Рокситромицин инструкция по применению

Содержание

Рокситромицин

Рокситромицин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Roxithromycin

Код ATX: J01FA06

Действующее вещество: рокситромицин (roxithromycin)

Производитель: Озон, ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 22.11.2018

Цены в аптеках: от 143 руб.

Рокситромицин – полусинтетический антибактериальный препарат из группы макролидов с широким спектром активности.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Рокситромицина – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, цвет оболочки и ядра – белый, на одной стороне гравировка «164» (в картонной пачке 1–5 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10, 25 или 30 таблеток либо 1 банка по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: рокситромицин – 150 мг;
  • вспомогательные компоненты: полоксамер – 0,15 мг; повидон К30 – 4,2 мг; тальк – 2,25 мг; коллоидный диоксид кремния – 1,875 мг; кукурузный крахмал – до 210 мг; гипролоза – 19,65 мг; стеарат магния – 1,875 мг;
  • оболочка: диоксид титана – 0,27 мг; декстроза – 1,12 мг; гипромеллоза – 2,78 мг; пропиленгликоль – 0,83 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рокситромицин относится к числу полусинтетических антибиотиков из группы макролидов с широким спектром антибактериальной активности. Оказывает бактериостатическое действие – угнетает рост и размножение бактерий, что связано с основными эффектами вещества: связыванием с 50S субъединицей рибосом, подавлением реакции транспептидации и транслокации, процесса образования пептидных связей между пептидной цепью и аминокислотами, торможением синтеза белка рибосомами.

Эффективность рокситромицина по отношению к внутриклеточным возбудителям (включая Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila) обеспечивается благодаря хорошему проникновению в клетки.

Вариабельную чувствительность имеют следующие микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae.

Также рокситромицин эффективен по отношению к анаэробным микроорганизмам: Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium acnes, Rickettsia conorii, Rickettsia rickettsii, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides oralis, Bacteroides urealiticus, Clostridium perfringens.

Резистентны к действию препарата: семейство Enterobacteriaceae, Bacteroides fragilis, Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Clostridium difficile.

Фармакокинетика

После перорального приема рокситромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Проявляет стабильность в кислой среде желудка, прием пищи через 15 минут после приема таблетки на всасывание влияния не оказывает. Сmах (максимальная концентрация вещества) после приема внутрь 150 или 300 мг рокситромицина составляет 6,6 или 9,6 мг/л, время достижения Сmах – 2,2 или 1,5 часа соответственно.

У детей Сmах (при двукратном приеме 2,5 мг/кг в день) достигается через 2 часа и находится в диапазоне от 8,7 до 10,1 мг/л.

При приеме с перерывом в 12 часов обеспечивается сохранение эффективных концентраций в крови на протяжении 24 часов.

Css (равновесная концентрация) в плазме при приеме 2 раза в день по 150 мг курсом 10 дней составляет 9,3 мг/л и достигается за 2–4 дня; при приеме 1 раз в день по 300 мг курсом 11 дней Css составляет 10,9 мг/л.

Связь с белками плазмы крови – 96%. Для рокситромицина характерно высокое проникновение в ткани, в особенности в легкие, предстательную железу и небные миндалины. Также хорошо вещество проникает в жидкости организма и клетки (макрофаги). С грудным молоком выводится в незначительном количестве. Через гематоэнцефалический барьер практически не проникает. Объем распределения составляет 31,2 л.

Подвергается частичному метаболизму в печени, больше 50% активного вещества выводится в неизмененном виде кишечником, примерно 15% – легкими, 12% – почками. После однократного приема 150 мг рокситромицина T1/2 (период полувыведения) составляет в среднем 12 часов.

При недостаточности печеночной функции возрастает Cmax и T1/2.

Показания к применению

Согласно инструкции, Рокситромицин назначают при инфекциях легкой/средней степени тяжести, которые вызваны чувствительными к действию активного вещества возбудителями:

  • инфекции мягких тканей и кожи;
  • инфекции верхних и нижних дыхательных путей – тонзиллит, фарингит, острый синусит, бронхит, пневмония (в т. ч. пневмония, вызванная атипичными возбудителями, включая Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis);
  • инфекции в одонтологии, инфекции зубов и ротовой полости (у взрослых);
  • инфекции мочеполовой системы, вызванные Ureaplasma urealyticum и Chlamydia trachomatis (у взрослых).

Противопоказания

Абсолютные:

  • сочетанное применение с сосудосуживающими алкалоидами спорыньи (дигидроэрготамин, эрготамин), цизапридом, пимозидом, астемизолом, терфенадином;
  • порфирия;
  • возраст до 12 лет или масса тела до 40 кг;
  • беременность и период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также прочих макролидов.

Относительные (Рокситромицин назначается под врачебным контролем):

  • печеночная/почечная недостаточность;
  • сочетанное применение со следующими лекарственными средствами: варфарин, дизопирамид, колхицин, дигоксин, агонисты дофаминовых рецепторов – алкалоиды спорыньи (в т. ч. бромокриптин, каберголин, лизурид, перголид), теофиллин, циклоспорин;
  • миастения (болезнь Эрба – Гольдфлама);
  • врожденное удлинение интервала QT, состояния, способствующие развитию нарушений сердечного ритма (включая нескорректированную гипокалиемию или гипомагниемию, клинически значимую брадикардию), сопутствующая терапия антиаритмическими препаратами IA и III класса;
  • возраст от 65 лет.

Инструкция по применению Рокситромицина: способ и дозировка

Таблетки Рокситромицин принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительнее – до еды.

Рекомендованная схема применения: 2 раза в день (с перерывом 12 часов) по 1 таблетке. Взрослым, исключая пациентов с почечной недостаточностью, может быть назначено 2 таблетки в день в один прием.

При тяжелой печеночной недостаточности (в частности, при циррозе печени с асцитом или желтухой) Рокситромицин следует принимать 1 раз в день по 1 таблетке.

Продолжительность курса определяется показаниями, тяжестью инфекционного процесса и микроорганизмом, вызвавшим инфекцию. Обычно длительность приема препарата находится в диапазоне от 5 до 10 дней, при вызванных бета-гемолитическим стрептококком инфекциях – не меньше 10 дней. Максимальная продолжительность терапии – 10 дней.

Побочные действия

  • гепатобилиарная система: повышение активности печеночных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), острый гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит (в некоторых случаях – с желтухой);
  • система пищеварения: рвота, тошнота, боли в животе, диарея (в некоторых случаях – с кровью), псевдомембранозный колит, панкреатит;
  • нервная система: парестезии, головная боль, головокружение, изменения вкусовых ощущений (в т. ч. агевзия), нарушения обоняния (в т. ч. аносмия), временная потеря слуха, вертиго, гипоакузия, галлюцинации;
  • аллергические реакции: анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема, бронхоспазм, крапивница, ангионевротический отек, эозинофилия;
  • кожные реакции: покраснение, сыпь, пурпура;
  • другие: суперинфекция, кандидоз.

Передозировка

При передозировке может наблюдаться усиление дозозависимых побочных действий.

Рекомендуется: промывание желудка; симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Особые указания

При печеночной недостаточности Рокситромицин должен применяться с осторожностью под контролем печеночной функции, в случае необходимости проводится коррекция дозы.

При возникновении аллергических реакций и суперинфекции Рокситромицин немедленно отменяют и назначают соответствующее лечение.

При применении Рокситромицина, включая период 2–3 недели после окончания терапии, может возникать псевдомембранозный колит. В легких случаях обычно достаточно отмены препарата и применения ионообменных смол (колестипола, колестирамина), в тяжелых случаях назначается возмещение потери жидкости, белка и электролитов, терапия метронидазолом/ванкомицином. Применять лекарственные средства, которые замедляют перистальтику кишечника, нельзя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Вопрос о возможности управления автотранспортными средствами в период терапии Рокситромицином должен решаться индивидуально, что связано с вероятностью развития нарушений со стороны нервной системы, включая галлюцинации и головокружение.

Применение при беременности и лактации

Рокситромицин во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Принимать препарат пациентам младше 12 лет или при массе тела до 40 кг противопоказано.

При нарушениях функции почек

Терапия Рокситромицином при почечной недостаточности должна проводиться под врачебным наблюдением.

При нарушениях функции печени

Терапия Рокситромицином при печеночной недостаточности должна проводиться под врачебным наблюдением.

