От чего таблетки моксонидин

Содержание

Для людей, которые страдают от повышенного артериального давления, удерживать стрелку тонометра в нормальных пределах является основой профилактики цереброваскулярных и кардиальных катастроф.

Часто препараты первого ряда оказываются неэффективными, и приходится прибегать к препаратам резерва. Моксонидин — какая фарм. группа?

Какой механизм действия и противопоказания? Дозировки и побочные эффекты? В данной статье мы ответим на все эти вопросы. Моксонидин, фармакологическая группа которого агонисты I1-имидазолиновых рецепторов, является новым антигипертензивным средством с преимущественно центральным механизмом действия.

Предназначен для лечения артериальной гипертензии со средним и тяжелым течением. Классический представитель блокаторов имидазолиновых рецепторов, которые расположены в стволе головного мозга (области ЦНС, которая регулирует работу сердца и сосудистый тонус).

Блокируя активные рецепторы, тормозит деятельность симпатической нервной системы. В результате, снижается частота сердечных сокращений, кардиальный выброс, общее периферическое сопротивление сосудистого русла.

Из-за высокого сродства к имидазолиновым рецепторам препарат не обладает рядом побочных действий, которые характерны для других антигипертензивных препаратов, влияющих преимущественно на ЦНС.

Роль Моксонидина возрастает в тех случаях, когда тиазидные диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ и блокаторы кальциевых каналов не эффективны или противопоказаны. Дополнительно он влияет на параметры инсулиноустойчивости у больных сахарным диабетом, что благоприятно сказывается на гликемическом контроле.

Форма выпуска и особенности применения

Препарат выпускается под рядом торговых названий (Физиотенз, Моксорел, Моксонидин) в дозах от 0,0007 до 0,0835 мг в одной таблетке, по 20 штук в блистере. Используется для длительного контроля АД и для купирования гипертонических кризов.

Таблетки Моксонидин 0,4 мг

Принимается Моксонидин внутрь, не больше 2-х таблеток в сутки, под контролем артериального давления, независимо от еды. Таблетку необходимо запить стаканом воды.

Для быстрого достижения эффекта допускается рассасывание в ротовой полости. Из-за способности лекарственного средства быстро снижать давление, рекомендуется после употребления находиться в горизонтальном положении в течение 60 минут.

Доза препарата и режим приема подбирается специалистом в области лечения артериальной гипертензии. Индивидуальный подход и тщательный мониторинг являются основой эффективности, назначенной терапии.

Фармакологические свойства

Моксонидин незамедлительно всасывается после приема внутрь, терапевтический эффект наблюдается в течение 30–180 минут.

С белками плазмы связывается незначительно, практически полностью выводится почками. Период полураспада составляет около 12 часов.

При длительном приеме не обладает выраженными кумулятивными свойствами, что в значительной мере снижает риск передозировки. Необходима коррекция дозы препарата у людей, которые страдают от хронических заболеваний почек. В таком случае врач рассчитывает скорость клубочковой фильтрации и подбирает дозу на основании полученных данных.

Влияние на уровень глюкозы в крови

Исследования показали, что препарат стабилизирует гомеостаз глюкозы и устраняет инсулинорезистентность, таким образом, он рекомендован для использования пациентами с сахарным диабетом.

Механизмы снижения уровня глюкозы реализуются через следующие пути:

  • нормализация уровня инсулина в плазме крови;
  • улучшение потребления глюкозы периферическими клетками;
  • понижение уровня липидов, улучшение показателей липидограммы;
  • снижение аппетита, нормализация веса у пациентов с ожирением.

Влияние на почечные функции

В связи с торможением симпатической активности, препарат препятствует избыточному спазму сосудов в почечной паренхиме, орган продолжает потреблять кислород и питательные вещества в нормальном темпе.

Таким образом, замедляется развитие и прогрессирование нефропатии при артериальной гипертензии и сахарном диабете. Препарат Моксонидин фарм. группа которого селективные агонисты имидазолиновых рецепторов, снижает избыточный синтез ренина, препятствует задержке натрия и воды.

Безопасность

Моксонидин продемонстрировал прекрасный профиль безопасности.

Рутинные токсикологические исследования подтвердили, что Моксонидин не имеет тератогенного и мутагенного действия (имеется в виду, что не вызывает онкологических процессов, не влияет на развитие плода).

Не обнаружено серьезных побочных влияний на обменные процессы в центральной нервной системе. При отдельных показаниях допустимо использование у беременных.

Не следует забывать, что показания и факт безопасности должен устанавливать лечащий врач после комплексного обследования, учитывая сопутствующую патологию.

Предостережения

Прием препарата следует отменить при тяжелой почечной недостаточности (увеличивается риск передозировки из-за снижения выделения).

Необходимо избегать внезапного прекращения приема лекарства, так как это может вызвать феномен отдачи, который реализуется в быстром повышении АД.

Схема отмены предусматривает постепенное понижение дозы в течение нескольких недель или месяцев.

Моксонидин не совместим с бета-блокаторами, препараты этой группы следует отменить за несколько дней до начала приема ингибиторов имидазолиновых рецепторов. Алкоголь может усиливать действие Моксонидина. Не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками (может возникнуть неконтролируемое снижение артериального давления).

Показания

Препарат Моксонидин показан к применению в следующих случаях:

  • первичная артериальная гипертензия;
  • вторичная артериальная гипертензия;
  • тяжелое течение артериальной гипертензии на фоне сахарного диабета;
  • отсутствие эффекта от препаратов первого ряда.

Противопоказания

Препарат не следует применять при наличии аллергии на действующее вещество или входящие в состав таблетки компоненты.

Следующие состояния также являются противопоказанием к употреблению Моксонидина:

  • нарушения сердечного ритма и проводимости ( слабость синусового узла, атрио-вентрикулярная блокада);
  • брадикардия;
  • тяжелая застойная сердечная недостаточность;
  • неконтролируемая ишемическая болезнь сердца;
  • перемежающаяся хромота;
  • эпилепсия;
  • депрессия;
  • болезнь Паркинсона;
  • глаукома.

Побочные действия

Моксонидин может вызывать следующие побочные действия:

  • сухость кожных покровов и слизистых оболочек;
  • головная боль;
  • слабость и дневная сонливость;
  • иногда может наблюдаться покраснение кожи.

Назначение препарата, подбор и коррекцию дозы должен выполнять врач, желательно в условиях стационара. Перед использованием лекарственного средства может понадобиться пройти комплекс клинико-лабораторных исследований, чтобы определить функциональное состояние сердца и почек.

Видео по теме

О лекарственном взаимодействии препарата Моксонидин и способах его применения в видео:

Моксонидин является препаратом резерва, это значит, что он назначается по строгим показаниям. Одним из таких случаев может быть беременность и кормление грудью. Хотя лекарство и считается безопасным для матери и ребенка, никогда не занимайтесь самолечением, обратитесь к специалисту.

Моксонидин – лекарство для снижения артериального давления

Люди с повышенным уровнем артериального давления обычно имеют ряд других заболеваний. Например, артериальная гипертензия в сочетании с сахарным диабетом встречается в 30 % наблюдений, а в сочетании с обструктивной болезнью легких – до 35 % случаев среди пациентов. К этим группам пациентов в лечении артериальной гипертензии необходим специальный подход, так как многие препараты, эффективно снижая артериальное давление, оказывают то или иное побочное действие.

К числу эффективных гипотензивных лекарств у пациентов с сочетанной патологией относится Моксонидин – агонист имидазолиновых рецепторов. Моксонидин отличается от классических препаратов тем, что действует продолжительно – на протяжении последующих 6 и 12 часов после приема. Стабильное снижение артериального давления больного дает возможность предупреждать рецидивы.

