Итракон инструкция по применению

Содержание

Итракон

Состав

В 1 капсуле — 100 мг итраконазола. Гипромелоза, желатин, сахароза, красители, как вспомогательный компоненты.

Форма выпуска

Желатиновые капсулы №15.

Фармакологическое действие

Противогрибковое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Проявляет активность в отношении дерматофитов, дрожжевых грибков, Blastomyces dermatitidis, Paracoccidioides brasiliensis, Aspergillus spp., Fonsecaea spp., Sporothrix schenckii, Cladosporium spp. Механизм действия обусловлен торможением синтеза эргостерола — основного составляющего мембраны клеток патогенных грибов. Снижение его продукции влечет гибель грибов.

Биодоступность при приеме внутрь усиливается после приема пищи. Сmax в крови отмечается через 3-4 часа. Постоянная концентрация создается при приеме в течение двух недель. Связывается белками крови на 99,8%. Накапливается в тканях, которые содержат кератин, и концентрация активного вещества в них в 4 раза больше, нежели в плазме.

Выведение из тканей зависит от скорости регенерации эпидермиса. Лечебная концентрация в коже сохраняется еще 2-4 недели. В ногтевом кератине после трехмесячного курса лечения концентрация сохраняется 6 месяцев. Ткани влагалища сохраняют терапевтический уровень еще 2 дня после трехдневного курса. Метаболизируется в печени до большого количества метаболитов. Выводится с мочой и калом.

Показания к применению

  • Отрубевидный лишай;
  • вульвовагинальный кандидоз;
  • дерматомикозы;
  • кератит грибкового происхождения;
  • онихомикозы;
  • кандидоз полости рта;
  • системные микозы (аспергиллез, криптококкоз и криптококковый менингит);
  • тропические микозы (споротрихоз, гистоплазмоз).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность;
  • острая сердечная недостаточность;
  • одновременное применение с препаратами, которые метаболизируются при участии фермента CYP 3A4;
  • одновременный прием с алкалоидами спорыньи (дигидроэрготамин, эрготамин, эргометрин, метилэргометрин).

С осторожностью следует назначать при циррозе печени, хронической сердечной и почечной недостаточности, пожилым пациентам и детям.

Побочные действия

  • Тошнота;
  • метеоризм;
  • боли в животе;
  • токсическое поражение печени;
  • головная боль;
  • кожный зуд;
  • анафилактические реакции;
  • крапивница;
  • папулезная сыпь;
  • лейкопения, тромбоцитопения;
  • парестезии, нейропатии;
  • нарушение зрения, помутнение перед глазами;
  • шум в ушах, временная потеря слуха;
  • миалгии и артралгии;
  • недержание мочи;
  • расстройства менструального цикла.

Итракон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, после еды.

Вульвовагинальный кандидоз — 2 капсулы 1 раз в день, три дня подряд.

Дерматомикозы, отрубевидный лишай – по 2 капсулы ежедневно 7 дней.

Кандидоз полости рта — по 1 капсуле в день 15 дней.

Эпидермофития стоп и кистей — по 2 капсулы 2 раза в день, неделю.

Грибковый кератит — по 2 капсулы раз в день 3 недели.

Онихомикозы — по 2 капсулы в день три месяца.

Передозировка

Случаи передозировки не известны. При случайной передозировке предпринимается промывание желудка. Антидота не существует. Выводится методом гемодиализа.

Взаимодействие

Прием с рифампицином, фенитоином и рифабутином сопровождается снижением эффективности препарата. Увеличивают биодоступность итраконазола ритонавир, кларитромицин, индинавир, эритромицин. Усиление отрицательного инотропного действия отмечается при приеме блокаторов кальциевых каналов. Итраконазол не взаимодействует с флувастатином и зидовудином, не влияет на метаболизм этинилэстрадиола.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

2 года.

Аналоги Итракона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Орунгал, Итраконазол, Орунит, Ирунин, Итразол, Кандитрал — имеют одно и то же действующее вещество.

Отзывы об Итраконе

При затяжных и тяжелых грибковых инфекциях прибегают к системной терапии – назначают препарат внутрь. Итракон — наиболее активный препарат из азолов, и по сравнению с другими антимикотиками имеет наибольшее число показаний к применению. Применение Итракона эффективно при кандидозе кожи и слизистых, паховой эпидермофитии, глубоких микозах: кокцидиомикоз, бластомикоз, мицетома стопы, споротрихоз, гистоплазмоз, аспергиллез.

