Стилнокс инструкция по применению цена отзывы

Содержание

Золпидем (Zolpidem)

  • Применение вещества Золпидем
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Золпидем
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Золпидем
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Золпидем

Латинское название вещества Золпидем

Zolpidemum (род. Zolpidemi)

Химическое название

N,N,6-Триметил-2-(4-метилфенил)имидазолопиридин-3-ацетамид (и в виде тартрата)

Брутто-формула

C19H21N3O

Фармакологическая группа вещества Золпидем

  • Снотворные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна
  • Код CAS

    82626-48-0

    Характеристика вещества Золпидем

    Снотворное средство небензодиазепиновой структуры (группа имидазопиридинов).

    Золпидема тартрат — белый или почти белый кристаллический порошок, умеренно растворим в воде, спирте и пропиленгликоле. Молекулярная масса 764,88.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — снотворное, седативное.

    Селективный агонист омега1-подтипа бензодиазепиновых рецепторов макромолекулярного ГАМКА-рецепторного комплекса. Взаимодействует с центральными омега1-рецепторами, локализующимися преимущественно в мозжечке, некоторых областях коры (IV слой чувствительно-двигательных зон коры), черной субстанции, нижнем холмике, обонятельной луковице, вентральной части таламического комплекса, мосте и бледном шаре в ЦНС. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) , что приводит к повышению частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора, гиперполяризации синаптической мембраны, усилению тормозного влияния ГАМК и угнетению нейрональной активности в различных отделах ЦНС.

    Полагают, что селективное связывание золпидема с омега1-рецепторами обусловливает проявление снотворного действия, тогда как противосудорожный, миорелаксирующий и анксиолитический эффекты (связанные, по-видимому, с преимущественным воздействием на омега2- и омега5-рецепторы) практически отсутствуют.

    При приеме в терапевтических дозах укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна и улучшает его качество.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь золпидема тартрат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность — около 70% (подвергается пресистемному метаболизму). Среднее значение Cmax у здоровых добровольцев при приеме 5 мг составляло 59 нг/мл с колебаниями 29–113 нг/мл, при приеме 10 мг — 121 нг/мл с колебаниями 58–272 нг/мл. Тmax — 0,5–2 ч (в среднем 1,6 ч). Одновременный прием пищи может снижать скорость и степень всасывания и увеличивать Tmax. Связывание с белками плазмы — 92,5%. Проникает в грудное молоко (в пробах молока, взятых через 3 ч после приема внутрь 20 мг, его количество составляло 0,004–0,019% дозы). Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 — 1,4–4,5 ч (в среднем 2,6 ч) и 1,4–3,8 ч (в среднем 2,5 ч) после приема 5 и 10 мг соответственно. Т1/2 удлинен у людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени и/или почек. Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (56%) и с фекалиями (37%). Следовые количества неизмененного золпидема выявляются в моче и фекалиях.

    В ряде исследований показано, что у пожилых пациентов показатели Cmax, Т1/2 и AUC были значительно выше по сравнению с таковыми у взрослых молодых людей.

    Не кумулирует у взрослых молодых людей (20–40 лет) после приема на ночь по 20 мг в течение 2 нед. Не кумулирует у пожилых пациентов после приема на ночь по 10 мг в течение 1 нед.

    У 8 пациентов с хронической печеночной недостаточностью после приема однократной дозы 20 мг значения Cmax и AUC были в 2 и 5 раз выше по сравнению с таковыми у здоровых людей, у пациентов с циррозом печени наблюдалось также повышение Т1/2.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Канцерогенность. Оценка канцерогенности золпидема проводилась в двухгодичных исследованиях у лабораторных животных (мыши, крысы), получавших золпидем c пищей в дозах 4, 18 и 80 мг/кг/сут. У мышей эти дозы превышают дозу 10 мг/сут, рекомендуемую для человека, рассчитанную в мг/кг или в мг/м2, в 26–520 раз или в 2–35 раз соответственно. У крыс эти дозы превышают дозу 10 мг/сут, рекомендуемую для человека, рассчитанную в мг/кг или в мг/м2, в 43–876 раз или в 6–115 раз соответственно. У мышей канцерогенных свойств выявлено не было. У крыс были отмечены случаи возникновения почечных липокарцином (4/100 крыс, получавших дозу 80 мг/кг/сут) и почечной липомы (у одной крысы, получившей дозу 18 мг/кг/сут), при этом частота появления липом и липосарком на фоне золпидема была сопоставима с частотой спонтанного возникновения опухолей согласно данным литературы.

    Мутагенность. Золпидем не проявлял мутагенной активности в ряде тестов, включая тест Эймса, тест на генотоксичность в клетках лимфомы мышей in vitro, тест на хромосомные нарушения в культуре клеток лимфоцитов человека, в тесте синтеза ДНК в гепатоцитах крыс in vitro, в микроядерном тесте у мышей.

    Влияние на фертильность. В исследованиях репродукции у крыс, получавших золпидема основание внутрь в дозах 4–100 мг/кг (в 5–130 раз превышающих рекомендуемую для человека, рассчитанную в мг/м2), не было выявлено влияния на фертильность ни у самцов, ни у самок крыс. Однако высокие дозы золпидема основания (100 мг/кг/сут) у самок крыс нарушали регулярность периодов течки и удлиняли прекоитальные интервалы.

    Использование в гериатрии

    По результатам контролируемых клинических испытаний в США, у 154 пациентов старше 60 лет, получавших золпидем в дозах ≤10 мг, отмечались 3 побочных эффекта, наблюдавшиеся по меньшей мере в 3% случаев и превышавшие плацебо в 2 раза, т.е. предположительно связанные с приемом золпидема (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо): головокружение 3% (0%), сонливость 5% (2%), диарея 3% (1%).

    Контролируемые испытания, подтверждающие безопасность и эффективность

    Транзиторная инсомния

    У здоровых взрослых c транзиторной инсомнией (n=462) в двойном слепом испытании в течение одной ночи были оценены 2 дозы золпидема (7,5 и 10 мг) и плацебо. Обе дозы золпидема оказались эффективнее, чем плацебо по объективным (полисомнографическим) показателям: времени засыпания, продолжительности сна и числу пробуждений.

    У здоровых пожилых людей (средний возраст 68 лет) c транзиторной инсомнией (n=35) в двойном слепом перекрестном испытании в течение 2 ночей были оценены 4 дозы золпидема (5, 10, 15 и 20 мг) и плацебо. Все дозы золпидема оказались эффективнее, чем плацебо по 2 основным полисомнографическим показателям (время засыпания и качество сна) и всем четырем субъективным показателям (продолжительность сна, время засыпания, число пробуждений, качество сна).

    Хроническая инсомния

    Оценка эффективности золпидема при лечении пациентов с хронической инсомнией была проведена в 2 контролируемых исследованиях. В двойном слепом исследовании у взрослых амбулаторных больных c хронической инсомнией (n=75), принимавших золпидема тартрат в течение 5 нед, была оценена эффективность 2 доз (10 и 15 мг) в сравнении с плацебо. По объективным (полисомнографическим) показателям — время засыпания и качество сна, золпидем в дозе 15 мг был эффективнее плацебо на протяжении всех 5 нед; золпидем в дозе 10 мг был эффективнее плацебо по такому показателю, как время засыпания, в течение первых 4 нед и по качеству сна во 2-ю и 4-ю недели. Золпидем был сравним с плацебо по числу пробуждений при приеме в обеих исследованных дозах.

