Кестин таблетки инструкция

Содержание

Кестин

Кестин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  1. 9. Применение в пожилом возрасте
  2. 10. Лекарственное взаимодействие
  3. 11. Аналоги
  4. 12. Сроки и условия хранения
  5. 13. Условия отпуска из аптек
  6. 14. Отзывы
  7. 15. Цена в аптеках

Латинское название: Kestine

Код ATX: R06AX22

Действующее вещество: Эбастин (Ebastine)

Производитель: Nycomed Danmark ApS (Дания)

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Цены в аптеках: от 192 руб.

Кестин – блокатор H1-гистаминовых рецепторов, противоаллергический препарат.

Форма выпуска и состав

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, белого цвета, с гравировкой «Е10» (таблетки 10 мг) или «Е20» (таблетки 20 мг) на одной из сторон (10 мг – по 5 или 10 шт. в блистере, в картонной коробке 1 блистер; 20 мг – по 10 шт. в блистере, в картонной коробке 1 или 2 блистера);
  • Таблетки лиофилизированные: круглые, белого или почти белого цвета (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер);
  • Сироп: бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный, с запахом аниса (по 60 или 120 мг в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с мерным шприцем).

Действующее вещество – эбастин:

  • 1 таблетка, покрытая оболочкой – 10 или 20 мг;
  • 1 таблетка лиофилизированная – 20 мг;
  • 5 мл сиропа – 5 мг.

Вспомогательные вещества:

  • Таблетки, покрытые оболочкой: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, полиэтиленгликоль 6000, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, натрия карбоксиметилцеллюлоза структурированная, лактозы моногидрат;
  • Таблетки лиофилизированные: желатин, аспартам, маннитол, ароматизатор мятный;
  • Сироп: неогесперидин дигидрохалкон, глицерола оксистеарат, анетол, молочная кислота 85%, натрия пропилпарагидроксибензоат, натрия гидроксид, глицерол, раствор сорбитола 70%, диметилполисилоксан, натрия метилпарагидроксибензоат, вода дистиллированная.

Фармакологические свойства

Кестин относится к категории блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов. Он обладает противоаллергическим действием, быстро устраняет отечность тканей, предотвращает спазмы гладкой мускулатуры бронхов, обусловленные гистамином, снижает экссудацию. Препарат быстро и на длительный срок устраняет симптомы, сопутствующие аллергическим реакциям: чувство жжения кожи и слизистых оболочек, зуд. Побочный седативный эффект при применении Кестина практически отсутствует.

Фармакодинамика

Эбастин относится к блокаторам Н1-гистаминовых рецепторов пролонгированного действия. После перорального приема препарата выраженный противоаллергический эффект наблюдается через 1 час и длится более 48 часов. При прохождении курса лечения Кестином длительностью 5 суток антигистаминная активность сохраняется на протяжении 72 часов вследствие действия активных метаболитов. При длительной терапии блокада периферических Н1-гистаминовых рецепторов поддерживается на высоком уровне без возникновения тахифилаксии.

Препарат не обладает выраженным седативным и антихолинергическим эффектом и не проникает через гематоэнцефалический барьер. Кестин не изменяет интервал QT на электрокардиограмме при приеме в дозе 100 мг, которая превышает стандартную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

После перорального приема эбастин быстро всасывается и практически полностью метаболизируется в печени, образуя активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг Кестина максимальное содержание карэбастина в плазме крови отмечается через 1-3 часа и равно 157 нг/мл.

При ежедневном приеме лекарственного средства в дозах 10–40 мг равновесная концентрация эбастина достигается через 3-5 суток, не зависит от принятой дозы и составляет 130–160 нг/мл. Эбастин и карэбастин свяываются с белками плазмы крови более чем на 95%.

Период полувыведения карэбастина варьируется от 15 до 19 часов. 66% принятой дозы препарата экскретируется в виде конъюгатов через почки.

