Орлистат инструкция цена

Содержание

Актуальная проблема большинства людей, живущих с сахарным диабетом 2 типа – лишний вес. Диета и спорт не всегда могут помочь. Учёные обнаружили вещество, которое не позволяет жиру усваиваться и уменьшает количество полученных калорий, оно получило название орлистат.

Первый препарат с его содержанием – Ксеникал, но есть и другие аналоги. Все средства с дозировкой 120 мг – рецептурные. Они применяются при ожирении, когда ИМТ>28. Среди множества достоинств у орлистата есть масса неприятных побочных эффектов, с которыми нужно ознакомиться до начала приёма.

Состав и форма выпуска

Орлистат выпускается в форме капсул, внутри которых находятся пеллеты с действующим веществом – орлистатом. Это позволяет лекарству пройти агрессивную среду желудка и не высвободить содержимое раньше времени.

Производится препарат в двух дозировках: 60 и 120 мг. Количество капсул в упаковке варьируется от 21 до 84.

Фармакологические свойства

По своей фармакологической группе орлистат является ингибитором липаз ЖКТ, это значит, что он временно блокирует активность специального фермента, который предназначен для расщепления жиров, поступивших с пищей. Он действует в просвете желудка и тонкого кишечника.

Эффект заключается в том, что нерасщеплённые жиры не могут всосаться в слизистые стенки, и в организм поступает меньше калорий, что и приводит к похудению. Орлистат практически не попадает в центральный кровоток, выявляется в крови в крайне редких случаях и в очень низких дозах, которые не могут приводить к системным побочным эффектам.

Клинические данные указывают, что у людей с ожирением и СД 2 типа улучшается контроль гликемии. К тому же на фоне приёма орлистата наблюдались:

  • снижение дозировок гипогликемических средств;
  • снижение концентрации препаратов инсулина;
  • уменьшение инсулинорезистентности.

4-летнее исследование показало, что у людей с ожирением, склонных к развитию СД 2 типа, риск его появления снижался примерно на 37%.

Действие орлистата начинается через 1-2 суток после первого приёма, что понятно исходя из содержания жира в кале. Снижение массы тела начинается через 2 недели постоянного приёма и продолжается до 6-12 месяцев даже у тех людей, которые практически не теряли вес на специальных диетах.

Препарат не провоцирует повторную прибавку веса после прекращения лечения. Он полностью перестаёт оказывать своё действие примерно через 4-5 дней после приёма последней капсулы.

Показания и противопоказания

Орлистат не следует использовать здоровым людям самостоятельно, особенно при нормальном весе! Он предназначен для лечения ожирения.

Показания:

  1. Длительный курс лечения людей с лишним весом, чей ИМТ больше 30.
  2. Лечение пациентов, у которых ИМТ больше 28 и имеются факторы риска, которые приводят к ожирению.
  3. Лечение людей с СД 2 типа и ожирением, которые принимают сахароснижающие пероральные формы препаратов и/или инсулин.

Ситуации, при которых приём орлистата запрещён или ограничен:

  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов.
  • Возраст до 12 лет.
  • Период беременности и лактации.
  • Нарушение всасывания питательных веществ в тонком кишечнике.
  • Проблемы с образованием и выведением желчи, из-за чего она в меньшем количестве попадает в 12-перстную кишку.
  • Одновременный приём с циклоспорином, варфарином и некоторыми другими препаратами.

Хоть результаты исследований на животных и не выявили негативного влияния орлистата на плод, беременным запрещено использовать этот препарат. Вероятность попадания действующего вещества в грудное молоко не установлено, поэтому во время курса лечения лактацию требуется завершить.

Инструкция по применению

Существуют капсулы по 60 и 120 мг. Врачи обычно назначают дозировку 120, т. к. она лучше действует при ожирении.

Препарат следует пить по 1 капсуле с каждым основным приёмом пищи (имеются в виду именно полноценные завтраки, обеды и ужины, а не лёгкие перекусы). Орлистат употребляется непосредственно до, во время или не позже, чем через час после еды. Если в пище не содержался жир, приём лекарства можно пропустить.

Во время прохождения курса следует соблюдать низкокалорийную диету и распределять поровну белки, жиры и углеводы на каждый приём пищи, но жиров не должно быть больше 30% от всего суточного рациона.

Общая рекомендуемая схема приёма – по 120 мг 3 раза в сутки. Лечащий врач может корректировать кратность приёма и дозы на своё усмотрение. Курс лечения орлистатом устанавливается индивидуально, но обычно продолжается не меньше 3 месяцев, т. к. только за это время можно понять, насколько хорошо препарат справляется со своей задачей.

Передозировка и побочные эффекты

Были проведены эксперименты с употреблением больших дозировок Орлистата в течение долгого времени, системные побочные действия не выявлены. Даже если вдруг передозировка проявит себя, её симптомы будут схожи с обычными нежелательными эффектами, которые быстротечны.

Иногда возникают осложнения, которые имеют обратимый характер:

  1. Со стороны ЖКТ. Боли в животе, метеоризм, диарея, частые походы в туалет. Самыми неприятными являются: выделение непереваренного жира из прямой кишки в любое время, отхождение газов с небольшим количеством каловых масс, недержание кала. Иногда отмечается поражение дёсен и зубов.
  2. Инфекционные заболевания. Наблюдались: грипп, инфекции нижних и верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей.
  3. Обмен веществ. Понижение концентрации глюкозы в крови ниже 3,5 ммоль/л.
  4. Со стороны психики и нервной системы. Головные боли и тревога.
  5. Со стороны репродуктивной системы. Нерегулярный цикл.

Нарушения со стороны желудка и кишечника возрастают пропорционально увеличению жирной пищи в рационе питания. Их можно контролировать специальной диетой с пониженным содержанием жира.

Все описанные побочные эффекты имеют кратковременный характер и возникают редко, обычно только в начале лечения (в первые 3 месяца).

После выпуска оригинального орлистата на фармацевтический рынок, стали поступать следующие зарегистрированные жалобы на осложнения:

  • ректальные кровотечения;
  • зуд и сыпь;
  • отложение в почках солей щавелевой кислоты, что приводило к почечной недостаточности;
  • панкреатит.

Частота этих побочных явлений неизвестна, они могли быть в разовом порядке или даже не иметь прямого отношения к препарату, но зарегистрировать их в инструкции фирме-производителю пришлось.

Особые указания

Перед тем, как начинать лечение Орлистатом, необходимо рассказать врачу обо всех принимаемых на постоянной основе препаратах. Некоторые из них могут не сочетаться между собой. К ним относятся:

  • Циклоспорин. Орлистат снижает его концентрацию в крови, что приводит к уменьшению иммуноподавляющего эффекта, что может резко негативно сказаться на здоровье. Если необходимо принимать оба препарата одновременно, контролируют содержание циклоспорина при помощи лабораторных анализов.
  • Противоэпилептические препараты. При их одновременном приёме иногда наблюдались судороги, хотя прямая связь между ними не выявлена.
  • Варфарин и ему подобные средства. Может понизиться содержание белка крови, который участвует в её свёртываемости, что иногда изменяет лабораторные показатели крови.
  • Жирорастворимые витамины (E, D и β-каротин). Уменьшается их всасываемость, что напрямую связано с действием препарата. Рекомендуется принимать такие лекарства на ночь или через 2 часа после последнего приёма Орлистата.

