Кветиапин инструкция по применению

Содержание

Кветиапин

Состав

В состав таблеток входит активное вещество кветиапин по 25, 150, 100 и 200 мг.

Форма выпуска

Выпускается Кветиапин в форме таблеток с содержанием активного вещества по 25, 150, 100 и 200 мг.

Таблетки расфасованы по 10 штук в блистеры, по 3 или 6 блистеров в пачке.

Фармакологическое действие

Кветиапин обладает антипсихотическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный препарат относится к атипичным антипсихотикам, проявляющим заметное сродство к серотониновым или гидрокситриптаминовым рецепторам, а не к дофаминовым рецепторам, которые располагаются в головном мозге. Кроме того, отмечается выраженное сродство к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и пониженное – к альфа2-адренорецепторам. При этом не наблюдается особого сродства к бензодиазепиновым и мускариновым рецепторам. Во время стандартных тестов Кветиапин проявляет значительную антипсихотическую активность.

При приёме внутрь Кветиапина отмечается его хорошая всасываемость из ЖКТ, с последующим активным метаболизмом в печени. В результате образуется несколько метаболитов, а основные из них – неактивные, находятся в плазме.

Употребление еды не оказывает значимого влияния на биодоступность вещества. Около 83% компонента вступает в связь с белками плазмы. Большая часть препарата выводится в составе мочи и кала в виде метаболитов и незначительное количество – в неизмененном виде.

Показания к применению

Основными показаниями для назначения Кветиапина являются:

  • разные формы психозов, в том числе шизофрения;
  • маниакальные эпизоды, связанные с биполярными расстройствами.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при:

  • повышенной чувствительности к его компонентам;
  • одновременном лечении ингибиторами CYP3A4, например: ингибиторами ВИЧ-протеазы, Эритромицином, азольными противогрибковыми лекарствами, Кларитромицином и Нефазодоном;
  • детском возрасте до 18 лет;
  • лактации.

Осторожно препарат назначают пациентам, страдающим сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными нарушениями или прочими состояниями, вызывающими артериальную гипотензию, людям пожилого возраста, имеющим печёночную недостаточность, судорожные припадки в анамнезе, при беременности.

Особые указания

При лечении Кветиапином может возникать ортостатическая гипотензия, преимущественно на начальной стадии терапии. Следует отметить, что особенно это характерно для пожилых пациентов. Хотя связь между лечением Кветиапина и повышением QTс-интервала не выявлена, но при одновременной терапии с препаратами, способными удлинить интервал QTс, нужно соблюдать осторожность. Если во время лечения число нейтрофилов снижается до 1000/мкл и меньше, то приём препарата прекращают.

Обычно развитие ортостатической гипотензии требует снижения или замедления титрования дозы. Данный препарат не назначают при психозах, связанных с деменцией. Проявление симптомов поздней дискинезии также требует снижения дозировки Кветиапина или постепенной отмены препарата, при этом нежелательные проявления могут сохранять даже после прекращения лечения.

Отмены препарата требует и развитие злокачественного нейролептического синдрома. Учитывая влияние этого препарата на нервную систему при назначении других лекарств, также угнетающих нервную систему, нужно соблюдать осторожность.

Иногда при лечении детей и пациентов до 24 лет, страдающих депрессией и прочими психическими нарушениями, возможно возникновение у них суицидальных мыслей или поведения. По этой причине необходимо учитывать важность подобной терапии и риск развития нежелательных явлений, постоянно наблюдать за такими пациентами.

Установлено, что Кветиапин вызывает сонливость, поэтому при приёме таблеток нужно воздерживаться от управления транспортом и выполнения различных работ, требующих особого внимания и быстроты реакций.

Побочные эффекты

При лечении Кветиапином могут развиваться такие неблагоприятные симптомы, как: сонливость, головокружение, запоры, диспепсия, тахикардия и ортостатическая гипотензия, сухость во рту, повышение концентрации холестерина и содержания триглицеридов в составе плазмы крови. Иногда отмечается умеренная астения, ринит и диспепсия, повышается масса тела – обычно в начале лечения.

Длительная терапия способна вызвать развитие поздней дискинезии. В таких случаях нужно сократить дозу или отказаться от лечения. При этом следует помнить, что резкая отмена высоких дозировок антипсихотических препаратов нередко провоцирует острые реакции синдрома «отмены», которые проявляются тошнотой, рвотой или бессонницей.

Не исключены обострения психотических симптомов и развитие непроизвольных двигательных нарушений: акатизии, дистонии и дискинезии. Поэтому отмена препарата проводится постепенно.

Вообще, при лечении Кветиапином могут возникать различные нежелательные явления, затрагивающие работу: нервной, сердечно-сосудистой, пищеварительной и дыхательной систем. Также развиваются аллергические реакции, общие нарушения и так далее.

Инструкция по применению Кветиапина (Способ и дозировка)

При лечении острых и хронических психозов, а также шизофрении, в первые 4 дня назначается суточная дозировка: 50 мг – в первый день, затем 100 мг, 200 мг и 300 мг в 4-й день. После этого выполняется подбор клинически эффективной суточной дозы, составляющей 300-450 мг. Оценив клинический эффект и индивидуальную переносимость, суточная дозировка может быть установлена в пределах 150-750 мг.

Во время лечения маниакальных эпизодов, затрагивающих структуру биполярного расстройства, препарат назначают в виде моно- или адьювантной терапии с целью стабилизации настроения.

Суточная дозировка также в течение 4-х дней терапевтического курса повышается со 100 мг до 400 мг. К 6-му дню возможно увеличение суточной дозы до 800 мг. При этом повышение суточной дозировки не должно быть больше 200 мг в день.

После оценки клинического эффекта и особенностей больного допускается установление терапевтической суточной дозы 200-800 мг, но обычно эффективной является дозировка 400-800 мг в день.

Для пожилых пациентов или страдающих почечной и печёночной недостаточностью, суточная дозировка в начале лечения составляет 25 мг. Затем ежедневно доза повышается на 25-50 мг, пока не будет достигнута эффективная дозировка, но с учётом возраста пациентов или отклонений в состоянии здоровья.

Передозировка

Случаи передозировки при лечении Кветиапином развиваются достаточно редко. При этом возможно развитие сонливости, излишней седации, тахикардии и снижения артериального давления.

Лечение передозировки включает промывание желудка, приём активированного угля или слабительных препаратов, которые способны вывести неабсорбированный кветиапин.

Также рекомендуется симптоматическое лечение и мероприятия, поддерживающие дыхательные функции, работу сердечно-сосудистой системы, и обеспечивающие адекватную оксигенацию и вентиляцию. Проведение медицинского контроля необходимо, пока пациент не будет полностью здоров.

Взаимодействие

Сочетание с препаратами, обладающими мощным ингибирующим эффектом к изоферментам CYP3A4, например, противогрибковым средствам группы азолов и Эритромицину, Кларитромицину, Нефазодону способствует повышению концентрации кветиапина в составе плазмы, что не допускает их совместного использования.

Одновременное применение с лекарствами, индуцирующими ферментную систему печени, к примеру, с Карбамазепином, может понизить концентрацию вещества в плазме. При этом требуется увеличение дозы препарата, с учётом клинического эффекта.

Комбинации Кветиапина и Фенитоина, а также прочих индукторов печёночных ферментов, к примеру: барбитуратов и Рифампицина, понижают концентрацию активного вещества. При одновременном лечении Тиоридазином и Кветиапином возможно повышение его клиренса.

Условия продажи

В аптеках Кветиапин отпускают по рецепту.

Условия хранения

Для хранения таблеток подойдёт тёмное, сухое место, защищённое от детей.

Срок годности

2 года.

Аналоги Кветиапина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Кветиапина представлены препаратами: Сероквель, Кетилепт, Квентиакс, Вентиакс и Лаквель.

Алкоголь

Учитывая то, что данный препарат оказывает непосредственное влияние на нервную систему, в период лечения употреблять алкоголь противопоказано. Этанол нередко повышает вероятность развития побочных эффектов.

Отзывы о Кветиапине

В большинстве случаев отзывы о Кветиапине встречаются на форумах, где обсуждается такое нарушение нервной системы, как панические атаки. Многие пользователи сообщают, что лечение помогло им полностью избавиться от страхов, паники и тревожности. Но одновременно с этим пациентов беспокоила сонливость, которая проявлялась как в лёгкой степени, так и в более осложнённых формах. Подобные ощущения описывают и те пациенты, которые принимали синонимы данного препарата, например, Сероквель.

Что касается специалистов, то они рекомендуют проходить лечение нарушений нервной системы в условиях стационара. Это позволит грамотно корректировать дозировку и контролировать состояние пациентов, предупреждая развитие побочных эффектов.

