Сабрил инструкция по применению у детей

Содержание

Сабрил

Сабрил: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Sabril

Код ATX: N03AG04

Действующее вещество: вигабатрин (Vigabatrin)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Сабрил – противосудорожное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Сабрила:

  • таблетки, покрытые оболочкой: овальной формы, белого цвета, с разделительной риской, на одной из сторон имеется маркировка SABRIL (европейский вариант) или OV 111 (для продаж в США) (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 5 или 10 блистеров);
  • гранулы для приготовления раствора для приема внутрь: гранулированный порошок от белого до белого с кремовым оттенком цвета (в картонной пачке 50 или 100 пакетиков в комплекте со шприцем объемом 3 или 10 мл).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Сабрила.

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: вигабатрин – 500 мг;
  • вспомогательные компоненты: полиэтиленгликоль, диоксид титана, повидон, ГПМЦ (гидроксипропилметилцеллюлоза), магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза.

Состав гранул в 1 пакетике:

  • активное вещество: вигабатрин – 500 мг;
  • вспомогательный компонент: повидон.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Вигабатрин – противоэпилептическое средство. Точный механизм его действия не установлен, однако считается, что клинический эффект связан со способностью вещества оказывать ингибирующее действие на аминотрансферазу ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты). Эта аминотрансфераза отвечает за активность и метаболизм ГАМК в синапсах.

ГАМК является одним из основных медиаторов, регулирующих работу ЦНС (центральной нервной системы). Вигабатрин увеличивает ее концентрацию, вследствие чего тормозится передача импульсов в структурах ЦНС. Продолжительность действия препарата зависит не столько от периода его выведения из организма, сколько от времени, которое необходимо для повторного синтеза ГАМК-аминотрансферазы.

Согласно данным клинических исследований, вигабатрин характеризуется линейными параметрами фармакокинетики при применении в разовой дозе от 0,5 до 4 г и после регулярных приемов в дозе 0,5 и 2 г дважды в сутки.

После приема внутрь вигабатрин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Cmax (максимальной концентрации) у взрослых и детей от 10 лет препарат достигает в течение 45–60 мин, у детей в возрасте 5–24 мес. – на протяжении 2,5 ч.

При продолжительном применении Сабрила отмечается незначительный кумулятивный эффект действующего вещества. В клинических испытаниях у здоровых добровольцев одновременный прием пищи замедлял скорость всасывания препарата и время достижения Cmax на 2 ч, а также снижал величину Cmax на 1/3.

Концентрации в плазме и спинномозговой жидкости линейно зависят от полученной дозы вигабатрина, однако прямой корреляции с эффективностью Сабрила не имеют. Клиническая эффективность определяется скоростью ресинтеза ГАМК-трансаминазы.

Вигабатрин равномерно распространяется по тканям организма, Vd (объем распределения) в среднем составляет около 1,1 л/кг. Не связывается с протеинами плазмы и не взаимодействует с системой цитохрома P450 в печени. Подвергается незначительной биотрансформации. Пути метаболизма препарата до конца не изучены, однако установлено, что он повышает активность печеночного фермента CYP2C9.

Вигабатрин выводится с почками. Т1/2 (период полувыведения) меняется в зависимости от возраста пациента: у детей 5–24 мес. – 5,7–6 ч, у детей 10–16 лет – 9,5–10 ч, у взрослых – 10,5–11 ч.

Через 72 ч после однократного приема Сабрила примерно 95% дозы выводится с мочой, из них 80% в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых случаях:

  • расовая принадлежность и пол: отличия в фармакокинетических параметрах не выявлены;
  • детский возраст: почечный клиренс вигабатрина у детей 5–24 мес. составляет 2,4 л/ч, у детей 10–16 лет – 5,8 л/ч (по сравнению со взрослыми – 7 л/ч);
  • пожилой возраст: у пациентов старше 65 лет почечный клиренс препарата снижается на 36%;
  • функция печени: вигабатрин подвергается лишь незначительному метаболизму в печени, поэтому ее функциональное нарушение не оказывает существенного влияния на характеристики препарата;
  • функция почек: вигабатрин выводится почками, поэтому при умеренных функциональных нарушениях органа Cmax препарата увеличивается на 30%, а Т1/2 – в 1,5 раза. Фармакокинетика при выраженных нарушениях функции почек не изучалась, однако ожидается еще большее изменение параметров вигабатрина. В связи с этим доза Сабрила должна подбираться индивидуально. У детей с заболеваниями почек фармакокинетика вигабатрина не изучалась, поэтому необходимую дозу рассчитывают с учетом результатов лабораторных исследований.

Показания к применению

Таблетки, покрытые оболочкой

Таблетки Сабрил 500 мг применяют у взрослых и детей в качестве препарата второго ряда либо в составе комплексной терапии сложных парциальных припадков, сопровождающихся одним или несколькими из следующих симптомов:

  • дезориентация в пространстве;
  • бесцельные движения;
  • отсутствие осмысленного взгляда;
  • потеря сознания;
  • сонливость или сильная усталость после припадка.

Препарат также назначают при рефрактерной (устойчивой к терапии прочими противосудорожными средствами) и других формах эпилепсии.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

Сабрил в форме перорального раствора назначают в качестве монотерапии детям в возрасте от 1 месяца до 2 лет при младенческих судорогах.

Младенческие судороги могут быть обусловлены одним из следующих заболеваний/состояний:

  • тяжелая гипоксия в процессе родов;
  • инфекции ЦНС;
  • поражения головного мозга;
  • туберозный склероз и другие наследственные патологии ЦНС.

Однако в 30% случаев точную причину установить не удается.

Противопоказания

Абсолютные:

  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст до 1 месяца – для гранул, до 10 лет – для таблеток;
  • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.

С особой осторожностью Сабрил должен применяться в следующих случаях:

  • передозировка бензодиазепинов, транквилизаторов или других препаратов, угнетающих активность ЦНС;
  • нарушение функции почек;
  • дефект полей зрения;
  • нарушения поведения и психозы в анамнезе;
  • пожилой возраст.

Сабрил, инструкция по применению: способ и дозировка

Сабрил предназначен для перорального применения.

Принимать препарат рекомендуется между приемами пищи (за 2 ч до или через 2 ч после). Суточную дозу используют за 1 раз или разделяют на 2 приема.

Лечение начинают с минимальной дозы и постепенно повышают ее до достижения необходимого клинического эффекта.

Маленьким детям Сабрил назначают только в виде перорального раствора, приготовленного из гранул. Правила приготовления: высыпать содержимое одного пакета в чистый стакан, добавить 10 мл питьевой воды комнатной температуры и перемешать до образования гомогенной суспензии. В готовом растворе концентрация вигабатрина составляет 50 мг/1 мл. Готовить раствор следует непосредственно перед применением.

