Катарин форте инструкция

Содержание

Катарин форте №20 таблетки

Торговое название

Катарин

Лекарственная форма

Таблетки

Описание

Капсулы твердые цилиндрические,голубого цвета с темно-синим колпачком, содержимое капсул – гомогенный порошокбелого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Другие анальгетики и жаропонижающие средства. Код АТС N02BE51

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Анальгетический эффект парацетамола проявляется через 30минут, достигает максимальной концентрации через 1-2 часа и сохраняется втечение 3-4 часов. 90-95% парацетамоламетаболизируется в печени и выводится из организма с мочой. Хлорфенирамин припероральном применении хорошо абсорбируется. Действие начинается через 15-60минут, максимальной концентрации достигает через 3-6 часов и в течение 24 часовв виде метаболитов выводится из организма почками. Оксоламина цитрат хорошовсасывается при приеме внутрь и быстро распределяется в тканях организма,достигая максимальной концентрации в течение 1 часа. 10% препарата выводится изорганизма почками в неизменном виде, 0,6% в нейтральном виде и в видегидролизированного диэтиламина.

Фармакодинамика

Катарин комбинированный препарат, обладающийанальгетическими, противокашлевыми и антисекреторными свойствами. Катаринпредназначен для лечения симптомов простудных заболеваний, насморка, гриппа,неспецифических инфекционно-воспалительных заболеваний верхних дыхательныхпутей. Парацетамол оказывает антиперитическое и анальгетическоедействие. Ингибируя синтез простангландинов, снижает чувствительностьпериферических болевых рецепторов. Оксоламин цитрат — синтетическое противокашлевое средство.Оказывает противокашлевой эффект по периферии, путём уменьшениячувствительности нервных афферентных окончаний дыхательных путей и уменьшенияпередачи импульсов в кашлевой центр. Хлорфенирамин малеат блокирует гистаминовые Н1-рецепторы им-холинорецепрторы. Ослабляет спазмогенное действие гистамина на гладкуюмускулатуру бронхов, уменьшает его влияние на проницаемость сосудов. Уменьшает насморк и заложенность носа,улучшает проходимость дыхательных путей.

Показания к применению

Для лечения симптомов: — простуды и гриппа — ринита, фарингита, ларингита — синусита — бронхита — сенной лихорадки — вазомоторного ринита.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет — 1-2 капсулы 3 раза в день.Максимальная суточная доза не должна превышать 6 капсул. Детям от 6 до 12 лет — 1 капсула 3 раза в день с 8-мичасовым интервалом. Продолжительность лечения 5 дней.

Побочные эффекты

сонливость, шум в ушах, тахикардия, помутнение зрения — почечная колика, интерстициальный гломерулонефрит — затруднение мочеиспускания — тошнота, сухость ворту, изжога — кожная аллергия -агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия — фотосенсибилизация.

Противопоказания

гипертрофия предстательной железы, затруднениемочеиспускания — закрытоугольная глаукома — бронхиальная астма в период обострения — повышенная чувствительность к компонентам препарата — I триместр беременности и период лактации — детский возраст до 6 лет.

Лекарственные взаимодействия

Алкоголь, фенотиазины, трициклические антидепрессанты присовместном применении с хлорфенирамином могут усилить седативное действие нацентральную нервную систему. Атропин, амантадин, галоперидол, фенотиазины, прокаинамид,хинидин, усиливают холиноблокирующее действие хлорфенирамина. Ингибиторы МАО потенцируют холиноблокирующее и седативноедействие хлорфенирамина. Хлорфенирамин может замаскировать ототоксичность цисплатина,парамомицина, салицилатов и ванкомицина. Парацетамол увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов(производных кумарина) и вероятность поражения печени гепатотоксичнымипрепаратами. Индукторы печёночных энзимов (барбитураты, пирамидон)усиливая метаболизм парацетамола, уменьшают его эффективность. Метоклопромидусиливает всасывание и повышает активность парацетамола.

Особые указания

С осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениямифункции печени и почек, людям пожилого возраста, а также лицам, страдающималкоголизмом. Беременность и период лактации Во П и Ш триместрах беременности применение препаратавозможно после оценки соотношения польза/риск для матери и плода. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Водителям автотранспорта и людям по роду деятельностисвязанным с опасными механизмами, следует соблюдать осторожность при приемепрепарата.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: искусственная рвота, промывание желудка,поддерживающая и симптоматическая терапия. Целесообразно назначить воднуюсуспензию магния гидроксида. Оральный N-ацетилцистеин является специфическимантидотом парацетамола.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше +25оС Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года. Не использовать по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

КАТАРИН

Торговое название

Катарин

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Капсулы

Состав

Одна капсула содержит

активные вещества: парацетамол 250мг

оксоламинацитрат 100мг

хлорфенирамина малеат 2мг,

вспомогательные вещества: крахмал, тальк, магния стеарат.

Описание

Капсулы твердые цилиндрические,голубого цвета с темно-синим колпачком, содержимое капсул – гомогенный порошокбелого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Другие анальгетики и жаропонижающие средства.

Код АТС N02BE51

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Анальгетический эффект парацетамола проявляется через 30минут, достигает максимальной концентрации через 1-2 часа и сохраняется втечение 3-4 часов.

90-95% парацетамоламетаболизируется в печени и выводится из организма с мочой. Хлорфенирамин припероральном применении хорошо абсорбируется. Действие начинается через 15-60минут, максимальной концентрации достигает через 3-6 часов и в течение 24 часовв виде метаболитов выводится из организма почками. Оксоламина цитрат хорошовсасывается при приеме внутрь и быстро распределяется в тканях организма,достигая максимальной концентрации в течение 1 часа. 10% препарата выводится изорганизма почками в неизменном виде, 0,6% в нейтральном виде и в видегидролизированного диэтиламина.

Фармакодинамика

Катарин комбинированный препарат, обладающийанальгетическими, противокашлевыми и антисекреторными свойствами. Катаринпредназначен для лечения симптомов простудных заболеваний, насморка, гриппа,неспецифических инфекционно-воспалительных заболеваний верхних дыхательныхпутей.

Парацетамол оказывает антиперитическое и анальгетическоедействие. Ингибируя синтез простангландинов, снижает чувствительностьпериферических болевых рецепторов.

Оксоламин цитрат — синтетическое противокашлевое средство.Оказывает противокашлевой эффект по периферии, путём уменьшениячувствительности нервных афферентных окончаний дыхательных путей и уменьшенияпередачи импульсов в кашлевой центр.

Хлорфенирамин малеат блокирует гистаминовые Н1-рецепторы им-холинорецепрторы. Ослабляет спазмогенное действие гистамина на гладкуюмускулатуру бронхов, уменьшает его влияние на проницаемость сосудов. Уменьшает насморк и заложенность носа,улучшает проходимость дыхательных путей.

Показания к применению

Для лечения симптомов:

— простуды и гриппа

— ринита, фарингита, ларингита

— синусита

— бронхита

— сенной лихорадки

— вазомоторного ринита.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет — 1-2 капсулы 3 раза в день.Максимальная суточная доза не должна превышать 6 капсул.

Детям от 6 до 12 лет — 1 капсула 3 раза в день с 8-мичасовым интервалом.

Продолжительность лечения 5 дней.

Побочные эффекты

— сонливость, шум в ушах, тахикардия, помутнение зрения

— почечная колика, интерстициальный гломерулонефрит

— затруднение мочеиспускания

— тошнота, сухость ворту, изжога

— кожная аллергия

-агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия

— фотосенсибилизация.

Противопоказания

— гипертрофия предстательной железы, затруднениемочеиспускания

— закрытоугольная глаукома

— бронхиальная астма в период обострения

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— I триместр беременности и период лактации

— детский возраст до 6 лет.

Лекарственные взаимодействия

Алкоголь, фенотиазины, трициклические антидепрессанты присовместном применении с хлорфенирамином могут усилить седативное действие нацентральную нервную систему.

Атропин, амантадин, галоперидол, фенотиазины, прокаинамид,хинидин, усиливают холиноблокирующее действие хлорфенирамина.

Ингибиторы МАО потенцируют холиноблокирующее и седативноедействие хлорфенирамина.

Хлорфенирамин может замаскировать ототоксичность цисплатина,парамомицина, салицилатов и ванкомицина.

Парацетамол увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов(производных кумарина) и вероятность поражения печени гепатотоксичнымипрепаратами.

Индукторы печёночных энзимов (барбитураты, пирамидон)усиливая метаболизм парацетамола, уменьшают его эффективность. Метоклопромидусиливает всасывание и повышает активность парацетамола.

Особые указания

С осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениямифункции печени и почек, людям пожилого возраста, а также лицам, страдающималкоголизмом.

Беременность и период лактации

Во П и Ш триместрах беременности применение препаратавозможно после оценки соотношения польза/риск для матери и плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Водителям автотранспорта и людям по роду деятельностисвязанным с опасными механизмами, следует соблюдать осторожность при приемепрепарата.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: искусственная рвота, промывание желудка,поддерживающая и симптоматическая терапия. Целесообразно назначить воднуюсуспензию магния гидроксида. Оральный N-ацетилцистеин является специфическимантидотом парацетамола.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы № 15(30) в блистере, 1 или 2 блистера вложенные в картонную коробку, вместе с инструкцией поприменению.

КАТАДОЛОН РЕТАРД Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Катадолон Ретард — анальгетическое, антипиретическое лекарственное средство.
Флупиртин относится к прототипов нового класса веществ SNEPCO ? селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective NEuronal Potassium Channel Opener). Относится к неопиоидних анальгетиков центрального действия, не вызывает зависимости и привыкания.
Флупиртин активирует связанные G-белками каналы ионов калия (К + ) нервной клетки. Благодаря этому возрастает отток ионов калия, обеспечивает стабилизацию мембранного потенциала клеток в состоянии покоя. Снижается активация мембраны нервной клетки. Это обеспечивает опосредованное торможение активности NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторов, поскольку ионы магния (Mg 2+ ), которые блокируют рецепторы NMDA, активация без предварительной деполяризации мембраны (механизм косвенного антагонизма к NMDA-рецепторов). В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α 1 -, α 2 — 5 НТ 1 -, 5НТ 2 -, допаминовыми, бензодиазепиновым, опиатными, центральными мускаринергичнимы или никотинергичнимы рецепторами.
Этот препарат центрального действия обеспечивает действие по трем основным направлениям.
Обезболивающее действие.

