Как глюкагон влияет на деятельность сердца

Содержание

Глюкагон (Фармакодинамика)

Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Лекарственные средства, используемые при сердечной недостаточности / Глюкагон (Фармакодинамика)

Этот гормон поджелудочной железы увеличивает ударный и сердечный индексы, минутный объем сердца. Положительный инотропный эффект глюкагона имеет иной механизм, чем у сердечных гликозидов, так как может развиваться на их фоне. Не связан он и с функцией адренергических систем сердца: глюкагон усиливает работу сердца и на фоне блокады β-адренорецепторов. Скорее всего, существуют особые глюкагоновые рецепторы, стимуляция которых приводит к активации аденилатциклазы и увеличению синтеза циклического АМФ-главного посредника эффектов глюкагона.

Под влиянием глюкагона умеренно возрастает частота сердечных сокращений, повышение потребности миокарда в кислороде компенсируется увеличением коронарного кровотока. Глюкагон улучшает проводимость в предсердиях, атриовентрикулярной системе и в желудочках. Этот эффект рассматривают как следствие нормализации глюкагоном гемодинамики и увеличения концентрации внутри клеточного калия с возрастанием поляризации клеток и волокон проводящей системы и усилением функции синусного узла как главного водителя ритма.

Улучшение глюкагоном проводимости делает успешным его использование при интоксикациях сердечными гликозидами. Увеличение силы сердечных сокращений, вызываемое глюкагоном, приводит к некоторому возрастанию артериального давления, однако у большинства больных общее периферическое сопротивление сосудов снижается, что облегчает работу сердца. Под влиянием глюкагона возрастает диурез в основном в связи с улучшением кровоснабжения почек. Важные эффекты вызывает глюкагон, воздействуя на системы биологически активных веществ и метаболизм.

Под его влиянием нормализуются активность калликреинкининовой системы и содержание адреналина и норадреналина в крови больных, возрастает артериализация крови, нормализуются показатели КОС.

Глюкагон — антагонист инсулина. Через цАМФ он увеличивает содержание глюкозы в крови за счет активации фосфорилазы гликогена и снижения активности гликогенсинтетазы в печени. Фармакокинетика глюкагона малоизученна. Известно, что он быстро инактивируется в печени, почках, плазме крови и в местах своего действия на тканевые рецепторы. Эффекты глюкагона продолжаются 20…30 мин после однократного внутривенного введения. Период полувыведения глюкагона из крови равен 3…6 мин.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Слабо выражен или отсутствует лечебный эффект сердечных гликозидов при первичных нарушениях обмена в миокарде (бери-бери), при дегенеративных изменениях миокарда (амилоидоз; гемохроматоз), при остром волчаночном миокардите и перикардите. При снижении функции щитовидной железы эффективность сердечных гликозидов возрастает, дигитализация достигается быстрее, поддерживающие дозы ниже. При гипертиреозе и гипертермии эффективность сердечных гликозидов, наоборот, снижена, так как активируются их…

В эту группу входят вазодилататоры и мочегонные препараты. Вазодилататоры Использование в последние годы периферических вазодилататоров для лечения сердечной недостаточности открыло новые возможности фармакотерапии этого тяжелого состояния. Вазодилататоры делят на 3 группы: Венозные вазодилататоры (нитраты) снижают преднагрузку. Это происходит в связи с возрастанием емкости венозного русла, депонированием крови и уменьшением ее воз врата в правое предсердие:…

Празозин используют при хронической сердечной недостаточности и артериальной гипертензии. Достаточный опыт применения препарата у детей отсутствует. Критерии оценки эффективности и безопасности. Взаимодействие Синергистами празозина, с которыми его рекомендуют сочетать, являются мочегонные средства (тиазиды) и β-адреноблокаторы. Нежелательные эффекты — это головная боль, головокружение, бессонница, слабость, утомляемость, тошнота. Эти явления нерезко выражены и самопроизвольно проходят. У 1/3…

Фармакодинамика Является антагонистом минералокортикоидного гормона надпочечников — альдостерона. Тормозит продукцию над почечниками и стимулирующее действие альдостерона на синтез пермеазы в дистальных канальцах, что нарушает обратное поступление натрия через апикальную мембрану в клетки почечного эпителия и увеличивает экскрецию натрия (и воды) с мочой. Эффективен спиронолактон только при гиперальдостеронизме. Прирост выведения натрия и воды составляет после приема…

Критериями для суждения о достижении дигитализации (полной терапевтической дозы) и необходимости перехода на поддерживающие дозы являются: нормализация частоты сердечных сокращений (ликвидация тахикардии), исчезновение одышки и цианоза, нормализация артериального и венозного давления, уменьшение размеров печени, исчезновение хрипов в легких, ликвидация отеков, увеличение диуреза (с последующей нормализацией). Необходимо подчеркнуть, что у больных, у которых тахикардия не связана…

Воздействие глюкагона на организм

Глюкагон, секретируемый α-клетками островков Лангерганса, вначале попадает в межклеточное пространство и интерстициальную жидкость, а затем с током крови через портальную вену — в печень, где он увеличивает гликогенолиз, снижает утилизацию глюкозы и синтез гликогена, повышает глюконеогенез и образование кетоновых тел. Суммарным эффектом этих воздействий является увеличение образования и выхода глюкозы из печени. В периферических тканях глюкагон оказывает липолитическое действие, повышая липолиз, снижая дипогенез и белковый синтез. Липолиз активируется гормон-чувствительной липазой.

Глюкагон, как было сказано, обладает гликогенолитическим и глюконеогеническим свойствами. В связи с этим его основная роль в организме заключается в регулировании образования и выхода глюкозы из печени в целях поддержания гомеостаза глюкозы и крови для адекватного снабжения тканей ЦНС, которые используют её в качестве энергетического материала со скоростью 4 г/ч. α-клетки, так же как и β-клетки, чувствительны к минимальным изменениям уровня глюкозы в крови и во внеклеточном пространстве; соответственно в зависимости от этого изменяется скорость секреции инсулина или глюкагона. Эти взаимоотношения представлены на рис.

Рис. Участие инсулина и глюкагона в гомеостазе глюкозы.

Таким образом, уровень глюкозы в крови в основном поддерживается секрецией инсулина и глюкагона. В период голодания или ограничения приема углеводов уже через 40-48 ч содержание глюкагона в крови возрастает на 50-100% по сравнению с его концентрацией натощак. Эти изменения в секреции глюкагона сопровождаются уменьшением концентрации в крови инсулина, в связи с чем соотношение уровней инсулина и глюкагона снижается до 0,4 (в нормальных условиях — 3,0). Увеличение образования глюкагона приводит к повышению гликогенолиза, а также глюконеогенеза и уменьшению запасов гликогена. Снижение секреции инсулина стимулирует липолиз, а повышенная секреция глюкагона необходима для конверсии свободных жирных клеток в кетоновые тела. В нормальном состоянии при адекватной функции a- и b-клеток гипогликемия не развивается даже при длительном голодании.

