Серената инструкция отзывы

Содержание

Сертралин (Sertraline)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Сертралин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Сертралин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Сертралин

Латинское название вещества Сертралин

Sertralinum (род. Sertralini)

Химическое название

(1S,4S)-4-(3,4-Дихлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-N-метил-1-нафтиламина (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C17H17Cl2N

Фармакологическая группа вещества Сертралин

  • Антидепрессанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
  • F41.0 Паническое расстройство
  • F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
  • F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
  • Код CAS

    79617-96-2

    Характеристика вещества Сертралин

    Антидепрессант, СИОЗС.

    Сертралина гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде и изопропиловом спирте, растворим в этаноле.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антидепрессивное.

    Селективно блокирует обратный захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами; незначительно влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. При длительном применении снижает количество адренорецепторов в ЦНС.

    После приема внутрь полностью, но медленно, всасывается. Наличие пищи в желудке повышает значение Cmax (на 25%) и сокращает время ее достижения. Cmax определяется через 4,5–8,4 ч (в зависимости от дозы). Связывание с белками плазмы составляет 98%. При «первом прохождении» через печень образует активный метаболит — N-десметилсертралин, который (как и сертралин) подвергается интенсивной биотрансформации при участии изофермента 3А4 цитохрома P450 (дезаминируется, гидроксилируется) и конъюгирует с глюкуроновой кислотой. T1/2 — 26 ч, метилированного гомолога — 62–104 ч. Экскретируется в равной степени (40–45%) с мочой и калом, причем 12–14% в неизмененном виде.

    Применение вещества Сертралин

    Лечение и профилактика депрессии различной этиологии (в т.ч. сопровождающейся чувством тревоги), обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство (с агорафобией или без), посттравматическое стрессовое расстройство.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, одновременное применение ингибиторов МАО, триптофана или фенфлурамина, нестабильная эпилепсия, детский возраст до 6 лет.

    Ограничения к применению

    Неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, детский возраст старше 6 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (сертралин обнаруживается в грудном молоке).

    Побочные действия вещества Сертралин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, головная боль, инсомния, спутанность сознания, амнезия, атаксия, дискоординация, гипер- и парестезии, гиперкинезы, гипо- и дискинезия, экстрапирамидные расстройства, судороги, мидриаз, нистагм, птоз, гипорефлексия, агрессивность, тревожность, психоз, амнезия, апатия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, параноидальные реакции, сомнамбулизм.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия или артериальная гипотензия, сердцебиение, боль в груди, анемия; редко — тахикардия, коллаптоидные состояния.

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита вплоть до анорексии (редко — повышение аппетита, возможно как следствие устранения депрессии), диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, изменение печеночных тестов, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность, дисфагия, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, глоссит, гипертрофия десен, язвенный стоматит.

    Со стороны респираторной системы: ощущение сдавления грудной клетки.

    Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, дизурия, гиперпролактинемия, галакторея.

    Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница; отечность лица или губ; кожная сыпь, генерализованный зуд, многоформная экссудативная эритема.

    Взаимодействие

    При совместном назначении с ингибиторами МАО вызывает гипертермию, миоклонус, раздражительность, ажитацию, нарушение сознания, делирий, переходящий в кому. Способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H1-блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт». Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H2-блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфонилмочевины, анксиолитиков, варфарина, дигоксина.

    Передозировка

    Симптомы: серотониновый синдром — тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.

    Лечение: назначение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Сертралин

    Если больной принимает антидепрессанты других групп (ингибиторы МАО, трициклические), то сертралин можно назначать только через 2 нед после их отмены.

    Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    • Антидепрессанты + варфарин

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Золофт® 0.1392
    Стимулотон® 0.0242
    Асентра 0.0166
    Сертралина гидрохлорид 0.0046
    Серената 0.004
    Алевал 0.0034
    Серлифт® 0.0031
    Торин 0.0021
    Депрефолт® 0.0004

    2 Фармакодинамика

    Эффективность гидрохлорида сертралина в качестве антидепрессанта обусловлена свойством ингибировать обратный нейрональный захват медиатора серотонина. Замечено влияние этого лекарственного вещества на обратный нейрональный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозировках сертралин блокирует поглощение серотонина тромбоцитами.

    Средство не обладает свойством связываться со специфическими рецепторами к мускарину, серотонину, дофамину, адреналину, гистамину или бензодиазепину. Стимулирующего, седативного или антихолинергического действия это лекарственное вещество также не оказывает.

    Антидепрессивный эффект становится заметен к концу 2-й недели регулярного применения сертралина (к этому времени достигается наивысшая его концентрация в плазме крови). Максимально выраженное действие развивается через 6 недель после начала употребления.

    Особенностью сертралина является то, что он не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.

    В отличие от трициклических антидепрессантов, средство не провоцирует увеличение массы тела.

    1 Общая информация о препарате

    Лекарственный препарат относится к фармакотерапевтической группе антидепрессантов.

    Действующим веществом средства Серената является сертралин (в составе присутствует в форме гидрохлорида). Также в препарате содержится комплекс вспомогательных компонентов:

    • микрокристаллическая целлюлоза;
    • карбоксиметилкрахмал натрия;
    • кальция гидрофосфата дигидрат;
    • титана диоксид;
    • пропиленгликоль;
    • гипромеллоза.

    Выпускается Серената в форме покрытых оболочкой таблеток, содержащих в составе 50 или 100 мг активного вещества гидрохлорида сертралина, расфасованных в контурные ячейковые упаковки.

    5 Побочные эффекты

    На фоне применения антидепрессанта Серената существует вероятность развития следующих нежелательных реакций:

    Система органов

    Эффекты

    ЖКТ

    Сухость во рту, снижение аппетита (в редких случаях — его повышение), анорексия, диспепсический синдром, гастралгия

    ЦНС и периферическая нервная система

    Головная боль, головокружение, тремор, патологии сна, тревожность, ажитация, гипоманиакальное и маниакальное состояния, нарушения походки и зрения, слабость, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, судороги

    Эндокринная система

    Расстройство эякуляции, снижение полового влечения, нарушение менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея

    Обмен веществ

    Гипергидроз, снижение веса (при приеме в сочетании с диуретиками), транзиторная гипонатриемия

    Со стороны кожных покровов

    Гиперемия кожи, кожные высыпания, мультиформная эритема

    При прекращении приема препарата могут отмечаться парестезии, гипостезии, признаки депрессии, галлюцинаторный синдром, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, элементы психозов, неотличимые от симптоматики основного заболевания.

    Побочные эффекты

    Любое лекарственное средство, которое пациент принимает длительное время, влечет за собой негативные последствия, в том числе и «Сертралин». Отзывы помогли определить ряд побочных симптомов. Многие пациенты, которым был назначен курс данного препарата, отмечали свою неудовлетворенность качеством сна. У человека появляются необычные чувственные ощущения – это покалывания, онемение и чувство ползания мурашек. Во время приема лекарственного препарата нередки случаи головокружения и нарушения координации движений. У больных возникают проблемы с сознанием, некоторые начинают страдать забывчивостью.

    Могут также происходить нарушения в работе сердца, что проявляется в виде повышенного или пониженного артериального давления, боли в груди, анемии и учащенного сердцебиения.

    Возможны судороги, нарушение моторики. Психозы и чрезмерная тревожность также могут стать спутниками больного на время лечения. Нервозное состояние проявляется в различных вариациях – от агрессии до апатии. Эмоциональная нестабильность может вылиться в необоснованную эйфорию и галлюцинации.

    У некоторых людей отмечаются нарушения в работе органов желудочно-кишечного тракта. Среди побочных действий наблюдаются несварение желудка, дисбактериоз, боли в животе, повышенный или пониженный аппетит, гепатит, метеоризм, панкреатит. Происходят также нарушения половой функции. Возможны необъяснимые высыпания, покраснения и зуд.

    Передозировка и дополнительные указания

    Фактов возникновения негативных симптомов от передозировки не было зафиксировано. Но параллельное употребление с этанолом или иными средствами может спровоцировать серьезное отравление. При употреблении медикамента в дозе более 200 мг возникает серотониновый синдром, который проявляется рвотой, тошнотой, сонливостью, диареей, двигательным беспокойством и чрезмерным потоотделением.

