Метопролол акрихин от чего

Содержание

Препарат Акрихин является противоглистным средством, обладающим противомалярийным действием шизонтотропного характера. Оказывает также ярко выраженный иммуностимулирующий, противовирусный и противопсориатический эффекты. Препарат применяется при лечении всех разновидностей малярий, красной волчанки, патологий, вызванный плоскими червями, лямблиоза, а также тенидоза и других болезней, вызванных нематодами. Противопоказаниями к применению Акрихина являются индивидуальная непереносимость состава, различные психические и неврологические патологии, нарушения функционирования почек и/или печени и детский возраст до 3 лет.

Лекарственная форма

Средство выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, или пластыря. Цвет лекарственных единиц напрямую зависит от дозировки и наличия различных действующих компонентов.

Описание и состав

Существуют такие варианты препарата:

  • таблетки желтого цвета, содержащие 0,05 г мепакрина;
  • таблетки желтого цвета, содержащие 0,1 г мепакрина;
  • зеленые таблетки, содержащие в составе 0,05 г мепакрина и 0,01 (для детей) или 0,02 г плазмоцида.
  • таблетированная форма с содержанием 0,1 г мепакрина, 0,02 г плазмоцида и 0,1 ш бигумаля.

Состав пластыря: акрихин, свинцовый пластырь, метилсалицилат и безводный ланолин.

Фармакологическая группа

Лекарственное средство Акрихин относится к фармакологической группе противоглистных, противовирусных, антипротозойных и противомалярийных препаратов. Медикамент обладает обширным спектром терапевтического влияния и кроме противовирусного эффекта может оказывать выраженное иммуностимулирующее и противовоспалительное действие. Основным действующим компонентом препарата является мепакрин. Вещество обладает активностью в отношении патогенных микроорганизмов, простейших и паразитических червей. По типу противомалярийного воздействия препарат Акрихин напоминает хингамин. Однако по сравнению с хингамином Акрихин менее активен при лечении малярии и может вызывать окрашивание слизистых оболочек и кожных покровов в цвет, соответствующий таблетированной форме. Эффект окрашивания пропадает спустя несколько дней после прекращения употребления средства. Наиболее приоритетным является использование медикамента в отношении патологий, вызванных гельминтами и круглыми червями, внутриклеточными паразитами, а также при лечении красной волчанки.

После попадания в кишечник средство быстро всасывается. Максимальное количество действующего компонента в плазме крови наблюдается через 2–3 часа и удерживается в течение 2–3 часов. Акрихин частично выделяет с желчью, после чего может повторно всасываться в двенадцатиперстной кишке. Выводится преимущественно почками.

Показания к применению

Средство Акрихин обладает широким спектром лекарственного влияния и может быть использовано в терапии патологий, вызванных патогенной микрофлорой, паразитическими червями или одноклеточными микроорганизмами. Не является антибиотическим препаратом. Перед применением обязательно следует посоветоваться с квалифицированным врачом.

для взрослых

Медицинское применение Акрихина оправдано при таких патологиях:

  • различные виды малярий;
  • эхинококкоз, тенидоз и другие заболевания, вызванные нематодами (круглыми червями);
  • лямблиоз (вызывается простейшими лямблиями);
  • различные виды патологий, проявляющиеся из-за заражения пациента плоскими червями;
  • красная волчанка.

для детей

Детям до 3 лет применение Акрихина строго запрещается. Детям старше 3 лет врачи прописывают лечение препаратом по тем же состояниями, что и пациентам, достигшим возраста 18 лет.

для беременных и в период лактации

В периоды лактации и беременности необходимо соблюдать осторожность при приеме лекарственного средства Акрихин. В это время применение препарата оправдано только при условии, что ожидаемая польза для пациентки превалирует над всеми рисками для развития плода и ребенка.

Противопоказания

Не всем пациентам можно применять медикамент. В некоторых случаях при употреблении Акрихина у человека вероятнее всего могут возникнуть побочные проявления и осложнения патологии. Такими случаями являются:

  • различные патологические нарушения, связанные с психическими и неврологическими расстройствами, что объясняется высокой вероятностью усугубления течения заболевания и проявления осложнений на фоне применения противовирусного и антигельминтного медикамента;
  • индивидуальная непереносимость или чрезмерная степень чувствительности организма пациента к влиянию одного или нескольких элементов состава лекарственного средства;
  • детский возраст младше 3 лет;
  • различные нарушения функционирования почек, а также недостаточный отток желчи (высокая вероятность усугубления симптомов почечной недостаточности).

С особой осторожностью медикамент Акрихин применяют при таких состояниях:

  • беременность;
  • период вскармливания ребенка грудным молоком;
  • детский возраст до 18 лет.

Во время терапевтического использования препарата Акрихин необходимо полностью отказаться от употребления напитков и лекарственных средств, содержащих этиловый спирт и придерживаться диеты, заключающейся в ограничении соленых и жирных продуктов питания.

Применения и дозы

В зависимости от патологии лекарственное средство Акрихин имеет различные особенности применения. Не следует самостоятельно рассчитывать терапевтические дозировки, так как это может привести к усугублению болезни. Составление схемы курса лечения нужно доверить специалисту.

При лечении различных типов малярии прием препарата следует проводить после еды, запивая таблетки большим количеством воды. Для полного устранения патологии чаще всего проводят несколько терапевтических курсов. В первый день лечения прописывается употребление 0,3 г Акрихина 2 раза в сутки. В последующие дни кратность приема снижается до 1 раза в сутки по 0,3 г препарата. Чаще всего первый курс длиться 3–4 дня, однако при тяжелой форме заболевания этот период может быть продлен до 7 дней.

Для терапии глистных инвазий пациенту необходимо принять вечерний прием пищи накануне начала и первый прием пищи непосредственно в день применения лекарства в виде перетертой каши или жидкой субстанции без жиров и с минимальным количеством специй и соли. После этого следует выпить слабительное или прочистить кишечник клизмой. Когда кишечник очищен, пациент должен принять 0,8 г Акрихина. Спустя полчаса или час снова следует выпить слабительное. Прием пищи разрешается проводить только по истечении 60–120 минут.

Лечение лямблиоза проводят на протяжении 8 дней (в среднем), принимая от 0,1 до 0,15 г Акрихина трижды в сутки.

При терапии красной волчанки рекомендуется принимать препарат 3 раза в сутки по 0,3 г. Длительность лечения – 10 дней. Терапию проводят курсами с интервалов в 7 дней. В среднем рекомендуется провести от 4 до 5 курсов.

Дозировки лекарственного средства Акрихин для детей старше 3 лет прописываются индивидуально. Детям младше 3 лет применение медикамента противопоказано.

Для расчета лекарственных доз Акрихина при беременности и во время грудного кормления необходимо учитывать не только характер патологии и состояние пациенток, но и возможное влияние препарата на развитие плода и здоровье ребенка.

Побочные действия

Зачастую медикаментозное средство Акрихин хорошо переносится пациентами. Однако в редких случаях на фоне применения лекарства могут проявиться такие побочные действия, как:

  • окрашивание слизистых оболочек и кожных покровов в желтоватый или зеленоватый оттенок, что является абсолютной нормой и не несет опасности для жизни и здоровья пациента (симптомы исчезают спустя несколько суток после отмены применения препарата);
  • различные неврологические нарушения, выражающиеся в зрительных и/или слуховых галлюцинациях, пространственной дезориентации, неконтролируемых перепадах настроения, нарушении двигательной координации (при этом пациент может быть перевозбужден или быть в депрессивном и подавленном состоянии с заторможенной речью).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственный препарат Акрихин проявляет абсолютную лекарственную несовместимость с хиноцидом и примахином. Другие данные о лекарственных взаимодействиях средства отсутствуют.

Особые указания

Средство может вызывать подавленной, депрессивное состояние, заторможенность реакции или нервное перевозбуждение, нарушение координации и снижение когнитивных способностей. По этой причине в течение всего курса применения Акрихина не рекомендуется садиться за руль автотранспортного средства, вести деятельность работать с механизмами, представляющими опасность для жизни.

Передозировка

При интоксикации Акрихином повышается вероятность развития побочных действий со стороны неврологии. В этом случае следует немедленно обратиться к врачу, употребить большое количество жидкости и промыть желудок. В некоторых случая назначается прием глюкозы.

Условия хранения

Акрихин необходимо хранить в темном месте с ограниченным доступом к препарату детей. Температура хранения не должна превышать 25˚C.

Срок годности – 2 года.

Аналоги

К наиболее популярным аналогам препарата Акрихин, представленным на современном рынке фармакологических медикаментов относятся:

  • Пиперазин. Активное вещество – пиперазина адипинат. Проявляет схожее действие, однако чаще всего применяется при инвазиях острицами и аскаридами. Применение сопряжено с широким спектром побочных явлений. Отличается крайне доступной ценой.
  • Декарис. Содержит левамизола гидрохлорид. Применяется исключительно в качестве противогельминтного средства.
  • Пирантел. Действующий элемент – пирантел. Мощный противогельминтный препарат. Не применяется во время беременности и грудного кормления.

    Цена

Стоимость Акрихина составляет в среднем 35 рублей. Цены колеблются от 23 до 55 рублей.

Что представляет собой лекарство «Акрихин»? Инструкция по применению препарата, а также его состав и выпускаемая форма будут рассмотрены ниже. Также мы поведаем вам о том, сколько стоит этот медикамент, как он проявляет свою терапевтическую эффективность.

Форма лекарства, его описание, состав

«Акрихин» — таблетки (инструкция по применению указана далее) желтого цвета, покрытые оболочкой. Их активным компонентом является акрихин, а также в составе присутствуют другие вспомогательные вещества.

Основные сведения о лекарственном препарате

Нельзя не сказать и о том, что основной компонент этого средства нередко входит в состав других лекарственных средств. Например, очень часто в аптеках можно встретить препарат «Ибупрофен-Акрихин». Инструкция по применению гласит, что такое лекарство проявляет выраженные противовоспалительные свойства. Кроме того, при заболеваниях кожи оно может быть назначено в качестве гипосенсибилизирующего средства.

Особенности медикамента

Чем примечательно лекарство «Акрихин»? Инструкция по применению указывает на то, что это средство практически моментально абсорбируется из ЖКТ. После приема таблеток в назначенной врачом дозировке его максимальная концентрация в плазме наблюдается спустя три часа. При этом его высокий уровень в кровяном русле удерживается несколько часов.

Выводится акрихин через почки. Частично он выделяется вместе с желчью. При этом в 12-перстной кишке это вещество может всасываться вторично. Также следует сказать о том, что некоторая часть рассматриваемого продукта разрушается непосредственно в организме.

По принципу противомалярийного действия данный препарат близок к «Хингамину». Однако «Акрихин» менее активен и вызывает некоторое окрашивание слизистых и кожи в желтый цвет. При этом следует отметить, что сегодня это средство практически не используют как противомалярийное средство. Чаще всего его назначают как противоглистное лекарство.

В случае развития диареи пациенту может быть назначен препарат «Лоперамид-Акрихин». Инструкция по применению сообщает, что это лекарство довольно быстро справляется со своей задачей. Кроме того, оно практически никогда не провоцирует развитие побочных реакций.

Также в аптеках можно встретить медикамент «Ацикловир-Акрихин» (таблетки). Инструкция по применению гласит, что такое лекарство хорошо борется с вирусом герпеса.

