Кальция фолинат инструкция

Содержание

CALVIV — латинское название лекарственного препарата КАЛЬВИВ

Владелец регистрационного удостоверения:
NOVARTIS CONSUMER HEALTH S.A.

Произведено:
FAMAR FRANCE

Код ATX для КАЛЬВИВ

A12AA20 (Комбинация различных солей кальция)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

КАЛЬЦИЙ-САНДОЗ ФОРТЕ

Перед использованием препарата КАЛЬВИВ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

16.015 (Препарат, восполняющий дефицит кальция в организме)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки шипучие .


КАЛЬЦИЙ-САНДОЗ ФОРТЕ

1 таб.
кальция лактата глюконат 2.94 г
кальция карбонат 300 мг
 что соответствует содержанию Ca2+ 500 мг (12.5 ммоль)

10 шт. — пеналы полипропиленовые (1) — пачки картонные.20 шт. — пеналы полипропиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки шипучие.

1 таб.
кальция лактата глюконат 5.88 г
кальция карбонат 600 мг
 что соответствует содержанию Ca2+ 1 г (25 ммоль)

10 шт. — пеналы полипропиленовые (1) — пачки картонные.20 шт. — пеналы полипропиленовые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кальций — жизненно важный минеральный элемент, необходимый для поддержания равновесия электролитов в организме и адекватного функционирования многочисленных регуляторных механизмов. Восполняет дефицит Са2+ в организме, участвует в фосфатно-кальциевом обмене, оказывает витаминное, противорахитическое, противовоспалительное и противоаллергическое действие.

Таблетки шипучие КальВив содержат высокую дозу быстрорастворимых ионизированных солей кальция. Данная лекарственная форма обеспечивает адекватное поступление кальция в организм в виде вкусного напитка и предназначена для профилактики и лечения острого и хронического дефицита кальция в организме, а также для лечения различных видов нарушений обмена в костной ткани.

Фармакокинетика

Всасывание

Примерно 25-50% от принятой внутрь дозы кальция всасывается преимущественно в проксимальном отделе тонкой кишки и поступает в обменные кальциевые депо.

Распределение и метаболизм

99% запасов кальция в организме содержится в костях и зубах, 1% находится в составе внутри- и внеклеточной жидкости. Примерно 50% от общего содержания кальция в крови присутствует в физиологически активной ионизированной форме, примерно 5% образует комплексы с цитратом, фосфатом и другими анионами. Остальные 45% кальция в сыворотке крови связываются с белками, в основном с альбумином.

Выведение

Около 20% кальция выводится через почки и 80% — через кишечник. Уровень выведения через почки зависит от клубочковой фильтрации и канальцевой реабсорбции. Через кишечник выводится как неабсорбированный кальций, так и та его абсорбированная часть, которая выделяется с желчью и панкреатическим секретом.

КАЛЬВИВ: ДОЗИРОВКА

Внутрь. Перед приемом таблетку растворяют в стакане воды.

Таблетки шипучие КальВив предпочтительно принимать во время еды или сразу же после легкого приема пищи:

  • детям от 3 до 9 лет: 500 мг/сут;
  • взрослым и детям с 10 лет: 1000 мг/сут.

В тяжелых случаях или при повышенной потребности в кальции (например, при лечении бисфосфонатами) возможно повышение дозы до 2000 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: передозировка приводит к развитию гиперкальциурии и гиперкальциемии. Симптомы гиперкальциемии: тошнота, рвота, жажда, полидипсия, полиурия, обезвоживание и запор. Хроническая передозировка при развитии гиперкальциемии может привести к известкованию сосудов и органов. Порог интоксикации кальцием — при приеме препаратов кальция в течение нескольких месяцев в дозе, превышающей 2000 мг/сут.

Лечение: в случае интоксикации следует немедленно прекратить терапию и восстановить водно-электролитный баланс.

При хронической передозировке при обнаружении признаков гиперкальциемии на начальном этапе проводится гидратация с помощью 0.9% раствора натрия хлорида. Для усиления выведения кальция, а также во избежание образования отеков в тканях (например, при застойной сердечной недостаточности) могут использоваться петлевые диуретики, например, фуросемид. При этом следует воздержаться от применения тиазидных диуретиков. У больных с почечной недостаточностью гидратация неэффективна, таким больным показан диализ. В случае персистентной гиперкальциемии следует исключить другие факторы, способствующие ее развитию, в т.ч. гипервитаминоз витамина А или D, первичный гиперпаратиреоидизм, злокачественные опухоли, почечную недостаточность, скованность движений.

Лекарственное взаимодействие

Комбинация кальция карбонат + кальция лактоглюконат может уменьшать абсорбцию эстрамустина, этидроната и, возможно, других бисфосфонатов, фенитоина, хинолонов, пероральных тетрациклиновых антибиотиков и препаратов фтора. Интервал между приемом таблеток шипучих кальция карбонат + кальция лактоглюконат и вышеуказанных препаратов должен составлять не менее 3 ч.

Одновременное назначение витамина D и его производных увеличивает всасывание кальция. При назначении в высоких дозах вместе с витамином D и его производными, кальций может уменьшать действие верапамила и, возможно, других блокаторов кальциевых каналов.

При одновременном применении таблеток шипучих кальция карбонат + кальция лактоглюконат и препаратов тетрациклинового ряда может нарушаться всасывание последних. По этой причине тетрациклиновые препараты следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 4-6 ч после приема внутрь препаратов кальция.

Тиазидные диуретики уменьшают экскрецию кальция с мочой, поэтому при их одновременном применении с шипучими таблетками кальция карбонат + кальция лактоглюконат следует проводить регулярный контроль концентрации кальция в сыворотке крови, поскольку существует риск развития гиперкальциемии.

Системные кортикостероиды уменьшают всасывание кальция. При их одновременном применении может потребоваться увеличить дозу таблеток шипучих кальция карбонат + кальция лактоглюконат.

При приеме внутрь таблеток шипучих кальция карбонат + кальция лактоглюконат у пациентов, получающих сердечные гликозиды, возможно увеличение токсичности сердечных гликозидов вследствие развития гиперкальциемии. Таким больным следует регулярно снимать ЭКГ и контролировать уровень кальция в сыворотке крови.

При одновременном приеме внутрь бисфосфоната или фторида натрия эти препараты следует принимать не менее чем за 3 ч до приема таблеток шипучих кальция карбонат + кальция лактоглюконата, поскольку всасывание из ЖКТ бисфосфоната или фторида натрия может снижаться.

Всасывание кальция из ЖКТ может уменьшаться при одновременном приеме некоторых видов пищи, содержащей щавелевую кислоту (например, шпината, ревеня) или фитиновую кислоту (во всех зерновых) в связи с образованием нерастворимых комплексов с ионами кальция. Пациентам не следует принимать таблетки шипучие кальция карбонат + кальция лактоглюконат за 2 ч до или после приема пищи, богатой содержанием щавелевой или фитиновой кислоты

Беременность и лактация

Препарат может назначаться при беременности и в период лактации по рекомендации врача. Кальций проникает в грудное молоко. При беременности суточная доза кальция не должна превышать 1500 мг. Гиперкальциемия при беременности может вызвать дефекты физического и умственного развития у плода.

КАЛЬВИВ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Очень редко (

В единичных случаях сообщалось о системных аллергических реакциях (анафилактических реакциях, отеках лица, ангионевротических отеках). В отдельных медицинских публикациях сообщалось о развитии гиперкальциурии на фоне приема кальциевых добавок.

Редко (>1/10 000,

При приеме в высоких дозах (2000 мг/сут при ежедневном приеме в течение нескольких месяцев) может наблюдаться головная боль, повышенная утомляемость, жажда, полиурия.

Условия и сроки хранения

Хранить препарат при температуре не выше 30°С в плотно закрытом пенале. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года. Препарат не следует использовать после истечения срока годности.

Показания

  • остеопороз различного генеза (постменопаузальный,
  • сенильный,
  • обусловленный длительной терапией глюкокортикостероидами,
  • иммобилизацией,
  • гастрэктомией и т.д.) в составе комбинированной терапии (например,
  • с витамином D3 и бисфосфонатами);
  • состояния,
  • сопровождающиеся повышенной потребностью в кальции,
  • в т.
  • ч.
  • беременность,
  • период лактации,
  • период интенсивного роста у детей;
  • профилактика остеопороза;
  • остеомаляция (в качестве дополнения к основной терапии в т.ч.
  • с витамином D3);
  • тетания латентного течения,
  • сопровождающаяся гипокальциемией (для лечения острой тетании следует применять инъекционный раствор кальция);
  • аллергические реакции (поддерживающая терапия).

Противопоказания

  • повышенная концентрация кальция в крови и моче (гиперкальциемия,
  • гиперкальциурия);
  • хроническая почечная недостаточность;
  • нефроуролитиаз;
  • нефрокальциноз;
  • фенилкетонурия;
  • дефицит сахаразы/изомальтазы;
  • непереносимость фруктозы;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • детский возраст до 3-х лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности в данной категории;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

У пациентов с незначительной гиперкальциурией (превышающей 300 мг/ 24 ч или 7.5 ммоль/сут), со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции почек, а также при наличии анамнестических указаний на мочекаменную болезнь требуется регулярный контроль экскреции кальция с мочой. При необходимости следует уменьшить дозу препарата или отменить его. Больным со склонностью к образованию конкрементов в мочевыводящих путях рекомендуют увеличить прием жидкости.

У пациентов с нарушениями функции почек прием солей кальция должен проводиться под медицинским наблюдением. Необходим мониторинг уровней кальция и фосфата в сыворотке крови.

При лечении препаратами кальция необходимо избегать приема больших доз витамина D или его производных, если для этого нет специальных показаний.

Больным, находящимся на низкосолевой диете, следует учитывать содержание натрия в 1 таблетке шипучей кальция карбонат + кальция лактоглюконат:

  • кальция карбонат + кальция лактоглюконат,
  • таблетки шипучие 500 мг,
  • содержат 2.976 ммоль (соответствует 68.45 мг) натрия в 1 таблетке;
  • кальция карбонат + кальция лактоглюконат,
  • таблетки шипучие 1000 мг,
  • содержат 5.95 ммоль (соответствует 136.90 мг) натрия в 1 таблетке.

Информация для пациентов с сахарным диабетом:

1 шипучая таблетка кальция карбонат + кальция лактоглюконат содержит 0.002 ХЕ, поэтому препарат можно применять пациентам с сахарным диабетом.

Применение при нарушении функции почек

Противопоказан при хронический почечной недостаточности, нефроуролитиазе, нефрокальцинозе.

У пациентов с незначительной гиперкальциурией (превышающей 300 мг/ 24 ч или 7.5 ммоль/сут), со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции почек, а также при наличии анамнестических указаний на мочекаменную болезнь требуется регулярный контроль экскреции кальция с мочой. При необходимости следует уменьшить дозу препарата или отменить его. Больным со склонностью к образованию конкрементов в мочевыводящих путях рекомендуют увеличить прием жидкости.

