Препарат кальцитонин инструкция

Содержание

Кальцитонин

Состав

Кальцитонин – гормон гипокальциемического действия, который вырабатывается специальными клетками в щитовидной, вилочковой и паращитовидных железах человека и прочих млекопитающих или животных.

В качестве медикаментов используются кальцитонин лосося, человека и свиньи, также данный гормон может быть синтезирован.

Степень активности гормона щитовидной железы кальцитонина выражается в ЕД или МЕ. Этот показатель можно определить с помощью радиоиммунологического или биологического метода исследования. Одна ЕД – это кол-во гормона, которое вызывает у крыс снижение уровня кальция в крови на 10%. 1 МЕ – это 0,2 мкг кальцитонина лосося (синтетического).

Форма выпуска

Средство выпускают

  • в ампулах по 1 мл (содержание гормона – 50 или 100 МЕ в каждом);
  • в виде жидкости для инфузий, во флаконах по 2 мл (100 или 40 МЕ);
  • в виде аэрозоля, по 14 доз во флаконе (50 или 100 МЕ).

Фармакологическое действие

Гипокальциемическое, ингибитор костной резорбции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный гормон принимает активное участие в процессах регуляции обмена кальция и фосфатов. В этих процессах также обязательно должны принимать участие гормон щитовидной железы и эргокальциферол.

Препарат обладает способностью задерживать кальций в костях и организме при таких заболеваниях, как злокачественный стеолиз, болезнь Педжета, при остеопорозе с высоким уровнем мин. обмена. Также средство увеличивает интенсивность выделения кальция, натрия и фосфора с мочевиной, снижая их обратное всасывание в канальцах почек. Важно отметить, что этот процесс имеет место, только если кальцитонин повышен, ниже нормы уровень не опускается.

Гормон имеет свойство снижать желудочную секрецию и выделение гормонов поджелудочной железы в 12-перстную кишку, при этом подвижность ЖКТ и перистальтика кишечника не изменяются. Также лекарство обладает способностью снижать болевой порог.

Анализ на Кальцитонин производится для диагностики различных заболеваний, чаще всего, связанных с щитовидной железой (медуллярная кальцинома, феохромоцитома, гиперпаратиреоз). Норма гормона кальцитонина для женщин (референсные значения) составляет от 0 до 1,46 пмоль на литр. Норма кальцитонина в крови у мужчин – от 0 до 2,46 пмоль на литр. Непосредственный распад гомона в крови происходит примерно за 6-8 минут. Процесс значительно ускоряют физические нагрузки.

При п/к и в/в введении максимальная концентрация гормона наблюдается через 60 минут, выводится препарат через 1,5 часа, с мочой.

Показания к применению

Препарат назначают:

  • при болезни Педжета, спонтанном рассасывании костей, несовершенном остеогенезе, асептическом некрозе головки бедренной кости;
  • для лечения остеопороза (стероидного, сенильного, паратиреоидного, постменопаузного);
  • при замедлении процесса сращивания переломов;
  • для лечения фиброзной дисплазии;
  • при травматическом и лучевом остеомиелите;
  • если происходит зональная патологическая перестройка костей у лиц, увлекающихся спортом;
  • при пародонтозе, синдроме Зудека, гиперкальциемии, миеломе, гипервитаминозе витамина D;
  • если обнаружены метастазы в костях;
  • для профилактики переломов и нарушения целостности костей после продолжительной иммобилизации больного;
  • при остеолизе, остеопении, остром панкреатите;
  • при семейной гиперфосфатемии.

Противопоказания

Прямыми противопоказаниями к применению средства являются:

  • гипокальциемия;
  • гиперчувствительность к действующему веществу;
  • беременность и кормление грудью;
  • назальный аэрозоль нельзя использовать при хроническом рините и в возрасте до 18 лет, в связи с ограниченностью опыта использования у данной возрастной группы.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные реакции: различные аллергические акции, тахикардия, приливы, коллапс, сильное снижение АД, отеки, нарушение восприятия вкуса, артралгия.

При инфузиях и уколах наблюдались: тошнота, головные боли, понос, рвота, фарингит, гастралгия, миалгия, кашель, болезненное состояние, расстройства вкуса и зрения, гиперемия и боль в месте введения средства. Также есть сообщения о возникновении никтурии, боли в глазах, отеке ступней, анафилактического шока и летальном исходе (один случай, смерть наступила в результате анафилаксии).

После использования аэрозоля могут возникнуть: повреждения слизистой носа, ринит, чихание, синусит, сухость слизистых оболочек, носовые кровотечения.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно или же интраназально в виде аэрозоля.

Согласно инструкции по применению Кальцитонина, лечение средством должно происходить под контролем врача. Дозировку и способ приема подбирает специалист.

В тяжелых случаях суточная дозировка кальцитонина рассчитывается по 5-10 МЕ на килограмм веса пострадавшего. Вводить препарат можно капельно, не менее 6 часов.

Для лечения хронических заболеваний назначают по 5 или 10 МЕ на 1 кг веса в день, распределив на 2 приема.

В среднем интраназально назначают по 100 или 400 МЕ в день, распределенных на несколько приемов.

Курс лечения составляет от 14 дней до месяца, затем дозировку можно снизить и продлить курс до 6 недель.

Передозировка

Как правило, при недостатке гормона в организме проявляются признаки гипокальциемии – спонтанные подергивания мышц, парестезии и прочие.

При введении внутривенно или подкожно более 1000 МЕ могут проявиться рвота и тошнота.

При приеме интраназально случаев передозировки зарегистрировано не было. Гипокальциемия не развивается.

Взаимодействие

Лекарственное взаимодействие не происходит или не описано.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить препарат следует в оригинальной герметичной упаковке, без доступа прямых солнечных лучей, не выше 4 градусов Цельсия.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Во время первого введения лекарства может развиться гипокальциемия, нужно иметь под рукой глюконат кальция для оказания экстренной помощи.

Особую осторожность надо соблюдать лицам, склонным к аллергии. Во время введения средства рядом должен находиться врач.

Перед началом терапии рекомендуется провести кожную пробу на средства и определить уровень кальция в крови. Если у больного уровень кальция меньше 10 мг и наблюдается реакция на препарат, вводить Кальцитонин не стоит.

При болезни Педжета и приеме препарата в сыворотке крови значительно снижается уровень щелочной фосфатазы, замедляется костная резорбция, интенсивность расщепления коллагена. Показатели изменяются через полгода или 2 года после начала приема гормона.

При использовании кальцитонина лосося у человека может развиться резистентность. Доказано, что данное состояние возникает редко (15%) при использовании препарата менее 2-х лет. У 30-60% пациентов появились специфические антитела.

Если у пациента есть гиперкальциемия, следует постоянно контролировать уровень кальция в крови.

При длительном приеме лекарства рекомендуется проводить исследование осадка мочи на предмет наличия мочевых цилиндров.

Чтобы лечить остеопороз, параллельно с кальцитонином рекомендуется назначить кальций и витамин D.

Во время лечения назальным спреем следует периодически проверять состояние слизистой носа, перегородки и носовых раковин, сосудов слизистой в носу.

Курение не оказывает влияния на частоту развития назальных кровотечений, синуситов и т.д.

При управлении механизмами или транспортом и приеме препарата необходимо соблюдать особую осторожность.

При беременности и лактации

Кальцитонин выделяется с грудным молоком, лактацию необходимо прекратить. Нельзя назначать средство беременным женщинам.

Отзывы

Препарат назначают по результатам анализов на Кальцитонин в Инвитро или любой другой лаборатории, если имеется необходимость. Отзывы от приема гормонального средства хорошие. Побочные реакции развиваются нечасто.

Цена Кальцитонина, где купить

Цена Кальцитонина может сильно различаться в зависимости от формы выпуска и производителя.