Применение в пожилом возрасте

Терапия Рокситромицином у пациентов от 65 лет должна проводиться под врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

  • лекарственные средства, которые метаболизируются с помощью изофермента CYP3A (астемизол, пимозид или цизаприд): удлинение интервала QT и/или нарушения сердечного ритма (в большинстве случаев с желудочковой тахикардией типа пируэт), что связано с увеличением их плазменной концентрации; сочетание противопоказано;
  • дизопирамид: его плазменная концентрация возрастает, в связи с чем рекомендовано, по возможности, определение концентрации дизопирамида в плазме крови и мониторирование ЭКГ;
  • препараты, содержащие дигидроэрготамин или эрготамин (сосудосуживающие алкалоиды спорыньи): возможно развитие артериального спазма и серьезной ишемии с некрозом конечностей; сочетание противопоказано;
  • терфенадин: вероятность появления тяжелых осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, в т. ч. трепетание-мерцание желудочков и другие желудочковые аритмии возрастает; сочетание противопоказано;
  • непрямые антикоагулянты (варфарин): увеличение протромбинового времени, в связи с чем в период терапии рекомендовано регулярно определять МНО (международное нормализованное отношение);
  • антиаритмические препараты IA и III класса: возможна суммация эффектов удлинения интервала QT Рокситромицина и этих лекарственных средств; сочетанная терапия требует осторожности (под контролем электрокардиограммы);
  • дигоксин: его абсорбция возрастет, что может приводить к возникновению гликозидной интоксикации (проявляется в виде тошноты, рвоты, диареи, головной боли, головокружения); интоксикация сердечными гликозидами также может приводить к нарушениям сердечной проводимости/сердечного ритма; при сочетанном применении, включая комбинацию с другими сердечными гликозидами, рекомендовано регулярно осуществлять контроль электрокардиограммы и определять концентрации сердечного гликозида в плазме (эти мероприятия обязательны в случае появления симптомов передозировки сердечных гликозидов);
  • агонисты дофаминовых рецепторов – алкалоиды спорыньи (включая бромокриптин, лизурид, каберголин, перголид): их плазменная концентрация возрастает и, как следствие, усиливается фармакодинамическое действие и возрастет риск развития их побочных эффектов; сочетанная терапия требует осторожности (несмотря на отсутствие сведений, подтверждающих такое взаимодействие);
  • колхицин: его плазменная концентрация возрастает, при этом увеличивается риск возникновения его побочных реакций, включая нефротоксическое действие; сочетанная терапия требует осторожности (несмотря на отсутствие сведений, подтверждающих такое взаимодействие);
  • теофиллин, циклоспорин: их плазменная концентрация возрастает, при этом коррекция режима дозирования обычно не требуется;
  • мидазолам: его T1/2 и площадь под кривой «концентрация – время» возрастает, что может приводить к усилению и удлинению его эффектов.

Аналоги

Аналогами Рокситромицина являются Элрокс, Рулид, Эспарокси, Кситроцин, Рулицин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Рокситромицине

Согласно отзывам, Рокситромицин является эффективным антибиотиком, чаще всего применяемым при лечении уреаплазмоза и микоплазмоза. В некоторых случаях указывают на развитие побочных эффектов.

Цена на Рокситромицин в аптеках

Примерная цена на Рокситромицин (10 таблеток) составляет 147 рублей.

РОКСИТРОМИЦИН Инструкция по применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Рокситромицин — полусинтетический антибиотик из группы макролидов широкого спектра действия.
Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcii группы А и В, в том числе Str. pyogenes, Str. agalactiae, Str. mitis, saunguis, viridans. Streptococcuspneuinoniae; Enterococcus spp. (умеренно чувствительны), Staph. aureus (метициллин-чувствительные, умеренно чувствительны), Staph. epidermidis (метициллин-чувствительные, умеренно чувствительны), Bacillus cereus, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes;
Аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (умеренно чувствительна), Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (умеренно чувствительна), Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Vibrio cholerae (умеренно чувствителен);
Анаэробныхбактерий: Actinomyces spp., Bacteroides oralis, Bacteroides urealiticus, Clostridium spp. (кромеCl. difficile), Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes;
Препарат также активен в отношении: Borrelia burgdorfer, Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Chlamidia trachomatis, Cryptosporidium spp., Mycobacterium avium complex (умеренно чувствительна), Mycobacterium tuberculosis. Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiа conorri, Rickettsiа richttsii, Toxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum (умеренно чувствительна).
Кпрепаратуустойчивы: Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter, Bacteriodes fragilis, Mycobacterium hominis.
Препарат обладает противовоспалительной активностью, обусловленной антиоксидантными свойствами и ингибированием выработки цитокинов.
Фармакокинетика.
Быстро всасывается из ЖКТ и обнаруживается в плазме через 15 мин (наличие пищи замедляет скорость всасывания, но не влияет на его полноту). Cmax достигается через 1,5-2 ч и при дозе 0,15 г составляет 6,6 мг/л. Связывание с белками плазмы — до 96%, быстро распределяется в тканях дыхательных путей (особенно легких), миндалин, предстательной железы, яичников, почек, печени. При приеме в дозе 0,15 г 2 раза в сутки равновесная концентрация достигается через 2-4 дня. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов в основном через ЖКТ, частично легкими (15%), почками (до 10%) и с грудным молоком (менее 0,05%). Среднее T1/2 — 10,5 ч, у детей в возрасте от 1 месяца до 13 лет T1/2 до 20 ч. Не кумулирует.

Рокситромицин применяют для лечения инфекций, вызванных чувствительными к рокситромицину микроорганизмами.
— Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: тонзиллит, фарингит, синусит, дифтерия, коклюш, средний отит, атипичная пневмония, хронические обструктивные заболевания легких, бронхит (острый и обострение хронического), панбронхит, бронхоэктаз.
— Инфекции кожи и мягких тканей, в том чиcле обыкновенные угри.
— Одонтогенные инфекции;
— Острый гастроэнтероколит (вызванный Campylobacter jejuni);
— Язва двенадцатиперстной кишки и хронический гастрит (вызванные H. pylori);
— Инфекции, вызванные Mycoplasma, Chlamidya, Legionella;
— Хронический простатит;
— Профилактика ревматической лихорадки;
— Инфекции мочеполовой системы (уретрит негонококковый, хламидийные гинекологические инфекции);
— Остеомиелит, профилактика менингококкового менингита;
— Другие инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами, у пациентов с известной гиперчувствительностью к пенициллиновым антибиотикам.

Способ применения

Таблетки Рокситромицин принимать внутрь, до еды, не разжевывая, запивая водой.
Взрослым по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг однократно, при тяжелой почечной недостаточности — 150 мг/сут.
Длительность курса определяется индивидуально в зависимости от тяжести инфекционного заболевания (от 5-12 дней при острых заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов и до 2-2,5 месяцев при хроническом остеомиелите).
Детям — 5-8 мг/кг/сут в 2 приема в течение не более 10 дней.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, слабость, недомогание, нарушение зрения и обоняния, шум в ушах, изменение вкуса.
Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, диспепсия, анорексия, метеоризм, тошнота, рвота, запор или диарея, симптомы панкреатита.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок.
Прочие: экзема, суперинфекция, оральный и вагинальный кандидоз.

Противопоказаниями к применению препарата Рокситромицин являются: гиперчувствительность к рокситромицину (и в том числе к другим макролидам); период беременности и лактации; порфирия; выраженное нарушение функции печени; детский возраст до 2 мес.
Одновременный прием препаратов, содержащих эрготамин, диэрготамин, или другие алкалоиды Secalecornutum.
С осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью: только по жизненным показаниям с периодическим контролем функции печени и коррекцией режима дозирования.

С осторожностью назначают пациентам старше 65 лет.

Беременность

Применение препарата Рокситромицин в период беременности противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рокситромицин несовместим с эрготаминподобными препаратами (вероятно развитие эрготизма и некроза тканей конечностей).
Увеличивает абсорбцию дигоксина, биодоступность омепразола.
Увеличивается вероятность токсических эффектов вaрфарина, теофиллина, циклоспорина, астемизола, дизопирамида и терфенадина. при одновременном назначении с рокситромицином, как и с другими макролидами.
Этамбутол: синергизм при совместном применении в отношении Mycobacterium avium.
Сульфадиазин, пириметамин: синергизм при совместном применении в отношении простейших.
Вытесняет дизопирамид из комплексов с белками плазмы, увеличивает концентрацию в сыворотке астемизола и пимозида (сопровождается удлинением интервала QT ЭКГ или тяжелыми аритмиями).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Специфический антидот отсутствует.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше +25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Рокситромицин — таблетки покрытые оболочкой.
Упаковка:
10 таблеток в банке полимерной. 1 банка вместе с листком-вкладышем в пачке.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 к.я.у. вместе с листком-вкладышем в пачке.

