Ксеникал

Содержание

Ксеникал

Состав

В состав одной таблетки Ксеникал (капсулы) входят: 120 мг орлистата (в виде пеллет — 240 мг) и тальк в качестве вспомогательного вещества.

В одной пеллете содержатся: 120 мг орлистата, МКЦ, примогель (карбоксиметилкрахмал Na), повидон К-30, лаурилсульфат Na.

При изготовлении оболочки капсул используются индигокармин, желатин, диоксид титана.

Форма выпуска

Капсулы.

Капсулы твердые, желатиновые, бирюзового цвета. На корпус нанесена надпись “XENICAL 120”, на крышечку — надпись “ROCHE”.

Капсулы расфасованы в блистеры по 21 шт., уп. №21, №42, №84.

Фармакологическое действие

Ингибирующее липазы ЖКТ.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат специфическим образом, мощно и обратимо воздействует на липазы ЖКТ (ферменты, помогающие фракционировать, растворять и переваривать жиры). Характеризуется продолжительным действием.

Действие препарата осуществляется в просвете желудка и тонкой кишки. Терапевтические эффекты обусловлены способностью орлистата образовывать ковалентную связь с активным сериновым участком липаз ПЖЖ и желудка.

После инактивации фермент не способен расщеплять поступающие в форме триглицеридов жиры пищи на моноглицериды и неэтерифицированные (свободные) жирные кислоты.

Нерасщепленные триглицериды в организме не всасываются, вследствие чего уменьшается поступление калорий и снижается масса тела.

Таким образом, препарат действует, не всасываясь в системный кровоток.

По результатам анализов, определяющих концентрацию жира в кале, можно увидеть, что эффекты орлистата начинают проявляться спустя 1-2 суток после приема капсул.

После отмены Ксеникала концентрация жира в кале возвращается к уровню, который имел место до начала терапии, через 2-3 суток.

Системное воздействие вещества минимально как у лиц, имеющих нормальную массу тела, так и у лиц, страдающих ожирением. После однократного приема трех капсул 120 мг вещество в неизмененном виде в плазме не определяется, что свидетельствует о том, что его плазменная концентрация не превышает 5 нг/мл.

После приема терапевтических доз Ксеникала обнаружить неизмененное вещество в плазме крови удавалось крайне редко, при этом его содержание было ничтожно мало.

Из-за плохого всасывания орлистата определить его объем распределения невозможно. In vitro более чем 99% вещества находится в связанном с плазменными белками состояниями (связь преимущественно с альбумином и липопротеинами). В минимальных концентрациях оно может проникать в эритроциты.

Эксперименты на животных показали, что орлистат биотрансформируется главным образом в кишечной стенке. Исследования в группе пациентов с ожирением позволили установить, что около 42% подвергающейся системной абсорбции фракции вещества приходится на 2 метаболита — М1 и М3.

Молекулы метаболитов имеют открытое b-ориентированное лактонное кольцо и очень слабо подавляют липазу (в 1 и 2.5 тысячи слабее орлистата, соответственно). Низкая плазменная концентрация и низкая ингибирующая активность М1 и М3 позволяют рассматривать продукты метаболизма орлистата как фармакологически неактивные.

И у имеющих нормальный вес и у страдающих ожирением лиц препарат выводится главным образом путем элиминации невсосавшегося препарата с содержимым кишечника (примерно 97% принятой дозы). Из них 83% — в виде орлистата в неизмененном виде.

Почками выводится не более 2% всех структурно связанных с орлистатом субстанций.

Препарат полностью элиминируется из организма (с фекалиями и мочой) в течение 3-5 дней. Соотношение путей экскреции людей, страдающих ожирением, и людей, имеющих нормальный вес, одинаковое.

И орлистат, и продукты его метаболизма могут выводиться с желчью.

Показания к применению

Препарат предназначен для длительного применения у пациентов с избыточным весом, у пациентов с ожирением, а также у лиц, имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска.

Ксеникал назначают в сочетании с гипокалорийной диетой, больным инсулиннезависимым диабетом с ожирением или избыточным весом — с умеренно ограниченной низкокалорийной диетой или сахароснижающими средствами.

Противопоказания

В инструкции перечислены следующие противопоказания к применению Ксеникала:

  • холестатический синдром;
  • синдром мальабсорбции;
  • непереносимость любого из компонентов капсул.

Побочные действия

Было установлено, что наиболее частыми (инцидентность ³1/10) побочными эффектами применения препарата являются реакции со стороны ЖКТ. Их причиной является фармакологическое действие орлистата, препятствующее всасыванию поступающих в организм с пищей жиров.

Эти побочные действия проявлялись в виде:

  • императивных (неотложных) позывов на дефекацию;
  • выделение газов (флатуленция) с эвакуацией некоторого количества содержимого кишечника;
  • жидкий стул;
  • маслянистые выделения из заднего прохода;
  • метеоризм;
  • стеаторея;
  • учащение дефекации;
  • дискомфорт и/или боли в животе.

Частота возникновения указанных симптомов увеличивается при повышении содержания жира в рационе. Больные должны быть проинформированы о возможности развития подобных реакций и обучены, как правильно принимать препарат, чтобы минимизировать или устранить их.

При лечении Ксеникалом очень важно как можно лучше соблюдать назначенную диету и с особенной тщательностью контролировать содержание в рационе жира.

Применение диеты с низким содержанием жиров уменьшает риск возникновения нарушений со стороны ЖКТ и таким образом помогает контролировать и регулировать потребление жирной пищи.

В большинстве случаев перечисленные выше побочные эффекты были слабо выраженными и носили транзиторный характер. Возникали они в основном в первые три месяца лечения, причем практически у всех пациентов отмечалось не более одного эпизода подобных реакций.

Несколько реже (с частотой ³1/100, <1/10) фиксировались:

  • дискомфорт и/или боль в прямой кишке;
  • вздутие живота;
  • “мягкий” стул;
  • недержание кала;
  • поражение десен и/или зубов.