Благодаря селективному открытию (активации) потенциалнезалежних каналов ионов калия, что приводит к оттоку (К + ), происходит стабилизация мембранного потенциала нервной клетки, возбуждение нервной клетки снижается. Опосредованный антагонизм флупиртину к NMDA-рецепторов защищает нервные клетки от поступления ионов кальция (Са 2+ ). Из-за этого снижается сенсибилизирующее влияние повышенного содержания межклеточного кальция (Са 2+ ). Как следствие, происходит ингибирование восходящих ноцицептивных импульсов, тормозится возбуждение нервной клетки в ответ на импульс.
Миорелаксирующее действие.
Фармакологическое действие, которая обеспечивает описан обезболивающее воздействие, функционально усиливается еще одним эффектом, наличие которого было доказано при применении препарата в терапевтических дозах, а именно — содействием захвата ионов кальция митохондриями. В сочетании с ингибированием передачи сигналов на мотонейроны, а также с обезболивающим действием на промежуточные нейроны это обеспечивает релаксацию мышц: обеспечивается не общее расслабление мышц, а, в первую очередь, расслабления путем устранения напряжения мышц.
Влияние на процессы предотвращения перехода боли в хроническую форму.
Процесс предотвращения перехода боли в хроническую форму следует рассматривать как следствие способности нейронов к проведению импульсов, обусловленной гибкостью функций нейронов.
Благодаря активации внутриклеточных процессов гибкость функций нейронов активирует механизм, известный как «wind up», то есть «раздувание» — феномен, который приводит к наращиванию уровня ответа на каждый из следующих болевых импульсов. NMDA-рецепторы играют особенно важную роль в побуждении к такому изменению (экспрессия генов). Косвенная блокада этих рецепторов при применении флупиртину приводит к подавлению их действия. Таким образом, обеспечивается противодействие перехода боли в хроническую форму, или, в случаях уже существующего хронической боли, происходит «стирание» памяти о боли за счет стабилизации мембранного потенциала и, как следствие, снижается интенсивность боли.

Фармакокинетика

.
Примерно 90% флупиртину абсорбируется из желудочно-кишечного тракта при пероральном применении. Метаболическое превращение примерно ¾ введенной дозы флупиртину происходит в печени.
В процессе метаболического преобразования метаболит вещества М1 образуется за счет гидролиза (реакция I фазы) уретановой структуры и ацетиляции (реакция II фазы) сформированных аминов. Этот метаболит характеризует примерно ¼ обезболивающего действия флупиртину и считается биологически активным. Другой метаболит образуется за счет оксидативного расщепления (реакция I фазы) остаточного п-фторбензилу и последующей конъюгации (реакция II фазы) п-фторбензойнои кислоты с глицином. Этот метаболит (М2) является биологически неактивным.
В настоящее время исследований для определения фермента, который обеспечивает (менее важный) оксидативный путь преобразования, не проводили.
Способность флупиртину к лекарственного взаимодействия с другими препаратами через фармакокинетические свойства оценивается как низкая.
Большая часть введенной дозы (69%) выводится почками. Распределение выведенной вещества таково: 27% выводится в виде неизмененного вещества, 28% — в виде метаболита М1 (ацетильной метаболит) и 12% — в виде метаболита М2 (р-фторо-гиппуровая кислота) остаточная треть состоит из нескольких незначительных метаболитов, структура которых еще окончательно не выяснена. Небольшая часть выводится также с желчью и калом.
Период полувыведения из плазмы составляет 15 часов и сокращается при одновременном применении препарата с пищей. Период вывода основных метаболитов несколько длительный (период полувыведения из плазмы примерно 20 и 16 часов соответственно).
Фармакокинетические характеристики Катадолона ретард объясняются лекарственной формой препарата: быстрым начальным высвобождением 100 мг флупиртину малеата и медленным последующим высвобождением 300 мг флупиртину малеата. При однократном применении пик концентрации — 0,8 мкг / мл (0,4-1,5 мкг / мл) — наблюдается через 2,4 часа после приема препарата, а при многократном применении (400 мг в сутки в течение 7 дней) — через 1,9 часа, значение C max составляет 1,0 мкг / мл (0,6-2,4 мкг / мл). При одновременном применении с пищей наблюдается незначительное повышение уровня абсорбции , а также рост значения C max (1,0 мкг / мл по сравнению с 0,8 мкг / мл), максимальная концентрация достигается позже (через 3,2 часа по сравнению с 2,4 часа).

Показания к применению

Катадолон Ретард применяется для лечения острой боли у взрослых.
Катадолон ретард можно применять только тогда, когда лечение с применением других обезболивающих препаратов (например, нестероидных противовоспалительных препаратов, слабых опиоидов) противопоказано.

Способ применения

Катадолон Ретард следует принимать в течение максимально короткого времени, необходимого для получения соответствующего обезболивающего эффекта. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.
Одноразовой дозой для взрослых является 1 таблетка пролонгированного действия Катадолона ретард. Эта доза — эквивалент максимальной суточной дозы. Если указанная доза не обеспечивает адекватного обезболивающего действия, следует выбрать препарат в другой лекарственной форме, с другим содержанием действующего вещества.
Для пациентов в возрасте от 65 лет и пациентов со значительным поражением почек начальная доза составляет ½ (200 мг) таблетки пролонгированного действия в сутки. С учетом интенсивности боли и чувствительности пациента к лекарственному средству в дальнейшем дозу можно увеличить до 1 таблетки пролонгированного действия в сутки.
Общая суточная доза для пациентов со значительным поражением почечных функций не должна превышать рекомендуемую дозу, то есть не более 400 мг флупиртину малеата (эквивалентно 1 таблетке пролонгированного действия Катадолона ретард). Если необходимо дальнейшее увеличение дозы и применение препарата в другой лекарственной форме, с другим содержанием действующего вещества, пациенты должны находиться под контролем.
Катадолон ретард не применять пациентам с гипоальбуминемией, поскольку исследований результатов применения Катадолона ретард пациентам этой категории не проводили.
Способ применения. Таблетки пролонгированного действия следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (желательно воды).
Дети. Катадолон ретард неприменим детям до 18 лет ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности применения флупиртину этой возрастной категории.

Побочные действия

Оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы. Нечасто гиперчувствительность, аллергические реакции, в редких случаях сопровождаются повышенной температурой тела, сыпью на коже, крапивница и зудом.
Со стороны обмена веществ и питания. Часто отсутствие аппетита.
Психические нарушения. Часто нарушения сна, депрессия, беспокойство и (или) нервозность. Нечасто дезориентация.
Со стороны нервной системы. Часто: головокружение, дрожь, головная боль.
Со стороны органов зрения. Нечасто: нарушение зрения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто диспепсия, изжога, тошнота / рвота, расстройства желудка, запоры, боли в животе, сухость слизистых оболочек ротовой полости, вздутие, диарея.
Гепатобилиарная система. Очень часто: повышение активности трансаминаз. Частота неизвестна: гепатит (острый или хронический, который сопровождается или не сопровождается желтухой, с элементами застоя желчи или без них), печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Часто повышенное потоотделение.
общие нарушения. Очень часто повышенная утомляемость, особенно в начале лечения.
Проявления побочных реакций преимущественно зависят от дозы препарата. Во многих случаях они исчезают на фоне дальнейшей терапии или после курса терапии.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Катадолон Ретард являются: повышенная чувствительность к флупиртину малеата или любой вспомогательного вещества в составе препарата, печеночная энцефалопатия, холестаз, миастения ( Myasthenia gravis) , заболевания печени, алкоголизм, звон в ушах, одновременное применение флупиртину с другими лекарственными средствами, которые могут приводить к медикаментозно-индуцированного повреждения печени.

Беременность

Безопасность применения Катадолон Ретард для женщин в период беременности не исследовалась.
Исследования на животных показали токсическое воздействие на фертильность в случае применения токсичных для матери доз, однако не продемонстрировали тератогенного действия.
Потенциальный риск для людей неизвестен.
Флупиртин не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда это жизненно необходимо.
Исследования показывают о наличии флупиртину в небольшом количестве в грудном молоке. Итак, Катадолон ретард не следует применять в период кормления грудью.
В случае, когда назначение препарата является абсолютно необходимым, ребенка следует перевести на искусственное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Катадолон Ретард следует избегать одновременного применения флупиртину с другими лекарственными средствами, которые могут приводить к медикаментозно-индуцированного повреждения печени.
Катадолон ретард может усиливать действие алкоголя и лекарственных средств, которые имеют седативные свойства или миорелаксирующее действие.
Поскольку флупиртин значительной степени связывается с белками крови, при одновременном применении с другими препаратами, которые также связываются с белками крови, возможно их вытеснения из связывания с белками. Были проведены соответствующие исследования in vitro результатов одновременного применения с диазепамом, варфарином, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигитоксином, глибенкламидом, пропранололом и клонидином. Подтверждение вытеснения из связывания с белками крови до уровня, при котором не может быть исключена возможность усиления действия препаратов, получено лишь при комбинированном применении флупиртину малеата с варфарином и диазепамом.
В случаях комбинированной терапии, при назначении Катадолона ретард с производными кумарина (например варфарин), рекомендуется чаще проверять значение протромбинового индекса (время Квика) для своевременного определения возможного влияния и, в случае необходимости, соответствующей коррекции дозы кумарина. Не было получено свидетельств взаимодействия с другими препаратами-антикоагулянтами (аспирин или подобные ему препараты).
В случаях назначения Катадолона ретард в курсе комбинированной терапии с препаратами, метаболическое преобразование которых обеспечивается главным образом печенью, проверки активности печеночных ферментов следует начинать сразу, в начале терапии, и проводить регулярно. Не следует назначать флупиртину малеат одновременно с препаратами, содержащими парацетамол и карбамазепин.

Передозировка

Известны отдельные случаи передозировки препарата с целью самоубийства.
При применении флупиртину малеата в дозе до 5 г наблюдаются такие симптомы: тошнота, истощение, тахикардия, компульсивное плач, головокружение, потеря сознания, сухость во рту.
Исследования на животных показали, что передозировка или отравления флупиртином может вызвать симптомы со стороны нервной системы и токсическое воздействие на печень.
Лечение: промывание желудка, прием адсорбирующих веществ, мочегонных средств, инфузий электролитов.
После проведенных терапевтических мероприятий самочувствие улучшается в течение 6-12 часов. Симптомов состояния, которое угрожает жизни пациентов, не наблюдалось.
Специфический антидот неизвестен.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Катадолон Ретард — таблетки пролонгированного действия.
Упаковка: по 14 таблеток в блистере, по 1 или 3, или 6 блистеров в картонной коробке.

Состав

1 таблетка пролонгированного действия Катадолон Ретард содержит 400 мг флупиртину малеата.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия кроскармеллоза, полиакрилатная дисперсия, тальк, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, железа оксид желтый (Е172), магния стеарат.

Дополнительно

Пациентам в возрасте от 65 лет или с выраженным снижением функции почек препарат назначать в скорректированной дозе (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
При назначении препарата пациентам со снижением функции печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и уровень содержания креатинина в моче.
Катадолон ретард не назначать пациентам с гипоальбуминемией.
Во время терапии с применением флупиртину малеата возможные ложноположительные результаты определения содержания билирубина, уробилиногена в моче и содержания белка в моче при проведении анализа с помощью тестовых лент. Также не исключено получение ложных результатов через методику анализа при количественном определении содержания билирубина в сыворотке крови.
В отдельных случаях при применении препарата в высоких дозах наблюдается зеленый цвет мочи не является клиническим признаком какой-то патологии.
Во время лечения Катадолона ретард следует еженедельно проводить проверку функций печени, поскольку сообщалось о повышенной активности печеночных ферментов, гепатит и печеночную недостаточность в связи с лечением флупиртином.
Если результаты исследований функции печени выходят за пределы нормы или возникают клинические симптомы, характерные для заболеваний печени, следует прекратить лечение Катадолона ретард.
Следует сообщить пациентов, в течение лечения Катадолона ретард им следует обращать внимание на все симптомы, характерные для повреждения печени (например, потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение усталости, темную окраску мочи, желтуха, зуд), и прекратить применение Катадолона ретард и немедленно обратиться за консультацией к врачу, если возник любой из этих симптомов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
На период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами через возможное влияние на скорость реакции пациента. Кроме того, следует помнить, что употребление алкоголя усиливает негативное влияние на реакцию пациента.