Курс лечения препаратом должен быть остановлен, если через 12 недель использования вес снизился меньше, чем на 5% от изначального. У людей с СД 2 типа потеря массы тела может происходить медленнее.

При приёме с метформином/инсулином и сочетании с низкокалорийной диетой происходит улучшение углеводного обмена, что может потребовать снижение дозировок гипогликемических препаратов.

Женщины, которые принимают таблетированные контрацептивы, должны быть предупреждены, что если во время курса лечения Орлистатом возникает частый жидкий стул, требуется дополнительное барьерное предохранение, т. к. действие гормональных средств на этом фоне снижается.

Аналоги Орлистата

Оригинальным препаратом является Ксеникал. Он создан швейцарской фармацевтической компанией в конце 20 века. В клинических испытаниях приняло участие свыше 4 тыс человек.

Другие его аналоги:

  • Орликсен;
  • Орсотен;
  • Листата;
  • Ксеналтен.

Некоторые фирмы-производители выпускают препараты под названием действующего веществ: Акрихин, Атолл, Канонфарма, Польфарма и др. Практически все препараты на основе орлистата рецептурные, исключением является Орсотен слим, содержащий 60 мг действующего вещества.

Другие препараты для похудения и лечения СД 2 типа

Название Действующее вещество Фармакотерапевтическая группа
Ликсумия Ликсисенатид Сахароснижающие препараты (лечение СД 2 типа)
Глюкофаж Метформин
Новонорм Репаглинид
Виктоза Лираглутид
Форсига Дапалифлозин
Голдлайн Сибутрамин Регуляторы аппетита (лечение ожирения)

Обзор лекарств для охудения:

Цена в аптеках

Стоимость орлистата зависит от дозировки (60 и 120 мг) и фасовки капсул (21, 42 и 84).

Торговое наименование Цена, руб.
Ксеникал От 935 до 3 900
Орлистат Акрихин От 560 до 1 970
Листата От 809 до 2377
Орсотен От 880 до 2 335

Данные препараты должен назначать только врач и только после того, как диетотерапия и физические нагрузки не дали желаемого результата. Обычным людям без проблем со здоровьем они не рекомендуются.

Орлистат

Состав

Активным компонентом данного препарата является одноимённое вещество орлистат.

Форма выпуска

Орлистат выпускается в капсулах, внутри которых содержится кристаллический порошок светлого цвета.

Фармакологическое действие

Таблетки обладают действием, ингибирующим желудочно-кишечные липазы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для данного препарата характерны высокая липофильность и хорошее смешивание с жирами. Также отмечена его активная связь с центром панкреатической и желудочной липаз, что приводит к их инактивации. В результате блокируется проникновение триглицеридов в состав крови. Всё это вызывает дефицит энергии, приводящий к мобилизации жира из депо. Таким образом, Орлистат позволяет сократить количество висцеро-абдоминального жира в составе общей массы. Кроме того, уменьшается гиперхолестеринемия, снижается растворимость холестерина, сокращается чувствительность ткани к инсулину и понижается гиперинсулинемия, способствующая устранению висцеро-абдоминальных жиров.

При этом орлистат практически не попадает в состав крови, поэтому и не оказывает системного воздействия на человеческий организм. Метаболизм происходит в стенках кишечника, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Из организма вещество выводится с калом. Период полного выведения составляет 5 суток.

Показания к применению

Орлистат — что это такое?

Орлистат представляет собой лекарственное средство, являющееся специфическим ингибитором желудочно-кишечных липаз. Препарат активно применяется для снижения лишнего веса.

Данный препарат назначают для:

  • проведения лечения ожирения, с целью снижения и поддержания веса, сочетаемого с диетой;
  • уменьшения риска повторного повышения после его снижения.

Противопоказания к применению

Не рекомендуется приём Орлистата при:

  • гиперчувствительности;
  • синдроме хронической мальабсорбции;
  • холестазе;
  • возрасте до 12 лет;
  • нефролитиазе;
  • гипероксалурии;
  • лактации, беременности.

Особые условия

Данный препарат не рекомендуется к применению в детском возрасте, при лактации и беременности, так как для таких пациентов безопасность и эффективность полностью не установлены. Неизвестно, какое воздействие оказывает вещество на плод, как и возможно ли его проникновение в грудное молоко.

Использование Орлистата запрещается и при беременности, так как понижение веса в этот период может причинить вред беременной женщине и вызвать неблагоприятное воздействие на плод. Современные специалисты, конечно, советуют будущим мамам следить за массой тела, допуская минимальное повышение, но не снижение веса. Это касается даже тех женщин, которые имеют лишний вес или ожирение.

Побочные эффекты

Приём Орлистата может сопровождаться нежелательными эффектами в деятельности ЖКТ:

  • маслянистыми выделениями из прямой кишки;
  • метеоризмом;
  • «жирным» стулом;
  • частой дефекацией;
  • императивными позывами на дефекацию;
  • недержанием кала.

Как правило, причиной развития побочных эффектов со стороны ЖКТ становится высокое содержание жира в пище. Поэтому чтобы этого избежать, нужно употреблять умеренно гипокалорийную еду, в которой содержится около 30% от суточной нормы жира.

Кроме этого, в первые 1-4 недели могут наблюдаться отклонения в работе нервной системы, например: головная боль, проблемы со сном, головокружение, тревожность.

Иногда приём препарата вызывает кишечную стеаторею по причине нарушений всасывания жиров, а также дефицита жирорастворимых витаминов.

Инструкция на Орлистат (Способ и дозировка)

Лекарственное средство предназначено для внутреннего приёма. Как сообщает инструкция по применению Орлистата, разовая дозировка составляет 120 мг, которую принимают при каждом основном употреблении еды или через час после, но не больше 3 раз в сутки.

Когда в пище содержится небольшое количество жиров, то допускается пропуск приёма капсул.

Передозировка

Случаи передозировки во время приёма Орлистата возникают редко. Обычно они проявляются нарушениями деятельности ЖКТ. Как правило, системные эффекты, имеющие отношение к липазаингибирующим свойствам препарата, быстро устраняются после его отмены.

Взаимодействие

Одновременный приём Орлистата с Циклоспорином может снизить его содержание в плазме. Поэтому между приёмами этих препаратов нужно соблюдать интервал не менее 2-3ч.

Также установлено, что Орлистат снижает всасывание бета-каротина, который входит в состав пищевых добавок. Отмечено и его влияние на всасывание витамина Е.

Иногда сочетание Орлистата с левотироксином натрия вызывает развитие гипотиреоза. Такие случаи требуют мониторинга функций щитовидной железы, поэтому нужно соблюдать интервал между приёмом препаратов не меньше 4ч.

Условия продажи

Капсулы Орлистат можно купить без рецепта.

Условия хранения

Для хранения лекарства предназначено тёмное и прохладное место, защищённое от детей.

Срок годности

2 года

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Современная фармакология предлагает множество препаратов, предназначенных для борьбы с лишним весом. При этом аналоги Орлистата представлены средствами: Алликор, Ксеналтен, Ксеникал, Листата, Орлимакс, Орсотен и другими.

Алкоголь

Установлено, что употребление алкоголя не оказывает особого влияния на фармакокинетику или фармакодинамику данного препарата.

