От чего крестор

Содержание

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Крестор

Международное непатентованное название

Розувастатин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 10 и 20 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество: розувастатин 10 и 20 мг в виде розувастатина кальция

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, глицерина триацетат, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), вода очищенная.

Описание

Таблетки 10 мг: таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «ZD4522 10» на одной стороне.

Таблетки 20 мг: таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «ZD4522 20» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. ГМГ-КоА редуктазы ингибиторы. Розувастатин

Код АТХ С10А А07

Фармакокинетика

Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Розувастатин поглощается, преимущественно, печенью. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоэнзимом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Ферменты CYP2С19, CYP3А4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с фекалиями (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный период полувыведения (Т ½) составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 литров/час (коэффициент вариации 21.7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации Крестора.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

Терапевтический эффект появляется в течение одной недели после начала терапии Крестором, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе и поддерживается при регулярном приёме.

Фармакодинамика

Крестор эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расы, пола или возраста, и с семейной гиперхолестеринемией.

— первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными

— семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту

— в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения уровней общего холестерина (ОХС) и ХС ЛПНП до целевых уровней

— профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии.

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Может назначаться независимо от приема пищи. До начала и во время терапии Крестором пациент должен соблюдать стандартную гиполипидемическую диету. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и ответа на лечение.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг Крестора 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться уровнем содержания холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена после 4 недель приема препарата. Дозу препарата повышать постепенно.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приёме дозы 40 мг, повышение дозы до максимальной 40 мг может рассматриваться только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приёме дозы 20 мг. Рекомендуется наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат. После 2-4 недельной терапии и/или при повышении дозы Крестора необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии

Рекомендуемая доза — 20 мг один раз в сутки.

Пожилые пациенты

Не требуется коррекции дозы. Пациентам старше 70 лет рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется, рекомендуемая начальная доза препарата 5 мг. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) — противопоказано применение препарата в дозировке 40 мг. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) — противопоказано применение препарата Крестор.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайльд—Пью отсутствует.

Особые популяции. Этнические группы

При изучении фармакокинетических параметров Крестора у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении розувастатина данным группам пациентов. Рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг.

Пациенты, предрасположенные к миопатии

Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, предрасположенными к развитию миопатии. Рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.

Пациенты, имеющие генотипы SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 c.421AA связаны с увеличением влияния розувастатина (СКМ) по сравнению с SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC. Пациентам с генотипами c.521CC или c.421AA рекомендуется принимать Крестор® максимум раз в день по 20 мг.

Часто (> 1/100, < 1/10)

— головная боль, головокружение

— тошнота, боли в животе, запор

— миалгии

— астенический синдром

— сахарный диабет II типа

Нечасто(> 1/1000, < 1/100)

— зуд, сыпь, крапивница

Редко (> 1/10 000, < 1/1 000)

— реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек

— миопатия, рабдомиолиз

— повышение уровня «печеночных» трансаминаз, панкреатит

Очень редко (< 1/10 000)

— желтуха, гепатит

— полинейропатия

— потеря памяти

— гематурия

— артралгии

— депрессия, расстройства сна

— половая дисфункция

Единичные случаи

— интерстициальные заболевания легких

Неуточненной частоты

— диарея

— иммуноопосредованная некротизирующая миопатия

— кашель, одышка

— синдром Стивенса-Джонсона

— гинекомастия

— периферические отеки

У пациентов, получавших Крестор, может выявляться протеинурия. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер.

— повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата

— заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы)

— выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)

— миопатии

— одновременный приём циклоспорина

— беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов

контрацепции

— предрасположенность к развитию миотоксических осложнений

— наследственная непереносимость галактозы, лактазная

недостаточность или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы

Для дозы 40 мг

— почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина менее 60 мл/мин)

— гипотиреоз

— состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина

— одновременный приём фибратов

— пациенты азиатской расы

— мышечные заболевания в анамнезе

— миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ–КоА – редуктазы или фибратов в анамнезе

— злоупотребление алкоголем

Лекарственные взаимодействия

Циклоспорин

Совместное применение приводит к повышению концентрации Крестора в плазме крови в 7 раз. Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина.

Антагонисты витамина К

Начало терапии Крестором или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени. Отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению МНО. В таких случаях рекомендуется мониторинг МНО.

Фенофибраты/производные фиброевой кислоты

Гемфиброзил, фенофибрат и другие фиброевые кислоты, в том числе никотиновая кислота, могут увеличить риск возникновения миопатии при введении одновременно с розувастатином.

Ингибиторы протеаз

Несмотря на то, что точечный механизм взаимодействия не известен, совместный прием ингибиторов протеаз может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина. Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеаз (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному или пятикратному увеличению AUC (0-24) (площади под кривой «концентрация-время») и (Сmax) (максимальной концентрации в плазме крови) розувастатина соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеаз при лечении пациентов с ВИЧ не рекомендуется.

Антациды

Одновременное применение Крестора и суспензий антацидов, содержащих алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина.

Эритромицин

Одновременное применение Крестора и эритромицина приводит к уменьшению AUC (0 – t) розувастатина на 20 % и Сmax розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приёмом эритромицина.

Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрила на 26% и 34%, соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Однако подобная комбинация широко использовалась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.

Дигоксин

Не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.

Ферменты цитохрома Р450

Розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором ферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином, флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3А4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2А6 CYP3А4). Совместное применение Крестора и итраконазола (ингибитора CYP3А4) увеличивает AUC розувастатина на 28%. Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом цитохрома Р450.

С осторожностью

Для доз менее 40 мг: личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов, чрезмерное употребление алкоголя, гипотиреоз, расовая принадлежность (азиатская раса), одновременное назначение с фибратами.

Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, возраст старше 70 лет, состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемая эпилепсия.

Применение в педиатрической практике

Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена. При необходимости применяется Крестор в другой дозировке (5 мг).

Со стороны опорно-двигательного аппарата

При применении Крестора во всех дозировках и, в особенности при приёме доз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз.

Определение креатинфосфокиназы

КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения КФК, может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходный уровень КФК существенно повышен (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы), через 5– 7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходный уровень КФК (выше более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы).

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапия должна быть прекращена, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с верхней границей нормы). Если симптомы исчезают и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении Крестора или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный контроль КФК при отсутствии симптомов не целесообразен.

Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения уровня КФК в сыворотке крови во время лечения или прекращении приема статинов, в том числе розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной систем, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами.

Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме Крестора и сопутствующей терапии. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение Крестора и гемфиброзила. Должно быть тщательно взвешено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении Крестора и фибратов или ниацина.

Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы Крестора необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Печень

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием Крестора следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности трансаминаз в сыворотки крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы. У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения Крестором.

Интерстициальное заболевание легких

При применении статинов сообщалось о разовых случаях интерстициального заболевания легких, особенно, когда проводилась длительная терапия. Описываемые признаки могут включать одышку, сухой кашель и общее ухудшение состояния (усталость, потерю веса и лихорадку). Если имеются подозрения на развитие у пациента интерстициального заболевания легких, терапию статинами нужно прекратить.

Сахарный диабет II типа

У пациентов с уровнем глюкозы в крови натощак 5,6 – 6,9 ммоль/л, лечение розувастатином связывалось с повышенным риском заболевания сахарным диабетом.

Этнические группы

В ходе фармакокинетических исследований среди китайских и японских пациентов отмечено увеличение системной концентрации розувастатина по сравнению с показателями, полученными среди пациентов — европейцев.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При управлении автомобилем или работе с механизмами нужно учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

Симптомы — выраженность симптомов побочных эффектов.

Лечение — симптоматическое и поддерживающие мероприятия. Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.

Форма выпуска

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из твердой пленки поливинилхлоридной серебристого цвета и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурных ячейковых упаковки по 14 таблеток (дозировка 10 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с контролем первого вскрытия. Контроль первого вскрытия может присутствовать не на всех упаковках.

По 2 контурных ячейковых упаковки по 14 таблеток (дозировка 20 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с контролем первого вскрытия. Контроль первого вскрытия может присутствовать не на всех упаковках.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок хранения

3 года.

Не применять по истечению срока годности.

По рецепту

Производитель

Произведено Ай Пи Эр Фармасьютикалс Инк., Пуэрто Рико

Наименование и страна организации-упаковщика

АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания

Владелец регистрационного удостоверения

АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара) на территории Республики Казахстан