Помимо влияния на углеводный обмен, глюкагон стимулирует кетогенез в печени, скорость которого зависит от поступления свободных жирных кислот в печень. Скорость кетогенеза печени определяется соотношением глюкагон/инсулин в крови, поступающей в печень. J. D. McGarry и D. W. Foster установили, что высокое соотношение глюкагон/инсулин повышает внутриклеточный уровень цАМФ, уменьшает гликогенолиз и активность ацетил-СоА карбоксилазы. Это снижает внутриклеточное содержание малонил-СоА, что сопровождается в свою очередь почти полной блокадой синтеза жирных кислот, вызывает угнетение карнитинацилтрансферазы и последующую стимуляцию липолиза с избыточным образованием кетоновых тел (ацетоацетата и 3-гидроксимасляной кислоты). G. Paolisso и соавт. в исследованиях на человеке показали, что пульсирующее введение глюкагона (а не его введение с постоянной скоростью) оказывает более выраженное гипергликемическое, липолитическое действие и влияние на скорость кетогенеза. Кроме того, это действие более выраженно проявляется в условиях инсулиновой недостаточности, вызванной соматостатином. У пожилых лиц четко выявляется уменьшение липолитического и кетогенного действия глюкагона, тогда как гипергликемический эффект глюкагона у них остается интактным. Недавние исследования М. G. Carlson, выполненные на добровольцах, четко подтвердили, что умеренная гиперглюкагонемия стимулирует скорость повышения в плазме крови СЖК и глицерина. В эксперименте при условии блокады или угнетения образования глюкагона скорость образования глюкозы и кетоновых тел печенью остается в норме или близкой к норме, несмотря на тотальное отсутствие инсулина. Эти наблюдения позволяют считать, что при сахарном диабете типа 1 необходимо хотя бы временно перевести инсулинзависимое состояние в инсулиннезависимое.

Таким образом, глюкагон в организме выполняет в первую очередь функцию обеспечения источниками энергии, защищая, таким образом, организм от гипогликемии. Эту функцию он осуществляет путем влияния на углеводный, белковый и жировой обмен. В печени он стимулирует образование глюкозы как из гликогена (гликогенолиз), так и из аминокислот (глюконеогенез), что сопровождается увеличением продукции глюкозы печенью. Увеличивая липолиз жира, он способствует увеличению поступления СЖК в печень и повышению образования кетоновых тел. Среди всех контринсулиновых гормонов глюкагону принадлежит первое место. Помимо защитной функции от возможной гипогликемии, глюкагон также восстанавливает нормогликемию при уже развившейся гипогликемии.

Помимо поддержания энергетического гомеостаза, глюкагон умеренно снижает уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови, а также стимулирует высвобождение инсулина. Вместе с инсулином он участвует в процессах регенерации печени. Вот почему предложенное в свое время оперативное лечение сахарного диабета в виде проведения хирургического вмешательства, направленного на изменение оттока венозной крови от поджелудочной железы, при котором панкреатическая вена, в нормальных условиях впадающая в портальную систему печени, трансплантировалась в нижнюю полую вену (операция депортализация), не может считаться физиологическим и вызывает значительные изменения функции печени, практически не приводя к улучшению течения диабета и не позволяя отказаться от заместительной терапии инсулином. Операция депортализация была предложена для лечения сахарного диабета 1 типа, исходя из бигормональной теории сахарного диабета, в соответствии с которой развитие сахарного диабета 1 типа считалось следствием относительной гиперглюкагонемии. Для ликвидации гиперглюкагонемии, которая почти постоянно встречается при сахарном диабете и лишь отражает степень декомпенсации углеводного обмена, и была предложена депортализация, при которой глюкагон, избыточно образующийся в этом случае, поступает в большой круг кровообращения и отводится от печени в целях предотвращения его гипергликемического действия. В результате такой операции уровень глюкагона в крови почти не изменяется. Это связано с тем, что, как показал J. Bringer, после панкреатэктомии, проведенной по поводу различных заболеваний поджелудочной железы, уровень глюкагона в сыворотке крови больных изменяется незначительно в связи с активированием вне-панкреатической секреции глюкагона. В условиях депортализации ослабляется или прерывается гепатотропное действие глюкагона, имеющее большое значение для сохранения нормальной функции печени.

Глюкагон увеличивает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации, способствует экскреции различных ионов, в первую очередь натрия. Глюкагон обладает спазмолитическими свойствами и может быть использован при почечной и печеночной коликах, спастическом колите в случае необходимости проведения рентгенографии кишечника. Он также оказывает положительное инотропное и хронотропное действие на сердце, что позволяет рекомендовать его для лечения кардиодепрессивных состояний, наблюдаемых при передозировке b-блокаторов. Описан положительный эффект глюкагона, применяемого для купирования тяжелых приступов стенокардии.

Физиологическое значение глюкагона изучено явно недостаточно, так же как и возможности его клинического использования. Так, например, сообщалось о благоприятном действии глюкагона при сердечной недостаточности и о снижении гиперлипидемии под его влиянием.

Глюкагон оказывает сильное инотропное и хронотропное действие на миокард вследствие увеличения образования цАМФ (то есть оказывает действие, подобное действию агонистов β-адренорецепторов, но без вовлечения β-адренергических систем в реализацию этого эффекта). Результатом является повышение артериального давления, увеличение частоты и силы сердечных сокращений.

В высоких концентрациях глюкагон вызывает сильное спазмолитическое действие, расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов, в особенности кишечника, не опосредованное аденилатциклазой.

Глюкагон участвует в реализации реакций типа «бей или беги», повышая доступность энергетических субстратов (в частности, глюкозы, свободных жирных кислот, кетокислот) для скелетных мышц и усиливая кровоснабжение скелетных мышц за счёт усиления работы сердца. Кроме того, глюкагон повышает секрецию катехоламинов мозговым веществом надпочечников и повышает чувствительность тканей к катехоламинам, что также благоприятствует реализации реакций типа «бей или беги».

Разрушается глюкагон в печени и почках. Ферментная система, разрушающая глюкагон, по данным одних авторов, отличается от глутатионинсулинтрансгидрогеназы, по данным других — инсулинспецифическая протеаза принимает участие в разрушении как инсулина, так и глюкагона. Около 0,5 мг/сут глюкагона, секретируемого β-клетками, выделяется желчью.

Гормон глюкагон

Поговорим о гормоне, который утоляет голод круче, чем всем известный батончик с арахисом – глюкагоне. Если с ним что-то не так, то наш организм начинает голодать и включает стрессовый механизм извлечения глюкозы из тканей. При этом, человек начинает есть много и сладко.

Глюкагон – один из основных гормонов поджелудочной железы, который, вместе с инсулином, отвечает за регуляцию уровня глюкозы в крови. По своей специфике он антагонист инсулина.

На выработку глюкагона влияют 3 фактора:

  • Концентрация глюкозы в крови (падение уровня сахара до критического может спровоцировать увеличение объема «гормона голода» в плазме в несколько раз).
  • Увеличение количества аминокислот в крови, особенно аланина и аргинина.
  • Активные физические нагрузки (изматывающие тренировки на пределе человеческих возможностей повышают концентрацию гормона в 4-5 раз).

Основная задача глюкагона – при низком сахаре запустить процесс расщепления гликогеновых запасов в печени (запасы углеводов), мышечный гликоген – глюкагон, он не трогает (его трогают гормоны стресса).

Также глюкагон способствует усилению кровотока в почках;

Увеличивает скорость выведения натрия из органов человека, поддерживая нормальное электролитическое соотношения в организме, а это важный фактор в работе сердечно-сосудистой системы;

Участвует в регенерации клеток печени;

Стимулирует выход инсулина из клеток организма.

Его задача, как и многих других гормонов, обеспечить питанием жизненно важные центральные органы – ЦНС и сердце. Особенно активно он это делает, участвуя в реализации реакции типа «бей или беги». Он повышает доступность энергетических субстратов (в частности, глюкозы, свободных жирных кислот, кетокислот) для скелетных мышц и усиливает кровоснабжение скелетных мышц за счёт усиления работы сердца.

