Тегретол цр инструкция

Содержание

Тегретол® (Tegretol®)

Последняя актуализация описания производителем 17.09.2010 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Карбамазепин* (Carbamazepine*)

АТХ

N03AF01 Карбамазепин

Фармакологическая группа

  • Противоэпилептическое средство

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
карбамазепин 200 мг
400 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; кармеллоза натрия; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил 200)

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 5 (по 200 мг) или 3 блистера (по 400 мг).

Сироп 5 мл
карбамазепин 100 мг
вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400 стеарат (макрогола стеарат); натрия сахаринат; гидроксиэтилцеллюлоза 300 mPas (НЕС 250); авицель RC 581 (МКЦ + кармеллоза натрия); сорбитол жидкий (70% некристаллизующийся сорбитол); пропиленгликоль; метилпарагидроксибензоат (метилпарабен); пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен); сорбиновая кислота; ароматическая карамель 52929А; вода очищенная

во флаконе темного стекла 100 мл (в комплекте с дозировочной ложкой); в пачке картонной 1 флакон.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противосудорожное.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, или в промежутках между приемами пищи. Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости. Препарат можно применять как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии. Сироп следует перед употреблением взбалтывать.

Назначение препарата Тегретол® в форме сиропа (1 мерн.ложка = 5 мл = 100 мг) целесообразно для пациентов, у которых проглатывание таблеток затруднено или которым требуется тщательный подбор дозы. При приеме препарата Тегретол® в виде сиропа достигается бóльшая максимальная концентрация, чем при приеме такой же дозы в таблетированной форме, поэтому рекомендуется начинать лечение с малых доз и постепенно их повышать, чтобы избежать побочных реакций. При переводе больного с приема препарата Тегретол® в форме таблеток на прием сиропа рекомендуется принимать препарат в такой же суточной дозе, но меньшими дозами и чаще (например режим дозирования сиропа составляет 3 раза в сутки, вместо 2 раз в сутки для таблеток).

Перевод больного с приема препарата Тегретол® в форме обычных таблеток на прием препарата Тегретол® ЦР таблеток пролонгированного действия

Клинический опыт показывает, что у некоторых больных при использовании таблеток пролонгированного действия может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата. Учитывая лекарственные взаимодействия и особенности фармакокинетики противоэпилептических препаратов, пожилым пациентам дозы препарата следует подбирать с осторожностью.

Эпилепсия

По возможности, препарат следует назначать в виде монотерапии. Препарат обычно неэффективен при малых припадках (petit mal, абсанс) и миоклонических приступах. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Для подбора оптимальной дозы препарата рекомендуется определение концентрации активного вещества в плазме крови. При добавлении препарата Тегретол® к другим принимаемым противоэпилептическим препаратам дозу его повышают постепенно. При необходимости проводят соответствующую коррекцию доз принимаемых препаратов. Для взрослых начальная доза карбамазепина составляет по 100–200 мг 1 или 2 раза в сутки. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта; обычно он достигается при дозе по 400 мг 2–3 раза в сутки. Некоторым больным может потребоваться увеличение суточной дозы до 1600 или 2000 мг.

У детей в возрасте 4 лет и младше рекомендуемая начальная доза составляет 20–60 мг/сут; в дальнейшем дозу повышают на 20–60 мг через день. У детей в возрасте старше 4 лет лечение может быть начато с применения 100 мг/сут; дозу повышают постепенно, на 100 мг в неделю. У детей младше 3 лет препарат предпочтительно применять в форме сиропа в связи с трудностями применения твердых лекарственных форм у этой возрастной группы. Поддерживающие дозы: для детей устанавливают из расчета 10–20 мг/кг/сут (в несколько приемов).

Для детей в возрасте 4–5 лет суточная доза составляет 200–400 мг; 6–10 лет — 400–600 мг; 11–15 лет — 600–1000 мг.

Невралгия тройничного нерва

Начальная доза составляет 200–400 мг/сут. Ее медленно повышают до исчезновения болевых ощущений (обычно — до дозы по 200 мг 3–4 раза в сутки). Затем дозу постепенно понижают до минимальной поддерживающей.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов пожилого возраста составляет по 100 мг 2 раза в сутки.

Синдром алкогольной абстиненции

Средняя доза составляет по 200 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней доза может быть повышена (например по 400 мг 3 раза в сутки). При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции лечение начинают с применения препарата в комбинации с препаратами, оказывающими седативное и снотворное действия (например с клометиазолом, хлордиазепоксидом). После разрешения острой фазы, лечение препаратом может быть продолжено в виде монотерапии.

Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы при несахарном диабете центрального генеза

Средняя доза для взрослых составляет по 200 мг 2–3 раза в сутки. У детей доза препарата должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.

Болевой синдром при диабетической невропатии

Средняя доза составляет по 200 мг 2–4 раза в сутки.

Острые маниакальные состояния и поддерживающее лечение аффективных (биполярных) расстройств

Суточная доза составляют 400–1600 мг. Средняя суточная доза — 400–600 мг (в 2–3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу следует повышать довольно быстро. При поддерживающей терапии биполярных расстройств в целях обеспечения оптимальной переносимости каждое следующее повышение дозы должно быть небольшим, суточная доза должна увеличиваться постепенно.

Условия хранения препарата Тегретол®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тегретол®

таблетки 200 мг — 2 года.

таблетки 400 мг — 2 года.

сироп 100 мг/5 мл — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Тегретол

Состав

  • В состав одной таблетки лекарства Тегретол может входить 200 мг или 400 мг карбамазепина. Дополнительные вещества: натрия кармеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния, стеарат магния.
  • В 5 мл сиропа лекарства Тегретол содержится 100 мг карбамазепина. Дополнительные вещества: натрия сахаринат, полиэтиленгликоль 400, гидроксиэтилцеллюлоза 300, пропиленгликоль, микрокристаллическая целлюлоза, сорбитол, кармеллоза натрия, метилпарагидроксибензоат, сорбиновая кислота, пропилпарагидроксибензоат, вода, карамель ароматическая.

Форма выпуска

Белые плоские таблетки круглой формы с фаской, на одной поверхности нанесена гравировке «CG» (или «CG/CG»), а на другой поверхности – «G/K» (или «LR/LR») и риска.

  • 10 таблеток по 200 мг в блистере; 5 блистеров в картонной пачке.
  • 10 таблеток по 400 мг в блистере; 3 блистера в картонной пачке.
  • 100 мл сиропа в темном стеклянном флаконе; 1 флакон с мерной ложкой в картонной пачке.

Противосудоржное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Дибензодиазепиновое противоэпилептическое средство. Обладает также психотропным и нейротропным эффектами.

Тегретол эффективен при возникновении фокальных приступов с или без вторичной генерализации, тонико-клонических генерализованных приступов и комбинации вышеуказанных приступов.

При использовании препарата в качестве монотерапии у лиц с эпилепсией выявлено психотропное действие лекарства, которое проявлялось купировании симптомов тревоги и депрессии, понижении уровня раздражительности и агрессивности.
Тегретол эффективен при некоторых неврологических заболеваниях: предотвращает приступы боли при вторичной и криптогенной невралгии тройничного нерва. Также препарат применяется для облегчения боли нейрогенного типа при различных состояниях, например, посттравматических парестезиях, постгерпетической невралгии. При алкогольной абстиненции увеличивает судорожный порог и ослабляет выраженность проявлений абстиненции (тремор, возбудимость, нарушения походки). У лиц с несахарным диабетом препарат уменьшает диурез и ощущение жажды.