Рекомендуемые режимы дозирования Сабрила:

  • взрослые и подростки от 16 лет с комплексными парциальными припадками: начальная суточная доза – 1000 мг, максимальная – 3000 мг. Дальнейшее повышение дозировки является нецелесообразным, поскольку эффект не усиливается;
  • дети 10–16 лет с комплексными парциальными судорогами: с массой тела 25–60 кг – начальная суточная доза Сабрила – 500 мг, максимальная – 2000 мг; с массой тела более 60 кг – назначают дозы как для взрослых;
  • дети с младенческими судорогами: в зависимости от клинической картины суточная доза может составлять 0,05–0,15 мг/кг.

Взрослым пациентам с нарушениями функции почек следует снижать дозу Сабрила:

  • легкие нарушения – на 25%;
  • умеренные нарушения – на 50%;
  • тяжелые нарушения – на 75%.

У детей с заболеваниями почек фармакокинетика вигабатрина не изучалась, поэтому необходимую дозу Сабрила рассчитывают с учетом результатов лабораторных исследований.

Побочные действия

  • со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, нарушения стула, тошнота, рвота;
  • со стороны обмена веществ: увеличение массы тела;
  • со стороны ЦНС: сонливость, слабость, беспокойство, агрессивность, возбуждение, раздражительность, тремор, нарушение концентрации внимания, парестезии, расстройства психики, депрессия, учащение эпилептических припадков, эпилептический статус, нейротоксические эффекты, суицидальные наклонности;
  • со стороны органа зрения: расстройства зрения, дефекты полей зрения, нистагм, периферическая атрофия сетчатки глаза, атрофия зрительного нерва;
  • прочие: высыпания на коже, отеки, боли в мышцах и суставах, гриппоподобные симптомы, расстройства менструального цикла.

Передозировка

Около половины известных случаев передозировки связаны с одновременным приемом других противосудорожных средств. Наблюдались нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, слабость и потеря сознания, вплоть до комы.

Вигабатрин не имеет специфического антидота. После приема чрезмерной дозы Сабрила следует сделать промывание желудка и принять адсорбенты. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Особые указания

Если в течение 3 месяцев у взрослых и 2–4 недель у детей до 2 лет клинический эффект проводимой терапии отсутствует, Сабрил отменяют.

Прием Сабрила (вне зависимости от дозировки и длительности лечения) сопряжен с риском развития необратимой потери зрения. В связи с этим все без исключения пациенты во время терапии должны регулярно проверяться у офтальмолога. Согласно данным клинических исследований, примерно у трети взрослых больных отмечались такие осложнения, как нарушение остроты зрительного восприятия, эффект туннельного зрения, повреждение сетчатки.

Данных о частоте осложнений со стороны органа зрения у детей нет, поскольку отсутствуют объективные способы оценки зрительной функции у пациентов этой возрастной категории. Однако предполагается, что количество подобных реакций схоже с таковым у взрослых. При этом медицинские специалисты не исключают, что у детей нарушения могут быть более выраженными и тяжелыми.

Период развития расстройств зрения неизвестен. Осложнения могут возникнуть как через несколько недель или месяцев после начала приема Сабрила, так и спустя 1–2 года. Максимальная безопасная доза не установлена, однако предполагается, что по мере повышения дозы риск потери зрения увеличивается.

В случае выявления признаков ухудшения зрения, препарат незамедлительно отменяют.

Для предупреждения и своевременного выявления расстройств зрительной функции рекомендуется придерживаться нескольких важных правил:

  1. Ограничить прием Сабрила пациентам с предрасположенностью к патологиям зрительного органа.
  2. Не применять одновременно препараты, которые оказывают негативное воздействие на остроту зрения.
  3. Наблюдаться у офтальмолога: в течение первых 4–6 недель лечения – каждые 7 дней, далее – каждые 3 месяца. Через 3–4–6 месяцев после окончания терапии детей раннего возраста проверять с помощью автоматического диагностического оборудования (делать томографию, электроретинографию и другие исследования).
  4. Сообщать врачу о малейших нарушениях зрительной функции.

У детей, получающих Сабрил, нередко (у каждого 5 ребенка) выявляются аномалии на магнитно-резонансной томографии (МРТ), такие как ограниченная диффузия в таламусе, базальных ганглиях, мозжечке и стволе мозга. Однако результаты постмаркетинговых клинических исследований свидетельствуют, что подобные осложнение носят обратимый характер и после прекращения лечения исчезают. У взрослых и подростков патологии на МРТ не были выявлены.

Сабрил, как и прочие противосудорожные препараты, может вызывать депрессивные изменения в поведении и суицидальные наклонности. В плацебо контролируемых исследованиях, в которых приняло участие 199 человек, была выявлена лишь незначительная разница между группой, получавших вигабатрин, и контрольной группой. Однако специалисты утверждают, что риск развития суицидальных намерений выше в первую неделю лечения препаратом пациентов с психиатрическими расстройствами.

Резкое прекращение приема Сабрила может вызвать синдром отмены, поэтому окончание терапии следует осуществлять с постепенным снижением дозы препарата, под контролем врача.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период приема Сабрила пациентам стоит воздерживаться от выполнения потенциально опасных работ, что обусловлено вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЦНС и органа зрения.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности Сабрил противопоказан.

При необходимости проведения противосудорожной терапии в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

По показаниям Сабрил в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь назначают для лечения детей в возрасте 1 месяц и старше.

Детям после 10 лет рекомендуется принимать препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой.

При нарушениях функции почек

При функциональных нарушениях почек Сабрил применяют с осторожностью. Требуется снижение дозы.

При нарушениях функции печени

Вигабатрин подвергается лишь незначительному метаболизму в печени, поэтому ее функциональное нарушение не оказывает существенного влияния на характеристики Сабрила. Указаний о необходимости коррекции дозы нет.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов Сабрил следует применять с осторожностью. Рекомендуется индивидуальный подбор оптимального режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других противоэпилептических и противосудорожных средств.

Сабрил снижает эффект фенитоина.

Не рекомендован совместный прием пероральных гормональных контрацептивов.

Этанол не оказывает влияния на эффективность и фармакокинетические параметры Сабрила, однако может ухудшить течение основного заболевания.

Аналоги

Аналогами Сабрила являются Альгерика, Бензонал, Вимпат, Габапентин, Зонегран, Ропимат, Топиромакс, Торэпимат, Топирамат-Виал, Эпимакс и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при комнатной температуре в недоступном для детей месте.

Срок годности зависит от лекарственной формы препарата, указан на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сабриле

Отзывы о Сабриле положительные. Несмотря на отсутствие препарата в свободной продаже в российских аптеках, его часто назначают как взрослым, так и детям. Некоторые пациенты отмечают, что Сабрил является единственным препаратом, который действительно помогает при терапии парциальных припадков. Но принимать его советуют только после консультации с врачом на предмет совместимости с другими лекарственными средствами, особенно в случае необходимости комплексного лечения.

Несмотря на немалое количество указанных в инструкции побочных эффектов, жалоб на их развитие нет. Основными недостатками, по мнению большинства, являются высокая стоимость и необходимость заказывать препарат из-за границы.

