Кофеин

Содержание

Кофеина-бензоата натрия раствор для инъекций (Coffein-benzoate sodium solution for injections)

Последняя актуализация описания производителем 31.07.1998 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Кофеин (Caffeine)

АТХ

N06BC01 Кофеин

Фармакологические группы

  • Стимуляторы дыхания
  • Психостимуляторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы и родственные синдромы
  • I50 Сердечная недостаточность
  • I73 Другие болезни периферических сосудов
  • R32 Недержание мочи неуточненное
  • R53 Недомогание и утомляемость
  • T40 Отравление наркотиками и психодислептиками

Состав и форма выпуска

1 таблетка для детей содержит кофеин-бензоата натрия 0,075 г; в контурной ячейковой упаковке 10 шт.

1 мл раствора для инъекций — 0,1 или 0,2 г; в ампулах по 1 и 2 мл, в упаковке 10 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — кардиотоническое, психостимулирующее.

Устраняет тормозящее влияние аденозина на ЦНС, блокирует аденозиновые рецепторы и активность фосфодиэстеразы, приводя к накоплению цАМФ; снижает тонус гладких мышц, расширяет сосуды.

Показания препарата Кофеина-бензоата натрия раствор для инъекций

Угнетение функций ЦНС, сердечно-сосудистая недостаточность, спазм сосудов головного мозга, повышение психической и физической работоспособности, энурез у детей, отравления наркотическими средствами.

Противопоказания

Гипертония, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, атеросклероз, бессонница, повышенная возбудимость, глаукома.

Побочные действия

Бессонница, повышенная возбудимость, тремор.

Способ применения и дозы

Внутрь — по 0,025–0,1 г 2–3 раза в день.

П/к, взрослым — по 1 мл 10 или 20% раствора 2–3 раза в день; детям (в зависимости от возраста) — по 0,25–1 мл 10% раствора 2–3 раза в день. Высшая разовая доза взрослым — 0,4 г, суточная — 1 г.

Условия хранения препарата Кофеина-бензоата натрия раствор для инъекций

При комнатной температуре.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кофеина-бензоата натрия раствор для инъекций

6 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы и родственные синдромы Атаки транзиторные ишемические
Дроп-атаки
Ишемические неврологические расстройства
Ишемические поражения мозга
Острая цереброваскулярная недостаточность
Повторная преходящая ишемия мозга
Преходящая ишемическая атака
Преходящее ишемическое нарушение
Преходящее ишемическое нарушение мозгового кровообращения
Преходящее ишемическое состояние
Преходящее нарушение мозгового кровообращения
Синдром подключичного обкрадывания
Транзиторная ишемическая атака
Транзиторная ишемия
Транзиторная церебральная ишемическая атака
Транзиторная церебральная ишемия
Транзиторные приступы ишемии
Транзиторный ишемический приступ
Хроническая ишемия мозга
I50 Сердечная недостаточность Обострение хронической сердечной недостаточности
Одышка при острой сердечной недостаточности
Острая сердечная недостаточность
Острая сердечно-сосудистая недостаточность
Сердечная недостаточность на фоне интоксикации
Сердечная недостаточность на фоне инфекций
Сердечная недостаточность острая
Сердечная одышка
Хроническая недостаточность миокарда
I73 Другие болезни периферических сосудов Ангиопатия периферическая
Артериопатия конечностей
Заболевание артерий конечностей
Ишемические поражения стоп
Нарушения периферического артериального кровообращения
Недостаточность артериовенозного кровообращения
Облитерирующее заболевание артерий
Облитерирующий эндартериит
Облитерирующий эндартериит с тяжелой перемежающейся хромотой
Хронические облитерирующие заболевания артерий конечностей
Хронические облитерирующие заболевания периферических артерий
Эндартериит облитерирующий
R32 Недержание мочи неуточненное Дневной энурез
Идиопатическая нестабильность мочевого пузыря
Недержание мочи
Никтурия
Расстройство функции сфинктера мочевого пузыря
Самопроизвольное мочеиспускание
Смешанные формы недержания мочи
Функциональные нарушения мочеиспускания
Функциональные расстройства мочеиспускания
Функциональный энурез у детей
Энурез
R53 Недомогание и утомляемость Астенические расстройства
Астенические состояния
Астенические явления
Астенический синдром
Астеническое нарушение
Астеническое состояние
Астеническое явление
Астения
Астено-адинамические субдепрессивные состояния
Астено-вегетативная симптоматика
Астено-вегетативное нарушение
Астено-депрессивное расстройство
Астено-депрессивное состояние
Астено-невротическое состояние
Астеновегетативная симптоматика
Астенодепрессивное расстройство
Астенодепрессивное состояние
Астеноневротическое расстройство
Быстрая утомляемость
Грипп молодых трудоголиков
Грипп яппи
Диабетическая астения
Истощение нервной системы
Истощение физическое
Недомогание
Нервное истощение с депрессией
Общая психическая усталость
Общая физическая усталость
Общее недомогание
Патологическая утомляемость
Повышенная усталость
Повышенная утомляемость
Психическая усталость
Психическое истощение
Психическое утомление
Синдром астеновегетативный
Синдром хронической усталости
Снижение общей активности
Состояние повышенной усталости
Состояния повышенной утомляемости
Умственная усталость
Упадок сил
Усталость
Утомление
Утомляемость
Физическая усталость
Физическое и психическое переутомление
Физическое переутомление
Функциональные астенические состояния
Хроническая усталость
Хронические астенизирующие состояния
T40 Отравление наркотиками и психодислептиками Интоксикация наркотиками
Интоксикация наркотическая
Интоксикация наркотическими анальгетиками
Отравление наркотиками
Отравление наркотиками и анальгетиками
Отравление наркотическими средствами
Отравление снотворными и наркотическими средствами
Передозировка наркотических анальгетиков

Что такое кофеин бензоат натрия

Эти таблетки являются возбуждающим и психостимулирующим средством, производным метилксантина. Действие кофеин-бензоата заключается в торможении ФДЭ (ферментов фосфодиэстераз) в сердце, органах, нервной системе и жировой ткани. При употреблении в больших дозах вещество может скапливаться в организме в виде цГМФ, цАМФ (производные адреналина). Препарат является синтетическим, в основе лежит кофеин, добываемый из семян кофе и листьев чая.

Выпускается кофеин в таблетках по 100 мг, в упаковке 6-10 шт. Небольшая дозировка препарата оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему, но при передозировке – наоборот, угнетает ее. После приема кофеина дыхание человека становится учащенным, более глубоким, расширяются сосуды, повышается тонус церебральных артерий. Данное средство оказывает такие эффекты на организм человека:

  • повышает концентрацию внимания;
  • активизирует жиросжигание, поэтому подходит для похудения;
  • улучшает настроение;
  • увеличивает психическую возбудимость;
  • стимулирует выделение адреналина в кровь;
  • повышает мускульную активность у спортсменов, поддерживает потенциал мышечных мембран, участвует в обмене кальция.