У пациентов с нарушениями функции почек прием солей кальция должен проводиться под медицинским наблюдением. Необходим мониторинг уровней кальция и фосфата в сыворотке крови.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Регистрационные номера

Vidal — Справочник лекарственных средств Видаль

КАЛЬВИВ® (CALVIV)

Владелец регистрационного удостоверения: NOVARTIS CONSUMER HEALTH
Произведено: FAMAR FRANCE Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки шипучие .

1 таб.
кальция лактата глюконат 2.94 г
кальция карбонат 300 мг
что соответствует содержанию Ca2+ 500 мг (12.5 ммоль)

10 шт. — пеналы полипропиленовые (1) — пачки картонные.
20 шт. — пеналы полипропиленовые (1) — пачки картонные.

◊ Таблетки шипучие.

1 таб.
кальция лактата глюконат 5.88 г
кальция карбонат 600 мг
что соответствует содержанию Ca2+ 1 г (25 ммоль)

10 шт. — пеналы полипропиленовые (1) — пачки картонные.
20 шт. — пеналы полипропиленовые (1) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат, восполняющий дефицит кальция в организме
Регистрационный номер: ЛП-000343
Дата регистрации: 22.02.11
Сведения об упаковке: ◊ таб. шипучие 5.88 г+600 мг: 10 или 20 шт.
Описание лекарственного препарата КАЛЬВИВ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата КАЛЬВИВ® для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2013 года.

Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности Фармакологическое действие

Кальций — жизненно важный минеральный элемент, необходимый для поддержания равновесия электролитов в организме и адекватного функционирования многочисленных регуляторных механизмов. Восполняет дефицит Са2+ в организме, участвует в фосфатно-кальциевом обмене, оказывает витаминное, противорахитическое, противовоспалительное и противоаллергическое действие.

Таблетки шипучие КальВив содержат высокую дозу быстрорастворимых ионизированных солей кальция. Данная лекарственная форма обеспечивает адекватное поступление кальция в организм в виде вкусного напитка и предназначена для профилактики и лечения острого и хронического дефицита кальция в организме, а также для лечения различных видов нарушений обмена в костной ткани.

Фармакокинетика

Всасывание

Примерно 25-50% от принятой внутрь дозы кальция всасывается преимущественно в проксимальном отделе тонкой кишки и поступает в обменные кальциевые депо.

Распределение и метаболизм

99% запасов кальция в организме содержится в костях и зубах, 1% находится в составе внутри- и внеклеточной жидкости. Примерно 50% от общего содержания кальция в крови присутствует в физиологически активной ионизированной форме, примерно 5% образует комплексы с цитратом, фосфатом и другими анионами. Остальные 45% кальция в сыворотке крови связываются с белками, в основном с альбумином.

Выведение

Около 20% кальция выводится через почки и 80% — через кишечник. Уровень выведения через почки зависит от клубочковой фильтрации и канальцевой реабсорбции. Через кишечник выводится как неабсорбированный кальций, так и та его абсорбированная часть, которая выделяется с желчью и панкреатическим секретом.

Показания

— остеопороз различного генеза (постменопаузальный, сенильный, обусловленный длительной терапией глюкокортикостероидами, иммобилизацией, гастрэктомией и т.д.) в составе комбинированной терапии (например, с витамином D3 и бисфосфонатами);

— состояния, сопровождающиеся повышенной потребностью в кальции, в т. ч. беременность, период лактации, период интенсивного роста у детей;

— профилактика остеопороза;

— остеомаляция (в качестве дополнения к основной терапии в т.ч. с витамином D3);

— тетания латентного течения, сопровождающаяся гипокальциемией (для лечения острой тетании следует применять инъекционный раствор кальция);

— аллергические реакции (поддерживающая терапия).

Режим дозирования

Внутрь. Перед приемом таблетку растворяют в стакане воды.

Таблетки шипучие КальВив предпочтительно принимать во время еды или сразу же после легкого приема пищи:

— детям от 3 до 9 лет: 500 мг/сут;

— взрослым и детям с 10 лет: 1000 мг/сут.

В тяжелых случаях или при повышенной потребности в кальции (например, при лечении бисфосфонатами) возможно повышение дозы до 2000 мг/сут.

Побочное действие

Очень редко (<1/10 000): реакции повышенной чувствительности, в т.ч. сыпь, зуд, крапивница, гиперкальцемия.

В единичных случаях сообщалось о системных аллергических реакциях (анафилактических реакциях, отеках лица, ангионевротических отеках). В отдельных медицинских публикациях сообщалось о развитии гиперкальциурии на фоне приема кальциевых добавок.

Редко (>1/10 000, <1/1000): метеоризм, запор, диарея, тошнота, рвота, эпигастральная боль.

При приеме в высоких дозах (2000 мг/сут при ежедневном приеме в течение нескольких месяцев) может наблюдаться головная боль, повышенная утомляемость, жажда, полиурия.

Противопоказания

— повышенная концентрация кальция в крови и моче (гиперкальциемия, гиперкальциурия);

— хроническая почечная недостаточность;

— нефроуролитиаз;

— нефрокальциноз;

— фенилкетонурия;

— дефицит сахаразы/изомальтазы;

— непереносимость фруктозы;

— глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— детский возраст до 3-х лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности в данной категории;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата КАЛЬВИВ® при беременности и кормлении грудью
Препарат может назначаться при беременности и в период лактации по рекомендации врача. Кальций проникает в грудное молоко. При беременности суточная доза кальция не должна превышать 1500 мг. Гиперкальциемия при беременности может вызвать дефекты физического и умственного развития у плода.
Применение препарата КАЛЬВИВ® при нарушении функции почек

Противопоказан при хронический почечной недостаточности, нефроуролитиазе, нефрокальцинозе.

У пациентов с незначительной гиперкальциурией (превышающей 300 мг/ 24 ч или 7.5 ммоль/сут), со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции почек, а также при наличии анамнестических указаний на мочекаменную болезнь требуется регулярный контроль экскреции кальция с мочой. При необходимости следует уменьшить дозу препарата или отменить его. Больным со склонностью к образованию конкрементов в мочевыводящих путях рекомендуют увеличить прием жидкости.

У пациентов с нарушениями функции почек прием солей кальция должен проводиться под медицинским наблюдением. Необходим мониторинг уровней кальция и фосфата в сыворотке крови.

Применение препарата КАЛЬВИВ® у детей

Противопоказан детям в возраст до 3-х лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности в данной категории.

Таблетки шипучие КальВив предпочтительно принимать во время еды или сразу же после легкого приема пищи:

— детям от 3 до 9 лет: 500 мг/сут;

— детям с 10 лет: 1000 мг/сут.

Особые указания

У пациентов с незначительной гиперкальциурией (превышающей 300 мг/ 24 ч или 7.5 ммоль/сут), со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции почек, а также при наличии анамнестических указаний на мочекаменную болезнь требуется регулярный контроль экскреции кальция с мочой. При необходимости следует уменьшить дозу препарата или отменить его. Больным со склонностью к образованию конкрементов в мочевыводящих путях рекомендуют увеличить прием жидкости.

У пациентов с нарушениями функции почек прием солей кальция должен проводиться под медицинским наблюдением. Необходим мониторинг уровней кальция и фосфата в сыворотке крови.

При лечении препаратами кальция необходимо избегать приема больших доз витамина D или его производных, если для этого нет специальных показаний.

Больным, находящимся на низкосолевой диете, следует учитывать содержание натрия в 1 таблетке шипучей кальция карбонат + кальция лактоглюконат:

— кальция карбонат + кальция лактоглюконат, таблетки шипучие 500 мг, содержат 2.976 ммоль (соответствует 68.45 мг) натрия в 1 таблетке;

— кальция карбонат + кальция лактоглюконат, таблетки шипучие 1000 мг, содержат 5.95 ммоль (соответствует 136.90 мг) натрия в 1 таблетке.

Информация для пациентов с сахарным диабетом:

1 шипучая таблетка кальция карбонат + кальция лактоглюконат содержит 0.002 ХЕ, поэтому препарат можно применять пациентам с сахарным диабетом.

Передозировка

Симптомы: передозировка приводит к развитию гиперкальциурии и гиперкальциемии. Симптомы гиперкальциемии: тошнота, рвота, жажда, полидипсия, полиурия, обезвоживание и запор. Хроническая передозировка при развитии гиперкальциемии может привести к известкованию сосудов и органов. Порог интоксикации кальцием — при приеме препаратов кальция в течение нескольких месяцев в дозе, превышающей 2000 мг/сут.

Лечение: в случае интоксикации следует немедленно прекратить терапию и восстановить водно-электролитный баланс.

При хронической передозировке при обнаружении признаков гиперкальциемии на начальном этапе проводится гидратация с помощью 0.9% раствора натрия хлорида. Для усиления выведения кальция, а также во избежание образования отеков в тканях (например, при застойной сердечной недостаточности) могут использоваться петлевые диуретики, например, фуросемид. При этом следует воздержаться от применения тиазидных диуретиков. У больных с почечной недостаточностью гидратация неэффективна, таким больным показан диализ. В случае персистентной гиперкальциемии следует исключить другие факторы, способствующие ее развитию, в т.ч. гипервитаминоз витамина А или D, первичный гиперпаратиреоидизм, злокачественные опухоли, почечную недостаточность, скованность движений.

Лекарственное взаимодействие

Комбинация кальция карбонат + кальция лактоглюконат может уменьшать абсорбцию эстрамустина, этидроната и, возможно, других бисфосфонатов, фенитоина, хинолонов, пероральных тетрациклиновых антибиотиков и препаратов фтора. Интервал между приемом таблеток шипучих кальция карбонат + кальция лактоглюконат и вышеуказанных препаратов должен составлять не менее 3 ч.

Одновременное назначение витамина D и его производных увеличивает всасывание кальция. При назначении в высоких дозах вместе с витамином D и его производными, кальций может уменьшать действие верапамила и, возможно, других блокаторов кальциевых каналов.

При одновременном применении таблеток шипучих кальция карбонат + кальция лактоглюконат и препаратов тетрациклинового ряда может нарушаться всасывание последних. По этой причине тетрациклиновые препараты следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 4-6 ч после приема внутрь препаратов кальция.

Тиазидные диуретики уменьшают экскрецию кальция с мочой, поэтому при их одновременном применении с шипучими таблетками кальция карбонат + кальция лактоглюконат следует проводить регулярный контроль концентрации кальция в сыворотке крови, поскольку существует риск развития гиперкальциемии.

Системные кортикостероиды уменьшают всасывание кальция. При их одновременном применении может потребоваться увеличить дозу таблеток шипучих кальция карбонат + кальция лактоглюконат.

При приеме внутрь таблеток шипучих кальция карбонат + кальция лактоглюконат у пациентов, получающих сердечные гликозиды, возможно увеличение токсичности сердечных гликозидов вследствие развития гиперкальциемии. Таким больным следует регулярно снимать ЭКГ и контролировать уровень кальция в сыворотке крови.

