Розулип инструкция цена

Содержание

Розулип

Состав

В зависимости от дозировки в таблетке Розулипа может содержаться 5,34 мг, 10,68 мг, 21,36 мг или 42,72 мг розувастатина цинка, что равноценно соответственно 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг действующего вещества — розувастатина.

Вспомогательными веществами выступают лудипресс, моногидрат лактозы, повидон, кросповидон и стеарат магния.

Пленочная оболочка Opadry II белого цвета состоит из поливинилового спирта, титана диоксида, макрогола и талька.

Форма выпуска

Розулип выпускается в таблетках круглой двояковыпуклой формы, белого или почти белого цвета, покрытие в виде пленочной оболочки, на одной из сторон — гравировка «Е», на другой стороне — «591» (дозировка 5 мг), «592» (дозировка 10 мг), «593» (дозировка 20 мг), «594» (дозировка 40 мг). Эти таблетки упакованы в блистеры на 7 штук, в картонной пачке бывает 2, 4 и 8 блистеров.

Фармакологическое действие

Розулип обладает гиполипидемическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Розувастатин как действующее вещество является избирательным конкурентным ингибитором фермента ГМГ-КоА редуктазы, который катализирует превращение вещества 3-гидрокси-3-метилглутарил КоА в мевалонат – известный предшественник холестерина.

В связи с увеличением количества рецепторов ЛПНП на гепатоцитах под влиянием розувастатина, усиливаются процессы поглощения и катаболизма ЛПНП, а также происходит подавление синтетических процессов липопротеинов очень низкой плотности в печени. Кроме того, розувастатин оказывает клинически значимое воздействие на такие биохимические показатели как:

  • повышает концентрацию холестерина и содержания липопротеинов высокой плотности (сокр. Хс — ЛПВП);
  • снижает концентрацию общего холестерина с триглицеридами;
  • снижает концентрацию аполипопротеина В (APOВ), триглицеридов, а также липопротеинов очень низкой плотности (сокр. ТГ-ЛПОНП);
  • повышает содержание аполипопротеина A-I (APOА-I);
  • снижает повышенное содержание холестерина с липопротеинами низкой плотности (сокр. Хс — ЛПНП), холестерина и неЛПВП (Хс — неЛПВП), холестерина с липопротеинами очень низкой плотности (Хс — ЛПОНП), а также их соотношение, выражающееся: Хс — ЛПНП / Хс — ЛПВП, общ. Хс / Хс — ЛПВП, Хс – неЛПВП / Хс – ЛПВП, APOВ / APOА-I.

Обычно достигнуть терапевтического эффекта можно за неделю, причем после 2 недель терапии достигается уровень эффективности, составляющий примерно 90 процентов от максимально возможного. Для достижения максимального эффекта нужно 4 недели терапии, а затем поддержание регулярным приемом.

Максимальная плазменная концентрация розувастатина при пероральном приеме достигается примерно через 5 часов. Уровень абсолютной биодоступности — до 20% (увеличивается пропорционально дозе). Розувастатин, подвергаясь интенсивному поглощению печенью, затем выступает в синтез холестерина и выводится Хс-ЛПНП. Около 90% активного вещества связывается с белками в плазме крови (преим. с альбумином).

Метаболизм розувастатина: как непрофильный субстрат изоферментов (основной CYP2C9) цитохрома Р450; основные метаболиты – это активный N-десметил розувастатин, неактивные лактоновые метаболиты.

Почти 90% от принятой дозы неизменённого розувастатина элиминируется через кишечник, 5% дозы — почками. Период полувыведения — 19 ч, вне зависимости от увеличения дозы.

Показания к применению

  • тип IIa по классификации Фредриксона первичной гиперхолестеринемии, тип IIb смешанной гиперхолестеринемии (как дополнение к диете);
  • в комбинации с диетой и другими методами лечения, способными снижать уровень липидов в крови (к примеру, аферез ЛПНП) при наследственной гомозиготной гиперхолестеринемии;
  • тип IV по классификации Фредриксона гипертриглицеридемии как дополнение к диете;
  • в комбинации с диетой и терапией, снижающей уровень общ. Хс, Хс-ЛПНП для замедления прогрессирующего атеросклероза;
  • для профилактики различных сердечно-сосудистых осложнений, среди которых: инфаркт миокарда, инсульт, артериальная реваскуляция без клинических проявлений, но с повышенным риском развития ишемической болезни сердца, при наличии таких факторов риска, как артериальная гипертензия, низкий ХС-ЛПВП, курение, присутствие в семейном анамнезе раннего развития ишемической болезни.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к компонентам Розулипа;
  • активная фаза заболеваний печени, включающих стойкое увеличение активности сывороточных трансаминаз;
  • тяжелые функциональные нарушения почек, при клиренсе креатинина до 30 мл в минуту;
  • миопатия и предрасположенность к миотоксическим осложнениям;
  • терапия Циклоспорином;
  • женщины в период беременности и лактации;
  • возрастная группа до 18 лет;
  • в связи с содержанием в препарате лактозы противопоказанием является её непереносимость, дефицит фермента – лактазы, в том числе глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Данный препарат применяют с осторожностью при наличии риска развития миопатии либо рабдомиолиза, почечной недостаточности, заболеваниях печени в анамнезе, при сепсисе, артериальной гипотензии, гипотиреозе.

Кроме того, с осторожностью проводят терапию Розулипом пациентам, чрезмерно употребляющим алкоголь, возрастом старше 65 лет, азиатской расы, применяющим фибраты, имеющим повышенную плазменную концентрацию розувастатина, обширные хирургические вмешательства или травмы.

Побочные действия

Терапия розувастатином может вызывать нежелательные явления, однако, преимущественно регистрировались легкие и преходящие побочные эффекты, где классификация частоты возникновения сводилась к таким группам как: часто (≥1/100 — <1/10); нечасто (≥1/1000 — <1/100); редко (≥1/10000 — <1/1000); очень редко ( менее 1 случая на 10000).

Как и в случаях с другими ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, частота возникновения побочных реакций связана с величиной дозы. Побочные реакции могут возникать со стороны следующих систем и органов:

  • Иммунная система: редко возникают реакции гиперчувствительности и ангионевротический отек.
  • Нервная система: «часто» регистрировались головные боли, головокружение; очень редки случаи полинейропатии, потери памяти.
  • Пищеварительная система: «часто» возникали запоры, тошнота, абдомиальные боли; нечасто — незначительная, бессимптомная, транзиторная повышенная активность печеночных трансаминаз; редки случаи панкреатита; не уточняется частота возникновения диареи; очень редко — желтуха и гепатит.
  • Кожа и подкожные структуры: нечасто встречается кожный зуд, высыпание и крапивница; не уточняется частота возникновения синдрома Стивенса-Джонсона.
  • Костно-мышечная система: «часто» наблюдалась миалгия; редко — миопатия (в т.ч. миозит), рабдомиолиз на фоне или без острой функциональной недостаточности почек; очень редко регистрировали артралгию.
  • Мочевыделительная система: доза 10–20 мг почти у 1% пациентов и доза 40 мг у 3% пациентов вызывала протеинурию; «очень редко» регистрировалась гематурия.
  • Органы дыхания: кашель, одышка.
  • Колебания лабораторных показателей: повышение содержание глюкозы, билирубина, ферментативной активности ГГТП, ЩФ.
  • Среди прочих: «часто» — астения, а также возможны функциональные нарушение щитовидной железы.

Инструкция по применению Розулипа (Способ и дозировка)

Таблетки прописывают принимать перорально внутрь. Не рекомендуется разжевывать или измельчать – необходимо проглотить целиком и запить водой! Не существует клинической зависимости от времени суток и приемов пищи.

Инструкция по применению Розулипа предполагает соблюдение диеты с низким содержанием холестерина в течение всего курса лечения. Причем, доза препарата подбирается индивидуально с учетом показаний, терапевтической реакции на лечение, текущих рекомендаций относительно целевого уровня липидов.

Стандартная схема и особенности лечения Розулипом для различных групп пациентов:

  • Начальная доза 5-10 мг за 1 раз в сутки, которая при необходимости спустя 4 нед. может быть увеличена.
  • После 4 недель приема дозы, превышающей начальную, в последующем ее повышают до 40 мг пациентам с тяжелой степенью или семейной (в анамнезе) гиперхолестеринемией, имеющим высокий риск развития сердечно-сосудистых осложнений (под тщательным наблюдением специалиста).
  • Пациентам старше 65 лет назначают начальную дозу до 5 мг, в дальнейшем изменять дозу в связи с возрастом не требуется.
  • При наличии умеренных нарушений функций почек (клиренс креатинина до 60 мл/мин), предрасположенности к миопатии и для людей азиатской расы — начальная доза составляет 5 мг, однако, доза в 40 мг противопоказана.
  • Повышение дозы после 2–4 недель терапии должно сопровождаться контролем показателей липидного обмена и при необходимости — проводится коррекция дозировки.

Передозировка

При приеме сверх доз розувастатина нужно проводить симптоматическое лечение, потому что специфического антидота на сегодня не существует, а успешность гемодиализа маловероятна. Кроме того необходимо проведение мероприятий, направленных на поддержание жизненно важных функций, рекомендован контроль уровня сывороточного КФК и функций печени.

Взаимодействие

  • С Циклоспорином AUC розувастатина повышается в среднем в семь раз, чем у здоровых добровольцев, к тому же плазменная концентрация розувастатина повышается в одиннадцать раз, а Циклоспорина — не меняется.
  • С антагонистами витамина К (к примеру, Варфарином) в начале терапии Розулипом или при повышении дозы препарата может увеличиваться ПВ и MHO. Отмена Розулипа или снижение дозы может привести к снижению MHO, поэтому необходим контроль MHO.
  • Комбинация розувастатина с Гемфиброзилом и гиполипидемическими средствами может привести к увеличению в два раза максимальной плазменной концентрации и AUC розувастатина.
  • С Эзетимибом возможно фармакодинамическое взаимодействие и развитие побочных эффектов.
  • С ингибиторами протеаз — возможно значительное увеличение экспозиции розувастатина.
  • С антацидами наблюдается снижение плазменной концентрации розувастатина приблизительно на 50%.
  • С Эритромицином — снижение AUC розувастатина почти на 20% и Сmах — на 30%, вероятно, что объясняется усилением моторики кишечника под действием Эритромицина.
  • С пероральными контрацептивами и во вовремя гормонозаместительной терапии увеличивается AUC этинилэстрадиола (на 26 %) и норгестрела (на 34%).
  • Совместное применение препаратов, содержащих розувастатин с Итраконазолом (ингибитором изофермента CYP3A4) ведет к увеличению AUC розувастатина примерно на 28%, что является клинически незначимой реакцией.

Условия продажи

Требуется рецепт от лечащего врача.

Условия хранения

Температура не более 30 °Цельсия.

В целях безопасности – ограничить доступ малолетним детям и домашним животным.

Срок годности

Не использовать по истечении 3 лет.

Аналоги Розулипа

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Среди аналогов Розулипа наиболее доступные:

  • Кливас;
  • Розарт;
  • Розувастатин Сандоз;
  • Розукард;

Отзывы о Розулипе

Отзывы о Розулипе немногочисленны, однако те, кто принимал данный гиполипидемический препарат, говорят о его эффективности при небольшом списке побочных эффектов, также отмечается удобство приема, так как нет зависимости от времени суток и приемов пищи.

Цена Розулипа, где купить

Цена Розулипа 10 мг №28 составляет 713 рублей, для дозировки 20 мг – 1169 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Розулип таб. п.о 20мг n28Egis 1095 руб.заказать
  • Розулип таб. п.о 5мг n28Egis 460 руб.заказать
  • Розулип таб. п.о 10мг n28Egis 680 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Розулип (таб. п/о 5мг №28) 475 руб.заказать
  • Розулип (таб. п/о 20мг №28) 1032 руб.заказать
  • Розулип (таб.п/об.10мг №28) 590 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Розулип 10 мг №28 таблEgis 635 руб.заказать
  • Розулип 5 мг №28 таблЭгис Фармацевтический завод ЗАО 435 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Розулип 20 мг №28 таблетки ЗАТ ФЗ Егіс, Угорщинa 226 грн.заказать
  • Розулип 10 мг №28 таблетки ЗАТ ФЗ Егіс, Угорщинa 137 грн.заказать

ПаниАптека

  • Розулип таблетки Розулип табл. 10мг №28 Венгрия , Egis 142 грн.заказать
  • Розулип таблетки Розулип табл. 20мг №28 Венгрия , Egis 305 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • Розулип® 10 мг №28 табл.п.о.Эгис Фармацевтический завод ОАО (Венгрия) 3 тг.заказать
  • Розулип® Плюс 20 мг/10 мг №30 капс.Эгис Фармацевтический завод ОАО (Венгрия) 6 тг.заказать
  • Розулип® 20 мг №28 табл.п.о.Эгис Фармацевтический завод ОАО (Венгрия) 4 тг.заказать
  • Розулип® Плюс 10 мг/10 мг №30 капс.Эгис Фармацевтический завод ОАО (Венгрия) 5 тг.заказать

показать еще

Розулип таблетки : инструкция по применению

Что представляет собой препарат Розулип® таблетки, покрытые оболочкой, и для чего его применяют

Препарат Розулип® (действующее вещество розувастатин) относится к группе препаратов, называемых статинами.

Препарат Розулип® назначен Вам:

в связи с высоким уровнем холестерина в крови, что создает предпосылки для развития инфаркта и инсульта. Препарат Розулип® применяют для лечения повышенного уровня холестерина у взрослых, подростков и детей в возрасте от 6 лет.

Вам рекомендовали принимать статин

в связи с тем, что изменения диеты и увеличения физической активности оказалось недостаточно для снижения уровня холестерина в крови,

или

в связи с тем, что у Вас имеются другие факторы, повышающие риск развития инфаркта миокарда, инсульта и других сопутствующих проблем.

Во время приема препарата Розулип® Вам следует продолжать диету, понижающую уровень холестерина в крови, и быть физически активным.

