Метилдофа инструкция по применению цена

Содержание

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Допегит

Международное непатентованное название

Метилдопа

Лекарственная форма

Таблетки 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — метилдопа безводная 250 мг (эквивалентно метилдопы сесквигидрата 282 мг),

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, тальк, натрия крахмала гликолят (тип А), кислота стеариновая, магния стеарат.

Описание

Белые или серовато-белые круглые плоские таблетки с фаской, на одной стороне гладкие, на другой стороне с гравировкой DOPEGYT, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Метилдопа (левовращающая).

Код АТХ C02A B01

Фармакокинетика

Всасывание метилдопы из желудочно-кишечного тракта непостоянно. После приема внутрь биодоступность составляет 25%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа. Связывание с белками плазмы крови — менее 20%. Место основного и интенсивного метаболизма метилдопы — печень. Активный метаболит препарата — альфа-метилнорадреналин — происходит из центральных адренергических нейронов. Кроме того, известны многие другие метаболиты, экскретируемые с мочой.

Примерно 2/3 метилдопы выводится с мочой в виде метилдопы или сульфатного конъюгата, а остальное количество выводится с калом в неизменном виде. Выведение носит двухфазный характер. При нормальной функции почек период полувыведения равен 1,8 ± 0.2 часов. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 часов.

Метилдопа выводится при гемодиализе. Шестичасовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, а перитонеальный диализ в течение 20 — 30 часов выводит примерно 22 — 39%.

Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Максимальное снижение артериального давления происходит через 4 — 6 часов после приема одной дозы внутрь и длится 12 — 24 часов.

После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2 — 3 дней. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1 — 2 дней.

При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью снижения функции почек. При тяжелом нарушении (без гемодиализа) период полувыведения метилдопы удлиняется в 10 раз.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата — метилдопа — является антигипертензивным средством центрального действия. Механизм его действия в настоящее время полностью ещё неизвестен. Образующийся в центральной нервной системе активный метаболит (α–метилнорадреналин) стимулирует центральные тормозные пресинаптические α2-адренорецеторы, снижая симпатический тонус; замещает в качестве ложного нейромедиатора эндогенный допамин в допаминергических нервных окончаниях; снижает активность ренина плазмы и уменьшает сопротивление периферических сосудов; подавляет фермент допа-декарбоксилазу, тем самым снижая синтез норадреналина, дофамина, серотонина и концентрацию норадреналина и адреналина в тканях.

Допегит не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает минутный объем крови, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается частота сердечных сокращений. Препарат снижает артериальное давление при положении пациента как лежа, так и стоя и лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.

— артериальная гипертензия

Способ применения и дозы

Таблетки для приема внутрь. Таблетки можно принимать до или после еды.

Рекомендуемая начальная доза — 250 мг 2-3 раза в сутки в течение первых двух дней. Затем суточная доза может быть повышена или снижена, в зависимости от степени снижения артериального давления, с двухдневными интервалами. Для уменьшения выраженности седативного эффекта, возможного в начале курса лечения и при повышении дозы, сначала увеличивают вечернюю дозу. Поддерживающая доза — 500-2000мг 2-4 раза в сутки.

При недостаточной эффективности препарата в дозе 2г/сут рекомендуется применять комбинацию с другими антигипертензивными препаратами.

После 1 — 3 месяцев лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль артериального давления можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы метилдопы.

После отмены Допегита артериальное давление устанавливается на исходный уровень через 48 часов без явления обратного воздействия.

Допегит может применяться и у пациентов, которые уже принимают другие антигипертензивные препараты, постепенно отменяя предыдущий препарат. В таких случаях рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг в сутки. Для достижения желаемого терапевтического эффекта дозу можно повышать с интервалами как минимум в два дня.

Если Допегит используется как дополнение к начатой антигипертензивной терапии, то возможно, будет необходимо изменить дозу антигипертензивного препарата, чтобы переход к комбинированной терапии проходил без осложнений.

У пациентов пожилого возраста начальная доза должна быть ниже и не превышать 500мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно повышать каждые 2 суток до максимальной дозы 2г/сут, которую превышать нельзя.

Чаще наблюдаемые у пожилых пациентов синкопальные состояния (потеря сознания), вероятно, связанные с повышенной чувствительностью пожилых пациентов и с выраженным сужением просвета кровеносных сосудов, можно избежать, используя более низкие дозы.

При нарушении функции почек следует применять сниженные дозы. При почечной недостаточности легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации СКФ > 50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 часов, при почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ = 10-50 мл/мин) с интервалом 8-12 часов, а при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ < 10 мл/мин) 12- 24 часов.

Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациенту следует назначить дополнительную дозу 250мг во избежание повышения артериального давления.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Рекомендуемая начальная доза у детей составляет 10 мг/кг веса тела в сутки за 2 — 4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до 65 мг/кг массы тела) с интервалами не менее двух дней. Суточная доза не должна превышать 3000 мг.

