Сульфасалазин как принимать до или после еды?

Содержание

Сульфасалазин – препарат (таблетки), (фармакологическая группа – противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты). Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью

Упаковка

Состав

Одна таблетка с пленочной оболочкой содержит 535 мг активного соединения — сульфасалазина, покрытого повидоном 3% с водой (в пересчете соответствует 500 мг сульфасалазина).

Прежелатинизированный крахмал, стеарат магния и коллоидный безводный диоксид кремния являются вспомогательными веществами, а гипромеллоза, пропиленгликоль — пленочной оболочкой.

Форма выпуска

Сульфасалазин можно найти в форме порошка, в полиэтиленовых мешках различной массы, начиная от 50 г. Обычно, это — таблетки в пленочной оболочке, дозировкой 500 мг, которые запечатаны в блистеры по 10 табл. и картонные коробки, упаковки бывают на 10 либо 50 таблеток.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное и противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сульфасалазин — противовоспалительное средство. Имеет иммуносупрессивное действие в соединительной ткани, в толще кишечной стенки и серозной жидкости (находится его наибольшая концентрация). Благодаря кишечной флоре препарат распадается:

  • до сульфапиридина, подавляющего пролиферацию клеток Т-киллеров и трансформацию лимфоцитов;
  • до 5-аминосалициловой кислоты (Месалазина) — наиболее значимого соединения для лечения воспалительных заболеваний толстого кишечника. Механизм действия: связывание радикалов свободного кислорода, локальное ингибирование в кишечной стенке циклооксигеназы и липооксигеназы, что необходимо для предупреждения образования простагландинов, лейкотриенов и прочих медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

Примерно 30% дозы абсорбируется в стенке тонкого кишечника, остальные 70% — распадаются под воздействием кишечной флоры толстого кишечника. В дальнейшем активное вещество попадает вместе с желчью в кишечник, а также в незначительном количестве выделяется в неизмененной форме с мочой. Период полувыведения 5-10 ч.

Метаболизируется освобожденный сульфапиридин в печени (по пути ацетилирования, гидроксилирования, конъюгации вместе с глюкуроновой кислотой), выведение происходит через почки. Приблизительно 30% месалазина абсорбируется и ацетилируется печенью, выведение — почками с мочой либо в неизмененной форме — с калом.

Показания к применению

Препарат эффективен для лечения обострений и проведения поддерживающей терапии на этапе ремиссий:

  • при (НЯК) неспецифическом язвенном колите и болезни Крона;
  • при ревматоидном артрите, в т.ч. ювенильном.

Противопоказания

  • заболевания крови;
  • выраженные нарушения работы печени или почек;
  • порфирия;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • дети младше 5 лет;
  • III триместр беременности, лактация;
  • сверхреакция на компоненты препарата, сульфаниламиды, а также производные салициловой кислоты.
  • С осторожностью назначают при бронхиальной астме и риске аллергических реакций.

Побочные действия Сульфасалазина

Со стороны нижеперечисленных систем, органов человеческого организма во время терапии Сульфасалазином могут возникать нежелательные побочные действия:

  • Периферическая и ЦНС: приступы головной боли, головокружения, галлюцинаций, ощущение шума в ушах, атаксии, судороги, различные нарушения сна, развитие периферической невропатии.
  • Мочевыделительная система: нарушения работы почек, возможен интерстициальный нефрит.
  • Пищеварительная система: тошнота, рвота, понос, боли в животе, анорексия, развитие гепатита, панкреатита.
  • Дыхательная система: может стать причиной поражения легочной ткани, интерстициального пневмонита.
  • Система кроветворения: агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
  • Репродуктивная система: бесплодие, преходящее явление олигоспермии.
  • Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, возможен анафилактический шок.
  • Среди прочих: желтушность кожных покровов, контактных линз, мочи.

Инструкция по применению Сульфасалазина (Способ и дозировка)

Таблетки надо принимать внутрь перорально, после еды.

При язвенном колите и гранулематозном энтерите (болезни Крона)

Схема лечения взрослых и детей старше 16: первая суточная доза — 2 г, разделенные на 4 приема, вторая — 4 г, разделенные на 4 приема; третья и все последующие — по 6-8 г, разделенные на 4 приема. Когда наблюдается стихание острых клинических проявлений достаточно поддерживающей суточной дозы — 1,5-2 г, разделенные на 3–4 приема. Поддерживающая терапия может продолжаться несколько месяцев, однако детям до 16 лет с массой тела до 65 кг она не рекомендована.

Максимальные суточные дозы в зависимости от возраста пациентов: взрослые — 8 г, дети — 2 г.

При левосторонней дистальной локализации очага можно применять микроклизмы и свечи – 2 раза в день вводить в прямую кишку 1 г Сульфасалазина с 1,6 г масла какао.

При ревматоидном артрите, в т.ч. ювенильном

Стандартная схема лечения взрослых и детей старше 16: на первой неделе лечения рекомендуемая суточная доза составляет 500 мг, на второй — 1000 мг, (разделенная на 2 приема), на третьей — 1500 мг (разделенная на 3 приема).

Терапевтическая доза колеблется в пределах 1,5 — 3 г в сутки. Для достижения клинического эффекта необходимо 6–10 недель, лечение может длиться более 6 месяцев.

Инструкция на Сульфасалазин и дозировка при использовании в педиатрии:

  • детям 6-8 лет, с массой 20–29 кг — 1 таблетка 2 раза в сутки;
  • 8- 12 лет, вес 30–39 кг — 1 таблетка до 3 раз в сутки;
  • 12 — 16 лет, вес — 40–45 кг — 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки;
  • начиная с 16 лет при весе свыше 50 кг — 2 таблетки 2 раза в сутки.

При болезни Бехтерева

Когда оказывается, что лечение НПВП и гормонами – неэффективно, применяют Сульфасалазин как базовый препарат, который способен тормозить воспалительный процесс в суставах. Принимают его длительно – 3-6 мес. до наступления оздоровительного эффекта и облегчения состояния больного, затем – используют максимальные дозы и начинают отмену других ЛС, в дальнейшем снижают дозировку и отменяют само противовоспалительное средство.

Сульфасалазин не способен остановить патологический процесс при болезни Бехтерева, однако достигнутый эффект может сохраняться пару месяцев (необходимы НПВП в малых дозах) и затем требуется возобновление терапии.

Передозировка

Симптоматика

Абдоминальные боли, тошнота, рвота, головокружение.

Назначение лечения

Промывание желудка, симптоматическая терапия, форсированный диурез.

Взаимодействие

  • Одновременный прием Сульфасалазина с фолиевой кислотой и Дигоксином снижает уровень их абсорбции.
  • С антикоагулянтами и производными сульфонилмочевины — происходит усиление их действия.
  • С антибиотиками снижается эффективность активного вещества данного препарата, так как происходит угнетение кишечной флоры.

Условия продажи

В аптеке следует предъявить рецепт.

Условия хранения

Температурные показатели не должны превышать +25°C.

Хранить рекомендуется в недоступном для детей и домашних животных месте.

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

Во время терапии пациентам рекомендуется употреблять большое (3-4 л) количество жидкости.

С алкоголем

Не смотря на то, что алкоголь не является противопоказанием в применении препарата, считается что Сульфасалазин и алкоголь – несовместимы, так как существует риск поражения печени, а регулярный или разовый приём алкоголя может привести к более быстрому развитию осложнений.

Аналоги Сульфасалазина

Аналоги, где совпадает активное вещество — Салазопирин En и Сульфасалазин ЕН. Существуют дженерики, сходные по фармакологическому действию, но действующим веществом является – месалазин, среди них наиболее известны:

  • Асакол;
  • Месакол;
  • Пентаса;
  • Самезил.

Что лучше: Сульфасалазин или ЕН?

Главное отличие Сульфасалазин ЕН от Сульфасалазина – это химическая структура пленочной оболочки таблеток. В Сульфасалазине ЕН – пленочная оболочка, специальная кишечнорастворимая, что дает лучшие показатели биодоступности и абсорбции действующего вещества, к примеру, при приеме Сульфасалазина ЕН 90% дозы достигает толстого кишечника, а «простого» – лишь 70%. Однако, Сульфасалазин ЕН производится американской фирмой Пфайзер и поэтому стоит примерно на треть дороже.

Отзывы о Сульфасалазине

Отзывы больных – лишь положительные, но в 2015 году остро стал вопрос отсутствия препарата в аптеках РФ. На форумах договариваются о возможности пересылки по почте препарата из ближайших стран бывшего СНГ.

Отзывы о Сульфасалазине при ревматоидном артрите указывают на его эффективность, и что важно – возможность лечения ювенильной формы заболевания. Однако, курс достаточно длительный и некоторые отмечают побочные реакции в виде сыпи, волнуются на счет негативного влияния на работу печени и почек.

Цена Сульфасалазина, где купить

Средняя цена Сульфасалазина за упаковку 50 табл. дозировкой 500 мг – 310 руб.

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Аптека ИФК

ПаниАптека

Отзывы

Видео по теме

Сульфасалазин, Арава, фолиевая кислота, хондропротекторы (Алфлутоп) при ревматоидном артрите

О болезни Бехтерева: Cульфасалазин, ремиссия и излечение – Елонаков А.В.

Сульфасалазин 500 мг

Сульфасалазин-ЕН – показания к применению

Сульфасалазин при ревматоидном артрите

Нестероидные противовоспалительные препараты

Препарат Метотрексат для лечения ревматоидного артрита

Препараты нового поколения Ритуксимаб и Инфликтимаб при ревматоидном артрите

18 Салофальк разные лекарственные формы

«Смертельные» лекарства

Лучший метод лечения ревматоидного артрита

РЕВМАТОИДНЫЙ АРТРИТ. Лечение без лекарств!

О самом главном: Ревматоидный артрит, синусовая тахикардия, киста в груди

17 Месалазин механизм действия при ВЗК

Нестероидные противовоспалительные препараты, питание, упражнения при болезни Бехтерева

Лечение колита кишечника медикаментами: таблетки, препараты

Препараты для лечения артрита

Отзывы врача о препарате Преднизолон: показания, форма и время приема, отмена, побочные действия

Диета при ревматоидном артрите. Что нельзя есть при ревматоидном артрите?

