96 ч. У пациентов, находящихся на гемодиализе — 300 мг каждые 7 дней после завершения сеанса диализа.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: очень часто — гипофосфатемия; редко — лактацидоз; возможно — гипокалиемия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея, рвота, тошнота; часто — метеоризм; редко — панкреатит, повышение активности трансаминаз; очень редко — гепатит; возможно — стеатоз печени.

Со стороны костно-мышечной системы: возможно — рабдомиолиз, остеомаляция, мышечная слабость, миопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, проксимальная ренальная тубулопатия (включая синдром Фанкони), гиперкреатининемия; очень редко — острый тубулярный некроз; частота неизвестна — нефрит (включая острый интерстициальный), нефрогенный несахарный диабет.

Прочие: очень часто — головокружение; редко — сыпь; очень редко — диспноэ, астения.

Повышенная чувствительность к тенофовиру.

Применение при беременности

При необходимости применения при беременности следует сопоставить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. В связи с выявленными изменениями костной ткани на фоне применения тенофовира, и ограниченным опытом применения рекомендуется с осторожностью применять тенофовир при беременности.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать надежные методы контрацепции.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять тенофовир при почечной недостаточности с КК менее 50 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. При КК менее 30 мл/мин не рекомендуется применять тенофовир; при необходимости применения следует тщательно контролировать функцию почек и скорректировать интервал между введением препарата.

Впервые возникшая или прогрессирующая почечная недостаточность может привести к острой почечной недостаточности и синдрому Фанкони. Необходимо определение КК перед началом лечения тенофовиром. Необходим контроль клиренса креатинина и фосфора в сыворотке крови у пациентов с повышенным риском развития или прогрессирования почечной недостаточности. Необходимо избегать применения тенофовира одновременно или после недавнего лечения нефротоксичными препаратами.

С осторожностью следует применять тенофовир при почечной недостаточности с КК менее 50 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. При КК менее 30 мл/мин не рекомендуется применять тенофовир; при необходимости применения следует тщательно контролировать функцию почек и скорректировать интервал между введением препарата.

Впервые возникшая или прогрессирующая почечная недостаточность может привести к острой почечной недостаточности и синдрому Фанкони. Необходимо определение КК перед началом лечения тенофовиром. Необходим контроль клиренса креатинина и фосфора в сыворотке крови у пациентов с повышенным риском развития или прогрессирования почечной недостаточности. Необходимо избегать применения тенофовира одновременно или после недавнего лечения нефротоксичными препаратами.

Необходимо исключать применение тенофовира одновременно с комбинированными противовирусными препаратами, в состав которых входит тенофовир и адефовира депивоксил.

Тенофовир следует применять только как часть соответствующей антиретровирусной комбинированной терапии у ВИЧ-1 инфицированных пациентов.

При применении тенофовира возможно развитие синдрома Фанкони, сопровождающегося гипофосфатемией, гипоурикемией, протеинурией, нормогликемической глюкозурией; в некоторых случаях может развиться острая почечная недостаточность. На ранних стадиях течение может быть бессимптомным, либо сопровождаться миалгиями; в большинстве случаев симптомы исчезают при прекращении приема тенофовира. К факторам риска относятся низкую массу тела, наличие заболеваний почек на момент начала терапии. Частота развития нефротоксичных побочных эффектов крайне низкая у пациентов с исходно нормальной функцией почек.

При одновременном применении тенофовира с диданозином концентрация диданозина в плазме крови увеличивается (данная комбинация не рекомендуется; при необходимости комбинированной терапии дозу диданозина следует уменьшить). При совместном применении происходить уменьшение концентрации в плазме крови атазанавира и увеличение концентрации тенофовира. Необходимо применять тенофовир с атазанавиром только с дополнительным усилением действия последнего ритонавиром. При совместном применении комбинации лопинавир/ритонавир с тенофовиром концентрация тенофовира в плазме крови увеличивается. Дарунавир увеличивает концентрацию тенофовира на 20-25%. При данной комбинации дарунавир и тенофовир следует применять в стандартных дозах, при этом необходимо тщательно мониторировать нефротоксическое действие тенофовира. Тенофовир в основном выводится из организма почками. При совместном применении тенофовира с препаратами, которые уменьшают функцию почек или подавляют/прекращают активную тубулярную секрецию, возможно увеличение сывороточную концентрацию тенофовира и/или увеличить концентрации других препаратов, которые выводятся почками. Ганцикловир, валганцикловир и цидофовир конкурируют с тенофовиром за активную канальцевую секрецию почками, в результате этого повышается концентрация тенофовира в плазме крови (необходимо клиническое наблюдение для контроля возможных побочных эффектов).

Нефротоксичные препараты способны повышать концентрацию тенофовира в плазме.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Препарат противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к любому компоненту препарата. С осторожностью. Почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин применение препарата следует избегать; в том случае, если др. лечение недоступно, следует тщательно контролировать функцию почек и скорректировать интервал между введением препарата. Беременность и период лактации. При решении вопроса о применении препарата при беременности необходимо соотнести ожидаемый терапевтический эффект для матери с возможным риском применения препарата для плода. В связи с выявленными изменениями костной ткани на фоне приема препарата, и ограниченным опытом применения рекомендуется с осторожностью применять препарат во время беременности. Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать надежные методы контрацепции. Кормящие матери: ВИЧ-инфицированные женщины должны быть проинструктированы об исключении грудного вскармливания.

Панив тенофовира дизопроксил фумарат цена

Сотни поставщиков везут лекарства от гепатита С из Индии в Россию, но только M-PHARMA поможет вам купить софосбувир и даклатасвир и при этом профессиональные консультанты будут отвечать на любые ваши вопросы на протяжении всей терапии.

Торговое название

Тенофовира дизопроксила фумарат

Международное непатентованное название

Тенофовир

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – тенофовира дизопроксила фумарат,

в пересчете на безводное вещество, 300 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат,

целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза,

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «153» на одной стороне и «М» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства прямого действия. Нуклеозиды-ингибиторы обратной транскриптазы. Тенофовира дизопроксил.

Код АТХ J05AF07

Фармакокинетика

Абсорбция. Тенофовира дизопроксила фумарат– водорастворимый диэфир тенофовира. При его пероральном применении натощак биодоступность тенофовира составляет приблизительно 25%. После перорального применения пациентами, инфицированными ВИЧ-1, натощак единичной дозы 300 мг максимальная концентрация в крови (Cmax) достигалась через 1,0  0,4 часа. Значения Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») составляли 296  90 нг/мл и 2 287  685 нг·час/мл, соответственно. Фармакокинетика тенофовира дизопроксила фумарата пропорциональна дозе в пределах от 75 до 600 мг; повторное введение препарата не влияет на фармакокинетику.

Влияние пищи на всасывание при пероральном приеме. Применение Тенофовира дизопроксила фумарата после приема пищи с высоким содержанием жиров (~ от 700 до 1000 Ккал, содержание жира 40 – 50 %) повышает пероральную биодоступность с одновременным повышением уровня AUC0‑ и Cmax тенофовира дизопроксила фумарата приблизительно на 40% и 14%, соответственно. Однако применение Тенофовира дизопроксила фумарата с низкокалорийной пищей не оказывает существенного влияния на фармакокинетику тенофовира по сравнению с приемом натощак. Прием пищи замедляет достижение Cmax тенофовира приблизительно на 1 час. После введения повторных доз 300 мг Тенофовира дизопроксила фумарат один раз в день после еды, когда содержание пищи не контролировалось, максимальная концентрация (Cmax) и уровень абсорбции (AUC) тенофовира составляют 0,33  0,12 мкг/ мл и 3,32  1,37 мкг·час/мл, соответственно.

Распределение. In vitro связывание тенофовира с плазмой или сывороточными белками составляет менее 0,7 и 7,2%, соответственно, в пределах концентрации тенофовира 0,01 – 25 мкг/мл. После внутривенного введения 1,0 мг/кг и 3,0 мг/кг тенофовира объем распределения в состоянии равновесия составляет 1,3  0,6 л/кг и 1,2  0,4 л/кг, соответственно.

Метаболизм и выведение. Исследования in vitro показали, что ни тенофовира дизопроксила фумарат, ни тенофовир не являются субстратами ферментов CYP. После однократного перорального приема дозы препарата терминальный период полувыведения тенофовира составляет приблизительно 17 часов. После повторного приема доз Тенофовира дизопроксила фумарата 300 мг один раз в день (после приема пищи) 32  10 % принятой дозы определяется в моче на протяжении 24 часов. Тенофовир выводится путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Может происходить конкуренция между тенофовиром и другими веществами, которые также выводятся почками.

