Разо инструкция по применению

Содержание

Приведённая выше информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Разо (Razo)

Международное непатентованное наименование: Рабепразол (Rabeprazolum)

Лекарственная форма: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Действующее вещество: рабепразол

Фармакотерапевтическая группа: ингибиторы протонного насоса

Фармакологические свойства:

Рабепразол — противоязвенное средство. Механизм действия связан с угнетением специфического фермента Н+/К+-АТФазы в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Рабепразол как ингибитор протонного насоса желудка блокирует конечную стадию формирования соляной кислоты. Такое его действие в зависимости от дозы приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя. Препарат не обладает холиноблокирующими свойствами и не блокирует Н2 -рецепторы.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Антисекреторный эффект развивается на протяжении 1 ч после приема внутрь в дозе 20 мг. Максимальное снижение рН среды желудка регистрируют через 2–4 ч после применения первой дозы. Стабильный антисекреторный эффект развивается через 3 дня после начала лечения. Абсолютная биодоступность — 52% за счет первичного прохождения через печень. Биодоступность рабепразола не повышается при многоразовом приеме. Прием пищи и время приема на протяжении суток не влияют на абсорбцию рабепразола. Связывание с белками плазмы крови — 97%. Метаболизируется в печени при участии ферментов системы цитохрома P450. Около 90% рабепразола выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, остаток выводится с калом.

Показания к применению:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками); гастроэзофагеальный рефлюкс.

Противопоказания:

Беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам.

Способ применения и дозы:

Взрослые принимают таблетки внутрь целыми до еды, не разжевывая. При пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки (в случае отсутствия Helicobacter pylori) назначают в дозе 20–40 мг 1 раз в сутки утром или вечером. Возможен прием препарата в дозе 10 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения — 2–4 нед в случае локализации язвы в двенадцатиперстной кишке, 2–6 нед в случае локализации язвы в желудке. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни назначают по 20 мг препарата 2 раза в сутки на протяжении 4–8 нед. Поддерживающая доза — 10–20 мг/сут до 1 года. Доза определяется индивидуально. При функциональной диспепсии — по 20 мг 1 раз в сутки или по 20 мг 2 раза в сутки на протяжении 2–3 нед. При синдроме Золлингера — Эллисона начальная доза составляет 60 мг/сут. Дальнейшие дозы и продолжительность лечения должны подбираться индивидуально в зависимости от переносимости и лечебного эффекта. Доза может быть повышена до 100–120 мг/сут. При инфекции Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами) рабепразол назначают в дозе 20 мг 2 раза в сутки, например, в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки) и амоксициллином (1000 мг 2 раза в сутки) на протяжении 7 нед. При хроническом гастрите с повышенной кислотообразующей функцией в стадии обострения — по 20 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 2–3 нед.

Побочное действие:

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе, рвота, метеоризм, запор; редко — сухость во рту, диспепсия, отрыжка; в единичных случаях — анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения, головокружение, бессонница; редко — нервозность, сонливость; в единичных случаях — депрессия, нарушения зрения и вкусовых ощущений.

Со стороны дыхательной системы: возможны — ринит, фарингит, кашель; редко — синусит, бронхит.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь; в единичных случаях — зуд.

Прочие: боли в спине, гриппоподобный синдром; редко — миалгия, боль в груди, озноб, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, артралгия, лихорадка; в единичных случаях — увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.

Срок годности: 18 месяцев

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель:

Др. Редди’с Лабораторис Лтд, Индия.

Разо

Разо: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Razo

Код ATX: A02BC04

Действующее вещество: Рабепразол (Rabeprazole)

Производитель: Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. (Индия)

Актуализация описания и фото: 23.10.2018

Цены в аптеках: от 208 руб.

Разо – средство, понижающее секрецию желез желудка.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Разо – таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: круглые, двояковыпуклые; 10 мг – от розового до коричневато-розового цвета, с черной маркировкой «RB10» на одной из сторон, 20 мг – от светло-желтого до желтого цвета, с черной маркировкой «RB20» на одной из сторон; на поперечном разрезе таблетки видно ядро почти белого цвета.

Фасовка таблеток: полимерные банки с контролем первого вскрытия – по 15 и 30 шт., блистеры – по 15 шт., 1 банку или 1–2 блистера пакуют в картонную пачку.

Активное вещество: рабепразол натрия, в 1 таблетке – 10 или 20 мг.

Дополнительные компоненты и их содержание в таблетках (10/20 мг):

Краситель в составе оболочки таблетки:

Состав чернил, используемых для нанесения надписи на таблетки:

Фармакологические свойства

Рабепразол – ингибитор протонного насоса; вещество, способное понижать секрецию желез желудка.

Фармакодинамика

Рабепразол принадлежит к классу антисекреторных соединений, являющихся замещенными бензимидазолами (в химическом отношении). Вещество угнетает активность фермента H+/К+-АТФ-азы и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект препарата обладает дозозависимым характером и вне зависимости от раздражителя приводит к угнетению не только базальной, но и стимулированной секреции соляной кислоты. Являясь слабым основанием, независимо от доз рабепразол быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.

Антисекреторная активность

Антисекреторный эффект развивается в течение 1 часа после приема препарата в дозе 20 мг. Через 23 часа после приема первой дозы угнетение стимулированной и базальной секреции соляной кислоты составляет соответственно 82% и 62%. Это фармакологическое действие длится до 48 часов, что превышает ожидаемые параметры, основанные на данных о периоде полувыведения, примерно на 1 час. Объяснение этого эффекта основывается на продолжительном связывании рабепразола с Н+/К+-АТФ-азой париетальных клеток желудка. Ингибирующее действие препарата на секрецию соляной кислоты достигает пика через 3 дня приема рабепразола. После его отмены секреторная активность восстанавливается на протяжении 142 дней.

Влияние на энтерохромаффиноподобные клетки

Были проведены сравнительные исследования, в которых принимало участие более 500 пациентов в течение периода до 8 недель. Одни получали рабепразол, другие – препарат сравнения. По результатам, основанным на изучении биоптатов дна и антрального отдела желудка, не было выявлено изменений в распространенности инфекции Helicobacter pylori, степени выраженности гастрита, морфологической структуре энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, кишечной метаплазии и частоте атрофического гастрита.

В еще одном исследовании при участии 400 пациентов, получавших рабепразол в суточной дозе 10 или 20 мг в течение периода до 1 года, было установлено, что частота гиперплазии не отличалась от таковой у пациентов, получавших 20 мг омепразола в сутки. Также не было зарегистрировано ни одного случая возникновения аденоматозных изменений или развития карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке

На начальном этапе применения рабепразола вследствие его ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты в сыворотке крови увеличивается концентрация гастрина. К исходному уровню она обычно возвращается в течение 1–2 недель после прекращения терапии.