Золото и D-пеницилламин (купренил) при ревматоидном артрите

Лекарственная форма Салазопиридазин: таблетки

Лекарственная форма таблетки Салазопиридазин

Описание лекарственной формы таблетки Салазопиридазин

Фармакологическое действие таблетки Салазопиридазин

Обладает местным противовоспалительным (обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза Pg и лейкотриенов). Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию Ig лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике).
Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Фармакокинетика таблетки Салазопиридазин

В зависимости от способа применения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (суспензия для ректального применения, свечи) или в терминальном отделе тонкой и толстой кишки (таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой). Из таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, месалазин начинает высвобождаться через 110-170 мин после их приема, а через 165-225 мин они полностью растворяются. Специальное покрытие таблеток позволяет высвобождаться месалазину в основном в толстом кишечнике (60-79%). В тощей кишке высвобождается 15-30% действующего вещества, при этом в системное кровообращение поступает лишь около 10%. Концентрация в плазме низкая: после приема 250 мг Cmax составляет 0.5-1.5 мкг/мл. В организме (кишечник, печень) месалазин метаболизируется, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связь с белками плазмы — 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты — 73-83%. Препарат и его метаболит проникают в материнское молоко. T1/2 — 0.5-2 ч в зависимости от принятой дозы, метаболита — 5-10 ч. Выведение почками (50%), в основном в ацетилированной форме, через кишечник (40%). При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10-30% дозы. Клиренс — 300 мл/мин. Кумулирует при ХПН.

С осторожностью таблетки Салазопиридазин

Беременность (I триместр), печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Режим дозирования таблетки Салазопиридазин

Выбор лекарственной формы определяется локализацией и протяженностью поражения кишечника.
При распространенных формах используются таблетки, при дистальных (проктит, проктосигмоидит) — ректальные формы. При обострении заболевания — по 400-800 мг 3 раза в сутки, в течение 8-12 нед. Для профилактики рецидивов — по 400-500 мг 3 раза в сутки при неспецифическом язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки — при болезни Крона; детям старше 2 лет — 20-30 мг/кг/сут в несколько приемов, в течение нескольких лет. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3-4 г, но не более чем на 8-12 нед. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости.
Свечи — по 500 мг 3 раза в сутки, а суспензию — по 60 г суспензии (4 г месалазина) 1 раз в сутки на ночь, в виде лекарственной микроклизмы (предварительно рекомендуется очистить кишечник).
Детям свечи назначают из расчета: при обострении — 40-60 мг/кг/сут; для поддерживающей терапии — 20-30 мг/кг/сут.

Противопоказания таблетки Салазопиридазин

Гиперчувствительность (при применении клизм, в т.ч. к метил- и пропилпарабену), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, период лактации, последние 2-4 нед беременности, детский возраст (до 2 лет).

Показания к применению таблетки Салазопиридазин

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Побочное действие таблетки Салазопиридазин

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, панкреатит.
Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка.
Со стороны нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматоз, бронхоспазм.
Со стороны органов кроветворения: анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Передозировка таблетки Салазопиридазин

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия.

Особые указания таблетки Салазопиридазин

Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. Больные, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз. В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.

Взаимодействие таблетки Салазопиридазин

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических ЛС (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Сульфасалазин назначается для лечения заболеваний аутоиммунной и воспалительной природы. «Азульфидин» — главное торговое название, однако на отечественном фармацевтическом рынке представлен медикаментами с другими наименованиями. Средство обладает противовоспалительными и противомикробными свойствами. Возможно применение в детском возрасте с пяти лет. Для проведения терапии с использованием этого средства нужно проконсультироваться у врача.

Сульфасалазин указан в списке важнейших медикаментов ВОЗ.

Состав и форма выпуска

Сульфасалазин — активное вещество, относящееся к производным месалазина. Стандартная дозировка составляет 500 миллиграмм. Пленочная оболочка таблетированной формы способствует всасыванию химического соединения в кишечнике.

Изготавливается только в виде таблеток.

Терапевтическое действие

Активное вещество получается путем соединения сульфапиридина с салициловой кислотой. После проникновения препарата в желудочно-кишечный тракт происходит выделение аминосалициловой кислоты, проявляющей противовоспалительные свойства. Также в кишечнике высвобождается сульфапиридин, способный бороться с бактериальной инфекцией. Комбинированный эффект лекарства позволяет проводить медикаментозную терапию разных заболеваний.

Упаковка

Основные свойства

  • Устранение воспалительного процесса. Высвобождающаяся аминосалициловая кислота играет важную роль в лечении воспалительных патологий кишечника и других органов. Главный механизм действия обусловлен нарушением выработки медиаторов воспаления в тканях, вызывающих отечность, покраснение слизистой оболочки и другие неприятные эффекты. Химическое соединение блокирует циклооксигеназу и липооксигеназу. Также средство проявляет антиоксидантную активность, нейтрализуя опасные формы кислорода.
  • Снижение активности иммунитета. Такое свойство нужно для устранения аутоиммунных процессов. Высвобождаемый в кишечнике сульфапиридин подавляет работу клеточного звена иммунитета. Этот эффект облегчает течение ревматоидного артрита и других болезней со сходным патогенезом.
  • Противомикробная активность. Сульфапиридин борется с инфекционными процессами, вызываемыми стрептококком, гонококком и кишечной палочкой. Противомикробное действие имеет вспомогательное значение, поскольку бактериальные патологии провоцируют развитие аутоиммунных реакций.

Противовоспалительное действие препарата выражено лучше других.

Побочные действия

У некоторых пациентов на фоне приема средства возникают негативные эффекты. Типичной побочной реакцией считается чувствительность организма к любому компоненту, входящему в состав таблеток (аллергия). Для снижения риска развития этого осложнения нужно изучить аллергический анамнез и следить за своим состоянием во время терапии.

Другие негативные реакции:

  • Нервная система: цефалгия, невропатия, головокружение, нарушение слуха, нарушение координации движений, ухудшение сна, галлюцинации, судорожные реакции.
  • Кроветворная система: дефицит эритроцитов/гемоглобина, понижение уровня лейкоцитов (включая моноциты и гранулоциты) и тромбоцитов.
  • Пищеварительная система: абдоминальный дискомфорт, воспаление поджелудочной железы, отсутствие аппетита, жидкий стул, воспаление печеночной ткани, позывы к рвоте.
  • Половая система: временное снижение уровня мужских половых клеток в эякуляте, бесплодие.
  • Выделительная система: воспаление стромы и канальцев почек, нарушение работы почечной ткани.
  • Респираторный тракт: различные формы поражения легочной ткани.
  • Иммунитет: кожные высыпания, покраснение кожного покрова, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, повышение температуры тела, анафилактический шок.
  • Дополнительно: желтоватость кожных покровов, мочи и контактных линз на фоне применения.

Возможно формирование опасных аллергических осложнений. При появлении любых побочных реакций нужно обратиться к лечащему врачу.

Усвоение и выведение

Препарат слабо всасывается в кишечнике: в кровоток попадает не более десяти процентов химического соединения. Кишечный микробиом расщепляет действующее вещество, благодаря чему высвобождаются активные компоненты. В печеночной ткани сульфапиридин видоизменяется с выделением неактивных метаболитов. Вещества связываются с белками крови.

Больший объем лекарства выводится почками в течение 72 часов с момента приема таблеток. Незначительное количество вещества выводится кишечником.

Показания к применению Сульфасалазина

  • Ревматоидный артрит у детей и взрослых. Это патологическое состояние характеризуется поражением суставов. Точная причина развития болезни неизвестна. По мнению большинства специалистов заболевание развивается из-за аутоиммунного процесса, при котором защитная система организма атакует здоровые ткани. Проявления ревматоидного артрита включают изменение формы суставов, болезненность, поражение периферических нервов и уплотнение лимфатических узлов.
  • Неспецифический язвенный колит. Эта болезнь проявляется воспалением и изъязвлением слизистой оболочки толстой кишки. Факторы риска развития патологии включают отягощенную наследственность и аутоиммунные состояния. Характерные симптомы включают болезненность в области живота и жидкий стул с выделением крови. С помощью лекарства проводится терапия и профилактика обострений.
  • Обострение легкой или среднетяжелой формы болезни Крона. Болезнь сопровождается воспалением разных отделов желудочно-кишечного тракта. Факторы риска включают отягощенную наследственность, аутоиммунные процессы и инфекции. Проявляется разнообразными симптомами, включая абдоминальные боли, слабость, жидкий стул и уменьшение массы тела.

Лекарство должен назначить врач после обследования и оценки анамнеза пациента. Самолечение запрещено.

Препарат могут применять не все пациенты. Иногда существует риск развития серьезных осложнений во время лечения. Нужно исключить чувствительность организма к входящим в состав таблетки веществам. Аллергия на любое производное салициловой кислоты также относится к противопоказаниям. Перед назначением врач должен подробно изучить анамнез пациента.

Нужен рецепт врача

Другие противопоказания:

  • Порфириновая болезнь.
  • Дефицит гемоглобина/эритроцитов.
  • Возраст пациента до пяти лет.
  • Период грудного вскармливания.
  • Нарушение работы печени.
  • Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
  • Чувствительность к сульфаниламидам.
  • Нарушение работы почек.
  • Третий триместр вынашивания ребенка.
  • Патологии крови.

Средство ограниченно применяется во время беременности только с разрешения врача. Нужно проводить лечение с осторожностью, если пациент страдает от бронхиальной астмы и аллергических реакций.

Инструкция по использованию Сульфасалазина

Применяется только по назначению врача после диагностики. Специалист подбирает подходящую схему медикаментозной терапии. Таблетку нужно проглатывать целиком после еды и запивать водой. Во время лечения нужно пить больше воды. Также врач должен периодически назначать анализы для контроля уровня печеночных ферментов. При умеренном нарушении работы почек и печени средство следует принимать с осторожностью.