Помимо всего прочего, препараты на основе акрихина можно использовать для лечения кожного лейшманиоза и красной волчанки.

Показания к назначению

Для чего необходимо лекарство «Акрихин»? Инструкция по применению утверждает, что это средство идеально подходит для лечения и профилактики малярии (препарат разрушает бесполую форму

Кроме того, рассматриваемый медикамент нередко используется в качестве активного фотодесенсибилизатора (то есть для снижения чувствительности кожи к ультрафиолетовому облучению) при терапии эритематоза (например, при красной волчанке, эритематозной волчанке), а также различных фотодерматозов.

От чего еще назначается препарат «Акрихин»? Инструкция по применению утверждает, что это средство хорошо лечит красные угри.

При псориазе этот препарат эффективен лишь в том случае, если заболевание находится в стационарной или прогрессирующей стадии.

Курс лечения рассматриваемым лекарством длится около 10 суток. Его повторяют 4-6 раз с пятидневными перерывами.

Запреты к назначению

В каких случаях нельзя использовать «Акрихин», «Ибупрофен-Акрихин», «Ацикловир-Акрихин» (таблетки)? Инструкция по применению гласит, что противопоказаниями к назначению этих лекарств являются такие состояния, как нервные и психические заболевания, острая печеночная недостаточность, неустойчивость психики, острая почечная недостаточность. Поэтому следует быть осторожными.

Препарат «Акрихин»: инструкция по применению

Цена этого лекарства составляет около 120 рублей за 30 таблеток.

Как следует использовать рассматриваемое средство? Как противомалярийный препарат «Акрихин» принимают внутрь после трапезы, запивая обычной водой. В первый день лечения это средство назначают по 0,3 г дважды в сутки с интервалом в 6 часов. На второй, третий и четвертый день таблетки назначают по 0,3 г в один прием.

При тяжелом течении заболевания терапия «Акрихином» может длиться около 7 суток.

Как следует использовать препарат «Лоперамид-Акрихин»? Инструкция по применению утверждает, что в качестве противоглистного средства, а также при диарее, цестодозах, и так далее это лекарство назначают в дозировках, которые зависят от возраста пациента:

Прежде чем принять данный медикамент, накануне и в каждый день терапии пациент должен употреблять протертую еду с ограничением жира, соленых и острых продуктов. Также на ночь больному назначают а в утренние часы ставят клизму, после чего дают всю назначенную дозировку «Акрихина» (натощак).

При дифиллоботриозе и тениидозе лечение рассматриваемым средством проводят единоразово.

В процессе дегельминтизации у пациента могут развиться тошнота и рвота. В этом случае больному показан постельный режим, глотание небольших кусочков льда и грелка, которую накладывают на надложечную область.

При лечении лямблиоза данный препарат принимают трижды в день за полчаса до трапезы в течение 8 дней. Максимальные дозировки данного препарата для взрослых людей в этом случае составляют: суточная — 0,6 г, разовая — 0,3 г.

При красной волчанке «Акрихин» назначают по 0,1 г трижды в день курсами по 10 суток с перерывом в 5-7 дней (по 4-5 курсов).

Как при герпесе следует использовать медикамент «Ацикловир-Акрихин»? Инструкция по применению утверждает, что дозировка этого препарата в качестве противовирусного средства должна подбираться только врачом.

Как правило, препарат «Акрихин» переносится пациентами очень хорошо. При этом желтое окрашивание кожи, наблюдаемое при приеме медикамента, абсолютно безвредно. Кстати, оно может сохраняться несколько недель, а также некоторое время после окончания лечения.

В случае передозировки данным средством у больного могут отмечаться следующие побочные эффекты:

  • «акрихиновое опьянение», то есть речевое и двигательное возбуждение с потерей ориентировки, которое продолжается несколько часов;
  • «акрихиновый психоз», что сопровождается следующими галлюцинациями: видениями и бредом, приобретающими характер реальности;
  • депрессией или возбуждением (в том числе состоянием подавленности), а также иными явлениями, которые продолжаются не более недели.

При развитии неврологической симптоматики рассматриваемый медикамент отменяют. Также пациенту назначают обильное питье, успокаивающие средства и глюкозу.

Аналогичные средства и синонимы препарата

К препаратам аналогичного действия относят следующие средства: «Бигумаль», «Хинина дигидрохлорид», «Метакельфин», «Делагил», «Хиноцид».

Что касается синонимов «Акрихина», то к ним относят такие лекарства, как «Атабрин», «Мепакрина гидроклорид», «Атебрин», «Хинакрин», «Хемиохин», «Гепакрин», «Маларицида», «Италхин», «Мекаприн», «Метохин», «Мепакрин», «Палакрин», «Пентилен», «Палузан», «Теникридин».

Акрихин (Acrichinum) Акрихин обычно хорошо переносится. Наблюдаемое при приеме акрихина желтое окрашивание кожных покровов безвредно, но может сохраняться в течение нескольких недель и по окончании лечения. При передозировке и в редких случаях после приема обычных доз акрихина могут наблюдаться побочные реакции: “акрихиновое опьянение” — двигательное и речевое возбуждение с потерей ориентировки, продолжающееся обычно несколько часов; “акрихиновый психоз”, сопровождающийся галлюцинациями (бредом, видениями, приобретающими характер реальности), возбуждением или депрессией (состоянием подавленности) и другими явлениями, продолжающимися обычно не более недели.
При появлении неврологической симптоматики акрихин отменяют, вводят обильное количество жидкости, назначают глюкозу и успокаивающие средства.Акрихин противопоказан лицам с психическими заболеваниями, а также больным, у которых ранее при приеме препарата наблюдались нарушения нервной деятельности. Относительные противопоказания: неустойчивая психика, резкое нарушение выделительной функции почек, холемия (повышения содержания в крови элементов желчи), резкое окрашивание кожных покровов в связи с длительным применением акрихина, задержка выделения препарата с мочой.

Нельзя назначать акрихин одновременно с примахином и хиноиидом или незадолго до применения этих препаратов.

Форма выпуска

Порошок; таблетки по 0,1 г и таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г.Список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки — в защищенном от света месте.

Синонимы

Мепакрина гидроклорид, Атабрин, Атебрин, Хемиохин, Хинакрин, Гепакрин, Италхин, Маларицида, Мекаприн, Мепакрин, Метохин, Палакрин, Палузан, Пентилен, Теникридин.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Жиардиаз лямблиоз (A07.1)

Малярия вызванная Plasmodium falciparum (B50)

Малярия вызванная Plasmodium vivax (B51)

Малярия вызванная Plasmodium malariae (B52)

Эхинококкоз (B67)

Комментариев:

  • Действие и состав препарата
  • Когда применяется
  • Применение препарата
  • Побочные действия
  • Особые указания
  • Об аналогах препарата

Омепразол-Акрихин, инструкция которого подробно описывает все его нюансы, применяется для лечения некоторых патологий ЖКТ. Его относят к противоязвенным препаратам — ингибиторам протонной помпы. Назначается при патологиях кишечника. Рассмотрим основные особенности приема такого препарата, а также, отличается ли Омепразол-Акрихин от других аналогичных лекарств.

Действие и состав препарата

Выпускается в капсулах. Капсулы твердые, растворимые в кишечнике. Содержимое капсул — гранулы белого цвета. Вспомогательное вещество — лаурилсульфат или фосфат натрия, сахароза. Лиофилизированный порошок выпускается для получения раствора для инъекций, вспомогательное вещество — углекислый натрий.

Омепразол (Омез) понижает кислотность секрета желудка благодаря воздействию на слизистую оболочку желудка, двенадцатиперстной кишки. Лекарство хорошо переносится больными. Омепразол-Акрихин ингибирует производство хлористоводородной кислоты клетками слизистой оболочки желудка. Это происходит за счет воздействия на фермент Н+/К+-АТФазу клеток желудка. Лечебное действие развивается достаточно быстро в течение часа, длится долго — 1 сутки.

После прекращения приема этого препарата восстановление кислотообразующей активности клеток происходит только на 3-5 сутки. Всасывание же препарата из кишечника происходит довольно быстро.

Так как лекарство поступает в продажу в виде гранул, устойчивые к кислоте, то всасывание лекарства происходит в кишечнике. В плазме наибольшая концентрация Омепразола фиксируется через полчаса-час после перорального приема. Биологическая доступность — около 40%. На 90% связывается с белками плазмы крови. Обмен (распад) Омепразола происходит главным образов в печени. Выводится преимущественно с мочой. В процессе распада Омепразола его метаболиты находятся главным образом в плазме крови.

Важно обратить внимание на тот факт, что у лиц с заболеваниями печени и почек биологическая доступность препарата Омепразол-Акрихин повышается практически до 100%. В то же время снижается его клиренс. Однако распределение в организме препарата не отличается от распределения пациентов, не страдающих указанными патологиями.

В случае внутривенного применения лекарства наблюдается быстрое падение образования соляной кислоты в желудке. Период полувыведения в таком случае равняется примерно 40 минутам.

Когда применяется

Многим пациентам, страдающим различными патологиями желудочно-кишечного тракта, необходимо знать, для чего назначают Омепразол. Показания к его использованию такие:

Итак, Омепразол лечит многие патологии пищеварительного тракта, поэтому назначается в комплексе с другими медикаментами с подобным действием.

Применение препарата

Инструкция указывает, что Омепразол можно использовать внутренне (перорально) и внутривенно. Внутривенное применение допускается при рефлюксе, а также при дуоденальном или желудочном язвенном процессе. Лекарство назначается в виде инфузионных вливаний согласно стандарту дозировки. Допускается некоторое увеличение начальной дозировки лекарства в случае синдрома Золлингера-Эллисона. В случае, если допускаются высокие дозы для в/в введения, то можно разделить такой прием на 2 раза в сутки. Врач может определять скорость внутривенного поступления такого препарата. При благоприятной коррекции нарушений такие пациенты переводятся на пероральный прием лекарства Омепразол-Акрихин.

Если у больных нарушены почечные функции, то коррекция дозировки не требуется, это касается и пациентов старшего возраста. При печеночных патологиях возможно снижение суточной дозировки.

При применении внутривенно содержимое флакона для инъекций растворяется в необходимом количестве физраствора для инъекций.

Советы по пероральному применению Омепразола следующие:

  • капсулы проглатываются целыми, без разжевывания;
  • предпочтителен прием препарата утром, до приема пищи;
  • терапия продолжается как минимум 2 недели до момента, когда язва зарубцуется;
  • пептическая язва требует 4-недельного приема препарата;
  • рефлюкс-эзофагит можно излечить в течение 8 недель.

Как правило, длительность приема Омепразола зависит от клинической картины основного заболевания.

Будьте внимательны, так как прием Омепразола может вызвать такие побочные действия:

Омепразол противопоказан при склонности к аллергическим реакциям. Препарат не рекомендован при беременности и лактации. Передозировка Омепразола не вызывает каких-либо явлений, которые были бы опасными для жизни пациента. Противоядия в таких случаях не разработано.

Международное название: Мепакрин (Mepacrine)

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Противоглистное средство, оказывает также противомалярийное, противопсориатическое, иммунодепрессивное действие.

Противопоказания: Гиперчувствительность, психические заболевания (психозы, шизофрения); неустойчивость психики, ХПН, холестатическая желтуха.