Другие побочные эффекты:

  • очень частые — грипп, инфекции верхних дыхательных путей, головные боли;
  • частые — инфекции нижних дыхательных путей, тревожность, дисменорея, инфекции мочевыводящих путей, слабость.

У пациентов с инсулиннезависимым диабетом частота и характер нежелательных реакций были сопоставимы с таковыми у пациентов с избыточным весом и ожирением, но без сахарного диабета. Единственными новыми побочными эффектами у них были гипогликемические состояния и вздутие живота.

Гипогликемические состояния возникали более, чем у 2% пациентов больных диабетом. Их инцидентность в сравнении с плацебо — ³1% (причиной же, вероятнее всего, является улучшение компенсации углеводного обмена).

Четырехлетние клинические исследования показали, что профиль безопасности Ксеникала не отличается от такового, полученного в одно- и двухлетних исследованиях. Общая частота развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ на протяжении четырехлетнего периода применения препарата ежегодно снижалась.

Постмаркетинговые наблюдения

На сегодняшний день имеются описания случаев развития реакций гиперчувствительности, основными клиническими проявлениями которых были крапивница, бронхоспазм, зуд, высыпания на коже, ангионевротический отек, анафилаксия.

В редких случаях фиксировались повышение активности ЩФ и трансаминаз и буллезная сыпь. Также описаны отдельные (вероятно серьезные) случаи заболевания гепатитом на фоне лечения препаратом (ни патофизиологические механизмы развития, ни причинно-следственная связь с применением Ксеникала установлены не были).

Применение препарата в комбинации с антикоагулянтами приводило к снижению протромбина и изменению гемостатических параметров.

Другие побочные эффекты, фиксировавшиеся в ходе постмаркетинговых наблюдений:

  • оксалатная нефропатия;
  • дивертикулит;
  • холелитиаз;
  • панкреатит;
  • ректальное кровотечение.

При приеме препарата с противоэпилептическими средствами отмечались случаи развития судорог.

Таблетки Ксеникал, инструкция по применению

Длительное лечение пациентов с избыточным весом/ожирением (в т.ч. пациентов, имеющих предрасполагающие факторы ожирения) проводят с применением 120 мг на каждый из основных приемов пищи. Капсулу принимают во время или в течение часа (но не позднее!) после еды.

Пациентам с инсулиннезависимым диабетом препарат назначают в стандартной дозировке — 1 капсула при каждом приеме пищи. Если в употребляемой пище нет жира или пациент пропускает прием пищи, Ксеникал можно не принимать.

Как принимать препарат, чтобы похудеть?

В качестве дополнения к терапии больной должен придерживаться сбалансированной, низкокалорийной диеты, в которой калораж в виде жиров не превышает 30%. Суточную дозу белков, жиров и углеводов нужно распределять на три основные приема. В рационе должны преобладать овощи и фрукты.

В инструкции по применению Ксеникала указывается, что увеличение рекомендуемой дозы (360 мг/сут.) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Передозировка

Достоверно известно, что ни однократный прием 0,8 г Ксеникала, ни многократный прием препарата по 0,4 г 3 р./день на протяжении 15-ти дней не вызывают существенных побочных явлений.

Кроме того, имеется опыт лечения ожирения с применением дозы 720 мг/сут. на протяжении полугода. Терапия не сопровождалась достоверным увеличением частоты развития нежелательных реакций.

В случае передозировки Ксеникалом нежелательные симптомы или отсутствуют вовсе, или не отличаются от тех, которые отмечаются при приеме терапевтической дозы.

При выраженной передозировке больной должен находиться под наблюдением в течение 24 часов.

Проводившиеся на животных и людях исследования показали, что любые ассоциированные с фармакологическими свойствами орлистата системные эффекты должны быть быстро обратимыми.

Взаимодействие

Исследования лекарственного взаимодействия показали, что орлистат не вступает во взаимодействие с Аторвастатитом, алкоголем, Дигоксином, Амитриптилином, бигуанидами, Флуоксетином, Фенитоином, фибратами, Лозартаном, пероральными противозачаточными средствами, Варфарином, Правастатином, Фентермином, Нифедипином (пролонгированного действия или ГИТС), Сибутрамином.

Однако при сопутствующей терапии антикоагулянтами в пероральной лекарственной форме (в частности, Варфарином) нужно контролировать показатели МНО.

При одновременном приеме с орлистатом уменьшается абсорбция (согласно Википедии, на 30%) жирорастворимых витаминов (β-каротина, α-токоферола, витамина К).

Пациентам, которым был назначен прием поливитаминов, принимать их следует спустя как минимум 2 часа после приема капсул или перед сном.

Орлистат способствует снижению плазменных концентраций Циклоспорина, в связи с чем при приеме препаратов в комбинации рекомендуется чаще определять концентрацию последнего в плазме.

Орлистат примерно на треть снижает системную экспозицию Амиодарона и Дезэтиламиодарона при одновременном приеме капсул с Амиодароном в пероральной лекарственной форме. Однако, поскольку Амиодарон имеет достаточно сложную фармаконетику, клиническая значимость такого явления установить не удалось.

Прием орлистата на фоне длительной терапии Амиодароном, вероятнее всего, приведет к снижению эффективности последнего (исследований не проводилось).

Поскольку фармакокинетические исследования взаимодействия орлистата в с Акарбозой не проводились, рекомендуется избегать применения этих препаратов в комбинации.

При одновременном применении препарата с противосудорожными средствами имели место случаи развития судорог.

Причинно-следственная связь терапии с этим явлением не была установлена. Тем не менее, следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов относительно возможных изменений тяжести и/или частоты судорожного синдрома.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Капсулы должны храниться при температуре ниже 25°С.

Срок годности

Три года.

Особые указания

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов с функциональными расстройствами работы почек и/или печени, а также у пожилых людей, не исследовались.

Средство эффективно при необходимости длительного контроля массы тела: Ксеникал способствует снижению веса и поддержанию его на новом уровне, а также предотвращает повторный набор веса.

