Метилпреднизолона ацепонат цена

Содержание

Метилпреднизолона ацепонат

Метилпреднизолона ацепонат: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  1. 9. Применение при беременности и лактации
  2. 10. Применение в детском возрасте
  3. 11. Лекарственное взаимодействие
  4. 12. Аналоги
  5. 13. Сроки и условия хранения
  6. 14. Условия отпуска из аптек
  7. 15. Отзывы
  8. 16. Цена в аптеках

Латинское название: Methylprednisolone aceponate

Код ATX: D07AC14

Действующее вещество: метилпреднизолона ацепонат (Methylprednisolone aceponate)

Производитель: Синтез, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 08.10.2019

Метилпреднизолона ацепонат – ГКС (глюкокортикостероидное средство) для наружного применения.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме мази для наружного применения 0,1%: однородной консистенции, белая или почти белая (по 5, 10, 15, 20, 30 и 50 г в тубах ламинатных или алюминиевых, по 1 тубе в картонной пачке и инструкция по применению Метилпреднизолона ацепоната).

В 100 г мази содержатся:

  • активный компонент: метилпреднизолона ацепонат – 0,1 г;
  • дополнительные компоненты: цетомакрогол 1000 – 3 г, воск белый пчелиный – 3 г, эмульгатор «Lanette SX» №1 – 7 г, вазелиновое масло (жидкий парафин) – 10 г, вазелин медицинский (вазелин) – 18 г, очищенная вода – до 100 г.

Фармакологические свойства

Метилпреднизолона ацепонат – негалогенизированный стероид. При наружном применении ингибирует аллергические и воспалительные кожные реакции наряду с реакциями, связанными с усиленной пролиферацией. Это уменьшает как объективные симптомы воспаления, такие как эритема, мокнутие, отек, так и субъективные ощущения, такие как раздражение, зуд, боль.

При наружном применении препарата в рекомендуемой дозе отмечено минимальное системное действие и у человека, и у животных. В результате многократного нанесения метилпреднизолона ацепоната на большие поверхности (до 40–60% поверхности кожи) и при применении под окклюзионную повязку нарушения функции надпочечников не выявлено.

Метилпреднизолона ацепонат (преимущественно его главный метаболит – 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными ГКС-рецепторами. Образовавшийся стероид-рецепторный комплекс вступает в связь с определенными участками ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота) клеток иммунного ответа, чем инициирует возникновение серии биологических эффектов, в частности индукции синтеза макрокортина. Макрокортин подавляет высвобождение арахидоновой кислоты, снижая тем самым образование медиаторов воспаления типа лейкотриенов и простагландинов.

ГКС, угнетая синтез вазодилатирующих простагландинов и усиливая сосудосуживающее действие адреналина, способствуют вазоконстрикторному эффекту.

Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Основным метаболитом, проявляющим высокую активность, является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат. Он обладает наиболее высоким сродством к ГКС-рецепторам кожи, что свидетельствует о его биоактивации в коже.

Степень чрескожной абсорбции зависит от состояния кожи и от того, как именно применяется лекарственное средство (без или с окклюзионной повязкой).

У взрослых и детей с псориазом и атопическим дерматитом (нейродермитом) чрескожная абсорбция составляет менее 2,5%, что несущественно превышает показатели у здоровых добровольцев (0,5–1,5%).

После попадания в системный кровоток 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и, преобразовавшись в 6α-метилпреднизолон-17-пропионат глюкуронид, становится неактивным.

Выведение метаболитов метилпреднизолона ацепоната происходит преимущественно с мочой. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 16 часов. Кумуляции активного вещества и его метаболитов в организме не происходит.

Показания к применению

  • контактный дерматит;
  • атопический дерматит (нейродермит);
  • монетовидная (бляшечная или нуммулярная) экзема;
  • дегенеративная экзема.

Противопоказания

Абсолютные:

  • грибковые (микоз, пиодермия), вирусные (опоясывающий лишай, ветряная оспа) и бактериальные заболевания кожи;
  • туберкулез кожи;
  • дерматит век;
  • периоральный дерматит;
  • сифилитические поражения кожи;
  • опухоли кожи;
  • нарушение целостности кожных покровов (раны/язвы);
  • розацеа, вульгарные угри;
  • детский возраст до 4 месяцев;
  • первый триместр беременности;
  • период после вакцинации;
  • гиперчувствительность к метилпреднизолона ацепонату или дополнительным компонентам препарата.

Относительные (средство применяют с осторожностью и только после консультации с врачом): второй и третий триместры беременности; грудное вскармливание.

Метилпреднизолона ацепонат, инструкция по применению: способ и дозировка

Мазь Метилпреднизолона ацепонат предназначена для наружного применения.

Рекомендованная кратность нанесения мази – 1 раз в день.

Взрослым и детям с 4-месячного возраста средство наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Длительность терапии у взрослых – не более 6 недель, у детей – не более 3 недель.

Детям корректировать режим дозирования не требуется. Применяя мазь у пациентов в возрасте от 4 месяцев до 18 лет, следует исключить ведущие к усилению резорбции и всасывания мероприятия (фиксирующие, окклюзионные и согревающие повязки) и ограничить общую продолжительность лечения.

Побочные действия

Как правило, препарат переносится хорошо. При проведении клинических исследований наиболее частыми были реакции в месте применения, такие как жжение и зуд кожи.

Нежелательные реакции, которые могут возникнуть при применении мази Метилпреднизолона ацепонат со стороны систем и органов, классифицированы в соответствии с рекомендациями ВОЗ :

  • кожа и подкожные ткани: нечасто – экхимоз (синяк), атрофия кожи, импетиго, повышение жирности кожи; с неизвестной частотой – телеангиэктазии, акне, стрии, изменение цвета кожи, аллергические кожные реакции, периоральный дерматит (воспаление кожи вокруг рта);
  • иммунная система: с неизвестной частотой – реакции гиперчувствительности;
  • расстройства и нарушения в месте нанесения: часто – жжение, зуд; нечасто – сухость кожи, образование везикулезной сыпи, эритема, раздражение, дерматит, периферические отеки; с неизвестной частотой – фолликулит, гипертрихоз (усиленный рост волос).

Кроме этого, возможно появление системных эффектов, обусловленных абсорбцией ГКС (резорбтивные эффекты).

При усугублении любых нежелательных реакций, перечисленных выше, либо при появлении новых побочных эффектов, не указанных в инструкции, необходимо сразу же проконсультироваться со своим лечащим врачом.

Передозировка

В ходе изучения острой токсичности метилпреднизолона ацепоната после чрезмерного однократного кожного применения (препарат наносился на большую площадь поверхности кожи при благоприятных для абсорбции условиях) или непреднамеренного приема внутрь, какого-либо риска острой интоксикации выявлено небыло.

При очень долгом и/или интенсивном применении ГКС возможно развитие атрофии кожи (телеангиэктазии, истончение кожи, стрии). При возникновении признаков атрофии Метилпреднизолона ацепонат следует отменить.

Особые указания

Бактериальные осложнения и/или дерматомикозы служат основанием для проведения специфического антимикотического и/или антибактериального лечения в дополнение к терапии препаратом.

Нельзя допускать попадания препарата на слизистые оболочки, открытые раны и в глаза. Если избежать этого не удалось, следует промыть пораженный участок большим количеством воды.

После наружного применения Метилпреднизолона ацепоната, как и в случае использования системных ГКС, может развиться глаукома (к примеру, при очень длительном применении окклюзионных повязок, нанесении на кожу вокруг глаз или при использовании больших доз средства). Чтобы существенно снизить риск появления нежелательных реакций не следует наносить мазь длительно или на больших участках кожи, а также под окклюзионные повязки. Если использование метилпреднизолона ацепоната на больших участках кожи обосновано, период применения должен быть как можно короче из-за возможного развития системных побочных эффектов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Препарат на способность управлять транспортными средствами или заниматься прочими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, влияния не оказывает.

Применение при беременности и лактации

Безопасность использования метилпреднизолона ацепоната в период вынашивания и грудного вскармливания не изучена.

Беременным и кормящим грудью женщинам не следует применять ГКС длительно, в высоких дозах, на обширных участках кожи, а также под окклюзионные повязки.

Адекватные и строго контролируемые исследования применения метилпреднизолона ацепоната у беременных женщин не проводились. В ходе исследований на животных было выявлено неблагоприятное действие на плод (эмбриотоксическое, тератогенное). Поэтому в первом триместре беременности применение препарата не рекомендуется, во втором и третьем триместрах – допускается только после консультации специалиста и исключительно в случаях превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода.

Данных о проникновении метилпреднизолона ацепоната в грудное молоко нет. Кормящим грудью женщинам применять средство можно при условии превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальными рисками для ребенка. Перед началом терапии следует предварительно проконсультироваться с врачом. Пациенткам, кормящим грудью, наносить мазь на молочные железы не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

В педиатрии мазь Метилпреднизолона ацепонат можно использовать для лечения детей в возрасте от 4 месяцев.

Во время лечения важно принимать во внимание, что у маленьких детей кожные складки, подгузники и пеленки могут играть роль окклюзионной повязки, повышая системную резорбцию активного компонента препарата. Кроме того, коэффициент соотношения площади поверхности кожи к массе тела у детей раннего возраста значительно выше, а кожный покров недостаточно сформирован, поэтому системная резорбция может происходить в большей степени, чем у взрослых. В связи с вышеизложенным, у детей риск подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и развития синдрома Иценко – Кушинга выше при применении любых ГКС наружного действия. Длительное лечение детей ГКС может привести к нарушениям их роста и развития.

Педиатрическим пациентам следует назначать препарат в минимальной дозе, достаточной для достижения терапевтического эффекта, и применять его строго под контролем врача.

Лекарственное взаимодействие

Исследований по взаимодействию препарата с прочими лекарственными средствами не проводилось.

Аналоги

Аналогами Метилпреднизолона ацепоната являются Адвантан, Комфодерм, Комфодерм К и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от солнечного света, при температуре до 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Метилпреднизолона ацепонате

В отзывах Метилпреднизолона ацепонате описывают как эффективное средство, помогающее при экземе и дерматитах. Среди положительных моментов пациенты отмечают отсутствие побочных реакций при применении препарата в рекомендованных дозах.

Цена на Метилпреднизолона ацепонат в аптеках

Цена на Метилпреднизолона ацепонат неизвестна, так как препарат в настоящее время отсутствует в аптеках.

Стоимость аналогов, содержащих в качестве активного вещества метилпреднизолона ацепонат:

Преднизолоновая мазь

Гормональное противовоспалительное лекарственное средство. Применение: дерматит, псориаз, экзема, пузырчатка. Цена от 18 руб.

Аналоги: Гидрокортизон, Дексаметазон, Декстофтан. Подробнее об аналогах, ценах на них, и являются ли они заменителями, вы сможете узнать в конце этой статьи.

Сегодня поговорим о Преднизолоновой мази. Что за средство, как действует на организм? Какие имеет показания и противопоказания? Как и в каких дозах используется? Чем можно заменить?

Что за мазь и от чего помогает

Преднизолоновая мазь или крем – это гормональное лекарственное средство (ГКС). Характеризуется выраженным противовоспалительным и противоаллергическим действием.

Применяется для восстановления соединительной ткани в лечении систематических заболеваний.

ГКС в виде преднизолонового крема устраняет такие неприятные симптомы как:

  • Жжение.
  • Зуд.
  • Отложение коллагена.
  • Болевые ощущения.

При светобоязни, проницаемости капилляров и светочувствительности выступает как преднизолоновая глазная мазь. Широко применяется в дерматологии для лечения хронических и острых патологических процессов. Предназначена для наружного локального нанесения.

Действующее вещество и состав

Основное действующее вещество – преднизолон – дегидрированный кортикостероид средней силы, вырабатываемый корой надпочечников. Концентрация в препарате равняется 0,05 г.

Вспомогательные вещества, входящие в состав:

  • белый мягкий парафин;
  • дистиллированная вода;
  • стеариновая кислота;
  • глицерин;
  • метил- и пропилпарабен;
  • №1 эмульгатор.

Состав дополнительных веществ может разниться у различных фирм производителей средства.

Фармакодинамика

Фармакологическая группа препарата – кортикостероид I группы, что объясняет его слабую активность.

Фармакологическое действие основано на особой связи активного вещества с клетками, выступающими медиаторами воспаления.

Способен подавлять активность ферментов, участвующие в реакции катализации по превращению арахидоновой кислоты в простагландины , являющиеся основными медиаторами воспалений.