Моксонидин хорошо переносится при продолжительном приеме. Препарат назначают пациентам старшего возраста, больным сахарным диабетом, бронхиальной астмой, с дислипидемией и расстройствами функции почек средней тяжести. Моксонидин позволяет отказаться от применения лекарств клонидинового ряда – клофелин, гемитон, катапресан.

Таблетки и препараты от повышенного давления

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия Моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции артериального давления. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, Моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом – уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. Артериальное давление (систолическое и диастолическое) снижается постепенно.

Обладает более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую возможность развития успокаивающего эффекта и сухости во рту.
Уменьшает устойчивость тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Лекарственные формы

Лекарство выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой.

Состав

Моксонидин 0,2 мг (или моксонидин 0,3 мг, или моксонидин 0,4 мг) – основное действующее вещество.
Вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза), лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия стеарилфумарат.

Вспомогательные вещества (оболочка): спирт поливиниловый, частично гидролизованный, титана диоксид Е 171, тальк; макрогол (полиэтиленгликоль 3350), лецитин соевый Е 322, краситель железа оксид (II) желтый, краситель железа оксид (II) красный.

Артериальная гипертензия.

Лекарство противопоказано в следующих случаях:

  • повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений покоя менее 50 ударов в минуту);
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • выраженные нарушения ритма сердца;
  • острая и хроническая сердечная недостаточность (III – IV функциональный класс по классификации NYHA);
  • применение одновременно с трициклическими антидепрессантами;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
  • гемодиализ;
  • период лактации;
  • наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы – галактозы;
  • возраст старше 75 лет;
  • возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).

С осторожностью:

  • болезнь Паркинсона (тяжелая форма);
  • эпилепсия;
  • глаукома;
  • депрессия;
  • «перемежающаяся» хромота;
  • болезнь Рейно;
  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • хроническая почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин);
  • цереброваскулярные нарушения тяжелого характера;
  • после перенесенного инфаркта миокарда;
  • тяжелые заболевания коронарных сосудов;
  • тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточный);
  • хроническая сердечная недостаточность I и II функционального класса по классификации NYHA;
  • нарушения функции печени;
  • беременность.

Назначение при беременности и грудном вскармливании

Об отрицательном влиянии Моксонидина на течение беременности клинических данных не имеется. Исследования на животных установили эмбриотоксическое действие препарата.
Моксонидин проникает в грудное молоко. Назначение лекарства в период лактации требует прекращения грудного вскармливания.

Способ применения и дозирование

Принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, желательно утром.
Начальная доза Моксонидина – 200 мкг/сутки в один прием. Можно увеличить дозу после 21 дня терапии до 400 мкг/сутки за два приема или однократно. Наибольшая однократная доза – 400 мкг. Наибольшая суточная доза, которую делят на два приема, составляет 600 мкг.
Не рекомендуется резко прекращать прием Моксонидина. Это делают постепенно в течение 14 дней.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не следует превышать разовую дозу препарата 200 мкг и суточную дозу 400 мкг.
У больных, находящихся на гемодиализе, первоначальная доза составляет 200 мг/сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мкг/сутки.
Применение Моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не исследовалось.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозированию аналогичны взрослым пациентам.

Побочные эффекты

Выраженное снижение артериального давления, брадикардия, ортостатическая гипотензия.
Головокружение (вертиго), сонливость, головная боль, обморок.
Сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Звон в ушах.
Нервозность, бессонница.
Астения, периферические отеки.
Боль в области шеи, боль в спине.

Передозировка

Отмечено несколько случаев передозировки без смертельного исхода, когда сразу принималась доза до 19,6 мг.
Признаки передозировки: сильное снижение артериального давления, головокружение, головная боль, брадикардия, седативный эффект, астения, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания.

Также возможно кратковременное повышение давления, тахикардия, гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение передозировки. Специфического противоядия не существует. В случае выраженного снижения давления может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).

Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке Моксонидином.
Моксонидин в малой степени выводится при проведении гемодиализа.

Особые указания

Если нужно отменить одновременно принимаемые бета-адреноблокаторы и Моксонидин, начинают с отмены бета-адреноблокаторов, а спустя несколько дней – Моксонидин.
Нет достоверных сведений о том, что прекращение приема лекарства Моксонидин приводит к повышению артериального давления. Но завершать прием лекарства следует постепенно, уменьшая дозу в течение двух недель.

При терапии Моксонидином не следует принимать алкогольные напитки. Необходимо регулярно контролировать частоту сердечных сокращений и электрокардиографии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Моксонидин назначают с тиазидными диуретиками и блокаторами медленных кальциевых каналов.
Одновременный прием Моксонидина с другими лекарствами для снижения давления приводит к усилению эффекта.
Одновременный прием с трициклическими антидепрессантами не рекомендуется, так как эффективность Моксонидина снижается.
Моксонидин:

  • может умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам;
  • способен усиливать действие транквилизаторов, седативных и снотворных средств, трициклических антидепрессантов, этанола;
  • может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении;
  • выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия, брадикардию.

Моксонидин отпускается по рецепту врача. Его не назначают амбулаторно людям, профессия которых требует высокой психической и двигательной активности.
Лекарственное средство с торговым названием Моксонидин выпускают росийские предпрятия Канонфарма продакшн, Фармзащита НПЦ ФГУП, Атолл, Северная звезда, Вертекс.

Аналоги

Активным действующим веществом препарата Моксонидин является моксонидин. Лекарства, имеющие такое же основное вещество в своем составе, выпускаются под торговыми названиями Физиотенз (США), Моксарел (Россия), Тензотран (Ирландия), Цинт (Бельгия), Моксонитекс (Швейцария), Моксогамма (Германия).

Избирательным агонистом имидазолиновых рецепторов, как и моксонидин, является также рилменидин. Лекарственное средство с этим действующим веществом производятся под торговым названием Альбарел (Венгрия).

Внимание! Описание препарата является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.

Международное непатентованное название Торговое название препарата Цена Форма выпуска Производитель
моксонидин Моксонидин 69 руб. Таблетки,покрытые пленочной оболочкой 0,2 мг, 14 штук Россия
моксонидин Моксонидин 116,14 руб. Таблетки,покрытые пленочной оболочкой 0,4 мг, 14 штук Россия
моксонидин Физиотенз 232 руб. Таблетки 0,2 мг, 14 штук США
моксонидин Тензотран 161 руб. Таблетки 0,2 мг, 14 штук Ирландия
Моксонитекс 174 руб. Таблетки,покрытые пленочной оболочкой 0,4 мг, 14 штук Швейцария
рилменидин Альбарел 778 руб. Таблетки 1 мг, 30 штук Венгрия

Моксонидин

В одной таблетке содержится 200 мкг действующего вещества моксонидина.

В качестве вспомогательных веществ использована целлюлоза микрокристаллическая, клуцел, аэросил марки А-380, масло касторовое, поливинилпирролидон, твин-80, стеарат магния.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках покрытых оболочкой, в ячеистой упаковке по 14 штук, в картонной пачке может быть 14, 28 штук – 1 или 2 блистера.

Антигипертензивный эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов и отвечает за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой, локализованной в продолговатом мозге в вентеро-латеральном отделе. Препарат способен снижать систолическое и диастолическое АД при одноразовом приеме и длительной терапии за счет снижения прессорного влияния симпатической системы на периферическое сосудистое сопротивление и периферические сосуды, без существенных изменений сердечного выброса и ЧСС.