Цена на Сабрил в аптеках

Цена Сабрила на сегодняшний день неизвестна, поскольку в РФ срок регистрации препарата окончился в 2002 г. Официальные программы по распространению этого лекарственного средства, которые ранее проводились в специализированных больницах различных городов, остановлены.

Единственная возможность купить Сабрил – это сделать заказ в интернет-аптеке, занимающейся реализацией медикаментозных средств из Европы. Примерная стоимость упаковки, содержащей 100 таблеток или 100 пакетиков с гранулами, составляет 6300–8000 руб.

Сабрил (таблетки и гранулы): инструкция, отзывы, стоимость и как приобрести в России

Сабрил — оригинальный лекарственный препарат, предназначенный для лечения эпилепсии и комплексных судорожных припадков, развивающихся на фоне туберозного склероза. Преимуществом медикамента является возможность использования в раннем детском возрасте (старше 4 недель).

Клинический эффект лекарства перевешивает риски осложнений, иногда возникающих на фоне применения. У некоторых пациентов препарат используют как средство первой линии, другим Сабрил назначают при отсутствии результата от стандартных схем терапии.

Медикамент был зарегистрирован в Великобритании в конце 1980-х годов. Чуть позже лекарство появилось в России. Но в США Сабрил был одобрен к применению только в 2009 году. Причем его рекомендуют как средство второй очереди, подходящее для длительного приема.

Краткая информация о производителе

Выпуском оригинального препарата Sabril занимаются две фармацевтические компании. Производитель Sanofi (до 2011 года фирма называлась Sanofi-Aventis, Франция) реализует медикамент на территории стран Европейского Союза, включая продажи в Германии.

Для американского рынка Сабрил выпускается корпорацией Lundbeck (Дания), основанной в 1915 году и специализирующейся на разработке и выведении на фармацевтический рынок лекарственных средств для лечения неврологических и психиатрических расстройств.

Инструкция по применению

Прием препарата возможен только под контролем врача, самолечение опасно и противопоказано. В инструкции по применению Сабрила указано, что медикамент негативно влияет на функцию органов зрения, и длительное использование может привести к необратимым последствиям, поэтому консультация доктора необходима перед началом терапевтического курса.

Форма выпуска

Сабрил производится в виде таблеток и гранул. Таблетки белого цвета, овальной формы, с разделительной полоской посередине, на одной из сторон выбита маркировка OV 111 (для продаж в США) или SABRIL (европейский вариант). Порошок предназначен для разведения водой и последующего приема внутрь в виде раствора (суспензии).

Состав

Основное действующее вещество — вигабатрин в дозировке 0,5 г (что соответствует 500 мг).

Помимо активного компонента таблетки содержат гидроксипропил метилцеллюлозу, магния стеарат, микрокристаллическую целлюлозу, полиэтиленгликоль, повидон, диоксид титана. При производстве гранул в качестве вспомогательных ингредиентов используют повидон.

Сабрил относят к противоэпилептическим средствам.

Несмотря на широкое применение в медицине, точный механизм действия вигабатрина неизвестен. Но по мнению специалистов, клинический эффект препарата связан с ингибирующим влиянием на аминотрансферазу γ-аминомасляной кислоты (сокращенно, ГАМК). Этот фермент «отвечает» за метаболизм и активность ГАМК в синапсах.

Гамма-аминомасляная кислота — один из основных медиаторов, регулирующих работу центральной нервной системы (ЦНС). Под действием вигабатрина концентрация ГАМК возрастает, что приводит к «торможению» передачи импульсов в структурах ЦНС. При этом продолжительность действия Сабрила зависит не сколько от периода выведения активного вещества препарата из организма, сколько от времени, необходимого для повторного синтеза ГАМК-аминотрансферазы.

Основные параметры фармакокинетики

По данным клинических исследований, вигабартин отличается линейными параметрами фармакокинетики при приеме в разовой дозе от 0,5 до 4 г и после регулярного применения в количестве 0,5 и 2,0 г дважды в сутки.

Действующее вещество лекарственного средства Сабрил быстро и практически в полном объеме всасывается из пищеварительного тракта.

Время достижения максимальной концентрации составляет:

  • 45 — 60 минут у детей старше 10 лет и взрослых;
  • 2,5 часа у ребенка в возрасте 5 месяцев — 2 года.

При длительном применении отмечали незначительный кумулятивный эффект. В клинических испытаниях с участием здоровых добровольцев выяснили, что прием лекарственного средства во время еды приводит к замедлению срока достижения максимальной концентрации в плазме на 2 часа, снижению уровня действующего вещества — на треть.

Вигабатрин не связывается с протеинами плазмы. Вещество равномерно распространяется по тканям организма, общий средний объем распределения составляет порядка 1,1 л/кг. Метаболизируется вигабатрин в незначительной степени, выделяется с почками. Период полувыведения колеблется в пределах 5,7 — 6 ч у детей от 5 месяцев до 2 лет и 9,5 — 10 ч у подростков 10 — 16 лет, а также 10,5 — 11 ч у взрослых.

Спустя 72 часа после приема препарата порядка 95% вещества выводится с мочой, причем 80% — в неизменном виде (исследование проводилось на здоровых людях). Пути метаболизма не до конца изучены, но установлено, что вигабатрин повышает активность печеночного фермента CYP2C9.

В инструкции по применению приведены фармакокинетические особенности у отдельных категорий пациентов:

  • Пожилой возраст. Почечный клиренс вигабатрина у больных старше 65 лет ниже на 36%.
  • Детский возраст. Почечный клиренс действующего вещества Сабрила составляет 2,4 л/ч (5 месяцев — 2 года), 5,8 л/ч (10 — 16 лет). Для сравнения, у взрослых данная цифра — 7 л/ч.
  • Пол и расовая принадлежность. Не влияют на параметры фармакокинетики лекарственного средства.
  • Поражения почек. При заболеваниях почек умеренной степени тяжести общая концентрация вигабатрина возрастает на 30%, а период полувыведения — в полтора раза. Серьезные патологии мочевыделительной системы еще сильнее влияют на параметры фармакокинетики Сабрила. Поэтому таким категориям пациентов необходим индивидуальный подбор дозы.
  • Заболевания печени. Вигабатрин незначительно метаболизируется в печени, и патологии этого органа не оказывают существенного влияния на клиническую эффективность препарата.

Данных о фармакокинетике у детей с заболеваниями почек нет. Необходимую дозу рассчитывают исходя из результатов лабораторных исследований.

Информация о действующем веществе

Химическое наименование вигабатрина сочетает название двух энаниомеров — (±)4-амино-5 гексеновая кислота. Структурная формула — C6H11NO2, молекулярная масса — 129,16.

Вигабатрин представляет собой порошок белого или кремового оттенка. Хорошо растворим в воде, в меньшей степени — в метиловом спирте. Практически не растворяется в гексаноле и толуоле. Уровень рН 1% водного раствора вигабатрина составляет около 6,9.

