Месакол 400 инструкция

Содержание

Как правильно принимать Месакол взрослым и детям инструкция

Месакол нужно принимать через 30–40 минут после еды. Таблетки жевать не надо. Их глотают целиком, запивая большим количеством еды.

Дети младшего возраста при приёме данной лекарственной формы препарата испытывают затруднения. Поэтому для них врачи рекомендуют измельчать таблетки в порошок и смешивать его с небольшим количеством тёплой (30–35 оС) воды.

Я считаю, если ребёнок не может проглотить таблетку, не нужно её размалывать. В инструкции указано, что при низком уровне рН (в кислой среде) лекарство не усваивается. Значит, пользы от него не будет. А в желудке кислая среда. Добираться до кишечника таблеткам помогает оболочка, которая не переваривается в желудке. А при измельчении таблетки эта оболочка удаляется. В таком случае лучше обратиться к врачу, чтобы тот назначил другой препарат, у которого есть лекарственные формы, удобные для применения детям. Есть средства на основе этого же действующего вещества (месалазина), но в форме свечей для ректального введения или суспензии для приёма внутрь.

Как действует Месакол

Латинское название Месакола — Mesacol. Он входит в группу препаратов, предназначенных для лечения неспецифического язвенного колита (далее НЯК) и болезни Крона. Эти заболевания носят воспалительный характер. Обладая противовоспалительным действием, средство уменьшает симптомы воспаления и улучшает состояние больного.

Часто причинами развития этих заболеваний становятся аутоиммунные факторы. В таком случае польза Месакола заключается в уменьшении выработки антител против своих же клеток. В результате применения препарата борьба организма с самим собой притормаживается.

Другая причина развития НЯК и болезни Крона — переход острых кишечных инфекций в хроническую форму. При этом в кишечнике наблюдается рост патогенной микрофлоры. В результате развиваются воспалительные процессы, нарушается стул, появляются боли. Благодаря противомикробному действию Месакол способствует гибели болезнетворных бактерий и увеличению количества полезных микроорганизмов.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, 2-4 раза в сутки, примерно за час до еды, запивая стаканом жидкости. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

В стадии обострения доза препарата для взрослых подбирается индивидуально, составляет в среднем по 800 мг 3 раза в сутки. Максимальная доза – 2,4 г в сутки в несколько приемов.

Детям с массой тела более 40 кг дозу подбирают индивидуально; максимальная доза составляет 50 мг/кг/сутки.

Для поддерживающей терапии взрослым дозу подбирают индивидуально, обычно назначают по 400 мг 4 раза в сутки или по 800 мг 2 раза в сутки.

Детям с массой тела более 40 кг максимальная доза определяется из расчета 30 мг/кг/сутки.

Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 недель.

Максимальная продолжительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию не лимитирована. Критерием эффективности проводимой терапии является достижение клинико-эндоскопической ремиссии.

Инструкция по применению

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные, суспензия для приема внутрь, суспензия ректальная, таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия

Обладает местным противовоспалительным (обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза Pg и лейкотриенов). Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию Ig лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике).

Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Гиперчувствительность (при применении клизм, в т.ч

к метил- и пропилпарабену), заболевания крови, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, период лактации, последние 2-4 нед беременности, детский возраст (до 2 лет).C осторожностью. Беременность (I триместр), печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение и дозировка

Выбор лекарственной формы определяется локализацией и протяженностью поражения кишечника.

При распространенных формах используются таблетки, при дистальных (проктит, проктосигмоидит) – ректальные формы. При обострении заболевания – по 400-800 мг 3 раза в сутки, в течение 8-12 нед. Для профилактики рецидивов – по 400-500 мг 3 раза в сутки при неспецифическом язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки – при болезни Крона; детям старше 2 лет – 20-30 мг/кг/сут в несколько приемов, в течение нескольких лет. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3-4 г, но не более чем на 8-12 нед. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости.

Свечи – по 500 мг 3 раза в сутки, а суспензию – по 60 г суспензии (4 г месалазина) 1 раз в сутки на ночь, в виде лекарственной микроклизмы (предварительно рекомендуется очистить кишечник).

Детям свечи назначают из расчета: при обострении – 40-60 мг/кг/сут; для поддерживающей терапии – 20-30 мг/кг/сут.

Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. Больные, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз. В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических ЛС (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Таблица возможные побочные эффекты

Системы организма, со стороны которых развиваются побочные реакции Перечень побочных действий, характерных при лечении Месаколом для этой системы
Система кроветворения
  • повышение числа эозинофилов в крови;
  • развитие различных видов анемий;
  • уменьшение уровня лейкоцитов в крови;
  • уменьшение в крови количества тромбоцитов.
Пищеварительная система
  • тошнота;
  • рвота;изжога;
  • диарея;
  • снижение аппетита;
  • боли в животе;
  • сухость во рту;
  • стоматит;повышение активности печёночных трансаминаз в плазме;
  • гепатит;
  • панкреатит.
Сердце и кровеносная система
  • тахикардия;
  • артериальная гипертензия или гипотензия;
  • боли за грудиной;
  • одышка;
  • перикардит;
  • нарушения сердечной проводимости.
Реакции аллергической природы
  • кожная сыпь;
  • зуд;покраснение;
  • дерматозы;
  • бронхоспазм.
Центральная нервная система (ЦНС)
  • головная боль;
  • шум в ушах;
  • головокружение;
  • полиневропатия;
  • тремор;
  • судороги;
  • бессонница;
  • депрессия;
  • галлюцинации.
Мочеполовая система В моче обнаруживаются:

  • белок;
  • кровь;
  • нерастворённые соли.

Возможно уменьшение суточного диуреза (объёма мочи, выделенной за сутки) или полное прекращение мочеобразования (редко). Иногда у пациентов развивается нефротический синдром. У мужчин наблюдается уменьшение количества сперматозоидов в семенной жидкости, в очень редких случаях Месакол приводит к импотенции.

Прочие
  • ощущение слабости;
  • свинка;
  • повышение чувствительности к яркому освещению;
  • волачночноподобный синдром;
  • облысение;
  • нарушения синтеза слезы.

Состав, форма выпуска, упаковка и описание

Препарат «Месакол», отзывы о котором носят весьма неоднозначный характер, поступает в продажу в виде красно-коричневых таблеток. Они покрыты кишечнорастворимой оболочкой, а также имеют круглую и двояковыпуклую форму.

Основным веществом данного средства выступает месалазин (5-АСК). Помимо него в состав лекарства входят такие дополнительные компоненты, как крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат, тальк очищенный, целлюлоза микрокристаллическая, титана оксид, гипромеллоза 2208, кремния оксид коллоидный, повидон К90, карбоксиметилкрахмал натрия, сополимер кислоты метакриловой и метилметакрилата, железа оксид красный, макрогол 6000 и дибутилфталат.

Таблетки «Месакол» выпускаются в алюминиевых стрипах и пачках картонных соответственно.

Особые условия применения

При имеющихся у пациента заболеваниях печени и почек сначала диагностируется уровень их развития. При серьезных хронических заболеваниях препарат не назначают.

Во время прохождения лечения с применением «Месакола» рекомендуют наблюдение врача и прохождение регулярного анализа на определение креатинина в организме. Под воздействием таблеток он может превысить норму.

При возникновении изменений в работе кровеносной и сердечнососудистой системы прием препарата необходимо прекратить.

Вследствие проявления побочных действий могут появиться такие проблемы, как высокий уровень кровоточивости, образование подкожных гематом, боли в области горла неопределенного характера, лихорадка.

Особенности применения

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Препарат противопоказан к применению в последние 4 недели беременности. При беременности назначать препарат следует только в тех случаях, когда положительный эффект от его применения превосходит риск для матери и ребенка. Известно, что месаламин проникает через плацентарный барьер, однако ограниченный опыт применения препарата у беременных не позволяет оценить возможные побочные действия.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Месаламин выделяется с грудным молоком, при этом концентрация месаламина в грудном молоке ниже, чем в крови, а метаболит — ацетилмесаламин — обнаруживается в сходной или в более высокой концентрации.

Применение при нарушениях функции печени. Препарат противопоказан при печеночной недостаточности тяжелой степени

С осторожностью применяют препарат при легкой и умеренной печеночной недостаточности

Применение при нарушении функции почек. Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени

С осторожностью применяют препарат при почечной недостаточности легкой и умеренной степени

В течение всего курса лечения (особенно в его начале) следует регулярно контролировать функцию почек (содержание сывороточного креатинина).

Особые указания. Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно только после оценки степени их выраженности.