Стоит ли принимать таблетки для энергии

Многие спортсмены ищут дополнительные источники получения энергии для проведения занятий. Для этого существует специальное спортивное питание, которое стоит немалых денег, но можно найти вариант и проще – таблетки кофеин-бензоата. После его приема у человека активизируется и увеличивается температура, скорость метаболизма, потоотделение. Это способствует росту выносливости, силы.

Действие такого стимулятора направлено на нервную систему, он мобилизует свободные жирные кислоты. Все нейроны после приема кофеина будут посылать сигналы из мозга в мышцы. Некоторые считают препарат наркотиком, но это не так, кофе не вызывает зависимости. Для бодибилдера считается оптимальной дозировкой – 9 мг на 1 кг веса тела, но некоторые спортсмены пьют и по 15-20 мг/кг.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме:

  • Таблеток, каждая из которых содержит активного вещества – кофеин-бензоата натрия, в дозировке 100 или 200 мг. Вспомогательными ингредиентами выступают лактоза, крахмал кукурузный, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат. Таблетки расфасованы по 10 штук в ячейковых контурных упаковках, заключенных в картонные пачки;
  • Раствора для субконъюнктивального и подкожного введения, в 1 мл которого содержится 200 мг действующего вещества, дополнительные компоненты представлены водой для инъекций и натрия гидроксидом. Раствор реализуется в ампулах по 1 мл, находящихся в пачках по 10 штук.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакопея относит данное лекарство к аналептическим
и психостимулирующим. Производное метилксантина.
Ингибирует периферические и центральные рецепторы аденозина
конкурентным способом. Тормозит активность фосфодиэстеразы
в сердце, нервной системе, скелетных мышцах, жировой ткани, гладкомышечных органах, усиливает накопление в них цГМФ
и цАМФ
(при использовании только в больших дозах). Активирует дыхательный и сосудодвигательный центры среднего мозга, а также ядро n.vagus
, имеет прямое возбуждающее действие на кору. В высоких дозах улучшает межнейрональную проводимость, усиливая рефлексы на уровне спинного мозга.

Стимулирует физическую и умственную работоспособность, активирует психическую деятельность, моторную активность, уменьшает время реакций, снижает утомление и на некоторое время. При приеме в малых дозировках преобладает эффект нейростимуляции, а в больших –подавления нервной системы.

Делает дыхание глубже и повышает его частоту. Обычно оказывает позитивный хроно-, батмо-, ино- и дромотропный эффект. Стимулирует сосудодвигательное ядро и оказывает релаксирующее действие на стенку сосудов, что вызывает расширение артерий и вен почек, скелетных мышц, сердца, а тонус артерий мозга повышается.

Давление изменяется под влиянием сердечных и сосудистых механизмов действия кофеина
: при нормальном давлении кофеин
не меняет или незначительно повышает его, при изначально сниженном – нормализует его.

Имеет расслабляющее действие на гладкие мышцы (в том числе бронхов), а на скелетные — стимулирующее. Усиливает секреторную функцию желудка. Оказывает диуретическое действие, которое обусловлено снижением обратного всасывания ионов натрия и молекул воды в почечных канальцах, а также расслаблением стенок сосудов почек и усилением фильтрации в клубочках почек. Ослабляет агрегацию и выход гистамина
из макрофагов. Стимулирует процессы гликогенолиза
и липолиза.

Маска с папаверином и медом

Существует еще один вид маски для обертываний. Взять по две ампулы кофеина и папаверина и одну ложку меда и перемешать. Нанести на кожу и обернуться пленкой. Для усиления эффекта расщепления жира можно укутаться в теплое одеяло или плед. Через двадцать минут нужно смыть маску.

Такое обертывание способствует улучшению внешнего вида кожи, расщепляет жир и оказывает неплохой эффект в борьбе с растяжками. Количество необходимых обертываний для получения видимого результата не должно быть меньше десяти.

В качестве подтверждения реального действия данного препарата можно самостоятельно сделать фото проблемных участков до начала применения кофеина и затем после проведенных обертываний. При правильном выполнении и соблюдении всех пропорций эффект будет заметен. Кожа приобретет бархатистость и более ровную поверхность, сильно выраженные бугорки станут менее заметными. Конечно, при запущенных формах потребуется провести повторные курсы таких процедур, но это того стоит.

Отзывы многих женщин, использующих данный препарат, говорят о прекрасном воздействии на обменные процессы, исчезновении жира и лифтинговом эффекте. Кроме того, кофеин обладает тонизирующим действием и придает коже мягкость.

Передозировка

Признаками передозировки Кофеина считаются дрожание всего тела, наблюдающееся у новорожденных детей, болевые ощущения в области желудка или живота, тошнота и рвота, иногда с кровянистыми выделениями, рвота либо вздутый живот у новорожденных, пальпация которого сопровождается болезненными ощущениями, повышенная болевая либо тактильная чувствительность, обезвоживание, учащенное мочеиспускание, аритмия, тахикардия. Прием препарата в очень высоких дозах может привести к появлению таких симптомов со стороны ЦНС, как головная боль, помутненное сознание либо делирий, двигательное беспокойство или возбуждение, чувство тревоги, ажитация, раздражительность, тремор либо мышечные подергивания, фотопсия, звон в ушах либо ощущение других звуков, нарушения сна, эпилептические припадки (преимущественно клонико-тонические судороги) при острой передозировке.

В качестве лечения рекомендуется симптоматическая терапия. Если Кофеин был принят в последние 4 часа, его доза превышала 15 мг/кг, а рвота, спровоцированная данным препаратом, отсутствовала, следует провести промывание желудка. Также рекомендуется прием активированного угля и слабительных средств, а при геморрагическом гастрите – промывание желудка ледяным 0,9% раствором натрия хлорида и введение антацидных препаратов. В случае необходимости проводится искусственная вентиляция легких и оксигенация. При эпилептических припадках внутривенно вводятся фенитоин, фенобарбитал или диазепам. Следует также поддерживать водно-электролитный баланс. Эффективным при передозировке часто оказывается гемодиализ, а у новорожденных при необходимости – обменное переливание крови.

Полезны ли таблетки для концентрации внимания

Люди, занимающиеся активной умственной деятельностью, иногда замечают, что уставший мозг не способен правильно решать поставленные перед ним задачи. Возникает необходимость в дополнительной стимуляции нейронов, снятии усталости, порой головной боли. Для этого часто используют кофе, но напиток может оказаться низкого качества. К тому же доказано, что растворимые сорта в больших количествах оказывают негативное влияние на кишечник, желудок.

