Мелипрамин инструкция по применению

Содержание

Форма выпуска и состав

Реализуется в форме раствора для внутримышечного введения, драже и таблеток.

Раствор выпускается в стеклянных ампулах (объемом 2 мл), помещенных в контурные ячейковые упаковки по 5 амп. и картонные коробки по 2 шт.

Драже выпускаются в стеклянных флаконах (по 50 драже), помещенных в картонные коробки по 1 шт.

Таблетки выпускаются в стеклянных флаконах (по 50 табл.), помещенных в картонные пачки по 1 шт.

Раствор для в/м введения 1 амп. 1 мл
Имипрамина гидрохлорид 25 мг 12,5 мг
Вспомогательные вещества: безводный сульфит натрия, аскорбиновая кислота, хлорид натрия (для парентеральных лекарственных форм), дисульфит натрия, вода для инъекций.
Драже 1 драже
Имипрамина гидрохлорид 25 мг
Вспомогательные вещества: желатин, глицерол 85%, тальк, диоксид титана (Е171), магния стеарат, макрогол 35 000, моногидрат лактозы, краситель железа оксид красный (Е172), сахароза.
Таблетки 1 таб.
Имипрамина гидрохлорид 25 мг
Вспомогательные вещества: повидон К25, моногидрат лактозы, кросповидон, магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: магния стеарат, диметикон E1049 39%, гипромеллоза, краситель косметический красно-коричневый (смесь из красителя железа оксида желтого, красителя железа оксида красного, красителя железа оксида черного).

Перечень показаний к приему

Есть множество случаев, в которых может помочь данное лекарство, что подтверждают отзывы. «Мелипрамин» назначают пациентам, у которых диагностированы следующие проблемы:

  • депрессивные состояния эндогенного происхождения;
  • депрессии, возникающие на фоне неврозов, психопатий, климактерических изменений;
  • астенодепрессивный синдром;
  • реактивные депрессии;
  • синдром отмены при прекращении употребления средств, содержащих кокаин;
  • нарушения поведения;
  • панические расстройства;
  • мигрень;
  • алкогольные депрессии;
  • нарколепсия;
  • невропатии, возникающие на фоне сахарного диабета;
  • постгерпетические невралгии;
  • сильные боли хронического характера;
  • сильные головные боли, которые не удается купировать с помощью других лекарств;
  • нервная булимия;
  • некоторые формы энуреза.

Преимущества

  • Хорош для пациентов с бессонницей, тяжелой и неподдающейся лечению депрессией;
  • Хорош для пациентов с энурезом .

Слабости

  • Не подходит для детей и пожилых.
  • Приводит к набору массы тела.
  • Не подходит для пациентов с кардиологическими проблемами.

Советы эксперта

  • Никаких научных доказательств того, что имипрамин лечит энурез лучше чем другие трициклические антидепрессанты нет;
  • Не является препаратом первой линии при лечении депрессии из-за побочных эффектов;
  • У пациентом с дефицитом веса чаще появляются кардиологические побочные эффекты;
  • Кардиотоксичное действие сильнее проявляется у детей и людей с больным сердцем .

Сноски

1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017

2. Neuroscience-Based Nomenclature (https://www.nbn2.com/taskforce)

3. Imipramine

4. Imipramine

5. APA: Practice Guideline for the Treatment of Patients with Panic Disorder

7. APA: Practice Guideline for the Treatment of Patients with Acute Stress Disorder and Posttraumatic Stress Disorder

8. Low PA, Dotson RM: Symptomatic treatment of painful neuropathy. JAMA. 1998 Dec 2;280(21):1863-4.

Имипрамин инструкция по применению

Дозировку и длительность терапии устанавливает доктор в каждом конкретном случае. Все зависит от тяжести патологии и характера ее течения. Для достижения стойкого терапевтического эффекта необходимо принимать препарат от четырех до восьми недель. Терапию начинают с низкой дозировки, постепенно ее увеличивая. Увеличение дозировки должно проходить под контролем медика в случае лечения детей и людей преклонного возраста.

Для терапии депрессии сначала назначается по одной таблетке или инъекции один, два или три раза в сутки. К концу недели дозировка может составлять 150 миллиграммов имипрамина в сутки. Рекомендуется соблюдать дозировку около 100 миллиграммов в сутки.

При лечении в условиях стационара, а также в тяжелых случаях лечение начинают с внутримышечного введения лекарства по 0,025 граммов три раза в день. К концу недели дозировку увеличивают до 0,2 граммов, затем ее постепенно начинают снижать, назначают таблетированную форму препарата. Каждые 25 миллиграммов раствора для уколов заменяют 50 миллиграммами лекарственного средства в виде таблеток. Затем полностью переходят на таблетированную форму медикамента.

Терапия людей старческого возраста начинается с минимальной дозировки, затем она постепенно повышается до двух таблеток в сутки.

Согласно инструкции, «Имипрамин» в начале терапии может приводить к усилению тревожности и беспокойства. В этом случае доктор может дополнительно назначить бензодиазепины, лечение которыми прекращается после устранения неприятной симптоматики.

В детском возрасте медикамент назначают для лечения энуреза, если он не спровоцирован органическими заболеваниями.

Детям от шести до восьми лет назначают по одной пилюле в сутки, от 9 до 12 лет – две пилюли в сутки, после 12 лет – три таблетки в день. Если на протяжении семи дней не наблюдается улучшение, дозировку увеличивают. Максимально допустимая дозировка должна составлять не более 2,5 миллиграммов имипрамина на 1 килограмм массы тела.

Препарат принимают один раз в сутки перед сном. Длительность терапии составляет три месяца. Отменять препарат необходимо постепенно.

На протяжении нескольких недель необходимо наблюдать за пациентами, так как риск совершения суицида велик, особенно у людей до 24 лет. По данным статистики, риск снижается на ранней стадии выздоровления. При проявлении негативных симптомов и изменении поведения необходимо обратиться к доктору.

Согласно показаниям к применению «Имипрамина» рекомендуется проводить поддерживающее лечение на протяжении шести месяцев. Препарат отменяют постепенно, в противном случае возникает так называемый синдром отмены.

Ограничения в применении

Как и все антидепрессанты, этот препарат имеет некоторые противопоказания. К ним относят:

  • высокая восприимчивость к составляющим медикаменты;
  • детский возраст до шести лет;
  • прием ингибиторов МАО;
  • инфаркт миокарда в анамнезе;
  • аритмии;
  • маниакально-депрессивные расстройства;
  • тяжелые болезни печени и почек;
  • детский возраст до 18 лет при терапии панических расстройств и депрессий;
  • период вынашивания и грудного кормления ребенка;
  • непереносимость галактозы;
  • недостаточность лактозы;
  • глаукома;
  • употребление алкоголя;
  • задержка урины.

Поскольку лекарство проникает в грудное молоко, при появлении симптомов послеродовой депрессии лечение может проводиться в случае переведения ребенка на искусственное вскармливание.

С осторожностью назначают препарат тем, кто имеет эпилепсию и спазмофилию, гиперплазию предстательной железы, запоры, синдром сухого глаза, ишемию, сахарный диабет, опухоли надпочечников, биполярную депрессию, а также гипертиреоз

Действие лекарственного средства

Согласно инструкции по применению «Имипрамин» обладает антидепрессивным, тимолептическим, психостимулярующим и антидизурическим эффектом. Они развиваются медленно, терапевтический эффект наблюдается через 4-8 недель терапии.

Имипрамин, входящий в состав препарата, выступает трициклическим антидепрессантом. Он ингибирует обратный захват дофамина, серотонина и норадреналина, блокирует гистаминовые рецепторы, что выражается в его седативном эффекте.

Препарат способствует улучшению настроения, устранению тревожности и двигательной заторможенности, увеличивает тонус организма.

После попадания в желудок хорошо абсорбируется. Максимальная концентрация активного вещества наблюдается через два часа после приема пилюли или через один час после внутримышечного введения. Имипрамин способен накапливаться в печени, почках и головном мозге.

Выводится лекарство вместе с уриной и желчью через одни сутки.

Препарат Мелипрамин аналоги

Не всем пациентам подходит данное лекарство. Стоит отметить, что современный рынок предлагает довольно большой выбор препаратов с подобными свойствами. Иногда врач может назначить прием такие средств, как «Имизин» или «Импрамин». Это своего рода синонимы, которые содержат то же активное вещество. К перечню аналогов также относят «Апо-Имипрамин» и «Приойган-25».

Еще одним важным моментом для пациентов является стоимость лекарства «Мелипрамин». Цена его вполне доступна. Упаковка из 50 таблеток обойдется примерно в 360-450 рублей, что не так уж много, особенно если сравнивать с некоторыми аналогами.

Особые указания

При назначении больным с эпилепсией требуется тщательный контроль состояния, поскольку в первые дни лечения препарат может вызвать эпилептический припадок.
При внезапном прекращении использования препарата развиваются признаки отмены (раздражительность, тошнота, аритмия, головная боль, экстрапирамидные нарушения и бессонница).
Людям с суицидальными тенденциями необходимо постоянное наблюдение, особенно в начальном периоде лечения.
В случае биполярной депрессии может провоцировать переход пациента в маниакальную фазу.
Во время применения препарата не рекомендуется использовать электрошоковую терапию.
Лекарственное средство назначают с особой осторожностью больным со склонностью к запорам.
Нужно принимать с осторожностью при острой порфирии или феохромоцитоме (из-за риска обострения патологий с развитием криза).
В первые дни использования трициклических антидепрессантов для борьбы с паническим состоянием может отмечаться психомоторное беспокойство. Если за 2 недели это состояние не пройдет, то целесообразно назначение производных бензодиазепина.
При длительном приеме имипрамина учащаются случаи кариеса

В связи с этим нужны регулярные консультации стоматолога.
Имипрамин вызывает фотосенсибилизацию. Учитывая это, в течение курса терапии требуется избегать интенсивного солнечного облучения.
В период лечения препаратом рекомендуется систематическая оценка функциональных показателей печени, проведение общего анализа крови, контроль уровня АД и ЭКГ.
В период приема запрещается управление автотранспортом и выполнение другой опасной работы, требующей быстроты психомоторных реакций и предельной концентрации внимания.

Инструкция по применению Мелипрамин способ и дозировка

Раствор для в/м введения

В первый день терапии назначают 25 мг препарата 3 раза в день. В случае необходимости в последующие дни дозу можно повысить. Максимальная дневная доза для парентерального введения составляет 100 мг. Начиная с 7 дня лечения дозу постепенно уменьшают (методом замены одной инъекции на прием 1 драже). Начиная с 13 дня пациента нужно полностью перевести на пероральный прием в дозе 25 мг с частотой 4 раза в день. При появлении рецидива болезни возможно повторное применение препарата внутримышечно. Лицам пожилого возраста лечение желательно начинать с меньших доз.

Драже и таблетки

Принимают перорально.

Кратность приема и доза определяются индивидуально для каждого пациента (в зависимости степени выраженности и характера) симптомов. Как и при использовании прочих антидепрессантов, для получения терапевтического эффекта необходимо не меньше 2-4 недель (или же 6-8 недель). Терапия должна начинаться с минимальных доз с постепенным их увеличением до наименьшей эффективной поддерживающей дозы.

При депрессии обычная доза — 25 мг 1-3 раза/сут, Суточная доза может быть постепенно повышена до 150-200 мг к концу первой недели терапии. Обычная поддерживающая доза — 50-100 мг/сут.

При панических расстройствах лечение начинают с наименьшей возможной дозы. Она может постепенно повышаться до 75-100 мг/сут (иногда до 200 мг). Минимальная длительность терапии — 6 месяцев. По завершению лечения препарат отменяется постепенно

Детям должен назначаться только в возрасте старше 6 лет. Рекомендуемые дозы составляют:

Превышение рекомендуемых доз целесообразно лишь в тех случаях, когда удовлетворительного ответа на лечение после 1 недели в более низких дозах не наблюдается.

Общая дневная доза у детей не должна составлять более 2,5 мг/кг веса тела.

Дневную дозу рекомендуется принимать после еды (желательно перед сном), однократно. Если ночной энурез наблюдается в ранние вечерние часы, дневную дозу нужно разделить на два приема: днем и на ночь. Продолжительность терапии не должна превышать 3 месяцев. По завершению лечения препарат необходимо отменять постепенно.

Применение off-label

  • Паническое расстройство с или без агорафобии
  • СДВГ
  • Булимия
  • ПТСР
  • Постгерпетическая невралгия
  • Диабетическая нейропатия

Механизм действия и фармакокинетика

Имипрамин представляет собой трициклический антидепрессант с общими фармакологическими свойствами, аналогичными свойствам структурно связанных трициклических антидепрессантов (ТЦА), таких как амитриптилин и доксепин. Однако, в отличие от других ТЦА, имипрамин больше влияет на обратный захват серотонина, чем на обратный захват норадреналина. Считается, что имипрамин, воздействуя на данные нейромедиаторные системы и увеличивая уровень нейромедиаторов в синаптической щели и усиливая их физиологическую активность, купирует депрессивные симптомы. Кроме того, такая модуляция нейротрансмиссии приводит к сложным изменениям структуры и функции мозга посредством нейротрофических факторов .

  • Субстрат для CYP450 2D6 и 1A2
  • Биодоступность составляет 29–77%
  • Период полувыведения 17–28 часов
  • Максимальная концетрация в плазме через 1-2 ч. после приёма
  • В течение 24 ч до 40% имипрамина выводится с мочой в виде неактивных метаболитов и в неизмененном виде (1–2%), около 20% выводится с желчью.
  • Метаболизируется до активного метаболита – дезипрамина, который является преимущественно ингибитором обратного захвата норадреналина – деметилированием через CYP450 1A2
  • Прием пищи не влияет на абсорбцию .

ИМИПРАМИН ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС: тремор, нервозность, двигательное беспокойство; при применении в высоких дозах возможны нарушения сна, сильный страх, спутанность сознания; редко – шум в ушах, приступы судорог.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, отечность лица и языка, эозинофилия.

Со стороны обмена веществ: снижение содержания белка в сыворотке крови.

Со стороны печени: редко – холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — агранулоцитоз.

Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: возможны сухость слизистых оболочек, нарушения аккомодации, боли в глазах, запоры, нарушения мочеиспускания.

Побочные эффекты

Использование Мелипрамин (в форме раствора) может вызвать следующие побочные действия:

  • Центральная и периферическая нервная система: галлюцинации, головная боль, нарушения сна, головокружение, нарушение аккомодации, чрезмерный седативный эффект, дизартрия, парестезии, возбуждение, тремор, расстройства координации, судороги.
  • Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, аритмия, тахикардия.
  • Пищеварительная система: стоматит, сухость в полости рта, приступы тошноты, кишечная непроходимость, запоры, рвота; редко — гепатит.
  • Эндокринная система: снижение либидо, гинекомастия, изменение уровня глюкозы в крови, галакторея.
  • Мочевыделительная система: частая задержка мочеиспускания.
  • Система кроветворения: эозинофилия, лейкоцитоз; редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.
  • Аллергические проявления: экзантема, крапивница, ангионевротический отек.
  • Другое: фотосенсибилизация.