    Специальных антидотов для устранения такой симптоматики не предусмотрено. В данном случае применяется симптоматическое поддерживающее лечение и стабильный контроль за функциями организма. Также нужно следить за проходимостью дыхательных путей. Вместо промывания желудка рекомендуется вводить активированный уголь, что будет более результативным.

    Среди побочных явлений отмечается сухость во рту, головная боль, вялость, гипомания, понижение аппетита и понижение массы тела. В процессе лечения отмечалась дискинезия, самопроизвольное выделение молока (у женщин), кожная сыпь, судороги и тремор. В случае отмены медикамента очень редко проявляется понижение чувствительности, галлюцинации, симптомы депрессии и агрессивные реакции.

    Способ применения

    Важно знать, как принимать такое лекарственное средство, как «Сертралин». Форма выпуска этого препарата – таблетки

    То есть употреблять их нужно перорально. Курс лечения данным препаратом зависит от конкретного заболевания и других сопутствующих факторов.

    Основная категория пациентов начинается от возрастной планки в двенадцать лет. Стандартная дозировка равна двадцати пяти-тридцати миллиграммам. Прием осуществляется, как правило, один раз в сутки – либо утром, либо вечером.

    При отсутствии видимых улучшений врач может увеличить нормируемое количество. Дозировка может достигать не выше двухсот миллиграмм. Еженедельно прибавляется по пятьдесят грамм лечебного вещества.

    Для младшей возрастной категории (от шести до двенадцати лет) прием препарата стартует с дозы в двадцать пять миллиграмм. То же касается и людей с недостаточным весом. Допускается увеличение количества принимаемого препарата.

    Отдельным курсом при обсессивно-компульсивных расстройствах прописывается «Сертралин». Отзывы людей, принимавших его на протяжении трех месяцев, подтверждают эффективное действие. Для подростков в возрасте от пятнадцати до семнадцати рекомендованная доза составляет пятьдесят миллиграммов, более юным лицам можно принимать по двадцать пять миллиграммов.

    Схема лечения

    ◊ Дозировка и подбор дозы

    • Оптимальная доза: 50-200 мг/день
    • Депрессия и ОКР: начинать с 50 мг и ждать несколько недель, но можно повышать каждую неделю, максимум – 200 мг/день
    • Паническое расстройство, ПТСР, социальная тревожность: начинать с 25 мг, через неделю повысить до 50 мг, ждать несколько недель, чтобы оценить, нужно ли повышать, максимум – 200 мг/день
    • Пременструальное дисфорическое расстройство: 50 мг/день весь менструальный цикл или только в лютеальной фазе
    • Зуд: 25-100 мг/день
    • Предотвращение артериальной гипотензии во время гемодиализа: 100 мг/день .
    • Многим пациентам доза 50 мг/день недостаточна
    • При сильной тревожности и ажитации начальная доза должна быть меньше, титровать надо медленнее, а также добавить тразадон или бензодазепин
    • Если у пациента в прошлом история непереносимости антидепрессантов, начинать с дозы 12,5 мг
    • Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик

    ◊ Как быстро действует

    • У некоторых пациентов начинает действовать сразу же.
    • Начинает действовать после 2-4 недель.
    • Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат.
    • Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

    ◊ Ожидаемый результат

    • Полная ремиссия.
    • После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
    • Использование при лечении тревожности может быть бессрочным .

    ◊ Если не работает

    • Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
    • Подключить психотерапию;
    • Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
    • У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения .
    • В острой фазе депрессивного расстройства тяжёлой степени, которое сопровождается психотическими или кататоническими симптомами, а также у пациентов с актуальными суицидальными идеями необходимо рассмотреть возможность проведения электросудорожной терапии .

    ◊ Как прекратить прием

    Постепенно снижать дозу, чтобы избежать синдрома отмены;
    Для многих работает такая схема: снизить на 50 % за 3 дня, потом еще на 50 % за 3 дня, потом прекратить;
    Если синдром отмены очень сильный, надо поднять дозу и переждать, пока симптомы синдрома отмены уйдут;
    Важно отличать синдром отмены от возврата симптомов заболевания .

    ◊ Лечебные комбинации

    • При бессоннице: тразадон
    • В США Сертралин комбинируют с бупропионом. Данная комбинация называется “Well-loft”.
    • При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил .
    • Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
    • При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
    • При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин
    • Бензодиазепины

    Дозировки средства

    Рекомендуемое количество препарата зависит от патологии, диагностируемой у пациента, и его состояния

    Поэтому важно, чтобы схему лечения расписал специалист

    Препарат «Сертралин» инструкция по применению рекомендует употреблять по следующим правилам:

    Таблетки принимаются один раз в день. Употребляют их либо утром, либо вечером.
    Прием медикамента не зависит от принятия пищи.
    При ОКР, депрессии назначается по 50 мг в сутки.
    В случае панических расстройств или состояний, вызванных посттравматическим стрессом, рекомендуется начинать лечение с 25 мг в день. Спустя 1 неделю такую дозу врач увеличит до 50 мг. Данная схема лечения сокращает вероятность проявления побочных эффектов на ранних стадиях терапии.
    Если доза в 50 мг для пациента оказалась недостаточной и не принесла долгожданного облегчения, доктор увеличит прием медикамента

    Однако в этом случае важно соблюдать определенную схему. Увеличение дозы может происходить только через 1 неделю.
    Максимальной суточной нормой являются 200 мг.
    Оценить эффективность препарата можно через 7 дней

    Как правило, к этому времени уже наблюдается начальный благоприятный результат.
    Если медикамент назначается для поддерживающей терапии, на длительное время, то пациенту подбирают дозу в индивидуальном порядке. Она зависит от терапевтического эффекта. Как только благоприятный результат будет достигнут, корректировка медикамента (увеличение дозы) прекращается. Больному назначают то количество препарата, которое позволило достигнуть улучшения состояния.
    Подросткам 13-17 лет, страдающим ОКР, рекомендуется назначать для начальной терапии 50 мг.
    Ребятам 6-12 лет лечение следует начинать с 25 мг.
    При необходимости доктор поэтапно увеличит дозировку. Не следует это делать самостоятельно. Поскольку врач, назначая большие дозировки для детей, учитывает массу тела ребенка.

    Взаимодействие с другими веществами

    Трамадол повышает риск судорог
    Нельзя использовать с ингибиторами МАО. После окончания приема ингибиторов МАО должно пройти 14 дней. Начинать лечение ингибиторами МАО через 7 дней после окончания приема циталопрама.
    Вместе с антикоагулянтами, вероятно, повышает риск кровотечений.
    Тесты мочи на бензодиазепины могут давать ложноположительный результат у тех, кто принимает сертралин.
    Из-за ингибирования CYP450 2D6 сертралин может повысить уровень тиоридазина и вызвать аритмию
    Из-за ингибирования CYP450 3А4 сертралин может повысить уровень алпрозалама, буспирона и триазолама
    Посредством ингибирования CYP450 3A4 сертралин теоретически может повышать концентрации определенных ингибиторов HMG-CoA-редуктазы, снижающих уровень холестерина, особенно симвастатина, аторвастатина и ловастатина, но не правастатина или флувастатина, что увеличило бы риск рабдомиолиза

    Таким образом, совместное введение сертралина с определенными ингибиторами HMG CoA редуктазы следует проводить с осторожностью

    Инструкция по применению

    Частота приема и дозировка медикамента зависит от заболевания:

    1. Панические расстройства и стрессовое посттравматическое расстройство. Терапию нужно начинать с дозы 25 мг, с кратностью употребления один раз в день. После семи дней приема дозу нужно повысить до 50 мг. По истечение следующих семи дней количество медикамента опять увеличивается до предельно возможной дозы – 200 мг за сутки. Для достижения оптимального лечебного эффекта препарат нужно постоянно принимать на протяжении 3-4 недель. После наступления антидепрессивного эффекта в дальнейшем нужно употреблять наименьшую дозу медикамента, в качестве поддерживающей.
    2. Обсессивно-компульсивные расстройства и депрессии. Для взрослых лиц изначально назначается 50 мг, с поэтапным повышением до 200 мг. Детям от 6 до 12 лет вначале назначают 25 мг, после чего доза увеличивается до 50 мг один раз в день. Количество лекарства для детей с 12 до 17 лет составляет 50 мг, с дальнейшим увеличением до 200 мг.

    История разработки

    «Сертралин» (таблетки) является разработкой компании Pfizer, специализирующейся на фармацевтике. История возникновения этого лекарства началась с работы над другим препаратом, который носил название «Таметралин». Действие лекарства заключалось в обратном захвате катехоламинов. Этот медикамент также относился к группе ингибиторов.