Выходом станут кофеиновые таблетки, которые не повысят IQ и не сделают человека умнее, но помогут сосредоточиться, активизировать мысленную деятельность. Такой метод дает кратковременный эффект. Увлекаться приемом таблеток с кофеином не следует, при передозировке помимо побочных эффектов человек может становиться раздражительным.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кофеин является антагонистом центральных аденозиновых рецепторов и стимулирует центры продолговатого мозга: дыхательный, сосудодвигательный и вагусный. Также он активизирует ЦНС и дыхательную систему, улучшает функции скелетной мускулатуры, выработку соляной кислоты и пепсина в ЖКТ, способствует процессам гликогенолиза. Кофеин повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему влиянию углекислого газа, усиливая альвеолярную вентиляцию. Вещество увеличивает частоту и интенсивность сердечных сокращений, а также минутный объем сердца (оказывает положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел и положительное инотропное действие на миокард).

Кофеин характеризуется диуретическим и гипертензивным эффектами, снижает сократимость матки и способствует сужению сосудов головного мозга.

Фармакокинетика

Кофеин связывается с белками плазмы примерно на 25–36%. Его биотрансформация осуществляется в печени. У взрослых пациентов 80% кофеина в результате процессов метаболизма переходит в параксантин (1,7-диметилксантин), 10% ‒ в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4% ‒ в теофиллин (1,3-диметилксантин). Данные соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей кофеин образуется из теофиллина. Период полувыведения равен 3–7 часам, у новорожденных удлиняясь до 65–130 часов (снижение до уровня взрослого пациента происходит в 4–7 месяцев). Максимальная концентрация устанавливается через 50–75 минут после поступления вещества в организм.

Кофеин выводится с мочой в виде метаболитов (1–2% в неизмененном виде). У новорожденных он также выводится через почки, при этом 85% дозы подвергается экскреции в неизмененном виде.

С какой целью применяют кофеин

Раствор «Кофеина (натрия) бензоата», как и его таблетки, применяется и назначается в качестве психостимулирующего вещества. Он оказывает следующее воздействие на организм:

  • Повышает работоспособность.
  • Углубляет и учащает дыхание.
  • Повышает общую производительность организма.
  • Оказывает стимулирующее воздействие на скелетную мускулатуру.
  • Учащает сердцебиение.
  • Стимулирует выработку желудочного сока.
  • Повышает скорость распада жиров.

Согласно последнему пункту, препарат действительно можно применять для жиросжигания, хоть регистр лекарственных средств не позиционирует его подобным образом.

Фармакологические свойства препарата Кофеин-бензоат натрия

Кофеин — алкалоид, содержащийся в семенах кофе (1–2%), листьях чая (2%), орехах кола. Используется преимущественно как стимулятор ЦНС. Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные рефлексы, повышает двигательную активность. Указанное влияние трансформируется в повышение умственной и физической работоспособности, уменьшение усталости и сонливости. Действие кофеина в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности. Кроме того, отмеченные эффекты дозозависимы и в высоких дозах кофеин может привести к истощению нейронов. Ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, увеличивает ЧСС и сократимость миокарда. Гипертензивный эффект наблюдается лишь при шоковых и коллаптоидных состояниях. Диурез под влиянием кофеина несколько увеличивается (главным образом из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах).
Механизм действия кофеина обусловлен угнетением фермента ФДЭ, приводящим к накоплению внутри клеток цАМФ. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм в органах и тканях, включая ЦНС и мышцы. Важным звеном в механизме стимулирующего эффекта кофеина является его связывание с пуриновыми рецепторами мозга.

IV. Порядок применения

11. Препарат Кофеин-бензоат натрия 20% назначают лошадям, крупному рогатому скоту, овцам, козам, свиньям, собакам. Применяют для возбуждения центральной нервной системы при отравлении ядами, переутомлении, мышечной слабости при различных заболеваниях.
Применяют с целью возбуждения сердечно-сосудистой системы при слабости сердечной деятельности, пониженной возбудимости и проводимости в сердце, шоковых состояниях. Применяют при хроническом миокардите, миодистрофиях, хронических миодегенерациях, в качестве сосудорасширяющего средства при спазмах сосудов головного мозга, почек, сердца.
12. Противопоказанием к применению препарата Кофеин-бензоат натрия 20% является индиви-дуальная повышенная чувствительность животного к компонентам препарата, выраженная гипертензия, возбужденное состояние.
13. Препарат Кофеин-бензоат натрия 20% применяют подкожно в следующих дозах (в мл на одно животное):

Вид животного

Доза, мл

Лошади и крупный рогатый скот

5,0 – 10,0

Овцы, козы и свиньи

0,5 – 2,0

Собаки

0,2 – 0,5

Дозы и сроки применения зависят от массы животного и течения болезни.
14. При передозировке препаратом Кофеин-бензоат натрия 20% возможны беспокойство, возбу-ждение, бессонница, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, тошнота, рвота.
В этом случае прекращают применение препарата и назначают симтоматическое лечение.
15. Особенностей действия при первом применении препарата и при его отмене не выявлено.
16

Беременным и лактирующим животным препарат применяют с осторожностью под контролем ветеринарного врача. Молодняку животных препарат применяют по показаниям, с осторожностью, под контролем ветеринарного врача.
17

При пропуске введения одной или нескольких доз лекарственного препарата применение осу-ществляется в соответствии с настоящей инструкцией. Не следует вводить двойную дозу для компенсации пропущенной.
18. При применении препарата Кофеин-бензоат натрия 20% в соответствии с настоящей инстру-кцией побочных явлений и осложнений, как правило, не наблюдается.
19. Применение препарата Кофеин-бензоат натрия 20% не исключает использования других ле-карственных препаратов. Препарат сочетается с сердечными гликозидами, атропином, бронхоли-тиками, анальгетиками, алкалоидами спорыньи, бромидами, снижает эффект снотворных и нарко-тических средств.
Препарат Кофеин-бензоат натрия 20% запрещается смешивать в одном шприце с лекарственными препаратами, содержащими дубильные вещества (происходит выпадение в осадок таната кофеина), а также обладающими кислой реакцией (вследствие выпадения в осадок бензойной кислоты).
20. Продукцию животного происхождения, полученную после введения животному препарата Кофеин-бензоат натрия 20%, используют без ограничений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кофеин является антагонистом аденозина.

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных ЛС (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина.

При совместном применении кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных ЛС, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Мексилетин — снижает выведение кофеина до 50%; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.

Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.

Снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств.

Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими ЛС — к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и др. аддитивным токсическим эффектам.

При одновременном применении увеличивает биодоступность ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и эрготамина, усиливая тем самым их эффект.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, др. ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Противогрибковые лекарственные средства (кетоконазол, флуконазол) замедляют метаболизм кофеина и повышают его концентрацию в плазме.

Показания к применению

  • снижение умственной и физической работоспособности;
  • сонливость;
  • головная боль сосудистого характера;
  • умеренная артериальная гипотензия;
  • энурез;
  • угнетение дыхания.

