Просульпин инструкция отзывы

Содержание

Лекарство Просульпин относится к фармакологической группе нейролептики. Оно используется для лечения различных психических изменений у взрослых и детей старше 6-ти лет. Препарат противопоказан женщинам во врем беременности и в период вскармливания ребенка грудью.

Лекарственная форма

Медикамент представлен лекарственной формой таблетки для перорального (прием внутрь) применения. Они имеют белый цвет, круглую форму с плоской поверхностью, на которой нанесена риска для удобного разламывания пополам. В картонной пачке содержится 90 таблеток.

Описание и состав

Основным активным соединением лекарственного средства является сульпирид. Его содержание в 1 таблетке составляет 50 или 200 мг. В ее состав также входят следующие вспомогательные компоненты:

  • Моногидрат лактозы.
  • Гипромеллоза.
  • Тальк.
  • Стеарат магния.
  • Картофельный крахмал.
  • Коллоидный диоксид кремния.

Фармакологическая группа

Основное активное соединение лекарственного средства в структурах центральной нервной системы оказывает блокирующее влияние на дофаминергические рецепторы. В большей мере оно реализуется в лимбической системе, рецепторы неостриаторной системы остаются незатронутыми. За счет такого физиологического воздействия реализуется несколько лечебных эффектов препарата:

  • Нейролептическое действие, которое заключается в уменьшении функциональных нарушений коры головного мозга на фоне психической патологии.
  • Стимулирующее влияние на кору головного мозга.
  • Антидепрессивный эффект.

Лечебные эффекты зависят от дозировки препарата. При назначении в дозировке менее 600 мг в сутки преимущественно реализуется стимулирующий лечебный эффект, более 600 мг в день – антипсихотическое действие.

После приема таблетки внутрь активное соединение относительно быстро всасывается в кровь из кишечника. Из организма выводится в практически неизменном виде с мочой.

Показания к применению

Лекарственное средство назначается для лечения психических изменений различного характера и происхождения.

для взрослых

В качестве медикамента для монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами препарат назначается в следующих ситуациях:

  • Острые делириозные состояния, вызванные различными причинами, включая алкогольный психоз.
  • Беспокойство, невротические состояния у взрослых людей различного происхождения (используется дозировка 50 мг).
  • Шизофрения, имеющая острое или хроническое течение.
  • Депрессии (выраженное и длительное снижение настроения) различной этиологии.

для детей

Таблетки с дозировкой 200 мг детям не назначаются. Таблетки с дозировкой 50 мг используются для детей старше 6-ти лет при наличии тяжелых нарушений поведения, включающих ажитацию, членовредительство, стереотипию, особенно на фоне сочетанного синдрома аутизма.

для беременных и в период лактации

Лекарство противопоказано для использования в период вскармливания грудью. Беременным женщинам оно может назначаться по строгим медицинским показаниям и после оценки соотношения польза для матери/риск для плода.

Противопоказания

Выделяется ряд патологических и физиологических состояний, при которых исключается использование медикаментозного средства, к ним относятся:

  • Пролактинзависимые опухолевые новообразования (рак молочной железы, пролактинома гипофиза).
  • Острая интоксикация, спровоцированная употреблением алкоголя, приемом наркотических анальгетиков, снотворных средств.
  • Феохромоцитома (доброкачественная гормон продуцирующая опухоль мозгового вещества надпочечников).
  • Детский и подростковый возраст до 18-ти лет для таблеток с дозировкой 200 мг и детский возраст до 6-ти лет – 50 мг.
  • Период лактации.
  • Одновременное применение определенных лекарственных средств – сультоприд, амантадин, бромокриптин, энтакапон, перголид и другие препараты группы антагонисты дофаминовых рецепторов.
  • Индивидуальная непереносимость любого из компонентов медикамента.

Применения и дозы

Таблетки принимаются внутрь независимо от еды. Их проглатывают целиком и запивают водой для лучшего прохождения через пищевод. Последний прием таблетки должен быть не позже 16.00 для предотвращения бессонницы.

При острой или хронической шизофрении, депрессии, остром делириозном психозе назначаются таблетки с дозировкой 200 мг, суточная лечебная доза варьирует от 200 мг до 1000 мг, ее разбивают на 2-3 приема. Длительность терапии устанавливается в индивидуальном порядке.

Для лечения неврозов и беспокойства используются таблетки с дозировкой 50 мг, рекомендуемая доза составляет 50-150 мг в сутки, разделенных на 2-3 приема. Курс лечения обычно длится 3-4 недели. Пожилым людям доза уменьшается в 2 или 4 раза.

Детям и подросткам старше 6-ти лет назначаются таблетки с дозировкой 50 мг. При тяжелых поведенческих нарушениях лечебная доза рассчитывается исходя из показателя 5-10 мг активного соединения на 1 кг массы тела ребенка.

Во время грудного вскармливания препарат не применяется. Беременным женщинам дозировка устанавливается индивидуально.

Побочные действия

После начала приема таблеток не исключается развитие негативных реакций со стороны различных системы органов:

  • Пищеварительная система – повышение активности ферментов печеночных трансаминаз, указывающее на повреждение гепатоцитов.
  • Нервная система – сонливость, развитие седативного эффекта, периодическое головокружение, тремор рук, двигательные нарушения (кривошея, тризм), которые проходят после назначения препаратов М-холиноблокаторов. Редко имеет место развитие экстрапирамидного синдрома, повышение температуры тела, указывающее на злокачественный нейролептический синдром.
  • Сердечно-сосудистая система – тахикардия. повышение или снижение уровня артериального давления, удлинение интервала QT на ЭКГ, в единичных случаях регистрировалась тяжелая аритмия.
  • Эндокринная система – обратимое повышение уровня пролактина в крови.
  • Кровь и красный костный мозг – гемолитическая, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, лейкоцитоз, гранулоцитоз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Выделяются определенные варианты комбинации медикамента с препаратами других групп:

  • Противопоказанная комбинация – антагонисты дофаминовых рецепторов (перголид, пирибедил, прамипексол, амантадин, апоморфин, бромокриптин, хинаголид, ропинирол, каберголин, энтакапон, лизурид), так как снижается эффективность лекарства. Также нельзя комбинировать с сультопридом, так как это приводит к нарушению ритма сокращений сердца.
  • Не рекомендуемая комбинация – алкоголь (усиление седативного эффекта), леводопа (увеличение интенсивности проявлений паркинсонизма), агонисты дофаминовых рецепторов (конкурентное воздействие на дофаминовые рецепторы с извращением эффектов), галофантрин, пентамидин, моксифлоксацин повышают риск развития желудочковых аритмий.
  • Комбинации, которые требуют осторожного назначения – калийвыводящие диуретики, слабительные препараты стимулирующего характера, сердечные гликозиды, клонидин, блокаторы кальциевых каналов, повышают риск развития желудочковых аритмий.

Особые указания

Перед началом приема таблеток важно обратить внимание на несколько особых указаний:

  • На фоне применения препарата существует риск развития злокачественного нейролептического синдрома, поэтому при повышении температуры тела прием таблеток следует прекратить и обратиться к врачу.
  • Вегетативная дисфункция (потливость, колебание уровня артериального давления) должна настораживать в отношении злокачественного нейролептического синдрома.
  • Активное соединение, особенно в комбинации с некоторым лекарственными средствами, может приводить к удлинению интервала QT с последующим развитием желудочковой аритмии.
  • Пациентам с сопутствующей почечной недостаточностью требуется уменьшение дозировки лекарственного средства.
  • Во время курса терапии не рекомендуется выполнение работы, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Клинический опыт в отношении передозировки на сегодняшний день отсутствует. При значительном превышении рекомендуемой лечебной дозы могут появляться или усиливаться признаки развития побочных эффектов. В этом случае в условиях медицинского учреждения назначается симптоматическое лечение или гемодиализ при необходимости. Специфического антидота нет.

Условия хранения

Хранение в защищенном от действия света, влаги месте при температуре воздуха не выше +25º С. Беречь от детей. Срок годности – 4 года.

Аналоги

На современном фармацевтическом рынке для таблеток Просульпин есть структурные аналоги.

Сульпирид

Медикамент изготовлен в нескольких лекарственных формах – таблетки и капсулы для приема внутрь, раствор для парентерального введения. Препарат используется для лечения психических изменений у взрослых и подростков старше 14-ти лет. Во время грудного вскармливания у женщин лекарство не назначается. Оно с осторожностью и по строгим медицинским показаниям может применяться для беременных женщин.

Эглонил

Препарат представлен в виде капсул, таблеток для приема внутрь, а также раствора для парентерального внутримышечного введения. Лекарство назначается взрослым при определенных психических изменениях. Таблетки с дозировкой действующего вещества 50 мг могут использоваться для детей. С особой осторожностью препарат применяется для беременных женщин. Он противопоказан в период лактации.

Цена

Стоимость Просульпина составляет в среднем 191 рубль. Цены колеблются от 91 до 281 рублей.

Просульпин® (Prosulpin®)

Последняя актуализация описания производителем 27.09.2011 Рекомендуются более актуальные описания:

  • Сульпирид
  • Сульпирид Белупо

Фильтруемый список

Действующее вещество:

Сульпирид* (Sulpiride*)

АТХ

N05AL01 Сульпирид

  • Антипсихотическое средство (нейролептик)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F05 Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
  • F10.4 Абстинентное состояние с делирием
  • F20 Шизофрения
  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
  • F48 Другие невротические расстройства
  • F84.0 Детский аутизм
  • F91 Расстройства поведения
  • R45.1 Беспокойство и возбуждение

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
сульпирид 50 мг
200 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактозы моногидрат; кремния диоксид коллоидный; гипромеллоза К4М; гипромеллоза К15М (для таблеток 200 мг); магния стеарат; тальк

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Описание лекарственной формы

Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — психостимулирующее, тимолептическое, нейролептическое.

Фармакодинамика

Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.