Как показывают отзывы, обычно этот препарат принимают только по назначению специалиста. Хотя не все люди готовы обратиться к психиатру, но и самостоятельно начинать лечение Кветиапином они тоже не рискуют. Некоторые из них боятся развития побочных эффектов, другие – передозировки, поэтому пока предпочитают пить травяные настойки и отвары, обладающие упоительным действием.

Цена Кветиапина, где купить

Цена Кветиапина 100 мг в таблетках за 60 штук составляет от 1243 рублей.

Купить Кветиапин 200 мг за 60 таблеток варьируется в пределах 1600-2000 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Кветиапин таб. п.п.о. 25мг n60ЗАО Канонфарма Продакшн 573 руб.заказать
  • Кветиапин таблетки п.п.о. 200мг №60 ВертексВертекс АО 2064 руб.заказать
  • Кветиапин таб. п/о плен. 100мг №60Озон ООО 899 руб.заказать
  • Кветиапин канон пролонг таб. пролонг. д-я п/о плен. 400мг №60ЗАО Канонфарма Продакшн 10884 руб.заказать
  • Кветиапин таб. п.п.о. 150мг n60Технология лекарств ООО 1347 руб.заказать

Аптека Диалог

показать еще

Кветиапин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Quetiapine

Код ATX: N05AH04

Действующее вещество: кветиапин (quetiapine)

Производитель: Технология лекарств (Россия), Канонфарма продакшн, ЗАО (Россия), Северная звезда (Россия), ВЕРТЕКС, АО (Россия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 765 руб.

Кветиапин – препарат с антипсихотическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые двояковыпуклые, ядро и оболочка почти белого или белого цвета (в картонной пачке 1 стеклянная, полиэтиленовая или полимерная банка/флакон по 30, 60 или 90 шт. либо 1–4, 6 контурных ячейковых упаковок по 10, 15, 20 или 30 шт.).

Состав 1 таблетки:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кветиапин относится к числу атипичных антипсихотических препаратов. Проявляет более высокое сродство к гидрокситриптаминовым (серотониновым) рецепторам (5НТ2), чем к дофаминовым рецепторам D1 и D2 головного мозга. Также обладает более выраженным сродством к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и меньшим в отношении альфа2-адренорецепторов.

Заметное сродство кветиапина к бензодиазепиновым и мускариновым рецепторам не обнаружено. В стандартных тестах проявляет антипсихотическую активность.

Фармакокинетика

Кветиапин при пероральном применении хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и подвергается активному метаболизму в печени. Находящиеся в плазме основные метаболиты выраженной фармакологической активностью не обладают.

Прием пищи существенного влияния на биологическую активность вещества не оказывает. Т1/2 (период полувыведения) – приблизительно 7 часов. Примерно 83% вещества связывается с белками плазмы.

Различия фармакокинетических показателей у женщин и мужчин не наблюдаются. Фармакокинетика линейная.

У пожилых пациентов средний клиренс кветиапина меньше, чем у пациентов 18–65 лет на 30–50%.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина до 30 мл/мин/1,73 м2) и поражениях печени средний плазменный клиренс кветиапина меньше примерно на 25%, но межиндивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, которые соответствуют здоровым добровольцам. Около 21% выводится с калом, 73% – с мочой. Метаболизму не подвергается меньше 5% вещества (выводится почками или с калом в неизмененном виде). Установлено, что CYP3A4 – ключевой изофермент метаболизма кветиапина.

В исследовании фармакокинетических показателей кветиапина в различной дозе установлено, что его применение до приема кетоконазола или одновременно с ним приводит к увеличению, в среднем, Сmах (максимальная концентрация вещества) и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») кветиапина на 235% и 522% соответственно. Кроме того, наблюдается уменьшение клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. Т1/2 возрастает, но время достижения Сmах не меняется.

Кветиапин и его некоторые метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью в отношении изоферментов цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4, но только в случаях, если концентрация в 10–50 раз превышает обычные терапевтические (300–450 мг в день).

Ожидать, что при одновременном применении кветиапина с прочими препаратами будет наблюдаться клинически выраженное ингибирование цитохром Р450-опосредованного метаболизма прочих лекарственных средств, не следует.

  • острые и хронические психозы, в т. ч. шизофрения;
  • маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства.

Противопоказания

Абсолютные:

  • комбинированное применение с ингибиторами CYP3A4 – кларитромицином, ингибиторами ВИЧ-протеазы, эритромицином, азольными противогрибковыми лекарственными средствами, нефазодоном;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Кветиапин назначается под врачебным контролем):

  • сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания или прочие состояния, предрасполагающие к развитию артериальной гипотензии;
  • отягощенный анамнез по судорожным припадкам;
  • печеночная недостаточность;
  • пожилой возраст;
  • беременность.

Инструкция по применению Кветиапина: способ и дозировка

Таблетки предназначены для перорального приема.

Рекомендованная суточная доза при лечении острых и хронических психозов, в т. ч. шизофрении, с первого по четвертый день терапии составляет 50, 100, 200 и 300 мг соответственно. В дальнейшем дозу следует подбирать до клинически эффективной, которая обычно находится в диапазоне 300–450 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости и клинического эффекта суточная доза может варьировать от 150 до 750 мг (максимально).

Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства Кветиапин может применяться как препарат монотерапии или в составе адъювантной терапии для стабилизации настроения. С первого по четвертый день терапии суточная доза Кветиапина – 100 мг, 200 мг, 300 мг и 400 мг соответственно. В дальнейшем к шестому дню приема возможно увеличение суточной дозы до 800 мг (максимально допустимое однократное увеличение суточной дозы – 200 мг).

Эффективная суточная доза обычно составляет 400–800 мг. В зависимости от индивидуальной переносимости и клинического эффекта суточная доза может варьировать в диапазоне 200–800 мг (максимально).

Начальная доза Кветиапина у пожилых пациентов, а также при почечной/печеночной недостаточности составляет 25 мг в день. Увеличивать дозу нужно ежедневно на 25–50 мг до достижения эффективной.

Побочные действия

Чаще всего (в 6–17,5% случаев) во время приема Кветиапина наблюдается развитие следующих нарушений: головокружение, сонливость, диспепсия, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови, плазменное увеличение концентрации триглицеридов и холестерина в крови.

Терапия может сопровождаться возникновением умеренной астении, диспепсии и ринита, увеличением массы тела (главным образом, в первые недели лечения). Кветиапин может вызвать сопровождающуюся головокружением ортостатическую гипотензию, тахикардию и, в некоторых случаях, обморок. Нарушения встречаются преимущественно в начальный период подбора дозы.

Прием Кветиапина связан с небольшим дозозависимым уменьшением концентрации гормонов щитовидной железы, в частности, общего и свободного T4. Максимальное понижение показателей фиксируется на второй и четвертой неделе лечения. В дальнейшем при длительном применении снижение концентрации гормонов не отмечается.

При длительной терапии существует потенциальная вероятность появления поздней дискинезии. При развитии симптомов болезни должна быть уменьшена доза либо прекращено применение препарата. При резкой отмене Кветиапина в высоких дозах возможно развитие следующих острых реакций (синдром отмены): рвота, тошнота, в редких случаях – бессонница.

Во время применения препарата могут обостряться психотические симптомы и появляться непроизвольные двигательные расстройства, проявляющиеся в виде дистонии, акатизии, дискинезии (отменять Кветиапин следует постепенно).

Возможные негативные побочные реакции:

  • сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия, удлинение интервала Q-T;
  • нервная система: тремор, астения, тревожность, сонливость, головокружение, головная боль, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, судороги, депрессия, парестезии, синдром беспокойных ног, злокачественный нейролептический синдром (в виде гипертермии, мышечной ригидности, изменений ментального статуса, лабильности вегетативной нервной системы, повышения активности креатинфосфокиназы);
  • дыхательная система: ринит, фарингит;
  • пищеварительная система: гепатит, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, тошнота, боли в животе, запор/диарея, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз;
  • лабораторные показатели: гипергликемия, нейтропения, лейкопения, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, понижение концентрации Т4;
  • аллергические реакции: ангионевротический отек, эозинофилия, анафилактические реакции, кожная сыпь, синдром Стивенса – Джонсона;
  • другие: галакторея, нарушение зрения (включая нечеткость зрительного восприятия), боль в грудной клетке и пояснице, субфебрилитет, повышение массы тела (главным образом, в первые недели приема Кветиапина), приапизм, сухость кожи, миалгия, декомпенсация существующего сахарного диабета.

