Спектра инструкция по применению

Содержание

Спектрацеф

Спектрацеф: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Spectracef

Код ATX: J01DD16

Действующее вещество: цефдиторен (cefditoren)

Производитель: Tedec-Meiji Farma (Испания)

Актуализация описания и фото: 22.11.2018

Цены в аптеках: от 1237 руб.

Спектрацеф – антибактериальный препарат, цефалоспорин.

Форма выпуска и состав

Спектрацеф выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: эллиптические, белого цвета, на одной из сторон надпись голубого цвета «TFM», ядро светло-желтого цвета (по 200 мг: по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 50 блистеров; по 400 мг: по 5 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 100 блистеров; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 50 блистеров).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: цефдиторен (в виде цефдиторена пивоксила) – 200 или 400 мг;
  • вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, маннитол, натрия триполифосфат, натрия казеинат, воск карнаубский, магния стеарат, Опадрай белый (титана диоксид, гипромеллоза, макрогол-400), чернила – Опакод синий (шеллак IN IMS 74 OP, пропиленгликоль, N-бутанол, титана диоксид, лак алюминиевый на основе красителя бриллиантового голубого FCF, аммиака концентрированный раствор, изопропанол).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Спектрацеф – антибиотик, относится к группе цефалоспоринов третьего поколения. Его активный компонент – цефдиторена пивоксил – является полусинтетическим бета-лактамным антибиотиком, пролекарством цефдиторена. Действие препарата обусловлено сродством цефдиторена с пенициллинсвязывающими белками, что позволяет ему ингибировать синтез бактериальной стенки.

Фармакодинамической особенностью Спектрацефа является его способность (при назначении в дозе 200 мг с интервалом в 12 часов) в течение 6 часов сохранять уровень плазменной концентрации, который превышает минимальную подавляющую концентрацию (МПК) в отношении 90% микроорганизмов для Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pyogenes, чувствительных к пенициллину штаммов Streptococcus pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae. Применение Спектрацефа в дозе 400 мг 2 раза в день позволяет поддерживать уровень его концентрации, превышающий МПК, в течение более чем 6 часов. Это превышает МПК для 50% резистентных к пенициллину микроорганизмов Streptococcus pneumoniae.

Резистентность к цефдиторену у Streptococcus viridans и Streptococcus pneumoniae может быть вызвана изменением пенициллинсвязывающего белка, у Staphylococcus speciales (spp.) – появлением дополнительного (РВР2а) пенициллинсвязывающего белка. К препарату проявляет устойчивость большинство наиболее распространенных плазмидных и хромосомных бета-лактамаз грамотрицательных бактерий.

Перекрестная резистентность между Спектрацефом и антибиотиками других групп не отмечена. Но возможное наличие некоторых аналогичных механизмов действия обуславливает определенную степень резистентности препарата ко всем антибиотикам.

МПК для чувствительных к цефдиторену микроорганизмам рекомендуется поддерживать на уровне до 0,5 мкг/мл, для микроорганизмов с промежуточной чувствительностью – от 0,5 до 2 мкг/мл, для резистентных – 2 мкг/мл и выше.

Из-за распространенности приобретенной резистентности у отдельных возбудителей при назначении Спектрацефа целесообразно получить информацию о чувствительности инфекции в конкретном регионе, особенно при лечении тяжелого инфекционного заболевания.

С вероятностью 90% к цефдиторену обычно проявляют чувствительность следующие виды микроорганизмов:

  • аэробные грамположительные: Streptococci (группа C и G), чувствительные к метициллину штаммы Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae;
  • аэробные грамотрицательные: Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae;
  • анаэробные: Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.

Резистентные к цефдиторену микроорганизмы:

  • аэробные грамположительные: Enterococcus spp., устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus;
  • аэробные грамотрицательные: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumannii;
  • анаэробные микроорганизмы: Clostridium difficile, Bacteroides fragilis;
  • прочие: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp.

Грамотрицательные микроорганизмы, содержащие хромосомные бета-лактамазы (включая Serratia marcescens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Morganella morganii), несмотря на их чувствительность к цефдиторену in vitro, необходимо относить к числу резистентных инфекций.

Фармакокинетика

После приема Спектрацефа внутрь в желудочно-кишечном тракте происходит всасывание цефдиторена пивоксила. Под воздействием эстераз он гидролизуется до цефдиторена. Максимальная концентрация (Сmах) цефдиторена в плазме крови достигается примерно через 2,5 часа. На фоне его приема в дозе 200 мг после еды она составляет 0,0026 мг/мл, в дозе 400 мг – 0,0041 мг/мл. По сравнению с внутривенным введением, абсолютная биодоступность цефдиторена при пероральном приеме – 15–20%.

Наличие пищи в желудочно-кишечном тракте способствует ускорению всасывания цефдиторена пивоксила и увеличению Сmах на 50% и AUC (суммарная концентрация препарата в плазме крови в течение определенного периода времени) на 70%.

Связывание с белками плазмы крови – 88%.

Кумуляция препарата отсутствует.

Объем распределения – в пределах 40–65 л.

Проникает в слизистую оболочку и секрет бронхов, после однократного приема в дозе 400 мг концентрация цефдиторена соответствует 60 и 20% от его концентрации в плазме крови. Уровень концентрации антибиотика в интерстициальной жидкости через 8 часов достигает 40%, а через 12 часов – 56% от плазменного показателя AUC.

Период полувыведения (T1/2) – примерно 1–1,5 часа. Общий клиренс – около 25–30 л/ч, почечный клиренс – до 80–90 мл/мин.

Часть цефдиторена превращается в неактивные метаболиты.

Через почки выводится в виде конъюгата пивалоилкарнитина, до 18% от принятой дозы – в неизмененном виде. Через кишечник выводится та часть препарата, которая не подверглась абсорбции.

Фармакокинетика цефдиторена пивоксила существенно не меняется в зависимости от пола пациента.

Пожилые пациенты в коррекции дозы не нуждаются, за исключением лиц с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью.

При проведении исследований величина показателя AUC цефдиторена у пациентов с нарушениями функции почек при многократном приеме таблеток в дозе 400 мг возрастает по мере ухудшения степени нарушения. Изменения фармакокинетических параметров при легкой степени нарушения функции почек клинически значимыми не считаются. При определении дозы для больных с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности следует учитывать, что отмечено увеличение показателя AUC приблизительно в 3 раза. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, полученные данные не позволяют рекомендовать применение каких-либо доз Спектрацефа.

При проведении исследования на предмет влияния нарушений функции печени установлено, что при легкой и умеренной степени тяжести (классы A, B по классификации Чайлд – Пью) фармакокинетические параметры цефдиторена пивоксила (в дозе 400 мг) увеличиваются незначительно. При этом было отмечено небольшое повышение дозы препарата, выводящейся почками. Данные о влиянии препарата при тяжелой печеночной недостаточности отсутствуют.

Показания к применению

Согласно инструкции, Спектрацеф показан для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

  • острый гайморит, острый тонзиллофарингит;
  • внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита;
  • неосложненные формы инфицированных ран кожи, фолликулита, флегмоны, импетиго, фурункулеза, абсцесса.

Противопоказания

  • тяжелые аллергические реакции на бета-лактамные антибактериальные средства, включая пенициллины;
  • нахождение на гемодиализе;
  • печеночная недостаточность класса C по классификации Чайлд – Пью;
  • первичная недостаточность карнитина;
  • гиперчувствительность к белку казеину в анамнезе;
  • одновременное применение с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 12 лет;
  • повышенная чувствительность к цефалоспоринам или компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Спектрацеф при гиперчувствительности к другим бета-лактамным антибиотикам, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (включая колит в анамнезе), сопутствующей терапии диуретиками (фуросемидом) и аминогликозидами.

При беременности в исключительных случаях возможно назначение Спектрацефа, если ожидаемый для матери терапевтический эффект превосходит потенциальную угрозу для плода.

Инструкция по применению Спектрацефа: способ и дозировка

Таблетки Спектрацеф принимают внутрь, после еды, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством воды.

Назначение дозы врач производит исходя из потенциального возбудителя и тяжести инфекции, учитывая клиническое состояние пациента.

Таблетки следует применять, строго соблюдая интервал в 12 часов между приемами очередной дозы.

Рекомендованное дозирование для пациентов старше 12 лет:

  • острый гайморит, острый фаринготонзиллит, неосложненные инфекции кожи и подкожно-жировой клетчатки: по 200 мг 2 раза в день. Продолжительность курса лечения – 10 дней;
  • обострение хронического бронхита: по 200 мг 2 раза в день. Курс лечения – 5 дней;
  • внебольничная пневмония: по 200 мг 2 раза в день в течение 14 дней. В тяжелых случаях рекомендуют дозу по 400 мг через каждые 12 часов в течение 14 дней.

При легкой степени нарушения функции почек, легком или умеренном функциональном нарушении печени и для пожилых пациентов коррекция дозы Спектрацефа не требуется.

При средней степени тяжести (КК 30–50 мл/мин) почечной недостаточности доза не должна превышать по 200 мг два раза в день, при тяжелой почечной недостаточности с КК менее 30 мл/мин максимальная суточная доза – 200 мг.

Побочные действия

  • со стороны обмена веществ и питания: редко – анорексия;
  • со стороны нервной системы: часто – головная боль; редко – головокружение, расстройства сна, нервозность, сонливость, бессонница; частота не установлена – гипертонус мышц, тремор, нарушение координации, амнезия, менингит;
  • со стороны органа зрения: очень редко – фоточувствительность; частота не установлена – боль в глазах, нарушения со стороны органа зрения, ослабление зрения, блефарит;
  • со стороны органа слуха: очень редко – звон в ушах;
  • со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – ринит, фарингит, синусит, бронхоспазм;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – диарея; часто – диспепсия, боль в животе, тошнота; редко – сухость слизистой оболочки рта, метеоризм, рвота, запор, извращение вкуса, отрыжка, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит; очень редко – афтозный стоматит; частота не установлена – геморрагический колит, язвенный колит, желудочно-кишечное кровотечение, глоссит, икота, изменение цвета языка;
  • со стороны гепатобилиарной системы: редко – нарушение функции печени;
  • дерматологические реакции: редко – зуд, кожная сыпь, крапивница;
  • со стороны соединительной ткани и опорно-двигательного аппарата: очень редко – миалгия;
  • со стороны мочевыделительной системы: частота не установлена – инфекции мочевых путей, боль в области почек, дизурия, полиурия, никтурия, недержание мочи, нефрит;
  • со стороны половой системы: часто – кандидозный вагинит; редко – бели, вагинит; частота не установлена – метроррагия, нарушения менструального цикла, боль в области молочных желез, эректильная дисфункция;
  • лабораторные показатели: иногда – повышение концентрации аланинаминотрансферазы, лейкопения, тромбоцитоз; редко – гипергликемия, увеличение времени свертывания крови, гипокалиемия, повышение концентрации щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы, билирубинемия, альбуминурия; частота не установлена – эозинофилия, повышение концентрации лактатдегидрогеназы, уменьшение тромбопластинового времени, тромбоцитопения, тромбоцитопатия, гипопротеинемия, повышение уровня креатинина, дегидратация;
  • со стороны психики: частота не установлена – галлюцинации, эмоциональная лабильность, деменция, эйфория, деперсонализация, повышение либидо, расстройство мышления, коллапс;
  • со стороны органов кроветворения: частота не установлена – лимфаденопатия, гемолитическая анемия;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: частота не установлена – тахикардия, постуральная гипотензия, сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия;
  • прочие: редко – генерализованный болевой синдром, лихорадка, астения, повышенная потливость; частота не установлена – неприятный запах тела, озноб.

Кроме этого, не были зафиксированы при приеме Спектрацефа, но для цефалоспоринов характерны следующие нежелательные явления:

  • со стороны органов кроветворения: апластическая анемия;
  • со стороны иммунной системы: аллергические реакции (включая многоформную экссудативную эритему, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сывороточную болезнь);
  • со стороны мочевыделительной системы: токсическая нефропатия, нарушение функции почек;
  • со стороны гепатобилиарной системы: холестаз.

Передозировка

Симптомы: диарея, тошнота, рвота.

Лечение: назначение симптоматической терапии.

Особые указания

Развитие реакции гиперчувствительности является основанием для немедленного прекращения приема Спектрацефа и обращения за врачебной помощью.

Следует учитывать, что антибиотик широкого спектра действия может вызвать чрезмерный рост резистентной микрофлоры, особенно при продолжительном курсе лечения.

При тяжелой почечной недостаточности лечение необходимо сопровождать периодическим контролем функционального состояния почек.

При развитии диареи прием Спектрацефа следует отменить. Тяжелая диарея, в том числе с наличием примесей крови, во время или после лечения может являться симптомом псевдомембранозного колита. Поэтому после установления точного диагноза для лечения заболевания требуется назначение антибиотиков, к которым чувствительны Clostridium difficile, поддерживающей терапии.

Из-за риска снижения активности протромбина на фоне терапии цефалоспоринами больным, предварительно принимавшим антикоагулянты или страдающим почечной и печеночной недостаточностью, необходимо обеспечить контроль протромбинового времени.

Определять концентрацию глюкозы в крови или плазме в период лечения цефдитореном следует с применением глюкозооксидазного или глюкозогексокиназного метода исследования, поскольку результаты феррицианидного теста определения глюкозы могут давать ложноотрицательный результат.

Следует учитывать, что проведение теста прямой пробы Кумбса и восстановления меди при определении уровня глюкозы в моче на фоне лечения цефдитореном может давать ложноположительный результат.

Больным, находящимся на диете с низким потреблением натрия, необходимо учитывать, что 1 таблетка Спектрацеф в дозе 200 мг содержит около 13,1 мг натрия, 400 мг – 26,2 мг.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Спектрацеф на способность к управлению транспортными средствами и сложными механизмами влияния не оказывает. Тем не менее в период лечения рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности из-за риска развития нежелательных эффектов со стороны нервной системы.

Применение при беременности и лактации

Отсутствие клинических данных о тератогенном эффекте и токсичном воздействии цефдиторена пивоксила на эмбрион является основанием для противопоказания к применению Спектрацефа во время беременности. Исключения составляют те случаи, когда, по мнению врача, ожидаемая польза от терапии для матери гораздо выше потенциального риска для плода.

Противопоказано применение Спектрацефа в период грудного вскармливания. При необходимости приема таблеток в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Спектрацефа для лечения детей в возрасте до 12 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначение Спектрацефа пациентам, находящимся на гемодиализе.

При легкой степени нарушения функции почек коррекция дозы не требуется.

Рекомендованная доза при средней степени тяжести почечной недостаточности (КК 30–50 мл/мин) – по 200 мг 2 раза в день.

Максимальная суточная доза при тяжелой степени почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин) – 200 мг.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Спектрацефа при тяжелой (класс C по классификации Чайлд – Пью) печеночной недостаточности.

При легком и умеренном (классы A или B по классификации Чайлд – Пью) нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте (при условии отсутствия тяжелых нарушений функции почек и/или печени) потребности в проведении коррекции дозы нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Спектрацефа:

  • блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов: снижают Сmах и AUC препарата, поэтому их сочетание не рекомендовано;
  • антациды, содержащие гидроксид алюминия, магния: рекомендуется принимать через 2 часа после цефдиторена пивоксила, поскольку одновременный их прием после еды вызывает понижение у антацидов показателя Сmах на 14%, у цефдиторена – AUC на 11%;
  • пробенецид: приводит к снижению выведения препарата почками, увеличивая фармакокинетические показатели цефдиторена: Сmах – на 49%, AUC – на 122%, T1/2 – на 53%;
  • аминогликозиды, петлевые диуретики (фуросемид): повышают риск нефротоксичности, особенно при нарушенной функции почек.

Аналоги

Аналогами Спектрацефа являются Тороцеф, Медаксон, Лораксон, Хизон, Ифицеф, Супракс Солютаб, Панцеф, Цефорал Солютаб, Цефограм, Цефпотек, Цефсон, Цефтриаксон, Цефтриабол, Цефаксон.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности: таблетки с дозировкой 200 мг – 3 года, 300 мг – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Спектрацефе

Отзывы о Спектрацефе дают высокую оценку эффективности препарата при лечении инфекционных заболеваний дыхательной системы, таких как обструктивный бронхит и гайморит. Пациенты сообщают о наступлении заметного облегчения при лечении гайморита через сутки после начала применения таблеток. Указывают, что Спектрацеф не вызывает побочных действий, хорошо переносится (в том числе при лечении детей). Советуют начинать прием антибиотика только после исследования мокрот на предмет чувствительности возбудителя инфекции к активному веществу препарата, а не полагаться на визуальное диагностирование болезни врачом.

Цена на Спектрацеф в аптеках

Цена на Спектрацеф за упаковку, содержащую 20 таблеток в дозе 200 мг, может составлять от 1285 рублей, 10 таблеток в дозе 400 мг – от 1387 рублей.

Фармакинетика

Всасывание. После приема внутрь цефдиторена пивоксила он всасывается в ЖКТ и под действием эстераз гидролизуется до цефдиторена. Прием внутрь 200 мг препарата после еды сопровождается достижением Cmax, равной 2,6 мкг/мл, примерно через 2,5 ч, тогда как прием 400 мг препарата приводит через тот же период времени к достижению Cmax, равной 4,1 мкг/мл. Абсолютная биодоступность цефдиторена после приема внутрь по сравнению с в/в введением составляет около 15–20%.

Присутствие пищи в ЖКТ ускоряет всасывание цефдиторена пивоксила, что приводит к увеличению показателей Cmax и AUC на 50 и 70% по сравнению со значениями натощак соответственно.

Связывание с белками плазмы и распределение. Связывание цефдиторена с белками плазмы составляет 88%. После многократного и однократного приема препарата фармакокинетические параметры не отличались; это свидетельствует об отсутствии кумуляции. Vd цефдиторена в условиях равновесной концентрации существенно не отличается от данного показателя, рассчитанного после однократного введения; он практически не зависит от введенной дозы и всегда остается в пределах 40–65 л.