Кроме того, глюкагон повышает секрецию катехоламинов мозговым веществом надпочечников и повышает чувствительность тканей к катехоламинам, что также благоприятствует реализации реакций типа «бей или беги».

Норма глюкагона в крови:

  • Дети 4-14 лет — в пределах 0-148 пг/мл.
  • Взрослые — 20-100 пг/мл.

Снижение глюкагонового уровня в крови, чаще всего, связано с удалением поджелудочной железы.

Повышение уровня гормона – это возможный признак следующих патологий:

  • сахарный диабет 1-го типа,
  • глюкагонома (опухоль зоны альфа-клеток в поджелудочной железе),
  • острый панкреатит,
  • цирроз печени,
  • синдром Кушинга,
  • хроническая почечная недостаточность,
  • острая гипогликемия,
  • любой тяжелый стресс (травмы, ожоги, операции и др.).

    Антон Поляков, врач-эндокринолог
    Инстаграм: doctorpolyakoff

ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит (GlucaGen® 1 mg HypoKit)

Последняя актуализация описания производителем 17.09.2013 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Глюкагон* (Glucagon*)

АТХ

H04AA01 Глюкагон

Фармакологическая группа

  • Средство лечения гипогликемии

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E16.2 Гипогликемия неуточненная

Состав

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 1 фл.
активное вещество:
глюкагона гидрохлорид генно-инженерный 1 мг
(соответствует 1 МЕ)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; вода для инъекций (в состав могут также входить кислота хлористоводородная и/или натрия гидроксид, используемые при производстве препарата для подбора рН)

Описание лекарственной формы

Лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета. При растворении в прилагаемом растворителе в течение 1 мин образуется прозрачный бесцветный раствор.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипергликемическое.

Фармакодинамика

ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит содержит генно-инженерный человеческий глюкагон — белково-пептидный гормон, физиологический антагонист инсулина, участвующий в регуляции углеводного обмена. Глюкагон усиливает расщепление гликогена в печени до глюкозо-6-фосфата (гликогенолиз), в результате чего повышается концентрация глюкозы в крови.

Глюкагон не эффективен при лечении пациентов, в печени которых запасы гликогена истощены. По этой причине глюкагон малоэффективен или не эффективен при лечении голодающих пациентов натощак или пациентов с надпочечниковой недостаточностью, хронической гипогликемией или гипогликемией, вызванной приемом алкоголя.

В отличие от адреналина, глюкагон не оказывает воздействия на мышечную фосфорилазу и поэтому не может содействовать переносу углеводов из запасов гликогена в скелетных мышцах.

Глюкагон стимулирует выделение катехоламинов. При наличии феохромоцитомы глюкагон может спровоцировать выделение опухолью большого количества катехоламинов, которые вызывают резкое повышение АД. Глюкагон снижает сократительную способность гладкой мускулатуры ЖКТ.

Действие препарата начинается через 1 мин после в/в инъекции, длительность действия составляет 5–20 мин в зависимости от дозы и органа. Действие препарата после в/м инъекции начинается через 5–15 мин и длится от 10 до 40 мин в зависимости от дозы и органа.

При лечении тяжелой гипогликемии действие глюкагона на содержание глюкозы в крови обычно наблюдается в течение 10 мин.

Фармакокинетика

Скорость метаболического клиренса глюкагона у человека составляет приблизительно 10 мл/кг/мин. Глюкагон метаболизируется ферментативным путем в плазме крови и в органах, в которых он распределен. Основные места метаболизма глюкагона — печень и почки, вклад каждого органа в общую скорость метаболического клиренса составляет приблизительно 30%. Т1/2 глюкагона составляет 3–6 мин.

Показания препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит

Тяжелые гипогликемические состояния (низкий уровень глюкозы в крови), возникающие у больных сахарным диабетом после инъекции инсулина или приема таблетированных гипогликемических препаратов.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к глюкагону или любому другому компоненту препарата; гипергликемия; феохромоцитома.

Применение при беременности и кормлении грудью

ГлюкаГен® не проходит через человеческий плацентарный барьер и может использоваться для лечения тяжелой гипогликемии во время беременности. При назначении препарата в период грудного вскармливания какого-либо риска для ребенка не отмечено.

Побочные действия

Тяжелые побочные эффекты очень редки.

Со стороны системы органов пищеварения: иногда могут появляться тошнота и рвота, особенно при введении дозы более 1 мг или при быстром введении препарата (в течение менее 1 мин).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременная тахикардия, транзиторное повышение АД.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, включая анафилактический шок.

Побочные эффекты, указывающие на токсичность препарата ГлюкаГен®, не зарегистрированы.

Если у пациента возникли какие-либо побочные реакции, в т.ч. и не перечисленные выше, но по его мнению, вызванные применением препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит, он должен сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

На фоне бета-адреноблокаторов введение препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит может привести к выраженной тахикардии и повышению АД.

Инсулин: действие глюкагона противоположно действию инсулина (инсулин — антагонист глюкагона).

Индометацин: при совместном применении глюкагон может утратить способность повышать содержание глюкозы в крови и даже вызвать гипогликемию.

Варфарин: при совместном применении глюкагон может усилить действие антикоагулянта варфарина.

Способ применения и дозы

Для терапии тяжелых гипогликемических состояний

Для приготовления инъекционного раствора 1 мг (1 МЕ) лиофилизата растворяют в 1 мл растворителя.

Взрослым и детям с массой тела более 25 кг или старше 6–8 лет вводят 1 мг (1 мл, отметка на шприце 1/1). Детям с массой тела менее 25 кг или младше 6–8 лет вводят 0,5 мг (0,5 мл, отметка на шприце 1/2) п/к или в/м. Пациент обычно приходит в сознание в течение 10 мин после введения препарата. После того, как пациент придет в сознание, ему необходимо дать пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии и восстановления гликогена в печени. Если в течение 10 мин больной не придет в сознание, ему необходимо ввести в/в декстрозу.

Всем пациентам с тяжелой формой гипогликемии необходима медицинская помощь.

Приготовление раствора для инъекции

1. Снять пластиковый колпачок с флакона и защитный наконечник иглы со шприца. Проколоть иглой резиновую пробку флакона, содержащего ГлюкаГен®, и ввести во флакон всю жидкость, находящуюся в шприце.

2. Не вынимая иглы из флакона, осторожно встряхивать флакон до полного растворения препарата ГлюкаГен® и образования прозрачного раствора.

3. Необходимо убедиться, что поршень полностью задвинут вперед. Набрать весь раствор в шприц. Следует следить за тем, чтобы поршень не вышел из шприца.

4. Выпустить из шприца воздух и сделать инъекцию.

Утилизируйте остатки неиспользованного препарата и упаковки в соответствии с местными требованиями.

Для диагностики (подавление сократительной способности органов ЖКТ)

ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит должен вводиться только медицинским персоналом. После в/в введения 0,2–0,5 мг действие препарата начинается в течение 1 мин и длится от 5 до 20 мин в зависимости от обследуемого органа.

После в/м введения 1–2 мг действие препарата начинается через 5–15 мин и продолжается 10–40 мин в зависимости от обследуемого органа. После завершения процедуры пациенту надо дать богатые углеводами продукты, если это совместимо с применяемой диагностической процедурой.