Под действием преднизолона снижается выраженность биологических свойств простагландинов, что в результате приводит к снижению их концентрации в очаге воспаления.

Препарат снижает проницаемость сосудистых стенок, жидкость перестает проникать в межклеточное пространство, а значит, не развиваются и отечности.

Лекарственное вещество обладает рядом положительных качеств в очаге воспаления: устранение зуда, уменьшение отечности и экссудации, снятие болевых и дискомфортных ощущений.

Антиэкссудативное действие осуществляется за счет вазоконстрикторного эффекта.

Фармакокинетика

Нанесенный крем на поверхность кожного покрова системной абсорбции не подвергается, в кровоток попадает в крайне малом количестве.

Выводится через почки в частично измененном виде.

Показания

Средство предназначается для лечения кожных заболеваний неинфекционной этиологии и аллергических реакций:

  • контактный, аллергический и атопический дерматит;
  • эритродермия;
  • псориаз;
  • экзема;
  • дерматит себорейный;
  • алопеция немикробная;
  • аллергический зуд;
  • почесуха;
  • пузырчатка;
  • токсикодермия;
  • ограниченный нейродермит;
  • волчанка дискоидная.

Преднизолоновая глазная мазь показана к применению при: аллергическом конъюнктивите, склерите и блефарите.

Противопоказанием к применению становятся:

  • гиперчувствительность к составным компонентам препарата;
  • доброкачественные и злокачественные новообразования на поверхности кожи;
  • онкология в целом;
  • туберкулез кожи;
  • инфекции, вызванные бактериями, вирусами или грибками;
  • открытые раны в месте для нанесения мази;
  • розовые угри;
  • прыщи, в том числе при вторичном сифилисе;
  • ветряная оспа;
  • корь;
  • герпетическое заболевание;
  • язвы и раны;
  • периоральный дерматит;
  • детский возраст от двух лет;
  • поствакцинальный период.

Способ применения и дозировка

Режим дозирования и длительность использование препарата определяется врачом.

Средство наносится слоем на участки кожи, подвергшиеся воспалению до 3 раз в сутки. Возможно применение повязки на ограниченные воспаленные участки.

Длительность лечения составляет 6 дней, при необходимости ее увеличивают до 10 дней. Максимальный срок применения – 14 дней.

Стоит не забывать, что средство гормонального происхождения, поэтому при применении мази у детей старше 1 года исключить наложение повязок, согревающих компрессов и ограничиться курсом лечения в 5-7 дней.

В офтальмологии – местно 3 раза в сутки не более 2-х недель.

Побочные эффекты

Применение преднизолоновой мази может сопровождаться рядом побочных действий:

  • гиперемия;
  • жжение;
  • локальный отек;
  • сухость поверхностного эпидермиса;
  • истончение кожного покрова;
  • возможное присоединение вторичной грибковой инфекции;
  • повторное инфицирование бактериями;
  • пурпура;
  • стероидные прыщи;
  • телеангиэктазия;
  • гипертрихоз при нанесении на обширные участки воспаления;
  • стрии и склонность к пиодермии.

В детском возрасте, при беременности и ГВ

Крем разрешен к применению детям с 24 месяцев, при использовании его в анальной области – с 12 лет. При учете того, что преднизолон ГКС, длительность лечения отличается от дозировки взрослого человека.

При беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется использовать препарат, потому как не установлено влияние медикамента на плод и мать.

Основание к применению средства в данных случаях рассматривается как жизненный показатель.

Особые указания:

  • на коже лица и тела формируются стероидные прыщи, которые проходят при отмене препарата. Однако, многие считают, что преднизолон применяется в лечении угревой сыпи – это неверное убеждение, средство может спровоцировать усиление высыпаний;
  • при длительном использовании мази, активное вещество накапливается в подкожном жировом слое и провоцирует развитие гиперкортицизма, что чревато тяжелыми последствиями, особенно в период гестации;
  • площадь покрытия препаратом не должна превышать 20 %;
  • при врожденном или приобретенном вирусе иммунодефицита (ВИЧ), использовать крайне осторожно;
  • отмена препарата проводится в несколько этапов, постепенно снижая дозировку;
  • отказаться от преднизолоновой мази после вакцинации на 2 месяца, кроме того, врачи рекомендуют исключить и до дня постановки прививки на 2 неделе.

Согласно отзывам о наружном использовании препарата, отмечается эффективность и желаемый результат.

Длительное наружное использование мази сопровождается развитием слабых аллергических симптомов: зуд, крапивница и жжение.

Со стороны органов внутренней секреции – повышение синтеза гормонов коры надпочечников.

Тех симптомов, которые развиваются в результате передозировки перорального или парентерального способа введения, у мази нет, однако, придерживаться мерам безопасности лишним не будет.

Медикамент имеет стероидное происхождение, поэтому аналоги лекарственного вещества схожи по составу и механизму действия: Преднизон, Медопред.

Заменить мазь можно и такими ГКС, как Гидрокортизон, Дексаметазон, Декстофтан.

Для чего применяется и от чего помогает мазь Преднизолон

Мазь борется с проявлениями заболеваний кожи. Устраняет симптомы и, проникая в клетки, купирует очаг воспаления. Способствует избавлению от крапивницы (устраняет сильный зуд и уменьшает объем волдырей с последующим их исчезновением), атопического и себорейного дерматита, а также простого или аллергического дерматита, диффузного нейродермита, простого хронического лишая, экземы, красной волчанки, токсидермии, эритродермии, псориаза, алопеции.

Некоторые заболевания нельзя излечить только с помощью мази. Препарат поможет устранить симптомы, приносящие дискомфортные ощущения. Для лечения большинства перечисленных заболеваний нужен системный подход с применением антибиотиков (например, Амоксициллин) и противовоспалительных средств.

Применение мази Преднизолон

Взрослым пациентам рекомендуется наносить мазь на пораженные участки тела 1-3 раза в день. Слой должен быть тонкий, чтобы он смог быстро впитаться и не испачкать одежду или предметы мебели. По необходимости после процедуры можно перевязать место нанесения бинтом или специальной повязкой.

Курс лечения составляет 6-14 дней. Иногда срок может продлеваться по решению врача.

Детям от 1 года дозировка назначается та же, но курс лечения должен быть сокращен. Ребенку не следует использовать специальные повязки, т.к. это способствует ускоренному всасыванию компонентов препарата.

Взрослым пациентам рекомендуется наносить мазь на пораженные участки тела 1-3 раза в день.

Вирусные, бактериальные, грибковые поражения кожи, гиперчувствительность к веществам препарата, опухоли кожи, сифилис, туберкулез, вульгарные угри, розацеа.

НИЖЕ ПРЕДСТАВЛЕНЫ ЛУЧШИЕ СПЕЦИАЛИСТЫ ВАШЕГО РЕГИОНЫ

Открытые раны, кожные поствакцинальные реакции, детям до 1 года, трофические язвы

С осторожностью следует использовать в период беременности и лактации

Применение препарата наружно при беременности возможно только когда возможная польза для беременной превышает допустимый риск для плода. Однако применение препарата должно ограничиваться небольшими зонами кожи и быть непродолжительным. О терагенном эффекте данные не имеются.

Грудное вскармливание

Содержащиеся в препарате глюкокортикостероиды выделяются с материнским грудным молоком

Кормящим мамам следует соблюдать осторожность при применении описываемого препарата, в частности, до кормления на кожу молочной железы нельзя наносить мазь преднизолона. Грудное вскармливание нужно прекратить, если есть необходимость длительного применения препарата и/или применение в больших дозах

Применение в педиатрии

Применяя препарат для лечения заболеваний у детей, следует ограничить общую продолжительность. В этом случае следует учесть, что у детских кожных складок, пеленки и памперсы создают эффект, сходный с воздействием окклюзионной повязки, что повышает системную резорбцию сказывающегося вещества препарата. Из-за того, что величина равновесия площади поверхности и веса у детей больше, чем у взрослых, то и риск подавления развития синдрома Кушинга и работы гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы при использовании любых глюкокортикостероидов местного воздействия повышен. Длительное применение глюкокортикостероидов может спровоцировать нарушения развития и роста ребенка. Поэтому для лечения детей рекомендуется использовать минимальную дозу преднизолона и строго под наблюдением педиатра.

8 Особые указания

Использование Преднизолона должно проходить только под наблюдением лечащего врача.

При возникновении нежелательных реакций, необходимо в срочном порядке посетить доктора.

В период беременности и лактации лекарственное средство назначается только в случае обнаружения потенциальной пользы от лечения для пациентки. Применять препарат нужно непродолжительный период и на небольших участках дермы. Во время лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Дети могут применять препарат только под строгим контролем доктора. Средство способно снизить выделение гормона роста, поэтому необходимо вести наблюдение за этим показателем. Если назначена длительная терапия, то рекомендуется делать непродолжительные перерывы в лечении.

Лекарственную мазь следует хранить в темном и недоступном для детей месте при температуре от 7 до 24 градусов по Цельсию. После окончания срока годности препарат не используют.

Аналоги мази

Средства для наружного применения, которые содержат преднизолон, выпускают разные фармацевтические компании с одинаковым названием препарата. Основная их форма — мазь. Каждый аналог похож по действию, но отличается химическим строением. Можно назвать следующие идентичные варианты:

  1. Адвантан — на основе производного вещества — метипреднизолона. Хорошо переносится пациентами, в том числе детьми с 4-месяцев. Быстро всасывается, уменьшая патологические изменения в очаге.
  2. Гидрокортизоновая — активный компонент — гидрокортизон — проявляет выраженные противовоспалительные свойства. При использовании более двух недель следует ограничить прием натрия с пищей, а также увеличить в рационе количество белковой пищей. Существует возрастное ограничение — детский возраст до 2 лет.
  3. Гиокзизон — содержит два химических элемента: гидрокортизона ацетата и окситетрациклина гидрохлорид, что позволяет расширить спектр применения мази. Средство наносят на поверхность кожи при воспалительных изменениях тканей, осложненных бактериальной инфекцией.
  4. Локоид — активным компонентом является гидрокортизона -17-бутират. Модифицированные молекулы в несколько раз увеличивают эффект вещества и не вызывают к нему привыкания при длительном использовании препарата.
  5. Элоком — мазь, в состав которой входит мометазон. Активный компонент быстро проникает в ткани, обеспечивая противозудное и противоотечное действие уже после первого нанесения средства.
  6. Синафлан — содержит флуоцинолона ацетонид. Его привлекательность для пациентов обусловлена низкой ценой и хорошей эффективностью. Препарат можно использовать детям с двух лет под контролем врача.

Фармакологическое действие

Преднизолон – гормон коры надпочечников, которые подавляет функциональную деятельность тканевых макрофагов и лейкоцитов, ограничивая их миграцию к очагу воспаления. Вещество оказывает способность уменьшать проницаемость кровеносных капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Это подавляет образование коллагена и активность фибропластов. Преднизолон в клетках печени усиливает синтез глюкозы из белкового обмена и активность гликогенсинтетазы. Высокая всасываемость отмечается через 90 минут после нанесения мази. Выводится препарат в неизменном виде почками. В больших дозах преднизолон повышает возбудимость тканей мозга.

Состав и фармакологические свойства

Белая вязкая мазь Преднизолон носит гемогенный характер. Основное действующее вещество — преднизолон, его содержание в лекарстве не превышает 0,5% от общей массы. Дополнительные компоненты:

  • дистиллированная вода;
  • стеариновая кислота;
  • глицерин;
  • метилпарабен;
  • эмульгатор;
  • пропилпарабен.

Препарат выпускается в тубе из алюминия массой 10 г. В картонной упаковке находится один тюбик мази Преднизолон. Рецепт на латинском и русском языках вложен в пачку. Основное составляющее вещество лекарства не впитывается в кровь через кожу, оно проникает только в верхние слои дермы и оказывает на неё противовоспалительное воздействие. В аптеках мазь отпускают исключительно по рецепту врача.

Преднизолон действует путём подавления активности бактерий. Препарат снижает проницаемость клеток, уменьшает выход плазмы в межклеточное тканевое вещество. Мазь снимает отеки, замедляет поступление крови к месту воспаления, снижает чувствительность нервных клеток, а также убирает боль, зуд и другие признаки дискомфорта.

Мазь Преднизолон показания к применению

Рассмотрим показания к применению этого средства. Прежде всего мазь «Преднизолон» прописывают при кожных поражениях, отличающихся неинфекционной природой, особенно характеризующихся сильным зудом и мокнутием. Основными показаниями выступают:

  • Наличие у пациента атопического дерматита и диффузного нейродермита.
  • Возникновение ограниченного нейродермита, крапивницы и себорейного дерматита.
  • Появление экземы, токсидермии, псориаза, красной волчанки или алопеции (полная или частичная форма).