Кальцитонин: описание, инструкция, цена

В/в, в/м, п/к, интраназально. При неотложных состояниях и в тяжелых случаях — в/в капельно, в суточной дозе 5-10 мг/кг (в 500 мл 0.9% раствора NaCl на протяжении 6 ч) или в виде медленной в/в инъекции в 2-4 приема на протяжении дня. При хронической гиперкальциемии — п/к или в/м инъекции в дозе 5-10 мг/кг однократно, или в 2 приема. Перед началом лечения определяют концентрацию Ca2+ в крови, а также проводят кожную пробу (в/к введение 1 МЕ в 0.1 мл растворителя). Больным с гипокальциемией (ниже 10 мг%) и больным с выраженной кожной реакцией на кальцитонин (интенсивные эритематозные высыпания, припухлость) лечение не показано. Вводят 1 раз в день ежедневно в течение 1 мес, делая перерыв каждый 7 день, или через день в течение 2-3 мес. Лечение начинают в стационаре и продолжают в амбулаторных условиях, целесообразно одновременно назначать внутрь препараты Ca2+ (кальция глицерофосфат или кальция глюконат — по 4-6 г/сут). При остеопорозе — по 50-100 МЕ/сут п/к или в/м в течение 6 дней каждые 3 нед или интраназально 200 МЕ/сут. При болезни Педжета — ‘ударные’ дозы 100-200 МЕ/сут п/к или в/м, поддерживающая терапия проводится в дозах 50-100 МЕ 3 раза в неделю; интраназально — 200 МЕ/сут (при необходимости — в начале лечения дозу увеличивают до 400 МЕ/сут). Курс лечения — от 3 до 6 мес. При повторном ухудшении состояния после прекращения лечения терапию следует возобновить. При альгоостеодистрофии — ‘ударные’ дозы 100 МЕ/сут п/к или в/м ежедневно в течение 10-20 дней, в качестве поддерживающего лечения — по 100 МЕ 3 раза в неделю или интраназально по 200 МЕ/сут (в 1 введение) ежедневно в течение 2-4 нед; возможно дополнительное назначение по 200 МЕ через день в течение срока до 6 нед, в зависимости от динамики состояния пациента. При семейной гиперфосфатемии — по 50-100 МЕ/сут п/к или в/м. При гиперкальциемии — в дозе 4-8 МЕ/кг/сут, вводят дробно, за 2-4 инъекции. Для предотвращения костных нарушений при длительной иммобилизации назначают по 100 МЕ п/к или в/м 3 раза в неделю. Интраназально — по 200 МЕ/сут (за 1 введение) в течение 2-4 нед; при необходимости дополнительно назначают по 200 МЕ через день в течение до 6 нед. При болях в костях на фоне остеолиза и/или остеопении назначают ежедневно по 200-400 МЕ/сут в течение нескольких дней. Суточная доза 400 МЕ вводится в несколько приемов. При проведении длительной терапии начальную суточную дозу уменьшают и/или увеличивают интервал между введениями.

Кальцитонин — средство на основе гормона для регуляции обмена кальция

Одним из гормонов, вырабатываемых щитовидной железой, является кальцитонин.

Данный гормон является регулятором кальциево-фосфорного обмена, т. е. регулирует обменные процессы фосфатов и кальция.

Это свойство кальцитонина может оказаться полезным при системных патологиях, для которых характерна ускоренная перестройка скелета (болезнь Педжета, остеопороз, фиброзная дисплазия и другие).

Препараты, созданные на основе кальцитонина, можно купить в любой аптечной сети по рецепту врача.

Использовать лекарство без разрешения доктора запрещено, т. к. это может усугубить состояние пациента и вызвать развитие побочных реакций.

Инструкция по применению

Кальцитонин является гормоном, вырабатываемым C-клетками щитовидки. Это антагонист паратиреоидного гормона, участвующий в регуляции обмена кальция. Прием кальцитонина способствует переходу фосфатов и Ca2+ из крови в костную ткань, уменьшению резорбции костной ткани, увеличению активности остеобластов, снижению количества и активности остеокластов, снижению сывороточного содержания Ca2+.

В ходе лечения достигается снижение канальцевой реабсорбции фосфора, Na+ и Ca2+, подавление желудочной секреции и экзокринной функции поджелудочной железы.

При болях костной этиологии оказывает анальгезирующее действие.

Гипокальцемическое действие однократной дозы наблюдается в течение 6-10 часов.

Форма выпуска, состав

Препараты на основе гормона выпускаются в виде:

  • лиофилизатов для приготовления растворов для п/к и в/м введения;
  • растворов для в/м и п/к введения;
  • назальных дозированных спреев.

Кальцитонин назначают при:

  • системных патологиях с перестройкой скелета (несовершенном остеогенезе, асептическом некрозе головки бедренной кости, болезни Педжета, спонтанном рассасывании костей);
  • замедленном сращении переломов;
  • фиброзной дисплазии;
  • остеопорозе (сенильном, паратиреоидном, постменопаузном, стероидном и др.);
  • остеомиелите (лучевом, травматическом);
  • пародонтозе;
  • зональной патологической перестройке костей у спортсменов;
  • семейной гиперфосфатемии;
  • синдроме Зудека;
  • гиперкальциемии различного происхождения (в т. ч. идиопатической гиперкальциемии новорожденных);
  • миеломе;
  • гипервитаминозе D;
  • тиреотоксикозе;
  • болях в костях, связанных с остеопенией и/или остеолизом;
  • костных метастазах;
  • остром панкреатите (в составе комбинированного лечения).

Также гормон назначается при длительной иммобилизации для профилактики костных нарушений.

Способ применения, дозировка

Применяется кальцитонин в/в, п/к, в/м, интраназально.

Тяжелобольным пациентам с неотложными состояниями препарат вводят в/в, по 5-10МЕ в сутки на каждый килограмм массы тела. Для капельниц готовят раствор, который вводят за несколько (2-4) раз в течение 6 часов.

Хроническим больным рекомендовано п/к либо в/м введение – по 5-10МЕ в день на каждый килограмм массы тела (сразу либо за 2 приема). Интраназально применяют по 100-400МЕ в сутки.

Во время терапии проводят контроль клинической реакции и биохимических показателей. Дозировки подбирает доктор с учетом тяжести и типа заболевания. Длительность терапии зависит от состояния пациента и достигнутого эффекта. Обычно лечение продолжается в течение 2-4 недель, после чего дозу снижают и применяют лекарство еще 6 недель.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействие кальцитонина лосося с другими лекарственными средствами не изучено.

При лечении гиперкальциемии параллельное применение витамина D или кальцийсодержащих препаратов может ослаблять эффект кальцитонина. При лечении других патологий принимать кальцийсодержащие средства можно через 4 часа после использования кальцитонина.

Видео: «Обмен кальция и фосфатов в организме»

Стоит прочесть такие статьи:

  • Какие витамины полезны для спины и позвоночника?
  • Диета при остеопорозе
  • Бисфосфонаты для лечения остеопороза
  • Препараты для лечения остеопороза

Побочные действия

Данные Государственного реестра ЛС, 2004

Общие: неприятный вкус во рту, аллергические реакции (генерализованные или местные), анафилактический шок (тахикардия, коллапс, понижение АД), отеки (конечностей, лица, генерализованные отеки), повышение АД, приливы к лицу крови, артралгия.
При парентеральном введении: головные боли, головокружение, рвота, диарея, фарингит, тошнота, гастралгия, повышенная утомляемость, миалгия, извращение вкуса, гриппоподобные симптомы, полиурия, кашель, расстройства зрения, местные реакции (болезненность и гиперемия в месте введения).
При интраназальном применении: отек и/или сухость слизистой оболочки носа, ринит, чихание, синусит, эрозия слизистой оболочки носа, кровотечение носовое, образование папул в носу.

Данные Physicians Desk Reference, 2005

При парентеральном применении:

ЖКТ: тошнота с рвотой либо без нее (примерно в 10% случаев), была более выражена в начале терапии и снижалась либо уменьшалась в ходе лечения.
Реакции гиперчувствительности, дерматологические реакции: местные реакции (воспаление в области в/м либо п/к введения), кожная сыпь, приливы к лицу крови, зуд мочек уха, боль в глазах, абдоминальная боль, извращение вкуса, никтурия, ощущение тепла, снижение аппетита, отек ступней. В нескольких случаях были зарегистрированы серьезные аллергические реакции (отек языка, бронхоспазм, анафилактический шок, отек гортани). Имелся один случай смерти, обусловленной анафилаксией.

А знаете ли вы, что…

При передозировке возникают симптомы гипокальциемии (подергивание мышц, парестезии и другие). При п/к введении 1000 МЕ кальцитонина (лосося) наблюдались только рвота и тошнота. При использовании в дозах до 32 МЕ/кг/день на протяжении 1-2 суток дополнительных побочных реакций зарегистрировано не было. Данных продолжительного применения в высоких дозах недостаточно для оценки токсичности.

Случаев передозировки и выраженных побочных реакций при интраназальном применении высоких доз не наблюдалось. О развитии гипокальциемической тетании у людей, использовавших назальный спрей, не сообщалось.

Терапия в случаях передозировки является симптоматической. Практикуется парентеральное введение глюконата кальция.

Не применяется лекарство при:

  • индивидуальной непереносимости ингредиентов препарата;
  • лечении детей;
  • гипокальциемии.

Дополнительным противопоказанием к использованию назального спрея является хроническая форма ринита.

При беременности, лактации

Беременным женщинам применять кальцитонин не рекомендуется. Тем не менее, находятся врачи, которые назначают лекарство, предварительно оценив ожидаемый эффект терапии и возможный риск для плода. Использовать спрей при беременности категорически запрещено.

Неизвестно, проникает ли гормон в материнское молоко. Однако есть сведения о том, что он подавляет лактацию у животных. Применять кальцитонин в период лактации противопоказано.

Видео: «Болезни щитовидной железы: как правильно диагностировать»

При первом либо нескольких первых введениях препарата возможно развитие гипокальциемии, которая иногда сопровождается тетанией. Пациенты, применяющие кальцитонин, должны иметь под рукой глюконат кальция для парентерального введения.