    Но предыдущий проект не допустили к реализации в аптеки, так как «Таметралин» проявлял крайне негативные эффекты. Его действие было очень подобно запрещенным психостимуляторам.

    Через какое-то время возобновилась работа над данным антидепрессантом. Специалисты-фармацевты доводили до совершенства его химический состав, вследствие чего и получился «Сертралин».

    В отличие от своего предшественника «Сертралин» обладает дополнительными двумя атомами хлора. Полное химическое наименование вещества: (1S,4S)-4-(3,4-дихлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-N-метил-1-нафтиламина (в виде гидрохлорида). Действие «Сертралина» во время лабораторных испытаний подтвердило предположение разработчиков о том, что он является ингибитором обратного захвата серотонина.

    Компания на тот момент параллельно занималась работой и над другими подобными антидепрессантами. Ученые даже предположить не могли, что среди всех именно данный препарат получит широкое применение в медицине. Новой разработкой Pfizer очень заинтересовались на рынке медикаментов. Но при этом лекарством, известным под названием «Сертралин», медикамент стал немного позже. Первоначально препарат реализовывался как «Золофт» и «Люстрал». Данный химический состав пользовался огромной популярностью в Америке.

    Симптомы: тяжелых симптомов передозировки сертралина не выявлено даже при назначении препарата в высоких дозах. Однако при одновременном приеме с другими препаратами или этанолом может возникать тяжелое отравление. Передозировка может вызвать серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.

    Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой Vd, поэтому повышение диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться неэффективным.

    Лекарство Серената инструкция по применению

    Отзывы (аналоги не всегда способны действовать так же эффективно, как это лекарство) отмечают, что таблетки редко вызывают побочные эффекты. Принимают препарат только перорально, раз в день, вне зависимости от употребления пищи, запивая небольшим количеством воды.

    При депрессии и обсессивно-компульсивных расстройствах начинают лечение с 50 мг в сутки. Если возникли панические расстройства, имеет место социальная фобия и постравматическое состояние стресса, то терапию начинают с 25 мг в день. Спустя неделю дозировку повышают до 50 мг в сутки. Такое использование лекарства позволяет снизить возникновение побочных эффектов на первом этапе лечения.

    Подбор дозировки производится с постепенным недельным увеличением. Если лечение в норме 50 мг в сутки не дало никакого результата, то дозу повышают ещё на 50 мг, но не чаще одного раза в неделю. Максимальная суточная дозировка равна 200 мг в сутки.На протяжении недели появляются первые результаты лечения, но полного эффекта удается достичь спустя 2-4 недели непрерывной терапии. При обсессивно-компульсивных расстройствах допустим более длительный прием лекарства.

    При поддерживающем лечении дозировка должна быть минимально результативной. В этом случае она корректируется в зависимости от терапевтического эффекта. Если наблюдается затяжная депрессия, то препарат принимают не менее шести месяцев.Следует постоянно контролировать состояние пациента при панических и обсессивно-компульсивных расстройствах. В этой ситуации профилактика возникновения рецидивов не проводится.

    Таблетки «Серената» (инструкция по применению сообщает о состояниях, при которых использовать данный препарат нельзя) разрешено применять для лечения обсессивно-компульсивных расстройств у детей от шести лет.

    Подросткам, в возрастной категории от тринадцати до семнадцати лет, назначается начальная дозировка 50 мг в сутки. Начальная доза для детей от шести до двенадцати лет составляет 25 мг в день. Спустя семь дней применения лекарства дозировку можно повысить до 50 мг. В будущем, если терапия не даст результата, количество препарата увеличивают ещё на 50 мг. Повышение дозировки проводят один раз в несколько недель. Максимально допустимое количество препарата — 200 мг в сутки. Дозу меняют не чаще раза в семь дней.

    При лечении пациентов возрастной группы от шести до восемнадцати лет следует обращать внимание на массу тела, во избежание симптомов передозировки. Препарат «Серената» инструкция по применению не советует принимать пациентам с нарушением функций печеночного органа

    Больным с почечной недостаточностью требуется корректировка дозы

    Препарат «Серената» инструкция по применению не советует принимать пациентам с нарушением функций печеночного органа. Больным с почечной недостаточностью требуется корректировка дозы.

    Не следует резко бросать прием таблеток. Если нужно прекратить терапию, то делать это следует постепенно, на протяжении четырнадцати дней. Только в этом случае вероятность появления синдрома отмены будет сведена к минимуму. При возникновении синдрома отмены нужно обратиться к врачу для назначения соответствующего лечения.

    Побочные эффекты и другие риски

    ◊ Механизм появления побочных эффектов

    • Побочные эффекты вызваны повышением серотонина. Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят, в то время как терапевтические эффекты со временем усиливаются.
    • Сертралин может влиять на обратный захват дофамина, что может привести к ажитации и тревожности в начале лечения. С другой стороны, повышение уровня серотонина может вызывать снижение высвобождения дофамина и может способствовать замедлению когнитивных функций и развитию апатии у некоторых пациентов.

    ◊ Побочные эффекты

    • Гастроэнтерологические (сниженный аппетит, тошнота, понос, запор)
    • Бессонница, седация, ажитация, тремор, головная боль
    • Потливость
      • Редкая гипонатриемия у пожилых (проходит после прекращения приёма сертралина)
      • Опасные побочные эффекты: судороги, мания, суицидальные идеи
      • Набор веса: редко
      • Седация: редко
      • Сексуальная дисфункция: да (дозо-зависимый эффект)

    ◊ Что делать с побочными эффектами

    1. Ждать;
    2. Если сертралин активирует, принимать утром;
    3. Снизить дозу до 25 мг или 12,5 мг, когда побочные эффекты пройдут, поднять дозу;
    4. Если побочные эффекты не уходят, сменить препарат

    ◊ Передозировка

    • Очень редкие случаи фатальных передозировок. Летальные исходы связаны с сочетанием сертралина с алкоголем и наркотиками.
    • Рвота, седация, нарушение сердечного ритма.

    Мнение специалистов и пациентов

    Отзывы врачей и покупателей, принимавших Серената.

    Я считаю, что препарат эффективный, но назначаю его с осторожностью. Хотя он не вызывает лекарственной зависимости, но его отмена не всегда хорошо переносится

    Поэтому назначение и отмена строго должна контролироваться врачом.

    Антон Сергеевич, врач невролог

    На моей практике довольно часто сталкивалась с побочными эффектами при приеме средства, но были они не значительными. Единственный значительный недостаток медикамента заключается в том, что даже после завершения курса лечения его нужно дальше принимать в небольших дозах в качестве поддерживающей терапии.

    Елизавета Павловна, врач невролог

    Я принимала этот препарат, чтобы избавится от чувства тревоги. В результате это чувство только усилилось. Потом мне объяснили, что это средство является «растормаживающим» и вполне логично, что так все произошло. При наличии чувства тревоги лучше принимать антидепрессанты с седативным действием.

    Елена, 51

    Мне данное средство помогло от депрессии. Изначально принимал 50 мг, затем – 200 мг. Стало легче, избавился от суицидальных мыслей, побочек не замечал.

    Валентин

    Препарат Серената является эффективным, но не самым безопасным средством. При неправильном употреблении может возникнуть ряд побочных явлений, поэтому следует точно соблюдать все рекомендации врача во время терапии.

