Таблетки метопролол тева

Содержание

МЕТОПРОЛОЛ-ТЕВА 0,05 N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

белые, круглые, двояковыпуклые таблетки со скошенным краем, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «М» на другой.

Одна таблетка содержит:
активное вещество: метопролола тартрат 50 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармелоза, коповидон, кремний диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Фармакодинамика

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием некативных метаболитов. T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% — в неизмененном виде.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях — нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.
На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.
Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.
За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Показания

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.
Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с выраженными нарушениями функции почек.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.
При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.
При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.
При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.
При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.
При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.
При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.
При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.
При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.
При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.
При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.
При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.
Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.
Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.
При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.
При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Метронидазол назначается для лечения заболеваний, вызванных бактериями и простейшими микроорганизмами. Механизм действия средства основан на уничтожении инфекционных агентов в организме. Возможно применение в терапии патологий разных органов. Используется в детском возрасте. Назначить противомикробную терапию может только врач.

Препарат присутствует в перечне наиболее эффективных медикаментов по мнению Всемирной организации здравоохранения.

Состав и форма выпуска

Метронидазол — активный компонент, обладающий терапевтическими свойствами. Концентрация и состав дополнительных веществ зависят от лекарственной формы и производителя.

Изготавливается в виде раствора, таблеток, геля и суппозиториев.

Метронидазол в виде таблеток

Для перорального введения. Специальная оболочка таблетированной формы облегчает усвоение активного компонента в пищеварительном тракте. Стандартная дозировка в одной таблетке составляет двести пятьдесят миллиграммов.

Упаковка

Метронидазол в виде раствора

Жидкая лекарственная форма для внутривенного введения (инфузия). В одном миллилитре раствора содержится пять миллиграммов активного компонента. В одном флаконе — пятьсот миллиграммов.

Метронидазол в виде свечей

В качестве вспомогательного вещества обычно используется твердый жир. Стандартная дозировка в одной свече составляет пятьсот миллиграммов.

Для интравагинального использования.

Метронидазол в виде геля

Топическая лекарственная форма с системным действием. Концентрация действующего вещества обычно составляет 1%. В ста граммах геля содержится один грамм противомикробного вещества. Для вагинального использования.

Терапевтическое действие

По классификации активный компонент относится к противопротозойным и антибактериальным медикаментам. После усвоения лекарственной формы химическое соединение проникает в клетки патогенов, где происходит восстановление 5-нитрогруппы. Восстановленное вещество нарушает воспроизведение генетической информации клетки. Происходит гибель инфекционного агента. К дополнительным свойствам препарата можно отнести увеличение чувствительности опухолевой ткани к лучевой терапии, усиление токсического действия этанола на организм и стимуляцию регенеративных процессов.

Спектр активности

Применение вместе с амоксициллином помогает лечить инфекцию, вызванную инвазией Helicobacter pylori. Дополнительное антибактериальное средство устраняет фактор устойчивости бактерий к метронидазолу.

Побочные действия

Иногда на фоне медикаментозной терапии появляются нежелательные реакции, обусловленные действием активного компонента на ткани и органы. Типичной побочной реакцией считается чувствительность иммунитета к входящим в состав лекарственной формы веществам (аллергия).

Основные нежелательные эффекты:

  • Пищеварительная система: абдоминальный дискомфорт, жидкий стул, истощение, отсутствие аппетита, позывы к рвоте, кишечная колика, задержка стула, механический привкус, воспаление языка, воспаление поджелудочной железы, сухость слизистых оболочек, стоматит.
  • Нервная система: цефалгия, головокружение, нарушение координации движений, повреждение периферических нервов, снижение настроения, чрезмерное возбуждение, нарушение сознания, раздражительность, нарушение сна, судорожные реакции, усталость, галлюцинации.
  • Органы выделительной и репродуктивной систем: нарушение мочеиспускания, окрашивание мочи (красноватый или коричневый цвет), воспаление мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию и большой объем мочи, нарушение сознательного контроля мочеиспускания, грибковое поражение органов (кандидоз).
  • Иммунитет: кожные высыпания, покраснение покровных тканей, повышение температуры тела, боли в суставах, заложенность носовых путей, крапивница.
  • Местные проявления (свечи и гель): болезненность в области пениса у полового партнера, частые позывы к мочеиспусканию, воспалительные процессы, зудение, покраснение слизистых оболочек половых органов.
  • Другие: снижение лейкоцитов, дефицит нейтрофилов, уплощение зубца Т на электрокардиограмме, повышение уровня печеночных ферментов и нарушение выделения желчи в кишечник (раствор), тромбоз и воспаление вены (раствор), неприятные ощущения и отечность в области инъекционного введения.

Побочные действия зависят от лекарственной формы. Местные реакции характерны для суппозиториев и геля.

Усвоение и выведение

Все лекарственные формы хорошо усваиваются и обладают системным эффектом. Лекарственное вещество распределяется в организме, проникает через биологические барьеры и распределяется в разных анатомических структурах. Обнаруживается в ликворе и амниотической жидкости. Показатель связывания с протеинами крови достигает тридцати процентов. Вещество преобразуется в печени (частично). Формируется метаболит, обладающий терапевтическим действием. Выводится средство в основном с мочой и незначительно через пищеварительную систему. Возможно накопление химического соединения при повторном введении на фоне нарушения функций почечной ткани.

Показания к применению метронидазола

Применяется в терапии патологий, вызванных болезнетворными бактериями и простейшими микроорганизмами. Возможна монотерапия или совмещение с другими медикаментами. Часто назначается с другими антибиотиками для улучшения терапевтического эффекта. Область использования зависит от лекарственной формы.

Только врач определяет целесообразность назначения лекарства. Самолечение запрещено.

Показания для раствора и таблеток

  • Инфекционные процессы кишечника и других органов, вызванные простейшими. Возбудители включают гистолитическую амебу, трихомонаду, лейшмании, балантидии.
  • Инфекционное поражение центральной нервной системы, легочной ткани, костей, суставов, сердца и других органов, вызванное бактероидами.
  • Инфекционное поражение органов брюшной полости, таза и других анатомических структур, обусловленное инвазией бактероидов, клостридий, пептострептококков и других чувствительных к лекарству микроорганизмов.
  • Другие показания: хеликобактерная инфекция, септическая форма инфекции, снижение риска развития инфекции после хирургического лечения, алкогольная зависимость, радиотерапия при онкологии, псевдомембранозный колит на фоне приема других антибактериальных медикаментов.

Простейшие

Показания для местных лекарственных форм

  • Поражение органов мочеполовой системы на фоне инвазии трихомонады, включая воспаление мочевого пузыря и слизистой оболочки влагалища.
  • Неспецифическое воспаление слизистой оболочки влагалища различного происхождения.
  • Снижение риска инвазии анаэробных патогенов после хирургического лечения органов таза и брюшной полости.

Противопоказания

Некоторым пациентам препарат не назначается из-за повышенного риска развития тяжелых осложнений. Главным противопоказанием считается чувствительность иммунитета к активному или вспомогательным компонентам лекарственной формы. Перед лечением нужно изучить состав и проконсультироваться у врача.

Другие противопоказания:

  • Снижение уровня лейкоцитов в настоящий момент или в прошлом.
  • Нарушение работы печеночной ткани.
  • Возраст до 18 лет (гель и свечи).
  • Период грудного вскармливания.
  • Первый триместр вынашивания ребенка.
  • Органическая патология центральной нервной системы, включая эпилептические приступы.
  • Нарушение координированности движений.
  • Аллергия на производные нитроимидазола.
  • Патологии крови.
  • Чувствительность иммунитета к имидазолам.

Лечение проводится осторожно в период второго и третьего триместра вынашивания ребенка. Нужен постоянный врачебный контроль.

Инструкция по использованию метронидазола

Назначается врачом после проведения обследования и уточнения причины возникновения симптомов. Врач подбирает эффективную схему терапии. Способы применения зависят от лекарственной формы. Важно ежедневно использовать лекарство в одинаковое время и не пропускать прием. Таблетки принимаются внутрь во время приема пищи или сразу после питания. Не разжевывать. Можно запивать молоком. Суппозитории и гель используются интравагинально. Раствор вводится медленно внутривенно (инфузии).

Назначается специалистом

Правила использования кратко описаны в справочных целях. Во время лечения нужно ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Прием таблеток

  • Патологии, вызванные трихомонадой у взрослых: по двести пятьдесят миллиграммов дважды в сутки на протяжении десяти дней или по четыреста миллиграммов дважды в сутки на протяжении пяти-восьми дней. Пациенткам одновременно назначают интравагинальную форму. Иногда проводятся дополнительные курсы терапии с повышением дневной дозировки в пределах одного грамма. Между курсами лечения должен быть соблюден перерыв в месяц. Иногда пациентке и половому партнеру однократно назначают два грамма активного компонента.
  • Патологии, вызванные трихомонадой у детей: двести пятьдесят миллиграммов в сутки у детей с двух до пяти лет, до трехсот семидесяти пяти миллиграммов в сутки у детей с пяти до десяти лет, пятьсот миллиграммов в сутки для детей старше десяти лет. Принимать на протяжении десяти дней. Дневная дозировка делится на два приема.
  • Патологии, вызванные лямблией у взрослых: пятьсот миллиграммов дважды в сутки на протяжении пяти-семи дней.
  • Патологии, вызванные лямблией у детей: сто двадцать пять миллиграммов в сутки у детей до года, двести пятьдесят миллиграммов в сутки у детей с двух до четырех лет, триста семьдесят пять миллиграммов у детей с пяти до восьми лет, пятьсот миллиграммов у детей старше восьми лет. Делить на два дневных приема. На протяжении пяти суток.
  • Бессимптомное течение амебиаза с обнаружением кисты у взрослых: пятьсот миллиграммов два или три раза в день на протяжении пяти-семи суток.
  • Хроническое течение амебиаза у взрослых: по пятьсот миллиграммов трижды в сутки на протяжении пяти-семи дней.
  • Острое течение амебиаза у взрослых: две тысячи двести пятьдесят миллиграммов в три приема в сутки до исчезновения признаков болезни.
  • Хеликобактерная инфекция: по пятьсот миллиграммов трижды в сутки на протяжении недели (вместе с другими медикаментами).
  • Снижение риска развития инфекции после хирургического лечения: от семисот пятидесяти миллиграммов до полутора граммов в сутки на три приема за три или четыре дня до оперативного вмешательства. Или один грамм однократно в первый день после лечения. Через один или два дня после лечения, когда можно вводить перорально, по семьсот пятьдесят миллиграммов в день на протяжении недели.
  • Гнойное поражение печеночной ткани у взрослых: до двух тысяч пятисот миллиграммов в день однократно или в два-три приема на протяжении трех-пяти суток. Возможно совместное использование с другими антибиотиками по специальной схеме.
  • Гнойное поражение печеночной ткани у детей: четверть взрослой дозы для детей от года до трех лет, треть взрослой дозы для детей от трех до семи лет, половина взрослой дозы для детей от семи до десяти лет.
  • Алкогольная зависимость у взрослых: пятьсот миллиграммов в день на протяжении полугода и дольше.
  • Патологии, вызванные балантидиями: семьсот пятьдесят миллиграммов трижды в день на протяжении пяти-шести суток.
  • Псевдомембранозный колит: пятьсот миллиграммов три или четыре раза в день.
  • Болезни, вызванные анаэробными микроорганизмами: до двух граммов в сутки.
  • Изъязвление слизистой оболочки рта инфекционного происхождения: пятьсот миллиграммов дважды в день на протяжении трех-пяти суток. Не используется в детской практике для этого показания.

