Листенон инструкция по применению в ветеринарии

Содержание

Листенон — инструкция по применению

(Listenon®)

Регистрационный номер

Торговое название: ЛИСТЕНОН®

Международное непатентованное название:

суксаметония хлорид

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

5 мл раствора содержат в качестве активного вещества 113,3 мг суксаметония хлорида дигидрата и вспомогательные вещества (натрия хлорид, вода для инъекций).

Описание: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

миорелаксант деполяризующий периферического действия

Код ATX: М03АВ01.

Фармакодинамика
Периферический миорелаксант короткого действия. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки синапса, в силу чего наступает блокада нервно-мышечной передачи. В начале процесса миорелаксации возможно появление мышечных фасцикуляций (результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Релаксация мышц наступает в следующей последовательности: веки, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы живота, мышцы голосовых связок и диафрагма. Процесс деполяризации не прекращается под воздействием ингибиторов холинэстеразы (например, неостигмина).
От миорелаксантов пролонгированного действия ЛИСТЕНОН® отличается быстрым и кратковременным действием. При внутривенном введении действие развивается через 30-60 секунд и продолжается 2-6 минут. При внутримышечном введении действие начинается через 75 секунд — 3 минуты у взрослых и 3,5 минуты у детей и продолжается 30 минут у взрослых и 21 минуту у детей. Это позволяет обеспечить достижение необходимой степени миорелаксации при таких операциях, когда длительное расслабление поперечно-полосатой мускулатуры не требуется.
В редких случаях может проявляться продолжительное миорелаксирующее действие, если ЛИСТЕНОН® (доза 3-5 мг/кг массы тела) вводится фракционно длительное время (двойное блокирование). В этой фазе действие ЛИСТЕНОНа® может быть нейтрализовано неостигмином.

Фармакокинетика
После внутривенного введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90 % гидролизуется холинэстеразой сыворотки крови до холина и сукцинилмонохолина. не обладающих фармакологической активностью. Период полувыведения составляет 90 секунд при нормальном уровне холинэстеразы. Выводится почками (10% в неизмененном виде). Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.

Показания к применению
Состояния, требующие кратковременной релаксации скелетной мускулатуры, в том числе эндотрахеальная интубация перед хирургическими вмешательствами, вправление вывихов, репозиция смещенных переломов, профилактика спонтанных повреждений при электрошоковой терапии.

Противопоказания
Гиперчувствительность к суксаметония хлориду, выраженные нарушения функции печени, отек легких, выраженная гипертермия, злокачественная гипертермия (в анамнезе), пониженное содержание в плазме холинэстеразы, гиперкалиемия или риск гиперкалиемии после множественных травм (5-90 дней), тяжелые ожоги, проникающие повреждения глаз, заболевания с нарушением нервно-мышечной передачи, дети до 1 года, пациенты с уремией, особенно при высоком уровне сывороточного калия. Беременность и период лактации.
С осторожностью: пациенты с заболеваниями сердца, дети с 1 года (см. особые указания), узкоугольная глаукома.

Способ применения и дозы
Внутривенно струйно или в виде инфузий, внутримышечно. Для длительной капельной инфузии используют 0,1 %-ный раствор ЛИСТЕНОНа®. Дозировка зависит от желаемой степени миорелаксации, массы тела и индивидуальной чувствительности пациента.
При введении ЛИСТЕНОНа® 0,1 мг/кг наблюдается расслабление скелетной мускулатуры без угнетения функции дыхания. Доза от 0,2 мг/кг до 1,0 мг/кг приводит к полному расслаблению мышц брюшной стенки и скелетной мускулатуры и, в дальнейшем, к ограничению или полной остановке спонтанного дыхания. Если внутривенное введение невозможно, назначается до 2,5 мг/кг массы тела внутримышечно, максимально 150мг. Начало мышечной релаксации при внутримышечном введении может быть немного отсрочено.
Детям применять только в случае крайней необходимости (см. Особые указания). Дозировка для детей составляет: 1-2 мг/кг массы тела внутривенно или до 2,5 мг/кг -внутримышечно.
Внутривенное капельное введение: в зависимости от массы тела пациента и от желаемой степени миорелаксации доза для взрослых составляет 0,5 мг — 5 мг/мин в виде 0,1-0,2% раствора.
ЛИСТЕНОН® совместим с изотоническими растворами хлорида натрия, Рингера, 5% декстрозы и 6% декстрана.

Ампулы с линией разлома Пилка не требуется Положение ампулы в руках Цветная точка сверху! Встряхнуть ампулу, чтобы удалить раствор из кончика ампулы.

Цветная точка сверху! Кончик ампулы отломить вниз.

Побочное действие
Тахикардия или брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, понижение или повышение артериального давления, повышение внутриглазного давления, спазм бронхов или гортани, повышенное слюноотделение, миоглобинурия. ригидность мускулатуры, послеоперационные мышечные боли, злокачественная гипертермия, повышение внутрижелудочного и внутричерепного давления, «двойной» блок.
Причинами увеличения времени миорелаксации, в том числе с апноэ может быть дефицит холинэстеразы сыворотки крови ( в том числе наследственно обусловленный).

Передозировка
Симптомы: усиление степени выраженности побочных эффектов, остановка дыхания. Лечение: переливание цельной крови или консервированной плазмы, искусственное дыхание с интермиттирующим позитивным давлением. Перевод в «двойное блокирование» с последующим применением неостигмина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтическое:
Смешивание ЛИСТЕНОНа® с препаратами, имеющими щелочную реакцию среды, (например, с барбитуратами) может привести к отсутствию эффекта ЛИСТЕНОНа®.
Фармакодинамическое и фармакокинетическое:
Предварительное введение ЛИСТЕНОНа® усиливает действие недеполяризующих релаксантов. Предварительное назначение недеполяризующих релаксантов уменьшает или предотвращает появление побочных реакций ЛИСТЕНОНа®. Побочные реакции, связанные с нарушением кровообращения, усиливаются при приеме галогенизированных наркотических средств (галотан), ослабевают при приеме тиопентала и атропина.
Миорелаксирующее действие ЛИСТЕНОНа® усиливается антибиотиками типа аминогликозидов или полипептидов, амфотерицином В, циклопропаном, пропанидидом, хинидином и тиотепа. парасимпатомиметиками, включая ингибиторы холинэстеразы. аймалином, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, циклофосфамидом, тиофосфамидом, окситоцином, циметидином, метоклопрамидом, фенотиазином. препаратами лития и пероральными контрацептивами.
Следует избегать одновременного применения ингаляционных анестетиков, поскольку это повышает риск возникновения злокачественной гипертермии и усиливает нейромышечный блок, связанный с применением ЛИСТЕНОНа®.
Суксаметония хлорид усиливает действие препаратов дигиталиса (опасность наступления аритмии).
Одновременная инфузия цельной крови или плазмы ослабляет действие ЛИСТЕНОНа®.