    Сноски

    1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017

    2. Neuroscience-Based Nomenclature (https://www.nbn2.com/taskforce)

    3. В России модафинил внесен в “Список наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля” (Список II)

    7. Sertraline medscape.com

    8. Основные моменты ежегодного собрания Американской психиатрической ассоциации (АПА) по психофармакологии 2018

    Инструкция по применению Серената таблетки 100мг

    Сертралин не следует назначать совместно с ИМАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ИМАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ИМАО. Следует контролировать концентрацию трициклических антидепрессантов в крови с целью оценки необходимости, коррекции дозы. При одновременном применении сертралина и толбутамида необходимо контролировать уровень глюкозы крови. Серотониновый синдром и злокачественный нейролептический синдром. При применении СИОЗС описаны случаи развития серотонинового синдрома (СС) и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), риск которых повышается при комбинировании СИОЗС с другими серотонинергическими средствами (в том числе триптанами и фентанилом и их аналогами, трамадолом, дексометорфаном, тапентадолом, меперидином, метадоном, пентазоцином), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в том числе ингибиторами моноаминоксидазы), антипсихотическими средствами и другими антагонистами дофаминовых рецепторов. Проявлениями СС могут быть изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания артериального давления, гипертермия), изменения нейромышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея). Некоторые проявления СС, в том числе гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лабильность с возможными быстрыми колебаниями параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптоматику, развивающуюся при ЗНС. Необходимо наблюдать пациентов на предмет развития клинических проявлений СС и ЗНС. Удлинение интервала QTc или аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointes). Во время пострегистрационного применения сертралина сообщалось о случаях удлинения интервала QTc на ЭКГ и о развитии аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Большинство случаев отмечалось у пациентов с факторами риска развития таких состояний. Таким образом, следует соблюдать осторожность при применении сертралина у пациентов с факторами риска удлинения интервала QTc на ЭКГ или развития аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Переход с других СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов. Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода пациентов с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таких изменениях лечения, особенно при переходе на сертралин с таких препаратов длительного действия, как флуоксетин. При замене одного ингибитора нейронального захвата сертралина на другой нет необходимости в «периоде отмывания». Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при изменениях курса лечения, Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как триптофан, фенфлурамин, 5-НТ агонисты, трамадол или Зверобой продырявленный. Подобное совместное назначение по возможности следует избегать, учитывая вероятное фармакодинамическое взаимодействие. Суицидальное поведение: депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, склонностью к нанесению себе повреждений и суицидами. Такой риск сохраняется вплоть до устойчивой ремиссии. Учитывая, что улучшение состояния пациента может не наступить в первые несколько недель терапии или дольше, следует осуществлять тщательный контроль пациентов до наступления такого улучшения. В целом клинический опыт свидетельствует о том, что на ранних этапах выздоровления риск суицида может повышаться. Другие заболевания, по поводу которых может быть назначен сертралин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных событий. Кроме того, эти заболевания могут сопровождать большое депрессивное расстройство. В связи с этим следует соблюдать такие же меры предосторожности, как и при лечении большого депрессивного расстройства. У пациентов с суицидальными наклонностями в анамнезе или пациентов, склонных к суицидальному мышлению, до начала терапии отмечается более высокий риск суицидальных мыслей или попыток суицида. Такие пациенты должны также находиться под тщательным медицинским наблюдением во время терапии. Всех пациентов, особенно входящих в группы риска, получающих терапию сертралином, следует тщательно наблюдать с целью выявления развития или ухудшения симптомов суицидального поведения. Пациентов, их родственников и опекунов следует предупредить о необходимости контролировать состояние на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появлению суицидальных мыслей или поведения, а также на предмет любых изменений в поведении, особенно в начале терапии и при любом изменении дозы препарата. Следует также иметь в виду риск суицидальных попыток, особенно у пациентов с депрессией. В связи с этим с целью уменьшения риска передозировки необходимо принимать минимальную дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект. У пациентов с депрессией и другими психическими расстройствами имеется риск суицидального поведения. Сами по себе эти заболевания являются сильными предрасполагающими факторами такого поведения. Было установлено, что у детей, подростков и молодых пациентов (в возрасте 18-24 лет) с депрессией или другими психическими нарушениями антидепрессанты (СИОЗС и другие) по сравнению с плацебо повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при применении сертралина или любых антидепрессантов у детей, подростков и молодых пациентов (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. Кроме того, у взрослых пациентов (старше 24 лет) не было отмечено увеличения риска суицидального поведения, а у пациентов в возрасте 65 лет и старше отмечали снижение такого риска. Применение у детей и подростков: сертралин не следует применять для лечения детей и подростков в возрасте младше 18 лет, за исключением пациентов с ОКС в возрасте 6-17 лет. Повышение вероятности суицидального поведения (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебности (преимущественно агрессия, непокорность и гнев) в клинических исследованиях чаще наблюдались у детей и подростков, получавших антидепрессанты, по сравнению с группами, получавшими плацебо. Если же по клиническим показаниям препарат назначен, следует установить наблюдение за пациентом для выявления суицидальных симптомов. Кроме того, отсутствуют данные долгосрочной безопасности применения препарата у детей и подростков в отношении роста, созревания, а также развития когнитивной сферы и поведения. При долгосрочной терапии пациентов детского возраста врачи должны осуществлять мониторинг на предмет отклонений от нормы, со стороны ответственных за развитие систем организма. Синдром отмены: отмена сертралина (особенно резкая) часто приводит к возникновению симптомов отмены. Риск развития таких симптомов зависит от нескольких факторов, включая продолжительность терапии, дозу и скорость снижения дозы. Чаще сообщалось о таких реакциях, как дисфория, головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль. Обычно эти симптомы имеют слабую или умеренную степень выраженности; тем не менее, в некоторых случаях они могут быть более тяжелыми. Обычно эти симптомы возникают в течение первых нескольких дней отмены, но имеются очень редкие сообщения о развитии таких симптомов у пациентов, которые по неосторожности пропустили прием дозы препарата. В большинстве случаев эти симптомы проходят самостоятельно в течение двух недель, хотя у некоторых пациентов они могут длиться дольше (2-3 месяца и более). В связи с этим рекомендуется отменять препарат постепенно, снижая дозу в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента. Акатизия/психомоторное возбуждение: применение сертралина может быть связано с развитием акатизии, характеризующейся субъективным ощущением дискомфорта или беспокойства и потребностью двигаться, сопровождающейся неспособностью сидеть или стоять на месте спокойно. Чаще всего такие симптомы наблюдаются в первые недели лечения. Увеличение дозы у таких пациентов может нанести вред. Нарушение функции печени: сертралин активно биотрансформируется в печени. По данным фармакокинетического исследования при многократном приеме сертралина у пациентов со стабильным циррозом печени легкой степени наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата и почти троекратное увеличение AUC (площадь под кривой концентрация/время) и максимальной концентрации препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в двух группах не было. Применять сертралин у пациентов с заболеваниями печени следует с осторожностью. При назначении препарата больному с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата. Нарушение функции почек: сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60мл/мин) и пациентов с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-29мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Сmах) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах период полувыведения препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что, как и ожидалось с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекция его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется. Электрошоковая терапия (ЭШТ): клинические исследования, направленные на изучение рисков или преимуществ комбинированного применения ЭШТ и сертралина, не проводились. Судороги: при терапии сертралином могут возникать судороги: сертралин не следует назначать пациентам с нестабильной эпилепсией, у пациентов с контролируемой эпилепсией применение сертралина требует тщательного наблюдения. Пациентам, у которых возникают судороги, препарат необходимо отменить. Активация мании/гипомании. Во время предрегистрационных клинических исследований гипомания или мания наблюдались примерно у 0,4% пациентов, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшого числа пациентов, получавших антидепрессанты и антиобсессивные препараты. Поэтому следует с осторожностью применять сертралин у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. Необходимо тщательное наблюдение врача; при выявлении любых признаков маниакального состояния прием сертралина следует отменить. Шизофрения: на фоне приема препарата у пациентов с шизофренией могут усиливаться психотические симптомы. Патологические кровотечения/кровоизлияния: применение СИОЗС и ИОЗНС, включая сертралин, может увеличить риск развития кровотечений или кровоизлияний — от экхимозов, пурпуры, гематом, носовых кровотечений, петехий и желудочно-кишечных кровотечений до жизнеугрожающих кровотечений/кровоизлияний. Необходимо соблюдать осторожность при назначении сертралина в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью влиять на функцию тромбоцитов (в том числе антикоагулянты, атипичные антипсихотические средства и фенотиазин, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и НПВП), а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе. Гипонатриемия: в результате терапии СИОЗС или ИОЗНС, включая сертралин, может развиться гипонатриемия. Во многих случаях гипонатриемия является результатом синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона. Сообщалось о случаях снижения концентрации натрия в плазме крови ниже 110ммоль/л. Повышенный риск развития гипонатриемии отмечается у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с гиповолемией и при приеме диуретиков. При развитии симптоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на коррекцию уровня натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают: головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, спутанность сознания, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и летальный исход. Переломы: на основании эпидемиологических исследований было установлено, что при применении СИОЗС, включая сертралин, повышается риск переломов. Механизм, приводящий к повышению риска, до конца не ясен. Пациенты пожилого возраста: в клинических исследованиях участвовали более 700 пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). Характер и частота развития побочных реакций у пожилых и молодых пациентов не отличаются. Однако применение СИОЗС и ИОЗНС, включая сертралин, связано со случаями клинически значимой гипонатриемии у пациентов пожилого возраста. В пожилом возрасте препарат следует применять с осторожностью из-за повышенного риска развития этого побочного явления. Сахарный диабет/нарушение контроля концентрации глюкозы крови: при применении СИОЗС, включая сертралин, отмечались случаи обострения сахарного диабета и/или нарушения контроля над уровнем глюкозы (гипергликемия и гипогликемия) у пациентов с или без сахарного диабета. В связи с этим следует регулярно проверять уровень глюкозы в крови. Особое внимание требуется пациентам с сахарным диабетом, так как может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических средств. Закрытоугольная глаукома: расширение зрачков, которое отмечается после применения многих антидепрессантов, включая сертралин, может провоцировать приступ закрытоугольной глаукомы у пациентов с анатомически узким углом передней камеры глаза. Лабораторные показатели: у пациентов, принимавших сертралин, отмечали ложноположительные результаты иммунологических тестов мочи на бензодиазепины. Это связано с низкой специфичностью скрининговых тестов. Ложноположительные результаты могут отмечаться в первые несколько дней после отмены терапии сертралином. Дополнительные тесты, такие как газовая хроматография/масс-спектрометрия, позволяет отличить сертралин от бензодиазепинов. Грейпфрутовый сок: в период лечения сертралином рекомендуется отказаться от приема грейпфрутового сока. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами: применение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском, не рекомендуется.