Прием пищи существенно не влияет на клинические эффекты Кестина. У пациентов преклонного возраста фармакокинетические показатели значительно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается до 23-26 часов, а при печеночной недостаточности – до 27 часов. Однако уровень препарата в крови не превышает терапевтических значений.

Показания к применению

  • Крапивница (в том числе вызванная бытовыми, пищевыми, эпидермальными, лекарственными, пыльцевыми и инсектными аллергенами, а также воздействием холода, солнца и др.);
  • Сезонный и/или круглогодичный аллергический ринит (вызванный пищевыми, бытовыми, лекарственными, эпидермальными и/или пыльцевыми аллергенами);
  • Другие аллергические состояния и заболевания, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.

Противопоказания

Для всех лекарственных форм Кестина:

  • Беременность;
  • Лактация;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой:

  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Детский возраст до 12 лет.

Дополнительно для таблеток лиофилизированных:

  • Фенилкетонурия;
  • Детский возраст до 15 лет.

Согласно инструкции, Кестин следует с осторожностью применять пациентам с гипокалиемией, увеличенным QT-интервалом, печеночной и/или почечной недостаточностью.

В форме сиропа, кроме того, препарат с осторожностью назначают детям до 6-летнего возраста.

Инструкция по применению Кестина: способ и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой

Кестин следует принимать внутрь 1 раз в сутки в любое удобное время, без привязки к приемам пищи:

  • Таблетки в дозе 10 мг: взрослые и дети старше 12 лет – по 1-2 шт. в сутки;
  • Таблетки в дозе 20 мг: взрослые и подростки старше 15 лет – по ½-1 таблетке в сутки, дети 12-15 лет – по ½ таблетки.

Таблетки лиофилизированные

В этой лекарственной форме Кестин следует держать в полости рта до полного растворения, вне зависимости от приемов пищи. Запивать таблетки нет необходимости.

Лиофилизированные таблетки назначают взрослым и подросткам старше 15 лет по 1 шт. 1 раз в сутки.

При обращении с препаратом рекомендуется придерживаться следующих мер предосторожности во избежание повреждения таблеток: не извлекать таблетку из блистера посредством нажатия; упаковку необходимо открывать, осторожно приподнимая свободный край защитной пленки, затем, сняв пленку, осторожно выдавить таблетку.

Сироп

Кестин следует принимать внутрь 1 раз в сутки в любое удобное время, без привязки к приемам пищи.

Рекомендуемые дозы:

  • Дети 6-12 лет: 5 мл;
  • Подростки 12-15 лет: 10 мл;
  • Подростки старше 15 лет и взрослые: 10-20 мл.

Максимальная суточная доза 20 мг может быть назначена только врачом.

Побочные действия

  • Нервная система: 1-3,7% – сонливость, головная боль; менее 1% – бессонница;
  • Пищеварительная система: 1-3,7% – сухость слизистой оболочки ротовой полости; менее 1% – тошнота, диспепсия, абдоминальные боли;
  • Дыхательная система: менее 1% – ринит, синусит;
  • Прочие: менее 1% – аллергические реакции, астенический синдром.

Передозировка

Признаки умеренного влияния на ЦНС (повышенная утомляемость) и вегетативную нервную систему (сухость слизистой оболочки ротовой полости) наблюдаются только при приеме Кестина в высоких дозах (300–500 мг, что в 15–25 раз превышает рекомендованную дозу).

В случае передозировки необходимо промыть желудок и постоянно осуществлять мониторинг жизненно важных функций организма, а также назначить симптоматическое лечение. Специфический антидот для эбастина неизвестен.

Особые указания

Детям 6-12 лет предпочтительнее назначать Кестин в форме сиропа (5 мг в сутки) или таблеток, покрытых оболочкой (в дозе 10 мг (1 таблетка 10 мг или ½ таблетки 20 мг) в сутки).

Суточная доза для пациентов с нарушением функции печени не должна превышать 10 мг.