В зависимости от используемого метода диагностики и способа введения, доза препарата составляет 0,2–2 мг. Обычная диагностическая доза, используемая для расслабления мышц желудка, луковицы двенадцатиперстной кишки, двенадцатиперстной кишки и тонкой кишки, составляет 0,2–0,5 мг при в/в введении и 1 мг при в/м введении. Доза для расслабления мышц прямой кишки составляет 0,5–0,75 мг при в/в введении и 1–2 мг при в/м введении.

Передозировка

При передозировке препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит возможно появление тошноты, рвоты, диареи, гипокалиемии, тахикардии, повышение АД.

Лечение симптоматическое. Необходим постоянный контроль уровня калия и, при необходимости, его коррекция. Применение форсированного диуреза и гемодиализа — малоэффективно. В случае появления рвоты — регидратация и восполнение потерь калия.

Особые указания

После введения препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит необходимо контролировать содержание глюкозы в плазме крови.

ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит оказывает гипергликемический эффект только при наличии гликогена в печени, поэтому он будет неэффективен у голодающих пациентов, у больных с надпочечниковой недостаточностью и хронической гипогликемией, а также если гипогликемия вызвана чрезмерным употреблением алкоголя.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит у больных с инсулиномой или глюкагономой.

Больной сахарным диабетом должен строго придерживаться врачебных рекомендаций, направленных на предупреждение гипогликемических состояний.

Нельзя использовать раствор, если он выглядит как гель или если порошок растворился не полностью.

Флакон имеет защитный, термоустойчивый пластмассовый колпачок с цветовым кодом.

Для того чтобы растворить порошок препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит, вы должны снять пластиковый колпачок. Если он потерян или отсутствует при приобретении флакона, верните флакон в аптеку.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций. Во флаконах по 1 мг лиофилизата в комплекте с растворителем в одноразовых шприцах по 1 мл; в пластиковом пенале 1 фл. с лиофилизатом и 1 шприц с растворителем.

Производитель

Ново Нордиск А/С.

Ново Алле, DK-2880, Багсваерд, Дания.

Представительство Ново Нордиск А/С.

119330, Москва, Ломоносовский пр-т, 38, оф. 11.

Тел.: (495) 956-11-32; факс: (495) 956-50-13.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит

При температуре не выше 25 °C (не замораживать). В оригинальной упаковке

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит

2 года. Растворитель — 3 г.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E16.2 Гипогликемия неуточненная Гипогликемическая кома
Гипогликемические состояния
Гипогликемия
Тяжелая гипогликемия

Глюкагон

Фото препарата

Латинское название: Glucagon

Код ATX: H04AA01

Действующее вещество: Глюкагон (Glucagon)

Производитель: Ново Нордиск (Дания)

Описание актуально на: 19.12.17

Глюкагон – гипергликемическое, диагностическое лекарственное средство.

Действующее вещество

Глюкагон (Glucagon).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме лиофилизированного порошка и сухого вещества для инъекций.

Лиофилизированный порошок реализуется в стеклянных флаконах: однодозовая форма — по 1 мг в комплекте с 5 мл растворителя, многоразовая форма — по 2 мг во флаконе с растворителем 5 мл или по 10 мг во флаконе с растворителем 10 мл.

Сухое вещество реализуется в стеклянных ампулах под названием 666, 667, 668, 669.

Лиофилизированный порошок для инъекций 1 флакон
Глюкагон 1 мг
Сухое вещество для инъекций 1 амп. 666 1 амп. 668
Гидрохлоридаглюкагон 1 мг 1 мг
Лактоза 49 мг 140 мг
Сухое вещество для инъекций 1 амп. 667 1 амп. 669
Гидрохлоридаглюкагон 1 мг 10 мг
2% раствор фенола с 1,6% раствором глицерина (в качестве консерванта) 1 мл 1 мл

Показания к применению

Шоковая терапия при психических заболеваниях и купирование выраженых гипогликемических состояний у людей, больных сахарным диабетом.

Также используется как вспомогательное средство при диагностических радиологических обследованиях поджелудочной железы, желудка и кишечника.

  • инсулома;
  • феохромоцитома;
  • недостаточность надпочечников;
  • хроническая гипогликемия различного генеза;
  • глюкагонома;
  • гиперчувствительность к медпрепарату.

Инструкция по применению Глюкагон (способ и дозировка)

Применяют внутривенно, внутримышечно и подкожно.

Для купирования гипогликемических состояний детям и взрослым больным вводят 1 мг Глюкагона. Детям с весом меньше 20 кг — дозу из расчета 20-30 мкг/кг.

При использовании препарата для исследования, учитывая вид диагностики, доза колеблется от 0,25 мг до 2 мг. Препарат в этом случае вводится внутримышечно или внутривенно.

Побочные эффекты

Использование Глюкагон может вызвать следующие побочные действия:

  • Сердечно-сосудистая система: транзиторное повышение АД, гипотензия (снижение артериального давления), иногда — тахикардия.
  • Пищеварительная система: рвота, приступы тошноты.
  • Аллергические проявления: крапивница, кожные высыпания, зуд, респираторный дистресс-синдром, ангионевротический отек, гипотензия.

Симптомы передозировки Глюкагон – тошнота и рвота. Специальной терапии обычно не требуется.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: ГлюкаГен 1 мг ГипоКит.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Глюкагон – гормон, который мобилизирует гликоген печени, высвобождаемый в виде глюкозы в кровь. Он не эффективен при дефиците гликогена в печени. Эффект гормона незначительный у больных, длительный период времени не употреблявших пищу, у лиц с хронической гипогликемией, недостаточностью надпочечников или с алкогольной гипогликемией.

Стимулирует секрецию катехоламинов. При феохромоцитоме может вызвать выход чрезмерного количества катехоламинов, быстро повышая давление. Угнетает тонус и ослабляет перистальтику гладкой мускулатуры органов пищеварительной системы.

  • Используют с особой осторожностью у больных с подозрением на феохромоцитому или инсулому.
  • Важно учитывать, что препарат оказывает свое воздействие лишь при налички гликогена в печени, а потому он неэффективен у людей, сидящих на редукционной диете, при хронической гипогликемии, при недостаточности надпочечников.
  • У больных, которые принимают бета-адреноблокаторы, может появляться артериальная гипертензия и выраженная тахикардия при введении ЛС

При беременности и грудном вскармливании

При беременности и в период лактации назначают в случае крайней необходимости и применяют с особой осторожностью.

В детском возрасте

Дозировку должен рассчитывать врач.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

  • На фоне лечения бета-адреноблокаторами введение ЛС может привести к тахикардии и повышению давления.
  • При одновременном применении с Индометацином может потерять способность повышать содержание глюкозы в крови.
  • При совместном применении с Варфарином препарат может усилить его действие.

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре от 15 до 30 °C. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.

Цена в аптеках

Цена Глюкагон за 1 упаковку начинается от 708 руб.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Инструкция по применению:

  1. 1. Фармакологическое действие
  2. 2. Показания к применению
  3. 3. Способ применения
  1. 4. Побочные действия
  2. 5. Противопоказания, указанные в инструкции
  3. 6. Дополнительная информация

Глюкагон — гормон поджелудочной железы, одной из функций которого является увеличение уровня глюкозы в крови.

Глюкагон является физиологическим антагонистом инсулина.

Глюкагон, функции которого диаметрально противоположны функциям инсулина, существенно увеличивает концентрацию глюкозы в других органах за счет двух своих эффектов: расщепление гликогена (основной запасной углевод) печени и увеличение глюконеогенеза (образование глюкозы из других органических соединений) в печени. Вызывая гликогенолиз (расщепление гликогена до глюкозы) в печени, гормон глюкагон увеличивает концентрацию глюкозы в крови на протяжении нескольких минут.

