Леветирацетам канон 500

Содержание

Леветирацетам Канон

Леветирацетам Канон: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Levetiracetam Canon

Код ATX: N03AX14

Действующее вещество: леветирацетам (Levetiracetam)

Производитель: Канонфарма Продакшн, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Цены в аптеках: от 280 руб.

Леветирацетам Канон – противоэпилептическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые (в дозировке 250 мг) или овальные (в дозировке 500 и 1000 мг), двояковыпуклые, с риской, пленочная оболочка синего цвета, ядро на поперечном разрезе почти белого цвета (таблетки 250 мг – по 10 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 1, 3 или 6 упаковок; по 15 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 2 или 4 упаковки; таблетки 500 и 1000 мг – по 10 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 1, 3 или 6 упаковок; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Леветирацетама Канон).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: леветирацетам – 250, 500 или 1000 мг;
  • вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, маннитол, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон;
  • пленочная оболочка: Опадрай II синий .

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Леветирацетама Канон является леветирацетам – производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), которое не похоже по химической структуре на традиционные противоэпилептические средства. Механизм его действия изучен не до конца, но точно установлено, что он отличается от механизмов действия известных противоэпилептических препаратов. В экспериментах in vivo и in vitro установлено, что леветирацетам не оказывает влияния на основные характеристики клеток и нормальную трансмиссию. Эксперименты in vitro показали влияние препарата на внутринейрональную концентрацию ионов кальция за счет частичного торможения тока ионов кальция через каналы N-типа и уменьшения высвобождения кальция из внутринейрональных депо. Леветирацетам также частично восстанавливает токи через глицин-зависимые каналы, а также ионные каналы рецепторов ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты).

Один из предполагаемых механизмов действия лекарственного вещества заключается в доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, который содержится в сером веществе спинного и головного мозга. Считается, что таким образом осуществляется противосудорожный эффект, проявляющийся противодействием гиперсинхронизации нейронной активности. Кроме того, леветирацетам оказывает действие на глициновые рецепторы и рецепторы ГАМК, модулируя их через различные эндогенные агенты.

Леветирацетам Канон не влияет на нормальную нейротрансмиссию, но подавляет возбуждение глутаматных рецепторов и эпилептиформные нейрональные вспышки, вызванные ГАМК-агонистом бикукулином.

Установлено, что леветирацетам активен в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков .

Фармакокинетика

Леветирацетам полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Хорошо растворяется в воде, проникает в ткани и жидкости. Абсорбция носит линейный характер, поэтому плазменная концентрация препарата может быть предсказана в зависимости от применяемой дозы, выраженной в мг/кг массы тела. Доза и время приемов пищи не влияют на степень всасывания.

Леветирацетам характеризуется очень высокой биодоступностью – примерно 100%.

Максимальная концентрация в плазме (Сmах) после приема дозы 100 мг достигается в течение 1,3 ч и составляет 31 мкг/мл при однократном приеме, 43 мкг/мл – при многократных приемах (2 раза в сутки). Равновесная концентрация отмечается через двое суток при применении Леветирацетама Канон 2 раза в сутки.

У детей фармакокинетика леветирацетама носит линейный характер в интервале суточных доз от 20 до 60 мг/кг. Сmах достигается в течение 0,5–1 ч.

С белками плазмы леветирацетам и его основной метаболит связываются не более чем на 10%. Объем распределения (Vd) составляет приблизительно 0,5–0,7 л/кг.

Метаболизируется в основном путем ферментного гидролиза ацетамидной группы. Первичный фармакологически неактивный метаболит (ucb L057) образуется без участия цитохрома Р450 печени.

Леветирацетам Канон не оказывает влияния на ферментативную активность гепатоцитов.

В исследованиях in vitro не было отмечено ингибирование леветирацетамом и его главным метаболитом основных форм цитохрома Р450 (CYP 3A4, 1А2, 2D6, 2С19, 2Е1, 2С9, 2А6), а также активности эпоксидгидроксилазы и глюкуронилтрансферазы (UGT1A1, UGT1A6). Кроме того, по данным исследований in vitro установлено, что леветирацетам не влияет на глюкуронирование вальпроевой кислоты.

Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови взрослого пациента составляет 7±1 ч, при этом не зависит от режима дозирования и способа введения препарата. Однако увеличивается до 10–11 ч у пациентов пожилого возраста, что связано с возрастным функциональным нарушением почек.

Общий клиренс в среднем составляет 0,96 мл/мин/кг. Выводится преимущественно почками (95%). Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита равен соответственно 0,6 и 4,2 мл/мин/кг.

При нарушении почечной функции клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина (КК), в связи с чем при подборе оптимальной дозы следует учитывать КК. У взрослых пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности Т1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа, 3,1 ч – во время диализа. За время 4-часового сеанса диализа из организма выводится до 51% препарата.

При легких и умеренных функциональных нарушениях печени значимые изменения клиренса леветирацетама не отмечаются. У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями печеночной функции и сопутствующей почечной недостаточностью происходит снижение клиренса леветирацетама более чем на 50%.

У детей Т1/2 после однократного приема препарата в дозе 20 мг/кг составляет 5–6 ч. Общий клиренс находится в прямой зависимости от массы тела и приблизительно на 40% выше, чем у взрослых.

Показания к применению

В качестве монотерапии Леветирацетам Канон применяют при парциальных припадках (в том числе с вторичной генерализацией) в случае вновь диагностированной эпилепсии у взрослых и подростков от 16 лет.

В составе комплексной терапии препарат назначают при следующих заболеваниях/состояниях:

  • первично-генерализованные судорожные (тонико-клонические) припадки при идиопатической генерализованной эпилепсии у взрослых и подростков старше 12 лет;
  • миоклонические судороги при ювенильной миоклонической эпилепсии у взрослых и подростков старше 12 лет;
  • парциальные припадки (в том числе с вторичной генерализацией) при эпилепсии у взрослых и детей от 6 лет.

Противопоказания

Абсолютные:

  • период грудного вскармливания;
  • масса тела менее 20 кг;
  • детский возраст до 6 лет – при парциальных припадках на фоне эпилепсии;
  • детский возраст до 12 лет – при миоклонических судорогах на фоне ювенильной миоклонической эпилепсии, а также при первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадках на фоне идиопатической генерализованной эпилепсии;
  • детский возраст до 16 лет – при парциальных припадках на фоне вновь диагностированной эпилепсии;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим производным пирролидона.

Относительные (таблетки Леветирацетам Канон применяют с осторожностью, после оценки соотношения пользы/рисков):

  • почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин);
  • заболевания печени в стадии декомпенсации;
  • депрессия, суицидальное поведение;
  • пожилой возраст (старше 65 лет);
  • одновременное применение сульфаниламидов, нестероидных противовоспалительных средств, метотрексата, пробенецида.

Леветирацетам Канон, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Леветирацетам Канон принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством воды. Время приемов пищи значения не имеет.

Монотерапия

В качестве монопрепарата взрослым и подросткам от 16 лет Леветирацетам Канон назначают в начальной дозе по 250 мг 2 раза в сутки.

При необходимости через 2 недели дозу увеличивают до 500 мг 2 раза в сутки. Если эффекта недостаточно, ее продолжают повышать, вплоть до максимально допустимой суточной дозы – 3000 мг, разделенной на 2 приема по 1500 мг.

Комплексная терапия

Взрослым и подросткам от 16 лет с массой тела более 50 кг в начале лечения назначают по 500 мг 2 раза в сутки. Если эффекта недостаточно, но при условии хорошей переносимости препарата, дозу повышают до максимальной суточной 3000 мг в 2 приема. Повышение дозы осуществляют с интервалами 2–4 недели на 500 мг 2 раза в сутки.

Лечение детей старше 6 лет начинают с суточной дозы 20 мг/кг в 2 приема. При необходимости суточную дозу продолжают увеличивать на 20 мг/кг с интервалами 2 недели, вплоть до максимально допустимой – 60 мг/кг/сутки (в 2 приема). В случае плохой переносимости препарата дозу снижают. Леветирацетам Канон детям рекомендуется назначать в минимальной эффективной дозе.

