ПК мерц 500

Содержание

Инструкция по применению препарата ПК-Мерц и отзывы о нем

Запрещен при беременности Запрещен при грудном вскармливании Запрещен детям Имеет ограничения для пожилых людей Имеет ограничения при проблемах с печенью Имеет ограничения при проблемах с почками

Болезнь Паркинсона до сих пор до конца не изучена, несмотря на стремительное развитие медицинской науки. Тремор, кукольная походка, ригидность мышц, скованность движений – это симптомы данного неврологического заболевания, которые существенно ухудшают качество жизни человека.

Несмотря на неизлечимость Паркинсона, существуют методы консервативного лечения, включающие терапию препаратами, которые останавливают дегенеративные процессы в головном мозге и стимулируют выработку дофамина в нейронах ЦНС. К такому типу медикаментов относится и ПК-Мерц.

Общая информация о препарате ПК-Мерц

МК-Мерц – немецкий препарат, действие которого направлено на повышение уровня дофамина в организме за счет непрямого влияния на допаминовые рецепторы. Фармакологическое действие медикамента основано на способности амантадина (действующего вещества) улучшать высвобождение допамина из нервных клеток.

ПК-Мерц (МНН – Amantadine) – дофаминомиметик, применяемый для снятия моторных симптомов болезни Паркинсона, а также при невралгии, возникшей вследствие опоясывающего лишая. Относится к фармакологической группе противопаркинсонических лекарственных препаратов.

Формы выпуска и цены

Препарат выпускается в форме инфузионного раствора и таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Реализуется МК-Мерц в картонных пачках №30 или во ПЭ флаконах объемом 500 мл, помещенных в коробку по 2 или 10 штук (цена на лекарственную форму в виде раствора значительно выше, чем на таблетки).

Лекарственная форма Цена, руб.
Таблетки 239
Раствор для инфузий 1299

Раствор и таблетки ПК-Мерц отличаются составом вспомогательных веществ, имея один общий базисный компонент. Это дает возможность подобрать наиболее подходящую форму медикамента для больного, опираясь на индивидуальные особенности его организма.

Форма реализации Действующие компоненты, мг Дополнительные вещества
Таблетки Амантадин сульфат, 100 Целлюлоза, лактоза, крахмал, тальк, магний, кремний, повидон, оранжевый краситель, диоксид титана, сополимер, кроскармеллоза натрия.
Инфузионный раствор Амантадин сульфат, 200 Натрия хлорид и вода.

Содержание в таблетках лактозы и красителя ограничивает прием препарата для людей с непереносимостью лактозы и склонностью к аллергическим реакциям.

Амантадин увеличивает концентрацию допамина не только за счет улучшения его высвобождения из нервных клеток, но и за счет способности блокировать обратный захват гормона пресинаптическими нервными окончаниями. Также амантадин оказывает антихолинергический эффект, подавляя высвобождение ацетилхолина.

Максимальная концентрация препарата в организме достигается уже спустя 2-8 часов после приема внутрь. Это обусловлено быстрым и полным всасыванием амантадина из органов ЖКТ. Период полувыведения вещества зависит от состояния здоровья и возраста пациента и может занимать от 10 до 30 часов. У здорового человека средних лет этап полувыведения амантадина занимает в среднем 15 часов.

Особенности фармакокинетики Амантадина

Период полувыведения амантадина у пациентов с дисфункцией почек может затянуться до 68 часов. Связь с белками плазмы составляет около 67%, остальная часть препарата находится в кровотоке в свободной форме. Вещество не способно к метаболизму, поэтому выводится из человеческого организма в неизменном виде с мочой (90%) и калом.

Показания и противопоказания

ПК-Мерц относится к препаратам узкой направленности, за счет чего сфера его применения довольно ограниченна. Показаниями к применению медикамента выступают:

  1. Синдром Паркинсона (в качестве симптоматической терапии).
  2. Осложнения после терапии нейролептиками (потеря памяти, акатизия, тремор).

Синдром Паркинсона

Препарат противопоказан пациентам с:

  • аллергией на любое вещество в составе;
  • заболеваниями сердца (блокада, сердечная недостаточность, кардиомиопатия, миокардит, удлиненный интервал QT зубцов, желудочковая аритмия, брадикардия);
  • недостатком калия или магния;
  • эпилептическим статусом;
  • тяжелой дисфункцией почек;
  • язвой желудка или 12-перстной кишки;
  • глаукомой;
  • аденомой простаты;
  • делирием и психозами в анамнезе.

Эпилептический статус

Пациенты с психозами, тиреотоксикозом, хронической экземой, простатитом и дисфункцией печени должны принимать медикамент с особой осторожностью и под наблюдением специалистов. Так как эта категория людей больше остальных подвержена развитию нежелательных побочных реакций.

ПК-Мерц запрещен для пациентов в возрасте до 18 лет, так как безопасность препарата на детский организм до конца не изучена. Медикамент не рекомендован для приема беременным и кормящим грудью, а также женщинам, которые планируют зачатие. При сопутствующих заболеваниях почек существует риск развития интоксикации препаратом.

Инструкция по применению

Препарат принимается внутрь либо внутривенно капельно, в зависимости от лекарственной формы. Согласно инструкции по применению, таблетки ПК-Мерц нужно принимать целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. В первые три дня принимается не более 1 таблетки в день (по 100 мг), далее доза повышается до 200 мг/сут.

Дозировки препарата

С каждой последующей неделей можно увеличить дозировку, но не более чем на 100 мг. Средняя терапевтическая доза составляет по 1-3 таблетки два раза в день (максимально – 600 мг). Специалисты советуют последнюю таблетку за день принимать после 16:00. Людям старше 65 лет не рекомендуется принимать более 1 таблетки в день.

При резком обострении симптомов заболевания специалисты рекомендуют переходить с таблетированной формы на раствор для инфузий по причине его более высокой эффективности и скорости действия. Раствор вводится в/в по 500 мл за процедуру. Скорость введения препарата составляет 55 капель/мин (1 флакон = 3 часам). Пациентам, которые уже проходили терапию ПК-Мерц в виде раствора, можно увеличить начальную дозу медикамента.

При многокомпонентной терапии Паркинсона доза препарата подбирается строго индивидуально, с учетом взаимодействия применяемых лекарственных средств.

Отказываться от приема медикамента необходимо медленно, путем постепенного снижения дозировки вплоть до полной отмены препарата. В противном случае может возникнуть синдром отмены, для которого характерно усиление симптомов паркинсонизма.

Продолжительность курса лечения определяет исключительно специалист, опираясь на тяжесть заболевания пациента. Амантадин может вызвать усиление индивидуальных симптомов у людей с эпилепсией и органическим поражением мозга.

Возможные побочные действия и передозировка

Прием препарата может вызвать появление ряда побочных реакций. Осложнения чаще всего затрагивают нервную систему и психологическое состояние человека.

К побочным проявлениям относятся:

  • нарушения сна;
  • психозы;
  • психическое возбуждение;
  • повышенная тревожность;
  • галлюцинации (чаще всего зрительные);
  • ажитация;
  • атаксия;
  • горячка;
  • нарушения двигательной активности;
  • головокружения;
  • рассеянность;
  • ухудшение зрения;
  • поражение роговицы;
  • нечеткая речь;
  • слабость;
  • ночные кошмары;
  • миалгия;
  • миоклония;
  • периферическая невропатия;
  • ступор;
  • депрессивное состояние, вплоть до появления суицидальных мыслей;
  • сухость во рту;
  • тошнота;
  • кожные высыпания и зуд;
  • проблемы с мочеиспусканием;
  • лейкопения.

Если разовая доза препарата вызвала аритмию, тахикардию и потерю сознания, лечение медпрепаратом необходимо сразу прекратить.

Такие пациенты требует тщательного профессионального наблюдения в течение первых 24 часов. После исчезновения симптомов можно вернуться к терапии, откорректировав дозировку.

Интоксикация, как правило, возникает вследствие значительного увеличения разовой дозы ПК-Мерц. Симптомы передозировки:

  1. Перевозбуждение.
  2. Тошнота и рвота.
  3. Тремор.
  4. Судороги.
  5. Нарушение ориентации в пространстве;
  6. Делирий.
  7. Отек легких.
  8. Сухость в ротовой полости.
  9. Повышенное АД.
  10. Учащенное сердцебиение.
  11. Стенокардия.
  12. Остановка сердца.

Стенокардия

Специфического лечения интоксикации нет, как и антидота. При передозировке необходимо освободить желудок от ПК-Мерц путем промывания. Также назначается симптоматическая терапия, которая включает введение жидкости для более быстрого вывода амантадина из организма, противоаритмические и противосудорожные препараты.

Аналоги

Существует широкий ряд аналогичных средств. Одни являются аналогами из-за схожего состава, другие обладают идентичным механизмом действия, третьи применяются при одинаковых заболеваниях и состояниях организма. В данной статье приведем список полных структурных аналогов препарата МК-Мерц.

Структурные аналоги:

  1. Амантин – аналог украинского производства. Выпускается в виде белых таблеток с насечкой.
  2. Неомидантан – допаминергическое средство латвийского производства. Форма выпуска – белые, желатиновые капсулы, содержащие белый или практически белый порошок из 100 мг амантадина, лактозы, крахмала и стеариновый кислоты.
  3. Глудантан – препарат отечественного производства. Изготовляется в форме таблеток и раствора для инфузий.
  4. Мидантан – агонист допамина белорусского производства в таблетках, содержащих 100 мг действующего вещества.

Перечисленные медикаменты имеют в своей основе одно и то же активное вещество – амантадин, за счет чего носят одно международное непатентованное название, относятся к одной лекарственной группе и оказывают идентичное действие на организм человека. Отличает их друг от друга только производитель и список используемых вспомогательных компонентов в составе.