    Сравнительная оценка эффективности 2 доз золпидема (10 и 15 мг) и плацебо была также проведена в другом двойном слепом исследовании у взрослых амбулаторных больных c хронической инсомнией (n=141). Пациенты в течение 4 нед получали 2 дозы золпидема (10 и 15 мг) и плацебо. Золпидем 10 мг превосходил плацебо по субъективному показателю времени засыпания в течение всех 4 нед и по субъективным показателям общего времени сна, числа пробуждений и качества сна в 1-ю неделю лечения. Золпидем 15 мг превосходил плацебо по по субъективному показателю времени засыпания в первые 3 нед лечения, по субъективной оценке общего времени сна в 1-ю неделю и по числу пробуждений и качеству сна в первые 2 нед лечения.

    Остаточные эффекты на следующий день

    В трех исследованиях у взрослых (включая одно исследование при моделировании транзиторной инсомнии) и в одном исследовании с включением пациентов пожилого возраста было обнаружено небольшое, но статистически значимое по сравнению с плацебо, снижение одного из показателей при выполнении когнитивного теста на замещение символов цифрами (DSST, Digit Symbol Substitution Test). Исследование золпидема тартрата у непожилых пациентов с инсомнией не выявило остаточных эффектов на следующий день при оценке по DSST и в соответствии с Множественным тестом латенции ко сну (Multiple Sleep Latency Test, MSLT).

    Rebound-синдром

    В исследованиях по оценке ночного сна после окончания лечения золпидема тартратом (при приеме в рекомендуемых дозах) по объективным полисомнографическим показателям случаев возвратной инсомнии не отмечалось. Отмечались субъективные признаки нарушения сна у пожилых пациентов в первую ночь после отмены ЛС, назначавшегося в дозах, превышающих рекомендуемую для пожилых людей дозу 5 мг.

    Нарушение памяти

    В контролируемых исследованиях у взрослых с использованием объективных показателей оценки памяти не было выявлено каких-либо нарушений памяти на следующий день после приема золпидема тартрата. Однако в одном исследовании при приеме золпидема в дозах 10 и 20 мг, были отмечены случаи антероградной амнезии на фоне приема ЛС — значимое снижение активизации в памяти информации, полученной пациентом во время пика действия лекарства (90 мин после приема), на следующее утро. Имеется также сообщение об антероградной амнезии как побочном эффекте при приеме золпидема тартрата в дозах преимущественно выше 10 мг.

    Влияние на стадии сна

    В исследованиях, в которых измерялся процент времени, проведенного в каждой стадии сна, было показано, что золпидема тартрат не нарушает фаз сна. В рекомендуемых дозах он не оказывал существенного влияния на время глубокого сна (стадии 3 и 4) и стадию REM-сна (парадоксальный сон).

    Применение вещества Золпидем

    Нарушения сна: затрудненное засыпание, раннее и ночные пробуждения.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, детский возраст (до 15 лет) (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

    Ограничения к применению

    Апноэ во время сна, острая и/или тяжелая дыхательная недостаточность, миастения, депрессия, алкоголизм, злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, пожилой возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Тератогенные эффекты. Исследования по оценке влияния золпидема на репродуктивную способность и внутриутробное развитие у человека не проводили.

    Исследование тератогенности золпидема было проведено у крыс и кроликов. Экспериментальные данные показывают, что у крыс, которым давали дозы 20 и 100 мг/кг (в 25 и 125 раз превышающие рекомендуемую для человека, рассчитанную в мг/м2), наблюдались следующие неблагоприятные эффекты: дозозависимые заторможенность и атаксия у самок и дозозависимая тенденция к неполному окостенению костей черепа у плода (сниженная оссификация разных костей у плода обусловлена задержкой созревания, часто наблюдающейся у потомства крыс под влиянием седативных/гипнотических ЛС).

    У кроликов были отмечены дозозависимый седативный эффект и снижение прибавки массы тела у самок (во всем диапазоне исследованных доз). У кроликов, получавших золпидем в высоких дозах (16 мг основания/кг, в 28 раз превышает рекомендуемую для человека дозу, рассчитанную в мг/м2), наблюдались увеличение частоты постимплантационной гибели плодов и неполное окостенение сегментов грудины у жизнеспособных плодов (эти эффекты считают вторичными, связанными со снижением прибавки массы тела у самок). Явных тератогенных свойств обнаружено не было. При дозе 4 мг основания/кг (в 7 раз превышает МРДЧ, рассчитанную в мг/м2) токсического влияния на плод выявлено не было.

    Нетератогенные эффекты. Исследования по оценке влияния золпидема на детей, чьи матери получали золпидем во время беременности, не проводили. Однако у новорожденных, чьи матери получали во время беременности другие седативно-снотворные средства, наблюдались слабость и симптомы отмены.

    При беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Грудное вскармливание. Показано, что у крыс дозы золпидема более 4 мг/кг (в 6 раз превышающие рекомендуемую для человека дозу, рассчитанную в мг/кг) подавляют секрецию грудного молока.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (в небольших количествах проникает в грудное молоко). По данным одного исследования у 5 кормящих матерей, после приема внутрь однократной дозы в грудное молоко проникает менее 0,02% дозы, но действие золпидема на организм грудного ребенка неизвестно.

    Побочные действия вещества Золпидем

    Побочные эффекты, обусловившие прекращение лечения

    По данным клинических исследований, в которых пациентам, принимавшим СИОЗС, давали золпидем (n=95), у 4 из 7 больных в период проведения двойного слепого исследования прекращение лечения золпидемом было связано с нарушением концентрации внимания, продолжающейся или усугубляющейся депрессией, манией.

    Побочные эффекты, наблюдавшиеся с частотой ≥1% в в контролируемых клинических испытаниях

    Наиболее общие неблагоприятные эффекты, наблюдавшиеся в клинических испытаниях

    При кратковременном (до 10 ночей) лечении золпидема тартратом в дозах до 10 мг наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами, связанными с приемом золпидема и статистически значимо отличающимися от плацебо, были: сонливость (до 2%), головокружение (1%), диарея (1%). При длительном лечении (28–35 дней) золпидемом при дозах до 10 мг наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами, связанными с его приемом и статистически значимо отличающимися от плацебо, были: головокружение (5%) и ощущение наркотического опьянения (3%).

    В таблице 1 и таблице 2 представлены побочные эффекты, которые наблюдались, по данным проведенных в США плацебо-контролируемых испытаний, в 1% случаев и более у пациентов с инсомнией, получавших золпидема тартрат. Неблагоприятные эффекты классифицированы с использованием модифицированного терминологического словаря ВОЗ.

    Следует иметь в виду, что данные о побочных эффектах, полученные в плацебо-контролируемых исследованиях, не могут быть использованы для прогнозирования возникновения побочных эффектов в обычной медицинской практике, т.к. состояние пациентов и другие факторы могут отличаться от тех, которые превалировали в клинических испытаниях. Подобным образом приведенная в таблицах частота встречаемости побочных эффектов (в процентах) может отличаться от полученной другими клиническими исследователями, т.к. каждое испытание ЛС может проводиться с различным набором условий. Однако приведенные цифры дают врачу представление об относительном вкладе самого вещества и других факторов (не связанных с ЛС), в развитие побочных эффектов при применении ЛС в популяции.

    В таблице 1 представлены побочные эффекты по данным 11 плацебо-контролируемых кратковременных испытаний эффективности золпидема при дозах 1,25–10 мг (10 мг — наивысшая рекомендуемая доза).