Инфаркт миокарда, инсульт и другие сопутствующие проблемы могут вызвать заболевание, называемое атеросклероз, при котором усиливается отложение частичек жира на стенках сосудов.

Почему важно продолжать прием

Препарат Розулип® таблетки, покрытые оболочкой, используется для регуляции содержания жиров (липидов) в крови. Наиболее распространенной формой липидов является холестерин.

В крови холестерин определяется в различных формах: «вредный» холестерин (холестерин липопротеидов низкой плотности, ХсЛПНП) и «полезный» холестерин (холестерин липопротеидов высокой плотности, ХсЛПВП). С помощью препарата Розулип® можно понизить уровень «вредного» холестерина и повысить уровень «полезного» холестерина. Розулип® блокирует выработку «вредного» холестерина Вашим организмом, а также облегчает его удаление из крови.

Большинство людей не ощущает высокого содержания холестерина в крови, поскольку это состояние не сопровождается какими-либо симптомами. Тем не менее, при отсутствии должного лечения холестерин откладывается на стенках сосудов, что приводит к сужению их просвета.

В некоторых случаях такие суженные сосуды полностью закупориваются, что приводит к нарушениям кровоснабжения сердца или головного мозга с развитием инфаркта или инсульта. Если Вы нормализуете уровень холестерина в крови, риск развития инфаркта и инсульта уменьшится.

Важно продолжать прием препарата Розулип® даже после того, как нормализуется уровень холестерина в крови, поскольку дальнейший прием препарата предупреждает увеличение содержания холестерина и его отложения на стенках сосудов в будущем. Однако Вы должны прекратить прием препарата по рекомендации врача, а также в случае беременности.

Что следует знать до начала применения

Не принимайте препарат Розулип®:

если у Вас аллергия на действующее вещество (розувастатин) или на любые другие вспомогательные вещества препарата Розулип® таблетки, покрытые оболочкой, приведенные в разделе «Содержимое упаковки и другая информация»; если Вы беременны или кормите ребенка грудным молоком. Если Вы узнали о своей беременности во время терапии препаратом Розулип®, немедленно прекратите прием препарата и обратитесь к Вашему врачу. Женщинам репродуктивного возраста, принимающим Розулип®, следует использовать надежные средства контрацепции, чтобы избежать беременности; если у Вас заболевание печени; если у Вас тяжелые нарушения функции почек; если у Вас рецидивирующая, необъяснимая мышечная боль; если Вы принимаете циклоспорин (например, после трансплантации органов).

Если любое из вышеперечисленных положений относится к Вам (или вызывает у Вас сомнения), обратитесь к Вашему лечащему врачу.

Кроме вышеприведенного, не принимайте Розулип® в дозе 40 мг (максимальная доза):

если у Вас умеренные нарушения функции почек (если Вы не уверены, спросите Вашего лечащего врача); если у Вас нарушена функция щитовидной железы; если в прошлом Вас беспокоила рецидивирующая или необъяснимая мышечная боль, если у Вас или у членов Вашей семьи прежде наблюдались заболевания мышечной системы, а также если ранее у Вас наблюдались нарушения со стороны мышечной системы на фоне приема других препаратов, снижающих уровень холестерина в крови; если Вы регулярно употребляете значительное количество алкоголя; если Вы уроженец Азии (японец, китаец, филиппинец, вьетнамец, кореец или индиец); если Вы принимаете другие лекарственные препараты, снижающие уровень холестерина в крови, а именно фибраты.

Если любое из вышеперечисленных положений относится к Вам (или вызывает у Вас сомнения), обратитесь к Вашему лечащему врачу.

Меры предосторожности:

Перед началом приема препарата Розулип® проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом. Препарат Розулип® следует использовать с осторожностью:

если у Вас нарушена функция почек; если у Вас нарушена функция печени; если в прошлом Вас беспокоила рецидивирующая или необъяснимая мышечная боль, если нарушения со стороны мышечной системы прежде наблюдались у Вас или у членов Вашей семьи, а также, если ранее у Вас наблюдались нарушения со стороны мышечной системы на фоне приема других препаратов, снижающих уровень холестерина в крови. Если Вас беспокоит необъяснимая мышечная боль, а особенно, если она сопровождается недомоганием или лихорадкой, немедленно сообщите об этом Вашему лечащему врачу; также сообщите Вашему лечащему врачу или фармацевту, если у Вас наблюдается продолжительная мышечная слабость. Для диагностики и лечения этого состояния, возможно, потребуются дальнейшие лабораторные исследования и лекарственные препараты; если Вы регулярно употребляете значительные количества алкоголя; если у Вас нарушена функция щитовидной железы; если Вы принимаете другие лекарственные препараты, снижающие уровень холестерина в крови, а именно фибраты. Внимательно прочитайте этот листок-вкладыш, даже если в прошлом для снижения уровня холестерина Вы принимали другие лекарственные препараты; если Вы принимаете препараты, предназначенные для лечения инфекций, включая ВИЧ-инфекции и гепатит С (воспаление печени), например, такие противовирусные препараты, как лопинавир с ритонавиром и/или атазанавиром, либо симепревир, гразопревир и/или элбасвир (см. раздел «Другие лекарственные средства и препарат Розулип®»); если Вам больше 70 лет (Вашему врачу необходимо правильно подобрать стартовую дозу препарата Розулип®); если Вы уроженец Азии (японец, китаец, филиппинец, вьетнамец, кореец или индиец), Вашему врачу необходимо правильно подобрать стартовую дозу препарата Розулип®; если у Вас тяжелая дыхательная недостаточность; если в настоящее время или в течение прошедших 7 дней Вам назначили инъекции фузидиевой кислоты (для лечения бактериальных инфекций). При совместном применении фузидиевой кислоты и розувастатина может возникнуть тяжелое нарушение со стороны мышц (рабдомиолиз) (см. раздел «Другие лекарственные средства и препарат Розулип®»).

Если любое из вышеперечисленных положений относится к Вам (или вызывает у Вас сомнения):

— не принимайте препарат Розулип® таблетки, покрытые оболочкой, в дозе 40 мг (максимальная доза) и проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом, перед тем как начинать прием препарата Розулип® в любой дозе.

В некоторых случаях терапия статинами может сопровождаться нарушениями функции печени. Неблагоприятное влияние статинов на функцию печени проявляется увеличением концентрации печеночных ферментов в сыворотке крови, что можно выявить с помощью простого лабораторного анализа. В связи с этим Ваш врач будет регулярно оценивать функциональные печеночные пробы, как до начала, так и во время терапии препаратом Розулип®. Важно, чтобы Вы следовали назначенному плану лабораторного обследования.

Во время применения этого лекарственного средства Ваш лечащий врач будет тщательно контролировать Ваше состояние, если Вы страдаете сахарным диабетом или имеете риск развития диабета. Если у Вас определяется повышенный уровень сахара и жиров в крови, а также если у Вас высокое артериальное давление или повышена масса тела, то Вы, вероятно, относитесь к группе повышенного риска развития диабета.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

-Дети младше 6 лет: препарат Розулип® нельзя применять у детей до 6 лет.

-Дети и подростки младше 18 лет: препарат Розулип® таблетки 40 мг нельзя применять у детей и подростков младше 18 лет.

Другие лекарственные средства и препарат Розулип®

Обязательно сообщите Вашему врачу или фармацевту о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать.

Препарат Розулип® может изменять действие приведенных ниже лекарственных средств или наоборот, нижеуказанные препараты могут изменить эффект препарата Розулип®.

Если Вы принимаете (принимали) любой из нижеперечисленных препаратов, сообщите об этом Вашему врачу.

Циклоспорин (применяется, например, после трансплантации органов с целью профилактики отторжения пересаженного органа. При одновременном применении с розувастатином, эффекты последнего усиливаются). Не принимайте препарат Розулип®, если Вы получаете терапию циклоспорином. Антикоагулянты — лекарственные средства для разжижения крови (например, варфарин, синкумар) (при одновременном приеме с препаратом Розулип®, эффект антикоагулянтов и риск кровотечения могут увеличиваться). Клопидогрел, препарат, тормозящий функцию кровяных пластинок (при совместном применении эффект розувастатина усиливается). Другие лекарственные препараты, снижающие уровень жиров в крови (фибраты), которые также нормализуют концентрацию триглицеридов (например, гемфиброзил и другие фибраты). При одновременном применении эффекты розувастатина усиливаются. Не принимайте одновременно препарат Розулип® в дозе 40 мг (максимальная доза) и фибраты. При сопутствующей терапии фибратами стартовую дозу препарата Розулип® рекомендуется сократить до 5 мг в день. Любые другие лекарственные средства, снижающие уровень холестерина в крови (например, эзетимиб, действующий за счет угнетения всасывания холестерина из просвета кишечника). Лекарственные препараты, использующиеся для нейтрализации кислоты в желудке (антациды). Они понижают концентрацию розувастатина в плазме крови. Это взаимодействие можно уменьшить, если принимать такие препараты спустя 2 часа после приема препарата Розулип®. Эритромицин — препарат для лечения инфекций (антибиотик). При совместном применении может понизиться эффект розувастатина. Фузидиевая кислота — если Вам назначен этот препарат для лечения инфекций (антибиотик), то Вам необходимо временно прекратить прием препарата Розулип®. Ваш лечащий врач скажет, когда можно вновь продолжить принимать Розулип®. При совместном применении могут развиться нарушения со стороны мышц, включая мышечную слабость, чувствительность или боль в мышцах (симптомы рабдомиолиза). Более подробная информация о рабдомиолизе представлена в разделе «Возможные побочные эффекты». Пероральные контрацептивы (противозачаточные таблетки). На фоне терапии розувастатином из контрацептивных таблеток всасывается большее количество половых гормонов и их уровень в крови повышается. Заместительная гормональная терапия (повышение уровня гормонов в крови). Противовирусные препараты, например, ритонавир и лопинавир и/или атазанавир, либо симеправир, гразопревир и/или элбасвир (для лечения инфекций, включая ВИЧ-инфекции или гепатит С) (см. раздел «Меры предосторожности при медицинском применении»). При одновременном применении эти препараты усиливают эффекты розувастатина. Препарат Розулип® не рекомендуется принимать одновременно с некоторыми ингибиторами ВИЧ-протеазы.

Прием с пищей и напитками

Таблетки Розулип® можно принимать независимо от приема пищи.

Беременность, грудное вскармливание и репродуктивная функция

Если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете забеременеть, сообщите об этом Вашему лечащему врачу или фармацевту.

Беременность

Не принимайте препарат Розулип®, если Вы беременны. Если Вы узнали о своей беременности во время терапии препаратом Розулип®, немедленно прекратите прием препарата и свяжитесь со своим врачом. Женщинам, принимающим препарат Розулип®, следует избегать беременности и использовать надежные средства контрацепции.

Грудное вскармливание

Не принимайте препарат Розулип®, если Вы кормите младенца грудным молоком.

Перед тем, как начинать прием любых лекарственных средств, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами

В большинстве случаев, пациенты, принимающие Розулип®, могут управлять автотранспортом и механизмами, поскольку терапия этим препаратом не оказывает влияния на соответствующие способности. Тем не менее, у некоторых пациентов на фоне терапии препаратом Розулип® может развиться головокружение. Если Вы ощущаете головокружение, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом, перед тем как управлять автотранспортом или механизмами.

Препарат Розулип® таблетки, покрытые оболочкой, содержит молочный сахар (лактозу)

Если Ваш лечащий врач ранее предупредил Вас, что у Вас имеется повышенная чувствительность к некоторым видам сахаров (лактоза или молочный сахар), проконсультируйтесь с врачом перед началом приема этого препарата.

Полный список вспомогательных веществ представлен в разделе «Содержимое упаковки и другая информация».

Как следует применять

Всегда принимайте Розулип®, в точности соблюдая назначения врача или фармацевта. Если у Вас возникнут какие-либо сомнения, связанные с дозированием, обратитесь к Вашему врачу или фармацевту.

Во время лечения препаратом Розулип® Вы должны поддерживать физическую активность и соблюдать стандартную диету с низким содержанием холестерина.

Режим дозирования

Рекомендуемые дозы для взрослых

• Если Вы принимаете препарат Розулип® таблетки, покрытые оболочкой, в связи с высоким уровнем холестерина:

Начальная доза

Лечение препаратом Розулип® необходимо начинать с дозы 5 мг или 10 мг, даже если ранее Вы принимали другой статин в большей дозе. Выбор стартовой дозы будет зависеть от:

— концентрации холестерина в крови;

— степени риска развития инфаркта миокарда или инсульта;

— наличия факторов, определяющих повышенную предрасположенность к развитию побочных эффектов.

Для подбора оптимальной стартовой дозы препарата Розулип® таблетки, покрытые оболочкой, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом.

Врач может назначить Вам минимальную дозу (5 мг) препарата, если:

Вы уроженец Азии (японец, китаец, филиппинец, вьетнамец, кореец или индиец); Вам больше 70 лет; у Вас генетическая предрасположенность, при которой может повыситься уровень розувастатина в крови; у Вас умеренное нарушение функции почек; существует риск появления мышечной боли (миопатия); Вы принимаете лекарственные средства, повышающие уровень розувастатина в крови.

Увеличение дозы и максимальная суточная доза

Ваш лечащий врач может принять решение об увеличении дозы препарата Розулип®. Это решение будет зависеть от текущих показателей концентрации холестерина в сыворотке крови, от риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, а также от наличия сопутствующих заболеваний. Если Вы начали терапию с дозы 5 мг, врач может принять решение об увеличении этой дозы в два раза до 10 мг, а затем, при необходимости, до 20 мг или до 40 мг. Если Вы начали с дозы 10 мг, врач, соответственно, может увеличить дозу до 20 мг или 40 мг.

При увеличении дозы каждый раз необходимо соблюдать интервал в четыре недели.

Максимальная суточная доза препарата Розулип® составляет 40 мг в сутки. Эта доза показана только пациентам с высоким уровнем холестерина в крови и повышенным риском развития инфаркта или инсульта при недостаточном снижении концентрации холестерина на фоне терапии препаратом Розулип® в дозе 20 мг.