Эффективен также для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции после перенесенного наркоза.

В офтальмологии Кофеин применяется при отслойке сетчатки и снижении тонуса после хирургических вмешательств на глазах.

Кроме того, препарат используется в случае угнетения центральной нервной системы, обусловленного отравлением наркотическими веществами жирного ряда и, прежде всего, при интоксикации алкоголем.

Медикамент Кофеин-бензоат натрия побочные эффекты

При обычном применении среди побочных эффектов выделяют: тревожность, возбудимость, беспокойство, тремор и головные боли, заметное усиление рефлексов и бессонницу. Если препарат внезапно отменить – усиливается торможение нервной системы, чувство утомляемости, сонливости, мышечного напряжения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы отмечались: аритмия, сердцебиение, тахикардия, повышенное АД, в отдельных случаях возможен инфаркт миокарда.

Система ЖКТ может отреагировать на препарат тошнотой, рвотой, обостреннием язвенной болезни, если таковая имелась в анамнезе.

Также могут наблюдаться заложенность носа, привыкание, которое называют кофеинизмом, полная зависимость от лекарства. При этом привыкание наступает достаточно быстро, в результате многие уже не могут жить нормально без этого препарата.

Кофеин (форма – раствор) соответствует группе психоаналептики. Важные особенности лекарства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • В пожилом возрасте: противопоказан

Упаковка

Кофеин – препарат, стимулирующий психическую деятельность.

Кофеин бензоат натрия – это средство, которое помогает уменьшить сонливость и усталость, стимулирующее воздействует на психическую деятельность, а также на умственную и физическую работоспособность.

  • Кофеин известен своими возбуждающими свойствами, направленными на работоспособность дыхательного и сосудодвигательного центров, на активизацию сердечной деятельности, а также на расширение кровеносных сосудов мышц, мозга, сердца, почек и сужение сосудов органов брюшной полости.
  • Применяемый пожилыми пациентами препарат оказывает заметное действие на их сон: тормозит его наступление, сокращает общую продолжительность сна и увеличивает частоту пробуждений.
  • У недоношенных детей этот препарат уменьшает парциальное давление углекислоты, устраняет периодическое дыхание и повышает объем вентиляции, не влияя на частоту сердечных сокращений.

Форма выпуска

Выпускается в таблетках и в ампулах (растворах для подкожного и субконъюнктивального введения).

Показания

  • снижение умственной и физической работоспособности;
  • сонливость;
  • головная боль сосудистого характера;
  • умеренная артериальная гипотензия;
  • энурез;
  • угнетение дыхания.

Средство эффективно также для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции после перенесенного наркоза.

В офтальмологии применяется при отслойке сетчатки и снижении тонуса после хирургических вмешательств на глаза.

Кроме того, используется в случае угнетения центральной нервной системы, обусловленного отравлением наркотическими веществами жирного ряда и, прежде всего, при интоксикации алкоголем.

Чем кондиционер опасен для здоровья

Как остановить выпадение волос

Профилактика инсульта в пожилом возрасте

Инструкция по применению (способ и дозировка)

Взрослые принимают лекарство в таблетках по 50-100 мг 2-3 раза за день. Детям препарат назначают в дозировке 30-75 мг дважды или трижды в сутки. Не рекомендуется принимать перед сном.

  • Кофеин в ампулах вводят по 1 мл подкожно. Максимальная разовая доза препарата – 0,4 грамма, а суточная – не более 1 грамма. Детям вводят 10%-ный раствор в ампулах по 0,25-1 мл.
  • В офтальмологии применяют введение 10%-ного раствора Кофеина в виде инъекций под конъюнктиву в дозировке 0,3 мл один раз за сутки. Кратность введения препарата зависит от внутриглазного давления и глубины передней глазной камеры.

Антицеллюлитное обертывание «Кофеин Капсикам» осуществляют следующим образом: готовят смесь из 4-х ампул Кофеина, Капсикам мази (примерно 2 см) и детского крема (порядка 4 см). Смесь наносят на «проблемные» участки тела, накрывают пищевой пленкой и держат на коже в течение 3-х часов. За час до нанесения аппликации, во время проведения процедуры и на протяжении 2-х часов после нее желательно не пить и не есть. Продолжительность курса – 10 процедур.

Побочныеэффекты

  • Со стороны сердечнососудистой системы: учащенное сердцебиение, повышение артериального давления, аритмия, тахикардия.
  • Со стороны нервной системы: беспокойство, тревожность, возбуждение, головные боли, тремор, головокружение, тахипноэ, эпилептические припадки, бессонница, усиление рефлексов.
  • Со стороны пищеварительной системы: обострение язвенной болезни, рвота, тошнота.

Длительное применение препарата способно вызвать привыкание и зависимость.

Антицеллюлитное обертывание с применением Кофеина и Капсикама сопровождается ощущением жжения на коже в течение всей процедуры.

Кофеин в дозах 300 мг в сутки и более может вызвать следующие симптомы:

  • тревожность;
  • возбуждение;
  • делирий;
  • спутанность сознания;
  • двигательное беспокойство;
  • гастралги;
  • ажитация;
  • тахикардия;
  • обезвоживание;
  • гипертермия;
  • аритмия;
  • головная боль;
  • частое мочеиспускание;
  • повышенная болевая или тактильная чувствительность;
  • мышечные подергивания или тремор;
  • тошнота и рвота;
  • эпилептические припадки;
  • звон в ушах.

Лечение:

  • промывание желудка, если препарат принят в последние 4 часа в дозировке более 15 мг/кг массы тела и при этом не было рвоты;
  • прием слабительных лекарственных средств и активированного угля;
  • при наличии геморрагического гастрита осуществляется введение антацидных препаратов и промывание желудка ледяным 0.9%-ным раствором NaCl;
  • поддержание оксигенации и вентиляции легких;
  • при эпилептических припадках назначают внутривенно фенобарбитал, фенитоин или диазепам;
  • поддержание баланса солей и жидкости в организме.

Новорожденным детям при необходимости выполняют обменное переливание крови.

Запрещено принимать Кофеин в таблетках, а также делать инъекции в ампулах при следующих недугах: артериальная гипертензия, тревожные расстройства, органические заболевания сердечнососудистой системы, частая желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, нарушения сна и гиперчувствительность к препарату.

Кофеин не назначают детям младше 12 лет.

С осторожностью препарат следует применять пожилым людям, во время беременности и лактации, а также пациентам с глаукомой, эпилепсией и склонностью к судорогам.

