Коапровель инструкция по применению

Содержание

Как правильно использовать препарат Апровель 150?

Апровель 150 — это лекарственный препарат, обладающий гипотензивным действием (понижение давления). Он широко используется для лечения разных форм артериальной гипертензии.

Международное непатентованное название

МНН препарата — Ирбесартан.

Апровель 150 — это лекарственный препарат, обладающий гипотензивным действием (понижение давления).

АТХ

Код АТХ: C09CA04.

Формы выпуска и состав

Лекарственное средство производится в форме белых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. В картонной упаковке лекарства находится 14 или 28 таблеток в блистерах.

В таблетках действующее вещество (ирбесартан) содержится в количестве 150 мг. Вспомогательными компонентами являются:

  • моногидрат лактозы;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • кроскармеллоза натрия;
  • гипромеллоза;
  • стеарат магния;
  • диоксид кремния.

Вещества, входящие в состав пленочной оболочки:

  • опадрай белый;
  • карнаубский воск.

Апровель 150 производится в форме белых таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антигипертензивное (понижение АД).

Действующее вещество лекарства — это антагонист рецепторов ангиотензина II (олигопептидный гормон). Вещество инактивирует действие гормона. В результате повышается уровень ренина в крови и уменьшается содержание альдостерона.

Гипотензивное действие наступает через 3-5 часов и длится на протяжении суток. Для долговременного эффекта необходимо принимать лекарство 2-4 недели. После отмены таблеток резкий синдром отмены отсутствует (давление повышается постепенно).

Лекарственное средство характеризуется быстрой абсорбцией в ЖКТ. Прием пищи не изменяет скорость всасывания. Иберсартан обладает высокой биодоступностью (до 80%) и хорошим связыванием с белками крови (до 96%). Наибольшее содержание вещества в крови наблюдается через 2 часа.

Препарат выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов.

Метаболические превращения вещества происходят в печени. Период выведения составляет 22-30 часов. Препарат выводится с желчью, мочой и калом преимущественно в виде метаболитов. При длительном лечении ирбесартаном наблюдается его небольшая аккумуляция в крови (до 20%).

Показания к применению

Данное лекарство применяется для лечения:

  1. Артериальной гипертензии (различных форм течения). Таблетки могут быть частью комбинированной гипотензивной терапии.
  2. Заболевания почек, возникшего на фоне гипертензии или сахарного диабета II типа.

Противопоказания

Апровель запрещено принимать беременным и кормящим женщинам, а также детям до 18 лет. Другими противопоказаниями являются:

  • Тяжелые патологии печени (печеночная недостаточность).
  • Дефицит лактазы.
  • Лактозная или галактозная непереносимость (мальабсорбция).
  • Индивидуальная непереносимость ирбесартана или вспомогательных веществ.

С осторожностью

Врачи с осторожностью назначают лекарственное средство при низком уровне натрия в плазме крови, аортальном и митральном стенозах, почечной недостаточности, гиповолемии, атеросклеротических патологиях и болезнях сердца (ишемическая болезнь, кардиомиопатия). При данных патологиях возможно резкое понижение давления, сопровождающееся клинической симптоматикой.

Нельзя принимать препарат при патологиях печени.

Как принимать Апровель 150?

Лекарство предназначено для перорального применения.

На начальном этапе лечения больному назначают 150 мг ирбесартана (1 таблетку Апровеля). Гипотензивное действие сохраняется в течение суток. Если АД не снижается, то дозу увеличивают до 300 мг.

Пациентам с нефропатией рекомендуется принимать 300 мг ирбесартана для стойкого эффекта. Врач может уменьшать первичную дозу до 75 мг при лечении пожилых людей (старше 65 лет) и пациентов, находящихся на гемодиализе.

При сахарном диабете

Пациентам с сахарным диабетом 2-го типа в начале терапии назначают по 1 таблетке в сутки. При необходимости суточную дозу нужно повысить до 2 таблеток. Прием лекарственного средства должен проводиться под контролем врача.

Побочные действия Апровеля 150

Связь между возникновением некоторых негативных реакций с приемом данного препарата не доказана. Это обусловлено результатами плацебоконтролируемого исследования, при котором побочные эффекты возникали и у людей, принимающих плацебо.

Во время терапии могут возникать симптомы общего недомогания:

  • сильная усталость;
  • мышечные боли;
  • астения.

Также возможны нарушения обмена веществ (гиперкалиемия).

Желудочно-кишечный тракт

Частыми побочными эффектами со стороны ЖКТ являются тошнота и рвота. Редко возникают диспептические явления и диарея.

При приеме Апровеля частыми побочными эффектами со стороны ЖКТ являются тошнота и рвота.

Центральная нервная система

У некоторых пациентов возникают мигрени и головокружения.

Со стороны дыхательной системы

Со стороны органов дыхания может появляться кашель.

Со стороны мочеполовой системы

У некоторых пациентов возникают нарушения половой функции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Негативное влияние на работу сердца проявляется нарушением сердцебиения (тахикардией), ортостатической гипотензией, гиперемией кожи лица.

Аллергии

При приеме лекарства возможно развитие таких аллергических реакций, как отек Квинке, крапивница, зуд.

Влияние на способность управлять механизмами

Влияние данного препарата на концентрацию внимания не изучено полностью. Но во время терапии могут появляться побочные эффекты со стороны ЦНС. Пациентам, столкнувшимся с головокружением и астенией, не рекомендуется управлять автотранспортом или другими механизмами.

Особые указания

При первичном альдостеронизме наблюдается отсутствие эффекта от ингибиторов РААС (ретин-ангиотензин-альдостероновая система), в том числе от Апровеля.

Применение при беременности и в период лактации

Лекарственное средство запрещено принимать беременным и кормящим женщинам из-за отсутствия достоверных клинических исследований.

Назначение Апровеля 150 детям

Препарат предназначен только для лечения взрослых людей.

Пожилым пациентам лекарство назначают в стандартной дозировке. По рекомендации врача начальная доза может быть снижена до 75 мг. Во время терапии необходимо контролировать состояние печени, почек и содержание калия в организме.

Людям с нарушенной функцией почек (на начальных стадиях) лекарство назначают с осторожностью. Прием Апровеля должен сопровождаться контролем уровня креатинина и калия в крови.

Не рекомендуется назначать данный препарат, если функционирование почек зависит от РААС. Ее активность при приеме Апровеля ингибируется, что приводит к тяжелым патологиям почек.

Тяжелая печеночная недостаточность является противопоказанием к использованию препарата. На начальных стадиях патологии лекарство используют под строгим наблюдением врача.

Передозировка Апровеля 150

При длительном приеме высоких доз лекарства тяжелые патологии и состояния, угрожающие жизни не установлены. Возможно развитие артериальной гипотензии и интоксикации организма (рвоты, диареи).

При появлении признаков передозировки необходимо промыть желудок и принять адсорбент (активированный уголь, Полисорб МП или Энтеросгель). Гемодиализ для удаления веществ из организма не осуществляют. Может потребоваться симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственное средство допустимо сочетать с другими гипотензивными лекарствами, такими как тиазидные диуретики, блокаторы кальциевых каналов и β-адреноблокаторы. Такое сочетание приводит к усилению гипотензивного эффекта. При неправильно подобранных дозах возможно развитие гипотензии.

Ослабляет гипотензивное действие Апровеля препарат Ибупрофен.

С осторожностью следует принимать Апровель с гепарином, калийсберегающими мочегонными и средствами с содержанием калия. Одновременное использование с ингибиторами АПФ или Алискиреном при нефропатии нежелательно.

Ослабляют гипотензивное действие препараты из группы НПВС (Парацетамол, Нурофен, Ибупрофен и др.). Совместное применение этих лекарств может спровоцировать почечную недостаточность и гиперкалиемию.

Совместимость с алкоголем

Употребление спиртных напитков во время лечения Апровелем запрещено. Алкоголь повышает риск развития тяжелых побочных эффектов.

Аналоги

Популярные аналоги препарата: Ирбесартан и Ибертан. В этих средствах содержится такое же действующее вещество — ирбесартан.

Российскими аналогами являются Ирсар и Блоктран.

Условия отпуска из аптеки

Апровель отпускается по рецепту врача.

Цена на Апровель 150

Цена упаковки из 14 таблеток колеблется от 280 до 350 рублей. Упаковка из 28 таблеток стоит 500-600 рублей.

Условия хранения препарата

Лекарство нужно хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30°C.

Срок годности

Срок годности составляет 3 года.

Производитель

Производитель — Санофи Винтроп Индустрия (Франция).

Отзывы на Апровель 150

Врачей-кардиологов

Владимир, 36 лет, Санкт-Петербург

В своей практике я часто назначаю это средство пациентам с гипертензией. Оно хорошо переносится и оказывает быстрое действие. Плюсом является удобство приема и сохранение эффекта на 24 часа. Побочные эффекты возникают редко.

Светлана, 43 года, Владивосток

Это эффективный препарат для нормализации давления. Его можно назначать пациентам преклонного возраста и больным сахарным диабетом. Риск развития побочных эффектов низкий. Единственным минусом данного средства является цена.

Аналог Апровеля — препарат Ирбесартан, который отпускается по рецепту врача.

Пациентов

Диана, 52 года, Ижевск

Я давно страдаю гипертонией. Пробовала много лекарств, но стойкий эффект получила только от Апровеля. Давление держится на нормальном уровне. Побочных эффектов не наблюдаю.

Александра, 42 года, Краснодар

Эти таблетки я стала пить по назначению врача. Принимаю лекарство по утрам. Действие сохраняется в течение всего дня. Уже с первого приема я стала чувствовать себя лучше.

Дмитрий, 66 лет, Москва

На фоне сахарного диабета у меня стало повышаться давление. Врач посоветовал данный препарат. Первую неделю приема была небольшая слабость, но потом самочувствие стало хорошим. Пью лекарство уже 3 месяца, и давление не повышается.

Апровель — инструкция по применению

Иногда: боль в грудной клетке.
Со стороны лабораторных показателей

Часто (1,7%): достоверное увеличение креатинфосфокиназы плазмы крови у больных, получавших ирбесартан; ни одно из этих увеличений не сопровождалось клиническими проявлениями со стороны опорно-двигательного аппарата.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с поражением почек

Кроме побочных реакций, указанных у пациентов с артериальной гипертензией, у больных артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа с микроальбуминурией без нарушения функции почек при приеме ирбесартана ортостатическое головокружение и ортостатическая гипотензия наблюдались у 0,5% больных (по сравнению с частотой возникновения этих побочных реакций при приеме плацебо).

У больных с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа с выраженной протеинурией и хронической почечной недостаточностью перечисленные ниже побочные реакции наблюдались у >2% больных (по сравнению с частотой их возникновения при приеме плацебо).

Со стороны нервной системы
Часто: ортостатическое головокружение.

Сосудистые расстройства
Часто: ортостатическая гипотензия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата
Часто: боли в мышцах и костях.

Со стороны лабораторных показателей
Гиперкалиемия при приеме ирбесартана больными сахарным диабетом встречалась чаще, чем при приеме плацебо. У больных сахарным диабетом с повышенным АД и микроальбуминурией с нормальной функцией почек гиперкалиемия(>5,5% ммоль/л) при приеме 300 мг ирбесартана наблюдалась у 29,4% больных (очень часто), а в группе плацебо — у 22% больных. У больных сахарным диабетом с повышенным АД, хронической почечной недостаточностью и выраженной протеинурией, гиперкалиемия(>5,5% ммоль/л) при приеме ирбесартана встречалась у 46,3% больных (очень часто), а в группе плацебо — у 26,3% больных. У пациентов с повышенным артериальным давлением и диабетической нефропатией, получавших ирбесартан, у 1,7% больных наблюдалось клинически незначимое снижение концентрации гемоглобина (часто).

Кроме того, с момента появления ирбесартана на рынке, были также выявлены следующие побочные реакции:

Со стороны иммунной системы

Редко: как и у всех антагонистов рецепторов ангиотензина-П, отмечались

редкие случаи аллергических реакций, таких как сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны метаболизма и питания Очень редко: гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы

Очень редко: головная боль.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата

Очень редко: звон в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко: дисгевзия (извращение вкуса).

Со стороны гепато-билиарной системы

Очень редко: нарушения функции печени, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Очень редко: миалгия, артралгия (иногда в сочетании с повышением уровня креатинкиназы), судороги.

Со стороны почек и мочевыводящей системы

Очень редко: нарушение функции почек, в том числе отдельные случаи развития почечной недостаточности у больных группы риска (смотри раздел «Особые указания»).

Передозировка

Опыт применения препарата у взрослых людей в дозах до 900 мг/сутки на протяжении 8 недель не выявил какой-либо токсичности. Наиболее вероятными проявлениями передозировки являются выраженное снижение артериального давления и тахикардия; проявлением передозировки также может быть брадикардия. Отсутствует какая-либо специфическая информация в отношении лечения передозировки препарата Апровель. Следует установить постоянное наблюдение за состоянием больного и при необходимости проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. При передозировке рекомендуется вызвать рвоту и/или провести промывание желудка. Для уменьшения передозировки может быть полезен активированный уголь. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Диуретики и другие гипотензивные средства. При сочетании ирбесартана с другими гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного действия; ирбесартан без каких-либо проблем использовали в сочетании с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики.

Гипотензивные эффекты ирбесартана и тиазидных диуретиков носят аддитивный характер. У больных, у которых не удается контролировать АД при монотерапии ирбесартаном, назначение небольших доз гидрохлоротиазида (12,5 мг) приводит к дополнительному снижению (по сравнению с эффектом плацебо) артериального давления на 7-10/3-6 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое артериальное давление в конце междозового периода). При приеме ирбесартана с небольшими дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг в сутки) гипотензивное действие этой комбинации у пациентов негроидной расы приближается в таковому у пациентов европейской расы. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышению риска возникновения артериальной гипотензии в начале лечения препаратом Апровель.

Препараты калия и калийсберегающие диуретики, гепарин. На основании опыта, полученного при использовании других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при одновременном использовании препаратов калия, содержащих калий электролитных растворов, калийсберегающих диуретиков или других способных повышать уровень калия в крови препаратов (гепарин), возможно повышение уровня калия в сыворотке крови.

Литий. Обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или его токсичности было отмечено при одновременном использовании лития с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента. К настоящему моменту при приеме ирбесартана подобные эффекты наблюдались крайне редко. Если имеется необходимость в использовании этой комбинации, то во время лечения следует тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП (например, селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/сутки) и неселективных НПВП) возможно ослабление гипотензивного эффекта. Как и при совместном применении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента и НПВП, при совместном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП может увеличиваться риск нарушения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, и увеличения сывороточного уровня калия, особенно, у больных с уже нарушенной функцией почек. Следует с осторожностью применять эту комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Больным необходимо восстановить объем циркулирующей крови и в течение всей комбинированной терапии и периодически после ее окончания контролировать функцию почек.

Дополнительная информация по взаимодействию ирбесартана. При совместном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом фармакокинетика ирбесартана не изменяется. Ирбесартан в основном метаболизируется за счет CYP2C9 и в меньшей степени подвергается глюкуронированию. Не наблюдалось значительных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при сочетании ирбесартана с варфарином, препаратом, метаболизирующимся с помощью CYP2C9. Изучения влияния индукторов активности CYP2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не проводилось, Ирбесартан не изменяет фармакрокинетику дигоксина.

Особые указания

Нарушение водно-электролитного баланса. У больных с обезвоживанием и/или с гипонатриемией (в результате интенсивной диуретической терапии, диареи или рвоты, соблюдения диеты с ограничением приема поваренной соли, приема диуретиков), а также у больных, находящихся на гемодиализе, может развиваться клинически значимая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Перед началом применения препарата Апровель необходимо скорректировать все нарушения водно-электролитного баланса.

Реноваскулярная гипертензия. Больные с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, при приеме препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, относятся к группе повышенного риска в отношении развития тяжелой артериальной гипотензии или почечной недостаточности. Хотя документальное подтверждение возникновения таких эффектов при приеме препарата Апровель отсутствует, следует все-таки принимать во внимание возможность их возникновения при использовании блокаторов рецепторов ангиотензина II (типа ATI) у этих больных.

Почечная недостаточность и пересадка почек. При применении Апровеля у пациентов с почечной недостаточностью рекомендован периодический контроль уровня калия и креатинина сыворотки крови. Нет клинических данных относительно применения Апровеля у пациентов, недавно перенесших пересадку почек.

