Тасигна инструкция по применению

Содержание

Тасигна

Тасигна: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Tasigna

Код ATX: L01XE08

Действующее вещество: нилотиниб (Nilotinib)

Производитель: Новартис Фарма, АГ (Novartis Pharma, AG) (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 09.07.2019

Цены в аптеках: от 119000 руб.

Тасигна – противоопухолевое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Тасигны – твердые желатиновые капсулы (содержат порошок почти белого или белого цвета):

  • дозировка 150 мг: размер №1, красно-коричневого цвета, непрозрачные, с осевой маркировкой «NVR» и «BCR» черными чернилами;
  • дозировка 200 мг: размер №0, светло-желтого цвета, непрозрачные, с осевой маркировкой «NVR» и «TKI» красными чернилами.

Фасовка: по 4 шт. в блистере, 7 блистеров в картонной пачке (возможна упаковка 4 картонных пачек в коробку из картона); по 8 шт. в блистере, 5 блистеров в картонной пачке (возможна упаковка 3 картонных пачек в коробку из картона). В каждой пачке также содержится инструкция по применению Тасигны.

Состав 1 капсулы:

  • активное вещество: нилотиниб (в форме гидрохлорида моногидрата) – 150 или 200 мг;
  • вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат, полоксамер 188, лактозы моногидрат;
  • капсульная оболочка: капсулы 150 мг – желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172); капсулы 200 мг – желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172);
  • состав чернил: капсулы 150 мг – шеллак (Е904), вода, бутанол, изопропанол, этанол денатурированный (спирт метилированный), макрогол, краситель железа оксид черный (Е172); капсулы 200 мг – шеллак (Е904), вода, пропиленгликоль, калия гидроксид, краситель железа оксид красный (Е172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нилотиниб является ингибитором протеинтирозинкиназы, противоопухолевым препаратом. Механизм его действия обусловлен способностью подавлять тирозинкиназную активность Bcr-Abl онкопротеина клеточных линий и первично положительных по филадельфийской хромосоме (Ph+) лейкозных клеток.

Выраженное ингибирующее воздействие на Bcr-Abl онкопротеин дикого типа объясняется высоким сродством к участкам связывания с аденозинтрифосфатом (АТФ). Также препарат активен в отношении иматиниб-резистентных 32 и 33 мутантных форм Bcr-Abl-тирозинкиназы, кроме T315I мутации.

У пациентов с хроническим миелоидным лейкозом (ХМЛ) нилотиниб индуцирует апоптоз клеточных линий и Ph-положительных лейкозных клеток, избирательно ингибирует пролиферацию.

Тасигна не оказывает или оказывает незначительное воздействие на другие известные протеинкиназы (включая киназу белков семейства Src), за исключением киназ, обладающих рецепторами к факторам роста тромбоцитов (PDGRF), DDR-рецепторами, а также Kit- и эфриновыми рецепторами – они ингибируются при концентрациях нилотиниба в пределах терапевтических доз (при пероральном приеме), рекомендованных для лечения ХМЛ.

В хронической фазе Ph+ХМЛ терапия препаратом в дозе 400 мг 2 раза в сутки при неэффективности или непереносимости предшествующей терапии (в т. ч. иматинибом) позволяет достичь большего цитогенетического ответа (52% случаев). При этом ответ достигается быстро (в среднем в течение 2,8 месяца) и при продолжении терапии (на протяжении 2 лет) сохраняется у 77% пациентов. Общая выживаемость больных через 24 месяца лечения нилотинибом составляет 87%.

В фазе акселерации Ph+ХМЛ терапия препаратом в дозе 400 мг 2 раза в сутки при неэффективности предшествующей терапии (в т. ч. иматинибом) или развитии резистентности к ней гематологический ответ достигается в 55% случаев. При этом ответ достигается быстро (в течение 1 месяца) и при продолжении терапии (на протяжении 2 лет) сохраняется у 49% пациентов. Больший цитогенетический ответ достигается у 32% больных и при продолжении лечения сохраняется в 66% случаев.

Фармакокинетика

После перорального приема Тасигны всасывается порядка 30% препарата. Максимальная концентрация (Cmax) достигается примерно в течение 3 ч. У здоровых добровольцев, принимавших препарат с пищей, отмечено увеличение показателей Cmax и AUC (площади под кривой «концентрация – время») соответственно на 112 и 82%, по сравнению с лицами, получавшими капсулы натощак.

В случае приема Тасигны через 30 мин и 2 ч после еды наблюдается повышение биодоступности нилотиниба соответственно на 29 и 15%. У пациентов, перенесших частичную или тотальную гастрэктомию, снижается всасывание препарата (относительная биодоступность) примерно на 22 и 48% соответственно.

Биодоступность препарата, растворенного в яблочном пюре, при сравнении с приемом целых капсул не меняется.

Соотношение концентраций нилотиниба в крови и плазме составляет 0,71. In vitro с белками плазмы связывается порядка 98% дозы.

В равновесном состоянии системная экспозиция препарата носила дозозависимый характер. Однако в случае приема суточной дозы более 400 мг зависимость повышения экспозиции от дозы выражена в меньшей степени.

Суточная равновесная концентрация (Css) в плазме на 35% выше при приеме дозы 400 мг 2 раза в сутки, чем при приеме дозы 800 мг 1 раз в сутки. AUC после дозы 400 мг 2 раза в сутки примерно на 13,4% выше, чем после дозы 300 мг 2 раза в сутки. На фоне терапии продолжительностью 12 месяцев при применении препарата в дозе 400 мг 2 раза в сутки, по сравнению с дозой 300 мг 2 раза в сутки, отмечено повышение Cmin (минимальной концентрации) и Cmax соответственно на 15,7 и 14,8%. При повышении разовой дозы с 400 мг до 600 мг (при двухразовой кратности приема в сутки) значительное увеличение Css не отмечено.

Css достигается к 8-му дню приема Тасигны. Плазменная экспозиция нилотиниба в период между применением первой дозы и достижением Css при приеме препарата 1 раз в сутки повышается примерно в 2 раза, при приеме 2 раза в сутки – в 3,8 раза.

В плазме крови нилотиниб циркулирует преимущественно в неизмененном виде. В исследованиях у здоровых добровольцев активное вещество метаболизировалось преимущественно путем окисления и гидроксилирования с образованием метаболитов, обладающих незначительной фармакологической активностью.

У здоровых добровольцев после приема однократной дозы препарата более 90% выводилось в течение 7 дней, преимущественно с калом. При этом в неизмененном виде экскретировалось 69%.

Период полувыведения (Т½) после многократного приема Тасигны составляет примерно 17 ч.

При нарушениях функции печени значимые изменения фармакокинетических характеристик нилотиниба не отмечены. По сравнению с лицами без нарушений функции печени, у больных с легкими, умеренными и тяжелыми функциональными нарушениями печени при однократном приеме препарата отмечено снижение AUC нилотиниба соответственно на 35, 35 и 19%. Сmах в равновесном состоянии увеличивалась соответственно на 29, 18 и 22%.

Индивидуальные различия фармакокинетических параметров среди общей популяции были от умеренных до выраженных.

Показания к применению

  • впервые выявленный Ph+ХМЛ в хронической фазе;
  • Ph+ХМЛ в хронической фазе и в фазе акселерации при непереносимости предшествующей терапии (в т. ч. иматинибом) или резистентности к ней.

Противопоказания

Абсолютные:

  • наследственная непереносимость галактозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы, дефицит лактазы;
  • возраст до 18 лет;
  • период беременности и лактации;
  • одновременное применение мощных ингибиторов изофермента CYP3F4 (лекарственных средств и продуктов питания, включая грейпфрутовый сок);
  • совместный прием препаратов, удлиняющих интервал QT, особенно при сопутствующей гипокалиемии или гипомагниемии;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные (капсулы Тасигна применяют с осторожностью, после оценки пользы и рисков):

  • панкреатит (в т. ч. в анамнезе);
  • нарушения функции печени;
  • наличие факторов риска удлинения интервала QT (врожденное удлинение интервала QT, тяжелые или медикаментозно неконтролируемые заболевания сердца, в т. ч. клинически значимая брадикардия, нестабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда).

Тасигна, инструкция по применению: способ и дозировка

Тасигну нужно принимать внутрь, между приемами пищи – не ранее двух часов после еды и не позже, чем за один час до следующего приема пищи. Капсулы глотают целиком, запивая достаточным количеством воды. Пациентам, которые испытывают трудности с проглатыванием, разрешается непосредственно перед приемом вскрывать капсулы и смешивать содержимое с 1 чайной ложкой (не более) яблочного пюре.

Рекомендуемая доза составляет по 400 мг (2 капсулы Тасигна 200 мг) 2 раза в сутки.

В случае пропуска очередного приема не нужно принимать удвоенную дозу, следует придерживаться стандартной схемы лечения.

Терапию препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

До назначения препарата следует скорректировать гипокалиемию/гипомагниемию, повышенную концентрацию мочевой кислоты и клинически выраженную дегидратацию (если таковые имеются). До начала приема Тасигны, спустя 7 дней и периодически во время лечения показан контроль электрокардиограммы (ЭКГ). Также в процессе терапии необходимо мониторировать уровень магния и калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с риском развития метаболических нарушений.

Коррекция доз при развитии нейтропении и тромбоцитопении

При Ph+ХМЛ в хронической фазе в случае снижения абсолютного числа нейтрофилов < 1 × 109/л и/или числа тромбоцитов < 50 × 109/л требуется отмена Тасигны и проведение клинических анализов крови. Если в течение 2 недель повышается количество нейтрофилов > 1 × 109/л и/или тромбоцитов > 50 × 109/л, лечение возобновляют в дозе, применявшейся до прерывания терапии. Если цитопения сохраняется, может потребоваться снижение дозы до 400 мг 1 раз в сутки.