Дополнительно для драже:

  • Центральная и периферическая нервная система: иногда — сонливость, беспокойство, повышенная утомляемость, усиленная тревога, зевота, кошмарные сновидения, делирий, колебания от депрессии к маниакальному или гипоманиакальному состоянию, снижение способности концентрации внимания; редко – деперсонализация, активация психотических проявлений, припадки эпилепсии; очень редко — миоклония, агрессивность, нарушения речи, изменения ЭЭГ, атаксия, слабость, гиперпирексия, экстрапирамидные симптомы.
  • Сердечно-сосудистая система: часто — клинически незначимые изменения ЭКГ у больных со здоровым сердцем; иногда – сердцебиение, нарушения проведения (блокада ножки пучка Гиса, удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS); очень редко — спазм периферических кровеносных сосудов, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД.
  • Пищеварительная система: иногда — отказ от пищи, увеличение активности печеночных ферментов; очень редко — желудочно-кишечные расстройства, поражение языка.
  • Эндокринная система: очень редко — синдром нарушения секреции АДГ, увеличение молочных желез, увеличение в размерах (отек) тестикул.
  • Дерматологические реакции: редко — петехии, фотосенсибилизация, выпадение волос.
  • Антихолинергические эффекты: часто — потливость, горячие приливы, снижение остроты зрения; очень редко — мидриаз, паралитическая кишечная непроходимость, глаукома.
  • Аллергические проявления: иногда – высыпания на коже; очень редко – системные анафилактические реакции (включая артериальную гипотензию), аллергический альвеолит с эозинофилией или без нее.
  • Система кроветворения: очень редко — пурпура.
  • Обмен веществ: часто — увеличение веса тела; редко – уменьшение веса тела.
  • Другое: гипопротеинемия, шум в ушах.

Дополнительно для таблеток:

  • Центральная нервная система: очень часто — делириозная спутанность сознания (особенно у больных пожилого возраста с болезнью Паркинсона), ажитация, нарушения потенции и либидо; редко – миоклонус.
  • Сердечно-сосудистая система: часто — синусовая тахикардия, «приливы» жара, периферические вазоспастические реакции.
  • Желудочно-кишечный тракт: редко — паралитический илеус.
  • Орган слуха: звон в ушах.
  • Расстройства питания и метаболизма: часто – анорексия.
  • Другое: редко – гиперпирексия. У лиц старше 50 лет, использующих антидепрессанты, увеличивается частота переломов костей.

Механизм воздействия препарата

Имипрамин по своей химической природе представляет собой третичный амин, воздействующий на множество систем нейротрансмиттеров, известных своим участием в этиологии депрессии, тревожности, энуреза и многих других психических расстройств. Имипрамин аналогичен по структуре некоторым мышечным релаксантам, а также имеет значительный обезболивающий эффект и, таким образом, очень эффективен в некоторых сходных болезненных состояниях.

Механизмы лечебного воздействия имипрамина включают, но не ограничиваются, следующими веществами.

Серотонин. Препарат вызывает очень сильное торможение обратного захвата серотонина. Имипрамин занимает второе место транспортера серотонина среди трициклических антидепрессантов после кломипрамина, что обеспечивает очень сильное и пропорциональное воздействие на блокаду обратного захвата серотонина. Подобный эффект вызван постоянным преобразованием имипрамина в метаболит дезипрамин, который имеет чрезвычайно сильные и относительно селективные норадренергические эффекты. Смесь имипрамина и дезипрамина, циркулирующая в организме, обеспечивает двойной эффект, одновременно блокируя обратный захват, как серотонина, так и норадреналина.

Норадреналин. Сильное торможение обратного захвата.

Дофамин. Обратный захват и высвобождение на D-1 и D-2 рецепторах. Аналогичным, но менее мощным действием среди других психостимуляторов, обладают агонисты дофамина и атипичные антидепрессанты, такие как бупропион. Однако этот эффект гораздо слабее, чем первичное воздействие на рецепторы терапевтической дозировки имипрамином.

Ацетилхолин. Имипрамин обладает достаточным антихолинергическим эффектом

Таким образом, препарат с осторожностью показан пожилым людям, особенно пациентам, страдающим различными формами психоза, так как общее повышение активности мозга в сочетании с деменцией, могут привести к непредсказуемым эффектам

Антихолинергики увеличивают потенциал имипрамина, тем самым способны вызвать галлюцинации, спутанность сознания и делирий среди пациентов. Антихолинергическое усиление имипрамина обусловлено антагонизмом М-2 мускариновых рецепторов ацетилхолина. Блокада мускариновых рецепторов, как известно, вызывает эйфорию и потенциально способна к подъему настроения. Антимускариновый эффект также способствует учащенному сердцебиению – тахикардии.

Адреналин. Имипрамин противодействует адрено-рецепторам второй группы, таким образом иногда вызывая учащенное сердцебиение, ортостатическую гипотензию и общее снижение отклика центральной нервной системы, что и обуславливает его антитревожное действие.

σ рецепторы и энкефалиназа. Воздействие имипрамина на σ-рецепторы присутствует, но обладает очень низким эффектом, примерно на половину ниже амитриптилина.

Гистамин. Имипрамин является антагонистом гистамин-H-1 рецепторов. Это способствует сильному седативному эффекту, проявляемому среди большинства пациентов. В свою очередь, его антигистаминэргическое и общее успокаивающее действие происходит немедленно, по этой причине имипрамин иногда назначают в качестве снотворного в низких дозах.

Нейротропный фактор мозга (BDNF). BDNF участвует в процессах нейрогенеза в гиппокампе и исследования показывают, что у пациентов с депрессией снижаются уровни этого белка в гиппокампе, что подавляет нейрогенез в целом. Эффект восстановления аффекта достаточно неизучен, однако абляция нейрогенеза в гиппокампе позволяет на достаточно высоком уровне снизить качественные показатели депрессивного состояния.

ИМИПРАМИН ДОЗИРОВКА

Устанавливают индивидуально. Взрослым при приеме внутрь — по 25-50 мг 3-4 раза/сут; в/м — до 100 мг/сут в разделенных дозах.

Детям при приеме внутрь в возрасте 6-12 лет — 10-30 мг/сут в 2 разделенных дозах; старше 12 лет — 25-50 мг/сут в разделенных дозах, при необходимости и с учетом переносимости дозу можно постепенно увеличивать. Схему лечения устанавливают индивидуально.

При ночном недержании мочи, в зависимости от возраста, — 25-75 мг 1 раз/сут за 1 ч до сна.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых амбулаторно — до 200 мг/сут, в условиях стационара — до 300 мг/сут; для пациентов пожилого возраста — 100 мг/сут; для детей – 100 мг/сут.

Передозировка

Симптомы передозировки Мелипрамин:

  • головокружение, сонливость, бессонница;
  • галлюцинации, спутанность сознания, ступор;
  • кома, атаксия;
  • беспокойство, возбуждение;
  • гиперрефлексия, ригидность мышц;
  • атетоидные и хореоформные движения, судороги;
  • гипотензия;
  • тахикардия, аритмия, нарушение проведения возбуждения;
  • сердечная недостаточность.

В очень редких случаях возможно:

  • остановка сердца;
  • угнетение дыхания;
  • цианоз;
  • шок;
  • рвота;
  • лихорадка;
  • потливость;
  • мидриаз;
  • олигурия или анурия.

Дети более чувствительны к острой передозировке, она опасна и потенциально летальна для них.

При подозрении на передозировку больного следует госпитализировать и оставить под тщательным наблюдением не менее, чем на 72 часа. Специфического антидота нет, показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует как можно скорее промыть желудок или вызвать рвоту, а также ввести активированный уголь.

Необходимо постоянное мониторирование сердечно-сосудистой системы, газов и электролитов крови. Можно назначить противосудорожную, провести искусственное дыхание, установить временный водитель сердечного ритма, ввести плазмозаменители, допамин или добутамин. Иногда может возникнуть необходимость в реанимации.

Превышение допустимых доз

При применении лекарственного средства в больших дозах возможно развитие таких патологий и состояний:

  • ступор;
  • сильное беспокойство;
  • судороги;
  • кома;
  • снижение кровяного давления;
  • недостаточность сердца;
  • шок;
  • остановка сердца;
  • нарушение дыхания;
  • анурия;
  • повышение температуры тела.

Такие проявления могут наблюдаться в течение шести дней. В детском и старческом возрасте передозировка может привести к летальному исходу. При передозировке терапия должна проводиться в условиях стационара. Лечение проводится симптоматическое и поддерживающее.

Медики устанавливают желудочный зонд на двенадцать часов, промывают желудок, дают сорбенты. Часто используется противосудорожное лечение, проводится искусственная вентиляция легких, внутривенно вводится «Допамин».

Лекарственное взаимодействие

При сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза, гиперпирексии, миоклонии, возбуждения, судорог, делирия, комы. Комбинация препаратов противопоказана. Применение имипрамина нужно начинать не ранее чем через 3 недели после отмены ингибиторов. Интервал 3 недели между приемами препаратов следует также соблюдать при переводе больного с имипрамина на ингибитор МАО. Назначение нового препарата ингибитора МАО или ЛС необходимо начинать с низких доз, которые затем постепенно повышают при тщательном наблюдении за клиническими эффектами.
Иногда у женщин, применяющих пероральные контрацептивы или препараты эстрогенных гормонов одновременно с ЛС, наблюдалось снижение антидепрессивного воздействия и развитие токсических эффектов антидепрессантов

Поэтому необходима осторожность при сочетании этих средств.
Индукторы печеночных ферментов усиливают метаболизм имипрамина, снижают его концентрацию в плазме и уменьшают антидепрессивный эффект.
Антихолинергические препараты усиливают антихолинергические и побочные эффекты при совместном применении с имипрамином. Требуется тщательный контроль состояния больного и осторожный подбор дозы.
При сочетании с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом значительно усиливается основное и побочное действие этих препаратов.
Антипсихотические ЛС способны повышать концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови и усиливать их основное и побочное воздействие

При данных комбинациях может потребоваться снижение дозы препарата. При одновременном применении с тиоридазином существует риск развития тяжелой аритмии.
Средства гормонов щитовидной железы могут усиливать антидепрессивное действие Мелипрамина и его побочное действие на сердце. При данной комбинации требуется особая осторожность.
Усиливает сердечно-сосудистые эффекты симпатомиметиков, ослабляет противосудорожный эффект фенитоина.
Трициклические антидепрессанты не следует применять в сочетании с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами.
При назначении больным, получающим гипогликемические препараты, следует учитывать, что имипрамин при длительном приеме может изменять содержание глюкозы в крови. Необходим контроль содержания глюкозы в крови в начале и конце курса терапии, а также при изменении дозы препарата.
На фоне лечения м-холиноблокаторы и антипсихотические препараты повышают риск развития гиперпирексии.
При совместном назначении с другими гематотоксичными ЛС возможно усиление гематотоксичности.

Мелипрамин таблетки — инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП 001750 от 02.07.2012

Торговое название препарата:

Мелипрамин ®

МНН:

имипрамин

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав:

действующее вещество: 25 мг имипрамина гидрохлорида в каждой таблетке.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 110,5 мг, магния стеарат 1,5 мг, кросповидон 3 мг, тальк 3 мг, повидон К-25 7 мг;
оболочка таблетки: гипромеллоза 2,61 мг, магния стеарат 0,24 мг, краситель косметический красно-коричневый (представляет собой смесь: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид черный) 0,8 мг, диметикон Е-1049 39 % 0,35 мг.

Описание:

красно-коричневые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с матовой поверхностью, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

антидепрессант

Код ATX: N06A А02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Имипрамин, производное дибензоазепина, является трициклическим антидепрессантом. Имипрамин ингибирует синаптический обратный захват норадреналина и серотонина, выделяемых при стимуляции нейрона, за счет чего облегчает норадренергическую и серотонинергическую передачу импульса. Имипрамин также блокирует м-холино- и H1- гистаминовые рецепторы, оказывая таким образом м-холиноблокирующее и умеренное седативное действие.
Эффекты антидепрессанта развиваются постепенно: оптимальный терапевтический эффект достигается через 2-4 (возможно 6-8) недель лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
Совместный прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию имипрамина.
Соединение подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень: его основной фармакологически активный метаболит дезипрамин (деметил- имипрамин) образуется путем деметилирования. Концентрация имипрамина и дезипрамина в плазме крови характеризуются высокой индивидуальной изменчивостью.
После 10 суток приема имипрамина в дозе 50 мг 3 раза в сутки, концентрации в плазме крови имипрамина в равновесном состоянии составляют от 33 до 85 нг/мл, концентрация дезипрамина — от 43 до 109 нг/мл. По причине снижения метаболизма, концентрации в плазме крови обычно выше у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми.
Кажущийся объем распределения имипрамина составляет 10-20 л/кг. Оба активных соединения значительно связываются с белками плазмы (имипрамин на 60- 96%, дезипрамин — на 73-92%).
Имипрамин выводится почками (около 80%) и с фекалиями (около 20%), преимущественно в виде неактивных метаболитов. Выведения с мочой и фекалиями неизмененного имипрамина и его активного метаболита дезипрамина составляет до 5-6% от принятой дозы. После приема одной дозы, период полувыведения имипрамина составляет около 19 часов и может варьировать от 9 до 28 часов, значительно повышаясь у пожилых и в случае передозировки.
Имипрамин проходит через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.

Показания

  • Все формы депрессии (с тревогой и без нее): большая депрессия, депрессивная фаза биполярного расстройства, атипичная депрессия, депрессивные состояния.
  • Панические расстройства.
  • Ночное недержание мочи у детей (в возрасте старше 6 лет; для кратковременной адъювантной терапии при возможности исключения органической причины).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепина.
  • Применение ингибиторов МАО (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
  • Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Нарушение внутрисердечной проводимости.
  • Нарушение сердечного ритма.
  • Маниакальные эпизоды.
  • Тяжелое нарушение функций почек и/или печени.
  • Задержка мочи.
  • Закрытоугольная глаукома.
  • Возраст до 6 лет при лечении ночного недержания мочи и до 18 лет при лечении депрессии и панического расстройства (отсутствие достаточного клинического опыта).
  • Беременность и кормление грудью.
  • Непереносимость галактозы, врожденная лактазная недостаточность или синдром мальадсорбции глюкозы и галактозы (таблетки содержат лактозы моногидрат).

