Телмисартан 80 12 5

Содержание

Телмисартан

Телмисартан: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Telmisartan

Код ATX: C09CA07

Действующее вещество: телмисартан (Telmisartan)

Производитель: ООО Озон (Россия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Телмисартан – антагонист рецепторов ангиотензина II.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской, белого или бело-желтоватого цвета (по 5, 7, 10 и 20 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 8 или 10 упаковок; по 10, 20, 28, 30, 40, 50 и 100 шт. в банках, укупоренных натягиваемыми крышками с контролем первого вскрытия либо навинчиваемыми крышками с системой «нажать-повернуть» или с контролем первого вскрытия, в картонной пачке 1 банка. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Телмисартана).

Состав 1 таблетки:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Телмисартан является специфическим антагонистом рецептора ангиотензина II (АРА II) (тип AT1). Характеризуется высоким сродством к подтипу АТ1 рецепторов ангиотензина II (АТ II), через которые реализуется действие АТ II.

Препарат вытесняет АТ II из связи с рецептором, при этом не проявляет свойства антагониста в отношении него. Связь с подтипом AT1 рецепторов носит длительный характер.

С другими подтипами рецепторов АТ II телмисартан не связывается, не обладает сродством к другим рецепторам, включая АТ2 рецепторы и другие, менее изученные рецепторы АТ. Их функциональное значение, а также эффект возможной избыточной стимуляции этих рецепторов ангиотензином II, концентрация которого под влиянием телмисартана увеличивается, не изучены.

Препарат снижает плазменную концентрацию альдостерона. Не влияет на активность ренина в плазме крови. Не блокирует ионные каналы. Не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининазу II), который также ускоряет деградацию брадикинина, благодаря чему не вызывает побочных эффектов, обусловленных влиянием брадикинина (например, сухой кашель).

Артериальная гипертензия

Применение телмисартана в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие АТ II. Гипотензивный эффект развивается примерно в течение 3 ч после приема первой дозы, сохраняется на протяжении 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженное терапевтическое действие обычно развивается через 4–8 недель регулярного приема препарата.

При артериальной гипертензии телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

После резкого прекращения приема препарата уровень АД в течение нескольких дней возвращается к исходному значению. Синдром отмены не развивается.

Согласно данным сравнительных клинических исследований, гипотензивное действие телмисартана сопоставимо с таковым у препаратов других классов (например, атенолола, гидрохлоротиазида, эналаприла, лизиноприла, амлодипина). Вместе с тем, сухой кашель у больных, получавших телмисартан, возникал значительно реже, чем у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

У пациентов от 55 лет и старше с транзиторной ишемической атакой, инсультом, ишемической болезнью сердца (ИБС), поражениями периферических артерий и осложнениями сахарного диабета 2-го типа (такими как гипертрофия левого желудочка, микро- или макроальбуминурия, ретинопатия) в анамнезе, относящихся к группе риска возникновения сердечно-сосудистых осложнений, телмисартан оказывал действие, подобное таковому у рамиприла в отношении снижения первичной комбинированной конечной точки: госпитализация в связи с хронической сердечной недостаточностью, нефатальный инсульт, нефатальный инфаркт миокарда, сердечно-сосудистая смертность.

Телмисартан, аналогично рамиприлу, также продемонстрировал эффективность в отношении снижения частоты вторичных точек: инсульт без смертельного исхода, инфаркт миокарда без смертельного исхода, сердечно-сосудистая смертность.

Эффективность телмисартана в дозах менее 80 мг для снижения риска сердечно-сосудистой смертности не изучена.

В отличие от рамиприла, телмисартан реже вызывал такие побочные эффекты, как сухой кашель и ангионевротический отек. Однако на фоне его приема чаще возникала артериальная гипотензия.

Фармакокинетика

При пероральном применении препарат в желудочно-кишечном тракте всасывается быстро. Биодоступность телмисартана составляет примерно 50%. Одновременный прием пищи снижает показатель AUC (площади под фармакологической кривой) на 6–19% в зависимости от дозы (40–160 мг). Спустя 3 ч после применения препарата плазменная концентрация выравнивается вне зависимости от времени приема пищи.

Предполагается, что небольшое снижение AUC не может вызывать уменьшение терапевтического эффекта. Линейная зависимость плазменной концентрации телмисартана от принятой дозы отсутствует. При применении препарата в дозах более 40 мг AUC и особенно максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) увеличиваются непропорционально.

Телмисартан характеризуется высокой связью с белками плазмы (более 99,5%), преимущественно с альфа-1 кислым гликопротеином и альбумином. В равновесном состоянии среднее значение кажущегося объема распределения (Vd) составляет примерно 500 л.

Телмисартан метаболизируется посредством конъюгации с глюкуронидом. Конъюгат фармакологической активностью не обладает.

Препарату свойственна фармакокинетика биэкспоненциального распада с конечным периодом полувыведения (Т1/2) более 20 ч. AUC и особенно Cmax непропорционально увеличиваются с дозой. Данные, подтверждающие клиническую значимость накопления телмисартана при его приеме в терапевтических дозах, отсутствуют.

После перорального и внутривенного применения телмисартан выводится в основном через кишечник, преимущественно в неизменном виде. Почками выводится не более 1%.

Общий плазменный клиренс составляет примерно 1000 мл/мин, печеночный кровоток – порядка 1500 мл/мин.

Фармакокинетика в особых случаях:

  • пол: у женщин Cmax и AUC телмисартана выше, чем у мужчин, примерно в 3 и 2 раза соответственно, однако различия в эффективности препарата выявлены не были;
  • пожилой возраст: у пациентов в возрасте менее и более 65 лет фармакокинетика препарата значительно не отличается;
  • функция почек: пациентам с почечной недостаточностью, в т. ч. получающим гемодиализ, рекомендуется начинать лечение с более низкой дозы (20 мг), коррекция обычной терапевтической дозы не требуется. Телмисартан в высокой степени связывается с белками плазмы и не выводится при диализе;
  • функция печени: у пациентов с печеночной недостаточностью, согласно данным фармакокинетическим исследованиям, биодоступность телмисартана достигает практически 100%. Т1/2 не меняется.

Показания к применению

  • лечение артериальной гипертензии;
  • снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности при наличии их высокого риска у пациентов в возрасте от 55 лет.

Противопоказания

Абсолютные:

  • тяжелые функциональные нарушения печени (класс С по классификации Чайлда – Пью);
  • обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность;
  • лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • сочетанное назначение пациентам с диабетической нефропатией ингибиторов АПФ;
  • совместное применение у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренным/тяжелым нарушением функции почек алискирена или препаратов, его содержащих;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (таблетки Телмисартан следует применять с осторожностью):

  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • стеноз аортального и/или митрального клапана;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • гиперкалиемия;
  • гипонатриемия;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • состояние после трансплантации почки;
  • легкие и умеренные нарушения функции почек и/или печени;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие ограничения приема поваренной соли, предшествующей терапии диуретиками, диареи или рвоты;
  • принадлежность к негроидной расе.

Телмисартан, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Телмисартан следует принимать внутрь вне зависимости от времени приемов пищи.

При артериальной гипертензии начальная доза – 40 мг 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов достаточной является доза 20 мг (½ таблетки по 40 мг). Если необходимый терапевтический эффект не достигнут, повышают дозу до 80 мг 1 раз в сутки или в дополнение назначают тиазидный диуретик (например, гидрохлоротиазид). При повышении дозы важно учитывать, что максимальное антигипертензивное действие развивается в течение 4–8 недель после начала приема телмисартана.

Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Лечение проводят под контролем артериального давления и при необходимости снижают дозу гипотензивных препаратов.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и больным, получающим гемодиализ, лечение рекомендуется начинать с суточной дозы 20 мг.

Пациентам с легкими и умеренными функциональными нарушениями печени не следует превышать суточную дозу 40 мг.

Побочные действия

Частота побочных эффектов у телмисартана в целом сопоставима с таковой у плацебо (41,4% и 43,9% соответственно), она не зависит от дозы и не коррелирует с полом пациента, его возрастом и расовой принадлежностью.

Нижеописанные нежелательные реакции классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, неизвестная частота – имеющихся данных для оценки частоты недостаточно:

  • инфекции и инвазии: нечасто – инфекции мочевыводящих путей (в т. ч. цистит) и верхних дыхательных путей (включая синусит и фарингит); неизвестная частота – сепсис, вплоть до летального исхода;
  • нервная система и психика: нечасто – бессонница, синкопе (обморок), депрессия; редко – тревога;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – выраженное снижение артериального давления (наиболее часто возникает у пациентов с контролируемым АД при применении телмисартана с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности в дополнение к стандартному лечению), ортостатическая гипотензия, брадикардия; редко – тахикардия;
  • иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности; неизвестная частота – анафилактические реакции;
  • кровь и лимфатическая система: нечасто – анемия; редко – тромбоцитопения; неизвестная частота – эозинофилия;
  • питание и обмен веществ: нечасто – гиперкалиемия;
  • пищеварительная система: нечасто – метеоризм, боль в животе, рвота, диспепсия, диарея; редко – дисгевзия, сухость слизистой оболочки полости рта, дискомфорт, расстройство желудка;
  • дыхательная система: нечасто – одышка; очень редко – интерстициальная болезнь легких (отмечено в постмаркетинговом исследовании; причинно-следственная связь с применением телмисартана не установлена);
  • мочевыделительная система: нечасто – почечная недостаточность (в т. ч. острая);
  • гепатобилиарная система: редко – функциональное нарушение печени или заболевание печени (отмечено в постмаркетинговом исследовании, преимущественно у жителей Японии);
  • скелетно-мышечная система и соединительная ткань: нечасто – мышечные спазмы, боль в спине (например, ишиас), миалгия; редко – боль в конечностях, артралгия; неизвестная частота – боль в области сухожилий (тендинитоподобные симптомы);
  • органы зрения, слуха и равновесия: нечасто – вертиго; редко — нарушение зрения;
  • кожа, подкожная клетчатка: нечасто – кожный зуд, кожные высыпания, гипергидроз; редко – экзема, лекарственная сыпь, эритема, токсическая кожная сыпь, ангионевротический отек (в т. ч. с летальным исходом); неизвестная частота – крапивница;
  • лабораторные показатели: нечасто – увеличение в крови уровня креатинина; редко – гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), снижение гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, активности печеночных ферментов и креатинфосфокиназы в сыворотке крови;
  • прочие: нечасто – слабость, боль в груди; редко – гриппоподобное состояние.

Передозировка

Сообщений о случаях передозировки телмисартана нет. Предполагается выраженное снижение АД и развитие тахикардии, также возможно повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, головокружение, брадикардия, острая почечная недостаточность.