При одновременном приеме внутрь бисфосфоната или фторида натрия эти препараты следует принимать не менее чем за 3 ч до приема таблеток шипучих кальция карбонат + кальция лактоглюконата, поскольку всасывание из ЖКТ бисфосфоната или фторида натрия может снижаться.

Всасывание кальция из ЖКТ может уменьшаться при одновременном приеме некоторых видов пищи, содержащей щавелевую кислоту (например, шпината, ревеня) или фитиновую кислоту (во всех зерновых) в связи с образованием нерастворимых комплексов с ионами кальция. Пациентам не следует принимать таблетки шипучие кальция карбонат + кальция лактоглюконат за 2 ч до или после приема пищи, богатой содержанием щавелевой или фитиновой кислоты

Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия хранения и сроки годности

Хранить препарат при температуре не выше 30°С в плотно закрытом пенале. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года. Препарат не следует использовать после истечения срока годности.

Вернуться наверх

Отзывы о странице лекарства

По дате По оценке Оставить отзыв Оставить отзыв

Кальциумфолинат-Эбеве (Calciumfolinat-Ebewe)

Последняя актуализация описания производителем 01.07.2002 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Кальция фолинат* (Calcium folinate*)

АТХ

V03AF03 Кальция фолинат

Фармакологические группы

  • Витамины и витаминоподобные средства
  • Детоксицирующие средства, включая антидоты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • D52 Фолиеводефицитная анемия
  • E53.8.0* Недостаточность витамина Bc

Состав и форма выпуска

1 капсула содержит кальция фолината 15 мг; в пластмассовом контейнере 20 шт., в картонной пачке 1 контейнер.

1 мл раствора для инъекций — 3 мг; в ампулах по 1 мл, в коробке 10 ампул.

1 мл раствора для инъекций — 10 мг; в ампулах по 3 или 10 мл, в коробке 5 ампул, или во флаконах по 10 мл, в коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие — восполняющее дефицит фолиевой кислоты.

Является субстратным активатором синтеза фолиниевой кислоты.

Фармакодинамика

Предотвращает повреждение клеток костного мозга, защищает гемопоэз и позволяет использовать цитостатики, в т.ч. метотрексат и 5-фторурацил в необходимых для химиотерапии опухолей высоких дозах.

Показания препарата Кальциумфолинат-Эбеве

Абсолютный или относительный дефицит фолиевой кислоты (в т.ч. при лечении метотрексатом и 5-фторурацилом).

Витамин B12-дефицитные анемии, в т.ч. пернициозная.

Побочные действия

Диспептические явления, аллергические реакции.

Способ применения и дозы

В/м, в/в (струйно или капельно) — 6–12 мг/м2 поверхности тела в первые 2–4 ч (не позднее чем через 24 ч после инфузии метотрексата), затем повторно, с интервалом 3–6 ч в течение 72 ч, после чего переходят на пероральный прием в тех же дозах.

Местно, на изъязвленную поверхность слизистой оболочки полости рта — полоскание (следует избегать проглатывания раствора).

Условия хранения препарата Кальциумфолинат-Эбеве

В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кальциумфолинат-Эбеве

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 3 мг/мл — 3 года.

капсулы 15 мг — 3 года.

раствор для инфузий 10 мг/мл — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
D52 Фолиеводефицитная анемия Анемия фолиеводефицитная
Железо/фолиеводефицитная анемия
Макроцитарная анемия
Сочетанные железо-фолиево-B12-дефицитные анемии
E53.8.0* Недостаточность витамина Bc Гиповитаминоз Вс
Дефицит железа и фолиевой кислоты при беременности
Дефицит фолиевой кислоты
Дополнительный источник фолиевой кислоты в период беременности
Недостаточность фолиевой кислоты
Повышенная потребность в фолиевой кислоте
Фолиниевый гиповитаминоз

Описание препарата

Calciumfolinat-ebewe, EBEWE PHARMA Ges.m.b.H.Nfg.KG (Австрия), описание утверждено в 2014 году

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: капсулы 15 мг: 20 шт.капсулы 15 мг: 20 шт.EBEWE PHARMAраствор для внутривенного и внутримышечного введения 3 мг/1 мл: ампулы 10 шт.EBEWE PHARMAраствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/3 мл: ампулы 5 шт.EBEWE PHARMAраствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/10 мл: ампулы 5 шт.EBEWE PHARMAраствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/10 мл: флакон 1 шт.EBEWE PHARMA

Cостав, форма выпуска и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, корпус — белого цвета, крышечка — зеленого цвета; содержимое капсул — порошок белого или светло-желтого цвета.

1 капс.
кальция фолинат 15 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, магния стеарат, титана диоксид, железа оксид, индиготин, желатин.

20 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные.

Антидот антагонистов фолиевой кислоты. Кальция фолинат представляет собой 5-формилтетрагидрофолат кальция. Является восстановленной формой фолиновой кислоты и необходимым коферментом для синтеза нуклеиновых кислот в цитотоксической терапии.

Кальция фолинат часто применяют для снижения токсичности и нейтрализации действия антагонистов фолиевой кислоты, таких как метотрексат. Кальция фолинат и антагонисты фолатов переносятся одними и теми же транспортными агентами и конкурируют за них друг с другом для переноса в клетку, что вызывает отток антагонистов фолатов. Это также защищает клетки от действия последних за счет снижения пула фолатов. Кальция фолинат служит источником H4 фолата, поэтому он может обойти блок антагонистов фолатов и предоставить источник для различных коферментных форм в качестве фолиевой кислоты.

Также кальция фолинат часто используют для биохимической модуляции фторурацила с целью усиления его цитотоксического действия. Фторурацил подавляет тимидилатсинтетазу — ключевой фермент, участвующий в биосинтезе пиримидина. Кальция фолинат усиливает ингибирование тимидинсинтетазы, увеличивая внутриклеточный пул фолатов, таким образом, стабилизируя комплекс фторурацил-тимидинсинтетаза и повышая его активность.

Всасывание

При приеме внутрь единичной дозы 20 мг кальция фолината 98% абсорбируется из ЖКТ. При приеме 60 мг и 100 мг биодоступность снижается с 62% до 42%, поскольку процесс абсорбции кальция фолината в ЖКТ является насыщаемым.

Кальция фолинат является рацематом, где активным энантиомером является левовращающая форма (L-5-формилтетрагидрофолат).

Распределение

Vd фолиновой кислоты неизвестен.

Метаболизм

Основным метаболитом кальция фолината является 5-метилтетрагидрофолиевая кислота, которая преимущественно образуется в слизистой оболочке кишечника и печени.

Выведение

Весь Т1/2 активных метаболитов при пероральном приеме составляет 6.0±1.9 ч. При приеме внутрь 200 мг кальция фолината 20% выводится с мочой в первые 24 ч (5- и 10-формилтетрагидрофолаты как неактивные метаболиты), 16% в виде 5-метилтетрагидрофолиевой кислоты.

Показания к применению

— профилактика токсического действия метотрексата, применяемого в высоких дозах;

— интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (триметоприм, пириметамин);

— мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).

Дозировка

Капсулы принимают внутрь. Дозы более 50 мг рекомендуется применять в/в или в/м, поскольку процесс абсорбции кальция фолината в кишечнике является насыщаемым.

Профилактика токсического действия метотрексата

Схемы назначения кальция фолинатом зависят от схем терапии средними и высокими дозами метотрексата, поэтому за соответствующей информацией целесообразно обратиться к соответствующему протоколу лечения метотрексатом.

Приведенные ниже рекомендации могут служить ориентиром для определения доз и схем защитного применения кальция фолината у взрослых, пожилых и детей. Доза и длительность применения кальция фолината, прежде всего, зависят от доз и типа терапии метотрексатом, возникновения признаков токсичности и индивидуальных особенностей экскреции метотрексата.

Как правило, первая доза кальция фолината составляет 15 мг (6-12 мг/м2), применяется не позднее 12-24 ч после начала инфузии метотрексата. При применении высоких доз метотрексата дозы кальция фолината до 120 мг могут быть введены при помощи в/м или в/в инъекции или инфузии, а затем 15 мг перорально каждые 6 ч в течение следующих 48 ч.

При использовании более низких доз метотрексата назначение 15 мг кальция фолината в течение 48-72 ч после введения метотрексата может быть достаточным.

Также неотъемлемым дополнением к применению кальция фолината при профилактике токсического действия метотрексата являются мероприятия, способствующие ускорению экскреции метотрексата (обеспечение адекватности мочевыделительной функции и защелачивание мочи). Функция почек должна ежедневно контролироваться измерением концентрации креатинина в сыворотке крови.

Рекомендуется измерять концентрацию метотрексата в сыворотке крови через 48 ч после начала инфузии.

Профилактика токсического действия метотрексата кальция фолинатом у пациентов с синдромом мальабсорбции или другими желудочно-кишечными расстройствами (рвота, понос и т.д.), когда снижена энтеральная абсорбция, должна проводиться путем парентерального введения.

Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (триметоприма, пириметамина)

После прекращения введения триметоприма применяют кальция фолинат в дозе 3-10 мг/сут до восстановления показателей периферической крови.

В случае применения высоких доз пириметамина или при продолжительном лечении низкими дозами одновременно следует применять кальция фолинат в дозе 5-50 мг/сут в зависимости от показателей периферической крови.

При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, кальция фолинат назначают в дозе до 5 мг/сут (максимум до 15 мг/сут).

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, включая анафилактический шок и крапивницу.

Со стороны ЦНС: редко — бессонница, тревожность, депрессия при приеме высоких доз, повышение частоты возникновения эпилептических приступов.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диспепсия (при применении высоких доз).

Прочие: нечасто — лихорадка.

— мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом цианокобаламина (витамина В12);

— редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (препарат содержит лактозу);

— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

— повышенная чувствительность к кальция фолинату или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с эпилепсией, ХПН, алкоголизмом.

Применение при беременности

Поскольку контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось, то назначение препарата при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком, поэтому при необходимости применения кальция фолината в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

Наличие предшествующей или вызванной метотрексатом почечной недостаточности, которая связана с замедленной экскрецией метотрексата, может требовать применения более высоких доз или большей продолжительности курса терапии препаратом Кальциумфолинат-Эбеве.

Применение у детей

Препарат в форме капсул противопоказан к применению у детей до 3 лет.

Лечение метотрексатом и препаратом Кальциумфолинат-Эбеве должен проводить квалифицированный врач-онколог в стационаре, при наличии необходимых средств контроля.

Применение препарата Кальциумфолинат-Эбеве может маскировать клиническую картину пернициозной или другой разновидности анемии, вызванной дефицитом витамина B12.

Многие цитотоксические препараты вызывают развитие макроцитоза (в частности, прямые и непрямые ингибиторы синтеза ДНК — гидроксикарбамид, цитарабин, меркаптопурин, тиогуанин). Считается, что такой макроцитоз не требует лечения фолиевой кислотой.