Другие эффекты

При приеме рабепразола внутрь в дозе 20 мг/сутки в течение 2 недель не было отмечено негативного влияния на метаболизм углеводов, функцию щитовидной железы, а также концентрации в крови соматотропного гормона, лютеинизирующего гормона, фолликулостимулирующего гормона, альдостерона, ренина, эстрогенов, пролактина, тестостерона, секретина, кортизола, глюкагона, паратиреоидного гормона.

В настоящее время нет данных, что препарат вызывает системные эффекты со стороны центральной нервной, дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

Фармакокинетика

Рабепразол характеризуется высокой абсорбцией. Максимальной концентрации (Cmax) достигает в течение 3,5 часов. Изменения Cmax и AUC (значений площади под кривой «концентрация-время») носят линейный характер в диапазоне доз 10–40 мг.

Препарат метаболизируется в печени при участии изоферментов СYР3А и СYP2C9. Биодоступность при многократном приеме не увеличивается и составляет 52%.

Связь с белками плазмы составляет 97%. Суммарный клиренс – 3,8 мл/мин/кг. Т½ (период полувыведения) – 0,7–1,5 ч.

У пациентов с печеночной недостаточностью в 2 раза увеличивается AUC и в 2–3 раза – Т½.

Время приема препарата и антацидные средства не оказывают влияния на всасывание рабепразола. Жирная пища замедляет его абсорбцию не менее чем на 4 часа, однако степень всасывания и максимальная концентрация при этом не меняются.

Выведение рабепразола: 10% – через кишечник, 90% – почками в виде двух метаболитов: карбоновой кислоты (М6) и конъюгата меркаптуровой кислоты (М5).

CYP2С19 полиморфизм

У пациентов с замедленным метаболизмом СУР2С19 после недели приема препарата в суточной дозе 20 мг в 1,9 раз увеличивается AUC, в 1,6 раз – Т½, на 40% – Cmax, если сравнивать с теми же параметрами у пациентов, являющихся «быстрыми метаболизаторами».

Пожилые пациенты

У пожилых людей несколько замедлена элиминация рабепразола. После недели приема препарата в суточной дозе 20 мг в один прием у них примерно в 2 раза увеличена AUC и на 60% повышена Cmax, если сравнивать со здоровыми молодыми добровольцами.

Какие-либо признаки и симптомы кумуляции рабепразола отмечены не были.

Печеночная недостаточность

Пациенты с хроническим циррозом печени в стадии декомпенсации хорошо переносят рабепразол в суточной дозе 20 мг. Однако по сравнению со здоровыми добровольцами у них примерно на 50% увеличена Cmax и в 2 раза – AUC.

Почечная недостаточность

При стабильной почечной недостаточности в терминальной стадии (клиренс креатинина < 5 мл/мин/1,73м2) у пациентов, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе, Cmax и AUC рабепразола примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев, однако выведение активного вещества Разо схоже.

Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, которым требуется проведение гемодиализа, примерно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Период полувыведения у здоровых добровольцев в среднем составлял 0,82 ч, у пациентов во время гемодиализа – 0,95 ч, после гемодиализа – 3,6 ч.

Показания к применению

  • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • язва анастомоза;
  • язвенная болезнь желудка в стадии обострения;
  • неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
  • рефлюкс-эзофагит;
  • язвенная и эрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (в том числе поддерживающая терапия);
  • синдром Золлингера – Эллисона;
  • другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.

Таблетки Разо также применяют в составе комбинированной терапии при хроническом гастрите, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки для эрадикации бактерии Helicobacter pylori.

Противопоказания

  • возраст до 12 лет;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • повышенная сенситивность к любому компоненту препарата (как активному, так и вспомогательному) либо другим замещенным бензимидазолам.

Разо должен применяться с осторожностью при лечении детей от 12 лет, пациентов с тяжелой почечной/печеночной недостаточностью.

Инструкция по применению Разо: способ и дозировка

Разо принимают внутрь. Таблетки нужно проглатывать целиком, не измельчать и не разжевывать. Время суток и прием пищи клинически значимого влияния на активность рабепразола не оказывают.

Стандартное дозирование препарата Разо по различным показаниям для взрослых:

  • рефлюкс-эзофагит: по 10 или 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность терапии обычно составляет 4–8 недель, в отдельных случаях ее увеличивают до 12–16 недель;
  • язва анастомоза и обострение язвенной болезни желудка: по 10 или 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность терапии обычно составляет 6 недель, в отдельных случаях ее увеличивают до 12 недель;
  • обострение язвенной болезни 12-перстной кишки: Разо 20 мг 1 раз в сутки (у некоторых пациентов может оказаться эффективной суточная доза 10 мг). Курс терапии – 2–4 недели, допускается его увеличение до 6–8 недель, если требуется;
  • неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: по 10 или 20 мг 1 раз в сутки. После купирования симптомов лечение препаратом продолжают в суточной дозе 10 мг с целью профилактики рецидива. Если через 4 недели приема Разо симптомы заболевания не исчезают, требуется проведение дополнительных исследований;
  • эрадикация Helicobacter pylori: по 20 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней в составе антихеликобактерной терапии (по определенной врачом схеме);
  • синдром Золлингера – Эллисона и другие состояния с патологической гиперсекрецией: в индивидуальной дозе. В начале терапии обычно назначают по 60 мг 1 раз в сутки, затем, как правило, дозу повышают, принимая 100 мг 1 раз в сутки либо по 60 мг 2 раза в сутки (в случае если дробное дозирование Разо является более предпочтительным). Продолжительность приема зависит от индивидуальной клинической необходимости, курс может длиться до 1 года;
  • эрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение – по 10 или 20 мг 1 раз в сутки в течение 4–8 недель, в отдельных случаях курс увеличивают до 12–16 недель; поддерживающая терапия – по 10 или 20 мг 1 раз в сутки, продолжительность терапии определяется индивидуально.

Детям от 12 лет таблетки Разо назначают только при ГЭРБ. Адекватная доза, соответствующая их возрасту – 20 мг 1 раз в сутки. В детском возрасте применять препарат можно курсом продолжительностью до 8 недель.

Побочные действия

Обычно Разо переносится хорошо. Побочные эффекты, если возникают, чаще выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.

Ниже описаны зарегистрированные нежелательные реакции, классифицированные по частоте развития следующим образом: очень часто – > 1/10, часто – от 1/10 до 1/100, нечасто – от 1/100 до 1/1000, редко – от 1/1000 до 1/10 000, очень редко – < 1/10 000:

  • инструментальные и лабораторные данные: редко – гипомагниемия, лейкоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, повышение активности печеночных трансаминаз;
  • кожа и подкожные ткани: редко – буллезные высыпания, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона (тяжелая многоформная эритема, характеризующаяся появлением на слизистых оболочках и коже пузырей и пятен, что сопровождается высокой температурой тела и болью в суставах);
  • пищеварительная система: часто – сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, метеоризм, диарея/запор; редко – желтуха, гепатит; у пациентов с циррозом печени – печеночная энцефалопатия;
  • нервная система: нечасто – головная боль, головокружение;
  • почки и мочевыводящие пути: очень редко – интерстициальный нефрит;
  • скелетно-мышечная и соединительная ткань: редко – миалгия, артралгия;
  • прочие: повышение риска переломов костей.