Детям до 16 лет с массой тела более 50 кг препарат дозируют как для взрослых.

Особые группы пациентов

При почечной недостаточности дозу Леветирацетама Канон корректируют в зависимости от КК.

У мужчин КК можно рассчитать на основании концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:

КК (мл/мин) = (140 − возраст) × масса тела (кг)/ 72 × КК сывороточный (мг/дл).

У женщин КК определяют путем умножения значения, полученного по описанной формуле, на коэффициент 0,85.

Рекомендуемые дозы Леветирацетама Канон для взрослых:

  • КК 50–79 мл/мин: по 500–1000 мг 2 раза в сутки;
  • КК 30–49 мл/мин: по 250–750 мг 2 раза в сутки;
  • КК < 30 мл/мин: по 250–500 мг 2 раза в сутки;
  • проведение диализа: в первый день лечения – 750 мг, далее – по 500–1000 мг 1 раз в сутки + дополнительная доза 250–500 мг после диализа.

Рекомендуемые дозы Леветирацетама Канон для детей:

При легких и умеренных нарушениях функции печени коррекция доз не требуется. У пациентов с декомпенсированным нарушением печеночной функции и почечной недостаточностью с КК < 60 мл/мин суточную дозу рекомендуется уменьшить на 50%.

Побочные действия

  • со стороны нервной системы и психики: очень часто – головная боль, сонливость, астенический синдром; часто – переменчивость настроения, возбуждение, головокружение, раздражительность, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, бессонница, тревога, нарушение мышления, вертиго, тремор, расстройства личности, враждебность/агрессивность, судороги; нечасто – поведенческие расстройства, ухудшение памяти, амнезия, спутанность сознания, снижение концентрации внимания, галлюцинации, эмоциональная лабильность, психотические расстройства, атаксия, суицидальные намерения, попытки суицида; редко – нарушение мышления, расстройство личности, гиперкинезия, дискинезия, хореоатетоз, суицид;
  • со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, абдоминальная боль, рвота, анорексия, диспепсия, диарея, повышение массы тела; нечасто – изменения функциональных печеночных проб, панкреатит; редко – уменьшение массы тела, гепатит, печеночная недостаточность;
  • со стороны дыхательной системы: часто – усиление кашля;
  • со стороны органов зрения: нечасто – нарушение аккомодации, диплопия;
  • со стороны кожных покровов: часто – кожная сыпь, нечасто – зуд, экзема, алопеция (в некоторых случаях после отмены Леветирацетама Канон наблюдалось восстановление волосяного покрова); редко – многоформная эритема, Синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
  • лабораторные данные: нечасто – лейкопения, тромбоцитопения; редко – нейтропения, панцитопения (иногда с угнетением функции костного мозга);
  • прочие: мышечная слабость, миалгия, склонность к травмам, назофарингит, инфекции.

У детей возможны следующие нарушения: поведенческие расстройства, эмоциональная лабильность, переменчивость настроения, агрессивность, возбуждение, летаргия, рвота.

Передозировка

Симптомами передозировки леветирацетама являются агрессивность, ажитация, сонливость, угнетение сознания, кома, угнетение дыхания.

В остром периоде следует вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь. Специфический антидот вещества неизвестен. Лечение симптоматическое, проводится в стационаре. Для выведения препарата из организма используют гемодиализ (эффективность диализа для удаления леветирацетама составляет 60%, его первичного метаболита – 74%).

Особые указания

При наличии заболеваний почек и декомпенсированных заболеваний печени до начала лечения рекомендуется провести обследование почечной функции. Если это обусловлено состоянием пациента, производится коррекция терапевтической схемы.

Имеются сообщения о случаях суицидальных намерений и попыток, поэтому пациентов следует информировать о необходимости обращения к врачу при появлении любых признаков развивающейся депрессии или суицидальных намерений.

При переводе пациента на Леветирацетам Канон другие противоэпилептические средства рекомендуется отменять постепенно.