Больные с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 с поражением почек. Отмеченое у Апровеля благоприятное действие в отношении замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых поражений имело разную степень выраженности у разных групп больных: менее выражено оно было у женщин и у лиц, не относящихся к европейской расе.

Гиперкалиемия. Как и при применении других средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при лечении Апровелем может развиваться гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности и/или заболеваний сердца. У таких пациентов рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Как и при применении других вазодилататоров, при назначении Апровеля пациентам с аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией необходимо соблюдать осторожность.

Первичный алъдостеронизм. Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, действующие через ингибирование ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение Апровеля в таких случаях не целесообразно.

Прочее. В группе больных, у которых сосудистый тонус и функция почек в преобладающей степени зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (больные с хронической сердечной недостаточностью Ш и IV стадии или с сопутствующими заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), лечение ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента ассоциировалось с артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью. Как и при применении других гипотензивных препаратов, значительное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца и/или атеросклеротическим поражением сосудов головного мозга может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Лечение таких пациентов должно осуществляться под строгим контролем артериального давления.

Влияние на способность управлять транспортом

Влияние Апровеля на способность управлять автомобилем и выполнять работу, требующую повышенного внимания, не изучалось, однако, исхода из его фармакодинамических свойств, Апровель не должен влиять на эту способность. При управлении автотранспортом необходимо учитывать, что во время лечения возможно головокружение и повышенная усталость.

Форма выпуска

Таблетки 150 мг и 300 мг.

По 14 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. По 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия в виде двух перфорированных линий.

Условия храпения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Список Б.

Срок годности

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Название и адрес фирмы-производителя

«Санофи Винтроп Индустрия».

82 авеню Распай, 94250, Жантийи, Франция.

Претензии потребителей направлять по адресу:

115035, Москва, ул. Садовническая, дом 82, стр. 2

Апровель

Апровель: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Aprovel

Код ATX: C09CA04

Действующее вещество: ирбесартан (irbesartan)

Производитель: Санофи-Винтроп Индастри (Франция)

Актуализация описания и фото: 26.11.2018

Цены в аптеках: от 315 руб.

Апровель – гипотензивное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Апровеля – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с одной стороны гравировка изображения сердца, с другой – числа 2872 (таблетки по 150 мг) или 2873 (таблетки по 300 мг).

Состав таблеток:

  • активное вещество: ирбесартан – 150 или 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза;
  • пленочная оболочка: воск карнаубский, Opadry белый (макрогол-3000, гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид Е 171).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Апровеля является ирбесартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1), для приобретения фармакологической активности которого не требуется метаболическая активация.

Ангиотензин II является важным компонентом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Он вовлечен в патогенез артериальной гипертензии и в гомеостаз натрия.

Ирбесартан блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II вне зависимости от пути или источника его синтеза, включая выраженные альдостероносекретирующий и сосудосуживающий эффекты, реализующиеся посредством рецепторов типа AT1, расположенных в коре надпочечников и на поверхности гладкомышечных клеток сосудов.

Ирбесартан не обладает агонистической активностью к AT1-рецепторам, но имеет значительно большее (> чем в 8500 раз) сродство к ним по сравнению с AT2-рецепторами, которые не связаны с регуляцией работы сердечно-сосудистой системы.

Препарат не ингибирует такие ферменты РААС, как ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) и ренин. Кроме того, он не оказывает воздействия на рецепторы других гормонов и ионные каналы, которые принимают участие в регуляции гомеостаза натрия и артериального давления.

Благодаря тому, что ирбесартан блокирует AT1-рецепторы, прерывается цепь обратной связи в системе «ренин – ангиотензин», вследствие чего увеличиваются плазменные концентрации ренина и ангиотензина II. При приеме в терапевтических дозах препарат способствует снижению концентрацию альдостерона, при этом не оказывает существенного влияния на уровень калия в сыворотке крови (этот показатель увеличивается в среднем не более чем на 0,1 мЭкв/л). Также препарат не оказывает значимого влияния на сывороточные концентрации триглицеридов, глюкозы и холестерина, концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и скорость экскреции мочевой кислоты почками.

Гипотензивное действие Апровеля проявляется уже после приема первой дозы, значимым становится в течение 1–2 недель, максимального эффекта достигает через 4–6 недель. В долгосрочных клинических исследованиях отмечалось сохранение антигипертензивного действия в течение периода более 1 года.

При приеме препарата раз в сутки в дозах до 900 мг гипотензивный эффект носит дозозависимый эффект. Если назначается доза в диапазоне от 150 до 300 мг, ирбесартан снижает артериальное давление (АД), измеряемое в положении лежа и сидя в конце междозового интервала (то есть перед приемом очередной дозы, через 24 часа) по сравнению с плацебо: систолическое артериальное давление (сАД) – в среднем на 8–13 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление (дАД) – на 5–8 мм рт. cт. В конце междозового интервала антигипертензивный эффект выражается на 60–70% от максимальных значений снижения сАД и дАД. Оптимальное уменьшение артериального давления в течение 24 часов достигается приемом Апровеля 1 раз в сутки.

Снижение АД в положениях лежа и стоя отмечается примерно в равной степени.

Ортостатические эффекты развиваются редко. Однако у пациентов с гиповолемией и/или гипонатриемией возможно чрезмерное снижение АД, сопровождающееся клиническими проявлениями.

Взаимное усиление антигипертензивного эффекта наблюдается при приеме ирбесартана в сочетании с тиазидными диуретиками. Поэтому в случае недостаточного снижения АД у пациентов, получающих монотерапию ирбесартаном, в дополнение назначают гидрохлоротиазид в низких дозах (12,5 мг) 1 раз в сутки. При приеме такой комбинации отмечается дополнительное снижение систолического и диастолического артериального давления на 7–10 и 3–6 мм рт. ст. соответственно по сравнению с пациентами, которым к ирбесартану был добавлен плацебо.

Пол и возраст пациента не влияют на выраженность действия Апровеля. Его эффект заметно снижается у пациентов негроидной расы. Однако при добавлении к ирбесартану низких доз гидрохлоротиазида антигипертензивный ответ у представителей этой расы приближается к таковому у пациентов европеоидной расы.

После прекращения терапии АД постепенно возвращается к исходному уровню. Препарат не вызывает развития синдрома отмены.

В многоцентровом рандомизированном контролируемом двойном слепом клиническом исследовании IDNT, в котором приняло участие 1715 пациентов с артериальной гипертензией и сопутствующим сахарным диабетом 2-го типа (сывороточная концентрация креатинина составляет 1–3 мг/дл, протеинурия – ≥ 900 мг/сутки), было отмечено снижение на 20% (p = 0,024) по сравнению с плацебо и на 23% (p = 0,006) по сравнению с амлодипином относительного риска развития впервые любого из следующих состояний: повышение сывороточной концентрации креатинина в 2 раза, развитие терминальной стадии почечной недостаточности, смерть по любой причине (учитывается достижение сопоставимого снижения АД у пациентов, получавших ирбесартан, и пациентов, принимавших амлодипин).

Также проводилось многоцентровое рандомизированное плацебоконтролируемое двойное слепое клиническое исследование, в котором изучались эффекты ирбесартана на микроальбуминурию (20–200 мкг/минуту, 30–300 мг/сутки) у больных с артериальной гипертензией и сопутствующим сахарным диабетом 2-го типа (IRMA 2). В исследовании приняло участие 590 пациентов с указанными заболеваниями и нормальной функцией почек (сывороточная концентрация креатинина у мужчин – < 1,5 мг/дл, у женщин – < 1,1 мг/дл). Цель наблюдения – влияние долгосрочного (2 года) применения Апровеля на прогрессирование клинически значимой протеинурии. У пациентов, получавших препарат в суточной дозе 300 мг, было отмечено снижение риска развития клинически значимой протеинурии на 70% по сравнению с плацебо (р = 0,0004), а в суточной дозе 150 мг – на 39% (р = 0,085). Замедление прогрессирования этого состояния было отмечено уже спустя 3 месяца и продолжалось в течение всего двухлетнего периода исследования. Уменьшение суточного клиренса креатинина между исследуемыми группами пациентов не имело существенных различий. Регресс микроальбуминурии до нормальных показателей альбуминурии (< 20 мкг/минуту; < 30 мг/сутки) чаще наблюдался в группе пациентов, получавших Апровель в суточной дозе 300 мг, что составляет 34% по сравнению с группой плацебо – 21%.

После перорального приема Апровеля ирбесартан быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность препарата составляет порядка 60–80%, прием пищи не оказывает существенного влияния на этот показатель. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) отмечается через 1,5–2 часа.

Характеризуется высокой связью с белками плазмы – 96%, незначительной связью с клеточными компонентами крови. Объем распределения варьирует в диапазоне 53–93 л.

После приема 14-С-ирбесартана внутрь (как и после внутривенного введения) около 80–85% циркулирующей в плазме радиоактивности приходится на ирбесартан в неизмененном виде. Метаболизируется препарат в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит, определяющийся в системном кровотоке – ирбесартана глюкуронид (около 6%). Окисление ирбесартана осуществляется преимущественно при участии изофермента системы цитохрома Р450 CYP2C9, участие изофермента CYP3A4 незначительно. В метаболизме препарата не принимает участие большинство изоферментов, которые обычно участвуют в метаболизме лекарственных средств (CYP2D6, CYP2A6, СYP2E1, CYP2B6, CYP1A2, CYP1A1). Ирбесартан, в свою очередь, не вызывает их индукции или ингибирования, а также не ингибирует и не индуцирует изофермент CYP3A4.

Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма с желчью через кишечник и с почками. После внутривенного введения и перорального приема 14-С-ирбесартана порядка 20% радиоактивности обнаруживается в моче, остальная часть – в кале. В неизмененном виде почками выделяется менее 2% дозы ирбесартана.

Общий клиренс ирбесартана, введенного внутривенно, составляет 157–176 мл/мин, его почечный клиренс – 3–3,5 мл/мин. При ежедневном приеме препарата 1 раз в сутки плазменная равновесная концентрация достигается через 3 дня.

Конечный период полувыведения (T1/2) составляет 11–15 часов.

Особые группы пациентов:

  • пол: у женщин плазменные концентрации ирбесартана несколько выше, чем у мужчин, однако различия в периоде полувыведения и накоплении препарата не выявлены, не наблюдались различия и в эффектах Апровеля, поэтому коррекция его дозы для женщин не требуется;
  • расовая принадлежность: T1/2 и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») у добровольцев негроидной расы без артериальной гипертензии выше примерно на 20–25%, чем у представителей европеоидной расы, при этом максимальная концентрация у добровольцев обеих рас была практически одинаковой;
  • нарушение функции почек: при нарушении почечной функции и проведении гемодиализа фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не меняются; гемодиализ не выводит препарат из организма;
  • нарушение функции печени: при легком и умеренном нарушении печеночной функции вследствие цирроза печени показатели фармакокинетики ирбесартана значимых различий не имеют;
  • пожилой возраст (65–80 лет): Cmax и АUС у пожилых людей с нормальной функцией печени и почек примерно на 20–50% выше по сравнению с пациентами в возрасте 18–40 лет, конечные периоды полувыведения примерно одинаковы, эффекты ирбесартана у пациентов разных возрастов не изменяются.
  • артериальная гипертензия (Апровель может применяться как в качестве монопрепарата, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами, например, блокаторами кальциевых каналов, тиазидными диуретиками или бета-адреноблокаторами);
  • нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2-го типа (Апровель назначается в комплексной гипотензивной терапии).

Абсолютные:

  • тяжелая печеночная недостаточность (функциональный класс С, > 9 баллов по шкале Чайлд – Пью);
  • наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 18 лет;
  • период беременности и кормления грудью;
  • необходимость одновременного назначения ингибиторов АПФ пациентам с диабетической нефропатией;
  • сочетанное назначение лекарственных средств, содержащих алискирен, пациентам с сахарным диабетом, умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации < 60 мл/мин/1,73 м2 поверхности тела);
  • повышенная чувствительность к компонентам Апровеля.

Относительные:

  • ишемическая болезнь сердца и/или клинически значимый атеросклероз сосудов головного мозга (в случае чрезмерного снижения АД возможно усиление ишемических нарушений, вплоть до развития инсульта и острого инфаркта миокарда);
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • стеноз аортального/митрального клапана;
  • гиповолемия/гипонатриемия вследствие гемодиализа или применения диуретиков;
  • соблюдение диеты, ограничивающей потребление поваренной соли, либо диарея, рвота (возможно чрезмерное снижение АД);
  • трансплантация почки в недавнем анамнезе;
  • почечная недостаточность (следует контролировать уровень калия и концентрацию креатинина в крови);
  • функция почек, зависящая от РААС, в том числе артериальная гипертензия с двусторонним/односторонним стенозом почечных артерий или хронической сердечной недостаточностью III–IV функционального класса в соответствии с классификацией NYHA;
  • одновременное применение алискирена или ингибиторов АПФ (в связи с риском чрезмерного снижения АД, развития нарушений функции почек и гиперкалиемии);
  • одновременное назначение нестероидных противовоспалительных средств, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (повышается риск нарушения почечной функции, в том числе увеличения уровня кальция в сыворотке крови и развития острой почечной недостаточности, особенно в пожилом возрасте, при гиповолемии, имеющемся нарушении функции почек).

Инструкция по применению Апровеля: способ и дозировка

Апровель следует принимать внутрь, проглатывая таблетки целиком, с достаточным количеством воды. Время приемов пищи значения не имеет.

В начале терапии обычно назначают по 150 мг 1 раз в сутки. Если эффекта недостаточно, увеличивают дозу до 300 мг либо дополнительно назначают диуретик (например, гидрохлоротиазид в дозе 12,5 мг) или другое гипотензивное средство (например, блокатор медленных кальциевых каналов длительного действия или бета-адреноблокатор).

При нефропатии пациентам с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2-го типа обычно требуется поддерживающая доза в размере 300 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с выраженной гиповолемией и/или гипонатриемией до назначения Апровеля следует скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.

Побочные действия

Побочные эффекты по частоте развития классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000 (включая отдельные сообщения), неустановленная частота – определить частоту по имеющимся данным не представляется возможным.

Безопасность Апровеля изучалась в ходе клинических исследований, в которых приняло участие 5000 людей, в том числе 1300 пациентов с артериальной гипертензией, получавших препарат в течение периода больше 6 месяцев, и 400 пациентов, получавших препарат в течение 1 и более года. Негативные реакции обычно были преходящими, носили умеренный характер. Их частота не зависела возраста, пола и расовой принадлежности пациента, а также от дозы ирбесартана.

В плацебоконтролируемых исследованиях ирбесартан принимали 1965 пациентов (в среднем в течение 1–3 месяцев). Отмена терапии по причине развития побочных реакций потребовалась 3,3% пациентов, получавшим Апровель, и 4,5% пациентов, получавших плацебо.

Побочные эффекты, зарегистрированные в плацебоконтролируемых исследованиях у пациентов с артериальной гипертензией, получавших Апровель, которые могут быть связаны с приемом препарата, и те реакции, связь которых не доказана (частота примерно сопоставима с таковой при приеме плацебо):

  • со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота; нечасто – изжога, диспепсия, диарея;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – отеки, приливы крови к коже лица, тахикардия;
  • со стороны дыхательной системы: нечасто – кашель;
  • со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – ортостатическое головокружение;
  • со стороны половой системы: нечасто – половая дисфункция;
  • общие реакции: часто – повышенная утомляемость; нечасто – боль в грудной клетке.

Побочные эффекты, зарегистрированные в контролируемых клинических исследованиях (IDNT и IRMA 2) у пациентов с нефропатией, артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2-го типа, получавших Апровель (нежелательные реакции схожи с таковыми у пациентов с артериальной гипертензией, за исключением ортостатических симптомов):

Процент отмены Апровеля из-за ортостатических симптомов составлял:

Гиперкалиемия у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом при приеме ирбесартана возникала чаще, чем при приеме плацебо. В клиническом исследовании IDNT частота прекращения терапии по причине развития гиперкалиемии составляла 2,1% – при приеме Апровеля, 0,36% – при приеме плацебо. В клиническом исследовании IRMA этот показатель составлял 0,5 и 0% соответственно для Апровеля и плацебо.

