Сингуляр от чего

Содержание

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Сингуляр

Международное непатентованное название

Монтелукаст

Лекарственная форма

Таблетки жевательные 5мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – монтелукаст натрия 5.2 мг (эквивалентно 5 мг свободной кислоты),

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, железа оксид красный (Е172), натрия кроскармеллоза, вишневый ароматизатор, аспартам, магния стеарат.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета, с гравировкой «SINGULAIR» на одной стороне таблетки и «MSD 275» на другой стороне

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст

Код АТХ R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. Монтелукаст быстро абсорбируется после перорального применения. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг, средняя максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигалась через 3 часа (Tmax) после приема препарата. Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 64%. Прием обычной пищи не влиял на биодоступность при пероральном применении и на Cmax. Безопасность и эффективность были подтверждены в клинических исследованиях при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, независимо от приема пищи.

Для таблеток жевательных, по 5 мг, Cmax достигалась через 2 часа после приема натощак у взрослых. Средняя биодоступность при пероральном применении составляла 73% и снижалась до 63% при приеме со стандартной пищей.

Распределение. Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет, в среднем, 8-11 литров. Исследования с применением радиоактивно-меченого монтелукаста указывают на минимальное распределение при проникновении через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации радиоактивно-меченого вещества через 24 часа после приема дозы были минимальными во всех других тканях.

Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется. При применении терапевтических доз, концентрации метаболитов монтелукаста в плазме крови находятся ниже предела обнаружения при равновесном состоянии у взрослых и детей. Метаболизм монтелукаста происходит, главным образом, посредством системы цитохрома P450 2C8. Небольшое влияние оказывают CYP 3A4 и 2C9, хотя при назначении итраконазола, который является ингибитором CYP3A4, фармакокинетика монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших монтелукаст 10 мг 1 раз/сут, не менялась. Клинические исследования микросом печени человека in vitro показали, что терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной.

Выведение. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых, в среднем составляет 45 мл/минуту. После перорального применения радиоактивно-меченого монтелукаста 86% радиоактивности выводится в течение 5 дней с калом и менее 0.2% — с мочой, что указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов. Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста или при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не предполагается, что будет необходимой коррекция дозы монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек. Нет данных относительно фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени (>9 по шкале Чайлд-Пью).

При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг 1 раз в сутки.

Фармакодинамика

Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эйкозаноидами воспаления, которые выделяются из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эффект этих проастматических медиаторов осуществляется через цистеиновые лейкотриеновые рецепторы (CysLT), присутствующие в дыхательных путях человека и проявляется бронхоспазмом, выделением слизи, повышением проницаемости сосудов и миграцией эозинофилов.

Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством конкурентно связывает CysLT1-рецепторы. Клинические исследования установили, что монтелукаст подавляет бронхоспазм, вызванный вдыханием LTD4, даже при назначении в дозе 5 мг и вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после приема внутрь. Монтелукаст также оказывает аддитивное действие на эффект β-агонистов. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Лечение монтелукастом значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты) и в периферической крови, улучшая контроль над клиническим течением бронхиальной астмы.

  • дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы для детей с 6 лет с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести при недостаточном клиническом эффекте от лечения ингаляционными кортикостероидами и β-агонистами короткого действия по требованию

  • лечение аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой

  • лечение аллергических ринитов у пациентов с бронхиальной астмой

Доза для детей в возрасте от 6 до 14 лет составляет 1 жевательную таблетку 5 мг 1 раз в сутки, вечером. Препарат Сингуляр следует принимать за 1 час до приема пищи или через 2 часа после еды. Нет необходимости в коррекции дозы в этой возрастной группе.

Общие рекомендации. Терапевтическое действие Сингуляра с изменением показателей течения бронхиальной астмы развивается в течение 1 дня. Пациентам следует сообщить, что следует продолжать прием Сингуляра, даже если достигнут контроль астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для мальчиков и девочек одинаковая.

Сингуляр как альтернативный метод лечения вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени тяжести. Сингуляр не рекомендован как монотерапия для пациентов с персистирующей астмой умеренной степени тяжести. Применение монтелукаста как альтернативу низкодозовым ингаляционным кортикостероидам у детей с персистирующей астмой легкой степени тяжести следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, и которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды. Персистирующая астма легкой степени тяжести определена как возникновение симптомов астмы чаще, чем 1 раз в неделю, но реже, чем 1 раз в день, возникновение ночных симптомов чаще, чем 2 раза в месяц, но реже, чем 1 раз в неделю, нормальная функция легких в периодах между эпизодами. Если к контрольному посещению достаточного контроля астмы не достигнуто (обычно на протяжении 1 месяца), следует определить необходимость в дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на последовательной системе лечения астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов относительно контроля астмы.

Лечение Сингуляром в зависимости от других методов лечения астмы. Если Сингуляр применяют как дополнительную терапию при лечении ингаляционными кортикостероидами, препаратом Сингуляр не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды.

Для детей в возрасте 15 лет и старше и для взрослых выпускаются таблетки в дозировке 10 мг.

Часто (≥1/100, <1/10)

  • головная боль

  • абдоминальная боль

Постмаркетинговые данные

Очень часто (≥1/10)

— инфекции верхних дыхательных путей*

Часто (≥1/100, <1/10)

-диарея**, тошнота**, рвота**

-сыпь**

-повышение уровня трансаминаз (АЛТ и АСТ)

-пирексия*

Нечасто (≥1/1000, <1/100)

-реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию

-патологические сны, включая кошмарные сновидения, бессонница, сомнамбулизм, возбуждение, ажитация, включая агрессию и враждебность, депрессия, психомоторная гиперреактивность, включая раздражительность, беспокойство, тремор***

-головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги

-носовое кровотечение

-сухость во рту, диспепсия

— кровоподтеки, крапивница, зуд

-артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы

-астения/усталость, отек

-энурез у детей

Редко (≥1/10000, <1/1000)

-склонность к кровоточивости

-нарушение концентрации внимания, расстройства памяти

-пальпитация

-ангионевротический отек

Очень редко (<1/10000)

-эозинофильные инфильтраты в печени

-галлюцинации, дезориентация, суицидальные намерения и поведение (включая попытки суицида)

-синдром Черджа-Стросса

-гепатит, включая холестатический, гепатоцеллюлярный и поражения печени смешанного генеза

-мультиформная эритема, узловая эритема

-тромбоцитопения

* Данные побочные явления встречались «очень часто» как у пациентов, принимавших монтелукаст, так и в группе пациентов, принимавших плацебо, в клинических исследованиях.

** Данные побочные явления встречались «часто» как у пациентов, принимавших монтелукаст, так и в группе пациентов, принимавших плацебо, в клинических исследованиях.

*** Встречалось с частотой «редко».

  • гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

  • беременность и период лактации

  • фенилкетонурия

Лекарственные взаимодействия

Монтелукаст можно применять с другими препаратами, которые обычно используются для профилактики и длительного лечения астмы. В исследованиях взаимодействий с другими препаратами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически существенного влияния на фармакокинетику следующих лекарственных средств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) монтелукаста снижалась приблизительно на 40% у пациентов, которые одновременно применяли фенобарбитал. Поскольку монтелукаст метаболизируется посредством CYP 3A4, 2C8 и 2C9, следует с осторожностью назначать монтелукаст, особенно детям, одновременно с индукторами CYP 3A4, 2C8 и 2C9, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является сильным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинических исследований взаимодействий с препаратами, в которых изучалось применение монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, метаболизирующихся преимущественно посредством CYP 2C8), продемонстрировали, что монтелукаст не ингибирует CYP 2C8 in vivo. Поэтому не ожидается, что монтелукаст будет выражено влиять на метаболизм препаратов, метаболизирующихся посредством этого фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

Лабораторные исследования показали, что монтелукаст является субстратом для CYP 2C8, и в меньшей степени для 2C9 и 3A4. Данные исследований по изучению лекарственных взаимодействий с участием монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2C8, так и 2C9) показали, что гемфиброзил повышает системную сенсибилизацию монтелукаста в 4.4 раза. Корректировки дозы для монтелукаста не требуется при одновременном его применении с гемфиброзилом или другими потенциальными ингибиторами CYP 2C8, но врачам следует иметь в виду возможность увеличения побочных реакций. Клинически важных лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2C8 (например, с триметопримом) не предполагается. Кроме того, одновременное применение монтелукаста только с итраконазолом, который является сильным ингибитором CYP3A4, не приводит к существенному повышению системной сенсибилизации монтелукаста.

Пациенты должны знать, что монтелукаст для перорального применения никогда не используют для лечения острых приступов астмы, а также что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи. При остром приступе следует использовать ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно скорее проконсультироваться с доктором, если они нуждаются в большем количестве β-агониста короткого действия, чем обычно.

Монтелукаст не должен резко заменять ингаляционные или пероральные кортикостероиды.

Нет данных, подтверждающих, что доза пероральных кортикостероидов может быть снижена при одновременном применении монтелукаста.

В редких случаях у пациентов, получающих лечение антиастматическими препаратами, включая Сингуляр, может возникать системная эозинофилия, иногда с клиническими проявлениями васкулита, характерного для синдрома Черджа–Стросса (состояние, при котором часто проводится лечение системными кортикостероидами). Иногда эти случаи связаны с отменой или снижением дозы пероральных кортикостероидов. Связь между лечением антагонистами рецепторов лейкотриена и возникновением синдрома Черджа-Стросса нельзя исключить или подтвердить. Тем не менее, в случае появления таких симптомов, как эозинофилия, васкулярная сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатия, необходимо дополнительное обследование и пересмотр тактики лечения.

Сингуляр содержит аспартам, который является источником фенилаланина. При фенилкетонурии следует избегать приема препарата, т.к. каждая таблетка препарата Сингуляр 5 мг содержит 0.842 мг фенилаланина.

Нервно-психические расстройства. Нарушения со стороны психики отмечались у взрослых, подростков и детей, принимавших Сингуляр. Нарушения со стороны психики включают такие побочные эффекты, как: возбуждение, агрессивное поведение, враждебность, тревожность, депрессию, дезориентацию, нарушение концентрации внимания, патологические сны, галлюцинацию, бессонницу, раздражительность, нарушения памяти, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и попытки (включая суицид) и тремор. Данные из постмаркетинговых отчетов сопоставимы с клиническими данными, полученными в ходе медикаментозной терапии. Пациентам и медицинским работникам следует знать о возможности возникновения подобных явлений. Пациентам рекомендуется уведомить своего лечащего врача при возникновении данных побочных эффектов. Следует оценить соотношение польза риск для продолжения терапии с Сингуляром при возникновении данных побочных явлений.

Беременность и период лактации

Беременность: ограниченная информация, из имеющейся базы данных относительно беременностей, не указывает на причинно-следственную взаимосвязь между применением Сингуляра и возникновением мальформаций (таких, как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось в ходе всемирного постмаркетингового опыта применения.

Период лактации: неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не ожидается, что монтелукаст будет влиять на способность пациента управлять автотранспортом или механизмами. Однако в редких случаях сообщалось о сонливости или головокружении, в связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

В большинстве случаев передозировки побочных реакций не возникало. Симптомы: абдоминальная боль, сонливость, жажда, головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Неизвестно, выводится ли монтелукаст при перитонеальном диализе или при гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от влаги и света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

Мерк Шарп и Доум Лимитед, Великобритания

Упаковщик

Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды

Владелец регистрационного удостоверения

Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Швейцария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии потребителей по качеству продукции (товара): Представительство компании «Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ» в Казахстане,

г. Алматы, пр. Достык, 38, бизнес-центр «Кен Дала», 5 этаж

Сингуляр — инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер :

П N016104/01

Действующее вещество :

Монтелукаст

Лекарственная форма :

таблетки покрытые оболочкой

Состав :

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активное вещество: монтелукаст натрия 10,4 мг (эквивалент 10,0 мг свободной кислоты).