В инструкции по применению крема «Преднизолон» также указывается о том, что это средство применяют при воспалительных глазных патологиях, но не в формате мази, а в виде капель. В редких случаях эта мазь назначается для нанесения на носовую слизистую при аллергическом рините. Итак, мы выяснили, от чего мазь «Преднизолон» используется. Теперь узнаем, когда ее применять нельзя.

Применяя препарат наружно можно получить противоаллергическое, антиэкссудативное, противовоспалительное, противозудное действие. Преднизолон подавляет формирование арахидоновой кислоты, развитие и высвобождение медиаторов воспаления (лейкотриенов, простагландинов, лизосомальных ферментов, гистамина). Также препарат способен предотвратить кожную воспалительную реакцию, снизить в очаге воспаления вазодилатацию и увеличенную проницаемость сосудов.

Препарат после всасывания с поверхности кожного покрова соединяется с белками плазмы, после чего подвергается метаболизму, который в основном происходит в печени. Через почки выводится преднизолон.

Противопоказания к применению

Противопоказаниями к системному применению служат:

  • инфекционные и паразитарные заболевания грибковой, вирусной или бактериальной природы;
  • амебиаз;
  • системный микоз;
  • латентный и активный туберкулёз;
  • иммунодефицитные состояния;
  • гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, неспецифический язвенный колит;
  • заболевания сосудов кровообращения;
  • эндокринные заболевания;
  • острый психоз;
  • ожирение;
  • период грудного вскармливания;
  • беременность.

Это подтверждают к «Преднизолону» инструкция по применению и отзывы.

Противопоказаниями к внутрисуставным введениям являются:

  • инфекционные и воспалительные процессы в суставе;
  • общие инфекционные заболевания;
  • «сухой» сустав;
  • беременность;
  • нестабильность сустава как исход артрита.

Противопоказаниями при применении на кожу служат:

  • вирусные, бактериальные и грибковые заболевания кожи;
  • кожные проявления сифилиса;
  • туберкулёз кожи;
  • опухоли кожи;
  • обыкновенные угри;
  • беременность.

Противопоказаниями к применению «Преднизолона», по отзывам, в виде глазных капель могут быть:

  • грибковые и вирусные болезни глаз;
  • гнойная язва роговицы;
  • острый гнойный конъюнктивит;
  • глаукома;
  • трахома.

«Преднизолон», по отзывам, оказывает противошоковый эффект, активизирует выработку некоторых клеток в костном мозге, повышает число эритроцитов и тромбоцитов в крови, а также уменьшает число моноцитов, лимфоцитов, базофилов и эозинофилов.

При приёме внутрь лекарство хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. 70-90% вещества находится в плазме в связанном виде: с альбумином и транскортином. После приёма внутрь максимальная концентрация вещества в плазме крови отмечается через час-полтора.

Метаболизируется в печени путём окисления. Период полувыведения вещества из плазмы составляет 120-240 минут, из тканей – в промежутке от 20 до 34 часов. Менее чем 1% дозы вещества проникает в молоко кормящей женщины. 20% вещества в неизменном виде выводится почками.

Состав и форма выпуска

Активным компонентом препарата является гормон преднизолон. Количество вещества в 100 граммах составляет 5 мг. Химическое соединение сохраняет свои свойства благодаря вспомогательным элементам:

  • вазелину;
  • нипазолу;
  • стеариновой кислоте;
  • глицеролу;
  • метилпарабену.

Производят лекарственное средство в виде мази. Форма выпуска — металлические тубы по 10 и 15 грамм. Пациент может выбрать количество препарата в зависимости от длительности терапии. Преднизолоновая мазь для детей и взрослых не отличается концентрацией, кратность нанесения определяет специалист индивидуально.

Побочные реакции

В большинстве случаев у людей, которые применяют мазь с преднизолоном, редко отмечаются нежелательные реакции. Появление побочных эффектом чаще связаны с наличием хронической вялотекущей патологии или идиосинкразии к основному компоненту, о которой не знал пациент. Могут встречаться следующие негативные симптомы:

  • усиление признаков аллергии — покраснение кожи, зудящая сыпь, локальное жжение, отек тканей;
  • появление угрей гормонального происхождения;
  • повышение сухости кожных покровов;
  • трещины;
  • истончение слоев эпидермиса вплоть до атрофии, особенно на фоне длительного использования мази;
  • воспаление волосяных фолликул;
  • возникновение стрий на бедрах, плечах и груди;
  • увеличение пигментации кожи;
  • появление сосудистых «звездочек» — телеангиоэктазий;

В некоторых случаях возможны системные проявления, которые характеризуются повышенным оволосением кожи и другими признаками гиперкортицизма. Постоянное использование препарата повышает риск бактериального инфицирования эпидермиса.

Аналоги и их стоимость

Цена на мазь «Преднизолон» низкая и колеблется от тридцати до шестидесяти рублей за тубу объемом 15 грамм. Этого количества препарата, как правило, достаточно для проведения лечебного курса участка кожного покрова небольшой площади. Рецепт выписывается обычно на латинском языке. Но в аптеке дополнительно могут быть предложены аналогичные мази, относящиеся к препаратам нового поколения. Например, речь идет о «Гидрокортизоне», «Преднизоле», «Триакорте», «Метипреде» «Дипросане» и других.

В основе всех данных аналогов лежит тот же действующей компонент, а вот в роли вспомогательных могут быть применены разные ингредиенты, к примеру, вода наряду с парафином, глицерином, эмульгаторами, стеариновой кислотой и так далее. Пациент должен очень внимательно ознакомиться с описанием к препарату для того, чтобы исключить наличие в его составе ингредиентов, которые способны провоцировать у него аллергические реакции. То, сколько может стоить мазь «Преднизолон» либо ее заменители, зависит напрямую от страны происхождения лечебного препарата, ровно как и от объема упаковки, концентрации базового действующего элемента, региона, где они реализуются и так далее.

Таким образом, мы выяснили, для чего применяется мазь «Преднизолон» и как ее правильно следует использовать.

Фармакологическое воздействие

В инструкции по применению мази «Преднизолон» сообщается, что благодаря воздействию активного компонента в составе препарата могут достигаться противовоспалительные, противоаллергические, антипролиферативные и противозудные эффекты.

При местном использовании активное вещество проникает в клетки кожи, оно к тому же попадает в кровоток и оказывает системное воздействие. Этот препарат способствует подавлению процесса синтеза биологических активных элементов, которые вызывают развитие воспалительного и аллергического процесса (в этом случае в виду имеются гистамины с простагландинами).

Также происходит угнетение образования в кожной ткани нуклеиновой кислоты, чем предотвращается патологическое разрастание соединительного элемента, образующего грубые рубцы. Использование этой мази способствует эффективному сдерживанию увеличения проницаемости сосудов.

Показания к использованию

Гормональный препарат хорошо проникает в глубокие слои эпидермиса. Часть вещества всасывается в системный кровоток и выводится через почки и печень. Период полувыведения химического соединения составляет 3 часа. Мазь на основе кортикостероида оказывает ряд действий, которые устраняют нежелательные симптомы. Врачи назначают преднизолоновую мазь, чтобы получить следующие эффекты:

  1. противовоспалительный;
  2. противоотечный;
  3. противоаллергический;
  4. антипролиферативный;
  5. антиэкссудативный.

Зная свойства гормона, можно определить, от чего помогает препарат. Качественный состав наружного средства определяет его показания к применению:

  • Острое течение псориаза.
  • Дерматиты различного происхождения.
  • Проявления нейродермита.
  • Экзематозное поражение кожи.
  • Розовый лишай в хронической форме.
  • Кожная форма системной красной волчанки.
  • Аллергические реакции по типу крапивницы.
  • Локальное воспаление при укусах насекомых.
  • Артриты.

Противопоказания и побочные действия

Не стоит забывать о том, что мазь гормональная, поэтому последствия применения препарата Преднизолон могут сопровождаться неприятными побочными реакциями организма. Среди них излишний волосяной покров на коже, нарушение иммунитета, вирусные болезни, растяжки из-за разрушения коллагена, чрезмерная пигментация, сухость кожи, стероидные угри, фолликулит, эритема.

Нельзя использовать Преднизолон мазь при туберкулезе кожи или сифилитического поражения. К абсолютным противопоказаниям препарата относятся также кожные опухоли, бактериальные инфекции, вирусные патологии, вызываемые поражением кожи, язвенная болезнь органов пищеварения, непереносимость веществ мази. Ели пациент страдает любым из вышеперечисленных заболеваний, врачу надо заменить Преднизолон на другое лекарственное средство.

Препарат направлен на оказание местной помощи. Средство обладает противовоспалительным, антиаллергическим, антиэкссудативным действием, способно проникать в кожу и более глубокие ткани, давать противовоспалительный эффект.

Антипролиферативное действие преднизолона обусловлено торможением синтеза нуклеиновых кислот (прежде всего ДНК) в клетках базального слоя эпидермиса и фибробластах дермы.

Противоаллергический эффект достигается с помощью уменьшения числа базофилов и прямым замедлением соединения и секреции биологически активных веществ.

Антипролиферативное действие преднизолона обусловлено торможением синтеза нуклеиновых кислот (прежде всего ДНК) в клетках базального слоя эпидермиса и фибробластах дермы.

Инструкция по применению

Врачи часто назначают наружное средство Преднизолон. Мазь подходит для лечения кожных заболеваний у лиц разных возрастных категорий. Инструкция по применению позволяет назначать препарат детям с 12 месяцев жизни, что говорит о более высоком уровне безопасности по сравнению с другими веществами.

При патологии средней тяжести и небольших участках поражения кожных покровов гормональное вещество применяют от 1 до 3 раз в сутки. Длительность курса составляет 7-14 дней. Мазь наносят локально тонким слоем, равномерно распределяя по поверхности с захватом небольших участков здоровых тканей. При обширных участках воспаления специалист может продлить терапию до 21 дня. Хороший лечебный эффект дают окклюзионные повязки, которые накладывают на необходимую область.

Ребенку от одного года препарат применяют в течение 3-5 дней. В некоторых случаях можно продлить лечение до 1 недели. Вещество накладывают равномерно однократно в сутки. Более длительный курс терапии не рекомендуют, учитывая физиологические особенности кожи малышей и высокую степень вероятности возникновения системного действия. Применение повязок в детском возрасте ограничено.

Правила применения средства

В том случае, если у больного диагностировали показания к использованию мази «Преднизолон», лечащий доктор подбирает индивидуальный лечебный курс. Кратность и дозировка нанесения лекарственного состава не могут превышать рекомендуемого показателя в инструкции по применению. Врачу необходимо донести до больного все особенности использования этого средства, указав на возможные побочные реакции и осложнения в случае несоблюдения рекомендуемых доз. Пациенты, не зная, от чего помогает это средство и как им правильно пользоваться, могут причинить вред себе еще более серьезный, чем текущее заболевание.

Медицинскими специалистами рекомендуется применять гормональные мази в наименьших дозировках. Длительность терапии должна быть также самой минимальной. Вне зависимости от того, для чего применяют мазь, использовать ее чаще трех раз в сутки не нужно. Этот препарат относят к категории средств, воздействие которых направляется на купирование острых состояний заболевания.

Особенности применения мази при аллергии

Описываемое лекарственное средство назначаемо при аллергических проблемах, если в течение долгого временного периода не дают эффекта антигистаминные лекарства. В течение трех-четырех суток мазь лечит крапивницу, оперативно снимая ее симптомы, благодаря противовоспалительным особенностям.

Что касается аллергического дерматоза, то курс лечения проходит примерно две недели. Конец терапии предполагает уменьшение кратности нанесения препарата для снижения риска образования «синдрома отмены».

А для лучшей работы средства в качестве наружного, желательно использовать повязку для проникновения активного вещества в ткань.

Гормоны синтетического плана в составе Преднизолона помогают:

  • угнетать реакцию иммунной системы посредством борьбы с воздействием лейкоцитов и макрофагов;
  • снизить выработку иммуноглобулинов Е, а также эозинофилов и лимфоцитов;
  • укрепить клеточные мембраны и преградить от гистаминного выброса тучными клетками;
  • редуцировать проницаемость капилляров для препятствия оттуда жидкостного выхода и проникновения аллергенов. Это также снимет состояние отека и зуда;
  • сузить сосуды, повысить давление, что особенно нужно, если имеет место анафилактический шок.