ПК-Мерц

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные реакции
  • Передозировка
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Дети
  • Особые меры безопасности
  • Особенности применения
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Фармакологические свойства
  • Основные физико-химические свойства
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель (и) лекарственного средства.

Состав

действующее вещество : амантадина сульфат

1 флакон содержит амантадина сульфата 200 мг

вспомогательные вещества : вода для инъекций, натрия хлорид.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Фармакологическая группа

Противопаркинсонические препараты. Код АТС N04B B01.

Показания

  • Интенсивная терапия и начальное лечение акинетического кризис при резких обострениях симптомов паркинсонизма.
  • Повышение способности концентрировать внимание (вигильности) в посткоматозних состояниях различной этиологии в больничных условиях.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к амантадину или к любым другим компонентам препарата
  • декомпенсированная сердечная недостаточность (стадия NYHA IV)
  • кардиомиопатия и миокардит;
  • блокада II или III степени;
  • брадикардия (менее 55 ударов / мин);
  • пролонгированный интервал QT (Bazett QTc> 420 мс) или с заметными U-волнами, или с врожденным QT-синдромом в семейном анамнезе
  • тяжелая желудочковая аритмия, включая хаотическую полиморфное желудочковой тахикардии;
  • одновременное лечение будипином или другими препаратами, которые удлиняют интервал QT (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» )
  • снижен уровень калия или магния в крови
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина
  • возраст;
  • период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Лечение пациентов с синдромом Паркинсона

При резком обострении симптомов паркинсонизма при акинетическом кризисе внутривенная доза 200 мг амантадина сульфата вводится 1-3 раза в сутки. Скорость введения не должна превышать 55 капель в минуту, равной времени инфузии примерно 3:00.

Вигильнисть.

Для улучшения вигильности в посткоматозному состоянии различной этиологии, терапия с суточной дозой 200 мг амантадина сульфата, которая вводится в виде медленной инфузии

(> 3:00), может проводиться в начальном периоде 3-5 дней. В зависимости от клинической картины лечения может быть продлен, если это возможно, в пероральной форме — до 4 недель в дозе

200 мг амантадина сульфата в сутки.

Дозы для пациентов с почечной недостаточностью.

Дозы для пациентов с почечной недостаточностью должны быть адаптированы в соответствии со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ), как показано в таблице.

Таблица

СКФ, мл / мин Доза амантадина сульфата, мг Интервал между приемами доз
80-60 100 Каждые 12:00
60-50 200 и 100 Каждый следующий день *
50-30 100 1 раз в сутки
30-20 200 2 раза в неделю
20-10 100 3 раза в неделю
200 и 100 1 раз в неделю или 1 раз каждые две недели

* Достигается введением поочередно 1 раз 100 мг 1 раз 200 мг амантадина сульфата.

СКФ можно примерно вычислить с помощью такого уравнения:

Cl cr = (140 — возраст) х масса тела ,

72 х креатинин

где:

Cl cr = клиренс креатинина в мл / мин и

Креатинин = креатинин сыворотки в мг / 100 мл.

КК, исчисляемый в соответствии с данного выражения, касается исключительно мужчин (соответствующее значение для женщин составляет 85% от этого значения) и может быть приравнен к клиренса инулина для определения СКФ (120 мл / мин для взрослых).

Амантадин диализируется слабо (около 5%).

Продолжительность лечения зависит от природы и тяжести заболевания и определяется врачом. Пациенты не должны самостоятельно прерывать лечение.

Следует избегать резкого прекращения лечения, поскольку в таком случае у пациентов с болезнью Паркинсона может наблюдаться усиление экстрапирамидных симптомов, которые иногда включают акинетический кризисов, и эффект прекращения приема иногда может выражаться в виде делирия.

Побочные реакции

очень часто (> 1/10)
часто (> 1/100, <1/10)
нечасто (> 1/1000, <1/100)
редко (> 1/10000, <1/1000)
Очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения

Психические расстройства.

Часто нарушения сна и психическая ажитация.

У пациентов (особенно пожилых), склонных к психическим расстройствам, могут начаться параноидные экзогенные психозы, которые сопровождаются зрительными галлюцинациями.

Побочные действия такого типа могут наблюдаться чаще, если препарат принимают в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (например, леводопа, бромокриптин или мемантин).

Со стороны нервной системы.

Часто двигательные нарушения.

Нечасто: головокружение, ортостатические нарушения.

Редко затуманенное зрение.

Очень редко эпилептические припадки, как правило, после лечения дозами, превышающих рекомендуемые, симптомы миоклонии и периферической нейропатии.

Нарушения зрения.

Очень редко: временная потеря зрения.

Сердечные нарушения.

Очень редко аритмия (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, хаотичная полиморфная желудочковая тахикардия и удлинение интервала QT). Причиной возникновения большинства этих случаев было передозировки, одновременное применение определенных лекарственных средств или другие факторы риска (см. Разделы » Противопоказания» и » Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Сосудистые нарушения.

Часто «мраморная кожа», что сопровождается отеками нижней части голени и голеностопного сустава.

Со стороны пищеварительной системы.

Нечасто: тошнота, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Очень редко повышенная светочувствительность.

Инфузионная терапия ПК-Мерц может вызвать анафилактические реакции.

Со стороны мочеполовой системы.

Часто задержка мочи у пациентов с гипертрофией простаты.

Передозировка

Симптомы. Острая интоксикация характеризуется тошнотой, рвотой, чрезмерным возбуждением, тремором, атаксией, затуманивание зрения, летаргией, депрессией, дизартрией и конвульсиями; сердечная аритмия.

Острый токсический психоз в форме спутанности сознания со зрительными галлюцинациями, иногда включая кому и миоклонией, наблюдался после одновременного приема амантадина и других противопаркинсонических препаратов.

Лечение. Специальное медикаментозное лечение или антидот неизвестны. В случае интоксикации препаратом ПК-Мерц необходимо вызвать рвоту и / или промыть желудок.

Необходимо принять терапевтических мероприятий, которые включают введение жидкости и пидкислювання мочи для быстрого вывода вещества, возможную седацию, меры против конвульсий и аритмий.

Для лечения нейротоксических симптомов можно попробовать введение физостигмина в дозе 1-2 мг каждые 2:00 у взрослых и 2 х 0,5 мг с интервалом 5-10 минут до максимальной дозы 2 мг у детей.

Рекомендуется особенно пристально наблюдать за пациентами, склонными к возможному удлинение интервала QT и факторов, способствующих возникновению хаотической полиморфной желудочковой тахикардии, например, электролитного дисбаланса (в частности гипокалиемии и гипомагниемии) или брадикардии.

Из-за низкой способности амантадина к диализу (почти 5%) гемодиализ не рекомендуется.

Применение в период беременности и кормления грудью

Во время беременности препарат может применяться только после очень тщательной оценки соотношения польза для матери / риск для плода.

Данные о проникновении препарата через плаценту отсутствуют. Отсутствуют адекватные данные о приема амантадина у беременных женщин. В опытах на животных амантадин показал свою эмбриотоксическое и тератогенное действие. Потенциальный риск для людей неизвестен.

Поэтому амантадин можно применять во время беременности только в случаях крайней необходимости. Если терапия проводится в первом триместре, то необходимо провести УЗИ. Если амантадин назначают женщине детородного возраста, пациентка должна быть проинструктированы о необходимости немедленно проконсультироваться с врачом в случае предполагаемой беременности или подозрении на беременность.

Период кормления грудью.

ПК-Мерц попадает в грудное молоко. Если во время кормления грудью абсолютно необходима терапия амантадина, то необходимо обязательно осматривать младенца на предмет возможных симптомов, связанных с применением препарата (кожные высыпания, задержка мочи, рвота), кормление грудью следует прекратить.

Дети

Данные о применении препарата у детей отсутствуют, поэтому препарат не применяют в данной возрастной категории.

Особые меры безопасности

Пациенты, которые одновременно принимают нейролептики и препарат ПК-Мерц, подвергаются риску развития злокачественного нейролептического синдрома в случае внезапного прекращения приема препарата ПК-Мерц.

У пациентов с поражением почек может наблюдаться интоксикация.

Необходимо быть особенно осторожными при назначении препарата пациентам с органическим мозговым синдромом или пациентам с эпилептическими приступами, поскольку может наблюдаться усиление индивидуальных симптомов (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Побочные реакции» ).

Пациенты с известными кардиоваскулярными нарушениями должны оставаться под постоянным наблюдением врача во время лечения ПК-Мерц.

У пациентов с заболеванием Паркинсона часто наблюдаются такие симптомы, как артериальная гипотензия, усиленное слюноотделение, усиленное потоотделение, повышенная температура тела, отеки и депрессия. У таких пациентов необходимо обратить особое внимание на побочные действия и взаимодействие препарата ПК-Мерц с другими лекарственными средствами.

Пациенты должны проинформировать своего врача в случае появления трудностей с мочеиспусканием.

Капельница с 500 мл инфузии содержит 77 ммоль натрия (1770 мг натрия). Это необходимо учитывать у пациентов, находящихся на низко-солевой диете.

Особенности применения

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата у пациентов с:

  • гипертрофией простаты
  • узкоугольной глаукомой;
  • почечной недостаточностью (различной тяжести; существует риск накопления амантадина за нарушения почечной фильтрации (см. также раздел «Способ применения и дозы» )
  • ажитацией или спутанностью сознания;
  • синдромом делирия или экзогенным психозом в анамнезе
  • при одновременном лечении мемантином (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Перед началом, а также через 1 и 3 недели лечения следует сделать ЭКГ (50 мм / с) и частотную коррекцию времени QT (QTc) по Bazett, что определяется вручную. Такую ЭКГ необходимо делать перед любым последующим увеличением дозы и через 2 недели после него. В дальнейшем ЭКГ необходимо проводить как минимум один раз в год. Лечение нельзя начинать или следует прекратить, если исходное значение QTс составляет более 420 мс, при увеличении QT более чем на 60 мс во время лечения или если значение QTc составляет более 480 мс, а также у пациентов с видимыми ЭКГ — U-волнами.

