Проскар инструкция по применению

Содержание

Проскар: инструкция по применению, отзывы мужчин, цена, аналоги

7822

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) – увеличение размеров простаты, имеющее доброкачественный характер. Распространённость данной патологии в различных возрастных группах неодинакова: обычно заболевание диагностируется после достижения 40-50 лет, порядка 80-90% мужчин, достигших 60 лет, имеют увеличенную предстательную железу. Свыше 50 % мужчин обращаются ко врачу по поводу доброкачественной гиперплазии предстательной железы в связи с присоединившимися проблемами с мочеиспусканием. В настоящий момент на фармацевтическом рынке имеется большой выбор препаратов для борьбы с клиническими проявления гиперплазии простаты. Одно из популярных лекарственных средств – таблетки Проскар.

Проскар – препарат, обладающий антиандрогенным эффектом. Действующее вещество финастерид относится к фармакологической группе конкурентных ингибиторов 5-альфа-редуктазы. Указанный фермент превращает мужской половой гормон тестостерон в более активный стероид дигидротестостерон. Высокая концентрация дигидротестостерона в предстательной железе является основным фактором, обусловливающим прогрессирующее увеличение простаты. Финастерид, снижая количество активного андрогена, способствует замедлению прогрессии заболевания и даже приводит к уменьшению объёма простаты.

Инструкция по применению

Препарат финастерида прошёл множество клинических испытаний. Немного фактов.

  1. В соответствии с материалами клинических испытаний препарата (PLESS), финастерид оказал значительное влияние на вероятность развития острой задержки мочи (с 7 до 3 %), в 2 раза сократилась потребность в оперативном лечении гиперплазии простаты (с 10 до 5 % испытуемых). У всех участников исследования за 4-летний период наблюдения отмечено уменьшение размеров простаты (в среднем на 20 % от исходного объёма), увеличение скорости потока мочи;
  2. Клиническое исследование MTOPS, продолжавшееся в течение 6 лет, оценивало сравнительный эффект лечения финастеридом (по 5 мг в сутки), доксазозином ( по 4 /8 мг в сутки), комбинацией обоих препаратов. Проводился анализ следующих факторов: риск острой задержки мочи, риск прогрессирования заболевания. Наилучшие результаты по перечисленным показателям отмечены при лечении финастеридом и комбинацией лекарств (снижение рисков в среднем на 40 и 60 % соответственно).

В соответствии с инструкцией по применению, препарат имеет единственное показание к назначению – лечение гиперплазии простаты.

Терапия Проскаром преследует следующие цели:

  • Снижение риска последствий заболевания (острой задержки мочи);
  • Снижение риска прогрессирования заболевания, а значит – вероятности того, что для лечения ДГПЖ понадобится оперативное вмешательство;
  • Уменьшения объёма гиперплазированной простаты, облегчение оттока мочи, увеличение скорости потока, уменьшение выраженности клинических симптомов.

Наиболее выраженный эффект имеет комбинированная терапия – финастерид + альфа-адреноблокатор (доксазозин, тамсулозин).

Проскар принимают 1 раз в сутки независимо от времени приёма пищи по 1 таблетке, содержащей 5 мг действующего вещества.

Перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом, исключить иные заболевания, приводящие к нарушению оттока мочи. Не занимайтесь самодиагностикой и самолечением. У нарушения мочеиспускания могут быть серьёзные причины.

Противопоказания

  • Возраст младше 18 лет;
  • Индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата (кроме действующего вещества в него входят лактоза, кукурузный крахмал, повидон, стеарат магния, целлюлоза, оксид железа и прочие компоненты);
  • Осторожно следует применять Проскар с большим количеством остаточной мочи, выраженным нарушением оттока.

Побочные действия

Все побочные эффекты препарата можно разделить на группы (по системам организма, подвергающихся нежелательному действию препарата):

  • Наиболее неприятные реакции развиваются в результате воздействия на половую систему мужчины (боль в яичках, эректильная дисфункция, снижение сексуального влечения, проблемы с эякуляцией (нарушение самого процесса, снижение количества семенной жидкости);
  • Эндокринологические расстройства (нагрубание, увеличение, болезненность молочных желёз);
  • Нарушения психического здоровья (депрессия);
  • Воздействие на сердечно-сосудистую систему (ощущение сердцебиения);
  • Реакции повышенной чувствительности (сыпи, кожный зуд, отёк Квинке);
  • Со стороны печени (увеличение уровня АсАТ, АлАТ);
  • Изменение некоторых лабораторных показателей (снижение уровня простатспецифического антигена).

Стоит отметить: побочные действия редки. Наиболее частый нежелательный эффект – импотенция (1-10 %, получавших лечение финастеридом).

В процессе длительной терапии выраженность эректильной дисфункции постепенно снижается. В ряде исследований продемонстрировано снижение риска развития рака предстательной железы при длительной терапии финастеридом.

Немаловажный факт: беременным женщинам, представительницам слабого пола в репродуктивном возрасте не рекомендуется иметь контакт со спермой мужчин, получающих лечение финастеридом.

В семенной жидкости вещество обнаруживается в небольшой концентрации, но неизвестно какие последствия может оказывать финастерид, при воздействии на женский организм.

При применение Проскара не выявлено значимых взаимодействий его с прочими лекарственными средствами (совместим с любыми препаратами).

Цена в аптеке

Проскар – оригинальный препарат финастерида. Выпускается в картонных упаковках по 14, 28 таблеток в каждой пачке. Цена на таблетки существенно разнится в зависимости от региональной принадлежности аптечной сети и индивидуальных наценок. Средняя стоимость на упаковку, содержащую 14 таблеток – 350 рублей, 28 таблеток – 650 рублей.

У Проскара существует ряд аналогов. К ним относятся следующие лекарственные средства: Пенестер, Финастерид, Альфинал, Финаст, Простерид. Перечисленные препараты примерно одной ценовой категории, Проскар среди них имеет среднюю стоимость. Продаётся в аптеках при предъявлении рецепта.

Проскар

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Проскар показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения
  • Синонимы

Производитель

MERCK SHARP & DOHME B.V. АИАК Интернэшнл Фарма, ЛЛС/Мерк Шарп и Доум Б.В. Мерк Шарп и Доум / Мерк Шарп и Доум Б.В. Мерк Шарп и Доум Б.В. МСД Интернэшнл ГмбХ (Пуэрто-Рико Бранч) ЛЛС/Мерк Ш

Страна происхождения

Великобритания/Нидерланды Нидерланды Нидерланды/Великобритания Пуэрто-Рико/Нидерланды США/Нидерланды

Группа товаров

Мочеполовая система

Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Формы выпуска

  • 14 — блистеры (1) — коробки картонные. Таблетки, покрытые оболочкой по 5мг — 28 шт в уп.

Описание лекарственной формы

  • Таблетки, покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, пленочной; в форме яблока, с гравировкой «MSD 72» на одной стороне и «PROSCAR» — на другой Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, пленочной; в форме яблока, с гравировкой «MSD 72» на одной стороне и «PROSCAR» — на другой.

Проскар — синтетическое 4-азастероидное соединение — препарат из нового класса специфических ингибиторов 5-альфа редуктазы, внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген — дигидротестостерон. Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов. Рост предстательной железы и последующее развитие аденомы зависят от превращения тестостерона в дигидротестостерон внутри предстательной железы. В результате ингибирования 5-альфа редуктазы в течение 24 ч после приема внутрь препарата наблюдается заметное снижение концентрации дигидротестостерона в системе кровообращения и внутри предстательной железы. Препарат вызывает уменьшение размеров увеличенной железы, улучшает ток мочи и уменьшает симптомы, связанные с аденомой. Уменьшение клинических проявлений заболевания может потребовать несколько месяцев лечения. В длительном 4-летнем исследовании эффективности и безопасности Проскара (исследование PLESS) у 3016 пациентов с умеренными и тяжелыми симптомами аденомы предстательной железы оценивался эффект лечения препаратом на урологические вмешательства (хирургические манипуляции или катетеризацию по поводу острой задержки мочи), причиной которых служит аденома предстательной железы. В этом двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом многоцентровом исследовании лечение Проскаром снижало риск всех урологических вмешательств на 51% и сопровождалось выраженным и стойким уменьшением объема предстательной железы, а также стойким увеличением максимальной скорости тока мочи и улучшением симптоматики.Данные о фармакокинетике препарата Проскар не предоставлены.

Особые условия

У пациентов с большим объемом остаточной мочи и/или резко сниженным током мочи необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии. Перед началом лечения Проскаром и периодически в процессе лечения следует проводить ректальное исследование, а также исследование другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного простат-специфического антигена (PSA) получает все большее распространение для выявления рака предстательной железы. В целом, при исходном уровне простат-специфического антигена выше 10 нг/мл требуется проведение более широкого обследования пациента, включая, при необходимости, назначение биопсии. При уровне простат-специфического антигена в пределах 4 — 10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Необходимо учитывать, что исходный уровень простат-специфического антигена ниже 4 нг/мл не исключает возможности наличия рака предстательной железы. При оценке уровня простат-специфического антигена необходимо принимать во внимание то, что Проскар снижает его уровень даже при наличии рака предстательной железы. При любом продолжительном увеличении уровня простат-специфического антигена у пациента, получающего лечение Проскаром, его необходимо тщательно обследовать для выяснения причины такого увеличения. Какой-либо положительный клинический эффект Проскара у больных раком предстательной железы не наблюдался. При контролируемых клинических испытаниях у пациентов с аденомой предстательной железы, терапия Проскаром не приводила к изменению частоты выявления рака предстательной железы. Уровень простат-специфического антигена в сыворотке крови соотносится с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты соотносится с возрастом пациента. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение уровня простат-специфического антигена в течение первых мес лечения, после чего его уровень стабилизируется на более низком уровне, составляющем приблизительно половину от исходной величины. Подобное снижение наблюдается обычно при любом исходном уровне простат-специфического антигена, хотя и может колебаться существенно у отдельных пациентов. В большинстве случаев у пациентов, получавших лечение Проскаром в течение 6 и более мес, необходимо удваивать уровень простат-специфического антигена для сравнения с уровнем этого показателя у нелеченных пациентов. У пациентов как имеющих, так и не имеющих рак предстательной железы, может наблюдаться существенное совпадение величин простат-специфического антигена. Таким образом, у мужчин с аденомой простаты нормальный уровень простат-специфического антигена не позволяет исключить наличие рака предстательной железы вне зависимости от лечения Проскаром.