Состав

1 таблетка Рокситромицин содержит действующее вещество: Рокситромицин — 150 мг.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, натрия цитрат, гуаровая камедь, полиэтиленгликоль 6000, вода очищенная, тальк очищенный, магния стеарат, натрия гликолят крахмала, натрий карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, диэтилфталат, двуокись титана.

Основные параметры

Название: РОКСИТРОМИЦИН
Код АТХ: J01FA06 — Рокситромицин

1 таблетка содержит 50, 150 или 300 мг действующего вещества рокситромицин.

Выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Антибиотик. Полусинтетический макролид, обладает бактериостатическим эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия основан на связывании с субъединицей рибосомы, подавлении реакции транспептидации и транслокации.

Препарат оказывает влияние на процесс формирования пептидных связей между пептидной цепью и аминокислотами, ингибирует синтезирование белка рибосомами, что ведет к подавлению роста и размножения бактериальных клеток.

Рокситромицин отмечается стабильностью при действии в кислых средах.

Рокситромицин назначают при инфекционных поражениях дыхательных путей (верхних, нижних): бронхоэктатическая болезнь, инфекции при ХОБЛ, пневмония, бронхиолит, фарингит, бронхит.

Препарат эффективен при бактериальной инфекции ЛОР-органов (средний отит, тонзиллит, ангина, синусит), мягких тканей и кожных покровов (пиодермия, фолликулит, флегмона, рожа, фурункулы, импетиго), мочевыделительной системы (вагинит, ЗППП кроме гонореи, эндометрит, уретрит, цервицит), костной системы (остеомиелит, периостит).

Лекарственное средство применяют при периодонтите, бруцеллезе, эритематозных высыпаниях, трахоме, коклюше, дифтерии, скарлатине.

Рокситромицин назначают для профилактики у контактных лиц по менингококковому менингиту, у пациентов с эндокардитом после проведения стоматологических процедур.

Рокситромицин не назначают при лечении дигидроэрготамином, эрготамином, при непереносимости компонентов, при грудном вскармливании, в педиатрической практике до 12 лет, при беременности.

При заболеваниях почек назначают с осторожностью.

Рокситромицин может вызвать извращение вкуса, тошноту, боли в эпигастрии, диарею, повышение печеночных ферментов, метеоризм, гепатоцеллюлярный острый гепатит, холестатический гепатит, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, парестезии, аллергические реакции (гиперемия кожных покровов, бронхоспазм, анафилактический шок), пигментацию ногтей, кандидоз влагалища, кандидоз рта, суперинфекцию.

Рокситромицин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь дважды в день по 150 мг, либо однократно 300 мг.

Длительность антибактериальной терапии 5-12 дней при инфекциях ЛОР-органов и дыхательной системы.

При хроническом течении остеомиелита лечение может длиться до 2,5 месяцев.

При пневмониях микоплазменного и хламидийного генеза Рокситромицин принимают 2 недели, при легионеллезной пневмонии – 3 недели.

При патологии почек принимают однократно 150 мг.

При передозировке показано срочное промывание желудка, лечение посимптомное, антидот не разработан.

Взаимодействие

Рокситромицин повышает абсорбцию дигоксина.

При приеме с фенпрокоумоном и варфарином повышает протромбиновое время.

Усиливает и увеличивает длительность действия мидозалама.

Увеличивает концентрацию циклоспорина А и теофиллина в крови.

Рокситромицин повышает концентрацию пимозида, цизаприда и астемизола в сыворотке крови.

Эрготаминподобные вазокнстрикторы и эрготамин вызывают формирование «эрготизма», некротизирование тканей.

В крови вытесняет дизопирамид в борьбе за белки крови.

Условия продажи

Необходим рецепт.

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Патология печеночной системы требует регулярного контроля показателей работы печени.

Аналоги Рокситромицина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами препарата можно назвать лекарства: Рулид, Эспарокси, Элрокс.

Отзывы

Препарат эффективен по показаниям к применению.

Цена Рокситромицина, где купить

Цена Рокситромицина в таблетках по 150 мг составляет 170-700 рублей за упаковку в 10 штук.

  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

БИОСФЕРА

  • Рокситромицин 150 мг №10 табл.п.о.Сандоз С.Р.Л., вл.рег.уд.Гексал АГ, Германия, упак.Сандоз С.Р.Л., (Румыния) 1 тг.заказать

показать еще

Рокситромицин Сандоз — инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N016037/01

Торговое наименование препарата:

Рокситромицин Сандоз®.

Международное непатентованное название:

рокситромицин.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание:

Таблетки 50 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской со скошенными краями на обеих сторонах.
Таблетки 150 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской со скошенными краями на одной стороне и гравировкой «R 150» на другой стороне.
Таблетки 300 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской со скошенными краями на одной стороне и гравировкой «R 300» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик, макролид.

Код ATX: J01FA06.

Фармакодинамика
Рокситромицин – полусинтетический антибиотик группы макролидов для применения внутрь. Обладает бактериостатическим эффектом, стабилен в кислой среде. Механизм действия – ингибирование синтеза белков путем связывания рокситромицина с 50S субъединицей рибосом, угнетая тем самым рост и размножение бактерий.
Микроорганизмы, обычно чувствительные к препарату: Bordetellа pertussis, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Clostridium spp., в т.ч. Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Legionella pneumophila, Methi-S-Staphylococcus, Mycoplasma pneumoniae, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus equi, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp, Streptococcus pyogenes.
Микроорганизмы, умеренно чувствительные к препарату: Ureaplasma urealyticum, Staphylococcus aureus и epidermidis, Borrelia burgdoferi,Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori.
Микроорганизмы, устойчивые к препарату: Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, Enterobacteriaceae, Methi-R Staphylococcus, Pseudomonas spp., Fusobacterium spp., Mycoplasma hominis, Nocardia, Enterococcus spp., Peptostreptococcus spp., Haemophilus influenzae, Vibrio cholerae.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), максимальная концентрация (Cmax) препарата для дозы 150 мг в плазме крови достигается через 2,2 ч и составляет 6,6 мг/л, для дозы 300 мг – 9,6 мг/л через 1,5 ч. Применение с интервалом 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение 24 ч. При применении взрослыми 150 мг рокситромицина 2 раза с интервалом 12 ч, через 24 ч в плазме крови все еще определяются терапевтические концентрации. Равновесная концентрация в плазме при применении 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней достигается между 2 и 4 днями и составляет при применении 150 мг около 9,3 мг/л; при 300 мг 2 раза в сутки в течение 11 дней – 10,9 мг/л.
Хорошо проникает в ткани, особенно в легкие (концентрация 5,6-3,7 мг/кг), небные миндалины, предстательную железу и матку. Рокситромицин накапливается в макрофагах и полиморфных нейтрофильных лейкоцитах, стимулируя их фагоцитарную активность. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту, экскретируется с грудным молоком. Объем распределения – 31,2 л. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альфа-1-гликопротеином, зависит от насыщаемой концентрации препарата), в меньшей степени – с альбуминами и липопротеинами (не зависит от насыщаемой концентрации препарата) и составляет около 80-96 % и зависит от плазменной концентрации рокситромицина (выше 4 мг/л).
Метаболизируется частично в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450, при этом образуются как неактивные, так и активные метаболиты, выделяемые с желчью.
Более половины принятой дозы рокситромицина выводится в неизмененном виде, преимущественно через кишечник (более 50 % активного вещества), остальная часть – почками (10 %), легкими (15 %). Период полувыведения (T1/2) составляет 10,5-14 ч, у детей в возрасте от 1 месяца до 13 лет – до 20 ч.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) T1/2 увеличивается. Однако, коррекции дозы не требуется, поскольку значения AUC и Cmax демонстрируют только умеренное увеличение после многократного приема при сравнении с пациентами молодого возраста.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью после приема внутрь 150 мг препарата наблюдается удлинение T1/2 до 25 ч и увеличение значения Cmax, что может потребовать уменьшения дозы в 2 раза.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Cmax не отличается от таковой у здоровых добровольцев.
У детей (во возрасте от 3 до 12 лет) при применении 2,5 мг/кг 2 раза в сутки в течение 6 дней Cmax достигалась через 2 ч и в среднем составляла 8,8 мкг/мл.