Имеются ограниченные данные о передозировке Кветиапина. Описаны случаи приема более 20 000 мг препарата, после которых фатальные последствия не развивались и наблюдалось полное восстановление. Однако имеются сведения о крайне редких случаях передозировки, которая привела к коме и летальному исходу.

Симптомы передозировки могут быть следствием усиления фармакологических эффектов Кветиапина – сонливости, чрезмерной седации, тахикардии и снижения артериального давления.

Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. В случаях передозировки показаны следующие мероприятия: промывание желудка (после интубации, в случаях, если больной находится без сознания), прием слабительных средств и активированного угля (с целью выведения неабсорбированного Кветиапина). Эффективность этих мер не изучена. Также необходимы меры, которые направлены на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, дыхания, обеспечение адекватной вентиляции и оксигенации. Медицинское наблюдение следует продолжать до полного выздоровления.

Прием Кветиапина может приводить к развитию ортостатической гипотензии, в особенности в начальный период подбора дозы (у пожилых пациентов нарушение возникает чаще, чем у молодых). Взаимосвязь между приемом препарата и увеличением QTc (корригированной относительно частоты сердечных сокращений величины интервала QT) не выявлена. Однако при комбинированном применении с препаратами, способствующими удлинению интервала QTc, нужно соблюдать осторожность, особенно у пациентов пожилого возраста. При уменьшении количества нейтрофилов менее 1000/мкл Кветиапин отменяют.

Препарат для лечения связанных с деменцией психозов не предназначен. В случаях развития симптомов поздней дискинезии доза Кветиапина должна быть снижена. Также возможна полная постепенная отмена терапии. После прекращения приема препарата возможно появление/усиление симптомов поздней дискинезии.

При возникновении злокачественного нейролептического синдрома лечение должно быть отменено.

Кветиапин следует применять с осторожностью в сочетании с прочими препаратами, угнетающими центральную нервную систему, или алкоголем.

Проведение терапии у детей, подростков и пациентов младше 24 лет с депрессией и другими психическими нарушениями может стать причиной появления суицидальных мыслей/поведения. Перед назначением препарата этой возрастной группе пациентов необходимо соотнести ожидаемую пользу с возможным риском. За всеми пациентами следует установить наблюдение с целью раннего выявления нарушений/изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время приема Кветиапина пациентам от управления автотранспортными средствами рекомендуется отказаться, что связано с вероятностью развития сонливости.

Применение при беременности и лактации

  • беременность: препарат может применяться под врачебным контролем;
  • период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет терапия Кветиапином противопоказана.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Кветиапин пациентам с почечной недостаточностью должен назначаться с осторожностью в сниженной начальной дозе (25 мг в день).

При нарушениях функции печени

Препарат пациентам с печеночной недостаточностью должен назначаться с осторожностью в сниженной начальной дозе (25 мг в день).

Применение в пожилом возрасте

Кветиапин пациентам пожилого возраста должен назначаться с осторожностью в сниженной начальной дозе (25 мг в день).

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

  • противогрибковые средства группы азолов, кларитромицин, эритромицин, нефазодон (препараты с мощным ингибирующим действием на изофермент CYP3A4): увеличение плазменной концентрации кветиапина (комбинация не рекомендована);
  • карбамазепин: уменьшение плазменной концентрации кветиапина, вследствие чего может потребоваться увеличение его дозы (зависит от клинического эффекта); эти же изменения наблюдаются при сочетанном применении с фенитоином; при отмене индукторов ферментной системы печени или его замене на лекарственное средство, не индуцирующее микросомальные ферменты печени (в частности, вальпроевую кислоту), доза кветиапина должна быть скорректирована;
  • тиоридазин: повышение клиренса кветиапина;
  • угнетающие центральную нервную систему препараты и этанол: увеличение вероятности развития побочных реакций кветиапина.

Аналоги

Аналогами Кветиапина являются Сервитель, Кветитекс, Кетиап, Кетилепт, Квентиакс, Виктоэль, Сероквель, Кументаль, Лаквель, Нантарид, Гедонин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Согласно отзывам, Кветиапин является эффективным препаратом. Из недостатков обычно указывают на появление сонливости, развивающейся в разной степени выраженности.

Цена на Кветиапин в аптеках

Примерная цена на Кветиапин 100 мг – 1140 рублей, 200 мг – 1161–2210 рублей, 300 мг – 1709–2757 рублей, 25 мг – 559–782 рубля (цена указана за упаковку из 60 таблеток).

Quetiapine

Предоставленная в разделе Побочные эффекты Quetiapine информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Quetiapine (Quetiapine). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты в инструкции к лекарству Quetiapine непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке. more… close

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — от <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — снижение Hb1; часто — лейкопения2, 3, снижение количества нейтрофилов, повышение количества эозинофилов4; нечасто — тромбоцитопения, анемия, снижение количества тромбоцитов5, нейтропения2; редко — агранулоцитоз6.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности (включая аллергические кожные реакции); очень редко — анафилактические реакции7.

Со стороны эндокринной системы: часто — гиперпролактинемия8, снижение концентрации общего и свободного тироксина (Т4)9, снижение концентрации общего трийодтиранина (Т3)9, повышение концентрации ТТГ9 в плазме крови; нечасто — снижение концентрации свободного Т39, гипотиреоз10; очень редко — синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны обмена веществ и питания: очень часто — повышение концентрации триглицеридов (ТГ) в сыворотке крови11, 12, общего Хс (главным образом Хс ЛПНП12, 13, снижение концентрации Хс ЛПВП12, 14, увеличение массы тела12, 15; часто — повышение аппетита, повышение концентрации глюкозы в крови до гипергликемии12, 16; нечасто — гипонатриемия17, сахарный диабет2, 7, обострение уже существующего сахарного диабета; редко — метаболический синдром18.

Со стороны психики: часто — необычные и кошмарные сновидения, суицидальные мысли и поведение19; редко — сомнамбулизм и схожие явления, например разговоры во сне и нарушения пищевого поведения, связанные со сном.

Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение20, 21, головная боль, сонливость21, 22, ЭПС2, 10; часто — дизартрия; нечасто — судороги2, синдром беспокойных ног, поздняя дискинезия2, 7, обморок20, 21.

Со стороны сердца: часто — тахикардия20, ощущение сердцебиения23; нечасто — удлинение интервала QT2, 24, 25, брадикардия26.

Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения.

Со стороны сосудов: часто — ортостатическая гипотензия20, 21; редко — ВТЭ2.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка23; нечасто — ринит.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — диспепсия, запор, рвота27; нечасто — дисфагия28; редко — панкреатит2, кишечная непроходимость/илеус.

Со стороны печени и желчевыводящuх путей: часто — повышение активности трансаминаз в плазме крови, АЛТ29, ГГТ29; нечасто — повышение активности АСТ29; редко — желтуха7, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отек7, синдром Стивенса-Джонсона7; частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко — рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — задержка мочи.

Беременность, послеродовые и nеринатальные состояния: частота неизвестна — синдром отмены у новорожденных30.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — сексуальная дисфункция; редко — приапизм, галакторея, припухлость молочных желез, расстройства менструального цикла.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — синдром отмены2, 31; часто — незначительно выраженная астения, периферические отеки, раздражительность, лихорадка; редко — злокачественный нейролептический синдром2, гипотермия.

Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение активности КФК в плазме крови32.

Удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, внезапная смерть, остановка сердца и двунаправленная желудочковая тахикардия считаются нежелательными событиями, присущими нейролептикам.

Дети и подростки (от 10 до 17 лет)

У детей и подростков возможно развитие тех же нежелательных лекарственных реакций (НЛР), что и у взрослых пациентов. Ниже приведены НЛР, которые не были отмечены у взрослых пациентов или же чаще отмечались у детей и подростков (10–17 лет) по сравнению со взрослыми пациентами.

Со стороны эндокринной системы: очень часто — повышение концентрации пролактина33.

Со стороны обмена веществ и питания: очень часто — повышение аппетита.

Со стороны нервной системы: очень часто — ЭПС34; часто — обморок.

Со стороны сосудов: очень часто — повышение АД35.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — ринит.

Со стороны ЖКТ: очень часто — рвота.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — раздражительность34.

1 Снижение Hb ≤13 г/дл у мужчин и ≤12 г/дл у женщин, хотя бы при однократном определении, отмечалось у 11% пациентов на фоне приема кветиапина во всех клинических исследованиях, включая длительную терапию. Среднее максимальное снижение Hb составляло 1,5 г/дл при определении в любое время.

2 См. «Особые указания».

3 На основании потенциально клинически значимых отклонений от исходно нормального уровня, отмеченных во всех клинических исследованиях. Снижение количества лейкоцитов ≤3·109/л при определении в любое время.