В течение всего курса лечения, особенно в начале, следует регулярно контролировать функцию почек (уровень креатинина в крови). При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменениях формулы крови следует прервать лечение. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут служить при выраженных патологических изменениях состава крови — повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка; при перикардите и/или миокардите — лихорадка и боли за грудиной в сочетании с одышкой. В некоторых случаях аллергической реакции к сульфасалазину возможно развитие непереносимости и препарата Месакол 400.

Пациенты, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Аналоги Месакола

Месакол имеет несколько аналогов по действующему веществу (месалазину) и только один аналог по действию.

Таблица: краткий обзор аналогов Месакола

Название средства Форма выпуска Активный компонент Показания к применению Противопоказания С какого возраста можно применять Цена
Мезавант Таблетки 1200 мг. Месалазин.
  • болезнь Крона;
  • НЯК.
Противопоказания к применению этих препаратов совпадают с противопоказаниями к приёму Месакола. Они перечислены в соответствующем блоке. 2+ Упаковка, вмещающая 60 таблеток, — от 4297 руб.
Пентаса
  • таблетки 500 мг;
  • гранулы 1000 мг;
  • свечи ректальные 1000 мг.
Месалазин. 2+ Упаковка, вмещающая в себя:

  • 50 пакетиков с гранулами — от 5338 руб.;
  • 50 таблеток — от 1044 руб.;
  • 28 свечей — от 2701 руб.
Салофальк
  • гранулы 500 и 1000 мг;
  • свечи ректальные 250 и 500 мг;
  • таблетки 500 мг.
Месалазин. 2+ Упаковка, вмещающая в себя:

  • 100 таблеток — от 1639 руб.;
  • 10 свечей 250 мг — от 387 руб.;
  • 10 свечей 500 мг — от 511 руб.;
  • 50 пакетиков с гранулами 500 мг — от 3449 руб.;
  • 50 пакетиков с гранулами 1000 мг — от 5343 руб.
Кансалазин Таблетки 500 мг. Месалазин. 2+ Упаковка, вмещающая 50 таблеток, — от 1535 руб.
Сульфасалазин-ЕН Таблетки 500 мг. Сульфасалазин.
  • НЯК;
  • болезнь Крона;
  • ревматоидный артрит.
6+ Упаковка, вмещающая 50 таблеток, — от 352 руб.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Месакол 400 обладает преимущественно местным противовоспалительным действием, обусловленным угнетением цикло- и липооксигеназы нейтрофилов и уменьшением продукции липидных медиаторов воспаления (простагландинов, лейкотриенов, активных кислородных радикалов). Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.

Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).

Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у пациентов с илеитом с большой длительностью заболевания.

Лечебное действие Месакола 400 проявляется в результате местного контакта препарата со слизистой оболочкой кишечника. После приема внутрь таблетка распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением месаламина. Таблетки Месакола 400 покрыты оболочкой из акриловой смолы, которая замедляет высвобождение месаламина пока препарат не достигнет слепой кишки и ниже. Это продемонстрировано в клинических исследованиях с применением радиологических и сывороточных маркеров.

Фармакокинетика. Около 28% месаламина абсорбируется из таблеток Месакола 400 после перорального приема, главным образом, в тонкой кишке. Связывание месаламина с белками плазмы — 43%, а N-ацетил-5- аминосалициловой кислоты составляет 73-83%.

Месакол 400 и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Кумулятивные свойства имеют место при применении высоких доз препарата — 1500 мг в сут.

Месакол 400 и его метаболит выделяются с грудным молоком, мочой и калом.

Месакол

  • Фармакологические свойства
  • Показания к применению
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные реакции
  • Передозировка
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Дети
  • Особенности применения
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Состав

Месакол — противовоспалительные препараты, применяемые при заболеваниях кишечника.

Фармакодинамика.

Месалазин (5-аминосалициловая кислота) оказывает противовоспалительное действие. Механизм действия до сих пор полностью не выяснен. Месалазин подавляет миграцию полиморфноядерных лейкоцитов, а также активность липооксигеназы. В результате подавляется синтез противовоспалительных лейкотриенов в макрофагах стенки кишечника. Месалазин ингибирует синтез фактора активации тромбоцитов (ФАТ), кроме того он также антиоксидантом: снижает синтез веществ, содержащих активный кислород, и связывает свободные радикалы.

Фармакокинетика.

Таблетки Месакол покрытые кишечно-растворимой оболочкой, что обеспечивает высвобождение действующего вещества в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, которые являются основными очагами воспаления. Состав таблеток подобран таким образом, чтобы свести к минимуму всасывание месалазина в пищеварительном тракте. Всасывания после перорального приема составляет почти 26%. Соответственно 74% введенной дозы остается в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, а также в прямой кишке, где оказывает местное противовоспалительное действие. Метаболизм осуществляется в печени и слизистой оболочке кишечника, образуется неактивный метаболит N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Период полувыведения составляет менее 1:00. Препарат выводится в основном с фекалиями и мочой в неизмененном виде и в виде N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты.

Показания к применению

Неспецифический язвенный колит легкой и средней степени тяжести,

болезнь Крона.

Противопоказания

Гиперчувствительность к месалазина, к любому из компонентов препарата или к салицилатам. Тяжелые нарушения функции печени и / или почек. Язва желудка или двенадцатиперстной кишки. Геморрагический диатез.

взрослые Индивидуальная дозировка.
язвенный колит болезнь Крона
стадия обострения До 4 г месалазина 1 раз в сутки или несколько приемов. До 4 г месалазина в сутки в несколько приемов.
поддерживающая терапия Рекомендуется прием 2 г месалазина 1 раз в сутки. До 4 г месалазина в сутки в несколько приемов
Дети (≥ 6 лет) Индивидуальная дозировка. Есть лишь ограниченные документальные данные об эффективности для детей 6-18 лет.
язвенный колит болезнь Крона
стадия обострения Начальная доза — 30-50 мг / кг / сут в несколько приемов. Максимальная доза — 75 мг / кг / сут в несколько приемов. Общая доза — не более 4 г / сутки (максимальная доза).
поддерживающая терапия Начальная доза — 15-30 мг / кг / сут в несколько приемов. Общая доза — не более 2 г / сут (рекомендуемая доза). Начальная доза — 15-30 мг / кг / сут в несколько приемов. Общая доза — не более 4 г / сут (рекомендуемая доза).

Как правило, детям с массой тела менее 40 кг назначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела более 40 кг назначается полная доза.

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно растворить в 50 мл холодной воды. Следует перемешать и сразу выпить.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.

Побочные реакции

Наиболее частые побочные реакции, которые наблюдались диарея, тошнота, боль в животе, головная боль, рвота и сыпь. При применении лекарственного средства иногда наблюдаются реакции гиперчувствительности и лекарственная лихорадка.

Возможно развитие таких побочных реакций как головокружение, метеоризм, оборотная олигоспермия, ухудшение симптомов колита и интерстициальное заболевание легких, усталость, парестезии, метгемоглобинемия, изжога, снижение аппетита, сухость во рту, стоматит, усиленное сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, боль за грудиной, шум в ушах, вестибулярные реакции, тремор, депрессия, зуд, паротит, фотосенсибилизация, уменьшение продукции слезной жидкости, отек Квинке, почечная недостаточность, которая может исчезать при отмене препарата, внутричерепная артериальная гипертензия (наблюдается у подростков в пубертатном периоде).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия (как проявление аллергической реакции), анемия, апластическая анемия, лейкопения (включая гранулоцитопению), агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия.

Со стороны сердца: миокардит *, перикардит *.

Со стороны дыхательной системы: аллергические реакции со стороны легких (включая одышку, кашель, аллергический альвеолит, эозинофильный легочный инфильтрат, пульмонит, бронхоспазм).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, боль в животе, тошнота, рвота увеличение уровня амилазы, панкреатит *

Гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печени и билирубина, гепатотоксичность (включая гепатит *, цирроз печени, печеночную недостаточность).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь (включая крапивницу, кожная сыпь), алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: г. иальгия, артралгия, изолированные отчеты о реакции, подобные красной волчанки

Со стороны почек и мочевыводящей системы: (включая интерстициальный нефрит *, нефротический синдром), изменение цвета мочи.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: лекарственная лихорадка.

* Механизм развития месалазин-индуцированного мио и перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита неизвестен, но возможно аллергическое его происхождения.

Важно отметить, что некоторые из этих нарушений могут быть связаны с воспалительным заболеванием кишечника.

Передозировка

Сообщения о случаях передозировки месалазина ограничены.

Есть данные о пациентах, которые принимают 8 г месалазина в сутки в течение месяца без каких-либо побочных эффектов.

Лечение передозировки симптоматическое, в условиях стационара. Нужен тщательный мониторинг функции почек.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность.

Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер и его концентрация в плазме пуповинной крови составляет 1/10 от концентрации в плазме матери. Метаболит ацетил-месалазин содержится в той же концентрации как в пуповине так и в плазме матери.

В исследованиях на животных или контролируемых исследованиях на человеке не наблюдалось никаких тератогенных эффектов.

Были сообщения о нарушениях со стороны системы крови (лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых применяли месалазин.

В период беременности месалазин можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью.

Месалазин проникает в грудное молоко. Концентрация месалазина в грудном молоке ниже, чем в плазме крови матери, тогда как ацетилмесалазин оказывается в молоке в таких же или более высоких концентрациях.

Любых контролируемых исследований по применению месалазина в период кормления грудью не проводилось. В настоящее время есть только ограниченный опыт перорального применения месалазина женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности, таких как диарея у ребенка.

В период кормления грудью месалазин применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Дети

Не следует применять препарат для лечения детей в возрасте до 6 лет.

Препарат можно назначать большинства пациентов с аллергические реакции на сульфасалазин или риск развития аллергии к салицилатам, однако при лечении таких пациентов за ними следует вести тщательное наблюдение.

Необходимо с осторожностью применять препарат при нарушении функции почек или печени легкой и средней степени тяжести. Следует к началу и в течение курса лечения контролировать функциональные показатели печени (АЛТ и АСТ).

Следует регулярно следить за функцией почек, например, контролировать уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения).

Нарушение функции почек у пациентов во время лечения следует рассматривать как месалазин- индуцированной нефротоксичность.

Одновременное применение других препаратов с известным нефротоксическим эффектом требует более частого контроля функции почек.

Месалазин-индуцированная реакция гиперчувствительности со стороны сердца (мио, -перикардит) встречается редко. На фоне приема месалазина очень редко отмечались патологические изменения со стороны крови. Перед началом и во время лечения врач по своему усмотрению может рекомендовать проведение анализа крови с определением лейкоцитарной формулы. Сопутствующее лечение месалазином может увеличить риск патологических изменений крови пациентов, получающих азатиоприн или 6-меркаптопурин. При наличии таких побочных реакций или подозрении на них лечение прекращают.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Месалазин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Если во время лечения наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления автотранспортом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Комбинированное лечение с азатиоприн и 6-меркаптопурином может повышать риск миелосупрессии (в виде лейкопении, тромбоцитопении, эритропения или панцитопенией).

Было показано, что при комбинированном применении месалазина и азатиоприна чаще возникала лейкопения сравнению с лечением одним азатиоприн. Причина этого не выяснена.

Рекомендуется регулярный контроль уровня лейкоцитов, а режим дозирования тиопурин следует откорректировать.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 4 года.

Упаковка

По 10 таблеток в стрипе. По 1 или 3, или 5 стрипов в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Состав

Действующее вещество: mesalazine;

1 таблетка содержит месаламин (месалазина) 400 мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, повидон, тальк, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), метакрилатный сополимер (тип С), метакрилатный сополимер (тип B), дибутилфталат, титана диоксид (Е 171), оксид железа красный (Е 172), полиэтиленгликоль 6000.

Месакол (Mesacol)

Последняя актуализация описания производителем 31.07.2003 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Месалазин* (Mesalazine*)

АТХ

A07EC02 Месалазин

Фармакологическая группа

  • НПВС — Производные салициловой кислоты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • K50 Болезнь Крона
  • K51 Язвенный колит

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит месалазина 400 мг; в блистере 10 шт., в коробке 5 блистеров.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовоспалительное, противомикробное.

Противовоспалительное, антимикробное.

Показания препарата Месакол

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона.

Гиперчувствительность, болезни крови, тяжелые нарушения функции печени, детский возраст (до 2 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности назначать только если ожидаемый эффект оправдывает возможный риск для плода. Следует проявлять осторожность при назначении препарата кормящим матерям, так как 5-аминосалициловая кислота обнаруживается в грудном молоке.

Побочные действия

Сухость во рту, тошнота, изжога, рвота, боль в животе, потеря аппетита, диарея, стоматит, головная боль, головокружение, бессонница, депрессия, утомляемость, парестезии, тремор, шум в ушах, перикардит, AV блокада, гипотония, стенокардия, сердцебиение, тахикардия, одышка, гипер- или гипотония, алопеция, аллергические реакции, изменение показателей мочи и крови.

Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды. При обострении неспецифического язвенного колита и болезни Крона — по 400–800 мг 3 раза в сутки в течение 8–12 нед, с целью профилактики обострений — по 400 мг 3 раза в сутки.

Условия хранения препарата Месакол

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Месакол

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
K50 Болезнь Крона Болезнь Крона
Болезнь Крона с образованием свищей
Гранулема кишечника
Гранулематозный энтерит
Крона болезнь
Регионарный илеит
Терминальный илеит
Энтерит регионарный
K51 Язвенный колит Колит острый язвенный
Колит язвенно-геморрагический неспецифический
Колит язвенно-трофический
Колит язвенный
Колит язвенный идиопатический
Колит язвенный неспецифический
Неспецифический язвенный колит
Проктоколит язвенный
Ректоколит геморрагический гнойный
Ректоколит язвенно-геморрагический
Язвенно-некротический колит

В 1 таблетке месалазина 400 мг. Кальция гидрофосфат, кукурузный крахмал, МКЦ, гипромеллоза, повидон, тальк, кремния диоксид, метакриловая кислота, карбоксиметилкрахмал натрия, дибутилфталат, железа оксид, титана диоксид, красный, макрогол, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке, растворяющейся в кишечнике, 400 мг.

Противомикробное, противовоспалительное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Активное вещество оказывает местное противовоспалительное действие, которое обусловлено ингибированием синтеза лейкотриенов и простагландинов. Тормозит дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов. Оказывает антибактериальное действие — активен в отношении кокков и кишечной палочки.

Фармакокинетика

При приеме внутрь активное вещество начинает высвобождаться через 170 минут, а через 225 минут оболочка полностью растворятся. Именно она обуславливает высвобождение 60-79% действующего вещества в толстом кишечнике. В тощей кишке отмечается незначительное высвобождение в системный кровоток поступает только 10%, поэтому концентрация в крови низкая. Связывается с белками на 43%. Метаболизируется до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Проникает в молоко.

Период полувыведения от 0,5 до 2 часов, а метаболита — 6-10 часов. Около 50% выводится почками, остальная часть — кишечником. При почечной недостаточности отмечается кумуляция.

Лечение болезни Крона и неспецифического язвенного колита.

  • повышенная чувствительность к салицилатам;
  • заболевания крови;
  • геморрагический диатез;
  • язвенная болезнь;
  • почечная/печеночная недостаточность;
  • возраст до 2 лет.

Беременным назначают в случае, если польза для матери превышает риск для плода. Грудное вскармливание прекращают при назначении этого лекарственного средства.

  • тошнота, снижение аппетита, диарея, рвота, боли в животе, стоматит, повышение уровня «печеночных» трансаминаз; панкреатит, гепатит;
  • сердцебиение, тахикардия, изменение АД, одышка, загрудинные боли, нарушение проводимости;
  • головная боль, головокружение, тремор, шум в ушах, нейропатия, депрессия, бессонница;
  • белок в моче, гематурия, олигурия или анурия, олигоспермия, единичные случаи импотенции;
  • эозинофилия, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, тромбоцитопения;
  • сыпь, зуд, дерматозы, эритема, бронхоспазм;
  • волчаночноподобный синдром, фотосенсибилизация, алопеция.

Месакол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Месакол принимают внутрь после еды, целиком, с большим количеством воды.

При лечении назначают 400-800 мг трижды в сутки. Лечение длится до 12 педель. При пропуске одного приема пропущенную дозу принимают вместе со следующей или в любое другое время.

С целью профилактики — 400 мг трижды в сутки.

Целесообразно периодическое проведение анализа крови и мочи. Может отмечаться окрашивание мочи в желтый цвет. При непереносимости препарата его отменяют.

Проявляется тошнотой, рвотой, болями в желудке, слабостью и выраженной сонливостью.

Проводится промывание желудка, принимаются слабительные средства и сорбенты, назначается симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Месалазин усиливает действие глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, препаратов сульфонилмочевины и токсичность метотрексата. Замедляет всасывание цианкобаламин и усиливает действие урикозурических препаратов. Отмечается ослабление действия рифампицина, спиронолактона, фуросемида и сульфаниламидов при одновременном назначении с ним.

Условия продажи

По рецепту.

Температура до 25°С.

Срок годности

4 года.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Асакол, Пентаса, Месалазин, Салофальк, Самезил, Салазопиридазин.

Месакол или Салофальк, что лучше?