В терапевтических дозах препарат не оказывает негативного влияния на способность к концентрации внимания и быстроту реакций. Однако в случае развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и выполнении потенциально опасных видов работ.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов преклонного возраста необходимость в коррекции дозы Кестина отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Кестин не следует применять одновременно с эритромицином и кетоконазолом, поскольку есть вероятность удлинения интервала QT.

Эбастин не взаимодействует с диазепамом, циметидином, непрямыми антикоагулянтами, теофиллином, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре: покрытые оболочкой таблетки – до 30 ºС, лиофилизированные таблетки – до 25 ºС, сироп – 15-25 ºС.

Срок годности таблеток, покрытых оболочкой, и лиофилизированных таблеток – 3 года, сиропа – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Кестине

Препарат широко используется для профилактики и терапии заболеваний аллергического характера. Преобладают положительные отзывы о Кестине: многим больным, у которых диагностированы круглогодичные или сезонные аллергические заболевания, он помогает справиться с неприятными симптомами.

Однако некоторым пациентам лекарственное средство не подходит и оказывается неэффективным для предупреждения аллергических реакций и борьбы с их проявлениями. Поэтому врачи рекомендуют подбирать схему лечения Кестином индивидуально для каждого больного.

Большинство пациентов при приеме препарата в рекомендованных дозах не сталкиваются с побочными эффектами, но есть отдельные сообщения о том, что у некоторых больных они проявлялись в виде сухости во рту, вялости и сонливости.

Цена на Кестин в аптеках

Примерная цена на Кестин в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 10 мг составляет 216–237 рублей (за упаковку 5 шт.) или 377–407 рублей (за упаковку 10 шт.). Приобрести препарат в данной лекарственной форме дозировкой 20 мг можно за 457–497 рублей (за упаковку 10 шт.).

Таблетки лиофилизированные Кестин обойдутся примерно в 497–514 рублей (за упаковку 10 шт.). Препарат в форме сиропа в продаже отсутствует.

Кестин — отзывы, цена, аналоги, инструкция

Аллергическая реакция на внешний либо внутренний раздражитель должна сразу же купироваться с помощью противоаллергических препаратов. Хорошей эффективностью и наиболее щадящим в сравнении с другими лекарственными средствами обладает Кестин.

Активное вещество Кестина — эбастин. Препарат входит в группу антигистаминных лекарственных средств с ярко выраженным противоаллергическим эффектом. Основной принцип действия Кестина — блокирование деятельности Н1-гистаминных рецепторов.

Кестин это не гормональный препарат! В его составе нет ГКС, поэтому действие лекарственного средства щадящее, не вызывает развитие осложнений, синдрома отмены и других побочных эффектов.

Препарат выпускается в форме таблеток для перорального применения и специальных таблетированных пастилок рассасывания.

Таблетки производятся в двух дозировках: 10 мг активного вещества в одной единице и 20 мг активного вещества. В одной пастилке для рассасывания содержится 20 мг активного вещества.

Лекарственное средство буквально сразу же после применения начинает действовать, снимая отечность тканей и уменьшая спазмы в бронхах, провоцирующие аллергический кашель. Основное действие препарата — противоаллергический эффект.

Одна дозировка способна практически на 24 часа снять симптоматику аллергической реакции, выраженную в форме зуда, слезотечения, чихания, воспаления кожи в месте воздействия аллергена.

Интересно знать Кестин в таблетках не вызывает такого побочного действия как сонливость (часто встречающаяся при приеме других противоаллергических лекарств.

Эбастин, будучи активным действующим компонентом таблеток, купирует работу Н1-гистаминных рецепторов, которые находятся в тканях гладкой мускулатуры, а также в стенках сосудов и капилляров кровеносной системы.

Как действует раздражитель на рецепторы?

Под воздействием аллергена с последующей выработкой гистамина гладкая мускулатура абсолютно всех органов и систем начинает очень быстро сокращаться.

Одновременно с этим происходит повышение проницаемости всех кровеносных сосудов, активизируется выработка с последующим выделением железами слизи из носовой полости.