Передозировка

Информации о случайной или намеренной передозировке Разо практически нет. Известны случаи приема препарата в дозе 160 мг однократно или по 60 мг 2 раза в сутки. Побочные эффекты при этом были минимальными, носили обратимый характер и не требовали медицинского вмешательства.

Специфического антидота препарата нет. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому при диализе выводится плохо. Лечение нарушений вследствие передозировки – симптоматическое и поддерживающее.

Особые указания

Улучшение состояния пациента на фоне терапии препаратом Разо не исключает наличие в желудке злокачественных новообразований. Более того, лекарственное средство может маскировать симптоматику, из-за чего невозможна своевременная диагностика. В связи с этим до начала и после окончания лечения обязательно показано проведение эндоскопического исследования.

В наблюдательных исследованиях было установлено, что на фоне терапии ингибиторами протонной помпы повышается риск возникновения переломов запястья, бедра и позвоночника у пациентов с остеопорозом. Более высока вероятность переломов у лиц, получающих эти препараты в высоких дозах в течение длительного времени (от 1 года).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Основываясь на данных об особенностях фармакодинамики и профиле побочных эффектов рабепразола, возможность отрицательного влияния Разо на скорость реакций и внимание представляется крайне низкой. Однако пациентам, у которых препарат вызывает головокружение и/или сонливость, на время лечения от управления автотранспортом и работ со сложными механизмами следует отказаться.

Применение при беременности и лактации

О безопасности/эффективности применения рабепразола во время беременности данные отсутствуют. В исследованиях репродуктивности, проведенных на кроликах и крысах, не установлено признаков нарушения фертильности и дефектов развития плода, но выявлено, что у крыс средство в небольших количествах проникает через плацентарный барьер. В связи с этим Разо не назначают беременным женщинам.

Выделяется ли рабепразол с грудным молоком, неизвестно. Соответствующие исследования у лактирующих женщин не проводились. Однако в молоке крыс препарат был обнаружен, поэтому Разо не назначают женщинам, кормящим грудью.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Разо противопоказан пациентам в возрасте до 12 лет.

У детей от 12 лет установлена безопасность и эффективность применения препарата только для краткосрочного (до 8 недель) лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. По другим показаниям Разо не назначают из-за отсутствия достоверных данных.

При нарушениях функции почек

С осторожностью Разо должен применяться при почечной недостаточности тяжелой степени. Коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

С осторожностью Разо должен применяться при печеночной недостаточности тяжелой степени.

Пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени при первом назначении препарата должны находиться под врачебным контролем. У них примерно в 2 раза выше AUC рабепразола по сравнению со здоровыми добровольцами, однако коррекция дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция дозы Разо для пациентов пожилого возраста не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечено клинических значимых реакций взаимодействия при одновременном применении Разо с пищей, жидкими антацидными средствами, а также амоксициллином и другими лекарственными препаратами, если они метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450, такими как варфарин, теофиллин, диазепам и фенитоин.

При сочетанном применении рабепразола и кларитромицина в плазме крови увеличиваются концентрации: на 24% – рабепразола, на 50% – активного метаболита кларитромицина. Этот эффект используют в терапии, направленной на эрадикацию бактерии Helicobacter pylori.

Рабепразол способствует выраженному и длительному снижению выработки соляной кислоты, поэтому влияет на действие препаратов, абсорбция которых зависит от кислотности содержимого желудка. Например, у здоровых добровольцев рабепразол повышал на 22% минимальную концентрацию дигоксина и на 30% снижал плазменную концентрацию кетоконазола. В связи с этим при назначении подобных комбинаций требуется коррекция доз.

Разо способствует повышению концентрации метотрексата и его активного метаболита (гидроксиметотрексата), а также увеличению времени их выведения.

У здоровых добровольцев, получавших одновременно 400 мг атазанавира с лансопразолом в дозе 60 мг 1 раз в день, либо 300 мг атазанавира/100 мг ритонавира с омепразолом в дозе 40 мг 1 раз в день, установлено значительное уменьшение эффекта атазанавира, абсорбция которого зависит от pH. По этой причине атазанавир не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами протонного насоса, включая и рабепразол.

Аналоги

Аналогами Разо являются: Берета, Зульбекс, Рабепразол-СЗ, Париет, Хайрабезол, Онтайм, Нофлюкс, Рабелок.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности таблеток в блистерах – 3 года, в банках – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Разо

Имеются немногочисленные отзывы о Разо на специализированных медицинских форумах. Пациенты подтверждают действенность препарата: он эффективно устраняет боль и тяжесть в желудке, изжогу, ком в горле, общую слабость и другие симптомы, связанные с патологической гиперсекрецией.

К недостаткам лекарственного средства многие относят высокую стоимость по сравнению с некоторыми другими препаратами, содержащими в качестве активного вещества рабепразол.

Цена на Разо в аптеках

Цена на Разо составляет 305–350 рублей за 30 таблеток в дозе 10 мг, 385–475 рублей за 30 таблеток Разо 20 мг.

Таблетки 10 мг и 20 мг Разо: инструкция по применению

Рубрика: р Опубликовано 30.04.2019 · Комментарии: 0 · На чтение: 5 мин · Просмотры: 2 447

Ингибитором протонного насоса является лекарство Разо. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 10 мг и 20 мг помогают при гастрите, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе с хеликобактер у взрослых, детей и при беременности.

Состав и форма выпуска

Таблетки Разо покрыты кишечнорастворимой оболочкой от розового до коричневато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой черного цвета «RB10» на одной стороне; на поперечном разрезе ядро почти белого цвета. В 1 таблетке содержится 10 мг или 20 мг рабепразола натрия. Реализуют в блистерах или полиэтиленовой банке 15 или 30 таблеток. Упакованы в картонную пачку.

От чего помогает Разо?

Таблетки назначают при широком спектре состояний. Вот основные из них:

  • аденома поджелудочной железы;
  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • рефлюкс-эзофагит;
  • эрадикация Helicobacterpyloriв комбинации с антибиотиками;
  • функциональная диспепсия;
  • хронические гастрит и гастродуоденит с повышенной кислотностью при возникновении обострения.

Важно! Принимать решение о необходимости курсовой фармакотерапии должен исключительно врач. Самолечение абсолютно недопустимо.

Инструкция по применению

Разо принимают внутрь. Таблетки необходимо проглатывать целиком, без разжевывания и измельчения. Такие факторы, как время дня и прием пищи, не оказывают значимого воздействия на активность рабепразола.

Стандартное дозирование препарата по различным показаниям для взрослых: Язва анастомоза, обострение язвенной болезни: раз в сутки 10 либо 20 миллиграмм. Продолжительность курса терапии, как правило, составляет 6 недель, иногда она увеличивается до 3 месяцев.