Лекарственное взаимодействие

  • При совместном применении уменьшается эффективность снотворных средств и препаратов для наркоза.
  • При одновременном применении с кофеинсодержащими препаратами может наблюдаться усиление действия напроксена, салициламида и анальгетиков-антипиретиков.
  • Единовременный прием препарата и ацетилсалициловой кислоты может повысить ее биодоступность, скорость всасывания и концентрацию в плазме крови.
  • Мексилетин снижает клиренс ЛС и повышает его концентрацию в крови.
  • Метоксален тормозит процесс выведения лекарства из организма с развитием его токсического действия и усилением эффекта.
  • Тербинафин, флуконазол и кетоконазол вызывают небольшое повышение содержания ЛС в крови.
  • При одновременном применении данного препарата и эрготамина ускоряется процесс всасывания последнего.

Особые указания

Резкое прекращение приема может спровоцировать усиление торможения ЦНС и вызвать сонливость и депрессивное состояние. Влияние препарата на ЦНС зависит, прежде всего, от типа нервной системы и может проявиться как торможением, так и возбуждением высшей нервной деятельности. Может развиться как стимулирование сердечной деятельности, так и ее слабовыраженное угнетение.

Чрезмерное употребление препарата при беременности может провоцировать спонтанные аборты, аритмию у плода, замедление его внутриутробного развития, нарушение и замедление развития скелета.

Срок годности

Срок годности Кофеина в таблетках и ампулах составляет 5 лет.

Отзывы

Видео по теме

ЭКА. Эфедрин, кофеин, аспирин. Предтренировочный комплекс + жиросжигатель

Стимуляторы ЦНС. КОФЕИН. Как взбодрится когда надо.

КОФЕ В ТАБЛЕТКАХ | ХУДЕЕМ И УСКОРЯЕМСЯ

КОСМИЧЕСКИЙ ФЕНИБУТ – ТВОЙ ДРУГ

6 Мощных Веществ для Энергии!

Кофеин (Caffeine)

  • Фармакология
  • Применение вещества Кофеин
  • Противопоказания
  • Побочные действия вещества Кофеин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Кофеин

Латинское название вещества Кофеин

Coffeinum (род. Coffeini)

Химическое название

1,3,7-Триметилксантин (и в виде натрия бензоата)

Брутто-формула

C8H10N4O2

Фармакологическая группа вещества Кофеин

  • Стимуляторы дыхания
  • Общетонизирующие средства и адаптогены
  • Психостимуляторы
  • F51.1 Сонливость неорганической этиологии
  • G43 Мигрень
  • I73 Другие болезни периферических сосудов
  • R32 Недержание мочи неуточненное
  • R53 Недомогание и утомляемость
  • T40 Отравление наркотиками и психодислептиками
  • Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности
  • Код CAS

    58-08-2

    Характеристика вещества Кофеин

    Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1–2%), орехах кола. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде, легко — в горячей, трудно — в спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — аналептическое, кардиотоническое, психостимулирующее.

    Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает — органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

    Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

    Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц — до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5–2 мес) элиминируется медленнее (T1/2 — от 80 до 26,3 ч, соответственно).

    Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших — угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H+ крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.

    Применение вещества Кофеин

    Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга (в т.ч. мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в т.ч. недоношенных).

    Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.

    Побочные действия вещества Кофеин

    Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

    Взаимодействие

    Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) — ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.

    При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.

    Пути введения

    Внутрь, п/к, в/в.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Кофеина-бензоата натрия раствор для инъекций 0.0104
    Кофеин-бензоат натрия 0.0079
    Кофеин 0.0025
    Кофеин безводный 0.0006
    Диа-Активанад-N 0.0005
    Кофеина-бензоата натрия раствор для инъекций 20% 0.0003
    Кофеина-бензоата натрия таблетки 0

    86. Психостимуляторы. Фармакодинамика кофеина.