Основные показания к назначению медикамента

Сабрил в гранулах назначают в качестве монотерапии детям в возрасте 1 месяц — 2 года для лечения младенческих судорог, которые могут развиваться на фоне:

  • туберозного склероза и других наследственных патологий ЦНС;
  • инфекций центральной нервной системы;
  • поражений головного мозга;
  • тяжелой гипоксии в процессе родов.

В 30% случаев причину младенческих судорог установить не удается.

Как препарат второго ряда либо в составе комплексной терапии Сабрил 500 мг назначают при сложных парциальных припадках, сопровождающихся одним (или несколькими) из следующих симптомов:

  • потеря сознания;
  • дезориентация в пространстве;
  • отсутствие осмысленного взгляда;
  • бесцельные движения;
  • сонливость или сильная усталость после припадка.

Медикамент также применяют при рефрактерной (устойчивой к действию прочих препаратов) и других формах эпилепсии.

Ограничения к применению

Использование Сабрила противопоказано при индивидуальной непереносимости любого компонента лекарственного средства, при беременности. На время терапии следует прекратить грудное вскармливание. Относительным ограничением к приему препарата является передозировка транквилизаторами, бензодиазепинами и другими лекарствами, угнетающими активность центральной нервной системы.

Особенности применения и дозировки

Прием препарата начинают с минимальной рекомендованной дозы, которую постепенно повышают до достижения желаемого клинического эффекта.

  • Взрослые пациенты старше 16 лет с комплексными парциальными припадками. На начальных этапах лечения доза составляет 1 г в сутки, максимальная — 3 г. По данным исследований, увеличение дозировки до 6 г в день нецелесообразно, так как конечный результат лечения не меняется.
  • Подростки 10 — 16 лет с комплексными парциальными припадками (масса тела 25 — 60 кг, при весе больше 60 кг дозировку рассчитывают по взрослым нормам). Минимальная доза — 0,5 г, максимальная — 2,0 г.
  • Дети с младенческими судорогами. Назначают в дозировке от 0,05 до 0,15 мг/кг в день.

Детям Сабрил дают только в виде раствора для перорального применения. Разводят порошок следующим образом: в чистый стакан высыпают содержимое одного пакета (0,5 г) и добавляют 10 мл воды комнатной температуры. Концентрация действующего вещества в готовом растворе составляет 50 мг/мл. Для удобства применения рекомендуют использовать прилагаемый к упаковке с лекарством шприц объемом 3 или 10 мл.

Родители часто задают вопрос, можно ли заранее разводить водой порошок Сабрила. В соответствии с рекомендациями, приведенными в инструкции, лекарство используют сразу после приготовления. При необходимости раствор делают, используя 2 или 3 пакета с порошком, добавляя соответствующий объем воды (10 мл на 1 пакет).

Возможные нежелательные реакции

На фоне применения Сабрила возможно развитие следующих осложнений:

  • расстройства зрения;
  • нарушения стула;
  • нейротоксические эффекты;
  • суицидальные наклонности;
  • сонливость и слабость;
  • увеличение массы тела;
  • отеки.

Также возможны тошнота, рвота, боли в области живота. Иногда отмечают гриппоподобные симптомы, боли в мышцах и суставах, высыпания на коже, расстройства менструального цикла.

Возможные лекарственные комбинации

С осторожностью Сабрил назначают с другими противоэпилептическими и противосудорожными препаратами. Не рекомендован одновременный прием с оральными гормональными контрацептивами.

Совместимость с алкоголем

Спиртное не оказывает влияния на фармакокинетику и клиническую эффективность Сабрила, но алкоголь может ухудшить течение основного заболевания.

Особые указания и меры предосторожности

Индивидуального подбора дозы требуют пациенты с заболеваниями почек различной степени тяжести и в возрасте старше 65 лет.

Больным с патологиями мочевыделительной системы дозировку подбирают индивидуально в зависимости от лабораторных показателей:

  • нарушения легкой степени тяжести — дозу снижают на 25% от рекомендованной;
  • заболевания средней степени тяжести — количество препарата уменьшают вполовину;
  • тяжелые поражения почек — дозу снижают на 75%.

Прием Сабрила (вне зависимости от дозировки препарата и продолжительности терапии) сопряжен с риском необратимой потери зрения. Поэтому все без исключения пациенты требуют регулярного обследования у офтальмолога. По данным клинических исследований, у трети больных отмечали осложнения, связанные с нарушением остроты зрительного восприятия, эффектом «туннельного» зрения, повреждением сетчатки.

Данных о частоте подобных осложнений у детей нет из-за отсутствия объективных способов оценки зрительной функции. Поэтому предполагают, что количество побочных реакций такая же, как и у взрослых пациентов. Хотя специалисты не исключают, что нарушения могут носить более выраженный и тяжелый характер.

Период развития расстройств зрения неизвестен. Это может произойти как в течение нескольких недель или месяцев после начала лечения, так и спустя 1 — 2 года и более. Риск потери зрения возрастает по мере увеличения дозы, но максимальное безопасное количество лекарства неизвестно.

Прием Сабрила прекращают, если клинического результата нет на протяжении 3 месяцев (для детей до 2 лет этот период составляет 2 — 4 недели). При ухудшении зрения, лечение останавливают как можно быстрее.

Для своевременного предупреждения расстройства зрительной функции следует соблюдать определенные правила:

  1. Ограничить прием Сабрила при предрасположенности к патологиям зрительных органов.
  2. Не назначать одновременно лекарства, негативно влияющие на остроту зрения.
  3. Проверяться у офтальмолога каждые 7 дней на протяжении первых 4 — 6 недель терапии, а затем каждые 3 месяца. Через 3 — 4 — 6 месяцев после окончания лечебного курса детей раннего возраста проверяют при помощи автоматического диагностического оборудования (делают электроретинографию, томографию и другие исследования).
  4. Сообщать врачу о малейших ухудшениях зрительной функции.

У детей на фоне приема Сабрила возможно появление аномалий на МРТ (ограниченная диффузия в таламусе, базальных ганглиев, стволе мозга и мозжечке). Подобные изменения возникают у каждого пятого ребенка. Но по данным постмаркетинговых клинических исследования, такие осложнения носят обратимый характер и исчезают после прекращения приема препарата. У подростков и взрослых патологии на МРТ выявлены не были.

Медикамент может вызвать суицидальные мысли и депрессивные изменения в поведении. Плацебо контролируемые испытания с участием 199 человек продемонстрировали незначительную разницу между пациентами, принимавшими Сабрил и контрольной группой. Но специалисты предупреждают, что риск возникновения суицидальных наклонностей выше в первую неделю приема лекарства у больных с психиатрическими расстройствами.

Около половины случаев передозировки связаны с одновременным применением других противоэпилептических средств. Отмечали нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, слабость, потерю сознания вплоть до комы. Специфического антидота нет. Проводят симптоматическое лечение, дают адсорбенты, делают промывание желудка.

Условия хранения

При комнатной температуре.

Срок годности

Указан на упаковке.

Прекращение терапии

Резкая остановка лечения может спровоцировать синдром отмены. Поэтому завершение терапевтического курса проводится под контролем врача.

