Климара пластырь инструкция отзывы

Содержание

Пластырь Климара используется в качестве гормональной терапии и предназначен для профилактики постменопаузального синдрома. Этот эстрогенный препарат прикрепляется к коже и оказывает непосредственное влияние на женский организм. В составе Клеймары содержится синтетический эстрадиол, который отвечает за общее самочувствие женщины в период менопаузы.

Состав и полезные свойства

Формой выпуска препарата является овальный пластырь размером 33*35 миллиметров. В упаковке содержится 4 пластыря, покрытых специальной, защитной плёнкой. Это средство выпускает немецкая компания Bayer Фарма.

Активным веществом препарата является синтетический эстрадиол гемигидрат. А также в составе этого средства содержатся следующие дополнительные компоненты:

  • Глицерил.
  • Изопропилмеристат.
  • Этилолеат.
  • Кополимер акрилата.

Синтетический эстрадиол идентичен натуральному. Его недостаток приводит к проблемам сердечно-сосудистой системы, остеопорозу, психическим расстройствам и другим негативным симптомам.

Активные компоненты препарата легко проникают через кожный покров. В отличие от таблеток, пластырь оказывает непрерывное и мягкое действие. Он не создаёт нагрузку для печени и желудка. Этот препарат показан в следующих случаях:

  • В качестве профилактики постменопаузного остеопороза.
  • Для стабилизации психического равновесия.
  • Устранения утомляемости, чувства тревоги и нарушения сна.
  • Недостаток гормона приводит к снижению выносливости и головным болям.
  • Предотвращение ночной потливости и перепадов температуры.
  • Устранение сухости кожи и резкого отвисания грудных желёз.
  • Снижение полового влечения и сухости влагалища.

Одним словом, Климара представляет собой заместительную гормональную терапию, назначаемую при резком снижении уровня эстрогенов. Врач назначает Климару при хирургическом удалении яичников или при естественном наступлении менопаузы.

Инструкция по применению

Наклеивается наружно. Терапию следует проводить регулярно. Один пластырь носят семь дней, после чего его меняют на новый. Через 21 день делают перерыв на 6 или 7 дней и снова продолжает лечение.

Перед тем как наклеить пластырь, кожу следует вымыть и высушить. На поверхности кожи не должно быть повреждений или раздражений.

После того как с пластыря удалится защитная плёнка, следует в течение 10−15 секунд прикрепить препарат на поверхность тела. Пластырь отлично держится на коже. С ним можно принимать душ, плавать в бассейне или в открытом водоёме. Горячая вода иногда негативно сказывается на свойствах пластыря. Если он отклеился, то его меняют на новый и продолжают курс лечения.

Противопоказания к использованию

У этого препарата существует несколько противопоказаний. Не рекомендуют его использовать в следующих случаях:

  • Беременность и кормление грудью.
  • Вагинальные кровотечения.
  • Злокачественные и доброкачественные опухоли.
  • Тромбоз и тромбофлебит.

Иногда препарат вызывает побочные эффекты. В таких случаях наблюдаются следующие симптомы:

  • Судороги мышц.
  • Головокружение.
  • Отёки.
  • Тошнота.
  • Головная боль.

Гормональные препараты провоцируют изменение массы тела, а также увеличение молочных желёз.

Нередко под их действием происходит имитация месячных в виде буро-розовых выделений из влагалища. На начальном этапе лечения возможна частая смена настроения и снижение либидо.

Хранение и аналоги

Препарат отпускается только по рецепту врача. Существует несколько аналогов, среди которых можно выделить следующие средства:

  • Пресомен.
  • Дивина.
  • Клевером.
  • Климен.
  • Микрофоллин.

Пластырь хранят при температуре не выше 25 градусов в недоступном для детей месте. Срок хранения составляет 3 года.

Отзывы

Этот пластырь мне назначил врач сразу после операции по удалению яичника. Мне нужны были именно гормоны эстрогена, поэтому пластырь для меня был наиболее удобной формой лечение. В итоге мы выбрали пластырь Климара.

Инструкция по применению советовала его использовать при моём заболевании. Он совсем небольшой, и его легко использовать. Я вместе с ним принимала ежедневный душ, и он ни разу не отклеился. Его наклеивают один раз в неделю, после чего ходят ни о чём не задумываясь. Мне понадобилось одновременно четыре штуки: на ягодицы и бедра.

К сожалению, мне пришлось перейти на таблетки, так как от пластыря началась жуткая аллергия на коже. К тому уже цена пластыря совсем немаленькая. За 4 штуки, который мне требовались каждую неделю приходилось отдавать по 1100 р.

Ульяна, Москва

Этот пластырь мне посоветовал врач после того, как у меня начались жуткие боли от гормональных таблеток. Ко всему прочему я от них ужасно поправилась. С пластырем всё было по-другому. У Климары (пластырь) инструкция предупреждала о неблагоприятных симптомах, но никаких побочных эффектов не возникло, и всё лечение было удобным и комфортным.

Я вначале очень боялась, чтобы он отклеился и не решалась пойти с ним в душ. Ещё его неудобно носить летом, так как пару раз знакомые замечали на мне пластырь и приходилось им объяснить для чего я его нашу. Мой вес совершенно не увеличился, но зато заметно набухла грудь. Настроение стало ровным, без перепадов. Словом, пластырем я очень довольна.

Елена, Россия, Владивосток

После операции на яичниках врач выписал мне гормональную терапию. Так как употреблять таблетки я не могла по причине слабого здоровья, мне рекомендовали использовать пластырь Климара. Цена у него не маленькая. Курс лечения у меня был 21 день. Упаковка пластыря мне обходилась в 1160 р. Этот препарат выпускает известная немецкая фармацевтическая компания Bayer Фарма. Я вначале отнеслась к идее использования пластыря скептически. Я не представляла, как буду с ним ходить, а главное, как с ним принимать душ. Но все мои сомнения были напрасными.

Пластырь не сползал во время купания, а только немного загрязнился. Он отлично держится на поверхности кожи и не доставляет никакого дискомфорта. Вначале у меня были лёгкие побочные эффекты, которые обычно возникают при гормональной терапии. Но они были намного мягче, чем если бы я принимала таблетки. Единственным недостатком я считаю цену пластыря. Вся терапия мне обошлась довольно дорого. Пластырь используют только 7 дней, после чего его заменяют на новый.

Татьяна, Россия, Саранск

Этот пластырь мне рекомендовал мой гинеколог. Я вначале очень переживала, что он отклеится, когда я пойду в душ. Но всё обошлось, и я очень быстро привыкла к этому средству. Действует он очень мягко. Я наклеивала его на бедра и нижнюю часть спины. Это намного лучше и удобнее, чем использование таблеток, из-за которых страдает печень. В первые дни я чувствовала кое-какой дискомфорт, и даже немного побаливала голова. Уже через неделю привыкание закончилось и курс лечения у меня прошёл легко и безболезненно.

Цена средства не маленькая. Так, за упаковку в четыре штуки мне пришлось отдать 1200 р. На сегодняшний момент я Климару уже не нашу, а эффект от её действия продолжается.

Ксения, Россия, Сочи

Этот пластырь я использовала по рекомендации своей знакомой. У неё возникли аналогичные проблемы с гормонами, и врач выписал ей Климару. Инструкцию по применению, цену и отзывы я узнала из интернета и осталась ими довольна. Он бывает двух видов, в одном 3,9 мл мг экстрадиола, а во втором 2 раза больше. Упаковки хватает на один месяц. Я использовала всего по одной штуке на каждые 7 дней. Он небольшого размера и овальной формы. Упаковка очень удобно и легко открывается. Его наносят на чистую кожу, немного прижимают и отпускают. Я наклеила Климару на позвоночник, а подруга наклеивала на бедро.

В принципе, клеить его можно везде, но только поближе к половым органам. Через месяц я делала перерыв и снова продолжала терапию. Цена этого препарата немаленькая, мне он обошёлся в 1300 р., впрочем, я не жалею. У меня не было никаких побочных эффектов, которые обычно возникают после гормональных препаратов.

Ольга, Россия, Братск

Климару я начала использовать по настоянию своего врача. Мне предстояла гормональная терапия, но использовать таблетки я не могла. Вначале меня очень испугали побочные действия, описанные в инструкции. Но как оказалось, это было всего лишь предостережение. У меня не возникло никакого дискомфорта. Не было головной боли, головокружения или других побочных эффектов. Единственный дискомфорт возник тогда, когда я начала клеить пластырь регулярно на одно и то же место. После второй штуки у меня начался зуд.

Пришлось его переклеивать в другое место. Ещё я заметила, что если клеить на спину, то аллергическая реакция практически не возникает, а вот когда на крестце, то появляется неприятный дискомфорт.

Валентина, Россия, Воронеж

До того как использовать это средство, я применяла гель Эстрожель с дозатором. На мой взгляд, пластырь — намного более удобная форма препарата. Его наклеивают один раз и больше не замечают. С ним можно купаться в ванной и плавать в бассейне. Так как я женщина активная, для меня это было очень важным.

Если кто-то сомневается в способности Климары выдержать поток воды, то его можно отклеить на время перед приёмом ванны, а потом нанести снова на тело. От такой манипуляции он совершенно не теряет свои липучие свойства. Словом, пользоваться им очень легко и комфортно, в чём я и убедилась.

Вера, Москва

Климара имеет преимущество по сравнению с остальными средствами гормональной терапии. До этого я пользовалась таблетками, из-за которых у меня постоянно возникали побочные эффекты. И к тому же я постоянно забывала употреблять таблетку и вспоминала о ней только вечером. Пластырь наклеивается один раз и носится на протяжении недели. С ним можно ходить в ванну, но если вы в этом неуверены, то лучше его отклеить и потом наклеить снова. Например, я спокойно принимала с ним душ и даже купалась в море.

Он небольшого размера и практически незаметен. Для курса лечения мне понадобилось две упаковки, так как я клеила сразу по две штуки. От этого лечения у меня остались только хорошие воспоминания.

Диана, Россия, Казань

Это средство я использовала сама и теперь рекомендую его своим подругам с аналогичными проблемами. Пластыри очень маленькие и малозаметные на поверхности кожи. Я его клеила чуть выше талии, а через 7 дней меняла на новый. Климару мне посоветовали в аптеке. По словам продавца, это средство пользуется популярностью, хотя я о нём раньше никогда не слышала. Побочных эффектов у меня не возникало, так же, как и дискомфорта при ношении.

Если его использовать с перерывами в 2−3 недели, то терапия пройдёт намного экономнее. Всё-таки его цена довольно немаленькая. За одну упаковку я отдала 1150 р. Притом что заказывала её в интернет-магазине.

Марина Россия, Липецк

Климара

Климара: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции печени
  3. 12. Лекарственное взаимодействие
  4. 13. Аналоги
  5. 14. Сроки и условия хранения
  6. 15. Условия отпуска из аптек
  7. 16. Отзывы
  8. 17. Цена в аптеках

Латинское название: Climara

Код ATX: G03CA03

Действующее вещество: эстрадиол (Estradiol)

Производитель: Байер Веймар ГмбХ и Ко, КГ (Bayer Weimar, GmbH & Co. KG) (Германия)

Актуализация описания и фото: 27.11.2018

Цены в аптеках: от 1099 руб.

Климара – антитиклимактерический препарат эстрогенного действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Климары – трансдермальная терапевтическая система (ТТС), представляющая собой овальный пластырь, который состоит из прозрачной пленки-носителя и прозрачной гомогенной матрицы c действующим веществом (по 1 ТТС в пакетах, в пачке картонной по 4 пакета и инструкция по применению Климары).

Состав на 1 ТТС площадью 12,5 см2 (4,5 см × 3,3 см) и скоростью высвобождения действующего вещества 50 мкг/сут:

  • активный компонент: эстрадиола гемигидрат – 3,9 мг (в пересчете на эстрадиол – 3,8 мг);
  • вспомогательные ингредиенты: этилолеат – 19,25 мг; изопропилмиристат – 9,65 мг; монолаурат глицерила – 4,8 мг; кополимер акрилата – 99 мг.

Состав на 1 ТТС площадью 25 см2 (6,3 см × 4,7 см) и скоростью высвобождения действующего вещества 100 мкг/сут:

  • активный компонент: эстрадиола гемигидрат – 7,8 мг (в пересчете на эстрадиол – 7,6 мг);
  • вспомогательные ингредиенты: этилолеат – 19,25 мг; изопропилмиристат – 9,65 мг; монолаурат глицерила – 4,8 мг; кополимер акрилата – 99 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Климара – это прикрепляемый к коже пластырь, содержащий 17β-эстрадиол, идентичный эндогенному эстрадиолу, который вырабатывается женскими яичниками. Снижение их функции, сопровождающееся уменьшением продукции эстрогена, вызывает развитие менопаузного синдрома, сопровождающегося вазомоторно-вегетативной и органической симптоматикой. Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) направлена на купирование данных симптомов. Эстрадиол среди всех физиологических эстрогенов является наиболее активным и выказывает наибольшее сродство к эстрогенным рецепторам.

Свое действие эстрадиол проявляет путем регулирования транскрипции ограниченного числа генов в эстроген-чувствительных органах-мишенях – матке, гипоталамусе, гипофизе, влагалище, уретре, молочных железах, костях (остеокластах). Проникая сквозь клеточную мембрану, он связывается с высокой степенью сродства с эстрогенными рецепторами. После того, как эстрадиол активирует гормон-рецепторный комплекс, тот перемещается в ядро, где связывается со специфичной последовательностью дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), элементами, чувствительными к гормону, умножая транскрипцию регулируемых генов. Все индуцируемые эстрогенами белки неизвестны, поскольку их количество составляет от 50 до 100.

У женщин в постменопаузальном периоде существенно снижается продукция эстрадиола. Он синтезируется в основном из предшественников, продуцирующихся в коре надпочечников, путем ароматизации с помощью фермента ароматазы из андростендиона с образованием эстрона, в меньшей степени, из тестостерона с образованием эстрадиола. Эстрон способен конвертироваться в эстрадиол при помощи фермента 17-гидроксистероиддегидрогеназы. Оба фермента выявлены в печени и жировой/мышечной ткани. Отношение эстрадиола к эстрону у женщин в постменопаузе составляет приблизительно 1/5, в то время как в период пременопаузы этот показатель больше единицы.