  • финастерид 5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал преджелатинизированный (кукурузный), натриевая соль карбоксиметилового эфира крахмала, железа оксид желтый, натрия докузат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, индигокармин алюминиевый лак. финастерид5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал преджелатинизированный (кукурузный), натриевая соль карбоксиметилового эфира крахмала, железа оксид желтый, натрия докузат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, индигокармин алюминиевый лак

Проскар показания к применению

  • Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью: — предупреждения урологических осложнений (снижение риска острой задержки мочи) и снижения необходимости проведения хирургических операций (в т.ч. трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии); — уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения тока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапия Проскаром показана пациентам с увеличенной предстательной железой.

Проскар противопоказания

  • — повышенная чувствительность к компонентам препарата. Проскар не показан к применению у женщин и детей. С осторожностью назначают препарат пациентам с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным током мочи (необходимо тщательное наблюдение на предмет обструктивной уропатии).

Проскар дозировка

  • 5 мг 5 мг 14шт.,

Проскар побочные действия

  • В исследовании PLESS оценка безопасности была проведена у 1524 пациентов, получавших Проскар в дозе 5 мг/, и у 1516 пациентов, получавших плацебо в течение 4 лет. У 4.9% (74) пациентов лечение было отменено из-за побочных явлений, приписываемых Проскару, по сравнению с 3.3% (50) пациентов, получавших плацебо. При этом у 3.7% (57) пациентов, принимавших Проскар, и 2.1% (32) пациентов, принимавших плацебо, лечение было отменено из-за нарушения половой функции, которое явилось наиболее часто наблюдаемым побочным явлением. В первый год лечения импотенция, снижение либидо и нарушение эякуляции встречались чаще у пациентов, принимающих Проскар в сравнении с плацебо. При применении Проскара на 2-4 году исследования частота возникновения вышеперечисленных побочных эффектов у пациентов, принимающих Проскар, не отличалась от таковой у пациентов, принимающих плацебо. Со стороны половой системы: болезненность яичек, импотенция, снижение либидо, нарушения эякуляции, уменьшение объема эякулята. Со стороны эндокринной системы: увеличение и болезненность грудных желез. Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек губ и лица. При длительном применении Проскара не наблюдается увеличения частоты и силы побочных эффектов, а число случаев нарушения сексуальной функции, связанных с приемом лекарственного препарата, при продолжительной терапии снижается.

В исследованиях на добровольцах не было обнаружено клинически значимого взаимодействия Проскара с пропранололом, дигоксином, глибуридом, варфарином, теофиллином и антипирином. По-видимому, Проскар не оказывает заметного действия на ферментную систему цитохрома Р450 и, соответственно, не влияет на фармакокинетические показатели препаратов, метаболизирующихся с помощью микросомальных ферментов. В клинических исследованиях Проскар использовался совместно с ингибиторами АПФ, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, блокаторами гистаминовых h3-рецепторов, ингибиторами ГМК-КoA редуктазы, НПВС, хинолонами и бензодиазепинами, при этом не обнаружено клинически значимых отрицательных реакций.

  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Синонимы

  • Веро-Финастерид, Финаст

Состав

1 таблетка препарата Проскар содержит 5 мг финастерида в качестве действующего вещества.

Дополнительные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат крахмала натрия, лактоза, оксид железа желтый, докузат натрия, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана, гидроксипропилцеллюлоза, диоксид кремния, тальк, алюминиевый лак.

Форма выпуска

Голубые таблетки, имеют форму яблока, с одной стороны – надпись MSD 72, с другой – надпись PROSCAR.

Фармакологическое действие

Антиандрогенное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Финастерид является избирательным блокатором 5-альфа-редуктазы второго типа – фермента, который трансформирует тестостерон в дигидротестостерон. При аденоме простаты ее рост зависит от перестройки тестостерона в дигидротестостерон в клетках простаты. Проскар высокоэффективно понижает значение последнего и не имеет сродства к рецепторам андрогенов.

После приема препарата 39% от дозы эвакуируется с мочой, еще 57% — с калом. Биодоступность финастерида составляет 80%. Наибольшее содержание в крови достигается спустя примерно 2 часа. Всасывание препарата из пищеварительного тракта завершается спустя 7 часов после употребления. Период полувыведения в среднем равен 6 часам. Связывание с протеинами плазмы крови равно 93%. У пожилых пациентов скорость выведения активного вещества несколько снижается. Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Применение Проскара при лечении аденомы простаты у лиц с увеличенной простатой с целью:

  • уменьшения объема увеличенной железы, улучшения отхождения мочи и ослабления специфических симптомов;
  • понижения риска появления острой задержки мочи и нуждаемости в хирургическом вмешательстве.
  • гиперчувствительность к дополнительным компонентам препарата или к финастериду;
  • рак простаты;
  • препарат не используют у женщин и детей;
  • обструктивная уропатия.

Наиболее частыми нежелательными явлениями при использовании препарата были импотенция и понижение либидо. Эти расстройства возникают на начальных этапах лечения и проходят при дальнейшей терапии у большинства пациентов.

  • Расстройства со стороны иммунитета: крапивница, зуд, отек Квинке.
  • Расстройства со стороны психики: ослабление либидо, депрессия.
  • Расстройства со стороны кровообращения: учащенное сердцебиение.
  • Расстройства со стороны гепатобилиарной системы: повышенная концентрация ферментов печени.
  • Расстройства со стороны кожи: сыпь, зуд, крапивница.
  • Расстройства со стороны молочных желез и половой системы: эректильная дисфункция, увеличение и боли в молочных железах, импотенция, расстройство эякуляции, боль в яичках, мужское бесплодие, снижение качества спермы, уменьшение эякулята.
  • Лабораторные данные: снижение уровня ПСА.

Есть сообщения о развитии рака молочной железы у принимавших Финастерид мужчин. Нужно немедленно уведомить врачу об изменениях в молочной железе (выделения из сосков, боль, припухлость, гинекомастия).

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат употребляют вне зависимости от времени приема еды.

Проскар, инструкция по применению

Рекомендуемая дозировка – 1 таблетка лекарства раз в день. Проскар разрешено применять, как монотерапевтическое средство, так и в сочетании с Доксазозином. Сроки терапии определяется врачом индивидуально. Для оценки эффективности необходим прием лекарства как минимум в течение 6 месяцев, затем лечение продолжают.

Для пожилых больных и для больных с недостаточностью работы почек коррекция дозировки не требуется.

Передозировка

В ходе исследований у пациентов, принимавших большие количества Проскара, признаки передозировки отсутствовали. Нет специальных рекомендаций по терапии при передозировке данным препаратом.

Взаимодействие

При одновременном использовании финастерида с блокаторами АПФ, бета-адреноблокаторами, противовоспалительными нестероидными средствами, альфа-адреноблокаторами, блокаторами каналов кальция, диуретиками, блокаторами H2-гистаминовых рецепторов, нитратами, блокаторами ГМГ-КoA-редуктазы, хинолонами и бензодиазепинами взаимодействия не выявлено.

Условия продажи

Реализуется по рецепту.

Условия хранения

Хранить в темном месте при температуре до 30°C. Беречь от детей.

Срок годности

Два года.

Особые указания

До начала терапии Проскаром и регулярно в процессе лечения необходимо проводить ректальное обследование, а также исследование иными методами на предмет возникновения рака простаты. Определение ПСА также используется для выявления рака простаты. При уровне ПСА свыше 10 нг/мл рекомендовано проведение более обширного обследования пациента, включая проведение биопсии. Следует помнить, что у мужчин с аденомой простаты нормальная концентрация ПСА не позволяет полностью исключить рак простаты, независимо от терапии Проскаром.

Любое продолжительное повышение уровня ПСА у лиц, получающих терапию финастеридом, требует обследования для обнаружения причины данного явления.

Аналоги Проскара

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Зерлон, Альфинал, Пенестер, Финастерид-OBL, Простерид, Финаст, Урофин, Финастерид-Тева, Финпрос.

Детям

Препарат запрещено применять у детей.

При беременности и лактации

Беременным и кормящим женщинам, а также женщинам детородного возраста необходимо избегать контактов с измельченными таблетками Проскара ввиду возможности проникновения активного вещества в организм беременной и связанного с ним риска для роста плода мужского пола.

Отзывы о Проскаре

Препарат получил хорошие отзывы, сообщающие о купировании характерной симптоматики и уменьшении размеров предстательной железы. Сообщения о побочных явлениях редки.