Лечение приводит к улучшению профиля предрасполагающих факторов и патологий, сопутствующих ожирению, включая инсулиннезависимый диабет, гиперхолестеринемию, АГ, гиперинсулинемию, нарушение толерантности к глюкозе, и способствует уменьшению количества висцерального жира.

Используя средство для похудения в сочетании с производными сульфонилмочевины, метформина и/или инсулина у пациентов с инсулиннезависимым диабетом с ИМТ при наличии у них избыточного веса или ожирения, а также в сочетании с умеренно ограниченной низкокалорийной диетой, можно дополнительно улучшить компенсацию углеводного обмена и снизить потребность в сахароснижающих препаратах.

В ходе четырехлетних исследований было установлено, что у большинства пациентов концентрации бета-каротина, а также витаминов A, D, E, К оставалась оставалась в пределах нормы. Чтобы обеспечить адекватное поступление всех необходимых питательных веществ? лечение можно дополнить приемом поливитаминов.

Подтверждено, что дополнительные риски, касающиеся токсичности, репродуктивной токсичности, канцерогенности, генотоксичности и профиля безопасности препарата, отсутствуют. Исследования на животных также не выявили тератогенного действия.

Поскольку тератогенное действие препарата у подопытных животных не выявлено, можно предположить, что оно маловероятно и у человека.

Аналоги Ксеникала

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурными аналогами препарата являются: Ксеналтен, Орлистат Канон, Алли, Орсотен, Орлимакс, Орсотен слим.

Цена аналогов Ксеникала — от 404 руб..Наиболее недорогой заменитель препарата — Орсотен Слим (капсулы 60 мг уп. №42 стоят в среднем 450 руб.).

Для детей

Безопасность и эффективность применения Ксеникала у пациентов в возрасте моложе двенадцати лет не исследовалась.

Ксеникал и алкоголь

Алкоголь и орлистат не вступают во взаимодействие, что было подтверждено в ходе исследований лекарственных взаимодействий Ксеникала.

Ксеникал для похудения

Таблетки для похудения Ксеникал: эффективность у пациентов с ожирением

В клинических исследованиях у принимающих орлистат пациентов отмечалась значительная потеря веса в сравнении с пациентами, которым была назначена диетотерапия.

Масса тела начинала уменьшаться уже в течение первых двух недель лечения и продолжала снижаться на протяжении последующих 6-12 месяцев (в том числе у больных с отрицательным ответом на лечение диетой).

На протяжении 24 месяцев наблюдалось статистически значимое улучшение профиля сопутствующих ожирению метаболических факторов риска. В сравнении с плацебо также значительно уменьшалось количество жира в организме.

Ксеникал эффективно предотвращает повторный набор веса: прибавка веса, не превышающая ¼ часть от потерянного, отмечалась примерно у 50% пациентов, при этом у половины больных повторной прибавки веса не наблюдалось, а в некоторых случаях вес продолжал снижаться.

Применение препарата для похудения у пациентов с инсулиннезависимым диабетом

Исследования продолжительностью от полугода до года у пациентов с ИМТ более 28 кг/м2 показали, что у лиц, получающих терапию орлистатом, отмечается значительно большая потеря веса в сравнении с пациентами, которым была назначена только лишь лечебная диета.

Потеря веса происходит главным образом за счет уменьшения процента жира в организме.

Необходимо подчеркнуть, что до начала исследования, несмотря на прием сахароснижающих средств, у больных нередко отмечался недостаточный контроль гипогликемии.

Однако на фоне лечения препаратом наблюдалось клинически и статистически значимое улучшение контроля гипогликемии, уменьшение инсулинрезистентности, а также снижение концентрации инсулина и потребности пациента в сахароснижающих средствах.

Кроме того, четырехлетние клинические исследования показали, что применение Ксеникала позволяет существенно (примерно на 37% в сравнении с плацебо) снизить риск развития инсулиннезависимого диабета. При этом у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе степень снижения риска была даже более значительной (45%).

Поддержание веса и улучшение профиля предрасполагающих факторов на новом уровне отмечалось на протяжении всего периода исследований.

Эффективность Ксеникала при пубертатном ожирении

В группе подростков с ожирением исследования проводились в течение года. У всех находившихся под наблюдением пациентов ИМТ уменьшался более выражено, чем у пациентов, принимавших плацебо.

У пациентов, принимавших лекарство, заметно снижались процент жира в организме и диастолическое давление, а также заметно уменьшались размеры окружностей тела (бедер, талии) в сравнении с пациентами контрольной группы, которые получали плацебо.

Отзывы о Ксеникале для похудения

Отзывы о Ксеникале встречаются разные — от очень хороших до резко негативных. Наиболее неприятными для многих были побочные реакции и, в частности, диарея, подтекание содержимого кишечника в момент отхождения газов и необходимость использовать ночные прокладки.

При этом те, кто продолжал худеть с препаратом даже несмотря на побочные эффекты, отмечают, что им удалось существенно снизить вес.

Следует отметить, что в большинстве случаев для уменьшения выраженности побочных эффектов, достаточно было пересмотреть свой рацион и по возможности исключить из него жирную пищу.

При беременности

Лекарственное средство категории В.

В ходе проводившиеся на животных исследований репродуктивной токсичности не было выявлено эмбриотоксического и тератогенного эффекта. Однако, то, что препарат не вызывал нарушений эмбрионального развития у животных, не означает, что подобное не возможно у человека.

Из-за отсутствия клинических данных препарат не назначают беременным женщинам.

Выделение орлистата с грудным молоком не изучалось, в связи с чем кормящим женщинам принимать Ксеникал не рекомендуется.

Отзывы о Ксеникале

Любые таблетки для похудения вызывают спорные отзывы. Если просмотреть форумы, на которых общаются худеющие и похудевшие, можно сделать вывод, что существенных результатов можно добиться только в том случае, если комплексно бороться с проблемой лишнего веса.

Отзывы врачей о Ксеникале в основном хорошие. По мнению специалистов, обязательным условием успеха лечения является соблюдение пациентом низкожировой диеты.