Пациенты с риском электролитного дисбаланса в результате, например, лечение диуретиками, с частым рвотой и / или диареей, пациенты, которые принимают инсулин в кризисных ситуациях, или пациенты с почечными или анорексичная нарушениями должны проходить обследование и контроль лабораторных показателей и соответствующее пополнение электролитов, особенно калия и магния.

В случае возникновения таких симптомов, как учащенное сердцебиение, головокружение или обморок, лечения ПК-Мерц необходимо немедленно прекратить и наблюдать за пациентом в течение 24 часов по удлинение интервала QT. Если удлинение интервала QT отсутствует, можно восстановить лечения, учитывая противопоказания и взаимодействия.

У пациентов с электрокардиостимулятора точное определение времени QT невозможно, поэтому решение о применении препарата ПК-Мерц следует принимать индивидуально после консультации с кардиологом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая возможные побочные действия препарата со стороны центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Перед началом приема других лекарственных средств совместно с препаратом ПК-Мерц необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению на предмет возможного взаимодействия этих лекарственных средств с амантадина, что может привести к удлинению интервала QT.

Возможно применение препарата с другими противопаркинсоническими средствами. Чтобы избежать побочных действий (таких как психотические реакции), следует уменьшить дозу других препаратов или их комбинаций.

Специальные исследования по взаимодействию после одновременного приема препарата ПК-Мерц и других противопаркинсонических средств не проводились (например, леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексилфенидил) (обратить внимание на раздел «Побочные реакции»).

Одновременный прием препарата ПК-Мерц и любых других групп лекарственных средств или активных компонентов, перечисленных ниже, может привести к таким видам взаимодействия.

Антихолинергические средства. Усиление побочных действий (спутанность сознания и галлюцинации) антихолинергических средств (например, тригексилфенидил, бензатропин, скополамин, биперидена, орфенадрин т.д.).

Симпатомиметики с прямым действием на ЦНС. Усиление основного действия амантадина.

Алкоголь. Снижение переносимости алкоголя.

Леводопа (противопаркинсонический препарат). Взаимное усиление терапевтического действия. Итак, леводопу можно назначать одновременно с препаратом ПК-Мерц.

Другие противопаркинсонические. Мемантин может усиливать действие и побочные действия препарата ПК-Мерц (важно обратить внимание на раздел «Особенности применения»).

Другие лекарственные средства. Одновременное применение мочегонных средств, таких как триамтерен / гидрохлоротиазид, может привести к снижению выведения амантадина из плазмы, что приводит к образованию токсической концентрации последнего в плазме. Итак, следует избегать одновременного применения этой комбинации.

Противопоказан одновременный прием амантадина с другими лекарственными средствами, которые вызывают удлинение интервала QT. К ним относятся:

  • определенные антиаритмические средства класса IA (хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (амиодарон, соталол)
  • определенные нейролептики (например, тиоридазин, хлорпромазин, галоперидол, пимозид)
  • определенные трициклические и тетрацикличные антидепрессанты (например, амитриптилин)
  • определенные антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин)
  • определенные макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин)
  • определенные ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин)
  • азоловые противогрибковые и другие препараты, такие как будипин, галофантрин, тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил.

Алкоголь усиливает побочные действия препарата.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амантадин имеет различные фармакологические свойства. Он косвенную свойство агониста стриарного допаминового рецептора. Исследования на животных показали, что амантадин увеличивает внеклеточную концентрацию допамина как путем увеличения высвобождения допамина, так и путем блокады обратного захвата в пресинаптических нервных клетках. В терапевтических концентрациях амантадин ингибирует высвобождение ацетилхолина, опосредованного NMDA-рецепторами, и таким образом может оказывать антихолинергическое действие. Амантадин имеет эффект синергетического действия с L-допа.

Фармакокинетика.

Амантадин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Максимальная концентрация в плазме (С max ) достигается через 2-8 ч после приема разовой дозы. При приеме препарата в дозе 200 мг / сут состояние равновесной концентрации достигается через 4-7 дней при концентрации в плазме 400-900 нг / мл. После приема 100 мг амантадина сульфата С max составляет 0,15 мкг / мл. Клиренс определен как идентичный почечного клиренса и составляет 17,7 ±

10 л / час у здоровых взрослых добровольцев. Объем распределения (4,2 ± 1,9 л / кг) зависит от возраста, у взрослых людей он составляет 6 л / кг.

Период полувыведения составляет 10 — 30 часов (в среднем 15 часов) и в значительной степени зависит от возраста пациента. У пожилых мужчин (62-72 года) период полувыведения составляет 30 часов. У пациентов с почечной недостаточностью конечный период полувыведения может быть значительно продлен (до 68 ± 10:00).

При инфузии в дозе 200 мг амантадина сульфата С max через 3:00 составляет 0,54 мкг / мл. После лечения в дозе 200 мг / сут, средняя концентрация в плазме 0,76 мкг / мл достигается в конце инфузии на 6-й день. Средний общий клиренс был подсчитан при 3,6 л / ч; период полувыведения составляет от 7 до 23 часов со средним значением примерно 10:00.

Амантадин связывается с белками плазмы примерно на 67% ( in vitro ) почти 33% обнаруживается в плазме в несвязанной форме. Он проникает через гематоэнцефалический барьер с помощью транспортных систем, насыщаются.

Выводится с мочой почти в неизмененном виде (90% разовой дозы), незначительное количество выводится с калом.

Способность к диализу в амантадина низкая — почти 5% за один диализ.

В организме человека амантадин не метаболизируется.

Основные физико-химические свойства

бесцветный прозрачный раствор без запаха.

Срок годности

5 лет.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 500 мл во флаконе; по 2 флакона в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель (и) лекарственного средства.

Производитель in bulk, первичное и вторичное упаковки:

Б. Браун Медикал С.А.

Ктра. Где Террасса 121,

08191 РЕБРЕ (Барселона), Испания

ПК-Мерц: инструкция по применению

Препарат ПК Мерц предназначен для пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, а именно его ригидными и акинетическими формами. Кроме того, его рекомендуют при лечении паркинсонизма (постэнцефалический, симптоматический — при отравлении угарным газом, церебральный атеросклероз). Препарат зарекомендовал себя в химиопрофилактике и лечении вируса гриппа А.

Болезнь Паркинсона – это тяжелое неврологическое заболевание. Согласно печальной статистике болезнь Паркинсона поражает 5-7 % людей старше 60 лет, причем чаще от этой патологии страдают мужчины. К сожалению, количество заболевших этим недугом с каждым годом становится все больше. И, если ранее болезнь Паркинсона считалась недугом, поражающим пожилых людей, сегодня она значительно «помолодела».

Диагностировать и вылечить это заболевание помогут врачи-неврологи Юсуповской клиники с многолетним опытом работы. Ведь особо важно заметить первые признаки болезни на самых ранних стадиях. В клинике используются различные виды нейрофизиологической и радиологической диагностики. Благодаря высококвалифицированным врачам, новейшему медицинскому оборудование, которым оснащена Юсуповская больница, и различным видам психодиагностики, пациент сможет в сжатые сроки пройти все необходимые процедуры для постановки и подтверждения диагноза. При этом форма лечения может быть как амбулаторной, так и стационарной – все зависит от прохождения и развития самого заболевания и рекомендаций профильного специалиста. Более подробную информацию и ответы на интересующие вас вопросы можно получить либо на сайте Юсуповской больницы, либо обратившись к нашим консультантам по телефону.

Фармакологическая группа

Препарат оказывает противопаркинсоническое, нейропротективное действие.

Состав

Препарат выпускается в форме таблеток и ПК Мерц — раствор для инфузий.

Действующее вещество обеих форм выпуска – амантадин.

Амантадин способствует оказанию умеренного противопаркинсонического эффекта. Он

усиливает высвобождение дофамина из неповрежденных нейронов в синаптическую щель, нарушая таким образом обратный нейрональный захват дофамина. Как результат, происходит повышение концентрации дофамина в ЦНС. Действующее вещество амантадина сульфат (ПК Мерц) уменьшает выраженные симптомы болезни Паркинсона.

Амантадин эффективен для профилактики вируса гриппа А и на начальной стадии этого заболевания, так как действует на раннем этапе возникновения вируса.

Фармакологическое действие

Препарат ПК Мерц увеличивает выделение дофамина в организме человека, препятствует его обратному нейрональному захвату. Стимулирует дофаминергическую передачу и тормозит генерацию импульсов в моторных нейронах ЦНС.

Показания к применению

Препарат успешно применяется для лечения следующих заболеваний:

  • болезнь Паркинсона (гипокинезия, ригидость, тремор);
  • паркинсонизм (лечение в опасных для случаях жизни, при акинетическом кризе);
  • невралгия (при опоясывающем лишае);
  • расстройства, которые вызваны у пациента приемом нейролептиков или других медицинских препаратов.

ПК Мерц: инструкция по применению капельницы и таблеток

Раствор для инфузий. Препарат вводится по 500 мл 1-2 раза в течении трех часов со скоростью 55 капель в минуту. Для пациентов с патологией почек и печени предусматривается отдельная индивидуальная схема приема препарата в/в.

Таблетки препарата ПК Мерц принимаются внутрь, после приема пищи. Дозировка препарата подбирается индивидуально. Стандартно – 100 мг/сут в течении трех дней, затем до 200 мг/сут с дальнейшем повышением на 100 мг в неделю. Максимальная доза препарата – 600 мг/сут.