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 4,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 89,3 мг, лактозы моногидрат 89,3 мг, натрия кроскармеллоза 6,0 мг, магния стеарат 1,0 мг.

Описание :

Светло-кремовые, квадратные таблетки с закругленными краями, покрытые оболочкой, с гравировкой MSD 117 на одной стороне и SINGULAIR на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа :

Лейкотриеновых рецепторов блокатор

АТХ :

R.03.D.C.03

Фармакодинамика :

Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.

Монтелукаст — высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологическою анализа
монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (таких как простагландиновые, холинергические или (?-адренергические рецепторы).
Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.
Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную ?2-адреномиметиками.

Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.

Фармакокинетика:

Всасывание

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг максимальная концентрация (Сmax) достигается через 3 часа (Тmах). Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием пищи не влияет на Сmах в плазме крови и биодоступность препарата.

Распределение

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8-11 литров.

Исследования с радиоактивно меченым монтелукастом, проведенные на крысах, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста в равновесном состоянии в плазме не определяется.

Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека,
монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1A2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% — с мочой, что подтверждает, что
монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.

Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Особенности фармакокинетики у розничных групп пациентов

Пол

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.

Пожилые пациенты

При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекции дозы препарата у пожилых людей не требуется.

Раса

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

Печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация- время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения — 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Почечная недостаточность

Поскольку
монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

— Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей с 15 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

— Купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей с 15 лет.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Детский возраст до 15 лет.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью :

Клинических исследований препарата Сингуляр® с участием беременных женщин не проводилось. Препарат Сингуляр® следует применять при беременности и в период кормления грудью, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В ходе пострегистрационного применения препарата Сингуляр® сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали препарат Сингуляр® в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата Сингуляр® и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.

Неизвестно, выделяется ли препарат Сингуляр® с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Сингуляр® кормящим грудью матерям.

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы препарат Сингуляр® следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами, должны принимать одну таблетку препарата Сингуляр® 1 раз в сутки вечером.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше

Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет одну таблетку, покрытую оболочкой. 10 мг в сутки.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата Сингуляр® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр® как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Назначение препарата Сингуляр® одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы

Препарат Сингуляр® можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Побочное действие

В целом препарат Сингуляр® хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и. как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр® сопоставима с их частотой при приеме плацебо.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой

В клинических исследованиях препарата Сингуляр® приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелатель­ным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.

В общей сложности 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение препаратом Сингуляр® в течение как минимум 3 месяцев. 230 — в течение 6 месяцев или более длительно, и 63 пациента — в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился.

Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом

В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата Сингуляр® для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Препарат Сингуляр® принимался пациентами 1 раз в день вечером и в целом хорошо переносился, профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ. которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ?1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр® и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой

Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.

В 8-педелыюм плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр® и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым. В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр®. При более длительном лечении (более 6 мес.) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой

В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными НЯ, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у ?1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом

Препарат Сингуляр® принимался пациентами 1 раз в день утром или вечером и в целом хорошо переносился, профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ?1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был схожим с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарата во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом

Препарат Сингуляр® принимался пациентами 1 раз в день и в целом хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ?1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.

Обобщенный анализ результатов клинических исследований

Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и 7780 пациентов, принимавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен одни пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, принимавших препарат Сингуляр®. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.

Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клини­ческих исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов (НПЭ). Среди I 1673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр®, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент пациентов, имеющих как минимум один НПЭ, составил 2,73% среди принимавших препарат Сингуляр® и 2,27% — среди принимавших плацебо: отношение шансов составило 1,12(95% доверительный интервал [0,93; 1,361).

За время пострегистрационного применения препарата было сообщено о следующих выявленных НЯ:

инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей;

нарушения со стороны крови и лимфа­тической системы: повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения;

нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, очень редко (< 1 /10000) эозинофильная инфильтрация печени;

нарушения психики: ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность);

нарушения со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, очень редко (< 1/10000) судороги;

нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение;

нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, легочная эозинофилия;

нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит;

нарушения со стороны печени и желче­выводящих путей: увеличение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT) в крови, очень редко (< 1 /10000) гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени);

нарушения со стороны колеи и подкожных тканей: ангионевротический отёк, склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, высыпания, крапивница;

нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги:

нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: энурез у детей;

общие расстройства и нарушения в месте введения: астения (слабость)/усталость, отёки, пирексия.

Передозировка :

Нет специфичной информации о лечении передозировки препаратом Сингуляр®. Симптомов передозировки не наблюдалось в ходе клинических исследований длительного (22 недели) лечения взрослых больных бронхиальной астмой с суточными дозами препарата Сингуляр® до 200 мг, либо в ходе коротких (около 1 недели) клинических исследований с суточными дозами до 900 мг.

Имели место случаи острой передозировки (прием не менее 1000 мг препарата в сутки) препаратом Сингуляр® в пострегистрационный период и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата Сингуляр® у детей, взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми побочными эффектами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата Сингуляр®.

Лечение в случае острой передозировки симптоматическое.

Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста нет.

Препарат Сингуляр® можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40%, по это не требует изменений режима дозирования препарата Сингуляр®.

В исследованиях in vitro установлено, что
монтелукаст ингибирует изофермент CYP 2С8 системы цитохрома P450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP 2С8 системы цитохрома Р450) было показано, что
монтелукаст не ингибировал изофермент CYP 2С8. Таким образом, не предполагается влияния монтелукаста на CYP 2С8-опосредованный метаболизм лекарственных препаратов (например, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида). Исследования in vitro показали, что
монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2C8. 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, при применении в дозе 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По 9 результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное печение с бронходилататорами

Препарат Сингуляр® является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтическою эффекта от лечения препаратом Сингуляр® можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами

Лечение препаратом Сингуляр® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных глюкокортикостероидов на препарат Сингуляр® не рекомендуется.

Особые указания :

Эффективность препарата Сингуляр® для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому препарат Сингуляр® в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета-2-агонисты короткого действия).

Не следует прекращать прием препарата Сингуляр® в период обострения астмы и необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционных бета-2-агонистов короткого действия).

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Сингуляр®, поскольку препарат Сингуляр®, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВП бронхоконстрикцию.

Дозу ингаляционных глюкокортикостероидов, применяемых одновременно с препаратом Сингуляр®, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов препаратом Сингуляр® проводить нельзя. У пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата Сингуляр®. Врачу необходимо обсудить данные НЯ с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их родителям/опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

В редких случаях пациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, испытывали одно или несколько НЯ из ниже перечисленных: эозинофилию, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатию, иногда диагностируемую как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии пероральными глюкокортикостероидами. Хотя причинно-следственной связи этих НЯ с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, пациентам, принимающим препарат Сингуляр®, необходимо соблюдать осторожность: у таких пациентов необходимо проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Препарат Сингуляр® таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг содержит лактозы моногидрат. Пациенты с редкой формой наследственной непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат Сингуляр® таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг.

Применение у пожилых пациентов

Различий в профилях эффективности и безопасности препарата Сингуляр®, связанных с возрастом пациентов, не выявлено.

Влияние на способность управлять транспортным средством :

Не ожидается, что прием препарата Сингуляр® будет влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее индивидуальные реакции на препарат могут быть различными. Некоторые побочные эффекты (такие как головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редко возникали при применении препарата Сингуляр®, могут влиять па способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Форма выпуска :

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг.

Упаковка :

По 7 таблеток в блистер из ПBX/алюминиевой фольги. 1, 2 или 4 блистера в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения :

Хранить при температуре не выше 30 °С в защищенном от влаги и света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности :

Срок годности — 3 года.

Не использовать но истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек :

По рецепту

Владелец регистрационного удостоверения :

Владелец Регистрационного удостоверения:Мерк Шарп и Доум Б.В. MERCK SHARP & DOHME, Ltd. Великобритания Представительство: МСД Фармасьютикалс ООО 23 марта 2015 г.

Сингуляр

Сингуляр – бронходилататор, антагонист лейкотриеновых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Сингуляр выпускают в двух лекарственных формах:

  • Таблетки, покрытые оболочкой: квадратные, светло-кремовые, с закругленными краями, с гравировкой «SINGULAIR» на одной и «MSD 117» на другой стороне (по 7 шт. в блистерах; 1, 2 или 4 блистера в картонной пачке);
  • Таблетки жевательные: розовые, двояковыпуклые, на одной стороне выдавлена надпись «SINGULAIR»; в дозе 4 мг – овальные, с выдавленной надписью «MSD 711» на другой стороне; в дозе 5 мг – круглые, с выдавленной надписью «MSD 275» на другой стороне (по 7 шт. в блистерах; 1, 2 или 4 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки жевательной входит:

  • Действующее вещество: монтелукаст натрия – 4,16 или 5,2 мг (соответствует содержанию монтелукаста – 4 или 5 мг);
  • Вспомогательные компоненты: магния стеарат, аспартам, ароматизатор вишневый, натрия кроскармеллоза, железа оксид красный, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), микрокристаллическая целлюлоза, маннитол.

В состав 1 таблетки, покрытой оболочкой, входит:

  • Действующее вещество: монтелукаст натрия – 10,4 мг (соответствует содержанию монтелукаста – 10 мг);
  • Вспомогательные компоненты: магния стеарат, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза);
  • Оболочка: воск карнаубский, железа оксид желтый (E172), железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171), метилгидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза), гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза).

Показания к применению

Сингуляр применяют для купирования дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита, профилактики и длительной терапии бронхиальной астмы, в том числе:

  • Дневные и ночные симптомы заболевания (для предупреждения);
  • Бронхиальная астма у пациентов с гиперчувствительностью к АСК (ацетилсалициловая кислота) (для терапии);
  • Бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой (для предупреждения).

Противопоказания

  • Фенилкетонурия;
  • Редкая форма наследственной непереносимости галактозы, врожденная недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток, покрытых оболочкой);
  • Детский возраст: до 2 лет (таблетки жевательные 4 мг); до 6 лет (таблетки жевательные 5 мг и таблетки, покрытые оболочкой);
  • Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

При беременности и в течение периода грудного вскармливания использование Сингуляра допустимо лишь в тех случаях, когда ожидаемый эффект от терапии для матери значительно превышает возможный риск для развивающегося плода или грудного ребенка.

Способ применения и дозировка

Таблетки жевательные и таблетки, покрытые оболочкой, принимают перорально, вне зависимости от еды, 1 раз в день.

Для лечения бронхиальной астмы и сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат принимают вечером; при аллергических ринитах – в любое время суток.

Сингуляр рекомендуется принимать в следующих дозах:

  • Дети 2-5 лет: по 1 таблетке жевательной (4 мг) в день;
  • Дети 6-14 лет: по 1 таблетке жевательной (5 мг) в день;
  • Подростки старше 15 лет и взрослые: по 1 таблетке, покрытой оболочкой, в день.

Терапевтический эффект препарата на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается на протяжении первых суток. Прием Сингуляра необходимо продолжать как в период достижения контроля симптомов заболевания, так и при его обострении.

Коррекции режима дозирования для пациентов пожилого возраста, при почечной недостаточности, легких или среднетяжелых нарушениях функции печени, а также в зависимости от пола не требуется.