Отзывы об Орлистате

Как свидетельствуют многочисленные отзывы об Орлистате на форумах, проблема лишнего веса беспокоит многих людей. Особенно часто это происходит у женщин после родов. Они начинают пробовать разнообразные диеты и препараты самостоятельно, но такой подход редко становится эффективным.

Если дамы обращаются к специалистам, то они выполняют грамотный подбор диеты с возможным применением специальных лекарственных средств. При этом отзывы врачей об Орлистате показывают, что данный препарат помогает быстро снизить вес и сохранить полученную форму. Также возможно назначение его основного аналога, препарата Ксеникал. Конечно, процесс похудения требует серьёзного подхода с изменением образа жизни, выбора диеты, регулярных физических нагрузок и так далее.

Следует заметить, что отзывы худеющих женщин, преимущественно, положительные. Они сообщают, что принимая это средство, смогли за полгода сбросить не менее 10 кг. После этого вес начинает уходить не так быстро, но всё же стабильно понижается.

Однако не все довольны действием Орлистата. Некоторые женщины рассказывают, что приём данного препарата не принёс им никакого результата, более того вызвал развитие побочных эффектов, связанных с деятельностью ЖКТ. Как правило, такие сообщения оставляют дамы с весом более 100 кг. При этом они пишут, что исключили из рациона сладкое и мучное, а другие особенности питания и жизни не описывают.

Как известно, лишние килограммы накапливаются годами и быстро избавиться от них совсем непросто. Процесс похудения требует комплексного подхода на протяжении длительного времени. Желательно бороться с лишним весом под контролем специалиста, так как это позволит выбрать правильную программу и получить гарантированный результат.

Цена Орлистата, где купить

Капсулы 120мг в количестве 20 штук можно купить в Москве в пределах 1400-1500 рублей.

Цена Орлистата в Украине составляет 237,96 грн.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Орлистат-акрихин капс. 120мг №42Польфарма Фармацевтический завод С.А. 941 руб.заказать
  • Орлистат капс. 60мг №42Польфарма Фармацевтический завод С.А. 495 руб.заказать
  • Орлистат-акрихин капс. 120мг №84Польфарма Фармацевтический завод С.А. 1756 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Орлистат-Акрихин капсулы 120мг №42 1042 руб.заказать
  • Орлистат капсулы 60мг №42 507 руб.заказать
  • Орлистат-Акрихин капсулы 120мг №84 1823 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Орлистат-акрихин 120 мг №84 капсПОЛЬФАРМА Фармацевтический завод, АО 2270 руб.заказать
  • Орлистат-акрихин 120 мг №42 капсПОЛЬФАРМА Фармацевтический завод, АО 1250 руб.заказать

показать еще

Орлистат (Orlistat)

Последняя актуализация описания производителем 20.11.2014 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Орлистат* (Orlistat*)

АТХ

A08AB01 Орлистат

Фармакологическая группа

  • Ингибитор липаз желудочно-кишечного тракта
Капсулы 1 капс.
активное вещество:
орлистат 120 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 59,6 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят) — 38 мг; натрия лаурилсульфат — 10 мг; повидон — 10 мг; тальк — 2,4 мг
капсула (твердая, желатиновая): титана диоксид; желатин; краситель синий патентованный
средняя масса содержимого капсулы — 240 мг

Описание лекарственной формы

Капсулы №1 с корпусом и крышечкой голубого цвета.

Содержимое капсул: гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие — ингибирующее желудочно-кишечные липазы.

Фармакодинамика

Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз. Образует ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз в просвете желудка и тонкого кишечника. Инактивированный фермент теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов (ТГ). Нерасщепленные ТГ не всасываются, и возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Увеличивает концентрацию жира в каловых массах через 24–48 ч после приема. Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение депо жира.

Для проявления активности не требуется системная абсорбция орлистата, в рекомендуемой терапевтической дозе (120 мг 3 раза в сутки) он примерно на 30% ингибирует всасывание поступающих с пищей жиров.

Фармакокинетика

Абсорбция — низкая; через 8 ч после приема внутрь неизмененный орлистат в плазме не определяется (концентрация ниже 5 нг/мл).

Системная экспозиция орлистата минимальна. После приема внутрь 360 мг радиоактивно меченного 14C-орлистата пик радиоактивности в плазме достигался примерно через 8 ч; концентрация неизмененного орлистата была близка к пределу определения (менее 5 нг/мл). В терапевтических исследованиях, включавших мониторинг образцов плазмы пациентов, неизмененный орлистат определялся в плазме спорадически, а его концентрации были низкими (менее 10 нг/мл), без признаков накопления, что согласуется с минимальным всасыванием препарата.

In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы, в основном с липопротеинами и альбумином. Орлистат минимально проникает в эритроциты. Метаболизируется главным образом в стенке ЖКТ с образованием фармакологически неактивных метаболитов М1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком). В исследовании у пациентов с ожирением, принимавших внутрь 14С-орлистат, на 2 метаболита, М1 и М3, приходилось около 42% общей радиоактивности плазмы. М1 и М3 имеют открытое бета-лактоновое кольцо и проявляют крайне слабую ингибирующую активность в отношении липаз (в сравнении с орлистатом слабее в 1000 и 2500 раз соответственно). Учитывая низкую активность и низкую концентрацию метаболитов в плазме (около 26 нг/мл и 108 нг/мл для М1 и М3 соответственно через 2–4 ч после приема орлистата в терапевтических дозах), эти метаболиты считаются фармакологически незначимыми. Основной метаболит М1 имеет короткий T1/2 (около 3 ч), второй метаболит выводится медленнее (T1/2 — 13,5 ч). У пациентов с ожирением Css метаболита М1 (но не М3) увеличивается пропорционально дозе орлистата. После однократного приема внутрь 360 мг 14C-орлистата пациентами с нормальной массой тела и страдающими ожирением, выделение невсосавшегося орлистата через кишечник являлось основным путем выведения. Орлистат и его метаболиты М1 и М3 также подвергаются экскреции с желчью. Около 97% введенного радиоактивно меченного вещества выводилось с фекалиями, в т.ч. 83% — в неизмененном виде.

Совокупная почечная экскреция общей радиоактивности при приеме 360 мг 14C-орлистата составила менее 2%. Время полной элиминации с фекалиями и мочой — 3–5 дней. Выведение орлистата оказалось сходным у пациентов с нормальной массой тела и с ожирением. На основании ограниченных данных, T1/2 абсорбированного орлистата колеблется в пределах 1–2 ч.

Показания препарата Орлистат

лечение ожирения, в т.ч. уменьшение и поддержание массы тела, в сочетании с гипокалорийной диетой;

уменьшение риска повторной прибавки массы тела после ее первоначального снижения.

Орлистат показан пациентам с ожирением при индексе массы тела (ИМТ) ≥30 кг/м2 или ≥28 кг/м2 при наличии других факторов риска (сахарный диабет, артериальная гипертензия, дислипидемия). (Расчет ИМТ: ИМТ = M/P2, где M — масса тела, кг; P — рост, м.)

Противопоказания

повышенная чувствительность к орлистату или другим компонентам препарата;

синдром мальабсорбции;

холестаз;

одновременный прием с циклоспорином;

беременность и кормление грудью;

возраст до 18 лет.

С осторожностью: наличие гипероксалурии в анамнезе, нефролитиаза (кальциевые оксалатные камни).

Применение при беременности и кормлении грудью

Орлистат противопоказано применять в период беременности в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность его применения.