Как правило, в течение месяца на препарате можно потерять 1.5-2 кг (без особых физических нагрузок, только лишь принимая Ксеникал). Отзывы худеющих с фото свидетельствуют о том, что ускорению процесса похудения в значительной степени способствуют занятия спортом.

В таком случае, если верить отзывам, за три месяца можно избавиться от 10-15 кг, а за полгода сбросить до 30 кг. Результаты, конечно, зависят от особенностей организма и точности соблюдения рекомендаций врача.

Следует отметить, что препарат имеет более дешевый аналог — Орсотен (для похудения его принимают по той же схеме, что и Ксеникал). В Украине средняя цена упаковки Ксеникала, в которой насчитывается 21 таблетка, — 285 грн, в России — 900 руб. Орсотен №21 можно купить от 560 руб.

Фотографии похудевших при помощи Ксеникала:

Сколько стоит в аптеке Ксеникал?

Цена Ксеникала в Украине за упаковку №21 — 207-355 грн. Стоимость в Харькове, Киеве или Одессе примерно одинаковая.

Купить Ксеникал в Москве и в СПб можно от 1100 рублей (таблетки 120 мг №21). Цена Ксеникала №42 — 1800-2100 руб. Стоимость упаковки №84 — 3000-3900 руб (наиболее дешево 84 шт. препарата продают в Кремлевской аптеке).

В Омске, в Саратове, в Новосибирске и в Барнауле цена варьируется от 600 до 3600 руб.

В Беларуси таблетки для похудения 120 мг №21 можно купить за 167.7-388.6 тыс. руб. Стоимость упаковки №84 в Минске — от 394.8 до 426.1 тыс. руб.

В Казахстане средняя цена препарата — 12,8 тыс. тг.

В интернет-аптеке цена на препарат несколько ниже, чем в обычных аптеках.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Ксеникал капс. 120мг n21Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд./Рош С.п.А./Радуга Продакшн 982 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Ксеникал капсулы 120мг №42 1630 руб.заказать
  • Ксеникал капсулы 120мг №21 1032 руб.заказать
  • Ксеникал капсулы 120мг №84 3149 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Ксеникал 120 мг n21 капсулыХоффманн-Ля Рош/Рош С.п.А/Радуга 1180 руб.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • Ксеникал 120 мг №42 капс.Roche (Швейцария) 10 тг.заказать

показать еще

Ксеникал® (Xenical®)

Последняя актуализация описания производителем 31.08.2010 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Орлистат* (Orlistat*)

АТХ

A08AB01 Орлистат

Фармакологическая группа

  • Ингибитор липаз ЖКТ

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E66 Ожирение

Состав и форма выпуска

Капсулы 1 капс.
орлистат 120 мг
(в виде пеллет* — 240 мг)
*состав пеллет: орлистат; МКЦ; натрия карбоксиметилкрахмал (примогель); повидон К-30; натрия лаурилсульфат
вспомогательные вещества: тальк
состав оболочки капсулы: желатин; индигокармин; титана диоксид

в блистере 21 шт., в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Капсулы: твердые желатиновые капсулы №1, непрозрачные, бирюзового цвета. На корпусе имеется надпись «Xenical 120», на крышечке — «ROCHE», черного цвета.

Содержимое капсул: пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие — ингибирующее желудочно-кишечные липазы.

Фармакодинамика

Ксеникал — специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24–48 ч после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48–72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. Через 8 ч после перорального приема препарата неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, это означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.

В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, это подтверждает, что всасывание препарата минимально.

Распределение

Объем распределения определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм

Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактонное кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы М1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение

Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% — в виде неизмененного орлистата.

Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3–5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3 могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.

Показания препарата Ксеникал®

длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;

в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.

повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле;

синдром хронической мальабсорбции;

холестаз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат категории В.

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.

Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Побочные реакции на орлистат возникали, главным образом, со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующим всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.

Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

При лечении Ксеникалом часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Отмечались также очень часто — головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто — инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и ЩФ, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом Ксеникала или патофизиологические механизмы развития не установлены).

При одновременном назначении Ксеникала и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение МНO.

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита и холелитиаза (частота возникновения неизвестна).

У больных сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными действиями, возникавшими с частотой >2% и ≥1% по сравнению с плацебо, были гипогликемические состояния (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена) и вздутие живота.

Не выявлено взаимодействие с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействия ЛС). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

При одновременном приеме с Ксеникалом отмечалось уменьшение всасывания витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема Ксеникала или перед сном.

При одновременном приеме Ксеникала и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и Ксеникала.

При назначении амиодарона во время терапии Ксеникалом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25–30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление Ксеникала к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона.

Следует избегать одновременного приема Ксеникала и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым — по 1 капс. (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время, или не позднее чем через 1 ч после еды). Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить.

Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Коррекции дозы у больных пожилого возраста не требуется.

Коррекции дозы при нарушении функции печени или почек не требуется.

Безопасность и эффективность Ксеникала у детей моложе 18 лет не установлена.

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес у больных ожирением, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

Симптомы: в случаях передозировки сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

Лечение: в случае выраженной передозировки Ксеникала рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.

По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение Ксеникалом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет типа 2 (ИНЗСД), нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела (ИМТ≥28 кг/м2) или ожирением (ИМТ≥30 кг/м2) Ксеникал, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бета-каротина в ходе двух полных лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% пищевой ценности в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимать на фоне питания, богатого жирами (например 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимать с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У больных сахарным диабетом типа 2 уменьшение массы тела при лечении Ксеникалом сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов.

Условия хранения препарата Ксеникал®

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ксеникал®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E66 Ожирение Адипоз
Избыточная масса тела
Избыточный вес
Конституциональная склонность к ожирению
Ожирение или избыточная масса тела
Повышенная масса тела
Предрасположенность к полноте
Склонность к полноте
Снижение избыточной массы тела
Экзогенно-конституциональное ожирение

Ксеникал капсулы : инструкция по применению

У добровольцев с нормальной массой тела и больных ожирением изучали однократный прием орлистата в дозе 800 мг и прием орлистата в дозе 400 мг три раза в сутки в течение 15 дней, данных о развитии выраженных побочных эффектов получено не было. Кроме того, больные ожирением получали орлистат в дозе 240 мг три раза в сутки в течение 6 месяцев. В большинстве случаев передозировки орлистата, сообщения о которой получены в постмаркетинговый период наблюдения, либо не сообщалось о нежелательных явлениях, либо сообщалось о нежелательных явлениях, которые были аналогичны зарегистрированным при применении препарата в рекомендованной дозе.