В случае приема чрезмерной дозы препарата пациенту следует обеспечить тщательное медицинское наблюдение, включающее контроль креатинина в плазме крови и содержания электролитов. Гемодиализ не эффективен. Лечение поддерживающее и симптоматическое. Терапевтические методы определяются в зависимости от времени, прошедшего с момента приема телмисартана, и степени тяжести симптоматики. Если с момента, когда пациент принял высокую дозу препарата, прошло немного времени, рекомендуется вызвать рвоту и/или промыть желудок и принять активированный уголь. В случае выраженного снижения АД пациента нужно уложить и приподнять ноги, также требуется восполнение объема циркулирующей крови и электролитов.

Особые указания

До назначения Телмисартана и регулярно во время его применения следует контролировать артериальное давление, уровень калия в сыворотке крови, функцию почек. Развитие транзиторной артериальной гипотензии не является противопоказанием к дальнейшему приему препарата при условии стабилизации АД. Если выраженная артериальная гипотензия развивается повторно, необходимо снизить дозу или прекратить терапию.

До назначения Телмисартана следует устранить дефицит жидкости и/или натрия, поскольку в этом случае высока вероятность развития симптоматической артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы препарата. Снижение ОЦК и содержания натрия часто отмечается вследствие диареи, рвоты или ограничения приема поваренной соли при диуретической терапии.

Лечение пациентов с нарушенной функцией почек и почечной недостаточностью должно сопровождаться мониторированием концентрации креатинина в сыворотке крови и содержания калия. Опыт лечения телмисартаном пациентов, перенесших трансплантацию почки, отсутствует.

Лекарственные средства, воздействующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), повышают риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки.

Следует избегать применения Телмисартана у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, непроходимостью желчных путей и холестазом, поскольку препарат выводится из организма преимущественно с желчью. У таких пациентов ожидается снижение печеночного клиренса препарата. При печеночных нарушениях легкой и умеренной степени тяжести требуется особая осторожность.

У предрасположенных пациентов вследствие ингибирования РААС, особенно в случае одновременного применения препаратов, также влияющих на эту систему, были отмечены такие побочные реакции как артериальная гипотензия, гиперкалиемия, обморок, нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность). Двойная блокада РААС (например, добавление к АРА II ингибитора АПФ) не рекомендуется больным с уже контролируемым артериальным давлением. Она возможна в исключительных случаях, при этом требуется усиленный контроль почечной функции, включающий периодическое определение уровня калия и креатинина в плазме крови.

Пациентам, у которых почечная функция и сосудистый тонус зависят в основном от активности РААС (например, больных с заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии, или хронической сердечной недостаточностью), применение препаратов, воздействующих на РААС, в т. ч. Телмисартана, ассоциировано с развитием таких осложнений как олигурия, гиперазотемия, острая артериальная гипотензия, в редких случаях – острая почечная недостаточность.

Гипотензивные средства, ингибирующие РААС, как правило, неэффективны у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, поэтому назначение им Телмисартана не рекомендуется.

Ингибиторы РААС способны вызывать гиперкалиемию, которая чревата летальным исходом у пациентов пожилого возраста, больных с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, сахарным диабетом, почечной недостаточностью или другими сопутствующими заболеваниями, а также у лиц, получающих лекарственные средства, которые могут повышать содержание калия. В связи с этим до назначения Телмисартана следует тщательно оценивать соотношение пользы и рисков.

Основными факторами риска, которые должны быть учтены, являются:

  • возраст старше 70 лет;
  • почечная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • интеркуррентные заболевания, особенно метаболический ацидоз, дегидратация, резкое ухудшение состояния почек (например, при инфекционном заболевании), нарушение почечной функции, острая сердечная недостаточность, синдром цитолиза (например, тяжелая травма, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз);
  • одновременное применение одного или более лекарственных средств, воздействующих на РААС, и/или повышение уровня калия в сыворотке крови. Вызывать гиперкалиемию могут калийсодержащие заменители соли, калийсберегающие диуретики, АРА II, ингибиторы АПФ, нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2), триметоприм, гепарин, иммунодепрессанты (такролимус, циклоспорин).

У пациентов из группы риска рекомендуется периодически проверять содержание калия в сыворотке крови.

При наличии дополнительных сердечно-сосудистых рисков (например, ишемической болезни сердца) у больных сахарным диабетом такие гипотензивные средства, как АРА II и ингибиторы АПФ, могут повышать риск внезапной сердечно-сосудистой смерти и фатального инфаркта миокарда. Следует учитывать, что ИБС может протекать бессимптомно, т. е. не быть диагностированной. В связи с этим при сахарном диабете до назначения Телмисартана требуется проведение соответствующих диагностических исследований, включающих пробу с физической нагрузкой.

Как и другие АРА II, телмисартан менее эффективно понижает АД у пациентов негроидной расы, чем у представителей других популяций. Вероятно, это обусловлено их большей предрасположенностью к снижению активности ренина.

Чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС и ишемической кардиомиопатией может приводить к инсульту или инфаркту миокарда.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Специальные клинические исследования по влиянию телмисартана на психомоторные функции человека не проводились. Учитывая вероятность развития некоторых побочных эффектов (таких как сонливость и головокружение), пациентам рекомендовано соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе со сложной техникой.

Применение при беременности и лактации

Опыта применения телмисартана у беременных женщин нет. Исследования на животных показали его репродуктивную токсичность. В связи с этим препарат противопоказан в период беременности. Если беременность наступила на фоне терапии, прием телмисартана следует немедленно прекратить и назначить альтернативное гипотензивное средство, относящееся к классам веществ, не обладающих эмбриотоксическим и тератогенным действием, если это необходимо.

Согласно данным клинических наблюдений, применяемые во II и III триместрах беременности антагонисты рецептора ангиотензина II оказывают токсическое действие, что проявляется маловодием, ухудшением почечной функции и задержкой окостенения черепа у плода, артериальной гипотензией, гиперкалиемией и почечной недостаточностью у новорожденного. При применении АРА II в период II триместра беременности рекомендуется проводить ультразвуковое исследование почек и черепа плода.

Новорожденные, чьи матери во время беременности принимали препарат АРА II, должны находиться под наблюдением на предмет развития артериальной гипотензии.

Неизвестно, выделяется ли телмисартан с грудным молоком. В исследованиях на животных было выявлено, что препарат проникает в молоко лактирующих самок. В связи с этим в период лактации противопоказано назначение телмисартана, или женщине может быть рекомендовано перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Телмисартан противопоказан детям и подросткам до 18 лет из-за отсутствия данных о его безопасности и эффективности у этой категории пациентов.

При нарушениях функции почек

Относительными противопоказаниями к назначению Телмисартана являются двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки и состояние после трансплантации почки.

Больным с легким и умеренным нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. В случае тяжелой почечной недостаточности рекомендуемая начальная суточная доза составляет 20 мг.

При нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при легких и умеренных нарушениях функции печени (класс А и В по классификации Чайлда – Пью), суточная доза не должна превышать 40 мг.

Противопоказан Телмисартан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлда – Пью).

Применение в пожилом возрасте

Для пациентов пожилого возраста не требуется изменять дозу препарата.

Лекарственное взаимодействие

  • прочие гипотензивные препараты: отмечается усиление антигипертензивного эффекта;
  • антидепрессанты, барбитураты, наркотические средства, этанол: возможно усиление ортостатической гипотензии;
  • кортикостероиды системного действия: ослабляется гипотензивное действие телмисартана;
  • препараты лития: возможно обратимое повышение плазменной концентрации лития и развитие его токсичности (необходимо тщательно контролировать содержание лития в крови);
  • рамиприл: повышаются в 2,5 раза показатели Cmax и АUC рамиприла и его метаболита рамиприлата, однако клиническое значение этого явления не установлено;
  • петлевые диуретики (например, фуросемид) и тиазидные диуретики (например, гидрохлоротиазид): при их применении в высоких дозах возможно развитие гиповолемии и артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном;
  • дигоксин: его максимальная концентрация повышается в среднем на 49%, минимальная концентрация – на 20% (требуется тщательно контролировать плазменный уровень дигоксина в начале лечения, в случае любого изменения дозы и в процессе отмены терапии; если необходимо – корректируют дозу);
  • препараты, способные вызывать гиперкалиемию, такие как калийсберегающие диуретики (эплеренон, спиронолактон, амилорид, триамтерен), калийсодержащие заменители соли, калийсодержащие пищевые добавки, АРА II, ингибиторы АПФ, нестероидные противовоспалительные средства (в т. ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), иммунодепрессанты (циклоспорин, такролимус), триметоприм, гепарин: возрастает риск развития гиперкалиемии (требуется соблюдение мер предосторожности и периодический контроль уровня калия в плазме крови);
  • нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в т. ч. ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота в суточных дозах от 3000 мг и неселективные НПВС: возможно ослабление гипотензивного действия телмисартана. В некоторых случаях при нарушении почечной функции (например, у пожилых пациентов или лиц с обезвоживанием) совместное применение АРА II и ингибиторов ЦОГ-2 может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности (обычно обратимой). Применение подобных комбинаций должно производиться с осторожностью, особенно у пожилых людей. Необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости и контролировать почечную функцию;
  • ингибиторы АПФ, алискирен: развивается двойная блокада РААС, что связано с повышенной частотой развития побочных эффектов, таких как гиперкалиемия, артериальная гипотензия, функциональное нарушение почек (вплоть до острой почечной недостаточности). Одновременное применение телмисартана и алискирена не рекомендуется всем пациентам, строго противопоказано больным с почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) и сахарным диабетом. Совместное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано при диабетической нефропатии.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Телмисартане

По мнению врачей, Телмисартан – эффективное гипотензивное средство. Его важным преимуществом является отсутствие влияния на частоту сердечных сокращений, что позволяет назначать препарат пациентам с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Пациенты также оставляют положительные отзывы о Телмисартане: средство нормализует АД, хорошо переносится, имеет доступную стоимость. Сообщений о побочных эффектах практически нет, в редких случаях упоминаются головокружение и нарушение зрения.

Цена на Телмисартан в аптеках

Цена на Телмисартан зависит от дозировки, количества таблеток в упаковке, аптечной сети и региона продаж. Примерная стоимость таблеток по 40 мг (14 шт. в упаковке) – 428 руб., по 80 мг (28 шт. в упаковке) – 310–325 руб.

ТЕЛМИСАРТАН 0,08 N28 ТАБЛ

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской.