Таким образом, мазь уничтожит действие гистамина, снимет воспаление, восстановит нормальные функции организма.

Преднизолон в форме мази котируется как сильный гормональный лекарственный продукт. Он актуален для местного использования, если имеют место воспалительные процессы кожи различного происхождения. Препарат этот считается гормональным лекарством на базе глюкокортикоидов. Последние применяют для оперативного избавления от обострений хронических кожных недугов и эффективны в случае отсутствия результатов от иной терапии.

От чего помогает преднизолоновая мазь – показания

Важно точно знать, для чего применяется мазь Преднизолон, ведь средство это – достаточно сильное. Вообще, у препарата имеются различные формы выпуска, включая таблетки, инъекции, гели, мази, и каждая из форм несет свою функциональную значимость, – глазная, кожная, хотя и не без общих характеристик.

Одно из главных показаний препарата считается лечение патологий воспалительного свойства, не связанных с инфекционными истоками, среди которых выделяют:

  • экзему как воспаление аллергического плана с хроническим протеканием;
  • себорейный дерматит как воспалительное проявление вследствие повышенной работы сальных желез;
  • псориаз как хроническую патологию с дегенеративно-дистрофическими элементами и до конца неясной этимологии;
  • эритродермию как кожную проблему, развитие которой способствуют нарушения функциональной активности иммунной системы;
  • системную красную волчанку как системную патологию соединительных тканей аутоиммунного свойства с кожным поражением.

Кроме того, средство актуально для терапии таких напастей, как немикробная алопеция, пузырчатка, ограниченный нейродермит, почесуха, склерит, блефарит. В офтальмологии мазь глазная преднизолоновая применяется для ликвидации аллергического конъюнктивита.

ПРЕДНИЗОЛОН многофункциональный гормональный препарат.

Среди рекомендуемых применений описываемой мази – лишайные болезни, не связанные влиянием микробов. А благодаря большой действенности и широкому спектру применения базового компонента препарат успешно справляется и с лишаями немикробной этимологии.

Иногда Преднизолон показан в составе комплексного лечения аллергических ринитов, геморроя и глазных воспалений. К его помощи прибегают и в борьбе с келоидными рубцами, ишиалгией, периартритом. При витилиго действенность мази еще точно до конца не изучена, но если вас постигли гормональные сбои, то они также включаются в терапию в комплексе.

Внимание! Все вышеназванные заболевания не предполагают прием препарата самостоятельно. Решение в пользу использования подобного лекарства принимает лишь специалист после тщательного просмотра анамнеза и биологических материалов заболевшего.

Как применяется средство – инструкция

Терапевтический период и дозировка препарата согласуется с лечащим врачом. Вообще, применение Преднизолона колеблется от 6 до 14 суток. Наносится мазь на пораженные уголки от одного до трех раз в сутки, одиночное использование – при долечивающих процедурах.

Когда лечение закончилось, то от средства еще не уходят какое-то время, зависящее от врачебных предписаний. Таким образом, эффект от лечения закрепляют, и не дают спровоцировать возможный рецидив недуга.

Памятка! При обработке плотных участков кожи, типа локтей, стоп, мест, нередко подвергаемых трению, мазь предполагает более частое нанесение.

Есть ли ограничения для детей, беременных, кормящих?

Данный крем может использоваться у детей, начиная с годовалого возраста. Если предполагается его нанесение на анальный участок, то ребенку должно быть не меньше 12 лет. Опять-таки детские длительность лечения и дозировка будут отличными от взрослых.

Маленькие пациенты применяют Преднизолоновую мазь строго под врачебным контролем. Важно учесть тот факт, что она может снизить явление гормона роста. А при назначении долгосрочного лечения, настоятельно рекомендуется организовать маленькие перерывы в употреблении. Должны быть исключены мероприятия, что провоцируют резорбцию и всасывание.

Для прекрасных дам в интересном положении и в лактационный период Преднизолон не приветствуется. Его точное влияние на маму и ее плод еще не установлено. Поэтому показания для препарата должны быть по-настоящему жизненными и при выявлении пользы от лечения для женщины. Применим препарат лишь на маленьком кожном участке дермы и очень недолго. В случае применения средства во время грудного вскармливания, последнее прекращают.

Аналоги мази Преднизолон

Мазь Преднизолон: аналог – есть, и не один. Среди них отмечаются:

  1. Фузимет – избавитель от гнойных и воспалительных кожных патологий, например, фолликулитов и фурункулеза. Неплох этот аналог и для ожоговой терапии любого этапа.
  2. Петролеум – заменитель нестероидного плана. Он изготовлен из очищенной нефти и показан для хронических проблем кожи, лечит ревматизм, суставные растяжения, успешно борется с излишним запахом пота.
  3. Декортин как аналог предписывается для заболеваний системного характера, к коим относятся ревматоидный артрит, дерматомиозит, бурит, ревматическая лихорадка.

Любое из вышеописанных средств также выписывается под врачебным контролем.

Отзывы врача о препарате Преднизолон: показания, форма и время приема, отмена, побочные действия

Противопоказания и побочные эффекты

Преднизолоновая мазь, в том числе и для глаз, не должна наносится при резко выраженной непереносимости составляющих препарата. Противопоказан препарат при присутствии процессов на основе сифилиса или туберкулеза в пораженных участках, наличии опухолей, грибковых проблем, угрей обычных и розовых.

Нанесение соответствующей мази не славится побочными эффектами. Тем не менее от них никто не застрахован. На местах применения возможно появление жжения, сильного покраснения и зуда. В редких случаях пациент может заработать гиперемию и отечность.

Случаются и угревые высыпания, излишний рост волос, воспалительные проявления, поражающие подбородок и рот, а если лечение Преднизолоном идет очень долго, можно испытать синдром Кушинга как нешуточную дисфункцию организма. Тогда прием средства немедленно прекращается.

Следует напомнить и об осторожности использования во время ожидания малыша и лактации, дабы избежать негативного воздействия от глюкортикостероида.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Описываемый продукт делает сильнее противосвертывающий эффект антикоагулянтов и повышает риск кровотечений при использовании салицилатов. Если идет параллельный прием диуретиков, то возможно нарушение электролитного обмена.

Не исключена интоксикация гликозидами при их наличии. С противодиабетическими лекарствами идет редукция гипокликемического индекса и антибактериальной активности рифампицина. Весьма нежелательна комбинация с антацидными средствами.

Важно! Во время терапии не проводится вакцинация против оспы и иных заболеваний, особенно, если Преднизолон нанесен на обширный кожный участок на длительное время.

От чего помогает мазь Преднизолон, – можно свести к нескольким словам: это противовоспалительное и противоаллергическое действие для равномерного и наружного применения. А назначить этот гормональный препарат обязан лишь специалист.

Химическое название

Тригидрокси-6альфа-метилпрегна-1,4-диен-3,20-диона 21-ацетат 17-пропионат

Химические свойства

Метилпреднизолона ацепонат – широко распространенный глюкокортикоид для местного применения. Вещество входит в состав мазей и кремов для наружного использования.

Глюкокортикоидное, противоаллергическое, противозудное, противовоспалительное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метилпреднизолона ацепонат – это негалогенизированный стероид, с противовоспалительным и противоаллергическим эффектом. В результате использования препарата уменьшаются объективные и субъективные симптомы воспаления.

После проникновения на поверхность кожи активное вещество в виде его метаболита 6-альфа-метилпреднизолон-17-пропионата вступает во взаимодействие с ГКС-рецепторами, расположенными внутри клеток. Образовавшийся комплекс вступает в связь с определенными участками молекулы ДНК клеток иммунного ответа и инициирует возникновения серии биологических эффектов. Происходит угнетение процессов синтеза медиаторов воспаления, липопротеинов, простагландинов, макрокортина.

Если лекарство применяют наружно в рекомендуемых дозировках, оно не проникает в системный кровоток. При многократном нанесении средств на большие поверхности (50% кожи) и использовании окклюзионных повязок нарушения в работе надпочечников не наблюдаются. Также при местном применении от нормы не отклоняется уровень кортизола.

При проведении клинических испытаний с использованием кортикостероида у детей и взрослых не развивалась атрофия кожи, стрии, телеангиэктазий или угреподобная сыпь.

В эпидермисе и дерме вещество подвергается реакции гидролиза с образованием активного метаболита 6-альфа-метилпреднизолон-17-пропионата.

Абсорбционная способность лекарства зависит от способа применения и общего состояния кожного покрова. Степень чрезкожной абсорбции составляет примерно 2,5%. Метаболиты средства выводятся через почки в течение 16 часов. Химическое соединение и его метаболиты не накапливаются в тканях и органах.

Вещество назначают:

  • при детской, истинной, микробной, профессиональной и дисгидротической экземе;
  • пациентам с атопическим дерматитом, нейродермитом или простым контактным дерматитом;
  • при аллергическом дерматите.

Лекарство противопоказано:

  • при туберкулезе, сифилисе, ветряной оспе и прочих специфических поражениях кожи;
  • если у пациента развилась кожная реакция на вакцинацию;
  • при вирусных болезнях.

Особую осторожность рекомендуется соблюдать беременным женщинам.

Как правило, лекарство очень хорошо переносится пациентами.

При длительном применении могут возникнуть:

  • чувство жжения, везикулезная сыпь, эритема;
  • телеангиэктазии, акне, атрофия кожного покрова (редко);
  • гипертрихоз, аллергия, фолликулит (редко);
  • периоральный дерматит – в отдельных случаях.

Метилпреднизолона Ацепонат, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство наносят на пораженную область один раз в день, немного втирая.

Можно наносить средство под окклюзионную повязку. Продолжительность лечения составляет не больше 3 месяцев. Курс лечения для детей не должен превышать одного месяца.

На протяжении года можно пройти курс несколько раз.

Не существует риска развития острой интоксикации при однократном применении больших дозировок лекарства местно или случайном попадании мази или крема внутрь.

Если использовать препарат чрезмерно долго или интенсивно, то возникает вероятность развития атрофии кожи. В таком случае лечение препаратом необходимо прекратить.

Взаимодействие

Не описаны случаи лекарственного взаимодействия данного вещества.

Условия продажи

Рецепт не требуется.

Условия хранения

Хранить препарат можно в прохладном темном месте, в оригинальной упаковке, если в инструкции не указано иначе.

Мазь и крем на основе Метилпреднизолона Ацепоната не рекомендуется использовать, если у пациента имеются розовые угри на лице.

Бактериальные дерматозы и дерматомикозы предполагают одновременную терапию противогрибковыми и антибактериальными средствами. Не рекомендуется проводить физиотерапию.

Лекарство лучше не использовать на обширных поверхностях кожи, избегать проникновения средства в глаза и на слизистые оболочки.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Метилпреднизолона ацепоната)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее распространенные аналоги Метилпреднизолона Ацепоната: Метилпреднизолон, Адвантан, Ацепонат Метилпреднизолона.

Отзывы

Отзывы о лекарстве хорошие, побочные реакции при соблюдении должного режима приема не проявляются. Мази и кремы на основе данного вещества достаточно эффективны при дерматитах и экземе.

Цена Метилпреднизолона Ацепоната, где купить

Цена Метилпреднизолона Ацепоната в виде эмульсии для наружного использования 0,1%, за тубу, емкостью 20 грамм составляет порядка 420-450 рублей.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Адвантан®

Международное непатентованное название

Метилпреднизолона ацепонат

Лекарственная форма

Крем 0,1 %, 15 г

100 г крема содержит

активное вещество – метилпреднизолона ацепонат 0,1 г,

вспомогательные вещества: децилолеат, глицерола моностеарат 40-55, спирт цетостеариловый, жир твердый, Softisan 378, макрогол стеарат 40 (тип I), глицерол 85 %, динатрия эдетат, спирт бензиловый, бутилгидрокситолуол, вода очищенная.

Описание

Крем от белого до желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикостероиды для местного лечения заболеваний кожи. Глюкокортикостероиды активные (Группа III). Метилпреднизолона ацепонат. Код АТХ D07AC14

Фармакокинетика

Метилпреднизолона ацепонат проникает в кожу из основы лекарственной формы. Его концентрация уменьшается в направлении от рогового слоя к внутренним слоям кожи.

Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, который более прочно связывается с кортикоидными рецепторами кожи в сравнении с исходным препаратом, что указывает на наличие его «биоактивации» в коже.

Степень и интенсивность чрескожной абсорбции зависит от многих факторов, таких как химическая структура активного вещества, состава основы лекарственной формы, концентрации активного вещества в основе лекарственной формы, условий при нанесении препарата (площадь нанесения, длительность воздействия, на открытый участок кожи или под окклюзионную повязку) и состояния кожи (тип и выраженность заболевания, анатомическая локализация).