Цена на Проскар, где купить

Купить Проскар №28 в России обойдется в 625-655 рублей. На Украине такая упаковка препарата стоит 720-850 гривен.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Проскар таб. п.п.о. 5мг n28Merck Sharp & Dohme B.V. 429 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Проскар (таб. 5мг №28) 444 руб.заказать

показать еще

Проскар — инструкция по применению

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР: П N013710/01-2002

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: ПРОСКАР®

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАНОЕ НАЗВАНИЕ: финастерид

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: таблетки покрытые пленочной оболочкой

СОСТАВ
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
ядро таблетки — активное вещество: финастерид 5,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 106,4 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 15,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 7,5 мг, магния стеарат 0,75 мг, докузат натрия 0,38 мг, краситель железа оксид желтый 0,03 мг;
оболочка таблетки — гипромеллоза 1,15 мг, гипролоза 1,15 мг, титана диоксид Е 171 1,04 мг, тальк 0,42 мг, индигокармина лак алюминиевый Е 132 0,08 мг.

ОПИСАНИЕ
Таблетки в форме яблока, голубого цвета, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне выгравировано «MSD 72», на другой — «PROSCAR».

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: 5-альфа редуктазы ингибитор

КОД ATX: G04CB01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Финастерид — синтетическое 4-азастероидное соединение, является специфическим ингибитором 5-альфа редуктазы II типа — внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген — дигидротестостерон (ДГТ). При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) ее увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в предстательной железе. ПРОСКАР® высокоэффективно снижает концентрацию ДГТ как в крови, так и в ткани предстательной железы.
Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением размеров предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и снижением выраженности симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы.
Финастерид не обладает сродством к рецептору андрогенов. Препарат не оказывает значимого влияния на липидный профиль (т.е. общий холестерин, липопротеины низкой плотности (ЛПНП), липопротеины высокой плотности (ЛПВП) и триглицериды) и минеральную плотность костной ткани. Финастерид не оказывает влияния на содержание в крови кортизола, эстрадиола, пролактина, тиреотропного гормона и тироксина в сравнении с плацебо.
Однократный прием финастерида в дозе 5 мг приводит к быстрому снижению концентрации ДГТ в сыворотке крови с достижением максимального эффекта через 8 ч. Несмотря на то, что концентрация финастерида в плазме крови подвергается колебаниям на протяжении 24 ч, концентрация ДГТ остается постоянным. Это означает, что концентрация финастерида в плазме крови напрямую не связана с концентрацией ДГТ в плазме крови.
У пациентов с ДГТ, которым финастерид в дозе 5 мг в сутки назначался в течение 4 лет, наблюдалось снижение концентрации ДГТ в крови примерно на 70%, которое ассоциировалось с уменьшением объема предстательной железы приблизительно на 20%. Кроме этого, приблизительно на 50% снижалась концентрация простат-специфического антигена (ПСА) по сравнению с его исходной концентрацией, что предполагает уменьшение роста эпителиальных клеток предстательной железы. Снижение концентрации ДГТ и уменьшение выраженности гиперплазии предстательной железы, сопровождающееся снижением концентрации ПСА, сохранялось в исследованиях до 4 лет. В данных исследованиях содержание тестостерона в крови увеличивалось приблизительно на 10–20%, оставаясь в пределах физиологических значений.
При применении препарата ПРОСКАР® в течение 7–10 дней у пациентов, направленных на простатэктомию, произошло снижение концентрации ДГТ в ткани предстательной железы приблизительно на 80% и увеличение концентрации тестостерона в ткани предстательной железы в 10 раз по сравнению с концентрацией до начала лечения.
Установлено, что длительное (более 4 лет) применение препарата ПРОСКАР® у пациентов с ДГТ и умеренно выраженных или значительно выраженных симптомах заболевания снижало риск всех урологических осложнений (хирургические вмешательства: трансуретральная резекция предстательной железы или простатэктомия; острая задержка мочи, требующая катетеризации) на 51% и сопровождалось выраженным и стойким уменьшением объема предстательной железы, а также стойким увеличением максимальной скорости тока мочи и улучшением симптоматики (Исследование PLESS).
У пациентов, принимавших ПРОСКАР® в течение 3-х месяцев и достижении уменьшения объема предстательной железы приблизительно на 20%, при прекращении лечения объем предстательной железы возвращался к прежним размерам через 3 месяца.
Таким образом, лечение препаратом ПРОСКАР® способствует уменьшению размеров увеличенной предстательной железы, повышает скорость тока мочи и уменьшает симптомы, связанные с ДГТ.
Фармакокинетика
Абсорбция
Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается приблизительно через 2 часа после приема внутрь. Абсорбция финастерида из желудочно-кишечного тракта завершается через 6–8 часов после приема внутрь.
Биодоступность финастерида при приеме внутрь составляет приблизительно 80% от внутривенной референсной дозы и не зависит от приема пищи.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 93%. Плазменный клиренс составляет около 165 мл/мин., объем распределения — 76 л.
При длительной терапии наблюдается медленное накопление финастерида в небольших количествах. При ежедневном приеме финастерида внутрь в дозе 5 мг его минимальная равновесная концентрация в плазме крови достигает 8–10 нг/мл и с течением времени остается стабильной.
У пациентов, получавших финастерид в . течение 7–10 дней, препарат обнаруживался в спинномозговой жидкости. При приеме препарата ПРОСКАР® в дозе 5 мг в сутки финастерид обнаруживается также в семенной жидкости. Содержание финастерида в семенной жидкости было в 50–100 раз меньше дозы финастерида (5 мг), которая не влияла на концентрацию циркулирующего ДГТ у взрослых мужчин.
Метаболизм
Период полувыведения (Т1/2) финастерида в среднем равен 6 часам.
Выведение
У мужчин после однократного приема внутрь дозы финастерида, меченного 14С, 39% принятой дозы выводится почками в виде метаболитов (неизмененный финастерид практически не выводится почками); 57% — через кишечник. В данном исследовании были идентифицированы 2 метаболита финастерида, которые обладают незначительным ингибирующим действием в отношении 5-альфа редуктазы по сравнению с финастеридом.
В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. С возрастом период полувыведения (Т1/2) увеличивается: у мужчин 18–60 лет средний Т1/2 составляет 6 часов, а у мужчин старше 70 лет — 8 часов. Данные изменения не имеют клинической значимости, и, следовательно, снижения дозы препарата у мужчин пожилого возраста не требуется.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) от 9 до 55 мл/мин.) распределение меченного 14С финастерида при приеме однократной дозы не отличалось от такового у здоровых добровольцев. Связь финастерида с белками плазмы крови также не отличалось у пациентов с нарушением функции почек.
При почечной недостаточности часть метаболитов финастерида, которая в норме экскретируется почками, выводится через кишечник. Это проявляется увеличением количества метаболитов финастерида в кале при соответствующем снижении их концентрации в моче. У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе, коррекции дозы препарата ПРОСКАР® не требуется.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