Побочные эффекты, отмеченные в ходе постмаркетингового применения Апровеля:

  • со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек);
  • со стороны обмена веществ: неустановленная частота – гиперкалиемия;
  • со стороны нервной системы: неустановленная частота – вертиго;
  • со стороны печени и желчевыводящих путей: неустановленная частота – повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина в крови, желтуха, гепатит;
  • со стороны мочевыделительной системы: неустановленная частота – нарушение почечной функции, вплоть до развития почечной недостаточности у пациентов из группы риска;
  • со стороны костно-мышечной системы: неустановленная частота – миалгия;
  • со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: неустановленная частота – звон в ушах;
  • общие реакции: неустановленная частота – астения.

Передозировка

В исследованиях при применении Апровеля в суточной дозе до 900 мг в течение 8 недель какая-либо токсичность выявлена не была.

В случае передозировки рекомендуется индуцировать рвоту и/или сделать промывание желудка. Пациенту необходимо обеспечить постоянное медицинское наблюдение, при необходимости – назначить симптоматическую и/или поддерживающую терапию. Гемодиализ неэффективен. Специфическая информация касательно лечения передозировки ирбесартана отсутствует.

Апровель редко вызывает чрезмерное снижение АД у пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующих других заболеваний. Излишнее снижение АД с клинической симптоматикой при приеме ирбесартана, как и ингибиторов АПФ, возможно при гипонатриемии/гиповолемии (например, вследствие диареи/рвоты, интенсивной диуретической терапии, соблюдения диеты, ограничивающей потребление поваренной соли), а также у пациентов на гемодиализе. Нарушения водно-электролитного баланса следует скорректировать до начала приема Апровеля.

У пациентов с ишемической болезнью сердца и/или выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга значительное снижение АД чревато развитием инсульта или инфаркта миокарда, поэтому лечение препаратом должно проводиться под регулярным контролем АД.

Ирбесартан, как и другие средства, влияющие на РААС, может вызвать гиперкалиемию, особенно у пациентов с заболеваниями сердца и/или почечной недостаточностью. Таким больным необходим постоянный контроль концентрации калия в сыворотке крови.

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на гипотензивные средства, ингибирующие РААС, поэтому назначение Апровеля нецелесообразно.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние Апровеля на когнитивные и психомоторные функции не изучалось, но с учетом фармакодинамических свойств ирбесартана это воздействие маловероятно. У пациентов, у которых во время лечения возникает слабость или головокружение, возможно замедление психофизических реакций и снижение концентрации внимания, в этом случае решение о возможности заниматься какими-либо потенциально опасными видами деятельности принимается совместно с врачом в индивидуальном порядке.

Применение при беременности и лактации

Достаточного опыта применения Апровеля во время беременности нет. Однако установлено, что во II и III триместрах ингибиторы АПФ могут вызывать повреждения и внутриутробную гибель плода. В связи с этим ирбесартан, который воздействует непосредственно на РААС, противопоказано назначать беременным во всех триметрах. Если беременность диагностируется во время приема препарата, лечение следует прервать как можно скорее.

Не установлено, выделяются ли в грудное молоко ирбесартан и/или его метаболиты, поэтому Апровель также запрещен кормящим грудью женщинам. Если его назначение клинически обосновано, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Апровель не используется в педиатрии, поскольку отсутствует достаточное количество данных, подтверждающих его безопасность у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью Апровель должен применяться в следующих случаях:

  • трансплантация почки в недавнем прошлом (из-за отсутствия клинического опыта использования ирбесартана);
  • почечная недостаточность (необходим тщательный контроль уровня калия и концентрации креатинина в крови);
  • функция почек, зависящая от активности РААС, в том числе артериальная гипертензия с двусторонним/односторонним стенозом почечных артерий или хронической сердечной недостаточностью III–IV функционального класса в соответствии с классификацией NYHA (в связи с риском ухудшения функции почек).

При нарушениях функции печени

При нарушениях печеночной функции легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы обычно не требуется.

Из-за отсутствия клинического опыта применения Апровель противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (функциональный класс С, > 9 баллов по шкале Чайлд – Пью).

Применение в пожилом возрасте

Не требуется коррекция дозы Апровеля для пациентов пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Апровеля с алискиреном или ингибиторами АПФ приводит к двойной блокаде РААС. Применение подобных комбинаций не рекомендуется, поскольку повышается риск резкого снижения АД, нарушения функции почек и развития гиперкалиемии. Применение Апровеля одновременно с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации < 60 мл/мин/1,73 м2 поверхности тела). Применение Апровеля в комбинации с ингибиторами АПФ строго противопоказано больным с диабетической нефропатией, всем другим пациентам – не рекомендуется.

Ирбесартан может повышать концентрацию лития в сыворотке крови и усиливать его токсичность.

У пациентов, которые до Апровеля получали высокие дозы диуретиков, возможно развитие гиповолемии, повышается риск чрезмерного снижения АД в начале приема ирбесартана.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут ослаблять гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, к которым относится и ирбесартан. У пожилых людей, пациентов с гиповолемией и больных с нарушением функции почек НПВС могут вызвать ухудшение почечной функции, вплоть до развития острой почечной недостаточности. Обычно данные явления обратимы. В связи с этим при применении подобной комбинации требуется тщательный контроль функции почек.

Имеется опыт применения других лекарственных средств, влияющих на РААС, одновременно с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, препаратами калия и другими средствами, которые могут повышать плазменный уровень калия (например, гепарином). Имеются отдельные сообщения о повышении сывороточной концентрации калия. С учетом влияния ирбесартана на РААС при применении Апровеля рекомендуется контролировать показатели калия в сыворотке крови.

При одновременном применении других антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного действия. Ирбесартан без каких-либо нежелательных последствий применяли в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и блокаторами медленных кальциевых каналов длительного действия.

Аналогами Апровеля являются Фирмаста, Ирбесартан, Ибертан, Ирсар.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Апровеле

Отзывы об Апровеле преимущественно положительные. Пациенты отмечают эффективность препарата, дозозависимое снижение артериального давления и удобство приема – 1 раз в сутки, поскольку гипотензивное действие сохраняется в течение 24 часов. Побочные эффекты, по отзывам, носят преходящий характер. К дополнительному преимуществу препарата относят отсутствие нежелательных реакций, свойственных ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (включая кашель). Основным недостатком Апровеля считают довольно высокую стоимость.

Цена на Апровель в аптеках

Примерные цены Апровеля: 14 таблеток по 150 мг – 335–360 руб., 28 таблеток по 150 мг – 570–650 руб., 14 таблеток по 300 мг – 380–470 руб., 28 таблеток по 300 мг – 620–870 руб.

Инструкция по применению КОАПРОВЕЛЬ (COAPROVEL)

КоАпровель редко вызывает симптоматическую гипотензию у пациентов с повышенным АД. Симптоматическая артериальная гипотензия вероятна у пациентов с уменьшенным ОЦК или низким содержанием натрия вследствие терапии диуретиками, при диете с ограничением соли, при диарее или рвоте. Такие состояния следует скорректировать до начала терапии КоАпровелем.

Риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности повышается у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки при применении ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II. Хотя при применении КоАпровеля таких сообщений не имеется, данный эффект необходимо учитывать.

При применении КоАпровеля у пациентов с нарушением функции почек, рекомендуется периодический контроль уровней калия, креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови.

У пациентов после недавней трансплантации почки опыт применения КоАпровеля отсутствует. КоАпровель не следует применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин). У пациентов с нарушением функции почек при терапии тиазидными диуретиками возможно усиление азотемии.

У пациентов с сосудистым тонусом и функцией почек, зависящих в основном от активности РААС (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или с заболеванием почек, в т.ч. со стенозом почечной артерии), терапия ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II, влияющими на РААС, сопровождается острой гипотензией, азотемией, олигурией и в редких случаях острой почечной недостаточностью. Как и при применении любого антигипертензивного средства, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической кардиопатией или облитерирующими сердечно-сосудистыми заболеваниями может вызвать инфаркт миокарда или инсульт.

У пациентов с нарушением функции печени или прогрессирующим заболеванием печени тиазидные диуретики следует применять с осторожностью, т.к. небольшие изменения водного и электролитного баланса могут спровоцировать печеночную кому. Не имеется клинического опыта по применению КоАпровеля у пациентов с печеночной недостаточностью.

С особой осторожностью следует назначать КоАпровель пациентам со стенозом устья аорты и стенозом митрального клапана, при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии.

Не рекомендуется применение КоАпровеля при первичном альдостеронизме, т.к. такие пациенты обычно не реагируют на антигипертензивные средства, влияющие на РААС.

На фоне терапии тиазидными диуретиками возможно снижение толерантности к глюкозе. У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов. Терапия тиазидами может вызвать манифестацию латентного сахарного диабета.

На фоне терапии тиазидными диуретиками возможно повышение уровней холестерина и триглицеридов, но при дозе 12.5 мг, содержащейся в КоАпровеле зарегистрированы минимальные побочные эффекты, либо их отсутствие.

При терапии тиазидами у некоторых больных может наблюдаться гиперурикемия или обострение подагры.

Терапия тиазидными диуретиками, включая гидрохлоротиазид, может сопровождаться нарушением водного и электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз). Симптомами, указывающими на нарушения водного и электролитного баланса, являются сухость во рту, жажда, слабость, летаргия, дремотное состояние, беспокойство, мышечные боли или судороги, мышечная слабость, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия и желудочно-кишечные расстройства, как например тошнота или рвота.

Несмотря на то, что при применении тиазидных диуретиков возможно развитие гипокалиемии, одновременная терапия ирбесартаном может уменьшить гипокалиемию, вызванную диуретиком. Риск гипокалиемии наиболее высок у больных с циррозом печени, усиленным диурезом, неадекватным пероральным приемом электролитов и при одновременной терапии кортикостероидами или АКТГ. Напротив, из-за наличия в КоАпровеле ирбесартана возможно развитие гиперкалиемии, особенно при почечной недостаточности и/или сердечной недостаточности, и сахарного диабета. Следует проводить соответствующий мониторинг уровня калия в сыворотке у больных группы риска. Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки или заменители соли, содержащие калий, следует с осторожностью назначать одновременно с КоАпровелем.

Нет подтверждения того, что ирбесартан способен уменьшать или предотвращать гипонатриемию, вызванную диуретиками. Дефицит хлоридов обычно бывает незначительным и не требует лечения.

Тиазиды способны уменьшать выведения кальция с мочой и вызывать периодическое и небольшое увеличение уровня кальция в сыворотке крови при условии отсутствия нарушений в обмене кальция. Выраженная гиперкальциемия может быть признаком латентного гиперпаратиреоза. Прием тиазидов следует прекратить до проведения исследования функции паращитовидной железы.

Тиазиды увеличивают выведение магния с мочой, что может привести к гипомагниемии.

При применении тиазидных диуретиков отмечалось обострение системной красной волчанки.

Развитие аллергических реакций на гидрохлоротиазид более вероятно у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом или пациентов с бронхиальной астмой.

Гидрохлоротиазид может вызвать положительный результат в тесте на допинг.

В таблетках препарата содержится лактоза, поэтому препарат не следует применять при наличии редких наследственных нарушений переносимости галактозы, дефиците лактазы и синдроме нарушенного всасывания глюкозы и галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние КоАпровеля на способность к управлению автотранспортом и механизмами не изучалось, но на основании его фармакодинамических свойств маловероятно, что КоАпровель влияет на эту способность. При применении препарата у пациентов, деятельность которых связана с управлением транспортными средствами или работой с механизмами следует учитывать, что в редких случаях возможно головокружение и повышенная утомляемость во время терапии повышенного АД.

Использование в педиатрии

Клинического опыта применения препарата КоАпровель у детей и подростков не имеется.

Результаты экспериментальных исследований

Токсичность комбинации ирбесартан/гидрохлоротиазид при пероральном применении изучалась в исследованиях продолжительностью до 6 месяцев на крысах и макаках. Токсикологических изменений, имеющих значение для терапевтического применения препарата человеком, не обнаружено. Изменения, наблюдавшиеся у крыс и макак, при пероральном введении ирбесартана/гидрохлоротиазида в дозах 10/10 мг/кг/сут и 90/90 мг/кг/сут, также отмечены и при применении одного из компонентов в виде монотерапии, и/или являлись побочными эффектами снижения АД (значительных токсикологических проявлений взаимодействия не наблюдалось):

  • изменения почек с небольшим повышением уровней мочевой кислоты и креатинина в сыворотке, а также гиперплазия/гипертрофия юкстагломерулярного аппарата, являвшихся прямым следствием взаимодействия ирбесартана с РААС;
  • небольшое снижение содержания эритроцитов, гемоглобина, гематокрита;
  • потеря окраски желудка, язвы и фокальный некроз слизистой оболочки желудка наблюдались у нескольких крыс в 6-месячном исследовании на токсичность с ирбесартана в дозе 90 мг/кг/сут и гидрохлоротиазида в дозе 90 мг/кг/сут, а также комбинации ирбесартан/гидрохлоротиазид в дозе 10/10 мг/кг/сут (у макак таких патологических изменений не наблюдалось);
  • снижение содержания калия в сыворотке, обусловленное гидрохлортиазидом (этот эффект удалось отчасти предотвратить, когда гидрохлоротиазид вводили в комбинации с ирбесартаном).

Большинство указанных эффектов, по-видимому, является результатом фармакологического действия ирбесартана (блокада ангиотензин II-индуцированного ингибирования высвобождения ренина вместе со стимуляцией клеток, секретирующих ренин) и наблюдается также у ингибиторов АПФ. Эти данные не имеют значения при применении у человека комбинации ирбесартан/гидрохлоротиазид в терапевтических дозах.

У крыс, получавших комбинацию ирбесартан/гидрохлоротиазид, не наблюдались токсическое действие на материнский организм и тератогенное действие. Влияние комбинации ирбесартан/гидрохлоротиазид на фертильность животных не изучалось, т.к. при монотерапии ирбесартаном и гидрохлортиазидом не было обнаружено доказательств отрицательного влияния на фертильность у животных и человека.

Тем не менее, другой антагонист ангиотензина II влиял на показатели фертильности в исследованиях на животных при применении в виде монотерапии, а также при его применении при низких дозах в комбинации с гидрохлоротиазидом.

Доказательств мутагенности и кластогенности комбинации ирбесартан/гидрохлоротиазид нет. Канцерогенное действие комбинации ирбесартан/гидрохлоротиазид в доклинических исследованиях не изучалось.

Данных, указывающих на патологическую системную или органную токсичность ирбесартана в клинически эффективных дозах не имеется. В доклинических исследованиях по безопасности препарата, ирбесартан в высоких дозах (крысы — > 250 мг/кг/сут, макаки — 100 мг/кг/сут) вызывал снижение содержания эритроцитов, гемоглобина, гематокрита). При очень высоких дозах (500 мг/кг/сут) ирбесартан вызывал дегенеративные изменения почек у крыс и макак (в т.ч. интерстициальный нефрит, тубулярную дистензию, базофилию канальцев, повышение плазменной концентрации мочевой кислоты и креатинина); эти изменения считаются следствием гипотензивного эффекта, ведущего к снижению кровоснабжения почек.

Кроме этого, ирбесартан вызывал гиперплазию/гипертрофию юкстагломерулярных клеток (у крыс в дозах > 90 мг/кг/сут, у макак в дозах > 10 мг/кг/сут). Все эти изменения были объяснены фармакологическим действием ирбесартана. При применении ирбесартана в терапевтических дозах гиперплазия/гипертрофия почечных юкстагломерулярных клеток у человека не имеет значения.

Доказательств наличия мутагенности, кластогенности и канцерогенности нет. Исследования, проведенные с ирбесартаном на животных, продемонстрировали преходящие токсические воздействия на плод у крыс крысы (расширение полости почечной лоханки, гидроуретер и подкожные отеки), разрешившиеся после родов. Выкидыши и раннее рассасывание плода кроликов отмечались при дозах, вызывавших материнскую токсичность (в т.ч. летальный исход). Ни у крыс, ни у кроликов тератогенный эффект не наблюдался.

Несмотря на то, что на экспериментальных моделях было обнаружено неоднозначное подтверждение гепатоксических и канцерогенных эффектов гидрохлоротиазида, обширный опыт по применению гидрохлоротиазида у человека не указывает на наличие связи между применением препарата и ростом числа новообразований.