Готовят раствор кальцитонина непосредственно перед введением. Использовать готовый раствор нужно в течение 6 часов с момента приготовления. Остатки неиспользованного препарата подлежат утилизации.

Кальцитонин лосося для человека является чужеродным белком, поэтому в случае длительной терапии возможно образование антител.

У пациентов, применяющих препарат до 2 лет, антитела появлялись в 30-60% случаев, а резистентность к терапии формировалась в 5-15% случаев.

Проведение более длительной терапии разрешается только тем людям, у которых не отмечается формирования антител.

При использовании синтетического кальцитонина человека антитела формируются редко, что дает возможность проводить длительную курсовую терапию не приводящую к развитию резистентности.

При болезни Педжета применение кальцитонина приводит к уменьшению сывороточного содержания ЩФ (отражает снижение остеогенеза) и уменьшению выделения гидроксипролина с мочой (отражает снижение костной резорбции).

Сильнее всего показатели, отражающие положительный эффект терапии, снижаются спустя 6-24 месяца постоянного лечения.

Контролировать суточное выведение гидроксипролина с мочой и сывороточную концентрацию ЩФ нужно до лечения, систематически в первые 3 месяца терапии, а также каждые 3-6 месяцев во время длительного лечения.

При лечении пациентов с гиперкальциемией необходимо регулярно контролировать сывороточную концентрацию Ca2+.

Влияние на способность к вождению транспорта, управлению механизмами

Препарат может негативно влиять на сосредоточенность, способность быстро реагировать на какие-либо раздражители. Поэтому водители и люди, работающие с механизмами, должны соблюдать особую осторожность.

Применение в педиатрии

Детям кальцитонин не назначается.

Условия, сроки хранения

Хранить препарат нужно в оригинальной герметичной упаковке. Место, где находится медикамент, должно быть защищено от света и высоких температур (превышающих +4 градуса). Срок годности составляет 3 года.

До первого использования назальный аэрозоль хранят в холодильнике (температура – от 2 до 8 градусов). Спрей должен находиться в вертикальном положении, чтобы впоследствии не возникало проблем с распылением. Замораживать препарат запрещено. После первого использования аэрозоль хранят при температуре до 25 градусов включительно (не в холодильнике) не дольше 4 недель.

Цена

Для приобретения препаратов кальцитонина нужен рецепт.

Средняя цена в России

Стоимость препарата зависит от его торгового названия. Так, например, Миакальцик обходится в 1000-1100 рублей.

Средняя стоимость в Украине

Цена препарата зависит от того, под каким названием он выпущен.

Аналоги

Кальцитонин входит в состав таких препаратов, как:

  • Остеовер;
  • Миакальцик;
  • Кальцитонин-депо;
  • Вепрена.

Другие препараты, которые используют при остеопорозе:

  • Алендронат;
  • Бонвива;
  • Пролиа;
  • Осталон.

Препараты кальцитонина назначают по результатам анализов в различных лабораториях. Пациенты, применявшие данные средства, отзываются о них положительно. Побочные эффекты наблюдаются нечасто.

Узнать, что думают о кальцитонине другие гости сайта, можно в конце инструкции. Оставьте свой отзыв о медикаменте, если вы или ваши близкие уже применяли его.

  • Кальцитонин – гормон, назначаемый при системных заболеваниях, связанных с ускоренной перестройкой скелета.
  • Входит в состав растворов для парентерального применения, а также в состав спрея для интраназального применения.
  • Назначается врачом, продается по рецепту. Не может быть использован самостоятельно.

Автор статьи: Андреев Андрей Сергеевич Ортопед, Травматолог Уже в течение 18 лет проводит диагностику и терапию больных с заболеваниями позвоночника, суставов и всей костной системы в целом. Среди диагнозов, которые лечит врач: остеохондроз, остеопороз, артрит, миозит, сколиоз.Другие авторы

Кальцитонин – синтетический полипептидный гормон, оказывающий влияние на деятельность щитовидной и околощитовидной желез.

Лекарственный препарат является регулятором кальциево-фосфорного обмена. Снижает секрецию желудка и поджелудочной железы, обладает обезболивающим действием.

Форма выпуска и состав

Кальцитонин выпускается в трех формах:

  1. Раствор для инъекций в ампулах по 1 мл;
  2. Раствор для капельных вливаний во флаконах по 2 мл;
  3. Аэрозоль для интраназального применения.

Действующим веществом препарата любой из форм выпуска является гормон гипокальциемического действия, выделяемый из организма человека, лосося или свиньи.

Согласно прилагаемой инструкции, Кальцитонин имеет следующие показания к применению:

  • Системные заболевания скелета – болезнь Педжета, асептический некроз головки бедренной кости, несовершенный остеогенез, рассасывание костей спонтанного характера;
  • Остеопороз;
  • Фиброзная дисплазия;
  • Замедленное сращение переломов после травматического повреждения костей;
  • Остеомиелит;
  • Пародонтоз;
  • Семейная гиперфосфатемия;
  • Гиперкальциемия;
  • Тиреотоксикоз;
  • Гипервитаминоз D;
  • Миелома;
  • Необходимость длительной иммобилизации.

Применение Кальцитонина ограничено такими противопоказаниями:

  • Гиперчувствительность к препарату;
  • Гипокальциемия;
  • Беременность;
  • Период грудного вскармливания;
  • Детский возраст.

Осторожности требует применение Кальцитонина в форме аэрозоля при лечении пациентов, страдающих хроническим ринитом.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции, Кальцитонин следует применять интраназально либо парентерально – подкожно, внутримышечно, внутривенно капельно, в зависимости от показаний и формы выпуска лекарства.

При неотложных состояниях препарат разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно из расчета 5-10 ME/кг в сутки.

При патологии хронического характера Кальцитонин применяют в виде подкожных или внутримышечных инъекций, дозировка – 5-10 МЕ/кг в течение дня в 1-2 приема.

Препарат в форме аэрозоля вводят интраназально, по 100-400 ME в сутки.

Продолжительность лечения зависит от состояния пациента и эффективности проводимой терапии.

В соответствии с прилагаемой инструкцией, Кальцитонин может вызвать аллергические реакции, в том числе – отек Квинке, анафилактический шок.

При парентеральном введении лекарственного препарата вероятны:

  • Головокружение, головная боль;
  • Тошнота, извращение вкуса, рвота, жидкий стул, боли в эпигастральной области;
  • Миалгия, повышенная утомляемость;
  • Кашель, фарингит, гриппоподобные симптомы;
  • Нарушение зрения;
  • Полиурия;
  • Гиперемия и болезненность в месте инъекции.

При использовании Кальцитонина в виде интраназального спрея вероятно возникновение:

  • Сухости, отека, эрозии слизистой полости носа;
  • Ринита;
  • Синусита;
  • Носового кровотечения.

До начала применения Кальцитонина необходимо проводить кожную пробу на чувствительность к препарату, а также определять содержание кальция в крови.

При первом введении лекарства возможно развитие выраженной гипокальциемии с тетаническим синдромом, что требует оказания экстренной медицинской помощи.

В период лечения рекомендуется систематический контроль уровня кальция в крови и периодическое исследование осадка мочи.

Интраназальное применение лекарственного средства требует регулярного осмотра слизистой оболочки полости носа.

При лечении остеопороза параллельно с Кальцитонином назначают витамин D и препараты кальция.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и другими сложными механизмами.

Препараты с действующим веществом кальцитонин – Алостин, Вепрена, Кальцитонин-депо, Миакальцик, Остеовер.

Сроки и условия хранения

Кальцитонин следует хранить в сухом темном месте при температуре от 2 °С до 5 °С.

Срок годности препарата указан на упаковке.

Кальцитонин (Calcitonin)

  • Применение вещества Кальцитонин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Кальцитонин
  • Взаимодействие

  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Кальцитонин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Кальцитонин

Латинское название вещества Кальцитонин

Calcitoninum (род. Calcitonini)

Брутто-формула

C159H232N46O45S3

Фармакологическая группа вещества Кальцитонин

  • Гормоны щитовидной и паращитовидных желез, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)
  • Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C41 Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей других и неуточненных локализаций (остеосаркома, рак остеогенный)
  • C90.0 Множественная миелома
  • E05.9 Тиреотоксикоз неуточненный
  • E67.3 Гипервитаминоз D
  • E83.3.0* Гиперфосфатемия
  • E83.5 Нарушения обмена кальция
  • K05.4 Пародонтоз
  • K85 Острый панкреатит
  • M81.0 Постменопаузный остеопороз
  • M81.2 Остеопороз, вызванный обездвиженностью
  • M81.8 Другие остеопорозы
  • M84.1 Несрастание перелома
  • M85.0 Фиброзная дисплазия (избирательная, одной кости)
  • M86.9 Остеомиелит неуточненный
  • M87.9 Остеонекроз неуточненный
  • M88 Болезнь Педжета (костей)
  • M89.0 Алгонейродистрофия
  • M89.5 Остеолиз
  • Q78.0 Незавершенный остеогенез
  • T14.2 Перелом в неуточненной области тела

Код CAS

12321-44-7

Характеристика вещества Кальцитонин

Полипептидный гормон, регулятор кальциево-фосфорного обмена.