Если показатель клиренса креатинина менее десяти миллилитров в минуту, дневную дозировку уменьшают вдвое.

Применение суппозиториев у взрослых

  • Воспаление слизистой оболочки влагалища, вызванное трихомонадой: по одной свече в день на протяжении десяти суток вместе с пероральной формой лекарства.
  • Неспецифическое воспаление слизистой влагалища: по одной свече дважды в сутки на протяжении недели. Возможно сочетание с пероральной формой. Нужно также лечить полового партнера.

Применять не дольше десяти суток и не чаще трех раз в год.

Применение геля у взрослых

Интравагинально. Рекомендуется использовать пять граммов дважды в сутки. В утреннее и вечернее время. Длительность терапии составляет пять суток.

Сведения по использованию раствора и дополнительную информацию можно найти в официальной инструкции (в упаковке).

Дополнительные сведения

  • Возможно нежелательное взаимодействие с другими медикаментами. Перед терапией нужно изучить эффекты взаимодействия разных лекарственных форм (в полной инструкции).
  • Во время терапии не следует употреблять алкогольные напитки.
  • Во время терапии инфекции слизистой влагалища нужно избегать коитуса. Важно лечить полового партнера.
  • Терапия отменяется, если появляются признаки осложнений со стороны ЦНС, включая нарушение координированности движений, головокружение, галлюцинации и слабость.
  • Врач контролирует показатели крови во время приема средства.
  • Возможно снижение скорости психомоторных реакций во время лечения.

Аналоги препарата

Метронидазол — название активного компонента и торгового наименования. В аптеке можно приобрести другие медикаменты на основе этого химического соединения.

Популярные аналоги:

  • Флагил.
  • Трихопол.
  • Клион.

Аналог

Использовать аналоги можно с разрешения врача.

Отзывы и цены

Врачи ценят широкий спектр действия лекарственного вещества. Препарат часто используется в терапии смешанных инфекционных заболеваний. Серьезные побочные эффекты на фоне лечения возникают редко.

Средняя цена двадцати таблеток по двести пятьдесят миллиграммов составляет 20 рублей. Средняя цена геля (30 мл) составляет 100 рублей. Один флакон раствора можно приобрести за 1000-1600 рублей.

Видео

Метронидазол относится к эффективным лекарствам, используемым в лечении инфекций. Терапия проводится строго под контролем врача.

Метопролол-Тева — инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

П N011845/01-070915

Торговое наименование препарата:

Метопролол-Тева

Международное непатентованное название:

метопролол

Лекарственная форма:

таблетки

1 таблетка содержит:

Описание:

белые круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне и гравировкой «М» на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

β1-адреноблокатор селективный.

КодАТХ:С07АВ02

Фармакодинамика

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам β1-адренорецепторов.

Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сопротивление в начале применения β 1-адреноблокаторов (в первые 24 часа после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении — снижается.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит, усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антигипертензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальное действие определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате- уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда)и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения- синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям).

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает частоту сердечных сокращений или даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы и гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Всасывание.
При приеме внутрь метопролол практически полностью абсорбируется (около 95 %) из желудочно-кишечного тракта. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, поэтому системная биодоступность составляет около 35 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема.

Распределение.
Связь с белками крови составляет 10 %. Объем распределения — 5,5 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.

Метаболизм.
Метопролол практически полностью метаболизируется в печени, в основном, при участии изофермента CYP2D6. Период полувыведения метопролола составляет от 3 до 4 часов, однако у медленных метаболизаторов может увеличиваться до 7 — 8 часов. Метаболиты о-десметилметопролол и а-гидроксиметопролол обладают слабой β-адреноблокирующей активностью.

Выведение.
Выводится преимущественно почками (около 95 %), около 10 % выводится в неизмененном виде. Не выводится при гемодиализе.

У пациентов с циррозом печени и портокавальным анастомозом биодоступность возрастает, а клиренс уменьшается. У пациентов с портокавальным анастомозом AUC (площадь под кривой «концентрация-время») может увеличиться в 6 раз, а клиренс может уменьшиться до 0,3 мл/мин.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
  • функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
  • ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
  • нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия);
  • гипертиреоз (комплексная терапия);
  • профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, β-адреноблокаторам
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • кардиогенный шок;
  • синдром слабости синусового узла;
  • синоатриальная блокада;
  • атриовентрикулярная блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма);
  • тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин.);
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
  • метаболический ацидоз;
  • тяжелые нарушения периферического кровообращения;
  • стенокардия Принцметала;
  • артериальная гипотензия (в случае применения при вторичной профилактике инфаркта миокарда — систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
  • острый инфаркт миокарда (ЧСС меньше 45 уд./мин, интервал PQ более 0,24 сек. или систолическое АД менее 100 мм рт.ст.); пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на β-адренорецепторы,
  • хроническая обструктивная болезнь легких в стадии обострения; феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);
  • период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
  • одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, нарушение функции печени, почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, атриовентрикулярная блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, отягощенный аллергологический анамнез (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на эпинефрин), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности препарат Метопролол-Тева назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). β-адреноблокаторы уменьшают проницаемость плаценты, что может привести к преждевременным родам или внутриутробной гибели возрастает в послеродовой период у тех новорожденных, которые были подвергнуты действию метопролола внутриутробно. Прием препарата следует прервать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить тщательное медицинское наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч. после рождения.

Метопролол проникает в грудное молоко.

При необходимости применения препарата Метопролол-Тева в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат Метопролол-Тева следует принимать внутрь, во время или сразу после приема пищи, таблетки можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью.

При артериальной гипертензии начальная доза — 50-100 мг 1-2 раза в сутки (утром и вечером), при недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть повышена до 100-200 мг или дополнительно применяют другие гипотензивные средства, максимальная суточная доза — 200 мг.

При аритмии, для профилактики приступов стенокардии и мигрени — 100-200 мг 1-2 раза в сутки (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда — 200 мг в сутки, разделенные на 2 приема (утром и вечером).

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией — по 100 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

При гипертиреозе — по 150-200 мг в сутки в 3-4 приема (утром и вечером). Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг в сутки. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы.

При печеночной недостаточности может потребоваться коррекция дозы в зависимости от клинического состояния. Если возникает необходимость прервать или прекратить лечение препаратом Метопролол-Тева после продолжительной терапии, доза препарата должна быть постепенно снижена в 2 раза в течение минимум 2-х недель.

При появлении синдрома «отмены» снижать дозу постепенно. Резкое прекращение приёма препарата может вызвать ишемию миокарда и может привести к обострению стенокардии или инфаркту миокарда, а также усилить артериальную гипертензию.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактическая реакция.

Со стороны эндокринной системы: редко — гипо-, гипергликемия у больных сахарным диабетом I типа, маскировка симптомов тиреотоксикоза.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — увеличение массы тела; редко — усугубление течения скрытого сахарного диабета.

Со стороны центральной нервной системы: часто — утомляемость, головная боль, головокружение; нечасто — астенический синдром, замедление скорости психических и двигательных реакций, парестезии, тревога, нервозность, судороги в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, расстройства, сна, «кошмарные» сновидения, более частые и/или более яркие сновидения, спутанность сознания, мьппечная слабость; очень редко — эмоциональная лабильность, кратковременное нарушение памяти.

Со стороны органа зрения: редко — конъюнктивит, снижение секреции слезной жидкости, снижение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха и шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — «ощущение сердцебиения», брадикардия, ортостатическая гипотензия (головокружение, потеря сознания), похолодание нижних конечностей; нечасто — атриовентрикулярная блокада I степени, перикардиальная боль; редко — выраженное снижение артериального давления, нарушение атриовентрикулярной проводимости или усугубление сердечной недостаточности с периферическими отеками и/или одышкой при нагрузке, усиление жалоб у пациентов, страдающих расстройствами периферического кровообращения (включая пациентов с синдромом Рейно). Очень редко — у пациентов со стенокардией не исключено усиление приступов.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка у пациентов с предрасположенностью к развитию бронхоспазма; нечасто — заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах — утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов); редко -аллергический ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор; нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта; редко — нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко — гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — гиперемия кожи, кожный зуд, повышенное потоотделение; редко — алопеция; очень редко — реакция фотосенсибилизации, — псориазоформная кожная реакция.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечный спазм; очень редко — артралгия, мышечная слабость.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — снижение либидо и потенции, болезнь Пейрони.