В случае значительной передозировки орлистата рекомендуется наблюдать за состоянием пациента в течение 24 часов. По данным исследований, проводившихся на людях и на животных, любой системный эффект, обусловленный липазоингибирующими свойствами орлистата, может быть быстро обратимым.

Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: препарат для лечения ожирения периферического действия.

Код АТХ .

Орлистат — мощный специфический ингибитор пищеварительных липаз, обладающий продолжительным эффектом. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника путем образования ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды.

В исследованиях продолжительностью 2 года и в исследовании продолжительностью 4 года в группе, получавшей орлистат, и группе, получавшей плацебо, применяли гипокалорийную диету в сочетании с лечением.

Суммарный анализ данных из 5 2-летних исследований применения орлистата и гипокалорийной диеты показал, что после 12 недель лечения 37 % пациентов, получавших орлистат, и 19 % пациентов, получавших плацебо, продемонстрировали снижение массы тела не менее чем на 5 % от исходного показателя. Из них 49 % пациентов, получавших лечение орлистатом, и 40 % пациентов, получавших плацебо, в первый год лечения продолжили снижать массу тела на ≥ 10 % от исходного показателя. С другой стороны, из числа пациентов, которым не удалось снизить массу тела на 5 % от исходного показателя после 12 недель лечения, только 5 % пациентов, получавших лечение орлистатом, и 2 % пациентов, получавших лечение плацебо, в первый год лечения продолжили снижать массу тела на ≥ 10 % от исходного показателя. В целом после одного года лечения доля пациентов, которые принимали орлистат в дозе 120 мг и потеряли 10 % массы тела или более, составила 20 % в группе пациентов, принимавших орлистат в дозе 120 мг, по сравнению с 8 % пациентов, принимавших плацебо. Средняя разница в потере массы тела между пациентами, получавшими препарат, и пациентами, получавшими плацебо, составила 3,2 кг.

Данные из клинического исследования XENDOS продолжительностью 4 года показали, что после 12 недель лечения 60 % пациентов, получавших орлистат, и 35 % пациентов, получавших плацебо, демонстрировали потерю массы тела не менее чем на 5 % от исходного показателя. Из них 62 % пациентов, получавших лечение орлистатом, и 52 % пациентов, получавших лечение плацебо, в первый год лечения продолжили снижать массу тела на ≥ 10 % от исходного показателя. С другой стороны, из числа пациентов, которым не удалось снизить массу тела на 5 % от исходного показателя после 12 недель лечения, только 5 % пациентов, получавших лечение орлистатом, и 4 % пациентов, получавших лечение плацебо, в первый год лечения продолжило снижать массу тела на ≥ 10 % от исходного показателя. После 1 года лечения 41 % пациентов, получавших лечение орлистатом, и 21 % пациентов, получавших лечение плацебо, снизили массу тела на ≥ 10 %, при этом средняя разница между двумя группами составила 4,4 кг. После 4 лет лечения 21 % пациентов, получавших лечение орлистатом, и 10 % пациентов, получавших лечение плацебо, снизило массу тела на ≥ 10 %, при этом средняя разница между группами составила 2,7 кг.

В исследовании XENDOS пациентов, получавших орлистат или плацебо и снизивших массу тела не менее чем на 5 % после 12 недель лечения или 10 % в первый год лечения, было больше, чем в пяти 2-летних исследованиях. Причина этой разницы заключается в том, что 5 исследований продолжительностью 2 года включали период 4-недельной диеты и предварительного лечения плацебо, в течение которого пациенты до начала лечения теряли в среднем 2,6 кг.

Данные из 4-летнего клинического исследования также позволили предположить, что во время исследования потеря массы тела, которая достигалась при лечении орлистатом, замедляла развитие сахарного диабета 2 типа (кумулятивная частота случаев развития сахарного диабета: 3,4 % в группе орлистата, по сравнению с 5,4 % в группе плацебо). Подавляющее большинство случаев сахарного диабета развилось в подгруппе пациентов с исходно нарушенной толерантностью к глюкозе, доля таких пациентов составила 21 % от рандомизированных пациентов. Неизвестно обусловливают ли эти данные долгосрочное клиническое преимущество.

По данным четырех одногодичных исследований, у пациентов с ожирением и сахарным диабетом 2 типа, недостаточно контролируемом антидиабетическими средствами, процент респондентов (снижение массы тела ≥ 10 кг) составил 11,3% в группе орлистата и 4,5 % в группе плацебо. В группе орлистата средняя разность с группой плацебо в снижении массы тела составила от 1,83 до 3,06 кг; средняя разность с группой плацебо в отношении снижения гликированного гемоглобина HbAlc составила от 0,18% до 0,55%. Не было продемонстрировано, что эффект снижения гликированного гемоглобина не зависит от снижения массы тела.

В мультицентровом (США, Канада), двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании с параллельными группами 539 подростков с ожирением было рандомизировано на группы, которые в течение 52 недель получали или орлистат в дозе 120 мг (n=357), или плацебо (n=182) три раза в сутки в качестве дополнения к гипокалорийной диете и физическим упражнением.

Обе группы получали поливитаминные препараты. Первичной конечной точкой было изменение индекса массы тела (ИМТ) в конце исследования по сравнению с исходным.

Результат был значительно лучше в группе орлистата (разница по ИМТ — 0,86 кг/м2 в пользу орлистата). 9,5 % пациентов, получавших лечение орлистатом, против 3,3 % пациентов, получавших лечение плацебо, снизило массу тела на ≥ 10 % после 1 года лечения, при этом средняя разница между двумя группами составила 2,6 кг. Больший результат был достигнут в группе пациентов с потерей массы тела на ≥ 5 % после 12 недель лечения орлистатом, что составило 19 % исходной популяции. В целом побочные реакции были аналогичны таковым, наблюдавшимся у взрослых. Однако отмечалось необъяснимое повышение частоты переломов костей (6 % против 2,8 % в группе орлистата и группе плацебо, соответственно).