Препараты имеют одно действующее вещество, но последний препарат имеет много форм выпуска — гранулы, суппозитории, пена ректальная, суспензия и таблетки по 500 мг и 250 мг, что выгодно его отличает от предыдущего. Свечи и суспензия успешно применяются при дистальных формах НЯК. Поскольку лекарственной формы «свечи Месакол» не существует, их могут заменить свечи Салофальк: первый препарат назначается внутрь, а второй в виде свечей или суспензии. Некоторые считают, что немецкое качество (речь идет о Салофальке — производитель Doctor Falk Pharma GmbH, Германия) лучше, однако и стоимость больше. Если пациенту необходимо длительно принимать препарат, то более высокая цена является существенным фактором, который заставляет прибегнуть к вполне адекватной замене Месаколом.

Врачи при выборе препарата исходят из локализации процесса и фармакокинетических особенностей лекарства. Салофальк начинает действовать в нижнем отделе тонкой кишки при рН=6, а Месакол, имея другую оболочку, высвобождает активное вещество в толстой кишке при рН=7. Поэтому пациентам с илеитом назначают первый, а при поражении толстой кишки — предпочтительнее второй препарат. У детей часто применяют Пентасу, которая начинает действовать уже в двенадцатиперстной кишке, поскольку в этом возрасте чаще обнаруживают изменения в тощей и подвздошной кишке.

Отзывы о Месаколе

В последние годы более широко при НЯК и болезни Крона применяются препараты 5-аминосалициловой кислоты, по сравнению с сульфосазином. Данное лекарственное средство эффективно при легкой и средней тяжести течения НЯК. Применение Месакола позволяет контролировать течение болезни у 60% больных. После достижения ремиссии препарат применяется для поддерживающего лечения. С успехом используется в качестве базовой терапии этого заболевания. Преимуществами данного препарата являются: доказанная эффективность, возможность применять с 2-х лет, минимальное количество побочных действий (по сравнению с сульфасалазином). В отзывах пациенты часто сравнивают два вышеописанных средства и отдают предпочтение одному или другому в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности.

  • «… Лично у меня ремиссия была этого препарата. До него пил Салофальк — без результата».
  • «… Принимаю именно этот по двум причинам — он лучше для толстой кишки и к тому же — дешевле».
  • «… Пробовала и тот, и другой. Побочек после Месакола меньше — думаю от того, что он позже высвобождается и еще меньше всасывается».
  • «… Совмещаю 2 препарата — ставлю свечи Салофальк и пью таблетки Месакол. Уйти от таблеток не получается — начинается обострение».
  • «… Попробовала попринимать Месакол, но мне стало хуже (стала болеть печень, появилась кровь в кале). Снова перешла на Салофальк».
  • «… Мне назначили его больше года назад. Пью постоянно, но в поддерживающей дозе, появились изменения крови. Пробовала бросить прием, но сразу начинается обострение. Вот круг и замкнулся».

Цена на Месакол, где купить

Купить Месакол можно в любой аптеке. Стоимость 50 таблеток по 400 мг колеблется в пределах 697-844 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Месакол табл. 400мг 50шт 2290 руб.заказать

ЗдравСити

  • Месакол таб. п.о 400мг n50SUN Pharmaceutikal Industries Ltd. 636 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Месакол (таб. п/о 400мг №50) 761 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Месакол 400 мг №50 таблСан Фармасьютикал Индастриз Лтд. 669 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Месакол 400 мг №50 таблетки Сан Фармасьютикал Індастріз Лтд , Індія 397 грн.заказать

ПаниАптека

  • Месакол таблетки Месакол табл. 400мг №50 Индия , SUN 455 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • Месакол 400 мг №50 табл.п.о.Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Индия) 7 тг.заказать

показать еще

Салофальк или Месакол: что лучше?

В лечении неспецифического язвенного колита используются препараты, оказывающие противовоспалительное действие. Чаще всего врачи назначают Салофальк или Месакол. Препараты снижают выраженность симптомов и замедляют развитие патологии. Выбор лекарства зависит от индивидуальных особенностей организма.

В лечении неспецифического язвенного колита используются препараты, оказывающие противовоспалительное действие – Салофальк или Месакол.

Характеристика препаратов

Изучение основных качеств лекарственных средств помогает сделать правильный выбор.

Салофальк

Противовоспалительное средство имеет следующие характеристики:

  1. Лекарственная форма и состав. Салофальк выпускается в виде таблеток, ректальных суппозиториев, гранул и ректальной суспензии. Таблетки содержат 500 мг месалазина, карбонат натрия, порошок целлюлозный, диоксид кремния безводный. В состав суппозитория входят 250 или 500 мг активного вещества, 1 дозы гранул – 500 или 1000 мг. 1 аппликация ректальной пены содержит 1 г месалазина.
  2. Фармакологическое действие. Лекарственное средство обладает местным противовоспалительным эффектом, связанным с подавлением выработки циклооксигеназы и простагландинов. Месалазин замедляет транспортировку нейтрофилов и выработку иммуноглобулинов. При пероральном и ректальном введении лекарственное средство действует в пределах кишечника, практически не поступая в системный кровоток.
  3. Показания к использованию. Салофальк назначается при неспецифическом язвенном колите, болезни Крона, геморрое. Он применяется как в период обострения, так и во время ремиссии.
  4. Противопоказания. Лекарственное средство нельзя использовать при аллергических реакциях на салициловую кислоту, патологиях кроветворной системы, язве желудка, глюкозо-галактозной мальабсорбции, геморрагическом диатезе, выраженной почечной и печеночной недостаточности, детском возрасте (до 6 лет), фенилкетонурии. С осторожностью препарат применяют в 1 триместре беременности.
  5. Побочные действия. При лечении Салофальком могут возникать следующие нежелательные эффекты:
    • пищеварительные расстройства (жидкий стул, боли в желудке, снижение аппетита, усиленное газообразование, воспаление печени и поджелудочной железы);
    • неврологические нарушения (головная боль, депрессивные расстройства, судорожные припадки, звон в ушах);
    • аллергические реакции (кожный зуд, эритематозные высыпания, лихорадочный синдром, приступы бронхиальной астмы);
    • нарушение функций кроветворной системы (снижение числа кровяных клеток, анемия).
  6. Способ применения. Таблетки принимают внутрь, не разжевывая и запивая водой. Рекомендованная суточная доза для взрослых – 500 мг, для детей – 250 мг. Длительность терапевтического курса – 2-3 месяца. Суппозитории вводят в прямую кишку 3 раза в день. Пену применяют ректально утром и вечером, предварительно нагревая до комнатной температуры.

При пероральном и ректальном введении Салофальк действует в пределах кишечника, практически не поступая в системный кровоток.

Лекарственному средству свойственны следующие характеристики:

  1. Форма выпуска и состав. Месакол имеет вид таблеток, покрытых растворимой пленкой. Каждая содержит 400 мг месалазина, гидрофосфат кальция, крахмал картофельный, порошок целлюлозный, гипромеллозу, диоксид кремния дегидратированный, оксид железа красный.
  2. Фармакологическое действие. Активное вещество обладает выраженным противовоспалительным действием, связанным с подавлением выработки медиаторов воспаления и лейкотриенов. Препарат снижает активность иммунной системы, препятствуя накоплению иммуноглобулинов в слизистых кишечника. Месалазин обладает слабо выраженным антибактериальным действием.
  3. Сфера применения. Месакол используется для предотвращения и купирования обострений при язвенном колите и болезни Крона.
  4. Противопоказания. Таблетки нельзя принимать при эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, геморрагическом синдроме, тяжелых нарушениях функций печени, детском возрасте (до 18 лет), беременности и лактации.
  5. Способ применения. Таблетки употребляют перорально 3 раза в день. Рекомендованная разовая доза – 400-800 мг. Лечиться необходимо не менее 8 недель. В период ремиссии принимают по 1 таблетке 3 раза в день.
  6. Побочные эффекты. Согласно инструкции по применению, негативное действие препарата проявляется нарушением функций пищеварительной системы, сопровождающимся тошнотой, рвотой и диареей. Реже наблюдаются изменение активности печеночных ферментов, воспалительные процессы в печени и поджелудочной железе, изменение сердечного ритма, галлюцинации и задержка мочи.

Месакол используется для предотвращения и купирования обострений при язвенном колите и болезни Крона.

Сравнение Салофалька и Месакола

Сравнение характеристик препаратов помогает найти как общие, так и отличительные качества.

Сходство

Сходство Салофалька и Месакола заключается в том, что они содержат одно и то же действующие вещество. Оба противоопухолевых препарата назначаются при болезни Крона и язвенном колите.

В чем разница?