После однократного введения 400 мг препарата проникновение в слизистую оболочку и секрет бронхов составило 60 и 20% от концентрации в плазме крови соответственно. Результаты введения аналогичной дозы здоровым добровольцам и последующей оценки проникновения антибиотика в интерстициальную жидкость показали, что по прошествии 8 и 12 ч концентрация цефдиторена в интерстициальной жидкости достигает 40 и 56% от плазменного показателя AUC соответственно.

Метаболизм/выведение. Вне зависимости от дозы и длительности лечения до 18% от введенной дозы цефдиторена выводится в неизмененном виде почками.

T1/2 препарата из плазмы составляет около 1–1,5 ч. Общий клиренс с коррекцией на биодоступность составляет около 25–30 л/ч, почечный клиренс — около 80–90 мл/мин. Исследования меченого цефдиторена у здоровых добровольцев показали, что невсосавшаяся часть препарата выводится через кишечник, а бóльшая доля цефдиторена превращается в неактивные метаболиты — Р7 и М-ОН. В процессе гидролиза цефдиторена пивоксила образуется пивалат, который выводится почками в виде конъюгата пивалоилкарнитина.

Особые группы пациентов

Пол. Фармакокинетика цефдиторена пивоксила не имеет существенных различий у человека в зависимости от пола.

Пожилые пациенты. При назначении одинаковых доз концентрация цефдиторена у пожилых пациентов (в возрасте старше 65 лет) несколько выше по сравнению с популяцией взрослых среднего возраста; показатели Cmax и AUC у таких пациентов выше примерно на 26 и 33% соответственно. За исключением случаев тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции почек. Показатели AUC у здоровых добровольцев и пациентов с поражением почек различной степени тяжести после многократного введения цефдиторена пивоксила в дозе 400 мг приведены в таблице 1.

Таблица 1

Функция почек
Cl креатинина, мл/мин
AUC0–12 (среднее±СО1), нг·ч/мл

Нормальная
>80
11349,3 (1900,8)

Почечная недостаточность

Легкая
51–80
12856,1 (4522,4)

Умеренная
30–50
31083,6 (9401,6)

Тяжелая
1СО стандартное отклонение

Отмеченные изменения фармакокинетических параметров цефдиторена у пациентов с нарушениями функции почек легкой степени не рассматриваются как клинически значимые. У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью показатель AUC примерно в 3 раза выше по сравнению со здоровыми добровольцами.

Имеющиеся на данный момент времени данные не позволяют рекомендовать какие-либо дозы препарата пациентам, находящимся на гемодиализе.

Нарушение функции печени. Влияние нарушений функции печени легкой или средней степени тяжести на фармакокинетику цефдиторена пивоксила после его введения в дозе 400 мг включает незначительное увеличение основных фармакокинетических параметров без статистически значимых различий. Кроме того, было отмечено небольшое увеличение количества препарата, выводящегося почками, по сравнению со здоровыми добровольцами. Аналогичные данные у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью к настоящему времени не получены.

Таблица 2

Функция печени
AUC0–12 (среднее±СО1), нг·ч/мл

Нормальная
15733,2 (2935,7)

Печеночная недостаточность

Легкая (класс А по Чайлд-Пью)
17932,4 (4494,2)

Умеренная (класс В по Чайлд-Пью)
17425,1 (5804,2)

1СО стандартное отклонение

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 табл.

активное вещество:

цефдиторена пивоксил (в пересчете на цефдиторен)
200 мг/400 мг

вспомогательные вещества

дозировка 200 мг: маннитол — q.s. (приблизительно 35 мг); натрия казеинат — 100 мг; кроскармеллоза натрия — 150 мг; натрия триполифосфат — 4 мг; магния стеарат — 5 мг; Opadry белый (гипромеллоза — 21,9 мг, титана диоксид — 10,9 мг, макрогол 400 — 2,2 мг) — 35 мг; воск карнаубский — 0,06 мг; чернила Опакод синий (шеллак IN IMS 74 OP — 50,41%, N-бутанол — 24,35%, лак алюминиевый на основе красителя бриллиантового голубого FCF — 11,25%, титана диоксид — 4,49%, пропиленгликоль — 2,91%, изопропанол — 4,65%, аммиака раствор концентрированный — 1,94%)

дозировка 400 мг: маннитол — q.s. (приблизительно 70 мг); натрия казеинат — 200 мг; кроскармеллоза натрия — 300 мг; натрия триполифосфат — 8 мг; магния стеарат — 10 мг; Opadry белый (гипромеллоза — 34,4 мг, титана диоксид — 17,2 мг, макрогол 400 — 3,4 мг) — 55 мг; воск карнаубский — 0,01 мг; чернила Опакод синий (шеллак IN IMS 74 OP — 50,41%, N-бутанол — 24,35%, лак алюминиевый на основе красителя бриллиантового голубого FCF — 11,25%, титана диоксид — 4,49%, пропиленгликоль — 2,91%, изопропанол — 4,65%, аммиака раствор концентрированный — 1,94%)

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды. Совместное применение цефдиторена пивоксила и антацидов, содержащих гидроксид магния, алюминия, после еды снижает показатели Сmах и AUC цефдиторена на 14% и 11%, соответственно. Хотя клиническое значение данного факта неизвестно, рекомендуется, чтобы период между введением антацидов и цефдиторена пивоксила составлял 2 ч.

Пробенецид. Совместное применение пробенецида и цефдиторена пивоксила снижает выведение антибиотика почками, увеличивая показатель Сmах на 49%, AUC на 122% и увеличивая период полувыведения цефдиторена на 53%.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов. Одновременное введение фамотидина внутривенно и цефдиторена пивоксила внутрь приводит к снижению показателей Сmах и AUC на 27% и 22% соответственно. Таким образом, одновременное применение цефдиторена пивоксила и блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов не рекомендовано.

для медицинского применения лекарственного средства

действующее вещество: цефдиторен (cefditoren);

1 таблетка содержит 245,1 мг цефдиторену півоксилу, что эквивалентно 200 мг цефдиторену;

вспомогательные вещества:

ядро таблетки: маннит (Е 421), натрия казеинат, натрия кроскармеллоза, натрия триполифосфат, магния стеарат;

оболочка таблетки: Opadry Y-1–7000 (включает гіпромелозу, титана диоксид (Е 171), макрогол 400), воск карнаубский;

чернила для нанесения маркировки на таблетки: чернил Opacode S-1–20986 синие (содержат шеллак, FD&C голубой №1/бриллиантовый синий лак FCF (E 133), титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, аммиака раствор концентрированный).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с маркировкой «TMF» синими чернилами с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТХ J01D D16.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия. Механизм антибактериального действия цефдиторену связан с ингибированием синтеза бактериальной стенки благодаря его родству с пенициллинсвязывающими белками.

Механизмы резистентности. Резистентность микроорганизмов к цефдиторену может быть обусловлена одним или несколькими механизмами:

  • Гидролизом бета-лактамазами. Цефдиторен может эффективно гідролізуватися определенными бета-лактамазами расширенного спектра и хромосомными AmpC ферментами, которые могут быть индуцированы или стабильно дерепресовані в некоторых видах аэробных грамотрицательных бактерий.
  • Уменьшенным сродством пеніцилінзв’язуючих белков с цефдитореном.
  • Внешней непроницаемостью мембраны клетки, что ограничивает доступ цефдиторену к пеніцилінзв’язуючих белков у грамотрицательных бактерий.
  • Наличием ефлюксних насосов, которые удаляют препарат из клетки.

В одной бактериальной клетке могут быть задействованы несколько механизмов резистентности одновременно. В зависимости от имеющихся механизмов, бактерия может проявлять перекрестную резистентность к некоторых или всех других бета-лактамов и/или антибактериальных средств других классов.

Грамотрицательные микроорганизмы, которые содержат індуцибельні хромосомные бета-лактамазы, в частности Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp. и Providentia spp., следует считать резистентными к цефдиторену півоксилу, несмотря на видимость их чувствительности in vitro.

Граничные значения. Рекомендуемые предельные значения минимальной ингибирующей концентрации для цефдиторену (которые дают возможность отличить чувствительные микроорганизмы от организмов с промежуточной чувствительностью и микроорганизмы с промежуточной чувствительностью от резистентных организмов) такие: чувствительные микроорганизмы ≤ 0,5 мкг/мл, резистентные микроорганизмы ≥ 2 мкг/мл (или > 1 мкг/мл в соответствии с недавно принятым критериям).

Микробиологическая чувствительность. Распространенность приобретенной резистентности отдельных видов микроорганизмов может варьировать в зависимости от географического положения и с течением времени, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советами к экспертам, если местная распространенность резистентных видов такова, что целесообразность применения препарата является сомнительной, по крайней мере для лечения некоторых типов инфекций.

Обычно чувствительные виды микроорганизмов

Аэробные грамположительные бактерии:

Streptococci групп C и G

Staphylococcus aureus метицилінчутливі штаммы 2

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae 2, 3

Streptococcus pyogenes 2

Аэробные грамотрицательные бактерии:

Haemophilus influenzae 2

Moraxella catarrhalis 2

Анаэробные бактерии:

Clostridium perfringes

Peptostreptococcus spp.

Виды, имеющие естественную резистентность к препарату

Аэробные грамположительные бактерии:

Enterococcus spp.

Staphylococcus aureus метициллинрезистентные штаммы (MRSA)1

Аэробные грамотрицательные бактерии:

Acinetobacter baumanii

Pseudomonas aeruginosa

Анаэробные бактерии:

Группа Bacteroides fragilis

Clostridium difficile

Другие:

Chlamydia spp.

Mycoplasma spp.

Legionella spp.

1 MRSA штаммы имеют приобретенную резистентность к цефалоспоринам, но включены в перечень для удобства.

2 Клиническая эффективность была продемонстрирована для чувствительных возбудителей при применении препарата по утвержденным показаниям.

3 Некоторые штаммы с высокой резистентностью к пенициллину могут иметь пониженную чувствительность к цефдиторену. Штаммы, резистентные к цефотаксима и цефтриаксона, не следует считать чувствительными к цефдиторену.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После перорального применения цефдиторену півоксил всасывается в желудочно-кишечном тракте и под действием эстераз гидролизуется до цефдиторену. Абсолютная биодоступность цефдиторену после перорального приема составляет около 15-20%.

При наличии пищи в желудочно-кишечном тракте абсорбция цефдиторену півоксилу увеличивается, вследствие чего показатели Смах и AUC возрастают соответственно примерно на 50% и 70% по сравнению со значениями при приеме натощак.

Примерно через 2,5 часа после приема 200 мг или 400 мг цефдиторену вместе с пищей средние показатели Смах составляют 2,6 мкг/мл и 4,1 мкг/мл соответственно.

Распределение. Связывание цефдиторену с белками плазмы крови составляет 88%.

Объем распределения цефдиторену в равновесном состоянии существенно не отличается от показателя, рассчитанного после однократного применения. Он почти не зависит от принятой дозы и составляет 40-65 л.

После однократного применения дозы 400 мг концентрация цефдиторену в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете составила, соответственно, 60% и 20% от концентрации в плазме крови. После приема такой же дозы концентрация цефдиторену в жидкости кожных волдырей через 8 и 12 часов составляла соответственно 40% и 56% от уровня в плазме крови.

Биотрансформация и выведение. Фармакокинетические показатели после многократного и одноразового применения препарата сходны, что свидетельствует об отсутствии кумуляции.

До 18% принятой дозы цефдиторену выводится в неизмененном виде почками.

Период полувыведения цефдиторену из плазмы крови составляет приблизительно 1,0–1,5 час. Общий клиренс с поправкой на биодоступность составляет около 25-30 л/ч, а почечный клиренс — примерно 80-90 мл/мин. Исследования с участием здоровых добровольцев показали, что после перорального приема цефдиторену, помеченного изотопом, неабсорбований остаток препарата выводится с калом, а большая часть цефдиторену превращается в неактивные метаболиты.

Цефдиторену півоксил не обнаруживается в кале или моче. Півалатна составляющая удаляется почками в виде конъюгированного півалоілкарнітину.

Особые популяции и состояния

Гендерные отличия. Фармакокинетика цефдиторену півоксилу не имеет клинически значимых различий у лиц мужского и женского пола.

Пожилые пациенты. Показатели Cmax и AUC для цефдиторену в плазме крови у пожилых пациентов (старше 65 лет) выше показатели у взрослых среднего возраста примерно на 26% и 33% соответственно. Однако коррекция доз для пожилых пациентов не требуется, за исключением больных с выраженными нарушениями функции почек и/или печени.

Пациенты с нарушениями функции почек. После многократного приема цефдиторену в дозе 400 мг показатели Cmax у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек были примерно вдвое выше соответствующих показателей у здоровых добровольцев, а показатели AUC — выше в 2,5–3 раза. Соответствующие данные для пациентов, находящихся на гемодиализе, до сих пор отсутствуют.

Пациенты с нарушениями функции печени. После многократного приема цефдиторену в дозе 400 мг фармакокинетические показатели у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (классов А и B по классификации Чайлда-Пью) были лишь в незначительной степени превышают соответствующие показатели у здоровых добровольцев. Данные для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс C по классификации Чайлда-Пью) до сих пор отсутствуют.

Фармакокинетические/фармакодинамические зависимости. При применении препарата в дозе 200 мг дважды в сутки концентрация цефдиторену в плазме крови превышает минимальные ингибирующие концентрации (MIC90) для Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes и пенициллин-чувствительных штаммов Streptococcus pneumoniae по крайней мере в течение 50% времени между приемами доз. При дозе 400 мг дважды в сутки обеспечивается достаточное время превышения минимальных ингибирующих концентраций (MIC90) для пеніцилінрезистентних штаммов Streptococcus pneumoniae.

Клинические характеристики.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (см. раздел «Фармакодинамика»):

  • Острый тонзилофарингіт.
  • Острый гайморит.
  • Обострения хронического бронхита.
  • Внебольничная пневмония легкой или средней степени тяжести.
  • Неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки, в частности флегмона, инфицированные раны, абсцессы, фолликулит, импетиго и фурункулез.

Противопоказания.

  • Повышенная чувствительность к цефдиторену, другим цефалоспоринам или любому другому компоненту препарата. Поскольку препарат содержит казеинат натрия, это следует учитывать пациентам с повышенной чувствительностью к казеину.
  • Реакции гиперчувствительности немедленного типа и/или тяжелые реакции гиперчувствительности на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе.
  • Первичный дефицит карнитина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Антациды. При одновременном применении цефдиторену півоксилу (вместе с пищей) и антацидов, содержащих гидроксиды магния и алюминия, показатели Смах и AUC для цефдиторену снижаются соответственно на 14% и 11%. Рекомендуется, чтобы период между приемом антацидов и цефдиторену півоксилу составлял минимум 2 часа.

Пробенецид. При комбинированном применении пробенецида и цефдиторену півоксилу почечная экскреция цефдиторену снижается, вследствие чего показатель Смах возрастает на 49%, AUC — на 122%, а период полувыведения увеличивается на 53%.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов. При одновременном внутривенном введении фамотидина и пероральном применении цефдиторену півоксилу показатели Смах и AUC для цефдиторену снижаются соответственно на 27% и 22%. Поэтому цефдиторену півоксил не рекомендуется применять в комбинации с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов.

Пероральные контрацептивы. Цефдиторену півоксил не влияет на фармакокинетику этинилэстрадиола, поэтому его можно применять в сочетании с комбинированными пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол.

Влияние на лабораторные показатели. Подобно другим цефалоспоринам, цефдиторен может вызывать ложноположительные результаты прямой пробы Кумбса, что следует учитывать при проведении проверки на совместимость.

Могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче методом восстановления меди. На результаты определения глюкозы в моче, выполненные ферментным методом, препарат не влияет.

Поскольку возможны ложноотрицательные результаты фериціанідного теста определения глюкозы в плазме или крови, у пациентов, которые лечатся цефдитореном, рекомендуется определять концентрацию глюкозы в крови или плазме глюкозооксидазный или гексокиназным методом.

Особенности применения.

При назначении препарата следует учитывать официальные рекомендации касательно должного применения антибактериальных средств.

Перед началом лечения цефдитореном необходимо обязательно выяснить, наблюдались у пациента ранее реакции гиперчувствительности на цефдиторен, цефалоспорины, пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.

Цефдиторен следует с осторожностью назначать пациентам, у которых ранее были отмечены реакции гиперчувствительности других типов, кроме немедленного (что является противопоказанием), к пенициллину или другим бета-лактамным антибиотикам.

Сообщалось о развитии антибіотикасоційованої диареи, колита и псевдомембранозного колита при лечении цефдитореном. Это следует учитывать при развитии у пациента диареи во время или вскоре после терапии цефдитореном. В случае тяжелой и/или геморрагической диареи препарат следует отменить и назначить соответствующее лечение.

Цефдиторен следует с осторожностью назначать пациентам с патологией желудочно-кишечного тракта, в частности колитом в анамнезе.

У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек системная экспозиция цефдиторену растет (см. раздел «Фармакокинетика»). По этой причине следует снижать суточную дозу цефдиторену для пациентов с острой почечной недостаточностью или хронической почечной недостаточностью от умеренной до тяжелой степени для предотвращения потенциально возможным клиническим эффектам, например судорожным приступам (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Антибиотики цефалоспоринового ряда следует с осторожностью назначать в сочетании с нефротоксическими лекарственными средствами, в частности аминогликозидами или мощными диуретиками (например фуросемидом), поскольку такие комбинации могут негативно влиять на функцию почек, а также вызывать ототоксические эффекты.

Длительное лечение цефдитореном может вызвать чрезмерный рост резистентной микрофлоры, в частности энтерококков и Candida spp.

В период лечения цефалоспоринами возможно снижение активности протромбина. Поэтому у пациентов группы риска (с почечной или печеночной недостаточностью или в случае сопутствующей терапии антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

При применении пролікарських средств, которые образуют півалати, отмечается снижение концентрации карнитина в плазме крови. Однако клинические исследования продемонстрировали, что снижение концентрации карнитина при применении цефдиторену півоксилу не является клинически значимым.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет достаточно данных относительно применения цефдиторену півоксилу беременным. Поэтому препарат назначают беременным лишь тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Нет достаточно данных относительно выделения цефдиторену с грудным молоком. Поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, которые кормят грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может незначительно или умеренно влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, поскольку цефдиторену півоксил может вызвать такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость.