Климактерические нарушения компенсируются при помощи ЗГТ с применением эстрогена в средних трансдермальных дозах от 25 мкг и эстрадиола в дозе 100 мкг в сутки.

Эстроген, независимо от пути введения, в дозе, необходимой для снижения менопаузных симптомов, оказывает дозозависимое стимулирующее действие на пролиферацию эндометрия и митоз. При монотерапии эстрогенами повышается частота гиперплазии эндометрия и тем самым увеличивается риск образования карциномы миометрия. Для профилактики гиперплазии эндометрия женщинам с сохраненной маткой рекомендуется последовательно назначать гестаген в течение 10–14 дней в месяц.

всасывание: вследствие чрескожной аппликации Климары, эстрадиол в высокой степени абсорбируется в системный кровоток;

распределение: еженедельная аппликация ТТС по терапевтическому действию сопоставима с непрерывной низкодозированной внутривенной инфузией, направленной на формирование стабильного, платоподобного сывороточного уровня эстрадиола, соответствующего таковому в период ранней/средней фолликулярной фазы репродуктивного периода жизни женщины. Чрескожное поступление препарата позволяет избежать значительных колебаний сывороточной концентрации эстрадиола, а также его метаболитов, как это происходит в случае проведения пероральной заместительной терапии эстрадиолом. В результате чего существенно уменьшается нагрузка на печень, поскольку исключается большое количество эстрадиола и его метаболитов, которые после приема препаратов ГЗТ внутрь подвергаются пресистемному метаболизму именно в печени (эффект первого прохождения). Трансдермальное введение эстрадиола не влияет на синтез белка в печени. Еженедельная аппликация Климары обеспечивает ровный и стабильный профиль эстрадиола и эстрона в сыворотке в пределах желаемого диапазона. Концентрация эстрадиола в сыворотке крови прямо пропорциональна площади пластыря. Средняя равновесная концентрация (Css) эстрадиола в крови составляет для пластыря площадью 12,5 см2 ~ 35 пг/мл, для пластыря площадью 25 см2 ~ 70 пг/мл. С сывороточным альбумином связывается неспецифически ~ 61% эстрадиола, с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) специфически связывается ~ 37%. Кажущийся объем распределения (Vd) эстрадиола после однократной внутривенной инъекции ~ 1 л/кг. Многократные еженедельные аппликации пластыря не вызывают кумуляции эстрадиола и эстрона, поэтому их равновесный сывороточный уровень соответствует таковому, наблюдаемому после однократной аппликации;

метаболизм: в результате трансдермальной аппликации биотрансформация эстрадиола в эстрон и конъюгаты остается в пределах физиологической нормы, наблюдаемой в раннюю фолликулярную фазу у женщин в репродуктивном периоде жизни. Соотношение сывороточных уровней эстрадиол ÷ эстрон составляет примерно 1, в противовес нефизиологически высокому уровню эстрона, являющемуся результатом интенсивного метаболизма гормона вследствие первого прохождения через печень при пероральной ЗГТ эстрадиолом, когда наблюдаемое соотношение эстрадиол ÷ эстрон менее 0,1. Метаболизм эстрадиола при трансдермальном поступлении в системный кровоток подобен таковому у эндогенных гормонов и преимущественно происходит в печени, а также внепеченочно, в почках, скелетной мускулатуре, кишечнике и органах-мишенях, с образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов и их сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, обладающих отчетливо меньшим эстрогенным действием или даже не оказывающим такового;

экскреция: показатель общего сывороточного клиренса эстрадиола в результате однократной внутривенной инъекции находится в диапазоне 10-30 мл/мин/кг и отличается высокой вариабельностью. Частично метаболиты эстрадиола выводятся с желчью, подвергаясь т. н. энтерогепатической циркуляции, но в конечном итоге экскретируются в основном с мочой в виде сульфатов и глюкуронидов.

Показания к применению

ТСС Климара рекомендуется применять с целью проведения ЗГТ для лечения симптомов дефицита эстрогенов, возникающего вследствие естественной менопаузы либо после хирургического удаления яичников.

Препарат также используют для профилактики постменопаузного остеопороза у женщин, подверженных высокому риску переломов, в случае непереносимости или противопоказаний к применению других лекарственных средств профилактического действия, назначаемых при остеопорозе в постменопаузальном периоде.

Противопоказания

Абсолютные:

  • рак молочной железы или подозрение на него;
  • влагалищные кровотечения невыясненного генеза;
  • гормонозависимые злокачественные опухоли, предраковые состояния или подозрение на них;
  • доброкачественные/злокачественные новообразования печени в настоящее время либо в анамнезе;
  • тромбоз глубоких вен в фазе обострения, тромбоэмболические болезни, наблюдающиеся в настоящее время или в анамнезе;
  • период беременности и лактации (грудного вскармливания);
  • гиперчувствительность к любым компонентам ТТС.

При диагностировании указанных выше заболеваний/состояний на фоне проведения ЗГТ требуется прервать терапию и проконсультироваться с врачом.

Относительными противопоказаниями для применения Климары, при которых систему следует использовать с осторожностью, являются нарушения функции печени, артериальная гипертензия, миома матки, эндометриоз, сахарный диабет.

Климара, инструкция по применению: способ и дозировка

Трансдермальная терапевтическая система Климара применяется путем накожной аппликации.

Особенности применения:

  • терапия симптомов климактерического синдрома: начинать лечение рекомендуется с наименьшей дозы пластыря . Если необходимо, допускается применять более высокодозированный пластырь . После завершения подбора дозы следует использовать самую низкую эффективную дозировку для облегчения симптомов;
  • профилактика остеопороза: начинать профилактику постменопаузной потери костной массы необходимо непосредственно после наступления менопаузы. Рекомендуется проводить длительное лечение. Режим дозирования назначается с учетом индивидуальных особенностей пациентки, курс терапии может быть, как непрерывным, так и циклическим;
  • переход с продолжительной непрерывной/циклической терапии: начинать терапию следует на следующий день после завершения предыдущего курса. Применение исключительно эстрогенов практикуется у женщин с гистерэктомией. Пациенткам с интактной маткой каждый месяц на 10–14 дней к лечению Климарой следует добавлять прогестаген. В случае применения пластыря, высвобождающего больше 50 мкг гормона/сут, при добавлении прогестагенов протективного влияния на эндометрий выявлено не было.

Пластырь следует прикреплять еженедельно, после удаления использованного, но на другое место. Для лечения в циклическом режиме пластырь в течение 3 последовательных недель прикрепляется еженедельно, после 7-дневного интервала без прикрепления пластыря начинается следующий курс лечения.

Развитие менструальноподобного кровотечения в норме происходит спустя 2–3 дня после прекращения приема гестагенов.

Рекомендации по прикреплению пластыря:

  1. Пластырь Климара следует прикреплять клеящейся стороной (после удаления защитной пленки) на сухой чистый участок кожи.
  2. Пластырь требуется фиксировать сразу после открытия упаковки и снятия защитной пленки.
  3. Прикреплять пластырь рекомендуется вдоль позвоночника либо на ягодицы. Нельзя наклеивать пластырь на молочные железы или вблизи от них, на области талии (при ношении облегающей одежды он может отклеиться). Нужно также избегать участков кожи, на которых он может сместиться в положении пациентки сидя.
  4. Выбранный для прикрепления участок не должен быть поврежденным, раздраженным или сальным.
  5. Для фиксации пластырь следует твердо прижать ладонью к месту аппликации и удерживать примерно 10 секунд. По завершении процедуры требуется удостовериться, что пластырь хорошо контактирует с кожей, особенно по краям. При неплотном прилегании надо надавить на него для лучшего приклеивания.
  6. Место аппликации нужно менять один раз в неделю.
  7. При правильно зафиксированном пластыре можно принимать душ и мыться в ванной как обычно. Но он может отклеиваться от кожи в очень горячей воде или при посещении бани/сауны.

Если женщина забыла сменить пластырь вовремя, замену нужно произвести как можно быстрее после установления факта пропуска. Далее использовать следующий новый пластырь в стандартном режиме после окончания 7-дневного периода терапии.

В случае несвоевременной замены/потери пластыря или его отклеивания до истечения 7-дневного курса, можно попробовать приклеить пластырь повторно. Если это не удается, используется новый пластырь на оставшиеся дни из 7-дневного интервала применения.

Побочные действия

  • местные реакции: наиболее часто – раздражение кожи в месте аппликации;
  • центральная нервная система: головная боль, головокружение, мигрень, депрессия;
  • пищеварительная система: тошнота/рвота, метеоризм, боли области эпигастрия, желудочные боли, холестатическая желтуха;
  • дерматологические реакции: меланодермия, хлоазма (могут быть персистирующими);
  • половая система и молочная железа: прорывные кровотечения, мажущие влагалищные выделения; рост миомы матки; изменение количества влагалищной секреции; болезненность и нагрубание/увеличение молочных желез;
  • реакции гиперчувствительности: в отдельных случаях – зуд, аллергический контактный дерматит, генерализованная экзантема;
  • прочие реакции: ухудшение течения порфирии, изменение массы тела, отеки, мышечные судороги, изменение либидо.

Передозировка

При накожной аппликации Климары вероятность передозировки незначительна.

Возможные симптомы: тошнота/рвота, иногда – кровотечение отмены.

Рекомендуется удалить пластырь, по необходимости проводить симптоматическую терапию.

Специфический антидот эстрадиола неизвестен.

Особые указания

До начала ЗГТ или при повторном назначении, женщине рекомендуется пройти тщательное общемедицинское, а также гинекологическое обследование, которое должно включать осмотр органов малого таза (с проведением цитологического исследования цервикальной слизи), молочных желез, брюшной полости, контроль артериального давления, исследование свертывающей системы крови, липидограмму крови. У пациенток с сахарным диабетом не менее одного раза в год необходимо контролировать содержания сахара в крови.

С началом ЗГТ должна быть прекращена гормональная контрацепция, в случае необходимости предохранения пациентки используют негормональные контрацептивные средства.

Следующие состояния и факторы риска, наблюдающиеся перед началом лечения или прогрессирующие, требуют в каждом конкретном случае рассмотрения потенциального риска и ожидаемой пользы от терапии Климарой до начала/продолжения ЗГТ:

  • болезни сердечно-сосудистой системы: по результатам ряда эпидемиологических исследований у пациенток, получавших ЗГТ, был выявлен некоторый рост частоты развития ВТЭ (венозной тромбоэмболии), к примеру, тромбоэмболии легочной артерии или тромбоза глубоких вен. Когда Климару назначают женщинам с наличием факторов риска ВТЭ, требуется оценка соотношения риск/польза проводимой терапии. К факторам риска ВТЭ относятся: индивидуальный/семейный анамнез (наличие ВТЭ у прямых родственников в сравнительно молодом возрасте может свидетельствовать о генетической предрасположенности); выраженное ожирение; возраст пациентки; длительная иммобилизация; серьезное хирургическое вмешательстве или обширное травмирование (с учетом этиологии заболевания и продолжительности иммобилизации рассматривается вопрос о временном прекращении ЗГТ). Специалисты не пришли к единому мнению относительно возможного влияния варикозного расширения вен на развитие ВТЭ. Терапию немедленно прекращают в случае обнаружения симптомов тромбоэмболии или при подозрении на них;
  • рак эндометрия: длительное влияние эстрогенов повышает риск развития гиперплазии эндометрия или карциномы. В ходе исследований подтвердилось, что дополнительное применение гестагенов снижает вероятность развития гиперплазии эндометрия и рака тела матки;
  • рак молочной железы: по результатам мета-анализа 51 эпидемиологического исследования было выявлено, что у женщин, получавших ЗГТ на протяжении 5 лет, несколько повышен риск развития диагностированного рака молочной железы. Это может быть результатом как более ранней диагностики заболевания, так и биологического влияния ЗГТ, либо комбинацией обоих факторов. Повышение относительного риска происходит по мере увеличения длительности терапии. Что сравнимо с ростом риска развития рака молочной железы, отмечаемого у женщин с каждым годом задержки природной менопаузы. После отмены ЗГТ/окончания лечения повышенный риск в течение первых 5 лет постепенно исчезает. Диагностируемый у женщин, получающих ЗГТ, рак молочной железы метастазирует реже, чем у не получавших такое лечение;
  • опухоли печени: после использования гормональных лекарственных средств типа Климары в редких случаях наблюдались доброкачественные, а еще реже злокачественные, опухоли печени. В крайне редких случаях такие опухоли могут приводить к внутрибрюшным кровотечениям, угрожающим жизни. Основные симптомы опухоли печени: боль в области эпигастрия, увеличение размера печени и/или симптомы гемоперитонеума;
  • болезни желчного пузыря: поскольку эстрогены увеличивают литогенность желчи, на фоне ЗГТ у некоторых пациенток возрастает предрасположенность к заболеваниям желчного пузыря;
  • прочие состояния: требуется немедленное прекращение терапии в случае впервые развивающихся мигренозных/необычно сильных головных болей и других симптомов, являющихся возможными предвестниками нарушения кровообращение в системе сосудов головного и спинного мозга.

Если при смене места аппликации, согласно рекомендациям, наблюдается повторяющееся персистирующее раздражение кожи (эритема либо зуд в области пластыря) следует прекратить применение ТТС.

Взаимосвязь между гормональной заместительной терапией и клинической артериальной гипертензией не установлена. Описаны случаи небольшого повышения артериального давления у женщин, получавших ЗГТ, но его клинически значимый рост при таком лечении бывает крайне редко. При этом, если во время проведения ЗГТ в индивидуальных случаях развивается клинически значимая стойкая гипертензия, рассматривается вопрос о прекращении лечения.

При сниженной функции печени возможно существенное уменьшение метаболизма половых стероидов. Поскольку при чрескожном поступлении активного вещества в организм, оно не подвергается пресистемной биотрансформации путем первого прохождения через печень, пациенткам с нарушением печеночной функции ЗГТ назначают с осторожностью.

В случае рецидива холестатической желтухи/холестатического зуда, развивавшихся ранее во время беременности и при предыдущем применении половых стероидов, требуется немедленно прекратить ЗГТ.

В некоторых случаях у пациенток, получающих ЗГТ, возможно развитие нежелательных проявлений стимуляции эстрогенами, таких как аномальные маточные кровотечения. При частом или персистирующем аномальном маточном кровотечении во время терапии необходимо проведение исследования эндометрия.

Под влиянием эстрогенов возможно увеличение в размере миом матки, в таком случае следует прекратить ЗГТ.