Инструкция по применению АПРОВЕЛЬ (APROVEL)

Механизм действия

При приёме внутрь ирбесартан является активным селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецептор типа AT1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Специфическое антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (AT1) приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II и к снижению концентрации альдостерона в плазме крови. При применении рекомендованных доз препарата концентрация иона калия в сыворотке крови существенно не меняется. Ирбесартан не подавляет кининазу II. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активации.

Гипертензия

Ирбесартан дозозависимо (при применении до 900 мг/сут) снижает АД при минимальном изменении частоты сердечных сокращений.

Максимальное снижение АД достигается через 3-6 ч после приема препарата внутрь, и гипотензивный эффект сохраняется, по крайней мере, на протяжении 24 ч. Через 24 ч после приема рекомендованных доз снижение АД составляет 50-70% по сравнению с максимальным ответом диастолического и систолического АД. При использовании препарата в суточной дозе 150-300 мг через 24 ч после однократного приема среднее снижение АД (в положении лежа или сидя) составиляет 8-13/5-8 мм рт.ст. (систолическое/диастолическое АД) по сравнению с плацебо.

Гипотензивное действие препарата Апровель развивается в течение 1-2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается к 4-6 неделям после начала речения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После прекращения лечения АД постепенно возвращается ,к исходной величине, синдрома отмены не наблюдалось.

Гипотензивные эффекты ирбесартана и диуретиков тиазидного типа носят аддитивный характер. У больных, у которых не удается контролировать АД при монотерапии ирбесартаном, назначение небольших доз гидрохлоротиазида (12.5 мг) приводит к дополнительному снижению АД.

Ирбесартан не оказывает влияния на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови, или на выделение мочевой кислоты с мочой.

Дети и подростки

Снижение АД с помощью запланированных оттитрованных доз ирбесартана, равных 0.5 мг/кг (низкая), 1.5 мг/кг (средняя) и 4.5 мг/кг (высокая), изучали на протяжении 3 недель на 318 больных детского и подросткового возраста (от 6 до 16 лет) с гипертензией или риском её развития (диабет, гипертония в семейном анамнезе). По истечении 3-недельного периода среднее снижение переменной первичной эффективности по отношению к исходному уровню — низшее установившееся систолическое давление крови (УСДК) — составляло 11.7 мм рт.ст. (низкая доза), 9.3 мм рт.ст (средняя доза) и 13.2 мм рт.ст. (высокая доза). Существенной разницы между дозами не замечено. Скорректированное среднее изменение низшего установившегося диастолического давления крови (УДДК) было следующим:

Гипертензия и сахарный диабет 2 типа с заболеванием почек

Клиническое исследование IDNT(«Ирбесартан при диабетической нефропатии») показало, что ирбесартан замедляет прогрессирование поражения почек у больных с хронической почечной недостаточностью и выраженной протеинурией. IDNTявляется двойным слепым контролированным клиническим исследованием заболеваемости и смертности, в котором действие Апровеля сравнивается с действием амлодипина и плацебо. У 1715 больных сахарным диабетом 2 типа с гипертензией, протеинурией ≥900 мг/сут и уровнем креатинина в сыворотке от 1.0 до 3.0 мг/дл, изучали длительное (в среднем 2.6 года) влияние Апровеля на прогрессирование болезни почек и смертность. Дозы титровали от 75 мг до поддерживающей дозы 300 мг, дозы амлодипина — от 2.5 мг до 10 мг и плацебо — в зависимости от индивидуальной переносимости. Во всех группах больные получали по 2-4 антигипертензивных препарата (например, диуретики, бета-блокаторы, альфа-блокаторы) для достижения предварительно оговорённого, желательного АД ≥135/85 мм рт.ст. или снижения систолического давления на 10 мм рт.ст., если исходное давление было выше 160 мм рт.ст. В группе плацебо шестьдесят процентов (60%) больных достигли требуемого уровня давления, а в группах ирбесартана и амлодипина — 76% и 78% больных, соответственно. Апровель существенно снижал относительный риск двукратного повышения уровня креатинина в сыворотке, развития терминальной стадии почечной недостаточности или смертности по любым причинам. Только около 33% больных из группы Апровеля достигли комбинированного почечного первичного конечного показателя, по сравнению с 39% и 41% в группах плацебо и амлодипина .

При анализе отдельных компонентов первичной конечной точки не было замечено влияния на смертность по любым причинам, тогда как отмечались положительная тенденция в сторону уменьшения терминальной почечной недостаточности и существенное снижение удвоения уровня креатинина в сыворотке.

Терапевтический эффект оценивали по подгруппам, выделенным по половой, расовой, возрастной принадлежности, продолжительности диабета, исходному АД, уровню креатинина в сыворотке и скорости выведения альбумина. В подгруппах больных женского пола и негроидной расы, представлявших 32% и 26% общей, исследуемой популяции, ренопротективное действие не было очевидным, хотя, судя по доверительным интервалам, оно не исключено. Что касается вторичной конечной точки (летальных и нелетальных сердечно-сосудистых изменений) различий между тремя группами в общей популяции не было, хотя в группе ирбесартана у женщин наблюдали учащение нелетального инфаркта миокарда, а у мужчин снижение частоты нелетального инфаркта миокарда, по сравнению с терапевтическим режимом, основанном на плацебо. Учащение случаев нелетального инфаркта миокарда и инсульта наблюдали у женщин, принимавших ирбесартан, при сравнении с режимом, включавшим амлодипин, тогда как частота госпитализации по поводу сердечной недостаточности снизилась в общей популяции. Однако, должного объяснения этим явлениям, наблюдавшимся у женщин, найдено не было.

Испытание IRMA 2 («Влияние ирбесартана на микроальбуминурию у больных гипертензией, страдавших сахарным диабетом 2 типа») показало, что у больных с микроальбуминурией прием Апровеля в суточной дозе 300 мг замедляет переход микроальбуминурии в выраженную протеинурию. IRMA 2 являлось двойным слепым, плацебо контролированным клиническим исследованием, проведенным с участием 590 больных сахарным диабетом 2 типа с микроальбуминурией (30-300 мг/сут) и нормальной почечной функцией (уровень креатинина в сыворотке ≤1.5 мг/дл у мужчин и <1.1 мг/дл у женщин). В исследовании изучали отдалённые (2 года) эффекты Апровеля на прогрессирование в клиническую (выраженную) протеинурию (скорость выведения альбумина с мочой (СВАМ) >300 мг/сут и увеличения СВАМ не менее чем на 30% по сравнению с исходным). Желательное артериальное давление равнялось ≥135/85 мм рт.ст. Для достижения желательного АД, в случае необходимости применяли дополнительные антигипертензивные препараты (за исключением ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов). Несмотря на то, что во всех терапевтических группах было достигнуто схожее АД, в группе 300 мг Апровеля выраженная протеинурия развилась у меньшего количества больных (5.2%), нежели в группе плацебо (14.9%) и в группе Апровеля 150 мг (9.7%), демонстрируя 70% снижение относительного риска (при применении более высокой (300 мг) суточной дозы) в сравнении с плацебо (р=0.0004). В течение первых трёх месяцев лечения одновременного улучшения гломерулярной фильтрации (СГФ) не наблюдалось. Замедление прогрессирования клинической протеинурии было очевидным уже через три месяца, оно сохранялось в течение 2 лет. Восстановление функции почек до уровня нормоальбуминурии (<30 мг/сут) в группе 300 мг Апровеля наблюдалась чаще (34%), чем в группе плацебо (21%).

Данные преклинических испытаний безопасности

Признаков системной или органной токсичности при применении клинически значимых доз не было. В преклинических исследованиях безопасности высокие дозы ирбесартана (≥250 мг/кг/сут для крыс и ≥100 мг/кг/сут для макак) привели к ухудшению параметров эритроцитов (число, гемоглобин, гематокрит).

При очень высоких дозах (≥500 мг/кг/сут) ирбесартан вызывал дегенеративные изменения в почках крыс и макак (такие как интерстициальный нефрит, тубулярная дистензия, базофильные почечные канальцы, повышение концентрации. мочевины и креатинина в плазме), они считаются вторичным (после гипотензивного) эффектом лекарственного средства, ведущим к снижению почечной перфузии. Более того, ирбесартан индуцировал гиперплазию либо гипертрофию юкстагломерулярных клеток (у крыс при дозе ≥90 мг/кг/сут, у макак ≥10 мг/кг/сут). Все эти изменения считались следствием фармакологического действия ирбесартана. При терапевтических дозах ирбесартана гиперплазия и гипертрофия почечных юкстагломерулярных клеток человека не имеет какого-либо значения.

Признаков мутагенности, кластогенности или канцерогенное не наблюдалось.

Исследования действия ирбесартана на животных выявили временные токсические эффекты на плод крыс (увеличение полости почечной лоханки, гидроуретер и подкожный отек), разрешившиеся после рождения. У кроликов отмечались выкидыши или ранняя резорбция при дозах, вызывающих значительную токсичность у матери, включая смертность. Тератогенного эффекта у крыс и кроликов не наблюдалось.

APROVEL — латинское название лекарственного препарата АПРОВЕЛЬ

Владелец регистрационного удостоверения:
SANOFI PHARMA BRISTOL-MYERS SQUIBB SNC

Произведено:
SANOFI WINTHROP INDUSTRIE

Код ATX для АПРОВЕЛЬ

C09CA04 (Irbesartan)

Перед использованием препарата АПРОВЕЛЬ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

01.026 (Антагонист рецепторов ангиотензина II)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки овальные, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и числа «2772» — на другой.

1 таб.
ирбесартан 150 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, полоксамер 188, кремния диоксид коллоидный водный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Таблетки овальные, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и числа «2773» — на другой.

1 таб.
ирбесартан 300 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, полоксамер 188, кремния диоксид коллоидный водный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Антигипертензивный препарат, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1).

Блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через AT1-рецепторы, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Специфическое антагонистическое действие в отношении AT1-рецепторов приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови и к снижению концентрации альдостерона в плазме крови. При применении в рекомендованных дозах препарата концентрация иона калия в сыворотке крови существенно не меняется.

Ирбесартан не ингибирует кининазу II (АПФ), с помощью которой, происходит образование ангиотензина II и разрушение брадикинина до неактивных метаболитов. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активации.

Ирбесартан снижает АД при минимальном изменении ЧСС. При приеме в дозах до 300 мг 1 раз/сут снижение АД носит дозозависимый характер, однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост гипотензивного эффекта является незначительным.

Максимальное снижение АД достигается через 3-6 ч после приема препарата внутрь, и гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере на протяжении 24 ч. Через 24 ч после приема в рекомендованных дозах снижение АД составляет 60-70% по сравнению с максимальным снижением диастолического и систолического АД в ответ на применение препарата. При приеме 1 раз/сут в дозе 150-300 мг степень снижения АД (систолическое/диастолическое) в конце междозового интервала (т.е. через 24 ч после приема препарата) в положении пациента лежа или сидя в среднем на 8-13/5-8 мм рт. ст. (соответственно) больше по сравнению с плацебо.

Прием препарата в дозе 150 мг 1 раз/сут вызывает такой же гипотензивный ответ (снижение АД перед приемом очередной дозы препарата и среднее снижение АД за 24 ч) как и прием той же дозы, разделенной на 2 приема.

Гипотензивное действие препарата Апровель® развивается в течение 1-2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель после начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине, синдрома отмены не наблюдалось.

Ирбесартан не оказывает влияния на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.

Эффективность препарата Апровель® не зависит от возраста и пола.

Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию препаратом Апровель® (как и на все другие лекарственные средства, влияющие на РААС).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата.

Ирбесартан обладает линейной и пропорциональной дозе фармакокинетикой в интервале доз от 10 до 600 мг; при дозах свыше 600 мг (в 2 раза превышающих рекомендованную максимальную дозу) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции).

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Vd — 53-93 л. При ежедневном приеме 1 раз/сут Css достигается через 3 дня. При повторных приемах 1 раз/сут отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (менее 20%).

Метаболизм

После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана 80-85% радиоактивности в циркулирующей крови приходится на неизмененный ирбесартан.

Ирбесартан биотрансформируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Ирбесартан окисляется, главным образом, с помощью изофермента CYP2С9, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Основной метаболит, находящийся в системном кровотоке, — ирбесартан глюкуронид (около 6%).

Выведение

Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 мл/мин и 3-3.5 мл/мин соответственно. Конечный T1/2 составляет 11-15 ч. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и мочой. После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, остальная часть — в кале. Менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Несколько более высокие концентрации ирбесартана в плазме отмечают у женщин (по сравнению с мужчинами). Однако различия в величине T1/2 и накоплении ирбесартана не выявлены. Коррекция дозы ирбесартана у женщин не требуется. Значения AUC и Cmax ирбесартана были несколько выше у пациентов пожилого возраста (≥65 лет), чем у пациентов более молодого возраста, однако значения конечного T1/2 достоверно не различались. Коррекции дозы ирбесартана у пожилых пациентов не требуется.

У пациентов с нарушениями функции почек или пациентов, которым проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесатан не удаляется из организма при проведении гемодиализа.

У пациентов с циррозом печени легкого или среднетяжелого течения фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются. Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.

АПРОВЕЛЬ: ДОЗИРОВКА

Препарат следует принимать внутрь, таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

Начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи. Применение препарата в такой дозе обеспечивает более оптимальный 24-часовой контроль АД, чем в дозе 75 мг/сут. Однако в некоторых случаях, особенно у пациентов, находящихся на гемодиализе, или у пациентов в возрасте старше 75 лет, начальная доза должна составлять 75 мг (возможно применение Апровеля в таб. по 75 мг).

При недостаточном терапевтическом эффекте при применении препарата Апровель® в дозе 150 мг 1 раз/сут, дозу можно увеличить до 300 мг, либо следует назначить другое антигипертензивное средство. В частности было показано, что назначение диуретика, такого как гидрохлоротиазид, усиливало действие Апровеля.

У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа лечение следует начинать с дозы 150 мг 1 раз/сут и постепенно увеличивать до 300 мг — дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей дозой для лечения нефропатии.

Доказательства благоприятного воздействия препарата Апровель® на почки у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа получены в исследованиях, в которых он использовался в комбинации с другими гипотензивными препаратами, необходимыми для достижения целевого уровня АД.

У пациентов с нарушением водно-электролитного баланса до начала приема Апровеля следует восстановить ОЦК и/или устранить гипонатриемию.

У пациентов с нарушенной функцией почек коррекции режима дозирования не требуется. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза должна составлять 75 мг/сут (возможно применение препарата Апровель® в таб. по 75 мг).

У пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести не требуется коррекции режима дозирования. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует.

Хотя рекомендуется лечение пациентов в возрасте старше 75 лет начинать с дозы 75 мг (возможно применение препарата Апровель® в таб. по 75 мг), обычно пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

Безопасность и эффективность применения препарата у больных детского и юношеского возраста не установлены.

При применении препарата у взрослых пациентов в дозе до 900 мг/сут на протяжении 8 недель не выявлено какой-либо токсичности.

Симптомы: наиболее вероятно выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.

Лечение: при случайном приеме препарата в высоких дозах показаны искусственная рвота и/или промывание желудка, активированный уголь, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Гемодиализ неэффективен.

Отсутствует какая-либо специфическая информация о лечении передозировки препарата Апровель®.

Диуретики и другие гипотензивные средства

При одновременном применении ирбесартана с другими гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного действия. Ирбесартан применялся в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики.

Гипотензивные эффекты ирбесартана и тиазидных диуретиков носят аддитивный характер.

У пациентов с неконтролируемым АД при монотерапии ирбесартаном, назначение небольших доз гидрохлоротиазида (12.5 мг/сут) приводит к дополнительному снижению (по сравнению с эффектом плацебо) АД на 7-10/3-6 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое АД в конце междозового периода).

При применении ирбесартана с небольшими дозами гидрохлоротиазида (12.5 мг/сут) гипотензивное действие этой комбинации у пациентов негроидной расы приближается в таковому у пациентов европейской расы.

Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышению риска возникновения артериальной гипотензии в начале лечения препаратом Апровель®.

Препараты калия и калийсберегающие диуретики, гепарин

На основании опыта, полученного при использовании других лекарственных средств, влияющих на РААС, при одновременном применении препаратов калия, электролитных растворов, содержащих калий, калийсберегающих диуретиков или других, способных повышать уровень калия в крови, препаратов (гепарин), возможно повышение уровня калия в сыворотке крови.