Всасывание происходит на 90% вне зависимости от приемов пищи. Биодоступность составляет 88%, а 7% связывается с белками плазмы крови . Вещество способно проходить через гематоэнцефалический барьер, проникать в молоко, длительный прием не приводит к аккумуляции. Максимум концентрации в плазме достигается через 0,5-3 ч и составляет 1-3 пикограмм на мл, с учетом, что объем распределения находится в пределах 1,4-3 литра на кг. Период полувыведения — несколько часов. 90% выводится почками, причем 70% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов.

Показания к применению

Препарат назначают при артериальной гипертензии в анамнезе.

  • повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата;
  • синдром слабости синусного узла;
  • нарушения верхней предсердной и атриовентрикулярной проводимости 2ой – 3ей степени;
  • выраженная брадикардия при ЧСС меньше 50 ударов за 1 минуту;
  • тяжелые формы аритмии;
  • сердечная недостаточность;
  • наличие в анамнезе сведений о пережитом ангионевротическом отеке;
  • глаукома;
  • выраженные нарушения нормального функционирования печени и почек;
  • различные нарушения периферической циркуляции крови, в том числе болезнь Паркинсона, болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, синдром перемежающейся хромоты;
  • эпилепсия;
  • депрессия;
  • нестабильная стенокардия;
  • непереносимость галактозы, либо дефицит лактозы, либо мальабсорбция глюкозы и галактозы;
  • беременность или период лактации;
  • возрастная категория до 18 лет.

Препарат Моксонидин может вызывать следующие побочные реакции:

  • рвота, диспепсия, сухость во рту, диарея, тошнота;
  • кожная сыпь, зуд;
  • повышенная утомляемость;
  • астеническое состояние;
  • мигрени;
  • головокружение (вертиго);
  • различные нарушения сна или сонливость;
  • нервозность;
  • ортостатическая гипотензия или брадикардия;
  • отеки периферические.

Моксонидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь, начиная с дозы 200 мкг один раз в сутки. Максимально приемлемая разовая доза должна быть не более 400 мкг, тогда как допустимая суточная доза — до 600 мкг за два приема. Инструкция по применению Моксонидина указывает на необходимость коррекции суточной дозы в индивидуальном порядке на основе данных о переносимости терапии.

Сопровождается головными болями и головокружением, седативным эффектом, рвотой, спазмами в желудке, чрезмерно выраженным снижением АД при общей слабости и сухости во рту. Лечение назначают симптоматическое в виде промывания желудка, введения активированного угля и слабительного.

Снижение АД требует восстановления объема крови путем введения физраствора, брадикардию купируют Атропином.

Специфический антидот Идазоксан — общеизвестный антагонист имидазолинов.

Взаимодействие

Совместное применение препарата Моксонидин со следующими средствами и препаратами приводит к:

  • С гипотензивными средствами — к аддитивному эффекту.
  • С трициклическими антидепрессантами, транквилизаторами, этанолом, седативными и снотворными средствами – возможно усиление действия Моксонидина.
  • Лоразепам — улучшение ослабленных когнитивных функций.
  • К усилению седативного эффекта производных бензодиазепина.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В сухом темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 ° Цельсия.

Срок годности

До трех лет.

Лечение требует регулярного контроля АД, ЧСС и ЭКГ, желательно исключить употребление алкоголя, работу с механизмами и вождение автомобиля, а также другие виды деятельности, которые требуют повышенного внимания или высокой скорости реакций. Прекращать курс необходимо постепенно.

Если необходима отмена одновременно β-адреноблокаторов и Моксонидина, то изначально надо отменить β-адреноблокаторы, затем через несколько дней можно отменять Моксонидин.

Аналоги Моксонидина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы данного препарата имеют в своем составе то же активное вещество, тогда как аналоги Моксонидина (или по-другому — дженерики) могут лишь обладать сходным терапевтическим эффектом, среди них самыми популярными являются:

  • Физиотенз;
  • Тензотран;
  • Моксонитекс.

Отзывы о Моксонидине

Отзывы о препарате позитивные, они подтверждают его эффективность в снижении артериального давления, как при быстром купировании, так и при долгосрочном лечении.

Цена Моксонидина, где купить

Цена Моксонидина за упаковку 0,2мг 14 тб п/пл.о составляет приблизительно 110 рублей.

Моксонидин 0,2мг 28 тб п/пл.о – 125- 140 рублей.

Моксонидин 0,4мг 14 тб п/пл.о – 150-170 рублей.

Моксонидин 0,4мг 28 тб п/пл.о – 200 – 328 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Моксонидин таб. п.п.о. 200мкг n14ФГУП Фармзащита НПЦ 111 руб.заказать
  • Моксонидин канон таб. п.п.о. 0,2мг n28ЗАО Канонфарма Продакшн 126 руб.заказать
  • Моксонидин канон таб. п.п.о. 0,4мг n28ЗАО Канонфарма Продакшн 209 руб.заказать
  • Моксонидин канон таб. п.п.о. 0,4мг n14ЗАО Канонфарма Продакшн 163 руб.заказать
  • Моксонидин-сз таб. п/о плён. 0,4мг №90Северная звезда ЗАО 665 руб.заказать

Аптека Диалог

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Моксонидин-сз 400 мкг №28 таблСеверная Звезда, НАО 330 руб.заказать
  • Моксонидин-сз 400 мкг №14 таблСеверная звезда ЗАО 152 руб.заказать
  • Моксонидин-сз 200 мкг №14 таблСеверная звезда ЗАО 90 руб.заказать
  • Моксонидин-сз 300 мкг №28 таблСеверная звезда ЗАО 168 руб.заказать
  • Моксонидин-сз 400 мкг №30 таблСеверная звезда ЗАО 265 руб.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

показать еще

Таблетки Моксонидин: показания к применению

Прогрессирование заболеваний сердечно-сосудистой системы нередко сопровождается скачками артериального давления и возникновением устойчивой гипертензии. В состав симптоматической терапии вводят антигипертензивные медикаменты, в число которых входит и Моксонидин.

Описание и характеристики препарата

Моксонидин относится к числу наиболее эффективных противогипертензивных лекарственных средств, назначаемых в составе комплексного лечения сердечно-сосудистых поражений. Форма выпуска лекарства — таблетированная, основной компонент состава — Моксонидин (Moxonidine).

Вещество — селективный агонист имидазолиновых рецепторов, контролирующий симпатическую нервную систему человека.

При разовом приеме вещество уменьшает систолическое и диастолическое артериальное давление, а при систематическом применении оказывает длительный эффект.

Медикамент выпускается в виде белых таблеток в оболочке (200 мкг активного вещества). Реализация осуществляется в ячеистых блистерах в картонных коробках с бумажной инструкцией. Средняя стоимость упаковки в аптечных сетях России — 80-100 рублей. Продажа производится при предоставлении рецепта врача.

Показания и назначение

Основное назначение лекарственного средства — снижение и регуляция артериального давления. Эта манипуляция может требоваться при артериальной гипертензии, а также повышении АД вследствие развития сердечно-сосудистых заболеваний, поражений опорно-двигательной и других систем. Систематический прием лекарственного средства позволяет достигнуть устойчивого результата. Применение осуществляется курсами в зависимости от прямых показаний и индивидуальных особенностей пациента. Длительность применения определяет врач.

Биодоступность моксонидина составляет до 88%, при длительном применении быстро накапливается в организме и сохраняется в течение долгого времени, аккумулируется. Наибольшая концентрация главного компонента наблюдается уже спустя 30-180 минут, период полувыведения составляет от 4 до 6 часов. Остаточные компоненты лекарства выводятся почками и преимущественно в неизменном виде.

Режим выбора

Прием лекарственного средства осуществляется ежедневно. Стандартная начальная дозировка — 200 микрограммов (одна таблетка). Как правило, принимать препарат рекомендуется с утра, но фактическое время применения не имеет значения. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 400 мкг, которую затем делят на два приема. Через три недели непрерывного курса лечения допускается увеличение количества лекарства до 600 мкг.