Нейролептический эффект связан с дофаминблокирующим действием. В ЦНС сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно. Обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С увеличением содержания дофамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Cульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы.

Фармакокинетика

При назначении внутрь Cmax в плазме крови достигается через 3–6 ч и составляет 0,73 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 200 мг, и 0,25 мг/л для одной таблетки, содержащей 50 мг.

Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет около 25–35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг.

Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: кажущийся Vss — 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы — приблизительно 40%. Проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрации в плазме и эритроцитах соизмеримы. Концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая и составляет, в среднем, около 13% (4–29%) сывороточной концентрации. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер. Незначительные количества сульпирида появляются в грудном молоке.

Сульпирид в организме человека лишь в малой степени подвергается метаболизму и выводится почками практически в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%), а остаток элиминируется с экскрементами. Плазматический T1/2 составляет 7 ч. С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы. Общий плазменный клиренс сульпирида достигает 90–126 мл/мин, при этом почечный клиренс достигает несколько меньших величин, чем общий плазменный клиренс.

Показания препарата Просульпин®

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:

острая и хроническая шизофрения;

острые делириозные состояния;

депрессии различной этиологии;

неврозы и беспокойство у взрослых пациентов при неэффективности обычных методов лечения (только для таблеток 50 мг);

тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, особенно в сочетании с синдромами аутизма (только для таблеток 50 мг).

повышенная чувствительность к сульпириду или другому компоненту препарата;

пролактинзависимые опухоли (например пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);

гиперпролактинемия;

острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками;

аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз;

феохромоцитома;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет (для таблеток 200 мг);

детский возраст до 6 лет (для таблеток 50 мг);

в комбинации с:

— сультопридом;

— антагонистами дофаминовых рецепторов: амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол (см. раздел «Взаимодействие»).

С осторожностью

Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.

Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с алкоголем, леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые аритмии типа «torsade des pointes»: антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол); другими препаратами, такими как бепридил, цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, мизоластин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.д.

В связи с наличием в составе препарата лактозы, сульпирид противопоказан при врожденном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом (ЗНС) в анамнезе, эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе, тяжелыми заболеваниями сердца, артериальной гипертензией, синдромом/болезнью Паркинсона, при дисменорее, в пожилом возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сут), тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода. Следовательно, в качестве меры предосторожности предпочтительно не применять сульпирид в период беременности.

Однако в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери длительно получали лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с м-холиноблокирующим действием некоторых препаратов, особенно в комбинации с противопаркинсоническими средствами, а также экстрапирамидный синдром.

При продолжительном лечении матери или применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы как матери, так и новорожденного.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания.

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении центральных м-холиноблокаторов; редко — экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения: акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении центральных м-холиноблокаторов, гиперкинезия-гипертонус, двигательное возбуждение, акатизия.

Отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном, языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение противопаркинсонических препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов.

При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома.

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, дисменорея; реже — импотенция и фригидность.

Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени.

Со стороны ССС: тахикардия, возможно повышение или снижение АД; в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение интервала QT; очень редкие случаи развития синдрома «torsade des pointes».

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: гемолитическая анемия, апластическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитоз.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), кроме больных болезнью Паркинсона

Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминовых рецепторов; в таких случаях используют антихолинергические средства.

Сулътоприд

Увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности, мерцательных аритмий.

Не рекомендуемые комбинации

Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа «torsade des pointes»: антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, мизоластин, в/в винкамин и т.д.

Алкоголь

Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.

Леводопа

Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным болезнью Паркинсона необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.

Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у больных болезнью Паркинсона

Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного болезнью Паркинсона и получающего антагонист дофаминовых рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин

Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». При возможности следует отменить противомикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, вызывающие брадикардию (БКК с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды; ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неомицина метилсульфат

Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». Рекомендуется проводить клинический и кардиографический контроль.

Препараты, снижающие концентрацию калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные средства стимулирующего характера, амфотерицин В (в/в) , ГКС, тетракозактид

Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию, установить клинический и кардиографический контроль, а также контроль концентрации электролитов.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Антигипертензивные препараты

Усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).

Прочие средства, угнетающие ЦНС: производные морфина (наркотические анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные средства, антидепрессанты, седативные блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид

Угнетение ЦНС. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.

Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20–40%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1–3 раза в сутки, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня активности.

Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.

Таблетки 200 мг

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 мг до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.

Таблетки 50 мг

Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4-х нед максимально.

Тяжелые нарушения поведения у детей старше 6 лет: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.

Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза должна составлять 1/4–1/2 дозы для взрослых.

Дозы для пациентов с нарушением функции почек. В связи с тем, что до 92% сульпирида выводится из организма через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина (см. табл.):

Клиренс креатинина, мл/мин Доза сульпирида, % стандартной Увеличение интервала между приемами
30–60 70 1,5 раза
10–30 50 2 раза
<10 34 3 раза

Симптомы. Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, протрузия языка и тризм, нечеткость зрительного восприятия, повышение АД, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. У некоторых больных — паркинсонизм.

Лечение. Сульпирид частично выводится при гемодиализе. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного; холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.

Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии невыясненной этиологии сульпирид следует отменить, т.к. это может быть одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность кожных покровов, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушение сознания, ригидность мышц).

Признаки вегетативной дисфункции, такие как: усиленное потоотделение и лабильное АД могут предшествовать наступлению гипертермии, и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки. Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по-видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например, дегидрация или органическое повреждение головного мозга.

Увеличение интервала QT: сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития такой серьезной желудочковой аритмии, как «torsade des pointes», более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного, или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT). Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:

— брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин;

— гипокалиемия;

— врожденное удлинение интервала QT;

— одновременное лечение препаратом, способным вызвать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT.

За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ. Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных болезнью Паркинсона.

У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы сульпирида и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.

Контроль при лечении сульпиридом должен быть усилен:

— у больных эпилепсией, т.к. судорожный порог может быть снижен;

— при лечении пожилых пациентов, проявляющих бóльшую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

В период лечения препаратом Просульпин® запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующими повышенного внимания, а также прием алкоголя или применение ЛС, содержащих спирт.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Просульпин®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Просульпин®

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F05 Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами Делириозное состояние
F10.4 Абстинентное состояние с делирием Алкогольный делирий
Белая горячка алкогольная
Делирий
Делириозное состояние при алкоголизме и наркомании
F20 Шизофрения Dementia praecox
Блейлера болезнь
Вялотекущая шизофрения
Вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами
Обострение шизофрении
Острая стадия шизофрении с возбуждением
Острая форма шизофрении
Острая шизофрения
Острое шизофреническое нарушение
Острый приступ шизофрении
Психоз дискордантный
Психоз шизофренического типа
Слабоумие раннее
Фебрильная форма шизофрении
Хроническая шизофрения
Хроническое шизофреническое нарушение
Церебральная органическая недостаточность при шизофрении
Шизофренические состояния
Шизофренический психоз
Шизофрения
F32 Депрессивный эпизод Адинамическая субдепрессия
Астено-адинамические субдепрессивные состояния
Астено-депрессивное расстройство
Астено-депрессивное состояние
Астенодепрессивное расстройство
Астенодепрессивное состояние
Большое депрессивное расстройство
Вялоапатическая депрессия с заторможенностью
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное заболевание
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивные расстройства
Депрессивный синдром
Депрессивный синдром ларвированный
Депрессивный синдром при психозах
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия истощения
Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционная меланхолия
Инволюционные депрессии
Маниакально-депрессивное расстройство
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Невротическая депрессия
Невротические депрессии
Неглубокие депрессии
Органическая депрессия
Органический депрессивный синдром
Простая депрессия
Простой меланхолический синдром
Психогенная депрессия
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Реактивные депрессии
Рекуррентная депрессия
Сезонный депрессивный синдром
Сенестопатическая депрессия
Сенильная депрессия
Сенильные депрессии
Симптоматические депрессии
Соматогенные депрессии
Циклотимическая депрессия
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство Большое депрессивное расстройство
Вторичная депрессия
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивный синдром
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционные депрессии
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F48 Другие невротические расстройства Невроз
Неврологические заболевания
Невротические расстройства
Невротическое состояние
Психоневроз
Тревожно-невротические состояния
Хронические невротические расстройства
Эмоциональные реактивные расстройства
F84.0 Детский аутизм Аутизм
Аутизм детский
Аутизм ранний детский
Каннера синдром
Раннего детства аутизм
Ранний детский аутизм
F91 Расстройства поведения Деструктивное поведение
Нарушение поведения
Нарушения в поведении
Нарушения поведения
Поведенческие расстройства у детей
Поведенческое расстройство
Поведенческое расстройство у подростков с 15 лет и взрослых
Расстройства поведения в детском возрасте
Расстройства поведения в пожилом возрасте
Расстройства поведения у детей
Расстройство поведения
Смешанные нарушения поведения
Ювенильные и другие нарушения поведения
R45.1 Беспокойство и возбуждение Ажитация
Беспокойство
Взрывчатая возбудимость
Внутреннее возбуждение
Возбудимость
Возбуждение
Возбуждение острое
Возбуждение психомоторное
Гипервозбудимость
Двигательное возбуждение
Купирование психомоторного возбуждения
Нервное возбуждение
Неусидчивость
Ночное беспокойство
Острая стадия шизофрении с возбуждением
Острое психическое возбуждение
Пароксизм возбуждения
Перевозбуждение
Повышенная возбудимость
Повышенная нервная возбудимость
Повышенная эмоциональная и сердечная возбудимость
Повышенное возбуждение
Психическое возбуждение
Психомоторная ажитация
Психомоторная ажитированность
Психомоторное возбуждение
Психомоторное возбуждение при психозах
Психомоторное возбуждение эпилептического характера
Психомоторный пароксизм
Психомоторный припадок
Симптомы возбуждения
Симптомы психомоторного возбуждения
Состояние ажитации
Состояние беспокойства
Состояние возбуждения
Состояние повышенного беспокойства
Состояние психомоторного возбуждения
Состояния беспокойства
Состояния возбуждения
Состояния волнения при соматических заболеваниях
Сотояние возбуждения
Чувство беспокойства
Эмоциональное возбуждение