Лекарственное средство может быть добавлено к терапии ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС) и бронходилататорами.

Побочные действия

  • Свертывающая система крови: повышение склонности к кровотечениям;
  • Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; очень редко – эозинофильная инфильтрация печени;
  • Психика: психомоторная активность (в том числе тремор, беспокойство и раздражительность), нарушения памяти, бессонница, галлюцинации, патологические сновидения, нарушение внимания, сомнамбулизм, дезориентация, депрессия, тревожность, ажитация (включая враждебность или агрессивное поведение), суицидальные мысли и поведение;
  • Нервная система: парестезия/гипестезия, сонливость, головокружение; очень редко – судороги;
  • Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение;
  • Дыхательная система: легочная эозинофилия, носовые кровотечения;
  • Пищеварительная система: панкреатит, диспепсия, тошнота, диарея, рвота;
  • Печень и желчевыводящие пути: увеличение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы в крови; очень редко – гепатит (в том числе гепатоцеллюлярные, холестатические и смешанные поражения печени);
  • Кожа и подкожные ткани: сыпь, зуд, многоформная или узловатая эритема, склонность к формированию гематом;
  • Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек;
  • Костно-мышечная система: миалгия (в том числе мышечные судороги), артралгия;
  • Мочевыделительная система: энурез (у детей);
  • Общие реакции: пирексия, отеки, астения/усталость;
  • Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.

Особые указания

Эффективность лекарственного средства в отношении терапии острых приступов бронхиальной астмы не установлена, в связи с чем его не рекомендуется применять в таких ситуациях. Пациентам следует всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные β2-агонисты короткого действия).

Прием Сингуляра не прекращают в период обострения бронхиальной астмы и при назначении препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционные β2-агонисты короткого действия).

При подтвержденной аллергии к АСК и иным НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) нельзя принимать эти препараты в период терапии Сингуляром. Так как он не может полностью предотвратить возникшую НПВС бронхоконстрикцию, несмотря на улучшение дыхательной функции при аллергической бронхиальной астме.

При одновременном применении ингаляционных ГКС, следует постепенно снижать их дозу под наблюдением врача, резкой их замены на Сингуляр проводить нельзя.

Имеются сообщения о возникновении психоневрологических нарушений у больных, принимающих препарат. Учитывая, что послужить развитию этих симптомов могут и другие факторы, их связь с приемом лекарственного средства не доказана. О данных побочных эффектах и необходимости сообщить об их возникновении врачу должны быть предупреждены пациенты и их родители/опекуны.

Уменьшение дозы системных ГКС у пациентов, принимающих противоастматические средства (в том числе блокаторы лейкотриеновых рецепторов), редко сопровождается возникновением одной или нескольких реакций: системный эозинофильный васкулит, кардиологические осложнения и/или невропатия, порой диагностируемая как синдром Чарджа-Стросса, ухудшение легочных симптомов, сыпь, эозинофилия. Несмотря на то, что причинно-следственная связь этих побочных эффектов с приемом антагонистов лейкотриеновых рецепторов не установлена, при снижении дозы системных ГКС у пациентов, получающих Сингуляр, следует соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Лекарственное взаимодействие

Сингуляр может применяться в сочетании с другими препаратами, традиционно используемыми для профилактики и длительной терапии бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику варфарина, дигоксина, терфенадина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), преднизолона, преднизона, теофиллина.

AUC монтелукаста снижается приблизительно на 40% при его одновременном применении с фенобарбиталом, что не требует изменения доз Сингуляра.

Проводимые исследования in vitro показали, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако исследования взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона, метаболизирующегося при участии изофермента CYP2C8, не подтвердили ингибирование монтелукастом изофермента CYP2C8. В связи с этим в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда препаратов, включая репаглинид, росиглитазон, паклитаксел.

Также исследованиями in vitro было показано, что монтелукаст является субстратом CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные наблюдений лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил в 4,4 раза увеличивает эффект системного воздействия монтелукаста. Дополнительного повышения эффекта его системного воздействия не наблюдалось при комбинированном применении с итраконазолом (мощный ингибитор CYP3A4) с гемфиброзилом и монтелукастом. В связи с этим при назначении такой комбинации не требуется коррекции дозы монтелукаста. Клинически значимого взаимодействия с иными известными ингибиторами CYP2C8 (триметоприм) не предполагается. Комбинированный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта его системного воздействия.

Сингуляр является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами в случаях, когда они не могут обеспечить адекватный контроль бронхиальной астмы. При достижении терапевтического эффекта препарата, может быть начато постепенное снижение дозы бронходилататоров.

У пациентов, получающих ингаляционные ГКС, прием препарата обеспечивает дополнительный терапевтический эффект. По достижении стабилизации состояния под врачебным наблюдением постепенно может быть начато снижение дозы ГКС. Допускается полная отмена ингаляционных ГКС, однако не рекомендуется их резкая замена на Сингуляр.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C, в сухом и защищенном от света месте. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки жевательные – 2 года; таблетки, покрытые оболочкой – 3 года.

Сингуляр® (Singulair®)

Действующее вещество:

Монтелукаст* (Montelukast*)

АТХ

R03DC03 Монтелукаст

Фармакологическая группа

  • Лейкотриеновых рецепторов блокатор

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
  • J30.3 Другие аллергические риниты
  • J45 Астма
  • J46 Астматический статус
  • J98.8.0* Бронхоспазм

3D-изображения

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
активное вещество:
монтелукаст натрия 10,4 мг
(эквивалент 10 мг свободной кислоты)
вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 4 мг; МКЦ — 89,3 мг; лактозы моногидрат — 89,3 мг; натрия кроскармеллоза — 6 мг; магния стеарат — 1 мг
оболочка: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 1,73 мг; гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза) — 1,73 мг; титана диоксид (Е171) — 1,5 мг; железа оксид красный (Е172) — 0,004 мг; железа оксид желтый (Е172) — 0,036 мг; воск карнаубский — 0,006 мг

Описание лекарственной формы

Светло-кремовые, квадратные таблетки с закругленными краями, покрытые оболочкой, с гравировкой «MSD 117» на одной стороне и «SINGULAIR» на другой стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — бронходилатирующее, противовоспалительное, блокирующее лейкотриеновые рецепторы.

Фармакодинамика

Цистеинил-ЛТ (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления — эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в т.ч. тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-ЛТ-рецепторами. Цистеинил-ЛТ-рецепторы типа 1 (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в т.ч. в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил-ЛТ коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил-ЛТ из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил-ЛТ было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.

Монтелукаст — высокоактивное при приеме внутрь ЛС, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа, монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (такими как ПГ-, холинергические или β-адренергические рецепторы).

Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловыми ЛТ LTC4, LTD4 и LTE4 путем связывания с СуsLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2-адреномиметиками.

Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.

Фармакокинетика

Всасывание. Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. При приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг Cmax у взрослых достигается через 2 ч. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73%. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния при длительном применении.

Распределение. Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Vd монтелукаста в состоянии Css составляет в среднем 8–11 л. Исследования с радиоактивно меченым монтелукастом, проведенные на крысах, указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 ч после введения были минимальными во всех других тканях.

Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста в равновесном состоянии в плазме не определяется. Исследования in vitro с использованием макросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты CYP: 3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома P450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% — с мочой, что подтверждает, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 ч.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Особые группы пациентов

Пол. Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.

Пожилые пациенты. При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. T1/2 монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекция дозы препарата у пожилых людей не требуется.

Раса. Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (средний T1/2 — 7,4 ч). Изменение дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Почечная недостаточность. Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

Показания препарата Сингуляр®

профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей с 15 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;

купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей с 15 лет.

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;

детский возраст до 15 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинических исследований препарата Сингуляр® с участием беременных женщин не проводилось. Препарат Сингуляр® следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

В ходе пострегистрационного применения препарата Сингуляр® сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали препарат Сингуляр® в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата Сингуляр® и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.

Неизвестно, выделяется ли препарат Сингуляр® с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Сингуляр® кормящим грудью матерям.

В целом препарат Сингуляр® хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр® сопоставима с их частотой при приеме плацебо.

Дети от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой

В клинических исследованиях препарата Сингуляр® приняли участие 573 пациента от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. В общей сложности 426 пациентов от 2 до 5 лет получали лечение препаратом Сингуляр® в течение как минимум 3 мес, 230 — в течение 6 мес или более, 63 пациента — в течение 12 мес или более. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился.

Дети от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом

В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата Сингуляр® для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов от 2 до 14 лет. Препарат Сингуляр® принимался пациентами 1 раз в день вечером и в целом хорошо переносился, профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.

Дети от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой

Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо. В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым. В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр®. При более длительном лечении (более 6 мес) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети 15 лет и старше с бронхиальной астмой

В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными НЯ, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом

Препарат Сингуляр® принимался пациентами 1 раз в день утром или вечером и в целом хорошо переносился, профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был схожим с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарата во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.

Взрослые и дети 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом

Препарат Сингуляр® принимался пациентами 1 раз в день и в целом хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.

Обобщенный анализ результатов клинических исследований

Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов 15 лет и старше; 6 исследований с участием пациентов от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и 7780 пациентов, принимавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен один пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, принимавших препарат Сингуляр®. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.

Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов от 3 мес до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов (НПЭ). Среди 11673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр®, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент пациентов, имеющих как минимум один НПЭ, составил 2,73% среди пациентов, принимавших Сингуляр®, и 2,27% среди принимавших плацебо; отношение шансов составило 1,12 (95% ДИ: 0,93; 1,36).

НЯ, о которых сообщалось в период постмаркетингового применения препарата, перечислены в таблице ниже в соответствии с системно-органными классами и специфическими НЯ. Категории частоты были оценены на основе соответствующих клинических исследований.

Системно-органный класс НЯ Категория частоты1
Инфекции и паразитарные заболевания Инфекции верхних дыхательных путей2 Очень часто
Со стороны крови и лимфатической системы Повышение склонности к кровотечениям Редко
Тромбоцитопения Очень редко
Со стороны иммунной системы Реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия Нечасто
Эозинофильная инфильтрация печени Очень редко
Нарушения психики Нарушения сна, включая ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, тревожность, возбуждение, в т.ч. агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, тремор3) Нечасто
Нарушение внимания, памяти, тик Редко
Галлюцинации, дезориентация, дисфемия (заикание), суицидальные мысли и поведение (суицидальность), обсессивно-компульсивные симптомы Очень редко
Со стороны нервной системы Головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги Нечасто
Со стороны сердца Учащенное сердцебиение Редко
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Носовое кровотечение Нечасто
Синдром Черга-Стросс (СЧС; см. «Особые указания»), легочная эозинофилия Очень редко
Со стороны ЖКТ Диарея4, тошнота4, рвота4 Часто
Сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия Нечасто
Со стороны печени и желчевыводящих путей Повышение активности сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ) Часто
Гепатит (в т.ч. холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное поражение печени) Очень редко
Со стороны кожи и подкожных тканей Сыпь Часто
Склонность к формированию гематом, крапивница, зуд Нечасто
Ангионевротический отек Редко
Узловатая эритема, многоформная эритема Очень редко
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Артралгия, миалгия, включая мышечные судороги Нечасто
Со стороны почек и мочевыводящих путей Энурез у детей Нечасто
Общие расстройства и нарушения в месте введения Пирексия4, астения/повышенная утомляемость, чувство общего недомогания, отеки Часто

2Данное НЯ, которое было отнесено к категории «очень часто» у пациентов, получавших монтелукаст, также было отнесено к категории «очень часто» у пациентов, получавших плацебо в клинических исследованиях.