В условиях окклюзионой повязки ежедневное применение крема Адвантан® 2 раза в день по 20 мг в течение 8 дней приводит к среднему показателю степени абсорбции 3 %, что соответствует системной кортикоидной нагрузке 20 мкг/кг/день.

Чрескожная абсорбция метипреднизолона ацепоната через поврежденную кожу при удалении рогового слоя приводит к отчетливому повышению степени абсорбции (13-27 % дозы).

После попадания в системный кровоток продукт первичного гидролиза 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой, и таким образом инактивируется. Метаболиты метилпреднизолона ацепоната (главным из которых является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат-21-глюкуронид) элиминируются, главным образом, почками с периодом полувыведения около 16 часов. После внутривенного введения экскреция с мочой и калом завершалась в течение 7 дней. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируются в организме.

Фармакодинамика

При наружном применении Адвантан® крем подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов (эритема, отек, инфильтрация) и субъективных ощущений (зуд, жжение, боль).

Метилпреднизолона ацепонат (особенно его основной метаболит – 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами.

Стероид-рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК, таким образом, вызывая серию биологических эффектов.

В частности, связывание стероид-рецепторного комплекса с ДНК приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и, тем самым, образование медиаторов воспаления типа простагландинов и лейкотриенов.

Иммуносупрессивное действие глюкокортикоидов может объясняться ингиброванием синтеза цитокинов и антимитотическим эффектом, который до сих пор изучен недостаточно.

Ингибирование глюкокортикоидами синтеза вазодилатирующих простагландинов или потенцирование сосудосуживающего действия адреналина в конечном итоге приводят к вазоконстрикторному эффекту.

— эндогенная экзема (атопический дерматит, нейродермит)

— контактная экзема

— дегенеративная экзема

— дисгидротическая экзема

— нумулярная экзема (микробная экзема)

— экзема неизвестной этиологии

— экзема у детей

Способ применения и дозы

Как правило, препарат наносят 1 раз в сутки тонким слоем на пораженные участки кожи.

Как правило, длительность лечения Адвантан® кремом не должна превышать 12 недель для взрослых.

Пациенты детского возраста

Коррекция дозы не требуется. Как правило, длительность лечения Адвантан® кремом у детей не должна превышать 4 недель.

Безопасность применения Адвантан® крема у детей младше 4-х месячного возраста не установлена.

При применении Адвантан® крема с наибольшей частотой наблюдались такие побочные реакции, как жжение и зуд.

Часто (>1/100, <1/10)

— зуд, жжение на месте нанесения препарата

Нечасто (>1/1 000, <1/100)

— сухость, эритема, образование пузырьков, фолликулит, сыпь, парестезии на месте нанесения препарата

— реакции гиперчувствительности

Редко (>1/10 000, <1/1000)

— целлюлит, отек, раздражение на месте нанесения препарата

— пиодермия, трещины кожи, телеангиоэктазии, атрофия кожи, грибковые инфекции кожи, акне

Также, как при использовании других кортикостероидов для местного применения, следующие местные побочные реакции могут отмечаться:

— атрофия кожи, стрии, фолликулит на месте нанесения препарата, гипертрихоз, телеангиоэктазии, периоральный дерматит, дисколорация кожи, и аллергические кожные реакции на любой из компонентов лекарственной формы. Системные эффекты кортикостероидов могут наблюдаться при их местном применении вследствие абсорбции препарата.

— гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

— туберкулезный или сифилитический процессы в области нанесения препарата

— вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай) в области нанесения препарата

— розацеа, периоральный дерматит, язвы, угревая сыпь, атрофические заболевания кожи, поствакцинальные кожные реакции в области нанесения препарата

Лекарственные взаимодействия

Не установлены

При наличии бактериальных дерматозов и/или дерматомикозов в дополнение к терапии Адвантаном® необходимо проводить специфическое антибактериальное или антимикотическое лечение.

Если кожные покровы чрезмерно сохнут при длительном применении крема Адвантан®, необходимо перейти к лекарственной форме с более высоким содержанием жира (мазь Адвантан® или жирная мазь Адвантан®).

При применении крема Адвантан® следует соблюдать осторожность, чтобы избежать попадания препарата в глаза, глубокие открытые раны и на слизистые оболочки.

Нанесение чрезмерно большого количества местных кортикостероидов на обширные поверхности кожи или в течение длительного времени, особенно под окклюзионную повязку, может значительно повышать риск развития системных побочных эффектов. Следует иметь в виду, что памперсы могут обладать окклюзионным эффектом.

Как и при применении системных кортикостероидов, может развиться глаукома при применении местных кортикостероидов (например, после больших доз, или при обширном нанесении препарата в течение длительного времени, применения окклюзионных повязок или нанесения препарата на кожу вокруг глаз).

Два вспомогательных вещества, входящие в состав препарата Адвантан® крем 0,1% (спирт цетостеариловый и бутилгидрокси-толуол), могут вызвать местные кожные реакции (например, контактный дерматит). Бутилгидрокси-толуол может также вызвать раздражение глаз и слизистых оболочек.

Беременность и период лактации

Адекватные данные по применению препарата в период период беременности отсутствуют.

Как правило, следует избегать использования местных препаратов, содержащих кортикостероиды, во время первого триместра беременности. В частности, во время беременности следует избегать нанесения препарата на большие поверхности кожи, длительного применения или нанесения под окклюзионную повязку.

Имеются эпидемиологические данные, указывающие на возможно повышенный риск развития незаращения неба у новорожденных, матери которых получали лечения глюкокортикоидами во время первого триместра беременности.

При клиническом показании для лечения Адвантан® кремом в период беременности следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу от лечения для матери.

Неизвестно, выделяется ли метилпреднизолона ацепонат с грудным молоком как системные кортикостероиды, которые, как сообщается, могут секретировать с грудным молоком.

Неизвестно, может ли местное применение Адвантан® крема приводить к достаточной системной абсорбции метипреднизолона ацепоната, достаточной для его выявления в грудном молоке.

Следовательно следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящим женщинам.

У кормящих матерей препарат нельзя наносить на молочные железы. Следует избегать нанесения препарата на большие поверхности кожи, длительного применения или нанесения под окклюзионную повязку в период лактации.

Применение в педиатрической практике

Адвантан® нельзя использовать под окклюзионную повязку.

Следует иметь в виду, что подгузники могут создавать окклюзионный эффект.

Безопасность применения Адвантан® крема у детей младше 4-х месячного возраста не установлена.

Необходима тщательная оценка риск-польза при применении Адвантан® крема у детей с 4-месячного возраста до 3 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами.

Не влияет

При изучении острой токсичности препарата не было выявлено какого-либо риска острой интоксикации при чрезмерном однократном кожном применении (нанесение препарата на большую площадь при условиях, благоприятных для абсорбции) или непреднамеренном приеме внутрь.

Форма выпуска и упаковка

По 15 г крема помещают в тубы алюминиевые с алюминиевыми мембранами и накручивающимися пластиковыми крышками.

1 тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать препарат после срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Производитель/Упаковщик

Байер Хелскэр Мануфэкчуринг С.р.л., Сегрейт, Италия

Держатель регистрационного удостоверения:

Байер Фарма АГ, Берлин, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукта (товара):

ТОО «Байер КАЗ»

ул. Тимирязева, 42, бизнес-центр «Экспо-Сити», пав. 15

050057 Алматы, Республика Казахстан,

МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН Инструкция по применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Метилпреднизолон — противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, глюкокортикоидное лекарственное средство.
Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки, образующийся комплекс проникает в ядро клетки, вызывает экспрессию/депрессию мРНК и изменяет образование на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты. Механизм противовоспалительного действия обусловлен повышением продукции липокортинов, ингибирующих фосфолипазу А2 и тормозящих либерацию арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов с последующим угнетением синтеза циклических эндоперекисей, лейкотриенов, ПГ, тромбоксана, оксикислот. Влияет на все фазы воспаления. Стабилизируя мембраны лизосом, уменьшает выход лизосомальных ферментов, угнетает синтез гиалуронидазы, снижает проницаемость капилляров и образование воспалительного экссудата, улучшает микроциркуляцию, угнетает продукцию лимфокинов (интерлейкина 1 и 2, гамма-интерферона) в лимфоцитах и макрофагах, тормозит миграцию макрофагов, процессы инфильтрации и грануляции, подавляет высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, уменьшает продукцию коллагена и мукополисахаридов, активность фибробластов.
Противоаллергическое и иммунодепрессивное действие обусловлены снижением синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможением высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшением числа циркулирующих базофилов, подавлением пролиферации лимфоидной и соединительной ткани, уменьшением количества Т- и B-лимфоцитов, тучных клеток. Подавляет миграцию B-клеток и взаимодействие Т- и B-лимфоцитов, тормозит высвобождение лимфокинов и продукцию иммуноглобулинов. Снижает чувствительность эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетает антителообразование, изменяет иммунный ответ организма.
Оказывает выраженный эффект на обмен веществ: снижает синтез и увеличивает распад белка в мышечной ткани, увеличивает синтез белка в печени, синтез высших жирных кислот и триглицеридов, вызывает перераспределение жира и гипергликемию, стимулирует глюконеогенез, повышает содержание гликогена в печени и мышцах, нарушает минерализацию костной ткани.
Метилпреднизолона ацетат — препарат для парентерального введения с медленным всасыванием и длительным действием. Продолжительность действия (18–36 ч) зависит от пути введения, растворимости, используемой лекарственной формы, дозы и состояния больного. После в/м введения 80 мг препарата его действие продолжается в течение 12 ч, а супрессивное действие на уровень плазменного кортизона наблюдается еще в течение 17 дней. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, в основном в проксимальном отделе тонкой кишки (в 2 раза больше, чем в дистальном отделе). При в/м введении быстрее всасывается сукцинат, медленнее — ацетат (начало его действия через 6–48 ч). Метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат быстро гидролизуются под действием холинэстераз сыворотки крови с образованием свободного метилпреднизолона. Связывание метилпреднизолона с белками крови — примерно 40–90%. Биотрансформация происходит в печени. Основные метаболиты — 20β-гидроксиметилпреднизолон и 20β-гидрокси-6α-метилпреднизолон. Проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко. T1/2 из плазмы составляет около 3 ч, T1/2 из организма — 12–36 ч. Выводится в виде метаболитов, в основном с мочой.

Метилпреднизолон для системного применения (парентерально и внутрь).
Эндокринные заболевания: первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность (препараты выбора — гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические аналоги могут применяться в сочетании с минералокортикоидами; особое значение добавление минералокортикоидов имеет в педиатрической практике), врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях; ревматические заболевания (в качестве дополнительной терапии при остром течении или обострении); коллагенозы (обострение или поддерживающая терапия), ревматоидный артрит (включая ювенильный — в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами), острый ревмокардит, системная красная волчанка, системный дерматомиозит (полимиозит), псориатический артрит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартрит, анкилозирующий спондилит, острый или подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, синовит при остеоартрите, эпикондилит; заболевания дыхательного тракта: симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера не поддающийся терапии другими средствами, бериллиоз, молниеносный или диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией, аспирационная пневмония; гематологические заболевания: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только в/в введение, в/м введение противопоказано), вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, агранулоцитоз, онкологические заболевания: лейкозы и лимфомы у взрослых, острые лейкозы у детей, миелома, рак легкого (в комбинации с цитостатиками); отечный синдром (для стимуляции диуреза или достижения регрессии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии, идиопатического типа, или вызванного системной красной волчанкой); заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит, гепатит; неврологические заболевания: обострение рассеянного склероза; миастения; туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при его угрозе (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда; подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов; тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; кожные заболевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиативный дерматит, микозы, псориаз, себорейный дерматит; аллергические состояния (тяжелые состояния, при которых неэффективна обычная терапия): сезонный или круглогодичный аллергический ринит, сывороточная болезнь, бронхиальная астма, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, контактный дерматит, атопический дерматит; анафилактические и анафилактоидные реакции; глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз): аллергические язвы роговицы, офтальмия, вызванная herpes zoster, воспаление переднего сегмента, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит.

Способ применения

Пути введения
Препарат Метилпреднизолон применяется внутрь, инъекционно (в/в, в/м, эпидурально, в синовиальные сумки и влагалища, в полость суставов, в область кожных повреждений) и ректально.