Не установлено, проникает ли орлистат в грудное молоко, в связи с чем применение препарата Ксеналтен® в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: очень часто — маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабовыраженными и транзиторными, возникают на ранних этапах лечения (в первые 3 мес). Частота этих нежелательных реакций увеличивается при повышении содержания жира в питании. Больных следует информировать о возможности возникновения указанных побочных реакций и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Часто — мягкий стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей, часто — инфекции нижних дыхательных путей.

Со стороны иммунной системы: редко — зуд, крапивница, сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия.

Со стороны нервной системы: очень часто — головные боли.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности трансаминаз и ЩФ, гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — инфекции мочевыводящих путей.

Прочие: очень часто — грипп; часто — дисменорея, тревога, слабость.

Если любые из указанных в инструкции побочных действий усугубляются или замечены любые другие побочные действия, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Орлистат не влияет на фармакокинетику этанола, дигоксина (назначенного в однократной дозе) и фенитоина (назначенного в однократной дозе 300 мг), на биодоступность нифедипина (таблетки пролонгированного высвобождения). Этанол не влияет на фармакодинамику (экскреция жиров с калом) и системную экспозицию орлистата.

При одновременном применении орлистата и циклоспорина уровень последнего в плазме понижается (орлистат и циклоспорин не должны приниматься одновременно; для уменьшения вероятности лекарственного взаимодействия циклоспорин следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата).

При одновременном применении варфарина или других непрямых антикоагулянтов с орлистатом может снижаться уровень протромбина и изменяться значение показателя МНО, поэтому необходим контроль МНО. Орлистат уменьшает всасывание бета-каротина, содержащегося в пищевых добавках, на 30% и ингибирует всасывание витамина Е (в форме токоферола ацетата) приблизительно на 60%.

Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.

При одновременном приеме с орлистатом снижается всасывание витаминов А, D, Е и К. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема препарата Ксеналтен® или перед сном.

Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических ЛС.

Не рекомендуется одновременное применение с акарбозой в связи с отсутствием данных о фармакокинетических взаимодействиях. При одновременном применении с орлистатом отмечено уменьшение уровня амиодарона в плазме после однократного приема. Одновременное применение орлистата и амиодарона возможно только по рекомендации врача.

Орлистат может опосредованно снижать биодоступность пероральных контрацептивов, что может привести к развитию нежелательной беременности. Рекомендуется использовать дополнительные виды контрацепции в случае развития острой диареи.

Клинически значимые взаимодействия с дигоксином, амитриптилином, фенитоином, флуоксетином, сибутрамином, аторвастатином, правастатином, лозартаном, глибенкламидом, пероральными контрацептивами, нифедипином, фуросемидом, каптоприлом, атенололом и этанолом не отмечены.

Способ применения и дозы

Внутрь, 120 мг ( 1 капс.) 3 раза в сутки во время каждого приема пищи или не позднее чем через 1 ч после еды (если пища не содержит жира, то прием можно пропустить).

Случаи передозировки не описаны.

Однократный прием 800 мг орлистата или его многократный прием в дозе до 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней людьми с нормальной массой тела и с ожирением не сопровождался значимыми побочными явлениями.

Если выявлена значительная передозировка орлистата, следует наблюдать за состоянием пациента в течение 24 ч. По данным исследований у животных и человека, системные эффекты, связанные с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.

В период лечения необходимо соблюдать сбалансированную, низкокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров и обогащенную фруктами и овощами.

Перед назначением орлистата следует исключить органическую причину ожирения, например гипотиреоз.

Вероятность развития побочных явлений со стороны ЖКТ увеличивается при высоком содержании в пище жиров (более 30% суточной калорийности). Суточный прием жиров, углеводов и белков должен быть распределен между тремя основными приемами пищи. Поскольку орлистат уменьшает всасывание некоторых жирорастворимых витаминов, для обеспечения адекватного их поступления в организм пациенты должны принимать поливитаминные препараты, содержащие жирорастворимые витамины. Кроме того, содержание витамина D и бета-каротина у пациентов с ожирением может быть ниже, чем у людей, не страдающих ожирением. Поливитамины следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата, например перед сном. У пациентов, не получавших профилактически витаминные добавки, при двух и более последовательных визитах к врачу на протяжении первого и второго годов лечения орлистатом было зафиксировано понижение уровня витаминов в плазме. Поскольку абсорбция витамина К при приеме орлистата может уменьшаться, у пациентов, получающих орлистат на фоне длительного постоянного приема варфарина, следует контролировать параметры свертывания крови.

Прием орлистата в дозах, превышающих 120 мг 3 раза в сутки, не обеспечивает дополнительного эффекта.

В случае, если одновременного приема орлистата с циклоспорином избежать невозможно, необходим постоянный мониторинг содержания циклоспорина в плазме.

У некоторых пациентов на фоне орлистата может увеличиваться содержание оксалатов в моче. Как и для других препаратов для уменьшения массы тела, у некоторых групп пациентов (например с нервной анорексией или булимией) существует вероятность злоупотребления орлистатом.

Индукция орлистатом потери массы тела может сочетаться с улучшением метаболического контроля сахарного диабета, что потребует уменьшения доз пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины, метформина) или инсулина. Если после 12 нед терапии препаратом Ксеналтен® снижение массы тела составило менее 5% от первоначальной, необходима консультация врача для решения вопроса о необходимости продолжения лечения орлистатом.

Лечение не должно продолжаться более 2 лет.

Ксеналтен® не предназначен для применения в детской практике.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов. Не оказывает влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов.

Капсулы, 120 мг. По 7 или 21 капс. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4, 6, 12 контурных ячейковых упаковок помещены в пачку из картона.

Производитель

ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Россия. 142279, Московская обл., Серпуховский р-н, п. Оболенск, корп. 7-8.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Орлистат

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Орлистат

капсулы 120 мг — 2 года.

капсулы 120 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Орлистат – препарат (капсулы), (фармакологическая группа – препараты для лечения ожирения (исключая диетические продукты)). Для лекарства характерны следующие особенности применения:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: с осторожностью

Упаковка

Активным компонентом данного препарата является одноимённое вещество орлистат.

Орлистат выпускается в капсулах, внутри которых содержится кристаллический порошок светлого цвета.

Таблетки обладают действием, ингибирующим желудочно-кишечные липазы.

Капсулы Орлистат можно купить без рецепта.

Для хранения лекарства предназначено тёмное и прохладное место, защищённое от детей.

2 года

Установлено, что употребление алкоголя не оказывает особого влияния на фармакокинетику или фармакодинамику данного препарата.

Капсулы 120мг в количестве 20 штук можно купить в Москве в пределах 1400-1500 рублей.

Цена Орлистата в Украине составляет 237,96 грн.

Аптека ИФК

Видео по теме

Здоровье. Гид по выбору лекарств. Таблетки от ожирения.(18.12.2016)

Орлистат, ксеникал – самый удивительный жиросжигатель:)))

Обзор на лекарственный препарат для похудения Ксеникал

Препараты для похудения – ксеникал

средство для похудения орлистат

Ксеникал для похудения. Отзывы

Как помог орлистат | -15 кг за 6 м.

Таблетки реально помогают похудеть

Орлистат – показания к применению

Орсотен ДЛЯ ПОХУДЕНИЯ/ОРСОТЕН слим

Ксеникал – официальная инструкция по применению.