В качестве психотропного средства применяется при маниакальных состояниях, для поддерживающей терапии биполярных расстройств, при шизоаффективных и маниакальных психозах, при острой шизофрении полиморфного характера.
Механизм действия препарата связан с блокадой натриевых каналов, приводящей к стабилизации мембран сверхвозбужденных нейронов, ингибированию развития множественных разрядов в нервных клетках. Противосудорожное действие обусловлено стабилизацией стенок нейронов и понижением секреции глутамата, ослаблением активности глутамата. Повышает пониженный судорожный порог и риск появления эпилептического приступа. Купирует эпилептические изменения структуры личности и в конечном итоге повышает коммуникабельность пациентов и улучшает их социальную реабилитацию.

Фармакокинетика

После употребления внутрь всасывается медленно и в полном объеме. После однократного применения таблетки наибольшая концентрация достигается спустя 12 часов. Клинически важных различий в степени всасывания активного вещества после приема различных пероральных форм выпуска препарата не отмечается.

Прием пищи не влияет на скорость и уровень всасывания активного вещества.

Связывание карбамазепина с протеинами крови достигает 80%. Поникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко.

Метаболизируется в печени по эпоксидному пути с образованием 10,11-трансдиолового метаболита и глюкуронового конъюгата. Биотрансформацию карбамазепина обеспечивает изофермент CYP3А4. Также выделяется малоактивное производное 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан.

После приема препарата время полувыведения карбамазепина составляет примерно 36 часов.

Около 71% дозы выводится почками и 29% кишечником.

Показания к применению

  • Маниакальные состояния острого типа и поддерживающая терапия аффективных биполярных расстройств для предупреждения обострений или уменьшения выраженности клинических проявлений.
  • Алкогольная абстиненция.
  • Эпилепсия: парциальные приступы (с или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее; тонико-клонические приступы генерализованного характера; смешанные формы приступов.
  • Диабетическая невропатия с наличием болевого синдрома.
  • Невралгия тройничного нерва в том числе криптогенная и на фоне рассеянного склероза; криптогенная невралгия языкоглоточного нерва.
  • Несахарный диабет центрального характера; нейрогормональные полиурия и полидипсия.

Противопоказания

  • Наличие эпизодов угнетения кроветворения в костном мозгу или информации об перемежающейся порфирии острого характера в анамнезе.
  • AV-блокада.
  • Комбинация с блокаторами МАО. Перед назначением препарата блокаторы МАО советуется отменить как минимум за 14 дней.
  • Сверхчувствительность к активному веществу, химически родственным лекарственным препаратам или иным составляющим препарата.

Побочные действия

  • Реакции со стороны нервной деятельности: атаксия, головокружение, диплопия, сонливость, головная боль, общая слабость, нарушения аккомодации, нистагм, глазодвигательные нарушения, орофациальная дискинезия, нарушения речи, периферический неврит, хореоатетоидные расстройства, мышечная слабость, парестезии, симптомы пареза.
  • Реакции со стороны психики: депрессия, зрительные или слуховые галлюцинации, беспокойство, потеря аппетита, агрессивное поведение, дезориентация, возбуждение, активация психоза.
  • Аллергические реакции: крапивница, кожные аллергические реакции, эксфолиативный дерматит, эритродермия, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, эпидермальный токсический некролиз.
  • Дерматологические реакции: узловатая и мультиформная эритема, фоточувствительность, пурпура, изменения пигментации кожи, акне, выпадение волос, усиление потоотделения.
  • Реакции со стороны кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфаденопатия, лейкоцитоз, дефицит фолиевой кислоты, эритроцитарная аплазия, апластическая анемия, перемежающаяся острая порфирия, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, ретикулоцитоз.
  • Реакции со стороны пищеварения: тошнота, повышение содержания гамма-глутамилтрансферазы, повышение содержания щелочной фосфатазы или трансаминаз, желтуха, печеночная недостаточность, глоссит, сухость во рту, рвота, диарея, гепатит, боли в животе, запор, стоматит, панкреатит.
  • Реакции гиперчувствительности: мультиорганная замедленная гиперчувствительность с лихорадкой, васкулитом, кожными высыпаниями, лимфаденопатией, лимфомоподобными признаками, лейкопенией, артралгиями, эозинофилией, гепатоспленомегалией; асептический менингит, ангионевротический отек, анафилактическая реакция.
  • Реакции со стороны кровообращения: аритмии, расстройства внутрисердечной проводимости, артериальная гипертония, артериальная гипотония, брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность застойного типа, тромбофлебит, коллапс, тромбоэмболический синдром.
  • Реакции со стороны гормональной сферы: задержка жидкости, отеки, гипонатриемия, уменьшение осмолярности плазмы, увеличение веса, повышение содержания пролактина, галакторея, гинекомастия, уменьшение уровня тироксина, увеличение содержания тиреостимулирующего гормона, нарушения обмена веществ в костной ткани, повышение уровня холестерина.
  • Реакции со стороны мочеполовой сферы: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нарушение работы почек, задержка мочи, учащенное мочеиспускание, нарушения половой функции.
  • Реакции со стороны сенсорных органов: помутнение хрусталика, изменение вкусовых ощущений, конъюнктивит, шум в ушах, расстройства слуха, гипоакузия, гиперакузия, расстройство восприятия звука.
  • Реакции со стороны дыхания: одышка, пневмония.
  • Реакции со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгии, судороги, мышечные боли.

Инструкция по применению Тегретола (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Тегретола разрешает принимать таблетки во время или после еды одновременно с небольшим объемом жидкости. При эпилепсии, если это возможно, препарат следует принимать в виде монотерапии.

Терапию начинают с использования малой дневной дозы, которую затем медленно повышают до оптимального уровня. Для подбора оптимальной дозировки рекомендуется определение содержания активного вещества в крови.

Когда препарат добавляют к уже подобранной противоэпилептической терапии, это необходимо делать постепенно, а дозы применяемых лекарств обычно не меняют или корригируют.

Начальная доза для взрослых равна 100-200 мг по 1-2 раза в день. Затем дозировку медленно повышают до наступления оптимального терапевтического эффекта; как правило он достигается при употреблении 400 мг в день. Ряду пациентов может потребоваться прием 1,6 грамм или 2 грамм препарата в день.

Детям 4 лет и младше следует начинать лечение с использования 20-60 мг препарата в день и повышать дозировку на 20-60 мг через один день.

У детей старше 4 лет терапию разрешено начинать с приема 100 мг в день; дозировку повышают медленно, на 100 мг раз в неделю.

Поддерживающие дозировки для детей составляют 10-20 мг/кг в день.

При терапии невралгии тройничного нерва первоначальная доза равна 200-400 мг в сутки. Ее постепенно повышают до купирования болевых ощущений (200 мг до 4 раз в день), затем медленно понижают до наименьшей поддерживающей. Рекомендуемая первоначальная доза для пожилых лиц составляет 100 мг дважды в лень.

При алкогольной абстиненции стандартная доза равна 200 мг препарата трижды в день. В особо тяжелых случаях в первые несколько суток дозировка может быть увеличена. При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции терапию начинают с использования комбинации Тегретола с препаратами седативно-снотворного типа. После купирования острой фазы можно проводить монотерапию Тегретолом.

При несахарном диабете средняя взрослая доза составляет по 200 мг препарата до 3 раз в день. У детей дозировка должна быть снижена в соответствии с возрастом и весом ребенка.

При лечении диабетической невропатии с наличием болевого синдрома обычная доза препарата составляет 200 мг до четырех раз в день.

При маниакальных состояниях острого типа и при поддерживающей терапии биполярных расстройств дневные дозы равны 400-1600 мг. Стандартная суточная доза составляет 400-600 мг.

Передозировка

Признаки передозировки: возбуждение, угнетение работы нервной системы, сонливость, дезориентация, галлюцинации, затуманивание зрения, кома, дизартрия, невнятная речь, атаксия, нистагм, дискинезия, гипорефлексия, гиперрефлексия, гипотермия, судороги, миоклонус, психомоторные расстройства, мидриаз, отек легких, угнетение дыхания, тахикардия, гипертензия, артериальная гипотензия, остановка сердца, обморок, рвота, снижение моторики кишечника, олигурия, задержка мочи, задержка жидкости, анурия, гипонатриемия, гипергликемия, метаболический ацидоз, повышение уровня креатининфосфокиназы.