Противопоказания

Препарат ПК Мерц противопоказан пациентам с повышенной индивидуальной реакцией (гиперчувствительностью) на действующее вещество лекарства. Кроме того, препарат противопоказан пациентам, страдающим следующими заболеваниями:

  • глаукомой;
  • аденомой предстательной железы;
  • эпилепсией;
  • тиреотоксикозом;
  • психомоторным возбуждением;
  • острыми и хроническими заболеваниями почек и печени.

Побочные действия

При применении препарата ПК Мерц возможен ряд побочных эффектов.

Центральная нервная система и органы чувств:

  • двигательные или психические возбуждения;
  • расстройства психики, которые сопровождаются зрительными галлюцинациями;
  • расстройство сна;
  • головокружение;
  • понижение остроты зрения.

Сердечно-сосудистая система и кроветворения:

  • аритмия;
  • тахикардия:
  • сердечная недостаточность.

Органы желудочно-кишечного тракта:

  • сухость во рту;
  • тошнота.

Мочеполовая система:

  • задержка мочи.

Если пациент в ходе медикаментозного лечения обнаружил любой из вышеперечисленных побочных эффектов, он должен немедленно сообщить об этом факте лечащему врачу для принятия решения о дальнейшем приеме препарата.

Передозировка

При приеме чрезмерно высокой дозы препарата возможны проявления тошноты, рвоты, тремора, эпилептических припадков, аритмии. Зафиксированы случаи, когда пациент впадал в летаргическое состояние.

При появлении вышеперечисленных симптомов, необходимо немедленное промывание желудка и прием адсорбирующих средств.

Меры предосторожности

В период приема препарата пациентам с острой сердечной недостаточностью или страдающим нарушениями кровообращения необходим постоянный врачебный контроль. Для пациентов, которые находятся в состоянии возбуждения, для людей пожилого возраста рекомендуется уменьшение дозы препарата. Чтобы избежать синдром отмены ПК Мерц, прекращение приема препарата должно проходить постепенно, чтобы избежать резкого обострения заболевания. Употребление алкоголя во время терапии категорически запрещено.

Применение при беременности

Лекарственный препарат ПК Мерц (раствор и таблетки) могут вызвать необратимые последствия во время формирования плода. В первом триместре беременности его прием категорически запрещен. Возможно его применение на более поздних сроках беременности, при условии жизненно важной необходимости для будущей матери. Прием препарата во время лактации запрещен.

Условия хранения препарата ПК Мерц

Температура хранения препарата – не выше +25 С.

ПК Мерц: аналоги, отзывы специалистов

Аналогами препарата ПК Мерц являются Мидантан, Глудантан и некоторые другие лекарственные средства. Эти лекарства имеют схожий состав, т.е. действующее средство — амантадин. Однако не все показания к применению у этих препаратов идентичны.

Препараты различны по цене, разные заводы производители. Перед тем, как принять решение о замене оригинального лекарственного средства аналогами необходима консультация с лечащим специалистом. Самостоятельно принятое решение может принести нежелательные последствие и сделать лечение неэффективным.

В Юсуповской клинике ведущие специалисты в области неврологии проводят диагностику, лечение, подбор подходящих фармацевтических средств для терапии болезни Паркинсона и других видов паркинсонизма.

Насколько должен быть длительный прием ПК Мерц? Какова стоимость препарат ПК Мерц, где можно найти менее дорогие аналоги? Пациенты могут получить все интересующие их ответы на специализированных приемах, организованных в Юсуповской больнице для людей, страдающих этим недугом. Для того чтобы получить консультацию специалиста и последующее квалифицированное лечение, рекомендуем вам обратиться к нашим консультантам, позвонив по телефону или на сайте Юсуповской больницы.

Автор Заместитель генерального директора по медицинской части, врач-терапевт, врач-гастроэнтеролог, кандидат медицинских наук

Список литературы

Наши специалисты

Руководитель НПЦ болезни Паркинсона, врач-невролог, доктор медицинских наук, профессорВрач-невролог, кандидат медицинских наукВрач-невролог, кандидат медицинских наукврач-невролог, кандидат медицинских наукВрач-неврологВрач-неврологВрач — невролог, ведущий специалист отделения неврологии Врач-невролог

Цены на услуги *

Наименование услуги Стоимость
Консультация врача-невролога Цена 3 600 руб.
Электромиография игольчатая Цена 5 665 руб.
Консультация врача физиотерапевта Цена от 5 150 руб.
Индивидуальный сеанс по кинезиотерапии 30 минут Цена 2 750 руб.
Комплексная программа реабилитации при болезни Паркинсона Цена от 13 739 руб. в сутки

ПК-Мерц (PK-Merz)

Последняя актуализация описания производителем 18.05.2010 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Амантадин* (Amantadine*)

АТХ

N04BB01 Амантадин

Фармакологические группы

  • Дофаминомиметики
  • Противопаркинсонические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G20 Болезнь Паркинсона
  • G21 Вторичный паркинсонизм
  • G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения
  • G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2+)

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
амантадина сульфат 100 мг

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.

Раствор для инфузий 500 мл
амантадина сульфат 200 мг

во флаконах ПЭ по 500 мл; в коробке 2 или 10 флаконов.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — нейропротективное, противопаркинсоническое.

Фармакодинамика

Увеличивает выделение дофамина из нейронального депо и угнетает его обратный нейрональный захват, стимулирует дофаминергическую передачу. Тормозит генерацию импульсов в моторных нейронах ЦНС.

Показания препарата ПК-Мерц

болезнь Паркинсона (ригидность, тремор, гипокинезия);

паркинсонизм (интенсивное первичное лечение в тяжелых и опасных для жизни случаях, в т.ч. при акинетических кризах);

экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами;

невралгии при опоясывающем лишае.

гиперчувствительность;

глаукома;

аденома предстательной железы;

тиреотоксикоз;

эпилепсия;

психомоторное возбуждение; состояние пределирия или делирия; психозы в анамнезе;

острые и хронические заболевания печени и почек;

беременность (I триместр);

грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями, двигательное или психическое возбуждение, головокружение, расстройства сна, понижение остроты зрения (очень редко).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, аритмия, тахикардия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (у больных с аденомой предстательной железы).

Прочие: очень редко — появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей.

Взаимодействие

Усиливает эффекты (в т.ч. побочные) других противопаркинсонических средств; при одновременной терапии амантадином и леводопой возможно уменьшение дозы леводопы. Одновременный прием с мочегонными средствами, содержащими триамтерен/гидрохлоротиазид, может привести к изменению концентрации амантадина в плазме.

Внутрь, после еды. Дозировка подбирается индивидуально, обычно — 100 мг/сут в течение 3 дней, затем до 200 мг/сут с дальнейшим повышением на 100 мг в неделю (последний дневной прием перед ужином). Максимальная доза — 600 мг/сут.

В/в, по 500 мл 1–2 раза в сутки в течение 3 ч со скоростью 55 капель в минуту. При сниженной функции почек предлагается следующая схема дозировки:

Скорость гломерулярной фильтрации, мл/мин Дозировка, мг Интервал между дозами, ч
80–60 100 12
60–50 200 и 100 попеременно Каждый второй день
50–40 100 24
30–20 200 2 раза в неделю
20–10 100 3 раза в неделю
<10 200 и 100 Еженедельно и каждую вторую неделю

В тяжелых случаях доза может быть повышена с учетом оценки риска.

Меры предосторожности

В период терапии пациентам, страдающим сердечной недостаточностью или нарушениями кровообращения, требуется постоянный врачебный контроль. Для пожилых пациентов (в т.ч. находящихся в состоянии возбуждения, пределирия или делирия и др.) рекомендуется уменьшать дозу. Отменять препарат необходимо постепенно во избежание резкого обострения заболевания. Нельзя употреблять алкоголь во время лечения. Больных следует предупредить, что ПК-Мерц понижает концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций.

Условия хранения препарата ПК-Мерц

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата ПК-Мерц

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
G20 Болезнь Паркинсона Дрожательный паралич
Идиопатический паркинсонизм
Паркинсона болезнь
Симптоматический паркинсонизм
G21 Вторичный паркинсонизм Лекарственный паркинсонизм
Паркинсонизм
Паркинсонизм симптоматический
Поражения экстрапирамидной системы
Синдром Паркинсона
Синдром паркинсонизма
G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения Мозжечковые двигательные расстройства
Пирамидный спастический парез
Поражение пирамидной системы
Поражение экстрапирамидной системы
Поражения экстрапирамидной системы
Экстрапирамидные расстройства
Экстрапирамидный гиперкинез
G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2+) Постгерпетическая невралгия
Постгерпетическая невралгия у взрослых
  • русский
  • қазақша

Торговое название

ПК-Мерц

Международное непатентованное название

Амантадин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Одна таблетка содержит

активное вещество – амантадина сульфата 100мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, желатин, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал картофельный, повидон, натрия кроскармелоза, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил-200), магния стеарат.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противопаркинсонические препараты. Допаминэргические препараты. Производные адмантана. Амантадин.

Код АТХ N04BB01

Фармакокинетика

При приеме препарата через рот амантадина сульфат абсорбируется в желудочно-кишечном тракте полностью. Средний уровень в плазме крови после приема 200мг амантадина сульфата (по 100мг 2 раза с интервалом 1 час) составил 780 нг/мл. Пик концентрации наблюдается через 5 часов приема таблетки. Амантадин выводится через почки практически в неизменном виде. Средний период полувыведения препарата – 15 часов и полный клиренс происходит со скоростью приблизительно 300 мл/мин.

Фармакодинамика

ПК-Мерц- противопаркинсоническое и противовирусное средство, трициклицеский симметричный адамантамин. Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы (в т.ч. в черной субстанции), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина. Уменьшая поступление ионизированного Са+ в нейроны, снижает возможность их деструкции. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Снижает проникновение вируса гриппа А в клетки. Препарат стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо и повышает чувствительность дофаминегрических рецепторов в медиатору (дофамину); таким образом, даже при уменьшении образования дофамина в базальных ганглиях создаются условия для нормализации происходящих в них нейрофизиологических процессов. Тормозит генерацию импульсов в моторных нейронах центральной нервной системы.