При этом максимальная разовая дозировка составляет 400 мкг, суточная — 600 мкг.

Всасывание составляет от 80 до 90% и не зависит от режима приема пищи пациентом.

Таблетки необходимо принимать перорально без предварительного измельчения и разжевывания. Запивать лекарство следует небольшим количеством воды. Важное правило приема Моксонидина — постепенное увеличение дозировки. Возможна коррекция стандартной дозы при наличии индивидуальных особенностей и дополнительных условий лечения у пациента.

Возможные побочные эффекты

Востребованное лекарство от давления Моксонидин сравнительно легко переносится пациентами, редко вызывая аллергические реакции и иные негативные последствия. С некоторой вероятностью возможны следующие проявления:

  • тошнота и рвота;
  • аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, ангионевротического отека (редко);
  • диспепсия;
  • сонливость и нарушения сна, бессонница;
  • вертиго;
  • головная боль, устойчивые мигрени, головокружение;
  • болевой синдром, концентрирующийся в области шеи и (или) спины;
  • нервозность и раздражительность, тревожное состояние;
  • шум в ушах;
  • общее недомогание, повышенная утомляемость, усталость;
  • астеническое состояние;
  • ощущение сухости и жжения глаз;
  • нарушение когнитивных способностей, концентрации внимания;
  • периферические отеки;
  • парестезия;
  • обмороки (крайне редко);
  • анорексия, нарушение аппетита;
  • гинекомастия (крайне редко).

При правильном применении и верно выбранных дозировках побочные эффекты проявляются относительно редко. Медикамент при монотерапии и в составе комплексного лечения переносится хорошо. Чаще всего пациенты испытывают легкое недомогание, сонливость, слабость.

Передозировка лекарства

При превышении установленных инструкцией дозировок возможно повышение вероятности проявления побочных эффектов, усиление негативных реакций организма, аллергия. Возможно также возникновение тошноты и рвоты, абдоминальных и эпигастральных болей, нарушение сердечного ритма.

Опасность может представлять гипергликемия и симптомы ее проявления.

Существенное превышение дозы может привести к аномально высокому артериальному давлению, которое будет трудно понизить другими лекарствами.

Специфического антидота против моксонидина не разработано, поэтому терапия передозировок стандартна. Для устранения первичной интоксикации используется промывание желудка, принятие слабительного препарата и сорбента (активированный уголь, Полисорб, Альфасорб и др.). Далее проводится симптоматическое лечение с регуляцией артериального давления иными лекарственными средствами. Также пациенту показан полноценный отдых и сон. Возможно лечение в стационарных условиях.

Противопоказания в применении

Медикамент обладает сильным действием, поэтому имеет сравнительно много ограничений в применении. Моксонидин не назначается при повышенной чувствительности к основному веществу и (или) вспомогательным компонентам. К абсолютным противопоказаниям также относят:

  • почечную недостаточность в тяжелой форме;
  • тяжелая брадиаритмия, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада;
  • детский возраст (до 18 лет), пожилой возраст (старше 75 лет);
  • лактазная недостаточность;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Нарушение сердечного ритма может стать противопоказанием к использованию Моксонидина. Тахикардия, аритмия, брадиаритмия рассматривается индивидуально. При возникновении аллергии на компоненты требуется отмена лекарства.

Ограничения в лечении

Депрессивные состояния, болезнь Паркинсона и Рейно, повышенное внутриглазное давление (глаукома), эпилепсия являются относительными ограничениями к использованию, поскольку действие моксонидина в данных случаях изучено не до конца. С осторожностью требуется назначение при следующих состояниях и поражениях:

  • стенокардия нестабильного типа;
  • ангионевротический отек;
  • ишемия;
  • заболевания коронарных сосудов;
  • возраст старше 60 лет.

Так как остаточные компоненты и моксонидин в неизменной форме выводится почками, при хронической и острой почечной недостаточности необходимо соблюдать особую осторожность. Наблюдение врача требуется на первых этапах назначения лекарства и при его отмене. Совместный прием таблеток и трициклических антидепрессантов запрещен.

Особые указания в применении

Для достижения максимального терапевтического эффекта и предупреждения осложнений необходимо пользоваться следующими правилами приема:

  • систематически контролировать артериальное давление;
  • отслеживать частоту сердечных сокращений, купировать приступы аритмии и тахикардии;
  • отказаться от приема напитков, содержащих этиловый спирт;
  • при одновременном использовании в терапии бета-адреноблокаторов постепенно отменять последние и только потом — Моксонидин.

Опыт применения лекарства при беременности отсутствует, поэтому медикамент не рекомендован к назначению беременным женщинам, а также в период грудного вскармливания после рождения ребенка. Во время применения лекарственного препарата возможно общее недомогание, головокружения, замедленная реакция. Поэтому в терапевтический период рекомендуется отказаться от управления транспортным средством и ведения деятельности, требующей быстроты реакции. Пожилым людям следует избегать повышенных дозировок и увеличивать суточную дозу лекарства постепенно, начиная с минимальной.

Что лучше Физиотенз или Моксонидин?

Физиотенз — лекарственный антигипертензивный препарат на основе моксонидина (аналог по веществу). Форма выпуска — таблетки (200, 300 и 400 мкг). Основные отличия относятся к составу, поскольку вспомогательные компоненты медикамента отличаются. Но многих интересует вопрос о том, если применять от повышенного АД Физиотенз или Моксонидин, что лучше и безопасней для пациентов. Лекарства являются взаимозаменяемыми, поэтому важно обратить внимание на вспомогательные вещества, на которые возможна аллергия. Физиотенз является импортным средством (GmbH ABBOTT PRODUCTS, Германия) и его средняя стоимость выше (250-300 рублей/упаковка). Через аптечные сети таблетки также отпускаются по рецепту.

Что лучше Моксонидин или Капотен?

Основной компонент Капотена — каптоприл (25 мг). Медикамент эффективно снижает давление в единичных случаях и поддерживает баланс АД при систематическом применении. Но пациентов интересует ответ на вопрос о том, если принимать Моксонидин или Капотен, что лучше с точки зрения эффективности и безопасности. Капотен обладает более широкой сферой применения, может использоваться при сердечно-сосудистых поражениях различной этиологии, диабетической нефропатии. Каптоприл имеет меньше противопоказаний и побочных действий, поэтому в некоторых случаях предпочтительней. Стоимость упаковки в аптеках России на сегодня составляет 150-200 рублей в среднем.

Капотен не является аналогом по веществу, поэтому не всегда может быть доступным заменителем Моксонидина. Подбором аналогичных лекарственных средств занимается лечащий врач на основании показаний и противопоказаний к применению. Каптоприл может заменить препарат при повышенной чувствительности пациента к моксонидину или его недостаточной эффективности.

Аналоги и заменители

Медикамент относится к числу наиболее часто применяемых средств для поддержания баланса артериального давления. Поэтому подобрать к таблеткам Моксонидин аналоги и заменители достаточно сложно. Используются гипотензивные лекарственные препараты с другими основными компонентами, аналогичные лекарства по механизму действия. Большая часто медикаментов отпускается по рецепту. Средняя стоимость упаковки в аптеках России составляет 50-200 рублей.