Беременность и период лактации

Так как в определенных случаях была установлена возможность взаимосвязи между применением трициклических антидепрессантов и нарушениями развития плода, применение препарата при беременности противопоказано.
Имипрамин выделяется с грудным молоком, соответственно, применение препарата в течение периода лактации противопоказано.

Способ применения и дозы

Доза и кратность приема определяются индивидуально в зависимости от характера и степени выраженности симптомов. Как и при применении прочих антидепрессантов, для достижения терапевтического эффекта требуется не менее 2-4 недель (возможно 6-8 недель). Лечение должно начинаться с низких доз с постепенным их повышением для подбора наименьшей эффективной поддерживающей дозы. Титрация дозы до достижения эффективности требует особой осторожности у пожилых и у пациентов младше 18 лет.

Депрессия
Амбулаторные пациенты 18-60 лет:
Стандартная доза составляет 25 мг 1-3 раза в сутки, доза может быть постепенно повышена до суточной дозы 150-200 мг к концу первой недели терапии. Стандартная поддерживающая доза составляет 50-100 мг в сутки.
Пациенты стационаров 18-60 лет:
В условиях стационара в особо тяжелых случаях начальная доза составляет 75 мг в сутки, доза может повышаться на 25 мг в сутки до суточной дозы 200 мг (в исключительных случаях суточная доза может достигать 300 мг).
Пациенты старше 60 лет
В этих возрастных группах может отмечаться выраженный ответ на указанные выше дозы, поэтому, лечение следует начинать с наименьших возможных доз. Начальная доза может постепенно повышаться до общей суточной дозы 50-75 мг.
Рекомендуется достигать оптимальной дозы в течение 10 суток и поддерживать данную дозу в течение всего периода лечения.

Панические расстройства
Так как у данной группы пациентов отмечается повышенная частота побочных эффектов препарата, лечение должно начинаться с наименьшей возможной дозы. Преходящее усиление тревоги в начале лечения антидепрессантами может быть предотвращено или купировано бензодиазепинами, доза которых постепенно уменьшается по мере улучшения симптомов тревоги. Доза препарата Мелипрамин® может постепенно повышаться до 75- 100 мг в сутки (в исключительных случаях до 200 мг). Минимальная длительность лечения составляет 6 месяцев. По завершению лечения рекомендуется отменять Мелипрамин® постепенно.
Дети:
Препарат должен назначаться только детям старше 6 лет исключительно в качестве временной адъювантной терапии ночного энуреза при исключении органической патологии.
Рекомендуемые дозы составляют:
6-8 лет (при массе тела 20-25 кг): 25 мг/сут.
9-12 лет (при массе тела 25-35 кг): 25-50 мг/сут.
Старше 12 лет и массе тела выше 35 кг: 50-75 мг/сут.
Превышение рекомендуемых доз оправдано только в тех случаях, когда не наблюдается удовлетворительного ответа на терапию после 1 недели лечений препаратом в более низких дозах.
Суточная доза у детей не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела.
Рекомендуется использовать наименьшую дозу из указанного выше диапазона доз.
Суточную дозу рекомендуется принимать однократно после еды перед сном. Если ночной энурез отмечается в ранние вечерние часы, рекомендуется разделить суточную дозу на два приема: один днем и один на ночь. Длительность лечения не должна превышать 3 месяцев. В зависимости от изменений в клинической картине заболевания, поддерживающая доза может быть снижена. По завершению терапии Мелипрамин® следует отменять постепенно.

Побочное действие

Перечисленные ниже нежелательные эффекты не обязательно отмечаются у всех пациентов. Некоторые из побочных эффектов зависят от дозы, поэтому они проходят после снижения дозы или спонтанно по мере продолжения лечения. Ряд побочных эффектов сложно отличить от симптомов депрессии (например, утомляемость, расстройство сна, ажитация, тревога, сухость во рту).
Применение имипрамина следует временно прекратить при развитии тяжелых неврологических или психических реакций.
Пожилые пациенты особенно чувствительны к м-холиноблокирующим, неврологическим, психическим или сердечно-сосудистым эффектам. Способность к метаболизму и элиминации препарата может быть снижена, приводя к риску повышения его концентраций в плазме.

Нежелательные эффекты, наблюдавшиеся при применении препарата Мелипрамин , классифицированы по системам организма и перечислены ниже как очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и В каждой из групп по частоте нежелательные эффекты приводятся в порядке снижения степени тяжести.
Лабораторные исследования:
часто — повышение активности трансаминаз .
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень часто — синусовая тахикардия и изменения на ЭКГ, не имеющие клинического значения (изменения зубца Т и сегмента ST) у пациентов с нормальной деятельностью сердца, ортостатическая гипотензия, «приливы» жара; часто — аритмии, нарушения проводимости (расширение комплекса QRS и интервала PR, блокада пучка Гиса), ощущение сердцебиения; редко — декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления, периферические вазоспастические реакции.
Со стороны системы кроветворения:
редко — агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения и пурпура, эозинофилия.
Со стороны ЦНС:
очень часто — тремор; часто — парестезии, головная боль, головокружения, делириозная спутанность сознания (особенно у пожилых пациентов с болезнью Паркинсона), нарушения ориентации и галлюцинации, переход от депрессии к гипомании или мании, ажитация, беспокойство, повышение тревоги, утомляемость, бессонница, нарушения сна, нарушения либидо и потенции; нечасто — судороги, активация психотических симптомов; редко — экстрапирамидные симптомы, атаксия, агрессивность, миоклонус, расстройства речи.
Со стороны органов зрения и слуха:
очень часто — нарушение аккомодации, нечеткость зрительного восприятия; редко — глаукома, мидриаз; неизвестно — звон в ушах.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто — запор, сухость во рту; часто — рвота, тошнота; редко — паралитический илеус, расстройства желудка, стоматит, поражение языка, гепатит, не сопровождающийся желтухой.
Со стороны мочевыделительной системы:
часто — расстройства мочеиспускания.
Со стороны кожных покровов:
очень часто — повышенное потоотделение; часто — аллергические кожные реакции (кожная сыпь, крапивница); редко — отеки (локальные или генерализованные), фоточувствительность, зуд, петехии, выпадение волос.
Со стороны эндокринной системы:
редко — увеличение молочных желез, галакторрея, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, повышение или снижение концентрации глюкозы в плазме крови.
Расстройства метаболизма и питания:
очень часто — повышение массы тела; часто — анорексия; редко — снижение массы тела.
Прочее: редко — гиперпирексия, слабость, системные анафилактические реакции, включая снижение артериального давления, аллергический альвеолит (пневмонит) с эозинофилией или без нее. У лиц старше 50 лет, принимающих антидепрессанты, повышается частота переломов костей.
При терапии имипрамином и на ранних стадиях после отмены препарата отмечались случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения.

Передозировка

Симптомы:
Центральная нервная система: головокружение, вялость, ступор, кома, атаксия, беспокойство ажитация, повышение рефлексов, ригидность мускулатуры, атетоидные и хорееподобные движения, судороги.
Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, тахикардия, аритмия, нарушения проводимости, шок, сердечная недостаточность, в крайне редких случаях — остановка сердца.
Прочее: депрессия дыхания, цианоз, рвота, повышение температуры, потоотделение, мидриаз, олигурия или анурия.
Симптомы передозировки могут возникать в течении 4-6 дней. Дети по сравнению со взрослыми более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально летальной для них.
Лечение:
Пациенты с подозрением на передозировку имипрамина должны быть госпитализированы и наблюдаться в стационаре не менее 72 часов. Специфического антидота нет, лечение преимущественно заключается в симптоматической и поддерживающей терапии. Так как м-холиноблокирующий эффект препарата может приводить к задержке опорожнения желудка (на 12 и более часов), следует как можно скорее установить желудочный зонд или вызвать рвоту (если пациент в сознании) и ввести активированный уголь. Требуется непрерывный мониторинг сердечно-сосудистой деятельности, газового и электролитного состава крови. В качестве симптоматического лечения может применяться противосудорожная терапия (в/в диазепам, фенобарбитал, ингаляционные анестетики и миорелаксанты), искусственная вентиляция легких, установка временного водителя ритма, введение плазмозамещающих жидкостей, допамина или добутамина внутривенно капельно, в исключительных случаях может потребоваться сердечно-легочная реанимация. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны, учитывая низкие плазменные концентрации имипрамина. По причине высокого объема распределения форсированный диурез также неэффективен. Учитывая сообщения о том, что физостигмин может вызывать тяжелую брадикардию, асистолию и эпилептические судороги, его применение при передозировке имипрамина не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Ингибиторы МАО: комбинации с ингибиторами МАО следует избегать, так как эти два типа препаратов обладают синергичным действием и их периферические норадренергические эффекты могут достигать токсических уровней (гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, ажитация, судороги, делирий, кома).
По соображениям безопасности, терапию имипрамином не следует начинать ранее 3 недель после окончания терапии ингибиторами МАО (за исключением моклобемида, обратимого ингибитора МАО, при котором достаточно перерыва в 24 часа). Период без лекарственной терапии длительностью три недели также должен соблюдаться при переводе пациента с имипрамина на ингибиторы МАО. Лечение ингибиторами МАО или имипрамином следует начинать с небольших доз с постепенным их повышением при тщательном контроле клинических эффектов.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени: при совместном применении с имипрамином, ингибиторы изофермента 2D6 цитохрома Р-450 могут приводить к снижению метаболизма препарата и, таким образом, приводить к повышению концентрации имипрамина в плазме крови. Ингибиторы данного типа включают препараты, не являющиеся субстратами изофермента 2D6 цитохрома Р-450 (циметидин, метилфенидат), а также препараты, которые метаболизируются данным изоферментом (то есть, многие прочие антидепрессанты, фенотиазины, антиаритмические препараты Iс класса (пропафенон, флекаинид)). Все антидепрессанты, относящиеся к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина, являются ингибиторами изофермента 2D6 цитохрома Р-450 различной мощности. Соответственно, требуется соблюдение осторожности при комбинировании имипрамина с данными препаратами, а также при переводе пациента с антидепрессантов, являющихся селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, на имипрамин (и наоборот), особенно в случаях с флуоксетином (учитывая длительный период полувыведения данного препарата). Трициклические антидепрессанты могут приводить к повышению концентрации в плазме крови антипсихотических препаратов (конкуренция на уровне печеночных ферментов).

Пероральные контрацептивы, эстрогены: снижение эффективности антидепрессантов и развитие токсических эффектов антидепрессантов спорадически отмечается у женщин, совместно принимающих оральные контрацептивы или препараты эстрогенов и трициклические антидепрессанты. Таким образом, совместное применение этих препаратов требует осторожности, и при развитии токсических эффектов доза одного из препаратов должна быть снижена.

Индукторы микросомальных ферментов печени (алкоголь, никотин, мепробамат, барбитураты, антиэпилептические препараты и т.д.) усиливают метаболизм имипрамина и снижают его концентрацию в плазме крови и антидепрессивные эффекты.

Препараты с м-холиноблокирующими свойствами (например, фенотиазины, препараты для лечения паркинсонизма, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, атропин, бипередин) при совместном применении с имипрамином характеризуются повышением антимускаринных эффектов и побочных эффектов (например, паралитического илеуса). Комбинированная терапия данными препаратами требует тщательного наблюдения за пациентом и тщательного подбора доз.

Препараты угнетающие ЦНС: комбинация имипрамина с препаратами, вызывающими депрессию ЦНС (например, наркотические анальгетики, бензодиазепины, барбитураты, препараты для общей анестезии) и алкоголем приводит к выраженному усилению эффектов и побочных эффектов данных препаратов.

Антипсихотические препараты могут повышать концентрацию в плазме крови трициклических антидепрессантов, повышая, таким образом, побочные эффекты. Может потребоваться снижение дозы. Совместное применение с тиоридазином может вызывать тяжелую аритмию.

Препараты гормонов щитовидной железы могут повышать антидепрессивное действие имипрамина, а также его побочное действие на сердце, поэтому их совместное применение требует особой осторожности.

Симпатолитики: имипрамин может приводить к снижению антигипертензивного действия совместно применяемых блокаторов адренергических нейронов (гуанетидин, бетанидин, резерпин, клонидин, метилдопа). Таким образом, у пациентов, требующих совместного применения препаратов для лечения артериальной гипертензии, необходимо применение антигипертензивньгх препаратов другого типа (например, диуретиков, вазодилататоров или (β-адреноблокаторов).

Симпатомиметики: сердечно-сосудистые эффекты симпатомиметиков (преимущественно эпинефрин, норэпинефрин, изопреналина, эфедрина, фенилэфрина) повышаются под воздействием имипрамина.

Фенитоин: имипрамин приводит к снижению противосудорожного эффекта фенитоина.

Хинидин: во избежание риска нарушений проводимости и аритмии, трициклические антидепрессанты не должны применяться в комбинации с антиаритмическими средствами Iа класса.

Непрямые антикоагулянты: трициклические антидепрессанты ингибируют метаболизм непрямых антикоагулянтов и повышают их период полувыведения. Это приводит к повышению риска кровотечений, поэтому рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и контроль содержания протромбина.

Гипогликемические препараты: концентрация глюкозы в плазме крови при лечении имипрамином может изменяться, поэтому, в начале лечения, при его окончании, а также при изменении дозы, рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Особые указания

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных идей, самоповреждения и суицида (суицидальные явления). Данный риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Так как улучшения может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или более, требуется тщательное наблюдение за пациентом до достижения подобного улучшения. По общему клиническому опыту, риск суицида может быть повышен на ранних этапах выздоровления. Частота суицидов повышается у детей и молодых лиц младше 24 лет.

Прочие психические состояния, при которых назначается Мелипрамин®, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных явлений. Кроме того, эти состояния могут сопровождать большое депрессивное расстройство. Поэтому при лечении пациентов с прочими психическими расстройствами требуется соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством.

Пациенты с суицидальными явлениями в анамнезе или пациенты со значительно выраженными суицидальными идеями до начала терапии характеризуются повышенным риском суицидальных помышлений или попыток суицида, поэтому требуют тщательного наблюдения во время терапии. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами выявил повышение риска суицидального поведения при применении антидепрессантов в сравнении с плацебо.

Лекарственная терапия должна сопровождаться тщательным наблюдением пациентов, в частности пациентов высокого риска, особенно на ранних этапах лечения и после изменения дозы. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны быть предупреждены о необходимости наблюдения любых клинических ухудшений, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и немедленного обращения за медицинской помощью при наличии данных симптомов.