3Категория частоты «редко».

4Данное НЯ, которое было отнесено к категории «часто» у пациентов, получавших монтелукаст, также было отнесено к категории «часто» у пациентов, получавших плацебо в клинических исследованиях.

Взаимодействие

Препарат Сингуляр® можно назначать вместе с другими ЛС, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40%, но это не требует изменений режима дозирования препарата Сингуляр®.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2С8, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2С8) было показано, что монтелукаст не ингибировал изофермент CYP2С8. Таким образом, не предполагается влияние монтелукаста на CYP2С8-опосредованный метаболизм лекарственных препаратов (например, паклитаксел, росиглитазон, репаглинид).

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2С8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP3А4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, при применении в дозе 200 мг в день у взрослых пациентов в течение 22 нед и до 900 мг в день в течение примерно 1 нед не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP2С8 (например, триметоприм). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами. Препарат Сингуляр® является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Сингуляр® можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС. Лечение препаратом Сингуляр® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект больным, применяющим ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных ГКС на препарат Сингуляр® не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.

Для лечения бронхиальной астмы препарат Сингуляр® следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами, должны принимать 1 табл. препарата Сингуляр® 1 раз в сутки вечером.

Взрослые и дети 15 лет и старше. Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 1 табл., покрытую оболочкой, 10 мг в сутки.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата Сингуляр® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр® как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды ее обострения.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Назначение препарата Сингуляр® одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы

Препарат Сингуляр® можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС (см. «Взаимодействие»).

Передозировка

Нет специфичной информации о лечении передозировки препарата Сингуляр®.

Симптомов передозировки не наблюдалось в ходе клинических исследований длительного (22 нед) лечения взрослых, больных бронхиальной астмой, с суточными дозами препарата Сингуляр® до 200 мг либо в ходе коротких (около 1 нед) клинических исследований с суточными дозами до 900 мг.

Имели место случаи острой передозировки (прием не менее 1000 мг/сут) препарата Сингуляр® в пострегистрационный период и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата Сингуляр® у детей, взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми побочными эффектами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата Сингуляр®.

Лечение в случае острой передозировки: симптоматическое. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста нет.

Эффективность препарата Сингуляр® для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому препарат Сингуляр® в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные β2-агонисты короткого действия).

Не следует прекращать прием препарата Сингуляр® в период обострения астмы и необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционных β2-агонистов короткого действия).

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Сингуляр®, поскольку препарат Сингуляр®, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее не может полностью предотвратить вызванную у них НПВП бронхоконстрикцию.

Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с препаратом Сингуляр®, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных ГКС препаратом Сингуляр® проводить нельзя. У пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, были описаны психоневрологические нарушения (см. «Побочные действия»). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата Сингуляр®. Врачу необходимо обсудить данные НЯ с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов следует сообщить об этом лечащему врачу.

В редких случаях пациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонисты ЛТ-рецепторов, испытывали одно или несколько НЯ из нижеперечисленных: эозинофилию, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатию, иногда диагностируемую как СЧС, системный эозинофильный васкулит. Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии пероральными ГКС. Хотя причинно-следственной связи этих НЯ с терапией антагонистами ЛТ-рецепторов не было установлено, пациентам, принимающим препарат Сингуляр®, необходимо соблюдать осторожность; следует проводить соответствующее клиническое наблюдение таких пациентов.

Препарат Сингуляр® таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг содержит лактозы моногидрат. Пациенты с редкой формой наследственной непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат Сингуляр® таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг.

Применение у пожилых пациентов. Различий в профилях эффективности и безопасности препарата Сингуляр®, связанных с возрастом пациентов, не выявлено.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не ожидается, что прием препарата Сингуляр® будет влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее индивидуальные реакции на препарат могут быть различными. Некоторые побочные эффекты (такие как головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редко возникали при применении препарата Сингуляр®, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг. По 7 или 10 табл. по 10 мг в блистере из ПВХ-алюминиевой фольги. 1, 2 или 4 бл. помещают в картонную пачку.

Производитель

Мерк Шарп и Доум Лтд., Соединенное Королевство/Merck Sharp&Dohme Limited, Shotton Lane, Cramlington, Northumberland, NE23 3JU, United Kingdom.

Тел./факс: (495) 702-95-03.

Претензии направлять по адресу: ООО «МСД Фармасьютикалс». 115093, Россия, Москва, ул. Павловская, 7, стр. 1.

Тел.: (495) 916-71-00; факс: (495) 916-70-94.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

RU-SNG-00089; 12-2019

Условия хранения препарата Сингуляр®

В защищенном от света и влаги месте, при температуре 15–30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Сингуляр®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Сингуляр таблетки : инструкция по применению

Блокатор лейкотриеновых рецепторов. КОД АТХ: R03DC03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными воспалительными эйкозаноидами, высвобождающимися из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), которые находятся и оказывают действие в дыхательных путях, включая бронхоспазм, выделение секрета слизистой оболочкой, проницаемость сосудов, привлечение эозинофилов.

Монтелукаст является активным веществом, которое при пероральном применении связывается с высокой аффинностью и селективностью с CysLT1-рецепторами. В клинических исследованиях монтелукаст ингибировал бронхоспазм, вызванный ингаляцией LTD4, в дозе 5 мг. Бронходилатация наступала в течение 2 часов после перорального применения. Бронхорасширяющий эффект, вызванный β-агонистами, дополнялся эффектом монтелукаста. Лечение монтелукастом ингибирует как раннюю, так и позднюю фазы бронхоспазма вследствие антигенной стимуляции. Монтелукаст, по сравнению с плацебо, снижает уровень эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей. В отдельном исследовании при лечении монтелукастом существенно снижалось количество эозинофилов в дыхательных путях (определено по анализу мокроты). У взрослых и детей в возрасте от 2 до 14 лет монтелукаст, по сравнению с плацебо, снижал уровень эозинофилов в периферической крови, улучшая клинический контроль астмы.

В исследованиях с участием взрослых монтелукаст в дозе 10 мг 1 раз в сутки, по сравнению с плацебо, продемонстрировал значительное улучшение показателя утреннего ОФВ1 (изменение от исходного на 10,4 % по сравнению с 2,7 %), утренней максимальной объёмной скорости выдоха (МОСВ) (изменение от исходного на 24,5 л/мин по сравнению с 3,3 л/мин) и значительное уменьшение общего показателя применения β-агонистов (изменения от исходного: -26,1 % по сравнению с -4,6 %). Облегчение дневных и ночных симптомов астмы, по оценкам пациентов, было значительно лучшим, чем при применении плацебо.

Исследования с участием взрослых пациентов продемонстрировали способность монтелукаста дополнять клинический эффект ингаляционных кортикостероидов (% изменения от исходного показателя для ингаляционного беклометазона в комбинации с монтелукастом по сравнению с беклометазоном, соответственно, для ОФВ1: 5,43 % по сравнению с 1,04 %; применение β-агонистов: -8,70 % по сравнению с 2,64 %). По сравнению с ингаляционным беклометазоном (200 мкг 2 раза в сутки, спейсерное устройство), монтелукаст продемонстрировал более быстрый начальный ответ, хотя на протяжении 12- недельного исследования беклометазон приводил к более выраженному среднему терапевтическому эффекту (% изменения от исходного для монтелукаста по сравнению с беклометазоном, соответственно, для ОФВ1: 7,49 % по сравнению с 13,3 %; применение β-агониста: -28,28 % по сравнению с -43,89 %). Однако при сравнении с беклометазоном, у большего количества пациентов, получавших лечение монтелукастом, достигнут подобный клинический ответ (т.е., у 50 % пациентов, получавших лечение беклометазоном, достигнуто улучшения ОФВ1 приблизительно на 11 % или больше по сравнению с исходным, в то время как у 42 % пациентов, получавших лечение монтелукастом, достигнут такой же ответ).

В 12-недельном, плацебо-контролированном исследовании с участием детей в возрасте от 2 до 5 лет монтелукаст в дозе 4 мг 1 раз в сутки улучшал показатели контроля астмы, по сравнению с плацебо, независимо от сопутствующей контролирующей терапии (кортикостероиды для ингаляций/распыления или натрия кромогликат для ингаляций/распыления). 60 % пациентов не получали какой-либо контролирующей терапии. Монтелукаст ослаблял дневные симптомы (включая кашель, хрипы, затруднение дыхания и ограничение активности) и ночные симптомы, по сравнению с плацебо. Монтелукаст также снижал частоту использования β-агонистов «по необходимости» и неотложного применения кортикостероидов при ухудшении течения астмы, по сравнению с плацебо. У пациентов, получавших монтелукаст, было большее количество дней без проявлений астмы, чем у получавших плацебо. Терапевтический эффект достигался после приема первой дозы.

В 12-месячном плацебо-контролированном исследовании с участием детей в возрасте от 2 до 5 лет с астмой легкой степени тяжести и эпизодическими обострениями, монтелукаст в дозе 4 мг 1 раз в сутки значительно (р≤0,001) уменьшал годовую частоту эпизодов обострения (ЭО) астмы по сравнению с плацебо (1,66 ЭО по сравнению с 2,34 ЭО, соответственно), . Процент снижения годового показателя ЭО составил 31,9 %, с 95% ДИ 16,9; 44,1.

В плацебо-контролированном исследовании с участием детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет, у которых течение астмы было интермиттирующим, но не персистирующим, лечение монтелукастом продолжалось в течение 12 месяцев по схеме 4 мг 1 раз в сутки или 12- дневными курсами, с началом каждого курса при возникновении эпизода интермиттирующих симптомов. Не наблюдалось выраженного отличия у пациентов, получавших лечение монтелукастом в дозе 4 мг или плацебо, относительно количества эпизодов астмы, переходящих в приступ астмы (что определено как эпизод астмы, требующий использования медицинских ресурсов, таких как внеплановое посещение врача, пункта неотложной помощи или госпитализация; или лечения с применением пероральных, внутривенных или внутримышечных кортикостероидов).

В 8-недельном исследовании с участием детей в возрасте от 6 до 14 лет монтелукаст в дозе 5 мг 1 раз в сутки, по сравнению с плацебо, существенно улучшал респираторную функцию (ОФВ1 8,71 % по сравнению с 4,16 % изменением от исходного показателя; изменение от исходного показателя утренней МОСВ 27,9 л/мин по сравнению с 17,8 л/мин) и снижал частоту применения β-агонистов «по необходимости» (изменение от исходного показателя: — 11% по сравнению с +8,2 %).

В 12-месячном исследовании сравнения эффективности монтелукаста и ингаляционного флутиказона для контроля астмы у детей в возрасте от 6 до 14 лет с персистирующей астмой легкой степени тяжести монтелукаст был не менее эффективным, чем флутиказон, относительно увеличения, в процентном выражении, количества дней без применения неотложного препарата для лечения астмы (первичная конечная точка). За 12-месячный период лечения, процентный показатель количества дней без применения неотложной терапии увеличился в среднем с 61,6 до 84,0 в группе монтелукаста и с 60,9 до 86,7 в группе флутиказона. В группах отличие среднеквадратического (LS) увеличения, в процентном выражении, количества дней без применения неотложной терапии было статистически значимым (-2,8 с 95 % ДИ -4,7; -0,9), но в пределах предварительно установленной клинической (не меньше) эффективности.

Монтелукаст и флутиказон также улучшали контроль астмы следующих вторичных переменных, оценивавшихся на протяжении 12-месячного периода лечения.