Препарат Действующее вещество Производитель Стоимость (рублей)
Тензотран (таблетки) Моксонидин Perrigo Israel Pharmaceuticals (Израиль) 300-350
Моксонитекс (таблетки) Моксонидин Salutas Pharma (Германия) 150-200
Диротол (таблетки) Лизиноприл Gedeon Richter (Венгрия), Гедеон Рихтер-РУС (Россия) 100-120
Зокардис (таблетки) Зофеноприл Menarini A. Indusrtia (Италия) 200-250
Берлиприл (таблетки) Эналаприл Berlin-Chemie AG/Menarini Group (Германия) 70-100
Капозид (таблетки) Каптоприл, гидрохлоротиазид Bristol-Myers Squibb Company (США) 400-500
Клофелин (таблетки, раствор, глазные капли) Клонидин Органика (Россия), Дальхимфарм (Россия), Московский эндокринный завод (Россия) 200-400

Стоимость аналогов зависит от производителя, объема упаковки и региона реализации. Подбором заменителей занимается лечащий врач при недостаточной эффективности назначенного лекарственного средства или повышенной чувствительности к его составу. Для приобретения медикаментов необходим рецепт.

Важно помнить в период лечения

Лечение артериальной гипертензии при помощи Моксонидина позволяет поддерживать АД на нормальном уровне при регулярном применении лекарства. Начало терапии должно проводиться с постепенным увеличением дозировки, завершение — с постепенным уменьшением (во избежание скачков АД и осложнений). Медикамент относится к числу наиболее эффективных, но часто вызывает побочные эффекты и может быть несовместим с видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты реакции. В таких случаях могут быть применены аналоги и заменители со схожим составом и (или) механизмом действия.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

Как принимать Моксонидин: инструкция и отзывы людей

Моксонидин – популярный препарат от давления, который неврологи, кардиологи назначают пациентам-гипертоникам.

Основным действующим веществом является moxonidine, он влияет на имидазолиновые рецепторы, расположенные в продолговатом мозгу.

Активный компонент лекарства помогает бороться с гипертензией, избавляет от фиброза тканей, гипертрофии миокарда в левом желудочке – частых спутников повышенного давления.

Клинико-фармакологическая группа

Антигипертензивное средство.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Моксонидин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 150 рублей.

Форма выпуска и состав

Зачастую лекарство Моксонидин выпускается в форме круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

В зависимости от цвета оболочки, можно определить количество действующего вещества (светло-розовые – 0,2 мкг, розовые – 0,3 мкг, темно-розовые – 0,4 мкг). На изломе таблетки преимущественно белого цвета. Препарат представлен на прилавках аптек, упакованный в блистеры по 14 -20 шт. (зависит от дозировки). Картонная коробка вмещает до 7 блистеров.

Фармакологический эффект

Моксонидин – лекарственный препарат с антигипертензивным действием. Принцип действия таблеток направлен на регуляцию кровяного давления. Прием лекарства позволяет постепенно снижать верхнюю и нижнюю границы АД, при этом такой эффект будет отмечаться как при разовом приеме, так и при систематическом приеме лекарства.

Данное средство не влияет на показатели частоты сердечных сокращений и сердечный выброс крови, сокращает гипертрофию миокарда левого желудочка. Терапия с использованием данного средства позволяет снижать клинические признаки микроартериопатии, восстанавливать капиллярный кровоток миокарда.

В отличие от аналогичных препаратов Моксонидин не оказывает седативного воздействия, не оказывает влияния на липидный обмен, имеет незначительный список противопоказаний и побочных эффектов.

От чего помогают таблетки Моксонидин? Препарат применяется при артериальной гипертензии (повышенном давлении, гипертонии) в анамнезе.

Лекарство при длительном приеме избавляет от гипертрофии миокарда левого желудочка, фиброза тканей, развивающегося на фоне основного заболевания. К тому же медикаментозное средство может эффективно нормализовать капиллярное снабжение миокарда кровью.

  • возраст до 18 лет и старше 75 лет;
  • тяжелая брадиаритмия, в т. ч. синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л);
  • гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;
  • тяжелая хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса в соответствии с классификацией NYHA;
  • выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./минуту);
  • одновременное применение трициклических антидепрессантов;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Из-за отсутствия опыта применения Моксонидин не рекомендуется назначать при следующих заболеваниях: болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома, эпилепсия, болезнь Рейно, перемежающаяся хромота.

Препарат должен применяться с осторожностью в следующих случаях:

  • хроническая сердечная недостаточность I–II функционального класса по классификации NYHA;
  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • хроническая почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин);
  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • тяжелая ишемическая болезнь сердца;
  • брадикардия;
  • нестабильная стенокардия;
  • тяжелые заболевания коронарных сосудов;
  • пожилой возраст (от 60 до 75 лет).

Использование при беременности и лактации

В период беременности и кормлении грудью лекарство не назначается. В ряде исключений врач может назначить минимальную дозу препарата, но только когда нет рисков для плода и самой течения беременности.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что таблетки Моксонидин принимают внутрь, запивая таблетки достаточным количеством жидкости. Время приемов пищи значения не играет.

  1. Начальная доза, как правило, составляет 0,2 мг утром. Если терапевтический эффект через 3 недели выражен недостаточно, можно увеличить суточную дозу до 0,4 мг в 1 или 2 приема. Если терапевтический эффект через 3 недели выражен неудовлетворительно, можно увеличить суточную дозу до 0,6 мг в 2 приема – утром и вечером.
  2. Максимально допустимые дозы: разовая – 0,4 мг, суточная – 0,6 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (КК 30–60 мл/минуту) в начале терапии назначают по 0,2 мг. Если эффекта недостаточно, можно увеличить дозу до 0,4 мг в сутки (только при условии хорошей переносимости препарата).

Препарат Моксонидин может вызывать следующие побочные реакции:

  • мигрени;
  • головокружение (вертиго);
  • различные нарушения сна или сонливость;
  • нервозность;
  • рвота, диспепсия, сухость во рту, диарея, тошнота;
  • кожная сыпь, зуд;
  • повышенная утомляемость;
  • астеническое состояние;
  • ортостатическая гипотензия или брадикардия;
  • отеки периферические.

В случае превышения рекомендованной инструкцией / врачом дозы лекарства, возникают следующие симптомы:

  • диспепсические нарушения;
  • сухость во рту;
  • головная боль, сонливость;
  • сильное снижение АД, головокружение;
  • снижение частоты сердцебиения;
  • утомляемость.

Специфического антидота не существует, поэтому при передозировке промывают желудок, дают слабительное, активированный уголь. Если давление резко падает, циркуляцию крови восстанавливают приемом жидкости, уколами Допамина. Атропином устраняют брадикардию.

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

  1. Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен): почечной недостаточностью.
  2. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.
  3. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней – моксонидин.

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

  1. Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
  2. Способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
  3. Может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
  4. Может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
  5. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
  6. Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей принимавших препарат Моксонидин:

  1. Саша. У всех разновидностей моксонидина — Моксонидин СЗ или какой-то другой (но этот по цене нормальный) удобная дозировка, минимум — 2 мг. Действие длится долго, то есть не надо в день несколько таблеток пить.
  2. Мария. Моксонидин приняла сегодня впервые, выписал доктор, потому что давление не падает ( принимаю Валз по 160 утром и вечером , держит 2 часа ) и просто с него уснула крепким сном. Теперь смотрю противопоказания,хронич серд. недост., как раз то, что у меня – ХСН. Давление нормальное.
  3. Анна. Очень эффективный препарат.Действует быстро снижает на целый день.Но лично у меня сильная сухость во рту после таблеток.

В целом отзывы о препарате позитивные, они подтверждают его эффективность в снижении артериального давления, как при быстром купировании, так и при долгосрочном лечении.

Есть множество препаратов на основе действующего вещества — моксонидин. Наиболее известные аналоги:

  • Физиотенз;
  • Моксонидин Канон;
  • Моксарел;
  • Моксонидин сандоз;
  • Моксонитекс;
  • Тензотран;
  • Моксогамма;
  • Цинт;
  • Моксонидин-СЗ.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 С. Срок хранения препарата 3 года. По истечении данного периода применение лекарственного средства запрещено.