У пациентов с эпилепсией, получающих лечение фенобарбиталом, примидоном, фенитоином или сукцинимидами, имеется риск повышения частоты эпилептических приступов из-за снижения в плазме крови концентрации противоэпилептических средств. В данном случае, рекомендуется проведение клинического мониторинга, контроля концентраций препаратов в плазме крови и, если необходимо, коррекции дозы противоэпилептических средств во время применения препарата Кальциумфолинат-Эбеве и после окончания курса терапии.

Препарат Кальциумфолинат-Эбеве не защищает от токсических эффектов негематологического характера во время терапии метотрексатом (например, от нефротоксического действия вследствие выпадения осадка метотрексата или его метаболитов в почечных канальцах). Наличие предшествующей или вызванной метотрексатом почечной недостаточности, которая связана с замедленной экскрецией метотрексата, может требовать применения более высоких доз или большей продолжительности курса терапии препаратом Кальциумфолинат-Эбеве.

В случае развития резистентности к метотрексату вследствие ухудшения функционирования мембранного транспорта также развивается резистентность к кальция фолинату, поскольку оба препарата переносятся одной и той же транспортной системой.

При случайной передозировке антагонистом фолиевой кислоты, таким как метотрексат, нужно оказывать неотложную медицинскую помощь, так как увеличение временного интервала между применением метотрексата и препарата Кальциумфолинат-Эбеве приводит к снижению эффективности последнего.

При возникновении клинических проявлений токсичности или изменении лабораторных показателей всегда должна учитываться вероятность применения пациентом других лекарственных средств, которые взаимодействуют с метотрексатом (например, препараты, которые могут влиять на элиминацию метотрексата или связываться с белками плазмы крови).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата Кальциумфолинат-Эбеве не наблюдалось влияния на способность управлять транспортными средствами и на занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

О последствиях приема значительно большей, чем рекомендуемая, дозы кальция фолината не сообщалось. Однако высокие дозы кальция фолината могут нивелировать химиотерапевтический эффект антагонистов фолиевой кислоты.

При одновременном применении кальция фолината с антагонистами фолиевой кислоты (например, с ко-тримоксазолом, пириметамином) эффективность антагонистов фолиевой кислоты может снижаться или полностью устраняться.

Кальция фолинат может снижать эффективность противоэпилептических препаратов (фенобарбитала, примидона и фенитоина, сукцинимидов) и повышать частоту эпилептических приступов (вследствие снижения концентрации ферментных индукторов противоэпилептических средств в плазме крови из-за ускорения метаболических процессов в печени, так как фолаты являются одним из ко-факторов).

При комбинированном применении кальция фолината и фторурацила эффективность действия и токсичность последнего повышаются.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Препарат отпускается по рецепту.

Кальциумфолинат «Эбеве»
, РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (АМПУЛЫ)

Инструкция

по медицинскому применению лекарственного средства

Кальциумфолинат «Эбеве»

Торговое название

Кальциумфолинат «Эбеве»

Международное непатентованное название

Кальция фолинат

Лекарственная форма

Раствор для инъекций и инфузий, 30мг/3мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество — кальция фолината пентагидрата 12,71 мг,

вспомогательные вещества: вода для инъекций, азот

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты. Препараты, снижающие токсичность цитостатической терапии.

Код АТС VO3AF03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кальциумфолинат проникает через гематоэнцефалический барьер в умеренных количествах; в большей степени накапливается в печени, где подвергается биотрансформации преимущественно в активный метаболит 5- метилтетрагидрофолат. Также биотрансформируется в слизистой кишечника. Максимальная концентрация восстановленного фолата в сыворотке крови достигается при внутримышечном введении препарата в среднем через 40 минут, при приеме внутрь через 1 ч 40 мин. Биодоступность при приеме внутрь составляет примерно 97% для дозы 25 мг, 75% для дозы 50 мг и 37% для дозы 100 мг. Начало действия препарата: при приеме внутрь — через 20-30 минут, при внутримышечном введении — через 10-20 минут, при внутривенном введении — менее чем через 5 минут. Продолжительность действия — около 3-6 часов независимо от способа применения. Период полувыведения при всех путях введения составляет примерно 6 часов. 80-90% препарата выводится почками и 5-8% с фекалиями.

Фармакодинамика

Кальциумфолинат является восстановленной формой фолиевой кислоты и используется в качестве антидота лекарственных средств, которые действуют как антагонисты фолиевой кислоты. Это соединение известно также как фолиновая кислота или цитроворум фактор.

Антагонисты фолиевой кислоты, такие как метотрексат, ингибируют дигидрофолатредуктазу и, тем самым, препятствуют образованию из фолиевой кислоты тетрагидрофолата, который служит важным кофактором переноса одноуглеродных остатков в биосинтезе нуклеиновых кислот. В результате происходит блокирование синтеза нуклеиновых кислот и клеточного деления. Кальциумфолинат в отличие от фолиевой кислоты не требует восстановления дигидрофолатредуктазой для превращения в тетрагидрофолат, что позволяет при его применении восстановить нарушенный процесс биосинтеза ДНК, РНК и белков.

Защитное действие Кальциумфолината проявляется только в отношении здоровых клеток. Таким образом, Кальциумфолинат, вводимый в соответствующий момент времени, предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга и желудочно-кишечного тракта, но не влияет существенно на уже оказанный нефротоксический эффект препарата. Кальциумфолинат также может усиливать противоопухолевое действие фторурацила. При взаимодействии этих двух препаратов образуется стабильный комплекс трех компонентов, содержащий тимидилатсинтетазу, что задерживает синтез ДНК.

Показания к применению

— в качестве антидота по отношению к токсическим эффектам метотрексата

и других препаратов антагонистов фолиевой кислоты

— в качестве средства, предупреждающего токсическое действие

метотрексата при применении его в повышенных и высоких дозах

— в качестве модификатора биологического действия фторурацила при

проведении цитотоксической терапии

Способ применения и дозы

Раствор Кальциумфолината вводится внутримышечно или внутривенно.

В связи с тем, что используются разные схемы применения Кальциумфолината, при выборе конкретной дозы врач должен руководствоваться специальной медицинской литературой.

После в/в инфузии метотрексата в высоких дозах (100-500 мг/м2) доза и кратность введения Кальциумфолината определяется состоянием выделительной функции почек при систематическом (минимум 1 раз в день) контроле концентрации креатинина и метотрексата в плазме. При нормальном введении (концентрация метотрексата в плазме приблизительно равна 10 мкмоль через 24 часа после введения, 1 мкмоль- через 48 часов и менее 0.2 мкмоль- через 72 часа) Кальциумфолинат назначают не позднее 24 часов после введения метотрексата, в дозе 15 мг (6-12 мг/м2) в/в или в/м каждые 6 часов на протяжении 72 часов.

Через 48 часов от начала введения метотрексата проводится измерение остаточной концентрации метотрексата в крови. Если остаточная концентрация метотрексата < 0.5 мкмоль/л, дополнительной дозировки не требуется.

Если остаточная концентрация метотрексата > 0.5 мкмоль/л, защитную терапию необходимо усилить, а дозы Кальциумфолината выбрать в соответствие со следующей таблицей:

Остаточная концентрация метотрексата в крови через 48 часов от начала введения метотрексата

Дополнительная доза Кальциумфолината, подлежащая введению каждые 6 часов в течении 48 часов, или пока концентрация метотрексата не будет меньше 0.05 мкмоль/л (критический уровень)

> 0.5 мкмоль/л

15 мг/м2 поверхности тела

> 1.0 мкмоль/л

100 мг/м2 поверхности тела

>2.0 мкмоль/л

200 мг/м2 поверхности тела

Одновременно, неотъемлемой частью терапии Кальциумфолинатом являются меры по обеспечению быстрой экскреции метотрексата (поддержание высокого диуреза и алкализации мочи), посредством гидратации (3 л/сут), вводят натрия гидрокарбонат для поддержания рН мочи 7 или выше.

При развитии выраженных токсических реакций метотрексата введение должно быть продлено дополнительно на 24 часа при последующих курсах (общее количество- 24 дозы в течение 84 часов).

При случайной передозировке метотрексата Кальциумфолинат вводят сразу после передозировки (при замедленном выведении метотрексата- в течение 24 часов) в/в, в/м по 10 мг/м2 каждые 6 часов, пока концентрация метотрексата не станет меньше 0.01 мкмоль/л. Определение концентрации креатинина и метотрексата должные осуществляется каждые 24 часа. Если за 24 часа содержание креатинина в плазме увеличивается на 50% или концентрация метотрексата превышает 5 мкмоль/л, или концентрации метотрексата через 48 часов больше 0.9 мкмоль/л, кальция фолинат вводят в/в в дозе 100-150 мг/м2 через каждые 3 часа до тех пор, пока концентрация метотрексата не станет ниже 0.01 мкмоль.

При сочетании с фторурацилом Кальциумфолинат вводится по следующим схемам:

— раз в два месяца: Кальциумфолинат вводится в дозе 200 мг/м2 в виде медленной внутривенной инфузии (в течение 2 часов) с последующим болюсным вливанием фторурацила в дозе 400 мг/м2 и 22- часовой инфузией фторурацила (600 мг/м2) в течение 2 дней подряд, каждые две недели в 1-й и 2-й день.

— ежемесячно: Кальциумфолинат вводят в дозе 20 мг/м2 путем в/в болюсного вливания или в дозе 200- 500 мг/м2 в виде в/в инфузии на протяжении 2 часов за которым сразу следует введение 425 или 370 мг/м2 фторурацила посредством в/в болюсного вливания в течение 5 дней подряд.

— еженедельно: Кальциумфолинат вводится в дозе 20 мг/м2 путем в/в болюсного вливания или в дозе 200- 500 мг/м2 в виде в/в инфузии на протяжении 2 часов с введением 500 мг/м2 фторурацила в виде в/в болюсного вливания в середине или в конце вливания Кальциумфолината.

Для комбинированной терапии с применением фторурацила может потребоваться изменение дозы фторурацила, а также перерыв в лечении, в зависимости от состояния пациента, клинической эффективности и дозолимитирующей токсичности.

Как антидот к антагонистам фолиевой кислоты Кальциумфолинат применяется по следующим схемам:

Токсическое действие триметрексата:

— для профилактики Кальциумфолинат следует вводить каждый день в течениие всего лечения триметрексатом и в течение 72 часов после введения последней дозы триметрексата. Кальциумфолинат вводится в/в в дозе 20 мг/м2 в течение 5-10 минут каждые 6 часов до достижения общей суточной дозы 80 мг/м2 .

— при передозировке триметрексата (возможна при дозах триметрексата, превышающих 90 мг/м2 без сопутствующего введения Кальциумфолината), Кальциумфолинат вводят в/в в дозе 40 мг/м2 каждые 6 часов в течение 3 дней.

Токсическое действие триметоприма: после прекращения действия триметоприма Кальциумфолинат вводят по 3- 10 мг/день до восстановления нормального числа форменных элементов крови.

