Мапротилин инструкция цена

Содержание

Мапротилин: инструкция по применению, цена, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Мапротилин — это эффективный психотропный препарат для лечения тревожных и депрессивных расстройств.

Он относится к группе селективных антидепрессантов и имеет другое распространенное название — Людиомил.

Состав

Действующее вещество — мапротилина гидрохлорид. В одной таблетке его может содержаться 25, 50, 75 мг.

Фармакологическая группа

Препарат относится к четырехциклическим антидепрессантам.

Его химическая формула — С20Н23N, молекулярная масса — 277,403 г/моль.

Механизм действия

Всасывается это лекарство медленно, поэтому наибольшее его количество в плазме обнаруживается спустя 8-9 часов после приема.

В основе механизма действия Мапротилина лежит его способность тормозить захват серотонина и норадреналина нервными клетками коры больших полушарий.

Антидепрессант связывается с белками крови (на 98%), из-за чего практически полностью адсорбируется организмом. Выводится Мапроптилин (Людиомил) с мочой и калом очень длительное время (около 3-х недель).

Таким образом, препарат оказывает комплексное воздействие на нервную систему и имеет антидепрессивный, успокаивающий, анксиолитический и симпатомиметический эффект.

Показания к применению

В основном препарат используют для лечения депрессий различного происхождения (эндогенные, соматогенные, реактивные, невротические, инволюционные, климактерические).

По показаниям лекарство назначается и при тревожных расстройствах, страхах, фобиях, а также при пониженном фоне настроения, апатии, раздражительности.

Мапротилин активно используется в малой психиатрии при лечении неврозов.

Препарат эффективен в комплексной терапии при дереализации (патологическом восприятии картины мира).

В этом состоянии нарушения психики ограничиваются сферой восприятия, а мышление, самоконтроль и социальное поведение людей практически не страдают, но «победить» заторможенность, раздражение и тревогу самостоятельно такие пациенты, как правило, не могут.

В процессе лечения Мапротилином подобные симптомы уменьшаются и качество жизни больных становится выше.

Таким образом, основными показаниями к применению Мапротилина являются:

  • депрессивные состояния;
  • психические болезни, которые сопровождаются пониженным фоном настроения и высокой тревожностью;
  • панические расстройства;
  • боли при соматоформных отклонениях;
  • невропатические патологии, неврастения, неврозы, истерия;
  • длительные нарушения сна (инсомния, бессонница).

История появления

До открытия антидепрессантов врачи снимали приступы депрессии возбуждающими ненаркотическими (элеутерококк, женьшень) и наркотическими средствами.

Появление антипсихотических средств изменило тактику лечения душевных болезней и позволило избавляться от психологических расстройств на более длительное время.

Мапротилин был синтезирован в 80-х гг. специалистами фирмы Новартис, в Швейцарии, сейчас он выпускается компанией под торговым названием Людиомил.

Побочные эффекты

Как у большинства антидепрессантов нежелательные реакции могут появиться в первые несколько дней приема препарата, это такие симптомы как: головокружение, сухость во рту, сонливость, вялость.

Если же недомогания носят устойчивый характер и дополняются: запорами, тошнотой, рвотой, изменениями АД или аритмиями, сексуальными расстройствами, то необходимо обратиться к врачу и сменить лекарственное средство.

Особенности

  1. Лекарство в первые недели терапии проявляет выраженный успокаивающий эффект.
  2. Мапротилин не вызывает зависимости, но синдром отмены при резком курса лечения наблюдается у большинства пациентов. Обычно он выражается в сильном перевозбуждении, бессоннице, усугублении клинических признаков депрессии и др.
  3. Антидепрессант может повлиять на деятельность кровеносной системы, показатели давления, сердечную деятельность, поэтому при его приеме часто производят контрольные анализы крови и мочи, а также измерения пульса, АД и ЭКГ-исследования.
  4. Мапротилин вступает в специфическое взаимодействие с некоторыми медицинскими препаратами:
  • его нельзя использовать наряду с ингибиторами МАО, сочетание с ними может вызвать бред, галлюцинации, лихорадку;
  • препарат усиливает действие седативных, снотворных средств, алкоголя и наркотиков;
  • сочетание с симпатомиметиками может вызвать у пациентов повышение артериального давления, увеличение частоты пульса, выраженную бледность кожных покровов;
  • Мапротилин снижает действие Резерпина, Гуанфацина и ряда гипертензивных средств.

Отмена препарата

  1. Постепенная, наиболее естественная, производится путем уменьшения изначальной дозировки на 25%.
  2. Немедленная. Осуществляется с заменой препарата на аналоги.

Противопоказания и ограничения

  1. С осторожностью и под постоянным наблюдением психиатра Мапротилин назначается больным шизофренией, маниакально-депрессивными психозами, а также людям в анамнезе которых имеется информация о попытках самоубийства.
  2. Не принимают препарат при аллергии на него, проблемах в половой и мочевой сфере, при глаукоме закрытоугольного типа.
  3. Под систематическим контролем результатов лабораторных анализов антидепрессант применяется у пациентов с нарушениями функции печени и почек, эпилепсией, склонностью к алкоголизму, у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Практические исследования Мапротилина выявили увеличение желания покончить с собой в экспериментальных группах с подростками, юношами и молодыми людьми. Поэтому его прием не разрешается до исполнения пациентам 18-ти лет.

У взрослых же людей, старше 25 лет и пожилых пациентов риск возникновения суицидальных мыслей при приеме практически не наблюдатся.

Беременность

Для выяснения влияния препарата на течение беременности и плод были апробированы исследования на лабораторных мышах. Вреда для самок и детенышей выявлено не было.

Но экспериментов с участием беременных женщин не проводилось, поэтому и достоверных сведений о влиянии этого средства на них нет.

Период лактации

Мапротилин проникает в грудное молоко, поэтому его использование должно быть обусловлено вескими причинами.

Люди в годах хорошо переносят Мапротилин в дозах чуть меньше от обычных терапевтических стандартов.

Цена

В настоящее время Мапротилин выпускается испанской фармакологической компанией NOVARTIS PHARMA под торговым названием Людиомил, в таблетках по 10 мг (стоят в пределах 600-650 рублей) и в таблетках по 25 мг (стоимостью 720-780 рублей).

В России Мапротилин производится открытым акционерным обществом «Борисоглебский завод медицинских препаратов», пилюли расфасовываются по 30 штук в картонные коробки, цена на препарат — 560-640 рублей.

Инструкция по применению

Мапротилин применяется внутрь и в инъекционной форме.

Официальная инструкция и отзывы врачей о препарате рекомендуют начинать лечение с однократного приема в 75 мг на ночь, а затем постепенно увеличивать дозу до 150 мг в день.