Разница между Месаколом и Сальфальком заключается в том, что последний имеет несколько лекарственных форм. Первый выпускается только в виде таблеток. Месакол имеет большее количество противопоказаний и побочных действий, его нельзя назначать детям.

Что дешевле?

Цена Месакола ниже стоимости Салофалька.

Условия отпуска из аптек

Оба лекарственных средства может приобрести только по рецепту врача.

Мазь при наружном геморрое: обзор лучших препаратов.

Как применять мазь Безорнил при геморрое? Читайте .

Полная инструкция по применению мази Вишневского.

Что лучше Салофальк или Месакол?

Определяя, какое лекарство эффективнее, врач учитывает фармакокинетику препарата.

Салофальк действует в пределах нижних отделов тонкой кишки, поэтому его лучше использовать при болезни Крона.

Месакол влияет на состояние толстого кишечника, поэтому оказывается более эффективным при неспецифическом язвенном колите.

Мнение пациентов

Екатерина, 39 лет, Сыктывкар: “Неспецифический язвенный колит возник на фоне длительного приема нестероидных противовоспалительных средств, которые использую при обострении ревматоидного артрита. После проведения обследования был назначен Салофальк. Он помог справиться с симптомами колита и достичь длительной ремиссии. Существует и более дешевый аналог препарата Месакол, однако гастроэнтеролог не советовал его принимать”.

Елена, 51 год, Владивосток: “Заболевание кишечника было вызвано негативной реакцией организма на антибиотики. Врач назначил Салофальк, принимала его месяц, что помогло снизить интенсивность проявлений колита. Исчезли боли, нормализовался стул. От фармацевта узнала, что существует более дешевое средство на основе месалазина. Перешла к приему Месакола. Разницы между препаратами не увидела”.

Отзывы врачей о Салофальке и Месаколе

Михаил, 45 лет, гастроэнтеролог, Тверь: “Месакол и Салофальк назначаю пациентам, страдающим болезнью Крона и язвенным колитом. Оба препарата хорошо переносятся организмом, однако второй отличается наличием нескольких форм выпуска. Ректальное введение лекарства помогает снизить негативное влияние лечения на желудок. Основным преимуществом Месакола считаю доступную цену”.

Вера, 53 года, педиатр, Калининград: “Салофальк считается эффективным средством лечения воспалительных заболеваний кишечника, вызванных инфекциями и приемом медикаментам. Часто назначаю его детям, страдающими аутоиммунными поражениями нижних отделов пищеварительной системы. Он редко вызывает негативные реакции организма. Месакол не рекомендуется принимать детям, поэтому в своей практике его применяю только для лечения пациентов старше 15 лет”.

Месалазин — инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛСР-006281/09-100809

Торговое название: Месалазин

Международное непатентованное название:

месалазин

Лекарственная форма:

таблетки пролонгированного действия

Состав:

1 таблетка пролонгированного действия содержит:
активного вещества: месалазина 500 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил А-300), коповидон (коллидон VA-64 или пласдон Эс-630), натрия альгинат (Келтон LVCR), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Описание: таблетки почти белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Допускаются незначительные вкрапления.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.

Код ATX:

Фармакодинамика
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Фармакокинетика
Около 30-50% принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонкой кишке. Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, — энтеробактериями, образуя М-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связь с белками плазмы — 43%, а Ы-ацетил-5-аминосалициловой кислоты — 73-83%. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, проникают в материнское молоко.
Кумулятивные свойства имеются у здоровых волонтеров после приема препарата в дозе 1500 мг/день. Кумулирует при хронической почечной недостаточности (ХПН). Месалазин и его метаболиты выводятся из организма почками и кишечником.

Показания к применению
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Противопоказания
Гиперчувствительность, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, период лактации, последние 2-4 недели беременности, детский возраст (до 12 лет), а также детям с массой тела менее 50 кг.

С осторожностью
Беременность (I триместр), печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и лактации
Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер, однако, ограниченный опыт применения препарат у беременных не позволяет оценить возможные побочные действия. Применение у беременных возможно, только если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Месалазин экскретируется с грудным молоком в концентрации ниже, чем в крови женщины, тогда как метаболит — ацетил-месалазин — обнаруживается в сходной или более высокой концентрации. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Таблетки месалазина пролонгированного действия рекомендуется принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости.

ЯЗВЕННЫЙ КОЛИТ

Стадия обострения
Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно — до 4 г месалазина в сутки в несколько приемов.
Дети: доза подбирается индивидуально, обычно — 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела пациента в сутки в несколько приемов.

Поддерживающая терапия
Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно 2 г месалазина в сутки в несколько приемов.
Дети: доза подбирается индивидуально, обычно 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела пациента в сутки в несколько приемов.

БОЛЕЗНЬ КРОНА

Стадия обострения и поддерживающая терапия
Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно — до 4 г месалазина в сутки в несколько приемов.
Дети: доза подбирается индивидуально, обычно 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, повышение или понижение артериального давления, боли за грудиной, одышка.
Со стороны нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы, бронхоспазм.
Со стороны органов кроветворения: анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Передозировка
Однократная доза менее 150 мг/кг — передозировка легкой степени тяжести, 150-300 мг/кг — умеренная, более 300 мг/кг — тяжелая.
Симптомы: легкая и средней тяжести — симптомы «салицилизма» (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелая -гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу — одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным составом крови (КОС) и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение месалазина за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением-40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — искусственная вентиляция легких (ИВЛ ) смесью, обогащенной кислородом.

Взаимодействие
Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Особые указания
Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. Больные, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принимать в любое время или вместе со следующей дозой.
Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.
Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия по 500 мг. По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3, 5, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Месалазин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива

Форма выпуска
(по популярности)
Цена, руб.
5-АСА
Асакол
Кансалазин
Таблетки пролонг. действия 500 мг, 50 шт. 1425
Мезавант
Таблетки ретард 1200 мг, 60 шт. 4261
Месакол
Таб 400мг N10 (Сан Фармасьютикал Индастриз (Индия) 817
Месалазин
Месалазин* (Mesalazine*)
Пентаса
0,5 таб пролонгированного действия N50 (Ферринг Интернешнл Сентер СА (Швейцария) 1181.80
2,0 №60 пак гран пролонг (Ферринг Интернешнл Сентер СА (Швейцария) 14659.60
Салазопиридазин
Салазопиридазина суспензия 5%
Салазопиридазина таблетки 0,5 г
Салозинал
Салофальк
Свечи 500мг N10 (Др.Фальк Фарма ГмбХ (Германия) 609.30
Супп. 500мг №10 (свечи) 610
Таб 500мг N50. (Др.Фальк Фарма ГмбХ (Германия) 959.60
Свечи 500мг N30 (Др.Фальк Фарма ГмбХ (Германия) 1735.40
Таб 500мг N100. (Др.Фальк Фарма ГмбХ (Германия) 1808
Таб 500мг N10 (Др.Фальк Фарма ГмбХ (Германия) 1891.50
Табл. 500мг №100 1895
Сусп. д / рект.введ. 4г №7 (Др.Фальк Фарма ГмбХ (Германия) 2607.70
4,0 60мл №7 сусп рект (микроклизмы) 2700
Гранулы пролонг. 500мг №50 3570
Гранулы пролонг. 1000мг №50 6415
Самезил
Свечи с салазопиридазином 0,5 г
Улколфри

Особые указания

«Месалазин» способен проникать сквозь защитный плацентарный барьер, из-за чего его редко назначают беременным женщинам. Специалисты должны определить тот факт, что польза от его применения превысит показатели потенциального вреда. Активные вещества лекарства в небольшой дозировке проникают в грудное молоко. На период лечения ребенка лучше перевести на искусственное вскармливание.

В случае передозировки у пациента может возникнуть рвота, сильная тошнота, шум в ушах, головокружение, сильная головная боль и нарушение зрения. В такой ситуации нужно обязательно промыть желудок, а также принять слабительное и активированный уголь. В критических ситуациях специалисты могут прибегнуть к гемодиализу, а также искусственной вентиляции легких.

Перед лечением, а также в течение всей терапии пациенту необходимо сдавать общий анализ мочи и крови, чтобы доктора могли контролировать выделительную функцию почек. Регулярное применение лекарства может привести к тому, что выделяемая жидкость будет окрашена в оранжевый цвет. Стоит отметить, что в некоторых случаях специалисты фиксировали тот факт, что даже контактные линзы приобретали светло-желтый оттенок.

Чем можно заменить Сульфасалазин

Пациенты могут приобрести более дешевые аналоги Сульфасалазина. Такие препараты содержат близкий по составу активный компонент. Отличаются аналоги Сульфасалазина объемом активного компонента и терапевтическим эффектом. Если вы выбираете, чем заменить лекарство, вам придется покупать препараты на основе месалазина (например, Салофальк).