• Если Вы принимаете препарат Розулип® с целью уменьшения риска развития инфаркта миокарда, инсульта или сопутствующих проблем:

Рекомендуемая доза 20 мг в день. Однако Ваш лечащий врач может принять решение о понижении дозы препарата, если любой из вышеприведенных факторов относится к Вам.

Дети и подростки в возрасте 6-17 лет

Рекомендуемая стартовая доза 5 мг. Ваш лечащий врач может постепенно повысить дозу препарата с целью определения наиболее подходящей для ребенка дозы.

У детей в возрасте 6-9 лет с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемый диапазон доз препарата Розулип® составляет 5-10 мг.

У детей в возрасте 10-17 лет с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемый диапазон доз 5-20 мг.

Принимать таблетки следует один раз в день.

Максимальная суточная доза препарата Розулип® у детей в возрасте 6-9 лет составляет 10 мг, а у детей и подростков в возрасте 10-17 лет — 20 мг.

У детей и подростков в возрасте 6-17 лет с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая начальная доза препарата Розулип® составляет 5-10 мг в сутки, а максимальная суточная доза — 20 мг/сутки один раз в день.

До начала лечения розувастатином детям и подросткам следует назначить стандартную диету, снижающую холестерин, которую следует соблюдать и во время лечения.

Препарат Розулип® таблетки, покрытые оболочкой, 40 мг нельзя назначать детям и подросткам в возрасте 6-17 лет.

Дети младше 6 лет

Препарат Розулип® таблетки, покрытые оболочкой, нельзя назначать детям младше 6 лет.

Способ применения

Препарат для приема внутрь.

Проглатывайте каждую таблетку целиком, запивая водой.

Принимайте Розулип® один раз в день. Вы можете принимать Розулип® в любое время суток, независимо от еды.

По возможности, принимайте препарат каждый день в одно и то же время для того, чтобы не пропустить свою суточную дозу.

Регулярный контроль содержания холестерина в сыворотке крови

Большое значение имеет регулярный контроль содержания холестерина в сыворотке крови при посещении врача. Такой контроль необходим для того, чтобы оценивать достижение и поддержание желаемого уровня холестерина.

Ваш лечащий врач может принять решение об увеличении дозы препарата для того, чтобы подобрать оптимальную для Вас дозу.

Если Вы приняли больше, чем необходимо

Если Вы случайно превысили суточную дозу принятого препарата, обратитесь к Вашему лечащему врачу или в отделение неотложной помощи ближайшей больницы, поскольку Вам может понадобиться помощь врача.

Если Вы ложитесь в больницу или получаете лечение по поводу другого заболевания, сообщите медицинскому персоналу о том, что Вы принимаете препарат Розулип®.

Если Вы забыли принять очередную дозу

Если Вы забыли принять таблетки Розулип®, не волнуйтесь. Пропустите эту дозу и примите следующую дозу препарата в нужное время. Не принимайте удвоенную дозу препарата для того, чтобы компенсировать пропущенный прием.

Если Вы прекратили прием

Не прекращайте прием препарата Розулип®, пока Ваш лечащий врач не посоветует Вам сделать это. Исключением является беременность, тяжелая аллергическая реакция (реакция повышенной чувствительности), сопровождающаяся припухлостью лица, губ, языка и горла, затрудненное дыхание и глотание, сильный зуд и крапивница, а также изменения со стороны мышц (слабость, чувствительность при надавливании и боль).

Если Вы прекратите прием препарата Розулип®, содержание холестерина в крови может снова повыситься.

Если у Вас возникнут дополнительные вопросы, касающиеся применения этого препарата, обратитесь к Вашему врачу или фармацевту.

Возможные побочные эффекты

Подобно другим лекарственным средствам, данный препарат может вызывать побочные эффекты, однако они возникают не у всех пациентов, принимающих препарат.

Важно, чтобы Вы знали об этих побочных эффектах. Обычно они носят легкий характер и быстро исчезают.

Прекратите принимать препарат Розулип® и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у Вас развилась одна из следующих аллергических реакций:

затрудненное дыхание с отеком лица, губ, языка и (или) горла или без такового; затрудненное глотание с отеком лица, губ, языка и (или) горла; выраженный кожный зуд (с высыпаниями, возвышающимися над поверхностью).

Кроме того, прекратите прием препарата Розулип® и немедленно обратитесь к Вашему лечащему врачу, если у Вас появилась необычная чувствительность или боль в мышцах, которая длится больше, чем Вы ожидали. Симптомы со стороны мышц чаще развиваются у детей и подростков, чем у взрослых. Аналогично терапии другими статинами, при использовании розувастатина очень редко наблюдались нежелательные эффекты со стороны мышечной системы. Еще реже такие нежелательные эффекты сопровождались угрожающим жизни состоянием, связанным с повреждением мышечной ткани — рабдомиолизом.

Также, если Вы заметили покраснение кожи с образованием волдырей, немедленно прекратите прием препарата Розулип® и обратитесь за медицинской помощью. Эти изменения могут быть симптомами синдрома Стивенса-Джонсона.

Возможные побочные эффекты

Частые (наблюдаются у 1-10 из 100 пациентов):

— головная боль;

— боль в животе;

— запор;

— тошнота;

— боль в мышцах;

— чувство слабости;

— головокружение;

— увеличение содержания белка в моче (наблюдается только при использовании препарата в дозе 40 мг; как правило, концентрация белка в моче нормализуется самостоятельно и необходимость в прекращении терапии препаратом Розулип® отсутствует);

— сахарный диабет: вероятность развития сахарного диабета выше, если у Вас повышен уровень сахара или жиров в крови, увеличена масса тела или повышено артериальное давление. Во время лечения данным препаратом Ваш лечащий врач будет контролировать состояние Вашего здоровья.

Нечастые (наблюдаются у 1-10 из 1000 пациентов):

— сыпь;

— кожный зуд;

— крапивница;

— увеличение содержания белка в моче; как правило, концентрация белка в моче нормализуется самостоятельно, и необходимость отмены розувастатина отсутствует (наблюдается только при использовании препарата в дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг).

Редкие (наблюдаются у 1-10 из 10000 пациентов):

— тяжелая аллергическая реакция (реакция гиперчувствительности) — симптоматика включает отек лица, губ, языка и (или) глотки, затрудненное глотание и дыхание, выраженный кожный зуд (с высыпаниями, возвышающимися над поверхностью кожи).

Если Вы заподозрили, что у Вас развилась аллергическая реакция, немедленно прекратите прием Розулип® и обратитесь за медицинской помощью;

— повреждение мышц у взрослых с развитием мышечной слабости, повышенной чувствительности и боли в мышцах. В редких случаях у пациентов развивалось тяжелое поражение (распад) мышечной ткани (известное как рабдомиолиз), которое сопровождалось недомоганием, лихорадкой и, в некоторых случаях, нарушением функции почек. Для того, чтобы предупредить развитие этого осложнения, немедленно прекратите прием препарата Розулип® и свяжитесь с врачом, если у Вас появилась необычная чувствительность или боль в мышцах, которая длится больше, чем Вы ожидали. Врач может назначить Вам анализ крови, позволяющий оценить состояние мышечной системы;

— сильная боль в животе, связанная с воспалением поджелудочной железы (панкреатит);

— повышение печеночных ферментов в крови;

— понижение количества кровяных пластинок в крови, что может привести к развитию кровоподтеков или кровотечениям.

Очень редкие (наблюдаются менее чему 1 из 10 000 пациентов):

— желтуха (желтое окрашивание кожи и склер глаз);

— гепатит (воспаление печени);

— появление крови в моче;

— нарушение функции нервов нижних и верхних конечностей (например, онемение);

— боль в суставах;

— потеря памяти;

— увеличение молочных желез у мужчин (гинекомастия).

Частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных):

— диарея (жидкий стул);

— синдром Стивенса-Джонсона (тяжелое поражение кожи, слизистой оболочки ротовой полости, глаз и гениталий, сопровождающееся образованием волдырей). При появлении любых проявлений этой тяжелой кожной реакции, немедленно прекратите прием препарата Розулип® и обратитесь за медицинской помощью.

— кашель;

— одышка;

— отеки;

— нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения;

— нарушения половой функции;

— депрессия;

— нарушения дыхания, включая стойкий кашель, одышку или лихорадку;

— поражения сухожилий;

— продолжительная мышечная слабость;

— онемение, слабость, ощущение жжения и отсутствие рефлексов (периферическая нейропатия).

Сообщение о побочных эффектах

При обнаружении любых побочных эффектов, в том числе и не упомянутых в данной инструкции, просьба обратиться к врачу или фармацевту.

Сообщая о побочных эффектах, Вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.

Как следует хранить

Хранить при температуре не выше 30°С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

РОЗУЛИП 0,005 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой Е на одной стороне таблетки и номера 591 на другой стороне таблетки, без или почти без запаха.

Фармакодинамика

Механизм действия
Розувастатин – это селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы –фермента, катализирующего преобразование 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А в мевалонат, который является предшественником холестерина (Хс). Розувастатин увеличивает количество рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток печени, за счет чего усиливается поглощение и катаболизм ЛПНП, а также подавляется синтез липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в печени. В результате снижается общее количество частиц ЛПОНП и ЛПНП.
Фармакодинамические эффекты
Снижает повышенную концентрацию холестерина липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов, а также повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП). Кроме того, розувастатин снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), холестерина неЛПВП (Хс-неЛПВП), холестерина липопротеинов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП), триглицеридов липопротеинов очень низкой плотности (ТГ-ЛПОНП) и увеличивает содержание аполипопротеина А-I (АпоА-I). Также розувастатин снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий холестерин/Хс-ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и АпоВ/АпоА-I.
Терапевтический эффект препарата проявляется в течение одной недели после начала лечения. За 2 недели терапии эффективность достигает уровня, который составляет 90 % от максимально возможного. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приёме.
Безопасность и эффективность розувастатина в детской популяции не доказаны. Для этой категории пациентов опыт применения препарата ограничивается небольшим количеством пациентов (возрастом 8 лет и старше) с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией.

Фармакокинетика

Всасывание. Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность препарата составляет около 20 %.
Распределение. Розувастатин интенсивно поглощается печенью, где происходит основной синтез холестерина и выведение Хс-ЛПНП. Объем распределения розувастатина достигает 134 л.
Приблизительно 90 % розувастатина связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.
Метаболизм. Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10 %) в печени. Является непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-десметил примерно на 50 % менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90 % фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.
Выведение. Приблизительно 90 % дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник.
Приблизительно 5 % дозы препарата выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет приблизительно 19 ч и не меняется при увеличении дозы препарата. Плазменный клиренс розувастатина достигает в среднем 50 л/ч (коэффициент вариации – 21,7 %).
Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, в процесс “печеночного” захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Системная биодоступность розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При применении препарата несколько раз в сутки фармакокинетические параметры не изменяются.
ОСОБЫЕ ГРУППЫ ПАЦИЕНТОВ
Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.
Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC и Cmax розувастатина в плазме крови у пациентов азиатской национальности (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев), по сравнению с представителями европеоидной расы; у индийских пациентов показано увеличение медианы AUC и Cmax в 1,3 раза. Анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европейцев и представителей негроидной расы.
У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-дисметила существенно не меняется.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина КК менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50 % выше, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличения T1/2 розувастатина (пациенты с баллом 7 и ниже по шкале Чайльд-Пью). У 2 пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T1/2, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайльд-Пью отсутствует.

На фоне терапии розувастатином регистрировались преимущественно легкие и преходящие нежелательные явления. Аналогично другим ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы, частота нежелательных реакций, связанных с терапией розувастатином, характеризуется зависимостью от дозы.
Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты возникновения: часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до < 1/1000), очень редко (<1/10000), неуточненная частота (невозможно определить исходя из доступных данных).
Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко — полинейропатия, потеря памяти.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, боль в животе; нечасто – незначительное, бессимптомное, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — панкреатит; неуточненная частота — диарея; очень редко — желтуха, гепатит.
Со стороны кожи и подкожных структур: нечасто — кожный зуд, сыпь и крапивница; неуточненная частота — синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия; редко — миопатия (включая миозит) и рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее. Дозозависимое повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) наблюдается у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения концентрации КФК более чем в 5 раз выше ВГН терапию следует приостановить. Очень редко — артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия (менее 1 % пациентов, получающих дозу 10-20 мг и около 3 % пациентов, получающих дозу 40 мг). В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Очень редко — гематурия.
Со стороны органов дыхания: частота неизвестна — кашель, одышка.
Со стороны лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфазы.
Прочие: часто — астенический синдром; возможны нарушения функции щитовидной железы.
Следующие нежелательные явления были зарегистрированы на фоне терапии некоторыми статинами: нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения; нарушения половой функции; депрессия; очень редкие случаи интерстициального заболевания легких, которые в основном регистрировались при долговременной терапии статинами.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При применении препарата Розулип в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.
При применении препарата Розулип во всех дозах, особенно более 20 мг, сообщалось о развитии миалгии, миопатии и в редких случаях рабдомиолиза.
Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает повышенную активность КФК (в 5 раз выше ВГН).
При назначении препарата Розулип (также как и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы) у пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска и проводить клиническое наблюдение.
Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапию следует прекратить, если активность КФК значительно увеличена (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если активность КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН). Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении Розулипа или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.
Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.
Не отмечено признаков увеличения токсического воздействия на скелетную мускулатуру при применении препарата Розулип в составе комбинированной терапии. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фиброевой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки), азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при одновременном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение препарата Розулип и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска при совместном применении препарата Розулип и фибратов или никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки).
Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата Розулип необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Рекомендуется проводить определение активности трансаминаз до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Прием препарата Розулип следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.
У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения препаратом Розулип.
Клинический опыт и данные по применению препарата у пациентов с нарушениями функции печени, соответствующими более 9 баллам по шкале Чайлд-Пью, отсутствуют.
Очень редкие случаи интерстициального заболевания легких регистрировались у больных, получавших некоторые препараты из группы статинов. Как правило, эти случаи наблюдались при долговременной терапии статинами. Интерстициальное заболевание легких проявляется одышкой, непродуктивным кашлем и ухудшением общего состояния (повышенная утомляемость, снижение массы тела и лихорадка). Если заподозрено интерстициальное заболевание легких, терапию статинами следует прекратить.
Результаты фармакокинетических исследований свидетельствуют, что у пациентов азиатской расы биодоступность розувастатина выше, чем у европейцев.
Этот препарат не должны принимать пациенты с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции , так как препарат содержит лактозу.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена. Опыт применения препарата в педиатрической практике ограничен небольшим количеством детей (от 8 лет и старше) семейной гомозиготной гиперхолестеринемией. В настоящее время не рекомендуется применять Розулип у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе, требующей повышенной концентрацией внимания и быстроты психомоторной реакции, так как во время терапии может возникать головокружение.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется проводить симптоматическое лечение и мероприятия, направленные на поддержание функций жизненно важных органов и систем. Необходим контроль функции печени и уровня КФК в сыворотке крови. Эффективность гемодиализа маловероятна.

Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа по Фредриксену) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.
Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другим методам лечения, направленным на снижение концентрации липидов в крови (например, аферез ЛПНП), а также в случаях, когда эти методы недостаточно эффективны.
Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете.
Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, в том числе, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП.
Профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляции) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчи

Для таблеток 10 мг и 20 мг
– повышенная чувствительность к розувастатину и другим компонентам препарата;
– заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН);
– тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
– миопатия;
– одновременный прием циклоспорина;
– беременность, период лактации, а также отсутствие адекватных методов контрацепции у женщин с сохранной репродуктивной функцией;
– предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;
– детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных клинических данных эффективность и безопасность не установлены, см. раздел «Особые указания»);
– непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
Для таблеток 40 мг
– повышенная чувствительность к розувастатину и другим компонентам препарата;
– заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН), опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует;
– одновременный прием циклоспорина;
– наличие факторов риска развития миопатии/рабдомиолиза: почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин); гипотиреоз; личный или семейный анамнез мышечных заболеваний; миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина; одновременный прием фибратов; пациенты азиатской расы;
– беременность, период лактации, а также отсутствие адекватных методов контрацепции женщинам с сохранной репродуктивной функцией;
– детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных клинических данных эффективность и безопасность не установлены, см. раздел «Особые указания»);
– непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
С осторожностью применять препарат в форме таблеток 10 и 20 мг при наличии риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; при чрезмерном употреблении алкоголя; у пациентов в старше 65 лет; состояниях, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; у пациентов азиатской расы; одновременно с фибратами; при заболеваниях печени в анамнезе; сепсисе; артериальной гипотензии; обширных хирургических вмешательствах, травмах; при тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях или неконтролируемых судорожных припадках.
С осторожностью применять препарат в форме таблеток 40 мг у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин); в возрасте старше 65 лет; при заболеваниях печени в анамнезе; сепсисе; артериальной гипотензии; обширных хирургических вмешательствах, травмах, тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях или неконтролируемых судорожных припадках.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ
Розулип противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При диагностировании беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.
Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. Поскольку Хс и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата.
Данные о выделении розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Циклоспорин. При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев. Совместное применение приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз, плазменная концентрация циклоспорина при этом не меняется.
Антагонисты витамина К. Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и международного нормализованного отношения (МНО). Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению МНО. В таких случаях рекомендуется контроль МНО.
Гемфиброзил и гиполипидемические средства.
Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax в плазме крови и AUC розувастатина. Возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, другие фибраты и никотиновая кислота в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при использовании в качестве монотерапии. При одновременном приеме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки) пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. Терапия розувастатином в дозе 40 мг противопоказана при сопутствующем применении фибратов.
Эзетимиб. Одновременное применение препарата Розулип и эзетимиба не сопровождалось изменением AUC и Cmax обоих лекарственных препаратов. Тем не менее, между розувастатином и эзетимибом нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие с развитием побочных эффектов.
Ингибиторы протеаз. Несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеаз может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина. Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеаз (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC(0-24) и Cmax розувастатина, соответственно. Поэтому не рекомендуется одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеаз при лечении пациентов с вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ).
Антациды. Одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50 %. Данный эффект выражен слабее, если суспензия антацидов применяется через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.
Эритромицин. Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20 % и Cmax розувастатина на 30 %, вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.
Пероральные контрацептивы/ гормонозаместительная терапия (ГЗТ). Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26 % и 34 % соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов на фоне применения Розулипа. Фармакокинетические данные по одновременному применению Розулипа и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при использовании этого сочетания. Однако подобная комбинация широко использовалась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.
Другие лекарственные препараты. Не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.
Изоферменты цитохрома Р450. Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора изофермента CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28 % (клинически незначимо). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с системой цитохрома Р450.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Розалин

Международное непатентованное название

Дорзоламид

Капли глазные

1 мл содержит

активное вещество — дорзоламида гидрохлорида 22.260 мг (эквивалентно дорзоламиду – 20 мг)

вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат дигидрат, гидроксиэтилцеллюлоза, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекции.

Описание

Слегка вязкая прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотики. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид.

Код АТХ S01EC03

Фармакокинетика

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При курсовом применении вследствие селективного связывания с карбоангидразой II накапливается в эритроцитах. При этом в плазме крови определяются очень низкие концентрации неизмененного активного вещества. Дорзоламид метаболизируется с образованием единственного N-десэтильного метаболита, который также накапливается в эритроцитах.

Связывание дорзоламида с белками плазмы крови составляет около 33%.

Выводится преимущественно с мочой в виде неизмененного вещества и метаболита.

После окончания введения дорзоламида процесс вымывания из эритроцитов имеет нелинейный характер: в начале происходит быстрое снижение концентрации активного вещества, затем выведение замедляется, при этом T1/2 составляет 4 мес.

Фармакодинамика

Противоглаукомное средство. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле способствует уменьшению образования ионов бикарбоната с последующим замедлением переноса натрия и жидкости, что приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости. Результатом является снижение внутриглазного давления.

При местном применении в виде офтальмологического раствора, дорзоламида гидрохлорид снижает повышенное внутриглазное давление, которое является ведущим фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшения зрительных функций (выпадение полей зрения). Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.

При местном применении Дорзамед проникает в системный кровоток.

  • повышенное внутриглазное давление

  • открытоугольная глаукома (в т.ч. псевдоэксфолиативная глаукома и другие виды вторичной открытоугольной глаукомы)

Только для местного применения. Конъюнктивально.Розалин принимается при монотерапии назначают по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в день.

В комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения препарат назначают по 1 капле в пораженный глаз 2 раза в день. При приеме нескольких офтальмологических препаратов местного действия, необходимо соблюдать 10-минутный интервал между последовательным закапыванием препаратов.

Чтобы заменить препаратом Розалин другие, принимаемые местно противоглаукомные средства, прекратите прием препарата и начните принимать Розалин на следующий день.

— жжение, покалывание или дискомфорт в глазах после инсталляции; точечный поверхностный кератит, затуманивание зрения, краснота глаз, слезотечение, сухость глаз, транзиторная миопия, отслойка сосудистой оболочки глаза после трабекулэктомии, слипание век

— признаки и симптомы системных аллергических реакций (в т.ч. ангионевротический отек, бронхоспазм, зуд, крапивница)

— горечь во рту, тошнота

— головокружение, головная боль

— парестезии

— контактный дерматит

— диспноэ, носовое кровотечение, раздражение в горле, синусит, ринит

— нефролитиаз

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— почечная недостаточность

— гиперхлоремический ацидоз

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

В клинических испытаниях не выявлено какого-либо взаимодействия при совместном применении дорзоламида, тимолола и бетаксола в виде глазных капель, препаратов общего действия: ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, диуретики и нестероидные противовоспалительные препараты, включая аспирин, а также гормональные средства (такие как эстроген, инсулин, тироксин).

Не полностью проанализированы возможные взаимодействия между дорзоламидом, препаратами, сужающими зрачок, и агонистами адренергических рецепторов, возникающих у пациентов при лечении глаукомы.

Дорзоламид является сульфонамидом и, помимо местного применения, он всасывается в системный кровоток. Таким образом, те же побочные эффекты, которые возникают при системном введении сульфаниламидов могут возникнуть при местном применении, включая тяжелые реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. В случае тяжелых побочных действий или симптомов реакций гиперчувствительности следует прекратить прием препарата.

Лечение с применением ингибиторов карбоангидразы связано с мочекаменной болезнью, возникающей в результате жидкостно-электролитного дисбаланса, особенно у пациентов с историей камней в почках. Хотя, в случае применения дорзоламида не наблюдается возникновение жидкостно-электролитного дисбаланса, тем не менее, сообщалось о редких случаях мочекаменной болезни. В связи с этим, дорзоламид является местно действующим ингибитором карбоангидразы, претерпевающим поглощение в системный кровоток, для пациентов с историей камней в почках существует повышенный риск возникновения мочекаменной болезни при применении дорзоламида.

В клинических испытаниях, при длительном применении дорзоламида, наблюдались местные побочные симптомы, в первую очередь воспаление конъюнктивы и раздражение глаз. Некоторые из этих симптомов сопровождались аллергической реакцией, которая исчезала после прекращения приёма препарата. В таких ситуациях, следует рассмотреть прекращение лечения дорзоламидом. Существует вероятность возникновения тяжелого общего действия при применении ингибиторов карбоангидразы у пациентов, одновременно принимающих пероральные ингибиторы карбоангидразы и дорзоламид. Одновременное применение дорзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы не было изучено и не рекомендуется.

У пациентов с хроническими дефектами роговицы и (или) историей лечения внутриглазного давления наблюдались во время лечения дорзоламидом отек роговицы и необратимая декомпенсация эпителия роговицы. Данным пациентам, дорзоламид, в форме местного применения следует назначать с осторожностью.

При применении средств, ингибирующих производство жидкости после фильтрационных операций, были зарегистрированы случаи отслойки сосудистой оболочки. Розалин содержит консервант — бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз. Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием препарата и надеть снова не ранее, чем через 15 минут после закапывания препарата. Бензалкония хлорид может привести к изменению цвета мягких контактных линз.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку препарат может вызывать головокружение и тошноту в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Симптомы: нарушение электролитного равновесия, развития ацидоза, нарушения со стороны центральной нервной системы.

Лечение: симптоматическое, необходим мониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и контроль величины рН крови. При случайной и преднамеренной передозировке следует обратиться к врачу.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата во флаконах из полиэтилена, укупоренных пробкой-капельницей и белой завинчивающейся крышкой из ПНД с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 0С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Период применения после первого вскрытия упаковки 4 недели.

По рецепту

Заявитель

Adamed Limited Liability Company

Pienkov 149, 09-152, Czosnow, Польша

Производитель

Rafarm S.A.

Korinthou 12, N.Psihiko, 15451, Афины, Греция

Владелец регистрационного удостоверения

Adamed Limited Liability Company

Розалин

Состав и форма выпуска

Действующее вещество : дорзоламид в форме дорзоламидом гидрохлорида 1 мл дорзоламидом — 20 мг в форме дорзоламидом гидрохлорида — 22,26 мг

Вспомогательные вещества : маннит (е 421), натрия, гидроксиэтилцеллюлоза, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Капли глазные, раствор (по 5 мл во флаконе на 5 мл с капельницей и белой крышечкой в ​​картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

Слегка опалесцирующий, почти бесцветный, едва вязкий раствор. Цветность: не превышать эталон в 9 . Опалесценция: не превышать эталонную суспензию и.

Дорзоламид содержит дорзоламидом гидрохлорид, активно тормозит человеческую карбоангидразы ii. После местного применения в глаза дорзоламид снижает увеличен внутриглазное давление, независимо от того, он связан с глаукомой. Дорзоламид уменьшает внутриглазное давление, не вызывая побочных эффектов, такой как ночная слепота и аккомодационный спазм. В отличие от бета-адренолитическое препаратов местного применения дорзоламид незначительно влияет или не влияет вообще на работу сердца и артериальное давление.

Доказано, что добавление препарата розалин в местный бета-адренолитическое препарата приводит к более эффективному снижению внутриглазного давления. Похожая действие наблюдалась в случае применения бета-адренолитическое препаратов и пероральных ингибиторов карбоангидразы.

Эффективность дорзоламидом, который применяли больным с глаукомой или глазной гипертонией в монотерапии раза в сутки (первичный внутриглазное давление ≥ 23 мм рт.ст.) Или два раза в сутки в качестве дополнительного препарат в лечении бета-адренолитики в форме глазных капель (первичный внутриглазное давление ≥ 22 мм рт.ст.), была подтверждена в клинических исследованиях. При применении как в монотерапии, так и дополнительно препарат снижал внутриглазное давление в течение всего дня и этот эффект сохранялся в течение длительного применения. Эффективность препарата после длительного применения в монотерапии была похожа на эффективность бетаксолола и лишь незначительно меньше, чем эффективность тимолола. При применении дорзоламидом качестве дополнительного препарата в бета-адренолитическое терапии в форме глазных капель отмечалось дополнительное снижение внутриглазного давления, как при применении пилокарпина 2% четыре раза в сутки.

Абсорбция

Местное применение дорзоламидом гидрохлорида создает условия для непосредственного воздействия препарата на глаз после применения небольшой дозы обеспечивает гораздо меньшую общую экспозицию препарата. Поэтому снижение внутриглазного давления не сопровождают нарушения кислотно-щелочного баланса и нарушения уровня электролитов, характерные для пероральных ингибиторов карбоангидразы.

После местного применения дорзоламид попадает в общий кровоток. После длительного применения дорзоламид аккумулируется в эритроцитах в связи с селективным сочетанием с изоферментом карбоангидразы ii, а концентрация свободного препарата в плазме крови остается очень низкой. Единственный метаболит препарата — это n-деетило-дорзоламид, который тормозит карбоангидразы ii медленнее, чем дорзоламид, но тормозит также изофермент с меньшей активностью (карбоангидразы i). Этот метаболит аккумулируется также в эритроцитах, в которых он сочетается прежде всего с карбоангидразы i.