Фармакокинетика тенофовира после приема единичной дозы 300 мг изучалась у неинфицированных ВИЧ – пациентов с нарушениями функции печени от умеренной до тяжелой степени. Отсутствуют существенные изменения в фармакокинетике тенофовира у пациентов с нарушениями функции печени, в сравнении с пациентами без таковых нарушений. Нет необходимости в изменении дозы для пациентов с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетика тенофовира изменяется. У пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин или с терминальной стадией почечной недостаточности, которая требует проведения диализа, Cmax и AUC0- тенофовира возрастают. Рекомендуется регулировать интервал между введением доз препарата для пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин или с терминальной стадией почечной недостаточности, которым требуется проведение диализа. Фармакокинетические свойства тенофовира дизопроксила фумарата оценивались у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов. Фармакокинетика тенофовира была аналогичной в этих группах. При изучении фармакокинетики тенофовира у инфицированных ВИЧ-1 (от 12 до <18 лет) средние Cmax и AUC составляют 0,38  0,13 мкг/мл и 3,39  1,22 мкг·час/мл, соответственно. Достигнутая экспозиция тенофовира у данной возрастной группы, получавших оральные суточные дозы препарата Тенофовира дизопроксила фумарат по 300 мг, была подобной экспозиции, достигнутой у взрослых, получавших суточную дозу Тенофовира дизопроксила фумарата 300 мг с режимом приема 1 раз в день.

Фармакодинамика

Тенофовира дизопроксила фумарат является солью фумаровой кислоты и сложного эфира бис-изопропоксикарбонилоксиметила, производным тенофовира. In vivo тенофовира дизопроксила фумарат преобразуется в тенофовир, нециклический фосфонатный нуклеозид (нуклеотид) – аналог аденозин 5’-монофосфата. Тенофовира дизопроксила фумарат оказывает ингибирующее действие на обратную транскриптазу ВИЧ-1. Тенофовира дизопроксила фумарат для преобразования в тенофовир вначале подвергается диэфирному гидролизу и последующему фосфорилированию клеточными ферментами до образования тенофовира дифосфата. Тенофовира дифосфат ингибирует активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, конкурируя с природным субстратом деоксиаденозин 5′-трифосфатом, и после встраивания в молекулу ДНК вызывает обрыв ее цепи.

Противовирусная активность. Противовирусная активность тенофовира относительно лабораторных и донорских штаммов ВИЧ-1 оценивалась на культурах лимфобластных клеток, первичных моноцитах/макрофагах и на лимфоцитах периферической крови. ЕК50 (50 % эффективная концентрация) тенофовира находилась в пределах от 0,04 мкмоль до 8,5 мкмоль. В комбинированных исследованиях препаратов тенофовира с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (абакавир, диданозин, ламивудин, ставудин, зальцитабин, зидовудин), ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (делавирдин, эфавиренз, невирапин), а также с ингибиторами протеазы (ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир) наблюдался дополнительный синергический эффект. Тенофовир проявлял противовирусную активность в культурах клеток против подтипов ВИЧ-1 A, B, C, D, E, F, G и О (ЕК50 в пределах 0,5–2,2 мкмоль) и выборочную активность против некоторых штаммов ВИЧ-2 (ЕК50 в пределах от 1,6 мкмоль до 5,5 мкмоль). Противовирусная активность тенофовира относительно вируса гепатита В (ВГВ) оценивалась на клеточных культурах HepG2. Значение ЕС50 (50 % эффективная концентрация) тенофовира находилась в пределах от 0,14 мкмоль до 1,5 мкмоль, а значение СС50 (50 % цитотоксичная концентрация) > 100 мкмоль. В комбинированных исследованиях препаратов тенофовира с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы анти-HBV обратной транскриптазы эмтрицитабином, энтекавиром, ламивудином и телбивудином антагонистическая активность не наблюдалась.

Резистентность. Из культуры клеток были выделены штаммы ВИЧ-1 с пониженной чувствительностью к тенофовиру. Эти вирусы имели замещение K65R в обратной транскриптазе и проявили 2-4-кратное уменьшение чувствительности к тенофовиру.

Перекрестная резистентность. Среди некоторых нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы выявлена перекрестная резистентность. Замещение K65R, развившееся после приема тенофовира, также развивалось у некоторых ВИЧ-1 – инфицированных пациентов, получавших абакавир, диданозин или зальцитабин. Штаммы ВИЧ-1 с этим замещением также проявили снижение чувствительности к эмтрицитабину и ламивудину. Таким образом, у пациентов, инфицированных вирусом с замещением К65R, может возникать перекрестная резистентность к этим препаратам.

– ВИЧ-1-инфекция у взрослых в составе комбинированной антиретровирусной терапии

– хронический вирусный гепатит В у взрослых

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза Тенофовира дизопроксила фумарата для лечения ВИЧ-1 или хронического гепатита B составляет одну таблетку 300 мг один раз в день, вне зависимости от приема пищи.

Почечная недостаточность

При применении Тенофовира дизопроксила фумарата у пациентов с нарушениями функции почек от умеренной до серьезной степени происходило значительное повышение экспозиции препарата. Поэтому для пациентов с исходным клиренсом креатинина < 50 мл/мин необходимо регулировать интервал дозирования Тенофовира дизопроксила фумарата, используя рекомендации, приведенные в Таблице 1. Эти рекомендации основаны на модельных фармакокинетических результатах для однократной дозы у субъектов, не инфицированных ВИЧ и не инфицированных ВГВ, с различной степенью нарушений функции почек, включая конечную стадию заболевания почек, требующую диализа. У пациентов с умеренными или серьезными нарушениями функции почек безопасность и эффективность этого интервала дозирования не оценивались, поэтому для таких пациентов необходим строгий контроль клинического отклика на лечение и функции почек. Для пациентов со слабыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) регулирование дозы не требуется, но необходимо проводить обычный мониторинг рассчитанного клиренса креатинина и фосфора сыворотки.

Таблица 1. Коррекция дозы у пациентов с измененным клиренсом креатинина

Клиренс креатинина (мл/мин) 1

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

≥ 50

Рекомендованный интервал между дозами 300 мг

Каждые 24 часа

Каждые 48 часов

Каждые 72-96 часов

Каждые 7 дней или после примерно 12 час после диализа2

1 Рассчитано для идеальной массы тела.

2 Обычно в неделю проводится три сеанса гемодиализа продолжительностью приблизительно по 4 часа. Тенофовира дизопроксила фумарат следует вводить по завершении диализа.

У пациентов без гемодиализа с клиренсом креатинина <10 мл/мин фармакокинетику не оценивали, поэтому рекомендации по дозам для них отсутствуют. Отсутствуют данные, на основании которых можно было бы сделать рекомендации для педиатрических пациентов в возрасте 12 лет и старше с нарушением функции почек.

Умеренные или тяжелые нежелательные явления, которые могли быть связаны с режимом терапии и о которых сообщалось в клинических исследованиях тенофовира дизопроксила фумарата в рекомендованной дозе в составе комбинированной терапии, представлены ниже. Частота явлений определяется с помощью следующего предположения: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100 < 1/10); нечастые (≥ 1/1000 < 1/100); редкие (≥ 1/10000 < 1/1 000); очень редкие (< 1/10000).

Очень часто (>1/10)

– головокружение

– диарея, тошнота, рвота

– лактоацидоз

– гипофосфатемия

Часто (>1/100, <1/10)

  • метеоризм

  • гипокалемия

  • бессонница

Нечасто (>1/1000, <1/100)

– слабость

– артралгия, миалгия, миопатия

– остеомаляция, рабдомиолиз

– боль в спине

– депрессия

Редко (≥1/10, 000 и <1/1000)

– панкреатит

– снижение функции почек, почечная недостаточность, синдром Фанкони, проксимальная ренальная тубулопатия

– повышение уровня креатинина,

– сыпь, аллергические реакции, включая ангионевротический отек

– молочнокислый ацидоз

Очень редко (<1/10, 000)

– астения, лихорадка, потеря в весе

– гепатит, печеночный стеатоз, повышение активности печеночных ферментов

– липодистрофия

– острый некроз почечных канальцев, полиурия, интерстициальный нефрит (включая острые случаи)

– нефрогенный несахарный диабет

– одышка, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, пневмония, назофарингит, боль в груди

У некоторых больных ВИЧ-инфекцией на фоне комбинированной антиретровирусной терапии отмечалось перераспределение жира в организме (липодистрофия). Комбинированная антиретровирусная терапия была связана с метаболическими нарушениями, такими как гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, инсулинорезистентность, гипергликемия и гиперлактатемия. У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом во время начала комбинированной антиретровирусной терапии (КАРТ), могут возникнуть воспалительные реакции на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции. Случаев остеонекроза не наблюдалось, особенно у пациентов с факторами риска, развитой стадией ВИЧ-заболевания или при длительной КАРТ.

– повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

– детский и подростковый возраст до 18 лет

– беременность и период лактации

– наследственная непереносимость галактозы/лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы

Лекарственные взаимодействия

Совместное применение тенофовира дизопроксила фумарата и диданозина ведет к повышению системного действия диданозина. Следует проводить тщательное наблюдение за пациентами, которые получают комбинацию тенофовира дизопроксила фумарата с диданозином, относительно побочных эффектов, связанных с диданозином (панкреатит, лактоацидоз). У пациентов, которые получали тенофовира дизопроксила фумарат с диданозином 400 мг в сутки, наблюдалась супрессия количества CD4 клеток. Взрослым с массой тела более 60кг дозу диданозина следует снизить до 250мг. Отсутствуют данные о регулировании дозы диданозина у пациентов с массой тела менее 60кг. Атазанавир и лопинавир/ритонавир способны повышать концентрации тенофовира. Механизм этого взаимодействия неизвестен. Пациенты, получающие атазанавир/ритонавир и Тенофовира дизопроксила фумарат или лопинавир/ритонавир и Тенофовира дизопроксила фумарат, должны находиться под наблюдением на случай Тенофовира дизопроксила фумарата -ассоциированных нежелательных реакций. Пациентам, у которых развились побочные реакции, связанные с Тенофовира дизопроксила фумаратом, следует прекратить применение препарата. Тенофовира дизопроксила фумарат уменьшает площадь под кривой «концентрация/время» (AUC) и минимальную концентрацию (Cmin) атазанавира. При совместном назначении с Тенофовиром дизопроксила фумарат рекомендуется принимать атазанавир 300 мг вместе с ритонавиром 100 мг. Атазанавир без ритонавира не следует применять одновременно с Тенофовиром дизопроксила фумаратом. Тенофовира дизопроксила фумарат в основном выводится почками посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Одновременное применение этого лекарственного средства с препаратами, снижающими функцию почек или конкурирующими за активную канальцевую секрецию, может повысить концентрацию в сыворотке крови тенофовира или применяемого одновременно с ним препарата из-за конкуренции за этот путь выведения. Примерами могут служить адефовира дипивоксил, цидофовир, ацикловир, валацикловир, ганцикловир, валганцикловир, но этим перечнем ситуация не ограничивается. Более высокие концентрации тенофовира могут усиливать Тенофовира дизопроксила фумарат – ассоциированные нежелательные реакции, включая нарушение работы почек.

Лактоацидоз и гепатотоксичность

При применении аналогов нуклеозидов, включая Тенофовира дизопроксила фумарат, совместно с другими антиретровирусными препаратами были сообщения о лактоацидозе, выраженном увеличении печени со стеатозом, включая летальные случаи. Большинство таких случаев наблюдалось у женщин. Ожирение и длительное применение нуклеозидов могут являться факторами риска, однако эти случаи отмечены также и у пациентов без известных факторов риска. Следует соблюдать особую осторожность при использовании нуклеозидных аналогов для лечения пациентов с факторами риска развития заболеваний печени. Лечение препаратом в случае появления клинических или лабораторных признаков лактоацидоза или выраженной гепатотоксичности (увеличение печени и стеатоз при отсутствии выраженного повышения активности трансаминаз) следует прекратить.

Ко-инфекция ВИЧ-1 и вируса гепатита В (ВГВ). Из-за риска развития ВИЧ-1 резистентности, у пациентов, инфицированных одновременно ВИЧ-1 и ВГВ, Тенофовира дизопроксила фумарат следует использовать только в составе соответствующей комбинированной антиретровирусной схемы терапии. Перед началом антиретровирусной терапии Тенофовира дизопроксила фумаратом всем пациентам, инфицированным ВГВ, рекомендуется провести тест на ВИЧ-1 антитела. Также рекомендуется, чтобы все пациенты с ВИЧ-1 перед началом терапии Тенофовира дизопроксила фумаратом прошли обследование на наличие хронического гепатита В.

Уменьшение минеральной плотности костей

У пациентов с наличием патологических костных переломов или других факторов риска остеопороза или рарефикации костей в анамнезе следует предусмотреть оценку минеральной плотности костей (МПК). Несмотря на отсутствие данных по эффективности препаратов кальция и витамина Д у ВИЧ-инфицированных пациентов с факторами риска остеопороза, рекомендуется применение таких препаратов всем пациентам. Если есть подозрение на наличие костных изменений, необходимо провести соответствующие обследования. У пациентов с хроническим вирусным гепатитом В влияние препарата на костную ткань не изучалось. Воздействие Тенофовира дизопроксила фумарата на состояние костной ткани (МПК и серологические маркеры остеопороза) и развитие риска возможных переломов неизвестно. В связи с применением Тенофовира дизопроксила фумарата сообщали о случаях остеомаляции, которая связана с проксимальной почечной тубулопатией и может повышать риск возникновения переломов.

Обострение гепатита В после прекращения лечения

Прекращение приема терапевтических средств, против ВГВ, включая Тенофовира дизопроксила фумарат, может ассоциироваться с серьезными острыми обострениями гепатита. Для пациентов, инфицированных ВГВ, которые прекратили прием Тенофовира дизопроксила фумарат, необходим строгий клинический и лабораторный мониторинг в течение нескольких месяцев после прекращения терапии. При необходимости может быть оправдано возобновление терапии против ВГВ.

Нефротоксичность

Тенофовира дизопроксила фумарат выводится в основном через почки. При применении препарата отмечали почечные нарушения, включая острое нарушение функции почек и синдром Фанкони (поражение почечных канальцев с выраженной гипофосфатемией). У всех пациентов перед началом лечения Тенофовира дизопроксила фумаратом, а при наличии клинических показаний и во время терапии Тенофовира дизопроксила фумаратом, рекомендуется проводить оценку клиренса креатинина. У пациентов при наличии риска почечных нарушений, включая пациентов, у которых ранее при приеме адефовира дипивоксила (Гепсера) наблюдались нарушения функции почек, необходим регулярный мониторинг клиренса креатинина и фосфора сыворотки.

Применение совместно с другими препаратами

Тенофовира дизопроксила фумарат не должен использоваться совместно с препаратами, содержащими комбинацию с фиксированной дозой тенофовира дизопроксила фумарата + эмтрицитабина (Атрипла) или тенофовира дизопроксила фумарата + эмтрицитабина + эфавиренза (Трувада), поскольку компонентом этих препаратов также является тенофовира дизопроксила фумарат. Тенофовира дизопроксила фумарат не должен использоваться в комбинации с адефовира дипивоксилом (Гепсера).

Перераспределение жировой ткани

У пациентов, которые получали антиретровирусную терапию, наблюдались перераспределение/кумуляция жировой ткани тела, включая ожирение в области живота, дорсоцервикальное отложение жира (“горб бизона”), потеря жировой ткани на конечностях, потеря жировой ткани на лице, увеличение груди и “кушингоидный” тип ожирения. Механизм и отдаленные последствия этих явлений в настоящее время неизвестны. Причинно-следственная связь не установлена.

Синдром иммунной реактивации

Сообщалось о синдроме иммунной реактивации у пациентов, принимавших комбинированную антиретровирусную терапию, в том числе Тенофовира дизопроксила фумарат. В начальной фазе КАРТ у пациентов, иммунная система которых реагирует на лечение, возможно развитие воспалительной реакции на замедленные или остаточные оппортунистические инфекции (инфекции, вызванные Mycobacterium avium, цитомегаловирусная инфекция, пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii (РСР), или туберкулез), что может потребовать дальнейшего обследования и лечения.

Ранняя вирусологическая активация

В клинических исследованиях у ВИЧ-инфицированных пациентов показано, что определенные схемы, содержащие только три нуклеозидных ингибитора обратной транскриптазы (НИОТ), в целом, менее эффективны, чем тройные лекарственные схемы, содержащие два НИОТ в комбинации с ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (ННИОТ) или с ингибитором ВИЧ-1 протеазы (ИП). В частности, сообщали о ранней вирусологической активации и высокой степени формирования резистентных штаммов. Поэтому тройные нуклеозидные схемы должны использоваться с осторожностью. Пациентам, находящимся на терапии с использованием тройного нуклеозидного режима, необходим строгий мониторинг. Для таких пациентов целесообразно рассмотреть изменение терапевтической схемы.