ОФВ1 увеличился с 1,83 до 2,09 л в группе монтелукаста и с 1,85 до 2,14 л в группе флутиказона. Межгрупповое отличие показателя LS относительно увеличения ОФВ1 составило -0,02 л с 95 % ДИ -0,06; 0,02. Среднее увеличение по сравнению с исходным в прогнозированного ОФВ1 составило 0,6 % в группе лечения монтелукастом и 2,7 % в группе лечения флутиказоном. Отличие показателя LS относительно изменения по сравнению с исходным % прогнозированного ОФВ1 было существенным: -2,2 % с 95 % ДИ -3,6; -0,7.

Процентный показатель количества дней с применением β-агониста снизилось с 38,0 до 15,4 в группе монтелукаста и с 38,5 до 12,8 в группе флутиказона. Межгрупповое отличие показателя LS относительно процента дней с применением β-агониста было значимым: 2,7 с 95 % ДИ 0,9; 4,5.

Процентный показатель количества пациентов с приступом астмы (приступ астмы определен как период ухудшения течения астмы, требующий лечения пероральными стероидами, незапланированного посещения врача, посещения пункта неотложной помощи или госпитализации) составил 32,2 в группе монтелукаста и 25,6 в группе флутиказона; коэффициент расхождения (95 % ДИ) значительный: равен 1,38 (1,04; 1,84).

В период исследования системные (в основном, пероральные) кортикостероиды применяли

% пациентов в группе монтелукаста и 10,5 % в группе флутиказона. Межгрупповое отличие показателя LS было значимым: 7,3 % с 95 % ДИ 2,9; 11,7.

Значительное снижение показателя бронхоспазма, связанного с физической нагрузкой (БФН), наблюдалось на 12-й неделе исследования у взрослых (максимальное снижение ОФВ1 22,33 % для монтелукаста по сравнению с 32,40 % для плацебо; время до восстановления в пределах 5 % от исходного ОФВ1 составило 44,22 минуты по сравнению с 60,64 минуты). Этот эффект был последовательным на протяжении 12-недельного периода исследования. Снижение БФН также было продемонстрировано в коротком исследовании с участием детей в возрасте от 6 до 14 лет (максимальное снижение ОФВ1 18,27 % по сравнению с 26,11 %; время до восстановления в пределах 5 % от исходного ОФВ1 составило 17,76 минут по сравнению с 27,98 минут). Эффект в обоих исследованиях был продемонстрирован к концу интервала дозирования препарата (1 раз в сутки).

У пациентов с чувствительностью к аспирину, получавших одновременно ингаляционные и/или пероральные кортикостероиды, лечение монтелукастом, по сравнению с плацебо, приводило к значительному улучшению контроля астмы (изменение от исходного показателя ОФВ1 8,55 % по сравнению с -1,74 % и изменение от исходного в снижении общего применения β-агониста -27,78 % по сравнению с 2,09 %).

Фармакокинетика

Всасывание

Монтелукаст быстро абсорбируется после перорального применения. Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 10 мг, средняя максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 3 часа (Тmах) после применения препарата взрослыми натощак. Биодоступность при пероральном применении в среднем составляет 64 %. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность при пероральном применении и на Сmах. Для таблеток жевательных, по 5 мг, Сmах достигалась через 2 часа после приема натощак у взрослых. Биодоступность при пероральном применении в среднем составляла 73 % и снижалась до 63 % при приеме со стандартной пищей.

После приема натощак таблеток жевательных, по 4 мг, детьми в возрасте от 2 до 5 лет, Сmах достигалась через 2 часа после приема препарата. Среднее значение Сmах (66%) более высокое, а среднее Cmin более низкое, чем у взрослых после приема таблетки в дозе 10 мг.

Безопасность и эффективность были подтверждены в клинических исследованиях при применении таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг, жевательных таблеток 4 мг и 5 мг независимо от приема пищи.

Распределение

Монтелукаст на более чем 99 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Исследования на крысах с применением радиоактивно меченого монтелукаста указывают на минимальное распределение при проникновении через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации радиоактивно меченого вещества через 24 часа после приема дозы были минимальными во всех других тканях.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях при применении терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в плазме крови — ниже предела обнаружения при равновесном состоянии у взрослых и детей.

In vitro исследования на микросомах печени человека указывают на то, что цитохромы Р450 3А4, 2А6, 2С8 и 2С9 принимают участие в метаболизме монтелукаста. По результатам дополнительных исследований микросом печени человека in vitro, терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста — минимальная.

Выведение

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет, в среднем, 45 мл/мин. После перорального применения радиоактивно меченого монтелукаста 86 % радиоактивности выводится в течение 5 дней с калом и

В ряде исследований, период полувыведения монтелукаста колебался от 2,7 до 5,5 часов у здоровых молодых людей. Фармакокинетика монтелукаста почти линейна для пероральных доз до 50 мг. Никакой разницы в фармакокинетике не было отмечено между приемом препарата утром или вечером. При однократном приеме дозировки 10 мг монтелукаста в сутки, наблюдается небольшое накопление исходного препарата в плазме (-14%).

Особенности у различных групп пациентов

Нет необходимости в коррекции дозы у лиц пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не предполагается, что будет необходимой коррекция дозы монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек. Нет данных относительно фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени (> 9 по шкале Чайлд — Пью).

При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг 1 раз в сутки.

Профиль концентрации монтелукаста в плазме после приема таблеток, покрытых оболочкой 10 мг, схожий у подростков ≥ 15 лет и молодых людей. Дозировка 10 мг рекомендована для приема пациентами ≥ 15 лет.

Фармакокинетические исследования показывают, что профили концентрации монтелукаста в плазме крови после применения жевательных таблеток 4 мг у педиатрических пациентов 2-5 лет и жевательных таблеток 5 мг у педиатрических пациентов 6-14 лет схожи с профилем концентрации монтелукаста в плазме крови для таблеток, покрытых оболочкой 10 мг, у взрослых пациентов. Таким образом, жевательные таблетки 5 мг должны быть использованы у педиатрических пациентов 6-14 лет и жевательные таблетки 4 мг у педиатрических пациентов 2-5 лет.

И как это работает

Содержащийся в таблетках «Сингуляр» 4 мг монтелукаст при пероральном употреблении показывает активный эффект, отличающийся повышенной селективностью. Веществу присуще сродство рецепторам лейкотриенов определенного класса. Клинические испытания доказывают, что средство подавляет бронхиальный спазм почти сразу после ингаляции. Бронходилатация фиксируется в течение пары часов после получения медикамента. Такой эффект дополняет влияние бета-агонистов. Применение монтелукаста позволяет взять под контроль бронхоконстрикцию на любом этапе, если таковая обусловлена стимуляцией антигенами.

Проводились сравнения с группой плацебо для определения выраженности эффекта. Оказалось, что медикамент существенно сокращает содержание эозинофилов в периферической крови. Эффект наблюдался и у совершеннолетних, и у пациентов младшего возраста. Отдельные испытания показали существенное падение концентрации эозинофилов. Выводы делались при изучении состава мокроты. У совершеннолетних, у детей возрастной группы старше двух лет клинический контроль астмы становится значительно эффективнее, если больной получает рассматриваемое средство.

О чем идет речь

«Сингуляр» 4 мг (а также другие формы выпуска) разработан как средство, угнетающее бронхиальные спазмы. Он предупреждает такое явление у астматика. Монтелукаст способен заблокировать ряд специфических рецепторов, расположенных в человеческом дыхательном центре. Именно они ответственны за бронхиальные спазмы. Поэтому действенность лекарства не вызывает сомнений.

Монтелукаст – не единственный компонент медикамента. Он – основной, то есть дающий фармакологический эффект. Для обеспечения продолжительного срока годности, с целью стабилизации состава при изготовлении лекарства производитель пользовался дополнительными веществами. Изучить полный перечень компонентов должны лица, не переносящие какие-либо вещества, дабы удостовериться, что «Сингуляр» для них безопасен. В инструкции обязательно приводится полный список использованных соединений. К ним относятся разные формы целлюлозы, кармеллоза, магниевый стеарат, лактоза. Оболочка выполнена с применением целлюлозы, красящих компонентов, воска и диоксида титана.

Нюансы правил

В инструкции к «Сингуляру» 4 мг уточняется возможность назначения этого лекарства больным, уже получающим лечение астмой. В частности, средство комбинируется с кортикостероидами для ингаляционного использования. «Сингуляр» в таком случае используется как вспомогательный элемент лечения, если бета-агонисты, гормональные препараты не дают необходимого эффекта. Заменить на «Сингуляр» ингаляционные гормональные лекарства от астмы нельзя.

Инструкцией «Сингуляр» 4 мг для детей рекомендован в количестве 4 мг единожды в сутки. Желательно пользоваться таблетками в вечернее время. При астме и рините показана стандартная программа лечения. Если беспокоит только аллергический ринит, врач подберет индивидуальный режим терапии. При этом учтут, в какие моменты симптомы особенно сильно выражены.

Для детей с двухлетнего возраста до пяти лет доза стандартна – 4 мг. Покрытые пленочной оболочкой таблетки показаны только детям старше 15-летнего возраста. Для лиц младше разрешены исключительно жевательные таблетки.

Особенности приёма

Препарат нужно принимать один раз в сутки вне зависимости от того, когда пациент ел. Если цель терапии — предупреждение астматических приступов, лучше дать Сингуляр ребёнку перед сном. В остальных случаях временная привязка не важна.

Суточная дозировка определяется возрастом пациента и составляет:

  • для малышей 2-5 лет — 4 мг;
  • для детей 6-14 лет — 5 мг;
  • для подростков с 15-ти лет и взрослых — 10 мг.

Обратите внимание на дозировку!

Жевательные таблетки не требуют запивания водой, а вот твёрдые пилюли (для детей от 15 лет и взрослых, с концентрацией монтелукаста 10 мг) рекомендуется принимать вместе с большим количеством жидкости (минимум стакан воды).

Корректировки возрастной дозы обычно не требуется даже при наличии патологий печени и почек. Но это не означает допустимость самолечения. В любом случае ребёнка должен осмотреть врач: у лекарства имеются противопоказания, особенности взаимодействия с другими препаратами, возможны побочные эффекты. В зависимости от конкретной ситуации специалист определяет и длительность курса — обычно это довольно продолжительные периоды от нескольких месяцев до нескольких лет.

Контроль над проявлениями болезни достигается при условии постоянного приёма лекарства — как в период обострения заболевания, так и во время ремиссии

Важно понимать: таблетки Сингуляр не заменяют средства экстренной помощи при обострении астмы или аллергии

Таблетки можно принимать вместе с другими лекарственными средствами для лечения бронхиальной астмы.

Применение Сингуляра при одновременном лечении традиционными противоастматическими средствами вполне оправдано. Так, например, препарат усиливает терапевтический эффект ингаляционных ГКС и бронходилататоров. В период приёма Сингуляра обычно практикуют постепенное снижение доз подобных лекарств. Резкое изменение терапии чревато последствиями. В любом случае, все корректировки схемы лечения проходят по назначению и под контролем специалистов.

Системная экспозиция активного компонента (то есть интенсивность и время его воздействия) усиливается при одновременном приёме Гемфиброзила. Это увеличивает риск развития побочных явлений (о них ниже).

Важно: если во время терапии Сингуляром должный эффект в положенные сроки не достигнут, врачи рассматривают вопрос о смене препарата, поиске подходящего аналога.

Сингуляр из чего состоит и как действует

Основное действующее вещество лекарства — монтелукаст. Это блокатор чувствительности лейкотриеновых рецепторов, выстилающих эпителий дыхательных путей. Именно от них идут сигналы в дыхательный центр.