В зарубежных источниках есть информация о выпускаемых дженериках Сабрила Vigabatrin (производства Par Pharmaceutical и Amneal Pharmaceuticals, США) и Vigadron (Upsher-Smith Laboratories, США). Но на европейском фармацевтическом рынке аналогов Сабрила нет.

Цена и где купить

В России препарата нет в наличии с 2002 года в связи с окончанием срока регистрации. Также невозможна продажа и под заказ. Официальные программы по распространению Сабрила, ранее проводившиеся в специализированных больницах Москвы, Санкт-Петербурга и других городов, остановлены.

Но существует возможность заказать препарат в интернет-аптеках, занимающихся реализацией медикаментов из Европы. После оформления заявки доставка из Германии, Франции и других европейских стран проводится в кратчайшие сроки. Цена упаковки, содержащей 100 таблеток или столько же пакетиков с порошком, составляет примерно 160 — 180 евро. При покупке нескольких коробок препарата предусмотрена скидка.

Отзывы врачей

Александр Викторович Неделин, невролог

Несмотря на отсутствие официальной регистрации, Сабрил назначаю достаточно часто. Производитель предупреждает о возможных рисках, но клиническая эффективность средства гораздо выше.

Отзывы покупателей

Анна, 28 лет

Сабрил назначили сыну для лечения судорог. Принимали лекарство достаточно долго. Особых побочных эффектов не заметила. Обследовались в соответствии со схемой, предложенной врачом. Скажу, что это единственный препарат, который действительно помог.

Как не купить подделку

При выборе фирмы — посредника следует ориентироваться не только на отзывы на форумах. Поставщик должен предоставить документы, подтверждающие покупку Сабрила в аптеках Германии, аннотация к препарату, как и надписи на коробке оригинального средства выполнены на английском, либо немецком языке. На самих таблетках должна быть гравировка SABRIL.

Результаты клинических испытаний

Исследования продемонстрировали эффективность лекарства более, чем у 79% пациентов. Результаты отмечали уже спустя 8 часов после приема первой таблетки (раствора). Но показания клинических испытаний также свидетельствуют о высоком риске нежелательных реакций (порядка 30%), что требует медицинского контроля на протяжении курса терапии.

Рекомендованная схема терапии

Общепринятые протоколы лечения с указанием дозы приведены в таблице.

Категория пациентов Режим дозирования
Комплексные парциальные припадки
Взрослые Начальная доза — по 0,5 г (одна таблетка) дважды в сутки. Это количество повышают на 500 мг в неделю до 3 г (делят на два приема)
Подростки 10 — 16 лет Стартовая доза — по 0,25 г дважды в сутки. Увеличивают на 0,5 г раз в 7 дней до 2 г в сутки (также делят на два приема)
Младенческие спазмы
Дети от 1 месяца до 2 лет Начальная дозировка — по 25 мг/кг дважды в день. Дозу повышают на 25 — 50 мг/кг раз в 3 дня до 150 мг/кг (по 75 мг/кг два приема в сутки)

Условия продажи в аптеках

Сабрил сложно свободно купить в заграничных аптеках даже при наличии международного рецепта. С учетом высокого риска осложнений со стороны органов зрения лекарство распространяют только при помощи специальных медицинских программ. Также существует возможность заказать препарат через посредников, сотрудничающих с европейскими аптеками.

Оксана Свиридова

Сабрил суспензия 500мг №50

Лекарственная форма

Пакетики-саше с порошком для приготовления суспензии, в упаковке 50 штук.

1 пакетик содержит 500 мг активного вещества Вигабатрина.

Лекарственные средства с противоэпилептическим действием.

Фармакодинамика

Препарат Сабрил относят к группе препаратов противоэпилептического действия.

Механизм действия основывается на селективном необратимом ингибировании трансаминазы, а также на увеличении уровня концентрации кислот, являющихся основным угнетающим медиатором ЦНС в тканях мозга. Действующее вещество Вигабатрин подавляет процесс повышенной возбудимости нейронов, которая является основой распространения и возникновения судорожных припадков эпилепсии.

Фармакокинетика

В ЖКТ всасывается практически в полном объеме.

Употребление пищи не воздействует на объем всасывания вещества, но немного замедляет абсорбцию.

Сабрил не имеет связи с плазменными белками.

Активное вещество не взаимодействует с цитохромом (P450).

Величина дозировки Вигабатрина пропорционально влияет на величину концентрации в составе плазмы и жидкости спинномозгового отдела, однако на эффективность не влияет.

Эффективность Сабрил суспензия (в саше пакетах) определена скоростью процесса ресинтеза кислоты-трансаминазы.

Выводится действующее вещество Вигабатрин с мочой (70%). Время выведения Сабрила составляет 6–8 часов.

Терапия эпилептических припадков комбинируется лечением Сабрилом и с другими противоэпилептическими средствами:

  • генерализованные фотосенситивные припадки;
  • синдром Веста;
  • осложненные судороги фебрильного характера;
  • парциальные приступы (купируется очаг субдоминантного полушария мозга).
  • беременность;
  • лактационный период;
  • пожилой возраст пациента;
  • индивидуальная чувствительность пациента к ингредиентам ;
  • психотические реакции (включая анамнез таких реакций);
  • нарушенные функции почек;
  • миоклонические судороги.

Способ применения и дозировка

Взрослым рекомендуется Сабрил с дозировкой — 1г в 1-2 подхода. Срок проводимого терапевтического курса определяет лечащий доктор.

Детям — 40мг на 1 кг. Суточная доза (max) — до100мг на 1 кг.

Пациентам, масса тела больше 50кг рекомендовано 2-4г.

Детям, которым диагностируют синдром Веста, Сабрил применяют в суточной дозе 100мг на кг.

Срок терапевтического курса определяется лечащим доктором.

Сабрил принимается вовнутрь, в промежутке 2 ч до или же после еды. Для приготовления Сабрил саше (суспензия) необходимо растворить препарат в воде.

Побочные эффекты

  • головокружение;
  • дезориентация;
  • тремор;
  • бессонница;
  • диплопия;
  • увеличение массы тела;
  • запор;
  • тошнота, сопровождающаяся рвотой;
  • боли в животе;
  • понижение гемоглобина (при длительном терапевтическом курсе);
  • астения;
  • сонливость;
  • повышенная утомляемость;
  • нервозность;
  • нарушение зрения;
  • гиперсаливация;
  • нарушения памяти;
  • депрессия;
  • атаксия;
  • эмоциональная лабильность;
  • головные боли;
  • раздражительность.

Зафиксированы также случаи учащения возможных припадков эпилепсии.

Симптомы:

При приеме дозировки препарата Сабрила больше рекомендуемой нормы возможно увеличение проявлений побочных эффектов.

Терапия лечения передозировки:

При случайной передозировке проводится симптоматический тип лечения.

Применение Сабрила при беременности или лактации

Прием Сабрила во время беременности назначается только по необходимым показателям, устанавливаемым доктором.

В период применения Сабрила желательно отказаться от грудного кормления.

Применение Сабрила у детей

Рекомендуемые дозировки препарата Сабрил приводятся в способе применения препарата.