Способ применения и дозы.

Таблетки следует глотать целыми, запивая достаточным количеством воды.

Таблетки следует принимать либо вместе с пищей или сразу же после еды.

Рекомендуемые дозы зависят от тяжести инфекции, состояния пациента и потенциальных возбудителей инфекции.

Дозы для взрослых

При остром тонзиллофарингите: по 200 мг цефдиторену каждые 12 часов в течение 10 дней.

  • При остром гайморите: по 200 мг цефдиторену каждые 12 часов в течение 10 дней.
  • При обострении хронического бронхита: по 200 мг цефдиторену каждые 12 часов в течение 5 дней.
  • При позалікарняній пневмонии:

    — легкой степени тяжести: по 200 мг цефдиторену каждые 12 часов в течение 14 дней.

    — средней степени тяжести: по 400 мг цефдиторену каждые 12 часов в течение 14 дней.

  • При неосложненных инфекциях кожи и подкожной клетчатки: по 200 мг цефдиторену каждые 12 часов в течение 10 дней.

Коррекция доз для особых групп пациентов

Пожилые пациенты

Для пожилых пациентов, за исключением больных с тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени коррекция доз не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек

Для пациентов с легкими нарушениями функции почек коррекция доз не требуется.

При умеренных нарушениях функции почек (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) доза не должна превышать 200 мг цефдиторену каждые 12 часов.

При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза до сих пор не определена.

Пациенты с нарушениями функции печени

Для пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (классов А и B по классификации Чайлда-Пью) коррекция дозы не нужна.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс C по классификации Чайлда-Пью) рекомендуемая доза до сих пор не определена.

Дети.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства у детей не установлена.

Передозировка.

О случаях передозировки цефдиторену не сообщалось.

Симптомы передозировки: при передозировке других цефалоспоринов отмечалось церебральное раздражение, что приводило к судорогам.

Лечение при передозировке: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Пациент должен находиться под пристальным медицинским наблюдением.

Цефдиторену півоксил частично выводится путем гемодиализа.

Побочные реакции.

Во время клинических исследований примерно 6000 пациентов принимали цефдиторен в дозах 200 мг или 400 мг дважды в сутки в течение 14 дней. Примерно у 24% пациентов была отмечена как минимум одна побочная реакция. В 2,6% случаев лечение цефдитореном было прекращено вследствие побочных эффектов.

Чаще всего отмечались побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Во время большинства клинических исследований диарея наблюдалась более чем у 10% пациентов. Частота случаев диареи была выше при дозе 400 мг дважды в сутки по сравнению с дозой 200 мг дважды в сутки.

Подобно другим цефалоспоринам, цефдиторен может вызвать такие побочные реакции, как холестаз и апластическая анемия.

Ниже приведены сведения о побочные реакции, отмеченные во время клинических исследований и постмаркетинговых наблюдений. В каждой группе побочные эффекты расположены в порядке уменьшения их серьезности.

В зависимости от частоты побочные реакции распределены на такие категории: очень распространенные (≥ 1/10), распространенные (≥ 1/100,

Лабораторные показатели

Нераспространенные: лейкопения, повышение уровня АЛТ.

Редко распространены: удлинение времени свертывания крови, повышение уровня АСТ, повышение уровня щелочной фосфатазы, альбуминурия, уменьшение тромбопластинового времени, повышение уровня лактатдегидрогеназы, повышение уровня креатинина.

С неизвестной частотой: снижение уровня карнитина в сыворотке крови.

Со стороны сердечной системы

Редко распространены: мерцательная аритмия, сердечная недостаточность, синкопальное состояние, тахикардия, желудочковая экстрасистолия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Нераспространенные: тромбоцитоз, лейкопения.

Редко распространены: эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение лимфатических узлов.

С неизвестной частотой: агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы

Распространенные: головная боль.

Нераспространенные: нервозность, головокружение, бессонница, сонливость, нарушение сна.

Редко распространены: амнезия, нарушение координации, гипертония, менингит, тремор.

Со стороны органов зрения

Редко распространены: амблиопия, нарушение зрения, боль в глазах, блефарит.

Со стороны органов слуха и равновесия

Редко распространены: звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нераспространенные: фарингит, ринит, синусит.

Редко распространены: астма.

С неизвестной частотой: эозинофильная пневмония, интерстициальная пневмония.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень распространены: диарея.

Распространены: тошнота, абдоминальная боль, диспепсия.

Нераспространенные: запор, метеоризм, рвота, кандидоз ротовой полости, отрыжка, сухость во рту, искажение вкуса.

Редко распространены: стоматит, язвы в ротовой полости, геморрагический колит, неспецифический язвенный колит, желудочно-кишечные кровотечения, глоссит, икота, изменение цвета языка.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Редко распространены: дизурия, боль в почках, нефрит, никтурия, полиурия, недержание мочи, альбуминурия.

С неизвестной частотой: острая почечная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нераспространенные: сыпь, зуд, крапивница.

Редко распространены: акне, алопеция, экзема, эксфолиативный дерматит, простой герпес, реакции светочувствительности.

С неизвестной частотой: синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Редко распространены: миалгия.

Со стороны метаболизма

Нераспространенные: анорексия.

Редко распространены: дегидратация организма, гипергликемия, гипокалиемия, гипопротеинемия.

Инфекции и инвазии

Распространены: вагинальный кандидоз.

Нераспространенные: грибковые инфекции.

Редко распространены: инфекции мочевыводящих путей, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны сосудистой системы

Редко распространены: постуральная гипотензия.

Эффекты общего характера и местные реакции

Нераспространенные: повышение температуры тела, астения, боль, потливость.

Редко распространены: неприятный запах тела, озноб.

Со стороны иммунной системы

С неизвестной частотой: анафилактический шок, сывороточная болезнь.

Со стороны гепатобилиарной системы

Нераспространенные: нарушение функции печени.

Редко распространены: гипербилирубинемия.

С неизвестной частотой: поражение печени, гепатит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Нераспространенные: вагинит, бели.

Редко распространены: масталгия, нарушение менструального цикла, метроррагия, эректильная дисфункция.

Со стороны психики

Редко распространены: деменция, деперсонализация, эмоциональная слабость, эйфория, галлюцинации, расстройства мышления, повышения либидо.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Тедек-Мейджі Фарма, С.А./Tedec-Meiji Farma, S. A.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Шоссе М-300, Км. 30,500, Алкала де Энарес, Мадрид, 28802, Испания/

Зацеф : инструкция по применению

Доза зависит от тяжести заболевания, чувствительности, локализации и типа инфекции, а также от возраста и функции почек пациента.

Взрослые.

Суточная доза для взрослых составляет от 1 г до 6 г в 2-3 введения путем внутривенной или внутримышечной инъекции.

Инфекции мочеполовых путей и менее тяжелые инфекции: 500 мг — 1 г каждые 12 часов.

Большинство инфекций: 1 г каждые 8 часов или 2 г каждые 12 часов.

Очень тяжелые инфекции, особенно у пациентов с иммунодефицитом, включая пациентов с нейтропенией: 2 г каждые 8 или 12 часов или 3 г каждые 12 часов.

Муковисцидоз в сочетании с синегнойной инфекцией легких: от 100 до 150 мг/кг в сутки в 3 введения.

Применение дозы до 9 г в сутки взрослыми с нормальной функцией почек.

При применении для профилактики при оперативных вмешательствах на предстательной железе следует ввести 1 г во время индукции в анестезию. Вторую дозу вводят в момент удаления катетера.

Грудные дети и дети старше 2 месяцев.

30 — 100 мг/кг в сутки в 2-3 приема. Детям с иммунодефицитом, муковисцидозом или менингитом рекомендуется вводить дозы до 150 мг/кг/сутки (максимально 6 г в сутки) в 3 введения.

Новорожденные (0-2 месяца).

25-60 мг/кг/сутки в 2 приема. У новорожденных период полувыведения цефтазидима из сыворотки крови может быть в 3-4 раза дольше, чем у взрослых.

Пациенты пожилого возраста.

Учитывая снижение клиренса цефтазидима у пациентов пожилого возраста с острыми инфекциями, суточная доза не должна превышать 3 г, особенно для пациентов старше 80 лет.

Дозирование при нарушении функции почек.

Цефтазидим выводится почками в неизмененном виде. Поэтому для пациентов с нарушением функции почек доза должна быть уменьшена.

Начальная доза должна составлять 1 г. Определение поддерживающей дозы должно базироваться на скорости гломерулярной фильтрации.

Рекомендованные поддерживающие дозы цефтазидима при почечной недостаточности

Для пациентов с тяжелыми инфекциями однократную дозу можно увеличить на 50% или соответственно увеличить частоту введения. У таких пациентов рекомендуется контролировать уровень цефтазидима в сыворотке, который не должен превышать 40 мг/л.

У детей клиренс креатинина следует откорректировать в зависимости от площади поверхности тела или массы тела.

Гемодиализ.

Период полувыведения цефтазидима из сыворотки крови во время гемодиализа составляет от 3 до 5 часов.

После каждого сеанса гемодиализа следует вводить поддерживающую рекомендованную дозу цефтазидима (смотри вышеприведенную таблицу).

Перитонеальный диализ.

Цефтазидим можно применять при перитонеальном диализе в обычном режиме и при продолжительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Кроме внутривенного применения, цефтазидим можно включать в диализную жидкость (обычно от 125 до 250 мг на 2 л диализной жидкости).

У пациентов с почечной недостаточностью, которым проводится продолжительный артериовенозный гемодиализ или высокоскоростная гемофильтрация в отделениях интенсивной терапии, рекомендованная доза составляет 1 г в сутки в виде однократной дозы или в несколько приемов. Для гемофильтрации с низкой скоростью следует применять дозы, как и при нарушении функции почек.

У пациентов, которым проводится веновенозная гемофильтрация и веновенозный гемодиализ, рекомендации по дозированию приведены в таблицах.

Рекомендации по дозированию цефтазидима для пациентов, которым проводится продолжительная веновенозная гемофильтрация

Резидуальная функция почек (клиренс креатинина, мл/мин)

Поддерживающая доза (мг) в зависимости от скорости ультрафильтрации (мл/мин)*

16,7

33,3

*Примечание. Поддерживающая доза должна вводиться каждые 12 часов.

Рекомендации по дозированию цефтазидима для пациентов, которым проводится продолжительный веновенозный гемодиализ

Резидуальная функция почек (клиренс креатинина, мл/мин)

Поддерживающая доза (мг) в зависимости от скорости ультрафильтрации (мл/мин)*

1,0 л/ч

2,0 л/ч

Скорость ультрафильтрации (л/ч)

Скорость ультрафильтрации (л/ч)

0,5

1,0

2,0

0,5

1,0

2,0

*Примечание. Поддерживающая доза должна вводиться каждые 12 часов.

Введение.

Зацеф вводится внутривенно или путем глубокой внутримышечной инъекции. Рекомендованными участками для внутримышечного введения являются верхний наружный квадрант большой седалищной мышцы или латеральная часть бедра.

Растворы цефтазидима можно вводить непосредственно в вену или в систему для внутривенных инфузий, если пациент получает жидкости парентерально.

Инструкция по приготовлению.

Вводимая доза

Необходимое количество растворителя (мл)

Приблизительная концентрация (мг/мл)

1 г

Внутримышечно

Внутривенный болюс

Внутривенная инфузия

50*

*Примечание. Растворение нужно проводить в два этапа (см. текст).

Зацеф совместим с большинством широко применяемых растворов для внутривенного введения. Однако не следует применять как растворитель натрия бикарбонат для инъекций (см. “Несовместимость”).

Цвет раствора варьирует от светло-желтого до янтарного в зависимости от концентрации, растворителя и условий хранения. При соблюдении рекомендаций действие препарата не зависит от вариаций его окраски.

Зацеф в концентрациях от 1 мг/мл до 40 мг/мл совместим с такими растворами: 0,9% раствор натрия хлорида; М/6 раствор натрия лактата; раствор Гартмана; 5% раствор глюкозы; 0,225% раствор натрия хлорида в 5% растворе глюкозы; 0,45% раствор натрия хлорида в 5% растворе глюкозы; 0,9% раствор натрия хлорида в 5% растворе глюкозы; 0,18% раствор натрия хлорида в 4% растворе глюкозы; 10% раствор глюкозы; 10% раствор декстрана 40 в 0,9% растворе натрия хлорида; 10% раствор декстрана 40 в 5% растворе глюкозы; 6% раствор декстрана 70 в 0,9% растворе натрия хлорида; 6% раствор декстрана 70 в 5% растворе глюкозы.

Зацеф в концентрациях от 0,05 мг/мл до 0,25 мг/мл совместим с жидкостью для интраперитонеального диализа (лактатом).

Зацеф для внутримышечного введения растворяют в 0,5% или 1% растворе лидокаина.

Эффективность обоих препаратов сохраняется при смешивании цефтазидима в дозе 4 мг/мл с такими веществами: гидрокортизон (гидрокортизона натрия фосфат) 1 мг/мл в 0,9% растворе натрия хлорида или 0,5% растворе глюкозы; цефуроксим (цефуроксим натрия) 3 мг/мл в 0,9% растворе натрия хлорида; клоксациллин (клоксациллин натрия) 4 мг/мл в 0,9% растворе натрия хлорида; гепарин 10 МО/мл или 5 МО/мл в 0,9% растворе натрия хлорида; калия хлорид 10 мэкв/л или 40 мэкв/л в 0,9% растворе натрия хлорида.

Приготовление растворов для внутримышечной или внутривенной болюсной инъекции.

Вколоть иглу шприца через крышку флакона и ввести рекомендованный объем растворителя.

Вынуть иглу шприца и встряхивать флакон до получения прозрачного раствора.

Перевернуть флакон. При полностью введенном поршне шприца вставить иглу во флакон. Вытянуть весь раствор в шприц, при этом игла все время должна находиться в растворе.

Приготовление растворов для внутривенной инфузии.

Вколоть иглу шприца через крышку флакона и ввести 10 мл растворителя.

Вынуть иглу шприца и встряхивать флакон до получения прозрачного раствора.

Вставить иглу для воздуха через крышку во флакон для увеличения давления.

Не вынимая иглу для воздуха, прибавить еще 40 мл растворителя. Вынуть иглу для воздуха, встряхнуть флакон и наладить систему для инфузий в обычном порядке.

Примечание. Чтобы обеспечить стерильность препарата, очень важно не вставлять иглу для воздуха через крышку до растворения препарата.

Доза зависит от тяжести заболевания, чувствительности, локализации и типа инфекции, а также от возраста пациента и функции почек.

Взрослые.

Суточная доза для взрослых составляет от 1 г до 6 г за 2-3 введения путем внутривенной или внутримышечной инъекции.

Инфекции мочеполовых путей и менее тяжелые инфекции: 500 мг-1 г каждые 12:00.

Большинство инфекций: 1 г каждые 8:00 или 2 г каждые 12:00.

Очень тяжелые инфекции, особенно у пациентов с иммунодефицитом, нейтропенией: 2 г каждые 8 ​​или

12:00, или 3 г каждые 12:00.

Муковисцидоз в сочетании с синегнойной инфекцией легких: от 100 до 150 мг / кг в сутки в

3 введения.

Применение дозы до 9 г в сутки взрослым с нормальной функцией почек не вызывало каких-либо осложнений.

Профилактика при оперативных вмешательствах на предстательной железе: следует ввести 1 г во время индукции в анестезию. Вторую дозу вводить в момент удаления катетера из уретры.

Дети в возрасте от 2 месяцев.

30-100 мг / кг в сутки в 2-3 приема. Детям с иммунодефицитом, муковисцидозом или менингитом рекомендуется вводить дозы до 150 мг / кг / сут (максимально 6 г в сутки) в 3 введения.

Лечение препаратом следует продолжать в течение еще как минимум 48-72 часа после исчезновения клинических симптомов заболевания и / или по результатам бактериологического анализа, но при тяжелом течении инфекционных заболеваний возможна длительная терапия.

Дети до 2 месяцев.

25-60 мг / кг / сут в 2 приема. У новорожденных период полувыведения цефтазидима из сыворотки крови может быть в 3-4 раза длиннее, чем у взрослых.

Пациенты пожилого возраста.

Учитывая снижение клиренса цефтазидима, для этих пациентов суточная доза не должна превышать 3 г, особенно для пациентов в возрасте от 80 лет.

Нарушение функции почек.

Цефтазидим выводится почками в неизмененном виде, поэтому для этой группы пациентов дозу следует уменьшить.

Начальная доза должна составлять 1 г. Определение поддерживающей дозы должно базироваться на скорости клубочковой фильтрации.

Рекомендуемые поддерживающие дозы цефтазидима при почечной недостаточности

Для пациентов с тяжелыми инфекциями разовую дозу можно увеличить на 50% или увеличить частоту введения. У таких пациентов рекомендуется контролировать уровень цефтазидима в сыворотке крови, который не должен превышать 40 мг / л.

У детей значение клиренса креатинина следует скориговуваты в соответствии с площади поверхности тела или массы тела.

Гемодиализ.

Период полувыведения цефтазидима во время гемодиализа составляет от 3 до 5:00.

После каждого сеанса гемодиализа следует вводить поддерживающую рекомендованную дозу цефтазидима (см. Выше таблицу).

Перитонеальный диализ.

Цефтазидим можно применять при перитонеальном диализе и при длительном амбулаторном перитонеальном диализе в обычном режиме.

Кроме внутривенного применения цефтазидим можно включать в диализной жидкости (обычно от 125 до 250 мг на 2 л диализной жидкости).

У пациентов с почечной недостаточностью, которым проводится длительный артериовенозный гемодиализ или высокоскоростная гемофильтрация, рекомендуемая доза составляет 1 г в сутки в виде однократной дозы или несколько приемов. Для низкоскоростной гемофильтрации следует применять дозы, как и при нарушении функции почек.