4 На основании потенциально клинически значимых отклонений от исходно нормального уровня, отмеченных во всех клинических исследованиях. Повышение количества эозинофилов ≥1·109/л при определении в любое время.

5 Снижение количества тромбоцитов ≤100·109/л, хотя бы при однократном определении.

6 На основании оценки частоты у пациентов, принимавших участие во всех клинических исследованиях кветиапина, у которых отмечалась тяжелая нейтропения (<0,5·109/л) в сочетании с инфекциями (см. «Особые указания»).

7 Оценка частоты данной нежелательной реакции производилась на основании результатов пострегистрационного наблюдения применения кветиапина.

8 Повышение концентрации пролактина у пациентов ≥18 лет: >20 мкг/л (≥869,56 пмоль/л) у мужчин, >30 мкг/л (≥1304,34 пмоль/л) у женщин.

9 На основании потенциально клинически значимых отклонений от исходного уровня, отмеченных во всех клинических исследованиях. Изменения концентрации общего и свободного Т4, общего и свободного Т3 до значений <80% от НГН (пмоль/л) при определении в любое время. Изменение концентрации ТТГ >5 мМЕ/л при определении в любое время.

10 См. «Фармакодинамика».

12 У некоторых пациентов в клинических исследованиях наблюдалось ухудшение более чем одного метаболического фактора: масса тела, концентрация глюкозы, липидов в плазме крови (см. «Особые указания»).

14 Снижение концентрации Хс ЛПВП <40 мг/дл (<1,03 ммоль/л) у мужчин и <50 мг/дл (<1,29 ммоль/л) у женщин.

15 Повышение исходной массы тела на 7% и более. В основном возникает в начале терапии у взрослых.

16 Повышение концентрации глюкозы в плазме крови натощак ≥126 мг/дл (≥7 ммоль/л) или концентрации глюкозы в плазме крови после приема пищи ≥200 мг/дл (≥11,1 ммоль/л), хотя бы при однократном определении.

17 Изменение концентрации от >132 ммоль/л до ≤132 ммоль/л, хотя бы при однократном определении.

18 Оценка частоты данной нежелательной реакции производилась на основании сообщений о развитии метаболического синдрома во всех клинических исследованиях с применением кветиапина.

19 Случаи суицидального поведения и суицидальные мысли отмечались во время терапии кветиапином или вскоре после прекращения терапии.

20 Как и другие антипсихотические препараты с α1-адреноблокирующим действием, кветиапин часто вызывает ортостатическую гипотензию, которая сопровождается головокружением, тахикардией, в некоторых случаях — обмороком, особенно в начале терапии (см. «Особые указания»).

21 Может приводить к падению.

22 Сонливость обычно возникает в течение первых 2 нед после начала терапии и, как правило, разрешается на фоне продолжающегося приема кветиапина.

23 Данные явления часто отмечали на фоне тахикардии, головокружения, ортостатической гипотензии и/или сопутствующей патологии сердечно-сосудистой или дыхательной системы.

24 См. далее по тексту инструкции.

25 Частота изменения интервала QTc от <450 мс до ≥450 мс с увеличением на ≥30 мс. В плацебо-контролируемых исследованиях количество пациентов, у которых отмечено клинически значимое увеличение интервала QTc, было сходным в группах кветиапина и плацебо.

26 Может развиться в момент или вскоре после начала терапии и сопровождаться артериальной гипотензией и/или обмороком. Частота установлена на основании сообщений о развитии брадикардии и связанных нежелательных явлений во всех клинических исследованиях кветиапина.

27 На основании повышенной частоты возникновения рвоты у пациентов пожилого возраста (≥65 лет).

28 Более высокая частота дисфагии на фоне кветиапина по сравнению с плацебо была отмечена только у пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства.

29 Возможно бессимптомное повышение (≥3 раза от ВГН при определении в любое время) активности АСТ, АЛТ и ГГТ в сыворотке крови, как правило, обратимое на фоне продолжающегося приема кветиапина.

30 См. «Применение при беременности и кормлении грудью».

31 При изучении синдрома отмены в краткосрочных плацебо-контролируемых клинических исследованиях кветиапина в режиме монотерапии были отмечены следующие симптомы: бессонница, тошнота, головная боль, диарея, рвота, головокружение и раздражительность. Частота синдрома отмены существенно снижалась через 1 нед после прекращения приема кветиапина.

32 Без связи со злокачественным нейролептическим синдромом. По данным клинических исследований.

34 Соответствует частоте, наблюдаемой у взрослых пациентов, но может быть связана с различными клиническими проявлениями у детей и подростков, в отличие от взрослых пациентов.

35 Повышение АД выше клинически значимого порога (адаптировано по критериям Национального Института Здоровья, США — National Health Institute) или повышение на >20 мм рт. ст. для систолического или на >10 мм рт. ст. для диастолического давления по данным двух краткосрочных (3–6 нед) плацебо-контролируемых исследований у детей и подростков.

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Кветиапин показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения

Производитель

Вертекс (АО) Вертекс Акционерное Общество Канонфарма продакшн, ЗАО Северная Звезда, ЗАО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Нервная система

Антипсихотическое средство (нейролептик).

Формы выпуска

  • 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные. По 10 или 30 таблеток (дозировка 25 мг и 100 мг) и по 10 или 15 таблеток (дозировка 200 мг и 300 мг) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакиров Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 100 мг — 60 шт в уп. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг — 60 шт в уп. упак 60 таблеток

Описание лекарственной формы

  • Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе белого или почти белого цвета. таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Механизм действия Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин (норкветиапин) взаимодействуют с широким спектром нейтротрансмиттерных рецепторов головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к 5НТ2-серотониновым, D1- и D2-дофаминовым рецепторам головного мозга. Антагонизм к указанным рецепторам в сочетании с более высокой селективностью к 5НТ2-серотониновым рецепторам, чем к D2-дофаминовым рецепторам, обуславливает клинические антипсихотические свойства кветиапина и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов. Кветиапин не обладает сродством к переносчику норадреналина и обладает низким сродством к 5НТ1А-серотониновым рецепторам, в то время как N-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к обоим. Ингибирование переносчика норадреналина и частичный агонизм в отношении 5НТ1А-серотониновых рецепторов, проявляемые N-дезалкилкветиапином, могут обуславливать антидепрессивное действие препарата. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и ?1-адренорецепторам и умеренным сродством по отношению к ?2-адреноренорецепторам. Кроме того, кветиапин не обладает или обладает низким сродством к мускариновым рецепторам, в то время как N-дезалкилкветиапин проявляет умеренное или высокое сродство к нескольким подтипам мускариновых рецепторов. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен. Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D2-дофаминовые рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 дофаминэргических нейронов в сравнении с А9 нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. Эффективность Кветиапин эффективен в отношении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении. Кветиапин эффективен в качестве монотерапии при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести. Данные о длительном применении кветиапина для профилактики последующих маниакальных и депрессивных эпизодов отсутствуют. Данные по применению кветиапина в комбинации с вальпроатом семинатрия или препаратами лития при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести ограничены, однако данная комбинированная терапия, в целом, хорошо переносилась. Кроме того, кветиапин в дозе 300 мг и 600 мг эффективен у больных с биполярным расстройством I и II типа от умеренной до выраженной степени тяжести. При этом эффективность кветиапина при приеме в дозе 300 мг и 600 мг в сутки сопоставима. Кветиапин эффективен у пациентов с шизофренией и манией при приеме препарата 2 раза в сутки, несмотря на то что период полувыведения кветиапина составляет около 7 часов. Воздействие кветиапина на 5НТ2- и D2-рецепторы продолжается до 12 часов после приема препарата. При приеме кветиапина с титрованием дозы при шизофрении частота ЭПС и сопутствующего применения м-холиноблокаторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо. При назначении кветиапина в фиксированных дозах от 75 до 750 мг/сут пациентам с шизофренией частота возникновения ЭПС и необходимость сопутствующего применения м-холиноблокаторов не увеличивались. При применении кветиапина в дозах до 800 мг/сут для лечения маниакальных эпизодов от умеренной до выраженной степени тяжести как в виде монотерапии, так и в комбинации с препаратами лития или вальпроатом семинатрия, частота ЭПС и сопутствующего применения м-холиноблокаторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо.При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется в печени. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Приблизительно 83 % кветиапина связывается с белками плазмы крови. Равновесная молярная концентрация активного метаболита N-дезалкилкветиапина составляет 35 % от таковой кветиапина. Период полувыведения кветиапина и N-дезалкилкветиапина составляет около 7 и 12 часов соответственно. Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50 % меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25 % у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73м2). У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25 %. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует корректировки дозы. В среднем менее 5 % молярной дозы фракции свободного кветиапина и N-дезалкилкветиапина плазмы выводятся почками. Приблизительно 73 % кветиапина выводится почками и 21 % — через кишечник. Менее 5 % кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Установлено, что CYP3A4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450. N-дезалкилкветиапин образуется с участием изофермента CYP3A4. Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкилкветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только при концентрации, в 5-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300-800 мг/сут Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного цитохромом Р450.