Орсотен отзывы худеющих

Таблетки для похудения. ТОП 5. Ксеникал, Л-карнитин, Редуксин, Метформин, Кленбутерол. Отзывы

таблетки для похудения орлистат отзывы

10 Лучших Препаратов для Похудения.

Смотреть Препараты Для Похудения Которые Реально Помогают – Какие Таблетки Помогают Похудеть

ксеникал отзывы похудевших

Отзыв диетолога об Орсотен

Жить здорово! Похудение от «чудо-таблетки» — ложь или правда?(03.11.2017)

Таблетки для похудения эффективные и недорогие (список без рецептов)

Таблетки Орлистат: инструкция по применению

Потребители часто спрашивают в аптеках таблетки Орлистат. Это несуществующая форма препарата. Нельзя его встретить и в виде мази, геля, крема, лиофилизата или раствора. Препарат относится к гиполипидемическим средствам. При правильном приеме с его помощью можно снизить вес.

Существующие формы выпуска и состав

Выпускается препарат в виде капсул. Действующим веществом является одноименное соединение орлистат. Его дозировка в 1 капсуле — 120 мг. Кроме того, в состав препарата входят прочие компоненты:

  • стеарат магния;
  • камедь акации;
  • лаурилсульфат натрия;
  • кросповидон;
  • маннитол.

Выпускается препарат в виде капсул.

В картонной коробке находятся блистеры (по 10 капсул в каждом). Количество ячейковых упаковок варьируется: от 1 до 9 шт.

Международное непатентованное название

Орлистат. На латинском языке вещество называется оrlistat.

Принцип работы препарата основан на понижении активности ферментов (липаз), способствующих расщеплению жиров. В результате жировые ткани менее интенсивно формируются в организме. Орлистат действует в просвете желудка и кишечника. Значит, активное вещество взаимодействует с едой, которая поступает из пищевода. Главный компонент в составе препарата угнетает ферменты, содержащиеся в кишечнике и секреторной жидкости поджелудочной железы.

Дополнительно отмечается высокая связываемость с жирами. Это позволяет выводить их из организма в больших количествах. Обусловлено такое свойство липофильностью орлистата (сходной структурой с жирами). В результате ферменты теряют способность к трансформации триглицеридов жиров до двух абсорбируемых метаболитов: свободных жирных кислот и моноглицеридов.

При правильном приеме с помощью препарата можно снизить вес.

В результате масса тела прекращает увеличиваться, что важно, если есть избыточный вес или развивается ожирение. Во время приема Орлистата жиры не абсорбируются, а выводятся, что создает дефицит калорий. Это является основным фактором, способствующим похудению.

При проведении исследований было выяснено, что вследствие многократного приема рассматриваемого средства уменьшается постпрандиальная концентрация холецистокинина. Вместе с тем отмечается, что на моторику желчного пузыря, состав желчи и способность деления клеток кишечника Орлистат не влияет. Препарат не изменяет кислотность желудочного сока. Кроме того, работа желудка тоже не нарушается: время опорожнения данного органа не увеличивается.

Иногда у пациентов в процессе лечения препаратом нарушается баланс некоторых микроэлементов, например фосфора, кальция, магния, железа, цинка, меди. Значит, необходимо одновременно с Орлистатом принимать комплекс витаминов. В нормальных условиях дефицит полезных веществ восполняется путем корректировки системы питания. В меню вводят больше мяса, рыбы, бобовых, орехов, овощей и фруктов. Однако при высоком показателе индекса массы тела (ИМТ) и при ожирении необходимо соблюдать низкокалорийную диету. Значит, обязательным является прием витаминного комплекса.

Благодаря Орлистату улучшается общее состояние организма: уменьшается риск развития сердечно-сосудистых заболеваний, образования конкрементов в желчном пузыре, нарушения дыхательной функции. Препарат принимается в течение длительного периода. Однако пациент должен быть предупрежден о рисках возможного набора веса до уровня, который бы зафиксирован до начала терапии.

Препарат абсорбируется минимально. По этой причине его концентрация в плазме небольшая. Средство отличает высокая связываемость с белками крови. Орлистат трансформируется в кишечнике. Здесь же высвобождаются его метаболиты. Они характеризуются минимальной активностью и практически не влияют на липазу.

Орлистат помогает остановить увеличение веса при ожирении.

Большая часть препарата удаляется из организма в неизмененном виде. Выведение происходит через кишечник. Период удаления активного вещества из организма составляет 3-5 дней. Препарат способствует выведению 27% жира от суточного количества пищи.

Показания к применению капсул Орлистат

Это средство помогает остановить увеличение веса при ожирении (индекс массы тела — от 30 кг/м²), избыточной массе тела (ИМТ превышает 28 кг/м²). Препарат назначают наряду с диетой. Причем важно, чтобы суточное количество килокалорий не превышало 1000. Орлистат назначается и пациентам, которые находятся в группе риска (с сахарным диабетом 2 типа).

Ряд патологических состояний, при которых препарат не применяется:

  • непереносимость активного компонента;
  • изменение состава крови, сопровождаемое увеличением концентрации веществ, которые выводятся с желчью;
  • возраст до 12 лет;
  • синдром мальабсорбции в хронической форме;
  • нарушение работы почек, при котором изменяется обмен веществ, появляются отложения солей щавелевой кислоты в различных органах;
  • почечнокаменная болезнь.

Как принимать капсулы Орлистат?

Для похудения

Инструкция по применению:

  • разовая доза — 120 мг (1 капсула);
  • суточное количество препарата — 360 мг, его необходимо разделить на три приема, это максимальная доза, которую не следует превышать.

Если содержание жиров в продуктах низкое, препарат употребляют во время следующего приема пищи. Это обусловлено тем, что Орлистат действует эффективно только с жирной едой. Если нет возможности принять капсулу вместе с пищей, в крайнем случае допускается перенести прием на 1 час после еды, но не позднее. Детям старше 12 лет и взрослым пациентам рекомендуют одну и ту же схему терапии.

При сахарном диабете

На фоне приема гипогликемических средств используется стандартная дозировка лекарства: по 120 мг трижды в сутки. Если возникают негативные проявления, количество препарата может быть изменено. Длительность курса лечения определяется в каждом случае индивидуально с учетом исходного веса пациента, состояния организма, наличия других заболеваний.

На фоне приема гипогликемических средств используется стандартная дозировка лекарства: по 120 мг трижды в сутки.

Побочные действия капсул Орлистат

Во время приема данного средства меняется структура кала — он становится маслянистым.

Желудочно-кишечный тракт

Избыточное газообразование, кроме того, газы выделяются и при дефекации. Еще появляются боли в области живота, более частые позывы к отхождению кала, диарея, недержание кала, болезненные ощущения в прямой кишке.

Органы кроветворения

Гипогликемия (на фоне сахарного диабета 2 типа).

Центральная нервная система

Головная боль, головокружение, тревожность и другие проявления психических нарушений.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Повышение вероятности развития инфекций уретры, мочевого пузыря.

Аллергии

При непереносимости орлистата могут появиться симптомы системной негативной реакции (сыпь, зуд).

При непереносимости орлистата могут появиться симптомы системной негативной реакции (сыпь, зуд).

Влияние на способность управлять механизмами

Нет ограничений при занятии деятельностью, требующей повышенного внимания. Однако пациентам с сахарным диабетом 2 типа рекомендуется проявлять осторожность при вождении автотранспортом, т. к. есть риск развития гипогликемии.

