Изоптин 240 инструкция

Содержание

Изоптин СР 240

Состав

Одна таблетка препарата Изоптин СР 240 включает 240 мг гидрохлорида верапамила.

Дополнительные вещества: повидон К30, микрокристаллическая целлюлоза, альгинат натрия, стеарат магния, вода.

Состав покрытия: алюминиевый лак, гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 400, тальк, диоксид титана, гликолиевый воск.

Форма выпуска

Светло-зеленые таблетки длительного действия, продолговатой формы, с обеих сторон поперечные засечки, на одном крае выгравировано два символа в виде треугольника.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, антиангинальное и антигипертензивное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Относится к группе блокаторов каналов кальция. Подавляет трансмембранный перенос ионов кальция в клетки сосудов и гладкие миоциты миокарда. Обладает антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным действием.

Антигипертензивный эффект препарата обусловлен ослаблением сопротивления сосудов периферического типа без рефлекторного учащения сердцебиения. Давление начинает понижаться уже в первый день терапии и это действие сохраняется при длительной терапии. Изоптин СР 240 используется для лечения всех видов артериальной гипертонии: в комплексе с иными антигипертензивными средствами (диуретиками и ингибиторами АПФ) оказывает сосудорасширяющее, отрицательное инотропное и хронотропное действие; в виде монотерапии компенсированной артериальной гипертензии.

Антиангинальное действие связано с влиянием на гемодинамику и миокард (понижает тонус артерий периферического типа, сопротивление стенок сосудов). Торможение переноса ионов кальция внутрь клетки вызывает уменьшение трансформации энергии АТФ в механическую работу и ослабление сократимости миокарда.

Препарат также имеет сильное антиаритмическое действие, главным образом при наджелудочковой аритмии. Тормозит проведение нервного импульса в AV-узле, восстанавливая нормальный синусовый ритм. Нормальная частота сокращений миокарда не изменяется либо снижается незначительно.

Фармакокинетика

Всасывается быстро и полностью (90-92%) в тонком кишечнике. Средняя биодоступность составляет 22% у здоровых лиц, у пациентов с сердечной патологией она может достигать 35%.

Связывание с протеинами крови на 90%. Препарат способен проникать через плаценту и выделяться с грудным молоком. Метаболизируется почти в полном объеме в печени. Главный метаболит – норверапамил является активным, остальные метаболиты – неактивны.

Время полувыведения составляет 4-6 часов после приема однократно. Выводятся преимущественно с мочой. До 16% эвакуируется с калом.

Показания к применению

Показания к применению Изоптин СР 240:

  • стенокардия напряжения;
  • артериальная гипертония;
  • стенокардия, вызванная спазмом сосудов;
  • мерцание предсердий на фоне тахиаритмии (кроме WPW-синдрома);
  • наджелудочковая пароксизмальная тахикардия.

Противопоказания

Противопоказания абсолютного характера:

  • осложненный инфаркт миокарда (гипотензия, брадикардия, недостаточность левого желудочка);
  • синоатриальная блокада;
  • синдром брадикардии-тахикардии;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада второй или третьей степени.

Противопоказания относительного характера:

  • артериальная гипотензия;
  • AV-блокада первой степени;
  • брадикардия;
  • мерцание предсердий на фоне WPW-синдрома;
  • сердечная недостаточность.

Побочные действия

  • Реакции со стороны кровообращения: аритмия, AV-блокада, тахикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, усиление признаков сердечной недостаточности.
  • Реакции нервной деятельности: головокружение, тремор, головная боль, утомляемость, сонливость, нервозность, парестезии.
  • Реакции со стороны пищеварения: запоры, рвота, тошнота, непроходимость кишечника, боль в животе, повышения уровней печеночных ферментов, обратимая гиперплазия десен.
  • Реакции со стороны опорно-двигательной системы: боли в мышцах и суставах.
  • Аллергические реакции: экзантема, отек Квинке, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.
  • Реакции со стороны гормональной сферы: увеличение уровня пролактина, галакторея, обратимая гинекомастия, импотенция.
  • Прочие реакции: эритромелалгия, отеки, приливы.

Инструкция по применению Изоптин СР 240 (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Изоптин СР 240 указывает, что средняя доза препарата – 240-360 мг в день. При продолжительном лечении не рекомендуется превышать дозу 480 мг в день. Таблетки нужно принимать во время или непосредственно после еды целиком, запивая водой.

При артериальной гипертонии назначают 240 мг препарата раз в день утром. Если необходимо медленное понижение давления, то лечение рекомендовано начинать со 120 мг один раз в день утром.

При ишемической болезни сердца (стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала) препарат назначают по 120-240 мг дважды в сутки (утром и вечером).

При наджелудочковой пароксизмальной тахикардии или мерцании предсердий на фоне тахиаритмии препарат назначают по 120-240 мг дважды в сутки.

При нарушении работы печени лечение препаратом нужно начинать с приема в низких дозах по 40 мг дважды в сутки.

Продолжительность лечения препаратом не ограничена.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата зависят от принятой дозы препарата, времени осуществления детоксикационных мероприятий и от способности миокарда сокращаться. Есть сообщения о фатальных случаях передозировки.

Признаки: падение давления, шок, AV-блокада, потеря сознания, выскальзывающий ритм, синусовая брадикардия, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, прием рвотных и слабительных средств. При необходимости выполняют искусственное дыхание, закрытый массаж сердца и электростимуляцию сердца.

Селективным антидотом является кальций: вводят до 30 мл раствора 10% глюконата кальция внутривенно.

В случае развития AV-блокады, синусовой брадикардии вводят Изопреналин, Атропин, Орципреналин.

В случае появления артериальной гипотензии назначают Добутамин, Допамин, Норэпинефрин.

При недостаточности миокарда назначают Допамин и Добутамин.

Взаимодействие

При совместном применении препарата с бета-адреноблокаторами и противоаритмическими средствами происходит взаимное стимулирование эффектов на систему кровообращения (AV-блокада, урежение сердцебиения, усиление гипотензии).

Препарат усиливает гипотензивные эффекты иных антигипертензивных средств.

При совместном применении с Теразозином и Празозином наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.

Ритонавир и другие противовирусные препараты подавляют метаболизм верапамила, это приводит к повышению его содержания в крови.

При совместном применении с Хинидином развивается гипотония; а у лиц с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией возможно появление отека легких.

При одновременном использовании с Карбамазепином развивается повышение уровня последнего в крови и усиление его нейротоксичности.

При одновременном применении с препаратами лития усиливается их нейротоксичность.

Гипотензивное действие препарата может ослабляться при одновременном использовании с Рифампицином и Сульфинпиразоном.

При совместном применении с миорелаксантами их действие может усиливаться.

При совместном использовании с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.

При одновременном использовании с этанолом повышается его содержание в плазме.

Совместное применение с Симвастатином или Ловастатином может вызвать увеличение концентраций последних в крови.

Пациентам, принимающим Верапамил, терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы советуют начинать с низких доз, которые в дальнейшем повышают. В случае необходимости приема верапамила лицам, уже использующим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, советуется пересмотреть и понизить их дозировки. Подобной тактики рекомендуется придерживаться и при сочетанном назначении с Аторвастатином.

Условия продажи

Покупка возможна только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в заводской упаковке при температуре до 24 градусов. Беречь от детей

Срок годности

Три года.

Особые указания

Возможны индивидуальные реакции на препарат которые ведут к понижению способности управлять мобильными механизмами.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Изоптин СР 240: Гидрохлорид Верапамила, Верапамил Дарница, Верогалид ER 240, Изопртин СР, Лекоптин, Финоптин.

Детям

Нет исследований, которые подтверждают безвредность применения препарата у детей, поэтому рекомендуется избегать назначения верапамила у данной категории лиц.

При беременности и лактации

При беременности данный препарат назначается лишь по строгим показаниям, при лактации не назначается вообще.

Отзывы об Изоптине СР 240

Отзывы о свидетельствуют, что препарат активно используется при наиболее часто встречающейся кардиологической патологии, где хорошо себя зарекомендовал. Пациенты сообщают, что Изоптин значительно улучшил их качество жизни.

Цена Изоптина СР 240, где купить

Средняя цена упаковки препарата №30 в России составляет 390-400 рублей, а на Украине приближается у 86 гривнам.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Изоптин ср 240 таб. с пролонг. высвоб. п/о плен. 240мг №30Фамар С.А. 371 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Изоптин ср 240 мг n30 таблЭбботт ГмбХ/ЭббВи ГмбХ 453 руб.заказать

показать еще

ИЗОПТИН СР 240 0,24 N30 ТАБЛ ПРОЛОНГ ВЫСВОБ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Лекарственная форма

Светло-зеленые продолговатой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки с обеих сторон имеют поперечные риски. На одной стороне выгравировано два знака » А».

Верапамил блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и возможно ионов натрия) через «медленные» каналы в клетки проводящей системы миокарда и гладкомы­шечные клетки миокарда и сосудов. Антиаритмическое действие верапамила, вероятно, связано с его воздействием на «медленные» каналы в клетках проводящей системы сердца. Электрическая активность синоатриального (SA) и атриовентрикулярного (AV) узлов в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по «медленным» каналам. Ингибируя это поступление кальция, верапамил замедляет атриовентрикулярное (AV) проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в AV узле пропорционально частоте сердечных сокращений (ЧСС). Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у пациентов с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в AV узле, верапамил может восстановить правильный синусовый ритм у пациентов с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).
Верапамил не оказывает влияния на проведение по дополнительным проводящим путям, не влияет на нормальный потенциал действия предсердий или время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведения в измененных волокнах предсердий.
Верапамил не вызывает спазма периферических артерий и не изменяет общее содержание кальция в сыворотке крови. Снижает постнагрузку и сократимость миокарда. У большинства пациентов, включая пациентов с органическими поражениями сердца, отрицательное инотропное действие верапамила нивелируется снижением постнагрузки, сердечный индекс обычно не уменьшается, но у пациентов с умеренной и тяжелой сердечной недостаточностью (давление заклинивания в легочной артерии более 20 мм рт. ст., фракция выброса левого желудочка менее 35 %) может наблюдаться острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности.

Верапамила гидрохлорид представляет собой рацемическую смесь, состоящую из одинакового количества R-энантиомера и S-энантиомера.
Норверапамил является одним из 12 метаболитов, обнаруженных в моче. Фармакологическая активность норверапамила составляет 10-20 % от фармакологической активности верапамила, а доля норверапамила составляет 6 % от выводимого препарата. Равновесные концентрации норверапамила и верапамила в плазме крови сходные. Равновесная концентрация при длительном применении один раз в сутки достигается через 3-4 дня.
Всасывание
Более 90 % верапамила быстро всасывается в тонком кишечнике после приема внутрь. Средняя системная биодоступность после однократного приема верапамила внутрь составляет 33 %, что обусловлено выраженным эффектом «первичного прохождения» через печень. Биодоступность верапамила при повторном применении увеличивается приблизительно в 2 раза. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) верапамила в плазме крови составляет 4-5 часов. Максимальная концентрация норверапамила в плазме крови достигается примерно через 5 часов после приема верапамила. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность верапамила.
Распределение
Верапамил хорошо распределяется в тканях организма, объем распределения (Vd у здоровых добровольцев составляет 1,8-6,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови — около 90 %.
Метаболизм
Верапамил подвергается интенсивному метаболизму. Метаболические исследования in vitro показали, что верапамил метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450. У здоровых добровольцев после приема внутрь верапамил подвергается интенсивному метаболизму в печени, при этом обнаружены 12 метаболитов, большинство из которых — в следовых количествах. Основные метаболиты были идентифицированы как формы N и О-деалкилированных производных верапамила. Среди метаболитов только норверапамил обладает фармакологическим действием (около 20 % по сравнению с исходным соединением), что было выявлено в ходе исследования на собаках.
Выведение
Период полувыведения (T1/2) после приема верапамила внутрь составляет 3-7 часов. В течение 24 часов около 50 % дозы верапамила выводится почками, в течение пяти дней — 70 %. До 6 % дозы верапамила выводится через кишечник. Примерно 3 — 4 % верапамила выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс верапамила примерно совпадает с печеночным кровотоком, т.е. около 1 л/ч/кг (в диапазоне: 0,7 — 1,3 л/ч/кг).
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Возраст может оказать влияние на фармакокинетические параметры верапамила при его приеме пациентами с артериальной гипертензией. T1/2 может быть увеличен у пожилых пациентов. Взаимосвязи между антигипертензивным действием верапамила и возрастом не было выявлено.
Нарушение функции почек
Нарушение функции почек не оказывает влияния на фармакокинетические параметры верапамила, что было выявлено в ходе сравнительных исследований с участием пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и пациентов с нормальной функцией почек. Верапамил и норверапамил практически не выводятся при гемодиализе.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени T1/2 удлиняется из-за более низкого перорального клиренса верапамила и большего Vd.