У пациентов, которым проводится веновенозная гемофильтрация и веновенозный гемодиализ, рекомендации по дозированию приведены в таблицах.

Рекомендации по дозированию цефтазидима для пациентов, которым проводится длительная веновенозная гемофильтрация

Резидуальная функция почек (клиренс креатинина, мл / мин) Поддерживающая доза (мг) в зависимости от скорости ультрафильтрации (мл / мин) *
5 16,7 33,3 50
0 250 250 500 500
5 250 250 500 500
10 250 500 500 750
15 250 500 500 750
20 500 500 500 750

* Примечание. Поддерживающую дозу следует вводить каждые 12:00.

Рекомендации по дозированию цефтазидима для пациентов, которым проводится длительный веновенозный гемодиализ

Резидуальная функция почек (клиренс креатинина, мл / мин) Поддерживающая доза (мг) в зависимости от скорости ультрафильтрации (мл / мин) *
1 л / ч 2 л / ч
Скорость ультрафильтрации (л / ч) Скорость ультрафильтрации (л / ч)
0,5 1 2 0,5 1 2
0 500 500 500 500 500 750
5 500 500 750 500 500 750
10 500 500 750 500 750 1000
15 500 750 750 750 750 1000
20 750 750 1000 750 750 1000

* Примечание. Поддерживающую дозу следует вводить каждые 12:00.

Введение.

Зацеф вводить или путем глубокой внутримышечной инъекции. Рекомендованными участками для внутримышечного введения является верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы или латеральная часть бедра.

Растворы цефтазидима можно вводить непосредственно в вену или в систему для внутривенных инфузий, если пациент получает жидкости парентерально.

Инструкция для приготовления.

Доза вводится Необходимое количество растворителя (мл) Приблизительная концентрация (мг / мл)
1 г внутримышечно болюсно инфузия 3 10 50 * 260 90 20

* Примечание. Растворения следует проводить в два этапа (см. Текст).

Зацеф совместим с большинством широко применяемых растворов для внутривенного введения. Однако не следует применять как растворитель натрия бикарбонат для инъекций (см. «Несовместимость»).

Цвет раствора варьирует от светло-желтого до янтарного в зависимости от концентрации, растворителя и условий хранения. При соблюдении рекомендаций действие препарата не зависит от вариаций его окраски.

Цефтазидим в концентрациях от 1 мг / мл до 40 мг / мл совместим с такими растворами: 0,9% раствор натрия хлорида раствор Гартмана; 5% раствор глюкозы 0,225% раствор натрия хлорида в

5% растворе глюкозы 0,45% раствор натрия хлорида в 5% растворе глюкозы 0,9% раствор натрия хлорида в 5% растворе глюкозы 0,18% раствор натрия хлорида в 4% растворе глюкозы 10% раствор глюкозы 10% раствор декстрана 40 в 0,9% растворе натрия хлорида 10% раствор декстрана 40 в 5% растворе глюкозы 6% раствор декстрана 70 в 0,9% растворе натрия хлорида 6% раствор декстрана 70 в 5% растворе глюкозы.

Цефтазидим в концентрациях от 0,05 мг / мл до 0,25 мг / мл совместим с жидкостью для интраперитонеальная диализа (лактатом).

Цефтазидим для внутримышечного введения растворять в 0,5% или 1% растворе лидокаина.

Эффективность обоих препаратов сохраняется при смешивании цефтазидима в дозе 4 мг / мл с такими веществами: гидрокортизон (гидрокортизона натрия фосфат) 1 мг / мл в 0,9% растворе натрия хлорида или 0,5% растворе глюкозы цефуроксим (цефуроксим натрия) 3 мг / мл в 0,9% растворе натрия хлорида клоксацилин (клоксацилин натрия) 4 мг / мл в 0,9% растворе натрия хлорида гепарин 10 МЕ / мл или 5 МЕ / мл в 0,9% растворе натрия хлорида калия хлорид 10 мэкв / л или

40 мэкв / л в 0,9% растворе натрия хлорида.

Приготовление растворов для внутримышечной или внутривенной болюсной инъекции.

Уколоть иглу шприца через крышку флакона и ввести рекомендованный объем растворителя.

Вынуть иглу шприца и встряхивать флакон до получения прозрачного раствора.

Перевернуть флакон. При полностью введенном поршне шприца вставить иглу во флакон. Извлечь весь раствор в шприц, при этом игла все время должна находиться в растворе.

Приготовление растворов для внутривенной инфузии.

Уколоть иглу шприца через крышку флакона и ввести 10 мл растворителя.

Вынуть иглу шприца и встряхивать флакон до получения прозрачного раствора.

Готовый раствор добавить во флакон большего объема. Общий объем инфузионных растворов составляет 50 мл.

Примечание. Чтобы обеспечить стерильность препарата, очень важно не вставлять иглу для воздуха через крышку до растворения препарата.

ДетиДети

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства

Состав

вещество: цефтазидим;

1 флакон содержит 1 г цефтазидима (в виде

цефтазидима пентагидрата стерильного перечисления вванне на 100 % сухой цефтазидим);

вспомогательное вещество: натрия карбонат.

Лекарственная форма.

Порошок для раствора для инъекций.

Основные

физико-химические свойства: кристаллический порошок белого или

белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая

группа.

Антибактериальные средства

для системного применения. Другие β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III

поколения. Цефтазидим.

Код АТХ J01D D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефтазидим – бактерицидный цефалоспориновый

антибиотик, механизм действия которого связан с нарушением синтеза стенок

бактериальной клетки. Имеет высокую активность относительно широкого спектра

грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, резистентные к

гентамицину и другим аминогликозидам. Очень устойчив к действию большинства

β-лактамаз, продуцируемых как грамположительными, так и грамотрицательными

микроорганизмами. Цефтазидим проявляет высокую активность in vitro и действует в пределах узкого диапазона минимальной ингибирующей

концентрации (МИК) против большинства возбудителей инфекций.

Цефтазидим проявляет активность против таких

микроорганизмов:

грамотрицательные:

aeruginosa, Pseudomonas spp. (включая Ps. pseudomallei), Еѕсһегісһіа

coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella

pneumoniae), Proteus mirabilis,

Proteus vulgaris, Morganella morganii (Proteus morganii), Proteus rettgeri,

Providencia spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp.,

Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida,

Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus

influenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы);

грамположительные:

aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus

epidermidis (штаммы, чувствительные к метициллину), Micrococcus spp., Streptococcus руодепеѕ (β-гемолитические стрептококки

группы А), Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiсae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus

mitis, Streptococcus spp. (исключая Streptococcus

faecalis);

анаэробные:

spp., Peptostreptococcus spp., Streptococcus spp., Propionibacterium spp.,

Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis резистентны).

Цефтазидим не действует in vitro против резистентных к метициллину стафилококков, Streptococcus faecalis и многих других

энтерококков, Listeria monocytogenes, Campylobacter spp. и Clostridium difficile.

Фармакокинетика.

У пациентов после внутримышечной инъекции 500

мг и 1 г

цефтазидима быстро достигаются средние пиковые концентрации 18 мг/л и 37 мг/л

соответственно. Через 5 минут после внутривенного болюсного введения 500 мг, 1 г или 2 г цефтазидима в сыворотке

крови достигаются концентрации в среднем 46 мг/л, 87 мг/л или 170 мг/л

соответственно. Терапевтически эффективные концентрации остаются в сыворотке крови

даже через 8-12 часов после внутривенного или внутримышечного

введение. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 10 %.

Концентрация цефтазидима, что превышает МИК для большинства распространенных

патогенных микроорганизмов, достигается в следующих тканях и средах: кости,

сердце, желчь, мокрота, внутриглазная, синовиальная, плевральная и

перитонеальная жидкости. Цефтазидим быстро проникает через плаценту и

экскретируется в грудное молоко. Препарат плохо проникает через неповрежденный

гематоэнцефалический барьер, при отсутствии воспаления концентрация препарата в

ЦНС имела. Однако при воспалении мозговых оболочек концентрация цефтазидима в ЦНС

составляет 4-20 мг/л и выше, что соответствует уровню его терапевтической

концентрации.

Цефтазидим не метаболизируется в организме. После

парентерального введения достигается высокая и стойкая концентрация цефтазидима

в сыворотке крови. Период полувыведения составляет примерно 2 часа. Препарат

выводится в неизмененном виде в активной форме с мочой путем гломерулярной

фильтрации, примерно 80-90 %

дозы – в течение 24 часов. У пациентов с нарушениями функции почек элиминация

цефтазидима снижается, поэтому дозу следует уменьшать. Менее 1 % препарата

выводится с желчью, что значительно ограничивает количество препарата, которое попадает в

кишечник.

Клинические

характеристики.

Показания.

Лечение следующих

инфекций у взрослых и детей, включая новорожденных:

-внутрибольничная пневмония;

-инфекции дыхательных путей у

больных муковисцидозом;

-бактериальный менингит;

-хронический средний отит;

-злокачественный наружный отит;

-осложненные инфекции мочевыводящих

путей;

-осложненные инфекции кожи и

мягких тканей;

-осложненные инфекции брюшной

полости;

-инфекции костей и суставов;

-перитонит, связанный с

проведением диализа у больных, находящихся на непрерывном амбулаторном

перитонеальном диализе.

Лечение бактериемии, возникающей

у пациентов в результате любой из приведенных выше инфекций.

Цефтазидим можно применять

для лечения больных с нейтропенией и лихорадкой, которые возникают в результате

бактериальной инфекции.

Цефтазидим можно применять

для профилактики инфекционных осложнений при операциях на предстательной железе

(трансуретральная резекция).

При назначении цефтазидима следует

учитывать его антибактериальный спектр, направленный главным образом против

грамотрицательных аэробов (см. разделы «Особенности применения» и

«Фармакологические свойства»).

Цефтазидим следует применять с

другими антибактериальными средствами, если ожидается, что ряд микроорганизмов,

вызвали инфекцию, не подпадают под спектр действия цефтазидима.

Назначать препарат следует согласно

существующими официальными рекомендациями относительно назначения антибактериальных средств.

Противопоказания.

·

Повышенная

чувствительность к цефтазидима пентагидрата или к другим компонентам препарата.

·

Повышенная

чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

·

Наличие в

анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности (например анафилактические реакции) к другим

β-лактамным антибиотикам

(пенициллины, монобактамы и карбапенемов).

Взаимодействие с другими лекарственными

средствами и другие виды взаимодействий.

Нефротоксические

препараты: совместное лечение высокими дозами цефалоспоринов и нефротоксических

лекарственных средств, таких как аминогликозиды

или сильнодействующие диуретики (например,

фуросемид), может негативно повлиять

на функцию почек. При необходимости комбинированного лечения следует контролировать функцию

почек на протяжении всего курса терапии (также см. раздел «Несовместимость»).

Хлорамфеникол in vitro является антагонистом цефтазидима и

других цефалоспоринов. Клиническое значение этого явления неизвестно, однако при одновременном

применении препарата Зацеф с хлорамфениколом

следует учитывать возможность антагонизма.

Кумарины: при одновременном

применении возможно повышение их

антикоагулянтного эффекта.

Как и другие антибиотики, цефтазидим может повлиять на

флору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и

эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. Таким образом, рекомендуется

применять альтернативные негормональные методы контрацепции.

Пробенецид: замедляется

экскреция цефтазидима, что способствует его кумуляции, длительному повышению

концентрации препарата в крови.

Вакцина против

тифа: применение

антибактериальных препаратов следует избегать за 3 дня до и после применения

пероральной вакцины от брюшного тифа.

Цефтазидим не влияет на результаты определения

глюкозурии энзимными методами, однако небольшое влияние на результаты анализа может

наблюдаться при использовании методов восстановления меди (Бенедикта, Фелинга,

Клинитест).

Цефтазидим не влияет на щелочно-пікратний метод

определение креатинина.

Особенности применения.

Гиперчувствительность

Как и при применении других β-лактамных

антибиотиков, сообщалось о тяжелых и иногда летальные реакции

гиперчувствительности. В случае возникновения аллергической реакции необходимо немедленно прекратить

применение препарата. Тяжелые реакции гиперчувствительности могут требовать

применение адреналина, антигистаминных препаратов, кортикостероидов и других

средств неотложной помощи.

Перед началом лечения следует

определить у пациента наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к

цефтазидима,

цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам

или в других

β-лактамным антибиотикам. С

осторожностью следует назначать препарат пациентам, у которых были тяжелые реакции гиперчувствительности на другие β-лактамные антибиотики.

Спектр антибактериальной активности

Цефтазидим имеет ограниченный спектр

антибактерільної активности. Он не подходит для применения как монотерпія

для лечения некоторых типов инфекций, за исключением случаев, когда возбудитель

документально подтвержден и известно, что он

чувствителен к этому препарату или существует большая вероятность того, что

наиболее вероятный возбудитель будет чувствителен к лечение цефтазидимом. Это

особенно важно, когда решается вопрос о лечении пациентов с

бактериемией, бактериальным менингитом, инфекциями кожи и мягких тканей,

инфекциями костей и суставов. Кроме того, цефтазидим чувствительный к гидролизу

некоторыми β-лактамазами с расширенным спектром действия. Поэтому при выборе цефтазидима

для лечения следует учитывать информацию о распространении микроорганизмов,

продуцирующих β-лактамазы расширенного

спектром действия.

Нарушение

функции почек

Одновременное лечение высокими дозами цефалоспоринов

и нефротоксическими препаратами, такими как аминогликозиды или высокоактивные

диуретики (например, фуросемид), может негативно влиять на функцию почек. При

соблюдении рекомендованного дозирования это явление маловероятно. Нет данных относительно

негативного влияния цефтазидима на функцию почек при применении его в

обычных терапевтических дозах.

Цефтазидим выводится почками, поэтому дозу следует

уменьшать в зависимости от степени поражения почек. Сообщалось о случаях

неврологических осложнений, если доза не была соответственно уменьшена.

Чрезмерный рост

нечувствительных микроорганизмов

Как и при применении других антибиотиков широкого

спектра действия, длительное лечение препаратом Зацеф может привести к чрезмерному

росту нечувствительных микроорганизмов (например Candida, Enterococci). В этом

случае следует прекратить применение препарата и принять другие необходимые меры.

Очень важно постоянно контролировать состояние пациента.

Как и при применении других цефалоспоринов и

пенициллинам, некоторые ранее чувствительные штаммы Enterobacter

spp. и Serratia spp. могут

стать резистентными во время лечения цефтазидимом. В таких случаях следует

периодически проводить исследование чувствительности.

Псевдомембранозный колит

При применении антибиотиков

были сообщения о случаях развития псевдомембранозного колита различной степени

тяжести от легкого до такого, что угрожает жизни. Поэтому важно учесть

возможность этого диагноза пациентам, у которых возникла диарея во время или после

применение антибиотика. В случае длительной и значительной диареи или если у пациента

возникают абдоминальные спазмы, лечение следует немедленно прекратить, провести

дальнейшее обследование пациента и при необходимости назначить специфическое лечение

Clostridium difficile. Не следует назначать лекарственные

средства, замедляющие перистальтику кишечника.

Зацеф в своем составе содержит

натрий: 1 флакон с 1 г цефтазидима ~ 51 мг натрия, что

следует учитывать при лечении пациентов, которые находятся на

натрийконтролируемой диете.

Применение в

период беременности или кормления грудью.

Данные относительно лечения цефтазидимом

беременных ограничены. Исследования на животных не

указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность,

эмбриональное или постнатальное развитие. Назначать препарат беременным следует

только тогда, когда польза от его применения превышает возможный риск.

Цефтазим экскретируется в грудное

молоко в небольших количествах, но при применении терапевтических доз воздействия на

младенец, который находится на грудном вскармливании, не ожидается. Цефтазидим можно

применять в период кормления грудью.

Способность

влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими

механизмами.

Следует учитывать возможность возникновения у некоторых

пациентов головокружения, судорог, поэтому во время

лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении

автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами, требующими

повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Доза зависит от тяжести заболевания,

чувствительности, локализации и типа инфекции, а также от возраста пациента и функции

почек.

Взрослые и дети ≥ 40 кг

Таблица 1

Інтермітуюче введение

Инфекция

Доза, вводимая

инфекции дыхательных путей у больных

муковисцидоз

100-150 мг/кг массы тела/сутки каждые 8 часов,

максимально к 9 г

на сутки1

фебрильная нейтропения

2 г каждые 8 часов

внутрибольничная пневмония

бактериальный менингит

бактериемия*

инфекции костей и суставов

г каждые 8 часов

осложненные инфекции кожи и мягких тканей

осложненные интраабдоминальные инфекции

перитонит, связанный с непрерывным амбулаторным

перитонеальным диализом

осложненные инфекции мочевыводящих путей

г каждые 8 или 12 часов

профилактика инфекционных осложнений при операциях

на предстательной железе (трансуретральная резекция)

1 г во время индукции в анестезию, 1 г в момент удаления

катетера

хронический средний отит

г каждые 8 часов

злокачественный наружный отит

Постоянная инфузия

Инфекция

Доза, вводимая

фебрильная нейтропения

Вводится нагрузочная доза 2 г с последующим постоянным

інфузійним введением от 4 до 6

г каждые 24 часа1

внутрибольничная пневмония

инфекции дыхательных путей у больных

муковисцидоз

бактериальный менингит

бактериемия*

инфекции костей и суставов

осложненные инфекции кожи и мягких тканей

осложненные интраабдоминальные инфекции

перитонит, связанный с непрерывным амбулаторным

перитонеальным диализом

1 У взрослых

пациентов с нормальной функцией почек применение 9 г препарата в сутки не

вызывало побочных реакций.