Пациенты пожилого возраста: следует с осторожностью подбирать дозу для пожилых пациентов, учитывая большую частоту нарушений функции печени, почек или сердца, а также сопутствующие заболевания или прием других лекарственных средств.

Почечная недостаточность: рекомендуется у всех пациентов определять клиренс креатинина перед началом приема Тенофовира дизопроксила фумарата, а также в зависимости от клинической ситуации на всем протяжении приема препарата. У пациентов с угрозой почечной недостаточности необходимо постоянно контролировать уровни клиренса креатинина и фосфора в сыворотке крови. Всем пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин и пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности (ESRD), которая требует проведения диализа, рекомендованы коррекция интервала между дозами Тенофовира дизопроксила фумарата и тщательное наблюдение за функцией почек. Отсутствуют данные относительно безопасности и эффективности приема Тенофовира дизопроксила фумарата пациентами с почечной недостаточностью, которые придерживались данных рекомендаций относительно дозировки. Поэтому потенциальную пользу от приема Тенофовира дизопроксила фумарата следует оценивать в сравнении с потенциальным риском токсического влияния на почки. Следует избегать назначения Тенофовира дизопроксила фумарата одновременно или после недавнего применения нефротоксических препаратов. Тенофовира дизопроксила фумарат не следует принимать в комбинации с препаратами, содержащими тенофовира дизопроксила фумарат. Не рекомендуется использовать Тенофовира дизопроксила фумарат в качестве компонента схемы терапии, включающей три нуклеозидных препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Симптомы: отеки, узловатая эритема, усталость, жар, головная боль, бессонница, тошнота, легочные инфильтраты, сыпь, головокружение, рвота, потеря веса, аллергическая реакция.

Лечение: гемодиализ, мониторинг пациента в отношении признаков токсичности и при необходимости – поддерживающая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток помещают в белый непрозрачный флакон из полиэтилена высокой плотности, с белой непрозрачной закручивающейся крышкой. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

36 месяцев

Не применять после истечения срока годности.

По рецепту

Производитель

Mylan Laboratories Limited

F-4& F-12, MIDC, Malegaon, Sinnar,

Nashik – 422 113, Маharashtra, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

  • русский
  • қазақша

Тенофовира дизопроксила фумарат

Тенофовир

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – тенофовира дизопроксила фумарат 300.00 мг,

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристалическая (Avicel РН 101), крахмал прежелатинизированный, магния стеарат,

состав оболочки Опадри белый 32 К18425: лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), триацетин.

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «I» с одной стороны и «36» на другой стороне.

Противовирусные средства прямого действия. Нуклеозиды-ингибиторы обратной транскриптазы. Тенофовира дизопроксил.

Код АТХ J05AF07

Фармакокинетика

Абсорбция. Тенофовира дизопроксила фумарат – водорастворимый диэфир тенофовира. При его пероральном применении натощак биодоступность тенофовира составляет приблизительно 25%. После перорального применения пациентами, инфицированными ВИЧ-1, натощак единичной дозы 300 мг максимальная концентрация в крови (Cmax) достигалась через 1,0  0,4 часа. Значения Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») составляли 296  90 нг/мл и 2 287  685 нг·час/мл, соответственно. Фармакокинетика тенофовира дизопроксила фумарата пропорциональна дозе в пределах от 75 до 600 мг; повторное введение препарата не влияет на фармакокинетику.

Влияние пищи на всасывание при пероральном приеме. Применение Тенофовира дизопроксила фумарата после приема пищи с высоким содержанием жиров (~ от 700 до 1000 Ккал, содержание жира 40 – 50 %) повышает пероральную биодоступность с одновременным повышением уровня AUC0‑ и Cmax тенофовира дизопроксила фумарата приблизительно на 40% и 14%, соответственно. Однако применение Тенофовира дизопроксила фумарата с низкокалорийной пищей не оказывает существенного влияния на фармакокинетику тенофовира по сравнению с приемом натощак. Прием пищи замедляет достижение Cmax тенофовира приблизительно на 1 час. После введения повторных доз 300 мг Тенофовира дизопроксила фумарат один раз в день после еды, когда содержание пищи не контролировалось, максимальная концентрация (Cmax) и уровень абсорбции (AUC) тенофовира составляют 0,33  0,12 мкг/ мл и 3,32  1,37 мкг·час/мл, соответственно.

Распределение. In vitro связывание тенофовира с плазмой или сывороточными белками составляет менее 0,7 и 7,2%, соответственно, в пределах концентрации тенофовира 0,01 — 25 мкг/мл. После внутривенного введения 1,0 мг/кг и 3,0 мг/кг тенофовира объем распределения в состоянии равновесия составляет 1,3  0,6 л/кг и 1,2  0,4 л/кг, соответственно.

Метаболизм и выведение. Исследования in vitro показали, что ни тенофовира дизопроксила фумарат, ни тенофовир не являются субстратами ферментов CYP. После однократного перорального приема дозы препарата терминальный период полувыведения тенофовира составляет приблизительно 17 часов. После повторного приема доз Тенофовира дизопроксила фумарата 300 мг один раз в день (после приема пищи) 32  10 % принятой дозы определяется в моче на протяжении 24 часов. Тенофовир выводится путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Может происходить конкуренция между тенофовиром и другими веществами, которые также выводятся почками.

Фармакокинетика тенофовира после приема единичной дозы 300 мг изучалась у неинфицированных ВИЧ — пациентов с нарушениями функции печени от умеренной до тяжелой степени. Отсутствуют существенные изменения в фармакокинетике тенофовира у пациентов с нарушениями функции печени, в сравнении с пациентами без таковых нарушений. Нет необходимости в изменении дозы для пациентов с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетика тенофовира изменяется. У пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин или с терминальной стадией почечной недостаточности, которая требует проведения диализа, Cmax и AUC0- тенофовира возрастают. Рекомендуется регулировать интервал между введением доз препарата для пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин или с терминальной стадией почечной недостаточности, которым требуется проведение диализа. У пациентов без гемодиализа с клиренсом креатинина <10 мл/мин фармакокинетику не оценивали, поэтому не рекомендуется прием препарата у них. Фармакокинетические свойства тенофовира дизопроксила фумарата оценивались у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов. Фармакокинетика тенофовира была аналогичной в этих группах. При изучении фармакокинетики тенофовира у инфицированных ВИЧ-1 (от 12 до <18 лет) средние Cmax и AUC составляют 0,38  0,13 мкг/мл и 3,39  1,22 мкг·час/мл, соответственно. Достигнутая экспозиция тенофовира у данной возрастной группы, получавших оральные суточные дозы препарата Тенофовира дизопроксила фумарат по 300 мг, была подобной экспозиции, достигнутой у взрослых, получавших суточную дозу Тенофовира дизопроксила фумарата 300 мг с режимом приема 1 раз в день.

Фармакодинамика

Тенофовира дизопроксила фумарат является солью фумаровой кислоты и сложного эфира бис-изопропоксикарбонилоксиметила, производным тенофовира. In vivo тенофовира дизопроксила фумарат преобразуется в тенофовир, нециклический фосфонатный нуклеозид (нуклеотид) – аналог аденозин 5’-монофосфата. Тенофовира дизопроксила фумарат оказывает ингибирующее действие на обратную транскриптазу ВИЧ-1. Тенофовира дизопроксила фумарат для преобразования в тенофовир вначале подвергается диэфирному гидролизу и последующему фосфорилированию клеточными ферментами до образования тенофовира дифосфата. Тенофовира дифосфат ингибирует активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, конкурируя с природным субстратом деоксиаденозин 5′-трифосфатом, и после встраивания в молекулу ДНК вызывает обрыв ее цепи.