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении препарата Изоптип® СР 240, представлены ниже по системам органов и частоте их возникновения в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (?1/10); часто (от ? 1/100 до <1/10); нечасто (от ?1/1000 до <1/100); редко (от ? 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1 /10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных). Наиболее часто наблюдались следующие побочные эффекты: головная боль, головокружение, тошнота, запор, боль в животе, брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, «приливы» крови к коже лица, периферические отеки и повышенная утомляемость.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна: гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:частота неизвестна: гиперкалиемия.
Нарушения психики:редко: сонливость.
Нарушения со стороны нервной системы:часто: головокружение, головная боль; редко: парестезия, тремор; частота неизвестна: экстрапирамидные расстройства, паралич (тетрапарез)1,судорожные припадки.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:редко: шум в ушах; частота неизвестна: вертиго.
Нарушения со стороны сердца:часто: брадикардия; нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия; частота неизвестна: AV-блокада I, II, III степени; сердечная недостаточность, остановка деятельности синусового узла («синус-арест»), синусовая брадикардия, асистолия.
Нарушения со стороны сосудов:часто: «приливы» крови к коже лица. выраженное снижение АД.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна: бронхоспазм, одышка.
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта:часто: запор, тошнота; нечасто: боль в животе; редко: рвота; частота неизвестна: дискомфорт в животе, гиперплазия десен, кишечная непроходимость.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: гипергидроз; частота неизвестна: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, алопеция, зуд, кожный зуд, пурпура, макулопапулезная сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна:артралгия, мышечная слабость, миалгия.
Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путей:частота неизвестна: почечная недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна: эректильная дисфункция, галакторея, гинекомастия.
Общие расстройства: часто: периферические отеки; нечасто: повышенная утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные:частота неизвестна: повышение концентрации пролактина, повышение активности ферментов печени.
1 — в период пострегистрационного применения препарата Изоптин® сообщалось о единичном случае развития паралича (тетрапареза), связанного с совместным применением верапамила и колхицина. Это могло быть связано с проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер вследствие подавления активности изофермента CYP3A4 и Р- гликопротеина под действием верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Острый инфаркт миокарда
Препарат Изоптин® СР 240 следует применять с осторожностью пациентам с острым инфарктом миокарда, осложненным брадикардией, выраженным снижением АД или дисфункцией левого желудочка.
Блокада сердца/Атриовентрикулярная блокада I степени/Брадикардия/Асистолия
Верапамил влияет на AV и SA узлы и замедляет AV проводимость. Препарат Изоптин® СР 240 следует использовать с осторожностью, так как развитие AV-блокады II или III степени (см. раздел «Противопоказание») или однопучковой, двухпучковой или трехпучковой блокады ножек пучка Гиса требует прекращения приема верапамила и проведения соответствующей терапии при необходимости.
Верапамил влияет на AV и SA узлы и в редких случаях может вызвать развитие AV- блокады II или III степени, брадикардию и, в крайних случаях, асистолию. Эти явления наиболее вероятны у пациентов с синдромом слабости синусового узла, который чаще встречается у пациентов в пожилом возрасте.
Асистолия у пациентов, не имеющих слабости синусового узла, обычно кратковременна (несколько секунд) со спонтанным восстановлением атриовентрикулярного или нормального синусового ритма. Если синусовый ритм своевременно не восстанавливается, необходимо немедленно назначить соответствующее лечение.
Бета-адреноблокаторы и антиаритмические средства
Взаимное усиление влияния на сердечно-сосудистую систему (AV-блокада высокой степени, значительное снижение ЧСС, обострение сердечной недостаточности и выраженное снижение АД). Бессимптомная брадикардия (36 уд/мин) с миграцией ритма по предсердию наблюдалась у пациента, одновременно принимающего тимолол (бета-адреноблокатор) в форме глазных капель и верапамил внутрь.
Дигоксин
В случае одновременного приема верапамила с дигоксином следует уменьшить дозу дигоксина. См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами».
Сердечная недостаточность
Пациентам с сердечной недостаточностью и фракцией выброса левого желудочка свыше 35 % необходимо добиться стабильного состояния перед началом приема препарата Изоптин СР 240 и проводить соответствующую терапию в дальнейшем.
Ингибиторы ГМГ-КоА -редуктазы (статины)
См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами».
Нарушения нервно-мышечной передачи
Препарат Изоптин® СР 240 следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями, затрагивающими нервно-мышечную передачу (миастения гравис, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена).
Нарушение функции почек
Проведенные сравнительные исследования демонстрируют, что фармакокинетика верапамила остается неизменной у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Однако некоторые имеющиеся сообщения дают основания предполагать, что препарат Изоптин СР 240 у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем. Верапамил не выводится при гемодиализе.
Нарушение функции печени
Препарат Изоптин® СР 240 следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Препарат Изоптин® СР 240 может оказывать влияние на быстроту психомоторных реакций вследствие антигипертензивного действия и в результате индивидуальной чувствительности. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Особенно это важно в начале лечения, при повышении дозы или при переходе с терапии другим препаратом.

Показания

— Артериальная гипертензия.
— Ишемическая болезнь сердца, включая хроническую стабильную стенокардию (классическая стенокардия напряжения); нестабильную стенокардию; стенокардию, обусловленную спазмом коронарных сосудов (стенокардия Принцметала).
— Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.
— Фибрилляция/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина).

— Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.
— Кардиогенный шок.
— Атриовентрикулярная блокада II или III степени, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма.
— Синдром слабости синусового узла, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма.
— Сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка менее 35 % и/или давлением заклинивания легочной артерии более 20 мм рт. ст., за исключением сердечной недостаточности, вызванной наджелудочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом.
— Фибрилляция/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта, Лауна-Ганонга-Левина). Данные пациенты подвержены риску развития желудочковой тахиаритмии, в т.ч. фибрилляции желудочков в случае приема верапамила.
— Беременность, период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены).
— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Выраженное снижение АД, острый инфаркт миокарда, дисфункция левого желудочка, AV- блокада I степени, брадикардия, асистолия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность.
Нарушение функции почек и/или тяжелые нарушения функции печени.
Заболевания, затрагивающие нервно-мышечную передачу (миастения гравис, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена).
Одновременный прием с сердечными гликозидами, хинидином, флекаинидом, симвастатином, ловастатином, аторвастатином; ритонавиром и другими противовирусными препаратами для лечения ВИЧ-инфекции; бета-адреноблокаторами для приема внутрь; средствами, связывающимися с белками плазмы крови (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»).
Пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Нет достаточных данных о применении препарата Изоптин® СР 240 у беременных женщин. Исследования на животных не выявляют прямого или косвенного токсического действия на репродуктивную систему. В связи с тем, что результаты исследований лекарственных средств на животных не всегда позволяют прогнозировать ответ на лечение у человека, препарат Изоптин СР 240 можно применять при беременности только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Верапамил проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови пупочной вены при родах. Верапамил и его метаболиты выделяются в грудное молоко. Имеющиеся ограниченные данные в отношении приема препарата Изоптин® СР 240 показывают, что доза верапамила, которую получают грудные дети с молоком матери, достаточно мала (0,1-1 % от дозы верапамила, которую приняла мать), и применение верапамила может быть совместимо с кормлением грудью.
Однако нельзя исключать наличие риска для новорожденных и грудных детей. Учитывая возможность возникновения серьезных побочных эффектов у грудных детей, препарат Изоптин® СР 240 в период грудного вскармливания следует применять только в случае, если польза применения для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Метаболические исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамил метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450.
Верапамил является ингибитором изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4, при этом наблюдалось повышение концентрации верапамила в плазме крови, в то время как индукторы изофермента CYP3A4 снижали концентрацию верапамила в плазме крови. При одновременном применении подобных препаратов следует учитывать возможность данного взаимодействия.
В таблице ниже представлены данные по возможному лекарственному взаимодействию, обусловленному фармакокинетическими параметрами.
Возможные виды взаимодействия, связанные с изоферментной системой CYP-450
Препарат
Возможное лекарственное взаимодействие

Алъфа-адреноблокаторы
Празозин
Увеличение Сmах празозина (~40 %), не влияет на T1/2 празозина.
Дополнительное антигипертензивное действие.
Теразозин
Увеличение AUC теразозина (-24 %) и Сmах(~25 %).
Антиаритмические средства
Флекаинид
Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме крови (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
Хинидин
Снижение перорального клиренса хинидина (~35 %).
Выраженное снижение АД. Может наблюдаться отек легких у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Средства для лечения бронхиальной астмы
Теофиллин
Уменьшение перорального и системного клиренса (~20 %).
Уменьшение клиренса у курящих пациентов (~11 %).
Противосудорожные/противоэпилептические средства
Карбамазепин
Увеличение AUC карбамазепина (~46 %) у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией.
Увеличение концентрации карбамазепина, что может привести к развитию таких побочных эффектов карбамазепина как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение.
Фенитоин
Уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.
Антидепрессанты
Имипрамин
Увеличение AUC имипрамина (~15 %).
Не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина.
Гипогликемические средства
Глибенкламид
Увеличение Сmах глибенкламида (-28 %), AUC (~26 %).
Противоподагрические средства
Колхицин
Увеличение AUC колхицина (~ в 2,0 раза) и Сmах (~в 1,3 раза).
Снизить дозу колхицина (см. инструкцию по применению колхицина).
Противомикробные средства
Кларитромицин
Возможно повышение концентрации верапамила.
Эритромицин
Возможно повышение концентрации верапамила.
Рифампицин
Уменьшение AUC (~97 %), Сmах (~94 %), биодоступность (~92 %) верапамила.
Антигипертензивное действие может уменьшаться.
Телитромицин
Возможно повышение концентрации верапамила.
Противоопухолевые средства
Доксорубицин
Увеличение AUC (104 %) и Сmах (61 %) доксорубицина.
У пациентов с мелкоклеточным раком легких.
Барбитураты
Фенобарбитал
Увеличение перорального клиренса верапамила ~ в 5 раз.
Бензодиазепины и другие транквилизаторы
Буспирон
Увеличение AUC и Сmах буспирона ~ в 3,4 раза.
Мидазолам
Увеличение AUC (~ в 3 раза) и Сmах (~ в 2 раза) мидазолама.
Бета-адреноблокаторы
метопролол
увеличение auc (-32,5 %) и сmах (-41 %) метопролола у пациентов со стенокардией.
см. раздел «особые указания».
пропранолол
увеличение auc (-65 %) и сmах (-94 %) пропранолола у пациентов со стенокардией.
сердечные гликозиды
дигитоксин
уменьшение общего клиренса (-27 %) и экстраренального клиренса (-29 %) дигитоксина.
дигоксин
увеличение сmах (на -44 %), с12h(на -53 %), css (на -44 %) и auc (на -50 %) дигоксина у здоровых добровольцев.
снизить дозу дигоксина.
см. раздел «особые указания».
антагонисты h2 рецепторов
циметидин
увеличение auc r- (-25 %) и s- (-40 %) верапамила с соответству­ющим уменьшением клиренса r- и s-верапамила.
иммунологические/иммуносупрессивные средства
циклоспорин
увеличение auc, css, cmax (на — 45 %) циклоспорина.
эверолимус
эверолимус: увеличение auc (~ в 3,5 раза) и сmах (~ в 2,3 раза) верапамил: увеличение chough (концентрация препарата в плазме крови непосредственно перед приёмом его очередной дозы) (~ в 2,3 раза).
может понадобиться определение концентрации и титрование дозы эверолимуса.
сиролимус
увеличение auc сиролимуса (~ в 2,2 раза); увеличение auc s- верапамила (~ в 1,5 раза).
может понадобиться определение концентрации и титрование дозы сиролимуса.
такролимус
возможно повышение концентрации такролимуса.
гиполипидемические средства (ингибиторы гмг-коа редуктазы)
аторвастатин
возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови, увеличение auc верапамила — 43 % .
дополнительная информация представлена ниже.
ловастатин
возможно повышение концентрации ловастатина и auc верапамила (~ 63 %) и сmах (~ 32 %) в плазме крови
симвастатин
увеличение auc (~в 2,6 раз) и сmах (~в 4,6 раз) симвастатина.
агонисты рецепторов серотонина
алмотриптан
увеличение auc (~20 %) и сmах (~24 %) алмотриптана.
урикозурические средства
сульфинпиразон
увеличение перорального клиренса верапамила (~ в 3 раза), снижение его биодоступности (~60 %).
антигипертензивное действие может уменьшаться.
другие
грейпфрутовый сок
увеличение auc r- (~49 %) и s- (~37 %) верапамила и сmах r- (~75 %) и s-c-51 %) верапамила.
t1/2 и почечный клиренс не изменялись.
грейпфрутовый сок не следует принимать вместе с верапамилом.
зверобой продырявленный
уменьшение auc r- (~78 %) и s- (~80 %) верапамила с соответствующим снижением сmах.другие лекарственные взаимодействия
противовирусные препараты для лечения вич-инфекции
ритонавир и другие противовирусные препараты для лечения вич-инфекции могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. поэтому при одновременном применении таких препаратов и верапамила следует соблюдать осторожность или снизить дозу верапамила.
литий
повышение нейротоксичности лития наблюдалось во время одновременного приема верапамила и лития при отсутствии изменений или увеличении концентрации лития в сыворотке крови. однако дополнительный прием верапамила также приводил к уменьшению концентрации лития в сыворотке крови у пациентов, длительно принимающих литий внутрь. при одновременном применении этих препаратов необходимо тщательное наблюдение за пациентами.
средства, блокирующие нервно-мышечную проводимость
клинические данные и доклинические исследования позволяют предположить, что верапамил может потенцировать эффект препаратов, блокирующих нервно-мышечную проводимость (таких как курареподобные и деполяризующие миорелаксанты). поэтому может возникнуть необходимость в снижении дозы верапамила и/или дозы препаратов, блокирующих нейромышечную проводимость, при их одновременном применении.
ацетилсалициловая кислота (в качестве антиагрегантного средства)
повышение риска кровоточивости.
этанол (алкоголь)
повышение концентрации этанола в плазме крови и замедление его выведения. поэтому воздействие этанола может быть усилено.
ингибиторы гмг-коа — редуктазы (статины)
пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами гмг-коа редуктазы (т. е. симвастатином, аторвастатином или ловастатином) следует начинать с наименьшей возможной дозы, которую затем повышают. если же необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы гмг-коа редуктазы, необходимо пересмотреть и снизить их дозы соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови. флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментовcyp3a4, поэтому их взаимодействие с верапамилом менее вероятно.
гипотензивные средства, диуретики, вазодилататоры
усиление антигипертензивного действия.

Изоптин СР 240: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Isoptin SR 240

Код ATX: C08DA01

Действующее вещество: верапамил (verapamil)

Производитель: Abbott GmbH Ko & KG (Германия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 367 руб.

Изоптин СР 240 – лекарственное средство антиаритмического, гипотензивного, антиангинального и вазодилатирующего действия, блокатор кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Изоптин СР 240 препарат в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой/пленочной оболочкой: продолговатой формы, бледно-зеленого цвета, с обеих сторон с поперечной риской, на одной из сторон с двумя выгравированными знаками «Δ» (10, 15 или 20 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: верапамила гидрохлорид* – 240 мг;
  • дополнительные компоненты: натрия альгинат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон-КЗО, вода очищенная;
  • оболочка/пленочная оболочка: макрогол-400, гипромеллоза, макрогол-6000, титана диоксид, тальк, воск горный гликолевый, красители хинолиновый желтый (Е 104) и индигокармин (Е 132).

*Скорость высвобождения верапамила гидрохлорида зависит от диффузии и поверхностной эрозии. Действующее вещество помещено в гидроколлоидный матрикс природного полисахарида альгината. При взаимодействии с жидким содержимым кишечника происходит набухание поверхности таблетки с формированием гелеподобного диффузионного слоя. Специально имеющиеся поверхностные дефекты приводят к однородной эрозии геля и, как следствие, обеспечивают практически постоянные характеристики процесса диффузии. Комплекс этих двух механизмов позволяет осуществлять контроль высвобождения активного вещества с кинетикой почти нулевого порядка в течение примерно 7 часов.