    Таблица 1

    Побочные эффекты, наблюдавшиеся при кратковременном лечении (результаты плацебо-контролируемых испытаний)

    Системы организма/Побочные эффекты Процент пациентов
    Золпидем ≤10 мг (N=685) Плацебо (N=473)
    Центральная и периферическая нервная система
    Головная боль 7 6
    Сонливость 2
    Головокружение 1
    Желудочно-кишечный тракт
    Тошнота 2 3
    Диарея 1
    Опорно-двигательная система
    Миалгия 1 2

    В таблице 2 представлены побочные эффекты из совокупности данных 3 плацебо-контролируемых длительных испытаний эффективности у пациентов с хронической инсомнией при назначении золпидема тартрата в течение 28–35 ночей в дозах 5 и 10 мг (10 мг — наивысшая рекомендуемая доза); включены только те побочные эффекты, которые отмечались у пациентов, получавших золпидем, с частотой, по крайней мере, 1%.

    Таблица 2

    Побочные эффекты, наблюдавшиеся при длительном лечении (результаты плацебо-контролируемых испытаний)

    Системы организма/Побочные эффекты Процент пациентов
    Золпидем ≤10 мг (N=152) Плацебо (N=161)
    Автономная нервная система
    Сухость во рту 3 1
    Организм в целом
    Аллергия 4 1
    Боль в спине 3 2
    Гриппоподобные симптомы 2
    Боль в груди 1
    Утомляемость 1 2
    Сердечно-сосудистая система
    Сердцебиение
    Центральная и периферическая нервная система
    Головная боль 19 22
    Сонливость 8 5
    Головокружение 5 1
    Летаргия 3 1
    Ощущение наркотического опьянения 3
    Легкое головокружение 2 1
    Депрессия 2 1
    Необычные сновидения 1
    Амнезия 1
    Тревога 1 1
    Нервозность 1 3
    Нарушения сна 1
    Желудочно-кишечный тракт
    Тошнота 6 6
    Диспепсия 5 6
    Диарея 3 2
    Абдоминальная боль 2 2
    Запор 2 1
    Анорексия 1 1
    Рвота 1 1
    Иммунная система
    Инфекция
    Опорно-двигательная система
    Миалгия 7 7
    Артралгия 4 4
    Респираторная система
    Инфекция верхних дыхательных путей 5 6
    Синусит 4 2
    Фарингит 3 1
    Ринит 1 3
    Кожа и ее придатки
    Сыпь
    Урогенитальная система
    Инфекция мочевыводящих путей

    Зависимость побочных эффектов от дозы

    При сравнительных испытаниях получены данные, свидетельствующие о дозозависимом характере многих побочных эффектов, особенно некоторых эффектов со стороны ЦНС и ЖКТ.

    Ппобочные явления, наблюдавшиеся в ходе всех клинических исследований

    Золпидема тартрат применяли у 3660 пациентов в клинических испытаниях, проведенных в США, Канаде и Европе. Чтобы обеспечить сопоставимую оценку результатов, схожие типы побочных явлений были сгруппированы в меньшее число стандартных категорий и классифицированы с использованием модифицированного терминологического словаря ВОЗ. Указанная частота представляет собой долю от всех 3660 пациентов, получавших золпидем, при всех дозах, у которых побочное явление упоминаемого типа наблюдалось по крайней мере 1 раз во время приема золпидема. Учтены все случаи, за исключением уже приведенных в таблицах (по результатам плацебо-контролируемых испытаний), а также сформулированных в общем виде и не имеющих видимой причинной связи с применением ЛС. Важно отметить, что хотя перечисленные ниже побочные эффекты наблюдались при лечении золпидема тартратом, они не обязательно вызваны им.

    Побочные явления были распределены по системам организма и представлены в порядке уменьшения частоты встречаемости с использованием следующих определений: часто — эффекты, наблюдавшиеся по крайней мере у 1 из 100 пациентов; иногда — от 1 из 100 до 1 из 1000; редко — менее чем у 1 из 1000 пациентов.

    Автономная нервная система: иногда — повышенное потоотделение, бледность, постуральная гипотензия, синкопе; редко — нарушение аккомодации глаза, изменение секреции слюны, прилив крови к лицу, глаукома, гипотензия, импотенция, тенезмы.

    Организм в целом: часто — астения; иногда — эдема, падения, лихорадка, недомогание, травма; редко — аллергическая реакция, обострение аллергии, ощущение абдоминальной боли, анафилактический шок, отек лица, ощущение жара, повышение СОЭ, боль, синдром «беспокойных ног», озноб, снижение массы тела.

    Сердечно-сосудистая система: иногда — сердечно-сосудистые заболевания, гипертензия, тахикардия; редко — стенокардия, аритмия, артериит, нарушение кровообращения, экстрасистолия, усиление гипертензии, инфаркт миокарда, флебит, легочная эмболия, отек легких, варикозное расширение вен, желудочковая тахикардия.

    Центральная и периферическая нервная система: часто — атаксия, спутанность сознания, эйфория, инсомния, вертиго; иногда — ажитация, снижение познавательной способности, трудность концентрации внимания, дизартрия, эмоциональная лабильность, гипестезия, галлюцинации, мигрень, парестезия, сонливость (после дневного приема), ступор, тремор; редко — нарушение походки, нарушение процесса мышления, агрессивные реакции, апатия, повышение аппетита, снижение либидо, бред, деменция, деперсонализация, дисфазия, странные ощущения, гипокинезия, гипотония, истерия, ощущение отравления, маниакальные реакции, невралгия, неврит, нейропатия, невроз, панические атаки, парез, расстройство личности, сомнамбулизм, суицидальные попытки, тетания, зевота.

    Желудочно-кишечный тракт: часто — икота; иногда — запор, дисфагия, метеоризм, гастроэнтерит; редко — энтерит, отрыжка, эзофагоспазм, гастрит, геморрой, кишечная обструкция, ректальное кровотечение, кариес.

    Кровь и лимфатическая система: редко — анемия, в т.ч. макроцитарная, гипергемоглобинемия, лейкопения, лимфаденопатия, пурпура, тромбоз.

    Иммунная система: редко — абсцесс, герпетическая инфекция (herpes simplex, herpes zoster).

    Печень и билиарная система: иногда — нарушение функции печени, повышение SGP-трансаминаз; редко — билирубинемия, повышение АСТ.

    Метаболизм: иногда — гипергликемия, жажда; редко — подагра, гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, повышение ЩФ, повышение мочевинного азота крови, периорбитальный отек.

    Скелетно-мышечная система: иногда — артрит, спазмы в ногах; редко — артроз, мышечная слабость, ишиалгия, тендинит.

    Репродуктивная система: иногда — менструальные расстройства, вагинит; редко — фиброаденоз молочной железы, опухоль молочной железы, боль в молочной железе.

    Респираторная система: иногда — бронхит, кашель, диспноэ; редко — бронхоспазм, носовое кровотечение, гипоксия, ларингит, пневмония.

    Кожа и ее придатки: иногда — зуд; редко — акне, буллезная сыпь, дерматит, фурункулез, воспаление в месте инъекции, реакции фоточувствительности, крапивница.

    Органы чувств: часто — диплопия, нарушение зрения; иногда — раздражение глаз, боль в глазах, склерит, извращение вкуса, тиннит; редко — изъязвление роговицы, нарушение слезоотделения, паросмия, фотопсия, наружный отит, средний отит.