При Ph+ХМЛ в фазе акселерации в случае снижения абсолютного числа нейтрофилов < 0,5 × 109/л и/или числа тромбоцитов < 10 × 109/л требуется отмена Тасигны и проведение клинических анализов крови. Если в течение 2 недель повышается количество нейтрофилов > 1 × 105/л и/или тромбоцитов > 20 × 109/л, лечение возобновляют в дозе, применявшейся до прерывания терапии. Если цитопения сохраняется, может потребоваться снижение дозы до 400 мг 1 раз в сутки.

Коррекция доз при развитии негематологических побочных эффектов

В случае появления умеренно выраженных или тяжелых негематологических реакций, Тасигну отменяют.

Лечение может быть возобновлено после исчезновения нежелательных нарушений, но в дозе 400 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем возможно повышение кратности приема до 2 раз в сутки по 400 мг.

В случае превышения верхней границы нормы (ВГН) активности липазы в крови в 2 раза, концентрации билирубина в 3 раза или печеночных трансаминаз в 5 раз следует снизить дозу Тасигны до 400 мг 1 раз в сутки или временно прервать прием препарата.

Побочные действия

Тасигна может вызывать следующие побочные эффекты (по частоте возникновения классифицированы таким образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, частота неизвестна – отдельные нежелательные реакции с неустановленной частотой):

  • доброкачественные и злокачественные новообразования: часто – папиллома кожи; частота неизвестна – папиллома слизистой оболочки полости рта;
  • инфекции: часто – фолликулит; нечасто – кандидоз (в т. ч. оральный), герпетическая инфекция, инфекции мочевыводящих путей, гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей (в т. ч. ринит, фарингит, назофарингит), бронхит, пневмония; частота неизвестна – фурункул, подкожный абсцесс, абсцесс перианальной области, сепсис, микоз гладкой кожи стоп;
  • со стороны системы кроветворения: очень часто – тромбоцитопения, нейтропения, анемия; часто – лимфопения, панцитопения, фебрильная нейтропения; частота неизвестна – лейкоцитоз, тромбоцитемия, эозинофилия;
  • со стороны обмена веществ: часто – анорексия, снижение аппетита, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, электролитные нарушения (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипокальциемия, гиперкальциемия, гиперфосфатемия, гипофосфатемия, гипонатриемия, гипомагниемия); нечасто – повышение аппетита, дегидратация; частота неизвестна – дислипидемия, гиперурикемия, гипогликемия, подагра;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ощущение сердцебиения, приливы крови, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, стенокардия, повышение артериального давления, аритмии (в т.ч. брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, трепетание предсердий, фибрилляция предсердий, AV-блокада); нечасто – цианоз, гипертонический криз, появление шумов в сердце, ишемическая болезнь сердца, перикардиальный выпот, сердечная недостаточность, образование гематом, окклюзия периферических артерий; частота неизвестна – снижение артериального давления, нарушение функции желудочков, снижение фракции выброса, перикардит, тромбоз, геморрагический шок, инфаркт миокарда;
  • со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота, запор, диарея; часто – боль в животе (в т. ч. в области эпигастрия), метеоризм, вздутие живота, дискомфорт в области живота, диспепсия, нарушение функции печени, панкреатит; нечасто – сухость во рту, изъязвления слизистой оболочки полости рта, стоматит, боль в пищеводе, гастроэзофагеальный рефлюкс, мелена, желудочно-кишечное кровотечение, токсическое поражение печени, желтуха, гепатит; частота неизвестна – повышение чувствительности зубной эмали, гингивит, энтероколит, гастрит, ретроперитонеальное кровоизлияние, рвота с кровью, перфорация желудочно-кишечных язв, язва желудка, частичная кишечная непроходимость, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, язвенный эзофагит, гепатомегалия, холестаз, ректальное кровотечение, геморрой;
  • со стороны дыхательной системы: часто – носовое кровотечение, дисфония, кашель, одышка в покое и при физической нагрузке; нечасто – раздражение слизистой оболочки глотки, боль в области глотки и/или гортани, боль в грудной клетке, интерстициальные заболевания легких, плеврит, плевральная боль, плевральный выпот, отек легких; частота неизвестна – хрипы, легочная гипертензия;
  • со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – нарушение вкусовых ощущений, парестезия, гипестезия, периферическая невропатия, головокружение; нечасто – нарушение концентрации внимания, мигрень, гиперестезия, тремор, потеря сознания, внутричерепное кровоизлияние; частота неизвестна – дизестезия, заторможенность, неврит зрительного нерва, синдром беспокойных ног, отек мозга;
  • со стороны психики: часто – тревожность, бессонница, депрессия; частота неизвестна – спутанность сознания, дисфория, дезориентация, амнезия;
  • со стороны эндокринной системы: нечасто – гипо- или гипертиреоз; частота неизвестна – тиреоидит, вторичный гиперпаратиреоз;
  • со стороны иммунной системы: частота неизвестна – гиперчувствительность;
  • со стороны мочевыводящей системы: часто – поллакиурия; нечасто – императивные позывы к мочеиспусканию, дизурия, никтурия; частота неизвестна – недержание мочи, гематурия, хроматурия, почечная недостаточность;
  • со стороны репродуктивной системы: нечасто – эректильная дисфункция, гинекомастия, боль в молочной железе; частота неизвестна – меноррагия, набухание сосков, уплотнение молочных желез;
  • со стороны костно-мышечной системы: очень часто – миалгия; часто – боль в костях, мышечные спазмы, боль в конечностях, артралгия, костно-мышечные боли (в т. ч. в грудной клетке), боль в подвздошной области, боль в боку; нечасто – мышечная слабость, скованность, отеки суставов; частота неизвестна – артрит;
  • со стороны органа слуха: часто – вертиго; частота неизвестна – шум/боль в ушах, снижение остроты слуха;
  • со стороны органа зрения: часто – синдром сухого глаза, зуд в глазах, периорбитальный отек, внутриглазное кровоизлияние, конъюнктивит; нечасто – раздражение глаз, отек век, ухудшение/затуманивание зрения, гиперемия (конъюнктивы, склер, глазного яблока), фотопсия, снижение остроты зрения; частота неизвестна – боль в глазу, припухлость век, диплопия, блефарит, отек диска зрительного нерва, кровоизлияния в конъюнктиву, хориоретинопатия, светобоязнь, заболевания слизистой оболочки глаза, аллергический конъюнктивит;
  • дерматологические реакции: очень часто – высыпания, зуд; часто – сухость кожи, крапивница, акне, гипергидроз, повышенное потоотделение в ночное время, дерматит (аллергический и акнеформный), эритема, экзема, подкожные кровоизлияния; нечасто – болезненность кожи, припухлость лица, эксфолиативная сыпь, экхимозы, лекарственная сыпь; частота неизвестна – шелушение кожи, изменение цвета кожи, гиперпигментация кожи, атрофия/гипертрофия кожи, кожные кисты, волдыри, гиперплазия сальных желез, язвы кожи, петехии, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, повышенная фоточувствительность, узловатая эритема, многоформная эритема;
  • лабораторные показатели: часто – увеличение/уменьшение массы тела, снижение гемоглобина, повышение в плазме крови щелочной фосфатазы, креатинфосфокиназы, активности амилазы и гамма-глютамилтранспептидазы; нечасто – повышение концентрации мочевины и активности лактатдегидрогеназы в плазме крови; частота неизвестна – повышение в плазме крови уровня паратиреоидного гормона, концентрации тропонина, инсулина, неконъюгированного билирубина, липопротеинов очень низкой плотности и липопротеинов высокой плотности;
  • прочие: очень часто – повышенная утомляемость; часто – задержка жидкости и отеки, астения, общее недомогание, повышение температуры тела, дискомфорт в груди, боль в шее и спине, боль в груди (в т. ч. некардиологическая), алопеция; нечасто – изменение температуры тела (чередование ощущений жара и холода), озноб, гриппоподобный синдром, отеки лица, периферические отеки; частота неизвестна – локализованные отеки, а также синдром лизиса опухоли (связь с применением нилотиниба не установлена).

Передозировка

О случаях передозировки имеются единичные сообщения. Пациенты принимали неустановленное количество капсул совместно с другими лекарственными средствами и алкоголем. Отмечались такие симптомы, как рвота, сонливость, нейтропения. Признаки токсического поражения печени и изменения ЭКГ не отмечены.

В случае приема чрезмерной дозы Тасигны требуется установить тщательное наблюдение за состоянием пациента. Лечение симптоматическое.

Особые указания

Лечение препаратом Тасигна могут проводить только медицинские специалисты, имеющие соответствующий опыт лечения ХМЛ. Ежемесячно следует контролировать функции печени (уровень билирубина и трансаминаз).

На фоне противоопухолевой терапии возможно развитие анемии, тромбоцитопении и нейтропении (особенно у пациентов с ХМЛ в фазе акселерации), поэтому следует регулярно проводить клинический анализ крови: в первые два месяца – каждые 2 недели, далее – 1 раз в месяц или в случае клинической необходимости. Возникающая миелосупрессия обычно поддается контролю и является обратимой. Для нормализации количества тромбоцитов и нейтрофилов часто достаточно снижения дозы Тасигны или временной отмены препарата.

В случае повышения плазменной активности липазы, сопровождающейся абдоминальными симптомами, следует временно прекратить прием препарата и провести дополнительное обследование для исключения панкреатита.

Биодоступность нилотиниба может снижаться у пациентов, перенесших гастрэктомию, поэтому лечение должно проводиться под тщательным медицинским контролем.