Телмисартан — специфический антагонист рецептора ангиотензина II (АРА II) (тип AT1), обладает высоким сродством к подтипу АТ1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора.
Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина II.
Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2рецепторам и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается под действием телмисартана, не изучены. Телмисартанснижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не снижает активность ренина в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининазу II), который также катализирует деградацию брадикинина. Это позволяет избежать побочных эффектов, связанных с действием брадикинина (например, сухой кашель).
Артериальная гипертензия
Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует у пациентов гипертензивный эффект ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель регулярного применения телмисартана.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к исходным значениям без развития синдрома «отмены».
В сравнительных клинических исследованиях было показано, что антигипертензивное действие телмисартана сопоставимо с антигипертензивным действием препаратов других классов (амлодипином, атенололом, эналаприлом, гидрохлоротиазидом и лизиноприлом). Частота возникновения «сухого» кашля была значительно ниже у пациентов, получавших телмисартан, по сравнению с теми, кто получал ингибиторы АПФ.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
У пациентов в возрасте 55 лет и старше с ишемической болезнью сердца, инсультом, транзиторной ишемической атакой, поражением периферических артерий или с осложнениями сахарного диабета 2 типа (например, ретинопатией, гипертрофией левого желудочка, макро- или микроальбуминурией) в анамнезе, подверженных риску возникновения сердечно-сосудистых осложнений. Телмисартан оказывал действие, подобное эффекту рамиприла в снижении первичной комбинированной конечной точки: сердечно-сосудистая смертность, нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт или госпитализация в связи с хронической сердечной недостаточностью.
Телмисартан был также эффективен, как и рамиприл в отношении снижения частоты вторичных точек: сердечно-сосудистой смертности, инфаркта миокарда без смертельного исхода или инсульта без смертельного исхода.
Эффективность снижения риска сердечно-сосудистой смертности дозами телмисартана менее 80 мг не изучена.
Сухой кашель и ангионевротический отек реже были описаны на фоне приема телмисартана в отличие от рамиприла, при этом артериальная гипотензия чаще возникала на фоне приема телмисартана.
Пациенты детского и подросткового возраста
Безопасность и эффективность телмисартана у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Всасывание
После приёма внутрь телмисартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 50%. При приёме телмисартана одновременно с пищей снижение площади под кривой «концентрация — время» (AUC) для телмисартана варьирует от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Через 3 часа после приёма внутрь концентрация телмисартана в плазме крови выравнивается независимо от времени приёма пищи.
Линейность/нелинейность
Не предполагается, что небольшое уменьшение AUC может вызывать снижение терапевтической эффективности. Линейная зависимость между дозой и концентрацией препарата в плазме крови отсутствует. При дозах более 40 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) и, в меньшей степени. AUC увеличиваются непропорционально.
Распределение
Телмисартан активно связывается с белками плазмы крови (более чем на 99,5%), главным образом с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Среднее значение кажущегося объема распределения в равновесном состоянии составляет примерно 500 л.
Метаболизм
Телмисартан метаболизируется посредством конъюгации исходного вещества с глюкуронидом. Конъюгат не обладает фармакологической активностью.
Выведение
Телмисартан характеризуется фармакокинетикой биэкспоненциального распада с конечным периодом полувыведения более 20 часов. Сmах и, в меньшей степени, AUC увеличиваются с дозой непропорционально. Нет данных о том, что накопление телмисартана при приёме в рекомендуемых дозах имеет клиническую значимость.
После введения препарата внутрь (и внутривенно) телмисартан выводится практически только через кишечник, в основном в неизмененном виде. Общее количество, выводимое почками, составляет менее 1% от дозы. Общий плазменный клиренс высокий (порядка 1000 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Гендерные различия
Концентрации в плазме крови были выше у женщин по сравнению с мужчинами. Наблюдались отличия концентрации в плазме крови Сmах и AUC у женщин по сравнению с мужчинами, они были примерно в 3 и 2 раза выше, соответственно, однако соответствующего влияния на эффективность отмечено не было.
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста и пациентов моложе 65 лет не отличается.
Пациенты с почечной недостаточностью
Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендована более низкая начальная доза — 20 мг в сутки (см. раздел «Особые указания»). Телмисартан активно связывается с белками плазмы крови у пациентов с почечной недостаточностью и не выводится при диализе.
Пациенты с печёночной недостаточностью
Фармакокинетические исследования с участием пациентов с печёночной недостаточностью выявили повышение абсолютной биодоступности практически до 100%. Период полувыведения у пациентов с печёночной недостаточностью не меняется.

В целом, частота возникновения нежелательных явлений, отмеченная для телмисартана (41,4%), сопоставима с аналогичной для плацебо (43,9%). Частота возникновения нежелательных явлений не зависела от дозы и не коррелировала с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.
Неблагоприятные побочные реакции представлены в соответствии с частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000), неизвестной частоты (на основании имеющихся данных невозможно провести оценку).
Инфекции и инвазии: нечасто — инфекция верхних дыхательных путей, в том числе фарингит и синусит; инфекция мочевыводящих путей, в том числе цистит; неизвестной частоты: сепсис, в том числе с летальным исходом.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко — тромбоцитопения; неизвестной частоты — эозинофилия.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность; неизвестной частоты — анафилактические реакции.
Нарушения питания и обмена веществ: нечасто — гиперкалиемия.
Психические нарушения: нечасто — депрессия, бессонница; редко — тревога.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — синкопе.
Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: нечасто — вертиго.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — брадикардия, выраженное снижение артериального давления*, ортостатическая гипотензия; редко — тахикардия.
* Часто наблюдалось у пациентов с контролируемым артериальным давлением, которые получали лечение телмисартаном с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности в дополнение к стандартному лечению.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто -одышка; очень редко — интерстициальная болезнь легких (по результатам постмаркетингового применения; причинно-следственная связь не установлена).
Нарушения со стороны пищеварительной системы: нечасто — боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; редко — расстройство желудка, дискомфорт, сухость слизистой оболочки полости рта, дисгевзия.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: редко — нарушение функции печени/заболевание печени (по результатам постмаркетинговых наблюдений, в большинстве случаев нарушение функции печени/заболевания печени были выявлены у жителей Японии).
Нарушения со стороны кожи, подкожной клетчатки: нечасто — гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь; редко — эритема, ангионевротический отек (в т.ч. с летальным исходом), лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь, экзема; неизвестной частоты — крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — миалгия, боль в спине (например, ишиас), мышечные спазмы; редко — артралгия, боль в конечностях; неизвестной частоты — боль в области сухожилий (тендинитоподобные симптомы).
Нарушения со стороны мочевыделительной системы: нечасто — почечная недостаточность, в том числе острая почечная недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — боль в груди, астения (слабость); редко — гриппоподобное состояние.
Лабораторные показатели: нечасто — повышение концентрации креатинина в крови; редко — повышение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови; снижение гемоглобина; гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Перед началом и во время лечения препаратом Телмисартан необходим контроль артериального давления, функции почек, содержания калия в сыворотке крови. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего лечения препаратом Телмисартанпосле стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной артериальной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат. При наличии почечной недостаточности лечение проводят с осторожностью под контролем концентрации креатинина в сыворотке крови.
Печёночная недостаточность
Телмисартан не должен применяться у пациентов с холестазом, непроходимостью желчных путей или тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел «Противопоказания»), поскольку телмисартан, главным образом, выводится с желчью. Предполагается, что у таких пациентов снижен печеночный клиренс телмисартана. Телмисартандолжен применяться с особой осторожностью у пациентов с лёгкой или умеренной печёночной недостаточностью (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
Реноваскулярная гипертензия
При лечении лекарственными средствами, действующими на РААС, у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии и стенозом артерии единственной почки возрастает риск возникновения тяжёлой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.
Почечная недостаточность и трансплантация почки
При применении препарата Телмисартан у пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется периодический контроль содержания калия и концентрации креатинина в сыворотке крови. Клинический опыт применения препарата Телмисартан у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки, отсутствует.
Снижение объёма циркулирующей крови (ОЦК)
У пациентов со снижением ОЦК и/или содержания натрия вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приёма поваренной соли, диареи или рвоты может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первого приёма препарата Телмисартан. Дефицит жидкости и/или натрия должен быть устранен до начала приёма препарата Телмисартан.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Как последствия ингибирования РААС были отмечены: возникновение артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушение почечной функции (в том числе острая почечная недостаточность) у предрасположенных к этому пациентов, особенно при применении в комбинации с лекарственными средствами, также действующими на эту систему. Двойная блокада РААС, например, при добавлении ингибитора АПФ к АРА II, не рекомендуется для пациентов с уже контролируемым АД и должна ограничиваться отдельными случаями при усиленном контроле функции почек (в том числе периодический контроль содержания калия и концентрации креатинина в плазме крови).
Другие заболевания, характеризующиеся активацией РААС
У пациентов, сосудистый тонус и почечная функция которых зависят преимущественно от активности РААС (например, пациенты с хронической сердечной недостаточностью или болезнью почек, в том числе стенозом почечной артерии), применение лекарственных средств, действующих на эту систему, таких как телмисартан, было ассоциировано с возникновением острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии или редко — с острой почечной недостаточностью (см. раздел «Побочное действие»).
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не отвечают на лечениегипотензивными средствами, действие которых проявляется ингибированием РААС. В связи с этим применение препарата Телмисартан в этих случаях не рекомендуется.
Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП)
Как и в отношении других сосудорасширяющих средств, для пациентов с аортальным и митральным стенозом или ГОКМП показано соблюдение особых мер предосторожности.
Гиперкалиемия
Применение лекарственных средств, действующих на РААС, может вызывать гиперкалиемию.
Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с сахарным диабетом и также с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца (ИБС), пациентов, получающих сопутствующую терапию лекарственными средствами, которые могут вызывать повышение содержания калия, и/или пациентов с сопутствующим заболеванием, гиперкалиемия может привести к летальному исходу. Перед рассмотрением возможности сопутствующего применения лекарственных средств, действующих на РААС, необходимо оценить соотношение «польза-риск».
Основными факторами риска, которые следует учитывать, являются:
— Сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст (пациенты старше 70 лет).
— Комбинация с одним или более лекарственным средством, действующим на РААС и/или повышение содержания калия в сыворотке крови. Лекарственными средствами или терапевтическими классами лекарственных средств, которые могут вызывать гиперкалиемию, являются заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, АРА II, НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм.
— Интеркуррентные заболевания, в особенности дегидратация, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, нарушение почечной функции, резкое ухудшение состояния почек (например, инфекционные заболевания), синдром цитолиза (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, тяжёлая травма).
Для пациентов группы риска рекомендован регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
У пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском, например, у пациентов с сахарным диабетом и ИБС в случае применения гипотензивных средств, таких как АРА II или ингибиторы АПФ, может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти.
У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно, и поэтому может быть не диагностирована. У пациентов с сахарным диабетом перед началом применения препарата Телмисартан для выявления и лечения ИБС следует проводить соответствующие диагностические исследования, в том числе пробу с физической нагрузкой.
В качестве альтернативы препарат Телмисартан может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые дополнительно оказывают антигипертензивный эффект.
Расовые отличия
Как отмечено для ингибиторов АПФ, телмисартан и другие АРА II, по-видимому, менее эффективно снижают АД у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас, возможно, вследствие большей предрасположенности к снижению активности ренина в популяции пациентов негроидной расы, пациентов с сахарным диабетом и также с артериальной гипертензией и ИБС.
Прочее
Как и при применении других гипотензивных средств, чрезмерное снижение уровня артериального давления у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемической болезнью сердца может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
Специальных исследований влияния препарата на способность управления автотранспортом и на работу с техникой не проводилось. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, а также при работе с техникой (риск развития головокружения и сонливости).