Воздействующий на организм аллерген провоцирует активизацию иных биологических процессов в организме заболевшего, которые также вызывают симптоматику аллергии.

Применение по инструкции Кестина позволяет предупредить и ослабить абсолютно все симптомы, являющиеся реакцией организма на действующий аллерген.

Лекарственное средство:

  • препятствует усилению и распространению аллергического отека;
  • снижает воспалительный процесс на коже и слизистой;
  • устраняет зуд.

Если принять препарат сразу же при появлении первых симптомов аллергической реакции, это позволит предупредить развитие более серьезных, сложных осложнений и последствий воздействия аллергена на организм.

Основной эффект, который оказывается лекарственным средством — противоаллергический. Эбастин, входящий в состав Кестина, не вытесняет гистамин из организма, а лишь участвует в синтезе свободных/освобождающихся рецепторов.

Согласно отзывам на Кестин от специалистов — данный препарат именно идет как противоаллергический (а не антигистаминный), подходит для профилактики и предупреждения развития/усугубления аллергической реакции.

Именно по этой причине его рекомендуют принимать сразу же как только появились первые признаки аллергии, так он будет более эффективным и позволит сразу же купировать аллергию. В тяжелых случаях эффективность Кестина будет не такой выраженной и результативной.

Препарат оказывает быстрый терапевтический эффект. Блокирование рецепторов начинается менее чем через час (в среднем, 40 минут) и длится в течение сорока восьми часов.

После того как курс лечения был полностью пройден и завершен активный компонент за счет накопительного эффекта сохраняется в клетках и тканях организма еще на протяжении следующих после выпитой последней таблетки препарата семидесяти двух часов.

Активное вещество метаболизируется в печени с последующим выведением через почки.

В инструкции по применению Кестина перечислены заболевания, при которых показан прием данного лекарственного препарата:

  • аллергический ринит (постоянного либо сезонного характера);
    аллергический конъюнктивит, спровоцированный любыми типами аллергенов;
  • отеки кожи на открытых участках тела и слизистой, вызванные воздействием внутренних и внешних аллергенов;
  • аллергия, спровоцированная ультрафиолетовым излучением, укусами насекомых;
  • холодовая аллергия и т.д;
  • отек Квинке.

Особенности применения разных форм таблеток Кестина

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не рекомендуется применять для лечения детей до двенадцатилетнего возраста;
  • лиофилизированные таблетки не назначаются детям, возраст которых не достиг пятнадцати лет, а также пациентам с фенилкетонурией независимо от возраста.

Если у пациента в анамнезе указана почечная либо печеночная недостаточность Кестин и его аналоги назначаются с предельной осторожностью. Гипокалиемия, а также заболевания сердечно-сосудистой системы требуют постоянного наблюдения и контроля за состоянием пациента в период лечения данным лекарственным препаратом.

Кестин может вызывать у некоторых заболевших чувство сонливости и слабости, возможно появление незначительного головокружения, нарушение концентрации внимания. Если один из вышеуказанных симптомов проявился, следует соблюдать максимальную осторожность во время управления транспортными средствами и работы со сложно техническими механизмами.

Инструкция по применению

Для каждой формы выпуска Кестина характерен свой режим дозирования и способ применения.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: в сутки требуется принять одну таблетку независимо от употребляемой пищи. Таблетку следует запить большим количеством воды.

Для взрослых и детей (после 15 лет) назначается дозировка 20 мг на один прием (одна таблетка либо две таблетки по 10 мг).

В возрасте от 12 до 15 лет максимальная суточная дозировка составляет 10 мг (либо 1/2 таблетки в 20 мг).

Лиофилизированные таблетки Кестин — рассасываются! Для этого одна таблетка ложится на язык и не проглатывается, следует подождать до ее полного растворения. Можно рассасывать.

Данную форму выпуска не запивают водой. Лиофилизированные таблетки назначаются только пациентам старше 15 лет!