Доза препарата и продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Очень часто (≥ 1/10)

-положительный тест Кумбса

Редко (≥ 1/10 000 и <1/1000)

-гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

Очень редко (<1/10 000)

-миокардит, перикардит

-паркинсонизм

-усиление стенокардии

-панкреатит

-гепатит, некроз печени

Не известно (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных)

-угнетение костного мозга, положительный тест на антиядерные антитела, LE-клетки, ревматоидный фактор

-гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея

-кошмарные сноведения, обычно невыраженный, преходящий психоз или депрессия, снижение либидо

— периферический парез лицевого нерва, вялость, непроизвольные хореоатетозные движения, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, связанные с гипотензией), головная боль, седация (обычно преходящая), апатия, слабость, головокружение, парестезия

— застойная сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, отёки, увеличение массы тела. Отеки и увеличение массы тела обычно хорошо поддаются лечению диуретиками. Если отеки становятся более выраженными, а также при появлении симптомов сердечной недостаточности лечение препаратом следует отменить

-повышение чувствительности каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (при этом рекомендуется понижение дозы)

— заложенность носа

— колит, рвота, воспаление слюнных желез, болезненность или почернение языка, тошнота, запор, метеоризм, сухость во рту

— холестаз, желтуха, нарушения функциональных проб печени

— токсический эпидермальный некролиз, экзема, лихеноидные высыпания

— импотенция, нарушения эякуляции

— повышение остаточного азота крови

— повышенная чувствительность к активному или другим компонентам препарата

— нарушение функции печени, связанные с предыдущим применением метилдопы

— активная стадия заболевания печени (активный гепатит или активный цирроз)

— сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы

— депрессия

— феохромоцитома

— детский возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Допегит нельзя применять одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы.

Одновременное применение со следующими препаратами требует особой осторожности:

  • Препараты, снижающие гипотензивный эффект препарата Допегит:

— симпатомиметики

— трициклические антидепрессанты

— фенотиазины (в то же время возможен и аддитивный гипотензивный эффект) — пероральные препараты железа (сульфат и глюконат железа/II) (могут снижать биодоступность метилдопы)

— нестероидные противовоспалительные препараты

— эстрогенные препараты

  • Препараты, усиливающие гипотензивный эффект препарата Допегит:

— другие антигипертензивные препараты (возможна суммация гипотензивных эффектов)

— анестетики

Допегит и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга:

— препараты лития (возможно развитие интоксикации литием)

— леводопа (снижение противопаркинсонического действия и усиление нежелательного действия на центральную нервную систему)

— этанол и другие препараты, угнетающие центральную нервную систему (усиление угнетения центральной нервной системы)

— антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения)

— бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина)

— галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций — дезориентация и спутанность сознания).

В процессе лечения препаратами, содержащими метилдопу, в редких случаях может развиться гемолитическая анемия. При развитии симптомов, указывающих на гемолитическую анемию, необходимо определить гематокрит и уровень гемоглобина. При подтверждении анемии, следует провести дальнейшие исследования, подтверждающие гемолиз. Если подтверждается гемолитическая анемия, необходимо немедленно отменить прием метилдопы. После отмены препарата гемолитическая анемия быстро прекращается без или с помощью лечения кортикостероидами. В редких случаях наблюдались случаи с летальным исходом. Если гемолитическая анемия вызвана приемом метилдопы, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат.

У некоторых пациентов, при длительном приеме Допегита, может наблюдаться положительный тест Кумбса. Положительный тест Кумбса, по литературным данным, может быть у 10 — 20% пациентов, получающих этот препарат. Положительный тест Кумбса редко наблюдается в течение первых 6 месяцев лечения. Если он не развивается на протяжении 12 месяцев, то его развитие маловероятно при дальнейшем применении этого препарата. Положительный тест Кумбса дозо-зависим, его развитие маловероятно при дозах менее 1 г/сутки. Положительный тест Кумбса, развившийся на фоне лечения Допегитом, может стать отрицательным лишь через несколько недель или месяцев после отмены препарата.

Перед началом курса лечения, а также на 6 и 12 месяц лечения Допегитом следует исследовать количество форменных элементов крови, и выполнить прямой тест Кумбса.

Само по себе наличие предыдущего положительного теста Кумбса или его появление у пациента на фоне лечения не является противопоказанием к терапии Допегитом. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения Допегитом, следует проверить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса.

Информация о наличии положительного теста Кумбса помогает при оценке перекрестной пробы на совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему Допегит, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.

Во время лечения возможны редкие случаи лейкопении, гранулоцитопении и тромбоцитопении. Обычно количество гранулоцитов нормализуется после отмены метилдопы. Тромбоцитопения также носит обратимый характер.

В некоторых случаях может возникнуть лихорадка, сопровождающаяся эозинофилией и нарушениями функции печени. Также может развиться желтуха с или без повышения температуры. Эти симптомы обычно развиваются на 2-ом – 3-ем месяце лечения. В некоторых случаях было установлено, что симптомы были обусловлены холестазом. У некоторых пациентов с нарушениями функции печени брали биопсии. Гистологическое исследование выявило фокальный некроз, характерный для реакции гиперчувствительности.

Перед началом лечения Допегитом и на протяжении первых 6–12 недель курса лечения, а также в любой момент времени при развитии лихорадки неизвестной этиологии, рекомендуется проведение тестов на определение функции печени, а также качественный и количественный анализ крови.

Поэтому при возникновении лихорадки, изменении активности печеночных ферментов или желтухи курс лечения Допегитом следует немедленно прекратить. Если это состояние вызвано реакцией гиперчувствительности, повышение температуры и изменения лабораторных параметров проходят после отмены препарата. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать Допегит.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует давать с крайней осторожностью.

Пациентам, получающим Допегит, может потребоваться снижение доз анестетиков. Если во время анестезии возникает гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие препараты. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при применении метилдопы.

У некоторых пациентов во время приема Допегита могут возникнуть отеки или увеличение веса тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение Допегитом нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.

Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры артериальное давление у пациентов, находящихся на гемодиализе, может повышаться.

У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения. В таком случае следует отменить лечение.

Чрезвычайная осторожность требуется при назначении Допегита пациентам с печеночной порфирией или их близким родственникам.

Допегит может изменить результаты анализа на содержание мочевой кислоты в моче фосфовольфрамокислотным методом, на определение креатинина сыворотки щелочно-пикратным методом и на колориметрическое определение фермента АСТ. До настоящего времени отсутствуют данные о том, что метилдопа изменила результаты спектрофотометрического определения АСТ.

Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, применение Допегита может дать псевдопозитивные результаты, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ВМК (ванилилминдальной кислоты) в моче.

Во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Беременность и период лактации

При артериальной гипертензии у беременных препарат следует назначать после тщательного медицинского контроля. Имеющиеся данные не выявили признаков повреждения плода или новорожденного.

Препарат можно назначать беременным, женщинам, планирующим беременность и женщинам, у которых имеется возможность беременности, только в случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит возможный риск. Метилдопа проходит через плаценту и определяется в крови пупочного канатика и в грудном молоке. Допегит можно назначать кормящим матерям только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Допегит может обладать седативным эффектом, который, обычно, является преходящим и может наблюдаться либо в начале лечения, либо при повышении дозы. Если у пациентов развиваются симптомы, указывающие на развитие седативного эффекта, то им запрещено управление транспортным средством и выполнение работ, требующих концентрации внимания.

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, сонливость, слабость, головокружение, тошнота, рвота, атония кишечника, метеоризм, запор, диарея.

Лечение: симптоматическое лечение — промывание желудка, стимуляция рвоты (если прием препарата был недавно). После всасывания препарата можно стимулировать его выведение с почками введением жидкостей. Требуется контроль за частотой сердечных сокращений, минутным объемом крови и объемом крови, электролитным балансом, функциями кишечника и почек, а также функцией головного мозга. По показаниям назначают симпатомиметики (например, адреналин). При подозрении на хроническую передозировку, препарат Допегит следует отменить.

Форма выпуска и упаковка

По 50 таблеток помещают во флаконах из коричневого стекла с полиэтиленовыми крышками, с контролем первого вскрытия и снабженными амортизатором-гармошкой. По одному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Хранить при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

Производитель

ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г

Метилдофа

Метилдофа

Метилдопа (Methyldopa)*. (-)3-(3,4-Диоксифенил)-2-метилаланин, или 3-окси-a-метил L-тирозин.

Общая информация

Метилдофа является эффективным антигипертензивным средством. При введении в организм он проникает через гематоэнцефалический барьер и в ЦНС метаболизируется, превращаясь сначала в-метилдофамин, затем в a-метилнорадреналин. Последний, подобно клофелину, стимулирует центральные a2-адренорецепторы, тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к снижению артериального давления. Гипотензия сопровождается замедлением сердечных сокращений, уменьшением сердечного выброса и снижением периферического сосудистого сопротивления.

Применяют метилдофу как гипотензивное средство при разных формах гипертонической болезни, особенно при стадиях IIА и IIБ.

Препарат обычно хорошо переносится. Ортостатическая гипотония наблюдается редко. На функции сердца препарат прямого действия не оказывает и обычно не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации и уменьшения кровотока в почках. В связи с влиянием на адренергические системы мозга препарат часто оказывает седативный эффект.

Принимают метилдофу (альдомет) внутрь в виде таблеток (по 0,25 г). Взрослым назначают обычно начиная с 0,25 г 2—3 раза в день. При необходимости увеличивают дозу до 1—1,5—2 г в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых — 3 г.

Детям при необходимости назначают начиная с 0,01 г (10 мг/кг) в день (в 2—4 приёма), затем дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта. Максимальная суточная доза для детей 65 мг/кг.

Часто метилдофу назначают в сочетании с салуретиками и другими антигипертензивными препаратами, при этом дозу метилдофы можно несколько уменьшить. Сочетание с салуретиками особенно показана в случаях задержки жидкости в организме и появлении отёков.

Следует учитывать, что после прекращения применения метилдофы гипотензивное действие относительно быстро прекращается, повышение артериального давления происходит обычно в течение 48 ч.

У ряда больных через 1—1,5 мес после начала приёма препарата развивается привыкание и гипотензивный эффект уменьшается; целесообразно в этих случаях назначать метилдофу в сочетании с другими антигипертензивными средствами и диуретиками (гидрохлортиазидом). При комбинированной терапии дозы несколько снижают. При сочетании метилдофы (альдомета) в дозе 0,5 г с 0,05 г (50 мг) гидрохлортиазида препараты могут применяться один раз в сутки.

При применении метилдофы могут развиться головная боль, общая слабость, диспепсические явления (тошнота, рвота), возможно покраснение верхней половины туловища, повышение температуры тела. В редких случаях возможно развитие обратимой лейкопении и тромбоцитопении. Иногда развивается гемолитическая анемия. Возможны нарушения функции печени с развитием холестаза, желтухи.

Лечение препаратом должно проводиться под контролем функции печени и картины крови.

Метилдофа выделяется в основном почками. При нарушении функции почек препарат следует назначать в уменьшенных дозах. Моча больных, принимающих метилдофу, приобретает при стоянии тёмный цвет (реакция с препаратом и его метаболитами).

При назначении метилдофы больным пожилого и старческого возраста следует соблюдать осторожность, так как возможно резкое снижение АД. Назначать следует начиная с 0,25 г и лишь постепенно повышать дозу.

При применении препарата следует учитывать его способность оказывать седативное действие.

Противопоказания

Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени (гепатит, цирроз и др.), при феохромоцитоме, беременности. Метилдофа проникает в молоко матери, в связи с чем следует тщательно взвесить возможный положительный эффект и риск при использовании препарата у кормящих матерей.

Форма выпуска

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.

Хранение

Хранение: список Б. В сухом, защищённом от света месте.

Метилдопа

Химическое название

3-Гидрокси-альфа-метил-L-тирозин

Химические свойства

Лекарственное средство понижает артериальное давление. Синтезируют в виде белого или желтоватого мелкодисперсного порошка без запаха. Хорошо растворяется в воде. Молекулярная масса соединения = 221,2 грамма на моль.