— Артериальная гипертензия;
— снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

— Повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным компонентам препарата;
— беременность и период грудного вскармливания;
— обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
— тяжёлые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
— одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренным или тяжелым нарушением функции ночек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела);
— одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента у пациентов с диабетической нефропатией;
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, легкие и умеренные нарушения функции почек и/или печени, состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует); снижение объёма циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приёма поваренной соли, диареи или рвоты; гипонатриемия, гиперкалиемия, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), первичный гиперальдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены), применение у пациентов негроидной расы.
Беременность и лактация:
Применение препарата Телмисартан при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Беременность
В настоящее время достоверная информация по безопасности применения телмисартана у беременных женщин отсутствует. В исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность препарата.
При подтверждении факта беременности применение препарата Телмисартан следует немедленно прекратить. При необходимости должна быть назначена альтернативная гипотензивная терапия (другие классы гипотензивных препаратов, которые разрешены к применению при беременности).
Как показали результаты клинических наблюдений, применение АРАII в ходе второго и третьего триместров беременности оказывает токсическое действие на плод (ухудшение почечной функции, олигогидрамнион, задержка окостенения черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия и гиперкалиемия). При применении АРАII в течение второго триместра беременности рекомендовано ультразвуковое исследование почек и черепа плода.
Новорожденные, чьи матери принимали препарат АРА II во время беременности, должны находиться под наблюдением, так как возможно развитие артериальной гипотензии у новорожденного.
Период грудного вскармливания
Отсутствуют сведения о том, выделяется ли телмисартан в грудное молоко. Исследования на животных свидетельствуют о проникновении телмисартана в молоко лактирующих животных.
Применение препарата Телмисартан противопоказано в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата Телмисартан в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Результаты клинических исследований показали, что двойная блокада РААС вследствие комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением только одного лекарственного средства, действующего на РААС.
Сопутствующее применение телмисартана с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется другим пациентам.
Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией (см. раздел «Противопоказания»).
Препараты, способные вызвать гиперкалиемию
Как и другие лекарственные средства, действующие на РААС, телмисартан может провоцировать риск развития гиперкалиемии. Риск может быть увеличен в случае одновременного применения с другими лекарственными средствами, которые могут вызывать гиперкалиемию (заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики (спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), ингибиторы АПФ, АРА II, НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм). Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении и периодически контролировать содержание калия в плазме крови при одновременном применении.
Дигоксин
При совместном применении телмисартана с дигоксином было отмечено среднее повышение Сmах дигоксина в плазме крови на 49% и минимальной концентрации на 20%. В начале лечения, при подборе дозы и прекращении лечения телмисартаном следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови для поддержания ее в рамках терапевтического диапазона.
Калийсберегающие диуретики или калийсодержащие пищевые добавки
АРА II, такие как телмисартан, снижают вызываемую диуретиком потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калийсодержащие пищевые добавки или заменители соли могут привести к значимому повышению содержания калия в плазме крови. Если сопутствующее применение показано, поскольку имеется документально подтвержденная гипокалиемия, их следует применять с осторожностью и на фоне регулярного контроля содержания калия в плазме крови.
Препараты лития
При совместном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II, включая телмисартан, возникало обратимое повышение концентраций лития в плазме крови и его токсическое действие. При необходимости применения данной комбинации препаратов рекомендуется тщательно контролировать концентрации лития в плазме крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Лечение нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту в дозах 3 г в сутки и более, ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и неселективные НПВП, могут ослаблять антигипертензивное действие АРА II (посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов). У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, у пациентов с обезвоживанием, пожилых пациентов с нарушением функции почек) совместное применение АРА II и препаратов, угнетающих ЦОГ-2, может приводить к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой. Поэтому совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Следует обеспечить надлежащее поступление жидкости, кроме того, в начале совместного применения и периодически в дальнейшем следует контролировать показатели функции почек.
Диуретики (тиазидные или «петлевые»)
Предыдущее лечение высокими дозами диуретиков, такими как фуросемид («петлевой» диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к гиповолемии и риску развития артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном.
Рамиприл
При одновременном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось увеличение показателей АUC0-24 и Сmах рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.
Прочие гипотензивные препараты
Телмисартан может увеличивать антигипертензивный эффект других гипотензивных лекарственных средств.
На основании фармакологических свойств баклофена и амифостина можно предположить, что они будут усиливать терапевтический эффект всех гипотензивных средств, включая телмисартан. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усиливаться на фоне приема алкоголя, барбитуратов, наркотических средств или антидепрессантов.
Кортикостероиды (для системного применения)
Глюкокортикостероиды ослабляют антигипертензивное действие телмисартана.

Инструкция по применению препарата Телмисартан от повышенного давления и гипертонии

Таблетки от давления Телмисартан относятся к группе небифениловых производных тетразола. Применяются для лечения пациентов, которые, помимо гипертонии, страдают другими патологиями сердечно-сосудистой, центральной нервной, эндокринной системы. Препарат Телмисартан нормализует показатели кровяного давления, сердечный ритм и частоту пульса, положительно сказывается на общем состоянии больного.

Состав, форма выпуска и дозировки

Лекарство от давления Телмисартан выпускается в форме таблеток. Основное действующее вещество препарата — телмисартан. В аптеках можно приобрести препарат, в котором дозировка активного компонента составляет 40 мг или 80 мг.

Таблетки Телмисартан содержат в своем составе вспомогательные ингредиенты:

  • Тальк;
  • Повидон;
  • Магния стеарат;
  • Маннитол;
  • Натрия гидроксид;
  • Меглюмин.

Препарат продается в банках, содержащих от 10 до 98 таблеток.

Упаковка таблеток Телмисартан

Фармакодинамика: влияние препарата на давление

Телмисартан обладает выраженным гипотензивным действием. Является антагонистом ангиотензиновых рецепторов. Понижает показатели альдостерона в биологических жидкостях, не оказывая при этом подавляющего воздействия на продуцирование ренина.

Препарат начинает действовать спустя 3 часа с момента приема таблеток. Терапевтический эффект сберегается на протяжении 2 суток.

У пациентов, страдающих гипертонической болезнью, артериальной гипертензией таблетки способствуют снижению показателей кровяного давления (как верхнего, так и нижнего), не оказывая отрицательного влияния на частоту пульса и сердечный ритм.

При завершении терапевтического курса синдрома отмены не наблюдается. Постепенно артериальное давление возвращается к привычным, стабильным показателям.

Одним из преимуществ данного препарата от давления является тот факт, что Телмисартан не ингибирует специфического фермента, способствующего разрушению брадикардина. Благодаря этой особенности данного медикамента удается избежать целого ряда нежелательных реакций.

Телмисартан начинает действовать быстро и долго сохраняет свою эффективность

Фармакокинетика Телмисартана

Действующие вещества препарата от давления Телмисартан быстро всасываются, попадая в область желудочно-кишечного тракта. Показатели биологической доступности медикамента составляют около 50% и в отличии от других препаратов от давления, прием пищи, не оказывает влияния на данный фактор.

Основное действующее вещество Телмисартан более чем на 99% связываются с плазменными белками. Период полураспада составляет около 20 часов. Большая часть препарата выводится из организма через кишечник и около при помощи почечного аппарата (около 2%).

Показания

Применение таблеток Телмисартан показано пациентам в следующих случаях:

  • Артериальная гипертензия, протекающая в хронической форме;
  • Сердечно-сосудистые патологии с сопутствующим повышением артериального давления;
  • Нарушение процессов кровообращения и микроциркуляции;
  • Сахарный диабет второго типа, протекающий с сопутствующими осложнениями.

Препарат Телмисартан назначается в профилактических целях пациентам, страдающим заболеваниями периферических артерий, коронарной болезнью сердца, перенесшим инфаркты и инсульты, а также лицам возрастной категории старше 55 лет с повышенными рисками развития сердечно-сосудистых патологий.

Телмисартан назначается при сердечно-сосудистых заболеваниях, сопровождающихся повышением давления

Препарат Телмисартан при давлении имеет следующие клинические противопоказания:

  • Гепатопатологии, протекающие в тяжелой форме;
  • Возрастная категория пациента младше 18 лет;
  • Индивидуальная непереносимость и гиперчувствительность к действующим веществам, входящим в состав таблеток;
  • Обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
  • Тяжелая форма печеночной недостаточности;
  • Лечение препаратами с содержанием алискирена (для больных с нарушением почечных функций или диагностированным сахарным диабетом).

С особенной осторожностью данные таблетки от давления назначают пациентам, страдающим хронической формой сердечной недостаточности, стенозом почечных артерий, гипокалиемией, стенозом митрального или же аортального сердечного клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Относительными противопоказаниями к применению препарата Телмисартан считается необходимость в проведении процедуры гемодиализа, а также перенесенная ранее операция по пересадке почки.

В подобных ситуациях таблетки назначаются лишь в исключительных случаях, когда потенциальная польза превышает возможные риски. Терапевтический курс проводится под постоянным, строгим врачебным контролем!

Беременность и грудное вскармливание

Беременность и грудное кормление являются абсолютными противопоказаниями к применению препарата от давления Телмисартан. Особенную опасность представляют данные таблетки во время первого триместра беременности.

Беременность и кормление грудью являются абсолютными противопоказаниями к приему Телмисартана

Однако и на более поздних сроках будущим мамам назначаются другие, более мягкие и безопасные препараты от давления. Обусловлено это тем, что Телмисартан токсичен и грозит следующими последствиями для ребенка:

  • Гипотензия (пониженные показатели кровяного давления);
  • Гиперкалиемия;
  • Нарушение почечных функций;
  • Замедленная черепная оссификация;
  • Олигогидроамнион.

Отказаться от применения данного препарата следует женщинам при планировании зачатия. В том случае, если беременность была обнаружена во время терапии таблетками Телмисартан, будущей маме необходимо пройти медицинское обследование и ультразвуковое исследование, позволяющее оценить состояние черепа и почечного аппарата плода.