Представительство ЗАК “АстраЗенека ЮК Лимитед” в Республике Казахстан

Крестор: описание, инструкция, цена

КРЕСТОР (CRESTOR)
Представительство:
АСТРАЗЕНЕКА код ATX: C10AA07 Владелец регистрационного удостоверения:
ASTRAZENECA UK, Ltd.
произведено IPR PHARMACEUTICALS, Inc.
rosuvastatin
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой ‘ZD4522 10’ на одной стороне и насечкой на другой стороне. 1 таб.
розувастатин (в форме кальциевой соли) 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, кросповидон, магния стеарат.
Состав оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза (Е464), глицерола триацетат, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), вода очищенная.
7 — блистеры (1) — пачки картонные.
14 — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой ‘ZD4522 20’ на одной стороне. 1 таб.
розувастатин (в форме кальциевой соли) 20 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, кросповидон, магния стеарат.
Состав оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза (Е464), глицерола триацетат, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), вода очищенная.
7 — блистеры (1) — пачки картонные.
14 — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой ‘ZD4522′ на одной стороне и ’40’ — на другой. 1 таб.
розувастатин (в форме кальциевой соли) 40 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, кросповидон, магния стеарат.
Состав оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза (Е464), глицерола триацетат, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), вода очищенная.
7 — блистеры (1) — пачки картонные.
7 — блистеры (4) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический препарат
Регистрационные №№:
таблетки, оболочкой 10 мг: 7 или 28 — П №015644/01, 24.03.09
таблетки, оболочкой 20 мг: 7 или 28 — П №015644/01, 24.03.09
таблетки, оболочкой 40 мг: 7 или 28 — П №015644/01, 24.03.09
Описание лекарственного препарата КРЕСТОР основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата КРЕСТОР для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2010 года.
Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности
Фармакологическое действие
Гиполипидемический препарат, является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Xc). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез Xc и катаболизм ЛПНП.
Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Крестор снижает повышенное содержание Xc-ЛПНП, общего холестерина, ТГ, повышает содержание Xc-ЛПВП, а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-1 (АпоА-1), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.
Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии Крестором, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме.
Крестор эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии вне зависимости от расы, пола или возраста (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и с семейной гиперхолестеринемией). У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа (средний исходный уровень Хс-ЛПНП около 4.8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг уровень Хс-ЛПНП достигает значений < 3 ммоль/л.
У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих Крестор в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов). После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии) отмечается снижение уровня Хс-ЛПНП на 53%. У 33% пациентов достигается уровень Хс-ЛПНП < 3 ммоль/л.
У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих Крестор в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение уровня Хс-ЛПНП составляет 22%.
Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания ТГ и с никотиновой кислотой в отношении содержания Хс-ЛПВП.
Исследования по влиянию розувастатина на снижение количества осложнений, вызываемых липидными нарушениями, такими как ИБС, еще не завершены.
Фармакокинетика
Всасывание
Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема препарата внутрь. Абсолютная биодоступность — примерно 20%.
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.
Распределение
Розувастатин накапливается преимущественно в печени. Vd — примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.
Метаболизм
Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.
Выведение
Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 — примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).
Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.
Сравнительные исследования фармакокинетики розувастатина у японских и китайских пациентов, проживающих в Азии, показали приблизительно двукратное увеличение средних значений AUC, по сравнению с показателями у европейцев, проживающих в Европе и Азии. Не выявлено влияния генетических факторов и факторов окружающей среды на полученные различия в фармакокинетических параметрах. Фармакокинетический анализ среди различных этнических групп пациентов не выявил клинически значимых различий среди европейцев, латиноамериканцев, чернокожих или афроамериканцев.
У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-дисметила существенно не меняется.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличения T1/2 розувастатина (пациенты с баллом 7 и ниже по шкале Чайльд-Пью). У 2 пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T1/2, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайльд-Пью отсутствует.
Показания к применению препарата КРЕСТОР
— первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
— семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь в любое время суток независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая. При необходимости приема препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг.
До начала терапии Крестором пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов.
Рекомендуемая начальная доза Крестора для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/ При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели доза может быть увеличена.
После приема в течение 4 недель дозы, превышающей рекомендуемую начальную, последующее ее повышение до 40 мг можно проводить только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно при семейной гиперхолестеринемии) в случае неэффективности препарата в дозе 20 мг и под контролем врача в специализированных клиниках.
Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к специалистам. После 2-4 недельной терапии и/или при повышении дозы Крестора необходим контроль показателей липидного обмена, при необходимости требуется коррекция дозы.
Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.
Для пациентов азиатской расы рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг.
Для пациентов, предрасположенных к миопатии, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг.
Побочное действие
Оценка частота возникновения побочных реакций: часто (>1%, <10%), иногда (>0.1%, <1%), редко (>0.01%, <0.1%), очень редко (<0.01%).
Аллергические реакции: иногда – крапивница; редко — ангионевротический отек.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко – полиневропатия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, боли в животе; редко – незначительное, бессимптомное, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко — желтуха, гепатит.
Дерматологические реакции: иногда — зуд, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; редко — миопатия, рабдомиолиз, артралгия. Дозозависимое повышение уровня КФК наблюдается у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения КФК более чем в 5 раз выше ВГН терапию следует приостановить.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия (<1% пациентов, получающих дозу 10-20 мг и около 3% пациентов, получающих дозу 40 мг). В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.
Прочие: часто — астенический синдром.
Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме Крестора, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно.
Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер.
Противопоказания к применению препарата КРЕСТОР
Для таблеток 10 мг и 20 мг
— заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
— выраженные нарушения функции почек (КК < 30 мл/мин);
— миопатия;
— одновременный прием циклоспорина;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— отсутствие адекватных методов контрацепции;
— предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;
— повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата.
Для таблеток 40 мг
— заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
— одновременный прием циклоспорина;
— наличие факторов риска развития миопатии/рабдомиолиза: почечная недостаточность средней степени тяжести (КК < 60 мл/мин); гипотиреоз; личный или семейный анамнез мышечных заболеваний; миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина; одновременный прием фибратов; пациенты азиатской расы;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— отсутствие адекватных методов контрацепции;
— повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата.
С осторожностью применять препарат при заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях, неконтролируемой эпилепсии; при наличии риска развития миопатии/рабдомиолиза: почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов, возраст старше 65 лет, состояния, при которых отмечено повышение концентрации розувастатина в плазме, азиатская раса, одновременное назначение с фибратами.
Применение препарата КРЕСТОР при беременности и кормлении грудью
Крестор противопоказан при беременности и в период лактации. При возникновении беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.
Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. Поскольку Хс и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата.
Клинические данные о выделении розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому при необходимости применения Крестора в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях установлено, что розувастатин выделяется с грудным молоком у крыс.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН)
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.
Противопоказание: выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
Особые указания
При применении Крестора в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.
У пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска и проводить клиническое наблюдение.
Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН). Если симптомы исчезают, и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении Крестора или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.
Определение КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходный уровень КФК существенно повышен (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходный уровень КФК (в 5 раз выше ВГН).
Рутинный мониторинг КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.
Не отмечено признаков увеличения токсического воздействия на скелетную мускулатуру при применении Крестора в составе комбинированной терапии. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение Крестора и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска при совместном применении Крестора и фибратов или ниацина.
Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Прием Крестора следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.
У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения Крестором.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены. Опыт применения препарата в педиатрической практике ограничен небольшим количеством наблюдений — дети от 8 лет и старше с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией. В настоящее время не рекомендуется применять Крестор у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не проводилось исследований по изучению влияния Крестора на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Основываясь на фармакодинамических свойствах, не предполагается, что Крестор обладает таким влиянием.
При занятиях потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.
Передозировка
При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не меняются.
Лечение: специфического антидота нет. При необходимости проводят симптоматическую терапию, необходим контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.
Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени (увеличению МНО). Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).
Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax в плазме крови и AUC розувастатина.
Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.
Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30%, вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.
Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов на фоне применения Крестора (подобная комбинация широко использовалась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами). Фармакокинетические данные по одновременному применению Крестора и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при использовании этого сочетания.
Не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином или фенофибратом. Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (превышающие или эквивалентные 1 г/) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном использовании с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при использовании в качестве монотерапии.
Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с системой цитохрома Р450.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 3 года.

Инструкция по применению Крестор таблетки 20мг

С осторожностью. Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (монголоидная раса); одновременное назначение с фибратами; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения; неконтролируемые судорожные припадки. Беременность и период лактации. Противопоказан при беременности и в период лактации. Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных. В случае возникновения беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно. Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного кормления прием препарата необходимо прекратить. Почечные эффекты. У пациентов, получавших высокие дозы препарата (в основном 40 мг), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая, в большинстве случаев была транзиторной. Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболеваний почек или прогрессировании заболевания почек. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения. Со стороны опорно-двигательного аппарата. При применении препарата во всех дозах, особенно в дозах более 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях — рабдомиолиз. Определение креатинфосфокиназы. Определение КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходный уровень КФК существенно повышен (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (выше более чем в 5 раз по сравнению с ВГН). До начала терапии. При назначении препарата, также как и при назначении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, следует проявлять осторожность пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза, необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и проводить клиническое наблюдение. Во время терапии. Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК значительно повышена (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если активность КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН). Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный контроль активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения уровня КФК в сыворотке во время лечения или при прекращении приема статинов, в т.ч. розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной системы и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами. Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме препарата и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при совместном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение препарата и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении препарата и фибратов или липидснижающих доз никотиновой кислоты. Противопоказан прием препарата в дозе 40 мг совместно с фибратами. Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы). Печень. Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность трансаминаз в сыворотке крови: в 3 раза превышает ВГН. У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома, терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения препаратом. Особые популяции: этнические группы. В ходе фармакокинетических исследований среди китайских и японских пациентов отмечено увеличение системной концентрации розувастатина по сравнению с показателями, полученными среди пациентов — европеоидов. Ингибиторы протеаз. Не рекомендуется совместное применение препарата с ингибиторами протеаз. Лактоза. Препарат не следует применять у пациентов с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Интерстициальное заболевание легких. При применении некоторых статинов особенно в течение длительного времени сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение, общего самочувствия (слабость, снижение веса и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию статинами. Сахарный диабет 2 типа. У пациентов с концентрацией глюкозы от 5.6 до 6.9 ммоль/л терапия препаратом ассоциировалась с повышенным риском развития сахарного диабета 2 типа.

Крестор

Состав

В одной таблетке препарата содержится 5, 10, 20 или 40 мг розувастатина кальция и дополнительные вещества (монокристаллическая целлюлоза, кросповидон, моногидрат лактозы, фосфат кальция, гипромеллоза, Е171, Е172, триацетат глицерола, стеарат магния).

МНН: розувастатин.

Форма выпуска

Круглые или овальные (40 мг), в пленочной оболочке таблетки разного цвета, в зависимости от дозировки.

Цвета: желтый (5 мг), розовый (10, 20, 40 мг). На одной стороне гравировка ZD4522 5, ZD4522 10, ZD4522 20, соответственно содержанию действующего вещества. Для дозировки в 40 мг, с одной стороны написано ZD4522, с другой — 40.