Проблема повышенного давления беспокоит все большее количество людей. Заболевания сосудов и сердца сейчас значительно «помолодели», и их течение значительно усугубляется наличием фоновых патологий, например, сахарного диабета. «Моксонидин» — это одно из тех фармакологических средств, которые влияют не только на основной синдром, но и на сопутствующие патологии. Ниже будет дано описание препарата «Моксонидин», инструкция по применению, при каком давлении его принимать.

Таблетки Моксонидин-С3

Состав и форма выпуска

Препарат Моксонидин выпускается в виде белых таблеток круглой формы, покрытых оболочкой. Они расфасовываются в ячеистые упаковки по 14 штук. Упаковки помещаются в картонные пачки по одной или по две штуки. Состав препарата:

Состав Масса
Моксонидин (действующее вещество) 0,2 мг
Дополнительные компоненты:
микрокристаллическая целлюлоза, твин-80, аэросил, касторовое масло, клуцел, магния стеарат, поливинилпирролидон

Механизм действия препарата

Moxonidine является антигипертензивным средством, β-адреноблокатором. Действующее вещество состава действует как агонист имидазолиновых рецепторов. Возбуждая нейроны, препарат угнетает активность сосудодвигательного центра и уменьшает нисходящие симпатические влияния на сердечно-сосудистую систему. За счет этого происходит плавное понижение артериального давления. От других симпатолических гипотензивных средств Моксонидин отличается более низким сродством к альфа-адренорецепторам, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Медикамент повышает чувствительность к инсулину, быстро всасывается из желудка, обладает 88%-ной биодоступностью. Препарат достигает максимальной концентрации в крови через час (1-3 пикограмм на мл), связывается с белками плазмы крови на 7%. Метаболизм активного вещества происходит в печени. Период полувыведения метаболитов составляет 2,5-5 часов. Фармакокинетика изменяется у лиц пожилого возраста, с почечной недостаточностью. Для пациентов с нарушениями функции почек доза подбирается индивидуально.

Как происходит метаболизм «Моксонидина»

После попадания таблеток в ЖКТ «Моксонидин» почти на 90% всасывается в проксимальной части пищеварительного тракта. Биологическая доступность составляет практически 88%. Употребление пищи не влияет на усваивание лекарства.

Не более 20% вещества преобразуются в два продукта с низкими антигипертензивными свойствами. Максимальная кон достигается в течение 2–4 часов после принятия первой дозы. С белками плазмы связывается не более 7% вещества.

Выводится препарат и его метаболиты преимущественно через почки. Основная часть препарата выводится уже через 24 часа после приема первой таблетки. С калом выводится не более 1% препарата.

Период полувыведения «Моксонидина» из плазмы составляет от 2,2–2,3 часа. Период полувыведения препарата через почки составляет в пределах 2,8 часов. Гипотензивный эффект сохраняется 24 часа после приема.

Таблетки Моксонидин Канон, 14 табл.

Показания к применению Моксонидина

Инструкция по использованию препарата выделяет единственное показание к его применению – артериальная гипертензия или ее признаки в анамнезе. Проявление болезни сопровождается симптомами головной боли, головокружением, потерей четкости зрения, болями в области сердца, одышкой. Средство помогает убрать эти признаки болезни и обеспечить отличное самочувствие пациента.

Как действует средство и его аналоги?

Данный лекарственный препарат, предназначенный для лечения артериальной гипертензии, влияет на звенья центрального типа, которые оказывают непосредственное влияние на процесс повышения артериального давления. Активные вещества лекарственных препаратов представляют собой агонистов, которые, проникая в центральную нервную систему, угнетают процессы, влияющие на кровеносную систему, приводят к стремительному повышению артериального давления.

Моксонидин — хороший, действенный препарат, как и его аналоги, к тому же они еще и относительно безопасны, риск осложнений при правильно подобранной дозировке минимален.

Способ применения и дозировка

Препарат Моксонидин предназначен для перорального применения. Начальная доза равна 200 мкг раз в сутки, максимальной разовой дозой является 400 мкг. В зависимости от переносимости терапии может понадобиться индивидуальная коррекция дозы. Максимальной суточной дозой является 600 мкг в два приема. Пациентам с почечной недостаточностью или находящимся на гемодиализе начальная доза составляется 200 мкг в сутки. При хорошей переносимости дозировка увеличивается до 400 мкг.

Моксонидин это сильный препарат, поэтому его с осторожностью назначают при высоком риске развития брадикардии, нестабильной стенокардии, почечной недостаточности. При необходимости отмены совместно принимаемых бета-адреноблокаторов и данного средства сначала надо отменить первые, чтобы не ухудшить состояние больного.

Врачи пока не подтвердили, что прекращение приема медикамента приведет к повышению давления, но не рекомендуется резко отменять употребление таблеток – это надо делать постепенно на протяжении двух недель. Во время лечения нужно соблюдать внимательность при управлении автомобилями, потому что препарат может немного сокращать концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.

Побочные действия Моксонидина

Прием препарата способен приводить к проявлению побочных действий. Инструкция по применению выделяет следующие отклонения:

  • обморок, головная боль, головокружение, вертиго, утомляемость, сонливость;
  • снижение систолического давления, брадикардия, ортостатическая гипотензия;
  • сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея;
  • бессонница, нервозность;
  • звон в ушах;
  • аритмия;
  • эпилепсия;
  • хромота;
  • ангионевротический отек;
  • боли в спине, области шеи, мигрень;
  • астения, периферические отеки.

Научные исследования

Секреция гормона роста при приеме моксонидина

Хорошо известно, что центральный альфа-2-адренергический агонист клонидин может усиливать секрецию гормона роста (ГР) у людей. Этот эффект, скорее всего, обусловлен стимуляцией высвобождения гипоталамического гормона, высвобождающего гормон роста (GHRH). Для определения эффективности нового агониста I1-имидазолинового рецептора моксонидина для высвобождения гипофизарных гормонов, 12 здоровым добровольцам давали клонидин (0,3 мг), моксонидин (0,3 мг) или плацебо, в соответствии с рандомизированным двойным слепым протоколом исследования. Кровь отбирали до и до 180 мин после введения лекарственного средства для определения уровней ГР, адренокортикотропного гормона (АКТГ), пролактина, тиротропина (TSH), лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), глюкозы, клонидина и моксонидина. Результаты сравнивали с результатами, полученными в стандартном тесте на стимуляцию GHRH (1 мкг / кг в.в.). Уровни ГР в сыворотке значительно повышались в ответ на GHRH, клонидин и моксонидин. Тем не менее, увеличение было менее выраженным в ответ на клонидин и моксонидин по сравнению с GHRH (среднее +/- SEM): после клонидина уровни ГР увеличились с 0,2 +/- 0,1 до 5,4 +/- 1,5 нг / мл, p <0,05; моксонидин увеличивал уровни ГР от 0,1 +/- 0,04 до 4,8 ± 1,9 нг / мл (p <0,05); GHRH вызывал увеличение от 0,01 +/- 0,05 до 14,8 ± 2,5 нг / мл (р <0,05). Никаких существенных изменений в концентрации любого другого гипофизарного гормона не наблюдалось. Соответственно, новый агонист I1-имидазолинового рецептора моксонидин стимулирует высвобождение ГР в той же степени, что и клонидин.