Фармакологические свойства

Верапамила гидрохлорид препятствует трансмембранному поступлению через медленные каналы ионов кальция (а возможно и натрия) в гладкомышечные клетки миокарда и сосудистые стенки.

Антиангинальный эффект вещества вызван его прямым воздействием на миокард и способностью снижать тонус периферических артерий и общее периферическое сопротивление сосудов. Нарушение тока ионов кальция в клетки вызывает уменьшение трансформации АТФ энергии (вырабатываемой аденозинтрифосфорной кислотой) в механическую работу и ослабление сократительной способности миокарда.

Антигипертензивный эффект препарата обусловлен уменьшением сопротивления периферических сосудов без рефлекторного возрастания частоты сердечных сокращений (ЧСС). Снижение артериального давления (АД) отмечается уже в первый день терапии, данный эффект сохраняется на фоне длительного курса. Изоптин СР 240 используется при лечении всех типов артериальной гипертензии, в т. ч. при монотерапии легкой или умеренной степени заболевания, в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, преимущественно с диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторами АПФ) – при более тяжелой форме артериальной гипертензии.

Верапамил обладает гипотензивным, вазодилатирующим и отрицательным ино- и хронотропным влиянием. Средство демонстрирует выраженное антиаритмическое действие, особенно на фоне наджелудочковой аритмии. Задерживая проведение импульса в AV (атриовентрикулярном) узле, препарат в зависимости от типа аритмии способствует восстановлению синусового ритма и/или нормализации частоты сокращений желудочков, нормальная ЧСС не изменяется или немного снижается.

Верапамил после приема внутрь быстро и практически полностью (на 90–92%) абсорбируется в тонком кишечнике. Период полувыведения (Т½) при однократном приеме может составлять 3–7 часов, при многократном приеме возможно увеличение этого показателя примерно вдвое. Средство почти в полном объеме метаболизируется. Основной метаболит верапамила – норверапамил – обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты большей частью неактивны.

Экскретируется вещество и его метаболиты преимущественно почками, в неизмененном виде – 3–4%. С мочой после приема средства выводится на протяжении 24 часов 50% введенной дозы, на протяжении 48 часов – около 55–60%, и в течение 5 дней – 70%. С калом эвакуируется до 16% принятой дозы.

Согласно полученным результатам, существенных различий фармакокинетики препарата при нормальной функции почек и терминальной стадии почечной недостаточности не существует.

При ишемической болезни сердца (ИБС) и артериальной гипертензии корреляционная зависимость между плазменной концентрацией верапамила в крови и его терапевтическим эффектом не выявлена. Обнаружена только определенная связь между уровнем содержания вещества в плазме и влиянием на значение интервала PR (интервала на электрокардиограмме от начала зубца P до начала зубца R). После приема препаратов пролонгированного действия кривая, отображающая концентрацию верапамила в плазме крови, становится более пологой и растянутой в сравнении с таковой при использовании лекарственных форм средства с нормальным высвобождением.

Примерно 90% вещества связывается с белками плазмы крови. Препарат отличается хорошим распределением в тканях организма, у здоровых добровольцев объем распределения (Vd) примерно равен 1,8–6,8 л/кг. После приема внутрь верапамил подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения, протекающему почти полностью в печени.

Средняя биодоступность вещества после однократного перорального приема у здоровых добровольцев составляет примерно 22%, у пациентов со стенокардией или мерцательной аритмией может достигать 35%. При сравнении с однократным приемом в случае многократного использования верапамила биодоступность возрастает почти в 2 раза. Предполагается, что это вызвано эффектом частичного насыщения систем печеночных ферментов и/или преходящим усилением кровообращения в печени после однократного приема препарата.

Отмечено, что у больных с печеночной недостаточностью биодоступность средства при сравнении с пациентами с нормальной работой печени была намного выше, а также возникала задержка выведения Изоптина СР 240.

  • артериальная гипертензия;
  • пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
  • ИБС, в т. ч. хроническая стабильная стенокардия (классическая стенокардия напряжения); нестабильная стенокардия; стенокардия, вызванная спазмом коронарных сосудов (стенокардия Принцметала);
  • фибрилляция/трепетание предсердий, протекающие с тахиаритмией, за исключением синдромов Вольфа – Паркинсона – Уайта (синдрома WPW) и Лауна – Ганонга – Левина (см. раздел «Противопоказания»).
  • синдром слабости синусового узла (СССУ), кроме больных с кардиостимулятором;
  • кардиогенный шок;
  • мерцание/трепетание предсердий в случае наличия дополнительных проводящих путей – синдромы WPW и Лауна – Ганонга – Левина (ввиду усугубления угрозы развития желудочковой тахиаритмии, включая фибрилляцию желудочков на фоне приема верапамила);
  • AV-блокада II или III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором);
  • сердечная недостаточность при сниженной фракции выброса левого желудочка (ниже 35%) и/или давлении заклинивания легочной артерии, превышающем 20 мм рт. ст. (кроме случаев сердечной недостаточности, обусловленной наджелудочковой тахикардией, подлежащей терапии верапамилом);
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период кормления грудью;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих лекарственного средства.

С особой осторожностью следует принимать Изоптин СР 240 при следующих заболеваниях/состояниях:

  • острый инфаркт миокарда, выраженное снижение АД, AV-блокада I степени, дисфункция левого желудочка, брадикардия, асистолия, сердечная недостаточность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • заболевания, связанные с нервно-мышечной передачей (мышечная дистрофия Дюшенна, синдром Ламберта – Итона, миастения гравис);
  • тяжелые функциональные нарушения печени и/или нарушения функции почек;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Изоптина СР 240: способ и дозировка

Изоптин СР 240 принимают перорально, проглатывая целиком, не рассасывая и не разжевывая, запивая водой, желательно во время или сразу после еды. При необходимости таблетку можно поделить по нанесенной риске.

Дозу препарата подбирают индивидуально с учетом показаний и тяжести заболевания. Согласно многолетнему клиническому опыту средняя суточная доза верапамила для всех показаний составляет 240–360 мг. При продолжительной терапии не рекомендуется принимать в сутки более 480 мг Изоптина СР 240, но в случае необходимости возможен кратковременный прием дозы, превышающей этот уровень.

Рекомендуемый режим дозирования в зависимости от показаний:

  • артериальная гипертензия в легкой или умеренной степени: принимают один раз в сутки утром по 240 мг (1 таблетку); если пациенту требуется медленное понижение АД, курс следует начинать с использования 120 мг (½ таблетки) один раз в сутки утром; при недостаточности терапевтического эффекта возможно назначение дополнительного приема вечером в дозе 120–240 мг (½–1 таблетка), в данном случае интервал между приемами должен составлять примерно 12 часов; при необходимости дозу можно повышать каждые 14 дней терапии;
  • ИБС, включая хроническую стабильную стенокардию, стенокардию, вызванную спазмом сосудов (стенокардию Принцметала, вариантную); фибрилляция/трепетание предсердий, протекающие с тахиаритмией; пароксизмальная наджелудочковая тахикардия: принимают дважды в сутки по 120–240 мг (½–1 таблетка), перерыв между приемами – 12 часов.

Длительность терапии Изоптином СР 240 не ограничена.

  • иммунная система: с неизвестной частотой – гиперчувствительность;
  • обмен веществ и питания: с неизвестной частотой – гиперкалиемия;
  • нарушения психики: редко – сонливость;
  • нервная система: часто – головная боль, головокружение; редко – тремор, парестезия; с неизвестной частотой – экстрапирамидные расстройства, судорожные припадки; единичные случаи – паралич (тетрапарез);
  • орган слуха и лабиринтные нарушения: редко – шум в ушах; с неизвестной частотой – вертиго;
  • сердечно-сосудистая система: часто – брадикардия, выраженное снижение АД, приливы крови к коже лица; нечасто – тахикардия, ощущение сердцебиения; с неизвестной частотой – сердечная недостаточность, AV-блокада I–III степени, синусовая брадикардия, остановка деятельности синусового узла, асистолия;
  • дыхательная система: с неизвестной частотой – одышка, бронхоспазм;
  • желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, запор; нечасто – боль в животе; редко – рвота; с неизвестной частотой – гиперплазия десен (полностью обратима после прекращения лечения), дискомфорт в животе, кишечная непроходимость;
  • кожа и подкожные ткани: редко – гипергидроз; с неизвестной частотой – синдром Стивенса – Джонсона, ангионевротический отек, алопеция, многоформная эритема, макулопапулезная сыпь, кожный зуд, крапивница, пурпура;
  • скелетно-мышечная и соединительная ткань: с неизвестной частотой – мышечная слабость, артралгия, миалгия;
  • мочевыделительная система: с неизвестной частотой – почечная недостаточность;
  • молочная железа и половые органы: с неизвестной частотой – гинекомастия (обратима после отмены средства), галакторея, эректильная дисфункция;
  • общие расстройства: часто – периферические отеки; нечасто – повышенная утомляемость;
  • лабораторные и инструментальные данные: с неизвестной частотой – повышение уровня пролактина, усиление активности ферментов печени.

Симптомы интоксикации, возникающие при передозировке верапамила, зависят от его дозы, времени проведения мер по детоксикации и от сократительной способности сердечной мышцы (зависящей от возраста). Имеются сообщения о фатальных случаях, обусловленных передозировкой.

Наиболее частыми симптомами передозировки Изоптина СР 240 являются: потеря сознания, шок, выраженное снижение АД, AV-блокада I–II степени (часто с периодами Венкебаха с наличием выскальзывающего ритма или без него), полная AV-блокада с полной AV диссоциацией, синусовая брадикардия, выскальзывающий ритм, остановка синусового узла, остановка сердца.

В случае передозировки препарата в большом количестве следует учитывать, что верапамила гидрохлорид высвобождается и всасывается в кишечнике на протяжении 48 часов после перорального приема. В зависимости от времени приема некоторые конгломераты фрагментов набухших таблеток будут действовать как активные депо и предположительно размещаться на протяжении всего пищеварительного тракта.

При подозрении на передозировку требуется вызвать рвоту, провести промывание желудка и кишечника в комбинации с эндоскопическим обследованием, принять рвотные, слабительные средства. При необходимости проводят закрытый массаж сердца, искусственное дыхание и электрокардиостимуляцию. К эффективным мероприятиям при данном состоянии относят парентеральное введение препаратов кальция (раствор 10% глюконата кальция внутривенно в дозе 10–30 мл) и/или бета-адренергическую стимуляцию.

При значимых гипотензивных реакциях назначают вазопрессорные и инотропные препараты (норэпинефрин, добутамин, допамин). В случае развития синусовой брадикардии, AV-блокады II–III степени или при остановке сердца вводят изопреналин, атропин, орципреналин, либо проводят стимуляцию сердца. Если наблюдаются устойчивые признаки недостаточности миокарда, назначают добутамин, допамин и дополнительное введение кальция. Гемодиализ неэффективен.

Верапамил оказывает влияние на SA и AV узлы и способствует замедлению AV проводимости. При развитии однопучковой, двухпучковой или трехпучковой блокады ножек пучка Гиса или AV-блокады II–III степени требуется прекратить использование препарата и при необходимости провести соответствующее лечение.

Риск развития на фоне терапии AV-блокады II–III степени, брадикардии, асистолии усугубляется при наличии СССУ, наиболее часто встречающегося у пациентов пожилого возраста. При отсутствии СССУ, возникающая асистолия является, как правило, кратковременной (в течение нескольких секунд) с самопроизвольным восстановлением атриовентрикулярного или нормального сердечного ритма. Если не наблюдается своевременное восстановление синусового ритма, требуется незамедлительно начать соответствующее лечение.

При наличии сердечной недостаточности и фракции выброса левого желудочка более 35% до начала приема препарата следует достичь стабильного состояния и в дальнейшем продолжать осуществлять соответствующую терапию.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Изоптин СР 240 вследствие оказываемого им антигипертензивного эффекта и имеющейся индивидуальной чувствительности к нему может привести к снижению быстроты психомоторных реакций. Пациентам, управляющим автомобилем или работающим с другими сложными механизмами в период лечения, особенно в начале курса, при корректировке дозы и в случае перевода с терапии другим препаратом на прием верапамила, необходимо соблюдать особую осторожность.

Применение при беременности и лактации

Достаточных данных об использовании Изоптина СР 240 во время беременности не имеется. При проведении исследований на животных прямого или косвенного токсического влияния на репродуктивную систему обнаружено не было. Однако известно, что верапамил проникает через плацентарный барьер и выявляется при родах в крови пупочной вены (в количестве 20–92% от плазменного уровня содержания в крови матери).

Беременным женщинам использовать Изоптин СР 240 (особенно в I триместре) разрешается только в том случае, когда ожидаемая от лечения польза для них может значительно превысить потенциальную угрозу для плода.

Активное вещество препарата и его метаболиты выделяются в материнское молоко. Согласно имеющимся ограниченным данным, при приеме верапамила в терапевтических дозах его концентрация в грудном молоке является очень низкой. Но поскольку нельзя полностью исключить вероятность негативного влияния средства на здоровье грудных детей, в период лактации его прием рекомендуется отменить.

Применение в детском возрасте

Вследствие отсутствия убедительных данных, подтверждающих безопасность приема верапамила у детей и подростков младше 18 лет, использование Изоптина СР 240 у пациентов этой возрастной категории противопоказано.

При нарушениях функции почек

В процессе сравнительных исследований, в которых принимали участие пациенты с терминальной стадией почечной недостаточности и лица с нормальной функцией почек, было выявлено, что нарушения функциональной способности почек не оказывают влияния на фармакокинетические показатели верапамила. Но в связи с некоторыми имеющимися сообщениями, при наличии нарушений почечной деятельности Изоптин СР 240 рекомендуется принимать с особой осторожностью, под тщательным медицинским контролем.

При нарушениях функции печени

При наличии нарушений функции печени было отмечено зависящее от степени их тяжести замедление метаболизма верапамила, что способствовало увеличению длительности и усилению действия средства. Вследствие этого пациентам с печеночной недостаточностью следует принимать Изоптин СР 240 с особой осторожностью и в более низких начальных дозах, в частности у больных с циррозом печени рекомендуемая доза составляет 40 мг 2–3 раза в сутки.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста следует принимать Изоптин СР 240 с осторожностью, т. к. у них может отмечаться увеличение Т½. Взаимосвязь между возрастом и антигипертензивным эффектом верапамила не была обнаружена.

