Нимотоп инструкция по применению

Содержание

Нимотоп

Состав

В 1 таблетке нимодипина 30 мг. Крахмал кукурузный, МКЦ, повидон, магния стеарат, кросповидон — вспомогательные вещества.

В 1 флаконе 50 мл нимодипина 10 мг. Этанол 96%, макрогол, натрия цитрат, кислота лимонная, вода для инъекций — вспомогательные вещества.

Форма выпуска

  • таблетки в пленочной оболочке;
  • раствор для инфузий во флаконах.

Фармакологическое действие

Церебровазодилатирующее и противоишемическое.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Блокирует поступление ионов Са2+ в мышечные клетки сосудов мозга, что влечет за собой снижение тонуса сосудов и устранение их спазма. Расширяет артериолы мозга, поскольку обладает высокоселективным действием на сосуды головного мозга, и увеличивает местный кровоток. Причем, увеличение кровоснабжения больше выражено в областях с недостаточным кровоснабжением.

Нимодипин применяют для лечения ишемических нарушений мозгового кровообращения. Это единственный препарат из этой группы, который используют при субарахноидальном кровоизлиянии он значительно снижает уровень смертности у таких больных.

Он стабилизирует функцию нервных клеток. Оказывает ноотропное действие — положительно влияет на память, а также концентрацию внимания у больных с нарушением мозговых функций. В результате улучшаются поведенческие реакции.

При приеме внутрь полностью всасывается. Первичные метаболиты определяются в крови через 10-15 мин, а максимальная концентрация в крови — через 1 час. При многократном приеме внутрь Cmax у лиц пожилого возраста определяется через 0,7-1,6 ч. Увеличение Cmax зависит от дозы. Интенсивно метаболизируется в печени — до 95%. Биодоступность — 6-15%. На 99% связывается с белками крови. Проникает через ГЭБ. В грудном молоке концентрации метаболитов значительно превышают концентрацию в крови. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет 0,5% от концентрации в крови. 50% метаболитов.

Выводится почками и 30% с желчью. T1/2 нимодипина 5-10 ч.

Показания к применению

  • транзиторные ишемические атаки;
  • субарахноидальное кровоизлияние;
  • последствия разрыва аневризмы;
  • снижение памяти у лиц пожилого возраста;
  • интеллектуально-мнестические расстройства;
  • эмоциональная неустойчивость.

Противопоказания

Нимотоп противопоказан при:

  • нарушениях функции печени;
  • беременности;
  • возрасте до 18 лет;
  • лечении Рифампицином и противоэпилептическими препаратами;
  • повышенной чувствительности к препарату.

Соблюдать осторожность при артериальной гипотензии, после перенесенного инфаркта миокарда (первые 4 недели), при назначении пожилым лицам с нарушениями функции почек и тяжелой сердечной недостаточностью.

Побочные действия

Нимотоп может вызвать:

  • тахикардию, снижение АД, редко – брадикардию, отеки;
  • тошноту, запор, метеоризм, повышение уровня трансаминаз;
  • головную боль головокружение, тремор;
  • тромбоцитопению;
  • аллергические реакции и сыпь.

Инструкция по применению Нимотопа (Способ и дозировка)

Геморрагический и ишемический инсульт — в/в капельно 1 мг, можно 2 мг 1 раз в день 5-7 дней. После этого курса лечения переходят на прием препарата внутрь — 60 мг 4 раза в день.

После перенесенного субарахноидального кровоизлияния для профилактики спазма кровеносных сосудов инфузии продолжают 10-14 дней с последующим переходом на пероральный прием в течение недели — по 60 мг 6 раз в день, соблюдая интервал 4 часа. У пожилых пациентов с лабильным АД и при массе тела меньше 70 кг инфузию начинают с половиной дозы.

Таблетки принимаются внутрь, проглатывая целиком.

После разрыва аневризмы — 60 мг 6 раз в сутки.

При цереброваскулярной недостаточности у пожилых— 30 мг 3 раза в сутки.

При легких неврологических нарушениях лечение длится 8-16 недель, при выраженных — годы.

Для профилактики мигрени по 30 мг 3 раза, несколько месяцев.

Инструкция по применению Нимотопа содержит предупреждение о том, что при нарушении функции печени может усиливаться побочная реакция в виде гипотензии. Это объясняется повышением биодоступности препарата в виду снижения его метаболизма в печени.

Передозировка

Проявляется симптомами: снижение АД, рвота, боли в эпигастрии, тахикардия или брадикардия.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка и прием сорбентов. Назначается симптоматическая терапия. Антидоты неизвестны.

Взаимодействие

Нимодипин метаболизируется при участии фермента CYP3А4, поэтому препараты, влияющие на эту ферментную систему (блокируют или индуцируют), будут оказывать влияние на метаболизм данного препарата.

Одновременное применение Флуоксетина вызывает повышение концентрации в крови нимодипина. Длительное назначение Фенобарбитала, Карбамазепина снижает его биодоступность. Рифампицин, который индуцирует активность печеночных ферментов, ускоряет метаболизм этого препарата и также снижает его эффективность, а одновременное назначение Циметидина, наоборот вызывает повышение концентрации.

Гипотензивный эффект усиливается при применении альфа-адреноблокаторов, поскольку нимодипин подавляет их метаболизм. Не следует также назначать в/в инъекции бета-адреноблокаторов. Гипотензивный эффект препарата снижают НПВП, эстрогены и симпатомиметики.

Нимодипин усиливает нефротоксичность аминогликозидов и цефалоспоринов. Повышает риск появления побочных реакций сердечных гликозидов, Циклоспорина, Хинидина, Карбамазепина, Теофиллина.

Лекарственного взаимодействия с Галоперидолом при долговременном его приеме не обнаружено.

Нимотоп нельзя принимать с грейпфрутовым соком, поскольку это вызывает повышение его концентрации в крови.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура хранения не выше 30°C.

Срок годности

5 лет.

Аналоги Нимотопа

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Бреинал, Дилцерен, Нимодипин, Нимопин имеют одно действующее вещество и форму выпуска.

Отзывы о Нимотопе

Преимущественно отзывы касаются применения препарата после инсультов, при спазмах сосудов ГМ, мигрени. И все они подтверждают эффективность препарата.

  • «… Замечательный препарат, помог при спазмах на фоне шейного остеохондроза. Головных болей нет, голова не тяжелая».

Данный препарат применяется при лечении мигрени и для ее профилактики, если в течение 2 месяцев были зафиксированы два тяжелых приступа мигрени.

  • «… Я их пью уже полтора месяца, помогают. По крайней мере, раньше приступы мигрени были 5 раз в месяц».

Немало отзывов о применении препарата у гиперактивных детей с нарушением концентрации внимания.

  • «… Суперский препарат. Эффект был потрясающий, ребенок приносил одни пятерки. Он нам подходит. Назначили на 2 месяца».

Из наиболее частых побочных эффектов препарата называют снижение АД, чувство жара и покраснение.

  • «… Этот препарат даю маме 6 месяцев после инсульта, но иногда бывает резкое падение АД».

Цена Нимотопа, где купить

Купить Нимотоп можно в любой аптеке Москвы. Цена препарата в таблетках 30 мг №100 колеблется от 1000 руб. до 1200 руб., во флаконах 50 мл №5 от 3000 руб. до 3200 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Нимотоп таб. 30мг 30шт 1500 руб.заказать
  • Нимотоп (раствор для инфузий) 10мг (0,2мг/мл) фл. 50мл 3900 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Нимотоп 10 мг 50 мл №5 раствор Байер Фарма АГ, Німеччина 3239 грн.заказать

ПаниАптека

  • Нимотоп инфузия Нимотоп раствор инфузионный 10мг 50мл Германия , Bayer Pharma 696 грн.заказать
  • Нимотоп раствор инфузионный 10мг 50мл №5 Украина , Байер 3301 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

показать еще

Заболевания сердечно-сосудистой системы ежегодно уносят наибольшее количество жизней. И особенно часто приводит к возникновению острых ситуаций артериальная гипертония. Кроме того, что эта патология нередко становится причиной инфарктов и инсультов, она еще и оказывает негативное влияние на органы-мишени, ухудшая их функционирование. При этом чем дольше присутствует повышенное давление, тем сильнее негативное влияние на организм. Поэтому очень важно своевременно устранять гипертензию.

Для понижения давления существует целый ряд гипотензивных препаратов. Обычно в противогипертонической терапии используются бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы АПФ и нгиотензина-2. Однако в случаях, когда гипертензия возникает вследствие спазмов сосудов головного мозга, врачи назначают и блокаторы кальциевых каналов. Одним из таких препаратов является Нимотоп.

Обобщенная информация о препарате

Нимотоп – это медикамент, являющийся блокатором кальциевых каналов. Он преимущественно воздействует именно на элементы кровеносной системы.

Действие данного средства направленно на расширение сосудов и повышение интенсивности кровообращения. Именно благодаря таким эффектам оно снижает давление и борется со спазмами сосудов в мозгу.

Применяется препарат для лечения ишемии. Помогает он снизить и давление.

Препарат не отличается пролонгированным действием. Поэтому принимать его придется несколько раз в сутки.

Главным активным ингредиентом Нимотопа является нимодипин. Так как медикамент выпускается в виде таблеток и ампул для инъекций, его дополнительные компоненты могут отличаться в зависимости от формы выпуска. Количество действующего вещества тоже зависит от этого фактора.

Данное средство имеет относительно небольшой перечень побочных эффектов, которые проявляются нечасто. Кроме того, он имеет немного противопоказаний. Это делает возможным его применение людьми, которые не могут употреблять большинство других гипотензивных медикаментов.

Цена Нимотопа относительно невысокая. Поэтому данное средство популярно среди не только врачей, но и пациентов.

Средство отпускается по рецепту врача.

Хранят Нимотоп при температуре, которая не превышает 30 градусов. Место должно быть защищено от солнечных лучей, детей и животных.

Таблетки Нимотоп годны в течение 5 лет от даты производства, а инъекции для инфузий – 4 года. По истечению этого срока медикамент использовать запрещено.

Препарат прошел клинические испытания на людях и животных. Поэтому его эффективность и относительная безопасность подтверждены с научной точки зрения.

Формы выпуска средства

Нимотоп выпускается в виде таблеток и ампул. В них содержатся разные дополнительные ингредиенты и различное количество действующего вещества. Поэтому их инструкция по применению тоже отличается.

Формы выпуска Нимотопа:

  1. Нимотоп – таблетки, покрытые пленкой, скрывающей их вкус и замедляющей абсорбцию из желудка. Они имеют круглую, выпуклую с обеих сторон форму. Пленочная оболочка желтая, а ядро препарата имеет желто-белый оттенок. В данной форме средства содержится 30 мг действующего вещества, и такие дополнительные ингредиенты, как гипромеллоза, крахмал, макрогол, микрокристаллическая целлюлоза, магниевый стеарат, кросповидон, повидон, железный оксид желтого цвета, а также титановый диоксид. Средство выпускается в виде блистеров, в каждом из которых находится 10 таблеток. В одной картонной упаковке может присутствовать от 3-х до 10 блистеров. Некоторые фирмы производителя делают на таблетках гравировку в виде креста или названия марки.
  2. Содержимое ампулы для инфузий имеет светло-желтый прозрачный цвет. В нем содержится 10 мг действующего вещества. Помимо этого в состав средства входит ряд дополнительных ингредиентов: медицинский спирт, натриевый цитрат, макрогол, солевой раствор 9%, лимонная кислота. Средство продается в стеклянных ампулах по 50 мл из коричневого стекла. В одной картонной упаковке присутствует одна ампула и трубочка для инфузомата. Обычно продается в коробке по 5 пачек, которые покрыты пленочной упаковкой.

Нимотоп является блокатором кальциевых каналов. Его активный ингредиент – нимодипин. Оно обладает сосудорасширяющим и нейропротективным эффектами.

Данный препарат оказывает на организм церебровазодилатирующее воздействие. Он способствует расширению сосудов, а также предотвращает их сужение. Однако это происходит в том случае, если спазмирование элементов кровеносной системы спровоцировано вазоактивными веществами. Также медикамент обладает нейро-активностью и психотропной активностью.

Положительно влияет препарат и на пациентов с признаками сбоев в мозговом кровообращении. Это средство способствует расширению мозговых сосудов и, как следствие, нормализации кровообращения в этом органе.

При этом такое действие наиболее выражено именно в тех участках, в которых наблюдались сбои в кровообращении. Благодаря этому существенно снижается вероятность летального исхода, вызванного неврологическими и ишемическими патологиями, а также субарахноидальным кровоизлиянием.

Нимотоп ингибирует активность кальциевых каналов, препятствуя трансмембранному проникновению ионов кальция. Благодаря этому оказывается положительное воздействие на нервные клетки и улучшается снабжение кислородом головного мозга.

При приеме данного средства ослабляются неприятные симптомы кислородного голодания мозга. Также Нимотоп помогает нормализовать умственную активность и улучшить память.

Препарат очень быстро всасывается из желудка в кровь. Уже через четверть часа после его приема он оказывается в плазме крови. При этом в это время можно обнаружить вещество, как в неизменном виде, так и в форме метаболитов первичной переработки.