У млекопитающих и человека синтезируется преимущественно парафолликулярными или С-клетками щитовидной железы; у рыб, земноводных, пресмыкающихся и птиц вырабатывается в так называемых ультимобранхиальных тельцах, развивающихся из последней пары жаберных дуг. У человека кальцитонин секретируется не только в щитовидной железе, но также в вилочковой и околощитовидных железах. Разработаны синтетические методы получения кальцитонина. Известны 8 типов кальцитонина, из которых в медицинской практике наиболее распространены синтетический кальцитонин лосося, кальцитонин свиньи и рекомбинантный человеческий кальцитонин. Кальцитонин лосося обладает бóльшей биологической активностью, чем эндогенный кальцитонин человека, и более длительным действием.

Активность препарата выражается в ЕД или МЕ и определяется с помощью биологического или радиоиммунологического метода. При определении активности биологическим методом за 1 ЕД принимают количество гормона, вызывающее в определенных условиях опыта снижение содержания кальция в крови на 10% у крыс. 1 МЕ соответствует 0,2 мкг чистого пептида (синтетического кальцитонина лосося).

Препараты кальцитонина применяют парентерально (в связи с гидролизом в желудке) и интраназально.

Фармакология

Фармакологическое действие — анальгезирующее, ингибирующее костную резорбцию, гипокальциемическое.

Восполняет дефицит кальцитонина, регулирует обмен кальция и метаболизм костной ткани. Является антагонистом паратиреоидного гормона.

Применение кальцитонина при некоторых формах костной патологии основано, главным образом, на его способности препятствовать процессу декальцинации костной ткани. Кальцитонин уменьшает резорбцию кости вследствие первичного угнетения активности остеокластов и уменьшения их количества. Эти эффекты могут быть частично опосредованы повышением концентрации цАМФ в клетках кости и последующим нарушением транспорта кальция и/или фосфата через плазматические мембраны остеокластов. За счет подавления остеолиза кальцитонин вызывает снижение повышенной концентрации кальция в сыворотке (гипокальциемическое действие).

Было показано, что у здоровых взрослых с относительно низким уровнем костной резорбции прием экзогенного кальцитонина приводит лишь к незначительному снижению уровня сывороточного кальция. У здоровых детей и у пациентов с генерализованной болезнью Педжета костная резорбция более быстрая и снижение кальция в сыворотке выражено более четко. В экспериментальных условиях кальцитонин увеличивает активность остеобластов и стимулирует образование кости, однако маловероятно, что кальцитонин будет повышать образование кости при длительном применении.

Имеются данные о том, что при использовании кальцитонина лосося в форме назального спрея у пациентов с болезнью Педжета предшествующее применение бифосфонатов снижало антирезорбтивный эффект кальцитонина.

Кальцитонин оказывает прямое действие на почки, усиливает выведение кальция, фосфора и натрия с мочой, подавляя их реабсорбцию в канальцах. Эти эффекты также могут быть частично опосредованы через цАМФ. Кратковременное применение кальцитонина приводит к уменьшению желудочной секреции и экзокринной функции поджелудочной железы.

Оказывает анальгезирующее действие, особенно при болях костного происхождения (в результате влияния на ЦНС).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В одногодичных исследованиях токсичности кальцитонина лосося наблюдалось увеличение частоты развития аденомы гипофиза у крыс при п/к введении в дозах 20 и 80 МЕ/кг/сут крысам линии Sprague-Dawley и 80 МЕ/кг/сут крысам линии Fisher 344 (в 16–19 раз превышает МРДЧ при парентеральном введении и в 130–160 раз — при назальном введении, при расчете на площадь поверхности тела). Полученные данные свидетельствуют о том, что кальцитонин лосося укорачивает латентный период развития аденомы гипофиза, не продуцирующей гормоны, возможно вследствие влияния на физиологические процессы, вовлеченные в развитие этого характерного эндокринного поражения у крыс. Хотя кальцитонин лосося снижает латентный период развития нефункционального пролиферативного повреждения у крыс, он не индуцирует гиперпластические/неопластические процессы. Значимость этих наблюдений для человека неизвестна.

Кальцитонин лосося не проявлял мутагенной активности в тестах с использованием Salmonella typhimurium (5 штаммов), Escherichia coli (2 штамма), в присутствии и отсутствии метаболической активации, в in vitro тесте выявления хромосомных аберраций V-79 на клетках китайского хомячка.

Длительных исследований с целью оценки потенциальной канцерогенности кальцитонина человека не проведено. Кальцитонин человека не проявлял мутагенную активность (в соответствии с оценкой изменения числа микроядер в полихроматических эритроцитах костного мозга у самцов мышей). Также кальцитонин человека не проявлял кластогенной активности в in vitro тесте на лимфоцитах человека, не индуцировал хромосомные аберрации с или без микросомальной активации при концентрациях до 1000 мкг/мл. Кальцитонин человека проявлял мутагенную активность у некоторых тестируемых штаммов Salmonella typhimurium и Escherichia coli в тесте Эймса, но в высоких концентрациях (≥1000 мкг/чашку Петри) и только при микросомальной активации. В тесте на клетках костного мозга китайских хомячков незначительное повышение частоты ядерных аномалий соматических клеток в интерфазе наблюдалось после 2 дней интраперитонеального введения в дозе до 200 мг/кг/сут. Клиническое значение этих наблюдений неизвестно.

Беременность. Тератогенные эффекты. Показано, что введение беременным крольчихам кальцитонина лосося парентерально в дозах 8–33 МРДЧ и интраназально в дозах 70–278 МРДЧ (в расчете на площадь поверхности тела) приводит к рождению плодов со сниженным весом. Поскольку кальцитонин не проходит через плацентарный барьер, это может быть следствием метаболических эффектов кальцитонина у беременных животных.

Фармакокинетика

При парентеральном пути введения биодоступность составляет около 70% как после в/м, так и после п/к инъекции. Тmax — 16–25 мин. Связывание с белками плазмы — 30–40%. Кажущийся объем распределения — 0,15–0,3 л/кг. Интенсивно биотрансформируется (протеолиз) преимущественно в почках, а также в крови и периферических тканях. T1/2 кальцитонина человека после однократного введения составляет 60 мин, кальцитонина лосося — 70–90 мин. Выводится в основном с мочой: 95% — в виде метаболитов, 2% — в неизмененном виде.

При интраназальном пути введения кальцитонин лосося в форме назального спрея быстро всасывается через слизистую оболочку носа. Биодоступность у здоровых добровольцев составляет около 3% (0,3–30,6%) в сравнении с биодоступностью той же дозы при в/м введении. Tmax — 31–39 мин. T1/2 — 43 мин. Не отмечается кумуляции при интраназальном введении с 10-часовым интервалом в течение периода до 15 дней.

Применение вещества Кальцитонин

Системные заболевания с перестройкой скелета (болезнь Педжета, несовершенный остеогенез, спонтанное рассасывание костей, асептический некроз головки бедренной кости); остеопороз (постменопаузный, сенильный, стероидный, паратиреоидный и др.), фиброзная дисплазия, травматическое повреждение костей с осложненным течением процесса репарации (замедленное сращение переломов); остеомиелит (травматический, лучевой), зональная патологическая перестройка костей у спортсменов, пародонтоз, синдром Зудека, семейная гиперфосфатемия, гиперкальциемия различного генеза (в т.ч. идиопатическая гиперкальциемия новорожденных), тиреотоксикоз, миелома, костные метастазы, гипервитаминоз D, профилактика костных нарушений в результате длительной иммобилизации; боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией; острый панкреатит (в составе комбинированной терапии).

Гиперчувствительность, гипокальциемия, детский возраст (опыт применения кальцитонина у детей ограничен).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено), использование в виде спрея при беременности не показано.

Категория действия на плод по FDA — C.

Не следует применять в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли кальцитонин в грудное молоко женщин; показано, что кальцитонин ингибирует лактацию у животных).

Побочные действия вещества Кальцитонин

По данным Государственного реестра лекарственных средств, 2004

Общие: аллергические реакции — местные или генерализованные, включая анафилактический шок (тахикардия, понижение АД, коллапс), приливы крови к лицу, повышение АД, артралгия, отек (лица, конечностей, генерализованные отеки); неприятный привкус во рту.

При парентеральном применении: головокружение, головная боль; тошнота, рвота, гастралгия, диарея; миалгия, фарингит, повышенная утомляемость, извращение вкуса; кашель, гриппоподобные симптомы, расстройства зрения, полиурия; местные реакции — гиперемия и болезненность в месте введения.

При интраназальном применении: ринит, эрозия слизистой оболочки полости носа, сухость и/или отек слизистой оболочки полости носа, чиханье, образование папул в полости носа, синусит, носовое кровотечение.

По данным Physicians Desk Reference, 2005

При парентеральном применении кальцитонина лосося отмечались следующие неблагоприятные эффекты:

Со стороны органов ЖКТ: тошнота с/без рвоты (примерно у 10% пациентов), были более выражены в начале введения и снижались или исчезали при его продолжении.