Доктора считают, что при соблюдении схемы лечения пациенты уже в первые 2-3 суток должны почувствовать облегчение.

Внутримышечно лекарство используют в стационарах при тяжелом течении психогенных патологий, в количестве 75-150 мг.

Отзывы пациентов, принимавших препарат

Александр 23 года:

Страдаю депрессией уже более 10 лет, со всеми ее самыми яркими проявлениями: бессонницей, бессмысленностью существования, желанием уйти из жизни. Поэтому постоянно нахожусь под наблюдением психиатра. С его подачи перепробовал очень много антидепрессантов, однако эффект ощутил только после приема Людиомила и то спустя десять дней от начала приема. Для меня это как глоток свежего воздуха, груз депрессии снят. Лечение продолжаю, надеюсь на длительную ремиссию.

Екатерина, 45 лет:

У меня депрессия началась на фоне раннего климакса, сама я с ней справиться не смогла, хоть и психотерапию прошла. Врач добавил к тренингам Людиомил, стала чувствовать себя терпимо.

Прошла весь курс и вернулась к обычной жизни и ровному настроению. Побочных реакций у меня не было, только сухость пару дней во рту.

Татьяна Ивановна, инвалид 1 группы, 67 лет:

Страдаю серьезным соматическим заболеванием, которое привело меня к инвалидному креслу. Порой жизнь как кость в горле, сильные приступы апатии.

Для борьбы с ними психиатр выписывает Мапротилин. Он меня буквально «вытаскивает» из тоски, помогает спокойно засыпать ночью. Поэтому отношусь к этому лекарству с большим уважением.

В большинстве своем отзывы о Людиомиле и Мапротилине положительные, однако, некоторые пациенты отмечают прибавку в весе, пересыхание слизистых оболочек и кожных покровов, проблемы с деснами, ломкость ногтей и выпадение волос.

Аналоги

Идентичными по составу и действию Мапротилину выступают такие препараты как:

  • Людиомил;
  • Мапротибене.

Другими по составу, но сходными по действию являются антидепрессанты из других групп:

  1. Трициклические: Амитриптилин, Имипрамин, Нортриптилин.
  2. Ингибиторы моноаминоксидазы: Транилципромин, Фениузин, Изокарбоксазид.
  3. Ингибиторы избирательного поглощения серотонина: Прозак, Паксил, Лувокс, Золофт.
  4. Иные антидепрессанты: Бупропион, Дезирель, Миртазапин, Сезерон.

Замена Мапротилина на другие препараты может быть актуальной при его непереносимости пациентом или обилии побочных реакций.

Передозировка

Признаками избытка Мапротилина в организме являются гиперемия лица и тела, перебои в работе сердца, сильная сухость во рту, спутанность сознания, расширение зрачков.

Антагонистом Мапротилина является Физостигмин, снижающий холинергический эффект препарата, а также в лечении используется Диазипам, который помогает снять судороги.

Симптоматическими средствами добиваются стабилизации давления и корректировки водно-электролитного обмена в организме.

Мапротилин

Химическое название

N-Метил-9,10-этанантрацен-9(10H)-пропанамин.

В лекарственных препаратах вещество находится в виде гидрохлорида.

Химические свойства

Мапротилин – антидепрессант, по своим фармакологическим свойствам схожий с трициклическими антидепрессантами (сходная боковая цепь). Однако химическое строение вещества предполагает не трехциклическую, а четырехциклическую структуру.

Средство в чистом виде – это белый порошок, кристаллический, не имеющий характерного запаха.

Его молекулярная масса = 277,403 грамма на моль.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное, седативное, анксиолитическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство селективно тормозит обратный захват серотонина и норадреналина в пресинаптических мембранах коры гм. Приводит к блокировке центральных альфаадренорецепторов, холино- и гистаминовых рецепторов.

Мапротилин, после попадания в желудочно-кишечный тракт, всасывается медленно, практически полностью. Биодоступность составляет до 70%. Вещество на 89% связывается с белками крови. Проникает и обнаруживается в спинномозговой жидкости, приблизительно 10% от сывороточной концентрации. Средство метаболизируется в организме, при этом образуется активное его дисметилпроизводное.

Период полувыведения составляет от 43 до 45 часов. Максимальная концентрация в плазме после приема таблетированной формы достигается через 8 часов, равняется от 50 до 150 нмоль на литр. Внутривенное введение лекарства в дозировке 50 мг приводит к возникновению концентрации от 17 до 57 нг на мл. Выводится из организма средство медленно. В течение трех недель выделяется всего 57% вещества и его метаболитов с мочой, и порядка 33% — с каловыми массами.

Лекарство выделяется с грудным молоком. При заболеваниях почек снижается интенсивность выведения метаболитов с мочой, но увеличивается их концентрация в желчи.

Лекарство назначают:

  • для лечения различных депрессий (психогенной, инволюционной, реактивной, невротической, истощения, соматогенной депрессии);
  • при климактерических расстройствах;
  • если у пациента наблюдается подавленность, тревожность, дисфория, раздражительность, апатия (в частности у пожилых людей);
  • для лечения психосоматических и соматических расстройств, ассоциированных с страхом и депрессией.

Противопоказания

Данное вещество противопоказано к применению:

  • у пациентов, которые недавно перенесли инфаркт миокарда;
  • при эпилепсии, судорогах и повышенном судорожном пороге;
  • если у пациента были судорожные припадки ранее;
  • при нарушениях работы почек и печени;
  • больным глаукомой;
  • кормящим женщинам;
  • при заболеваниях предстательной железы.

Побочные действия

Во время лечения препаратом нередко проявляются следующие побочные эффекты:

  • головокружение, усталость, слабость, нарушение аккомодации (особенно в первые дни приема);
  • сухость слизистых оболочек ротовой полости, запор, несварение желудка;
  • задержка мочи, тремор, судороги;
  • тошнота, увеличение веса, рвота;
  • снижение концентрации внимания и памяти.

Редко возникают:

  • галлюцинации, судороги, падение артериального давления, тахикардия;
  • нарушение сердечной проводимости, аритмия;
  • холестатическая желтуха, гепатит, гинекомастия;
  • опухание мошонки, делирий;
  • лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  • лихорадка, чувствительность к свету, отечность;
  • синдром отмены, алопеция;
  • стоматит, заболевания зубов, повышение уровня печеночных ферментов.

Мапротилин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают внутрь. Дозировка назначается лечащим врачом, в зависимости от степени депрессии и чувствительности пациента к данному веществу.