Особые указания
Имеются сведения о случаях необратимой остановки сердца после применения суксаметония хлорида у детей и подростков, имевших ранее не обнаруженные нейромышечные заболевания. Ввиду опасности побочных явлений рекомендуется ограничить применение суксаметония хлорида даже у внешне здоровых детей и подростков, кроме тех случаев, при которых требуется немедленная интубация или освобождение дыхательных путей в критических ситуациях.
ЛИСТЕНОН®, как и все миорелаксанты периферического действия, может назначаться только врачами, имеющими опыт работы с аппаратами искусственного дыхания и навыки проведения интратрахеальной интубации и при наличии готовых к работе аппаратов искусственного дыхания под положительным давлением, а также аппаратов, обеспечивающих достаточный доступ кислорода и отвод углекислого газа.
Для предотвращения выраженной брадикардии, бронхоспазма или других мускариноподобных эффектов, перед приемом ЛИСТЕНОНа® рекомендуется введение атропина.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл. По 5 мл в бесцветные ампулы из гидролитического стекла (тип 1, Евр.фарм.) с точкой разлома. По 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной ячейковой упаковке с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Хранение при температуре 2- 8 °С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Отпуск из аптеки
По рецепту. Только для стационаров и специализированных отделений.

Производитель:

«Никомед Австрия ГмбХ»‘, Австрия.

Листенон

Состав

В 1 ампуле 1% раствора — 50 мг суксаметония хлорида, в 1 ампуле 2% раствора 100 мг действующего вещества.

Форма выпуска

Раствор 1% и 2% в ампулах по 5 мл и 5% раствор в ампулах по 2 мл.

Фармакологическое действие

Миорелаксирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Деполяризущий миорелаксант, механизм действия которого заключается в торможении нервно-мышечной передачи. Взаимодействует с Н-холинорецепторами и как ацетилхолин вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны. Но в отличие от ацетилхолина не разрушается ацетилхолинэстеразой и почти не разрушается в синаптической щели. Вызывает стойкую деполяризацию, что приводит к нарушению передачи импульса и расслаблению мышц. Сначала расслабляются веки, жевательные мышцы, мышцы пальцев рук, ног, спины, затем межреберные мышцы и диафрагма.

От миорелаксантов пролонгированного действия отличается кратковременным действием, которое необходимо при кратковременных операциях. Вызывает повышение внутричерепного давления. Антихолинэстеразные средства не подавляют действие суксаметония, а повышение концентрации ацетилхолина поддерживает деполяризацию. Таким образом усиливают и удлиняют действие суксаметония.

Фармакокинетика

При внутривенном введении начинает действовать через 30 сек и длится действие 8-10 мин, при в/м — через 2-4 мин и продолжается действие у взрослых — 30 минут и 21 минуту у детей. Кратковременность действия объясняется быстрым разрушением псевдохолинэстеразой — ферментом плазмы крови до холина и сукцинилмонохолина, которые не являются фармакологически активными. Период полувыведения — 90 секунд при условии нормального уровня холинэстеразы.

Выводится почками. При генетической недостаточности фермента, действие препарата может длится до 2-5 ч. Миорелаксирующее действие прекращают переливанием свежей крови, поскольку она содержит псевдохолинэстеразу. Не проникает через ГЭБ, не кумулирует.

Показания к применению

  • Кратковременные операции (репозиция костных обломков, вправление вывихов);
  • интубация трахеи;
  • проведение эндоскопических процедур (эзофаго-, бронхо-, цистоскопия);
  • устранение судорог при столбняке;
  • для уменьшения отрицательного влияния наркотического вещества при наркозе;
  • для выключения дыхания и с целью перехода на управляемое дыхание.

Противопоказания

  • Глаукома;
  • анемия;
  • нарушение функции печени;
  • беременность;
  • пониженное содержание холинэстеразы в плазме;
  • уремия;
  • выраженная гипертермия;
  • отек легких;
  • дети до 1 года.

С осторожностью назначается детям и подросткам, при кахексии и больным с тяжелыми заболеваниями печени.

Побочные действия

  • Угнетение дыхания;
  • послеоперационные боли в мышцах;
  • гиперкалиемия;
  • брадикардия;
  • аритмии сердца;
  • повышение АД;
  • повышение внутриглазного давления;
  • рабдомиолиз;
  • гипертермия;
  • спазм бронхов;
  • повышенное слюноотделение.

Увеличение времени миорелаксации отмечается при дефиците холинэстеразы в сыворотке крови.

Листенон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат Листенон вводится внутривенно или внутримышечно.

При дозе 0,1 мг/кг вводимой в/в отмечается расслабление мускулатуры без угнетения дыхания. Доза 0,2 мг/кг -1,0 мг/кг вызывает полное расслабление мышц брюшной стенки и грудной клетки и остановку дыхания. Внутримышечно назначается 2,5 мг/кг веса.

Детям применяется только в крайних случаях, и дозировка составляет 1-2 мг/кг веса при внутривенном введении или 2,5 мг/кг веса при внутримышечном. Для длительной инфузии применяют 0,1% или 0,2% раствор. Совместим с раствором Рингера, изотоническим раствором, 5% декстрозой.

Передозировка

Передозировка проявляется усилением выраженности побочных эффектов и остановкой дыхания. Лечение заключается в переливание цельной крови, проведением искусственного дыхания. Рекомендуется перевод в стадию «двойного блокирования», а затем назначение неостигмина.