Метилдопа относится к классу фенилэтиламинов. Лекарство выпускают в таблетированной форме и в виде раствора для инъекций.

Фармакологическое действие

Гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метилдопа оказывает влияние на центральные механизмы регулировки артериального давления. Воздействует на альфа 2-адренорецепторы, расположенные в пресинаптической мембране нейронов в продолговатом мозге, что приводит к торможению симпатической импульсации к сосудам.

Под действием лекарственного средства снижается общее периферической сопротивление сосудов, артериальное давление. Усиливает почечный кровоток и ускоряется клубочковая фильтрация. Вещество умеренно подавляет активность ренина плазмы крови. Снижается тканевая концентрация дофамина, серотонина и эпинефрина. Длительное применение Метилдопы способно привести к регрессии гипертрофии левого желудочка, увеличить содержание коллагена в сердечной мышце.

Редко, после приема первой таблетки или инъекции у пациента развивается коротковременная гипертензия. Также эффект от лечения ослабевает при физ. нагрузке. Под действием препарата замедляется синусовый ритм, в организме задерживается жидкость и натрий, наблюдается рост активности барорецепторов (развивается рефрактерность при длительном приеме). При резком прекращении лечения развивается синдром отмены.

Лекарство оказывает седативное действие, которое уменьшается через 14-21 день, после начала терапии. Артериальное давление снижается через 5 часов после перорального приема и эффект от приема таблеток сохраняется в течение одних-двух суток. Внутривенное введение обеспечивает стойкое снижение АД через 3 часа, максимальный эффект – через 4 часа, продолжительность действия – до десяти часов.

Попадая в организм, начинает свою биотрансформацию на слизистой оболочке пищеварительного тракта, образуются ортосульфированные производные Метилдопы. Средняя величина биологической доступности = 50%. Максимальная концентрация достигается в течение 2-6 часов. Лекарство проникает в центральную нервную систему, порядка 10% от принятого подвергается гидролизу и реакциям декарбоксилирования до альфа-метилдофамина и альфа-метилнорадреналина. Вещество имеет низкую степень связывания с белками плазмы крови – не более 20% (для Метилдопы), у конъюгатов степень связывания составляет 30-40%.

Выводится лекарство преимущественно с помощью почек (до 70%) в неизмененном виде и в виде о-сульфатных конъюгатов. В первые полтора-два часа выводится до 90% средства. Период полувыведения активного метаболита составляет 1,7 часа. Полностью средство выводится из организма в течение 1,5 суток.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью выведение замедляется, при печеночной недостаточности не так активно происходит биотрансформация средства. Лекарство имеет свойство накапливаться в организме при длительном приеме. Вещество можно удалить из организма с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Показания к применению

Лекарство назначают для лечения артериальной гипертензии средней и легкой степени тяжести.

Противопоказания

Метилдопа противопоказана к приему:

  • при острых заболеваниях печени;
  • пациентам с печеночной недостаточностью;
  • при заболеваниях почек;
  • больным аллергическими и коллагеновыми заболеваниями;
  • при паркинсонизме;
  • больным депрессией, церебральным атеросклерозом;
  • при выраженном коронарном склерозе;
  • в сочетании с этанолом и препаратами, угнетающими ЦНС;
  • при аллергии на данное вещество.

Побочные действия

На ранних этапах лечения средством могут возникнуть: головокружение, общая слабость, сонливость, астения, головные боли. Такие побочные реакции проходят самостоятельно и не требуют лечения.

Также могут наблюдаться:

  • беспокойство, заторможенность, паралич лицевого нерва, паркинсонизм, парестезии;
  • нестойкость походки, проблемы с сообразительностью, симптомы, как при цереброваскулярной недостаточности;
  • изменение психического состояния, депрессия, яркие сны, бессонница, тревожность;
  • снижение АД, брадикардия, отечность по периферии, гиперемия лица, стенокардия;
  • сердечная недостаточность, тошнота, глоссалгия, гинекомастия;
  • рвота, сухость слизистой ротовой полости, стоматиты, колиты, панкреатит, гепатит, желтуха;
  • галакторея, отсутствие сексуального влечения, гиперпролактинемия, болезненные менструации;
  • рост уровня азота в крови, импотенция, артралгия;
  • токсический эпидермальный некролиз, лихорадка, экзантема, заложенность носа.

Редко проявляются: перикардит, тромбоцитопения, миокардия, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия.

Метилдопа, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетированную форму лекарства принимают внутрь. Дозировка подбирается в индивидуальном порядке.

Начинают лечение с 250 мг в день. Первый раз таблетки принимают на ночь. Потом дозировку можно постепенно увеличивать на 0,25 г каждые двое суток. Максимальная доза составляет 3 грамма в сутки, лекарство принимают несколько раз в день.

Как только был достигнуть стабильный и стойкий гипотензивный эффект, дозировку рекомендуется постепенно снизить до поддерживающей, по 0,25 г, раз в 2 дня.

Для пожилых пациентов начальная доза составляет 0,125 г, один раз в 1-2 суток. Максимально допустимая суточная дозировка – 2 грамма, за 2 приема.

Лечение в детском возрасте начинают с 10 мг на кг веса ребенка в день. Суточную дозировку принимают за 2-4 приема. Максимальное количество Метилдопы, которое можно дать ребенку за один раз составляет 65 мг на кг веса.

Передозировка

При передозировке Метилдопой наблюдаются: брадикардия, головокружение, сонливость и тремор, рвота, острая гипотензия, понос и запор, атония кишечника и повышенное газообразование.