Как правило, препарат принимают 2-3 раза в сутки по 25-75 мг. Максимальное количество Мапротилина, которое можно принять за день составляет 150 мг при стационарном и 250 мг при абмулаторном лечении.

Терапию начинают с 25 мг в сутки и в течение 2 недель дозировку повышают. Если симптомы исчезают, разовую дозировку можно снизить до начального уровня.

Внутривенно средство используют в капельнице. Дозировка от 24 до 100 мг в сутки. Обычно в одной ампуле содержится 25 мг Мапротилина, поэтому разводят одну-две ампулы в 250 мг изотонического р-ра натрия хлорида либо 5% глюкозы. Инфузия длится от 1,5 до 2 часов. Для дозировки 75-150 мг (от 3 до 6 ампул) применяют 0,5 л растворителя, а длительность процедуры увеличивают до 3 часов.

Антидепрессивное действие препарата при внутривенном введении достигается в течение 7-14 дней. После чего пациента рекомендуется перевести на таблетированную форму.

При передозировке может наблюдаться как угнетение, так и возбуждение центральной нервной системы. Возникает сонливость, атаксия, судорожные припадки, тревожность, ступор, кома, тахикардия, сердечная аритмия, снижение АД, острая сердечная недостаточности (вплоть до остановки сердца), цианоз, лихорадка, анурия, потливость. В целом, усиливаются все побочные эффекты от лекарства. Такого рода симптомы можно наблюдать в течение 4 часов после приема вещества, максимальной силы они достигают через сутки, а сохраняться могут до 6 дней.

У Мапротилина нет специфического антидота. Гемолитический диализ не эффективен. Проводят терапию, направленную на устранение симптомов передозировки. Нельзя вводить пациенту физостигмин, это может привести к возникновению судорог.

Взаимодействие

Сочетанный прием препарата с кумариновыми производными может привести к угнетению их метаболизма и снижению эффективности.

Лекарства, угнетающие ЦНС, при сочетании с данным средством увеличивают седативный эффект.

Вещество увеличивает эффективность антихолинергических средств.

Сочетание лекарства с тиоридазином может привести к развитию тяжелой сердечной аритмии.

Бета-адреноблокаторы (Пропранолол) повышают плазменную концентрацию мапротилина.

При сочетании лекарства с ингибиторами МАО возможно развитие тремора, гиперпирексии, делирия и генерализованных клонических судорог.

Индукторы микросомальных ферментов печени, барбитураты, оральные контрацептивы, Карбамазепин усиливают метаболизм данного вещества и снижают его эффективность. Может произойти увеличение плазменной концентрации фенитоина и Карбамазепина в крови и усиление побочных реакций препаратов. Может понадобиться коррекция дозировки.

Сочетание препарата с бензодиазепином приводит к усилению седативного эффекта.

Инсулин и пероральные гипогликемические средства, производные сульфонилмочевины сочетают с лекарством с особой осторожностью.

Сочетанный прием Мапротилина и гормонов щитовидной железы приводит к повышению риска возникновения сердечной аритмии.

Осторожность следует соблюдать при приеме данного вещества и эпинефрина, изопреналина, фенилэфрина, норэпинефрина, Эфедрина, прочих симпато- и адреномиметиков. В том числе и при местном использовании.

Препарат снижает антигипертензивное действие Бетадина, Гуанетидина, Резерпина, клонидина, альфа-метилдопы.

Флуоксетин и флувоксамин значительно увеличивают плазменную концентрацию Мапротилина, усиливают побочные реакции и увеличивают их продолжительность.

Условия продажи

Потребуется рецепт от врача.

Условия хранения

Лекарства на основе Мапротилина хранят в прохладном месте (температура не выше 30 градусов), вдали от маленьких детей.

Срок годности

Лекарство хранится в течение 5 лет.

Особые указания

Особую осторожность следует соблюдать при лечении данным антидепрессантом следующих групп:

  • лица, страдающие хроническим алкоголизмом, больные бронхиальной астмой;
  • пациенты с повышенным внутриглазным давлением;
  • при маниакально-депрессивном психозе;
  • при нарушениях работы сердечно-сосудистой и пищеварительной системы, почек и печени;
  • больным гипертиреозом;
  • людям, перенесшим инфаркт миокарда;
  • при шизофрении.

Если у пациента имеется склонность к развитию артериальной гипотензии, то рекомендуется проводить регулярный контроль артериального давления.

Во время лечения следует учитывать, что риск развития судорожных припадков, кардиотоксичности и угнетения дыхания у данной группы препаратов выше, чем у трициклических антидепрессантов.

После и перед началом терапии ингибиторами МАО, если ранее пациент принимал Мапротилин, необходимо выдержать 2 недели. При сочетании вещества с Флуоксетином проводится коррекция дозировки.

Во время терапии нельзя водить машину и выполнять потенциально опасные виды деятельности.

С алкоголем

Лекарство нельзя сочетать с алкоголем и алкоголь содержащими напитками.

При беременности и лактации

Антидепрессанты во время беременности назначают редких случаях. Вещество выделяется с грудным молоком в значительной концентрации.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Лекарства на основе данного средства: Мапротилин, Людиомил, Мапротибене.

Отзывы о Мапротилине

Пациенты отзываются о данном препарате хорошо. Развитие побочных реакций отмечают редко, чаще всего – это набор веса, причем, иногда значительный. Лекарство хорошо устраняет симптомы депрессии, повышают жизненный тонус, хорошо переносится.

Некоторые Отзывы о Мапротилине:

  • “… Лечилась им долго и упорно, мне помог, стало намного лучше. То, что поправилась – только на пользу, не могла набрать никогда нормальный вес. Жалко, что сейчас у нас его трудно купить стало”;
  • “… Пью уже 8 лет. Мне помогает, правда увеличение дозы происходило медленно, результаты нормальные были видны через 2 месяца”.

Цена Мапротилина, где купить

Купить Мапротилин можно в аптеке при наличии рецепта. Цена Мапротилина составляет от 600 до 850 рублей.

Мапротилин – это препарат (концентрат), относится к группе психоаналептики. Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: противопоказан
  • При нарушении функции почек: противопоказан
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

N-Метил-9,10-этанантрацен-9(10H)-пропанамин.

В лекарственных препаратах вещество находится в виде гидрохлорида.

Антидепрессивное, седативное, анксиолитическое.

Потребуется рецепт от врача.

Лекарства на основе Мапротилина хранят в прохладном месте (температура не выше 30 градусов), вдали от маленьких детей.

Лекарство хранится в течение 5 лет.

Лекарство нельзя сочетать с алкоголем и алкоголь содержащими напитками.

Антидепрессанты во время беременности назначают редких случаях. Вещество выделяется с грудным молоком в значительной концентрации.