  • Лечение и контроль ДГПЖ, профилактика урологических осложнений с целью:
    — снижения риска острой задержки мочи;
    — снижения риска необходимости проведения хирургических вмешательств, в том числе трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии.
  • Лечение с целью уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения тока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с ДГПЖ.
  • В сочетании с альфа-адреноблокатором доксазозином для снижения риска прогрессирования симптомов, связанных с ДГПЖ. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
    — Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
    — Возраст до 18 лет;
    — Беременность и применение препарата у женщин детородного возраста (см. раздел «Применение при беременности и в период лактации»).
    ПРОСКАР® содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или нарушенным всасыванием глюкозо-галактозы не должны принимать этот препарат. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
    Пациенты с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным током мочи должны регулярно наблюдаться врачом на предмет выявления обструктивной уропатии.
    С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью и лицам пожилого возраста. ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
    Применение препарата ПРОСКАР® противопоказано при беременности и женщинам детородного возраста. В связи со способностью ингибиторов 5-альфа редуктазы II типа подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон, данные средства, в том числе финастерид, при применении у беременных могут вызывать аномалии развития наружных половых органов у плода мужского пола.
    ПРОСКАР® не показан для применения у женщин. Данных об экскреции финастерида с грудным молоком нет. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
    ПРОСКАР® назначают внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза — 1 таблетка по 5 мг 1 раз в сутки.
    ПРОСКАР® можно применять в виде монотерапии, а также в комбинации с альфа— адреноблокатором доксазозином. Почечная недостаточность
    У пациентов с различными стадиями почечной недостаточности (при снижении КК до 9 мл/мин.) коррекции доз не требуется, поскольку специальные исследования не продемонстрировали каких-либо изменений фармакокинетического профиля финастерида. Пациенты пожилого возраста
    Коррекции доз не требуется, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет несколько снижается. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований:
    В исследовании PLESS в течение 4 лет оценивалась безопасность терапии у 1524 пациентов, принимавших ПРОСКАР®, в сравнении с 1516 пациентами, принимавшими плацебо:
    74 пациентам (4,9%) в группе принимавших ПРОСКАР® терапия была прекращена в связи с возникновением побочных эффектов, связанных с препаратом, в сравнении с 50 пациентами (3,3%) в группе плацебо. 57 пациентов (3,7%) в группе принимавших ПРОСКАР® и 32 пациента (2,1%) в группе плацебо прекратили лечение из-за побочных эффектов, связанных с нарушением сексуальной функции, которые являлись наиболее часто выявляемыми побочными эффектами.
    Единственными клиническими нежелательными реакциями, которые рассматривались исследователями как возможно, вероятно или определенно связанные с препаратом, и частота возникновения которых при приеме препарата ПРОСКАР® составляла более 1% и превышала таковую при приеме плацебо в течение 4-х лет исследования, были явления, связанные с нарушением сексуальной функции, болезненность грудных желез и кожная сыпь.
    В первый год лечения нарушение сексуальной функции было выявлено у 8,1% пациентов в группе принимавших ПРОСКАР® и 3,7% в группе плацебо; снижение либидо — у 6,4% и 3,4%; и нарушение эякуляции — 0,8% и 0,1% соответственно. При применении препарата ПРОСКАР® на 2–4 годах исследования частота возникновения вышеперечисленных побочных эффектов у пациентов, принимавших ПРОСКАР®, достоверно не отличалась от таковой у пациентов, принимавших плацебо.
    Суммарная частота побочных эффектов в течение 2–4 лет исследования составила: нарушение сексуальной функции (5,1% в группе препарата ПРОСКАР® и 5,1% в группе плацебо), снижение либидо (2,6% в обеих группах), нарушение эякуляции (0,2% и 0,1% соответственно). В течение 1 года уменьшение объема эякулята было выявлено у 3,7% и 0,8% в группе препарата ПРОСКАР® и плацебо, соответственно; а в течение 2–4 лет исследования — 1,5% и 0,5% соответственно. В течение 1 года сообщалось также об увеличении грудных желез (0,5% и 0,1% соответственно), болезненности в области грудных желез (0,4% и 0,1% соответственно) и кожной сыпи (0,5% и 0,2% соответственно). На протяжении 2–4 лет суммарная частота данных явлений составила: увеличение грудных желез (1,8% и 1,1% соответственно), болезненность в области грудных желез (0,7% и 0,3% соответственно), кожная сыпь (0,5% и 0,1% соответственно).
    В 7-летнем плацебо-контролируемом исследовании, в которое было включено 18 882 здоровых мужчин, по результатам проведенной пункционной биопсии (у 9 060 мужчин) рак предстательной железы был выявлен у 18,4% пациентов, получавших ПРОСКАР® и у 24,4% пациентов, получавших плацебо. У 280 мужчин (6,4%) в группе пациентов, принимавших ПРОСКАР®, и 237 мужчин (5,1%) в группе плацебо был выявлен рак предстательной железы, который оценивался по результатам пункционной биопсии в 7–10 баллов по шкале Глисона. Дополнительный анализ позволил предположить, что увеличение частоты рака высокой степени злокачественности, наблюдаемое в группе пациентов, принимавших ПРОСКАР®, может объясняться диагностическими погрешностями, связанными с влиянием препарата на объем предстательной железы. Приблизительно в 98% всех диагностированных случаев рака опухоль была классифицирована в момент постановки диагноза как интракапсулярная (стадия Т1 или Т2). Клиническая значимость результатов, касающихся рака предстательной железы 7–10 баллов по шкале Глисона, в данном исследовании неизвестна.
    В исследовании MTOPS профиль безопасности и переносимости терапии при комбинированном лечении финастеридом в дозе 5 мг в сутки и доксазозином 4 мг или 8 мг в сутки был сравним с безопасностью и переносимостью каждого из указанных средств в отдельности.
    Во время 4–6 летнего плацебо-контролируемого исследования MTOPS с использованием активного препарата в качестве контроля, проводимого с участием 3047 мужчин, было зафиксировано 4 случая рака грудной железы у мужчин, принимавших финастерид, и ни одного случая у мужчин, не принимавших финастерид. Во время 4-летнего плацебо-контролируемого исследования PLESS, проводимого с участием 3040 мужчин, было зафиксировано 2 случая рака грудной железы у мужчин, получавших плацебо, и ни одного случая у мужчин, принимавших финастерид. В ходе 7-летнего плацебо-контролируемого исследования РСРТ (Prostate Cancer Prevention Trial, «Исследование по предупреждению рака предстательной железы»), проводимого с участием 18882 мужчин, был зафиксирован 1 случай рака грудной железы у мужчины, принимавшего финастерид, и 1 случай рака грудной железы у мужчины, получавшего плацебо. Были получены пострегистрационные сообщения о случаях рака грудной железы у мужчин, принимавших финастерид. Связь между долгосрочным приемом финастерида и возникновением неоплазии грудной железы у мужчин в настоящее время не установлена.
    Постмаркетинговый опыт применения
    В постмаркетинговой практике сообщалось о следующих дополнительных нежелательных эффектах препарата ПРОСКАР® и/или финастерида в низких дозах. Поскольку сообщения о данных реакциях поступали на принципах добровольности, по популяции неизвестного размера, не всегда существует возможность достоверной оценки их частоты или установления причинно-следственной связи с воздействием препарата.
    Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая кожный зуд, крапивницу, отек губ и лица.
    Со стороны психики: депрессия, снижение либидо, которое может продолжаться после прекращения лечения.
    Со стороны репродуктивной системы и грудных желез: болезненность яичек; эректильная дисфункция, которая может продолжаться после прекращения лечения; мужское бесплодие и/или снижение качества семенной жидкости. Сообщалось, что после отмены финастерида качество семенной жидкости нормализовалось или улучшалось.
    Лабораторные показатели
    При оценке лабораторных показателей простат-специфического антигена (ПСА) следует принимать во внимание снижение его концентрации у пациентов, принимающих ПРОСКАР®.
    Других различий в уровнях стандартных лабораторных показателей между группами пациентов, получавших ПРОСКАР® и плацебо, не наблюдалось. ПЕРЕДОЗИРОВКА
    Есть данные о том, что у пациентов, получавших ПРОСКАР® в дозе до 400 мг однократно, а также в дозе до 80 мг в сутки на протяжении 3-х месяцев, не отмечалось возникновения каких-либо симптомов передозировки.
    Специфических рекомендаций по лечению передозировки препарата ПРОСКАР® нет. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
    Клинически значимых взаимодействий препарата ПРОСКАР® с другими лекарственными средствами не выявлено.
    Финастерид, по-видимому, не оказывает значимого влияния на систему цитохрома Р450 и метаболизм лекарственных средств, связанных с данной системой. Не было выявлено клинически значимых взаимодействий при комбинированном применении препарата ПРОСКАР® с пропранололом, дигоксином, глибенкламидом, варфарином, теофиллином и феназоном.
    Несмотря на отсутствие специальных исследований лекарственного взаимодействия, в клинических исследованиях ПРОСКАР® применялся совместно с ингибиторами ангиотензинпреврагцающего фермента (АПФ), парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, нитратами в различных лекарственных формах, диуретиками, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, гиполипидемическими средствами — ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), производными хинолона и бензодиазепинов без каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
    Влияние на содержание ПСА и диагностику рака предстательной железы
    До настоящего времени не доказаны клинические преимущества применения препарата ПРОСКАР® у пациентов с раком предстательной железы. В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с ДГПЖ и повышенной концентрацией ПСА проводился мониторинг содержания ПСА и результатов исследований биопсии предстательной железы. Было установлено, что применение препарата ПРОСКАР®, по-видимому, не изменяет частоту выявления рака предстательной железы и не влияет на частоту его возникновения у пациентов, принимавших ПРОСКАР® или плацебо.
    Перед началом лечения и периодически в процессе терапии препаратом ПРОСКАР® рекомендуется проводить ректальное исследование и применять другие методы диагностики рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для выявления рака предстательной железы. В целом, исходная концентрация ПСА выше Юнг/мл говорит о необходимости дальнейшего обследования пациента и проведения биопсии. При определении концентрации ПСА в пределах 4–10 нг/мл дальнейшее обследование пациента необходимо. Концентрация ПСА у мужчин с раком предстательной железы и без данного заболевания может совпадать в значительной степени, поэтому у мужчин с ДГПЖ нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения препаратом ПРОСКАР®. Исходная концентрация ПСА ниже 4 нг/мл, также не исключает рак предстательной железы.
    ПРОСКАР® вызывает уменьшение концентрации сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с ДГПЖ, даже при наличии рака предстательной железы. Данный факт необходимо принимать во внимание при оценке содержания ПСА у пациентов с ДГПЖ, получающих лечение препаратом ПРОСКАР®, так как снижение концентрации ПСА не исключает наличия сопутствующего рака предстательной железы. Данное снижение возможно предвидеть при любом диапазоне значений концентрации ПСА, хотя оно может отличаться у конкретных пациентов. Анализ значений ПСА у более чем 3000 пациентов в 4-летнем двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании PLESS подтвердил, что у принимавших ПРОСКАР®, в течение 6 месяцев или более, значения ПСА должны быть удвоены для их сопоставления с нормальными значениями данного показателя у пациентов, не получающих лечения препаратом. Эта коррекция сохраняет чувствительность и специфичность анализа ПСА и возможность выявления рака предстательной железы.
    Любое сохраняющееся увеличение концентрации ПСА у пациентов, получающих лечение финастеридом, требует тщательного обследования для выяснения причины, которая может заключаться в несоблюдении режима приема препарата ПРОСКАР®.
    ПРОСКАР® существенно не снижает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Данный показатель остается постоянным даже под влиянием приема препарата ПРОСКАР®. Если для диагностики рака предстательной железы используется процент свободного ПСА, коррекция значений данного показателя необязательна. Влияние на лабораторные показатели
  • ПРОСКАР Инструкция по применению

    • Способ применения
    • Противопоказания
    • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    • Беременность
    • Передозировка
    • Форма выпуска
    • Состав

    Препарат Проскар помогает уменьшить размер увеличенной предстательной железы, улучшить ток мочи и минимизировать симптомы, связанные с развитием аденомы. Действующим веществом Проскара является финастерид. Эффективность препарата Проскар при лечении гиперплазии предстательной железы связана со свойствами его действующего вещества – финастерида. Он блокирует активность фермента, который превращает тестостерон в дегидротестостерон и снижает его содержание в крови и тканях предстательной железы, что и уменьшает рост аденомы простаты. Положительные отзывы о Проскаре свидетельствуют о том, что при курсовом применении данного лекарственного средства процесс мочеиспускания восстанавливается, а предстательная железа значительно уменьшается в размерах.
    Показания к применению:
    Лечение Проскаром назначают пациентам, страдающим доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Систематический прием препарата предотвращает развитие урологических осложнений и возможные хирургические вмешательства. В инструкции к Проскару также указано, что его можно назначать мужчинам в качестве эффективного профилактического средства при увеличенной предстательной железе для уменьшения ее размеров и улучшения оттока мочи.