Инфекции, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами:
У взрослых:
• инфекции ЛОР-органов (острый фарингит, тонзиллит, синусит);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония (в том числе атипичная), бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких);
• инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго, рожа у пациентов с гиперчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам);
• инфекции урогенитального тракта (за исключением гонококковых инфекций), включая уретриты, цервициты, цервиковагиниты.
У детей:
• инфекции ЛОР-органов (острый фарингит, тонзиллит, синусит);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония (в том числе атипичная), бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких);
• инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго, рожа у пациентов с гиперчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам).

• повышенная чувствительность к рокситромицину и другим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим антибактериальным препаратам из группы макролидов;
• одновременное применение препаратов производных эрготамина и дигидроэрготамина;
• одновременное применение с препаратами, которые являются субстратами CYP3A4 (в т.ч. астемизол, цизаприд, пимозид и терфенадин);
• редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в составе содержится лактоза);
• детский возраст до 4 лет (для данной лекарственной формы);
• беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушением водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); при астеническом бульбарном параличе (myasthenia gravis); с удлинением интервала QT (врожденный синдром удлиненного интервала QT; одновременное применение препаратов, способных удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA (например, прокаинамид) и III классов (например, амиодарон), трициклические антидепрессанты, макролиды, некоторые противогрибковые препараты (например, флуконазол), фторхинолоны (например, моксифлоксацин), антипсихотические средства (нейролептики) (например, клозапин, рисперидон), некоторые противовирусные препараты (например, телапревир), циталопрам)); нарушением атриовентрикулярной проводимости, аритмией, клинически значимой брадикардией, клинически выраженной сердечной недостаточностью; при одновременном применении с колхицином, циклоспорином, теофиллином, агонистами дофаминовых стимуляторов – алкалоидов спорыньи (в т.ч. бромокриптин, каберголин, лисурид, перголид); при одновременном применении с варфарином, дизопирамидом, дигоксином; с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести; с почечной недостаточностью; у пожилых пациентов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Контролируемых исследований применения рокситромицина у беременных женщин не проводилось, поэтому беременным женщинам рокситромицин противопоказан.
Нет клинических исследований применения рокситромицина у кормящих женщин. Около 0,05 % принятой дозы рокситромицина проникает в грудное молоко.
При необходимости применения препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
За 15 мин до приема пищи.
Необходимо строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.
Взрослые: по 150 мг 2 раза в сутки. Возможно применение 300 мг однократно в сутки.
Дети с массой тела более 40 кг: по 150 мг 2 раза в день.
Максимальная суточная доза для взрослых и детей с массой тела более 40 кг составляет 300 мг.
У детей с весом тела менее 40 кг препарат применяют в зависимости от массы тела, вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса.
Дети с массой тела 18-26 кг – по 50 мг 2 раза в день.
Дети с массой тела 27-40 кг – по 100 мг 2 раза в день.
При одновременной почечной и печеночной недостаточности необходимо контролировать сывороточную концентрацию рокситромицина и, при необходимости, проводить коррекцию дозы.
У пожилых пациентов коррекции дозы рокситромицина не требуется (только если нет снижения функции почек).
При тяжелой печеночной недостаточности необходимо применять 50 % от рекомендованной дозы.
При почечной недостаточности умеренной степени выраженности нет необходимости в коррекции дозы препарата.
При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется контролировать плазменную концентрацию препарата и, при необходимости, доза должна быть уменьшена или удлинен интервал между приемом препарата.
Длительность применения препарата Рокситромицин Сандоз® зависит от показаний к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя. Длительность применения зависит от показаний и тяжести инфекционного процесса, не должна превышать 10 дней. От 5 до 10 дней при заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов; при стрептококковой инфекции – 10 дней.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (невозможно посчитать по имеющимся данным).
Инфекционные и паразитарные заболевания, инфекции
частота неизвестна: развитие суперинфекции (при длительном применении), колит, вызванный Clostridium difficile (псевдомембранозный колит), грибковая инфекция.
Со стороны системы крови и лимфатической системы
нечасто: эозинофилия;
частота неизвестна: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы
частота неизвестна: анафилактический шок.
Со стороны нервной системы
часто: головокружение, головная боль;
частота неизвестна: парестезия, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств
частота неизвестна: транзиторная глухота, нарушение вкуса (дисгевзия), потеря вкуса, нарушение обоняния, потеря обоняния (аносмия), снижение слуха, шум в ушах (тиннит), вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца, в т.ч. по типу «пируэт».
Со стороны дыхательной системы
частота неизвестна: бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в эпигастральной области живота, диарея;
частота неизвестна: диарея с примесью крови, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
частота неизвестна: холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей
часто: сыпь;
нечасто: крапивница, многоморфная эритема;
частота неизвестна: ангионевротический отек, пурпура, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Лабораторные показатели
частота неизвестна: повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации щелочной фосфатазы в сыворотке крови.
Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются или Вы заметили другие побочные явления, не указанные в инструкции, обязательно сообщите об этом лечащему врачу.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение. Возможно удлинение интервала QT, а также усиление дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия: промывание желудка не позднее чем через 2-3 ч после применения препарата.
Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Противопоказанные комбинации
Одновременное применение рокситромицина с эрготамином и его производными противопоказано, т.к. возможно снижение перфузии тканей конечностей, что может привести к их некрозу.
Не рекомендуемые комбинации
При применении рокситромицина с препаратами, метаболизирующимися при помощи изофермента CYP3A, такими как астемизол, цизаприд или пимозид, повышается плазменная концентрация последних и увеличивается риск удлинения интервала QT и/или развития аритмии (по типу «пируэт»). Несмотря на то, что рокситромицин слабо ингибирует изофермент CYP3A, нельзя исключить его влияния на метаболизм указанных препаратов. Поэтому во избежание возникновения фатальных побочных эффектов не рекомендуется одновременное применение рокситромицина и астемизола, цизаприда или пимозида.
Некоторые макролиды фармакокинетически взаимодействуют с терфенадином, приводя к повышению концентрации в плазме крови последнего, что может стать причиной развития желудочковой аритмии (обычно по типу «пируэт»).
Несмотря на то, что такая реакция не была продемонстрирована при применении рокситромицина и исследования с малым количеством здоровых добровольцев не выявили фармакокинетического взаимодействия рокситромицина и терфенадина или соответствующих изменений на электрокардиограмме (ЭКГ), одновременное применение препаратов не рекомендуется.
Комбинации препаратов, при применении которых следует соблюдать осторожность
При одновременном применении рокситромицина с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами IA (напр., прокаинамид) и III классов (например, амиодарон), трициклическими антидепрессантами, метадоном, макролидами, некоторыми противогрибковыми препаратами (флуконазол), фторхинолонами (моксифлоксацин), антипсихотическими средствами (нейролептиками) (например, клозапин, рисперидон), некоторыми противовирусными препаратами (телапревир, циталопрамом), возможно возникновение тяжелых аритмий, в частности по типу «пируэт», поэтому следует соблюдать осторожность.
Клинически значимого взаимодействия рокситромицина с варфарином не выявлено. Сообщалось о повышении протромбинового времени и Международного нормализованного отношения (МНО) при одновременном применении с антагонистами витамина К, поэтому в период лечения необходимо контролировать МНО.
Исследование in vitro показали, что рокситромицин может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы приводя к его повышению в сыворотке крови. Поэтому при одновременном применении рокситромицина и дизопирамида рекомендуется контролировать ЭКГ, и если возможно, плазменную концентрацию последнего.
Исследования показали, что рокситромицин может увеличить абсорбцию дигоксина. Этот эффект, общий для всех макролидов, может очень редко приводить к интоксикации сердечными гликозидами. Это может проявляться такими симптомами, как тошнота, рвота, диарея, головная боль и головокружение, нарушение ритма сердца. Поэтому при одновременном применении рокситромицина и дигоксина (или другого сердечного гликозида) необходимо контролировать ЭКГ и плазменную концентрацию дигоксина.
Одновременное применение рокситромицина с ингибиторами гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы (статинами) повышает риск развития рабдомиолиза вследствие повышения плазменной концентрации статинов, поэтому применять данную комбинацию препаратов следует под тщательным наблюдением врача.
Рокситромицин увеличивает AUC (площадь под кривой «концентрация-время») мидазолама в среднем на 47 %, что усиливает и увеличивает продолжительность действия мидазолама.
Рокситромицин незначительно повышает плазменную концентрацию теофиллина, что не требует коррекции дозы.
Рокситромицин может увеличивать AUC бромокриптина, что может приводить к увеличению риска развития побочных эффектов.
Рокситромицин увеличивает плазменную концентрацию циклоспорина на 50 %.
Рокситромицин может увеличивать плазменную концентрацию рифабутина.
У женщин при одновременной терапии гормональными контрацептивами, содержащими эстроген и прогестерон, увеличивается риск развития побочных эффектов.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия рокситромицина с карбамазепином, ранитидином, гидроксидом алюминия и магния.
При одновременном применении с колхицином наблюдалось повышение плазменных концентраций колхицина, что может приводить к увеличению риска развития его побочных эффектов, в том числе нефротоксическое действие.
При одновременном применении с агонистами дофаминовых рецепторов (в т.ч. бромокриптин, перголид, лисурид, каберголин) наблюдалось повышение плазменных концентраций последних, что может усиливать фармакодинамическое действие и повышать риск развития их побочных эффектов.
При одновременном применении с циклоспорином отмечалось повышение плазменных концентраций циклоспорина на 50 %, которое постепенно снижалось после прекращения приема рокситромицина.