Лекарства на основе данного средства: Мапротилин, Людиомил, Мапротибене.

Купить Мапротилин можно в аптеке при наличии рецепта. Цена Мапротилина составляет от 600 до 850 рублей.

Видео по теме

Страшные антидепрессанты

Антидепрессант без побочных эффектов

Как работают антидепрессанты — Научпок

Набор веса при приеме антидепрессантов и нейролептиков

Что лечат антидепрессанты? Мифы об антидепрессантах

АНТИДЕПРЕССАНТЫ. НЕГАТИВНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.

Серотонин – Лучший Антидепрессант

Как перестать пить антидепрессант паксил чтобы не попасть в психушку

Продающиеся без рецепта антидепрессанты.

Психиатр об антидепрессантах

Как работают антидепрессанты? – Обратный захват серотонина

почему не пью антидепрессанты

Отзывы врача о препарате Флуоксетин (Прозак): эффект, побочные действия, привыкание

В каких случаях необходим прием антидепрессантов

Мапротилин : инструкция по применению

В первые дни применения препарата могут наблюдаться повышенная утомляемость, антихолинергические побочные эффекты, как сухость во рту, запор, нарушение аккомодации, головокружение, в очень редких случаях понижение кровяного давления, тахикардия. В отдельных случаях — кожноаллергические реакции, требующие отмены препарата.

Частота возникновения побочных реакций:

нечасто (1/100 до

редко (1/1 000 до

очень редко (1/10 000 до

не известно (

Ниже приведены нежелательные явления, наблюдавшиеся при применении препарата:

со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение, головная боль, тремор, миоклонус; часто — седативный эффект, снижение памяти, нарушение внимания, парестезия, дизартрия; редко — судороги, акатизия, атаксия; очень редко — дискинезия, нарушения координации движений, обморочные состояния, нарушение вкусовых ощущений; психические нарушения: часто — беспокойство, тревога, ажитация, маниакальные расстройства, нарушение либидо, агрессивность, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, усиление симптомов депрессии; редко — угнетение сознания различной степени, делириозные расстройства, галлюцинации (преимущественно у пациентов пожилого возраста), повышенная возбудимость; очень редко — активация симптомов психоза, деперсонализация; со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, приливы (ощущение жара); редко — аритмии; очень редко — нарушения внутрисердечной проводимости (например, расширение комплекса QRS, блокада ножек пучка Гиса, изменения интервала PQ), увеличение интервала QT, желудочковая тахикардия, желудочковая фибрилляция, двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия, пурпура. со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту; часто — тошнота, рвота, дискомфорт в животе, запор; редко — диарея; очень редко — стоматит, гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой; со стороны кожных покровов: часто — аллергический дерматит, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, гипергидроз; очень редко — зуд, кожный васкулит, алопеция, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто — повышение аппетита; иногда — повышение массы тела; очень редко — синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона; со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — аллергический альвеолит, с эозинофилией или без неё, бронхоспазмом, заложенностью носа; со стороны системы кроветворения: очень редко — лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения; со стороны органов чувств: часто — «затуманивание» зрения, нарушения аккомодации; очень редко — шум в ушах; со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — мышечная слабость; со стороны выделительной и репродуктивной систем: часто — нарушения мочеиспускания, эректильная дисфункция; очень редко — задержка мочи, гипертрофия молочной железы, галакторея; прочие: очень редко — кариес.

После внезапной отмены или быстрого снижения дозы препарата иногда возникают следующие симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, бессонница, головная боль, повышенная возбудимость, тревога, усиление депрессии или рецидив депрессивных нарушений настроения.

Особые указания

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с нарушенной функцией печени или почек, при нарушениях мочеиспускания (например, при заболеваниях предстательной железы) и повышенном внутриглазном давлении.

При длительном применении высоких доз необходим контроль ЭКГ и других функциональных показателей сердца, особенно у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и у больных пожилого возраста. У лиц со склонностью к ортостатической гипотензии необходимо регулярно контролировать артериальное давление. Мапротилин может оказать неблагоприятное влияние на психофизические реакции, особенно при одновременном применении со спиртными напитками или средствами с депрессивным действием на центральную нервную систему.

Следует избегать внезапной отмены или резкого снижения дозы препарата, так как это может привести к развитию синдрома «отмены». Мапротилин следует отменять постепенно. При этом необходимо учитывать, что резкая отмена препарата может сопровождаться развитием определенных симптомов.

Применение в период беременности или кормления грудью

В экспериментальных исследованиях показано, что Мапротилин не оказывает тератогенного или мутагенного действия; не вызывает нарушений фертильности или повреждений плода. Однако безопасность применения препарата у человека в период беременности до настоящего времени не установлена. Имеются отдельные сообщения о возможной взаимосвязи между применением Мапротилина и нежелательным воздействием на плод человека. Не следует применять Мапротилин при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

С целью предупреждения развития у новорождённого таких симптомов, как одышка, летаргия, раздражительность, тахикардия, выраженное снижение АД, судороги, нервное возбуждение и гипотермия, Мапротилин следует отменить, по крайней мере, за 7 недель до предполагаемого дня родов (при условии, что состояние пациентки это позволяет).

Мапротилин проникает в грудное молоко. После приема Мапротилина в суточной дозе 150 мг в течение 5 дней концентрация мапротилина в грудном молоке превышает концентрацию в плазме в 1,3-1,5 раза. Хотя по имеющейся из сообщений информации следует, что применение Мапротилина не приводит к развитию нежелательных явлений у новорожденных, кормящим матерям, получающим Мапротилин, следует прекратить либо применение препарата, либо кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Мапротилин (Maprotiline)

  • Применение вещества Мапротилин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Мапротилин

  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Мапротилин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Мапротилин

Латинское название вещества Мапротилин

Maprotilinum (род. Maprotilini)

N-Метил-9,10-этанантрацен-9(10H)-пропанамин (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C20H23N

Фармакологическая группа вещества Мапротилин

  • Антидепрессанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью
  • F06.3 Органические расстройства настроения
  • F32 Депрессивный эпизод
  • N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
  • R45.3 Деморализация и апатия
  • Код CAS

    10262-69-8

    Характеристика вещества Мапротилин

    Антидепрессант четырехциклической структуры.

    Белый кристаллический порошок без запаха.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антидепрессивное, анксиолитическое, седативное.

    Избирательно тормозит обратный захват норадреналина и серотонина пресинаптическими мембранами нейронов коры головного мозга; блокирует центральные альфа-адрено-, гистаминовые и холинорецепторы.