Лекарственное взаимодействие

Данные, полученные в результате исследований in vitro, свидетельствуют о том, что метаболическая трансформация верапамила гидрохлорида происходит с участием изоферментов CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8 и CYP2C18 цитохрома Р450. Было отмечено клинически значимое взаимодействие при сочетанном использовании активного вещества препарата с ингибиторами CYP3A4, вызывающими повышение уровней плазменной концентрации верапамила, в то время как индукторы этого изофермента приводили к снижению концентрации вещества в плазме. При комбинации подобных лекарственных средств требуется учитывать вероятность данного взаимодействия.

Возможное действие верапамила на другие одновременно используемые лекарственные средства, приводящее к изменению фармакокинетических параметров этих средств:

  • празозин: увеличивается максимальная концентрация (Сmах) на 40%, Т½ не изменяется; отмечается дополнительный антигипертензивный эффект;
  • теразозин: возрастает Сmах (на 25%) и величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) (~ на 24%);
  • хинидин: уменьшается пероральный клиренс (Cl) на 35%; может отмечаться значительное снижение АД, при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии возможен отек легких;
  • теофиллин: наблюдается снижение системного и перорального Cl (~ на 20%), у курящих больных снижается почти на 11%;
  • карбамазепин: при устойчивой парциальной эпилепсии возрастает AUC (~ на 46%); возможно появление диплопии, головной боли, атаксии или головокружения;

Возможное действие на верапамил других одновременно используемых лекарственных средств, приводящее к изменению его фармакокинетических параметров:

Другие возможные реакции взаимодействия верапамила с лекарственными средствами/веществами при сочетанном применении:

  • противовирусные средства для терапии ВИЧ-инфекции (включая ритонавир): подавляется метаболизм верапамила и возрастает его концентрация в плазме крови, может потребоваться снижение дозы верапамила;
  • ацетилсалициловая кислота (как антиагрегантное средство): усугубляется риск появления кровоточивости;
  • этанол: повышается его уровень в плазме и замедляется выведение, что усиливает его эффективность;
  • вазодилататоры, диуретики, гипотензивные средства: повышается антигипертензивное действие;
  • бета-блокаторы, антиаритмические средства: возрастает риск взаимного усиления эффектов на сердечно-сосудистую систему (усугубляется выраженность AV-блокады, снижение ЧСС, повышается угроза развития сердечной недостаточности, усиления гипотензии);
  • миорелаксанты: может усилиться их действие;
  • литий: возрастает его нейротоксичность.

Если на фоне лечения верапамилом назначается терапия ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатином, аторвастатином, симвастатином), использование последних требуется начинать с наиболее низкой возможной дозы, которую в дальнейшем можно увеличить. В случае, когда верапамил назначают пациентам, уже принимающим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, их дозу необходимо снизить с учетом уровня содержания холестерина в сыворотке крови. Такие препараты, как правастатин, розувастатин и флувастатин не подвергаются процессу метаболизма с участием изоферментов CYP3A4, вследствие этого их взаимодействие с верапамилом является менее вероятным.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей при температуре 15–25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Немногочисленные отзывы об Изоптине СР 240 преимущественно положительные. Многие пациенты, принимавшие препарат, подтверждают его эффективность при лечении ИБС, тахикардии, артериальной гипертензии. Согласно отзывам, средство значительно улучшает качество жизни пациентов с кардиологическими заболеваниями.

Однако имеются также отзывы, в которых указывается на развитие значительного числа побочных реакций препарата, таких как ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, головная боль, головокружение, приливы, потливость. Некоторые пациенты отмечают недостаточный эффект Изоптина СР 240 при лечении артериальной гипертензии.

Цена на Изоптин СР 240 в аптеках

Цена на Изоптин СР 240 может составлять:

  • таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой (240 мг): 30 шт. в упаковке – 390–430 рублей;
  • таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой (240 мг): 30 шт. в упаковке – 380–440 рублей.

Изоптин СР 240 (Isoptin® SR 240)

Последняя актуализация описания производителем 20.04.2010 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Верапамил* (Verapamil*)

АТХ

C08DA01 Верапамил

Фармакологическая группа

  • Блокаторы кальциевых каналов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I15.0 Реноваскулярная гипертензия
  • I20 Стенокардия
  • I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
  • I47 Пароксизмальная тахикардия
  • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
  • I48 Фибрилляция и трепетание предсердий

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 1 табл.
верапамила гидрохлорид 240 мг
(активное вещество встроено в гидроколлоидный матрикс альгината, природного полисахарида; скорость высвобождения определяется диффузией и поверхностной эрозией; при контакте с жидким содержимым кишечника поверхность таблетки набухает с образованием гелеподобного диффузионного слоя; специально включенные поверхностные дефекты обусловливают однородную эрозию геля, и, следовательно, обеспечивают почти постоянные характеристики диффузии; сочетание этих двух механизмов позволяет контролировать высвобождение активного вещества с кинетикой почти нулевого порядка около 7 ч)
вспомогательные вещества: МКЦ; натрия альгинат; повидон (постоянная К = 30); магния стеарат; вода очищенная; гипромеллоза; макрогол 400; макрогол 6000; тальк; титана диоксид; хинолиновый желтый; индиготин; воск гликолевый горный

в блистере 10, 15 или 20 шт.; в коробке картонной 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров.

Описание лекарственной формы

Светло-зеленые капсуловидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки с обеих сторон имеют поперечные риски. На одной стороне указаны два знака «7».

Фармакологическое действие — вазодилатирующее, антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное.

Блокирует кальциевые каналы.

Фармакодинамика

Верапамил ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки. Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и снижению сократимости миокарда.

Антигипертензивная эффективность препарата Изоптин СР 240 обусловлена снижением сопротивления периферических сосудов без увеличения ЧСС в качестве рефлекторного ответа. АД начинает снижаться непосредственно в первый день лечения; этот эффект сохраняется при долговременной терапии. Препарат Изоптин СР 240 применяется для лечения всех типов артериальной гипертензии: для монотерапии легкой или умеренной артериальной гипертензии в сочетании с другими антигипертензивными средствами, в особенности с диуретиками и, в соответствии с последними наблюдениями, ингибиторами АПФ при более тяжелой артериальной гипертензии. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, отрицательное ино- и хронотропное действие. Препарат Изоптин СР 240 обладает выраженным антиаритмическим действием, в особенности при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в AV узле. В результате восстанавливается синусовый ритм и/или нормализуется частота сокращений желудочков, в зависимости от типа аритмии. Нормальная ЧСС не изменяется или незначительно снижается.

Фармакокинетика

Верапамил, активное вещество препарата Изоптин СР 240, быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания — 90–92%. T1/2 — от 3 до 7 ч после однократного приема препарата внутрь. При многократном приеме T1/2 верапамила может увеличиваться почти вдвое по сравнению с однократным приемом.

Верапамил почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом являются норверапамил, обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты в основном неактивны.

Верапамил и его метаболиты выводятся в основном через почки; только 3–4% — в неизмененном виде. В течение 24 ч 50% введенной дозы препарата выводится с мочой, в течение 48 ч — 55–60% и в течение 5 дней — 70%. До 16% выводится с калом. Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.

При ИБС и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определенная зависимость между уровнем препарата в плазме крови и влиянием на интервал PR. После приема лекарственных форм пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.

С белками плазмы крови связывается около 90% препарата.

Биодоступность

После перорального приема верапамил подвергается значительному метаболизму «первого прохождения», который протекает почти исключительно в печени.

Средняя абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приема препарата составляет 22%. Недавние исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35 и 24% после однократного приема дозы препарата внутрь и в/в введения дозы соответственно.

При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в 2 раза по сравнению с однократным приемом. Этот эффект, вероятно, обусловлен частичным насыщением систем печеночных ферментов и/или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила. У пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше и наблюдалась задержка выведения ЛС.

Проникновение через плаценту

Верапамил проникает через плацентарный барьер; концентрация, обнаруживаемая в плазме крови из пупочной вены, составляла 20–92% от концентрации в плазме крови матери.

Выведение с грудным молоком

Верапамил выводится с грудным молоком, но при терапевтических дозах его концентрация настолько низка, что клинический эффект у новорожденных маловероятен.

Показания препарата Изоптин СР 240

артериальная гипертензия;

хроническая стабильная стенокардия (классическая стенокардия напряжения);

стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная);

пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;

мерцание/трепетание предсердий, сопровождающееся тахиаритмией (за исключением WPW-синдрома, см. «Противопоказания»).

Абсолютные:

кардиогенный шок;

осложненный острый инфаркт миокарда (брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, левожелудочковая недостаточность);

AV-блокада II–III степени;

синдром слабости синусного узла (синдром брадикардии-тахикардии);

синоатриальная блокада.

Относительные:

AV-блокада I степени;

брадикардия (<50 сокращений в минуту);

артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт. ст.);

мерцание/трепетание предсердий с синдромом WPW (риск возникновения желудочковой тахикардии);

сердечная недостаточность (при необходимости перед началом лечения препаратом Изоптин СР 240 назначают сердечные гликозиды);

детский возраст (в настоящее время отсутствуют убедительные данные о безопасности применения препарата у детей в возрасте до 18 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности (в особенности в I триместр) и в период грудного вскармливания следует анализировать потенциальную пользу от приема препарата Изоптин СР 240 относительно возможного риска для матери и ребенка. В период кормления грудью препарат необходимо отменить.

Иногда при приеме верапамила в высоких дозах или при наличии каких-либо сердечно-сосудистых нарушений могут наблюдаться: аритмия на фоне брадикардии (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, AV блокада I, II или III степени или брадиаритмия с фибрилляцией предсердий), артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, развитие или усиление симптомов сердечной недостаточности.

Сообщается о достаточно частом возникновении запоров при приеме препарата внутрь; в редких случаях может развиться тошнота, рвота, непроходимость кишечника, боль или чувство дискомфорта в животе, головокружение или сонливость, повышенная утомляемость, повышенная нервозность/тремор, отек голени, эритромелалгия или парестезия.

В редких случаях могут возникать головокружение, головная боль и приливы. В очень редких случаях могут наблюдаться миалгия и артралгия.

Редко сообщается об аллергических реакциях (экзантема, крапивница, уртикария, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона). Также описано обратимое увеличение уровней печеночных трансаминаз и/или ЩФ, увеличение уровня пролактина.

В редких случаях у пожилых пациентов при долговременной терапии развивалась гинекомастия, которая во всех случаях была полностью обратимой после отмены препарата. Сообщалось о случаях галактореи и импотенции.

В чрезвычайно редких случаях во время долговременного лечения может развиться гиперплазия десен, которая полностью обратима после отмены препарата.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамила гидрохлорид метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении ингибиторов CYP3A4, которые вызывали повышение уровней верапамила в плазме, в то время как индукторы CYP3A4 снижали его концентрацию в плазме. Соответственно при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность взаимодействия.

В таблице представлен перечень возможного взаимодействия ЛС и верапамила вследствие изменения их фармакокинетических параметров.

Возможное лекарственное взаимодействие при приеме верапамила

Препарат Возможное действие на верапамил или верапамила на другой препарат при одновременном применении
Альфа-адреноблокаторы
Празозин Увеличение Cmax празозина (~40%); не влияет на период полувыведения празозина
Теразозин Увеличение AUC теразозина (~24%) и Сmax (~25%)
Антиаритмические средства
Флекаинид Минимальное действие на Cl флекаинида из плазмы (< или ~10%); не влияет на Cl верапамила из плазмы
Хинидин Уменьшение орального Cl хинидина (~35%)
Средства для лечения астмы
Теофиллин Уменьшение орального и системного Cl хинидина (~20%). У курящих уменьшение ~ на 11%
Противосудорожные средства
Карбамазепин Увеличение AUC карбамазепина (~46%) у больных устойчивой парциальной эпилепсией
Антидепрессанты
Имипрамин Увеличение AUC имипрамина (~15%); не влияет на уровень активного метаболита дезипрамина
Антидиабетические средства
Глибурид Увеличивается Cmax глибурида (~28%), AUC (~26%)
Противомикробные средства
Эритромицин Возможно повышение уровня верапамила
Рифампицин Уменьшается AUC верапамила (~97%), Cmax (~94%), оральной биодоступности (~92%)
Телитромицин Возможно повышение уровня верапамила
Противоопухолевые препараты
Доксорубицин Уменьшается T1/2 доксорубицина (~27%) и Cmax (~38%)*
Барбитураты
Фенобарбитал Увеличивается оральный Cl верапамила ~ в 5 раз
Бензодиазепины и другие транквилизаторы
Буспирон Увеличивается AUC буспирона, Cmax ~ в 3,4 раза
Мидазолам Увеличивается AUC мидазолама (~ в 3 раза) и Cmax (~ в 2 раза)
Бета-адреноблокаторы
Метопролол Увеличивается AUC метопролола (~32,5%) и Cmax (~41%) у больных стенокардией
Пропранолол Увеличивается AUC пропранолола (~65%) и Cmax (~94%) у больных стенокардией
Сердечные гликозиды
Дигитоксин Уменьшается общий Cl (~27%) и экстраренальный Cl (~29%) дигитоксина
Дигоксин У здоровых добровольцев увеличивается Cmax (~45–53%), CSS (~42%) и AUC (~52%)
Антагонисты Н2-рецепторов
Циметидин Увеличивается AUC R- (~25%) и S- (~40%) верапамила с соответствующим уменьшением Cl R- и S-верапамила
Иммунологические средства
Циклоспорин Увеличивается AUC, CSS, Cmax (~45%) циклоспорина
Сиролимус Возможно повышение уровня сиролимуса
Такролимус Возможно повышение уровня такролимуса
Средства, понижающие уровень липидов
Аторвастатин Возможно повышение уровня аторвастатина
Ловастатин Возможно повышение уровня ловастатина
Симвастатин Увеличивается AUC (~ в 2,6 раза) и Cmax (~ в 4,6 раза) симвастатина
Антагонисты рецепторов серотонина
Алмотриптан Увеличивается AUC (~ на 20%) и Cmax (~ на 24%) алмотриптана
Урикозурические средства
Сульфинпиразон Увеличение орального Cl верапамила (~ в 3 раза), снижение биодоступности (~60%)
Другие
Грейпфрутовый сок Увеличение AUC R- (~49%) и S- (~37%) верапамила и Cmax R- (~75%) и S- (~51%) верапамила. Время полуэлиминации и почечный клиренс не изменялись
Зверобой продырявленный Уменьшается AUC R- (~ на 78%) и S- (~80%) верапамила с соответствующим понижением Cmax

* у пациентов с прогрессирующими новообразованиями верапамил не влияет на уровень или клиренс доксорубицина; у больных с мелкоклеточным раком легких верапамил уменьшал T1/2 и Cmax доксорубицина.