Взаимодействие

Применение недеполяризующих релаксантов предварительно уменьшает побочные реакции Листенона, а введение его усиливает эффект недеполяризующих релаксантов. Побочные реакции усиливаются при использовании галотана и уменьшаются при введении атропина и тиопентала.

Миорелаксирующее действие усиливается антибиотиками (аминогликозиды, амфотерицин В), пропанидидом, циклопропаном, хинидином, ингибиторами холинэстеразы, бета-блокаторами, аймалином, циклофосфамидом, окситоцином, тиофосфамидом, циметидином, фенотиазином, метоклопрамидом, пероральными контрацептивами и препаратами лития.

Не желательно применять ингаляционные анестетики (галотан, изофлуран, энфлуран, эфир и метоксифлуран), так как это повышает риск злокачественной гипертермии и нейромышечного блока. Листенон усиливает действие дигиталиса. Инфузия цельной крови ослабляет действие суксаметония.

Условия продажи

Отпускается по рецепту для стационаров.

Условия хранения

Температура хранения до 2-8°C.

Срок годности

3 года.

Аналоги Листенона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Дитилин-А, Мио-релаксин, Суксаметония хлорид, Хлорсукциллин.

Отзывы о Листеноне

Отзывов об этом препарате нет, поскольку он используется анестезиологами при введении больного в наркоз. Больному чаще всего не сообщают, какой анестетик и миорелаксант будут использованы во время операции — это решает анестезиолог после беседы с пациентом и выяснения сопутствующих заболеваний. С учетом объема операции, возраста больного и противопоказаний назначается тот или иной мирелаксирующий препарат. В данном случае такими противопоказаниями являются нарушение функции почек и глаукома. Отсюда следует, что препарат не может быть использован при офтальмологических операциях, поскольку повышает офтальмотонус и имеется угроза выбухания оболочек во время операции и вытекания стекловидного тела.

Препарат Листенон применяют только при плановых не длительных операциях (до 20 минут) у подготовленных больных и обязательно применяют атропин для предупреждения брадикардии. В ургентных случаях (операции у больных в состоянии шока) при низком АД и в условиях гипоксемии, гиперкапнии и брадикардии, суксаметоний может привести к остановке сердца. Все эти моменты учитываются анестезиологами. Врачи отмечают, что при применении этого препарата пациенты в послеоперационном периоде часто предъявляют жалобы на мышечные боли.

Цена Листенона, где купить

Купить Листенон можно практически во всех аптеках городов России. Стоимость 5 ампул 2% препарата в аптеках Москвы колеблется от 113 руб. до 143 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Листенон р-р в/в и в/м 2% 5мл n5Такеда Австрия ГмбХ 128 руб.заказать

показать еще

Листенон. Описание, инструкция.

28.02.2012 6047 Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов… Международное наименование:
Суксаметония хлорид (Suxamethonium chloride)
Описание действующего вещества (МНН):
Суксаметония хлорид
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Фармакологическое действие:
Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания — результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма. Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии. После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения — через 54-60 с, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия — 5-10 мин. Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/кг — расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.
Показания:
Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при электроимпульсной терапии; отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе), миастения, врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, грудной возраст (до 1 года), беременность.C осторожностью. Экстренная хирургия у больных с «полным желудком», снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности), анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, ХПН, микседема, коллагеновые болезни, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами — ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными ЛС (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременный прием ЛС, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например прокаин в/в).
Побочные действия:
Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия, снижение АД, аритмии, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении — у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок; повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка; миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко — рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.Передозировка. Симптомы: остановка дыхания. Лечение: ИВЛ, в случае снижения в сыворотке крови холинэстеразы — переливание свежей крови.
Способ применения и дозы:
В/в (струйно, капельно), в/м. Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от 0.1 до 1.5-2 мг/кг. В/м — 3-4 мг/кг, но не более 150 мг. В/м применяется у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в — 1-2 мг/кг. Для проведения интубации трахеи — 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания — 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах — 0.1-0.2 мг/кг; для проведения эндоскопии и ЭЭГ — 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) — 0.1-1 мг/кг в/в и до 2.5 мг/кг в/м, но не более 150 мг. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.
Особые указания:
Введение за 1 мин до суксаметония хлорида 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина почти полностью предотвращает мышечные подергивания и последующую миалгию. При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония. Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии. Для предотвращения выраженной брадикардии, повышения бронхиальной секреции и др. эффектов, связанных с м-холиностимулирующим действием, перед введением суксаметония рекомендуется ввести атропин. Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии. Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: «атипичной» холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее концентрации при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемии, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации, лихорадочных состояниях, после острых отравлений или хронического воздействия инсектицидов — ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразных ЛС (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), а также при одновременном применении ЛС, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например прокаин в/в). При продолжительном введении в дозах 3-5 мг/кг может развиться так называемый «двойной блок» — продолжительное курареподобное действие, которое может быть устранено неостигмином.
Взаимодействие:
Усиливает эффекты сердечных гликозидов. Снижает эффективность антимиастенических ЛС. Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана. Антихолинэстеразные ЛС, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфороорганические инсектициды, соли Mg2+ и Li+, хинидин, хинин, хлорохин, панкуроний, усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Совместим с др. миорелаксантами, наркотическими анальгетиками. Галогенсодержащие ЛС для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на ССС. ЛС, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония.

Аналоги препарата суксаметония хлорид

реклама

Какую дозу этого лекарства Вы принимаете?
1-5мг 6-10мг 11-50мг 51-100мг 101-200мг 201-500мг 501мг-1г

Представлены синонимы (аналоги) лекарства суксаметония хлорид, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Суксаметония хлорид — Деполяризующий миорелаксант периферического действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания — результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины; затем межреберные мышцы и диафрагма. Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.
После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения — через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия — 5-10 мин. Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 100 мкг/кг — расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему; 0.2-1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую управляемую релаксацию мышц.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Суксаметония хлорид, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Суксаметония хлорид — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (уколы в ампулах для инъекций 100 мг в 5 мл в растворе) лекарства для лечения столбняка и расслабления мышц при спазме у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Суксаметония хлорид. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Суксаметония хлорида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Суксаметония хлорида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения столбняка и расслабления мышц при спазме у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Суксаметония хлорид — деполяризующий миорелаксант периферического действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (то есть развитию блокады предшествуют мышечные подергивания — результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После внутривенного введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины; затем межреберные мышцы и диафрагма. Суксаметония хлорид увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.