Просульпин

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Просульпин показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Условия хранения
  • Синонимы

Производитель

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Страна происхождения

Чешская Республика

Группа товаров

Нервная система

Антипсихотическое средство, нейролептик

Формы выпуска

  • 10 — блистеры (3) — пачки картонные.
  • Таблетки

Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с дофаминоблокирующим действием. В ЦНС сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно. Обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С увеличением содержания дофамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Cульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы.При назначении внутрь Cmax в плазме крови достигается через 3–6 ч и составляет 0,73 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 200 мг, и 0,25 мг/л для одной таблетки, содержащей 50 мг. Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет около 25–35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг. Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: кажущийся Vss — 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы — приблизительно 40%. Проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрации в плазме и эритроцитах соизмеримы. Концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая и составляет, в среднем, около 13% (4–29%) сывороточной концентрации. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер. Незначительные количества сульпирида появляются в грудном молоке. Сульпирид в организме человека лишь в малой степени подвергается метаболизму и выводится почками практически в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%), а остаток элиминируется с экскрементами. Плазматический T1/2 составляет 7 ч. С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы. Общий плазменный клиренс сульпирида достигает 90–126 мл/мин, при этом почечный клиренс достигает несколько меньших величин, чем общий плазменный клиренс.

Просульпин показания к применению

  • — психосоматические заболевания, в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, медикаментозные язвы, симптоматические язвы, неспецифический язвенный колит и синдром раздраженной толстой кишки; — дисфорические расстройства; — депрессии различной этиологии, в т.ч. реактивные (нозогенные); — неврозы; — острые и хронические психотические расстройства различной этиологии (в т.ч. шизофрения); — мигрень; — головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, состояние после черепно-мозговой травмы, средний отит); — у детей — психозы, нарушения поведенческих реакций.

Просульпин противопоказания

  • — острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками; — гипертоническая болезнь 2-3 стадии; — феохромоцитома; — психомоторное возбуждение; — повышенная чувствительность к сульпириду. С осторожностью — беременность, период лактации, период новорожденности престарелый возраст, сердечно-сосудистые заболевания; почечная недостаточность, паркинсонизм, эпилепсия.

Просульпин дозировка

  • 200 мг 50 мг

Просульпин побочные действия

  • Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головная боль; редко — тремор, акатизия, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тревога, раздражительность, бессонница. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запоры. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно повышение АД, тахикардия; редко — артериальная гипотензия, ортостатическая гииотензия, головокружение. Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансамииаз и щелочной фосфотазы. Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, возможны нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела. Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд. Прочие: нарушения остроты зрения.
  • хранить в сухом месте
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Синонимы

  • Бетамакс, Депрал, Сульпирид, Эглонил

Состав

В составе этого лекарства содержится активный компонент сульпирид и дополнительные компоненты: картофельный крахмал, диоксид кремния коллоидный, моногидрат лактозы, магния стеарат, гипромеллоза К4М, гипромеллоза К15М, тальк.

Форма выпуска

ЛС выпускается в виде таблеток, круглой плоской формы. Таблетки белого цвета, с одной стороны есть риска. Упакованы в блистеры по 10 шт., в картонную пачку вкладывается три блистера.

Просульпин оказывает психостимулирующее, нейролептическое, тимолептическое воздействие. Активный компонент препарата сульпирид – это нейролептик, который относится к бензамидной группе. Демонстрирует умеренную нейролептическую активность, которая сочетается с тимоаналептическим и стимулирующим эффектом.

Нейролептическое воздействие лекарства связано с его дофаминблокирующим влиянием.

В центральной нервной системе активное вещество блокирует в основном дофаминергические рецепторы лимбической системы, при этом на неостриатную систему влияет незначительно. Оказывает антипсихотическое воздействие.

Периферический эффект сульпирида связан с угнетением пресинаптических рецепторов. Когда в ЦНС увеличивается уровень дофамина, при этом отмечается улучшение настроения человека, соответственно, при его уменьшении развивается депрессивное состояние.

Если сульпирид принимают в дозе больше 600 мг в сутки, проявляется антипсихотический эффект, при приеме доз до 600 мг в сутки — антидепрессивный эффект.

На ГАМК-рецепторы, а также на адренергические, холинергические, гистаминовые, серотониновые рецепторы значительного влияния не оказывает.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После приема препарата внутрь наибольшая концентрация в плазме достигается спустя 3-6 часов. Если пациент принимает таблетку 200 мг, концентрация равна 0,73 мг на 1 л. Если пациент принимает таблетку 50 мг, концентрация составляет 0,25 мг на 1 л.

Уровень биодоступности равен 25–35%, с белками связывается на 40%. Попадает в эритроциты, концентрация активного компонента в спинномозговой жидкости низкая. В печень проникает очень быстро, медленно – в мозговые ткани. Через плаценту проникает.

Активное вещество сульпирид только в небольшой степени подвергается в организме метаболизму. Выводится через почки, небольшое количество – через кишечник. Время полувыведения равно 7 часам.

Назначается пациентам с целью монолечения или совместно с другими психотропными лекарствами:

  • шизофрения в острой и хронической форме;
  • депрессии различного происхождения;
  • острые делириозные состояния;
  • беспокойство и невроз (если другие методы оказываются неэффективными, применяются только табл. 50 мг);
  • при нарушениях поведения у детей после 6 лет в тяжелой форме (членовредительство, ажитация, стереотипия), особенно актуально применение таблеток, если такое состояние сочетается с аутизмом (применяются только табл. 50 мг).

Не следует применять Просульпин при таких состояниях и болезнях:

  • если отмечается сильная чувствительность к сульпириду или к другим составляющим этого средства;
  • гиперпролактинемия;
  • пролактинзависимые опухоли;
  • острое отравление снотворным, алкоголем, наркотическими анальгетиками;
  • феохромоцитома;
  • агрессивное поведение, маниакальный психоз, аффективные расстройства;
  • грудное кормление;
  • детский возраст: таблетки 200 мг – до 18 лет, таблетки 50 мг – до 6 лет;
  • одновременно с антагонистами дофаминовых рецепторов, сультопридом.

Так как в составе лекарства есть лактоза, сульпирид нельзя принимать людям с врожденным дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией непереносимостью лактозы.

Осторожно средство назначают людям, которые страдают печеночной и почечной недостаточностью, эпилепсией или припадками с судорогами, злокачественным нейролептическим синдромом, артериальной гипертензией, тяжелыми болезнями сердца, болезнью Паркинсона. Также осторожно нужно принимать лекарство пожилым людям, женщинам при дисменорее.

При приеме Просульпина могут отмечаться такие побочные действия:

  • Центральная нервная система: сонливость, седативное действие, тремор, головокружение, в редких случаях — экстрапирамидный синдром, двигательное возбуждение, гиперкинезия-гипертонус, акатизия. Могут отмечаться случаи проявления поздней дискинезии, при которой у человека проявляются непроизвольные ритмические движения лица, языка, при этом противопаркинсонические лекарства не являются эффективными или ухудшают состояние пациента.
  • Эндокринная система: может развиваться обратимая гиперпролактинемия, при которой могут отмечаться аменорея, дисменорея, галакторея, в редких случаях — фригидность и импотенция.
  • Система ЖКТ: увеличение активности ферментов печени.
  • Сердце и сосуды: увеличение или снижение показателей артериального давления, тахикардии, редко может развиваться удлинение интервала QT, ортостатическая гипотензия.
  • Лимфатическая и кровеносная системы: апластическая анемия, гемолитическая анемия, гранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, лейкоцитоз.
  • Аллергические проявления: сыпь на коже.
  • Другие проявления: сильная потливость, увеличение веса.

Просульпин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать лекарство нужно перорально, 1–3 раза в день, независимо от приема еды, запивать нужно небольшим количеством воды. Во второй половине дня пить таблетки не рекомендуется, так как после приема может повыситься уровень активности человека.

Прием таблеток 200 мг показан людям с шизофренией, психозом, депрессией. В таких случаях доза препарата в сутки составляет, в зависимости от диагноза, от 200 мг до 1000 мг. Нужно разделить ее на несколько приемов.

Прием таблеток 50 мг показан людям с беспокойством и неврозами, доза в сутки составляет от 50 до 150 мг. На протяжении четырех недель нужно принимать максимальную дозу лекарства.

Детям после 6 лет, у которых отмечаются тяжелые нарушения поведения, назначают в сутки от 5 до 10 мг на 1 кг веса.

Если существует необходимость лечения пожилых пациентов, доза должна составлять четверть или половину дозы для взрослых людей. Дозировку для людей с заболеваниями почек должен устанавливать врач.

Нет достаточного количества данных по поводу передозировки сульпиридом. При передозировке специфические симптомы отсутствуют, но при этом возможно развитие дискинезии со спастической кривошеей, нечеткости зрительного восприятия, седативного действия, протрузии языка, повышение артериального давления, тошноты, сухости во рту и др. У некоторых пациентов отмечался паркинсонизм.

Частичное выведение сульпирида происходит в процессе гемодиализа. Так как специфический антидот отсутствует, необходимо применять симптоматическое и поддерживающее лечение. При этом важно контролировать сердечную деятельность и дыхательную функцию. Если у больного отмечается экстрапирамидный синдром, ему назначают холиноблокаторы центрального действия.

Противопоказано при лечении Просульпином применять лекарства — агонисты дофаминовых рецепторов (Апоморфин, Пирибедил, Амантадин, Каберголин, Ропинирол, Бромокриптин, Лизурид, Энтакапон, Прамипексол, Перголид, Хинаголид).