  • болезнь Паркинсона (мышечная ригидность, тремор, гипо- или акинезия)

  • экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами

  • невралгия при опоясывающем герпесе.

Внутрь, после еды с небольшим количеством жидкости, предпочтительнее в первую половину дня. Первые 3 дня – по 1 таблетке в день, затем повышают дозу до 2-х таблеток в день, причем возможно дальнейшее повышение дозы на 1 таблетку в неделю. Обычная эффективная доза составляет от 1 до 3 таблеток два раза в день. Максимальная суточная доза – 600 мг. В случае комбинированного лечения необходимо определять дозу индивидуально.

Последнюю дозу рекомендуется принимать во второй половине дня не позже 16-00.

У пожилых пациентов, в частности, у пациентов, страдающих состоянием возбуждения и спутанности, предделирия и делирия, требуется более низкая дозировка.

При нарушении функции почек:

Гломерулярная

скорость фильтрации

(GFR) мл/мин

Дозировка

(мг)

Интервал дозировки

(ч)

80 – 60

60 – 50

50 – 40

30 — 20

20 – 10

< 10

200 и 100 попеременно

200 и 100

через день

2 раза в неделю

3 раза в неделю

еженедельно и через неделю

Продолжительность курс лечения определяется врачом.

Часто

— тревога, раздражительность, зрительные галлюцинации, психомоторное возбуждение

— головокружение, головная боль, снижение остроты зрения, бессонница

— синдром мраморной кожи в сочетании с отеком лодыжек и голени

— тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия

— задержка мочи у больных с аденомой предстательной железы

Очень редко

— эпилептические припадки, периферическая нейропатия, временная потеря зрения

— аритмия, тахикардия , фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия

— кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсибилизация, полиурия, никтурия.

— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата

— тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV класс по шкале Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации), кардиомиопатия, миокардит, атриовентрикулярная блокада II и III степени, брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд/мин, удлинение интервала QT более 420 мс, желудочковая аритмия (в том числе трепетания желудочков)

— пониженное содержание в крови калия или магния

— одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT

— выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10

мл/мин

— беременность и период лактации

— детский возраст до 18 лет

— наследственная галактозная недостаточность, лактазный дефицит, глюкозно-галактозная мальабсорбция, фенилкетонурия, сахарозо-изомальтозная недостаточность, наследственная фруктозная недостаточность.

Лекарственные взаимодействия

Противопоказан одновременный прием амантадина с препаратами, вызывающими увеличение интервала QT, в частности:

— некоторые антиаритмические препараты класса IА ( например, кинидин , дизопирамид, прокаинамид) и класса III ( например, амиодарон и соталол)

— некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид)

— некоторые трициклические и тетрациклические антидепрессанты ( например, амитриптилин)

— некоторые антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин)

-некоторые макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин)

— некоторые ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин)

— противогрибковые средства группы азолов и другие препараты, в частности, бидупин, галофантрин и ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил.

Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлортиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме.

При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами, такими как, леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил, необходимо снизить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов во избежании нежелательных последствий, в частности , психотических реакций..

Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин усиливают побочные эффекты.

Средства, стимулирующие центральную нервную систему ( в т.ч. психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов.

Лечение ПК-Мерц нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению симптоматики.

Пациенты, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем при назначении препарата.

На фоне лечения препаратом противопоказан прием алкоголя.

С осторожностью применять при гиперплазии предстательной железы, узкоугольной глаукоме, почечной недостаточности различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), ажитации, делирии, угнетении центральной нервной системы, экзогенном психозе ( в том числе в анамнезе).

Беременность и лактация

При беременности применение амантадина возможно только по строгим показаниям и под наблюдением врача. Противопоказан в I триместре беременности.

В случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, эпилептические припадки, аритмия.

Лечение: симптоматическая терапия. промывание желудка, прием активированного угля

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки полипропиленовой и алюминиевой.

По 3 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25С˚.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Мерц Фарма ГмбХ и Ко КГаА, Германия

Владелец регистрационного удостоверения

Мерц Фармасьютикалс ГмбХ, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании Фарма Гарант ГмбХ, Жибек Жолы 64,

оф. 305, Алматы, Казахстан, 050002, тел./факс: (727) 2 73 62 78

Электронная почта: pharmagarant.kaz@mail.ru

Амантадин

Химическое название

Адамантан-1-амин

Химические свойства

Данное средство представляет собой противовирусный и в то же время антипаркинсонический препарат. По своему химическому строению вещество является трициклическим аминоадамантаном.

Амантадин выпускают в виде сульфата, глюкуронида или гидрохлорида. Гидрохлорид представляет собой белый или белый с желтым оттенком крупный кристаллический порошок. Соединение хорошо растворимо в воде и спиртах, практически не растворяется в эфире.

Впервые в качестве противовирусного препарата Амантадин использовали в 67 году 20 века. Спустя некоторое время была обнаружена его эффективность в лечении болезни Паркинсона. Известен случай, когда с помощью данного лекарственного средства удалось вылечить бешенство (протокол Милуоки). Пациентка была введена в искусственную кому и спустя 7 дней анализы показали отсутствие вируса.

Противовирусное, противопаркинсоническое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия Амантадина не до конца изучен. Предполагается, что лекарство стимулирует процессы выведения дофамина из его нейрональных депо, тем самым повышая степень чувствительности специфических рецепторов к данному нейромедиатору. Вследствие чего, если происходит снижение интенсивности выработки дофамина в базальных ганглиях, препарат создает условия, приводящие в норму нейрофизиологические процессы. Существует мнение, что дополнительно лек. средство может тормозить генерацию нервных импульсов в моторных нейронах центральной нервной системы, выступая в роли слабого антагониста NMDA-рецепторов.

Противовирусное действие препарата объясняется его способностью блокировать процессы проникновения вируса А в живую клетку.

После приема внутрь действующее вещество хорошо и достаточно быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте. Максимальную концентрацию Амантадина в плазме крови можно отметить уже через 4 часа после приема. Средство преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, экскретируется с грудным молоком. Период полувыведения лекарства составляет около 15 часов. Выводится вещество в неизменном виде с помощью почек.

Показания к применению

Препарат назначают:

  • при болезни Паркинсона;
  • для лечения ригидных и акинетических форм паркинсонизма;
  • при потере сознания в результате ЧМТ;
  • для устранения экстрапирамидных нарушений, ассоциированных с приемом медикаментов (например, нейролептиков);
  • при невралгии, сопровождающей опоясывающий лишай;
  • если пациента необходимо медленно выводить из наркоза;
  • в качестве профилактического средства при гриппе А;
  • для лечения гриппа А в составе комплексной терапии.

Лекарство противопоказано:

  • при наличии аллергических реакций на действующее вещество;
  • если у пациента ранее наблюдались психозы;
  • больным эпилепсией;
  • при тиреотоксикозе;
  • пациентам с глаукомой;
  • при гиперплазии предстательной железы;
  • беременным женщинам;
  • при тяжелых заболеваниях печени и почек;
  • во время кормления грудью.

Осторожность рекомендуется соблюдать:

  • при лечении пациентов с застойной сердечной недостаточностью;
  • больным аллергическим дерматитом;
  • при сильном психомоторном возбуждении;
  • пациентам с почечной и печеночной недостаточностью;
  • при галлюцинациях и спутанности сознания.

Во время лечения Амантадином могут возникнуть:

  • головная боль, галлюцинации, судороги, депрессия, психомоторное возбуждение;
  • головокружение, бессонница, тремор, ухудшение зрения, повышенная раздражительность и чувствительность;
  • снижение АД, сердечная недостаточность;
  • запор, тошнота, сухость слизистой оболочки ротовой полости;
  • никтурия, задержка и трудности с мочеиспусканием, полиурия (при гиперплазии предстательной железы);
  • дерматоз, голубой оттенок кожи на конечностях;
  • редко – анорексия, тахикардия, сердечная аритмия.

Амантадин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат назначают внутрь. После приема пищи.

Начальная суточная дозировка для взрослых составляет 0,1 грамм. По показаниям через 7 дней после начала лечения дозировку можно увеличить до 0,2 г в день. Максимальное количество препарата, которое можно принять в течение дня – 0,4 грамма.

В связи с тем, что лекарство может стимулировать работу ЦНС, его не рекомендуется использовать позднее 4 часов вечера. При почечной недостаточности дозировку необходимо снизить и увеличить промежуток между приемами.

Чаще всего терапию проводят в сочетании с другими лекарствами (альфа-дофы и холинолитики). Продолжительность лечения определяет врач.

Для профилактики или лечения гриппа назначают 0,2 мг препарата в течение 10 дней.

Внутривенно вещество вводят по 0,2 грамма несколько раз в день. Скорость инфузии низкая, не более 50-60 капель в минуту, процедуру проводят в течение 3 часов.

Для лечения вирусных заболеваний глаз 0,5% водный раствор закапывают в конъюнктивальный мешок 5 раз в день, постепенно снижая дозу до 1-2 раз в сутки. Курс лечения составляет от 5 до 15 дней.

Данные о передозировке отсутствуют.

При сочетании с препаратом могут усилиться побочные эффекты при использовании других лекарств от паркинсонизма.

Одновременное применение лекарства и тиазидных диуретиков может привести к уменьшению почечного клиренса Амантадина и развитию токсических эффектов, галлюцинаций, атаксии, сильного психомоторного возбуждения.

Хинидин и хинин способны замедлить процесс выведения препарата с мочой.

Описаны единичные случаи возникновения спутанности сознания у пациентов преклонного возраста при сочетании лекарства с ко-тримоксазолом.