    Мочеполовая система: иногда — цистит, недержание мочи; редко — острая почечная недостаточность, дизурия, частое мочеиспускание, ноктурия, полиурия, пиелонефрит, боль в области почки, задержка мочеиспускания.

    Взаимодействие

    При одновременном применении золпидема со средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. транквилизаторы, барбитураты, нейролептики, другие снотворные средства, антидепрессанты и антигистаминные ЛС с седативным компонентом, алкоголь) возможно взаимное усиление эффектов (рекомендуется осторожность, дозу одного или всех ЛС следует уменьшить). Анксиолитики бензодиазепинового ряда повышают риск развития лекарственной зависимости. При сочетании с имипрамином золпидем снижает Cmax имипрамина, возможно усиление сонливости и увеличение частоты антероградной амнезии, в сочетании с хлорпромазином возможно удлинение T1/2 хлорпромазина.

    Актуализация информации

    Взаимодействие с рифампицином

    Результаты рандомизированного плацебо-контролируемого перекрестного исследования у 8 здоровых женщин показали, что при приеме пяти последовательных ежедневных доз рифампицина (600 мг) и однократной дозы золпидема (20 мг), принятой через 17 ч после приема последней дозы рифампицина значительно уменьшается AUC (- 73%), Cmax (-58%), и T1/2 (-36%) золпидема, а также значительно снижаются его фармакодинамические эффекты.

    Источник информации

    Взаимодействие с кетоконазолом

    Взаимодействие золпидема с кетоконазолом (мощный ингибитор изофермента CYP3A4) было оценено в рандомизированном двойном слепом перекрестном исследовании у 12 здоровых добровольцев. Результаты исследования показали, что при совместном применении однократной дозы (5 мг) золпидема с кетоконазолом , принимаемым по 200 мг дважды в день в течение 2 дней Cmax золпидема увеличивалась в 1,3 раза, общая AUC золпидема увеличивалась в 1,7 раза (по сравнению с приемом одного золпидема), T1/2 удлинялся примерно на 30%, а также усиливались фармакодинамические эффекты золпидема. Следует с осторожностью применять кетоконазол совместно с золпидемом, а также следует рассмотреть вопрос об использовании более низких доз золпидема, когда кетоконазол и золпидем назначаются вместе. Пациенты должны быть проинформированы, что сочетанное использование золпидема и кетоконазола может усилить седативный эффект.

    Взаимодействие с итраконазолом

    Результаты рандомизированного двойного слепого перекрестного исследования взаимодействия итраконазола (200 мг один раз в день в течение 4 дней) и однократной дозы золпидема (10 мг), принятой через 5 ч после приема последней дозы итраконазола у 10 здоровых добровольцев показало, что AUC золпидема увеличивалась на 34%. Существенного изменения фармакодинамических эффектов золпидема при этом не отмечалось.

    Передозировка

    Симптомы. В Европейских постмаркетинговых отчетах о передозировке золпидема сообщается о нарушении сознания (от сонливости до легкой комы). Зафиксировано по одному случаю кардиоваскулярных и респираторных нарушений. Наблюдалось полное восстановление после приема доз золпидема тартрата до 400 мг (в 40 раз превышающих МРДЧ).

    Случаи передозировки, вызванные одновременным приемом многих средств, угнетающих ЦНС, включая золпидем, приводили к более тяжелым последствиям, вплоть до летальных исходов.

    Лечение: индукция рвоты или немедленное промывание желудка (в зависимости от состояния), назначение активированного угля. Показан мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс, АД и др.), при необходимости — симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует отказаться от применения любых седативных препаратов (даже при выраженном возбуждении). Гемодиализ неэффективен. Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Золпидем

    Поскольку нарушения сна могут являться проявлениями соматических и/или психических заболеваний, симптоматическое лечение инсомнии начинают только после детального обследования пациента.

    Золпидем показан для кратковременного лечения нарушений сна. Отсутствие эффекта после 7–10 дней лечения может указывать на наличие первичного психического и/или соматического заболевания, которое необходимо диагностировать. Усугубление бессонницы или появление новых когнитивных нарушений или расстройств поведения может быть следствием нераспознанного психического или соматического заболевания.

    Поскольку многие побочные эффекты золпидема являются дозозависимыми, важно применять золпидем в минимально эффективных дозах, особенно у пожилых пациентов. При приеме золпидема пациентами пожилого возраста более вероятны спутанность сознания и случаи падения; рекомендуется тщательное наблюдение.

    Для того чтобы свести к минимуму возможность развития антероградной амнезии и неустойчивого состояния, золпидем следует применять только в том случае, если режим больного позволяет ему спать всю ночь (7–8 ч).

    С осторожностью применяют при депрессии, алкогольной и лекарственной зависимости в анамнезе.

    Перед прекращением приема после применения в течение 1–2 нед необходима консультация врача; во избежание развития симптомов отмены может потребоваться постепенное снижение дозы.

    Поскольку действие золпидема развивается быстро, после приема препарата пациент должен быть готов к отходу ко сну. Не следует принимать одновременно или непосредственно после еды (прием пищи может замедлять начало действия).

    В период лечения необходимо отказаться от приема алкогольных напитков (возможен аддитивный угнетающий эффект). Необходима осторожность при одновременном приеме с другими ЛС, угнетающими ЦНС (возможно потенцирование эффекта).

    В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности (вождение автомобиля, работа с механизмами).

    В период лечения необходимо стремиться к созданию благоприятных условий для сна. Несоблюдение данной рекомендации или частое бесконтрольное использование высоких доз повышают риск формирования лекарственной зависимости.

    Актуализация информации

    Рекомендуемые дозы

    Рекомендуемые дозы для ЛС, содержащих золпидем, должны быть снижены ввиду риска нарушения активности и снижения концентрации внимания утром после его применения для лечения инсомнии.
    Новые данные показывают, что уровень золпидема в крови у некоторых больных может быть очень высоким утром после применения ЛС на ночь, что приводит к нарушению деятельности, требующей внимания (в т.ч. вождение автомобиля).
    Данные показывают, что риск снижения концентрации внимания в утренние часы наиболее высок у женщин, т.к. элиминация золпидема из организма у них осуществляется медленнее, чем у мужчин. Рекомендуемая доза золпидема должна быть снижена с 10 до 5 мг.
    Источник информации

    Золпидем

    Золпидем: инструкция по применению и отзывы

    1. 1. Форма выпуска и состав
    2. 2. Фармакологические свойства
    3. 3. Показания к применению
    4. 4. Противопоказания
    5. 5. Способ применения и дозировка
    6. 6. Побочные действия
    7. 7. Передозировка
    8. 8. Особые указания
    9. 9. Применение при беременности и лактации
    1. 10. Применение в детском возрасте
    2. 11. При нарушениях функции печени
    3. 12. Применение в пожилом возрасте
    4. 13. Лекарственное взаимодействие
    5. 14. Аналоги
    6. 15. Сроки и условия хранения
    7. 16. Условия отпуска из аптек
    8. 17. Отзывы
    9. 18. Цена в аптеках

    Латинское название: Zolpidem

    Код ATX: N05CF02

    Действующее вещество: Золпидем (Zolpidem)

    Производитель: S.A. Laboratorios BAGÓ (Аргентина)

    Актуализация описания и фото: 18.10.2018

    Цены в аптеках: от 1991 руб.