Дети < 40 кг

Таблица 2

Младенцы и дети в возрасте > 2 месяцев и массой тела < 40 кг

Инфекция

Обычная доза

Інтермітуюче введение

осложненные инфекции мочевыводящих путей

100-150 мг/кг массы тела/сутки в 3 приема,

максимально 6 г

на сутки

хронический средний отит

злокачественный наружный отит

нейтропения у детей

150 мг/кг массы тела/сутки в 3 приема, максимально 6 г

на сутки

инфекции дыхательных путей у больных

муковисцидоз

бактериальный менингит

бактериемия*

инфекции костей и суставов

100-150 мг/кг массы тела/сутки в 3 приема,

максимально 6 г

на сутки

осложненные инфекции кожи и мягких тканей

осложненные интраабдоминальные инфекции

перитонит, связанный с непрерывным

амбулаторным перитонеальным диализом

Постоянная инфузия

фебрильная нейтропения

Вводится нагрузочная доза 60-100 мг/кг массы

тела с последующим постоянным інфузійним введением 100-200 мг/кг массы тела на

сутки, максимально до 6 г

на сутки

внутрибольничная пневмония

инфекции дыхательных путей у больных

муковисцидоз

бактериальный менингит

бактериемия*

инфекции костей и суставов

осложненные инфекции кожи и мягких тканей

осложненные интраабдоминальные инфекции

перитонит, связанный с непрерывным

амбулаторным перитонеальным диализом

Младенцы и дети в возрасте ≤ 2 месяцев

Инфекция

Обычная доза

Інтермітуюче введение

Большинство инфекций

25-60 мг/кг массы тела/сутки в 2 приема1

1У младенцев и

детей в возрасте ≤ 2 месяцев период навіввиведення из сыворотки крови может быть в

2-3 раза больше, чем у взрослых

*Если это ассоциируется или есть подозрение на ассоциирование с

инфекциями, приведенными в разделе «Показания».

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата

Зацеф путем постоянной внутривенной инфузии у новорожденных и детей ≤ 2 месяцев

не установлены.

Пациенты пожилого возраста

Учитывая снижение клиренса цефтазидима, пациентам

пожилого возраста, которые имеют острые инфекции, особенно пациентам старше 80 лет, суточная доза не должна превышать 3 г.

Печеночная недостаточность

Необходимости в изменении дозирования для пациентов с

легкой и умеренной печеночной недостаточностью нет. Клинических исследований в

пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводилось. Рекомендуется

тщательный клинический надзор за пациентами эффективности и безопасности

применение препарата.

Почечная недостаточность

Цефтазидим выводится почками в неизмененном

виде, поэтому для этой группы пациентов дозу следует уменьшить.

Начальная доза должна составлять 1 г. Определение поддерживающей

дозы должно базироваться на скорости гломерулярной фильтрации.

Рекомендуемые поддерживающие дозы цефтазидима при почечной недостаточности – інтермітуюче

введение

Взрослые и дети ≥ 40 кг массы тела

Таблица 3

Пациентам с тяжелыми инфекциями

разовую дозу можно увеличить на 50 % или соответственно увеличить частоту

введение. Таким пациентам рекомендуется контролировать уровень цефтазидима в

сыворотке крови.

У детей значение клиренса

креатинина следует откорректировать согласно площади поверхности тела или массы

тела.

Дети < 40 кг

Таблица 4

*это уровень креатинина в сыворотке

крови, рассчитанный в соответствии с рекомендациями, и может точно не соответствовать

уровню уменьшения функции почек у всех пациентов с почечной недостаточностью;

**клиренс креатинина оценивается

на основе площади поверхности тела или измеряется.

Рекомендуется тщательный клинический надзор за

пациентами относительно эффективности и безопасности применения препарата.

Рекомендуемые

поддерживающие дозы цефтазидима при почечной недостаточности – постоянная инфузия

Взрослые и дети ≥ 40 кг массы тела

Таблица 5

Клиренс креатинина, мл/мин

Приблизительный уровень креатинина в сыворотке крови,

мкмоль/л (мг/дл)

Частота дозирования (часы)

50—31

(1,7-2,3)

Вводится нагрузочная доза 2 г с последующим постоянным

інфузійним введением от 1 до 3

г каждые 24 часа

(2,3-4)

Вводится нагрузочная доза 2 г с последующим постоянным

інфузійним введением 1 г

каждые 24 часа

≤ 15

> 350

(4-5,6)

Не исследовалось

Выбор дозы следует проводить с осторожностью.

Рекомендуется тщательный клинический надзор за пациентами относительно эффективности и

безопасности применения препарата.

Дети < 40 кг

Безопасность и эффективность применения препарата

Зацеф путем постоянной внутривенной инфузии детям, масса тела которых < 40 кг, с нарушениями функции

почек не установлены. Рекомендуется тщательный клинический надзор за пациентами.

Если детям с нарушениями функции почек необходимо

применить препарат путем постоянной внутривенной инфузии, следует

скорректировать клиренс креатинина соответственно к площади поверхности тела или массы тела

ребенка.

Гемодиализ

Период полувыведения цефтазидима из сыворотки

крови во время гемодиализа составляет 3-5 часов.

После каждого сеанса гемодиализа следует вводить

поддерживающую дозу цефтазидима, которая рекомендуется в таблице 7, приведенной ниже.

Перитонеальный диализ

Цефтазидим можно применять при перитонеальном

диализе и при длительном амбулаторном перитонеальном диализе в обычном

режиме.

Кроме внутривенного применения, цефтазидим

можно включать в диализной жидкости (обычно от 125 мг до 250 мг на 2 л диализного раствора).

Для пациентов с почечной недостаточностью, которым

проводится длительный артериовенозный гемодиализ или високопоточна

гемофильтрация в отделениях интенсивной терапии, рекомендованная доза составляет 1 г в сутки в виде

одноразовой дозы или в несколько приемов. Для низькопоточної гемофильтрации следует применять дозы, как при нарушениях

функции почек.

Пациентам, которым проводится веновенозна

гемофильтрация и веновенозний гемодиализ, рекомендации по дозированию приведены в

таблицах 6,7.

Таблица 6

Рекомендации по

дозировка цефтазидима пациентам, которым проводится длительная веновенозна

гемофильтрация

Резидуальная функция почек (клиренс

креатинина, мл/мин)

Поддерживающая доза (мг) в зависимости от скорости ультрафильтрации

(мл/мин)*

16,7

33,3

*Примечание. Поддерживающую

дозу следует вводить каждые 12 часов.

Таблица 7

Рекомендации по дозированию цефтазидима для пациентов, которым проводится длительный веновенозний

гемодиализ

Резидуальная функция почек (клиренс креатинина

мл/мин)

Поддерживающая доза (мг) в зависимости

от скорости ультрафильтрации (мл/мин)*

1 л/ч

2 л/ч

Скорость

ультрафильтрации (л/ч)

Скорость

ультрафильтрации (л/ч)

0,5

0,5

Семьсот пятьдесят

*Поддерживающую

дозу следует вводить каждые 12 часов.

Введение

Зацеф необходимо вводить внутривенно или путем

глубокой внутримышечной инъекции. Рекомендованными участками для внутримышечного

введение является верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы или латеральная

часть бедра.

Растворы цефтазидима можно вводить непосредственно в

вену или в систему для внутривенных инфузий, если пациент получает жидкости

парентерально.

Доза зависит от тяжести заболевания,

чувствительности, локализации и типа инфекции, а также от возраста и функции почек

пациента.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в

различных регионах и может меняться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться

существенно. Желательно использовать местные (локальные) данные по чувствительности к

антибиотика, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Инструкция для приготовления

Зацеф совместим с большинством широко применяемых

растворов для внутривенного введения, однако не следует применять как

растворитель натрия бикарбонат для инъекций (см. раздел «Несовместимость»).

Таблица 8

Доза,

что вводится

Необходима

количество растворителя (мл)

Приблизительная

концентрация (мг/мл)

1 г

Внутримышечно

Внутривенный болюс

Внутривенная инфузия

50*

*Примечание. Растворение следует проводить в два этапа

(см. текст).

Цвет раствора варьирует от светло-желтого до

янтарного в зависимости от концентрации, растворителя и условий хранения. При соблюдении

рекомендаций действие препарата не зависит от вариаций его окраски.

Цефтазидим в концентрациях от 1 мг/мл до 40 мг/мл

совместим с такими растворами: 0,9 % раствор натрия хлорида; раствор Гартмана; 5 % раствор

глюкозы; 0,225 % раствор

натрия хлорида в

5 % растворе глюкозы; 0,45 % раствор натрия хлорида в

5 % растворе глюкозы; 0,9 % раствор натрия хлорида в 5 % растворе глюкозы; 0,18 %

раствор натрия хлорида в 4 % растворе глюкозы; 10 % раствор

глюкозы; 10 % раствор декстрана 40 в 0,9 % растворе натрия хлорида; 10 % раствор

декстрана 40 в 5 % растворе глюкозы; 6 % раствор декстрана 70 в 0,9 % растворе

натрия хлорида; 6 % раствор

декстрана 70 в 5 % растворе глюкозы.

Цефтазидим в концентрациях от 0,05 мг/мл до 0,25

мг/мл совместим с жидкостью для інтраперитонеального диализа (лактатом).

Цефтазидим для внутримышечного введения следует

растворять в 0,5 % или 1 % растворе лидокаина.

Эффективность обоих препаратов сохраняется при

смешивании цефтазидима в дозе 4 мг/мл с такими веществами: гидрокортизон

(гидрокортизона натрия фосфат) 1 мг/мл в 0,9 % растворе натрия хлорида или 0,5 %

растворе глюкозы; цефуроксим (цефуроксим натрия) 3 мг/мл в 0,9 % растворе натрия

хлорида; клоксациллин (клоксациллин натрия) 4 мг/мл в 0,9 % растворе натрия

хлорида; гепарин 10 МЕ/мл или 5 МЕ/мл в 0,9 %

растворе натрия хлорида;

калия хлорид 10 мэкв/л или

40 мэкв/л в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Приготовления растворов для

внутримышечные‘мышечной или внутривенной болюсной др.‘инъекции

Вколоть иглу шприца через крышку флакона и ввести

рекомендованный объем растворителя.

Вынуть иглу шприца и встряхивать флакон до

получения прозрачного раствора.

Перевернуть флакон. При полностью введенном поршне

шприца вставить иглу во флакон. Вытянуть весь раствор в шприц, при этом игла

все время должна находиться в растворе.

Приготовления растворов для

внутривенной инфузии

Вколоть иглу шприца через крышку флакона и ввести

10 мл растворителя.

Вынуть иглу шприца и встряхнуть флакон до

получения прозрачного раствора.

Не вставлять иглу для воздуха до полного

растворения препарата. Вставить иглу для воздуха через крышку во флакон для

ослабление внутреннего давления во флаконе.

Не вынимая иглу для воздуха, довести общий об‘объем до 50

мл. Вынуть иглу для воздуха, встряхнуть

флакон и наладить систему для инфузий как обычно.

Примечание. Чтобы обеспечить стерильность препарата,

очень важно не вставлять иглу для воздуха через крышку до растворения

препарата.

Дети.

Применять детям с первых дней жизни.

Симптомы: возможны

неврологические осложнения, такие как энцефалопатия, судороги и кома. Симптомы

передозировки могут возникнуть у пациентов с почечной недостаточностью, если,

соответственно, не уменьшить дозу. Концентрацию цефтазидима в сыворотке крови можно

уменьшить путем гемодиализа или перитонеального диализа.

Лечение: симптоматическое.

Инфекции и

инвазии: кандидоз (включая вагинит и кандидозный стоматит).

Имунна система: анафилаксия (включая бронхоспазм и/или гипотензию).

Кровеносная и

лимфатической системы: эозинофилия, тромбоцитоз,

лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лимфоцитоз, гемолитическая и апластическая

анемии, агранулоцитоз, геморрагии.

Нервова система: головокружение, головная боль, парестезии. Сообщалось о случаях неврологических

осложнений, таких как тремор, миоклония, судороги, энцефалопатия и кома у

пациентов с почечной недостаточностью, для которых доза цефтазидима не была

соответственно снижена.

Сосудистые нарушения: флебит или тромбофлебит в месте введения препарата.

Пищеварительный тракт: диарея, тошнота, рвота, боль в животе,

колит (в т.ч. псевдомембранозный колит, который может быть связан с Clostridium difficile), нарушение

вкусу.

Мочевыделительная

система: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Гепатобіліарна система: транзиторное повышение уровня печеночных

ферментов (АлАТ, АсАТ, ЛДГ, ГГТ, щелочная фосфотаза), желтуха.

Шкири підшкірна клетчатока: макулопапульозни высыпания, крапивница‘янка, зуд, ангионевротический отек, полиморфная

эритема, синдром Стивенса—Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Общие реакции и нарушения в месте

введения: боль и/или воспаление в месте внутримышечные‘мышечной инъекции, медикаментозная

лихорадка.

Психические

расстройства: спутанность сознания, галлюцинации.

Лабораторные показатели: положительный тест Кумбса (наблюдается

примерно у 5% пациентов, что может влиять на определение группы крови). Как и

при применении других цефалоспоринов, иногда отмечали транзиторное

повышение уровня мочевины, азота мочевины и/или креатинина в плазме крови.

2 года.

Условия

хранения.

В

оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Готовый раствор сохраняет

стабильность при температуре 25 °С в течение 10

часов, при температуре не выше 18 °С – 24 часа, при температуре

до 4 °С – 7 дней.

С

микробиологической точки зрения готов к применению препарат необходимо

использовать немедленно. В случае, когда это невозможно, допускается хранение препарата не дольше

24 часов при

температуре 2-8 °С.

Несовместимость.

Цефтазидим менее стабилен в растворе натрия

бикарбоната для инъекций, чем в других растворах для внутривенного введения,

поэтому он не рекомендуется как растворитель.

Цефтазидим и аминогликозиды не следует смешивать в

в одной инфузионной системе или шприце.

Возможно образование осадка, если к раствору

цефтазидима добавить ванкомицин. Поэтому рекомендуется промывать инфузионные системы

и внутривенные катетеры между использованием этих двух препаратов.

Раствор цефтазидима можно смешивать в одной емкости с другими антибиотиками.

Упаковка.

По 1 г в флаконе. По 1 флакону; по

1 флакону в пачке; по 5 флаконов в кассете, 1 кассета в пенале.

Антибиотики и алкоголь: таблица совместимости

Рейтинг автора 0 Автор статьи Жена Чин-Чина Тоже профессионал, тоже со стажем Написано статей 25

Каждый взрослый человек бывал в ситуации, когда приходилось выбирать: поддержать компанию бокалом вина или отнекаться от спиртного, объясняя отказ очередной болезнью. Почему так приходится делать? Потому что в голове сидит когда-то кем-то сказанные слова: антибиотики и алкоголь не дружат, принимать их вместе нельзя – будет очень плохо.

Можно ли сочетать антибиотики и алкоголь? Мифы и правда

Существует распространенное мнение, что одновременный прием антибиотиков и алкоголя может иметь неприятные и непредсказуемые последствия: от сильнейшей головной боли до полного отказа печени. Правда ли это?

Рассмотрим некоторые мифы и результаты лабораторных исследований:

  • Миф: данные лекарства, действие которых на внутренние органы, разрушительно, в купе с этанолом разрушают печень.

Реальность: фармакологическое действие практически всех антибиотиков под влиянием алкоголя не меняется, нагрузка на печень не увеличивается. В нескольких случаях ученые установили, что алкоголь повысил гепатоксичность антибактериальных препаратов.

  • Миф: спиртное нейтрализует действие антибиотиков, делает их прием бесполезным

Реальность: фармакологическое действие лекарства под влиянием алкоголя не изменяется.

  • Миф: во время экспериментальной или комплексной терапии спиртное нарушает действие лекарства.

Реальность: нарушения не обнаружено.

Мнение о том, что алкоголь и антибиотики смешивать нельзя, давнее и часто беспочвенное. Откуда оно взялось?

Во время Второй Мировой войны английский бригадный генерал Иэн Фрейзер начал использовать пенициллин для лечения солдат, получивших ранения в боях на территории Северной Африки. Препарата было очень мало, и приходилось собирать мочу раненых, чтобы из нее вторично выделить антибиотик. В английской армии было принято давать солдатам пиво. Оно, как известно, увеличивало количество выводимой из организма мочи, но одновременно уменьшало концентрацию лечебного вещества. Это затрудняло возможность второй раз получить лекарство. Поэтому был придуман миф о том, что пиво (да и любые спиртные напитки) и антибиотики смешивать нельзя, иначе последствия буду очень тяжелыми.

В Европе в середине прошлого века в ходе борьбы с венерологическими заболеваниями тоже использовали миф о невозможности использования в одно время антибиотиков и пенициллина. Но это была уловка врачей: ведь от таких болезней страдают обычно люди, подверженные порокам (алкоголизму в том числе), а в борьбе с «грязными» болезнями все средства хороши.

Чтобы подтвердить или опровергнуть спорное мнение, в Финляндии даже провели эксперимент на пьющих мужчинах, которые в течение пяти дней совместно употребляли метронидазол и алкоголь. Последствий не было никаких! В Испании ученые проверяли совместимость с амоксициллином и отметили лишь небольшое изменение в скорости поглощения вещества организмом.

Интересно, что крысы, на которых проводили испытания моксифлоксацином и которым давали небольшое количество спирта, вылечивались намного быстрее.

Довод «за» употребление и алкоголя, и антибиотиков нашлось много. Но врачи все же не рекомендуют их употреблять вместе.

Виды несовместимости алкоголя и антибиотиков

Справедливости ради нужно отметить, что все-таки существуют случаи, когда одновременное употребление лекарства и горячительных напитков приводит к негативным для организма человека последствиям.

Таблица совместимости

Ученые выделяют три вида несовместимости антибиотиков и алкоголя:

Вид несовместимости Что происходит во время взаимодействия Последствия совместного приема Названия лекарственных препаратов
Дисульфирам-подобная реакция Антибиотик является препятствием для разложения этилового спирта, метаболизм замедляется, поэтому в организме накапливается уксусный альдегид Интоксикация организма: рвота, затрудненное дыхание, могут быть судороги, тахикардия, мигрень Метронидазол, орнидазол, тинидазол, цефалоспориновый антибиотик цефотетан.