Литий

Обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или его токсичности было отмечено при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. К настоящему моменту при применении ирбесартана подобные эффекты наблюдались крайне редко. Если имеется необходимость в использовании этой комбинации, то во время лечения следует тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

НПВС

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВС (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (>3 г/сут) и неселективных НПВС) возможно ослабление гипотензивного эффекта.

Как и при одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС, при совместном применении антагонистов ангиотензина II и НПВС может увеличиваться риск нарушения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, и увеличения сывороточного уровня калия, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек. Следует с осторожностью применять эту комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам необходимо восстановить ОЦК и в течение всей комбинированной терапии и периодически после ее окончания контролировать функцию почек.

Дополнительная информация по взаимодействию ирбесартана

При одновременном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом фармакокинетика ирбесартана не изменяется.

Ирбесартан в основном метаболизируется за счет CYP2C9 и в меньшей степени подвергается глюкуронированию. Не наблюдалось значительного фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия при комбинации ирбесартана с варфарином, препаратом, метаболизирующимся с помощью CYP2C9. Изучения влияния индукторов активности CYP2C9 (в т.ч. рифампицин) на фармакокинетику ирбесартана не проводилось.

Ирбесартан не изменяет фармакокинетику дигоксина.

Беременность и лактация

Апровель® (как и любой другой препарат, который воздействует непосредственно на РААС) противопоказан к применению при беременности. При наступлении беременности в ходе лечения препарат следует немедленно отменить.

Переход на соответствующую альтернативную терапию следует проводить до начала планирования беременности.

Неизвестно, выделяется ли ирбесартан с грудным молоком. Апровель® противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).

АПРОВЕЛЬ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Артериальная гипертензия

Частота побочных эффектов в плацебо-контолируемых исследованиях не зависела от дозы (в рекомендованном интервале доз), пола, возраста, расы пациента или от продолжительности терапии.

В плацебо-контролируемых исследованиях (1965 пациентов получали ирбесартан) были отмечены следующие побочные реакции.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — тахикардия, гиперемия кожных покровов.

Со стороны дыхательной системы: иногда — кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; иногда — диарея, диспепсия, изжога.

Со стороны половой системы: иногда — половая дисфункция.

Со стороны организма в целом: часто — утомляемость; иногда — боль в грудной клетке.

Со стороны лабораторных показателей: часто — достоверное увеличение КФК (1.7%), не сопровождавшееся клиническими проявлениями со стороны костно-мышечной системы.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с поражением почек

Кроме побочных реакций, указанных у пациентов с артериальной гипертензией, у больных артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа с микроальбуминурией без нарушения функции почек при приеме ирбесартана ортостатическое головокружение и ортостатическая гипотензия наблюдались у 0.5% больных (по сравнению с частотой возникновения этих побочных реакций при приеме плацебо).

У больных с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа с выраженной протеинурией и хронической почечной недостаточностью перечисленные ниже побочные реакции наблюдались у >2% больных (по сравнению с частотой их возникновения при приеме плацебо).

Со стороны нервной системы: часто — ортостатическое головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боли в мышцах и костях.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия при приеме ирбесартана больными сахарным диабетом встречалась чаще, чем при приеме плацебо. У больных сахарным диабетом с повышенным АД и микроальбуминурией с нормальной функцией почек гиперкалиемия (≥5.5% ммоль/л) при приеме ирбесартана в дозе 300 мг наблюдалась у 29.4% больных (очень часто), а в группе плацебо — у 22% больных. У больных сахарным диабетом с повышенным АД, хронической почечной недостаточностью и выраженной протеинурией гиперкалиемия (≥5.5% ммоль/л) при приеме ирбесартана отмечалась у 46.3% больных (очень часто), а в группе плацебо — у 26.3% больных. У пациентов с повышенным АД и диабетической нефропатией, получавших ирбесартан, у 1.7% больных наблюдалось клинически незначимое снижение концентрации гемоглобина (часто).

С момента появления ирбесартана на рынке, были также выявлены следующие побочные реакции

Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны метаболизма: очень редко — гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль.

Со стороны органа слуха: очень редко — звон в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — дисгевзия (извращение вкуса), нарушения функции печени, гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — миалгия, артралгия (иногда в сочетании с повышением уровня КФК), судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — нарушение функции почек, в т.ч. отдельные случаи развития почечной недостаточности у больных группы риска.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.

Показания

  • эссенциальная артериальная гипертензия;
  • нефропатия у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа (в составе комбинированной гипотензивной терапии).
  • наследственная непереносимость галактозы,
  • недостаточность лактазы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, дегидратации, гипонатриемии, диарее, рвоте, соблюдении диеты с ограниченным потреблением поваренной соли, терапии диуретиками, двустороннем стенозе почечных артерий, одностороннем стенозе артерии единственной почки, хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA, ИБС и/или атеросклеротическом поражении сосудов головного мозга, гиперкалиемии, почечной недостаточности, гемодиализе, недавней трансплантации почки (отсутствие клинического опыта применения), тяжелой печеночной недостаточности (отсутствие клинического опыта применения).

Нарушения водно-электролитного баланса

При дегидратации и/или гипонатриемии (в результате интенсивного лечения диуретиками, диареи или рвоты, ограничения поступления соли с пищей), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, может развиться клинически значимая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Указанные патологические состояния необходимо скорректировать перед началом применения препарата Апровель®.

Реноваскулярная гипертензия

Пациенты с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, принимающие другие препараты, влияющие на РААС, относятся к группе повышенного риска в отношении развития тяжелой артериальной гипотензии или почечной недостаточности. Хотя развитие таких осложнений для препарата Апровель® не описано, возможность подобного эффекта следует учитывать при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Почечная недостаточность и пересадка почек

При применении Апровеля у пациентов с почечной недостаточностью рекомендован периодический контроль уровня калия и креатинина сыворотки крови. Нет клинических данных относительно применения препарата Апровель® у пациентов, перенесших пересадку почек.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с поражением почек

Отмеченное у применения препарата Апровель® благоприятное действие в отношении замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых поражений имело разную степень выраженности у разных групп пациентов: менее выражено было у женщин и лиц, не относившихся к европейской расе.

Гиперкалиемия

Возможно развитие гиперкалиемии при применении препарата Апровель® (как и при применении других средств, влияющих на РААС), особенно у пациентов с почечной недостаточностью и/или заболеваниями сердца. Для пациентов из группы риска рекомендован адекватный контроль уровня калия в сыворотке крови.

Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при применении других вазодилататоров, при назначении препарата Апровель® пациентам с аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией требуется осторожность.

Первичный альдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, ингибирующие систему ренин-ангиотензин. Поэтому применение Апровеля в таких случаях не целесообразно.

Прочее

В группе пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек в преобладающей степени зависят от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA или с сопутствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение ингибиторами АПФ было связано с острой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и в редких случаях — с острой почечной недостаточностью. Как и при применении других антигипертензивных средств, значительное снижение АД у пациентов с ИБС может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Лечение следует проводить под контролем АД.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата Апровель® у пациентов детского и подросткового возраста не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Апровель® на способность заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, не изучалось, однако, основываясь на его фармакодинамических свойствах, препарат не должен влиять на эту способность. При вождении автотранспорта необходимо учитывать, что во время лечения возможно головокружение и повышенная усталость.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью назначают при проведении гемодиализа, л одностороннем или двустороннем стенозе почечных артерий, почечной недостаточности.

У пациентов с почечной недостаточностью (без нарушений электролитного обмена) коррекции дозы не требуется. Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг/сут.

Применение при нарушении функции печени

У пациентов с легкими или умеренно выраженными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Данных по применению препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени нет.

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

Лечение гипертонии требует комплексного подхода — приём медикаментов, народные средства, корректировка образа жизни и прочее. Апровель относится к группе антигипертензивных препаратов, способствующих снижению показателей кровяного давления. Преимущество медикамента заключается в том, что он практически не влияет на частоту сердечных сокращений. Отзывы врачей-кардиологов говорят о том, что лекарство действительно эффективное и помогает в короткие сроки стабилизировать состояние пациента без применения дополнительных лекарственных групп.

Состав препарата

Основной активный элемент медикаментозного средства — ирбесартан (150/300 мг). Компонент относится к антагонистам рецептора ангиотензина и хорошо справляется с повышенным давлением. К дополнительным ингредиентам относятся пищевые волокна, гидроксипропиловый метиловый эфир, моногидрат лактозы, диоксид кремни коллоидный, молочный сахар, а также натрия кроскармеллоза.

Форма выпуска

Выпускается лекарство в виде таблеток, как правило, белого цвета. Покрытие — плёночная оболочка. Форма овальная двояковыпуклая. На одной стороне таблетки выгравировано сердце, с другой цифровое значение — 2872 для Апровель 150 мг и 2873 для Апровель 300 мг. Каждая из дозировок производится в двух разновидностях упаковки — по 14 и 28 шт. Блистеры обычно беловатого цвета, в каждом из которых по 14 табл., пачки картонные — бело-розовые или же бело-черные.

Таблетки Апровель в картонных упаковках разных цветов

В терапевтических дозах медикаментозное средство способствует понижению концентрации гормона альдостерон, вырабатываемого корой надпочечников. Воздействуя на организм комплексно, препарат не влияет на показатели ионов калия в крови. Кроме этого, компоненты регулируют функции рецепторов иных гормонов и ионных каналов, что предотвращает скачки кровяного давления.

После употребления лекарства нормализуется уровень холестерина в крови, а также глюкозы, триглицеридов и мочевой кислоты. Все эти воздействия помогают контролировать деятельность сердечной мышцы и нормализовать показатели АД до приемлемого уровня.

Воздействие лекарственного средства сохраняется на протяжении суток. Чтобы контроль АД осуществлялся на постоянной основе, препарат необходимо употреблять ежедневно, а максимального терапевтического эффекта можно добиться через 4—6 недель от начала курса лечения. Случаи синдрома отмены медикамента зафиксированы не были.

Обратите внимание. Наряду с аналоговыми средствами, таблетки Апровель считаются достаточно быстродейственными, так как максимальный терапевтический эффект достигается через 2—3 часа после употребления рекомендованной дозировки.

В инструкции по применению Апровель указано, что препарат предназначен для терапии и профилактики первичной артериальной гипертензии, а также диабетической нефропатии. Вторая болезнь — по сути, патология характеризуется как диабет второго типа, провоцирующий возникновение гипертонической болезни.

При первичной гипертензии назначают Апровель

Инструкция по применению

Медикамент принимается исключительно перорально (через рот). Правила приёма и дозировки подбираются в индивидуальном порядке для каждого пациента. Наиболее распространённые нормы — это:

  1. Минимальная терапевтическая дозировка на начальном этапе лечения — 150 мг 1 раз в течение суток.
  2. В ситуациях, если положительного результата от лечения не наблюдается, дозировка повышается до 300 мг в сутки. Употребить лекарство можно за один раз или разделить на два раза по 150 мг. Приём дополнительных медикаментов, например, группы диуретиков, существенно усиливает воздействие лекарства Апровель.
  3. Больным с диагностированной диабетической нефропатей и высоки кровяным давлением постепенное увеличение дозировки от 150 мг до 300 мг/сут — обязательная схема, которой нужно строго придерживаться.
  4. В случае со сбоями в работе почек терапевтическая доза, как правило, не требует корректировки. Однако, если пациент находится на гемодиализе, норма активного элемента понижается до 75 мг/сут.
  5. Людям преклонного возраста на начальном этапе выписывают 75 мг, а затем постепенно увеличивают количество активного вещества.

Воздействие активных элементов на организм независимо от употребления пищи. Поэтому лекарство можно пить как до, так и после еды. Запивать лучше достаточным количеством чистой питьевой воды.

Важно! При неправильном применении лекарство Апровель может вызвать чрезмерное падение кровяного давления до показателей, несовместимых с жизнью. Самолечение и самостоятельная корректировка доз категорически запрещена. Назначение должен делать только лечащий врач.

При беременности и период лактации

В период вынашивания ребёнка, а также лактации употребление данного лекарственного средства категорически запрещено. Если беременность наступила непосредственно во время терапевтических мероприятий, приём медикаментозного средства следует незамедлительно прекратить.

Во время беременности необходимо отказаться от приема препарата

К противопоказаниям относится беременность, период кормления грудью, детский возраст до 18 лет включительно, а также аллергическая реакция на элементы препарата, наследственная галактоземия и гиполактазия (низкий уровень лактозы).

По данным многочисленных клинических исследований, выявлены следующие возможные нарушения:

  • Нарушения сердечного ритма;
  • Покраснение кожных покровов лица;
  • Отёчность конечностей или по всему телу;
  • Головокружения и тошнота;
  • Головные боли различного характера;
  • Приступы тошноты, нередко переходящие во рвоту;
  • Нарушение пищеварения и стула;
  • Приступообразный сухой кашель.

В некоторых случаях у мужчин наблюдалась эректильная дисфункция, а у женщин понижение либидо.

Во время приема таблеток Апровель могут быть побочные действия, о их возникновении необходимо сообщить лечащему врачу

Самостоятельное увеличение дозировки нередко приводят к негативным последствиям. Таким, как:

  • Внезапное снижение АД до критических показателей;
  • Нарушение сердечного ритма (тахикардия или же брадикардия).

В случае передозировки следует немедленно прекратить употребление препарата и обратиться к врачу. При тяжёлых отравлениях требуется тщательное промывание желудка и терапия лекарственной группой энтеросорбенты.

Взаимодействия с другими лекарствами

Комплексная терапия в сочетании с диуретическими средствами и прочими лекарственными группами усиливает лечебный эффект, однако, следует учитывать некоторые особенности:

  1. Совместное употребление медикамента Апровель с группой НПВП способствует понижению антигипертензивного воздействия.
  2. Сочетание ирбесартана и калийсберегающих медикаментозных средств может стать причиной увеличения показателей калия в крови.

Если игнорировать данные специфические особенности и употреблять лекарственное средство неправильно, лечебного эффекта не будет. Кроме того, это может привести и к тяжёлым последствиям, опасным для жизни пациента.

Апровель может быть назначен с другими лекарствами, но имеет ряд особенностей

Максимально эффективные аналоги Апровель — это:

  1. Ирбетан.
  2. Истар.
  3. Кандекор.
  4. Карзап.
  5. Хизарт.

Если препарат Апровель по каким-либо причинам не подходит пациенту, врач может принять решение о его замене на идентичный аналог.

Цена

Цена Апровель напрямую зависима от регионов. Средняя стоимость таблеток составляет 320—400 рублей за упаковку, состоящую из 14 табл., с дозировкой 150 мг активного элемента. Если в упаковке 28 табл., цена составляет 500—800 рублей. Таблетки с дозировкой 300 мг (14 шт/уп) в среднем стоят 400—600 российских рублей, а 28 табл/уп — 750—900 рублей.

Средняя стоимость упаковки Апровеля не превышает 1000 рублей

Апровель — отзывы врачей

Инга Реутова, врач-кардиолог. Апровель относится к действенным препаратам, предназначенным для лечения артериальной гипертензии. Терапевтический эффект достигается быстро, а побочные реакции отмечаются очень редко. Однако это касается тех случаев, когда пациент принимает лекарство в соответствии с рекомендациями врача и не занимается самолечением.

Общее описание средства

Апровель – медикамент, блокирующий рецепторы, взаимодействующие с ангиотензинном-2. Данный антагонист относится к селективным препаратам нового поколения.

Ангиотензин-2 представляет собой сосудосуживающий компонент, который играет важную роль, в развитии гипертензии. Он не только сужает сосуды, но и провоцирует усиленную выработку альдостерона, что способствует задержке жидкости и натрия в организме.

Принимая препарат, блокирующий работу ангиотензина-2, человек «разбивает» цепочку процессов, приводящих к гипотензии. Благодаря этому нормализуются показатели на тонометре.

Таким образом, Апровель является средством для понижения давления. При этом оно работает даже при выраженной гипертонии.

Главным действующим веществом Апровеля является ирбесартан. Он активен сам по себе и не нуждается в преобразовании в метаболиты.