Токсическое действие пириметамина: при введении высоких доз пириметамина или длительном лечении малыми дозами, необходимо вводить Кальциумфолинат в дозе 5- 50 мг/день, исходя из полученного числа форменных элементов периферической крови.

Побочные действия

Часто:

— токсическое действие на слизистую оболочку

— тошнота, рвота

— диспепсические нарушения, при применении высоких доз (диарея с более высокой степенью токсичности и дегидратации, приводящая к необходимости госпитализации и даже смерти)

Редко:

— аллергические реакции в виде крапивницы, возможно развитие анафилактического шока

— нарушение сна, возбуждение, депрессия, лихорадка

Противопоказания

— повышенная чувствительность к кальция фолинату или любому другому

веществу, входящему в состав препарата

— пернициозная анемия и другие мегалобластные анемии, вызванные

дефицитом витамина В12

— беременность, период лактации

Лекарственные взаимодействия

Снижает эффект антагонистов фолиевой кислоты. Уменьшает токсическое действие метотрексата и других цитотоксических препаратов.

Совместное применение Кальциумфолината с фенобарбиталом, фенитоином и примидоном приводит к снижению их противоэпилептической активности.

Кальциумфолинат может привести к усилению как терапевтического, так и токсического действия фторурацила, в связи с чем, при совместном применении дозы фторурацила должны быть снижены. Несовместим с дроперидолом.

Особые указания

При использовании больших доз препарат растворяют стерильной водой для инъекций, но данный приготовленный раствор не подлежит хранению.

Применение Кальциумфолината на фоне мегалобластной анемии, вызванной дефицитом витамина В12 может привести к гематологической ремиссии с одновременным прогрессированием неврологических расстройств.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения препарата в педиатрической практике не установлена.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Не влияет на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Кальциумфолинат не токсичен. Даже при применении очень высоких доз признаков передозировки не наблюдалось.

Форма выпуска и упаковка

По 3 мл препарата помещают в ампулы коричневого стекла.

По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

EBEWE Pharma Ges.m.b.H. Nfg.KG, Австрия

А -4866 Унтерах, Австрия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

EBEWE Pharma Ges.m.b.H. Nfg.KG, Австрия

Кальция фолинат (Calcium folinate)

  • Применение вещества Кальция фолинат
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Кальция фолинат
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Кальция фолинат
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Кальция фолинат

Латинское название вещества Кальция фолинат

Calcii folinas (род. Calcii folinatis)

Химическое название

Брутто-формула

C20H21CaN7O7

Фармакологическая группа вещества Кальция фолинат

  • Витамины и витаминоподобные средства
  • Детоксицирующие средства, включая антидоты
  • C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки
  • C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения
  • C20 Злокачественное новообразование прямой кишки
  • D52 Фолиеводефицитная анемия
  • T45.1 Отравление противоопухолевыми и иммунодепрессивными препаратами
  • Код CAS

    1492-18-8

    Характеристика вещества Кальция фолинат

    Желтовато-белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, неустойчив к свету.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — восполняющее дефицит фолиевой кислоты, снижающее токсичность метотрексата, противоанемическое.

    Является восстановленной формой фолиевой кислоты. Антидот антагонистов фолиевой кислоты (метотрексат, триметоприм, пириметамин).

    Противоопухолевый эффект метотрексата обусловлен ингибированием активности фермента дигидрофолатредуктазы (восстанавливает дигидрофолат до активной формы – тетрагидрофолата), в результате чего происходит нарушение синтеза нуклеиновых кислот и остановка роста пролиферирующих тканей. Одновременно с противоопухолевым действием под влиянием метотрексата происходит угнетение кроветворения. Кальция фолинат, в отличие от фолиевой кислоты, не требует восстановления дигидрофолатредуктазой для превращения в тетрагидрофолат. Поэтому блокада данного фермента антагонистами фолиевой кислоты не влияет на действие кальция фолината. Кальция фолинат, вводимый в соответствующий момент времени, предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга (обеспечивает сохранность гемопоэза) и ЖКТ.

    В онкологической практике кальция фолинат применяют в качестве антидота при развитии токсических эффектов (язвенно-некротический стоматит, энтеропатия и др.) при использовании обычных доз метотрексата, для предупреждения возможного токсического действия повышенных, высоких и сверхвысоких доз метотрексата, а также при паллиативном лечении больных раком толстой и прямой кишки (в комбинации с фторурацилом).

    После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет примерно 97% для дозы 25 мг, 75% для дозы 50 мг и 37% для дозы 100 мг. При приеме внутрь в дозе 15 мг Cmax в крови составляет (268±18) нг/мл, Tmax — (1,72±0,8) ч, при в/м введении той же дозы — (241±17) нг/мл и (0,71±0,09) ч соответственно. Проходит через ГЭБ в умеренных количествах. В большей степени накапливается в печени. Метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника преимущественно в активный метаболит (5-метилтетрагидрофолат). После приема внутрь в течение 30 мин биотрансформируется более 90%, при парентеральном применении метаболизм осуществляется медленнее и в меньшей степени (около 66% при в/в и 72% при в/м введении). Т1/2 из крови составляет 6,2 ч вне зависимости от способа введения. Выводится почками (80–90%) и с фекалиями (5–8%).

    Применение вещества Кальция фолинат

    Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексат, триметоприм, пириметамин); мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты при неэффективности пероральной терапии препаратами фолиевой кислоты (в т.ч. при синдроме мальабсорбции, недостаточности питания, врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы); рак толстой кишки, включая прямую кишку (в качестве вспомогательной терапии).

    Гиперчувствительность, пернициозная и другие мегалобластные анемии на фоне дефицита витамина B12 (т.к. на фоне лечения возможно улучшение гематологических показателей, тогда как неврологические проявления продолжают прогрессировать).

    Ограничения к применению

    Предрасположенность к развитию судорожных припадков у детей, нарушение функции почек.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Исследований на животных и у человека при беременности не проведено. Неизвестно, проникает ли кальция фолинат в грудное молоко, однако осложнений у человека не зарегистрировано.

    Побочные действия вещества Кальция фолинат

    Аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница или зуд, стерторозное дыхание).

    Взаимодействие

    Снижает эффект антагонистов фолиевой кислоты. Снижает противосудорожную активность фенобарбитала, производных гидантоина и примидона (может повышать частоту судорожных припадков у предрасположенных к ним детей). Кальция фолинат при одновременном применении с фторурацилом может усиливать терапевтический и токсический эффект фторурацила – необходима осторожность, хотя для повышения эффективности терапии можно использовать эти два ЛС вместе.

    Пути введения

    В/м, в/в, внутрь.

    Меры предосторожности вещества Кальция фолинат

    Перед началом и в процессе терапии необходимо контролировать функцию почек, pH мочи.

    У пациентов с кислой реакцией мочи (pH меньше 7), асцитом, обезвоживанием, непроходимостью ЖКТ, нарушением функции почек, экссудативным плевритом, перитонитом может потребоваться применение более высоких доз кальция фолината и/или увеличение длительности его использования (т.к. выведение метотрексата в этих случаях замедлено).

    У пожилых пациентов более вероятны возрастные нарушения функции почек, в связи с чем может потребоваться корректировка доз кальция фолината у больных, получающих его в качестве средства устранения токсического действия высоких доз метотрексата.

    При наличии признаков нарушения всасывания препарата в результате тошноты и рвоты рекомендуется парентеральное применение.

    Раствор кальция фолината для инфузий следует готовить ex tempore; использовать его можно только в течение 12 ч.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Лейковорин Лахема 0.0036
    Кальциумфолинат-Эбеве 0.0022
    Лейковорин-ЛЭНС® 0.0017
    Лейковорин-Тева 0.0007
    Фолинат кальция 0.0005
    Дализол 0.0004
    Лейковорин кальция 0.0003
    Кальция фолинат 0.0003
    Санфицинат 0.0002
    Кальция фолинат-ВИАЛ 0.0002
    Кальция фолинат лиофилизированный для инъекций 0

    Кальция фолинат порошок : инструкция по применению

    Кальция фолинат предназначен для внутримышечного или внутривенного введения.

    Не вводить интратекально.

    Отмечались случаи смерти пациентов при интратекальном введении фолиновой кислоты в результате передозировки, вызванной интратекальным введением метотрексата.

    Лечение кальция фолинатом в сочетании с метотрексатом или 5-фторурацилом должно осуществляться под контролем опытного врача-онколога.

    Кальция фолинат может маскировать симптомы пернициозной анемии и других анемий, обусловленных дефицитом витамина В12.

    Многие цитотоксические препараты, которые являются прямыми или косвенными ингибиторами синтеза ДНК, вызывают макроцитоз (в частности, гидроксикарбамид, цитарабин, меркаптопурин, тиогуанин). Такой макроцитоз не следует лечить фолиновой кислотой.

    У больных эпилепсией, принимающих фенобарбитал, фенитоин, примидон и сукцинамиды, при терапии кальция фолинатом может повышаться частота эпилептических припадков вследствие снижения концентрации противоэпилептических препаратов в плазме крови. Поэтому в таких случаях необходимо тщательное клиническое наблюдение, а также, при необходимости, мониторинг концентрации противоэпилептических препаратов в плазме крови и коррекция их доз в период лечения кальция фолинатом и после его отмены.

    Применение кальция фолината в сочетании с 5-фторурацилом

    Кальция фолинат может усиливать токсическое действие 5-фторурацила, особенно у пациентов пожилого возраста и ослабленных больных. Частыми проявлениями токсического действия являются лейкопения, воспаление слизистых оболочек, стоматит, диарея. Эти побочные эффекты могут быть дозолимитирующими. При необходимости снижения доз вследствие токсических эффектов при комбинированном применении 5-фторурацила и кальция фолината дозы 5-фторурацила следует снижать больше, чем при монотерапии 5-фторурацилом.

    Лечение 5-фторурацилом в сочетании с кальция фолинатом не следует начинать или продолжать до полного исчезновения симптомов желудочно-кишечной токсичности, независимо от их тяжести. Поскольку диарея может быть признаком желудочно- кишечной токсичности (которая может привести к быстрому клиническому ухудшению состояния пациента, вплоть до летального исхода), пациенты с диареей должны находиться под пристальным наблюдением до полного исчезновения соответствующих симптомов. Если наблюдается диарея и/или стоматит, рекомендуется уменьшить дозы 5-фторурацила до полного устранения симптомов. Особая осторожность необходима при лечении ослабленных больных и лиц пожилого возраста.

    Рекомендуется назначать низкие начальные дозы 5-фторурацила пациентам пожилого возраста и тем пациентам, которые ранее получали лучевую терапию.

    Кальция фолинат и 5-фторурацил следует вводить отдельно.

    При комбинированной терапии 5-фторурацилом и кальция фолинатом следует контролировать уровень кальция и, при необходимости, назначать препараты кальция.