Прекращение терапии также рекомендуется при обострении эндометриоза.

В случае подозрения на пролактиному следует исключить диагноз до начала лечения.

Возможно развитие хлоазмы, особенно при указаниях в анамнезе на хлоазму во время беременности. При таком диагнозе женщинам, получающим терапию ТТС, требуется избегать продолжительного пребывания на солнце и нахождения под действием УФ-облучения.

Состояния, возникающие или усугубляющиеся при ЗГТ: мигрень, доброкачественные заболевания молочных желез, эпилепсия, астма, порфирия, системная красная волчанка, отосклероз, малая хорея. Окончательно их связь с ЗГТ не установлена, но применяющие ТТС женщины при таких заболеваниях должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Препараты для ЗГТ способны оказывать влияние на результаты некоторых лабораторных исследований, в т. ч. функциональные пробы печени; анализы функций надпочечников, почек и щитовидной железы; определение концентрации транспортных белков в плазме (кортикостероид-связывающего глобулина и фракции липидов/липопротеинов), параметров углеводного обмена, показателей коагуляции и фибринолиза.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Сообщения о каком-либо негативном влиянии Климары на когнитивные и психофизические функции не поступали.

Применение при беременности и лактации

Заместительная терапия гормональными препаратами у беременных и кормящих грудью женщин не проводится.

По результатам обширных эпидемиологических исследований, повышенного риска патологий развития у детей, чьи матери получали ЗГТ/использовали гормональные контрацептивы до беременности и/или тератогенного действия на плод, когда в ранние сроки беременности препараты были приняты по неосторожности, не выявлено.

При лактации половые гормоны в небольшом количестве могут выделяться с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

Климару не применяют в педиатрии.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применять препарат при наличии доброкачественной/злокачественной опухоли печени в настоящее время и/или в анамнезе.

Лекарственное взаимодействие

Длительное совместное применение ТТС Климара с препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени, например, барбитуратами, производными гидантоина, примидоном, рифампицином, карбамазепином, а также, возможно, с гризеофульвином, топираматом, окскарбамазепином, фелбаматом, может способствовать повышению клиренса половых гормонов; данные препараты способны снижать ее клиническую эффективность. В течение 2–3 недель в начале терапии может не проявляться максимальная индукция ферментов, но после прекращения курса она может сохраняться, самое меньшее, в течение 4 недель.

Употребление больших доз алкоголя при проведении ЗГТ может повышать уровень циркулирующего эстрадиола.

Аналоги

Аналогами Климары являются Дивигель, Эстрофем, Эстрожель и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

После удаления защитной пленки пластырь требуется приклеить немедленно. Нельзя хранить ТТС распечатанной.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Климаре

Женщины, которым необходимо на постоянной основе принимать гормональную заместительную терапию (если нужен только эстроген), отзывы о Климаре оставляют главным образом позитивные. При условии необходимости в непрерывном лечении, ТТС не надо применять каждый день. Пластырь наклеивается 1 раз в неделю и при правильном использовании очень удобен.

В качестве недостатков указывают на возможную индивидуальную непереносимость и высокую стоимость препарата.

Цена на Климару в аптеках

Примерная цена Климары (ТТС 3,9 мг/12,5 см2) за 4 пластыря в упаковке составляет 1214–1285 руб.

Состав

Терапевтическая трансдермальная система (скорость высвобождения – 50 мкг/сутки, площадь – 12.5 квадратных сантиметров) содержит Эстрадиол в форме гемигидрата в количестве 3.9 мг (соответствует 3.8 мг Эстрадиола).

Дополнительные компоненты: глицерил монолаурат, изопропилмиристат, кополимер акрилата, этилолеат.

Форма выпуска

Климара выпускается в виде овального пластыря (размеры 4.5 см х 3.3 см), внутри которого находится специальная плёнка с гомогенной, прозрачной матрицей, содержащей активное вещество. Пластыри упакованы в пакеты. В каждой пачке из картона находится по 4 пакета с пластырями.

Фармакологическое действие

Эстрогенный медикамент в виде пластыря, прикрепляемого к кожным покровам и содержащим 17-бета-эстрадиол, идентичный эндогенному эстрадиолу, который вырабатывается в женском организме яичниками. При снижении функциональной активности яичников подавляется выработка эстрогенов, что приводит к развитию менопаузального синдрома, проявляющегося различной органической и вазомоторно-вегетативной симптоматикой. Благодаря заместительной гормональной терапии удаётся уменьшить выраженность негативных симптомов. Среди физиологических эстрогенов самым активным является Эстрадиол, который к тому же обладает наибольшим сродством к специальным эстрогенным рецепторам. Посредством своих эффектов Эстрадиол регулирует транскрипцию ограниченного количества генов в эстрогенчувствительных органах-мишенях:

  • гипофиз;
  • матка;
  • уретра;
  • костная ткань (остеокласты);
  • молочные железы;
  • влагалище;
  • гипоталамус.

Через мембраны клеток после диффузии Эстрадиол связывается с рецепторами, обладающими высоким сродством. Гормон-рецепторный комплекс после активации переходит в ядро, где вступает в связь с гормончувствительными элементами (специфическая последовательность ДНК), стимулируя транскрипцию регулируемых генов. Протеины, которые индуцируются эстрогенами, на данный момент неизвестны (их число от 50 до 100).

Выработка гормонов существенно снижается в женском организме после наступления менопаузы. Синтезируемый эстрадиол вырабатывается предшественниками, которые продуцируются в надпочечниковой коре посредством процесса ароматизации из андростендиона (образуется эстрон) и тестостерона при участии специфического фермента ароматазы (образуется Эстрадиол). Конвертация эстрона проходит при участии фермента 17-гидрокситероиддегидрогеназы. Вышеуказанные ферменты находятся в жировой и мышечной ткани, в печени.

Компенсировать различные климактерические нарушения удаётся за счёт заместительной терапии гормонами эстрогенами с применением средних трансдермальных дозировок от 25 до 100 мкг в сутки. Количество эстрогена (независимо от пути введения), достаточного для снижения выраженности менопаузных жалоб, оказывает стимулирующее дозозависимое влияние на митоз, а также пролиферацию эндометрия. На фоне монотерапии эстрогенами отмечается высокая частота развития гиперплазии эндометрия, что может привести к раку (карционаме) миометрия. Последовательное применении гестагена в течение 10-14 дней позволяет снизить риск формирования эндометриальной гиперплазии у женщин с сохраненной маткой.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для эстрадиола характерна хорошая абсорбция через кожные покровы после нанесения аппликации. Еженедельную аппликацию можно сравнить с низкодозированной, беспрерывной внутривенной инфузией, которая направлена на формирование платоподобного, стабильного уровня эстрадиола в крови, схожего с ранней либо средней фолликулярной фазой репродуктивного периода.

Благодаря трансдермальному назначению удаётся предупредить сильные колебания самого эстрадиола и его метаболитов в крови, что часто встречается при заместительной терапии per os, что сильно нагружает печёночную систему из-за высокого пресистемного метаболизма (так называемый эффект «первого прохождения»). Трансдермальное введение позволяет избежать сильного влияния гормона на процесс белкового синтезирования в печёночной системе.

Еженедельные аппликации позволяют удерживать женский гормон на постоянном, ровном уровне в пределах желательного диапазона. Абсолютное значение уровня гормона в сыворотке прямо пропорционально площади пластыря. С глобулином, который связывает половые стероиды, специфически связывается 37% эстрадиола, неспецифически с сывороточным альбумином – 61%. Еженедельные, многократные аппликации не приводят к кумуляции.

Метаболизм

Переход эстрадиола в конъюгаты и эстрон носит физиологический характер после трансдермального введения медикамента (соответствует ранней фолликулярной фазе во время репродуктивного периода). Нефизиологический подъём эстрона как результат выраженного метаболизма при прохождении через печёночную систему не наблюдается. Биологическая трансформация назначаемого трансдермально эстрадиола идентична биотрансформации эндогенных стероидов: эстрадиол метаболизируется в печёночной системе, почках, кишечнике, органах-мишенях, скелетных мышцах. В результате образуются: эстриол, эстрон, катехолэстроегы и их конъюгаты (глюкурониды и сульфаты), обладающие слабовыраженными эстрогенными свойствами.

Элиминация

Сывороточный клиренс после однократного внутривенного вливания колеблется в диапазоне 10-30 мл/мин/кг. Часть метаболитов выводится с желчью, подвергаясь энтерогепатической циркуляции. Метаболиты эстрадиола экскретируются с мочой в виде глюкуронидов и сульфатов.

Пластырь Климара назначают в качестве заместительной гормонотерапии для снижения выраженности негативной симптоматики недостатка эстрогенов на фоне естественной менопаузы либо после оперативного удаления яичников. Медикамент может применяться для профилактики постменопаузального остеопороза.

  • тромбоэмболические заболевания;
  • рак молочной железы, подозрение на данное заболевание;
  • кровотечения из влагалища неясного генеза;
  • индивидуальная гиперчувствительность;
  • злокачественные гормонозависимые новообразования, предраковые состояния, подозрение на данную патологию;
  • беременность;
  • тромбоз глубоких вен;
  • новообразования в печёночной системе доброкачественного/злокачественного характера;
  • грудное вскармливание.

Половая система:

  • увеличение миомы матки в размерах;
  • мажущие выделения из влагалища;
  • прорывное влагалищное кровотечение;
  • увеличение молочных желёз в объемах;
  • болезненность грудных желёз;
  • изменение привычного объёма выделений из влагалища.

Пищеварительный тракт:

  • метеоризм;
  • эпигастральные боли;
  • рвота;
  • боли в области желудка;
  • холестатическая желтуха;
  • тошнота.

Иные реакции:

  • раздражение в области аппликации;
  • кожный зуд;
  • головные боли;
  • хлоазма;
  • контактный, аллергический дерматит;
  • меланодермия;
  • депрессия;
  • мигрень;
  • генерализованная экзантема;
  • отёчность;
  • мышечные судороги;
  • ухудшение течения порфирии;
  • головокружение;
  • изменение либидо.

Климара, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Заместительная гормонотерапия с целью уменьшить выраженность негативной симптоматики на фоне недостатка эстрогена после оперативного удаления яичников либо после наступления естественной менопаузы: необходимо выбрать трансдермальную терапевтическую систему с самой маленькой дозой гормона. В дальнейшем возможно повышение дозировки при необходимости с постепенным возвратом на самые низкие, но эффективные дозировки активного вещества.

Профилактика остеопороза: к лечению необходимо приступать сразу после диагностирования менопаузы. Предполагается длительное лечение по схеме, подобранной индивидуально. Терапия носит либо непрерывный, либо циклический характер.

После гистерэкстомии схема лечения включает только эстрогены. В иных ситуациях применяются гестагены каждый месяц в течение 10-14 дней.

Пластырь Климара прикрепляют каждую неделю, регулярно. Использованный пластырь снимается через 7 дней, после чего на другое место прикрепляется новый.

Допускается циклический режим лечения, когда пластыри прикрепляют в течение 3-х последовательных недель, затем на 7 дней делают перерыв. С новой недели курс возобновляется. В норме менструальноподобные выделения-кровотечения приходят через 2-3 дня после завершения курса приёма гестагенов.

Способ прикрепления ТТС

Удалив специальную защитную плёнку с пластыря, его прикрепляют клеящей поверхностью на неповреждённую, сухую, чистую кожу, не имеющую признаки раздражения. Предпочтительное место для аппликации – на ягодицы, вдоль позвоночника. Недопустимо прикрепление ТТС около молочных желёз. Область прикрепления не должна быть жирной. Не рекомендуется прикреплять пластырь на талию, т.к. он может отклеиться при трении тесной одеждой. Систему прикрепляют сразу после вскрытия упаковки и удаления специальной протекторной плёнки. Пластырь с усилием необходимо прижать к коже на 10 секунд, после чего убедиться в его хорошей фиксации с кожными покровами, особенно по краям. Место прикрепления пластыря меняется еженедельно. При правильном прикреплении системы пациентка может принимать душ и ванну в обычном режиме, без ограничений. Возможно открепление пластыря в сауне и под действием очень горячей воды. При отклеивании пластыря необходимо приклеить новый на оставшиеся дни.

Вероятность передозирования при использовании пластырей очень низкая. Негативная симптоматика проявляется в виде рвоты, тошноты, крайне редко – в виде кровотечения отмены. В таких случаях пластырь удаляют и проводят посиндромное лечение. Специфический антидот не разработан.

Взаимодействие

Наблюдается снижение клинической эффективности и повышение клиренса половых стероидов при длительном лечении индукторами микросомальных ферментов печёночной системы:

  • Рифампицин;
  • Примидон;
  • Гидантоин и его производные;
  • барбитураты;
  • Гризеофульвин;
  • Фелбамат;
  • Топирамат;
  • Оскарбамазепин;
  • Карбамазепин.

Пиковая ферментная индукция может не регистрироваться в течение 2-3 недель, но при этом может сохраняться в течение месяца после завершения медикаментозной терапии. Уровень циркулирующего эстрадиола повышается при употреблении значительного количества алкоголя.

Условия продажи

Пластырь Климара отпускается в аптеке при предъявлении пациентом рецептурного бланка от врача.

Условия хранения

Обязательна сохранность герметичности упаковки. Температура – до 30 градусов.

Срок годности

После удаления протекторной плёнки пластырь должен быть прикреплён максимально быстро. В запечатанном виде ТТС может храниться 36 месяцев.

Перед назначением заместительной гормонотерапии, а также в процессе лечения и при повторной терапии женщине необходимо пройти не только гинекологическое, но и общемедицинское обследование, оценивая состояние:

  • органов малого таза (с обязательным цитологическим анализом слизи цервикального канала);
  • брюшной полости;
  • системы крови (липидный профиль, коагулограмма);
  • молочных желёз;
  • уровня кровяного давления.

Не менее 1 раза в год пациентам с сахарным диабетом проводится контроль уровня глюкозы в крови. Перед началом ЗГТ гормональную контрацепцию прекращают (рекомендован переход на негормональные методы контрацепции).

При обнаружении, диагностировании факторов и состояний, описанных ниже, необходим пересмотр терапии с оценкой ожидаемой пользы и потенциального риска до назначения заместительной гормонотерапии.