Глюкагон, функции которого не ограничиваются лишь гипергликемическим эффектом, способен снимать спазмы, а также оказывать инотропное (изменение силы сердечного сокращения) и хронотропное (изменение частоты сердечных сокращений) действие на сердце в результате повышенного образования цАМФ (посредник в распространении сигналов некоторых гормонов).

Высокие дозы Глюкагона вызывают сильное расслабление кишечника, которое не опосредовано аденилатциклазой.

Показания к применению Глюкагона

Глюкагон гормон назначается при:

  • купировании гипогликемических состояний тяжелой формы;
  • пониженном содержании сахара в крови (гипогликемия) у пациентов с сахарным диабетом;
  • шоковой терапии психических заболеваний;
  • диагностических исследованиях различных отделов желудочно-кишечного тракта как вспомогательное средство.

Способ применения

Выпускается Глюкагон в форме лиофилизата для приготовления раствора для инъекций. Введение препарата возможно подкожным, внутримышечным или внутривенным способом.

Купирование гипогликемических состояний предполагает введение 1 мг Глюкагона взрослым и детям, вес которых соответствует 20-25 кг. Детям с меньшим весом рекомендуется применять 500 мкг или дозу, рассчитанную путем умножения массы тела ребенка на 20-30 мкг препарата. При необходимости введение Глюкагона повторяют через 12 минут. При использовании глюкагон гормона с целью диагностики доза может варьироваться от 500 мкг до 2 мг.

После введения препарата рекомендуется дополнительно принимать углеводы с целью восстановления гликогена и предупреждения вторичной гипогликемии. В случае, если применение Глюкагоне не дало ожидаемых результатов, рекомендуется внутривенно вводить глюкозу.

Глюкагон гормон может вызвать такие нежелательные последствия как транзиторное повышение артериального давления, тахикардия, рвота, тошнота, аллергические реакции в виде зуда, кожной сыпи и ангионевротического шока.

Противопоказания, указанные в инструкции к Глюкагону

Глюкагон, функции которого могут быть опасны при некоторых заболеваниях, противопоказан в следующих случаях:

  • глюкагонома (опухоль, продуцирующая глюкагон в избытке);
  • инсулома (опухоль, чрезмерно продуцирующая инсулин);
  • феохромоцитома (опухоль, в избытке секретирующая катехоламины);
  • повышенная чувствительность к глюкагону.

С осторожностью препарат назначается беременным и кормящим женщинам.

Дополнительная информация

Хранить Глюкагон следует при температуре, соответствующей 15-30 0С.

Глюкагон – роль в организме и взаимодействие с инсулином

Мы знаем, что поддержание нормального уровня сахара в крови чрезвычайно важно и иногда может быть проблематичным. Но знаете ли вы, как организм работает, чтобы реализовывать эту важную функцию? Гормон глюкагон регулирует углеводный обмен и играет здесь главную роль.

Функция глюкагона начинает действовать, когда уровень глюкозы в крови становится слишком низким. Глюкагон работает в паре с инсулином, чтобы гарантировать, что в организме поддерживается достаточное количество глюкозы в крови, чтобы обеспечивать необходимый уровень энергии.

К сожалению, эти два важных гормона не всегда работают должным образом, а иногда их выработка и вовсе останавливается. Это может привести к серьезным проблемам со здоровьем, если это не исправить.

Что такое глюкагон и его роль в организме

Глюкагон — это пептидный гормон, который вырабатывается для поддержания соответствующего уровня глюкозы в крови. Исследования показывают, что он предотвращает слишком низкий уровень глюкозы в крови.

Это осуществляется с помощью процесса, называемого гликогенолизом, который происходит, когда глюкагон в печени стимулирует превращение накопленного гликогена в глюкозу. Именно этот процесс позволяет организму поддерживать адекватные концентрации глюкозы в плазме.

Исследования показывают, что глюкагон секретируется из альфа-клеток поджелудочной железы в ответ на:

  • гипогликемию
  • долгосрочное голодание
  • физические упражнения
  • употребление высокобелковой пищи

Когда вы поститесь в течение длительного периода времени, этот важный белок способствует использованию накопленного жира для энергии, которая сохраняет потребление глюкозы организмом.

Что регулирует глюкагон, его взаимодействие с инсулином

Как глюкагон работает с инсулином

Глюкагон и инсулин — два гормона, которые работают вместе, чтобы контролировать уровень сахара в крови, но они имеют противоположные эффекты.

Глюкагон выделяется, когда уровень сахара в крови становится слишком низким, а инсулин — когда уровень сахара в крови становится слишком высоким.

В случае гипогликемии, высвобождение глюкагона стимулируется для того, чтобы исправить дисбаланс. Это может произойти, когда человек постился в течение длительного периода времени или когда употреблял много белковых продуктов.

Инсулин, с другой стороны, стимулируется во время гипергликемии, когда уровень сахара в крови слишком высок. Инсулин сигнализирует клеткам о поступлении глюкозы из крови, чтобы использовать ее в качестве энергии. Когда клетки поглощают глюкозу, уровень глюкозы в крови снижается.

Любая избыточная глюкоза хранится в печени и мышцах как вещество, называемое гликоген. Организм использует гликоген для энергии между приемами пищи.

Глюкагон регулирует превращение гликогена в глюкозу, когда уровень сахара в крови становится слишком низким, чтобы сохранить этот важный баланс.

Организм определяет, какой гормон необходим для поддержания баланса сахара в крови. Исследования доказывают, что выброс глюкагона предотвращается при повышении уровня глюкозы в крови и после приема пищи с высоким содержанием углеводов. С другой стороны, гормон высвобождается после еды с высоким содержанием белка.

Инсулин также играет роль в этом балансе — его высвобождение происходит после еды с высоким содержанием углеводов и предотвращается после еды с высоким содержанием белка. Действие глюкагона и инсулина происходит в течение всего дня, регулируя уровень глюкозы в крови и запасы энергии.

Расстройства обмена глюкозы

Нарушение метаболизма глюкозы происходит, когда организм не может перерабатывать сахар в энергию. Люди должны поддерживать нормальный уровень сахара в крови, чтобы питать центральную нервную систему.

Наиболее распространенным состоянием, которое препятствует способности организма поддерживать нормальный уровень глюкозы в крови, является диабет.

Инсулин и глюкагон не производятся и не выделяются должным образом у диабетиков. Это может привести к опасно высокому уровню глюкозы в крови.

Существует несколько типов диабета, которые влияют на уровень инсулина и глюкагона, в том числе:

  • Диабет 1 типа: менее распространенная форма диабета, при которой иммунная система разрушает клетки, вырабатывающие инсулин, поэтому гормон не вырабатывается самостоятельно организмом и должен приниматься извне. Диабет 1 типа обычно вызывает более тяжелые симптомы диабета, и симптомы обычно развиваются раньше и в более молодом возрасте, чем диабет 2 типа.
  • Диабет 2 типа: это когда ваш организм вырабатывает инсулин, но ваши клетки не реагируют на него должным образом. Диабет 2 типа приводит к повышению уровня глюкозы в крови, потому что инсулин не может взять его из крови для получения энергии.
  • Преддиабет: симптомы преддиабета возникают, когда уровень глюкозы в крови превышает норму, но ниже определенного порога диабета. Это считается «состоянием риска», и его обычно можно предотвратить с помощью изменения образа жизни и диеты. Состоянию преддиабета также предшествуют метаболический синдром и инсулинорезистентность.
  • Гестационный диабет: диагностируется между 24 и 28 неделями беременности и возникает, когда уровень сахара в крови беременной женщины слишком высок.