Картонные упаковки с блистерами, по 28 штук в пачке. Для 10 мг – 7, 28 и 98 таблеток.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество препарата — селективный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Розувастатин значительно снижает содержание липопротеинов низкой и крайне низкой плотности в крови, путем повышения числа печеночных рецепторов, реагирующих на липопротеины низкой плотности. Таким образом, ускоряется катаболизм и процессы захвата липопротеинов низкой плотности в печени, подавляется образование липопротеинов очень низкой плотности.

Уровень холестерина, триглицеридов, аполипопротеина В, ТГ ЛПОНП, ХС ЛПОНП, холестерина ЛПНП и тд. снижается. Терапевтический эффект становится заметен уже после 7 дней применения лекарства, через 14 – достигает своего максимума.

Максимальная концентрация в крови – через 5 часов, кумуляция – в печени. Хорошо связывается с белками плазмы, практически полностью (90 %). Около 10% действующего вещества метаболизируется. Вывод происходит с калом и, в незначительной степени, через почки. У пациентов с тяжелыми нарушениями в работе печени наблюдалось изменение фармакокинетических показателей.

Показания к применению

Лекарство применяют:

  • в качестве профилактического или лечебного средства при семейной гомозиготной гиперхолестеринемии;
  • в составе комплексных мер (диеты, физ. нагрузки, похудении) при смешанной гиперхолестеринемии;
  • лечение атеросклероза;
  • в качестве профилактики при предрасположенности к сердечно-сосудистым заболеваниям.

Противопоказания

  • тяжелые заболевания печени, особенно связанные с повышением уровня трансаминазы;
  • кормление грудью и беременность;
  • пациенты принимающие циклоспорин;
  • миопатия, при риске развития миопатии дозировку снижают;
  • дети (до 18 лет);
  • аллергия, на какие либо из компонентов препарата.

Побочные действия

  • головная боль, полинейропатия;
  • миопатия, болезненные ощущения в мышцах и суставах;
  • различные аллергические реакции;
  • тошнота, панкреатит, запор, понос;
  • астения;
  • канальцевая протеинурия.

Инструкция по применению Крестора (Способ и дозировка)

Таблетки принимают вне зависимости от приема пищи, не разламывая и не разжевывая.

Дозировка и длительность приема лекарства должна назначаться врачом.

Согласно инструкции по применению Крестора, впервые принимающим препарат и пациентам с низкой потребностью в нем, суточную дозу устанавливают в предел 5-10 мг. Через 21 день, при необходимости, дозировку можно увеличить. При повышении суточного потребления Crestor до 40 мг, следует внимательно следить за состоянием пациента, особенно в первые пару дней перехода на новую дозировку.

У пациентов, со средней степенью почечной недостаточности, стартовая доза 5 мг в сутки. Далее – до 40 мг/сут.

Для монголоидов, вследствие особенностей функционирования печени, начальная доза составляет 5 мг в день. Противопоказано назначение и прием доз, превышающих 20 мг в день.

У лиц, склонных к миопатии назначать больше 20 мг в сутки противопоказано.

Передозировка

При передозировке усиливаются побочные эффекты. Гемодиализ неэффективен, специфический антидот отсутствует.

Терапия – согласно симптомам + контроль печеночных ферментов.

Взаимодействие

Не рекомендуется сочетать с циклоспорином.

Наблюдается изменение плазменной концентрации Крестора при сочетании с иными липидоснижающими препаратами (гемифиброзил).

Препарат влияет на значение протромбинового индекса, в связи в этим, не рекомендуется сочетать его с антагонистами витамина К, варфарином.

Частота проявления и характер побочных реакций может изменяться при приеме розувастатина с эзетимибом.

Различные фибраты, гемофибраты, никотиновая кислота и гемфиброзил повышают вероятность возникновения миопатии. Их сочетание с Крестором не рекомендуется.

Нежелателен одновременный прием препарата с ингибиторами протеаз, ритонавиром, лопинавиром, эритромицином, антацидами, оральными контрацептивами.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Не допускать попадания в руки детям. Хранить в прохладном месте.

Срок годности

3 года.

Аналоги Крестора

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Цена аналогов может существенно отличатся от оригинала.

Отзывы о Кресторе

Отзывов о Кресторе на форумах мало. Препарат появился на отечественном рынке сравнительно недавно. Лекарство активно используют для лечения гиперлипидемии, особенно у лиц, перенесших инфаркты и инсульты. Среди побочных эффектов могут возникнуть головные боли и нарушение режима сна. Во время приема средства, следует уделять особое внимание контролю над составом крови и уровнем ферментов печени.

Цена Крестора, где купить

Купить в Москве 28 таблеток по 5 мг можно за 972 рубля.

Цена Крестор 10 мг в аптеках составляет порядка 1537 рублей за 28 штук. Цена 20 мг Крестор от холестерина составляет 2439 рублей за 20 штук.

Приобрести таблетки 40 мг, 28 штук можно за 3656 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Крестор табл. 20мг 28шт 2400 руб.заказать
  • Крестор (Розувастатин) табл. п/о 40мг 28шт 2250 руб.заказать

ЗдравСити

Аптека Диалог

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Крестор 20 мг n28 таблАйПиЭр Фармс/Аст.Зен.ЮК Лмт/Астр 4290 руб.заказать
  • Крестор 5 мг n28 таблЛетоФарм, ООО 2250 руб.заказать
  • Крестор 10 мг №98 таблАстраЗенека Индастриз ООО 4750 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Крестор 10 мг N28 таблетки АйПіЕр Фармасьютикалс Інк.( из»in bulk»), Пуерто-Ріко,США/АстраЗенека ЮК Лімітед,Великобританія 396 грн.заказать
  • Крестор 5 мг №28 таблетки АйПіЕр Фармасьютикалс Інк.( из»in bulk»), Пуерто-Ріко,США/АстраЗенека ЮК Лімітед,Великобританія 200 грн.заказать
  • Крестор 20 мг N28 таблетки АйПіЕр Фармасьютикалс Інк.( из»in bulk»), Пуерто-Ріко,США/АстраЗенека ЮК Лімітед,Великобританія 580 грн.заказать
  • Крестор 40 мг N28 таблетки АйПіЕр Фармасьютикалс Інк.( из»in bulk»), Пуерто-Ріко,США/АстраЗенека ЮК Лімітед,Великобританія 699 грн.заказать

ПаниАптека

  • Крестор таблетки Крестор табл. п/о 20 мл №28 Пуэрто-Рико , IPR Pharmaceuticals 601 грн.заказать
  • Крестор таблетки Крестор табл. 40мг №28 Пуэрто-Рико , IPR Pharmaceuticals 788 грн.заказать
  • Крестор таблетки Крестор 5 мг № 28 Пуэрто-Рико , IPR Pharmaceuticals 218 грн.заказать
  • Крестор таблетки Крестор табл. п/о 10 мл №28 Пуэрто-Рико , IPR Pharmaceuticals 388 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

показать еще

acmespb 10.10.2016

Аннотации

Crestor, аннотация, инструкция, Крестор, купить в аптеках, найти, наличие, описание, розувастатин, цена

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Крестор (Crestor)

Международное непатентованное наименование: Розувастатин (Rosuvastatin)

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: розувастатин

Фармакотерапевтическая группа: гиполипидемический препарат

Фармакологические свойства:

Действующее вещество препарата – селективный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Розувастатин значительно снижает содержание липопротеинов низкой и крайне низкой плотности в крови, путем повышения числа печеночных рецепторов, реагирующих на липопротеины низкой плотности. Таким образом, ускоряется катаболизм и процессы захвата липопротеинов низкой плотности в печени, подавляется образование липопротеинов очень низкой плотности. Уровень холестерина, триглицеридов, аполипопротеина В, ТГ ЛПОНП, ХС ЛПОНП, холестерина ЛПНП и т.д. снижается. Терапевтический эффект становится заметен уже после 7 дней применения лекарства, через 14 – достигает своего максимума.

Показания к применению:

Первичная гиперхолестеринемия по Фредриксону (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например; физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;

семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна; гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете; для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП; первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥ 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Противопоказания:

Для препарата Крестор в суточной дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг:

повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); детский и подростковый возраст до 18 лет; заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН); выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин); миопатия; одновременный прием циклоспорина; у женщин: беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции; пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений.

Для препарата Крестор в суточной дозе 40 мг:

повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); детский и подростковый возраст до 18 лет; одновременный прием циклоспорина; у женщин: беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции; заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН); пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно: почечная недостаточность средней степени тяжести (ККменее 60 мл/мин), гипотиреоз, личный или семейный анамнез мышечных заболеваний, миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина; одновременный прием фибратов; пациентам монголоидной расы.

С осторожностью.

Для препарата Крестор в суточной дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг: наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (монголоидная раса); одновременное назначение с фибратами; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения; неконтролируемые судорожные припадки.

Для препарата Крестор в суточной дозе 40 мг: почечная недостаточность слабой степени тяжести (КК более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения; неконтролируемые судорожные припадки.

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат можно назначать в любое время суток независимо от приема пищи. До начала терапии препаратом Крестор пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Крестор 1 раз/сут. При выборе начальной дозы, следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме в дозе 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4 недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение препарата в дозе 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата Крестор необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) применение препарата Крестор противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью: Крестор противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Этнические группы. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении препарата Крестор данным группам пациентов. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы.

Пациенты, предрасположенные к миопатии. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.

Побочное действие:

Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата Крестор, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: часто — сахарный диабет 2 типа.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, боли в животе; редко — панкреатит.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия; редко — миопатия (включая миозит), рабдомиолиз.

Со стороны мочевыводящей системы: у пациентов, получавших Крестор, может выявляться протеинурия. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдаются у менее 1% пациентов, получающих препарат в дозе 10-20 мг, и у приблизительно 3% пациентов, получающих препарат в дозе 40 мг. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме в дозе 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Со стороны костно-мышечной системы: при применении препарата Крестор во всех дозах, особенно в дозах более 20 мг — миалгия, миопатия (включая миозит); в редких случаях — рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее.