Терапевтический эффект может ожидаться не ранее 2-4 недель лечения. Как и при применении прочих антидепрессантов, позднее наступление терапевтического эффекта означает, что суицидальные стремления пациента не будут устранены немедленно, поэтому пациент нуждается в тщательном медицинском наблюдении до достижения значимых улучшений.

Терапия поддерживающей дозой препарата должна продолжаться не менее 6 месяцев. Терапия имипрамином должна отменяться постепенно, так как резкое прекращение приема препарата может вызывать симптомы «отмены» (тошнота, головная боль, утомляемость, беспокойство, тревога, расстройства сна, аритмия, экстрапирамидные симптомы).

В случае биполярной депрессии, имипрамин может способствовать развитию маний. Препарат не следует применять во время маниакальных эпизодов.

Как и прочие трициклические антидепрессанты, имипрамин снижает порог судорожной готовности, поэтому у пациентов с эпилепсией и спазмофилией или эпилепсией в анамнезе требуется тщательное медицинское наблюдение и адекватная противосудорожная терапия.

Серотониновый синдром может возникнуть при применении препаратов, тормозящих обратный захват серотонина (трициклические и тетрациклические антидепрессанты, ингибиторы обратного захвата серотонина и др.), или блокирующих метаболизм серотонина (ингибиторы МАО). Серотониновый синдром может развиться при их комбинировании или при комбинации с другими препаратами, усиливающими действие серотонина (L-триптофаном, пентазоцином, меперидином, бромокриптином, декстрометорфаном и т.д.). Из-за риска развития серотонинового синдрома требуется соблюдение осторожности при комбинировании имипрамина с такими препаратами, а также при переводе пациента с антидепрессантов, являющихся селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, на имипрамин (или наоборот), особенно в случаях с флуоксетином (учитывая длительный период полувыведения данного препарата). Серотониновый синдром, включающий три группы симптомов -двигательные, вегетативные и психические нарушения — развивается в течение нескольких часов или дней после начала лечения серотониномиметическим средством или увеличения его дозы. Лечение включает отмену сероонинергических средств и осуществление симптоматических мер.

Мелипрамин® повышает риск, связанный с проведением электросудорожной терапии, поэтому применение препарата при электросудорожной терапии не рекомендуется. В виде парадоксальной реакции, у пациентов с паническими расстройствами может отмечаться усиление тревоги в первые несколько суток терапии. Повышение тревоги обычно проходит спонтанно в течение 1-2 недель, для его лечения при необходимости могут применяться производные бензодиазепина. У пациентов с психозами в начале терапии трициклическими антидепрессантами может наблюдаться усиление беспокойства, тревоги и ажитации.

По причине м-холиноблокирующего эффекта, применение имипрамина требует тщательного медицинского наблюдения при глаукоме, гиперплазии предстательной железы и тяжелом запоре, так как лечение может приводить к усилению тяжести данных симптомов. У пациентов, пользующихся контактными линзами, снижение выработки слезной жидкости и накопление слизистого отделяемого может приводить к повреждению эпителия роговицы.

Имипрамин следует с осторожностью применять при ишемической болезни сердца, нарушении функции печени и почек и при сахарном диабете (изменениях концентрации глюкозы крови).

Лечение пациентов с опухолями надпочечников (феохромоцитома или нейробластома) требует особой осторожности, так как имипрамин может спровоцировать развитие гипертонического криза.

Терапия пациентов с гипертиреозом и пациентов, применяющих препараты тиреоидных гормонов, требует тщательного медицинского наблюдения с учетом повышенного риска сердечно-сосудистых нежелательных реакций у данных пациентов.

Учитывая повышение риска аритмии и снижения артериального давления при общей анестезии, анестезиолог перед операцией должен быть проинформирован о том, что пациент принимает имипрамин.

В ряде случаев при лечении имипрамином сообщалось о развитии эозинофилии, лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении и пурпуры, поэтому требуется регулярный контроль показателей анализа крови.
При длительной терапии антидепрессантами отмечается повышение частоты кариеса зубов, поэтому требуются регулярные стоматологические осмотры.
Побочные эффекты могут носить более тяжелый характер у пожилых и молодых пациентов, поэтому, особенно в начале лечения, требуется применять более низкие дозы.
Имипрамин вызывает фоточувствительность, поэтому при лечении требуется избегать воздействия интенсивного солнечного света.
У пациентов с предрасположенностью и/или пожилых пациентов, имипрамин может вызывать м-холиноблокирующий (делириозный) синдром, который купируется в течение нескольких суток после отмены препарата.
Мелипрамин ®таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозы моногидрат.
При терапии имипрамином запрещено употреблять алкогольные напитки.

Перед началом лечения и регулярно в процессе лечения рекомендуется контроль следующих показателей:

  • Артериальное давление (особенно у пациентов с нестабильным кровообращением или артериальной гипотензией)
  • Функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени)
  • Показатели периферической крови (немедленно при повышении температуры или ларингите, так как они могут быть признаком лейкопении и агранулоцитоза, в других случаях перед началом терапии и регулярно в процессе терапии)
  • ЭКГ (у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сердца)

Влияние на способность управления автомобилем и работы с механизмами

Применение препарата Мелипрамин приводит к повышению риска несчастных случаев, поэтому в начале терапии управление автомобилем и работа с механизмами должны быть запрещены. Позже, степень и длительность данных ограничений определяются врачом индивидуально.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг. По 50 таблеток во флаконе коричневого стекла.
1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Срок хранения

3 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

Только по рецепту врача.

Производитель
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.

Таблетки Мелипрамин инструкция по применению — аналоги — отзывы — побочные действия

Мелипрамин — это один из наиболее эффективных антидепрессантов. Это торговое название препарата, выпускаемого венгерской фирмой “Эгис”. Международное название медикамента имипрамин. Средство способно вылечить даже затяжную тяжелую депрессию, но имеет много побочных эффектов, что ограничивает его применение.

Форма выпуска

Средство выпускается в двух формах: в виде драже темно-коричневого цвета и в виде раствора для инъекций. Драже выпускается дозировкой в 25 мг во флаконах по 50 штук. Раствор для инъекций продается в ампулах по 2 мл, одна ампула содержит 25 мг действующего вещества.

Фармакологическая группа

Мелипрамин относится к препаратам, влияющим на центральную нервную систему. Фармакологическая группа — антидепрессанты. Группа разделена на несколько подгруппам по механизму действия. Мелипрамин относится к подгруппе неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов.

Состав

Действующим веществом мелипрамина является имипрамин. Концентрация действующего вещества в каждом драже 25 мг, в 1 мл раствора — 12,5 мг. Помимо имипрамина, препарат содержит ряд вспомогательных компонентов.

Драже состоит из гипромеллозы, лактозы, повидона, диметикона, соединений магния и железа. В растворе содержится стерильная вода, различные соединения натрия, аскорбиновая кислота.

Вспомогательные компоненты раствора и драже не оказывают влияния на организм.

Фармакологические свойства

Спектр воздействия мелипрамина на организм человека очень широк. Основной его эффект — повышение концентрации моноаминов в структурах головного мозга. Именно с недостатком этих веществ ассоциируется развитие депрессии, бессонницы и повышенной тревожности. Мелипрамин блокирует поступление норадреналина, серотонина и дофамина внутрь нейронов, повышая тем самым, их количество между нейронами, где происходит передача импульса. Этот эффект способствует повышению настроения, нормализации сна и уменьшению тревожности.

При длительном приеме препарат начинает воздействовать на вегетативную нервную систему как бета-адреноблокатор и м-холиноблокатор, уменьшая тем самым сердечную проводимость. Этот же эффект лежит в основе лечения энуреза и уменьшения риска развития язвенной болезни желудка.

Повышение моноаминов в центрах головного мозга, помимо прочего, имеет анальгезирующий эффект. Связано это с родством некоторых медиаторов к рецепторам опиоидов. Этот эффект лежит в основе лечения болевого синдрома и кокаиновой зависимости.

Показания

Мелипрамин применяется в практике врачей-психиатров и неврологов. Его назначение оправдано при наличии у пациента следующих заболеваний:

  • Рекуррентное депрессивной расстройство в активной стадии;
  • Единичный депрессивный эпизод с тяжелым течением;
  • Симптоматические депрессии у соматических больных;
  • Мигрень;
  • Лечение зависимости у кокаиновых наркоманов;
  • Тревожное расстройство с паническими атаками;
  • Хронический болевой синдром;
  • Агрессивность и другие расстройства поведения;
  • Расстройства пищевого поведения, проявляющиеся булимией;
  • Гиперсомния с инверсией сна;
  • Синдром дефицита внимания;
  • Энурез.

Противопоказания

Мелипрамин нельзя применять при следующих состояниях:

  • Гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • Предшествующие аллергические реакции на трициклические антидепрессанты или бензодиазепиновые транквилизаторы;
  • Прием ингибиторов моноаминоксидазы в настоящее время;
  • Инфаркт миокарда в остром периоде;
  • Биполярное аффективное расстройство;
  • Маниакальный синдром;
  • Недостаточность любого органа в стадии декомпенсации;
  • Повышение внутриглазного давления;
  • Острая задержка мочи;
  • Артериальная гипертензия третьей степени;
  • Острое нарушение мозгового кровообращения;
  • Беременность на любом сроке;
  • Эпилепсия или другие причины судорожного синдрома;
  • Острая инфекционная патология.

Побочные действия

Препарат имеет большое количество побочных эффектов, поскольку его механизм действия основывается на изменении концентрации нескольких медиаторов в центрах головного мозга. Чаще других встречаются нарушения, связанные с центральной нервной системой. К ним относится бессонница, головокружение, нарушение зрения, нарушение аккомодации, беспокойство, шум в ушах. У некоторых пациентов возможно развитие бреда и галлюцинаций.

Мелипрамин часто вызывает инверсию аффекта у склонных к мании пациентов. При этом может возникнуть маниакальный синдром или гипомания. Практически все пациенты, принимающие мелипрамин, отмечают снижение или полное отсутствие полового влечения.

Возможно изменение артериального давления в сторону повышения или снижения, нарушение сердечного ритма и проводимости. Мелипрамин повышает риск развития судорожного синдрома у предрасположенных лиц. Кроме того, доказано увеличение риска суицида при бесконтрольном лечении тяжелой депрессии.

Как и другие антидепрессанты, практически у всех пациентов мелипрамин вызывает тремор в руках и ногах. У некоторых пациентов возможно развитие повышенной чувствительности к солнечному свету, гипергидроз, выпадение волос. Первые несколько недель многие пациенты отмечают сухость во рту и потемнение языка.

Кроме того, возможно негативное воздействие на печень. При этом наблюдается повышение в крови трансаминаз и снижение концентрации белка. У некоторых больных развивается гепатит и печеночная желтуха.

Все перечисленные явления обратимы. Для их исчезновения необходимо прекратить прием препарата.

Инструкция по применению

Мелипрамин рекомендуется принимать утром или преимущественно в утренние и дневные часы. Повышают дозу постепенно, начиная с 25 мг в сутки. При домашнем применении рекомендуется увеличивать дозировку на 25 мг в несколько дней до достижения концентрации в 200 мг. В условиях больницы можно применять до 300 мг в сутки.

Драже пьют во время еды, запивая большим количеством воды. Прием в вечерние часы способен вызвать бессонницу. Инъекционные препараты назначают только в стационаре при тяжелых депрессивных расстройствах.

После окончания лечения дозировку уменьшают постепенно на 25 мг в сутки для предупреждения синдрома отмены. С целью профилактики рецидива заболевания следует пить по одному-два драже каждый день.

Пожилым людям необходимую дозу уменьшают вдвое, детям дают от 10 до 25 мг в сутки.

Аналоги

Существуют аналоги мелипрамина, которые содержат аналогичное действующее вещество. К ним относятся:

  • Антидеприн;
  • Депримин;
  • Ирмин;
  • Депсонил;
  • Депринол;
  • Прилейган;
  • Сурпликс.

Отзывы

Илья К.: “Врач назначил мне мелипрамин для борьбы с депрессией и объяснил, как его принимать. Я строго придерживался инструкции и заметил улучшение состояния примерно через две недели. Продолжаю прием уже полтора месяца, побочных эффектов пока не замечал.”

Врач-психиатр: “Мы назначаем мелипрамин многим пациентам, страдающим тяжелыми нарушениями со стороны эмоционально-волевой сферы. Препарат очень эффективный и относительно безопасный, однако рекомендуется начинать лечение в стационаре, поскольку существует высокий риск развития побочных эффектов.”

Мелипрамин® (Melipramin®)

Последняя актуализация описания производителем 19.09.2017 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Имипрамин* (Imipramine*)

АТХ

N06AA02 Имипрамин

  • Антидепрессант

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F31 Биполярное аффективное расстройство
  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
  • F41.0 Паническое расстройство
  • F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
  • N39.4 Другие уточненные виды недержания мочи

3D-изображения

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
имипрамина гидрохлорид 25 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 110,5 мг; магния стеарат — 1,5 мг; кросповидон — 3 мг; тальк — 3 мг; повидон К-25 — 7 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 2,61 мг; магния стеарат — 0,24 мг; краситель железа оксид красный — 0,68 мг; краситель железа оксид черный — 0,12 мг; диметикон (Е-1049 39%) — 0,35 мг

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антидепрессивное.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Доза и кратность приема определяются индивидуально, в зависимости от характера и степени выраженности симптомов. Как и при применении прочих антидепрессантов, для достижения терапевтического эффекта требуется не менее 2–4 нед (возможно 6–8 нед). Лечение должно начинаться с низких доз с постепенным их повышением для подбора наименьшей эффективной поддерживающей. Титрация дозы до достижения эффективности требует особой осторожности у пожилых и пациентов младше 18 лет.

Депрессия

Амбулаторные пациенты 18–60 лет. Стандартная доза составляет 25 мг 1–3 раза в сутки, доза может быть постепенно повышена до суточной — 150–200 мг к концу 1-й нед терапии. Стандартная поддерживающая доза составляет 50–100 мг/сут.

Пациенты стационаров 18–60 лет. В условиях стационара в особо тяжелых случаях начальная доза составляет 75 мг/сут, доза может повышаться на 25 мг/сут до суточной дозы 200 мг (в исключительных случаях суточная доза может достигать 300 мг).

Пациенты старше 60 лет. У пожилых пациентов вследствие пониженного метаболического клиренса концентрации имипрамина выше, чем у молодых пациентов. Побочные эффекты могут носить более тяжелый характер у пожилых и молодых пациентов, поэтому, особенно в начале лечения, требуется применять более низкие дозы.

В этих возрастных группах может отмечаться выраженный ответ на указанные выше дозы, поэтому лечение следует начинать с наименьших возможных доз. Начальная доза может постепенно повышаться до общей суточной — 50–75 мг. Рекомендуется достигать оптимальной дозы в течение 10 сут и поддерживать данную дозу в течение всего периода лечения.