Отмечается взаимный антагонизм между нейролептиками и агонистами дофаминовых рецепторов. Если у пациента отмечается экстрапирамидный синдром, индуцированный нейролептиками, агонисты дофаминовых рецепторов не применяют, в таком случае показано использовать антихолинергические лекарственные средства.

Не рекомендуется одновременный прием сульпирида и алкоголя, леводопы, лекарств, вызывающих желудочковые аритмии, антиаритмических лекарств Ia класса и III класса, ряда нейролептиков (Хлорпромазин, Тиоридазин, Трифлуоперазин, Левомепромазин, Амисульприд, Циамемазин, Пимозид, Тиаприд, Дроперидол, Галоперидол), а также других лекарств (Дифеманил, Бепридил, Цизаприд, Мизоластин, Эритромицин внутривенно, Винкамин внутривенно, Пентамидин, Галофантрин, Моксифлоксацин, Спарфлоксацин и др.).

С осторожностью нужно комбинировать с приемом Просульпина лекарства, которые вызывают брадикардию.

Гипотензивное действие усиливается при приеме лекарств, которые угнетают центральную нервную систему.

При одновременном приеме Сукральфата, антацидных лекарств, в составе которых есть Mg2+ и/или А13+, уменьшается биодоступность сульпирида на 20–40%.

Условия продажи

Просульпин можно купить по рецепту.

Хранить Просульпин можно при температуре 15–25 °C, беречь от доступа детей.

Срок годности

2 года.

Если у пациента в процессе лечения развивается гипертермии невыясненной этиологии, следует сразу отменить препарат, так как этот симптом может являться признаком злокачественного нейролептического синдрома, который развивается при приеме нейролептиков. Настораживающими признаками могут быть симптомы вегетативной дисфункции (сильное потоотделение и лабильное АД), эти признаки могут предшествовать развитию гипертермии.

Перед началом лечения нейролептиками необходимо провести пациенту ЭКГ. Больным с болезнью Паркинсона назначают только в исключительных случаях. В процессе лечения нужно контролировать состояние больных эпилепсией.

Нельзя водить транспортные средства и работать с опасными механизмами в период лечения этим препаратом.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги лекарства — средства Сульпирид Белупо, Эглонил.

Детям

Назначается детям, при этом доза для применения определяется из расчета 5 мг средства на 1 кг веса ребенка.

С алкоголем

Под воздействием алкоголя седативный эффект нейролептиков усиливается. Поэтому следует избегать спиртного в период лечения.

При беременности и лактации

Беременным женщинам лечение препаратами, содержащими сульпирид, не рекомендуется. Исключением является назначение врача, который предварительно взвешивает пользу и риск для пациентки и плода. По возможности, нужно ограничивать период приема и дозу лекарства. Во время лактации Просульпин принимать нельзя.

Отзывы о Просульпине

Отзывы пользователей свидетельствуют, что с помощью препарата можно эффективно лечить неврозы, депрессивные состояния. Однако пациенты подчеркивают, что лекарство можно принимать только по назначению врача и в дозировке, рекомендованной специалистом.

Цена Просульпина, где купить

Цена таблеток Просульпин 200 мг (30 шт.) составляет в среднем 210 рублей.

Цена таблеток Просульпин 50 мг (30 шт.) составляет в среднем 110 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

Аптека Диалог

  • Просульпин (таб. 200мг №30) 260 руб.заказать
  • Просульпин (таб. 50мг №30) 93 руб.заказать

показать еще

Просульпин — инструкция по применению

Регистрационный номер:

П №15244/01-040510

Торговое название: Просульпин®

Международное непатентованное название:

сульпирид (sulpiride)

Химическое рациональное название: 5-(Аминосульфонил)-1

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

каждая таблетка содержит 50 мг или 200 мг активного вещества сульпирида.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза К4М, гипромеллоза К15М (для таблеток 200 мг), магния стеарат, тальк.

Описание: круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик).

Код ATX:

Фармакологические свойства
Фармакологическое действие
Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с дофаминоблокирующим действием. В центральной нервной системе (ЦНС) сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно. Обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С увеличением содержания дофамина в центральной нервной системе связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК- рецепторы.
Фармакокинетика
При назначении внутрь максимальная концентрация сульпирида в плазме крови (Cmax) достигается через 3-6 часов, и составляет 0,73 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 200 мг, и 0,25 мг/мл для одной таблетки, содержащей 50 мг. Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет около 25-35%, и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг.
Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: кажущийся объем распределения в равновесном состоянии 0,94 л/кг.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; препарат проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрация в плазме и эритроцитах соизмеримы. Концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая, и составляет, в среднем, около 13% (4-29%) сывороточной концентрации. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер. Незначительные количества сульпирида появляются в грудном молоке.
Сульпирид в организме человека лишь в малой степени подвергается метаболизму и выводится почками в практически неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%), а остаток элиминируется с экскрементами. Плазматический период полувыведения (T½) составляет 7 часов. С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы. Общий плазменный клиренс сульпирида достигает 90-126 мл/мин, при этом почечный клиренс достигает несколько меньших величин, чем общий плазменный клиренс.

Показания к применению
В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами.

  • острая и хроническая шизофрения;
  • острые делириозные состояния;
  • депрессии различной этиологии;
  • неврозы и беспокойство у взрослых пациентов при неэффективности обычных методов лечения (только для таблеток 50 мг);
  • тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, особенно в сочетании с синдромами аутизма (только для таблеток 50 мг).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к сульпириду или другому компоненту препарата;
  • пролактинзависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
  • гиперпролактинемия;
  • острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками;
  • аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз;
  • феохромоцитома;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 18 лет (для таблеток 200 мг);
  • детский возраст до 6 лет (для таблеток 50 мг);
  • в комбинации с:
    • сультопридом;
    • антагонистами дофаминовых рецепторов: амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголит, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол (см. «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью
Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.
Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с: алкоголем, леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые аритмии типа «torsade des pointes»: аритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол); другими препаратами, такими как: бепридил, цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.д.
В связи с наличием в составе препарата лактозы, сульпирид противопоказан при врожденном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом (ЗНС) в анамнезе, эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе, тяжелыми заболеваниями сердца, артериальной гипертензией, синдром/болезнь Паркинсона, при дисменорее, в пожилом возрасте.

Беременность и лактация
Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сутки), тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода. Следовательно, в . качестве меры предосторожности предпочтительно не применять сульпирид в период беременности. Однако в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери длительно получали лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с м-холиноблокирующим действием некоторых препаратов, особенно в комбинации с противопаркинсоническими средствами, а также экстрапирамидный синдром.
При продолжительном лечении матери или применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы как матери, так и новорожденного.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания.

Таблетки принимают 1-3 раза в сутки, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с повышением уровня активности. Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.
Таблетки 200 мг
Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 мг до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.
Таблетки 50 мг
Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4-х недель максимально.
Тяжелые нарушения поведения у детей старше 6 лет: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.
Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза должна составлять 1/4 — 1/2 дозы для взрослых.
Дозы для пациентов с нарушением функции почек
В связи с тем, что до 92% сульпирида выводится из организма через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина:

клиренс креатинина (мл/мин) доза сульпирида по сравнению со стандартной (%) увеличение интервала между приемами сульпирида
30-60 мл/мин 70 1,5 раза
10-30 мл/мин 50 2 раза
менее 10 мл/мин 34 3 раза

Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении центральных м-холиноблокаторов, редко -экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения: акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении центральных м-холиноблокаторов, гиперкинезия-гипертонус, двигательное возбуждение, акатазия.
Отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном, языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение противопаркинсонических препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов.
При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома.
Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, дисменорея, реже — гинекомастия, импотенция и фригидность.
Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени.
Со стороны сердечно — сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение интервала Q-T, очень редкие случаи развития синдрома «torsade des pointes».
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: гемолитическая анемия, апластическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитоз.
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Передозировка
Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, протрузия языка и тризм, нечеткость зрительного восприятия, повышение АД, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. У некоторых больных — паркинсонизм.
Сульпирид частично выводится при гемодиализе.
В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала Q-T), который должен продолжаться до полного выздоровления больного; холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации
Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедш, прамипексол, хинаголид, ропинирол), кроме больных болезнью Паркинсона.
Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминовых рецепторов; в таких случаях используют антихолинергические средства. Сулътоприд.
Увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности, мерцательных аритмий.
Не рекомендуемые комбинации
Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа «torsade des pointes»: антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, сотапол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин и т.д.
Алкоголь
Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.
Леводопа
Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным болезнью Паркинсона необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов. Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедш, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у больных болезнью Паркинсона.
Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного болезнью Паркинсона и получающего антагонист дофаминовых рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома). Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.
Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». При возможности следует отменить противомикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал Q-T и обеспечить контроль ЭКГ.
Комбинации, требующие осторожности
Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы «медленных» кальциевых кантов с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды; ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неомицина метилсульфат: Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». Рекомендуется проводить клинический и кардиографический контроль.
Препараты, снижающие концентрацию калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные средства стимулирующего характера, амфотерицин В (внутривенно), глюкокортикостероиды, тетракозактид. усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию, установить клинический и кардиографический контроль, а также контроль концентрации электролитов.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Антигипертензивные препараты. Усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).
Прочие средства, угнетающие центральную нервную систему: производные морфина (наркотические анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные средства, антидепрессанты, седативные блокаторьг H1-гистаминовых рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид Угнетение центральной нервной системы. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.
Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или Аl3+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20-40 %. Сульпирид следует назначать за два часа до их приема.

Особые указания
Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии невыясненной этиологии сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность кожных покровов, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушение сознания, ригидность мышц).
Признаки вегетативной дисфункции, такие как: усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление могут предшествовать наступлению гипертермии, и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки. Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по-видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например, дегидрация или органическое повреждение головного мозга.
Увеличение интервала Q-T: сульпирид удлиняет интервал Q-T в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития такой серьезной желудочковой аритмии, как «torsade des pointes», более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного, или приобретенного удлиненного интервала Q-T (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала Q-T). Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:

  • брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин;
  • гипокалиемия;
  • врожденное удлинение интервала Q-T;
  • одновременное лечение препаратом, способным вызвать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала Q-T.