Леветирацетам Канон нельзя отменять внезапно. Если лечение следует прервать, нужно постепенно снижать разовую дозу: взрослым – на 500 мг раз в 2–4 недели, детям – не более 10 мг/кг раз в 2 недели.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние препарата на когнитивные и психомоторные функции человека не изучалось. Однако учитывая вероятность развития реакций со стороны центральной нервной системы, на время лечения стоит отказаться от вождения автомобиля и выполнения потенциально опасных работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Адекватные и тщательно контролируемые исследования по влиянию леветирацетама на течение беременности не проводились, вследствие этого в период вынашивания Леветирацетам Канон может применяться только в исключительных случаях, когда ожидаемая польза определенно превышает все возможные риски.

Физиологические изменения в женском организме во время беременности могут влиять на плазменную концентрацию леветирацетама. Обычно отмечается снижение его уровня, особенно в третьем триместре (до 60% от базовой концентрации, наблюдавшейся до беременности).

Если Леветирацетам Канон применяется во время беременности, женщина должна находиться под особым врачебным контролем. При этом следует учесть ухудшение течения заболевания, которое может вызвать перерыв в противоэпилептической терапии, что чревато негативными последствиями как для матери, так и для плода.

Женщинам репродуктивного возраста во время терапии необходимо применять надежные методы контрацепции.

Препарат проникает в молоко матери. Если лечение в период лактации необходимо, от грудного вскармливания следует отказаться.

Применение в детском возрасте

Возрастные ограничения (не следует применять препарат для терапии пациентов младше указанного возраста):

  • парциальные припадки на фоне эпилепсии – до 6 лет;
  • миоклонические судороги на фоне ювенильной миоклонической эпилепсии, а также первично-генерализованные судорожные (тонико-клонические) припадки на фоне идиопатической генерализованной эпилепсии – до 12 лет;
  • парциальные припадки при вновь диагностированной эпилепсии – до 16 лет.

Имеющиеся данные о применении Леветирацетама Канон у детей не свидетельствуют о его отрицательном влиянии на развитие и половое созревание. Однако до настоящего времени неизвестны отдаленные последствия влияния терапии на функции эндокринных желез, рост, половое развитие, фертильность, интеллектуальное развитие, способность к обучению.

При нарушениях функции почек

С осторожностью Леветирацетам Канон должен применяться при почечной недостаточности с КК менее 50 мл/мин. Требуется коррекция режима дозирования.

При нарушениях функции печени

С осторожностью Леветирацетам Канон необходимо использовать при лечении пациентов с заболеваниями печени в стадии декомпенсации. Требуется коррекция режима дозирования.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью Леветирацетам Канон используют при терапии пациентов в возрасте от 65 лет.

Лекарственное взаимодействие

Леветирацетам не взаимодействует с противоэпилептическими средствами, такими как фенобарбитал, вальпроевая кислота, габапентин, ламотриджин, карбамазепин, фенитоин, примидон.

Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не влияет на фармакокинетические параметры пероральных контрацептивных средств – левоноргестрела и этинилэстрадиола, в суточной дозе 2000 мг не меняет фармакокинетику варфарина и дигоксина. Указанные средства не изменяют фармакокинетику леветирацетама.

При одновременном применении топирамата повышается риск развития анорексии.

У детей, принимающих противосудорожные средства, являющиеся индукторами микросомального окисления в печени, клиренс леветирацетама на 20% выше, чем у детей, не получающих индукторы микросомального окисления. В случае одновременного применения пробенецида в дозе 500 мг 4 раза в день наблюдалось снижение почечной секреции первичного метаболита леветирацетама.

Данных о взаимодействии с алкоголем нет.

Аналоги

Аналогами Леветирацетама Канон являются Альгерика, Бензонал, Вальпарин, Габапентин, Зеницетам, Зонегран, Карбамазепин, Кеппра, Конвулекс, Ламиктал, Лирика, Нейронтин, Прегабалин, Сейзар, Тегретол, Топамакс, Файкомпа, Энкорат, Эпитропил, Эплиронтин и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Леветирацетаме Канон

Отзывы о Леветирацетаме Канон преимущественно положительные: препарат эффективно предупреждает судорожные припадки. Пациенты отмечают значительно лучшую переносимость леветирацетама по сравнению с вальпроевой кислотой.