Побочные эффекты: Аллергические реакции, окрашивание кожных покровов в желтый цвет; мепакриновое опьянение — двигательное и речевое возбуждение, нарушение ориентации в месте и времени; мепакриновый психоз — галлюцинации, возбуждение, депрессия. При появлении неврологической симптоматики мепакрин отменяют, вводят обильное количество жидкости, назначают декстрозу и седативные ЛС.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Несовместим с примахином и хиноцидом.

НПВС. Оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие.

Жаропонижающее действие обусловлено блокированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в каскаде арахидоновой кислоты ЦНС, которое приводит к уменьшению синтеза простагландинов, уменьшению их концентрации в цереброспинальной жидкости и к снижению возбуждения центра терморегуляции. Эффект понижения температуры при лихорадке начинается через 30 мин после приема препарата, его максимальное действие проявляется через 3 ч.

Ведущим механизмом анальгезирующего действия является снижение продукции простагландинов классов Е, F и I, биогенных аминов, что приводит к предупреждению развития гиперальгезии на уровне изменения чувствительности ноцицепторов. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера.

Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением активности ЦОГ и снижением синтеза простагландинов в воспалительных очагах, что приводит к уменьшению секреции медиаторов воспаления, снижению активности экссудативной и пролиферативной фазы воспалительного процесса.

Как и другие НПВС, ибупрофен проявляет антиагрегантную активность.

Всасывание и распределение

После приема внутрь более 80% ибупрофена абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови при приеме натощак — 45 мин, при приеме после еды — 1.5-2.5 ч; в синовиальной жидкости — 2-3 ч, где создаются большие концентрации, чем в плазме крови. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму.

Связывание с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) составляет 90%.

Ибупрофен не кумулирует в организме.

Метаболизм

Ибупрофен биотрансформируется, главным образом, в печени.

Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму.

Выведение

Ибупрофен имеет двухфазную кинетику элиминации с T 1/2 2-2.5 ч. 60-90% препарата выводится почками в виде метаболитов и продуктов их конъюгации с глюкуроновой кислотой, в меньшей степени, с желчью и в неизмененном виде выделяется не более 1%. После приема разовой дозы препарат полностью выводится в течение 24 ч.

Суспензия для приема внутрь (апельсиновая) оранжевого цвета с апельсиновым запахом; допускается разделение на жидкий слой и осадок, которые после перемешивания составляют однородную суспензию.

100 г — флаконы темного стекла (1) в комплекте с ложкой-дозатором — пачки картонные.
100 г — флаконы пластиковые (1) в комплекте со шприцем-дозатором — пачки картонные

Дозировка

Препарат принимают внутрь, после еды. Перед употреблением флакон следует взболтать до получения однородной суспензии.

Доза устанавливается в зависимости от возраста и массы тела ребенка.

Для точного дозирования суспензии к флакону прилагается дозатор (ложка или шприц).

Разовая доза составляет 5-10 мг/кг массы тела 3-4 раза/сут.

Максимальная суточная доза составляет 20-30 мг/кг массы тела.

Прием препарата в разовой дозе можно повторять каждые 6-8 ч. Не следует превышать максимальной суточной дозы.

Грудным детям от 3 до 6 месяцев (5-7.6 кг) при поствакцинальных реакциях: по 2.5 мл препарата, при необходимости — повторный прием 2.5 мл через 6 ч.

Суточная доза препарата для детей от 3 до 6 месяцев не должна превышать 5 мл.

Ибупрофен-Акрихин можно применять не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней — в качестве обезболивающего.

Если лихорадка сохраняется более 3 дней, следует проконсультироваться с врачом.

Если болевой синдром сохраняется более 5 дней следует проконсультироваться с врачом.

Использование дозатора в форме шприца:

1. Отвинтить колпачок у флакона (нажать, вдавливая вниз, и провернуть против часовой стрелки).

2. Сильно вдавить дозатор в отверстие горловины флакона.

3. Содержимое флакона энергично взболтать.

4. Чтобы наполнить дозатор, флакон необходимо перевернуть вверх дном, а затем осторожно перемещать поршень дозатора вниз, влить содержимое до достижения желаемой отметки на шкале.

5. Перевернуть флакон в исходное положение и осторожно извлечь из него дозатор вращающим движением.

6. Наконечник дозатора расположить в ротовой полости ребенка, а затем, медленно нажимая на поршень, ввести содержимое дозатора.

7. После применения флакон следует закрыть, завинчивая крышку, а дозатор промыть питьевой водой и высушить.

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, заторможенность, головная боль, шум в ушах, депрессия, сонливость, метаболический ацидоз, кома, геморрагический диатез, снижение АД, судороги, остановка дыхания, острая почечная недостаточность, нарушения функции печени, тахикардия, брадикардия, фибрилляция предсердий. Дети в возрасте до 5 лет особенно склонны к апноэ, коме и судорогам.

Серьезные последствия, связанные с токсическим действием препарата проявляются обычно после приема дозы, превышающей 400 мг/кг массы тела. В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема препарата), активированный уголь, щелочное питье, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, АД).

Взаимодействие

Не следует применять ибупрофен одновременно с другими НПВС. Например, ацетилсалициловая кислота снижает противовоспалительное действие ибупрофена и усиливает побочное действие.

Следует, по возможности, избегать одновременного применения ибупрофена и диуретиков, ввиду ослабления диуретического эффекта и риска развития почечной недостаточности.

Ибупрофен снижает гипотензивную активность вазодилататоров (в т.ч. ингибиторов АПФ).

Ибупрофен усиливает эффект пероральных гипогликемических средств (особенно производных сульфонилмочевины) и инсулина.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Средства с миелотосическим действием усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Циклоспорины, препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, уменьшают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений).

Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, метотрексата и препаратов лития.

Кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена.

Со стороны пищеварительной системы: НПВС-гастропатия (тошнота, рвота, снижение аппетита, изжога, боль в животе, диарея, метеоризм, боль и дискомфорт в эпигастральной области); изъязвления слизистой оболочки десен и слизистой оболочки ЖКТ (в ряде случаев осложняется перфорацией и кровотечением); сухость слизистой оболочки полости рта, афтозный стоматит, панкреатит, запор, гепатит.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, тревожность, сонливость, депрессия, психомоторное возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, галлюцинации; редко — асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон или шум в ушах, обратимый токсический неврит зрительного нерва, нечеткость зрения или диплопия, нарушение цветового зрения, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома, амблиопия.

Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь (эритематозная или крапивница), ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.

Прочие: усиление потоотделения.

В случае появления каких-либо из перечисленных побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Показания

Препарат предназначен только для лечения детей.

Повышенная температура тела различного генеза при:

  • простудных заболеваниях;
  • ОРВИ, в т.ч. гриппе;
  • ангине (тонзиллите);
  • детских инфекциях;
  • поствакцинальных реакциях.

Болевой синдром различного происхождения слабой и умеренной интенсивности при:

  • зубной боли, болезненном прорезывании зубов;
  • ушной боли при воспалении среднего уха;
  • головной боли, мигрени;
  • невралгии;
  • болях в мышцах, суставах, вследствие травм опорно-двигательного аппарата.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления в период применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

  • повышенная чувствительность к ибупрофену или другим НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислоте), а также к вспомогательным компонентам препарата;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в
    т.ч. в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит, пептическая язва, болезнь Крона — язвенный колит);
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК
  • тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
  • подтвержденная гиперкалиемия;
  • воспалительные заболевания кишечника;
  • дефицит сахаразы/изомальтазы;
  • непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез);
  • детский возраст до 3 месяцев.

С осторожностью: цирроз печени с портальной гипертензией; печеночная и/или почечная недостаточность; артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность; нефротический синдром; гипербилирубинемия; наличие инфекции Нelicobacter рylori; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе); гастрит; энтерит; колит; заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия); длительное применение НПВС; тяжелые соматические заболевания; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона); антикоагулянтов (в т.ч. варфарина); антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела). Ибупрофен-Акрихин содержит в составе сахар, поэтому необходимо с осторожностью применять его у пациентов с сахарным диабетом.

Назначение препарата Ибупрофен-Акрихин при беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости назначения препарата Ибупрофен-Акрихин в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у детей

У детей от 3 до 6 месяцев препарат можно применять только после консультации с лечащим врачом.

Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 3 месяцев.

У больных бронхиальной астмой или другими заболеваниями, протекающими с бронхоспазмом, ибупрофен может повышать риск развития бронхоспазма. Применение препарата у этих пациентов допустимо только при условии соблюдения большой осторожности, а в случае затруднений дыхания следует немедленно обратиться к врачу.

Во время длительного лечения НПВС необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

Для предупреждения развития НПВС-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами простагландина Е (мизопростол). При появлении симптомов НПВС-гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ Ибупрофен-Акрихин следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

В 1 мл суспензии препарата Ибупрофен-Акрихин содержится около 0.34 г сахарозы, что соответствует приблизительно 0.03 ХЕ. Таким образом, в минимальной разовой дозе препарата, равной 2.5 мл, содержится 0.85 г сахарозы (соответствует 0.075 ХЕ); в максимальной разовой дозе препарата, равной 15 мл, содержится 5.13 г сахарозы (соответствует 0.45 ХЕ)

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможность развития значимых побочных эффектов, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и период лактации

Применение препарата требует тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и риска для плода. Если прием препарата неизбежен, следует тщательно наблюдать за состоянием плода и за новорожденным в течение первых 3-5 дней после родов, поскольку снижение маточно-плацентарного кровотока может повлиять на рост плода, а поступление метопролола в кровоток плода может вызвать брадикардию, угнетение дыхания, артериальную гипотензию, гипогликемию.

Период кормления грудью

Хотя при приеме метопролола в терапевтических дозах препарат мало проникает в грудное молоко и вероятность проявления β-блокирующего эффекта у ребенка мала, при необходимости применения препарата необходимо наблюдать за ребенком в связи с возможным развитием брадикардии, или же решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими медикаментами

Лекарство ослабляет или усиливает влияние некоторых медикаментов. Например:

  1. Усиливает действие средств для разжижения крови (Варфарин).
  2. Бета-адреностимуляторы, оральные контрацептивы, теофиллин, кокаин, Индометацин, Ибупрофен, Диклофенак, Парацетамол, Нимесулид снижают гипотензивный эффект Метопролола.

Не рекомендуется одновременное использование Метопролола с препаратами:

Верапамил, Дилтиазем, Амиодарон, Резерпин, Клонидин (глубокая брадикардия, риск остановки сердца).

Нифедипин (резкое снижение давления).
Бета-адреноблокаторы (Анаприлин, Пиндолол, Атенолол).
Средства хирургической анестезии, сердечные гликозиды (Строфантин) – угнетение функции сердца.
Ингибиторы МАО (вид антидепрессантов) — угроза значительного падения давления.
Антидепрессанты (три- и тетрациклические), нейролептики, снотворные, транквилизаторы (угнетение нервной системы).
Этанол, наркотические вещества (угнетение сердечной деятельности).
Гипогликемические лекарства (снижение действия).
Инсулин (угроза продолжительной гипогликемии).
Препараты для снижения давления, мочегонные, нитроглицерин (резкое падение АД), Празозин требует особой осторожности.
Аллергены для кожных проб и иммунотерапии (риск анафилактического шока).
Вещества для рентгена с содержанием йода при внутривенном вливании (угроза анафилаксии).

Режим дозирования

Лекарство следует принимать только после еды. Таблетку можно разламывать, но не рекомендуется ее разжевывать. Прием препарата нужно осуществлять через равные промежутки времени, начинать лучше утром после завтрака.