После внутримышечного введения действие развивается через 2-4 минуты; после внутривенного введения — через 54-60 секунд, через 2-3 минуты релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 минуты. Продолжительность действия — 5-10 минут. Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 100 мкг на 1 кг массы тела — расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему; 0,2-1 мг на 1 кг массы тела — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую управляемую релаксацию мышц.

Состав

Суксаметония хлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После внутривенного введения Суксаметония хлорид распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Не кумулирует. Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Выводится препарат почками, в том числе 10% в неизмененном виде.

Показания

  • столбняк (симптоматическая терапия);
  • отравление алкалоидами, в том числе стрихнином;
  • отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия);
  • полная миорелаксация или расслабление мышц (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные и абдоминальные операции);
  • профилактика судорог при электроимпульсной терапии.

Формы выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг в 5 мл (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат Суксаметония хлорид вводят внутривенно (струйно, капельно), внутримышечно.

Взрослым вводят внутривенно медленно, струйно или капельно. В зависимости от клинической ситуации, при внутривенном введении разовая доза варьирует от 100 мкг на 1 кг массы тела до 1,5-2 мг на 1 кг массы тела.

Внутримышечно вводят в дозе 3-4 мг на 1 кг массы тела, но не более 150 мг.

Детям препарат вводят внутримышечно в дозах до 2,5 мг на 1 кг массы тела, но не более 150 мг, внутривенно — в дозе 1-2 мг на 1 кг массы тела.

Для проведения интубации трахеи доза составляет 200-800 мкг на 1 кг массы тела. Для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания доза составляет 0,2-1 мг на 1 кг массы тела. Для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах — 100-200 мкг на 1 кг массы тела, для проведения эндоскопии доза составляет 200 мкг на 1 кг массы тела. Для профилактики осложнений при проведении электрошоковой терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) — 0,1-1 мг на 1 кг массы тела внутривенно, но не более 150 мг. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 минут, по 0,5-1 мг на 1 кг массы тела. Повторные дозы действуют более продолжительно.

Побочное действие

  • анафилактический шок;
  • бронхоспазм;
  • гиперкалиемия;
  • аритмии (нарушения сердечного ритма);
  • снижение артериального давления (АД);
  • брадикардия (чаще у детей, при повторном введении — у детей и взрослых);
  • нарушение проводимости;
  • кардиогенный шок;
  • повышение внутриглазного давления;
  • миалгия (боль в мышце) в послеоперационном периоде;
  • рабдомиолиз (разрушение клеток мышечной ткани) с развитием миоглобинемии и миоглобинурии;
  • длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением продукции псевдохолинэстеразы);
  • гиперсаливация (усиленное слюноотделение);
  • лихорадка.

Противопоказания

  • злокачественная гипертермия (в том числе в анамнезе);
  • миастения;
  • врожденная и дистрофическая миотония;
  • мышечная дистрофия Дюшенна;
  • закрытоугольная глаукома;
  • острая печеночная недостаточность;
  • отек легких;
  • проникающие травмы глаза;
  • дефицит холинэстеразы;
  • бронхиальная астма;
  • гиперкалиемия;
  • беременность;
  • детский возраст до 1 года;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Суксаметония хлорид противопоказан к применению при беременности.

Данные о безопасности применения препарата в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям в возрасте до 1 года.

Особые указания

Препарат Суксаметония хлорид следует применять только в условиях специализированного отделения, при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.

Введение за 1 минуту до суксаметония d-тубокурарина (3-4 мг) или диплацина (10-13 мг) почти полностью предотвращает мышечные подергивания и последующую миалгию.

При соответствующей дозе и повторном введении суксаметоний можно применять для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония.

Для предотвращения выраженной брадикардии, повышенной бронхиальной секреции и других эффектов, связанных с м-холиностимулирующим действием, перед введением Суксаметония хлорида рекомендуется ввести атропин.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) суксаметоний вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократного введения или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: псевдохолинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее уровня при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемией, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации. При лихорадочных состояниях, после острых отравлений, или хронического воздействия инсектицидов — ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразных средств (неостигмина, физостигмина, дистигмина, фосфолина), а также при одновременном применении препаратов, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (в том числе прокаина внутривенно). При продолжительном введении в дозах 3-5 мг на 1 кг массы тела может развиться так называемый двойной блок — продолжительное курареподобное действие, которое может быть устранено неостигмином.

Лекарственное взаимодействие

Суксаметония хлорид усиливает эффекты сердечных гликозидов, уменьшает эффективность средств для лечения миастении.

Антихолиэстеразные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, антибиотики группы аминогликозидов, верапамил, бета-адреноблокаторы, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфороорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, панкуроний, а также препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы) повышают интенсивность и длительность миорелаксирующего действия Суксаметония хлорида.

Галогеносодержащие средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему.

Фармацевтическое взаимодействие

Суксаметония хлорид фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами.

Суксаметония хлорид совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

Суксаметония хлорид совместим с другими миорелаксантами, опиоидными анальгетиками.

Аналоги лекарственного препарата Суксаметония хлорид

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Листенон.

Аналоги препарата Суксаметония хлорид по фармакологической группе (н-холинолитики (миорелаксанты)):

  • Аперомид;
  • Ардуан;
  • Атракуриум;
  • Атракурия безилат;
  • Дитилин;
  • Калмирекс;
  • Круарон;
  • Листенон;
  • Мивакрон;
  • Мидокалм;
  • Нимбекс;
  • Нотриксум;
  • Пипекурония бромид;
  • Риделат С;
  • Рокурония бромид;
  • Рорелакс;
  • Суксаметония йодид;
  • Теркуроний;
  • Толизор;
  • Толперизон;
  • Тракриум;
  • Тубокурарин;
  • Цисатракурия безилат;
  • Эсмерон.