Антиаритмические средства, бета-блокаторы. Возможно взаимное усиление эффектов на сердечно-сосудистую систему (более выраженная AV блокада, более значительное снижение ЧСС, развитие сердечной недостаточности и усиление гипотензии).

Антигипертензивные средства, диуретики, вазодилататоры. Усиление гипотензивного действия.

Празозин, теразозин. Аддитивное гипотензивное действие.

Противовирусные и средства для лечения ВИЧ-инфекции. Ритонавир и противовирусные препараты могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме. В этой связи дозы верапамила должны быть снижены.

Хинидин. Гипотензия.

У больных с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией может развиться отек легких.

Карбамазепин. Повышение уровней карбамазепина в плазме и усиление нейротоксичности. Могут наблюдаться свойственные карбамазепину побочные реакции, такие как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение.

Литий. Повышение нейротоксичности лития.

Рифампицин. Может понизить гипотензивное действие верапамила.

Сульфинпиразон. Может понизить гипотензивное действие верапамила.

Миорелаксанты. Эффект миорелаксантов может усилиться.

Аспирин (ацетилсалициловая кислота). Увеличение кровоточивости.

Этанол (алкоголь). Повышение уровня этанола в плазме.

Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (статины). Симвастатин/ловастатин. Одновременное применение с верапамилом может привести к увеличению сывороточных уровней симвастатина или ловастатина.

Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (т.е. симвастатином/ловастатином) следует начинать с возможно более низких доз, которые далее повышают. Если же необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, необходимо пересмотреть и снизить их дозы в соответствии с концентрацией холестерина в сыворотке крови. Подобной тактики следует придерживаться и при одновременном назначении верапамила с аторвастатином (хотя и не имеется клинических данных, подтверждающих взаимодействие верапамила и аторвастатина), поскольку точно известны данные фармакокинетических исследований, подтверждающих, что верапамил аналогичным образом влиял и на уровень аторвастатина.

Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно.

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком, запивая водой, желательно во время приема пищи или сразу после еды.

Дозы верапамила следует применять в зависимости от клинической картины заболевания; многолетний клинический опыт показал, что средняя доза для всех показаний составляет 240–360 мг/сут.

При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг; возможно временное увеличение дозы выше этого уровня.

У пациентов с нарушенной функцией печени эффект верапамила усиливается и становится более продолжительным в результате замедленного метаболизма ЛС, что зависит от степени выраженности нарушения функции печени. В таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью и лечение начинать с более низких доз (т.е. пациентам с циррозом печени первоначально назначают 1 табл., покрытую оболочкой, препарата Изоптин 40 мг 2–3 раза в сутки).

Показания к применению Рекомендованная доза для взрослых
ИБС: хроническая стабильная стенокардия; стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная) 240–480 мг/сут
Изоптин СР 240 — ½–1 табл., покрытая оболочкой, пролонгированного действия, 2 раза в сутки с интервалом 12 ч
Артериальная гипертензия (легкая или умеренная) Изоптин СР 240 — 1 табл., покрытая оболочкой, пролонгированного действия, утром. В случае, когда пациентам особенно показано медленное снижение АД, лечение следует начинать с ½ табл., покрытой оболочкой, пролонгированного действия, утром. При необходимости дополнительно ½–1 табл., покрытая оболочкой, пролонгированного действия, вечером с интервалом между приемами около 12 ч. При необходимости дозу следует увеличивать каждые 2 нед лечения
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; мерцание/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией Изоптин СР 240 — ½–1 табл., покрытая оболочкой, пролонгированного действия, 2 раза в сутки с интервалом 12 ч

Продолжительность применения не ограничена.

Симптомы отравления в результате передозировки препарата Изоптин зависят от принятого количества препарата, времени проведения мероприятий по детоксикации и от сократительной способности миокарда (зависящей от возраста). Сообщалось о фатальных случаях в результате передозировки.

Преобладают следующие симптомы: падение АД (в некоторых случаях до уровней, которые невозможно измерить); шок, потеря сознания; AV блокада I и II степени, часто с периодами Венкебаха с наличием или без выскальзывающего ритма; полная AV блокада с полной AV диссоциацией, выскальзывающий ритм, остановка сердца; синусовая брадикардия, остановка синусного узла.

Лечение. Терапевтические мероприятия следует проводить в зависимости от продолжительности и способа приема препарата Изоптин и от характера и тяжести симптомов отравления.

В случае передозировки большим количеством таблеток, покрытых оболочкой, пролонгированного действия (т.е. препаратом Изоптин СР 240) необходимо иметь ввиду, что активное вещество высвобождается и всасывается в кишечнике в течение 48 ч после приема препарата внутрь. В зависимости от времени приема препарата внутрь отдельные конгломераты остатков набухших таблеток, действующие как активные депо, вероятно, будут располагаться на протяжении всего ЖКТ.

Общие мероприятия.

Если отсутствует моторика желудка и кишечника (признаки перистальтики при аускультации), то целесообразно провести промывание желудка даже спустя 12 ч после приема препарата внутрь. Если существует подозрение на передозировку препарата Изоптин СР 240, то показано проведение соответствующих мероприятий, направленных на выведение препарата, например, следует вызвать рвоту, промыть желудок и кишечник в сочетании с эндоскопическим обследованием, принять слабительные, рвотные средства.

Обычные неотложные реанимационные мероприятия включают закрытый массаж сердца, искусственное дыхание и электрическую стимуляцию сердца.

Специальные мероприятия.

Исключение воздействий, связанных с угнетением функции сердца, артериальной гипотензией и брадикардией.

Кальций является специфическим антидотом: вводят 10–30 мл 10% раствора кальция глюконата в виде в/в инъекции (2,25–4,5 ммоля), при необходимости вводят повторно или в виде медленной капельной инфузии (например 5 ммоль/ч).

Может потребоваться проведение следующих мероприятий.

В случае AV блокады II или III степени, синусовой брадикардии, остановки сердца: атропин, изопреналин, орципреналин или стимуляция сердца.

В случае артериальной гипотензии: допамин, добутамин, норэпинефрин.

В случае устойчивых признаков недостаточности миокарда: допамин, добутамин, дополнительные инъекции кальция по необходимости.

Меры предосторожности

Влияние на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами

Лечение артериальной гипертензии препаратом Изоптин СР 240 требует регулярного медицинского наблюдения. В зависимости от индивидуального ответа на лечение способность пациента к управлению автомобилем или работе с механизмами может быть снижена. Это особенно важно в начальный период лечения при переводе с одного ЛС на другое и приеме в сочетании с алкоголем.

Условия хранения препарата Изоптин СР 240

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Изоптин СР 240

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I15.0 Реноваскулярная гипертензия Злокачественная гипертензия
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Реноваскулярные болезни
I20 Стенокардия Болезнь Гебердена
Грудная жаба
Приступ стенокардии
Рецидивирующая стенокардия
Спонтанная стенокардия
Стабильная стенокардия
Стенокардии синдром X
Стенокардия
Стенокардия (приступ)
Стенокардия напряжения
Стенокардия покоя
Стенокардия прогрессирующая
Стенокардия смешанная
Стенокардия спонтанная
Стенокардия стабильная
Хроническая стабильная стенокардия
I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом Болезнь Гебердена
Вазоспастическая стенокардия
Вазоспастическая стенокардия Принцметала
Вариантная стенокардия
Кардиоспазм
Коронароспазм
Коронароспастическая стенокардия Принцметала
Принцметала стенокардия
Спазм коронарных артерий
Спазм коронарных сосудов
Стенокардия коронароспастическая
Стенокардия Принцметала
I47 Пароксизмальная тахикардия Пароксизмальное мерцание и трепетание предсердий
Предсердно-желудочковая реципрокная пароксизмальная тахикардия
Предсердно-желудочковая узловая пароксизмальная тахикардия
I47.1 Наджелудочковая тахикардия Наджелудочковая пароксизмальная тахикардия
Наджелудочковая тахиаритмия
Наджелудочковая тахикардия
Наджелудочковые нарушения ритма
Наджелудочковые пароксизмальные тахикардии
Наджелудочковые тахиаритмии
Наджелудочковые тахикардии
Неврогенная синусовая тахикардия
Ортодромные тахикардии
Параксизмальная наджелудочковая тахикардия
Пароксизм наджелудочковой тахикардии
Пароксизм наджелудочковой тахикардии при WPW-синдроме
Пароксизм предсердной тахикардии
Пароксизмальная наджелудочковая тахиаритмия
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия
Политопная предсердная тахикардия
Предсердная аритмия
Предсердная истинная тахикардия
Предсердная тахикардия
Предсердная тахикардия с АВ блокадой
Реперфузионная аритмия
Рефлекс Берцольда-Яриша
Рецидивирующая устойчивая наджелудочковая пароксизмальная тахикардия
Симптоматические вентрикулярные тахикардии
Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта
Синусовая тахикардия
Суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия
Суправентрикулярная тахиаритмия
Суправентрикулярная тахикардия
Суправентрикулярная экстрасистолия
Суправентрикулярные аритмии
Тахикардия из AV соединения
Тахикардия наджелудочковая
Тахикардия ортодромная
Тахикардия синусовая
Узловая тахикардия
Хаотическая политопная предсердная тахикардия
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий Купирование частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий
Мерцание предсердий
Наджелудочковая аритмия
Пароксизм мерцания и трепетания предсердий
Пароксизм мерцания предсердий
Пароксизмальная форма мерцания и трепетания предсердий
Пароксизмальное мерцание и трепетание предсердий
Пароксизмальное мерцание предсердий
Постоянная форма мерцательной тахиаритмии
Предсердная экстрасистолия
Предсердные экстрасистолы
Тахиаритмическая форма мерцания предсердий
Тахисистолическая форма мерцания предсердий
Трепетание предсердий
Угрожающая жизни фибрилляции желудочков сердца
Фибрилляция предсердий
Хроническое мерцание предсердий

Инструкция по применению Верапамила

Единых указаний по использованию препарата быть не может, поэтому ниже будут рассмотрены самые распространенные варианты. Верапамил – инструкция по применению которого всегда подробно расписана в аннотации должен прописать вам врач. Форма назначаемого препарата, дозировка и схема использования зависит от возраста больного, его диагноза, того, какие препараты он будет принимать дополнительно.

Таблетки

Препарат такой формы употребляют с едой или через несколько минут после, запив небольшим количеством чистой негазированной воды. Варианты дозировки и продолжительности курса лечения Верапамилом:

  1. Взрослым и подросткам, вес которых превышает 50 кг, по 40-80 мг 3-4 раза за день с одинаковым интервалом. Доза может быть увеличена, но не должна превышать 480 мг.
  2. Ребенку до 6 лет при нарушении сердечного ритма 80-120 мг Верапамила, разделенного на 3 приема.
  3. Детям 6-14 лет 80-360 мг за 2- приема.
  4. Верапамил пролонгированного действия назначается только лечащим врачом. Кратность приема снижается.

В ампулах

Правила применения Верапамила, указанные инструкцией:

  1. Препарат вводят внутривенно через капельницу, медленно, особенно если пациент пожилой. 2 мл лекарства разводится 100 мл раствора натрия хлорида 0,9%.
  2. Чтобы остановить нарушения сердечного ритма, рекомендуется применить 2-4 мл Верапамила (1-2 ампулы). Введение по вене струйное.
  3. Лечение детей до года проводится в исключительных случаях по жизненным показаниям. Дозировка рассчитывается индивидуально с учетом веса, возраста, других особенностей.
  4. Детям 1-5 лет вводят 0,8-1,2 мл Верапамила внутривенно.
  5. В возрасте 6-14 лет назначают по 1-2 мл препарата.

При беременности

По инструкции применение Верапамила девушками в «интересном положении» целесообразно при:

  • риске преждевременных родов (комплексно с другими препаратами);
  • ишемической болезни сердца;
  • плацентарной недостаточности;
  • лечении и профилактике аритмий;
  • нефропатии беременных;
  • гипертонии (в том числе кризе);
  • разных видах стенокардии;
  • идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе;
  • гипертрофической кардиомиопатии;
  • блокировании побочного действия препаратов, повышающих сердечный ритм (к примеру, Гинипрала).

Дозировка при беременности:

  1. 40-80 мг 3-4 раза за сутки. Лучше не увеличивать дозу.
  2. Максимум 120-160 мг за один прием.

Особенности:

  1. Прием в первом триместре только по строгим показаниям.
  2. Желательно начинать пить Верапамил с 20-24 недель беременности.
  3. Прекратить прием следует за 1-2 месяца до родов.

Как действует лекарство

Согласно общепринятой фармакологической классификации Верапамил относят к антагонистам кальция. Механизм действия препаратов данной группы заключается в блокировке кальциевых каналов, расположенных в гладких мышцах сосудистых стенок. При блокировании прекращается свободное прохождение через каналы ионов кальция, в результате чего снижается сосудистое сопротивление, увеличивается просвет сосудов, падает артериальное давление. Верапамил обладает выраженным действием на функции сердца. Под его влиянием уменьшается сократительная способность сердечной мышцы, снижается пульс, что приводит к еще более сильному падению давления.

Верапамил долгие годы использовался для лечения гипертонии. Однако в последнее время отношение к этому лекарству изменилось. Причиной стали исследования ученых, которые выявили небезопасность его назначения всем без исключения гипертоникам. Оказалось, что контроль давления с помощью Верапамила приводит к увеличению осложнений гипертонии на сосуды и сердце по сравнению с другими гипотензивными таблетками — диуретиками, бета-блокаторами.

Интересно, что опасность заключается не в самом действующем веществе, а в скорости его поступления в кровь. Согласно инструкции максимальная концентрация Верапамила в сосудах создается уже спустя 1 час после его приема в дозе, способной обеспечить нужное снижение давления. Если замедлить высвобождение Верапамила из таблетки и обеспечить его равномерный переход в кровоток, снижение давления окажется таким же сильным, а негативное действие на сердце станет гораздо меньше.

