Маркаин инструкция по применению

Содержание

Маркаин

Состав

В 1 мл раствора бупивакаина гидрохлорида 5 мг или 2,5 мг. Вспомогательные компоненты.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 0,25% и 0,5% во флаконе 20 мл.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Маркаин — местный анестетик длительного действия, сильнее лидокаина в 4 раза. Обратимо блокирует проведение по нервному волокну импульса. Механизм действия обусловлен угнетением прохождения натрия через мембраны клеток.

Оказывает гипотензивное действие. При периферической блокаде нерва длительность обезболивания 12 ч, при эпидуральной анестезии от 2 до 5 ч, при межреберной блокаде — 7-13 ч. Выпускается в двух концентрациях: 5 мг/мл и 2,5 мг/мл. Последняя имеет меньший эффект. Невысокие дозы оказывают не выраженное действие и используются во время родов, а также после оперативных вмешательств. Имеется несколько лекарственных форм.

Маркаин Спинал — стерильный водный раствор бупивакаина 5 мг/мл. Добавление хлорида натрия придает изотоничность. Оказывает быстрое и мощное действие. Эффект более длительный.

Маркаин Спинал Хэви – бупивакаина 5 мг/мл, отсутствует натрия хлорид, но добавлен раствор декстрозы, поэтому раствор является гипербарическим. Распространяется интенсивнее, чем предыдущий, но в виду большего распространения имеет меньшую концентрацию в месте введения и короче эффект.

Скорость абсорбции зависит от дозы и способа введения. Максимальная концентрация отмечается при межреберных блокадах, а минимальная введении под кожу в области живота. В эпидуральном пространстве абсорбируется в 2 этапа. При эпидуральном введении период полувыведения 6 часов, при внутривенном — 2,5 часов. У новорожденных Т1/2 на 7-8 часов больше, чем у взрослых. В высокой степени связывается с белками. Полностью метаболизируется в организме.

Показания к применению

Применение Маркаина

  • инфильтрационная анестезия (после оперативных вмешательств) при травме, артроскопии;
  • при родовспоможении, кесаревом сечении;
  • межреберная блокада;
  • блокады крупных нервов;
  • ретробульбарная анестезия.

Применение Маркаина Спинал

Спинальная анестезия при проведении урологических вмешательств, операций на нижних конечностях или брюшной полости.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • детский возраст;
  • артериальная гипотензия.

Маркаин Спинал Хеви

  • заболевания ЦНС (полиомиелит, менингит, опухоль мозга, кровотечение);
  • заболевания позвоночника в активной фазе;
  • травма позвоночника;
  • нарушения системы свертывания;
  • анемия;
  • заболевания кожи в месте пункции;
  • кардиогенный шок.

Оба препарата с осторожностью применяются при заболеваниях ССС, атриовентрикулярной блокаде, аритмии, в пожилом возрасте, рассеянном склерозе и гемиплегии.

Побочные действия

  • артериальная гипотензия;
  • брадикардия;
  • нарушения ритма;
  • остановка сердца;
  • парестезии, онемения языка;
  • головокружение, шум в ушах;
  • тремор, судороги;
  • двоение в глазах;
  • повреждения периферических нервов;
  • анафилактический шок;
  • кожные реакции;
  • угнетение дыхания;
  • нарушения мочеиспускания;
  • боли в спине, полная спинальная блокада (для препарата Маркаин Спинал Хеви).

Маркаин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Все виды анестезии должен проводить врач, который и определяет дозы. Максимальная доза —2 мг на кг веса, для взрослых обычно 30 мл.

При инфильтрационной анестезии — 5-30 мл раствора.

При блокадах межреберных нервов — 2-3 мл на 1 нерв.

Блокады больших нервов (сакральная или анестезии плечевого сплетения) — 15-30 мл.

Каудальная анестезия в родах —6-10 мл. Во время проведения анестезии обязательно контролируется артериальное давление.

Передозировка

Передозировка проявляется развитием токсических эффектов со стороны ЦНС и ССС. Такие же эффекты наблюдаются при случайном внутрисосудистом введении. Проявлениями передозировки являются парестезии, головокружение, онемения языка, ухудшение зрения и шум в ушах. В последующем появляется тремор и судороги, эпилептический приступ и потеря сознания. Состояние больного улучшается при прекращении введения препарата. Реакции со стороны ССС развиваются позже и проявляются артериальной гипотензией, блокадами и брадикардией.

Лечение заключается в поддержании функции дыхания и кровообращения, обеспечивают оксигенизацию, а в тяжелых случаях — искусственную вентиляцию легких. При наличии судорог вводится тиопентал натрия.

Взаимодействие

Повышается риск токсического действия при одновременном применении с другими анестетиками и антиаритмическими препаратами (лидокаин, мексилетин). Сочетание с галотановым наркозом увеличивает риск появления аритмий. Ингибиторы моноаминооксидазы, применяемые одновременно с данным препаратом, вызывают риск повышения артериального давления. Не рекомендуется смешивать растворы Маркаина с другими препаратами.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Температура 15- 25°С.

Срок годности

3 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Бупивакаин, Бупикаин, Буванестин, БлоккоС.