Отзыв врача анестезиолога

Я тружусь в травматологическом отделении. Лекарственный препарат Суксаметония хлорид мы применяем для расслабления скелетной мускулатуры, кода пострадавшему нужно сопоставить отломки поврежденной кости или вправить вывих. Лекарство зарекомендовало себя, как эффективный миорелаксант, использование которого значительно облегчает оказание помощи пациентам. Случается, что бывают нежелательные реакции на введение Суксаметония хлорида. Чаще всего это снижение артериального давления и нарушения сердечного ритма, с которыми удается успешно справляться.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Суксаметония хлорид

Суксаметония хлорид* (Suxamethonium chloride*)

Фармгруппа:

н.Холинолитики (миорелаксанты)

Аналоги по действующему веществу:

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

21.013 (Миорелаксант периферического действия деполяризующего типа)

Периферический деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Во время фазы I суксаметоний хлорид взаимодействует с н-холинорецепторами и вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, вызывая генерализованное дезорганизованное сокращение моторных единиц мышц. Так как ацетилхолин не метаболизируется в синапсе с достаточной эффективностью, мембраны остаются деполяризованными и не реагируют на дополнительные импульсы. Поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. Во время фазы II при продолжении контакта с суксаметонием хлоридом мембрана не способна к новой деполяризации под действием ацетилхолина. Механизм этого процесса остается неясным.

После введения суксаметония хлорида миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины; затем межреберные мышцы и диафрагма. Суксаметоний хлорид быстро разрушается псевдохолинэстеразой крови, что ограничивает интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады. Не проникает через интактный ГЭБ, данные о прямом влиянии на церебральные функции отсутствуют. При этом суксаметония хлорид вызывает непрямую активацию ЭЭГ, увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей анестезии.

После в/в введения действие развивается через 54-60 сек, после в/м — через 2-4 мин.

Продолжительность действия — до 10 мин.

После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется псевдохолинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. T1/2 составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1.5 мг/кг. В/м применяется только у детей в дозах 2-4 мг/кг.

Увеличение продолжительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, наблюдается при одновременном применении препаратов, которые уменьшают нормальную активность псевдохолинэстеразы крови, в т.ч. фосфороорганические инсектициды и метрифонат, триметафан, неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний, циклофосфамид, тиотепа, промазин и хлорпромазин, кетамин, морфин и его антагонисты, панкуроний, пропанидид. Следует иметь в виду, что некоторые препараты обладают потенциальной способностью уменьшать активность псевдохолинэстеразы крови: апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, гормональные контрацептивы для приема внутрь.

Препараты, которые увеличивают интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметонием хлоридом, посредством механизмов, не связанных с уменьшением активности псевдохолинэстеразы крови: соли магния, лития карбонат, хинин, хлорохин, антибиотики аминогликозиды, клиндамицин и полимиксины; антиаритмические препараты — хинидин, прокаинамид, верапамил, бета-адреноблокаторы, лидокаин и прокаин; средства для ингаляционного наркоза — галотан, энфлуран, изофлуран, диэтиловый эфир и метоксифлуран.

Не рекомендуется применение при беременности за исключением случаев крайней необходимости. Повышение интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, может быть вторично обусловлено уменьшением активности плазменной холинэстеразы, что наблюдается при беременности и в послеродовой период.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения проводимости и возбудимости миокарда, кардиогенный шок, брадикардия чаще наблюдается у детей, а при повторном введении — у детей и у взрослых.

Со стороны печени: нарушения функции печени.

Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, особенно в области грудной клетки и живота.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: анафилактический шок, сопровождающийся бронхоспазмом.

При передозировке возможна кратковременная остановка дыхания.

Показания

Хирургические вмешательства, требующие отключения спонтанного дыхания (эндотрахеальная интубация, бронхоскопия) и полной миорелаксации (гинекологические, торакальные, абдоминальные операции; вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах и прочие вмешательства). Профилактика судорог при электроимпульсной терапии. Столбняк. Отравление стрихнином.

Острая печеночная недостаточность, миастения, острая глаукома, проникающие травмы глаза, выраженная анемия, распространенные ожоги и травмы, дефицит псевдохолинэстеразы, злокачественная гипертермия в анамнезе, предшествующая гиперкалиемия, повышенная чувствительность к суксаметония хлориду.

Применяют в условиях специализированного отделения стационара при наличии аппаратуры для ИВЛ.

При отсутствии гиперкалиемии и невропатии у пациентов с почечной недостаточностью суксаметония хлорид можно вводить однократно в средних дозах, но не применять его для множественного введения или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Следует избегать применения суксаметония хлорида при врожденной и дистрофической миотонии, мышечной дистрофии Дюшенна.

Повышение интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, может быть вторично обусловлено уменьшением активности плазменной холинэстеразы, что наблюдается при следующих заболеваниях и состояниях: столбняк, туберкулез и другие, тяжелые или хронические инфекции; состояние после тяжелых ожогов; хронические заболевания, сопровождающиеся нервным и физическим истощением, злокачественные заболевания, хроническая анемия и недостаточность питания, конечная стадия печеночной недостаточности, почечная недостаточность, микседема, коллагеновые болезни, состояние после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение.

Суксаметоний хлорид нельзя вводить одновременно с препаратами крови.

Препараты, содержащие СУКСАМЕТОНИЯ ХЛОРИД (SUXAMETHONIUM CHLORIDE)

• СУКСАМЕТОНИЯ ХЛОРИД (SUXAMETHONIUM CHLORIDE) р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт.
• ЛИСТЕНОН (LYSTHENON) р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/5 мл: амп. 5 шт.
• ЛИСТЕНОН (LYSTHENON) р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/5 мл: амп. 5 шт.

Листенон® (Lysthenon®)

Последняя актуализация описания производителем 31.07.2003 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Суксаметония хлорид* (Suxamethonium chloride*)

АТХ

M03AB01 Суксаметония хлорид

Фармакологическая группа

  • н-Холинолитики (миорелаксанты)

Состав и форма выпуска

1 ампула с 5 мл изотонического водного раствора для инъекций содержит суксаметония хлорида 100 мг; в картонной коробке 5 ампул.

Фармакологическое действие — миорелаксирующее.

Способ применения и дозы

В/в медленно или в виде инфузий, в/м. Дозировка зависит от желаемой степени релаксации, массы тела и индивидуальной реактивности организма. Дозы 0,2–1,0 мг/кг приводят к полному расслаблению скелетной мускулатуры (включая брюшную стенку, грудную клетку и диафрагму) и остановке спонтанного дыхания.