    Применение кальция фолината в сочетании с метотрексатом

    Рекомендации по предотвращению токсичных эффектов при терапии метотрексатом приведены в инструкции по медицинскому применению метотрексата.

    Кальция фолинат не защищает от токсичных эффектов негематологического характера во время терапии метотрексатом (например, от нефротоксического действия вследствие выпадения осадка метотрексата и/или его метаболитов в почечных канальцах). У пациентов с задержкой элиминации метотрексата на ранней фазе выше вероятность развития оборотной почечной недостаточности и других токсических эффектов, связанных с применением метотрексата. Почечная недостаточность (которая развилась в процессе терапии метотрексатом или имеющаяся до начала лечения) потенциально ассоциируется с задержкой экскреции метотрексата, поэтому в таких случаях может быть необходимым применение кальция фолината в повышенных дозах или длительное время. Следует избегать применения чрезмерных доз кальция фолината, поскольку это может привести к снижению противоопухолевой активности метотрексата, особенно в случае опухолей центральной нервной системы, в которых наблюдается кумуляция кальция фолината после нескольких курсов лечения.

    При развитии резистентности к метотрексату вследствие ухудшения мембранного транспорта также развивается резистентность к кальция фолинату, поскольку оба вещества переносятся одной и той же системой.

    При передозировке антагонистами фолиевой кислоты (например, метотрексатом) необходимо как можно быстрее начинать введение кальция фолината. С увеличением интервала времени между введением метотрексата и кальция фолината эффективность последнего в качестве антидота снижается.

    При выявлении отклонений лабораторных показателей или клинических симптомов токсического действия необходимо всегда проверять, не принимает ли пациент другие лекарственные препараты, которые взаимодействуют с метотрексатом (например, влияют на элиминацию метотрексата или его связывание с белками плазмы крови).

    Растворы для инфузий, приготовленные путем разведения препарата 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы, физически и химически стабильны в течение не менее 12 часов в случае хранения при температуре не выше 25°с.

    С микробиологической точки зрения раствор для инфузий необходимо вводить сразу же после приготовления. Если раствор не использовали немедленно, за продолжительностью и условиями его хранения должен следить медицинский персонал. Обычно время хранения не должно превышать 12 ч при температуре 2-8°С, если только раствор не готовили в контролируемых и аттестованных асептических условиях.

    Несовместимость

    Кальция фолинат несовместим с инъекционными формами дроперидола, фторурацила, метотрексата и фоскарнета.

    Применение во время беременности и в период лактации

    Исследования влияния кальция фолината на репродуктивную функцию у животных и людей не проводились. Неизвестно, оказывает ли кальция фолинат вредное влияние на плод, если он назначается беременным женщинам, и может ли влиять на репродуктивную функцию. Неизвестно, проникает ли кальция фолинат в молоко матери.

    Применение лекарственного средства в период беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

    Не влияет.

    Кальциумфолинат-Эбеве раствор — инструкция по применению

    ИНСТРУКЦИЯ
    по медицинскому применению препарата

    Регистрационный номер:

    П N014892/03

    Торговое название препарата:

    Кальциумфолинат-Эбеве

    Международное непатентованное название:

    кальция фолинат

    Лекарственная форма:

    раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

    Состав:

    1 ампула по 3 мл содержит:
    Активные вещества: кальция фолинат пентагидрат 38,1 мг (соответствует кальция фолинату безводному 32,4 мг или фолиновой кислоте 30,0 мг) ;
    Вспомогательные вещества: вода для инъекций до 3,0 мл.
    1 ампула/флакон по 10 мл содержит:
    Активные вещества: кальция фолинат пентагидрат 127,0 мг (соответствует кальция фолинату безводному 108,0 мг или фолиновой кислоте 100,0 мг). ;
    Вспомогательные вещества: вода для инъекций до 10,0 мл.

    Описание:
    прозрачный раствор, от бесцветного до слегка желтого цвета, свободный от посторонних частиц.

    Фармакотерапевтическая группа:

    Витамин, антидот антагонистов фолиевой кислоты и модификатор биологического действия фторурацила.

    КодАТХ: V03AF03

    Фармакологические свойства:

    Фармакодинамика
    Кальция фолинат представляет собой 5-формилтетрагидрофолат кальция. Является активным метаболитом фолиевой кислоты и необходимым коферментом для синтеза нуклеиновых кислот в цитотоксической терапии.
    Кальция фолинат часто применяют для снижения токсичности и нейтрализации действия антагонистов фолиевой кислоты, таких как метотрексат. Кальция фолинат и антагонисты фолатов переносятся одними и теми же транспортными агентами и конкурируют за них друг с другом для переноса в клетку, что вызывает отток антагонистов фолатов. Это также защищает клетки от действия последних за счет снижения пула фолатов. Кальция фолинат служит источником H4 фолата; поэтому в отличие от фолиевой кислоты не требует восстановления дигидрофолатредуктазой для превращения в тетрагидрофолат, что позволяет при его применении восстановить нарушенный процесс биосинтеза ДНК, РНК и белков. Защитное действие кальция фолината проявляется только в отношении здоровых клеток. Предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга и желудочно-кишечного тракта, но не влияет существенно на уже оказанный нефротоксический эффект метотрексата.
    Также кальция фолинат часто применяют для биохимической модуляции фторурацила для усиления его цитотоксического действия. Фторурацил подавляет тимидилатсинтетазу, ключевой фермент, участвующий в биосинтезе пиримидина. Кальция фолинат усиливает ингибирование тимидинсинтетазы, увеличивая внутриклеточный пул фолатов, таким образом, стабилизируя комплекс фторурацил-тимидинсинтетаза и повышая его активность.
    Внутривенно кальция фолинат назначают для профилактики и лечения дефицита фолатов, когда данное состояние не может быть скорректировано пероральным применением препарата, например, при полном парентеральном питании и выраженном синдроме мальабсорбции. Также кальция фолинат показан для лечения мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, при невозможности перорального применения препарата.

    Фармакокинетика
    Всасывание
    После внутримышечного введения водного раствора системная биодоступность сравнима с таковой после внутривенного введения. Однако, максимальные концентрации в плазме крови ниже при внутримышечном введении.
    Метаболизм
    Кальция фолинат является рацематом, где активным энантиомером является левовращающая форма (L-5-формилтетрагидрофолат).
    Основным метаболитом кальция фолината является 5-метилтетрагидрофолиевая кислота, которая преимущественно образуется в печени и интерстициальной ткани.
    Распределение
    Объем распределения фолиновой кислоты неизвестен. Максимальные концентрации в плазме крови исходного соединения (формилтетрагидрофолиевая кислота, фолиновая кислота) достигаются через 10 минут после внутривенного введения.
    Средняя концентрация для L-5-формилтетрагидрофолиевой кислоты и правовращающегося D-5-метилтетрагидрофолиевой кислоты составили 28,4 ± 3,5 мг мин/л и 129 ± 11 мг мин/л после введения дозы 25 мг. Концентрация неактивного правовращающегося изомера больше, чем L-5-формилтетрагидрофолата.
    Период полувыведения составляет 32 — 35 минут для активной L-формы и 352 — 485 минут — для неактивной D-формы. Весь период полувыведения активных метаболитов составляет около 6 часов (после внутривенного и внутримышечного введения).
    80 — 90% выводится почками (5- и 10-формилтетрагидрофолаты как неактивные метаболиты), 5 — 8% — через кишечник.

    • Профилактика токсического действия метотрексата, применяемого в высоких дозах.
    • Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом, пириметамином).
    • Колоректальный рак (в составе комбинированной терапии с фторурацилом).
    • Мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).
    • Повышенная чувствительность к кальция фолинату или любому другому компоненту препарата;
    • мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом цианокобаламина (витамина В12).

    С осторожностью
    Алкоголизм, эпилепсия, хроническая почечная недостаточность, детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность для детей не установлена).

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания
    Поскольку контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось, то применение во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
    Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко, поэтому при необходимости применения кальция фолината в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Раствор вводится внутримышечно или внутривенно.
    При внутривенном введении в одну минуту следует вводить не более 160 мг кальция фолината из-за содержащегося в растворе кальция.
    Перед применением при внутривенном пути введения кальция фолинат можно разводить 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы.
    При приготовлении раствора для инъекций кальция фолинат можно разводить раствором Рингера, раствором Рингера с лактатом, 10% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы, 0,9% раствором натрия хлорида до концентрации 0,06 мг/мл до 1 мг/мл. Полученный раствор сохраняет стабильность в течение 24 часов. Оставшийся раствор не использовать.
    Профилактика токсического действия метотрексата, применяемого в высоких дозах
    Схемы лечения кальция фолинатом зависят от схем терапии средними и высокими дозами метотрексата, поэтому за необходимой информацией целесообразно обратиться к соответствующему протоколу лечения метотрексатом.
    Приведенные ниже рекомендации могут служить ориентиром для определения доз и схемы защитного применения кальция фолината у взрослых, пожилых и детей.
    Профилактика токсического действия метотрексата, применяемого в высоких дозах, осуществляется путем парентерального введения у пациентов с синдромом мальабсорбции или другой патологией пищеварительного тракта, когда всасывание в кишечнике может быть затруднено. Дозы 25 — 50 мг следует вводить парентерально из-за насыщаемой абсорбции кальция фолината в кишечнике.
    Доза и длительность применения кальция фолината, прежде всего, зависят от типа и доз терапии метотрексатом, возникновения признаков токсичности и индивидуальных особенностей экскреции метотрексата. Как правило, первая доза кальция фолината составляет 15 мг (6 — 12 мг/м2), вводимые через 12 — 24 часов (не позднее 24 часов) после начала инфузии метотрексата. Эту же дозу назначают каждые 6 часов на протяжении 72 часов. После парентерального введения нескольких доз препарата можно заменить применением пероральных форм. Также неотъемлемым дополнением к введению кальция фолината при профилактике токсического действия метотрексата, применяемого в высоких дозах, являются мероприятия, способствующие ускорению экскреции метотрексата (обеспечение адекватности мочевыделительной функции и защелачивание мочи). Функция почек должна ежедневно контролироваться измерением концентрации креатинина сыворотки крови.
    Рекомендуется измерить концентрацию метотрексата в сыворотке крови через 48 часов после начала инфузии. Если остаточная концентрация метотрексата более 0,5 мкмоль/л, то режим дозирования кальция фолината должен быть адаптирован согласно следующей таблице:

    Рекомендуемая коррекция терапии кальция фолинатом при профилактике токсического действия метотрексата, применяемого в высоких дозах в зависимости от остаточной его концентрации

    Остаточная концентрация метотрексата в крови спустя 48 часов после начала введения метотрексата: Дополнительные дозы кальция фолината, назначаемые каждые 6 часов в течение 48 часов или до снижения концентрации метотрексата ниже 0,05 мкмоль/л:
    >0,5 мкмоль/л 15 мг/м2
    >1,0 мкмоль/л 100 мг/м2
    >2,0 мкмоль/л 200 мг/м2