    Сертралин | Sertraline

    Фармакологическое действие

    Антидепрессант, специфический ингибитор обратного захвата серотонина, усиливает его эффекты, оказывает слабое влияние на обратный захват норэпинефрина и дофамина;
    — в терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Подавление активности обратного захвата серотонина повышает серотонинергическую передачу, что приводит к последующему торможению адренергической активности в голубоватом месте (locus ceruleus).
    Сертралин тормозит также возбуждение серотониновых нейронов в области шва (средняя линия продолговатого мозга); что приводит к первоначальному повышению активности голубоватого места с последующим снижением активности постсинаптических бета-адренорецепторов и пресинаптических альфа2-адренорецепторов.
    Не вызывает лекарственную зависимость, не оказывает психоостимулирующего, седативного, м-холиноблокирующего и кардиотоксического действия, не изменяет психомоторную активность.
    Благодаря селективному угнетению захвата серотонина не усиливает активность симпатической нервной системы. Не обладает сродством к м-холино-, серотониновым (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), дофаминовым, адрено-, гистаминовым, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам; не ингибирует МАО. В отличие от трициклических антидепрессантов при лечении депрессии или обсессивно-компульсивных расстройств (навязчивых состояний) не увеличивает массу тела. Начальный эффект развивается в течение 7 дней, полный — через 2-4 нед.