Отзывы о Маркаине

Бупивакаин — сильный анестетик, который в 16 раз сильнее новокаина. Анестезия наступает медленнее, если сравнивать с лидокаином, но она более длительная — продолжительность в зависимости от дозы и способа введения может составлять 3-12 часов. Степень мышечной релаксации у этого препарата также выше, чем у лидокаина.

Спинальные формы Маркаина показали себя как эффективные и безопасные анестетики. Преимуществом их является то, что они не требуют комбинации с анальгетиками и дополнительной пролонгации. Не нужно также уменьшать дозу в связи с риском токсичности препарата. Применяют эти формы при всех гинекологических операциях, кесаревом сечении, ампутациях, грыжах, аденомэктомиях. Врачи, исходя из практического опыта, считают, что гипербарическая форма препарат лучше, чем изобарическая, поскольку более управляемая. Тем не менее, при спинальной анестезии часты случаи побочных реакций о которых пишут в своих отзывах пациенты.

  • «… Делали спинальную анестезию при кесарево. Ребенка извлекли, а у меня появилась тошнота, мышечная дрожь, чувство нехватки воздуха».
  • «… Делали анестезию этим препаратом при операции кесарево сечение, но мне не подошел — не было полного обезболивания, добавляли что- еще».
  • «… У меня анестезия наступила, но быстро прошла, и когда стали ушивать матку появилась боль. Добавляли кетамин».

Чаще всего при использовании гипербарической формы препарата брадикардия начинается в послеоперационном периоде, а при применении Маркаин Спинал гораздо раньше — в операционной.

Цена Маркаина, где купить

Купить Маркаин и все его формы можно в любой аптеке по рецепту. Стоимость 5 ампул препарата Маркаин Спинал колеблется в пределах 793-838 руб., аналогичное количество ампул Маркаин Спинал Хеви можно приобрести за 911-978 руб.

  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ПаниАптека

  • Маркаин флакон Маркаин фл. 5мг/мл 20мл №5 Франция , Resipharm Monts 363 грн.заказать
  • Маркаин спинал ампула Маркаин Спинал Хеви р-р д/ин. 5мг/мл амп. №5 Франция , Cenexi 256 грн.заказать

показать еще

Маркаин | Marcaine

Способ применения

Для взрослых: Нижеприведенная таблица является руководством для дозирования препарата при наиболее часто выполняемых методиках. При расчете необходимой дозы важно основываться на клиническом опыте и оценке физического статуса пациента.
Рекомендации по дозированию
Дозы, указанные в таблице, считаются необходимыми для успешной блокады, и должны рассматриваться в качестве рекомендуемых для среднего взрослого пациента.
Для каудальной блокады могут использоваться более высокие дозы (см. таблицу).
При выполнении продленных блокад с помощью продленной инфузии либо дробного введения препарата следует учитывать возможность повышения его концентрации в плазме крови до токсической или вероятность возникновения местного повреждения нервных волокон. Накопленный к настоящему времени опыт показывает, что введение взрослому пациенту в течение 24 часов 400 мг препарата обычно хорошо переносите».
При использовании большого объема раствора, содержащего адреналин, следует принимать во внимание возможность риска развития системных эффектов адреналина.
Инфильтрация ≤30 ≤150 1-10, 3-8
Хирургические вмешательства и послеоперационная аналгезия
Ретробульбарная 2-4 10-20, 5, 4-8
Офтальмохирургия (см.предупреждения)
Перибульбарная 6-10, 30-50, 10, 4-8
Офтальмохирургия (см.предупреждения)
Межреберная (в расчете на нерв) 2-3, 10-15, 3-5, 4-8
Хирургические вмешательства и послеоперационная аналгезия, обезболивание при травме
Интерплевральная блокада 20, 100, 10-20, 4-8
Послеоперационная аналгезия
Блокада плечевого сплетения: подмышечная надключичная, межлестничная и подключичная периваскулярная: 30-40, 20-30, 150-200, 100-150, 15-30, 15-30, 4-8, 4-8
Блокада седалищного нерва, 10-35, 50-200, 15-30, 4-8
Хирургические вмешательства
Блокада бедренного нерва, запирательного нерва и латерального кожного нерва бедра (3 в 1), 10-35, 50-200, 15-30, 4-8.
Хирургические операции
Эпидуральная (на поясничном уровне), 15-30, 75-150, 15-30, 2-3
Хирургические вмешательства, включая кесарево сечение, обезболивание родов и послеоперационное обезболивание (доза учитывает пробный тест)
Эпидуральная (на грудном уровне), 5-10, 25-50, 10-15, 2-3
Хирургические вмешательства (доза учитывает пробный тест)
Каудальная анестезия 20-30, 100-150, 15-30, 2-3
Интраоперационное и послеоперационное обезболивание. Терапия болевых синдромов и обезболивание при диагностических процедурах (доза учитывает пробный тест)
Препарат следует вводить с осторожностью, чтобы избежать развития острых токсических реакций при случайном внутрисосудистом введении препарата. Рекомендуется тщательно выполнять аспирационную пробу до и в процессе введения препарата. Если требуется введение большой дозы, например, при эпидуральной блокаде, рекомендуется предварительное введение тест- дозы: 3-5 мл бупивакаина с адреналином. В случае случайного внутрисосудистого введения препарата может возникнуть транзиторная тахикардия, легко выявляемая врачом. Основную дозу вводят медленно со скоростью 25- 50 мг/мин или дробно болюсно, постоянно поддерживая вербальный контакт с пациентом. При появлении признаков интоксикации, введение препарата должно быть немедленно прекращено.
Для детей младше 12 лет расчет дозы должен проводиться с учетом веса тела (в среднем до 2 мг/кг), при люмбосакральной -1.5-2 мк/кг веса, при тораколюмбальной -1.5-2.5 мг/кг веса. Добавление эпинефрина увеличивает длительность блокады на 50- 100%.