Дерматологические/реакции гиперчувствительности: местные реакции — воспаление в месте п/к или в/м введения (около 10%); приливы крови к лицу (примерно 2–5%), кожная сыпь, никтурия, зуд мочек уха, ощущение тепла, боль в глазах, снижение аппетита, абдоминальная боль, отек ступней, извращение вкуса; сообщалось о нескольких случаях серьезных аллергических реакций (бронхоспазм, отек языка или гортани, анафилактический шок), один случай летального исхода в связи с анафилаксией (см. «Меры предосторожности»).

При использовании кальцитонина лосося в форме назального спрея у пациентов с постменопаузным остеопорозом отмечались неблагоприятные явления, представленные в таблице.

Таблица

Побочные явления, наблюдавшиеся у ≥3% пациентов с постменопаузным остеопорозом при длительном лечении кальцитонином (лосося)

* Симптомы со стороны носа, в т.ч. образование корок и сухость в полости носа, покраснение или эритему, болезненность, раздражение, зуд, ощущение уплотнения, бледность слизистой, инфекцию, образование кровоточащих ранок, ощущение дискомфорта и боли вокруг переносицы.

Исследований с целью оценки взаимодействия ЛС с кальцитонином лосося не проведено. О случаях лекарственного взаимодействия с кальцитонином лосося не сообщалось. При лечении гиперкальциемии одновременное применение кальцийсодержащих ЛС или витамина D может противодействовать эффекту кальцитонина; при лечении других состояний кальцийсодержащие препараты можно принимать через 4 ч после кальцитонина.

Симптомы: признаки гипокальциемии (парестезии, подергивание мышц и др.). При п/к введении кальцитонина (лосося) в дозе 1000 МЕ отмечались только тошнота и рвота. При дозах до 32 МЕ/кг/сут в течение 1–2 дней дополнительных побочных эффектов не зарегистрировано. Данные длительного применения в высоких дозах недостаточны для оценки токсичности.

При интраназальном применении случаев передозировки и серьезных побочных реакций, связанных с использованием высоких доз, не отмечено. Имеются сообщения об однократной аппликации назального спрея кальцитонина лосося в дозе до 1600 МЕ и применении в дозе 800 МЕ/сут в течение 3-х дней, при этом серьезных побочных эффектов отмечено не было. О развитии гипокальциемической тетании при применении назального спрея не сообщалось.

Лечение: симптоматическое. Парентеральное введение кальция глюконата.

Пути введения

В/в, в/м, п/к, интраназально.

Меры предосторожности вещества Кальцитонин

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам, склонным к аллергическим реакциям, учитывая пептидную структуру препарата. Сообщалось о нескольких случаях серьезных аллергических реакций и одном летальном исходе при применении инъекционной формы кальцитонина лосося (см. «Побочные действия»). Для экстренной помощи в случае развития таких реакций необходимо иметь соответствующее обеспечение. Аллергические реакции следует дифференцировать от генерализованных приливов и гипотензии. В клинических испытаниях и маркетинговых исследованиях кальцитонина лосося в форме назального спрея, серьезных реакций аллергического типа не отмечалось.

До начала лечения проводят кожную пробу, особенно при подозрении на повышенную чувствительность пациента к кальцитонину, а также определяют содержание кальция в крови. Пациентам с низким содержанием кальция в крови (менее 10 мг%) или выраженной кожной реакцией на кальцитонин (эритема, припухлость) лечение не проводят. При повышении АД, приливах крови к лицу следует сделать перерыв в лечении на 2–3 дня, а в случае повторных реакций — отменить препарат.

При первом введении кальцитонина (или при нескольких начальных введениях) возможно развитие гипокальциемии, иногда сопровождающейся тетанией, поэтому для экстренной помощи следует иметь в наличии препарат кальция (кальция глюконат) для парентерального введения.

При длительном применении кальцитонина лосося, являющегося для организма человека чужеродным белком, возможно образование антител. При кратковременном применении (2 года и менее) появление антител отмечено у 30–60% пациентов, но только у 5–15% как результат сформировалась резистентность к препарату. Проведение более длительного лечения возможно только у тех пациентов, у которых не отмечено образования антител. Поскольку синтетический кальцитонин человека идентичен естественному, образование антител наблюдается редко, что позволяет проводить длительное курсовое лечение, не приводящее к развитию резистентности.

При болезни Педжета и других хронических состояниях, характеризующихся повышенным обменом в костной ткани, на фоне лечения кальцитонином существенно снижается уровень ЩФ в сыворотке (отражает снижение остеогенеза) и уменьшается выделение гидроксипролина с мочой (отражает снижение костной резорбции, в частности, расщепления коллагена). Наиболее выраженное снижение этих показателей, отражающих положительный эффект терапии, отмечается через 6–24 мес лечения. Следует контролировать уровень ЩФ в сыворотке крови и суточное выведение с мочой гидроксипролина до начала лечения, регулярно в первые 3 мес лечения и каждые 3–6 мес в ходе длительного лечения.

При терапии пациентов с гиперкальциемией необходим систематический контроль уровня кальция в крови.

При длительной терапии рекомендуется периодическое исследование осадка мочи. Сообщалось о появлении мочевых цилиндров (зернистые цилиндры и цилиндры, содержащие эпителиальные клетки почечных канальцев) у здоровых молодых добровольцев, находящихся на постельном режиме (использовалась инъекционная форма кальцитонина лосося при изучении иммобилизационного остеопороза). После прекращения приема кальцитонина каких-либо почечных нарушений не наблюдалось и осадок мочи становился нормальным.

При лечении остеопороза необходимо одновременно с кальцитонином обеспечить достаточное поступление в организм кальция и витамина D (с целью профилактики прогрессивной потери костной массы).

При использовании назального спрея до начала лечения и периодически в процессе терапии необходим осмотр с визуализацией слизистой оболочки носа, носовых раковин, перегородки, кровеносных сосудов слизистой оболочки носа.

У всех постменопаузных больных, использовавших спрей, в большинстве случаев отмечались такие назальные побочные реации, как ринит (12%), носовое кровотечение (3,5%) и синусит (2,3%). Курение не влияло на проявление назальных побочных реакций. У одного пациента (0,3%) при лечении спреем в дозе 400 МЕ ежедневно возникла небольшая назальная рана. В клинических испытаниях при болезни Педжета у 2,8% пациентов развились назальные изъязвления.

Если появляются выраженные изъязвления слизистой носа (более 1,5 мм в диаметре) или проникающие под слизистую, или связанные с выраженным кровотечением, использование спрея следует прекратить. Хотя небольшие язвы часто заживают без отмены препарата, следует временно прекратить лечение до их заживления.

Интраназальное введение требует осторожности у больных с хроническим ринитом.

Рекомендуется соблюдать особую осторожность при вождении транспортных средств и работе с механизмами.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Миакальцик® 0.0123
Вепрена® 0.0049
Кальцитонин-депо 0.0006
Остеовер 0.0005
Кальцитонин 0.0003

Описание действующего вещества Кальцитонин/ Calcitoninum.

Формула: C159H232N46O45S3, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: метаболики/ корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани; гормоны и их антагонисты/ гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства).
Фармакологическое действие: ингибирующее костную резорбцию, гипокальциемическое, анальгезирующее.