Лабораторные показатели: очень редко — снижение содержания холестерина.высокой плотности и повышение уровня триглицеридов в плазме крови.

Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке — кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада, (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), стенокардия,

гипогликемия, гиперкалиемия, судороги, остановка дыхания.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин — 2 ч после приема препарата. При передозировке или угрожающем урежении частоты сердечных сокращений и/или артериального давления лечение препаратом Метопролол-Тева необходимо немедленно прекратить.

Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД -пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности — внутривенно (в/в) с интервалом в 2-5 мин β-адреномиметики — до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). При бронхоспазме следует ввести в/в β2-адреномиметики. При судорогах — медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

β-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, глюкокортикоиды, эстрогены (задержка ионов натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка ионов натрия» и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют антигипертензивный эффект метопролола.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, повышенное потоотделение, повышение АД). При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитроглицерином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов, может привести к значительному снижению АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличивается риск брадикардии при сочетании с мефлохином; выраженное снижение АД и брадикардия при сочетании с эпинефрином; выраженное урежение ЧСС и угнетение АВ-проводимости вплоть до полной блокады — при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином и сердечными гликозидами, средствами для общей анестезии (наряду с кардиодепрессивным и антигипертензивным эффектами).

Лекарственные препараты, индуцирующие или ингибирующие CYP2D6, могут оказывать влияние на уровень метопролола в плазме. Концентрация метопролола в плазме может возрасти при одновременном приеме с другими препаратами, являющимися субстратом для CYP2D6, например антиаритмическими препаратами, антигистаминными препаратами, антагонистами Н2-рецёпторов, антидепрессантами (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, пароксетин, флуоксетин, сертралин), нейролептиками и ингибиторами циклооксигеназы-2.

Антиаритмические лекарственные средства I класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции левого желудочка (следует избегать данной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением. атриовентрикулярной проводимости проводимости).

Хинидин ингибирует метаболизм-метопролола у быстрых метаболизаторов, приводя к значительному— повышению концентрации метопролола в плазме и усилению его β-адреноблокирующего действия.

Сочетание с амиодароном повышает риск развития выраженной синусовой брадикардии (в т.ч. спустя продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного периода полувыведения). Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) — повышают концентрацию метопролола в плазме крови. Дифенгидрамин снижает клиренс метопролола, усиливая его действие.

Совместный прием с высокими дозами фенилпропаноламина может привести к парадоксальному повышению АД (вплоть до гипертонического криза). Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск-развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с анксиолитиками и препаратами, обладающими снотворной активностью, антигипертензивный эффект усиливается, с этанолом — увеличивается риск выраженного снижения АД и усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему.

Отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения с алкалоидами спорыньи. При одновременном применении с алдеслейкином повышается риск выраженного и резкого снижения АД. При одновременном применении снижается эффективность алпростадила.

Блокаторы β-адренорецепторов могут усиливать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций, по-этому у пациентов с наличием тяжелых реакций гиперчувствительности в анамнезе и у пациентов, проходящих курс десенсибилизирующей терапии, существует опасность развития выраженных анафилактических реакций.

При тяжелых нарушениях функции почек, в отдельных случаях, сообщалось об ухудшении почечной функции при лечении блокаторами β-адренорецепторов. В таких случаях применение препарата Метопролол-Тева должно сопровождаться соответствующим контролем функции почек. Контроль за пациентами, принимающими β-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, концентрацией глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). При необходимости, для пациентов с сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подбирать индивидуально.

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 100 мг в сутки уменьшается кардиоселективность. При сердечной недостаточности лечение препаратом Метопролол-Тева начинают только после достижения стадии компенсации.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Отмену препарата следует проводить постепенно, в течение 2 недель. Доза уменьшается постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы — 25 мг 1 раз в сутки.

При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить хирурга/анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения β -адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию).

Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β- адреноблокаторов метопролол в значительно меньшей степени влияет на вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. При необходимости назначения препарата Метопролол-Тева пациентам с бронхи альной астмой в качестве сопутствующей терапии применяют β2-адреномиметики; при феохромоцитоме — α- адреноблокаторами.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под посто¬янным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний, вызванных приемом бета-адреноблокаторов. У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациента пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Следует проводить особый контроль за состоянием пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов, необходимо прекратить терапию.

При приеме препарата Метопролол-Тева следует воздерживаться от приема алкоголя. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 50 мг, 100 мг.

По 10 таблеток в блистер ПВХ/А1 -фольги

По 3,5 или 10 блистеров с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Производитель:

Меркле ГмбХ, Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143, Блаубойрен, Германия

Претензии потребителей направлять по адресу:

115054, Москва, ул. Валовая, 35.

Метопролол

Состав

В состав входит действующее вещество метопролола тартрат в размере 50 или 100 мг, вспомогательные вещества: диоксид кремния, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, а также дополнительные элементы, из которых состоит оболочка таблеток.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета-адреноблокатор.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное воздействия. Препарат не обладает внутренней СМА, не оказывает мембраностабилизирующего воздействия.

Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением синтеза ренина, монооксигеназы, угнетением активности системы «ренин-ангиотензин», центральной нервной системы. Лекарственное средство способно снижать кровяное давление при стрессе, физическом напряжении в покое.

Антиангинальный эффект обеспечивается уменьшением пульса, а также снижением потребности тканей миокарда в кислороде. Длительный прием медикамента повышает переносимость физических нагрузок, уменьшает выраженность приступов стенокардии и их частоту. В результате устранения аритмогенных факторов (артериальная гипертония, увеличенное содержание цАМФ, тахикардия, повышенная активность симпатического отдела нервной системы) достигается антиаритмический эффект.

При тиреотоксикозе, заболеваниях сердца функционального генеза, синусовой тахикардии, мерцании предсердий, суправентрикулярной форме тахикардии Метопролол позволяет восстановить работу синусного ритма, снизить показатель ЧСС. Лекарственный препарат предупреждает формирование мигрени.

Средние терапевтические дозировки метопролола в отличие от других бета-адреноблокаторов оказывают менее выраженное влияние на органы, в которых находятся бета2-адреноблокаторы (матка, бронхи, гладкомышечная ткань периферически расположенных артерий, скелетная мускулатура, поджелудочная железа), на углеводный обмен.

Многолетний прием медикамента ведет к снижению уровня холестерина в крови.

Показания к применению Метопролола

Лекарство применяется при инфаркте миокарда, нестабильной форме стенокардии, стенокардии напряжения, при ИБС, при артериальной гипертонии, кризовом течении артериальной гипертензии.

Лекарственное средство применяется при нарушениях ритма: суправентрикулярная аритмия, желудочковая форма аритмии, синусовая тахикардия, предсердная тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия, желудочковая экстрасистолия.

Препарат применяется при тиреотоксикозе (в комплексной терапии), при треморе (старческая, эссенциальная формы), при мигрени, абстинентном синдроме, акатизии при приеме нейролептиков, при тревожности.

Показания к применению Метопролол Ратиофарм аналогичные, от чего таблетки эффективно применяются.

Метопролол не назначают при атривентрикулярной блокаде 2-3 степеней, кардиогенном шоке, непереносимости активного вещества, острой форме сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, стенокардии Принцметала, грудном кормлении, в остром периоде инфаркта миокарда, одновременном приеме ингибитором МАО, при внутривенном вливании верапамила.

При метаболическом ацидозе, миастении, сахарном диабете, печеночной недостаточности, феохромоцитоме, ХПН, ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), при бронхиальной астме, облитерирующем заболевании периферически расположенных сосудов, при беременности, тиреотоксикозе, при псориазе, депрессии, в педиатрической практике, лицам пожилого возраста лекарство назначают с осторожностью.

Нервная система: замедление скорости двигательных, психических реакций, слабость, головные боли, повышенная утомляемость, парестезии в конечностях, судороги, тремор, сонливость, нарушения внимания, беспокойство, бессонница, миастения, галлюцинации, нарушения памяти, спутанность сознания, «кошмарные» сновидения, астения.

Органы чувств: болезненность глаз, снижение зрения, конъюнктивит, сухость в глазах, снижение выработки слезной жидкости.

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, потеря сознания, головокружения, падение кровяного давления, синусовая брадикардия, отечность, снижение сократимости миокарда, кардиалгия, нарушения проводимости миокарда, проявление ангиоспазма, ХСН, редко отмечается усугубление нарушенной атриовентрикулярной проводимости.

Пищеварительный тракт: изменения вкуса, нарушения в работе печени (холестаз, потемнение мочи, пожелтение кожных покровов и склер).

Кожные покровы: фотодерматоз, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, высыпания на коже, экзантема, обратимая форма алопеции, усиленное потоотделение.

Дыхательная система: бронхоспазм, заложенность носа, одышка.

Эндокринная система: гипогликемия (при инсулинопотребном сахарном диабете), гипергликемия (у лиц с инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипотиреоидное состояние. Возможно развитие сыпи, зуда, аллергии, тромбоцитопении, гипербилирубинемии, агранулоцитоза.

Влияние препарата Метопролол на плод: гипогликемия, внутриутробная задержка роста, брадикардия.

Лекарственное средство может вызывать снижение потенции, либидо, увеличение массы тела, боли в суставах. Резкое прекращение приема препарата вызывает развитие «синдрома отмены».

Таблетки Метопролол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь. Таблетки нельзя делить пополам, разжевывать, разламывать. Средняя дозировка при артериальной гипертонии составляет 100-150 мг на 1-2 приема в день.

Стенокардия: 2-3 раза в день 50мг.

Тиреотоксикоз, гиперкинетический кардиальный синдром, тахиаритмия: 1-2 раза в сутки по 50 мг.

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда показан прием 200 мг метопролола.

Для профилактики мигрени назначают 100-200 мг в день на 2-4 приема.

При пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии с целью купирования приступа вводят парентерально в условиях стационарного наблюдения.