Вывод.

Дорзоламид сочетается с белками плазмы (около 33%). Дорзоламид и его метаболит выводятся прежде всего с мочой в неизмененном виде. После окончания приема препарата происходит нелинейное снижение концентрации дорзоламидом в эритроцитах. Сначала происходит быстрое снижение концентрации препарата, после чего наступает фаза более медленного вывода с периодом полувыведения около 4 месяцев.

После перорального применения дорзоламидом с целью симуляции максимальной системной экспозиции, которая возможна после длительного местного применения дорзоламидом, состояния равновесия достигнуто в течение 13 недель. В состоянии равновесия в плазме крови не обнаружено присутствия свободного препарата или его метаболита. Похожие фармакологические результаты наблюдались после длительного местного применения дорзоламидом.

Лечение повышенного внутриглазного давления у пациентов с:

  • глазной гипертензией;
  • открытоугольной глаукомой;
  • псевдоэксфолиативной глаукомой.

Как дополнительная терапия при лечении бета-блокаторами или в качестве монотерапии, когда лечение бета-блокаторами не было успешным или бета-блокаторы противопоказаны.

Гиперчувствительность к активному веществу препарата или любой вспомогательного вещества.

Тяжелое нарушение функции почек (crcl <30 мл / мин.).

Гиперхлоремический ацидоз.

Если препарат розалин применяют в качестве монотерапии, закапывают по 1 капле в больной глаз (или оба глаза) три раза в сутки.

В вспомогательной терапии вместе с бета-адренолитическое препаратами для местного применения в конъюнктивальный мешок больного глаза (глаз) закапывают одну каплю препарата розалин раза в сутки.

При желании заменить препаратом розалин другой местный противоглаукомные препарат, следует прекратить лечение этим средством и начать применение препарата розалин следующий день.

Если при лечении применяют несколько местных офтальмологических препаратов, то их следует применять с интервалом как минимум 10 минут.

При применении препарата необходимо избегать контакта капельницы с поверхностью глаза или кожи вокруг глаз, иначе глазные капли могут контаминуватися микроорганизмами, которые могут повлечь инфекцию глаза (глаз). Использование контаминированного раствора может привести к тяжелому поражению глаза, что может привести к потере зрения.

Данные о последствий передозировки у людей ограничены. Наблюдалась появление таких симптомов: после приема препарата внутрь — сонливость после местного применения: тошнота, головокружение, головная боль, чувство усталости, нетипичные сны и дисфагия. При передозировке необходимо применять симптоматическую и поддерживающую терапию. Возможно появление электролитных нарушений, развитие астении и симптомов со стороны цнс. Необходимо проверить концентрацию электролитов (в частности калия) в сыворотке и определить уровень ph крови.

Чаще всего с применением дорзоламидом связывают такие побочные действия: горечь во рту, жжение и покалывание в глазах, нечеткость зрительного восприятия, зуд в глазах, слезотечение, головная боль, конъюнктивит, блефарит, тошнота, раздражение век и ощущение слабости и усталости. Чаще всего (примерно в 3% пациентов) причиной прекращения лечения розалин были побочные действия со стороны глаз, прежде всего диагностирования конъюнктивита после приема препарата и реакции со стороны век. Редко отмечалось воспаление радужной оболочки и цилиарного тела и кожные высыпания. В одном случае диагностирован мочекаменную болезнь.

Нарушение нервной системы:

Часто: головная боль.

Редко парестезии, головокружение.

Нарушения со стороны глаза: очень часто жжение и покалывание.

Часто: поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, блефарит, зуд в глазах, раздражение глаз, нечеткость зрительного восприятия.

Не слишком часто: воспаление радужной оболочки и цилиарного тела.

Редко раздражение, в том числе покраснение, боль, слипание век, преходящая близорукость (проходящей после прекращения лечения), отек роговицы, пониженное напряжение глазного яблока, отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных мероприятий.

Нарушения дыхательной системы: редко носовое кровотечение.

Нарушения работы пищеварительного тракта: часто тошнота, горький привкус во рту.

Редко раздражение горла, сухость во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: редко контактное воспаление кожи.

Нарушения со стороны почек и мочевых путей: редко мочекаменная болезнь.

Общие нарушения и состояние участка введения: часто астения / усталость.

Редко: гиперчувствительность, субъективные и объективные проявления местных реакций, в том числе реакций в пределах век, и проявления общих аллергических реакций, в том числе ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд.

Влияние на результаты лабораторных исследований:

Не зафиксировано существенных электролитных нарушений, связанных с применением дорзоламидом.

Особые указания

Беременность. Не проводились соответствующие контролируемые исследования применения препарата беременным женщинам. Не следует применять дорзоламид во время беременности.

Период кормления грудью. Неизвестно, дорзоламид попадает в грудное молоко. Дорзоламид не следует применять во время грудного вскармливания.

Данные о применении глазных капель детям ограничены, поэтому препарат не применяют детям.

У некоторых пациентов, принимающих дорзоламид, возможна побочное действие в виде головокружения, нарушений зрения, которые могут влиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Не проводились фундаментальные исследования взаимодействия дорзоламидом с другими препаратами. В клинических исследованиях не подтверждено взаимодействия при одновременном применении дорзоламидом с тимололом и бетаксололом в форме глазных капель, препаратами общего действия: ингибиторами апф, бмкк, диуретиками и нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе ацетилсалициловой кислотой, а также с гормональными средствами (например, эстрогенами , инсулином, тироксином).

Возможно взаимодействие между дорзоламидом и препаратами, сужают зрачок, а также агонистами адренорецептора при лечении глаукомы не изучена.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 2 года.

Срок годности после первого использования — 4 недели.

Обратите внимание!

Это описание препарата Розалин есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Розулип: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Rosulip

Код ATX: C10AA07

Действующее вещество: розувастатин (rosuvastatin)

Производитель: EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 440 руб.

Розулип – лекарственное средство гиполипидемического действия, входящее в группу статинов.

Форма выпуска и состав

В 1 таблетке содержатся:

  • активное вещество: розувастатин цинка – 5,34; 10,68; 21,36 или 42,72 мг (эквивалентно розувастатину в количестве 5, 10, 20 или 40 мг соответственно);
  • дополнительные компоненты: лудипресс (кросповидон, повидон, лактозы моногидрат), магния стеарат, кросповидон;
  • пленочная оболочка: опадрай II белый 85F18422 (макрогол 3350, титана диоксид, поливиниловый спирт, тальк).

Фармакологические свойства

Розувастатин относится к селективным и конкурентным ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, ускоряющего превращение 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима A в мевалонат, являющийся предшественником холестерина (Хс). Вещество способствует увеличению числа рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток печени, в результате чего возрастает захват и катаболизм ЛПНП, а также блокируется выработка в печени липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). Это приводит к снижению общего количества частиц ЛПОНП и ЛПНП.

Розувастатин уменьшает повышенный уровень Хс-ЛПНП, общего Хс и триглицеридов, а также увеличивает концентрацию Хс липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП). Помимо этого активное вещество снижает уровень содержания аполипопротеина В (АпоВ), Хс-ЛПОНП, холестерина неЛПВП (Хс-неЛПВП), триглицеридов ЛПОНП (ТГ-ЛПОНП) и повышает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-I). Также розувастатин уменьшает соотношение общего Хс/Хс-ЛПВП, Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I.

Терапевтический эффект Розулипа проявляется на протяжении одной недели после начала курса. Через две недели лечения эффективность препарата составляет 90% от максимально возможной. Спустя три недели после начала терапии обычно удается достичь максимального терапевтического эффекта, поддерживаемого затем при регулярном приеме.

Максимальная концентрация (Cmax) розувастатина в плазме крови отмечается примерно спустя 5 часов после его перорального приема Розулипа. Абсолютная биодоступность достигает примерно 20%.

Вещество подвергается интенсивному поглощению печенью, в которой протекает основная выработка Хс и метаболизм ХС-ЛПНП. Объем распределения (Vd) розувастатина достигает около 134 л. Примерно 90% вещества связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином.

В печени розувастатин подвергается ограниченной биотрансформации (приблизительно 10%). Вещество представляет собой непрофильный субстрат для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Главным изоферментом, задействованным в метаболизме Розулипа, является CYP2C9. В меньшей степени в метаболической трансформации розувастатина принимают участие изоферменты CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4. К основным установленным метаболитам вещества относятся N-десметил и лактоновые метаболиты. Активность N-десметила примерно на 50% ниже, чем у розувастатина, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. При подавлении циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы розувастатином обеспечивается свыше 90% фармакологической активности, остальной эффект осуществляют его метаболиты.

В неизмененном виде примерно 90% дозы средства экскретируется кишечником и примерно 5% – почками. Период полувыведения (Т½) препарата составляет около 19 часов и остается неизменным при повышении его дозы. Плазменный клиренс может достигать в среднем 50 л/ч (коэффициент вариации – 21,7%).

В процессе печеночного поглощения розувастатина принимает участие мембранный переносчик Хс, которому отведена важная роль в печеночной элиминации препарата. Системная биодоступность вещества возрастает пропорционально дозе. При приеме Розулипа несколько раз в сутки не отмечается изменений его фармакокинетических параметров.

Возраст и пол значимого влияния на фармакокинетику средства не оказывают.

При наличии легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности существенного изменения уровня содержания в плазме розувастатина или N-десметила не обнаружено. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) плазменная концентрация средства в сравнении со здоровыми добровольцами была выше в 3 раза, а концентрация N-десметила – в 9 раз. Уровень содержания вещества в плазме пациентов, которым был назначен гемодиализ, превышал таковой у здоровых добровольцев в среднем на 50%.

В ходе проведения исследований у пациентов с печеночной недостаточностью в различных стадиях (с баллом ниже или равным 7 по шкале Чайлд – Пью) увеличение Т½ розувастатина не было выявлено. Повышение Т½ средства не менее чем в 2 раза было обнаружено у двух больных с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд – Пью, у больных с баллом выше 9 опыта использования розувастатина не имеется.

При проведении сравнительных исследований фармакокинетики розувастатина у больных монголоидной расы (корейцев, вьетнамцев, китайцев, японцев и филиппинцев) в плазме крови было выявлено повышение медианы AUC (величины площади под кривой «концентрация-время») и Cmax почти в 2 раза при сравнении с соответствующими показателями представителей европеоидной расы; у индийских пациентов данные показатели были увеличены в 1,3 раза. Клинически значимых различий в фармакокинетике среди больных европеоидной и негроидной расы анализ не выявил.

  • гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия: как дополнение к диете и другим методам терапии, предназначенным для снижение уровня липидов в крови (включая аферез ЛПНП), или в тех случаях, когда данные методы лечения малоэффективны;
  • смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb по Фредриксону) или первичная гиперхолестеринемия (тип IIa по Фредриксону): как дополнение к диете, если соблюдение данной диеты и назначение других немедикаментозных способов лечения (уменьшение веса тела, физические упражнения и др.) являются недостаточными;
  • гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону): как дополнение к диете;
  • атеросклероз: в целях замедления прогрессирования как дополнение к диете, включая случаи, когда требуется лечение, направленное на снижение концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП;
  • инсульт, инфаркт миокарда, артериальная реваскуляризация и другие основные сердечно-сосудистые осложнения: для предупреждения их развития у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенной угрозой ее появления (возраст старше 60 лет – для женщин, старше 50 лет – для мужчин, концентрация С-реактивного белка 2 мг/л и выше, наличие хотя бы одного из таких дополнительных факторов риска, как низкий уровень Хс-ЛПВП, артериальная гипертензия, курение, данные в семейном анамнезе о раннем развитии ИБС).

Абсолютные:

  • активные заболевания печени, включая устойчивое повышение сывороточной активности трансаминаз или любые повышения активности трансаминаз в сыворотке крови, превышающие верхнюю границу нормы (ВГН) более чем в 3 раза;
  • тяжелые функциональные нарушения почек при клиренсе креатинина (КК) ниже 30 мл/мин;
  • сочетанный прием с циклоспорином;
  • беременность и период кормления грудью;
  • возраст до 18 лет;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы (т. к. в состав средства входит лактоза);
  • миопатия (для 10 и 20 мг);
  • отсутствие эффективных методов контрацепции у женщин репродуктивного возраста;
  • склонность к возникновению миотоксических осложнений (для 10 и 20 мг);
  • гиперчувствительность к любому из составляющих средства.

Относительные (требуется принимать Розулип с особой осторожностью):

  • болезни печени в анамнезе;
  • почечная недостаточность легкой степени, при КК выше 60 мл/мин (для 40 мг);
  • возраст после 65 лет;
  • артериальная гипотензия;
  • сепсис;
  • травмы, обширные оперативные вмешательства;
  • эндокринные, метаболические или электролитные нарушения в тяжелой форме, или неконтролируемые судорожные припадки.

Дополнительным абсолютным противопоказанием для таблеток 40 мг и дополнительным относительным противопоказанием для таблеток 10 и 20 мг является наличие следующих факторов риска развития миопатии/рабдомиолиза:

  • гипотиреоз;
  • нарушения функции почек средней степени тяжести, при КК ниже 60 мл/мин – для Розулипа 40 мг; почечная недостаточность – для 10 и 20 мг;
  • данные в личном/семейном анамнезе о наличии мышечных заболеваний;
  • указания в анамнезе на миотоксичность, связанную с использованием других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;
  • злоупотребление алкоголем;
  • состояния, на фоне которых возможно возрастание плазменной концентрации розувастатина в крови;
  • принадлежность к монголоидной расе;
  • одновременное применение фибратов.

Инструкция по применению Розулипа: способ и дозировка

Розулип принимают перорально. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая, и запивать водой. Гиполипидемическое средство можно принимать в любое время суток вне зависимости от приема пищи.