    Цитотоксическая терапия в комбинации с фторурацилом
    Применяют различные дозы и схемы применения препарата.
    Дозы свыше 50 мг следует вводить парентерально. Применение более высоких доз не приводит к более высоким концентрациям в крови из-за насыщаемой абсорбции кальция фолината.
    Двухмесячный режим: внутривенная инфузия кальция фолината в дозе 200 мг/м2 в течение двух часов, с последующим болюсным введением 400 мг/м2 фторурацила и 22-часовой инфузией фторурацила (600 мг/м2) в течение 2 последовательных дней каждые 2 недели.
    Месячный режим: кальция фолинат в дозе 20 мг/м2 вводят внутривенно болюсно или 200 — 500 мг/м2 инфузионно в течение 2 часов сразу же после внутривенного болюсного введения 425 мг/м2 или 370 мг/м2 фторурацила, на протяжении 5 последовательных дней.
    Недельный режим: кальция фолинат в дозе 20 мг/м2 вводят внутривенно болюсно или 200 — 500 мг/м2 инфузионно в течение 2 часов и болюсное введение в середине или конце инфузии кальция фолината 500 мг/м2фторурацила.
    При применении комбинации с фторурацилом может потребоваться модификация схемы лечения путем чередования периодов терапии с интервалами без лечения. Это зависит от состояния пациента, клинического ответа и дозы, ограничивающей проявление токсичности, как заявлено в информации по препарату фторурацил. Уменьшение дозы кальция фолината не требуется.
    Число повторного проведения циклов — по усмотрению лечащего врача.
    Данных по применению этих комбинаций у детей не имеется.
    Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексата, триметоприма, пириметамина).
    Передозировка метотрексатом
    Кальция фолинат вводится в дозе равной или превышающей дозу введенного метотрексата не позднее 1 часа после введенной дозы метотрексата, далее препарат вводится по 10 мг/м2 каждые 3 часа до исчезновения признаков токсичности.
    Токсичность триметоприма
    После прекращения введения триметоприма, кальция фолинат в дозе 3 — 10 мг/сутки до восстановления показателей клинического анализа крови.
    Токсичность пириметамина
    В случае применения высоких доз пириметамина или при продолжительном периоде лечения низкими дозами, одновременно следует вводить кальция фолинат в дозе 5 — 50 мг/сутки, в зависимости от показателей клинического анализа крови.
    Терапия должна быть прекращена при количестве лейкоцитов и тромбоцитов крови менее 3,5 тыс. и 100,0 тыс., соответственно. Также терапию необходимо прекратить при возникновении кровотечения из желудочно-кишечного тракта, тяжелой диареи (>7 раз в день), эксфолиативного дерматита.
    При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, кальция фолинат назначают в дозе до 5 мг (максимум 15 мг) в сутки. По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
    Нарушения со стороны иммунной системы:
    очень редко: анафилактоидные/анафилактические реакции (включая шок), аллергические реакции, крапивница.
    Нарушения психики:
    редко: бессонница, тревожность, депрессия при применении высоких доз.
    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
    редко: тошнота, диспепсия (при применении высоких доз).
    Нарушения со стороны нервной системы:
    редко: повышение частоты возникновения эпилептических приступов.
    Общие расстройства и нарушения в месте введения:
    нечасто: лихорадка.
    При использовании с другими препаратами для лечения сопутствующих заболеваний были отмечены случаи возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза, иногда фатальные, в развитии которых нельзя исключить роль кальция фолината.
    При применении в комбинации с фторурацилом:
    Месячный режим:
    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
    очень часто: тошнота, рвота, диарея.
    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
    очень часто: пальмарно-плантарная эритродизестезия (ладонно-подошвенный синдром).
    Общие расстройства и нарушения в месте введения:
    очень часто: мукозиты, включая стоматит, хейлит, фарингит, эзофагит, проктит.
    Токсическое поражение желудочно-кишечного тракта (главным образом мукозиты и диарея) и миелосупрессия могут вести к смерти. У пациентов с диареей клиническое ухудшение может незамедлительно привести к летальному исходу. Отсутствие улучшения состояния может быть связано с другими токсическими эффектами фторурацила (например, нейротоксичностью).
    Недельный режим:
    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
    очень часто: диарея, выраженная дегидратация, требующая госпитализации для медикаментозной коррекции (может привести к летальному исходу). О последствиях применения значительно большей, чем рекомендуемая, дозы кальция фолината не сообщалось. Однако, высокие дозы кальция фолината могут нивелировать химиотерапевтический эффект антагонистов фолиевой кислоты.
    Если произошла передозировка при применении комбинации фторурацила с кальция фолинатом, необходимо следовать инструкции для фторурацила по проведению необходимых мероприятий.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
    При одновременном применении кальция фолината с антагонистами фолиевой кислоты (например, с ко-тримоксазолом, пириметамином) эффективность антагонистов фолиевой кислоты может снижаться или полностью устраняться.
    Кальция фолинат может снижать эффективность противоэпилептических препаратов (фенобарбитала, примидона и фенитоина, сукцинимидов) и повышать частоту эпилептических приступов (вследствие снижения концентрации ферментных индукторов противоэпилептических препаратов в плазме крови из-за ускорения метаболических процессов в печени, так как фолаты являются одним из ко-факторов).
    При комбинированном применении кальция фолината и фторурацила эффективность действия и токсичность последнего повышаются.
    Имеются сообщения о несовместимости инъекционных форм кальция фолината при одновременном применении с инъекционными формами дроперидола, фторурацила, фоскарнета и метотрексата, вследствие образования преципитата или помутнения вводимых растворов.

    Перед введением следует визуально проверить флакон или ампулу с кальция фолинатом. Раствор для внутримышечного и внутривенного введения должен быть прозрачным и иметь желтоватую окраску. Если наблюдается помутнение или наличие включений, то такой раствор использовать нельзя. Раствор кальция фолината для инъекций или инфузий предназначен для однократного применения. Любые неиспользованные порции раствора следует уничтожать в соответствии с требованиями инструкции.
    Кальция фолинат следует вводить внутримышечно или внутривенно (инъекции или инфузии), но нельзя вводить интратекально. При интратекальном введении фолиновой кислоты после интратекальной передозировки метотрексатом возможен летальный исход. Лечение метотрексатом и кальция фолинатом, а также фторурацилом и кальция фолинатом должен проводить квалифицированный врач-онколог при наличии необходимых средств контроля. Применение кальция фолината может маскировать клиническую картину пернициозной или другой разновидности анемии, вызванной дефицитом витамина B12.
    Многие цитотоксические препараты вызывают развитие макроцитоза (в частности, прямые и непрямые ингибиторы синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты — гидроксикарбамид, цитарабин, меркаптопурин, тиогуанин). Считается, что такой макроцитоз не требует лечения фолиновой кислотой.
    У пациентов с эпилепсией, получающих лечение фенобарбиталом, примидоном, фенитоином или сукцинимидами, имеется риск повышения частоты эпилептических приступов из-за снижения в плазме крови концентраций противоэпилептических средств. В данном случае, рекомендуется клинический мониторинг, контроль концентрации препаратов в плазме крови и, если необходимо, коррекция дозы противоэпилептических средств во время применения кальция фолината и после окончания курса терапии.
    Кальция фолинат/фторурацил
    При комбинированном применении фторурацила и кальция фолината токсическое действие фторурацила усиливается и риск развития токсических эффектов возрастает. Особенно это касается пациентов пожилого возраста и ослабленных больных. Чаще всего наблюдаются такие побочные явления, как лейкопения, воспаление слизистых оболочек и диарея. Они могут быть дозолимитирующими. При применении фторурацила в сочетании с кальция фолинатом дозы фторурацила в случае возникновения токсических эффектов следует снижать значительнее, чем при монотерапии фторурацилом. Не следует начинать или продолжать комбинированную терапию фторурацилом и кальция фолинатом, если у пациента имеются признаки токсического поражения пищеварительного тракта, независимо от тяжести поражения. Комбинированную терапию можно применять только после полного исчезновения всех патологических симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта (напр., воспаление слизистых оболочек, диарея).
    Так как диарея может являться проявлением токсического влияния на пищеварительную систему, пациенты с данным побочным эффектом должны находиться под тщательным контролем до полного исчезновения признаков диареи. Это необходимо из-за возможного быстрого ухудшения клинической картины, приводящего к летальному исходу. Если при лечении у пациента возникает диарея и/или стоматит, рекомендуется снижать дозу фторурацила до их полного исчезновения.

    Особенно это касается пожилых и ослабленных пациентов, которые наиболее уязвимы для токсического действия данного препарата.
    У пациентов, которым проводилась предшествующая лучевая терапия, а также у пожилых пациентов рекомендовано начинать терапию уменьшенными дозами фторурацила. Кальция фолинат нельзя смешивать с фторурацилом при одновременном внутривенном введении (инъекция или инфузия).
    У пациентов, получающих комбинированную терапию фторурацила с кальция фолинатом, следует контролировать концентрацию ионов кальция в плазме. При определении низких концентраций необходимо проводить сопутствующую терапию соответствующими препаратами кальция.
    Кальция фолинат/метотрексат
    Кальция фолинат не защищает от токсических эффектов не гематологического характера во время терапии метотрексатом (например, от нефротоксического действия вследствие выпадения осадка метотрексата или его метаболитов в почечных канальцах). Наличие предшествующей или вызванной метотрексатом почечной недостаточности, которая связана с замедленной экскрецией метотрексата, может требовать применения более высоких доз или большей продолжительности курса терапии кальция фолинатом.
    Следует избегать применения высоких доз кальция фолината, поскольку это может приводить к снижению противоопухолевой активности метотрексата, особенно при опухолях центральной нервной системы, когда наблюдается накопление кальция фолината после нескольких курсов лечения.
    В случае развития резистентности к метотрексату вследствие ухудшения функционирования мембранного транспорта также развивается резистентность к кальция фолинату, поскольку оба вещества переносятся одной и той же транспортной системой.
    При случайной передозировке антагонистом фолиевой кислоты, таким как метотрексат, нужно оказывать неотложную медицинскую помощь, так как увеличение временного интервала между введением метотрексата и кальция фолината приводит к снижению эффективности последнего. При возникновении клинических проявлений токсичности или отклонений показателей в лабораторных анализах всегда должна учитываться вероятность применения пациентом других лекарственных средств, которые взаимодействуют с метотрексатом (например, препараты, которые могут влиять на элиминацию метотрексата или связываться с белками плазмы крови). При работе с кальция фолинатом необходимо соблюдать правила обращения с цитотоксическими веществами. Загрязненную препаратом поверхность рекомендуется обработать разбавленным раствором гипохлорида натрия (содержащим 1% хлора). При попадании препарата на кожу -немедленно произвести обильное промывание кожи водой с мылом или раствором натрия гидрокарбоната; при попадании в глаза — оттянуть веки и производить промывание глаза (глаз) большим количеством воды в течение 15 минут.
    Остатки препарата и все инструменты и материалы, которые использовались для приготовления растворов для инъекции и инфузии препарата Кальциумфолинат-Эбеве, должны уничтожаться в соответствии со стандартной больничной процедурой утилизации отходов цитотоксических веществ с учетом действующих нормативных актов уничтожения опасных отходов.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
    При применении кальция фолината не наблюдалось никакого влияния на способность управлять транспортными средствами и на занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/3 мл или 100 мг/10 мл
    Ампулы
    По 30 мг/3 мл или по 100 мг/10 мл в ампулах коричневого стекла, тип 1 Евр. Ф. 5 ампул по 10 мл или 5 ампул по 3 мл в закрытый или открытый блистер из ПВХ.
    Один блистер вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
    Флаконы
    По 100 мг/10 мл во флакон из коричневого стекла, тип 1 Евр. Ф., укупоренный резиновой пробкой из хлорбутилкаучука под алюминиевой предохранительной обкаткой с отверстием для иглы в центре и закрытый защитной пластмассовой крышкой. По 1 флакону с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.