Обратите внимание Таблетки достаточно хрупкие, поэтому следует максимально аккуратно доставать их из блистера.

Краткий обзор аналогов

Случаи передозировки отмечались крайне редко. При чрезмерном повышении однократной дозы возможно усиление побочных эффектов, указанных выше.

При превышении рекомендованных доз необходимо как можно быстрее провести промывание желудка, принять любой энтеросорбент (к примеру, активированный уголь).

Если по каким-либо причинам препарат отсутствует в продаже, можно купить аналоги Кестина.

Цена на аналогичные по составу препараты отличается разбежкой и составляет от 30 до 400 рублей в зависимости от наименования препарата и фирмы-производителя.

Самыми популярными с тем же спектром действия аналогами Кестина являются Фенистил, Тавегил, Зодак, Лоратадин, Цетрин и т.д. В этих препаратах содержатся другие активные вещества, но по своему принципу действия они ничем не отличаются от Кестина.

Сколько стоит. О стоимости лекарства

Применять Кестин можно только по инструкции. Цена на сам препарат варьируется от 180 до 500 рублей в зависимости от объема активного вещества в одной таблетке и формы выпуска.

К примеру, 10 таблеток Кестина дозировкой в 20 мг стоят в районе 350-480 рублей. Таблетки для рассасывания стоят в пределах 520 рублей за десять штук.

Лекарственное средство не рекомендуется применять в следующих случаях:

  • если выявлена индивидуальная непереносимость активного вещества (эбастина);
  • в период беременности и грудного вскармливания (активный компонент проникает в системный кровоток и, следовательно, проходит через плацентарный барьер, что может спровоцировать развитие нежелательных эффектов и нарушение работы органов и систем плода).

Побочные эффекты

Кестин от аллергии — один из немногих противоаллергических препаратов, который практически не вызывает побочных эффектов.

Большинство системных реакций вызвано чаще всего индивидуальной непереносимостью активного компонента, а также особенностями организма, наличием хронических заболеваний.

Наиболее часто могут наблюдаться: головная боль, головокружение, понижение физической активности, расстройства пищеварения, подташнивание, болезненные ощущения в эпигастральной области.

В редких случаях могут наблюдаться гайморит на фоне аллергического ринита, а также крапивница.

Отзывы о лекарственном препарате

Ольга Протопопова:

Спасаюсь Кестином от сезонной аллергии. Сразу же начинаю принимать препарат как только наблюдаю первые признаки развития аллергической реакции. Лекарство очень хорошее, никаких побочек мною за годы применения выявлено не было.

Даже сонливости нет как от супрастина и лоратадина. Кестин очень быстро снимает основную симптоматику заболевания, улучшает общее самочувствие. И радует его длительное действие, более суток после приема первой таблетки.

Кирилл Небышинец:

Как только начинается аллергический ринит на пыльцу сразу же приступаю к лечению.

Принимаю Кестин, который мне назначил врач-аллерголог. Препарат с мягким действием, не вызывает сонливости, что очень важно для меня, так как я работаю с техникой на крупном предприятии.

Важно, что первые же симптомы аллергии, если вовремя выпить таблетку, быстро устраняются.

Кестин таблетки : инструкция по применению

Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ: R06AX22

Фармакологические свойства

Механизм действия

Эбастин приводит к быстрому и длительному ингибированию воздействия гистамина, и обладает высоким сродством к рецепторам Н1.

После приема внутрь ни эбастин, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Данное свойство согласуется с низким уровнем седативного действия, согласно результатам исследований, в ходе которых изучалось воздействие эбастина на центральную нервную систему.

Данные исследований in vitro и in vivo показали, что эбастин является сильным избирательным антагонистом гистаминовых рецепторов Н1 длительного действия, не оказывающим побочного действия на ЦНС и проявляющим антихолинергического эффекта.