До начала приема препарата пациенту требуется перейти на стандартную диету с низким содержанием Хс, которую он должен соблюдать на протяжении всего курса. Дозу розувастатина врач подбирает индивидуально в зависимости от показаний и эффективности лечения, а также с учетом текущих рекомендаций по целевым уровням липидов.

Пациентам, не получавшим ранее статины или переведенным с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, рекомендуется принимать Розулип 1 раз в сутки в начальной дозе 5 или 10 мг. Подбор начальной дозы требуется осуществлять, руководствуясь индивидуальным уровнем Хс и учитывая возможное развитие сердечно-сосудистых осложнений, а также потенциальный риск возникновения нежелательных эффектов.

Повысить дозу при необходимости можно спустя 4 недели после начала курса. После приема на протяжении 4 недель дозы, превышающей начальную, ее дальнейшее увеличение до 40 мг допускается только при тяжелой степени гиперхолестеринемии и усугублении угрозы появления сердечно-сосудистых осложнений (преимущественно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) в случае, когда не удалось достигнуть желаемого результата при использовании дозы 20 мг. В период проведения данного повышения дозы, а также последующего приема Розулипа в дозе 40 мг больные должны находиться под тщательным наблюдением специалиста.

Лицам, предрасположенным к миопатии, при назначении таблеток 10 и 20 мг рекомендуется принимать Розулип в начальной суточной дозе 5 мг. При наличии факторов, указывающих на склонность к возникновению миопатии, назначение лекарственного средства в дозе 40 мг противопоказано.

У больных с умеренными функциональными нарушениями почек (КК менее 60 мл/мин) начальная доза Розулипа должна быть равна 5 мг.

Начальная доза для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) составляет 5 мг.

Представителям монголоидной расы таблетки Розулип в дозе 40 мг применять противопоказано, при использовании таблеток 10 мг и 20 мг рекомендуется начинать прием с дозы 5 мг.

После проведения 2–4 недель лечения и/или на фоне повышения дозы требуется контролировать показатели липидного обмена, а в случае необходимости – корректировать дозу.

Нарушения, регистрируемые на фоне лечения Розулипом, обычно носили легкий и преходящий характер. Частота побочных эффектов, вызванных приемом розувастатина, является зависимой от его дозы.

  • скелетно-мышечная система: часто – миалгия; редко – миопатия (в т. ч. миозит) и рабдомиолиз с развитием острой почечной недостаточности или без нее; с неизвестной частотой – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия, дозозависимое повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК) (наблюдалось у небольшого числа пациентов; в большинстве случаев является бессимптомным, незначительным и временным); крайне редко – артралгия;
  • пищеварительная система: часто – боль в животе, тошнота, запор; нечасто – транзиторное, бессимптомное, незначительное усиление активности печеночных трансаминаз; редко – панкреатит; крайне редко – гепатит, желтуха; с неизвестной частотой – диарея;
  • нервная система: часто – головокружение, головная боль; крайне редко – снижение/потеря памяти, полиневропатия;
  • иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности (в т. ч. ангионевротический отек);
  • кожа и подкожные структуры: нечасто – сыпь, кожный зуд, крапивница; с неизвестной частотой – синдром Стивенса – Джонсона;
  • дыхательная система: частота неизвестна – одышка, кашель;
  • мочевыделительная система: протеинурия (при получении дозы 10–20 мг – менее 1% пациентов; при получении дозы 40 мг – примерно 3%), которая, как правило, снижается либо проходит в ходе терапии и не означает развития острого или усугубления имеющегося заболевания почек; крайне редко – гематурия;
  • прочие: часто – астенический синдром; крайне редко – гинекомастия; с неизвестной частотой – функциональные нарушения щитовидной железы;
  • лабораторные показатели: редко – тромбоцитопения; с неизвестной частотой – гипергликемия, повышение уровня содержания билирубина, гликозилированного гемоглобина, усиление активности щелочной фосфатазы, гамма глутамилтранспептидазы.

В период лечения некоторыми статинами были зафиксированы также следующие нежелательные реакции: с неизвестной частотой – нарушения сна (в т. ч. кошмарные сновидения и бессонница), депрессия, сексуальная дисфункция; единичные случаи – интерстициальное заболевание легких (в особенности при длительном использовании).

При подозрении на передозировку назначают проведение симптоматического лечения и мероприятий, направленных на поддержание жизненно важных функций систем и органов. Необходимо контролировать деятельность печени и сывороточного уровня КФК в крови.

Эффективность гемодиализа является маловероятной.

При использовании Розулипа в дозе 40 мг требуется регулярно осуществлять контроль показателей функции почек.

Прием препарата, особенно в дозах, превышающих 20 мг, может привести к возникновению миопатии, миалгии и в редких случаях – рабдомиолиза.

Определение уровня активности КФК не рекомендуется проводить после значительных физических нагрузок или при имеющихся других возможных причинах усиления активности КФК, поскольку это может стать причиной неправильной интерпретации результатов исследования. В случае, когда начальный уровень активности КФК значительно увеличен (превышает ВГН в 5 раз), спустя 5–7 дней требуется провести повторный тест. Если повторное измерение подтвердит исходный высокий уровень КФК (выше ВГН в 5 раз), начинать терапию не следует.

При наличии факторов, способствующих возникновению рабдомиолиза, необходимо тщательно оценить соотношение предполагаемой пользы и возможного риска лечения Розулипом и проводить клинический мониторинг. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости получения срочной консультации врача при неожиданном появлении боли в мышцах, спазмов или мышечной слабости, особенно сопровождающихся лихорадкой или недомоганием. В подобных случаях устанавливают уровень КФК и, если он сильно повышен (в 5 и более раз относительно ВГН), или мышечные симптомы значительно выражены и приводят к ежедневному дискомфорту (даже при активности КФК, не превышающей в 5 раз ВГН), прекращают лечение.

Если мышечные симптомы прошли, и уровень КФК нормализовался, требуется рассмотреть возможность возобновления приема Розулипа или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в сниженных дозах и при тщательном контроле состояния пациента.

При отсутствии симптомов регулярное исследование активности КФК нецелесообразно.

Признаки усиления токсического воздействия на скелетные мышцы при использовании Розулипа в составе комплексного лечения не наблюдались. Имеются сообщения о возрастании количества случаев появления миопатии и миозита у пациентов, получавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в комбинации с производными фиброевой кислоты (включая циклоспорин, гемфиброзил), с никотиновой кислотой (в дозах более 1000 мг/сут), азольными противогрибковыми средствами, антибиотиками из группы макролидов и ингибиторами протеаз.

Поскольку гемфиброзил усугубляет угрозу миопатии при сочетанном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА, его одновременный прием с Розулипом не рекомендуется. При совместном использовании Розулипа с фибратами или никотиновой кислотой в липидоснижающих дозах (свыше 1000 мг/сут) нужно тщательно взвесить ожидаемую пользу и потенциальный риск данной комбинации.

Определять уровень активности трансаминаз рекомендуется до начала курса и спустя 3 месяца после его начала. Если активность трансаминаз в сыворотке крови превышает в 3 раза ВГН, необходимо снизить дозу розувастатина или прекратить его прием.

При имеющейся гиперхолестеринемии, обусловленной нефротическим синдромом или гипотиреозом, лечение основных болезней рекомендуется проводить до начала курса Розулипа.

На фоне применения некоторых препаратов из группы статинов, особенно при длительном лечении, регистрировались крайне редкие случаи возникновения интерстициального заболевания легких. К симптомам данного осложнения относятся: непродуктивный кашель, одышка, ухудшение общего состояния в виде повышенной утомляемости, снижения веса тела и лихорадки. При подозрении на появление интерстициального заболевания легких от лечения статинами необходимо отказаться.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, управляющим транспортными средствами или другими сложными механизмами, в период терапии Розулипом рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку розувастатин может вызвать головокружение.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности и в период грудного вскармливания использование Розулипа противопоказано.

Если в ходе терапии диагностируется беременность, прием препарата требуется немедленно прекратить. Женщинам детородного возраста необходимо в период лечения применять адекватные средства контрацепции. Ввиду того, что Хс и продукты его биосинтеза имеют большое значение для развития плода, возможная угроза угнетения ГМГ-КоА-редуктазы превосходит пользу от терапии препаратом.

Женщинам, нуждающимся в применении Розулипа в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание, т. к. данных о выделении розувастатина с материнским молоком не имеется.

Применение в детском возрасте

В детской популяции эффективность и безопасность Розулипа не доказаны. Опыт использования розувастатина для данной категории больных ограничен небольшим числом пациентов в возрасте 8 лет и старше с гомозиготной формой наследственной гиперхолестеринемии.

Детям и подросткам до 18 лет принимать препарат противопоказано.

При нарушениях функции почек

При наличии тяжелой степени почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) применение Розулипа в любых дозах противопоказано.

Таблетки 40 мг противопоказаны при средней степени тяжести почечной недостаточности (КК менее 60 мл/мин), при легкой степени – следует использовать с осторожностью.

Таблетки 10 и 20 мг при почечной недостаточности рекомендуется принимать с осторожностью. Для больных с умеренными функциональными нарушениями почек (КК менее 60 мл/мин) начальная доза Розулипа должна быть равна 5 мг.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Розулип противопоказано принимать при наличии активной фазы заболевания печени, в т. ч. при стойком повышении сывороточной активности трансаминаз и любом повышении их активности, превышающим ВГН более чем в 3 раза. При указаниях в анамнезе на заболевания печени препарат следует использовать с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Лицам в возрасте старше 65 лет принимать Розулип требуется с осторожностью. Начальная доза для пациентов этой возрастной группы составляет 5 мг. Осуществлять другие изменения дозы, связанные с возрастом больных, нет необходимости.

Лекарственное взаимодействие

Реакции взаимодействия, которые могут наблюдаться при комбинированном использовании розувастатина с некоторыми лекарственными средствами/веществами:

  • гемфиброзил, никотиновая кислота (в липидоснижающих суточных дозах свыше 1000 мг) и другие фибраты: усугубляется угроза появления миопатии при одновременном использовании данных препаратов с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, не исключена вероятность развития миопатии и при назначении в качестве монотерапии; при комбинации с гемфиброзилом AUC и Сmах в плазме розувастатина увеличиваются в 2 раза; при сочетании с этими средствами рекомендуемая доза розувастатина составляет 5 мг (прием дозы 40 мг с фибратами противопоказан);
  • циклоспорин: AUC розувастатина возрастает примерно в 7 раз при сравнении с данным показателем у здоровых добровольцев; Cmax в плазме розувастатина увеличивается в 11 раз, изменение аналогичного показателя циклоспорина при этом не отмечается;
  • антагонисты витамина К (включая варфарин): в начале курса розувастатина или при повышении его дозы возможно увеличение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (МНО); снижение дозы розувастатина или его отмена могут привести к уменьшению MHO (в данном случае требуется контроль MHO);
  • эритромицин: Сmах розувастатина снижается на 30%, а AUC – на 20%, этот эффект вероятно связан с усилением моторики кишечника, обусловленной приемом эритромицина;
  • ингибиторы ВИЧ протеазы: механизм взаимодействия препаратов до конца не выяснен, однако при данной комбинации возможно значительное увеличение экспозиции розувастатина; при сочетанном приеме 20 мг розувастатина с препаратом, содержащим 400 мг лопинавира и 100 мг ритонавира, Cmax розувастатина возрастала в 5 раз, а AUC (0-24) – в 2 раза (назначать Розулип ВИЧ-инфицированным больным, получающим ингибиторы протеазы, не рекомендуется);
  • эзетимиб: не наблюдалось изменение AUC и Сmах у обоих лекарственных средств, но нельзя исключить их возможное фармакодинамическое взаимодействие, приводящее к развитию побочных реакций;
  • антациды (суспензии, включающие алюминия и магния гидроксид): Сmах розувастатина в плазме снижается приблизительно на 50%; выраженность данного эффекта ослабевает при приеме суспензии антацидов спустя 2 часа после приема Розулипа; клиническое значение этого взаимодействия не было изучено;
  • гормонозаместительная терапия (ЗГТ)/пероральные контрацептивы: AUC этинилэстрадиола и норгестрела увеличивается на 26 и 34% соответственно; данный эффект следует учитывать, подбирая дозы пероральных контрацептивов; сведения по комбинированному использованию розувастатина и ЗГТ отсутствуют, поэтому исключить подобное увеличение AUC и при данном сочетании нельзя, однако в ходе клинических исследований подобная комбинация не приводила к появлению негативных реакций;
  • дигоксин: клинически значимое взаимодействие маловероятно.

Розувастатин не относится ни к ингибиторам, ни к индукторам изоферментов цитохрома P450. Клинически значимого взаимодействия при комбинации Розулипа с кетоконазолом (ингибитор CYP 2A6 и CYP 3A4) или флуконазолом (ингибитор CYP 2C9 и CYP 3A4) не отмечалось. При одновременном использовании итраконазола (ингибитор CYP 3A4) и розувастатина AUC последнего возрастала на 28% (клинического значения не имеет). Отсюда следует, что взаимодействия розувастатина, вызванного метаболизмом цитохрома P450, не ожидается.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в местах, недоступных для детей, при температуре не превышающей 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Согласно немногочисленным отзывам, Розулип эффективно снижает повышенный уровень Хс в крови, тем самым понижая риск развития атеросклероза и сердечно-сосудистых нарушений. Однако для достижения хороших результатов терапии пациенты, получавшие препарат, рекомендуют также поддерживать нужный уровень физической активности и обязательно придерживаться соответствующей диеты.

К недостаткам гиполипидемического препарата относят большой перечень противопоказаний и развитие побочных эффектов, главным образом тошноты и изжоги. Также многие пациенты выражают недовольство достаточно высокой стоимостью Розулипа.

Цена на Розулип в аптеках

Цена на Розулип может в среднем составлять (упаковка, содержащая 28 таблеток):

  • по 5 мг: 295–490 рублей;
  • по 10 мг: 460–760 рублей;
  • по 20 мг: 740– 1120 рублей.