Дозозависимое повышение уровня КФК наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) терапию следует приостановить.

Со стороны печени: дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно.

Лабораторные показатели: повышение концентрации глюкозы, биллирубина, активности ГГТ, ЩФ, нарушения функции щитовидной железы.

Прочие: часто — астенический синдром.

Постмаркетинговое применение

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — желтуха, гепатит; редко — повышение активности печеночных трансаминаз; неуточненной частоты — диарея.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия; неуточненной частоты — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.

Со стороны ЦНС: очень редко — полиневропатия, потеря памяти.

Со стороны дыхательной системы: неуточненной частоты — кашель, одышка.

Со стороны мочевыводящей системы: очень редко — гематурия.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: неуточненной частоты — синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны репродуктивной системы: неуточненной частоты — гинекомастия.

Прочие: неуточненной частоты — периферические отеки.

При применении некоторых статинов сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения, сексуальная дисфункция. Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении препаратов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев. Совместное применение приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме, крови в 11 раз. Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина.

Непрямые антикоагулянты: начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно непрямые антикоагулянты (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени (MHO). Отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению MHO. В таких случаях рекомендуется контроль MHO.

Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит, к увеличению в 2 раза Сmax розувастатина в плазме крови и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратами, возможно фармакодинамическое взаимодействие.

Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном использовании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при использовании в качестве монотерапии. При одновременном приеме препарата с гсмфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в дозе более 1 г/сут пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Эзетимиб: одновременное применение препарата Крестор и эзетимиба не сопровождалось изменением AUC и Сmax обоих лекарственных препаратов.

Ингибиторы протеазы ВИЧ: несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина.

Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC0-24 и Cmax розувастатина соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ при лечении пациентов с ВИЧ-инфекцией не рекомендуется.

Антациды: одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.

Эритромицин: одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC0-24 розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.

Пероральные контрацептивы/заместительная гормональная терапия: одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации следует учитывать при подборе дозы плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению препарата Крестор и заместительной гормональной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко использовалась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.

Срок годности: 3 года.

Условия отпуска из аптек: по рецепту.

Производитель:

АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания.

КРЕСТОР Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль (часто).
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (в т.ч. ангионевротический отек) – редко.
Со стороны кожи и ее придатков: высыпания, зуд, крапивница (нечастные побочные действия).
Со стороны опорно-двигательной системы: рабдомиолиз и миопатия (редко), боли в мышцах (часто). Миопатию, боли в мышцах и (редко) рабдомиолиз отмечали у больных, которые принимали любые дозы Крестора, но особенно у тех, кто использовал дозировку в 20 мг/сут. Дозозависимое повышение уровня креатинфофсокиназы (КФК), отмечавшееся у пациентов, которые принимали Крестор, в большинстве случаев было не выражено, преходяще и без симптомов. В случае увеличения уровня КФК в 5 и больше раз прием розувастатина прекращают.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, боли в животе, тошнота (часто), панкреатит (редко).
Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия. Отмечали изменение количества белка в моче в градации от отсутствия до следов белка или до двух плюсов и более у ≤1% больных, которым назначали дозу Крестора 10–20 мг/сутки. При приеме дозы в 40 мг/сутки число таких пациентов составило примерно 3% больных. При использовании дозировки Крестора в 20 мг/сутки наблюдались незначительные повышения количества белка в моче. Протеинурия в большинстве случаев снижалась или исчезала при продолжении приема и не являлась симптомом развития острого заболевания почек или прогрессирования уже существующего.
Со стороны печени: у небольшого числа больных отмечено дозозависимое увеличение содержания трансаминаз, как и при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Повышение трансаминаз в большинстве случаев было преходящим, без симптомов и незначительным.
Другие: астения (часто).
После широкого внедрения Крестора в медицинскую практику так же зарегистрированы следующие побочные эффекты:
Со стороны скелетно-мышечной системы: боли в суставах (редко).
Со стороны нервной системы: полинейропатия (очень редко).
Со стороны гепатобиллиарной системы: гепатит и желтуха (очень редко).
КРЕСТОР инструкция по применению
КРЕСТОР отзывы

КРЕСТОР отзывы

5 Елена 7 сентября, 2019 год

Как я забочусь о сосудах

Качественный статин, эффективно снижает холестерин. Кроме него еще принимаю вазаламин — пептидный препарат для восстановления сосудистой стенки + держу диету. Похудела, подтянулась, выровняла давление. Я довольна. Полезный отзыв? Ответить Комментарии 5 Виктория 8 октября, 2015 годКрестор на сегодняшний день — это мое спасение. Принимаю его уже около года. Спустя это время могу судить о его действии и эффективности. У меня анализы стали намного лучше. Сахар практически в норме, липидограмма также. Врач, который назначил Крестор очень его хвалит и говорит, что на сегодняшний день, Крестор — лучший статин. Да, пусть он дороже своих аналогов, но действует Крестор лучше, чем аналоги. А чтобы сэкономить нужно покупать большую упаковку, так естественно выходит дешевле. Полезный отзыв? 41 Ответить Комментарии(1)18 ноября, 2019 год а лучше покупать в турции. 28 таблеток 10 мг 6 $

Крестор – синтетический медикамент, применяемый для снижения уровня холестерина.

Крестор выпускают в виде таблеток с содержанием активного компонента – розувастатина, в количестве 5 мг, 10 мг (Крестор 10), 20 мг и 40 мг. По 7 и 14 таблеток в упаковке.

К аналогам Крестора по активному веществу относятся Акорта, Мертенил, Розувастатин, Розулип, Роксера, Тевастор и Розукард.

По механизму действия аналогами Крестора являются таблетки Атомакс, Липона, Вазатор, Акталипид, Лескол, Холетар, Аторис, Зокор, Симвастатин, Торвакард, Медостатин, Липтонорм, Анвистат, Зорстат, Липофорд, Кардиостатин, Ловастатин, Симло, Синкард, Правастатин, Симвалимит и Овенкор.

Фармакологическое действие Крестора

Активный компонент Крестора (розувастатин) является ферментом, превращающимся в мевалоновую кислоту, которая является предшественником холестерина. Воздействие медикамента направлено на печень, где холестерин синтезируется.

Терапевтический эффект от приема Крестора развивается в течение первой недели лечения, а максимальный эффект достигается на протяжении 2-4 недель регулярного приема.

Показания к применению Крестора

Крестор по инструкции назначают как дополнение к диете в тех случаях, когда традиционная терапия, включающая в себя физические упражнения и мероприятия, направленные на снижение массы тела, не дают результата при лечении:

  • Первичной гиперхолестеринемии по Фредриксону (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанной гиперхолестеринемии (тип IIb);
  • Семейной гомозиготной гиперхолестеринемии;
  • Гипертриглицеридемии (IV тип по Фредриксону).

Крестор также назначают:

  • Как дополнение к диете для замедления развития атеросклероза;
  • Для снижения риска основных сердечно-сосудистых осложнений – инсульта, инфаркта, нестабильной стенокардии и артериальной реваскуляризации при наличии факторов повышенного риска развития таких осложнений;
  • Как первичную профилактику основных сердечно-сосудистых осложнений (без клинических проявления ишемической болезни сердца, но при наличии риска ее развития – курения, артериальной гипертензии, семейного анамнеза).

Противопоказаниями для применения Крестора по инструкции являются:

  • Болезни печени, протекающие в активной фазе;
  • Миопатия;
  • Выраженные расстройства функции почек;
  • Беременность;
  • Отсутствие адекватных методов контрацепции у женщин;
  • Одновременный прием с циклоспорином;
  • Период лактации;
  • Предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;
  • Гиперчувствительность к основному (розувастатину) или вспомогательным компонентам медикамента.

Крестор не применяют в педиатрии (до 18 лет). Кроме того, Крестор в суточной дозе 40 мг также противопоказано принимать:

  • При личном или семейном анамнезе мышечных заболеваний;
  • Людям монголоидной расы;
  • На фоне гипотиреоза;
  • При чрезмерном употреблении алкоголя;
  • При миотоксичности на фоне приема фибратов или других медикаментов со схожим терапевтическим действием;
  • Одновременно с приемом фибратов;
  • В состояниях, приводящих к повышению концентрации активного вещества (розувастатина) в плазме крови.

С осторожностью следует принимать в суточной дозировке 5 мг, 10 мг и 20 мг Крестор:

  • При чрезмерном употребление алкоголя;
  • На фоне существующего риска развития миопатии, что обычно происходит при гипотиреозе, почечной недостаточности и наследственных мышечных болезнях;
  • На фоне артериальной гипотензии;
  • Одновременно с фибратами;
  • Пожилым людям (от 65 лет) и людям монголоидной расы;
  • При сепсисе;
  • На фоне болезней печени в анамнезе;
  • При обширных хирургических вмешательствах, неконтролируемых судорожных припадках, травмах, тяжелых эндокринных, метаболических или электролитных нарушениях.

В суточной дозе 40 мг Крестор назначают с осторожностью на фоне печеночной и почечной недостаточности легкой степени, сепсисе, артериальной гипотензии.

Способ применения и дозировка

Таблетки Крестор следует проглатывать целиком, при этом время приема не влияет на эффективность медикамента. До начала лечения необходимо соблюдать обычную гипохолестеринемическую диету, которой необходимо придерживаться на протяжении всего курса терапии.

Дозу Крестора, в зависимости от целей терапии, врач подбирает индивидуально. Как правило, стандартная начальная доза составляет 5 мг или 10 мг (1 таблетка Крестора 10) в день.

На выбор начальной дозы влияет уровень холестерина и риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также потенциальный риск развития нежелательных эффектов. В случае если начальная доза составляла 5 мг, суточную дозу до 1 таблетки Крестор 10 можно увеличить не раньше, чем через месяц.