Основные параметры

Название: КАТАДОЛОН РЕТАРД
Код АТХ: N02BG07 — Флупиртин

КАТАДОЛОН РЕТАРД ТАБ.400МГ №14

КАТАДОЛОН (CATADOLON)
FLUPIRTINE N02B G07
Teva
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
КАТАДОЛОН
капс. 100 мг блистер, № 10, № 30, № 50
Флупиртин 100 мг
№ UA/12019/02/01 от 23.05.2012 до 23.05.2017
КАТАДОЛОН РЕТАРД
табл. пролонг. дейст. 400 мг блистер, № 14, № 42, № 84
Флупиртина малеат 400 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, натрия кроскармеллоза, полиакрилатная дисперсия, тальк, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид желтый (Е172), магния стеарат.
№ UA/12019/01/01 от 31.01.2012 до 31.01.2017
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Флупиритин относится к прототипам нового класса веществ SNEPCO — селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener). Катадолон и Катадолон ретард — неопиоидные анальгетики центрального действия, не вызывающие зависимости и привыкания. Флупиртин активирует связанные G-белками каналы ионов калия (К+) и нервные клетки. Благодаря этому увеличивается отток ионов калия, что обеспечивает стабилизацию мембранного потенциала клеток в состоянии покоя. Снижается активация мембраны нервной клетки. Это обеспечивает опосредованное торможение активности NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторов, поскольку ионы магния (Mg2+), блокирующие рецепторы NMDA, не активируются без предварительной деполяризации мембраны (механизм опосредованного антагонизма к NMDA-рецепторам). В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с λ1-, λ2-, 5НТ1-, 5НТ2-, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.
Катадолон и Катадолон ретард — препараты центрального действия, обеспечивающие влияние по трем основным направлениям.
Обезболивающее действие
Благодаря селективному открытию (активации) потенциалнезависимых каналов ионов калия, приводящему к оттоку К+, происходит стабилизация мембранного потенциала нервной клетки, возбуждение нервной клетки снижается. Опосредованный антагонизм флупиртина к NMDA-рецепторам защищает нервные клетки от поступления ионов кальция (Са2+). Из-за этого снижается сенсибилизирующее влияние повышенного содержания межклеточного кальция (Са2+). Как следствие, происходит ингибирование восходящих ноцицептивных импульсов, тормозится возбуждение нервной клетки в ответ на импульс.
Миорелаксантное действие
Фармакологическое действие, обеспечивающее описанный обезболивающий эффект, функционально усиливается еще одним эффектом, наличие которого было доказано при применении препарата в терапевтических дозах, а именно — содействием захвата ионов кальция митохондриями. В сочетании с ингибированием передачи сигналов на мотонейроны, а также с обезболивающим воздействием на промежуточные нейроны это обеспечивает релаксацию мышц: причем не общее расслабление мышц, а, в первую очередь, расслабление путем устранения их напряжения.
Воздействие на процессы предотвращения перехода боли в хроническую форму
Процесс предотвращения перехода боли в хроническую форму следует рассматривать как следствие способности нейронов к проведению импульсов, обусловленной гибкостью функций нейронов. Благодаря активации внутриклеточных процессов гибкость функций нейронов активирует механизм, известный как «wind up», то есть «раздувание» — феномен, который приводит к повышению уровня ответа на каждый из следующих болевых импульсов. NMDA-рецепторы играют особенно важную роль в побуждении к таким изменениям (экспрессия генов). Косвенная блокада этих рецепторов при применении флупиртина приводит к угнетению их действия. Таким образом, обеспечивается противодействие перехода боли в хроническую форму, или в случаях уже существующей хронической боли происходит «стирание» памяти о боли за счет стабилизации мембранного потенциала и, как следствие, снижается интенсивность боли.
Фармакокинетика
Около 90% флупиртина абсорбируется в ЖКТ при пероральном применении. Метаболическое превращение около ¾ введенной дозы флупиртина происходит в печени.
В процессе метаболического преобразования метаболит вещества M1 образуется за счет гидролиза (реакция I фазы) уретановой структуры и ацетиляции (реакция II фазы) сложившихся аминов. Этот метаболит характеризует примерно ¼ обезболивающего действия флупиртина и считается биологически активным. Другой метаболит образуется за счет оксидативного расщепления (реакция I фазы) остаточного п-фторбензила и последующей конъюгации (реакция II фазы) исходящей п-фторбензойной кислоты с глицином. Этот метаболит (М2) является биологически неактивным.
На данный момент исследований для определения изофермента, обеспечивающего (менее важный) оксидативный путь превращения, не проводили.
Способность флупиртина к лекарственному взаимодействию с другими препаратами с помощью фармакокинетических свойств оценивается как низкая.
Большая часть введенной дозы (69%) выделяется почками. Распределение выводимого вещества таково: 27% выводится в виде неизмененного вещества, 28% — в виде метаболита М1 (ацетильный метаболит) и 12% — в виде метаболита М2 (р-фторо-гиппуровая кислота); остаточная треть состоит из нескольких незначительных метаболитов, структура которых еще окончательно не выяснена. Небольшая часть выводится также с желчью и калом.
Катадолон. Продолжительность T½ из плазмы крови составляет около 7 ч (или 10 ч для самого препарата и его метаболита М1), что благоприятно для обеспечения обезболивающего эффекта. При применении флупиртина в дозе 50–300 мг уровень концентрации препарата в плазме крови пропорционален принятой дозе.
У лиц пожилого возраста отмечали увеличение продолжительности T½ при длительном применении препарата (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Катадолон ретард. T½ из плазмы крови составляет 15 ч и сокращается при одновременном применении препарата вместе с пищей. Период выведения основных метаболитов несколько продолжительнее (T½ из плазмы крови — около 20 и 16 ч соответственно).
Фармакокинетические характеристики Катадолона ретард объясняются лекарственной формой препарата: быстрым начальным высвобождением 100 мг флупиртина малеата и медленным последующим высвобождением 300 мг флупиртина малеата. При однократном применении Cmax — 0,8 μг/мл (0,4–1,5 μг/мл) — отмечают через 2,4 ч после применения препарата, а при многократном применении (400 мг/сут в течение 7 дней) — через 1,9 ч, значение Cmax составляет 1,0 μг/мл (0,6–2,4 μг/мл). При одновременном применении с пищей выявляют незначительное повышение уровня абсорбции , а также увеличение Cmax (1,0 μг/мл по сравнению с 0,8 μг/мл), которое достигается позже (через 3,2 ч по сравнению с 2,4 ч).
ПОКАЗАНИЯ:
Катадолон: болезненные спазмы мышц опорно-двигательного аппарата; головная боль напряжения; боль, вызванная злокачественным новообразованием; боль при дисменорее; посттравматическая боль, боль после травматологических/ортопедических операций и после травм.
Катадолон ретард: болезненное напряжение мышц опорно-двигательного аппарата.
ПРИМЕНЕНИЕ:
Доза подбирается индивидуально, с учетом интенсивности боли и чувствительности пациента к лекарственному средству.
Катадолон. Взрослым назначают по 1 капсуле 3–4 раза в сутки через равные промежутки времени. В случаях очень сильной боли дозу можно повысить до 2 капсул препарата Катадолон 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза флупиртина малеата не должна превышать 600 мг (эквивалентно 6 капсулам препарата Катадолон).
Пациентам в возрасте старше 65 лет на начальном этапе терапии следует применять Катадолон 2 раза в сутки — по 1 капсуле утром и вечером. С учетом интенсивности боли и чувствительности пациента к лекарственному средству в дальнейшем дозу можно повысить.
В терапии пациентов с выраженной почечной недостаточностью или гипоальбуминемией не следует превышать суточную дозу 300 мг флупиртина малеата.
Катадолон ретард. Одноразовой дозой для взрослых является 1 таблетка пролонгированного действия Катадолона ретард. Эта доза — эквивалент максимальной суточной дозы. Если указанная доза не обеспечивает адекватного обезболивающего действия, следует выбрать препарат в другой лекарственной форме, с другим содержанием действующего вещества.
Пациентам в возрасте старше 65 лет и пациентам со значительным поражением почек начальная доза составляет ½ (200 мг) таблетки пролонгированного действия в сутки.
Общая суточная доза для пациентов со значительным поражением почечных функций не должна превышать рекомендуемую дозу, то есть не более 400 мг флупиртина малеата (эквивалентно 1 таблетке пролонгированного действия Катадолона ретард).
Флупиртина малеат не применяют у пациентов с гипоальбуминемией, поскольку исследований результатов применения препарата у пациентов этой категории не проводили.
Способ применения
Препарат следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (желательно воды). Если это возможно, следует удерживать верхнюю часть тела вертикально, а именно — принимать препарат в положении сидя или стоя.
Продолжительность терапии
Продолжительность терапии определяют индивидуально.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к флупиртина малеату или любому вспомогательному веществу в составе препарата, тяжелые заболевания печени, печеночная энцефалопатия, холестаз, алкоголизм, миастения (Myasthenia gravis), звон в ушах.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).
Очень часто: утомляемость (около 15% пациентов), особенно в начальный период лечения.
Часто: головокружение, изжога, тошнота/рвота, запор, метеоризм, диарея, нарушение сна, потоотделение, потеря аппетита, депрессия, тремор, головная боль, боль в животе, сухость во рту, неугомонность/нервозность.
Нечасто: спутанность сознания, нарушение зрения, аллергические реакции.
Аллергические реакции, которые в отдельных случаях сопровождаются повышенной температурой тела, могут проявляться, например, как сыпь, крапивница и зуд.
Очень редко: повышение активности трансаминаз (обычно обратимо, проходит после снижения дозы или отмены терапии с применением флупиртина малеата), гепатит, вызванный приемом препарата (острый или хронический, который сопровождается или не сопровождается желтухой, с элементами застоя желчи или без них).
Частота неизвестна: отдельные сообщения о печеночной недостаточности.
Проявления побочных реакций преимущественно зависят от дозы препарата. Во многих случаях они исчезают на фоне дальнейшей терапии или после курса терапии.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
пациентам в возрасте старше 65 лет или с выраженным снижением функции почек препарат назначают в скорригированной дозе (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
При назначении препарата пациентам со снижением функции печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и уровень содержания креатинина в моче.
Препарат не назначают пациентам с гипоальбуминемией.
Во время терапии с применением флупиртина малеата возможны ложноположительные результаты определения содержания билирубина, билирубина в моче и содержания белка в моче при проведении анализа с помощью тестовых лент. Также не исключено получение ложных результатов из-за методики анализа при количественном определении содержания билирубина в сыворотке крови. В отдельных случаях при применении препарата в высоких дозах отмечают зеленый цвет мочи, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.
Поскольку метаболическое превращение флупиртина осуществляется главным образом печенью (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА), при длительном применении необходимо постоянно тщательно контролировать уровень активности печеночных ферментов (трансаминаз), потому что его повышение, особенно по сравнению с уровнем до начала терапии, может быть свидетельством повреждения печени, которое следует диагностировать как можно раньше.
Применение в период беременности или кормления грудью. Противопоказано применять флупиртина малеат в период беременности, поскольку флупиртин обладает репродуктивной токсичностью.
Исследования свидетельствуют о наличии флупиртина в небольшом количестве в грудном молоке, поэтому препарат не применяют в период кормления грудью.
В случае, когда назначение препарата является абсолютно необходимым, ребенка следует перевести на искусственное вскармливание.
Дети. Препарат противопоказан детям.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. На период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами из-за возможного влияния на скорость реакции пациента.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
препарат может усиливать действие алкоголя и лекарственных средств, обладающих седативными свойствами или оказывающих миорелаксирующее действие.
Поскольку флупиртин в значительной степени связывается с белками крови, при одновременном применении с другими препаратами, которые также связываются с белками крови, возможно их вытеснение из связывания с белками. Были проведены соответствующие исследования in vitro результатов одновременного применения с диазепамом, варфарином, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигитоксином, глибенкламидом, пропранололом и клонидином. Подтверждение вытеснения из связывания с белками крови до уровня, при котором не может быть исключена возможность усиления действия препаратов, получено лишь при комбинированном применении флупиртина малеата с варфарином и диазепамом.
В случаях комбинированной терапии при назначении флупиртина малеата с производными кумарина (например варфарином), рекомендуется чаще проверять значение протромбинового индекса (время Квика) для своевременного определения возможного влияния и, в случае необходимости, соответствующей коррекции дозы препарата кумарина. Не было получено свидетельств взаимодействия с другими препаратами-антикоагулянтами (ацетилсалициловая кислота или подобные препараты).
В случаях назначения Катадолона ретард в курсе комбинированной терапии с препаратами, метаболическое преобразование которых обеспечивается главным образом печенью, проверку активности печеночных ферментов необходимо начинать сразу, в начале терапии, и проводить регулярно. Не следует назначать флупиртина малеат одновременно с препаратами, содержащими парацетамол и карбамазепин.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
известны отдельные случаи передозировки с целью самоубийства.
При применении флупиртина малеата в дозе до 5 г отмечают следующие симптомы: тошнота, истощение, тахикардия, компульсивный плач, сонливость, спутанность сознания, сухость во рту.
Лечение: промывание желудка, применение адсорбирующих веществ, мочегонных средств, инфузии электролитов.
После проведенных терапевтических мероприятий самочувствие улучшается в течение 6–12 ч. Симптомов состояния, угрожающих жизни пациентов, не отмечено.
Специфический антидот неизвестен.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
препарат Катадолон хранить при температуре не выше 25 °C. Препарат Катадолон ретард — в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C.