Розулип: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Розулип – венгерский препарат, предназначенный для снижения уровня холестерина, ЛПНП, триглицеридов. Его действующее вещество – розувастатин, представитель новейшего поколения статинов. Согласно инструкции Розулип снижает вероятность развития инфаркта миокарда, инсульта, а также других последствий атеросклероза.

Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Розулип».

Состав, форма выпуска

Действующее вещество Розулипа – розувастатин. Кроме него в состав входят: лудипресс (содержит лактозу), повидон, кросповидон, тальк, макрогол, спирт поливиниловый, диоксид титана.

Розулип – белые таблетки круглой формой, с содержанием действующего вещества 5, 10 или 20 мг. На одной стороне препарата выгравирована буква «Е», но второй – номер: «591», «592», «593» для дозировок 5, 10, 20 мг соответственно.

Действующее вещество Розулипа обладает способностью блокировать активность фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который запускает синтез холестерина. Этот стерол необходим человеку как основа для образования некоторых гормонов, витамина D. В условиях недостатка синтезированного холестерина, организм запускает компенсаторные механизмы его получения.

Самый быстрый способ пополнить дефицит – расщепить липопротеины низкой плотности (ЛПНП). Для этого на поверхности печени активизируются рецепторы, которые захватывают ЛПНП, разделяя их на белок и холестерин. Более сложный способ – мобилизация холестерина из периферических тканей, в том числе атеросклеротических бляшек. Для транспортировки стерола в печень синтезируется дополнительное количество молекул-переносчиков – «хороших» липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

Снижение уровня холестерина, ЛПНП, повышение ЛПВП позволяет тормозить развитие атеросклероза: предупреждать появление новых холестериновых бляшек, замедлять рост, стимулировать рассасывание. Благодаря чему снижается вероятность развития инфаркта миокарда, инсульта, ишемии.

Процесс нормализации концентрации холестерина, ЛПНП – постепенный. Начальные изменения регистрируются через неделю приема Розулипа, выраженные – через 2 недели, а максимальный эффект заметен к концу 4-й недели.

Препарат довольно медленно всасывается из пищеварительного тракта – около 5 часов. В организме Розулип практически не поддается трансформации. Всего 10% препарата видоизменяется печенью. Выводится из организма вместе с фекалиями, мочой. При заболеваниях печени, почек может накапливаться, вызывая развитие побочных эффектов.

Розулип: показания к применению

Согласно инструкции по применению Розулипа препарат назначают больным семейной гомо-, гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией, комбинированной гиперхолестеринемией триглицеридемией, смешанной дислипидемией.

Розувастатин широко применяется в кардиологии для лечения больных ишемической болезнью сердца. Это заболевание чаще всего провоцируется атеросклерозом. Прием Розулипа позволяет нормализировать уровень холестерина, ЛПНП тем самым приостанавливая прогрессирование заболевания, а также улучшая общее состояние здоровья пациента.

Препарат назначают людям, у которых нет симптомов ишемической болезни сердца, но имеющих высокую вероятность ее развития. Принадлежность к группе риска определяется наличием у человека соответствующих факторов:

  • мужчины старше 50 лет, женщины старше 60 лет;
  • концентрация СРБ-фактора свыше 2 мг/л;
  • пониженное содержание ЛПВП;
  • курение;
  • артериальная гипертензия;
  • наличие у ближайших родственников ранней ишемической болезни сердца.

Детям Розулип назначают только при редком генетическом заболевании – гомозиготной гиперхолестеринемии. Разрешается принимать препарат подросткам старше 10 лет, при условии, что у девушек не меньше года идут менструации, а у парней началось половое созревание.

Читайте также: обзор статинов последнего поколения

Способ применения, дозировка

Таблетки Розулипа принимают внутренне, раз/сутки, без привязки к приему пищи. Необходимо соблюдать одинаковое время приема препарата. Это гарантирует стабильный уровень холестерина на протяжении всего курса лечения.

Дозу Розулипа врач подбирает с учетом первичного заболевания, начального уровня холестерина, ЛПНП, состояния здоровья пациента, потенциальной склонности к развитию побочных эффектов.

Для взрослых начальная доза препарата составляет 5-10 мг. Поскольку Розулип проявляет максимальную эффективность не сразу, пересмотр дозировки производят через 4 недели с начала приема. Если на фоне применения препарата уровень холестерина, ЛПНП не снизился до целевых показателей – дозу увеличиваю на 5-10 мг. Через 4 недели необходимо еще раз проконтролировать показатели липидного обмена с возможной коррекцией дозировки.

Максимально допустимая доза препарата – 40 мг. Такая дозировка Розулипа сопряжена с большим риском развития побочных эффектов. Ее назначают только если ожидаемая польза превосходит предполагаемый ущерб для здоровья. Для своевременного выявления осложнений, пациентам необходимо регулярно сдавать анализы крови, проходить осмотр врача.

Детям лечение Розулипом начинают с дозировки 5 мг, реже – 10. Предельно допустимая доза — 20 мг. Безопасность более высоких концентраций для умственного, полового развития подростков сомнительна.

Противопоказания, побочные эффекты

По инструкции Розулип не назначают при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата, прежде всего к розувастатину, лактозе. Из-за риска накопления лекарство нельзя принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), заболеваниями печени, наследственными мышечными патологиями, миопатиями.

Женщины имеют дополнительный список противопоказаний: беременность, лактация, планируемое зачатие. На протяжении всего курса Розулипа им необходимо надежно предохранятся. Холестерин необходим для нормального формирования плода. Поэтому незапланированная беременность крайне нежелательна из-за высокой вероятности развития врожденных патологий.

Максимальная доза Розулипа более токсична. Кроме перечисленных случаев она противопоказана:

  • представителям монголоидной расы;
  • детям (до 18 лет);
  • пациентам с недостаточностью почек, щитовидной железы, гипотензией;
  • любителям спиртного;
  • людям, которые сталкивались с миелотоксичностью на фоне приема других статинов.

Розулип достаточно хорошо переносится пациентами. По статистике 4% людей придется отказаться от приема препарата. В основном это пациенты, принимающие высокие дозы Розулипа. Самые распространенные осложнения – гриппоподобный синдром, головная, мышечная боль, головокружение, тошнота, запор обычно временны.

Другие нежелательные явления от приема Розулипа:

  • нарушение сна;
  • депрессия;
  • миопатия, вплоть до распада мышечных волокон;
  • воспаление печени, поджелудочной железы;
  • зуд, сыпь, крапивница;
  • гинекомастия;
  • общая слабость;
  • отек;
  • воспаление органов дыхания;
  • сахарный диабет;
  • инфекции выделительной системы;
  • снижение количества тромбоцитов, эритроцитов;
  • появление крови, белка в крови.

Читайте также: польза и вред статинов, мнение доктора Мясникова

Таблетки Розулипа не принимают совместно с циклоспорином, а предельно допустимую дозу – с фибратами. Препарат с осторожностью назначают пациентам, которые принимают:

  • Байкалин;
  • Варфарин;
  • Гемфиброзил;
  • Дарунавир;
  • Дронедарон;
  • Итраконазол;
  • Клопидогрел;
  • Лопинавир;
  • Ритонавир;
  • Симепревир;
  • Типранавир;
  • Фузидовую кислоту;
  • Эзетимиб;
  • Элтромбопаг;
  • Эритромицин.

Розулип снижает эффективность некоторых оральных контрацептивов, что нужно учитывать при подборе их дозы.

Цена

Цена Розулипа зависит от содержания действующего вещества.

  • 5 мг – 365-521 руб.;
  • 10 мг – 690-777 руб.;
  • 20 мг – 1068-1155 руб.

Одна упаковка препарата содержит 28 таблеток.

Аптеки России предлагают широкий выбор аналогов Розулипа:

По согласования с врачом Розулип можно заменить другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы:

Читайте также: как избавиться от холестерина в домашних условиях?

Ирина Костылева Высшее медицинское образование. Кировская государственная медицинская академия (КГМА). Участковый терапевт.

Розулип таблетки: инструкция по применению, цена, отзывы

Розувастатин в качестве действующего вещества Розулипа служит избирательным и конкурентным ингибитором непосредственно фермента ГМГ-КоА редуктазы. Он имеет возможность катализировать активное превращение в мевалонат вещества 3-гидрокси-3-метилглутарил КоА – популярного предшественника холестерина.

Из-за серьезного увеличения общего количества рецепторов ЛПНП непосредственно на гепатоцитах в результате приема Розулипа, может происходить заметное усиление процессов поглощения и катаболизма ЛПНП. Кроме этого, происходит высокое подавление возможных синтетических процессов с липопротеинами достаточно низкой плотности.

Розулип на организм человека оказывает некоторое, клинически значимое воздействие. В большей степени это относиться к таким показателям, как:

  1. Повышение концентрации холестерина, а также увеличения уровня липопротеинов высокой плотности;
  2. Повышение уровня аполипопротеина A-I (APOA-I);
  3. Заметное снижение концентрации уровня общего холестерина непосредственно с триглицеридами;
  4. Снижения повышенного уровня холестерина с наличием липопротеинов особенно низкой плотности;
  5. Снижение концентрации аполипопротеина В (APOВ), липопротеинов и триглицеридов.

В большинстве случае терапевтический эффект наступает уже через неделю приема препарата, а спустя две недели такой терапии можно получить высокий уровень эффективности, который будет достигнут примерно на 90 процентов.

Чтобы получить максимальный эффект от лечения Розулипом, необходимо им лечиться на протяжении 4 недель, после чего поддерживать регулярным приемом.

Среди основных показаний, при которых рекомендуется прием препарата Розулипа, можно выделить следующее:

  • Первичную либо смешанную гиперхолестеринемию, как эффективное дополнение к диете. Это возможно в тех случаях, когда для восстановления пациента специальной диеты недостаточно.
  • Гомозиготную наследственную гиперхолестеринемию, при которой средство назначают в качестве дополнения к другим методам лечения. Его прием обычно направлен на интенсивное снижение общей концентрации липидов в крови, либо когда другие методы не приносят должного результата.
  • Прием препарата в качестве профилактики серьезных сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых пациентов. Причем это относиться к больным без признаков ИБС, но с большим риском ее развития. Назначение Розулипа чаще всего происходит в тех случаях, когда у пациента наблюдается высокая концентрация С-реактивного белка, а также при наличии хотя бы одного дополнительного риска для развития осложнений.
  • Гипертриглицеридемию, когда средство назначается как дополнение к диете.
  • При необходимости замедления прогрессирования болезни атеросклероза, как дополнение к диете у пациентов, которым показано проведение терапии для общего снижения уровня Хс и Хс-ЛПНП.

Режим дозирования

Каждый пациент всегда должен получать индивидуальную гиполипидемическую диету, которую важно точно соблюдать во время приема данного препарата Розулип. Эффективное комбинированное лечение рекомендуется лишь после установки наиболее оптимальной дозы препарата.

Лечение необходимо обязательно индивидуализировать, причем делать это нужно на основании именно целевых уровней липидов, ответа на лечение и рекомендуемой цели его проведения.

В случае назначения дозы необходимо обязательно учитывать риск появления возможных неблагоприятных реакций. Корректировать установленную дозу можно только по окончанию 4 недель приема средства.

Чаще всего дозу приема Розулипа назначают по 1 капсуле внутрь, это независимо от времени приема пищи. Розулип не может использоваться как первая линия лечения гиполипидемии. Его необходимо обязательно принимать по расписанию, в одно и то же время. Капсулу нужно сразу проглатывать, запивая обильным количеством воды.

Розулип 10 мг/10 мг, а также 20 мг/10 мг нельзя использовать для терапии пациентов, для которых была установлена доза препарата в 40 мг. Во время лечения, Розулип рекомендуется принимать за два часа до либо спустя четыре часа после приема Секвестранта желчных кислот.

Безопасность приема препарата

Безопасность и уровень эффективности от приема Розулипа у несовершеннолетних пациентов до сих пор не установлены. Согласно имеющимся данным нельзя дать точные рекомендации по режиму дозирования у больных, младше 18 лет.

У пациентов, в возрасте старше 70 лет, прием препарата должен назначаться в дозе, не превышающей 5 мг. Средство Розулип не может использоваться для эффективного лечения первой линии. Если было принято начать комбинированную терапию, то ее можно проводить только в результате подбора оптимальной дозы Розулипа.

У пациентов с несерьезными нарушениями нормальной работы почек, корректировать дозу не стоит. Если у пациента наблюдалось умеренное нарушение работы почек, тогда можно использовать средство, но при условии, что других средств было недостаточно.

Если у пациента наблюдалось незначительное нарушение функции печени, то корректировать дозу не нужно. Не рекомендуется назначать Розулип пациентам с умеренными или тяжелыми нарушениями нормальной работы почек. Розулип противопоказан больным, страдающими острыми заболеваниями печени.

Расовая принадлежность: для пациентов монголоидной расы отмечается повышенное воздействие Розулипа. Для больных восточноазиатского происхождения рекомендуется начинать прием средства в дозе не более 5 мг.

Фиксированная комбинация установленных доз не в качестве лечения первой линии назначен быть не может. Если было решено назначить комбинированное лечение, тогда начинать его следует лишь после подбора наиболее подходящей дозы Розулипа либо его обоих компонентов. Розулип 40 мг/10 мг категорически противопоказан у таких пациентов.

При определенных типах генетического полиморфизма возможно существенное повышение системного воздействия Розулипа. У пациентов с наличием определенных типов препарат лучше всего использовать в уменьшенной суточной дозе.

Для больных пациентов с наличием предрасполагающих факторов к развитию миопатии суточная начальная доза не должна превышать 5 мг. Такая фиксированная комбинация доз не может быть назначена для лечения первой линии.

Чтобы начать комбинированное лечение, необходимо предварительно подобрать наиболее подходящей дозы Розулипа и других средств.

В случае проведения одновременного лечения с помощью других препаратов: Розулип является субстратом многих белков-транспортеров. В случае одновременного приема средства Розулипа и других лекарственных препаратов, которые оказывают действие на повышение концентрации Розулипа в плазме при взаимодействии с такими типами белков-транспортеров, происходит существенное повышение риска миопатии.