Фармакологические свойства

Кальцитонин является полипептидным гормоном, регулирующим кальциево-фосфорный обмен. У млекопитающих (включая человека) кальцитонин образуется в основном парафолликулярными или С-клетками щитовидной железы. У человека кальцитонин секретируется также в околощитовидных и вилочковой железах. У птиц, земноводных, рыб, пресмыкающихся кальцитонин вырабатывается в ультимобранхиальных тельцах, которые развиваются из последней пары жаберных дуг. В настоящее время кальцитонин получают и синтетически. Существует 8 типов кальцитонина, наиболее распространенными являются синтетический кальцитонин лосося, рекомбинантный человеческий кальцитонин, кальцитонин свиньи. Кальцитонин лосося имеет наибольшую биологическую активность и более длительное действие, чем эндогенный кальцитонин человека. Препараты кальцитонина используют интраназально и парентерально, в желудке кальцитонин подвергается гидролизу.
Восполняет недостаточность кальцитонина, регулирует метаболизм костной ткани и обмен кальция. Кальцитонин является антагонистом паратиреоидного гормона.
Использование кальцитонина при некоторых формах костных заболеваний основано на его способности блокировать процесс декальцинации костей. Кальцитонин угнетает активность остеокластов и уменьшает их число, вследствие чего снижается резорбция кости. Данные эффекты частично опосредованы увеличением содержания циклического аденозинмонофосфата в клетках кости и дальнейшим нарушением переноса фосфата или/и кальция через плазматические мембраны остеокластов. Подавляя остеолиз, кальцитонин оказывает гипокальциемическое действие (снижает повышенную концентрацию кальция в плазме).
Установлено, что у здоровых людей с относительно низкой костной резорбцией использование препарата в незначительной степени снижает содержание кальция в плазме. У больных с генерализованной болезнью Педжета и у здоровых детей резорбция костей более быстрая и уменьшение кальция в плазме выражено более четко. В экспериментах кальцитонин повышал активность остеобластов и стимулировал образование кости, но маловероятно, что кальцитонин будет увеличивать образование кости при продолжительном использовании.
Кальцитонин действует на почки, усиливает выведение с мочой фосфора, кальция, натрия, подавляя их обратное всасывание в канальцах. Данные эффекты также частично опосредуются через циклический аденозинмонофосфат. Кратковременное использование кальцитонина снижает экзокринную функцию поджелудочной железы и желудочную секрецию.
В результате действия на центральную нервную систему кальцитонин оказывает анальгезирующее действие, в особенности при костных болях.
В тестах с применением Escherichia coli (2 штамма), Salmonella typhimurium (5 штаммов), с присутствием и отсутствием метаболической активации, в тесте на выявление хромосомных аберраций V-79 на клетках китайского хомячка кальцитонин лосося не проявлял мутагенной активности. Кальцитонин человека проявлял мутагенную активность у части тестируемых штаммов Escherichia coli и Salmonella typhimurium в тесте Эймса, но в высоких концентрациях и только при микросомальной активации. В одногодичных исследованиях токсичности кальцитонина лосося наблюдалось увеличение частоты развития аденомы гипофиза у крыс. Длительных исследований для оценки возможной канцерогенности кальцитонина человека не проведено.
Введение беременным крольчихам кальцитонина лосося интраназально в дозах 70 – 278 раз больше максимально рекомендуемой дозы для человека и парентерально в дозах 8 – 33 раз больше максимально рекомендуемой дозы для человека (в расчете на площадь поверхности тела) приводило к рождению плодов со сниженным весом. Так как кальцитонин не проникает через плацентарный барьер, то это явление может развиться в результате метаболических эффектов кальцитонина у беременных животных.
При интраназальном введении кальцитонина лосося в форме спрея препарат быстро всасывается со слизистой оболочки носа. Биодоступность у здоровых добровольцев составляет 0,3 – 30,6%. Максимальная концентрация достигается через 31 – 39 минут. Период полувыведения составляет 43 минуты. При интраназальном введении с 10-часовым интервалом в течение периода до 15 дней кумуляции кальцитонина не отмечается.
При парентеральном введении (внутримышечно, подкожно) биодоступность кальцитонина составляет примерно 70%. Максимальная концентрация достигается через 16 – 25 минут. С белками плазмы связывается на 30 – 40%. Кажущийся объем распределения составляет 0,15 – 0,3 л/кг. Кальцитонин интенсивно биотрансформируется в основном в почках, а также в периферических тканях и крови. Период полувыведения после однократного введения кальцитонина лосося составляет 70 – 90 минут, кальцитонина человека — 60 минут. Выводится в основном с мочой: 2% — в неизмененном виде, 95% — в виде метаболитов.

Показания

Системные заболевания с перестройкой скелета (несовершенный остеогенез, болезнь Педжета, асептический некроз головки бедренной кости, спонтанное рассасывание костей); остеопороз (сенильный, постменопаузный, паратиреоидный, стероидный и другие), травматическое повреждение костей с осложненным течением процесса репарации (замедленное сращение переломов), фиброзная дисплазия; боли в костях, которые связаны с остеопенией или/и остеолизом; зональная патологическая перестройка костей у спортсменов, остеомиелит (лучевой, травматический), пародонтоз, семейная гиперфосфатемия, синдром Зудека, тиреотоксикоз, гиперкальциемия различного происхождения (включая идиопатическую гиперкальциемию новорожденных), миелома, гипервитаминоз D, костные метастазы, профилактика костных нарушений в результате продолжительной иммобилизации; острый панкреатит (в составе комбинированного лечения).

Способ применения кальцитонина и дозы

Кальцитонин вводится внутривенно, внутримышечно, подкожно, интраназально. С учетом показаний и тяжести состояния больного индивидуально выбирают режим, дозу и путь введения.
Учитывая пептидную структуру препарата, необходима осторожность при назначении больным, которые склонны к аллергическим реакциям. Имеется несколько случаев серьезных аллергических реакций и один летальный исход при использовании инъекционной формы препарата. Для экстренной помощи необходимо иметь соответствующее обеспечение при развитии таких реакций. Следует дифференцировать аллергические реакции и генерализованные приливы и гипотензию.
До начала терапии необходимо провести кожную пробу, в особенности в случае подозрения на повышенную чувствительность больного к кальцитонину, а также определить уровень кальция в крови. Больным с выраженной кожной реакцией на кальцитонин (припухлость, эритема) или низким уровнем кальция в крови (менее 10 мг%) терапию не проводят. При приливах крови к лицу, повышении артериального давления необходимо следует сделать перерыв в лечении на 2 – 3 дня, а при повторных реакциях — отменить кальцитонин.
Следует систематически контролировать уровень кальция в крови при лечении больных с гиперкальциемией.
При первых введениях кальцитонина возможна гипокальциемия, которая иногда сопровождается тетанией, поэтому для неотложной помощи необходимо иметь в наличии препарат кальция для парентерального введения (кальция глюконат).
При продолжительном использовании кальцитонина лосося, который является чужеродным белком для организма человека, возможно образование антител. При кратковременном использовании (до 2 лет) антитела были выявлены у 30 – 60% больных, но только у 5 – 15% сформировалась резистентность к препарату. Более продолжительная терапия возможна только у тех больных, у которых не выявлены антитела. Так как синтетический кальцитонин человека идентичен естественному, то появление антител наблюдается редко, это позволяет проводить продолжительную курсовую терапию, которая не приводит к резистентности.
Рекомендуется периодическое исследование осадка мочи при продолжительном лечении. Есть сообщения о появлении мочевых цилиндров (цилиндры, которые содержат эпителиальные клетки почечных канальцев, и зернистые цилиндры) у здоровых людей, которые находились на постельном режиме (применялась инъекционная форма препарата при изучении иммобилизационного остеопороза). После отмены препарата осадок мочи становился нормальным и каких-либо нарушений со стороны почек не наблюдалось.
При болезни Педжета и прочих хронических состояниях, которые характеризуются повышенным обменом в костях, на фоне приема кальцитонина выражено снижается плазменная концентрация щелочной фосфатазы (отражение понижения остеогенеза) и уменьшается выделение с мочой гидроксипролина (отражение снижения резорбции костей). Наиболее сильное уменьшение этих показателей, которое отражает положительный эффект лечения, отмечается через 0,5 – 2 года терапии. Необходим контроль суточного выведения с мочой гидроксипролина и уровня щелочной фосфатазы в плазме крови и до начала терапии, регулярно в первые 3 месяца лечения и каждые 3 – 6 месяцев при длительном лечении.
При терапии остеопороза необходимо совместно с кальцитонином обеспечить достаточное поступление в организм витамина D и кальция (для профилактики прогрессивной потери костной массы).
При применении назального спрея до начала терапии и периодически во время нее необходим осмотр слизистой оболочки носа и ее кровеносных сосудов, перегородки, носовых раковин.
У всех больных в постменопаузе, которые использовали спрей, в большинстве случаев отмечались ринит, носовое кровотечение, синусит. На проявление назальных побочных явлений курение не влияло. У одного пациента при использовании спреем в дозе 400 МЕ каждый день возникла небольшая назальная рана. В клинических исследованиях при болезни Педжета у 2,8% больных развились носовые изъязвления.
При появлении выраженных изъязвлений слизистой носа (больше 1,5 мм в диаметре), изъязвлений проникающих под слизистую, изъязвлений связанных с выраженным кровотечением применение спрея необходимо прекратить. Несмотря на то, что небольшие язвы часто заживают и без прекращения лечения, необходимо временно отменить терапию до их заживления.
У пациентов с хроническим ринитом интраназальное введение требует осторожности.
Необходима особая осторожность при работе, при которой необходимы повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций (включая вождение автотранспорта, работу с механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, гипокальциемия, возраст до 18 лет (опыт использования ограничен).

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование кальцитонина при беременности возможно только тогда, когда ожидаемый эффект лечения превышает возможный риск для плода (строго контролируемые и адекватные исследования безопасности применения кальцитонина у беременных женщин отсутствуют). В период грудного вскармливания кальцитонин применять не следует, так как неизвестно, выделяется ли кальцитонин с грудным молоком женщин. У животных кальцитонин ингибирует лактацию.