Катадолон ретард 400 мг таблетки №14

Катадолон Ретард (KATADOLON) инструкция по применению

действующее вещество: флупиртину малеат;1 таблетка пролонгированного действия содержит 400 мг флупиртину малеата;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, натрия кроскармеллоза, полиакрилатная дисперсия, тальк, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, железа оксид желтый (Е 172), магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02B G07.

Показания

Лечение острой боли у взрослых. Катадолон ретард можно применять только тогда, когда лечение с применением других обезболивающих препаратов (например, нестероидных противовоспалительных препаратов, слабых опиоидов) противопоказано.

Повышенная чувствительность к флупиртину малеата или любой вспомогательного вещества в составе препарата, печеночная энцефалопатия, холестаз, миастения ( Myasthenia gravis) , заболевания печени, алкоголизм, звон в ушах, одновременное применение флупиртину с другими лекарственными средствами, которые могут приводить к медикаментозно-индуцированного повреждения печени.

Флупиртин следует принимать в течение максимально короткого времени, необходимого для получения соответствующего обезболивающего эффекта. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.

Одноразовой дозой для взрослых является 1 таблетка пролонгированного действия Катадолона ретард. Эта доза — эквивалент максимальной суточной дозы. Если указанная доза не обеспечивает адекватного обезболивающего действия, следует выбрать препарат в другой лекарственной форме, с другим содержанием действующего вещества.

Для пациентов в возрасте от 65 лет и пациентов со значительным поражением почек начальная доза составляет ½ (200 мг) таблетки пролонгированного действия в сутки. С учетом интенсивности боли и чувствительности пациента к лекарственному средству в дальнейшем дозу можно увеличить до 1 таблетки пролонгированного действия в сутки.

Общая суточная доза для пациентов со значительным поражением почечных функций не должна превышать рекомендуемую дозу, то есть не более 400 мг флупиртину малеата (эквивалентно 1 таблетке пролонгированного действия Катадолона ретард).

Катадолон ретард не применяется пациентам с гипоальбуминемией, поскольку исследований результатов применения Катадолона ретард пациентам этой категории не проводили.

Таблетки пролонгированного действия следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (желательно воды).

Побочные реакции

Оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

Со стороны иммунной системы

Нечасто гиперчувствительность, аллергические реакции, в редких случаях сопровождаются повышенной температурой тела, сыпью на коже, крапивницей и зудом.

Со стороны обмена веществ и питания

Часто отсутствие аппетита.

психические нарушения

Часто нарушения сна, депрессия, беспокойство и (или) нервозность.

Нечасто дезориентация.

Со стороны нервной системы

Часто головокружение, дрожь, головная боль.

Со стороны органов зрения

Нечасто: нарушение зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто диспепсия, изжога, тошнота / рвота, расстройства желудка, запоры, боли в животе, сухость слизистых оболочек ротовой полости, вздутие, диарея.

гепатобилиарной системы

Очень часто: повышение активности аминотрансферазы.

Частота неизвестна: гепатит (острый или хронический, который сопровождается или не сопровождается желтухой, с элементами застоя желчи или без них), печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто повышенное потоотделение.

общие нарушения

Очень часто повышенная утомляемость, особенно в начале лечения.

Проявления побочных реакций преимущественно зависят от дозы препарата. Во многих случаях они исчезают на фоне дальнейшей терапии или после курса терапии.

Известны отдельные случаи передозировки препарата с целью самоубийства.

При применении флупиртину малеата в дозе до 5 г наблюдаются такие симптомы: тошнота, истощение, тахикардия, компульсивное плач, сонливость, спутанность сознания, сухость во рту.

Исследования на животных показали, что передозировка или отравления флупиртином может вызвать симптомы со стороны нервной системы и токсическое воздействие на печень.

Лечение: промывание желудка, прием адсорбирующих веществ, мочегонных средств, инфузий электролитов.

После проведенных терапевтических мероприятий самочувствие улучшается в течение 6-12 часов. Симптомов состояния, угрожающего жизни пациентов, не наблюдалось.

Специфический антидот неизвестен.

Применение в период беременности и кормления грудью

Безопасность применения флупиртину для женщин в период беременности не исследовалась. Исследования на животных показали токсическое воздействие на фертильность в случае применения токсичных для матери доз, однако не продемонстрировали тератогенного действия. Потенциальный риск для людей неизвестен.

Флупиртин не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда это жизненно необходимо.

Исследования свидетельствуют о наличии флупиртину в небольшом количестве в грудном молоке. Итак, Катадолон ретард не применяется в период кормления грудью.

В случае, когда назначение препарата является абсолютно необходимым, ребенка следует перевести на искусственное вскармливание.

Дети

Нет данных о безопасности и эффективности применения флупиртину для детей и молодежи. Катадолон ретард неприменим детям.

Особенности применения

Пациентам в возрасте от 65 лет и с выраженным снижением функции почек препарат назначают в скорректированной дозе (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

При назначении препарата пациентам со снижением функции печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и уровень содержания креатинина в моче.

Катадолон ретард не назначают пациентам с гипоальбуминемией.

Во время терапии с применением флупиртину малеата возможные ложноположительные результаты определения содержания билирубина, билирубина в моче и содержания белка в моче при проведении анализа с помощью тестовых лент. Также не исключено получение ложных результатов через методику анализа при количественном определении содержания билирубина в сыворотке крови.

В отдельных случаях при применении препарата в высоких дозах наблюдается зеленый цвет мочи не является клиническим признаком какой-то патологии.

Во время лечения Катадолона ретард следует еженедельно проводить проверку функций печени, поскольку сообщалось о повышенной активности печеночных ферментов, гепатит и печеночную недостаточность в связи с лечением флупиртином.

Если результаты исследований функции печени выходят за пределы нормальных или возникают клинические симптомы, характерные для заболеваний печени, следует прекратить лечение Катадолона ретард.

Следует сообщить пациентов, во время лечения Катадолона ретард им следует обращать внимание на все симптомы, характерные для повреждения печени (например, потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение усталости, темную окраску мочи, желтуха, зуд), и прекратить применение Катадолона ретард и немедленно обратиться за консультацией к врачу, если возник любой из этих симптомов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами через возможное влияние на скорость реакции пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует избегать одновременного применения флупиртину с другими лекарственными средствами, которые могут приводить к медикаментозно-индуцированного повреждения печени.

Катадолон ретард может усиливать действие алкоголя и лекарственных средств, которые имеют седативные свойства или миорелаксирующее действие.

Поскольку флупиртин значительной степени связывается с белками крови, при одновременном применении с другими препаратами, которые также связываются с белками крови, возможно их вытеснения с связывания с белками. Были проведены соответствующие исследования in vitro результатов одновременного применения с диазепамом, варфарином, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигитоксином, глибенкламидом, пропранололом и клонидином. Подтверждение вытеснения с связывания с белками крови до уровня, при котором не может быть исключена возможность усиления действия препаратов, получено лишь при комбинированном применении флупиртину малеата с варфарином и диазепамом.

В случаях комбинированной терапии, при назначении Катадолона ретард с производными кумарина (например варфарином), рекомендуется чаще проверять значение протромбинового индекса (время Квика) для своевременного определения возможного влияния и, в случае необходимости, соответствующей корректировки дозы кумарина. Не было получено свидетельств взаимодействия с другими препаратами-антикоагулянтами (аспирин или подобные ему препараты).

В случаях назначения Катадолона ретард в курсе комбинированной терапии с препаратами, метаболическое преобразование которых обеспечивается главным образом печенью, проверки активности печеночных ферментов следует начинать сразу, в начале терапии, и проводить регулярно. Не следует назначать флупиртину малеат одновременно с препаратами, содержащими парацетамол и карбамазепин.

Фармакодинамика.