Лечение передозировки: госпитализация, определение уровня карбамазепина в крови для оценки степени тяжести передозировки. Удаление содержимого желудка, применение энтеросорбенов, симптоматическая терапия, мониторирование работы сердца, коррекция электролитных нарушений. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие

Совместное применение Тегретола с ингибиторами CYP3A4 способно привести к повышению концентрации карбамазепина в крови и вызвать побочные эффекты. Совместное использование индукторов CYP3A4 способно привести к активации метаболизма Тегретола и понижению концентрации активного компонента в плазме, а также к возможному снижению выраженности лечебного эффекта.

Уровень карбамазепина в крови могут увеличивать Дилтиазем, Верапамил, Декстропропоксифен, Флуоксетин, Вилоксазин, Флувоксамин, ацетазоламид, Циметидин, Даназол, Никотинамид, Дезипрамин, Нефазодон, азолы, макролидные антибиотики, Терфенадин, грейпфрутовый сок, Лоратадин, ингибиторы протеазы вирусов.

Уровень карбамазепина в крови могут уменьшать фенитоин, Фенобарбитал, Примидон, Теофиллин, Прогабид, вальпроевая кислота, Метсуксимид, Рифампицин, Фенсуксимид, Цисплатин, Клоназепам, Доксорубицин, Окскарбазепин.

При одновременном применении с Фелбаматом не исключено уменьшение уровня карбамазепина в сыворотке.

Карбамазепин способен снизить концентрацию или даже полностью нивелировать эффекты некоторых лекарств. Может потребоваться изменение доз ряда препаратов: Клоназепам, Клобазам, кортикостероиды, Этосуксимид, вальпроевая кислота, Примидон, Алпразолам, Циклоспорин, Фелодипин, Дигоксин, Галоперидол, Доксициклин, Метадон, Имипрамин, пероральные контрацептивы, пероральные антикоагулянты, Теофиллин, Фелбамат, Топирамат, Ламотриджин, Тиагабин, Зонисамид, трициклические антидепрессанты, Окскарбазепин, Клозапин, ингибиторы протеазы, блокаторы каналов кальция, Итраконазол, Левотироксин, Празиквантел, мидазолам, Оланзапин, эстрогенсодержащие препараты, Трамадол, Рисперидон, Ципразидон.

При одновременном использовании карбамазепина и Парацетамола не исключено понижение биодоступности последнего.

Сочетанное применение карбамазепина с литием, Метоклопрамидом или нейролептическими средствами способно привести к увеличению частоты нежелательных реакций.

Одновременный прием препарата с некоторыми диуретическими лекарствами (Гидрохлоротиазидом, Фуросемидом) способно приводить к гипонатриемии.

Карбамазепин уменьшает эффекты мышечных недеполяризующих релаксантов.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить в темном сухом месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

В период приема Тегретола не исключено возникновение агранулоцитоза и апластической анемии.

Во время использования средства с различной частотой выявляется временное или стойкое понижение количества тромбоцитов или лейкоцитов. Но в подавляющем большинстве случаев указанные побочные реакции являются преходящими.

Тегретол необходимо немедленно отменить, если выявляются симптомы, свидетельствующие о появлении тяжелых дерматологических расстройств.

Необходимо соблюдать осторожность при использовании препарата у пациентов со смешанными эпилептическими приступами. В указанных случаях средство может вызвать ухудшение течения приступов.

До назначения Тегретола и во время лечения необходим мониторинг функциональных показателей печени, особенно у пациентов с заболеваниями печени и у лиц пожилого возраста.

Перед назначением препарата и регулярно в процессе лечения рекомендуется проведение анализа мочи и определения уровня мочевины в плазме.

Тегретол имеет слабую антихолинергическую активность. При применении лекарства у пациентов с увеличенным внутриглазным давлением нужен постоянный контроль данного показателя.

Тегретол способен существенно снижать действие пероральных контрацептивов вследствие активации микросомальных ферментов, из-за этого детородным женщинам в период лечения следует применять немедикаментозные методы предупреждения беременности.

Внезапная отмена приема Тегретола способна спровоцировать приступы эпилепсии. Если резко прервать лечение препаратом все же необходимо, то больному эпилепсией в данном случае необходимо перейти на прием другого противоэпилептического средства (с приемом Диазепама).

Возможно появление перекрестных реакций гиперчувствительности с Окскарбазепином и Фенитоином.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Апо-Карбамазепин, Актинервал, Загретол, Карбамазепин, Зептол, Мазепин, Сторилат, Стазепин, Финлепсин, Эпиал.

Детям

Детям 4 лет и младше следует начинать лечение с использования 20-60 мг препарат в день и повышать дозировку на 20-60 мг через один день.

У детей старше 4 лет терапию разрешено начинать с приема 100 мг в день; дозировку повышают медленно, на 100 мг раз в неделю.

Поддерживающие дозировки для детей составляют 10-20 мг/кг в сутки.

С алкоголем

Запрещается принимать алкоголь в период применения препарата.

При беременности и лактации

Разрешено применение препарата в указанные периоды под тщательным наблюдением врача и при наличии строгих показаний.

Отзывы о Тегретоле

Отзывы о Тегретоле свидетельствуют, что данный препарат зарекомендовал себя как эффективное средство терапии эпилептических припадков. Сообщения о побочных явлениях встречаются нечасто.

Цена Тегретола, где купить

Цена Тегретола 200 мг №50 в России составляет 357-406 рублей. На Украине подобная упаковка стоит в среднем 228 гривен.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека Диалог

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Тегретол цр 400 мг №30 таблНовартис Фарма С.п.А. 317 руб.заказать
  • Тегретол 200 мг n50 таблНовартис Фарма С.п.А. 395 руб.заказать
  • Тегретол цр 200 мг №50 таблНовартис Фарма С.п.А. 320 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Тегретол 200 мг N50 таблетки Новартіс Фарма С.п.А, Італія 252 грн.заказать

ПаниАптека

  • Тегретол таблетки Тегретол табл. 200мг №50 Италия , Novartis Pharma 257 грн.заказать

показать еще

Отзывы о препарате ТЕГРЕТОЛ ЦР

Имя: Ксения Трифонова
Отзыв: Ребёнку 4 года, прописали тегретол 200. Начали принимать с 1/4 таблетки, споров нет, ребёнок почти сразу стал говорить всё больше и больше, через месяц уже называл всех животных и предметы из детской азбуки, цвет в радуге называть начал. НО за 5 недель мы так и не смогли выйти к дозе 1 таблетка утром 1 таблетка вечером. Почти сразу, как начали принимать препарат, снизился аппетит (мог сутки не есть ни чего, на следующий день, немного поклюёт и всё!!!). Начались запоры, (кал «каменный») слабительное не помогает и клизмы тоже, а самое страшное — ежедневные рвота и жалобы на боль в животе. Только чуть дозу увеличим РВОТА, вот уже 5 недель пьём, а 1/2 осилить не можем — ребёнка с ног валит голова кружение и постоянная рвота.Вот и не знаю, помогает нам этот препарат или хуже только делает…

Отзывы о препарате ДЕПАКИН

Имя: Рада Воргинa
Отзыв: деткам сироп депакин безопасно давать? Невропатолог от судорог нам прописал, малышу 2 года и 8 месяцев, в инструкции очень много побочек! Мамули, поделитесь отзывами, кто в курсе! Имя: Ольга Исанбаева
Отзыв: да я тоже хотела бы узнать побольше Имя: mark shulcov
Отзыв: деткам сироп депакин безопасно давать? Невропатолог от судорог нам прописал, малышу 2 года и 8 месяцев, в инструкции очень много побочек! Мамули, поделитесь отзывами, кто в курсе!