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения и величины используемой дозы.
Со стороны эндокринной системы: синдром Иценко-Кушинга, атрофия коры надпочечников, гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическое вмешательство), снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических ЛС у больных сахарным диабетом, глюкозурия, нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка роста у детей.
Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс, задержка натрия и воды, отеки, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, повышение массы тела.
Со стороны органов ЖКТ: пептическая язва с возможной перфорацией и кровотечением, тошнота, рвота, язвенный эзофагит, панкреатит, вздутие живота.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозга, психические расстройства, судороги, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность (у предрасположенных пациентов), аритмия, тромбофилия. Имеются сообщения о нарушениях ритма сердца и/или развитии сосудистой недостаточности и/или остановке сердца после быстрого в/в введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината (введение более 0,5 г в течение менее 10 мин); во время или после введения больших доз метилпреднизолона натрия сукцината отмечалась брадикардия (связь со скоростью и продолжительностью введения не установлена).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (особенно у женщин и детей); разрывы сухожилий, в первую очередь ахиллова; компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологические переломы длинных костей.
Со стороны кожных покровов: истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, медленное заживление ран, петехии, стрии, стероидные акне, пиодермия, кандидоз, гипо- и гиперпигментация, экхимоз,
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, бронхоспазм.
Прочие: снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям; реакции в месте введения: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, гипер- или гипопигментация, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки, стерильный абсцесс.

Гиперчувствительность.
Для метилпреднизолона, метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината при системном применении: острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания, системные грибковые инфекции, ВИЧ или СПИД, активный и латентный туберкулез (без соответствующей химиотерапии), застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда (возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы), тяжелое нарушение функции печени и/или почек, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения gravis, глаукома, тяжелый остеопороз, гипотиреоз, психические расстройства, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, период вакцинации.

Для суспензии метилпреднизолона ацетата: для внутрисуставного применения: искусственный сустав, нарушение свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (в т.ч. в анамнезе); в/в и интратекальное введение.
Для некоторых лекарственных форм метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината: (могут содержать бензиловый спирт, который способен вызвать «синдром одышки» — gasping syndrome с летальным исходом): применение у недоношенных новорожденных.

Беременность

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного). Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени.
Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут угнетать выработку эндогенных кортикостероидов, подавлять рост и вызывать нежелательные эффекты у потомства).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение Метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма и повышение вероятности развития побочных эффектов (при совместном применении метилпреднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог). Фенобарбитал, дифенгидрамин, фенитоин, рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность (может потребоваться корректировка дозы). Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного времени, что может привести к снижению ее уровня в крови (при отмене метилпреднизолона уровень ацетилсалициловой кислоты в крови увеличивается и возрастает риск проявления ее побочных эффектов). Следует с осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту совместно с кортикостероидами у пациентов с гипопротромбинемией. Метилпреднизолон влияет на действие пероральных антикоагулянтов: возможно как усиление, так и уменьшение эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном (для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта рекомендуется постоянный мониторинг показателей коагуляции). В комбинации с парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола). Действие усиливает АКТГ. Алкоголь, антациды (тормозят всасывание), НПВС, в т.ч. салицилаты, фенилбутазон, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка и кровотечения, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы — гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, сердечные гликозиды — аритмий, натрийсодержащие препараты — отеков и гипертензии.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина.
Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать заболевание). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона.

Симптомы передозировки Метилпреднизолоном: отеки, появление белка в моче, снижение объема фильтрации, артериальная гипертензия, аритмии, кардиопатия, гипокалиемия. Повторное частое применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного времени может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга (обусловливает необходимость прекращения приема препарата).
Лечение: форсированный диурез, хлорид калия, при депрессии и психозах — снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Формы выпуска:
Таблетки растворы для инъекций клизмы.
Инъекционная суспензия 40 мг/мл, по 1 мл в каждой ампуле. По 1, 5 или по 10 ампул в картонной упаковке.

Состав

Инъекционная суспензия 40 мг/мл, по 1 мл в каждой ампуле содержит действующее вещество: 40 мг метилпреднизолона в 1 мл суспензии.
1 таблетка содержит активное вещество: метилпреднизолона — 4 мг или 8 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (таблетоза), крахмал кукурузный/ картофельный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

Дополнительно

Поскольку осложнения терапии глюкокортикоидами зависят от величины применяемой дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае необходимо сопоставлять соотношение риск/польза для принятия решения о терапии глюкокортикоидами, режиме дозирования, длительности лечения. После лечения кортикостероидами наблюдалось повышение уровня АЛТ, АСТ и ЩФ в сыворотке крови. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения. Пролонгированное использование глюкокортикоидов может приводить к развитию задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением зрительного нерва, возможно увеличение частоты возникновения вторичных вирусных или грибковых инфекций глаз. При парентеральном применении кортикостероидов возможно развитие острой миопатии, причем наиболее часто — при применении высоких доз глюкокортикоидов у больных с нарушением нервно-мышечной передачи (например при миастении gravis) или у больных, одновременно получающих периферические миорелаксанты (например панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение уровня креатинкиназы. При этом клиническое улучшение или выздоровление после отмены кортикостероидов может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет. Следует применять наиболее низкую дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект. Заканчивать курс надо, постепенно снижая дозу. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в т.ч. в/в). При длительном применении необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в сыворотке крови, проводить офтальмологические исследования.
Не рекомендуется вводить в дельтовидную мышцу. При в/к и в/м введении следует менять места инъекции. Внутрисуставные аппликации проводят не чаще 1 раза в 3 нед.
Следует учитывать, что бензиловый спирт в составе некоторых лекарственных форм метилпреднизолона натрия сукцината и ацетата потенциально опасен при местном применении для нервной ткани.
Может способствовать распространению или присоединению инфекций, вызываемых вирусами, грибами, простейшими и паразитами (глисты). Опасность этих осложнений повышается при увеличении дозы или сочетании метилпреднизолона с другими иммунодепрессантами.
Пациенты, принимающие иммунодепрессивные дозы метилпреднизолона, должны быть предупреждены об опасности контакта с больными ветряной оспой и корью.
У детей в период роста глюкокортикоиды следует применять только по абсолютным показаниям и по особо тщательным наблюдением врача. При длительном применении у детей возможно замедление роста.
Отмена может сопровождаться болями в животе и суставах, слабостью, тошнотой, головной болью, головокружением, повышением температуры тела, потерей аппетита, снижением массы тела.
При длительном применении следует снизить калорийность пищи, повысить потребление калия, уменьшить — натрия. Расчет дозы у детей лучше проводить не на массу тела (кг), а на площадь поверхности (м2). Лекарственные формы для инъекций не рекомендуется смешивать с другими инъекционными растворами.

Основные параметры

Название: МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН
Код АТХ: H02AB04 — Метилпреднизолон

Метилпреднизолон (форма – таблетки) соответствует группе кортикостероиды для системного применения. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: с осторожностью
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью

Упаковка

(6α, 11β)-11,17,21-trihydroxy-6-methyl-pregna-1,4-diene-3,20–dione

Данное вещество – синтетический глюкокортикоид. Наиболее распространенные торговые названия: Медрол или Метипред.

Основные формы выпуска Метилпреднизолона

Белый или практически белый кристаллический порошок Метилпреднизолон находится в составе таблеток. Не обладает специфическим запахом, плохо растворяется в этиловом спирте, метаноле или диоксане, его почти невозможно растворить в воде. Молекулярная масса соединения = 374,5 грамм на моль.

Ацетат метилпреднизолона – белый кристаллический порошок без специфического запаха. Плавится и разлагается при 215 градусах Цельсия. Вещество хорошо растворимо в диоксане, сложно – в ацетоне, хлороформе, метаноле и этиловом спирте, практически не растворяется в воде. Молекулярная масса средства = 416,5 грамм на моль. Соединения используют для внутримышечного, периартикулярного, внутрисуставного введения.

Натрия сукцинат метилпреднизолона – это белое или практически белое гигроскопичное вещество. Оно хорошо растворяется в воде и этаноле, незначительно – в хлороформе, ацетоне. Молекулярная масса вещества = 496,5 грамм на моль. Данная лекарственная форма показана для внутривенного и внутримышечного введения в виде водного раствора.

Противоаллергическое, противошоковое, противовоспалительное, десенсибилизирующее, антитоксическое, иммунодепрессивное.

Метилпреднизолон по фармакологическойактивности превышает гормон кортизон примерно в 5 раз, однако практически не проявляет минералокортикоидной активности. Вещество подавляет работу тканевых макрофагов и лейкоцитов, ингибирует процессы высвобождения интерлейкина-1, интерлейкина-2, гамма интерферона из макрофагов и лимфоцитов.

Также лекарственное средство обладает способностью подавлять процессы высвобождения АКТГ гипофизом, секрецию ФСГ и ТТГ, не снижая уровень циркулирующего бета-эндорфина.

После попадания в организм человека вещество вступает во взаимодействие со специфическими рецепторами, расположенными на цитоплазме, образует комплекс, стимулирующий синтез матричной РНК в ядре клетки и образование белков, в том числе липокортина. Белок липокортин, в свою очередь, угнетает активность фермента фосфолипазы А2 и подавляет выработку арахидоновой кислоты. В результате глюкокортикоид ингибирует синтез медиаторов воспаления простагландинов, лейкотриенов и эндоперекисей. Подавляется интенсивная выработка ЦОГ (преимущественно ЦОГ2) и выработка простагландинов.

Лекарственное средство стабилизирует мембраны лизосом и снижает концентрацию протеолитических ферментов в месте воспаления. Также снижается проницаемость капилляров, обычно возрастающая под действием гистамина.

В зависимости от принятой дозы, вещество оказывает воздействие на процессы метаболизма углеводов, белков и жиров. В плазме крови снижается содержание белка и повышается коэффициент глобулин/альбумин, так интенсивнее происходит синтез альбуминов в тканях почек и печени.

На лимфоидную и соединительную ткань, кожу, мышцы, жировую и костную ткань лекарство оказывает катаболическое действие, что может привести к подавлению роста у детей. Средство стимулирует процессы синтеза ТГ и жирных кислот, что вызывает гиперхолестеринемии. Углеводы интенсивнее абсорбируются из ЖКТ, повышается активность фермента глюкозо-6-фосфатазы, глюкоза намного интенсивнее поступает в кровь из тканей печени. Препарат является стимулятором глюконеогенеза. В организме накапливается вода и ионы натрия, интенсивнее выводится калий и абсорбируется кальций (вымывается из костей через почки).

Применение высоких дозировок лекарства приводит к понижению порога судорожной активности и развитию судорог и припадков. Противоаллергический эффект от препарата связан с подавлением синтеза и секреции медиаторов аллергии, из тучных клеток менее интенсивно выделяется гистамин, снижается число циркулирующих базофилов, перестает развиваться лимфоидная и соединительная ткань, циркулирующие лимфоциты, тучные клетки, снижается чувствительность эффекторных клеток. Также происходит угнетение процесса продукции антител, изменяется иммунный ответ организма в целом.

При лечении ХОБЛ с помощью Метилпреднизолона происходит торможение воспалительных процессов, снимается отечность, тормозится эозинофильная инфильтрация подслизистого слоя эпителия в бронхах. Под действием лекарственного средства повышается чувствительность бета-адренорецепторов среднего и мелкого калибра к симпатомиметикам и катехоламинам, разжижается слизь, снижается интенсивность ее выработки.

Также препарат обладает антитоксическим и противошоковым действием на организм. Этот процесс происходит за счет повышения артериального давления, вазоконстрикции, снижения проницаемости сосудов, активации выработки специфических ферментов печени и метаболизма ксено- и эндобиотиков. Вследствие ингибирования выработки интерлейкина-1, интерферона гамма и итерлейкина-2 из лимфоцитов и макрофагов лекарство оказывает иммунодепрессивный эффект.

Синтетический гормон стимулирует выработку желудочных кислот и пепсина, что повышает риск возникновения язв и эрозий желудка.