При врожденном или приобретенном синдроме удлиненного интервала QT, гипокалиемии, гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, симптоматической сердечной недостаточности, аритмиях в анамнезе применение рокситромицина возможно только после строгой оценки соотношения риск/польза.
В случае появления аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено. Пациентам в этих случаях следует назначать симптоматическую терапию, используя антигистаминные препараты и глюкокортикостероиды.
При лечении пациентов препаратом Рокситромицин Сандоз® необходимо учитывать риск развития псевдомембранозного колита (вызываемого Clostridium difficile). Если имеется подозрение на псевдомембранозный колит, применение препарата Рокситромицин Сандоз® следует немедленно прекратить и обратиться к врачу. В этом состоянии препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.
Как и в случае с другими макролидами, рокситромицин может усиливать проявления миастении гравис.
1 таблетка, покрытая оболочкой (50; 150 или 300 мг), соответствует менее 0,01 ХЕ.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данных об отрицательном влиянии препарата Рокситромицин Сандоз® на способность к управлению транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нет. В случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы, таких как головокружение, галлюцинации, следует воздержаться от управления транспортными средствами или занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 150 мг, 300 мг:
Первичная упаковка
Таблетки по 50 и 150 мг:
По 5 или 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в ПВХ/Ал. блистер.
Таблетки по 300 мг:
По 5, 7, 10 или 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в ПВХ/Ал. блистер.
Вторичная упаковка
Таблетки по 50 и 150 мг:
По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Таблетки по 300 мг:
По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Специальные меры предосторожности при обращении с препаратом и при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата

Не требуется специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.
Не использовать после истечения указанного на упаковке срока годности.

По рецепту.

Производитель

Роксид — инструкция по применению

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

РОКСИД 150

табл. п/о 150 мг, № 10, № 100

Рокситромицин 150 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфат, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, тальк, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 4000, краситель голубой бриллиант.

№ UA/2924/01/01 от 09.06.2010 до 09.06.2015

РОКСИД 300

табл. п/о 300 мг, № 4, № 40

Рокситромицин 300 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфат, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, тальк, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 4000, краситель красный 4R.

№ UA/2924/01/02 от 09.06.2010 до 09.06.2015

РОКСИД КИДТАБ

табл. 50 мг, № 10, № 100

Рокситромицин 50 мг

Прочие ингредиенты: этилцеллюлоза, крахмал кукурузный, магния трисиликат, кросповидон, аспартам, левоментол, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, ароматизатор мяты перечной, краситель сансет желтый.

№ UA/2926/01/01 от 09.06.2010 до 09.06.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Рокситромицин — полусинтетический антибиотик группы макролидов второго поколения. Характеризуется широким спектром антимикробного действия, выраженной кислотоустойчивостью, в отличие от других макролидов, высокими концентрациями в плазме крови и обширным накоплением в тканях большинства органов. Стимулирует фагоцитарную активность нейтрофилов и моноцитов, не кумулируется в тканях, практически не взаимодействует с другими препаратами. Прием пищи незначительно влияет на всасывание препарата. Рокситромицин обладает низкой частотой побочных эффектов в сравнении с другими макролидами. Хорошо переносится взрослыми и детьми.
Рокситромицин оказывает антимикробное действие путем ингибирования синтеза протеинов бактерий и обратного связывания с Р-участком подраздела 30S-бактериальной рибосомы, что ведет к диссоциации пептидила–тPHK рибосом.
К рокситромицину чувствительны следующие микроорганизмы:
грамположительные: Streptococcus spp., вкл. Strep. рneumoniae, Enterococcus spp., Staph. аureus, Staph. Еpidermidis, Bacillus cereus, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes;
грамотрицательные: Bordetella pertussis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (чувствительность некоторых штаммов непостоянна), Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Vibrio cholerae;
анаэробные: Actinomyces spp., Bacteroides oralis (B. fragilis устойчив), Bacteroides urealiticus, Clostridium spp. (кроме Cl. difficile), Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes;
другие: Borrelia burgdorferi, Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Chlamidia trachomatis, Cryptosporidium spp., Mycobacterium avium complex, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiа conorri, Rickettsiа richttsii, Toxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum.
Фармакокинетика. Быстро всасывается в ЖКТ после перорального приема и уже через 15 мин достигает минимальных ингибирующих концентраций в плазме крови и тканях. В сравнении с другими макролидами рокситромицин устойчив в кислой среде желудка. После приема средних терапевтических доз препарата Cmax в плазме крови достигается через 1,5–2 ч, а устойчивые концентрации — в течение 2–3 сут приема. Рокситромицин хорошо проникает и накапливается в эффективных концентрациях в миндалинах, глотке, бронхах, слюне, коже, десне, предстательной железе, половых органах. Также проникая в нейтрофилы и моноциты, стимулирует их фагоцитарную активность. Связывание с белками плазмы крови — до 96%. Частично метаболизируется в печени, около 50% активного вещества выводится с калом в неизмененном виде и частично в виде метаболита, около 7–10% выделяется почками и 15% — легкими. В грудное молоко проникает менее чем 0,05% принятой дозы. T½ рокситромицина — от 8 до 13 ч, но может увеличиваться у пациентов с недостаточностью печени либо почек или у детей.

ПОКАЗАНИЯ:

инфекции, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

ПРИМЕНЕНИЕ:

Роксид 150/300: взрослым и детям с массой тела >40 кг: по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки.
Роксид кидтаб: рекомендуемая доза для детей составляет — 5–8 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 2 приема. Детям в возрасте от 3 мес до 10 лет (масса тела — 15–33 кг) назначают по 1,5 таблетки (75 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером). Детям старше 10 лет (масса тела >33 кг) и взрослым — по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки.
Дозирование при нарушениях функции печени: дозу необходимо снизить наполовину — 150 мг/сут.
Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Курс лечения в зависимости от показаний и клинического течения болезни составляет 5–10 дней. Желательно продолжить лечение, по крайней мере на протяжении 2 дней после клинического выздоровления.
При стрептококковых инфекциях горла курс лечения должен составлять не менее 10 дней с целью предотвращения рецидива или поздних осложнений. Аналогичное правило касается лечения уретрита, цервицита и цервиковагинита. При хламидийных инфекциях терапию желательно продолжить до 14 сут.
Рекомендуется принимать препарат за 30 мин до или через 2 ч после еды. Таблетки не разжевывают и запивают достаточным количеством жидкости.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Роксид противопоказан при повышенной чувствительности к рокситромицину, другим макролидам или компонентам препарата. Период беременности и кормления грудью. Дети в возрасте до 3 лет. Одновременное применение препаратов терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида, а также препаратов, содержащих эрготамин и дигидроэрготамин.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Роксид и Роксид кидтаб хорошо переносятся пациентами разных возрастных групп и имеют наиболее низкую среди макролидов частоту побочных эффектов (3–4%). Очень редко возможны следующие реакции:
со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, метеоризм, спазмы кишечника, боль в животе, диспепсия, диарея или запор, потеря аппетита, нарушение вкуса и/или обоняния, язва желудка или желудочные кровотечения, мелена, повышение уровня печеночных трансаминаз или билирубина, транзиторное повышение ЩФ, холестатический гепатит, обратимая печеночная недостаточность, панкреатит;
аллергические реакции: гиперемия кожи, кожные высыпания, крапивница, ангионевротический отек, зуд, гипертермия, эозинофилия, бронхоспазм, БА, анафилактический шок, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона;
со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, галлюцинации, парестезии, недомогание;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
Возможно развитие суперинфекции вследствие роста нечувствительных микроорганизмов, кандидоз.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при легкой степени печеночной недостаточности препарат назначают с осторожностью, учитывая соотношение польза/риск, у таких больных T½ увеличивается, поэтому доза Роксида и Роксида кидтаб не должна превышать 150 мг/сут. У больных с нарушением функции почек возможно возникновение необходимости в коррекции дозы. Препарат содержит лактозу, что следует учитывать при назначении препарата больным с непереносимостью лактозы/галактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Противопоказан в период беременности. При применении препарата кормление грудью необходимо прекратить.
Дети. Роксид 150, 300 — применяют у детей с массой тела >40 кг. Роксиб кидтаб применяют у детей в возрасте 3 лет и старше.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