Рефлюкс-эзофагит: раз в сутки 10 либо 20 миллиграмм. Продолжительность курса терапии, как правило, составляет от 4 до 8 недель, иногда она увеличивается до 3-4 месяцев.

Болезнь двенадцатиперстной кишки на стадии обострения: принимают раз в сутки 20 миллиграмм препарата (для некоторых пациентов может назначаться суточная доза в 10 миллиграмм). Длительность курса лечения составляет от 2 до 4 недель, при необходимости допускается увеличение длительности приема препарата до 8 недель.

Гастроэзофагеальная неэрозивная рефлюксная болезнь: раз в сутки принимают 10 либо 20 миллиграмм препарата. После исчезновения симптомов в рамках курса профилактической терапии рецидива продолжают прием препарата по 10 миллиграмм в сутки. Если после месяца приема Разо у пациента остаются симптомы заболевания, то требуется назначение дополнительных исследований.

Синдром Золлингера – Эллисона или другие состояния, сопровождающиеся патологической гиперсекрецией: назначается индивидуальная дозировка. В начале курса лечения, как правило, назначают разовый прием 60 миллиграмм в сутки, затем обычно дозу увеличивают, принимая либо 60 миллиграмм дважды в день (если дробное дозирование является более предпочтительным), либо стандартно препарат принимается разовыми приемами по 100 миллиграмм в сутки. Продолжительность приема определяется индивидуальной клинической картиной, длительность курс может продолжаться до 1 года.

Эрадикация Helicobacter pylori: принимают 20 миллиграмм препарата дважды в сутки в рамках 7-дневного курса антихеликобактерной терапии (схему приема определяет врач). ГЭРБ – гастроэзофагеальная эрозивная рефлюксная болезнь: принимают раз в день 10 либо 20 миллиграмм Разо в рамках курса продолжительностью 4–8 недель, иногда курс лечения увеличивают до 3–4 месяцев; поддерживающая терапия – разовый прием Разо по 10 либо 20 миллиграмм в день, длительность терапии определяется лечащим врачом.

Фармакологические эффекты

Средство Разо является противоязвенным препаратом группы ингибиторов протонного насоса. Механизм терапевтического влияния медикамента заключается в угнетении активности фермента H±K±АТФ-азы в париетальных желудочных клетках. Это приводит к блокированию окончательной стадии выработки соляной кислоты.

Фармакологическое действие препарата Разо является дозозависимым и вне зависимости от происхождения раздражителя подавляет не только базальную, но и стимулированную выработку соляной кислоты.

После быстрого всасывания из ЖКТ активный компонент препарата Разо достигает максимальной концентрации в плазме крови спустя 3–4 часа. Биодоступность – 52%. Способность создавать связи с протеинами плазмы составляет в среднем 97%. Подвергается «первому прохождению».

Метаболизируется под действием печеночных изоферментов системы CYP. Период полувыведения составляет 1 час. Препарат выводится преимущественно с мочой.

  • период грудного вскармливания (лактации);
  • детский возраст до 12 лет;
  • повышенная чувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата;
  • беременность.

Побочные явления

  • Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе, рвота, метеоризм, запор; редко — сухость во рту, диспепсия, отрыжка; в единичных случаях — анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения, головокружение, бессонница; редко — нервозность, сонливость; в единичных случаях — депрессия, нарушения зрения и вкусовых ощущений.
  • Со стороны дыхательной системы: возможны — ринит, фарингит, кашель; редко — синусит, бронхит.
  • Аллергические реакции: редко — кожная сыпь; в единичных случаях — зуд.
  • Прочие: боли в спине, гриппоподобный синдром; редко — миалгия, боль в груди, озноб, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, артралгия, лихорадка; в единичных случаях — увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз.

Аналоги Разо

Для лечения назначают аналоги:

  1. Берета;
  2. Зульбекс;
  3. Нофлюкс;
  4. Онтайм;
  5. Париет;
  6. Рабелок;
  7. Рабепразол;
  8. Рабиет;
  9. Хайрабезол.

К средствам для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки относят:

Одновременный прием Разо с дигоксином сопровождается повышением содержания дигоксина в плазме. Одновременный прием препарата с кетоконазолом сопровождается понижением биодоступности кетоконазола. Разо нежелательно принимать вместе с алкоголем, поскольку это может оказать значительное влияние на эффективность терапии, а также вызвать повышение печеночных ферментов.

Цена и условия отпуска

Средняя цена Разо, таблетки 10 мг, 30 штук (Москва), составляет 310 – 355 рублей. Отпускают по рецепту.

Разо рекомендуют хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше +25 С. Срок хранения лекарственного средства – 18 месяцев с момента изготовления при соблюдении условий хранения. После истечения срока годности таблетки необходимо выбросить.

Чем Разо отличается от Омепразола?

Гастрит с каждым годом приобретает все «большую популярность». Это связанно со многими факторами: нарушение питания, стрессы, наследственность и др. В борьбе с данной патологией хорошо зарекомендовал себя Омепразол. Но ученые не стоят на месте и производят новые препараты. Что лучше Разо или Омепразол, ведь они относятся к одной лекарственной группе – ингибиторы протонной помпы. Чтобы ответить на этот вопрос нужно проследить состав и действие лекарственных средств.

О препаратах

Разо – это выпуклые круглые таблетки желто-коричневого цвета, покрытые растворимой пленкой. Они содержат активное вещество рабепразол в количестве 10 или 20мг. Разо относится к ингибиторам протонной помпы, действие которых заключается в снижении концентрации кислой среды желудочного сока, а также уменьшении продуцирования соляной кислоты. При приеме лекарство полностью всасывается в ЖКТ. Его действие наступает в течении часа. Максимальный лечебный эффект наступает через 2-4 часа.

Омепразол выпускается в капсулах по 20, 40 мг, содержит активное вещество омепразол. Относится к группе лекарственных средств ИПП.

Средство примеяется при:

  • язве желудка и 12 перстной кишки;
  • эрадикации Х.пилори;
  • ГЭРБ;
  • гиперацидном гастрите;
  • устранении последствий приема НПВС.

Если провести сравнение Разо и Омепразола, то видно, что первое лекарство содержит вдвое меньше активного вещества, чем во втором. Это снижает риск развития у больных побочных реакций, препарат хорошо переносится, его действие предсказуемо, а не индивидуально, как в Омепазола.

Сравнительная характеристика

Хоть лекарства относятся к одной лекарственной группе, но имеют свои особенности. Разница между препаратом Разо и Омепразолом состоит в том, что первый препарат:

  • начинает действовать в течение часа;
  • значительно снижает кислотность;
  • меньшее число побочных эффектов;
  • биодоступность не зависит от приема пищи;
  • нет синдрома отмены.