Максимальная концентрация действующего вещества в организме достигается уже через полчаса-час после приема Нимотопа. При этом при многократном приеме количество медикамента в крови выше у пожилых пациентов, чем у молодых.

Препарат обрабатывается печенью уже при первом прохождении. При этом выделяются «рабочие» метаболиты.

Биодоступность Нимотопа очень низкая. Она составляет всего 5-15%.

Препарат практически полностью связывается с белковой составляющей крови. Поэтому при его передозировке гемодиализ не эффективен.

Активный компонент средства просачивается в молоко, через барьер плаценты, а также в другие органы. В молоке его концентрация будет выше, чем в крови. Это вещество в небольших количествах проникает даже в спинной мозг.

На втором этапе проходит расщепление эфиров окислительного типа, а также дегидрогенизацию кольца дигидропиридинового типа. При этом в организме обнаруживается три неактивных метаболита.

Первая фаза полувыведения Нимотопа может продолжаться от часа до полутора часа. Вторичная фаза с неактивными метаболитами длится 5-10 часов.

Половина средства выводится с мочой. Еще 30 процентов выходит вместе с калом.

Принцип действия Нимотопа

Чтобы каждый смог понять, как именно описываемое средство воздействует на организм, можно просмотреть схему его работы в упрощенном виде. Такое описание сможет доказать, его относительную безопасность.

Принцип действия препарата:

  1. Средство блокирует кальциевые каналы. Благодаря этому обеспечивается расслабление спазмированных элементов кровеносной системы в головном мозге. Также это способствует предотвращению возникновения спазмов.
  2. Мозг начинает лучше снабжаться кислородом. Восстанавливается кровообращение. Это приводит к снижению давления.
  3. Также препарат положительно воздействует на мозговую деятельность и помогает при ухудшении памяти.

Применение данного средства уменьшает вероятность развития острых ситуаций, приводящих к летальному исходу. При этом при его применении редко возникают побочные эффекты.

Показания к приему средства

Нимотоп не используется для борьбы с гипертонией первичного типа. Он применяется для лечения невралгических ишемических патологий, вызванных спазмированием мозговых сосудов. Также он профилактирует такие ситуации.

Препарат позволят предотвратить кровоизлияние, вызванное повреждением аневризма. Такое негативное явление нередко приводит к летальному исходу.

Благодаря расширению сосудов и улучшению кровообращения, препарат также обладает гипотензивным свойствам. Однако при острой гипертензии его влияния будет недостаточно.

Преимущества и недостатки Нимотопа

Нимотоп нередко назначается в качестве лекарственного и профилактического средства против ишемии головного мозга. Обычно его используют в качестве одного из препаратов в комбинированной терапии. Могут его включать его и в качестве дополнительного средства в противогипертоническую терапию.

Это средство обладает рядом достоинств, благодаря которым оно пользуется авторитетом и у пациентов, и у врачей. И они достаточно выражены.

Достоинства Нимотопа:

  1. Нимотоп улучает мозговое кровообращение и предотвращает развитие ситуаций, опасных для жизни. Он обладает выраженным терапевтическим действием.
  2. Этот препарат имеет и легкое гипотензивное действие. Это полезно для гипертоников.
  3. В отличие от большинства препаратов таблеточная форма Нимотопа не содержит в своем составе лактозы. Поэтому его смогут включить его в свой терапевтический комплекс люди, страдающие непереносимостью этого белка.
  4. Средство имеет относительно небольшое количество побочных эффектов и противопоказаний.
  5. Для получения терапевтического эффекта достаточно небольшого курса приема препарата.

Помимо наличия большого ряда преимуществ, этот меддикамент имеет и некоторые недостатки. И их обязательно нужно учитывать.

Недостатки Нимотопа:

  1. Средство не обладает выраженным гипотензивным действием. Поэтому при лечении гипертонии оно может выступать лишь в качестве дополнительного медикамента в общей терапии.
  2. Препарат быстро выводится из организма. Поэтому принимать его придется несколько раз вдень.
  3. Исследования относительно того, какое воздействие оказывает Нимотоп на активность печеночных ферментов, до сих пор не проведены.

Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме средства

Данное средство считается относительно безопасным. Однако при его приеме могут возникать некоторые негативные эффекты. Поэтому принимать его нужно очень осторожно, обращая внимание на реакции организма.

Какие негативные реакции могут возникнуть при приеме Нимотопа:

Группы органов Какие проблемы могут возникнуть при приеме Нимотопа
Кровеносная система Тромбоцитопения.
Иммунная система Высыпания, отечность кожных покровов, крапивница, зуд и другие проявления аллергической реакции.
Нервная система Тремор конечностей, болевые ощущения в голове, головокружение, гиперкинезия, вертиго.
Органы сердечно-сосудистой системы Брадикардия, тахикардия, аритмия, острая гипотензия, вазодилатация.
Желудочно-кишечный тракт Нарушение ритма дефекации, болевые ощущения в животе, рвотные позывы, отек кишечника, метеоризм.
Печень Увеличение активности печеночных ферментов.
Другие негативные реакции Повышение температуры в месте введения инъекций, образования тромба в месте введения и болезненность.

Такие побочные реакции возникают крайне редко. Однако риск их появления все же присутствует. Поэтому при возникновении подобных неприятных ощущений нужно немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу для корректировки дозы.

Кому нельзя использовать Нимотоп

К приему Нимотопа есть ряд противопоказаний. При их наличии использовать препарат запрещено. Так как в этом случае риск от его приема значительнее пользы.

Противопоказания к применению Нимотопа:

  • Негативная реакция организма на ингредиенты медикамента;
  • Серьезные заболевания печени;
  • Период вынашивания ребенка;
  • Кормление грудью;
  • Несовершеннолетние дети.

В данных случаях врачи стараются избегать назначения пациентам Нимотопа. Однако существует дополнительный ряд ситуаций, в которых препарат не противопоказан, но риск того, что он вызовет негативные реакции организма, достаточно высок. В этом случае лекарство нужно использовать с особой осторожностью.

Относительные противопоказания к приему Нимотопа:

  • Гипотония;
  • Тяжелые заболевания мочевыводящих органов;
  • Острое течение недостаточности сердечной мышцы в пожилом возрасте;
  • Брадикардия;
  • Высокое давление внутри черепа.

Отдельно нужно оговорить возможность применения препарата в период беременности и лактации.

Исследования касательно применения препарата во время беременности проведены не были. Однако известно, что средство может проникать через плацентарный барьер. Поэтому предположительно оно может оказывать воздействие и на плод. Таким образом, употреблять Нимотоп в период беременности не рекомендуется.

При применении Нимотопа его действующее вещество в больших количествах обнаруживается в грудном молоке. И он оказывает на организм ребенка те же эффекты, что и на мать, и может приводить к возникновению негативных реакций у малыша. Поэтому на время лечения Нимотопом грудное вскармливание нужно приостановить.

При планировании беременности не стоит использовать мужчинам данный препарат. Дело в том, что он может просачиваться в головки сперматозоидов, изменяя их функции и препятствуя оплодотворению. Данных касательно того, может ли такое влияние привести к мутациям зародыша плода пока нет.

Передозировка Нимотопом

Нимотоп нужно применять в дозах, которые назначил врач. В противном случае возрастет риск возникновения побочных эффектов. В некоторых случаях может даже развиться интоксикация организма.

Отравление препаратом может приводить к возникновению опасных для жизни и здоровья ситуаций. Поэтому в таких ситуациях необходимо обращать внимание на сопутствующие симптомы.

Симптомы передозировки препаратом:

  • Болевые ощущения в животе;
  • Расстройства желудка;
  • Рвотные позывы и тошнота;
  • Острая гипотензия;
  • Боли в голове;
  • Головокружение;
  • Учащенное сердцебиение;
  • Брадикардия.

При подозрении передозировки нужно незамедлительно промыть желудок и кишечник, а также принять абсорбент. При этом такие действия эффективны лишь в первую четверть часа после приема средства.

При возникновении артериальной гипотензии необходимо уложить больного на кровать с поднятыми вверх ногами. Если состояние острое, то может понадобиться капельное введение солевого раствора.

После оказания первой помощи больному нужно вызвать скорую помощь. Он должен лечиться под наблюдением специалистов.

В больнице проводится симптоматическое лечение. Гемодиализ при передозировке Нимотопом не эффективен.

Совместимость медикамента с другими средствами

Нимотоп РЛС редко используется в качестве самостоятельного лекарства. Обычно его включают в общую медикаментозную терапию. Однако в этом случае очень важно учитывать то, как такое средство будет взаимодействовать с другими медикаментозными препаратами.

Совместимость средства с другими препаратами:

Группы медикаментов Какие реакции могут возникать при их сочетанием с Нимотопом
Флуоксетин Увеличивает концентрацию Нимотопа в организме практически в полтора раза. Количество флуоксетина при этом не изменяется.
Нортриптилин Уменьшается количество метаболитов действующего вещества Нимотопа в организме. При этом концентрация Нортриптилина в крови не уменьшается.
Бета-адреноблокаторы, блокаторы АПФ, блокаторы ангиотензина -2, альфа-блокаторы, блокаторы фосфодиэстеразы Повышается гипотензивное действие препаратов. Возможно развитие острой гипотензии.
Диуретики Повышение гипотензивных свойств средства, возможно развитие гипокальциемии.
Другие блокаторы кальциевых каналов Может развиться острая гипотензия. Повышается вероятность возникновения побочных эффектов, в том числе и гипокальциемия.
Препараты против ВИЧ-инфицирования Снижается объем распределения препаратов против ВИЧ-инфекций. При этом их концентрация в организме увеличивается.
Бета-адреноблокаторы Увеличение способности средства к снижению давления. Увеличение вероятности развития отрицательного инотропного эффекта, а также возникновения признаков сердечных острых патологий, например недостаточности.
Нефротоксические медикаменты Очень высока вероятность развития патологического функционирования почек. Поэтому комбинирование таких средств возможно лишь в крайнем случае и под тщательным контролем врача.
Препараты несовместимые со спиртом. Нимотоп содержит в своем составе спирт. Поэтому при сочетании его с препаратами, несовместимыми с алкоголем возможно возникновение крайне негативных реакций.

Как принимать Нимотоп

Методы применения разных типов препарата сильно отличаются. В любом случае нужно следовать рекомендациям по применению Нимотопа, которые дал врач.

Особенно сложна схема использования раствора для инфузий. Этот вариант лечения может проводиться исключительно в условиях стационара.

Препарат вводится капельным образом. При этом скорость введения должна составлять 15мкг/кг в час.

Стартовая доза равна 1 мг действующего вещества, то есть 5 мг препарата. По истечению этого времени, если побочные эффекты дозу препарата можно будет увеличить до 2 мг.

При этом если вес больного ниже 60 кг, то для него стартовой дозировкой будет 0,5 мг препарата. Затем ее можно будет увеличить в два раза.

Во время операции можно вводить препарат через полости в мозге. Для этого готовится раствор из 19 мл Ренгера и 1 мл Немотопа. Его подогревают до 36 – 37 градусов и используют сразу после приготовления.

Таблетки могут использоваться и в домашних условиях. Их необходимо проглатывать целиком, запивая большим количеством жидкости. При этом употребление средства может не зависеть от приема пищи.

Лечение таблетками применяется после двухнедельного использования инфузий. Взрослыми людям нужно принимать по две таблетки средства 6 раз в день.

Заболевания печени, пожилой возраст, и прочие относительные противопоказания требуют коррекции дозы. В этом случае применяется по одной таблетке трижды в день.

Курс приема таблеточной формы препарат составляет неделю. Однако он может корректироваться врачом.

Для профилактики повторного кровоизлияния в мозг инфузии применяются на протяжении десяти дней. Затем назначается еще неделя употребления таблетированной формы препарата.

Особенности употребления Нимотопа

Существует несколько нюансов применения данного средства. И чтобы оно оказало положительное воздействие на организм, их нужно учитывать.

Нюансы использования Нимотопа:

  1. Принимать препарат нужно через равное количество времени. Для этого необходимо разделить день на количество приема. Например, если принимать препарат необходимо 6 раз в день, то таблетки пьют через каждые 4 часа.
  2. Людям, страдающим алкогольной зависимостью стоит отказаться от лечения данным средством. Оно содержит в своем составе спирт.
  3. Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом.

Отзывы о препарате

Отзывы о Нимотопе положительные. Оно считается одним из наиболее эффективных медикаментов в своей схеме.

Отзывы о Нимотопе:

После кровоизлияния в мозг мне вводили инфузии Нимотопа. Через две недели назначили прием таблеток. Лечение прошло успешно, острое состояние миновала. В процессе лечения никаких побочных эффектов не наблюдалось. (Олег, Киев). Мне тоже пришлось использовать Нимотоп. Хорошее и недорогое средство. Быстро поставило меня «на ноги». Из побочных эффектов, наблюдалось снижение давления. Но так, как для меня свойственна гипертензия, такое действие для меня не критично. (Олеся, Санкт-Петербург). Нимотоп использовал мой отец после ишемического криза. Лечился им в течение месяца. Первые две недели ему делали инфузии в стационаре, а затем назначили прием таблеток в домашних условиях. Ни каких побочных эффектов замечено не было. (Александр, Иркутск).