Флупиртин относится к прототипов нового класса веществ SNEPCO ─ селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective NEuronal Potassium Channel Opener). Относится к неопиоидних анальгетиков центрального действия, не вызывает зависимости и привыкания.

Флупиртин активирует связанные G-белками каналы ионов калия (К + ) нервной клетки. Благодаря этому растет отток ионов калия, обеспечивает стабилизацию мембранного потенциала клеток в состоянии покоя. Снижается активация мембраны нервной клетки. Это обеспечивает опосредованное торможение активности NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторов, поскольку ионы магния (Mg 2+ ), которые блокируют рецепторы NMDA, активация без предварительной деполяризации мембраны (механизм косвенного антагонизма к NMDA-рецепторов). В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α 1 -, α 2 — 5 НТ 1 -, 5НТ 2 -, допаминовыми, бензодиазепиновым, опиатными, центральными мускаринергичнимы или никотинергичнимы рецепторами.

Этот препарат центрального действия обеспечивает действие по трем основным направлениям.

Обезболивающее действие.

Благодаря селективному открытию (активации) потенциалнезалежних каналов ионов калия, что приводит к оттоку (К + ), происходит стабилизация мембранного потенциала нервной клетки, возбуждение нервной клетки снижается. Опосредованный антагонизм флупиртину к NMDA-рецепторов защищает нервные клетки от поступления ионов кальция (Са 2+ ). Поэтому снижается сенсибилизирующее влияние повышенного содержания межклеточного кальция (Са 2+ ). Как следствие, происходит ингибирование восходящих ноцицептивных импульсов, тормозится возбуждение нервной клетки в ответ на импульс.

Миорелаксирующее действие.

Фармакологическое действие, которая обеспечивает описанный обезболивающее воздействие, функционально усиливается еще одним эффектом, наличие которого было доказано при применении препарата в терапевтических дозах, а именно, содействием захвата ионов кальция митохондриями. В сочетании с ингибированием передачи сигналов на мотонейроны, а также с обезболивающим действием на промежуточные нейроны это обеспечивает релаксацию мышц: обеспечивается не общее расслабление мышц, а, в первую очередь, расслабления путем устранения напряжения мышц.

Влияние на процессы предотвращения перехода боли в хроническую форму.

Процесс предотвращения перехода боли в хроническую форму следует рассматривать как следствие способности нейронов к проведению импульсов, обусловленной гибкостью функций нейронов.

Благодаря активации внутриклеточных процессов гибкость функций нейронов активирует механизм, известный как «wind up», то есть «раздувание» — феномен, который приводит к наращиванию уровня ответа на каждый из следующих болевых импульсов. NMDA-рецепторы играют особенно важную роль в побуждении к такому изменению (экспрессия генов). Косвенная блокада этих рецепторов при применении флупиртину приводит к подавлению их действия. Таким образом, обеспечивается противодействие перехода боли в хроническую форму, или, в случаях уже существующего хронической боли, происходит «стирание» памяти о боли за счет стабилизации мембранного потенциала и, как следствие, снижается интенсивность боли.

Фармакокинетика.

Примерно 90% флупиртину абсорбируется из желудочно-кишечного тракта при пероральном применении. Метаболическое преобразование примерно ¾ введенной дозы флупиртину происходит в печени.

В процессе метаболического преобразования метаболит вещества М1 образуется за счет гидролиза (реакция I фазы) уретановой структуры и ацетиляции (реакция II фазы) сформированных аминов. Этот метаболит характеризует примерно ¼ обезболивающего действия флупиртину и считается биологически активным. Другой метаболит образуется за счет оксидативного расщепления (реакция I фазы) остаточного п-фторбензилу и последующей конъюгации (реакция II фазы) исходной п-фторбензойнои кислоты с глицином. Этот метаболит (М2) является биологически неактивным.

На сегодня исследований для определения фермента, который обеспечивает (менее важный) оксидативный путь преобразования, не проводили.

Способность флупиртину к лекарственного взаимодействия с другими препаратами через фармакокинетические свойства оценивается как низкая.

Большая часть введенной дозы (69%) выводится почками. Распределение выведенной вещества таково: 27% выводится в виде неизмененного вещества, 28% — в виде метаболита М1 (ацетильной метаболит) и 12% — в виде метаболита М2 (р-фторо-гиппуровая кислота) остаточная треть состоит из нескольких незначительных метаболитов, структура которых еще окончательно не выяснена. Небольшая часть выводится также с желчью и калом.

Период полувыведения из плазмы составляет 15 часов и сокращается при одновременном применении препарата с пищей. Период выведения основных метаболитов несколько длительный (период полувыведения крови примерно 20 и 16 часов соответственно).

Фармакокинетические характеристики Катадолона ретард объясняются лекарственной формой препарата: быстрым начальным высвобождением 100 мг флупиртину малеата и медленным последующим высвобождением 300 мг флупиртину малеата. При однократном применении пик концентрации — 0,8 мкг / мл (0,4-1,5 мкг / мл) — наблюдается через 2,4 часа после приема препарата, а при многократном применении (400 мг в сутки в течение 7 дней) — через 1,9 часа, значение C max составляет 1,0 мкг / мл (0,6-2,4 мкг / мл). При одновременном применении с пищей наблюдается незначительное повышение уровня абсорбции , а также рост значения C max (1,0 мкг / мл по сравнению с 0,8 мкг / мл), максимальная концентрация достигается позже (через 3,2 часа по сравнению с 2,4 часа).

Основные физико-химические свойства

двояковыпуклые таблетки пролонгированного действия продолговатой формы, от светло-желтого цвета, с вкраплениями от белого до почти белого цвета, с линией разлома с одной стороны, с гладкой поверхностью, с неповрежденными краями и однородным внешним видом.

Срок годности

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света, при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 14 таблеток в блистере, по 1 или 3, или 6 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Катадолон форте

Катадолон форте: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Katadolon forte

Код ATX: N02BG07

Действующее вещество: флупиртин (flupirtine)

Производитель: TEVA Operations Poland, Sp. z o.o. (Польша)

Актуализация описания и фото: 22.11.2018

Катадолон форте – анальгетик, неопиоидное лекарственное средство центрального действия, предназначенное для снятия болевых ощущений.

Форма выпуска и состав

Катадолон форте выпускают в форме таблеток пролонгированного действия: двояковыпуклые, продолговатые, на одной из сторон нанесена разделительная риска, цвет таблеток от светло-желтого до желтого, присутствуют светлые и темные вкрапления (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера; по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 3 или 6 блистеров).

Состав на 1 таблетку:

  • активный компонент: флупиртина малеат – 400 мг;
  • вспомогательные ингредиенты: сополимер этилакрилата и метилметакрилата (1:2) – 22,5 мг; гидрофосфата кальция дигидрат – 38 мг; тальк – 22,5 мг; кроскармеллоза натрия – 34,95 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 59,74 мг; гипромеллоза – 8 мг; краситель оксид железа желтый (Е172) – 6,25 мг; диоксид кремния коллоидный безводный – 2,06 мг; стеарат магния – 6 мг.

Фармакологические свойства

Действующее вещество Катадолона форте – флупиртин, является селективным активатором нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO). Благодаря своим фармакологическим свойствам относится к ненаркотическим анальгетикам центрального действия, не вызывающим привыкания и зависимости.

Активируя нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления, связанные с G-белком, флупиртин благодаря выходу ионов K+ обеспечивает стабилизацию потенциала покоя и угнетает возбудимость мембран нейронов. Результатом этого становится непрямое ингибирование NMDA-рецепторов, т. к. ионы Mg2+ обеспечивают их блокаду до момента деполяризации клеточной мембраны (непрямое антагонистическое влияние на NMDA-рецепторы).

Применение флупиртина в терапевтически значимых концентрациях не приводит к его связыванию с 5HT1(5-гидрокситриптофан)- и 5HT2-серотониновыми рецепторами, α1- и α2-адренорецепторами, допаминовыми, опиоидными, бензодиазепиновыми, центральными мускарино- и никотиночувствительными холинорецепторами. Такое центральное воздействие флупиртина обеспечивает три основных эффекта препарата:

  • анальгезирующий эффект: в результате селективного открытия калиевых потенциалзависимых каналов нейронов, сопровождающегося выходом ионов K+, нейронный потенциал покоя стабилизируется, нейрон делается менее возбудимым. Благодаря непрямому антагонизму по отношению к NMDA-рецепторам флупиртин защищает нейроны от входа ионов Са2+, что смягчает сенсибилизирующий эффект роста внутриклеточного уровня ионов Са2+. В результате этого при возбуждении нейрона ингибируется передача восходящих ноцицептивных сигналов;
  • миорелаксирующий эффект: анальгезирующее фармацевтическое действие функционально подкрепляется повышением поглощения ионов Са2+ митохондриями вследствие приема терапевтически значимых доз флупиртина. Миорелаксирующий эффект проявляется в результате сопутствующего угнетения передачи импульсов к моторным нейронам, а также соответствующего влияния вставочных нейронов. Он действует преимущественно в отношении локальных мышечных судорог, а не всей мускулатуры в целом;
  • эффект процессов хронификации (нейрональная проводимость, обусловленная пластичностью функций нейронов): эластичность функций нейронов посредством индукции процессов, протекающих внутри клетки, создает условия для осуществления механизмов типа взвинчивания, которые усиливают ответ на каждый последующий импульс. Запуск таких изменений происходит в большинстве случаев благодаря NMDA-рецепторам (экспрессия генов). Под действием флупиртина осуществляется непрямая блокада этих рецепторов, следствием чего является подавление их эффективности. Для клинически значимой хронизации боли создаются неблагоприятные условия, а если она присутствовала ранее, то происходит стирание болевой памяти благодаря стабилизации мембранного потенциала, который приводит к понижению чувствительности.

В 1 таблетке Катадолон форте содержатся быстро высвобождающаяся фракция флупиртина (100 мг) и медленно высвобождающаяся фракция флупиртина (300 мг), что дополнительно оказывает влияние на фармакокинетические характеристики флупиртина:

  • всасывание: вследствие перорального приема около 90% флупиртина всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В диапазоне доз 50–300 мг плазменная концентрация вещества носит дозозависимый характер;
  • распределение: максимальная плазменная концентрация (Cmax) при однократном применении флупиртина составляет 0,8 мкг/мл (от 0,4 до 1,5 мкг/мл) и достигается спустя 2,4 ч, при многократном приеме (по 400 мг ежедневно в течение 1 недели) – 1 мкг/мл (от 0,6 до 2,4 мкг/мл), время достижения – 1,9 ч. Одновременный прием пищи несколько увеличивает всасывание и повышает Сmах (до 1 мкг/мл с 0,8 мкг/мл). При этом время достижения Сmах увеличивалось с 2,4 ч до 3,2 ч;
  • метаболизм: около 3/4 принятой дозы расщепляется в печени с образованием 2 метаболитов: активного метаболита M1 , анальгезирующее действие которого составляет 1/4 от действия флупиртина, за счет чего он вовлечен в терапевтический эффект препарата, и неактивного метаболита М2. Исследования, направленные на определение изофермента, отвечающего за менее значимый путь метаболизма (окислительный), до настоящего времени не проводились. Принято считать, что потенциал лекарственного взаимодействия у флупиртина незначительный;
  • выведение: до 69% экскретируется почками, в т. ч. 27% – в неизмененном виде, 28% – в виде ацетилового метаболита (метаболит M1), 12% – в виде пара-фторгиппуровой кислоты (метаболит М2); оставшаяся 1/3 состоит из нескольких метаболитов с неизученным на сегодня строением. Максимальное количество флупиртина выводится с каловыми массами и мочой, с периодом полувыведения (T1/2) ~ 15 ч; прием пищи уменьшает показатель. М1 выводится немного медленнее, значение T1/2 – 20 и 16 ч соответственно.