    При приеме внутрь медленно, но полностью абсорбируется. Средняя абсолютная биодоступность составляет 66–70%. Связывание с белками плазмы — 88–89%. Соотношение между распределением препарата в крови и плазме равно 1,7. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 2–13% от таковой в сыворотке. В значительной степени метаболизируется. Основной метаболит — дисметилпроизводное — фармакологически активен. T1/2 — 43–45 ч, общий клиренс — 510–570 мл/мин. После приема внутрь 50 мг Cmax в крови достигается через 8 ч и варьирует от 48 до 150 нмоль/л (13–47 нг/мл). Через 1 ч после однократного в/в введения 50 мг содержание в крови — 54–182 нмоль/л (17–57 нг/мл). При многократном приеме внутрь или в/в введении 150 мг/сут равновесная концентрация достигается ко 2 нед терапии, ее величина зависит от дозы. Выделяется медленно; за 3 нед после приема однократной дозы 57% выводятся с мочой, преимущественно в виде метаболитов (2–4% — в неизмененном виде), около 33% — с фекалиями. Проникает в грудное молоко, концентрации в материнском молоке могут в 1,3–1,5 раза превышать таковые в крови. У пациентов с нарушениями функции почек (Cl креатинина — 27–34 мл/мин) T1/2 и почечная экскреция изменяются незначительно (при условии нормальной функции печени), выведение метаболитов с мочой уменьшается, но при этом увеличивается их выведение с желчью.

    Применение вещества Мапротилин

    Депрессии — эндогенные, в т.ч. инволюционные, психогенные, в т.ч. реактивные и невротические, депрессии истощения, соматогенные (органические и симптоматические), климактерические; подавленное настроение с элементами тревожности, дисфории или раздражительности, апатия (особенно в пожилом возрасте), психосоматические и соматические расстройства, вызванные депрессией или страхом.

    Гиперчувствительность, эпилепсия (или подозрение на эпилепсию), состояния, характеризующиеся повышенной судорожной активностью, острая стадия инфаркта миокарда, нарушения проводимости миокарда, аритмия, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, острая алкогольная интоксикация, отравления снотворными препаратами, центральными анальгетиками, психотропными средствами, выраженные нарушения функции почек и/или печени.

    Ограничения к применению

    Нарушения мочеиспускания, стойкий запор, повышенное внутриглазное давление, заболевания ССС (в т.ч. перенесенный инфаркт миокарда, аритмия и/или ИБС), беременность, кормление грудью.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Назначение препарата у беременных возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; требуется отмена лечения по крайней мере за 7 нед до родов.

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Во время лактации не рекомендуется.

    Побочные действия вещества Мапротилин

    Ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушение проводимости, аритмия, повышение АД, головокружение, головная боль, мелкоразмашистый тремор, судороги, атаксия, миоклонус, дизартрия, парестезии, мышечная слабость, дискинезия, нарушения координации движений и почерка, усталость, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, беспокойство, возбуждение, повышение аппетита, агрессивность, нарушение памяти и концентрации внимания, усиление депрессии, делирий, галлюцинации, дезориентация, раздражительность, шум в ушах, изменение вкуса, заложенность носа, обострение психоза, деперсонализация, сухость во рту, запор, усиление потоотделения, чувство жара, нечеткость зрения, нарушения аккомодации, нарушения мочеотделения, стоматит, кариес, тошнота, рвота, повышение содержания трансаминаз в плазме крови, диарея, гепатит (с желтухой или без нее), аллергический альвеолит, увеличение массы тела, нарушения либидо и потенции, гинекомастия, галакторея, синдром неадекватной секреции АДГ, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, кожная сыпь, крапивница, в ряде случаев — с лихорадкой, фоточувствительность, васкулит, зуд, пурпура, отеки (локальные или генерализованные), выпадение волос, алопеция, многоформная эритема, синдром отмены (тошнота, рвота, боль в животе, диарея, бессонница, головная боль, раздражительность, тревожность, усиление депрессии и др.).

    Уменьшает антигипертензивный эффект гуанетидина, бетанидина, резерпина, метилдофы, клонидина, усиливает влияние на ССС симпатомиметических препаратов (в т.ч. норадреналина, адреналина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина), тироксина, повышает активность этанола и этанолсодержащих препаратов, депримирующих средств (барбитураты, наркозные, производные бензодиазепина), непрямых антикоагулянтов, сахароснижающих препаратов (производных сульфанилмочевины, инсулина), холинолитиков (атропин, бипериден), леводопы. Препараты, активирующие микросомальное окисление в печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин), пероральные контрацептивы снижают антидепрессивное действие. Совместное введение с транквилизаторами повышает концентрацию в сыворотке крови, снижает порог судорожной готовности и провоцирует возникновение судорог. Метилфенидат, пропранолол, флуоксетин, флувоксамин, фенитоин и, возможно, циметидин повышают концентрацию в плазме, усиливая основное и побочное действие.

    Проявляется угнетением или возбуждением ЦНС.

    Симптомы: сонливость, беспокойство, атаксия, судороги, ступор, кома, возбуждение, усиление рефлексов, мышечная ригидность, хореоатетоз; тахикардия, аритмии, артериальная гипотензия, нарушения проводимости, кардиальный шок, сердечная недостаточность, в редких случаях — остановка сердца; угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, мидриаз, усиление потоотделения, олигурия, анурия. Симптомы передозировки развиваются приблизительно через 4 ч, достигают максимума через 24 ч и могут сохраняться в течение 4–6 суток.

    Лечение: симптоматическое (специфического антидота нет). Введение физостигмина противопоказано из-за повышения риска возникновения судорог. Гемодиализ не эффективен.

    Пути введения

    Внутрь, в/в капельно.

    Меры предосторожности вещества Мапротилин

    Во время лечения пациенты должны находиться под наблюдением врача. Необходим контроль психического и неврологического статуса, регулярное исследование состава периферической крови, показателей функции почек и печени. Больным с повышенным риском возникновения побочных эффектов со стороны ССС показан контроль АД, ЭКГ.

    Назначать после ингибиторов МАО можно только через 2 нед. Следует соблюдать такой же интервал и при замене мапротилина на ингибиторы МАО.