Примерно у 0,1–1% пациентов с заболеваниями сердца или высоким риском сердечно-сосудистых осложнений в клинических исследованиях регистрировались случаи внезапной смерти. Все больные имели сопутствующие заболевания либо одновременно получали терапию другими лекарственными средствами. Дополнительным фактором риска могут являться нарушения реполяризации желудочков. Согласно данным постмаркетинговых исследований, в год на 1 пациента частота спонтанных сообщений о случаях внезапной смерти составила 0,02%.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период проведения противоопухолевой терапии возможно развитие побочных эффектов (например, нарушение зрения, головокружение), которые могут оказывать отрицательное влияние на способность к концентрации внимания и быстроту реакций. В связи с этим пациентам, получающим Тасигну, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях потенциально опасной деятельностью.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности и лактации Тасигна противопоказана.

В период лечения препаратом мужчинам и особенно женщинам следует пользоваться надежными методами контрацепции.

Применение в детском возрасте

Тасигна не назначается детям и подросткам до 18 лет, поскольку опыта лечения препаратом пациентов этой возрастной группы нет.

При нарушениях функции почек

Нилотиниб и его метаболиты не выводятся почками, поэтому у больных с почечной недостаточностью снижение общего клиренса Тасигны не ожидается.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности коррекция режима дозирования не требуется, однако Тасигна должна применяться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Нет необходимости корректировать схему терапии препаратом для пациентов пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

При комбинации нилотиниба с кетоконазолом (сильным ингибитором изофермента CYP3A4) у здоровых добровольцев отмечено увеличение биодоступности нилотиниба в 3 раза. В связи с этим рекомендуется избегать одновременного назначения сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (включая кетоконазол, вориконазол, итраконазол, телитромицин, кларитромицин, ритонавир). При необходимости следует рассмотреть возможность проведения альтернативной терапии препаратами, которые не ингибируют или ингибируют незначительно указанный изофермент. Если применение данных лекарственных средств необходимо, лечение препаратом Тасигна рекомендуется приостановить. Если же временная отмена невозможна, следует тщательно контролировать возможное удлинение интервала QTcF.

В период лечения нилотинибом следует избегать употребления грейпфрутового сока и других продуктов питания, являющихся известными ингибиторами изофермента CYP3A4.

Индукторы изофермента CYP3A4 (в т. ч. зверобой продырявленный, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, рифампицин) способны усиливать метаболизм нилотиниба и, как следствие, уменьшать его плазменную концентрацию. Например, рифампицин (применяемый в течение 12 дней по 600 мг в сутки) на 80% снижает системную экспозицию нилотиниба. Рекомендуется рассмотреть возможность назначения других лекарственных средств, которые оказывают меньшее индуцирующее влияние на указанный изофермент.

Влиять на абсорбцию и повышать концентрацию нилотиниба в плазме крови способны препараты, оказывающие влияние на Р-гликопротеин и/или изофермент CYP3A4. В клинических исследованиях сочетанного применения нилотиниба и иматиниба было отмечено повышение AUC нилотиниба на 18–40%, AUC иматиниба на 18–39%.

Тасигна не должна применяться совместно с антиаритмическими средствами (такими как дизопирамид, соталол, хинидин, прокаинамид, амиодарон) и другими препаратами, вызывающими удлинение интервала QT (такими как галоперидол, кларитромицин, галофантрин, бепридил, пимозид, моксифлоксацин, метадон, хлорохин).

При однократном приеме Тасигны с мидазоламом у здоровых лиц отмечалось увеличение концентрации последнего на 30%, однако степень его метаболизма до основного метаболита (1-гидроксимидазолама) не менялась.

Растворимость нилотиниба зависит от уровня pH, поэтому при его повышении снижается растворимость препарата. У здоровых добровольцев с выраженным повышением pH вследствие приема эзомепразола (в течение 5 дней по 40 мг 1 раз в сутки) уменьшение абсорбции нилотиниба было умеренным (снижение Cmax и AUC на 27 и 34% соответственно). При необходимости Тасигну можно применять в сочетании с ингибиторами протонной помпы.

Не отмечено лекарственных взаимодействий при одновременном применении стимуляторов гемопоэза (таких как эритропоэтины и гранулоцитарный колониестимулирующий фактор), анагрелида, гидроксикарбамида.

У здоровых добровольцев нилотиниб не оказывал клинически значимого воздействия на фармакологические свойства варфарина.

При приеме Тасигны с пищей увеличивается абсорбция препарата, вследствие чего повышается его плазменная концентрация.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не больше 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тасигне

Отзывы о Тасигне немногочисленны, что, по всей видимости, обусловлено спецификой ее применения. Врачи указывают, что нилотиниб является препаратом выбора для лечения хронического миелолейкоза, особенно в случае неэффективности предшествующей терапии Гливеком. Тасигна эффективна даже при длительном приеме, однако переносится в основном тяжело. Упоминаются различные побочные реакции, в числе которых тошнота, отсутствие аппетита, головокружение, головная боль, боли в суставах и костях, отеки и др.

Цена на Тасигну в аптеках

Стоимость препарата зависит от дозировки, количества капсул в упаковке, а также аптечной сети и региона продажи. Примерная цена на Тасигну 150 мг составляет 153 708 руб. за упаковку из 112 капсул. Упаковку из 120 капсул Тасигна 200 мг можно купить за 163 062 руб. за .

Тасигна инструкция, описание и отзывы

  1. Важная информация
  2. Прежде чем принимать это лекарство
  3. Как я должен взять Тасиньку?
  4. Что произойдет, если я пропущу дозу?
  5. Что произойдет, если я передозирую?
  6. Чего следует избегать?
  7. Побочные эффекты Tasigna
  8. Информация дозирования Tasigna
  9. Какие другие препараты повлияют на Tasigna?
  10. Где я могу получить дополнительную информацию?
  11. Видео о Тасигна

Произношение

Общее название: nilotinib (nye LOE ti nib)
Именамарок:Tasigna

Что такое Тасигна?

Tasigna (nilotinib) — это лекарство от рака, которое препятствует росту и распространению раковых клеток в организме.

Tasigna используется для лечения типа рака крови, называемого хромосомной хронической миелоидной лейкемией Филадельфии (CML). Это обычно дается после того, как другие лекарства были опробованы без успеха.

Tasigna также может использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.

Важная информация

Вы не должны использовать Tasigna, если у вас низкий уровень калия или магния в крови, или расстройство сердечного ритма под названием Long QT syndrome.

До и во время лечения с помощью Tasigna функцию сердца можно проверить с помощью электрокардиографа или ЭКГ (иногда называемого ЭКГ), и вам могут потребоваться частые анализы крови.

Некоторые лекарства могут вызывать нежелательные или опасные эффекты при использовании с Tasigna. Вашему врачу может потребоваться изменить план лечения, если вы используете любой из следующих препаратов: хлорохин, метадон, нефазодон, антибиотик — кларитромицин, моксифлоксацин, телитромицин; Противогрибковые препараты — итраконазол, кетоконазол, вориконазол; Медицина сердечного ритма — амиодарон, дисопирамид, дронедарон, прокаинамид, хинидин, соталол; ВИЧ или СПИД медицина — атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир; Или лекарство для лечения психического расстройства — галоперидол, пимозид, тиоридазин, зипразидон.

Слайд-шоу Симптомы и уроки лейкемии: есть ли решение в зрении?

Возьмите Тасингу натощак. Избегайте приема пищи в течение как минимум 2 часов до и через 1 час после приема Тасиньи.

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть серьезные побочные эффекты, такие как чувство легкого голодания с быстрым или стучащим сердцебиением, бледная кожа, легкие кровоподтеки или кровотечения, лихорадка, симптомы гриппа, кашель с колющей болью в груди, язвами на шее, Головокружение или одышка, отек, внезапная головная боль или проблемы со зрением, верхняя боль в животе, темная моча или желтуха (пожелтение кожи или глаз).

Прежде чем принимать это лекарство

Вы не должны использовать Tasigna, если у вас аллергия на нилотиниб, или если у вас есть:

  • Низкий уровень содержания калия или магния в крови; или

  • Нарушение сердечного ритма, вызванное длительным синдромом QT.

Некоторые лекарства могут вызывать нежелательные или опасные эффекты при использовании с Tasigna. Вашему врачу может потребоваться изменить ваш план лечения, если вы используете любой из следующих препаратов:

  • Хлорохин, метадон, нефазодон; или

  • Антибиотик — кларитромицин, моксифлоксацин, телитромицин; Противогрибковые препараты — итраконазол, кетоконазол, вориконазол; Медицина сердечного ритма — амиодарон, дисопирамид, дронедарон, прокаинамид, хинидин, соталол; ВИЧ или СПИД медицина — атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир; Или лекарство для лечения психического расстройства — галоперидол, пимозид, тиоридазин, зипразидон.

Чтобы убедиться, что Tasigna безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо из этих условий:

  • Болезни сердца, проблемы с сердечным ритмом;

  • Личная или семейная история синдрома Long QT;

  • болезнь печени;

  • История панкреатита; или

  • Если ваш желудок был удален хирургическим путем (общая гастрэктомия).

Тасиньские капсулы могут содержать лактозу. Поговорите со своим врачом, прежде чем использовать этот препарат, если у вас есть непереносимость галактозы или серьезные проблемы с лактозой (молочный сахар).

Категория беременности FDA D. Не используйте Tasigna, если вы беременны. Это может нанести вред нерожденному ребенку. Используйте эффективный контроль над рождаемостью, чтобы избежать беременности, и сообщите своему врачу, если вы забеременели во время лечения.

См. Также: Предупреждения о беременности и грудном вскармливании (более подробно)

Неизвестно, переходит ли нилотиниб в грудное молоко или может нанести вред кормящему ребенку. Вы не должны кормить грудью, пока принимаете это лекарство.

Как я должен взять Тасиньку?