Монтелукаст обеспечивает следующие эффекты Сингуляра:

  • бронходилатирующий (расширение просвета бронхов);
  • противовоспалительный;
  • расслабляющий (предупреждение спазма бронхов).

Препарат эффективен в борьбе с опасными симптомами астмы, аллергическим ринитом и кашлем.

В состав лекарства входят также и вспомогательные компоненты, свои для каждой формы выпуска (о формах ниже): маннитол, аспартам, лактоза, гипролоза, ароматизатор и другие. Оболочку формируют такие ингредиенты, как оксид железа, целлюлоза, воск и т.д.

Лекарство быстро всасывается из пищеварительного тракта и сразу начинает действовать.

Пиковая концентрация активного вещества отмечается через 2-3 часа. Перерабатывается монтелукаст в печени, а выводится через кишечник.

Препарат поможет при обструктивном бронхите.

Стоит ли пользоваться

Отзывов о «Сингуляре» 4 мг сравнительно немало. Это надежное средство, которое редко провоцирует побочные эффекты. Обычно в своих откликах о его эффективности люди отмечают хороший и стабильный эффект, который появляется быстро и сохраняется на весь период терапии. С другой стороны, отзывы о «Сингуляре» 4 мг для детей указывают на его высокую цену. Астма в детском возрасте встречается довольно часто. Многие обращаются к доктору за рецептом на эффективный препарат, но далеко не каждая семья может позволить себе купить выписанный им медикамент.

Как отмечается в отзывах, инструкция «Сингуляра» 4 мг (для детей и взрослых разрешенного при астме и рините) содержит полную и исчерпывающую информацию о правилах использования средства. Конечно, врач дает свои дополнительные рекомендации, но в целом ориентироваться в правилах приема по сопроводительной документации легко. Также отмечают, что пользоваться лекарством в принципе удобно, потому что нужно принимать таблетку лишь один раз в день. В отзывах и инструкции «Сингуляра» 4 мг уточняется возможность назначения этого средства беременным и лицам преклонного возраста. Для таких категорий людей выбор фармацевтической продукции ограничен. Благодаря безопасности «Сингуляр» становится для некоторых едва ли не спасением.

Противопоказания и нежелательные явления

В инструкции перечислены противопоказания к приёму лекарства:

  • чрезмерная чувствительность к его компонентам;
  • детский возраст до 24 месяцев.

Взрослый Сингуляр не назначают детям до 15 лет, лекарством с концентрацией монтелукаста 5 мг не лечат малышей до 5-ти лет.

В целом Сингуляр переносится пациентами хорошо. Согласно исследованиям и отзывам побочные эффекты, особенно при соблюдении инструкции, наблюдаются редко. Обычно они проявляются в виде:

аллергических реакций — крапивница, отёк Квинке, зуд;

Лекарство может спровоцировать крапивницу.

  • дискомфорта со стороны пищеварительной системы — боль в животе, тошнота, диарея;
  • расстройства нервной системы — повышенная возбудимость, дезориентация в пространстве, агрессия, утомляемость, сонливость, чрезмерная раздражительность, депрессия и др.;
  • повышенного образования гематом;
  • усиления кровоточивости;
  • отёчности;
  • тахикардии;
  • суставных болей.

Передозировка возможна в случае многократного превышения указанных в инструкции норм. Возможность случайного приёма такого количества таблеток маловероятна. Но всё же перед тем, как купить и принять лекарство, узнайте о признаках передозировки:

  • ощущение жажды;
  • расширение зрачков;
  • сонливость;
  • внезапные непроизвольные движения, совершаемые разными группами мышц;
  • рвота.

Все эти состояния требуют симптоматического лечения.

Судя по отзывам врачей и результатам испытаний, Сингуляр обычно хорошо переносится, а его побочные эффекты зачастую легкие и не вынуждают отменять лечение.

Таблетки в редких случаях могут вызывать:

  • аллергическую реакцию, например, крапивницу, сыпь или анафилаксию;
  • тошноту, диарею и прочие диспептические симптомы;
  • повышение активности ферментов печени;
  • боли в суставах или мышцах;
  • энурез;
  • усталость;
  • депрессию, дезориентацию, проблемы с памятью, агрессивность и прочие нарушения психического состояния;
  • увеличение склонности к появлению кровотечений и гематом, например, кровотечения из носа;
  • повышение риска инфекций дыхательных путей;
  • сонливость, парестезии, головокружения;
  • отеки;
  • учащение сердцебиений.

Если любой из таких симптомов проявился после первого приема или через некоторое время с начала лечения Сингуляром, об этом обязательно нужно уведомить врача, чтобы он подобрал другую терапию.

Как и сколько

При астме, при утяжелении состояния ринитом «Сингуляр» показано использовать в количестве 10 мг, если больной старше 15-ти лет. Оптимальное время приема – вечер. Достаточно одной таблетки в день. Если необходимо облегчить аллергический насморк, врач подберет оптимальную дозу в индивидуальном режиме.

Терапевтический эффект обычно наблюдается по истечение одного дня. Разумно использовать лекарство в удобное время, без привязки к трапезе. Желательно принимать «Сингуляр» даже в случае, если удалось взять астму под контроль. Медикамент полезен при обострении. Одновременно с другими фармацевтическими продуктами, содержащими монтелукаст, его не принимают.

Благодаря безопасному составу «Сингуляра» 4 мг, эти таблетки назначают лицам преклонного возраста, следуя стандартным рекомендациям по дозе. Нет нужды в коррекции объемов и при почечных нарушениях, печеночных (легких, умеренных). Сведений о применении препарата людьми с тяжелыми болезнями печени нет. Половая принадлежность пациента не влияет на рекомендованную дозировку.

Аналоги

Заменить Сингуляр могут другие препараты на основе такого же активного компонента. Ими являются:

  • .
  • .
  • Алмонт.
  • .
  • Монлер.
  • Экталуст.

Все они представлены в таких же формах (в виде таблеток в оболочке и жевательных таблеток) и в тех же дозировках, как и Сингуляр, поэтому считаются адекватной заменой. Они производятся в Турции, России, Бельгии, Польше и других странах и отличаются вспомогательными ингредиентами. К примеру, у таблеток Экталуст отечественного производства земляничный вкус, а препараты Синглон от Гедеон Рихтер и от Сандоз являются, как и Сингуляр, таблетками со вкусом вишни.

Что касается цены, то практически все эти препараты стоят дешевле, но покупать их вместо Сингуляра без согласования с врачом не стоит. Лучше всего подбирать аналог вместе с доктором, который постоянно наблюдает ребенка.

Помимо препаратов с аналогичным действующим веществом, Сингуляр может заменяться и медикаментами со схожим лечебным действием, например, сиропом или таблетками . Это лекарство воздействует на тучные клетки и мешает им высвобождать активные соединения в ответ на аллерген. В сиропе такой препарат назначается с 6-месячного возраста, а в твердой форме – с 3 лет.

Отзывы врача о препарате Сингуляр (состав, показания, противопоказания, эффективность, аналоги) смотрите в следующем видео.

Стоимость препарата и возможные заменители

Несмотря на высокую эффективность препарата и незаменимость его для определенных людей, многие сомневаются и думают, стоит ли его покупать. Причиной таких колебаний является стоимость средства «Сингуляр». Цена упаковки, в которой находится 14 таблеток, составляет порядка 1000 руб. При этом назначенная дозировка на стоимость не влияет. Цена на таблетки, в которых содержится 4, 5 или 10 мг монтелукаста, практически не отличается. В отдельных аптеках их можно найти и за 864, но есть такие, в которых они стоят 1045 руб.

Узнав о стоимости указанного препарата, многие начинают искать аналоги «Сингуляра». В продаже сейчас есть несколько видов средств, действующим веществом в которых является монтелукаст. При этом некоторые из них заметно дешевле основного препарата, хотя состав у них существенно не различается.

К возможным заменителям относят такие средства как «Синглон», «Монтеласт», «Экталуст», «Монтелар».

Принцип действия

представляет группу средств, называемых «антагонистами лейкотриеновых рецепторов». Лейкотриены являются довольно активными воспалительными медиаторами – соединениями, которые в ответ на воспалительную реакцию или аллергены выделяются из эозинофилов и тучных клеток.

После высвобождения они связываются с особыми рецепторами (их называют цистеинил лейкотриеновыми), которые есть в гладкой мускулатуре бронхиального дерева, а также в макрофагах, эозинофилах и прочих клетках. Именно лейкотриены играют основную роль в развитии клинических симптомов аллергического насморка и бронхиальной астмы.

После их связывания с расположенными в дыхательных путях рецепторами развивается спазм бронхов, усиливается секреция слизи, а сосуды становятся более проницаемыми, что приводит к приступу бронхиальной астмы. Если у пациента имеется аллергическая форма ринита, то после влияния аллергена лейкотриены высвобождаются из клеток слизистой оболочки, в результате чего и начинают проявляться симптомы такой болезни.

способен соединяться с лейкотриеновыми рецепторами, не влияя на иные важные рецепторы, которые находятся в дыхательных путях – адренорецепторы, холинорецепторы или рецепторы к простагландинам. В результате такого взаимодействия препарат блокирует эффекты лейкотриенов. Клинически это предотвращает развитие бронхоспазма при астме, а также помогает устранить приступ астмы или аллергический насморк.

Кроме того, медикамент положительно влияет на показатели внешнего дыхания (объем легких, , минутный объем).

Биодоступность Сингуляра считают высокой, поскольку монтелукаст из принятой таблетки довольно быстро всасывается и уже спустя 2-3 часа концентрация этого соединения в крови становится максимальной. Вещество практически полностью связывается с белками, которые циркулируют в крови. После метаболических изменений в печеночных клетках монтелукаст в течение пяти дней покидает организм человека с каловыми массами.

Мнение доктора Комаровского

Популярный врач считает Сингуляр действенным противоаллергическим препаратом, способным предотвращать бронхоспазм и уменьшить необходимость в глюкокортикоидах или препаратах, которые расширяют бронхи. Педиатр использует его в своей практике и назначает маленьким пациентам с аллергическим насморком или легкой бронхиальной астмой.

Он подтверждает, что такое средство прошло множество контролируемых исследований, в которых показало свою способность купировать симптомы бронхиальной астмы, уменьшать число острых эпизодов и понижать гиперчувствительность к аллергенам, воздействующим на респираторный тракт.

Однако известный доктор акцентирует внимание родителей на том, что давать Сингуляр детям без предписания врача нельзя, ведь у такого медикамента есть и противопоказания, и некоторые особенности приема. К тому же, по словам Комаровского, при ОРВИ и кашле такое средство обязательно должно дополняться другими мерами, например, частыми прогулками, регулярным проветриванием и полноценным рационом

Под действием лейкотриенопосредованных эффектов при бронхиальной астме происходит запуск механизма бронхоспазма, образуется мокрота, уменьшается проходимость бронхов и повышается концентрация эозинофилов. Монтелукаст оказывает блокирующее действие на цистеиниллейкотриеновые рецепторы в органах дыхания. Такое действие происходит за счет способности Сингуляра ингибировать бронхоконстрикцию у пациентов, страдающих бронхиальной астмой. Даже небольшие дозировки препарата могут блокировать бронхоконстрикции, которые вызываются LTD4. Спустя несколько минут после принятия наступает бронходилатация, продолжительность которой достигает двух часов. Препарат способен купировать бронхоспазм на ранних и поздних стадиях, снижая реакцию на антигены.