Особые указания

Если у больного проявились какие-либо нежелательные побочные реакции, то лечение прекращают постепенно.

Во время прохождения терапии средством не рекомендуется управлять автомобилем или выполнять потенциально опасные виды деятельности.

Пожилым

При лечении пациентов старше 65 лет следует проявлять особую осторожность.

С алкоголем

Препарат лучше не сочетать с алкоголем.

При беременности и лактации

Лекарство противопоказано к приему в первом триместре беременности. На более поздних сроках вещество может быть назначено лечащим врачом по строгим показаниям. Во время лактации кормление грудью лучше всего прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Амантадина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые названия лекарства: Неомидантан, Глудантан, Мидантан, ПК-Мерц.

Отзывы

Отзываются о лекарственном средстве в основном положительно, побочные реакции развиваются нечасто. Некоторые отзывы о препарате:

  • «… Мне 49 лет, страдаю от паркинсонизма. Врач назначил принимать лекарство дважды в день, пью его уже 2 месяца. Сейчас чувствую себя уже лучше, уменьшился тремор, прибавилось сил и уверенности, побочных эффектов пока не заметила»;
  • «… Этот препарат мне хорошо помогает от болезни Паркинсона. Принимаю его в комбинации с мадопаром. Походка стала устойчивее, перестал постоянно падать, сейчас практически полностью себя обслуживаю”.

Цена Амантадина, где купить

Цена Амантадина в составе таблеток Мидантан – примерно 130 рублей, 100 таблеток по 100 мг. Стоимость препарата ПК-Мерц в виде таблеток составляет 250-300 рублей за 30 штук. Раствор для инъекционного введения ПК-Мерц можно приобрести за 1200-1500 рублей, 2 флакона емкостью по 500 мл.

ПК-Мерц: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: PK-Merz

Код ATX: N04BB01

Действующее вещество: амантадин (amantadine)

Производитель: Merz Pharma GmbH & Co. KGaA (Германия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 241 руб.

ПК-Мерц – противопаркинсонический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы ПК-Мерц:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, оранжевого цвета, с насечкой на одной стороне (по 10 таблеток в блистере, в картонной коробке 3 блистера);
  • раствор для инфузий: прозрачная бесцветная жидкость (по 500 мл во флаконе, в картонной коробке 1 или 2 флакона).

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

  • активное вещество: амантадина сульфат – 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, желатин, повидон, кроскармеллоза натрия, тальк, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
  • пленочная оболочка: тальк, сополимер бутилметакрилата, диоксид титана, стеарат магния, краситель солнечный закат желтый.

Состав 500 мл раствора (1 флакон):

  • активное вещество: амантадина сульфат – 200 мг;
  • вспомогательные компоненты: хлорид натрия, вода для инъекций.

Амантадин стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо, а также способствует повышению чувствительности к нему дофаминергических рецепторов. Благодаря этому даже при снижении образования дофамина создаются условия для нормализации нейрофизиологических процессов в базальных ганглиях. Кроме того, амантадин оказывает тормозящее воздействие на генерацию импульсов в моторных нейронах центральной нервной системы (ЦНС). В терапевтических концентрациях замедляет выработку ацетилхолина, оказывая антихолинергическое действие.

Фармакокинетика

При пероральном приеме максимальная концентрация вещества в плазме достигается через 2–8 часов, при инфузии 200 мг – через 3 часа. Устойчивая плазменная концентрация при приеме препарата в дозе 200 мг в день наступает на 4–7 день. Период полувыведения – 10–30 часов. Связь с белками плазмы – 67%. Амантадин проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится в основном почками в неизменном виде (90% от разовой дозы) и в небольших количествах – кишечником. Диализ малоэффективен.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

  • болезнь Паркинсона и паркинсонизм различной этиологии;
  • боли и остаточные симптомы после стереотаксических операций.

Раствор для инфузий

  • тяжелые и жизнеугрожающие случаи паркинсонизма (акинетические кризы);
  • временный перерыв пероральной терапии;
  • потеря сознания при черепно-мозговой травме (ЧМТ);
  • замедление выхода из наркоза;
  • невралгии при опоясывающем лишае.

Абсолютные:

  • тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV класс по шкале Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации);
  • кардиомиопатия;
  • миокардит;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • брадикардия (частота сердечных сокращений ˂ 55 уд./мин);
  • удлинение интервала QT более 420 мс;
  • желудочковая аритмия (в т. ч. трепетания желудочков);
  • пониженное содержание калия и магния в крови;
  • совместный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT;
  • глаукома;
  • аденома предстательной железы;
  • психомоторное возбуждение;
  • психоз (в т. ч. в анамнезе);
  • эпилепсия;
  • тиреотоксикоз;
  • дефицит лактазы, наследственная галактозная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция, фенилкетонурия, сахаразо-изомальтазная недостаточность, наследственная фруктозная недостаточность;
  • заболевания печени (хронические и острые);
  • выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина ˂ 10 мл/мин);
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная сенситивность к любому компоненту препарата.

Относительные противопоказания:

  • гиперплазия предстательной железы;
  • узкоугольная глаукома;
  • почечная недостаточность;
  • ажитация;
  • делирий;
  • угнетение ЦНС;
  • экзогенный психоз (в т. ч. в анамнезе);
  • прием в составе комбинированной терапии с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.

Инструкция по применению ПК-Мерц: способ и дозировка

ПК-Мерц принимают после еды, желательно в первой половине дня. Первые три дня принимают по 1 таблетке в сутки, далее – по 2 таблетки в сутки. В дальнейшем при необходимости дозу можно увеличивать на 1 таблетку в неделю. При комбинированной терапии доза назначается индивидуально. Максимальная доза – 600 мг в сутки.

Последнюю таблетку ПК-Мерц рекомендуется принимать во второй половине дня, не позднее 16:00.

ПК-Мерц вводят внутривенно 1–2 раза в сутки (при необходимости 3 раза в сутки) по 500 мл. Продолжительность инфузии – 3 часа. Средняя продолжительность лечения данной формой препарата составляет 1 неделю, затем рекомендован переход на таблетки ПК-Мерц.

  • нервная система, органы чувств и психика: часто (больше 1/100, но меньше 1/10) – двигательное и психическое возбуждение, головокружение, расстройство сна, параноидальный экзогенный психоз, сопровождаемый зрительными галлюцинациями (у пожилых пациентов при наличии предрасположенности), снижение остроты зрения; очень редко (меньше 1/10 000, включая отдельные сообщения) – эпилептические припадки (как правило, после приема дозы, превышающей рекомендованную), временная потеря зрения, периферическая нейропатия, миоклония;
  • сердечно-сосудистая система: часто – синдром мраморной кожи в сочетании с отеком голени и лодыжек; очень редко – сердечная недостаточность (развитие или усугубление), аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, ортостатическая гипотензия;
  • желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия;
  • прочее: часто – задержка мочи при аденоме предстательной железы; очень редко – кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсибилизация, лейкопения, тромбоцитопения, полиурия, никтурия, отек роговицы глаза (проходящий при отмене препарата).

Симптомы передозировки ПК-Мерц: повышенная возбудимость, тошнота, рвота, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, депрессия, эпилептические припадки, аритмия.

Рекомендации по лечению: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия (седативные, антиконвульсионные, антиаритмические лекарственные средства).

Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы в период терапии ПК-Мерц должны находиться под тщательным наблюдением.

Во избежание ухудшения симптоматики прием препарата не рекомендуется резко прекращать.

На время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период приема ПК-Мерц необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, ПК-Мерц противопоказан при беременности.

При необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

ПК-Мерц противопоказан к применению в педиатрии.

При нарушениях функции почек

Рекомендованное дозирование препарата ПК-Мерц при нарушении функции почек :

  • 80–60 мл в минуту/100 мг/12 часов;
  • 60–50 мл в минуту/100 и 200 мг попеременно/через день;
  • 50–30 мл в минуту/100 мг/сутки;
  • 30–20 мл в минуту/200 мг/2 раза в неделю;
  • 20–10 мл в минуту/100 мг/3 раза в неделю;
  • ˂ 10 мл в минуту/100 и 200 мг/еженедельно и через неделю.

При нарушениях функции печени

ПК-Мерц противопоказан при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Пожилые пациенты, страдающие состоянием возбуждения, спутанности сознания, предделирия и делирия, нуждаются в более низких дозах препарата.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказан прием ПК-Мерц в комбинации с амантадином и препаратами, удлиняющими интервал QT (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид, амиодарон, тиоридазин, амитриптилин, астемизол, эритромицин, кларитромицин, спарфлоксацин, галофантрин, ко-тримоксазол и другие).

Возможные взаимодействия:

  • мочегонные препараты, содержащие триамтерен и гидрохлоротиазид: риск повышения концентрации амантадина в плазме;
  • противопаркинсонические средства (леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил): в связи с риском возникновения психотических реакций, возможно, потребуется снижение дозы одного или обоих препаратов;
  • мемантин, симпатомиметики, антихолинергические средства, психостимуляторы и другие препараты, стимулирующие ЦНС, этанол: риск усиления нежелательных эффектов.

Аналогами ПК-Мерц являются Мидантан, Неомидантан.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, вдали от света, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок хранения – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о ПК-Мерц

Отзывы о ПК-Мерц в основном положительные. Пациенты отмечают простоту его применения, быстрое действие и относительную безопасность. Среди минусов, как правило, говорят о побочных эффектах препарата.

Цена на ПК-Мерц в аптеках

Ориентировочные цены на ПК-Мерц:

  • покрытые пленочной оболочкой таблетки (в упаковке 30 шт.) – 270 руб.;
  • раствор для инфузий (в упаковке 2 флакона по 500 мл) – 1410 руб.