Эффективность моксонидина в отношении снижения нагрузки на фибрилляцию предсердий у пациентов с гипертонической болезнью

Имеются существенные доказательства того, что автономная система играет важную роль в патогенезе фибрилляции предсердий (ФП) . Похоже, что, хотя у некоторых пациентов преобладает симпатическая или вагусная гиперактивация, приводящая к ФП, комбинированный симпатовагальный ответ чаще всего отвечает за ФП. Целью этого исследования, основанного на гипотезах, было проверить, может ли моксонидин, центрически действующий симпатоингибирующий агент, обеспечивающий оптимальную антигипертензивную терапию, привести к снижению нагрузки на ФП у пациентов с гипертонической болезнью с пароксизмальной ФП. Это было перспективное, двойное слепое, одногрупповое, кроссовое исследование. Гипертензивные пациенты с пароксизмальной ФП последовательно получали лечение плацебо и моксонидином в течение двух 6-недельных периодов соответственно. Изменение бремени ФП (измеренное как минуты ФП в день в трех 48-часовых холтеровских записях) между двумя периодами лечения было основной мерой результата. В исследование были включены пятьдесят шесть пациентов (средний возраст 63,5 года, 35 мужчин). Во время лечения моксонидином, бремя ФП снижалось с 28,0 мин / сут (интерквартильный интервал от 15,0 до 57,8) до 16,5 мин / сут (IQR от 4,0 до 36,3, р <0,01). Европейский стандарт сердечной недостаточности показал, что уровень тяжести симптомов снизился с медианы 2.0 (IQR 1.0 до 2.0) до 1.0 (IQR 1.0 до 2.0; p = 0.01). Уровни систолического артериального давления были одинаковыми в течение 2 периодов лечения, тогда как диастолическое артериальное давление было ниже (р <0,01) во время лечения моксонидином. Наиболее частая жалоба — сухость во рту (28,6%). Серьезных нежелательных эффектов не было. В заключение, лечение моксонидином, центрально действующим симпатоингибирующим агентом, приводит к уменьшению нагрузки на ФП и облегчению связанных с ФП симптомов у пациентов с гипертонической болезнью с пароксизмальным ФП.

Защитный эффект моксонидина на вызванное ишемией / реперфузией острое повреждение почек через рецептор α2/ имидазолина I1

Усиление почечной симпатической нервной активности при почечной ишемии и переходе норадреналина из почек после реперфузии играет важную роль в развитии ишемической острой почечной травмы. Недавно мы обнаружили, что моксонидин, агонист α2 / имидазолин-1-рецептора, оказывает профилактическое действие на ишемическую острую почечную травму, подавляя возбуждение почечной симпатической нервной системы после реперфузии. В настоящем исследовании, для выяснения ренопротективных механизмов моксонидина (360 нмоль / кг, внутривенно) против ишемической острой почечной недостаточности, мы исследовали влияние внутривенной (iv) и интрацеребровентрикулярной (icv) инъекции эфароксана, антагониста α2 / Ι1 рецептора, на действия моксонидина. Ишемическая острая почечная травма была вызвана сжатием левой почечной артерии и вен в течение 45 минут с последующей реперфузией через 2 недели после контралатеральной нефрэктомии. Подавляющее действие моксонидина на усиленную активность почечного симпатического нерва при почечной ишемии не наблюдалось у крыс, обработанных либо i.v. (360 нмоль / кг), либо i.c.v. (36 нмоль / кг) эфароксана. Кроме того, i.v. инъекция эфароксана устраняла профилактический эффект моксонидина на повреждение почек, вызванное ишемией / реперфузией, и перелив норадреналина, и i.c.v. инъекция эфароксана не полностью ингибировали эффекты моксонидина. Эти результаты указывают на то, что моксонидин предотвращает ишемическое почечное повреждение с помощью симпатоингибирующего действия, вероятно, через рецепторы α2 / 11 в центральной нервной системе и путем подавления переполнения норэпинефрина через рецепторы α2 / Ι1 на симпатических нервных окончаниях.

Перспективный реальный мировой опыт применения моксонидина у индийских пациентов с гипертонической болезнью – рецепт за пределами существующих рекомендаций

Основной целью этого исследования была оценка использования моксонидина, централизованно действующего антигипертензивного агента, в реальной мировой практике. МАТЕРИАЛ И МЕТОДЫ: В исследование были включены пациенты, которые посещали амбулаторную клинику с диагнозом гипертонии. У всех пациентов были зарегистрированы сопутствующие заболевания. Были зарегистрированы рецепты пациентов, и был также проанализирован прием антигипертензивных препаратов. РЕЗУЛЬТАТЫ: в общей сложности, 990 пациентов наблюдались в течение периода исследования. Моксонидин использовался у 4,54% пациентов. Две группы могут быть идентифицированы среди пользователей моксонидина – одна группа с резистентной гипертензией (30 пациентов, 3,03% от общего числа, 66,66% пользователей моксонидина) на нескольких препаратах для контроля АД и другая группа с непереносимостью к традиционным препаратам первой линии (15 пациентов 1,51 % от общего числа, 33,33% пользователей моксонидина). Моксонидин не использовался в новодиагностированных случаях гипертензии. Устойчивая гипертония и почечная недостаточность предсказывали использование моксонидина. Большинство используемых препаратов находилось в соответствии с текущими рекомендациями. ЗАКЛЮЧЕНИЯ: Результаты нашего исследования отражают реальную практику современной антигипертензивной терапии. Пациенты обычно получают лекарства в соответствии с действующими рекомендациями. Для маленькой, но значительной части пациентов может потребоваться использование таких препаратов, как моксонидин, для контроля высокого АД. Руководящие принципы должны включать эти реальные практики.

Моксонидин в боковом парабрахиальном ядре модифицирует сигналы после приема пищи, участвующие в контроле потребления натрия

Активация α2-адренорецепторов с двусторонними инъекциями моксонидина (α2-адренорецептор и агонист имидазолинового рецептора) в латеральное парабрахиальное ядро (LPBN) увеличивает 1,8% потребления NaCl, вызванное лечением фуросемидом (FURO) + каптоприлом (CAP) подкожно. В настоящем исследовании мы проанализировали микроструктуру во время введения водного раствора и 1,8% NaCl раствора, чтобы исследовать изменения в оросенсорных сигналах и сигналах после приема пищи, продуцируемых моксонидином, вводимым в LPBN. Самцов крыс Sprague-Dawley обрабатывали FURO + CAP в сочетании с двусторонними инъекциями носителя или моксонидина (0,5 нмоль / 0,2 мкл) в LPBN. Двусторонние инъекции моксонидина в LPBN увеличивали потребление NaCl с добавлением FURO + CAP 1,8% без изменения потребления воды. Микроструктурный анализ поведения облизывания показал, что это увеличение потребления NaCl было функцией увеличения количества вылизывания с 15 до 75 минут теста (максимум 49 ± 9 всплесков / бин против плацебо: 2 ± 2 всплеска / бин). Анализ первых 15 минут теста, когда наблюдалось большинство случаев лизания, не обнаружил никакого влияния моксонидина на количество лизаний / всплесков на потребление натрия (24 ± 5 лизаний / всплесков, против плацебо: 27 ± 8 лизаний / всплесков). Этот вывод предполагает, что активация α2-адренорецепторов в LPBN влияет на сигналы после приема пищи, которые важны для ингибирования и ограничения приема натрия крысами, обработанными FURO + CAP.