    Пациентам, принимающим мапротилин, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Людиомил® 0.0025
    Мапротилин 0.001
    Мапротибене 0.0001

    Мапротилин: инструкция по применению и отзывы

    1. 1. Форма выпуска и состав
    2. 2. Фармакологические свойства
    3. 3. Показания к применению
    4. 4. Противопоказания
    5. 5. Способ применения и дозировка
    6. 6. Побочные действия
    7. 7. Передозировка
    8. 8. Особые указания
    9. 9. Применение при беременности и лактации
    10. 10. Применение в детском возрасте
    1. 11. При нарушениях функции почек
    2. 12. При нарушениях функции печени
    3. 13. Применение в пожилом возрасте
    4. 14. Лекарственное взаимодействие
    5. 15. Аналоги
    6. 16. Сроки и условия хранения
    7. 17. Условия отпуска из аптек
    8. 18. Отзывы
    9. 19. Цена в аптеках

    Латинское название: Maprotiline

    Код ATX: N06AА21

    Действующее вещество: мапротилин (Maprotiline)

    Производитель: ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП») (Республика Беларусь)

    Актуализация описания и фото: 09.07.2019

    Мапротилин – антидепрессант.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма – таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белого цвета (в картонной пачке 3 ячейковых контурных упаковки по 10 таблеток и инструкция по применению Мапротилина).

    Состав 1 таблетки:

    • активное вещество: мапротилина гидрохлорид – 25 мг;
    • вспомогательные компоненты: желатин, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция гидрофосфат дигидрат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния стеарат, тальк, Опадрай II (спирт поливиниловый, тальк, макрогол 3350, титана диоксид E171).

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Мапротилин – тетрациклический антидепрессант, неселективный ингибитор обратного захвата моноаминов, который также обладает терапевтическими характеристиками, свойственными трициклическим антидепрессантам.

    Механизм действия препарата обусловлен его способностью оказывать выраженное ингибирующее влияние на обратный захват норадреналина пресинаптическими нейронами коры головного мозга. При этом ингибирование обратного захвата серотонина крайне незначительно.

    Мапротилин обладает слабо или умеренно выраженным сродством к центральным альфа1-адренорецепторам. В значительной степени ингибирует гистаминовые Н1-рецепторы. Оказывает умеренное антихолинергическое влияние.

    При длительном применении препарата на механизме его действия могут сказываться изменения функционального состояния нейроэндокринной системы (мелатонин, гормон роста, эндорфинергическая система) и/или системы нейромедиаторов (серотонин, норадреналин, гамма-аминомасляная кислота).

    Фармакокинетика

    После однократного приема внутрь мапротилина гидрохлорид полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 66–70%.

    Максимальная концентрация в плазме (Cmax) после приема дозы 50 мг достигается в течение 8 ч и составляет 48–150 нмоль/л. При продолжительном приеме в суточной дозе 150 мг равновесная концентрация достигается на второй неделе и составляет 320–1270 нмоль/л вне зависимости от того, принимается вся доза за 1 раз или делится на 3 приема. Значения равновесной концентрации имеют линейную зависимость от получаемой дозы препарата, при этом у отдельных пациентов они могут значительно варьировать.

    Коэффициент распределения мапротилина между плазмой и кровью составляет 1,7. Среднее значение кажущегося объема распределения – 23–27 л/кг. С белками плазмы связывается примерно 88–90%.

    Мапротилин подвергается интенсивному метаболизму, в неизмененном виде выводится только 2–4% с мочой. Основным метаболитом является десметиловое производное, обладающее фармакологической активностью. Другие метаболиты образуются вследствие метоксилирования и/или гидроксилирования, выводятся в виде конъюгатов с мочой.

    Период полувыведения (Т1/2) препарата – 43–45 ч. Среднее значение общего клиренса – 510–570 мл/мин.

    После приема однократной дозы препарат выводится из организма в течение 21 дня: ⅔ – с мочой (в виде конъюгатов и в неизмененном виде), ⅓ – с калом.

    Фармакокинетика в особых случаях:

    • пожилой возраст (старше 60 лет): равновесная концентрация препарата в крови и период полувыведения возрастают, поэтому дозу Мапротилина следует снижать в 2 раза;
    • функция почек: у пациентов с клиренсом креатинина (КК) 24–37 мл/мин и нормальной функцией печени незначительно меняются почечная экскреция и Т1/2. Также снижается выведение метаболитов почками, но это компенсируется увеличением экскреции с желчью.

    Мапротилин применяют для лечения депрессивных расстройств.

    Абсолютные:

    • заболевания, сопровождающиеся судорожным синдромом или снижением порога судорожной готовности (например, повреждения головного мозга различной этиологии, алкоголизм);
    • острое отравление алкоголем, психотропными или снотворными средствами;
    • мания, острый бред;
    • задержка оттока мочи (например, при заболеваниях предстательной железы);
    • серьезные нелеченые нарушения кровоснабжения;
    • выраженные нарушения функции почек/печени;
    • паралитическая кишечная непроходимость;
    • пилоростеноз;
    • закрытоугольная глаукома;
    • нарушения внутрисердечной проводимости (блокады), острая стадия инфаркта миокарда;
    • одновременное применение антиаритмических препаратов (например, хинидина, пропафенона);
    • совместное назначение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
    • период лактации;
    • возраст до 18 лет;
    • перекрестная повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам;
    • гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

    Относительные (таблетки Мапротилин можно применять после оценки пользы и рисков):

    • сочетанное применение лекарственных средств, снижающих порог судорожной активности (например, фенотиазинов);
    • сердечно-сосудистые заболевания (аритмия, ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда в анамнезе);
    • повышенное внутриглазное давление;
    • беременность;
    • пожилой возраст.

    Мапротилин, инструкция по применению: способ и дозировка

    Таблетки Мапротилин следует принимать внутрь, проглатывая целиком с достаточным количеством воды.

    Рекомендуемые режимы дозирования:

    • умеренная и средней степени выраженности депрессия (особенно у амбулаторных пациентов): по 25 мг 1–3 раза в сутки или по 25–75 мг 1 раз в сутки, в зависимости от симптоматики и реакции на лечение;
    • тяжелая депрессия (особенно у стационарных пациентов): по 25 мг 3 раза в сутки или по 75 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу постепенно повышают до максимальной – 150 мг (в один или несколько приемов);
    • прочие депрессивные нарушения: по 10 мг 3 раза в сутки или по 25 мг 1 раз в сутки. Далее при необходимости дозу постепенно повышают до 25 мг 3 раза в сутки или 75 мг 1 раз в сутки.

    Максимальная суточная доза Мапротилина – 150 мг.

    Коррекция режима дозирования рекомендуется пожилым пациентам. Лечение начинают с дозы 10 мг 3 раза в сутки или 25 мг 1 раз в сутки. Далее по мере необходимости дозу постепенно повышают до 25 мг 3 раза в сутки или 75 мг 1 раз в сутки.

    В период лечения врач может менять дозу Мапротилина в зависимости от состояния пациента и индивидуальной реакции на препарат. Например, может быть рекомендовано уменьшение дневной дозы и повышение вечерней или назначение общей суточной дозы в 1 прием.