При остром инфаркте миокарда Метопролол вводят сразу после госпитализации пациента, обязательно слежение за уровнем кровяного давления, пульса, ЭКГ, атривентрикулярной проводимости.

Лицам пожилого возраста терапию начинают с 50 мг в день. При патологии печеночной системы коррекция дозирования не осуществляется (предпочтительно назначение лекарственных средств, которые не метаболизируются в печеночной системе).

Инструкции по применению Метопролол Ратиофарм и Метопролол Акри являются аналогичными.

С использованием вещества метопролола сукцинат можно ознакомиться в инструкциях к препаратам Эгилок С и Беталок ЗОК, где оно является действующим.

Передозировка

Проявляется головокружениями, падением кровяного давления, выраженной синусовой брадикардией тяжелого течения, аритмиями, обморочным состоянием, желудочковой экстрасистолией, кардиогенным шоком, сердечной недостаточностью, остановкой сердца, бронхоспазмом, тошнотой, рвотой, комой, потерей сознания.

Первые симптомы отмечаются через 20 минут после приема повышенных доз лекарственного средства.

Требуется назначение энтеросорбентов, своевременное промывание желудка. При выраженном падении кровяного давления пациенту придают положение Тренделенбурга, вводят норэпинефрин, добутамин, допамин. Позднее назначают глюкагон, устанавливают по потребности интракардиальный электростимулятор трансвенозным способом.

При формировании судорожного синдрома медленно внутривенно вводят диазепам. При развитии бронхоспазма внутривенно вводят бета-2-адреностимуляторы.

Гемодиализ не доказал свою эффективность.

Взаимодействие

Экстракты аллергенов, применяемых для кожных проб, сами аллергены значительно повышают вероятность развития анафилаксии, тяжелых системных аллергических реакций у пациентов, которые применяют Метопролол.

Риск развития анафилактических реакций возрастает при внутривенном введении рентгеноконтрастных лекарственных препаратов на основе йода. Медикаменты для общей ингаляционной анестезии, фенитоин при внутривенном введении повышают вероятность падения кровяного давления, увеличивают выраженность кардиодепрессивного действия.

Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии (повышенное кровяное давление, тахикардия), изменять эффективность пероральных форм гипогликемических средств, инсулина.

Лекарственный препарат снижает клиренс ксантинов, лидокаина, повышая их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с повышенным клиренсом теофиллина при сопутствующем курении.

Эстрогены, глюкокортикостероиды, НПВС ослабляют гипотензивный эффект препарата.

Метилдопа, резерпин, БМКК, сердечные гликозиды, антиаритмические средства, амиодарон, дилтиазем, Верапамил, гуанфацин усугубляют течение брадикардии, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады.

При приеме нифедипина отмечается значительное падение кровяного давления. Гидралазин, симпатолитики, клонидин, диуретики, другие гипотензивные средства могут спровоцировать резкое и чрезмерное падение кровяного давления.

Метопролол удлиняет период антикоагулянтного воздействия кумаринов, увеличивает период действия недеполяризующих миорелаксантов. Антипсихотические препараты, тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства, этанол усиливают угнетающее воздействие метопролола на центральную нервную систему.

Недопустимо одновременное назначение ингибиторов МАО из-за риска резкого падения кровяного давления.

Нарушение периферического кровообращения отмечается при назначении негидрированных алкалоидов спорыньи.

Условия продажи

Необходим рецепт.

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 15-25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

Контроль за пациентами, которые применяют бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за кровяным давлением, пульсом, уровнем сахара. Важно научить больного вести учет показателя пульса, и в случае брадикардии ему необходимо обратиться за помощью лечащего врача.

Лицам пожилого возраста необходимо следить за работой почечной системы.

Метопролол может стать причиной нарушений периферического артериального кровообращения.

Отмена метопролола производится постепенно в течение как минимум 10 дней.

Прием более 200мг в день ведет к снижению кардиоселективности.

При приеме лекарственного средства возможна маскировка клинической картины тиреотоксикоза (тахикардия).

При планировании оперативного вмешательства необходимо известить анестезиолога о приеме лекарственного средства Метопролол, прием препарата при этом не прекращается.

При регистрации у лиц пожилого возраста артериальной гипотонии, нарастающей брадикардии, желудочковой формы аритмии, атриовентрикулярной блокады, тяжелой патологии печени, почек дозировку препарата уменьшают, его постепенно отменяют.

Лечение прекращают при развитии депрессии, появлении кожных высыпаний.

При приеме лекарственного средства в период вынашивания беременности, его отмену производят за 48-72 часа до предполагаемых родов.

Метопролол оказывает влияние на управление транспортными средствами, выполнение сложной работы.

Рецепт на латинском:

Rp: Metoprololi 0,05
D. t. d. № 100 in tab.
S. По 1 таб. 2-3 раза в день.

МНН: Метопролол.

При беременности

Медикамент противопоказан при беременности.

Аналоги Метопролола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Метопролол-Акри, Метопролол-Ратиофарм, Метопролол-OBL, Метопролол Органика, Метопролол Зентива являются препаратами-синонимами.

Также выделяют следующие аналоги Метопролола: Анепро, Беталок, Вазокардин, Корвитол, Метоблок, Метокор, Метопрол, Эгилок, Эмзок.

Отзывы о Метопрололе

В отзывах о Метопрололе выделяют следующие положительные качества препарата: биодоступность, эффективность, небольшая цена, быстрое действие.

Среди негативных черт лекарства выделяют: большое количество противопоказаний, частые побочные эффекты, возможный синдром отмены.

Цена Метопролола, где купить

Цена Метопролола в таблетках по 50 мг составляет в среднем 25 рублей за упаковку в 30 штук.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Метопролол таб. 50мг n30Озон ООО 33 руб.заказать
  • Метопролол ретард-акрихин таб.пролонг.п.п.о. 50мг n30АО Акрихин 225 руб.заказать
  • Метопролол-тева таб. 50мг n30Merckle GmbH для Ratiopharm GmbH 27 руб.заказать
  • Метопролол-акрихин таб. 50мг n30АО Акрихин 45 руб.заказать
  • Метопролол ретард-акрихин таб.пролонг.п.п.о. 25мг n30АО Акрихин 177 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Метопролол (таб. 50мг №30) 16 руб.заказать
  • Метопролол-Тева таблетки 100мг №30 51 руб.заказать
  • Метопролол-Тева таблетки 50мг №30 30 руб.заказать
  • Метопролол ретард-Акрихин таблетки пролонгтрованного действия 25мг №30 157 руб.заказать
  • Метопролол-Акрихин таблетки 50мг №30 55 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Метопролол-акрихин 50 мг №30 таблАкрихин ХФК АО 55 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Метопролола тартрат 50 мг №20 таблетки ПАТ»Фармак», Україна 13 грн.заказать
  • Метопролол-КМП 50 мг N30 таблетки ПАТ»Київмедпрепарат», Україна 11 грн.заказать
  • Метопролола тартрат 100мг №20 таблетки ПАТ»Фармак», Україна 16 грн.заказать
  • Метопролол-КМП 100 мг N30 таблетки ПАТ»Київмедпрепарат», Україна 20 грн.заказать

ПаниАптека

  • Метопролол таблетки Метопролол таблетки 0.1г №30 Украина , Киевмедпрепарат ОАО 23 грн.заказать
  • Метопролол таблетки Метопролола тартрат таблетки 0.05г №20 Украина , Фармак ОАО 13 грн.заказать
  • Метопролол таблетки Метопролол таблетки 0.05г №30 Украина , Киевмедпрепарат ОАО 13 грн.заказать
  • Метопролол таблетки Метопролола тартрат таблетки 0.1г №20 Украина , Фармак ОАО 20 грн.заказать

показать еще

Побочные эффекты препарата Метопролол

При применении препарата Метопролол иногда возможны:

  • брадикардия, артериальная гипотензия, отеки; редко — нарушение AV-проводимости, появление/усиление признаков сердечной недостаточности (особенно в период повышения дозы препарата), нарушение ритма, обострение болезни Рейно;
  • со стороны органов дыхания: одышка, симптомы бронхиальной обструкции;
  • со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, слабость, утомляемость (чаще в начале лечения); депрессия, нарушение сна, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости; редко — галлюцинации, повышенная возбудимость, нарушения сознания;
  • со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, боль в желудке, диарея, в отдельных случаях — запор, рвота;
  • со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения; лейкопения;
  • аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, симптомы псориаза;
  • прочие: сексуальные расстройства, боль в мышцах, суставах.

Особые указания по применению препарата Метопролол

С особой осторожностью Метопролол назначают при сахарном диабете. У пациентов, получающих инсулинотерапию или принимающих пероральные гипогликемизирующие препараты, Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии

Метопролол может влиять на уровень глюкозы и активность печеночных ферментов в сыворотке крови.
При печеночной или почечной недостаточности дозу Метопролола следует снизить в связи с повышением биодоступности препарата. При назначении метопролола больным с феохромоцитомой необходимо сначала назначать блокаторы α-адренорецепторов. Перед проведением хирургических вмешательств необходимо проинформировать анестезиолога о приеме метопролола. Пациенты с ИБС во время отмены препарата должны находиться под тщательным наблюдением врача. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать возможность уменьшения продукции слезной жидкости на фоне лечения Метопрололом.
С осторожностью Метопролол применяют у больных с аллергическими заболеваниями, миастенией, депрессией, вазоспастической стенокардией, хроническими заболеваниями бронхолегочной системы, псориазом, при ацидозе, длительном голодании, болезни Рейно. Пациенты пожилого возраста могут проявлять повышенную чувствительность к препарату даже при применении в рекомендуемых дозах. При гипертиреозе метопролол может маскировать проявления заболевания.Применение в период беременности и кормления грудью. Блокаторы β-адренорецепторов проникают через плацентарный барьер и могут вызвать развитие гипотензии, брадикардии и гипогликемии у плода. Не рекомендуется назначать метопролол беременным, за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Препарат следует отменить за 48 ч до родов. Поскольку метопролол проникает в грудное молоко, препарат не следует принимать в период кормления грудью или же на время лечения матери следует прекратить кормление грудью.
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.
Во время лечения Метопрололом не следует употреблять алкоголь.