    Золпидем – препарат со снотворным действием.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма выпуска – таблетки: белые, круглые, плоские, с фаской и риской, на одной стороне – гравировка NOC, на другой – логотип фирмы (по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

    Состав 1 таблетки:

    • активное вещество: золпидема тартрат – 10 мг;
    • вспомогательные компоненты: коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, тальк, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Золпидем является снотворным средством, относящимся к группе имидазопиридинов. Он представляет собой селективный агонист подкласса омега1-бензодиазепиновых рецепторов.

    При применении в терапевтических дозах он оказывает седативное действие, не оказывая анксиолитического, противосудорожного и центрального миорелаксирующего воздействия. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) в альфа-субъединице ГАМК-рецепторных комплексов, которые локализованы в области IV пластинки сенсорно-моторных зон коры, моста, бледного шара, зрительных бугров вентрального таламического комплекса, ретикулярных отделов черной субстанции и др.

    Применение препарата способствует укорачиванию времени засыпания, уменьшению количества ночных пробуждений, увеличению общей продолжительности сна и улучшению его качества. Наблюдается удлинение II стадии сна и стадии глубокого сна (III и IV).

    В течение дня сонливости средство не вызывает.

    Фармакокинетика

    Абсорбция золпидема из желудочно-кишечного тракта происходит быстро. После приема внутрь время достижения Cmax в плазме крови находится в диапазоне от 0,5 до 3 часов. Связывание с белками плазмы – 92%, биодоступность – 70%. Между величиной дозы препарата и его плазменной концентрацией существует линейная зависимость.

    Метаболизируется в печени путем образования трех неактивных метаболитов, которые выводятся через кишечник и почками (37% и 56% соответственно). Средний период полувыведения составляет 2,4 часа. Vd находится в пределах 0,5±0,02 л/кг.

    Не индуцирует ферменты печени.

    В небольших количествах выделяется с грудным молоком.

    У пожилых пациентов плазменный клиренс в крови может уменьшаться без существенного увеличения периода полувыведения, при этом Cmax возрастает на 50%. При выраженных нарушениях почечной функции наблюдается незначительное возрастание клиренса, печеночной – увеличение биодоступности и периода полувыведения.

    Показания к применению

    Золпидем назначают для лечения нарушений сна, включая затрудненное засыпание, ночные/ранние пробуждения.

    Абсолютные:

    • печеночная недостаточность (хроническая или тяжелая острая);
    • дыхательная недостаточность (острая и/или тяжелая);
    • ночное апноэ, включая предполагаемое;
    • наследственная непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит лактазы (в состав Золпидема входит лактоза);
    • беременность и период грудного вскармливания;
    • возраст до 18 лет;
    • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

    Относительные (болезни/состояния, при наличии которых требуется осторожность):

    • миастения в тяжелом течении;
    • печеночная недостаточность легкой/средней степени тяжести;
    • дыхательная недостаточность;
    • наркомания, алкоголизм и иные виды зависимости;
    • депрессия.

    Инструкция по применению Золпидема: способ и дозировка

    Таблетки принимают внутрь, непосредственно перед сном.

    Разовая доза – 10 мг. У ослабленных/пожилых пациентов, при нарушениях печеночной функции терапию необходимо начинать с дозы 5 мг, при недостаточном клиническом эффекте и хорошей переносимости в дальнейшем она может быть увеличена до 10 мг.

    Максимально – 10 мг в день.

    Рекомендуемая продолжительность курса при преходящей бессоннице – 2–5 дней, при ситуационной – от 2 до 3 недель. Максимальная длительность терапии – 4 недели.

    Если лечение проводится очень коротким курсом, постепенная отмена препарата не требуется. В случаях продолжительного применения Золпидем должен отменяться постепенно, что позволит снизить вероятность возникновения рикошетной бессонницы.

    Побочные действия

    Препарат, как правило, переносится хорошо.

    • нервная система: часто – кошмарные сновидения, усиление бессонницы, сонливость, головная боль, ощущение опьянения, головокружение, антероградная амнезия (возможно ассоциирование эффектов амнезии с поведенческими реакциями; риск ее появления возрастает пропорционально дозе), возбуждение, галлюцинации; нечасто – раздражительность, спутанность сознания; с неустановленной частотой – нарушения сознания, агрессивность, сомнамбулизм, дисфория, слуховые/зрительные галлюцинации, поведенческие реакции, повышенная возбудимость, лекарственная зависимость (может наблюдаться даже при применении Золпидема в терапевтических дозах); при отмене терапии – рикошетная бессонница или синдром отмены, нарушение походки, снижение либидо, атаксия, падения (как правило, у больных пожилого возраста), привыкание к препарату (снижение снотворного/седативного действия при применении на протяжении нескольких недель); в большинстве случаев побочные реакции психики являются парадоксальными реакциям;
    • скелетно-мышечная система: с неустановленной частотой – мышечная слабость;
    • пищеварительная система: часто – абдоминальная боль, рвота, диарея, тошнота; с неустановленной частотой – повышение активности печеночных ферментов;
    • аллергические реакции: с неустановленной частотой – ангионевротический отек;
    • кожные покровы: с неустановленной частотой – сыпь, крапивница, зуд, гипергидроз;
    • другие: часто – чувство усталости; нечасто – диплопия.

    Основные симптомы: нарушения сознания (от заторможенности и спутанности сознания до комы), понижение артериального давления, атаксия, угнетение дыхания.

    Терапия: на протяжении 1 часа после передозировки – индукция рвоты; активированный уголь, если прошло больше 1 часа (при сохраненном сознании – внутрь, при бессознательном – через зонд), промывание желудка, симптоматическое лечение. Диализ малоэффективен. В качестве антидота рекомендован флумазенил, однако необходимо учитывать, что антагонизм с бензодиазепиновыми рецепторами может приводить к появлению судорог, в особенности при эпилепсии.

    Особые указания

    Если симптомы бессонницы сохраняются на протяжении 7–14 дней с момента начала применения Золпидема, это может указывать на наличие нарушений со стороны нервной системы и/или первичных психических расстройств. С целью выявления таких нарушений требуется осуществлять регулярную переоценку состояния больного.

    Чтобы снизить вероятность появления антероградной амнезии пациенты должны иметь условия для непрерывного сна на протяжении 7–8 часов.

    В период терапии возможно развитие психических и поведенческих (включая парадоксальные) реакций, при этом более высокий риск отмечается у пациентов пожилого возраста. При развитии подобных нарушений препарат отменяют. Необходимо принимать во внимание, что после курсового приема длительностью несколько недель возможно некоторое уменьшение снотворного и седативного эффектов Золпидема.

    Применение препарата (в особенности продолжительное) может привести к формированию психической/физической зависимости, риск появления которой возрастает при увеличении продолжительности лечения и дозы, а также у больных с отягощенным анамнезом по злоупотреблению алкоголем или иными лекарственными/нелекарственными средствами. За состоянием таких пациентов в период применения Золпидема должен быть установлен тщательный контроль. Также необходимо принимать во внимание вероятность возникновения зависимости (в крайне редких случаях) и при применении терапевтических доз препарата. Риск появления лекарственной зависимости увеличивается при комбинированном применении Золпидема и бензодиазепинов.

    У пациентов пожилого возраста либо при наличии нарушений печеночной функции может наблюдаться значительное увеличение периода полувыведения Золпидема, что может стать причиной кумуляции действующего вещества при его повторном приеме (при хронической почечной недостаточности кумуляция препарата не ожидается).