Две ситуации, которые могут возникнуть, когда гормоны инсулин и глюкагон не функционируют должным образом:

Гипогликемия. Низкое содержание глюкозы в крови может возникнуть в результате голодания, чрезмерных физических нагрузок и непреднамеренного приема пациентами с диабетом слишком большого количества инсулина или лекарств, снижающих уровень глюкозы. Признаки гипогликемии включают в себя:

  • голод
  • беспокойство и дрожь
  • потливость
  • головокружение
  • головная боль
  • мышечная слабость
  • туман мозга

Гипергликемия. Повышенное содержание глюкозы в крови возникает, когда организм не вырабатывает достаточное количество инсулина или не может правильно его использовать. Это происходит у пациентов с диабетом и людей с гормональным дисбалансом. Симптомы обычно включают в себя:

  • усиление жажды
  • частое мочеиспускание
  • проблемы с концентрацией
  • затуманенное зрение
  • головные боли
  • слабость
  • онемение конечностей.

Использование глюкагона для инъекций

Наш организм вырабатывает глюкагон естественным путем, но существует также синтетическая версия, которая доступна в качестве рецептурного лекарства.

Инъекции глюкагона иногда необходимы в тяжелых случаях гипогликемии. Инъекционные наборы глюкагона доступны для пациентов с диабетом, если они теряют сознание в результате тяжелой реакции на инсулин, или для людей с необычным случаем дефицита секреции глюкагона.

Набор для экстренной помощи обычно содержит лиофилизированный глюкагон в форме порошка, который можно использовать в качестве инъекции в шприце-разбавителе объемом один миллилитр. Порошок содержит одну единицу глюкагона, что составляет 1 миллиграмм, и 49 миллиграммов лактозы. Перед инъекцией лекарство смешивается с разбавителем.

Эффект от инъекции глюкагона ограничен. Человек, страдающий от тяжелой гипогликемии, должен будет потреблять углеводы, как только он или она сможет это сделать, чтобы поддерживать баланс сахара в крови.

Дозировка

Одна единица глюкагона обычно содержит 1 миллиграмм, что является рекомендуемой дозой для взрослых и детей весом более 20 кг с гипогликемией. Дети весом до 20 кг должны получать 0,5 единицы, что составляет 0,5 мг глюкагона.

Другая распространенная рекомендация по дозировке составляет 20-30 микрограммов на один килограмм массы тела.

Единицы глюкагона можно вводить с помощью набора для неотложной помощи внутривенно, внутримышечно или подкожно.

После гипогликемического эпизода, требующего введения глюкагона, медицинский работник должен быть уведомлен об этом, а уровень глюкозы должен контролироваться до тех пор, пока он не будет восстановлен.

Риски, побочные эффекты и взаимодействия

Побочные эффекты глюкагона могут включать тошноту и рвоту. Однако это также симптомы гипогликемии, для которых можно использовать синтетический глюкагон.

В редких случаях лекарства глюкагона могут вызывать симптомы аллергии, такие как сыпь, зуд, проблемы с дыханием и пониженное кровяное давление.

Для людей с условиями, которые не позволяют их печени правильно вырабатывать глюкозу, прием глюкагона не будет эффективным. Это может включать пациентов с надпочечниковой недостаточностью и хронической гипогликемией.

В этих случаях пероральная глюкоза может быть более эффективной.

В организме может выделяться слишком много глюкагона, что вызвано редкой опухолью в поджелудочной железе, называемой глюкагономой.

Чрезмерный глюкагон может вызвать проблемы со здоровьем, такие как:

  • сахарный диабет
  • тромбоз
  • кожная сыпь
  • потеря веса.

Глюкагон взаимодействует с определенными лекарствами, в частности с антикоагулянтами, такими как варфарин. Пациенты, которые должны принимать гормон для снижения артериального давления при использовании антикоагулянтов, должны находиться под наблюдением врача.

Безопасность глюкагона во время беременности и во время кормления неясна, но риск для будущего плода считается низким.

Заключение

  • Глюкагон — это пептидный гормон, который работает вместе с инсулином для поддержания нормального уровня сахара в крови.
  • Этот гормон выделяется, когда уровень сахара в крови становится слишком низким. Он запускает преобразование накопленного гликогена в глюкозу, которая затем может использоваться организмом в качестве топлива.
  • Для людей с гипогликемией, инъекции глюкагона могут быть использованы для немедленного регулирования уровня глюкозы в крови. Это обычно используется для серьезных чрезвычайных ситуаций.
  • Лучший способ устранить низкий уровень сахара в крови в нормальных ситуациях — есть пищу с высоким содержанием углеводов.

Гормоны поджелудочной железы

Гормонами поджелудочной железы являются инсулин и глюкагон.

Строение

Представляет собой полипептид, включающий 29 аминокислот с молекулярной массой 3,5 кДа и периодом полураспада 3-6 мин.

Синтез

Осуществляется в клетках поджелудочной железы и в клетках тонкого кишечника.

Регуляция синтеза и секреции

Активируют: гипогликемия, адреналин.
Уменьшают: глюкоза, жирные кислоты.

Механизм действия

Аденилатциклазный активирующий.

Мишени и эффекты

Конечным эффектом является повышение концентрации глюкозы и жирных кислот в крови.

Жировая ткань

  • повышает активность внутриклеточной гормон-чувствительной ТАГ-липазы и, соответственно, стимулирует липолиз.

Печень

  • активация глюконеогенеза и гликогенолиза,
  • за счет повышенного поступления жирных кислот из жировой ткани усиливает кетогенез.

Патология

Гиперфункция

Глюкагонома – редко встречающееся новообразование из группы нейроэндокринных опухолей. У больных отмечается гипергликемия и поражение кожи и слизистых оболочек.

Инсулин

Дополнительная, более подробная информация, об инсулине находится на следующей странице.

Представляет собой полипептид из 51 аминокислоты, массой 5,7 кД, состоящий из двух цепей А и В, связанных между собой дисульфидными мостиками.

Синтезируется в клетках поджелудочной железы в виде проинсулина, в этом виде он упаковывается в секреторные гранулы и уже здесь образуется инсулин и С-пептид.

Активируют синтез и секрецию:

  • глюкоза крови – главный регулятор, пороговая концентрация для секреции инсулина – 5,5 ммоль/л,
  • жирные кислоты и аминокислоты,
  • влияния n.vagus – находится под контролем гипоталамуса, активность которого определяется концентрацией глюкозы крови,
  • гормоны ЖКТ: холецистокинин, секретин, гастрин, энтероглюкагон, желудочный ингибирующий полипептид,
  • хроническое воздействие гормона роста, глюкокортикоидов, эстрогенов, прогестинов.

Уменьшают: влияние симпато-адреналовой системы.

Осуществляется через рецепторы с тирозинкиназной активностью (подробно).