Перечисленные ниже правила указаны в справочных целях. Во время приема таблеток нужно ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Схемы использования

  • Терапия неспецифического язвенного колита и болезни Крона у взрослых: в первые сутки пятьсот миллиграмм четырехкратно; во вторые сутки один грамм четырехкратно; в остальные дни нужно принимать полтора или два грамма четырехкратно. Когда обострение проходит, возможен прием пятисот миллиграмм три-четыре раза в сутки на протяжении нескольких месяцев.
  • Терапия неспецифического язвенного колита и болезни Крона у детей в возрасте от пяти до семи лет: от двухсот пятидесяти до пятисот миллиграмм 3-6 раз в сутки.
  • Терапия неспецифического язвенного колита и болезни Крона у детей старше семи лет: по пятьсот миллиграмм от трех до шести раз в сутки.
  • Лечение ревматоидного артрита у взрослых: пятьсот миллиграмм раз в день на протяжении первой недели; пятьсот миллиграмм дважды в день на протяжении второй недели; пятьсот миллиграмм трижды в день на протяжении третьей недели; Курс применения — от полугода и больше.
  • Лечение ревматоидного артрита у детей старше шести лет. Суточная доза рассчитывается следующим образом: от тридцати до пятидесяти миллиграмм на килограмм. Полученная доза делится на 2-4 приема в сутки.
  • Лечение ревматоидного артрита у детей старше шестнадцати лет: до двух грамм в сутки.

Дополнительные сведения

  • Средство усиливает эффект противоэпилептических медикаментов, гипогликемических лекарств (принимаемых внутрь) и препаратов, разжижающих кровь.
  • На фоне терапии усиливаются побочные реакции цитостатических медикаментов, иммунодепрессантов и средств, токсично действующих на печень и почки. Усиливается вредное воздействие азатиоприна и меркаптопурина на организм.
  • Одновременное использование с ампициллином, неомицином или рифампицином ослабляет противовоспалительный эффект из-за угнетения кишечного микробиома.
  • Уменьшает всасывание фолиевой кислоты, дигоксина и корданума.

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

В аптеках можно найти разные медикаменты с таким действующим веществом. Нужно смотреть на дозировку и лекарственную форму.

Аналоги с похожим по фармакологическим свойствам активным компонентом (месалазин):

  • Асакол в таблетках.
  • Самезил в таблетках и свечах.
  • Месакол в таблетках.

Косвенный аналог

Аналог можно применять только с разрешения лечащего врача. Отличаются правила использования.

Отзывы и цены

Препарат был открыт более 40 лет назад, однако врачи продолжают назначать это средство для лечения воспалительных заболеваний. Ценится хорошая переносимость активного вещества и возможность применения в детском возрасте (после пяти лет).

Средняя цена 50 таблеток (по 500 миллиграмм) составляет 220 рублей.

Видео

Сульфасалазин применяется в гастроэнтерологии и ревматологии. Это эффективное противовоспалительное средство, облегчающее симптомы болезней и снижающее риск обострения. Применяется под контролем врача.

Сульфасалазин : инструкция по применению

Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противоинфекционные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные. Код ATX: А07ЕС01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сульфасалазин (салазосульфапиридин) обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и бактерицидным действием.

Его действие является результатом влияния двух метаболитов, которые местно воздействуют на стенку кишечника, в то же время, оказывая системное действие.

Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток-киллеров (NK-клеток) и трансформацию лимфоцитов.

Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты, возможно, самое важное свойство при лечении воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника и тем самым препятствует образованию простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления, а также, вероятно, связывает свободные радикалы кислорода.

Сульфасалазин не обладает обезболивающим эффектом.

Фармакокинетика

Всасывание

Около 30% принятого сульфасалазина всасывается из тонкого кишечника; остальные 70% метаболизируются кишечными бактериями толстого кишечника с образованием сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Распределение

Существуют большие различия в максимальной сывороточной концентрации сульфасалазина и его метаболитов; у медленных ацетиляторов они гораздо выше и связаны с более частым возникновением побочных эффектов. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации в сыворотке крови в течение 3-12 часов после приема препарата. Связь с белками плазмы и соединительной ткани очень высокая. Большая часть абсорбированного сульфасалазина возвращается с желчью в кишечник; небольшая часть выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения сульфасалазина — 5-10 ч.

Большинство образованного сульфапиридина абсорбируется и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата.

Метаболизм и выведение

Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени (ацетилирование, гидроксилирование и конъюгация с глюкуроновой кислотой) и выводится почками. Период полувыведения — 6-14 ч, в зависимости от скорости ацетилирования.

Лишь около 30% 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется и ацетилируется в печени, а затем выводится почками. Остальная часть выводится в неизмененном виде с калом.

Показания для применения

Препарат рекомендован:

для лечения острых проявлений и обострений болезни Крона, язвенного колита и проктита, для поддерживающей терапии в фазе ремиссии язвенного колита и проктита, для лечения ревматоидных артритов и ювенильных идиопатических хронических полиартритов, устойчивых к лечению нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.

Сульфасалазин может применяться в комбинации с кортикостероидами и метронидазолом.

Способ применения и дозировка

Дозировка должна быть установлена в зависимости от тяжести заболевания и возможных нежелательных эффектов. Таблетки следует принимать во время еды, запивая жидкостью.

Пропущенную дозу следует принять как можно скорее, если не настало время следующего приема. В противном случае, следует принять только очередную дозу, в соответствии со схемой лечения.

Острые приступы язвенного колита и проктита, болезни Крона

Взрослые и дети старше 16 лет должны принимать 2-4 таблетки (1-2 г) 4 раза в сутки.

Детям старше двух лет можно давать 40 — 60 мг препарата на килограмм массы тела в сутки.

При достижении ремиссии дозу следует постепенно снижать. Поддерживающая терапия в фазе ремиссии язвенного колита и проктита Рекомендованная поддерживающая доза для взрослых и детей старше 16 лет — 1 таблетка (500 мг) 4 раза в день.

Детям старше 2 лет можно давать 20-30 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в день.

Длительность поддерживающей терапии не ограничена.

Ревматоидные артриты и ювенильные идиопатические хронические полиартриты

Рекомендованная доза для взрослых и детей старше 16 лет: 2-3 г в сутки. Начинать терапию следует с 1 таблетки (500 мг) сульфасалазина в день. Дозировку следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, так, чтобы через 4 недели доза составила 2 таблетки (1 г) 2-3 раз в сутки. Клинический эффект становится очевидным на 6-10 неделю терапии. Препарат следует принимать, по меньшей мере, 6 месяцев.

Детям старше 6 лет можно давать 30-50 мг препарата на килограмм массы тела в сутки в 2-3 приема. Начинать лечение следует с 1/3 или 1/4 рекомендованной дозы, например, с одной таблетки на ночь. Дозировку следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 таблетки).

Особые группы пациентов

Пожилые люди

Коррекция дозы не требуется

Пациенты с почечной недостаточностью

Следует с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 60 мл/мин). Таким пациентам коррекция дозы не требуется. Рекомендуется до, а иногда и во время лечения контролировать анализ мочи. Во время лечения пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Таким пациентам коррекция дозы не требуется.

Сульфасалазин

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные реакции
  • Передозировка
  • Применение в период беременности или кормления грудью.
  • Дети
  • Особенности применения
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
  • Фармакологические свойства
  • Основные физико-химические свойства
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель

действующее вещество: 1 таблетка содержит сульфасалазина 500 мг

Вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, пропиленгликоль.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Противовоспалительные средства, которые применяются при заболеваниях кишечника. Сульфасалазин.

Код АТС A07E C01.

Показания

  • Индукция и поддержание ремиссии при язвенном колите; лечения болезни Крона в активной стадии.
  • Лечение ревматоидного артрита у взрослых в случае недостаточной эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
  • Лечение ювенильного полисуставного или олигосуставного ревматоидного артрита.

Сульфасалазин противопоказан:

  • пациентам с гиперчувствительностью к сульфасалазину, его метаболитов или к любому другому компоненту препарата, сульфаниламидам и салицилатов;
  • пациентам с порфирией;
  • детям в возрасте до 6 лет.

Способ применения и дозы

Дозу следует подобрать в соответствии с тяжестью заболевания и возможных побочных эффектов. Таблетки принимают во время еды, запивая стаканом воды. Пропущенную дозу следует принять как можно раньше до момента, когда останется немного времени для приема следующей дозы. В таком случае пациенту следует принимать только следующую по расписанию дозу.

Таблетки следует глотать целиком, не ломать и не крошить.

Пациенты пожилого возраста особые предостережения отсутствуют.

язвенный колит

взрослые

Тяжелое течение : 2-4 таблетки Сульфасалазина 4 раза в сутки, возможно применение в сочетании со стероидами как часть режима интенсивной терапии. При быстром прохождении таблеток эффективность препарата может снижаться.

Ночной интервал между приемами не должен превышать 8:00.

Течение средней тяжести : 2-4 таблетки 4 раза в сутки, возможно применение в сочетании со стероидами.

Течение легкой тяжести : 2 таблетки 4 раза в сутки со стероидами или без них.

Поддерживающая терапия : после индукции ремиссии дозу постепенно снижать до 4 таблеток в сутки. В этой дозе препарат необходимо принимать постоянно, поскольку при прекращении лечения даже через несколько лет после острого приступа риск рецидива возрастает в 4 раза.

дети

Дозу уменьшать пропорционально массе тела.

В случае острого приступа или рецидива: 40-60 мг / кг в сутки.

Поддерживающее лечение: 20-30 мг / кг в сутки.

болезнь Крона

При болезни Крона Сульфасалазин следует принимать по той же схеме, что и при язвенном колите (см. Выше).

ревматоидный артрит

взрослые

У пациентов с ревматоидным артритом и пациентов, которые применяли НПВП в течение длительного времени, может быть чувствительный желудок, поэтому в случае этого заболевания препарат сульфасалазин следует применять в соответствии со следующими рекомендациями. Лечение следует начинать с 1 таблетки в сутки, постепенно увеличивая дозу на 1 таблетку в день каждую неделю, пока доза не составит 1 таблетку 4 раза в сутки или 2 таблетки 3 раза в сутки в зависимости от переносимости и эффективности препарата. Действие проявляется медленно и выраженного эффекта может не наблюдаться в течение 6 недель. Улучшение подвижности суставов должно сопровождаться уменьшением СОЭ и уровней С-реактивного белка. Возможно одновременное применение НПВП и Сульфасалазина.

Ювенильный полисуставного или олигосуставного ревматоидный артрит.

Дети в возрасте от 6 лет.