Патология сердечно-сосудистой системы

Эпидемиологические исследования выявили повышение частоты диагностирования венозных тромбоэмболий (ТЭЛА, тромбоз глубоких вен) у лиц, получавших ЗГТ. Если женщине с факторами риска назначение ЗГТ обязательно, лечащему врачу рекомендуется взвесить соотношение пользы проводимой терапии и возможного риска для здоровья. В группе риска находятся не только лица с отягощённой наследственностью, но и пациенты, страдающие ожирением. Единой точки зрения по вопросу развития венозных тромбоэмболий на фоне варикозного расширения вен нет. Риск тромбоэмболий возрастает при обширной травматизации, при длительной иммобилизации, после серьёзных оперативных вмешательств. Возможность временного прекращения гормонотерапии рассматривается в зависимости от длительности иммобилизации пациента и этиологии заболевания. При первых признаках либо подозрении на тромбоэмболию лечение прекращают незамедлительно.

Рак эндометрия

Риск развития карциономы либо гиперплазии эндометрия возрастает при длительном воздействии эстрогенов. Снизить риск развития рака эндометрия удаётся посредством назначения гестагенов.

Рак молочной железы

Проведённый мета-анализ на основании 51-го эпидемиологического исследования показал, что риск развития онкологии молочной железы у женщин, получавших ЗГТ в течение 5 лет, выше, чем у контрольной группы. Такое наблюдение может объясняться более ранней диагностикой рака, биологическими факторами заместительной гормонотерапии. По мере продолжительности лечения повышается и относительный риск. Данное наблюдение можно сравнить с повышением риска развития рака молочной железы у женщин с каждым годом после наступления менопаузы. Риск снижается после завершения лечения в течение первых пяти лет после завершения заместительной гормонотерапии. У женщин, находящихся на ЗГТ, рак молочной железы метастазирует реже.

Новообразования в печёночной системе

Злокачественные поражения печени диагностируются крайне редко на фоне применения медикаментов, идентичных препарату Климара. Редко опухоли могут провоцировать внутрибрюшные кровотечения. Клиническая картина опухоли складывается из болевого синдрома в области эпигастрия, признаков внутрибрюшного кровотечения, увеличения печени в размерах.

Заболевания желчного пузыря

Литогенность желчи на фоне эстрогенов повышается, что может спровоцировать различные заболевания желчевыводящей системы.

Иные состояния

Терапию прекращают незамедлительно при любом подозрении на нарушение мозгового кровообращения (сильные головные боли, мигрень и т.д.). Если после нескольких смен мест аппликаций наблюдается персиситирующее, повторяющееся раздражение кожных покровов (эритема, зуд), ТТС отменяют. Прямая связь между развитием артериальной гипертонии и проведением заместительной гормонотерапии не наблюдается. Однако при диагностировании стойкой, клинически значимой гипертонии рекомендуется прекратить заместительную гормонотерапию. При снижении функциональности печёночной системы наблюдается плохой метаболизм половых гормонов. Рецидив холестатического зуда либо желтухи, которые наблюдались ранее во время предыдущих приёмов половых стероидов либо во время беременности, требует незамедлительного прекращения ЗГТ.

Некоторые пациентки на заместительной гормонотерапии дают аномальные маточные кровотечения и иные нежелательные проявления стимуляции эстрогенами. Показаниями для полноценного исследования эндометрия являются частые/персистирующие аномальные маточные кровотечения во время лечения. Под влиянием эстрогенов возможно увеличение миомы матки в размерах, что также требует отмены терапии. Аналогичной тактики следует придерживаться и при обострении эндометриоза. Если есть подозрение на пролактиному, то рекомендуется дополнительное обследование до назначения медикамента Климара. У женщин с хлоазмой, возникшей во время беременности, могут наблюдаться аналогичные явления и на фоне применения ТТС. Таким пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучение и воздействия прямого солнечного света. Возможно ухудшение состояния у пациентов с такими заболеваниями, как:

  • бронхиальная астма;
  • доброкачественные новообразования в молочных железах;
  • эпилепсия;
  • порфирия;
  • малая хорея;
  • системная красная волчанка;
  • отосклероз;
  • мигрень.

Прямой связи ЗГТ и обострений вышеописанных состояний и заболеваний нет, однако такие женщины требуют более тщательного наблюдения.

Лабораторные тесты

Регистрируются изменения в показателях, указывающих на функциональное состояние почечной системы, надпочечников. Возможны колебания уровня транспортных белков. Медикамент Климара не оказывает прямого влияния на способности управлять автотранспортными средствами, работать со сложными механизмами.

Аналоги Климары

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Дивигель;
  • Эстрофем;
  • Эстримакс;
  • Дерместрил;
  • Октодиол;
  • Эстрожель;
  • Менорест.

Детям

Не применяется в педиатрии.

При беременности (и лактации)

Заместительная гормонотерапия при беременности не проводится. Обширные эпидемиологические исследования не выявили повышенного риска дефекторазвития у детей, чьи матери получали ЗГТ до наступления беременности или принимали гормональные формы контрацептивов. Тератогенное влияние не доказано. С грудным молоком может выделяться небольшое количество половых стероидов.

Препарат очень удобен в применении – пластырь клеится в незаметном месте и 1 раз в неделю. ТТС хорошо фиксируется на коже, не доставляя неудобств пациенткам. Отзывы женщин о Климаре в большинстве своём положительные. Существенным минусом является высокая стоимость ежемесячной упаковки, что делает недоступным медикамент для определённых групп пациенток. На фоне лечения снижается частота «приливов», препарат хорошо переносится. Инструкция к препарату рекомендует избегать прямого солнечного света, что может ограничивать пациентов и сказываться на качестве жизни.

Цена Климары, где купить

Стоимость упаковки с пластырем варьируется и зависит от региона продажи. Купить Климару можно в аптеке, предъявив рецепт. Средняя цена Климары по России – 1200 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Климара пластырь-тдтс 3,9мг/12,5 кв. см n4ЗМ Драг Деливери Системс США/Байер Веймар ГмбХ и Ко.КГ 1144 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Климара (пластырь 3,9мг/12,5см №4) 1128 руб.заказать

показать еще

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Особые условия
  • Состав
  • Климара показания к применению
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения

3М Драг Деливери Системс/ Байер Веймар ГмбХ и Ко К SCHERING-PLOUGH Шеринг АГ Шеринг ГмбХ и Ко.Продукционс КГ

Страна происхождения

Германия СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ США/Германия

Группа товаров

Гормональные препараты

Противоклимактерический эстрогенный препарат

Формы выпуска

  • 1 — пакеты (4) — пачки картонные
  • Трансдермальная терапевтическая система площадью 12.5 см2 и скоростью высвобождения активного вещества 50 мкг/; представляет собой овальный пластырь, состоящий из прозрачной пленки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей (содержащей действующее вещество).

Эстрогенный препарат — 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу (образующемуся в организме женщин, начиная с первой менструации вплоть до менопаузы), вырабатываемому яичниками. В клетках органов, на которые направлено действие гормонов, эстрогены образуют комплекс со специфическими рецепторами (обнаружены в различных органах — в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе), комплекс рецептор-лиганд взаимодействует с эстроген-эффекторными элементами генома и специфическими внутриклеточными протеинами, индуцирующими синтез и-РНК, протеинов и высвобождение цитокинов и факторов роста. Оказывает феминизирующее влияние на организм. Стимулирует развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу, рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей. Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет лактацию, угнетает резорбцию костной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, трансферрин, протеин, связывающий половые гормоны), фибриногена. Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III. Повышает концентрации в крови Т4, Fe, Cu2+ и др. Оказывает антиатеросклеротическое действие, увеличивает концентрацию ЛПВП, уменьшает — ЛПНП и холестерина (концентрация ТГ возрастает). Модулирует чувствительность рецепторов к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку Na+ и воды. В больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы. После менопаузы в организме образуется только незначительное количество эстрадиола (из эстрона, находящегося в печени и в жировой ткани). Снижение концентрации вырабатываемого в яичниках эстрадиола сопровождается у многих женщин сосудодвигательной и терморегулирующей нестабильностью («приливы» крови к коже лица), расстройствами сна, а также прогрессирующей атрофией органов мочеполовой системы. Вследствие дефицита эстрогенов развивается остеопороз (главным образом позвоночника). Известно, что пероральное применение эстрогенов вызывает повышение синтеза белков (в т.ч. ренина), что приводит к повышению АД. Эстрадиол в виде ТТС представляет собой пластырь, прикрепляемый к участку кожи. Контрольная мембрана обеспечивает постепенное и непрерывное высвобождение эстрадиола из резервуара с активным веществом через адгезивный слой на кожу. Из-за отсутствия эффекта «первого прохождения» через печень ТТС обеспечивает высокую эффективность при использовании меньших доз препарата. ТТС доставляет эстрадиол в неизмененном виде в кровоток и поддерживает его концентрацию в плазме во время терапии на постоянном уровне, адекватном уровню на ранней или средней фазе фолликула

Особые условия

Лечению должно предшествовать тщательное гинекологическое обследование, которое при длительной терапии следует повторять по меньшей мере 1 раз в год. В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и АД, а у больных сахарным диабетом — за концентрацией глюкозы в крови. Терапию эстрадиолом обязательно следует сочетать с применением гестагенов. Длительное лечение эстрадиолом увеличивает риск развития рака молочной железы и эндометрия (зависит от продолжительности лечения и дозы эстрогена). Гиперплазия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия. Комбинация эстрогенов с гестагеном оказывает защитное действие на эндометрий. Лечение следует прекратить за 4-6 нед до планируемого хирургического лечения. Не является контрацептивом и не предохраняет от беременности. При появлении нерегулярных менструальных выделений на фоне лечения (у женщин с интактной маткой) необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки. Применение эстрадиола следует немедленно прекратить в случае тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии др. локализации, появления желтухи, усиления или появления ранее не существовавших мигренеподобных болей, внезапного нарушения зрения, значительного повышения АД. ТТС нельзя прикреплять к коже молочных желез и 2 раза подряд на один и тот же участок кожи. На прикрепленную ТТС не должны попадать солнечные лучи. Следует избегать попадания геля на молочные железы и слизистые оболочки вульвы и влагалища.

  • эстрадиола гемигидрат 3.9 мг, что соответствует содержанию эстрадиола 3.8 мг Вспомогательные вещества: этилолеат, изопропилмиристат, глицеринмонолаурат, акрилата кополимер.

Климара показания к применению

  • — заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для уменьшения симптомов дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или хирургического удаления яичников; — профилактика постменопаузного остеопороза.

Климара противопоказания

  • — влагалищное кровотечение неясного генеза; — рак молочной железы или подозрение на него; — гормонозависимые злокачественные новообразования или предраковые состояния, или подозрение на них; — доброкачественная или злокачественная опухоль печени в настоящее время или в анамнезе; — тромбоз глубоких вен в стадии обострения, тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в анамнезе; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — повышенная чувствительность к компонентам препарата. Если какие-либо из указанных заболеваний или состояний появляются на фоне проведения ЗГТ, пациентка должна прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.

Климара побочные действия

  • Местные реакции: наиболее часто — раздражение кожи в месте аппликации. Со стороны половой системы: прорывное кровотечение и мажущие выделения из влагалища, увеличение размера миомы матки, изменение количества влагалищной секреции, болезненность и увеличение молочных желез. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в желудке, боли в эпигастральной области, метеоризм, холестатическая желтуха. Дерматологические реакции: хлоазма, меланодермия, которые могут быть персистирующими. Аллергические реакции: в отдельных случаях — аллергический контактный дематит, зуд, генерализованная экзантема. Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, головокружение, депрессия Прочие: изменение массы тела, ухудшение течения порфирии, отеки, изменение либидо, мышечные судороги

Повышает эффективность гиполипидемических ЛС. Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, гипогликемических, диуретических, гипотензивных ЛС и антикоагулянтов. Снижает толерантность к глюкозе (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС). Барбитураты, анксиолитические ЛС (транквилизаторы), наркотические анальгетики, ЛС для общей анестезии, некоторые противоэпилептические ЛС (карбамазепин, фенитоин), индукторы микросомальных ферментов печени ускоряют метаболизм эстрадиола. Концентрация в плазме уменьшается при одновременном использовании фенилбутазона и некоторых антибиотиков (ампициллин, рифампицин), что связано с изменением микрофлоры в кишечнике. Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстрадиола.

  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Климара® (Climara®)

Последняя актуализация описания производителем 25.09.2014 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Эстрадиол* (Estradiol*)

АТХ

G03CA03 Эстрадиол

Фармакологические группы

  • Эстрогены
  • Эстрогены

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E28.3 Первичная яичниковая недостаточность
  • M81.0 Постменопаузный остеопороз
  • N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин

Описание лекарственной формы

Пластырь овальной формы (около 4,5 см на 3,3 см, что соответствует 12,5 см2), состоящий из прозрачной пленки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей, содержащей действующее вещество.

Пластырь овальной формы (около 6,3 см на 4,7 см, что соответствует 25 см2), состоящий из прозрачной пленки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей, содержащей действующее вещество.

Фармакологическое действие — эстрогенное.

Фармакокинетика

Эстрадиол высвобождается из пластыря (ежедневно 50 мкг) и трансдермально поступает в кровоток с постоянной скоростью, поддерживая заданный уровень гормона в плазме.

Показания препарата Климара®

Заместительная гормональная терапия при расстройствах, вызванных естественной или хирургической менопаузой (только в случае нераковых заболеваний): вазомоторные симптомы (приливы жара, потливость), нарушения сна, атрофические процессы.

Предотвращение постменопаузного остеопороза.

Гиперчувствительность, опухоли молочной железы, эндометриоз, опухоли печени, опухоли, зависящие от половых стероидных гормонов, вагинальные кровотечения неясной этиологии, тромбоэмболические процессы (тромбофлебит, тромбоз), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Ниже отражена информация о частоте нежелательных явлений при применении препарата Климара® (MedDRA — Медицинский словарь регуляторной активности). Информация основана на данных клинических исследований. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось во время клинических испытаний, были раздражение кожи в месте аппликации и боль в молочной железе (>10%). Местные симптомы в месте аппликации в основном выражены в легкой степени и включают покраснение, зуд, жжение и образование везикул.

Со стороны ЖКТ: часто (≥1/100 и <1/10) — боль в животе, вздутие живота, тошнота.

Общие и местные реакции: часто (≥1/100 и <1/10) — отек в месте нанесения пластыря.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: нечасто (≥1/1000 и <1/100) — мышечные судороги

Со стороны нервной системы: часто (≥1/100 и <1/10) — головная боль, головокружение; нечасто (≥1/1000 и <1/100) — мигрень.