Негативные сообщения содержат жалобы на развитие побочных реакций, наиболее частыми из которых являются сонливость, слабость и головокружение.

Цена на Леветирацетам Канон в аптеках

Примерные цены на Леветирацетам Канон (за упаковку из 30 таблеток):

  • дозировка 250 мг – 239–345 руб.;
  • дозировка 500 мг – 480–610 руб.;
  • дозировка 1000 мг – 885–1180 руб.

ЛЕВЕТИРАЦЕТАМ КАНОН 0,5 N60 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Лекарственная форма

таблетки овальные, двояковыпуклые с риской, покрытые плёночной оболочкой синего цвета. На поперечном разрезе – почти белого цвета.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
активное вещество: леветирацетам 500 мг;
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 6 мг, кроскармеллоза натрия 20 мг, кальция стеарат 6 мг, маннитол 40,4 мг, повидон 12,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 20 мг, в том числе: поливиниловый спирт 8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 4,04 мг, тальк 2,96 мг, титана диоксид 4,1 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин 0,86 мг, алюминиевый лак на основе красителя красный очаровательный 0,04 мг.

Леветирацетам является производным пирролидона (S-энантиомер ?-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов. Эксперименты in vitro и in vivo показали, что леветирацетам не влияет на основные характеристики клеток и нормальную трансмиссию. В исследованиях in vitro показано, что он влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Ca, частично тормозя ток ионов кальция через каналы N-типа и уменьшая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того он частично восстанавливает токи через ГАМК и глицин-зависимые каналы. Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Также леветирацетам воздействует на рецепторы ГАМК и глициновые рецепторы, модулируя данные рецепторы через различные эндогенные агенты. Препарат не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные ГАМК-агонистом бикукулином, и возбуждение глутаматных рецепторов. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Всасывание. После приема внутрь леветирацетам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Леветирацетам хорошо растворим в воде и обладает хорошей проникающей способностью. Всасывание происходит полностью и носит линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть предсказана, исходя из принятой дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела. Степень всасывания не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет примерно 100 %. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 1,3 ч после перорального приема леветирацетама в дозе 1000 мг и при однократном приеме составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза в сутки) – 43 мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 суток при двукратном приеме препарата.
Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в интервале доз от 20 до 60 мг/кг/сут, Cmax достигается через 0,5-1 ч.
Распределение. Связывание леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы составляет менее 10 %. Объем распределения (Vd) составляет примерно 0,5-0,7 л/кг.
Метаболизм. Основным путем метаболизма (24 % от принятой дозы) является ферментный гидролиз ацетамидной группы. Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия цитохрома P450 печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.
In vitro леветирацетам и его основной метаболит не ингибировали основные формы цитохрома Р450 (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 1A2) а также активность глюкуронил-трансферазы (UGT1A1, UGT1A6) и эпоксид-гидроксилазы. Не влиял на глюкуронирование вальпроевой кислоты in vitro.
Выведение. Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови взрослого человека составляет 7±1 ч и не зависит от способа введения и режима дозирования. Средняя величина общего клиренса составляет 0,96 мл/мин/кг. 95 % препарата выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита составляет 0,6 и 4,2 мл/мин/кг, соответственно.
У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 40 % и составляет 10-11 ч, что связано с нарушением функции почек у этой категории людей.
У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от клиренса креатинина. В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов T1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3,1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51 % леветирацетама.
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50 %. T1/2 у детей после однократного перорального введения препарата в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40 % выше, чем у взрослых, и находится в прямой зависимости от массы тела.