30-50 мг / кг / сутки в 4 одинаковые дозы. Обычно максимальная суточная доза составляет 2000 мг / сут. Для уменьшения возможной непереносимости со стороны желудочно-кишечного тракта следует начинать с приема ¼ запланированной поддерживающей дозы с последующим ее повышением на ¼ каждую неделю до достижения поддерживающей дозы.

Побочные реакции

В общем примерно 75% случаев побочных реакций возникает в течение первых 3 месяцев лечения, и более 90% — в течение первых 6 месяцев. Некоторые нежелательные явления дозозависимы и часто симптомы можно ослабить, уменьшив дозу препарата.

Общие.

Сульфасалазин расщепляется кишечными бактериями в сульфапиридина и 5-аминосалицилата, поэтому возможны нежелательные реакции на сульфонамид или салицилат. У пациентов со статусом медленного ацетилирования с большей вероятностью могут возникнуть побочные реакции на сульфапиридин.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Аллергический миокардит, цианоз, перикардит, узелковый периартериит, васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Боль в животе, тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, гепатит, молниеносный гепатит, панкреатит, стоматит, паротит, обострение неспецифического язвенного колита, печеночная недостаточность, псевдомембранозный колит.

Гематологические нарушения.

Макроцитоз, лейкопения, нейтропения, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гипопротромбинемия, анемия с тельцами Гейнца, панцитопения.

У больных порфирией возможно возникновение острого приступа.

Со стороны нервной системы.

Головная боль, периферическая нейропатия, головокружение, шум в ушах, атаксия, бессонница, галлюцинации, судороги и асептический менингит, энцефалопатия.

Со стороны психики.

Депрессия.

Со стороны органов чувств.

Нарушение вкусовых ощущений, обоняния, звон в ушах, вертиго, инъекция конъюнктивы и склеры.

Со стороны мочеполовой системы.

Интерстициальный нефрит, протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром, олигоспермия и мужское бесплодие, которые носят обратимый характер.

аллергические реакции

Кожная сыпь, крапивница, эритема, зуд, эксфолиативный дерматит, светочувствительные реакции, мультиформная экзантема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Шегрена, системная красная волчанка, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, периорбитальный отек, конъюнктивальный или склеральных узелковый периартериит, анафилаксия, алопеция, медикаментозный сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), токсическая пустулодерма, красный плоский лишай.

Со стороны дыхательной системы.

Одышка, кашель, эозинофильная инфильтрация, фиброзный альвеолит, интерстициальное заболевание легких.

Со стороны опорно-двигательного аппарата.

Артралгия.

Лабораторные испытания.

Во время лечения сульфасалазином могут повышаться уровни активности амилазы сыворотки крови, билирубина, щелочной фосфатазы и трансаминаз печени, индукция аутоантител.

Общее состояние и нарушения, эт ‘ связаны со способом применения препарата .

Лихорадка, отек лица, цвет кожи и жидкостей организма в желтый цвет.

Чрезмерные дозы сульфасалазина вызывают тошноту, рвоту и боли в животе. При применении очень высоких доз могут иметь место анурия, кристаллурия, гематурия и симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги). Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в крови.

Следует тщательно наблюдать за состоянием больного, поскольку в некоторых случаях может возникать метгемоглобинемия или сульфгемоглобинемия, что требует соответствующего лечения.

В случае появления симптомов передозировки необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, очистить кишечник, осуществить алкализация мочи, форсированный диурез. В случае анурии и / или почечной недостаточности потребления жидкости и электролитов следует ограничить.

Эффективность принимаемых мер может быть оценена по уровню концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

Применение в период беременности или кормления грудью.

По опубликованным данным по применению сульфасалазина беременным женщинам нет свидетельств о рисках тератогенного влияния. Вероятность негативного влияния на плод при применении сульфасалазина в период беременности низкая. При пероральном применении сульфасалазин подавляет всасывание и метаболизм фолиевой кислоты и может привести к дефициту фолиевой кислоты. Поскольку вредное влияние полностью не исключается, сульфасалазин можно назначать беременным женщинам только по строгим показаниям и в минимально эффективных дозах.

На время лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети

Препарат противопоказан детям в возрасте до 6 лет. Применение препарата при лечении детей с системной формой ювенильного ревматоидного артрита часто вызывает реакции, подобные сывороточной болезни; поэтому сульфасалазин не рекомендуется назначать этим пациентам.

Особенности применения

Всем больным рекомендуется проведение анализов крови (развернутый анализ крови (включая лейкоцитарную формулу) в начале лечения 1-2 раза в месяц, далее — каждые 3-6 месяцев), а также анализ мочи перед началом лечения и в процессе лечения.

Во время лечения необходимо обеспечить достаточное гидратацию пациентов.

Сульфасалазин не следует назначать пациентам с нарушением функции печени или почек, или с патологическими изменениями крови, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает риск.

Надзор в период лечения сульфасалазином необходимо больным с почечной или печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой и аллергией (возможна перекрестная чувствительность к фуросемида, тиазидных диуретиков, производных сульфонилмочевины, ингибиторов карбоангидразы). В случае появления аллергических реакций или других серьезных побочных эффектов лечения сульфасалазином следует немедленно прекратить. При нетяжелых формах аллергии на сульфасалазин возможно проведение десенсибилизации.

Препарат не рекомендуется при системных формах ювенильного ревматоидного артрита, поскольку он часто является причиной нежелательных эффектов, например сывороточной болезни. Типичными симптомами являются лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, сыпь, нарушения функции печени. Это состояние часто бывает тяжелым.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении таких клинических признаков как боль в горле, лихорадка, недомогание, бледность, пурпура, желтуха или внезапное неспецифическое заболевание в период лечения сульфасалазином, это может указывать на миелосупрессии, гемолиз или гепатотоксичность.

При наличии этих признаков лечения сульфасалазином следует прекратить до получения результатов анализа крови. Поскольку сульфасалазин может вызывать развитие гемолитической анемии, его с осторожностью следует применять пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Сульфасалазин при пероральном применении замедляет абсорбцию и метаболизм фолиевой кислоты, что может привести ее дефицит и привести к серьезным нарушениям со стороны крови (макроцитозу и панцитопенией) состояние пациента может нормализоваться при применении фолиевой или фолиниевой кислоты (лейковорина).

Поскольку сульфасалазин вызывает кристаллурия и образование конкрементов в почках, во время лечения следует употреблять достаточное количество жидкости.

У мужчин, которые лечились сульфасалазином, возможна олигоспермия и бесплодие. После прекращения терапии сульфасалазином эти эффекты исчезают в течение 2-3 месяцев.

При использовании сульфасалазина сообщалось об опасных для жизни кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациентов следует предупредить о признаках и симптомах и тщательно следить за реакцией кожи, особенно в первые недели лечения. Если присутствуют симптомы или признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (например прогрессирующий сыпь на коже, часто с пузырьками или повреждением слизистой оболочки), лечение сульфасалазином следует прекратить. Наилучшие результаты лечения достигаются при ранней диагностике заболеваний. Если у пациента возникали симптомы или признаки этих заболеваний, использование сульфасалазина не рекомендуется возобновлять у этого пациента вообще.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Сульфасалазин уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина. При одновременном назначении с антикоагулянтами и гипогликемическими средствами — производными сульфонилмочевины препарат усиливает их действие. В связи с угнетением сульфасалазином фермента тиопуринметилтрансферазы при одновременном применении сульфасалазина и тиопурин-6-меркаптопурину или азатиоприна может возникать угнетение функции костного мозга и лейкопения.

Применение сульфасалазина и метотрексата у больных ревматоидным артритом не изменяет фармакокинетических характеристик препарата.

Однако сообщалось о повышении частоты побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта, в частности тошноты. Антибиотики могут снижать эффективность Сульфасалазина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Сульфасалазин является противовоспалительным средством. Оказывает иммуносупрессивную действие, особенно в соединительной ткани, кишечной стенке и серозной жидкости, где его концентрация высока. Благодаря кишечной флоре сульфасалазин распадается до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Сульфапиридин подавляет пролиферацию клеток-киллеров и трансформацию лимфоцитов. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты (месалазин) наиболее значима для лечения воспалительных заболеваний толстого кишечника. Главным образом локально она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в кишечной стенке, тем самым предупреждает образование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления. Также, вероятно, она связывает радикалы свободного кислорода.

Фармакокинетика.

Около 30% от принятой дозы сульфасалазина абсорбируется в тонком кишечнике; остальные 70% метаболизуются благодаря кишечной флоре в толстом кишечнике в сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Максимальные концентрации сульфасалазина и его метаболитов в плазме достаточно сильно различаются у разных пациентов — при низком уровне ацетилирования они намного выше и связанные с участившимися случаями нежелательных явлений. Он хорошо связывается с белками плазмы и соединительной тканью. Наибольшая часть абсорбированного количества сульфасалазина попадает с желчью в кишечник; незначительное количество выделяется в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения сульфасалазина составляет от 5 до 10:00.

Наибольшая часть заявленного сульфапиридина абсорбируется и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 ч после приема препарата. Метаболизируется в печени (путем ацетилирования, гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой) и выводится почками. Период полувыведения составляет от 6 до 14 часов в зависимости от скорости ацетилирования. Только около 30% 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется и ацетилируется в печени и выводится почками с мочой. Остальные выводится в неизмененном виде с калом.

Основные физико-химические свойства

круглые, коричневато-желтые, слегка двояковыпуклые со скошенными краями, покрытые прозрачной бесцветной оболочкой.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, 5 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Словения /

Инструкция по применению:

  1. 1. Форма выпуска
  2. 2. Аналоги
  3. 3. Фармакологическое действие
  4. 4. Показания к применению
  5. 5. Противопоказания
  1. 6. Способ применения
  2. 7. Побочные действия
  3. 8. Лекарственное взаимодействие
  4. 9. Условия хранения

Цены в интернет-аптеках:

от 193 руб.

Сульфасалазин – противовоспалительный препарат, применяемый для лечения обострений язвенного колита, ревматоидного артрита и болезни Крона.

Препарат Сульфасалазин выпускают в виде желто-коричневых покрытых пленочной оболочкой таблеток, содержащих по 500 мг одноименного активного вещества (азосоединения сульфапиридина с салициловой кислотой). По 10 штук в упаковке.