Tasigna обычно принимают каждые 12 часов. Следуйте указаниям на наклейке рецепт. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Возьмите это лекарство с полным стаканом воды. Проглотите капсулу целиком.

Возьмите Tasigna на пустой желудок, по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после еды. Не принимайте с пищей. Пища может увеличить уровень нилотиниба в крови и может увеличить риск возникновения побочных эффектов.

Чтобы облегчить глотание, вы можете открыть капсулу Tasigna и посыпать лекарство не более чем на 1 чайную ложку яблочного соуса. Ласточка сразу же без жевания. Не оставляйте смесь для последующего использования.

Избегайте приема пищи в течение как минимум 2 часов до и через 1 час после приема Тасиньи.

Tasigna следует принимать на длительный срок. Вы не должны прекращать использовать это лекарство внезапно. Остановка внезапно может ухудшить ваше состояние.

Tasigna может снизить кровяные клетки, которые помогают вашему организму бороться с инфекциями и помогают сгущать кровь. Ваша кровь должна быть проверена часто. Лечение рака может задерживаться на основании результатов этих тестов.

Ваша сердечная функция может быть проверена с помощью электрокардиографа или ЭКГ (иногда это называется ЭКГ).

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.

Прочтите всю информацию о пациентах, руководства по лекарствам и инструкции, предоставленные вам. Если у вас есть какие-либо вопросы, спросите своего врача или фармацевта.

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

Что произойдет, если я пропущу дозу?

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Читайте так же про препарат Lo Loestrin Fe.

Что произойдет, если я передозирую?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

Симптомы передозировки могут включать сонливость и рвоту.

Чего следует избегать?

Избегайте приема редукторов кислоты (Axid, Pepcid, Tagamet, Zantac и других) в течение 10 часов до или через 2 часа после приема Tasigna.

Избегайте приема антацидов (Di-Gel, Gaviscon, Maalox, Milk of Magnesia, Mylanta, Rolaids и других) в течение 2 часов до или через 2 часа после приема этого лекарства.

Грейпфрут и грейпфрутовый сок могут взаимодействовать с нилотинибом и приводить к нежелательным побочным эффектам. Избегайте использования продуктов грейпфрута при приеме этого лекарства.

Это лекарство может проходить в жидкости организма (моча, фекалии, рвота). Ухаживающие должны носить резиновые перчатки при очистке жидкостей организма пациента, обращении с загрязненным мусором или бельем или смене подгузников. Мойте руки до и после удаления перчаток. Вымойте загрязненную одежду и постельное белье отдельно от другой прачечной.

Читайте так же про препарат Перфоромическое ингаляционное решение.

Побочные эффекты Tasigna

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть какие-либо из этих признаков аллергической реакции на Tasigna: ульи; Затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

Прекратите использовать Tasigna и сразу же обратитесь к врачу, если у вас есть:

  • Отек, быстрое увеличение веса, ощущение нехватки дыхания;

  • Подавление костного мозга — лихорадка, озноб, болезненные рты, бледная кожа, легкие кровоподтеки или кровотечения, красная или розовая моча, кровавые или смолистые стула, кашель, затрудненное дыхание, ощущение легкого голодания, быстрый сердечный ритм;

  • Проблемы с почками — боль в пояснице, небольшое мочеиспускание или отсутствие мочеиспускания;

  • Проблемы с поджелудочной железой — сильная боль в верхнем желудке, распространяющаяся на спину, тошнота и рвота;

  • Высокий или низкий уровень калия — путаница, медленный или неравномерный сердечный ритм, слабый пульс, сильная жажда, повышенное мочеиспускание, дискомфорт ног, ощущение теней, слабость мышц или ощущение хромоты;

  • Низкий уровень кальция — онемение или ощущение теней вокруг вашего рта, быстрый или медленный сердечный ритм, мышечная плотность или сокращение, сверхактивные рефлексы;

  • Низкий уровень натрия — головная боль, путаница, невнятная речь, галлюцинации, рвота, сильная слабость, мышечные судороги, потеря координации, чувство неустойчивости, судороги (судороги), неглубокое дыхание;

  • Проблемы с печенью — тошнота, боль в верхнем желудке, зуд, потеря аппетита, темная моча, стул из глинистого цвета, желтуха (пожелтение кожи или глаз); или

  • Кровотечение в мозге — внезапная головная боль, спутанность сознания, проблемы со зрением и ощущение, что вы можете исчезнуть.

Общие побочные эффекты Tasigna могут включать:

  • Диарея, запор, дискомфорт в желудке;

  • Мягкий зуд или сыпь, временная потеря волос;

  • Жидкий или душный нос, чихание, боль в горле;

  • Мягкая головная боль, боль в спине, боль в суставах или мышцах; или

  • Усталое чувство.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

Информация дозирования Tasigna

Обычная доза для взрослых Tasigna для хронического миелогенного лейкоза:

Для использования у пациентов с недавно диагностированной филадельфийской хромосомной позитивной хронической миелоидной лейкемией (Ph + CML) в хронической фазе:
Начальная доза: 300 мг устно дважды в день, приблизительно 12 часов друг от друга
Для использования у пациентов с хронической фазой или ускоренной фазой Ph + CML, устойчивой к или непереносимости предшествующей терапии, которая включала иматиниб:
Первоначальная доза: 400 мг устно дважды в день, приблизительно 12 часов друг от друга
Лечение должно продолжаться до тех пор, пока пациент не проявит признаков прогрессирования или неприемлемой токсичности.

Какие другие препараты повлияют на Tasigna?

Многие препараты могут взаимодействовать с Tasigna, включая рецептурные и внебиржевые лекарства, витамины и растительные продукты. Расскажите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы используете, и о тех, кого вы начинаете или прекращаете использовать во время вашего лечения. Не все возможные взаимодействия перечислены в данном руководстве по лекарствам.

Следующая >Побочные эффекты

Где я могу получить дополнительную информацию?

  • Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию о Tasigna.

Видео о Тасигна

Описание препарата ТАСИГНА (TASIGNA®)

Со стороны системы кроветворения:

    очень часто — тромбоцитопения (27%), нейтропения (15%), анемия (13%);

  • часто — фебрильная нейтропения, панцитопения;
  • частота неизвестна — тромбоцитемия, лейкоцитоз.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

      очень часто — головная боль (15%);

    • часто — головокружение, парестезии, бессонница;
    • иногда — внутричерепное кровоизлияние, мигрень, тремор, гипестезия, гиперестезия, депрессия, тревожность;
    • частота неизвестна — отек мозга, потеря сознания, неврит зрительного нерва и периферическая невропатия, спутанность сознания, дезориентация.
    • Со стороны пищеварительной системы:

        очень часто — тошнота (19%), запоры (11%), диарея (11%);

      • часто — рвота (9%), боль в животе (5%), анорексия (5%), абдоминальный дискомфорт, диспепсия, метеоризм;
      • иногда — панкреатит, желудочно-кишечные кровотечения, мелена, гастроэзофагеальный рефлюкс, стоматит, сухость во рту, повышение или снижение аппетита, гепатит;
      • частота неизвестна — перфорация желудочно-кишечных язв, ретроперитонеальное кровоизлияние, рвота с кровью, язва желудка, язвенный эзофагит, частичная кишечная непроходимость, гепатомегалия, желтуха.
      • Дерматологические реакции:

          очень часто — сыпь (26%), зуд (22%);

        • часто — алопеция (7%), экзема, крапивница, гипергидроз, сухость кожи;
        • иногда — эксфолиативная сыпь, экхимозы;
        • частота неизвестна — узловатая эритема, язвы кожи, петехии, повышенная фоточувствительность.
        • Со стороны обмена веществ:

            часто — гипомагниемия, гиперкалиемия, гипергликемия;

          • иногда — гипокалиемия, гипонатриемия, гипокальциемия, гипофосфатемия, дегидратация;
          • частота неизвестна — гиперкальциемия, гиперфосфатемия.
          • Со стороны эндокринной системы:

              иногда — гипертиреоидизм;

            • частота неизвестна — гипотиреоидизм, тиреодит, сахарный диабет.
            • Со стороны органов чувств:

                часто — вертиго;

              • иногда — внутриглазное кровоизлияние, снижение остроты зрения, периорбитальный отек, конъюнктивит, раздражение глаз, синдром «сухого» глаза;
              • частота неизвестна — отек диска зрительного нерва, диплопия, затуманивание зрения, светобоязнь, припухлость век, блефарит, боль в глазу, снижение остроты слуха, боль в ушах.
              • Со стороны сердечно-сосудистой системы:

                  часто — сердцебиение, увеличение интервала QT на ЭКГ, приливы крови к лицу, повышение АД;

                • иногда — сердечная недостаточность, стенокардия, фибрилляция предсердий, перикардиальный выпот, ИБС, кардиомегалия, появление шумов в сердце, брадикардия, гипертензивный криз, гематомы;
                • частота неизвестна — инфаркт миокарда, перикардит, трепетание предсердий, экстрасистолия, геморрагический шок, снижение АД, тромбоз.
                • Со стороны дыхательной системы:

                    часто — одышка в покое и при физической нагрузке, кашель, дисфония;

                  • иногда — отек легких, плевральный выпот, интерстициальные заболевания легких, боль в грудной клетке, плеврит, носовое кровотечение, боль в области глотки и/или гортани, раздражение слизистой оболочки глотки;
                  • частота неизвестна — легочная гипертензия.
                  • Со стороны костно-мышечной системы:

                      часто — миалгия (8%), артралгия (6%), боль в костях (6%), спазм мышц (6%);

                    • иногда — мышечная слабость;
                    • частота неизвестна — артрит, отеки суставов.
                    • Со стороны мочевыводящей системы:

                        иногда — дизурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, поллакиурия;

                      • частота неизвестна — почечная недостаточность, гематурия, недержание мочи.
                      • Со стороны репродуктивной системы:

                          иногда — боль в молочной железе, эректильная дисфункция, гинекомастия.