В качестве терапии пациенту промывают желудок или вызывают рвоту. Показан форсированный диурез, норэпинефрин и эпинефрин. Необходимо следить за работой сердца, объемом циркулирующей крови и электролитным балансом, контролировать работу почек и состояние центральной нервной системы.

Взаимодействие

При сочетанном приеме вещества с В-адреноблокаторами может развиться ортостатическая гипотензия.

Одновременное применение ПНВС, индометацина, анорексигенных препаратов (кроме фенфлурамина), симпатомиметиков уменьшает эффект Метилдопы.

Сочетанный прием вещества с оральными гормональными контрацептивами приводит к снижению эффективности средства.

Во время лечения может возникнуть повышение артериального давления, вызванное метаболитом альфа-метилнорадреналином.

Сочетание лекарства с ингибиторами МАО приводит к развитию артериальной гипотензии или гипертензии, сопровождающейся психомоторным возбуждением.

Одновременный прием средства с препаратами для наркоза (эфиром, фторотаном, тиопенталом натрия) может привести к коллапсу сосудов.

Сочетанный прием вещества и транквилизаторов усиливает его Антигипертензивное действие.

Трициклические антидепрессанты уменьшают гипотензивный эффект, вызывают тахикардию, головные боли и возбуждение.

Сочетание средства с галоперидолом приводит к развитию депрессии, деменции, головокружения, спутанности сознания, седации.

Не рекомендуется сочетать лекарство с дигоксином (риск брадикардии), с сульфатом железа и глюконатом железа.

Сочетание Метилдопы с Леводопой усиливает противопаркинсоническое действие и гипотензивный эффект.

С осторожностью сочетать с препаратами лития, трифлуоперазином, фенфлурамином, хлорпромазином.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Таблетки хранят в недоступном для детей месте. Раствор для инъекций содержат при температуре не ниже 15 и не выше 25 градусов.

Срок годности

Таблетки хранят в течение трех лет, раствор для инъекций хранится 5 лет.

Особые указания

При почечной недостаточности рекомендуется снизить суточную дозировку Метилдопы. Коррекция дозировки также проводится в пожилом и старческом возрасте.

После прекращение приема препарата через 2 суток происходит повышение артериального давления.

Во время прохождения терапии Метилдопой рекомендуется контролировать работу печени и картину крови. Возможно потемнение мочи при отстаивании.

Если лечение средством происходит более полугода, то у пациента может быть положительная реакция на прямой тест Кумбса. Необходимо выяснить, возникла ли у больного гемолитическая анемия.

Не рекомендуется выполнять работу, требующую высокую концентрацию внимания, скорости реакции.

Детям

Для лечения детей проводится коррекция дозировки.

Пожилым

У пожилых пациентов дозировку корректируют.

С алкоголем

Лекарство лучше не сочетать с алкоголем.

Метилдопа при беременности и лактации

Данные об использовании вещества при беременности ограничены. Средство преодолевает плацентарный барьер, однако его приемлемо использовать у беременных женщин.

Лекарство выделяется с молоком, кормление грудью прекращают.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые названия Метилдопы: Альдомет, Допегит, Метилдопа, Допанол, Альдомин, Допамет, Медомет, Модепрес.

Отзывы

Метилдопа – хорошее средство от давления, его часто назначают беременным женщинам в связи с относительной безвредностью. Особенно на поздних сроках, когда артериальная гипертензия – не редкость. Существует много хороших отзывов о применении лекарства. Побочные реакции возникают, но не чаще, чем это указано в инструкции. Обычно это головокружение и головная боль. Препарат доступный и проверенный временем.

Цена Метилдопы, где купить

Цена на препарат Метилдопы Допегит, дозировкой 250 мг составляет приблизительно 220 рублей за 50 штук.

Метилдопа: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Methyldopa

Код ATX: C02AB01

Действующее вещество: метилдопа (Methyldopa)

Производитель: ООО «Технология лекарств» (Россия)

Актуализация описания и фото: 08.10.2019

Метилдопа – антигипертензивный лекарственный препарат центрального действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток: круглые, двояковыпуклые, от белого до серовато-белого цвета, допускается наличие мраморности .

В 1 таблетке содержится:

  • действующее вещество: метилдопы сесквигидрат – 282 мг, что эквивалентно содержанию 250 мг метилдопы;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, повидон K, коповидон, стеариновая кислота, магния стеарат, коллоидный диоксид кремния (Аэросил), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метилдопа является гипотензивным средством центрального действия, терапевтический эффект которого обусловлен свойствами альфа-метилнорадреналина – метаболита, образующегося в результате биотрансформации активного вещества.

Антигипертензивное действие альфа-метилнорадреналина реализуется посредством следующих механизмов:

  • понижение симпатического тонуса в результате стимуляции центральных тормозных пресинаптических альфа-2-рецепторов;
  • замещение эндогенного дофамина (в качестве ложного нейромедиатора) на дофаминергических нервных окончаниях;
  • уменьшение активности ренина плазмы крови, понижение периферического сосудистого сопротивления, подавление фермента дигидроксифенилаланина (ДОФА) декарбоксилазы;
  • ингибирование ДОФА-декарбоксилазы, приводящее к снижению синтеза дофамина, норадреналина и серотонина, а также уровня концентрации адреналина и норадреналина в тканях.

На функцию сердца метилдопа прямого влияния не оказывает. Прием препарата не вызывает рефлекторную тахикардию, снижение сердечного выброса, уменьшение скорости клубочковой фильтрации (СКФ), почечного кровотока или фильтрационной фракции. У некоторых пациентов на фоне терапии препаратом возможно понижение ЧСС (частоты сердечных сокращений).