Диета при терапии Орлистатом не только способствует снижению веса, но и позволяет нормализовать углеводный обмен.

Чтобы получить требуемый результат, допустимо использовать сопутствующие меры (например, гирудотерапию, с помощью пиявок активизируется ряд биохимических процессов в организме).

Программа, основанная на гипокалорийной диете и умеренных физических нагрузках должна продолжаться и после окончания приема Орлистата.

Применение в пожилом возрасте

Отсутствует информация о безопасности препарата при терапии пациентов данной группы. По этой причине не следует применять Орлистат в пожилом возрасте.

При беременности и в период лактации

Препарат противопоказан пациенткам при вынашивании ребенка, грудном вскармливании.

Препарат противопоказан пациенткам при вынашивании ребенка.

Увеличение количества средства не приводит к появлению нежелательных эффектов.

Взаимодействие с другими препаратами

Рассматриваемое лекарство способствует уменьшению концентрации Циклоспорина.

При совместном применении Орлистата и Амиодарона требуется регулярное проведение ЭКГ.

Активное вещество в составе рассматриваемого средства способствует снижению всасываемости жирорастворимых витаминов.

При одновременном приеме Орлистата и противосудорожных лекарств уменьшается эффективность последних.

Совместимость с алкоголем

Отсутствует информация о появлении нежелательных реакций при употреблении спиртосодержащих напитков на фоне терапии рассматриваемым препаратом.

Аналоги

Заменители Орлистата:

  • Орсотен;
  • Ксеникал;
  • Листата;
  • Орлистат Акрихин.

С целью похудения могут быть рассмотрены и аналоги, действующие по иному принципу: Сибутрамин, Лираглутид.

Условия отпуска из аптеки

Препарат отпускается без рецепта.

Можно ли купить без рецепта

Да.

Сколько стоит?

Средняя цена — 530 руб. (указана стоимость упаковки с минимальным количеством капсул).

Условия хранения препарата

Рекомендуемая температура окружающей среды — не выше +25°С.

Препарат может храниться не дольше 2 лет от даты выпуска.

Stada, Германия.

Не следует применять Орлистат в пожилом возрасте.

Отзывы

Врачей

Когасян Н. С., эндокринолог, 36 лет, г. Самара

Препарат проявляет эффективность при терапии пациентов, склонных к перееданию. В этом случае результат проявится быстрее. Принимать Орлистат рекомендуется в течение длительного периода, кратковременная терапия не обеспечит положительного эффекта.

Картояцкая К. В., гастроэнтеролог, 37 лет, г. Санкт-Петербург

Препарат не способствует похудению. Он лишь помогает убрать избыточное количество жиров, что в комплексе с другими мерами может повлиять на вес. Специальных средств для похудения не существует.

Пациентов

Вероника, 38 лет, г. Пенза

Снижение веса не было целью, когда принимала Орлистат. Для меня хорошим результатом является поддержание массы тела на том уровне, который есть сейчас. С этой задачей средство справилось.

Анна, 35 лет, г. Орел

Неплохое лекарство, назначали его при ожирении. Результат был, но слабовыраженный. Пока с помощью гипокалорийной диеты и физических нагрузок проблема не решается. Орлистат чуть сдвинул вес, но ненамного. Потом столкнулась с плато. При этом вес перестал уходить, несмотря на то что я придерживаюсь здорового питания.

Головокружение — возможная побочная реакция организма на прием препарата.

Худеющих

Марина, 38 лет, г. Псков

Решила принимать данное средство, несмотря на то, что у меня нет ожирения, но имеется несколько лишних килограммов. Кроме того факта, что с калом выходило много жира, каких-то других изменений не увидела.

Антонина, 30 лет, г. Владивосток

У меня избыточный вес появился на фоне сахарного диабета. Принимала Орлистат в течение 2 лет. Вес понемногу уходит, но я дополнительно занимаюсь физкультурой, стараюсь придерживаться диеты.

Фармакологические свойства препарата Орлистат

Средство периферического действия для лечения ожирения, специфический ингибитор пищеварительных липаз с продолжительным эффектом. Действует в просвете желудка и тонкого кишечника. Терапевтический эффект заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры, поступающие с пищей в форме ТГ, и влиять на всасывание свободных жирных кислот и моноглицеридов. Поскольку нерасщепленные ТГ не всасываются, уменьшается поступление калорий в организм, что приводит к уменьшению массы тела.
При приеме орлистата концентрация жира в каловых массах повышается через 24–48 ч после начала лечения и через 48–72 ч после отмены орлистата — возвращается к исходному уровню.
Всасывание в пищеварительном тракте минимально, после приема внутрь в дозе 360 мг орлистат в неизмененном виде в плазме крови не определяется, что дает основание считать, что концентрация его составляет менее 5 нг/мл. Не кумулирует в организме. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальном количестве орлистат может проникать в эритроциты. Метаболизм орлистата осуществляется главным образом на предсистемном уровне. Примерно 42% от минимальной фракции орлистата, которая поступает в системный кровоток у больных с ожирением, составляют два основных метаболита — M1 и М3. Молекулы М1 и М3 слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). В основном орлистат выводится с калом: около 97% принятой дозы, причем 83% — в неизмененном виде. Суммарная почечная экскреция метаболитов и неизмененного орлистата составляет менее 2% принятой дозы. Полностью орлистат выводится из организма (с калом и мочой) за 3–5 дней. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3 могут экскретироваться с желчью.

Показания к применению препарата Орлистат

Лечение ожирения (в сочетании с низкокалорийной диетой).

Применение препарата Орлистат

Рекомендованная доза орлистата — по 120 мг с каждым основным приемом пищи (либо не позднее чем через 1 ч после еды). Если прием пищи пропускают, то прием орлистата также можно пропустить. Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую жиры в количестве не более 30%. Суточный рацион необходимо распределять на 3 основных приема. Применение орлистата в дозе, превышающей рекомендованную (120 мг 3 раза в сутки), не усиливает его терапевтический эффект. Действие орлистата у лиц с заболеваниями печени или почек, а также у детей не изучено.

Противопоказания к применению препарата Орлистат

Синдром хронической мальабсорбции, холестаз, повышенная чувствительность к орлистату.

Побочные эффекты препарата Орлистат

В основном возникают со стороны пищеварительного тракта и обусловлены фармакологическим действием препарата (препятствование всасыванию жиров). Возможны маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством содержимого толстой кишки, императивные позывы к дефекации, стеаторея, учащение дефекации и недержание кала. Как правило, указанные побочные эффекты слабо выражены и преходящи, возникают на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства больных однократно. Пациентов следует информировать о возможности развития побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта и обучить, как устранять их путем соблюдения диеты с низким содержанием жира. Кроме того, иногда возникают боль или дискомфорт в области живота, прямой кишки, метеоризм, жидкий или мягкий стул, поражение зубов и десен. Описаны редкие случаи развития реакций гиперчувствительности: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек и анафилаксия. Редко на фоне приема орлистата отмечались инфекции верхних или нижних дыхательных путей, мочевых путей, грипп, головная боль, дисменорея, чувство тревоги, общая слабость, однако причинной связи их развития с применением орлистата не выявлено.