    Способ применения

    Проскар принимают по одной таблетке за сутки независимо от приема пищи. Длительность курса лечения, как правило, составляет не менее 6-7 месяцев, однако в некоторых случаях ожидаемый результат терапии может проявиться раньше. Многочисленные отзывы о Проскаре подтверждают его высокую эффективность при гиперплазии, как в роли самостоятельного препарата, так и в комбинации с Доксазозином – сосудорасширяющим лекарственным средством, применяющимся при гипертензии.
    Побочные действия:
    Препарат Проскар обычно хорошо переносится пациентами. В некоторых случаях его применение может вызвать ряд побочных эффектов: Со стороны эндокринной системы: болезненность и увеличение грудных желез. Со стороны половой системы: снижение либидо, болезненные ощущения в яичках, импотенция, нарушения процесса эякуляции и уменьшение объема эякулята. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротические отеки лица и губ. При длительном лечении Проскаром у пациентов не наблюдается увеличения интенсивности и частоты побочных эффектов, а число случаев нарушения половой функции, спровоцированных приемом данного препарата, при продолжительном терапевтическом курсе снижается.
    :
    Проскар противопоказан при повышенной чувствительности к финастериду. Препарат с осторожностью назначают мужчинам, у которых значительно снижен отток мочи и отмечается большой объем остаточной мочи. Проскар не предназначен для применения женщинами и детьми. Беременным женщинам или тем, кто планирует забеременеть, следует избегать контакта с поврежденными или измельченными таблетками Проскара из-за возможности проникновения финастерида в организм и последующего потенциального риска для развития плода мужского пола.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Не обнаружено клинически значимого взаимодействия Проскара с другими препаратами.
    По-видимому, Проскар не оказывает заметного действия на активность изоферментов системы цитохрома Р450 и на фармакокинетику лекарственных средств, в метаболизме которых данные изоферменты принимают участие. При комбинированном применении Проскара с пропранололом, дигоксином, глибуридом, варфарином, теофиллином, с ингибиторами АПФ, ацетаминофеном, ацетилсалициловой кислотой, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, блокаторами гистаминовых H2-рецепторов, ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы, НПВС, хинолонами и бензодиазепинами не обнаружено клинически значимых проявлений лекарственного взаимодействия.

    Беременность

    :
    Женщины детородного возраста и беременные должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Проскар из-за возможности проникновения финастерида в организм беременной женщины и последующего риска для развития плода мужского пола.
    В связи со способностью ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон эти препараты, включая финастерид, могут вызывать патологию внутриутробного формирования наружных половых органов у плода мужского пола.
    Таблетки Проскара покрыты оболочкой, и это предотвращает контакт с финастеридом при условии, что таблетки не измельчены и не утратили целостности.
    :
    Пациенты получали Проскар в однократной дозе до 400 мг и в многократных дозах до 80 мг/сут в течение 3 месяцев, при этом каких-либо нежелательных эффектов не обнаружено.
    Рекомендации по специфическому лечению передозировки Проскара отсутствуют.
    Условия хранения:
    Проскар рекомендуют хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре воздуха, не превышающей +30°C. При соблюдении условий хранения срок годности препарата составит 3 года.

    Таблетки по 0,005 г в упаковке по 28 штук.
    :
    1 таб. — финастерид 5 мг
    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал преджелатинизированный (кукурузный), натриевая соль карбоксиметилового эфира крахмала, железа оксид желтый, натрия докузат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
    Состав пленочной оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, индигокармин алюминиевый лак.

    Основные параметры

    Название: ПРОСКАР
    Код АТХ: G04CB01 — Финастерид

    Проскар® (Proscar®)

    Последняя актуализация описания производителем 31.07.2001 Рекомендуются более актуальные описания:

    • Пенестер

    Фильтруемый список

    Действующее вещество:

    Финастерид* (Finasteride*)

    АТХ

    G04CB01 Финастерид

    Фармакологические группы

    • Андрогены, антиандрогены
    • Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    • N40 Гиперплазия предстательной железы

    Состав и форма выпуска

    1 таблетка содержит финастерида 5 мг; в контурной ячейковой упаковке 14 шт., в коробке 1 или 2 упаковки.

    Фармакологическое действие — антиандрогенное.

    Ингибирует 5-альфа-редуктазу, снижает биосинтез дигидротестостерона.

    Фармакодинамика

    При постоянном приеме статистически значимый эффект регистрируется через 3 мес (уменьшение объема предстательной железы), 4 мес (увеличение максимальной скорости тока мочи) и 7 мес (уменьшение общих симптомов и симптомов непроходимости мочевыводящих путей).

    Фармакокинетика

    Хорошо всасывается и проникает в ткани и биожидкости, в т.ч. в эякулят.

    Клиническая фармакология

    Подавление образования дигидротестостерона сопровождается уменьшением объема предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и уменьшением симптомов непроходимости мочевыводящих путей.

    Неэффективен у пациентов со злокачественным перерождением предстательной железы (рак).

    Показания препарата Проскар®

    Аденома предстательной железы.

    Гиперчувствительность, детский возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Беременные женщины должны избегать контакта с измельченными или потерявшими целостность таблетками препарата. Женщинам, которые могут забеременеть, беременным и кормящим матерям не следует иметь половой контакт (без кондома) с партнером, принимающим Проскар (возможно нарушение развития наружных половых органов у плода мужского пола).

    Нарушение половых функций (импотенция, снижение либидо, уменьшение объема эякулята).

    Клинически значимых последствий взаимодействия с др. лекарственными препаратами не обнаружено.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, по 5 мг/сут в течение 6–7 мес и более.

    Меры предосторожности

    У пациентов с большим объемом остаточной мочи и/или резко сниженным ее током необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии.

    Условия хранения препарата Проскар®

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Проскар®

    2 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Синонимы нозологических групп

    Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
    N40 Гиперплазия предстательной железы Аденома предстательной железы
    Аденома простаты
    Гипертрофия предстательной железы
    Гипертрофия простаты
    ДГПЖ
    Дизурические расстройства, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы
    Дизурическое расстройство при доброкачественной гиперплазии предстательной железы
    Дизурия при аденоме предстательной железы
    Доброкачественная гиперпалазия предстательной железы
    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы 1 и 2 стадии
    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы 1 и 2 стадии в сочетании с простатитом
    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы I степени
    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы II степени
    Доброкачественная гипертрофия простаты
    Заболевание предстательной железы
    Острая задержка мочи, связанная с доброкачественной гиперплазией предстательной железы
    Парадоксальная ишурия

    Проскар относится к группе средств, предназначенных для лечения заболеваний органов урогенитальной системы. Характеризуется способностью конкурентно и специфически подавлять 5-альфа редуктазу второго типа – внутриклеточный фермент, под воздействием которого тестостерон биотрансформируется в ДГТ (дигидротестостерон).

    Форма выпуска и состав

    Проскар выпускается в форме таблеток голубого цвета, которые покрыты оболочкой и имеют форму яблока, на одну из сторон нанесена гравировка «MSD 72», на другую – «PROSCAR».

    В состав препарата в качестве активного вещества входит финастерид, в одной таблетке его концентрация составляет 5 мг. Вспомогательные компоненты: прежелатинизированный крахмал (кукурузный), лактоза в форме моногидрата, натриевая соль карбоксиметилового эфира крахмала, докузат натрия, железа оксид желтый, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.

    При изготовлении пленочной оболочки таблеток Проскар используются: гидроксипропилцеллюлоза, метилгидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана, индигокармин алюминиевый лак, тальк.

    Реализуются таблетки Проскар по 14 шт. в блистере, по 1 или 2 блистера в упаковке.

    Препарат предназначен для лечения ДГПЖ (доброкачественной гиперплазии предстательной железы). Применение Проскара позволяет:

    • Предупредить развитие осложнений со стороны мочеполовой системы (в том числе снизить риск острой ишурии);
    • Уменьшить размеры гиперплазированной простаты;
    • Улучшить ток мочи;
    • Снизить выраженность связанных с ДГПЖ симптомов.

    Согласно инструкции к Проскару, на фоне лечения препаратом также существенно снижается потребность в хирургическом вмешательстве, включая проведение операции простатэктомии или трансуретральной резекции простаты.

    Назначение препарата целесообразно пациентам с увеличенной простатой.

    Абсолютным противопоказанием к применению Проскара является гиперчувствительность к его компонентам.

    Препарат не назначают женщинам и не используют в педиатрии.

    Относительными противопоказаниями являются:

    • Существенно сниженный ток мочи;
    • Скопление большого количества остаточной мочи.

    В вышеуказанных случаях пациенту необходимо обследоваться на предмет обструктивной уропатии.

    Способ применения и дозировка

    Стандартная схема применения Проскара предполагает прием одной таблетки 5 мг один раз в день независимо от времени приема пищи.