ГАМК-механизмы ядра в одиночном пучке регулируют сердечно-сосудистые и симпатические эффекты миноксидина

Антигипертензивные препараты моксонидин и клонидин являются агонистами α2-адренорецептора и имидазолина (I1). Предыдущие результаты показали, что моксонидин может действовать в комиссуральном ядре одиночного пучка (commNTS). Кроме того, в некоторых исследованиях было показано, что блокада ГАМК или глутаматных рецепторов в RVLM притупляла гипотензию, продуцируемую этими антигипертензивными средствами у спонтанно гипертензивных крыс. Поэтому в настоящем исследовании изучается, зависят ли сердечно-сосудистые и симпатические эффекты, вызванные моксонидином в commNTS, от ГАМКергических или глютаматергических механизмов. Среднее артериальное давление (MAP) и висцеральная активность симпатического нерва (sSNA) регистрировались у уретан-анестезированных и искусственно вентилируемых самцов крыс Wistar (250-350 г). Инъекция антагониста GABAA бикукуллина (25 пмоль / 50 нЛ) в commNTS уменьшала гипотонию, а также симпатоингибирование, вызванное моксонидином. Предварительная инъекция антагониста глутаматного рецептора кинуреновой кислоты (2,5 нмоль / 50 нЛ) в commNTS не была эффективной для снижения гипотензии и симпатоингибирования, вызванного моксонидином. Поэтому мы заключаем, что гипотензивные и симпатоингибирующие эффекты, вызванные микроинъекцией моксонидина в commNTS, зависят от рецепторов ГАМК, но не от ионотропных рецепторов глутамата.

Моксонидин модулирует цитокиновую сигнализацию и эффекты на жизнеспособность сердечной клетки

Регрессия гипертрофии левого желудочка и улучшение сердечной функции в SHR центрально действующим агонистом имидазолинового I1-рецептора, моксонидина, связаны с дифференциальными действиями на циркулирующих и сердечных цитокинах. Здесь мы исследовали сигнальную передачу I1-клеточного типа (также известную как нишарин), и механизмы, с помощью которых моксонидин может влиять на цитокины, чтобы влиять на жизнеспособность сердечной клетки. Исследования проводились на кардиомиоцитах и фибробластах новорожденных крыс, инкубированных с интерлейкином (IL) -1β (5 нг / мл), фактором некроза опухоли (TNF) -α (10 нг / мл) и моксонидином (10 (-7) и 10 (-5) M) отдельно и в комбинации в течение 15 минут и 24 и 48 ч для измерения MAPK (ERK1 / 2, JNK и p38) и активации Akt и индуцибельной экспрессии NOS (iNOS) путем Вестерн-блоттинга, и жизнеспособность / пролиферацию и апоптоз сердечной клетки с помощью проточной цитометрии, МТТ-анализа и анализа на живое / мертвое. Участие имидазолиновых I1-рецепторов и сигнальных белков в обнаруженных эффектах было идентифицировано с использованием антагониста имидазолинового I1-рецептора и ингибиторов сигнального белка. Результаты показывают, что IL-1β и, в меньшей степени, TNF-α вызывает гибель клеток и что моксонидин защищает от голода, а также смертности, вызванной IL-1β, главным образом, за счет поддержания целостности мембраны и, частично, путем улучшения митохондриальной активности. Защита включает в себя активацию Akt, ERK1 / 2, p38, JNK и iNOS. Напротив, моксонидин стимулирует базальную и IL-1β-индуцированную гибель фибробластов механизмами, которые включают ингибирование JNK и iNOS. Таким образом, кроме их действий на центральную нервную систему, имидазолиновые I1-рецепторы непосредственно участвуют в росте и смерти сердечных клеток и могут играть важную роль в сердечно-сосудистых заболеваниях, связанных с воспалением.

Эффекты моксонидина на церебральный вазоспазм после экспериментального субарахноидального кровоизлияния

Это исследование было разработано для изучения эффективности моксонидина, центрально действующего антигипертензивного агента, который является селективным лигандом для участков с I1-имидазолином, в модели церебрального вазоспазма кролика. МАТЕРИАЛ И МЕТОДЫ: Двадцать четыре белых кролика из Новой Зеландии весом 2500-3200 гр. были распределены случайным образом на три группы: группа 1 = контрольная группа, группа 2 = группа субарахноидального кровоизлияния (SAH) и группа 3 = группа SAH + моксонидин (лечение). Церебральная ангиография была выполнена всем кроликам до (день = 0, базальная ангиография) и через 72 часа после индукции SAH. Внутрибрюшинное лечение моксонидином (0,5 мг / кг) было начато после индукции SAH и продолжалось один раз в день в течение 72 часов в группе лечения. РЕЗУЛЬТАТЫ: Статистически значимая разница не определялась при базальном ангиографическом диаметре лучевой артерии между группами (p > 0,005). После SAH, последующий ангиографический диаметр лучевой артерии основной артерии значительно изменился в группе лечения по сравнению с группой SAH (p <0,001). Было обнаружено, что патологически исследованная лучевая область основной артерии была различной между этими группами (p <0,005). ЗАКЛЮЧЕНИЕ: моксонидин в качестве централизованно действующего антигипертензивного агента был очень полезен при лечении вазоспазма путем увеличения ангиографического диаметра и патологической области просвета и уменьшая толщину мышечной стенки.

Моксонидин при симптомах отмены трамадола во время детоксикации

В литературе хорошо документировано, что норадренергические пути являются ключевыми в проявлении симптомов отмены опиоидов , поэтому клонидин используется в режимах опиоидной детоксикации с учетом его антисимпатических свойств. Моксонидин является селективным агонистом I1-имидазолинового рецептора, аналогичным клонидину, но без активности α2-адренергического агониста и с меньшим количеством побочных эффектов. Сообщается о случае 33-летней женщины с 15-летней историей использования трамадола, которая была добровольно принята на дезинтоксикацию. Ей давали курс моксонидина. Пациентка прошла нормальную детоксикацию. Через два месяца после выписки она поддерживала воздержание от трамадола с хорошей переносимостью к моксонидину.

:Tags

Лекарство Моксонидин может вызвать передозировку, проявляющуюся головокружением, головными болями, рвотой, спазмами в желудке, слабостью, сухостью во рту. Тяжелые случаи аккумуляции характеризуются седативным эффектом и чрезмерным снижением артериального давления. Лечение заключается в промывании желудка, назначении слабительных средств и сорбентов. Быстро восстановить пониженное давление крови можно введением физраствора, брадикардию – устранить вводом Атропина. Антагонистом (антидотом) является Идазоксан.

Седативные таблетки Моксонидин имеют противопоказания к применению. Это заболевания и состояния, указанные в инструкции к препарату:

  • выраженная брадикардия;
  • синдром слабости синусного узла;
  • атеросклероз сосудов головного мозга;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • депрессия, глаукома;
  • непереносимость галактозы, лактозы;
  • сердечная недостаточность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • возраст до 18 лет;
  • болезнь Паркинсона, рефлекторные нарушения;
  • гиперчувствительность к составным компонентам.

Заменой препарата является Моксонидин Канон, который выпускается другой фирмой, но имеет тот же состав. Существуют:

  • Физиотенз – таблетки с гипотензивным действием немецкого производства;
  • Тензотран – антигипертензивный препарат из Израиля с тем же составом;
  • Моксонитекс – таблетки из Германии, являющиеся селективным агонистом имидазолиновых рецепторов.

Цена Моксонидина

Покупка препарата обойдется недорого. Примерные цены по Москве указаны в таблице:

Разновидность средства Производитель Цена, рублей
0,2мг 14 шт. Северная Звезда 86
0,4мг 14 шт. Северная Звезда 124
0,2 мг 14 шт. Канон 128
0,2 мг 28 шт. Северная Звезда 139
0,3 мг 28 шт. Северная Звезда 189
0,4 мг 14 шт. Канон 213

Влияние на артериальное давление

Лекарственное средство селективно связывает центральные имидазолиновые рецепторы, которые контролируют деятельность симпатической нервной системы. В результате она перестает избыточно сужать сосуды. Гипертонус исчезает, а вместе с ним снижается артериальное давление.

Пик действия препарата наступает через 3 часа, результат сохраняется на протяжении 12 часов.

Помимо этого препарат защищает сердце и его сосуды.

Не терпите высокое давление

Сейчас гипертонию можно вылечить, восстановив сосуды…