За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ. Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных болезнью Паркинсона.
У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы сульпирида и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.
Контроль при лечении сульпиридом должен быть усилен:

  • у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть снижен;
  • при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

В период лечения препаратом Просульпин® запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующими повышенного внимания, а также прием алкоголя или применение лекарственных средств, содержащих спирт.

Форма выпуска
Таблетки 50 мг, 200 мг. По 10 таблеток в ПВХ/ал. блистер. Три блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек
Отпускается только по рецепту врача!

Описание препарата

Prosulpin®, PRO.MED.CS Praha a.s. (Чешская Республика)

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки 50 мг: 30 шт.

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны.

1 таб.
сульпирид 50 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза K4M, магния стеарат, тальк.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D2-рецепторов. Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к «атипичным» нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.

После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг Cmax в плазме достигается через 30 мин, после приема внутрь в дозе 200 мг — через 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.

Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе.

Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее — в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (при этом основное количество накапливается в гипофизе). С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.

Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 — около 7 ч.

Невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью; психосоматические нарушения, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК; острые и хронические психозы с преобладанием заторможенности, аграмматизма, абулии; острые и хронические психозы, сопровождающиеся бредом или спутанностью сознания, в т.ч. при шизофрении.

Дозировка

Внутрь взрослым — 100-300 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости вводят в/м в дозе 100-800 мг/сут. У детей применяют в суточной дозе 5 мг/кг.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 1.6 г.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возбуждение, головокружение, расстройства сна, оральный автоматизм, афазия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности. При длительном приеме в высоких дозах — галакторея, гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Феохромоцитома, артериальная гипертензия, психомоторное возбуждение, повышенная чувствительность к сульпириду.

Применение при беременности

При беременности и в период лактации применять с осторожностью и в минимальных эффективных дозах.

Применение при нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения

Применение у детей

С осторожностью применяют у детей.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.

С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, лиц пожилого возраста. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения.

У пациентов с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. сульпирид понижает порог судорожной готовности.

В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

С осторожностью применяют у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС (опиоидных анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, клонидина, противокашлевых средств центрального действия), усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида.

Описаны случаи развития тяжелых экстрапирамидных реакций при одновременном применении сульпирида с лития карбонатом.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Согласно фармакологической классификации лекарств, Просульпин – это нейролептик или антипсихотическое средство, используемое для лечения шизофрении и психических (ментальных) расстройств. Такой эффект обусловлен наличием в составе сульпирида. Средство выпускается чешской компанией Pro.Med. Ознакомьтесь с его инструкцией по применению.

Просульпин (Prosulpin) представлен форматом таблеток. Их состав:

Описание

Белые круглые таблетки

Концентрация сульпирида, мг на шт.

50 или 200

Вспомогательные компоненты

Повидон, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, гранулированная лактоза, карбоксиметиламинопектин натрия, гипромеллоза, диоксид кремния

Упаковка

Блистеры по 10 шт., по 2 блистера в пачке

Просульпин является атипичным нейролептиком, входит в группу замещенных бензамидов. Он проявляет умеренную нейролептическую активность, сочетает в себе стимулирующее и тимоаналептическое (антидепрессивное) действия. Нейролептическая активность препарата связана с антидофаминергическим действием. Средство блокирует дофаминергические рецепторы, незначительно влияет на неостриарную систему, проявляет антипсихотический эффект.

Антипсихотическое действие средства проявляется при приеме более 600 мг в сутки, до 600 мг – проявляется стимулирующий и антидепрессивный эффекты. Сульпирид не влияет на гистаминовые, норадренергические, гамма-аминомасляные, серотониновые и ацетилхолиновые рецепторы. Небольшие дозы активного компонента могут применяться при комплексной терапии психосоматических заболеваний (язвы желудка или двенадцатиперстной кишки).

При синдроме раздраженного толстого кишечника прием таблеток понижает интенсивность абдоминальных болей. Прием низких доз сульпирида (50–300 мг в день) купирует проявления головокружения, стимулирует секрецию пролактина, угнетает рвотный центр (центральный антиэметический эффект).

Показания к применению Просульпина

У Просульпина есть ряд показаний, которые указаны в инструкции. К ним относятся:

  • психосоматические заболевания, язвенная болезнь желудка, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, симптоматические язвы, синдром раздраженной толстой кишки, неспецифический язвенный колит;
  • дисфорические расстройства;
  • депрессии, включая реактивные (нозогенные);
  • невроз;
  • мигрень;
  • острые, хронические психотические расстройства, включая шизофрению;
  • психозы, нарушения поведенческих реакций у детей;
  • головокружение, вызванное средним отитом, вертебро-базилярной недостаточностью, черепно-мозговыми травмами, вестибулярным невритом, болезнью Меньера.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Просульпина не рекомендует принимать препарат после 16 часов, потому что удлиняется период бодрствования. Дозировка зависит от болезни:

Заболевание

Дозировка, мг

Кратность приема, раз в сутки

Продолжительность курса лечения

Психосоматические расстройства

4-6 недель

Невроз

Назначается врачом индивидуально

Депрессия

150-300 (не более 600 в сутки)

Шизофрения, психозы

300-600 (но не более 1200 в сутки)

При негативной симптоматике назначается 200-600 мг, при продуктивной – 800-1200, при двигательной заторможенности – 100-300

Головокружение, мигрень

150-300 (при тяжелых случаях 300-400)

14 дней

При нарушении функции почек дозировка снижается или увеличивается интервал между приемом лекарства. В пожилом возрасте начальная доза снижается вдвое или вчетверо стандартной. Для детей среднесуточная дозировка Просульпина составит 5 мг/кг массы тела.

Из инструкции по применению полезно изучить раздел особых указаний. Выдержки оттуда:

  1. При беременности и лактации средство назначается с осторожностью, когда польза для матери превышает риск для плода. У новорожденных, чья мать принимала сульпирид длительное время, может развиться экстрапирамидное расстройство.
  2. При развитии гипертермии невыясненной причины лечение отменяется, потому что может проявиться злокачественный нейролептический синдром. Он также сопровождается ригидностью мышц, бледностью кожи, нарушением сознания, вегетативной дисфункцией. Ранними признаками развития злокачественного синдрома становятся усиленное потоотделение, лабильное артериальное давление. В зоне риска – пациенты с дегидрацией или органическими повреждениями головного мозга.
  3. Сульпирид удлиняет интервал QT, поэтому могут развиться серьезная желудочковая аритмия, брадикардия, гипокалиемия.
  4. В процессе оценки статуса перед назначением лечения больным проводят электрокардиограмму. Кроме исключительных случаев, препарат не применяется при болезни Паркинсона.
  5. Особого контроля при терапии Просульпином требуют пациенты с эпилепсией, пожилые.
  6. Во время лечения с осторожностью можно управлять транспортом и механизмами, принимать алкоголь или спиртные напитки/лекарства.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание лекарства с прочими препаратами может приводить к развитию нежелательных реакций. Проявления комбинаций:

  1. Запрещены сочетания Просульпина с Амантадином, Ропиниролом, Апоморфином, Хинаголидом, Бромокриптином, Прамипексолом, Дроперидолом, Каберголином, Пирибедилом, Энтакапоном, Лизуридом, агонистами дофаминовых рецепторов, Дифеманилом, Сультопридом (повышается риск развития аритмии).
  2. Комбинация средства с антиаритмическими препаратами (Хинидином, Дизопирамидом, Гидрохинидином, Ибутилидом, Амиодароном, Дофетилидом, Соталолом), нейролептиками (Амисульпиридом, Хлорпромазином, Тиапридом, Пимозидом, Галоперидолом), Винкамином, Цизапридом, сердечными гликозидами, Гуанфацином может привести к аритмии.
  3. Леводопа проявляет взаимный антагонизм к Просульпину.
  4. Следует проявлять осторожность при сочетании медикамента с Моксифлоксацином, Пентамидином.
  5. К брадикардии может привести комбинация средства с Дилтиаземом, бета-адреноблокаторами, Клонидином, ингибиторами холинэстеразы.
  6. Перед назначением калийвыводящих диуретиков, слабительных стимулирующих медикаментов, амфотерицина В, тетракозактида, глюкокортикостероидов требуется устранить гипокалиемию.
  7. Средство может усилить гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов, угнетающий эффект производных морфина, противокашлевых медикаментов, Баклофена, блокаторов гистаминовых рецепторов, снотворных, седативных, барбитуратов, бензодиазепинов, анксиолитиков, антидепрессантов, Галофантрина,метилсульфата неомицина, Перголида.
  8. Понизить биодоступность лекарства могут антациды и сукральфат.

Побочные действия и передозировка

Во время лечения Просульпином могут развиваться побочные эффекты:

  • двигательное возбуждение, сонливость, акинезия, головокружение, акатизия, тремор, экстрапирамидный синдром, дискинезия;
  • гиперпролактинемия, галакторея, импотенция, аменорея, фригидность, дисменорея;
  • потливость, увеличение массы тела, повышение уровня креатинина;
  • нарушение работы гипофиза, метаболизм;
  • повышение активности ферментов печени;
  • тахикардия, повышение или снижение давления, ортостатическая гипотензия, гипертензия, гипертонус мышц;
  • агранулоцитоз, гемолитическая или апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, лейкоцитоз;
  • кожная сыпь.

При передозировке развиваются дискинезия (спастическая кривошея), протрузия языка, нечеткость зрения, повышение давления, тошнота, сухость во рту, гинекомастия, повышенное потоотделение, тризм, паркинсонизм. Сульпирид частично выводится гемодиализом, не имеет антидота. Больному назначают м-холиноблокаторы.