После приема препарата внутрь артериальное давление (АД) снижается в положении лежа и стоя, максимальный эффект наступает через 4–6 часов и длится 12–24 часа. Максимальный гипотензивный эффект развивается после регулярного приема метилдопы в течение 2–3 дней.

Ортостатическая гипотензия возникает в редких случаях.

После отмены Метилдопы уровень АД в течение 1–2 дней возвращается к исходному.

Фармакокинетика

При пероральном приеме всасыванию метилдопы свойственна индивидуальная вариабельность. Биодоступность в среднем составляет 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2–3 ч.

Связывание с белками плазмы крови – менее 20%. Вещество преодолевает плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Метаболизируется метилдопа интенсивно, в основном в печени, с образованием из центральных адренергических нейронов активного метаболита – альфа-метилнорадреналина.

Выводится в неизмененном виде через почки около 70% принятой дозы, остальная часть – через кишечник. Период полувыведения (T1/2) составляет 1,7 ч у пациентов с нормальной функцией почек, полная элиминация метилдопы из организма происходит в течение 36 ч.

При проведении гемодиализа длительностью 6 ч из циркулирующей крови выводится до 60% абсорбированной дозы, при перитонеальном диализе в течение 39 ч – до 39%.

У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения метилдопы снижается в зависимости от степени нарушения функции почек. При тяжелом нарушении функции почек T1/2 увеличивается в 10 раз.

Применение Метилдопы показано для лечения артериальной гипертензии.

Абсолютные:

  • заболевания печени на фоне приема метилдопы в анамнезе;
  • цирроз печени;
  • острый гепатит;
  • печеночная порфирия;
  • острый инфаркт миокарда;
  • депрессия;
  • гемолитическая анемия;
  • феохромоцитома;
  • сопутствующая терапия ингибиторами МАО (моноаминоксидазы);
  • возраст до трех лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Метилдопу при беременности и лактации, в пожилом возрасте, пациентам с печеночной порфирией у ближайших родственников, при почечной недостаточности, диэнцефальном синдроме, а также детям старше трех лет.

Метилдопа, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Метилдопа принимают внутрь до или после еды.

Дозу врач в каждом случае подбирает индивидуально.

Рекомендованные дозы для взрослых:

  • начальная доза: в течение двух первых дней – по 250 мг (1 шт.) 2–3 раза в день. Затем, в зависимости от степени понижения АД, производят постепенную (с интервалом в 2 дня) коррекцию суточной дозы, увеличивая или уменьшая дозу на 250 мг. Для снижения выраженности седативного действия препарата целесообразно увеличивать сначала вечернюю дозу;
  • поддерживающая суточная доза: может колебаться от 500 мг до 2000 мг, поделенные на 2–4 приема. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта рекомендуется назначение комбинации метилдопы с тиазидными диуретиками или другими антигипертензивными средствами;
  • максимальная суточная доза: не более 3000 мг.

После отмены препарата феномен рикошета не наблюдается, через 2 дня АД возвращается к исходным показателям.

После 30–90 дней лечения возможно развитие толерантности к метилдопе, для восстановления эффективного контроля АД можно повысить дозу или добавить в схему терапии диуретик.

У больных пожилого возраста на фоне применения метилдопы часто отмечаются обмороки. В связи с чем для таких пациентов начальная суточная доза не должна превышать 250 мг, которую обычно делят на 2 приема. При необходимости дозу повышают с интервалом 2 дня, максимальная суточная доза – не более 2000 мг.

При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования с учетом клиренса креатинина (КК).

Интервал между приемами препарата у пациентов с различной степенью почечной недостаточности:

  • легкая (КК 60–89 мл/мин) – 8 ч;
  • умеренная (КК 30–59 мл/мин) – 8–12 ч;
  • тяжелая (КК менее 30 мл/мин) – 12–24 ч.

Важно учитывать, что при гемодиализе метилдопа удаляется, поэтому после каждой процедуры пациенту следует принять дополнительно 250 мг препарата.

Рекомендованное дозирование для детей в возрасте старше трех лет:

  • начальная суточная доза: определяется из расчета по 10 мг на 1 кг веса тела ребенка, разделяется на 2–4 приема. Для достижения достаточного клинического эффекта суточную дозу можно повышать с интервалами в 2 дня;
  • максимальная суточная доза – не более 3000 мг.
  • со стороны нервной системы: очень редко – паркинсонизм; отдельные случаи – головная боль, преходящий седативный эффект, повышенная утомляемость, общая слабость, головокружение, парестезия, паралич Белла (периферический паралич лицевого нерва), непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, симптомы недостаточности мозгового кровообращения, понижение интеллекта;
  • инвазивные поражения и инфекции: отдельные случаи – воспаление слюнных желез;
  • со стороны иммунной системы: отдельные случаи – медикаментозная лихорадка, васкулит, волчаночный синдром;
  • со стороны лимфатической системы и крови: редко – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, гемолитическая анемия; отдельные случаи – эозинофилия, угнетение функции костного мозга;
  • со стороны эндокринной системы: отдельные случаи – гиперпролактинемия;
  • нарушения психики: очень редко – кошмарные сновидения, легкий психоз, депрессия и другие расстройства психики, понижение либидо;
  • со стороны сосудов: ортостатическая гипотензия, длительная гиперчувствительность каротидного синуса;
  • со стороны сердца: очень редко – миокардит, перикардит, прогрессирование стенокардии; отдельные случаи – синусовая брадикардия, застойная сердечная недостаточность;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – панкреатит; отдельные случаи – сухость слизистой оболочки рта, боль языка, окрашивание языка в темный цвет, тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм, вздутие живота, колит;
  • со стороны гепатобилиарной системы: отдельные случаи – холестаз, желтуха, гепатит, некротический гепатит;
  • со стороны дыхательной системы: отдельные случаи – заложенность носа;
  • со стороны кожи и подкожных тканей: отдельные случаи – кожная сыпь (похожая на лишай), экзема, токсический эпидермальный некролиз;
  • со стороны половых органов и молочной железы: отдельные случаи – нарушение семяизвержения, импотенция, аменорея, гинекомастия, галакторея;
  • со стороны скелетно-мышечной системы: отдельные случаи – легкая боль в суставах (в том числе с отеком), миалгия;
  • лабораторные показатели: очень редко – положительная проба Кумбса; отдельные случаи – повышение активности печеночных трансаминаз, уровня концентрации мочевины в крови, положительные результаты тестов на ревматоидный фактор, антинуклеарные антитела, LE-клетки;
  • общие расстройства: отдельные случаи – периферические отеки, увеличение веса тела.