Маркаин Спинал

Латинское название

Marcaine® Spinal

Действующее вещество

Бупивакаин*(Bupivacaine*)

АТХ

N01BB01 Бупивакаин

Фармакологическая группа

Местные анестетикиОписание действующего вещества. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Показания препарата

Каудальная, эпидуральная, люмбальная и проводниковая (в стоматологии), ретробульбарная анестезии, симпатическая блокада.

Гиперчувствительность к местным анестетикам, особенно группы амидов, детский (до 12 лет) возраст.

Симптомы возбуждения или угнетения ЦНС (беспокойство, тревожность, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, тремор конечностей, генерализованные судороги), паралич конечностей, паралич дыхательных мышц, брадикардия, нарушение функций сфинктеров, задержка мочи, парестезии и онемение конечностей, импотенция, снижение сердечного выброса, блокада синусного узла, гипотония, брадикардия, желудочковые аритмии, в т.ч. желудочковая тахикардия, остановка сердца.

Условия хранения препарата Маркаин Спинал

При температуре 2-25 °C (не замораживать).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Маркаин Спинал

3 года.

Фото препарата

Латинское название: Marcaine

Код ATX: N01BB01

Действующее вещество: Бупивакаин (Bupivacaine)

Производитель: Recipharm Monts (Франция); AstraZeneca AB (Швеция)

Описание актуально на: 23.11.17

Цена в интернет-аптеках:

от 1 083 руб.

Маркаин – местноанестезирующий препарат.

Бупивакаин (Bupivacaine).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме инъекционного раствора. Реализуется во флаконах объемом 20 мл, помещенных в картонные упаковки по 5 штук.

Раствор для инъекций 1 мл
Бупивакаин 5 мг

Yазначают в качестве местной анестезии (при артроскопии, обезболивание при хирургических вмешательствах, травмах, включая обезболивание родов, кесарево сечение):

  • люмбальная или каудальная эпидуральная блокада;
  • местная инфильтрационная анестезия;
  • ретробульбарная (регионарная) анестезия;
  • проводниковая анестезия (включая блокаду нервов в области шеи и головы, блокаду малых и больших нервов, межреберную блокаду).
  • артериальная гипотония;
  • заболевания центральной нервной системы;
  • гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа или компонентам препарата.

Не применяется при внутривенной регионарной анестезии: случайное попадание бупивакаина в кровеносное русло может спровоцировать острые системные токсические реакции.

Инструкция по применению Маркаин (способ и дозировка)

Доза зависит от вида анестезии:

  • При проведении хирургических диагностических и лечебных манипуляций назначают 2,5-100 мг.
  • При блокаде тройничного нерва вводят 2,5-12,5 мг; звездчатого узла – 25-50 мг; крестцового, плечевого сплетения – 75-150 мг; межреберной блокады — 10-25 мг; блокады периферических нервов — 25-150 мг.
  • Для длительной эпидуральной спинномозговой анестезии назначают в начальной дозе 50 мг. Поддерживающая доза – 15-40 мг каждые 4-6 часа.
  • При эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике используют 15-50 мг.
  • Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении составляет 75-150 мг.
  • При блокаде срамного нерва требуется доза 12,5-25 мг с каждой стороны.

Максимальная доза составляет 2 мг на 1 кг массы тела.

Детям от 2 до 12 лет дозу рассчитывают в зависимости от массы тела: при люмбосакральной – 1,5-2 мк/кг, при тораколюмбальной – 1,5-2,5 мг/кг веса. Добавление эпинефрина продлевает блокаду на 50- 100%.

Побочные эффекты

При приеме Маркаин возможны следующие побочные действия:

  • Потеря сознания, нечеткость зрения, судороги, онемение языка, мышечный тремор, головокружение, сонливость – центральная и периферическая нервная система. В области анестезии возможно ослабление тонуса сфинктеров, парестезии.
  • Дыхательная система: апноэ.
  • Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, уменьшение сердечного выброса, желудочковые аритмии, блокады сердца, остановка сердца, брадикардия.
  • Аллергические проявления: кожные высыпания, в редких случаях — анафилактический шок.

При использовании высоких доз существует риск развития токсических эффектов в течение 15-60 минут после введения раствора со стороны ЦНСи сердечно-сосудистой системы. Появление этих нежелательных реакций возможно при внутрисосудистом введении раствора. При этом возникают они мгновенно.

Симптомы передозировки Маркаин:

  • чувство онемения языка;
  • парестезии;
  • головокружение;
  • снижение остроты зрения;
  • шум в ушах.

Если введение раствора не прекращается, могут развиться судороги, тремор и затруднение артикуляции. При дальнейшем увеличении уровня бупивакаина наблюдается развитие потери сознания и эпилептического приступа длительностью от нескольких секунд до 2-3 минут, сопровождающегося гиперкапнией и гипоксией. При выраженной интоксикации возможно появление апноэ. Обычно состояние больного быстро улучшается после отмены препарата.