Купить Витамины

Купить со скидкой

Промокод для скидки MAT6375

Имя: Светлана Бинда
Отзыв: Мы даем. Есть побочные эффекты, сонливость, усталость, кружится голова. Но они нам помогают. За 3 месяца применения, количество видимых нам судорог уменьшилось до 0. Остальное видно только на ЭЭГ Имя: Светлана Бойко
Отзыв: Мы даём с 2 мес. возраста,сейчас нам 7мес.10дней,часто спит,,но мало по10-15-20 мин,но судорог почти не замечаем,как то раз, не взяли с собой микстуру,и ночевали в не дома,так она была бесспокойна и ножка судорожно дребежала,нам без этого, никак

Тегретол инструкция, описание и отзывы

  1. Важная информация
  2. Прежде чем принимать это лекарство
  3. Как взять Тегретол?
  4. Что произойдет, если я пропущу дозу?
  5. Что произойдет, если я передозирую?
  6. Чего следует избегать при принятии Тегретола?
  7. Побочные эффекты Tegretol
  8. Информация дозирования Tegretol
  9. Какие другие препараты повлияют на Тегретол?
  10. Где я могу получить дополнительную информацию?
  11. Видео о Тегретол

Произношение

Что такое Тегретол?

Тегретол (карбамазепин) является противосудорожным средством. Он работает, уменьшая нервные импульсы, которые вызывают судороги и боль.

Тегретол используется для лечения определенных видов припадков ( частичный , тонико-клонический, смешанный).

Тегретол также используется для лечения нервных болей, таких как невралгия тройничного нерва и невралгия глоссофарингеальной области.

Важная информация

Вы не должны принимать Тегретол, если у вас есть история подавления костного мозга, или если у вас аллергия на карбамазепин или антидепрессант, такой как амитриптилин, дезипрамин, доксепин, имипрамин или нортриптилин.

Скажите своему доктору обо всех других лекарствах, которые вы используете. Некоторые препараты могут повышать или понижать уровень вашей крови в Тегретоле, что может вызвать побочные эффекты или сделать карбамазепин менее эффективным. Карбамазепин может также влиять на уровень некоторых других лекарств, делая их менее эффективными или увеличивающимися побочными эффектами.

Слайд-шоу Друг, нуждающийся: умение с психическими заболеваниями

Тегретол может вызвать серьезные проблемы с кровью или опасную для жизни кожную сыпь. Позвоните своему врачу, если у вас есть лихорадка, необычная слабость, кровотечение или кожная сыпь (независимо от того, насколько мягкий).

Не прекращайте принимать Тегретол, не спрашивая сначала своего врача, даже если вы чувствуете себя хорошо.

Если вы беременны, не начинайте и не прекращайте принимать Тегретол без совета врача.

Прежде чем принимать это лекарство

Вы не должны принимать Тегретол, если у вас есть история подавления костного мозга, или если у вас аллергия на карбамазепин или антидепрессант, такой как амитриптилин, дезипрамин, доксепин, имипрамин или нортриптилин.

Не используйте Tegretol, если вы принимали ингибитор МАО в течение последних 14 дней. Может произойти опасное взаимодействие с наркотиками. Ингибиторы МАО включают фуразолидон, изокарбоксазид, линезолид, фенэльзин, разагилин, селегилин и транилципромин.

Тегретол может вызывать сильную или опасную для жизни кожную сыпь и особенно у людей азиатской родословной. Ваш врач может рекомендовать анализ крови, прежде чем вы начнете принимать лекарство, чтобы определить свой риск.

Чтобы убедиться, что это лекарство безопасно для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо из этих условий:

  • Сердечные заболевания, высокое кровяное давление, высокий уровень холестерина или триглицеридов;

  • Заболевания печени или почек;

  • глаукома;

  • Расстройство щитовидной железы;

  • волчанка;

  • порфирия; или

  • История психических заболеваний, психозов или суицидальных мыслей или действий.

У вас могут быть мысли о самоубийстве, принимая Тегретол. Расскажите своему врачу, есть ли у вас симптомы депрессии или суицидальные мысли. Ваша семья или другие воспитатели также должны быть в курсе изменений вашего настроения или симптомов.

Следуйте инструкциям своего врача о приеме судорожного лекарства, если вы беременны. Не начинайте и не прекращайте принимать это лекарство без совета врача и сразу сообщите своему врачу, если вы забеременеете. Tegretol может нанести вред нерожденному ребенку, но приступы во время беременности могут нанести вред матери и ребенку. Преимущество предотвращения припадков может перевесить любые риски для ребенка.

Tegretol может сделать противозачаточные таблетки или имплантаты менее эффективными. Используйте барьерную форму контроля над рождаемостью (например, презерватив или диафрагму с спермицидом), чтобы предотвратить беременность при приеме Тегретола.

Карбамазепин может проникать в грудное молоко и может нанести вред кормящемуся ребенку. Вы не должны кормить грудью, пока используете Тегретол.

Как взять Тегретол?

Возьмите Тегретол точно так, как предписано вашим доктором. Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Ваш врач может иногда изменять вашу дозу, чтобы убедиться, что вы получите наилучшие результаты. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Не раздавливайте, не жуйте, не ломайте и не открывайте планшет с расширенным выпуском . Проглотите таблетку целиком.

Встряхните пероральную суспензию (жидкость) Tegretol непосредственно перед измерением дозы. Измерьте жидкость специальной дозированной ложкой или чашкой для лекарств, а не обычной столовой ложкой. Если у вас нет устройства для измерения дозы, спросите своего фармацевта за один.

Жевательную таблетку нужно пережевать, прежде чем вы ее проглотите.

Это может занять до 4 недель, прежде чем ваши симптомы улучшатся. Продолжайте использовать лекарство в соответствии с указаниями и немедленно вызовите своего врача, если это лекарство, похоже, перестает работать, а также предотвращает ваши приступы.

При использовании Tegretol вам могут потребоваться частые анализы крови в офисе вашего врача.

Не прекращайте принимать Тегретол, не спрашивая сначала своего врача , даже если вы чувствуете себя хорошо. У вас могут возникнуть приступы или неприятные симптомы отмены, если вы прекратите внезапно использовать Тегретол.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги, тепла и света.

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

Что произойдет, если я пропущу дозу?

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Читайте так же про препарат Lexapro.

Что произойдет, если я передозирую?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

Чего следует избегать при принятии Тегретола?

Тегретол может нарушить ваше мышление или реакцию. Будьте осторожны, если вы водите или делаете все, что требует от вас внимания.

Питье алкоголя может увеличить некоторые побочные эффекты Тегретола, а также может увеличить риск приступов.

Избегайте воздействия солнечных лучей или соляриев. Тегретол может облегчить вам солнечный ожог. Носите защитную одежду и используйте солнцезащитный крем (SPF 30 или выше), когда вы находитесь на улице.

Грейпфрут и грейпфрутовый сок могут взаимодействовать с карбамазепином и приводить к нежелательным побочным эффектам. Обсудите использование продуктов грейпфрута с вашим врачом.

Читайте так же про препарат Oraqix.

Побочные эффекты Tegretol

Получите экстренную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции на Тегретол: ульи; затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

Сообщайте о любых новых или ухудшающих симптомах к своему врачу, таких как: внезапное изменение настроения или поведения, депрессия, беспокойство, бессонница или если вы чувствуете взволнованность, враждебность, беспокойство, раздражительность или мысли о самоубийстве или причинении вреда себе.