Фармакодинамика

Исследования папул, вызванных гистамином, показали клинически и статистически значимое антигистаминное действие, развивающееся через 1 час после приема и длящееся более 48 часов. После окончания 5-дневного курса лечения лекарственным средством Кестин антигистаминное действие сохранялось еще в течение 72 часов. Это действие соответствовало уровню его основного активного метаболита, кислотной природы, каребастина, в плазме крови.

При длительном приеме сохранялось на постоянном уровне ингибирование периферических рецепторов без развития тахифилаксин. Данные результаты показали, что прием эбастина в дозе не менее 10 мг один раз в сутки приводит к быстрой, интенсивной и длительной блокаде периферических гистаминовых рецепторов Н1.

Седативное действие было исследовано с использованием энцефалограмм, изучения когнитивной функции, визуально-моторной координации, а также субъективных оценок. При приеме рекомендованной дозы не наблюдалось существенного усиления седативного действия. Данные результаты согласуются с результатами двойного слепого клинического исследования: уровень седативного действия эбастина сравним с плацебо.

Воздействие эбастина на сердце изучалось в ходе клинических исследований. Не было выявлено существенного воздействия на сердце при детальном анализе приема суточной дозы до 100 мг (в десять раз превышающей рекомендованную дневную дозу).

Фармакокинетика

После приема внутрь эбастин быстро абсорбируется, в высокой степени метаболизируется при первом прохождении через печень, с образованием активного метаболита каребастина. При однократном приеме 10 мг максимальная концентрация метаболита в плазме крови достигается через 2,6-4 часа и составляет 80-100 нг/мл. Период полувыведения активного метаболита составляет 15-19 часов, а 66% лекарственного вещества выводится с мочой, в большей степени в виде конъюгатов. При ежедневном приеме лекарственного средства в дозе 10 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, а максимальный уровень в плазме составляет 130-160 нг/мл.

Результаты исследования in vitro с человеческими микросомальными ферментами печени показали, что эбастин метаболизируется в каребастин ферментом CYP3A4. Одновременный прием эбастина с кетоконазолом или эритромицином (оба препарата являются ингибиторами CYP3A4) здоровыми добровольцами вызывал значительное повышение концентрации эбастина и каребастина в плазме крови, особенно с кетоконазолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Как эбастин, так и каребастин проявили высокую степень связывания с белками, более 97%. Не было выявлено статистически существенных различий в фармакокинетических параметрах для пожилых и молодых пациентов.

Концентрация эбастина и каребастина в плазме крови в первый и пятый день лечения у пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени тяжести (суточная доза 20 мг) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней (в обеих группах доза 20 мг/сутки) или тяжелой степенью тяжести (доза 10 мг/сутки) была на том же уровне, что и концентрация у здоровых добровольцев. Это показало, что фармакокинетические параметры эбастина и его метаболита не изменяется существенно у пациентов, страдающих печеночной или почечной недостаточностью разной степени тяжести.

Доклинические исследования безопасности

Данные доклинических исследований, которые включали стандартные исследования фармакологической безопасности, токсичности многократных доз, генотоксичности, возможного канцерогенного действия и репродуктивной токсичности, не показали особых факторов риска для человека.

Кестин

Кестин – противоаллергическое лекарственное средство, представляющее собой блокатор гистаминовых Н1-рецепторов.

Выпускается медикамент в виде покрытых оболочкой таблеток и сиропа, предназначенных для приема внутрь.

1 таблетка Кестина содержит 10 или 20 мг эбастина и такие вспомогательные вещества, как аспартам, желатин, маннитол и мятный ароматизатор.

5 мл сиропа Кестин содержат 5 мг эбастина и следующие вспомогательные ингредиенты: 70% раствор сорбитола, 85% молочную кислоту, натрия пропилпарагидроксибензоат, натрия гидроксид, неогесперидин дигидрохалкон, глицерола оксистеарат, анетол, глицерол, диметилполисилоксан, натрия метилпарагидроксибензоат и воду дистиллированную.