Особые условия

Дети и подростки (в возрасте от 10 до 17 лет) Препарат кветиапин не показан для применения у детей и подростков до 18 лет в связи с недостаточностью данных по применению в этой возрастной группе. По результатам клинических исследований некоторые побочные эффекты (повышение аппетита, повышение концентрации пролактина в плазме крови и ЭПС) у детей и подростков наблюдали с большей частотой, чем у взрослых пациентов. Также отмечено повышение артериального давления, не наблюдавшееся у взрослых пациентов. У детей и подростков также наблюдали изменение функции щитовидной железы. Влияние на рост, половое созревание, умственное развитие и поведенческие реакции при длительном применении (более 26 недель) кветиапина не изучалось. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей и подростков с шизофренией и манией в структуре биполярного расстройства частота ЭПС была выше при применении кветиапина по сравнению с плацебо. Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение Депрессия при биполярном расстройстве связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида (событий, связанных с суицидом). Данный риск сохраняется до момента наступления выраженной ремиссии. Ввиду того, что до улучшения состояния пациента с начала лечения может пройти несколько недель или больше, пациенты должны находиться под пристальным медицинским наблюдением до наступления улучшения. По данным общепринятого клинического опыта, риск суицида может повыситься на ранних стадиях наступления ремиссии. По данным клинических исследований у пациентов с депрессией при биполярном расстройстве риск развития событий, связанных с суицидом, составил 3,0 % (7/233) для кветиапина и 0 % (0/120) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года; 1,8 % (19/1616) для кветиапина и 1,8 % (11/622) для плацебо для пациентов старше 25 лет. Другие психические расстройства, для терапии которых назначается кветиапин, также связаны с повышенным риском событий, связанных с суицидом. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с депрессивным эпизодом. Таким образом, меры предосторожности, применяемые при терапии пациентов с депрессивным эпизодом, должны приниматься и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами. При резком прекращении терапии кветиапином следует принимать во внимание потенциальный риск развития событий, связанных с суицидом. Пациенты с суицидальными событиями в анамнезе, а также пациенты, отчетливо высказывающие суицидальные мысли перед началом терапии, относятся к группе повышенного риска суицидальных намерений и суицидальных попыток и должны тщательно наблюдаться в процессе лечения. Проведенный FDA (Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США) метаанализ плацебо-контролируемых исследований антидепрессантов, обобщающий данные примерно 4400 детей и подростков и 7700 взрослых пациентов с психическими расстройствами, выявил повышенный риск суицидального поведения на фоне антидепрессантов по сравнению с плацебо у детей, подростков и взрослых пациентов в возрасте до 25 лет. Данный метаанализ не включает исследования, где использовался кветиапин (см. раздел «Фармакодинамика»). По данным кратковременных плацебо-контролируемых исследований по всем показаниями и во всех возрастных группах частота событий, связанных с суицидом, составила 0,8 % как для кветиапина (76/9327), так и для плацебо (37/4845). В этих исследованиях у пациентов с шизофренией риск развития событий, связанных с суицидом, составил 1,4 % (3/212) для кветиапина и 1,6 % (1/62) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года; 0,8 % (13/1663) для кветиапина и 1,1 % (5/463) для пациентов старше 25 лет; 1,4 % (2/147) для кветиапина и 1,3 % (1/75) для плацебо у пациентов в возрасте до 18 лет. У пациентов с манией при биполярном расстройстве риск развития событий, связанных с суицидом, составил 0 % (0/60) для кветиапина и 0 % (0/58) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года; 1,2 % (6/496) для кветиапина и 1,2 % (6/503) для плацебо у пациентов старше 25 лет; 1,0 % (2/193) для кветиапина и 0 % (0/90) для плацебо у пациентов в возрасте до 18 лет. Сонливость Во время терапии кветиапином может отмечаться сонливость и связанные с ней симптомы, например, седация (см. раздел «Побочное действие»). В клинических исследованиях с участием пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства, сонливость, как правило, развивалась в течение первых трех дней терапии. Выраженность этого побочного действия в основном, была незначительной или умеренной. При развитии выраженной сонливости пациентам с депрессией в структуре биполярного расстройства могут потребоваться более частые визиты к врачу в течение 2 недель с момента возникновения сонливости или до уменьшения выраженности симптомов. В некоторых случаях может потребоваться прекращение терапии кветиапином. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями Следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина пациентам с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями, и другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии. На фоне терапии кветиапином может возникать ортостатическая гипотензия, особенно во время титрования дозы в начале терапии. При возникновении ортостатической гипотензии может потребоваться снижение дозы или более медленное ее титрование. Судорожные припадки Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимавших кветиапин или плацебо. Однако, как и при терапии другими антипсихотическими лекарственными средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе (см. раздел «Побочное действие»). Экстрапирамидные симптомы Отмечено увеличение частоты возникновения ЭПС у взрослых пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства при приеме кветиапина по поводу депрессивных эпизодов по сравнению с плацебо (см. раздел «Побочное действие»). Поздняя дискинезия В случае развития симптомов поздней дискинезии рекомендуется снизить дозу препарата или постепенно его отменить (см. раздел «Побочное действие»). Злокачественный нейролептический синдром На фоне приема антипсихотических препаратов, в том числе, кветиапина, может развиваться злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Побочное действие»). Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, лабильность вегетативной нервной системы, увеличение активности креатинфосфокиназы. В таких случаях необходимо отменить кветиапин и провести соответствующее лечение. Тяжелая нейтропения и агранулоцитоз В краткосрочных плацебо-контролируемых клинических исследованиях монотерапии кветиапином нечасто отмечались случаи тяжелой нейтропении (количество нейтрофилов

  • 1 таб. кветиапин (в форме фумарата) 100 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 40 мг, лактозы моногидрат 32 мг, повидон 12 мг, кроскармеллоза натрия 14 мг, магния стеарат 2 мг. 1 таб. кветиапин (в форме фумарата) 25 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 60 мг, лактозы моногидрат 44 мг, повидон 9 мг, кроскармеллоза натрия 10.5 мг, магния стеарат 1.5 мг. 1 таб. кветиапин 100 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 34.87 мг, лактозы моногидрат — 18 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 14 мг, повидон К-30 — 8 мг, тальк — 5 мг, кремния диоксид коллоидный — 3 мг, магния стеарат — 2 мг. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 3.6 мг, тальк — 1.2 мг, титана диоксид — 0.66 мг, макрогол 4000 — 0.54 мг. 1 таб. кветиапин 200 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 69.74 мг, лактозы моногидрат — 36 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 28 мг, повидон К-30 — 16 мг, тальк — 10 мг, кремния диоксид коллоидный — 6 мг, магния стеарат — 4 мг. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 7.2 мг, тальк — 2.4 мг, титана диоксид — 1.32 мг, макрогол 4000 — 1.08 мг. фумарат (кветиапина гемифумарат), в пересчете на кветиапин 100 мг вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза Клуцел LF), кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал прежелатинированный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрий гликолат крахмала; примогель), целлюлоза микрокристаллическая; фумарат (кветиапина гемифумарат), в пересчете на кветиапин 200 мг вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза Клуцел LF), кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал прежелатинированный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрий гликолат крахмала; примогель), целлюлоза микрокристаллическая; фумарат (кветиапина гемифумарат), в пересчете на кветиапин 25 мг вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза Клуцел LF), кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал прежелатинированный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрий гликолат крахмала; примогель), целлюлоза микрокристаллическая; фумарат (кветиапина гемифумарат), в пересчете на кветиапин 300 мг; вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза Клуцел LF), кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал прежелатинированный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрий гликолат крахмала; примогель), целлюлоза микрокристаллическая;

Кветиапин показания к применению

  • Для лечения: шизофрении; маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства; депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства. Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов.

Кветиапин противопоказания

  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Безопасность и эффективность кветиапина у детей и подростков не исследовалась, поэтому применение у этой категории пациентов не рекомендуется.