Также в составе средства содержатся дополнительные ингредиенты. Они не обладают терапевтической активностью, но необходимы для правильной работы и длительного хранения препарата. К ним относятся такие вещества, как: лактозный моногидрат, натриевая кроскармеллоза, МКЦ, магниевый стеарат, кремниевый диоксид, гипромеллоза, краситель белого цвета, воск карнабуский.

Действующее вещество препарата обладает пролонгированным действием. Однократного приема таблетки хватает на целые сутки. Выпускается средство в виде таблеток. Количество «рабочего» ингредиента в нем зависит от формы выпуска.

Препарат нужно хранить в месте, недоступном для детей и солнечных лучей. При этом температура не должна превышать 30 градусов.

Срок годности Апровеля составляет 3 года. По истечению этого времени средство теряет свою эффективность и становится опасным для здоровья.

Апровель: средство от гипертензии и нефропатии

Апровель принимается перорально. При этом таблетки не рекомендуется делить на несколько частей, ведь пленочная оболочка делает его абсорбцию более правильной.

Принимая препарат, нужно следовать рекомендациям врача. Однако у Апровеля есть и общая инструкция по применению.

Обычно в начале лечения специалист рекомендует принимать Апровель в дозировке 150 мг. Однако в некоторых случаях стартовая доза может равняться и 75 мг.

Через две недели приема препарата его дозировку можно увеличить до 300 мг. Это необходимо в том случае, если 150 мг Апровеля не дают желаемого терапевтического эффекта. При этом очень важно, чтобы больной не испытывал дискомфорта при приеме стартовой дозировки.

Пожилым людям после 70 лет, а также больным, находящимся на гемодиализе необходимо начинать принимать Апровель с 75 мг. Затем это количество можно повысить до максимальной дозировки в 150 мг.

При гипертонии, сопровождающейся диабетом, стартовая дозировка будет равняться 150 мг. Через две недели ее обычно увеличивают до 300 мг.

При печеночной недостаточности легкой и средней степени корректировка дозы не нужна. Однако при тяжелой форме этого заболевания Апровель применять не рекомендуется.

Препарат принимают по утрам. Таблетку не разжевывают и запивают большим количеством жидкости. Длительность курса лечения должна определяться врачом индивидуально.

Формы выпуска Апровеля

Апровель продается в таблетированной форме для перорального приема. Такие таблетки могут отличаться по количеству действующего вещества в их составе.

Формы выпуска средства:

  1. Апровель 150 мг. Цена этих таблеток ниже следующего варианта. Они имеют овальную форму, выпуклую с обеих сторон и белый цвет. Некоторые производители ставят на каждую дозу маркировку в виде сердца и номера, например 2872. Таблетки не имеют риски для разделения на равные порции и покрыты пленкой.
  2. Апровель 300 мг. Данные таблетки имеют более высокую цену. Они также овальные, белые и двояковыпуклые. На них нанесена тонкая пленка. Риска отсутствует. Такие таблетки маркируются сердцем и номером, например, 2873.

Препарат выпускается в блистерах по 14 или 28 порций. Блистеры помещают в картонную упаковку. В одной упаковке может содержаться от 1-ой, до 4-х пластин с таблетками.

Показания к применению медикамента

Апровель относится к средствам с выраженным гипотензивным эффектом. Однако его могут использовать и при некоторых других патологиях.

Показания к приему Апровеля:

  • Гипертензия классическая. Средство может использовать и при первой, и при третьей стадии заболевания. В данном случае Апровель может использоваться как для комплексного лечения, так и для моно терапии.
  • Нефропатия, вызванная диабетом и гипертензией. В этом случае препарат используется в качестве одной из составляющих общей терапии.

Апровель имеет хорошие отзывы больных и врачей-кардиологов. Этот препарат часто назначают для лечения гипертонии разной степени выраженности.

Ангелина, Тверь. Мне назначил Апровель врач. Я страдаю гипертонией второй степени. Принимаю по 150 мг средства каждый день утром перед едой. Пью средство уже три месяца. Использую его в качестве единственного медикамента для лечения моей проблемы. Побочных эффектов от его приема не наблюдаю. Немного дороговатое средство, но оно того стоит.

Светлана, Киев. Апровель принимаю в связи с наличием гипертонии третьей степени. Не страдаю никакими сопутствующими заболеваниями. Эффекта одного Апровеля мне мало, поэтому использую его в комбинации с мочегонным. Из побочных эффектов наблюдается легкая тошнота. Однако в последнее время этот неприятный признак возникает реже. Принимаю средство каждое утро по 150 мг.

Алексей, Рязань. Я тоже лечусь Апровелем. Использую средство утром по 300 мг после завтрака. Страдаю гипертонией второй степени. Больше никаких препаратов не принимаю. Иногда при приеме Апровеля наблюдается запор и ускоренное сердцебиение, но это бывает редко. Хорошее средство, но и цена у него достаточно высокая.

Апровель действительно имеет множество положительных отзывов. Однако основываясь на них назначать его себе самостоятельно нельзя. В противном случае он может принести не пользу, а вред организму.

Апровель – это не самое дешевое средство, поэтому многие хотят найти бюджетные аналоги. Среди наиболее популярных:

  • Ирбессо;
  • Ирбетан;
  • Истар;
  • Конвериум;
  • Ротазар;
  • Фирмаста.

Апровель – это средство, которое быстро и эффективно снижает давление. При этом оно имеет немного побочных эффектов и противопоказаний. Поэтому его часто используют для лечения разных степеней гипертонии.

Снизить артериальное давление и значительно улучшить функционирование сердечно-сосудистой системы помогают сартаны (блокаторы рецепторов ангиотензина II). Хорошим лекарством из данной группы является Кандесартан.

Механизм действия средства основан на блокировке АТ-1 рецепторов, которые расположены в стенках сосудов, и чувствительны к ангиотензину II. Купить Кандесартан можно практически в каждой аптеке.

Отпускается медикамент по рецепту. Стоимость антигипертензивного препарата составляет 200-270 рублей (цена указана за упаковку, которая содержит 28 таблеток по 16 мг). Производителем средства является компания Актавис (Швейцария). Также выпуск налажен российским ЗАО Северная Звезда.

Сартаны являются самыми перспективными препаратами. Медикаменты стали широко применяться в 90-х годах. Ученые считают, что сартаны, в отличие от других гипотензивных препаратов, значительно «мягче» действуют, и значительно снижают сердечно-сосудистые риски.

Фармакокинетика и фармакодинамика препарата

Действующее вещество Апровеля – ирбесартан. Этот компонент представляет собой высокоэффективный блокатор рецепторов, связывающихся с ангиотензином-2.

При этом такое средство имеет большее сходство с теми рецепторами ангиотензина, которые участвуют в регулировке давления. Эти элементы расположены на гладких сосудистых стенках и надпочечниках.

Благодаря этому ингибируются все процессы, связанные с ангиотензинном-2.

Препарат не ингибирует выработку ренина, и каких-либо других гормонов в крови. Кроме того, он не влияет на процесс распада брадикинина и АПФ. Благодаря этому существенно снижается вероятность возникновения сухого кашля при его приеме.

При ингибировании рецепторов ангиотензна-2 в меньшем количестве выделяется и альдостерон. Благодаря этому в организме уменьшается количество натрия и жидкости, но на концентрацию калия это практически не влияет.

Такие процессы способствуют увеличению ренина в крови. Также в организме становится больше свободного ангиотензина-2, который без рецептора не оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему.

Апровель практически не влияет на уровень глюкозы, холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в организме.

Выраженный гипотензивный эффект препарат дает уже после первого приема. Однако максимальный результат можно наблюдать через месяц лечения им. Благодаря снижению давления при приеме Апровеля снижается нагрузка на сердце. При этом частота сердцебиения не изменяется.

Данное средство считается сильнодействующим, так как оно способно нормализовать показатели при выраженной гипертонии. Однако наилучшие результаты достигаются, если в момент измерения давления пациент лежит или сидит.

Действующее вещество лекарства быстро всасывается из желудка в кровь и начинает «работать». Однако максимальный эффект наблюдается лишь через 3-5 часов после его приема. При этом действие Апровеля наблюдается в течение суток после единоразового приема.

После прекращения лечения пациент возвращается к своему первоначальному состоянию. Однако при этом резкого скачка давления не наблюдается.

На эффективность средства не влияет пол и возраст пациента. Однако принадлежность к негроидной расе снижает гипотензивные возможности ингибиторов ангиотензина-2. Это можно уравновесить, сочетая Апровель с диуретиком.

Биодоступность препарата равняется в среднем 70%. При этом на такие показатели не влияет время приема пищи. Активное вещество средства связывается с плазменными белками на 96%. Это достаточно много, поэтому при передозировке средства гемодиализ не эффективен.

Апровель метаболизируется в печени. При этом он преобразуется в активный метаболит. Максимальная концентрация действующего компонента препарата в крови достигается через полтора часа после его приема. При этом у женщин его количество в организме будет незначительно выше, чем у мужчин.

Период полувыведения средства может продолжаться от 11 до 15 часов. Равновесная концентрация достигается через трое суток после его однократного приема. При прохождении курса лечения средством эффект кумуляции наблюдается, но не превышает 20%.Апровель выводится в большей степени с калом, и в меньшей с мочой в виде метаболитов. Еще 2% средства обнаруживается моче в неизмененном виде.

У больных со средней степенью недостаточности функций печени и почек изменение фармакокинетики препарата не наблюдалось. Поэтому в этом случае коррекция дозы не требуется.

Принцип действия Апровеля

Апровель часто используется в кардиологической практике. Этот препарат отличается своим простым принципом действия, благодаря которому происходит быстрое и качественное снижение АД.

Принцип работы препарата:

  1. Апровель блокирует все рецепторы ангиотензина-2. Благодаря этому ингибируются все важные для сердечно-сосудистой системы эффекты ангиотензина-2.
  2. Это приводит к тому, что сосуды перестают сужаться. Кровообращение нормализуется.
  3. При этом блокируется выработка альдостерона. Такой эффект уменьшает концентрацию жидкости и натрия в организме, что помогает снять отечность с сосудов.
  4. Количество ренина в крови увеличивается. Интенсивность кровообращения повышается.
  5. Благодаря расширению сосудов и снижению давления, уменьшается нагрузка на сердце. Поэтому вероятность возникновения опасных ситуаций, которые могут привести к летальному исходу, снижается.

Преимущества и недостатки лекарства

Апровель часто используется в кардиологической практике в качестве эффективного гипотензивного средства. У этого препарата есть масса преимуществ, перед другими средствами с подобным действием.

Преимущества Апровеля:

  1. Обладает выраженным гипотензивным действием. Поэтому он способен нормализовать АД даже при очень высоких показателях на тонометре.
  2. Препарат не вызывает такой побочный эффект, как сухой кашель.
  3. Апровель обладает пролонгированным действием. Поэтому в день нужно принимать всего одну таблетку, что очень удобно.
  4. На фармакокинетику и фармакодинамику средства не влияет время приема пищи – удобно принимать в дороге или на работе.
  5. Эффективность Апровеля можно регулировать, изменяя дозировку средства. Чем выше дозировка, тем выраженнее гипотензивное действие.
  6. Данное средство можно сочетать с диуретиками. Благодаря этому можно получить еще более выраженный противогипертензивный эффект.
  7. Препарат можно принимать длительными курсами. В ходе исследований было подтверждено, что даже через год регулярного приема его эффективность не снижается.

Апровель имеет и ряд недостатков. Однако их гораздо меньше, чем достоинств.

Недостатки Апровеля:

  • На фармакокинетику препарата влияет пол и расовая принадлежность больного. У представителей негроидной расы эффективность этого препарата понижена, а у женщин повышена.
  • Средство не обладает лечебным эффектом. Поэтому применять его можно лишь для понижения давления, при этом причину гипертензии с не помощью устранить не получится.
  • После прекращения приема средства состояние больного вернется в первоначальное состояние.
  • Апровель имеет достаточно большое количество противопоказаний.

Какие негативные явления могут возникнуть при приеме Апровеля

Апровель РЛС нельзя назвать абсолютно безопасным препаратом. Он имеет достаточно большое количество побочных эффектов. При этом стоит отметить, что возникают они нечасто.

Группы органов Возможные последствия приема Апровеля
Сердце и сосуды Тахикардия, острая гипотензия, отечность, гиперемия.
Нервная система Головокружение, болевые ощущения в голове, сонливость, нарушение сна, резкие смены настроения, повышенная утомляемость.
Органы дыхания Кашель, ринит, боль в области грудной клетки.
Желудок, кишечник и печень Рвотные позывы, послабление стула, чувство тошноты, гепатит, запоры, диспепсия, патологические изменения в печени, изжога.
Половая система Импотенция.
Лабораторные показатели Выраженное повышение КФК в организме, анемия разного типа, гиперкалиемия.
Органы чувств Изменение восприятия вкуса, посторонние звуки в ушах.
Иммунная система Крапивница, кожные высыпания, сильный зуд, покраснения кожных покровов, васкулит, дерматит аллергического типа.
Мочевыводящие органы Почечная недостаточность.

Однако все-таки, зафиксированы случаи, когда они давали о себе знать. При возникновении таких негативных эффектов, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Специалист выявит причину недомогания и внесет нужные коррективы.

Кому нельзя использовать средство

К приему Апровеля имеются некоторые противопоказания. Очень важно перед приемом препарата убедиться в их отсутствии. В противном случае можно причинить своему организму серьезный вред.

Противопоказания к приему Апровеля:

  • Негативная реакция организма на компоненты средства;
  • Острые стадии почечной недостаточности;
  • Наследственные заболевания, связанные с непереносимостью лактозы;
  • Период вынашивания ребенка;
  • Период вскармливания грудью;
  • Люди, не достигшие совершеннолетия.

Помимо абсолютных запретов, к приему данного средства есть относительные противопоказания. При их наличии высока вероятность развития негативных эффектов Апровеля. Поэтому в данном случае средство назначается, если польза от его приема значительнее риска.

Относительные противопоказания к приему препарата:

  1. Стеноз клапана митрального и аортального;
  2. Гипонатриемия и гиповолемия, особенно если эти проблемы возникли на фоне приема других средств;
  3. Диетическое питание, с минимальным количеством соли;
  4. Недостаточность функционирования почек средней и слабой выраженности.

Отдельно стоит поговорить о том, почему Апровель не применяют в период беременности и лактации. Данные о влиянии такого препарата в этот период были получены из опытов, проведенных на лабораторных животных.

Во время беременности данный препарат принимать нельзя. Это связанно с тем, что при его использовании в этот период были зафиксированы случаи неправильного развития или даже гибели плода.

В период грудного вскармливания принимать Апровель тоже не рекомендуется. Это связанно с тем, что точно не известно, может ли он проникать в грудное молоко. Поэтому при необходимости лечения данным средствам врачи рекомендуют прекратить грудное вскармливание.

Передозировка препаратом

Зафиксировано очень мало случаев передозировки Апровелем. Однако есть медицинские предположения касательно того, какие симптомы могут возникнуть в этой ситуации.

Симптомы передозировки Апровелем:

  • Рвотные позывы;
  • Тошнота;
  • Головокружение;
  • Скрепление или послабление стула;
  • Острая гипотензия;
  • Выраженное повышение интенсивности сердцебиения.

При возникновении передозировки Апровелем необходимо вызвать скорую помощь. До приезда медиков можно оказать больному первую помощь. Необходимо промыть желудок и выпить абсорбент. Этот метод будет эффективен в первые полчаса приема препарата.

В больнице используется симптоматическое лечение. В данном случае гемодиализ не эффективен. Так как с помощью гемодиализа нельзя вывести из организма Апровель, его можно использовать больным, которые проходят такие процедуры. В этом случае средство все равно будет эффективным.

Совместимость Апровеля с другими веществами

При составлении медикаментозной терапии нужно обязательно учитывать тот факт, что при сочетании с некоторыми веществами действия Апровеля могут искажаться. Поэтому подбирать лечебный комплекс должен врач.

Группа препаратов Какие эффекты могут возникать от их сочетания с Апровелем
Диуретики Повышается гипотензивная способность препарата. Мочегонные средства часто сочетаются с Апровелем.
Калийсберегающие средства Велика вероятность развития гиперкалиемии. Поэтому Апровель с такими средствами не комбинируют.
Гипотензивные препараты Возможно развитие острой гипотензии. Однако при правильном подборе дозировок такие препараты можно комбинировать. При неправильном выборе количества препаратов увеличивается вероятность развития побочных эффектов.
Препараты, содержащие литий Возможно развитие интоксикации литием. Это может привести к другим негативным реакциям.
Нестероидные противовоспалительные медикаменты. Снижается гипотензивная способность Апровеля. Увеличивается вероятность развития почечной недостаточности.
Блокаторы ангиотензин превращающего фермента Может развиться почечная недостаточность. Вероятность возникновения побочных эффектов увеличивается.