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть:

  • Первый признак любой кожной сыпи, какой бы мягкой она ни была;

  • Медленные, быстрые или пульсирующие сердечные сокращения;

  • Чувство легкого или короткого дыхания;

  • Проблемы с кровью — внезапная слабость или слабое чувство, лихорадка, озноб, бледная кожа, боль в горле, кровоточащие десны, носовые кровотечения;

  • Проблемы с печенью — тошнота, боль в верхнем желудке, зуд, усталость, потеря аппетита, темная моча, стул из глинистого цвета, желтуха (пожелтение кожи или глаз);

  • Низкий уровень натрия в организме — головная боль, путаница, невнятная речь, сильная слабость, ощущение неустойчивости;

  • Сильная реакция на кожу — лихорадка, боль в горле, отек в вашем лице или языке, жжение в глазах, боль в коже, сопровождаемая красной или фиолетовой сыпью на коже, которая распространяется (особенно на лице или верхней части тела) и вызывает образование пузырей и шелушение.

Общие побочные эффекты Tegretol могут включать:

  • Головокружение, потеря координации, проблемы с ходьбой;

  • Тошнота, рвота; или

  • сонливость.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

Информация дозирования Tegretol

Обычная доза для взрослых Tegretol для эпилепсии:

Начальная доза: 200 мг перорально 2 раза в день (немедленное и расширенное высвобождение) или 100 мг перорально 4 раза в день (суспензия)
Увеличьте дозу через недельные интервалы, добавив до 200 мг / день, используя 2 раза в день режим пролонгированного высвобождения или 3 раза в день или 4 раза в день для других составов.
Поддерживающая доза: от 800 до 1200 мг / сут.
Дозировка обычно не должна превышать 1200 мг / сут.
Однако доза до 1600 мг / сут использовалась в редких случаях.
Использование: Эпилепсия:
-Партальные судороги со сложной симптоматикой (психомотор, височная доля)
-Генеральные тонико-клонические судороги (grand mal)
— смешанные схемы захвата, которые включают вышеупомянутое, или другие частичные или обобщенные судороги

Обычная доза для взрослых Тегретола для невралгии тригеминала:

— Первоначальная доза: 100 мг перорально 2 раза в день (немедленное или расширенное высвобождение) или 50 мг перорально 4 раза в день (суспензия)
-Можно увеличить до 200 мг в день, используя приращения по 100 мг каждые 12 часов (немедленное или расширенное высвобождение), или по 50 мг 4 раза в день (суспензия), только по мере необходимости для достижения свободы от боли. Не превышайте 1200 мг в день.
— Дозировка: 400-800 мг в день

— Некоторые пациенты могут поддерживаться всего на 200 мг в день, тогда как другие могут потребовать до 1200 мг в день.
— Не реже одного раза в 3 месяца на протяжении всего периода лечения следует предпринимать попытки уменьшить дозу до минимального эффективного уровня или прекратить прием препарата.
Использование:
-Тройная тройничная невралгия
-Общие результаты также были зарегистрированы при глоссфокарнеальной невралгии

Обычная Детская доза Тегретола для эпилепсии:

Менее 6 лет:
— Первоначальная доза: 10-20 мг / кг / день перорально в 2-3 приемах (таблетки) или 4 разделенных дозах (суспензия)
-Увеличить дозу с недельными интервалами для достижения оптимального клинического ответа, назначенного 3 или 4 раза в день.
Максимальная доза: 35 мг / кг / день
-Если удовлетворительный ответ не достигнут, измерьте уровни в плазме, чтобы определить, находится ли в терапевтическом диапазоне.
-Comments: Производитель не дает рекомендации относительно безопасности доз выше 35 мг / кг / 24 часа.
От 6 до 12 лет:
— Первоначальная доза: 100 мг перорально 2 раза в день (таблетки немедленного или пролонгированного действия) или 50 мг перорально 4 раза в день (суспензия)
-Увеличить дозу с недельными интервалами в дозе 100 мг в день с использованием режима 2 раза в день с расширенным высвобождением или 3 раза в день или 4 раза в день в других препаратах.
Поддерживающая доза: 400-800 мг в день
Максимальная доза: 1000 мг в день
Более 12 лет:
— Первоначальная доза: 200 мг перорально 2 раза в день (немедленное и расширенное высвобождение) или 100 мг перорально 4 раза в день (суспензия)
-Увеличить дозу с недельными интервалами в дозе 200 мг в день, используя режим 2 раза в день с расширенным высвобождением или 3 раза в день до 4 раз в день в других препаратах.
— Дозировка: 800 до 1200 мг в день
— Доза обычно не должна превышать 1000 мг у детей от 12 до 15 лет и 1200 мг / сут у пациентов старше 15 лет.
В редких случаях применялись дозы до 1600 мг / сут.
Использование: Эпилепсия:
-Партальные судороги со сложной симптоматикой (психомотор, височная доля)
-Генеральные тонико-клонические судороги (grand mal)
— смешанные схемы захвата, которые включают вышеупомянутое, или другие частичные или обобщенные судороги

Какие другие препараты повлияют на Тегретол?

Иногда небезопасно использовать определенные лекарства одновременно. Некоторые препараты могут повышать или понижать уровень карбамазепина в крови, что может вызвать побочные эффекты или сделать препарат Тегретол менее эффективным. Карбамазепин может также влиять на уровень некоторых других лекарств, делая их менее эффективными или увеличивающимися побочными эффектами.

Принимая Тегретол с другими препаратами, которые заставляют вас спать или замедлять дыхание, можно увеличить эти эффекты. Попросите вашего врача, прежде чем принимать Тегретол со снотворным, лекарством от наркотической боли, мышечным расслаблением или лекарством для беспокойства, депрессии или судорог.

Многие препараты могут взаимодействовать с карбамазепином. Здесь перечислены не все возможные взаимодействия. СКАЖИТЕ ВАШЕГО ДОКТОРА О ВСЕХ ДРУГИХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВАХ, ИСПОЛЬЗУЕМЫХ ИСПОЛЬЗОВАТЬ, и любой, кого вы начинаете или прекращаете использовать во время лечения Тегретолом, особенно:

  • теофиллин;

  • Противозачаточные таблетки или заместительная гормональная терапия;

  • Антибиотик или лекарственные средства для лечения туберкулеза;

  • Противогрибковые препараты, такие как флуконазол или кетоконазол;

  • Кровоточащий, такой как варфарин, кумадин;

  • Противораковые лекарства;

  • Мочегонное средство или «водная таблетка»;

  • Лечение сердца или кровяного давления;

  • ВИЧ / СПИД;

  • Лекарства для лечения депрессии или психических заболеваний, такие как арипипразол или литий;

  • Лекарства для предотвращения отторжения трансплантата;

  • Другие приступы, такие как вальпроевая кислота;

  • Стероидные препараты; или

  • Заместительная терапия щитовидной железы.

Этот список не является полным, и многие другие препараты могут взаимодействовать с карбамазепином. Это включает в себя рецептурные и внебиржевые лекарства, витамины и растительные продукты. Дайте список всех ваших лекарств любому поставщику медицинских услуг, который вас лечит.

Где я могу получить дополнительную информацию?

  • Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию о Тегретоле.

Видео о Тегретол

Тегретол: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Это противоэпилептическое лекарство. Оказывает антиманиакальное, нормотимическое (нормализирующее настроение) воздействие. Активное вещество активирует тормозную ГАМКергическую систему в мозге. Также блокирует потенциал-зависимые Na-каналы оболочек нервных клеток, что приводит к стабилизации их функции, уменьшает активность нейромедиаторных кислот (аспартата, глутамата), взаимодействует с мозговыми аденозиновыми рецепторами. Повышает судорожный порог, корректирует эпилептические изменения личности.

Активное вещество: карбамазепин (200 мг).

Выпускается Тегретол в форме таблеток.