Редко: ко-тримоксазол

Нарушение метаболизма Конфликт в печени между этиловым спиртом и веществом в антибиотике, претендующими одновременно на фермент цитохрома Р450 2С9. Он участвует в метаболизме обоих веществ. В конфликте проигрывает лекарство. Поэтому накапливается в больших дозах и неизбежно вызывает интоксикацию Неэффективность лечения.

Очень сильная головная боль, при которой человек не способен ни говорить, ни смотреть, ни двигаться.

Частое сердцебиение. В этом состоянии больной утверждает, что сердце «выпрыгнет» из груди, испытывает панику в связи с этим.

Рвота и тошнота.

Затрудненное дыхание.

Эритромицин, циметидин, вориконазол, итраконазол, кетоконазол
Токсическое воздействие на ЦНС.

(опасно при вождении автотранспорта)

Угнетение нервной системы Сонливость, головокружение.

Затрудненное дыхание. Больной садится, считая, что лежа задохнется, просит открыть все окна.

Жар в области головы, груди и шеи. Хочется умыться холодной водой, но даже водные процедуры редко помогают.

Рассеянность, неспособность сконцентрировать внимание.

Циклосерин, этионамид, талидомид
Токсическое действие на печень Разрушение клеток печени, нарушение процесса кроветворения Медикаментозный гепатит Группа тетрациклиновых

Дисульфирамподобная реакция применяется в кодировании от алкоголизма. Введение лекарства, не совместимого с алкоголем и вызывающего тяжелую реакцию, проводится только врачом.

Мнение эксперта Чин-Чин Тот самый заяц Задать вопрос эксперту Даже после окончания курса лечения антибиотики остаются еще некоторое время в организме, поэтому употреблять алкоголь сразу после лечения не стоит.

Медики утверждают, что на сроки употребления спиртосодержащих напитков после лечения влияет несколько факторов:

  • длительность или кратковременность лечения;
  • величина дозы и количество накапливающегося в организме препарата;
  • время вывода антибиотика;
  • наличие хронических заболеваний печени и почек.

Можно ли пить вино с антибиотиками или, например, шампанское? Алкогольные напитки возможно выпить минимум через трое суток. Лучше всего воздержаться от приема горячительного 10-14 дней. Иначе данные лекарства, действие которых направлено на подавление живых клеток в организме, в купе с разрушительным действием спиртного будут негативно влиять на печень.

Какие антибиотики категорически нельзя с алкоголем?

Существует несколько видов антибиотиков, употреблять которые вместе с алкоголем категорически нельзя. Они способны вызывать побочные явления, часто не только неприятные, но и очень опасные для жизни: сильные судороги конечностей и желудка, приливы крови к голове, тахикардию, рвоту со спазмами желудка, сильные мигрени.

К таким медикаментам, в первую очередь, относятся:

  • метронидазол – выписывается для зубных и вагинальных инфекций;
  • тинидазол – при инфекциях ЖКТ;
  • цефотетан — инфекции легких, ЖКТ, костей, суставов, кожи, крови;
  • этионамид, циклосерин, талитомид.

Но, кроме перечисленных антибиотиков, не стоит употреблять совместно с алкоголем следующие препараты, которые могут иметь разрушительные побочные эффекты:

Название Побочный эффект
Бактрим, септра Тахикардия, приливы крови к голове, сильная рвота
Флагил, тиндомакс, цефотан Судороги желудка, мигрени, рвота
Зивокс Повышения АД
Рифадин Отравление, разрушение клеток печени
Нидразид Отравление печени
Серомицин Токсикоз ЦНС: припадки, судороги
Трекатор Токсикоз ЦНС, психозы
Низорал Отравление печени, судороги в желудке, сильная рвота и головная боль
Талидомид Потеря ориентации в пространстве, рассеянность, невозможность сосредоточиться, сонливость, потеря сознания

Влияние алкоголя на человека всегда индивидуально – зависит от физиологических особенностей. Поэтому даже неназванные виды антибиотиков, употребленные в одно время с алкоголем, могут привести к непредсказуемому эффекту.

Антибиотики и шампанское

Можно ли пить шампанское при приеме антибиотиков?

Шампанское относят к игристым винам. А они отличаются тем, что в их составе содержится большое количество углекислого газа, способного влиять на кислотность желудка, повышая ее. В свою очередь, кислота полностью разрушает лекарство в желудке, существенно понижая эффективность ее влияния на организм. Поэтому, хотя шампанское – это некрепкое спиртное, употреблять его с антибиотиками нельзя.

Антибиотики и вино

Можно ли пить вино с антибиотиками? Казалось бы, что плохого сделает бокал этого напитка?

В белых, розовых и красных винах содержатся соли кальция и танины, способные сыграть злую шутку с человеком. Танин, являясь естественным абсорбентом, связывает и выводит из организма различные вещества, в том числе и лекарственные. А соли кальция с препаратами тетрациклиновой группы антибиотиков образуют нерастворимые соединения – хелаты, которые снижают действие лекарства.

Антибиотики и другие виды алкоголя

Видов алкоголя много. Но как взаимодействуют с алкоголем самые востребованные?

  • Водка, коньяк, чача, самогон, ром, виски, текила отличаются высоким содержанием этилового спирта, который во время взаимодействия с антибиотиком ведет к нарушению метаболизма, разрушению печени и нервным расстройствам.
  • Пиво содержит большое количество сахара и дрожжей. Антибиотик, разрушая естественную микрофлору организма, провоцирует рост грибков группы Candida. Они прекрасно размножаются в сладкой среде. Поэтому совместный прием пива и антибиотиков частот провоцирует развитие молочницы.
  • Содержать алкоголь могут и лечебные спиртовые настойки: корвалол, настойки календулы, ромашки, зубные капли. Если возникла необходимость из принять, то лучше обойтись таблеточной формой.

Что делать, если все-таки выпил антибиотики с алкоголем?

Если запрет нарушен и алкоголь и антибиотики оказались в одном месте в одно время, то нужно следить за состоянием организма, потому что появление побочного эффекта зависит от количества выпитого спиртного, дозы лекарства, состояния печени и способности организма бороться с токсинами.

Нужно помнить о признаках дисульфирам – подобной реакции и при их появлении сразу же вызывать скорую помощь. Иначе рвота может вывести катастрофический для организма объем жидкости и давление упадет до опасного уровня, тахикардия может привести к остановке сердца, а сильные головные боли – к болевому шоку, с которым организм не справится.

Отзывы о совместном приеме антибиотиков и алкоголя

Вчера приехала мама и привезла с собой вкусное домашнее вино. А у меня ангина – врач выписала Флемоксин солютаб. Я выпила только граммов 30. А через полчаса началось! Голова горит, в животе спазмы, а потом вытошнило. Мы думали отравление вином. Но ведь выпили все. А пострадал только я. Вышла в инет – поискала ответы на свои вопросы. Оказалось – виноваты антибиотики. Вот такие дела, ребята!

У нас был небольшой междусобойчик – просто конец недели, от усталости. Наш коллега купил парочку бутылок шампани. Выпили по стаканчику, потом еще по одному. И вот наш заводила вдруг побледнел, позеленел, фонтаном на нас вырвало. Мы испугались – ужас. А он глаза закатил, за голову схватился, сказал, что голова отвалится. Вызвали скорую. Врач осмотрела, потом спросила, не принимает ли он антибиотики, он сказал, что принимает от гайморита. Макролидов, кажется. Ну, врач сразу же диагноз и поставила – интоксикация и побочное действие. Увезли в больничку.

Спиртное и антибиотики: употреблять их вместе или нет? На этот вопрос каждый должен ответить отрицательно, потому что личное здоровье – это забота человека. И никакие мифы и исследования не могут быть оправданием халатного отношения к самому себе.

Описание препарата

Spectracef, MEIJI SEIKA PHARMA Co., Ltd. (Япония), описание утверждено в 2019 году

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг: 20 шт.

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, эллиптические, с маркировкой «TMF» голубого цвета на одной стороне; на поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета.

1 таб.
цефдиторен (в форме цефдиторена пивоксила) 200 мг

Вспомогательные вещества: маннитол — сколько нужно (приблизительно 35 мг), натрия казеинат — 100 мг, кроскармеллоза натрия — 150 мг, натрия триполифосфат — 4 мг, магния стеарат — 5 мг, Опадрай белый — 35 мг (гипромеллоза — 21.9 мг, титана диоксид — 10.9 мг, макрогол-400 — 2.2 мг), воск карнаубский — 0.06 мг, чернила Опакод синий (шеллак IN IMS 74 OP — 50.41%, N-бутанол — 24.35%, лак алюминиевый на основе красителя бриллиантового голубого FCF — 11.25%, титана диоксид — 4.49%, пропиленгликоль — 2.91%, изопропанол — 4.65%, аммиака раствор концентрированный — 1.94%).

10 шт. — блистеры из ПВХ/Al (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Цефдиторена пивоксил — полусинтетический бета-лактамный антибиотик, является пролекарством цефдиторена (цефалоспорина III поколения). Механизм действия препарата связан с ингибированием синтеза бактериальной стенки благодаря его сродству с пенициллинсвязывающими белками.

Фармакокинетические/фармакодинамические особенности

При назначении препарата в дозе 200 мг 2 раза/сут плазменная концентрация цефдиторена пивоксила превышает минимальную подавляющую концентрацию в отношении 90% микроорганизмов (МПК90) для Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pyogenes и чувствительных к пенициллину штаммов Streptococcus pneumoniae в течение не менее чем 50% времени от интервала дозирования. Назначение цефдиторена в дозе 400 мг 2 раза/сут обеспечивает поддержание его концентрации выше МПК в течение 51% времени от интервала дозирования, что превышает МПК в отношении 50% микроорганизмов (МПК50) для Streptococcus pneumoniae, резистентного к пенициллину.

Механизмы резистентности

Цефдиторен, как цефалоспорин III поколения, имеет общие механизмы резистентности для этой группы антибиотиков. Резистентность грамположительных микроорганизмов может быть связана с изменением пенициллинсвязывающего белка Streptococcus pneumoniae и Streptococcus viridans, либо появлением дополнительного пенициллинсвязывающего белка (РВР2а) у Staphylococcus spp. Цефдиторен устойчив к большинству наиболее распространенных хромосомных и плазмидных β-лактамаз грамотрицательных бактерий. Вместе с тем, как и другие цефалоспорины, цефдиторен гидролизуется β-лактамазами широкого спектра, опосредованными плазмидами. Кроме того, причиной резистентности может служить выработка хромосомной β-лактамазы у мутантных штаммов Enterobacter spp., Citrobacter spp., Morganella spp. и Serratia spp.

Механизм действия цефдиторена аналогичен другим цефалоспориновым антибиотикам и отличается от механизма действия других групп антибиотиков. В целом, перекрестной резистентности между цефдитореном и другими группами антибиотиков не отмечено. Тем не менее, в редких случаях некоторые механизмы действия (например, связанные с непроницаемостью внутренней мембраны или с наличием механизма активного удаления антибиотика из клетки) могут быть аналогичны для всех групп антибиотиков. Это обусловливает определенный уровень резистентности ко всем антибиотикам.

Минимальная подавляющая концентрация (МПК)

Рекомендуемые значения МПК для цефдиторена, позволяющие классифицировать микроорганизмы с высокой, промежуточной чувствительностью и резистентностью: чувствительные — ≤0.5 мкг/мл, с промежуточной чувствительностью — >0.5 мкг/мл и <2 мкг/мл, резистентные — ≥2 мкг/мл.

Чувствительность

Ниже изложена информация о спектре чувствительности большинства микроорганизмов для одобренных показаний к применению.

Распространенность приобретенной резистентности может варьировать в зависимости от географической зоны, а также у отдельных возбудителей. По этой причине желательно получить информацию о чувствительности микроорганизмов в определенном регионе, особенно при лечении тяжелой инфекции. В случаях, если резистентность возбудителей вызывает сомнения, можно обратиться за помощью к специалисту, который оценит целесообразность назначения цефдиторена в конкретном клиническом случае.

Обычно чувствительные виды (резистентность менее 10%, европейские данные)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococci групп С и G; чувствительные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus1, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococcus pyogenes1.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae1, Moraxella catarrhalis1.

Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringes, Peptostreptococcus spp.

Микроорганизмы с исходной резистентностью к цефдиторену

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus spp.; устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumanii, Pseudomonas aeruginosa.

Анаэробные микроорганизмы: группа Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

Прочие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

1 клиническая эффективность была показана для чувствительных возбудителей по утвержденным показаниям.

2 некоторые штаммы с высокой резистентностью к пенициллину могут иметь пониженную чувствительность к цефдиторену. Штаммы, резистентные к цефотаксиму и цефтриаксону, не следует рассматривать как чувствительные к цефдиторену.

Грамотрицательные микроорганизмы, которые содержат хромосомные β-лактамазы, такие как Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Serratia marcescens, необходимо рассматривать как резистентные к цефдиторену, несмотря на их кажущуюся восприимчивость in vitro.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефдиторену микроорганизмами:

инфекции верхних дыхательных путей (острый тонзиллофарингит, острый гайморит);инфекции нижних дыхательный путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);неосложненные инфекции кожи и подкожной жировой клетчатки (флегмона, инфицированные раны кожи, абсцесс, фолликулит, импетиго и фурункулез).

Дозировка

Препарат принимают внутрь, предпочтительно после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуемая доза зависит от тяжести инфекции, исходного состояния пациента и потенциальных возбудителей инфекции.

Взрослые и дети старше 12 лет

При остром фаринготонзиллите, остром гайморите и неосложненных инфекциях кожи и подкожно-жировой клетчатки назначают по 200 мг каждые 12 ч в течение 10 дней.

При обострении хронического бронхита — по 200 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.

При внебольничной пневмонии назначают по 200 мг каждые 12 ч в течение 14 дней. В тяжелых случаях рекомендуемая доза — по 400 мг каждые 12 ч в течение 14 дней.

У пациентов пожилого возраста, за исключением случаев тяжелого нарушения функции печени и/или почек, коррекция дозы не требуется.

У пациентов с легким нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин) доза не должна превышать 200 мг 2 раза/сут. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. У пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендованная доза не установлена.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (классы А или В по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) данные, позволяющие назначить рекомендованную дозу, не получены.

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — кандидоз.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилаксия.

Со стороны обмена веществ и питания: редко — симптомы, обусловленные дефицитом витамина К, симптомы, обусловленные недостаточностью витаминов группы В.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — эозинофилия; редко — гранулоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, склонность к кровотечениям, увеличение лимфатических узлов.

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, неврит, головокружение, онемение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — шок.

Со стороны дыхательной системы: редко — интерстициальная пневмония, легочный эозинофильный инфильтрат.

Нарушения со стороны ЖКТ: часто — диарея; нечасто — размягчение стула, диспепсия, ощущение дискомфорта в области живота, боль в животе; редко — анорексия, псевдомембранозный колит, ощущение увеличения живота, тошнота, рвота, стоматит, глоссит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — желтуха, нарушение функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, протеинурия.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь; редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела), крапивница, эритема, зуд.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение активности АЛТ, ACT; редко — тромбоцитопения, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, повышение концентрации азота мочевины крови, повышение активности ЩФ; частота неизвестна — понижение уровня концентрации карнитина в сыворотке крови.

Прочие: редко — отек, лихорадка.

повышенная чувствительность к цефдиторену, другим цефалоспоринам или любому другому компоненту препарата;тяжелые аллергические реакции на пенициллины и другие бета-лактамные антибактериальные препараты;печеночная недостаточность класса С по шкале Чайлд-Пью;пациентам, находящимся на гемодиализе;реакции гиперчувствительности на белок казеин в анамнезе;первичная недостаточность карнитина;детский возраст до 12 лет;одновременное применение цефдиторена пивоксила и блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с повышенной чувствительностью к другим бета-лактамным антибиотикам из-за возможности развития перекрестных аллергических реакций; индивидуальной или семейной/наследственной предрасположенностью к развитию аллергических реакций, таких как бронхиальная астма, сыпь или крапивница; тяжелыми нарушениями функции почек; патологией ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе); затруднением приема пищи (с нарушением глотания) или получающим парентеральное питание, а также пациентам с неудовлетворительным общим состоянием здоровья (такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением из-за развития риска дефицита калия); пациентам пожилого возраста; при одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками (фуросемид).

Применение при беременности

Клинические данные о применении цефдиторена пивоксила у беременных женщин не получены. И хотя исследования у животных не показали эмбриотоксичного или тератогенного эффектов препарата, Спектрацеф не следует применять во время беременности за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данных о проникновении цефдиторена в грудное молоко недостаточно. Поэтому при применении препарата Спектрацеф кормление грудью следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности класса С по шкале Чайлда-Пью.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам тяжелыми нарушениями функции почек.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Перед назначением препарата Спектрацеф следует тщательно выяснять анамнез пациента на наличие аллергических реакций.

При развитии реакции гиперчувствительности лечение следует прекратить, пациенту назначить необходимое лечение.

Частота развития нежелательных реакций у пожилых пациентов не отличается от таковой в общей популяции. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Спектрацеф из-за сниженных физиологических функций у пожилых, рекомендуется подбирать дозы и интервалы между ними в соответствии с текущим состоянием пациентов. Так, наблюдалась задержка выведения препарата у пациентов с нарушением функции почек, концентрация препарата в крови была повышена. Сообщалось и о склонности к кровотечениям у пожилых пациентов вследствие дефицита витамина К после применения препаратов группы цефалоспоринов.

Как и при применении других антибиотиков широкого спектра действия, лечение цефдитореном может привести к избыточному росту резистентной микрофлоры. По этой причине рекомендуется наблюдение за пациентами, получающими данный препарат, особенно в случае длительного лечения.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется периодически контролировать функцию почек.

На протяжении курса лечения цефалоспоринами возможно снижение активности протромбина. По этой причине у пациентов из группы риска (с почечной или печеночной недостаточностью или в случае предшествующего назначения антикоагулянтов) необходим контроль протромбинового времени.