К наиболее близким аналогам Сульфасалазина по способу действия относятся препараты в лекарственной форме таблеток: Асакол, Месакол, Самезил, Мезавант, Салофальк, Месалазин, Пентаса и Кансалазин.

Кроме того, выпускают аналоги Сульфасалазина в других лекарственных формах. К ним относятся:

  • Суспензия ректальная – Салофальк, Самезил;
  • Суппозитории ректальные – Пентаса;
  • Суспензия для приема внутрь – Салазопиридазин;
  • Пена ректальная дозированная – Салофальк.

Фармакологическое действие Сульфасалазина

Активный компонент Сульфасалазина обладает как противовоспалительным, так и противомикробным действием в отношении возбудителей кишечных заболеваний.

Применение Сульфасалазина при лечении неспецифических колитов эффективно благодаря способности активного компонента препарата избирательно накапливаться в тканях стенок кишечника и высвобождать кислоты, которые обладают противовоспалительной активностью, а также оказывать противомикробное действие в отношении Streptococcus spp., включая Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus pneumoniae и Escherichia coli.

Согласно инструкции Сульфасалазин назначают для лечения:

  • Обострений язвенного колита, а также для поддерживающей терапии в фазе ремиссии;
  • Ревматоидного артрита и ювенильного ревматоидного артрита в случаях, если стандартная терапия нестероидными противовоспалительными препаратами оказалась неэффективной;
  • Болезни Крона, протекающей в легких и среднетяжелых формах в фазе обострения.

Применение Сульфасалазина противопоказано в следующих случаях:

  • При апластической анемии;
  • При печеночной и почечной недостаточности;
  • При врожденном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • В период лактации;
  • При порфириях;
  • В возрасте до 5 лет;
  • При обструкции кишечника или мочевыводящих путей;
  • При гранулоцитопении;
  • При гиперчувствительности к активному или вспомогательным компонентам Сульфасалазина.

Кроме того, Сульфасалазин по отзывам следует принимать с осторожностью при:

  • Атопическом дерматите;
  • Бронхиальной астме;
  • Аллергических реакциях на производные сульфонамида в анамнезе;
  • Беременности;
  • Системных формах ювенильного ревматоидного артрита (из-за повышенного риска развития сывороточной болезни).

Способ применения Сульфасалазина

Сульфасалазин по инструкции рекомендуется принимать после приема пищи.

Взрослые и дети от 16 лет при лечении язвенного колита и болезни Крона:

  • В первый день лечения принимают по одной таблетке Сульфасалазина 4 раза в день;
  • Во второй день – увеличивают дозировку в два раза;
  • В третий и последующие дни – по 3-4 таблетки 4 раза в сутки.

Поддерживающую терапию Сульфасалазином назначают после уменьшения острых клинических симптомов в дозировке 2 г, разделенной на четыре приема, длительностью не менее нескольких месяцев.

Максимальная суточная доза Сульфасалазина для взрослых составляет 16 таблеток в день, для детей до 16 лет – 2 г в сутки.

При лечении ювенильного ревматоидного артрита и ревматоидного артрита взрослым и детям от 16 лет назначают:

  • На протяжении первой недели – 1 таблетка один раз в день;
  • В течение второй недели – 1 таблетка дважды в день;
  • В течение третьей недели – 1 таблетка трижды в сутки.

По данной схеме постепенно, на протяжении 5-6 недель терапии, принимаемую дозу доводят до 1,5-3 г в сутки. Как правило, стойкий клинический эффект проявляется через несколько месяцев. Средняя продолжительность лечения – от полугода.

Дозировка Сульфасалазина для детей рассчитывается врачом и зависит от возраста и массы тела, однако суточная доза не должна превышать 40-50 мг/кг массы тела или 2 г препарата.

Сульфасалазин по отзывам может вызывать нарушения со стороны различных систем организма:

  • Мочеполовая система – гематурия, протеинурия, нефротический синдром, кристаллурия;
  • Нервная система – периферическая нейропатия, головная боль, асептический менингит, галлюцинации, головокружение, нарушение сна, судороги, депрессия, атаксия;
  • Дыхательная система – инфильтраты в легочной ткани, одышка, интерстициальный фиброзирующий альвеолит, пневмонит, кашель;
  • Пищеварительная система – панкреатит, рвота, лекарственный гепатит, тошнота, боль в животе, диарея, стоматит, снижение аппетита.

Нарушения со стороны органов кроветворения при приеме Сульфасалазина по отзывам чаще всего проявляются в виде лейкопении, макроцитоза, мегалобластной анемии, нейтропении, апластической, гемолитической и гемолитической анемии, агранулоцитоза, метгемоглобинемии, гипопротромбинемии, тромбоцитопении.

Наиболее частыми аллергическими реакциями при применении Сульфасалазина являются:

  • Генерализованная кожная сыпь;
  • Эритема;
  • Крапивница;
  • Эксфолиативный дерматит;
  • Кожный зуд;
  • Анафилактический шок;
  • Злокачественная экссудативная эритема;
  • Фотосенсибилизация;
  • Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
  • Лимфаденопатия;
  • Лихорадка;
  • Периорбитальный отек;
  • Сывороточная болезнь;
  • Узелковый периартериит;
  • Эозинофилия.

Кроме того, прием Сульфасалазина по отзывам может привести к развитию паротита, шума в ушах, гипертермии и гипербилирубинемии.

Прием больших доз Сульфасалазина, как правило, приводит к передозировке, которая выражается в виде расстройств пищеварения (рвота, тошнота, боль в животе) и головокружения. Применение Сульфасалазина в очень высоких дозах чаще всего вызывает кристаллурию, анурию, судороги и гематурию.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Сульфасалазина с антикоагулянтами, противоэпилептическими и пероральными гипогликемическими препаратами усиливает действие последних.

Риск развития миелосупрессии увеличивается при одновременном применении с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение.

Усиление выраженности побочных эффектов возможно при совместном применении Сульфасалазин с цитостатиками, иммунодепрессантами и нефротоксичными лекарственными средствами.

Эффективность Сульфасалазина при лечении язвенного колита уменьшают противомикробные лекарственные средства, что связано с угнетающим действием на кишечную микрофлору.

Сульфасалазин по инструкции отпускается по рецепту врача. Срок хранения при соблюдении температурного режима (до 25°C) не должен превышать пяти лет.

Сульфасалазин® – лекарственный препарат, входящий в группу сульфаниламидов. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, а также антибактериальное (бактериостатическое) действие.

Фармакологическая группа Сульфасалазина® – сульфаниламидные антибиотики.

Однако препарат оказывает антибактериальный эффект только в отношении стрептококков, гонококков и кишечной палочки. В связи с этим, средство используют преимущественно при воспалительных заболеваниях не микробной этиологии (аутоиммунные воспалительные процессы).

Назначать препарат должен исключительно специалист, так как Сульфасалазин® имеет ряд особенностей и противопоказаний, которые нужно обязательно учитывать при назначении терапии.

Сульфасалазин® – инструкция по применению

Механизм действия Сульфасалазина® основан на высвобождении 5-аминосалициловой кислоты и сульфапиридина в стенках кишечника. 5-Аминосалициловая кислота оказывает выраженный противовоспалительный эффект, а сульфапиридаин – антибактериальный.

Сульфасалазин®— антибиотик или нет?

Препарат относится к группе сульфаниламидных антибиотиков. Однако, антибактериальным эффектом практически не обладает (исключение составляют гонококки, кишечная палочка и стрептококки) и используется как противовоспалительное средство.

Сульфасалазин® входит в группу медикаментов, оказывающих противовоспалительное и противомикробное действие, используемых для лечения воспалительных кишечных и ревматоидных заболеваний.

Состав Сульфалазин®

Действующее вещество препарата — сульфасалазин в объеме 500 миллиграмм. Дополнительными компонентами являются:

  • крахмал прежелатинизированный;
  • магния стеарат;
  • кремния диоксид коллоидный безводный и прочие.

Форма выпуска Сульфасалазина®

Таблетки имеют круглую форму, коричневый цвет с желтым отливом. Помещены в контурные ячейковые конвалютки по 10 штук в каждой, коробка включает 5 блистеров.

Рецепт Сульфалазин® на латинском языке

Препарат входит в группу рецептурных фармакологических продуктов, и для его приобретения потребуется получить у лечащего врача соответствующий бланк. Заполняется он так:

Rp: Tab. Sulfasalazini 500mg

D.t.d: No 50 in tab.

D.S: по 2 таблетки четыре раза в сутки.

Показания к применению Сульфасалазин®

Согласно аннотации, лекарство показано пациентам, страдающим:

  • неспецифическим язвенным колитом и проктитом;
  • болезнью Крона;
  • ревматоидным артритом;
  • ювенильным ревматоидным артритом.

Читайте далее: Выбираем эффективные антибиотики при ревматоидном артрите

От чего помогают таблетки Сульфасалазин®

Кроме показаний, указанных в аннотации, медикамент может быть назначен и при других патологиях. Так, выраженный эффект от лечения наблюдался при лечении всех типов артрита, включая развивающийся на фоне псориаза.

Также назначают препарат Сульфасалазин® при болезни Бехтерева (анкилозирующем спондилите, одной из форм артрита позвоночника) и синдроме Рейтера (одновременном поражении патогенами суставов, отделов мочеполовой системы и конъюнктивы глаз).

Хорошие результаты от использования наблюдались при лечении идиопатической крапивницы, причем в случаях, когда использование противоаллергических фармакологических продуктов было бесполезным.

Противопоказания Сульфасалазина®

Препарат противопоказан при:

  • индивидуальной непереносимости основного действующего вещества, его метаболитов и вспомогательных компонентов;
  • порфрии;
  • заболеваниях крови;
  • анемиях;
  • дифиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • патологии печени и почек в тяжелой стадии;
  • непроходимости кишечника или мочеточников;
  • возрасте до 6 лет.

С осторожностью, корректировкой дозировки и под квалифицированным контролем Сульфасалазин® назначают больным с:

  • бронхиальной астмой;
  • атопическим дерматитом;
  • имеющим в прошлом случаи гиперчувствительности, вызванные приемом сильнодействующих препаратов;
  • системными формами ЮРА;
  • беременным и кормящим грудью

Читайте далее: Доступным языком о последствиях приема и побочных действиях антибиотиков

Дозировка и схема приема Сульфасалазина®

Препарат пью после еды, запивая чистой водой. Лечение проводится по схеме, подразумевающей прием таблеток через равные временные промежутки.