    Сертралин : инструкция по применению

    Серотониновый синдром или злокачественный нейролептический синдром
    При приеме СИОЗС, в том числе сертралина, были зафиксированы случаи развития синдромов, которые могут быть опасными для жизни, таких как серотониновый синдром (СС) или злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Риск развития СС или ЗНС при приеме СИОЗС возрастает при одновременном применении других серотонинергических средств (включая серотонинергические антидепрессанты и триптаны), а также препаратов, оказывающих влияние на метаболизм серотонина (в т.ч. ИМАО, например, метиленового синего), антипсихотических средств, других антагонистов дофаминовых рецепторов и опиатов. Следует контролировать состояние пациентов на предмет развития клинических проявлений СС или ЗНС (см. раздел «Противопоказания»).
    Переход с селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов
    Опыт клинических контролируемых исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода пациентов с приема других СИОЗС, антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность и учитывать оценку клинической картины при таком переходе, особенно при переходе с длительнодействующих препаратов (таких как флуоксетин).
    Другие серотонинергические средства, например, триптофан, фенфлурамин и 5-НТ агонисты
    Одновременное применение сертралина и других средств, усиливающих серотонинергическую нейротрансмиссию (таких как триптофан, фенфлурамин, 5-НТ агонисты или растительные лекарственные средства на основе зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum)), требует осторожности, а по возможности, такой комбинированной терапии следует избегать, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.
    Удлинение корригированного интервала QТ/пируэтная желудочковая тахикардия (torsades de pointes)
    Во время постмаркетингового применения сертралина отмечались случаи удлинения корригированного интервала QТ и пируэтной желудочковой тахикардии. Большинство случаев выявляли у пациентов, у которых отмечались и другие факторы риска удлинения корригированного интервала QТ и пируэтной желудочковой тахикардии. Таким образом, сертралин следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска удлинения корригированного интервала QТ.
    Активация гипомании или мании
    Сообщалось об активации мании/гипомании у небольшого числа пациентов, получавших зарегистрированные антидепрессанты и антиобсессивные препараты, включая сертралин. Поэтому следует с осторожностью применять сертралин у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. Необходимо тщательное наблюдение врача. При выявлении признаков маниакальной фазы применение сертралина следует прекратить.
    Шизофрения
    На фоне приема сертралина у пациентов с шизофренией может наблюдаться усиление психотической симптоматики.
    Судороги
    При терапии сертралином могут развиться судороги: сертралин не следует назначать пациентам с нестабильной эпилепсией; у пациентов с контролируемой эпилепсией применение сертралина требует тщательного наблюдения. При развитии судорог у пациента прием сертралина необходимо отменить.
    Суицид/суицидальные мысли/суицидальные попытки или клинические признаки ухудшения
    Пациенты с депрессией имеют повышенную склонность к возникновению суицидальных мыслей, нанесению себе повреждений и попыткам суицида (суицидальные действия и проявления). Этот риск существует непосредственно до времени достижения значительной ремиссии. Поскольку улучшение состояния пациентов может не наступить в течение первых нескольких недель терапии или более длительного периода времени, пациентам следует находиться под тщательным наблюдением до наступления улучшения. В целом клинический опыт свидетельствует о том, что на ранних этапах выздоровления риск суицида может повышаться.
    Другие психические расстройства, для лечения которых назначают сертралин, также могут быть связаны с риском развития суицидальных действий и проявлений. Кроме того, эти заболевания могут сопутствовать большому депрессивному расстройству. В связи с этим, при лечении пациентов с другими психическими расстройствами необходимо соблюдать такие же меры предосторожности, как и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством.
    У пациентов с суицидальными действиями и проявлениями в анамнезе или пациентов, у которых еще до начала терапии в значительной степени выявляется суицидальное мышление, существует больший риск возникновения суицидальных мыслей или суицидальных попыток во время лечения, в связи с этим во время приема препарата им следует находиться под тщательным наблюдением. Мета-анализ данных, полученных в результате проведения плацебо-контролируемых клинических исследований по изучению антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами, свидетельствует о повышении риска проявлений суицидального поведения при применении антидепрессантов у пациентов в возрасте моложе 25 лет по сравнению с таковым при применении плацебо.
    При применении данного лекарственного средства показан тщательный контроль состояния пациентов, и прежде всего пациентов из группы риска, особенно в начале терапии и после любых изменений дозы препарата. Пациентов (и лиц, которые за ними ухаживают) необходимо предупредить о необходимости отслеживать любые проявления клинического ухудшения, возникновения суицидального поведения или суицидальных мыслей, а также любых необычных изменений поведения и немедленно обращаться за медицинской помощью при возникновении этих симптомов.
    Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет
    Сертралин не следует применять для лечения детей и подростков младше 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-конвульсивным расстройством в возрасте 6-17 лет. В ходе клинических исследований суицидальное поведение (попытки суицида и суицидальные мысли) и враждебность (в основном агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще отмечались в группе детей и подростков, принимавших антидепрессанты, по сравнению с группой плацебо. Если, исходя из клинической необходимости, принимается решение в пользу назначения сетралина, то необходимо проведение тщательного мониторинга для выявления признаков суицидальных симптомов. Кроме того, необходимо отметить, что имеются только ограниченные данные по долгосрочной безопасности применения препарата у детей и подростков, касающиеся влияния на рост, половое созревание, а также на когнитивное и поведенческое развитие. В ходе пострегистрационного наблюдения было зарегистрировано несколько случаев задержки роста и полового созревания. Клиническая значимость этого факта и причинно-следственная взаимосвязь до сих пор неясна. При долгосрочном лечении пациентов детского возраста врачи должны осуществлять мониторинг их состояния на предмет выявления отклонений в росте и развитии.
    Патологическое кровотечение/кровоизлияние
    При приеме СИОЗС сообщалось о случаях геморрагических реакций со стороны кожных покровов, таких как экхимозы и геморрагическая пурпура, а также других геморрагических проявлений, таких как желудочно-кишечные или гинекологические кровотечения, в т.ч. с летальным исходом. Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов, получающих СИОЗС, особенно при одновременном применении лекарственных средств, которые, как известно, влияют на функцию тромбоцитов (например, антикоагулянтов, атипичных антипсихотических средств и фенотиазинов, большинства трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислоты и нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС)), а также при наличии геморрагических нарушений в анамнезе (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).
    Гипоиатриемия
    Во время лечения СИОЗС или СИОЗСиН может развиться гипонатриемия. Во многих случаях гипонатриемия является результатом синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (НСАДГ). Были зарегистрированы случаи снижения уровня натрия в сыворотке крови ниже 110 ммоль/л.
    Риск развития гипонатриемии при приеме СИОЗС и СИОЗСиН выше у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, принимающих диуретики или с обезвоживанием любого другого происхождения (см. подраздел «Применение у лиц пожилого возраста»). У пациентов с гипонатриемией с клиническими проявлениями следует отменить прием сертралина и назначить адекватную терапию. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, ухудшение памяти, спутанность сознания, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых и/или острых случаях могут возникать галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и смерть.
    Симптомы отмены, отмечавшиеся при прекращении терапии сертралином
    После прекращения приема препарата, особенно в случае внезапного прекращения, часто возникают симптомы отмены (см. раздел «Побочное действие»). По данным клинических исследований частота развития реакций отмены у пациентов, прекративших прием сертралина, составляла 23 % по сравнению с 12 % у пациентов, продолжавших прием препарата.
    Риск развития симптомов отмены может зависеть от ряда факторов, включая продолжительность терапии, дозу препарата и скорость снижения дозы. Чаще всего сообщалось о таких реакциях, как головокружение, сенсорные нарушения (в том числе парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), возбуждение или чувство тревоги, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль. В целом, эти симптомы носили слабый или умерено выраженный характер; однако у некоторых пациентов они могут проявляться в тяжелой форме. Как правило, они возникают в течение первых нескольких дней после прекращения терапии. Однако сообщалось о единичных случаях развития этих симптомов при случайном пропуске приема препарата. В большинстве случаев эти симптомы проходят самостоятельно в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов они могут носить более длительный характер (2-3 месяца и более). Таким образом, рекомендуется постепенно снижать дозу сетралина при прекращении терапии препаратом на протяжении нескольких недель или месяцев, в зависимости от реакции пациента (см. раздел «Способ применения и дозы»).
    Акатизия/психомоторное беспокойство
    Прием сертралина ассоциировался с развитием акатизии, характеризующейся субъективно неприятным или беспокоящим возбуждением и потребностью двигаться, часто проявляющейся в неспособности сидеть на одном месте или спокойно стоять. Чаще всего подобные реакции возникают в первые несколько недель лечения. У пациентов с такими симптомами увеличение дозы препарата может привести к неблагоприятным последствиям.
    Нарушение функции печени
    Сертралин активно метаболизируется в печени. По результатам фармакокинетического исследования с многократным приемом препарата у пациентов со стабильным циррозом печени легкой степени тяжести наблюдалось удлинение периода полувыведения препарата и увеличение AUC и Сmax примерно в три раза по сравнению с этими показателями у здоровых лиц. Значимых различий в степени связывания препарата с белками плазмы крови между этими двумя группами участников исследования выявлено не было. Следует соблюдать осторожность при применении сертралина у пациентов с патологией печени. В случае назначения сертралина пациентам с нарушениями функции печени необходимо взвесить целесообразность снижения дозы или частоты приема препарата. Сертралин не следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (см. раздел «Способ применения и дозы»).
    Нарушение функции почек
    Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому выведение неизмененного соединения с мочой является второстепенным путем элиминации препарата. В исследованиях с участием пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и пациентов с нарушением функции почек от средней до тяжелой степени (клиренс креатинина <10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24, Cmax) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Коррекции дозы сертралина в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.
    Применение у лиц пожилого возраста
    В клинических исследованиях участвовали более 700 пациентов пожилого возраста (в возрасте > 65 лет). Характер и частота развития нежелательных реакций у пациентов пожилого возраста были подобны таковым, отмеченным у более молодых пациентов.
    Однако применение СИОЗС и СИОЗСиН, включая сертралин, ассоциировалось со случаями клинически значимой гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, у которых может отмечаться больший риск развития этого нежелательного явления (см. подраздел «Гипонатриемия» в разделе «Меры предосторожности»).
    Сахарный диабет
    У пациентов с сахарным диабетом прием СИОЗС может приводить к нарушению контроля гликемии. Таким пациентам может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или перорального гипогликемического средства.
    Электросудорожная терапия (ЭСТ)
    Клинические исследования, направленные на изучение рисков или преимуществ комбинированного применения ЭСТ и сертралина, не проводились.
    Грейпфрутовый сок
    В период лечения сертралином рекомендуется отказаться от приема грейпфрутового сока (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
    Влияние на результаты скрининговых исследований мочи
    У пациентов, принимающих сертралин, были зафиксированы ложноположительные результаты скрининговых иммунологических исследований мочи на наличие бензодиазепинов, что обусловлено недостаточной специфичностью методов экспресс-диагностики. Ложноположительные результаты анализов могут наблюдаться в течение нескольких дней после прекращения приема сертралина. Проведение подтверждающих тестов (таких как газовая хроматография/масс-спектрометрия) позволяет отдифференцировать сертралин от бензодиазепинов.
    Закрытоугольная глаукома
    СИОЗС, включая сертралин, могут оказывать влияние на размер зрачка, вызывая развитие мидриаза. Расширение зрачка может привести к сужению угла глаза, и соответственно повышению внутриглазного давления и развитию закрытоугольной глаукомы, в особенности у пациентов с соответствующей предрасположенностью. Следовательно, следует с осторожностью использовать сертралин у пациентов с закрытоугольной глаукомой или у пациентов с наличием глаукомы в анамнезе.

    Сертралина гидрохлорид
    Латинское название: Sertraline hydrochloride
    Фармакологические группы: Антидепрессанты
    Нозологическая классификация (МКБ-10): F32 Депрессивный эпизод. F40.0 Агорафобия. F41.0 Паническое расстройство . F42 Обсессивно-компульсивное расстройство. F42.9 Обсессивно-компульсивное расстройство неуточненное. F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
    Фармакологическое действие
    Действующее вещество (МНН) Сертралин (Sertraline)
    Применение: Депрессии, обсессивно-компульсивные расстройства.
    Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст, кормление грудью (на время лечения прекращают).
    Побочные действия: Нарушение сознания, атаксия, дискоординация, гипер- и парестезии, гиперкинезы, гипо- и дискинезия, генерализованные судороги, мигрень, мидриаз, нистагм, головокружение, птоз, гипорефлексия, нарушение сна, агрессивность, амнезия, апатия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, параноидальные реакции, сомнамбулизм, синдром «отмены», головная боль, артериальная гипертензия или гипотония, тахикардия, коллаптоидные состояния, отеки (в т.ч. периорбитальные), бронхоспазм, кашель, диспноэ, дисфагия, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, гиперсаливация, глоссит, гипертрофия десен, язвенный стоматит, артралгии, дисменорея, увеличение и болезненность грудных желез, анемия, лимфоаденопатия, дизурия, аллергические реакции.
    Взаимодействие: При совместном назначении с ингибиторами МАО вызывает гипертермию, миоклонус, раздражительность, ажитацию, нарушение сознания, делирий, переходящий в кому. Способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H1-блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт». Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H2-блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфанилмочевины, анксиолитиков, варфарина, дигоксина.
    Передозировка: Симптомы: сонливость, беспокойство, тошнота, рвота, тахикардия, изменения ЭКГ.
    Лечение: активированный уголь, промывание желудка, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций.
    Способ применения и дозы: Внутрь, по 50 мг 1 раз в сутки утром или вечером; при отсутствии эффекта доза постепенно (в течение 8 нед) увеличивается до максимальной суточной — 200 мг на прием.
    Меры предосторожности: Если больной принимает антидепрессанты др. групп (ингибиторы МАО, трициклические), то сертралин можно назначать только через 2 нед после их отмены.