    Средство может использоваться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с доксазозином.

    Больным с почечной недостаточностью (вплоть до случаев, когда клиренс креатинина не превышает 9 мл в минуту) корректирование дозы Проскара не требуется, поскольку у данной группы пациентов в ходе исследований фармакокинетического профиля препарата какие-либо нарушения распределения финастерида не выявлены.

    Пациенты старше 70 лет, несмотря на то, что финастерид у них выводится несколько медленнее, также не нуждаются в индивидуальном подборе дозы.

    Наиболее часто фиксируемым побочным эффектом, о котором производитель сообщает в инструкции к Проскару, является нарушение половой функции. У 3,7% пациентов, принимавших участие в исследованиях PLESS, это послужило поводом для отмены лечения.

    В редких случаях также могут отмечаться:

    • Снижение либидо;
    • Болезненность яичек;
    • Нарушение эякуляции;
    • Импотенция;
    • Уменьшение объема эякулята;
    • Гинекомастия;
    • Болезненность грудных желез;
    • Аллергические реакции, которые выражаются в виде ангионевротического отека лица и губ, зуда кожи, крапивницы;
    • Снижение уровня простатического специфического антигена.

    Длительное лечение Проскаром не приводит к повышению частоты и усилению выраженности побочных эффектов. При этом число случаев сексуальной дисфункции у пациентов, продолжительно принимающих таблетки, снижается.

    Профиль переносимости и безопасности препарата при использовании его в комбинации с доксазозином по схеме «5 мг финастерида + 4 или 8 мг в сутки доксазозина» не отличается от указанного профиля для каждого из описанных лекарственных веществ по отдельности.

    Семилетние исследования позволили установить, что рак (карцинома) предстательной железы был выявлен у 18,4% мужчин, принимавших Проскар, и у 24,4% мужчин, которые получали таблетки-плацебо.

    Клинически значимого взаимодействия препарата Проскар с какими-либо другими средствами не выявлено.

    Предполагается, что Проскар не изменяет активность изоферментов системы цитохрома Р450 и фармакокинетический профиль лекарственных средств, в биотрансформации которых указанные изоферменты принимают участие.

    Клинически значимые проявления лекарственного взаимодействия не были установлены также при использовании препарата с ацетаминофеном, дигоксином, ацетилсалициловой кислотой, пропранололом, альфа- и бета-адреноблокаторами, глибуридом, теофиллином, варфарином, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ и ГМГ-КoA-редуктазы, диуретиками, нитратами, блокаторами гистаминовых рецепторов Н-2, НПВП, бензодиазепинами, хинолонами.

    У пациентов, принимавших Проскар однократно в дозе 400 мг или многократно на протяжении трех месяцев в суточной дозе 80 мг, каких-либо побочных эффектов не отмечалось.

    Специфического лечения передозировки Проскаром нет, терапия симптоматическая.

    Беременным и женщинам репродуктивного возраста необходимо избегать контакта с утратившими целостность или измельченными таблетками, поскольку проникновение финастерида в организм беременной женщины может негативно сказаться на развитии плода мужского пола: из-за способности этого вещества подавлять биотрансформацию тестостерона в ДГТ у ребенка может нарушиться формирование наружных половых органов.

    Аналоги

    Альфинал, Зерлон, Пенестер, Простерид, Финаст, Финастерид, Финпрос, Урофин.

    Сроки и условия хранения

    Проскар относится к группе препаратов рецептурного отпуска. Хранить таблетки, согласно инструкции, следует в защищенном от света месте при температуре до 30 ºС. Срок их годности при правильном хранении – 3 года.

    Проскар: инструкция по применению и отзывы

    1. 1. Форма выпуска и состав
    2. 2. Фармакологические свойства
    3. 3. Показания к применению
    4. 4. Противопоказания
    5. 5. Способ применения и дозировка
    6. 6. Побочные действия
    7. 7. Передозировка
    8. 8. Особые указания
    9. 9. Применение при беременности и лактации
    10. 10. Применение в детском возрасте
    1. 11. При нарушениях функции почек
    2. 12. При нарушениях функции печени
    3. 13. Применение в пожилом возрасте
    4. 14. Лекарственное взаимодействие
    5. 15. Аналоги
    6. 16. Сроки и условия хранения
    7. 17. Условия отпуска из аптек
    8. 18. Отзывы
    9. 19. Цена в аптеках

    Латинское название: Proscar

    Код ATX: G04CB01

    Действующее вещество: Финастерид (Finasteride)

    Производитель: Merck Sharp & Dohme (Нидерланды)

    Актуализация описания и фото: 13.08.2019

    Цены в аптеках: от 425 руб.

    Проскар – препарат с антиандрогенным действием.

    Проскар выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: в форме яблока, голубых, на одной стороне гравировка «PROSCAR», на другой – «MSD 72» (по 14 шт. в блистерах, по 1 или 2 блистера в картонной пачке).

    В состав 1 таблетки входит:

    • Активное вещество: финастерид – 5 мг;
    • Дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, кукурузный прежелатинизированный крахмал, натриевая соль карбоксиметилового эфира крахмала, желтый оксид железа, докузат натрия, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния;
    • Пленочная оболочка: метилгидроксипропилцеллюлоза, тальк, индигокармин алюминиевый лак, гидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана.

    Фармакологические свойства

    Финастерид, который является синтетическим 4-азастероидным соединением, представляет собой специфический ингибитор 5-альфа редуктазы II типа – внутриклеточного фермента, обеспечивающего превращение тестостерона в более активный андроген дигидротестостерон (ДГТ). Степень увеличения предстательной железы при доброкачественной гиперплазии зависит от превращения тестостерона в ДГТ в предстательной железе.

    Препарат Проскар эффективно снижает концентрацию ДГТ в крови и в предстательной железе. При подавлении образования ДГТ также наблюдаются уменьшение размеров предстательной железы, снижение выраженности связанных с гиперплазией предстательной железы симптомов и увеличение максимальной скорости тока мочи.

    Финастерид не имеет сродства к рецептору андрогенов, не оказывает существенного воздействия на липидный профиль (общий холестерин, триглицериды, липопротеины низкой и высокой плотности) и не изменяет минеральную плотность костных тканей. По сравнению с плацебо финастерид не влияет на содержание в крови эстрадиола, кортизола, тиреотропного гормона, тироксина и пролактина.

    Однократный прием 5 мг финастерида вызывает быстрое снижение концентрации дигидротестостерона в сыворотке крови при достижении максимального эффекта спустя 8 часов. Колебание концентрации финастерида в плазме происходит в течение 24 часов, что не оказывает прямого влияния на концентрацию ДГТ.

    У пациентов с ДГТ, принимавших на протяжении 4 лет по 5 мг финастерида в сутки, концентрация ДГТ в крови снижалась на 70%, что ассоциировалось со снижением объема предстательной железы примерно на 20%. Наряду с этим содержание простат-специфического антигена (ПСА) уменьшалось приблизительно на 50% в сравнении с исходной его концентрацией, что свидетельствует об уменьшении темпов роста клеток эпителия предстательной железы. Уменьшение концентрации ДГТ и пониженная выраженность гиперплазии предстательной железы, сопровождающиеся снижением концентрации ПСА, сохранялись в ходе четырехлетних исследований. При этом концентрация тестостерона в крови возрастала на 10–20%, однако оставалась в рамках физиологических значений.

    В случае применения Проскара на протяжении 7–10 суток у пациентов после простатэктомии наблюдалось уменьшение на 80% концентрации ДГТ в тканях предстательной железы и увеличение в 10 раз содержания тестостерона в тканях предстательной железы в сравнении с содержанием до начала лечения.

    Зафиксировано, что при длительном (свыше 4 лет) применении препарата у пациентов с ДГТ и умеренно или значительно выраженными симптомами заболевания на 51% снижался риск возникновения урологических осложнений (хирургических вмешательств: трансуретральной резекции предстательной железы либо простатэктомии; острой задержки мочи, требующей катетеризации). У таких пациентов (исследование PLESS) отмечалось выраженное и стойкое уменьшение объема предстательной железы, стойкое увеличение скорости тока мочи и улучшение симптоматики.

    У пациентов, которые принимали Проскар на протяжении 3 месяцев, при прекращении лечения после уменьшения объема предстательной железы на 20% через 3 месяца наблюдалось восстановление прежних размеров предстательной железы.

    При пероральном приеме время достижения максимальной концентрации финастерида в плазме крови составляет около 2 ч. Абсорбция финастерида из ЖКТ происходит на протяжении 6–8 ч.

    При приеме внутрь биодоступность финастерида не зависит от режима еды и составляет около 80% от внутривенной референсной дозы.

    С белками плазмы крови связывается приблизительно 93% финастерида. Плазменный клиренс – около 165 мл/мин, объем распределения – 76 л.

    В ходе длительной терапии зафиксировано медленное накопление небольших количеств финастерида. При ежедневном приеме внутрь 5 мг вещества минимальная равновесная концентрация в плазме крови составляет 8–10 нг/мл, оставаясь стабильной с течением времени.

    У пациентов, которые получали финастерид на протяжении 7–10 суток, действующее вещество обнаруживалось в спинномозговой жидкости. В случае приема 5 мг Проскара в сутки финастерид также обнаруживается в семенной жидкости. Концентрация действующего вещества в семенной жидкости в 50–100 раз ниже его дозы, которая не оказывала влияния на содержание циркулирующего ДГТ.

    Период полувыведения финастерида в среднем составляет около 6 часов.