Противовирусная активность. Противовирусная активность тенофовира относительно лабораторных и донорских штаммов ВИЧ-1 оценивалась на культурах лимфобластных клеток, первичных моноцитах/макрофагах и на лимфоцитах периферической крови. ЕК50 (50 % эффективная концентрация) тенофовира находилась в пределах от 0,04 мкмоль до 8,5 мкмоль. В комбинированных исследованиях препаратов тенофовира с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (абакавир, диданозин, ламивудин, ставудин, зальцитабин, зидовудин), ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (делавирдин, эфавиренз, невирапин), а также с ингибиторами протеазы (ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир) наблюдался дополнительный синергический эффект. Тенофовир проявлял противовирусную активность в культурах клеток против подтипов ВИЧ-1 A, B, C, D, E, F, G и О (ЕК50 в пределах 0,5–2,2 мкмоль) и выборочную активность против некоторых штаммов ВИЧ-2 (ЕК50 в пределах от 1,6 мкмоль до 5,5 мкмоль). Противовирусная активность тенофовира относительно вируса гепатита В (ВГВ) оценивалась на клеточных культурах HepG2. Значение ЕС50 (50 % эффективная концентрация) тенофовира находилась в пределах от 0,14 мкмоль до 1,5 мкмоль, а значение СС50 (50 % цитотоксичная концентрация) > 100 мкмоль. В комбинированных исследованиях препаратов тенофовира с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы анти-HBV обратной транскриптазы эмтрицитабином, энтекавиром, ламивудином и телбивудином антагонистическая активность не наблюдалась.

Резистентность. Из культуры клеток были выделены штаммы ВИЧ-1 с пониженной чувствительностью к тенофовиру. Эти вирусы имели замещение K65R в обратной транскриптазе и проявили 2-4-кратное уменьшение чувствительности к тенофовиру.

Перекрестная резистентность. Среди некоторых нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы выявлена перекрестная резистентность. Замещение K65R, развившееся после приема тенофовира, также развивалось у некоторых ВИЧ-1 — инфицированных пациентов, получавших абакавир, диданозин или зальцитабин. Штаммы ВИЧ-1 с этим замещением также проявили снижение чувствительности к эмтрицитабину и ламивудину. Таким образом, у пациентов, инфицированных вирусом с замещением К65R, может возникать перекрестная резистентность к этим препаратам.

— инфекция ВИЧ-1 у взрослых в составе комбинированной антиретровирусной терапии:

• у ранее нелеченных пациентов, включая пациентов с высокой вирусологической супрессией РНК ВИЧ (> 100 000 копий/мл)

• у пациентов ранее прошедших антиретровирусную терапию и столкнувшихся с вирусологической неэффективностью проводимого ранее лечения (вирусологическая супрессия РНК ВИЧ <10 000 копий/мл; при этом у большинства пациентов вирусологическая супрессия РНК ВИЧ составляла <5000 копий/мл). Рекомендуется учитывать результаты анализов на проверку индивидуального сопротивления пациента вирусу и/или историю болезни пациента

— хронический вирусный гепатит В у взрослых с:

• компенсированным заболеванием печени, признаками активной репликации вируса, постоянно повышенным уровнем аланинаминотран-сферазы (АЛТ) и гистологическими признаками активного воспаления и/или фиброза

• декомпенсированными заболеваниями печени

Рекомендованная доза для лечения ВИЧ-1 или хронического гепатита B составляет одна таблетка 300 мг один раз в день внутрь во время приема пищи. В исключительных случаях, пациентам, имеющих особые трудности при глотании, таблетки Тенофовира дизопроксила фумарата могут быть введены после растворения в 100 мл воды, апельсинового или виноградного сока. Если пациент вовремя не принял таблетку (в течение 12 часов с момента обычного приема), то он должен принять таблетку Тенофовира дизопроксила фумарата с пищей как можно скорее и затем вернуться к обычному режиму дозирования. Если пациент пропустил прием таблетки, и прошло более 12 часов, и практически пришло время приема следующей таблетки, не следует принимать двойную дозу, а необходимо просто вернуться к обычному режиму дозирования.

Если пациента стошнило в течение 1 часа после приема таблетки препарата, то следует выпить другую таблетку. Если с момента приема препарата и наступления рвоты прошло более 1 часа, то повторный прием таблетки Тенофовира дизопроксила фумарата не требуется.

Пожилые пациенты: отсутствуют данные относительно рекомендуемой дозы для пациентов в возрасте старше 65 лет.

Почечная недостаточность

При применении Тенофовира дизопроксила фумарата у пациентов с нарушениями функции почек от умеренной до серьезной степени происходило значительное повышение экспозиции препарата. Поэтому для пациентов с исходным клиренсом креатинина < 50 мл/мин необходимо регулировать интервал дозирования Тенофовира дизопроксила фумарата, используя рекомендации, приведенные в Таблице 1. Эти рекомендации основаны на модельных фармакокинетических результатах для однократной дозы у субъектов, не инфицированных ВИЧ и не инфицированных ВГВ, с различной степенью нарушений функции почек, включая конечную стадию заболевания почек, требующую диализа. У пациентов с умеренными или серьезными нарушениями функции почек безопасность и эффективность этого интервала дозирования не оценивались, поэтому для таких пациентов необходим строгий контроль клинического отклика на лечение и функции почек. Для пациентов со слабыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) регулирование дозы не требуется, но необходимо проводить обычный мониторинг рассчитанного клиренса креатинина и фосфора сыворотки.

Таблица 1. Коррекция дозы у пациентов с измененным клиренсом креатинина

Клиренс креатинина (мл/мин) 1

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

≥ 50

Рекомендованный интервал между дозами 300 мг

Каждые 24 часа

Каждые 48 часов

Каждые 72-96 часов

Каждые 7 дней или после примерно 12 час после диализа2

1 Рассчитано для идеальной массы тела.

2 Обычно в неделю проводится три сеанса гемодиализа продолжительностью приблизительно по 4 часа. Тенофовира дизопроксила фумарат следует вводить по завершении диализа.

У пациентов без гемодиализа с клиренсом креатинина <10 мл/мин фармакокинетику не оценивали, поэтому рекомендации по дозам для них отсутствуют. Отсутствуют данные, на основании которых можно было бы сделать рекомендации для педиатрических пациентов в возрасте 12 лет и старше с нарушением функции почек.

Умеренные или тяжелые нежелательные явления, которые могли быть связаны с режимом терапии и о которых сообщалось в клинических исследованиях тенофовира дизопроксила фумарата в рекомендованной дозе в составе комбинированной терапии, представлены ниже. Частота явлений определяется с помощью следующего предположения: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100 < 1/10); нечастые (≥ 1/1000 < 1/100); редкие (≥ 1/10000 < 1/1 000); очень редкие (< 1/10000).

Очень часто (>1/10)

— головокружение

— диарея, тошнота, рвота

— лактоацидоз

— гипофосфатемия

Часто (>1/100, <1/10)

  • метеоризм

  • гипокалемия

  • бессонница

Нечасто (>1/1000, <1/100)

— слабость

— артралгия, миалгия, миопатия

— остеомаляция, рабдомиолиз

— боль в спине

— депрессия

Редко (≥1/10, 000 и <1/1000)

— панкреатит

— снижение функции почек, почечная недостаточность, синдром Фанкони, проксимальная ренальная тубулопатия

— повышение уровня креатинина,

— сыпь, аллергические реакции, включая ангионевротический отек

— молочнокислый ацидоз

Очень редко (<1/10, 000)

— астения, лихорадка, потеря в весе

— гепатит, печеночный стеатоз, повышение активности печеночных ферментов

— липодистрофия

— острый некроз почечных канальцев, полиурия, интерстициальный нефрит (включая острые случаи)

— нефрогенный несахарный диабет

— одышка, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, пневмония, назофарингит, боль в груди

У некоторых больных ВИЧ-инфекцией на фоне комбинированной антиретровирусной терапии отмечалось перераспределение жира в организме (липодистрофия). Комбинированная антиретровирусная терапия была связана с метаболическими нарушениями, такими как гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, инсулинорезистентность, гипергликемия и гиперлактатемия. У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом во время начала комбинированной антиретровирусной терапии (КАРТ), могут возникнуть воспалительные реакции на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции. Случаев остеонекроза не наблюдалось, особенно у пациентов с факторами риска, развитой стадией ВИЧ-заболевания или при длительной КАРТ.