Особенности применения

Вещество Вигабатрин не рекомендуется применять в качестве проведения монотерапии.

В терапевтическом процессе необходимо периодически обследовать пациента, с цель исключения нарушений неврологического характера, особенно возможных расстройств зрительных органов (существуют фиксированные единичные случаи развития атрофии зрительного нерва, неврита).

Доза Сабрила выше суточного уровня 4г не увеличивает клиническую эффективность проводимого лечения, при этом повышает риск проявления побочных реакций пациента на Вигабатрин.

У пациентов с выявленными психозами, даже указанными в анамнезе, нужно предусматривать вероятные нарушения в поведении, зачастую в начале проведения терапии (агрессия, психотические эпизоды). Учитывая это, рекомендуется начать лечение с самых низких доз Сабрила под врачебным наблюдением.

Следует знать, что применение Сабрила у детей способствует развитию состояния гиперактивности, в т.ч. гиперкинезия, возбуждение, беспокойство, ажитация.

При нарушениях в функциях почек дозировку Вигабатрина снижают.

Курс лечения Сабрилом проводится в течение продолжительного времени. В этот период важен контроль доктора, в т.ч. в медикаментозный период ремиссии.

Способность влияния на быстроту реакции пациента при управлении транспортом

В период приема Сабрила нужно исключить вождение транспорта. Необходимо соблюдение осторожности в работе, специфика которой требует высокой концентрации внимания и быстроты психомоторики.

Взаимодействие Сабрила с другими лекарственными препаратами

Применение Сабрила понижает фармацевтический эффект Фенитоина.

При температуре не выше 25 С.

Категория отпуска

По рецепту.

Сабрил(Sabril) / Вигабатрин(Vigabatrin)

Инструкция

Торговые названия лекарственного средства Вигабатрин (Vigabatrin) в Государствах — Членах Европейского Экономического Пространства:

Австрия: Sabril 500 mg Filmtabletten;

Бельгия: Sabril 500 mg filmomhulde tabletten;

Дания: Sabrilex;

Финляндия: Sabrilex 500 mg tabletti, kalvopaallysteinen;

Франция: Sabril 500 mg comprimé pelliculé;

Германия: Sabril 500 mg Filmtabletten;

Греция: Sabril 500 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμενιο δισκία;

Ирландия: Sabril 500 mg film-coated tablets;

Италия: Sabril 500 mg compresse rivestite con film;

Люксембург: Sabril 500 mg comprimés pelliculés;

Нидерланды: Sabril 500 mg filmomhulde tablet;

Португалия: Sabril 500 mg comprimidos revestidos por pelicula;

Испания: Sabrilex 500 mg comprimidos recubiertos сon pelicula;

Швеция: Sabrilex 500 mg filmdragerade tabletter;

Великобритания: Sabril 500 mg film-coated tablets.

Структурная формула

Химическое (рациональное) название
4-Амино-5-гексеновая кислота. Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Не растворим в воде, плохо растворим в спирте.
Международное непатентованное название (МНН): Vigabatrin.
Торговое наименование:

Сабрил (SABRIL)

Синонимы: Sabrilex, Vigabatrin.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «sabril», по другую — риска.
1 таб. содержит вигабатрин 500 мг
Состав:
Активное вещество: 4-Амино-5-гексеновая кислота,
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол, кремния диоксид,
Количество в пачке 100 шт., пачки картонные.
Порошок для приема внутрь белого цвета, хорошо растворимый в воде, с характерным запахом.
1 порошок содержит вигабатрин 500мг
Состав:
Вспомогательные вещества: оригинальная композиция
Количество в пачке 50 шт., пачки картонные.

САБРИЛ в упаковке

Упаковка
Таблетки по 500мг, по 100 табл. в упаковке, порошок по 500мг, по 50 порошков в упаковке.
Клинико-фармакологическая группа
Противосудорожный препарат

САБРИЛ

Фармакодинамика
Вигабатрин — противосудорожный препарат, производное 4-Амино-5-гексеновой кислоты. Вигабатрин является рацематом. Фармакологически активным является только его -энантомер.
Предполагаемым механизмом действия препарат является селективное и необратимое ингибирование GABA-трансаминазы, быстро увеличивающее содержание ГАМК — основного тормозного медиатора ЦНС в ткани мозга из-за торможения его распада и образования полуальдегида янтарной кислоты и глутамата. При выбросе ГАМК в синаптическую щель происходит активация ионных каналов ГАМК-A и ГАМК-C рецепторов, приводящая к ингибированию нервного импульса. Лиганды рецепторов ГАМК рассматриваются как потенциальные средства для лечения различных расстройств психики, и центральной нервной системы, к которым относятся болезни Паркинсона, Альцгеймера, расстройства сна (бессонница, нарколепсия), эпилепсия. Установлено, что ГАМК является основным нейромедиатором, участвующим в процессах центрального торможения. Под влиянием увеличения содержания ГАМК индуцированного активируются также энергетические процессы мозга, повышается дыхательная активность тканей, улучшается утилизация мозгом глюкозы, улучшается кровоснабжение.
Препарат не показал эффективность на острых моделях судорог, вызванных химическими веществами и электрошоком, однако показал высокую противоэпилептическую активность на генетических и хронических моделях парциальной и генерализованной эпилепсии.
Одобрен для применения в Великобритании с 1989 года, разрешен к применению в США с 2009г.

САБРИЛ

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция полная, имеет линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть предсказана, исходя из принятой дозы, выраженной в мг/кг массы тела. Степень всасывания не зависит от дозы и времени приема пищи. Не связывается с белками плазмы, легко проникает в различные ткани, практически не подвергается биотрансформации. Биодоступность составляет примерно 100%. Cmax достигается через 2 ч после приема внутрь в дозе 500 мг и при однократном приеме составляет 15,5 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сутки) – 21,5 мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 суток при двукратном приеме препарата. Т1/2 у молодых пациентов — 5–8 ч, и увеличивается с возрастом до 12–13 ч. Основной путь выведения — через почки (за 24 ч экскретируется около 70%). При нарушении функции почек скорость выделения зависит от уровня клиренса креатинина.
Распределение и метаболизм
Связывание Сабрил с белками плазмы крови составляет менее 5%. Vd составляет примерно 0.25-0.35 л/кг.
Метаболизм и элиминация
В незначительном количестве подвергается биотрансформации в печени, выделяется преимущественно путем почечной элиминации.
T1/2 из плазмы крови у взрослых составляет 5-8±1 ч и не зависит от способа введения и режима дозирования.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается до 12-13 ч, что связано с возрастным изменением функции почек у этой категории пациентов.
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести значимых изменений клиренса Sabrilex не происходит. У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени клиренс SABRIL® изменяется более чем на 50%.
Фармакокинетика Сабрил у детей до 12 лет
носит линейный характер, Cmax достигается через 1,5-2 ч.
Показанию к применению
В качестве монотерапии (как препарат второго ряда) при лечении:

  • парциальных приступов с локализацией очага в субдоминантном полушарии,
  • генерализованных фотосенситивных приступов,
  • синдрома Веста,
  • осложненные фебрильные судороги (при неэффективности вальпроевой кислоты).
  • при рефрактерности к обычной противоэпилептической терапии,
  • некурабельных инфантильных спазмах.