Основным эффектом является снижение концентрации глюкозы в крови благодаря усилению транспорта глюкозы внутрь миоцитов и адипоцитов и активации внутриклеточных реакций утилизации глюкозы:

  • активируя фосфодиэстеразу, которая разрушает вторичный мессенджер цАМФ, инсулин прерывает эффекты адреналина и глюкагона на печень и жировую ткань.
  • в мышцах и жировой ткани стимулирует транспорт глюкозы в клетки (активация Глют-4),
  • в печени и мышцах ускоряет синтез гликогена (активация гликогенсинтазы).
  • в печени, мышцах и адипоцитах инсулин стимулирует гликолиз, активируя фосфофруктокиназу и пируваткиназу.
  • полученный в гликолизе пируват превращается в ацетил-SКоА под влиянием активированного инсулином пируватдегидрогеназного комплекса, и далее используется для синтеза жирных кислот. Превращение ацетил-SКоА в малонил-SКоА, первый субстрат синтеза жирных кислот, также стимулируется инсулином (ацетил-SКоА-карбоксилаза).
  • в мышцах усиливает транспорт нейтральных аминокислот в миоциты и стимулирует трансляцию (рибосомальный синтез белков).

Ряд эффектов инсулина заключается в изменении транскрипции генов и скорости трансляции ферментов, отвечающих за обмен веществ, за рост и деление клеток.

Благодаря этому индуцируется синтез ферментов метаболизма

  • углеводов в печени (глюкокиназа, пируваткиназа, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа),
  • липидов в печени (АТФ-цитрат-лиаза, ацетил-SКоА-карбоксилаза, синтаза жирных кислот, цитозольная малатдегидрогеназа) и адипоцитах (ГАФ-дегидрогеназа, пальмитатсинтаза, липопротеинлипаза).

и происходит репрессия фосфоенолпируват-карбоксикиназы (подавление глюконеогенеза).

Инактивация инсулина

Инактивация инсулина начинается после интернализации инсулин-рецепторного комплекса и образования эндосомы, в которой и происходит деградация инсулина. Участвуют две ферментные системы:

  1. Глутатион-инсулин-трансгидрогеназа, которая восстанавливает дисульфидные связи между цепями А и В, в результате чего гормон распадается.
  2. Инсулиназа (инсулин-протеиназа), гидролизующая инсулин до аминокислот.

Период полужизни инсулина не превышает 5-6 минут. Происходит деградация в основном в печени и почках, но и другие ткани принимают в этом участие. Также в почках инсулин может фильтроваться, захватываться эпителиоцитами проксимальных канальцев и разрушаться до аминокислот.

Гипофункция

Инсулинзависимый и инсулиннезависимый сахарный диабет. Для диагностики этих патологий в клинике активно используют нагрузочные пробы и определение концентрации инсулина и С-пептида.

Глюкагон (Glucagon)

  • Применение вещества Глюкагон
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Глюкагон
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Глюкагон
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Глюкагон

Латинское название вещества Глюкагон

Glucagonum (род. Glucagoni)

Химическое название

Одноцепочечный полипептид, состоящий из 29 остатков аминокислот.

Брутто-формула

C153H225N43O49S

Фармакологическая группа вещества Глюкагон

  • Глюкагон и его аналоги
  • E16.2 Гипогликемия неуточненная
  • Код CAS

    16941-32-5

    Характеристика вещества Глюкагон

    Физиологический антагонист инсулина. Гормон, вырабатываемый альфа-клетками островков Лангерганса; получают из поджелудочных желез свиней или крупного рогатого скота и методами генной инженерии. Кристаллический белый порошок, содержащий менее 0,05% цинка. Практически нерастворим в воде; хорошо растворяется при pH ниже 3 и выше 9,5.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — спазмолитическое, гипергликемическое.

    Связывается со специфическими рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней (печень, скелетная мускулатура) и, опосредованно, через Gs белки, активирует аденилатциклазу — фермент, переводящий АТФ в цАМФ, который, в свою очередь, повышает активность фосфорилазы, расщепляющей гликоген в печени и мышцах до глюкозы и инактивирующей гликогенсинтетазу, т.е. стимулируется гликогенолиз и глюконеогенез. В других тканях (миокард, гладкие мышцы) возбуждает второй тип глюкагоновых рецепторов, увеличивает концентрацию внутриклеточного инозитолтрифосфата, снижает содержание внутриклеточного Ca2+ и расслабляет гладкие мышцы. Вместе с тем, глюкагон оказывает положительное инотропное влияние на миокард.

    При в/м введении Tmax составляет 13 мин, Cmax — 6,9 нг/мл. При п/к введении Tmax — 20 мин, Cmax — 7,9 нг/мл. Метаболизируется в печени, почках, плазме, тканях в ходе ферментного протеолиза. T1/2 — 3–6 мин. Выводится почками.

    Гипергликемическое действие проявляется через 5–20 мин после в/в введения, через 15–26 мин после в/м введения, через 30–45 мин после п/к введения, продолжительность эффекта — до 90 мин. Спазмолитическое действие после в/в введения наблюдается через 45–60 с, после в/м введения — через 8–10 мин (4–7 мин после дозы 2 мг); продолжительность действия зависит от дозы и составляет после в/в введения 12–27 мин (1 мг), 21–32 мин (2 мг), после в/в введения — 9–17 мин (0,25–0,5 мг), 22–25 мин (2 мг).

    Может использоваться при ряде диагностических исследований, в т.ч. при рентгенологическом исследовании ЖКТ с использованием бария в условиях искусственной гипотонии, ангиографии, компьютерной томографии, МРТ, диагностике кровотечений из тонкой кишки с применением меченых технецием эритроцитов, гистеросальпингографии, а также при интоксикации бета-адреноблокаторами и блокаторами кальциевых каналов, обструкции пищевода инородными телами. Имеются данные о применении для шоковой терапии у больных психическими заболеваниями.

    Применение вещества Глюкагон

    Гипогликемия, гипогликемическая кома.

    Гиперчувствительность (в т.ч. к свиным и/или говяжьим белкам в анамнезе), гипергликемия, инсулинома (возможно развитие парадоксальной гипогликемической реакции), феохромоцитома (стимулируя выброс катехоламинов в кровь, может вызвать резкое повышение АД).

    Не проходит через человеческий плацентарный барьер и может использоваться для лечения тяжелой гипогликемии во время беременности.

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Неизвестно, экскретируется ли глюкагон в грудное молоко. Поскольку многие препараты экскретируются с молоком у женщин, следует соблюдать осторожность при применении глюкагона в период грудного вскармливания. Клинические исследования у кормящих матерей не проводились, однако при назначении препарата в период грудного вскармливания какого-либо риска для ребенка не отмечалось.

    Побочные действия вещества Глюкагон

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторное повышение АД, тахикардия.

    Аллергические реакции: высыпания на коже и зуд, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок.

    Прочие: гипокалиемия, дегидратация.

    Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.

    Актуализация информации

    Взаимодействие с бета-адреноблокаторами

    На фоне бета-адреноблокаторов введение глюкагона может привести к выраженной тахикардии и повышению АД. Эти эффекты являются транзиторными, т.к. глюкагон имеет короткий T1/2, однако у пациентов с феохромоцитомой или заболеваниями коронарных артерий может потребоваться коррекция терапии.

    Источник информации

    Взаимодействие с пропранололом

    Гипергликемический эффект глюкагона может быть снижен пропранолом и, возможно, другими бета-адреноблокаторами.
    Клинические доказательства, механизм, значение и предостережение
    В исследовании у 5 здоровых добровольцев гипергликемический эффект глюкагона снижался в присутствии пропранолола. Под действием глюкагона уровень глюкозы в крови повышался на 45%, но при последующем приеме пропранолола повышение составляло только 15%. Причина такого эффекта неясна, но можно предположить, что пропранолол ингибирует эффекты катехоламинов (глюкагон стимулирует выделение катехоламинов). Если это справедливо, то, возможно, другие бета-адреноблокаторы могут оказывать такой же эффект, как и пропранолол. Однако клиническая значимость этого взаимодействия неясна.