При этом просто необходимо рассмотреть возможную альтернативу терапии и, когда это потребуется, временно отменить прием Розулипа.

В случаях, когда никак нельзя избежать одновременный прием таких лекарственных средств, необходимо с особенным вниманием оценить пользу и возможный риск комбинированной терапии. При необходимости следует провести коррекцию дозы Розулипа.

Побочное действие

Побочные эффекты, которые были отмечены во время приема розулипа, обычно были преходящими, и имели незначительную тяжесть.

В проведенных контролируемых клинических исследованиях, повышенная частота отмены препарата из-за возникновения неблагоприятных явлений была менее 4%.

В многочисленных клинических исследованиях длительностью около 112 недель, в общем 2396 пациентов использовали эзетимиб по 10 мг/сут как монотерапии, 11 308 – как дополнение к статиному и 185 – в качестве дополнения к фенофибратому.

Негативные реакции чаще всего наступали с небольшой тяжестью и были преходящими.

Частота возникновения побочных действий была достаточно сходной в группах плацебо и эзетимиба.

Отмена приема в результате неблагоприятных была довольно сопоставимой в группах плацебо и эзетимиба.
По официальным данным, около 1200 пациентов использовали для лечения комбинацию Розулипа и Эзетимиба в клинических исследованиях.

К неблагоприятным реакциям, связанным с использованием данной комбинации препаратов, у больных с гиперхолестеринемией, можно отнести заметное повышение трансаминаз печени, боль в мышцах и желудочно-кишечные нарушения.

Многим известно, что препарат Розулип и Эзетимиб могут вызывать различные неблагоприятные явления. Но при этом, не следует исключить также и фармакодинамическое взаимодействие между этими средствами по отношению к неблагоприятным эффектам.

Лечение: специфического антидота не имеется. Проводить специальные мероприятия и симптоматическое лечение можно только в том случае, если они направлены на эффективное поддержание функций особенно важных систем и органов.

Необходим также тщательный контроль функции печени, а также уровня КФК непосредственно в сыворотке крови.

При этом важно отметить, что высокая эффективность гемодиализа маловероятна.

Средство Розулип чаще всего выпускается в таблетках, которые имеют круглую двояковыпуклую форму, белого цвета. Также у них есть покрытие в виде прозрачной пленочной оболочки. На одной стороне нанесена гравировка «Е», а на противоположной может быть написано «591», «592», «593» либо «594».

Такие таблетки упакованы в специальные блистеры всего на 7 штук, обычно в одной картонной пачке находится 2, 4 либо 8 блистеров.

Стоимость препарата вполне доступная для многих людей, в аптеках его можно приобрести по цене от 476 рублей.

Циклоспорин: в случае одновременного использования Розулипа с Циклоспорином AUC, эффективность первого повышается в среднем в 7 раз, чем при обычном приеме. Такая терапия может привести к существенному повышению концентрации Розулипа в плазме крови до 11 раз, а плазменная концентрация второго препарата при этом совершенно не меняется.

Антагонисты витамина К: начальное лечение средством Розулипом либо существенное повышение его дозы у пациентов, которые одновременно используют антагонисты витамина К, может вызвать значительное увеличение протромбинового времени, а также MHO.

Резкая отмена препарата или значительное снижение количества его приема зачастую приводит к уменьшению MHO, поэтому уровень MHO необходимо контролировать.

Гемфиброзил и гиполипидемические препараты: одновременный прием Розулипа с Гемфиброзилом может привести к существенному увеличению примерно в 2 раза Сmах в плазме крови. Может также наступать и фармакодинамическое взаимодействие.

Препарат Гемфиброзил, никотиновая кислота и другие фибраты в незначительных липидоснижающих дозах способствуют значительному увеличению риска появления миопатии в случае одновременного приема с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

Одновременное лечение данным препаратом с Гемфиброзилом, никотиновой кислотой или фибратами должно происходить при приеме Розулипа в начальной дозе не более 5 мг. При совместном использовании Фибратов, терапия Розулипом в дозе 40 мг категорически противопоказана.

Эзетимиб: совместный прием препарата Розулип и Эзетимиба не вызывал изменение AUC и Сmах данных лекарственных препаратов. Кроме этого, между такими средствами также нельзя исключать фармакодинамическое взаимодействие с возникновением серьезных побочных эффектов.

Условия и сроки хранения

Препарат необходимо хранить в месте, недоступном для детей. Температура не должна превышать 30°С.
Общий срок годности закрытого средства составляет 3 года.

При приеме данного средства в дозе 40 мг обязательно необходимо контролировать показатели работы почек. В случае приема препарата Розулип в любых дозах, особенно когда они были более 20 мг, наблюдалось развитии миалгии, миопатии, а также рабдомиолиза.

Определение уровня активности КФК не нужно осуществлять после перенесенных интенсивных физических нагрузок либо в случае других возможных причин для увеличения активности КФК. Это может привести к тому, что вы получите неверные результаты показателей.

Когда исходная активность КФК была значительно повышена (более, чем в 5 раз выше ВГН), тогда спустя 5-7 дней необходимо провести повторное измерение. Не рекомендуется начинать лечение, когда повторный тест показал подтверждение повышенной активности КФК.

В случае назначения средства Розулип (как и любых других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы) у больных пациентов с наличием факторов риска рабдомиолиза, следует обязательно рассмотреть окончательное соотношение пользы и возможного риска. А во время приема необходимо проводить тщательное клиническое наблюдение.

Отзывы

Андрей Кавнадский, 45 лет. В результате проведения обследования, у меня обнаружили гиперхолестеринемию. Врач сразу же начал подбирать для меня специальное лечение, которое было бы достаточно эффективным для восстановления моего здоровья. Специалист назначил для меня специальную диету, но в результате двух недель ее соблюдения, практически никакого эффекта не наблюдалось, мое состояние оставалось прежним. После этого, врач решил назначить для меня дополнительное лечение и выписал препарат Розулип. Я прошел курс лечения этим средством, в результате чего мое состояние заметно улучшилось. Я стал чувствовать себя гораздо лучше, а врач очень удивился, что дополнительный прием препарата оказал такое положительное и эффективное влияние. Мария Бессонова, 69 лет. После того, как у меня обнаружили гиперхолестеринемию, я стала очень переживать. При постоянном волнении, у меня стала довольно часто болеть голова, что вызывало определенные осложнения. Я решила обратиться к врачу, чтобы он назначил мне соответствующее лечение. Специалист сказал, что в качестве лечения можно соблюдать специальную диету, но намного эффективнее будет дополнительно принимать определенные препараты. Как дополнительную терапию, он назначил мне прием Розулипа. В результате прохождения полного курса лечения средством, мне удалось быстро вернуть свое здоровое состояние. Теперь рекомендую данное средство многим своим знакомым.

Розулип

Главный действующий компонент Розулипа является гиполипидемические средства, которые относятся к группе статинов из четвертого поколения. Это группа веществ, которые снижают уровень липидов в крови и тканях организма. Вещества в частности снижают липопротеины низкой плотности, которые находятся в крови человека. Действующий компонент относится к группе гиполипидемических препаратов. Данная группа препаратов создана для снижения концентрации жиров и жироподобных веществ в организме. Впервые данную группу препаратов синтезирование в двадцатом веке. Первая работа продемонстрировала на пациентах развитие атеросклероза. Атеросклероз был выявлен искусственно путем добавления к пище холестерина. Медицинские исследования пагубного влияния холестерина на кровеносные сосуды были подтверждены в научных работах сначала над животными, затем над человеком. Молекулярная формула действующего вещества состоит из двадцати двух молекул углерода, двадцати восьми молекул водорода, одной молекулы фтора, трех молекул азота, шести молекул кислорода, одной молекулы серы. Действующее вещество селективно ингибируют редуктазу и превращает в мевалоновую кислоту. Кислота является прямым предшественником холестерином. Лекарство значительно увеличивает количество рецепторов печени на поверхностном уровне клеток. Происходит увеличение захвата и переработка липопротеинов низкой плотности. После чего снижается синтез липопротеинов печёночный в системе, вследствие чего снижается повышенное количество холестерина липопротеидов очень низкой плотности в печени. Снижается размеры бляшек в сосудах при атеросклерозе, и при исследовании анализов крови наблюдается снижение белка плазмы, который показывает воспаление в организме. Розулип понижает насыщенную кровь холестерином из липопротеинов низкой плотности, также холестерин общий и триглицериды. Лекарственная эффективность наступает через семь дней от начала первого приёма. За четырнадцать дней эффективность от лечения составляет девяноста процентов от желаемого эффекта. Максимальная лекарственный эффект наступает через двадцать восемь дней от начала первого приёма. Эффект достигает сто процентов при условии соблюдения инструкций приёма лекарства. Действующий элемент оказывает положительный эффект у женщин и мужчин и не зависит от расовой группы, возраста и других сопутствующих заболеваний. У восьмидесяти процентов больных на фоне лечения лекарством степень насыщения крови холестерин не превышает трех миллимолей на один литр. У пациентов с повышенным содержанием липидов в крови, которое развивается в следствии отягощен много семейного анамнеза, лечение препаратом Розулип понижает холестерол до двадцати двух процентов. У больных с повышенным содержанием триглицеридов концентрация снижается при приёме лекарства в дозировке до сорока миллиграммов. После перорального приема доставка и скорость насыщения крови наступает через пять часов. Оптимальная биологическая доступность составляет двадцать процентов от принятой дозы. Действующий компонент проходит процесс метаболизма в печеночной системе. Данный метаболизм является основным местом для синтеза холестерола и липопротеидов. Общий объем распределения действующего компонента составляет сто тридцать четыре литра. Девяноста процентов лекарственного вещества вступают в белковую связь. Главным белком в связи является альбумин. Эффективность лекарственного средства зависит от степени его связь с белками. Чем меньше он связывается, тем больше терапевтический эффект он оказывает. Лекарство находится в крови в связанной форме. Лекарственное средство переходит в связанную с белками форму, а оставшаяся часть остается неизменной и действующий компонент находится в химическом равновесии. Десять процентов действующего вещества проходит органический обмен веществ. Выводится из организма девяноста процентов от общей дозировки лекарства. Выведение происходит через пищеварительную систему, а оставшиеся десять процентов выводятся через почечную систему. Выведение из плазмы крови происходит через девятнадцать часов. Если повышается дозировка лекарства, то период выведения не изменяется. Соотношение концентрации и времени составляет пятьдесят литров в один час, что приравнивается двадцати одному проценту. Если лекарство на протяжении терапии повышают в дозировке, то фармакологические свойства не меняются. Лекарство не изменяет фармакологических свойств у пациентов разного возраста и пола. Однако замечено, что максимальная степень насыщения действующим веществом у больных другой национальности (азиатов) в сравнении с пациентами из Европы повышается в полтора раза. Но медицинский анализ не вывел значимых изменений на влияние организма во время лечения. У лиц с лёгкой степенью патологии почек лекарство может быть использовано для терапии и фармакологические свойства действующего вещества не изменяются. У больных с тяжелой степени тяжести уровень насыщения действующего вещества в крови изменяется в три раза, в сравнении с описанием анамнеза здоровых пациентов. У пациентов, которые находится на процедуре «искусственная почка» степень насыщения крови изменяется на пятьдесят процентов в сравнении со здоровыми пациентами. У больных с патологией печени период полувыведения действующего вещества не изменяется. Но У пациентов с тяжелой патологией печени период выведения изменяется в два раза. Во время проведения лечения препаратом пациентом нужно проводить тщательно контроль анализов печёночный системы, проводить ультразвуковое исследование внутренних органов. После перорального приема активные вещества помогают снизить уровень липидов и липопротеинов крови больного пациента. Изменение уровня липидов встречается часто и данные явления является основным фактором для развития заболеваний сердца и сосудов. Повышение липидов в крови ведет к появлению атеросклероза и панкреатитом. Атеросклероз проявляется потери эластичности артерий из-за нарушения обмена жиров и углеводов. Затем происходит накопление холестерина в просвете сосудов, и отложение их в виде бляшек. После чего происходит разрастание соединительной ткани и стенки сосудов начинает деформироваться и сужаться. Самым тяжелым осложнением является закупорка просвета сосуда. Повышение уровня жиров в крови разделяется на типы. Всего существует шесть типов. Лекарство эффективно у разных типов гиперлипопротеинемия. Причинами развития гиперхолестеринемии является отягощенный наследственный анамнез, который передается от обоих родителей. Родители являются носителями аномального гена, который отвечает за синтез жиров. Ребёнок получает два аномальных гена от обоих родителей, которые является носителем заболевания. Другой причиной развития повышенного содержания жира в крови является сопутствующие заболевания. Пониженная функция щитовидной железы, либо ее воспаление или хирургическое вмешательство приводит к нарушению обмена жиров в организме, нарушенный обмен глюкозы или недостаточная работа поджелудочной железы. Пациенты с заболеваниями печеночной системы, при которых нарушается отток желчи, способствует накопление жиров в крови. Прием мочегонных и бета-блокаторов аналогично стимулирует развитие гиперхолестеринемии. Пациенты, которые употребляют большое количество жиров животного происхождения, находятся в зоне риска по развитию данной патологии. Повышенное кровяное давление, пенсионный возраст, неправильный образ жизни и частые стрессы сопутствует развитию повышенного содержания липидов в крови. У патологии есть несколько основных симптомов, по которым можно заранее выявить заболевание. Абсолютным подтверждением патологии является сдача анализов на определенные параметры крови, которые показывают содержание холестерола в крови. Внешними симптомами заболевания является наличие плотных узелков, которые содержат жироподобные элементы. Узелки могут находиться на сухожилиях, мышцах, или под кожным покровом. Часто узелки встречаются на кисти. Отложение жира можно встретить под кожей век, которая имеет желтоватый оттенок. У некоторых пациентов отложение жира встречается на белочной оболочке глаза, которая может наблюдаться у пациентов молодого возраста. Данное явление свидетельствует об отягощенном наследственном анамнезе.