При язвенном колите взрослым и детям старше 16-т лет назначают:

После стихания острой симптоматики назначают по 500 мг 3-4 раза в сутки. Ночной интервал между приемом таблеток должен быть менее восьми часов.

При необходимости, проводится комплексная терапия.

При лечении артритов взрослым назначают:

  • 1-я неделя – по 1 таблетке в день;
  • 2-я неделя – по 1 таблетке каждые 12 часов;
  • 3-я неделя – по 1 таблетке каждые 8 часов;
  • С 4-й недели – по 1 таб. каждые 6 часов или по 2 таб. трижды в сутки.

Детская дозировка зависит от возраста и веса ребенка. Как правило, детям назначают 30-50 мг на кг в сутки, разделяя суточную дозу на 4 раза (не более 2000 мг в сутки).

Побочные эффекты Сульфасалазина®

Побочные эффекты Сульфасалазина® обычно развиваются со стороны:

  • ЦНС – боли в голове и головокружения, слабость, разбитость, бессонница или сонливость, расстройства восприятия реальности, поражение периферических нервных волокон, нарушение координации движения, судороги, заложенность и шум в органах слуха;
  • сердца, сосудов и органов кроветворения – аритмии, анемия, тромбоцитопеническая пурпура и т.д.;
  • желудочно-кишечного тракта – диспепсия, повышенное газообразование, резкое и значительное снижение массы тела, появление крови в каловых массах, желтуха, воспаление поджелудочной железы;
  • мочевыделительных путей – дисфункции почек, воспаление интерстициальной ткани и канальцев почек;
  • репродуктивной системы – снижение общего объема сперматозоидов в семенной жидкости, проблемы с зачатием;
  • иммунной системы – проявления аллергии, отек Квинке, эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная экзема.

Также фиксировались общие реакции: усиление чувствительности к ультрафиолетовым лучам, лихорадка, поражение альвеол и плевральных тканей органов дыхания аллергической этиологии.

Имеются случаи передозировки лекарственным средством, которые проявляются в виде рвоты и тошноты, головокружений, болей в брюшной полости. Лечение состоит в промывании желудка, приеме мочегонных и симптоматических медикаментов.

Читайте далее: Молочница после антибиотиков и как ее быстро вылечить?

Сульфасалазин® при беременности и грудном вскармливании

Женщинам, вынашивающим ребенка, назначать Сульфасалазин® рекомендовано только в экстренных ситуациях, обусловленных жизненными показаниями, в самых минимальных дозах.

По возможности, препарат следует отменить в третьем триместре беременности.

Лечение обязательно проводится под контролем врача и при первых жалобах пациентки на ухудшение самочувствия или изменение поведения ребенка (редкие или слишком частые толчки) должно быть немедленно прекращено.

Сульфасалазин® и алкоголь – совместимость

Сульфасалазин® и алкоголь не совместимы.

Прием спиртных напитков резко увеличивает риск развития побочных эффектов и снижает эффективность проводимой терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При назначении Сульфасалазина®, лечащий врач учитывает другие лекарства, принимаемые больным по жизненным показаниям или для борьбы с определенным заболеванием. Особое внимание следует обратить на такие группы препаратов:

  • антибиотики – их прием снижает терапевтической эффект сульфасалазина;
  • витамин В9 – его биодоступность уменьшается;
  • средства против диабета (в таблетированной форме), для разжижения крови, производные сульфонилмочевины – эффект от приема усиливается;
  • иммуносупрессоры, препараты с токсическим действием на печень и почки, противоопухолевые медикаменты – усиливается риск развития их побочных реакций;
  • средства, способные угнетать синтез кровяных клеток костным мозгом – увеличивается риск снижения общего числа тромбоцитов и лейкоцитов.

Аналоги Сульфасалазина®

Аналоги Сульфасалазин®а – Сульфасалазин ЕН® и Салазопирин-En®.

К аналогам по терапевтическому действию относят:

  • Асакол®;
  • Месакол®;
  • Пентаса®;
  • Салофальк®;
  • Самезил®.

Отличие Сульфасалазина® от Сульфасалазина® ЕН

Разница в аналогах незначительная: таблетки с приставкой «ЕН» имеют специальную защитную оболочку, которая не позволяет им растворяться в желудке. Растворение таблетки и всасывание полезных компонентов происходит в кишечнике, а значит нагрузка на пищеварительную систему уменьшается и снижается риск развития побочных эффектов с ее стороны.

Что лучше,Сульфасалазин® или Салофальк®?

Основа Салофалька® – противовоспалительный компонент месалазин, форм выпуска средства несколько – таблетки, суспензия для ректального введения и ректальные суппозитории, гранулы, дозировка также разная, от 250 миллиграмм до 1 грамма.

Но назначают средство только при патологиях кишечника, заболевания же соединительной ткани в списке показаний отсутствуют. Схема приема идентичная, но вот противопоказания отличаются: он запрещен при пептической язве и геморрагическом диатезе.

Главное отличие в цене: Салофальк® стоит около 1740 рублей за 100 штук, тогда как Сульфасалазин® обойдется в 680 рублей за такое же количество капсул (по 340 рублей за 50 штук). Салофальк® имеет определенное преимущество – он назначается пациентам, столкнувшимся с непереносимостью сульфасалазина, еще он лучше переносится и более удобен в применении за счет разных форм выпуска.

Что лучше,Сульфасалазин® или Месакол®?

Месакол® — еще один противовоспалительный препарат, имеющий довольно узкое назначение – болезнь Крона, в связи с этим он не может считаться полным аналогом Сульфасалазина®. Имеет сходные с Салофальком® противопоказания, а вот побочные эффекты у всех лекарств практически одинаковы.

Есть разница в цене – Мекасол® практически в 2 раза дороже Сульфасалазина® (774 рублей против 340 рублей за 50 штук).

Сульфасалазин® – отзывы при ревматоидном артрите

Отзывы о применении медикамента при поражении суставов противоречивые: одна часть пациентов отмечает практически полное отсутствие результата терапии и развитие побочных эффектов, вторая отмечает выраженный эффект и хорошую переносимость. Из этого можно сделать вывод, что действенность препарата зависит от индивидуальных особенностей организма больного. Еще один важный момент – улучшение состояния здоровья наблюдается не ранее, чем через 2-3 месяца с начала приема средства, поэтому до этого время однозначно утверждать, что лекарство не помогло, нельзя.

А вот отзывы об использовании Сульфасалазина® при язвенном колите довольно положительные: более 90% больных отмечают исчезновение болей и общее улучшение самочувствия, но при этом около трети жалуются на нежелательные реакции, которые вынуждают прекращать или прерывать терапию.

Читайте далее: Списки самых дешевых антибиотиков для взрослых и детей

  • About
  • Latest Posts

Под редакцией А.Черненко

Врач инфекционист высшей категории с многолетним опытом работы.
Специалист в области терапии инфекционных заболеваний различной этиологии, методах лабораторной диагностики биоматериала.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Сульфасалазина-ЕН – таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: двояковыпуклые со скошенными краями, круглой формы, со специфическим запахом, с желтой или коричневато-желтой оболочкой; ядро на поперечном разрезе – от коричневато-оранжевого до оранжевого цвета (в блистере 10 шт., в картонной коробке 5 блистеров).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: сульфасалазин – 500 мг;
  • вспомогательные компоненты (ядро): повидон, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния безводный;
  • оболочка: диоксид титана, краситель желтый оксид железа 10 (Е172), макрогол 6000, тальк, натрия кармеллоза, триэтилцитрат, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты (1:1).

В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, покрытые сверху пленочной оболочкой, цвет которой коричневато-желтый, со скошенным краем, имеются вкрапления.

Действующее вещество: в 1 таблетке – 500 мг сульфаcалазина.

Фармакодинамика

Активное вещество, сульфасалазин, имеет свойство избирательно накапливаться в соединительной ткани кишечника, толще кишечной стенки и серозной жидкости. Благодаря кишечной микрофлоре вещество распадается на сульфапиридин и месалазин (5-аминосалициловую кислоту).

Сульфапиридин, подавляя трансформацию лимфоцитов и новообразование клеток Т-киллеров, оказывает противомикробное действие в отношении стрептококков, диплококков, кишечной палочки, гонококков.

Месалазин обладает значимым противовоспалительным действием при лечении толстого кишечника. Механизм действия 5-аминосалициловой кислоты заключается в связывании радикалов свободного кислорода, локальном ингибировании в стенке кишечника липооксигеназы и циклооксигеназы, что предупреждает образование лейкотриенов, простагландинов и других медиаторов воспаления.

  • всасывание: примерно 30% принятой дозы сульфасалазина абсорбируется в стенке тонкого кишечника, остальные 70% в толстом кишечнике под воздействием кишечной микрофлоры распадаются с образованием 60–75% сульфапиридина и 25% – месалазина. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 3–12 часов после приема препарата;
  • распределение: связывание сульфасалазина с белками плазмы крови составляет 99%, сульфапиридина – 50%, месалазина – 43%;
  • метаболизм: сульфапиридин в печени метаболизируется путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, месалазин – путем ацетилирования;
  • выведение: период полувыведения (Т1/2) сульфасалазина – от 5 до 10 часов, сульфапиридина – от 6 до 14 часов, месалазина – от 0,6 до 1,4 часа. Через кишечник выводится 5% сульфапиридина и 67% месалазина. Через почки 75–91% сульфасалазина выводится в течение трех дней.

Наделен к возбудителям кишечных заболеваний противовоспалительным и противомикробным действием. При лечении неспецифических колитов применение сульфасалазина показывает высокую эффективность по причине способности избирательно акумулироваться в тканях стенок кишечника, и при этом высвобождать кислоты, обладающие противовоспалительной активностью. Предоставляет противомикробное действие к Streptococcus spp., в том числеEscherichiacoli,Streptococcuspneumoniae,Neisseriagonorrhoeae.

Русское название

Сульфасалазин

Sulfasalazinum (

Sulfasalazini)

2-Гидрокси-5-фенил]азо]бензойная кислота

Название Значение Индекса Вышковского
®
Сульфасалазин 0.0198
Сульфасалазин-ЕН 0.0023
Сульфасалазин-натив 0.0003

Гиперчувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты, выраженные нарушения функции печени и/или почек, анемия, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, кормление грудью, детский возраст — до 5 лет (нет сведений о безопасности использования у пациентов этой возрастной группы).