Фармакокинетические свойства

Всасывание

Исследования с участием добровольцев с нормальной массой тела и больных ожирением показали, что всасывание орлистата минимально. Через восемь часов после перорального приема препарата плазменные концентрации орлистата в неизменном виде не определялись (

Распределение

Объем распределения препарата определить нельзя, поскольку он всасывается минимально и не имеет определенной системной фармакокинетики. In vitro орлистат на > 99 % связывался с белками плазмы крови (липопротеины и альбумин были основными связывающими белками). В минимальном количестве орлистат проникает в эритроциты.

Метаболизм

Судя по данным, полученным в исследовании на животных, вероятно, что метаболизм орлистата осуществляется преимущественно в стенке кишечника. Согласно исследованию с участием больных ожирением, минимальная часть от дозы, которая всасывалась системно, примерно 42 % общей плазменной концентрации приходилось на два основных метаболита — Ml (4-членное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (Ml с отщепленным остатком N- формиллейцина).

Молекулы Ml и М3 имеют открытое бела-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат, соответственно). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение

Исследования с участием добровольцев с нормальной массой тела и больных ожирением показали, что основным путем выведения было выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97 % принятой дозы препарата, причем 83 % — в виде неизмененного орлистата.

Совокупная почечная экскреция всех связанных с орлистатом субстанций составила

Доклинические данные по безопасности

Стандартные исследования по изучению препарата на предмет фармакологической безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсического действия на репродуктивные функции не выявили опасности для человека.

В репродуктивных исследованиях, проводившихся на животных, тератогенного действия препарата не наблюдалось. Из-за отсутствия тератогенного действия препарата у животных, у человека его мальформативного эффекта не ожидается. На сегодняшний день, после проведения строго контролируемых исследований на двух видах (на животных и у человека), обнаружена корреляция, что активные субстанции, обусловливающие развитие врожденных пороков у человека, оказывают тератогенное действие на животных.

Фармацевтические свойства

Список вспомогательных веществ

Содержимое капсулы:

целлюлоза микрокристаллическая (Е460)

крахмалгликолят натрия (тип А)

повидон (Е1201)

лаурилсульфат натрия

тальк

Оболочка капсулы:

желатин

индигокармин (Е132)

титана диоксид (Е171)

чернила пищевые (титана диоксид черный, аммиака водный раствор концентрированный, калия гидроксид, шеллак, пропиленгликоль)

Несовместимость

Не применимо.

Ксеникал – препарат (капсулы), соответствует группе препараты для лечения ожирения (исключая диетические продукты). В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан

Упаковка

Ингибирующее липазы ЖКТ.

В инструкции перечислены следующие противопоказания к применению Ксеникала:

  • холестатический синдром;
  • синдром мальабсорбции;
  • непереносимость любого из компонентов капсул.

По рецепту.

Капсулы должны храниться при температуре ниже 25°С.

Три года.

Безопасность и эффективность применения Ксеникала у пациентов в возрасте моложе двенадцати лет не исследовалась.

Алкоголь и орлистат не вступают во взаимодействие, что было подтверждено в ходе исследований лекарственных взаимодействий Ксеникала.

Отзывы

Видео по теме

Обзор на лекарственный препарат для похудения Ксеникал

Ксеникал для похудения. Отзывы

Препараты для похудения – ксеникал

Таблетки для похудения. ТОП 5. Ксеникал, Л-карнитин, Редуксин, Метформин, Кленбутерол. Отзывы

Орлистат, ксеникал – самый удивительный жиросжигатель:)))

Ксеникал: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  1. 9. Применение при беременности и лактации
  2. 10. Лекарственное взаимодействие
  3. 11. Аналоги
  4. 12. Сроки и условия хранения
  5. 13. Условия отпуска из аптек
  6. 14. Отзывы
  7. 15. Цена в аптеках

Латинское название: Xenical

Код ATX: A08AB01

Действующее вещество: Орлистат (Orlistat)

Производитель: F. Hoffmann-La Roche Ltd, Швейцария

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Цены в аптеках: от 760 руб.

Ксеникал – ингибитор желудочно-кишечных липаз, средство для лечения ожирения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: №1, желатиновые, бирюзового цвета, с твердой непрозрачной структурой и надписью черного цвета: на корпусе «XENICAL 120», на крышечке «ROCHE»; внутри капсул – пеллеты почти белого или белого цвета (по 21 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).

Активное вещество Ксеникала – орлистат, в 1 капсуле – 120 мг.

Вспомогательные вещества: тальк.

Вспомогательные компоненты пеллет: карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, повидон К-30.

Состав оболочки капсулы: индигокармин, желатин, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Ксеникал является специфическим, мощным и обратимым ингибитором желудочно-кишечных липаз, характеризующимся пролонгированным эффектом. Его лечебное действие осуществляется в просвете тонкого кишечника и желудка и состоит в формировании ковалентной связи с активным сериновым участком панкреатической и желудочной липаз. При этом инактивированный фермент утрачивает способность расщеплять жиры, поступающие с пищей в виде триглицеридов, на моноглицериды и всасывающиеся свободные жирные кислоты. Так как триглицериды, не подвергшиеся деструкции в организме, не всасываются, в организм поступает меньше калорий, что приводит к снижению массы тела. Кроме того, терапевтическое действие Ксеникала реализуется без поступления его компонентов в системный кровоток.

Данные о содержании жира в фекалиях свидетельствуют о том, что орлистат начинает действовать спустя 24–48 часов после приема. Отмена препарата приводит к снижению концентрации жира в фекалиях до уровня, зарегистрированного до начала лечения, через 48–72 часа.