При лечении артериальной гипертензии начальная доза составляет 50 мг. Если желаемый эффект не был достигнут, можно поднять дозировку вплоть до максимальной, составляющей 200 мг.

Ишемическая болезнь предполагает назначение от 100 до 200 мг лекарства. В случае неэффективности терапии нужно комбинировать с приемом прочих антиангинальных средств. Аналогичным образом следует лечить и нарушения сердечного ритма.

Нежелательные эффекты – редкие. Могут проявляться:

  1. Утомляемость, слабость в мышцах, мигрень, заторможенность, бессонница, спутанность восприятия.
  2. Нарушение зрения, слуха, конъюнктивиты.
  3. Брадикардия, аритмия, головокружение.
  4. Ангиоспазм (нарушение кровотока в сосудах ног и рук, посинение кончиков пальцев).
  5. Тошнота, понос или запор.
  6. Крапивница, сыпь, зуд, пигментация, обратимое выпадение волос.
  7. Заложенность носовых пазух, спазм бронхов, одышка.
  8. Падение или повышение сахара в крови.
  9. Тромбоцитопения (кровоточивость), лейкоцитопения (понижение иммунитета).
  10. Небольшое увеличение веса, временное снижение полового влечения и потенции.

При отмене препарата – все негативные проявления стихают.

Особенности препарата

Обладает действием:

  • гипотензивным (понижает давление);
  • антиангинальным (повышает выносливость сердца);
  • противоаритмическим (нормализует сердечный ритм).

Не лечит болезни сердца, но обеспечивает его нормальную работу при обострениях и приступах, снимая тягостные проявления стенокардии, гипертонических кризов, инсультов.

Состав

Активное вещество — тартрат метопролола. К вспомогательным компонентам относят диоксид кремния в безводной коллоидной форме, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кристаллическую целлюлозу.

Лекарственные формы

Производится в форме таблеток, круглых выпуклых с риской:

  • в растворимой оболочке белого, бежевого цвета — 100 мг. В пачке размещается 3 блистера по 10 штук;
  • в оболочке бледно-розового цвета — 50 мг. В одной пачке 2 или 4 блистера по 14 таблеток.

Средние цены по России от 55 до 140 руб.

Медикамент наиболее эффективен в лечении пациентов со стенокардией, ишемией миокарда. Он уменьшает длительность и тяжесть болевых приступов, увеличивает переносимость нагрузок — физических и психоэмоциональных.

При приеме Метопролола наблюдается:

  • снижение частоты и тяжести приступов стенокардии;
  • стабилизация кровяного давления;
  • снятие приступов аритмии;
  • уменьшение частоты сердцебиения;
  • подавление возбудимости сердечной мышцы;
  • снижение тяжести ишемии (прекращение кровоснабжения) при инфаркте миокарда, уменьшение вероятности развития мерцательной аритмии, рецидивов инфаркта.

Снижение кровяного давления происходит в пределах 15 – 20 минут. Лечебное действие — примерно 6 часов. Стабилизация давления – после постоянного применения около 3 недель.

Лекарство достаточно быстро на 95% всасывается в кровь через слизистую желудка и кишечника. Максимум тартрата метопролола в крови выявляют через 1 – 2 часа. Период полувыведения метопролола – около 4 часов.

Биодоступность (способность к усвоению) возрастает от 50 % до 70 при повторном приеме. Более 95% препарата выделяется с мочой.

Существует ряд препаратов, которые по действию и влиянию на организм могут заменить это лекарство. Распространены среди них такие торговые наименования:

  • Метозок;
  • Метопролол;
  • Атенолол;
  • Беталок ЗОК;
  • Метокор Адифарм;
  • Эмзок;
  • Лидалок;
  • Бравадин;
  • Вазокардин;
  • Корвитол (50 или 100).

Чем отличается Метопролол Сукцинат от Метопролола

Метопролол – жирорастворимый бета-адреноблокатор, используется в качестве солей, а сукцинат – это один из видов солей метопролола.

https://youtube.com/watch?v=rmHXoEGFdzE

Чем отличается Метопролола Тартрат от Сукцината

Метопролол Тартрат – это стандартизированная форма выпуска, действие которой сохраняется на протяжении 12 часов, но при этом он относится к быстродействующим лекарствам.

Сукцинат является препаратом пролонгированного действия, который отличается замедленным высвобождением активного компонента, что позволяет продлить эффект от приема таблеток.

Метопролол не совместим с:

  • препаратами – симпатолитиками;
  • Нитроглицерином;
  • Нифедилином;
  • диуретиками (мочегонными средствами);
  • ингибиторами МАО типа А.
  • гидралазином и др. медикаментами, которые могут спровоцировать снижение АД.

Такие медикаментозные средства как Индометацин, Аминофиллин, неспецифические противовоспалительные составы нивелируют гипотензивные свойства Метопролола.

В сочетании с алкоголем данное лекарство оказывает сильное угнетающее воздействие на ЦНС.

Метопролол влияет на эффективность инъекций инсулина, а также пероральных сахароснижающих препаратов, значительно увеличивает риск развития гипогликемии (аномального снижения показателей глюкозы в крови) у диабетиков.

Рифампицин уменьшает, а оральные контрацептивы, фенотиназины, Циметидин, Ранитидин повышают содержание Метопролола в крови.

Метопролол увеличивает содержание Лидокаина в крови, усиливает антикоагуляционное действие кумаринов.

Итак, Метопролол – эффективный доступный препарат из лекарственной группы бета-адреноблокаторов, который при соблюдении правил приема и корректно подобранной дозировке позволяет нормализовать АД, справиться с различными формами аритмии. Благодаря своим гипотензивным свойствам Метопролол является компонентом стандартных лечебных схем различных кардиологических заболеваний, используется для предотвращения мигрени, при борьбе с различными заболеваниями щитовидной железы.

Ввиду большого списка побочных эффектов и наличия серьезных противопоказаний подбор дозировки и прием Метопролола должен проводиться только лечащим врачом (кардиологом, ревматологом, терапевтом).

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминазы, фосфатазы, ЛДГ).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременным запрещено использовать препарат. Но если польза для матери превышает риск для плода, могут сделать исключение. Запрет обусловлен тем, что метопролол входит в группу бета-блокаторов и может негативно сказаться на здоровье ребенка.

В период лактации употребление медикамента также должно быть оправданным, потому что вместе с грудным молоком небольшое количество вещества попадает и к ребенку. Если женщине назначат незначительную дозу медикамента, то риск появления осложнений у ребенка будет минимальным. Однако родителям необходимо следить за ним, чтобы своевременно выявить симптомы блокирования бета-адренорецепторов.

Использование лекарства детям до 18 лет противопоказано.

Беременным запрещено использовать препарат.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет примерно 50 % при однократном и приблизительно 70 % при многократном приеме. Одновременный прием пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 – 40 %.

Связывается с белками плазмы крови метопролол мало (примерно 5 – 10 %).

Метопролол широко распределяется в тканях и имеет большой объем распределения (5,6 л/кг).

Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450.

Метаболиты не имеют клинического значения.

Средний период полувыведения (Т½) составляет от 1 до 9 часов (в среднем — 3,5 часа).

Общий клиренс препарата составляет около 1 л/мин.

Примерно 95 % введенной дозы выделяется с мочой, из них около 5 % в виде неизмененного метопролола.

Существенных отличий фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов.

При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов, однако степень β-адренергической блокады при этом не усиливается.

Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и/или после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс — снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Побочное действие

Метопролол обычно хорошо переносится пациентами, побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом:

• очень частые: > 10 %,

• частые: 1 — 9,9 %,

• нечастые: 0,1 — 0,9 %,

• редкие: 0,01 — 0,09 %,

• очень редкие:

Нервная система:

Очень частые: повышенная утомляемость;

Частые: головокружение, головная боль;

Нечастые: парестезия, мышечные спазмы, депрессия, нарушение внимания, сонливость, бессонница, ночные кошмары;

Редкие: нервная раздражительность, напряжение, нарушения половых функций;

Очень редкие: амнезия, спутанное сознание, галлюцинации.

Сердечно-сосудистая система:

Частые: брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко с обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение;

Нечастые: усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, отеки, боль в области сердца;

Редкие: аритмии, нарушения проведения;

Очень редкие: гангрена на фоне ранее существовавших нарушений периферического кровообращения.

Желудочно-кишечный тракт:

Частые: тошнота, боль в животе, понос, запор;

Нечастые: рвота;

Редкие: сухость во рту, изменение функциональных печеночных проб.

Кожа:

Нечастые: кожная сыпь (подобная крапивнице или псориазу, дистрофические кожные поражения), повышенная потливость;

Редкие: выпадение волос;

Очень редкие: фотосенсибилизация, прогрессирующий псориаз.

Дыхательная система:

Частые: диспноэ напряжения;

Нечастые: бронхоспазм (даже при отсутствии диагностированного обструктивного заболевания легких);

Редкие: ринит.

Органы чувств:

Редкие: нарушения зрения, ксерофтальмия и/или раздражение глаз, конъюнктивит;

Очень редкие: шум в ушах, изменение вкусовых ощущений.

Промежуточный метаболизм:

Нечастые: увеличение веса тела.

Система крови:

Очень редкие: тромбоцитопения.

Опорно-двигательный аппарат:

Очень редкие: артралгия.

Прием препарата Метопролол следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Симптомы: гипотензия, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, гипотензивных препаратов, хинидина и барбитуратов. Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут — 2 часа после приема препарата.

Лечение: Необходима интенсивная терапия и мониторинг жизненно-важных функций пациента (кровообращения и дыхания, почек, гликемия, электролиты сыворотки). Если препарат был принят не слишком давно, обязательно промывание желудка, если промывание невозможно и больной находится в сознании, можно вызвать рвоту (в присутствии медицинского персонала), с последующим введением активированного угля и осмотического слабительного.

При тяжелой гипотензии, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в вводить β1-агонисты (добутамин) с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта. При отсутствии селективных β1-агонистов внутривенно ввести атропин или допамин. При отсутствии желаемого эффекта возможно применение других адреномиметиков (изопреналин или норэпинефрин). Введение глюкагона в дозах 1 — 10 мг полезно для достижения обратимости эффектов блокады β-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. Бронхоспазм можно снять в/в введением β2-агониста (например, сальбутамола или тербуталина). Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом.

Что такое Метопролол и для чего он нужен

Прием таблеток Метопролол показан в комплексной терапии сердечно-сосудистой патологии, сопровождающейся повышением системного артериального давления и повышенной нагрузкой на сердце:

  • Лечение артериальной гипертензии в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
  • Комплексная терапия ишемической болезни сердца, которая характеризуется снижением поступления кислорода и питательных веществ в миокард.
  • Терапия различных видов аритмии, в частности наджелудочковой (суправентрикулярной) тахикардии и желудочковой экстрасистолии.
Латинское название Metoprolol
Код АТХ C07AB02
Действующее вещество Метопролол
Производитель
  • Озон (Россия),
  • Московский Эндокринный Завод
  • Hemopharm (Сербия)
  • Adipharm (Болгария)
  • Биохимик (Россия)
  • Марбиофарм (Россия)
  • Зентива (Словакия)
  • Органика (Россия)
  • Ratiopharm (Германия)
Цена от 30 рублей
  • Гипертензия — монотерапия или (при необходимости) в сочетании с другими антигипертензивными препаратами.
  • Стенокардия — монотерапия или в сочетании с другими антиангинальными средствами.
  • Инфаркт миокарда — в составе комплексной терапии. Вторичная профилактика у перенесших инфаркт миокарда.
  • Нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярные аритмии, желудочковая экстрасистолия).
  • Гипертиреоз (для снижения ЧСС в составе комплексной терапии).
  • Функциональные расстройства сердца (тахикардический и гиперкинетический кардиальный синдром).
  • Профилактика приступов мигрени.
  • Сердечная недостаточность в случаях упорной тахикардии в покое, в том числе при дилатационной кардиомиопатии.