Во время грудного кормления также запрещено использовать Телмисартан. При лактации следует либо временно отменить прием данного препарата, либо же перевести малыша на искусственное вскармливание.

Инструкция по применению

Инструкция по применению Телмисартана рекомендует принимать таблетки целиком (не измельчая и не разжевывая), запивая достаточным количеством воды. Применение данного препарата не связано с приемом пищи.

Для снижения артериального давления терапевтический курс начинают с дозировки, составляющей по 1 таблетке на протяжении суток. При отсутствии должного лечебного эффекта суточная доза препарата может быть увеличена до 80 мг (2 таблетки).

Следует отметить, что препарат Телмисартан обладает накопительным действием, поэтому выраженный гипотензивный эффект проявляется спустя 1-2 месяцев терапевтического курса.

При необходимости быстро понизить резко подскочившее артериальное давление рекомендуется одноразово принять 2 таблетки препарата (в дозировке 80 мг).

Телмисартан принимают целиком, не разжевывая

Побочные эффекты

Во время лечебного курса могут проявиться следующие побочные действия Телмисартана:

  • Депрессивные состояния;
  • Нарушение зрительной функции;
  • Бессонница;
  • Обморочные состояния;
  • Замедленное сердцебиение (брадикардия);
  • Сильное снижение показателей кровяного давления (вплоть до гипотонического криза);
  • Вертиго;
  • Психоэмоциональная нестабильность, беспричинная тревожность и раздражительность;
  • Отдышка;
  • Кашлевой синдром;
  • Повышенная утомляемость;
  • Вялость, апатия, снижение работоспособности;
  • Тахикардия;
  • Метеоризм, вздутие живота;
  • Тошнота и приступы рвоты;
  • Диспепсия;
  • Нарушение функционирования желудочно-кишечного тракта;
  • Кожный зуд;
  • Экзема;
  • Проявление реакций аллергического характера;
  • Мускульные спазмы;
  • Чрезмерно интенсивное потоотделение;
  • Мышечные боли;
  • Нарушение почечных функций;
  • Болезненные ощущения, локализованные в области спины, нижних конечностей или грудной клетки;
  • Тромбоцитопения (снижение показателей свертываемости крови).

В большинстве случаев препарат Телмисартан переносится достаточно хорошо и перечисленные выше побочные эффекты возникают при наличии у пациента противопоказаний к применению данных таблеток или же превышении рекомендованной дозировки.

Передозировка проявляется сильным снижением показателей артериального давления и нарушениями в работе сердечно-сосудистой системы. Лечение носит симптоматический характер и не требует проведения процедуры гемодиализа.

Передозировка может вызвать резкое падение давления

Телмисартан обладает ярко выраженной способностью усиливать гипотензивное действие других препаратов, что следует учитывать при проведении комплексной терапии.

Комбинация данных таблеток от давления с иными медикаментами проявляется следующим образом:

  • Блокаторы РААС — ярко выраженный синергетический эффект;
  • Препараты, содержанием лития в составе — усиление токсического воздействия на организм;
  • Нестероидные противовоспалительные препараты — возможно развитие почечной недостаточности у пациентов, страдающим обезвоживанием организма.

Сочетание таблеток Телмисартан с диуретиками, калийсберегающими препаратами, ингибиторами АПФ в значительной степени повышает вероятность развития гиперкалиемии.

С особенной осторожностью лечение препаратом Телмисартан должно приводиться у пациентов с нарушением почечных функций. Терапия должна проходить под строгим врачебным контролем с обязательным мониторингом состояния почечного аппарата.

Часто таблетки Телмисартан назначают в комплексе с диуретиками, что позволяет усилить гипотензивный эффект. В данном случае, а также при проведении предварительной бессолевой диеты, дефиците жидкости в организме, возникшем на фоне диареи или же рвоты, существует вероятность развития симптоматической артериальной гипотонии (чрезмерного понижения кровяного давления), которая проходит сама собой и не требует специального лечения.

У пациентов с диагностированным сахарным диабетом терапия препаратом Телмисартан повышает риски проявления сердечно-сосудистых патологий, поэтому важно предварительно провести обследование больного на предмет исключения кардиологических заболеваний.

Цена и аналоги препарата

Средняя стоимость препарата Телмисартан составляет от 500 до 3 000 рублей в зависимости от количества таблеток в упаковке и дозировки активно действующего вещества.

На фармацевтическом рынке можно приобрести следующие аналоги препарата Телмисартан:

  • Тезео;
  • Телмиста;
  • Прайтор;
  • Твинста;
  • Миокардис.

Телмисартан снижает давление, нормализует частоту сердечных сокращений и улучшает состояние пациентов, больных гипертонией. Для достижения положительных результатов лечения, принимать препарат следует только по назначению врача, строго соблюдая инструкцию!

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Телсартан®

Телмисартан

Таблетки 40 мг, 80 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – телмисартан 40 или 80 мг соответственно,

вспомогательные вещества: меглумин, натрия гидроксид, повидон (PVP К 30), маннитол, магния стеарат, вода

Описание

Таблетки 40 мг – таблетки от белого до серовато — белого цвета, капсуловидной формы с гравировкой «Т» и «L» и риской на одной стороне и «40» на другой стороне

Таблетки 80 мг – таблетки от белого до серовато — белого цвета, капсуловидной формы с гравировкой «Т» и «L» и риской на одной стороне и «80» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан.

Код АТХ C09CA07

Фармакокинетика

Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %.

При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта.

Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

Связь с белками плазмы более 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л.

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования исходного вещества с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена.

Телмисартан обладает биэкспоненциальным характером фармакокинетики с терминальным периодом полувыведения >20 часов. Cmax и – в меньшей степени – AUC увеличиваются непропорционально с дозой. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена.

После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 2 % от дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 900 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не изменяется.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, наблюдаются меньшие концентрации в плазме. У лиц с почечной недостаточностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не выводится при диализе. При почечной недостаточности период полувыведения не изменяется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100 %. Период полувыведения при печеночной недостаточности не изменяется.

Дети

Фармакокинетика двух введений телмисартана оценивалась у пациентов с гипертензией (n = 57) в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозах 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение четырехнедельного периода лечения. Результаты исследования подтвердили, что показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте младше 12 лет соответствуют таковым у взрослых и, в частности, был подтвержден нелинейный характер Cmax.

Фармакодинамика

Телсартан® является эффективным и специфическим (селективным) антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Телмисартан с очень высокой афинностью вытесняет ангиотензин II из мест его связывания в рецепторах субтипа AT1, которые отвечают за известное действие ангиотензина II. Телмисартан не обладает действием агониста в отношении AT1 рецептора. Телмисартан селективно связывается с AT1-рецепторами. Связь носит длительный характер. Телмисартан не проявляет афинности к другим рецепторам, в том числе к AT2 рецептору и другим, менее изученным AT рецепторам.

Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены.

Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме, не блокирует ренин в плазме человека и ионные каналы.

Телмисартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (киназа II), который разрушает брадикинин. Поэтому нет усиления побочных эффектов, связанных с действием брадикинина.

У человека доза телмисартана 80 мг почти полностью ингибирует вызванное ангиотензином II повышение артериального давления (АД). Ингибиторный эффект поддерживается в течение более 24 часов и еще определяется через 48 часов.

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии

После приема первой дозы телмисартана АД снижается через 3 часа. Максимальное снижение АД постепенно достигается через 4 недели после начала лечения и поддерживается в течение длительного лечения.

Гипотензивное действие продолжается в течение 24 часов после приема препарата, включая 4 часа перед приемом очередной дозы, что подтверждают амбулаторные измерения АД, а также устойчивые (выше 80 %) соотношения минимальной и максимальной концентраций препарата после приема 40 и 80 мг препарата Телсартан® в контролируемых клинических испытаниях.

У пациентов с гипертензией Телсартан® снижает как систолическое, так и диастолическое давление без изменения частоты сердечных сокращений.

Антигипертензивное действие телмисартана сравнивалось с представителями других классов гипотензивных препаратов, такими как: амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид, лозартан, лизиноприл, рамиприл и валсартан.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к значениям до лечения в течение нескольких дней без признаков быстрого возобновления артериальной гипертензии (нет синдрома «рикошета»).

В клинических исследованиях показано, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка и индекса массы левого желудочка у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

У пациентов с гипертензией и диабетической нефропатией при лечении препаратом Телсартан® наблюдается статистически значимое снижение протеинурии (включая микроальбуминурию и макроальбуминурию).

В многоцентровых международных клинических исследованиях было доказано, что случаев сухого кашля у пациентов, принимавших телмисартан, было значительно меньше, чем у пациентов, получавших ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ).

Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

У пациентов 55 лет и старше с наличием в анамнезе ИБС, инсульта, заболеваний периферических сосудов или сахарного диабета с поражением органов-мишеней (ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро и микроальбуминурия) применение препарата Телсартан® позволяет уменьшить частоту инфарктов миокарда, инсультов, госпитализаций по поводу застойной сердечной недостаточности и снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний.

Дети

Антигипертензивный эффект телмисартана оценивался у пациентов с гипертензией в возрасте от 6 до 18 лет (n = 76) после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг (пролечено n = 30) или 2 мг/кг (пролечено n = 31) за четырехнедельный период лечения.

Систолическое артериальное давление (САД) в среднем снизилось от исходного значения на 8.5 мм.рт.ст и 3.6 мм.рт.ст. в группах телмисартана 2 мг /кг и 1 мг/кг соответственно. Диастолическое артериальное давление (ДАД) в среднем снизилось от исходного значения на 4.5 мм.рт.ст. и 4.8 мм.рт.ст. в группах телмисартана 1 мг/кг и 2 мг/кг соответственно.

Изменения носили дозозависимый характер.

Профиль безопасности был сопоставим с таковым у взрослых пациентов.

  • лечение эссенциальной артериальной гипертензии

  • профилактика (снижение) сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов старше 55 лет с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний

Таблетки телмисартан предназначены для ежедневного перорального приема и принимаются с жидкостью, с или без еды.

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии

Рекомендованная доза для взрослых составляет 40 мг один раз в день.

В случаях, когда желаемое АД не достигается, доза препарата Телсартан® может быть увеличена до максимальной 80 мг один раз в день.

При увеличении дозы следует принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение четырех-восьми недель после начала лечения.

Телсартан® можно использовать в комбинации с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, который в сочетании с телмисартаном оказывает дополнительный гипотензивный эффект.

У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сутки (две таблетки препарата Телсартан® 80 мг) и в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5-25 мг/сутки хорошо переносилась и была эффективной.

Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в день.

Не выяснено, являются ли дозы ниже 80 мг эффективными для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

На начальном этапе применения препарата Телсартан® для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуется контроль артериального давления (АД), а также может понадобиться коррекциям АД лекарственными средствами, снижающими АД.