Нежелательные реакции

Разрешенные для детей таблетки «Сингуляр» 4 мг, как и любые другие лекарственные препараты, могут спровоцировать возникновение нежелательных явлений. Некоторые пациенты жалуются, что кружится и болит голова, тянет на сон, у отдельных людей болел живот. Сообщалось о случаях инфицирования верхних отделов дыхательной системы. У некоторых повышалась склонность к кровотечениям, развивалась тромбоцитопения. Возможны реакции гиперчувствительности. Есть опасность тяжелого течения – анафилактический шок, ангионевротический отек. Есть опасность инфильтрации печени эозинофилами. Крайне редко наблюдались психические нарушения, выраженные проблемами со сном, раздражительностью, обеспокоенностью, тревогой. Известны случаи ажитации, враждебности, агрессивного поведения, угнетенного состояния. Нечасто фиксировали тик, тремор. Есть опасность развития синдрома Чарг-Стросса.

Известно, что немногие больные ощущали жажду, сухость во рту. Иных тошнило и рвало, болел живот, повышалась активность печеночных ферментов, развивался гепатит. Возможны кожные реакции в виде зудящих и красных пятен, эритемы. Есть опасность мышечных, суставных болей, судорог. У детей иногда развивался энурез. Возможны ощущение усталости, склонность к отекам.

Сингуляр производится только в твердой форме. При этом одним из видов лекарства являются жевательные таблетки, а другим – таблетки в оболочке. В форме сиропа, ампул, капель, капсул или суспензии этот лекарственный препарат не выпускается.

Все виды Сингуляра упаковывают в блистеры по 7 штук и продают в пачках по 1, 2 или 4 блистера (от 7 до 28 таблеток).

На одной стороне каждой таблетки можно увидеть выдавленную надпись SINGULAIR. Главный ингредиент Сингуляра называется монтелукаст, который представлен в виде монтелукаста натрия. В зависимости от содержания такого соединения различают 3 дозировки Сингуляра.

  1. У жевательных таблеток, содержащих по 4 мг монтелукаста, розовый оттенок и овальная форма. На одной из сторон такого средства можно увидеть MSD 71.
  2. Жевательные таблетки, в которых монтелукаст содержится в дозе по 5 мг, тоже отличаются розовым цветом, но у них круглая форма и есть надпись MSD 275.
  3. Таблетки, которые выпускают в оболочке, содержат больше всего активного ингредиента – по 10 мг монтелукаста в каждой. Их оболочка имеет светло-кремовый цвет, а форма такого лекарства – квадратная с закругленными углами. На одной из сторон таких таблеток имеется пометка MSD 117.

Вспомогательные компоненты у жевательных таблеток обеих дозировок совпадают и представлены маннитолом, гипролозой, стеаратом магния, красным оксидом железа и МКЦ. В составе этой формы Сингуляра также есть аспартам, кросскармеллоза натрия и вишневый ароматизатор.

В ядро таблеток, которые нужно проглатывать, помимо монтелукаста добавлены кросскармеллоза натрия, МКЦ, гипролоза, лактоза в форме моногидрата и стеарат магния. Оболочка такого Сингуляра изготавливается из гипромеллозы, карнаубского воска, желтого и красного окисей железа, гипролозы и диоксида титана.

Дети и проверки

Проводились испытания для оценки эффективности входящего в «Сингуляр» 4 мг монтелукаста в рамках лечения детей. 12 недель длилось исследование больных возрастной группы 2-5 лет. Для контроля проверяли группу плацебо. Детям давали препарат один раз в сутки. Оказалось, что это обеспечивало лучший контроль астмы, нежели при плацебо. Этот эффект наблюдался вне зависимости от наличия контролирующего лечения. 60% больных вообще не получали дополнительного лечения. При использовании «Сингуляра» становилось лучше состояние больного днем, ночная симптоматика исчезала чаще, чем в группе плацебо. Наблюдалась сниженная частота в необходимости применения бета-агонистов. Уменьшилась частота использования кортикостероидов по экстренным показаниям. На фоне получения монтелукаста больные дольше жили без астматических проявлений, а лечебный эффект фиксировался после первого же употребления.

В инструкции по применению «Сингуляра» 4 мг уточняется факт испытания препарата в рамках терапии детей. Проверка длилась 12 месяцев. Для контроля привлекли группу плацебо. Испытуемыми были дети возрастом 2-5 лет, больные легким вариантом астмы и страдающие эпизодами обострения. Оказалось, что разовое ежесуточное получение лекарства сокращало частоту обострения.

Организовали испытания для подтверждения эффективности медикамента для лиц с полугодовалого возраста при интермиттирующей астме. Проверка длилась год, больной получал препарат раз в день. Альтернативной формой были курсы по 12 дней, начинавшиеся после очередного эпизода симптоматики. Не установили сильного отличия между получавшей лекарство группой и плацебо.

Есть ли замена

В качестве аналогов «Сингуляра» 4 мг следует рассматривать в первую очередь препараты, содержащие то же активное вещество монтелукаст. В качестве возможных замен иногда врач предлагает более дешевые и доступные широкому кругу лиц средства:

  • «Кетотифен».
  • «Пульмикорт».

Более надежными альтернативами считаются «Монтелар», «Монтелукаст» и «Синглон». Иногда доктор советует рассмотреть препарат «Лукаст».

Стоимость одной упаковки «Сингулара» варьируется в пределах 900-1500 рублей, а это довольно дорого для среднестатистического покупателя. К сожалению, большинство альтернативных медикаментов, особенно содержащих монтелукаст, также стоят достаточно дорого. Впрочем, одну упаковку «Глемонта» можно купить за 600-900 рублей, а это заметно дешевле. В пачке будет 28 пилюль. Цена зависит от количества активного ингредиента в капсуле. Аналог рассматриваемого лекарства «Монтелукаст» производится отечественным предприятием «Вертекс». За одну упаковку в аптеках просят от 800 рублей. В пачке также содержится 28 капсул. Компания «Актавис» выпускает лекарство «Алмонт». Его цена начинается от 600 рублей. Фирма «Белупо» изготавливает «Монлер». Это лекарство также содержит монтелукаст. Возможной альтернативой выступает «Экталуст», стоимость которого сравнима с рассматриваемым фармацевтическим продуктом.

  • профилактика и продолжительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 6 лет;
  • предупреждение возникновения бронхоспазмов при физической нагрузке;
  • предупреждение ночных и дневных симптомов болезни;
  • терапия бронхиальной астмы у больных с индивидуальной непереносимостью ацетилсалициловой кислоты;
  • блокирование ночных и дневных симптомов аллергических ринитов сезонного типа и аллергических ринитов хронического типа.

Может применяться в комплексной терапии в качестве вспомогательного средства при лечении персистирующей бронхиальной астмы на разных стадиях, которая плохо контролируется агонистами адренорецепторов или ингаляционными глюкокортикостероидами.

Кинетика распределение и трансформация

Как сообщает инструкция к таблеткам «Сингуляр» 4 мг, активный ингредиент вступает в связь с плазменными белками. Уровень оценен в 99%. Объем распределения достигает 11 литров. Проведены испытания на животных с использованием радиоактивных молекул монтелукаста. Доказано, что вещество в минимальной степени просачивается сквозь гематоэнцефалический барьер. В прочих тканях организма концентрация соединения спустя сутки после получения препарата была минимальной.

Монтелукаст, попав в человеческий организм, активно подвергается реакциям метаболизма. Испытания по использованию терапевтических объемов доказали, что метаболиты вещества в сыворотке крови в значимом количестве не появляются. Процесс метаболизма протекает с цитохромом Р4502С8. Важны и некоторые другие изоферменты. Одновременно установлено, что комбинация с итраконазолом не приводит к изменению кинетических параметров. Для подтверждения этого факта привлекли здоровых людей, получавших ежедневно по 10 мг вещества. Лабораторные исследования доказали, что монтелукаст, используемый в разумном объеме, не угнетает изоферменты. Метаболиты вещества не важны с точки зрения терапевтического эффекта.

Сингуляр – это препарат (таблетки), относится к группе препараты для лечения бронхиальной астмы. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: с осторожностью
  • В детском возрасте: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: можно
  • В пожилом возрасте: можно

Упаковка

Действующий компонент – монтелукаст.

Дополнительные составляющие таблеток по 4 мг: гидроксипропилцеллюлоза, маннит, натрия кроскармеллоза, аспартам, МКЦ, оксид железа красный, ароматизатор вишневый, магния стеарат.

Розовые таблетки по 5 мг содержат следующие вспомогательные вещества: маннитол, железа оксид красный, гипролоза, аспартам, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, МКЦ, магния стеарат.

Покрытые оболочкой таблетки по 10 мг включают такие дополнительные компоненты, как натрия кроскармеллоза, МКЦ, магния стеарат, лактоза, гипролоза. Состав оболочки: железа оксид красный, железа оксид желтый, гипролоза, титана диоксид, гипромеллоза, воск карнаубский.

Жевательные таблетки в дозировках по 10, 5 и 4 мг.

Блокатор лейкотриеновых рецепторов. Средство используется при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество препарата блокирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей. Оно ингибирует бронхоспазм, вызванный лейкотриеном LTD4, в случае бронхиальной астмы.

Вызывает бронходилатацию в течение пары часов после приема.

Препарат быстро всасывается после приема внутрь. При приеме обычных дозировок в 10 мг максимальная плазменная концентрация достигается спустя 3 часа. Биодоступность 64%. Средство безопасно и эффективно не зависимо от приемов пищи.

В случае приема таблеток по 5 мг после употребления внутрь натощак максимальная концентрация достигается через 2 часа. Биодоступность в данном случае составляет 73%, она уменьшается на 10% при применении во время еды.

Таблетки по 4 мг показаны для детей 2-5 лет. Максимальная концентрация достигается через 2 часа.

Около 99% действующего вещества связывается с белками плазмы. Активно метаболизируется. Основной фермент в метаболизме – цитохром Р450 2С8. Участие в терапевтическом эффекте метаболитов минимально.

Клиренс активного вещества из плазмы примерно 45 мл/мин. Экскретируется с желчью практически полностью вместе с метаболитами.

Таблетки применяются для:

  • терапии бронхиальной астмы в случае гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте;
  • профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы;
  • предупреждения бронхоспазма из-за тяжелых физических нагрузок;
  • профилактики астмы у детей 2-5 лет, вызванной физической нагрузкой;
  • для облегчения аллергического ринита.

Нельзя принимать данное средство при гиперчувствительности к его компонентам. Не назначается для детей в возрасте до 2 лет.

При приеме препарата могут появиться следующие негативные побочные действия:

  • аллергия: крапивница, анафилаксия, сыпь, отек Квинке, кожный зуд;
  • пищеварительная система: тошнота, диспепсия, болезненные ощущения в животе, рвота, диарея;
  • нервная система: кошмары, головная боль, сонливость, тремор, депрессия, дезориентация, чрезмерное возбуждение или утомляемость, парестезия, гипестезия, галлюцинации, повышенная раздражительность, агрессивное поведение, бессонница, головокружение, вялость;
  • костно-мышечная система: миалгия, артралгия;
  • гепатобилиарная система: увеличение уровня трансаминаз сыворотки, гепатит;
  • прочие: повышение вероятности подкожных кровоизлияний и усиления кровоточивости, отеки, усиленное сердцебиение, жажда, ощущение дискомфорта, лихорадка.

В редких случаях возможны эозинофильные инфильтраты печени, склонность к суициду и судорожные припадки.

В целом, лекарство хорошо переносится. Побочные действия, как правило, не требуют отмены терапии.

Инструкция по применению Сингуляра (Способ и дозировка)

Применение препарата для детей показано под присмотром взрослых.

В случае аллергического ринита и астмы инструкция на Сингуляр сообщает, что принимать нужно 1 таблетку в 4 мг раз в день. С целью облегчения проявлений аллергического ринита схема приема подбирается индивидуально.