    После значительного улучшения состояния можно предпринять попытку снизить дозу. Однако в случае повторного ухудшения симптоматики следует повысить дозу до исходной.

    Цель лечения заключается в достижении максимального терапевтического эффекта на фоне приема наименьшей дозы. Особенно это важно у пациентов пожилого возраста, поскольку у них обычно отмечается нестабильность вегетативной нервной системы и более выраженная реакция на Мапротилин.

    Седативный эффект проявляется уже в первые дни лечения. Однако для достижения ожидаемого антидепрессивного действия требуется 1–3 недели.

    Не следует резко снижать дозу или полностью отменять Мапротилин. Требуется постепенное изменение дозы в сторону уменьшения, вплоть до полного прекращения приема.

    • со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто – головная боль, миоклонус, головокружение, тремор, сонливость; часто – нарушение внимания, снижение памяти, дизартрия, парестезии, седативный эффект; редко – атаксия, акатизия, судороги; очень редко – нарушение координации движений и изменение вкусовых ощущений, дискинезия, обморочные состояния;
    • со стороны психики: часто – ажитация, нарушение сна, тревога, беспокойство, ночные кошмары, бессонница, маниакальные расстройства, усиление симптомов депрессии, нарушение либидо; редко – делириозные расстройства, повышенная возбудимость, угнетение сознания различной степени, галлюцинации (в основном у пожилых пациентов); очень редко – деперсонализация, активация симптомов психоза;
    • со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ощущение сердцебиения, синусовая тахикардия, ортостатическая гипотензия, ощущение жара (приливы); редко – аритмии; очень редко – желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, желудочковая фибрилляция, пурпура, двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия, нарушения внутрисердечной проводимости (в т. ч. изменения интервала PQ, расширение комплекса QRS, блокада ножек пучка Гиса);
    • со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – сухость во рту; часто – дискомфорт в животе, тошнота, запор, рвота; редко – диарея; очень редко – стоматит, гепатит (в т. ч. сопровождающийся желтухой);
    • со стороны кожных покровов: часто – сыпь, аллергический дерматит, крапивница, гипергидроз, фотосенсибилизация; очень редко – зуд, алопеция, кожный васкулит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, многоформная эритема;
    • со стороны дыхательной системы: очень редко – аллергический альвеолит (может сопровождаться эозинофилией, заложенностью носа, бронхоспазмом);
    • со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто – усиление аппетита; иногда – повышение массы тела; очень редко – синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона;
    • со стороны органов чувств: часто – нарушения аккомодации, затуманивание зрения; очень редко – шум в ушах;
    • со стороны системы кроветворения: очень редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения;
    • со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – мышечная слабость;
    • со стороны выделительной и репродуктивной системы: часто – нарушения мочеиспускания, эректильная дисфункция; очень редко – галакторея, гипертрофия молочной железы, задержка мочи;
    • прочие: очень редко – кариес.

    В случае быстрого снижения дозы или резкой отмены Мапротилина возможно развитие следующих симптомов: боль в животе, тошнота, диарея, рвота, головная боль, тревога, повышенная возбудимость, бессонница, усиление или рецидив депрессивных нарушений настроения.

    Симптомы аналогичны таковым при передозировке трициклических антидепрессантов. Преобладают неврологические расстройства и нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Препарат не применяется в педиатрии, поэтому случаи приема Мапротилина детьми расцениваются как серьезное происшествие, грозящее летальным исходом, вне зависимости от дозы.

    Признаки передозировки обычно развиваются в течение 4 ч, максимальной выраженности достигают через сутки. Учитывая замедленное всасывание (антихолинергический эффект), гепатоэнтеральную рециркуляцию и длительный период полувыведения мапротилина, риск для жизни пациента сохраняется в течение 4–6 дней.

    Симптомы передозировки мапротилина:

    • со стороны центральной нервной системы: беспокойство, сонливость, возбуждение, атаксия, ригидность мышц, судороги, хореоатетоидные движения, усиление рефлексов, ступор, кома;
    • со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, аритмия, тахикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, сердечная недостаточность, шок; очень редко – остановка сердца;
    • прочие: цианоз, лихорадка, повышенная потливость, мидриаз, рвота, анурия или олигурия, угнетение дыхания.

    Специфического антидота мапротилина нет. Лечение направлено на устранение развивающихся нарушений и поддержание жизненно важных функций организма. Пациента госпитализируют и тщательно наблюдают минимум в течение 72 ч.

    В качестве меры первой помощи следует как можно быстрее промыть желудок, вызвать рвоту и принять активированный уголь. Если пациент без сознания, показано проведение интубации трахеи и промывание желудка.

    Лечение включает современные методы интенсивной терапии с постоянным контролем функций сердца, электролитного и газового состава крови. При наличии показаний проводят искусственную вентиляцию легких, противосудорожную терапию и другие методы реанимации. Не рекомендуется применение физостигмина, поскольку он может вызвать асистолию, выраженную брадикардию и судороги. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

    При длительном применении Мапротилина в высоких дозах необходимо контролировать электрокардиограмму и другие функциональные показатели сердца, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми проблемами и пожилых людей. При наличии склонности к ортостатической гипотензии показан регулярный мониторинг артериального давления.

    Мапротилин может оказывать негативное влияние на психические реакции, особенно при одновременном применении лекарственных средств, оказывающих депрессивное действие на центральную нервную систему (ЦНС), или употреблении алкоголя.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    В период лечения не следует управлять автотранспортом и выполнять потенциально опасные работы, требующие точности движений, повышенного внимания и скорости реакций.

    Применение при беременности и лактации

    В экспериментальных исследованиях установлено, что мапротилина гидрохлорид не оказывает тератогенного и мутагенного действия, не нарушает фертильность, не вызывает повреждений плода. Однако опыта применения препарата при беременности недостаточно. Имеются отдельные сообщения о возможных нежелательных нарушениях у беременных женщин, получавших мапротилин. В связи с этим во время беременности препарат противопоказан, за исключением случаев, когда польза от терапии определенно выше потенциальных рисков.

    У новорожденных, чьи матери во время беременности получали мапротилин, возможно развитие одышки, раздражительности, летаргии, выраженного снижения артериального давления, тахикардии, гипотермии, нервного возбуждения, судорог. В связи с этим препарат следует отменить минимум за 7 недель до предполагаемой даты родов (если состояние пациентки позволяет).

    Мапротилин проникает в грудное молоко. После приема препарата в суточной дозе 150 мг в течение 5 дней в грудном молоке концентрация активного вещества превышает таковую в плазме в 1,3–1,5 раза. Хотя нет информации, свидетельствующей о развитии нежелательных реакций у грудных детей, рекомендуется воздержаться от приема Мапротилина в период лактации или отказаться от грудного вскармливания.