Фармакологическое действие

Являясь блокатором гистаминовых H1-рецепторов длительного действия, эбастин – активное вещество Кестина – представляет собой противоаллергический препарат. Механизм его действия обусловлен способностью предупреждать спазмы гладкой мускулатуры, индуцированные гистамином, и предотвращать повышение сосудистой проницаемости.

После перорального приема Кестина выраженный противоаллергический эффект развивается спустя один час и длится в течение двух суток. После окончания 5-дневного курса приема препарата антигистаминная активность эбастина сохраняется еще в течение 72 часов, что объясняется действием его активных метаболитов.

Важно отметить, что Кестин не оказывает седативного и значительного антихолинергического действия, а при длительном применении не провоцирует развития тахифилаксии (реакции организма, заключающейся в быстром снижении лечебного эффекта при повторном приеме препарата). Также не отмечено влияние данного медикамента на продолжительность интервала QT на электрокардиограмме даже его при приеме в дозе, в 4-5 раз превышающей рекомендованную суточную.

Аналоги Кестина

Структурными (то есть по действующему веществу) аналогами Кестина являются Элерт и Эбастин.

По принадлежности к одной фармакологической группе и, следовательно, механизму действия аналогами Кестина являются следующие препараты: Алергомакс, Алерик, Алернова, Аллергостоп, Аллерфекс, Гистафен, Дезлоратадин, Диазолин, Кетотифен, Кларидол, Кларитин, Лоран, Лоратадин, Лордекс, Лоризан, Телфаст, Фексомакс, Фенкарол, Эдем, Эридез, Эриус, Эролин и другие.

Показания к применению Кестина

Как сказано в инструкции к Кестину, этот медикамент предназначен для устранения проявлений:

  • Аллергического сезонного или круглогодичного ринита, вызванного пыльцевыми, пищевыми, бытовыми, лекарственными, эпидермальными и другими аллергенами;
  • Крапивницы, которая может быть вызвана как различными аллергенами, так и воздействием холода, солнца и др. (в том числе хронической идиопатической);
  • Аллергических заболеваний и состояний, обусловленных повышенным высвобождением гистамина.

В официальной инструкции к Кестину указано, что этот препарат не следует принимать:

  • При наличии повышенной чувствительности к эбастину или какому-либо из вспомогательных компонентов медикамента;
  • Пациентам с фенилкетонурией;
  • Беременным женщинам;
  • В период лактации;
  • Детям до 6 лет – в виде сиропа, до 12 лет – в таблетках.

Назначают Кестин, но с большой осторожностью и под медицинским контролем пациентам, у которых увеличен интервал QT, людям с почечной/печеночной недостаточностью, при гипокалиемии.

Способ применения и дозировка

Таблетки Кестин предназначены для взрослых и детей старше 15 лет. Принимают их внутрь по 1 шт., содержащей 20 мг эбастина, один раз в день вне зависимости от приема пищи, желательно – не запивать таблетку водой, а рассасывать во рту до полного ее растворения. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени суточную дозу снижают вдвое – до 10 мг.

Детям от 12 до 15 лет назначают либо таблетки Кестин в дозировке 10 мг по 1 шт., либо сироп – 10 мл (что соответствует 10 мг эбастина) также однократно в день.

Детям от 6 до 12 лет препарат назначают в виде сиропа, обладающего приятным запахом аниса, по 5 мл (5 мг эбастина) один раз в сутки.

Длительность лечения определяет лечащий врач либо терапию проводят до исчезновения симптомов заболевания.

Побочные действия Кестина

Многочисленные отзывы о Кестине свидетельствуют о том, что в преобладающем большинстве случаев этот препарат переносится пациентами хорошо и при соблюдении рекомендованной дозировки побочных эффектов не оказывает.

Тем не менее, в некоторых случаях Кестин, по отзывам, может стать причиной сухости во рту, головной боли, бессонницы, тошноты, сонливость, диспепсии, абдоминальных болей, крайне редко – синусита и астенического синдрома.