Телсартан® можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Почечная недостаточность

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Имеется ограниченный опыт лечения пациентов с серьезной почечной недостаточностью и гемодиализом. Для таких пациентов рекомендуется начать с более низкой дозы 20 мг. Телсартан® не удаляется из крови при гемофильтрации.

Печеночная недостаточность

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг однократно в день.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется.

В плацебо-контролируемых испытаниях на пациентах с артериальной гипертензией суммарное количество побочных действий, о которых сообщается при приеме телмисартана (41,4 %), обычно сопоставимо с количеством побочных действий, возникающих при приеме плацебо (43,9 %). Это количество побочных действий не было дозозависимым, не было связано с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.

Профиль безопасности телмисартана у пациентов, принимавших препарат для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и смертности, соответствовал профилю безопасности для пациентов с артериальной гипертензией.

Перечисленные ниже побочные действия были получены в результате контролируемых клинических испытаний, в которых участвовали пациенты с гипертензией, а также из постмаркетинговых исследований. Кроме того, включены серьезные побочные действия и побочные действия, которые привели к прекращению приема препарата, о которых сообщалось в трех клинических длительных испытаниях, проводившихся с участием 21 642 пациентов, принимавших телмисартан для предотвращения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности в течение шести лет.

Инфекции и инвазии:

Нечасто:

— инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит), инфекции верхних дыхательных путей

Редко:

— сепсис (включая случаи с летальным исходом)

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы:

Нечасто:

— анемия

Редко:

— эозинофилия, тромбоцитопения

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко:

— гиперчувствительность, анафилактические реакции

Нарушения метаболизма:

Нечасто:

— гиперкалиемия

Редко:

— гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом)

Психические нарушения:

Нечасто:

— бессонница, депрессия,

Редко:

— чувство беспокойства

Нарушения со стороны центральной нервной системы:

Нечасто:

— синкопа (обморок)

Нарушения со стороны органов зрения:

Редко:

— зрительные расстройства

Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата

Нечасто:

— головокружение

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто:

— брадикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия

Редко:

— тахикардия

Нарушения со стороны органов дыхания:

Нечасто:

— одышка

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто:

— боль в животе, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея

Редко:

— сухость во рту, дискомфорт в области желудка

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко:

— нарушение функции печени/печеночные расстройства

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто:

— кожный зуд, гипергидроз, сыпь

Редко:

— ангиоэдема (вплоть до летальных исходов), экзема, эритема, крапивница, медикаментозная сыпь, токсическая сыпь

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

Нечасто:

— боль в спине, миалгия, боль в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы)

Редко:

— артралгия, боль в нижних конечностях, спазмы мышц (судороги икроножных мышц)

Общие расстройства:

Нечасто:

— боль в грудной клетке, астения (слабость)

Редко:

— гриппоподобный синдром

Изменения лабораторных показателей:

Нечасто:

— повышение креатинина в крови

Редко:

— снижение уровня гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови

  • повышенная чувствительность к телмисартану или к любому из компонентов препарата

  • обструктивные заболевания желчных путей

  • тяжелая печеночная недостаточность

  • совместный прием телмисартана с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/ 1,73 м2)

  • редкая наследственная непереносимость фруктозы

  • беременность и период лактации

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Препарат Телсартан может увеличить гипотензивный эффект других антигипертензивных веществ. Другие клинически значимые взаимодействия не выявлены.

Совместное использование телмисартана с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. При одновременном применении с дигоксином наблюдалось повышение средней минимальной концентрации дигоксина в плазме крови на 20 % (в единичном случае на 39 %), поэтому необходимо проводить мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.

При одновременном использовании телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Cmax рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.

Сообщалось об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке и токсичности при совместном использовании лития с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартан. В данном случае рекомендуется проводить мониторинг уровня лития в плазме крови, а пациенты должны находиться под строгим наблюдением врача.

Одновременное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы циклооксигеназы-2 и неселективные НПВП, связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием.

Препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут обладать синергическим действием. Пациентам, получающим одновременно НПВП и телмисартан, в начале лечения следует адекватно восполнять потерю воды и контролировать функцию почек.

Сообщалось о некотором снижении антигипертензивного эффекта телмисартана при одновременном применении с НПВП.

Одновременное лечение телмисартана с кортикостероидными препаратами уменьшается противогипертонический эффект

Реноваскулярная гипертензия

Имеется повышенный риск развития тяжелой гипотензии у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, которые получают лечение лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушения функции почек и состояния после пересадки почки

При использовании телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется периодическое наблюдение за уровнем калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт использования телмисартана у пациентов с недавней трансплантацией почки отсутствует.

Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК)

Симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы, может наблюдаться у пациентов со снижением ОЦК и/или гипонатриемией вследствие массивной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диареи или рвоты. Такие состояния, особенно снижение ОЦК и/или снижение натрия, следует откорректировать до назначения телмисартана.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы:

Известны случаи изменения функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) как результат ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, зарегистрированные у восприимчивых людей, особенно при комбинации лекарственных препаратов, влияющих на эту систему. Поэтому применение двойной блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, при добавлении ингибитора АПФ или прямого ингибитора ренина алискирена к антагонисту рецепторов ангиотензина II) следует ограничить индивидуальными случаями и проводить при тщательном мониторинге функции почек.

Другие состояния, связанные со стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или сопутствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими лекарствами, влияющими на эту систему, связывали с острой гипотензией, гиперазотемией, олигурией или, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью.

Первичный альдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на лечение антигипертензивными лекарствами, действующими путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому использование телмисартана у этой группы пациентов не рекомендуется.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при использовании других сосудорасширяющих лекарств, у пациентов, страдающих аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, следует соблюдать особую осторожность при назначении телмисартана.

Гиперкалиемия

Во время лечения лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может наблюдаться гиперкалиемия, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности. У пациентов этой группы риска рекомендуется контролировать уровень калия.

Комбинированное использование калий-сберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий или другие лекарства, которые могут увеличить уровень калия (гепарин и т.д.), может привести к повышению уровня калия в сыворотке, поэтому их следует использовать с телмисартаном осторожно.

Нарушения функции печени

Телмисартан выводится в основном с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью возможно замедление выведения препарата из организма. Телмисартан у этих пациентов следует использовать с осторожностью.

Сорбитол

Телмисартан содержит 338 мг сорбитола в максимальной рекомендованной суточной дозе 80 мг. Пациентам с редким наследственным заболеванием непереносимости фруктозы не следует использовать данное лекарственное средство.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом с сопутствующей ишемической болезнью сердца (ИБС) риск развития фатального инфаркта миокарда и неожиданной смерти вследствие сердечно-сосудистых заболеваний может повышаться при лечении лекарственными средствами, снижающими артериальное давление (напр. блокаторы рецепторов ангиотензина или ингибиторы АПФ). У пациентов с сахарным диабетом ИБС может быть бессимптомной и поэтому недиагностированной. Пациенты с сахарным диабетом должны проходить надлежащее диагностическое обследование (напр. электрокардиограмма с физической нагрузкой), чтобы установить и назначить соответствующее лечение ИБС перед началом приема телмисартана.

Как и ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов, включая телмисартан, обладают меньшей эффективностью снижения АД у чернокожих пациентов, чем у нечернокожих вследствие значительного преобладания состояний низкого ренина у чернокожих пациентов с артериальной гипертензией.

Как и другие антигипертензивные вещества, блокаторы ангиотензиновых рецепторов могут вызвать чрезмерное снижение давления крови у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием, что может привести к и инфаркту миокарда или инсульту.

Сорбитол

В составе препарата телмисартан содержится сорбитол (E420). Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не должны принимать телмисартан.

Этнические различия:

В соответствии с наблюдениями по ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента, телмисартан и другие антагонисты рецептора ангиотензина II очевидно менее эффективны для понижения кровяного давления людей с черной кожей, чем у иных рас, возможно в связи с более широким распространением низкорениновых состояний у людей с черной кожей, имеющих повышенное артериальное давление.

Беременность

Не рекомендуется прием антагонистов ангиотензин-II-рецепторов в период беременности. Пациенты, принимающие антагонисты ангиотензин-II-рецепторов и планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную терапию антигипертензивными препаратами с известным профилем безопасности при использовании во время беременности.

В случае установления беременности лечение антагонистами ангиотензин-II-рецепторов должно быть немедленно прекращено и должна быть начата соответствующая альтернативная терапия.

Доклинические исследования с телмисартаном не подтверждают тератогенного эффекта, но свидетельствуют о фетотоксичности.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II противопоказаны во время второго и третьего триместров беременности, так как в эти периоды беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II является фетотоксичным (ухудшение работы почек, олигогидрамнион, замедление окостенения черепа), а также токсичным для новорожденных (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Если антагонисты рецепторов ангиотензина II принимались во время второго триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа. Новорожденные, чьи матери принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении гипотонии.

Период лактации

Телмисартан противопоказан в период лактации, так как неизвестно выделяется ли он с грудным молоком. Доклинические исследования показали выделение телмисартана с грудным молоком.

Фертильность

Исследования по воздействию препарата на фертильность человека не проводились. В доклинических исследованиях не обнаружено воздействия телмисартана на фертильность обоих полов.

Другое:

Как и при приеме антигипертензивных средств чрезмерное пониженое кровяного давления у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Данные по передозировке у людей весьма ограничены.

Симптомы: наиболее вероятными признаками передозировки могут быть гипотензия и тахикардия, развитие брадикардии также не исключается.

Лечение: рекомендуемое лечение – симптоматическое. Телмисартан не удаляется из крови гемодиализом.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток упаковывают в ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 1 (2 или 3) ячейковой упаковки из фольги алюминиевой вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

В сухом, защищенном от свете месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

«Д-р Редди’с Лабораторис Лтд», Индия

Владелец регистрационного удостоверения

«Д-р Редди’с Лабораторис Лтд», Индия

«Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» в Республике Казахстан, 050057 г. Алматы, ул. 22 линия, 45,

абонентский ящик 7, тел: 87017633805, факс: 8(727)3941294

Телсартан

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Особенности применения
  • Применение в период беременности или кормления грудью
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Способ применения и дозы
  • Дети
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель

Состав

действующее вещество: telmisartan;

1 таблетка содержит тельмизартана 40 мг или 80 мг

Вспомогательные вещества: меглюмин, натрия гидроксид, повидон, полисорбат 80, манит (Е 421), магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки от белого до почти белого цвета, без оболочки, капсулоподобной формы, с отпечатками «T» и «L» по обе стороны от линии разлома на одной стороне и оттиском «40» (для таблеток по 40 мг) или отражением «80» ( для таблеток по 80 мг) на другой стороне.