При передозировке также отмечается:

  • атриовентрикулярная блокада;
  • артериальная гипотензия;
  • нарушения сердечного ритма;
  • брадикардия;
  • остановка сердца.

Аналоги по коду АТХ: Анекаин, БлоккоС, Бупивакаин, Максикаин.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Маркаин оказывает местноанестезирующее действие. Блокирует прохождение ионов натрия через определенные каналы мембраны нервного волокна, тормозит формирование и проведение болевого импульса.

Особые указания

Препарат с особой осторожностью назначается при:

  • дефиците холинэстеразы,
  • общем тяжелом состоянии,
  • сердечно-сосудистой недостаточности и блокаде сердца,
  • воспалительных болезнях или инфицировании места введения раствора (при инфильтрационной анестезии),
  • необходимости проведения парацервикальной анестезии.

При перидуральном назначении (люмбальная и каудальная анестезия) — предшествующая септицемия, неврологические заболевания, затрудненность проведения пункции вследствие деформации позвоночника.

Известны случаи остановки сердца или летального исхода во время использования ЛС для периферической блокады или эпидуральной анестезии. В некоторых случаях реанимация была невозможна или затруднена, несмотря на хорошую подготовку и проведение анестезии.

Может вызывать выраженные токсические реакции со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем. Часто это проявляется при высокой васкуляризации места инъекции или при случайном внутрисосудистом введении. На фоне высокого уровня бупивакаина в плазме были зарегистрированы случаи появления фибрилляции желудочков, сердечно-сосудистого коллапса, желудочковой аритмии и смерти.

Местная и регионарная анестезия осуществляется квалифицированными врачами в специально оборудованной палате. Она должна быть оснащена готовыми к незамедлительному применению препаратами и инструментами, необходимыми для проведения реанимационных мероприятий и кардиомониторинга. Перед введением местного анестетика при выполнении больших блокад больному требуется установить внутривенный катетер.

При выполнении регионарной анестезии необходим тщательный надзор за следующими группами больных:

  • Ослабленные и пожилые пациенты.
  • С прогрессирующими патологиями печени или с тяжелым функциональными нарушениями почек.
  • Принимающие антиаритмические препараты III класса (к примеру, Амиодарон).
  • С полной или частичной сердечной блокадой (местные анестетики способны ухудшать проводимость миокарда).

Не содержит консервантов, поэтому должен использоваться сразу после вскрытия флакона. Если раствор остался – его следует утилизировать.

При беременности и грудном вскармливании

Использование при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери выше потенциального рисак для плода или ребенка. На III триместре беременности может назначаться с осторожностью.

На время терапии грудное вскармливание следует прекратить.

В детском возрасте

Детям младше 2 лет не назначается.

Детям от 2 до 12 лет назначают с осторожностью.

В пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет следует назначать с особой осторожностью.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности допускается использование ЛС с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

При снижении печеночного кровотока при заболеваниях печени нужно применять крайне осторожно.

Лекарственное взаимодействие

  • Комбинируя с антиаритмическими препаратами, включая бета-адреноблокаторы, следует соблюдать крайнюю осторожность. В данном случае повышается риск аддитивного токсического действия.
  • Должен использоваться с крайней осторожностью у больных, принимающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с анестетиками амидного типа (Мексилетин, Лидокаин).
  • В сочетании с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в плазме крови.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше +25°С. Нельзя замораживать. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

Цена в аптеках

Цена Маркаин за 1 упаковку начинается от 1 083 руб.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Маркаин® Спинал (Marcaine® Spinal)

Последняя актуализация описания производителем 19.07.2004 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Бупивакаин* (Bupivacaine*) N01BB01 Бупивакаин

  • Местные анестетики

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций 1 мл
бупивакаин 5 мг
натрия монохлорид 8 мг
вспомогательные вещества: гидроксид натрия и/или соляная кислота для коррекции pH; вода для инъекций

в ампулах по 4 мл; в коробка картонной 5 шт.

Способ применения и дозы

Спинальное введение препарата проводится только после четкого определения субарахноидального пространства при люмбальной функции. Нельзя вводить препарат до тех пор пока из спинальной иглы не будет выделяться прозрачная спинномозговая жидкость (самопроизвольно или при аспирации). Показатель неэффективного проведения спинальной анестезии составляет 1–5%. Одна из причин — нарушение распределения местного анестетика в интратекальном пространстве за счет его скопления в каудальной части или в области с затрудненным сообщением с основным цереброспинальным пространством. В таких случаях достаточная блокада может достигаться при изменении положения тела больного. Если требуется проведение дополнительной блокады, то ее выполняют на другом уровне, используя меньший объем местного анестетика. Допускается проведение не более одной дополнительной попытки.

Клинические и побочные эффекты при спинальном введении бупивакаина в дозе выше 20 мг не изучались.

У взрослых на фоне спинальной блокады обычно развивается гипотония.

Развитие анестезии более медленное, чем при использовании лидокаина, продолжительность анестезии от 60 до 120 мин.

Рекомендуемые дозы для препарата Маркаин Спинал:

Существуют большие индивидуальные различия по характеру распределения, началу и длительности действия препарата, поэтому рекомендуемые дозы, приведенные в таблице, следует рассматривать как ориентировочные.