Аналоги препарата

Существует насколько аналогов Нимотопа. Однако возможность их применения нужно оговаривать с врачом.

Аналоги препарата:

  • Вазокор;
  • Нитопин;
  • Немотан;
  • Нимодипин;
  • Нимодип.

Нимотоп – это препарат, который помогает справиться со спазмированием сосудов. Его применяют при ишемии головного мозга, а также мозговом кровотечении. При этом он обладает гипотензивным действием. Данное средство сложно в применении, поэтому обычно его используют в условиях стационара.

Нимодипин (Nimodipine)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Нимодипин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Нимодипин
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Нимодипин

Латинское название вещества Нимодипин

Nimodipinum (род. Nimodipini)

Химическое название

1-Метилэтиловый эфир 2-метоксиэтил-1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты

Брутто-формула

C21H26N2O7

Фармакологическая группа вещества Нимодипин

  • Блокаторы кальциевых каналов
  • Корректоры нарушений мозгового кровообращения

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F01 Сосудистая деменция
  • F03 Деменция неуточненная
  • I63 Инфаркт мозга
  • I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
  • I69 Последствия цереброваскулярных болезней
  • Код CAS

    66085-59-4

    Характеристика вещества Нимодипин

    Производное 1,4-дигидропиридина. Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 418,5.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антиагрегационное, вазодилатирующее, нейропротективное.

    Специфически связывается с расположенными на клеточных мембранах рецепторами, регулирующими функцию кальциевых каналов L-типа. Тормозит медленный ток ионов кальция в фазу деполяризации, уменьшает содержание кальция в клетках; расслабляет гладкие мышцы резистивных сосудов (артерий и артериол) и расширяет их. Преимущественно влияет на сосуды головного мозга, нормализует мозговое кровоснабжение, увеличивает толерантность нейронов к ишемии. Оказывает нейропротективное действие, стабилизирует функции нервных клеток. У пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения улучшает перфузию поврежденных и ишемизированных участков мозга. Внутривенное введение в начальной фазе инсульта сопровождается уменьшением числа осложнений и летальности. Снижает частоту и тяжесть ишемических нарушений после субарахноидального кровоизлияния в результате разрыва врожденной внутричерепной аневризмы. Улучшает мозговой кровоток у больных с гипертоническим кризом, ослабляет возрастную (при старении) неврологическую симптоматику в т.ч. нарушение памяти, эмоциональную лабильность, уменьшение инициативы. Эффективен в профилактике (120 мг/сут) и лечении мигрени и мигренеподобной головной боли сосудистого генеза. Уменьшает ОПСС и системное АД (может вызывать рефлекторную тахикардию). Вызывает дилатацию коронарных сосудов, что приводит к усилению кровотока и повышению оксигенации миокарда. Не подавляет синусно-предсердный или предсердно-желудочковый узел, обладает незначительным отрицательным инотропным эффектом.

    Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч после приема внутрь и через 3 мин при в/в введении. В связи с эффектом «первого прохождения» через печень биодоступность составляет около 13% (у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием — до 16 %). Связывается с белками плазмы до 95%. T1/2 составляет 8–9 ч (увеличивается при заболеваниях почек и выраженной печеночной недостаточности). Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится с фекалиями в виде метаболитов (более 99%) и в неизмененном виде с мочой (менее 1%).

    Нимодипин и его метаболиты обнаруживаются в молоке крыс в концентрациях, значительно превышающих плазменные. Результаты изучения хронической токсичности показали, что введение 180 мг/кг/сут крысам в течение 2 лет и до 6,25 мг/кг/сут собакам в течение 1 года не приводит к развитию токсических эффектов. Не обладает мутагенными свойствами (в тесте Эймса, микроядерном тесте и тесте доминантных леталей получены отрицательные результаты). При введении мышам в течение 91 нед признаков канцерогенности не выявлено, но установлено сокращение ожидаемой продолжительности жизни. В экспериментах на гималайских кроликах тератогенное действие (остановка развития плода) проявлялось при введении в дозах 1 и 10 (но не 3) мг/кг/сут с 6 по 18-й день беременности. У крыс при введении с 6 по 15-й день беременности в дозе 100 мг/кг/сут отмечены признаки эмбрио- и фетотоксичности, в т. ч. остановка роста и повышение частоты резорбции эмбриона/плода; при дозе 30 мг/кг/сут прекращал развитие плода и вызывал выкидыши.

    Применение вещества Нимодипин

    Ишемическое нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. при гипертоническом кризе), неврологические расстройства вследствие спазма сосудов головного мозга, обусловленного субарахноидальным кровоизлиянием, сенильная деменция.

    Гиперчувствительность, выраженная гипотензия, отек мозга, повышенное внутричерепное давление, тяжелые нарушения функции печени, цирроз печени, беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Гипотензия (легкая или умеренная), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, нерезко выраженные нарушения функции печени.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Нимодипин

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9% — гипотензия; < 1% — тахикардия или брадикардия, сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, спазм периферических сосудов, гипертензия, анемия и тромбоцитопения, склонность к тромбозам, флебит (при в/в введении).

    Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–9% — головная боль; < 1% — головокружение и депрессия; возможно — возбуждение, агрессивность, нарушение сна.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1–9% — мышечные спазмы.

    Со стороны мочеполовой системы: 1–9% — периферические отеки; < 1% — гипонатриемия; возможно — ухудшение функции почек с повышением концентрации мочевины или креатинина.

    Со стороны органов ЖКТ: 1–9% — диспепсия, желудочные спазмы, диарея; < 1% — тошнота, рвота, гепатит, желтуха, повышение уровней ЛДГ, щелочной фосфатазы и трансаминаз.

    Со стороны кожных покровов: 1–9% — покраснение кожи лица, экзантема; < 1% — зуд, потливость, геморрагии.

    Аллергические реакции: дерматит (1–9%).

    Прочие: одышка (< 1%).

    Индометацин, циметидин, фенобарбитал и симпатомиметики ослабляют эффект. Усиливает активность гипотензивных препаратов. Повышает вероятность развития побочных эффектов сердечных гликозидов (и др. средств, вызывающих гипокалиемию), хинидина, карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, вальпроатов, солей лития, бета-адреноблокаторов. На фоне потенциально нефротоксичных препаратов (аминогликозиды, цефалоспорины, фуросемид) — возможно нарушение функции почек. Не рекомендуется комбинировать с др. блокаторами кальциевых каналов (амлодипин, нифедипин, дилтиазем, верапамил), метилдопой и с в/в введением бета-адреноблокаторов (возможно значительное понижение АД, усиление отрицательного инотропного действия и развитие декомпенсации сердечной деятельности. Инфузионный раствор (содержит 23,7 % спирта по объему) не следует сочетать с препаратами, несовместимыми в алкоголем.

    Симптомы: значительное понижение АД, тахикардия или брадикардия, тошнота, желудочно-кишечные расстройства.

    Лечение: отмена нимодипина, промывание желудка и прием активированного угля (при передозировке пероральных форм); в/в введение допамина или норадреналина, симптоматическая терапия.

    Пути введения

    Внутрь, в/в капельно, интрацистернально.

    Меры предосторожности вещества Нимодипин

    У пациентов с нарушением функции почек возможно его прогрессирование, требующее отмены терапии. С осторожностью назначать при заболеваниях печени, алкоголизме, эпилепсии и в детском возрасте.

    При нарушении функции печени (замедляется метаболизм) необходимо уменьшить дозу в соответствии с выраженностью гипотензии или отменить препарат. Резкое понижение АД или возникновение выраженной головной боли обусловливают необходимость прекращения терапии. Лечение не рекомендуется прерывать при проведении анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.

    Таблетки не следует запивать грейпфрутовым соком (изменяет метаболизм).

    Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Особые указания

    Не рекомендуется введение раствора после прямого попадания на него солнечного света, добавление раствора непосредственно в инфузионную бутыль или смешивание с другими препаратами. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении инъекционные формы можно использовать в течение 10 ч без защитных мероприятий (т.е. без стеклянных шприцев и соединительных трубок темного цвета). Для парентерального введения необходимо пользоваться только системами с полиэтиленовыми трубками, т.к. препарат абсорбируется поливинилхлоридом.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Нимотоп® 0.0366
    Дилцерен 0.0014
    Нимодипин 0.0014
    Бреинал 0.0012
    Нимопин 0.0008
    Нимодипин-натив 0.0003
    • русский
    • қазақша

    Торговое название

    Нимотоп®

    Международное непатентованное название

    Нимодипин

    Лекарственная форма

    Раствор для инфузий, 10 мг/50 мл

    50 мл раствора содержат

    активное вещество — нимодипин 0,010г,

    вспомогательные вещества: спирт этиловый 96%, макрогол 400, натрия цитрат, кислота лимонная безводная, вода для инъекций.

    Описание

    Прозрачный раствор, слегка желтоватого цвета

    Фармакотерапевтическая группа

    Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Нимодипин

    Код АТХ С08СA06

    Фармакокинетика

    Абсорбция

    Связывание с белками плазмы

    Нимодипин на 97 – 99 % связывается с белками плазмы крови.

    Метаболизм

    Нимодипин выводится метаболическим путем с участием ферментов системы цитохрома Р450 3А4.

    Биодоступность

    В связи с интенсивным метаболизмом при «первом прохождении» через печень (85 – 95 %), абсолютная биодоступность нимодипина составляет 5 – 15 %.

    Выведение

    Нимодипин метаболизируется с помощью системы цитохрома Р450, главным образом путем дегидрогенизации дигидропиридинового кольца и окислительного расщепления эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой фармакологической активностью.

    Кинетика выведения носит линейный характер. Метаболиты на 50 % выводятся почками и на 30 % с желчью. Период полувыведения нимодипина (Т1/2 начальная фаза) составляет от 1,1 до 1,7 часа. Окончательная фаза Т1/2 – 5-10 часов.

    Фармакодинамика

    Нимотоп® обладает высокоселективным спазмолитическим действием в отношении сосудов головного мозга и антиишемической активностью. Нимотоп® предотвращает или устраняет сужение сосудов, спровоцированное различными вазоактивными веществами (например, серотонином, простагландинами и гистамином), кровью или продуктами распада.

    Нимотоп® также обладает нейрофармакологическими и психофармакологическими свойствами. Препарат оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.

    Нимотоп®, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, нормализует кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается «синдром обкрадывания».

    У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения Нимотоп® расширяет мозговые сосуды и способствует улучшению мозгового кровотока. Увеличение перфузии более выражено в областях мозга, которые получали недостаточное кровоснабжение, чем в неповрежденных тканях. Нимотоп® значительно снижает частоту ишемических повреждений головного мозга и уровень смертности у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием.

    — профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы

    Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:

    В начале терапии в течение 2 часов вводится по 1 мг препарата в час (5 мл раствора/ч), что приблизительно составляет 15 мкг/кг/час. При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения артериального давления), через 2 часа дозу увеличивают до 2 мг Нимотопа® в час (10 мл раствора /ч), что приблизительно составляет 30 мкг/кг/час.

    Начальная доза для больных с весом ниже 70 кг или с лабильным артериальным давлением должна составлять 0,5 мг Нимотопа® в час (2,5 мл раствора/ ч).

    Инфузионный раствор препарата Нимотоп® применяется для непрерывного внутривенного введения через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана, одновременно с одним из следующих растворов: 5 % декстроза, 0,9 % раствор натрия хлорида, раствор Рингера с лактатом, раствор Рингера с магнием, раствор декстрана 40 % или 6 % гидроксиэтилированного (HAES® поли (О-2-гидроксиэтил)) крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп® : раствор для сопутствующей инфузии). В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, человеческий альбумин или кровь.

    Для соединения полиэтиленовой трубки, по которой поступает раствор препарата Нимотоп®, канала поступления сопутствующего инфузионного раствора и центрального катетера необходимо использовать трехканальный запорный кран.

    Раствор Нимотоп® нельзя добавлять в инфузионный сосуд или флакон, а также смешивать с другими препаратами.

    Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.

    Применение с целью профилактики

    Внутривенное введение раствора Нимотоп® следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, то есть до 10 — 14 дней после субарахноидального кровоизлияния.

    Если в ходе профилактического применения раствора Нимотоп® производится хирургическое лечение кровоизлияния, внутривенную терапию препаратом необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.

    После окончания курса инфузионной терапии, в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблеток Нимотоп® в дозе 60 мг х 6 раз в сутки с интервалом в 4 часа.

    Применение с лечебной целью

    Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует назначать как можно раньше и проводить в течение не менее 5 дней, но не более 14 дней.

    После окончания курса инфузионной терапии, в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблеток Нимотоп® в дозе 60 мг х 6 раз в сутки (каждые 4 часа).

    Если на фоне терапии раствором Нимотоп® производится хирургическое лечение кровоизлияния, внутривенную терапию препаратом необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.

    Введение в цистерны головного мозга

    В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор препарата Нимотоп® (1 мл инфузионного раствора Нимотоп® и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить интрацистернально. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления.

    Активное вещество препарата слегка чувствительно к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света. Если не удается избежать воздействия света в течение инфузии, следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки чёрного, коричневого, желтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. Однако при рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимотоп® можно использовать в течение 10 часов без проведения специальных защитных мероприятий.

    Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Нимотоп®, абсорбируется поливинилхлоридом, для его парентерального введения можно использовать только системы с полиэтиленовыми трубками.

    Нечасто (> 1/1000 и <1/100)

    — тромбоцитопения

    — аллергические реакции, сыпь

    — головная боль

    — тахикардия

    — артериальная гипотензия и вазодилатация

    — тошнота

    Редко (> 1/10000 и <1/1000)

    — брадикардия

    — илеус

    — транзиторное повышение уровня печеночных ферментов

    — реакции на месте инъекции и инфузии, тромбофлебит на месте инфузии

    — гиперчувствительность к нимодипину или вспомогательным компонентам препарата

    Лекарственные взаимодействия

    Флуоксетин

    Сочетанное применение нимодипина и антидепрессанта флуоксетина сопровождается повышением концетрации нимодипина в плазме крови (на 50 %), при этом концентрация флуоксетина значительно снижается, в то время как концентрация его активного метаболита норфлуксетина остается неизмененной.

    Нортриптилин

    Одновременное применение Нимотопа® и нортриптилина приводит к небольшому увеличению концентрации нимодипина в плазме крови (при этом концентрация нортриптилина не изменяется).

    Рифампицин

    Исходя из опыта применения других антагонистов кальция, следует ожидать, что рифампицин способен ускорять метаболизм нимодипина, вследствие индукции активности ферментов. Таким образом, при одновременном применении с рифампицином, эффективность нимодипина может быть значительно снижена. Следовательно, совместное применение Нимотопа® и рифампицина противопоказано.

    Макролидные антибиотики (например, эритромицин)

    Исследований по изучению взаимодействий между Нимотопом® и макролидными антибиотиками не проводилось. Некоторые макролидные антибиотики способны ингибировать систему цитохрома Р450 3А4 и вероятность лекарственных взаимодействий не может быть исключена на этой стадии. Следовательно, макролидные антибиотики не следует использовать в комбинации с Нимотопом®.

    Азитромицин не ингибирует фермент СYP 3A4, хотя и относится по структуре к макролидам.

    Ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир)

    Исследований с целью установления возможного лекарственного взаимодействия между Нимотопом® и ингибиторами ВИЧ-протеаз не проводилось. Сообщается, что препараты указанной группы обладают способностью ингибировать систему цитохрома Р450 3А4. Следовательно, при их совместном применении с Нимотопом® не исключается возможность заметного и клинически значимого повышения концентрации нимодипина в плазме крови.

    Нефазодон

    Исследований с целью оценки возможного лекарственного взаимодействия между нимодипином и нефазодоном не проводилось. Сообщается, что указанный антидепрессант ингибирует систему цитохрома Р450 3А4, воздействуя на метаболизм других препаратов. Следовательно, при совместном применении с нефазодоном не исключается возможность повышения концентрации нимодипина в плазме крови.

    Квинупристин/дальфопристин

    Исходя из опыта применения антагонистов кальция, совместное назначение с квинупристином/дальфопристином может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

    Препараты, снижающие артериальное давление

    В комбинации со следующими препаратами, снижающими артериальное давление, Нимотоп® может усиливать гипотензивный эффект:

    • диуретики

    • бета-адреноблокаторы

    • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

    • блокаторы ангиотензин-1-рецепторов

    • другие антагонисты кальция

    • альфа-адреноблокаторы

    • альфа-метилдопа

    • ингибиторы 5-фосфодиэстеразы

    Однако, если назначение комбинации с одним из указанных препаратов неизбежно, то необходимо тщательно контролировать состояние пациента.

    Одновременное внутривенное введение бета-адреноблокаторов, может приводить к совместному усилению отрицательного инотропного действия, что способствует возникновению декомпенсированной сердечной недостаточности.

    Одновременная терапия, потенциально нефротоксическими препаратами (например: аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. Поэтому в случае проведения подобного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем. При обнаружении нарушения функции почек, прием нимодипина следует прекратить.

    Зидовудин

    Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса.

    Другие формы взаимодействия

    Поскольку инфузионный раствор Нимотоп® содержит 23,7 объемных процента спирта, следует учитывать взаимодействия с препаратами, несовместимыми с алкоголем.

    Флакон с препаратом следует защищать от воздействия солнечных лучей после извлечения из картонной коробки.

    Нимотоп®, как и все препараты для парентерального введения, перед применением должен быть осмотрен визуально на предмет посторонних частиц и изменения цветности. Неиспользованный раствор, нельзя хранить для последующего применения.

    Несмотря на то, что при лечении Нимотопом® не наблюдается повышения внутричерепного давления, рекомендуется проводить тщательный мониторинг в таких случаях, а также в тех случаях, когда содержание воды в тканях мозга повышено (при генерализованном отеке мозга).

    Нимотоп® назначают с осторожностью у пациентов с артериальной гипотензией (систолическое давление менее 100 мм рт.ст.).

    У пациентов с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 недель после перенесенного острого инфаркта миокарда необходимо учитывать потенциальный риск, такой как снижение перфузии коронарных артерий и ишемия миокарда, в сравнении с преимуществами, как например улучшение перфузии сосудов головного мозга.

    Раствор Нимотоп® содержит 23,7 объемных процента спирта, что соответствует содержанию до 50 г при ежедневной дозе препарата 250 мл, что может быть неблагоприятным для пациентов, страдающих алкоголизмом или нарушенным метаболизмом этанола. Это следует учитывать также при назначении препарата в период беременности и кормления грудью, у детей и у лиц с высоким риском, таких как пациенты с заболеваниями печени или эпилепсией.

    Беременность и период лактации

    Адекватные и контролируемые исследования у женщин в период беременности не проводились. Препарат применяется в период беременности строго по жизненным показаниям.

    Нимодипин и его метаболиты могут проникать в грудное молоко в концентрациях, схожих с концентрацией в плазме матери. В этой связи следует прекратить кормление грудью во время применения препарата.

    Фертильность

    В отдельных случаях экстракорпорального оплодотворения прием антагонистов кальция был связан с развитием обратимых биохимических изменений головки сперматозоидов, что может приводить к ухудшению качества спермы.

    Применение в педиатрии

    Безопасность и эффективность Нимотопа® у детей и подростков младше 18 лет адекватно не изучались.

    Доклинические данные о безопасности препарата

    Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований токсичности при однократном и повторном введении доз, генотоксичности, канцерогенности, а также мужской и женской репродуктивной функции не выявили специфической опасности для людей.

    Доза 30 мг/кг/день и выше приводили к задержке роста плода и снижению веса плода у беременных крыс. Доза 100 мг/кг/день оказывала летальное воздействие на эмбрион. У кроликов при дозе 10 мг/кг/день не наблюдалось эмбриотоксического и тератогенного действий препарата. В одном из исследований пери/постнатального развития смертность и задержка физического развития плода наблюдались при дозе 10 мг/кг/день и выше. Эти данные в последующих исследованиях не подтвердились.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

    Препарат применяется только в условиях стационара.

    Симптомы: значительное снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия.

    Лечение: применение раствора Нимотоп® нужно немедленно прекратить, мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке определяются её симптомами. Если отмечается значительное снижение артериального давления, следует ввести внутривенно допамин или норадреналин. Так как специфический антидот неизвестен, следует проводить последовательное лечение других побочных действий, в зависимости от тяжести симптома.

    Форма выпуска и упаковка

    По 50 мл препарата помещают во флаконы коричневого стекла типа 2 для инъекций, укупоренные хлорбутиловыми серыми пробками, покрытыми фольгированным силиконизированным политетрафторэтиленом типа I для инъекций или бромбутиловыми серыми силиконизированными пробками типа I и цветными колпачками.

    По 1 флакону вместе с полиэтиленовой соединительной трубкой для инфузомата и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

    Хранить при температуре не выше 30°С, в защищенном от света месте.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    4 года

    Не использовать по истечении срока годности.

    По рецепту

    Байер Фарма АГ,

    D-51368 Леверкузен, Германия.

    Владелец регистрационного удостоверения

    Байер Фарма АГ, Берлин, Германия.

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукта (товара)

    ТОО «Байер КАЗ»

    ул. Тимирязева, 42, бизнес-центр «Экспо-Сити», пав. 15

    050057 Алматы, Республика Казахстан,

    Нимотоп® (Nimotop®)

    Последняя актуализация описания производителем 25.09.2014 Фильтруемый список 25.09.2014 25.09.2014 25.09.2014

    Действующее вещество:

    Нимодипин* (Nimodipine*)

    АТХ

    C08CA06 Нимодипин

    Фармакологические группы

    • Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК)
    • Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК)
    • F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
    • G45.9 Транзиторная церебральная ишемическая атака неуточненная
    • I60 Субарахноидальное кровоизлияние
    • R41.3.0* Снижение памяти
    • R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
    • R54 Старость
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
    активное вещество:
    нимодипин 30 мг
    вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 37,5 мг; МКЦ — 142,5 мг; повидон — 75 мг; кросповидон — 44,4 мг; магния стеарат — 0,6 мг
    пленочная оболочка: гипромеллоза — 5,4 мг; макрогол — 1,8 мг; железа оксид желтый — 0,54 мг; титана диоксид — 1,26 мг
    Раствор для инфузий 1 фл. (50 мл)
    активное вещество:
    нимодипин 10 мг
    вспомогательные вещества: этанол 96% — 10 г; макрогол 400 — 8,5 г; натрия цитрат — 0,1 г; кислота лимонная безводная — 15 мг; вода для инъекций — 31,225 г

    Описание лекарственной формы

    Таблетки: круглые, двояковыпуклые, желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой. На лицевой стороне таблетки — гравировка в виде байеровского креста, на оборотной — «SK». В изломе — желтовато-белая однородная масса, окруженная желтой оболочкой.

    Раствор: прозрачный, слегка желтоватый.

    Фармакологическое действие — нейропротективное, сосудорасширяющее.

    Фармакодинамика

    Обладает церебровазодилатирующим действием, предотвращает или устраняет спазм сосудов, спровоцированный различными вазоактивными веществами (в т.ч. серотонином, ПГ и гистамином), обладает нейро- и психотропной активностью.

    У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения, расширяя сосуды головного мозга, улучшает мозговое кровообращение. При этом дополнительная перфузия, как правило, сильнее выражена в области поврежденных и ранее недостаточно перфузируемых кровью участков мозга. Применение нимодипина позволяет значительно снизить уровень смертности и частоту наступающих вследствие субарахноидального кровоизлияния ишемических неврологических расстройств.

    Нимодипин, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается «синдром обкрадывания». Оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.

    Фармакокинетика

    Всасывание. После приема внутрь активное вещество практически полностью всасывается. Нимодипин и первичные метаболиты обнаруживаются в плазме крови уже спустя 10–15 мин после приема таблетки. После многократного приема внутрь (30 мг 3 раза в сутки) Cmax у пожилых пациентов достигалась через 0,6–1,6 ч и составляла 7,3–43,2 нг/мл. У молодых пациентов после приема однократных доз 30 и 60 мг Сmax составляет (16±8) и (31±12) нг/мл соответственно. Увеличение Сmax и AUC имеет дозозависимый характер.

    В связи с интенсивным метаболизмом при «первом прохождении» через печень (85–95%) абсолютная биодоступность составляет 5–15%.

    При продолжительной инфузии со скоростью 0,03 мг/кг/ч средняя стабильная концентрация нифедипина в плазме крови составляет 17,6–26,6 нг/мл. После в/в болюсной инфузии отмечается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови через 5–10 мин и примерно через 60 мин. Vd составляет 0,9–1,6 л/кг, общий клиренс — 0,6–1,9 л/ч/кг.

    Распределение. Интенсивно связывается с белками плазмы крови (97–99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови.

    После приема внутрь концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0,5% от концентрации в плазме крови.

    Метаболизм и выведение. Метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью.

    Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. У человека метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% — с желчью.

    Начальная фаза Т1/2 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, составляет от 1,1 до 1,7 ч. Окончательная фаза Т1/2 — 5–10 ч.

    Показания препарата Нимотоп®

    Общие для обеих лекарственных форм

    Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга, на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, применяются после предшествующего проведения в/в терапии инфузионным раствором).

    Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой (дополнительно)

    Выраженные нарушения функций мозга у пациентов пожилого возраста (снижение памяти и концентрации внимания, эмоциональная неустойчивость).

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

    тяжелые нарушения функций печени (например цирроз печени);

    одновременное назначение с рифампицином или противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин);

    беременность;

    период грудного вскармливания;

    возраст до 18 лет.

    Раствор для инфузий

    В виду серьезности показаний единственным абсолютным противопоказанием является индивидуальная непереносимость.

    С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

    Общее для обеих лекарственных форм

    артериальная гипотензия (cАД <100 мм рт.ст.).

    пациенты с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 нед после острого инфаркта миокарда — необходима оценка соотношения потенциального риска (снижение перфузии коронарных артерий и ишемия миокарда) и преимуществ (улучшение перфузии головного мозга);

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    пожилые пациенты с сочетанной патологией, с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации <20 мл/мин);

    пожилые пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью, получающие препарат для лечения нарушений функций мозга, (необходимо проводить регулярное обследование).