В/м при невозможности в/в введения — до 2,5 мг/кг, максимально 150 мг.

Детям только в случае крайней необходимости — в/в 1–2 мг/кг или в/м до 2,5 мг/кг.

Капельно — по 0,5–5 мг/мин 0,1–0,2% раствора.

Условия хранения препарата Листенон®

В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Листенон®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Листенон: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  1. 9. Применение при беременности и лактации
  2. 10. Лекарственное взаимодействие
  3. 11. Аналоги
  4. 12. Сроки и условия хранения
  5. 13. Условия отпуска из аптек
  6. 14. Отзывы
  7. 15. Цена в аптеках

Латинское название: Lysthenon

Код ATX: M03AB01

Действующее вещество: суксаметония хлорид (suxamethonium chloride)

Производитель: Nycomed Austria, GmbH (Австрия)

Актуализация описания и фото: 13.06.2018

Цены в аптеках: от 128 руб.

Листенон – препарат с миорелаксирующим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Листенона – раствор для внутривенного и внутримышечного введения: бесцветный, прозрачный (в картонной пачке 1 поддон по 5 ампул из бесцветного стекла по 5 мл).

Состав 5 мл раствора:

  • активное вещество: хлорид суксаметония – 100 мг (дигидрат хлорида суксаметония – 110 мг);
  • вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 22,5 мг; вода для инъекций – до 5 мл.

Фармакологические свойства

Листенон – деполяризующий миорелаксант. За счет блокирования проведения импульса к концевым постсинаптическим пластинкам двигательных нервов вызывает обратимый непродолжительный паралич скелетных мышц. Суксаметоний связывается с н-холинорецепторами. В отличие от ацетилхолина результатом его воздействия является более продолжительная деполяризация.

Стимуляция невозможна до тех пор, пока суксаметоний остается связанным с рецептором. В связи с этим деполяризация мембраны становится возможной исключительно после разъединения рецептора и суксаметония. Отличие Листенона от эффекта недеполяризующих миорелаксантов состоит в быстром развитии действия (на протяжении 60 секунд) и его короткой продолжительности – 2–6 минут. Это обеспечивает высокую управляемость мышечной релаксации в соответствии с требованиями хирургии, а также позволяет избежать чрезмерной продолжительности ее действия.

Последовательность мышечного расслабления: круговая мышца глаза, жевательные мышцы, мышцы конечностей, брюшной стенки, глотки, диафрагмы.

Листенон после внутривенного введения оказывает действие через 30–60 секунд; продолжительность эффекта – примерно 2–6 минут.

Действие препарата при внутримышечном введении развивается через 75 секунд. Его длительность составляет: у взрослых – 3 минуты, у детей – 3,5 минуты, у новорожденных – 4 минуты.

Короткая продолжительность действия Листенона связана с быстрой инактивацией суксаметония холинэстеразой плазмы: после введения большая часть дозы инактивируется сразу, до достижения концевых пластинок двигательных нервов. Гидролизуется вещество с образованием сукцинилмонохолина и холина (период полувыведения из плазмы составляет меньше 60 секунд). Сукцинилмонохолин относится к числу недеполяризующих миорелаксантов, его активность в сравнении с исходным веществом в 20–50 раз ниже. Скорость метаболизма в дальнейшем замедляется. Сукцинилмонохолин распадается на активный (холин) и неактивный (янтарную кислоту) метаболиты.

Скорость выведения зависит от гидролиза суксаметония холинэстеразой плазмы. Примерно 10% вещества выводится в неизмененном виде почками.

Согласно инструкции, Листенон применяют исключительно в условиях общей анестезии в следующих случаях:

  • интубация трахеи (с целью расслабления скелетной мускулатуры);
  • электроимпульсная терапия (для ослабления выраженности судорог);
  • оперативные вмешательства при наличии высокого риска регургитации (кишечная непроходимость, экстренное кесарево сечение, острый живот, неотложные операции при неосвобожденном желудке).

Абсолютные:

  • проникающие ранения глаза, сопровождающиеся повышенным внутриглазным давлением;
  • склонность к злокачественной гипертермии;
  • гиперкалиемия и состояния, увеличивающие ее риск (тяжелая почечная недостаточность, прием препаратов калия), из-за возможной гиперкалиемической остановки сердца;
  • нарушения нервно-мышечной проводимости, связанные с миотонией, полиомиелитом, боковым амиотрофическим склерозом, рассеянным склерозом, всеми формами мышечной дистрофии, тяжелой миастенией;
  • продолжительная иммобилизация;
  • тяжелые инфекции брюшной полости, сепсис;
  • тяжелые ожоги, множественные травмы;
  • повышенное внутричерепное давление;
  • врожденная недостаточность холинэстеразы;
  • нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной атрофии (поперечный синдром);
  • период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Листенон назначается под врачебным контролем):

  • заболевания сердца;
  • гипермагниемия;
  • гипотермия;
  • гипокалиемия;
  • гипокальциемия;
  • болезни легких;
  • состояния, протекающие со снижением активности холинэстеразы;
  • беременность.

Инструкция по применению Листенона: способ и дозировка

Внутривенное введение

Листенон во время общей анестезии вводится внутривенно – однократная медленная струйная инъекция на протяжении 10–30 секунд.

Схема применения:

  • взрослые и дети от 12 лет: интубации трахеи – однократная доза 1–1,5 мг/кг (не больше 150 мг); электроимпульсная терапия (профилактика осложнений – судорог, отрыва мышц/сухожилий) – 0,5–0,7 мг/кг;
  • дети 1–12 лет: 1 мг/кг;
  • дети до 1 года: 1–2 мг/кг. Новорожденным из-за большего объема распределения необходима большая доза суксаметония в мг/кг.

Доза Листенона у пациентов с ожирением должна рассчитываться исходя из идеальной, а не фактической массы тела.

В виде длительной инфузии вводить препарат не следует.

Совместим с кровью, 0,9% раствором хлорида натрия, 6% раствором декстрана, раствором Рингера, 5% раствором декстрозы, 5% раствором фруктозы. Смешивать с любыми другими веществами/растворами Листенон не рекомендовано.