Метопролол инструкция по применению и дозировка

Внешний вид таблеток Метопролол

Лекарство принимают внутрь. Таблетки нельзя делить пополам, разжевывать, разламывать. Средняя дозировка при артериальной гипертонии составляет 100-150 мг на 1-2 приема в день. Инструкция при разных заболеваниях:

  • Стенокардия: 2-3 раза в день 50мг.
  • Тиреотоксикоз, гиперкинетический кардиальный синдром, тахиаритмия: 1-2 раза в сутки по 50 мг.
  • Для вторичной профилактики инфаркта миокарда показан прием 200 мг метопролола.
  • Для профилактики мигрени назначают 100-200 мг в день на 2-4 приема.
  • При пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии с целью купирования приступа вводят парентерально в условиях стационарного наблюдения.
  • При остром инфаркте миокарда Метопролол вводят сразу после госпитализации пациента, обязательно слежение за уровнем кровяного давления, пульса, ЭКГ, атривентрикулярной проводимости.

Дополнительные рекомендации ‍

Медицинский контроль состояния пациентов, которые продолжительно принимают Метопролол по той или иной схеме, предполагает:

  • регулярные измерения АД, ЧСС, уровня сахара в крови;
  • отслеживание работы почек (особенно тогда, когда курс лечения назначен пациентам старше 50 лет).
  • Отменять препарат стоит постепенно (первоначальную дозу последовательно уменьшают в течение 10 суток).

Фармокология

Метопролола сукцинат — таблетки с замедленным высвобождением, относящиеся к кардиоселективным блокаторам. Несмотря на то что этот медикамент является гипотензивным и антиаритмическим средством, препарат не оказывает мембрано-стабилизирующее воздействие и не обладает симпатомиметической внутренней активностью.

Основное действие Метопролола сукцинат направлено на снижение ритма сердечных сокращений, снижение сократимости миокарда и понижение потребности сердечной мышцы в кислороде.

Как показывает статистика, существенные улучшения у пациентов наступают примерно через 10–14 дней после регулярного приема этого лекарства. При этом у человека снижается частота приступов, связанных с наджелудочковой тахикардией, стенокардией и мерцанием предсердий. Такое комплексное воздействие лекарства помогает добиться урегулирования сердечного ритма больного.

Отличительной чертой Метрополола сукцинат также является и то, что он поддерживает необходимую концентрацию действующих веществ в составе крови в течение всего дня. За счет этого и достигается желаемый терапевтический эффект. Медики также утверждают, что это средство уменьшает вероятность возникновения брадикардии, общей слабости и практически не влияет на гладкую мускулатуру бронхов.

Противопоказания к применению:

  • Кардиогенный шок;
  • Синоатриальная (SA) блокада;
  • Атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени;
  • Выраженная брадикардия;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Стенокардия Принцметала;
  • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Артериальная гипотензия (для вторичной профилактики инфаркта миокарда – при систолическом артериальном давлении (АД) ниже 100 мм ртутного столба и частоте сердечных сокращений (ЧСС) меньше 45 ударов в минуту);
  • Одновременная терапия ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) или верапамилом;
  • Возраст до 18 лет;
  • Период грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью рекомендуется назначать Метопролол больным с AV-блокадой I степени, метаболическим ацидозом, сахарным диабетом, хронической обструктивной болезнью легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальной астмой, облитерирующими заболеваниями периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), миастенией, хронической почечной и/или печеночной недостаточностью, феохромоцитомой, тиреотоксикозом, псориазом, депрессией (включая анамнез), в пожилом возрасте и в период беременности

Противопоказания к применению

Существуют состояния, при которых прием метопролола нежелателен, так как это может спровоцировать ухудшение состояния пациента. К таким патологиям относятся:

  • шоки кардиогенного типа;
  • окклюзии сосудов конечностей;
  • частота сердечных сокращений меньше 50 ударов за 60 секунд;
  • хроническая сердечная недостаточность тяжелой степени;
  • неправильная работа синоатриального узла;
  • детский возраст до 18 лет;
  • употребление препаратов, влияющих на сократительную способность миокарда;
  • блокады поперечного расположения во 2 или 3 стадии;
  • артериальная гипотония;
  • повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Взаимодействия препарата Метопролол

При одновременном приеме Метопролола с инсулином или пероральными гипогликемизирующими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении Метопролола и трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например празозина), пероральных противозачаточных средств, ранитидина, циметидина может усиливаться гипотензивный эффект; при одновременном применении антагонистов кальция (типа нифедипина), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность; антагонистов кальция (типа верапамила и дилтиазема) или других антиаритмических (например дизопирамида) может развиться гипотензия, брадикардия и другие нарушения ритма сердца; сердечных гликозидов, резерпина, гуанфацина и клонидина может развиваться выраженная брадикардия; норэпинефрина, эпинефрина или других симпатомиметических средств, а также ингибиторов МАО возможно повышение АД; индометацина и рифампицина может уменьшаться гипотензивное действие метопролола; лидокаин затрудняет выведение последнего; алкоголя — возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; периферических миорелаксантов (например суксаметония, тубокурарина) возможно усиление нервно-мышечной блокады. Наркотические средства усиливают гипотензивный эффект метопролола, при этом потенцируется отрицательное инотропное действие указанных средств. Поэтому перед операцией под общей анестезией анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной принимает Метопролол.
При одновременном применении клонидина и метопролола лечение последним должно быть прекращено за несколько дней до отмены клонидина для предотвращения гипертонического криза.

Режим дозирования Метопролола ретард

Лекарство нужно принимать 1 раз в день. Рекомендуется принимать таблетки утром. Для снижения риска брадикардии дозировка для каждого больного подбирается на индивидуальной основе. При недостаточном терапевтическом эффекте разовая доза постепенно увеличивается.

Заболевание Режим дозирования
Стенокардия и высокое давление Начальная доза составляет 50 мг для однократного приема. Для усиления терапевтического действия повышается в течение недели до 100-200 мг в день.
Хроническая сердечная недостаточность II класса Если обострений не было в течение 6 недель, препарат принимают в составе комплексного лечения в суточной дозе 25 мг. Через 14 суток можно увеличить дозировку до 100 мг, через следующие 2 недели до 200 мг.
Недостаточность сердца II-IV класса Первые 14 суток принимают по 12,5 мг в сутки под строгим медицинским наблюдением. Через 7-14 дней можно увеличить дозировку до 25 мг. При нормальной переносимости через 2 недели суточную норму повышают до 50 мг. При аналогичной схеме увеличения дозировки достигают максимально допустимой дозы в 0,2 г.
Профилактика повторного инфаркта миокарда, нарушения процесса сердцебиения 100 мг однократно в день.
Тахикардия на фоне функциональных расстройств сердечной мышцы 50 мг в сутки на начальной стадии терапии с последующим увеличением до 200 мг.
Предупреждение мигрени 100-200 мг 1 раз в день до улучшения состояния.

Лекарство нужно принимать 1 раз в день.

Медикамент позволяет стабилизировать ритм сердечных сокращений, оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Фармакологические свойства основаны на подавлении активности бета-адренорецепторов сердца. В результате происходит угнетение проводимости нервных импульсов в миокарде, уменьшается возбудимость и частота сокращений сердца (ЧСС).

Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребности кардиомиоцитов в кислороде. Это происходит в результате снижения ЧСС и восприимчивости миокарда к импульсам симпатической нервной системы. Наблюдается увеличение резистентности миокарда к физическим нагрузкам, снижается степень выраженности и частота приступов стенокардии.

Давление снижается на фоне лекарственной терапии вследствие уменьшения минутного объема крови и усиления выработки ренина. Гипотензивное действие сохраняется в течение 24 часов и не ослабляется от стрессовых условий, физической активности.

В отличие от неселективных бета1-адреноблокаторов, Метопролол не оказывает сильного влияния на углеводный обмен и не подавляет действие бета2-адренорецепторов. При регулярном приеме в течение 1-5 лет может наблюдаться снижение плазменной концентрации холестерина.

Лекарство на 95% абсорбируется в микроворсинки тонкого кишечника, откуда попадает в артериальное русло.

Лекарство на 95% абсорбируется в микроворсинки тонкого кишечника, откуда попадает в артериальное русло. При первом прохождении через клетки печени биодоступность снижается до 50%, в то время как метопролол подвергается интенсивной трансформации с образованием 2 активных метаболитов. При приеме повторной дозы биодоступность поднимается до 70%. Сукцинат метопролола достигает максимальных значений в сыворотке крови в течение 6-12 часов. Параллельный прием пищи повышает биодоступность на 25-40%.

Наблюдается низкая степень связывания с плазменными белками – 10%. Период полувыведения длится от 3,5 до 7 часов. Препарат выводится через почки.

Необходим тщательный контроль за показателями кровяного давления и ЧСС в период медикаментозной терапии. Пациент должен проинформировать лечащего врача о снижении сердечного ритма ниже 50 уд/мин или появлении побочных реакций со стороны ЦНС. Терапевтический эффект снижается при курении.

У предрасположенных к проявлению аллергии пациентов возможно отсутствие реакции организма на стандартную дозировку эпинефрина и появление анафилактических реакций. Перед проведением оперативного вмешательства необходимо сообщить дежурному анестезиологу о приеме Метопролола.

Лекарственный препарат способен замаскировать клиническую картину тиреотоксикоза. Пациентам с данным патологическим процессом строго запрещается резкое прекращение терапии, потому как возможно усиление симптоматической картины тиреотоксикоза.

Рекомендуется прекратить лечение сукцинатом метопролола при возникновении кожных аллергических реакций, при появлении депрессивного состояния.

В некоторых случаях при резкой отмене терапии возможно развитие синдрома отмены, характеризующегося повышением АД, усилением стенокардии. Прекращают прием с помощью постепенного снижения дозировки в течение 7-10 суток.