При проведении клинических исследований отмечено, что под воздействием одинаковых доз, процесс регенерации слизистой завершается одновременно (через 1.5 месяца). Но установлено, что Разо лучше купирует болевой синдром. Через 3 недели у больных проходили дневные боли, а через 6 недель – ночные.

Лечение Разо достаточно дорогое. Его цена колеблется в пределах 350-450 грн, зависимо от фасовки. Если у больного нет возможности проводить такую терапию, а также при наличии индивидуально непереносимости компонентов лекарственного средства, врач прописывает дешевые заменители.

Аналогами Разо и Омепразола являются:

  • Омез – активное вещество омепразол;
  • Нольпаз – действующий компонент пантопразол;
  • Пантопразол – активный ингредиент аналогичный названию препарата.

Лекарственные средства относятся к одной фармакологической группе, но имеют свои особенности, различия в составе вспомогательных компонентов. При лечении ИПП нужно четко соблюдать дозировку, поскольку она подбирается врачом индивидуально. Нельзя самостоятельно назначать себе препарат. Ведь не правильно подобранная доза лекарства приводит к появлению негативных реакций:

  • головных болей;
  • бессонницы;
  • диспепсических расстройств.

Кроме этого возможно появление аллергических реакций. По этой же причине не стоит пить вместе Разо с Омепразолом. При одновременном приеме лекарств одной группы происходит накопление активного вещества, что повышает риск развития нежелательных проявлений. Поэтому в любом случае тарапию Разо или Омепразолом проводят после консультации гастроэнтеролога.

Фармакологические свойства препарата Разо

Рабепразол — противоязвенное средство. Механизм действия связан с угнетением специфического фермента Н+/К+-АТФазы в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Рабепразол как ингибитор протонного насоса желудка блокирует конечную стадию формирования соляной кислоты. Такое его действие в зависимости от дозы приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя. Препарат не обладает холиноблокирующими свойствами и не блокирует Н2 -рецепторы.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Антисекреторный эффект развивается на протяжении 1 ч после приема внутрь в дозе 20 мг. Максимальное снижение рН среды желудка регистрируют через 2–4 ч после применения первой дозы. Стабильный антисекреторный эффект развивается через 3 дня после начала лечения. Абсолютная биодоступность — 52% за счет первичного прохождения через печень. Биодоступность рабепразола не повышается при многоразовом приеме. Прием пищи и время приема на протяжении суток не влияют на абсорбцию рабепразола. Связывание с белками плазмы крови — 97%. Метаболизируется в печени при участии ферментов системы цитохрома P450. Около 90% рабепразола выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, остаток выводится с калом.

Показания к применению препарата Разо

Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, синдром Золлингера — Эллисона, функциональная диспепсия; хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения; при наличии Helicobacter pylori в схемах эрадикационной терапии (в комбинации с антибактериальными средствами).

Применение препарата Разо

Взрослые принимают таблетки внутрь целыми до еды не разжевывая. При пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки (в случае отсутствия Helicobacter pylori) назначают в дозе 20–40 мг 1 раз в сутки утром или вечером. Возможен прием препарата в дозе 10 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения — 2–4 нед в случае локализации язвы в двенадцатиперстной кишке, 2–6 нед в случае локализации язвы в желудке. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни назначают по 20 мг препарата 2 раза в сутки на протяжении 4–8 нед. Поддерживающая доза — 10–20 мг/сут до 1 года. Доза определяется индивидуально. При функциональной диспепсии — по 20 мг 1 раз в сутки или по 20 мг 2 раза в сутки на протяжении 2–3 нед. При синдроме Золлингера — Эллисона начальная доза составляет 60 мг/сут. Дальнейшие дозы и продолжительность лечения должны подбираться индивидуально в зависимости от переносимости и лечебного эффекта. Доза может быть повышена до 100–120 мг/сут. При инфекции Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами) рабепразол назначают в дозе 20 мг 2 раза в сутки, например, в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки) и амоксициллином (1000 мг 2 раза в сутки) на протяжении 7 нед. При хроническом гастрите с повышенной кислотообразующей функцией в стадии обострения — по 20 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 2–3 нед.

Противопоказания к применению препарата Разо

Повышенная индивидуальная чувствительность организма к рабепразолу и/или производным бензимидазола, к другим компонентам препарата; период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Разо

Тошнота, диарея, абдоминальная боль, метеоризм, запор, головная боль, головокружение, сонливость, кожный зуд, раздражение слизистых оболочек носа, рта, повышение активности печеночных трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения, боль в спине, лихорадка; редко — анорексия, увеличение массы тела, бессонница, депрессия, стоматит, повышенное потоотделение, нарушение зрения, гриппоподобный синдром, кашель, бронхит, миалгия, судороги, артралгия, синусит, периферические отеки.

Особые указания по применению препарата Разо

Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия у пациента злокачественных новообразований, так как лечение рабепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. Не назначают препарат детям, поскольку нет опыта его применения в педиатрической практике. С осторожностью назначают больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В случае появления сонливости необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и/или работы с другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействия препарата Разо

Рабепразол вызывает мощное и продолжительное снижение секреции соляной кислоты в желудке, поэтому может влиять на кинетику препаратов, абсорбция которых зависит от кислотности желудочного содержимого. При одновременном приеме с кетоконазолом рабепразол вызывает снижение его концентрации в плазме крови и повышает минимальные концентрации дигоксина. Таким образом, пациенты, принимающие указанные препараты сочетанно с Разо, должны находиться под наблюдением врача для определения необходимости коррекции индивидуальной дозы.

Передозировка препарата Разо, симптомы и лечение

В случае возникновения симптомов передозировки (головная боль, головокружение, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота, повышенное потоотделение) и/или хотя бы одного из побочных эффектов показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота не выявлено. Диализ неэффективен.

Разо — инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП-002666

Торговое название препарата:

Разо®

МНН или группировочное название препарата:

рабепразол

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Описание

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от розового до коричневато-розового цвета с маркировкой черного цвета «RB10» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета с маркировкой красного цвета «RB20» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Желез желудка секрецию понижающее средство – протонного насоса ингибитор.

Код АТХ:

A02BC04

Фармакодинамика
Механизм действия. Рабепразол относится к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами. Препарат угнетает активность фермента Н+/K+АТФ-азы («протонный насос»), блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Как слабое основание рабепразол в любых дозах быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.

Антисекреторная активность. После приема внутрь 20 мг рабепразола антисекреторный эффект возникает в течение одного часа. Угнетение базальной и стимулированной секреции соляной кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 62 и 82%, соответственно, и продолжается до 48 часов. Такая продолжительность фармакокинетического действия намного превышает предсказуемое по периоду полувыведения (примерно на 1 час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с Н+/K+АТФ-азой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1–2 дней.

Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке. В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1–2 недель после прекращения лечения.

Влияние на энтерохромафинноподобные клетки. Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения продолжительностью до 8 недель, не выявило изменений в морфологической структуре энтерохромафинноподобных (ECL)клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространенности инфекции Helicobacter pylori.