Синтетический глюкокортикоид назначают для приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения:

  • при первичной или вторичной недостаточности функции надпочечников;
  • пациентам с врожденной гиперплазией надпочечников;
  • при негнойном тиреоидите;
  • лицам с гиперкальциемией, обусловленной наличием опухоли;
  • при ревматизме;
  • пациентам с различными коллагеновыми болезнями;
  • при пузырчатке и тяжелой многоформной эритеме;
  • для лечения буллезного герпетиформного дерматита;
  • при тяжелом течении псориаза;
  • пациентам с эксфолиативным дерматитом и тяжелым себорейным дерматитом;
  • для купирования тяжелых аллергических реакций и заболеваний;
  • при тяжелых хронических или острых воспалительных или аллергических заболеваниях глаз;
  • для лечения симптоматического саркоидоза;
  • если синдром Леффлера не поддается другой терапии;
  • при бериллиозе;
  • пациентам с диссеминированным или очаговым легочным туберкулезом в составе комплексного лечения;
  • при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре и вторичной тромбоцитопении у взрослых;
  • лицам с аутоиммунной гемолитической анемией;
  • при эритробластопении;
  • пациентам с врожденной эритроидной анемией;
  • детям с острыми лейкозами;
  • в рамках паллиативной терапии при наличии злокачественных новообразований;
  • чтобы обеспечить ремиссию при нефротическом синдроме;
  • во время обострения язвенного колита и регионального энтерита;
  • пациентам с рассеянным склерозом во время обострения заболевания;
  • при отеке мозга вследствие операции, проведения лучевой терапии, ЧМТ или опухоли;
  • для выведения пациента из состояния шока возникшего вследствие недостаточности коры надпочечников или при отсутствии ответа на стандартную терапию;
  • в составе комплексного лечения туберкулезного менингита с субарахноидальным блоком или при угрозе блока;
  • при трихинеллезе с поражением нервной системы или сердечной мышцы;
  • после трансплантации органов;
  • в рамках кратковременной терапии при заболеваниях опорно-двигательного аппарата неспецифического или ревматического происхождения.

Лекарство вводят в синовиальную жидкость или в депо-форме в мягкие ткани:

  • в качестве вспомогательной терапии при остром синовите;
  • при ревматоидом артрите тяжелого течения;
  • для лечения подагрического артрита;
  • при эпикондилите;
  • пациентам с неспецифическим тендосиновитом;
  • при посттравматическом остеоартрозе.

Также препарат в депо-форме вводят:

  • в патологические очаги в келоидные рубцы, локализованные гипертрофические воспалительные очаги при плоском лишае;
  • в очаги воспаления при псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах;
  • при нейродермите и дискоидной красной волчанке;
  • пациентам с диабетическим липоидным некробиозом;
  • при гнездной алопеции;
  • в кистозные опухоли сухожилий или апоневроза.

Если лекарство используют разово или в течение короткого периода времени, то его нельзя применять при наличии аллергии на Метилпреднизолон.

Введение внутрь сустава или прямо в пораженную область противопоказано:

  • после артропластики;
  • при патологической кровоточивости (эндогенной или возникшей вследствие лечения антикоагулянтами);
  • после внутрисуставного перелома кости;
  • при сепсисе сустава или периартикулярной инфекции;
  • пациентам с общими инфекционными заболеваниями вследствие снижения иммунитета;
  • при выраженном околосуставном остеопорозе;
  • если нет признаков воспаления в суставе;
  • при выраженной костной деструкции и деформации сустава;
  • пациентам с нестабильными суставами вследствие артрита;
  • при асептическом некрозе формирующих сустав эпифизов костей.

Активное вещество не назначают наружно:

  • при вирусных, грибковых или бактериальных заболеваниях;
  • больным туберкулезом кожи;
  • при кожных проявлениях сифилиса;
  • пациентам с опухолями кожи;
  • в период после вакцинации;
  • при язвах, ранах и других нарушениях целостности кожного покрова;
  • детям до 2 лет;
  • при розацее или вульгарных угрях;
  • пациентам с периоральным дерматитом.

В офтальмологической практике средство не используют:

  • при туберкулезе глаз;
  • пациентам с грибковыми, вирусными или бактериальными заболеваниями глаз;
  • при трахоме;
  • если нарушена целостность глазного эпителия.

Лекарство может вызвать:

  • нарушения менструального цикла, синдром Иценко-Кушинга, угнетение работы надпочечников и гипофизарно-надпочечниковой системы в целом;
  • снижение толерантности организма к углеводам, сахарный или стероидный диабет, задержку роста и полового развития у детей;
  • интенсивное выведение кальция из организма, рост массы тела, отрицательный азотистый баланс, гипокальциемию, потливость;
  • язву желудка и 12-перстной кишки, рвоту, панкреатит, тошноту, эзофагит, перфорации и кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
  • задержку в развитии скелета и замедление процессов окостенения у детей;
  • повышенное газообразование, рост уровня ферментов печени и ЩФ, икоту, отсутствие или повышение аппетита;
  • остеопороз, слабость мышц, разрыв сухожилий и мышц, стероидную миопатию, атрофию мышц;
  • редко – патологические переломы, некроз головки бедренной или плечевой кости;
  • гипокалиемию и ускоренное выведение кальция из организма, сердечную аритмию, брадикардию, стероидную миопатию, гиперкоагуляцию, редко – остановку сердца;
  • петехии, повышение хрупкости и истончение кожных покровов, гипо- или гиперпигментацию кожи, акне, стрии и угревую сыпь, кандидозы или пиодермию;
  • маниакально-депрессивный психоз, беспокойство и нервозность, бессонницу, вертиго, судороги, ложную опухоль мозжечка;
  • сердечную недостаточность, изменения на электрокардиограмме, рост артериального давления, тромбоз;
  • акропатию, стерильные абсцессы;
  • головные боли, делирий, эйфорию, рост внутриглазного давления, нарушение ориентации в пространстве, галлюцинации;
  • заднюю субкапсулярную катаракту, рост внутриглазного давления с вероятным повреждением зрительного нерва;
  • экзофтальм, вторичные инфекции, трофические изменения в структуре роговицы;
  • замедление процессов регенерации, снижение устойчивости организма к неблагоприятным условиям окружающей среды;
  • аллергию, вплоть до анафилаксии, гипопигментацию, атрофию подкожной клетчатки или кожи.

Введение препарата в очаги воспаления расположенные в области головы может вызвать слепоту.

Метилпреднизолон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и показаний используют различные схемы лечения. Лекарство вводят в виде инъекций, назначают внутрь или ректально.

Инструкция на Метилпреднизолон внутрь

Взрослым назначают от 4 до 60 мг препарата в сутки за один раз или разделяя на несколько приемов. В редких случаях можно повышать дозировку до 100 мг в сутки. В качестве поддерживающей дозы используют от 4 до 12 мг препарата.

Детям, как правило, назначают по 0,417-1,67 мг средства на один кг веса. Для внутримышечных инъекций используют от 4 до 25 мг на квадратный метр поверхности тела.

В депо-форме лекарство назначают взрослым внутримышечно по 40-120 мг в течение 1 или 4 недель.

Пульс-терапия Метилпреднизолоном

Внутривенное введение препарата происходит в течение 30 минут. Обычно вводят по 30 мг средства на один кг веса. Если существует необходимость, то процедуру повторяют каждые 6 часов.

Внутрисуставное введение средства и инъекции в синовиальные сумки влагалища производят в дозировке от 20 до 60 мг за раз. В плевральную и брюшную полость можно вводить до 100 мг препарата, эпидурально – до 80 мг, внутривенно – до 500 мг, в область повреждений кожи – до 60 мг.

Для лечения язвенного колита используют от 40 до 120 мг препарата, чтобы купировать боль и тошноту. Взрослым можно ввести 250 мг лекарства за 20 минут до и через 6 после приема цитостатиков. Для детей суточная дозировка ограничивается 25 мг вещества в сутки.

При передозировке лекарством наблюдаются: отечность, белок в моче, снижение объема фильтрации, сердечная аритмия, пониженное АД, кардиопатия, пониженное содержание калия в крови. При длительном приеме больших дозировок средства может развиться синдром Иценко-Кушинга.

В качестве лечения проводят форсированный диурез, вводят хлорид калия. Если у пациента депрессия или психоз, то рекомендовано снизить дозировку препарата или отменить его и применить фенотиазиновые лекарства или соли лития.

Сочетанный прием лекарства с метформином, глибенкламидом или инсулином снижает эффективность такого рода препаратов.

Одновременное применение лекарства и пероральных антикоагулянтов (гепарина) может привести как к снижению, так и росту эффективности препаратов.

Прием лекарства с нестероидными противовоспалительными средствами может вызвать эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Барбитураты способны снизить эффективность данного вещества.

При сочетании кортикостероида с тиазидными диуретиками, в том числе фуросемидом, повышается риск развития гипокалиемии.

Под действием Метилпреднизолона может значительно снизиться эффективность салицилатов.

Кетоконазол и интраконазол вызывают рост плазменной концентрации данного лекарственного средства.

Прием Метилпреднизолона с метотрексатом еще больше снижает иммунитет.

При проведении терапии средством с пиридостигмином или неостигмином может возникнуть миастенический криз.

Панкуроний уменьшает нервно-мышечную блокаду.

Препарат увеличивает эффективность, но в тоже время повышает токсичность сальбутамола.

С осторожностью лекарство следует сочетать с рифампицином, это может привести к увеличению интенсивности его клиренса.

Фармакологическая активность препарата снижается под действием фенитоина и фенобарбитала.

Лекарство снижает действие фенитоина, циклоспорина, эритромицина.

Нужен рецепт.

Лечение данным веществом производится под контролем и по рекомендации врача и в каждом конкретном случае дозировка и продолжительность лечения разные.

Также после лечения глюкокортикоидами может повыситься уровень АСТ, АЛТ и ЩФ в крови. Эти явления обратимы.

Длительная терапия средством может привести к развитию задней субкапсулярной катаракты, повреждения зрительного нерва, глаукомы.

Если во время лечения у пациента развились острая миопатия, нарушения нервно-мышечной передачи, тетрапарез, повысился уровень креатинкиназы, то улучшения в состоянии могут наступить через несколько недель или даже лет.

При проведении терапии средством необходимо использовать наименьшую активную и эффективную дозировку лекарства. В конце прохождения курса снижать дозировку лекарства нужно постепенно.

Препарат крайне не рекомендуется вводить в дельтовидную мышцу. При подкожном и внутримышечном введении необходимо менять места, куда производится инъекция.

Отмена Метилпреднизолона может сопровождаться болями в области живота, тошнотой, общей слабостью, головокружением, ростом температуры тела, снижением массы тела и аппетита.

Детям

В периоды активного роста глюкокортикоиды детям лучше не назначать и использовать при крайней необходимости. Лечение данным веществом может вызвать замедление роста у детей. У пациентов детского возраста рекомендуется скорректировать дозировку.

При беременности и лактации

В первые 3 месяца беременности лекарство используют строго по показаниям и рекомендации врача. Длительное применение вещества у беременных женщин может вызвать нарушение роста и развития плода.

В 3 триместре лечение препаратом чревато атрофией коры надпочечников, может потребоваться заместительная терапия у новорожденного.

Кормление грудью лучше прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Торговые название вещества: Ивепред, Медрол, Солу-Медрол, Депо-Медрол, Лемод, Метипред, Урбазон.

Отзывы о Метилпреднизолоне

Отзывы о Метилпреднизолоне в основном положительные. Лекарства на основе данного синтетического глюкокортикоида достаточно эффективны, однако применять их следует с особой осторожностью. Препарат нередко вызывает побочные реакции, иногда – средней тяжести. После прохождения курса может потребоваться некоторое время на восстановление нормальной работы организма.

Цена Метилпреднизолона, где купить

Стоимость суспензии для инъекционного введения Депо-Медрол – примерно 75-80 рублей за флакон емкостью 1 мл. Цена Метилпреднизолона в составе таблеток Медрол составляет порядка 630-800 рублей за 50 штук по 16 мг.

Видео по теме

Метипред – официальная инструкция по применению.

ПРЕДНИЗОЛОН многофункциональный гормональный препарат.

Отзывы врача о препарате Преднизолон: показания, форма и время приема, отмена, побочные действия

Траумель, Пенициллин, Преднизолон, Дексаметазон, Метипред, Дипроспан при ревматоидном артрите

Медрол – официальная инструкция по применению.

КАКИЕ Я ПЬЮ ТАБЛЕТКИ – сандиммун, селсепт, метипред | Ирина Климовна

Адвантан: выбор формы препарата, длительность и последствия применения, аналоги

РЕВМАТОИДНЫЙ АРТРИТ МЕТИПРЕД

Адвантан мазь – показания (видео инструкция) описание, отзывы

Побочные действия кортикостероидов

Гормональные лекарства – Школа доктора Комаровского

РЕВМАТОИДНЫЙ АРТРИТ. Лечение без лекарств!