— повышенная чувствительность к тенофовиру дизопроксилу фумарату или любому из компонентов препарата

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

— редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Совместное применение тенофовира дизопроксила фумарата и диданозина ведет к повышению системного действия диданозина. Следует проводить тщательное наблюдение за пациентами, которые получают комбинацию тенофовира дизопроксила фумарата с диданозином, относительно побочных эффектов, связанных с диданозином (панкреатит, лактоацидоз). У пациентов, которые получали тенофовира дизопроксила фумарат с диданозином 400 мг в сутки, наблюдалась супрессия количества CD4 клеток. Взрослым с массой тела более 60кг дозу диданозина следует снизить до 250мг. Отсутствуют данные о регулировании дозы диданозина у пациентов с массой тела менее 60кг. Атазанавир и лопинавир/ритонавир способны повышать концентрации тенофовира. Механизм этого взаимодействия неизвестен. Пациенты, получающие атазанавир/ритонавир и Тенофовира дизопроксила фумарат или лопинавир/ритонавир и Тенофовира дизопроксила фумарат, должны находиться под наблюдением на случай Тенофовира дизопроксила фумарата -ассоциированных нежелательных реакций. Пациентам, у которых развились побочные реакции, связанные с Тенофовира дизопроксила фумаратом, следует прекратить применение препарата. Тенофовира дизопроксила фумарат уменьшает площадь под кривой «концентрация/время» (AUC) и минимальную концентрацию (Cmin) атазанавира. При совместном назначении с Тенофовиром дизопроксила фумарат рекомендуется принимать атазанавир 300 мг вместе с ритонавиром 100 мг. Атазанавир без ритонавира не следует применять одновременно с Тенофовиром дизопроксила фумаратом. Тенофовира дизопроксила фумарат в основном выводится почками посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Одновременное применение этого лекарственного средства с препаратами, снижающими функцию почек или конкурирующими за активную канальцевую секрецию, может повысить концентрацию в сыворотке крови тенофовира или применяемого одновременно с ним препарата из-за конкуренции за этот путь выведения. Примерами могут служить адефовира дипивоксил, цидофовир, ацикловир, валацикловир, ганцикловир, валганцикловир, но этим перечнем ситуация не ограничивается. Более высокие концентрации тенофовира могут усиливать Тенофовира дизопроксила фумарат — ассоциированные нежелательные реакции, включая нарушение работы почек.

Лактоацидоз и гепатотоксичность

При применении аналогов нуклеозидов, включая Тенофовира дизопроксила фумарат, совместно с другими антиретровирусными препаратами были сообщения о лактоацидозе, выраженном увеличении печени со стеатозом, включая летальные случаи. Большинство таких случаев наблюдалось у женщин. Ожирение и длительное применение нуклеозидов могут являться факторами риска, однако эти случаи отмечены также и у пациентов без известных факторов риска. Следует соблюдать особую осторожность при использовании нуклеозидных аналогов для лечения пациентов с факторами риска развития заболеваний печени. Лечение препаратом в случае появления клинических или лабораторных признаков лактоацидоза или выраженной гепатотоксичности (увеличение печени и стеатоз при отсутствии выраженного повышения активности трансаминаз) следует прекратить.

Ко-инфекция ВИЧ-1 и вируса гепатита В (ВГВ). Из-за риска развития ВИЧ-1 резистентности, у пациентов, инфицированных одновременно ВИЧ-1 и ВГВ, Тенофовира дизопроксила фумарат следует использовать только в составе соответствующей комбинированной антиретровирусной схемы терапии. Перед началом антиретровирусной терапии Тенофовира дизопроксила фумаратом всем пациентам, инфицированным ВГВ, рекомендуется провести тест на ВИЧ-1 антитела. Также рекомендуется, чтобы все пациенты с ВИЧ-1 перед началом терапии Тенофовира дизопроксила фумаратом прошли обследование на наличие хронического гепатита В.

Уменьшение минеральной плотности костей

У пациентов с наличием патологических костных переломов или других факторов риска остеопороза или рарефикации костей в анамнезе следует предусмотреть оценку минеральной плотности костей (МПК). Несмотря на отсутствие данных по эффективности препаратов кальция и витамина Д у ВИЧ-инфицированных пациентов с факторами риска остеопороза, рекомендуется применение таких препаратов всем пациентам. Если есть подозрение на наличие костных изменений, необходимо провести соответствующие обследования. У пациентов с хроническим вирусным гепатитом В влияние препарата на костную ткань не изучалось. Воздействие Тенофовира дизопроксила фумарата на состояние костной ткани (МПК и серологические маркеры остеопороза) и развитие риска возможных переломов неизвестно. В связи с применением Тенофовира дизопроксила фумарата сообщали о случаях остеомаляции, которая связана с проксимальной почечной тубулопатией и может повышать риск возникновения переломов.

Обострение гепатита В после прекращения лечения

Прекращение приема терапевтических средств, против ВГВ, включая Тенофовира дизопроксила фумарат, может ассоциироваться с серьезными острыми обострениями гепатита. Для пациентов, инфицированных ВГВ, которые прекратили прием Тенофовира дизопроксила фумарат, необходим строгий клинический и лабораторный мониторинг в течение нескольких месяцев после прекращения терапии. При необходимости может быть оправдано возобновление терапии против ВГВ.

Нефротоксичность

Тенофовира дизопроксила фумарат выводится в основном через почки. При применении препарата отмечали почечные нарушения, включая острое нарушение функции почек и синдром Фанкони (поражение почечных канальцев с выраженной гипофосфатемией). У всех пациентов перед началом лечения Тенофовира дизопроксила фумаратом, а при наличии клинических показаний и во время терапии Тенофовира дизопроксила фумаратом, рекомендуется проводить оценку клиренса креатинина. У пациентов при наличии риска почечных нарушений, включая пациентов, у которых ранее при приеме адефовира дипивоксила (Гепсера) наблюдались нарушения функции почек, необходим регулярный мониторинг клиренса креатинина и фосфора сыворотки.

Применение совместно с другими препаратами

Тенофовира дизопроксила фумарат не должен использоваться совместно с препаратами, содержащими комбинацию с фиксированной дозой тенофовира дизопроксила фумарата + эмтрицитабина (Атрипла и др.) или тенофовира дизопроксила фумарата + эмтрицитабина + эфавиренза (Трувада и др.), поскольку компонентом этих препаратов также является тенофовира дизопроксила фумарат. Тенофовира дизопроксила фумарат не должен использоваться в комбинации с адефовира дипивоксилом (Гепсера и др.).

Перераспределение жировой ткани

У пациентов, которые получали антиретровирусную терапию, наблюдались перераспределение/кумуляция жировой ткани тела, включая ожирение в области живота, дорсоцервикальное отложение жира (“горб бизона”), потеря жировой ткани на конечностях, потеря жировой ткани на лице, увеличение груди и “кушингоидный» тип ожирения. Механизм и отдаленные последствия этих явлений в настоящее время неизвестны. Причинно-следственная связь не установлена.

Синдром иммунной реактивации

Сообщалось о синдроме иммунной реактивации у пациентов, принимавших комбинированную антиретровирусную терапию, в том числе Тенофовира дизопроксила фумарат. В начальной фазе КАРТ у пациентов, иммунная система которых реагирует на лечение, возможно развитие воспалительной реакции на замедленные или остаточные оппортунистические инфекции (инфекции, вызванные Mycobacterium avium, цитомегаловирусная инфекция, пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii (РСР), или туберкулез), что может потребовать дальнейшего обследования и лечения.

Ранняя вирусологическая активация

В клинических исследованиях у ВИЧ-инфицированных пациентов показано, что определенные схемы, содержащие только три нуклеозидных ингибитора обратной транскриптазы (НИОТ), в целом, менее эффективны, чем тройные лекарственные схемы, содержащие два НИОТ в комбинации с ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (ННИОТ) или с ингибитором ВИЧ-1 протеазы (ИП). В частности, сообщали о ранней вирусологической активации и высокой степени формирования резистентных штаммов. Поэтому тройные нуклеозидные схемы должны использоваться с осторожностью. Пациентам, находящимся на терапии с использованием тройного нуклеозидного режима, необходим строгий мониторинг. Для таких пациентов целесообразно рассмотреть изменение терапевтической схемы.

Пациенты пожилого возраста: следует с осторожностью подбирать дозу для пожилых пациентов, учитывая большую частоту нарушений функции печени, почек или сердца, а также сопутствующие заболевания или прием других лекарственных средств.