    Источник информации

    Stockley’s Drug Interactions/Ed. by Stockley.- 9th ed, 2010.- P. 1558.

    Взаимодействие с индометацином

    При совместном применении с индометацином глюкагон может утратить способность повышать содержание глюкозы в крови и даже вызвать гипогликемию. При сочетанном применении необходимо соблюдать осторожность.

    Источник информации

    Симптомокомплекс включает неукротимую рвоту, признаки гипокалиемии (выраженная мышечная слабость, анорексия, аритмия, миалгия, судороги отдельных групп мышц) и дегидратацию.

    Лечение: симптоматическое с постоянным мониторингом содержания калия в крови. В случае неукротимой рвоты проводится регидратация больного и восполнение потерь калия.

    Пути введения

    В/в, в/м, п/к.

    Меры предосторожности вещества Глюкагон

    Глюкагон не эффективен при лечении пациентов, в печени которых запасы гликогена истощены. Поэтому он будет неэффективен у голодающих пациентов, у больных с надпочечниковой недостаточностью и хронической гипогликемией, а также если гипогликемия вызвана чрезмерным употреблением алкоголя.

    После введения глюкагона необходимо контролировать содержание глюкозы в плазме крови.

    Следует соблюдать осторожность при применении у больных с инсулиномой или глюкагономой.

    Больной сахарным диабетом должен строго придерживаться врачебных рекомендаций, направленных на предупреждение гипогликемических состояний.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит 0.0028
    Глюкагон™ 0.0009
    • 1 ампула 666 препарата Глюкагон содержит 1 мг гидрохлорида глюкагона и 49 мг лактозы;
    • 1 ампула 667 вышеуказанного препарата содержит 1 мг гидрохлорида глюкагона, 1 мл 1,6% раствора глицерина с 2% раствором фенола в качестве консерванта;
    • 1 ампула 668 вышеуказанного препарата содержит 1 мг гидрохлорида глюкагона и 140 мг лактозы;
    • 1 ампула 669 вышеуказанного препарата содержит 10 мг гидрохлорида глюкагона и 1 мл 1,6% раствора глицерина с 2% раствором фенола.

    Ампулы под названиями 669, 668, 667, 666.

    Лиофилизированный порошок для парентерального инъекционного введения во флаконах:

    • одноразовая форма препарата по 1 мг активного вещества в комплекте с растворителем в объеме 5 мл;
    • многоразовая форма препарата по 2 мг активного вещества в комплекте растворителем в объеме 5 мл или по 10 мг активного вещества в комплекте с растворителем в объеме 10 мл.

    Гипергликемическое.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Глюкагон — это средство, содержащее биосинтетический эквивалент человеческого Глюкагона, оба варианта идентичны по структуре.

    Фармакодинамика

    Глюкагон – гормон, мобилизирующий гликоген печени, который в свою очередь высвобождается в виде глюкозы в кровь. Глюкагон не эффективен при дефиците гликогена в печени. Эффект гормона Глюкагона незначительный у больных, длительный период времени не употреблявших пищу, у лиц с хронической гипогликемией, недостаточностью надпочечников или с алкогольной гипогликемией.

    Также функция Глюкагона состоит в стимулировании секреции катехоламинов. При феохромоцитоме он может вызвать выход чрезмерного количества катехоламинов, что приводит к быстрому повышению давления. Угнетает тонус и ослабляет перистальтику гладкой мускулатуры органов пищеварительного тракта.

    Фармакокинетика

    Расщепляется с помощью энзимов в органах и плазме крови. Печень и почки оказывают определяющее влияние на клиренс гормона. Период полувыведения составляет 4-5 минут. При введении внутривенно действие начинает фиксироваться уже через минуту после введения. Продолжительность действия колеблется в пределах 5-20 минут.

    После внутримышечного введения начало действия заметно через 7-15 минут и может продолжаться до 40 минут. При терапии тяжелых форм гипогликемических состояний влияние на концентрацию глюкозы в крови ожидается в среднем через 10 минут после применения.

    • терапия гипогликемии у пациентов, страдающих сахарным диабетом;
    • в качестве дополнительного средства при радиологических исследованиях поджелудочной железы, желудка и кишечника;
    • шоковая терапия при психиатрической патологии.
    • хроническая гипогликемия;
    • недостаточность надпочечников;
    • сенсибилизация к препарату.

    Наиболее часто встречающимися нежелательными эффектами являются рвота и тошнота, особенно при использовании дозы свыше 1 мг или при ускоренном введении средства (до 1 минуты). В более редких случаях может появляться вторичная гипогликемия.

    • реакции со стороны иммунитета: реакции гиперчувствительности вплоть до анафилактического шока;
    • реакции со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, абдоминальные боли.

    Инструкция по применению Глюкагона (Способ и дозировка)

    В соответствии с клиническими показаниями препарат обычно вводят в дозировке 0,5 или 1 единиц подкожно, внутривенно или внутримышечно.

    Для восстановления запаса гликогена в клетках печени и предотвращения развития вторичной гипогликемии следует дополнительно принимать углеводы после инъекции препарата. Если применение Глюкагона малоэффективно, рекомендуется введение глюкозы внутривенно.

    При введении большой дозы препарата может возникнуть тошнота или рвота. Специального лечения в этих случаях, как правило, не требуется. Также может наблюдаться понижение содержания калия в плазме крови. Это явление требует коррекции и мониторинга в случае необходимости.

    Действие Глюкагона антагонистично действию инсулина.

    На фоне лечения бета-адреноблокаторами введение средства может привести к сильной тахикардии и повышению давления.

    При одновременном применении с Индометацином препарат может потерять способность повышать концентрацию глюкозы в крови.

    При совместном применении с Варфарином может усилить его действие.

    Условия продажи

    Строго по рецепту.

    Условия хранения

    • нельзя допускать замораживания препарата, чтобы случайно не повредить шприц с содержащимся в нем растворителем;
    • хранить при температуре до 25 °C только в оригинальной упаковке;
    • хранить в недоступном для света месте;
    • приготовленный к применению препарат должен быть немедленно введен сразу после приготовления. Нельзя оставлять приготовленный раствор для дальнейшего более позднего использования;
    • беречь от детей;
    • никогда не употреблять после окончания срока годности, который указан на упаковке.

    Срок годности

    Два года

    Необходимо помнить, что инсулин является антагонистом Глюкагона.

    Не следует использовать раствор препарата, если принял консистенцию геля либо порошок растворился не полностью.

    ГлюкаГен 1 мг ГипоКит.

    Синонимы

    Глюкагон Ново.

    Детям

    Дозировка рассчитывается в зависимости от возраста или веса ребенка по следующей схеме:

    • если вес больше 25 кг или в возраст ребенка больше 6-8 лет, то вводят содержимое 1 мл флакона полностью;
    • если вес меньше 25 кг или в возраст ребенка меньше 6-8 лет, то вводят половину содержимого 1 мл флакона.

    При беременности и лактации

    Беременным следует назначать препарат только при крайней необходимости.

    Во время кормления грудью средство применяют с особой осторожностью.

    Отзывы

    Препарат применяется в основном в стационарной практике и является препаратом выбора при тяжелых гипогликемических состояниях, требующих срочного лечения.

    Цена Глюкагона, где купить

    Купить Глюкагон (1 мл средства и 1 мл растворителя) в России обойдется в 730-970 рублей, на Украине цена подобной формы выпуска препарата составляет приблизительно 350 гривен.