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    От управления автотранспортными средствами в период проведения терапии больные должны воздерживаться.

    Применение при беременности и лактации

    Согласно инструкции, Золпидем противопоказано применять в период беременности и грудного кормления.

    Применение в детском возрасте

    Возраст до 18 лет является противопоказанием к проведению терапии.

    При нарушениях функции печени

    • легкая/средняя степень тяжести: Золпидем назначается с осторожностью;
    • тяжелое течение: терапию проводить противопоказано.

    Применение в пожилом возрасте

    При назначении Золпидема пожилым пациентам требуется соблюдение осторожности, поскольку у них существует повышенный риск появления выраженного миорелаксирующего/седативного эффекта.

    Лекарственное взаимодействие

    Этанол усиливает седативное действие Золпидема, поэтому такая комбинация не рекомендована.

    При сочетанном применении с рифампицином может наблюдаться ускорение метаболизма, снижение концентрации и, как следствие, эффективности Золпидема (необходимо принимать во внимание).

    Комбинации, которые требуют осторожности:

    • лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (включая барбитураты, нейролептики, другие снотворные, наркотические анальгетики, анксиолитики/седативные, противокашлевые центрального действия, антидепрессанты с седативным действием), гипотензивные центрального действия, антигистаминные с седативным эффектом, препараты для общей анестезии, препараты с противоэпилептическим действием, баклофен, пизотифен, талидомид: усиление угнетающего воздействия на центральную нервную систему и увеличение вероятности появления угнетения дыхания;
    • кетоконазол: усиление седативного действия золпидема;
    • бупренорфин: увеличение вероятности появления угнетения дыхания.

    Аналоги

    Аналогами Золпидема являются: Зольсана, Ивадал, Сновител, Нитрест, Онириа, Санвал.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

    Срок годности – 3 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Золпидеме

    Отзывы о Золпидеме в основном положительные. При применении в терапевтических дозах отмечается его достаточно высокая эффективность, позволяющая после перенесенного стресса хорошо высыпаться.

    Побочные реакции развиваются нечасто, как правило, при несоблюдении режима дозирования и наличии гиперчувствительности к действующему веществу. К наиболее распространенным из них относятся галлюцинации, тошнота, головокружение и головные боли. При сочетанном применении с алкоголем привыкание наступает быстрее, при этом рассчитать дозировку становится сложно.

    Цена на Золпидем в аптеках

    Цена на Золпидем неизвестна, поскольку препарат отсутствует в аптеках.

    В наличии групповые аналоги (примерная цена):

    • Нитрест (20 таблеток 10 мг): в диапазоне от 1000 до 1200 рублей;
    • Санвал (20 таблеток 10 мг): в диапазоне от 2300 до 2800 рублей.

    Золпидем: инструкция по применению, отзывы, цена

    Золпидем – лекарственное средство, относящееся к группе снотворных.

    Препарат выпускается в форме таблеток белого цвета круглой формы, плоскоцилиндрических, имеющих на одной стороне риску.

    Таблетки упакованы по 15 штук в контурные ячейки. В картонной коробке может содержаться 1 или 2 блистера.

    Оглавление:

    • Фармакологические свойства Золпидема
    • Показания к применению
    • Правила приёма и дозировка
    • Побочные явления
    • Возможные противопоказания
    • Особые указания по применению
    • Признаки передозировки
    • Взаимодействие с другими препаратами
    • Золпидем — отзывы

    Активное действующее вещество препарата – золпидема тартрат. Каждая таблетка содержит 10 мг активного вещества и вспомогательные компоненты.

    Аналогами Золпидема по химической структуре и фармакологическим эффектам являются Ивадал, Гипноген, Санвал, Золпидема тартрат, Зонадин. Нитрест, Сновител. По сравнению с основным препаратом Золпидем аналоги могут отличаться по выраженности терапевтических эффектов и цене.

    Купить таблетки Золпидем (zolpidem) в Москве можно в аптечной сети строго по рецепту врача.

    В муниципальных аптеках Москвы для препарата Золпидем цена может колебаться в диапазоне от 820 до 900 рублей за упаковку.

    Фармакологические свойства Золпидема

    По механизму терапевтического действия Золпидем относится к разряду снотворных препаратов. По химической структуре он относится к группе имидазопиридинов. Эти вещества выступают в роли селективных агонистов омега 1 – бензодиазепиновых рецепторов.

    Основное фармакологическое действие – снотворное и седативное. Приём в терапевтических дозировках не отказывает на миорелаксирующего, противосудорожного, анксиолитического действия.

    Золпидем оказывает стимулирующее действие на омега – бензодиазепиновые рецепторы отдельных структур головного мозга. Это, в свою очередь, способствует открытию нейронных каналов для ионов хлора.

    Препарат существенно ускоряет процесс засыпания и снижает количество пробуждений в ночное время. В целом под действием лекарственного средства улучшается качество сна и повышается его общая продолжительность. Порт результата клинических и нейрофизиологических исследований, под действием Золпидема удлиняются 2, 3 и 4 фазы сна. При этом на фоне приёма препарата не отмечается дневной сонливости и вялости.

    Лекарственное вещество очень быстро всасывается в кишечнике. Максимальная концентрация в крови достигается уже спустя короткое время – от получаса до 3 часов. Биодоступность активного вещества равняется 70%, а связывание с протеинами плазмы крови достигает 92%. Концентрация активного вещества в плазме крови напрямую зависит от принятой дозировки.

    Метаболизм происходит в печени с образованием нескольких неактивных продуктов. Большая часть выводится через почки, около трети — через кишечник.

    Золпидема тартрат не оказывает индуцирующего воздействия на печёночные микросомальные ферменты.

    Небольшое количество активного вещества может поступать в грудное молоко у кормящих женщин.

    Согласно инструкции по применению, основные показания к приёму препарата — это нарушения сна разнообразного происхождения. К их числу относится затруднение при засыпании, ночные пробуждения и раннее пробуждение.

    Правила приёма и дозировка

    Принимать лекарственное средство необходимо внутрь непосредственно перед тем, как ложиться спать.

    1. Разовая дозировка составляет 10 мг активного вещества.
    2. Если пациент ослаблен или имеются нарушения функций печени, разовая дозировка составляет 5 мг. Если клинический эффект от приёма 5 мг недостаточен и пациент хорошо переносит препарат, дозировку можно увеличить до 10 мг.
    3. Длительность терапевтического курса не должна превышать 4 недели. Если бессонница носит преходящий характер, рекомендуется принимать препарат 3–5 дней. При ситуационно обусловленной бессоннице – курс составляет от 2 до 3 недель.
    4. Если курс лечения занимает несколько дней, нет необходимости в постепенной отмене препарата. Если же курс лечения составил несколько недель, отмена может вызвать развитие так называемой рикошетной бессонницы. Во избежание этого отменять Золпидем необходимо постепенно – дозировка вначале постепенно снижается до полной отмены.

    Побочные явления

    Переносимость Золпидема обычно очень хорошая. Тем не менее, возможно развитие побочных явлений.