Уровень анестезии Область пункции Положение тела пациента Доза Начало действия, мин Длительность, ч
мл мг
L1
Показания: операции на нижних конечностях, промежности, урологические операции
L3/4/5 Горизонтальное 2-3 10-15 5-8 2-3
Th10
Показания: операции на бедре, абдоминальная хирургия
L2/3/4 Горизонтальное 3-4 15-20 5-8 3-4

Условия хранения препарата Маркаин® Спинал

При температуре 2–25 °C (не замораживать).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Маркаин® Спинал

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Маркаин Спинал

Как и все местные анестетики, маркаин спинал вызывает обратимую блокаду нервной проводимости, уменьшая проницаемость нервной мембраны для натрия. Это снижает скорость деполяризации мембраны, тем самым увеличивая порог электрической возбудимости. Блокада воздействует на все нервные волокна в следующей последовательности: вегетативные, сенсорные и моторные, причем эффекты уменьшаются в обратном порядке. Клиническая потеря нервной функции выглядит следующим образом: слабая боль, температура, осязание, проприоцепция и тонус скелетных мышц. Прямое проникновение в нервную мембрану необходимо для эффективной анестезии, которая достигается путем инъекции раствора местного анестетика подкожно, внутрикожно или подслизисто вокруг нервных стволов или ганглиев, снабжающих область, подлежащую анестезии. Влияние бупивакаина на двигательную функцию зависит от концентрации. В частности, при использовании для эпидуральной, каудальной или периферической блокады нерва раствор 0,25% приводит к неполной моторной блокаде, раствор 0,5% — только к умеренному расслаблению мышц, а раствор 0,75% — к полному расслаблению мышц. Системное всасывание местных анестетиков может оказывать влияние на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы. При концентрациях в крови, достигнутых с помощью терапевтических доз, сообщалось об изменениях сердечной проводимости, возбудимости, рефрактерности, сократимости и периферического сосудистого сопротивления. Токсичные концентрации в крови снижают сердечную проводимость и возбудимость, что может привести к блокаде АВ, желудочковой аритмии и остановке сердца, что иногда приводит к летальному исходу. Кроме того, сократительная способность миокарда снижается, возникает периферическая вазодилатация, что приводит к снижению сердечного выброса и артериального давления. Местные анестетики могут вызывать стимуляцию центральной нервной системы, депрессию или то и другое после системного всасывания. Стимуляция ЦНС обычно представляется в виде беспокойства, тремора и дрожи, переходящих в конвульсии, сопровождаемые депрессией и комой, которые в конечном итоге переходят в остановку дыхания. Тем не менее, местные анестетики оказывают первичное депрессивное действие на продолговатый мозг и высшие центры. Депрессивная стадия может возникать без предшествующей стадии возбуждения. Маркаин Спинал вводится парентерально. Он распределяется по всем тканям с высокой концентрацией в хорошо перфузируемых органах, таких как печень, легкие, сердце и мозг. Метаболизм в первую очередь в печени через конъюгацию. Некоторое количество N-деалкилируется с образованием пипеколилксилидина, который является основным метаболитом. Образование пипеколилксилидина, по-видимому, опосредовано подсемейством CYP3A. Экспрессированная в кДНК форма человеческого CYP3A4 катализировала биотрансформацию бупивакаина в пипеколилксилидин (номер оборота 931 ± 15 пмоль/мин/нмоль CYP3A4). Изоферменты CYP2C19 и CYP2D6 немного метаболизировали бупивакаин в пипеколилксилидин. Показатели текучести составляли 71,2 ± 3,3 пмоль/мин/нмоль CYP2C19 и 103 ± 4,1 пмоль/мин/нмоль CYP2D6. Пипеколоксилидин гидроксилируется, а затем образует глюкуронидные конъюгаты. У 2 здоровых взрослых почти половина дозы пипеколилксилидина выводится в неизмененном виде с мочой после введения пипеколилксилидина, но только около 5% дозы выводится с мочой в виде пипеколилксилидина. Таким образом, образование пипеколилксилидина путем N-деалкилирования бупивакаина, по-видимому, не составляет большой процент метаболизма лекарственного средства, и клиническое значение одновременного применения ингибиторов CYP3A4 и бупивакаина неизвестно. Бупивакаин выводится почками, примерно 6% из организма в виде неизмененного препарата. Период полувыведения у взрослых составляет 3,5 ± 2 часа. Пораженные изоферменты цитохрома P450: CYP3A4, CYP2C19, CYP2D6. Абсорбция зависит от дозы, концентрации, пути введения, сосудистой ткани и степени вазодилатации, окружающей область инъекции. Использование препаратов, содержащих вазоконстриктор, будет противодействовать вазодилатации, производимой бупивакаином. Это замедлит скорость всасывания, увеличит продолжительность действия и сохранит гемостаз. Начало действия бупивакаина хэви быстрое (от 1 до 10 минут), и оно значительно дольше, чем у других обычно используемых местных анестетиков (от 3 до 9 часов). После эпидуральной или каудальной инъекции или блокады периферических нервов пиковые концентрации в крови достигаются через 30-45 минут.