Внутримышечное введение

Внутримышечно Листенон вводят в случаях плохого доступа к поверхностным венам (в частности, у детей) или в экстренных ситуациях, когда требуется проведение быстрой эндотрахеальной интубации.

Рекомендованный режим дозирования для всех возрастных групп пациентов – 3–4 мг/кг (максимально – 150 мг).

  • опорно-двигательный аппарат: очень часто – мышечные фасцикуляции, миалгия (как результат мышечных фасцикуляций, чаще возникает в области плечевого пояса, шеи, грудной клетки и спины, в особенности у больных среднего возраста); нечасто – незначительный тризм (может быть снижен при помощи пропофола или недеполяризующего миорелаксанта в небольшой дозе); редко – мышечные сокращения вместо расслабления (часто наблюдаются на фоне дистрофической миотонии/врожденной миотонии), длительный паралич; очень редко – острый рабдомиолиз, протекающий с установленными/неустановленными нарушениями нервно-мышечной проводимости;
  • иммунная система: часто – аллергические реакции (в виде резкого покраснения кожных покровов, крапивницы); редко – бронхоспазм; очень редко – анафилактический шок, протекающий с внезапным покраснением кожных покровов, с/без снижения артериального давления и бронхоспазма;
  • дыхательная система: редко – продолжительное апноэ (на фоне нарушений активности холинэстеразы плазмы крови), ларингоспазм; очень редко – отек легких/гортани, поздняя дыхательная недостаточность (на фоне нарушений нервно-мышечной передачи);
  • кровь и лимфатическая система: очень часто – повышенная сывороточная концентрация калия (чаще всего встречается небольшое увеличение на 0,05 ммоль/л), миоглобинемия (обнаруживается у детей в 20% случаев, реже у взрослых; развитие нарушения не зависит от дозы и может развиваться с/без мышечных фасцикуляций); очень редко – фибрилляция желудочков и остановка сердца (связано с гиперкалиемией);
  • обмен веществ и питание: очень редко – гиперкалиемия (может носить угрожающий жизни характер), порфирия, злокачественная гипертермия с/без мышечной ригидности (спазм жевательных мышц), гемоглобинурия, повышенная концентрация СО2 в конце выдоха, тяжелый ацидоз, повышенная температура тела, сердечно-сосудистые осложнения (в виде тахиаритмий, нестабильного артериального давления);
  • орган зрения: часто – повышенное внутриглазное давление;
  • нервная система: часто – повышенное внутричерепное давление;
  • пищеварительная система: часто – повышенное слюноотделение, повышенное внутрижелудочное давление (риск регургитации наблюдается у беременных пациенток, а также на фоне атонии желудка/кишечника, грыжи пищеводного отверстия диафрагмы, асцита, опухолей брюшной полости);
  • сердечно-сосудистая система: очень часто – аритмии, легкая брадикардия; часто – понижение/повышение артериального давления; нечасто – тахикардия; очень редко – фибрилляция желудочков, желудочковые аритмии, остановка сердца, гиперкальциемия (в особенности у детей с неустановленными заболеваниями скелетных мышц), сердечная недостаточность;
  • почки и мочевыводящие пути: редко – повышенная активность креатинфосфокиназы и миоглобинурия (преимущественно у детей на фоне сочетанного применения с галотаном); очень редко – миоглобинурия, приводящая к почечной недостаточности (главным образом у пациентов с диагностированной или скрытой мышечной дистрофией);
  • кожа и подкожные ткани: часто – покраснение кожи (связано с высвобождением гистамина).

Основные симптомы: длительная блокада нервно-мышечной передачи, продолжающаяся после окончания операции и анестезиологического пособия. Проявляется в виде мышечной слабости, снижения объема вдоха, дыхательных резервов либо апноэ.

Терапия: поддержание адекватного дыхания и проходимости дыхательных путей до полного восстановления мышечного тонуса.

Особые указания

Листенон приводит к развитию паралича дыхательной мускулатуры без влияния на сознание больного. Во время общей анестезии препарат должен вводиться только опытным анестезиологом, который имеет доступ к средствам для искусственной вентиляции легких, интубации трахеи, а при необходимости и реанимации.

Парасимпатические эффекты Листенона могут варьировать (асистолия, брадикардия, гиперсаливация, гипотензия). Часто их развитие можно предотвратить/ослабить атропином.

Побочные реакции на сердце в большинстве случаев встречаются у детей (в начале брадикардия, затем тахикардия, возможна желудочковая экстрасистолия и замещающий узловой ритм). Зарегистрированы случаи смерти у детей и подростков, которые являются результатом невосприимчивости к реанимационной терапии. В некоторых случаях у больных были отмечены нераспознанные нарушения нервно-мышечной передачи.

Листенон в виде длительной инфузии вводиться не должен.

Хлорид суксаметония инактивируется в ходе гидролиза под действием псевдохолинэстеразы или холинэстеразы плазмы крови, в связи с этим длительность эффекта Листенона зависит, в первую очередь, от активности этих ферментов.

При недостаточности холинэстеразы/псевдохолинэстеразы может заметно увеличиваться эффект препарата. Недостаточность холинэстеразы может наблюдаться по врожденным причинам либо возникать на фоне тяжелых расстройств печеночной функции, гипотиреоза, терминальной почечной недостаточности или тяжелых болезней различной этиологии (кахексия, злокачественные опухоли), ожогов или приема некоторых лекарственных средств.

Физиологическое угнетение активности холинэстеразы отмечается у следующих групп пациентов: новорожденные, женщины на поздних сроках беременности и лица пожилого возраста. Значимое увеличение продолжительности действия Листенона имеет клиническое значение главным образом для больных с генетической недостаточностью холинэстеразы плазмы крови. Такие пациенты при определенных обстоятельствах должны на протяжении нескольких часов продолжать находиться на искусственной вентиляции легких. Повторное введение Листенона, также как и его продолжительная инфузия, могут приводить к изменению способности суксаметония вызывать нервно-мышечный блок (требуемая совокупная доза составляет 5–10 мг/кг).