В отзывах пациентов отмечается то, что препарат назначался при хронических грибковых инфекциях стоп и рук в течение 30 дней. Часто используется в виде 2-х этапной пульс-терапии — это уменьшает риск побочных эффектов. При грибковом поражении ногтей его принимали по 200 мг 2 раза в день неделю и повторно такой же курс через 21 день.

  • «… При грибке ногтя принимала таблетки Итракон внутрь и мазь Ламизил наружно. Врач сказал, что это препараты разных групп и их можно применять вместе. В течение 2-х месяцев вырос новый здоровый ноготь».
  • «… При молочнице, которая у меня периодически проявляется выписали Итракон, после него уже полгода нет молочницы».
  • «… На две недели мне назначали этот препарат при кандидозе слизистой рта. Пропил, все прошло, а до этого месяц были язвочки во рту».

Эффективным оказалось лечение пациентов с распространенной формой отрубевидного лишая с частыми рецидивами.

Цена Итракона, где купить

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Итраконазол-биоком капс. 100мг n14ЗАО Биоком 369 руб.заказать
  • Итраконазол капс. 100мг №15Озон ООО 301 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Итраконазол (капс. 100мг №14) 391 руб.заказать
  • Итраконазол (капс. 100мг №15) 264 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Итраконазол 100 мг №14 капс биокомБиоком 440 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Итракон 100 мг N6 капсулы ПАТ»Фармак», Україна 83 грн.заказать
  • Итракон 100 мг №15 капсулы ПАТ»Фармак», Україна 190 грн.заказать

ПаниАптека

  • Итракон капсула Итракон капс. 100мг №15 Украина , Фармак ОАО 204 грн.заказать
  • Итракон капсула Итракон капс. 100мг №6 Украина , Фармак ОАО 87 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • Итракон 100 мг №15 капс.Фармак (Украина) 5 тг.заказать

показать еще

Инструкция по применению:

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Показания к применению
  3. 3. Противопоказания
  4. 4. Способ применения и дозировка
  5. 5. Побочные действия
  1. 6. Особые указания
  2. 7. Лекарственное взаимодействие
  3. 8. Аналоги
  4. 9. Сроки и условия хранения
  5. 10. Условия отпуска из аптек

Итракон – противогрибковый препарат.

Форма выпуска и состав

Итракон выпускают в форме капсул: желатиновых, корпус – розового цвета, крышечка – голубого; содержимое капсул – сферические гранулы кремового или белого цвета (по 5 или 6 капсул в блистерах, по 3 блистера в картонной пачке).

В состав 1 капсулы входит:

  • Активное вещество: итраконазол – 100 мг;
  • Вспомогательные компоненты: гидропропилметилцеллюлоза или гипромеллоза, желатин, сахароза, красители азорубин (Е122) и «солнечный закат» (Е110).
  • Микозы, вызванные дерматофитами и дрожжами, проявляющими чувствительность к действию активного вещества (итраконазолу);
  • Дерматомикозы, отрубевидный лишай, кератит грибкового происхождения, кандидозные поражения ротовой полости, грибковые поражения ногтевых пластин (онихомикозы);
  • Вульвовагинальный кандидоз;
  • Криптококковые поражения центральной нервной системы у пациентов с ослабленным иммунитетом в случаях, когда терапия другими лекарственными средствами оказалась нерезультативной;
  • Системные микозы, системные аспергиллезы или кандидозы, а также криптококкозы (включая криптококковый менингит);
  • Редкие системные и тропические микозы, включая гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие грибковые поражения.
  • Одновременное применение с препаратами, метаболизирующимися с участием фермента CYP3A4, удлиняющими интервал QТ (из-за возможного увеличения уровня итраконазола в плазме крови, что может привести к удлинению интервала QT с развитием желудочковой тахикардии);
  • Одновременное применение с препаратами, метаболизированными с участием фермента CYP3A4 ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, а также с содержащими алкалоиды спорыньи лекарственными средствами;
  • Указания в анамнезе на острую сердечную недостаточность или другие проявления желудочковой дисфункции сердца (кроме состояний, угрожающих жизни больного, или при наличии возбудителей болезни, проявляющих устойчивость к терапии другими препаратами);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Кормящим и беременным женщинам, а также детям Итракон можно принимать только по строгим показаниям после оценки соотношения польза/риск.

Способ применения и дозировка

Итракон принимают внутрь, не разжевывая. Препарат рекомендуется принимать после еды (высококалорийная пища способствует лучшей абсорбции).