Развитие диареи во время или после лечения, особенно при ее тяжелом, стойком характере и наличии примесей крови, может свидетельствовать о псевдомембранозном колите. В легких случаях диареи достаточно лишь отмены препарата, в более тяжелых показана терапия антибиотиками, к которым проявляет чувствительность Clostridium difficile, и назначение инфузионной терапии.

Как и другие цефалоспорины, цефдиторен может приводить к ложноположительному результату прямой пробы Кумбса, обнаружения глюкозы в моче при помощи теста восстановления меди, но не при помощи ферментного теста. По причине высокого риска ложноотрицательного результата феррицианидного теста определения глюкозы в плазме крови рекомендуется, чтобы на фоне лечения цефдитореном для определения концентрации глюкозы в плазме крови пациентам применяли глюкозооксидазный или глюкозогексокиназный методы.

При сочетании цефалоспоринов с аминогликозидами и/или петлевыми диуретиками, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, возможно повышение риска нефротоксичности.

Спектрацеф содержит приблизительно 13.1 мг (для таблеток дозировкой 200 мг) и 26.2 мг (для таблеток дозировкой 400 мг) натрия в каждой дозе, что необходимо учитывать при назначении препарата пациентам, соблюдающим диету с низким содержанием натрия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не сообщалось о влиянии цефдиторена пивоксила на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами. В то же время следует учитывать, что прием препарата Спектрацеф может сопровождаться такими нежелательными явлениями, как рвота, головная боль.

Симптомы: могут появиться тошнота, рвота, диарея.

Лечение: при развитии клинической картины передозировки препарата показано проведение симптоматической терапии.

Совместное применение после еды цефдиторена пивоксила и антацидов, содержащих гидроксид магния или алюминия, снижает показатели Сmах и AUC цефдиторена на 14% и 11% соответственно. Хотя клиническое значение данного факта неизвестно, рекомендуется, чтобы период между приемом антацидов и цефдиторена пивоксила составлял 2 ч.

Совместное применение пробенецида и цефдиторена пивоксила снижает выведение антибиотика почками, увеличивая показатель Сmах на 49%, AUC на 122% и Т1/2 цефдиторена на 53%.

Одновременное введение фамотидина в/в и цефдиторена пивоксила внутрь приводит к снижению показателей Сmах и AUC на 27% и 22% соответственно. Таким образом, одновременное применение цефдиторена пивоксила и блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов не рекомендуется.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности таблеток 200 мг — 3 года, таблеток 400 мг — 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Препарат отпускается по рецепту.

Спектрацеф — инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП 001420 — 190413

Торговое наименование препарата:

Спектрацеф

Международное непатентованное, химическое или группировочное наименование:

цефдиторен / cefditoren.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Действующее вещество

Дозировка 200 мг: цефдиторена пивоксил в пересчете на цефдиторен 200 мг.

Дозировка 400 мг: цефдиторена пивоксил в пересчете на цефдиторен 400 мг.

Вспомогательные вещества:

Описание

Белые эллиптические таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «TMF» голубого цвета на одной стороне. На поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Антибиотик-цефалоспорин.

Код ATX: J01DD16.

Фармакодинамика

Механизм действия
Цефдиторена пивоксил — полусинтетический бета-лактамный антибиотик, является пролекарством цефдиторена (цефалоспорина третьего поколения). Механизм действия препарата связан с ингибированием синтеза бактериальной стенки благодаря его сродству с пенициллинсвязывающими белками.

Фармакокинетические/фармакодинамические особенности
При назначении препарата в дозе 200 мг два раза в день его плазменная концентрация превышает минимальную подавляющую концентрацию в отношении 90 % микроорганизмов (МПК90) для Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pyogenes и чувствительных к пенициллину штаммов Streptococcus pneumoniae в течение не менее чем 50 % времени от интервала дозирования. Назначение цефдиторена в дозе 400 мг два раза в день обеспечивает поддержание его концентрации выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) в течение 51 % времени от интервала дозирования, что превышает минимальную подавляющую концентрацию в отношении 50 % микроорганизмов (МПК50) для Streptococcus pneumoniae, резистентного к пенициллину.

Механизмы резистентности
Цефдиторен как цефалоспорин третьего поколения имеет общие механизмы резистентности для этой группы антибиотиков. Резистентность грамположительных микроорганизмов может быть связана с изменением пенициллинсвязывающего белка Streptococcus pneumoniae и Streptococcus viridans, либо появлением дополнительного пенициллинсвязывающего белка (РВР2а) у Staphylococcus spp. Цефдиторен устойчив к большинству наиболее распространенных хромосомных и плазмидных бета-лактамаз грамотрицательных бактерий. Вместе с тем, как и другие цефалоспорины, цефдиторен гидролизуется бета-лактамазами широкого спектра, опосредованными плазмидами. Кроме того, причиной резистентности может служить выработка хромосомной бета-лактамазы у мутантных штаммов Enterobacter spp., Citrobacter spp., Morganellaspp. и Serratia spp.

Механизм действия цефдиторена аналогичен другим цефалоспориновым антибиотикам и отличается от механизма действия других групп антибиотиков. В целом, перекрестной резистентности между цефдитореном и другими группами антибиотиков не отмечено. Тем не менее, в редких случаях некоторые механизмы действия (например, связанные с непроницаемостью внутренней мембраны или с наличием механизма активного удаления антибиотика из клетки) могут быть аналогичны для всех групп антибиотиков. Это обуславливает определенный уровень резистентности ко всем антибиотикам.

Минимальная подавляющая концентрация (МПК)
Рекомендуемые значения МПК для цефдиторена, позволяющие классифицировать микроорганизмы с высокой, промежуточной чувствительностью и резистентностью: чувствительные — ≤ 0,5 мкг/мл, с промежуточной чувствительностью — > 0,5 мкг/мл и Чувствительность
В приведенной ниже таблице изложена информация о спектре чувствительности большинства микроорганизмов для одобренных показаний к применению.

Распространенность приобретенной резистентности может варьировать в зависимости от географической зоны, а также у отдельньк возбудителей. По этой причине желательно получить информацию о чувствительности микроорганизмов в определенном регионе, особенно при лечении тяжелой инфекции. В случаях, если резистентность возбудителей вызывает сомнения, можно обратиться за помощью к специалисту, который оценит целесообразность назначения цефдиторена в конкретном клиническом случае.

Обычно чувствительные виды (резистентность менее 10 %, европейские данные)

Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Streptococci групп С и G
Чувствительные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus1
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae 1,2
Streptococcus pyogenes1

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Haemophilus influenzae1
Moraxella catarrhalis 1

Анаэробные микроорганизмы:
Clostridium perfringes
Peptostreptococcus spp.

Микроорганизмы с исходной резистентностью к цефдиторену

Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus spp.
Устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Acinetobacter baumanii
Pseudomonas aeruginosa

Анаэробные микроорганизмы:
Группа Bacteroides fragilis Clostridium difficile

Прочие:
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.

1 — клиническая эффективность была показана для чувствительных возбудителей по утвержденным показаниям.
2 — некоторые штаммы с высокой резистентностью к пенициллину могут иметь пониженную чувствительность к цефдиторену. Штаммы, резистентные к цефотаксиму и цефтриаксону, не следует рассматривать как чувствительные к цефдиторену.

Грамотрицательные микроорганизмы, которые содержат хромосомные бета-лактамазы, такие как Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Serratia marcescens, необходимо рассматривать как резистентные к цефдиторену, несмотря на их кажущуюся восприимчивость in vitro.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь цефдиторена пивоксила он всасывается в желудочно-кишечном тракте и под действием эстераз гидролизуется до цефдиторена. Прием внутрь 200 мг препарата после еды сопровождается достижением максимальной концентрации (Cmax), равной 2,6 мкг/мл, примерно через 2,5 часа, тогда как прием 400 мг препарата приводит через тот же период времени к достижению Сmax, равной 4,1 мкг/мл. Абсолютная биодостушюсть цефдиторена после приема внутрь по сравнению с внутривенным введением составляет около 15-20%.

Присутствие пищи в желудочно-кишечном тракте ускоряет всасывание цефдиторена пивоксила, что приводит к увеличению показателей Сmax и площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC) на 50 % и 70 % по сравнению со значениями натощак соответственно.

Связывание с белками плазмы и распределение
Связывание цефдиторена с белками плазмы составляет 88 %.
После многократного и однократного приема препарата фармакокинетические параметры не отличались; это свидетельствует об отсутствии кумуляции.
Объем распределения цефдиторена в условиях равновесной концентрации существенно не отличается от данного показателя, рассчитанного после однократного введения; он практически не зависит от введенной дозы и всегда остается в пределах 40-65 литров.
После однократного введения 400 мг препарата проникновение в слизистую оболочку и секрет бронхов составило 60 % и 20 % от концентрации в плазме крови соответственно. Результаты введения аналогичной дозы здоровым добровольцам и последующей оценки проникновения антибиотика в интерстициальную жидкость показали, что по прошествии 8 и 12 часов концентрация цефдиторена в интерстициальной жидкости достигает 40 % и 56 % от плазменного показателя площади под фармакокинетической кривой соответственно.

Метаболизм/выведение
Вне зависимости от дозы и длительности лечения до 18 % от введенной дозы цефдиторена выводится в неизмененном виде почками.
Период полувыведения препарата из плазмы составляет около 1,0-1,5 часа. Общий клиренс с коррекцией на биодоступность составляет около 25-30 л/ч, почечный клиренс — около 80-90 мл/мин. Исследования меченого цефдиторена у здоровых добровольцев показали, что невсосавшаяся часть препарата выводится через кишечник, а большая доля цефдиторена превращается в неактивные метаболиты — Р7 и М-ОН. В процессе гидролиза цефдиторена пивоксила образуется пивалат, который выводится почками в виде конъюгата пивалоилкарнитина.

Особые группы пациентов

Пол
Фармакокинетика цефдиторена пивоксила не имеет существенных различий у человека в зависимости от пола.

Пожилые пациенты
При назначении одинаковых доз концентрация цефдиторена у пожилых пациентов (в возрасте старше 65 лет) несколько выше по сравнению с популяцией взрослых среднего возраста; показатели Cmax и AUC у таких пациентов выше примерно на 26 % и 33 % соответственно. За исключением случаев тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции почек
После многократного введения цефдиторена пивоксила в дозе 400 мг показатели AUC у здоровых добровольцев и пациентов с поражением почек различной степени тяжести таковы.

Отмеченные изменения фармакокинетических параметров цефдиторена у пациентов с нарушениями функции почек легкой степени не рассматриваются как клинически значимые. У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью показатель AUC примерно в 3 раза выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Имеющиеся на данный момент времени данные не позволяют рекомендовать какие-либо дозы препарата пациентам, находящимся на гемодиализе.

Нарушение функции печени
Влияние нарушений функции печени легкой или средней степени тяжести на фармакокинетику цефдиторена пивоксила после его введения в дозе 400 мг включает незначительное увеличение основных фармакокинетических параметров без статистически значимых различий. Кроме того, было отмечено небольшое увеличение количества препарата, выводящегося почками, по сравнению со здоровыми добровольцами. Аналогичные данные у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью к настоящему времени не получены.

Показания к применению:

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефдиторену микроорганизмами:

  • инфекции верхних дыхательных путей: острый тонзиллофарингит, острый гайморит;
  • инфекции нижних дыхательный путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;
  • неосложненные инфекции кожи и подкожной жировой клетчатки: флегмона, инфицированные раны кожи, абсцесс, фолликулит, импетиго и фурункулез.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к цефдиторену, другим цефалоспоринам или любому другому компоненту препарата;
  • тяжелые аллергические реакции на пенициллины и другие бета-лактамные антибактериальные препараты;
  • печеночная недостаточность класса С по Чайлд-Пью;
  • пациентам, находящимся на гемодиализе;
  • реакции гиперчувствительности к белку казеину в анамнезе;
  • первичная недостаточность карнитина;
  • детский возраст до 12 лет;
  • одновременное применение цефдиторена пивоксила и блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов.

С осторожностью

Пациентам с повышенной чувствительностью к другим бета-лактамным антибиотикам из-за возможности развития перекрестных аллергических реакций.
Одновременное применение с аминогликозидами и диуретиками (фуросемид).

Пациентам с патологией желудочно-кишечного тракта, в том числе колит в анамнезе.

Применение при беременности и в период лактации

Беременность
Клинические данные о применении цефдиторена пивоксила у беременных женщин не получены. И хотя исследования у животных не показали эмбриотоксичного или тератогенного эффектов препарата, Спектрацеф не следует применять во время беременности за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период лактации
Данных о проникновении цефдиторена в грудное молоко недостаточно. Поэтому при применении препарата Спектрацеф кормление грудью следует прекратить.

Внутрь.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды, предпочтительно после еды.
Рекомендуемая доза зависит от тяжести инфекции, исходного состояния пациента и потенциальных возбудителей инфекции.

Взрослые и дети старше 12 лет

  • Острый фаринготонзиллит, острый гайморит и неосложненные инфекции кожи и подкожно-жировой клетчатки: по 200 мг каждые 12 часов в течение 10 дней.
  • Обострение хронического бронхита: по 200 мг каждые 12 часов в течение 5 дней.
  • Внебольничная пневмония: по 200 мг каждые 12 часов в течение 14 дней. В тяжелых случаях рекомендуют дозу по 400 мг каждые 12 часов в течение 14 дней.

Пациенты пожилого возраста
Для пожилых пациентов, за исключением случаев тяжелого нарушения функции печени и/или почек, коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции почек
У пациентов с легким нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) рекомендованная доза не должна превышать 200 мг два раза в день. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендованная доза не установлена.

Нарушение функции печени
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется (классы А или В по Чайлд-Пью). При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по Чайлд-Пью) данные, позволяющие назначить рекомендованную дозу, не получены.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и Со стороны обмена веществ и питания
Редко: анорексия.

Со стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Редко: нервозность, головокружение, бессонница, сонливость, расстройства сна.

Со стороны органа зрения
Очень редко: фоточувствительность.

Со стороны ЛОР-органов
Очень редко: фарингит, ринит, синусит, звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Очень редко: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто: диарея.
Часто: тошнота, боль в животе, диспепсия.
Редко: запор, метеоризм, рвота, кандидоз ротовой полости, отрыжка, псевдомембранозный колит, сухость слизистой оболочки рта, извращение вкуса.
Очень редко: афтозный стоматит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Редко: сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Очень редко: миалгия.

Со стороны мочеполовой системы
Часто: кандидозный вагинит.
Редко: вагинит, бели.

Прочие реакции
Редко: лихорадка, астения, генерализованный болевой синдром, повышенная потливость.

Со стороны лабораторных показателей
Иногда: лейкопения, тромбоцитоз, повышение концентрации аланинаминотрансферазы (АЛТ).
Редко: увеличение времени свертывания крови, гипергликемия, гипокалиемия, билирубинемия, повышение концентрации аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы, альбуминурия.

Кроме того, описаны изолированные случаи эозинофилии, тромбоцитoпении, снижения тромбопластинового времени, тромбоцитопатий, повышения концентрации лактатдегидрогеназы (ЛДГ), гапопротеинемии и повышения концентрации креатинина.

Также поступали отдельные сообщения о следующих нежелательных явлениях:
— со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лимфаденопатия;
— со стороны водно-электролитного обмена: дегидратация;
— со стороны психики: деменция, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, расстройство мышления, повышение либидо, коллапс;
— со стороны нервной системы: амнезия, нарушение координации, мышечный гипертонус, менингит, тремор;
— со стороны органа зрения: ослабление зрения, нарушения со стороны органа зрения, боль в глазах, блефарит;
— со стороны сердечно-сосудистой системы: фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, постуральная гипотензия;
— со стороны желудочно-кишечного тракта: геморрагический колит, язвенный колит, желудочно-кишечное кровотечение, глоссит, икота, изменение цвета языка;
— со стороны мочевыделителъной системы: дизурия, боль в области почек, нефрит, никтурия, полиурия, недержание мочи, инфекция мочевых путей;
— со стороны мочеполовой системы: боль в области молочных желез, нарушения менструального цикла, метроррагия, эректильная дисфункция;
— прочие реакции: неприятный запах тела, озноб. Следующие побочные реакции не были зафиксированы как нежелательные явления после применения цефдиторена, однако они характерны для цефалоспоринов:
— аллергические реакции: аллергические реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, многоформная экссудативная эритема, сывороточная болезнь, токсический эпидермальный некролиз;
— со стороны мочевыделителъной системы: нарушение функции почек, токсическая нефропатия;
— со стороны печени и желчевыводящих путей: холестаз;
— со стороны органов кроветворения: апластическая анемия.

Симптомы
При передозировке препарата у больного могут появиться такие симптомы, как: тошнота, рвота, диарея.

Лечение
При развитии клинической картины передозировки препарата показано проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды
Совместное применение цефдиторена пивоксила и антацидов, содержащих гидроксид магния, алюминия, после еды снижает показатели Сmах и AUC цефдиторена на 14% и 11% соответственно. Хотя клиническое значение данного факта неизвестно, рекомендуется, чтобы период между введением антацидов и цефдиторена пивоксила составлял 2 часа.

Пробенецид
Совместное применение пробенецида и цефдиторена пивоксила снижает выведение антибиотика почками, увеличивая показатель Сmах на 49%, AUC на 122% и увеличивая период полувыведения цефдиторена на 53 %.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов
Одновременное введение фамотидина внутривенно и цефдиторена пивоксила внутрь приводит к снижению показателей Сmах и AUC на 27 % и 22 % соответственно. Таким образом, одновременное применение цефдиторена пивоксила и блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов не рекомендовано.

При развитии реакции гиперчувствительности лечение следует прекратить, а пациенту назначить необходимое лечение.

Как и при применении других антибиотиков широкого спектра действия, лечение цефдитореном может привести к избыточному росту резистентной микрофлоры. По этой причине рекомендуется наблюдение за пациентами, получающими данный препарат, особенно в случае длительного лечения.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется периодически контролировать функцию почек.