Со стороны репродуктивной системы, молочных желез: часто (≥1/100 и <1/10) — нагрубание молочных желез, изменение характера прорывных кровотечений и мажущих выделений из влагалища; нечасто (≥1/1000 и <1/100) — увеличение молочных желез.

Прочие: часто (≥1/100 и <1/10) — изменения массы тела.

При эстрогензаместительной терапии сообщалось о других нежелательных явлениях, но связь их с применением препарата Климара® не может быть ни опровергнута, ни доказана.

Врожденные наследственные генетические заболевания: ухудшение симптомов сопутствующей порфирии.

Со стороны ЖКТ: рвота.

Со стороны печени: холестатическая желтуха.

Психические расстройства: изменение либидо.

Со стороны репродуктивной системы, молочных желез: изменение размера лейомиомы матки, изменения цервикального секрета в объеме.

Кожа и подкожные ткани: хлоазма или мелазма, которые могут персистировать после отмены препарата, аллергический контактный дерматит, поствоспалительный зуд, генерализованная экзантема.

У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека (см. «Особые указания»).

Способ применения и дозы

Накожно.

Лечение симптомов климактерического синдрома. Лечение начинается с наименьшей дозы пластыря Климара®. При необходимости можно использовать более высокодозированный пластырь. После подбора дозы для облегчения симптомов должна использоваться самая низкая эффективная дозировка пластыря.

Предупреждение остеопороза. Лечение для предупреждения постменопаузной потери костной массы должно быть начато сразу же после наступления менопаузы. Рекомендуется длительное лечение, основанное на индивидуальном подходе. Лечение должно проводиться либо в непрерывном, либо в циклическом режиме.

При переходе с длительной непрерывной или циклической терапии: лечение следует начинать на следующий день после окончания предыдущей схемы лечения. Терапия только эстрогенами используется, если у женщины была гистерэктомия. У женщин с интактной маткой прогестоген следует добавлять к лечению препаратом Климара® на 10–14 дней каждый месяц. При использовании пластыря, высвобождающего более 50 мкг гормона/сут, протективного влияния на эндометрий при добавлении прогестогенов выявлено не было.

Пластырь должен прикрепляться еженедельно в постоянном режиме, каждый использованный пластырь должен удаляться через 7 дней, после чего свежий пластырь прикрепляется на другое место. Пластыри могут также быть рекомендованы для лечения в циклическом режиме. В этом случае пластырь прикрепляется еженедельно в течение 3 последовательных нед, с последующим 7-дневным интервалом без прикрепления пластыря до следующего курса лечения.

Менструальноподобное кровотечение в норме развивается через 2–3 дня после прекращения приема гестагенов.

Методика прикрепления пластыря. После удаления защитной пленки пластырь Климара® прикрепляется клеящейся стороной на чистый, сухой участок кожи вдоль позвоночника или на ягодицы. Климара® не должна прикрепляться в области молочных желез или вблизи от них. Участок, выбранный для фиксирования пластыря, не должен быть жирным, поврежденным или раздраженным, необходимо также избегать области талии, т.к. при трении тесной одеждой пластырь может отклеиться. Следует избегать наклеивания пластыря на те участки кожи, где пластырь может сместиться в положении сидя. Пластырь должен быть прикреплен сразу же после открытия упаковки и удаления защитной пленки. Пластырь должен быть твердо прижат ладонью к месту фиксации в течение примерно, 10 с. Необходимо удостовериться, что имеется хороший контакт с кожей, особенно по краям. Если пластырь прилегает неплотно, для лучшего приклеивания следует надавить на него. Место аппликации должно меняться с интервалом, по крайне мере, в 1 нед между аппликациями. Если пластырь прикреплен правильно, пациентка может мыться в ванной или душе, как обычно. Однако пластырь может отклеиться от кожи под действием очень горячей воды или в сауне.

Несвоевременная замена или потеря пластыря. В случае отклеивания пластыря до окончания 7-дневного курса лечения, его можно попробовать приклеить снова. При необходимости можно приклеить новый пластырь на оставшиеся дни из 7-дневного интервала применения.

Если пациентка забыла вовремя сменить пластырь, замену следует произвести как можно скорее после установления факта пропуска. Новый пластырь следует использовать после окончания нормального 7-дневного периода лечения.

Меры предосторожности

Перед началом применения необходимо проведение полного общего медицинского и гинекологического обследования (включая исследование молочных желез, цитологии цервикального мазка), исключение беременности. Не следует помещать пластырь на область молочных желез или талии. Если пластырь нанесен правильно, то можно принимать ванну или душ, однако необходимо учитывать, что в горячей воде пластырь может отклеиться. Необходимо сообщить лечащему врачу о наличии сахарного диабета, гипертензии, варикозного расширения вен, отосклероза, рассеянного склероза, эпилепсии, порфирии, тетании, малой хореи, сердечной недостаточности, расстройств функций печени или почек, мигрени, а также об одновременном приеме барбитуратов, фенилбутазона, гидантоина, рифампицина, появлении нерегулярных кровотечений или необычно обильных кровотечений в период между применением препарата, неприятных ощущениях в эпигастральной области.

В процессе лечения следует учитывать, что длительное использование только эстрогенов в климактерическом периоде может привести к гиперплазии эндометрия и увеличить риск развития рака эндометрия. Для уменьшения риска развития рака эндометрия необходим дополнительный прием прогестагена (обычно в течение 10–12 дней в месяц), который приводит к переходу слизистой оболочки матки в секреторную фазу с ее отторжением и последующему менструальноподобному кровотечению после прекращения введения прогестагена.

Пластырь — трансдермальная терапевтическая система 3,9 мг/12,52; 7,8 мг/252. В упаковке контурной безъячейковой 1 шт. В коробке картонной 4 упаковки.

Производитель

Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ, Германия.

Владелец РУ: Байер Фарма АГ, Германия.

Дополнительную информацию можно получить по адресу: 107113, Москва, 3-я Рыбинская ул., 18, стр.2.

Тел.: +7 (495) 231 12 00 Факс:+ (495) 231 12 02.

По рецепту.

Условия хранения препарата Климара®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Климара®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E28.3 Первичная яичниковая недостаточность Гипогонадизм яичниковый (первичный)
Гипофункция яичников
Дефицит эстрогенов
Недостаточное содержание эстрогенов в организме
Недостаточность эстрогенная
Недостаточность эстрогенов
Первичная дисфункция яичников
Эстрогендефицитные состояния
M81.0 Постменопаузный остеопороз Климактерический остеопороз
Остеопороз в климактерическом периоде
Остеопороз в менопаузе
Остеопороз в постменопаузе
Остеопороз в постменопаузном периоде
Остеопороз постменопаузный
Остеопороз при эстрогенной недостаточности
Остеопороз у женщин в постменопаузе
Остеопороз у женщин в постменопаузном периоде
Остеопороз у женщин в постменопаузном периоде и после гистерэктомии
Перименопаузный остеопороз
Посменопаузный остеопороз
Постклимактерический остеопороз
Постменопаузальный остеопороз
Постменопаузная деминерализация костей
N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин Атрофия слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, обусловленная эстрогенной недостаточностью
Вагинальная сухость
Вегетативные расстройства у женщин
Гипоэстрогенные состояния
Дефицит эстрогенов у женщин в менопаузе
Дистрофическое изменение слизистой оболочки в менопаузе
Естественная менопауза
Интактная матка
Климакс
Климакс женский
Климакс у женщин
Климактерическая депрессия
Климактерическая дисфункция яичников
Климактерический период
Климактерический невроз
Климактерический период
Климактерический период, осложненный психовегетативной симптоматикой
Климактерический симптомокомплекс
Климактерическое вегетативное нарушение
Климактерическое психосоматическое расстройство
Климактерическое расстройство
Климактерическое расстройство у женщин
Климактерическое состояние
Климактерическое сосудистое нарушение
Менопауза
Менопауза преждевременная
Менопаузные вазомоторные симптомы
Менопаузный период
Недостаточность эстрогенов
Ощущение жара
Патологический климакс
Перименопауза
Период менопаузы
Период постменопаузы
Постклимактерический период
Постменопаузальный период
Постменопаузный период
Преждевременный климакс
Пременопауза
Пременопаузный период
Приливы
Приливы жара
Приливы крови к лицу в мено- и постменопаузе
Приливы/ощущения жара в менопаузе
Приступ сердцебиения в период менопаузы
Ранний климакс у женщин
Расстройства в климактерическом периоде
Синдром климактерический
Сосудистые осложнения климактерического периода
Физиологическая менопауза
Эстрогендефицитные состояния

Климара — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название: Климара

Международное непатентованное название:

Эстрадиол

Лекарственная форма:

терапевтическая система трансдермальная,

Состав:

Трансдермальная система Климара, высвобождающая 50 мкг вещества в сутки в течение 7 дней, представляет собой пластырь площадью 12,5 см2, содержащий 3,8 мг эстрадиола (эквивалентными 3,9 мг эстрадиола гемигидрата) в акриловом адгезивном матриксе.
Трансдермальная система Климара, высвобождающая 100 мкг вещества в сутки в течение 7 дней, представляет собой пластырь площадью 25,0 см2, содержащий 7,6 мг эстрадиола (эквивалентными 7,8 мг эстрадиола гемигидрата) в акриловом адгезивном матриксе.

Описание
Пластырь овальной формы (около 4,5 см на 3,3 см, что соответствует 12,5 см2), состоящий из прозрачной плёнки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей, содержащей действующее вещество.

Пластырь овальной формы (около 6,30 см на 4,7 см, что соответствует 25 см2), состоящий из прозрачной плёнки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей, содержащей действующее вещество.

Фармакотерапевтическая группа
Эстроген

Код ATX: G03CA03

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Снижение функции яичников, сопровождающееся снижением продукции эстрогенов, ведет к менопаузальному синдрому, характеризующемуся вазомоторно-вегетативными и органическими симптомами.

Проведение заместительной гормональной терапии (ЗГТ) направлено на уменьшение этих симптомов. Из всех физиологических эстрогенов, эстрадиол является наиболее активным, обладающим наибольшим сродством к эстрогенным рецепторам.

17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками.

Оказывает феминизирующее влияние на организм. Стимулирует развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу. Угнетает резорбцию костной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, трансферрин, глобулин, связывающий половые гормоны), фибриногена. Повышает концентрации в крови тироксина, железа, меди и др. Модулирует рецепторы к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку натрия и воды. В больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы.

Эстрадиол в виде трансдермальной терапевтической системы (ТТС) представляет собой пластырь, прикрепляемый к участку кожи. Контрольная мембрана обеспечивает постепенное и непрерывное высвобождение эстрадиола из резервуара с активным веществом через адгезивный слой на кожу. За счет отсутствия эффекта «первого прохождения» через печень, ТТС обеспечивает высокую эффективность при использовании меньших доз препарата. ТТС доставляет эстрадиол в неизмененном виде в кровоток и поддерживает его концентрацию в плазме во время терапии на постоянном уровне, адекватному уровню на ранней или средней фолликулярной фазе.

Независимо от пути введения, дозы эстрогена, необходимые для уменьшения менопаузальных жалоб, оказывают дозозависимый стимулирующий эффект на митоз и пролиферацию эндометрия. Монотерапия эстрогенами повышает частоту гиперплазии эндометрия и тем самым, риск карциномы эндометрия. В целях профилактики гиперплазии эндометрия у женщин с сохраненной маткой рекомендуется последовательное назначение гестагена в течение 10-14 дней.

Фармакокинетика
После кожной аппликации Климары, эстрадиол хорошо абсорбируется через кожу. Средняя скорость абсорбции составляет 50 мкг/день и 100 мкг/день, соответственно.

Еженедельная аппликация Климары сравнима с непрерывной низкодозированной внутривенной инфузией, направленной на создание ровного, стабильного, платоподобного уровня эстрадиола в сыворотке подобно уровню, который создается во время ранней/средней фолликулярной фазы в репродуктивном периоде жизни. Трансдермальное назначение позволяет избежать высоких колебаний эстрадиола и его метаболитов в сыворотке, как это наблюдается после пероральной заместительной терапии эстрадиолом и, соответственно, избежать нагрузки печени большим количеством эстрадиола и его метаболитов вследствие высокого пресистемного метаболизма («эффект первичного прохождения») после перорального приема. Таким образом, после трансдермального введения эстрадиола, не отмечается влияния на синтез белка в печени.

Абсолютное значение сывороточного уровня эстрадиола прямо пропорционально площади пластыря. Средняя равновесная концентрация эстрадиола в сыворотке составляет приблизительно 35 пг/мл (пластырь площадью 12,5 см2 ) и 70 пг/мл (пластырь площадью 25 см2 ),

После аппликации систем ТТС 50 мкг (пластырь, площадью 12,5 см2) и 100 мкг (пластырь, площадью 25 см2) физиологическая концентрация эстрадиола в сыворотке крови достигается через 2-4ч. Через 24ч после удаления системы концентрация эстрадиола в плазме снижается до первоначального значения. Содержание метаболитов эстрадиола в моче на 2 день после удаления системы достигает тех же значений, которые были измерены перед аппликацией.

Около 61% эстрадиола связывается неспецифически с сывороточным альбумином и около 37% специфически с глобулином, связывающим половые стероиды.

После трансдермального введения превращение эстрадиола в эстрон и конъюгаты остается в физиологических пределах, отмечаемых в раннюю фолликулярную фазу в репродуктивный период жизни, с соотношением уровней эстрадиол/эстрон в сыворотке примерно 1:1. Высокий уровень эстрона как результат интенсивного метаболизма при «первичном прохождении» через печень во время пероральной ЗГТ эстрадиолом, отражаемый отношением эстрадиол/эстрон ниже чем 0,1 при этом не наблюдается.

Биотрансформация трансдермально назначаемого эстрадиола подобна биотрансформации эндогенных гормонов: эстрадиол, главным образом, метаболизируется в печени, но также внепеченочно, например, в кишечнике, почках, скелетной мускулатуре и органах-мишенях. Эти процессы включают образование эстрона, эстриола, катехолэстрогенов и их конъюгатов — сульфатов и глюкуронидов, которые обладают отчетливо меньшими эстрогенными свойствами или даже не имеют их.