                          Инфекционные заболевания:

                            иногда — пневмония, инфекции мочевыводящих путей, фарингит, гастроэнтерит;

                          • частота неизвестна — сепсис, бронхит, герпетическая инфекция (простой герпес), кандидоз.
                          • Прочие:

                              очень часто — повышенная утомляемость (16%);

                            • часто — астения (6%), задержка жидкости и отеки (5%), повышение температуры тела, ночная потливость;
                            • иногда — боль в груди, отеки лица, отеки ног, гриппоподобный синдром, озноб, общее недомогание.
                            • Со стороны лабораторных показателей:

                                очень часто — повышение активности липазы;

                              • часто — повышение в плазме крови активности амилазы, КФК, ЩФ, АЛТ, АСТ, ГГТ, уровня билирубина, уровня глюкозы, снижение или повышение массы тела;
                              • иногда — повышение в плазме крови активности ЛДГ, уровня креатинина, мочевины, гипогликемия;
                              • частота неизвестна — повышение уровня тропонина, повышение в плазме крови уровня конъюгированного билирубина. Возможно асимптомное повышение уровня липазы в сыворотке крови, в отдельных случаях это повышение сопровождалось клиническими симптомами, такими как абдоминальная боль, или развивалось на фоне панкреатита.
                              • Плевральный и перикардиальный выпот, а также другие осложнения, являющиеся следствием задержки жидкости, застойная сердечная недостаточность, удлинение интервала QTcF свыше 500 мсек наблюдались менее чем в 1% случаев. О развитии желудочно-кишечного кровотечения и кровоизлияния в ЦНС сообщалось в 3% и 1% случаев соответственно.

                                Signa: Пo 1-2 таблетки под язык при приступах.

                                ⇐ ПредыдущаяСтр 2 из 2

                                Групповая принадлежность:

                                Антиангинальное средство, органический нитрат.

                                Фармакологическое действие:

                                Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы.

                                Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон (преимущественно венул и вен).

                                Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеточников.

                                При в/в введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен.

                                Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в «малом» круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца).

                                Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

                                Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома.

                                Вызывает расширение мозговых сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

                                Расширяет периферические сосуды, как эндотелий релаксирующий фактор, снижает венозный возврат к сердцу, снижает ОПСС, снижает АД и постнагрузку на сердце, усиливает инотропную функцию миокарда.

                                Расширяет крупные коронарные сосуды, угнетает центральные звенья коронаросуживающих рефлексов.

                                Улучшает коллатеральное кровообращение, расширяет сосуды мозга и внутренних органов.

                                Снижает агрегацию и адгезию тромбоцитов.

                                При длительном или частом применении нитратов пролонгированного действия наблюдается развитие толерантности к препарату (ослабление терапевтического эффекта). После перерыва чувствительность восстанавливается.

                                Легко всасывается слизистыми оболочками и кожей, но плохо — из ЖКТ.

                                Эффект наступает через 1 — 2 мин и продолжается 20 — 30 мин.

                                Показания:

                                Для купирования острых приступов стенокардии, при левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда, иногда — при эмболии центральной артерии сетчатки глаза.

                                Противопоказания:

                                Гиперчувствительность, одновременное использование силденафила.

                                кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия, а также закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением.

                                Побочные действия:

                                Головокружение, головная боль, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

                                Тахикардия, снижение АД; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс.

                                Сухость во рту тошнота, рвота, боль в животе.

                                Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, жар.

                                Местные реакции: гиперемия кожи, зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит.

                                Прочие: нечеткость зрения, слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.

                                Эналаприл (Enalapril)

                                Rp.: Tabulettam Enalaprili 0,005

                                Da tales doses № 30

                                Signa: Пo 1 таблетке 1 раз в день.

                                Групповая принадлежность:

                                Ингибитор АПФ

                                Фармакологическое действие:

                                Ингибитор АПФ — гипотензивный препарат, механизм действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение концентрации которого ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона.

                                При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.

                                Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается.

                                Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез Pg.

                                Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме, чем при нормальной или сниженной.

                                Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

                                При длительном применении уменьшается гипертрофия ЛЖ миокарда и миофибрила стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование ХСН и замедляет развитие дилатации ЛЖ.

                                Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

                                Снижает агрегацию тромбоцитов.

                                Удлиняет продолжительность жизни у больных ХСН, замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений СН.

                                Обладает некоторым диуретическим эффектом.

                                Уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения ХПН.

                                Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ.

                                Время наступления гипотензивного эффекта при пероральном приеме — 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч.

                                У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении — 6 мес и более.

                                Показания:

                                Различные формы артериальной гипертензии и застойной сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, при диабетической нефропатии, вторичный гиперальдостеронизм, болезнь Рейно, склеродермия.

                                Противопоказания:

                                Гиперчувствительность к эналаприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации, склонность к ангионевратическим отекам, лейко- и тромбоцитопения, порфирия.

                                Побочные действия:

                                Чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, аритмия.

                                Головокружение, обморочные состояния, головная боль, слабость, бессонница.

                                Нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

                                Тошнота, диарея или запоры, рвота, боли в области живота.

                                Непродуктивный «сухой» кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

                                Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония.

                                Гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение Hb и гематокрита, повышение СОЭ,

                                Тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

                                Нарушение функции почек, протеинурия.

                                Алопеция, снижение либидо, «приливы» крови к лицу.

                                Мышечные спазмы.

                                Фуросемид (Furosemidum)

                                Rp.: Solutionis Furosemidi 1%-2ml

                                Da tales doses № 6 in ampullis

                                Signa: Пo 2 мл внутривенно.

                                Групповая принадлежность:

                                Диуретическое средство

                                Фармакологическое действие:

                                Основной представитель «петлевых» диуретиков;

                                Вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез.

                                Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение K+, Ca2+, Mg2+.

                                Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию Na+ и Cl-.

                                Вследствие увеличения выделения Na+ происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции K+ в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение Ca2+ и Mg2+.

                                Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока.

                                При СН быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен.

                                Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения NaCl и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК.

                                Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь — через 30-60 мин, максимум действия — через 1-2 ч, продолжительность эффекта — 2-3 ч (при сниженной функции почек — до 8 ч).

                                В период действия выведение Na+ значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета», или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и др. антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы.

                                Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.

                                Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение Na+ и АД.

                                Показания:

                                Отечный синдром при ХСН II-III ст., циррозе печени, болезнях почек (в т.ч. на фоне нефротического синдрома); острая СН (отек легких), отек головного мозга, гипертонический криз (самостоятельно или в сочетании с др. гипотензивными ЛС), артериальная гипертензия (тяжелое течение), гиперкальциемия; проведение форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде; эклампсия.

                                Противопоказания:

                                Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность с анурией, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, стеноз мочеиспускательного канала, острый гломерулонефрит, обструкция мочевыводящих путей камнем, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия).

                                Побочные действия:

                                Снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.

                                Головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

                                Нарушения зрения и слуха.

                                Снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

                                Олигурия, острая задержка мочи.

                                Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.

                                Лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

                                Гиповолемия, дегидратация, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

                                Гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия.

                                Signa таблетки показания к применению

                                Показания к использования инновационных таблеток Галавит

                                Многие годы пытаетесь вылечить ПРОСТАТИТ? Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить простатит принимая каждый день…

                                Галавит таблетки – это инновация фармакологического рынка, позволяющая бороться с воспалениями вирусной природы и ослаблением иммунной системы. Препарат имеет широкий круг применения, является эффективной помощью в борьбе с рядом заболеваний. Рассмотрим, как принимать таблетки Галавит, когда они назначаются врачом и имеют ли противопоказания.

                                Состав и влияние препарата на организм

                                Таблетки представляют собой иммуномодулятор, который обладает противовоспалительным действием. Прием препарата позволяет снизить активность макрофагов, что способствует сокращению патогенных процессов. Таблетки благотворно влияют на организм, сокращая яркость выраженности реакций организма, устраняя симптомы, уменьшают проявления интоксикации.

                                Таблетки усиливают защитные функции организма, делая его менее уязвимым перед инфекционными недугами. Механизм усваивания препарата:

                                • Проявление лечебного воздействия спустя 72 часов после приема;
                                • Препарат выводится из организма преимущественно через почки;
                                • Время полувыведения – 40 минут;
                                • Таблетки угнетают воспалительные процессы и снимают интоксикацию через 7 часов после приема;
                                • Лекарство стимулирует активность гнарулоцитов.

                                Препарат выпускается в форме таблеток, по 25 мг. Упаковка является контурной, содержит коробки по 10-20 штук. Таблетки имеют белый цвет, без наличия риски посередине, отличаются приятным мятным ароматом. Главным активным веществом препарата выступает аминодигидрофталазиндоин натрия. Его содержание в одной таблетке – 25 г. Дополнительные компоненты препарата: тальк, сорбитол, ментол, лактоза, крахмал, кальция стеарат.

                                • Послеоперационные осложнения;
                                • Урогенитальные инфекции;
                                • Гнойные заражения;
                                • Сильные воспалительные процессы после хирургического вмешательства;
                                • Воспалительные процессы органов малого таза;
                                • Язвенные болезни ЖКТ;
                                • Поражения мягких тканей и кожи;
                                • Психические нарушения;
                                • Астения;
                                • Невротические расстройства;
                                • Воспаления ротовой полости, пародонтит;
                                • Вирусные гепатиты;
                                • Падение работоспособности;
                                • Недуги лор-органов, которые носят вирусный и бактериальный характер;
                                • Плеврит;
                                • Кишечные расстройства инфекционного характера;
                                • Недуги, спровоцированные вирусом папилломы;
                                • Перитонит.