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
очень часто — ?1/10 назначений (>10 %)
часто — от ?1/100 до < 1/10 назначений (>1 % и <10 %)
нечасто- от ?1/1000 до <1/100 назначений (>0.1 % и <1 %)
редко- от ?1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01 % и <0.1 %)
очень редко — <1/10000 назначений (<0.01 %)
Со стороны нервной системы и психики
Очень часто: сонливость, головная боль, астенический синдром.
Часто: судороги, головокружение, головная боль, тремор, нарушение равновесия, возбуждение, депрессия, переменчивость настроения, враждебность/агрессивность, бессонница, нервозность, раздражительность, расстройства личности, нарушение мышления, тревога, вертиго.
Нечасто: атаксия, амнезия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, попытки суицида, суицидальные намерения, психотические расстройства, поведенческие расстройства, галлюцинации, спутанность сознания, эмоциональная лабильность.
Редко: хореоатетоз, дискинезия, гиперкинезия, суицид, расстройство личности, нарушение мышления.
Со стороны органов зрения
Нечасто: диплопия, нарушение аккомодации.
Со стороны дыхательной системы
Часто: усиление кашля.
Со стороны пищеварительной системы
Часто: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, повышение массы тела.
Нечасто: панкреатит, изменения функциональных печеночных проб.
Редко: печеночная недостаточность, гепатит, снижение массы тела.
Со стороны кожных покровов
Часто: кожная сыпь.
Нечасто: экзема, зуд, алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата).
Редко: токсический эпидермальный некролиз, Синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.
Изменения лабораторных показателей
Нечасто: тромбоцитопения, лейкопения. Редко: нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением функции костного мозга).
Прочие
Инфекции, назофарингит, миалгия, мышечная слабость, склонность к травмам.
У детей: рвота, возбуждение, переменчивость настроения, эмоциональная лабильность, агрессивность, поведенческие расстройства, летаргия.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Если требуется прекратить прием препарата, то отмену лечения рекомендуется осуществлять постепенно (уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2 – 4 недели). У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки каждые 2 недели.
Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.
Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половое созревание. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.
Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. При нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы.
В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Влияние препарата леветирацетама на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. Тем не менее, в силу различной индивидуальной чувствительности к препарату со стороны центральной нервной системы в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении
-парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной эпилепсией.
В составе комплексной терапии при лечении
-парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 6 лет, страдающих эпилепсией;
-миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией;
-первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией.

-повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к любым компонентам препарата;
-детский возраст до 6 лет (в данной лекарственной форме при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у детей, страдающих эпилепсией);
-детский возраст до 12 лет (при лечении миоклонических судорог у детей, страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией, и при первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадках у детей, страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией);
-масса тела менее 20 кг;
-детский возраст до 16 лет при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой с вновь диагностированной эпилепсией;
-период грудного вскармливания.
С осторожностью
-пациенты пожилого возраста (старше 65 лет);
-заболевания печени в стадии декомпенсации;
-почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);
-депрессия, суицидальное поведение;
-одновременное применение с сульфаниламидами, пробенецидом, нестероидными противовоспалительными средствами, метотрексатом.
Применение во время беременности и лактации
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных не проводилось, поэтому препарат не следует назначать во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Необходимо соблюдать контрацепцию женщинам с сохраненным детородным потенциалом.
Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, так же, как и других противоэпилептических препаратов. Во время беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в третьем триместре (до 60 % от базовой концентрации в период, предшествующий беременности).
Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что может нанести вред здоровью как матери, так и плода.
Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при лечении препаратом противопоказано.

Препарат не взаимодействует с противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и примидон).
Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не изменяет фармакокинетику пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиола и левоноргестрела).
Леветирацетам в суточной дозе 2000 мг не изменяет фармакокинетику дигоксина и варфарина.
Дигоксин, пероральные противозачаточные средства и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.
При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии.
Полнота всасывания леветирацетама не изменяется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.
Данных о взаимодействии леветирацетама с алкоголем нет.
Клиренс леветирацетама был выше на 20 % у детей, принимающих противосудорожные средства – индукторы микросомального окисления в печени, по сравнении с детьми, их не принимающими. Снижение почечной секреции первичного метаболита наблюдалось при приеме пробенецида в дозе 500 мг 4 раза в день.