Согласно клиническим исследованиям, симптомы передозировки могут возникать только при приеме препарата в дозировке, которая в 10-20 раз превышает терапевтическую дозу, т.е. при случайном применении 200-400 мг эбастина: у пациента развиваются признаки воздействия на центральную нервную (повышенное утомление) и вегетативную нервную (сухость слизистой оболочки полости рта) систему. Специального антидота не существует. В этих случаях пациенту рекомендуется сделать промывание желудка и следить за жизненно важными функциями организма. Далее лечение – симптоматическое.

Кестин не следует одновременно принимать с препаратами, в состав которых входит кетоконазол или эритромицин, что обусловлено повышением риска удлинения интервала QT.

Клинически значимого фармакологического взаимодействия Кестина не установлено при приеме с непрямыми антикоагулянтами, этанолом и этанолсодержащими лекарственными средствами, с диазепамом, циметидином и теофиллином.

Дополнительная информация

Следует иметь в виду, что все препараты, содержащие эбастин, и Кестин в том числе, могут искажать результаты кожных аллергических проб. По этой причине проводить подобное исследование рекомендуется как минимум спустя 5-7 дней после последнего приема препарата.

КЕСТИН ТАБЛЕТКИ 10 МГ Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Кестин 10 мг является противоаллергическим препаратом в виде таблеток. Активным веществом препарата является Эбастин.
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счёт действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния Кестина на интервал QT ЭКГ даже в дозе 80 мг.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через гемато-энцефалический барьер.
При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.
При назначении препарата одновременно с приёмом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его максимальной концентрации и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч., однако концентрация препарата при приёме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Показаниями к применению препарата Кестин 10 мг являются: аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и др. аллергенами); крапивница (может быть вызвана бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.); аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.

Способ применения

Препарат Кестин 10 мг следует принимать по такой схеме:
Дети от 6-ти до 11 лет: 5 мг (1/2 таблетки) один раз в сутки.
Дети от 12-ти до 15 лет: 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
Взрослым и детям старше 15 лет назначают 10-20 мг (1-2 таблетки) препарата один раз в сутки.
Суточная доза 20 мг назначается по рекомендации врача.
Кестин принимают независимо от приема пищи.

При применении таблеток Кестин 10 мг может вызвать такие побочные действия: головная боль, сухость во рту. В редких случаях — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит.
:
Противопоказаниями к применению препарата Кестин 10 мг являются: повышенная чувствительность к препарату, беременность, период лактации.
С осторожностью при почечной и/или печеночной недостаточности, детский возраст (до 6 лет).

Беременность

:
Принимать таблетки Кестин 10 мг во время беременности противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется назначать Кестин 10 мг одновременно с кетоконазолом и эритромицином.
Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Специального антидота для препарата Кестин 10 мг не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Форма выпуска

Кестин 10 мг — таблетки.
По 5 или 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.
1 блистер с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.

Состав

:
1 таблетка Кестин 10 мг содержит: эбастин микроионизированный 10 мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 20,00 мг, кукурузный крахмал — 5,20 мг, лактозы моногидрат — 88,50 мг, структурированная карбоксиметилцеллюлоза натрия — 5,00 мг, магния стеарат — 1,30 мг.
Оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза — 1,725 мг, полиэтиленгликоль 6000 — 0,575 мг, титана диоксид — 0,575 мг.

Дополнительно

:
Кестин 10 мг не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Беременность и лактация. Безопасность применения Кестина у беременных женщин не исследована, поэтому принимать Кестин во время беременности не рекомендуется.
Кормящим матерям не рекомендуется принимать Кестин, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
С осторожностью применять у пациентов, с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.
У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин в дозе 5 мг/сут.

Основные параметры

Название: КЕСТИН ТАБЛЕТКИ 10 МГ
Код АТХ: R06AX22 — Эбастин

Кестин 10 мг : инструкция по применению

Фармакодинамика

После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния препарата Кестин® на Q-T-интервал ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу в 5-10 раз.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Не проникает через гемато-энцефалический барьер.
При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.
Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин®. У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.