Показания

Применяется Тегретол:

  • при эпилепсии;

  • при сложных и простых парциальных судорожных припадках (с/без потери сознания, с/без признаков вторичной генерализации);

  • при смешанных формах судорожных припадков;

  • при генерализованных тонико-клонических судорожных припадках;

  • при острых маниакальных состояниях;

  • при синдроме алкогольной абстиненции;

  • при биполярных аффективных расстройствах (в качестве поддерживающей терапии) для уменьшения выраженности клинических проявлений при обострении, а также для профилактики обострений;

  • при идиопатической невралгии тройничного нерва, невралгии тройничного нерва при рассеянном склерозе;

  • при идиопатической невралгии языкоглоточного нерва.

Тегретол не применяют:

  • при непереносимости компонентов;

  • при аллергических реакциях на трициклические антидепрессанты в прошлом;

  • при AV-блокаде;

  • при угнетении функции костного мозга;

  • при печеночной порфирии (острой интермиттирующей, смешанной, поздней порфирии кожи), в т.ч. в прошлом;

  • при лечении ингибиторами МАО.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тегретол в эти периоды противопоказан.

Тегретол назначают перорально (внутрь), независимо от еды.

Дозирование зависит от диагноза.

Стандартные дозы для взрослых: 100–200 мг один или два раза в сутки, дозу следует повышать медленно до достижения необходимого эффекта; суточная доза может составлять 800–2000 мг/сутки.

Стандартные дозы для детей: 100 мг/сутки, дозу постепенно повышают (на 100 мг каждую неделю). Обычная доза – 10–20 мг/кг/сутки (в несколько приемов).

Симптомы: дезориентация, сонливость, сниженный уровень сознания, возбуждение, затуманивание зрения, галлюцинации, кома, невнятная речь, атаксия, дизартрия, нистагм, дискинезия, гипер/гипорефлексия, психомоторные расстройства, судороги, миоклонус, мидриаз, гипотермия, угнетение дыхания, отек легких, тахикардия, артериальная гипер/гипотензия, обмороки, нарушения проводимости сердца, остановка сердца, задержка пищи в желудке, метаболический ацидоз, рабдомиолиз, задержка мочи, олигурия/анурия, гипергидратация, задержка жидкости, гипонатриемия, гипергликемия, повышение мышечной фракции КФК.

Лечение: госпитализация, промывание желудка, применение сорбентов, определение концентрации карбамазепина в крови, поддерживающее лечение, мониторирование функции сердца, коррекция электролитных расстройств.

Побочные эффекты

Изменения анализа крови: ретикулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфаденопатия, агранулоцитоз, дефицит фолиевой кислоты, апластическая анемия, эритроцитарная аплазия, панцитопения, анемия, порфирия, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия.

Иммунные расстройства: гиперчувствительность замедленного типа, кожные высыпания, васкулит, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, синдром исчезновения желчных протоков, асептический менингит с миоклонусом, периферической эозинофилией; ангионевротический отек, анафилактический шок, гипогаммаглобулинемия.

Эндокринные расстройства: отеки, увеличение массы тела, снижение осмолярности плазмы, гипонатриемия, гипергидратация (летаргия, рвота, головная боль, спутанность сознания), повышение уровня пролактина (галакторея, нарушения метаболизма кости, гинекомастия).

Нарушения обмена веществ: снижение аппетита, недостаточность фолатов.

Психические расстройства: галлюцинации, депрессия, беспокойство, возбуждение, агрессивность, спутанность сознания, активация психоза.

Неврологические расстройства: головокружение, цефалгия, атаксия, сонливость, диплопия, нечеткость зрения, непроизвольные движения (тремор, дистония, порхающий тремор, тик), орофациальная дискинезия, нистагм, нарушения движения глаз, дизартрия, невнятная речь, периферическая нейропатия, хореоатетоз, парестезии, парез, мышечная слабость, нарушение вкусовых ощущений, асептический менингит.

Расстройства зрения: нарушение аккомодации, глаукома, помутнение хрусталика, конъюнктивит.

Расстройства слуха: нарушение слуха, звон в ушах, повышение/снижение слуховой чувствительности.

Кардиоваскулярные расстройства: нарушения внутрисердечной проводимости, артериальная гипотензия/гипертензия, брадикардия, аритмия, синкопе, застойная сердечная недостаточность, циркуляторный коллапс, обострение ИБС, тромбоэмболия, тромбофлебит.

Дыхательные расстройства: одышка, пневмонит, пневмония.

Пищеварительные расстройства: тошнота, сухость во рту, диарея/запор, стоматит, боли в животе, глоссит, панкреатит, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, ЩФ, трансаминаз, гепатит, синдром исчезновения желчных путей, гранулематозный гепатит, желтуха, печеночная недостаточность.

Изменения кожи: аллергический дерматит, эритродермия, крапивница, эксфолиативный дерматит, системная красная волчанка, синдром Стивенса–Джонсона, эпидермальный некролиз, зуд, фоточувствительность, узловатая или мультиформная эритема, пурпура, акне, нарушения пигментации кожи, усиленное выпадение волос, повышенное потоотделение, гирсутизм.

Опорно-двигательные расстройства: мышечная слабость, артралгия, спазмы мышц.

Мочеполовые расстройства: тубулоинтерстициальный нефрит, недостаточность почек, дисфункции почек (гематурия, альбуминурия, олигурия, азотемия), задержка мочи, учащенное мочеиспускание, импотенция, нарушения сперматогенеза, эректильная дисфункция.

Общие нарушения: слабость.

Условия и сроки хранения

Хранить Тегретол при 15–25°С не более двух лет.

Владелец регистрационного удостоверения:

NOVARTIS PHARMA, S.p.A. (Италия)

Представительство:

НОВАРТИС ФАРМА СЕРВИСЭЗ АГ

Активное вещество:

карбамазепин

Код ATX:

Клинико-фармакологическая группа:

Противосудорожный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

1 таб.
карбамазепин 200 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ТЕГРЕТОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году.

Противоэпилептический препарат, производное карбоксамида.

Механизм действия карбамазепина — активного вещества Тегретола — выяснен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны чрезмерно возбужденных нервных волокон, ингибирует возникновение повторных нейрональных разрядов и снижает синаптическое проведение возбуждающих импульсов. Главным механизмом действия Тегретола является предотвращение повторного образования натрий-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах посредством блокады натриевых каналов. Противосудорожное действие препарата в основном обусловлено снижением высвобождения глутамата и стабилизацией мембран нейронов, тогда как антиманиакальный эффект может быть обусловлен угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Как нейротропное средство, Тегретол эффективен при ряде неврологических заболеваний. Он предотвращает болевые приступы при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва. При синдроме алкогольной абстиненции Тегретол повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как возбудимость, тремор, нарушения походки. У больных несахарным диабетом центрального генеза Тегретол уменьшает диурез и чувство жажды.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь скорость абсорбции карбамазепина варьирует у разных пациентов, хотя в конечном итоге всасывается полностью. Абсолютная биодоступность карбамазепина находится в пределах 85-100%. Cmax в плазме достигается в среднем через 12 ч после приема. После однократной дозы 400 мг среднее значение Cmax в плазме неизмененного карбамазепина составляет приблизительно 4.5 мкг/мл. Устойчивая концентрация карбамазепина в плазме достигается в течение 1-2 недель. Однако это носит индивидуальный характер и зависит от активности микросомальных ферментов, статуса до лечения, дозы и длительности терапии.

Распределение

Карбамазепин на 70-80% связывается с белками плазмы. Концентрация неизмененной субстанции в цереброспинальной жидкости и в слюне отражает величину несвязанной порции в плазме (20-30%). Концентрация в грудном молоке эквивалентна 25-60% соответствующих уровней в плазме. Карбамазепин проходит через плацентарный барьер. Принимая во внимание полное всасывание карбамазепина, уровень распределения колеблется в пределах от 0.8 до 1.9 л/кг.