Нет однозначно положительных отзывов о Сульфасалазине. Часть пациентов отмечают эффективность и удобство приема лекарства, другая часть жалуется на проявление побочного действия. При необходимости, больные могут по рекомендации врача выбрать аналогичные препараты для лечения.

Так как один из метаболитов лекарства способен угнетающе действовать в отношении функции печени, следует регулярно делать общий анализ крови. Также ежемесячно делается анализ мочи для отслеживания состояния мочеполовой системы.

Женщинам в положении препарат следует назначать исходя из возможного риска, который будет нанесен плоду. Подбирается самая малая доза активного компонента. Принимается противовоспалительное средство только в 1 и 2 триместрах. На поздних сроках Сульфасалазин отменяют.

Нежелательно пить противовоспалительное лекарство вместе с другими препаратами.

Особенности совместимости:

  • Если пить с антибиотиками – эффективность противовоспалительного средства снижается.
  • Хуже выводится Дигоксин, фолиевая кислота.
  • Усиливается действие противосудорожных средств, антикоагулянтов.
  • Из-за Сульфалазина возрастают негативные эффекты иммунодепрессантов.

Нельзя употреблять противовоспалительное средство вместе с алкоголем. Так как спиртосодержащие жидкости негативно действуют на кишечную флору, значительно ухудшаются условия всасывания Сульфасалазина, снижается его эффективность.

Больным желательно больше пить воды. Если принимать Сульфалазин долго, линзы для глаз могут краситься в желтый цвет, также желтеют кожные покровы, изменяется оттенок мочи.

Чтобы исключить раздражающее воздействие противовоспалительного средства на слизистую желудка, таблетки необходимо давать больному после того, как он поел. Допустимо также применение противомикробного средства во время еды – на полный желудок.

Язвенный колит и болезнь Крона

Больными таблетки Сульфасалазин пьются по определенному графику. Объем препарата, требуемый для лечения язвенного колита, корректирует специалист.

Усредненные показания:

  • В первый день взрослые больные пьют всего 1 таблетку. Кратность приема – 4 раза. Такой же график приема рассчитан на 16-тилетних подростков. Максимальный детский суточный объем препарата Сульфасалазин – 16 таблеток.
  • На 2-й – лекарство употребляется 4 раза по 2 штуки.
  • В 3-й – разовая доза растет до 4 штук. Кратность приема сохраняется.
  • Дальше необходимо придерживаться дозировок, рекомендованных для третьего дня.
  • После снятия острой симптоматики пациент пьет по 1 таблетке 4 раза за сутки длительный период времени (поддерживающая терапия продолжается до 4 месяцев). Детям в возрасте 16 лет и младше поддерживающая терапия не проводится.

При поражении толстой кишки больным могут назначаться свечи с сульфасалазином. По 1-2 свечи вводится в анальное отверстие утром и вечером.

Назначение антимикробного средства больным младшее 16 лет возможно только по строгой необходимости.

Рекомендуемые дозы:

  • Больным 5-7 лет: утром, в обед и вечером по половине таблетки.
  • При достижении возраста 7-10 лет: пьется 3раза в день по 1 штуке.
  • В 10-16 лет: употребляется 4 раза по 500 мг.

Четыре таблетки – предельная детская доза. Точную схему приема лекарств составляет гастроэнтеролог.

Артрит

Пациенты всех возрастов при терапии Сульфасалазином артрита принимают антимикробное лекарство по индивидуальной схеме. Особенности приема препарата:

  • Первые семь дней нужно выпивать всего 1 таблетку за сутки.
  • Далее при ювенильном артрите проводится постепенное увеличение дозировки: на 1 штуку каждые 7 дней.
  • Всего за сутки можно выпить не более 3 000 мг. Лечение длительное, только снятие острых симптомов может занимать месяцев пять.

Правильные способы применения противовоспалительного средства детьми:

  • С шестилетнего возраста – 2 раза по 250-500 мг (если вес пациента колеблется в диапазоне 20-29 кг).
  • С 8 лет (при массе тела около 30-39 кг) 1 таблетка – 2 раза.
  • Когда пациенту исполняется 12 лет и его вес составляет 40-49 кг, он пьет 1 таблетку 3 раза или принимает 2 штуки за завтраком и ужином.
  • Дети старше 16 лет, в весе

Четыре таблетки – дневной максимум, разрешенный ребенку. Прием препарата больными детского возраста проводится после еды.

Болезнь Бехтерева

Назначение лекарства при анкилозирующем спондилоартрите требуется для торможения развития воспалительного процесса. Здесь также требуется длительный период применения – до полугода в максимальных дозах. Если достигнут положительный эффект, прекращается прием гормональных препаратов. После чего дозировка Сульфасалазина постепенно снижается до полной отмены лекарственного средства. Лечение Сульфасалазином обычно длительное, положительный эффект наступает через несколько недель после приема.

Форма выпуска и состав

Описываемый препарат выпускается сразу в нескольких формах. Однако во всех них содержится одинаковое действующее вещество — месалазин. Различается только его дозировка и часть вспомогательных компонентов. Перечислим основные виды форм:

  • Ректальные свечи — выпускаются в белом, кремовом и темно-коричневом цвете, который зависит от дозировки препарата. Одна свеча может содержать 250 мг, 500 мг или 1 г месалазина. Они выполнены в торпедовидной форме. Вспомогательный компонент — твердый жир.
  • Таблетки — имеют круглую, двояковыпуклую форму. Цвет их может варьироваться от желтого до светло-коричневого. Могут содержать 250 или 500 мг действующего вещества. Дополнительные компоненты — глицин, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния, стеарат магния, красители и другие.
  • Гранулы — они покрыты растворимой оболочкой и обладают пролонгированным действием. Месалазина в них содержится 500 мг. Они выпускаются в сером или белом цвете, округлой или цилиндрической формы. Оболочка состоит из гипромеллозы, талька, стеарата магния, диоксида кремния и ванильного ароматизатора.

Иногда в аптеках также встречаются менее распространенные формы препарата «Салофальк» — суспензия ректальная или пена. Средство выпускается в картонных коробках, где оно упаковано в блистеры или полиэтиленовые флаконы. Производством лекарства занимается Германия.

Показания для назначения

Основная область, в которой нашел применение «Салофальк», — это лечение неспецифического язвенного колита и болезни Крона.

Первое заболевание представляет собой хронический воспалительный процесс пока еще не выясненной природы. Развитие его обусловлено взаимодействием генетических факторов и условий внешней среды.

Болезнь Крона можно охарактеризовать как хроническое гранулематозное воспаление ЖКТ. Это процесс может захватывать все отделы системы пищеварения, затрагивает все слои пищеварительной трубки. Следствием может стать развитие лимфаденита, образование рубцов и изъязвлений не стенках кишки.

Медикаменты-аналоги

У «Салофалька» достаточное количество медикаментов-аналогов по основному действующему компоненту. Чем можно, к примеру, заменить «Салофальк» — свечи? Аналоги, которые чаще всего интересуют потребителей и назначаются медработниками, – это суппозитории «Пентаса» и «Самезил». У этих медикаментов основным действующим компонентом является месалазин, поэтому они обладают сходным фармакологическим воздействием на организм человека.

«Месакол» — еще один достаточно широко используемый аналог «Салофалька» (в гранулах, таблетках).

Кроме аналогов по действующему компоненту, есть достаточно большая группа лекарственных средств, схожих по терапевтическому эффекту. К таким медикаментам можно с уверенностью отнести «Азатиоприн» и «Альгинатол», «Гидрокортизон» и «Дексаметазон», «Дипроспан» и «Ирмалакс», «Преднизолон» и «Сульфасалазин». Этот список можно продолжать.

Возможные побочные эффекты

Побочные эффекты имеются практически у любого медикамента. Не стал исключением и «Салофальк» (аналоги российские в том числе). Со стороны ЦНС возможны такие проявления, как головные боли, головокружение, тремор, шум в ушах, депрессия, судороги, парестезии. Желудочно-кишечный тракт может отреагировать на применение «Салофалька» болевыми ощущениями в области живота, метеоризмом, диареей, тошнотой, рвотой. Возможно развитие гепатита, изменение значений печеночных трансаминаз. Со стороны сердечно-сосудистой системы может появиться учащенное сердцебиение, колебания артериального давления (гипер- или гипотензия), болевые ощущения в груди, одышка.

В некоторых случаях от пациентов можно услышать о развитии миалгии, артралгии. Кроме того, медикамент может спровоцировать развитие анемии, лейкопении, тромбоцитопении, анурии, олигурии, гематурии, кристаллурии.