    Раствор для инфузий

    выраженная брадикардия;

    ишемия миокарда;

    выраженная сердечная недостаточность;

    повышение внутричерепного давления;

    генерализованный отек головного мозга;

    печеночная и почечная недостаточность;

    пациенты, страдающие алкоголизмом, беременные и кормящие женщины, пациенты с заболеваниями печени и пациенты, страдающие эпилепсией — в связи с содержанием в препарате 23,7 объемных % этанола.

    Применение раствора для инфузий во время беременности всегда требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска с учетом тяжести клинической картины.

    Общие для обеих лекарственных форм

    Таблица 1

    Неблагоприятные реакции, о которых сообщалось в связи с применением препарата при ишемических неврологических расстройствах

    Класс систем органов (MedDRA) Нечасто Редко
    Для обеих лекарственных форм
    Со стороны крови и лимфатической системы Тромбоцитопения
    Со стороны иммунной системы Аллергические реакции, сыпь
    Со стороны нервной системы Головная боль
    Со стороны сердца Тахикардия Брадикардия
    Со стороны сосудов Снижение АД, вазодилатация
    Со стороны ЖКТ Тошнота Кишечная непроходимость
    Со стороны гепатобилиарной системы Транзиторное повышение уровней печеночных ферментов
    Для раствора для инфузий
    Реакции в месте введения Реакции в месте инъекции или инфузии, тромбофлебит в месте введения

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Таблица 2

    Неблагоприятные реакции, о которых сообщалось в связи с применением препарата при выраженных нарушениях функции мозга у пациентов пожилого возраста

    Класс систем opганов (MedDRA) Часто Нечасто
    Со стороны иммунной системы Аллергические реакции, сыпь
    Со стороны нервной системы Головная боль, вертиго, головокружение, гиперкинезия, тремор
    Со стороны сердца Ощущение сердцебиения, тахикардия
    Со стороны сосудов Снижение АД, вазодилатация Обморок, отек
    Со стороны ЖКТ Запор, диарея, метеоризм

    Общее для обеих лекарственных форм

    Нимодипин может понижать АД при совместном назначении с диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, антагонистами А1-аденозиновых рецепторов, другими антагонистами кальция, альфа-адреноблокаторами, альфа-метилдопой, ингибиторами фосфодиэстеразы.

    Длительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови (концентрация нортриптилина остается неизменной).

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Поскольку нимодипин метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 3А4, препараты ингибирующие эту ферментную систему, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме. Это такие ЛС, как

    — макролиды, например эритромицин (структурно родственный им азитромицин не обладает такими свойствами);

    — ингибиторы ВИЧ-протеаз (например ритонавир, зидовудин);

    — азоловые антимикотики (например кетоконазол);

    — антидепрессанты нефазодон и флуоксетин (повышение концентрации нимодипина в плазме при совместном назначении достигает 50%);

    — квинупристин/дальфопристин;

    — циметидин;

    — вальпроевая кислота.

    При совместном назначении таких препаратов должна быть предусмотрена редукция дозы нимодипина и мониторинг АД.

    Грейпфрутовый сок подавляет окислительный метаболизм дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, т. к. это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

    Противоэпилептические препараты, индуцирующие ферментную систему цитохрома Р450 3А4 — фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, рифампицин — значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.

    Раствор для инфузий

    Длительное применение нимодипина с флуоксетином приводит к повышению концентрации нимодипина в плазме крови в среднем на 50%. Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание активного метаболита флуоксетина — норфлуоксетина — не меняется.

    У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом.

    Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC зидовудина и снижению объема его Vd и клиренса.

    Одновременная терапия потенциально нефротоксичными препаратами (например аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. Поэтому в случае проведения подобного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводится под тщательным контролем. При обнаружении нарушения функций почек прием нимодипина следует прекратить.

    Инфузионный раствор Нимотопа® содержит 23,7 объемных % спирта, необходимо учитывать возможное взаимодействие спирта с другими лекарственными препаратами.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч. Рекомендуется соблюдать предлагаемый режим дозирования.

    Субарахноидальное кровоизлияние, вызванное разрывом аневризмы

    Прием таблеток следует назначать после 5–14 дней в/в терапии инфузионным раствором Нимотоп®. Рекомендуемая доза — 2 табл. 6 раз в сутки (60 мг нимодипина 6 раз в сутки) в течение 7 дней.

    Терапия нарушений мозговых функций у пациентов пожилого возраста

    Рекомендуемая доза — 1 табл. 3 раза в сутки (30 мг нимодипина 3 раза в сутки).

    У больных с умеренными нарушениями функции печени может потребоваться снижение дозы нимодипина или отмена лечения. У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие нимодипина, в частности его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД; при необходимости применение нимодипина следует прекратить.

    В/в, путем инфузии.

    Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:

    В начале терапии в течение 2 ч вводится по 1 мг нимодипина в час (5 мл инфузионного раствора Нимотоп®), приблизительно 15 мкг/кг/ч. При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения АД) через 2 ч дозу увеличивают до 2 мг нимодипина в час (приблизительно 30 мкг/кг/ч). Начальная доза для пациентов с весом значительно ниже 70 кг или лабильным АД должна составлять 0,5 мг нимодипина в час.

    Инфузионный раствор Нимотоп® применяется для непрерывного в/в вливания через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% декстроза, 0,9% натрия хлорид, раствор Рингера, раствор Рингера с магнием, раствор декстрана 40 или 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп®/другой раствор). В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, человеческий альбумин или кровь.

    Раствор Нимотоп® нельзя добавлять в инфузионный сосуд или смешивать с другими препаратами. Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.

    Для соединения полиэтиленовой трубки, по которой поступает раствор Нимотоп®, канала поступления сопутствующего раствора и центрального катетера необходимо использовать трехканальный запорный кран.

    Профилактическое использование. В/в терапию нимодипином следует начинать не позднее чем через 4 дня после кровоизлияния и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, т.е. до 10–14 дней после субарахноидального кровоизлияния.

    После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз в сутки с интервалом 4 ч.

    Терапевтическое применение. Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует начинать как можно раньше и проводить в течение не менее 5, но не более 14 дней. После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз в сутки (каждые 4 ч). Если в ходе терапевтического или профилактического использования раствора Нимотоп® производится хирургическое лечение кровоизлияния, в/в терапию нимодипином необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.

    Введение в цистерны головного мозга. В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор нимодипина (1 мл инфузионного раствора Нимотоп® и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить интрацистернально. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления.

    Если у пациента появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию нимодипином. При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации. Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить исходя из степени снижения АД; при необходимости лечение следует прервать.

    Раствор нимодипина чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света: следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки черного, коричневого, желтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимотоп® можно использовать в течение 10 ч без проведения специальных защитных мероприятий.

    Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Нимотоп®, абсорбируется ПВХ, для его парентерального введения можно использовать только системы с ПЭ трубками.

    Симптомы: общие для обеих лекарственных форм — выраженное снижение АД, тахикардия или брадикардия; для таблеток, покрытых пленочной оболочкой (дополнительно), — рвота, боли в эпигастральной области, симптомы нарушения деятельности ЦНС. В случае передозировки прием препарата следует немедленно прекратить.

    Лечение: симптоматическое. Первая помощь включает: для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, — промывание желудка и прием активированного угля; для обеих лекарственных форм — если отмечается значительное снижение АД, следует ввести в/в допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации <20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.

    У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие, в частности, его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения артериального давления, а при необходимости прием нимодипина следует прекратить.

    Общее для обеих лекарственных форм

    Фертильность. В отдельных случаях при проведении оплодотворения in vitro на фоне применения блокаторов «медленных» кальциевых каналов наблюдались обратимые химические изменения в головке сперматозоидов, что может приводить к нарушению функции спермы.

    Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами, в связи с возможным снижением АД и возникновением головокружения. При применении инфузионного раствора Нимотоп® этот фактор обычно не имеет значения.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг. По 10 табл. в блистере. 3 или 10 блистеров помещены в картонную коробку.

    Раствор для инфузий, 0,2 мл/мл. По 50 мл во флаконах коричневого стекла. 1 фл. вместе с ПЭ соединительной трубкой для инфузомата помещены в картонную коробку.

    По 50 мл во флаконах коричневого стекла. 1 флакон вместе с ПЭ соединительной трубкой для инфузомата помещены в картонную пачку; по 5 картонных пачек упаковывают в ПЭ пленку.

    Производитель

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Байер Фарма АГ.

    D-51368, Леверкузен, Германия.

    Раствор для инфузий. Байер Фарма АГ, Германия.

    За дополнительной информацией и с претензиями обращаться по адресу: 107113, Москва, 3-я Рыбинская ул., 18 стр. 2.

    Тел.:+7 (495) 231-12-00; факс: +7 (495) 231-12-02.

    www. www.bayerpharma.ru.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.

    Условия хранения препарата Нимотоп®

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Нимотоп®

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30 мг — 5 лет.

    раствор для инфузий 0.2 мг/мл — 4 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Синонимы нозологических групп

    Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
    F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности Изменение настроения
    Изменчивость настроения
    Лабильность настроения
    Нарушение настроения
    Нарушения настроения
    Неустойчивость эмоционального фона
    Перепады настроения
    Психическая лабильность
    Расстройства настроения
    Смешанные эмоциональные расстройства
    Снижение настроения
    Состояние эмоционального напряжения
    Ухудшение настроения
    Эмоциональная лабильность
    Эмоциональная напряженность
    Эмоциональная нестабильность
    Эмоциональная неустойчивость
    Эмоциональная отгороженность
    Эмоциональная отрешенность
    G45.9 Транзиторная церебральная ишемическая атака неуточненная Острая цереброваскулярная недостаточность
    Спазм артерий мозга
    Спазм сосудов головного мозга
    Спазм церебральных сосудов
    Спазмы сосудов головного мозга
    Церебральный спастический синдром
    I60 Субарахноидальное кровоизлияние Аневризма внутричерепная
    R41.3.0* Снижение памяти Забывчивость
    Нарушение запоминания
    Нарушение памяти
    Нарушения памяти
    Ослабление памяти
    Памяти снижение
    Ухудшение памяти
    Ухудшение памяти в отношении недавних событий
    Ухудшение памяти у пациентов пожилого возраста
    R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические Вторичные нарушения мнестических функций
    Затруднение сосредоточения
    Затруднение умственной деятельности
    Интеллектуальная недостаточность
    Интеллектуально-мнестическое нарушение
    Интеллектуально-мнестическое расстройство
    Инфантилизм психический
    Когнитивные нарушения
    Нарушение интеллекта
    Нарушение мнестических функций
    Нарушение мыслительной деятельности
    Нарушение мышления
    Нарушение умственной работоспособности
    Нарушения мыслительной функции
    Нарушения мышления
    Ослабление интеллектуальной продуктивности
    Отставание психического развития
    Первичные нарушения мнестических функций
    Понижение интеллектуально-мнестических функций
    Понижение интеллектуальной продуктивности
    Рассеянность
    Расстройства мышления
    Расстройство мышления
    Снижение интеллектуально-мнестических функций
    Снижение интеллектуальной продуктивности
    Снижение интеллектуальных возможностей
    Снижение интеллектуальных способностей
    Снижение интеллектуальных способностей у пациентов пожилого возраста
    Снижение ментальной функции
    Снижение мыслительной функции
    Снижение памяти в старости
    Снижение психической активности
    Сниженный интеллектуальный уровень
    Ухудшение интеллектуально-мнестических функций
    Хронические нарушения умственной работоспособности
    R54 Старость Внешние признаки старения
    Возрастное заболевание глаз
    Возрастное нарушение зрения
    Возрастные заболевания сосудов
    Возрастные запоры
    Возрастные изменения остроты зрения
    Возрастные инволюционные изменения головного мозга
    Возрастные нарушения
    Возрастные нарушения слуха
    Геронтологическая практика
    Деменция старческая
    Дефицит кальция и витамина D3 у лиц пожилого возраста
    Заболевание головного мозга сосудистого и возрастного характера
    Инволюционная депрессия
    Инволюционные депрессии
    Коррекция обмена веществ в пожилом и старческом возрасте
    Недостаточность питания в пожилом и старческом возрасте.
    Расстройства поведения в пожилом возрасте
    Сенильная деменция
    Сенильное слабоумие
    Сенильные депрессии
    Сенильные кольпиты
    Сенильный психоз
    Синдром возрастной инволюционный
    Снижение слуха возрастное
    Старение
    Старение головного мозга
    Старение организма
    Старческая деменция
    Старческий возраст
    Старческий инволюционный психоз
    Старческий психоз
    Ухудшение памяти у пациентов пожилого возраста

    Нимотоп: инструкция по применению и отзывы

    1. 1. Форма выпуска и состав
    2. 2. Фармакологические свойства
    3. 3. Показания к применению
    4. 4. Противопоказания
    5. 5. Способ применения и дозировка
    6. 6. Побочные действия
    7. 7. Передозировка
    8. 8. Особые указания
    9. 9. Применение при беременности и лактации
    10. 10. Применение в детском возрасте
    1. 11. При нарушениях функции почек
    2. 12. При нарушениях функции печени
    3. 13. Применение в пожилом возрасте
    4. 14. Лекарственное взаимодействие
    5. 15. Аналоги
    6. 16. Сроки и условия хранения
    7. 17. Условия отпуска из аптек
    8. 18. Отзывы
    9. 19. Цена в аптеках

    Латинское название: Nimotop

    Код ATX: C08CA06

    Действующее вещество: нимодипин (Nimodipine)

    Производитель: Байер, АГ (Bayer, AG) (Германия)

    Актуализация описания и фото: 20.09.2019

    Нимотоп – препарат, оказывающий влияние на сосуды головного мозга.