В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол в дозе 10 мг/день или 20 мг/день, продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для пациентов, получавших омепразол в дозе 20 мг/день. Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

Другие эффекты.
В настоящее время нет данных о том, что рабепразол вызывает системные эффекты со стороны центральной нервной системы (ЦНС), сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель рабепразол не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 3,5 часа. Изменения максимальной концентрации (Cmax) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C9 и CYP3A. Биодоступность — 52%, не увеличивается при многократном приеме. Период полувыведения (T1/2) – 0,7-1,5 часа, суммарный клиренс – 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2 раза, T1/2 увеличивается в 2-3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию препарата на 4 часа и более, однако ни Cmax, ни степень абсорбции не изменяются. Связь с белками плазмы – 97%. Выводится почками (90%) в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6); через кишечник – 10%. Различий в фармакокинетических параметрах в зависимости от пола не отмечено.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
Почечная недостаточность
У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина < 5 мл/мин/1,73м2) выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Сmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем, T1/2 рабепразола составлял 0,82 часа у здоровых добровольцев, 0,95 часа – у пациентов во время гемодиализа и 3,6 часа после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность
Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени хорошо переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Сmax увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пожилые пациенты
У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола в дозе по 20 мг 1 раз в день у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а Cmax повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами; признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

CYP2C19 полиморфизм
У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза, по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как Cmax увеличивается на 40%.

— язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;
— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
— эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс-эзофагит;
— поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
— неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
— синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.
В составе комбинированной терапии:
— эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом.

Повышенная чувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата; беременность; период грудного вскармливания (лактации); детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет. Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Рабепразол не следует применять при беременности. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, поэтому препарат нельзя применять в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь целиком, не разжевывая и не измельчая. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.

При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. В некоторых случаях лечебный эффект наступает при приеме 10 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.

При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни или рефлюкс-эзофагите рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.

При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Длительность лечения зависит от состояния пациента.

При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день.
Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг один раз в день.

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией дозу подбирают индивидуально. Начальная доза – 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг два раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых больных с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом может составлять до одного года.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать внутрь по 20 мг два раза в день по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью.
Коррекция дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется.
У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов.
При назначении препарата Разо® пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.

Пожилые пациенты.
Коррекция дозы не требуется.

Дети.
Безопасность и эффективность применения рабепразола у детей в возрасте 12 лет и старше установлена для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и старше составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 недель. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

Побочное действие

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – запор, диарея, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм; редко – гепатит, желтуха; у пациентов с циррозом печени – печеночная энцефалопатия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – крапивница, буллезные высыпания, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая многоформная эритема, характеризующаяся появлением пятен и пузырей на коже и слизистых оболочках на фоне высокой температуры и боли в суставах).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко – миалгия, артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – интерстициальный нефрит.

Лабораторные и инструментальные данные: редко – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, лейкоцитоз, повышение активности «печеночных» ферментов (трансаминаз), гипомагниемия.
Возможно увеличение риска возникновения переломов костей (см. раздел «Особые указания»).

Симптомы. Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Сообщалось о приеме препарата в дозе 60 мг 2 раза в день или 160 мг однократно, при этом побочные эффекты были минимальны и обратимы и не требовали медицинского вмешательства.
Лечение. Специфический антидот для препарата Разо® неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В исследованиях invitro на микросомах печени человека было показано, что рабепразол метаболизируется в печени изоферментами CYP2C19 и CYP3A4.

Рабепразол не вступает в клинически значимые взаимодействия с амоксициллином и с другими лекарственными средствами, метаболизируемыми изоферментами системы цитохрома Р450 в печени: варфарином, фенитоином, теофиллином и диазепамом.

В связи с тем, что рабепразол вызывает выраженное и длительное снижение выработки соляной кислоты, отмечалось взаимодействие при одновременном приеме с препаратами, абсорбция которых зависит от кислотности содержимого желудка. У здоровых добровольцев прием рабепразола вызывал снижение концентрации кетоконазола в плазме крови на 30% и повышение минимальной концентрации дигоксина на 22%. При одновременном приеме рабепразола с кетоконазолом или дигоксином необходимо корректировать их дозы.

При одновременном приеме атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг
1 раз в день) или с атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз в день) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от рН. Таким образом, не рекомендуется одновременный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса, включая рабепразол.

Концентрации рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме крови при одновременном приеме увеличиваются на 24% и 50%, соответственно. Данный эффект используется при проведении эрадикации Helicobacter pylori.

Одновременный прием рабепразола и метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата и его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить время их выведения.

Не обнаружено взаимодействия рабепразола с жидкими антацидными препаратами.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия рабепразола с пищей.

Ответ пациента на терапию рабепразолом натрия не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке.

До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение может замаскировать симптоматику и отстрочить правильную диагностику.

Рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата Разо® пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата Разо® не требуется. AUC рабепразола натрия у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов.

Препарат не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, на концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Согласно данным наблюдательных исследований терапия ингибиторами протонной помпы может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья, позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ингибиторов протонной помпы год и более.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что препарат Разо® оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Однако в случае появления сонливости, головокружения следует избегать этих видов деятельности.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг и 20 мг.
По 15 или 30 таблеток в банках из полиэтилена высокой плотности с винтовой горловиной, снабженных мембраной для контроля первого вскрытия, укупоренных пластиковыми навинчиваемыми крышками с прокладкой и вложением пакета с влагопоглотителем (силикагель) и тампона из полиэфирной ваты. Каждая банка вместе с инструкцией по применению помещена в пачку картонную.
По 15 таблеток в блистере из (ПВХ/АЛ/ПА) фольги / алюминиевой фольги. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года (в банках), 3 года (в блистерах). Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускается по рецепту.

Производитель

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.
г. Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия.

Адрес места производства

Участок № 41, Бачупалли Вилладж, Кутбуллапур Мандал, Ранга Редди Дистрикт, Андхра Прадеш, Индия.

21 октября 2017 г.

Механизм действия препарата Разо при лечении гастрита

Применение препаратов, снижающих секрецию желудочной кислоты, является основным методом в лечении гастродуоденита, язвенной болезни, гастроэзофагеальной болезни. При возникновении постоянных болезненных ощущений в области эпигастрия, чувства жжения, изжоги, чувства тяжести, проявления нарушения пищеварения необходимо срочно принять меры, и в первую очередь поспешить с визитом к гастроэнтерологу. При диагностике вышеперечисленных заболеваний врач может назначит препараты, угнетающие секрецию желудочной кислоты. Свою эффективность показали ингибиторы протонной помпы: «Разо», «Омепразол», «Хайрабезол» и другие.