    После однократного приема финастерида, меченного 14С, 57% принятой дозы выводится через кишечник, 39% выводится в виде метаболитов почками (неизмененный финастерид почти не выводится почками). В ходе исследований идентифицировано 2 метаболита финастерида, обладающих незначительным ингибирующим эффектом относительно 5-альфа редуктазы.

    У пожилых пациентов скорость выведения финастерида несколько снижается, а период полувыведения увеличивается: у пациентов в возрасте 18–60 лет данный показатель составляет 6 часов, у пациентов старше 70 лет – 8 часов. Указанные изменения не являются клинически значимыми, следовательно, при лечении мужчин пожилого возраста снижение дозы препарата не требуется.

    При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина от 9 до 55 мл/мин) при однократном приеме препарата распределение финастерида, меченного 14С, не отличалось от показателей здоровых добровольцев. При нарушении функции почек также отсутствовали отклонения при связывании с белками плазмы крови.

    При почечной недостаточности через кишечник выводится часть метаболитов финастерида, которые в норме экскретируются почками. В результате количество метаболитов в кале увеличивается, а в моче – снижается. У находящихся на диализе пациентов коррекция дозы Проскара не требуется.

    Проскар назначают при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) для предупреждения развития урологических осложнений (снижение риска острой задержки мочи), снижения необходимости в проведении оперативного вмешательства, улучшения тока мочи, уменьшения размеров увеличенной предстательной железы и выраженности связанных с заболеванием симптомов.

    Препарат показан больным с увеличенной предстательной железой.

    Противопоказанием к применению Проскара является наличие гиперчувствительности к его компонентам.

    Осторожности требует назначение препарата при большом объеме остаточной мочи и/или существенно пониженном токе мочи (требуется проведение тщательного наблюдения на предмет обструктивной уропатии).

    Женщинам и детям Проскар не назначают.

    Из-за вероятности проникновения финастерида в организм женщинам детородного возраста и беременным нужно избегать контакта с утратившими целостность или измельченными таблетками (существует риск воздействия на плод мужского пола с развитием патологии внутриутробного формирования наружных половых органов).

    Инструкция по применению Проскара: способ и дозировка

    Проскар принимают внутрь, независимо от приема пищи, как монотерапию или одновременно с доксазозином.

    Суточная доза – 1 таблетка (5 мг) в 1 прием.

    При почечной недостаточности различной степени тяжести (клиренс креатинина от 9 мл/мин), а также пожилым пациентам подбирать дозы индивидуально не следует.

    В первый год лечения у принимающих Проскар больных в сравнении с принимающими плацебо пациентами чаще встречались такие нарушения, как импотенция, снижение либидо и нарушение эякуляции. Как правило, при дальнейшем приеме препарата (на 2-4 год) частота развития вышеперечисленных побочных реакций у принимающих Проскар пациентов не отличалась от таковой у больных, которые принимали плацебо.

    Возможные побочные действия:

    • Эндокринная система: болезненность и увеличение грудных желез;
    • Половая система: уменьшение объема эякулята, снижение либидо, импотенция, болезненность яичек, нарушения эякуляции;
    • Аллергические реакции: сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек лица и губ.

    Длительность терапии на частоту развития и выраженность нарушений влияния не оказывает, а количество случаев нарушений сексуальной функции, которые связаны с приемом Проскара, при продолжительном приеме уменьшается.

    Профиль переносимости и безопасности Проскара при его одновременном применении с 4 либо 8 мг доксазозина в день сравним с профилями безопасности этих препаратов в отдельности.

    В результате проведения семилетнего плацебо-контролируемого исследования рак предстательной железы по результатам биопсии был выявлен у 18,4% получавших Проскар и 24,4% получавших плацебо больных, при этом оцененный в 7-10 баллов по шкале Глисона – у 6,4% и 5,1% мужчин соответственно.

    Терапия может влиять на лабораторные показатели, снижая уровень простат-специфического антигена.

    Есть данные, что при однократном приеме 400 мг Проскара или приеме суточной дозы до 80 мг в течение 3 месяцев у пациентов не зафиксированы какие-либо симптомы передозировки.

    Специфические рекомендации по лечению передозировки Проскара отсутствуют.

    Положительный клинический эффект от применения Проскара у больных раком предстательной железы до настоящего времени не отмечался.

    Перед назначением лечебного курса и в процессе терапии необходимо проводить ректальные исследования, а также исследования другими методами на наличие рака предстательной железы. Как правило, при исходном уровне простатспецифического антигена (ПСА) выше 10 нг/мл показано проведение более широкого обследования, включающего, при необходимости, биопсию. Если уровень ПСА находится в пределах 4-10 нг/мл рекомендовано дальнейшее обследование больного. У пациентов с раком предстательной железы и больных, у которых нет этого заболевания, наблюдается значительное совпадение уровней ПСА. В связи с этим при ДГПЖ, независимо от лечения Проскаром, нормальные значения простатспецифического антигена не позволяют исключить рак предстательной железы. Также нельзя его исключить при исходном уровне ПСА ниже 4 нг/мл.

    В контролируемых клинических испытаниях у больных с ДГПЖ и повышенным уровнем простатспецифического антигена (с несколькими определениями ПСА и проведением биопсии предстательной железы) препарат на частоту выявления рака предстательной железы влияния не оказывал.

    Даже при наличии рака предстательной железы при проведении терапии наблюдается значимое уменьшение сывороточного простатспецифического антигена (около 50%).

    При любом длительном увеличении уровня ПСА у получающих лечение финастеридом больных необходимо провести тщательное обследование для выяснения причины (возможно, она заключается в несоблюдении режима применения Проскара).

    Проскар не приводит к существенному снижению процента свободного ПСА (соотношение свободного ПСА к общему). Этот показатель остается неизменным даже под влиянием финастерида. В случаях, когда для диагностики рака предстательной железы используют процент свободного ПСА, проводить корректировку значений данного показателя необязательно.

    Концентрация простатспецифического антигена в сыворотке крови зависит от возраста пациента и объема предстательной железы, а объем простаты, в свою очередь, находится в зависимости от возраста больного. При определении уровня ПСА нужно учитывать, что этот показатель уменьшается у принимающих Проскар пациентов. В большинстве случаев быстрое уменьшение уровня ПСА наблюдается в первые месяцы лечения, после чего этот показатель стабилизируется на новом уровне, который, как правило, составляет половину от измеренного до начала терапии значения. Поэтому проходящим длительный курс терапии Проскаром (от 6 месяцев) пациентам нужно удваивать значение уровня ПСА для сопоставления его с нормальными показателями у мужчин, которые не принимают препарат.

    Применение при беременности и лактации

    Противопоказано применять Проскар для лечения женщин детородного возраста и беременных. Данные о выделении финастерида в грудное молоко отсутствуют.

    Ингибиторы 5-альфа редуктазы II типа подавляют переход тестостерона в дигидротестостерон, поэтому прием финастерида беременными может приводить к аномальному развитию наружных половых органов плода мужского пола.

    Применение в детском возрасте

    Согласно инструкции, Проскар противопоказано применять для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

    При нарушениях функции почек

    При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

    При нарушениях функции печени

    При печеночной недостаточности препарат следует применять с осторожностью.

    Применение в пожилом возрасте

    При лечении пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

    Лекарственное взаимодействие

    Клинически значимого взаимодействия Проскара с иными препаратами/веществами обнаружено не было.

    Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.

    Срок годности – 3 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Проскаре свидетельствуют о том, что данный препарат эффективен в тех случаях, когда необходимо купировать характерную для ДГПЖ симптоматику и уменьшить размеры предстательной железы. Сообщения о развитии побочных эффектов встречаются редко.

    Цена на Проскар в аптеках

    Примерная цена на Проскар составляет: 14 таблеток по 5 мг – 380 руб., 28 таблеток по 5 мг – 660 руб.

    • русский
    • қазақша

    Торговое название

    Проскар

    Международное непатентованное название

    Финастерид

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – финастерид 5 мг,

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия крахмала гликоллат, железа (III) оксид желтый Е172, натрия докузат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

    состав пленочной оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза), гидроксипропилцеллюлоза LF (содержит 0.3% кремния диоксида), титана диоксид Е171, тальк, индигокармин лак алюминиевый Е132.

    Описание

    Таблетки в форме яблока, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой «MSD 72» на одной стороне и «PROSCAR»- на другой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Тестостерона 5-альфа редуктазы ингибиторы. Финастерид

    Код АТХ G04CB01

    Фармакокинетика

    У мужчин после перорального применения финастерида, меченного 14С, 39% дозы выводилось с мочой в виде метаболитов (с мочой выводился практически неизмененный финастерид) и 57% общей дозы выводилось с калом. Идентифицированы два метаболита финастерида, играющие малую роль в ингибирующем действии финастерида на 5-α-редуктазу.

    Биодоступность финастерида при пероральном применении составляет около 80%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность препарата. Максимальные концентрации финастерида в плазме крови достигаются приблизительно через 2 часа после применения, с завершением абсорбции через 6–8 часов. Препарат приблизительно на 93% связывается с белками. Клиренс плазмы крови и объем распределения финастерида составляют приблизительно 165 мл/мин и 76 литров соответственно.

    При многократном применении наблюдалось медленное постепенное накопление небольшого количества финастерида. При ежедневном применении в дозе 5 мг/сутки концентрации финастерида в плазме крови в равновесном состоянии составляют 8–10 нг/мл и сохраняются на этом уровне.

    У пожилых людей скорость выведения финастерида несколько снижена. У пациентов старшего возраста период полувыведения увеличивается приблизительно на 6 часов, по сравнению со средним показателем у мужчин 18–60 лет и на 8 часов – у мужчин в возрасте старше 70 лет. Такие данные не являются клинически значимыми, поэтому нет необходимости в коррекции дозы.