    Применение в детском возрасте

    У детей до 18 лет безопасность и эффективность Мапротилина не изучалась, поэтому данной возрастной группе назначение препарата противопоказано.

    При нарушениях функции почек

    При тяжелых функциональных нарушениях почек антидепрессант противопоказан. При легких и умеренных нарушениях нет необходимости изменять схему лечения.

    При нарушениях функции печени

    При тяжелых функциональных нарушениях печени антидепрессант противопоказан. При легких и умеренных нарушениях нет необходимости изменять схему лечения.

    Применение в пожилом возрасте

    Лечение пациентов пожилого возраста должно проводиться с осторожностью. Требуется коррекция режима дозирования.

    Лекарственное взаимодействие

    Мапротилин нельзя применять совместно с ингибиторами МАО, поскольку такая комбинация вызывает риск развития тремора, гиперпирексии, делирия, генерализованных клонических судорог и даже летального исхода. Между приемами этих препаратов должны соблюдаться интервалы не менее 14 дней.

    Не следует применять Мапротилин в сочетании с антиаритмическими средствами типа хинидина и пропафенона. При применении подобных комбинаций возможно взаимное усиление действия препаратов.

    Влияние Мапротилина на одновременно применяемые лекарственные средства:

    • усиливает сердечно-сосудистые эффекты симпатомиметических средств, таких как эфедрин, изопреналин, фенилэфрин, адреналин и норадреналин, в том числе в случаях, когда они входят в состав назальных капель и местных анестетиков (например, применяемых в стоматологии). В таких ситуациях пациентам требуется тщательный подбор дозы препаратов и наблюдение, включающее контроль артериального давления и сердечного ритма;
    • может снижать и даже полностью устранять гипотензивное действие адренергических препаратов, таких как резерпин, альфа-метилдопа, бетанидин, гуанетидин. В связи с этим для лечения артериальной гипертензии следует назначать лекарственные средства других классов, например, бета-адреноблокаторы, вазодилататоры, диуретики. Кроме того, необходимо учитывать, что резкая отмена Мапротилина может вызвать выраженное снижение кровяного давления;
    • усиливает действие на зрачок глаза, мочевой пузырь, кишечник и ЦНС лекарственных средств с антихолинергическими свойствами, таких как атропин, фенотиазины, бипериден, антигистаминные и противопаркинсонические средства;
    • может повышать концентрации карбамазепина и фенитоина, усиливать их побочные эффекты;
    • усиливает антикоагулянтное действие кумариновых производных, что требует тщательного контроля уровня протромбина в плазме и при необходимости коррекции дозы антикоагулянта;
    • потенцирует гипогликемическое действие инсулина и производных сульфонилмочевины, в связи с чем у больных сахарным диабетом следует тщательно мониторировать уровень глюкозы в крови как в период применения мапротилина, так и после его отмены;
    • усиливает действие лекарственных средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, включая барбитураты и этанол.

    Влияние других препаратов на мапротилин:

    • основные транквилизаторы могут повышать его плазменную концентрацию, снижать порог судорожной готовности и вызывать развитие судорог;
    • индукторы микросомальных ферментов печени (пероральные контрацептивы, барбитураты, карбамазепин, фенитоин) усиливают его метаболизм, что может снижать антидепрессивное действие. При необходимости следует корректировать дозы препаратов;
    • метилфенидат и бета-адреноблокаторы, характеризующиеся существенной биотрансформацией (например, пропранолол), могут повышать его плазменную концентрацию и усиливать эффекты. При назначении подобной комбинации следует контролировать концентрацию мапротилина и при необходимости корректировать дозу;
    • нейролептик тиоридазин может повышать риск развития тяжелых аритмий;
    • флуоксетин и флувоксамин могут значительно повышать его плазменную концентрацию и, как следствие, вызывать развитие нежелательных реакций;
    • бензодиазепины усиливают седативное действие;
    • циметидин может повышать концентрацию в крови и увеличивать частоту нежелательных реакций (сухость во рту, нарушения зрения), что требует снижения дозы мапротилина.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в сухом, темном месте при температуре до 25 °С. Беречь от детей.

    Срок годности – 2 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Пациенты оставляют преимущественно положительные отзывы о Мапротилине: препарат повышает жизненный тонус, устраняет симптомы депрессии, хорошо переносится. Побочные реакции упоминаются редко, обычно это повышение массы тела.

    Из недостатков указывают на длительный период развития эффекта, вплоть до 2 месяцев.

    Цена на Мапротилин в аптеках

    В зависимости от региона продажи и аптечной сети цена на Мапротилин за упаковку из 30 таблеток может составлять 852–1108 руб.

    Мапротилин | Maprotiline

    MAPROTILINE
    (МАПРОТИЛИН)

    При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом и этанолсодержащими препаратами возможно выраженное усиление угнетающего влияния на ЦНС.

    При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.

    При одновременном применении с ингибиторами МАО возникает риск развития гиперпирексии, тремора, генерализованных клонических судорог, делирия.

    При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени (барбитуратов, карбамазепина, контрацептивов для приема внутрь) возможно усиление метаболизма мапротилина и снижение его эффективности. Возможно повышение концентраций фенитоина или карбамазепина в плазме крови и учащение свойственных им побочных реакций. В случае таких комбинаций может потребоваться пересмотр режима дозирования препаратов.

    При одновременном применении мапротилин может усиливать антикоагулянтное действие кумариновых производных вследствие ингибирования их метаболизма в печени.

    При одновременном применении с бензодиазепинами возможно усиление седативного действия.

    При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, (с пропранололом) возможно повышение концентрации мапротилина в плазме крови.

    При одновременном применении с пероральными гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины, с инсулином возможно потенцирование гипогликемического действия.

    При одновременном применении гормонов щитовидной железы повышается риск развития аритмии.

    При одновременном применении мапротилин может потенцировать сердечно-сосудистые эффекты адрено- и симпатомиметических средств (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина, фенилэфрина), в т.ч. и в тех случаях, когда они входят в состав капель в нос или местных анестетиков (например, использующихся в стоматологии).

    При одновременном применении с гуанетидином, бетанидином, резерпином, клонидином, альфа-метилдопой возможно уменьшение или угнетение антигипертензивного действия.

    При одновременном применении с тиоридазином возможно развитие тяжелых аритмий.

    При одновременном применении с флуоксетином, флувоксамином возможно значительное повышение концентрации мапротилина в плазме крови и развитие соответствующих побочных эффектов, которые, вследствие длительного T1/2 флуоксетина и флувоксамина, могут сохраняться длительное время.