Панические расстройства

Так как у данной группы пациентов отмечается повышенная частота побочных эффектов препарата, лечение должно начинаться с наименьшей возможной дозы. Преходящее усиление тревоги в начале лечения антидепрессантами может быть предотвращено или купировано бензодиазепинами, доза которых постепенно уменьшается по мере улучшения симптомов тревоги. Доза препарата Мелипрамин® может постепенно повышаться до 75–100 мг/сут (в исключительных случаях — до 200 мг). Минимальная длительность лечения составляет 6 мес. По завершению лечения рекомендуется отменять Мелипрамин® постепенно.

Ночное недержание мочи у детей

Применение у детей до 6 лет противопоказано.

Препарат должен назначаться только детям старше 6 лет исключительно в качестве временной адъювантной терапии ночного энуреза при исключении органической патологии.

Рекомендуемые дозы составляют: для детей 6–8 лет (при массе тела 20–25 кг) — 25 мг/сут; 9–12 лет (при массе тела 25–35 кг) — 25–50 мг/сут; старше 12 лет (масса тела выше 35 кг) — 50–75 мг/сут.

Превышение рекомендуемых доз оправдано только в тех случаях, когда не наблюдается удовлетворительный ответ на терапию после 1-й нед лечения препаратом в более низких дозах.

Суточная доза у детей не должна превышать 2,5 мг/кг.

Рекомендуется использовать наименьшую дозу из указанного выше диапазона доз. Суточную дозу рекомендуется принимать однократно после еды перед сном. Если ночной энурез отмечается в ранние вечерние часы, рекомендуется разделить суточную дозу на 2 приема: один — днем и один — на ночь. Длительность лечения не должна превышать 3 мес. В зависимости от изменений в клинической картине заболевания, поддерживающая доза может быть снижена. По завершению терапии Мелипрамин® следует отменять постепенно.

При возникновении рецидива лечение не следует возобновлять до тех пор, пока не будет проведен полный медицинский осмотр.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг. По 50 табл. во флаконе коричневого стекла, ПЭ крышкой, с контролем первого всрытия и амортизатором-гармошкой. 1 фл. помещают в картонную пачку.

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.

Претензии потребителей следует направлять по адресу: ООО «ЭГИС-РУС», 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Тел.: (495) 363-39-66; факс: (495) 789-66-31.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Мелипрамин®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Мелипрамин®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F31 Биполярное аффективное расстройство Аффективный биполярный психоз
Биполярное расстройство
Биполярные нарушения
Биполярные расстройства
Биполярный психоз
Депрессивный эпизод биполярного расстройства
Интермиттирующий психоз
Маниакально-депрессивный психоз
Маниакально-депрессивный синдром
Маниакально-меланхолический психоз
Психоз маниакально-депрессивный
Расстройства настроения биполярные
Циклофрения
Циркулярный психоз
F32 Депрессивный эпизод Адинамическая субдепрессия
Астено-адинамические субдепрессивные состояния
Астено-депрессивное расстройство
Астено-депрессивное состояние
Астенодепрессивное расстройство
Астенодепрессивное состояние
Большое депрессивное расстройство
Вялоапатическая депрессия с заторможенностью
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное заболевание
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивные расстройства
Депрессивный синдром
Депрессивный синдром ларвированный
Депрессивный синдром при психозах
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия истощения
Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционная меланхолия
Инволюционные депрессии
Маниакально-депрессивное расстройство
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Невротическая депрессия
Невротические депрессии
Неглубокие депрессии
Органическая депрессия
Органический депрессивный синдром
Простая депрессия
Простой меланхолический синдром
Психогенная депрессия
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Реактивные депрессии
Рекуррентная депрессия
Сезонный депрессивный синдром
Сенестопатическая депрессия
Сенильная депрессия
Сенильные депрессии
Симптоматические депрессии
Соматогенные депрессии
Циклотимическая депрессия
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство Большое депрессивное расстройство
Вторичная депрессия
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивный синдром
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционные депрессии
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F41.0 Паническое расстройство Паника
Паническая атака
Панические расстройства
Паническое расстройство
Паническое состояние
F41.9 Тревожное расстройство неуточненное Выраженная тревожность
Неврозоподобная симптоматика
Неврозоподобные расстройства
Неврозоподобные состояния
Неврозы с тревожной симптоматикой
Неврозы с чувством тревоги
Невротические расстройства с синдромом тревоги
Острая ситуационная и стрессовая тревога
Острая ситуационная стрессовая тревога
Острый приступ тревоги
Подавленное настроение с элементами тревожности
Психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства
Резкая тревога
Ситуационное тревожное расстройство
Состояние тревоги
Сусто
Тревожно-бредовое состояние
Тревожно-бредовый компонент
Тревожное состояние
Тревожность
Тревожные неврозы
Тревожные расстройства
Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях
Тревожные состояния
Тревожный синдром
Хроническая невротическая тревога
Чувство тревоги
F42 Обсессивно-компульсивное расстройство Навязчиво-компульсивный синдром
Навязчивые компульсивные состояния
Невроз навязчивостей
Обсессивно-компульсивный невроз
Обсессивно-компульсивный синдром
Обсессии
Синдром навязчивости
F98.0 Энурез неорганической природы Детский энурез
Недержание мочи
Недержание мочи негормональной этиологии
Недержание мочи неорганической этиологии
Функциональный энурез у детей
N39.4 Другие уточненные виды недержания мочи Анишурия
Недержание мочи
Недержание мочи у женщин
Ночное недержание мочи
Первичное ночное недержание мочи
Первичный ночной энурез у детей
Частые ночные мочеиспускания
R46.4 Заторможенность и замедленная реакция Анергия
Заторможенность
Идеаторная заторможенность
Моторная заторможенность
Психомоторная заторможенность
Явления идеомоторной заторможенности
  • русский
  • қазақша

Торговое название

Мелипрамин®

Международное непатентованное название

Имипрамин

Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — имипрамина гидрохлорид 25 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон (К-25), кросповидон (XL 10), тальк, магния стеарат,

оболочка: гипромеллоза, магния стеарат, краситель косметический красно-коричневый (Е 172), диметикон Е-1049 39%

Описание

Таблетки круглой формы, с матовой двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой, красно-коричневого цвета, свободные от механических загрязнений и пятен, без запаха или почти без запаха. На поверхности таблеток разрешается присутствие незначительных неровностей

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты. Моноаминов обратного захвата ингибиторы неселективные. Имипрамин

Код ATХ N06A A02

Фармакокинетика

После приема внутрь имипрамин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на его абсорбцию. Биодоступность -50-70%. Время достижения максимальной концентрации 1-2ч. Препарат активно метаболизируется в печени с эффектом «первого прохождения», путём N-

деметилирования образуется основной активный метаболит — дезипрамин (N-деметилимипрамин). Уровни имипрамина и дезипрамина в плазме крови имеют значительные индивидуальные различия. Оба соединения прочно связываются с белками плазмы крови (имипрамин- на 60-96%, дезипрамин – на 73-92%). Средняя равновесная концентрация препарата в плазме крови при приеме

внутрь по 50мг 3 раза в день в течение 10 дней равна 33-85 нг/мл для имипрамина и 43-109 нг/мл для дезипрамина. В связи со снижением метаболизма препарата у пациентов пожилого возраста его уровни в плазме крови могут быть выше, чем у молодых пациентов. Объем распределения — 10-20 л/кг. Выводится преимущественно с мочой (80%), и только 20% препарата выводится с калом в виде неактивных метаболитов. В моче 5% препарата выделяется в виде неизмененного имипрамина, а 6% в виде активного метаболита. Период полувыведения имипрамина — от 9 до 28 часов (примерно 19 часов) после введения однократной дозы. Период полувыведения может удлиняться у пациентов пожилого возраста, а также в случае передозировки. Имипрамин проникает через плацентарный барьер и экскретируется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Имипрамин — активный компонент препарата — трициклический антидепрессант. Механизм его действия точно не известен. Имипрамин подавляет обратный захват норадреналина и серотонина нервными окончаниями и тем самым препятствует распаду этих веществ. Этим облегчается проведение возбуждения в норадренергических и серотонинергических путях. Препарат угнетает мускариновые и Н1-гистаминовые рецепторы, в связи с чем обладает антихолинергическим и слабым седативным эффектами. Антидепрессивный эффект развивается постепенно, оптимальный терапевтический эффект достигается после 2-4 недель (возможно 6-8 недель) от начала лечения. Мелипрамин® обладает вазопрессин-независимым антидиуретическим эффектом, в основном связанным с повышением канальцевой реабсорбции мочи и в меньшей степени со снижением экскреции натрия и калия. Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина.

— все формы депрессии (с тревогой и без нее): эндогенная и реактивная депрессия, депрессивная фаза биполярного расстройства, атипичная депрессия, постпсихотическая депрессия, депрессивные состояния при органических заболеваниях центральной нервной системы и другие

— панические расстройства

— ночной энурез у детей старше 6 лет, как временный дополнительной препарат после исключения органической причины заболевания

Препарат применяют строго по назначению врача!

Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от характера и степени тяжести имеющихся симптомов. Необходимый терапевтический эффект можно ожидать не менее чем через 2-4 недели приема препарата (в некоторых случаях -6-8 недель). Лечение рекомендуется начинать с низких доз, которые постепенно повышают до достижения до минимальной эффективной и поддерживающей дозы. Во время приема препарата следует также определить минимальную эффективную дозу. У пациентов пожилого возраста и подростков (моложе 18 лет) подбор дозы следует проводить с особой осторожностью.

Взрослые

Депрессия: У амбулаторных больных обычная начальная доза составляет- 25мг 1-3 раза в сутки, с постепенным повышением до 150-200мг в сутки к концу первой недели лечения. Поддерживающая доза 50-100 мг в сутки.

В условиях стационара (в особенно тяжелых случаях) начальная доза составляет 75мг в сутки, с последующим повышением на 25мг в сутки до 200 мг в сутки. В исключительных случаях могут быть назначены более высокие дозы — до 300мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста (старше 60 лет) и подростки (до 18 лет):

У таких пациентов может наблюдаться повышенная чувствительность к лечению Мелипрамином®. Поэтому лечение следует начинать с наименьшей дозы, которая может устранить симптомы заболевания. Обычно начальная доза составляет 12,5мг однократно вечером. После этого дозу постепенно повышают до 50-75 мг в сутки. Повышать дозу до оптимального уровня рекомендуется в течение 10 дней, после чего лечение продолжают подобранной дозой.

Панические расстройства: Поскольку такие пациенты обладают повышенной чувствительностью к побочным действиям препарата, лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Преходящее повышение тревоги в начале терапии Мелипрамином®, может быть предупреждено и устраняется введением бензодиазепинов, дозу которых можно постепенно отменить по мере устранения симптомов тревоги. Суточную дозу препарата можно постепенно увеличить до 75-100мг (в исключительных случаях — до 200мг в сутки). Минимальная продолжительность лечения составляет не менее 6 месяцев. Отменять препарат в конце курса лечения следует постепенным снижением дозы.

Дети

Рекомендуемые дозы при лечении ночного энуреза:

— в возрасте 6-8 лет (масса тела 20-25 кг): 25мг в сутки;

— в возрасте 9-12 лет (масса тела 25 -35кг): 25-50мг в сутки;

— старше 12 лет (масса тела более 35кг): 50-75 мг в сутки.

Если прием небольших начальных доз не достигает необходимого терапевтического эффекта, можно применять более высокие дозы. У детей суточная доза препарата не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела. Рекомендуется применять минимальную эффективную дозу из указанного выше диапазона доз. Суточную дозу лучше принимать однократно после приема пищи, перед сном. Если ночной энурез наблюдается в начале ночи, суточную дозу препарата рекомендуется принимать в 2 приема(после полудня и перед сном).

Длительность лечения не должна превышать 3 месяцев. Поддерживающую дозу следует подбирать в соответствии с изменением симптомов заболевания. Перед отменой препарата рекомендуется постепенное снижение суточной дозы.

У пациентов, принимающих препарат, могут возникнуть не все из перечисленных побочных эффектов. Некоторые из этих побочных эффектов зависят от дозы и проходят при ее снижении, либо их тяжесть снижается без дополнительных мер при продолжении лечения. Некоторые побочные эффекты очень трудно отличить от исходного депрессивного состояния и его симптомов (например, утомляемости, нарушении сна, возбуждения, тревоги, сухости во рту).

Прием Мелипрамина® следует прекратить при возникновении жалоб или симптомов, свидетельствующих о тяжелом психиатрическом или неврологическом побочном действии.

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к антихолинергическим, неврологическим, психиатрическим и сердечно-сосудистым побочным эффектам. Метаболизм и выведение препарата у них могут быть снижены, вследствие чего уровень препарата в плазме крови может повышаться.

Часто:

— утомляемость, сонливость, беспокойство, усиление тревоги, возбуждение, тремор, нарушение сна, гипоманиакальные состояния, спутанность сознания (особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов с болезнью Паркинсона), дезориентация

— синусовая тахикардия, клинически незначимые изменения электрокардио-граммы (зубца T и сегмента ST) у пациентов с нормальным состоянием сердца и ортостатическая гипотензия

— сухость во рту, потливость, запор, нарушения аккомодации, нарушения остроты зрения, чувство жара или горячие приливы

— увеличение массы тела

Редко:

— парестезия, головная боль, головокружение, эпилептические припадки

— расширение зрачков, глаукома, паралитическая кишечная непроходимость

— повышение активности трансаминаз, гепатит без желтухи

— кожные аллергические реакции (сыпь, крапивница), локальный или генерализованный отек, фотосенсибилизация, зуд, петехии, алопеция

— аллергический пневмонит с эозинофилией или без нее, системные анафилактические реакции с гипотензией

— активация симптомов психоза

Иногда:

— случаи аритмии, расширение комплекса QRS и удлинение интервала PR, блокада предсердного пучка Гисса;- тошнота, рвота, потеря аппетита, стоматит, обложенность языка и неприятные ощущения в животе; повышение артериального давления, декомпенсация сердечной деятельности, спазм периферических кровеносных сосудов

-затруднение мочеиспускания

-галлюцинации

В отдельных случаях:

— эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и пурпура, агрессивность, изменения электроэнцефалограммы, клонические сокращения мышц, слабость, экстрапирамидные симптомы, атаксия, нечеткая речь, высокая лихорадка, гинекомастия, галакторея, синдром нарушения секреции антидиуретического гормона, гипо- или гипергликемия, снижение или увеличение массы тела, шум в ушах, снижение или повышение полового влечения и нарушение потенции

— гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата, а также к другим структурно близким трициклическим антидепрессантам

— сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы

— острый инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердца, аритмия

— маниакальное состояние

— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность

— закрытоугольная глаукома

— задержка мочи

— беременность и период лактации

— детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Нельзя применять Мелипрамин® одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы. Центральные и периферические норадренергические эффекты суммируются и взаимно усиливаются, что может привести к токсическим эффектам (гипертонический криз, высокая лихорадка, миоклонус-статус, возбуждение, делирий, кома). После окончания приема ингибиторов моноаминооксидазы должно пройти не менее 3 недель до приема Мелипрамина®. Однако, после приема моклобемида (обратимый ингибитор моноаминооксидазы) достаточно 24-часового перерыва. Аналогичным образом следует переводить пациента с трициклических антидепрессантов на ингибиторы моноаминооксидазы — с 3-хнедельным перерывом между приемом препаратов. Прием этих препаратов следует начинать с наименьшей терапевтической дозы. Дозу можно постепенно повышать только при постоянном наблюдении за состоянием пациента.