редко вступает во взаимодействие с другими лекарственными препаратами, поскольку не метаболизируется изоферментами цитохрома P450. Препараты, содержащие эрготамин, дигидроэрготамин и другие алкалоиды спорыньи, при одновременном применении с рокситромицином могут вызывать явления эрготизма. При сочетанном применении с теофиллином может наблюдаться клинически незначительное повышение его уровня в плазме крови.
При одновременном приеме с дигоксином возможное увеличение его абсорбции.
Макролиды могут повышать плазменную концентрацию дизопирамида, циклоспорина, астемизола, цизаприда, пимозида, что может приводить к изменениям на ЭКГ (нарушение атриовентрикулярной проводимости, удлинение интервала Q–T). Сочетанное применение с терфенадином может обусловить развитие тяжелых желудочковых аритмий.
При одновременном приеме с омепразолом повышается биодоступность обоих препаратов.
Синергично действует с рифампицином и мидазоламом.
Взаимодействия с карбамазепином, ранитидином, варфарином, пероральными контрацептивами (эстроген/гестагенсодержащие) не наблюдалось.
При одновременном применении с витамином К необходим контроль протромбинового индекса.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: общая интоксикация — тошнота, рвота, диспепсия, редко — признаки поражения печени.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Рокситромицин (Roxithromycin)

  • Применение вещества Рокситромицин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Рокситромицин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Рокситромицин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Рокситромицин

Латинское название вещества Рокситромицин

Roxithromycinum (род. Roxithromycini)

Химическое название

Эритромицин 9—оксим]

Брутто-формула

C41H76N2O15

Фармакологическая группа вещества Рокситромицин

  • Макролиды и азалиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A23.9 Бруцеллез неуточненный
  • A26.0 Кожный эризипелоид
  • A36.9 Дифтерия неуточненная
  • A37 Коклюш
  • A38 Скарлатина
  • A39 Менингококковая инфекция
  • A46 Рожа
  • A71 Трахома
  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит
  • I38 Эндокардит, клапан не уточнен
  • J01 Острый синусит
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J20 Острый бронхит
  • J21.9 Острый бронхиолит неуточненный
  • J31.2 Хронический фарингит
  • J32 Хронический синусит
  • J35.0 Хронический тонзиллит
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
  • J47 Бронхоэктатическая болезнь
  • K05.3 Хронический пародонтит
  • L01 Импетиго
  • L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
  • L03 Флегмона
  • L08.0 Пиодермия
  • L73.8.1* Фолликулит
  • M86.6 Другой хронический остеомиелит
  • M86.9 Остеомиелит неуточненный
  • M90.1 Периостит при других инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
  • N72 Воспалительные болезни шейки матки
  • N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы

Код CAS

80214-83-1

Характеристика вещества Рокситромицин

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов для приема внутрь.

Фармакология

Фармакологическое действие — антибактериальное, бактериостатическое.

Связывается с 50S субъединицей рибосом, ингибирует реакции транслокации и транспептидации, приостанавливает процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит биосинтез белка рибосомами, угнетает рост и размножение бактерий. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое, в высоких — бактерицидное действие.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (стабилен в кислой среде желудка), обнаруживается в крови через 15 мин. Биодоступность составляет примерно 50%. Прием рокситромицина после еды приводит к снижению биодоступности, Cmax и AUC; прием за 15 мин до еды не влияет на биодоступность. Cmax достигается через 1,5–2 ч и после приема однократной дозы 150 мг составляет 6,6 мг/л, после приема 300 мг — 9,7 мг/мл. Назначение с интервалом 12 ч обеспечивает поддержание эффективных концентраций в крови в течение 24 ч. При длительном применении 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки равновесная концентрация в крови достигается между 2 и 4 днями. До 96% связывается с белками плазмы (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени — с альбумином и липопротеинами), при повышении концентрации в крови выше 4,2 мг/л сорбция на белках снижается. Имеет большой объем распределения (31,2 л), хорошо проникает в ткани и жидкости организма (легкие, бронхиальный секрет, небные миндалины, аденоиды, придаточные пазухи носа, десны, кожа, женские половые органы и предстательная железа, почки, печень, жидкость среднего уха и кожного волдыря, слезная, плевральная, синовиальная). Практически не проходит через ГЭБ. Хорошо проникает внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулирует их фагоцитарную активность. В полиморфноядерных лейкоцитах и макрофагах зарегистрированы концентрации, превышающие таковые в сыворотке крови. Менее 0,05% экскретируется в грудное молоко. Частично метаболизируется в печени. Большая часть активного вещества (примерно 53%) выводится в неизмененном виде, в основном через ЖКТ, частично с мочой (7–12%), через легкие (до 15%). В моче и фекалиях обнаружено 3 метаболита. Т1/2 у взрослых составляет 10,5–14 ч, у детей в возрасте от 1 мес до 13 лет Т1/2 — до 20 ч. При однократном применении в дозе 300 мг у пожилых пациентов (60–79 лет) увеличивается AUC и T1/2, снижается почечный клиренс, что обусловлено снижением функции почек, но количество выводимого с мочой ЛС не изменяется. У пациентов с алкогольным циррозом значительно увеличивается Т1/2 и Cmax, при тяжелой почечной недостаточности увеличивается AUC и T1/2 (до 25 ч), снижается почечный клиренс и экскреция с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность и репродукцию

Длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности рокситромицина не проведено. В стандартных лабораторных тестах мутагенного действия не выявлено.

В экспериментах по изучению репродукции у крыс, мышей и кроликов при использовании рокситромицина в дозах 100, 400 и 135 мг/кг/сут соответственно, пороков развития не обнаружено. У крыс при применении доз свыше 180 мг/кг/сут выявлены признаки эмбриотоксичности и токсического действия на организм матери.

В экспериментах у молодых животных введение рокситромицина в высоких дозах внутрь вызывало нарушение роста костных пластинок.

Рокситромицин активен в отношении многих микроорганизмов, в т.ч. Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Clostridium spp., в т.ч. Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus, Gardnerella vaginalis, метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus aureus, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multocida, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus egui, Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae. К рокситромицину умеренно чувствительны Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae. Устойчивы к рокситромицину Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, метициллинорезистентные штаммы Staphylococcus aureus, Fusobacterium, Mycoplasma hominis, Nocardia.

Применение вещества Рокситромицин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (тонзиллит, фарингит, синусит, скарлатина, дифтерия, коклюш, средний отит, пневмония, бактериальные инфекции при ХОБЛ, бронхит острый и обострение хронического, панбронхиолит, бронхоэктатическая болезнь), мочеполовой системы (уретрит, эндометрит, цервицит, вагинит, в т.ч. генитальные инфекции, кроме гонореи), кожи и мягких тканей (рожа, флегмона, фурункулы, фолликулит, импетиго, пиодермия), полости рта (периодонтит), костей (периостит, хронический остеомиелит), мигрирующая эритема, трахома, бруцеллез). Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с заболевшими. Профилактика бактериемии у пациентов с эндокардитом после стоматологических вмешательств.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), грудной возраст (до 2 мес), одновременный прием эрготамина или дигидроэрготамина (см. «Взаимодействие»).

Ограничения к применению

Выраженные нарушения функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует назначать во время беременности (безопасность рокситромицина для плода у человека не определена). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Рокситромицин

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, запор/диарея (очень редко с кровью), боль в животе, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, холестатический гепатит или гепатоцеллюлярный острый гепатит, симптомы панкреатита, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, слабость, недомогание, нарушение зрения, изменение вкуса и/или обоняния, шум в ушах, парестезии.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, гиперемия кожи, крапивница, экзема, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.

Прочие: развитие суперинфекции, кандидоз полости рта и влагалища, эозинофилия, гиперкреатининемия, пигментация ногтей.