Согласно инструкции, Катадолон форте рекомендуется применять для терапии у взрослых пациентов острой боли легкой и средней степени тяжести.

  • риск развития печеночной энцефалопатии и холестаз (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии/атаксии);
  • миастения гравис (из-за возможного миорелаксирующего действия флупиртина);
  • сопутствующие заболевания печени, алкоголизм;
  • одновременное применение с другими препаратами с гепатотоксической эффективностью;
  • недавно излеченный или имеющийся звон в ушах (высокий риск роста активности печеночных ферментов);
  • детский и подростковый возраст младше 18 лет;
  • гиперчувствительность к любым компонентам лекарственного средства.

С осторожностью Катадолон форте принимают при почечной недостаточности и в пожилом возрасте старше 65 лет.

У больных с гипоальбуминемией, поскольку нет данных об эффективности и безопасности приема таблеток пролонгированного действия Катадолон форте 400 мг, рекомендуется применять капсулы Катадолон (100 мг).

Инструкция по применению Катадолона форте: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью (предпочтительно водой) в достаточном количестве.

Доза Катадолона форте подбирается в зависимости от индивидуальной переносимости препарата и интенсивности болевых ощущений. Она должна быть минимально эффективной и применяться максимально короткий промежуток времени.

С целью уменьшения боли рекомендуется прием 1 таблетки (400 мг) в сутки в течение как можно более короткого отрезка времени. Это суммарная суточная доза, если ее недостаточно, то нужно применять Катадолон в форме капсул в большей суточной дозе.

Общая продолжительность курса терапии не должна превышать двух недель.

  • гепатобилиарная система: очень часто – повышение активности печеночных ферментов; с неизвестной частотой – печеночная недостаточность, гепатит;
  • пищеварительная система: часто – диспепсия, тошнота/рвота, боль в эпигастрии, запор, сухость слизистой оболочки ротовой полости, метеоризм, диарея;
  • иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся в отдельных случаях повышением температуры тела, крапивницей, кожной сыпью и зудом;
  • обмен веществ: часто – потеря аппетита;
  • нервная система: часто – депрессия, нервозность, беспокойство, нарушение сна, головокружение, головная боль, тремор; нечасто – спутанность сознания;
  • орган зрения: нечасто – нарушение зрительного восприятия;
  • кожа и подкожные ткани: часто – гипергидроз;
  • прочие: очень часто – усталость и/или слабость (у 15% пациентов), особенно в начале лечения.

Побочные реакции носят преимущественно дозозависимый характер (исключение – аллергические реакции). В большинстве случаев они проходят самостоятельно по мере прохождения курса или после его окончания.

Симптомами передозировки флупиртина (доза 5 г) являются: тахикардия, тошнота, состояние прострации, спутанность/оглушенность сознания, плаксивость, сухость слизистой оболочки ротовой полости. В таком состоянии и при наличии признаков интоксикации требуется учитывать риск появления нарушений со стороны центральной нервной системы, а также гепатотоксичности по типу повышения метаболических патологий печени.

Регистрировались единичные случаи передозировки с проявлением суицидальных намерений.

Рекомендуется вызвать у пациента рвоту или применить форсированный диурез, использовать активированный уголь и ввести электролиты. После этих мероприятий самочувствие больного восстанавливалось за 6–12 ч. Сообщений о состояниях, опасных для жизни, не поступало. При необходимости проводится симптоматическая терапия. Специфический антидот флупиртина неизвестен.

Особые указания

Катадолон форте применяют только когда терапия другими анальгезирующими препаратами (легкими опиоидными веществами или нестероидными противовоспалительными средствами) противопоказана.

На протяжении лечебного курса один раз в неделю контролируют функцию печени, поскольку флупиртин способен повышать активность печеночных трансаминаз, усугублять развитие гепатита и печеночной недостаточности. При отличии данных исследований от нормы либо проявлении клинических симптомов, указывающих на поражение печени, применение Катадолона форте следует прекратить.

Пациенты должны быть проинформированы о необходимости отслеживания любых симптомов, указывающих на поражение печени (отсутствие аппетита, тошнота/рвота, усталость, боль в желудке, темная моча, зуд, желтуха). При их появлении прием таблеток Катадолон форте требуется прервать и срочно обратиться к специалисту.

Прием флупиртина может давать ложноположительные реакции при использовании теста с диагностическими полосками на белок в моче, билирубин или уробилиноген. Аналогично препарат может действовать при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

Высокие дозы флупиртина в отдельных случаях могут способствовать окрашиванию мочи в зеленый цвет, клиническим признаком какой-либо патологии это не является.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с вероятностью развития головокружений и сонливости следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления другими потенциально опасными механизмами. Особенно важно соблюдать это требование при одновременном употреблении Катадолона форте с алкоголем.

Применение при беременности и лактации

Данных клинических исследований применения флупиртина во время беременности недостаточно. Эксперименты на животных показали, что он обладает репродуктивной токсичностью, но не тератогенен. Для человека потенциальный риск препарата неизвестен. Вследствие этого прием Катадолона форте во время вынашивания допускается только в случае превышения пользы для матери над потенциальным риском для плода.

Обнаружено незначительное выделение флупиртина с грудным молоком, поэтому на время приема Катадолона форте в период лактации грудное вскармливание следует прервать.

Применение в детском возрасте

Катадолон форте у детей и подростков до 18 лет не применяют.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью необходим контроль плазменной концентрации креатинина в крови.

Коррекция режима дозирования Катадолона форте у пациентов с почечной недостаточностью:

  • легкая и средняя степень тяжести: коррекции не требуется;
  • тяжелая степень: начальная доза – по 1/2 таблетки (200 мг) 1 раз в сутки. В случае хорошей переносимости суточную дозу можно повысить до 1 таблетки (400 мг) за 1 прием. Применение более высоких доз требует врачебного наблюдения.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказано принимать при заболеваниях печени, особенно сопровождающихся холестазом и повышенным риском печеночной энцефалопатии.

Применение в пожилом возрасте

Катадолон форте противопоказано назначать больным старше 65 лет. В случае необходимости проведения терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется следующая коррекция режима дозирования: начальная доза – по 1/2 таблетки (200 мг) 1 раз в сутки, в случае хорошей переносимости суточную дозу можно повысить до 1 таблетки (400 мг) за 1 прием; максимальная суточная доза – 400 мг.

Лекарственное взаимодействие

  • этанол, седативные препараты, миорелаксанты: флупиртин усиливает их эффективность;
  • варфарин, диазепам, ацетилсалициловая кислота, бензилпенициллин, дигоксин, глибенкламид, пропранолол, клонидин (по результатам исследования in vitro): при взаимодействии с флупиртином было выявлено, что он вытесняет из связи с плазменными белками только диазепам и верапамил, вследствие чего возможно усиление их активности. В связи с высокой степенью связывания флупиртина с белками он также способен влиять на этот показатель у других веществ/препаратов, применяемых одновременно;
  • непрямые антикоагулянты, производные кумарина (варфарин): рекомендуется проводить регулярный контроль протромбинового времени, чтобы своевременно скорректировать режим дозирования непрямых антикоагулянтов (сведений о взаимодействии с другими антикоагулянтными/антиагрегантными лекарственными средствами, включая ацетилсалициловую кислоту, не имеется);
  • препараты, метаболизирующиеся в печени: применение с флупиртином требует регулярного контроля активности печеночных ферментов;
  • парацетамол, карбамазепин: комбинированного применения с флупиртином следует избегать.

Аналоги

Аналогами Катадолона форте являются: Катадолон, Нейродолон, Нолодатак, Флугесик и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, температура хранения – не выше 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Катадолоне форте

Немногочисленные отзывы о Катадолоне форте очень противоречивы, поэтому сделать вывод об эффективности препарата достаточно сложно. Но все пациенты, независимо от мнения, помогает он или нет, едины в отношении стоимости таблеток, определяя ее как очень высокую.

Цена на Катадолон форте в аптеках

Ориентировочная цена Катадолона форте 400 мг – 885–940 рублей (в упаковке 7 таблеток пролонгированного действия) или 1310–1570 рублей (в упаковке 14 таблеток пролонгированного действия).

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Катадолон форте показания к применению
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения

Плива Краков, Фармацевтический завод А.О. Тева Оперейшнс Поланд Сп.з.о.о.

Страна происхождения

Польша

Группа товаров

Обезболивающие препараты

Анальгезирующее ненаркотическое средство

Формы выпуска

  • блистер 7, пачка картонная 1 блистер 7, пачка картонная 2
  • таблетки пролонгированного действия

Неопиоидный анальгетик центрального действия, селективный активатор нейрональных K+-каналов. За счет непрямого антагонизма по отношению к NMDA-рецепторам, активирующих нисходящие механизмы модуляции боли и ГАМК-ергические процессы, оказывает анальгезирующее, миорелаксирующее и нейропротективное действие. В терапевтических концентрациях не связывается с альфа1- и альфа2-адренорецепторами, 5HT1- и 5HT2-серотониновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, а также центральными холинергическими рецепторами. В терапевтических дозах активирует потенциалнезависимые K+-каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов (N-метил-D-аспартат-рецепторов) и как следствие блокада нейрональных Ca2+-каналов, снижение внутриклеточного тока Ca2+, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной (болевой) чувствительности и феномена «wind up» («взвинчивания» — нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (чувствительность) боли осуществлянтся через нисходящую норадренергическую систему. Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к ослаблению мышечного напряжения. Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций внутриклеточного Ca2+, что связано, с его способностью вызывать блокаду нейрональных Ca2+-каналов и снижать внутриклеточный ток Ca2+.После приема внутрь быстро и практически полностью (до 90%) всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита M1 (2-амино-3-ацетамино-6—бензиламинопиридин), образующегося в результате гидролиза уретановой структуры и последующего ацетилирования. М1 обеспечивает в среднем 25% анальгетической активности флупиртина. Другой метаболит (М2) — фармакологически неактивный, образуется в результате реакции окисления пара-фторбензила с последующей конъюгацией пара-фторбензойной кислоты с глицином. T1/2 — 7 ч (10 ч для активного вещества и метаболита Ml). Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна дозе. У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) наблюдается увеличение T1/2 до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней и Cmax в 2-2.5 раза соответственно. Выводится в основном (69%) почками: 27% — в неизмененном виде, 28% — в виде Ml, 12% — в виде М2, а также 1/3 — в виде нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть выводится с желчью.