Одновременное применение Мелипрамина® с нижеперечисленными препаратами требует особой осторожности.

Ингибиторы печеночных ферментов (ингибиторы изоферментов цитохрома P450 2D6): возможно снижение метаболизма имипрамина и соответственно повышение его уровня в плазме крови. К ингибиторам печеночных ферментов относятся вещества, которые не метаболизируются этими ферментами (циметидин или метилфенидат), а также препараты, являющиеся субстратами ферментов (другие антидепрессанты, фенотиазины, антиаритмические препараты типа 1с — пропафенон, флекаинид). Трициклические антидепрессанты могут повышать уровни антипсихотических препаратов в плазме крови (конкуренция на уровне печеночных ферментов).

Все антидепрессанты из группы избирательных блокаторов обратного захвата серотонина: в различной степени подавляют изоферменты P450 2D6. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов с Мелипрамином®, а также при переводе пациента с блокаторов обратного захвата серотонина на Мелипрамин (или наоборот). Это особенно важно в случае применения флуоксетина из-за его длительного периода полувыведения

Пероральные контрацептивы или эстрогены: в отдельных случаях описано снижение антидепрессантного эффекта и появление симптомов повышенной токсичности. В случае появления симптомов токсичности рекомендуется снизить дозу одного из препаратов

— индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства): повышают метаболизм Мелипрамина®, что снижает его концентрацию в плазме крови и ослабляет антидепрессантный эффект.

— препараты с антихолинергическим эффектом (фенотиазины, атропин, бипериден, противопаркинсонические и антигистаминные средства): возможно усиление антихолинергических эффектов или появление побочных эффектов (например, паралитической кишечной непроходимости). Требуется постоянное наблюдение за состоянием пациента и тщательный подбор дозы.

— средства, угнетающие центральную нервную систему (опиаты, бензодиазепины, барбитураты, средства для общей анестезии, алкоголь): возможно усиление как основных, так и побочных эффектов каждого препарата

— антипсихотические средства: повышают уровень антидепрессантов в плазме крови и тем самым усиливают их основные и побочные эффекты. При этом может возникнуть необходимость в снижении дозы. Одновременное применение с тиоридазином может вызвать тяжелую аритмию

— препараты щитовидной железы: возможно усиление антидепрессивного эффекта с возникновением побочного действия на сердечно-сосудистую систему. Поэтому требуется постоянное наблюдение за состоянием пациента

— адренергические антагонисты (гуанетидин, бетанидин, резерпин, клонидин, метилдофа): возможно ослабление антигипертензивных эффектов этих препаратов. Поэтому для нормализации артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией, принимающих Мелипрамин®, следует назначать другие средства (мочегонные, сосудорасширяющие, бета-блокаторы)

— симпатомиметики (адреналин, норадреналин, изопропилнорадреналин, эфедрин, фенилэфрин): возможно усиление их действия на сердечно-сосудистую систему.

— Мелипрамин® снижает противосудорожный эффект фенитоина

— хинидин: повышается риск возникновения нарушения проводимости сердца или аритмий

— пероральные антикоагулянты: возможно ослабление их метаболизма, что удлиняет их период полувыведения и повышает риск кровотечения. Требуется регулярный контроль уровня протромбина

— противодиабетические средства: может изменяться уровень глюкозы крови. Рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы крови в начале и после окончания курса лечения, а также при изменении дозы.

Препарат с осторожностью следует назначать при бронхиальной астме, инсульте.

Следует обратить внимание на то, что терапевтический эффект проявляется через 1-4 недели от начала лечения. Поэтому, риск суицидальных попыток быстро не снижается. В связи с этим пациенты, с тенденцией к суициду должны находится под тщательным медицинским наблюдением до наступления значительного улучшения состояния.

Поддерживающаяся доза должна приниматься не менее 6 месяцев. При внезапном прекращении лечения развиваются симптомы отмены (тошнота, головная боль, общее недомогание, беспокойство, тревога, нарушение сна, нарушение сердечного ритма, экстрапирамидные симптомы), поэтому при отмене препарата необходимо постепенное снижение дозы. Мелипрамин® может спровоцировать маниакальное состояние у пациентов с биполярным расстройством. Препарат нельзя применять во время маниакальной фазы.

Мелипрамин® снижает порог судорожной готовности, поэтому его с осторожностью назначают пациентам с эпилепсией. Пациентам, принимающим Мелипрамин®, не следует проводить электросудорожную терапию.

У пациентов с паническими приступами в начале лечения может усиливаться тревога. Парадоксальное усиление тревоги наиболее выражено в первые дни терапии и обычно стихает в течение 2-х недель. Таким пациентам целесообразно назначать препараты из группы бензодиазепинов.

В начальном периоде терапии антидепрессантами у пациентов с психозами может усилиться тревога и возбуждение.

В связи с наличием антихолинергического эффекта Мелипрамин® с осторожностью назначают при следующих состояниях: глаукома, гипертрофия предстательной железы, склонность к запорам, так как их симптомы могут нарастать.

Снижение отделения слезы и слизи может причинить неудобства носителям контактных линз, которые могут страдать от повреждения эпителия роговицы.

Мелипрамин® с осторожностью назначают пациентам с ишемической болезнью сердца, нарушением функции печени и/или почек, сахарным диабетом (изменение уровня глюкозы плазмы крови), феохромоцитомой или нейробластомой (прием препарата может вызвать гипертонический криз).

Пациенты с гипертиреозом или получающие препараты щитовидной железы нуждаются в тщательном наблюдении во время приема Мелипрамина® (возможно усиление побочных эффектов на сердце).

При лечении Мелипрамином® повышен риск развития аритмии и артериальной гипотензии при анестезии.

При длительном лечении антидепрессантами отмечена высокая частота кариеса зубов. В связи с этим рекомендуются регулярные посещения стоматолога.

Во время лечения рекомендуется избегать воздействия интенсивного солнечного света (прием солнечных ванн): препарат может вызывать фотосенсибилизацию.

У пациентов пожилого возраста может возникнуть антихолинергический психосиндром, который проходит в течение нескольких дней после отмены препарата.

У пациентов пожилого и детского возраста лечение рекомендуется начинать с меньших доз, так как у них чаще возникают побочные эффекты, особенно в начале первого курса лечения.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

При лечении Мелипрамином® описаны отдельные случаи эозинофилии, лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении и пурпуры. Поэтому рекомендуется регулярный контроль количества форменных элементов крови.

Поскольку в состав таблеток Мелипрамина® входит лактозы моногидрат, препарат не рекомендуется принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит Lарр-лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

При лечении депрессии рекомендуется принимать Мелипрамин® в первой половине дня (до 15-16 часов), так как возможно усиление или появление бессонницы.

До лечения и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать:

— артериальное давление (особенно у пациентов с лабильным кровообращением или гипотензией)

— показатели функции печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени)

— формулу крови (немедленно в случае лихорадки или ларингита, которые могут быть признаками лейкопении и агранулоцитоза, а также в начале курса лечения и регулярно на его протяжении)

— электрокардиограмму (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пациентов пожилого возраста).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период применения Мелипрамина® запрещается управление транспортным средством и выполнение работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Симптомы: головокружение, сонливость, ступор, атаксия, беспокойство, психомоторное возбуждение, гиперрефлексия, ригидность мышц, хореоатетоз, судороги, кома, гипотензия, тахикардия, аритмия, нарушения проводимости, шок, сердечная недостаточность, редко — остановка сердца, угнетение дыхания, цианоз, тошнота, лихорадка, потливость, мидриаз, олигурия или анурия.

Лечение: Поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Тщательное наблюдение за состоянием пациента в течение не менее 72 часов. В связи с антихолинергическим эффектом препарата опорожнение желудка задерживается на 12 и более часов. Промывание желудка с использованием активированного угля. При судорогах: диазепам, фенитоин, фенобарбитал, ингаляционные анестетики и миорелаксанты. При необходимости проводится мониторинг дыхательной, сердечно-сосудистой деятельности, определение уровня электролитов крови, искусственная вентиляция легких, восполнение объема циркулирующей крови, введение дофамина или добутамина. Гемодиализ и перитонеальный диализ, а также форсированный диурез не эффективны. Введение физостигмина вызывает

тяжелую брадикардию, асистолию и эпилептические припадки. Поэтому его применение не рекомендуется при передозировке Мелипрамина®.

Форма выпуска и упаковка

По 50 таблеток помещают во флаконы из коричневого стекла, укупоренные полиэтиленовой крышкой и медицинской ватой.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г

Мелипрамин

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные реакции
  • Передозировка
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Дети
  • Особенности применения
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Фармакологические свойства
  • Основные физико-химические свойства
  • Срок годности
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель

действующее вещество: имипрамин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 25 мг имипрамина гидрохлорида

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов. Код АТС N06A A02.

  • Депрессия любого типа (с тревогой или без): большая депрессия, депрессивная фаза биполярных расстройств, атипичная депрессия, депрессивные состояния и дистимия.
  • Панические расстройства.
  • Ночной энурез (у детей старше 6 лет: как временная вспомогательная терапия при условии исключения органической причины нарушений).
  • Гиперчувствительность к действующему или любой вспомогательного вещества, или в других трициклических антидепрессантов бензодиазепинов группы.
  • Терапия ингибиторами МАО (МАО).
  • Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Нарушение проводимости. Аритмия сердца.
  • Маниакальное состояние.
  • Тяжелая почечная и / или печеночная недостаточность.
  • Задержка мочи.
  • Глаукома (узкоугольная глаукома).

депрессия

Суточная доза и режим дозирования должны быть установлены в индивидуальном порядке с учетом характера и степени тяжести заболевания. Как и при терапии другими антидепрессантами, для достижения желаемого терапевтического эффекта требуется от 2-х до

4-х недель (в некоторых случаях — 6-8 недель). Прием препарата следует начинать с малых доз, постепенно повышая их до достижения минимальной эффективной и поддерживающей дозы.

Для лиц пожилого возраста и детей титрования дозы следует проводить с особой осторожностью.

депрессия

Пациенты в возрасте 18-60 лет, находящихся на амбулаторном лечении

Начальная доза для таких пациентов составляет 25 мг 1-3 раза в сутки с постепенным повышением ее до 150-200 мг / сут к концу первой недели лечения. Обычная поддерживающая доза составляет 50-100 мг / сут.

Пациенты в возрасте 18-60 лет, находящихся на стационарном лечении

В стационарных больных (в особо тяжелых случаях) начальная доза составляет

75 мг / сут с постепенным повышением ее на 25 мг в сутки до 200 мг / сут или (в исключительных случаях) до 300 мг / сут.

Пациенты в возрасте от 60 лет

У этих пациентов лечение следует начинать с минимальной дозы. В дальнейшем начальную дозу следует постепенно повышать, доводя ее в большинстве случаев до 50-75 мг / сут. Желательно достичь оптимальной дозы в течение 10 дней и поддерживать ее до конца терапии.

панические расстройства

У пациентов с этим типом расстройств лечение следует начинать с минимальной дозы. Временное усиление тревожности в начале терапии антидепрессантами может устраняться или лечиться бензодиазепинами, дозу которых постепенно следует снижать до нуля параллельно с уменьшением тревожных проявлений. Дозу Мелипрамина ® в большинстве случаев следует постепенно повышать до 75-100 мг / сут (в исключительных случаях — до 200 мг / сут). Минимальная продолжительность лечения составляет 6 месяцев. В конце курса терапии дозу Мелипрамина ® рекомендуется снижать постепенно.

дети

Препарат можно применять только детям старше 6 лет и исключительно как временную вспомогательную терапию по поводу ночного диуреза при условии исключения органической причины данного нарушения.

Рекомендуемые дозы:

  • 6-8 лет (масса тела 20-25 кг): 25 мг / сут
  • 9-12 лет (масса тела 25-35 кг): 25-50 мг / сут
  • старше 12 лет (масса тела более 35 кг): 50-75 мг / сут.

Применение доз рекомендованных может быть оправдано только в тех случаях, когда после 1-й недели терапии более низкой дозой препарата удовлетворительной реакции на лечение достичь не удалось.

Для детей суточная доза ни в коем случае не должна превышать 2,5 мг / кг массы тела.

Рекомендуется применять минимальную дозу указанного диапазона. Суточную дозу препарата желательно принимать однократно, после еды, перед сном. Если ночной энурез наблюдается в начале ночи, суточную дозу препарата рекомендуется принимать в два приема — после полудня и перед сном.

Продолжительность лечения у детей не должна превышать 3 месяца .

В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта поддерживающая доза может быть снижена. Отмену препарата следует проводить путем постепенного снижения дозы.

Побочные реакции

Побочные эффекты препарата, указанные ниже, не обязательно отмечаются у каждого пациента. Некоторые побочные действия имеют дозозависимый характер и исчезают при снижении дозы или проходят самостоятельно в ходе лечения. Некоторые побочные эффекты трудно отличить от симптомов депрессии (например, утомляемость, нарушение сна, возбуждение, беспокойство, сухость во рту).

В случае возникновения серьезных неврологических или психических побочных эффектов прием имипрамина следует прекратить.

Пациенты пожилого возраста особенно чувствительны к антихолинергическим, неврологических, психических или сердечно-сосудистых эффектов данного препарата.

Способность к выводу лекарственных средств у пациентов этой возрастной категории может быть снижена, что грозит повышением концентрации препарата в плазме крови.

Побочные эффекты с одинаковой частотой перечисленные в порядке снижения степени тяжести.