Применение препарата «Разо» в лечении гастрита или язвенной болезни достаточно эффективно. Он помогает снизить кислотность в желудочной полости, а переваривание пищи сохраняется в достаточной мере. Основное действующее вещество данного препарата рабепразол, является производным бензимидазола. Препарат Разо выпускается в таблетированной форме, с дозировкой по 10 и 20 миллиграмм. Таблетки с дозировкой в 10 мг имеют розовый цвет, а в 20 — желтоваты, это сделано для удобства больным.

Состав

В таблетки Разо входят следующие вещества:

  1. Рабепразол — основное действующее вещество;
  2. Маннитол — данное вещество необходимо для снижения отечности слизистой желудка, и улучшения всасываемости препарата, обладает выраженным диуретическим действием;
  3. Магния оксид тяжелый — обладает антрацитным эффектом, деактивирует желудочную кислоту, снижает раздражающее воздействие последней на слизистую оболочку;
  4. Натрия лаурилсульфат — способствует улучшению проницаемости компонентов препарата через слой слизи и клеточные мембраны. Обладает пенообразующим эффектом;
  5. Магния стеарат;
  6. Гипролоза низкозамещенная.

Механизм действия

Действие данного препарата проявляется также как любого другого представителя группы ИПП. За кислотность в просвете желудка отвечает специфический фермент — водно-калиевая аденозинтрифосфатаза, именно он регулирует пропускную функцию, мембран клеток, направленных в просвет желудка. Стимулируя работу этих клеток, наблюдается усиленное высвобождение ионов водорода и всасывание ионов калия. Для такого переноса требуется энергия, ее берут с молекул АТФ. В просвете желудка и внутри клеток возникает различия в электронном градиенте, что позволяет ионам калия возвращаться обратно в просвет органа, а вместе с ним идет высвобождение ионов хлора, что позволяет образоваться соляной кислоте.

Для блокирования данного процесса, принимают блокаторы данного протонно-ионного насоса. Молекулы препарата Разо накапливаются в транспортных канальцах клеточной мембраны. Затем происходит их трансформация в специфические соединения, которые связываясь с водно-калиевой аденозинтрифосфатазой, блокируют ее способность пропускать ионы через клеточную мембрану. Что позволяет значительно снизить секрецию хлористоводородной кислоты. Данный препарат позволяет добиться снижения секреции вне зависимости от стимулирующих раздражений.

Действующий компонент препарата, рабепразол, способствует увеличению концентрации в сыворотке крови специфического гормона — гастрина.

Данный гормон способен усиливать продукцию кислоты париетальными клетками, путем увеличения активности аденилатциклазы. Но параллельно с этим гастрин усиливает секрецию слизи, которая является защитным барьером от воздействия агрессивной кислоты. Под действием данного гормона наблюдается угнетение двигательной активности мышц желудка, что проявляется в замедлении его эвакуации. Данные свойства позволяют хорошо обрабатываться пищевому комку, и снизить поражающее воздействие соляной кислоты на слизистую желудка.

Фармакокинетика препарата Разо

Данный препарат обладает хорошей растворимостью под воздействие желудочной кислоты, при попадании в просвет желудка, основной компонент, рабепразол, быстро адсорбируется в кровеносное русло. При приеме дозы в двадцать миллиграмм, максимальная концентрация рабепразола в плазме достигает уже через 2,5-3 часа. На скорость всасываемости препарата может подействовать употребление жирной пищи, в таком случае наблюдается значительное замедление этого процесса. Процент по биодоступности составляет не более 60. Главным плюсом приема данного препарата является то, что при длительном приеме не возникает привыкания клеток, и биодоступность не изменяется, то есть для поддерживания эффективности не нужно изменять стартовую дозировку препарата.

Эффект снижения секретной функции желудка начинает проявляться уже через час после приема препарата. Принимая Разо в дозе 20 миллиграмм, длительность действия наблюдается на протяжении двух с половиной суток. Степень тормозящего действия данного препарата нормализируется и стабилизируется уже поле трех дней приема. А восстанавливается к прежним показателям на вторые сутки после отмены Разо.

97% рабепразола связывается с белками плазмы крови, в основном альбумин. При циркуляции его в крои наблюдается постепенный метаболизм на неактивные вещества тиоэфирного ряда. Белки, попадая в печень отдают большую часть рабепразола, где происходит его полный метаболизм. До 90% неактивные производные данного препарата (тиоэфиры, производные меркаптуроновой кислоты и глюкурониды), выводятся почками, на ряду с этим не нарушая их функции. Остальная часть неактивных метаболитов выводится вместе с калом. По данным исследований 99% препарата, в том числе его метаболитов выводится из организма.

Данный представитель группы ингибиторов протонной помпы проявил свою эффективность при:

  • Лечении хронического гастрита, с целью поддерживания стабильной низкой кислотности в желудке;
  • Стадии обострения язвенной болезни желудка;
  • Обострении язвенной двенадцатиперстной кишки;
  • Язве желудка или двенадцатиперстной кишки, развивающиеся в месте анастомоза, после произведенного удаления части органа;
  • Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь по не эрозивному типу;
  • Развитии язв нижней части пищевода при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
  • Поддерживающей терапии при синдроме Золлингера-Эллисона — наблюдается при развитии опухоли в поджелудочной железе или двенадцатиперстной кишке, которая продуцирует гастрин, на ряду с этим наблюдается усиленная продукция соляной кислоты и развитие множественных язвенных дефектов;
  • При проведении комбинированной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки антибактериальными препаратами, направленных на уничтожение Хеликобактер пилори.


Инструкция применения

Таблетки необходимо принимать внутрь целиком, не рассасывая и запивая умеренным количеством воды. Прием пищи или время суток никак не повлияет на всасываемость основного компонента препарата. Необходимо знать, что жирная пища может снизить скорость всасываемости, но на конечную концентрацию в плазме крови она не влияет.

Применение Разо необходимо при:

  • Язве анастомоза и стадии обострения язвенной болезни желудка — принимается по двадцать миллиграмм в сутки. Длительность лечения продолжается до шести недель, при тяжелых состояниях необходимо продлить курс лечения еще на де недели. После чего проводится повторное обследование.
  • При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки желательная дозировка 20 мг, а необходимый курс лечения длительностью до пяти недель. Если по истечении данного срока остались проявления заболевания, проводится повторное обследование и продолжение лечения еще на четыре недели.
  • Лечение эрозивной формы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни заключается в приеме 20 миллиграмм препарата в сутки, длительностью от пяти до восьми недель. Обычно за этот период все проявления заболевания полностью купируются.
  • Проводя поддерживающую терапию гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, а также лечение не эрозивной ее формы рекомендуемая доза 10 мг/сутки. Длительность лечения заключается в общем состоянии больного, не превышает 4 недель. Если по истечении данного срока не произошло ощутимых изменений необходима повторная консультация гастроэнтеролога, с целью выбора дальнейшей тактики лечения.
  • Синдром Золлингера-Эллисона купируется приемом высоких доз данного препарата, начальные дозу заключаются в приеме 60 миллиграмм в сутки, а в дальнейшем повышаются до 100-120 миллиграмм в день, однократным или дробным приемом (на усмотрение больного). Длительность лечения около одного года.
  • При комбинированной терапии направленной на эрадикацию Хеликобактер пилори, представленный препарат принимается в дозировке 20 миллиграмм, соответственно назначенной схеме.