Пациентам, которые используют контактные линзы, важно учитывать, что выработка слезной жидкости снижается в процессе лечения бета-адреноблокаторами

Применение при беременности и кормлении грудью

Лекарство принимают под строгим медицинским контролем только в случаях, когда польза для организма матери выше ожидаемого появления аномалий у плода в процессе эмбрионального развития. Во время беременности необходимо тщательное наблюдение за эмбрионом. Лекарственную терапию прекращают за 1-3 дня до предполагаемого начала родовой деятельности. Новорожденный должен находиться под контролем специалиста в течение 24-72 часов после рождения.

В период терапии метопрололом необходимо отменить кормление грудью.

Современные аналоги и заменители Метопролол

Выпускается в двух видах: таблетки, содержащие в виде действующего вещества метопролол тартрат и таблетки типа ретард, которые содержат метопролол сукцинат, аналоги которого подобрать немного сложнее. Поэтому, прежде всего в вопросе, чем можно заменить препарат, нужно первым делом обращаться к составу предлагаемого заменителя.

Вазокардин

Вазокардин — это структурный аналог, то есть, действующим веществом в Вазокардине является также метопролол. Упаковка стоит несколько дороже, но и количество таблеток в ней больше на 20 штук. Это является неоспоримым плюсом, если пациенту предстоит длительное лечение. Начинает действовать уже через 15 минут и продолжительность его действия — около 6 часов. Прием ведется по той же схеме, которую назначили с оригинальным средством. Также список показаний и противопоказания для структурного аналога не меняется.

Метопролол органика

Наиболее дешёвый аналог Метопролола. Эти белые с желтоватым оттенком таблетки помогают при следующих проблемах:

  • артериальная гипертензия;
  • тахикардия, сопровождающая нарушения работы сердца;
  • гипертиреоз;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • мигрень – происходит как избавление от имеющегося недуга, так и предупреждение его возникновения;
  • желудочковая экстрасистопия – то есть нарушение сердечного ритма.

Атенолол-АКОС

Ещё один бюджетный аналог Метопролола в виде таблеток. Он достаточно эффективно справляется со снижением артериального давления, снимает боль грудной клетки, доводит сердечный ритм до нормальных показателей. Имеет такие же противопоказания, как и в случае с Метопрололом. К слову, подобный перечень актуален и в случае с другими аналогами лекарства.

Метокард

Это еще один структурный аналог, считается наиболее недорогим средством производства Польши. Оказывает такое же действие, как и российское средство и имеет такую же дозировку. Прием ведется так же, как принимается отечественное средство, но перед заменой все равно следует проконсультироваться с врачом. Стоимость от 50 рублей.

Беталок ЗОК (Швеция)

Медикамент показывает высокую результативность у пациентов страдающих: нарушением сердечного ритма (в том числе после перенесенных инфарктов), гипертонической болезнью сердца с систолической перегрузкой.

Один из лучших аналогов и заменителей Метопролол. Снимает сильную головную боль. Обладает замедленным высвобождением, действует до 24 часов. Хорошо переносится. При соблюдении врачебных предписаний побочные явления минимизированы. Стоимость препарата от 150 руб.

Эгилок (Венгрия)

Действие препарата проявляется быстро. Показан при высоком артериальном давлении на фоне стабильной стенокардии, тахисистолии, гиперкинетическом кардиальном синдроме, некоторых заболеваниях щитовидной железы.

Применяется для профилактики инфаркта миокарда, сильных приступов головной боли. Этот качественный аналог лекарства Метопролол успешно используют в критических ситуациях неотложной помощи в:

  • кардиологии – при гипертоническом кризе;
  • наркологии – в случаях пароксизмов;
  • психиатрии – при психосоматических состояниях и панических атаках. Цены от 80 руб.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя назначать Метопролол одновременно с ингибиторами МАО из-за усиления гипотензивного эффекта, необходимо соблюдать перерыв между приемом препаратов не менее 14 дней.

При одновременном применении с Метопрололом:

  • Нифедипин, этанол – значительно снижают АД;
  • Производные углеводородов для ингаляционного наркоза – повышают вероятность развития артериальной гипотензии на фоне угнетения функции миокарда;
  • Теофиллин, бета-адреностимуляторы, кокаин, эстрогены, индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства – ослабляют гипотензивное действие;
  • Нейролептики, тетра- и трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства и этанол – усиливают угнетение нервной системы;
  • Алкалоиды спорыньи – повышают риск расстройства периферического кровообращения;
  • Гипотензивные средства, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов или нитроглицерин – потенцируют резкое снижение АД (особенно празозин);
  • Дилтиазем, верапамил, антиаритмические средства (амиодарон), метилдопа, резерпин, клонидин, средства для общей анестезии, гуанфацин, сердечные гликозиды – приводят к сильному снижению ЧСС и угнетению AV-проводимости;
  • Рифампицин, барбитураты (индукторы микросомальных ферментов печени) – ускоряют метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови и снижая клинический эффект;
  • Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин – снижают свою эффективность, риск развития гипогликемии повышается;
  • Пероральные контрацептивы, циметидин, фенотиазины (ингибиторы) – способствуют повышению уровня концентрации метопролола в плазме крови.

Прием во время беременности и при лактации

Назначение этого средства во время беременности не противопоказано только в том случае, если польза от его приема для матери будет превышать риск для плода. Поскольку метопролол относится к бета-блокаторам, он способен негативно сказаться на здоровье будущего ребенка, в частности, вызвать брадикардию.

В период лактации использование средства также обязано быть оправданным, так как вместе с молоком минимальное количество препарата также попадет и малышу. Если пациентке будут назначены незначительные дозы, риск возникновения осложнений у ребенка будет невысоким, но, тем не менее родителям нужно будет следить за возможным появлением симптомов блокирования бета-адренорецепторов.

Фармакологические свойства лекарственного препарата

Для чего предназначается медикамент «Метопролол»? Показания к применению этого средства будут представлены ниже. Сейчас же хочется поведать вам о том, какими фармакологическими свойствами обладает данный препарат.

Упомянутое лекарство относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов. Оно не проявляет мембраностабилизирующих свойств и не обладает симпатомиметической внутренней активностью. Однако данный препарат является гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным средством.

Медикамент способен уменьшать частоту сердечных сокращений пациента, снижать возбудимость и сократимость миокарда, замедлять AV-проводимость, а также понижать потребность миокарда в кислороде.

Как правило, гипотензивный эффект наблюдается у пациентов только по истечении четырнадцати дней после приема препарата. Лекарственное средство понижает частоту приступов при наджелудочковой тахикардии, стенокардии и мерцании предсердий. В результате этого нормализуется сердечный ритм больного.

Таблетки с замедленным высвобождением («Метопролола сукцинат») имеют существенное преимущество по сравнению с обычными. Они позволяют поддерживать постоянную концентрацию действующего элемента в крови, благодаря чему обеспечивается хороший терапевтический эффект на протяжении всего дня. Также следует отметить, что действие «Метопролола сукцината» способствует уменьшению риску возникновения брадикардии и слабости, в меньшей степени влияет на гладкую мускулатуру бронхов.

Побочное действие

Специалисты, проводившие клинические испытания, зафиксировали такие реакции на прием лекарства:

  • влияние на развитие плода: существует вероятность замедления внутриутробного развития, а также появления гипогликемии и брадикардии у плода;
  • лабораторные данные: гипербилирубинемия, повышение активности трансаминаз в печени, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • эндокринная система: гипогликемия и гипогликемия;
  • дыхательная система: затрудненное дыхание, бронхоспазмы, обострение обструктивного заболевания легких, насморк;
  • реакции кожи: гиперемия, фоточувствительность, потливость, обратимая алопеция, крапивница;
  • органы ЖКТ: изменение вкуса, диарея, тошнота;
  • сердечно-сосудистая система: аритмия, нарушение проводимости миокарда, сердцебиение, обострение хронической сердечной недостаточности, гипотензия;
  • действие на ЦНС: замедление реакции, беспричинная тревога, головокружение и усталость, депрессия, бессонница, утомляемость и пр.;
  • другое: ухудшение четкости зрения, пониженное слюноотделение, конъюнктивит, звон в ушах.

Рекомендации по применению

Дозировка и длительность курса лечения зависит от вида заболевания, которым страдает пациент. Но в любом случае этот медикамент употребляется после приема пищи или вместе с едой. Поскольку таблетки обладают пролонгированным эффектом, их нужно глотать целиком и запивать большим количеством воды. В зависимости от недуга дозировка может быть следующей:

  • при гипертонии в сутки назначается по 100–150 мг медикамента, в случае необходимости дозировка может быть увеличена до 200 мг. Таблетки пьются два раза в день;
  • при стенокардии выписывается 50 мг лекарства, употреблять которое нужно 3 раза в день;
  • при тахиаритмии назначают 50 мг средства 2–3 раза в день. В некоторых случаях дозировка может быть увеличена до 200 или 300 мг;
  • для предотвращения вторичного инфаркта медики советуют употреблять 200 мг в сутки.

Людям зрелого возраста рекомендуется принимать Метопролола сукцинат с 50 мл.

Назначать себе этот медикамент самостоятельно нельзя. Перед употреблением таблеток необходимо пройти консультацию и диагностику, дозировка также должна подбираться только опытным медиком.

Врач назначает лечение препаратом Метопролола сукцинат

Со стороны нервной системы и органов чувств:

  • не менее 10% — слабость;
  • 1–9,9% — головокружение и головная боль;
  • 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия;
  • 0,01–0,09% — нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит;
  • менее 0,01% — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):

  • 1–9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей;
  • в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AV-блокада, отечный синдром, боль в груди;
  • в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, аритмии,
  • менее 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ:

  • одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%),
  • вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.