Отклонение от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях

Повышение уровня трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Синусовая тахикардия и клинически незначимые изменения ЭКГ (зубца T и сегмента ST) у пациентов с нормальным состоянием сердечной функции; ритмии, нарушения проводимости (расширение комплекса QRS и интервала PR, блокада ножек пучка Гиса), учащенное сердцебиение; сердечная декомпенсация, инфаркт миокарда.

Со стороны сосудистой системы

Ортостатическая гипотензия, приливы; повышение артериального давления, периферические вазоспастические реакции, инсульт.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Со стороны нервной системы

тремор парестезии, головная боль, головокружение, эпилептические припадки; экстрапирамидные симптомы, атаксия, миоклония, расстройства речи, изменения ЭЭГ, нарушение координации, бессонница, ночные бред.

Со стороны органов зрения

Нарушение аккомодации, нечеткость зрения; глаукома, мидриаз.

Со стороны органов слуха и равновесия

Шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы

Запор, сухость во рту рвота, тошнота паралитическая непроходимость кишечника, стоматит, потемнение языка, дискомфорт в эпигастрии, диарея, боль в животе.

Со стороны мочевыделительной системы

Нарушение мочеиспускания, задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Повышенная потливость; аллергические кожные реакции (сыпь, крапивница); отек (местный или генерализованный), светочувствительность, зуд, петехии, выпадение волос.

Со стороны эндокринной системы

Увеличение молочных желез, галакторея, синдром неадекватной секреции АДГ ( syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion ), повышение или снижение уровня сахара в крови.

Нарушение питания и обмена веществ

Увеличение массы тела потеря аппетита, потемнение языка, изменения вкуса; уменьшение массы тела.

Системные нарушения и реакции в месте введения

Редко : гиперпирексия, слабость.

Со стороны иммунной системы

Системные анафилактические реакции, в том числе артериальная гипотензия, аллергический альвеолит (пневмонит) с эозинофилией или без нее.

Со стороны пищеварительной системы

Гепатит без желтухи, желтуха.

психические нарушения

Делириозного спутанность сознания (особенно у пациентов старческого возраста с болезнью Паркинсона), дезориентация и галлюцинации, колебания между депрессией и гипоманией или манией, ажитация, беспокойство, повышенная тревожность, утомляемость, сонливость, нарушения сна, нарушения либидо и потенции активация психотических симптомов агрессивность, иллюзии.

Во время терапии имипрамином или вскоре после ее прекращения были описаны случаи суицидального направленности мышления и суицидального поведения (см.

Раздел » Особенности применения» ).

Внезапное прекращение приема препарата после длительного применения может привести к развитию таких симптомов: тошнота, головная боль, слабость.

Эпидемиологические исследования, проведенные у пациентов 50 лет и старше показывают повышенный риск перелома костей у пациентов, получающих ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты.

Признаки и симптомы

Со стороны нервной системы : вертиго, сонливость, ступор, кома, атаксия, беспокойство, возбуждение, усиление рефлексов, мышечная ригидность, Атетоидная и хореиформни движения, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, шок, сердечная недостаточность очень редко — остановка сердца.

Другие симптомы : угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, повышенная потливость, мидриаз, олигурия или анурия.

лечение

При подозрении на передозировку имипрамина больные подлежат госпитализации и должны находиться под тщательным наблюдением врача в течение не менее 72 часов.

Применение в период беременности и кормления грудью

беременность

Поскольку в некоторых случаях была признана возможность связи между приемом трициклических антидепрессантов и возникновением пороков развития у плода, прием этих препаратов во время беременности противопоказан.

Период кормления грудью

Имипрамин проникает в грудное молоко, поэтому применение этого лекарственного средства в период кормления грудью противопоказано.

Дети

Препарат можно применять детям в возрасте от 6 лет и только для лечения в качестве временной вспомогательной терапии ночного энуреза при условии исключения органической причины данного нарушения.

Особенности применения

Суицид / суицидальные мысли или ухудшение клинических показателей

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, нанесением себе вреда и собственно суицида (связанные с суицидом явления). Этот риск сохраняется до существенной ремиссии. Поскольку в первые несколько недель терапии улучшения симптомов могут отсутствовать, до их появления пациенты должны находиться под пристальным наблюдением.

Клинический опыт показывает, что на ранних этапах восстановления риск совершения суицида может повышаться.

Другие психические нарушения, при которых может назначаться Мелипрамин®, также могут быть связаны с повышенным риском связанных с суицидом явлений. Кроме того, эти нарушения могут сопровождать большое депрессивное расстройство. Поэтому при лечении пациентов с другими психическими заболеваниями следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при терапии больных с большими депрессивными расстройствами.

Известно, что пациенты, в анамнезе которых указаны связанные с суицидом явления, или пациенты, которые до начала терапии имели существенный уровень суицидальной направленности мышления, в большей степени склонны к суицидальным мыслям или попыток самоубийства и в ходе лечения должны находиться под пристальным наблюдением.

В течение всего курса лечения, в том числе на ранних его этапах и после изменения дозировки, следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, особенно по тем, которые относятся к группе повышенного риска. Пациенты, а также лица, ухаживающие за ними, должны быть предупреждены о необходимости отслеживать любые ухудшения клинических показателей, признаки суицидального поведения или суицидальную направленность мышления, а также необычные изменения в поведении, и при обнаружении подобных симптомов срочно обращаться за медицинской помощью.

Терапевтический эффект не может быть достигнут раньше, чем через 2-4 недели после начала лечения. Подобный позднее проявление лечебного эффекта, характерен и для других антидепрессантов, означает, что суицидальные мотивы пациента не исчезают сразу, и он требует тщательного медицинского наблюдения до момента, пока не будет достигнуто существенное улучшение.

Поддерживающую дозу следует принимать по крайней мере в течение 6 месяцев. Дозу имипрамина нужно снижать постепенно, поскольку резкое прекращение приема может сопровождаться симптомами абстиненции (тошнота, головная боль, чувство дискомфорта, беспокойства, тревожное состояние, расстройства сна, аритмия, экстрапирамидные симптомы), особенно выраженными у детей.

В случае биполярной депрессии терапия имипрамином может спровоцировать развитие мании. Препарат не следует применять во время маниакальных припадков.

Как и другие трициклические антидепрессанты, имипрамин снижает судорожный порог, поэтому пациенты, страдающие эпилепсией или в анамнезе спазмофилию и эпилепсией, должны находиться под медицинским контролем и, при необходимости, получать надлежащую противосудорожное терапию.

Мелипрамин® повышает риск развития нежелательных явлений при проведении электросудорожной терапии, поэтому не рекомендуется при этом виде лечения.

В первые дни терапии трициклическими антидепрессантами возможна парадоксальная реакция и усиление тревожности у пациентов с паническими расстройствами.

Повышенная тревожность проходит обычно самостоятельно в течение 1-2 недель, но при необходимости может лечиться производным бензодиазепина. У больных с психозом в начале курса лечения трициклическими антидепрессантами может отмечаться повышенное беспокойство, тревожность и ажитация.

В связи с наличием антихолинергического эффекта при терапии имипрамином необходим тщательный контроль за пациентами с глаукомой, гипертрофией предстательной железы и при выраженном запоре, поскольку это соединение может усиливать названные симптомы.

Имипрамин и другие трициклические антидепрессанты повышают внутриглазное давление только в глазах с локальным анатомическим наклоном — узким углом передней камеры. При глаукоме повышение внутриглазного давления не наблюдается. Уменьшение образования слезной жидкости и накопление слизи может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, которые носят контактные линзы.

Имипрамин следует применять с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца, нарушением функции печени и почек, а также сахарным диабетом (изменением уровня глюкозы в крови).

Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с опухолями надпочечников (феохромоцитомой или нейробластомой), поскольку имипрамин может спровоцировать гипертонический криз.

При применении препарата пациентам с гипертиреозом и пациентам, принимающим препараты щитовидной железы, нужен пристальный надзор в связи с повышением в этой категории больных риска побочных эффектов со стороны сердца.

В связи с потенциальным повышением риска аритмии и артериальной гипотензии при общем наркозе важно до операции проинформировать анестезиологов о приеме пациентом имипрамина.

В редких случаях при терапии имипрамином наблюдались эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и пурпура, поэтому у пациентов, принимающих этот препарат, следует регулярно проводить подсчет форменных элементов крови.

При длительной терапии трициклическими антидепрессантами отмечалась повышенная частота развития кариеса, поэтому больным, которые принимают имипрамин, необходимо регулярно обследоваться у стоматолога.

Побочные эффекты могут сильнее проявляться у пациентов пожилого и молодого возраста, поэтому лицам этих возрастных категорий рекомендуется применять более низкие дозы, особенно в начале курса лечения.

Имипрамин вызывает светочувствительность, поэтому во время лечения пациентам следует избегать воздействия интенсивного света.

В предрасположенных пациентов и / или летного возраста имипрамин может вызывать антихолинергический (делириозное) психосиндром, который проходит через несколько дней после прекращения терапии.

Поскольку в состав таблеток Мелипрамину® входит лактоза, препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными нарушениями, а именно: непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

При терапии имипрамином противопоказан прием алкогольных напитков.

Перед началом и регулярно в течение курса лечения рекомендуется контролировать следующие показатели:

  • артериальное давление (особенно у пациентов с неустойчивым кровообращением или артериальной гипотензии)
  • функцию печени (особенно у лиц с заболеваниями печени)
  • дифференциальный анализ крови (срочно — в случае лихорадки или ларингита, поскольку они могут быть признаком лейкопении и агранулоцитоза, в других случаях — перед началом и регулярно во время лечения)
  • ЭКГ (у пациентов пожилого возраста и лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями).

При развитии у пациента повышение температуры тела или боли в горле необходимо провести контроль уровня лейкоцитов, при патологическом снижении нейрофилов прием имипрамина следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая, что у чувствительных больных при применении Мелипрамину® могут возникнуть побочные реакции, на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

В дальнейшем объем и продолжительность работы с механизмами должен определять врач в индивидуальном порядке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы МАО. Следует избегать комбинации данного препарата с ингибиторами МАО (МАО), поскольку в результате их синергического действия центральные и периферические норадренергические эффекты, которые они вызывают, могут повышаться до токсического уровня (гипертонический криз, гиперпирексия, миоклония, ажитация, судороги, делирий, кома ). Из соображений безопасности терапию имипрамином не следует начинать раньше чем через 3 недели после прекращения приема ингибиторов МАО (исключением является моклобемид, ингибитор МАО обратного действия, после прекращения терапии которым достаточно 24-часового интервала). Трехнедельного перерыва следует соблюдать после перехода по терапии имипрамином на ингибиторы МАО. Новый курс лечения как ингибитором МАО, так и Мелипрамином® следует начинать с малых доз, которые следует постепенно увеличивать при пристальном контроле клинических эффектов.

Ингибиторы печеночных ферментов. Прием ингибиторов цитохрома P450-2D6 в сочетании с имипрамином может привести к снижению метаболизма последнего и, соответственно, к повышению его концентрации в плазме крови. К ингибиторам этой категории относятся также лекарственные средства, которые не являются субстратом P450-2D6 (циметидин, метилфенидат), но метаболизируются этим ферментом (много других антидепрессантов, фенотиазины, антиаритмические препараты класса 1С ). Эффект P450-2D6, что ингибирует активность хотя и разный по выраженности, имеют все СИОЗС-антидепрессанты (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина; Selective Serotonin Reuptake Inhibitor — SSRI). Поэтому следует соблюдать осторожность при сочетании имипрамина с этими препаратами, а также при переходе с СИОЗС на имипрамин (и наоборот), особенно в случае флуоксетина (через большой период полувыведения этого препарата). Трициклические антидепрессанты могут повышать концентрацию в плазме крови антипсихотических средств (конкуренция на уровне печеночных ферментов).

Пероральные контрацептивы, эстрогены. У женщин, принимающих пероральные контрацептивные средства или препараты эстрогена совместно с трициклическими антидепрессантами, были описаны случаи ослабления терапевтического эффекта и проявления токсического действия последних.

Поэтому комбинированный прием этих препаратов требует осторожности. В случае возникновения токсических эффектов дозу препаратов следует уменьшить.

Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, мепробамат, барбитураты, противоэпилептические средства) усиливают метаболизм, снижая его уровень в плазме и уменьшая антидепрессивный эффект.

Антихолинергические средства (например, фенотиазины, противопаркинсонические средства, антигистаминные препараты, атропин, биперидин), которые применяются в комбинации с имипрамином, усиливают его антимускаринови эффекты и побочные действия (например, паралитическая непроходимость кишечника). Сочетание этих препаратов требует пристального контроля и тщательного подбора дозы.

Депрессанты центральной нервной системы (ЦНС). Прием имипрамина в сочетании с депрессантами центральной нервной системы (например, опиатами, бензодиазепинами, барбитуратами, анестезирующими средствами общего действия) и алкоголем заметно усиливает действие и побочные эффекты этих препаратов.

Нейролептики могут повышать концентрацию в плазме и, соответственно, усиливать как терапевтический, так и побочные эффекты трициклических антидепрессантов. Может потребоваться уменьшение дозы. Прием в сочетании с тиоридазином может вызвать тяжелую аритмию.

Препараты тиреоидных гормонов могут усиливать антидепрессивный эффект имипрамина, а также его побочные эффекты со стороны сердца, поэтому комбинированное применение этих лекарственных средств требует особой осторожности.

Препараты, блокирующие адренергические нейроны. Имипрамин может ослаблять антигипертензивные эффекты блокаторов адренергических нейронов (гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и метилдопы), которые применяют одновременно. Поэтому пациентам, которые нуждаются в сопутствующей терапии по поводу артериальной гипертензии, следует назначать антигипертензивные препараты других типов (например, диуретики, вазодилататоры или β-блокаторы).

Симпатомиметики. Имипрамин усиливает сердечно-сосудистые эффекты симпатомиметиков (в первую очередь адреналина, норадреналина, изопреналина, эфедрина, фенилэфрина).

Фенитоин. Имипрамин ослабляет противосудорожное действие фенитоина.

Хинидин. Во избежание развития нарушений проводимости и аритмии, не следует применять трициклические антидепрессанты в сочетании с Противоаритмические средствами хинидиновых типа.

Пероральные антикоагулянты. Трициклические антидепрессанты подавляют метаболизм пероральных антикоагулянтов и увеличивают период их полувыведения.

Это повышает риск кровоизлияний, поэтому при одновременном применении этих препаратов нужен тщательное медицинское наблюдение за пациентами и контроль уровня протромбина в плазме крови.

Противодиабетические средства. При терапии имипрамином возможно изменение уровня сахара в крови, поэтому рекомендуется контролировать этот показатель в начале, в конце курса лечения, а также при изменении дозы.

Фармакодинамика.