Почечная недостаточность: рекомендуется у всех пациентов определять клиренс креатинина перед началом приема Тенофовира дизопроксила фумарата, а также в зависимости от клинической ситуации на всем протяжении приема препарата. У пациентов с угрозой почечной недостаточности необходимо постоянно контролировать уровни клиренса креатинина и фосфора в сыворотке крови. Всем пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин и пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности (ESRD), которая требует проведения диализа, рекомендованы коррекция интервала между дозами Тенофовира дизопроксила фумарата и тщательное наблюдение за функцией почек. У пациентов без гемодиализа с клиренсом креатинина <10 мл/мин фармакокинетику не оценивали, поэтому этим больным препарат противопоказан. Отсутствуют данные относительно безопасности и эффективности приема Тенофовира дизопроксила фумарата пациентами с почечной недостаточностью, которые придерживались данных рекомендаций относительно дозировки. Поэтому потенциальную пользу от приема Тенофовира дизопроксила фумарата следует оценивать в сравнении с потенциальным риском токсического влияния на почки. Следует избегать назначения Тенофовира дизопроксила фумарата одновременно или после недавнего применения нефротоксических препаратов. Тенофовира дизопроксила фумарат не следует принимать в комбинации с препаратами, содержащими тенофовира дизопроксила фумарат. Не рекомендуется использовать Тенофовира дизопроксила фумарат в качестве компонента схемы терапии, включающей три нуклеозидных препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Симптомы: отеки, узловатая эритема, усталость, жар, головная боль, бессонница, тошнота, легочные инфильтраты, сыпь, головокружение, рвота, потеря веса, аллергическая реакция.

Лечение: гемодиализ, мониторинг пациента в отношении признаков токсичности и при необходимости – поддерживающая терапия.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг.

По 30 таблеток помещают в полиэтиленовый контейнер высокой плотности.

По 1 контейнеру вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 30 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

Aurobindo Pharma Limited

Тенофовир отзывы пациентов от гепатита в

Сотни поставщиков везут лекарства от гепатита С из Индии в Россию, но только M-PHARMA поможет вам купить софосбувир и даклатасвир и при этом профессиональные консультанты будут отвечать на любые ваши вопросы на протяжении всей терапии.

ДЕШЕВЫЕ ЛЕКАРСТВА ОТ ГЕПАТИТА ССотни поставщиков везут лекарства от гепатита С из Индии в Россию, но только компания IMMCO поможет вам купить софосбувир и даклатасвир (а так же велпатасвир и ледипасвир) из Индии по самой выгодной цене и с индивидуальным подходом к каждому пациенту!

Необходимо ли использовать Тенофовир при гепатите В? Все чаще вместо Тенофовира используют аналоги. В аптеках они начали появляться недавно. Но уже имеют много положительных отзывов. Они не уступают по эффективности, а может быть, даже и превосходят. С их помощью можно остановить цирроз.

Аналоги Тенофовира подходят для использования с другими лекарственными средствами. При необходимости их назначают беременным. Но подбирает препарат врач, который занимается лечением пациента.

Как принимают таблетки Тенофовира от гепатита В? Где его купить? Виреад или Тенофовир –что лучше для лечения гепатита?

Как действует при гепатите

Препарат Тенофовир был разработан американскими учеными. Его используют при выявлении у пациента ВИЧ–инфекции (вируса иммунодефицита человека). При применении были выявлены хорошие результаты при лечении, после этого начали появляться аналогичные лекарства. Они стоят намного меньше, но не уступают по своим лечебным свойствам.

Как действует лекарство:

  1. Блокирует фермент, который влияет на развитие болезни.
  2. Этот фермент может стать причиной изменения синтеза ДНК.
  3. Лекарство будет эффективным, пока код вируса не скрестился с кодом в пострадавшей клетке, которая находится в организме человека.

Аналогичные Тенофиру лекарственные препараты имеют лучшую эффективность для лечения различного вида ВИЧ-инфекции. Они способны помочь и при лечении гепатита. При проведении медицинских исследований установлено, что они улучшают состояние здоровья пациента. Если их отменяют, больной начинает ощущать ухудшение общего самочувствия. Это относится к больным гепатиту с вирусом В.

В какие группы препаратов входят аналоги Тенофовира:

  • антивирусные средства;
  • нуклеотиды.

Они способны защищать организм от воздействия вредных веществ, которые можно сравнить с ядами. Аналоги Тенофовира используют по назначению и придерживаются рекомендованной дозировки.

В каких формах выпускают лекарство? Его можно приобрести в виде таблеток. Обычно прием происходит один раз в сутки, независимо от приема пищи. Длительность лечения зависит от нескольких факторов. Возрастная категория пациентов составляет от 18 до 65 лет. Для лечения детей эти средства не использовались.

Научные исследования, которые могут выявить клиническое воздействие, еще не окончены. Они направлены на выявления всех воздействий на организм в профилактических целях при выявлении ВИЧ или гепатита В.

Применение Тенофовира

Основным действующим веществом является дизопроксила фумарат.

Дополнительно в нем находятся:

  • лактоза;
  • кукурузный крахмал;
  • кроскармеллоза;
  • стеарат натрия;
  • диоксид кремния.

Такие таблетки покрыты оболочкой и имеют небольшой размер. У препарата Тенофовир-ТЛ есть противопоказания и побочные эффекты. Его нельзя использовать с другими лекарствами.

Это лекарство применяют для лечения взрослых пациентов. Как он будет воздействовать на организм беременной женщины, до конца не известно. Врачи предпочитают его применять в тех случаях, когда нельзя обойтись без этого лекарства и нет явной угрозы для жизни будущего ребенка. А вот в момент кормления грудью это лекарство лучше не принимать.

Возможные побочные явления:

  1. Боли головы.
  2. Расстройство кишечника, жидкий стул.
  3. Подташнивание.
  4. Головокружение.
  5. Высыпания на коже.

Обычно такие явления могут происходить в первое время в течение нескольких недель. Потом они проходят или становятся малозаметными. Но если стало заметным нарушение работы почек, использовать Тенофовир или его аналоги нельзя. Их прием прекращают немедленно. Так поступают и при выявлении любых изменений в костных тканях пациента. На протяжении всего лечения контролируют количество фосфора в организме.

Как действует Виреад

Это довольно новый препарат, который имеет хорошие отзывы при использовании у многих врачей. Отдельное внимание Виреад заслужил у инфекционистов и врачей-иммунологов. Его используют при лечении ВИЧ-1 и для гепатита В. Но для усиления лечебного эффекта необходимо принимать и антивирусные препараты.

Выпускают его в таблетках, которые находятся в оболочке.

Для их приема существуют противопоказания:

  • непереносимость любого компонента, который находится в таблетках;
  • маленький возраст больного.

Курс лечения может длиться от полугода до 1 года. Но это решает только врач.

Его решение зависит от:

  1. Получаемого лечебного эффекта.
  2. Сложности развития болезни.

После курса нужно проверять уровень эндогенного фермента и вируса ДНК.

Особенности приема лекарственного средства заключаются в том, что его нельзя прерывать. Любое нарушение приема таблеток наносит вред здоровью человека. При нарушении лечебного режима менее 12 часов нужно срочно принять таблетку. Часты нарушения приема лекарства недопустимы.

Остатки препарата выходят их организма с выделяемой мочой. Из-за этого пациента с болезнями почек нужно наблюдать за их работой внимательно. Если замечены изменения, меняется лекарство или график приема Виреада. Его используют через день. Но это решает лечащий врач.

Именно он подбирает дозу и выбирает дополнительные лекарственные средства. Специализируются на этом лечении инфекционисты.

Побочные явления

У какого лекарства больше побочных явлений при сравнении Тенофовира и Виреада?

Тенофовир способен вызвать осложнения в работе различных органов и систем у человека.

На что стоит обращать внимание:

  • появление анемии, но только не в острой форме. При этом страдает кровеносная и лимфатическая система. Этот вид побочных явлений лечится;
  • нарушается работа органов ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). У больного возникает рвота, расстройство работы кишечника, боли в животе. Так длится в течение нескольких недель, но потом все проходит. Такие проявления наблюдаются почти у 10% пациентов, использующих эту группу препаратов;
  • аллергическая реакция проявляется в форме высыпаний на коже. При этом может повыситься температура тела. Это относится к реакциям иммунной системы;
  • появляется затруднение дыхания. Пациент страдает от одышки, особенно при увеличении нагрузки. Сердце начинает работать с большей нагрузкой. Но такие побочные явления встречаются редко;
  • меняется цвет кожи на ладонях или подошве. Могут появиться высыпания;
  • могут страдать органы мочеполовой системы. Проявляется неправильная работа почек, обостряется нефрит;
  • у 1 % больных, использующих такое лечение, провоцирует дистрофию мышц. Иногда наблюдается ухудшение кровообращения в костных тканях;
  • нарушения работы нервной системы могут проявиться в болях головы и частых головокружениях. Еще иногда развивается бессонница.

При проведении лабораторных исследований мочи или крови и использования для лечения Тенофовира результаты анализов будут отличаться от нормы.