Клинические исследования пациентов, принимавших Ксеникал, доказывают, что у них наблюдается более значительная потеря массы тела по сравнению с пациентами, которым назначена диетотерапия. Уменьшение массы тела отмечалось уже в течение первых 2-х недель после начала терапии и длилось 6–12 месяцев даже у больных, негативно отреагировавших на диетотерапию. На протяжении двух лет было зарегистрировано статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопровождающих ожирение. Также по сравнению с применением плацебо наблюдалось существенное уменьшение жировых отложений в организме.

Применение орлистата позволяет предотвратить повторный набор массы тела. Прибавка массы тела, составляющая не более 25% от потерянного веса, отмечалась примерно у 50% пациентов, в то время как остальные сохраняли массу тела, которой достигли на момент окончания терапии (иногда даже было выявлено ее дальнейшее снижение).

Клинические исследования, длившиеся от 6 месяцев до 1 года, убедительно доказали, что у пациентов с повышенной массой тела либо ожирением и сахарным диабетом 2 типа, которые принимали Ксеникал, масса тела снижается более существенно, чем у больных, которым в качестве лечения назначалась только диетотерапия. Потеря веса происходила преимущественно за счет уменьшения жировой прослойки в организме. До начала исследования даже у пациентов, принимавших гипогликемические препараты, контроль гликемии оказывался недостаточным. Однако при лечении орлистатом удавалось добиться клинически и статистически значимого улучшения контроля гликемии. Также терапия приводила к уменьшению концентрации инсулина, снижению доз гипогликемических препаратов и уменьшению инсулинорезистентности.

Результаты исследований, проводившихся на протяжении 4-х лет, подтверждают, что орлистат существенно уменьшает риск развития сахарного диабета 2 типа (приблизительно на 37% по сравнению с плацебо). Степень снижения вероятности возникновения заболевания оказалась даже более значительной у больных с изначальным нарушением толерантности к глюкозе (примерно на 45%).

Клиническое исследование, длившееся 1 год и проведенное в группе пациентов пубертатного возраста, страдающих ожирением, наглядно продемонстрировало уменьшение индекса массы тела у подростков, принимавших орлистат, по сравнению с теми, кто получал только плацебо. Также у пациентов, принимавших Ксеникал, наблюдалось уменьшение жировой массы и окружности бедер и талии и значительное понижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

У пациентов как с ожирением, так и с нормальной массой тела системное воздействие Ксеникала сводится к минимуму. Однократный пероральный прием препарата в дозе 360 мг не приводит к появлению неизмененного орлистата в плазме, что свидетельствует о том, что его концентрация не достигает уровня 5 нг/мл.

Объем распределения орлистата определить практически невозможно по причине плохого всасывания. In vitro соединение более чем на 99% связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином и липопротеинами). Незначительное количество орлистата может проникать через оболочку эритроцитов.

Метаболизм орлистата происходит преимущественно в стенке кишечника. Эксперименты показали, что приблизительно 42% от минимальной фракции Ксеникала, подвергающейся системному всасыванию, составляют два основных метаболита: М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным сегментом N-формиллейцина).

В состав молекул М1 и М3 входит открытое β-лактонное кольцо, также они очень незначительно ингибируют липазу (в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат, соответственно). Данные метаболиты считаются фармакологически неактивными по причине невысокой ингибирующей активности и минимальных плазменных концентраций (примерно 26 нг/мл и 108 нг/мл соответственно) при приеме Ксеникала в небольших дозах.

Основной путь элиминации предполагает выведение невсосавшегося орлистата с фекалиями. С калом выводится приблизительно 97% принятой дозы Ксеникала, причем около 83% – в неизмененном виде. Общая почечная экскреция всех веществ, структура которых связана с орлистатом, составляет менее 2% принятой внутрь дозы. Период полной элиминации препарата из организма (с мочой и фекалиями) равен 3–5 дням. Соотношение путей выведения активного компонента Ксеникала у людей с нормальной массой тела и больных ожирением оказалось одинаковым. Орлистат и его метаболиты М1 и М3 могут также выделяться с желчью. Их концентрации в плазме при лечении детей не отличаются от таковых у взрослых пациентов при приеме одинаковых доз лекарственного средства. Суточное выделение жира с калом во время лечения Ксеникалом составило 27% при приеме препарата с пищей и 7% – при приеме плацебо.

Доклинические данные и исследования, проведенные на животных, не выявили дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, репродуктивной токсичности, генотоксичности и канцерогенности. Также не доказано наличие тератогенного эффекта у животных, что делает его маловероятным у людей.

Применение Ксеникала показано в комбинации с умеренно низкокалорийной диетой при длительной терапии ожирения или избыточного веса тела, в том числе у пациентов, имеющих факторы риска схожие с ожирением.

Препарат назначают больным с избыточным весом или ожирением при лечении сахарного диабета 2 типа в сочетании с гипогликемическими средствами: инсулином, метформином, производными сульфонилмочевины или умеренно низкокалорийной диетой.

  • Холестаз;
  • Синдром хронической мальабсорбции;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Безопасность и эффективность применения препарата у больных с нарушением функции почек и печени, пожилых пациентов и детей младше 12 лет не исследовались.

Инструкция по применению Ксеникала: способ и дозировка

Капсулы принимают внутрь, во время или сразу (в течение 1 часа) после еды.

Рекомендованное дозирование: по 1 капсуле 3 раза в сутки, во время каждого основного приема пищи.

Если пища не содержит жиры или пациент пропускает завтрак, ужин или обед, то и суточная доза препарата снижается на количество пропущенных приемов пищи.

Сбалансированная умеренно низкокалорийная диета пациента должна содержать до 30% жиров. Суточную норму калоража, состоящую из жиров, белков и углеводов, следует распределять на три основных приема.

При клинических исследованиях применения Ксеникала возникали следующие побочные реакции:

  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – сильные позывы на дефекацию, выделения из прямой кишки маслянистой структуры, стеаторея, выделение газов с незначительным отделяемым, учащение испражнений, жидкий стул, дискомфорт или боли в животе, метеоризм (частота возрастает при увеличении содержания жира в пище); часто – вздутие живота, мягкий стул, недержание кала, боли или дискомфорт в прямой кишке, поражение зубов и/или десен;
  • Прочие: очень часто – головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто – слабость, дисменорея, тревога, инфекции мочевыводящих и нижних дыхательных путей, у больных с сахарным диабетом 2 типа – гипогликемические состояния.