Дозировка 40 мг считается нежелательной из-за высокого риска развития побочных эффектов. Ее назначают только при тяжелой степени гиперхолестеринемии и при наличии высокого риска сердечно-сосудистых осложнений. При приеме медикамента в этой дозировке следует тщательно следить за показателями липидного обмена, а при необходимости следует провести коррекцию дозы.

Пожилым людям корректировку дозы проводить не следует. На фоне почечной недостаточности в легкой или средней степени Крестор в дозе 40 мг не назначают, а начальная дозировка не должна быть выше 5 мг. На фоне печеночной недостаточности Крестор в любой дозировке назначать противопоказано. На фоне предрасположенности к миопатии дозировка редко превышает 1 таблетку Крестора 10.

Лекарственное взаимодействие

Перед совместным приемом Крестора с другими медикаментами необходимо проконсультироваться с врачом, поскольку многие лекарственные комбинации небезопасны и могут привести к нарушению терапевтического действия и развитию многих нежелательных эффектов.

Побочные действия Крестора

Как правило, Крестор, по отзывам, побочные эффекты вызывает в редких случаях. При этом в большинстве исследований отмечается их кратковременный и слабовыраженный характер.

Так, при применении Крестора, по отзывам. возможно развитие:

  • Реакций гиперчувствительности, включая развитие ангионевротического отека (иммунная система);
  • Сахарного диабета 2-го типа (эндокринная система);
  • Головной боли и головокружения (центральная нервная система);
  • Тошноты, запора и боли в животе (желудочно-кишечный тракт);
  • Сыпи, кожного зуда и крапивницы (кожные покровы);
  • Миалгии, миопатии, рабдомиолиза (опорно-двигательный аппарат);
  • Протеинурии (мочевыводящая система).

По результатам проведения постмаркетингового исследования установлено, что согласно некоторым отзывам, Крестор может вызывать:

  • Желтуху и гепатит;
  • Артралгию;
  • Диарею;
  • Кашель и одышку;
  • Полинейропатию и потерю памяти;
  • Периферические отеки;
  • Гематурию;
  • Синдром Стивенса-Джонсона.

В единичных случаях применение Крестора приводило к развитию депрессии, кошмарных сновидений, нарушений сна, сексуальных дисфункций, бессонницы.

При передозировке Крестором, по инструкции следует провести симптоматическое лечение с контролем функции печени.

Крестор: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Это средство, корректирующее жировой обмен. Активный компонент избирательно и конкурентно ингибирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу, катализирующего превращение ГМГ-КоА в предшественник холестерина в печени. Способствует увеличению числа рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, повышая катаболизм и захват. Также замедляет продукцию ЛПОНП, снижая тем самым общее содержание «вредных жиров» в крови.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: розувастатин.

Выпускается Крестор в виде таблеток (5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг).

Показания

Крестор назначают:

— при гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии – как дополнение к диете, другим липидоснижающим фармсредствам;

— для лечения первичной гиперхолестеринемия (типа ІІa, включая гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию);

— для лечения смешанной дислипидемии (тип ІІb) – как дополнение к диете при неэффективности нефармакологических методов;

— для профилактики сердечно-сосудистых осложнений;

— для снижения риска развития тяжелых сердечно-сосудистых осложнений y взрослых с высоким риском их развития.

Нельзя назначать Крестор:

— при непереносимости компонентов лекарства;

— при гепатобилиарных заболеваниях в активной фазе;

— при хронической болезни почек на 4–5 стадии (показателе выделения креатинина < 30 мл/минуту);

— при беременности/лактации, планировании беременности;

— при патологии мышечной ткани;

— во время приема циклоспорина;

— при предрасположенности к миопатии, рабдомиолизу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не применяется.

Способ применения и дозы

Крестор принимают внутрь целиком, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи.

Стандартная начальная доза для лечения гиперхолестеринемии – 5 мг или 10 мг один раз/сутки. При необходимости разрешено увеличить дозу через 4 недели. Из-за высокой вероятности развития побочных эффектов увеличение дозы до 40 мг должно рассматриваться только у пациентов c тяжелой гиперхолестеринемией, высоким риском кардиоваскулярных осложнений (например, наследственной гиперхолестеринемии), когда не удалось достичь целевых показателей при использовании более низких доз.

Для профилактики кардиоваскулярных осложнений показано 20 мг в сутки.

Рекомендована симптоматическая терапия, контроль печеночных показателей, уровня КФК.

Побочные эффекты

Изменения анализа крови: тромбоцитопения.

Иммунные расстройства: аллергия, включая ангионевротический отек.

Эндокринные расстройства: сахарный диабет.

Психические нарушения: депрессия.

Неврологические расстройства: головная боль, полинейропатия, бессонница, головокружение, периферическая нейропатия, амнезия, кошмарные сновидения.

Дыхательные расстройства: одышка, кашель.

Пищеварительные расстройства: панкреатит, боль в животе, тошнота, запор/диарея.

Гепатобилиарные расстройства: желтуха, гепатит, повышение активности трансаминаз печени.

Дерматологические расстройства: сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, кожный зуд.

Скелетно-мышечные расстройства: миалгия, рабдомиолиз, миопатия, миозит, артралгия, разрыв сухожилий, иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.

Мочевыделительные расстройства: гематурия.

Половые расстройства: гинекомастия.

Общие расстройства: отеки, астенический синдром.

Условия и сроки хранения

Хранить Крестор требуется при комнатной температуре (15–30°С) не более 3 лет.

Крестор: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Crestor

Код ATX: C10AA07

Действующее вещество: розувастатин (rosuvastatin)

Производитель: АйПиЭр Фармасьютикалс Инк (IPR Pharmaceuticals Inc.) (Пуэрто-Рико)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Цены в аптеках: от 1515 руб.

Крестор – препарат с гиполипидемическим действием.

Форма выпуска и состав

Крестор выпускают в форме таблеток: двояковыпуклые; по 5 мг: круглые, желтые, с выгравированной надписью «ZD4522 5» на одной из сторон; по 10 мг: круглые, розовые, с выгравированной надписью «ZD4522 10» на одной из сторон; по 20 мг: круглые, розовые, с выгравированной надписью «ZD4522 20» на одной из сторон; по 40 мг: овальные, розовые, с выгравированной надписью «ZD4522» на одной из сторон, на другой – «40» (по 7 или 14 шт. в блистерах, по 1, 2 либо 4 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

Фармакологические свойства

Действующий компонент Крестора – розувастатин, является гиполипидемическим средством, селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы.

Препарат снижает повышенные концентрации общего холестерина (ХC), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП) и триглицеридов (ТГ), а также повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Также Крестор повышает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-I), уменьшает концентрации триглицеридов липопротеинов очень низкой плотности (ТГ-ЛПОНП), холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС-ЛПОНП), холестерина, не связанного с липопротеидами высокой плотности (ХС не-ЛПВП), и аполипопротеина В (АпоВ). Он также снижает соотношение ХС к ХС-ЛПВП, ХС-ЛПНП к ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП к ХС-ЛПВП, АпоВ к АпоА-1. Изменение указанных параметров при первичной гиперхолестеринемии (тип IIa и IIb по Фредриксону) и гипертриглицеридемии (тип IIb и IV по Фредриксону) носит дозозависимый эффект.

Гиполипидемический эффект развивается в течение одной недели после начала приема Крестора. Спустя 2 недели достигается примерно 90% наибольшего возможного эффекта. Максимальное терапевтическое действие отмечается обычно к 4-ой неделе лечения и сохраняется при регулярном приеме препарата.

Крестор эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией, в том числе сопровождающейся гипертриглицеридемией, вне зависимости от возраста, пола и расовой принадлежности, включая пациентов с сопутствующим сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

У 80% пациентов с гиперхолестеринемией типов IIа и IIb по Фредриксону (со средней исходной концентрацией ХС-ЛПНП ~ 4,8 ммоль/л) при приеме Крестора в суточной дозе 10 мг уровень ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.

В исследованиях пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (с участием 435 человек) положительная динамика показателей липидного профиля отмечается при приеме Крестора в диапазоне доз от 20 до 80 мг. После титрования до суточной дозы 40 мг (терапия в течение 12 недель) концентрация ХС-ЛПНП снижается на 53%. Уровень ХС-ЛПНП до значений менее 3 ммоль/л достигается у 33% пациентов.

У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих препарат в дозах 20 и 40 мг, уменьшение концентрации ХС-ЛПНП в среднем составляет 22%.

При гипертриглицеридемии у пациентов с начальной концентрацией ТГ в пределах 273–817 мг/дл, принимавших розувастатин в диапазоне дозе 5–40 мг 1 раз в сутки на протяжении 6 недель, отмечалось значительное снижение концентрации ТГ в плазме крови.

При дополнительном назначении фенофибрата отмечается аддитивный эффект в отношении концентрации ТГ, при сочетанном приеме никотиновой кислоты в липидснижающих дозах – в отношении уровня ХС-ЛПВП.

В исследованиях METEOR приняло участие 984 пациента в возрасте от 45 до 70 лет со средней концентрацией ХС-ЛПНП 4,0 ммоль/л (154,5 мг/дл), низким риском развития ишемической болезни сердца (10-летний риск по Фрамингемской шкале составлял менее 10%) и субклиническим атеросклерозом (оцениваемым по толщине комплекса «интима – медиа» сонных артерий – ТКИМ). Целью исследования было изучение влияния розувастатина на ТКИМ. Пациенты в течение двух лет получали розувастатин в суточной дозе 40 мг либо плацебо. В группе розувастатина отмечалось замедление скорости прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо с различием на -0,0145 мм/год . Прямая зависимость между снижением ТКИМ и уменьшением риска сердечно-сосудистых осложнений до настоящего времени продемонстрирована не была. Исследование METEOR проводилось у пациентов с низким риском ишемической болезни сердца, для которых доза Крестора 40 мг не является рекомендованной. В дозе 40 мг Крестор должен назначаться больным с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений.