Побочные действия кальцитонина

Иммунная система: гиперчувствительность, бронхоспазм, отек языка или гортани, анафилактические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок.
Нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, вкусовые нарушения, зрительные нарушения, тремор, боль в глазах.
Сердечно-сосудистая система: приливы, повышение артериального давления.
Пищеварительная система: тошнота, боль в животе, диарея, рвота, неприятный привкус во рту, гастралгия, снижение аппетита.
Кожа и подкожные ткани: генерализованная сыпь, отек (лица, конечностей, генерализованные отеки), зуд мочек уха.
Скелетно-мышечная и соединительная ткань: артралгии, боль в костях и мышцах, боль в спине.
Мочеполовая система: полиурия, никтурия.
При интраназальном применении: эрозия слизистой оболочки полости носа, ринит, сухость и/или отек слизистой оболочки полости носа, образование папул в полости носа, чиханье, синусит, носовое кровотечение, образование корок, дискомфорт и боль вокруг переносицы, покраснения или эритема, раздражение, болезненность, зуд, ощущение уплотнения, инфекция, бледность слизистой, образование кровоточащих ранок.
Местные реакции: гиперемия и болезненность в месте введения.
Прочие: повышенная утомляемость, гриппоподобный синдром, фарингит, кашель, отеки лица, периферические и генерализованные отеки, озноб, зуд, ощущение тепла, небольшое увеличение частоты возникновения злокачественных новообразований (при продолжительном использовании).

Взаимодействие кальцитонина с другими веществами

При терапии гиперкальциемии совместное использование витамина D или кальцийсодержащих препаратов может снижать эффективность кальцитонина; при терапии других состояний кальцийсодержащие средства можно использовать через 4 часа после кальцитонина. При совместном использовании кальцитонин снижает эффект альфакальцидола. При одновременном использовании кальцитонина с препаратами лития возможно снижение концентрации лития в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: гипокальциемия (подергивание мышц, парестезии и другие). При введении подкожно кальцитонина лосося в дозе 1000 МЕ были отмечены только тошнота и рвота. При дозах до 32 МЕ/кг в сутки в течение 1 – 2 суток дополнительных побочных явлений не отмечено. Данные продолжительного использования высоких доз кальцитонина недостаточны для оценки токсичности. При интраназальном использовании серьезных побочных реакций, которые связаны с применением высоких доз, и случаев передозировки не отмечено. Есть информация об однократном введении до 1600 МЕ назального спрея кальцитонина лосося и применении в дозе 800 МЕ в сутки в течение 3-х дней, при этом серьезных побочных реакций не отмечено. При использовании назального спрея о гипокальциемической тетании не сообщалось. Лечение: симптоматическое, парентерально вводится глюконат кальция.

Торговые названия препаратов с действующим веществом кальцитонин

Алостин
Вепрена®
Кальцитонин
Кальцитонин-депо
Миакальцик®
Остеовер

Кальцитонин – регулятор кальциево-фосфорного обмена; препарат, оказывающий гипокальциемическое, анальгезирующее и ингибирующее костную резорбцию действие.

Лекарственные формы Кальцитонина:

  • Раствор для инъекций 50 МЕ и 100 МЕ – в ампулах по 1 мл, 100 МЕ и 400 МЕ – во флаконах объемом 2 мл;
  • Дозированный назальный спрей 200 МЕ/1 доза – во флаконах, содержащих 14 и 28 доз.

Действующий компонент препарата – одноименное вещество, которое представляет собой полипептидный гормон, состоящий из 32 аминокислотных остатков, полученный из лосося или синтетическим методом, являющийся аналогом гормона, вырабатываемого парафолликулярными клетками щитовидной железы и аналогичными клетками вилочковой и паращитовидной желез человека.

  • Системные заболевания с перестройкой скелета (асептический некроз головки бедренной кости, болезнь Педжета, спонтанное рассасывание костей, несовершенный остеогенез);
  • Остеопороз (паратиреоидный, постменопаузный, стероидный, сенильный и др.);
  • Остеомиелит (лучевой и травматический);
  • Боли в костях, связанные с остеопенией и/или остеолизом;
  • Травматическое повреждение костей, характеризующееся осложненным течением процесса репарации (в том числе замедленное сращение переломов);
  • Зональная патологическая перестройка костей у спортсменов;
  • Синдром Зудека (болевой синдром вследствие травмы конечностей, сопровождающийся остеопорозом, длительными трофическими и вазомоторными нарушениями);
  • Профилактика костных нарушений в результате длительной иммобилизации;
  • Костные метастазы;
  • Пародонтоз;
  • Гиперкальциемия различного генеза (в т.ч. идиопатическая у новорожденных);
  • Семейная гиперфосфатемия;
  • Фиброзная дисплазия;
  • Гипервитаминоз D;
  • Тиреотоксикоз;
  • Миелома;
  • Острый панкреатит (в составе комбинированной терапии).
  • Гипокальциемия;
  • Беременность;
  • Период кормления грудью;
  • Детский возраст;
  • Гиперчувствительность к препарату.

Назальный спрей следует с осторожностью применять пациентам с хроническим ринитом.

Раствор Кальцитонин предназначен для подкожного, внутримышечного и внутривенного введения.

В/в препарат вводят, как правило, при неотложных тяжелых состояниях (гиперкальциемических кризах). Суточная доза рассчитывается с учетом веса пациента – из расчета 5-10 МЕ на каждый кг массы тела. Непосредственно перед применением его разводят в 500 мл изотонического раствора NaCl, вводят медленно капельно (в течение 6 часов). Суточную дозу делят на 2-4 введения.

При хронических состояниях Кальцитонин вводят в/м или п/к в аналогичной дозе, но за 1-2 раза.

Во всех случаях лечение проводят под контролем биохимических показателей и клинической реакции больного, при необходимости корректируют дозу.

В форме спрея препарат вводят интраназально. Суточная доза может варьироваться в пределах от 100 МЕ до 400 МЕ (в несколько введений).

Продолжительность лечения в каждом случае определяется индивидуально в зависимости от вида заболевания, состояния пациента и эффективности проводимой терапии. Основной курс, как правило, длится 2-4 недели, затем дозу снижают и лечение продолжают еще в течение 6 недель.

Вне зависимости от способа применения могут отмечаться следующие побочные эффекты: приливы крови к лицу, неприятный привкус во рту, отеки (конечностей, лица, генерализованные отеки), артралгия, повышение АД, местные и генерализованные аллергические реакции, включая анафилактический шок (известен один случай летального исхода в связи с анафилаксией).

При парентеральном применении, кроме того, возможны: гиперемия и болезненность в месте введения, абдоминальные боли, снижение аппетита, диарея, гастралгия, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, фарингит, миалгия, извращение вкуса, расстройства зрения, боль в глазах, гриппоподобные симптомы, кашель, полиурия, зуд мочек уха, кожная сыпь, никтурия, ощущение тепла, отек ступней.

При интраназальном применении также могут возникать: ринит, синусит, чиханье, носовое кровотечение, папулы в полости носа, сухость и/или отек, эрозия слизистой оболочки носовой полости.

Более чем у 3% пациенток с постменопаузным остеопорозом, применявших Кальцитонин в форме назального спрея, отмечались следующие неблагоприятные явления: ринит, носовое кровотечение, симптомы со стороны носа (сухость и образование корок в полости носа, зуд, раздражение, покраснение, эритема, болезненность, ощущение уплотнения, бледность слизистой, инфекции, образование кровоточащих ранок, дискомфорт и боль вокруг переносицы), артралгия, боль в спине, головная боль.

При передозировке кальцитонина появляются признаки гипокальциемии (в т.ч. подергивание мышц, парестезии). При подкожном введении препарата возникали только тошнота и рвота. Данных о длительном применении Кальцитонина в высоких дозах недостаточно, чтобы оценить степень его токсичности.

При интраназальном введении случаи передозировки неизвестны. Имеются сообщения об однократном введении средства в дозе до 1600 МЕ и ежедневном применении в суточной дозе 800 МЕ в течение 3 дней подряд, серьезные побочные эффекты отмечены не были.

Лечение передозировки симптоматическое, показано парентеральное введение кальция глюконата.

С особой осторожностью парентерально вводить препарат следует пациентам, склонным к аллергии, поскольку есть сообщения о нескольких случаях серьезных аллергических реакций и об одном летальном исходе. Кроме того, при первом введении Кальцитонина (а в некоторых случаях – при нескольких введениях) возможно развитие гипокальциемии. Учитывая это, в кабинете, где осуществляются инъекции, должны быть предусмотрены средства экстренной помощи, в том числе кальция глюконат для парентерального введения. При этом важно дифференцировать аллергические реакции от гипотензии и генерализованных приливов.

Перед назначением Кальцитонина пациенту проводят кожную пробу, особенно при подозрении на повышенную чувствительность, а также определяют концентрацию кальция в крови. При низком содержании кальция (менее менее 10 мг%) либо выраженной кожной реакции (припухлость, эритема) лечение не проводят. В случае приливов крови к лицу и повышения АД делают 2-3-дневный перерыв и делают повторную пробу, если реакции повторяются – терапию не проводят.

При хронических заболеваниях, характеризующихся повышенным обменом в костной ткани (включая болезнь Педжета), кальцитонин приводит к значительному снижению уровня ЩФ в сыворотке и снижению выделения гидроксипролина с мочой. Особенно выражено снижение этих показателей, отражающих положительный эффект лечения (снижение остеогенеза и костной резорбции), отмечается спустя 6-24 месяца терапии. Следует контролировать уровень ЩФ и суточное выведение гидроксипролина с мочой перед началом применения Кальцитонина, регулярно первые 3 месяца лечения и затем каждые 3-6 месяцев.