«ПК-Мерц»: инструкция по применению, состав, аналоги, отзывы

«ПК-Мерц» инструкция по применению позиционирует в качестве препарата, фармакологические свойства которого направлены на лечение ярко выраженных нервных расстройств (в т. ч. и таких хронических форм, как болезнь Паркинсона). Будучи представителем группы блокаторов глутаматных NMDA-рецепторов, медикамент в то же время оказывает и противовирусное действие.

Отмечено, что при поступлении в организм сульфата амантадина – главного активного компонента – происходит существенное замедление процесса обратного захвата дофамина. А именно: этот гормон способен влиять на скорость природного синтеза ацетилхолила и в определённых условиях вызывать сбои в мыслительных алгоритмах и точечные пробелы в памяти.

ПК-Мерц: состав и форма выпуска

В аптечные сети препарат поступает в форме:

  • растворимых таблеток;
  • стандартных аналогов с плёночной оболочкой;
  • жидкости для инфузий.

Каждая пилюля, помимо 100 мг базового реагента (сульфата амантадина), содержит:

  • микрокристаллическую целлюлозу;
  • диоксид титана;
  • желатин;
  • стеарат магния;
  • сополимер бутилметакрилата;
  • крахмал.

В незначительной концентрации также присутствуют: моногидрат лактозы, производные кремния и натрия, тальк и повидон.

Что касается раствора для внутривенных инъекций, то об этой фармакологической форме лекарственного средства «ПК-Мерц» инструкция по применению сообщает следующее:

  • во флаконе ёмкостью 500 мл содержится 200 мг амантадина сульфата, а в единице объёма (1 мл) – 400 мкг действующего вещества;
  • в роли вспомогательных ингредиентов выступает дистиллированная вода и хлорид натрия.

Таблетки расфасованы в блистеры – по 10 шт., а те, в свою очередь, помещены в картонные пачки (по 10, 20, 30, 90 и 100 пилюль). Раствор продаётся в полимерных флаконах, коих в упаковке может быть от одного до десяти.

Как действует препарат на организм человека?

За обеспечение противопаркинсонического и противовирусного эффекта отвечает структурированная формула трициклического симметричного адамантамина. Абсорбируясь, активный компонент вступает в биохимическую связь с глутаматными NMDA-рецепторами и полностью блокирует их работу. В результате происходит понижение стимуляции неостриатума со стороны кортикальных нейронов. Одновременно с этим идёт ускорение синтеза дофамина на фоне повышения его внеклеточной концентрации.

Закономерным итогом описанных реакций становится частичное «эмбарго» на поставки ионизированного кальция к нейронам, и, как следствие, упреждается природная деструкция импульсных проводников.

Медикамент в большей степени модулирует состояние скованности, выстраивание же «барьера» на пути вируса гриппа класса «А» – его второстепенная функция (в отношении других патогенов компоненты нестабильны, и могут, как подавлять жизнедеятельность возбудителей, так и полностью игнорировать воспалительные процессы).

Показания к назначению

«ПК-Мерц» инструкция по применению рекомендует использовать, если:

  • у больного визуализировались симптомы болезни Паркинсона (явно просматривается тремор конечностей, есть подозрения на неадекватность мышечных тканей и т. п.);
  • у пациента диагностирован грипп «А», либо возникла необходимость профилактики;
  • остро стоит вопрос о недопущении прогресса невралгии при опоясывающем лишае;
  • требуется нивелировать экстрапирамидные расстройства (например, «обнулить негатив» нейролептиков).

Способ применения и оптимальная дозировка

Для таблеточной формы лекарства действуют такие правила:

  • взрослым и детям старше 12 лет назначают по одной таблетке (100 мг реагента) в день на протяжении первых 4-7 суток;
  • дальнейшее повышение нормы производится из расчёта «+1 пилюля/неделя» вплоть до достижения ожидаемого результата (количество приёмов при этом увеличивают до двух-трёх раз);
  • оптимальная суточная дозировка – от 2 до 6 единиц препарата (в зависимости от стадии недуга).

О прочих нюансах режима употребления пилюль «ПК-Мерц» инструкция по применению сообщает:

  • последняя дневная порция медикамента должна быть использована не позднее 16.00 (судя по комментариям, идеальный график насчитывает всего две «контрольные точки»: 08.00 и 15.00);
  • лекарство надлежит запивать водой;
  • пожилым пациентам, в поведении которых заметна характерная симптоматика, рекомендована пониженная дозировка – 1 таблетка в утренние часы в течение всего оздоровительного курса (при отсутствии видимых позитивных сдвигов, норму поднимают до 200 мг амантадина сульфата в день, но делают это постепенно и в присутствии врача);
  • при комбинированной терапии график подбирается индивидуально;
  • если ранее больной подвергался медикаментозному лечению путём постановки капельницы с раствором указанного вещества, то начальная таблеточная доза повышается (на усмотрение специалиста).

В случае с раствором актуальны такие положения официального руководства:

  • при стремительном усугублении ситуации (резком обострении паркинсонизма) может потребоваться внутривенная инфузия в объёме 200 мг амантадина сульфата (1 флакон);
  • максимально допустимая скорость введения – 55 капель/минута (общая протяжённость процедуры – около 3 часов; число повторений – не более трёх на каждые 24 часа);
  • изменение клинической картины в лучшую сторону – повод для отказа от инъекций в пользу таблеток (если речь идёт о стабильном пациенте, то пероральная форма лечения должна продлиться 2-4 недели при дозе не менее 200 мг/день; когда же состояние больного отягощено другими инфекциями или возрастом, назначают по 100 мг/день);
  • наличие почечной недостаточности – сигнал к тому, что график применения препарата следует адаптировать к скорости клубочковой фильтрации.

Заявленные производителем противопоказания

«ПК-Мерц» (от чего именно данное лекарственное средство помогает и какие факторы влияют на выбор оптимальной дозировки, было сказано выше) не рекомендован к использованию, если:

  • имеются основания полагать, что пациент страдает индивидуальной непереносимостью ингредиентов;
  • диагностирована тяжёлая сердечная аритмия или брадикардия;
  • анализ показал чрезмерно низкий уровень калия/магния в крови;
  • проводится параллельное лечение будипином, его производными или другими медикаментами, приводящими к пролонгации интервала Q-T;
  • зафиксирован дисбаланс в работе почек.

Для раствора справедливы все вышеуказанные условия. Кроме того, инфузии противопоказаны детям, не достигшим 12-летнего возраста, беременным и молодым мамам в период лактации.

Вероятные побочные эффекты

Ранее уже говорилось о «факторной проблематике» применения фармакологического продукта «ПК-Мерц». Описание препарата будет неполным без указания атипичных реакций организма. В их числе:

  • серьёзные нарушения сна;
  • параноидальные психозы (группа повышенного риска – люди старше 65 лет);
  • ортостатические дисбалансы;
  • слабость;
  • головные боли;
  • временное ухудшение зрения;
  • перегрузка сердечно-сосудистой системы (от аритмии до «мраморной» кожи);
  • местные аллергии;
  • тошнота;
  • ощущение сухости во рту.

«ПК-Мерц»: описание механизма фармакологического взаимодействия с другими медикаментами

Лекарственные средства, которые стимулируют центральную нервную систему, и этанолсодержащие реагенты образуют крайне нежелательные соединения при контакте с компонентами «ПК-Мерц». Инструкция по применению (аналоги преимущественно взаимодействуют по тому же принципу, но в ходе комплексной терапии вероятны иные сценарии), в частности, предостерегает от параллельного использования трициклических и тетрациклических антидепрессантов, ингибиторов гиразы и иных антипсихотических препаратов.

При условии грамотной корректировки суточной дозы совместный приём с холиноблокаторами и противопаркинсоническими веществами вполне допустим.

Отзывы, комментарии, лекарства-дублёры

Несмотря на то что «ПК-Мерц» инструкция по применению (отзывы, оставленные на тематических форумах, свидетельствуют о том, что медикамент помогает даже при тяжёлых патологиях) в первую очередь определяет как инструмент борьбы с ригидностью, тремором и прочими симптомами болезни Паркинсона, многократно отмечалась положительная динамика при лечении вирусных инфекций. Этот факт объясняется тем, что механизм скрытых возможностей ингредиентов изучен не до конца. К примеру, такие дублёры, как «Мидантан», «Вирегит-К» и «Глудантан» подобным эффектом не обладают.

Профессиональная полемика, которая развернулась вокруг вопроса о целесообразности параллельного назначения «Анаприлина» как компенсатора нежелательных нагрузок на сердечную мышцу, заслуживает внимания, но окончательное решение остаётся за врачом, который наблюдает конкретного пациента.

Амантадин — инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП-005778

Торговое наименование:

Амантадин

В 1 мл препарата содержится:

Международное непатентованное наименование (МНН):

Амантадин

Лекарственная форма:

раствор для инфузий

Состав на 1 мл:

Действующее вещество
Амантадина сульфат 0,4 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид 9,0 мг
Вода для инъекций до 1 мл

Описание:

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

противопаркинсоническое средство.

Код ATX:

Фармакодинамика
Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные дофаминовые рецепторы. Повышает внеклеточную концентрацию дофамина, посредством, как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата дофамина пресинаптическими нейронами. В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.
Фармакокинетика
Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после его инфузии в дозе 200 мг в течение 3 ч составляет 0,54 мкл. При дозировке 200 мг в день средняя плазменная концентрация к концу введения 6-го дня лечения составляет 0,76 мкл. Общий клиренс составляет 3,6 л/ч; период полувыведения – от 10 до 30 часов, в среднем около 10 часов. Амантадин примерно на 67% связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Выделяется почками практически в неизменном виде (90% разовой дозы); небольшое его количество выделяется с фекалиями. Диализ малоэффективен (около 5% за одну процедуру).