Лучший метод лечения ревматоидного артрита

Адвантан: Умный механизм биоактивации

Метипред таблетки – видео инструкция, показания, описание, отзывы, дозировка

Крем Адвантан при аллергической кожной реакции Видеообзор на гель крем ADVANTAN – Мама Дочки

Метипред при артрите

Гормональные и негормональные препараты, антибиотики при атопическом дерматите

Метипред при планировании беременности

Метипред при планировании беременности: отзывы

Метилпреднизолон — инструкция по применению, показания, цена

Метилпреднизолон входит в группу глюкокортикоидов, кортикостероидов. Его активное вещество может оказывать на организм такие эффекты, как: противошоковый, иммунодепрессивный, противовоспалительный, противоаллергический, противотоксический и даже десенсибилизирующий.

Оглавление:

  • Форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика и фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Метилпреднизолон: инструкция по применению
  • Аналоги
  • Метилпреднизолон: отзывы
  • Цена

Форма выпуска

Метилпреднизолон выпускается в различных формах. Само вещество является белым кристаллическим порошком, который не имеет запаха и практически не растворим в воде, этиловом спирте и метаноле. Масса соединения колеблется около 374,5 грамм/моль. Обычно метилпреднизолон входит в состав таблеток и не выпускается самостоятельно.

Натрия сукцинат метилпреднизолона – практически белое вещество рода гигроскопических, растворимо в воде и этаноле, но в ацетоне и хлороформе растворяется хуже. Масса равна 496,5 грамм/моль. Это лекарство показано только для внутримышечного и внутривенного введения. Форма метилпреднизолона – водный раствор.

Метилпреднизолона ацетат – кристаллический порошок без запаха, который имеет выраженный белый цвет. Подвергается плавлению при высоких температурах, достигающих 215 градусов. Легко растворяется в диоксане и практически не растворим в воде. В хлороформе, этиловом спирте и метаноле растворяется плохо. Молекулярная масса равна 416,5 грамм/моль. Раствор применяется при внутрисуставном и внутримышечном введении.

Метилпреднизолон имеет несколько фармакологических действий: противошоковое, иммунодепрессивное, десенсибилизирующее, противоаллергическое, антитоксическое, противовоспалительное.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Фармакологическая активность метилпреднизолона превосходит кортизон почти в пять раз, но он не имеет минералкортикоидного действия. Он угнетает активность макрофагов клеточного уровня и лейкоцитов. Также он повышает активность высвобождение интерлейкина 1 и 2 и интерферона из лимфоцитарных и макрофагальных клеток.

Имеет свойство угнетать выход АКТГ из гипофиза головного мозга, выделение тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона, при этом не понижая концентрацию бета-эндорфина, который циркулирует в крови.

Когда Метилпреднизолон попадает в кровоток, он оказывает действие на цитоплазменные рецепторы. При воздействии на эти рецепторы усиливается выделение матричной РНК в клеточном ядре, синтезируется липокортин. Липокортин – это белок, тормозящий действие фосфолипазы A2 и синтез кислоты Арахидоновой. Это приводит к тому, что снижается производство простагландинов, эндоперексией и лейкотриенов, которые являются медиаторами воспаления. В результате синтез циклооксигеназы и простагландинов угнетается.

Метилпреднизолон нормализует работу клеточных мембран, снижая количество воспалительных ферментов в месте воспаления. Каппилярная проницаемость уменьшается, что не наблюдается при воздействии гистамина.

Действие вещества на обмен жиров, белков и углеводов в организме зависит от его концентрации. Концентрация белка в крови уменьшается и вследствие активного выделения альбуминов из почек и печени сдвигается альбумин-глобулиновый коэффициент.

Лекарство вызывает катаболический эффект на жировую, соединительную, мышечную и костную ткань человека. Это может оказать влияние на рост у детей. Метилпреднизолон повышает синтез триглицеридов и жирных кислот, вызывая повышение холестерина в крови. Всасывание углеводов в желудочно-кишечном тракте повышается и глюкоза гораздо лучше выделяется из печени в кровоток.

Лекарственное вещество стимулирует глюконеогенез, накапливая ионы натрия и воду. В то же время из организма усиливается вывод калия и удаляется кальций из костей.

Когда концентрация лекарства повышается, граница судорожной активности уменьшается. Препятствие аллергии обусловлено снижением выделения аллергических медиаторов. Тучные клетки медленнее высвобождают гистамин и базофилов в крови становится меньше. Восприимчивость ткани снижается за счёт сокращения циркуляции лимфоцитов, тучных клеток и сокращения лимфоидных тканей. Количество антител в крови также снижается и иммунный ответ ослабевает.

Если лечить метилпреднизолоном хроническую обструктивную болезнь лёгких, то лекарство будет тормозить процесс воспаления. В результате отёчный синдром снижается, снижается синтез эозинофилов, рассасывается инфильтрат в бронхах. Реактивность бета-адренорецепторов усиливается по отношению к катехоламинам и симпатомиметикам, это приводит к уменьшению секреции слизи.

Метилпреднизолон эффективен при токсикозах и шоковых состояниях. Препарат повышает АД и констрикцию сосудов, снижая в то же время проницаемость стенок сосудов и синтез эндобиотиков и ксенобиотиков.

Активность иммунитета снижается при помощи блокирования синтеза интерлейкина, интерферона из макрофагов.

Препарат усиливает синтез пепсина в желудке и некоторых желудочных кислот. Это способствует развитию язвенной болезни желудка.

Синтетический гормон применяют парентерально и перорально при:

  • ревматических болезнях;
  • псориазе;
  • тиреоидите (без признаков нагноения);
  • гиперплазии надпочечников (врождённой);
  • надпочечной недостаточности двух типов – первичной или вторичной;
  • коллагеновых болезнях;
  • бериллиозах;
  • развитии повешенного содержания кальция из-за опухоли;
  • коллагеновых заболеваниях;
  • эритеме двух типов: многоформная или пузырчатая;
  • для лучшей переносимости трансплантации органов (постоперационно);
  • комплексной противотуберкулёзной менингитовой терапии (если есть угроза субархноидальной блокады);
  • противошоковой терапии во время недостаточности функции надпочечников;
  • для снятия отёка головного мозга после операции или при черепномозговых травмах;
  • для снятия отёка головного мозга после лучевой терапии или опухолевого образования.

Введение препарата через синовиальную жидкость осуществляют:

  • для поддержки организма во время острого синовита;
  • при лечении эпикондилита;
  • восстановление остеоартроза связанного с травмами;
  • при осложнениях артрита, связанного с подагрой.

Введение в форме депо применяют:

  • при диабетическом некробиозе;
  • при гнездной алопеции;
  • при опухоли апоневрозов или сухожилий кистозного типа;
  • в место очага гранулемы или бляшек псориаза.

Препарат ни в коем случае нельзя принимать если имеется аллергическая реакция на активное вещество.

При внутрисуставном введении Преднизолона следует учитывать, что такое введение нельзя производить при:

  • суставной пластике;
  • некрозе костного эпифиза;
  • кровотечении, не связанном с ранами;
  • интрасуставных повреждениях;
  • остеопорозе, затрагивающем суставы;
  • здоровом суставе;
  • изменении целостности и формы сустава;
  • суставах с нарушенной стабильностью;
  • внутрисуставной инфекции или сепсисе.

Наружное применение Метилпреднизолона запрещено в случаях:

  • вирусных, кондидных заболеваниях и заболеваниях, связанных с бактериями;
  • кожном туберкулезе;
  • сифилиса с явными проявлениями на поверхности кожи;
  • поствакционного периода;
  • эрозии и изъязвлениях кожного покрова;
  • меланомы и прочих эпителиальных опухолях;
  • людям в возрасте менее двух лет;
  • людям, страдающим периоральным поражением кожи;
  • вульгарных угрей.

Применяя на глазное яблоко, следует отказаться от терапии людям, у которых наблюдается:

  • глазной туберкулёз;
  • трахома;
  • повреждение эпителиального слоя глазного яблока;
  • микробное заражение глазного яблока.

Иногда, если не соблюдать инструкцию, применение лекарства может привести к нежелательным эффектам. Применение препарата должно проводиться с осторожностью, если возникают:

  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатипёрстной кишки, тошнота, нарушения поджелудочной железы, пенетрация желудка и развитие внутреннего кровотечения, перитонит.
  • Нарушение нормального течения менструации, нарушение деятельности надпочечников и гипофиза, синдром Иценка-Кушинга.
  • Развитие диабета двух типов: стероидный и сахарный. Нарушение в развитии костей и половом созревании у детей.
  • Повышенный вывод кальция из костной ткани, увеличение массы тела, дисбаланс азота, признаки ВСД.
  • Нарушение в формировании скелета ребёнка, недостаточное окостенение тканей.
  • Увеличение выделения газов, икота, нарушение в аппетите.
  • Мышечная гипотония, нарушение питания сухожилий и мышц, что приводит к их разрывам, мышечная атрофия.
  • Некроз бедренной и плечевой кости в районе её головки, переломы в месте хирургической шейки кости.
  • Кардиоаритмия, брадикардия, миопатия.
  • Нарушение в кожном покрове: акне, угри, сыпь, кандидозное поражение или гнойники, петехии.
  • Нервозность, стресс, депрессия, длительная бессонница, судорожные приступы.
  • Повышенное артериальное давление, сгущение крови или тромбоэмболия, СН, учащение пульса (пульс может, наоборот, замедлиться).
  • Боли в задней доле головы, эйфорическое состояние, повышение внутриглазного давления.

Если ввести Преднизолон в очаги, которые находятся на голове есть риск возникновения слепоты.

Метилпреднизолон: инструкция по применению

Применение препарата зависит от его лекарственной формы. Лекарство применяется ректально, внутрь и парентерально. У такого лекарства, как Метилпреднизолон дозировка для взрослого человека и ребёнка – разная.

Внутрь взрослому человеку следует принимать дозу 4-60 мг в день. Препарат применяется единовременно или в течение всего дня за несколько раз.

Ребёнку чаще всего следует принимать от 0,4 до 1,7 мг на килограмм его веса.

Пульс-терапия Метилпреднизолоном проводится нечасто. Введение препарата внутривенно проводят с особыми указаниями. Процедура длится в 30 минут с дозировкой 30 мг на 1 кг массы тела.

Введение препарата в сустав или синовиальную сумку проводят, соблюдая дозировку, в размере 20-65 мг на одно введение. Если лекарство вводят в брюшную полость, то дозировка доходит до 100 мг, а внутривенно до 500 мг.

При язвенном колите терапевтической дозой будет 40-125 мг. Такая доза позволит купировать рвоту и болевой синдром. Суточная доза для ребёнка составляет 25 мг.

Передозировка препаратом приводит к аритмиям, падению артериального давления, асциту и гипокалиемии. В таких случаях проводят лечебную терапию хлоридом калия и производят форсированный диурез.

Аналогом лекарства является ряд препаратов: Ивепред, Урбазон, Медрол, Метипред, Лемод.

Метилпреднизолон: отзывы

В основном мнение о препарате у людей хорошее, так как лекарство очень эффективное. Но не нужно забывать об осторожном применении Метилпреднизалона. По окончании курса лечения придётся подождать пока организм восстановит нормальную работу всех систем.

Метилпреднизалон принимаю более восьми лет, потому что болею ревматоидным артритом. Боялась вначале, это же гормоны, а с ними не шутят. Но за все эти годы ни килограмма не набрала. Просто нужно ответственно к этому подходить и консультироваться с врачом. Дозировка обычная, 2 таблетки. Побочные эффекты не беспокоили, всё всегда было более-менее хорошо. Изжога мучает, бывает, но зато постоянные боли прошли.

Алина

Три года пыталась забеременеть, ходила ко всяким гинекологам, делала обследования. Всё без толку. Потом узнала про Метилпреднизолон. Дозировку назначили 1 таблетку перед сном. Терапия длилась около четырёх месяцев, а на пятый я ЗАБЕРЕМЕНЕЛА! Сама долго не могла поверить. Но было очень много побочных эффектов, хотя оно того стоило. Обязательно консультируйтесь с врачами, лекарство не из простых.

Розалия

Когда артрит меня доконал, я столкнулся с этим препаратом. Сначала внутривенно вводили, потом пил таблетки. Дозу мне назначили очень большую, но зато боли и воспаления он снимает на ура. Единственное, что пугает, это побочные эффекты.

Евгений

Цена

Цена на суспензию Депо-Медрола, который вводится в виде инъекций, составляет 90 рублей за один флакон в 1 мл. Вещество, входящее в состав таблетки, стоит около 700-850 рублей за упаковку. В упаковке содержится 50 таблеток, каждая по 16 миллиграмм.

Для того чтобы приобрести Преднизолон, необходим рецепт.