  • заболевания крови;
  • порфирия;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • выраженные нарушения функции почек;
  • дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • детский возраст до 5 лет;
  • повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.
  • болезнь Крона (средняя и легкая степень тяжести в острой фазе);
  • неспецифический язвенный колит (лечение в фазе обострения и поддерживающая терапия в период ремиссии);
  • ревматоидный артрит, в том числе ювенильный.

Абсолютные:

  • апластическая анемия, гранулоцитопения;
  • порфириновая болезнь;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • врожденная недостаточность фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • период лактации;
  • детский возраст до 5 лет; при лечении ювенильного ревматоидного артрита – до 6 лет;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к сульфасалазину или любому вспомогательному компоненту препарата, а также к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

Относительные (заболевания/состояния, наличие которых требует осторожности при назначении Сульфасалазина-ЕН):

  • аллергические реакции в анамнезе (возможны перекрестные аллергические реакции к фуросемиду, производным сульфонилмочевины, тиазидным диуретикам, ингибиторам карбоангидразы);
  • нарушения функций почек и/или печени;
  • бронхиальная астма;
  • системные формы ювенильного ревматоидного артрита (вероятность развития сывороточной болезни);
  • беременность.

Препарат Сульфасалазин имеет противопоказания:

  • порфирия;
  • апластическая анемия;
  • заболевания крови;
  • недостаток фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • гранулоцитопения;
  • обструкция кишечника или мочевыводящих путей;
  • функциональные нарушения почек и печени выраженного характера;
  • гиперчувствительность;
  • беременность;
  • лактационный период;
  • до 5 лет дети.

Крайне осторожно следует принимать препарат при:

  • бронхиальной астме;
  • атопическом дерматите;
  • ювенильном ревматоидном артрите (системных формах, вероятно развитие сывороточной болезни);
  • проявление аллергии на производные сульфонамида в анамнезе.

Инструкция по применению Сульфасалазин-ЕН: способ и дозировка

Таблетки Сульфасалазин-ЕН 500 мг принимают внутрь, после приема пищи.

Рекомендованный режим дозирования:

  • взрослые и дети старше 16 лет: первый день – по 1 таблетке (500 мг) 4 раза в день; второй день – по 2 таблетки (1000 мг) 4 раза в день; третий и последующие дни – по 3–4 таблетки (1500–2000 мг) 4 раза в день. После стихания острых клинических проявлений язвенного колита рекомендуется поддерживающая доза – по 1 таблетке (500 мг) 3–4 раза в день в течение нескольких месяцев;
  • дети от 10 до 16 лет и/или с весом от 35 до 50 кг: по 1 таблетке (500 мг) 4 раза в день;
  • дети от 7 до 10 лет: по 1 таблетке (500 мг) 3–4 раза в день;
  • дети от 5 до 7 лет: по ½–1 таблетке (250–500 мг) 3–4 раза в день.

Поддерживающая терапия не рекомендуется для детей и подростков до 16 лет и/или с весом до 65 кг.

Максимальная суточная доза Сульфасалазина-ЕН составляет: для взрослых – 8000 мг (16 таблеток), для детей до 16 лет – 2000 мг (4 таблетки).

  • взрослые: первая неделя – по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в день, вторая неделя – по 1 таблетке (500 мг) 2 раза в день, третья неделя – по 1 таблетке (500 мг) 3 раза в день и так далее. Возможная терапевтическая доза – от 1500 мг (3 таблетки) до 3000 мг (6 таблеток) в день. Курс терапии – шесть и более месяцев. Клинический эффект появляется спустя 6–10 недель от начала лечения;
  • дети старше 16 лет и/или с весом более 50 кг: по 2 таблетки (1000 мг) 2 раза в день;
  • дети от 12 до 16 лет и/или с весом от 40 до 50 кг: по 1 таблетке (500 мг) 3 раза в день или по 2 таблетки (1000 мг) 2 раза в день;
  • дети от 8 до 12 лет и/или с весом от 30 до 39 кг: по 1 таблетке (500 мг) 2–3 раза в день;
  • дети от 6 до 8 лет и/или с весом от 20 до 29 кг: по 1 таблетке (500 мг) 2 раза в день.

Для детей максимальная суточная доза составляет 2000 мг (4 таблетки Сульфасалазин-ЕН 500 мг) или 40–50 мг/кг веса.

При передозировке Сульфасалазина-ЕН возможно появление следующих симптомов: головокружение, боли в животе, тошнота, рвота. В случае приема очень высоких доз препарата могут возникнуть симптомы интоксикации нервной системы (судороги), гематурия, анурия, кристаллурия.

Рекомендуемое лечение при передозировке – симптоматическое. Следует вызвать рвоту, промыть желудок и кишечник, провести ощелачивание мочи, форсированный диурез. У больных с анурией и/или почечной недостаточностью потребление жидкости и электролитов необходимо ограничить.

Цена на Сульфасалазин-ЕН 500 мг (50 таблеток в упаковке) составляет примерно 330–455 рублей.

Внутрь, после еды.

Взрослые. В первый день по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1,5-2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Дети. В возрасте 5-7 лет по 250—500 мг 3-6 раз в сутки; старше 7 лет по 500 мг 3-6 раз в сутки.

Взрослые. В течение первой недели назначают по 500 мг один раз в сутки, в течение второй — по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей — по 500 мг 3 раза в сутки и т. д. Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в сутки. Курс лечения — 6 месяцев и более.

Дети. В возрасте старше 6 лет в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 2-4 приема. Для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.

Сульфасалазин показан перорально, после приема пищи.

Рекомендованные дозировки в сутки:

  • 500 мг с периодичностью четыре раза – взрослым в 1-ый день терапии, по 1 г – во 2-й день с периодичностью четыре раза, 1,5-2 г — четыре раза в 3-й и дни последующие;
  • по 500 мг несколько месяцев с периодичностью три — четыре раза – после ликвидации острых клинических признаков язвенного колита;
  • по 250-500 мг с периодичностью 3-6 раз — детям пяти-семи лет, по 500 мг с той же периодичностью — детям с 7 лет.

Для взрослых максимальная суточная доза — 16 таблеток , 2 г — для детей до шестнадцати лет.

Стойкий клинический эффект обычно фиксируется через несколько месяцев. Продолжительность лечения средняя – от полугода.

При передозировке препаратом наблюдаются:

  • головокружение;
  • боли в животе;
  • чувство тошноты;
  • рвота.

Необходимо промывание желудка, прибегают к форсированному диурезу. Показана симптоматическая терапия.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в области живота, головокружение.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

действующее вещество: 1 таблетка содержит сульфасалазина 500 мг

Вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, пропиленгликоль.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Противовоспалительные средства, которые применяются при заболеваниях кишечника. Сульфасалазин.

Код АТС A07E C01.

  • Индукция и поддержание ремиссии при язвенном колите; лечения болезни Крона в активной стадии.
  • Лечение ревматоидного артрита у взрослых в случае недостаточной эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
  • Лечение ювенильного полисуставного или олигосуставного ревматоидного артрита.

Сульфасалазин противопоказан:

  • пациентам с гиперчувствительностью к сульфасалазину, его метаболитов или к любому другому компоненту препарата, сульфаниламидам и салицилатов;
  • пациентам с порфирией;
  • детям в возрасте до 6 лет.

Сульфасалазин® – лекарственный препарат, входящий в группу сульфаниламидов. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, а также антибактериальное (бактериостатическое) действие.

Фармакологическая группа Сульфасалазина® – сульфаниламидные антибиотики.

Однако препарат оказывает антибактериальный эффект только в отношении стрептококков, гонококков и кишечной палочки. В связи с этим, средство используют преимущественно при воспалительных заболеваниях не микробной этиологии (аутоиммунные воспалительные процессы).

Назначать препарат должен исключительно специалист, так как Сульфасалазин® имеет ряд особенностей и противопоказаний, которые нужно обязательно учитывать при назначении терапии.

Механизм действия Сульфасалазина® основан на высвобождении 5-аминосалициловой кислоты и сульфапиридина в стенках кишечника. 5-Аминосалициловая кислота оказывает выраженный противовоспалительный эффект, а сульфапиридаин – антибактериальный.

Препарат относится к группе сульфаниламидных антибиотиков. Однако, антибактериальным эффектом практически не обладает (исключение составляют гонококки, кишечная палочка и стрептококки) и используется как противовоспалительное средство.

Применение при беременности и лактации

При беременности возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Согласно инструкции, Сульфасалазин-ЕН беременным женщинам можно назначать только по строгим показаниям лечащего врача и в минимально эффективной дозе. В третьем триместре беременности, если позволяет течение заболевания, препарат необходимо отменить.

В период лактации, если необходимо применение Сульфасалазина-ЕН, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение Сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в III триместре беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • K50 Болезнь Крона
  • K51 Язвенный колит
  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • Фармакология

    В соединительной ткани стенки кишки диссоциирует на 5-аминосалициловую кислоту, обусловливающую противовоспалительные свойства сульфасалазина, и сульфапиридин — конкурентный антагонист парааминобензойной кислоты, прекращающий синтез фолатов в клетках микроорганизмов и обусловливающий антибактериальную активность. Действует в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

    При совместном приеме препарата Сульфасалазин с прочими лекарственными средствами наблюдаются:

    • снижение эффективности Сульфасалазина при терапии язвенного колита противомикробными препаратами, причина – угнетающее воздействие на кишечную микрофлору;
    • уменьшение абсорбции дигоксина и фолиевой кислоты;
    • усиление действия производных сульфонилмочевины, антикоагулянтов, пероральных гипогликемических и противоэпилептических препаратов;
    • снижение эффективности Сульфасалазина с антибиотиками, поскольку отмечается их угнетающее воздействие на кишечную флору;
    • усиление проявлений побочных эффектов с нефротоксичными препаратами, иммунодепрессантами, цитостатиками;
    • увеличение вероятности миелосупрессии со средствами, подавляющими костномозговое кроветворение.
    • фолиевая кислота, дигоксин: уменьшение их абсорбции;
    • антикоагулянты, противоэпилептические и пероральные гипогликемические средства: усиление их действия;
    • цитостатики, иммунодепрессанты, гепато- и нефротоксичные средства: усиление их побочных эффектов;
    • лекарственные препараты, оказывающие угнетающий эффект на костномозговое кроветворение: увеличение риска миелосупрессии;
    • антибиотики: уменьшение эффективности сульфасалазина при язвенном колите (в связи с угнетающим действием антибиотиков на микрофлору кишечника).