    Условия хранения

    Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8°C.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    2 года.
    Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    По рецепту.

    Производитель

    Эбеве Фарма Гес.м.б.Х. Нфг.КГ, А-4866, Унтерах, Австрия

    Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
    125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3;

    Кальция глюконат – это препарат (таблетки), относится к фармакологической группе минеральные добавки. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

    • При беременности: можно
    • При кормлении грудью: можно
    • В детском возрасте: противопоказан
    • При нарушении функции почек: с осторожностью

    Упаковка

    Кальция глюконат – препарат, влияющий на тканевый обмен.

    Фармакологическое действие Кальция глюконат

    Кальция глюконат восполняет дефицит кальция – вещества, необходимого для формирования костной ткани, сокращения гладких, скелетных мышц, передачи нервных импульсов, деятельности миокарда, свертывания крови.

    Применение глюконата кальция оказывает меньшее раздражающее действие, чем кальция хлорид.

    Форма выпуска

    Препарат выпускают в таблетках, порошке, растворе.

    Кальция глюконат по инструкции назначают при болезнях, сопровождающихся гипокальциемией, увеличением проницаемости мембран клеток, нарушением проводимости нервных импульсов в мышцах.

    Также применение глюконат кальция показано при гипопаратиреозе, нарушениях обмена витамина D (гиперфосфатемия при хронической недостаточности почечной, рахит), усиленном выведении кальция при длительном постельном режиме, диарее хронической, гипокальциемии вторичной, вызванной длительным применением диуретиков, глюкокортикостероидов, противоэпилептических средств.

    Кровотечения разной этиологии, аллергические болезни (лихорадка, болезнь сывороточная, крапивница, зуд, дерматоз зудящий, реакции на лекарства, пищевые продукты, отек ангионевротический), астма бронхиальная, отеки алиментарные дистрофические, туберкулез легочный, колики свинцовые, эклампсия, отравления солями магния, фтористой, щавелевой кислотами и их солями, гепатит паренхиматозный, поражения печени токсического характера, пароксизмальная миоплегия гиперкалиемической формы также являются показаниями к применению глюконата кальция.

    Эффективен глюконат кальция при беременности, во время лактации, усиленного роста, постменопаузного периода, при рационе с недостатком кальция.

    15 растений, помогающих нормализовать работу щитовидной железы

    10 признаков нарушения функции почек

    4 вида веществ, снижающих защитные силы организма

    Инструкция по применению

    Глюконат кальция при беременности, во время лактации назначают один-три грамма 2-3 р/день.Нельзя принимать больше, чем 9 гр кальция глюконат в сутки.

    Внутривенно препарат необходимо вводить медленно, так же как и уколы кальция глюконат – их делают на протяжении двух-трех минут. Взрослым вводят 5-10 мл 10% раствора каждый день, через один день или два дня.

    Детям уколы кальция глюконат внутримышечно не делают (из-за опасности некроза тканей), вводят препарат только внутривенно (медленно или капельно) – 1-5 мл 10% раствора каждые два-три дня.

    Перед введением раствор необходимо нагреть до обычной температуры тела.

    Средство при внутреннем применении может вызывать раздражение слизистой ЖКТ, запор. При введении раствора внутримышечно, внутривенно может появиться диарея, рвота, брадикардия, тошнота.

    Также при внутривенном введении может появиться жжение во рту, общее ощущение жара, может понизиться давление при быстром введении, развиться аритмия, остановиться сердце, пациент может упасть в обморок.

    При внутримышечных уколах кальция глюконат может появиться некроз тканей в месте введения.

    Передозировка вызывает развитие гиперкальциемии, для устранения которой вводят кальцитонин – 5-10МЕ на килограмм веса в сутки.

    Противопоказания к применению

    По инструкции глюконат кальция противопоказан при гиперкальциемии, выраженной гиперкальциурии, гиперчувствительности, нефроуролитиазе, саркоидозе. Нельзя одновременно принимать препарат с гликозидами сердечными из-за риска возникновения аритмии.

    Осторожность при применении препарата следует проявлять пациентам с дегидратацией, электролитными нарушениями, диареей, синдромом мальабсорбции, нефроуролитиазе кальциевом, незначительной гиперкальциурии, умеренной почечной, сердечной хронической недостаточностью, атеросклерозом распространенным, гиперкоагуляцией.

    Ответить

    Здравствуйте. Примите таблетку антигистаминного средства (подойдет Тавегил, Супрастин, Лоратадин, Димедрол).ОтветитьОтветить

    Здравствуйте.

    На усмотрение лечащего врача и под его контролем.ОтветитьОтветитьОтветитьОтветить

    Добрый день.

    Дальше продолжайте без пропусков. Продлевать курс без консультации с лечащим врачом не следует.Ответить

    В КитаеОтветить

    Отзывы

    Видео по теме

    Полезные свойства глюконата кальция

    Кальция глюконат таблетки – показания (видео инструкция) описание, отзывы

    Препараты кальция – какой лучше выбрать

    КАЛЬЦИЯ ГЛЮКОНАТ

    Сколько и когда пить Кальций. Как выбрать кальций. Кальций

    Калеорид 1гр. 200 таб. пролонгированного действия

    kaleorid восполняет дефицит калия в организме.

    Kaleorid ® 750 мг пролонгированного действия:
    активное вещество: калий 750 мг (таблетка содержит 10 ммоль калия).
    содержит:
    Ядро: этилцеллюлозу, глицерин 85%, стеариловый спирт, стеарат магния.
    Покрытие: гипромеллоза, диоксид титана Е171, тальк, глицерин, сахарин натрия.

    Kaleorid ® 1 г пролонгированного действия:
    Активный ингредиент:. хлорида калия 1 г (таблетка содержит 13 мМ калий)
    содержит:
    Ядро: этилцеллюлозу, глицерин, стеариловый спирт, стеарат магния.
    Покрытие: гипромеллоза, диоксид титана Е171, тальк, глицерин 85%, сахарин натрия.

    Размер упаковки:

    Kaleorid ® 750 мг пролонгированного таблетки 100 таблеток, 250 таблеток.
    Kaleorid ® 1 г таблеток модифицированного высвобождения 200 таблеток.

    Калий уменьшает возбудимость и проводимость миокарда, ослабляет токсическое действие сердечных гликозидов, не влияя на их положительное инотропное действие.

    В малых дозах K+ расширяет коронарные сосуды, в больших — суживает. Участвует в процессе проведения нервных импульсов. Активирует многие цитоплазматические ферменты, регулирует внутриклеточное осмотическое давление, синтез белка, транспорт аминокислот. Улучшает сокращение скелетных мышц при мышечной дистрофии, миастении.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь легко и практически в любом количестве пассивно абсорбируется (абсорбция — 70%), т.к. его концентрация (как пищевого, так и освобожденного из лекарственной формы) выше в просвете тонкой кишки, чем в крови. Из таблеток ретард постепенно и медленно высвобождается на всем протяжении ЖКТ. В подвздошной и толстой кишке K+ выделяется в просвет кишки по принципу сопряженного обмена с Na+ и выделяется с желчью (10%). Распределение K+ в организме продолжается около 8 ч с момента приема. T1/2 в фазе абсорбции — 1.31 ч; время высвобождения из таблеток ретард — 6 ч.

    Показания к применению препарата КАЛИОРИД

    — профилактика и лечение гипокалиемии различного генеза, в т.ч. вызванной различными состояниями и заболеваниями (рвота, диарея) и обусловленной лекарственной терапией (диуретики, глюкокортикостероиды, сердечные гликозиды).

    Режим дозирования

    Внутрь. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от заболевания и концентрации калия в плазме крови. По 1–2 г/ (, при необходимости дозу увеличивают до 6 г/

    Побочное действие

    Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация и непроходимость кишечника.

    Со стороны нервной системы: парестезии, мышечная слабость, спутанность сознания.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмии, блокада сердца, остановка сердца.

    Прочие: гиперкалиемия, аллергические реакции.

    Противопоказания к применению препарата КАЛИОРИД

    — гиперкалиемия;

    — полная AV-блокада;

    — надпочечниковая недостаточность;

    — хроническая почечная недостаточность;

    — сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками;

    — метаболические нарушения (ацидоз, гиповолемия с гипонатриемией);

    — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;

    — беременность;

    — грудное вскармливание;

    — возраст до 18 лет;

    — повышенная чувствительность к препарату.

    Применение препарата КАЛИОРИД при беременности и кормлении грудью

    При необходимости применения при беременности следует сопоставить ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Применение при нарушениях функции почек

    Противопоказан:

    — хроническая почечная недостаточность.

    Применение у детей

    Безопасность и эффективность применения калия у детей не установлены.

    Особые указания

    В период лечения необходимо контролировать содержание K+ в сыворотке крови, ЭКГ, КОС.

    Безопасность и эффективность применения калия хлорида у детей не установлены.

    Диета с большим содержанием натрия хлорида увеличивает выведение K+ из организма.

    Следует учитывать, что гиперкалиемия, приводящая к летальному исходу, может развиваться быстро и протекать бессимптомно.

    Передозировка

    Симптомы: гиперкалиемия (мышечный гипотонус, парестезии, замедление AV-проводимости, аритмии, остановка сердца). Ранние клинические признаки гиперкалиемии обычно появляются при концентрации K+ в сыворотке более 6 мэкв/л: заострение зубца T, уширение комплекса QRS.

    Более тяжелые симптомы гиперкалиемии — паралич мускулатуры и остановка сердца — развиваются при концентрации K+ 9–10 мэкв/л.

    Лечение: внутрь или в/в — раствор натрия хлорида; при необходимости — гемодиализ и перитонеальный диализ.

    Лекарственное взаимодействие

    Калийсберегающие диуретики, препараты калия, ингибиторы АПФ, НПВС повышают риск развития гиперкалиемии.

    Уменьшает побочное действие сердечных гликозидов.

    Усиливает действие хинидина, побочное действие дизопирамида.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Хранить в сухом месте при температуре 15–30°C. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности ― 3 года.