Чтобы решить эту задачу, Верапамил был помещен в таблетки с модифицированным продленным высвобождением. Они производятся по особой технологии: частицы действующего вещества помещены в особый матрикс, который постепенно превращается в гель и понемногу освобождает активное вещество, давая ему возможность проникнуть в кровь. Исследованиями доказано, что продленные таблетки Верапамил существенно снижают риск болезней сердца у гипертоников. По отзывам гипертоников, они еще и гораздо лучше держат давление и легче переносятся.

В настоящее время производится и обычный, и продленный Верапамил. Обычный может использоваться для экстренного снижения давления при кризе, если он сопровождается тахикардией. Продленный предназначен для предупреждения подъемов давления, назначается на длительное время гипертоникам с соответствующими показаниями. Отличить его можно по надписям на упаковке: ретард, пролонгированного действия или модифицированного высвобождения.

  • При одновременном использовании Верапамила с ингаляционными анестетиками, бета-адреноблокаторами и антиаритмическими средствами наблюдается усиление кардиодепрессивного эффекта (резкого падения АД, повышение опасности возникновения AV блокады, развитие сердечной недостаточности, резкого снижения ЧСС).
  • С ранитидином и циметидином — повышается концентрация верапамила в плазме крови.
  • С теофиллином, циклоспорином, празозином — возможно повышение содержания этих веществ в плазме крови.
  • С дигоксином — возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови из-за ухудшения его выведения почками.
  • С диуретиками и антигипертензивными средствами — возможно усиление гипотензивного эффекта верапамила.
  • С фенобарбиталом и с рифампицином — возможно снижение концентрации в плазме крови, ослабление действия верапамила.
  • С литием и карбамазепином — увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.
  • С ацетилсалициловой кислотой — усиливается вероятность возникновения кровотечений.
  • С миорелаксантами — есть риск усиления миорелаксирующего действия.
  • С хинидином — усиливается угроза снижения АД, повышается содержание хинидина в плазме крови. У больных с гипертрофической кардиомиопатией есть риск возникновения выраженной артериальной гипотензии.

Симптомы передозировки верапамила зависят от дозы принятого препарата, времени, когда начались детоксикационные мероприятия, и возраста пациента.

  • Характерные симптомы: значительное снижение АД, нарушение сердечного ритма вплоть до шока и остановки сердца. Головокружение, коматозное состояние, гипокалиемия, гипергликемия, нарушение функции почек гипоксия, метаболический ацидоз, кардиогенный шок с отеком легких, судороги.
  • Лечение направлено на удаление вещества из организма и восстановление функции сердечно-сосудистой системы. Общие меры: промывание желудка. Общие реанимационные мероприятия: непрямой массаж сердца, искусственное дыхание, кардиостимуляция, дефибрилляция. Гемодиализ не показан. Возможно проведение гемофильтрации и плазмафереза.

Форма выпуска и дозировка

Лекарства с Верапамилом, которые получили регистрационное удостоверение в России:

Форма выпуска Торговое название Производитель Сколько стоит упаковка, руб.
Таблетки обычные Верапамил Озон, Авва-Рус, Оболенское, Северная звезда, Авексима, Акрихин, Валента, ТХФЗ (Россия) от 32
Алкалоид (Македония) 71
Таблетки с модифицированным высвобождением Верапамил Алкалоид (Македония) 186
Изоптин СР240 Эббот (Германия) 380
Верогалид ЕР240 Тева (Израиль), Айвэкс (Чехия) нет в продаже
Раствор в ампулах Верапамил Атолл, Биосинтез, Эском (Россия) от 35
Алкалоид (Македония) 44

Стандартные дозировки:

  • для обычных таблеток — 40 и 80 мг;
  • для ретард-таблеток — 240 мг;
  • для раствора — 2,5 мг Верапамила в 1 мл, в каждой ампуле содержится 2 мл раствора.

Препарат Верапамил выпускается в таблетках, драже и ампулах. От выбранной вами формы зависит и состав. Одно драже препарата содержит:

  • 40 либо 80 мг верапамила гидрохлорида;
  • крахмал картофельный, полиэтиленгликоль, лактоза, парафин, авицел, поливидон К 25, стеарат магния, тальк, гуммиарабик, двуокись кремния, желатин, сахароза.

Одна таблетка препарата содержит:

  • 40, 80, 120 либо 240 мг верапамила гидрохлорида;
  • метилпарабен, индиго кармин, двузамещенный кальция фосфат, желатин, гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат, крахмал, бутилгидроксианизол, очищенный тальк, диоксид титана.

В ампуле препарата объемом 2 мл содержится:

  • 5 мг верапамила гидрохлорида;
  • моногидрат лимонной кислоты, вода для инъекций, хлорид натрия, гидроксид натрия, хлористоводородная кислота концентрированная.

Аналоги и обзор цен

Можно выделить препараты, имеющие аналогичный структурный состав:

  • «Верапамил Софарма».
  • «Верапамил Лект».
  • «Верапамил Эском».
  • «Веракард».
  • «Верапамил ратиофарм».
  • «Изоптин».
  • «Каверил».
  • «Финоптин».
  • «Лекоптин».

Препарат «Верапамил» (отзывы это отмечают) доступен для любого пациента по рецепту врача.

  • В виде таблеток цена составит от 35 до 50 рублей.
  • На таблетки пролонгированного действия цена от 150 рублей.
  • Цена на раствор для инъекций составит от 45 рублей за упаковку.

Все подчеркивают, что невысокая у препарата «Верапамил» цена. Отзывы об аналогах, которые вам могут назначить, говорят, что их стоимость может быть гораздо выше. Это зависит от фирмы производителя. Например, аналог «Изоптин» стоит 380 рублей.

Обязательно должны быть изучены перед началом приема препарата «Верапамил» инструкция, цена и отзывы

Очень важно знать мнение врачей, пациентов, а также то, к какой ценовой категории относится лекарственное средство

Виды препарата и составляющие компоненты

«Верапамил» выпускается в следующих формах:

  1. Таблетки в оболочке.
  2. Раствор для инъекций.
  3. Драже.

Основной компонент препарата — это верапамил гидрохлорид. В разных формах лекарственного средства может содержаться различная концентрация действующего вещества:

  1. Таблетки в оболочке содержат по 40 мг и 80 мг активного компонента. Из дополнительных ингредиентов: стеарат магния, крахмал, кальция фосфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, бутилгидроксианизол, желатин, очищенный тальк, метилпарабен, индигокармин.
  2. Раствор для инъекций («Верапамил» в ампулах) по 2 мл.
  3. Таблетки продолжительного действия содержат по 240 мг активного вещества.
  4. Драже выпускается 40 мг и 80 мг.

Механизм действия

Препарат блокирует кальциевые каналы. Это обеспечивает три эффекта:

  • коронарные сосуды расширяются;
  • артериальное давление снижается;
  • сердечный ритм нормализуется.

Благодаря лекарству миокард сокращается реже. Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры периферический артерий и общее сосудистое сопротивление. Это обеспечивает падение артериального давления. Воздействуя на атриовентрикулярный узел и восстанавливая синусовый ритм, Верапамил оказывает антиаритмическое действие. Препарат подавляет склеивание тромбоцитов и не вызывает привыкания. Интенсивный метаболизм, концентрация максимального уровня в плазме крови через 1-2 часа, выведение из организма быстрое.

Способ применения и дозировка Верапамила

Драже, капсулы и таблетки Верапамила предназначены для приема внутрь. Длительность терапии и дозировка препарата в каждом конкретном случае подбирается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, состояния больного и эффективности лечения.

В целях профилактики приступов аритмии и стенокардии, а также при артериальной гипертензии Верапамил назначается внутрь в дозировке 40-80 мг 3-4 раза в день. Дозировка в случае необходимости может быть увеличена до 120-160 мг.

Поддерживающая терапия проводится длительно с применением меньших дозировок средства.

Детям Верапамил назначается:

До 4 лет – по 20 мг 2-3 раза в сутки;

До 14 лет – по 40 мг 2-3 раза в сутки.

Верапамил для инъекций вводится внутривенно в начальной дозе 5-10 мг под контролем ЧСС, АД, ЭКГ. Если нужный эффект не достигается, то препарат вводят повторно через полчаса (10 мг).

Верапамил — показания к применению

Задаваясь вопросом о том, при каких заболеваниях нужно принимать «Верапамил», можно или нет при тахикардии, следует внимательно изучить инструкцию к применению.

«Верапамил» — показания:

  • Тахикардия.
  • Гипертонический криз.
  • Мерцательная и синусовая тахикардия.
  • Стенокардия.
  • Первичная гипертензия.
  • Артериальная гипертензия.
  • Наджелудочковая экстрасистолия.
  • Гипертрофическая кардиомиопатия.
  • Вазоспастическая стенокардия.
  • Ишемическая болезнь сердца.
  • Мерцательная тахиаритмия.
  • Мерцание предсердий.
  • Стенокардия напряжения.
  • Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.

Средство применяется для:

  1. Предупреждения и терапии патологий сердечного ритма.
  2. Терапии стенокардии напряжения.
  3. Терапии артериальной гипертензии.

Фармакологическое действие Верапамила

Верапамил представляет собой блокатор кальциевых каналов, который уменьшает трансмембранный кальциевый ток. Более эффективно препарат блокирует открытые каналы деполяризованной мембраны. Уменьшает частоту и сократимость водителя ритма синусного узла, а также синоатриальную и AV-проводимость, скорость проведения в AV-узле, способствует расслаблению гладкой мускулатуры (преимущественно артериол), понижает ОПСС, вызывает периферическую вазодилатацию, снижает постнагрузку. Верапамил повышает перфузию миокарда, снижает артериальное давление, способствует обратному развитию гипертрофии левого желудочка, предотвращает развитие и снимает спазм коронарных артерий, улучшает отток крови из желудочков.

При приеме Верапамила уменьшается частота и интенсивность головных болей, имеющих сосудистое происхождение.

При псевдогипертрофической миопатии Дюшенна прием этого препарата способствует угнетению нервно-мышечной передачи и удлинению восстановительного периода после применения векурония.

Побочные эффекты

Побочные эффекты инъекционного раствора

  1. Центральная нервная система: повышенная утомляемость, тревожность, головная боль, головокружение, обморок, экстрапирамидные нарушения, заторможенность, астения, депрессия, сонливость;
  2. Пищеварительная система: тошнота, увеличение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
  3. Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, сыпь, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона);
  4. Сердечно-сосудистая система: выраженная брадикардия (не меньше 50 ударов в минуту), выраженное снижение артериального давления, усугубление либо развитие сердечной недостаточности, тахикардия; возможно – развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (в особенности у пациентов с тяжелыми обструктивными поражениями коронарных артерий), аритмии (включая трепетание и мерцание желудочков); при быстром введении раствора – асистолия, атриовентрикулярная блокада III степени, коллапс;
  5. Прочие: отек легких, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, бессимптомная тромбоцитопения, периферические отеки (включая отечность лодыжек, голеней и стоп).

Побочные эффекты таблеток:

  1. Сердечно-сосудистая система: покраснение лица, AV-блокада, выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности (при применении высоких доз препарата, в особенности у предрасположенных пациентов);
  2. Центральная нервная система: головная боль, головокружение; в редких случаях – заторможенность, повышенная нервная возбудимость, повышенная утомляемость;
  3. Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
  4. Пищеварительная система: рвота, тошнота, запоры; в отдельных случаях – транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз в плазме крови;
  5. Прочие: периферические отеки.

Как принимать и дозировка препарата Верапамил

Применяют Верапамил перорально в процессе или после еды, глотая целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Дозировку препарата и длительность лечения должен устанавливать врач, исходя из индивидуальностей организма и тяжести протекающего недуга.

Взрослым и подросткам весом более 50 кг с высоким давлением прописывают 40-80 мг Верапамила 3 раза в сутки, курс лечения препаратом на протяжении недели. Если нет положительного результата, дозировку поднимают до 120-160 мг (постепенно).

Предельная дозировка Верапамила в сутки составляет 480 мг. Если у человека есть проблемы с печенью, и Верапамил слабо выводится, то доза в сутки не должна быть более 120 мг. Запрещено использовать лекарственное средство после перенесенного инфаркта миокарда в течение недели.

Ампулы

В ампулах Верапамил используют внутривенно и, если стоит необходимость, инфузионно (с 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором хлорида натрия), не более 10 мг препарата в час.

Взрослым выписывают замедленное введение 2-4 мл лекарственного средства. Если от действия Верапамила эффекта нет, дозировка увеличивается. Максимальная доза в сутки составляет 100 мг, для детей разовая доза не более 5 мг.

Уколы (инъекции) Верапамила внутримышечно не назначают.

Мазь верапамиловая

Мазь применяется при активном выпадении волос (алопеция), способствует увеличению активных клеток фолликулов волос, увеличивает рост волос. Активно применяется у людей с проблемами роста волос. Мазь не проявляет аллергических реакций, не меняет уровень кальция в плазме крови.

При приеме Верапамила в организме могут наблюдаться нетипичные реакции, особенно если допущена передозировка. Возможно возникновение таких побочных действий при применении:

  1. Сердечно-сосудистая система и кровь. Артериальная гипотензия, симптомы сердечной недостаточности, синусовая брадикардия, тахикардия. Редкие побочные эффекты: стенокардия, инфаркт, аритмия.
  2. Пищеварительная система. Тошнота, диарея, запоры, кровоточивость и болезненность десен, усиление аппетита.
  3. Нервная система. Головокружение, затруднение глотания, головная боль, тремор пальцев рук, обморок, ограничение подвижности, тревожность, шаркающая походка, заторможенность, атаксия, повышенная утомляемость, маскообразное лицо, астения, депрессия, сонливость.
  4. Аллергические реакции. Экссудативная эритема, зуд и сыпь на коже, гиперемия.
  5. Другие. Увеличение веса, отек легких, агранулоцитоз, потеря зрения, гинекомастия, артрит, гиперпролактинемия, артрит, галакторея.