    Форма выпуска и состав

    Нимотоп выпускают в следующих лекарственных формах:

    • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: желтые, двояковыпуклые, круглые, с гравировкой надписи «SK» на одной из сторон и байеровского креста на другой (по 10 шт. в блистерах, по 3 или 10 блистеров в картонной пачке);
    • Раствор для инфузий: прозрачный, слегка желтоватый (по 50 мл в темных стеклянных флаконах, по 1 или 5 флаконов в картонной пачке в комплекте с соединительной трубкой).

    В каждой пачке также содержится инструкция по применению Нимотопа.

    Состав 1 таблетки:

    • Активное вещество: нимодипин – 30 мг;
    • Вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал – 37,5 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 142,5 мг, кросповидон – 44,4 мг, повидон – 75 мг, стеарат магния – 0,6 мг;
    • Пленочная оболочка: гипромеллоза – 5,4 мг, оксид железа желтый – 0,54 мг, макрогол – 1,8 мг, диоксид титана – 1,26 мг.

    Состав 1 флакона раствора для инфузий входит:

    • Активное вещество: нимодипин – 10 мг;
    • Вспомогательные компоненты: 96% этанол – 10 000 мг, макрогол 400 – 8500 мг, безводная лимонная кислота – 15 мг, цитрат натрия – 100 мг, вода для инъекций – 31,225 мг.

    Фармакологические свойства

    Действующим веществом Нимотопа является нимодипин – блокатор кальциевых каналов, обладающий высокоселективным спазмолитическим действием в отношении сосудов головного мозга. Способен предотвращать или устранять сужение сосудов, вызванное различными вазоактивными веществами (включая серотонин, простагландины и гистамин). Обладает психо- и нейротропной активностью.

    При острых нарушениях мозгового кровообращения нимодипин расширяет сосуды головного мозга, вследствие чего улучшается мозговое кровообращение. Увеличение перфузии при этом, как правило, более выражено в поврежденных участках мозга и областях, которые получали недостаточное кровоснабжение. Нимотоп позволяет значительно снизить частоту ишемических повреждений головного мозга и уровень смертности у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием.

    Оказывая действие на рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, связанные с кальциевыми каналами, нимодипин стабилизирует функцию нервных клеток и оказывает защитное действие на них, улучшает переносимость ишемии нервными клетками и улучшает кровоснабжение головного мозга. При этом не вызывает развития синдрома обкрадывания.

    Нимотоп оказывает положительное действие при расстройствах концентрации внимания и памяти у пациентов с нарушением мозговых функций. Способствует улучшению результатов психометрических функциональных тестов, личностных и поведенческих реакций.

    После приема таблеток Нимотоп внутрь препарат почти полностью абсорбируется. Нимодипин и его первичные метаболиты обнаруживаются в плазме крови через 10–15 минут. У молодых пациентов после однократного приема доз 30 и 60 мг максимальная концентрация составляет соответственно 16±8 нг/мл и 31±12 нг/мл. При многократном приеме препарата (по 30 мг трижды в сутки) максимальная концентрация у пожилых пациентов достигается через 0,6–1,6 ч и составляет 7,3–43,2 нг/мл. Увеличение максимальной концентрации и площади под кривой «концентрация – время» носит дозозависимый характер.

    Нимодипин обладает эффектом первого прохождения через печень (85–95%), поэтому его абсолютная биологическая доступность составляет порядка 5–15%.

    При продолжительной инфузии Нимотопа со скоростью 0,03 мг/кг/ч средняя стабильная плазменная концентрация нифедипина составляет 17,6–26,6 нг/мл. После внутривенной болюсной инфузии отмечается двухфазное уменьшение уровня препарата в плазме: 1 – через 5–10 мин, 2 – примерно через 60 мин. Объем распределения – 0,9–1,6 л/кг, общий клиренс – 0,6–1,9 л/ч/кг.

    Нифедипин характеризуется интенсивной связью с белками плазмы (97–99%). Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. При этом в молоке матери концентрации нимодипина и его метаболитов значительно превышают плазменные.

    При пероральном приеме Нимотопа концентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет порядка 0,5% от плазменного уровня.

    Метаболизируется нимодипин преимущественно дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. В крови обнаруживается три основных метаболита, которые не обладают клинически значимой фармакологической активностью.

    Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. Препарат выводится: с почками – 50%, с желчью – 30%.

    Начальная фаза периода полувыведения для покрытых пленочной оболочкой таблеток составляет 1,1–1,7 ч, окончательная фаза – 5–10 ч.

    • Ишемические неврологические расстройства, вызванные спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния, связанного с разрывом аневризмы (для лечения и профилактики);
    • Выраженные функциональные нарушения мозга у пожилых больных, проявляющиеся в виде снижения концентрации внимания и памяти, эмоциональной неустойчивости (таблетки).

    Абсолютные:

    • Возраст до 18 лет;
    • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

    Дополнительными противопоказаниями к применению таблеток Нимотоп являются:

    • Тяжелые функциональные нарушения печени (например, цирроз печени);
    • Одновременное применение с рифампицином либо противоэпилептическими лекарственными средствами (фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином);
    • Беременность и период лактации.

    Относительные (Нимотоп следует применять с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):

    • Артериальная гипотензия (при систолическом давлении меньше 100 мл рт.ст);
    • Нестабильная стенокардия или период первых 4 недель после острого инфаркта миокарда (перед назначением препарата нужно соотнести преимущества терапии с возможным риском снижения перфузии коронарных артерий и ишемией миокарда);
    • Пожилой возраст в сочетании с тяжелыми нарушениями функции почек (при гломерулярной фильтрации меньше 20 мл в минуту (для таблеток));
    • Алкоголизм с ухудшением метаболизма алкоголя, заболевания печени, эпилепсия, беременность и период лактации (для инфузионного раствора, в связи с наличием в составе препарата 23,7 об.% этанола);
    • Выраженная брадикардия, ишемия миокарда, выраженная сердечная недостаточность, повышение внутричерепного давления, генерализованный отек головного мозга, печеночная и почечная недостаточность (для инфузионного раствора).

    Пожилые пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью, принимающие Нимотоп для лечения функциональных нарушений мозга, нуждаются в проведении регулярных обследований.

    Нимотоп, инструкция по применению: способ и дозировка

    Таблетки

    Таблетки Нимотоп принимают внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком и запивая небольшим количеством жидкости. Перерывы между приемами разовых доз должны быть не меньше 4 часов.

    При вызванном разрывом аневризмы субарахноидальном кровоизлиянии прием таблеток начинают через 5-14 дней внутривенной терапии инфузионным раствором. Рекомендуемая разовая доза – 2 таблетки (60 мг), кратность приема – 6 раз в день. Продолжительность курса – 7 дней.

    При функциональных нарушениях мозга пожилым больным рекомендуется принимать 3 раза в день по 1 таблетке.

    Инфузионный раствор

    В начале терапии Нимотоп в виде внутривенной инфузии вводят на протяжении 2 часов по 1 мг (5 мл) в час, приблизительно 0,015 мг/кг в час. Через 2 часа при хорошей переносимости (прежде всего, при отсутствии заметного снижения артериального давления) дозу увеличивают в 2 раза. Начальная доза для больных с массой тела до 70 кг или лабильным артериальным давлением должна составлять 0,5 мг в час.

    Инфузионный раствор Нимотопа применяют для непрерывного внутривенного вливания через центральный катетер с использованием трехканального запорного крана и инфузионного насоса одновременно с одним из таких растворов, как: 5% декстроза, 0,9% хлорид натрия, раствор декстрана 40, раствор Рингера с магнием, раствор Рингера либо раствор 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп/иной раствор). Как сопутствующую инфузию также можно использовать маннитол, кровь или человеческий альбумин.

    Раствор не следует смешивать с другими препаратами или добавлять в инфузионный сосуд. Рекомендуется продолжать введение Нимотопа во время анестезии, ангиографии и хирургических вмешательств.

    При ишемических неврологических нарушениях, обусловленных вазоспазмом из-за субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию начинают как можно раньше и проводят на протяжении 5-14 дней, после чего переходят на прием препарата внутрь.

    Для профилактики применение инфузионного раствора нужно начинать не позже, чем через 4 дня после кровоизлияния. Терапию продолжают на протяжении всего периода максимального риска развития вазоспазма (10-14 дней после субарахноидального кровоизлияния). По окончании курса лечение следует продолжить приемом Нимотопа внутрь.

    Если во время применения препарата с терапевтической или профилактической целью производится хирургическое лечение кровоизлияния, внутривенное введение Нимотопа нужно продолжить как минимум на протяжении 5 дней после оперативного вмешательства.

    При проведении хирургического вмешательства свежеприготовленный, подогретый до средней температуры тела инфузионный раствор (1 мл Нимотопа и 19 мл раствора Рингера) можно вводить в цистерны головного мозга. При появлении неблагоприятных реакций на проводимую терапию нужно уменьшить дозу либо отменить введение препарата.

    Инфузионный раствор Нимотопа чувствителен к воздействию света, поэтому нужно избегать прямого попадания солнечных лучей на препарат. Для этого рекомендовано использование стеклянных шприцев и соединительных трубок коричневого, черного, красного или желтого цвета. Также целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой трубки и инфузионный насос. При рассеянном дневном или искусственном свете без проведения специальных защитных мероприятий Нимотоп можно использовать на протяжении 10 часов.

    Активное вещество Нимотопа – нимодипин, абсорбируется поливинилхлоридом, в связи с чем для его парентерального введения можно применять только системы с полиэтиленовыми трубками.

    При лечении ишемических неврологических расстройств во время применения Нимотопа может наблюдаться развитие следующих нарушений (≥ 1/10 – очень часто; от ≥ 1/100 до <1/10 – часто; от ≥ 1/1000 до <1/100 – нечасто; от ≥ 1/10 000 до <1/1000 – редко; <1/10 000 – очень редко):

    • Пищеварительная система: нечасто – тошнота; редко – кишечная непроходимость;
    • Сердечно-сосудистая система: нечасто – снижение артериального давления, тахикардия, вазодилатация; редко – брадикардия;
    • Нервная система: нечасто – головная боль;
    • Гепатобилиарная система: редко – транзиторное повышение уровня печеночных ферментов;
    • Иммунная система: нечасто – сыпь, аллергические реакции;
    • Системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения;
    • Местные реакции (при внутривенном введении): редко – реакции в месте инфузии либо инъекции, тромбофлебит в месте введения.

    При применении Нимотопа у пожилых пациентов во время терапии выраженных нарушений функции мозга возможно развитие побочных действий:

    • Нервная система: редко – вертиго, головная боль, гиперкинезия, головокружение, тремор;
    • Пищеварительная система: редко – диарея, запор, метеоризм;
    • Сердечно-сосудистая система: нечасто – вазодилатация, понижение артериального давления; редко – чувство сердцебиения, обморок, тахикардия, отеки;
    • Иммунная система: редко – сыпь, аллергические реакции.

    Вне зависимости от лекарственной формы передозировка Нимотопа может проявляться выраженным снижением артериального давления, тахикардией или брадикардией. При приеме препарата в таблетках также возможны боли в эпигастральной области, рвота, симптомы нарушения деятельности центральной нервной системы.

    Препарат отменяют. Если передозировка вызвана таблетками Нимотоп, следует сделать промывание желудка и принять активированный уголь. Лечение симптоматическое. При значительном снижении артериального давления вводят допамин или норэпинефрин внутривенно. Специфический антидот препарата не установлен.

    Назначение Нимотопа пожилым пациентам с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями и тяжелой почечной недостаточностью (при величине клубочковой фильтрации меньше 20 мл в минуту) должно быть особенно тщательно обосновано. Такие больные во время терапии и после ее завершения нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.

    При тяжелых функциональных нарушениях печени, особенно при циррозе печени, биодоступность Нимотопа увеличивается. Вследствие этого возможно усугубление побочных действий препарата, включая развитие гипотензивного действия. В этом случае, исходя из степени снижения артериального давления, дозу препарата нужно уменьшить. При необходимости терапию прерывают.

    В некоторых случаях при проведении оплодотворения in vitro на фоне применения Нимотопа наблюдались обратимые химические изменения в головке сперматозоидов, что может приводить к нарушению функции спермы.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    Во время терапии способность управлять автотранспортом может быть нарушена в связи с возникновением головокружения и снижением артериального давления.

    Применение при беременности и лактации

    В таблетках Нимотоп противопоказано применять во время беременности и лактации.

    Раствор для инфузий у беременных/кормящих женщин может применяться, если ожидаемая польза от терапии выше потенциальных рисков.

    Применение в детском возрасте

    Нимотоп не применяют в педиатрической практике (до 18 лет).

    При нарушениях функции почек

    Раствор для инфузий с осторожностью должен применяться при почечной недостаточности.

    При нарушениях функции печени

    В таблетках Нимотоп противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (например, с циррозом печени).