    У пациентов с хроническими нарушениями функции почек и клиренсом креатинина от 9 до 55 мл/мин распределение препарата после применения разовой дозы финастерида, меченного 14С, не отличалось от показателей распределения у здоровых добровольцев. Также, показатель связывания с белками не отличался у пациентов с нарушениями функции почек. Часть метаболитов, которые обычно выводятся с мочой, выводилась с калом. Выведение с калом увеличивается соответственно снижению выведения метаболитов с мочой. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции почек, которым не проводится гемодиализ.

    Финастерид был обнаружен в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ) при лечении финастеридом на протяжении 7–10 дней, но препарат не концентрировался преимущественно в ЦСЖ. Также, финастерид был обнаружен в семенной жидкости у пациентов, получавших препарат в дозе 5 мг/сутки. Количество финастерида в семенной жидкости было в 50–100 раз меньше дозы финастерида 5 мкг, не оказывающей действия на уровни дигидротестостерона (ДГТ), циркулирующего в крови у взрослых мужчин.

    Фармакодинамика

    Финастерид – это синтетическое 4-азастероидное соединение, являющееся специфическим ингибитором 5-α-редуктазы II типа (внутриклеточного фермента, метаболизирующего тестостерон в более активный андрогендигидротестостерон (ДГТ). При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) увеличение предстательной железы зависит от преобразования тестостерона в ДГТ внутри предстательной железы. Проскар эффективен в снижении уровней ДГТ, циркулирующего в крови и интрапростатического ДГТ. Финастерид не обладает сродством к андрогенным рецепторам.

    Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) с целью:

    • снижения риска возникновения острой задержки мочи при ДГПЖ

    • снижения риска хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы (ТУРП) и простатэктомию при ДГПЖ.

    Рекомендованная доза составляет 5 мг (1 таблетку) 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

    Проскар можно применять отдельно или в комбинации с альфа-блокатором доксазозином.

    Дозировка при нарушении функции почек

    Нет необходимости в коррекции дозы Проскара у пациентов с нарушениями функции почек различной степени тяжести (снижение клиренса креатинина до 9 мл/мин), поскольку исследования фармакокинетики не выявили каких-либо изменений в распределении препарата.

    Дозировка для пациентов пожилого возраста.

    Нет необходимости в коррекции дозы препарата.

    Часто

    • депрессия, снижение либидо, сохраняющиеся после прекращения терапии

    • импотенция

    • снижение объема эякулята и/или ухудшение качественного состава спермы, снижение уровня ПСА во время лечения Проскаром

    Нечасто

    • сыпь

    • половые расстройства (нарушение эрекции и эякуляции), которые продолжаются после отмены препарата, болезненность и увеличение грудных желез

    Неизвестно

    • реакции гиперчувствительности – зуд, крапивница, отек Квинке (включая отек губ, языка, глотки и лица)

    • сердцебиение

    • повышение уровня печеночных ферментов

    • зуд, крапивница

    • боль в яичках

    • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

    • женщины (см. Раздел Особые указания. Беременность)

    • детский и подростковый возраст до 18 лет.

    Лекарственные взаимодействия

    Не выявлено взаимодействий с другими препаратами, имеющих клиническое значение. Проскар не влияет в значительной степени на ферментную систему метаболизма препаратов, связанную с цитохромом Р450. Не наблюдалось клинически значимых взаимодействий при изучении совместного применения со следующими препаратами: пропранолол, дигоксин, глибенкламид, варфарин, теофиллин и феназон.

    Другая сопутствующая терапия

    Хотя специальных исследований взаимодействий не проводилось, в клинических исследованиях Проскар применяли одновременно с ингибиторами АПФ, ацетаминофеном, ацетилсалициловой кислотой, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, антагонистами Н2-рецепторов, ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы, нестероидными противовоспалительными средствами, хинолонами и бензодиазепинами, что не сопровождалось развитием клинически значимых побочных реакций.

    Общие

    При больших остаточных объемах мочи и/или при резком снижении оттока мочи необходим тщательный контроль признаков обструктивной уропатии.

    Влияние на уровни ПСА и диагностику рака предстательной железы

    При проведении лабораторного анализа на простат-специфический антиген (ПСА) следует учитывать тот факт, что уровни ПСА снижаются у пациентов, получающих лечение Проскаром.

    Не наблюдалось положительного клинического эффекта у пациентов с раком предстательной железы, получающих лечение Проскаром. По данным клинических исследований с проведением мониторинга уровня ПСА и биопсии простаты у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, не было выявлено снижения частоты выявления рака предстательной железы при применении Проскара; общая частота выявления рака предстательной железы также существенно не отличалась у пациентов, принимавших Проскар или плацебо.

    Перед началом лечения Проскаром, и регулярно в процессе лечения, рекомендовано проводить пальцевое ректальное исследование, а также другие исследования для своевременной диагностики рака предстательной железы, включая определение уровней ПСА в сыворотке крови. При первичном уровне ПСА >10 нг/мл (Hybritech) требуется контроль данного показателя в динамике и биопсия простаты. При уровнях ПСА в пределах 4–10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование и наблюдение в динамике. У мужчин с ДГПЖ нормальный уровень ПСА не исключает возможность рака предстательной железы, независимо от лечения Проскаром. Исходный уровень ПСА <4 нг/мл также не исключает возможности рака предстательной железы.

    У пациентов с ДГПЖ при применении Проскара наблюдается снижение концентраций ПСА в сыворотке крови приблизительно на 50%. Эффект снижения уровня ПСА при приеме Проскара не должен быть интерпретирован как положительная динамика рака предстательной железы. По результатам анализа данных результатов теста ПСА более 3000 пациентов, установлено, что у пациентов, получавших лечение Проскаром в течение 6 месяцев и более, результат теста ПСА необходимо удваивать для сравнения с нормальным уровнем этого показателя у мужчин, не получавших лечение. При такой коррекции сохраняется чувствительность и специфичность, а также информативность метода для диагностики рака предстательной железы.

    Уровень ПСА в сыворотке крови зависит от возраста пациента и размеров предстательной железы. В свою очередь размеры предстательной железы коррелируют с возрастом пациента. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение уровней ПСА в течение первых месяцев лечения Проскаром, после чего уровни ПСА стабилизируются на новом уровне. Этот уровень составляет приблизительно половину от исходного значения перед лечением. Поэтому у большинства пациентов, получавших лечение препаратом Проскар в течение 6 месяцев и более, необходимо удваивать показатель ПСА для сравнения с нормальным уровнем этого показателя у мужчин, не получавших лечение.

    При длительном повышении уровня ПСА необходимо тщательное обследование, также не исключается вопрос о несоблюдении схемы лечения.

    При применении Проскара коэффициент соотношения свободного и общего ПСА остается постоянным на фоне применения препарата. Если процентное соотношение свободного и общего ПСА используется для диагностики рака предстательной железы, нет необходимости в коррекции значений этого показателя.

    Лактоза

    Таблетки содержат лактозу. Препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, нарушением всасывания глюкозы, галактозы.

    Печеночная недостаточность

    Фармакокинетика финастерида при печеночной недостаточности не была изучена.

    Рак грудной железы у мужчин

    В клинических испытаниях и в постмаркетинговых исследованиях получены данные о случаях рака грудных желез у мужчин, принимавших Проскар. Пациенты должны быть проинформированы о срочном обращении к врачу при появлении следующих симптомов: уплотнение в груди, боль, гинекомастия и выделения из сосков.

    Применение в педиатрии

    Проскар не показан для применения у детей. Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

    Применение в период беременности и лактации

    Беременность

    Поскольку ингибиторы 5-α-редуктазы II типа могут ингибировать преобразование тестостерона в дигидротестостерон, такие препараты, включая финастерид, могут быть причиной развития патологии наружных половых органов у плода мужского пола при применении беременной женщиной.

    Риск для плода мужского пола

    Женщины должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Проскар из-за возможности проникновения финастерида в организм и последующего потенциального риска для плода мужского пола. Таблетки Проскар покрыты оболочкой и предотвращают контакт с активным веществом при обычном обращении с таблетками, при условии, что оболочка таблетки не повреждена или таблетка не измельчена.

    Лактация

    Проскар не показан для применения у женщин. Неизвестно, проникает ли финастерид в грудное молоко.

    Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами

    Нет данных.

    Получены данные о случаях однократного применения Проскара в дозе до 400 мг и многократного употребления в дозе до 80 мг в день в течение трех месяцев, не проявлявшихся побочными симптомами.

    Не существует рекомендаций по специфическому лечению передозировки Проскаром.

    Форма выпуска и упаковка

    По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил/полиэтилен/поливинилдихлоридной (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) и фольги алюминиевой.

    По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

    Хранить при температуре не выше 30 °С, в защищенном от света месте.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    3 года

    Не применять по истечении срока годности

    По рецепту

    МСД Интернешнл ГмбХ (филиал в Пуэрто-Рико) ЛЛС, Аресибо, Пуэрто-Рико.

    Упаковщик

    Мерк Шарп и Доум Лимитед, Крамлингтон, Великобритания.

    Выпускающий контроль

    Мерк Шарп и Доум Б.В., Хаарлем, Нидерланды.

    Владелец Регистрационного удостоверения

    Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Люцерн, Швейцария.

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

    Представительство компании «Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ» в Казахстане

    Алматы, пр. Достык, 38, бизнес-центр «Кен Дала», 5 этаж