Особые условия

При почечной/печеночной недостаточности в период лечения следует контролировать активность «печеночных» ферментов/концентрацию креатинина в моче. В период лечения возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови. При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивании мочи в зеленый цвет, что не является клинически значимым. В случае назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения (незначительные количества активного вещества проникают в грудное молоко). Во время лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  • Флупиртин 400мг; Вспомогательные в-ва; метилметакрилата и этилакрилата сополимер, тальк, кальция гидрофофата дигидрат, МКЦ, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, краситель железа оксид

Катадолон форте показания к применению

  • Болевой синдром (острый и хронический): мышечный спазм, злокачественные новообразования, альгодисменорея, головная боль, посттравматическая боль, травматологические/ортопедические операции и вмешательства.

Катадолон форте противопоказания

  • Гиперчувствительность, печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, холестаз, выраженная миастения, алкоголизм, беременность, период лактации, возраст до 18 лет. С осторожностью. Почечная/печеночная недостаточность, возраст старше 65 лет.

Катадолон форте побочные действия

Усиливает действие этанола, седативных ЛС и миорелаксантов. В связи с тем что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность вытеснения его др. одновременно принимаемыми ЛС, так показано,что варфарин и диазепам вытесняются флупиртином из связи с белком, что при одновременном их приеме может привести к усилению их действия. При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать показатель Квика (протромбиновый индекс). При одновременном применении флупиртина с ЛС, также метаболизирующимися в печени, требуется регулярный контроль активности «печеночных» ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и ЛС, содержащих парацетамол и карбамазепин.Симптомы: тошнота, тахикардия, прострация, плаксивость, спутанность сознания, сухость слизистой оболочки полости рта. Лечение. Промывание желудка, форсированный диурез, активированный уголь и электролиты. Специфического антидота нет, лечение — симптоматическое.

  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Катадолон® форте (Katadolon® forte)

Последняя актуализация описания производителем 29.09.2017 Фильтруемый список 29.09.2017

Действующее вещество:

Флупиртин* (Flupirtine*)

АТХ

N02BG07 Флупиртин

Фармакологическая группа

  • Анальгезирующее ненаркотическое средство

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • R52.0 Острая боль

3D-изображения

Таблетки пролонгированного действия 1 табл.
активное вещество:
флупиртина малеат 400 мг
вспомогательные вещества: метилметакрилата и этилакрилата сополимер (2:1) — 22,5 мг; тальк — 22,5 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 38 мг; МКЦ — 59,74 мг; кроскармеллоза натрия — 34,95 мг; гипромеллоза — 8 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 6,25 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 2,06 мг; магния стеарат — 6 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки: продолговатые двояковыпуклые, ровные с одной стороны и с риской на другой стороне, светло-желтого или желтого цвета со светлыми и темными вкраплениями.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — нейропротективное, миорелаксирующее, анальгезирующее центральное.

Фармакодинамика

Флупиртин является представителем лекарственных препаратов — селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO) — и относится к ненаркотическим анальгетикам центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные К+-каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов К+ вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами Mg2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-рецепторами, 5-НТ1 (5-гидрокситриптофан)-, 5-НТ2-серотониновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами. Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.

Анальгетический эффект

По причине селективного открытия потенциалнезависимых К+-каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К+ потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от входа ионов Са2+. Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са2+. Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующий эффект

Фармакологические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Са2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Угнетение передачи импульсов к двигательным нейронам и соответствующие эффекты на вставочные нейроны приводят к уменьшению мышечного напряжения. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект на процессы хронизации

Процессы хронизации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов. Посредством индукции внутриклеточных процессов пластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина противодействует ощущению усиления боли. Стабилизация мембранного потенциала изменяет процесс и, таким образом, уменьшается чувствительность к боли, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли. Если боль уже имеет хронический характер, стабилизация мембранного потенциала, облегчает «стирание» болевой памяти и, таким образом, снижает чувствительность к боли.

Абсорбция. После приема внутрь приблизительно 90% флупиртина всасывается из ЖКТ, а после ректального введения всасывается около 70% от введенной дозы.

После приема флупиртина в дозах от 50 до 300 мг его концентрации в плазме крови имеют дозозависимые характеристики.

Фармакокинетика препарата Катадолон® форте обусловлена особенностями его лекарственной формы: быстро высвобождающаяся фракция флупиртина (100 мг) и медленно высвобождающаяся фракция флупиртина (300 мг).

Под воздействием пищи происходит небольшое повышение всасывания (AUC0–∞ 14,1 мкг/мл·ч по сравнению с 10,7 мкг/мл·ч), а также повышение Cmax (1 мкг/мл по сравнению с 0,8 мкг/мл), причем время достижения Cmax увеличивалось (3,2 ч по сравнению с 2,4 ч).

Метаболизм. Около 3/4 от принятой дозы флупиртина метаболизируется в печени. При метаболизме в результате гидролиза уретановой структуры (реакция фазы I) и ацетилирования полученного амина (реакция фазы II) образуется метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин).

Анальгетический эффект этого метаболита составляет примерно четверть от анальгетического эффекта флупиртина, поэтому также вовлечен в терапевтический эффект флупиртина.

Другой метаболит образуется при окислительном расщеплении (реакция фазы I) остаточного фторбензила с последующим соединением (реакция фазы II) полученной п-фторбензойной кислоты с глицином. Этот метаболит (M2) не обладает биологической активностью.

К настоящему времени не было проведено исследований, направленных на поиск изофермента, который отвечает за окислительный (менее значимый) путь метаболизма.

Предполагается, что флупиртин обладает незначительным потенциалом лекарственного взаимодействия.

Выведение. Бóльшая часть принятой дозы флупиртина (69%) выводится почками. Эта часть характеризуется следующим: 27% — в неизмененном виде, 28% — метаболит M1 (ацетиловый метаболит), 12% — метаболит M2 (пара-фторгиппуровая кислота); оставшаяся треть состоит из нескольких вторичных метаболитов, строение которых пока не изучено.

Небольшая часть дозы флупиртина выводится с мочой и калом.

T1/2 составляет около 15 ч; при приеме пищи T1/2 сокращается. Главный метаболит выводится несколько медленнее (T1/2 около 20 и 16 ч cоответственно).

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) после многократного приема препарата Катадолон® форте по 1 табл. в день в течение 7 дней на фоне повышенных значений распределения наблюдалось повышение AUC с 0 до 24 ч (AUC0–24): 22,9 мкг/мл·ч по сравнению с 16,8 мкг/мл·ч для контрольной группы, состоящей из более молодых пациентов; кроме того, у пациентов старшего возраста наблюдалось удлинение T1/2: 23,72 по сравнению с 15,94 ч.

Кроме того, у пациентов с нарушением функции почек (Сl креатинина <30 мл/мин), по сравнению с пациентами контрольной группы наблюдалось повышение AUC0–24: 23,11 по сравнению с 16,8 мкг/мл·ч, а также удлинение T1/2: 20,01 ч по сравнению с 15,94 ч.

Показания препарата Катадолон® форте

Лечение острой боли у взрослых.

Препарат Катадолон® форте следует применять в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например НПВС или слабыми опиоидными препаратами) противопоказано.

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

риск развития печеночной энцефалопатии и холестаз, т.к. может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии;

тяжелая миастения gravis в связи с миорелаксирующим действием флупиртина;

сопутствующие заболевания печени или алкоголизм;

одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие (см. «Особые указания»);

недавно излеченный или имеющийся звон в ушах, в связи с высоким риском повышения активности печеночных ферментов;

детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Катадолон® форте не должен применяться при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Флупиртин в незначительнос количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим препарат Катадолон® Форте не должен применяться в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Катадолон® Форте в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто — повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны иммунной системы: нечасто — повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).

Со стороны обмена веществ: часто — отсутствие аппетита.

Со стороны психики: часто — нарушение сна, депрессия, возбуждение/нервозность; нечасто — спутанное сознание.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, тремор, головная боль.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны ЖКТ: часто — изжога, диспепсия, тошнота, рвота, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенное потоотделение.

Прочие: очень часто — усталость/слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения.

Нежелательные реакции в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

В целях получения новых сведений по безопасности препарата, Катадолон® форте подлежит дополнительному мониторированию медицинскими работниками. Рекомендуется сообщать о каждом случае нежелательной реакции, возникшей на фоне применения препарата Катадолон® форте. Это позволяет постоянно контролировать соотношение польза/риск лекарственного препарата.

Взаимодействие

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.

В связи с тем, что флупиртин связывается с белками плазмы крови в значительной степени, вероятно, что другие лекарственные препараты, применяемые одновременно с флупиртином, могут быть вытеснены из связи с белком плазмы крови. В результате исследования in vitro взаимодействия флупиртина с варфарином, диазепамом, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином было выявлено, что только при взаимодействии с варфарином и диазепамом вытеснение последних из связи с белком плазмы крови может достичь такой степени, при которой не исключено усиление эффекта этих препаратов.

При одновременном применении флупиртина и непрямых антикоагулянтов — производных кумарина (варфарин) — рекомендуется регулярный контроль протромбинового индекса для того, чтобы своевременно скорректировать дозу непрямых антикоагулянтов.

Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтными средствами нет (в т.ч. ацетилсалициловая кислота).

Следует избегать одновременного применения флупиртина с лекарственными препаратами, которые могут влиять на функцию печени. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и ЛС, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая таблетку и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды).

По 400 мг (1 табл.) 1 раз в день. Эта доза является суточной дозой. Если такая доза не может оказать достаточный обезболивающий эффект, можно применять капсулы Катадолон® с большей суточной дозой. Флупиртин следует назначать максимально короткий промежуток времени, необходимый для достижения адекватной анальгезии. Продолжительность лечения не должна превышать 2 нед.

Пожилые пациенты (старше 65 лет) и пациенты с нарушением функции почек тяжелой степени. Начальная доза 200 мг (1/2 табл.) 1 раз в день. В зависимости от интенсивности боли и переносимости доза может быть увеличена до 400 мг (1 табл.) 1 раз в день. У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг.

При необходимости применения препарата в более высокой дозе пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Пациенты с гипоальбуминемией. Препарат Катадолон® форте не рекомендуется применять у пациентов с гипоальбуминемией, поскольку клинические исследования у пациентов этой группы не проводились.

Дети. Безопасность и эффективность флупиртина у детей и подростков не установлена. Препарат Катадолон® форте не должен применяться у детей и подростков младше 18 лет.

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями. При этом прием дозы 5 г флупиртина вызывал следующие симптомы: тошнота, тахикардия, патологическая утомляемость, плаксивость, головокружение, предобморочное состояние, потеря сознания, сухость слизистой оболочки полости рта.

После индукции рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6–12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось.

Исследования на животных показали, что передозировка может привести к нарушениям со стороны ЦНС, а также проявлениям гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот препарата неизвестен.

У пациентов с нарушенной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови.