Применять средство нельзя при следующих состояниях и заболеваниях:

  • повышенная чувствительность к компонентам;
  • гипертония;
  • разрушение эритроцитов плазмы;
  • острое отравление снотворными, анальгетиками, алкоголем;
  • феохромоцитома;
  • аутизм;
  • психомоторное возбуждение.

Осторожность следует проявлять при лечении больных, у которых диагностированы:

  • беременность, лактация;
  • новорожденный, престарелый возраст;
  • сердечно-сосудистые заболевания;
  • парксинсонизм;
  • сбой работы щитовидной железы;
  • почечная недостаточность;
  • эпилепсия.

Условия продажи и хранения

Препарат отпускается строго по рецепту, хранится вдали от детей при температуре 15–25 градусов в течение 2 лет.

Аналоги Просульпина

Заменить средство можно препаратами с тем же составом и эффектом. К аналогам Просульпина относятся:

  • Сульпирид, Сульпирид Белупо – капсулы, таблетки и раствор с одноименным активным компонентом, разных производителей;
  • Эглонил – капсулы, раствор и таблетки на основе сульпирида.

Цена Просульпина

Купить средство можно в аптеках или интернете по ценам, которые зависят от объема пачки, торговой наценки продавца. По Москве примерная стоимость препарата и его аналогов составит:

Наименование лекарства

Интернет-цена, рублей

Аптечная цена, рублей

Просульпин таблетки 50 мг 30 шт.

Просульпин таблетки 200 мг 30 шт.

Сульпирид капсулы 50 мг 30 шт.

Эглонил капсулы 50 мг 30 шт.

Просульпин – инструкция по применению и аналоги — все о лекарствах и здоровье на Zdravie4ever.ru

Просульпин | Prosulpin

Просульпин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. Применение в пожилом возрасте
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Prosulpin

Код ATX: N05AL01

Действующее вещество: сульпирид (sulpiride)

Производитель: ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. (PRO.MED.CS Praha, a.s.) (Чешская Республика)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 87 руб.

Просульпин – антипсихотическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Просульпина – таблетки: круглые, плоские, с риской на одной стороне, почти белого или белого цвета (по 10 шт. в блистерах, по 3 блистера в картонных пачках).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: сульпирид – 50 или 200 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, гипромеллоза К4М, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, гипромеллоза К15М (только в таблетках 200 мг).

Фармакологические свойства

Просульпин – препарат, оказывающий антипсихотическое, психостимулирующее и тимолептическое действие.

Сульпирид (активное вещество Просульпина) – наиболее известный представитель бензамидной группы. Обладает умеренным нейролептическим свойством в сочетании с антидепрессивным и стимулирующим действием.

Нейролептическая активность связана с дофаминблокирующим действием: в центральной нервной системе (ЦНС) препарат блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, на неостриатную систему оказывает незначительное воздействие.

Сульпирид обладает антипсихотическим свойством. Его периферическое действие обусловлено способностью угнетать пресинаптические рецепторы. С уменьшением дофамина в ЦНС связывают развитие симптомов депрессии, с увеличением – улучшение настроения.

В суточных дозах до 600 мг у сульпирида преобладает антидепрессивное и стимулирующее действие, в дозах более 600 мг – антипсихотическое действие.

Просульпин не оказывает значительного воздействия на гистаминовые, серотониновые, холинергические, адренергические и ГАМК-рецепторы.

После перорального приема Просульпина максимальная концентрация активного вещества в крови отмечается спустя 3–6 часов и составляет: при приеме таблетки 200 мг – 0,73 мг/л, при приеме таблетки 50 мг – 0,25 мг/л.

Биодоступность препарата характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью и составляет 25–35%. Сульпирид имеет линейную кинетику при приеме доз в диапазоне 50–300 мг.

Сульпирид быстро проникает в ткани организма: кажущийся объем распределения составляет 0,94 л/кг. С белками плазмы связывается примерно на 40%.

В эритроциты препарат проникает посредством пассивной диффузии. Концентрации сульпирида в плазме и эритроцитах примерно одинаковы. Концентрация в спинномозговой жидкости низкая, варьирует в пределах 4–29% от сывороточной. Быстро проникает в почки и печень, медленнее – в ткани мозга (большая часть препарата накапливается в гипофизе). В ЦНС уровень сульпирида составляет 2–5% от содержания в плазме.

Сульпирид проникает через плацентарный барьер. В незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.

В организме человека Просульпин подвергается метаболизму лишь в малой степени. Элиминируется преимущественно в неизмененном виде (92%) почками путем клубочковой фильтрации, остаток выводится с каловыми массами.

Общий плазменный клиренс сульпирида – 90–126 мл/мин. Почечный клиренс достигает несколько меньших величин.

Плазматический период полувыведения составляет 7 часов.

С грудным молоком выделяется примерно 0,1% от полученной суточной дозы.

  • тяжелые нарушения поведения (ажитация, стереотипия, членовредительство), особенно в сочетании с синдромами аутизма, у детей старше 6 лет (только для таблеток 50 мг);
  • неврозы и беспокойство у взрослых в случае неэффективности обычных методов терапии (только для таблеток 50 мг);
  • депрессии различной этиологии;
  • острые делириозные состояния;
  • острая и хроническая шизофрения.

Согласно инструкции, Просульпин может применяться как в качестве монопрепарата, так и в комбинации с другими психотропными препаратами.

  • аффективные расстройства;
  • агрессивное поведение;
  • маниакальный психоз;
  • острое отравление алкоголем, наркотическими анальгетиками, снотворными средствами;
  • феохромоцитома;
  • гиперпролактинемия;
  • пролактинзависимые опухоли (например, рак молочной железы или пролактинома гипофиза);
  • врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • детский возраст до 6 лет – для таблеток 50 мг, до 18 лет – для таблеток 200 мг;
  • период грудного вскармливания;
  • одновременное применение сультоприда;
  • сочетанное назначение с агонистами дофаминовых рецепторов (энтакапон, каберголин, лизурид, бромокриптин, перголид, хинаголид, пирибедил, амантадин, прамипексол, апоморфин, ропинирол);
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Просульпин не рекомендуется назначать пациентам, употребляющим алкоголь, и больным, которые получают следующие лекарственные средства:

  • леводопа;
  • препараты, способные вызывать желудочковые аритмии по типу пируэт: антиаритмические средства Ia класса (например, гидрохинидин, хинидин, дизопирамид) и III класса (например, дофетилид, соталол, ибутилид, амиодарон);
  • некоторые нейролептики: амисульприд, хлорпромазин, тиаприд, трифлуоперазин, тиоридазин, пимозид, левомепромазин, дроперидол, галоперидол, циамемазин;
  • прочие препараты: моксифлоксацин, мизоластин, цизаприд, спарфлоксацин, галофантрин, бепридил, пентамидин, дифеманил, винкамин внутривенно, эритромицин внутривенно и др.

Из-за риска развития осложнений с осторожностью и под строгим врачебным контролем Просульпин должен применяться в следующих случаях:

  • беременность;
  • почечная/печеночная недостаточность;
  • артериальная гипертензия, тяжелые заболевания сердца;
  • синдром/болезнь Паркинсона;
  • эпилепсия или судорожные припадки в анамнезе;
  • злокачественный нейролептический синдром в анамнезе;
  • дисменорея;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Просульпина: способ и дозировка

Просульпин принимают внутрь, проглатывая таблетки целиком и запивая небольшим количеством жидкости. Время приемов пищи значения не имеет.

Препарат не рекомендуется принимать после 16 часов, поскольку он повышает уровень активности.

Лечение проводят минимальными эффективными дозами, которые устанавливаются индивидуально. Суточную дозу делят на 1–3 приема.

Таблетки в дозировке 200 мг назначают при острой и хронической шизофрении, депрессии и остром делириозном психозе. Суточная доза варьирует в пределах 200–1000 мг, разделенных на несколько приемов.

Стандартные схемы применения таблеток Просульпин в дозировке 50 мг:

  • тяжелые нарушения поведения у детей от 6 лет: по 5–10 мг/кг/сутки;
  • неврозы и беспокойство у взрослых: по 50–150 мг в сутки курсом не более 4 недель.

Для пожилых людей начальная доза препарата составляет ¼–½ обычной дозы для взрослого пациента.

Большая часть сульпирида выводится через почки, поэтому при нарушении почечной функции снижают дозу Просульпина и/или увеличивают интервалы между приемами.

Рекомендации по назначению Просульпина в зависимости от клиренса креатинина (КК):

  • КК 30–60: 70% стандартной дозы и/или увеличение интервала в 1,5 раза;
  • КК 10–30: 50% стандартной дозы и/или увеличение интервала в 2 раза;
  • КК < 10: 34% стандартной дозы и/или увеличение интервала в 3 раза.
  • со стороны ЦНС: головокружение, сонливость/бессонница, тремор, седативный эффект, дистония, акатизия, ранняя дискинезия (тризм, спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея, окулогирные кризы) (проходит при назначении центральных м-холиноблокаторов); редко – судороги, экстрапирамидный синдром и связанные с ним нарушения: двигательное возбуждение, гиперкинезия, мышечный гипертонус, акинезия, тремор, вегетативные расстройства (гиперсаливация, избыточная потливость), гипокинезия (брадикинезия, амимия) (эти симптомы обычно обратимы при назначении м-холиноблокаторов). Известны случаи развития поздней дискинезии (характеризуется непроизвольными ритмическими движениями, в основном языка и/или лица при длительном приеме Просульпина; применение в этом случае противопаркинсонических средств неэффективно и даже может вызвать ухудшение);
  • со стороны эндокринной системы: обратимая гиперпролактинемия, обычно проявляющаяся галактореей, дисменореей, аменореей, реже – импотенцией и фригидностью;
  • со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор;
  • со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности микросомальных ферментов печени (особенно трансаминаз), холестатический гепатит;
  • со стороны кровеносной и лимфатической систем: лейкоцитоз, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, гемолитическая анемия;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, тахикардия; редко – ортостатическая гипотензия, удлинений интервала QT; очень редко – желудочковая тахикардия по типу пируэт (torsades de pointes), желудочковая тахикардия, которая может приводить к фибрилляции желудочков, остановке сердца и внезапной смерти; венозные тромбоэмболические осложнения, в т. ч. тромбоэмболия легочной артерии, иногда фатальная, тромбоз глубоких вен;
  • со стороны иммунной системы: аллергические реакции;
  • со стороны органов зрения: нечеткое зрение;
  • со стороны обмена веществ и питания: гипергликемия, увеличение массы тела;
  • прочие: злокачественный нейролептический синдром (это фатальное осложнение применения любых нейролептиков), его первым признаком может быть повышение температуры тела;
  • беременность, послеродовые и перинатальные состояния: синдром отмены у новорожденных, чьи матери принимали нейролептик в течение третьего триместра беременности.