Взаимодействия с другими лекарственными веществами

Медикамент способен вступать в серьезные лекарственные взаимодействия, поэтому прием некоторых других препаратов является противопоказанием. «Метопролол» не следует принимать совместно:

  • С барбитуратами, так они усиливают его влияние на печень.
  • «Верапамилом», так как риск гипотонии и брадикардии значительно повышается, а также высока вероятность синдрома слабости синусового узла.
  • «Пропафеноном», так как действие «Метопролола» в данной комбинации может усилиться в пять раз, что приводит к значительному риску побочных эффектов.

Корректировка дозы часто необходима при совместном приеме:

  • С «Амиодароном» (из-за выраженной брадикардии).
  • Антиаритмиками первого класса, которые могут снижать сократимость миокарда.
  • Нестероидными противовоспалительными средствами, так как они могут ослабить действие «Метопролола» по снижению кровяного давления.
  • «Дилтиаземом» (из-за возможности развития блокады).
  • «Дифенгидрамином» (из-за усиления действия «Метопролола»).
  • «Эпинефрином» (из-за повышения давления крови и сильной брадикардии).
  • Препаратами с норэфедрином существует риск повышения сердечного давления.
  • «Хинидином», который может усилить блокаторную способность «Метопролола».
  • «Клонидином» (из-за сильных реакций отмены, связанных с повышением давления крови).
  • «Рифампицином», который способен уменьшить концентрацию «Метопролола» в плазме.
  • Сердечными гликозидами, которые могут вызвать брадикардию.
  • Препаратами, снижающими концентрацию вещества CYP2D6 (субстрата «Метопролола»), так как они могут снизить его количество в крови («Тербинафин», «Пароксетин», «Сертралин», «Флуоксетин», «Целекоксиб»).

Фармакологическое действие

Метопролол — кардиоселективный липофильный β1-блокатор, не обладающий собственным симпатомиметическим или мембраностабилизирующим эффектом. Метопролол препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и артериального давления.

При гипертензии он снижает артериальное давление у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления. Длительное применение препарата при гипертензии приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. У мужчин со средней или умеренной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых нарушений (прежде всего внезапную смерть, смертельные и несмертельные инфаркты и инсульты).

При стенокардии метопролол снижает потребность миокарда в кислороде вследствие уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, системного артериального давления. Снижение частоты сердечных сокращений и удлинение диастолы метопрололом способствует улучшению кровоснабжения и, соответственно, оксигенации ишемизированных областей миокарда. Таким образом, метопролол снижает число, продолжительность и тяжесть приступов стенокардии и бессимптомных проявлений ишемии, а также улучшает физическую работоспособность пациента.

При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение смертности наблюдается при назначении метопролола как в раннем, так и в позднем периоде, а также у пациентов группы высокого риска и больных диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность повторного инфаркта.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии и желудочковой экстрасистолии метопролол уменьшает автоматизм синусового узла, снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах периферические сосудосуживающие и бронхосуживающие эффекты метопролола менее выражены, чем таковые неселективных β-блокаторов.

По сравнению с неселективными β-блокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

В краткосрочных клинических исследованиях было показано, что метопролол вызывает небольшое повышение уровня триглицеридов и небольшое снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях наблюдалось небольшое снижение уровня холестерина ЛПВП, но этот эффект был слабее, чем аналогичный эффект неселективных β-блокаторов. Однако результаты длительных клинических исследований выявили достоверное снижение общего холестерина сыворотки после нескольких лет лечения метопрололом.

Побочные эффекты

Изучив противопоказания, побочным действиям «Метопролола» тоже необходимо уделить внимание:

Метопролол ретард Акрихин — инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП-00570

Торговое название препарата:

Метопролол ретард-Акрихин

Международное непатентованное название:

метопролол

Лекарственная форма:

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Одна таблетка содержит: активное вещество: метопролола сукцинат в пересчете на 100 % вещество 23,83 мг, 47,66 мг и 95,32 мг, что эквивалентно 25 мг, 50 мг и 100 мг метопролола тартрата соответственно; вспомогательные вещества : гипромеллоза 155,96 мг, 161,92 мг или 184,84 мг; лудипресс ЛЦЕ 117,21 мг, 87,42 мг или 412,84 мг; кремний диоксид коллоидный 1,5 мг, 1,5 мг или 3,5 мг; магния стеарат 1,5 мг, 1,5 мг или 3,5 мг соответственно. Состав оболочки: Для таблеток с дозировками 25 мг и 100 мг – готовая смесь «Опадрай II» оранжевого цвета (поливиниловый спирт 6 мг или 14 мг, тальк 2,22 мг или 5,18 мг, макрогол 3,03 мг или 7,07 мг, титана диоксид 3,36 мг или 7,84 мг, краситель железа оксид красный 0,009 мг или 0,021 мг, краситель железа оксид желтый 0,378 мг или 0,882 мг, краситель железа оксид черный 0,003 мг или 0,007 мг) 15 мг или 35 мг соответственно. Для таблеток с дозировкой 50 мг – готовая смесь «Опадрай II» зеленого цвета (поливиниловый спирт 6 мг, тальк 2,22 мг, макрогол 3,03 мг, титана диоксид 2,925 мг, краситель хинолиновый желтый (алюминиевый лак) 0,268 мг, краситель железа оксид черный 0,015 мг, краситель индигокармин (алюминиевый лак) 0,542 мг) 15 мг.

Описание:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые. Таблетки с дозировками 25 мг и 100 мг желтовато-коричневого цвета. Таблетки с дозировкой 50 мг от светло-зеленого до зеленого цвета. На изломе таблетка белого с сероватым или кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

бета1-адреноблокатор селективный.

КодАТХ: С07АВ02

Фармакодинамика

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением минутного объема кровотока и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антигипертензивный эффект длится более 24 часов.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь полная (95 %). Растворимость в жирах умеренная. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность – 50 % при первом приеме и возрастает до 70 % при повторном применении. Связь с белками плазмы – 10 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 6-12 ч после приема препарата. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40 %.

Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Период полувыведения – от 3,5 до 7 ч при приеме внутрь. Не удаляется при гемодиализе.

Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.

Биодоступность увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс.

Артериальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA в стадии компенсации (в составе комплексной терапии).

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии, снижение смертности и частоты повторного инфаркта миокарда после острой фазы инфаркта миокарда.

Нарушения ритма сердца, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Профилактика приступов мигрени.

Повышенная чувствительность к метопрололу и другим бета-адреноблокаторам, кардиогенный шок, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,24 с, систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), период лактации, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или одновременное в/в введение верапамила, феохромоцитома (без одновременного приема альфа-адреноблокаторов), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, тяжелая бронхиальная астма, тяжелые нарушения периферического кровообращения.

С осторожностью

Сахарный диабет, атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, почечная и/или тяжелая печеночная недостаточность, миастения, феохромоцитома (при одновременном приеме альфа-адреноблокаторов), тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), беременность, пожилой возраст.

Применение во время беременности и период лактации

Во время беременности препарат Метопролол ретард-Акрихин должен применяться только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, снижения артериального давления, гипогликемии и паралича дыхания). При этом проводят тщательное наблюдение особенно за развитием плода. Лечение прекращают за 48-72 часа до наступления родов. Если это невозможно, то новорожденный должен находиться под особенно тщательным наблюдением в течение 48-72 часов после родов.

Применение препарата Метопролол ретард-Акрихин противопоказано в период лактации, в случае необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Метопролол ретард-Акрихин предназначен для приема внутрь 1 раз в сутки, рекомендуется принимать утром, не разжевывая, запивая водой. Метопролол ретард-Акрихин можно принимать независимо от приема пищи. С целью предотвращения брадикардии дозу подбирают индивидуально и увеличивают постепенно.

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза 50 мг 1 раз в сутки, при недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть увеличена до 100-200 мг в сутки. При артериальной гипертензии при неэффективности препарата в дозе 100-200 мг в сутки можно добавить другое гипотензивное средство.

При хронической сердечной недостаточности II функционального класса по классификации NYHA (без обострений последние 6 недель и без изменения в комплексной терапии в течение последних 2 недель) рекомендуемая начальная доза – 25 мг один раз в сутки. Через две недели суточную дозу можно повысить до 50 мг, затем через две недели до 100 мг, еще через две недели до 200 мг.

При хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12,5 мг препарата один раз в сутки. Возможно применение метопролола в другой лекарственной форме, например, таблетки по 25 мг с риской. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.

Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг один раз в сутки. Затем через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг препарата один раз в сутки.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда и нарушения сердечного ритма – начальная доза 100 мг 1 раз в сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности , сопровождающихся тахикардией – по 50 мг в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.

Профилактика приступов мигрени: 100-200 мг 1 раз в сутки.

Пожилым пациентам, при почечной недостаточности или пациентам, находящимся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется.

Нарушения функции печени влияют на выведение метопролола, поэтому может потребоваться коррекция дозы в зависимости от клинического состояния.

Частота побочных эффектов: очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, ортостатическая гипотензия (в т.ч. с обмороком), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко – нарушения проводимости миокарда, аритмия; очень редко – гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны центральной нервной системы: очень часто – повышенная утомляемость, снижение скорости психических и двигательных реакций; часто – головокружение, головная боль; нечасто – парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения; редко – астения, тремор, повышенная нервная возбудимость, тревога; очень редко – амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации, миастения.

Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко – звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто – рвота; редко – сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени, гепатит.

Со стороны кожных покровов: нечасто – крапивница, усиление потоотделения; редко – алопеция; очень редко – фотосенсибилизация, обострение течения псориаза, псориазоподобные кожные реакции.

Со стороны дыхательной системы: часто – одышка; нечасто – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко – ринит.

Лабораторные показатели : очень редко – тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия.

Со стороны эндокринной системы : часто – гипогликемия (у больных сахарным диабетом I типа), редко – гипергликемия (у больных сахарным диабетом II типа), гипотиреоидное состояние.

Прочие: нечасто – увеличение массы тела; редко – импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко – артралгия, тромбоцитопения.

Симптомы: выраженная брадикардия, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), выраженное снижение АД, нарушение периферического кровообращения, усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок, угнетение дыхания, апноэ, цианоз, повышенная утомляемость, головокружение, потеря сознания, кома, тремор, судороги, повышение потоотделения, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможно развитие эзофагоспазма, гипогликемия или гипергликемия, гиперкалиемия, преходящая миастения. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: Если препарат принят недавно – промывание желудка и прием адсорбирующих средств; при нарушении атриовентрикулярной проводимости и/или брадикардии – в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина (адреналина) или постановка временного кардиостимулятора; при снижении артериального давления – пациент должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких – в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина; при острой сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – ингаляционно или парентерально бета2-адреномиметики.