Со стороны кожных покровов:

Побочное действие метопролола

При использовании лекарства возможны следующие нежелательные эффекты:

  • неврологические расстройства (головная боль, заторможенность, слабость, нарушение чувствительности в виде мурашек и покалывания, депрессия, нарушение концентрации внимания, расстройство сна, ухудшение памяти, слабость мышц, беспокойство и спутанность сознания);
  • зрительные нарушения (сухость глаз, боль, болезненность при прикосновении, шум в ушах, слезотечение, покраснение конъюнктивы и снижение зрения);
  • сердечно-сосудистые расстройства (брадикардия, чувство сердцебиения, артериальная гипотензия, ухудшение сократимости сердечной мышцы, отеки, одышка, нарушение сердечного ритма, признаки спазма сосудов, снижение местной температуры, ухудшение периферического артериального кровообращения и нарушение проводимости);
  • кожные симптомы (высыпания, кожный зуд, крапивница, повышенная потливость, временное облысение и признаки обострения имеющихся хронических заболеваний);
  • признаки дисфункции органов пищеварения (боль в животе, тошнота, рвота, расстройство стула по типу диареи или запора, боль в подреберье, нарушение вкусовой чувствительности);
  • респираторные нарушения (экспираторная одышка с затрудненным выдохом и заложенностью носа);
  • эндокринные нарушения (развитие гипогликемии, иногда – гипергликемия и снижение выработки тиреоидных гормонов);
  • изменение показателей крови в виде снижения уровня лейкоцитов и тромбоцитов, агранулоцитоза и повышения концентрации ферментов печени;
  • артралгия (боль в суставах);
  • боль в области спины;
  • половые расстройства в виде снижения сексуального влечения;
  • небольшое увеличение массы тела.

У людей с болезнью Рейно возможны похолодание и изменение цвета конечностей.

Использование лекарств на основе метопролола может негативно повлиять на плод. Имеется риск внутриутробной задержки малыша, поэтому препарат рекомендуется принимать после родоразрешения и окончания периода лактации.

Передозировка (неправильно подобранная схема приема) препарата может стать причиной возникновения таких побочных эффектов:

замедленные реакции (двигательные, психические), головные боли, общая слабость, быстрая утомляемость, снижение работоспособности, бессонница, проблемы с памятью, невозможность сконцентрировать внимание на конкретном объекте, необоснованное беспокойство, миалгия, судороги, бессонница (со стороны нервной системы);
нарушение зрения, повышенная сухость слизистой глаз, конъюнктивит, уменьшение количества вырабатываемой слезной жидкости;
аномальное падение АД, головокружения, обмороки, кардиалгия, нарушение проводимости с выраженной брадикардией, ангиоспазм, проблемы с кровообращением (со стороны сердечнососудистой системы);
изменения вкуса, печеночная дисфункция («сигналы» ЖКТ);

фотодерматоз, высыпания на коже псориатического типа, алопеция (облысение), гипергидроз (усиленное потоотделения) – дерматологические последствия неправильного приема Метопролола;
отечность слизистой, заложенность носа, одышка (проблемы, связанные со сбоем в работе органов дыхания);
резкое падение уровня сахара в крови у инсулинозависимых диабетиков или, наоборот, скачок данного показателя у пациентов с СД 2 типа, симптомы гипотиреоза (гормональные нарушения);
продолжительный прием Метопролола в редких случаях приводит к появлению зудящей аллергической сыпи на коже, росту уровня тромбоцитов в крови, агранулоцитозу.

Симптомы артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV-блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).
Лечение промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Побочные проявления

На фоне приема медикамента примерно у 30% пациентов возникают следующие побочные эффекты:

  • снижение пульса до 45–50 ударов в минуту;
  • понижение температуры конечностей;
  • одышка;
  • общая слабость и повышенная утомляемость;
  • возникновение проблем со сном, бессонница, кошмары;
  • дискомфорт, болезненные ощущения в брюшной полости и рвота.

Причиной боли в животе может быть побочный эффект

У 10% также наблюдаются следующие отклонения:

  • отечность ног;
  • диарея или запор;
  • появление высыпаний на коже;
  • ухудшение зрения и сухость в глазах;
  • депрессия;
  • повышение массы тела при прежнем рационе.

При возникновении побочных эффектов необходимо прекратить прием лекарства и как можно скорее обратиться за помощью к врачу.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Метопролол

Международное непатентованное название

Метопролол

Таблетки 0.05г

Одна таблетка содержит

активное вещество: метопролола тартрат – 0.0500 г

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кросповидон (коллидон CL), магния стеарат.

Описание

Таблетки плоскоцилиндрической формы белого с сероватым или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской. Допускается «мраморность».

Фармакотерапевтическая группа

Бета -адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ СО7АВ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция Метопролола при пероральном применении почти полная и не зависит от приема пищи, однако биодоступность составляет около 50 % в связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень.

Связь с белками плазмы — 10%. Максимальная концентрация в плазме крови — 1.5-2 ч после приема таблеток. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

Быстро распределяется в тканях, проникает через гемато — энцефатический барьер, плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме). Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Период полувыведения — от 3.5 до 7 ч при приеме внутрь.

Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина (КК) 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается. Биодоступность увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс.

Фармакодинамика

Метопролол — кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью (СМА). Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклических аденозинмонофосфатов из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое артериальное давление снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое артериальное давление изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклических аденозинмонофосфатов, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает частота сердечных сокращений или даже может привести к восстановлению синусного ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 0,1 г/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Показания к применению

— ишемическая болезнь сердца, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (острая фаза, а также вторичная профилактика)

— артериальная гипертензия, гипертонический криз хроническая сердечная недостаточность (компенсированная) в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами

— нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии) — синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмии (в т.ч. наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная тахикардия, тахиаритмии, вызываемые наперстянкой, катехоламинами, желудочковая экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана), врожденный синдром удлиненного интервала Q-T

– профилактика приступов мигрени

– в составе комплексной терапии при тиреотоксикозе

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или сразу после приема пищи, не разжевывать и запивать жидкостью.

При артериальной гипертензии средняя доза 0,10 – 0,15 г/сут. в 1-2 приема, при необходимости 0,20 г/сут. При стенокардии 0.05 г 2-3 раза в сутки. При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) 0.05 г 1-2 раза в сутки. При тахиаритмии 0.05 г 2-3 раза в сутки, при необходимости 0.20- 0.030 г/сут. Вторичная профилактика инфаркта миокарда – 0.20 г/сут. Профилактика мигрени 0.10 – 0,20 г/сут. в 2-4 приема. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 0.05г/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать другие бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Иногда

–брадикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия (иногда с потерей сознания)

— одышка при нагрузке

— головокружение, головная боль

— тошнота, рвота, боль в животе

Редко

— появление/усиление признаков сердечной недостаточности (особенно при увеличении дозы препарата), аритмия, учащенное сердцебиение, отеки, синдром Рейно

— бронхоспазм

— нарушение концентрации внимания, депрессия, ночные кошмары, бессонница или сонливость, парестезии

— снижение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха

— диарея, запор

— тромбоцитопения, лейкопения

— кожная сыпь (в т.ч. уртикарная, псориазоподобная, дистрофия подкожной жировой клетчатки), зуд, крапивница

Очень редко

– нарушение AV-проводимости, боль в области сердца, гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения);

– ринит

– галлюцинации, изменение личности, повышенная возбужденность, cпутанность сознания

– сухость во рту; в отдельных случаях – ретроперитонеальный фиброз (однако не установлено четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом Метопролола)

– фотосенсибилизация, усиление потоотделения, обратимая алопеция, обострение псориаза

– лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, увеличение уровня триглицеридов в крови, уменьшение уровня липопротеинов высокой плотности (HDL)

– другие: слабость, утомляемость (чаще в начале лечения), гепатит, неспецифическая боль в мышцах, суставах, судороги

– артрит, увеличение массы тела, нарушение либидо, импотенция

в отдельных случаях – болезнь Пейрони (однако не установлено четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом Метопролола).

– повышенная чувствительность к метопрололу, другим -блокаторам или другим ингредиентам препарата

– бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе

– атриовентрикулярная блокада II-III степени

  • острая или хроническая (IV функциональный класс по NYHA) сердечная недостаточность

— больным с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту,

интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным

давлением менее 100мм рт.ст.

– клинически значимая синусовая брадикардия

– синдром слабости синусного узла

– тяжелое нарушение периферического кровообращения

– кардиогенный шок

–артериальная гипотензия

  • феохромоцитома

  • метаболический ацидоз

  • тяжелая недостаточность функции печени

– детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Лекарственные взаимодействия

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенно введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение артериального давления). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка Na+ и блокада синтеза простагландидов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению артериального давления.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенно введения повышают риск развития анафилактических реакций.

С осторожностью назначается пациентам с сахарным диабетом, метаболическим ацидозом, бронхиальной астмой, хронической обструктивной болезнью легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), печеночной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, миастенией, тиреотоксикозом, депрессией (в т.ч. в анамнезе), псориазом, облитерирующими заболеваниями периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), и пожилом возрасте.

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальном давлении (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес.). Следует обучить больного методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50/мин

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес.). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст., следует вводить внутривенно только при соблюдении особых мер предосторожности (существует риск дальнейшего снижения артериального давления). Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор лекарственного средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется. Реципрокную активацию n.vagus можно устранить внутривенно введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления или брадикардии. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности возможно только при наличии жизненных показаний и при условии, что ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода/новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии). Этот факт необходимо принять во внимание, назначая препарат во время последнего триместра. Применение препарата следует прекратить как минимум за 2-3 дня до родов.

Метопролол выделяется в грудное молоко. Однако при его применении женщинами, кормящими грудью, в терапевтических дозах негативное влияние на младенца маловероятно.