                                Галавит так же используется для предупреждения развития инфекционных осложнений у больных онкологией.

                                Принимать Галавит нельзя во время беременности и лактации. В данном случае борьба с недугами вирусного и бактериального характера проводится при помощи других медикаментов, одобренных доктором. Так же употреблять таблетки не разрешается детям до 12 лет. Так как необходимые исследования, доказывающие их безопасность для детского организма, еще не были проведены. Не рекомендуется пить препарат тем лицам, которые имеют личную непереносимость компонентов, входящих в состав продукта.

                                Передозировка Галавит может привести к нарушениям микрофлоры организма, которую в дальнейшем будет сложно нормализовать.

                                К числу побочных эффектов от приема относится аллергическая реакция. В данном случае необходимо прекратить употребление таблеток и при необходимости заменить их аналогами.

                                Галавит является безопасным препаратом для большинства лиц. Это доказывает и то факт, что таблетки не имеют несовместимости с другими лекарственными средствами.

                                Дозировка и способ применения

                                Галавит как принимать таблетки определяет лечащий врач исходя из типа заболевания и тяжести его протекания в отдельном случае. Общая рекомендация – употреблять по одной таблетке за раз 4 раза в день. Однако дозировка может варьироваться в зависимости от поставленного диагноза. Галавит инструкция по применению таблетки – примеры:

                                • Заболевания органов дыхания – оптимальный курс приема – 15 дней. Первые пять суток необходимо принимать препарат четырехкратно в день по одной штуке медикамента, затем дозировка медикамента сохраняется, однако прием таблеток каждый второй день пропускается.
                                • При пародонтите и воспалении слизистой рта – общий курс лечения не более 21 дня, в течение первых пяти суток прием по 1-й таблетке четырехкратно. Затем курс лечения продолжается, однако прием таблеток необходим только через три дня.
                                • Урогенитальные заболевания – необходимо пить таблетки по две штуки за раз несколько раз в сутки, потом употребляем Галавит по 1-й штуке 4 раза в день. Общий курс лечения не должен превышать 14 дней.
                                • Вирус папилломы – прием препарата четыре раза в день по одной таблетке, курс лечения может варьироваться от 2-х до 3-х недель.
                                • Вирус герпеса – первые 10 суток принимать по одной штуке четыре раза в день, оставшиеся 10 дней принимать лекарство в той же дозировке, однако через день.
                                • Рожистое воспаление – курс лечения не более 3-х недель, метод приема, как при вирусе герпеса.
                                • Гепатит – курс лечения определяется лечащим врачом, как правило, первую часть лечения пациент принимает таблетки по 2 штуки дважды за сутки, затем снижая прием до 1-й таблетки 4 раза за день.
                                • Кишечные инфекции – одноразовый прием двух таблеток препарата, затем пить лекарство по 1-й штуке трижды в день.
                                • Обострения заболеваний ЖКТ – двое суток пить препарат по 1-й таблетке четыре раза в день, затем указанную дозировку употребляем раз в 3 дня. Курс лечения рассчитан на 2-3 недели.
                                • Гнойные процессы после операций – курс приема не более двух недель, пить таблетки четырехкратно в день по одной штуке. По пришествию 5-ти суток начинаем прием лекарства через день.

                                Цена таблеток

                                Стоимость препарата составит в районе 250-300 рублей в зависимости от аптеки. Обратите внимание, что Галавит не имеет точных аналогов, так как отличается максимальным спектром действия. Ближайшими заменителями таблеток являются свечи и инъекции Галавит.

                                Условия хранения

                                Хранить таблетки рекомендуется в достаточно затемненном месте с температурой не выше 25 градусов. Рекомендуется держать Галавит в недоступном для малышей месте. Срок годности продукта – до 3-х лет.

                                Обратите внимание, что медикамент отпускается без наличия рецепта. Однако это не значит, что его можно использовать самостоятельно, выбирая дозировку на глаз. Рекомендуется пройти консультацию со специалистом для того чтобы избежать случаев передозировки.

                                Отзывы

                                Галавит таблетки имеют не менее положительные отзывы и среди врачей. Специалисты часто назначают препарат в качестве самостоятельного лечения, в числе комплексной терапии или для профилактики ряда недугов. Мягкое влияние на организм практически исключает риски возникновения побочных эффектов.

                                Препарат Эректогенон: инструкция по применению

                                Проблемы с потенцией — проблема 21 века, если раньше с такими расстройствами сталкивались пожилые мужчины, сегодня все кардинально изменилось, а заболевания имеют тенденцию к «омоложению». Решать такие курьезные ситуации нужно как можно раньше, предупреждая развития дисфункций с самого их начала. Эректогенон — лекарство нового поколения, созданное в виде биологически активных натуральных по составу добавок.

                                Главная задача Эректогенона — восстановление потенции, а также решение проблем с эрекцией. Примерная цена в аптеках составляет 650-800 рублей за блистер с четырьмя капсулами. Главное преимущество средства — абсолютно натуральный состав без наличия синтетических химических компонентов. Спустя 20-30 минут после приема капсулы будет заметен эффект.

                                Состав и свойства

                                Чтобы выявить свойства препарата Эректогенон, нужно рассмотреть детально каждый компонент в его составе, а также их полезные свойства:

                                • Астрагал — вещество общеукрепляющего эффекта для восстановления сил и энергии, в том числе и сексуальной и мозговой путем прилива крови, регуляции углеводного обмена и потовых желез.
                                • Йохимбе — насыщает кровью пещеристые тела полового органа, продлевая эрекцию в разы. Также компонент помогает мозгу справляться со стрессами, страхами и психологическими барьерами, повышает либидо и иммунитет.
                                • Витамины группы В — мужские витамины, которые обеспечивают нормальный синтез половых гормонов и семени. Кроме этого витамины повышают либидо, предупреждают проблему с сосудами и сердцем.
                                • Цинк — без этого компонента невозможен нормальный синтез семени и его объем, цинк также поддерживает тонус мышц, обеспечивая кровоток в зоне малого таза.
                                • Селексен — вещество для поддержания активности обмена веществ, а также чистки организма от токсинов. Кроме этого без селексена невозможна нормальная работа системы кровообращения.

                                Таким образом, природные компоненты и полезные натуральные вещества помогают восстанавливать мужское здоровье без рисков развития побочных эффектов, так сказать, щадящим способом.

                                Чтобы принимать такую биодобавку, необходимо иметь на то веские причины. Показаниями к Эректогенону являются:

                                • эректильные расстройства;
                                • проблемы с потенцией;
                                • низкий уровень либидо;
                                • пассивый образ жизни мужчины;
                                • несбалансированный рацион, нехватка цинка и витаминов группы В;
                                • комплексное лечение аденомы простаты или простатита, импотенции и бесплодия.

                                Препарат уместен также в качестве профилактического средства от любых нарушений половой системы.

                                Эректогенон: инструкция по применению

                                Приблизительный курс терапии составляет 3-4 недели приема капсул, все зависит от степени тяжести расстройств и полученного эффекта в ходе лечения. Исследования показали, что помимо положительного воздействия на работу половых органов, на гладкие мышцы в половых органах, биодобавка незаменима и для гормональной системы в целом. Поэтому, если будет на то нужда, после 2 недельного перерыва терапию можно проводить повторно.

                                В целях профилактики заболеваний мочеполовой системы принимать биодобавку Эректогенон можно 3-4 раза в год, согласно указаниям в инструкции. Принимать нужно 1 капсулу однократно, но желательно во второй половине дня. Прием средства лучше проводить параллельно с употреблением пищи, обильно запивая капсулы соком или чистой водой.

                                Противопоказания и побочные действия

                                Несмотря на натуральный состав, к такому средству, как Эректогенон есть ряд противопоказаний:

                                • индивидуальная непереносимость того или иного компонента в составе;
                                • нарушение сна и повышенная нервная возбудимость;
                                • гипотензия и гипертензия артериальная;
                                • подростки младше 18 лет;
                                • почечная и печеночная недостаточность;
                                • выраженный атеросклероз;
                                • мужчины старше 70 лет;
                                • проблемы с сердечным ритмом;
                                • патологии сердца сложной формы, сердечная недостаточность, например, или стенокардия.

                                Стоит отказаться от такого средства мужчине, перенесшим недавно инсульт или инфаркт, а также в случае недавней полостной операции брюшины (6 месяцев назад).

                                Эректогенон может вызвать неприятные побочные явления в случае нерационального употребления дозы или наличия непереносимости. Например:

                                • общее недомогание;
                                • тошнота;
                                • повышение температуры тела;
                                • головокружение и головные боли;
                                • понос;
                                • упадок сил;
                                • сыпь на коже;
                                • ослабленное состояние конечностей.

                                Как показала практика, побочные эффекты проявляются в исключительных случаях, длятся не долго, а также не требуют симптоматической терапии.

                                Эректогенон: отзывы

                                Артем.

                                Не знаю, насколько помогает средство мужчинам с явной импотенцией, но то, что биодобавка восполняет витамины и минералы в организме — факт. Я лично столкнулся с простатитом, который долго пытался вылечить самостоятельно. В итоге пришлось лечиться у врача еще дольше из-за запущения ситуации. В комплексе с медикаментами врач назначил эту добавку, сказал, что она поможет выздороветь поскорее. И так и вышло, что такое простатит, я уже забыл.

                                Даниил.

                                Мне препарат помог с эрекцией, но не сразу. Сначала видать организм насыщался витаминами, на второй неделе терапии стал уже замечать первые изменения. Единственный минус — эрекция держится не так долго, как хотелось бы. Но с другой стороны цена невысокая, состав натуральный, это же не Виагра.

                                Виктор.