Маркаин (Marcaine®)

Последняя актуализация описания производителем 19.07.2004 Фильтруемый список

Бупивакаин* (Bupivacaine*) N01BB01 Бупивакаин

  • Местные анестетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • R52.0 Острая боль
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

1 мл раствора для инъекций содержит бупивакаина гидрохлорида 2,5 и 5 мг; во флаконах по 20 мл, в коробке 5 шт. (Маркаин); или 5 мг; в ампулах по 4 мл, в коробке или контурной ячейковой упаковке 5 шт. (Маркаин Спинал, Маркаин Спинал Хэви). Маркаин Спинал содержит также 8 мг/мл натрия хлорида, а Маркаин Спинал Хэви — 80 мг/мл декстрозы моногидрата.

1 мл раствора для инъекций — бупивакаина гидрохлорида 2,5 или 5 мг и адреналина 5 мкг (Маркаин адреналин); во флаконах по 20 мл, в коробке 5 шт.

Фармакологическое действие — местноанестезирующее.

Блокирует прохождение ионов натрия через соответствующие каналы мембраны нервного волокна, тормозит формирование и проведение болевого импульса.

Фармакокинетика

Липофилен; коэффициент распределения в среде масло/вода — 27,5. Концентрация в плазме — 0,4 мкг/мл на каждые вводимые 100 мг. Разрушается в печени, основные метаболиты — 2,6-пипеколиксидин и его производные. Объем распределения — 73 л, T1/2 — 2,7 ч. Показатель печеночной экскреции — 0,4. Cl — 0,58 л/мин. 6% выводится в неизмененном виде.

Показания препарата Маркаин

Маркаин, Маркаин Адреналин: регионарная анестезия и анальгезия (включая эпидуральную блокаду, проводниковую блокаду и инфильтрацию).

Маркаин Спинал, Маркаин Спинал Хэви: спинальная анестезия.

Гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа. Противопоказан для проведения в/в анестезии по Биру.

Применение при беременности и кормлении грудью

Проходит через плацентарный барьер, частично проникает в грудное молоко.

Со стороны нервной системы: парестезия, слабость, параплегия, потеря контроля над сфинктерами (эффекты связаны с техникой проведения анестезии вне зависимости от типа используемого местного анестетика).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при передозировке или случайном внутрисосудистом введении — уменьшение сердечного выброса, брадикардия или тахикардия, желудочковые аритмии, нарушение проводимости (вплоть до блокады), фибрилляция и остановка сердца.

Аллергические реакции: редко, в самых тяжелых случаях — анафилактический шок.

Усиливает токсическое действие др. местных анестетиков или сходных с ними по структуре препаратов.

При одновременном применении адреналинсодержащих растворов с трициклическими антидепрессантами, некардиоселективными блокаторами, препаратами эрготаминового ряда, а также при сочетании с общей анестезией препаратами типа галотана возможно развитие длительной гипертензии.

Фенотиазины и бутирофеноны уменьшают прессорный эффект адреналина.

Инъекционно или инфузионно, доза зависит от типа блокады.

Меры предосторожности

Имеются сведения об остановке сердца или смерти при использовании для эпидуральной анестезии или периферической блокады. При проведении ретробульбарной анестезии при случайном попадании в субарахноидальное пространство возможна остановка дыхания. С осторожностью используют у пациентов с частичной или полной сердечной блокадой, прогрессирующим заболеванием печени, тяжелым нарушением функции почек, у ослабленных больных и лиц пожилого возраста. Местные анестетики, содержащие адреналин, используются с осторожностью у людей с патологическими состояниями, которые могут обостриться под воздействием адреналина, а также при выполнении блокад в областях, кровоснабжаемых артериями конечного типа или с нарушенным кровоснабжением. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Условия хранения препарата Маркаин

При температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Маркаин

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
R52.0 Острая боль Острый болевой синдром
Острый болевой синдром при остеоартрозе
Острый болевой синдром травматического происхождения
Сильная боль неврогенного характера
Сильные боли
Синдром болевой при родах
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика Абдоминальная операция
Аденомэктомия
Ампутация
Ангиопластика коронарных артерий
Ангиопластика сонных артерий
Антисептическая обработка кожи при ранениях
Антисептическая обработка рук
Аппендэктомия
Атероэктомия
Баллонная коронарная ангиопластика
Вагинальная гистерэктомия
Венечный байпас
Вмешательства на влагалище и шейке матки
Вмешательства на мочевом пузыре
Вмешательство в полости рта
Восстановительно-реконструктивные операции
Гигиена рук медицинского персонала
Гинекологическая хирургия
Гинекологические вмешательства
Гинекологические операции
Гиповолемический шок при операциях
Дезинфекция гнойных ран
Дезинфекция краев ран
Диагностические вмешательства
Диагностические процедуры
Диатермокоагуляция шейки матки
Длительные хирургические операции
Замена фистульных катетеров
Инфекция при ортопедических хирургических вмешательствах
Искусственный клапан сердца
Кистэктомия
Кратковременные амбулаторные хирургические вмешательства
Кратковременные операции
Кратковременные хирургические процедуры
Крикотиреотомия
Кровопотеря при хирургических вмешательствах
Кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде
Кульдоцентез
Лазеркоагуляция
Лазерокоагуляция
Лазерокоагуляция сетчатки
Лапароскопия
Лапароскопия в гинекологии
Ликворная фистула
Малые гинекологические операции
Малые хирургические вмешательства
Мастэктомия и последующая пластика
Медиастинотомия
Микрохирургические операции на ухе
Мукогингивальные операции
Наложение швов
Небольшие хирургические вмешательства
Нейрохирургическая операция
Обездвиживание глазного яблока в офтальмохирургии
Орхиэктомия
Осложнения после удаления зуба
Панкреатэктомия
Перикардэктомия
Период реабилитации после хирургических операций
Период реконвалесценции после хирургических вмешательств
Перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика
Плевральный торакоцентез
Пневмонии послеоперационные и посттравматические
Подготовка к хирургическим процедурам
Подготовка к хирургической операции
Подготовка рук хирурга перед операцией
Подготовка толстой кишки к хирургическим вмешательствам
Послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях
Послеоперационная тошнота
Послеоперационные кровотечения
Постоперационная гранулема
Постоперационный шок
Ранний послеоперационный период
Реваскуляризация миокарда
Резекция верхушки корня зуба
Резекция желудка
Резекция кишечника
Резекция матки
Резекция печени
Резекция тонкой кишки
Резекция части желудка
Реокклюзия оперированного сосуда
Склеивание тканей при хирургических вмешательствах
Снятие швов
Состояние после глазных операций
Состояние после оперативных вмешательств
Состояние после оперативных вмешательств в полости носа
Состояние после резекции желудка
Состояние после резекции тонкого кишечника
Состояние после тонзилэктомии
Состояние после удаления двенадцатиперстной кишки
Состояние после флебэктомии
Сосудистая хирургия
Спленэктомия
Стерилизация хирургического инструмента
Стерилизация хирургического инструментария
Стернотомия
Стоматологические операции
Стоматологическое вмешательство на пародонтальных тканях
Струмэктомия
Тонзиллэктомия
Торакальная хирургия
Торакальные операции
Тотальная гастрэктомия
Трансдермальная внутрисосудистая коронарная ангиопластика
Трансуретральная резекция
Турбинэктомия
Удаление зуба
Удаление катаракты
Удаление кист
Удаление миндалин
Удаление миомы
Удаление подвижных молочных зубов
Удаление полипов
Удаление сломанного зуба
Удаление тела матки
Удаление швов
Уретротомия
Фистула ликворопроводящих путей
Фронтоэтмоидогайморотомия
Хирургическая инфекция
Хирургическая обработка хронических язв конечностей
Хирургическая операция
Хирургическая операция в области анального отверстия
Хирургическая операция на толстой кишке
Хирургическая практика
Хирургическая процедура
Хирургические вмешательства
Хирургические вмешательства на ЖКТ
Хирургические вмешательства на мочевыводящих путях
Хирургические вмешательства на мочевыделительной системе
Хирургические вмешательства на мочеполовой системе
Хирургические вмешательства на сердце
Хирургические манипуляции
Хирургические операции
Хирургические операции на венах
Хирургическое вмешательство
Хирургическое вмешательство на сосудах
Хирургическое лечение тромбозов
Хирургия
Холецистэктомия
Частичная резекция желудка
Чрезбрюшинная гистерэктомия
Чрезкожная транслюминальная коронарная ангиопластика
Чрескожная транслюминальная ангиопластика
Шунтирование коронарных артерий
Экстирпация зуба
Экстирпация молочных зубов
Экстирпация пульпы
Экстракорпоральное кровообращение
Экстракция зуба
Экстракция зубов
Экстракция катаракты
Электрокоагуляция
Эндоурологические вмешательства
Эпизиотомия
Этмоидотомия

  • Наименование препарата: Маркаин, раствор для инъекций 0.5% флакон 20мл
  • Международное непатентованное название: Бупивакаин (bupivacaine)
  • Производитель: AstraZeneca, Великобритания
  • Краткое описание: Местноанестезирующие ср-ва
  • Средняя цена на препарат: 871 рублей

Показания

Маркаин применяют для местной анестезии при проведении оперативных вмешательств (в том числе блокада тройничного нерва, крестцового и плечевого сплетения), в послеоперационном периоде и после травм.

Описание

Бупивакаина гидрохлорид 5 мг/мл. Прочие ингредиенты: натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Анестезию следует проводить в специально оборудованном помещении, оснащенном техническими средствами и лекарственными препаратами, необходимыми для контроля и проведения экстренных реанимационных мероприятий. Дозу для детей рассчитывают исходя из 2 мг/кг массы тела. У детей при проведении каудальной эпидуральной анестезии используют 0,25% р-р Маркаина. С осторожностью применяют для лечения больных, которые принимают антиаритмические препараты, обладающие местноанестезирующей активностью.

С осторожностью применяют при рассеянном склерозе, гемиплегии вследствие перенесенного инсульта.Эпидуральную анестезию с осторожностью применяют у больных с нарушениями функции сердечно-сосудистой системы. При проведении парацервикальной блокады беременным необходимо контролировать сердечный ритм плода для предупреждения возникновения тахикардии или брадикардии. Не применяют для в/в региональной анестезии.Следует соблюдать особую осторожность при проведении анестезии Маркаином пациентам с сердечной недостаточностью, прогрессирующими заболеваниями печени, ОПН, лицам пожилого возраста и ослабленным пациентам.При проведении спинальной анестезии у больных с гиповолемией повышается риск развития внезапной и тяжелой артериальной гипотензии или брадикардии. Чтобы предупредить возникновение данных осложнений, следует предварительно провести вливание коллоидных или кристаллоидных р-ров; возможно введение вазопрессорных средств.