При назначении Метопролола беременным и женщинам, кормящим грудью, необходимо подобрать минимальную эффективную дозу.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), снижение артериального давления, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, cердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин. — 2 часа после приема препарата.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении артериального давления — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения артериального давления, брадикардии и СН — внутривенно, с интервалом в 2-5 мин., бета-адреностимуляторы — до достижения желаемого эффекта или внутривенно 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести внутривенно стимуляторы бета2-адренорецепторов. При судорогах — медленное внутривенное введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок хранения

3 года

По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Ирбитский химико-фармацевтический завод»

623856, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, 172

Тел/факс (34355) 3-60-90

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Ирбитский химико-фармацевтический завод»

Наименование и страна организации-упаковщика

ОАО «Ирбитский химико-фармацевтический завод», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ОАО «Ирбитский химико-фармацевтический завод»

623856, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, 172

Тел/факс (34355) 3-60-90

Адрес электронной почты: info@ihfz.ru

Метопролол
, Таблетки

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

Метопролол

Торговое название препарата

Метопролол

Международное непатентованное название

Метопролол

Лекарственная форма

Таблетки 50мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество-метопролола тартрат 50 мг,

вспомогательные веществ: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал картофельный, повидон, натрия крахмала гликолат, тальк, магния стеарат.

Описание

Белые круглые плоские таблетки с риской.

Фармакотерапевтическая группа Селективные блокаторы бета-адренорецептеров. Код АТС CO7AB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность — 50% при

первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Связь с белками плазмы крови — 10%. Время достижения максимальной концентрации метопролола в плазме крови составляет 1,5 — 2 ч. после приема таблеток. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Прием пищи повышает биодоступность на 20 — 40%.

Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме крови). Не удаляется при гемодиализе. Метаболизируется в печени, два метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. Период полувыведения метопролола составляет от 3,5 до 7 ч. при приеме внутрь. Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система P450.

Фармакодинамика

Метопролол действует преимущественно на бета1-адренорецепторы сердца. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.

Обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием, уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда

в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Антигипертензивный эффект развивается постепенно и стабилизируется к концу 2-ой недели курсового лечения. При стенокардии напряжения Метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. Метопропрол снижает смертность и возможность возникновения рецидивов у больных инфарктом миокарда вследствие ограничения зоны инфаркта и уменьшения риска развития фатальных аритмий. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Показания к применению

— артериальная гипертензия

— ишемическая болезнь сердца, вторичная профилактика после

перенесенного инфаркта миокарда

— нарушения ритма сердца

— профилактика приступов мигрени

— гиперкинетический кардиальный синдром.

Способ применения и дозы

Внутрь, с пищей или сразу после еды. Таблетку проглатывают, не разжевывая, и запивают небольшим количеством воды.

Доза препарата должна быть индивидуально подобрана в зависимости от состояния пациента.

Лечение начинают с дозы 50 мг в 1-2 приема. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. Максимальная суточная доза 200 мг.

Артериальная гипертензия

При артериальной гипертензии средняя доза — 50-150 мг/сутки в 1-2 приема, при необходимости — 200 мг/сутки.

Стенокардия- 50 мг 2 -3 раза в сутки.

Нарушения сердечного ритма — 50 мг 2-3 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сутки.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда — 200 мг/сутки в несколько приемов.

Профилактика мигрени — 100-200 мг/сутки в 2-4 приема.

При гиперкинетическом кардиальном синдроме — 50 мг 1-2 раза в сутки. По достижении терапевтического эффекта дозу уменьшают (под контролем врача).

Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут.

Побочные действия

— слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций, мышечные судороги, ощущение холода, парестезии в конечностях (у больных «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор, беспокойство, снижение внимания, сонливость, депрессия, бессонница, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость

— снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, снижение зрения, шум в ушах, снижение слуха, ринит
— выраженное снижение АД, снижение сократимости миокарда, нарушения ритма сердца, усугубление ранее существовавших нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, ортостатическая гипотензия (иногда с потерей сознания), появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками (стоп и/или нижней части голеней), одышка, кардиалгия

— тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту, запор или диарея. — нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса
— высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
— заложенность носа, одышка. У предрасположенных пациентов — бронхоспазм

— гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемические состояния у больных сахарным диабетом, гипотиреоидное состояние
— крапивница, кожный зуд, сыпь
— тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия
— боль в спине или суставах — увеличение массы тела — снижение либидо и/или потенции — при резком прекращении лечения — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

— повышенная чувствительность к препарату и другим бета-

адреноблокаторам

— атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степени

— кардиогенный шок

— синоатриальная блокада

— выраженная брадикардия

— синдром слабости синусового узла

— стенокардия Принцметала

— тяжелые нарушения периферического кровообращения

— острый инфаркт миокарда (ЧСС меньше 45 уд./мин, интервал PQ

более 0,24 сек, систолическое АД менее 100 мм рт. ст.)

— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

— хроническая сердечная недостаточность IIБ – III стадии

— артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной

профилактике инфаркта миокарда – систолическое АД менее 100 мм

рт.ст.)

— метаболический ацидоз

— одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы

— беременность и лактация

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Применять с осторожностью у больных, имеющих в анамнезе: сахарный диабет, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), миастению, феохромоцитому, атриовентрикулярную блокаду I степени, тиреотоксикоз, депрессию (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, бронхиальную астму, хроническую обструктивную болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), хроническую почечную недостаточность (ХПН), выраженные нарушения функции печени и почек (при назначении Метопролола данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек).

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме Метопролола и

  • инсулина или пероральных гипогликемических средств может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно, тахикардия и тремор) могут маскироваться
  • трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина может усиливаться гипотензивный эффект
  • блокаторов «медленных» кальциевых каналов (типа нифедипина), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность
  • блокаторов «медленных» кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем), амиодарона или других антиаритмических средств может развиться артериальная гипотензия, брадикардия (развитие или усугубление течения), нарушение ритма сердца, AV блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца
  • сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдопы, гуанфацина и клонидина может возникнуть опасное снижение ЧСС
  • норэпинефрина, эпинефрина или других симпатомиметических средств (например, содержащихся в глазных каплях или противокашлевых средствах) возможно повышение АД
  • индометацина и рифампицина может снижаться антигипертензивное действие Метопролола
  • циметидина возможно усиление действия Метопролола
  • лидокаина снижает клиренс последнего
  • наркотических средств усиливается гипотензивный эффект. При этом проявляется аддитивное, негативное инотропное действие обоих средств
  • конкурентных миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) может возникнуть усиление нервно-мышечной блокады
  • аллергенов, используемых для иммунотерапии, или экстрактов аллергенов для кожных проб повышается риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии
  • йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ для в/в введения повышается риск развития анафилактических реакций
  • фенитоина при в/в введении, средств для ингаляционного наркоза (производных углеводородов) повышается выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД
  • нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (задержка натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероидов (ГКС) и эстрогенов (задержка натрия) возможно ослабление гипотензивного эффекта
  • диуретиков, клонидина, симпатолитиков, гидралазина и других гипотензивных средств может чрезмерно снизиться АД
  • три — и тетрациклических антидепрессантов, антипсихотических средств (нейролептиков), этанола, седативных и снотворных средств усиливается угнетение центральной нервной системы
  • негидрированных алкалоидов спорыньи повышается риск развития нарушений периферического кровообращения

Метопролол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Особые указания

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2 — 5 дней, стабильное состояние отмечается через 1 — 2 месяца.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., при нагрузке — не более 110 уд./мин.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Контроль за больными, принимающих бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД ( в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 2 — 4 месяца), содержание глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4 — 5 месяцев).

При необходимости для больных сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подбирать индивидуально.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4 -5 месяцев).

Может усиливать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращаю дозу в течение 10 дней, под наблюдением врача. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным со стенокардией.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения препаратом Метопролол возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете Метопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до оптимального уровня.

У пожилых пациентов рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД ( систолическое АД ниже 100 мм рт. Ст.), атриовентрикулярной блокады, брохоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени; иногда нужно прекратить лечение.

Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими Метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии ( выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены Метопролола во избежании гипертонического криза.

При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.

В случае необходимости проведения хирургической операции, в том числе стоматологической, необходимо проинформировать врача о применении препарата Метопролол.

Во время лечения Метопрололом следует носить соответствующую одежду, так как препарат может вызывать аллергическую кожную реакцию на солнечные лучи.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы, при феохромоцитоме – альфа- адреноблокаторы.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в\в введением атропина (1-2 мг).

Применение при беременности и в период кормления грудью

Перед применением препарата необходимо проинформировать врача о существующей или возможной беременности. Во время беременности (особенно в первые 3 месяца) Метопролол должен применяться только по строгим показаниям после тщательного соотнесения пользы и риска, так как до настоящего времени отсутствует достаточный опыт его применения при беременности.

Если беременные женщины принимали Метопролол, то в связи с возможностью появления у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии и гипергликемии лечение прекращают за 48 -72 часа до наступления родов. Если это невозможно, то новорожденный должен находится под особенно тщательным наблюдением в течение 48 -72 часов после родов.

Метопролол проникает в грудное молоко. Применение препарата Метопролол в период кормления противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, исключить прием этанола.

Передозировка

Симптомы: клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется, в основном, нарушениями со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной системы. Передозировка может привести к выраженному снижению АД, брадикардии (вплоть до остановки сердца), сердечной недостаточности и кардиогенному шоку. В тяжелых случаях могут наблюдаться затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушения сознания, генерализованные судорожные припадки.

Лечение: в случаях передозировки или при угрожающем падении частоты сердечных сокращений и/или АД, лечение Метопрололом прерывают. В условиях отделения интенсивной терапии помимо мероприятий, направленных на выведение из организма метопролола, проводят тщательное наблюдение за витальными параметрами и при необходимости их корригируют.

При необходимости назначают:

  • атропин
  • глюкагон
  • симпатомиметики в зависимости от массы тела и получаемого эффекта (допамин, добутамин или норэпинефрин)
  • при рефрактерной терапии брадикардии можно временно переводить больного на электрокардиостимуляцию.
  • при бронхоспазме назначают бета2-адреномиметики в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта также в/в) или аминофиллин в/в. При генерализованных судорожных припадках назначают диазепам (в/в, медленно). Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 50 мг. По 15 или 20 таблеток в блистере из алюминиевой фольги.

2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.