Кветиапин дозировка

  • 100 мг 200 мг 25 мг 300 мг

Кветиапин побочные действия

  • Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень частые > 1/10; частые от > 1/100 до 1 /1000 до 1/10000 до

Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении кветиапина с другими препаратами, воздействующими на центральную нервную систему, а также с алкоголем. Изофермент цитохрома Р450 (CYP) 3А4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм кветиапина, осуществляющийся через систему цитохрома Р450. У здоровых добровольцев совместное применение кветиапина (в дозе 25 мг) с кетоконазолом, ингибитором изофермента CYP3A4, приводило к увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) кветиапина в 5-8 раз. Поэтому совместное применение кветиапина и ингибиторов изофермента CYP3A4 противопоказано. Также не рекомендовано принимать кветиапин вместе с грейпфрутовым соком. В фармакокинетическом исследовании с многократным приемом кветиапина до или одновременно с приемом карбамазепина показано значительное повышение клиренса кветиапина и, соответственно, уменьшение AUC, в среднем, на 13 %, по сравнению с приемом кветиапина без карбамазепина. У некоторых пациентов снижение AUC было еще более выраженным. Такое взаимодействие сопровождается снижением концентрации кветиапина в плазме крови и может снижать эффективность терапии кветиапином. Совместное назначение кветиапина с фенитоином, другим индуктором микросомальной системы печени, сопровождалось еще более выраженным (примерно на 450 %) повышением клиренса кветиапина. Применение кветиапина пациентами, получающими индукторы микросомальных ферментов печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии кветиапином превосходит риск, связанный с отменой препарата-индуктора микросомальных ферментов печени. Изменение дозы препаратов-индукторов микросомальных ферментов печени должно быть постепенным. При необходимости возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты печени (например, препаратами вальпроевой кислоты). Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном применении антидепрессанта имипрамина (ингибитор CYP2D6) или флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6). Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении с антипсихотическими лекарственными средствами рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина примерно на 70 %. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина. При однократном приеме 2 мг лоразепама на фоне приема кветиапина в дозе 250 мг 2 раза в сутки клиренс лоразепама снижается примерно на 20 %. Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном применении кветиапина. Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при совместном применении вальпроата семинатрия и кветиапина. Фармакокинетические исследования по изучению взаимодействия кветиапина с препаратами, применяемыми при сердечно-сосудистых заболеваниях, не проводились. Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении кветиапина и препаратов, способных вызвать нарушение электролитного баланса и удлинение интервала QТс. Кветиапин не вызывал индукции микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме феназона. У пациентов, принимавших кветиапин, были отмечены ложноположительные результаты скрининг-тестов на выявление метадона и трициклических антидепрессантов методом иммуноферментного анализа. Для подтверждения результатов скрининга рекомендуется проведение хроматографического исследования.Сообщалось о летальном исходе при приеме 13,6 г кветиапина у пациента, участвовавшего в клиническом исследовании, а также о летальном исходе после приема 6 г кветиапина при постмаркетинговом исследовании. В то же время описан случай приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г, без летального исхода. Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапина, приводивших к увеличению QTс интервала, смерти или коме. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться (см. раздел «Особые указания»). Симптомы, отмеченные при передозировке, в основном, были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и седация, тахикардия и снижение артериального давления. Специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях тяжелой интоксикации следует помнить о возможности передозировки несколькими лекарственными препаратами. Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание

  • хранить в сухом месте
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Препарат Кветиапин — антипсихотическое средство.
Кветиапин является производным дибензотиазепину, что делает нейролептические действие. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин взаимодействуют с целым рядом рецепторов нейромедиаторов. Остается невыясненным, какой вклад в фармакологический эффект препарата приходится на N-дезалкильований метаболит.
Кветиапин оказывает аффинность к серотониновых рецепторов головного мозга 5НТ 2 и 5НТ 1 А ( in vitro Ki равна 288 и 557 нМ соответственно) и дофаминовых рецепторов D 1 и D 2 ( in vitro Ki равна 558 и 531 нМ соответственно). Считают, что это сочетание рецепторного антагонизма при относительной избирательности взаимодействия с рецепторами 5НТ 2 по сравнению с D 2 , лежит в основе клинических антипсихотических свойств препарата, а также относительно низкой частоты развития экстрапирамидных симптомов. Кветиапин также проявляет высокую аффинность к рецепторам гистамина Н 1 ( in vitro Ki равна 10 нМ) и адренорецепторов альфа 1 ( in vitro Ki равен 13 нМ) при более низкой аффинностью к адренорецепторов альфа 2 ( in vitro Ki равна 782 нМ). Кветиапин не связывается с холинергическими мускариновыми и бензодиазепиновым рецепторами.
N-дезалкилкветиапин аналогично кветиапина проявляет сродство к серотониновых рецепторов головного мозга 5НТ 2 и дофаминовых рецепторов D 1 и D 2 .
Кроме того, подобно кветиапина N-дезалкилкветиапин проявляет высокую аффинность к серотониновых рецепторов 5НТ 1 и гистаминергическим и адренорецепторов альфа 1 при более низкой аффинностью к адренорецепторов альфа 2.
Фармакокинетика.
В клинически значимом диапазоне доз фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапину является линейной. Кинетика кветиапина у мужчин и женщин, в курящих и некурящих не отличается.
Всасывания. Кветиапин при пероральном применении хорошо всасывается в пищеварительном тракте. При исследовании с препаратом, с радиоактивными изотопами показано, что около 73% выводится с мочой и 21% — с калом в течение одной недели. Биодоступность кветиапина практически не изменяется при приеме препарата с пищей, при этом значение С max и AUC увеличиваются на 25% и 15% соответственно. Максимум содержания препарата в плазме крови достигается через 2:00 после перорального применения. Молярная концентрация активного метаболита N-дезалкилкветиапину в равновесном состоянии составляет 35% от такой кветиапина.
Распределение. Объем распределения кветиапина составляет 10 ± 4 л / кг, связывание с белками плазмы крови — 83%.
Выведение и метаболизм. Период полувыведения кветиапина — примерно 6-7 часов при многократном приеме препарата в клинически рекомендованных дозах. Этот показатель для N-дезалкилкветиапину составляет примерно 12:00. В среднем молярная доля свободного кветиапина и его активного метаболита, который выделяется с мочой, составляет менее 5%.
Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, при этом на долю начального соединения в моче и кале через неделю после приема меченого кветиапина приходится менее 5% от дозы, поступившей. С учетом интенсивной метаболизма кветиапина в печени следует ожидать, что у лиц с нарушением функции печени содержание препарата в плазме крови будет выше, поэтому может потребоваться корректировка дозы.
Основные реакции метаболизма кветиапина заключаются в окислении бокового алкильной цепи, гидроксилировании дибензотиазепинового кольца, сульфоксилюванни и конъюгации (фаза 2). Основными метаболитами кветиапина в плазме крови человека являются продукты окисления и сульфоокиснення, ни один из которых не обладает фармакологической активностью.
Основным ферментом системы цитохрома Р450, отвечающим за метаболизацию кветиапина, является 450 ЗА4. Образование N-дезалкилпохидного и элиминация кветиапина осуществляются, главным образом, под действием этого фермента.
В опытах in vitro показано, что кветиапин и некоторые из его метаболитов (включая N-дезалкил-кветиапин) являются слабыми ингибиторами ферментов системы цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4. Однако такое ингибирование in vitro отмечается только в концентрациях, в 5-50 раз пере-высокую концентрацию в организме человека при приеме препарата в дозе 300-800 мг / день.
Показания к применению:
Кветиапин применяется для лечения шизофрении, маниакальных эпизодов, ассоциированных с биполярными расстройствами.
Способ применения:
Кветиапин применяют взрослым 2 раза в сутки независимо от приема пищи.
Шизофрения.
Общая суточная доза в течение первых 4 дней терапии составляет 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) и 300 мг (4-й день).
Начиная с 4-го дня и в дальнейшем дозу следует титровать до границ обычной эффективной дозы 300 — 450 мг в сутки. В зависимости от клинической эффективности и индивидуальной переносимости лечения дозу можно корректировать в пределах 150 — 750 мг в сутки.
Переход из одной дозы к другой происходит в течение 2 дней, поскольку в течение 1-2 дней равновесное состояние для кветиапина в организме еще не достигается.