    1. Со стороны психической сферы возможно развитие следующих явлений: головная боль, сонливость, ощущения, схожие с опьянением. Возможно усиление явлений бессонницы, явления антероградной амнезии. Клиническая выраженность антероградной амнезии прямо пропорциональна дозировке препарата. Имеют место галлюцинации, спутанность сознания, кошмарные сновидения, психомоторное возбуждение, агрессия. Иногда развивается сомнамбулизм, лекарственная зависимость.
    2. Неврологические расстройства могут выражаться атаксией, нарушениями походки, равновесия, координации движений. Пожилые пациенты могут часто падать.
    3. Со стороны нейроэндокринной системы может наблюдаться снижение либидо.
    4. Пищеварительные расстройства выражаются тошнотой, рвотой диареей, болями в животе, повышением активности ферментов печени.
    5. Опорно-двигательный аппарат может отреагировать развитием мышечной слабости.
    6. Со стороны кожи возможно развитие аллергических реакций, сыпи, зуда, гипергидроза.

    Из других реакций наблюдалось развитие ангионевротического отёка, диплопии, повышенной утомляемости.

    Возможные противопоказания

    Противопоказания к применению лекарственного средства Золпидем могут быть следующими:

    1. Острая или хроническая тяжёлая недостаточность дыхания, ночное апноэ.
    2. Острая или хроническая печёночная недостаточность тяжёлой степени.
    3. Поскольку в составе препарата содержится лактоза, Золпидем противопоказан при непереносимости лактозы, лактазной недостаточности или синдроме мальабсорбции галактозы и глюкозы.
    4. Беременность и период грудного вскармливания.
    5. Повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость какого-либо из ингредиентов или препарат в целом.

    С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжёлой степенью миастении, депрессией, алкогольной и наркотической зависимостью.

    Особые указания по применению

    Если бессонница на фоне лечения сохраняется более 7 дней, это может свидетельствовать о наличии у пациента тяжёлых психических расстройств или поражения центральной нервной системы. Поэтому всегда необходимо осуществлять тщательный контроль состояния здоровья пациента и своевременно выявлять имеющиеся нарушения.

    Чтобы избежать осложнения в виде антероградной амнезии, пациенту необходимо предоставить возможность спать в сутки не менее 7 часов.

    Риск развития парадоксальных реакций обычно выше у пациентов пожилого и преклонного возраста. Если появились признаки таких реакций, необходимо срочно прекратить приём препарата Снижение седативного и снотворного эффекта возможно в случае курсового лечения на протяжении 2–3 недель.

    При длительном лечении и высоких дозировках препарата возможно развитие физической и психической зависимости. Риск её развития обычно повышается с повышением дозировки препарата, а также у пациентов, страдающих другими видами зависимостей – алкогольной, наркотической и пр. Повышает риск развития зависимости и сочетание Золпидема с транквилизаторами бензодиазепинового ряда. Во время лечения Золпидемом такие пациенты должны находиться под тщательным контролем специалиста. Случаи зависимости отмечались также у пациентов, не относящихся к группе риска и не превышавшими при лечении терапевтических дозировок.

    Во время применения лекарственного средства рекомендовано избегать управления автотранспортом и осуществлять потенциально опасные виды работ, требующие высокой концентрации внимания.

    Признаки передозировки

    Передозировка Золпидема может проявляться в виде нарушения сознания – спутанности, оглушения, комы. Возможно развитие атаксии, артериальной гипотензии, угнетения дыхательных функций.

    Лечебные мероприятия в первые с часы после интоксикации лекарственным средством предусматривают стимуляцию рвоты, дачу пациенту активированного угля. Если пациент находится в сознании, сорбенты принимаются внутрь. При бессознательном состоянии активированный уголь вводится в желудок через зонд. Осуществляется промывание желудка и симптоматическая терапия. Проведение диализа в случаях передозировки Золпидема обычно не приносит желаемого эффекта.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Не рекомендуется принимать Золпидем в сочетании с этиловым спиртом из-за выраженного потенцирования седативного эффекта.

    С осторожностью сочетают лекарственное средство со следующими группами:

    1. Нейролептики.
    2. Антидепрессанты, обладающие седативным эффектом.
    3. Барбитураты.
    4. Анксиолитики бензодиазепиновой и других групп.
    5. Другие снотворные средства.
    6. Наркотические анальгетики центрального действия.
    7. Противокашлевые препараты центрального действия.
    8. Противосудорожные лекарства.
    9. Антигистаминные с выраженным эффектом седации.
    10. Препараты для общего наркоза.
    11. Гипотензивные средства центрального действия.

    Следует также учитывать, что приём Рифампицина ускоряет процессы метаболизма Золпидема и снижает уровень его концентрации и эффективность.

    Золпидем — отзывы

    После сильного стресса перестала спать. Врач выписал рецепт на Золпидем. Таблетки принимаю не регулярно, в случае крайней необходимости, чтобы не вызвать привыкания. Хорошо высыпаюсь и утром нет вялости и разбитости.

    Ольга, 45 лет

    Когда принимаю Золпидем — засыпаю минут через 20. Сплю хорошо всю ночь. Есть только один побочный эффект — на следующий день после обеда очень плохое настроение становится. Поэтому стараюсь пить его как можно реже.

    Марина, 41 год

    На днях впервые принял этот препарат — были очень яркие сновидения и на следующий день тревога лёгкая. Но выспался хорошо.

    Сергей

    Инструкция по применению препарата Золпидем и его аналоги

    Запрещен при беременности Запрещен при грудном вскармливании Запрещен детям Имеет ограничения для пожилых людей Запрещен при проблемах с печенью Имеет ограничения при проблемах с почками

    Лекарственное средство Золпидем предназначено для коррекции нарушений циркадных ритмов, устранения бессонницы и частых ночных пробуждений на фоне гормонального дисбаланса в организме. Относится к сильнодействующим препаратам, которые отпускаются в аптеке по рецепту. Дозировка медпрепарата Золпидем и схема приема определяются специалистом, но даже в этом случае очень важно подробно изучить инструкцию по применению лекарства.

    Общая информация о препарате

    Золпидем оказывает выраженное снотворное, противосудорожное и седативное действие, при этом отсутствует эффект миорелаксации. Медикамент назначается для краткосрочного приема, с целью избавления от бессонницы и инициации сна. Отсутствует привыкание к препарату.

    Лекарственная группа, МНН, сфера применения

    Международное непатентованное наименование (МНН) – Золпидем, одноименное активное вещество является основой для многих препаратов-аналогов для симптоматической терапии нарушений сна. Лекарственное средство (ЛС) относится к фармакологической группе имидазопиридинов, селективных агонистов омега1-бензодиазепиновых рецепторов – подгруппа снотворные препараты, производные бензодиазепина.

    Механизм действия препарата

    Применяется ЛС в таких сферах медицины:

    • в неврологии для устранения нарушений сна, особенно при проблемах с засыпанием и трудностями с ранним подъемом;
    • в психиатрии для усиления эффекта от применения группы седативных, антипсихотических и снотворных препаратов.

    Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

    Выпускается в форме плоскоцилиндрических белых таблеток с гравировкой. На препарат Золпидем, цена может варьироваться в зависимости от количества таблеток в упаковке и региона.