В исследованиях JUPITER (Обоснование применения статинов для первичной профилактики: интервенционное исследование по оценке розувастатина) приняло участие 17 802 пациентов. По результатам было установлено, что розувастатин значительно снижал риск развития сердечно-сосудистых осложнений , снижение относительного риска составило 44%. Эффективность лечения оценивалась спустя 6 месяцев регулярного приема препарата. Также отмечено статистически значимое уменьшение комбинированного критерия, включавшего инсульт, инфаркт и смерть от сердечно-сосудистых причин – на 48% (соотношение рисков – 0,52; 95% доверительный интервал – 0,4–0,68; р < 0,001), уменьшение возникновения нефатального или фатального инфаркта миокарда – на 54% (соотношение рисков – 0,46; 95% доверительный интервал – 0,3–0,7), нефатального или фатального инсульта – на 48%, общей смертности – на 20% (соотношение рисков – 0,8; 95% доверительный интервал – 0,67–0,97; р = 0,02). Профиль безопасности розувастатина в дозе 20 мг в целом схож с таковым при применении плацебо.

После приема внутрь максимальной концентрации в плазме розувастатин достигает примерно в течение 5 часов. Его абсолютная биологическая доступность составляет около 20%.

Метаболизируется препарат преимущественно печенью – органом, который является основным местом синтеза холестерина и метаболизма холестерина липопротеинов низкой плотности. Объем распределения ~ 134 л. Связь с белками плазмы (преимущественно альбумином) ~ 90%.

Около 10% розувастатина подвергается ограниченному метаболизму. В его метаболизме больше всего принимает участие изофермент CYP2C9, в меньшей степени – изоферменты CYP3A4, CYP2C19, CYP2D6.

Основные выявленные метаболиты препарата – N-десметилрозувастатин и лактоновые метаболиты. Первый примерно вполовину менее активен, чем розувастатин, остальные – фармакологически неактивны. Минимум 90% фармакологической активности в отношении ингибирования циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы приходится на долю розувастатина, остальное – его метаболитов.

Около 90% принятой дозы розувастатина (включая абсорбированное и неабсорбированное вещество) выводится в неизмененном виде через кишечник, оставшаяся часть – почками.

Период полувыведения (Т ½) ~ 19 часов. Его продолжительность не меняется в случае увеличения дозы.

Средний геометрический плазменный клиренс ~ 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%). В процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации препарата.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При ежедневном приеме фармакокинетические параметры не меняются.

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

  • возраст и пол: клинически значимые изменения фармакокинетики розувастатина не отмечены;
  • расовая принадлежность: у пациентов азиатской национальности (корейцев, китайцев, японцев, вьетнамцев, филиппинцев) отмечено примерно двукратное увеличение площади под кривой «концентрация – время» (AUC) и максимальной концентрации розувастатина, у индийских пациентов – эти показатели увеличены в 1,3 раза по сравнению с европейцами. Между пациентами европеоидной и негроидной рас значимые различия в фармакокинетике препарата не выявлены;
  • генетический полиморфизм: розувастатин связывается с транспортными белками ОАТР1В1 и BCRP. У носителей генов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA отмечено увеличение AUC в 1,6 и 2,4 раза соответственно по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421СС;
  • печеночная недостаточность: при печеночной недостаточности с баллом ≤ 7 по шкале Чайлда – Пью увеличение Т ½ не выявлено. У двух пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлда – Пью установлено по крайней мере двукратное увеличение Т ½. У пациентов с баллами > 9 по шкале Чайлда – Пью опыт применения розувастатина отсутствует;
  • почечная недостаточность: при легкой и умеренной почечной недостаточности уровни плазменных концентраций розувастатина и его основного метаболита существенно не менялись. У пациентов с выраженной недостаточностью почечной функции (клиренс креатинина < 30 мл/мин) плазменная концентрация розувастатина увеличивалась в 3 раза, N-десметилрозувастатина – в 9 раз по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов на гемодиализе уровень розувастатина в плазме примерно на 50% выше, чем у здоровых обследуемых.
  • Первичная гиперхолестеринемия (увеличенное содержание холестерина в сыворотке) по Фредриксону (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) – как дополнительная терапия к диете в случаях, когда диета и другие немедикаментозные способы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) являются недостаточными;
  • Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия – как дополнительная терапия к диете и другой липидоснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или при недостаточности подобного лечения;
  • Гипертриглицеридемия (по Фредриксону – тип IV) – как дополнение к диете;
  • Атеросклероз (для замедления прогрессирования) – как дополнение к диете у больных с наличием показаний к проведению терапии для понижения концентрации общего ХС (холестерин) и ХС-ЛПНП (холестерин липопротеинов низкой плотности);
  • Основные сердечно-сосудистые осложнения, включая артериальную реваскуляризацию, инфаркт, инсульт (первичная профилактика) у взрослых больных без клинических симптомов ишемической болезни сердца, но с наличием высокого риска ее развития (для мужчин возраст – от 50 лет, для женщин – от 60 лет, увеличенная концентрация С-реактивного белка (≥2 мг/л) при наличии еще хотя бы одного из дополнительных факторов риска: артериальной гипертензии, низкой концентрации ХС-ЛПВП, курения, семейного анамнеза раннего начала ишемической болезни сердца).
  • Болезни печени, протекающие в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое увеличение активности трансаминаз в сыворотке крови (больше чем в 3 раза в сравнении с верхней границей нормы);
  • Одновременный прием с циклоспорином;
  • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав Крестора входит лактоза);
  • Возраст до 18 лет;
  • Беременность, период грудного вскармливания (лактации), отсутствие адекватных методов контрацепции у женщин;
  • Гиперчувствительность к компонентам Крестора.

Дополнительными противопоказаниями для суточной дозы 5, 10 или 20 мг являются:

  • Выраженные функциональные нарушения почек (клиренс креатинина меньше 30 мл в минуту);
  • Миопатия;
  • Предрасположенность к возникновению миотоксических осложнений.

Противопоказаниями для суточной дозы 40 мг являются (дополнительно):

  • Чрезмерное употребление алкоголя;
  • Наличие факторов риска возникновения рабдомиолиза/миопатии, а именно: средней степени тяжести почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 60 мл в минуту), гипотиреоз, семейный либо личный анамнез мышечных заболеваний, миотоксичность на фоне применения фибратов или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в анамнезе;
  • Состояния, при которых плазменная концентрация розувастатина может увеличиваться;
  • Одновременный прием с фибратами;
  • Принадлежность к монголоидной расе.

При наличии описанных выше состояний/заболеваний Крестор в суточной дозе 5, 10 и 20 мг нужно принимать с осторожностью (под врачебным наблюдением).

Согласно инструкции, Крестор во всех дозировках с осторожностью следует принимать при наличии следующих состояний/заболеваний:

  • Неконтролируемые судорожные припадки;
  • Болезни печени в анамнезе;
  • Артериальная гипотензия;
  • Сепсис;
  • Эндокринные, метаболические или электролитные нарушения, протекающие в тяжелой форме;
  • Травмы, обширные хирургические вмешательства;
  • Возраст от 65 лет.

Крестор в суточной дозе 40 мг при слабой степени тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина больше 60 мл в минуту) следует принимать с осторожностью.

Опыта применения Крестора у больных с печеночной недостаточностью и с более чем 9 баллами по шкале Чайлд-Пью нет.

Инструкция по применению Крестора: способ и дозировка

Крестор принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи и в любое время суток. Таблетки нужно проглатывать целиком (не измельчая и не разжевывая), запивая водой.

Перед началом курса лечения нужно соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету (ее следует продолжить на протяжении всей терапии).

Дозу Крестора врач подбирает индивидуально, она определяется целями проводимого лечения и терапевтическим ответом на лечение с учетом текущих рекомендаций по целевой концентрации липидов.

Рекомендуемая начальная суточная доза для больных, начинающих принимать Крестор, или для переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы пациентов должна составлять 5 или 10 мг, кратность приема – 1 раз в день. При подборе начальной дозы нужно руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина и учитывать возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений и побочных эффектов. При необходимости возможно увеличение дозы через 4 недели.

Из-за высокого риска развития побочных действий, увеличение дозы до 40 мг (после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной в течение 4 недель лечения) можно проводить только у больных с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у больных с семейной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы 20 мг желаемый результат достигнут не был, и которые будут находиться под наблюдением врача. Особенно тщательное наблюдение рекомендуется за пациентами, получающими Крестор в дозе 40 мг.

Назначение суточной дозы 40 мг не рекомендовано больным, которые ранее не обращались к врачу. Через 14-28 дней лечения и/или при увеличении дозы Крестора необходимо контролировать показатели липидного обмена (при необходимости может потребоваться коррекция дозы).

Больным с тяжелой почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту) применение Крестора противопоказано. Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Применение Крестора в дозе 40 мг противопоказано больным с умеренными нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 30-60 мл в минуту). Больным с умеренными функциональными нарушениями почек препарат рекомендуется принимать в начальной дозе 5 мг.

Крестор противопоказано принимать больным с заболеваниями печени, протекающими в активной фазе.

Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.

При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для больных монголоидной расы, а также для пациентов с предрасположенностью к миопатии не должна превышать 5 мг (применение Крестора в дозе 40 мг противопоказано).