Симптомы: головокружение, выраженное понижение АД, слабость, сонливость, тяжелая брадикардия, заторможенность, тремор, тошнота, рвота, диарея, атония кишечника, запор, метеоризм.

Лечение: в случае передозировки требуется немедленное промывание желудка, стимуляция рвоты, назначение симптоматической терапии и проведение мероприятий, поддерживающих жизнедеятельность организма. Для ускорения почечной экскреции назначают инфузионную терапию. Пациенту обеспечивают контроль объема циркулирующей крови и электролитного баланса, ЧСС, сердечного выброса, функции кишечника, почек, головного мозга. При необходимости показано введение адреналина или другого симпатомиметика. С целью выведения метилдопы эффективно применение гемодиализа.

Лечение препаратом должно сопровождаться регулярным контролем картины периферической крови и состояния функции печени в связи с повышенным риском развития гемолитической анемии, тяжелых поражений печени и получения положительных результатов теста Кумбса на фоне приема метилдопы.

Наличие или появление позитивных ответов при проведении теста Кумбса не является противопоказанием к приему метилдопы, но возникает потребность в установлении степени его клинической значимости и проверки пациента на наличие гемолитической анемии. Положительный непрямой тест Кумбса может влиять на перекрестную совместимость крови, поэтому при планировании переливания крови на фоне терапии метилдопой необходимо проводить прямой и непрямой тесты Кумбса.

При назначении препарата нужно провести ряд лабораторных анализов по определению количества форменных элементов крови, гемоглобина, гематокрита и продолжить их мониторинг во время терапии.

Преходящая повышенная утомляемость, общая слабость, седативные эффекты или головная боль могут наблюдаться в начале терапии и при увеличении дозы препарата.

Возникновение необъяснимой лихорадки является основанием для проведения исследования по определению активности печеночных трансаминаз и лейкоцитарной формулы. При изменении активности печеночных трансаминаз или возникновении симптомов печеночной недостаточности прием Метилдопы немедленно прекращают. Кроме этого, лихорадка может быть обусловлена реакцией гиперчувствительности, требующей отмены препарата. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать метилдопу.

При появлении периферических отеков или увеличении веса тела назначают диуретики. В случае усугубления отеков, появления признаков сердечной недостаточности или обнаружения гемолитической анемии прием метилдопы прекращают.

Важно учитывать, что при диализе метилдопа выводится, поэтому возможно повышение АД после окончания процедуры.

Для купирования артериальной гипотензии, возникшей на фоне проведения общей анестезии, можно применять введение сосудосуживающих средств. При приеме метилдопы сохраняется чувствительность адренергических рецепторов.

Если у пациентов с церебральным атеросклерозом появляются непроизвольные хореоатетоидные движения, прием препарата следует прекратить.

Потемнение (изменение цвета) мочи на фоне лечения метилдопой клинического значения не имеет.

Противопоказано одновременное употребление алкогольных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При назначении препарата врач должен предупредить больного о том, что в начале курса необходимо отказаться от выполнения любых потенциально опасных видов деятельности, включая управление транспортными средствами и работу со сложными механизмами. После определения поддерживающей дозы эти ограничения устанавливаются для каждого пациента индивидуально.

Применение при беременности и лактации

Женщинам, получающим при беременности Метилдопу для терапии гипертонии, требуется углубленный врачебный контроль.

Результаты клинических исследований указывают на отсутствие повреждающего влияния активного вещества на плод или новорожденного на фоне применения препарата во II– III триместре беременности.

В ходе обследования детей, которые были рождены матерями, продолжавшими принимать метилдопу после 26-й недели беременности, нежелательных эффектов влияния гипотензивного препарата выявлено небыло. Установлено, что у беременных с артериальной гипертензией, не принимавших метилдопу в III триместре, состояние плода было хуже, чем у женщин, принимающих препарат.

Решение о назначении препарата в период кормления грудью врач принимает после тщательного рассмотрения и сопоставления всех рисков и пользы от терапии.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Метилдопы детям в возрасте до трех лет.

Препарат у педиатрических пациентов в возрасте старше трех лет применяют с соблюдением осторожности.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью.

Требуется коррекция режима дозирования Метилдопы в соответствии с КК больного.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначение Метилдопы пациентам с заболеваниями печени на фоне приема метилдопы в анамнезе, циррозом печени, острым гепатитом, печеночной порфирией.

С особой осторожностью надлежит применять препарат тем больным, в анамнезе которых есть указание на наличие печеночной порфирии у ближайших родственников.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять Метилдопу для лечения пациентов пожилого возраста в связи с частым возникновением обмороков. С целью предупреждения обморочных состояний необходимо строго придерживаться режима дозирования, рекомендованного для этой категории больных.

Лекарственное взаимодействие

Запрещено одновременное применение Метилдопы с ингибиторами МАО.