Средства, снижающие запасы катехоламинов, (например, резерпин, ингибиторы МАО) при одновременном применении с метопрололом могут усилить гипотензивное действие или вызвать выраженную брадикардию. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6. Лекарственные средства, которые ингибируют или индуцируют активность изофермента CYP2D6, могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Ингибиторы изофермента CYP2D6: некоторые антидепрессанты и нейролептики, хинидин, тербинафин, целекоксиб, пропафенон, дифегидрамин, гидроксихлорин, циметидин – повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Индукторы изофермента CYP2D6: производные барбитуровой кислоты, рифампицин – снижают концентрацию метопролола в плазме крови.

Одновременный прием с сердечными гликозидами, клонидином, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодароном, антиаритмическими средствами I класса, средствами для общей анестезии, метилдопой, гуанфацином может привести к снижению АД и выраженной брадикардии.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и бета-адреномиметики ослабляют антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов.

Алкалоиды спорыньи повышают риск нарушений периферического кровообращения.

При совместном приеме с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином – повышение риска развития гипогликемии, удлинение и усиление ее выраженности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).

Снижает клиренс ксантинов (кроме диафиллина), особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме.

Усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При одновременном приеме эпинефрина (адреналин) с бета-адреноблокаторами возможно повышение АД и брадикардия.

Фенилпропаноламин (норэфедрин) может повышать диастолического АД.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин.

У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Метопролол ретард-Акрихин может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреномиметики; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача-анестезиолога о приеме препарата Метопролол ретард-Акрихин (необходим выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Метопролол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.

При резкой отмене клонидина может резко повышаться АД, при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. В случае отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией, ХСН, после перенесенного инфаркта миокарда. Отмену препарата Метопролол ретард-Акрихин проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг и 100 мг. По 10 таблеток с дозировками 25 мг и 50 мг в контурной ячейковой упаковке. По 30 таблеток с дозировками 100 мг в банке из полипропилена (полиэтилена) или флаконе из пластика. Каждая банка или флакон, или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей

Акрихин – инструкция по применению, состав, показания, аналоги и цена

Российской фармацевтической компанией «Акрихин» выпускается одноименное лекарство, которое содержит мепакрин и обладает противомалярийным, антипротозойным, иммуносупрессивным эффектами. Оно борется с паразитарными, инфекционными заболеваниями и патологиями, вызванными простейшими. Познакомьтесь с инструкцией средства.

Состав и форма выпуска

Средство Акрихин (Akrihin) представлено одной формой:

Харакеристики

Желтые таблетки

Концентрация активного вещества

0,05 или 0,1 г на шт.

Вспомогательные компоненты

Стеарат магния, вода, микрокристаллическая целлюлоза

Упаковка

Пачки по 20 шт.

Препарат обладает широким спектром воздействия, снимает воспаление, стимулирует иммунитет, уничтожает возбудителей. Мепакрин в составе имеет горький вкус, это желтый кристаллический порошок, который быстро всасывается в желудке и достигает максимума концентрации через 2-3 часа. Вещество накапливается в легких, печени, селезенке.

Состав мягко действует на слизистую оболочку желудка и кишечника, не раздражает ее, подвергается метаболизму печенью, выводится почками, с желчью. За сутки выводится 10% средства, полное выведение заканчивается через 10 суток. В кислой среде выведение препарата ускоряется, в щелочной – замедляется. Так как препарат накапливается в органах и тканях, медленно выводится, то может повлечь за собой нежелательные эффекты. Из-за этого лечение проводится после консультации и под присмотром врача.

От чего таблетки Акрихин

Препарат не является антибактериальным. Его показаниями к применению инструкция называет болезни:

  • глистная инвазия;
  • заболевания, вызванные патогенной микрофлорой, одноклеточными организмами, паразитами (нематодами, плоскими червями, плазмоцидами);
  • малярия;
  • красная волчанка;
  • тениоз, эхинококкоз, лямблиоз.

Способ применения и дозировка

В зависимости от заболевания и степени тяжести его протекания отличается дозировка и период лечения Акрихином. Схемы терапии у взрослых:

  1. При малярии – принимать по 1,5 г лекарства после еды, запивая водой. Первый день нужно пить по 0,3 г два раза, затем по 0,3 г однократно на следующие три дня. При тяжелом течении болезни курс лечения увеличивается до недели.
  2. При глистной инвазии: вечером накануне и в день приема пациент ест только перетертую пищу с минимумом соли, пряностей, жира, после принимает слабительное. Утром после сна делают очистительную клизму, на голодный желудок принимают 0,8 г средства. Через 30—60 минут повторно принимают слабительное, через 1-2 часа можно есть.
  3. При лябмлиозе: на протяжении 8 дней принимают по 0,1-0,15 г трижды в сутки сначала курсом 5 дней, через неделю повторяют прием по три дня дважды.
  4. Кожный лейшманиоз: для подавления роста и развития паразитов-червей делают внутривенные инъекции 5%-ным раствором препарата внутрь папулы. Курс длится 2-3 недели.
  5. Красная волчанка: принимать по 0,3 г трижды в сутки курсом 10 суток. Курсы проводятся с недельным интервалом, всего проводят 4-5 повторений. При тяжелых случаях показаны дополнительные инъекции.

Использовать Акрихин при беременности и лактации строго запрещено. Это связано с тем, что активный компонент состава проникает через плаценту и в грудное молоко. Попадание его в детский организм может привести к интоксикации и нарушению развития органов.

В детском возрасте

Таблетки Акрихин могут использоваться в лечении детей старше 3 лет. Дозировки:

Описанные в инструкции по применению особые указания обязательны к исполнению:

  1. Во время лечения нельзя принимать алкоголь (этиловый спирт), придерживаться диеты с ограничением жирных и соленых блюд.
  2. Препарату свойственно окрашивать кожу и слизистые оболочки в желто-зеленый цвет. Этот симптом не является поводом отмены терапии, проходит через 10 дней после отмены средства.
  3. Если во время терапии глистной инвазии возникает тошнота, пациенту нужно проглатывать кусочек льда каждые 4-5 часов, прикладывать грелку к надложечковой области, соблюдать постельный режим.

В инструкции по применению Акрихина указано, что его нельзя совмещать с Примахином, Тенидозом, Хингамином и Хиноцидом, чтобы избежать риска развития интоксикации. Одновременный прием таблеток с антацидами значительно снизит эффект лечения, поэтому от такого сочетания лучше отказаться.

Лекарство Акрихин редко вызывает побочные эффекты, при их появлении нужно прекратить прием, чтобы устранить риск развития негативных последствий. Возможными реакциями на препарат инструкция называет:

  • расстройства неврологического характера;
  • дезориентацию в пространстве, нарушения координации движения;
  • слуховые, зрительные галлюцинации;
  • резкие перепады настроения;
  • перевозбуждение;
  • депрессию;
  • речевую заторможенность;
  • раздражение кожи.

Симптомами передозировки препаратом служат усиленные побочные явления. При их развитии нужно принимать много жидкости, врач может прописать глюкозу внутривенно. При интоксикации необходимо промывание желудка.

Инструкция по применению Акрихина выделяет следующие противопоказания, при которых использовать средство запрещено:

  • возраст до 3 лет;
  • беременность, грудное вскармливание;
  • патологические неврологические, психические расстройства;
  • плохой отток желчи;
  • почечная недостаточность;
  • нарушение работы почек;
  • непереносимость компонентов состава.

Условия продажи и хранения

Препарат отпускается без рецепта, хранится при комнатной температуре не дольше 3 лет.

Заменить средство могут препараты с таким же эффектом, аналогичным или другим составом. Это медикаменты:

  • Пиперазин – противогельминтные таблетки с одноименным активным компонентом.
  • Декарис – таблетки на основе левамизола.
  • Пирантел – антигельминтные таблетки с одноименным действующим компонентом.

Цена Акрихина

Примерная стоимость препарата по Москве в аптеке Пилюли.ру:

Вид средства

Цена, рублей

Таблетки 0,05 г 20 шт.

Таблетки 0,1 г 20 шт.

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Для лечения ряда заболеваний применяется эффективное медикаментозное средство Акрихин, оказывающее незначительное побочное действие на организм человека.

Практика использования препарата Акрихин инструкция по применению, которого прилагается к каждой упаковке, позволяет правильно проводить курс лечения с достижением благоприятных результатов.

Форма выпуска и упаковка

Акрихин – это порошок желтого цвета, имеющий мелкозернистую консистенцию, обладающий свойствами антигельминтного и противомалярийного действия.

Производится фармацевтическими предприятиями в виде:

  • таблеток в специальной оболочке, окрашенной в желтый или зеленый цвет;
  • раствора в ампулах различной дозировки;
  • порошка;
  • пластыря длительного действия;
  • мази;
  • сиропа.

Акрихин также широко применяется в качестве профилактического средства против малярии.

В состав препарата входят активные компоненты:

  • плазмоцид (0,1 г);
  • акрихин (0,05 – 1 г);
  • ланолин безводный (5 – 10 г);
  • салицилат метиловый (10 – 15 г).

Акрихин производится в виде таблеток, имеющих дозировку по 0,05 и 0,1 г и расфасовывается в упаковку по 20 штук.

Выпускаемая мазь содержит активное вещество в количестве 1% или 3% и расфасовывается в алюминиевые тубы, общей емкостью 10 г вещества.

В состав мази входят компоненты:

  • вазелин;
  • метилпарагидроксибензоат;
  • парафин жидкий;
  • ацетат гидрокортизона;
  • гидрохлорид окситетрациклина.

Применяется при поражении кожного покрова бактериальной инфекцией, при различных формах дерматита (контактного, себорейного, аллергического), экземе и ожогах.

Сироп имеет приятный запах фруктов и расфасовывается в тару емкостью 100 мл.

В состав сиропа входят активные компоненты:

  • лоратадин;
  • кислота лимонная;
  • спирт этиловый;
  • бензойная кислота;
  • апельсиновый ароматизатор;
  • тропеолин краситель;
  • вода очищенная.

Сироп относится к препаратам широкого спектра действия с противопаразитными и противомикробными свойствами.

При попадании в организм человека Акрихин начинает подавлять активность малярийных плазмодиев:

  • falaporu;
  • ovale;
  • vivax;
  • milariae;
  • knowles.

А также способен оказывать противогельмитозный эффект. Воздействие на организм человека проявляется спустя 2 – 3 часа после применения вещества и поддерживается в течение нескольких часов.

Акрихин обладает кумулятивными свойствами и активно применяется для лечения воспалительных процессов, прогрессирующих на кожном покрове, и в качестве иммунодепрессанта.

Основное предназначение Акрихина связано с эффективным применением при лечении инфекционных, воспалительных и паразитарных заболеваний.

Акрихин в обязательном порядке применяется только по назначению врача при поражении организма:

  1. Инфекционными заболеваниями, такими как красная волчанка, псориаз, лейшманиоз.
  2. Паразитическими нематодами.
  3. Малярией.
  4. Гименолипидозом, дифиллоботриозом проявлением, которого являются плоские черви (карликовый, свиной, бычий цепни, широкий лентец).
  5. Лямбиозом.
  6. Гриппом.

Противопоказания к применению

Акрихин относится к группе препаратов, не оказывающих вредного воздействия на организм человека, что позволяет применять лекарство для устранения заболеваний у детей и беременных женщин.