Если доктор назначил вам Верапамил — инструкция по правильному применению которого очень детальная, обязательно расскажите ему, какие еще препараты вы принимаете. Он может изменить свое действие в ту или иную сторону при взаимодействии с:

  • Празорином;
  • Кетоконазолом и Итраконазолом;
  • Аспирином;
  • Атенолом;
  • Тимололом;
  • Метопролом;
  • Анаприлином;
  • Надололом;
  • Карбамазепином;
  • Циметидином;
  • Кларитромицином;
  • Циклоспорином;
  • Дигоксином;
  • Дизоправмидом;
  • Индинавиром;
  • Вирасептом;
  • Ритонавиром;
  • Хинидином;
  • препаратами против повышения давления;
  • диуретиками;
  • Эритромицином;
  • Флекаинидом;
  • сердечными гликозидами;
  • Нефазодоном;
  • Фенобарбиталом;
  • Теофиллином;
  • Пиоглитазоном;
  • Телитромицином;
  • Рифампицином.

Верапамил ограничен к употреблению в случаях:

  • лактационном периоде у женщины;
  • детском возрасте, если имеется возможность выбора более мягких антиангинальных и антигипертензивных средств;
  • периоде беременности;
  • индивидуальной чувствительности к верапамилу гидрохлорида;
  • острой фазе инфаркта миокарда;
  • тахикардии желудочков;
  • шоковом состоянии кардиогенной этиологии;
  • стенозе передней части аорты;
  • всех формах сердечной недостаточности;
  • артериальной гипотонии;
  • предварительного введения лекарственного вещества для блокады β-адренорецепторов;
  • фибрилляции предсердий;
  • токсической дистрофии миокарда лекарственного происхождения;
  • порфириновой болезни;
  • других сердечных отклонениях, если врач считает их опасными для применения.

Как правильно принимать

Прием Верапамила или его близких аналогов позволяет добиться снижения давления: систолического — до 30, диастолического — до 20 мм рт.ст. Рекомендуемые дозировки и особенности применения Верапамила зависят от его формы выпуска.

Обычный Верапамил

Верапамил в виде таблеток с обычным высвобождением принимают 3 или 4 раза в сутки вместе с едой. Инструкция рекомендует начинать прием с 40 мг за 1 раз, чтобы избежать сильного падения давления. Каждому гипертонику необходимо подобрать свою дозировку, которая бы учитывала его уровень давления, тяжесть сопутствующих заболеваний, эффективность действия Верапамила у конкретного больного. По отзывам кардиологов, средняя суточная дозировка у большинства пациентов – 360 мг. При необходимости дозу можно увеличивать до 480 мг.

Зарубежные и отечественные кардиологи единодушны в своих рекомендациях о том, как долго можно принимать Верапамил короткого действия. По современным стандартам долговременный прием этого препарата нежелателен, его стараются как можно быстрее заменить лекарствами с более длительным и устойчивым эффектом.

В исключительных случаях таблетки Верапамил разрешено использовать при гипертоническом кризе. От какого давления состояние можно считать кризом? Как правило, кризом называют уровень, превышающий 180/100, если он не является привычным для больного. Большинству пациентов при кризе рекомендуют использовать Нифедипин под язык в дозе 10-30 мг, при наличии отеков — Фуросемид. Верапамил в качестве средства неотложной помощи показан только тем гипертоникам, у которых криз сопровождается усилением сердечных сокращений (тахикардией). Принимают его однократно в стандартной дозировке — от 40 до 120 мг. Улучшения самочувствия и снижения давления можно ожидать спустя 30 минут после приема.

Продленный Верапамил

Ретард-таблетки можно пить раз в сутки, так как время их действия дольше. По отзывам пациентов, принимавших препарат, в большинстве случаев достаточно одной таблетки, чтобы давление снизилось на целый день. Кратность приема зависит от того, при каком давлении начато лечение. Если исходный уровень высок, и пациент привык к нему, инструкция по применению рекомендует делить суточную дозировку на 2 раза. Это поможет добиться более плавного снижения давления, уменьшит вероятность появления побочек.

Препарат можно принимать утром или вечером. Утренний прием показан большинству гипертоников, так как он обеспечивает нормальное давление на самое активное время суток. Вечерний прием рекомендован больным с нарушенным суточным ритмом: более высоким давлением в ночное время.

При стенокардии, тахикардии Верапамил назначают в меньших дозах: по 0,5-1 таблетке при условии двукратного приема. Предельная дозировка продленного Верапамила — 480 мг. При необходимости возможно длительное лечение.

Верапамил в ампулах

Ампулы предназначены для внутривенного введения, используются только в условиях стационара. Введение раствора осуществляют медленно, в течение 2 минут, параллельно контролируют сердечный ритм и давление. Начальную дозу рассчитывают по весу больного, обычно она составляет 5-10 мг, или 1-2 ампулы. При необходимости через полчаса возможно повторное введение раствора в дозе 10 мг. В качестве поддерживающего лечения после улучшения состояния используют капельное введение, в 150 мл физраствора разводят 1 ампулу Верапамила.

Какие негативные эффекты способен вызывать препарат

При применении «Верапамила» могут возникать определенные нежелательные реакции:

  1. Атриовентрикулярная блокада (разновидность блокады сердца, которая обозначает проблемы в проведении импульса из предсердий в желудочки).
  2. Брадикардия (уменьшение частоты сокращений сердца).
  3. Гиперемия лица (переполнение кровью сосудов кровеносной системы).
  4. Артериальная гипотензия (понижение кровяного давления больше, чем на двадцать процентов от стандартных отметок).
  5. Мигрень (патологическое состояние, для которого характерно появление эпизодических либо регулярных сильных болей в любой части головы).
  6. Тошнота.
  7. Головокружение.
  8. Заторможенность.
  9. Запоры.
  10. Нервная возбудимость.
  11. Утомляемость.
  12. Рвотные позывы.
  13. Кожный зуд.
  14. Высыпания.
  15. Периферические отеки (состояние конечностей, характерное накоплением жидкости в мягких тканях).

Для устранения передозировки лекарством внутривенно вводится кальций, «Норадреналин» либо «Изопротеренол». В зависимости от клинических симптомов отравления назначаются лекарства для симптоматического лечения.

Как правильно принимать препарат

Согласно отзывам и инструкции по применению к таблеткам, «Верапамил» употребляют во время либо после еды. Дозирование устанавливается индивидуально исходя из формы, а также тяжести патологического процесса, индивидуальных особенностей больного и эффективности проводимой терапии.

Взрослым пациентам для предотвращения аритмии, а также приступов внезапно развивающейся боли в груди и артериальной гипертензии назначают по 40–80 миллиграмм лекарства четыре раза в день. Возможно повышение разовой концентрации медикамента до 120–160 миллиграмм. Максимальная дневная дозировка лекарственного средства составляет 480 мг.

Больным с выраженными нарушениями функционирования печени «Верапамил» назначается в минимальных фармакологических дозировках, а максимально допустимая дневная концентрация препарата составляет 120 миллиграмм.

Во время приема лекарства «Верапамил» следует учитывать следующее:

  1. Употребление до 6 г лекарства может спровоцировать потерю сознания, артериальную гипертензию, синусовую брадикардию, асистолию. В таких случаях пациенту требуется симптоматическое лечение.
  2. Всем пациентам требуется контролировать функции сердечно-сосудистой, дыхательной систем. Обязательно наблюдение за уровнем глюкозы и электролитов в крови, объемом выделяемой мочи.
  3. Антигипертензивные лекарства и диуретики усиливают гипотензивное действие препарата.
  4. Сочетание медикамента с ингаляционными анестетиками, антиаритмическими средствами, β-адреноблокаторами приведет к усиленному кардиотоксическому эффекту.
  5. Препараты «Литий» и «Карбамазепин», при одновременном применении с вышеназванным средством, повышают риск развития нейротоксических проявлений.
  6. Фенобарбиталы и лекарство «Рифампицин» ослабляют эффективность медикамента «Верапамил».
  7. При сочетании лекарств «Верапамил» и «Дигоксин» следует контролировать в крови содержание последнего препарата. Поскольку высок риск спровоцировать интоксикацию организма ним.
  8. Активное вещество способно выделяться с грудным молоком. Поэтому крайне нежелательно в период лактации применять данное средство.
  9. Беременным женщинам назначается препарат только тогда, когда польза медикамента для матери значительно выше, чем риск для жизни и здоровья младенца.
  10. Медикамент, употребляемый в комплексе с миорелаксантами, может усилить воздействие последних.
  11. Препараты «Ранитидин», «Циметидин» способствуют повышению уровня концентрации активного вещества лекарства «Верапамил» в крови.
  12. Сочетание данного средства с медикаментом «Ацетилсалициловая кислота» может привести к развитию кровотечений.

Длительность лечебного периода Верапамилом определяется лечащим врачом, учитывающим степень тяжести болезни, возраст пациента, эффективности проводимого лечения, особенностей протекания болезни. Капсулы и таблетки Верапамила следует употреблять при приеме пищи или после.

Лекарственный препарат не разрешено использовать в дозе более 0,48 г в сутки. Одноразовая доза не должна превышать 0,16 г. Обычно доктором назначается дозировка по 2 таблетки 3 раза в сутки (таблетка 40 мг). Пациенты с печеночными патологиями могут получать дозу, в 3 раза меньшую, чем у пациентов с относительно здоровой печенью.

Побочные эффекты Верапамила

Стоит отметить, негативное влияние на организм при приеме лекарственного средства возможно.

Сердечно-сосудистая система может отреагировать на лекарство следующим образом:

  1. Артериальное давление сильно снизится.
  2. Сердечный ритм может нарушиться.
  3. Разовьется приступ стенокардии.
  4. Сердцебиение усилится.
  5. Возможна синоатриальная или атриовентрикулярная блокада.

Есть риск:

  1. Развития сердечной недостаточности.
  2. Кратковременной потери сознания.
  3. Инфаркта миокарда.

Побочные эффекты «Верапамила» также выражаются:

  1. Тошнотой.
  2. Рвотой.
  3. Запором или диареей.
  4. Кровоточивостью десен.
  5. Сухостью слизистых ротовой полости.
  6. Гипербилирубинемией.
  7. Повышением печеночных показателей.

Возможно, при продолжительном применении «Верапамила» усилится его токсичное влияние на клетки печени.

Побочные эффекты характерны для «Верапамила» следующие:

  1. Приступы головной боли.
  2. Головокружение.
  3. Судороги.
  4. Нарушение мозгового кровообращения.
  5. Проблемы со зрением и слухом.
  6. Звон в ушах.
  7. Проблемы со сном.
  8. Парестезии.
  9. Тремор.
  10. Экстрапирамидные расстройства.

Мочеполовая система и репродуктивные органы:

  1. Сбой менструального цикла.
  2. Частые позывы к мочеиспусканию.
  3. Эректильная дисфункция.
  4. Гинекомастия.

Негативные проявления со стороны других органов и систем:

  1. Кожные высыпания.
  2. Пигментация кожных покровов.
  3. Алопеция.
  4. Бронхоспазм.
  5. Отек Квинке.
  6. Появление гематом.
  7. Болезненность мышц, миалгия.

Побочные эффекты могут проявляться и при приеме совместно с другими средствами.

Изоптин СР 240 мг — инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое название препарата:
Изоптин CP 240 / Isoptin SR 240

Международное непатентованное название — Верапамил.

Лекарственная форма
Изоптин CP 240:
таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой.

Состав
В состав препарата входят следующие компоненты: Изоптин CP 240
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит:
активное вещество: 240 мг верапамила гидрохлорида.
Активное вещество встроено в гидроколлоидный матрикс альгината, природного полисахарида. Скорость высвобождения определяется диффузией и поверхностной эрозией. При контакте с жидким содержимым кишечника поверхность таблетки набухает с образованием гелеподобного диффузионного слоя. Специально включённые поверхностные дефекты обуславливают однородную эрозию геля, и, следовательно, обеспечивают почти постоянные характеристики диффузии. Сочетание этих двух механизмов позволяет контролировать высвобождение активного вещества с кинетикой почти нулевого порядка в течение периода времени около семи часов.
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия альгинат, повидон (постоянная К = 30), магния стеарат, вода очищенная, гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, хинолиновый жёлтый, индиготин, воск гликолевый горный

Описание
Светло-зеленые капсуловидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки с обеих сторон имеют поперечные риски. На одной стороне указаны два знака «Δ».

Фармакотерапевтическая группа
Блокатор кальциевых каналов.

Код ATX: C0DA01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Верапамил ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки. Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сопротивление). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и к снижению сократимости миокарда.
Антигипертензивная эффективность препарата Изоптин обусловлена снижением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сокращений сердца в качестве рефлекторного ответа. Артериальное давление начинает снижаться непосредственно в первый день лечения; этот эффект сохраняется при долговременной терапии. Препарат Изоптин применяется для лечения всех типов артериальной, гипертензии: для монотерапии легкой или умеренной артериальной гипертензии, в сочетании с другими антигипертензивными средствами, в особенности с диуретиками и в соответствии с последними наблюдениями, с ингибиторами АПФ при более тяжёлой артериальной гипертензии. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, отрицательное ино- и хронотропное действие. Препарат Изоптин обладает выраженным антиаритмическим действием, в особенности при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле. В результате чего восстанавливается синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется, в зависимости от типа аритмии. Нормальная частота сердечных сокращений не изменяется или незначительно снижается.

Фармакокинетика
Верапамил, активное вещество препарата Изоптин, быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания составляет 90-92%. Период полувыведения, составляет от трёх до семи часов после однократного приёма препарата внутрь. При многократном приеме период полувыведения верапамила может увеличиваться почти вдвое по сравнению с однократным приемом. Верапамил почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом являются норверапамил, обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты в основном неактивны.
Верапамил и его метаболиты выводятся в основном через почки; только 3-4% выводится в неизменённом виде. В течение 24 часов 50% введённой дозы препарата выводится с мочой, в течение 48 часов 55-60% и в течение пяти дней -70%. До 16% выводится с калом. Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.
При ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определённая зависимость между уровнем препарата в плазме крови и влиянием на интервал PR. После приема лекарственных форм пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.
С белком плазмы крови связывается около 90% препарата.

Биодоступность
После перорального приёма верапамил подвергается значительному метаболизму первого прохождения, который протекает почти исключительно в печени. Средняя абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приёма препарата составляет 22%. Недавние исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35% и 24% после однократного приёма дозы препарата внутрь и внутривенного введения дозы, соответственно.
При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в два раза по сравнению с однократным приемом. Этот эффект, вероятно, обусловлен частичным насыщением систем печёночных ферментов и/или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила. У пациентов с печёночной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше и наблюдалась задержка выведения лекарственного средства.