Механизм терапевтического действия имипрамина полностью не выяснен. Имипрамин, производное дибензоазепину, является трициклические антидепрессанты. Подавляет обратный захват в синапсах норадреналина и серотонина, нейронов, которые высвобождаются при стимуляции, облегчая тем самым норадренергическую и серотонинергической передачу. Имипрамин оказывает ингибирующее действие также относительно мускариновых и H 1 -гистаминовых рецепторов, обеспечивая антихолинергическим и умеренный седативный эффект. Антидепрессивное действие препарата проявляется постепенно: оптимальный терапевтический эффект, как правило, достигается через 2-4 (иногда 6-8) недель терапии.

Фармакокинетика.

При пероральном приеме хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание препарата.

Препарат подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения в печени: его основной фармакологически активный метаболит, дезипрамин (дезметил-имипрамин) образуется путем деметилирования. Концентрации имипрамина и дезипрамина в плазме крови очень колеблются. Через 10 дней лечения с применением имипрамина в дозе 50 мг 3 раза в сутки равновесная концентрация имипрамина в плазме крови колебалась от 33 до 85 нг / мл, а концентрация дезипрамина — от 43 до 109 нг / мл. Вследствие пониженного метаболизма концентрация в плазме крови обычно выше у пациентов пожилого возраста, чем у молодых.

Объем распределения имипрамина — 10-20 л / кг.

Обе активные соединения в значительной степени связываются с белками плазмы (имипрамин: 60-96%, дезипрамин: 73-92%).

Имипрамин выводится с мочой (около 80%) и калом (примерно 20%) преимущественно в виде неактивных метаболитов. Выведение с мочой и калом в неизмененном имипрамина и его активного метаболита, дезипрамина составляет 5-6% от принятой дозы. После приема разовой дозы период полувыведения имипрамина составляет примерно 19 часов и варьирует между 9 и 28 часами, и может значительно увеличиваться у лиц пожилого возраста и при передозировке.

Имипрамин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Основные физико-химические свойства

красно-коричневые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с матовой поверхностью, свободных от механических загрязнений и пятен, без или почти без запаха.

На поверхности таблеток, покрытых оболочкой, разрешается присутствие незначительных неровностей.

Срок годности

3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте.

Упаковка

50 таблеток, покрытых оболочкой, во флаконе из коричневого стекла с крышкой из полиэтилена в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия / EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary.

Местонахождение

Имипрамин

Химическое название

Химические свойства

Имипрамин – один из первых трициклических антидепрессантов, благодаря своей высокой эффективности применяется и по сей день. В конце 50-х годов 20 века фармацевтическая компания Novartis выпустила данное лекарственное средство, особенно полезным оно оказалось при лечении резистентных депрессий.

В состав препаратов чаще всего входит в виде гидрохлорида. Белый или белый с каким либо оттенком кристаллический порошок хорошо растворяется в спирте и воде, растворим в ацетоне, не растворяется в бензоле и эфире. Молекулярная масса химического соединения = 280,4 грамма на моль. Выпускается в виде таблеток разной дозировки, в форме раствора для инъекционного введения.

Тимолептическое, антидизурическое, антидепрессивное, психостимулирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество ингибирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов, серотонина, норадреналина, дофамина в пресинаптических нервных окончаниях нейронов. Имипрамин значительно увеличивает их концентрацию в синаптической щели и усиливает физиологическую активность. У лекарства имеется альфа- и м-холитолитический эффект. При систематическом приеме средства у пациентов улучшается настроение и двигательная заторможенность, проходит ощущение тоски, повышается психический и общий тонус организма.

Степень биодоступности при пероральном приеме варьирует от 30 до 77%. Максимальную концентрацию можно наблюдать в течение 60-120 минут после перорального приема и через пол часа-час после внутримышечного введения. Период полувыведения составляет от 4 часов до суток. У лекарства высокая степень связывания с белками плазмы крови, до 95%. По тканям вещество распределяется достаточно равномерно, преодолевает ГЭБ и прочие гистогематические барьеры. Лекарство имеет свойство накапливаться в почках, тканях головного мозга и печени. В печени метаболизируется до дезметилимипрамина. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов в течение суток в неизмененном виде. Порядка 20% выводится с мочой.

Показания к применению

Лекарство назначают:

  • для лечения депрессии различного происхождения, эндогенной, реактивной, инволюционной, алкогольной, климактерической;
  • пациентам с психопатией и неврозами при депрессии;
  • больным с паническими расстройствами;
  • для лечения ночного недержания мочи в детском возрасте;
  • при проведении комплексного лечения у пациентов с хроническими болями.

Имипрамин противопоказан к приему:

  • при нарушении работы органов кроветворения;
  • пациентам с почечной и печеночной недостаточностью;
  • больным, недавно перенесшим инфаркт миокарда;
  • при закрытоугольной глаукоме;
  • больным с атонией мочевого пузыря;
  • при доброкачественной гиперплазии предстательной железы;
  • женщинам в первом триместре беременности;
  • во время кормления грудью;
  • при аллергии на вещество, другие трициклические антидепрессанты или производные дибензоазепина.

Во время лечения Имипрамином могут возникнуть:

  • тремор, повышенная двигательная активность и беспокойство, спутанность сознания, бессонница, сонливость, страхи;
  • снижение артериального давления, тахикардия, головокружение, сердечная аритмия;
  • сухость слизистых оболочек, болезненные ощущения в глазах, нарушения процессов аккомодации;
  • запор, проблемы с мочеиспусканием, снижение уровня белка в крови.

Редко развиваются:

  • судороги, шум в ушах;
  • высыпания на коже, отеки на языке и лице, зуд, повышенная чувствительность к свету, эозинофилия;
  • холестатическая желтуха, галакторея, набухание молочных желез, агранулоцитоз.

Имипрамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Врач должен установить индивидуальный режим дозирования препарата.

Для взрослых назначают от 25 до 50 мг средства, 3-4 раза в день, перорально.

Дозировка для детей от 6 до 12 лет составляет от 10 до 30 мг в день, распределенных на 2 приема. Для детей от 12 лет можно назначать до 50 мг в сутки, дважды в день.

Для лечения ночного недержания мочи назначают от 25 до 75 мг вещества 1 раз в день за час до сна.

Внутримышечно используют до 0,1 грамма лекарства в день.

Максимальная суточная дозировка для приема внутрь при амбулаторном лечении составляет 0,2 грамма; в условиях стационара – до 0,3 грамм; для пожилых пациентов и лиц младше 18 лет – до 0,1 грамма.

При передозировке возникают: атаксия, головокружение, сильное психомоторное возбуждение, кома, тахикардия, ступор, коллапс, артериальная гипотензия, цианоз, лихорадка, рвота.

В качестве терапии (после перорального приема) пострадавшему промывают желудок, дают активированный уголь, внутривенно вводят физостигмина салицилат, проводят симптоматическое лечение, вводят противосудорожные средства.

Взаимодействие

Барбитураты снижают плазменную концентрацию вещества.

Имипрамин при сочетании с препаратами, угнетающими работу цнс, этиловым спиртом, усиливает их побочные эффекты, может значительно снизиться давление и усилится угнетение дыхания.

Сочетанный прием вещества с ингибиторами МАО значительно повышает риск возникновения судорог, гипертермии, психомоторного возбуждения, комы.

Одновременный прием лекарства с антихолинергическими препаратами приводит к аддитивному антихолинергическому действию.

Препараты гормонов щитовидной железы усиливают адренергические эффекты от приема лекарственного средства, может возникнуть тахиаритмия, стенокардия.

При сочетании с адреномиметиками, норэпинефрином, эпинефрином, мезатоном вещество увеличивает риск развития артериальной гипертензии, тахикардии, сердечной аритмии.

Клонидин под действием данного лекарства медленнее связывается с пресинаптическими α-адренорецепторами, что снижает его ангигипертензивный эффект.

Сочетанный прием лекарства с пароксетином и сертралином повышает концентрацию Имипрамина в крови из-за способности препаратов угнетать изоферменты CYP2D6.

Одновременный прием вещества с хинидином или ритонавиром приводит к росту концентрации Имипрамина в плазме крови.

При сочетании лекарства с фенитоином повышается плазменная концентрация последнего.

Циметидин замедляет процессы метаболизма данного вещества и вызывает рост его концентрации в плазме крови, усиливаются токсические эффекты.

С осторожностью лекарство сочетают с эстрогенами, может нарушиться метаболизм лекарственного средства.

Осторожность рекомендуется соблюдать во время лечения: больных сахарным диабетом, при пониженном судорожном пороге, во время лечения стероидами, при нейробластоме и феохромоцитоме, при гипертиреоидизме.

Промежуток между окончание курса ингибиторов МАО и началом лечения средством должен составлять не менее 14 дней. Лечение начинают с минимально эффективных дозировок.

Препараты Имипрамина не сочетают с симпатомиметиками, эфедрином, норэпинефрином, изопреналином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.

Перед началом лечения и во время проведения терапии проводят контроль артериального давления, картины периферической крови, работы сердечно-сосудистой системы.

Если у больного имеются тенденции к суицидальному поведению, но за ним необходимо внимательно наблюдать.

Во время проведения терапии не рекомендуется управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды деятельности.

Детям

Для лечения детей применяют имипрамина гидрохлорид. Детям до 6 лет лекарство не назначают, противопоказано внутримышечное введение средства в возрасте до 12 лет. Требуется коррекция дозировки, в зависимости от возраста ребенка.

С алкоголем

Лекарство нельзя сочетать с алкоголем.

При беременности и лактации

Лекарство противопоказано на первом триместре беременности. Его не назначают кормящим женщинам.

Средство не рекомендуется применять на 2 и 3 триместрах, если в этом нет крайней необходимости.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые названия: Мелипрамин, Имизин, Тофранил.

Отзывы об Имипрамине

Препарат активно применяется в мед. практике для лечения депрессии, панических расстройств, обсессивно-компульсивных расстройств. Побочные реакции возникают не чаще, чем описано в инструкции.

Отзывы о лекарстве:

  • “… Это лекарство мне выписал врач, и оно подошло. Была изредка тахикардия во время лечения, но уже на больших дозировках, нечеткость зрения, сухость во рту, а так все вроде нормально прошло”;
  • “… Когда у меня обнаружили депрессию после продолжительной болезни, то решили назначить эти таблетки. Мое эмоциональное состояние вроде нормализовалось, но были побочные эффекты, заторможенность, сонливость, я поправилась. В следующий раз попрошу врача назначить какое-нибудь другое средство”;
  • “… Лекарство вроде не очень дорогое, мне помогло, но побочные реакции таки были, головная боль и головокружение”.

Цена Имипрамина, где купить

Цена за 50 таблеток Мелипрамина, дозировкой 25 мг составляет порядка 350 рублей.

Мелипрамин | Melipramin

МЕЛИПРАМИН : Инструкция по применению

Мелипрамин — антидепрессант, одновременно оказывающий стимулирующее влияние на центральную нервную систему; улучшает настроение, уменьшает чувство тоски, вызывает уменьшение двигательной заторможенности, повышение психического и общего тонуса организма.

Мелипрамин не тормозит активность МАО (моноаминоксидазы).

Код АТХ: N06A A02. Антидепрессанты.

Показания к применению препарата Мелипрамин

Раствор: Депрессивные состояния различного характера (эндогенные, климактерические, алкогольные, реактивные, инволюционные депрессии, депрессивные состояния при психопатиях и неврозах, астенодепрессивный синдром и др.), особенно протекающие с идеаторной и моторной заторможенностью.

Таблетки: Все формы депрессии с тревожностью или без неё, панические расстройства, функциональный (нейрогенный) ночной энурез у детей в возрасте от 6 лет, как средство временной вспомогательной терапии, если органические причины исключены.

Правила применения

  • Внутрь Мелипрамин назначают по 0,025–0,05 г в день в течение 10–14 дней, постепенно дозу препарата повышают до 150–300 мг в сутки, после достижения эффекта постепенно снижают до поддерживающей дозы в 50–150 мг.

    При неглубоких депрессиях суточная доза Мелипрамина составляет 75–150 мг, поддерживающая — 25–50 мг. Детям (за 1 час до сна): от 3 до 6 лет — 5 мг; от 7 до 12 лет — 25 мг.

  • Внутримышечно вводят по 25 мг препарата 1–3 раза в день в сочетании с оральным приёмом 25 мг, ежедневно дозу можно увеличивать на 25 мг. Через 7 дней начинают снижение дозы Мелипрамина до поддерживающей (по 25 мг в сутки) и орально назначают 50 мг. С 13-го дня — только оральное назначение — по 350 мг в сутки за 3 приёма.

Побочные явления

Головокружение, головная боль; ортостатическая гипотония; потливость, слабость, сердцебиение; сухость во рту, паралич аккомодации; галакторея; запоры; задержка мочи; парестезии; эпилептические припадки, беспокойство, галлюцинации; аритмии; тремор; гинекомастия, снижение либидо, импотенция; фотосенсибилизация; аллергические реакции, эозинофилия, лейкоцитоз; при передозировке мелипрамина — возбуждение и бессонница.

Противопоказания к применению

Повышенная индивидуальная чувствительность к имипрамину; заболевания органов кроветворения; заболевания печени и почек, печёночно-почечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца, выраженный атеросклероз, тахикардия, застойная сердечная недостаточность, постинфарктный период; склонность к судорогам; шизофрения; сахарный диабет; глаукома; аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря; детский возраст (до 2 лет), беременность.

Беременность и лактация

При беременности и кормлении грудью применение Мелипрамина противопоказано.

Взаимодействие с алкоголем

Во время лечения Мелипрамином употребление алкоголя запрещается.

При применении Мелипрамина запрещаются вождение транспортных средств, управление тяжёлыми механизмами, работа на высоте и выполнение других потенциально опасных работ.

Состав и форма выпуска

Рецепт на Мелипрамин

Rp.: Melipramini 0,025
D. t. d. N 50 in tabul.
S.

Выпускают:

  • Драже и таблетки по 0,025 г, по 50 штук в упаковке. 1 драже (таблетка) содержит 25 мг имипрамина гидрохлорида
  • 1,25% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, по 10 ампул в упаковке. 1 ампула содержит 25 мг имипрамина гидрохлорида.
  • 2,5% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, по 10 ампул в упаковке. 1 ампула содержит 50 мг имипрамина гидрохлорида.

Срок годности и условия хранения

Хранить в прохладном, защищённом от света, недоступном для детей месте. Отпускается по рецепту.

Срок годности Мелипрамина: раствор — 2 года, драже и таблетки — 3 года.

Свойства

Мелипрамин (Melipraminum) — N-(α-диметиламинопропил)-иминодибензила гидрохлорид (имипрамина гидрохлорид) —

Имизин. Имипрамина гидрохлорид. Тофранил.