    • •1. Предмет и содержание фармакологии.
    • •2. Цели и задачи изучения фармакологии. Её связь с другими науками.
    • •3. Основные этапы развития фармакологии. Выдающиеся ученые-фармакологи.
    • •9. Структура и грамматика рецепта.
    • •10. Государственная фармакопея.
    • •11. Сравнительная характеристика жидких лекарственных форм.
    • •12. Требования к препаратам для инъекций, методы стерилизации.
    • •13. Сравнительная характеристика твёрдых лекарственных форм.
    • •14. Сравнительная характеристика мягких лекарственных форм.
    • •15. Официнальные лекарственные формы. Препараты. Особенности выписывания.
    • •16. Фармакокинетика – предмет, понятие, содержание.
    • •17. Классификация и сравнительная характеристика путей введения лекарств.
    • •18. Сравнительная характеристика энтеральных путей введения лекарств.
    • •19. Сравнительная характеристика парентеральных путей введения лекарств.
    • •20. Всасывание лекарств в организме.
    • •21. Условия, влияющие на всасывание лекарств.
    • •22. Транспорт лекарств через мембраны.
    • •23. Распределение и депонирование лекарств в организме.
    • •24. Основные пути метаболизма лекарств (биотрансформация).
    • •25. Выведение лекарств и их метаболитов из организма.
    • •26. Виды действия лекарств.
    • •27. Виды резорбтивного действия. Примеры и значение.
    • •28. Виды фармакотерапии. Примеры и значение.
    • •29. Общая характеристика факторов, влияющих на действие лекарств.
    • •30. Экзогенные факторы эффективности лекарств.
    • •31. Фармакологическая проблема «структура-действие».
    • •33. Дозирование лекарств. Виды доз.
    • •34. Болограмма.
    • •35. Широта терапевтического действия.
    • •36. Дозирование лекарств детям.
    • •37. Эндогенные факторы эффективности лекарств.
    • •38. Возрастные отличия чувствительности к лекарствам.
    • •39. Индивидуальные особенности чувствительности к лекарствам.
    • •40. Явления, развивающиеся при повторном введении лекарств.
    • •41. Привыкание и пристрастие.
    • •42. Явления, развивающиеся при одновременном назначении лекарств.
    • •43. Синергизм.
    • •44. Антагонизм.
    • •45. Нежелательное действие лекарств, его виды.
    • •46. Неблагоприятное влияние лекарств на плод и новорождённого.
    • •47. Лекарственная несовместимость, её виды и значение.
    • •48. Медицинские, социальные и юридические аспекты наркоманий.
    • •49. Кумуляция, её виды и значение.
    • •50. Принципы номенклатуры и классификации лекарств.
    • •51. Местноанестезирующие средства.
    • •52.Сравнительная характеристика местных анестетиков. Выбор препарата в зависимости от вида анестезии.
    • •53.Острое отравление местными анестетиками.
    • •54. Раздражающие, вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства.
    • •55. Виды, локализация и значение холинорецепторов. Классификация средств, влияющих на холинергические синапсы.
    • •56. М – холиномиметические средства.
    • •57. Антихолинэстеразные средства. Острое отравление фосфорорганическими веществами.
    • •58. М-холиноблокаторы.
    • •59. Н-холиномиметики.
    • •60. Токсикология никотина. Табекс и его аналоги.
    • •61. Ганглиоблокаторы.
    • •62. Миорелаксанты.
    • •1. Антидеполяризующего действия
    • •3. Смешанного действия
    • •63. Виды, локализация и значение адренорецепторов. Классификация средств, влияющих на адренергические синапсы.
    • •1. Адренопозитивные
    • •2. Адренонегативные
    • •64. Адреномиметические средства.
    • •65. Фармакодинамика адреналина.
    • •66.Адреноблокаторы и симпатолитики.
    • •67. Средства для ингаляционного наркоза. Фармакодинамика диэтилового эфира для наркоза.
    • •68. Средства для неингаляционного наркоза.
    • •69. Премедикация наркоза. Нейролептанальгезия.
    • •70. Сульфат магния.
    • •71. Фармакология и токсикология этилового спирта. Тетурам.
    • •72. Местное действие этилового спирта.
    • •73. Снотворные средства.
    • •74. Тактика лечения острого отравления снотворными средствами.
    • •75. Противосудорожные и противоэпилептические средства.
    • •1. Псс, слабо угнетающие дыхание
    • •2. Псс, сильно угнетающие дыхание
    • •76. Противопаркинсонические средства.
    • •77. Наркотические анальгетики.
    • •78. Острое отравление морфином и его аналогами.
    • •79. Показания и противопоказания к назначению наркотических анальгетиков.
    • •80. Ненаркотические анальгетики.
    • •81. Фармакологическое решение проблемы обезболивания.
    • •82. Общая классификация психотропных средств. Седативные средства. Соли лития.
    • •83. Нейролептики.
    • •84. Транквилизаторы.
    • •85. Антидепрессанты.
    • •86. Психостимуляторы. Фармакодинамика кофеина.
    • •87. Аналептики.
    • •88. Ноотропные средства.
    • •89. Фармакодинамика сердечных гликозидов.
    • •90. Фармакокинетика сердечных гликозидов.
    • •91. Выбор и дозирование сердечных гликозидов. Показания и противопоказания к применению.
    • •92. Сравнительная характеристика кардиотонических средств.
    • •93. Противоаритмические средства.
    • •94. Классификация антиангинальных препаратов. Средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде и увеличивающие его доставку.
    • •2.Блокаторы Са-каналов
    • •95. Антиангинальные средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде.
    • •96. Антиангинальные средства, увеличивающие обеспечение миокарда кислородом.
    • •97. Тактика лечения острой коронарной недостаточности.
    • •98. Общая классификация антигипертензивных средств. Средства, угнетающие раас.
    • •2. Средства, влияющие на раас
    • •99.Сосудорасширяющие средства миотропного действия.
    • •100.Антигипертензивные средства нейротропного действия.
    • •101.Диуретики.
    • •102. Маточные средства.
    • •I.Средства, влияющие преимущественно на сократительную активность миометрия
    • •II.Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия
    • •103.Бронхолитические средства. Средства для отека легких.
    • •104.Противокашлевые и отхаркивающие средства.
    • •1 Средства центрального действия
    • •105.Средства влияющие на аппетит. Рвотные и противорвотные.
    • •2.Блокаторы н1-гистаминовых рецепторов
    • •3.Блокаторы дофаминовых рецепторов
    • •4.Блокаторы серотониновых рецепторов
    • •107. Средства, влияющие на секрецию желёз желудка.
    • •108. Желчегонные средства. Гепатопротекторы.
    • •109. Слабительные средства
    • •110. Антиатеросклеротические средства.
    • •111.Антианемические средства.
    • •112.Стимуляторы лейкопоэза и регенерации
    • •113.Средства, угнетающие кроветворение.
    • •114.Гемостатические средства.
    • •1)Коагулятны
    • •2)Ингибиторы фибринолиза
    • •5)Снижающие проницаемость сосудов
    • •115.Антитромботические средства.
    • •116.Средства, влияющие на фибринолиз.
    • •117. Препараты гормонов гипофиза
    • •I.Передней доли:
    • •II. Средней доли:
    • •118. Классификация противодиабетических средств. Препараты инсулина.
    • •119. Синтетические противодиабетические средства.
    • •120. Препараты гомонов щитовидной железы и антитиреоидные средства
    • •121. Препараты половых гормонов и их антагонисты.
    • •122. Женские гормональные контрацептивы.
    • •123. Глюкокортикоиды
    • •124. Противовоспалительные средства.
    • •125. Ангиотензин и минералокортикоиды.
    • •126.Стероидные и нестероидные анаболические средства.
    • •127. Ферментные препараты.
    • •128.Препараты водорастворимых витаминов.
    • •129.Препараты жирорастворимых витаминов.
    • •133. Дезинфицирующие и антисептические средства.
    • •134.Препараты солей щелочных и щелочно-земельных металлов.
    • •135. Средства, влияющие на минеральный обмен в твердых тканях зуба.
    • •136. Химиотерапия – понятие, история, принципы, проблемы
    • •137.Пенициллины и цефалоспорины.
    • •138.Макролиды и линкозамиды.
    • •139. Тетрациклины и левомицетин.
    • •140.Аминогликозиды и полимескины.
    • •141.Сульфаниламидные препараты.
    • •1.Препараты короткого действия
    • •2.Средней длительности действия
    • •3.Длительного действия
    • •142.Производные хинолона, 8-оскихинолина.
    • •4 Поколение фх:
    • •143.Производные нитрофурана и хиноксалина.
    • •144.Противовирусные средства.
    • •145.Противотуберкулезные средства.
    • •146.Противосифилитические средства.
    • •1. Препараты бензилпенициллина ( антибиотики).
    • •147.Противогрибковые.
    • •I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными
    • •II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-пато-
    • •148.Противоглистные
    • •4.Левамизол (декарис).
    • •149.Нежелательные эффекты химиотерапии, их коррекция.
    • •150.Принципы лечения острых медикаментозных отравлений.

    Кофеин-бензоат натрия таблетки 100мг

    Фармакодинамика. Кофеин — метилксантин, оказывающий психостимулирующее, и аналептическое действие. Конкурентно блокирует центральные и периферические АТ и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в центральной нервной*системе, сердце, гладкой и поперечно-полосатой мышечной ткани, жировой ткани, способствует накоплению в них циклического аденозинмонофосфата и циклического гуанозинмонофосфата (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр блуждающего нерва, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору, головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая рефлексы. Повьшает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время’ реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В низких дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы. Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывается из прямого стимулирующего действия ца миокард и одновременного возбуждающего влияния на центр блуждающего нерва, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное расслабляющее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением.мозгового кровотока). Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении кофеин не изменяет или несколько повышает его при артериальной гипотензии повышает его. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечно-полосатую — стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции натрия и воды в проксимальных, и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках). Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает „ ‘ основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз. Фармакокинетика.При приеме внутрь абсорбция — хорошая; происходит на всем протяжении кишечника. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Максимальная концентрация в-плазме крови достигается* через 1 50-75 мин; период полувыведения составляет — 3,9-5,3 ч (иногда до 10 ч). Связь с белками крови (альбуминами) -,15%. Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до 10-15 %. Кофеин метаболизируется в печени (основная часть диметилируется и окисляется) с образованием 5 метаболитов. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (10 % — в неизмененном виде).