    Раствор для инфузий с осторожностью следует применять при заболеваниях печени, печеночной недостаточности и алкоголизме.

    Применение в пожилом возрасте

    В форме таблеток Нимотоп с осторожностью нужно назначать пожилым пациентам при наличии у них тяжелого нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации < 20 мл/мин) или тяжелой сердечной недостаточности, а также в том случае, если препарат им назначен в связи с нарушениями функций мозга. В период лечения эти пациенты должны регулярно проходить обследование.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении Нимотопа с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

    • Нортриптилин (продолжительное совместное применение): незначительное понижение концентрации нимодипина в плазме крови без изменения концентрации нортриптилина;
    • Рифампицин: ускорение метаболизма и снижение эффективности нимодипина;
    • Флуоксетин (продолжительное совместное применение): значимое повышение концентрации нимодипина в плазме крови (как правило, на 50%) при значительном уменьшении концентрации флуоксетина и неизменности содержания активного метаболита флуоксетина (норфлуоксетина);
    • Лекарственные средства, ингибирующие или индуцирующие активность ферментов печени: изменение концентрации нимодипина в плазме;
    • Противоэпилептические препараты, индуцирующие изофермент CYP3А4 (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин): значимое снижение биодоступности нимодипина (комбинация препаратов противопоказана);
    • Диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, блокаторы АТ1-рецепторов, другие антагонисты кальция, альфа-адреноблокаторы, метилдопа, ингибиторы фосфодиэстеразы: снижение артериального давления (необходим его тщательный контроль);
    • Лекарственные средства, индуцирующие активность изофермента CYP3А4 (макролиды (например, эритромицин), азоловые противогрибковые препараты (например, кетоконазол), ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир), антидепрессанты нефазодон и флуоксетин, дальфопристин/квинопристин, вальпроевая кислота, циметидин: увеличение концентрации нимодипина в плазме (рекомендуется снижение его дозы и проведение мониторинга артериального давления);
    • Зидовудин (внутривенное введение): значительное увеличение его AUC (суммарной концентрации препарата в плазме крови) и снижение объема его распределения и клиренса;
    • Препараты кальция: снижение эффективности нимодипина;
    • Потенциально нефротоксичные препараты (например, аминогликозиды, цефалоспорины, фуросемид): нарушение функции почек (при совместном применении, а также при назначении Нимотопа больным с почечной недостаточностью необходим тщательный контроль состояния; при развитии функциональных нарушений почек терапию отменяют);
    • Грейпфрутовый сок: повышение концентрации нимодипина в плазме крови.

    Аналоги

    Аналогами Нимотопа являются: Бреинал, Дилцерен, Нимодипин, Нимопин.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.

    Срок годности:

    • Таблетки – 5 лет;
    • Инфузионный раствор – 4 года.

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Нимотопе преимущественно положительные: препарат эффективен при его применении по показаниям, переносится хорошо. Из побочных эффектов чаще всего упоминаются чувство жара, покраснение кожи, снижение артериального давления.

    Цена на Нимотоп в аптеках

    Примерные цены на Нимотоп: покрытые пленочной оболочкой таблетки по 30 мг – 1240 руб. за упаковку из 100 шт., раствор для инфузий 0,2 мг/мл – 2967–3316 руб. за упаковку из 5 флаконов.

    Нимотоп — инструкция по применению

    Регистрационный номер:

    П N013667/02-140308

    Торговое название: Нимотоп®

    Международное непатентованное название:

    нимодипин

    Лекарственная форма:

    раствор для инфузий.

    Состав:

    Один флакон с 50 мл инфузионного раствора содержит 10 мг нимодипина (активное вещество).
    Вспомогательные вещества: этанол 96%, макрогол 400, натрия цитрат, лимонная кислота безводная, вода для инъекций.

    Описание. Прозрачный, слегка желтоватый раствор.

    Фармакотерапевтическая группа. Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК).

    Код ATX:

    Фармакологические свойства
    Нимодипин обладает церебровазодилати-рующим действием, предотвращает или устраняет спазм сосудов, спровоцированный различными вазоактивными веществами (в т.ч. серотонином, простагландинами и гистамином), обладает нейро- и психотропной активностью.
    У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин, расширяя сосуды головного мозга, улучшает мозговое кровообращение. При этом дополнительная перфузия, как правило, сильнее выражена в области поврежденных и ранее недостаточно перфузируемых кровью участков мозга. Применение нимодипина позволяет значительно снизить уровень смертности и частоту наступающих вследствие субарахноидального кровоизлияния ишемических неврологических расстройств.

    Фармакокинетика
    Всасывание. При продолжительной инфузии со скоростью 0.03 мг/кг/ч средняя стабильная концентрация нимодипина в плазме крови составляет 17.6-26.6 нг/мл. После внутривенной болюсной инфузии отмечается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови через 5-10 мин и примерно через 60 мин. Объем распределения составляет 0.9-1.6 л/кг веса, общий клиренс — 0.6-1.9 л/ч/кг.
    Распределение. Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (9799%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышает концентрацию в плазме крови. После внутривенного введения концентрация нимодипина в спиномозговой жидкости составляет около 0.5% от концентрации в плазме крови.
    Метаболизм и выведение. Нимодипин ме-таболизируется путем дегидрогенизации дигидропиридинового кольца и окислительного расщепления эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой фармакологической активностью. Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. У человека метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью.

    Показания
    Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

    Противопоказания
    В виду серьезности показаний единственным абсолютным противопоказанием является индивидуальная непереносимость, возраст до 18 лет.
    С осторожностью Нимотоп назначают в следующих ситуациях: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мл.рт.ст.), ишемия миокарда, выраженная сердечная недостаточность, повышение внутричерепного давления, генерализованный отек головного мозга, печёночная и почечная недостаточность. Преперат содержит 23,7 объемных процента этанола, это должно быть учтено при назначении страдающим алкоголизмом с ухудшением метаболизма алкоголя, беременным и кормящим женщинам и пациентам с заболеваниями печени, эпилепсией.
    Применение в период беременности и лактации. Применение Нимотопа во время беременности всегда требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска с учётом тяжести клинической картины.

    Способ применения и режим дозирования
    Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:
    Внутривенная инфузия. В начале терапии в течение 2 часов вводится по 1 мг нимодипина в час (5 мл инфузионного раствора Нимотоп), приблизительно 15 мкг/кг/час. При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения артериального давления), через 2 часа дозу увеличивают до 2 мг нимодипина в час (приблизительно 30 мкг/кг/час). Начальная доза для пациентов с весом значительно ниже 70 кг или лабильным артериальным давлением должна составлять 0,5 мг нимодипина в час.
    Инфузионный раствор Нимотоп применяется для непрерывного внутривенного вливания через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% декстроза, 0,9% натрия хлорид, раствор Рингера, раствор Рйнгера с магнием, раствор декстрана 40 или 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп / другой раствор). В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, человеческий альбумин или кровь.
    Раствор Нимотоп нельзя добавлять в инфузионный сосуд или смешивать с другими препаратами. Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.
    Для соединения полиэтиленовой трубки, по которой поступает раствор Нимотоп, канала поступления сопутствующего раствора и центрального катетера необходимо использовать трёхканальный запорный кран.
    Профилактическое использование. Внутривенную терапию нимодипином следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, то есть до 10-14 дней после субарахноидального кровоизлияния.
    После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг х 6 раз в сутки с промежутками в 4 часа.
    Терапевтическое применение. Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует начинать как можно раньше и проводить в течение не менее 5, но не более 14 дней.
    После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз в сутки (каждые 4 часа).
    Если в ходе терапевтического или профилактического использования раствора Нимотоп производится хирургическое лечение кровоизлияния, внутривенную терапию нимодипином необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства. Введение в цистерны головного мозга. В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор нимодипина (1 мл инфузионного раствора Нимотопа и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить интрацистернально. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления. Если у пациента появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию нимодипином. При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации. Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности, его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить, исходя из степени снижения артериального давления; при необходимости лечение следует прервать.
    Нимодипин чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света: следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки чёрного, коричневого, жёлтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимотоп можно использовать в течение 10 часов без проведения специальных защитных мероприятий.
    Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Нимотоп, абсорбируется поливинил-хлоридом, для его парентерального введения можно использовать только системы с полиэтиленовыми трубками.

    Побочное действие
    Аллергические реакции: зуд, сыпь.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспептические расстройства, тошнота, диарея, сухость во рту, изменение аппетита, в редких случаях — илеус.
    Со стороны нервной системы: головная боль, при приеме таблеток — головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: значительное снижение артериального давления, особенно при повышенных исходных значениях, «приливы» крови к лицу, брадикардия, чувство жара в голове, повышенная потливость, тахикардия, развитие или усугубление имевшейся сердечной недостаточности и ишемии миокарда.
    Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
    Влияние на лабораторные показатели: повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы, нарушение функции почек с повышением концентрации мочевины и/или креатинина в плазме крови. При лечении следует учитывать, что препарат содержит 23,7 объемных % спирта (200 мг спирта на 1 мл раствора) и 17% полиэтиленгликоля 400.
    Местные реакции: флебит (при введении инфузионного раствора Нимотоп в периферические вены без сопутствующего раствора).

    Передозировка
    При острой передозировке Нимотопа могут возникнуть следующие симптомы: значительное снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия.
    При появлении симптомов острой передозировки применение нимодипина нужно немедленно прекратить. Мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке определяются ее симптомами. Если отмечается значительное падение артериального давления, следует ввести внутривенно допамин или норэпинефрин. Так как специфические антидоты нимодипина не известны, дальнейшая терапия других побочных действий должна быть симптоматической.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Длительное применение нимодипина с флуоксетином приводит к повышению концентрации нимодипина в плазме крови в среднем на 50%. Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание активного метаболита флуоксетина — норфлуоксетина не меняется.
    Одновременное длительное применение нимодипина и нортриптилина приводит к небольшому снижению концентрации нимодипина (при этом концентрация нортриптилина в плазме крови не изменяется). У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом.
    Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса.
    В комбинации с препаратами, снижающими артериальное давление:

    • диуретиками
    • бета-адреноблокаторами
    • ингибиторами АПФ
    • блокаторами AT-1-рецепторов
    • другими антагонистами кальция
    • альфа-адреноблокаторами
    • метилдопой
    • ингибиторами фосфодиэстеразы

    Нимотоп может усиливать гипотензивный эффект.
    Одновременная терапия потенциально нефротоксичными препаратами (например, аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. В случае проведения подобного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем. При обнаружении нарушения функций почек прием нимодипина следует прекратить. Инфузионный раствор Нимотопа содержит 23,7 объемных % спирта, необходимо учитывать возможное взаимодействие спирта с другими лекарственными препаратами.
    В исследовании на обезьянах одновременное назначение зидовудина и внутривенное болюсное введение нимодипина приводило к снижению клиренса зидовудина.

    Особые указания
    Из-за возможного развития головокружения применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами. При применении инфузионного раствора Нимотоп этот фактор обычно не имеет значения.

    Форма выпуска
    Раствор для инфузий, 0,2 мг/мл.
    По 50 мл во флаконы коричневого стекла; по 1 флакону вместе с инструкцией по применению и полиэтиленовой соединительной трубкой для инфузомата в картонную коробку. По 50 мл во флаконы коричневого стекла, по 1 флакону вместе с инструкцией по применению и полиэтиленовой соединительной трубкой для инфузомата в картонную пачку; по 5 картонных пачек упаковывают в полиэтиленовую пленку.

    Условия хранения. При температуре не выше 30°С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

    Срок годности. 4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек. По рецепту.

    Название и адрес производителя:
    Байер Шеринг Фарма AT, D-51368 Леверкузен, Германия.
    Дополнительную информацию можно получить по адресу:
    107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д.18, стр.2.

    Инструкция по применению Нимотоп раствор для инъекций 0,2мг/мл 50мл

    Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования: Внутривенная инфузия. В начале терапии в течение 2 часов вводится по 1 мг нимодипина в час (5 мл инфузионного раствора Нимотоп), приблизительно 15 мкг/кг/час. При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения артериального давления), через 2 часа дозу увеличивают до 2 мг нимодипина в час (приблизительно 30 мкг/кг/час). Начальная доза для пациентов с весом значительно ниже 70 кг или лабильным артериальным давлением должна составлять 0,5 мг нимодипина в час. Инфузионный раствор Нимотоп применяется для непрерывного внутривенного вливания через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% декстроза, 0,9% натрия хлорид, раствор Рингера, раствор Рингера с магнием, раствор декстрана 40 или 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп / другой раствор). В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, человеческий альбумин или кровь. Раствор Нимотоп нельзя добавлять в инфузионный сосуд или смешивать с другими препаратами. Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии. Для соединения полиэтиленовой трубки, по которой поступает раствор Нимотоп, канала поступления сопутствующего раствора и центрального катетера необходимо использовать трёхканальный запорный кран. Профилактическое использование. Внутривенную терапию нимодипином следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, тоесть до 10-14 дней после субарахноидального кровоизлияния. После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг х 6 раз в сутки с промежутками в 4 часа. Терапевтическое применение. Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует начинать как можно раньше и проводить в течение не менее 5, но не более 14 дней. После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз в сутки (каждые 4 часа). Если в ходе терапевтического или профилактического использования раствора Нимотоп производится хирургическое лечение кровоизлияния, внутривенную терапию нимодипином необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства. Введение в цистерны головного мозга. В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор нимодипина (1 мл инфузионного раствора Нимотопа и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить интрацистернально. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления. Если у пациента появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию нимодипином. При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации. Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности, его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить, исходя из степени снижения артериального давления; при необходимости лечение следует прервать. Нимодипин чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света: следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки чёрного, коричневого, жёлтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимотоп можно использовать в течение 10 часов без проведения специальных защитных мероприятий. Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Нимотоп, абсорбируется поливинилхлоридом, для его парентерального введения можно использовать только системы с полиэтиленовыми трубками.