При необходимости увеличить или уменьшить дозу препарата рекомендуется изменять дозу каждый раз на 25-50 мг (при приеме 2 раза в день).
Биполярные маниакальные расстройства.
Монотерапии или для дополнения терапии стабилизаторами настроения общая суточная доза в течение первых 4 дней терапии составляет 100 мг (1-й день), 200 мг (2-й день), 300 мг (3-й день) и 400 мг (4-й день). Дальнейшее повышение дозы до 800 мг в сутки на 6-й день должно происходить поэтапно с увеличением дозы не более чем на 200 мг в сутки.
Подбор дозы осуществляется в зависимости от клинического ответа и индивидуальной переносимости препарата.
Дозировка препарата в отдельных категорий больных
Лица пожилого возраста.
Как и другие антипсихотические препараты, применять при лечении больных пожилого возраста следует с осторожностью, особенно в начале лечения. Лечение следует начинать с дозы 25 мг / сут. Дозу следует повышать ежедневно на 25-50 мг / сут до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет ниже, чем у пациентов более молодого возраста.
Больные с нарушениями функции печени и почек.
Этим категориям больных препарат следует применять с осторожностью. Начальная доза кветиапина составляет 25 мг / сут. Эта доза может повышаться на 25-50 мг / сут до достижения эффективной дозы.
Пропущенная доза.
В случае пропуска дозы препарат следует принять сразу же, как только это окажется возможным. Однако, если уже приближается время приема следующей дозы, необходимо перейти к регулярной схемы приема, а не компенсируя пропущенную дозу. Ни в коем случае не следует принимать двойную дозу препарата.
Побочные действия:
Частота возникновения побочных реакций: очень часто (≥ 10%), часто (≥ 1%, <10%), редкие (≥ 0,1%, <1%), редкие (0,01%, <0,1%) , очень редкие (<0,01%).
При лечении кветиапином сообщалось о следующих побочных реакциях.
Со стороны нервной системы: часто — сонливость, что развивается чаще в течение первых двух недель лечения и, как правило, в дальнейшем проходит, и головокружение развитие экстрапирамидных симптомов нечасто — синдром беспокойных ног; судорожные припадки; редкие — злокачественный нейролептический синдром.
Организм в целом: часто — головная боль, боль в животе, боль в пояснице, лихорадка, увеличение массы тела (возникает преимущественно в первые недели лечения). Как и другие нейролептики, кветиапин может вызвать периферические отеки и астению легкой степени (частые побочные явления).
При резкой отмене кветиапина, как и других нейролептиков, отмечают симптомы резкой отмены препарата, такие как бессонница, тошнота, головная боль, диарея, рвота, головокружение, раздражительность. Желательно отменять препарат не резко, а постепенно снижая дозу в течение 1-2 недель. Указанные симптомы обычно проходят через неделю после отмены препарата.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — запор, сухость во рту, диспепсия, повышение уровня гамма-глутамилтранспептидазы, отмеченные отдельные случаи дисфагии.
Со стороны кожи: часто — сыпь. В отдельных случаях возможны аллергические реакции, включая ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия, тахикардия нечасто — увеличение частоты сердцебиения. Как и другие нейролептики, кветиапин может вызвать постуральной гипотензии, что сопровождается головокружением, тахикардией, в ряде случаев — обмороком, особенно в начальный период подбора дозы препарата. У больных шизофренией частота постуральной гипотензии составляла 8%.
Со стороны репродуктивной системы: при приеме кветиапина описаны отдельные случаи приапизма.
Со стороны органа зрения: нечасто — боль в глазах, нарушение четкости зрения.
Со стороны дыхательной системы: часто — ринит.
Со стороны эндокринной системы: нечасто — гипотиреоз.
Со стороны системы кроветворения: часто — лимфопения.
Как и в случае применения других нейролептиков, при лечении кветиапином отмечают редкие случаи лейкопении и / или нейтропении. Редко отмечают эозинофилия.
Изменения лабораторных показателей: у некоторых больных при применении кветиапина отмечали бессимптомное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, такое повышение было обычно обратимым, и уровень трансаминаз при продолжении терапии снижался.
Исследование кветиапина показали дозозависимое снижение содержания общего и свободного тироксина (Т4). Максимальное снижение содержания тироксина отмечено в первые 2-4 недели лечения. Пониженный уровень тироксина сохраняется без дальнейшего прогресса и при длительном применении препарата. Снижение содержания тироксина не сопровождается систематическими изменениями содержания TSH или клиническими симптомами гипотиреоза. Прекращение лечения приводит к возвращению содержания общего и свободного тироксина на начальный уровень. Небольшое снижение суммарного ТС было отмечено только при высоких дозах препарата. Содержание TBG не менялся. Таким образом, клинически значимого гипотиреоза при применении кветиапина не было.
Повышение содержания глюкозы в крови до состояния гипергликемии (содержание глюкозы натощак более 7 ммоль / л и после еды более 11,1 ммоль / л) часто отмечали при применении кветиапина в исследованиях.
При применении кветиапина довольно часто отмечали повышение содержания триглицеридов в сыворотке крови более 2,258 ммоль / л и повышение содержания холестерина (преимущественно липопротеидов низкой плотности) более 6,2064 ммоль / л.
Данные постмаркетинговых исследований
По этим данным при применении кветиапина отмечали случаи лейкопении и / или нейтропении. Содержание нейтрофилов возвращался к норме после прекращения лечения. Возможными факторами риска развития лейкопении и / или нейтропении был предсуществующих пониженное содержание лейкоцитов и лейкопения и / или нейтропения при применении лекарственных средств в анамнезе.
Как и при применении других нейролептиков, при приеме кветиапина сопряжена гипергликемия с сахарным диабетом (включая осложнения предсуществующих диабета) отмечалась сравнительно редко (частота менее 0,1%). Иногда такие побочные явления возникали у больных и при отсутствии гипергликемии в анамнезе.
Имеются сообщения о желтуху.