На протяжении курса лечения цефалоспоринами возможно снижение активности протромбина. По этой причине у пациентов из группы риска (с почечной или печеночной недостаточностью или в случае предшествующего назначения антикоагулянтов) необходим контроль протромбинового времени. Развитие диареи во время или после лечения, особенно при ее тяжелом, стойком характере и наличии примесей крови, может свидетельствовать о псевдомембранозном колите. В легких случаях диареи достаточно лишь отмены препарата, в более тяжелых показана терапия антибиотиками, к которым проявляет чувствительность Clostridium difficile, и назначение инфузионной терапии. Как и другие цефалоспорины, цефдиторен может приводить к ложноположительному результату прямой пробы Кумбса, обнаружения глюкозы в моче при помощи теста восстановления меди, но не при помощи ферментного теста. По причине высокого риска ложноотрицательного результата феррицианидного теста определения глюкозы в плазме или крови рекомендуется, чтобы на фоне лечения цефдитореном для определения концентрации глюкозы в крови или плазме пациентам применяли глюкозооксидазный или глюкозогексокиназный методы. При сочетании цефалоспоринов с аминогликозидами и/или петлевыми диуретиками, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, возможно повышение риска нефротоксичности. Спектрацеф содержит приблизительно 13,1 мг (для таблеток дозировкой 200 мг) и 26,2 мг (для таблеток дозировкой 400 мг) натрия в каждой дозе, что необходимо учитывать при назначении препарата пациентам, находящимся на диете с низким содержанием натрия.

Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами

Не сообщалось о влиянии цефдиторена пивоксила на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами. В то же время следует учитывать, что прием препарата Спектрацеф может сопровождаться такими нежелательными явлениями, как рвота, головная боль.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг.
По 10 таблеток в блистеры из ПВХ/А1.
По 2 или 50 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг. По 5 таблеток в блистеры из ПВХ/А1.
По 2 или 100 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. Дозировка 200 мг: 3 года. Дозировка 400 мг: 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. В оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

Производитель:

«Тедек Мейджи Фарма С.А.» / Tedec Meiji Farma S.A.
Карретера М-300, 30,500 км, 28802- Алкала де Генарес,

Спектрацеф – это препарат (таблетки), относится к группе противомикробные препараты для системного применения. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Состав:

Действующее вещество

Дозировка 200 мг: цефдиторена пивоксил в пересчете на цефдиторен 200 мг.

Дозировка 400 мг: цефдиторена пивоксил в пересчете на цефдиторен 400 мг.

Вспомогательные вещества:

Описание

Белые эллиптические таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «TMF» голубого цвета на одной стороне. На поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Антибиотик-цефалоспорин.

Код ATX:J01DD16.

Фармакодинамика

Механизм действия

Цефдиторена пивоксил — полусинтетический бета-лактамный антибиотик, является пролекарством цефдиторена (цефалоспорина третьего поколения). Механизм действия препарата связан с ингибированием синтеза бактериальной стенки благодаря его сродству с пенициллинсвязывающими белками.

Фармакокинетические/фармакодинамические особенности

При назначении препарата в дозе 200 мг два раза в день его плазменная концентрация превышает минимальную подавляющую концентрацию в отношении 90 % микроорганизмов (МПК90) для Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pyogenes и чувствительных к пенициллину штаммов Streptococcus pneumoniae в течение не менее чем 50 % времени от интервала дозирования. Назначение цефдиторена в дозе 400 мг два раза в день обеспечивает поддержание его концентрации выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) в течение 51 % времени от интервала дозирования, что превышает минимальную подавляющую концентрацию в отношении 50 % микроорганизмов (МПК50) для Streptococcus pneumoniae, резистентного к пенициллину.

Механизмы резистентности

Цефдиторен как цефалоспорин третьего поколения имеет общие механизмы резистентности для этой группы антибиотиков. Резистентность грамположительных микроорганизмов может быть связана с изменением пенициллинсвязывающего белка Streptococcus pneumoniae и Streptococcus viridans, либо появлением дополнительного пенициллинсвязывающего белка (РВР2а) у Staphylococcus spp. Цефдиторен устойчив к большинству наиболее распространенных хромосомных и плазмидных бета-лактамаз грамотрицательных бактерий. Вместе с тем, как и другие цефалоспорины, цефдиторен гидролизуется бета-лактамазами широкого спектра, опосредованными плазмидами. Кроме того, причиной резистентности может служить выработка хромосомной бета-лактамазы у мутантных штаммов Enterobacter spp., Citrobacter spp., Morganellaspp. и Serratia spp.

Механизм действия цефдиторена аналогичен другим цефалоспориновым антибиотикам и отличается от механизма действия других групп антибиотиков. В целом, перекрестной резистентности между цефдитореном и другими группами антибиотиков не отмечено. Тем не менее, в редких случаях некоторые механизмы действия (например, связанные с непроницаемостью внутренней мембраны или с наличием механизма активного удаления антибиотика из клетки) могут быть аналогичны для всех групп антибиотиков. Это обуславливает определенный уровень резистентности ко всем антибиотикам.

Минимальная подавляющая концентрация (МПК)

Рекомендуемые значения МПК для цефдиторена, позволяющие классифицировать микроорганизмы с высокой, промежуточной чувствительностью и резистентностью: чувствительные — ≤ 0,5 мкг/мл, с промежуточной чувствительностью — > 0,5 мкг/мл и Чувствительность

В приведенной ниже таблице изложена информация о спектре чувствительности большинства микроорганизмов для одобренных показаний к применению.

Распространенность приобретенной резистентности может варьировать в зависимости от географической зоны, а также у отдельньк возбудителей. По этой причине желательно получить информацию о чувствительности микроорганизмов в определенном регионе, особенно при лечении тяжелой инфекции. В случаях, если резистентность возбудителей вызывает сомнения, можно обратиться за помощью к специалисту, который оценит целесообразность назначения цефдиторена в конкретном клиническом случае.

Обычно чувствительные виды(резистентность менее 10 %, европейские данные)

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Streptococci групп С и G

Чувствительные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus1

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae 1,2

Streptococcus pyogenes1

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Haemophilus influenzae1

Moraxella catarrhalis 1

Анаэробные микроорганизмы:

Clostridium perfringes

Peptostreptococcus spp.

Микроорганизмы с исходной резистентностью к цефдиторену

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus spp.

Устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter baumanii

Pseudomonas aeruginosa

Анаэробные микроорганизмы:

Группа Bacteroides fragilis Clostridium difficile

Прочие:

Chlamydia spp.

Mycoplasma spp.

Legionella spp.

1 – клиническая эффективность была показана для чувствительных возбудителей по утвержденным показаниям.

2 – некоторые штаммы с высокой резистентностью к пенициллину могут иметь пониженную чувствительность к цефдиторену. Штаммы, резистентные к цефотаксиму и цефтриаксону, не следует рассматривать как чувствительные к цефдиторену.

Грамотрицательные микроорганизмы, которые содержат хромосомные бета-лактамазы, такие как Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Serratia marcescens, необходимо рассматривать как резистентные к цефдиторену, несмотря на их кажущуюся восприимчивость in vitro.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цефдиторена пивоксила он всасывается в желудочно-кишечном тракте и под действием эстераз гидролизуется до цефдиторена. Прием внутрь 200 мг препарата после еды сопровождается достижением максимальной концентрации (Cmax), равной 2,6 мкг/мл, примерно через 2,5 часа, тогда как прием 400 мг препарата приводит через тот же период времени к достижению Сmax, равной 4,1 мкг/мл. Абсолютная биодостушюсть цефдиторена после приема внутрь по сравнению с внутривенным введением составляет около 15-20%.

Присутствие пищи в желудочно-кишечном тракте ускоряет всасывание цефдиторена пивоксила, что приводит к увеличению показателей Сmax и площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC) на 50 % и 70 % по сравнению со значениями натощак соответственно.

Связывание с белками плазмы и распределение

Связывание цефдиторена с белками плазмы составляет 88 %.

После многократного и однократного приема препарата фармакокинетические параметры не отличались; это свидетельствует об отсутствии кумуляции.

Объем распределения цефдиторена в условиях равновесной концентрации существенно не отличается от данного показателя, рассчитанного после однократного введения; он практически не зависит от введенной дозы и всегда остается в пределах 40-65 литров.

После однократного введения 400 мг препарата проникновение в слизистую оболочку и секрет бронхов составило 60 % и 20 % от концентрации в плазме крови соответственно. Результаты введения аналогичной дозы здоровым добровольцам и последующей оценки проникновения антибиотика в интерстициальную жидкость показали, что по прошествии 8 и 12 часов концентрация цефдиторена в интерстициальной жидкости достигает 40 % и 56 % от плазменного показателя площади под фармакокинетической кривой соответственно.

Метаболизм/выведение

Вне зависимости от дозы и длительности лечения до 18 % от введенной дозы цефдиторена выводится в неизмененном виде почками.

Период полувыведения препарата из плазмы составляет около 1,0-1,5 часа. Общий клиренс с коррекцией на биодоступность составляет около 25-30 л/ч, почечный клиренс — около 80-90 мл/мин. Исследования меченого цефдиторена у здоровых добровольцев показали, что невсосавшаяся часть препарата выводится через кишечник, а большая доля цефдиторена превращается в неактивные метаболиты — Р7 и М-ОН. В процессе гидролиза цефдиторена пивоксила образуется пивалат, который выводится почками в виде конъюгата пивалоилкарнитина.

Особые группы пациентов

Пол

Фармакокинетика цефдиторена пивоксила не имеет существенных различий у человека в зависимости от пола.

Пожилые пациенты

При назначении одинаковых доз концентрация цефдиторена у пожилых пациентов (в возрасте старше 65 лет) несколько выше по сравнению с популяцией взрослых среднего возраста; показатели Стах и AUC у таких пациентов выше примерно на 26 % и 33 % соответственно. За исключением случаев тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции почек

После многократного введения цефдиторена пивоксила в дозе 400 мг показатели AUC у здоровых добровольцев и пациентов с поражением почек различной степени тяжести таковы.

Отмеченные изменения фармакокинетических параметров цефдиторена у пациентов с нарушениями функции почек легкой степени не рассматриваются как клинически значимые. У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью показатель AUC примерно в 3 раза выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Имеющиеся на данный момент времени данные не позволяют рекомендовать какие-либо дозы препарата пациентам, находящимся на гемодиализе.

Нарушение функции печени

Влияние нарушений функции печени легкой или средней степени тяжести на фармакокинетику цефдиторена пивоксила после его введения в дозе 400 мг включает незначительное увеличение основных фармакокинетических параметров без статистически значимых различий. Кроме того, было отмечено небольшое увеличение количества препарата, выводящегося почками, по сравнению со здоровыми добровольцами. Аналогичные данные у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью к настоящему времени не получены.

Показания к применению:

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефдиторену микроорганизмами:

  • инфекции верхних дыхательных путей: острый тонзиллофарингит, острый гайморит;
  • инфекции нижних дыхательный путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;
  • неосложненные инфекции кожи и подкожной жировой клетчатки: флегмона, инфицированные раны кожи, абсцесс, фолликулит, импетиго и фурункулез.
  • Повышенная чувствительность к цефдиторену, другим цефалоспоринам или любому другому компоненту препарата;
  • тяжелые аллергические реакции на пенициллины и другие бета-лактамные антибактериальные препараты;
  • печеночная недостаточность класса С по Чайлд-Пью;
  • пациентам, находящимся на гемодиализе;
  • реакции гиперчувствительности к белку казеину в анамнезе;
  • первичная недостаточность карнитина;
  • детский возраст до 12 лет;
  • одновременное применение цефдиторена пивоксила и блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов.

С осторожностью

Пациентам с повышенной чувствительностью к другим бета-лактамным антибиотикам из-за возможности развития перекрестных аллергических реакций.

Одновременное применение с аминогликозидами и диуретиками (фуросемид).

Пациентам с патологией желудочно-кишечного тракта, в том числе колит в анамнезе.

Применение при беременности и в период лактации

Беременность

Клинические данные о применении цефдиторена пивоксила у беременных женщин не получены. И хотя исследования у животных не показали эмбриотоксичного или тератогенного эффектов препарата, Спектрацеф не следует применять во время беременности за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период лактации

Данных о проникновении цефдиторена в грудное молоко недостаточно. Поэтому при применении препарата Спектрацеф кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды, предпочтительно после еды.

Рекомендуемая доза зависит от тяжести инфекции, исходного состояния пациента и потенциальных возбудителей инфекции.

Взрослые и дети старше 12 лет

  • Острый фаринготонзиллит, острый гайморит и неосложненные инфекции кожи и подкожно-жировой клетчатки: по 200 мг каждые 12 часов в течение 10 дней.
  • Обострение хронического бронхита: по 200 мг каждые 12 часов в течение 5 дней.
  • Внебольничная пневмония: по 200 мг каждые 12 часов в течение 14 дней. В тяжелых случаях рекомендуют дозу по 400 мг каждые 12 часов в течение 14 дней.

Пациенты пожилого возраста

Для пожилых пациентов, за исключением случаев тяжелого нарушения функции печени и/или почек, коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции почек

У пациентов с легким нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) рекомендованная доза не должна превышать 200 мг два раза в день. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендованная доза не установлена.

Нарушение функции печени

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется (классы А или В по Чайлд-Пью). При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по Чайлд-Пью) данные, позволяющие назначить рекомендованную дозу, не получены.

Побочное действие

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и Со стороны обмена веществ и питания

Редко: анорексия.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Редко: нервозность, головокружение, бессонница, сонливость, расстройства сна.

Со стороны органа зрения

Очень редко: фоточувствительность.

Со стороны ЛОР-органов

Очень редко: фарингит, ринит, синусит, звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: диарея.

Часто: тошнота, боль в животе, диспепсия.

Редко: запор, метеоризм, рвота, кандидоз ротовой полости, отрыжка, псевдомембранозный колит, сухость слизистой оболочки рта, извращение вкуса.

Очень редко: афтозный стоматит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

Редко: сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Очень редко: миалгия.

Со стороны мочеполовой системы

Часто: кандидозный вагинит.

Редко: вагинит, бели.

Прочие реакции

Редко: лихорадка, астения, генерализованный болевой синдром, повышенная потливость.

Со стороны лабораторных показателей

Иногда: лейкопения, тромбоцитоз, повышение концентрации аланинаминотрансферазы (АЛТ).

Редко: увеличение времени свертывания крови, гипергликемия, гипокалиемия, билирубинемия, повышение концентрации аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы, альбуминурия.

Кроме того, описаны изолированные случаи эозинофилии, тромбоцитoпении, снижения тромбопластинового времени, тромбоцитопатий, повышения концентрации лактатдегидрогеназы (ЛДГ), гапопротеинемии и повышения концентрации креатинина.

Также поступали отдельные сообщения о следующих нежелательных явлениях:

– со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лимфаденопатия;

– со стороны водно-электролитного обмена: дегидратация;

– со стороны психики: деменция, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, расстройство мышления, повышение либидо, коллапс;

– со стороны нервной системы: амнезия, нарушение координации, мышечный гипертонус, менингит, тремор;

– со стороны органа зрения: ослабление зрения, нарушения со стороны органа зрения, боль в глазах, блефарит;

– со стороны сердечно-сосудистой системы: фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, постуральная гипотензия;

– со стороны желудочно-кишечного тракта: геморрагический колит, язвенный колит, желудочно-кишечное кровотечение, глоссит, икота, изменение цвета языка;

– со стороны мочевыделителъной системы: дизурия, боль в области почек, нефрит, никтурия, полиурия, недержание мочи, инфекция мочевых путей;

– со стороны мочеполовой системы: боль в области молочных желез, нарушения менструального цикла, метроррагия, эректильная дисфункция;

– прочие реакции: неприятный запах тела, озноб. Следующие побочные реакции не были зафиксированы как нежелательные явления после применения цефдиторена, однако они характерны для цефалоспоринов:

– аллергические реакции: аллергические реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, многоформная экссудативная эритема, сывороточная болезнь, токсический эпидермальный некролиз;

– со стороны мочевыделителъной системы: нарушение функции почек, токсическая нефропатия;

– со стороны печени и желчевыводящих путей: холестаз;

– со стороны органов кроветворения: апластическая анемия.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг.

По 10 таблеток в блистеры из ПВХ/А1.

По 2 или 50 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг. По 5 таблеток в блистеры из ПВХ/А1.

По 2 или 100 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Срок годности:

Дозировка 200 мг: 3 года. Дозировка 400 мг: 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

«Мейджи Сейка Фарма Ко., Лтд» / Meiji Seika Pharma Co., Ltd 4-16,

Киобаши 2-чоме, Чуо-ку, Токио, 104-8002, Япония / 4-16,

Kyobashi 2-chome, Chuo-ku, Tokyo, 104-8002, Japan

Производитель:

«Тедек Мейджи Фарма С.А.» / Tedec Meiji Farma S.A.

Карретера М-300, 30,500 км, 28802- Алкала де Генарес,

Мадрид, Испания / Carretera М-300, Km 30,500, 28802-

Alcala de Henares, Madrid, Spain

Организация, принимающая претензии в РФ:

ЗАО «Р-Фарм», Россия

123154, г. Москва, ул. Берзарина, д. 19, корпус 1.

Отзывы

Видео по теме

Зиннат таблетки описание и инструкция – КРУПНЫЙ ПЛАН *

Левофлоксацин таблетки описание и инструкция – КРУПНЫЙ ПЛАН.

Аугментин описание и инструкция – КРУПНЫЙ ПЛАН.

Ампициллин таблетки описание и инструкция – КРУПНЫЙ ПЛАН *

Сумамед описание и инструкция – КРУПНЫЙ ПЛАН.

Ципролет таблетки описание и инструкция – КРУПНЫЙ ПЛАН *

Быстро избавиться от фурункула, нарыва, вытянуть гной.

Пустые таблетки

Как найти дешевые аналоги лекарств и проверить их качество

Кашель, бронхит, лечение. Слабые легкие. Как лечить. О чем не знают даже многие врачи.

Какой антибиотик лучше при бронхите – Доктор Комаровский – Интер

5 САМЫХ СИЛЬНЫХ АНТИБИОТИКОВ.