Метаболизм

Карбамазепин метаболизируется в печени с образованием 10,11-дигидрокси-деривата и его глюкуронида в качестве основных метаболитов. Дигидрокси-дериват формируется через стадию образования стабильного эпоксида (карбамазепин-10,11-эпоксида), который обладает противосудорожной активностью. В преобразовании карбамазепина в 10,11-эпоксид- карбамазепина ответственна основная изоформа цитохрома Р450 3А4. Образуются также фармакологически неактивные метаболиты (9-гидрокси-метил-10-карбамоил акридан, моногидроксилированные компоненты, N-глюкуронид карбамазепина).

Устойчивая терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме, имеет существенные индивидуальные колебания. Считается, что для большинства пациентов она находится в пределах 4-12 мкг/мл, что соответствует 17-50 мкмоль/л. Концентрация 10,11-эпоксид-карбамазепина составляет около 30% уровня карбамазепина в плазме.

Выведение

T1/2 неизмененного карбамазепина составляет в среднем 36 ч, а 10,11-эпоксид метаболита — около 6 ч после однократной дозы препарата. В связи со способностью карбамазепина индуцировать активность микросомальных ферментов печени при постоянном приеме T1/2 его снижается и составляет в среднем 16-24 ч. У пациентов, получающих сопутствующую терапию другими индукторами микросомальных ферментов печени (например, фенитоином, фенобарбитоном), установленный T1/2 составляет в среднем 9-10 ч.

После однократного приема внутрь карбамазепина в дозе 400 мг 72 % (из них 30% в виде эпоксид-метаболитов) выводится с мочой и 28% с калом.

В почках около 2% обратно всасывается в виде неизмененного карбамазепина и около 1% в виде фармакологически активного 10,11-эпоксид метаболита.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей, вследствие более быстрой элиминации карбамазепина, может потребоваться применение препарата в более высоких дозах из расчета на кг массы тела, по сравнению со взрослыми.

Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста (по сравнению со взрослыми лицами молодого возраста).

Данные о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени отсутствуют.

— эпилепсия (сложные или простые парциальные судорожные припадки, с потерей или без потери сознания, со вторичной генерализацией или без нее; генерализованные тонико-клонические судорожные припадки; смешанные формы судорожных припадков);

— острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения;

— синдром алкогольной абстиненции;

— идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и нетипичная);

— идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;

— диабетическая невропатия с болевым синдромом;

— несахарный диабет центрального генеза;

— полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Режим дозирования

Тегретол можно применять как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.

Препарат можно принимать во время, после еды или в промежутках между приемами пищи вместе с небольшим количеством жидкости.

Эпилепсия

Дозу подбирают индивидуально. Для определения оптимальной дозы можно контролировать концентрацию карбамазепина в плазме крови.

Взрослые: начальная рекомендуемая доза составляет 100-200 мг 1-2 раза/сут. Максимальная доза – 1.6-2 мг/сут.

У пациентов пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с низкой дозы,хотя нет оснований полагать, что дозы для этой категории пациентов могут отличаться от вышеуказанных.

Дети в возрасте 4 лет и младше: рекомендуется начинать лечение с применения препарата в дозе 20-60 мг/сут и повышать ее на 20-60 мг через день.

Дети в возрасте старше 4 лет: лечение можно начинать с применения дозы 100 мг/сут, дозу повышают постепенно — каждую неделю на 100 мг.

Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг массы тела в сут (в несколько приемов).

Возраст ребенка Суточная доза
1-5 лет 200-400 мг (в 1-2 приема)
6-10 лет 400-600 мг (в 2-3 приема)
11-15 лет 600-1000 мг (в 2-3 приема)
При невралгии тройничного нерва рекомендуемая начальная доза составляет 200-400 мг/сут. Доза может быть постепенно увеличена до получения удовлетворительного клинического эффекта, в некоторых случаях она может составлять 1.6 г/сут. После того как болевой синдром переходит в стадию ремиссии, дозу можно постепенно снижать.

Синдром алкогольной абстиненции

Средняя доза составляет по 200 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней доза может быть повышена (например, до дозы по 400 мг 3 раз/сут).

При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции лечение начинают с применения Тегретола в комбинации с седативно-снотворными препаратами (например, с клометиазолом, хлордиазепоксидом). После разрешения острой фазы лечение Тегретолом может быть продолжено в виде монотерапии.

Несахарный диабет центрального генеза

Средняя доза для взрослых составляет по 200 мг 2-3 раза/сут. У детей дозу препарата следует уменьшить в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.

Диабетическая невропатия с болевым синдромом

Средняя доза Тегретола составляет по 200 мг 2-4 раза/сут.

Острые маниакальные состояния и поддерживающее лечение аффективных (биполярных) расстройств

Суточные дозы составляют 400-1600 мг. Средняя суточная доза — 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу Тегретола следует повышать довольно быстро. В случае же поддерживающей терапии биполярных расстройств, в целях обеспечения оптимальной переносимости рекомендуется постепенное увеличение дозы на небольшую величину.

Побочное действие

Определенные типы побочных эффектов, например, со стороны ЦНС (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, общая слабость, диплопия), ЖКТ (тошнота, рвота) или аллергические кожные реакции, встречаются более или менее часто, особенно в начале лечения Тегретолом, при применении слишком большой первоначальной дозы препарата или при лечении больных пожилого возраста.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто — головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость; часто — головная боль, диплопия, нарушения аккомодации зрения (например, затуманивание зрения); иногда — непроизвольные движения (например, тремор, «порхающий» тремор, дистония, тики), нистагм; — редко — орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация; очень редко — активация психоза, асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — повышение уровня ГГТ вследствие индукции этого фермента в печени (обычно не имеет клинического значения), тошнота, рвота; часто — повышение уровня ЩФ, сухость во рту; иногда — повышение активности трансаминаз, диарея или запор, боли в животе; редко — потеря аппетита, гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, желтуха; очень редко — гранулематозный гепатит, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны обмена веществ: часто — отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием АДГ, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями; редко — дефицит фолиевой кислоты; очень редко — острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз; в отдельных случаях — повышение концентрации холестерина, включая Хс-ЛПВП и ТГ.

Со стороны эндокринной системы: очень редко — повышение уровня пролактина (сопровождающееся или не сопровождающееся такими проявлениями как галакторея, гинекомастия), изменения показателей функции щитовидной железы — снижение уровня L-тироксина (FT4, T4, T3) и повышение уровня ТТГ (что обычно не сопровождается клиническими проявлениями).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — нарушения внутрисердечной проводимости; артериальная гипертензия или гипотензия; очень редко — брадикардия, аритмии, AV-блокада с обмороками, коллапс, застойная сердечная недостаточность, обострение ишемической болезни, тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны системы кроветворения:очень часто – лейкопения; — часто — тромбоцитопения, эозинофилия; редко — лейкоцитоз, лимфоаденопатия; очень редко — агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, и, возможно, гемолитическая анемия.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — нарушения метаболизма костной ткани (снижение уровня кальция и 25-OH-холекальциферола в плазме крови), что приводит к остеомаляции, артралгия, мышечные боли или судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.

Со стороны органов чувств: очень редко — нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; расстройства слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Дерматологические реакции: иногда — эксфолиативный дерматит, эритродермия; редко – зуд; очень редко — фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема, нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, выпадение волос.

Аллергические реакции: очень часто – кожные проявления (в т.ч. крапивница), которая может быть значительно выраженной; редко — мультиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях), могут также вовлекаться другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка); очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактическая реакция, ангионевротический отек.

Прочие: очень часто – общая слабость; редко — волчаночноподобный синдром; очень редко — расстройства половой функции/импотенция.