  • Центральная нервная система: часто – головокружение, головная боль;
  • Иммунная система: редко – реакции повышенной чувствительности, включая развитие ангионевротического отека;
  • Мочевыводящая система: протеинурия (изменения количества белка в моче наблюдаются менее чем у 1% больных, получающих 10-20 мг Крестора, и примерно у 3% больных, получающих 40 мг). Как правило, протеинурия уменьшается или исчезает во время терапии, и возникновения острой или прогрессирования существующей болезни почек не означает;
  • Эндокринная система: часто – сахарный диабет типа 2;
  • Пищеварительный тракт: часто – тошнота, запор, боли в животе; редко – панкреатит;
  • Опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, включая миозит (при применении Крестора во всех дозировках и, в особенности, при приеме доз больше 20 мг); в редких случаях – рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее; у незначительного числа больных – дозозависимое увеличение активности креатинфосфокиназы (незначительное, бессимптомное и временное; при увеличении больше, чем в 5 раз по сравнению с высшей границей нормы, терапию прерывают);
  • Печень: у незначительного числа больных – дозозависимое увеличение активности печеночных трансаминаз (незначительное, бессимптомное и временное);
  • Кожные покровы: нечасто – сыпь, кожный зуд, крапивница;
  • Лабораторные показатели: увеличение концентрации билирубина, глюкозы, активности гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, симптомы нарушения функции щитовидной железы;
  • Прочие: часто – астенический синдром.

При проведении постмаркетинговых исследований поступали сообщения о развитии следующих побочных действий:

  • Центральная нервная система: очень редко – потеря памяти, полинейропатия;
  • Дыхательная система: с неуточненной частотой – одышка, кашель;
  • Пищеварительный тракт: очень редко – желтуха, гепатит; редко – увеличение активности печеночных трансаминаз; с неуточненной частотой – диарея;
  • Мочевыводящая система: очень редко – гематурия;
  • Репродуктивная система и молочные железы: с неуточненной частотой – гинекомастия;
  • Кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка: с неуточненной частотой – синдром Стивенса-Джонсона;
  • Опорно-двигательный аппарат: очень редко – артралгия; с неуточненной частотой – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
  • Прочие: с неуточненной частотой – периферические отеки.

Во время применения некоторых статинов поступали сообщения о развитии следующих побочных действий: депрессия, сексуальная дисфункция, нарушения сна, включая кошмарные сновидения и бессонницу. Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких, в особенности при продолжительной терапии.

Фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются даже при одновременном приеме нескольких суточных доз.

В случае передозировки показано проведение симптоматического и поддерживающего лечения. Рекомендации по специфической терапии передозировки отсутствуют. Необходимо контролировать функции печени и уровень креатинфосфокиназы, мониторировать деятельность жизненно важных органов и систем. Эффективность гемодиализа маловероятна.

Особые указания

У получавших высокие дозы (в основном 40 мг) Крестора пациентов было отмечено развитие канальцевой протеинурии, которая, как правило, была транзиторной и об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек не свидетельствовала. При назначении препарата в дозе 40 мг во время лечения рекомендуется контролировать показатели функции почек.

При применении Крестора во всех дозировках (в особенности выше 20 мг) возможно развитие миалгии, миопатии, в редких случаях – рабдомиолиза.

Если исходный уровень креатинфосфокиназы существенно увеличен (в 5 раз превышает высшую границу нормы), через 5-7 дней нужно провести повторное измерение. Если повторный тест подтверждает исходный уровень, начинать терапию нельзя. После интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения креатинфосфокиназы, ее определение проводить не следует, поскольку это может привести к неверной интерпретации полученных результатов.

При наличии факторов риска возникновения миопатии/рабдомиолиза Крестор можно принимать с осторожностью после оценки соотношения пользы с возможным риском.

При неожиданном появлении мышечных болей, мышечной слабости или спазмов, в особенности в сочетании с лихорадкой и недомоганием, нужно обратиться к врачу. Возможность продолжения терапии определяется степенью выраженности мышечных болей и уровнем креатинфосфокиназы. После нормализации уровня креатинфосфокиназы можно рассмотреть вопрос о повторном назначении Крестора в меньших дозах при тщательном наблюдении за состоянием больного.

Через 2-4 недели после начала терапии и/или повышения дозы необходимо провести контроль показателей липидного обмена (дозу при необходимости корректируют).

До начала приема Крестора и через 3 месяца после начала лечения рекомендуется проводить определение функциональных показателей печени. Если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза выше верхней границы нормы, дозу снижают или отменяют терапию.

При гиперхолестеринемии, связанной с гипотиреозом или нефротическим синдромом, терапию основных болезней нужно проводить до начала применения Крестора.

При применении некоторых статинов, в особенности длительно, были сообщения о единичных случаях развития интерстициального заболевания легких, проявляющегося такими симптомами, как непродуктивный кашель, одышка и ухудшение общего самочувствия (снижение веса, лихорадка и слабость). В этих случаях терапию отменяют.

При концентрации глюкозы 5,6- 6,9 ммоль/л применение Крестора ассоциировалось с увеличенным риском развития сахарного диабета типа 2.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения при управлении автотранспортом или выполнении работ, связанных с повышенной концентрацией внимания и требующих быстроты психомоторных реакций, нужно соблюдать осторожность (существует вероятность развития головокружения).

Применение при беременности и лактации

Холестерин и другие продукты его биосинтеза важны для правильного внутриутробного развития плода, поэтому потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения розувастатина у беременных. В связи с этим Крестор строго противопоказан во время беременности. Более того, женщинам репродуктивного возраста во время приема препарата необходимо применять надежные методы контрацепции. Если беременность настала в период гиполипидемической терапии, лечение должно быть немедленно прекращено.

Выделяется ли розувастатин с грудным молоком, достоверно не установлено, поэтому Крестор противопоказан кормящим грудью матерям.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность розувастатина при применении у детей не установлена. Опыт использования препарата в педиатрической практике очень ограничен. По этой причине в настоящее время Крестор не рекомендован для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Коррекция дозы для пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности не требуется.

Крестор противопоказан больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренсом креатинина < 30 мл/мин).

В дозе 40 мг препарат запрещено применять пациентам с умеренными нарушениями почечной функции (клиренсом креатинина 30–60 мл/мин). Рекомендуемая начальная доза для этой категории больных – 5 мг.

При нарушениях функции печени

Крестор противопоказан при сопутствующих заболеваниях печени, если они находятся в активной фазе.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста требуется соблюдать осторожность. Корректировать дозу Крестора нет необходимости.

При одновременном применении Крестора с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты (AUC – суммарная концентрация лекарственного средства в плазме крови; Cmax — максимальная концентрация препарата в крови):

  • Циклоспорин: значимое увеличение AUC розувастатина (комбинация препаратов противопоказана);
  • Антагонисты витамина К: увеличение МНО (международное нормализованное отношение);
  • Гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты: увеличение Cmax и AUC розувастатина, возможно фармакодинамическое взаимодействие;
  • Фенофибрат, гемфиброзил и другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты: увеличение риска развития миопатии (рекомендуемая начальная доза Крестора – 5 мг);
  • Ингибиторы протеаз: значительное увеличение экспозиции розувастатина;
  • Антациды: значимое снижение плазменной концентрации розувастатина (этот эффект выражен слабее в случаях, если антациды применяются спустя 2 часа после приема розувастатина);
  • Эритромицин: уменьшение AUC и Cmax розувастатина;
  • Гормонозаместительная терапия/пероральные контрацептивы: увеличение их AUC (нужно учитывать при подборе доз пероральных контрацептивов).

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Поскольку препарат появился относительно недавно, отзывов о Кресторе от пациентов еще мало. Врачи рекомендуют это средство для лечения гиперлипидемии, особенно больным, перенесшим инсульт или инфаркт. Среди наиболее частых побочных эффектов упоминаются головные боли и нарушения сна.

Цена на Крестор в аптеках

В зависимости от региона и аптечной сети цены на Крестор могут значительно отличаться. Примерный диапазон цен:

Крестор: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

Можно прекрасно себя чувствовать в привычном жизненном ритме, а после обследования узнать о гиперлипидемии – повышенном содержании в крови холестерола и триглицеридов. Бессимптомный недуг существенно повышает риск появления атеросклеротических бляшек – предшественников инфарктов и инсультов.

Предупредить опасные последствия поможет Крестор – эффективный медикамент последнего поколения, разработанный для нормализации липидного обмена.

Состав и лекарственная форма

Крестор реализуют в виде таблеток. В зависимости от концентрации активного ингредиента производят несколько видов медикамента:

  1. Те, что помечены желтым цветом и гравировкой ZD4522 5, выпуклые, круглые, содержат 5 г розувастатина.
  2. Розовые пилюли Крестора аналогичной формы с гравировкой ZD4522 10 содержат 10 мг активного вещества.
  3. В такого же типа таблетках с надписью ZD4522 20 – розувастатина 20г.
  4. Максимальная концентрация действующего вещества (49 мг) – в розовых таблетках овальной формы с маркировкой ZD4522.

Все виды медикамента (в том числе и аналоги) отпускают строго по рецепту

Фармакологические возможности

Крестор – гиполипидемическое средство, разработанное для профилактики и лечения атеросклероза. Розувастатин, основной активный компонент, обладает гипохолестеринемическим и гиполипидемическим действием.

Фармакодинамика

Крестор ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу – фермент, контролирующий выработку мевалоната – предшественника холестерола. Розувастатин работает в печени – одном из главных органов-мишеней.

Количество липопротеидов с низкой и очень низкой плотностью статин уменьшает путем подавления их синтеза, а также выработки дополнительных ЛПВП для захвата и катаболизма ЛПНП. В итоге снижается уровень общего ХС, ЛПНП и триглицеридов. Одновременно повышается концентрация ЛПВП.

Розувастатин эффективен при гиперхолестеринемии в сочетании с гипертриглицеридемией или без нее, для пациентов любого пола, возраста и расы.

Эффект от применения Крестора, судя по отзывам участников исследований, наблюдается к концу первой недели курса, но максимальный результат (свыше 90%) можно увидеть только через 2-4 недели регулярного употребления.

В отличие от некоторых аналогов, Крестор оказывает минимум негативного воздействия на печень. Используют его в комплексе с низкохолестериновой диетой и другими, снижающими холестерол, медикаментами.