Введение Листенона может сопровождаться поступлением значительного количества внутрь клетки калия. Увеличение сывороточной концентрации калия может стать причиной развития гиперкалиемии, угрожающей жизни, с возникновением фибрилляции желудочков и асистолии. К группе особого риска относятся пациенты с тяжелыми ожогами, почечной недостаточностью либо множественными травмами.

После введения Листенона возможно появление временных мышечных фасцикуляций, приводящих к мышечным болям либо миалгии. Прекураризация (введение недеполяризующих миорелаксантов в низких дозах) дает возможность снизить первичные мышечные фасцикуляции и миалгию.

Эффекты суксаметония могут потенцироваться и удлиняться гипотермией, что связано с замедлением физических и биохимических мембранных процессов. Усиление и удлинение эффекта препарата наблюдается при гипермагниемии и гипокальциемии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На протяжении как минимум 24 часов после введения Листенона управлять автотранспортными средствами не следует.

Применение при беременности и лактации

  • беременность: Листенон может применяться под врачебным контролем в случаях, если ожидаемая польза выше возможного риска. Необходимо принимать во внимание возможное увеличение продолжительности действия препарата. После родов активность холинэстеразы в плазме крови нормализуется примерно через 6–8 недель. Через плаценту раствор не проникает;
  • период лактации: терапия противопоказана.

Лекарственное взаимодействие

Усилению/удлинению эффекта Листенона способствуют следующие лекарственные средства:

  • ингибиторы холинэстеразы (метилсульфат неостигмина), включая содержащие ингибиторы холинэстеразы глазные капли (хлорид экотиопата, хлорид эдрофония, йодид пиридостигмина);
  • противоэпилептические препараты;
  • соли лития;
  • антибиотики, главным образом аминогликозиды (неомицин, гентамицин, стрептомицин);
  • средства для ингаляционной анестезии (севофлуран, десфлуран, энфлуран, изофлуран);
  • эстрогены и гормональные контрацептивы;
  • кортикостероиды;
  • ингибиторы моноаминоксидазы (фенелзин) и некоторые нейролептики (перфеназин);
  • циметидин, окситоцин;
  • симпатомиметики;
  • местные анестетики (лидокаин, прокаин);
  • сульфат магния (инфузия солей магния должна быть остановлена за 20–30 минут до введения Листенона);
  • алкоголь и угнетающие центральную нервную систему препараты;
  • метоклопрамид;
  • бета-адреноблокаторы;
  • противоаритмические препараты I класса;
  • блокаторы медленных кальциевых каналов и петлевые диуретики.

Снижение эффекта Листенона наблюдается при комбинированном применении с атропином и на фоне сопутствующего переливания плазмы или цельной крови.

Другие возможные взаимодействия:

  • сердечные гликозиды: потенцирование эффекта, что может стать причиной развития аритмий;
  • тиопентал натрия: несовместимость, препараты не должны смешиваться или вводиться одновременно.

Аналоги

Аналогом Листенона является Суксаметония хлорид.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре 2–8 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывов о Листеноне практически нет, поскольку он используется в условиях общей анестезии.

Цена на Листенон в аптеках

Примерная цена на Листенон (5 ампул по 5 мл в упаковке) составляет 125–140 рублей.

Листенон | Lysthenon

Очень часто:
— повышение уровня калия в сыворотке (наиболее часто — небольшое повышение на 0,05 ммоль/л);
— миоглобинемия (обнаружена у 20% детей, реже у взрослых). Этот эффект не зависит от дозы и может развиваться с/без мышечных фасцикуляций;
— миалгия как результат мышечных фасцикуляций (приблизительно у 60% из всех пациентов), наиболее часто в шее, грудной клетке, плечах и спине, и, особенно у пациентов среднего возраста (от 20 до 50 лет), мышечные фасцикуляции (90%);
— аритмии (обнаружены у 50% детей и 20% взрослых после первой внутривенной инъекции, наиболее часто у маленьких детей), см. раздел «Особые указания».
Часто:
— аллергические реакции (приливы крови, крапивница, покраснение кожи из-за высвобождения гистамина);
— повышение внутриглазного давления;
— повышение внутрижелудочного давления (риск регургитации у беременных пациенток, пациенты с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, атония желудка и кишечника, асцит, а также опухоли брюшной полости), повышенное слюноотделение;
— гипотензия, гипертензия;
— повышение внутричерепного давления.
Нечасто:
— незначительно повышенный тризм (до 60 секунд), который может быть снижен назначением снотворных средств (пропофол) или небольшой дозы недеполяризующего миорелаксанта;
— преходящая артериальная гипертензия, тахикардия.
Редко:
— бронхоспазм;
— длительное апноэ у пациентов с нарушениями содержания холинэстеразы в плазме, бронхоспазм, ларингоспазм;
— мышечные сокращения вместо расслабления (часто сопровождаются дистрофической миотонией или врожденной миотонией). При заболеваниях нервно-мышечной проводимости в результате развития двойного блока может возникнуть длительный паралич, который также развивается из-за идиосинкразии (наследственный холинэстеразный вариант), передозировки или снижения уровня холинэстеразы в плазме;
— миоглобинурия и повышенный уровень креатинфосфокиназы, главным образом, у детей, получавших Листенон® и галотан.
Очень редко:
— анафилактический шок с приливами, с или без бронхоспазма и гипотензией;
— порфирия;
— повышениетемпература тела;
— злокачественная гипертермия с/без мышечной ригидности (спазм жевательной мышцы);
— сердечно-сосудистые осложнения (тахиаритмии, нестабильное артериальное давление);
— желудочковые аритмии, фибрилляция желудочков из-за гиперкалиемии, гиперкальциемии, остановка сердца из-за гиперкалиемии на фоне введения Листенона®, особенно у детей с неустановленными заболеваниями скелетных мышц (миопатия Дюшенна);
— сердечная недостаточность как результат анафилактоидных реакций;
— повышенная концентрация CO2 в конце выдоха;
— тяжелый ацидоз;
— гемоглобинурия, миоглобинурия приводящая к почечной недостаточности, главным образом, у пациентов с (скрытой) мышечной дистрофией;
— поздняя дыхательная недостаточность при заболеваниях нервно-мышечной проводимости;
— отек гортани, отек легких;
— острый рабдомиолиз с установленными и неустановленными заболеваниями нервно-мышечной проводимости.