Бупивакаин (1-бутил-N-(2,6-диметилфенил)-2-пиперидинкарбоксамид гидрохлорид моногидрат) — местный анестетик амидного типа. Анестезирующий эффект наступает быстро (на протяжении 5–10 мин). Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предупреждением возникновения и проведения нервного импульса. Анальгезирующее действие сохраняется и после прекращения анестезии, что снижает потребность в послеоперационном обезболивании. Продолжительность действия зависит от дозы препарата.

При спинномозговой анестезии бупивакаин вызывает умеренно выраженное расслабление мышц нижних конечностей продолжительностью 2–2,5 ч. При межреберной блокаде действие бупивакаина длится 7–14 ч, при эпидуральний блокаде — 3–4 ч, при блокаде мышц живота — 45–60 мин. Уровень системной абсорбции зависит от дозы, пути введения и васкуляризации места инъекции. Межреберная блокада приводит к наиболее высоким концентрациям в плазме крови благодаря быстрой абсорбции (максимальная концентрация в плазме крови около 1–4 мг/мл после введения в дозе 400 мг), в то время как при п/к инъекциях концентрация в плазме крови наболее низкая, а при эпидуральной блокаде и блокаде основных нервных сплетений — промежуточные концентрации. У детей быстрая абсорбция и высокая концентрация в плазме крови (около 1–1,5 мг/мл после введения в дозе 3 мг/кг) отмечается при каудальной блокаде. Всасывание из субарахноидального пространства относительно медленное.

Учитывая то, что для проведения спинномозговой анестезии необходима небольшая доза препарата, следует ориентироваться на максимальную концентрацию в плазме крови, которая составляет приблизительно 0,4 мкг/мл на каждые введенные 100 мг. Это означает, что максимальная рекомендуемая доза (20 мг) при данном пути введения обеспечивает концентрацию бупивакаина в плазме крови меньше 0,1 мкг/мл. С белками плазмы крови связывается 96% бупивакаина. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 2,7 ч. У детей в возрасте старше 3 лет период полувыведения не отличается от такового у взрослых. Выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов, 5–6% — в неизмененном виде. Основными метаболитами бупивакаина являются 2,6-пипеколилксилидин и его производные.

Побочное действие

Наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении в неадекватных дозах и нарушении техники введения. Возможны головная боль, брадикардия, артериальная гипотензия, парестезия, снижение тонуса сфинктеров, кожно-аллергические реакции, анафилактический шок. При ретро- и парабульбарной анестезии возможны преходящая слепота. Блокада центральных нервов может вызвать угнетение сердечно-сосудистой системы, особенно при гиповолемии. Очень редко это приводит к выраженной гипотензии и брадикардии, коллапсу, блокаде и остановке сердца, а также угнетению дыхания и судорогам. Парацервикальная блокада может вызвать брадикардию или тахикардию у плода.

При спинальной анестезии, как и при использовании любого местного анестетика, возможно развитие неврологической симптоматики вследствие прямого повреждения спинного мозга, синдрома передней спинномозговой артерии, раздражающего действия р-ра, инъекции нестерильного р-ра, развития гематомы или абсцесса. Это может привести к появлению ограниченных участков парестезии или анестезии, ослаблению двигательной активности, нарушению контроля за деятельностью сфинктеров и параплегии. Иногда эти явления необратимы.

Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного ряда, менингит, опухоли, полиомиелит, внутричерепные кровоизлияния, остеохондроз, спондилит, туберкулез, метастатические поражения позвоночника, септицемия, пернициозная анемия в сочетании с подострой дегенерацией спинного мозга, инфекции кожи в месте предполагаемой инъекции, кардиогенный или гиповолемический шок, нарушения системы свертывания крови или одновременное применение антикоагулянтов. Не применяют для в/в региональной анестезии. Р-ры бупивакаина противопоказаны в комбинации с в/в местной анестезией (блокадой по Биеру), так как случайное введение бупивакаина в кровеносный сосуд может вызвать острые системные токсические реакции. Не применяют для проведения парацервикальной блокады для анестезии при родах (возможна гибель плода). Не применяют у детей в возрасте до 3 лет.

Беременность и лактация

Применение в период беременности или кормления грудью возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Препарат проникает через плацентарный барьер, но концентрация в крови плода относительно таковой в крови матери очень низкая. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве, поэтому риск для грудного ребенка незначителен.

При случайном внутрисосудистом введении токсический эффект развивается через 1–3 мин. При передозировке максимальная концентрация в плазме крови может наблюдаться через 20–30 мин в зависимости от места инъекции. Возможны онемение губ, головная боль, головокружение, расплывчатость зрения, шум в ушах. В случае высокой концентрации в сыворотке крови возможны артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, судороги, остановка сердца, другие системные токсические эффекты. Если введение препарата прекращено при первых признаках передозировки, риск развития тяжелых побочных эффектов снижается. В случае острой передозировки обеспечивают проходимость дыхательных путей, при необходимости — ИВЛ, катетеризация центральной вены; при развитии коллапса проводят инфузию вазопрессорных средств, при развитии судорог назначают противосудорожные средства.