В постмаркетинговых наблюдениях описаны возможные случаи побочных эффектов:

  • Аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь, бронхоспазм, крапивница, анафилаксия, ангионевротический отек; очень редко – буллезная сыпь;
  • Прочие: очень редко – повышение активности щелочной фосфатазы и трансаминаз, гепатит, ректальные кровотечения, дивертикулит, панкреатит, холелитиаз и оксалатная нефропатия (частота появления неизвестна).

Клинические исследования, в которых участвовали лица с нормальной массой тела и больные ожирением, принимавшие разовую дозу 800 мг или проходившие терапию Ксеникалом на протяжении 15 суток и получавшие его в дозировке 400 мг 3 раза в сутки, не подтверждают возникновение существенных нежелательных явлений. Также у пациентов, принимавших орлистат по 240 мг 3 раза в сутки на протяжении 6 месяцев, не наблюдалось существенных проблем со здоровьем.

Таким образом, при передозировке Ксеникала нежелательные явления либо отсутствуют, либо аналогичны тем, которые зарегистрированы при применении препарата в терапевтических дозах. При выраженной передозировке лекарственного средства рекомендуется мониторинг состояния пациента на протяжении 24 часов. Согласно данным исследований у животных и человека, все системные эффекты, связанные с липазоингибирующими свойствами орлистата, оказываются быстро обратимыми.

Согласно инструкции, Ксеникал при длительном применении позволяет контролировать снижение и поддержание веса тела на новом уровне, предупреждая повторную прибавку лишних килограммов.

Превышение рекомендованной дозы орлистата не усиливает его терапевтический эффект.

Клиническое действие препарата уменьшает количество висцерального жира и улучшает профиль факторов риска и патологий, сопутствующих ожирению, в том числе нарушение толерантности к глюкозе, сахарный диабет 2 типа, гиперинсулинемию, гиперхолестеринемию, артериальную гипертензию.

Одновременный прием препарата с гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, метформин, инсулин) и соблюдение умеренно гипокалорийной диеты позволяет больным сахарным диабетом 2 типа с ожирением или избыточным весом тела дополнительно улучшать компенсацию углеводного обмена.

У большинства пациентов после четырех лет применения орлистата клинические исследования подтверждают содержание в пределах нормы бетакаротена и витаминов A, D, E, K. Для обеспечения организма адекватным поступлением питательных веществ показано назначение поливитаминов.

Умеренно гипокалорийная диета должна быть сбалансированной, содержать много фруктов и овощей и 30% или менее калоража в виде жиров. Суточную норму углеводов, жиров и белков следует съедать в три основных приема.

Вероятность побочных эффектов препарата со стороны желудочно-кишечного тракта увеличивается на фоне богатой жирами пищи.

Применение Ксеникала при сахарном диабете 2 типа улучшает компенсацию углеводного обмена и может вызвать потребность уменьшения дозы гипогликемических средств.

Применение при беременности и лактации

Исследования репродуктивной токсичности, проводившиеся на животных, не выявили тератогенного и эмбриотоксического действия Ксеникала. Предполагается, что препарат безопасен для беременных, однако из-за отсутствия клинически подтвержденных данных не рекомендуется его назначение в этот период. Точно неизвестно, проникает ли орлистат в грудное молоко, поэтому на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено клинического взаимодействия Ксеникала при одновременном применении амитриптилина, аторвастатина, бигуанидов, дигоксина, фибратов, флуоксетина, лозартана, фенитоина, пероральных контрацептивов, фентермина, правастатина, варфарина, нифедипина гастроинтестинальной терапевтической системы и нифедипина с медленным высвобождением, сибутрамина или употреблении алкоголя. Тем не менее, при сочетании с пероральными антикоагулянтами, включая варфарин, рекомендуется следить за показателями международного нормализованного отношения (МНО).

Отмечается снижение абсорбции бетакаротена и витаминов D, E, поэтому поливитамины следует принимать перед сном или через 2 часа после приема препарата.

Комбинация с циклоспорином может привести к снижению его концентрации в плазме крови, поэтому необходимо регулярно определять плазменное содержание циклоспорина при сочетании с орлистатом.

Из-за отсутствия результатов фармакокинетических исследований противопоказано одновременное применение акарбозы.

На фоне одновременного приема Ксеникала и противоэпилептических средств регистрировались случаи развития у больного судорог. Поскольку причинно-следственная связь данного взаимодействия не установлена, следует мониторить частоту и/или тяжесть судорожного синдрома у данной категории больных.

Аналоги

Аналогами Ксеникала являются: Ксеналтен, Орсотен, Орсотен Слим, Орлистат Канон, Алли, Орлимакс.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Согласно отзывам, Ксеникал вызывает у пациентов неоднозначное отношение. Большинство из них утверждает, что его применение будет эффективным только в случае комплексной борьбы с проблемой лишнего веса.

Многие врачи считают препарат хорошим подспорьем в лечении ожирения, однако его прием обязательно должен сочетаться с соблюдением низкожировой диеты. На протяжении 1 месяца лечения Ксеникалом даже без значительных силовых и физических нагрузок можно похудеть на 1,5-2 кг. Еще лучших результатов добиваются при сочетании подобной медикаментозной терапии с занятиями спортом.

В зависимости от индивидуальных особенностей организма и тщательности соблюдения предписаний врача за 3 месяца удается уменьшить массу тела на 10-15 кг, а за 6 месяцев – на 30 кг.

Цена на Ксеникал в аптеках

Цена на Ксеникал за упаковку, в которую входит 21 капсула, составляет 1140–1270 рублей. Упаковку препарата, содержащую 42 капсулы, можно приобрести за 2070–2300 рублей, а содержащую 84 капсулы упаковку – за 3800–4200 рублей.