Увеличивает абсорбцию дигоксина. При совместном применении с варфарином увеличивается ПВ. Увеличивает AUC и Т1/2 мидазолама (усиление и увеличение продолжительности действия). Повышает концентрацию в плазме теофиллина, циклоспорина А (не требуется коррекции режима дозирования). Усиливает токсичность эрготамина и эрготаминподобных сосудосуживающих средств (возрастает риск развития эрготизма и некроза тканей конечностей). Может вытеснять из связи с белками плазмы крови дизопирамид, приводя к увеличению содержания свободной фракции в крови (рекомендуется мониторирование ЭКГ и, по возможности, определение уровня дизопирамида в сыворотке). Может увеличивать сывороточную концентрацию терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям.

Взаимодействие с карбамазепином, ранитидином, антацидами, пероральными контрацептивами не выявлено.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Рокситромицин

При назначении пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность, проводить коррекцию дозы, контролировать функцию печени. При совместном назначении терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида необходимо контролировать показатели ЭКГ.

В связи с возможностью развития головокружения необходима осторожность при управлении автомобилем и работе с техникой.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Рулид® 0.0155
ЭСПАРОКСИ® 0.0023
Рокситромицин 0.001
Рокситромицин Лек 0.0009
РоксиГЕКСАЛ® 0.0007
Брилид® 0.0003
Роксимизан 0.0002
Рулицин 0.0002
Веро-Рокситромицин 0.0002
Роксид 0.0001
Роксилор 0.0001
Рокситромицин ДС 0.0001
Элрокс 0
  • русский
  • қазақша

Торговое название

Рокситромицин Сандоз®

Международное непатентованное название

Рокситромицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит

активное вещество — рокситромицин 150 мг,

вспомогательные вещества:

ядро: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид осажденный, полоксамер 188, магния стеарат, изопропиловый спирт**, вода очищенная**,

пленочная оболочка Опадрай белый: лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000, вода очищенная.

**- удаляется в процессе производства

Описание

Круглые, выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской для разлома на одной стороне и гравировкой «R 150» на другой стороне. Диаметр таблетки 9.0 (± 0.2) мм, толщина – 4.2 (± 0.3) мм.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Рокситромицин.

Код АТХ J01FA06

Фармакокинетика

Рокситромицин быстро всасывается при пероральном применении. Максимальные концентрация после приема внутрь 150 мг – около 6,6 мг/л, время достижения максимальной концентрации – 2 часа. Кинетика препарата по отношению к принимаемой дозе не линейна. Максимальная концентрация после приема внутрь 300 мг – около 9,7 мг/л, время достижения максимальной концентрации – 1,5 часа.

У пожилых людей максимальная концентрация после приема внутрь 300 мг – 17,8 мг/л, достигает через 1,5 часа.

Значения линейной кинетики более выражена у пожилых пациентов. Поэтому увеличение концентрации в плазме ниже после неоднократного приема.

У пациентов с почечной недостаточностью максимальная концентрация после приема внутрь 300 мг – 10.2 мг/л и достигает через 2,2 часа. Через 24 часа концентрация в плазме составляет 3,4 мг/л.

Хорошо проникает в ткани, особенно в легкие, придатки и предстательную железу, а также внутрь клеток, особенно нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Объем распределения – 0,4 л/кг.

Практически не проникает через гемато-энцефалический барьер.

Связывание с белками (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени – с альбуминами и липопротеинами) зависит от уровня концентрации, что составляет около 96% и уменьшается при увеличении концентрации рокситромицина выше 4 мг/л.

Метаболизируется частично. Период полувыведения – 8-12 часов, у детей около 20 часов. При печеночной недостаточности период полувыведения увеличивается и составляет около 16 часов.

Выводится преимущественно с каловыми массами (более 50% активного вещества), остальная часть — почками (10%), легкими (10-20%).

Фармакодинамика

Рокситромицин – полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S субъединицей рибосом, подавляет реакции транслокации и транспептидации, процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит синтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножение бактерий.

К рокситромицину могут быть чувствительны следующие виды бактерий:

Грамположительные микроорганизмы

Атипичные патогенные микроорганизмы

Грамотрицательные микроорганизмы

Умеренно чувствительны:

Staphylococcus aureus (метициллин-/-осациллин-чувствительный)

Staphylococcus epidermidis (метициллин-/-осациллин-чувствительный)

Устойчивые:

Enterobacteriaceae, а также Pseudomonas spp. и Clostridium difficile являются устойчивыми. Метициллин-/-оксациллин-чувствительный Staphylococcus aureus, а также штаммы Staphylococcus epidermidis обычно тоже устойчивы к рокситромицину. Виды стафилококка (такие как S. haemolyticus), Haemophilus influenzae и Moraxellа catarrhalis являются частично устойчивыми; пенициллин G-устойчивые пневмококки и энтерококки всегда являются устойчивыми.

Имеется почти полная перекрестная устойчивость в отношении эритромицина.

Широта преобладания приобретенной устойчивости может варьировать географически и со временем для отдельных видов, и следует регулярно проверять местные данные по устойчивости, особенно при лечении тяжелых инфекций.

  • внебольничная пневмония, особенно пневмония вызванная Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila psittachi (ornithosis) или Chlamydophila pneumoniae

  • хронический бронхит, коклюш

  • острый бактериальный синусит

  • тонзиллит, фарингит, острый отит среднего уха у пациентов с повышенной чувствительностью к β-лактамным антибиотикам или если такое лечение невозможно по другим причинам

  • инфекции кожи и мягких тканей, такие как фурункулез, пиодермия, импетиго, рожистое воспаление у пациентов с повышенной чувствительностью к β-лактамным антибиотикам или если такое лечение невозможно по другим причинам

  • инфекции мочевыводящих путей, в том числе уретрит, цервицит, цервиковагинит, вызванные хламидиями и микоплазмами (за исключением гонококковой инфекции).

Доза и способ применения зависят от тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и общего состояния больного.

Дозировка

Взрослые и дети/подростки весом более 40 кг

Пациенты весом более 40 кг обычно получают 300 мг в сутки, т.е. по 1 таблетке 150 мг каждые 12 часов, утром и вечером.

Дозировка при нарушении функции печени

У больных с легкой и средней формой печеночной недостаточности рокситромицин следует назначать с осторожностью. Если лечение рокситромицином необходимо для больных с тяжелой формой печеночной недостаточности, то следует назначать половину суточной дозы (150 мг).

Дозировка при почечной недостаточности

Согласно существующим на сегодняшний день фармакокинетическим исследованиям у больных с почечной недостаточностью коррекция дозировки обычно не требуется.

Однако в случае тяжелой почечной недостаточности целесообразно контролировать сывороточную концентрацию рокситромицина и, при необходимости, следует уменьшать дозировку в 2 раза или увеличить интервал между приемами препарата.

Дозировка при сочетании тяжелого нарушения печени и почек

Следует регулярно контролировать сывороточную концентрацию рокситромицина и, при необходимости, корректировать дозу.

Дозировка у пожилых лиц

Обычно нет необходимости в снижении дозы (только в случае ухудшения функции почек, связанных с возрастом)

Таблетку, покрытую пленочной оболочкой следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, за один час до приема пищи.

Длительность применения определяется врачом в зависимости от тяжести инфекции и эффекта от лечения препаратом. Продолжительность лечения 5-10 дней. После исчезновения симптомов лечение следует продолжать не менее 2 дней.

При стрептококковых инфекциях во избежание рецидива или поздних осложнений длительность лечения должна составлять не менее 10 дней. Лечение уретрита, цервицита и цервиковагинита также не должно быть не менее 10 дней. Так как нет клинического опыта длительного применения, рокситромицин не следует принимать больше 10 дней.