  • Проникновение через плаценту
    Верапамил проникает через плацентарный барьер; концентрации, обнаруживаемые в плазме пупочной вены, составляли 20-92% концентрации в плазме крови матери.
  • Выведение с грудным молоком
    Верапамил выводится с грудным молоком, но при терапевтических дозах его концентрации настолько низкие, что клинический эффект у новорожденных маловероятен.
    Детский возраст. В настоящее время отсутствуют убедительные данные о безопасности применения препарата у детей в возрасте до 18 лет. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
    Артериальная гипертензия, хроническая стабильная стенокардия (классическая стенокардия напряжения); стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная).
    Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; мерцание/трепетание предсердий, сопровождающееся тахиаритмией (за исключением Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) синдрома, см. Противопоказания).
    Беременность и период кормления грудью:
    Во время беременности (в особенности в первый триместр) и в период кормления грудью следует анализировать потенциальную пользу от приема препарата Изоптин относительно возможного риска для матери и ребёнка. В период кормления грудью препарат необходимо отменить.
    Применять строго по назначению врача. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
  • Абсолютные
    Кардиогенный шок; осложнённый острый инфаркт миокарда (брадикардия, ыраженная артериальная гипотензия, левожелудочковая недостаточность); атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени; синдром слабости синусового узла (синдром брадикардии-тахикардии), синоатриальная блокада.
  • Относительные
    Атриовентрикулярная блокада первой степени, брадикардия (Влияние на способность к управлению автомобилем и работу с механизмами
    Лечение артериальной гипертензии препаратом Изоптин требует регулярного медицинского наблюдения. В зависимости от индивидуального ответа на лечение способность пациента к управлению автомобилем или работе с механизмами может быть снижена. Это в особенности важно в начальный период лечения, когда происходит перевод с одного лекарственного средства на другое, и при приёме его в сочетании с алкоголем. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ Начальная доза и суточная доза
    Дозы верапамила, активного вещества, в различных лекарственных формах препарата Изоптин, следует применять в зависимости от клинической картины заболевания; многолетний клинический опыт показал, что средняя доза для всех показаний составляет 240-360 мг в сутки.
    При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг; возможно временное увеличение дозы выше этого уровня.
    У пациентов с нарушенной функцией печени эффект верапамила усиливается и становится более продолжительным в результате замедленного метаболизма лекарственного средства, что зависит от степени выраженности нарушений функции печени. В таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью и лечение следует начинать с более низких доз (т.е. пациентам с циррозом печени первоначально назначают 1 таблетку, покрытую оболочкой, препарата Изоптин 40 мг два-три раза в сутки.)
    См. также раздел «Способ и продолжительность применения».
    Показания к применению Рекомендованная доза для взрослых
    Ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия; стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная). 240-480 мг в сутки
    Изоптин CP 240 1/2-1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, два раза в сутки с интервалом 12 часов
    Артериальная гипертензия (легкая или умеренная) Изоптин CP 240 — 1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, утром. (В случае пациентов, у которых в особенности показано медленное снижение артериального давления, лечение следует начинать с 1/2 таблетки пролонгированного действия, покрытой оболочкой, утром.) При необходимости дополнительно 1/2-1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, вечером с интервалом между приёмами около 12 часов. При необходимости дозу следует увеличивать каждые 2 недели лечения.
    Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; мерцание/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией Изоптин CP 240
    1/2-1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, два раза в сутки с интервалом 12 часов

    Способ и продолжительность применения
    Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, препарата Изоптин CP 240 следует проглатывать целиком, запивая водой, желательно во время приёма пищи или сразу после еды.
    Продолжительность применения не ограничена. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Иногда при приеме верапамила в высоких дозах или при наличии каких-либо сердечно-сосудистых нарушений может наблюдаться: аритмия на фоне брадикардии (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада, первой, второй или третьей степени или брадиаритмия с фибрилляцией предсердий), артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, развитие или усиление симптомов сердечной недостаточ н ости.
    Сообщается о достаточно частом возникновении запоров при приёме препарата внутрь; в редких случаях может развиться тошнота,рвота, непроходимость кишечника, боль или чувство дискомфорта в животе, головокружение или сонливость, повышенная утомляемость, повышенная нервозность/тремор, отёк голени, эритромелалгия или парестезии.
    В редких случаях может возникать головокружение, головная боль и приливы. В очень редких случаях может наблюдаться миалгия и артралгия. Редко сообщается об аллергических реакциях (экзантема, крапивница, уртикария, ангионевротический отёк, синдром Стивенс-Джонсона). Также описано обратимое увеличение уровней «печеночных» трансаминаз и/или щелочной фосфатазы, увеличение уровня пролактина.
    В редких случаях у пожилых пациентов при долговременной терапии развивалась гинекомастия, которая во всех случаях была полностью обратимой после отмены препарата. Сообщалось о случаях галактореи и импотенции.
    В чрезвычайно редких случаях во время долговременного лечения может развиться гиперплазия дёсен, которая полностью обратима после отмены препарата. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
    Исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамила гидрохлорид метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении ингибиторов CYP3A4, которые вызывали повышение уровней верапамила в плазме, в то время как индукторы CYP3A4 снижали его концентрацию в плазме. Соответственно, при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность взаимодействия.
    В таблице представлен перечень возможного взаимодействия лекарственных средств, вследствие изменения их фармакокинетических параметров. Возможное лекарственное взаимодействие при приеме Верапамила

    Препарат Возможное действие на верапамил или верапамила на другой препарат при одновременном применении
    Альфа-блокаторы
    Празозин Увеличение Сmах празозина (~40%), не влияет на период полувыведения празозина
    Теразозин Увеличение AUC теразозина (~24%) и Смах(~25%)
    Антиаритмические средства
    Флекаинид Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме(<~10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме
    Хинидин Уменьшение орального клиренса хинидина (~35%)
    Средства для лечения астмы
    Теофиллин Уменьшение орального и системного клиренса хинидина (~20%). У курящих уменьшение на ~11%
    Противосудорожные средства
    Карбамазепин Увеличение AUC карбамазепина (~46%) у больных устойчивой парциальной эпилепсией
    Антидепрессанты
    Имипрамин Увеличение AUC имипрамина (~15%) Не влияет на уровень активного метаболита, дезипрамина
    Антидиабетические средства
    Глибурид Увеличивается Смахглибурида (~28%), AUC (~26%)
    Противомикробные cредства
    Эритромицин Возможно повышение уровня верапамила
    Рифампицин Уменьшается AUC верапамила (~97%), Смах (~94%), оральной биодоступности (~92%)
    Телитромицин Возможно повышение уровня верапамила
    Противоопухолевые препараты
    Доксорубицин Уменьшается период полувыведения доксорубицина (~27%) и Смах (~38%)*
    Барбитураты
    Фенобарбитал Увеличивается оральный клиренс верапамила — в 5 раз
    Бензодиазепины и другие транквилизаторы
    Буспирон Увеличивается AUC буспирона, Смах~ в 3,4 раза
    Мидазолам Увеличивается AUC мидазолама (~ в 3 раза) и Смах(~ в 2 раза)
    Бета-блокаторы
    Метопролол Увеличивается AUC метопролола (~32,5%) и Смах (~41%) у больных стенокардией
    Пропранолол Увеличивается AUC пропранолола (~65%) и Смах (~94%) у больных стенокардией
    Сердечные гликозиды
    Дигитоксин Уменьшается общий клиренс (~27%) и экстраренальный клиренс (~29%) дигитоксина
    Дигоксин У здоровых добровольцев увеличиваются Смах на ~45-53%, Css на ~42% и AUC на ~52%
    Антагонисты Н2 рецепторов
    Циметидин Увеличивается AUC R- (~25%) и S-(~40%) верапамила с соответствующим уменьшением клиренса R- и S-верапамила
    Иммунологические средства
    Циклоспорин Увеличивается AUC, Css, Смах на~45%
    Сиролимус Возможно повышение уровня сиролимуса
    Такролимус Возможно повышение уровня такролимуса
    Средства понижающие уровень липидов
    Аторвастатин Возможно повышение уровня аторвастатин
    Ловастатин Возможно повышение уровня ловастатина
    Симвастатин Увеличивается AUC (~в 2,6 раз) и Смах (~в 4,6 раз) симвастатина
    Антагонисты рецепторов серотонина
    Алмотриптан Увеличивается AUC (~20%) и Смах(~24%) алмотриптана
    Урикозурические средства
    Сульфинпиразон Увеличение орального клиренса верапамила (~ в 3 раза), снижение биодоступности (~60%)
    Другие
    Грейпфрутовый сок Увеличение AUC R- (~49%) и S-(~37%) верапамила и Смах R-(~75%) и S-(~51%) верапамила. Время полуэлиминации и почечный клиренс не изменялись.
    Зверобой продырявленный Уменьшается AUC R- (~78%) и S-(~80%) верапамила с соответствующим понижением Смах

    * у пациентов с прогрессирующими новообразованиями, верапамил не влияет на уровень или клиренс доксирубицина. У больных с мелкоклеточным раком легких верапамил уменьшал период полувыведения и Смах доксирубицина. Антиаритмические средства, бета-блокаторы
    Возможно взаимное усиление эффектов на сердечно-сосудистую систему (более выраженная атрио-вентрикулярная блокада, более значительное снижение частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности и усиление гипотензии). Антигипертензивные средства, диуретики, вазодилататоры
    Усиление гипотензивного действия. Празозин, теразозин
    Аддитивное гипотензивное действие. Противовирусные и средства для лечения ВИЧ-инфекции
    Ритонавир и противовирусные препараты могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме. В этой связи дозы верапамила должны быть снижены. Хининдин
    Гипотония. У больных с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией может развиться отек легких. Карбамазепин
    Повышение уровней карбамазепина в плазме и усиление нейротоксичности. Могут наблюдаться свойственные карбамазепину побочные реакции, такие как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение. Литий
    Повышение нейротоксичности лития. Рифампицин
    Может понизить гипотензивное действие верапамила . Сульфинпиразон
    Может понизить гипотензивное действие верапамила . Миорелаксанты
    Эффект миорелаксантов может усилиться. Аспирин (ацетилсалициловая кислота)
    Увеличение кровоточивости. Этанол (алкоголь)
    Повышение уровней этанола в плазме. Ингибиторы ГМГ-Ко А редуктазы (Статины)
    Симвастатин/ловастатин
    Одновременное применение с верапамилом может привести к увеличению сывороточных уровней симвастатина или ловастатина.
    Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы ( т.е. симвастатином/ловастатином) следует начинать с возможно более низких доз, которые далее повышают. Если же необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, необходимо пересмотреть и снизить их дозы, соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови. Подобной тактики следует придерживаться и при одновременном назначении верапамила с аторвастатином (хотя и не имеется клинических данных, подтверждающих взаимодействие верапамила и аторвастатина), поскольку точно известны данные фармакокинетических исследований, подтверждающих, что верапамил аналогичным образом влиял и на уровень аторвастатина.
    Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно. ПЕРЕДОЗИРОВКА
    Симптомы отравления в результате передозировки препарата Изоптин зависят от принятого количества препарата, времени проведения мероприятий по детоксикации и от сократительной способности миокарда, зависящей от возраста. Сообщалось о фатальных случаях в результате передозировки.

  • Преобладают следующие симптомы:
    Падение артериального давления (в некоторых случаях до уровней, которые невозможно измерить); шок, потеря сознания; атриовентрикулярная блокада первой и второй степени, часто в виде периодов Венкебаха с наличием или без выскальзывающего ритма; полная атриовентрикулярная блокада с полной атриовентрикулярной диссоциацией, выскальзывающий ритм, остановка сердца; синусовая брадикардия, остановка синусового узла.
    Терапевтические мероприятия следует проводить в зависимости от продолжительности и способа приема препарата Изоптин и от характера и тяжести симптомов отравления.
    В случае передозировки большими количествами таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой (т.е. препаратом Изоптин CP 240) необходимо иметь ввиду, что активное вещество высвобождается и всасывается в кишечнике в течение 48 часов после приёма препарата внутрь. В зависимости от времени приема препарата внутрь отдельные конгломераты остатков набухших таблеток, действующие как активные депо, вероятно будут располагаться на протяжении всего ЖКТ.
  • Общие мероприятия:
    Если отсутствует моторика желудка и кишечника (признаки перистальтики при аускультации), то целесообразно провести промывание желудка даже спустя 12 часов после приёма препарата внутрь. Если существует подозрение на передозировку препарата Изоптин CP 240, то показано проведение соответствующих мероприятий, направленных на выведение препарата, например, следует вызвать рвоту, промыть желудок и тонкий кишечник в сочетании с эндоскопическим обследованием, промыть кишечник, принять слабительные, рвотные средства.
    Обычные неотложные реанимационные мероприятия включают закрытый массаж сердца, искусственное дыхание и электрическую стимуляцию сердца.
  • Специальные мероприятия:
    Исключение воздействий, связанных с угнетением функции сердца, артериальной гипотензией и брадикардией.
    Кальций является специфическим антидотом: вводят 10-30 мл 10% раствора кальция глюконата в виде внутривенной инъекции (2,25 — 4,5 ммоль), при необходимости вводят повторно или в виде медленной капельной инфузии (например, 5 ммоль/час).
  • Может потребоваться проведение следующих мероприятий:
    В случае атриовентрикулярной блокады второй или третьей степени, синусовой брадикардии, остановки сердца: атропин, изопреналин, орсипреналин или стимуляция сердца. В случае артериальной гипотензии: допамин, добутамин, норадреналин.
    В случае устойчивых признаков недостаточности миокарда: допамин, добутамин, дополнительные инъекции кальция по необходимости. ФОРМА ВЫПУСКА
    Изоптин CP 240
    По 10,15 или 20 таблеток в блистер, изготовленный из ПВХ/ПВДХ/AL фольги. По 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
    Хранить при температуре не выше 25°С. Таблетки препарата Изоптин CP 240 пролонгированного действия, покрытые оболочкой, следует хранить в блистерной упаковке до применения.
    Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей. СРОК годности
    3 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
    По рецепту врача. Предприятие-производитель
    Эбботт ГмбХ & Ко. КГ, Германия , 67061 Людвигсхафен, Кнольштрассе, 50
    Аккредитованное представительство фирмы «Эббот Лэбораториз С.А.» в России 107031, Москва, Дмитровский пер. д. 9.