Фармакологическая группа

Простые препараты антагонистов ангиотензина II.

Код ATХ C09C A07.

Фармакологические.

Тельмизартан — это специфический антагонист рецептора ангиотензина II (тип АО 1 ), действующий при пероральном введении. Имея высокое сродство, телмисартана замещает ангиотензин II в месте его соединения с рецептором подтипа АО 1 , отвечающий за действие ангиотензина II. Тельмизартан не проявляет никакой частичной активности по рецептора АО 1 как агонист. Тельмизартан селективно связывается с рецептором АО 1 на долгий период. Препарат не демонстрирует сродства к другим рецепторам, включая АО 2и другие менее охарактеризованы АТ-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов неизвестна, так же как и эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, уровень которого повышает телмисартана. Тельмизартан снижает уровень альдостерона плазмы крови. Тельмизартан не ингибируется ренин плазмы крови человека, а также не блокирует ионные каналы. Тельмизартан не угнетает АПФ (киназу II), который также расщепляет брадикинин. Таким образом, не следует ожидать усиления побочных реакций, связанных с брадикинином.

У человека телмисартан в дозе 80 мг практически полностью подавляет действие ангиотензина II по повышению артериального давления. Угнетающий эффект длится более 24 часов и еще отмечается до 48 часов.

Клиническая эффективность и безопасность

Лечение эссенциальной гипертензии

После первой дозы тельмизартана антигипертензивное действие постепенно начинает проявляться в течение 3:00. Максимальное снижение артериального давления обычно достигается через 4-8 недель после начала терапии и сохраняется в течение длительной терапии.

Антигипертензивный эффект сохраняется постоянным более суток после приема дозы, включая последние 4:00 перед следующей дозой, как показано при амбулаторном измерении артериального давления.

Это неоднократно подтверждается отношением остаточного действия к пиковой, что составляет более 80% после применения доз 40 и 80 мг тельмизартана в плацебо-контролируемых клинических исследованиях. Существует явная связь между дозой и временем восстановления исходного систолического артериального давления (САД). Данные, касающиеся диастолического артериального давления (ДАД), противоречивы.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает как систолическое артериальное давление, так и диастолическое, при этом он не влияет на частоту пульса. Вклад диуретического и натрийуретического действия препарата до его гипотензивного активности до сих пор не определен. Эффективность тельмизартана в снижении артериального давления сравнима с другими лекарственными средствами, представляющие другие классы антигипертензивных препаратов (клинические исследования для сравнения тельмизартана с амлодипином, атенололом, эналаприлом, гидрохлоротиазидом и лизиноприлом).

При внезапном прекращении терапии телмисартаном артериальное давление постепенно возвращается к тому уровню, который был до лечения, в течение нескольких дней без признаков обратной артериальной гипертензии.

В клинических исследованиях при прямом сравнении двух антигипертензивных лекарственных средств случаи сухого кашля значительно реже наблюдались при применении тельмизартана, чем при применении ингибиторов АПФ.

Фармакокинетика.

абсорбция

Тельмизартан быстро абсорбируется, хотя количество, абсорбируется, различается. Среднее значение абсолютной биодоступности тельмизартана составляет примерно 50%. При применении тельмизартана с пищей уменьшается площадь под кривой «концентрация-время» (AUC 0-∞) в диапазоне от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Через 3:00 после применения концентрация тельмизартана в плазме крови и при приеме натощак, и при приеме с пищей одинакова.

Линейность / нелинейность

Ожидается, что незначительное уменьшение AUC уменьшать терапевтического эффекта. Линейная связь между дозами и концентрацией препарата в плазме отсутствует. C max и в меньшей степени AUC увеличиваются диспропорционально при дозе 40 мг.

распределение

Тельмизартан значительной степени связывается с белками плазмы (> 99,5%), главным образом с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Средний объем распределения (V dss ) в состоянии равновесия составляет примерно 500 л.

метаболизм

Тельмизартан метаболизируется путем конъюгации исходного соединения в глюкуронида, конъюгат не имеет фармакологической активности.

вывод

Тельмизартан характеризуется биоекспоненциальною фармакокинетической кривой с терминальным периодом полувыведения более 20 часов.

Максимальная концентрация в плазме крови (C max ) и в меньшей степени площадь под кривой «концентрация-время» (АUC) повышаются непропорционально дозе. Нет доказательств клинически значимого накопления тельмизартана при применении рекомендованной дозы. У женщин концентрации в плазме крови были выше, чем у мужчин без значительного влияния на эффективность.

После приема внутрь телмисартан почти полностью выводится с калом, главным образом в неизмененном виде. Совокупное выведения препарата с мочой составляет <1% дозы. Общий клиренс плазмы крови (CL tot ) высокий (примерно 1000 мл / мин) по сравнению с током крови через печень (примерно 1500 мл / мин).

Особые группы пациентов

влияние пола

При сравнении пациентов женского и мужского пола выявлено разницы в концентрациях в плазме крови C max и AUC, что выше в 3 и 2 раза соответственно у женщин.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика тельмизартана не имеет различий у пациентов пожилого возраста и пациентов в возрасте до 65 лет.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции почек наблюдали удвоение концентрации в плазме крови. Однако низкие концентрации плазмы наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе. У пациентов с почечной недостаточностью телмисартана в значительной степени связывается с белками плазмы крови, поэтому не может выводиться с помощью диализа. Период полувыведения не изменяется у пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетические исследования пациентов с нарушением функции печени продемонстрировали увеличение биодоступности почти до 100%. Период полувыведения не изменяется у пациентов с нарушением функции печени.

Гипертензия.

Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний.

Снижение заболеваемости сердечно-сосудистые болезни у пациентов с:

  • Выраженными проявлениями атеротромботического сердечно-сосудистого заболевания (ишемическая болезнь сердца, инсульт или заболевания периферических артерий в анамнезе);
  • сахарным диабетом II типа с диагностированным поражением органов-мишеней.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата.

Беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. Разделы «Особенности применения», «Применение в период беременности или кормления грудью»). Обструктивные заболевания желчных протоков.

Тяжелое нарушение функции печени.

Детский возраст (до 18 лет).

Противопоказано одновременное применение тельмизартана и алискиренвмисних продуктов пациентам с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м 2 ) (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакологические свойства») .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

дигоксин

При одновременном применении тельмизартана и дигоксина отмечались средние рост пиковых концентраций дигоксина в плазме (на 49%) и минимальные концентрации (на 20%). В начале приема, в случае коррекции дозы и прекращения приема тельмизартана следует вести мониторинг уровня дигоксина для их поддержания в пределах терапевтического диапазона.

Как и с другими препаратами, которые подавляют ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, телмисартан может спровоцировать гиперкалиемии (см. Раздел «Особенности применения»). Риск может увеличиться в случае лечения в комбинации с другими средствами, которые также могут спровоцировать гиперкалиемию (заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм).

Случаи гиперкалиемии зависят от связанных с ней факторов риска. Риск возрастает при приведенных выше терапевтических комбинаций. Особенно высок риск при комбинации с калийсберегающими диуретиками и в сочетании с заменителями соли, содержащими калий. Комбинация с ингибиторами АПФ или НПВП, например, менее рискованной при условии четкого соблюдения осторожности при применении.

Не рекомендуется одновременное применение

Калийсберегающие диуретики или калиевые добавки.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II, такие как телмисартана, уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, пищевые добавки, содержащие калий или калийсодержащими заменители соли могут привести к значительному росту концентрации калия в сыворотке крови.

Если одновременное применение показано через документально подтвержденную гипокалиемии, пациенты должны применять эти препараты с осторожностью и с частым контролем уровня калия в сыворотке крови.

Литий. Во время сопутствующего применения лития с ингибиторами АПФ и с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартана, отличались обратимое повышение концентрации лития в сыворотке и токсичности. Если применение такой комбинации необходимо, рекомендуется тщательно контролировать уровень лития в сыворотке крови.

Одновременное применение требует осторожности.

Нестероидные противовоспалительные препараты.

НПВП (например ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать гипотензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II.

У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, у больных с дегидратацией или пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, угнетающих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Таким образом, такую комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны быть адекватно гидратированные. Следует контролировать функцию почек после начала сопутствующей терапии и периодически спустя.

В одном исследовании одновременное применение тельмизартана и рамиприла привело к повышению в 2,5 раза AUC 0 — 24 и C max для рамиприла и рамиприлата. Клиническое значение этого наблюдения неизвестно.

Диуретики (тиазиды или петлевые диуретики). Предварительное лечение высокими дозами таких диуретиков, как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к снижению уровня жидкости (дегидратации) и риску развития артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном.

Следует принять во внимание при одновременном применении.

Другие антигипертензивные средства. Способность тельмизартана снижать артериальное давление может быть увеличена путем одновременного применения других антигипертензивных средств.

Клинические данные показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) с помощью комбинированного использования ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном связана с более высокой частотой таких побочных эффектов, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение почечной функции ( в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с применением одного РААС-действующего агента (см разделы «Особенности применения», «Противопоказания» и «Фармакологические»).

Учитывая фармакологические свойства баклофена и амифостин можно ожидать, что эти лекарственные средства могут усилить гипотензивное действие всех антигипертензивных средств, включая телмисартана.

Кроме того, ортостатическая гипотензия может ухудшиться вследствие употребления алкоголя, применение барбитуратов, наркотиков и антидепрессантов.

Кортикостероиды (системное применение)

Снижение антигипертензивного эффекта.

Особенности применения

Беременность. Во время беременности нельзя начинать лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II. Если продолжения терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II нельзя считать крайне необходимым для пациентки, которая планирует беременность, она должна перейти на альтернативную антигипертензивную терапию, имеет установленный профиль безопасности для применения во время беременности. При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение (см. Разделы «Противопоказания» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Нарушение функции печени

Тельмизартан не следует назначать пациентам с холестазом, обструктивными нарушениями желчного пузыря или тяжелым нарушением функции печени, поскольку телмисартана главным образом выводится с желчью. У таких пациентов можно ожидать снижения печеночного клиренса тельмизартана. Тельмизартан можно применять с осторожностью только пациентам с легкой и умеренным нарушением функции печени.

Нирковосудинна гипертензия

Существует повышенный риск возникновения тяжелой гипотензии и почечной недостаточности, если пациенты с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии одной функционирующей почки применяют лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушение функции почек и трансплантация почки

Рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина сыворотки крови при применении тельмизартана у пациентов с нарушением функции почек. Нет опыта назначения тельмизартана пациентам после недавней трансплантации почки.