Часто:

  • головная боль, головокружение

  • тошнота, боль в эпигастрии, диспепсия, диарея, рвота

  • покраснение кожи

Нечасто:

  • эозинофилия

  • реакции гиперчувствительности, покраснение, экзантема, мультиморфная эритема, крапивница

  • запор, метеоризм

Редко:

  • формирование перекрестной устойчивости

  • мелена

  • отек Квинке

  • диспноэ

  • слабость, общее ухудшение состояния

  • экзема

Неизвестно:

  • псевдомембранозный энтероколит, суперинфекции с резистентными бактериями или грибами (при длительном лечении)

  • тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения

  • анафилактический шок

  • спутанность сознания, галлюцинации

  • миастения

  • извращение вкуса (в том числе агевзия), парестезии, дизосмия (включая аносмию)

  • нарушение зрения

  • нарушение слуха, транзиторная глухота, шум в ушах, вертиго

  • удлинение QT интервала, желудочковая тахикардия и трепетания/мерцания желудочков (как и при использовании других макролидов)

  • бронхоспазм

  • потеря аппетита, геморрагическая диарея, панкреатит

  • желтуха, острые расстройства печени с или без холестаза

  • обратимый холестаз, острый гепатит (холестатический, гепатоцеллюлярный)

  • синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, пурпура, зуд, токсический эпидермальный некроз

  • повышенные уровни трансаминазы и/или щелочной фосфатазы и/или билирубина

  • повышенная чувствительность к рокситромицину и другим антибиотикам группы макролидов или любым из вспомогательных веществ

  • пациенты с наследственным или врожденным синдромом удлинения интервала QT (если это не исключено помощью ЭКГ) и пациенты точно установленным удлинением интервала QT

  • сопутствующее применение препаратов, содержащих эрготамин или дигидроэрготамин

  • одновременное лечение с субстратами CYP3A4, в частности препаратами содержащие цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин, которые могут вызвать желудочковые аритмии (трепетания/мерцания желудочков) или с препаратами удлиняющими интервала QT

  • дети с массой тела менее 40 кг

  • беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Антациды снижают биодоступность макролидов. Рокситромицин вытесняет ритмилен, связанный с белком, повышая концентрацию ритмилена в крови. Необходимо контролировать ЭКГ и уровень ритмилена в крови. Мощные ингибиторы СYР3А4, такие как ингибитор протеаз и кетоконазол в высокой концентрации приводит к усилению побочных эффектов, одновременное применение противопоказано.

Рокситромицин не должен применяться с сосудосуживающими алкалоидами спорыньи, такие как эрготамин, дигидроэрготамин и их производные.

Рокситромицин увеличивают сывороточную концентрацию астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям (необходим контроль ЭКГ), их одновременное применение противопоказано.

Одновременное применение антибиотика из группы макролидов и терфенадина увеличивает концентрацию терфенадина в сыворотке, что приводит к серьезной аритмии желудочка (например, трепетания/мерцания желудочков), противопоказан.

Препараты, удлиняющие интервал QT

С особой осторожностью следует назначать пациентам, получающим соответствующее лечение с применением лекарственных средств, которые могут удлинить интервал QT. К ним относятся:

  • антиаритмические препараты класса IA , например хинидин, прокаинамид, и дизопирамид, и класса III, например, дофетилид , амиодарон.

  • италопрам, трициклические антидепрессанты

  • метадон

  • нейролептики, например фенотиазины

  • фторхинолоны, например моксифлоксацин

  • противогрибковые препараты, например флуконазол, пентамидин

  • виростатические препараты, например телапревир

У пациентов, принимавших рокситромицин и антагонисты витамина К, наблюдались отдельные случаи повышенного ингибирования коагуляции. При одновременном применении рекомендуется контролировать параметры коагуляции (протромбиновое время или международное нормализованное отношение (МНО)). В фармакологических исследованиях, тем не менее, не отмечалось взаимодействия с варфарином.

Рокситромицин может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы, приводя к повышению его концентрации в сыворотке. Поэтому необходимо сделать ЭКГ и контролировать концентрации дизопирамида в сыворотке.

Рокситромицин может увеличить всасывание дигоксина. Сопоставимые явления были описаны по другим макролидам, и в редких случаях может привести к увеличению токсичности при применении сердечных гликозидов. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль или головокружение. Кроме того, сердечная проводимость или нарушение ритма. Поэтому пациентов, получавших рокситромицин и дигоксин или другие сердечные гликозиды необходимо контролировать на ЭКГ. Кроме того, следует контролировать концентрацию сердечных гликозидов в сыворотке. Это особенно необходимо, если проявляются симптомы передозировки сердечного гликозида.

Сульфаниламиды – усиление антибактериальной эффективности обоих препаратов.

Омепразол – взаимное увеличение биодоступности.

Пенициллин и его производные – антагонизм препаратов.

Цефалоспориновые антибиотики – взаимное ослабление действия.

Линкозамин — антагонизм действия.

Тетрациклин, стрептомицин – синергизм действия.

В редких случаях, особенно при таких желудочно-кишечных расстройствах как тошнота и диарея, действие оральных контрацептивов может быть неэффективным. Поэтому в период лечение рокситромицином целесообразно дополнительное применение негормональных противозачаточных средств.

Одновременное применение рокситромицина и ингибитора HMG-CoA-редуктазы (статины) может привести к острому некрозу скелетных мышц, вызванный повышенными концентрациями статинов. Пациент должен следить за признаками миопатии.

Рокситромицин может увеличить биодоступность мидазолама и триазолама, а также повышать период полувыведения, что приводит к усилению действия.

Назначение рокситромицина для пациентов, принимающих высокую дозу теофиллина, может привести к увеличению концентрации теофиллина в сыворотке и повышению токсичности теофиллина. Поэтому во время лечения рокситромицином следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке.

Одновременное применение рокситромицина и циклоспорина может привести к повышению концентрации циклоспорина в плазме крови. Регулировки дозировки циклоспорина, как правило, не требуется. Тем не менее, рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке и особенно следить за функцией почек пациента.

Рокситромицин может значительно повышать AUC и плазменную концентрацию бромкриптина с увеличением риска возникновения неблагоприятных проявлений, одновременное применение недопустимо.

Рокситромицин может увеличить концентрацию рифабутина в плазме крови.

Эрготамин или производные дигидроэрготамина может провоцировать спазм артерий и вызвать сильную ишемию, приводящий к некрозу тканей. Рокситромицин не должен применяться одновременно с алкалоидами спорыньи и их производными.

Рокситромицин может быть назначен только после тщательной оценки отношения польза-риск в следующих случаях:

  • нескорректированная гипокалиемия, гипомагниемия

  • клинически значимая брадикардия

  • сердечная недостаточность с клиническими проявлениями

  • ишемическая болезнь сердца

  • аритмии в анамнезе

  • при миастении гравис

При длительном применении возможно суперинфицирование устойчивыми бактериями или грибами, или возникновение псевдомембранозного колита. В последнем случае лечащий врач должен отменить рокситромицин. Не должны назначаться средства, уменьшающие моторику кишечника.

При использовании рокситромицина были зарегистрированы анафилактические реакции, в том числе отек Квинке. В таких случаях, необходимо прекратить прием рокситромицина и провести проходящее лечение.

В некоторых случаях, рокситромицин вызывает удлинение интервала QT, который можно наблюдать на ЭКГ и желудочковой тахикардии (например, трепетания/мерцание желудочков). Если во время лечения рокситромицином, наблюдаются признаки сердечной аритмии, лечение необходимо прекратить и сделать ЭКГ.

Как и другие макролиды, рокситромицин может усиливать симптомы миастении или обострить состояние. Таким пациентам, которые принимают рокситромицин, при ухудшении состояния рекомендуется немедленно обратиться к своему врачу, прием рокситромицина необходимо прекратить и в зависимости от медицинских назначений должно осуществляться поддерживающее лечение.

Эффективность и безопасность применения у детей с весом менее 40 кг не доказаны. Следовательно, рокситромицин не должен назначаться детям и лицам с весом менее 40 кг.

Данный препарат содержит лактозу. Больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать Рокситромицин.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Не рекомендуется применение рокситромицина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (например, цирроз печени с гепатитом и / или асцитом). Следует соблюдать осторожность при назначении рокситромицина больным с легкой и умеренной формой печеночной недостаточности.

Пациенты с почечной недостаточностью.

При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

При продолжительном приеме рокситромицина (лечение длительностью более 14 дней), следует контролировать функции печени и почек и результаты анализа крови.

Беременность

Исследования у беременных женщин не проводились. Рокситромицин не следует использовать во время беременности.

Период лактации

Незначительное количество рокситромицина проникает в грудное молоко, поэтому рекомендуется на период лечения прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Рокситромицин не обладает выраженным влиянием на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами. Но водители автотранспорта и операторы механизмов должны быть предупреждены о риске возникновения головокружения.

Симптомы: головные боли, головокружение, тошнота, рвота и диарея.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, при необходимости симптоматическое лечение, направленное на поддержание жизненных функций организма.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Хранить при температуре не выше 25° C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Сандоз С.Р.Л., Румыния

Livezeni Street, 7A, 540472 Targu Mures, Romania

Владелец регистрационного удостоверения

Гексал АГ, Германия