Особые указания по применению препарата Орлистат

Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины (их лучше принимать не менее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном).
Больным необходимо рекомендовать низкожировую диету, поскольку вероятность развития побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта может повышаться, если орлистат принимают на фоне употребления пищи с повышенным содержанием жиров (например, 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что примерно соответствует 67 г).
В экспериментальных исследованиях, посвященных изучению репродуктивной функции, тератогенного и эмбриотоксического эффекта орлистата не выявлено, однако из-за отсутствия клинических данных назначать его в период беременности не рекомендуется. Безопасность его применения в период кормления грудью не установлена.

Взаимодействия препарата Орлистат

С дигоксином, фенитоином, варфарином, пероральными контрацептивами, нифедипином, правастатином и алкоголем не отмечены. Необходимо иметь в виду возможность снижения всасывания витаминов А, D, Е, К и β-каротина (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Уменьшение массы тела при лечении орлистатом способствует компенсации обмена веществ у больных сахарным диабетом и может вызвать необходимость снижения дозы пероральных сахароснижающих препаратов. При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечается снижение концентрации последнего в плазме крови.

Передозировка препарата Орлистат, симптомы и лечение

Случаи передозировки не описаны. В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных с ожирением однократный прием орлистата в дозе 800 мг или его прием в дозе 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался развитием выраженных побочных эффектов. Кроме того, существуют данные о применении орлистата в дозе по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес. При передозировке орлистата рекомендуется врачебное наблюдение в течение 24 ч. По данным исследований, у человека и животных любой системный эффект, возможно, обусловленный липазоингибирующими свойствами орлистата, быстро обратим.

Орлистат: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. Лекарственное взаимодействие
  4. 13. Аналоги
  5. 14. Сроки и условия хранения
  6. 15. Условия отпуска из аптек
  7. 16. Отзывы
  8. 17. Цена в аптеках

Латинское название: Orlistat

Код ATX: A08AB01

Действующее вещество: орлистат (orlistat)

Производитель: Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО (Россия), Чжэцзян Хайсан Фармасьютикал (Китай)

Актуализация описания и фото: 26.11.2018

Цены в аптеках: от 523 руб.

Орлистат – ингибитор липаз желудочно-кишечного тракта.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме капсул: размер №1, твердые желатиновые, корпус и крышечка голубого цвета, содержимое капсул – почти белые или белые гранулы (7 или 21 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 6, 12 упаковок).

В 1 капсуле содержатся:

  • действующее вещество: орлистат – 120 мг;
  • дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят), микрокристаллическая целлюлоза, повидон, тальк, натрия лаурилсульфат;
  • оболочка: титана диоксид (Е171), желатин, краситель синий патентованный.

Орлистат является специфическим ингибитором желудочно-кишечных липаз. Механизм его активного вещества обусловлен формированием в просвете тонкого кишечника и желудка ковалентной связи с активным сериновым центром панкреатической и желудочной липаз. В результате этого фермент, потерявший активность, не способен расщеплять поступающие с пищей жиры в форме триглицеридов (ТГ). В свою очередь, нерасщепленные ТГ не могут всасываться, что приводит к уменьшению числа калорий, потребляемых организмом, и способствует снижению веса тела пациента.

Под действием препарата спустя 24–48 часов после его приема в каловых массах возрастает концентрация жира. Уменьшая депо жира, средство обеспечивает контроль веса тела.

Для эффективного действия препарата не требуется его абсорбция в системный кровоток. При приеме орлистата 3 раза в сутки по 120 мг приблизительно на 30% блокируется всасывание жиров, поступающих с пищей.

Для средства характерна низкая абсорбция. Спустя 8 часов после перорального приема в плазме не удается определить неизмененный орлистат, т. к. его плазменный уровень не превышает 5 нг/мл. Системная экспозиция вещества минимальна. При пероральном приеме радиоактивно меченого 14C-орлистата в дозе 360 мг максимум радиоактивности в плазме отмечался примерно спустя 8 часов. Уровень содержания неизмененного орлистата был приближен к границе определения (менее 5 нг/мл).

В ходе терапевтических исследований, которые включали контроль образцов плазмы пациентов, неизмененный орлистат выявлялся в плазме нерегулярно и в низких концентрациях – менее 10 нг/мл. Признаки кумуляции препарата не обнаружены, что подтверждает его минимальную абсорбцию. С белками плазмы в условиях in vitro активное вещество связывается более чем на 99%, главным образом с альбумином и липопротеинами. В эритроциты препарат способен проникать в минимальных количествах.

Биотрансформация вещества происходит преимущественно в стенке желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) с формированием двух метаболитов – М1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком), являющихся фармакологически неактивными. В процессе исследований на фоне перорального приема 14C-орлистата на эти 2 метаболита приходилось примерно 42% общей радиоактивности плазмы. Поскольку М1 и М3 имеют в своей структуре открытое бета-лактоновое кольцо, они демонстрируют очень слабую подавляющую активность по отношению к липазам – менее чем в 1000 и 2500 раз соответственно, по сравнению с орлистатом.

Из-за очень низкой концентрации М1 и М3 в плазме (спустя 2–4 часа после приема терапевтических доз орлистата приблизительно 26 и 108 нг/мл соответственно) и крайне слабой активности данные метаболиты относят к фармакологически незначимым.

Период полувыведения (Т½) основного метаболита (М1) составляет около 3 часов, второго метаболита (М3) – 13,5 часов. У пациентов с ожирением равновесная концентрация вещества (Css) метаболита М1 возрастает пропорционально дозе орлистата. После перорального однократного приема 14C-орлистата в дозе 360 мг лицами с нормальным весом тела и страдающими ожирением невсосавшийся орлистат экскретировался преимущественно через кишечник. Также неизменное основное вещество и его метаболиты могут подвергаться экскреции с желчью. Примерно 97% принятой дозы радиоактивно меченого препарата выводилось с калом, в т. ч. в неизмененном виде – 83%, почечная экскреция всех субстанций не превышала 2%. Период полной элиминации с калом и мочой – 3–5 дней. Процесс выведения средства у пациентов с нормальным весом тела и с ожирением является сходными. В соответствии с ограниченными данными Т½ абсорбированного орлистата может составлять 1–2 часа.

  • терапия ожирения, включая обеспечение снижения и поддержания массы тела, в комбинации с гипокалорийной диетой;
  • снижение угрозы повторной прибавки массы тела после достижения ее первоначального уменьшения.

Препарат рекомендован пациентам, страдающим ожирением, при индексе массы тела (ИМТ) ≥ 30 кг/м² или пациентам с ИМТ ≥ 28 кг/м² при наличии ассоциированных с ожирением факторов риска, таких как артериальная гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет.

Расчет ИМТ проводят по следующей формуле: M (M – масса тела в кг)/P2 (P – рост в м).

Абсолютные:

  • холестаз;
  • синдром мальабсорбции;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и грудное вскармливание;
  • одновременное использование с циклоспорином;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих лекарственного средства.

Относительные (принимать средство следует с осторожностью):

  • нефролитиаз (наличие кальциевых оксалатных камней);
  • гипероксалурия в анамнезе.

Инструкция по применению Орлистата: способ и дозировка

Препарат используют перорально 3 раза в сутки по 1 капсуле (120 мг) во время каждого основного приема пищи или не позже чем спустя 1 час после еды. В случае, когда в пищевых продуктах не содержится жир, прием Орлистата можно пропустить.