    Кофеин-бензоат натрия — инструкция по применению

    Торговое название препарата: Кофеин-бензоат натрия

    Международное непатентованное название:

    кофеин

    Лекарственная форма:

    раствор для подкожного и субконъюнктивального введения

    Состав

    1 мл раствора содержит 100 мг или 200 мг кофеин-бензоата натрия в качестве активного вещества и вспомогательные вещества — натрия гидроксид 0,1 М раствор и воду для инъекций.

    Описание

    Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

    Фармакотерапевтическая группа:

    психостимулирующее средство

    Код ATX:

    Фармакодинамика

    Обладает психостимулирующим и аналептическим действием. Оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), усиливая возбуждение в коре головного мозга, дыхательном и сосудисто-двигательном центрах, активирует условные рефлексы и физическую работоспособность, уменьшает сонливость и утомляемость, вызывает углубление и учащение дыхания, увеличивает частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление при гипотензии, расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, уменьшает агрегацию тромбоцитов, обладает умеренным диуретическим действием, стимулирует секрецию желудочного сока, повышает основной обмен и усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию. Множественные фармакологические эффекты препарата обусловлены блокадой центральных и периферических аденозиновых рецепторов. Угнетает фосфодиэстеразу, что ведет к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата, под влиянием которого усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.

    При субконъюнктивальном введении улучшает микроциркуляцию и активизирует метаболические процессы цилиарного эпителия.

    Фармакокинетика

    Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Период полувыведения составляет — 3,9-5,3 ч (иногда до 10 ч). Связь с белками крови (альбуминами) — 15%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10-15%. Кофеин метаболизируется в печени (основная часть деметилируется и окисляется) с образованием 5 метаболитов. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (10% — в неизменном виде).

    Показания к применению

    • Снижение умственной и физической работоспособности, мышечная слабость, сонливость, мигрень, умеренная артериальная гипотония, угнетение дыхания (в том числе при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, восстановление необходимого уровня легочной вентиляции после использования общей анестезии).
    • Гипотония глазного яблока (после полостных глазных операций, цилиохориоидальная отслойка сетчатки, гипотоническая отслойка сетчатки).

    Противопоказан

    Гиперчувствительность, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), артериальная гипертензия, глаукома, нарушения сна, повышенная возбудимость, пожилой возраст, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам. Беременность и период лактации.

    С осторожностью: глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст.

    Способ применения и дозы

    Подкожно: взрослым по 100 мг или 200 мг. Высшая разовая доза для взрослых составляет 400 мг, высшая суточная — 1 г. Детям по 25-100 мг в зависимости от возраста. В офтальмологии вводят субконьюнктивально по 30 мг 1 раз в день, ежедневно. Количество инъекций зависит от внутриглазного давления и глубины передней камеры.

    Побочное действие

    Со стороны нервной системы: возбуждение, тревога, тремор, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление сухожильных рефлексов, тахипноэ, бессонница. При внезапной отмене — усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, повышение мышечного тонуса.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение ритма сердца, повышение артериального давления.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.

    Прочие: заложенность носа.

    При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов), лекарственная зависимость.

    Передозировка

    Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. У новорожденных (в том числе недоношенных) возможны: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.

    Лечение: симптоматическая терапия, оксигенотерапия, гемодиализ. У новорожденных, при необходимости, обменное переливание крови.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противоэпилептических препаратов (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина.

    Одновременное применение с циметидином, пероральными контрацептивами, дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином приводит к снижению метаболизма кофеина в печени, замедлению его выведения и увеличению концентрации в крови.

    При применении с кофеинсодержащими напитками и другими лекарственными средствами, стимулирующими ЦНС, возможна чрезмерная стимуляция ЦНС. Кофеин является антагонистом аденозина — могут потребоваться большие дозы аденозина.

    Мексилетин — снижает выведение кофеина до 50%; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина.

    Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), фуразолидон, прокарбазин и селегилин -большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД.

    Кофеин снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств. Увеличивает выведение препаратов лития (Li+ ) с мочой.

    Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов. повышает их токсичность.

    Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими препаратами — к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам.

    Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

    Особые указания

    Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессии). Влияние на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

    Форма выпуска

    Раствор для подкожного и субконъюнктивального введения 100 мг/мл или 200 мг/мл. По 1 мл или 2 мл 10% (100 мг/мл) или 20% (200 мг/мл) раствора в ампулах нейтрального стекла. По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в коробке из картона или по 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона. При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома, нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

    Условия хранения

    Список Б.

    При температуре от +15°С до +25°С Хранить в местах, недоступных для детей.

    Срок годности

    6 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:

    по рецепту.

    Претензии от покупателей принимает предприятие-изготовитель:

    ОАО «Новосибхимфарм», 630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275

    Кофеин: инструкция по применению и отзывы

    1. 1. Форма выпуска и состав
    2. 2. Фармакологические свойства
    3. 3. Показания к применению
    4. 4. Противопоказания
    5. 5. Способ применения и дозировка
    6. 6. Побочные действия
    7. 7. Передозировка
    8. 8. Особые указания
    1. 9. Применение при беременности и лактации
    2. 10. Лекарственное взаимодействие
    3. 11. Аналоги
    4. 12. Сроки и условия хранения
    5. 13. Условия отпуска из аптек
    6. 14. Отзывы
    7. 15. Цена в аптеках

    Латинское название: Coffeinum

    Код ATX: N06BC01

    Действующее вещество: кофеин (coffeinum)

    Актуализация описания и фото: 16.08.2019

    Цены в аптеках: от 845 руб.

    Кофеин – психостимулирующий препарат.

    Кофеин выпускают в форме раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).

    В состав 1 мл раствора входит:

    • Активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг;
    • Вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.
    • Понижение физической и умственной работоспособности;
    • Умеренная артериальная гипотония;
    • Мышечная слабость;
    • Мигрень;
    • Сонливость;
    • Угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции после применения общей анестезии).
    • Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз);
    • Артериальная гипертензия;
    • Нарушения сна;
    • Глаукома;
    • Пароксизмальная тахикардия;
    • Повышенная возбудимость;
    • Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
    • Частая желудочковая экстрасистолия;
    • Пожилой возраст;
    • Беременность и период лактации;
    • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

    Инструкция по применению Кофеина: способ и дозировка

    Раствор Кофеин вводят подкожно.