                                Я считаю, что биодобавка Эректогенон подходит для мужчин среднего возраста, а мне 67-летнему мужчине мягкое щадящее действие ничем не помогло. Пришлось обратиться к Виагре, хотя она и вызывает одышку и покраснение глаз, зато держит эрекцию.

                                Аналоги препарата

                                Если препарат Эректогенон не подходит мужчине по показаниям, противопоказаниям или цене, можно обратиться за помощью к аналогам. Структурных аналогов к этому средству на сегодня не существует, но есть средства-синонимы, которые обещают приблизительно тот же эффект. Например:

                                Отзывы врачей

                                Врачи приемлют такую биодобавку в качестве поддерживающего средства комплексной терапии разных болезней мочеполовой системы. БАД действительно помогает ускорить процесс выздоровления, восстанавливает работу половых органов, потенцию и эрекцию. Отзывы врачей лишь напоминают, что во время терапии таким натуральным средством не стоит ожидать колоссальных изменений и быстрых результатов. Препараты нового поколения мягко воздействуют на организм.

                                Врачи также советуют во время приема таких капсул ограничить прием жирной пищи, в общей сложности ее должно быть не больше 30% от всего рациона. Переедания и вредные привычки могут ослабить полезные свойства Эректогенона. Алкогольные напитки употреблять можно, но врачи советуют принимать их в минимальных дозах.

                                Тасигна® (Tasigna)

                                Последняя актуализация описания производителем 01.09.2014 Фильтруемый список

                                Действующее вещество:

                                Нилотиниб* (Nilotinib*)

                                АТХ

                                L01XE08 Нилотиниб

                                Фармакологическая группа

                                • Противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназы

                                Нозологическая классификация (МКБ-10)

                                • C92.1 Хронический миелоидный лейкоз

                                Состав

                                Капсулы 1 капс.
                                активное вещество:
                                нилотиниба гидрохлорида моногидрат 165,45 мг
                                (эквивалентно 150 мг нилотиниба)
                                вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 117,08 мг; кросповидон — 11,93 мг; полоксамер 188 — 2,39 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,58 мг; магния стеарат — 1,58 мг
                                оболочка: желатин — 74,54 мг; титана диоксид (Е171) — 0,76 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,34 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,36 мг
                                чернила черные: шеллак (Е904); краситель железа оксид черный (Е172); вода; пропиленгликоль
                                Капсулы 1 капс.
                                активное вещество:
                                нилотиниба гидрохлорида моногидрат 220,6 мг
                                (эквивалентно 200 мг нилотиниба)
                                вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 156,11 мг; кросповидон — 15,91 мг; полоксамер 188 — 3,18 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,1 мг; магния стеарат — 2,1 мг
                                оболочка: желатин — 98,82%; титана диоксид (Е171) — 1%; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,18%
                                чернила красные: шеллак (Е904); промышленный метилированный спирт; краситель железа оксид красный (Е172); вода очищенная; n-бутанол; лецитин (Е322); антивспенивающее вещество ДС1510
                                или
                                чернила красные: шеллак (Е904); пропиленгликоль; краситель железа оксид красный (Е172); калия гидроксид; вода

                                Характеристика

                                Противоопухолевый препарат, ингибитор протеинтирозинкиназы.

                                Фармакологическое действие

                                Фармакологическое действие — ингибирующее протеинтирозинкиназу, противоопухолевое.

                                Способ применения и дозы

                                Внутрь, проглатывая целиком, запивая водой, через 2 ч после еды.

                                Препарат Тасигна® следует принимать 2 раза в сутки (каждые 12 ч). После применения препарата Тасигна® принимать пищу можно не ранее чем через 1 ч.

                                Для пациентов с затрудненным глотанием возможно растворение содержимого капсул в 1 ч.ложке яблочного пюре непосредственно перед приемом. Для растворения содержимого капсул следует использовать только яблочное пюре. Содержимое капсул не следует растворять более чем в 1 ч.ложке яблочного пюре.

                                В случае пропуска очередной дозы не следует производить дополнительный прием препарата, необходимо принять следующую назначенную дозу препарата Тасигна®.

                                Перед началом, через 7 дней после начала и в процессе лечения препаратом рекомендуется проводить ЭКГ-исследование.

                                Перед применением препарата при необходимости следует проводить коррекцию гипомагниемии и гипокалиемии. В процессе лечения рекомендуется контролировать концентрацию калия и магния в сыворотке крови, особенно у пациентов с риском развития метаболических нарушений.

                                На фоне применения препарата Тасигна® отмечалось повышение концентрации холестерина в сыворотке крови. Следует проводить оценку липидного профиля до начала лечения, а также при необходимости — во время лечения препаратом Тасигна®.

                                На фоне применения препарата Тасигна® отмечалось повышение концентрации глюкозы в плазме крови. Следует оценивать концентрацию глюкозы в плазме крови до начала лечения, а также при необходимости — во время лечения препаратом Тасигна®.

                                Вследствие риска развития синдрома лизиса опухоли перед назначением препарата следует при необходимости скорректировать клинически выраженную дегидратацию и повышенную концентрацию мочевой кислоты у пациентов.

                                Лечение впервые выявленного, положительного по филадельфийской хромосоме (Ph+) хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ) в хронической фазе: взрослым рекомендован прием препарата Тасигна® в дозе 300 мг 2 раза в сутки.

                                Лечение Ph+ ХМЛ в хронической фазе и фазе акселерации при непереносимости или резистентности к предшествующей терапии, включая иматиниб: взрослым рекомендован прием препарата Тасигна® в дозе 400 мг 2 раза в сутки.

                                Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

                                Особые группы пациентов

                                Нарушение функции печени. Поскольку при назначении нилотиниба пациентам с нарушениями функции печени не отмечалось значительное изменение фармакокинетических параметров нилотиниба, у данной категории больных не требуется коррекция режима дозирования препарата Тасигна®. Тем не менее, применять препарат Тасигна® у этих пациентов требуется с осторожностью.

                                Нарушение функции почек. Данных по применению препарата Тасигна® у пациентов с нарушением функции почек (концентрация креатинина в плазме крови в 1,5 раза >ВГН) нет. Поскольку почки не играют существенной роли в выведении нилотиниба и его метаболитов, не ожидается снижение общего клиренса при применении препарата Тасигна® у данной категории пациентов.

                                Нарушения со стороны ССС. Поскольку клинические данные по применению препарата Тасигна® у пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца (в т.ч. нестабильная стенокардия, неконтролируемая ХСН, выраженная брадикардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда) отсутствуют, следует с осторожностью назначать препарат этим пациентам.

                                Пациенты ≥65 лет. В клинических исследованиях пациенты ≥65 лет с впервые выявленным Ph+ ХМЛ в хронической фазе и с Ph+ ХМЛ в хронической фазе и фазе акселерации с непереносимостью или резистентностью к предшествующей терапии, включая иматиниб, составляли 12 и 30% от общего числа больных соответственно. Существенных отличий в эффективности и безопасности применения препарата Тасигна® у данной категории больных в сравнении с пациентами от 18 до 65 лет выявлено не было.

                                Дети (до 18 лет). Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков до 18 лет не изучена.

                                Коррекция режима дозирования при развитии серьезных нежелательных явлений со стороны системы кроветворения (тяжелая тромбоцитопения, нейтропения)

                                При возникновении нейтропении и тромбоцитопении, не связанных с основным заболеванием, требуется временная отмена препарата или уменьшение его дозы, в зависимости от степени выраженности этих нежелательных явлений.

                                Показание, режим дозирования Показатели Коррекция дозы
                                Впервые выявленный Ph+ ХМЛ в хронической фазе, 300 мг 2 раза в сутки Снижение абсолютного числа нейтрофилов <1×109/л и/или числа тромбоцитов <50×109/л 1. Отмена препарата Тасигна® и проведение регулярных клинических анализов крови.
                                2. Возобновление в течение 2 нед лечения препаратом Тасигна® в дозе, применявшейся до прерывания терапии, если абсолютное число нейтрофилов ≥1×109/л и/или число тромбоцитов ≥50×109/л.
                                3. При сохранении цитопении может потребоваться уменьшение дозы препарата Тасигна® до 400 мг 1 раз в сутки
                                Ph+ ХМЛ при резистентности или непереносимости предшествующей терапии в хронической фазе, 400 мг 2 раза в сутки
                                Ph+ ХМЛ при резистентности или непереносимости предшествующей терапии в фазе акселерации, 400 мг 2 раза в сутки Снижение абсолютного числа нейтрофилов <0,5×109/л и/или числа тромбоцитов <10×109/л 1. Отмена препарата Тасигна® и проведение регулярных клинических анализов крови.
                                2. Возобновление в течение 2 нед лечения препаратом Тасигна® в дозе, применявшейся до прерывания терапии, если абсолютное число нейтрофилов ≥1×109/л и/или число тромбоцитов ≥20×109/л.
                                3. При сохранении цитопении может потребоваться уменьшение дозы препарата Тасигна® до 400 мг 1 раз в сутки

                                Коррекция режима дозирования при развитии серьезных негематологических нежелательных явлений

                                При развитии умеренно выраженных или тяжелых негематологических нежелательных явлений, связанных с приемом препарата, терапию препаратом Тасигна® следует прервать.

                                После исчезновения нежелательных явлений лечение препаратом может быть возобновлено в дозе 400 мг 1 раз в сутки. При необходимости возможно повышение дозы препарата до 300 мг 2 раза в сутки у пациентов с впервые выявленным Ph+ ХМЛ в хронической фазе и до 400 мг 2 раза в сутки при терапии Ph+ ХМЛ в хронической фазе и фазе акселерации у взрослых пациентов при непереносимости или резистентности к предшествующей терапии, включая иматиниб.