Одновременное применение Метилдопы со следующими веществами/препаратами требует соблюдения особой осторожности:

  • симпатомиметики, производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты, нестероидные противовоспалительные средства, эстрогенные средства, а также препараты железа для приема внутрь и мультивитаминные комплексы/биодобавки, содержащие железо: сопутствующая терапия одним из перечисленных препаратов может вызвать снижение гипотензивного эффекта метилдопы вследствие понижения биодоступности препарата;
  • бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов, другие антигипертензивные средства, препараты для общей анестезии, миорелаксанты (тизанидин, баклофен), леводопа + карбидопа, транквилизаторы (анксиолитики), барбитураты, алпростадил, линезолид, этанол: сочетание с указанными средствами усиливает терапевтический эффект метилдопы; леводопа + карбидопа способствуют развитию ортостатической гипотензии; при оперативных вмешательствах пациентам, принимающим метилдопу, требуется снижение дозы общих анестетиков;
  • бромокриптин: изменение фармакологического эффекта бромокриптина может нарушить концентрацию пролактина;
  • препараты лития: повышается риск усиления токсичности лития;
  • леводопа: препараты леводопы понижают антипаркинсонический эффект, происходит усиление их нежелательного действия на центральную нервную систему (ЦНС);
  • верапамил: в результате взаимодействия с верапамилом усиливается брадикардия;
  • бета2-адреномиметики: на фоне инфузии сальбутамола развивается выраженная артериальная гипотензия;
  • препараты, угнетающие ЦНС: способствуют усилению депрессии;
  • антикоагулянты: усиливается эффект антикоагулянтов, повышается риск возникновения кровотечений;
  • галоперидол: способствует нарушению когнитивных функций, сопровождающемуся дезориентацией, спутанностью сознания;
  • толкапон, энтакапон: при сочетании с указанными ингибиторами катехол-О-метилтрансферазы возможно значительное изменение АД, повышение ЧСС, нарушение ритма сердца, поэтому требуется тщательный мониторинг состояния пациента.

В период применения Метилдопы врач должен учитывать, что она искажает результаты лабораторных исследований при диагностике феохромоцитомы, определении фосфорновольфрамовым методом концентрации мочевой кислоты в крови и моче, креатинина в сыворотке крови методом Поппера, уровня ACT (аспартатаминотрансферазы) в сыворотке крови колориметрическим методом.

Препарат не влияет на показатель уровня концентрации ванилилминдальной кислоты в моче.

Аналоги

Аналогами Метилдопы являются Допегит, Альдомет, Альдомин, Допанол, Альфадопа, Допамет, Модепрес, Медомет и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Метилдопе

Отзывы о Метилдопе встречаются крайне редко, но все они носят позитивный характер. Пациенты отмечают мягкое антигипертензивное действие препарата и незначительные побочные эффекты, чаще всего проявляющиеся в виде небольшого головокружения, которое быстро проходит самостоятельно.

Цена на Метилдопу в аптеках

Цена на Метилдопу таблетки 250 мг, 50 шт. во флаконе, 1 флакон в пачке картонной, в среднем может составлять 136 руб.

Аналоги (дженерики, синонимы)

Допанол, Альдомет, Допегит, Медомед, Пренизол

Рецепт

Rp.: Tab. Methyldopa 0,25 N. 50.
D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

Метилдофа является эффективным антигипертензивным (снижающим артериальное давление) средством. При введении в организм проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и нервной тканью) и в центральной нервной системе метаболизируется, превращаясь сначала в альфаметилдофамин, затем в альфаметилнорадреналин. Последний, подобно клофелину, стимулирует центральные альфа2-адренорецепторы, тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к снижению артериального давления. Гипотензия (понижение артериального давления) сопровождается замедлением сердечных сокращений, уменьшением сердечного выброса и снижением периферического сосудистого сопротивления (сопротивления сосудов току крови).

Способ применения

Применяют метилдофу внутрь в виде таблеток (по 0,25 г). Взрослым назначают обычно начиная с 0,25 г 2-3 раза в день. При необходимости увеличивают дозу до 1-1,5-2 г в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых — Зг.
Следует учитывать, что после прекращения применения метилдофы гипотензивное действие относительно быстро прекращается, повышение артериального давления происходит обычно в течение 48 ч.

Показания

— гипотензивное (снижающее артериальное давление) средство при разных формах гипертонической болезни (стойком подъеме артериального давления), особенно при стадиях 2А-2Б.

— Острый гепатит
— Цирроз печени (в процессе лечения необходимо следить за функциональным состоянием печени)
— Тяжелая недостаточность почек
— Феохромоцитома, беременность;
— Возраст старше 75 лет (возможно развитие сердечной недостаточности).
— С осторожностью следует назначать при выраженном церебральном и коронарном атеросклерозе, при левожелудочковой недостаточности в анамнезе.

— Вялость и сонливость (через 1—3 нед после начала лечения проходят). При длительном лечении — дезориентировка и депрессия.
— Метеоризм, тошнота, сухость во рту, рвота, понос, понижение аппетита.
— При нарушении водно-солевого обмена в виде задержки воды и солей дозу препарата нужно снизить вплоть до полной отмены. Для уменьшения этих явлений метилдофу назначают совместно с дихлотиазидом (по 0,025—0,075 г в день 3 дня в неделю).
— Нарушается функция половых желез (как у мужчин, так и у женщин): понижение либидо, аменорея. Нарушение функции печени в первые б—8 нед сопровождается лихорадкой. В случае повышения температури тела при отсутствии инфекции лечение следует прекратить. Осложнении чаще возникают при нарушении функции почек.

Форма выпуска

Таблетки по 0,25 г. — 30, 50 таблеток.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Метилдофа» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.