В составе комплексной терапии при лечении:

  • парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет с эпилепсией;
  • миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;
  • синдрома Веста
  • синдрома Леннокса-Гасто.

Противопоказаниями к применению

  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к какому либо из компонентов препарата;
  • у пациентов находящихся в состоянии острого отравления алкоголем, снотворными, обезболивающими, нейролептиками, антидепрессантами, солями лития,

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, с почечной недостаточностью, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).
Применение при беременности и лактации
Категория действия на плод по FDA — C.
Мутагенность
Сабрил не обладает мутагенным действием, что подтверждено в лабораторных и клинических исследования.
Тератогенность
В исследованиях, проведенных на лабораторных животных (кроликах) установлено, что применение вигабатрин у самок в дозе 150 мг/кг/день, приводило к изменению мягкого неба у 2% новорожденных крольчат, а в дозе 200 мг/кг/день вызвали его изменения у 9%.
По-видимому, это может быть связано со снижением уровня метионина в организме самок, если основываться на единичном исследовании этого вопроса опубликованному в марте 2001 года.
В 2005 году, был опубликован доклад, в котором указывалось, что у крыс, самки которых употребляли вигабатрин в дозе 250-1000 мг/кг/день резко замедлялся процесс адаптации к внешней среде. Самки крыс употреблявших вигабатрин в дозе 750-мг имели потомство с низкой массой тела при рождении, причем в последствии опытная группа крысят так и не смогла догнать контрольную группу по этому показателю. У самок крыс употреблявших вигабатрин в дозе 1000 мг во время беременности потомство не выживало.
На сегодняшний день информация о тератогенном воздействии вигабатрина на человека отсутствует.
Влияние Сабрила на репродукцию
Тесты проведенные на животных (мышах) с дозовой нагрузкой 200 мг/кг веса тела в день и у крыс с 85 мг/кг веса тела в день, не выявили влияния Сабрил на фертильность и наступление беременности.
С осторожностью
При почечной и печеночной недостаточности, нефроуролитиазе (в т.ч. в прошлом и в семейном анамнезе).
Нарушение функции почек
Как и при любом заболевании, схема подбора дозы при почечной недостаточности должна ориентироваться на клинический эффект (т.е., степень контролирования припадков, отсутствие побочных эффектов) и учитывать то, что у больных с нарушением функции почек для установления стабильной концентрации в плазме для каждой дозы может понадобиться более продолжительное время.
Необходимо учитывать, что скорость выведения препарата через почки прямо пропорциональна их функции и не зависит от возраста. У больных с умеренным или выраженным нарушением функции почек для достижения устойчивых концентраций в плазме может понадобиться от 10 до 15 дней, в отличие от 4-8 дней у больных с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <70 мл/мин), наблюдается изменение клиренса препарата в крови в сторону его увеличения, что диктует необходимость корректировать дозы препарата.
Нарушение функции печени
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени препарат может вызывать транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, который восстанавливается после снижения дозы или отмены препарата. Кроме того, необходимо учитывать, что применение препарата у пациентов этой категории может сопровождаться изменением клиренса самого препарата.
Особые указания
Препарат Сабрил уменьшает концентрацию фенитоина в плазме (на 20%). Если требуется прекратить прием препарата, то отмену лечения рекомендуется осуществлять постепенно (уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели). У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг 2 раза/сутки каждые 2 недели. Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием данного препарата) желательно отменять постепенно.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. Тем не менее, в связи с различной индивидуальной чувствительностью к препарату со стороны ЦНС в период лечения пациент должен избегать вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующим и повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способы применения и дозы
Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Суточная доза обычно делится на два приема, с равными промежутками времени и в равных разовых дозах. Для достижения оптимального контроля эпилептических приступов у детей и взрослых пациентов рекомендуется начинать лечение с приема низких доз препарата с последующим постепенным титрованием до эффективной дозы.
Как и при любом заболевании, схема подбора дозы при эпилепсии должна ориентироваться на клинический эффект (т.е., степень контролирования припадков, отсутствие побочных эффектов) и учитывать то, что у больных с нарушением функции почек для установления стабильной концентрации в плазме для каждой дозы может понадобиться более продолжительное время.
В качестве монотерапи
Взрослым и подросткам старше 16 лет в начале лечения препарат назначают в дозе 2-3 г/сутки в 2 приема
Максимальная суточная доза составляет 150мг/кг массы тела разделенных на 2 приема.
Детям режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от массы тела

* — детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.
В зависимости от клинического ответа и переносимости доза может ежедневно увеличиваться или уменьшаться, но не более чем на 0,5 г.
Правила применения раствора для приема внутрь
Следует вскрыть фабричный пакетик. Содержимое пакетика ввести в стакан с водой, перемешать для получения гомогенного раствора. Полученный раствор употребляется ребенком полностью.
Лечение пожилых пациентов:
Применение у пожилых пациентов сопряжено с рядом трудностей в дозирования препарата. Это связано с наличием органных изменений у пациентов данного возрастного ценза, а также наличием сопутствующей патологии. В связи с этим мы рекомендуем начинать использование препарата с низких начальных доз при сохранении кратности приема. Кроме того, необходимо учитывать большую подверженность пожилых пациентов развитию побочных эффектов.
Лечение пациентов с почечной или печеночной недостаточностью:
у данной категории пациентов наблюдается более высокая подверженность развитию побочных эффектов в связи с этим после лечение необходимо начинать с низких начальных доз, при сохранении кратности приема и распределения дозы по отношению ко времени суток. Пациентов данной категории всегда необходимо лечить при тщательном наблюдении со стороны медицинского персонала в связи с высоким риском развития осложнений.
Побочное действие
Хорошо переносится, однако в ряде случаев наблюдается развитие побочных реакций. Определение частоты побочных реакций: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), редко (>1/1000, <1/100) включая отдельные сообщения.
Со стороны ЦНС
очень часто: сонливость или бессонница, депрессивный синдром, эмоциональная неустойчивость, агрессивность, нервозность.
часто: головокружение, головная боль, амнезия, атаксия, судороги, гиперкинезия, тремор, диплопия, нарушение аккомодации;
в отдельных случаях: нарушение поведения, состояние гнева, тревожность, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, психотические расстройства, самоубийство, попытки самоубийства и мысли о самоубийстве. Данные симптомы чаще встречаются у взрослых, нежели чем у детей, причем данное осложнение может произойти даже при отсутствии психоза в анамнезе.
Со стороны пищеварительной системы
часто: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия.
Дерматологические реакции
часто: кожная сыпь; в отдельных случаях — алопеция (во многих случаях восстановление волосяного покрова наблюдалось поcлe отмены препарата).
Со стороны системы кроветворения
в отдельных случаях — лейкопения, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина.
Органы зрения
В 2003 году, Frisén с соавт. было показано возможность развития у некоторых пациентов принимавших вигабатрин необратимой диффузной атрофии сетчатки. Наибольшие признаки атрофии имелись в области наружной зоны сетчатки.
Дефекты поля зрения вызыванные вигабатрином были зарегистрированы также в 1997 году в исследовании проведенном в Великобритании. Некоторые авторы, в том числе Comaish et al. считают, что потеря поля зрения и электрофизиологические изменения при применении вигабатрина могут быть доказаны в 50% случаев использования вигабатрин. Атрофию сетчатки при использовании вигабатрин можно отнести к группе тауриновых истощений.
Общие симптомы
усталость (9.2%), увеличение веса (на 5,0%), астения (1.1%).
Прочие
часто: кашель, случайные травмы.
Выраженной корреляции частоты возникновения побочных эффектов с возрастом пациента не наблюдается.
Передозировка
Симптомы:
сонливость, тревожность, агрессивность, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.
Лечение:
в остром периоде — индукция рвоты и промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Специфического антидота для SABRIL® — нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для SABRIL® — 60%).
Меры предосторожности
Лечение проводится непрерывно и длительно, под постоянным контролем невропатолога, в т.ч. и в период медикаментозной ремиссии. Не рекомендуется использование в качестве монотерапии. Повышение суточной дозы выше 4 г не увеличивает эффективность, но повышает риск развития побочных реакций. У пациентов с анамнестическими указаниями на психозы следует предусмотреть возможность нарушения поведенческих реакций в начале лечения (агрессия, психотические эпизоды), в связи с чем терапию рекомендуется начинать с осторожностью, используя низкие дозы и при условии тщательного регулярного наблюдения. Следует учитывать, что у детей возможно развитие т.н. синдрома гиперактивности (гиперкинезия, ажитация, возбуждение, беспокойство). При нарушении функции почек (снижение Cl креатинина менее 60 мл/мин) доза должна быть уменьшена. Для предотвращения развития синдрома отмены необходимо постепенное снижение дозы в течение 2–4 нед. Рекомендуется отказаться, по крайней мере, в начале лечения от видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой координации движений. В процессе лечения необходимо периодическое обследование для исключения неврологических нарушений, особенно расстройств зрительной функции (описаны единичные случаи неврита и атрофии зрительного нерва).
Лекарственное взаимодействие препарата
Препарат взаимодействует с противосудорожными препаратами (фенитоин) понижая его уровень в среднем на 20%.
В суточной дозе 1 г не изменяет фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела).
В суточной дозе 2 г не изменяет фармакокинетику дигоксина и варфарина.
Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику.
Полнота всасывания не изменяется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.
Данных по взаимодействию с этанолом нет.

Сабрил — условия хранения

Условия хранения препарата
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из европейских аптек
По рецепту.
Производитель, патентообладатель
Sanofi Aventis, Франция.

Данная статья скомпилированна на основе материалов содержащихся в официальных справочных руководствах и в свободных интернет ресурсах (www.zenrx.org, en.wikipedia.org/wiki/Sabril, Vademecum modern (beşeri) ilaç rehberi 2006. 29.Baskı,Ciltli. Dr.Ecz.OMMATY. 1528 sayfa2006 basım)

Препарат Сабрил (Sabril) / Вигабатрин (Vigabatrin) таблетки купить в Москве, Санкт-Петербурге и других городах России проблематично. Мы готовы помочь купить Сабрил (Sabril) / Вигабатрин (Vigabatrin) таблетки по приемлемой цене с доставкой в кратчайшие сроки.
Перед тем как купить Сабрил (Sabril) / Вигабатрин (Vigabatrin) таблетки обязательно проконсультируйтесь с врачом!

Купить Сабрил (Sabril) / Вигабатрин (Vigabatrin) таблетки по низкой цене. Сабрил (Sabril) / Вигабатрин (Vigabatrin) таблетки инструкция по применению Зарезервировать

*Цена получена на основе проведённого мониторинга.

Сабрил (Sabril)

Последняя актуализация описания производителем 31.07.1999 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Вигабатрин* (Vigabatrin*)

Фармакологическая группа

  • Противоэпилептические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G40 Эпилепсия

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит вигабатрина 500 мг; в блистере 10 шт., в коробке 10 блистеров.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоэпилептическое.

Селективно необратимо ингибирует ГАМК-трансаминазу, увеличивает содержание ГАМК — основного тормозного медиатора ЦНС — в ткани мозга.

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ. Прием пищи не влияет на величину, но несколько замедляет скорость абсорбции. Не связывается с белками плазмы и не взаимодействует с системой цитохрома P450 в печени. Концентрации в плазме и спинномозговой жидкости линейно зависят от принятой дозы, однако прямой корреляции с эффективностью не имеют. Эффективность определяется скоростью ресинтеза ГАМК-трансаминазы. Т1/2 — 5–8 ч. Около 70% после одноразового перорального приема выводится с мочой в течение первых 24 ч в неизмененном виде. При почечной недостаточности Cl снижается пропорционально Cl креатинина.

Показания препарата Сабрил

Эпилепсия (при недостаточной эффективности др. противоэпилептических препаратов).

Гиперчувствительность, беременность, лактация (на период лечения следует приостановить грудное вскармливание).

Со стороны нервной системы: возбуждение, беспокойство, раздражительность, депрессия, агрессивность, расстройства психики, учащение эпилептических припадков; редко — парестезии, нарушение концентрации внимания, утомляемость, тремор, эпилептический статус.

Со стороны органов зрения: нистагм, дефекты полей зрения; редко — периферическая атрофия сетчатки глаза, атрофия зрительного нерва.

Взаимодействие

Снижает эффект фенитоина.

Меры предосторожности

Отменять Сабрил необходимо постепенно, снижая дозу в течение 2–3 нед — резкое прекращение приема может привести к возобновлению судорог. При нарушении полей зрения обязательна консультация офтальмолога. В случае снижения Cl креатинина менее 60 мл/мин следует снизить дозы.

Условия хранения препарата Сабрил

При комнатной температуре.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Сабрил

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
G40 Эпилепсия Атипичные судорожные припадки
Атонические припадки
Большие припадки
Большие припадки у детей
Большие судорожные припадки
Генерализованные абсансы
Джексоновская эпилепсия
Диффузный большой судорожный припадок
Диэнцефальная эпилепсия
Корковая и бессудорожная формы эпилепсии
Первично-генерализованные припадки
Первично-генерализованный припадок
Первично-генерализованный судорожный припадок
Первично-генерализованный тонико-клонический припадок
Пикнолептический абсанс
Повторные эпилептические припадки
Припадок генерализованный
Припадок судорожный
Рефрактерная эпилепсия у детей
Сложные судорожные припадки
Смешанные припадки
Смешанные формы эпилепсии
Судорожное состояние
Судорожные припадки
Судорожные состояния
Судорожные формы эпилепсии
Эпилепсия grand mal
Эпилептические припадки