Анафилактические реакции отмечали очень редко. При появлении признаков анафилактических реакций прием кветиапина необходимо прекратить и перейти на другой препарат.
Как и другие антипсихотические препараты, кветиапин может вызвать удлинение интервала QT, однако в исследованиях не выявлено взаимосвязи с постоянным увеличением QT.
Сообщалось о острые реакции отмены (см. Раздел «Особенности применения»).
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Кветиапин являются:
— Повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата.
— Одновременный прием ингибиторов цитохрома 450 , таких как ингибиторы HIV-протеаз, азолмисних противогрибковых препаратов, эритромицина, кларитромицина и нефазодона.
Беременность:
При лечении Кветиапином больные должны предупреждать врача о наличии беременности или планирования беременности. Безопасность и эффективность кветиапина при беременности не исследовались. Поэтому при назначении кветиапина беременным женщинам следует взвесить возможную пользу от такой терапии в сравнении с потенциальным риском для плода.
Неизвестно, в каком количестве кветиапин поступает в грудное молоко. Учитывая потенциальные побочные реакции, прием кветиапина при кормлении грудью противопоказан.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
С учетом того, что Кветиапин влияет на центральную нервную систему, его следует с осторожностью применять в сочетании с другими препаратами, действующими на центральную нервную систему.
Алкоголь. Кветиапин потенцирует эффекты алкоголя, поэтому при лечении кветиапином следует избегать употребления алкоголя.
Гипотензивные препараты. Поскольку кветиапин может индуцировать артериальной гипотензии, он может усиливать гипотензивный эффект других препаратов.
Леводопа и агонисты дофамина. Кветиапин может выступать как антагонист леводопы и агонист дофамина.
Препараты лития. Сочетанное применение с кветиапином не влияет на фармакокинетику однократного приема препарата лития.
Лоразепам. Сочетанное применение с кветиапином не влияет на фармакокинетику однократного приема лоразепама.
Антипирин. Кветиапин НЕ индуцирует в печени ферментативных систем, участвующих в метаболизма антипирина.
Дивалпроекс. Сочетанное применение кветиапина (150 мг 2 раза в день) и дивалпроексу (500 мг 2 раза в день) повышает максимальную концентрацию (С max ) общей вальпроевой кислоты в плазме крови на 11%. Эти изменения не являются клинически значимыми.
Индукторы ферментов метаболизма в печени
Карбамазепин значительно снижает содержание в плазме крови кветиапина. При этом величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) кветиапина снижается в среднем на 13%. Аналогичные эффекты наблюдаются и при приеме других препаратов, индуцируют симбионтов ферментов в печени. Таким образом, при совместном применении с такими препаратами необходимо подбирать дозу кветиапина. Однако следует иметь в виду, что рекомендуемая максимальная суточная доза кветиапина составляет 800 мг. Длительное применение препарата в высоких дозах в индивидуальных случаях возможно только при сопоставлении возможной пользы и потенциального риска применения препарата.
При одновременном приеме кветиапина и другого индуктора микросомальных ферментов фенитоина отмечается повышение в 5 раз клиренса кветиапина. Поэтому может потребоваться повышение дозы кветиапина для адекватного контроля психических симптомов. Сходным действием обладают и другие индукторы микросомальных ферментов, такие как барбитураты, рифампицин.
При прекращении приема препаратов, являющихся индукторами микросомальных ферментов, необходимо вновь пересмотреть дозу кветиапина, при необходимости ее снижают.
Ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4 (CYP ЗА4)
CYP ЗА4 является основным ферментом системы цитохрома Р450, отвечающим за метаболизацию кветиапина. Поэтому применение препаратов, таких как кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил или нефазодон, которые являются ингибиторами CYP ЗА4, может приводить к повышению концентрации кветиапина.
Совмещенный прием кетоконазола приводит к увеличению С max и AUC для кветиапина на 235% и 522% соответственно, при этом в среднем клиренс при пероральном поступлении препарата снижается на 84%. Период полувыведения кветиапина повышается с 2,6 до 6,8 часа, однако среднее значение максимального периода полувыведения (T max ) не меняется.
С учетом этих данных при одновременном применении кветиапина с такими ингибиторами CYP ЗА4, как азольные противогрибковые препараты, макролидные антибиотики, ингибиторы протеазы, дозу кветиапина следует снижать, особенно у лиц пожилого возраста и ослабленных больных.
Циметидин. Не выявлено клинически значимых взаимодействий.
Тиоридазин. Сочетанное применение тиоридазина (200 мг 2 раза в день) и кветиапина (300 мг 2 раза в день) повышает клиренс кветиапина на 65%.
Флуоксетин, имипрамин, галоперидол, рисперидон . Прием флуоксетина (суточная доза — 60 мг), имипрамина (75 мг 2 раза в день), галоперидола (7,5 мг 2 раза в день), рисперидона (3 мг 2 раза в день) не изменяет достоверно равновесную фармакокинетику кветиапина.
Передозировка:
Больные с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями всего могут быть подвержены негативным последствиям передозировки.
Данные о передозировке Кветиапина ограничены. Описаны случаи применения кветиапина в дозе, превышающей 20 г летальных случаев зафиксировано не было, пациенты выздоравливали без последствий. После широкого внедрения в медицинскую практику были очень редкие сообщения о передозировке кветиапина, результатом которого была смерть или кома, или удлинение QT.
Симптомы. Как правило, это симптомы, более выраженными проявлениями обычных фармакологических эффектов препарата (например сонливость, седативный эффект, тахикардия, артериальная гипотензия).
Лечение. Специфического антидота для кветиапина не существует. При тяжелых отравлениях следует также иметь в виду, что отравление могло быть при приеме нескольких препаратов. В случаях тяжелых отравлений необходимо проведение интенсивной терапии, включая поддержку проходимости дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, проведение мероприятий, поддерживающих функционирование сердечно-сосудистой системы.
До полной нормализации состояния больного необходимо тщательное медицинское наблюдение.
Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.
Форма выпуска:
Кветиапин — таблетки, покрытые оболочкой.
Упаковка: препарат по 25 мг, 100 мг и 200 мг выпускают в блистерах № 10 по 3 блистера в упаковке, 300 мг — № 100 во флаконах.
Состав:
1 таблетка Кветиапин содержит 25 мг, 100 мг, 200 мг или 300 мг кветиапина (в форме кветиапина фумарата).
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), повидон, кальция фосфат дигидрат двухосновной, магния стеарат
оболочка таблеток 25 мг полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметил-целлюлоза, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)
оболочка таблеток 100 мг полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметил-целлюлоза, железа оксид желтый (Е172)
оболочка таблеток 200 мг и 300 мг полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), тальк.
Дополнительно:
Дети. Безопасность и эффективность применения Кветиапина у детей не исследовались, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.
Осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы
Кветиапин может вызвать ортостатической гипотензии, головокружение, в отдельных случаях — потеря сознания, особенно в начальном периоде приема препарата. Вероятность развития таких осложнений может быть сведена к минимуму уменьшением величины прироста дозы.
Больным с клинически значимыми сердечно-сосудистыми расстройствами в анамнезе (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, нарушения мозгового кровообращения, нарушения проведения), больным с нарушениями мозгового кровообращения или другими состояниями, которые приводят к артериальной гипотензии (обезвоживание, применение гипотензивных средств) применение кветиапина следует проводить с осторожностью.
Судорожные припадки. При применении кветиапина больным шизофренией различий частоты судорожных припадков у больных, получавших препарат и плацебо, отмечено не было. Однако, как и другие нейролептики, препарат следует назначать с осторожностью больным с судорожными припадками в анамнезе или в условиях, приводящих к снижению порога, при котором возникает опасность развития судорожных припадков.
Поздняя дискинезия и экстрапирамидные симптомы.
Это осложнение может возникать при приеме нейролептиков, чаще всего у лиц пожилого возраста, особенно у женщин. При этом не существует прогностических признаков, по которым можно было бы предсказать появление поздней дискинезии у конкретного больного.
При появлении признаков и симптомов поздней дискинезии дозу кветиапина необходимо снизить или прекратить его прием. Однако этот вопрос следует решать индивидуально, поскольку в отдельных случаях применение кветиапина может быть крайне необходимым, несмотря на наличие синдрома поздней дискинезии.
Риск развития этих осложнений повышается с продолжительностью терапии и кумуляцией нейролептика.
Злокачественный нейролептический синдром может развиваться при приеме нейролептиков, в том числе и кветиапина.

Проявления злокачественного нейролептического синдрома: гипертермия, ригидность мышц, изменение психического состояния, нестабильность со стороны вегетативной нервной системы, повышение уровня КФК, миоглобинурия, острая почечная недостаточность.
При развитии злокачественного нейролептического синдрома необходимо отменить прием кветиапина и провести интенсивную симптоматическую терапию.
Если после проведенного лечения по поводу злокачественного нейролептического синдрома больному необходимо продолжение приема нейролептика, это следует делать очень осторожно.
Нейтропения. В ряде случаев при применении кветиапина отмечалось развитие тяжелой нейтропении (количество нейтрофилов <0,5 · 10 9 / л) без явной дозозависимости. К возможным факторам риска развития лейкопении и / или нейтропении относят пониженное содержание лейкоцитов до начала лечения и наличие лейкопении и / или нейтропении при приеме лекарственных препаратов в анамнезе. При снижении содержания нейтрофилов ниже 1,0 · 10 9 / л прием препарата следует прекратить. Больные должны находиться под наблюдением. Контроль содержания нейтрофилов следует проводить до тех пор, пока их количество не повысится до величины 1,5 · 10 9 / л.
Внезапное прекращение приема препарата. После внезапного прекращения лечения высокими дозами антипсихотических препаратов очень редко были описаны острые симптомы отмены, такие как тошнота, рвота и бессонница. Сообщалось о рецидивах психотических симптомов и появление таких расстройств, как непроизвольные движения (например акатизия, дистония и дискинезия). Поэтому рекомендуется постепенное прекращение приема препарата как минимум от одной до двух недель.
Гипергликемия. При применении кветиапина гипергликемия и сахарный диабет (включая обострение предсуществующих сахарного диабета) развиваются достаточно редко, они могут возникать и у больных при отсутствии гипергликемии в анамнезе.
В некоторых случаях симптомы гипергликемии проходят после прекращения приема препарата. Пациентам, страдающим диабетом, или пациентам с факторами риска развития сахарного диабета рекомендуется проводить соответствующий клинический мониторинг.
Применение лицами пожилого возраста с деменцией
Препарат показан для применения у лиц пожилого возраста с деменцией.
У больных деменцией при применении некоторых атипичных антипсихотиков наблюдалось повышение почти в 3 раза риска возникновения нежелательных цереброваскулярных явлений. Механизм такого повышения риска неизвестен. Повышенный риск не может быть исключен для других антипсихотиков или для других категорий пациентов.
Кветиапин следует применять с осторожностью пациентам с наличием факторов риска развития инсульта.
Применение больными с нарушениями функции почек
Препарат следует применять таким больным с осторожностью, особенно в начальном периоде.
Применение у лиц пожилого возраста
У лиц пожилого возраста клиренс кветиапина в плазме крови в среднем снижается на 30-50% по сравнению с таковым у больных в возрасте 18-65 лет. Кроме того, у этой категории больных обычно чаще отмечают нарушения функций печени, почек, центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Все это требует осторожности при применении препарата лицам пожилого возраста.
Нарушение функционирования печени
Применение кветиапина больными с существующими заболеваниями печени требует осторожности. Необходимо принимать меры предосторожности и при применении сопутствующих препаратов с потенциальной гепатотоксичностью. Перед началом терапии кветиапином больным с известными или предполагаемыми нарушениями функции печени рекомендуется провести определение содержания трансаминаз. Такие же исследования необходимо периодически выполнять и в процессе лечения.

Кветиапин | Quetiapine

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α1-рецепторам и менее выраженным – к α2-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.
Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.
В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2- и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч. После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.
Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.
Связывание с белками плазмы составляет около 83%.
Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.
T1/2 составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% — через кишечник. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.