    Инструкция по применению Нимотоп таблетки 30мг

    Фармакодинамика: Нимодипин обладает высокоселективным спазмолитическим действием в отношении сосудов головного мозга. Нимодипин предотвращает или устраняет сужение сосудов, спровоцированное различными вазоактивными веществами (например, серотонином, простагландинами). У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин расширяет мозговые сосуды и способствует улучшению мозгового кровотока. Увеличение перфузии, как правило, более выражено в областях мозга, которые получали недостаточное кровоснабжение, чем в неповрежденных тканях. Нимодипин значительно снижает частоту ишемических повреждений головного мозга и уровень смертности у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием. Нимодипин, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается «синдром обкрадывания». Нимодипин оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов. Фармакокинетика. Всасывание: После приема внутрь активное вещество нимодипин практически полностью всасывается. Нимодипин и первичные метаболиты обнаруживаются в плазме крови уже спустя 10-15 мин после приема таблетки. После многократного приема внутрь (30 мг 3 раза в сутки) максимальная концентрация у пожилых пациентов достигалась через 0,6-1,6 ч и составляла 7,3-43,2 нг/мл. У молодых пациентов после приема однократных доз Нимотопа 30 мг и 60 мг Сmах составляет 16 ± 8 нг/мл и 31 ± 12 нг/мл соответственно. Увеличение максимальной концентрации и площади под кривой «концентрация-время» имеет дозоза-висимый характер. В связи с интенсивным метаболизмом при «первом прохождении» через печень (85 — 95%) абсолютная биодоступность нимодипина составляет 5 -15%. Распределение: Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97- 99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови. После приема внутрь концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0,5% от концентрации в плазме крови. Метаболизм и выведение: Нимодипин метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. 3 основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью. Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. У человека метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью. Период полувыведения нимодипина (Т1/2 начальная фаза) составляет от 1,1 до 1, 7 часа. Окончательная фаза Т1/2 — 5-10 часов.

    Нимотоп табл. п.о. 30 мг. №100

    Латинское название

    Nimotop®

    Действующее вещество

    Нимодипин*(Nimodipinum)

    АТХ:

    C08CA06 Нимодипин

    F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личностиG45.9 Транзиторная церебральная ишемическая атака неуточненнаяI60 Субарахноидальное кровоизлияниеR41.3.0* Снижение памятиR41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестическиеR54 Старость

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активное вещество:нимодипин30 мгвспомогательные вещества: крахмал кукурузный— 37,5 мг; МКЦ— 142,5 мг; повидон— 75 мг; кросповидон— 44,4 мг; магния стеарат— 0,6 мгпленочная оболочка: гипромеллоза— 5,4 мг; макрогол— 1,8 мг; железа оксид желтый— 0,54 мг; титана диоксид— 1,26 мгРаствор для инфузий1 фл. (50 мл)активное вещество:нимодипин10 мгвспомогательные вещества: этанол 96%— 10 г; макрогол 400— 8,5 г; натрия цитрат— 0,1 г; кислота лимонная безводная— 15 мг; вода для инъекций— 31,225 г

    Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, нейропротективное.

    Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4ч. Рекомендуется соблюдать предлагаемый режим дозирования.Субарахноидальное кровоизлияние, вызванное разрывом аневризмыПрием таблеток следует назначать после 5–14дней в/в терапии инфузионным раствором Нимотоп®. Рекомендуемая доза— 2табл. 6 раз в сутки (60мг нимодипина 6 раз в сутки) в течение 7дней.Терапия нарушений мозговых функций у пациентов пожилого возрастаРекомендуемая доза— 1 табл. 3 раза в сутки (30 мг нимодипина 3 раза в сутки).У больных с умеренными нарушениями функции печени может потребоваться снижение дозы нимодипина или отмена лечения. У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие нимодипина, в частности его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД; при необходимости применение нимодипина следует прекратить.В/в, путем инфузии.Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:В начале терапии в течение 2 ч вводится по 1 мг нимодипина в час (5 мл инфузионного раствора Нимотоп®), приблизительно 15 мкг/кг/ч. При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения АД) через 2 ч дозу увеличивают до 2 мг нимодипина в час (приблизительно 30 мкг/кг/ч). Начальная доза для пациентов с весом значительно ниже 70 кг или лабильным АД должна составлять 0,5 мг нимодипина в час.Инфузионный раствор Нимотоп® применяется для непрерывного в/в вливания через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% декстроза, 0,9% натрия хлорид, раствор Рингера, раствор Рингера с магнием, раствор декстрана 40 или 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп®/другой раствор). В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, человеческий альбумин или кровь.Раствор Нимотоп® нельзя добавлять в инфузионный сосуд или смешивать с другими препаратами. Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.Для соединения полиэтиленовой трубки, по которой поступает раствор Нимотоп®, канала поступления сопутствующего раствора и центрального катетера необходимо использовать трехканальный запорный кран.Профилактическое использование. В/в терапию нимодипином следует начинать не позднее чем через 4 дня после кровоизлияния и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, т.е. до 10–14 дней после субарахноидального кровоизлияния.После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз в сутки с интервалом 4 ч.Терапевтическое применение. Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует начинать как можно раньше и проводить в течение не менее 5, но не более 14 дней. После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз в сутки (каждые 4 ч). Если в ходе терапевтического или профилактического использования раствора Нимотоп® производится хирургическое лечение кровоизлияния, в/в терапию нимодипином необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.Введение в цистерны головного мозга. В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор нимодипина (1 мл инфузионного раствора Нимотоп® и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить интрацистернально. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления.Если у пациента появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию нимодипином. При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации. Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить исходя из степени снижения АД; при необходимости лечение следует прервать.Раствор нимодипина чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света: следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки черного, коричневого, желтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимотоп® можно использовать в течение 10 ч без проведения специальных защитных мероприятий.Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Нимотоп®, абсорбируется ПВХ, для его парентерального введения можно использовать только системы с ПЭ трубками.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг. По 10 табл. в блистере. 3 или 10 блистеров помещены в картонную коробку.Раствор для инфузий, 0,2 мл/мл. По 50 мл во флаконах коричневого стекла. 1 фл. вместе с ПЭ соединительной трубкой для инфузомата помещены в картонную коробку.По 50 мл во флаконах коричневого стекла. 1 флакон вместе с ПЭ соединительной трубкой для инфузомата помещены в картонную пачку; по 5 картонных пачек упаковывают в ПЭ пленку.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Байер Фарма АГ.D-51368, Леверкузен, Германия.Раствор для инфузий. Байер Фарма АГ, Герман

    По рецепту.

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°C. Хранить в недоступном для детей месте.

    5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

    Показания

    Общие для обеих лекарственных формПрофилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга, на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, применяются после предшествующего проведения в/в терапии инфузионным раствором).Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой (дополнительно)Выраженные нарушения функций мозга у пациентов пожилого возраста (снижение памяти и концентрации внимания, эмоциональная неустойчивость).

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкойгиперчувствительность к любому из компонентов препарата;тяжелые нарушения функций печени (например цирроз печени);одновременное назначение с рифампицином или противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин);беременность;период грудного вскармливания;возраст до 18 лет.Раствор для инфузийВ виду серьезности показаний единственным абсолютным противопоказанием является индивидуальная непереносимость.С ОСТОРОЖНОСТЬЮОбщее для обеих лекарственных формартериальная гипотензия (cАД

    Применение раствора для инфузий во время беременности всегда требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска с учетом тяжести клинической картины.

    Таблетки: круглые, двояковыпуклые, желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой. На лицевой стороне таблетки— гравировка в виде байеровского креста, на оборотной— «SK». В изломе— желтовато-белая однородная масса, окруженная желтой оболочкой.Раствор: прозрачный, слегка желтоватый.

    Обладает церебровазодилатирующим действием, предотвращает или устраняет спазм сосудов, спровоцированный различными вазоактивными веществами (в т.ч. серотонином, ПГ и гистамином), обладает нейро- и психотропной активностью.У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения, расширяя сосуды головного мозга, улучшает мозговое кровообращение. При этом дополнительная перфузия, как правило, сильнее выражена в области поврежденных и ранее недостаточно перфузируемых кровью участков мозга. Применение нимодипина позволяет значительно снизить уровень смертности и частоту наступающих вследствие субарахноидального кровоизлияния ишемических неврологических расстройств.Нимодипин, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается «синдром обкрадывания». Оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.

    Всасывание. После приема внутрь активное вещество практически полностью всасывается. Нимодипин и первичные метаболиты обнаруживаются в плазме крови уже спустя 10–15мин после приема таблетки. После многократного приема внутрь (30мг 3 раза в сутки) Cmax у пожилых пациентов достигалась через 0,6–1,6ч и составляла 7,3–43,2нг/мл. У молодых пациентов после приема однократных доз 30 и 60мг Сmax составляет (16±8) и (31±12)нг/мл соответственно. Увеличение Сmax и AUC имеет дозозависимый характер.В связи с интенсивным метаболизмом при «первом прохождении» через печень (85–95%) абсолютная биодоступность составляет 5–15%.При продолжительной инфузии со скоростью 0,03мг/кг/ч средняя стабильная концентрация нифедипина в плазме крови составляет 17,6–26,6нг/мл. После в/в болюсной инфузии отмечается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови через 5–10 мин и примерно через 60мин. Vd составляет 0,9–1,6л/кг, общий клиренс— 0,6–1,9л/ч/кг.Распределение. Интенсивно связывается с белками плазмы крови (97–99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови.После приема внутрь концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0,5% от концентрации в плазме крови.Метаболизм и выведение. Метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью.Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. У человека метаболиты на 50% выводятся почками и на 30%— с желчью.Начальная фаза Т1/2 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, составляет от 1,1 до 1,7ч. Окончательная фаза Т1/2— 5–10 ч.

    Общее для обеих лекарственных формНимодипин может понижать АД при совместном назначении с диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, антагонистами А1-аденозиновых рецепторов, другими антагонистами кальция, альфа-адреноблокаторами, альфа-метилдопой, ингибиторами фосфодиэстеразы.Длительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови (концентрация нортриптилина остается неизменной).Таблетки, покрытые пленочной оболочкойПоскольку нимодипин метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 3А4, препараты ингибирующие эту ферментную систему, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме. Это такие ЛС, как- макролиды, например эритромицин (структурно родственный им азитромицин не обладает такими свойствами);- ингибиторы ВИЧ-протеаз (например ритонавир, зидовудин);- азоловые антимикотики (например кетоконазол);- антидепрессанты нефазодон и флуоксетин (повышение концентрации нимодипина в плазме при совместном назначении достигает 50%);- квинупристин/дальфопристин;- циметидин;- вальпроевая кислота.При совместном назначении таких препаратов должна быть предусмотрена редукция дозы нимодипина и мониторинг АД.Грейпфрутовый сок подавляет окислительный метаболизм дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, т. к. это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.Противоэпилептические препараты, индуцирующие ферментную систему цитохрома Р450 3А4 — фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, рифампицин— значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.Раствор для инфузийДлительное применение нимодипина с флуоксетином приводит к повышению концентрации нимодипина в плазме крови в среднем на 50%. Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание активного метаболита флуоксетина— норфлуоксетина— не меняется.У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом.Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC зидовудина и снижению объема его Vd и клиренса.Одновременная терапия потенциально нефротоксичными препаратами (например аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. Поэтому в случае проведения подобного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводится под тщательным контролем. При обнаружении нарушения функций почек прием нимодипина следует прекратить.Инфузионный раствор Нимотопа® содержит 23,7 объемных % спирта, необходимо учитывать возможное взаимодействие спирта с другими лекарственными препаратами.

    Симптомы: общие для обеих лекарственных форм— выраженное снижение АД, тахикардия или брадикардия; для таблеток, покрытых пленочной оболочкой (дополнительно),— рвота, боли в эпигастральной области, симптомы нарушения деятельности ЦНС. В случае передозировки прием препарата следует немедленно прекратить.Лечение: симптоматическое. Первая помощь включает: для таблеток, покрытых пленочной оболочкой,— промывание желудка и прием активированного угля; для обеих лекарственных форм— если отмечается значительное снижение АД, следует ввести в/в допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкойНазначение нимодипина пациентам пожилого возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации

    Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК)

    Общие для обеих лекарственных формНеблагоприятные реакции, о которых сообщалось в связи с применением препарата Нимотоп®, приведены в нижепредставленной таблице. В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена как: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1 /100 до

    Возможные названия товара