Схема применения препарата определяется показаниями:

  • Грибковый кератит: 1 раз в день по 2 капсулы, курс – 21 день;
  • Оральный кандидоз: по 1 капсуле 1 раз в день, курс – 15 дней. Биодоступность Итракона может быть понижена при патологиях иммунной системы, в этом случае может потребовать увеличении дозы в 2 раза;
  • Отрубевидный лишай: по 2 капсулы 1 раз в день, курс – 7 дней;
  • Вульвовагинальный кандидоз: возможен прием по одной из схем – 2 раза в день по 2 капсулы, курс – 1 день, либо 1 раз в день по 2 капсулы, курс – 3 дня;
  • Дерматомикозы: возможен прием по одной из схем – 1 раз в день по 2 капсулы, курс – 7 дней, либо 1 раз в день по 1 капсуле, курс – 15 дней. Эпидермофития стоп и кистей рук, а также другие поражения с высокой кератинизацией: возможен прием по одной из схем – 2 раза в день по 2 капсулы, курс – 7 дней, либо 1 раз в день по 1 капсуле, курс – 30 дней;
  • Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами (поражения ногтевых пластинок на пальцах ног с одновременным поражением на руках или без него, поражение ногтевых пластинок только на руках) возможен прием по одной из схем – 1 раз в день по 2 капсулы, курс – 7 дней, который необходимо повторить через 21 день, либо 1 раз в день по 2 капсулы, курс – 3 месяца. В некоторых случаях схему применения препарата врач назначает индивидуально. Из-за медленного выведения Итракона из ногтей и тканей кожи, терапевтический эффект достигается только через 14-28 дней после окончания курса терапии поражений кожи и через 6-9 месяцев после окончания курса лечения болезней ногтевых пластин.

При лечении системных микозов обычно назначают:

  • Аспергиллез – 1 раз в день по 2 капсулы, курс – 2-5 месяцев. При инвазивном или диссеминированном заболевании возможно увеличение кратности приема препарата до 2 раз в день;
  • Кандидоз: 1 раз в день по 1-2 капсулы, курс – от 3 недель до 7 месяцев. При инвазивном или диссеминированном заболевании возможно увеличение кратности приема препарата до 2 раз в день;
  • Криптококкоз (без симптомов менингита): 1 раз в день по 2 капсулы, курс – 2-12 месяцев;
  • Криптококковый менингит: 2 раза в день по 2 капсулы, курс – 2-12 месяцев;
  • Гистоплазмоз: 1-2 раза в день по 2 капсулы, курс – 8 месяцев;
  • Споротрихоз: 1 раз в день по 1 капсуле, курс – 3 месяца;
  • Паракокцидиоидомикоз: 1 раз в день по 1 капсуле, курс – 6 месяцев (данных об эффективности указанного режима дозирования у больных СПИДом недостаточно);
  • Хромомикоз: 1 раз в день по 1-2 капсулы, курс – 6 месяцев;
  • Бластомикоз: 1-2 раза в день по 1-2 капсулы, курс – 6 месяцев.

Во время приема Итракона могут развиваться следующие нарушения, проявляющиеся с различной частотой:

  • Центральная нервная система: головная боль, периферическая нейропатия, парестезии, гипестезия, головокружения;
  • Желудочно-кишечный тракт: часто – диспепсия, тошнота, метеоризм, боли в животе, запор, дисгевзия, диарея, рвота;
  • Иммунная система: сывороточная болезнь, анафилактические и анафилактоидные реакции;
  • Аллергические реакции: кожный зуд, папулезная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдрома Стивенса-Джонсона, воспалительные заболевания верхних дыхательных путей, синусит, ринит, отек легких, застойная сердечная недостаточность;
  • Лимфатическая система и кровь: в редких случаях – лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;
  • Опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань: миалгии, артралгии;
  • Репродуктивная система: у женщин – расстройства менструального цикла, у мужчин – эректильная дисфункция;
  • Метаболические расстройства: гиперглицеридемия, гипокалиемия;
  • Орган зрения: нарушения зрения, включая диплопию, помутнение или ощущение сетки перед глазами;
  • Орган слуха: шум в ушах, временная или постоянная потеря слуха;
  • Гепатобилиарная система: тяжелые токсические поражения печени с развитием единичных случаев острой печеночной недостаточности, обратимое увеличение активности печеночных ферментов, гепатит;
  • Почки и мочевыводящие пути: поллакиурия и недержание мочи;
  • Кожа и подкожные ткани: токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, повышенная светочувствительность, алопеция;
  • Прочие: отеки.

Особые указания

В состав Итракона входит сахар, что нужно учитывать при его назначении больным сахарным диабетом.