    Сульфасалазин: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

    Аналогами Сульфасалазина-ЕН являются Сульфасалазин и Сульфасалазин-натив.

    Аналогами препарата Сульфасалазин являются:

    • таблетки – Кансалазин, Пентаса, Месалазин, Салофальк, Мезавант, Самезил, Месакол, Асакол;
    • пена дозированная ректальная – Салофальк;
    • суспензия для перорального приема – Салазопиридазин;
    • суппозитории ректальные – Пентаса;
    • ректальная суспензия– Самезил, Салофальк.

    Содержат препарат Сульфасалазин при температуре до 25°C, для детей недоступным.

    Период годности – пять лет.

    В сети аптек отпускается исключительно по рецепту врача.

    Хранить при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

    Срок хранения – 5 лет.

    Отпускается по рецепту.

    По рецепту врача.

    С 1 января 2017 года в России ужесточились требования к продаже рецептурных медицинских препаратов.

    Лекарства с пометкой «продаются только по рецепту врача». В эту группу входят антибиотики, нейролептики, психотропные вещества, ампульные и гормональные препараты, контрацептивы, средства для регуляции артериального давления; средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему: кодеиносодержащие препараты, обезболивающие.

    Эта страница в последний раз была отредактирована 18 июля 2019 в 06:30.

    • русский
    • қазақша

    Торговое название

    Сульфасалазин

    Международное непатентованное название

    Сульфасалазин

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

    Одна таблетка содержит

    активное вещество — сульфасалазин, покрытый повидоном 535 мг (эквивалентно сульфазалазину 500 мг),

    вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,

    пленочная оболочка: гипромеллоза, пропиленгликоль

    Описание

    Круглые, двояковыпуклые таблетки с фаской, коричневато-желтого цвета, покрытые бесцветной пленочной оболочкой

    Фармакотерапевтическая группа

    Противодиарейные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Сульфасалазин.

    Код АТХ А07ЕС01

    Фармакокинетика

    После приема препарата 30% сульфасалазина всасывается в тонкой кишке, оставшиеся 70% расщепляются кишечной флорой в толстой кишке до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.

    Различия в максимальных концентрациях сульфасалазина и его метаболитов в сыворотке крови у разных пациентов существенно различаются: у пациентов, у которых процесс ацетилирования замедлен, концентрация метаболитов завышена и это вызывает более частое возникновение нежелательных эффектов.

    Сульфасалазин хорошо связывается с белками плазмы крови и соединительной тканью. Значительная часть всосавшегося сульфасалазина возвращается в просвет кишки с желчью, незначительная часть экскретируется в неизмененном виде с мочой. Метаболизируется в печени – ацетилированием, окислением и связыванием с глюкуроновой кислотой. Значительная часть высвободившегося сульфапиридина всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата. Он метаболизируется в печени и виде метаболитов выводится почками. Время полувыведения составляет от 6 до 14 часов и зависит от скорости ацетилирования. Только около 30% 5- аминосалициловой кислоты всасывается в кровь, ацетилируется в печени и выводится почками. Оставшаяся часть выводится в неизмененном виде с калом.

    Фармакодинамика

    Сульфасалазин обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и антибактериальным действием. Его эффект, главным образом, связан с действием его двух активных метаболитов, действующих как местно, так и системно. Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток — киллеров и преобразование лимфоцитов. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты является наиболее важным для лечения воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника, что и предотвращает образование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления. Также есть вероятность связывания свободных кислородных радикалов. Сульфасалазин не оказывает болеутолящего эффекта.

    • болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит (лечение и профилактика рецидивов)

    • ревматоидный артрит и ювенильный артрит

    Таблетки принимать целиком, не разламывая и не разжевывая, во время еды запивается стаканом воды. Если прием препарата был пропущен, то в следующий прием принимают только одну дозу.

    Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит

    Детям от 10 до 16 лет и/или с массой тела 35-50 кг назначают по 500 мг 4 раза в сутки. Детям от 6 до 10 лет рекомендованная доза составляет 40-60 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в сутки.

    Профилактика рецидивов язвенного колита и проктита

    После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

    Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.

    Ревматоидный артрит и ювенильный артрит, не поддающийся лечению нестероидными противовоспалительными препаратами.

    Взрослым и детям старше 16 лет: в течение первой недели — по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй — по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей — по 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять 1.5-3 г в сутки. Клинический эффект проявляется после 6-10 недель терапии.

    Курс лечения — 6 мес и более.

    Детям от 6 до 8 лет и/или с массой тела 20-29 кг: по 500 мг 2 раза в сутки. Детям от 8 до 12 лет и/или с массой тела 30-39 кг: по 500 мг 2-3 раза в сутки. Детям от 12 до 16 лет и/или с массой тела 40-50 кг: по 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки.

    Детям старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 1 г 2 раза в сутки.

    Дозу сульфасалазина следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендуемой дозы.

    Максимальная суточная доза для детей — 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.

    Побочные действия связаны, главным образом, с высокими концентрациями сульфапиридина в крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом (с замедленным ацетилированием), у пациентов с ревматоидным артритом:

    Часто (≥1/100 до <1/10):

    • лейкопения, нейтропения, макроцитоз

    • головная боль

    • тошнота, рвота

    • анорексия

    Нечасто (≥1/1000 до <1/100):

    • увеличение уровня амилазы и билирубина, щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз

    • мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения

    • звон в ушах

    • диарея, стоматит, паротит

    • обострение порфирии

    • депрессия, бессонница

    • обратимая олигоспермия, обратимое мужское бесплодие

    Редко(≥1/10 000 до <1/1000):

    • периферическая невропатия, головокружение, конвульсии, атаксия, галлюцинации, судороги

    • панкреатит

    • легочный инфильтрат, одышка, кашель

    • нефротический синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия

    • гепатит, окрашивание в оранжево-желтый цвет мочи, кожи или мягких контактных линз

    Очень редко (<1/10 000):

    • апластическая анемия,в том числе гемолитическая анемия с тельцами Гейнца-Эрлиха, метгемоглобинемия, эозинофилия

    • гипопротромбинемия

    • увеличение лимфатических узлов

    • асептический менингит

    • фиброзирующий альвеолит

    • токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь, кожная сыпь, экзантема мультиформная, эксфолиа тивный дерматит, реакции фоточувствительности, лекарственная лихорадка, периорбитальный отек, узелковый артериит склер и конъюктивы или роговицы, крапивница, зуд и гиперемия кожи

    • повышенная чувствительность к сульфонамиду, эфирам салициловой кислоты или любому из компонентов препарата

    • печеночная и/или почечная недостаточность

    • порфирия

    • гранулоцитопения, анемия

    • период лактации

    • врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

    • детский возраст до 6 лет

    Лекарственные взаимодействия

    Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины), противоэпилептических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.

    Одновременное применение с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

    Антибиотики могут снижать эффективность Сульфасалазина.

    Сульфасалазин может применяться одновременно с кортикостероидами и метронидазолом.

    С осторожностью назначают Сульфасалазин больным с нарушением функции почек и печени, бронхиальной астмой, аллергией и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

    Перед началом лечения (до приема сульфасалазина) и во время лечения сульфасалазином (первые два месяца ежемесячно и впоследствии через каждые 3-6 месяцев) необходимо проводить анализ крови (контроль уровня «печеночных ферментов, общий анализа крови). Пациентам с почечной недостаточностью необходимо проводить общий анализ мочи.

    Во время лечения должна проводиться хорошая гидратация пациентов. Возможна перекрестная гиперчувствительность с фуросемидом, тиазидными диуретиками, производными сульфанилмочевины, ингибиторами карбоангидразы.

    Препарат не рекомендован при системных формах ювенильного ревматоидного артрита, так как часто вызывает нежелательное явление, напоминающее сывороточную болезнь. Типичными симптомами этого состояния являются лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, сыпь, ухудшение функции печени.

    Опасные для жизни кожные реакции, синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) были зарегистрированы в связи с применением сульфасалазина.

    Пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах и пристально следить за кожными реакциями.

    В течение первых недель лечения самый высокий риск для возникновения ССД или ТЭН (необходимо принять во внимание индивидуальную чувствительность к препарату, если такие данные имеются).

    Если появляются симптомы или признаки ССД или ТЭН (например, прогрессирующая сыпь на коже, часто с пузырями или поражением слизистой), то лечение сульфасалазином следует прекратить.

    Наилучшие результаты в лечении ССД или ТЭН достигаются при ранней диагностике и немедленном прекращении приема любого подозрительного препарата. Ранняя отмена препарата способствует улучшению прогноза.

    Если у пациента однажды развился ССД или ТЭН при применении Сульфасалазина, то этому пациенту препарат не должен назначаться повторно.

    Беременность и лактация

    Назначение препарата беременным женщинам возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Прием препарата в последнем триместре беременности следует прекратить.

    Грудное вскармливание во время лечения сульфасалазином не рекомендуется.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Не сообщалось об отрицательном влиянии сульфасалазина на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при выполнений действий, требующих концентрации внимания.

    Симптомы: тошнота, рвота и боль в животе. При приеме препарата в очень больших дозах – анурия, кристаллурия и признаки интоксикации центральной нервной системы (конвульсии). Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

    Лечение: вызывание рвоты, промывание желудка, очищение кишечника, форсированный диурез, ощелачивание мочи, симптоматическая терапия.

    В случае анурии и/или почечной недостаточности прием жидкости и электролитов должен быть ограничен. Эффективность принимаемых мер может мониторироваться путем определения концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

    Форма выпуска и упаковка

    По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

    По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

    В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    5 лет

    Не применять по истечении срока хранения

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту

    КРКА, д.д. Ново место, Словения

    Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

    Владелец регистрационного удостоверения

    КРКА, д.д. Ново место, Словения

    Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

    ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис