Кардура инструкция по применению

Содержание

КАРДУРА

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий
  • Особенности применения
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Способ применения и дозы
  • дети
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель
  • Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Состав

действующее вещество: doxazosin;

таблетки по 1 мг 1 таблетка содержит 1,213 мг доксазозина мезилат, что эквивалентно 1 мг доксазозина;

таблетки по 2 мг 1 таблетка содержит 2,43 мг доксазозина мезилат, что эквивалентно 2 мг доксазозина;

таблетки по 4 мг 1 таблетка содержит 4,85 мг доксазозина мезилат, что эквивалентно 4 мг доксазозина;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, магния стеарат целлюлоза микрокристаллическая натрия лаурилсульфат; натрия крахмала (тип А).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

  • таблетки по 1 мг — белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с кодом «CN 1» с одной стороны и с логотипом «Pfizer» с другой стороны;
  • таблетки по 2 мг — белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с линией разлома и кодом «CN 2» с одной стороны и с логотипом «Pfizer» с другой стороны;
  • таблетки по 4 мг — белого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, с линией разлома и кодом «CN 4» с одной стороны и с логотипом «Pfizer» с другой стороны.

Фармакологическая группа

Антигипертензивные средства. Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия. Блокаторы α-адренорецепторов. Код АТХ С02С А04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Доксазозин является мощным и селективным антагонистом постсинаптических α 1 -адренорецепторов. Блокирование этих рецепторов приводит к снижению системного артериального давления. Препарат Кардура ® предназначен для перорального применения 1 раз в сутки пациентам с эссенциальной АГ.

Было продемонстрировано, что препарат Кардура ® не вызывает нежелательных метаболических эффектов и его можно применять пациентам с сахарным диабетом, подагрой или инсулинорезистентностью.

Препарат Кардура ® можно назначать пациентам с бронхиальной астмой, гипертрофией левого желудочка и пациентам пожилого возраста. Применение препарата способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, подавляет агрегацию тромбоцитов и усиливает активность тканевого активатора плазминогена. Кроме того, препарат Кардура ® повышает чувствительность к инсулину у тех пациентов, у которых такая чувствительность является нарушением.

Также в долгосрочных исследованиях было показано, что в дополнение к антигипертензивного действия применения препарата Кардура ® вызывает умеренное снижение концентрации общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови, а следовательно — данный препарат может быть особенно полезен пациентам с артериальной гипертензией и гиперлипидемией .

Применение препарата Кардура ® пациентам с рецидивирующим доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению симптомов.

Считается, что эффект препарата при ДГПЖ достигается за счет селективной блокады α 1 -адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.

Фармакокинетика.

Всасывания. При пероральном применении у человека (мужчины молодого возраста или люди пожилого возраста любого пола) доксазозин быстро всасывается из биодоступностью на уровне примерно ⅔ дозы.

Метаболизм / элиминация. Примерно 98% доксазозина связывается с белками плазмы крови. Было показано, что доксазозин экстенсивно метаболизируется в организме человека и в исследуемых экспериментальных животных, и выводится из организма преимущественно с калом.

Период полувыведения из плазмы составляет 22 часов, что дает возможность принимать препарат 1 раз в сутки.

При пероральном применении Кардура ® концентрация метаболитов препарата в плазме крови низкая. Концентрация в плазме крови активного (6′-гидрокси) метаболита у человека в 40 раз ниже плазменную концентрацию первичной соединения, что свидетельствует о том, что антигипертензивное действие препарата обусловлено преимущественно доксазозином.

В настоящее время существуют лишь ограниченные данные по применению препарата пациентам с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина). В клиническом исследовании с участием 12 пациентов с умеренной печеночной дисфункцией однократное применение доксазозина привело к повышению AUC на 43% и уменьшение видимого клиренса при пероральном применении на 40%. Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени препарат Кардура ® следует применять с осторожностью.

Показания

Артериальная гипертензия.

Препарат показан для лечения артериальной гипертензии и для большинства пациентов его можно применять для контроля артериального давления в качестве монотерапии. В случае неэффективности монотерапии для лечения артериальной гипертензии препарат можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Препарат показан для лечения обструкции мочевыводящих путей, а также симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).

Препарат можно назначать пациентам с ДГПЖ как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления.

Противопоказания

Применение препарата Кардура ® противопоказано следующим категориям пациентов:

  • пациентам с гиперчувствительностью к производным хиназолина (например, празозина, теразозина, доксазозина) или к любой из вспомогательных веществ препарата
  • пациентам со случаями ортостатической гипотензии в анамнезе
  • пациентам с ДГПЖ и сопутствующей обструкцией верхних мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевыводящих путей или наличием камней в мочевом пузыре;
  • в период кормления грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);
  • пациентам с артериальной гипотензии (касается только пациентов с ДГПЖ).

Доксазозин в качестве монотерапии противопоказан пациентам с переполнением мочевого пузыря или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (например, силденафил, тадалафил, варденафил).

Совместное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может вызывать симптоматическую гипотензию. Исследований доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводили.

Доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (на 98%). Результаты исследования in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что препарат не влияет на связывание исследуемых препаратов (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин) с белками.

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, блокаторов β-адренорецепторов, нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, пероральных сахароснижающих средств, урикозурических средств и антикоагулянтов. Однако данные формальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия отсутствуют.

Доксазозин потенцирует гипотензивное действие других α-адреноблокаторов, а также других антигипертензивных средств.

По результатам открытого рандомизированного плацебо-контролируемого клинического исследования с участием 22 здоровых добровольцев мужского пола, однократное применение доксазозина в дозе 1 мг в первый день четырехсуточное курса перорального применения циметидина (400 мг дважды в сутки) приводило к повышению среднего уровня AUC доксазозина на 10% и не вызывало никаких статистически значимых изменений средней C max и среднего периода полувыведения доксазозина. Такое повышение среднего уровня AUC доксазозина на 10% на фоне применения циметидина находится в пределах межиндивидуальной вариабельности (27%) средних уровней AUC доксазозина по сравнению с плацебо.

Особенности применения

Ортостатическая гипотензия / синкопе.

Начало терапии. Как следствие проявления действия блокаторов α-адренорецепторов, может развиться ортостатическая гипотензия, проявляясь головокружением и слабостью или реже — потерей сознания (синкопе), особенно в начале терапии. В связи с этим в начале терапии необходимо контролировать уровень артериального давления, чтобы минимизировать возможные постуральные эффекты.

Назначая терапию любым эффективным блокатором α-адренорецепторов, следует проинформировать пациента, как избежать симптомов ортостатической гипотензии и как вести себя при их возникновении. Пациента также нужно предупредить о необходимости избежания ситуаций, в которых существует риск получения травм, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости в начале терапии препаратом Кардура ® .

Применение при острых сердечных состояниях.

Как и другие вазодилатирующие антигипертензивные средства, доксазозин следует с осторожностью применять пациентам со следующими острыми сердечными состояниями:

  • отек легких, вызванный аортальным или митральным стенозом;
  • гиперсистолична сердечная недостаточность
  • правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленная тромбоэмболией легочной артерии или перикардиальным выпотом;
  • левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения.

Применение при нарушении функции печени.

Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушения функций печени препарат Кардура ® следует назначать с особой осторожностью. Из-за отсутствия клинического опыта применения препарата пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени назначение препарата этой категории пациентов не рекомендуется.

Применение с ингибиторами ФДЭ-5.

Применять доксазозин вместе с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил и варденафил) следует с осторожностью, поскольку оба лекарственные средства вызывают вазодилатацию, а значит — могут вызвать у некоторых пациентов симптоматическую гипотензию. Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии рекомендуется начинать терапию препаратами группы ингибиторов фосфодиэстеразы-5 только при условии, если на фоне применения α-блокаторов пациент имеет стабильную гемодинамику.

Кроме того, рекомендуется начинать терапию ингибиторами фосфодиэстеразы-5 с наименьшей возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал между применением доксазозина и ингибиторов фосфодиэстеразы-5. Исследований доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводили.

Применение пациентам во время хирургического удаления катаракты.

У некоторых пациентов, которые принимали тамсулозин на время проведения хирургического удаления катаракты или к операции, во время вмешательства наблюдалось развитие интраоперационного синдрома дряблой радужки (ИСНРО, вариант синдрома узкого зрачка). Сообщалось об отдельных случаях развития такого побочного эффекта и при применении других α 1 блокаторов, поэтому нельзя исключать возможность развития этого эффекта для других препаратов данного класса лекарственных средств. Так что ИСНРО может приводить к повышению частоты процедурных осложнений при проведении операции, при подготовке к ней следует сообщить хирургам-офтальмологам, применяет или применял пациент блокаторы α 1 -адренорецепторов.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью

Пациенты с артериальной гипертензией.

Из-за отсутствия в настоящее время надлежащих и хорошо контролируемых исследований по изучению применения препарата беременным, безопасность применения препарата Кардура ® в период беременности остается неустановленной. Поэтому препарат следует применять только тогда, когда потенциальные преимущества лечения, с точки зрения врача, оправдывают потенциальный риск. Хотя в исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия, его применение в очень высоких дозах, примерно в 300 раз превышали максимальную рекомендованную дозу для человека, приводило к снижению продолжительности жизни плода.

Применить доксазозин в период кормления грудью противопоказано, поскольку в ходе исследований на животных было показано, что доксазозин аккумулируется в молоке крыс в период лактации, а также поскольку нет данных о экскреции доксазозина в молоко в период кормления грудью у человека. При необходимости применения доксазозина следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Способность управлять автотранспортом и работать с механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения.

Способ применения и дозы

Препарат Кардура ® можно принимать как утром, так и вечером.

Артериальная гипертензия.

Препарат следует применять 1 раз в сутки. Начальная доза составляет 1 мг, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии и / или обмороки. После 1-2 недель начальной терапии дозу можно повысить до 2 мг, а затем, если необходимо, и до 4 мг. У большинства пациентов ответ на терапию наблюдается при применении препарата в дозе 4 мг или ниже. Если необходимо, дозу можно повысить до 8 мг до максимальной рекомендуемой дозы — 16 мг.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы .

Рекомендованная начальная доза препарата Кардура ® составляет 1 мг 1 раз в сутки, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии и / или обмороки. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики пациента и симптомов ДГПЖ дозу можно повысить до 2 мг, затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы — 8 мг. Рекомендуемый интервал подбора дозы составляет 1-2 недели. Рекомендуемая доза составляет 2-4 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста следует применять обычные дозы для взрослых.

Пациентам с нарушением функции почек следует применять обычные дозы для взрослых, поскольку фармакокинетические параметры препарата при нарушении функции почек не меняются.

Кардура ® не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Пациенты с нарушениями функции печени. В настоящее время информация о применении препарата пациентам с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина), ограничено. Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени препарат следует назначать с осторожностью.

дети

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Кардура ® детям не исследовались.

Передозировка

Если передозировки привело к артериальной гипотензии, пациента следует срочно положить на спину, опустив голову вниз. В отдельных случаях можно принять другие симптоматические меры.

Если симптоматических мер недостаточно, для лечения шока в первую очередь следует применить плазмозаменители. После этого при необходимости следует применить сосудосуживающие препараты. Следует наблюдать за состоянием функции почек и при необходимости применять поддерживающие меры.

Гемодиализ показан, поскольку Кардура ® значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Побочные реакции

Артериальная гипертензия.

В клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией чаще возникали побочные реакции постурального типа (которые в редких случаях сопровождались потерей сознания), или неспецифические побочные реакции.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

По данным контролируемых клинических исследований у пациентов с ДГПЖ наблюдался такой же профиль побочных реакций, как и у пациентов с артериальной гипертензией.

Инфекции и инвазии.

Часто инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Очень редко лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто аллергические реакции.

Метаболические и алиментарные расстройства.

Нечасто подагра, повышение аппетита, отсутствие аппетита.

Психические нарушения.

Нечасто: возбуждение, депрессия, тревожность, бессонница, нервозность.

Со стороны нервной системы.

Часто сонливость, головокружение, головная боль.

Нечасто инсульт, гипестезия, синкопе, тремор.

Очень редко ортостатическое головокружение, парестезии.

Со стороны органов зрения.

Очень редко нечеткость зрения.

Частота неизвестна: интраоперационный синдром дряблой радужной оболочки (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны органов слуха и равновесия.

Часто вертиго.

Нечасто: шум в ушах.

Со стороны сердца.

Часто усиленное сердцебиение, тахикардия.

Нечасто стенокардия, инфаркт миокарда.

Очень редко: брадикардия, аритмия.

Со стороны сосудов.

Часто: артериальная гипотензия, ортостатическая артериальная гипотензия.

Очень редко приливы.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения.

Часто бронхит, кашель, одышка, ринит.

Нечасто носовое кровотечение.

Очень редко бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто боль в животе, диспепсия, сухость во рту, тошнота.

Нечасто запор, метеоризм, рвота, гастроэнтерит, диарея.

Гепатобилиарной системы.

Нечасто отклонения от нормы показателей функции печени.

Очень редко холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Часто зуд.

Нечасто: сыпь на коже.

Очень редко: крапивница, алопеция, пурпура.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Часто боль в спине, миалгия.

Нечасто: артралгия.

Редко мышечные спазмы, мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевых путей.

Часто цистит, недержание мочи.

Нечасто дизурия, частое мочеиспускание, гематурия.

Редко полиурия.

Очень редко: повышенный диурез, расстройства мочеиспускания, никтурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Нечасто импотенция.

Очень редко гинекомастия, приапизм.

Частота неизвестна: ретроградная эякуляция.

Общие нарушения и реакции в месте введения.

Часто астения, боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки.

Нечасто: боль в теле, отек лица.

Очень редко повышенная утомляемость, общее недомогание.

Результаты исследований.

Нечасто: увеличение массы тела.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ºC.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Р-Фарм Джермани ГмбХ / R-Pharm Germany GmbH.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Генрих-Мак-Штрассе 35, 89257 Иллертиссен, Германия /

Кардура

Кардура: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакодинамика и фармакокинетика
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. Применение в пожилом возрасте
  2. 12. Применение при нарушениях функции печени
  3. 13. Применение при нарушениях функции почек
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Cardura

Код ATX: C02CA04

Действующее вещество: Доксазозин (Doxazosinum)

Производитель: PFIZER (Германия)

Актуализация описания и фото: 05.08.2019

Цены в аптеках: от 419 руб.

Кардура – альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивное средство, применяемое при нарушениях мочеиспускания на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглой двояковыпуклой формы, белого цвета, с гравировкой «Pfizer» на одной стороне и «CN 1», «CN 2» или «CN 4» – на другой (в блистерах по 7 шт., в картонной пачке 2 блистера, по 10 шт., в картонной пачке 3 блистера, по 14 шт., в картонной пачке 1 блистер).

Активное вещество – доксазозина мезилат, его содержание в 1 таблетке с гравировкой:

  • CN 1 – 1,213 мг, или 1 мг доксазозина;
  • CN 2 – 2,43 мг, или 2 мг доксазозина;
  • CN 4 – 4,85 мг, или 4 мг доксазозина.

Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Использование Кардуры при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы позволяет в значительной степени улучшить показатели уродинамики и уменьшить проявление симптомов заболевания. Такой эффект связан со способностью доксазозина блокировать альфа1-адренорецепторы, находящиеся в предстательной железе и шейке мочевого пузыря. Эффект от использования препарата сохраняется на длительный срок (например, до 48 месяцев).

Применение Кардуры у пациентов с артериальной гипертензией приводит к уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления и значимому снижению АД. При приеме препарата 1 раз в сутки снижение давления происходит постепенно, а значимый антигипертензивный эффект развивается в течение 24 часов. После перорального приема максимальный эффект обычно наблюдается через 2–6 часов. При лечении Кардурой у пациентов с артериальной гипертензией показатели АД в положении стоя и лежа одинаковы.

При длительном использовании доксазозина толерантность к препарату не развивается (в отличие от неселективных альфа1-адреноблокаторов). В ходе поддерживающей терапии частота развития тахикардии и повышения активности ренина плазмы крови является невысокой.

Кардура оказывает положительное влияние на липидный профиль крови, в значительной степени повышая соотношение содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину и снижая содержание общего холестерина и общих триглицеридов. Данный факт является преимуществом перед бета-адреноблокаторами и диуретиками, не оказывающими благоприятного влияния на указанные параметры. 

Установлена достоверная связь липидного профиля крови и артериальной гипертензии с ишемической болезнью сердца, поэтому имеющая место во время приема доксазозина нормализация концентрации липидов и АД позволяет снизить риск развития ишемической болезни сердца.

При терапии доксазозином наблюдались следующие эффекты:

  • угнетение агрегации тромбоцитов;
  • регрессия гипертрофии левого желудочка;
  • усиление активности тканевого активатора плазминогена;
  • повышение чувствительности к инсулину при нарушениях толерантности к глюкозе.

Прием Кардуры не вызывает развития побочных метаболических эффектов, поэтому препарат можно назначать пациентам с сахарным диабетом, бронхиальной астмой, подагрой и левожелудочковой недостаточностью.

Результаты контролируемых клинических исследований с участием больных с артериальной гипертензией свидетельствуют о том, что прием доксазозина может сопровождаться улучшением эректильной функции. Также у получавших доксазозин пациентов реже отмечались повторные нарушения эректильной функции (в сравнении с получавшими антигипертензивные средства пациентами).

После перорального приема терапевтических доз препарат хорошо всасывается: максимальная концентрация в крови наблюдается через 2 часа. Доксазозин способен связываться с белками плазмы крови примерно на 98%. Первичные пути метаболизма данного вещества – гидроксилирование и О-деметилирование.

Процесс выведения Кардуры из плазмы крови является двухфазным. Конечный период полувыведения составляет 22 часа, поэтому препарат можно принимать только 1 раз в сутки. В неизмененном виде выводится менее 5% дозы.

Фармакокинетические исследования показали, что у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых больных фармакокинетика препарата существенно не отличается от аналогичных показателей у более молодых пациентов с нормальной функцией почек.

Результаты клинического исследования, в котором приняли участие 12 пациентов с умеренными нарушениями функции печени, показали, что при однократном применении доксазозина наблюдалось увеличение AUC на 43% и снижение истинного перорального клиренса на 40%.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
  • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ);
  • Задержка оттока мочи и другие симптомы, связанные с ДГПЖ.
  • Печеночная недостаточность в тяжелой или прогрессирующей форме;
  • Анурия;
  • Камни в мочевом пузыре;
  • Инфекции мочевыводящих путей;
  • Сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям, в том числе в анамнезе;
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата и хиназолинам.

С осторожностью назначают Кардуру пациентам при аортальном и митральном стенозе, сердечной недостаточности с повышением минутного выброса, правожелудочковой недостаточности (обусловленной экссудативным перикардитом или эмболией легочной артерии), левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения, нарушении мозгового кровообращения, одновременном применении ингибиторов ФДЭ5 (поскольку может развиваться симптоматическая гипотензия), печеночной недостаточности, больным пожилого возраста.

Применение в период беременности и грудного вскармливания возможно, если, по мнению врача, предполагаемый эффект терапии для матери существенно превышает потенциальную угрозу для плода или ребенка.

Инструкция по применению Кардуры: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки, утром или вечером.

Назначение и подбор дозы препарата врач производит индивидуально на основании клинических показаний.

Рекомендованное суточное дозирование:

  • Артериальная гипертензия: первые 1-2 недели – по 1 мг 1 раз в сутки. После приема первой дозы больному необходимо мониторить артериальное давление (АД) первые 6-8 часов, чтобы не допустить резкого его снижения, особенно на фоне предшествующей терапии диуретиками. Затем с интервалом 1-2 недели производится постепенное кратное (до 2 мг, до 4 мг, до 8 мг) увеличение суточной дозы до достижения терапевтически эффективной. Средняя доза препарата – 2-4 мг в сутки, максимальная – 16 мг;
  • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: чтобы не допустить развитие синкопального состояния и/или постуральной гипотензии начальную дозу назначают в размере 1 мг. Повышение дозы следует производить постепенно с интервалом 1-2 недели, учитывая наличие симптомов ДГПЖ и индивидуальные особенности уродинамики. Средняя суточная доза – 2-4 мг, максимальная – 8 мг.

При комбинированной терапии с диуретическими или другими гипотензивными средствами дозу Кардуры необходимо корректировать с учетом переносимости препарата и состояния пациента.

В случае прерывания приема препарата в течение нескольких дней, возобновлять лечение необходимо с начальной дозы.

При почечной недостаточности и у больных пожилого возраста проведение коррекции режима дозирования не требуется.

Побочные действия

Применение Кардуры при артериальной гипертензии наиболее часто может вызвать следующие побочные эффекты:

  • Со стороны нервной системы: сонливость, постуральное головокружение (резкое снижение АД на фоне приема первой дозы, следствием которого может стать ортостатическое головокружение, обморок при быстрой смене положения тела); очень часто – головокружение, головная боль;
  • Со стороны вестибулярного аппарата и органа слуха: вертиго;
  • Со стороны дыхательной системы: ринит;
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота;
  • Прочие: слабость, астения, утомляемость, отеки нижних конечностей.

Нежелательные реакции, отмеченные в процессе маркетинговых исследований действия Кардуры при лечении больных с артериальной гипертензией, развитие которых может быть не связано с применением препарата: боль в грудной клетке, ощущение сердцебиения, тахикардия; нечасто – аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда; очень редко – нарушение мозгового кровообращения, брадикардия.

Применение Кардуры при доброкачественной гиперплазии предстательной железы может вызывать те же побочные действия, которые возникают при лечении больных артериальной гипертензией.

Кроме этого, постмаркетинговые исследования сообщают о следующих возможных нежелательных эффектах действия препарата:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – приливы крови к коже лица, постуральная гипотензия, выраженное снижение АД;
  • Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения;
  • Со стороны мочевыводящих путей: нечасто – полиурия, учащение мочеиспускания, недержание мочи; очень редко – дизурия, никтурия, гематурия;
  • Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость слизистой оболочки рта, боль в животе, диспепсия, диарея; нечасто – рвота, метеоризм, запор; очень редко – повышение активности печеночных ферментов, гепатит, холестаз, желтуха;
  • Со стороны органа зрения: часто – нарушение цветовых восприятий; нечасто – синдром атоничной радужки;
  • Со стороны нервной системы: часто – парестезии; нечасто – тремор, гипестезии;
  • Со стороны вестибулярного аппарата и органа слуха: нечасто – шум в ушах;
  • Со стороны обмена веществ: нечасто – анорексия;
  • Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактические реакции;
  • Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – боль в спине, артралгия, мышечные спазмы, миалгия, мышечная слабость;
  • Со стороны психики: часто – бессонница, беспокойство, возбуждение; нечасто – депрессия;
  • Со стороны кожных покровов: нечасто – кожный зуд, сыпь, алопеция, пурпура; очень редко – крапивница;
  • Со стороны репродуктивной системы: очень редко – импотенция, приапизм, гинекомастия; очень редко – ретроградная эякуляция;
  • Со стороны дыхательной системы: часто – ринит, одышка; нечасто – носовое кровотечение, кашель; очень редко – обострение имеющегося бронхоспазма;
  • Лабораторные показатели: нечасто – увеличение веса тела;
  • Прочие: нечасто – боли разной локализации.

При передозировке возможно выраженное снижение артериального давления, которое иногда сопровождается обмороками.

При развитии такого эффекта больного необходимо немедленно уложить на спину и приподнять ноги. В случае необходимости проводится симптоматическая терапия. Вследствие высокого связывания доксазозина с белками плазмы крови диализ не является эффективным.

Особые указания

Применение альфа-адреноблокаторов, особенно в начале терапии, у незначительной части пациентов вызывает развитие постуральной гипотензии в виде слабости, головокружений, иногда потерю сознания (обморок). Поэтому при назначении препарата врач должен дать пациенту рекомендации о соблюдении осторожности, в том числе недопущения резкой смены положения тела. Следует предупредить о возможности развития ортостатической гипотензии, особенно в жаркую погоду, при физических нагрузках или длительном стоянии и в случае употребления алкоголя.

С особой осторожностью следует применять препарат пациентам пожилого возраста, так как с возрастом риск развития ортостатической гипотензии и возникновения нарушений зрения, головокружения и обморока увеличивается.

Назначение препарата больным ДГПЖ показано как при нормальном АД, так и при артериальной гипертензии. Нормальное АД у больных с ДГПЖ от применения препарата существенно не меняется. Лечение ДГПЖ в сочетании с артериальной гипертензией может проходить в виде монотерапии.

При гиперплазии предстательной железы назначение препарата производится после исключения ее ракового перерождения.

Доксазозин не оказывает влияние на уровень концентрации простатспецифического антигена (ПСА) в плазме.

При проведении операции на катаракте у пациентов, которые принимают или прошли терапию альфа1-адреноблокаторами, может наблюдаться интраоперационный синдром атоничной радужки. Чтобы не допустить осложнений во время операции больной должен до ее начала проинформировать хирурга о терапии альфа1-адреноблокаторами или их приеме ранее.

С осторожностью назначают Кардуру больным с нарушениями функции печени, не допуская применения максимальных доз.

В период применения препарата рекомендуется соблюдать осторожность при всех потенциально опасных видах деятельности, выполнение которых требует повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций, в том числе управлении транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Эксперименты на животных не предоставили данных о тератогенном действии доксазозина, однако применение исключительно высоких доз (в 300 раз больше рекомендуемых для человека) приводило к снижению выживаемости плода. Отсутствие хорошо контролируемых адекватных исследований не позволяет сделать вывод о безопасности препарата при беременности или кормлении грудью, поэтому при назначении Кардуры в данные периоды необходимо тщательно анализировать пользу для матери и возможный вред для плода или ребенка.

Применение в детском возрасте

Запрещено использовать препарат при лечении детей и подростков до 18 лет.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов из данной категории препарат применяется с осторожностью.

Применение при нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Кардура подвергается полной биотрансформации в печени, поэтому при лечении больных с нарушениями функции печени препарат должен использоваться с осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

При лечении данной категории пациентов коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с ингибиторами ФДЭ5 может вызвать симптоматическую гипотензию.

Не следует назначать препарат одновременно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов.

Сочетание доксазозина с варфарином, индометацином, дигоксином или фенитоином не влияет на их связывание с белками в плазме крови.

Отмечено отсутствие клинического взаимодействия препарата при одновременном применении с фуросемидом, тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, пероральными гипогликемическими средствами, антибиотиками, антикоагулянтами, урикозурическими средствами.

Антигипертензивное действие препарата могут снижать эстрогены, симпатомиметические и нестероидные противовоспалительные средства, особенно индометацин.

При сочетании с эпинефрином может развиться артериальная гипотензия и тахикардия, так как Кардура устраняет его альфа-адреностимулирующее действие; с силденафилом – возрастает вероятность ортостатической гипотензии; с ингибиторами микросомального окисления в печени возможно снижение эффективности доксазозина, а с индукторами – повышение; с другими гипотензивными препаратами – необходимо корректировать их дозу, поскольку усиливается выраженность их действия.

Аналоги

Аналогами Кардуры являются: Доксазозин, Доксазозин-ФПО, Доксазозин Белупо, Доксазозин Сандоз, Доксазозин Зентива, Доксазозин-Тева, Камирен, Камирен ХЛ, Артезин, Тонокардин, Кардура Нео, Зоксон, Доксапростан, Урокард.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кардуре

Отзывы о Кардуре носят преимущественно положительный характер: препарат эффективен при лечении гиперплазии простаты и гипертонии. Побочные эффекты развиваются достаточно редко.

Цена на Кардуру в аптеках

Цена на Кардуру составляет примерно 497–530 рублей за упаковку из 30 таблеток 1 мг, 550–630 рублей за упаковку из 30 таблеток 2 мг и 697 рублей за упаковку из 30 таблеток 4 мг.

Фото препарата

Латинское название: Cardura

Код ATX: C02CA04

Действующее вещество: Доксазозин (Doxazosinum)

Производитель: PFIZER (Германия)

Сайт производителя: pfizer.ru

Описание актуально на: 14.12.17

Цена в интернет-аптеках:

от 486 руб.

Кардура – сосудорасширяющий препарат.

Действующее вещество

Доксазозин (Doxazosinum).

Выпускается в таблетках. Реализуется в алюминиевых блистерах (по 7, 10 и 14 таблеток), помещенных в картонные пачки по 1, 2 и 3 шт.

Таблетки 1 таб.
Доксазозин 1, 2 или 4 мг
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза натрия лаурилсульфат, моногидрат лактозы, магния стеарат.
  • артериальная гипертензия (в составе комбинированного лечения);
  • задержка оттока мочи;
  • гиперплазия предстательной железы (доброкачественного характера).
  • инфекционные поражения мочевыводящих путей;
  • конкременты в мочевом пузыре;
  • нехватка лактазы, индивидуальная непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • анурия;
  • гипотензия и склонность к развитию ортостатических нарушений (в том числе в анамнезе);
  • сопутствующая обструкция верхних отделов мочевыводящих путей;
  • гиперчувствительность к доксазозину, хиназолинам или другим компонентам препарата.

Инструкция по применению Кардура (способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь: утром или вечером.

  • При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза – 1 мг 1 раз в сутки. Чтобы снизить риск развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния. В дальнейшем с учетом индивидуальных особенностей уродинамики и симптомов ДГПЖ суточную дозу увеличивают до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы — 8 мг. Интервал между повышениями дозы – 1-2 недели. Средняя рекомендуемая суточная доза — 2-4 мг в 1 прием.
  • При артериальной гипертензии суточная доза препарата может составлять от 1 до 16 мг. Начинают прием с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель. Это требуется, чтобы снизить риск развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния. В связи с риском развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков, после приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6-8 часов.
  • В течение последующих 1 или 2 недель суточную дозу могут увеличивать до 2 мг в 1 прием. Для достижения желаемого терапевтического эффекта суточную дозу увеличивают постепенно с интервалом 1-2 недели до 4, 8 и максимум 16 мг. Доза устанавливается в зависимости от выраженности реакции пациента. Средняя суточная доза – 2-4 мг в 1 прием.

Если прием таблеток был прерван на несколько дней, возобновлять его следует с начальной дозы.

Побочные эффекты

При гиперплазии предстательной железы возможны следующие побочные действия Кардура:

  • Центральная и периферическая нервная система: нечасто – тремор, гипестезии; часто — парестезии.
  • Репродуктивная система: редко — ретроградная эякуляция, гинекомастия, приапизм, импотенция.
  • Дыхательная система: редко — обострение бронхоспазма; нечасто — носовое кровотечение, кашель; часто – ринит, отдышка.
  • Сердечно-сосудистая система: нечасто — постуральная гипотензия, выраженное снижение АД, приливы крови к коже лица.
  • Пищеварительная система: редко — повышение активности ферментов печени, холестаз, желтуха, гепатит; нечасто – рвота, запор, метеоризм; часто — сухость слизистой оболочки ротовой полости, диспепсия, диарея, болевые ощущения в животе.
  • Костно-мышечная система: нечасто — мышечные спазмы, артралгия, миалгия, мышечная слабость, боль в спине.
  • Система кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения.
  • Иммунная система: редко – анафилактические реакции.
  • Психика: нечасто – депрессия; часто – бессонница, беспокойство, возбуждение.
  • Мочевыводящие пути: в редких случаях – никтурия, гематурия, дизурия; нечасто — полиурия, учащение мочеиспускания, недержание мочи.
  • Кожные покровы: в редких случаях – крапивница; нечасто – высыпания на коже, пурпура, кожный зуд, алопеция.
  • Вестибулярный аппарат и орган слуха: нечасто — шум в ушах.
  • Орган зрения: нечасто — синдром атоничной радужки; часто — нарушение цветового восприятия.
  • Лабораторные показатели: нечасто — увеличение веса тела.
  • Обмен веществ: нечасто — анорексия.
  • Другое: нечасто — боли разной локализации.

При артериальной гипертензии возможны следующие побочные эффекты:

  • Центральная и периферическая нервная система: часто – сонливость, постуральное головокружение (после использования первой дозы может возникать выраженное снижение АД, приводящее к ортостатическому головокружению и обморокам); очень часто — головная боль, головокружение.
  • Дыхательная система: часто — ринит.
  • Пищеварительная система: часто – приступы тошноты.
  • Вестибулярный аппарат и орган слуха: часто — вертиго.
  • Другое: часто — повышенная утомляемость, астения, слабость, отеки нижних конечностей.

Симптомы передозировки Кардура: выраженное снижение АД, сопровождающееся обмороками.

Лечение: уложить больного на спину приподнять ноги, при необходимости проводится симптоматическая терапия.

Аналоги по коду АТХ: Артезин, Доксазозин, Зоксон, Камирен, Урокард.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Кардура — альфа1-адреноблокатор.

  • При доброкачественной гиперплазии предстательной железы способствует улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симптомов болезни. Действие препарата связывают с селективной блокадой α-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря.
  • Доксазозин – блокатор α1-адренорецепторов подтипа 1А, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов α1-адренорецепторов, представленных в предстательной железе. Безопасен при длительном применении даже до 48 месяцев.
  • При артериальной гипертензии приводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС. Этот эффект связан с селективной блокадой α1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме 1 раз/сут клинически значимое гипотензивное действие сохраняется в течение 24 часов. АД снижается постепенно, максимальный эффект – через 2-6 часов после приема препарата. АД одинаковое в положении лежа и стоя.
  • При длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивается.
  • Доксазозин благоприятно влияет на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания ЛПВП к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. Благоприятное действие доксазозина одновременно на АД и уровень липидов приводит к снижению риска развития ИБС.
  • Лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Улучшает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе.
  • Доксазозин может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, при левожелудочковой недостаточности и подагре.
  • Лечение доксазозином приводит к улучшению эректильной функции. У больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, чем у тех, кто принимал антигипертензивные средства.
  • Назначается с крайней осторожностью при правожелудочковой недостаточности, обусловленной экссудативным перикардитом или эмболией легочной артерии, аортальном и митральном стенозе, сердечной недостаточности с повышением минутного выброса, нарушениях мозгового кровообращения, левожелудочковой недостаточности (в частности, с низким давлением наполнения).
  • Как и при терапии любыми альфа-адреноблокаторами, в особенности в первые дни лечения, может отмечаться постуральная гипотензия, сопровождающаяся слабостью, головокружением или потерей сознания. Следует воздерживаться от резких перемен положения тела.
  • У пожилых пациентов возрастает риск появления головокружения, обморока и нарушения зрения. Увеличивается риск возникновения ортостатической гипотензии при выполнении физических упражнений, длительном стоянии, употреблении алкоголя, а также при жаркой погоде.
  • У людей с гиперплазией предстательной железы (доброкачественного характера) препарат можно назначать как при нормальном АД, так и при наличии артериальной гипертензии. При использовании у больных с данным диагнозом на фоне нормального АД изменение последнего несущественно. При этом у пациентов с сочетанием доброкачественной гиперплазией предстательной железы и артериальной гипертензии возможно применение в монотерапии.
  • Перед началом лечения гиперплазии предстательной железы требуется исключить ее раковое перерождение.
  • На концентрацию простатспецифического антигена в плазме крови активное вещество препарата не влияет.
  • У некоторых больных с катарактой при проведении операции, получавших или получающих альфа1-адреноблокаторы, наблюдался интраоперационный синдром атоничной радужки. Поскольку он может спровоцировать учащение осложнений во время оперативных вмешательств, требуется предупредить хирурга о том, что пациент принимал ранее или принимает на данный момент альфа1-адреноблокаторы.
  • В период терапии желательно соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиях прочей потенциально опасной деятельностью.

При беременности и грудном вскармливании

При беременности или в период лактации назначается при условии, что предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

В детском возрасте

Детям младше 18 лет противопоказан.

В пожилом возрасте

Назначается с крайней осторожностью. Имеется риск развития ортостатической гипотензии.

При нарушениях функции почек

При прогрессирующей почечной недостаточности не назначается.

При нарушениях функции печени

При выраженной печеночной недостаточности противопоказан. Пациентам с функциональными нарушениями печени назначается очень осторожно.

  • При комплексном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа следует соблюдать крайнюю осторожность. В данном случае возможна симптоматическая гипотензия.
  • В сочетании с диуретиками или другими гипотензивными средствами дозу необходимо корректировать с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.
  • НПВП (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические препараты могут снижать антигипертензивный эффект доксазозина.
  • Доксазозин, устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может вызывать развитие тахикардии и артериальной гипотензии.
  • В сочетании с силденафилом для лечения легочной гипертензии усиливается риск ортостатической гипотензии.

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не более +30°С. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Цена в аптеках

Цена Кардура за 1 упаковку начинается от 452 руб.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Кардура® (Cardura®)

Последняя актуализация описания производителем 14.09.2012 Рекомендуются более актуальные описания:

  • Доксазозин Белупо

Фильтруемый список

Действующее вещество:

Доксазозин* (Doxazosin*)

АТХ

C02CA04 Доксазозин

  • Альфа1-адреноблокатор

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • N40 Гиперплазия предстательной железы
  • R39.1 Другие трудности, связанные с мочеиспусканием

3D-изображения

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
доксазозина мезилат 1,213 мг
2,43 мг
4,85 мг
(эквивалентно 1/2/4 мг доксазозина)
вспомогательные вещества (таблетки 1 и 2 мг): карбоксиметилкрахмал натрия — 1,2 мг; лактозы моногидрат — 40 мг; МКЦ — 76,382/75,17 мг; магния стеарат — 1,08 мг; натрия лаурилсульфат — 0,12 мг
вспомогательные вещества (таблетки 4 мг): карбоксиметилкрахмал натрия — 2,4 мг; лактозы моногидрат — 80 мг; МКЦ — 150,35 мг; магния стеарат — 2,16 мг; натрия лаурилсульфат — 0,24 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки 1 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне — гравировка «CN 1», на другой стороне — гравировка лого Pfizer.

Таблетки 2 мг: белые, овальные, двояковыпуклые, на одной стороне — гравировка «CN 2» и риска, на другой стороне — гравировка лого Pfizer.

Таблетки 4 мг: белые, ромбовидные, двояковыпуклые, на одной стороне — гравировка «CN 4» и риска, на другой стороне — гравировка лого Pfizer.

Фармакологическое действие — сосудорасширяющее.

Фармакодинамика

ДГПЖ

Назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЖ приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.

Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа 1А альфа1-адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов, альфа1-адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.

Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например до 48 мес).

Артериальная гипертензия

Применение доксазозина у больных артериальной гипертензией приводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2–6 ч после приема препарата внутрь. У больных артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя.

Отмечено, что в отличие от неселективных альфа1-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.

Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания ЛПВП к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ИБС.

Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.

Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.

Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6′- и 7′- гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль.

В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавших антигипертензивные средства.

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; Tmax в крови достигается примерно через 2 ч.

Доксазозин примерно на 98% связывается с белками плазмы крови.

Первичными путями метаболизма доксазозина являются O-деметилирование и гидроксилирование.

Выведение из плазмы крови является двухфазным, с конечным T1/2 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации; лишь менее 5% дозы выводится в неизмененном виде.

Применение у особых групп пациентов

По данным фармакокинетических исследований, у пожилых пациентов и больных почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных более молодого возраста с нормальной функцией почек.

Имеются лишь ограниченные данные, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например циметидин). В клиническом исследовании у 12 больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других ЛС, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушениями функции печени (см. «Особые указания»).

Показания препарата Кардура®

доброкачественная гиперплазия предстательной железы;

задержка оттока мочи и симптомы, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы;

артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или любому из вспомогательных компонентов препарата;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

возраст до 18 лет;

тяжелая печеночная недостаточность в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов;

инфекции мочевыводящих путей;

анурия;

прогрессирующая почечная недостаточность;

гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе);

сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;

камни в мочевом пузыре.

С осторожностью: митральный и аортальный стеноз, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения, нарушения мозгового кровообращения, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) , т.к. может возникать симптоматическая гипотензия, печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Хотя в экспериментах на животных препарат не оказывал тератогенное действие, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека. Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных или кормящих женщин, безопасность применения препарата Кардура во время беременности или в период кормления грудью еще не установлена. В связи с этим во время беременности или в период лактации препарат Кардура может быть использован только тогда, когда по мнению врача, потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

ДГПЖ

По данным контролируемых клинических исследований, у больных ДГПЖ встречались те же побочные реакции, что и у больных артериальной гипертензией.

При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — шум в ушах.

Со стороны органа зрения: часто — нарушение цветового восприятия; нечасто — синдром атоничной радужки.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — метеоризм, запор, рвота.

Со стороны печени: очень редко — холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции.

Лабораторные показатели: нечасто — увеличение массы тела; очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — парестезии; нечасто — гипестезии, тремор.

Со стороны психики: часто — возбуждение, беспокойство, бессонница; нечасто — депрессия.

Со стороны мочевыводящих путей: нечасто — учащение мочеиспускания, полиурия, недержание мочи; очень редко — дизурия, гематурия, никтурия.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко — гинекомастия, импотенция, приапизм; очень редко — ретроградная эякуляция.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, ринит; нечасто — кашель, носовое кровотечение; очень редко — обострение имеющегося бронхоспазма.

Со стороны кожных покровов: нечасто — алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура; очень редко — крапивница.

Со стороны ССС: нечасто — приливы крови к коже лица, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия.

Прочие: нечасто — боли различной локализации.

Артериальная гипертензия

В контролируемых клинических исследованиях препарата Кардура наиболее часто встречались побочные реакции, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических, которые включали перечисленные ниже реакции.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: часто — вертиго.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль; часто — постуральное головокружение (после приема первой дозы может развиться выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях, особенно при быстром переходе из положения лежа в положение стоя или в положение сидя — к обмороку), сонливость.

Со стороны дыхательной системы: часто — ринит.

Прочие: часто — астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость.

Следующие побочные реакции отмечалась в процессе маркетингового применении препарата Кардура у больных артериальной гипертензией, хотя в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения этим препаратом: часто — тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке; нечасто — стенокардия, инфаркт миокарда и аритмии; очень редко — брадикардия, нарушения мозгового кровообращения.

Взаимодействие

Совместное применение препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии (см. «Особые указания»).

Бóльшая (98%) часть доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы крови человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.

В клинической практике препарат Кардура применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, антибиотиками, гипогликемическими средствами для приема внутрь, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.

НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина.

Доксазозин, устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.

При однократном применении препарата Кардура в дозе 1 мг/сут в течение 4 дней в сочетании с приемом циметидина в дозе 400 мг 2 раза в сутки, наблюдается 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Cmax в плазме крови и среднего T1/2 доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.

При одновременном применении с другими гипотензивными средствами усиливает выраженность их действия (необходима коррекция дозы).

Не рекомендуется принимать одновременно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами — снижение.

Внутрь (возможно применение как утром, так и вечером).

ДГПЖ

Рекомендуемая начальная доза препарата Кардура составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (см. «Особые указания»). В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ, дозу можно увеличить до 2 мг, а затем — до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы — 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1–2 нед. Обычно рекомендуемая доза равна 2–4 мг 1 раз в сутки.

Артериальная гипертензия

Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 нед для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен первой дозы ) (см. «Особые указания»). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6–8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена первой дозы, особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

В течение последующих 1 или 2 нед доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз в сутки. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной — 16 мг, в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата.

Обычно доза составляет 2–4 мг 1 раз в сутки.

Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, необходимо корректировать дозу препарата Кардура в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.

В случае если терапия препаратом Кардура была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.

Применение у пациентов пожилого возраста. Корректировка дозы не требуется.

Применение при почечной недостаточности. Фармакокинетика доксазозина у больных почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.

Применение при печеночной недостаточности. Необходимо соблюдать осторожность (см. «Особые указания»).

Применение у детей. Опыт применения препарата Кардура у детей отсутствует.

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.

Лечение: необходимо немедленно уложить больного на спину и приподнять ноги, при необходимости провести симптоматическую терапию. Связывание доксазозина с белками плазмы крови высокое, поэтому диализ неэффективен.

Постуральная гипотензия/обморок

Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, у очень незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или потерей сознания (обмороком) (см. «Способ применения и дозы»). Перед началом назначения любого альфа-адреноблокатора пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии, в частности необходимо воздерживаться от быстрых перемен положения тела. В начале лечения препаратом Кардура пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.

Препарат Кардура следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.

Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.

ДГПЖ

У больных ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применении препарата у больных с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение препарата в монотерапии.

Перед началом терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.

Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена в плазме крови.

Интраоперационный синдром атоничной радужки

Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка) наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которые получают или получали лечение альфа1-адреноблокаторами. В связи с тем, что интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить оперирующего хирурга о том, что альфа1-адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.

Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5

Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ-5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.

Нарушение функции печени

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кардура, равно как и других ЛС, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени (см. «Фармакокинетика»), избегая назначения максимальных доз.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Несовместимость. Не известна.

Форма выпуска

Таблетки по 1 мг, 2 мг, 4 мг. 7, 10 или 14 табл. в блистере из алюминия/ПВХ. 2 блистера по 7 табл., 1 блистер по 14 табл. или 3 блистера по 10 табл. в картонной пачке.

«Пфайзер ГмбХ», Германия.

Произведено «Пфайзер Мэньюфэкчеринг Дойчланд ГмбХ», Германия.

Генрих-Мак-Штрассе, 35, 89257 Иллертиссен, Германия.

Претензии потребителей предъявлять по адресу представительства корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн».

Москва, 123317, Пресненская наб., 10, комплекс «Башня на набережной», блок С.

Тел.: (495) 258-55-35, факс: (495) 258-55-38.

По рецепту.

Условия хранения препарата Кардура®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кардура®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
N40 Гиперплазия предстательной железы Аденома предстательной железы
Аденома простаты
Гипертрофия предстательной железы
Гипертрофия простаты
ДГПЖ
Дизурические расстройства, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы
Дизурическое расстройство при доброкачественной гиперплазии предстательной железы
Дизурия при аденоме предстательной железы
Доброкачественная гиперпалазия предстательной железы
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы 1 и 2 стадии
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы 1 и 2 стадии в сочетании с простатитом
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы I степени
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы II степени
Доброкачественная гипертрофия простаты
Заболевание предстательной железы
Острая задержка мочи, связанная с доброкачественной гиперплазией предстательной железы
Парадоксальная ишурия
R39.1 Другие трудности, связанные с мочеиспусканием Аномалии мочеиспускания
Задержка мочеиспускания
Затрудненное мочеиспускание
Затрудненный отток мочи
Нарушение мочеиспускания
Нарушение мочеотделения
Нарушение опорожнения мочевого пузыря
Нарушение оттока мочи
Учащенное мочеиспускание
Частое мочеиспускание
  • русский
  • қазақша

Торговое название

Кардура®

Международное непатентованное название

Доксазозин

Таблетки, 2 мг и 4 мг

Одна таблетка содержит:

активное вещество — доксазозина мезилат 2,43 мг и 4,85 мг, эквивалентно доксазозину 2 мг и 4 мг, соответственно,

вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Описание

Таблетки продолговатой формы белого цвета, с маркировкой «Pfizer» на одной стороне, маркировкой «СN 2» и риской на другой стороне (для дозировки 2 мг).

Двояковыпуклые таблетки ромбовидной формы, белого цвета, с маркировкой «Pfizer» на одной стороне, маркировкой «СN 4» и риской на другой (для дозировки 4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антиадренергические препараты периферического действия. Альфа- адреноблокаторы. Доксазозин.

Код ATХ C02CA04

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь доксазозина в терапевтических дозах пиковая концентрация его в плазме крови наблюдается через 2-3 часа. Биодоступность доксазозина составляет приблизительно 65 %, что обусловлено его пресистемным метаболизмом в печени. По данным исследования с участием пациентов с артериальной гипертензией при приеме доксазозина во время еды наблюдалось уменьшение средней максимальной концентрации лекарственного вещества в плазме крови на 18 % и величины площади под кривой зависимости концентрации лекарственного вещества в плазме от времени на 12 %. Ни одно из этих различий не было статистически или клинически значимым.

Метаболизм и выведение

Доксазозин подвергается активному метаболизму в печени, преимущественно путем O-деметилирования хиназолинового ядра или гидроксилирования бензодиоксановой функциональной группы молекулы. Известно несколько активных метаболитов доксазозина, однако их фармакокинетика не изучена. В исследовании с участием пациентов, получавших раздельно доксазозин с радиоактивной меткой в дозе 2 мг внутрь и 1 мг внутривенно, примерно 63 % вещества с радиоактивным изотопом выводилось с калом и 9 % выводилось с мочой. В среднем только 4,8 % действующего вещества выводилось с калом в неизмененном виде, а в моче обнаруживались лишь его следовые количества. При концентрациях доксазозина в плазме крови, достигаемых при применении терапевтических доз, его связывание с белками плазмы крови составляет примерно 98 %.

Выведение доксазозина из плазмы крови имеет двухфазный характер, а конечный период полувыведения составляет около 22 часов. Исследования фармакокинетики доксазозина в равновесном состоянии в плазме крови у пациентов с артериальной гипертензией, получавших препарат в дозе 2-16 мг один раз в сутки, показали линейность фармакокинетики и ее пропорциональную зависимость от дозы. После приема доксазозина внутрь в дозе 2 мг один раз в сутки средние коэффициенты кумуляции (отношение величины AUC в равновесном состоянии к величине AUC после приема его первой дозы) составляли 1,2 и 1,7. Имеется указание на кишечно-печеночную рециркуляцию доксазозина, о чем свидетельствует повторное повышение его концентрации в плазме крови.

В исследовании с участием пациентов с нормальным артериальным давлением параметры фармакокинетики и безопасности доксазозина при применении схемы лечения с приемом препарата утром и вечером были схожими. Однако величина площади под кривой зависимости концентрации лекарственного вещества в плазме от времени при применении схемы лечения с приемом препарата утром была на 11 % меньше, чем при его приеме вечером, а пиковая концентрация лекарственного вещества в плазме крови после приема препарата вечером достигалась значительно позже, чем после его приема утром (5,6 часа в сравнении с 3,5 часа).

Пациенты пожилого возраста

Такие фармакокинетические показатели как период полувыведения лекарственного вещества из плазмы крови и его клиренс после перорального приема доксазозина у пациентов более молодого (< 65 лет) и пожилого ( 65 лет) возраста были схожими.

Пациенты с нарушением функции почек

Исследования доксазозина у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек не выявили у них существенных изменений фармакокинетических показателей в сравнении с пациентами более молодого возраста с нормальной функцией почек. При однократном приеме препарата в дозе 2 мг у пациентов с циррозом печени (класс А по шкале Чайлд — Пью) наблюдалось увеличение системного воздействия доксазозина на 40 %.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные о взаимодействии доксазозина с лекарственными средствами с известной способностью влиять на его печеночный метаболизм (такими как циметидин) ограничены. Как и в случае любого другого препарата, метаболизм которого осуществляется полностью в печени, применение доксазозина у пациентов с нарушением функции печени следует осуществлять с осторожностью.

Особые группы пациентов

В исследованиях с участием пациентов с нормальным артериальным давлением и пациентов с артериальной гипертензией в сочетании с ДГПЖ с приемом доксазозина утром и титрованием дозы с интервалом две недели и одна неделя соответственно минимальные концентрации доксазозина в плазме крови были схожими. Наблюдалась линейность фармакокинетики и ее пропорциональная зависимость от дозы.

Фармакодинамика

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

ДГПЖ является распространенной причиной нарушения оттока мочи у мужчин пожилого возраста. ДГПЖ тяжелой степени может стать причиной задержки мочи и повреждения почек. В возникновение симптомов ДГПЖ и уменьшение скорости потока мочи при этом заболевании вносят вклад статический и динамический компоненты. Статическим компонентом является увеличение размера предстательной железы, частично обусловленное пролиферацией гладкомышечных клеток ее стромы. Однако степень тяжести симптомов ДГПЖ и степень обструкции уретры не коррелируют с размером простаты. Динамическим компонентом ДГПЖ является повышение тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и шейки мочевого пузыря. Тонус гладкой мускулатуры регулируется через альфа1-адренорецепторы, которые присутствуют в большом количестве в строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря. Блокада альфа1-адренорецепторов снижает сопротивление уретры и может уменьшить степень ее обструкции и выраженность симптомов ДГПЖ. В предстательной железе человека in vitro Кардура® устраняет опосредованное фенилэфрином (агонист альфа1-адренорецепторов) сокращение гладких мышечных клеток и с высокой аффинностью связывается с альфа1c-адренорецепторами. Считается, что этот подтип рецепторов является основным функциональным типом рецепторов предстательной железы. Действие препарата Кардура® в виде уменьшения выраженности симптомов ДГПЖ и увеличения скорости потока мочи проявляется в течение 1-2 недель после начала лечения. Плотность альфа1-адренорецепторов в мочевом пузыре (за исключением шейки мочевого пузыря) небольшая, поэтому препарат Кардура® не должен вызывать нарушение сократительной функции мочевого пузыря.

Артериальная гипертензия

Действие препарата Кардура® обусловлено избирательной блокадой альфа1-адренорецепторов (постсинаптических). Исследования с участием здоровых пациентов показали, что доксазозин обладает конкурентным антагонистическим действием в отношении прессорного эффекта фенилэфрина (агонист альфа1-адренорецепторов) и влияния норэпинефрина на систолическое артериальное давление. Гипотензивное действие препарата Кардура® обусловлено снижением системного сосудистого сопротивления. Антигипертензивное действие обусловлено исходным соединением — доксазозином. Низкие концентрации в плазме крови известных активных и неактивных метаболитов доксазозина (2-пиперазинил, 6′- и 7′-гидрокси и 6- и 7-O-дезметиловых соединений) в сравнении с концентрацией исходного вещества свидетельствуют о том, что вклад метаболита даже с наибольшим гипотензивным действием (6′-гидрокси) в антигипертензивный эффект доксазозина у человека, вероятно, мал. Метаболиты 6′- и 7′-гидрокси in vitro обладают антиоксидантными свойствами в концентрации 5 мкМ.

Кардура® снижает системное сосудистое сопротивление. У пациентов с артериальной гипертензией препарат незначительно уменьшает сердечный выброс. Максимальное снижение артериального давления обычно наблюдается в течение 2-6 часов после приема препарата и сопровождается при этом небольшим увеличением частоты сердечных сокращений в положении стоя. Влияние доксазозина, как и других альфа1-адреноблокаторов, на артериальное давление и частоту сердечных сокращений наиболее выражено в положении стоя.

В исследовании пациентов с артериальной гипертензией явных отличий в степени снижения артериального давления у пациентов европеоидной или негроидной рас или у пациентов в возрасте старше и младше 65 лет не наблюдалось. У этих пациентов с преимущественно нормальным уровнем холестерина доксазозин незначительно снижал уровень общего холестерина (2-3 %) и холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) (4 %) в сыворотке крови, а также незначительно увеличивал величину соотношения липопротеинов высокой плотности (ЛПВП)/общего холестерина (4 %). Клиническая значимость этих наблюдений неясна. В этой же популяции у пациентов, получавших препарат Кардура®, наблюдалось увеличение массы тела в среднем на 0,6 кг, а в группе плацебо наблюдалось уменьшение массы тела в среднем на 0,1 кг.

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) Препарат Кардура® применяется для устранения нарушения оттока мочи и уменьшения выраженности обструктивных симптомов (затрудненное начало мочеиспускания, прерывистое мочеиспускание, капельное выделение мочи, слабость напора струи мочи, неполное опорожнение мочевого пузыря) и раздражающих симптомов (никтурия, учащенное мочеиспускание в дневное время, неотложные позывы к мочеиспусканию и чувство жжения при мочеиспускании) при ДГПЖ. Препарат Кардура® можно применять у всех пациентов с ДГПЖ независимо от наличия или отсутствия у них артериальной гипертензии. У пациентов с артериальной гипертензией и ДГПЖ оба состояния удается эффективно лечить с помощью препарата Кардура®.

— артериальная гипертензия

Препарат Кардура® применяется для лечения артериальной гипертензии с целью снижения артериального давления.

Препарат Кардура® можно использовать в монотерапии или в комбинации с диуретиками, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов или ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально.

Начальная доза препарата Кардура® для пациентов с артериальной гипертензией и (или) ДГПЖ составляет 1 мг один раз в сутки утром или вечером. Эта стартовая доза позволяет минимизировать риск возникновения ортостатической гипотензии и обморока, связанных с приемом первой дозы препарата Кардура®. Ортостатические реакции чаще всего возникают в период между 2 и 6 часами после приема препарата. В связи с этим, у пациента следует измерять артериальное давление в течение указанного периода времени после приема первой дозы и при каждом увеличении дозы. Если лечение препаратом Кардура® было прекращено на несколько дней, то терапию следует возобновлять с начальной дозы.

Одновременное применение препарата Кардура® и ингибитора ФДЭ-5 может привести к дополнительному снижению артериального давления и развитию гипотензии с клиническими проявлениями; в связи с этим, у пациентов, принимающих препарат Кардура®, лечение ингибитором ФДЭ-5 следует начинать с минимальной дозы.

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Рекомендуемая доза составляет 1-8 мг один раз в сутки. Начальная доза препарата Кардура® составляет 1 мг один раз в сутки утром или вечером. В зависимости от степени нарушения уродинамики и выраженности симптомов ДГПЖ у пациента дозу препарата можно потом увеличить до 2 мг и в последующем до 4 мг и 8 мг один раз в сутки, при этом последняя доза является максимальной рекомендуемой дозой при ДГПЖ. Титровать дозу рекомендуется с интервалом в 1-2 недели. У этих пациентов артериальное давление следует контролировать на постоянной основе.

— артериальная гипертензия

Рекомендуемая доза составляет 1-16 мг один раз в сутки. Начальная доза препарата Кардура® составляет 1 мг один раз в сутки. В зависимости от степени изменения артериального давления у конкретного пациента в положении стоя (согласно измерениям, выполненным через 2-6 часов и через 24 часа после приема препарата) дозу препарата можно в дальнейшем увеличить до 2 мг и в последующем, при необходимости, до 4 мг, 8 мг или 16 мг до желаемого снижения артериального давления. При увеличении дозы свыше 4 мг повышается вероятность возникновения ортостатических реакций, включая обморок, ортостатическое головокружение или вертиго, а также ортостатическую гипотензию.

Пациенты пожилого возраста

а) Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Профиль безопасности и эффективности препарата Кардура® был сопоставим у пациентов с ДГПЖ пожилого (≥ 65 лет) и более молодого (< 65 лет) возраста.

б) Артериальная гипертензия

В клинических исследованиях различий в ответе на лечение в зависимости от возраста не наблюдалось. В целом, подбирать дозу препарата пациентам пожилого возраста следует с осторожностью, и лечение обычно необходимо начинать с минимальной дозы в связи с более высокой частотой у таких пациентов нарушения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующих заболеваний или применения других лекарственных препаратов.

Пациенты детского возраста

Безопасность и эффективность препарата Кардура® при его применении в качестве антигипертензивного препарата у детей не установлены.

Часто

— бронхит, кашель, одышка, ринит

— инфекции мочеполовой системы

— боль в области живота, расстройство желудка, сухость во рту, тошнота

— сонливость, головокружение, головная боль

— вертиго

— учащение сердцебиения, тахикардия, гипотензия, постуральная гипотензия

— зуд

— боль в спине, миалгия

— цистит, недержание мочи

— астения, боль в груди, гриппоподобные симптомы, периферический отек

Нечасто

— аллергические лекарственные реакции, кожная сыпь

— подагра, повышение аппетита, анорексия

— возбужденное состояние, депрессия, чувство тревоги, бессонница, нервозность

— острое нарушение мозгового кровообращения, гипестезия, обморок, тремор

— звон в ушах

— стенокардия, инфаркт миокарда

— носовое кровотечение

— гастроэнтерит, рвота, запор, метеоризм, диарея

— нетипичные функциональные пробы печени

— артралгия

— дизурия, частота мочеиспускания, гематурия

— импотенция

— боль, отек лица

— набор веса

Редко

— мышечные спазмы, мышечная слабость

— полиурия

Очень редко

— лейкопения, тромбоцитопения

— брадикардия, сердечная аритмия, постуральное головокружение, парестезия, приливы крови

— нечеткость зрения

— бронхоспазм

— холестаз, гепатит, желтуха

— крапивница

— алопеция, пурпура

— повышенный диурез, нарушение мочеиспускания, ноктурия

— гинекомастия, приапизм

— усталость, общая слабость

Неизвестно

— интраоперационный синдром дряблой радужки

— ретроградная эякуляция

— повышенная чувствительность к хиназолинам (празозин, теразозин, доксазозин) или к любому из вспомогательных компонентов препарата

— наличие в анамнезе ортостатической гипотензии

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы с сопутствующей закупоркой верхних мочевыводящих путей и инфекции мочевыводящих путей, камни в мочевом пузыре

— артериальная гипотензия

— противопоказан в качестве препарата монотерапии для лечения пациентов с переполнением мочевого пузыря или анурией при наличии прогрессирующей почечной недостаточности, а также в случае ее отсутствия

— противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и нарушениями всасывания глюкозы-галактозы

— беременность

— период лактации

— детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Большая часть (98 %) молекул доксазозина связана с белками крови. Данные исследований in vitro с человеческой плазмой свидетельствуют о том, что доксазозина мезилат не влияет на связывание с белками крови дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина. Информация о влиянии других лекарственных веществ, связывающихся в высокой степени с белками плазмы крови, на связывание с белками крови доксазозина, отсутствует. При применении препарата Кардура® не наблюдалось каких-либо признаков нежелательных взаимодействий доксазозина с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и нестероидными противовоспалительными средствами. По данным исследования с участием здоровых добровольцев однократный прием доксазозина в дозе 1 мг в 1-й день четырехдневного периода приема циметидина (в дозе 400 мг два раза в сутки) приводил к увеличению средней величины AUC доксазозина на 10 % (p = 0,006) и к небольшому, но статистически не значимому увеличению средней величины Cmax и средней длительности периода полувыведения доксазозина. Клиническая значимость увеличения величины AUC доксазозина неизвестна.

В клинических исследованиях препарат Кардура® назначали пациентам одновременно с другими лекарственными препаратами; целенаправленно лекарственные взаимодействия не оценивались, но выявлено их все же не было. Препарат Кардура® применяли со следующими лекарственными препаратами или классами лекарственных препаратов:

1) анальгетики/противовоспалительные препараты (например, ацетаминофен, аспирин, кодеин и препараты, содержащие кодеин, ибупрофен, индометацин);

2) антибиотики (например, эритромицин, триметоприм в комбинации с сульфометоксазолом, амоксициллин);

3) антигистаминные препараты (например, хлорфенирамин);

4) препараты, применяемые для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, атенолол, гидрохлоротиазид, пропранолол);

5) кортикостероиды;

6) препараты, применяемые для лечения заболеваний пищеварительного тракта (например, антациды);

7) гипогликемические средства и препараты, применяемые для лечения заболеваний эндокринной системы;

8) седативные препараты и транквилизаторы (например, диазепам);

9) средства, применяемые для лечения простуды и гриппа.

Совместное применение препарата Кардура® с ингибитором фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) может привести к дополнительному снижению артериального давления и гипотензии с клиническими проявлениями.

Влияние на другие препараты и результаты лабораторных анализов

Препарат Кардура® не влиял не содержание в плазме крови простатспецифического антигена у пациентов, получавших препарат в течение периода длительностью до 3 лет. Доксазозин, антагонист альфа1-адренорецепторов, как и финастерид, ингибитор 5-альфа-редуктазы, в высокой степени связывается с белками крови и метаболизируется в печени. В настоящее время данные о контролируемом клиническом совместном применении антагонистов альфа1-адренорецепторов и ингибиторов 5-альфа-редуктазы отсутствуют.

Обморок и эффект «первой дозы»

Доксазозин, как и другие альфа-адреноблокаторы, может сильно снижать артериальное давление, особенно при нахождении пациента в положении стоя, что может сопровождаться обмороком или другими симптомами ортостатической гипотензии, например головокружением. Выраженная ортостатическая гипотензия чаще всего наблюдается после приема первой дозы препарата, однако также может возникать при увеличении его дозы или при возобновлении лечения после перерыва длительностью несколько дней. С целью уменьшения вероятности чрезмерного снижения артериального давления и развития обморока лечение необходимо начинать с дозы 1 мг. Кардура® в дозе 2 мг, 4 мг и 8 мг не предназначены для первичной терапии. В последующем дозу препарата следует постепенно повышать каждые две недели с оценкой реакции пациента на лечение до достижения рекомендуемой дозы. Другие антигипертензивные препараты следует добавлять с осторожностью.

Пациентов, принимающих доксазозин, следует предупредить о необходимости избегания ситуаций, при которых в результате обморока возможно получение травмы как в дневное, так и в ночное время.

При возникновении обморока пациента следует уложить и, при необходимости, провести поддерживающую терапию.

Приапизм

При применении антагонистов альфа1-адренорецепторов, в том числе доксазозина, наблюдались редкие (вероятно менее одного случая на несколько тысяч пациентов) случаи приапизма (болезненная эрекция длительностью несколько часов, не исчезающая после полового акта или мастурбации). При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимой эректильной дисфункции (импотенции), поэтому пациентов следует информировать о серьезности этого состояния.

Рак предстательной железы

Для рака предстательной железы характерны многие из симптомов, присущих ДГПЖ, и эти два заболевания часто встречаются вместе. В связи с этим, до начала лечения препаратом Кардура® следует исключить рак предстательной железы.

Хирургическое лечение катаракты

Во время хирургической операции по поводу катаракты у некоторых пациентов, получавших на момент вмешательства или ранее терапию альфа1-адреноблокаторами, наблюдался синдром интраоперационной атонии радужки (СИАР). Этот синдром является разновидностью синдрома малого зрачка и характеризуется дряблостью и выпячиванием радужки при ее орошении ирригационным раствором во время операции, прогрессирующим миозом во время вмешательства, несмотря на применение стандартных мидриатиков до операции, и возможным пролабированием радужной оболочки в факоэмульсификационные разрезы. Оперирующий хирург должен быть готов к возможному изменению техники хирургического вмешательства, например к использованию крючков для радужки, колец для расширения зрачка или вязкоупругих веществ. Прекращение приема альфа1-адреноблокаторов перед хирургическим вмешательством по поводу катаракты, по всей видимости, не уменьшает вероятность развития СИАР.

Ортостатическая гипотензия

Хотя обморок и является наиболее тяжелой ортостатической реакцией при применении препарата Кардура®, на фоне лечения могут наблюдаться и другие симптомы, связанные со снижением артериального давления, такие как головокружение, чувство дурноты или вертиго, особенно в начале терапии или при увеличении дозы препарата.

а) Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Пациентам, занимающимся профессиональной деятельностью, при которой ортостатическая гипотензия может быть опасной, следует назначать препарат с особой осторожностью. Поскольку антагонисты альфа1-адренорецепторов могут вызывать ортостатические реакции, важным является измерение артериального давления у пациента через две минуты после его пребывания в положении стоя, и пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность при переходе из положения лежа или сидя в положение стоя.

При возникновении гипотензии пациента следует уложить на спину и, если это не принесло должного эффекта, назначить внутривенно инфузионную терапию с целью увеличения объема циркулирующей крови или вазопрессорные препараты. Эпизод временной гипотензии не является противопоказанием для применения препарата Кардура®.

б) Артериальная гипертензия

Названные симптомы часто наблюдались в клинических исследованиях у пациентов с артериальной гипертензией.

Нарушение функции печени

Препарат Кардура® следует с осторожностью назначать пациентам с признаками нарушения функции печени или пациентам, получающим лечение препаратами с известной способностью влиять на метаболизм лекарственных веществ в печени.

Лейкопения или нейтропения

Анализ гематологических данных, полученных у пациентов с артериальной гипертензией, принимавших препарат Кардура® в контролируемых клинических исследованиях, показал, что у получавших препарат испытуемых среднее количество лейкоцитов и среднее количество нейтрофилов было ниже чем у испытуемых, получавших плацебо, на 2,4 % и 1,0 % соответственно; данное явление характерно и для других альфа-адреноблокаторов. У пациентов с ДГПЖ частота клинически значимого снижения количества лейкоцитов составляла 0,4 % при применении препарата Кардура® и 0 % при применении плацебо, при этом статистически значимых различий между двумя группами не наблюдалось.

Репродуктивная функция

Сообщения о влиянии доксазозина на репродуктивную способность мужчин отсутствуют.

Лактоза

Данное лекарственное средство содержит лактозу. Поэтому препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и нарушениями всасывания глюкозы-галактозы.

Беременность

Учитывая отсутствие данных по применению Кардуры® беременными женщинами, безопасность использования этого лекарственного средства в период беременности не установлена. Применение препарата возможно только в том случае, когда, по мнению врача, польза для матери превышает потенциальный риск для младенца или плода.

Период лактации

Способность препарата проникать в грудное молоко женщин не установлена. В связи с тем, что многие лекарственные вещества выделяются с грудным молоком, назначать препарат Кардура® кормящим женщинам следует с осторожностью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациенты должны быть осведомлены о возможности возникновения обморока и ортостатических реакций, особенно в начале лечения, и о необходимости воздержания от вождения автотранспортных средств или выполнения опасной деятельности в течение 24 часов после приема первой дозы препарата, после увеличения его дозы и при возобновлении лечения после перерыва. Пациентов также следует предупредить о необходимости избегания ситуаций, при которых возможно получение травмы в результате возникновения обморока во время начала применения доксазозина. Пациентам также следует рекомендовать принимать положение сидя или лежа при возникновении симптомов, вызванных низким артериальным давлением, хотя эти симптомы не всегда обусловлены нарушением регуляции тонуса сосудов, а также соблюдать осторожность при переходе из названных положений в положение стоя. Если головокружение, чувство дурноты или учащенное сердцебиение беспокоят достаточно сильно, пациенту следует сообщить о них врачу с целью рассмотрения возможности уменьшения дозы препарата. Пациентам также следует сообщить о том, что при применении препарата Кардура® или любого другого селективного антагониста альфа1-адренорецепторов могут возникать головокружение или сонливость, и о необходимости соблюдения в этом случае осторожности при вождении автотранспортных средств или работе с механизмами.

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: пациента необходимо уложить на спину, приподняв ноги. В отдельных случаях необходимо применять другие меры поддерживающей терапии.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорида и фольги алюминиевой.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Пфайзер Мануфактуринг Дойчланд ГмбХ,

Бетриебштатте Фрайбург,

Мусвалдалле 1, 79090 Фрайбург, Германия

Упаковщик

Р-Фарм Германия ГмбХ,

Хейнрих-Мак-Штрассе, 35, 89257 Иллертиссен, Германия

Владелец регистрационного удостоверения

Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн, Нью-Йорк, США

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству данного продукции (товара):

Представительство компании «Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн» (США) г.Алматы, ул. Фурманова, 100/4

Тел.: (727) 250-09-16

Кордура — что это за ткань, преимущества и недостатки

Американская компания INVISTA производит необычный материал, который называется кордура. Это нейлоновая ткань, имеющая особую структуру нитей, полиуретановое покрытие и специальную пропитку, отталкивающую воду.

Что представляет собой кордура

Ткань cordura относится к средствам, которые обладают улучшенными защитными характеристиками. Поэтому первоначально она использовалась при производстве бронежилетов, наколенников, рюкзаков и другого армейского снаряжения. Позже материал стал применяться при изготовлении:

  • туристической экипировки;
  • одежды любителей экстремальных видов спорта;
  • рабочей униформы;
  • обуви;
  • сверхпрочной упаковки;
  • в качестве кровельного материала.

Кордура — что это такое? Первоначальное предназначение материала — для нужд армии, в настоящее время применяется при производстве мото-экипировки (например, джинсы). Материал может иметь различную фактуру, существуют даже варианты с блеском и с начесом. Производится в широчайшем диапазоне цветовой гаммы и принтов.

Преимущества и недостатки

Достоинства и недостатки ткани кордура обусловлены составом материала и технологией его производства.

Преимущества:

  • вес и прочность находятся в идеальной пропорции;
  • повышенная стойкость к действию химических веществ;
  • даже после длительной активной эксплуатации катышки и зацепки не появляются;
  • практически не деформируется;
  • окрашивание очень стойкое;
  • при раскрое не сыпется;
  • обладает термостойкостью;
  • имеет привлекательный внешний вид и широкий диапазон ассортимента;
  • некапризна в уходе.

Недостатки:

  • при низкой температуре становится очень жесткой;
  • при продолжительном действии ультрафиолетовых лучей теряет свои положительные свойства;
  • трущиеся детали могут шуметь во время движения;
  • специальная пропитка обеспечивает устойчивость к влаге, но если кордура промокнет, то высушивать ее придется очень долгое время;
  • довольно тяжелая;
  • дорого стоит.

Совет! Кордура идеально подойдет для условий, где необходима высокая прочность и устойчивость к износу. Для охоты и долгих пеших походов лучше выбрать экипировку из других тканей, так как кордура может шуметь при движении и много весит.

Состав, разновидности и свойства

Сырьем для производства кордуры служит стопроцентный нейлон, выпускаемый фирмой «Дюпон». В некоторых случаях в состав ткани может входить до 10 % хлопка. Присутствие этой составляющей выдает легкий начес на поверхности ткани.

Нити могут быть различной толщины, их складывают несколько раз и скручивают, вследствие чего они становятся прочными и толстыми. Особой устойчивостью к истиранию материал наделяет необычный вид переплетения. При этом кордура превосходно удерживает защитные пропитки, одновременно сохраняя возможность газообмена с окружающей средой.
Характеристики ткани:

  • плотность волокон составляет от 100 до 1000 ден;
  • материал начинает плавиться при температуре 210° С;
  • высокая стойкость водостойкого и полиуретанового покрытия (наносятся в несколько этапов);
  • повышенная устойчивость к износу;
  • способность к газообмену (1 м2 материала за 24 часа пропускает не менее 0,5 кг водяного пара);
  • увеличенная водостойкость (больше 5 тыс. мм водяного столба).

С целью придания кордуре новых свойств в процессе производства к нейлону добавляются другие волокна, поэтому есть много разновидностей этой ткани:

  • Cordura 1000—140—T440 имеет плотность 1000 ден, служит стандартом прочности и устойчивости к износу для остальных видов;
  • Cordura Plus 500—140—T440 — плотностью 500 ден, легче стандартной;
  • Cordura Plus 330—122—T440 — применяется при производстве смешанных материалов;
  • Cordura Plus/Supplex — быстро сохнет, дышащая;
  • Cordura Plus/Lycra — тянется;
  • Cordura Plus ColorLock™ — обладает повышенной стойкостью к воздействию ультрафиолета;
  • Cordura Plus/Taslan — с утеплителем, защищает от ветра, воды и холода;
  • Cordura Plus Natural — в составе много хлопковых волокон, но по прочности во много раз превосходит обычные хлопковые ткани.

В ткань, имеющую маркировку 500D, 1000D (например, Cordura 600D), включены нити соответствующей толщины. То есть чем больше цифра, тем плотнее, толще, прочнее и тяжелее будет ткань.
Всем разновидностям кордуры присущи общие свойства:

  1. Высокая устойчивость к проколам, истиранию, разрыву.
  2. Мягкость.
  3. Повышенные электроизоляционные свойства.
  4. Гибкость.
  5. Водонепроницаемость.
  6. Защита от ветра.
  7. Отличная способность к окрашиванию.
  8. Способность выдержать действие высоких температур (до +85° С).

Известно три наиболее популярных заменителя кордуры, которые обладают схожими свойствами:

  1. Кодра (codra) — материал корейского производства. Значительно уступает оригинальной кордуре по прочности.
  2. Оксфорд — нейлоновая ткань с полотняным переплетением. Характеризуется высокими показателями устойчивости к износу. Если при производстве применяется полиуретановая пропитка, обладает отличной водоотталкивающей способностью. Тоньше оригинальной кордуры, имеет блестящую, гладкую поверхность без ворсинок. Виды Оксфорда: РипСтоп, 900, 840, 600, 420.
  3. Макспед — наиболее известный аналог кордуры. Отличается толстым слоем оригинального полиуретанового покрытия, произведенного компанией «Дюпон».

Как отличить подделку

Сложность процедуры производства и высокая цена обуславливают то, что кордура реализуется исключительно оптом. При оформлении заявки обязательно заполняется анкета, в которой указывается наименование заказчика, расцветка и тип ткани. А также число изделий, планируемых к производству из партии.

Это объясняется тем, что к каждой единице изделия высылается фирменная этикетка с надписью «Cordura». Если нет этикетки — продукция изготовлена не из кордуры. Зачастую к неоригинальному материалу пришивается и поддельная этикетка, потому при покупке ориентируйтесь на внешний вид ткани.

Признаки оригинальной кордуры:

  1. Лицевая сторона блестящая, изнаночная — шероховатая и матовая.
  2. Полиамидную пленку на поверхности ткани сложно увидеть. На поддельном материале расслоение полиамидного покрытия хороши заметно. При эксплуатации в неблагоприятных условиях пленка отходит.

Как ухаживать

Неоспоримым преимуществом кордуры служит простота ухода. В подавляющем большинстве случаев, чтобы удалить загрязнение, достаточно просто протереть мягкой влажной тканью.

После многократных стирок в автоматической стиральной машине характеристики материала не ухудшаются.

Совет! Сушка осуществляется очень продолжительное время. Однако нельзя, чтобы ускорить процесс, сушить кордуру под прямыми лучами солнца.

Гладить материал нет необходимости, так как он практически не мнется. Подошва утюга, нагретая до 200° С, не может навредить материалу (температура плавления кордуры начинается от +210°).

Одна таблетка препарата Кардура может содержать 1, 2 или 4 мг доксазозина.

Дополнительные вещества: моногидрат лактозы, карбоксиметилкрахмал натрия, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, стеарат магния.

Белые двояковыпуклые таблетки овальной формы с надписью «CN 2», «CN 1» или «CN 4» (в зависимости от дозировки), засечкой на одном крае и надписью Pfizer – на другом.

  • 7 таблеток в блистере; два блистера в бумажной пачке.
  • 10 таблеток в блистере; три блистера в бумажной пачке.
  • 14 таблеток в блистере; один блистер в бумажной пачке.

Сосудорасширяющее действие.

Кардура относится к группе α1-адреноблокаторов.

Гиперплазия простаты доброкачественного характера

Назначение доксазозина пациентам с признаками гиперплазии простаты доброкачественного характера приводит к выраженному улучшению уродинамики и ослаблению симптомов заболевания. Это связывают с избирательной блокадой α-адренорецепторов, находящихся в простате и мочевом пузыре.

Доксазозин – блокатор А1-типа α1-адренорецепторов, которые составляют около 70% от всех α1-адренорецепторов, присутствующих в предстательной железе. Данным фактом и объясняется его эффекты у пациентов с гиперплазией простаты доброкачественного характера.

Поддерживающий эффект терапии препаратом и его безопасность доказаны при продолжительном применении средства.

Артериальная гипертония

Применение Кардуры у лиц с артериальной гипертонией приводит к выраженному снижению давления в результате снижения периферического сопротивления сосудов. Развитие такого эффекта связывают с избирательной блокадой α1-адренорецепторов, находящихся в сосудистой сети. При использовании препарата раз в день значимый клинический гипотензивный эффект длится в течение суток. Давление снижается медленно, наибольший эффект обычно наблюдается через 3-5 часов после употребления лекарства. У пациентов с артериальной гипертонией давление при лечении доксазозином одинаково в положении стоя и лежа.

В отличие от неизбирательных альфа-адреноблокаторов при продолжительном лечении доксазозином привыкание к лекарству не развивалось. Поддерживающая терапия редко вызывает повышение концентрации Ренина и тахикардию.
Оказывает положительное влияние на профиль липидов крови, значительно увеличивая соотношение ЛПВП к холестерину и сильно понижая концентрацию общего холестерина и общих триглицеридов. Препарат имеет выгодное преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, не оказывающими положительного влияния на указанные показатели. Данное действие доксазозина приводит к понижению риска возникновения ишемической болезни сердца.

Лечение доксазозином провоцирует регрессию процесса гипертрофии левого желудочка, подавлению агрегации тромбоцитов и увеличению активности тканевого плазминогена. Также препарат усиливает чувствительность к инсулину у лиц с изменением толерантности к глюкозе.

Лекарство не обладает нежелательными метаболическими реакциями и может применяться у страдающих сахарным диабетом, бронхиальной астмой, при недостаточности функции левого желудочка и подагре.

Лабораторные исследования зафиксировали антиоксидантное действие 6′ и 7′-гидроксиметаболитов активного вещества.
Исследования, проведенные у лиц артериальной гипертонией, показали, что лечение доксазозином сопровождалось усилением эректильной функции.

Фармакокинетика

После употребления внутрь препарат хорошо всасывается, а наибольшее содержание в крови достигается через 2 часа. Реагирование с белками крови на 98%.

Доксазозин активно трансформируется в печени благодаря О-деметилированию и гидроксилированию; до 5% дозы выделяется в неизмененной форме. Выведение из крови имеет двухфазную структуру с конечным временем полувыведения в 22 часа, что позволяет употреблять препарат раз в день.

  • Гиперплазия простаты доброкачественного характера.
  • Артериальная гипертония.
  • Задержка мочи и иные симптомы, вызванные простаты.
  • Инфекции мочеполовых путей.
  • Анурия.
  • Прогрессирующая недостаточность работы почек.
  • Выраженная печеночная недостаточность.
  • Гипотензия, в том числе в ортостатической форме.
  • Обструкция верхнего мочевыводящего тракта.
  • Конкременты в мочевом пузыре.
  • Недостаток лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы.
  • Возраст до 18 лет.
  • Гиперчувствительность к хиназолинам или к компонентам препарата.

Рекомендуется с осторожностью использовать препарат при аортальном или митральном стенозе, правожелудочковой недостаточности (вызванной экссудативным перикардитом или эмболией главной легочной артерии), сердечной недостаточности с увеличением объема минутного выброса, левожелудочковой недостаточности с малым давлением наполнения, пожилом возрасте, нарушении церебрального кровообращения, совместном применении с блокаторами ФДЭ5, печеночной недостаточности.

  • Реакции со стороны органов чувств: шум в ушах, изменение цветового восприятия, атония радужки, вертиго.
  • Реакции со стороны кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
  • Реакции со стороны пищеварения: диспепсия, боль в животе, сухость слизистых рта, диарея, запор, желтуха, метеоризм, рвота, гепатит, холестаз, повышение содержания ферментов печени.
  • Реакции со стороны костно-мышечного аппарата: боль в спине, артралгия, мышечная слабость, мышечные спазмы, миалгия.
  • Реакции со стороны иммунитета: анафилактические явления.
  • Реакции со стороны нервной деятельности: гиперестезии, бессонница, сонливость, парестезии, беспокойство, тремор, возбуждение, депрессия, головокружение, головная боль.
  • Реакции со стороны дыхания: ринит, носовое кровотечение, кашель, одышка, обострение бронхоспазма.
  • Реакции со стороны мочеполовой сферы: полиурия, учащение мочеиспускания, гинекомастия, дизурия, недержание мочи, никтурия, гематурия, приапизм, импотенция, ретроградная эякуляция.
  • Реакции со стороны кровообращения: выраженное снижение давления, приливы, постуральная гипотензия, у больных, страдающих артериальной гипертонией, выявлялись также тахикардия, боль в груди, стенокардия, аритмии, инфаркт миокарда, брадикардия, нарушения церебрального кровообращения.
  • Реакции со стороны кожи: кожный зуд, алопеция, пурпура, кожная сыпь, крапивница.
  • Реакции со стороны метаболизма: анорексия, повышение веса.
  • Прочие реакции: утомляемость, боли разнообразной локализации, отеки голеней, астения, слабость.

Инструкция по применению Кардуры (Способ и дозировка)

Препарат разрешено принимать как утром, так и вечером.

При лечении гиперплазии простаты доброкачественного характера первоначальная дозировка составляет 1 мг раз в день, чтобы минимизировать возможность появления постуральной гипотензии или обморока. Учитывая особенности уродинамики и присутствие симптомов гиперплазии простаты, дозу разрешается повысить до 2 мг в день, а потом и до 4 мг и до наибольшей рекомендуемой дозировки в 8 мг в день. Рекомендуемый промежуток времени для повышения дозы равен 1-2 неделям. Стандартная рекомендуемая доза составляет 2-4 мг раз в день.

При артериальной гипертонии доза может варьировать от 1 до 16 мг в день, но терапию советуется начинать с приема 1 мг в день в течение первых 1 или 2 недель, чтобы минимизировать возможность появления постуральной гипотензии или обморока. После употребления первой дозы пациенту нужен контроль давления в течение 7 часов. В течение следующих 1-2 недель дозировку можно повысить до 2 мг в сутки. Обычно для эффективного снижения давления суточную дозу увеличивают медленно через равные интервалы времени до 4, 8 или даже 16 мг в день, в зависимости от реакции пациента. Стандартная рекомендуемая доза составляет 2-4 мг раз в день.

Если к лечению добавляется диуретик либо иное гипотензивное средство, то советуется скорректировать дозировку препарата Кардура с дальнейшим ее подбором под контролем врача.

Если терапия была остановлена на несколько суток, возобновлять использование препарата рекомендуется с начальной дозы.

При использовании препарата у лиц в пожилом возрасте изменения режима дозирования можно не производить.

Признаки передозировки: выраженное снижение давления вплоть до обморока.

Лечение передозировки: горизонтальное положение больного с приподнятыми ногами, при необходимости – симптоматическое лечение.

Совместное использование препарата с ингибиторами ФДЭ5 у ряда пациентов способно приводить к симптоматической гипотензии.

Противовоспалительные нестероидные средства, симпатомиметические препараты и эстрогены понижают антигипертензивный эффект доксазозина.

Кардура, подавляя альфа-адреностимулирующее действие Эпинефрина, способна приводить к появлению тахикардии и артериальной гипотонии.

При совместном приеме с Силденафилом для терапии легочной гипертонии повышается вероятность ортостатической гипотензии.

При одновременном использовании с иными гипотензивными средствами происходит стимуляция их действия.

Не следует принимать данное средство одновременно с иными блокаторами α-адренорецепторов.