Некоторая часть метаболитов эстрадиола экскретируется с желчью и подвергается так называемой энтерогепатической циркуляции. В конечном счете, метаболиты эстрадиола, главным образом, экскретируются в виде сульфатов и глюкуронидов с мочой.

Метаболизм и выведение при применении ТТС соответствует метаболизму и выведению естественных эстрогенов.

При многократной еженедельной аппликации пластыря не наблюдается аккумуляции ни эстрадиола, ни эстрона. Соответственно, равновесный сывороточный уровень обоих гормонов соответствует уровню, наблюдаемому после однократной аппликации.

Показания к применению

  • Гормональная заместительная терапия (ЗГТ) для лечения симптомов дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или хирургического удаления яичников.
  • Предупреждение постменопаузального остеопороза.
  • Противопоказания
    Гормональная заместительная терапия (ЗГТ) препаратом Климара не должна начинаться при наличии любого из состояний или заболеваний, перечисленных ниже. Если какие-либо из них проявляются во время использования ЗГТ, прекратите прием препарата и проконсультируйтесь с врачом.

  • Беременность или период кормления грудью.
  • Кровотечение из половых путей, причина которого неясна.
  • Рак молочной железы или подозрение на него.
  • Гормонозависимые злокачественные новообразования или предраковые состояния, или подозрение на них.
  • Доброкачественная или злокачественная опухоль печени в настоящее время или в анамнезе.
  • Обострение тромбоза глубоких вен, тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в анамнезе.
  • Повышенная чувствительность к компонентам Климары.
  • Острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия (такие как инфаркт миокарда, инсульт).
  • Применение с осторожностью — артериальная гипертензия, нарушения функции печени, эндометриоз, миома матки, сахарный диабет (см. «Особые указания»).

    Способ применения и дозы
    — Лечение симптомов климактерического синдрома
    Лечение начинается с наименьшей дозы пластыря Климара®. При необходимости можно использовать более высокодозированный пластырь. После подбора дозы для облегчения симптомов должна использоваться самая низкая эффективная дозировка пластыря.

    — Предупреждение остеопороза
    Лечение для предупреждения постменопаузальной потери костной массы должно быть начато сразу же после наступления менопаузы. Рекомендуется длительное лечение, основанное на индивидуальном подходе.

    Лечение должно проводиться либо в непрерывном, либо в циклическом режиме. При переходе с длительной непрерывной или циклической терапии: лечение следует начинать на следующий день после окончания предыдущей схемы лечения.

    Терапия только эстрогенами используется, если у женщины была гистерэктомия. У женщин с интактной маткой прогестоген следует добавлять к лечению Климарой на 10-14 дней каждый месяц. При использовании пластырей, высвобождение более 50 мкг гормона/сутки, протективного влияния на эндометрий при добавлении прогестогенов выявлено не было.

    Пластырь должен прикрепляться еженедельно в постоянном режиме, каждый использованный пластырь должен удаляться через 7 дней, после чего свежий пластырь прикрепляется на другое место.

    Пластыри могут также быть рекомендованы для лечения в циклическом режиме. В этом случае, пластырь прикрепляется еженедельно в течение 3 последовательных недель, с последующим 7-дневным интервалом без прикрепления пластыря до следующего курса лечения.

    Менструальноподобное кровотечение в норме развивается через 2-3 дня после прекращения приема гестагенов.

    Методика прикрепления пластыря
    После удаления защитной пленки пластырь Климара® прикрепляется клеящейся стороной на чистый, сухой участок кожи вдоль позвоночника или на ягодицы. Климара® не должна прикрепляться в области молочных желез или вблизи от них. Участок, выбранный для фиксирования пластыря, не должен быть жирным, поврежденным или раздраженным, необходимо также избегать области талии, так как при трении тесной одеждой пластырь может отклеиться. Следует избегать наклеивания пластыря на те участки кожи, где пластырь может сместиться в положении сидя.

    Пластырь должен быть прикреплен сразу же после открытия упаковки и удаления защитной пленки. Пластырь должен быть твердо прижат ладонью к месту фиксации в течение, примерно, 10 сек. Необходимо удостовериться, что имеется хороший контакт с кожей, особенно по краям. Если пластырь прилегает неплотно, для лучшего приклеивания следует надавить на него.

    Место аппликации должно меняться с интервалом, по крайне мере, в одну неделю, между аппликациями.

    Если пластырь прикреплен правильно, пациентка может мыться в ванной или душе, как обычно. Однако пластырь может отклеиться от кожи под действием очень горячей воды или в сауне.

    Несвоевременная замена или потеря пластыря: — В случае отклеивания пластыря до окончания 7-дневного курса лечения, его можно попробовать приклеить снова. При необходимости можно приклеить новый пластырь на оставшиеся дни из 7-дневного интервала применения.
    — Если пациентка забыла вовремя сменить пластырь, замену следует произвести как можно скорее после установления факта пропуска. Новый пластырь следует использовать после окончания нормального 7-дневного периода лечения.

    Побочное действие
    В приведенной ниже таблице отражена информация о частоте нежелательных явлений при применении препарата Климара® (MedDRA — Медицинский словарь регуляторной активности). Информация основана на данных клинических исследований.

    Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось во время клинических испытаний, были раздражение кожи в месте аппликации и боль в молочной железе (>10%). Местные симптомы в месте аппликации в основном выражены в легкой степени и включают покраснение, зуд, жжение и образование везикул.

    Системно-органый класс Часто ≥/100 и 1<10) Нечасто (≥1/1000 и <1/100)
    Желудочно-кишечный тракт Боль в животе, вздутие, тошнота
    Общие и местные реакции Отек
    Костно-мышечная система, соединительная ткань Мышечные судороги
    Нервная система Головная боль, головокружение Мигрень
    Репродуктивная система, молочные железы Нагрубание молочных желез, изменение характера прорывных маточных кровотечений и мажущих выделений из влагалища) Увеличение молочных желез

    Прочие

    Изменения массы тела

    При эстрогензаместительной терапии сообщалось о других нежелательных явлениях, но связь их с применением препарата Климара® не может быть ни опровергнута, ни доказана:

    Системно-органый класс Нежелательные явления
    Врожденные, наследственные и генетические заболевания Ухудшение симптомов сопутствующей порфирии
    Желудочно-кишечный тракт Рвота
    Печень Холестатическая желтуха
    Психические расстройства Изменения либидо
    Репродуктивная система, молочные железы Изменения размера лейомиомы матки, изменения в объеме цервикального секрета
    Кожа и подкожные ткани Хлоазма или мелазма, которые могут персистировать после отмены препарата, аллергический контактный дерматит, пост-воспалительный зуд, генерализованная экзантема

    У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.
    См. также «Особые указания».

    Передозировка
    При аппликации передозировка маловероятна. Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, у некоторых женщин может развиться кровотечение отмены. Не имеется никакого специфического антидота; следует проводить симптоматическое лечение и удалить пластырь.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Длительное лечение препаратами, индуцирующими работу печеночных ферментов (например, некоторые противосудорожные и противомикробные препараты) могут повышать клиренс половых гормонов и снижать клиническую эффективность. Это было установлено в отношении гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина; также есть подозрение в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата и гризеофульвина. Максимальная индукция ферментов в целом не проявляется в течение 2-3 недель, но может затем сохраняться, по крайней мере, в течение 4 недель после прекращения лекарственной терапии.

    Особые указания
    Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время или ухудшаются, в каждом индивидуальном случае должны быть рассмотрены потенциальный риск и ожидаемая польза лечения препаратом Климара® до начала или продолжения ЗГТ.

  • Венозная тромбоэмболия
  • Ряд эпидемиологических исследований выявили некоторое повышение частоты развития венозных тромбоэмболий (ВТЭ), например, тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочных артерий у женщин, получавших препарат Климара®. Соотношение риск/польза должно быть тщательно взвешено, в случае, если препарат Климара® рекомендуется женщинами с факторами риска ВТЭ.

    Факторы риска ВТЭ включают наличие ВТЭ в индивидуальном и семейном анамнезе (развитие ВТЭ у прямых родственников в относительно молодом возрасте может указывать на генетическую предрасположенность), а также выраженное ожирение. Риск ВТЭ также повышается с возрастом. Нет единой точки зрения относительно возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ.

    Риск ВТЭ временно повышается при длительной иммобилизации, серьезном хирургическом вмешательстве или обширной травме. В зависимости от этиологии заболевания и длительности иммобилизации, должно быть рассмотрено временное прекращение применения препарата Климара®.

    Лечение должно быть немедленно прекращено, если имеются симптомы тромбоэмболии и подозрение на них.

  • Артериальная тромбоэмболия
  • В ходе рандомизированных контролируемых исследований при длительном применении комбинированных конъюгированных лошадиных эстрогенов (КЛЭ) и медроксипрогестерон ацетата (МПА) не было получено доказательств положительного влияния на сердечнососудистую систему. В широкомасштабных клинических испытаниях этого соединения было выявлено возможное возрастание риска ишемической болезни сердца (ИБС) в первый год применения с последующим отсутствием положительного эффекта. В одном крупном клиническом исследовании при использовании только КЛЭ обнаружилось потенциальное сокращение случаев ИБС среди женщин в возрасте 50-59 лет при отсутствии общего положительного эффекта среди совокупной популяции исследования. В качестве вторичного результата в двух крупномасштабных клинических исследованиях с использованием КЛЭ как монотерапии или в сочетании с МПА было выявлено 30-40% возрастание риска развития инсульта. Неизвестно, распространяется ли этот повышенный риск на препараты для ЗГТ, содержащие другие виды эстрогенов и прогестагенов или на не пероральные способы применения.

  • Рак эндометрия
  • При длительной терапии эстрогенами повышается риск развития гиперплазии или рака эндометрия. Исследования подтвердили, что дополнительное назначение гестагенов снижает риск гиперплазии и/или рака эндометрия.

  • Рак молочной железы
  • По данным клинических исследований и результатам наблюдательных исследований было обнаружено увеличение относительного риска развития рака молочной железы у женщин, использовавших ЗГТ в течение нескольких лет. Это может быть связано с более ранней диагностикой, ускорением роста уже имеющейся опухоли на фоне ЗГТ или сочетанием обоих факторов.

    Предположения в отношении увеличения риска развития рака молочной железы сделаны на основании результатов более чем 50 эпидемиологических исследований (риск варьирует от 1 до 2).

    В двух широкомасштабных рандомизированных исследованиях с КЛЭ отдельно или при постоянном сочетании с МПА были получены расчетные показатели риска, равные 0,77 (95% доверительный интервал: 0,59 — 1,01) или 1,24 (95% доверительный интервал: 1,01 — 1,54) после приблизительно 6 лет применения ЗГТ. Неизвестно, распространяется ли этот повышенный риск также и на другие продукты для ЗГТ.

    Относительный риск возрастает с увеличением продолжительности применения, но может отсутствовать или быть сниженным при лечении только эстрогенами. Это возрастание сопоставимо с увеличением риска возникновения рака молочных желез у женщин с каждым годом задержки наступления естественной менопаузы, а также при ожирении и злоупотреблении алкоголем. Повышенный риск постепенно снижается до обычного уровня в течение первых нескольких лет после прекращения применения препарата Климара®.

    ЗГТ увеличивает маммографическую плотность молочных желез, что в некоторых случаях может затруднять рентгенологическое выявление рака.

  • Рак яичников
  • В ходе эпидемиологического исследования было отмечено незначительное увеличение риска развития рака яичников у женщин применяющих заместительную терапию эстрогенами длительное время (более 10 лет). В то же время мета-анализ 15 исследований не выявил повышения риска при применении препарата Климара®. Таким образом, данные о влиянии препарата Климара® на риск рака яичников являются на настоящий момент спорными.

  • Опухоль печени
  • На фоне применения половых гормонов, к которым относится и препарат Климара®, в редких случаях наблюдались доброкачественные, и еще реже -злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению. При болях в верхней части живота, увеличенной печени или признаках внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.

  • Желчнокаменная болезнь
  • Известно, что эстрогены увеличивают литогенность желчи. Некоторые женщины предрасположены к развитию желчнокаменной болезни при лечении с применением эстрогенов.

  • Деменция
  • Имеются ограниченные данные клинических исследований о возможном повышении риска развития деменции у женщин, начинающих прием препаратов, содержащих КЛЭ, в возрасте 65 лет и старше. Как наблюдалось в исследованиях, риск может быть снижен, если прием препаратов для ЗГТ, содержащих КЛЭ, начат в ранней менопаузе. Неизвестно, распространяется ли это на другие препараты для ЗГТ.

  • Другие состояния
  • Следует немедленно прекратить лечение, при появлении впервые мигренеподобных или частых и необычайно сильных головных болях, а также при появлении других симптомов — возможных предвестников ишемического инсульта.

    Если, несмотря на смену места аппликации, согласно рекомендациям, отмечается повторяющееся персистирующее раздражение кожи (например, персистирующая эритема или зуд в месте аппликации), должно быть рассмотрено прекращение трансдермального лечения.

    Взаимосвязь между ЗГТ и развитием клинически выраженной артериальной гипертензии не установлена. У женщин, получающих ЗГТ, описано небольшое повышение артериального давления, при этом клинически значимое повышение отмечается редко. В индивидуальных случаях, при развитии стойкой клинически значимой артериальной гипертензии во время лечения ЗГТ может быть рассмотрена отмена препарата.

    Половые стероиды могут плохо метаболизироваться у пациенток со сниженной функцией печени. Хотя при трансдермальной ЗГТ отсутствует печеночный метаболизм при первичном прохождении через печень, этим пациенткам ЗГТ должна назначаться с осторожностью.

    При рецидиве холестатической желтухи или холестатического зуда, наблюдавшихся в первый раз во время беременности или предшествующего лечения половыми половыми гормонами, необходимо немедленно прекратить применение препарата Климара®.

    У некоторых пациенток под действием препарата Климара® могут развиться нежелательные проявления стимуляции эстрогенами, например патологическое маточное кровотечение. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения на фоне лечения являются показанием для исследования эндометрия для исключения заболевания органического характера.

    Под влиянием эстрогенов миома матки могут увеличиться в размерах. В этом случае лечение должно быть прекращено.

    Рекомендуется прекратить лечение при развитии рецидива эндометриоза на фоне лечения препаратом Климара®.

    При подозрении на наличие пролактиномы перед началом лечения следует исключить это заболевание. В случае выявления пролактиномы, пациентка должна находиться под пристальным медицинским наблюдением (включая периодическую оценку концентрации пролактина).