При астме детям 2-5 лет препарат дают по одной жевательной таблетке в 4 мг каждый день в вечернее время.

Терапевтический эффект при приеме лекарства достигается в течение суток. Рекомендуется продолжать употреблять таблетки, даже если достигнут контроль астмы.

Применение препарата в качестве альтернативного средства низкодозовым ингаляционным кортикостероидам для детей с персистирующей астмой легкой степени возможно, только если за последнее время не случалось серьезных приступов астмы, которые требовали приема кортикостероидов, а также если пациентам нельзя использовать ингаляционные кортикостероиды. Состояние больного необходимо периодически оценивать. Если должного эффекта не достигнуто, нужно рассмотреть вопрос о другой или дополнительной противовоспалительной терапии.

Для тех, кто собирается принимать таблетки Сингуляр, инструкция по применению сообщает, что их можно добавлять к бронходилататорам.

С целью профилактики бронхоспазма, который спровоцирован физической нагрузкой, состояние пациента необходимо оценить после 2-4 недель применения препарата. Если нет достаточного эффекта, нужно рассмотреть вопрос о дополнительном или другом лечении.

Инструкция по применению Сингуляра для взрослых пациентов и детей от 15 лет сообщает, что им нужно принимать лекарство каждый день в дозировке 10 мг 1 раз. Детям 6-14 лет назначается в сутки по 5 мг.

В большинстве сообщений о передозировке нежелательных проявлений не наблюдалось. Возможны побочные реакции, которые соответствуют профилю безопасности препарата: сонливость, болезненные ощущения в животе, жажда, головная боль, рвота, психомоторная гиперактивность. Терапия симптоматическая.

Допустимо назначение с прочими средствами, которые используются с целью профилактики или длительного лечения астмы.

С осторожностью данное средство необходимо назначать совместно с блокаторами СYР ЗА4, 2C9 и 2C8.

Системая экспозиция монтелукаста повышается в 4,4 раза при сочетании с Гемфиброзилом. Коррекции дозировки не требуется, однако врач должен учитывать возможность побочных реакций.

Если лечение бронходилататорами не эффективно, к терапии можно добавить Сингуляр. Когда будет достигнуто нужное действие, дозу бронходилататоров постепенно можно снижать.

Препарат также позволяет добиться дополнительного терапевтического эффекта у пациентов, которые применяют ингаляционные кортикостероиды. Когда состояние стабилизируется, дозу кортикостероидов можно уменьшить. Но делать это нужно постепенно и под контролем специалиста. В некоторых случаях прием можно отменить полностью. Резкая замена терапии не рекомендуется.

Условия продажи

Лекарство продается в аптечной сети по рецепту врача.

Лекарство нужно держать в темном и сухом месте. Температура не выше 30°С. Необходимо убедиться, что препарат недоступен для детей.

Срок годности

Таблетки в оболочке следует хранить не дольше трех лет, для жевательных таблеток срок годности составляет 2 года. Не применять по истечению этого времени.

Аналоги Сингуляра

В аптеках продаются следующие аналоги Сингуляра:

  • Вансейр;
  • Глемонт;
  • Лукаст;
  • Милукант;
  • Монкаста;
  • Монтел;
  • Синглон;
  • Тевалукаст.

Все препараты имеют свои нюансы применения. Нельзя применять аналоги Сингуляра без назначения специалиста. Все перечисленные средства имеют достаточно высокую стоимость. Но цена аналогов Сингуляра заметно ниже описываемого препарата. Из них самыми доступными по стоимости считаются Вансейр и Тевалукаст.

Синглон или Сингуляр – что лучше?

Синглон является одним из самых популярных аналогов Сингуляра. Последний препарат для многих имеет слишком высокую цену, поэтому они стараются искать заменители для него. Вопросы «Синглон или Сингуляр – что лучше?» часто можно встретить на форумах. Те, кто пробовали оба средства, пишут о том, что разницы не заметили. При этом Синглон в два раза дешевле.

Врачи сообщают о том, что разница в эффективности все-таки есть и в большинстве случаев лучше принимать Сингуляр, но если необходимо заменить его, то желательно начать принимать именно Синглон.

Отзывы о Сингуляре

Отзывы о Сингуляре на форумах в основном положительные. Сообщения о появлении побочных эффектов встречаются крайне редко.

Отзывы родителей о Сингуляре свидетельствуют о том, что это весьма эффективное средство быстрого действия, которое подходит для детей разных возрастов. Особенно подчеркивается то, что лекарство безопасно для здоровья. Так что для тех, кто задается вопросом, гормональный или нет это препарат, врачи и те, кто применяли его на практике, однозначно отвечают, что негормональный. Он, наоборот, в некоторых случаях может заменять ингаляционные кортикостероиды, что особенно важно, если лекарство нужно давать детям.

Отзывы врачей свидетельствуют о том, что это средство нередко назначается при различных заболеваниях дыхательных путей. Специалисты и пациенты считают, что высокая цена препарата абсолютно оправдана.

Цена Сингуляра, где купить

Стоимость лекарства может несколько различаться в зависимости от установленной формы выпуска. Однако цена Сингуляра в Москве и прочих городах России считается неизменно высокой. Стоимость таблеток 4 мг около 950 рублей. Таблетки 5 мг стоят примерно столько же. Цена на Сингуляр 10 мг – приблизительно 1000 рублей. Купить в Москве и прочих городах России этот препарат можно только по назначению врача.

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Аптека ИФК

Отзывы

Видео по теме

Отзывы врача о препарате Сингуляр: состав, показания, противопоказания, эффективность, аналоги

Сингуляр – показания к применению

круглогодичная аллергия, аллергия на пыль, аллергически кашель, аллергический насморк

По-быстрому о лекарствах. Монтелукаст

Кромогликат натрия, Кетотифен, Синупрет, антибиотики при аллергическом рините

Аллергия на пыль, кашель, почему так долго принимать препараты

Чего нельзя делать при обструктивном бронхите? – Доктор Комаровский

Кашель, бронхит, лечение. Слабые легкие. Как лечить. О чем не знают даже многие врачи.

Лучшее средство от аллергии?!

Бронхиальная астма – Школа доктора Комаровского

Сингуляр и Салли фэйс

Монтелукаст – показания к применению

Синупрет, инструкция. Для лечения заболеваний носовых пазух. Аналоги и отзывы.

Лайфемін Інтим Комфорт, інструкція. При сухості слизової оболонки піхви. Аналоги та Відгуки.

Монкаста – показания к применению

Ахвледиани Н Д – Преждевременное семяизвержение Пошаговая инструкция

Доктор Комаровский о препарате «Тамифлю»

Беклазон Эко Легкое Дыхание – официальная инструкция по применению.

«Препараты – инструкции по применению», отзывы врачей

ЭРДОМЕД – инструкция по применению препарата, аннотация

Таблетки Сингуляр содержат в себе основное действующее вещество Монтелукаст, позволяющее успокоить астматический приступ, аллергию. Комаровский отзывается о Сингуляре как о профессиональном препарате.

Общие характеристики

Таблетки Сингуляр используются в следующих случаях:

  • Устраняет аллергический ринит, в том числе и ночные проявления насморка;
  • Уменьшает приступы бронхиальных спазмов;
  • Используется в качестве средства, предотвращающего астматические приступы;
  • Уменьшает миндалины, увеличенные в следствии аллергической реакции на какой-либо препарат.

Сингуляр считается антагонистом, который благополучно преграждает путь Лейкотриенов – вызывающих бронхоспазм, лежащий в основе бронхиальной астмы.

Лейкотриены оказывают воздействие на многие участки тела. В легких, они вызывают воспаление и увеличивают продукцию слизи на виолах в легких. Они также заставляют мышцы, выравнивающие дыхательные пути, сокращаться, что сужает дыхательную систему. Все это затрудняет попадание воздуха в легкие и обратно.

Блокируя действие лейкотриенов в легких, Сингуляр уменьшает выработку слизи, воспаление и сужение дыхательных путей и таким образом помогает контролировать астму и предотвращать бронхоспазмы, в том числе вызванные физическими упражнениями.

Комаровский говорит, что Сингуляр предотвращает приступы в течение всего дня, если его принимать регулярно, по назначению педиатра.

Сингуляр выпускается в виде жевательных таблеток по 7-28 таблеток (1, 2 или 4 блистера) в картонной упаковке в двух вариантах:

  • Концентрацией по 4 мг (для детей 2-5 лет);
  • Концентрацией по 5 мг (для детей 6-14 лет).

Также препарат выпускается в виде таблеток в белой оболочке концентрацией по 10 мг. Предназначены такие таблетки для подростков от 15 лет.

Инструкция по применению

В инструкции по применению четко указаны дозы, которые необходимо применять ежедневно. Но делать это нужно только по рекомендации врача, так как организм каждого ребенка индивидуален и требует особого подхода. Дозировка, подходящая одному малышу, может не подойти другому.

Сингуляр принимается 1 раз в день – вечером. Жевательные таблетки даются за 1-2 часа до еды или через 1-2 часа после приема пищи. Таблетки можно положить под язык до полного растворения или жевать.

Сингуляр необходимо принимать ежедневно, полный курс, назначенный врачом, даже если кажется, что симптому исчезли.

Не нужно назначать препарат ребенку самостоятельно. Сингуляр не лечит астму. Для лечения необходимо давать Сингуляр с препаратом, который быстро открывает дыхательные пути, такие как Сальбутамол или Тербуталин. Они известны как ингаляторы.

По отзывам Комаровского, Сингуляр имеет противопоказания. К ним относятся:

  • Аллергия на один из компонентов препарата;
  • Возраст до 2 лет;
  • Непереносимость молочного сахара;
  • Дефицит лактозы.

Побочные эффекты

По отзывам Комаровского, Сингуляр для детей хорошо переносится организмом. Побочные реакции бывают крайне редко.

В результате приема препарата может возникнуть:

  • Кожный зуд;
  • Проблемы с ЖКТ – тошнота или понос;
  • Повышенная раздражительность или быстрая утомляемость;
  • Депрессия;
  • Отеки;
  • Тахикардия;
  • Сонливость, головокружение;
  • Учащенное сердцебиение;
  • Боль в суставах.

Как правило, подобные явления не требуют отмены лекарственного средства. Однако, если замечено одно из этих проявлений в первые дни приема препарата, об этом нужно сообщить лечащему врачу.

Цены

Средние цены на Сингуляр:

  • 14 жевательных таблеток по 4 мг — в среднем 1073 рубля, по 5 мг — 1131 рубля;
  • 28 таблеток в жевательной оболочке по 4 мг — в среднем 1550 рублей, по 5 мг — 1548 рублей;
  • 14 таблеток по 10 мг в плотной оболочке примерно будут стоить 1080 рублей;
  • 28 точно таких таблеток — 1607 р.

Комаровский говорит, что Сингуляр при поллинозе (сезонная аллергия) можно заменить и другими лекарственными средствами с тем же активным компонентом. К таким препаратам относятся:

  • Синглон;
  • Монтелукаст;
  • Монелар;
  • Алмонт;
  • Монлер;
  • Экталуст.

Подобные препараты также выпускаются в виде жевательных таблеток и таблеток в оболочке. Выпускаются эти лекарственные средства в разных странах: Россия, Турция, Польша, Бельгия и другие. Поэтому эти препараты пользуются доверием у современных медиков. Разные страны выпускают жевательные таблетки с разными вкусами – земляничным, вишневым, апельсиновым и другими.

Хранят препарат в темном недоступном для детей месте при температуре не выше 30 градусов.