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (акинетический криз, острая декомпенсация).
Нарушение вигильности (инициативности) в посткоматозном периоде.
Невралгия при опоясывающем герпесе.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV класс но шкале Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации), кардиомиопатия, миокардит, атриовентрикулярная блокад II и III степени, брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд/мин, удлинение интервала QT более 420 мс, желудочковая аритмия (в том числе трепетания желудочков); беременность и период грудного вскармливания; пониженное содержание в крови калия и магния; одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), врожденное удлинение интервала QT, в том числе в семейном анамнезе, эпилепсия, детский возраст.

С осторожностью

Гиперплазия предстательной железы, узкоугольная глаукома, почечная недостаточность различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), нарушение функции печени, ажитация, делирий, угнетение центральной нервной системы, экзогенный психоз (в том числе в анамнезе), совместный прием с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано применение при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Внутривенно.
Синдром Паркинсона
При резком обострении симптомов паркинсонизма при акинетическом кризе доза 200 мг амантадина сульфата вводится 1-3 раза в сутки.
Вигильность
Для улучшения вигильности в посткоматозном состоянии различной этиологии, применяют терапию с суточной дозой 200 мг амантадина сульфата, которая вводится в виде медленной инфузии (>3 часов), можно проводить в начальном периоде 3-5 дней. В зависимости от клинической картины лечение может быть продолжено, если это возможно, в пероральной форме – до 4 часов в дозе 200 мг амантадина сульфата в сутки.
Невралгия
Средняя длительность терапии при невралгии при опоясывающем герпесе составляет 1 неделю с последующим переходом на пероральный прием препарата.

При нарушениях функции почек:

Гломерулярная скорость
фильтрации (GFR) мл/мин
Дозировка (мг) Интервал дозировки (ч)
80-60 100 12
60-50 200 и 100 попеременно Каждый второй день
50-40 100 24
30-20 200 2 раза в неделю
20-10 100 3 раза в неделю
<10 200 и 100 Еженедельно и через неделю

Лечение амантадином нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению течения заболевания.

Побочное действие

Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
часто – тревога, раздражительность, зрительные галлюцинации, психомоторное возбуждение, головокружение, головная боль, снижение остроты зрения, бессонница;
очень редко – эпилептические припадки, периферическая невропатия, временная потеря зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень редко – аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия;
часто – синдром мраморной кожи в сочетании с отеком лодыжек и голени.
Со стороны пищеварительной системы:
часто – тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия.
Со стороны мочевыделительной системы:
часто – задержка мочи у пациентов с гиперплазией предстательной железы;
очень редко – полиурия, никтурия.
Дерматологические реакции:
очень редко – кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсибилизация.
Со стороны системы кроветворения:
очень редко – лейкопения, тромбоцитопения.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы:
Острая интоксикация характеризуется тошнотой, рвотой, чрезмерным возбуждением, тремором, атаксией, затуманиванием зрения, летаргией, депрессией, дизартрией и конвульсиями. Нервно-мышечные расстройства, гиперрефлексия, двигательное беспокойство, экстрапирамидальные явления, торсионные спазмы, расширение зрачков, дисфагия, дезориентация, сухость во рту, гипервентиляция, отек легких, дыхательная недостаточность, респираторный дистресс-синдром, артериальная гипертензия, тахикардия, приступ стенокардии, остановка сердечной деятельности.
Возможно нарушение функции почек, в том числе повышения азота мочи и снижение креатинина, задержка мочи.
Острый токсический психоз в форме спутанности сознания со зрительными галлюцинациями, включающими иногда и миоклонию.
Лечение:
Специальное медикаментозное лечение при передозировке или антидот неизвестны. В случае интоксикации амантадином необходима дополнительная интенсивная терапия. Необходимо проводить терапевтические меры, которые включают введение жидкости и подкисление мочи для скорейшего выведения вещества, возможную седацию, меры против конвульсий и аритмии (лидокаин внутривенно).
Для лечения нейротоксических симптомов, которые описаны выше, можно попробовать внутривенное введение физиостигмина в дозе 1-2 мг каждые 2 часа взрослым и по 0,5 мг с интервалом 5-10 минут до максимальной дозы 2 мг у детей.
Из-за низкой способности амантадина к диализу (почти 5%) гемодиализ не рекомендуется.
Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, склонными к возможному удлинения интервала QT и факторов, которые способствуют возникновению хаотической полиморфной желудочной тахикардии, например электролитического дисбаланса (в частности гипокалиемии и гипомагниемии) или брадикардии.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Противопоказан одновременный прием амантадина и препаратов, вызывающих увеличение интервала QT, в частности:
— антиаритмические препараты класса 1 А (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например, амиодарон и соталол);
— антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид);
— трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например, амитриптилин);
— антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин);
— макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин);
— ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин);
— противогрибковые препараты группы азолов;
— другие препараты (бидупин, галофантрин, ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил).
Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлоротиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме крови.
При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами (леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил) может оказаться необходимым понизить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов во избежание нежелательных последствий, в частности, психотических реакций.
Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин усиливают побочные эффекты амантадина.
Средства, стимулирующие ЦНС (в т.ч. психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов амантадина.

Лечение амантадином нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению течения заболевания.
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем в случае назначения амантадина.
Перед началом, а также через 1 и 3 недели лечения надлежит провести контроль ЭКГ, а также в дальнейшем ЭКГ нужно проводить как минимум 1 раз в год. Лечение запрещено начинать или надлежит прекратить, если исходное значение QTc составляет >420 мс, при увеличении QT на >60 мс во время лечения препаратом или если значение QTc составляет >480 мс, а также у пациентов с видимыми на ЭКГ зубцами.
Пациенты с риском электролитического дисбаланса, в частности, лечения диуретиками, с частой рвотой и/или диареей, больные, применяющие инсулин, либо лица с почечными или анорексическими нарушениями должны проходить контроль лабораторных параметров и при необходимости соответствующее восполнение электролитов, особенно калия и магния. В случае появления таких симптомов, как учащенное сердцебиение, головокружение или обморок, лечение амантадином нужно срочно прекратить и наблюдать за состоянием здоровья пациента в течение 24 ч относительно удлинения интервала QT. У лиц с электрокардиостимулятором точное определение времени QT невозможно, поэтому решение об использовании амантадина должно приниматься индивидуально после консультации с кардиологом. Лечение амантадином запрещено прекращать внезапно, поскольку это может привести к ухудшению течения болезни Паркинсона, появлению симптомов. характерных для злокачественного нейролептического синдрома, а также развитию когнитивных нарушений, таких как кататония, спутанность сознания, дезориентация, ухудшение психического состояния, бред.
Лица, одновременно принимающие нейролептики и амантадин, подвергаются риску развития злокачественного нейролептического синдрома в случае внезапного прекращения приема амантадина.
У некоторых пациентов при длительном применении препарата могут возникать периферические отеки. Это следует учитывать для лиц с хронической сердечной недостаточностью.
Сообщалось о суицидальных попытках и суицидальные мысли у пациентов при использовании амантадина. С целью предупреждения возникновение суицидальных мыслей и намерений препарат необходимо назначать в минимальных эффективных дозах.

Возможное влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Учитывая возможные побочные действия препарата со стороны ЦНС, необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с иными механизмами во время применения лекарства.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 0,4 мг/мл.
По 250 или 500 мл препарата во флакон из стекла, укупоренный пробкой резиновой, обжатой колпачком алюминиевым.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/ Производитель

АО «ЭкоФармПлюс»
Адрес производственной площадки: Московская обл., Серпуховской район, пос. Оболенск, здание 89.

Организация, принимающая претензии потребителей

АО «ЭкоФармПлюс»
142279, Московская обл., Серпуховский район, рп. Оболенск, здание 89, офис 1.

InternetСкорая помощьМедицинский портал

Действующее вещество
›› Амантадин* (Amantadine*)
Латинское название
PK-Merz
АТХ:
›› N04BB01 Амантадин
Фармакологические группы
›› Дофаминомиметики
›› Противопаркинсонические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› G20 Болезнь Паркинсона
›› G21 Вторичный паркинсонизм
›› G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения
›› G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2+)
Состав и форма выпуска
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.
во флаконах ПЭ по 500 мл; в коробке 2 или 10 флаконов.
Фармакодинамика
Увеличивает выделение дофамина из нейронального депо и угнетает его обратный нейрональный захват, стимулирует дофаминергическую передачу. Тормозит генерацию импульсов в моторных нейронах ЦНС.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями, двигательное или психическое возбуждение, головокружение, расстройства сна, понижение остроты зрения (очень редко).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, аритмия, тахикардия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (у больных с аденомой предстательной железы).
Прочие: очень редко — появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей.
Взаимодействие
Усиливает эффекты (в т.ч. побочные) других противопаркинсонических средств; при одновременной терапии амантадином и леводопой возможно уменьшение дозы леводопы. Одновременный прием с мочегонными средствами, содержащими триамтерен/гидрохлоротиазид, может привести к изменению концентрации амантадина в плазме.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. Дозировка подбирается индивидуально, обычно — 100 мг/сут в течение 3 дней, затем до 200 мг/сут с дальнейшим повышением на 100 мг в неделю (последний дневной прием перед ужином). Максимальная доза — 600 мг/сут.
В/в, по 500 мл 1–2 раза в сутки в течение 3 ч со скоростью 55 капель в минуту. При сниженной функции почек предлагается следующая схема дозировки:
В тяжелых случаях доза может быть повышена с учетом оценки риска.
Меры предосторожности
В период терапии пациентам, страдающим сердечной недостаточностью или нарушениями кровообращения, требуется постоянный врачебный контроль. Для пожилых пациентов (в т.ч. находящихся в состоянии возбуждения, пределирия или делирия и др.) рекомендуется уменьшать дозу. Отменять препарат необходимо постепенно во избежание резкого обострения заболевания. Нельзя употреблять алкоголь во время лечения. Больных следует предупредить, что ПК-Мерц понижает концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций.
Срок годности
5 лет
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.