                                При повышении активности липазы крови в 2 раза выше ВГН, концентрации билирубина в 3 раза выше ВГН или печеночных трансаминаз в 5 раз выше ВГН дозу препарата Тасигна® рекомендуется снизить до 400 мг 1 раз в сутки или временно прервать терапию.

                                Форма выпуска

                                Капсулы, 150 мг и 200 мг. В блистере из ПВХ/ПВДХ, 4 или 8 шт.

                                7 блистеров по 4 капс. в картонной пачке — недельная упаковка (28 капс.).

                                5 блистеров по 8 капс. в картонной пачке — 10-дневная упаковка (40 капс.).

                                4 недельные упаковки (4×28) в картонной коробке — месячная упаковка (112 капс.).

                                3 10-дневные упаковки (3×40) в картонной коробке — 30-дневная упаковка (120 капс.).

                                Производитель

                                Новартис Фарма Штейн АГ, Швейцария.

                                Владелец регистрационного удостоверения: Новартис Фарма АГ. Лихтштрассе 35, 4056, Базель, Швейцария.

                                В случае упаковки в РФ дополнительно указывают: упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка)/выпускающий контроль качества: ОАО «ФАРМСТАНДАРТ-УФАВИТА», Россия.

                                Организация, принимающая претензии потребителей: ОАО «ФАРМСТАНДАРТ-УФАВИТА». 450077, Россия, г. Уфа, ул. Худайбердина, 28.

                                Тел./факс: (347) 272-92-85.

                                Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу: 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.

                                Тел.: (495) 967-12-70; факс: (495) 967-12-68.

                                По рецепту.

                                Условия хранения препарата Тасигна®

                                При температуре не выше 30 °C.

                                Хранить в недоступном для детей месте.

                                Срок годности препарата Тасигна®

                                3 года.

                                Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

                                Синонимы нозологических групп

                                Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
                                C92.1 Хронический миелоидный лейкоз Идиопатический гиперэозинофильный синдром
                                Миелолейкоз хронический
                                Миелолейкоз хронический Ph-негативный
                                Обострение хронического миелолейкоза
                                Сублейкемическая форма хронического миелолейкоза
                                Хронический лейкемический миелолейкоз
                                Хронический миелобластный лейкоз
                                Хронический миелолейкоз
                                Хронический миеломоноцитарный лейкоз

                                Препарат Тасигна® следует принимать внутрь через 2 ч после еды. После приема препарата принимать пищу следует не ранее, чем через 1 ч. Капсулы необходимо проглатывать целиком, запивая водой. Для пациентов с затрудненным глотанием возможно растворение содержимого капсул в одной чайной ложке яблочного пюре непосредственно перед приемом. Для растворения содержимого капсул следует использовать только яблочное пюре. Содержимое капсул не следует растворять более чем в одной чайной ложке яблочного пюре. В случае пропуска очередной дозы не следует принимать препарат дополнительно, следующую дозу принимают в назначенное время. Перед началом, через 7 дней после начала и в процессе лечения препаратом рекомендуется проводить ЭКГ-исследование. Перед применением препарата при необходимости следует проводить коррекцию гипомагниемии и гипокалиемии. В процессе лечения рекомендовано контролировать содержание калия и магния в сыворотке крови, особенно у пациентов с риском развития метаболических нарушений. На фоне применения препарата Тасигна® отмечалось повышение концентрации общего холестерина в сыворотке крови. Рекомендовано определять липидный профиль до начала терапии препаратом Тасигна®, а также через 3 и 6 месяцев после начала лечения и минимум 1 раз в год при длительном применении. На фоне применения препарата Тасигна® отмечалось повышение концентрации глюкозы в плазме крови. Следует определять концентрацию глюкозы в плазме крови до начала лечения, а также, при необходимости, во время лечения препаратом Тасигна®. Вследствие риска развития синдрома лизиса опухоли перед применением препарата следует при необходимости скорректировать клинически выраженную дегидратацию и повышенную концентрацию мочевой кислоты. Следует проводить рутинный контроль ответа на терапию у пациентов с Ph+ ХМЛ, как во время применения препарата, так и в случае изменения терапии, с целью выявления субоптимального ответа на лечение, потери ответа, недостаточной приверженности пациента к лечению (комплаентности) или возможного лекарственного взаимодействия. Коррекцию терапии следует проводить, основываясь на результатах мониторинга. Для лечения впервые выявленного Ph+XMЛ в хронической фазе у взрослых рекомендован прием препарата Тасигна® в дозе 300 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов). Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект. Возможность отмены терапии у пациентов с впервые выявленным Ph+XMЛ в хронической фазе при стабильном глубоком молекулярном ответе (МО 4.5) на фоне терапии нилотинибом на протяжении 3 лет. У пациентов, получавших терапию препаратом Тасигна® в дозе 300 мг 2 раза в сутки в течение предшествующих 3 лет и достигших глубокого МО, стабильного на протяжении минимум 1 года непосредственно перед прекращением лечения препаратом, возможна отмена терапии. Прекращение лечения препаратом должен инициировать только врач с опытом лечения пациентов с ХМЛ. У пациентов, для которых рассматривается возможность отмены терапии препаратом, следует контролировать уровень транскрипта BCR-ABL и показатели общеклинического анализа крови с определением лейкоцитарной формулы ежемесячно в течение первого года, затем каждые 6 недель в течение второго года и далее каждые 12 недель. При потере большого молекулярного ответа (БМО) следует возобновить терапию препаратом Тасигна® в течение 4 недель после диагностирования потери ремиссии. Лечение следует возобновлять в дозе 300 мг 2 раза в сутки или в уменьшенной дозе 400 мг 1 раз в сутки у пациентов, получавших уменьшенную дозу препарата перед прекращением терапии. При возобновлении лечения следует ежемесячно контролировать уровень гранскрипта BCR-ABL вплоть до повторного достижения БМО. Соответствие критериям отмены терапии.У пациентов с подтвержденной экспрессией типичных транскриптов BCR-ABL е13а2/Ь2а2 или е14а2/ЬЗа2 при соответствии критериям возможно рассмотрение вопроса об отмене терапии. Наличие типичных транскриптов BCR- ABL необходимо для возможности количественного определения уровня их экспрессии, глубины МО и оценки возможной потери молекулярной ремиссии после прекращения терапии препаратом. Контроль после прекращения терапии. У пациентов, для которых рассматривается возможность отмены терапии препаратом, мониторинг уровня транскрипта BCR-ABL необходимо проводить при помощи диагностического количественного теста, валидированного для определения МО с минимальной чувствительностью МО, равному 4.5. Уровень транскрипта BCR-ABL следует определять перед отменой терапии, а также на протяжении периода без лечения. При потере БМО следует возобновить лечение препаратом в течение 4 недель после диагностирования потери ремиссии. Для определения возможной потери МО необходимо регулярно и часто определять уровень транскрипта BCR-ABL и проводить общеклинический анализ крови с определением лейкоцитарной формулы. Пациенты с нарушением функции печени Поскольку при применении нилотиниба у пациентов с нарушениями функции печени не отмечалось значительного изменения фармакокинетических параметров нилотиниба, у данной категории пациентов не требуется коррекции режима дозирования препарата Тасигна®. Тем не менее, применять препарат Тасигна® у этих пациентов следует с осторожностью. Пациенты с нарушением функции почек. Нет данных по применению препарата Тасигна® у пациентов с нарушением функции почек (концентрация креатинина в плазме крови в 1,5 раза > высшей границы нормы (ВГН)). Поскольку почки не играют существенной роли в выведении нилотиниба и его метаболитов, не ожидается снижения общего клиренса при применении препарата Тасигна® у данной категории пациентов. Пациенты с нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Поскольку клинические данные по применению препарата Тасигна® у пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца (в т.ч. нестабильной стенокардией, неконтролируемой хронической сердечной недостаточностью, выраженной брадикардией или недавно перенесенным инфарктом миокарда) отсутствуют, следует с осторожностью применять препарат у данных пациентов. Пациенты в возрасте >65 лет В клинических исследованиях пациенты в возрасте > 65 лет с впервые выявленным Ph+XMЛ в хронической фазе и с Ph+ХМЛ в хронической фазе и фазе акселерации с непереносимостью или резистентностью к предшествующей терапии, включая иматиниб, составляли 12% и 30% от общего числа пациентов, соответственно. Существенных отличий в эффективности и безопасности применения препарата Тасигна® у данной категории пациентов в сравнении с пациентами в возрасте от 18 до 65 лет выявлено не было. Применение у детей (до 18 лет). Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков до 18 лет не изучены. Коррекция режима дозирования при развитии серьезных нежелательных явлений со стороны системы кроветворения (тромбоцитопения, нейтропения тяжелой степени). При возникновении нейтропении и тромбоцитопении, не связанных с основным заболеванием, требуется временная отмена препарата или уменьшение его дозы, в зависимости от степени выраженности этих нежелательных явлений. Коррекция режима дозирования при развитии серьезных негематологических нежелательных явлений. При развитии умеренно выраженных или тяжелых негематологических нежелательных явлений, связанных с приемом препарата, терапию препаратом Тасигна® следует прервать. После исчезновения нежелательных явлений лечение препаратом может быть возобновлено в дозе 400 мг один раз в сутки. При необходимости возможно повышение дозы препарата до 300 мг 2 раза в сутки у пациентов с впервые выявленным Ph+ХМЛ в хронической фазе и до 400 мг 2 раза в сутки при терапии Ph+XMJI в хронической фазе и фазе акселерации у взрослых пациентов при непереносимости или резистентности к предшествующей терапии, включая иматиниб. При повышении активности липазы крови в 2 раза выше ВГН, концентрации билирубина в 3 раза выше ВГН или «печеночных трансаминаз» в 5 раз выше ВГН дозу препарата Тасигна® рекомендуется снизить до 400 мг 1 раз в сутки или временно прервать терапию.