Имеются ограниченные данные о передозировке сульпирида. Специфические симптомы отсутствуют. Возможны следующие нарушения: нечеткость зрительного восприятия, протрузия языка, тризм, сухость во рту, тошнота, рвота, повышенное потоотделение, дискинезия со спастической кривошеей, гинекомастия, экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, повышение артериального давления. У некоторых пациентов возникает паркинсонизм. Имеется риск развития злокачественного нейролептического синдрома.

Специфического антидота сульпирида нет, поэтому при передозировке показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Требуется тщательный контроль функции дыхания и сердечной деятельности. При развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначают холиноблокаторы центрального действия. Сульпирид частично выводится при гемодиализе.

Если на фоне терапии отмечается повышение температуры тела невыясненной этиологии, Просульпин следует отменить, т. к. гипертермия может быть одним из первых признаков злокачественного нейролептического синдрома. Другие его симптомы: бледность кожных покровов, нарушение сознания, вегетативная дисфункция, ригидность мышц.

Некоторые симптомы вегетативной дисфункции (усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление) могут предшествовать гипертермии, поэтому также являются признаками, которые должны насторожить пациента и являются основанием для обращения к врачу.

Считается, что такое действие нейролептиков имеет идиосинкразическое происхождение, но предполагается, что некоторые факторы могут привести к его развитию, например, дегидрация или органическое повреждение головного мозга.

В зависимости от дозы сульпирид может удлинять интервал QT, из-за чего возрастает риск развития серьезной, угрожающей жизни аритмии «torsade des pointes» (типа пируэт). Это действие более выражено при наличии сопутствующих факторов, таких как брадикардия (частота сердечных сокращений менее 55 ударов в минуту), гипокалиемия, одновременное применение препаратов, способных вызвать гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости, выраженную брадикардию или удлинение интервала QT. До назначения Просульпина рекомендуется убедиться в отсутствии таковых факторов.

За исключением случаев срочного вмешательства, пациентам, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести электрокардиограмму.

Просульпин не должен назначаться пациентам с болезнью Паркинсона, кроме исключительных случаев.

Больные с нарушением почечной функции во время лечения должны находиться под тщательным врачебным контролем. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется проводить перемежающиеся курсы лечения.

Особый контроль во время терапии требуется больным эпилепсией (т. к. у них может быть снижен судорожный порог) и пожилым людям (т. к. у них возможна более выраженная чувствительность к постуральной гипотензии, экстрапирамидным эффектам и седации).

В период применения Просульпина следует воздержаться от употребления алкоголя и приема препаратов, содержащих этанол.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Просульпин оказывает седативный эффект, поэтому во время лечения запрещено управлять автотранспортными средствами и выполнять работы с повышенной опасностью, требующие концентрации внимания и скорости реакций.

Применение при беременности и лактации

В экспериментах на животных тератогенное свойство у сульпирида выявлено не было. У тех женщин, которые принимали препарат во время беременности в суточных дозах до 200 мг, тератогенный эффект отсутствовал. Данные по поводу приема более высоких доз сульпирида отсутствуют. Также отсутствует информация о потенциальном влиянии нейролептических препаратов на развитие мозга плода. В связи с этим во время беременности Просульпин предпочтительно не принимать. Врач может назначить препарат беременным только в том случае, если польза для женщины определенно выше потенциальных рисков для плода. При применении Просульпина во время беременности рекомендуется по возможности принимать наименьшую эффективную дозу и ограничить продолжительность лечения.

У новорожденных, чьи матери в течение длительного периода получали высокие дозы нейролептиков, редко возникали желудочно-кишечные расстройства (в т. ч. вздутие живота) и экстрапирамидный синдром.

Если Просульпин применялся в течение длительного времени и/или в высоких дозах либо незадолго до родов, показан обязательный контроль деятельности нервной системы как матери, так и ее новорожденного ребенка.

Сульпирид проникает в грудное молоко, поэтому во время лактации противопоказан к применению. В случае, когда проведение антипсихотической терапии целесообразно, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Таблетки Просульпин 50 мг противопоказаны детям до 6 лет, таблетки 200 мг – до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При нарушении функции почек снижают дозу Просульпина и/или увеличивают интервалы между приемами в зависимости от уровня клиренса креатинина.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста требуется снижение дозы Просульпина.

Просульпин противопоказано применять в комбинации со следующими препаратами:

  • сультоприд: повышается риск развития желудочковых мерцательных аритмий;
  • агонисты дофаминовых рецепторов (каберголин, бромокриптин, энтакапон, апоморфин, лизурид, пирибедил, прамипексол, перголид, хинаголид, амантадин, ропинирол), кроме пациентов с болезнью Паркинсона: отмечается взаимный антагонизм. Агонисты дофаминовых рецепторов противопоказаны при экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками (в этом случае назначают антихолинергические средства).

Просульпин не рекомендуется применять в комбинации со следующими препаратами/веществами:

  • алкоголь и спиртосодержащие лекарственны средства: усиливается седативное действие сульпирида;
  • леводопа: отмечается взаимный антагонизм (при болезни Паркинсона оба препарата следует назначать в минимальной эффективной дозе);
  • спарфлоксацин, пентамидин, моксифлоксацин, галофантрин: возрастает вероятность развития желудочковых аритмий, в частности аритмии по типу пируэт (если применение противомикробного препарата необходимо, следует контролировать интервал QT и электрокардиограмму);
  • агонисты дофаминовых рецепторов у пациентов с болезнью Паркинсона: появляется риск развития или усиления психоза (при необходимости назначения Просульпина дозу антагониста дофаминовых рецепторов следует постепенно снижать, вплоть до отмены; при резкой отмене возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома);
  • антиаритмические средства Ia класса (например, гидрохинидин, хинидин, дизопирамид) и III класса (например, дофетилид, соталол, ибутилид, амиодарон), некоторые нейролептики (амисульприд, хлорпромазин, тиаприд, трифлуоперазин, тиоридазин, пимозид, левомепромазин, дроперидол, галоперидол, циамемазин), моксифлоксацин, мизоластин, цизаприд, спарфлоксацин, галофантрин, бепридил, пентамидин, дифеманил, винкамин внутривенно, эритромицин внутривенно и т. д.: повышается риск развития желудочковой аритмии по типу пируэт.

Просульпин следует применять с осторожностью в комбинации со следующими препаратами/веществами:

  • препараты, снижающие концентрацию калия в крови (слабительные средства стимулирующего характера, калийвыводящие диуретики, тетракозактид, глюкокортикостероиды, амфотерицин B внутривенно): повышается риск возникновения желудочковой аритмии по типу пируэт (перед назначением сульпирида необходимо устранить гипокалиемию, во время лечения – контролировать клиническую и кардиографическую картину, а также концентрацию электролитов);
  • препараты, вызывающие брадикардию, такие как блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим действием (бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, клонидин, дилтиазем, гуанфацин, верапамил), ингибиторы холинэстеразы (неомицина метилсульфат, амбенония хлорид, такрин, пиридостигмина бромид, ривастигмин, донепезил, галантамин): повышается риск желудочковой аритмии по типу пируэт (показано проведение клинического и кардиографического контроля).

При назначении следующих препаратов следует принимать во внимание вероятность развития лекарственных взаимодействий:

  • сукральфат и антацидные средства, содержащие магний или алюминий: на 20–40% снижается биодоступность сульпирида (последний следует принимать за 2 часа до их приема);
  • антигипертензивные препараты: усиливается гипотензивное действие, повышается риск развития постуральной гипотензии (аддитивное действие);
  • другие средства, угнетающие ЦНС, такие как антидепрессанты, барбитураты, гипотензивные средства центрального действия, седативные и снотворные препараты, производные морфина (наркотические анальгетики, противокашлевые средства, заместительная терапия), седативные блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, бензодиазепины и другие анксиолитики, талидомид, баклофен: усиливается угнетающее действие на ЦНС.

Аналогами Просульпина являются: Бетамакс, Сульпирид, Сульпирид Белупо, Эглонил, Веро-Сульпирид, Эглек.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 4 года.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света, сухом месте с соблюдением температурного режима 15–25 °С.

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Просульпине как об антипсихотическом средстве положительные: он эффективно устраняет симптомы депрессии, неврозы, психозы, психосоматические расстройства, беспокойство и нарушения поведения, снижает тревогу, улучшает сон и повышает настроение. Дополнительным преимуществом препарата считают невысокую цену.

В малых дозах сульпирид оказывает регулирующее влияние на желудочно-кишечный тракт, поэтому в качестве вспомогательного средства применяется при язвах желудка и 12-перстной кишки, гастритах, дуоденитах, нарушениях работы поджелудочной железы и желчного пузыря, синдроме раздраженного кишечника, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

К недостаткам Просульпина относят развитие побочных эффектов, наиболее частым из которых является значительное повышение уровня пролактина, что проявляется гинекомастией, галактореей, аменореей, болезненностью и увеличением молочных железы, сильным повышением массы тела.