    В некоторых случаях может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Во время применения препарата Климара® женщины со склонностью к возникновению хлоазмы должны избегать длительного пребывания на солнце или воздействия ультрафиолетового излучения.

    Следующие состояния могут возникать или усугубляться на фоне применения препарата Климара®. Хотя их взаимосвязь с применением препарата Климара® не доказана, женщины с перечисленными ниже состояниями при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением врача: эпилепсия, доброкачественные заболевания молочной железы, бронхиальная астма, мигрень, порфирия, отосклероз, системная красная волчанка, малая хорея.

    У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.

    Медицинские осмотры
    Перед началом или возобновлением приема препарата Климара® следует подробно ознакомиться с историей болезни пациентки и провести физикальное и гинекологическое обследование. Частота и характер таких обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики при необходимом учете индивидуальных особенностей каждой пациентки (но не реже чем 1 раз в 6 месяцев) и должны включать измерение артериального давления, оценку состояния молочных желез, органов брюшной полости и тазовых органов, включая цитологическое исследование эпителия шейки матки.

    При наличии пролактиномы требуется периодическое определение концентрации пролактина.

    Влияние на результаты лабораторных показателей.
    Прием половых стероидов может влиять на биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на содержание в плазме транспортных белков, таких как глобулин, связывающий половые гормоны и липидные/липопротеиновые фракции, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза. Климара® не оказывает негативного влияния на толерантность к глюкозе.

    Влияние на способность управлять автомобилем и использовать механизмы
    Не выявлено.

    Форма выпуска
    Один пластырь помещают в герметичный пакет из алюминиевой фольги с покрытием из поливинилхлоридной плёнки, внутри которого на одной стороне приклеен осушительный мешочек из фольги.
    Упаковка содержит 4 пластыря в герметичных пакетах.

    Срок годности
    3 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.

    Условия хранения
    При температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.
    Не хранить распечатанным. Немедленно приклеить после удаления защитной упаковки.

    Условия отпуска из аптек
    По рецепту врача

    Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
    Bayer Pharma AG, D-13342, Berlin, Germany
    Байер Фарма АГ, Д-13342, Берлин, Германия

    Производитель
    Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ, Германия
    Деберайнерштрассе, 20 D-99427 Веймар, Германия
    Bayer Weimar GmbH & Co. KG, Germany
    Dobereinerstrasse 20, D-99427 Weimar, Germany

    Дополнительную информацию можно получить по адресу:
    107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д. 18, стр.2

    Терапии должно предшествовать доскональное гинекологическое обследование, которое при длительном лечении следует проводить по меньшей мере один раз в год.

    В процессе терапии необходим регулярный контроль за работой печени и артериальным давлением, а у больных сахарным диабетом – за содержанием глюкозы в крови.

    Лечение эстрадиолом обязательно надо комбинировать с применением гестагенов.
    Длительная терапия эстрадиолом повышает риск развития рака молочной железы и эндометрия (это зависит от длительности лечения и доз эстрогена).

    Гиперплазия (атипическая или железистая) нередко предшествует раку эндометрия. Сочетание эстрогенов с гестагеном вызывает защитное действие на эндометрий. Терапию следует прекратить за четыре – шесть недель до планируемого хирургического лечения.

    Препарат не является контрацептивом, а потому не предохраняет от беременности.

    При возникновении нерегулярных менструальных выделений во время лечения (у женщин с интактной маткой) требуется проведение диагностического выскабливания для недопущения развития злокачественного новообразования матки.

    Использование эстрадиола следует немедленно остановить в случае тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии другой локализации, а также появлении желтухи, усиления либо появлении ранее не существовавших мигренеподобных болей, внезапного нарушения зрения, значительного повышения артериального давления.

    ТТС не следует прикреплять к коже молочных желез и два раза подряд на одно и то же место. На прикрепленную ТТС не должны падать солнечные лучи.

    Надо избегать попадания геля на молочные железы, а также слизистые оболочки вульвы и влагалища.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Усиливает эффективность гиполипидемических лекарственных средств. Понижает эффекты мужских половых гормонов, диуретических, гипогликемических, гипотензивных лекарственных средств и антикоагулянтов. Уменьшает толерантность к глюкозе (может потребоваться коррекция дозы гипогликемических лекарственных средств).

    Барбитураты, анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы), лекарственные средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, некоторые противоэпилептические лекарственные средства (фенитоин и карбамазепин), индукторы микросомальных ферментов печени увеличивают метаболизм эстрадиола.

    Содержание в плазме уменьшается при комбинаторном использовании фенилбутазона и некоторых антибиотиков (ампициллин, рифампицин), это связано с изменением микрофлоры кишечника.

    Фолиевая кислота, а также препараты щитовидной железы увеличивают воздействие эстрадиола.

    Аналоги препарата:

    • Дерместрил;
    • Менорест;
    • Дивигель;
    • Прогинова;
    • Октодиол;
    • Эстрадерм ТТС 25;
    • Эстрадерм ТТС 100;
    • Эстрадиол;
    • Эстрадерм ТТС 50;
    • Эстрадиола дипропионат;
    • Эстрадиола бензоат;
    • Эстрожель;
    • Эстримакс;
    • Эстрофем.

    Как правильно приклеить пластырь

    «Климара» используется путем накожной аппликации. Начинать терапию необходимо с наименьшей дозировки: площадь покрытия пластырем – 13.5 см2 (4.5 на 3.0 сантиметра), и скорости высвобождения активного компонента пятьдесят микрограмм в день. Если нужно, допускается использовать более высокодозированный пластырь, площадь которого — 25 см2 (6.0 на 4.2 сантиметров), и скорость выхода действующего вещества из организма — сто микрограмм в сутки.

    После завершения подбора дозирования необходимо применять самую низкую эффективную концентрацию для облегчения признаков. При профилактике остеопороза следует начинать лечение постменопаузной потери костной массы непосредственно после наступления самого климакса.

    Необходимо осуществлять продолжительную терапию. Режим дозировки назначается с учетом индивидуальных особенностей человека, длительность лечения может быть как непрерывной, так и циклической. Чтобы перейти с долгого непрерывного лечения на новый уровень, начинать терапию необходимо на следующие сутки после завершения предыдущего курса.

    Использование эстрогенов практикуется исключительно у женщин с экстирпацией матки. Женщинам в период климакса каждый месяц примерно на четырнадцать дней к терапии «Климарой» необходимо добавлять прогестаген.

    В ситуации использования пластыря, при котором высвобождается больше пятьдесяти микрограмм гормона в день, при добавлении прогестагенов протективного воздействия на мукозный слой выявлено не было.

    Как клеить пластырь «Климара»? Фото прилагается в статье. Пластырь необходимо прикреплять каждую неделю, после удаления старого, но на другое место. Для терапии в циклическом ритме пластырь на протяжении трех недель прикрепляется каждую неделю, после семидневного интервала без его прикрепления начинают следующий курс.

    Появление менструальноподобного кровотечения происходит спустя два-три дня после отмены приема гестагенов.

    Характеристика ТТС

    Заместительное лечение предполагает поступление в человеческий организм лекарственных веществ, которые в нем вырабатываются в недостаточном объеме. Эстрогеновый пластырь Климара считается очень эффективным средством, позволяющим регулировать оптимальный уровень гормонов. Его применяют не только для лечения, но и для профилактики различных патологий.

    В инструкции к пластырю Климара указано, что при его использовании нужно следить за состоянием маточного эндометрия, который обладает повышенной склонностью к разрастанию. Специалисты рекомендуют сочетать подобную терапию с приемом гормона гестагена. Отзывы пациенток и врачей об этом ТТС положительные, а цена пластыря Климара вполне доступна.

    Показания и противопоказания

    Климара считается серьёзным лекарственным препаратом, который должен назначать врач-гинеколог. Это обусловлено тем, что у средства довольно чёткие показания, но множество противопоказаний и побочных эффектов:

    Климара — пластырь, отзывы о котором говорят сами за себя. Препарат получил широкое распространение во многом благодаря активному обсуждению темы на форумах. Многие женщины очень довольны результатом применения этого средства в качестве заместительной гормональной терапии. Климара эффективно справляется с устранением выраженной негативной симптоматики, связанной с недостатком эстрогенов после оперативного вмешательства и удаления яичников или на фоне природной менопаузы. Некоторые женщины также применяют средство в качестве профилактики постменопаузального остеопороза.

    Что касается противопоказаний, то их довольно много. Сюда относятся онкологические заболевания и подозрения на них, чувствительность и склонность к аллергии, беременность и период лактации, тромбоз глубоких вен и многие другие. Именно поэтому врачи не рекомендуют заниматься самолечением, а советуют перед применением препарата обязательно проконсультироваться со своим специалистом.

    Самым распространённым побочным действием препарата является местная аллергическая реакция в виде небольшого раздражения на участке аппликации. В некоторых случаях также может появиться контактный дерматит. Со стороны пищеварительной системы может наблюдаться тошнота или рвота, боли в желудке и метеоризм.

    Ещё распространены побочные эффекты со стороны мочеполовой системы, а именно кровотечения или мажущие выделения, изменения количества секреции, боли в районе груди. Иногда у женщин, применяющих Климару, могут наблюдаться головные боли и головокружения, изменение массы тела, отёки, судороги, неконтролируемые депрессии и скачки либидо.

    Абсорбция

    После кожной аппликации Климары, эстрадиол хорошо абсорбируется через кожу.

    Распределение

    Еженедельная аппликация Климары сравнима с непрерывной низкодозированной в/в инфузией, направленной на создание стабильного, платоподобного уровня эстрадиола в сыворотке подобно уровню, который создается во время ранней/ средней фолликулярной фазы в репродуктивном периоде жизни. Трансдермальное назначение позволяет избежать высоких колебаний эстрадиола и его метаболитов в сыворотке, как это наблюдается после пероральной заместительной терапии эстрадиолом и, соответственно, избежать нагрузки печени большим количеством эстрадиола и его метаболитов вследствие высокого пресистемного метаболизма (эффект «первого прохождения») после приема внутрь. Таким образом, после транедермального введения эстрадиола, не отмечается влияния на синтез белка в печени.

    При еженедельной аппликации Климары достигается ровный и постоянный профиль эстрадиола и эстрона в сыворотке в пределах желательного диапазона. Абсолютное значение сывороточного уровня эстрадиола прямо пропорционально площади пластыря. Средняя Css эстрадиола в сыворотке составляет приблизительно 35 пг/мл (пластырь площадью 12.5 см2) и 70 пг/мл (пластырь площадью 25 см2).

    Около 61% эстрадиола связывается неспецифически с сывороточным альбумином и около 37% специфически с глобулином, связывающим половые стероиды. Кажущийся Vd эстрадиола после однократного в/в назначения составляет приблизительно 1 л/кг.

    При многократной еженедельной аппликации пластыря не наблюдается кумуляции ни эстрадиола, ни эстрона. Соответственно, равновесный сывороточный уровень обоих гормонов соответствует уровню, наблюдаемому после однократной аппликации.

    Метаболизм

    После трансдермального введения превращение эстрадиола в эстрон и конъюгаты остается в физиологических пределах, отмечаемых в раннюю фолликулярную фазу в репродуктивный период жизни, с соотношением уровней эстрадиол/эстрон в сыворотке примерно 1. Нефизиологически высокий уровень эстрона как результат интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень во время пероральной ЗГТ эстрадиолом, отражаемый отношением эстрадиол/эстрон ниже чем 0.1 при этом не наблюдается.

    Биотрансформация трансдермально назначаемого эстрадиола подобна биотрансформации эндогенных гормонов: эстрадиол, главным образом, метаболизируется в печени, но также внепеченочно, например, в кишечнике, почках, скелетной мускулатуре и органах-мишенях. Эти процессы включают образование эстрона, эстриола, катехолэстрогенов и их конъюгатов — сульфатов и глюкуронидов, которые обладают отчетливо меньшими эстрогенными свойствами или даже не имеют их.

    Элиминация

    Общий сывороточный клиренс эстрадиола после однократного в/в введения, характеризуется высокой вариабельностью в пределах 10-30 мл/мин/кг. Некоторая часть метаболитов эстрадиола экскретируется с желчью и подвергается так называемой энтерогепатической циркуляции. В конечном счете, метаболиты эстрадиола, главным образом, экскретируются в виде сульфатов и глюкуронидов с мочой.

    Продолжительное совместное использование трансдермальной терапевтической системы «Климара» с лекарствами, которые провоцируют индукцию микросомальных штаммов печени, например барбитуратами, «Примидоном», «Карбамазепином», а также с «Топираматом», «Окскарбамазепином», «Фелбаматом», может повысить клиренс половых гормонов.

    Эти медикаменты могут понижать ее клиническую эффективность. На протяжении двух-трех недель в начале лечения может не возникать максимальный синтез ферментов, но после отмены терапии он может сохраняться, самое меньшее, на протяжении одного месяца. Прием больших дозировок спиртных напитков при осуществлении заместительной терапии гормональными препаратами может увеличивать уровень циркулирующего эстрадиола.

    Побочные реакции

    Как правило, «Климара» вызывает следующие нежелательные реакции:

    1. Раздражение кожи.
    2. Неврологическое заболевание, наиболее частым и характерным симптомом которого являются эпизодические или регулярные сильные боли.
    3. Депрессия (психическое расстройство, основными признаками которого являются подавленное настроение и снижение или утрата способности получать удовольствие).
    4. Тошнота.
    5. Метеоризм (избыточное скопление газов в кишечнике, которое проявляется вздутием живота, возможно, обильное выделение большого количества пищеварительных газов).
    6. Болевой сидром в области эпигастрия (один из самых распространенных симптомов, который зачастую сопровождает широкий спектр расстройств ЖКТ).
    7. Холестатическая желтуха (патологический процесс в организме пациента, который сопровождается отсутствием доступа желчи в кишечник).
    8. Меланодермия (образование пигментных пятен кофейных оттенков на кожных покровах).
    9. Хлоазма (патологический процесс кожных покровов, выражающийся в чрезмерной пигментации на фоне повышения гормонов или заболеваний мочеполовой сферы, а также в период вынашивания плода).
    10. Доброкачественная опухоль, возникающая в мышечном слое матки.
    11. Внешнее проявление, при котором происходит раздражение какой-либо зоны тела, вызывающее желание чесаться.
    12. Аллергический контактный дерматит (воспалительное заболевание кожи, возникающее в месте ее непосредственного контакта с аллергеном).
    13. Генерализованная экзантема (аллергическое кожное заболевание, которое проявляется в виде красных пятен и сильного зуда).
    14. Ухудшение течения порфирии (наследственное нарушение пигментного обмена с повышенным содержанием порфиринов в крови и тканях и усиленным их выделением с мочой и калом).
    15. Отечность (избыточное накопление жидкости в органах, внеклеточных тканевых пространствах организма).
    16. Мышечные судороги (болезнь, которая в основном возникает вследствие воспаления мышечных волокон).