Сочетание Апровеля с описанными средствами возможно. Однако в этом случае очень важно, чтобы возможные риски такой комбинации были менее значительны, чем его польза.

Советы по использованию средства

Чтобы препарат оказал наилучший эффект при лечении, но не нанес вреда организму, нужно принимать его, учитывая несколько нюансов. Их немного, но они очень важны.

Нюансы применения средства:

  1. Желательно принимать средство в одно и то же время по утрам. Так его действие будет максимально эффективным, а риск возникновения побочных эффектов снизится.
  2. Перед приемом Апровеля важно нормализовать уровень натрия в крови. Также важно потреблять во время лечения достаточное количество жидкости.
  3. При лечении Апровелем нежелательно соблюдать бессолевую диету. Это может стать причиной развития гипонатриемии.
  4. Апровель напрямую не влияет на способность человека управлять автотранспортом и сложными механизмами. Однако при его приеме возможно развитие побочных эффектов, приводящих к снижению внимания. Поэтому в начале лечения придется отказаться от вождения автомобиля.
  5. Средство нельзя сочетать с алкоголем. В этом случае снижается его полезное действие, а вероятность возникновения различных проблем со здоровьем возрастает.
  6. Также желательно отказаться при лечении Апровелем от курения. Такая привычка тоже снижает его эффективность.

Коапровель отзывы врачей

АПРОВЕЛЬ: отзывы

Доброго времени суток.
Так случилось, что в наш дом пришла беда. Моя мама перенесла ряд болячек, которые очень сильно сказались на ее здоровье. Это инфаркт и два инсульта.
После осмотра врача были прописаны таблетки и от давления, и для давления.
Так как реабилитационный период был долгим, то все разговоры с врачами и покупка таблеток была на мне.
Апровель 300. Удобная упаковка, потому что на таблетках указаны дни недели, удобно для тех, кто забывает выпил он таблетку или нет.

Идем дальше. Именно упаковка 300 удобна тем, что если необходимо выпить 150 мг, то ее с легкостью можно сломать пополам, она легко ломается и это порядком сохранит ваш бюджет, одна упаковка 300 дешевле и выгодней, чем две по 150.
Эффективность наступает в течении часа, после приема, даже при вы . читать ещё соком давлении.
Стоимость соответствует качеству.

Доброго времени суток.
Так случилось, что в наш дом пришла беда. Моя мама перенесла ряд болячек, которые очень сильно сказались на ее здоровье. Это инфаркт и два инсульта.
После осмотра врача были прописаны таблетки и от давления, и для давления.
Так как реабилитационный период был долгим, то все разговоры с врачами и покупка таблеток была на мне.
Апровель 300. Удобная упаковка, потому что на таблетках указаны дни недели, удобно для тех, кто забывает выпил он таблетку или нет.

Идем дальше. Именно упаковка 300 удобна тем, что если необходимо выпить 150 мг, то ее с легкостью можно сломать пополам, она легко ломается и это порядком сохранит ваш бюджет, одна упаковка 300 дешевле и выгодней, чем две по 150.
Эффективность наступает в течении часа, после приема, даже при высоком давлении.
Стоимость соответствует качеству.

Применяю около года.
Повышенным давлением страдала более 20 лет, но к врачам не обращалась. В один прекрасный день вдруг потемнело в глазах и запрыгали «»зайчики»» в глазах. Испугалась, пошла за тонометром. Измерила и удивилась — 180 на 100.
На следующий день уже была у врача, который мне и посоветовал Апровель. Применять препарат стала на ночь каждый день по 1 таблетке 150 ед. И все! Проблемы не стало. Давление все время в норме. Всем советую этот препарат.
Однако, если пропустить дни приема, то давление начинает подниматься. Проверила.
Фармацевты говорят, что это современный препарат последнего поколения. В нем мало побочных эффектов.
Но дороговат, конечно. Причем в разных аптеках по-разному от 580 до 700 руб.

Применяю около года.
Повышенным давлением страдала более 20 лет, но к врачам не обращалась. В один прекрасный день вдруг потемнело в глазах и запрыгали «»зайчики»» в глазах. Испугалась, пошла за тонометром. Измерила и удивилась — 180 на 100.
На следующий день уже была у врача, который мне и посоветовал Апровель. Применять препарат стала на ночь каждый день по 1 таблетке 150 ед. И все! Проблемы не стало. Давление все время в норме. Всем советую этот препарат.
Однако, если пропустить дни приема, то давление начинает подниматься. Проверила.
Фармацевты говорят, что это современный препарат последнего поколения. В нем мало побочных эффектов.
Но дороговат, конечно. Причем в разных аптеках по-разному от 580 до 700 руб.

Коапровель

Препарат — Коапровель. Страна-производитель — Франция. Антигипертензивный, таблетированный, комбинированный препарат с мочегонным, гипотензивным свойством на основе гидрохлоротиазида и ирбесартана. Показания для употребления Коапровель — артериальная гипертензия. Противопоказания — рефрактерная гипокалиемия, анурия, гиперкальциемия, непереносимость галактозы, непереносимость компонентов, гипомагниемия. С осторожностью назначают Коапровель при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, гемодиализе, ишемии миокарда. Подробнее — в полной инструкции.

Инструкция по применению Коапровель

действующие вещества: ирбесартан и гидрохлоротиазид;

1 таблетка КОАПРОВЕЛЬ 150 мг / 12,5 мг содержит ирбесартана 150 мг и гидрохлоротиазида 12,5 мг

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, кремния диоксид, магния стеарат оболочка: опадри II розовый 32F 24503 (лактоза, гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е172)), воск карнаубский;

1 таблетка КОАПРОВЕЛЬ 300 мг / 12,5 мг содержит ирбесартана 300 мг и гидрохлоротиазида 12,5 мг

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, кремния диоксид, магния стеарат оболочка: опадри II розовый 32F 24503 (лактоза, гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е172)), воск карнаубский.

Лечение эссенциальной гипертензии.

Эта комбинация с фиксированной дозой показана взрослым пациентам, артериальное давление которых нельзя должным образом контролировать только ирбесартаном или гидрохлоротиазидом.

Повышенная чувствительность к активным веществам, к любой из вспомогательных веществ или к любым веществ, которые являются производными сульфонамидов (гидрохлоротиазид — вещество, производное сульфонамидов).

Беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Тяжелая форма почечной недостаточности (клиренс креатинина

КОАПРОВЕЛЬ

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки овальные, двояковыпуклые, персикового (оранжево-розового) цвета с белыми вкраплениями, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и «2775» — на другой.

1 таб.
ирбесартан 150 мг
гидрохлоротиазид 12.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, железа оксид красный, железа оксид желтый.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий антагонист рецепторов ангиотензина II ирбесартан и тиазидный диуретик гидрохлоротиазид. Комбинация этих ингредиентов обладает аддитивным гипотензивным эффектов, снижая АД в более высокой степени, чем каждый из них в отдельности.

Селективный антагонизм ирбесартана в отношении AT1-рецепторов проявляется повышением содержания ренина и ангиотензина II и снижением содержания альдостерона в сыворотке крови. Уровень калия в сыворотке крови незначительно изменяется на фоне лечения ирбесартаном при монотерапии в рекомендованных дозах

Ирбесартан не подавляет АПФ (кининазу II), который способствует образованию ангиотензина II, а также превращает брадикинин в неактивные метаболиты. Ирбесартан не нуждается в метаболической активации для проявления своего действия.

Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Тиазидные диуретики влияют на почечные механизмы реабсорбции электролитов, увеличивая экскрецию натрия и хлоридов в приблизительно эквивалентных количествах, тормозят реабсорбцию натрия. Гидрохлоротиазид уменьшает объем плазмы, увеличивая активность ренина в плазме и секрецию альдостерона, с последующим повышением содержания калия в моче и снижением его содержания в сыворотке крови. Предположительно, посредством блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы совместное применение ирбесартана ведет к предотвращению потери калия в сыворотке крови, вызываемой этим диуретиком.

При приеме гидрохлоротиазида начало диуреза приходится на первые 2 ч после его приема внутрь, достигает максимума пика в течение 4 ч, действие сохраняется около 6-12 ч.

Снижение АД проявляется после приема первой дозы Коапровеля, максимальный эффект наблюдается через 6-8 недель лечения. Эффект сохраняется в течение длительного применения (1 год). Повышение АД , хотя и не изучавшееся при лечении Коапровелем, не было выявлено при отмене ирбесартана или гидрохлоротиазида применяемых отдельно.

Не наблюдается различий в реакции на Коапровель в зависимости от возраста или пола.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь Коапровеля абсолютная биодоступность ирбесартана — 60- 80%, а гидрохлоротиазида — 50-80%. После приема внутрь Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч, гидрохлоротиазида — 1-2.5 ч.

Связывание ирбесартана с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%. Vd ирбесартана составляет 53-93 л.

Связывание с белками плазмы гидрохлоротиазида составляет 68%, Vd — 0.83-1.14 л/кг.

Для фармакокинетических показателей ирбесартана характерна линейная зависимость от дозы в диапазоне доз от 10 до 600 мг. Более слабое, чем пропорциональное, увеличение при всасывании наблюдалось при приеме внутрь в дозах более 600 мг.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, не проникает через ГЭБ.

Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является глюкуронид ирбесартана (приблизительно 6%). Исследования in vitro свидетельствуют о том, что ирбесартан метаболизируется путем окисления при участии CYP2C9.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется.

Общий и почечный клиренс составляет 157-176 мл/мин и 3.0-3.5 мл/мин соответственно. T1/2 ирбесартана — 11-15 ч. Концентрации в сыворотке крови достигают устойчивого значения в течение 3 дней после начала терапии. При повторных приемах по схеме 1 раз/сут наблюдается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови ( 65 лет), чем у молодых людей (18-40 лет). Однако T1/2 не был значительно изменен. Поэтому коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе, фармакокинетические параметры ирбесартана изменяются незначительно. Ирбесартан не удаляется путем гемодиализа. Сообщалось, что у больных с КК 30 мл/мин.

До начала применения Коапровеля необходимо скорректировать сниженные ОЦК и/или содержания натрия. Если это не удается, необходимо рассмотреть возможность приема более низкой начальной дозы.

Коапровель противопоказан пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности. У больных с нарушенной функцией печени тиазиды следует применять с осторожностью, но у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени не требуется коррекции дозы.

Нет необходимости коррекции дозы Коапровеля у пациентов пожилого возраста.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Как и в случае с ингибиторами АПФ, совместное применение антагонистов ангиотензина II и НПВС может увеличивать риск нарушения функции почек, включая вероятность острой почечной недостаточности, и приводить к повышению содержания калия в сыворотке крови, особенно, у больных с уже нарушенной функцией почек. Данную комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты не должны быть обезвожены. Мониторирование функции почек необходимо осуществлять после инициации комбинированной терапии и периодически в дальнейшем.

Фармакокинетика ирбесартана не подвергается воздействию при совместном применении с гидрохлоротиазидом. Ирбесартан, в основном, метаболизируется CYP2C9 и, в меньшей степени, — путем глюкуронизации. Не наблюдалось значительного фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия, когда ирбесартан применяется совместно с варфарином, препаратом, подвергающимся метаболизму с участием CYP2C9. Влияние индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не оценивались. Фармакокинетика дигоксина не изменялась при совместном применении с ирбесартаном.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками этанола, барбитуратов или наркотических лекарственных средств может наблюдаться усиление ортостатической гипотензии.

При применении гидрохлоротиазида может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства.

Всасывание гидрохлоротиазида снижается в присутствии анионообменных смол.

При одновременном применении гидрохлоротиазида и ГКС или АКТГ возможно более выраженное нарушение электролитного баланса, в частности, усиление гипокалиемии.

Гипокалиемия и гипомагниемия, вызванные тиазидным диуретиком, способствуют проявлению аритмий, вызванных наперстянкой.

Применение НПВС может снизить эффекты тиазидных диуретиков у некоторых больных.

Возможно уменьшение эффективности катехоламинов (например, норэпинефрина) под влиянием гидрохлоротиазида.

Эффект недеполяризующих миорелаксантов может быть усилен гидрохлоротиазидом.

Может потребоваться коррекция доз противоподагрических средств, т.к. гидрохлоротиазид может повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. Может возникнуть необходимость увеличения доз пробенецида или сульфинпиразона. Совместное применение с тиазидными диуретиками может увеличивать частоту аллергических реакций на аллопуринол.

Тиазидные диуретики могут повышать уровень кальция в сыворотке крови из-за сниженного выведения. Если должны быть назначены кальциевые добавки или препараты, влияющие на уровень кальция (например, при терапии витамином D), то необходим контроль с кальция в сыворотке крови и проведение соответствующей коррекции дозы препарата кальция.

Гипергликемический эффект бета-адреноблокаторов и диазоксида может быть усилен тиазидами.

Антихолинергические средства (например, атропин) могут повышать биодоступность тиазидных диуретиков вследствие снижения моторики ЖКТ.

Тиазиды могут повысить риск побочных эффектов, вызываемых амантадином.

Тиазиды могут снижать выделение с мочой цитотоксических лекарственных средств (например, циклофосфамида, метотрексата) и усиливать их миелосупрессивные эффекты.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.

Основной активный элемент медикаментозного средства — ирбесартан (150/300 мг). Компонент относится к антагонистам рецептора ангиотензина и хорошо справляется с повышенным давлением. К дополнительным ингредиентам относятся пищевые волокна, гидроксипропиловый метиловый эфир, моногидрат лактозы, диоксид кремни коллоидный, молочный сахар, а также натрия кроскармеллоза.

Лекарственное средство производится в форме белых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. В картонной упаковке лекарства находится 14 или 28 таблеток в блистерах.

В таблетках действующее вещество (ирбесартан) содержится в количестве 150 мг. Вспомогательными компонентами являются:

  • моногидрат лактозы;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • кроскармеллоза натрия;
  • гипромеллоза;
  • стеарат магния;
  • диоксид кремния.

Вещества, входящие в состав пленочной оболочки:

  • опадрай белый;
  • карнаубский воск.

Апровель 150 производится в форме белых таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Лекарственное средство допустимо сочетать с другими гипотензивными лекарствами, такими как тиазидные диуретики, блокаторы кальциевых каналов и β-адреноблокаторы. Такое сочетание приводит к усилению гипотензивного эффекта. При неправильно подобранных дозах возможно развитие гипотензии.

Ослабляет гипотензивное действие Апровеля препарат Ибупрофен.

С осторожностью следует принимать Апровель с гепарином, калийсберегающими мочегонными и средствами с содержанием калия. Одновременное использование с ингибиторами АПФ или Алискиреном при нефропатии нежелательно.

Ослабляют гипотензивное действие препараты из группы НПВС (Парацетамол, Нурофен, Ибупрофен и др.). Совместное применение этих лекарств может спровоцировать почечную недостаточность и гиперкалиемию.

Лекарство нужно хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30°C.

Срок годности составляет 3 года.

МНН препарата – Ирбесартан.

Апровель 150 – это лекарственный препарат, обладающий гипотензивным действием (понижение давления).

Фармакологическое действие – антигипертензивное (понижение АД).

Действующее вещество лекарства – это антагонист рецепторов ангиотензина II (олигопептидный гормон). Вещество инактивирует действие гормона. В результате повышается уровень ренина в крови и уменьшается содержание альдостерона.

Гипотензивное действие наступает через 3-5 часов и длится на протяжении суток. Для долговременного эффекта необходимо принимать лекарство 2-4 недели. После отмены таблеток резкий синдром отмены отсутствует (давление повышается постепенно).

Лекарственное средство характеризуется быстрой абсорбцией в ЖКТ. Прием пищи не изменяет скорость всасывания. Иберсартан обладает высокой биодоступностью (до 80%) и хорошим связыванием с белками крови (до 96%). Наибольшее содержание вещества в крови наблюдается через 2 часа.

Препарат выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов.