При длительном лечении у всех пациентов необходимо периодически исследовать осадок мочи. У пациентов с гиперкальциемией, кроме того, следует систематически контролировать уровень кальция в крови.

С целью профилактики прогрессивной потери костной массы при лечении остеопороза необходимо обеспечить достаточное поступление в организм витамина D и кальция.

До назначения назального спрея и периодически во время его применения необходимо осматривать слизистую оболочку носа, носовые раковины, перегородки и кровеносные сосуды слизистой носа. Если появляются выраженные изъязвления (более 1,5 мм в диаметре) либо изъязвления, проникающие под слизистую или сопровождающиеся выраженным кровотечением, лечение следует прекратить. Небольшие язвочки часто заживают без отмены препарата, все же рекомендуется временно прекратить терапию до их заживления.

В период лечения Кальцитонином рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами или выполнении потенциально опасных видов работ.

Лекарственное взаимодействие

Исследования с целью оценки взаимодействия кальцитонина с другими лекарственными средствами не проводились. О каких-либо случаях взаимодействия не сообщалось.

При лечении гиперкальциемии одновременное применение кальцийсодержащих препаратов и/или витамина D может противодействовать эффекту кальцитонина. При лечении других заболеваний средства, содержащие кальций, можно принимать спустя 4 часа после Кальцитонина.

Хранить в герметичной упаковке в затемненном месте при температуре не выше 2-4 ºC.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Фото препарата

Латинское название: Calcitonin

Код ATX: H05BA01

Действующее вещество: Кальцитонин (Calcitonin)

Аналоги: нет данных

Производитель: Apotex (Канада), Новартис Фарма и Новартис Фарма Стейн (Швейцария), Верофарм (Россия), Натива (Россия)

Описание актуально на: 22.09.17

Кальцитонин – гормональный препарат, регулирующий кальциево-фосфорный обмен в организме. Основа препарата – пептидный гормон щитовидной железы с одноименным названием.

Действующее вещество

Кальцитонин (Calcitonin).

Препараты на основе гормона выпускают в следующих лекарственных формах:

  • порошок-субстанция;
  • лиофилизат для приготовления жидкости для внутримышечного введения;
  • дозированный спрей для назального применения;
  • раствор для инъекций в ампулах.

Активное вещество вышеперечисленных препаратов – гормон кальцитонин. Их фармакологическое действие аналогично действию гормона, роль и функции которого в организме человека были описаны выше.

Ампулы 1 мл
кальцитонин 50 МЕ
100 МЕ
Жидкость для инфузий 2 мл
кальцитонин 40 МЕ
100 МЕ

Применяют при системных заболеваниях и состояниях костей, среди которых:

  • заболевания, связанные с деформацией скелета (болезнь Педжета, фиброзная дисплазия, синдром Зудека, спонтанное рассасывание костей и др.);
  • заболевания, связанные с уменьшением массы костей (остеопороз различного происхождения);
  • патологическая ломкость костей (несовершенный остеогенез);
  • медленное сращение переломов после травматических повреждений, в том числе с целью профилактики нарушений костной ткани при длительной неподвижности поврежденной кости;
  • гнойно-некротический процесс костного мозга и костей (остеомиелит различного происхождения);
  • повышенный уровень фосфатов (гиперфосфатемия) и кальция (гиперкальциемия) в крови;
  • острый панкреатит (в качестве вспомогательной терапии);
  • заболевания костной ткани зубов (пародонтоз);
  • повышенное содержание тиреоидных гормонов щитовидной железы;
  • посттравматический болевой синдром костей, а также боли, связанные с рассасыванием и снижением плотности ткани костей;
  • опухолевые состояния (миелома, костные метастазы).

Противопоказан при наличии гиперчувствительности к его составляющим, а также при гипокальциемии (пониженном уровне кальция в крови).

По причине отсутствия необходимого опыта применения, препараты, содержащие гормон, не рекомендовано использовать детям, беременным и кормящим грудью женщинам.

Инструкция по применению Кальцитонин (способ и дозировка)

Способы применения:

  • интраназально (в нос);
  • внутривенно;
  • внутримышечно;
  • подкожно.

Необходимое дозирование, режим приема и длительность лечения определяет врач индивидуально для каждого пациента с учетом показаний и тяжести его состояния.

В тяжелой ситуации препарат назначается по 5-10 МЕ на 1 кг тела. Водится Кальцитонин капельно в течение 6 часов.

При лечении хронически болезней применяется 5-10 МЕ на 1 кг. Суточная доза разделяется на два приема.

При интраназальном использовании назначают по 100 или 400 МЕ. Суточная дозировка равномерно распределяется на несколько приемов.

Продолжительность лечения составляет 14-30 дней. В некоторых случаях терапия продлевается до 6 месяцев. При этом суточная дозировка снижается.

Наиболее частые побочные действия Кальцитонина:

  • местные и генерализованные аллергические реакции,
  • тахикардия,
  • повышение артериального давления,
  • отеки,
  • приливы,
  • головная боль,
  • тошнота,
  • расстройство кишечника,
  • общая слабость,
  • извращение вкуса.

При интраназальном введении – ринит, сухость и отек слизистой носа.

Превышение рекомендованной дозировки или длительности курса лечения может спровоцировать гипокальциемию. Симптоматика: парестезия, подергивание мышц, рвота, тошнота и прочее. В таком случае препарат отменяется и назначается комплекс, включающий кальций и витамин D.

Информация отсутствует.

В микроскопической ткани щитовидной железы синтезируются два тиреоидных гормона: тироксин и трийодтиронин, а в ее парафолликулярных клетках продуцируется пептидный гормон кальцитонин. Если первые два участвуют в регуляции общего обмена организма, то гормон является регулятором кальциевого и фосфорного обмена. Действуя на костную ткань, он активизирует минеральный обмен, снижает выход кальция и фосфора из нее, тормозит процессы разрушения костей, вместе с другими гормонами способствует росту и развитию скелета.

  • В отличие от паратиреоидного гормона, главная задача которого повышать концентрацию кальция в крови, гормон кальцитонин способствует снижению уровня кальция путем предотвращения образования и торможения активности остеокластов – специфических клеток, растворяющих минеральную составляющую костной ткани. Гормон способствует функционированию остеобластов – новых клеток кости, благодаря чему активизируются процессы образования новой костной ткани.
  • Кальцитонин предотвращает обратное всасывание кальция, фосфора и натрия в почечных канальцах путем усиленного выделения этих элементов с мочой.
  • Кроме того, функции гормона в организме состоят в поддержании структуры костной системы в те периоды, когда она особо нуждается в такой поддержке – в период беременности, лактации, при других состояниях и заболеваниях, при которых возрастает потребность в кальции.
  • Существует 8 типов гормона кальцитонина, но только три из них используются в медицинской практике. Это: кальцитонин из щитовидной железы лосося (обладает очень высокой биологической активностью), свиньи и человека.
  • Препараты на основе кальцитонина обладают умеренным обезболивающим действием (преимущественно на боль костного происхождения), а также снижают секрецию желудочного сока и секрецию ферментов поджелудочной железы, не нарушая при этом общую подвижность ЖКТ.
  • Применение лекарственного средства может спровоцировать развитие гипокальциемии, поэтому важно всегда при себе иметь глюконат кальция для оказания экстренной помощи.
  • С особой осторожностью препарат следует принимать людям, склонным с аллергической реакции. В таком случае лечение должно проводится под постоянным контролем врача.
  • Перед началом лечения обязательно выполняется анализ крови на уровень кальция. При значительном снижении минерала (10 мг) лечение Кальцитонином не проводится.
  • При болезни Педжета и приеме препарата в сыворотке крови значительно снижается уровень щелочной фосфатазы, замедляется костная резорбция, интенсивность расщепления коллагена. Показатели изменяются через полгода или 2 года после начала приема гормона.
  • При использовании кальцитонина лосося у человека может развиться резистентность. Доказано, что данное состояние возникает крайне редко при использовании препарата менее 2-х лет.
  • При гиперкальциемии следует постоянно контролировать уровень кальция в крови.
  • При длительном приеме лекарства рекомендуется проводить исследование осадка мочи на предмет наличия мочевых цилиндров.
  • Для лечения остеопороза, параллельно с кальцитонином рекомендуется принимать кальций и витамин D.
  • Во время лечения назальным спреем необходимо время от времени проверять состояние слизистой носа, перегородки и носовых раковин, а также сосудов в носу.
  • При управлении механизмами или транспортом и приеме препарата необходимо соблюдать особую осторожность.

Беременность и лактация

Противопоказано во время беременности и грудного вскармливания.

В детском возрасте

Противопоказано детям.

Информация отсутствует.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить без доступа прямых солнечных лучей, при температуре не выше 4⁰С. Срок годности препарата – 3 года.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.