У пациентов старше 65 лет или с признаками тяжелой почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

Во время лечения препаратом Катадолон® форте один раз в неделю следует контролировать состояние функции печени, т.к. при терапии флупиртином возможно повышение активности печеночных трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности.

Если результаты исследования печени имеют отклонения от нормы или имеются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата Катадолон® форте.

Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Катадолон® форте необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, слабость, потемнение мочи, желтушность кожных покровов, кожный зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Катадолон® форте и в срочном порядке обратиться к врачу.

Препарат Катадолон® форте не рекомендуется применять у пациентов с гипоальбуминемией.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче.

Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови. При применении препарата в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Данный лекарственный препарат подлежит дополнительному мониторингу. Это позволит быстро выявить новую информацию по безопасности. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых нежелательных реакциях.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Катадолон® форте может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций человека, даже если используется в соответствии с инструкцией по применению лекарственного препарата.

Пациентам, испытывающим сонливость или головокружение во время терапии препаратом Катадолон® форте, следует воздержаться отуправления транспортными средствами и механизмами.

При одновременном применении с алкоголем возможно усиление негативного влияния на скорость психомоторных реакций.

Таблетки пролонгированного действия, 400 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 7 шт. 1 бл. в картонной пачке.

В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 10 шт. 2 бл. в картонной пачке.

В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 14 шт. 1, 3 или 6 бл. в картонной пачке.

Производитель

Тева Оперейшнс Поланд Сп. з о.о., ул. Могильска, 80, 31-546, Краков, Польша.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

Адрес для приема претензий: 115054, Москва, ул. Валовая, 35.

Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.

По рецепту.

Условия хранения препарата Катадолон® форте

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Катадолон® форте

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
R52.0 Острая боль Острый болевой синдром
Острый болевой синдром при остеоартрозе
Острый болевой синдром травматического происхождения
Сильная боль неврогенного характера
Сильные боли
Синдром болевой при родах

Катадолон | Katadolon

Флупиртин является прототипом класса веществ SNEPCO (Selective Neuronal Potassium Channel Opener) — селективный нейрональный активатор калиевых каналов. Относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия. Не вызывает зависимости и привыкания. Флупиртин активирует связанные с G-белком однонаправляющие калиевые каналы нервной клетки. В результате выхода ионов калия происходит стабилизация мембранного потенциала покоя и активирование нервной клетки снижается. Как следствие этого происходит непрямое торможение активирования N-метил-D-аспартат(NMDA)-рецепторов. В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с ?1-, ?2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами. Флупиртин обладает тремя основными свойствами. Анальгезирующее действие. Торможение активности NMDA-рецепторов и как следствие этого блокада нейрональных Са2+-каналов, снижение внутриклеточного тока ионов кальция, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной (болевой) чувствительности и феномена «wind up» («взвинчивания» — нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (чувствительность) боли, осуществляемое через нисходящую норадренергическую систему. Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к ослаблению мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия). Нейропротекторное действие препарата обуславливает защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Катадолон®

Международное непатентованное название

Флупиртин

Капсулы, 100 мг

Одна капсула содержит

активное вещество — флупиртина малеата 100 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид ( Е 171), натрия лаурилсульфат, желатин.

Описание

Непрозрачные твердые желатиновые капсулы красно-коричневого цвета. Содержимое капсул – порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого или светло-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики-антипиретики прочие. Флупиртин.

Код АТХ N02BG07

Фармакокинетика

Флупиртин быстро всасывается после перорального введения, его абсолютная биодоступность составляет 90%.

Флупиртин в основном метаболизируется в печени.

При химическом превращении в результате гидролиза (реакция первой фазы) образуется уретановая структура, а в результате ацетилирования (реакция второй фазы) образуется метаболит М1 (2-амино-3-ацетомино-6—бензиламинопиридин). Другой метаболит (М2) образуется в результате окислительного отщепления (реакция 1 фазы) пара-фторбензильного остатка и последующей коньюгации (реакция 2 фазы) образованной пара-фторбензойной кислотой с глицином.

Большая часть принятой дозы (69%) выводится из организма почками. 27% препарата выводится в неизмененном виде, 28% в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% в виде метаболита М2 (парафторгиппуровая кислота), остальная треть состоит из нескольких вторичных метаболитов, химическая структура которых пока неизвестна.

Небольшая часть дозы выводится из организма вместе с желчью и калом.

Период полувыведения из плазмы составляет около 7,9 ± 1,8 часов (10 часов для основного вещества вместе с первым метаболитом), что благоприятствует обезболиванию.

У пожилых пациентов после повторного введения препарата отмечалось удлинение периода полураспада (концентрация действующего вещества в плазме пропорциональна дозе).

Фармакодинамика

Флупиртин является прототипом класса веществ веществ Селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO). Препарат обладает неопиоидным центральным обезболивающим действием и не вызывает зависимости или привыкания.

Флупиритин активирует связанные с G-белком однонаправляющие калиевые каналы нервной клетки. В результате выхода ионов калия происходит стабилизация мембранного потенциала покоя и активирование нервной клетки снижается. Как следствие этого происходит непрямое торможение активирования N-метил-D-аспартат (NMDA) рецепторов.

В терапевтических концентрациях Флупиритин не связывается с альфа1-, альфа2-, 5НТ1- , 5 НТ2- , допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.

Флупиритин обладает тремя основными эффектами:

Анальгетический

Торможение активности NMDA-рецепторов и как следствие этого блокада нейрональных Ca2+-каналов, снижение внутриклеточного тока Ca2+, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной (болевой) чувствительности и феномена «wind up» («взвинчивания» — нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, хронификация боли (клинический эквивалент этих изменений) нейтрализуется , а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (чувствительность) боли, осуществляемое через нисходящую норадренергическую систему.

Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящее к ослаблению мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций внутриклеточного Ca2+, что связано, с его способностью вызывать блокаду нейрональных Ca2+-каналов и снижать внутриклеточный ток Ca2+.

Применяется при болевом синдроме ( при острых и хронических болях опорно-двигательного аппарата):

— мышечный спазм

— травматическая боль

— травматологические/ортопедические операции и вмешательства

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.

Принимать по 1 капсуле Катадолона 3-4 раза в сутки, запивая достаточным количеством воды. При сильных болях дозу можно увеличивать до 2 капсул на прием 3 раза в день.

Суточная доза препарата не должна превышать 600 мг (соответствует 6 капсулам Катадолона).

Больным старше 65 лет в начале лечения назначают по 1 капсуле Катадолона утром и вечером. Дозу можно увеличивать в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У больных с почечной недостаточностью или при гипальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг флупиртина малеата (что соответствует 3 капсулам Катадолона). Если требуются большие дозы, за состоянием больного необходимо тщательно следить.

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. В исключительных случаях капсулу можно открыть и принять только ее содержимое, например, через зонд.

Учитывая, что флупиртин прежде всего метаболизируется в печени при его длительном применении необходимо регулярно проверять уровень печеночных трансаминаз и следить за динамикой этих изменений в сравнении с исходным уровнем (до начала лечения). Это позволит вовремя распознать редкие случаи гепатотоксичности препарата. Катадолон® назначается в самой низкой эффективной дозе на самый короткий период времени до достижения обезболивания.

Длительность лечения не превышает 2 недели.

Большинство побочных реакций является дозозависимыми. Чаще всего побочные реакции являются проходящими и исчезают во время лечения или после его завершения.

Очень часто:

— усталость ( особенно в начале лечения)

— повышение активности печеночных трансаминаз

Часто:

— отсутствие аппетита

— нарушение сна, депрессия, тревога

— головокружение, тремор, головная боль, беспокойство, нервозность

— потливость

Нечасто:

— аллергические реакции, в отдельных случаях сопровождающиеся лихорадкой, кожной сыпью, крапивницой и зудом.

— спутанность сознания

— нарушение зрения

Очень редко:

— острый или хронический гепатит (медикаментозный)

Частота неизвестна:

— единичные случаи печеночной недостаточности

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— цирроз печени

— печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии

— холестаз

— мышечная астения (Myosthenia gravis)

— хронический алкоголизм

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Катадолон усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. Поскольку флупиртин прочно связывается с белками, есть основания полагать, что он будет вытеснять из белковых связей другие, одновременно назначаемые препараты с такими же свойствами. Этот вопрос изучался in vitro с диазепамом, варфарином, ацетил салициловой кислотой, бензилпенициллином, дигитоксином, глибенкламидом, пропранололом, и клонидином. При конкурентном назначении флупиртина малеата только варфарин и диазепам в достаточной степени вытеснялись из белковых связей, чтобы можно было говорить об увеличении их активности. Для конкурентного лечения Катадолоном и производными кумарина рекомендуется чаще применять пробу Квика для того чтобы исключить возможное действие или, если надо, уменьшить дозу кумарина. О взаимодействии с другими препаратами из группы антикоагулянтов (например, АСК и т.п.) доказательств нет.

Если Катадолон применяется вместе с препаратами, которые также преимущественно метаболизируются в печени, требуется первоначальная и регулярная проверка уровня печеночных ферментов. Следует избегать сопутствующий прием флупиртина малеата с медикаментами, содержащими парацетамол или карбамазепин.

С осторожностью применять больным с почечной/печеночной недостаточностью, и старше 65 лет.

У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать показатели печеночных ферментов и уровень креатинина в плазме.

При лечении Катадолоном возможны ложноположительные реакции тестов с диагностическими полосками на определение уровня билирубина, уробилиногена и белка в моче. Также могут быть получены ложные реакции при количественном определении билирубина в сыворотке крови.

При применении препарата в отдельных случаях моча может окрашиваться в зеленый цвет, что никакого клинического значения не имеет. При применении препарата Катадолон® следует регулярно проводить контроль показателей функции печени и почек ( активность » печеночных» ферментов и содержание креатинина в моче). Отменить прием Катадолон® при получении отклоняющихся результатов функциональных тестов печени или появлении клинических симптомов нарушения функции печени.

Информировать пациентов о необходимости отслеживания появления симптомов, указывающих на повреждение печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, дискомфорт в области брюшной полости, усталость, темная моча, желтуха, зуд), при появлении любого из симптомов отменить прием Катадолон® и обратиться к врачу.

Беременность и период лактации

Если лечение начато в период лактации, необходимо прекратить кормление грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Катадолон может снижать концентрацию внимания и замедлять ответные реакции организма. Вследствие этого рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами и механизмами на период лечения.

Симптомы: тошнота, тахикардия, компульсивный плач, нарушение сознания, сонливость, сухость во рту.

Лечение: индуцирование рвоты и промывание желудка, применение активированного угля и в/в введение растворов электролитов, форсированный диурез. Симптоматическая терапия.

Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 3 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Хранить при температуре не выше 25◦ С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Наименование и страна организации- производителя

Teva Operations Poland Sp.z.o.o., Польша

80 ул. Могильска

31-546 Краков, Польша

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Teva Pharmaceuticals Polska Sp.z.o.o., Польша

Наименование и страна организации-упаковщика