    Количество таблеток в упаковке, штук Дозировка препарата, мг Название аптеки Цена в рублях
    20 10 АНСИмед 1 859
    30 10 АНСИмед 2465
    20 10 Живика 1 900
    30 10 Живика 2300
    20 10 Ригла 2070
    30 10 Ригла 2687
    20 10 Аптека №103 2 090
    30 10 Аптека №103 2466
    20 10 Иркутская Аптека № 174 2 279
    30 10 Иркутская Аптека № 174 2780
    20 10 Флория-аптека 2009
    30 10 Флория-аптека 2579
    20 10 Аптека №206 «На Рязанском проспекте» 2165
    30 10 Аптека №206 «На Рязанском проспекте» 2586

    Состав

    В состав 1 таблетки Золпидем входит основное действующее вещество – золпидема тартрат в дозировке 10 мг. Вспомогательные компоненты представлены следующими веществами:

    • микрокристаллическая целлюлоза;
    • кремния диоксид коллоидный;
    • тальк;
    • магния стеарат;
    • лактозы моногидрат;
    • натрия карбоксиметилкрахмал;
    • гипромеллоза 2910/6;
    • титана диоксид;
    • макрогол 300;
    • эмульсия симетикона SE 4.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Золпидем является специфическим агонистом рецепторов группы комплекса ГАМК-омега BZ1 и BZ2, при активации которых происходит активация нейронных ионных каналов хлора. При воздействии на омега-рецепторы улучшается качество глубокого сна и увеличивается его продолжительность, при этом медикамент не вызывает дневную сонливость.

    Быстрая абсорбция Золпидема после перорального приема в пищеварительном тракте обуславливает быстрое наступление клинического эффекта. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается в промежутке от 30 минут до 3 часов после приема (в пожилом возрасте и при патологических состояниях ЖКТ абсорбция снижается).

    Фармакокинетика препарата

    Биодоступность препарата составляет 70%, а при связывании с протеинами плазмы – 92%. Степень связывания с белками плазмы крови при повторных приемах Золпидема не меняется, что указывает на отсутствие конкуренции между золпидема тартратом и его метаболитами.

    В зависимости от дозировки препарата концентрация в плазме крови линейно возрастает. Проведение рандомизированных исследований показало, что оптимальная дозировка составляет 10 мг. Метаболизируется активное вещество в печени с трансформацией в три метаболита, которые элиминируются на 50-55% с мочой, на 35-38% с каловыми массами, малый процент, около 2-3%, выделяется с грудным молоком.

    Препараты-аналоги Золпидема отличаются формой выпуска и стоимостью. Наиболее распространенные средства представлены ниже:

    1. Ивадал pilyule_nervi-283 (активное вещество – золпидема таратрат) – выпускается в форме таблеток. При приеме лекарства отмечается развитие небольшой сонливости. Препарат имеет более низкую цену – 750-1700 рублей за упаковку.

      Описание препарата Ивадал

    2. Имован pilyule_nervi-284 – высокоэффективный препарат, выпускается во Франции. Содержит золпидема таратрат. Стоимость медпрепарата – от 1500 до 2500 рублей за упаковку из 20 таблеток.
    3. Санвал pilyule_nervi-350 – содержит такое же базовое вещество, как и брендовый препарат, имеет схожий механизм действия. Выпускается по 10 таблеток в упаковке. Цена варьирует от 800 до 1200 рублей.
    4. Зольсана – более дешевый аналог (цена – от 500 до 700 рублей), при приеме препарата чаще отмечаются побочные действия.

    Показания и противопоказания к Золпидему

    Перед применением препарата стоит определить наличие противопоказаний к применению и актуальность действующего вещества в индивидуальном порядке, чтобы избежать негативных последствий и аллергических реакций.

    Среди общих показаний к назначению выделяют такие:

    • терапия расстройств циркадных ритмов;
    • нарушение процесса засыпания и пробуждения;
    • частое ночное пробуждение;
    • бессонница длительного течения с развитием неврологической симптоматики.

    Ограничения к применению можно разделить на две группы, представленные в таблице.

    Абсолютные Относительные
    • индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав лекарства;
    • печеночная недостаточность – хроническая и острая;
    • болезни печени (цирроз, поражение гепатитами В и С);
    • дыхательная недостаточность;
    • периоды ночного апноэ;
    • непереносимость лактозы генетического характера;
    • синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы и дефицит фермента лактазы;
    • беременность и лактационный период;
    • возраст до 18 лет.
    • тяжелое течение миастении;
    • наркотическая или алкогольная зависимость;
    • депрессивные расстройства.

    Инструкция по применению

    Принимают таблетки Золпидема внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, желательно непосредственно перед сном. Дозировка составляет 1 таблетку 1 раз на ночь, с длительностью до 2-6 недель непрерывного курса терапии.

    В возрасте старше 65 лет и пациентам с нарушением функции печени рекомендовано снизить дозировку до ½ таблетки на ночь, поскольку абсорбция и метаболизм препарата могут быть нарушены.

    При определении преходящей бессонницей назначают прием Золпидема на 3-5 дней, при ситуационной инсомнии – на 14-18 дней. Общая суточная доза Золпидема не должна превышать 10 мг.

    При продолжительном приеме может наблюдаться привыкание к лекарству, особенно у пациентов с уже существующими зависимостями (психологическая, алкогольная, игромания). Также длительный прием может провоцировать сомнамбулизм.

    Если по прошествии 7-14 дней не отмечается положительная динамика в улучшении качества сна, следует обратиться к врачу с целью замены препарата, дополнительной диагностики этиологических факторов бессонницы и возможных нарушений центральной нервной системы.

    Причины бессонницы

    Во время курса терапии следует избегать выполнения работ, которые требуют концентрации внимания и могут быть потенциально опасны для здоровья и жизни пациента (длительное управление автомобилем, огнеопасные производства). Продолжительность сна должна быть не менее 7-8 часов, при несоблюдении режима может отмечаться нарушение памяти с антероградной амнезией.

    Важно учитывать совместный прием других лекарственных препаратов. При одновременном лечении Золпидемом и средствами, содержащими кетоконазол, повышается скорость выведения препарата из организма, наблюдается угнетение деятельности головного мозга.

    С осторожностью применяются следующие сочетания лекарств:

    • Рифампицин ускоряет метаболизм и снижает эффективность золпидема тартрата;
    • нейролептики, наркотические обезболивающие препараты, антидепрессанты, барбитураты и противоэпилептические средства усиливают эффект друг друга;
    • совместный прием с бупренорфином повышается риск угнетения дыхательного центра.

    Возможные побочные действия и передозировка

    Очень редко отмечаются побочные реакции на фоне приема препарата, но при превышении дозировки, непереносимости компонентов медикамента могут возникать определенные побочные явления, описанные в таблице.

    Системы организма Побочные явления
    ЦНС Повышенная утомляемость и вялость, дневная сонливость, дезориентация, головная боль, головокружение, инсомния, антероградная амнезия, раздражительность и агрессия, зрительные и слуховые галлюцинации, сомнамбулизм, синдром «отмены» или «рикошетная» бессонница, нарушение походки, атаксия.
    ССС Тахикардия, повышенное артериальное давление.
    ЖКТ Диарея, тошнота, рвота, боль в правом подреберье.
    Органы чувств (зрительный аппарат, ЛОР-органы) Диплопия, шум в ушах.
    Иммунная система Точечная сыпь, кожный зуд, гипергидроз, ангионевротический отёк.
    ОДА Миалгия и мышечная слабость.
    Репродуктивная система Пониженное либидо, расстройства эректильной функции.

    При передозировке могут появиться нарушения походки, угнетение дыхательного центра, быстро начинают прогрессировать симптомы угнетения сознания, вплоть до комы и сосудистого коллапса (риск летального исхода очень высокий). Специфической терапии не существует, пациент госпитализируется в отделение реанимации и интенсивной терапии, проводится промывание желудка и внутривенные инфузии сорбентов и регидратантов.