    Золофт® (Zoloft®)

    Последняя актуализация описания производителем 30.06.2014 Фильтруемый список 30.06.2014

    Действующее вещество:

    Сертралин* (Sertraline*)

    АТХ

    N06AB06 Сертралин

    Фармакологическая группа

    • Антидепрессанты
    • F32 Депрессивный эпизод
    • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
    • F40.1 Социальные фобии
    • F41.0 Паническое расстройство
    • F42.9 Обсессивно-компульсивное расстройство неуточненное
    • F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство

    3D-изображения

    Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
    активное вещество:
    сертралин (в виде гидрохлорида) 50 мг
    100 мг
    вспомогательные вещества: фосфорнокислый кальций; МКЦ; гидроксипропилцеллюлоза; натрия крахмал гликолат; магния стеарат; гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль; полисорбаты; титана диоксид (E171)

    Описание лекарственной формы

    Таблетки: белые, продолговатые. На поверхности таблетки выдавлено с одной стороны «Pfizer», с другой стороны для дозировки 50 мг — «ZLT-50» (с риской), для дозировки 100 мг — «ZLT-100».

    Фармакологическое действие — антидепрессивное.

    Фармакодинамика

    Сертралин — антидепрессант, мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующее, седативное или антихолинергическое действие. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, допаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам.

    Сертралин не вызывает лекарственную зависимость, и увеличение массы тела при длительном приеме.

    Фармакокинетика

    Абсорбция — высокая (но с медленной скоростью). Биодоступность повышается во время приема пищи на 25%. Пища увеличивает Cmax на 25% и укорачивает Tmax. У человека при лечении сертралином в дозе от 50 до 200 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней Tmax в плазме — 4,5–8,4 ч после приема. Cmax и AUC пропорциональны в диапазоне доз 50–200 мг сертралина 1 раз в сутки в течение 14 дней, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости. Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей не отличаются от таковых у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний T1/2 сертралина у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22–36 ч. Соответственно конечному T1/2 наблюдается примерно двукратная кумуляция препарата до наступления CSS через 1 нед лечения (прием дозы — 1 раз в сутки). Связывание с белками плазмы равно примерно 98%. Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР, см. ниже) сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6–12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его в плазме.

    Сертралин подвергается активной биотрансформации при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруженный в плазме, — N-десметилсертралин — значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo. T1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62–104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются; образующиеся метаболиты выводятся в равных количествах с калом и мочой. Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (<0,2%). У больных циррозом печени увеличиваются T1/2 препарата и AUC по сравнению с таковыми у здоровых людей.

    Показания препарата Золофт®

    депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);

    обсессивно-компульсивные расстройства;

    панические расстройства;

    посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР);

    социальная фобия.

    известная повышенная чувствительность к сертралину;

    одновременное использование ингибиторов МАО и пимозида;

    беременность;

    период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

    детский возраст до 6 лет.

    С осторожностью: органические заболевания головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития); эпилепсия; печеночная и/или почечная недостаточность; выраженное снижение массы тела.

    Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначить сертралин, следует рекомендовать воспользоваться эффективными контрацептивными средствами.

    Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить. В случае применения сертралина в период беременности и кормления грудью у некоторых новорожденных, матери которых принимали антидепрессанты из группы СИОЗС, включая серотонин, могут наблюдаться симптомы, сходные с реакцией на отмену препарата.

    Побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы: диспепсические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор), боль в животе, панкреатит, сухость во рту.

    Со стороны ССС: учащенное сердцебиение, тахикардия, артериальная гипертензия.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечные судороги.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акатизии, скрежет зубами, нарушение походки), непроизвольные мышечные сокращения, парестезии, обморок, сонливость, головная боль, мигрень, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, галлюцинации, эйфория, ночные кошмары, психоз, снижение либидо, суицид, кома.

    Со стороны системы дыхания: бронхоспазм, зевота.

    Со стороны мочевыделительной системы: энурез, недержание или задержка мочи.

    Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции), галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, приапизм.

    Со стороны органов зрения: нарушение зрения, мидриаз.

    Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоз, синдром неадекватной секреции АДГ.

    Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, желтуха, печеночная недостаточность.

    Аллергические реакции: крапивница, зуд, анафилактоидная реакция.

    Прочие: слабость, покраснение кожи или приливы крови к лицу, звон в ушах, алопеция, ангионевротический отек, отек лица, периорбитальный отек, реакция фотосенсибилизации, пурпура, повышенное потоотделение, снижение аппетита (редко — повышение), вплоть до анорексии, снижение или увеличение массы тела, кровотечения (в т.ч. носовые, желудочно-кишечные или гематурия), периферический отек, изредка синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз.

    Данные лабораторных анализов: редко, при длительном применении, возникает асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Отмена препарата в этом случае приводит к нормализации активности ферментов.

    Возможно развитие лейкопении и тромбоцитопении, а также повышение уровня холестерина в сыворотке крови.

    При прекращении лечения сертралином описаны редкие случаи синдрома отмены. Могут появляться парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.

    Пимозид. При совместном применении сертралина и пимозида отмечалось увеличение уровней пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение уровней пимозида не было связано с какими-либо изменениями на ЭКГ. Поскольку механизм этого взаимодействия неизвестен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.

    Ингибиторы МАО. Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО (включая избирательно действующие — селегилин и с обратимым типом действия — моклобемид, а также линезолид). Возможно развитие серотонинового синдрома (СС) (гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхания и ССС) изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому). Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов, или сразу после их отмены.

    ЛC, угнетающие ЦНС, и этанол. Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих ЦНС, требует пристального внимания; также запрещено употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих алкоголь во время лечения сертралином. Не отмечено потенцирование эффекта этанола, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей; однако совместное применение сертралина и алкоголя не рекомендуется.

    Антикоагулянты непрямого действия (варфарин). При их совместном назначении с сертралином отмечается незначительное, но статистически достоверное увеличение ПВ (в этих случаях рекомендуется контролировать ПВ в начале лечения сертралином и после его отмены).

    Фармакокинетическое взаимодействие

    Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например диазепам и толбутамид).

    Циметидин. Одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.

    ЛС, метаболизируемые изоферментом 2D6 цитохрома Р450. Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут повышает концентрацию в плазме одновременно применяемых ЛС, в метаболизме которых принимает участие этот фермент (трициклические антидепрессанты, антиаритмические ЛС IС класса — пропафенон, флекаинид).

    ЛС, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома Р450. Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоэнзимом CYP3A3/4 бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются. Концентрация в плазме толбутамида (но при одновременном приеме снижает клиренс толбутамида — необходим контроль глюкозы в крови при одновременном применении), фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изофермент CYP2С9.

    Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изоэнзима CYP2С19. По данным исследований in vitro, сертралин практически не влияет или минимально угнетает изофермент CYP1A2.

    Литий. Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Также как и назначение других СИОЗС, совместное применение сертралина с ЛС, влияющими на серотонинергическую передачу (например с литием), требует повышенной осторожности.

    Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу. При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в периоде отмывания. Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.

    Индукция микросомальных ферментов печени. Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина в дозе 200 мг и антипирина приводит к небольшому (5%), но достоверному уменьшению T1/2 антипирина.

    Атенолол. При совместном введении сертралин не изменяет его бета-адреноблокирующее действие.

    Глибенкламид и дигоксин. При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственное взаимодействие с этими препаратами не выявлено.

    Фенитоин. Длительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не оказывает клинически значимое воздействие и не подавляет метаболизм фенитоина. Несмотря на это, рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем фенитоина в плазме крови с момента назначения сертралина с соответствующей корректировкой доз фенитоина.

    Суматриптан. Отмечаются крайне редкие случаи возникновения слабости, повышения сухожильных рефлексов, спутанности сознания, тревоги и возбуждения у пациентов, одновременно принимавших сертралин и суматриптан. Рекомендуется наблюдение за пациентами, у которых имеются соответствующие клинические основания для одновременного приема сертралина и суматриптана.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, 1 раз в сутки, утром или вечером, независимо от приема пищи.

    Начальная доза

    Депрессия и ОКР. Лечение сертралином следует начинать с дозы 50 мг/сут.

    Панические расстройства, ПТСР и социальная фобия. Лечение начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через 1 нед до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.

    Подбор дозы

    Депрессия, ОКР, панические расстройства, ПТСР и социальная фобия. При недостаточном эффекте применения сертралина у пациентов в дозе 50 мг/сут, его суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще чем раз в неделю, до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.

    Начальный терапевтический эффект может проявиться в течение 7 дней, однако полный эффект обычно достигается через 2–4 нед (или даже в течение более длительного времени при ОКР).

    Поддерживающая терапия

    Поддерживающая доза при длительном лечении должна быть минимальной эффективной — с соответствующими ее изменениями, в зависимости от терапевтического эффекта.

    Применение для лечения детей

    Безопасность и эффективность сертралина установлены у детей с ОКР (в возрасте от 6 до 17 лет). У подростков (в возрасте 13–17 лет), страдающих ОКР, лечение сертралином следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей (в возрасте 6–12 лет) терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через 1 нед ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем, при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато, по 50 мг/сут, до 200 мг/сут, по мере необходимости. В клинических испытаниях у больных депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет было показано, что фармакокинетический профиль сертралина сходен с таковым у взрослых. Однако чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми.

    Подбор дозы у детей и подростков. T1/2 сертралина составляет приблизительно 1 сут, поэтому изменение дозы должно происходить с интервалом не менее 1 нед.

    Особые группы пациентов

    Пожилые люди. В пожилом возрасте препарат применяют в том же диапазоне доз, что и у более молодых людей.

    Нарушение функции печени. Сертралин следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата (см. «Особые указания»).

    Нарушение функции почек. Сертралин в значительной степени метаболизируется в организме. В неизмененном виде с мочой выводится лишь незначительное количество препарата. Как и ожидалось, с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекция его дозы, в зависимости от выраженности почечной недостаточности, не требуется (см. «Особые указания»).

    Симптомы: тяжелые симптомы при передозировке сертралина не выявлены даже при назначении препарата в больших дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или алкоголем может возникать тяжелое отравление, вплоть до комы и летального исхода.

    Передозировка может вызвать СС с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.

    Лечение: специфический антидот препарата не существует. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Назначение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой Vd, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

    Особые указания

    Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.

    СС и злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). При применении СИОЗС описаны случаи развития СС и ЗНС, риск которых повышается при комбинировании СИОЗС с другими серотонинергическими средствами (в т.ч. триптаны), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в т.ч. ингибиторы МАО), антипсихотическими средствами и другими антагонистами дофаминовых рецепторов. Проявлениями СС могут быть изменения психического статуса (в частности ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания АД, гипертермия), изменения нейромышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления СС, в т.ч. гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптоматику, развивающуюся при ЗНС. Необходим мониторинг пациентов на предмет развития клинических проявлений СС и ЗНС.

    Другие серотонинергические средства. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими cеротонинергическую нейротрансмиссию, такими как триптофан, фенфлурамин или 5-НТ-агонисты. Подобное совместное назначение по возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.

    Переход с других СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов. Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительно действующих препаратов, например флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного СИОЗС и началом приема другого подобного препарата не установлен.

    У больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.

    Нет опыта применения сертралина у больных с судорожным синдромом, поэтому следует избегать его применения у больных с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить.

    Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

    Активация мании/гипомании. Во время клинических исследований до внедрения сертралина на рынок, гипомания и мания наблюдались примерно у 0,4% больных, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.

    Применение при недостаточности функции печени. Сертралин активно биотрансформируется в печени. По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение T1/2 препарата и почти троекратное увеличение AUC и Cmax препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в двух группах не было. Применять сертралин у больных с заболеваниями печени следует с осторожностью. При назначении препарата больному с нарушенной функцией печени необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.

    Применение при почечной недостаточности. Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У больных с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–60 мл/мин) и больных с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 10–29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0–24 и Cmax) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах T1/2 препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что, как и ожидалось с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекция его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

    Патологические кровотечения/кровоизлияния. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении СИОЗС в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.

    Гипонатриемия. Во время лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще развивается у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ. При развитии симптоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на коррекцию уровня натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и смерть.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском, не рекомендуется.

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг, 100 мг. В блистерах из непрозрачного полипропилена и алюминиевой фольги, 14 шт. 1 или 2 блистера в картонной пачке.

    Производитель

    Пфайзер Инк., США.

    Произведено Хаупт Фарма Латина С.р.л. С.С. 156 Км 47, 600 04100, Борго Сан Микеле, Латина, Италия.

    Претензии потребителей направлять по адресу представительства корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн», США.

    Москва, 123317, Пресненская наб., 10, комплекс «Башня на набережной», блок С.

    Тел.: (495) 258-55-35, факс: (495) 258-55-38.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.

    Условия хранения препарата Золофт®

    При температуре не выше 30 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Золофт®

    5 лет.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Синонимы нозологических групп

    Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
    F32 Депрессивный эпизод Адинамическая субдепрессия
    Астено-адинамические субдепрессивные состояния
    Астено-депрессивное расстройство
    Астено-депрессивное состояние
    Астенодепрессивное расстройство
    Астенодепрессивное состояние
    Большое депрессивное расстройство
    Вялоапатическая депрессия с заторможенностью
    Двойная депрессия
    Депрессивная псевдодеменция
    Депрессивное заболевание
    Депрессивное нарушение настроения
    Депрессивное расстройство
    Депрессивное расстройство настроения
    Депрессивное состояние
    Депрессивные расстройства
    Депрессивный синдром
    Депрессивный синдром ларвированный
    Депрессивный синдром при психозах
    Депрессии маскированные
    Депрессия
    Депрессия истощения
    Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии
    Депрессия улыбающаяся
    Инволюционная депрессия
    Инволюционная меланхолия
    Инволюционные депрессии
    Маниакально-депрессивное расстройство
    Маскированные депрессии
    Меланхолический приступ
    Невротическая депрессия
    Невротические депрессии
    Неглубокие депрессии
    Органическая депрессия
    Органический депрессивный синдром
    Простая депрессия
    Простой меланхолический синдром
    Психогенная депрессия
    Реактивная депрессия
    Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
    Реактивные депрессивные состояния
    Реактивные депрессии
    Рекуррентная депрессия
    Сезонный депрессивный синдром
    Сенестопатическая депрессия
    Сенильная депрессия
    Сенильные депрессии
    Симптоматические депрессии
    Соматогенные депрессии
    Циклотимическая депрессия
    Экзогенная депрессия
    Эндогенная депрессия
    Эндогенные депрессивные состояния
    Эндогенные депрессии
    Эндогенный депрессивный синдром
    F33 Рекуррентное депрессивное расстройство Большое депрессивное расстройство
    Вторичная депрессия
    Двойная депрессия
    Депрессивная псевдодеменция
    Депрессивное нарушение настроения
    Депрессивное расстройство
    Депрессивное расстройство настроения
    Депрессивное состояние
    Депрессивный синдром
    Депрессии маскированные
    Депрессия
    Депрессия улыбающаяся
    Инволюционная депрессия
    Инволюционные депрессии
    Маскированные депрессии
    Меланхолический приступ
    Реактивная депрессия
    Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
    Реактивные депрессивные состояния
    Экзогенная депрессия
    Эндогенная депрессия
    Эндогенные депрессивные состояния
    Эндогенные депрессии
    Эндогенный депрессивный синдром
    F40.1 Социальные фобии Социальная отгороженность
    Социальная отрешенность
    Социальная фобия
    Социальное тревожное расстройство/социальная фобия
    Социофобии
    Социофобия
    F41.0 Паническое расстройство Паника
    Паническая атака
    Панические расстройства
    Паническое расстройство
    Паническое состояние
    F42.9 Обсессивно-компульсивное расстройство неуточненное Компульсивная личность
    Компульсии и компульсивные действия
    Навязчивость
    Навязчивые расстройства
    Навязчивые состояния
    Невроз принуждения
    Обсессивно-компульсивная депрессия
    Обсессивно-компульсивная личность
    Обсессивно-компульсивное состояние
    Обсессивный невроз
    F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство Боевое изнурение
    Посттравматическое стрессовое расстройство
    Синдром катастроф
    Синдром переживших бедствие
    Травматическая замкнутость
    Травматический невроз
    Травматический синдром