Больным с проявлениями печеночной или почечной недостаточности коррекция лекарственной дозы не требуется

Необходимо проводить лечение под контролем врача, а также желательно контролировать лабораторные показатели функциональной активности почек и печени.

При развитии острых состояний наблюдается стабильная повышенная концентрация рабепразола в кровеносном русле, данное явление физиологическое и не требует изменения дозировки.

Данный препарат хорошо переносится, не оказывает токсического и повреждающего действия на внутренние органы и системы. Стоит отказаться от применения данного лекарственного вещества в следующих случаях:

  • При развитии аллергических реакций на замещенные бензимидазолы и вспомогательные вещества препарата.
  • Нежелательный прием во время беременности — исследуя данный препарат на крысах было определено, что он способен в небольшом количестве проникать через гематоплацентарный барьер, токсического воздействия на крысиные эмбрионы и нарушения их развития не наблюдалось. Для безопасности здоровья и плода, необходима консультация гинеколога.
  • Период грудного вскармливания — информации о проникновении компонентов препарата в грудное молоко человека нет, но при проведении исследований на лактирующих крысах, была определена незначительная концентрация рабепразола в молоке. Для безопасности ребенка необходимо ограничиться в приеме данного препарата.
  • Возраст до 13 лет.


Препарат Разо с осторожностью принимают больные с проявлениями почечной или печеночной недостаточности. В период приема препарата и некоторое время после него, необходимо проводить контроль биохимического анализа крови и мочи, для оценки функционирования пораженных органов.

Побочные эффекты

Побочные действия Разо, возникают крайне редко, и обычно у людей, страдающих сопутствующей патологией или имеющие непереносимость лекарственных средств.

При приеме Разо могут наблюдаться следующие побочные проявления:

  • Головная боль и головокружение;
  • Ощущение общей слабости;
  • Боль в животе, чувство тяжести в верхних отделах живота;
  • Повышенное газообразование;
  • Проявления несварения, тошноты;
  • Запор или понос.



При приеме представленного лекарственного препарата также возникают нарушения работы следующих систем:

  • Иммунная — наблюдаются редкие проявления системных аллергических реакций, возможны проявления лейкопении и нейтропении.
  • Со стороны кровеносной системы и крови наблюдаются редкие проявления тромбоцитопении, появления гематом, носовые кровотечения.
  • Обмен веществ — может возникать недостача минералов или микроэлементов. В таких случаях определяется недостача селена, магния, кальция, купрума, фосфора, цинка.
  • Гепатобилиарная система — возможно значительное повышение работы печеночных трансаминаз и ферментов, проявления желтухи, с повышением показателей общего билирубина и его прямой фракции. Обострение течения гепатита и печеночной энцефалопатии.
  • Мочеполовая система практически не страдает, возможны редкие обострения хронического нефрита, и нарушения продукции половых гормонов.
  • Нежелательные явления на коже возникают при индивидуально непереносимости компонентов препарата, и выражается в появлении крапивницы, буллезного высыпания, эритематозных пятен, токсического эпидермального некролиза.
  • Скелетно-мышечная система на прием препарата реагирует крайне редко, реакция проявляется в виде болезненности в мышцах и больших суставах конечностей.

Взаимодействие

Так как основное действующее вещество, рабепразол, способно значительно снижать секрецию кислоты, возникает взаимодействие с препаратами, всасываемость которых зависит от состояния рН желудка.

В таком случае, при приеме внутрь противомикотического препарата кетоконазола, возможно снижение его концентрации, такая же ситуация наблюдается при одновременном приеме Разо и дигоксина.

Запрещается одновременный прием противовирусных препаратов (азантавира и ритонавира), с рабепразолом, так как всасываемость данных препаратов зависит от кислотности желудка. На фоне приема Разо наблюдается значительное снижение всасываемости данных препаратов, данное явление может привести к развитию тяжелых вирусных инфекций.

Одновременный прием кларитромицина и рабепразола приводит к взаимоповышению максимальной концентрации действующих веществ обоих препаратов. На ряду с этим наблюдается увеличение периода полувыведения кларитромицина на 45%, а рабепразола на15%. Данный эффект является важным и эффективно применяется при лечении язвенной болезни желудка спровоцированной Хеликобактер пилори.

Подобный эффект наблюдается в одновременном приеме цитостатиков (метотрексата) и рабепразола, в таком случае происходит увеличение концентрации метотрексата в кровяном русле.

Запрещается одновременный прием препарата Разо и алкоголя. В таком случае, значительно снижается эффективность проводимой терапии. Вдобавок, больным, требующих приема подобных препаратов, не рекомендуется вообще принимать алкогольные напитки, такое безответственное поведение может привести к развитию осложнений.

Перед началом проведения терапии данным препаратом, а также после нее обязательным является эндоскопическое исследование.

Оно необходимо с целью исключения злокачественных новообразований, симптоматика который может маскироваться под проявления язвенной болезни или гастрита, а также не зарубцевавшихся язвенных дефектов. При обнаружении подобных явлений необходимо поставить вопрос об изменении консервативной тактики лечения на хирургическую.

Длительный прием блокаторов ионно-протонного насоса может привести к снижению упругости костной ткани, частым переломам, остеопорозу

Поэтому необходимо проводить контроль состояния костных образований, а также с целью профилактики принимать укрепляющие костный аппарат препараты.

Отзывы

Светлана, 45 лет, г. Нижний Новгород «Данный препарат принимаю относительно недавно, но уже заметила значительные улучшение своего состояния. Два года назад мне поставили диагноз язвы желудка, сильно мучилась от ночных болей в животе, частой тошноты и рвоты. Принимала множество препаратов, которые только на время улучшали мое состояние. С началом приема Разо, мне значительно стало лучше.» Игорь, 30 лет, г. Москва «Последние лет пять очень много работаю, в связи с чем перестал нормально питаться, сильно похудел. Затем появились боли в животе, пробовал лечиться самостоятельно, пил гель, и таблетки от изжоги, но эффекта никакого они не приносили. Пришлось обратиться к врачу, тот мне выписал препарат Разо и приказал начать нормально питаться. После первого курса ощутил эффект. Боли прошли, улучшился аппетит. Теперь периодически прохожу курс лечения, жалоб на желудок нет.» Александр, 20 лет, г. Краснодар «С началом учебы постоянно испытал стресс, усталость, не успевал нормально перекусить, не то, что покушать. На втором курсе начались боли в животе, сразу побежал в больницу, так как заподозрил язву. Но все обошлось, диагностировали хронических гастрит. Прописали пить таблетки Разо и дробно питаться. После четырех недель болей нет, кушаю хорошо, даже настроение улучшилось.»