Цена на Просульпин в аптеках

В зависимости от аптечной сети, в которой продается препарат, цена на Просульпин может варьировать в пределах 85–110 рублей за 30 таблеток по 50 мг, 230–300 рублей за 30 таблеток по 200 мг.

Просульпин (в гастроэнтерологии)

Просульпин ® (Prosulpin ®) — нейролептик, антипсихотическое, противорвотное лекарственное средство. Также является прокинетиком и в этом качестве применяется в гастроэнтерологии.

Лекарственные формы и состав Просульпина

Просульпин на российском рынке представлен таблетками 50 и 200 мг, которые содержат, соответственно, 50 и 200 мг действующего вещества — сульпирида.
Кроме того, таблетки Просульпина содержат вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, моногидрат лактозы, кремния диоксид коллоидный, гипромеллозу.

Показания к применению Просульпина

В психиатрии и неврологии (оба типа таблеток):

  • все формы шизофрении и писихозов
  • острые делириозные состояния
  • депрессии и неврозы
  • головокружение и мигрени

В психиатрии и неврологии (таблетки 50 мг):

  • взрослые: неврозы и беспокойство при неэффективности других методов лечения
  • детей в возрасте старше 6 лет: тяжёлые нарушения поведения

В гастроэнтерологии (только как дополнительное средство):

  • стрессовые язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
  • медикаментозные язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
  • симптоматические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
  • неспецифический язвенный колит
  • синдром раздраженной кишки

Просульпин относится к регуляторам моторной функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Он улучшает не только моторику, но и кровоснабжение ЖКТ, дает противорвотный эффект. Для пациента благоприятны антидепрессивное, противотревожное и активирующее (антиастеническое) действия Просульпина. С учётом этого, Пропульсин может применяться в качестве прокинетика, как дополнительное средство, при лечении ГЭРБ (Трухан Д.И., Тарасова Л.В.).
Применение просульпина в составе комплексной терапии при эрозивном поражении гастродуоденальной области оказывает выраженный терапевтический эффект. Вместе с положительной динамикой клинических симптомов и показателей функционального состояния желудка наблюдаются благоприятные сдвиги со стороны агрессивно-протективного баланса слизистой оболочки (Белова Е.В., Белов И.В.).
Применение просульпина дополнительно к стандартной терапии у больных ГЭРБ с синдромом вегето-сосудистой терапии снижает выраженность вегетативных проявлений, улучшает самочувствие, повышает настроение и показатели качества жизни больных (Алявия Ф.А., Хамрабаева Ф.И.).
Препаратом, который целесообразно использовать в комплексной терапии ГЭРБ или язвенной болезни при лечении больных, у которых наряду с диспепсическими симптомами, считающимися характерными для этих заболеваний, имеются также острые и психические психозы, является просульпин. Он обладает антипсихотическим эффектом посредством блокады дофаминовых рецепторов. В небольших дозах просульпин, действуя на уровне центральных дофаминергических рецепторов, оказывает растормаживающее действие. В дозах свыше 600 мг/сут редуцирует продуктивную симптоматику (Васильев Ю.В.).

Способ применения Просульпина и дозы

Пропульсин принимается внутрь, от 1 до 3-х раз в день, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Не рекомендуется принимать Просульпин после 16 часов.
При лечении гастроэнтерологических заболеваний Просульпин применяется строго в составе комплексной терапии, назначаемой врачом, в качестве вспомогательного средства.

Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов применения Просульпина в гастроэнтерологии

На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Прокинетики», содержащий медицинские статьи, касающиеся лечения заболеваний органов ЖКТ различными прокинетиками.

Общая информация

По фармакологическому указателю Просульпин относится к группе «Нейролептики». По АТХ Просульпин входит в группу «N05A Антипсихотические препараты» и имеет код «N05AL01 Сульпирид».
Просульпин отпускается из аптек по рецепту.
Фирма изготовитель Просульпина — ПРО.МЕД.ЦС Прага а.с. (PRO.MED.CS Praha a.s.), Чехия.

Другие препараты с действующим веществом сульпирид

В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие лекарства с действующим веществом сульпирид: Бетамакс, Веро-Сульпирид, Сульпирид, Сульпирид Белупо, Эглек, Эглонил.
В США, Канаде и Австралии сульпирид не допущен к применению. Во многих странах Европейского союза, Латинской Америки и Юго-Восточной Азии продаётся под торговым наименованием Dogmatil. В Великобритании — Dolmatil, Sulpiride и Sulpor. В Японии — Abilit, Betamac T, Dogmatyl, Keityl, Margenol, Miradol, Pyrikappl, Skanozen, Sulpiride Choseido, Sulpiride Kyowa Yakuhin, Sulpiride Taisho, Sulpiride Taiyo, Sulpiride Towa Yakuhin, Youmathyle, а также под многими другими торговыми наименованиями в различных странах мира.
У Просульпина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Назад в раздел

Просульпин

Механизм действия сульпирида принципиально отличается от большинства доступных в настоящее время антипсихотиков. Активный нейролептик в отношении как дофаминовых, так и серотониновых рецепторов, как и другие антипсихотики, сульпирид является частичным агонистом рецептора допаминергического D2 и серотонинергического рецептора 5-HT1A и является антагонистом серотонинергического рецептора 5-HT2A. Частичная агонистическая активность в отношении рецептора D2 является результатом действия препарата в качестве антагониста на постсинаптические рецепторы D2 и слабого агониста на пресинаптические рецепторы D2. По-видимому, происходит активация на рецепторе в состояниях с низким дофаминергическим тонусом и ингибирование на рецепторе в состояниях с высоким дофаминергическим тонусом. Сульпирид действительно обладает высоким сродством к рецептору D2, хотя его активность меньше, чем у галоперидола или хлорпромазина. Считается, что действия на рецепторы D2, 5-HT1A и 5-HT2A опосредуют антипсихотическое действие сульпирида, поскольку данные указывают на то, что системы дофамина и серотонина важны в патологии симптомов шизофрении. Сульпирид имеет более высокое сродство к рецепторам 5-HT1A и 5-HT2A по сравнению с рецептором D2, что может объяснять более низкую склонность препарата вызывать экстрапирамидные побочные эффекты. Действия на рецепторы, отличные от D2, 5-HT1A и 5-HT2A, включают в себя активность на D3, D4, 5-HT2C, 5-HT7, альфа-1 адренергические и гистаминовые рецепторы (H1 рецепторы), что может объяснить некоторые из клинических эффекты сульпирида, такие как ортостатическая гипотензия и сонливость. Сульпирид Лауроксил является пролекарством сульпирида; Активность этого пролекарства обусловлена прежде всего сульпиридом и, в меньшей степени, дегидросульпиридом. Просульпин вводят перорально. Внутримышечные препараты пролонгированного действия сульпирида и лауроксила (Aristada и Aristada Initio) являются лекарствами сульпирида, после внутримышечного введения сульпирид лауроксил, вероятно, превращается через фермент-опосредованный гидролиз в N-гидроксиметилсульпирид, а затем с помощью водного гидролиза в сульпирид. В терапевтических концентрациях сульпирид и его основной метаболит более чем на 99% связаны с белками сыворотки, прежде всего с альбумином. По-видимому, существует зависимость от дозы D2-рецепторов, что указывает на проникновение в мозг человека. Метаболизируется главным образом тремя путями: дегидрированием, гидроксилированием и N-деалкилированием. Изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 отвечают за дегидрирование и гидроксилирование, а N-деалкилирование катализируется CYP3A4. В устойчивом состоянии активный метаболит дегидросульпирид представляет около 40% AUC сульпирида в плазме. Приблизительно 25% от введенной дозы выводится с мочой в виде метаболитов, менее 1% — в виде неизмененного препарата. Пятьдесят пять процентов выделяется с калом в виде метаболитов, а 18% — в неизмененном виде. Средний период полувыведения сульпирида и дегидросульпирида составляет около 75 часов и 94 часа, соответственно, с использованием лекарственных форм с немедленным высвобождением. Пораженные изоферменты цитохрома P450 и переносчики лекарств: CYP3A4, CYP2D6. Метаболизм сульпирида происходит в основном через CYP3A4 и CYP2D6. Корректировки дозировки необходимы у пациентов, принимающих определенные ингибиторы в течение длительного периода времени, в зависимости от показаний к применению. Продукт Aristada Initio следует избегать у пациентов, получающих сильные ингибиторы CYP3A4 или CYP2D6 или сильные индукторы CYP3A4, потому что доза не может быть изменена. Сульпирид не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 или CYP3A4. Пероральное средство хорошо абсорбируется с абсолютной биодоступностью 87%. Абсорбция после приема внутрь не зависит от пищи. При эквивалентных дозах концентрации сульпирида в плазме из раствора выше, чем в таблетированной композиции. В исследовании относительной биодоступности, сравнивающем 30 мг сульпирида в качестве перорального раствора с 30 мг сульпирида в таблетках, отношения геометрических средних значений Cmax и AUC раствора к таблетке составляли 122% и 114% соответственно. Фармакокинетика однократной дозы сульпирида была линейной и пропорциональной дозе в дозах от 5 до 30 мг. Пиковые концентрации в плазме возникают в течение 3-5 часов после перорального приема. Установившиеся концентрации достигаются в течение 14 дней после перорального приема сульпирида и его активного метаболита дегидросульпирида. Среднее значение Cmax после внутримышечной дозы с немедленным высвобождением в среднем на 19% выше, чем для пероральных таблеток. AUC в течение первых 2 часов на 90% выше для внутримышечной дозы немедленного высвобождения по сравнению с пероральной дозой; хотя системное воздействие аналогично между составами в течение 24 часов. Средний период полувыведения сульпирида и дегидросульпирида составляет приблизительно 75 часов и 94 часа соответственно при пероральном введении.