Фармакокинетика

  • Всасывание. Наибольшее содержание статина в плазме крови наблюдают спустя 5 часов после внутреннего употребления. Биодоступность препарата – до 20%.
  • Распределение. Крестор большей частью захватывает печень – основной орган, где вырабатывается холестерол и происходит клиренс ЛПНП. Его распределительный объем – 134 л. До 90% лекарства связывают кровяные белки, в основном – альбумин.
  • Метаболизм у Крестора незначительный (до 10%). На долю розувастатина приходится свыше 90% активности циркулирующего ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы.
  • Выведение. До 90% лекарства Крестор организм выводит из кишечника с каловыми массами, остатки удаляются с мочой. Период полувыведения не зависит от дозировки и составляет 19 часов.
  • Особые категории больных. Возраст или пол на фармакокинетику статина не влияют. Клинически значимых расхождений у представителей европейской и негроидной расы не выявлено, в то время как у жителей азиатского континента (китайцев, японцев, вьетнамцев, филиппинцев) показатели AUC и C max оказались вдвое выше. Фармакокинетические параметры у детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией полностью не определены. У больных с легкой и средней степенью почечной недостаточности изменений уровня статина не выявлено. При тяжелой форме содержание розувастатина в плазме выросло в 3 раза, метаболита – в 9 раз по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев. При обследовании пациентов с патологиями печени изменений при лечении розувастатином не выявлено у лиц, состояние которых оценено до 7 баллов по шкале Чайлд-Пью. Опыт лечения Крестором больных с тяжелыми формами не отражен.

Кому показан Крестор

При замене Крестора аналогами надо уточнять, при каких состояниях их применяют.

Оригинальный медикамент показан:

  • При гиперхолестеринемии (первичная или семейная гомозиготная форма);
  • Для профилактики инсульта;
  • При смешанной гиперхолестеринемии;
  • Для профилактики инфаркта;
  • Лицам с атеросклерозом;
  • При гипертриглицеридемии.

Как применять

Схему лечения и дозировку составляет врач на основе обследования, состояния здоровья, сопутствующих болезней.

Общие правила применения Крестора:

  • Таблетку не надо измельчать.
  • Время приема – любое удобное, максимальный эффект можно получить от вечернего применения, так как большая часть холестерола вырабатывается ночью.
  • Прием пищи на эффективность медикамента не влияет.
  • До начала курса больной должен перейти на низкохолестериновую диету, которую надо соблюдать постоянно.
  • Начальная доза Крестора (5-10г/сут.) подбирается индивидуально. Если результаты не соответствуют ожиданиям, можно корректировать дозу до 20 мг/сут., но не раньше, чем через месяц. Максимальная норма (40 мг/сут.) назначается только при высоком риске развития сосудистых и сердечных нарушений. Больной с тяжелой формой гиперхолестеринемии должен быть под постоянным медицинским наблюдением, так как вероятность появления побочных последствий повышена. Мониторинг данных липидограммы для коррекции курса терапии надо проводить каждые 2-4 недели.

При передозировке специфический антидот не применяют. Лечение – симптоматическое, с учетом степени отравления. При необходимости принимают меры поддерживающего характера.

Важно контролировать работу печени и показатели КФК. Гемодиализ малоэффективен.

Побочные явления

При точном соблюдении рекомендаций, предписанных лечащим врачом, больные редко жалуются на непредвиденные последствия от употребления Крестора. И, тем не менее, инструкция по применению предупреждает о вероятности нежелательных реакций. Информация основана на клинических исследованиях.

Со стороны какого органа проблема Возможные побочные последствия Частота их проявлений
ЖКТ Диспепсические расстройства, боли в области живота, изменение ритма дефекации;

панкреатит, гепатит.

редко

очень редко

Кровеносная система Тромбоцитопения. нечасто
Органы дыхания Кашель, одышка не выявлена
ЦНС Нарушения координации, боли в разных частях головы;

потеря памяти;

ухудшение качества сна.

часто

нечасто

не выявлена

Эпидермис Высыпания, крапивница, зуд.
Иммунитет Ангионевротическая отечность, высокая чувствительность. нечасто
Опорно-двигательный аппарат Миалгия, рабдомиолиз, миопатия;

артралгия.

нечасто

очень редко

Мочеполовая система Протеинурия. очень редко
Эндокринные патологии Сахарный диабет. часто
Отклонения психики Депрессия. не выявлена
Общие изменения Астения;

отечность.

часто

нечасто

Нарушения координации Сахарный диабет

Ограничения в применении

Статин обладает рядом противопоказаний, связанных:

  • С высокой чувствительностью к розувастатину;
  • Активной фазой печеночных патологий;
  • Выраженной почечной недостаточностью.
  • Миопатией в анамнезе;
  • Параллельным лечением Циклоспорином;
  • Беременностью и грудным вскармливанием;
  • Отсутствием в репродуктивном периоде адекватных контрацептивов;
  • Склонностью к развитию миотоксических последствий.

Для таблеток массой 40 г кроме перечисленных противопоказаний есть и дополнительные ограничения:

  • Гипотиреоз;
  • Мышечные болезни в личном или семейном анамнезе;
  • Алкоголизм;
  • Миотоксичность, связанная с влиянием других медикаментов;
  • Состояния, провоцирующие рост уровня розувастатина;
  • Параллельный прием фибратов;
  • Пациенты азиатской расы.

Совместимость с другими медикаментами

Сопутствующие препараты при комплексной терапии по-разному влияют на активность розувастатина.

  1. Параллельное назначение Крестора с ингибиторами, угнетающими транспортные белки, опасно повышением содержания розувастатина в кровяном русле и вероятностью развития миопатии.
  2. При одновременном приеме Циклоспорина и Крестора показатели AUC последнего были в 7 раз выше (по сравнению с контрольной группой из здоровых участников). Уровень Циклоспорина при этом остался прежним.
  3. Точных данных нет, но совместное использование ингибиторов протеазы и розувастатина способно увеличить экспозиции последнего. При необходимости в таком комплексном лечении надо тщательно продумывать дозировку Крестора, чтобы ожидаемый его рост не превысил норму.
  4. При сочетании Крестора с гемфибролизом в 2 раза выросли показатели C max розувастатина и AUC. При параллельном назначении фибратов исключают максимальную дозировку (40 мг/сут.).
  5. Взаимодействие Крестора и эзетимиба проверяли при одинаковых дозах – по 10 мг/сут. каждого вида. При гиперхолистеринемии это провоцировало увеличение AUC розувастатина в 1,2 раза.
  6. Параллельное использование антацидных препаратов и Крестора снижало содержание статина в крови в 2 раза. Если лекарства принимали с интервалом в 2 часа, эффект был менее выраженным.
  7. Эритромицин усиливает перистальтику кишечника, поэтому при его совместном применении с Крестором AUC последнего снизился на 20%, а C max – на 30%.
  8. Эксперименты подтверждают, что Крестор не угнетает и не стимулирует ферменты цитохрома Р450, поэтому существенного клинического взаимодействия с ними ожидать не стоит.

Если возникла необходимость комплексной терапии Крестором и другими медикаментами, корректируют дозировку статина, начиная с 5 мг/смут. Наибольшую суточную дозу розувастатина уточняют так, чтобы его предполагаемая экспозиция не превысила ту, которую фиксируют при монотерапии с дозировкой 40 мг/сут.

Крестор: аналоги

На основе розувастатина выпускают много аналогов, но выбирать их должен врач, учитывающий особенности состояния здоровья конкретного пациента.

Кроме Розувастатина, он может воспользоваться:

На Крестор и его аналоги цена в интернет-аптеках разная:

Подробнее о дешевых аналогах для препарата Крестор – на этом видео

Что думают о Кресторе медики и пациенты

О Кресторе отзывы врачей и пациентов совпадают: лекарство эффективно, хорошо переносится. Медики отмечают большую доказательную базу и личный опыт успешного применения розувастатина.

Довгополов И.К., кардиолог, к.м.н. На месяц-другой я Крестор или его аналоги-заменители не назначаю даже в целях профилактики. Реально почистить сосуды и освободить их от холестериновых бляшек можно года за два, и это при максимальной дозировке (40 мг/сут.).
Если бюджет позволяет, лучше приобретать оригинальный препарат. Оригинальный вариант розувастатина – Крестор, именно для него проводилось тестирование с оценкой показателей смертности от сердечных заболеваний. По дженерикам таких данных нет, но качественный аналог обязан улучшать липидограмму, пусть и не так эффективно. Должен заметить, что статины принимают не ради снижения ЛПНП, а для профилактики инсультов и инфарктов. Лекарства, продлевающие жизнь, надо принимать постоянно. Короленко В. Н., врач-невролог. Крестор быстро восстанавливает липидный обмен даже при невысоких дозах. Доказательная база у оригинального препарата солидная, побочных эффектов меньше, чем у других статинов, поэтому смело назначаю его даже пациентам с сопутствующими заболеваниями типа сахарного диабета или семейной гиперхолестеринемии. На Крестор цена, конечно, впечатляет, но, пожалуй, это – единственный его недостаток, тем более, что медикамент такого уровня не может стоить дешево. Марина, Воскресенск. Крестор в несколько раз дороже своих аналогов, чтобы сэкономить приходится приобретать большую упаковку, но другой альтернативы для себя я не вижу. Принимаю статин уже больше года, потому могу судить о его эффективности. Доктора устраивает моя липидограмма. Он считает, что Крестор – лучший из медикаментов этой группы. Побочных эффектов у себя не наблюдаю. Олег, Иркутск. Инфаркт застал меня врасплох и заставил подумать о своем здоровье. Пошел в тренажерный зал, пытаюсь бросить курить. Доктор назначил диету и Крестор. Пью всего два месяца, не знаю – от таблеток или занятий с тренером, но холестерин сейчас почти в норме – 5,8. Не хочу всю жизнь зависеть от лекарств, поэтому стараюсь поддерживать новый для меня образ жизни.

Об американском опыте применения Крестора можно узнать из ролика «Лекарства для здоровых людей».