Метаболические превращения вещества происходят в печени. Период выведения составляет 22-30 часов. Препарат выводится с желчью, мочой и калом преимущественно в виде метаболитов. При длительном лечении ирбесартаном наблюдается его небольшая аккумуляция в крови (до 20%).

В терапевтических дозах медикаментозное средство способствует понижению концентрации гормона альдостерон, вырабатываемого корой надпочечников. Воздействуя на организм комплексно, препарат не влияет на показатели ионов калия в крови. Кроме этого, компоненты регулируют функции рецепторов иных гормонов и ионных каналов, что предотвращает скачки кровяного давления.

После употребления лекарства нормализуется уровень холестерина в крови, а также глюкозы, триглицеридов и мочевой кислоты. Все эти воздействия помогают контролировать деятельность сердечной мышцы и нормализовать показатели АД до приемлемого уровня.

Воздействие лекарственного средства сохраняется на протяжении суток. Чтобы контроль АД осуществлялся на постоянной основе, препарат необходимо употреблять ежедневно, а максимального терапевтического эффекта можно добиться через 4—6 недель от начала курса лечения. Случаи синдрома отмены медикамента зафиксированы не были.

Обратите внимание. Наряду с аналоговыми средствами, таблетки Апровель считаются достаточно быстродейственными, так как максимальный терапевтический эффект достигается через 2—3 часа после употребления рекомендованной дозировки.

Данное лекарство применяется для лечения:

  1. Артериальной гипертензии (различных форм течения). Таблетки могут быть частью комбинированной гипотензивной терапии.
  2. Заболевания почек, возникшего на фоне гипертензии или сахарного диабета II типа.

Апровель запрещено принимать беременным и кормящим женщинам, а также детям до 18 лет. Другими противопоказаниями являются:

  • Тяжелые патологии печени (печеночная недостаточность).
  • Дефицит лактазы.
  • Лактозная или галактозная непереносимость (мальабсорбция).
  • Индивидуальная непереносимость ирбесартана или вспомогательных веществ.

Врачи с осторожностью назначают лекарственное средство при низком уровне натрия в плазме крови, аортальном и митральном стенозах, почечной недостаточности, гиповолемии, атеросклеротических патологиях и болезнях сердца (ишемическая болезнь, кардиомиопатия). При данных патологиях возможно резкое понижение давления, сопровождающееся клинической симптоматикой.

Нельзя принимать препарат при патологиях печени.

В инструкции по применению Апровель указано, что препарат предназначен для терапии и профилактики первичной артериальной гипертензии, а также диабетической нефропатии. Вторая болезнь — по сути, патология характеризуется как диабет второго типа, провоцирующий возникновение гипертонической болезни.

При первичной гипертензии назначают Апровель

К противопоказаниям относится беременность, период кормления грудью, детский возраст до 18 лет включительно, а также аллергическая реакция на элементы препарата, наследственная галактоземия и гиполактазия (низкий уровень лактозы).

По данным многочисленных клинических исследований, выявлены следующие возможные нарушения:

  • Нарушения сердечного ритма;
  • Покраснение кожных покровов лица;
  • Отёчность конечностей или по всему телу;
  • Головокружения и тошнота;
  • Головные боли различного характера;
  • Приступы тошноты, нередко переходящие во рвоту;
  • Нарушение пищеварения и стула;
  • Приступообразный сухой кашель.

В некоторых случаях у мужчин наблюдалась эректильная дисфункция, а у женщин понижение либидо.

Во время приема таблеток Апровель могут быть побочные действия, о их возникновении необходимо сообщить лечащему врачу

Связь между возникновением некоторых негативных реакций с приемом данного препарата не доказана. Это обусловлено результатами плацебоконтролируемого исследования, при котором побочные эффекты возникали и у людей, принимающих плацебо.

Во время терапии могут возникать симптомы общего недомогания:

  • сильная усталость;
  • мышечные боли;
  • астения.

Также возможны нарушения обмена веществ (гиперкалиемия).

Частыми побочными эффектами со стороны ЖКТ являются тошнота и рвота. Редко возникают диспептические явления и диарея.

При приеме Апровеля частыми побочными эффектами со стороны ЖКТ являются тошнота и рвота.

У некоторых пациентов возникают мигрени и головокружения.

Со стороны органов дыхания может появляться кашель.

У некоторых пациентов возникают нарушения половой функции.

Негативное влияние на работу сердца проявляется нарушением сердцебиения (тахикардией), ортостатической гипотензией, гиперемией кожи лица.

При приеме лекарства возможно развитие таких аллергических реакций, как отек Квинке, крапивница, зуд.

Влияние данного препарата на концентрацию внимания не изучено полностью. Но во время терапии могут появляться побочные эффекты со стороны ЦНС. Пациентам, столкнувшимся с головокружением и астенией, не рекомендуется управлять автотранспортом или другими механизмами.

При длительном приеме высоких доз лекарства тяжелые патологии и состояния, угрожающие жизни не установлены. Возможно развитие артериальной гипотензии и интоксикации организма (рвоты, диареи).

Цена Апровель напрямую зависима от регионов. Средняя стоимость таблеток составляет 320—400 рублей за упаковку, состоящую из 14 табл., с дозировкой 150 мг активного элемента. Если в упаковке 28 табл., цена составляет 500—800 рублей. Таблетки с дозировкой 300 мг (14 шт/уп) в среднем стоят 400—600 российских рублей, а 28 табл/уп — 750—900 рублей.

Средняя стоимость упаковки Апровеля не превышает 1000 рублей

Апровель – средство для понижения артериального давления и купирования гипертонического криза. Его производитель – французская компания Санофи Авентис. Препарат отличается от своих аналогов быстрым действием и минимальным набором противопоказаний, что позволяет использовать его для терапии гипертензии у больных разной возрастной категории. Однако перед началом приема лекарства врачи рекомендуют пройти обследование и ознакомиться с инструкцией, чтобы не навредить своему организму и не столкнуться с рядом побочных эффектов.

Информация о препарате

Апровель производится в таблетированной форме. В нем содержится:

  • Ирбесартан (активный компонент),
  • Моногидрат лактозы,
  • Магниевая соль стеариновой кислоты,
  • МКЦ,
  • Кукурузный сироп (загуститель),
  • Целлюлозогликолевая кислота,
  • Оксид кремния,
  • Полоксамер-188.

В продажу поступают упаковки по 28 таблеток с 150 и 300 мг ибесартана.

Принцип действия

Ирбесартан – вещество из группы антагонистов рецепторов ангиотензина второго типа. Он наделен следующими свойствами:

  • Расширяет сосуды и артерии,
  • Минимизирует нагрузку на сердечную мышцу у гипертоников, лиц, перенесших инсульт, и диабетиков,
  • Защищает от брадикардии,
  • Уменьшает частоту сердечных сокращений.

Все это происходит благодаря способности ирбесартана останавливать работу рецепторов ангиотензина2. После этого в кровяной жидкости уменьшается концентрация альдостерона, нормализуется кровообращение в малом круге, что положительно сказывается на функционировании всей сердечно-сосудистой системы.

Быстрота наступления гипотензивного эффекта зависит от нескольких факторов:

  • Наполненности желудка и вида принятой пищи накануне (еда с повышенным содержанием жиров и в обильном количестве замедляет всасываемость ибесартана),
  • Возраста пациента,
  • Чувствительности организма к действию активного вещества,
  • Приема больным дополнительных противогипертонических лекарств.

Важно! В среднем снижение АД наступает в течение получаса после приема таблетки. В редких случаях результат отмечается спустя 60-90 минут. Если эффекта нет вообще, нужно посетить врача и попросить его заменить это лекарство другим.

Апровель имеет узкий спектр действия и назначается только для терапии артериальной гипертонии, нефропатии на фоне гипертензии и диабете, или включается в состав комплексного медикаментозного лечения сердечно-сосудистых заболеваний, сопровождающихся нестабильным АД. Лицам с повышенной чувствительностью к действию ирбесартана можно принимать лекарство для резкого понижения давления при гипертоническом кризе.

Несмотря на то, что Апровель продается в аптеках без рецепта, врачи не советуют принимать его без постановки диагноза. Если пациент не нуждается в использовании гипотензивных средств, то прием таблеток с ибесартаном чреват нарушением функционирования сердца, обострением хронических заболеваний и другими проблемами со здоровьем. Поэтому прежде, чем начать пить Апровель, следует проконсультироваться с кардиологом и пройти диагностику.

Противопоказания и побочные эффекты

Апровель чуть ли не единственный медикамент из группы ингибиторов рецепторов ангиотензина2, который практически не имеет противопоказаний. Ограничений к его применению не так много:

  • Период лактации,
  • Вынашивание ребенка, особенно в последний триместр,
  • Аллергия на состав.

А вот побочных эффектов у препарата гораздо больше. К ним относятся:

  • Головная боль,
  • Панические атаки,
  • Головокружение,
  • Потеря сознания,
  • Гиперактивность,
  • Сбои в ритме сердца,
  • Боль в области живота и правого бока,
  • Мышечная слабость,
  • Дрожь нижних конечностей,
  • Ломота в суставах,
  • Нарушения работы пищеварительной системы.

Перечисленные негативные реакции организма на препарат обусловлены индивидуальной непереносимостью ирбесартана или вспомогательных компонентов. Обычно они развиваются на фоне хронических патологий внутренних органов и не представляют опасности для здоровья человека. Однако, при резком ухудшении самочувствия прием препарата прекращается, а больной направляется на консультацию к кардиологу и другим профильным врачам.

При аллергии на ирбесартан и дополнительные вещества в составе Апровеля пациенты жалуются на:

  • Крапивницу на нежных участках тела,
  • Зуд кожи,
  • Тошноту,
  • Рвоту,
  • Потерю аппетита,
  • Красные пятна на лице, руках, животе,
  • Общее недомогание,
  • Затрудненность дыхания,
  • Насморк,
  • Отеки слизистой носоглотки.

Все это требует прекращения использования лекарства и обращения в медицинское учреждение. Игнорирование симптоматики аллергии чревато анафилактическим шоком, гипоксией мозга или смертью вследствие блокировки дыхательных путей отекшими тканями.

Стандартная, она же поддерживающая, дозировка препарата составляет 150 мг раз в сутки. Принимается лекарство до или после употребления еды. При гипертоническом кризе, когда АД превышает нормальные показатели на 40-60 мм рт. ст., нужно выпить двойную дозу натощак.

Лицам с нарушением работы печени требуется коррекция схемы терапии. Обычно таким категориями больных количество лекарства уменьшают вдвое. То же самое касается пациентов, которые старше 65 лет или нуждаются в гемодиализе.

Гипертоникам с низкой чувствительностью организма к ирбесартану рекомендовано принимать в день 300 мг Апровеля. Но перед этим нужно в течение суток пить лекарство в стандартной дозе, следя за уровнем артериального давления. Если есть сомнения относительно целесообразности повышения концентрации действующего вещества, то лучше поговорить с кардиологом, либо заменить препарат более эффективным.

Продолжительность терапии гипертонической болезни регулируется доктором на основании результатов обследования больного. Проходить диагностические мероприятия необходимо раз в 2 недели.

Важно!Средняя длительность приема Апровеля – 20 дней. Это рекомендованный срок лечения для тех, кто использует медикамент без назначения врача.

Использование лекарства в детском возрасте

Медицина не располагает достаточной информацией о безопасности применения Апровеля в педиатрической практике. Однако, его назначают малолетним больным в том случае, когда польза от его приема превышает возможные риски.

На сегодня никаких проблем со здоровьем у детей, принимавших препарат, не зафиксировано. Но врачи отмечают, что организм ребенка острее реагирует на ирбесартан при наличии аллергии и/или индивидуальной непереносимости вещества. В этом случае у несовершеннолетних пациентов проявляются побочные реакции в яркой форме. Они не исчезают самостоятельно и требуют использования антигистаминных средств и детоксикационной терапии, ускоряющей вывод состава Апровеля из организма.

При превышении рекомендуемой дозы больной столкнется с:

  • Болями в области желудка и печени,
  • Замедленным сердцебиением,
  • Резким понижением артериального давления,
  • Судорогами нижних конечностей:
  • Затрудненным дыханием,
  • Рвотой,
  • Утратой аппетита,
  • Потерей сознания.

В особо тяжелых ситуациях к перечисленным симптомам добавляется вероятность развития побочных реакций.

Важно! При отсутствии своевременной помощи отравление ирбесартаном приведет к обострению уже существующих заболеваний сердца и сосудов, и появлению новых патологий. Облегчить состояние больного можно, дав ему энтеросорбенты и напоив большим количеством слабого содового раствора. При сильном ухудшении самочувствия потребуется вызвать скорую.

Общие рекомендации

При длительном использовании Апровеля (более 2 месяцев) увеличивается риск дегенеративных изменений в структуре почек. Наиболее распространенные из них:

  • Тубулярное расширение канальцев или их базофильная инфильтрация,
  • Увеличение уровня мочевой кислоты в плазме,
  • Нарушение почечной перфузии,
  • Нефрит интерстициального характера.

Также продолжительный прием лекарства провоцирует гипертрофию или доброкачественное разрастание юкстагломерулярной клеточной ткани. Чтобы избежать осложнений, надо четко следовать советам врачей и не заниматься самолечением.

Препарат не рекомендовано принимать лицам с диагнозом «гипонатриемия» или тем, кто нуждается в гемодиализе. Ирбесартан способен вызвать у них симптоматическую гипертензию, которая тяжело поддается терапии.

Больным, недавно перенесшим трансплантацию почек, Апровель и его аналоги противопоказаны. Возобновить медикаментозное лечение можно спустя 3-4 месяца после операции.

При наличии тяжелой почечной недостаточности, необходимо регулярно сдавать анализы на уровень калия и креатинина. Пациентам с нарушением функционирование печени III степени рекомендовано раз в 10 дней проходить лабораторную диагностику, чтобы вовремя выявить проблемы со здоровьем и устранить их.

Взаимодействие с другими препаратами и веществами

Апровель хорошо сочетается с иными медикаментами, предназначенными для лечения гипертонии. Его можно принимать и с диуретиками, но при условии регулярного контроля над уровнем артериального давления.

Нельзя совмещать лекарство с такими препаратами и веществами:

  • Пищевые добавки с повышенной концентрацией калия,
  • Средства на основе лития,
  • НПВС,
  • Ингибиторы АПФ,
  • Гидрохлоротиазид.

Важно! Апровель запрещено принимать лицам с хронической алкогольной зависимостью. Действующий компонент препарат вступает в химическую реакцию с этилом и повышает риск появления побочных эффектов.

Стоимость и аналоги Апровель

Приобрести лекарство можно в любой аптеке по цене 400-600 рублей за упаковку. Стоимость разнится в зависимости от концентрации активного компонента. Препарат с минимальной дозировкой стоит дешевле.

Синонимы Апровеля (полные аналоги по составу и принципу действия):

  • Ирсар,
  • Irbesartan TEVA,
  • Ирбис,
  • Ирбесартан Канон (российский заменитель французского Апровеля),
  • Ирсар,
  • Ирбесартан KERN.

При непереносимости действующего вещества заменить медикаменты с ирбесартаном можно такими препаратами:

  • Валсартан-СЗ,
  • Гипосарт,
  • Лозартан Вертекс,
  • Олиместра,
  • Телпрес,
  • Канарб,
  • Теветен.

Все они относятся к группе антагонистов рецепторов ангиотензина2 и имеют похожий механизм действия, но у них разные активные компоненты, поэтому перед тем как приобрести какое-либо лекарство из списка нужно проконсультироваться с врачом.

Отзывы врачей кардиологов и пациентов

Максим Вернадский, кардиолог

Апровель я назначаю больным, если другие препараты в их случае не дают ожидаемого результата. Это эффективное средство, но пользоваться им без предварительного обследования не желательно. Особенно это касается детей и женщин, планирующих беременность.

Инна, 34 года

Пью Апровель при гипертоническом кризе, который случается стабильно раз в 2-3 месяца. Препарат помогает буквально сразу, но если плотно покушаешь, то давление либо понижается незначительно, либо остается на одном уровне. Поэтому я советую пить лекарство натощак или через час после еды.

Никита, 46 лет

Мне Апровель не подошел, сразу появились симптомы аллергии. Пришлось заменить его препаратом Вазотенз. Это такое же лекарство, но с другим составом. В нем содержится лозартан. Пил его около 15 дней и давление пришло в норму.