Из ряда аллергических реакций возможен зуд, кожная сыпь, эритема, бронхоспазм, перикардит и миокардит. У больных с гиперчувствительностью к месалазину возможно развитие таких заболеваний, как интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острая стадия панкреатита. У отдельной группы пациентов «Салофальк» (аналоги его в том числе) вызывал симптомы, сходные с синдромом системной красной волчанки.

Легкая степень передозировки проявляется головокружением, недомоганием, тошнотой, рвотой, нарушением зрения и лихорадкой
(неблагоприятный прогностический признак). При тяжелой степени развивается, сонливость, коллапс
, , судороги и кровотечения.

С целью выявления передозировки, которая не всегда проявляется клинически, определяют концентрацию салицилатов в крови (выше 70 мг% — тяжелое отравление, выше 100 мг% — крайне тяжелое).

Лечение: прием слабительного, промывание желудка, назначение сорбентов, симптоматическая терапия, контроль кислотно-щелочного состава. В зависимости от этого введение или натрия цитрата
. Ощелачивание мочи (если уровень салицилатов более 40 мг%) проводится инфузией натрия гидрокарбоната. При отеке легких — проведение ИВЛ смесью с кислородом.

«Месалазин» представлен универсальным противовоспалительным лекарственным средством с преимущественной локализацией действия в кишечнике. В качестве активного компонента используется Действие этого вещества основано на ингибировании активности фермента, называемого нейтрофильной липоксигеназой. Лекарство отвечает за синтезирование метаболитов арахидоновой кислоты. В инструкции к «Месалазину» указано, что это фармакологическое средство обладает мощными антиоксидантными свойствами, что способствует улучшению самочувствия пациента.

Форма реализации и состав

Основной активный компонент – сульфасалазин. Лекарство относят к фармакологической группе препаратов сульфаниламидов. Выпускается препарат в следующих формах:

  • Сульфасалазин свечи. Это ректальные суппозитории, в их состав входит твердый жир. Дозировка активного компонента – по 250 и 500 мг.
  • Таблетированная. В каждой таблетке содержится по 500 мг сульфасалазина. К дополнительным составляющим относится желирующий элемент, поливинилпирролидон, стеарат магния. Оболочка содержит красители, диоксид титана, другие растворимые вещества.

Хотя иногда встречается упоминание о такой форме препарата, как уколы, в ампулах для внутривенного/внутримышечного введения Сульфасалазин не продается.

Лекарство относят к рецептурным. Сульфасалазин нельзя приобрести в аптечной сети без разрешающих документов от терапевта. В таблетированном виде реализуется по 5 блистеров в картонной пачке (10 штук на блистер), в суппозиториях – по 2/6 вкладышей (по 5 свечей на блистер).

Побочные действия вещества Месалазин

Со стороны органов ЖКТ
:
тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, боль в животе, диарея, метеоризм, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит, паротит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):
сердцебиение, тахикардия, повышение или снижение АД
, боль за грудиной, одышка, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств:
головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессия, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

Аллергические реакции:
кожная сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм.

Прочие:
лихорадка, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, снижение продукции слезной жидкости, возможно повышение уровня метгемоглобина.

Фармакологическое воздействие

Сульфасалазин обладает бактериостатическим, противовоспалительным действием. Механизм действия лекарства следующий: оно попадает в ЖКТ, из которого всасывается всего 10% от основного его объема.

Активный компонент при попадании в кишечник метаболизируется до 5-аминосалициловой кислоты, действие которой направлено на подавление образования простагландинов. Второй метаболит – сульфапиридин. Одна из его функций – стимуляция трансформации лимфоцитов.

Воздействие лекарства Сульфасалазин направлено на подавление роста бактерий стрептококковой группы, гонококков, кишечных палочек, диплококков.

Основное действующее вещество расщепляется под влиянием сапрофитной флоры ЖКТ. Далее проходит метаболизм в печени. Большая часть препарата удаляется из организма через мочеполовую систему. Процесс выведения противомикробного лекарства занимает от 5 до 8 часов.

Противопоказания и побочные эффекты

При употреблении противовоспалительного средства нужно соблюдать осторожность, учитывая отмеченные официальной инструкцией противопоказания. Отдельно вынесены абсолютные противопоказания:

Отдельно вынесены абсолютные противопоказания:

  • Дисфункция печени.
  • Грудное вскармливание.
  • Порфирия.
  • Апластическая анемия.
  • Почечная недостаточность.
  • Наследственные заболевания с ферментной недостаточностью в плазме крови.
  • Индивидуальная непереносимость.
  • Препарат не назначается детям, не достигшим пятилетнего возраста.

К относительным противопоказаниям относятся следующие:

  • Незначительные нарушения функциональности почек или печени.
  • Поздние сроки вынашивания ребенка.
  • Аллергия на медикаменты, продукты.

С осторожностью нужно пить антимикробное средство больным, страдающим от бронхиальной астмы. Чем выше концентрация Сульфалазина, тем вероятнее возможность возникновения побочных эффектов

Наиболее часто на побочные действия Сульфасалазина жалуются больные, получающие лечение от артрита

Чем выше концентрация Сульфалазина, тем вероятнее возможность возникновения побочных эффектов. Наиболее часто на побочные действия Сульфасалазина жалуются больные, получающие лечение от артрита.

Возможно возникновение негативных эффектов:

При передозировке в первую очередь страдает система крови, а также отмечаются негативные проявления в ЖКТ и нервной системе. Возможные симптомы передозировки:

  • Повышение уровня оксалатов в моче.
  • Отсутствие мочеиспускания.
  • Появление кровянистых выделений в моче.
  • Судорожные приступы.
  • Чувство тошноты.
  • Рвота, не зависящая от приема пищи.
  • Диарея.
  • Редко возникающая боль в животе.

Чтобы восстановить нормальную работу организма, больному промывают желудок. После чего принимаются лекарства для устранения негативных симптомов. Необходимо уменьшить объем потребляемой жидкости больным, страдающим от почечной недостаточности.

Препарат Буденофальк

Это лекарство имеет похожее фармакологическое действие, но серьезно отличается по составу. Его главный компонент — это будесонид, а не месалазин. Вспомогательные вещества также отличаются, например, присутствует желатин и лактоза. Назначают его, как правило, при болезни Крона, если она не находится в тяжелой стадии. Выпускают препарат в виде капсул темно-розового цвета. При этом у него значительно меньше противопоказаний. Применять его можно и во время беременности под строгим контролем лечащего врача. Германская фармацевтическая компания занимается производством препарата «Буденофальк». Свечи, пена и суспензии — в этих формах он не выпускается, поэтому подходит только для приема внутрь.

Препарат Месалазин инструкция по применению

Рассматриваемые таблетки принимают внутрь, после еды, в целом виде, запивая большим количеством воды.

При дистальном проктите медикамент назначают в форме суппозиторий. Их используют по 1 г дважды в сутки. Продолжительность терапии таким средством должна составлять не менее 2-3 месяцев.

При язвенном колите (во время обострения) взрослым пациентам препарат «Месалазин» назначают в дозе 4 г в день (делят на несколько приемов). Максимальная суточная дозировка таблеток составляет 6-8 г. При этом доза для детей рассчитывается исходя из веса (20-30 мг на кг).

При поддерживающей терапии взрослые пациенты принимают 2 г препарата в сутки.

При лечении «Месалазином» следует обязательно контролировать картину периферической крови, а также работу печени и почек (ежемесячно).

Последствия передозировки

Довольно редко встречаются случаи передозировки препаратом «Салофальк». Свечи отзывы называют самым безобидным вариантом для лечения, так как их повышенное употребление не грозит для организма серьезной интоксикацией. При чрезмерном приеме таблеток и гранул может появиться тошнота и сильная рвота, а также боли в области желудка. Иногда пациент чувствует излишнюю слабость и сонливость.

При появлении подобной симптоматики нужно без промедления обратиться к специалисту. Врачи в таких ситуациях, как правило, назначают симптоматическое лечение. Пациенту промывают желудок и прописывают прием слабительных. При тяжелой интоксикации больному проводится форсированный диурез — стимулируется обильное образование мочи, чтобы быстрее вывести токсические вещества из организма.

Фармакокинетические свойства

Таблетки «Месалазин», состав которых был представлен выше, подвергаются ацетилированию в печени и кишечнике. Примерно 50% принятой дозировки всасывается в тонкой кишке. Связь активного вещества препарата с белками плазмы составляет 43%. Образовавшиеся метаболиты выводятся посредством почек и кишечника. Период полувыведения лекарственного средства составляет 0,5-2 часа

У людей с хронической почечной недостаточностью месалазин может накапливаться, в связи с чем таким пациентам рассматриваемый препарат следует принимать с особой осторожностью

Какие фармакокинетические особенности имеют свечи «Месалазин»? Инструкция по применению сообщает, что после использования ректальных суппозиториев высвобождение и распределение активного вещества такого препарата происходит в дистальной трети толстой и в прямой кишке. При этом абсорбция главного компонента в системный кровоток небольшая и составляет примерно 10%.