Дозозависимые побочные реакции обычно проходят в течение нескольких дней, как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата.

Противопоказания к применению

— нарушения AV-проводимости;

— детский возраст до 1 года;

— указание в анамнезе на угнетение костномозгового кроветворения;

— указание в анамнезе на интермиттирующую порфирию;

— известная гиперчувствительность к карбамазепину или к трициклическим антидепрессантам.

Не рекомендуется применять Тегретол в комбинации с ингибиторами МАО (прием ингибиторов МАО следует прекратить минимум за 2 недели до назначения Тегретола).

При необходимости назначенияТегретола при беременности следует оценить соотношение ожидаемой пользы терапии для матери и потенциальный риск для плода. Это особенно важно в I триместре беременности. Препарат следует применять только в минимальных эффективных дозах и тщательно контролировать его концентрацию в плазме крови.

Противоэпилептические препараты способны увеличивать дефицит фолиевой кислоты и тем самым способствовать развитию внутриутробной патологии плода, поэтому рекомендуется добавка фолиевой кислоты до и при беременности.

Сообщалось о развитии кровотечений у новорожденных в связи с применением противоэпилептических препаратов. В качестве меры предосторожности в последние недели беременности необходимо превентивное назначение витамина К1.

Описано несколько случаев судорожных припадков и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали Тегретол одновременно с другими противосудорожными препаратами. Кроме того, в связи с приемом Тегретола матерями сообщалось также о нескольких случаях рвоты, диареи и/или пониженного питания у новорожденных. Возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены.

Известно, что дети, рождающиеся у матерей, страдающих эпилепсией, чаще других предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Сообщалось о том, что карбамазепин, как и все основные противоэпилептические средства, способен повышать риск возникновения этих нарушений, хотя окончательного подтверждения до настоящего времени не имеется. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida), а также другие аномалии развития, такие как краниофациальные дефекты, кардиоваскулярные мальформации, которые наблюдались у пациентов, принимавших Тегретол. Пациенткам следует предоставить информацию о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.

Женщинам детородного возраста Тегретол следует назначать по возможности в виде монотерапии.

Карбамазепин проникает в грудное молоко, концентрации в нем составляют 25-60% от уровня в плазме крови. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Тегретол назначают только после критической оценки возможных выгод и рисков и при тщательном наблюдении пациентов, имеющих в анамнезе серьезные заболевания печени.

Запрещено применение препарата при интермиттирующей порфирии.

Применение при нарушениях функции почек

Тегретол назначают только после критической оценки возможных выгод и рисков и при тщательном наблюдении пациентов, имеющих в анамнезе серьезные заболевания почек.

Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций активного вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется контролировать уровень активного вещества в плазме крови.

Тегретол обычно неэффективен при малых припадках (petit mal, абсанс) и миоклонических припадках.

При возникновении реакций повышенной чувствительности применение препарата должно быть прекращено.

Перед началом лечения Тегретолом следует провести общий анализ крови, подсчет тромбоцитов и биохимический анализ крови, включая электролиты и показатели функции печени. Анализы крови необходимо проводить до лечения и периодически в ходе лечения.

В случае развития у пациента тяжелой, прогрессирующей или сопутствующей лейкопении с такими клиническими проявлениями как лихорадка или ангина, а также при развитии симптомов выраженного угнетения костномозгового кроветворения, лечение следует немедленно прекратить.

Тегретол назначают только после критической оценки возможных выгод и рисков и при тщательном наблюдении пациентов, имеющих в анамнезе серьезные заболевания сердца, печени и почек, побочные реакции на другие лекарственные препараты или случаи прерывания терапии карбамазепином.

Следует иметь в виду возможность активации латентных психозов, а у пожилых пациентов возможность развития ажитации или спутанности сознания, особенно при назначении высоких доз. Сообщалось о редких случаях гирсутизма, однако причинная взаимосвязь этого осложнения с приемом Тегретола остается неясной. Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, язвы в полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагий в виде петехий или пурпуры.

Тегретол обладает слабой антихолинергической активностью. Поэтому в случае применения препарата у пациентов с повышенным внутриглазным давлением необходим постоянный контроль этого показателя.

К настоящему времени зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза. Однако причинная взаимосвязь этих нарушений с приемом Тегретола пока не установлена.

Регулярное определение уровня карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты припадков; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; при беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько лекарственных средств.

Внезапное прекращение приема Тегретола может спровоцировать судорожные припадки. Если приходится резко прерывать лечение Тегретолом больного эпилепсией, в этом случае необходимо осуществлять переход на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама в/в или ректально, или фенитоина в/в).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Симптомы: со стороны ЦНС — угнетение функций ЦНС; дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; затуманивание зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже); судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз; со стороны дыхательной системы — угнетение дыхания, отек легких; со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, гипотензия, иногда гипертензия, нарушения проводимости с расширением комплекса QRS; остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания; со стороны пищеварительной системы — рвота, задержка прохождения пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки; со стороны мочевыделительной системы — задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия разведения, обусловленная эффектом карбамазепина, сходным с действием АДГ; изменения со стороны лабораторных показателей — гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия, повышение мышечной фракции КФК.

Лечение: в начале лечение должно основываться на клиническом состоянии больного; показана госпитализация. Проводится определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки.

Меры направленные на удаление препарата из желудка: промывание желудка, применение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления.

Применяется симптоматическое поддерживающее лечение в ОИТ, мониторирование функций сердца, тщательная коррекция электролитных расстройств.

При развитии артериальной гипотензии показано в/в введение допамина или добутамина; при развитии нарушений ритма сердца — лечение подбирают индивидуально; при развитии судорог — введение бензодиазепинов (например, диазепама) или других противосудорожных средств, например, фенобарбитала (с осторожностью в связи с повышенным риском развития угнетения дыхания) или паральдегида; при развитии гипонатриемии (водной интоксикации) — ограничение введения жидкости, медленное, осторожная в/в инфузия 0.9% раствора натрия хлорида. Эти способы могут способствовать предотвращению развития отека мозга.

Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах. Форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Необходимо предвидеть возможность повторного усиления симптомов передозировки на 2 и 3 сут после ее начала, что обусловлено замедленным всасыванием препарата.

Лекарственное взаимодействие

Карбамазепин может усиливать метаболизм и снижать эффективность некоторых лекарственных препаратов, метаболизирующихся в печени, а именно: клобазама, клоназепама, этосукцимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, кортикостероидов, гормональных контрацептивов, циклоспорина, дигоксина, доксициклина, фелодипина, галоперидола, имипрамина, метадона, теофиллина, варфарина. Сообщалось о том, что при одновременном назначении карбамазепина возможно как повышение, так и снижение концентрации фенитоина в плазме крови, в редких случаях возможно повышение концентрации мефенитоина в плазме крови.

Возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови при его одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, теофиллином, а также вероятно — с клоназепамом и вальпроевой кислотой (данные по последним двум препаратам противоречивы).

Антибиотики-макролиды (эритромицин), изониазид, антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем), декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, циметидин, ацетазоламид, даназол, а также возможно дезипрамин и никотинамид (только у взрослых и только в высоких дозах) способны повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови.

Комбинированное применение карбамазепина с метоклопрамидом или большими транквилизаторами, например, галоперидолом, тиоридазином, может привести к усилению побочных неврологических эффектов.

Одновременная терапия карбамазепином и некоторыми диуретиками (гидрохлортиазид, фуросемид) может привести к симптоматической гипонатриемии.

Имеются сообщения о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись пероральные контрацептивы. Тегретол может уменьшать эффективность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам детородного возраста в период лечения Тегретолом следует применять альтернативные методы контрацепции.

Этанол может усиливать побочные эффекты со стороны ЦНС психотропных препаратов, включая карбамазепин

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 5 лет.