  • ЖКТ: очень часто – дискомфорт/боли в животе, метеоризм, жидкий стул, императивные позывы на дефекацию, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, стеаторея, маслянистые выделения из прямой кишки, учащение дефекации (данные нежелательные эффекты отмечаются на ранних этапах терапии, в первые 3 месяца, являются слабовыраженными и имеют преходящий характер; частота этих реакций возрастает при повышении концентрации жира в продуктах питания, в связи с чем требуется соблюдать диету, особенно в отношении количества потребляемого жира); часто – поражение десен/зубов, вздутие живота, мягкий стул, недержание кала, дискомфорт/боли в прямой кишке;
  • печень и желчевыводящие пути: крайне редко – усиление активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, гепатит;
  • иммунная система: редко – сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия;
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей; часто – инфекции нижних дыхательных путей;
  • почки и мочевыводящие пути: часто – инфекционные заболевания мочевыводящих путей;
  • нервная система: очень часто – головные боли;
  • другие: очень часто – грипп; часто – тревога, дисменорея, слабость.

Случаи передозировки не зафиксированы.

При однократном приеме Орлистата в дозе 800 мг или при его использовании 3 раза в сутки в дозе до 400 мг на протяжении 15 дней лицами с нормальной массой тела и страдающими ожирением значимых побочных явлений не наблюдалось.

Если установлена выраженная передозировка орлистата, рекомендуется медицинское наблюдение в течение 24 часов. Согласно данным исследований системные реакции, обусловленные липазоингибирующими действиями средства, являются быстро обратимыми.

Во время терапии требуется придерживаться сбалансированной, низкокалорийной диеты, содержащей не более 30% калоража в виде жиров, а также обогащенной овощами и фруктами.

Перед началом приема Орлистата необходимо исключить вероятность органической причины ожирения, такой как гипотиреоз.

При высоком уровне содержания жиров в пище (свыше 30% суточной калорийности) усугубляется угроза развития побочных реакций со стороны ЖКТ. Суточное потребление белков, углеводов и жиров должно быть равномерно распределено между тремя основными приемами пищи.

Ввиду того что лекарственное средство снижает абсорбцию некоторых жирорастворимых витаминов, в период лечения следует использовать препараты, включающие в состав данные витамины, в целях обеспечения достаточного поступления последних в организм.

Также у пациентов с ожирением концентрация бета-каротина и витамина D может быть меньше, чем у лиц, не имеющих избыточного веса. Поливитаминные препараты рекомендуется принимать за 2 часа до или спустя 2 часа после приема Орлистата (например, перед сном). У пациентов, которые не получали витаминные добавки в течение первого и второго годов терапии, выявлялось снижение концентрации витаминов в плазме.

Пациентам, проводящим лечение орлистатом на фоне постоянного и длительного приема варфарина, требуется осуществлять контроль параметров свертывания крови, т. к. при данной комбинации возможно уменьшение абсорбции витамина К.

У отдельных пациентов в период приема возможно повышение содержания оксалатов в моче.

При наличии нервной анорексии или булимии усугубляется риск злоупотребления Орлистатом.

Применение препарата в дозировках выше 120 мг 3 раза в сутки не приводит к дополнительному терапевтическому эффекту.

Если по истечении первых 12 недель лечения снижение массы тела составляет менее 5% от первоначальной, требуется проконсультироваться с врачом по поводу целесообразности дальнейшего приема препарата.

Терапия орлистатом не должна продолжаться более 2 лет.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автомобильным транспортом или работать с другими сложными и потенциально опасными механизмами.

Применение при беременности и лактации

При беременности принимать Орлистат противопоказано, поскольку отсутствуют достоверные клинические данные, подтверждающие безопасность его использования у беременных женщин.

Выводится ли препарат с материнским молоком неизвестно, поэтому принимать средство в период кормления грудью противопоказано.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Орлистат не предназначен для использования в детской практике.

При нарушениях функции почек

При наличии нефролитиаза рекомендуется принимать препарат с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

  • фенитоин, амитриптилин, дигоксин, сибутрамин, флуоксетин, лозартан, правастатин, аторвастатин, пероральные контрацептивы, глибенкламид, фуросемид, нифедипин, этанол, атенолол, каптоприл – не отмечается клинически значимых взаимодействий с орлистатом;
  • этанол, фенитоин (в дозе 300 мг), дигоксин (используемый в однократной дозе) – фармакокинетика этих веществ не изменяется; не отмечается влияние этанола на системную экспозицию и фармакодинамику (выведение жиров с фекалиями) орлистата;
  • нифедипин (в форме таблеток с пролонгированным высвобождением) – биодоступность средства не изменяется;
  • циклоспорин – снижается его плазменный уровень, не следует принимать эти препараты одновременно; при необходимости комбинированного применения циклоспорин рекомендуется использовать за 2 часа до или после приема орлистата (необходим постоянный контроль уровня циклоспорина в плазме);
  • акарбоза – данные о фармакокинетическом взаимодействии отсутствуют, одновременное использование не рекомендуется;
  • амиодарон – при этой комбинации отмечается уменьшение содержания амиодарона в плазме; сочетанный прием с орлистатом возможен только по назначению врача;
  • непрямые антикоагулянты (включая варфарин) – возможно снижение уровня протромбина и изменение значения показателя международного нормализованного отношения (МНО), вследствие этого требуется контроль МНО;
  • бета-каротин – уменьшается его всасывание на 30%;
  • правастатин – возрастает плазменная концентрация данного вещества (на 30%) и биодоступность, что приводит к усилению гиполипидемического действия;
  • витамин E (в форме токоферола ацетата) – снижается его абсорбция примерно на 60%;
  • пероральные противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины/метформина), инсулин – может потребоваться снижение дозировок данных препаратов ввиду возможного улучшения обмена веществ у пациентов с сахарным диабетом;
  • пероральные контрацептивы – возможно снижение их биодоступности (вследствие опосредованного влияния орлистата), на фоне появления острой диареи рекомендуется применять дополнительные виды контрацепции.

Аналогами Орлистата являются: Листата Мини, Орсотен, Листата, Ксеналтен Слим, Орсотен Слим, Ксеникал, Ксеналтен Лого, Орликсен 120, Орликсен 60, Алли, Ксеналтен Лайт.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света и влаги, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Отпускается по рецепту.

Пациенты, принимающие препарат, оставляют преимущественно положительные отзывы об Орлистате. Многие отмечают, что после курса терапии им удалось существенно похудеть, при этом не наблюдалось особых проявлений побочных реакций средства. Препарат, согласно отзывам, действует медленно, но стабильно, позволяя сбросить 10 кг веса примерно за полгода. Пациенты также рекомендуют в период лечения обязательно откорректировать пищевое поведение и выбрать правильную программу для борьбы с ожирением под наблюдением опытного специалиста.

Однако встречаются также отзывы и недовольных пациентов, в которых указывается на недостаточный эффект препарата или на полное отсутствие положительного результата от проводимой терапии. Также довольно много жалоб на развитие нежелательных эффектов орлистата, как правило, в виде дискомфорта в желудке, метеоризма, жидкого неконтролируемого стула, чрезмерной слабости. Отмечается, что возникновение выраженных побочных реакций в отдельных случаях стало причиной отмены препарата.

Цена на Орлистат в аптеках

Достоверной информации о цене на Орлистат не имеется, т. к. на данный момент лекарственное средство отсутствует в аптеках.