Метаболизм лекарственного средства осуществляется в слизистой кишечника и в печени. Связь месалазина с плазменными белками составляет 43%.

Рассматриваемый медикамент, как и его метаболит, способен проникать сквозь плацентарный барьер и в материнское молоко. Время полувыведения месалазина составляет 0,5-2 часа. Выводиться он почками (около 50%) и через кишечник (примерно 40%). При ректальном введении свечей в моче обнаруживается около 10-30% от используемой дозы. При хронической почечной недостаточности препарат кумулируется.

Способ применения

В инструкции по применению свечей «Месалазин» содержится подробная информация о том, что этот медикаментозный препарат предназначен для лечения двух недугов – язвенного колита и болезни Крона. Для каждой клинической картины действуют отдельные правила использования. Но специалистами была разработана универсальная схема применения медикамента.

При обострении болезни Крона доктора рекомендуют использованию следующую терапию:

  • Взрослые: в сутки можно употреблять максимум 4 грамма препарата, разделенных на несколько приемов.
  • Дети: по 20 мг лекарства на каждый килограмм веса ребенка.

Для борьбы с язвенным колитом взрослым нужно принимать до 5 грамм «Месалазина» в день. Детям можно давать препарат из расчета 25 мг / 1 кг раз в день.

Чтобы избавиться от геморроя, необходимо использовать свечи «Месалазин». В инструкции указана следующая схема лечения:

  1. Взрослые. При легкой и средней форме геморроя в стадии обострения нужно используют по одной свече в день (500 мг). Максимальная суточная доза составляет 1.5 грамма. Для профилактики недуга специалисты назначают по 1 суппозиторию (250 мг) 3 раза в сутки. Для устранения дискомфортных ощущений в более тяжелых случаях необходимо использовать по 2 свечи (500 мг) трижды в день. Длительность лечения составляет 7—14 недель.
  2. Дети. В стадии обострения недуга назначают по 50 мг / кг веса в сутки. Для профилактики рецидива заболевания дозировку можно сократить до 25 мг / кг в день. Суппозитории можно использовать 3 раза в сутки. Длительность терапии подбирается индивидуально.

Месалазин: инструкция по применению, показания, состав, аналоги, отзывы

  • 17 Октября, 2018
  • Гастроэнтерология
  • Арина Кляйн

Заболевания, связанные с кишечником, представляют собой довольно деликатную проблему. Поэтому многие пациенты обращаются с подобными патологиями к врачам в уже запущенном состоянии.

Специалисты рекомендуют не стесняться таких болезней, как можно быстрее посетить доктора. Ведь от множества заболеваний кишечника легче избавиться на ранних стадиях их развития. Не стоит забывать и о том, что подобные проблемы нередко способствуют возникновению опасных для жизни осложнений.

В теле человека кишечник отвечает за всасывание огромного количества различных питательных веществ. С этим органом связаны многие болезни, отличающиеся определенными симптомами. Чаще всего для их устранения используют общие методы диагностики и терапии.

Особенности заболеваний кишечника

Болезни кишечника представляют собой патологии, для которых характерны поражения слизистой оболочки (в какой-либо определенной части органа или же на всем протяжении).

С кишечником связана внушительная часть заболеваний ЖКТ. Специалисты утверждают, что почти все патологии упомянутого органа хорошо изучены, в связи с чем они довольно легко поддаются лечению.

Очень часто для терапии заболеваний кишечника используют такой препарат, как «Месалазин». Инструкция по применению этого лекарства, его формы выпуска, состав и прочие особенности представлены далее.

Состав, форма

В какой форме выпускается рассматриваемый препарат? В продаже такое лекарственное средство можно встретить в виде:

  • Таблеток. «Месалазин» в такой форме содержит в себе одноименное активное вещество. Также в состав препарата входят следующие дополнительные компоненты: кальция гидрофосфат, натрия альгинат, коповидон, магния стеарат, МКЦ, коллоидный кремния диоксид.
  • Свечей. «Месалазин» в форме суппозиторий включает в себя одноименное активное вещество, а также такие вспомогательные компоненты, как докузат натрия, полусинтетические глицериды, цетиловый спирт.

Фармакология лекарственного препарата

Что представляет собой медикамент «Месалазин»? Инструкция по применению утверждает, что это эффективное противовоспалительное и антибактериальное средство. Его активное вещество ингибирует синтез таких метаболитов арахидоновой кислоты, как лейкотриены и простагландины, а также активность липооксигеназы (нейтрофильной). «Месалазин» проявляет противовоспалительные свойства на уровне слизистой оболочки кишечника. Кроме того, этот препарат способствует замедлению образования цитокинов в упомянутом органе, тормозит их миграцию и дегрануляцию, а также фагоцитоз нейтрофилов и секрецию иммуноглобулинов.

Какие еще особенности имеют таблетки и свечи «Месалазин»? Специалисты утверждают, что данный препарат оказывает антиоксидантное действие. Он связывает, а затем разрушает свободные радикалы О2. Также это средство подавляющим образом влияет на активность кишечных бактерий.

Когда назначают «Месалазин»?

Показаниями к применению такого препарата являются воспалительные заболевания прямой кишки, а также дистального отдела толстой (включая неспецифический язвенный колит, проктосигмоидит, проктит и болезнь Крона). Медикамент используют и в стадии обострения упомянутых болезней, и для их профилактики.

Противопоказания к назначению

В каких случаях не следует использовать препарат «Месалазин»? Отзывы специалистов сообщают, что такое средство противопоказано к применению при:

  • язвенной болезни кишечника;
  • нарушенной работе печени и почек;
  • геморрагическом диатезе;
  • повышенной чувствительности к месалазину;
  • беременности (в последнем месяце);
  • кормлении малыша грудью;
  • весе менее 50 кг;
  • возрасте до двух лет.

Действия побочного характера

Препарат «Месалазин», аналоги которого перечислены ниже, может вызывать следующие побочные эффекты:

  • гемолитическую или апластическую анемию, лейкопению, тромбоцитопению, агранулоцитоз, гипопротромбинемию;
  • нарушение сна, головную боль, судороги, депрессию, тремор, шум в ушах, парестезии;
  • гепатит, боли в животе, изжогу, снижение аппетита, тошноту, диарею, рвоту, метеоризм, панкреатит;
  • повышение АД, сердцебиение, тахикардию, одышку;
  • олигурию или анурию, протеинурию, гематурию, нефротический синдром;
  • эритему, сыпь, зуд и бронхоспазм;
  • лихорадку, алопецию, волчаночноподобный синдром.

Случаи передозировки

Небольшая передозировка препаратом «Месалазин» проявляется тошнотой, головокружением, рвотой, недомоганием, нарушением зрения, лихорадкой. При тяжелой степени передозировки развивается сонливость, метаболический ацидоз, анурия, коллапс, кровотечения и судороги.

Терапия: промывание желудка, прием слабительных средств, назначение сорбентов, симптоматическое лечение.

Важно знать!

При использовании противовоспалительного препарата в форме суппозиториев следует обязательно опорожнить кишечник (перед установкой свечей).

Необходимо регулярно проводить контроль периферической крови, функции печени и выделительной работы почек до лечения, а также спустя две недели после начала терапии.

На фоне использования медикамента «Месалазин» моча больного может окрашиваться в желто-оранжевый цвет. Это же касается слез и мягких контактных линз.

Схожие препараты

Чем можно заменить такой противовоспалительный медикамент, как «Месалазин»? Аналогов у этого препарата не очень много. К ним относят следующие лекарственные средства:

  • «Пентаса»;
  • «Салофальк»;
  • «Месакол»;
  • «Самезил».

Все перечисленные препараты имеют свои побочные явления, противопоказания и дозировки, поэтому назначать их должен только специалист после тщательного обследования больного.

Отзывы пациентов

Аминосалицилаты представляют собой препараты первой линии, которые активно используют для лечения средне-тяжелой и легкой формы язвенного колита (неспецифического). Многие пациенты, страдающие этим заболеванием, сообщают, что при легком течении упомянутой патологии им хорошо помогает «Месалазин», а вот при средней тяжести болезни они все чаще используют препарат «Салофальк».

К отрицательным сторонам рассматриваемого медикамента относят наличие множества побочных эффектов. При длительном использовании лекарственного средства у пациентов нередко отмечались такие негативные реакции, как тошнота, вздутие живота и сильные боли в правом подреберье.