    Взрослым обычно назначают по 1 мл 100 мг/мл или 200 мг/мл раствора. Максимальная доза составляет: разовая – 400 мг, суточная – 1000 мг.

    Детям в зависимости от возраста, как правило, назначают по 0,25-1 мл 100 мг/мл раствора Кофеин.

    Кратность и продолжительность применения определяются врачом.

    Согласно инструкции, Кофеин может вызывать следующие побочные действия:

    • Центральная нервная система: тахипноэ, нарушение сна, тремор, возбуждение, тревога, головная боль, судороги, головокружение;
    • Сердечно-сосудистая система: нарушение ритма сердца, тахикардия, увеличение артериального давления;
    • Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, обострение язвенной болезни.

    При продолжительном применении возможно незначительное привыкание (понижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов).

    Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии.

    Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.

    Применение при беременности и лактации

    Согласно рекомендациям FDA Кофеин относится к категории С. Он повышает риск развития спонтанных абортов, провоцирует задержки внутриутробного развития и возникновение аритмии у плода (при введении беременным женщинам в высоких дозах). Результаты экспериментов на животных показали, что при введении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12‒24 чашках кофе, выпитых в сутки, в течение всей беременности или при однократном введении очень высоких доз (50–100 мг/кг) наблюдаются нарушения развития скелета (как пальцев, так и отдельных фаланг) плода. При поступлении кофеина в организм беременной самки в меньших дозах отмечалось замедленное развитие скелета плода.

    Кофеин проникает в грудное молоко (его количество составляет примерно 1% от концентрации в плазме крови матери). Если в организм кормящей матери это вещество поступает в количестве, эквивалентном 6–8 чашкам кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться бессонница и гиперактивность.

    При одновременном применении Кофеина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

    • Наркотические и снотворные средства: снижение их эффективности;
    • Ненаркотические анальгетики и эрготамин: увеличение их эффективности (за счет повышения всасываемости);
    • Сердечные гликозиды: усиление их действия и повышение токсичности.

    Аналоги

    Аналогом Кофеина является Кофеин-бензоат натрия.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

    Срок годности – 5 лет.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается без рецепта.

    Отзывы о Кофеине

    На сегодня отзывы о Кофеине в форме раствора для подкожного введения встречаются крайне редко: большинство мнений касаются применения данного препарата в таблетках. Очень часто Кофеин в ампулах используют для антицеллюлитных обертываний в качестве средства для похудения. Пациенты утверждают, что препарат хорошо справляется с проявлениями вегетососудистой дистонии, нормализует давление при его резком снижении, устраняет слабость. Он также придает энергии и сил, однако иногда встречаются сообщения о побочных эффектах, например, сильной тахикардии. Некоторые больные пишут о том, что при приеме натощак Кофеин повышает работоспособность, быстроту реакции и эффективен при занятиях спортом.

    Цена на Кофеин в аптеках

    На сегодня цена на Кофеин остается неизвестной, поскольку в чистом виде он отсутствует в продаже. Стоимость его аналога – Кофеин-бензоата натрия – составляет около 30‒44 рублей (200 мг/мл, 10 ампул по 1 мл).

    Фармакодинамика
    Обладает психостимулирующими и аналептическими свойствами.
    Механизм действия связан со способностью кофеина выступать в роли конку-рентного антагониста пуриновых A1 и А2А-рецепторов. В результате блокады рецепторов уменьшаются процессы торможения в центральной нервной системе, облегчается и стабилизируется секреция нейромедиаторов (серотонина, норадреналина и дофамина) в моторных зонах коры головного мозга, гипоталамуса и продолговатого мозга. В дозах близких к токсическим кофеин способен блокировать активность фосфодиэстераз (преимущественно III, IV типов) и замедлять распад цАМФ и цГМФ, что стимулирует активность нейронов и ускоряет обмен веществ в клетке.
    Усиление дофаминергической передачи в синапсах коры головного мозга оказывает психостимулирующее воздействие. Активация адренергической пере-дачи в синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга активирует корковые функции, повышает физическую активность, вызывает анорексию, оказывает тонизирующее воздействие на сосудодвигательный центр. Усиление холинергической передачи в синапсах коры и продолговатого мозга активирует корковые функции, повышает активность дыхательного центра.
    Кофеин оказывает прямое возбуждающее влияние на центральную нервную систему (ЦНС): стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакции, активирует положительные условные рефлексы. После введения кофеина появляется бодрость, временно уменьшаются или устраняются утомление и сонливость. У пожилых людей влияние на сон более выражено: замедляется наступление сна, уменьшается общее время сна и возрастает частота ночных пробуждений.
    На фоне угнетения дыхательного центра вызывает учащение и углубление дыхания. Влияет на сердечно-сосудистую систему: повышает частоту и силу сердечных сокращений, при гипотензии повышает артериальное давление (АД) (на нормальный уровень АД не влияет). У недоношенных детей устраняет периодическое дыхание за счет снижения парциального давления углекислого газа в крови, увеличивает объем вентиляции, не влияя существенно на функцию сердечно-сосудистой системы.
    Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, желчных путей, вызывает дилятацию сосудов скелетных мышц, сердца и почек, суживает сосуды органов брюшной полости (особенно при исходной их дилятации). Оказывает слабое диуретическое действие за счет расширения почечных сосудов и торможения реабсорбции электролитов в почечных канальцах.
    Снижает агрегацию тромбоцитов. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.
    Фармакокинетика
    После подкожного введения всасывается быстро и полно. Хорошо проникает через все гистогематические барьеры, распределяясь по органам и тканям. Проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентраный барьеры. Концентрации в ликворе и околоплодной жидкости сопоставимы с концентрациями кофеина в плазме крови. В слюне концентрация кофеина составляет 65-85 % его концентрации в плазме.
    После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием диметил- и монометилксантинов, диметил- и монометилмочевой кислоты, триметил- и диметилаллантоина, производных уридина. Основной путь метаболизма – образование под влиянием изоформы цитохрома Р450 CYP1A2 диметилксантинов (теофиллина, параксантина), обладающих фармакологической активностью (72 – 80 % введенной дозы).
    Период полуэлиминации (T½) кофеина составляет 2,5 – 4,5 ч, у новорожденных в связи с низкой ферментативной активностью микросомальных ферментов элиминация кофеина замедлена, T½ составляет 80 ± 23 ч, в возрасте 3-5 месяцев он уменьшается до 14,4 ч и в 5-6 месяцев становится равным показателям взрослого человека. Общий клиренс кофеина у взрослого человека составляет 155 мл/кг/ч, у новорожденного ребенка он равен 31 мл/кг/ч.
    У курящих лиц наблюдается уменьшение периода полуэлиминации кофеина на 30-50 % по сравнению с некурящими лицами.
    Выделяется кофеин преимущественно с мочой в виде метаболитов. 10 % введенной дозы выделяется в неизмененном виде.