внутрисосудистая гиповолемия

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первой дозы тельмизартана, может возникнуть у пациентов с уменьшенным объемом жидкости и / или натрия, возникшие после активной терапии диуретиками, ограничение соли в диете, диареи или рвоты. Такие состояния следует устранить до применения тельмизартана. Перед применением тельмизартана следует нормализовать объем внутрисосудистой жидкости и / или уровень натрия.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС)

Вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-у чувствительных лиц, особенно в случае комбинирования лекарственных средств, влияющих на эту систему, наблюдались случаи возникновения гипотензии, обмороки, гиперкалиемии и изменения в функционировании почек (в том числе острая почечная недостаточность).

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(например, при добавлении ингибиторов АПФ к антагонистам рецепторов ангиотензина II) не рекомендуется пациентам, у которых уже контролируется артериальное давление, ее следует ограничить отдельно определенными случаями с тщательным контролем функции почек (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий «и» Фармакологические «).

Если двойная блокада считается абсолютно необходимым, она должна проходить только под наблюдением специалиста и при условии постоянного тщательного мониторинга функции почек, электролитов и артериального давления.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не должны использоваться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Другие состояния со стимуляцией ренин-ангиотензин-

У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых преимущественно зависят от активности ренин-ангиотензин-(например пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение лекарственными средствами, влияющими на эту систему, такими как телмисартана было связано с возникновением острой гипотензии, гиперазотемии, олигурии или острой почечной недостаточности, которая случалась редко (см. раздел «Побочные реакции»).

Первичный альдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не отвечают на антигипертензивные лекарственные средства, которые подавляют ренин-ангиотензиновую систему. Таким образом, применение тельмизартана не рекомендуется.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при применении других вазодилататоров, следует с осторожностью назначать пациентам со стенозом аортального или митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Диабетические пациенты, которые лечатся инсулином или гипогликемическими лекарственными средствами.

Во время лечения телмисартаном у таких пациентов может развиться гипогликемия. У таких пациентов следует контролировать уровень глюкозы в крови, а также это следует учитывать при коррекции дозы инсулина или противодиабетических лекарственных средств.

У больных сахарным диабетом, кардиоваскулярными рисками (пациенты, больные сахарным диабетом, с сопутствующими заболеваниями коронарных артерий) риск развития инфаркта миокарда с летальным исходом и внезапного кардиоваскулярного летальному исходу может быть выше при лечении антигипертензивными препаратами, такими как антагонисты рецепторов ангиотензина II и ингибиторы АПФ.

У больных сахарным диабетом, течение сопутствующих заболеваний коронарных артерий может быть бессимптомным и поэтому они могут быть недиагностированными. Пациентов, больных сахарным диабетом, следует тщательно обследовать, например, стрессовым тестированием, чтобы выявить и лечить сопутствующие заболевания коронарных артерий до того, как назначить препарат.

гиперкалиемия

Применение лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может привести к гиперкалиемии.

У пациентов пожилого возраста, с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, у пациентов, которые одновременно получают другие лекарственные средства, которые могут увеличить уровень калия и / или пациентов с интеркуррентными заболеваниями гиперкалиемия может быть летальным.

Перед решением вопроса о одновременного применения лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, следует оценить соотношение пользы и риска.

Главные факторы риска при гиперкалиемии:

  • Сахарный диабет, нарушение функции почек, возраст> 70 лет.
  • Комбинация с другими лекарственными средствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, и / или применения калийсодержащих добавок. Лекарственные средства, которые могут провоцировать гиперкалиемию, включают заменители соли с содержанием калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм .
  • Интеркуррентные состояния, особенно дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, ухудшение функции почек, внезапное ухудшение почечного состояния (например инфекционные заболевания), клеточный лизис (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, тяжелая травма).

Рекомендуется проводить тщательный контроль уровня калия у пациентов, относящихся к группам риска.

этнические различия

Ингибиторы АПФ, телмисартан и другие антагонисты рецептора ангиотензина II, менее эффективны при снижении артериального давления у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас, вероятно из-за того, что больные с артериальной гипертензией негроидной расы более часто имеют низкий уровень ренина.

Другое

При применении любого антигипертензивного препарата чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемической сердечно-сосудистой болезнью может привести к инфаркту миокарда или инсульта.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Лекарственное средство противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения этим средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и, если необходимо, — заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Нет соответствующих данных о применении тельмизартана беременным женщинам.

Эпидемиологическое обоснование риска тератогенности результате применения ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности не было убедительным, однако нельзя исключать небольшого повышения риска. Хотя нет контролируемых эпидемиологических данных о риске тератогенности при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, подобные риски могут существовать для этого класса лекарственных средств.

Не следует начинать терапию антагонистами рецептора ангиотензина II во время беременности. Если продолжения терапии антагонистами ангиотензина II считается необходимым, а пациентка планирует беременность, то рекомендуется заменить лечение на антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности при беременности. Если установлено беременность, лечение антагонистами рецептора ангиотензина II следует немедленно прекратить и начать соответствующую альтернативную терапию.

Как известно, применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности вызывает фетотоксичность у людей (нарушение функции почек, олигогидрамниоз, задержка формирования костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Если применение антагонистов рецепторов ангиотензина II начали со второго триместра беременности, рекомедуется провести ультразвуковое обследование функции почек и костей черепа плода. Состояние новорожденных, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, необходимо тщательно контролировать на наличие артериальной гипотензии (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Кормления грудью.

Тельмизартан не рекомендуется в период кормления грудью, поскольку не известно, выделяется он в грудное молоко у людей. Предпочтение отдается альтернативном лечению с лучше изученным профилем безопасности, особенно при кормлении грудью новорожденного или недоношенного ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При управлении автомобилем и другими механизмами необходимо учитывать возможность возникновения головокружения или гиперсомнии при антигипертензивной терапии, в т.ч.

ТЕЛСАРТАНом.

Способ применения и дозы

Таблетки тельмизартана рекомендуется применять перорально один раз в сутки с жидкостью, независимо от приема пищи.

Тельмизартан следует хранить в закрытом блистере из гигроскопические свойства таблеток.

Таблетки вынимать из блистера непосредственно перед приемом.

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии

Обычная эффективная доза — 40 мг один раз в сутки. Некоторые пациенты могут иметь терапевтический эффект от дозы 20 мг в сутки. Если не удается достичь целевого артериального давления дозу тельмизартана можно повысить до максимальной — 80 мг в сутки.

Альтернативно возможно применение тельмизартана в комбинации с тиазидными диуретиками гидрохлоротиазид, который обладает способностью дополнительно снижать артериальное давление вместе с телмисартаном. При решении вопроса об увеличении дозы следует иметь в виду, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в период от 4 до 8 недель после начала терапии.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в сутки. Неизвестно, может ли доза тельмизартана ниже 80 мг быть эффективной для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости.

В начале терапии телмисартаном для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости рекомендуется тщательный мониторинг артериального давления, а также может потребоваться соответствующая коррекция дозы препаратов для снижения артериального давления.

особые популяции

Нарушение функции почек

Пациенты с легкой и умеренным нарушением функции почек не требуют коррекции дозы. Опыт относительно пациентов с тяжелым нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, ограничен. Для этой категории пациентов рекомендуется ниже начальная доза тельмизартана 20 мг (см. Раздел «Особенности применения»).

Нарушение функции печени

Тельмизартан противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени не следует превышать дозу 40 мг 1 раз в сутки (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность препарата ТЕЛСАРТАН у детей (в возрасте до 18 лет) не исследовались.

Информация о передозировке препаратом у людей ограничено.

Симптомы. Наиболее заметными явлениями при передозировке телмисартаном были гипотензия и тахикардия также сообщалось о брадикардии, головокружение, повышение уровня креатинина в сыворотке крови и острую почечную недостаточность.

Лечение. Тельмизартан не выводится из организма при гемодиализе. Пациенты следует тщательно наблюдать и назначить симптоматическую и поддерживающую терапию. Лечение зависит от времени, прошедшего после принятия чрезмерной дозы, и тяжести симптомов. Предложенные меры включают вызывание рвоты и / или промывание желудка. Активированный уголь может быть полезным при лечении передозировки. Следует часто проверять уровень электролитов и креатинина в сыворотке крови. Если у пациента возникла гипотензия, ему следует принять положение лежа, а также нужно быстро начать мероприятия по восстановлению баланса жидкости и электролитов.

Побочные реакции

В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке зменшенння серьезности.

Инфекции и инвазии:

нечасто инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит, инфекции мочевых путей, включая цистит

жидкие: сепсис, включая летальный исход.

Со стороны крови и лимфатической системы:

нечасто анемия

жидкие тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы:

жидкие: гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Метаболизм и расстройства питания:

нечасто гиперкалиемия;

жидкие: гипогликемия (у больных диабетом).

Психические расстройства:

нечасто депрессия, бессонница

жидкие: озабоченность.

Со стороны нервной системы:

нечасто обмороки.

Со стороны органов зрения:

жидкие: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:

нечасто вертиго.

Кардиальные нарушения:

нечасто брадикардия

жидкие: тахикардия.

Сосудистые расстройства:

редкие: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто одышка.

Желудочно-кишечные расстройства:

редкие: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота

жидкие: дискомфорт в области желудка, сухость во рту.

Расстройства пищеварительной системы:

жидкие: нарушение функции печени / печеночные расстройства.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто усиленное потоотделение, зуд, сыпь,

жидкие: эритема, ангионевротический отек (включая летальные исходы), крапивница, медикаментозный дерматит, токсический дерматит, экзема.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани:

нечасто миалгия, боль в спине (например ишиас), судороги мышц;

жидкие: артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилии (симптомы, подобные тендинита).

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

редкие: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.

Общие нарушения:

нечасто боль в груди, астения (слабость)

жидкие: симптомы, подобные гриппу.

Лабораторные данные:

редкие: повышение креатинина в крови

жидкие: повышение мочевой кислоты в крови, повышение печеночных ферментов, повышение уровня КФК (КФК) в крови, снижение гемоглобина.

Описание отдельных побочных реакций

сепсис

В клинических исследованиях повышенную частоту случаев сепсиса наблюдали при применении тельмизартана сравнению с плацебо. Это явление может быть случайным или связанным с неизвестным на сегодня механизмом.

гипотензия

Об этом побочную реакцию сообщали как о частой у пациентов с контролируемым АД, которых лечили телмисартаном для уменьшения сердечно-сосудистой заболеваемости в дополнение к стандартной терапии.

Нарушение функции печени / расстройства печени

Большинство случаев нарушения функции печени / расстройств печени наблюдали в постмаркетинговый период у пациентов-японцев. Японские пациенты чаще других имели такие побочные реакции.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° C.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд, Производственный участок — II.

Местонахождение

Участок № 42, 45, 46, с. Бачупали, Кутбулапур Мандал, округ Ранга Редди, Телангана, Индия 500090.