При совместном применении с активаторами микросомального окисления вероятно повышение эффективности препарата, а с ингибиторами — уменьшение.

Условия продажи

По рецепту.

Хранить в сухом темном месте при температуре до 30°C. Беречь от детей.

5 лет.

Преимущественно в начале терапии у крайне незначительного процента больных наблюдались симптомы постуральной гипотензии (слабость, головокружение, потеря сознания). Перед назначением альфа-адреноблокаторов пациента следует предупредить, как можно избежать появления постуральной гипотензии, например, необходимо воздерживаться от активного и быстрого изменения положения тела.

Препарат Кардура рекомендуется с осторожностью назначать пожилым пациентам из-за возможности появления ортостатической гипотензии. Вероятность возникновения нарушения зрения, головокружения, обморока с возрастом увеличивается.

Пациента следует проинформировать об повышении риска ортостатической гипотензии при приеме алкоголя, длительном горизонтальном положении, выполнении физической работы или упражнений, а также во время жаркой погоды.

У больных с гиперплазией простаты препарат разрешено назначать вне зависимости от наличия артериальной гипертензии. При использовании препарата у пациентов с нормальным делением изменение последнего незначительно. Перед началом лечения гиперплазии простаты необходимо исключить ее злокачественное перерождение.

Доксазозин не изменяет на содержание простатспецифического антигена в крови.

Интраоперационный синдром атоничной радужки выявляется у некоторых больных при проведении вмешательства по поводу катаракты, которые принимают или принимали альфа1-адреноблокаторы. Из-за того, что синдром атонии радужки приводит к учащению осложнений при хирургических вмешательствах, рекомендуется предупредить оперирующего врача о приеме альфа1-адреноблокаторов в данный момент и прошлом.

Следует быть осторожным при одновременном применении Кардуры с блокаторами ФДЭ5, так как у некоторых пациентов это вызывает симптоматическую гипотензию.

Нужно соблюдать осторожность при применении препарата Кардура пациентам с нарушением работы печени, по возможности избегая приема максимальных доз.

В период терапии препаратом необходимо быть осторожным при при управлении автотранспортными средствами.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Кардуры: Доксазозин, Артезин, Доксазозин Белупо, Тонокардин, Доксазозин Сандоз, Кардура Нео, Доксазозин Зентива, Доксазозин-Тева, Зоксон, Доксапростан, Камирен, Урокард.

Детям

Препарат не предназначен для использования у детей до 18 лет.

При беременности (и лактации)

Несмотря на отсутствие подтверждения тератогенности препарата, его применение в указанные периоды разрешено только по строгим показаниям и с учетом всех рисков.

Отзывы о лечении Кардурой высоко оценивают эффективность данного препарата как при лечении гипертонии, так и при гиперплазии простаты. Свидетельства о появлении нежелательны явлений встречаются редко.

Цена Кардуры, где купить

Цена Кардуры 1 мг №30 в России колеблется в пределах 450-620 рублей, на Украине подобная упаковка будет стоить в среднем 281 гривну.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Кардура таб. 2мг n30Р-Фарм Германия ГмбХ/ Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ 604 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Кардура таблетки 4мг №30 645 руб.заказать
  • Кардура таблетки 1мг №30 498 руб.заказать
  • Кардура (таб. 4мг №30) 658 руб.заказать
  • Кардура таблетки 2мг №30 504 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Кардура 1мг n30 таблеткиR-Pharm Germany GmbH 520 руб.заказать
  • Кардура 4мг таб 30 шт.Р-Фарм Германия ГмбХ 715 руб.заказать
  • Кардура 2мг n30 таб.Р-Фарм Германия ГмбХ/ Пфайзер Мэнюфэкчур 625 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Кардура 2 мг №30 таблетки Р-Фарм Джермані ГмбХ /Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ, Німеччина/Німеччина 540 грн.заказать
  • Кардура 1 мг №30 таблетки Р-Фарм Джермані ГмбХ /Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ, Німеччина/Німеччина 449 грн.заказать
  • Кардура 4 мг №30 таблетки Р-Фарм Джермані ГмбХ /Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ, Німеччина/Німеччина 674 грн.заказать

ПаниАптека

  • Кардура таблетки Кардура табл. 4мг №30 Германия , Heinrich Mack 830 грн.заказать
  • Кардура табл. 1мг №30 Украина , Гедеке АГ 554 грн.заказать
  • Кардура таблетки Кардура табл. 2мг №30 Германия , Pfizer Manufacturing Deutchland 564 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

показать еще

Кардура — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: КАРДУРА/CARDURA

Международное (непатентованное) название (INN): ДОКСАЗОЗИН

Лекарственная форма: таблетки

Состав
Активное вещество: доксазозин. В таблетках содержится доксазозина мезилата в дозах, эквивалентных 1, 2, 4 мг доксазозина.
Вспомогательные вещества
Натрия крахмала гликолат, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Описание
Таблетки 1 мг — белые, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне — гравировка CN 1, на другой стороне — гравировка лого Pfizer.
Таблетки 2 мг — белые, овальные, двояковыпуклые, на одной стороне — гравировка CN 2 и риска, на другой стороне — гравировка лого Pfizer.
Таблетки 4 мг — белые, ромбовидные, двояковыпуклые, на одной стороне — гравировка CN 4 и риска, на другой стороне — гравировка лого Pfizer.

Фармакотерапевтическая группа: α1-адреноблокатор Код ATX: C02CA04

Фармакодинамика
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.
Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа 1А α1-адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов, α1-адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.
Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (напр. до 48 месяцев).
Артериальная гипертензия
Применение доксазозина у больных артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь. У больных артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя.
Отмечено, что в отличие от неселективных α-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.
Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и β-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация АД и уровень липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ишемической болезни сердца.
Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе.
Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.
Исследования in-vitro показали антиоксидантные свойства 6′ и 7′- гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 микромоль.
В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавших антигипертензивные средства.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; концентрация его в крови достигает максимума примерно через 2 ч.
Биотрансформация / выведение
Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации; лишь менее 5% дозы выводится в неизмененном виде.
По данным фармакокинетических исследований у пожилых людей и больных почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных, более молодого возраста с нормальной функцией почек.
Имеются лишь ограниченные данные, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин). В клиническом исследовании у 12 больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением площади под кривой «концентрация/время» (AUC) на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам, страдающим нарушением функции печени (см. раздел Особые указания).
Доксазозин примерно на 98% связывается с белками плазмы крови.
Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидроксилирование.

Показания к применению
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Препарат Кардура также показан для лечения задержки оттока мочи и симптомов, связанных с ДГПЖ. У больных ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При назначении препарата больным ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии.
Артериальная гипертензия
Препарат Кардура показан для лечения артериальной гипертензии и может быть использован как эффективное средство у большинства пациентов для контроля артериального давления. При неэффективности монотерапии препарат Кардура может быть назначен в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, β-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Противопоказания
Препарат Кардура противопоказан больным с повышенной чувствительностью к хиназолинам, доксазозину или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Применение при беременности и в период кормления грудью
Хотя в экспериментах на животных препарат не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека. Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных или кормящих женщин, безопасность применения препарата Кардура во время беременности или в период кормления грудью еще не установлена. В связи с этим во время беременности или в период лактации препарат Кардура может быть использован только тогда, когда, по мнению врача, потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы
Препарат Кардура может назначаться как утром, так и вечером, и предназначен для приема внутрь.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Рекомендуемая начальная доза препарата Кардура составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (см. раздел Особые указания). В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки.
Артериальная гипертензия
Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (см. раздел Особые указания). В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз в сутки. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной — 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата. Обычно доза составляет 2-4 мг 1 раз в сутки.
Применение у пациентов пожилого возраста
Корректировки дозы не требуется.
Применение при почечной недостаточности
Фармакокинетика доксазозина у больных почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.
Применение при печеночной недостаточности
Необходимо соблюдать осторожность (см. раздел Особые указания).
Применение у детей
Опыт применения препарата Кардура у детей отсутствует.

Побочное действие
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
По данным контролируемых клинических исследований, у больных ДГПЖ встречались те же побочные реакции, что и у больных артериальной гипертензией.
При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях:
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах
Со стороны органа зрения: затуманенное зрение
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, рвота.
Общие реакции: боли различной локализации
Со стороны печени: холестаз, гепатит, желтуха.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции
Изменение диагностических показателей: отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела
Со стороны обмена веществ: анорексия
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия
Со стороны центральной и периферической нервной системы: гипестезии, парастезии, тремор Со стороны психики: возбуждение, беспокойство, депрессия, бессонница
Со стороны мочевыводящих путей: дизурия, гематурия, учащение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.
Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия, импотенция, приапизм
Со стороны дыхательной системы: обострение имеющегося бронхоспазма, кашель, одышка, носовое кровотечение
Со стороны кожных покровов: аллопеция, зуд, кожная сыпь, пурпура, крапивница
Со стороны сердечно-сосудистой системы: «приливы», снижение АД, постуральная гипотензия
Артериальная гипертензия
В контролируемых клинических исследованиях препарата Кардура наиболее часто встречались побочные реакции, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических, которые включали:
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: головокружение
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота
Общие реакции: астения, отеки, утомляемость, недомогание
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, постуральное головокружение, сонливость, обморок
Со стороны дыхательной системы: ринит
Следующие побочные реакции отмечались в процессе маркетингового применения препарата Кардура у больных артериальной гипертензией, хотя в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения этим препаратом: брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения и аритмии.

Передозировка
Если передозировка приводит к выраженному снижению АД, больного необходимо немедленно уложить на спину, опустив голову вниз, при необходимости провести симптоматическую терапию. Связывание доксазозина с белками плазмы крови высокое, поэтому диализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии (см. раздел Особые указания).
Большая (98%) часть доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина. В клинической практике препарат Кардура применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, /3-адреноблокаторами, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.
При однократном применении препарата Кардура по 1 мг в сутки в течение 4-х дней при одновременном приеме 400 мг циметидина 2 раза в сутки, наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Сmax (максимальной концентрации в плазме крови) и среднего периода полувыведения доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.

Особые указания
Постуральная гипотензия/обморок
Как и при лечении, любыми α-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, у очень незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком) (см. раздел Способ применения и дозы). Перед началом назначения любого α-адреноблокатора, пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии. В начале лечения препаратом Кардура пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.
Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5
Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Кардура с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.
Нарушение функции печени
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кардура, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени (см. Фармакокинетика), избегая назначения максимальных доз.

Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой
Способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения. Возможно развитие головокружения.

Несовместимость
Не известна.

Форма выпуска
Таблетки по 1, 2, 4 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в блистере; 2 блистера по 7 таблеток, 3 блистера по 10 таблеток или 1 блистер по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет.
См. дату истечения срока годности, указанную на упаковке.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Фирма-производитель: «ПФАЙЗЕР ГмбХ», произведено «Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ», Германия
Представительство корпорации Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн, Москва, 109147, Таганская ул., 17-23.

Кардура : инструкция по применению

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: головокружение, шум в ушах

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, рвота

Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения, отеки, утомляемость, недомогание

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, постуральное головокружение, сонливость, обморок, гипестезии, парестезии, тремор, изменение вкуса, нарушение памяти

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит, обострение имеющегося бронхоспазма, кашель, одышка, носовое кровотечение, отек гортани

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения

Нарушения со стороны органа зрения: нечеткость зрения, IFIS (интраоперационный синдром атоничной радужки), нарушения аккомодации, фотофобия, слезотечение Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль, лихорадка, озноб, бледность, отек лица, снижение температуры тела у возрастных пациентов Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холестаз, гепатит, желтуха Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела, повышение мочевины и креатинина плазмы

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: анорексия, повышение аппетита, подагра, гипокалиемия, гипогликемия, жажда

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия

Нарушения психики: возбуждение, беспокойство, депрессия, бессонница, нервозность Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, учащение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: гинекомастия, импотенция, приапизм, ретроградная эякуляция

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, зуд, пурпура, кожная сыпь, крапивница

Нарушения со стороны сосудов: «приливы», снижение АД, постуральная гипотензия При использовании препарата Кардура для лечения артериальной гипертонии наблюдались следующие дополнительные нежелательные явления, которые могут быть и не связаны с приемом препарата: боль в груди, тахикардия, сердцебиения, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения и сердечные аритмии. При появлении подобных явлений немедленно обратитесь к врачу. Если у Вас возникнут какие-либо нежелательные реакции, не указанные в данной инструкции, или у Вас есть вопросы по поводу эффективности препарата, обратитесь к врачу или фармацевту.