Наиболее подвержена воздействию медпрепарата нервная система человека, поэтому вводятся некоторые ограничения на его использование. Запрещено применять Акрихин совместно с примахином или хиноцидом во избежание передозировки.

Нежелательно применение препарата для пациентов, имеющих:

  • различные расстройства нервной системы и заболевания психики;
  • заболевание почек;
  • заболевание печени (гепатит, желтуха, язвенный колит, почечная недостаточность).

При осуществлении процесса устранения заболевания у пациентов путем воздействия Акрихином наблюдается пожелтение кожи, которое прекращается после завершения применения вещества.

Также возможны проявления побочных эффектов, нарушающих работу других органов человеческого организма.

В случае передозировки содержания препарата в организме пациента возможно проявление состояния повышенной возбудимости, потери ориентации совместно с галлюцинациями.

При возникновении подобной ситуации применение препарата приостанавливается, а пациенту рекомендуется на протяжении определенного периода употреблять большое количество воды для более быстрого вывода Акрихина из организма.

Дополнительно для устранения возникших осложнений лечащий врач может рекомендовать глюкозу с одновременным применением препаратов расслабляющее воздействующих на нервную систему.

При прохождении оздоровительного курса с применением Акрихина возможны осложнения:

  • появление сыпи на кожной поверхности тела;
  • повышенная раздражительность, возбудимость;
  • «мекаприновое опьянение».

Инструкция по применению

Применение Акрихина осуществляется по графику, назначенному лечащим врачом с соблюдением дозировки в зависимости от заболевания и возраста пациента.

При заболевании малярией пациент должен применять таблетки с суточной дозировкой 0,3 г в течение 4-х дней по схеме:

  • на протяжении 1-го дня – 2 раза;
  • на протяжении 2, 3, 4-го дня – 1 раз.

При течении заболевания в тяжелой форме доза лекарства применяется по схеме:

  • в течение 1-го дня – 0,4 г (первый прием) и 0,2 г через шесть часов;
  • в течение 2, 3, 4-го дня 1 раз в сутки.

При заболевании детей применяется 4% раствор Акрихина в дозировке, соответствующей возрасту ребенка.

При возникновении вспышек заболевания малярией рекомендуется принимать в качестве профилактического средства по 2 таблетки два раза в неделю.

Применение Акрихина осуществляется после употребления пищи и запивается большим количеством воды. Для детей доза значительно снижается.

Против глистов

Если Акрихин применяется для противоглистного лечения, то доза вещества увеличивается до 0,8 г с проведением подготовительных процедур:

  • предварительно до начала процедур в течение 1-2 дней необходимо применять маложирную, слабосоленую пищу;
  • вечером необходимо принять слабительное средство, а утром сделать клизму.

Необходимо также строго придерживаться схемы применения таблеток употребляемых натощак:

  • по 1-2 таблетки с промежутком 10 мин., запивая водой, содержащей натрий гидрокарбонат;
  • по истечении 1 час. выпить слабительное содержащее соль;
  • по истечении 3 час. если нет стула дополнительно, сделать клизму.

Применение Акрихина в зависимости от заболевания:

  • При лямбиозе процесс проводится в течение 2 недель с интервалом в одну неделю. Дозировка устанавливается в размере 0,3 – 0,45 г в сутки в три приема в течение дня. Для детей используется суточная дозировка 0.1 грамма в зависимости от возраста ребенка.
  • При устранении заболевания органов пораженных карликовым цепнем применение препарата производится в течение 3 циклов, с промежутками в течение 1-2 недель. При возникновении побочных эффектов в виде тошноты и рвоты пациент переводится на постельный режим.
  • Хороший результат достигается при устранении заболевания красной волчанки. Больным назначается суточная норма с дозировкой 0,3 г три раза в день. Предварительно участок кожи, пораженный заболеванием, обкалывается новокаином. Курс проводится в 1-2 приема с промежутком 1 неделя. В особо сложных случаях могут назначаться дополнительные процедуры с общим курсом, состоящим из 6 приемов препарата.
  • При заболеваниях в дисковидной форме используется акрихиновый пластырь.
  • При повреждении кожного покрова лейшманиозом делаются инъекции Акрихина, и область поражения обкалывается новокаином с периодичностью 1 раз в течение месяца.
  • При заболевании гриппом Акрихин принимается 2-3 раза в день с суточной дозировкой 0,3 грамма.

При принятии препарата может возникнуть передозировка, которая будет проявляться побочными эффектами:

  • повышенная возбудимость пациента или «акрихиновое опьянение»;
  • нервные расстройства с проявлением психоза;
  • проявление депрессии или состояния повышенной возбудимости.

Взаимодействие с другими лекарствами

При применении препарата необходимо соблюдать осторожность и не принимать одновременно с примахином, хиноцидом, которые могут отрицательно повлиять на состояние пациента.

Совместимость с алкоголем

При прохождении курса лечения препаратом необходимо воздержаться от употребления алкоголя.

Применение препарата допустимо в малых дозах и в особых случаях под строгим контролем лечащего врача.

Применение препарата в детском возрасте зависит от заболевания, тяжести течения и возраста ребенка:

Условия отпуска в аптеках

Безрецептурный отпуск по рекомендации лечащего врача.

Условия хранения и срок годности

Препарат должен храниться при температурном режиме от +10 до +25*С в затемненном месте на протяжении не более 3 лет.

Аналоги Акрихина

В настоящее время препарат Акрихин в аптечной сети регионов РФ не реализуется.

Фармацевтическими компаниями производятся препараты аналогичные Акрихину:

  • гидрохлорид мекаприна;
  • атабрин;
  • хемиохин;
  • гепарин;
  • италхин;
  • мепакрин;
  • матохин;
  • палузан;
  • пентилен;
  • теникридин.

В аптечной сети реализуются препараты аналогичные по своему воздействию Акрихину:

  1. Делагил – лекарственное вещество, используемое для лечения и профилактики малярии, амебного абсцесса печени, склеродермии, артрита ревматоидного, формодерматита, внекишечного амебиаза. В состав делагила входит активное вещество хлорохин. При совместном использовании препарата с фенилбутазоном, пеницилламином, левамизолом возможны побочные эффекты, которые проявляются в виде аплазии костного мозга с частичным повреждением кожного покрова.
  2. Пирантел – лекарственное вещество, используемое при противогельминтном лечении. Подавляет активность нематод, устанавливая нейромышечную блокаду. Обладает высокой эффективностью при воздействии на паразитические тела за исключением личинок, мигрирующих в тканях. Используется при лечении некатороза, энтеробиоза, аскаридоза, трихоцефалеза. При проведении устранения заболеваний, вызванных паразитами, малярии и нервных расстройств, способствует успешному выздоровлению пациентов. Выпускается в виде таблеток в оболочке и суспензии. Пирантел может быть заменен аналогами:
    1. Немоцидом;
    2. Гельминтоксом;
    3. Комбантрином.
  3. Иммард – лекарственное вещество, содержащее активный компонент гидроксихлорохин, обладает противомалярийным эффектом, основанном на подавлении активности эритроцитарных форм с купированием лизосомальных ферментов. Может также использоваться как иммунодеприсант и противовоспалительное средство. Применяется при заболевании малярией, фортодерматитом, артритом ревматоидным, бронхиальной астмой, красной волчанкой, и синдромом Шенгрена.
  4. Немозол – лекарственное вещество, содержащее активный компонент альбендазол используется как антигельминтное средство. Выпускается в виде таблеток в оболочке и суспензии. При применении немазола пациентами, имеющими заболевание крови и печени необходимо соблюдать осторожность. При совместном приеме с дексаметазоном или цеметидином возможно увеличение содержания альбендазола в крови пациента.
  5. Плаквенил – лекарственное вещество, содержащее активный компонент гидроксихлорохин используемое для лечения малярии, красной волчанки, артрита, фотодерматита. Противопоказан при беременности, в течение периода лактации и для детей. При принятии плаквелина возрастает содержание дигоксина в плазме крови с одновременным ростом пеницилламина, что может привести проявлению побочных эффектов, связанных с органами кровообращения и кожного покрова.

Иммард НемозолПиперазин ПирантелПлаквенил ДелагилВормин

Акрихин является лекарственным препаратом при лечении паразитарных заболеваний, малярии и нервных расстройств, который гарантирует успешное выздоровление пациентам и имеет положительную статистику на протяжении длительного периода лечебной практики во многих странах мира.

Отзывы

Вpaч-гac­тpo­эн­тe­poлoг, кaн­ди­дaт медицинских наук и редактор статей gastro911.com. Более 10-лет помогаю излечиться от болезней ЖКТ.

Метопролол-Акрихин — инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

Р N003213/01 Метопролол-Акрихин

Международное непатентованное название:

метопролол

Лекарственная форма:

таблеткиОдна таблетка содержит:
активное вещество: метопролола тартрат в пересчете на 100 % вещество — 50 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Описание:

таблетки белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. бета 1 -адреноблокатор селективный.

Код ATX:

С07АВ02

Фармакодинамика.
Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) -увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении — снижается.

Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-апьдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через AV узел и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает ЧСС, или даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика.
Абсорбция при приеме внутрь полная (95 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50 % при первом приеме и возрастает до 70 % при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40 %. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы крови — 10 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Около 5 % выводится в неизмененном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе.

Показания к применению:

-артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
— ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
— нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия);
— гипертиреоз (комплексная терапия);
— профилактика приступов мигрени.

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам;
  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада (АV) II-III степени;
  • синоатриальная (SA) блокада;
  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная брадикардия;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • стенокардия Принцметала;
  • артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда — систолическое АД менее 100 мм рт. ст., ЧСС менее 45 уд/мин);
  • период лактации (см. «Беременность и период лактации»);
  • одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или одновременное внутривенное введение верапамила (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или Глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  • С осторожностью

    Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст. Во время беременности назначают с учетом соотношения пользы для матери и риска для плода (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения. Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Метопролол-Акрихин, следует прекратить кормление грудью. Таблетки принимают внутрь во время или сразу после приема пищи, не разжевывают, запивают небольшим количеством жидкости. Артериальная гипертензия. Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг.

    Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени. 100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

    Вторичная профилактика инфаркта миокарда. 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

    Гипертиреоз. По 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

    У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют. При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

    Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко — парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.

    Со стороны органов чувств: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко — снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса.

    Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

    Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах-утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

    Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), редко — гипергликемия (у больных инсулинзависимым сахарным диабетом).

    Лабораторные показатели: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, крайне редко — Гипербилирубинемия.

    Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

    Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

    Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение артериального давления, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке — кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин -2 часа после приема препарата.
    Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении артериального давления-больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения артериального давления, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреномиметики — до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).

    В качестве последующих мер, возможно, введение 1-10 мг глюкагона, установка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в бета2-адреномиметики. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

  • Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.
  • Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.
  • Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению артериального давления.
  • Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
  • Бета-адреномиметики, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.
  • Отмечается усиление угнетающего действия на центральную нервную систему — с этанолом; суммация кардиодепрессивного эффекта — с наркозными средствами; увеличение риска нарушений периферического кровообращения — с алкалоидами спорыньи.
  • При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).
  • При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов может развиться резкое снижение артериального давления (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения частоты сердечных сокращений и угнетение атриовентрикулярной проводимости — при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.
  • Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»).
  • Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) — повышают концентрацию метопролола в плазме.
  • Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
  • Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.
  • Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.
  • При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.
  • Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.
  • Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.
  • При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.
  • Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).
  • Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
  • Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.
  • При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышения артериального давления).
  • Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией.
  • При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.
  • Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
  • Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
  • При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
  • При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреномиметики; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.
  • При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется.
  • Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии.
  • У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени.
  • Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.
  • Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.
  • Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.
  • Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.
  • Влияние на способность управлять транспортными средствами и сложной техникой

    В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.