    Эстрогенный препарат. Представляет собой пластырь, прикрепляемый к коже, содержащий 17β-эстрадиол. 17β-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками. Снижение функции яичников, сопровождающееся снижением продукции эстрогенов, приводит к развитию менопаузного синдрома, который характеризуется вазомоторно-вегетативными и органическими симптомами. Проведение ЗГТ направлено на уменьшение этих симптомов. Из всех физиологических эстрогенов эстрадиол является наиболее активным, обладающим наибольшим сродством к эстрогенным рецепторам.

    В эстрогенчувствительных органах-мишенях (матка, гипоталамус, гипофиз, влагалище, уретра, молочные железы, кости /остеокласты/) эстрадиол проявляет свои эффекты, регулируя транскрипцию ограниченного числа генов. После диффузии через клеточную мембрану эстрадиол связывается с высоким сродством с эстрогенными рецепторами. После активации эстрадиолом гормон-рецепторный комплекс перемещается в ядро, где он связывается со специфической последовательностью ДНК (гормончувствительными элементами), усиливая транскрипцию регулируемых генов. Все белки, индуцируемые эстрогенами, не известны (их количество составлят от 50 до 100).

    После менопаузы продукция эстрадиола у женщин существенно снижается. Оставшийся эстрадиол, главным образом, синтезируется из предшественников, продуцирующихся в коре надпочечников путем ароматизации из андростендиона и, в меньшей степени, из тестостерона с помощью фермента ароматазы, с образованием эстрона и эстрадиола, соответственно. Эстрон конвертируется в эстрадиол с помощью фермента 17-гидроксистероиддегидрогеназы. Оба фермента найдены в печени и в жировой и мышечной ткани. Отношение эстрадиол/эстрон у постменопаузных женщин составляет приблизительно 0.2 по сравнению с >1 у пременопаузных женщин.

    Климактерические нарушения могут компенсироваться с помощью заместительной терапии эстрогенами со средними трансдермальными дозами между 25 мкг и 100 мкг эстрадиола в сутки.

    Независимо от пути введения, дозы эстрогена, необходимые для уменьшения менопаузных жалоб, оказывают дозозависимое стимулирующее влияние на митоз и пролиферацию эндометрия. Монотерапия эстрогенами повышает частоту гиперплазии эндометрия и тем самым, риск карциномы миометрия. В целях профилактики гиперплазии эндометрия у женщин с сохраненной маткой рекомендуется последовательное назначение гестагена в течение 10-14 дней.

    Данное эстрогенное лекарственное средство – 17-бета-эстрадиол является аналогом эндогенного эстрадиола (который вырабатывается в женском организме, еще с первой менструации и вплоть до самой менопаузы), вырабатываемого яичниками. А эстрогены создают комплекс с особыми рецепторами в клетках органов, на которые и направлено воздействие гормонов (они уже найдены в таких органах, как матка, влагалище, мочеиспускательный канал, молочная железа, печень, гипоталамус и гипофиз), комплекс рецептор-лиганд контактирует с эстроген-эффекторными частицами генома и особыми внутриклеточными протеинами, синтезирующими и-РНК, протеинов и производство цитокинов и факторов роста.

    Препарат вызывает феминизирующее воздействие на организм. ЛС стимулирует развитие матки, влагалища, а также маточных труб, стромы и протоков молочных желез, стимулирует образование вторичных половых признаков женского типа, пигментацию в районе сосков и половых органов, развитие, а также закрытие эпифизов длинных трубчатых костей.

    Приводит к отторжению эндометрия и кровотечениям, в больших дозах вызывает гиперплазию эндометрия, снижает резорбцию костной ткани, подавляет лактацию, стимулирует производство нескольких транспортных белков (транскортин, трансферрин, тироксинсвязывающий глобулин и протеин, который связывает половые гормоны), а также фибриногена. Оказывает прокоагулянтное воздействие, увеличивает производство витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X) в печени, понижает уровень антитромбина III.

    Увеличивает содержание в крови Т4, Fe, Cu2+ и других веществ. Оказывает антиатеросклеротическое воздействие, повышает содержание ЛПВП, снижает – ЛПНП и холестерина (уровень ТГ возрастает). Меняет восприимчивость рецепторов к прогестерону, а также влияет на симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, ускоряет поступление в ткани внутрисосудистой жидкости и приводит к компенсаторной задержке жидкости и Na+. В больших дозировках тормозит деградацию эндогенных катехоламинов, и борется за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы.

    После наступления менопаузы в организме производится мало эстрадиола (в основном из эстрона, который находится в печени и в жировой ткани). Понижение содержания вырабатываемого в яичниках эстрадиола приводит у многих женщин к сосудодвигательной и терморегулирующей нестабильности (с этим связаны”приливы” крови к коже лица), расстройствам сна, и развивающейся атрофии органов мочеполовой системы.

    Из-за недостатка эстрогенов возникает остеопороз (в основном позвоночника). Отмечено, что пероральное использование эстрогенов вызывает ускорение производства белков (в том числе и ренина), что вызывает повышение артериального давления.

    Эстрадиол в виде ТТС – это пластырь, который прикрепляется к участку кожи. Контрольная мембрана создает постепенное и постоянное высвобождение эстрадиола из емкости с активным веществом через адгезивный слой на кожу. В виду отсутствия эффекта “первого прохождения” через печень ТТС обеспечивает большую эффективность при применении небольших доз препарата. ТТС передает эстрадиол в первоначальном виде в кровоток и поддерживает его содержание в плазме во время лечения на постоянном уровне, адекватном тому, что бывает на ранней или средней фазе фолликула.

    КЛИМАРА ДОЗИРОВКА

    При проведении ЗГТ для уменьшения симптомов дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или хирургического удаления яичников применяют ТТС, содержащую наименьшую дозу эстрадиола. При необходимости можно применять ТТС с более высокой дозой эстрадиола. В дальнейшем следует применять Климару с наименьшей эффективной дозой активного вещества.

    С целью профилактики остеопороза лечение следует начинать сразу же после наступления менопаузы. Рекомендуется длительное лечение, схема которого устанавливается индивидуально.

    Лечение следует проводить либо в непрерывном, либо в циклическом режиме.

    Терапию только эстрогенами применяют, если у женщины была гистерэктомия. Во всех других случаях назначают терапию соответствующими дозами гестагенов в течение 10-14 дней каждый месяц.

    ТТС следует прикреплять еженедельно в постоянном режиме. Каждый использованный пластырь следует удалять через 7 дней, после этого новый пластырь прикрепляют на другое место.

    Также может быть рекомендовано применение Климары в циклическом режиме. В этом случае ТТС прикрепляют еженедельно в течение 3 последовательных недель, с последующим 7-дневным интервалом без прикрепления пластыря до следующего курса лечения.

    Менструальноподобное кровотечение в норме наступает через 2-3 дня после прекращения приема гестагенов.

    Способ применения ТТС

    После удаления защитной пленки ТТС (пластырь) прикрепляется клеящейся стороной на чистый, сухой, неповрежденный участок кожи (без признаков раздражения) вдоль позвоночника или на ягодицы. ТТС не прикрепляют в области молочных желез или вблизи от них. Участок, выбранный для фиксации пластыря, не должен быть жирным; необходимо избегать прикрепления на область талии, т.к. при трении тесной одеждой пластырь может отклеиться.

    Пластырь следует прикреплять сразу же после открытия упаковки и удаления защитной пленки. Пластырь следует с усилием прижать ладонью к месту фиксации в течение примерно 10 сек. Необходимо убедиться, что имеется хороший контакт с кожей, особенно по краям.

    Место аппликации следует менять с интервалом в 1 неделю.

    Если пластырь прикреплен правильно, то можно принимать ванну и душ как обычно. Следует иметь в виду, что пластырь может отклеиться от кожи под действием очень горячей воды или в сауне.

    В случае, если пластырь отклеился, следует приклеить новый пластырь на оставшиеся дни 7-дневного интервала.

    Описание и инструкция препарата Климара

    Климара – это препарат на основе половых гормонов. В его состав входит синтетический эстрадиол. Именно недостаток этого гормона в период менопаузы приводит к заметному ухудшению состояния женщин – так называемому менопаузному синдрому. Страдает здоровье сердечно-сосудистой системы, нарушается обмен веществ, приводя к ломкости костей, потере эластичности тканей. Лекарства, добавляющие в организм нужные дозировки гормонов, участвуют в заместительной терапии. Такое лечение призвано служить профилактикой развития возрастных патологий у женщин, а также, снизить интенсивность уже проявившихся симптомов. Однако, назначение Климары, как и других эстрадиоловых препаратов, должно сопровождаться контролем за состоянием эндометрия матки. По стандарту такая терапия должна включать и введение другого гормона – гестагена, который будет препятствовать патологическому разрастанию внутреннего слизистого слоя полости матки.

    Применяется Климара при:

    Лечении и профилактике постменопаузного синдрома, в том числе, после оперативного удаления яичников;

    Форма выпуска Климара – пластырь, который называют трансдермальной системой. Эти пластыри содержат определенную дозу активного вещества, которое постепенно проникает в кровь пациентки. Длительность использования одной трансдермальной терапевтической системы – неделя. Инструкция препарата Климара сообщает, что есть несколько схем его применения. Либо пластыри клеят длительно, без перерывов. Либо используют Климара три недели подряд с последующим недельным перерывом.

    Пластырь следует приклеивать на неповрежденный (и не раздраженный), чистый, сухой участок кожи, там, где он не будет постоянно подвергаться трению одеждой (например, в зоне талии). Нельзя использовать Климара в области молочных желез Правильно наклеенная на кожу трансдермальная система позволяет принимать душ и ванну. Однако нельзя мыться лишком горячей водой, париться в бане. Сняв один пластырь, следующий следует наклеивать на другой участок кожи. Если по каким-то причинам трансдермальная система отклеилась ранее истечения семи дней – на ее месте нужно использовать новый пластырь до истечения недельного срока. Затем его снимают (даже если он действовал всего день, два, три и т.д.) и выбрасывают, а следующий пластырь клеят на новое место.

    Противопоказана Климара при:

    • Злокачественных новообразованиях, даже подозреваемых, в том числе, подозрении на рак молочных желез;
    • Заболеваниях, связанных с повышенной свертываемостью крови – тромбозах, тромбоэмболии;
    • Опухолях печени;
    • Влагалищных кровотечениях невыясненной этиологии;
    • Беременности, кормлении грудью;

    Побочные эффекты и передозировка Климарой

    Чаще всего при использовании трансдермальной терапевтической системы пациенты сталкиваются с раздражениями на коже в месте ее применения. С гормональной составляющей Климара может быть связано появление выделений – от прорывных до мажущих, набухание и болезненность молочных желез, разрастание миомы. Со стороны пищеварительной системы возможны чувство тошноты, нарушения работы печени, метеоризм. Некоторые пациентки жалуются на головные боли, спад настроения, головокружения. Кроме того, иногда наблюдаются аллергические реакции, кожные реакции, отеки, набор массы тела и так далее.

    Передозировка при использовании Климара весьма мало вероятна. Ее симптомами могут стать тошнота, боли в желудке. Терапия симптоматическая.

    Если женщина не может использовать это средство, то врач может назначить другие препараты, схожие по составу:

    • Дивигель.
    • Эстрофем.
    • Эстримакс.
    • Дерместрил.
    • Октодиол.
    • Эстрожель.
    • Менорест.

    Аналоги выпускаются в форме таблеток, геля или пластыря. По действию они схожи с Климарой, но женщина не может подбирать аналоги самостоятельно. Для этого необходимо обратиться к врачу и пройти соответствующую диагностику.

    Пластырь от климакса Климара стал очень популярным гормональным средством среди женщин. Его очень просто использовать, при этом не нужно осуществлять процедуру ежедневно. Кроме этого, он обеспечивает постепенное поступление в организм гормона, исключая передозировку.

    Пластырь под названием Климара – это эффективный помощник в борьбе с проявлениями климактерического периода, который также способен улучшить здоровье и наладить половую жизнь женщины.

    Климара

    Обзор препаратов

    Климара – пластырь, применяемый в качестве заместительной гормональной терапии для уменьшения симптомов климактерического расстройства. Пластырь климара являет собой прозрачную пленку-носитель с действующим веществом в гомогенной матрице.

    В основе климары лежит эстрадиол, положительно влияющий на женское здоровье. Каждый день из пластыря освобождается 50 мкг эстрадиола, который впитывается в кожу и поступает в кровоток с постоянной скоростью. Тем самым задается определенный гормональный уровень в плазме. В результате ослабевают или исчезают совсем такие синдромы климакса, как нарушение сна, тревожность, изменение либидо, раздражительность, частая смена настроений, скачки давления, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение. Помимо этого пластырь положительно влияет на уровень холестерина и является профилактикой остеопороза.

    Применение Климары может быть как постоянным, так и циклическим. Чтобы определить время ношения, нужно посоветоваться с врачом. Но, независимо от времени ношения, начинать нужно с пластыря с наименьшей дозой эстрадиола. Одного пластыря хватает на семь дней, затем нужно снять старый и наклеить новый на другое место. Климару надо крепить на чистый сухой участок кожи на ягодицах или позвоночнике. Нельзя клеить пластырь рядом с молочными железами и в области талии. Климара не мешает принимать душ и купать, но во время посещения сауны пластырь может отклеиться.

    К противопоказаниям к приему Климары относятся: беременность и период лактации, опухоли в печени, в том числе и в анамнезе, предраковые состояния, подозрения на них, рак молочной железы, вагинальные выделения неясного характера, тромбоэмболические заболевания.

    Побочными эффектами от ношения пластыря климара могут быть: раздражение кожи, кровотечение, боль в молочных железах, хлоазма, зуд, головная боль, депрессия, головокружение, мышечные судороги, отеки.