Совместимость с другими препаратами

Тенофовир используют для лечения гепатита В. При этом больной может принимать и другие лекарственные препараты. Но есть такие, которые не рекомендуется использовать, об этом предупреждает инструкция.

Совместимость с другими лекарствами:

  1. Тенофовир не используют с Цитидином и любыми его аналогами.
  2. При совмещении с Диданозином может увеличиться его количество в организме. Поэтому необходимо регулировать дозы приема.
  3. Обратная ситуация развивается при одновременном использовании с Атазанавиром. Его количество будет уменьшаться, а вот Тенофовир будет увеличиваться. Для исправления дисбаланса используют Ритонавир.

Устанавливать дозу приема лекарства и назначать другие лекарственные препараты может только лечащий врач-инфекционист.

Использование Тенофовира подразумевает выведение его остатков через почки. А лекарственные средства, которые нормализуют работу мочеполовой системы, будут мешать выведению продуктов распада. В связи с этим лекарства принимают по очереди, через некоторое время. Перерыв составляет не менее 2 часов. Это относится к Тенофовиру и всем аналогам.

Так поступают при приеме препаратов:

  • Цидофовир;
  • Ванкомицин;
  • Фоскарнет;
  • Ганцикловир;
  • Пентамидин.

Одновременно нужно наблюдать за работой почек на протяжении всего курса. Если пациент заметил какие-то изменения или ухудшения общего состояния, нужно обращаться к специалисту. Любые решения о прекращении лечения или изменения нельзя принимать самостоятельно.

Лечение гепатита В проходит в условиях стационара. Цена этого лекарства начинается от 3 000 рублей.

Тенофовир способен помогать и пациентам с диагнозом ВИЧ. У препарата есть побочные эффекты, но он способен реально улучшить состояние здоровья пациента. Поэтому правильный прием будет полезным, а самолечение навредит организму.

Лечение болезней, которые повреждают жизненно важные органы, проходят по специальным схемам. Подбирают их каждому больном индивидуально, с учетом индивидуальных особенностей. Гепатит может спровоцировать осложнения. Поэтому всегда после курса лечения требуется профилактическое лечение. В этом случае соблюдаются диеты и используются народные средства по нормализации работы печени.

Рекомендуем прочитать:

Что лучше Виреад или Тенофовир для лечения вирусного гепатита В

Данные Всемирной организации здравоохранения свидетельствуют о том, что ежегодно в мире от недуга умирает около 800 000 человек. Гепатит В в хронической форме опасен переходом в цирроз, а в острой — риском летального исхода. Вот почему так важно грамотно и ответственно подходить к процессу терапии, выбирать надежные антивирусные, среди которых тенофовир и алафенамид. Какие же лекарственные средства советуют использовать практикующие медики? В чем преимущества индийских медикаментов?

Препараты из Индии для лечения ВГВ

Еще десяток лет назад в гепатологической практике главным методом борьбы с недугом было использование альфа-интерферонов. Но в связи с их низкой результативностью и серьезными побочными реакциями альтернативной методикой стали индийские дженерики. Именно они служат достойными конкурентами американским противовирусным — очень дорогим спасателям. Только обеспеченные пациенты могут приобрести их на полный курс.

Преимуществами дженериков гепатологи называют:

  • Высокие показатели успешности терапии (96-99%);
  • Приемлемую пациентам стоимость;
  • Удобство употребления (единожды в сутки без измельчения);
  • Доступность приобретения (посредством дистрибьюторов).

Единственным «минусом» использования антивирусных является длительность. Курс оздоровления не может быть меньше 12 недель. Все это касается лечения вируса гепатита Б продукцией индийских фармацевтов. Так какому же средству стоит отдать предпочтение?

Виреад или тенофовир: что лучше для лечения?

Оба медикамента производители выпускают в таблетированной форме. Тенофовир отлично себя зарекомендовал не только в борьбе с гепатитом В, но и как средство профилактика вируса иммунодефицита человека. Препарат стал востребованным в практике инфекционистов, иммунологов, гепатологов, доказав свою результативность.

Механизм его воздействия состоит в блокировке ферментов обратной транскриптазы. Их нейтрализует основное активное вещество лекарства — тенофовир дизопроксил фумарат. Он принадлежит к категории антивирусных нуклеотидов и является фумаратной солью. Ее в каждой таблетке есть 300 мг. Помимо нуклеотида, в ней содержится стеарат магния, крахмал, лактоза и кроскармеллоза. Пик концентрации главного компонента в сыворотке констатируется уже через 60 минут, почки выводят его из организма на протяжении суток.

Что касается виреада, то у него то же действующее вещество. В этом и состоит ответ на вопрос, Viread, tenofovir что лучше для лечения гепатита B. Идентичные составляющие одинаково действуют на возбудителя болезни. Это означает, что нет особой разницы, какой именно медикамент выбрать. Эффективные результаты на практике демонстрируют оба.

При этом действуют сугубо на ВГВ, а не на больные, пораженные вирусом гепатоциты. Именно эту особенность гепатологи называют главным преимуществом терапии дженериками по сравнению с интерферонотерапией.

Идентичными являются и ограничения в приеме вышеуказанных противовирусных. Это гиперчувствительность к нуклеотиду, печеночная недостаточность, периоды лактации и вынашивания детей, несовершеннолетие. Не назначают фармсредства тем, кто уже получал противовирусную терапию.

Оба лекарства запрещено сочетать с алкалоидами, сердечными каплями и таблетками, соками цитрусовых и самыми фруктами. Запрещен совместный прием с нефротоксическими медикаментами, цидофовиром, валганцикловиром, ганцикловиром.

Схемы лечения гепатита В

Антивирусные в борьбе с заболеванием удобны тем, что принимать их надо без измельчения, всего лишь однократно в сутки. Это значит, что терапия может быть амбулаторной. Но в процессе рекомендуется проводить промежуточные исследования крови для определения уровня нагрузки вируса, определения действенности выбранных лекарств.

Что касается продолжительности курса, то при его своевременном начале и отсутствии других хронических болезней будет достаточно 3 месяцев. Лечение гепатита В может быть более длительным, если инфицированный пребывает в преклонном возрасте, имеет проблемы с почками, страдает аллергией.

Помимо монотерапии, гепатологи используют в практике и комбинированную. В частности, схемы лечения дженериком и пегилированным интефероном. Они тоже демонстрируют успехи при назначении на 12 недель.

Тафнат: как принимать?

Итак, ответ на вопрос, тенофовир или виреад какое лекарство лучше помогает, понятен. Помимо этих двух противовирусных, есть и другие препараты с тем же действующим веществом. Это аналоги, которых есть немало. Лучше в их выборе руководствоваться советами медиков, потому что процент активных веществ в препаратах разный.

Одним из таких является Tafnat. Изготовитель — индийский фармацевтический концерн Натко. Новейшее лекарство уже используется в нашей стране для оздоровления инфицированных.

В одной таблетке тенофовира алафенамида содержится 25 мг, то есть, дозировка значительно ниже. В каждой баночке есть 30 таблеток. Чаще всего отечественные специалисты их назначают при наличии у больного ограничений к использованию бараклюда и как вспомогательный элемент комплексной борьбы с ВИЧ.

Что касается режима употребления, то периодичность тоже составляет 1 прием в 24 часа. Таблетки не нуждаются в измельчении, разжевывании. Их надо просто запивать чистой водой, чтобы в желудке всасывались скорее.

Еще одним аналогом, довольно востребованным, является teravir от того же изготовителя. Назначается в борьбе с хронической формой болезни, при диагностированном ВИЧ-1 у взрослых. Режим приема идентичный, как и ограничения.

Тафнат и Теравир не назначают в тандеме со средствами, названия которых заканчиваются на «овир» (ацикловир, цидофовир, валганцикловир), потому что они связываются с тенофовиром алафенамидом.

Как повысить эффект оздоровления?

Все инфицированные хотят скорее забыть об ограничениях и вновь возвратиться к активному образу жизни. Чтобы повысить результативность курса, следует всегда придерживаться наставлений лечащего гепатолога. Врач должен владеть полной информацией о состоянии здоровья подопечного, предыдущих назначениях, в том числе БАДах. Сам больной с ХГВ обязан вести здоровый образ жизнедеятельности, соблюдая ограничения в меню и физической активности.

Многие больные недооценивают важность соблюдения табу на горячительные напитки. Именно их употребление (не много и не часто) может стать причиной снижения эффективности лекарств от гепатита В, а порой и безрезультатности всего курса. Ведь страдает от недуга и этанола, в первую очередь, печень.