    Форма выпуска:

    Таблетки 50 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

    Условия хранения.

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности.

    4 года. Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:

    По рецепту.

    Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей:

    Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»), Россия
    142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.

    Метопролол ретард-Акрихин – препарат (таблетки), соответствует группе бета-адреноблокаторы. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарства:

    • Продается только по рецепту врача
    • При беременности: с осторожностью
    • При кормлении грудью: противопоказан
    • В детском возрасте: противопоказан
    • При нарушениях функции печени: с осторожностью
    • При нарушении функции почек: можно
    • В пожилом возрасте: с осторожностью

    Упаковка

    Состав:

    Одна таблетка содержит: активное вещество: метопролола сукцинат в пересчете на 100 % вещество 23,83 мг, 47,66 мг и 95,32 мг, что эквивалентно 25 мг, 50 мг и 100 мг метопролола тартрата соответственно; вспомогательные вещества : гипромеллоза 155,96 мг, 161,92 мг или 184,84 мг; лудипресс ЛЦЕ 117,21 мг, 87,42 мг или 412,84 мг; кремний диоксид коллоидный 1,5 мг, 1,5 мг или 3,5 мг; магния стеарат 1,5 мг, 1,5 мг или 3,5 мг соответственно. Состав оболочки: Для таблеток с дозировками 25 мг и 100 мг – готовая смесь «Опадрай II» оранжевого цвета (поливиниловый спирт 6 мг или 14 мг, тальк 2,22 мг или 5,18 мг, макрогол 3,03 мг или 7,07 мг, титана диоксид 3,36 мг или 7,84 мг, краситель железа оксид красный 0,009 мг или 0,021 мг, краситель железа оксид желтый 0,378 мг или 0,882 мг, краситель железа оксид черный 0,003 мг или 0,007 мг) 15 мг или 35 мг соответственно. Для таблеток с дозировкой 50 мг – готовая смесь «Опадрай II» зеленого цвета (поливиниловый спирт 6 мг, тальк 2,22 мг, макрогол 3,03 мг, титана диоксид 2,925 мг, краситель хинолиновый желтый (алюминиевый лак) 0,268 мг, краситель железа оксид черный 0,015 мг, краситель индигокармин (алюминиевый лак) 0,542 мг) 15 мг.

    Описание:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые. Таблетки с дозировками 25 мг и 100 мг желтовато-коричневого цвета. Таблетки с дозировкой 50 мг от светло-зеленого до зеленого цвета. На изломе таблетка белого с сероватым или кремоватым оттенком цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:

    бета1-адреноблокатор селективный.

    КодАТХ:С07АВ02

    Фармакодинамика

    Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

    Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

    Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

    Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением минутного объема кровотока и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антигипертензивный эффект длится более 24 часов.

    Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

    Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

    При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма.

    Предупреждает развитие мигрени.

    В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

    Фармакокинетика

    Абсорбция при приеме внутрь полная (95 %). Растворимость в жирах умеренная. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность – 50 % при первом приеме и возрастает до 70 % при повторном применении. Связь с белками плазмы – 10 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 6-12 ч после приема препарата. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40 %.

    Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко.

    Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Период полувыведения – от 3,5 до 7 ч при приеме внутрь. Не удаляется при гемодиализе.

    Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.

    Биодоступность увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс.

    Показания к применению

    Артериальная гипертензия.

    Хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA в стадии компенсации (в составе комплексной терапии).

    Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии, снижение смертности и частоты повторного инфаркта миокарда после острой фазы инфаркта миокарда.

    Нарушения ритма сердца, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.

    Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

    Профилактика приступов мигрени.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к метопрололу и другим бета-адреноблокаторам, кардиогенный шок, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,24 с, систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), период лактации, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или одновременное в/в введение верапамила, феохромоцитома (без одновременного приема альфа-адреноблокаторов), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, тяжелая бронхиальная астма, тяжелые нарушения периферического кровообращения.

    С осторожностью

    Сахарный диабет, атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, почечная и/или тяжелая печеночная недостаточность, миастения, феохромоцитома (при одновременном приеме альфа-адреноблокаторов), тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), беременность, пожилой возраст.

    Применение во время беременности и период лактации

    Во время беременности препарат Метопролол ретард-Акрихин должен применяться только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, снижения артериального давления, гипогликемии и паралича дыхания). При этом проводят тщательное наблюдение особенно за развитием плода. Лечение прекращают за 48-72 часа до наступления родов. Если это невозможно, то новорожденный должен находиться под особенно тщательным наблюдением в течение 48-72 часов после родов.

    Применение препарата Метопролол ретард-Акрихин противопоказано в период лактации, в случае необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Способ применения и дозы

    Метопролол ретард-Акрихин предназначен для приема внутрь 1 раз в сутки, рекомендуется принимать утром, не разжевывая, запивая водой. Метопролол ретард-Акрихин можно принимать независимо от приема пищи. С целью предотвращения брадикардии дозу подбирают индивидуально и увеличивают постепенно.

    При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза 50 мг 1 раз в сутки, при недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть увеличена до 100-200 мг в сутки. При артериальной гипертензии при неэффективности препарата в дозе 100-200 мг в сутки можно добавить другое гипотензивное средство.

    При хронической сердечной недостаточности II функционального класса по классификации NYHA (без обострений последние 6 недель и без изменения в комплексной терапии в течение последних 2 недель) рекомендуемая начальная доза – 25 мг один раз в сутки. Через две недели суточную дозу можно повысить до 50 мг, затем через две недели до 100 мг, еще через две недели до 200 мг.

    При хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12,5 мг препарата один раз в сутки. Возможно применение метопролола в другой лекарственной форме, например, таблетки по 25 мг с риской. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.

    Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг один раз в сутки. Затем через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг препарата один раз в сутки.

    Вторичная профилактика инфаркта миокарда и нарушения сердечного ритма – начальная доза 100 мг 1 раз в сутки.

    При функциональных нарушениях сердечной деятельности , сопровождающихся тахикардией – по 50 мг в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.

    Профилактика приступов мигрени: 100-200 мг 1 раз в сутки.

    Пожилым пациентам, при почечной недостаточности или пациентам, находящимся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется.

    Нарушения функции печени влияют на выведение метопролола, поэтому может потребоваться коррекция дозы в зависимости от клинического состояния.

    Побочное действие

    Частота побочных эффектов: очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, ортостатическая гипотензия (в т.ч. с обмороком), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко – нарушения проводимости миокарда, аритмия; очень редко – гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).

    Со стороны центральной нервной системы: очень часто – повышенная утомляемость, снижение скорости психических и двигательных реакций; часто – головокружение, головная боль; нечасто – парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения; редко – астения, тремор, повышенная нервная возбудимость, тревога; очень редко – амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации, миастения.

    Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко – звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

    Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто – рвота; редко – сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени, гепатит.

    Со стороны кожных покровов: нечасто – крапивница, усиление потоотделения; редко – алопеция; очень редко – фотосенсибилизация, обострение течения псориаза, псориазоподобные кожные реакции.

    Со стороны дыхательной системы: часто – одышка; нечасто – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко – ринит.

    Лабораторные показатели : очень редко – тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия.

    Со стороны эндокринной системы : часто – гипогликемия (у больных сахарным диабетом I типа), редко – гипергликемия (у больных сахарным диабетом II типа), гипотиреоидное состояние.

    Прочие: нечасто – увеличение массы тела; редко – импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко – артралгия, тромбоцитопения.

    Симптомы: выраженная брадикардия, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), выраженное снижение АД, нарушение периферического кровообращения, усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок, угнетение дыхания, апноэ, цианоз, повышенная утомляемость, головокружение, потеря сознания, кома, тремор, судороги, повышение потоотделения, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможно развитие эзофагоспазма, гипогликемия или гипергликемия, гиперкалиемия, преходящая миастения. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

    Лечение: Если препарат принят недавно – промывание желудка и прием адсорбирующих средств; при нарушении атриовентрикулярной проводимости и/или брадикардии – в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина (адреналина) или постановка временного кардиостимулятора; при снижении артериального давления – пациент должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких – в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина; при острой сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – ингаляционно или парентерально бета2-адреномиметики.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Средства, снижающие запасы катехоламинов, (например, резерпин, ингибиторы МАО) при одновременном применении с метопрололом могут усилить гипотензивное действие или вызвать выраженную брадикардию. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

    Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6. Лекарственные средства, которые ингибируют или индуцируют активность изофермента CYP2D6, могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

    Ингибиторы изофермента CYP2D6: некоторые антидепрессанты и нейролептики, хинидин, тербинафин, целекоксиб, пропафенон, дифегидрамин, гидроксихлорин, циметидин – повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

    Индукторы изофермента CYP2D6: производные барбитуровой кислоты, рифампицин – снижают концентрацию метопролола в плазме крови.

    Одновременный прием с сердечными гликозидами, клонидином, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодароном, антиаритмическими средствами I класса, средствами для общей анестезии, метилдопой, гуанфацином может привести к снижению АД и выраженной брадикардии.

    Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

    Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.

    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и бета-адреномиметики ослабляют антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов.

    Алкалоиды спорыньи повышают риск нарушений периферического кровообращения.

    При совместном приеме с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином – повышение риска развития гипогликемии, удлинение и усиление ее выраженности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).

    Снижает клиренс ксантинов (кроме диафиллина), особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме.

    Усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

    При одновременном приеме эпинефрина (адреналин) с бета-адреноблокаторами возможно повышение АД и брадикардия.

    Фенилпропаноламин (норэфедрин) может повышать диастолического АД.

    Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

    При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

    Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

    Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

    У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

    При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин.

    У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

    Метопролол ретард-Акрихин может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

    При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией.

    При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреномиметики; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторы.

    При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача-анестезиолога о приеме препарата Метопролол ретард-Акрихин (необходим выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

    Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

    В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

    Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

    Метопролол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.

    При резкой отмене клонидина может резко повышаться АД, при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. В случае отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

    Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

    При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией, ХСН, после перенесенного инфаркта миокарда. Отмену препарата Метопролол ретард-Акрихин проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

    Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг и 100 мг. По 10 таблеток с дозировками 25 мг и 50 мг в контурной ячейковой упаковке. По 30 таблеток с дозировками 100 мг в банке из полипропилена (полиэтилена) или флаконе из пластика. Каждая банка или флакон, или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

    В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    2 года. Не применять по истечении срока годности.

    По рецепту.

    Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей

    «Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»), Россия 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.

    Телефон/факс: +7 (495) 702-95-03.

    Видео по теме

    Метопролол Показание Применение

    По-быстрому о лекарствах. Метопролол

    О препарате Эгилок — Метопролол 💊🚑👍🏻

    По-быстрому о лекарствах. Диклофенак

    Лоперамид-Акрихин – официальная инструкция по применению.

    Индапамид ретард -Хемофарм – официальная инструкция по применению.

    Карведилол – показания к применению

    МЕТОЗОК (Метопролол) Аптеки Москвы – Лекарства | Metoprolol