При пониженной кислотности желудка абсорбция активного вещества в желудочно-кишечный тракт ухудшается. При одновременном применении Итракона с антацидными препаратами (например, с гидроксидом алюминия) следует соблюдать перерыв не меньше 2 часов.

Больным с ахлоргидрией или при одновременном применении Н2-блокаторов или ингибиторов протонного насоса Итракон рекомендуется принимать с напитками типа кола.

Препарат не рекомендуется применять для первичного лечения неотложных состояний, которые вызывают системные грибковые инфекции.

Необходимость проведения поддерживающей терапии у больных со СПИДом, которые лечились от системных микозов (споротрихоза, бластомикоза, гистоплазмоза или криптококкоза, включая криптококковый менингит) и находятся в группе риска развития рецидива, врач определяет индивидуально.

Женщинам репродуктивного возраста во время всего курса терапии (до наступления первой менструации после его завершения) необходимо применять надежные средства контрацепции.

Итракон не следует принимать больным с застойной сердечной недостаточностью или с указанием на это заболевание в анамнезе кроме случаев, когда ожидаемая польза значительно выше потенциального риска. При индивидуальной оценке соотношения польза/риск следует учитывать следующие факторы: режим дозирования, показания, индивидуальные факторы риска развития застойной сердечной недостаточности (ишемическая болезнь сердца, поражение клапанов, хроническая обструктивная болезнь легких, почечная недостаточность или другие болезни, сопровождающиеся отеками). Лечение нужно проводить с осторожностью, контролируя симптомы застойной сердечной недостаточности. При развитии этих симптомов применение Итракона следует прекратить.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Итракона с блокаторами кальциевых каналов.

Во время приема Итракона рекомендуется проводить мониторинг функции печени. При развитии симптомов гепатита (анорексии, рвоты, тошноты, повышенной утомляемости, темной окраски мочи или абдоминальных болей) необходимо прервать лечение и обратиться к врачу.

Биодоступность Итракона при пероральном применении у больных с циррозом печени и почечной недостаточностью несколько понижается, поэтому может потребоваться коррекция дозы.

При развитии нейропатии терапию следует прервать.

Пожилым пациентам Итракон назначают только в случаях, когда ожидаемая польза выше риска от применения препарата.

Наиболее частое побочное действие Итракона – диарея, которая может вызвать понижение абсорбции активного вещества и изменить микрофлору кишечника, способствуя развитию грибковой колонизации. В этих случаях следует соблюдать осторожность при прекращении лечения.

Есть сообщения о временной или стойкой потере слуха у больных, принимающих Итракон или Итракон одновременно с хинидином (комбинация этих лекарственных средств противопоказана). Как правило, после отмены препарата слух восстанавливается, однако в некоторых случаях потеря слуха может быть необратимой.

Поскольку при применении Итракона может возникать головокружение, на время терапии рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения других работ, требующих высокой концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Итракона с некоторыми препаратами требует контроля уровня их концентрации в плазме крове. При назначении таких комбинаций лекарственных средств требуется контроль состояния больного и развития побочных эффектов. Также может потребоваться коррекция дозы. С осторожностью Итракон назначают одновременно со следующими лекарственными средствами:

  • Ингибиторы ВИЧ-протеазы (индинавир, ритонавир, саквинавир);
  • Пероральные антикоагулянты;
  • Некоторые противоопухолевые препараты (метотрексат, алкалоиды барвинка розового (Vinca), доцетаксел, бусульфан);
  • Блокаторы кальциевых каналов, которые расщепляются ферментом CYP3A4 (верапамил, дигидропиридин);
  • Некоторые иммуносупрессоры (такролимус, циклоспорин, рапамицин);
  • Некоторые глюкокортикостероиды (дексаметазон, будесонид, метилпреднизолон);
  • Некоторые сердечные гликозиды (дигоксин);
  • Другие препараты, относящиеся к разным фармацевтическим группам (буспирон, карбамазепин, алфентанил, цилостазол, фентанил, галофантрин, дизопирамид, алпразолам, рифабутин, бротизолам, мидазолам, эбастин, репаглинид, ребоксетин, лоперамид).

При одновременном применении Итракона с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Рифампицин, фенитоин, рифабутин: значительное снижение эффективности Итракона из-за снижения биодоступности (комбинация с препаратами, индуцирующими ферменты системы цитохрома, не рекомендована);
  • Ингибиторы фермента CYP 3А4 (кларитромицин, индинавир, ритонавир, эритромицин и другие антибактериальные препараты): увеличение биодоступности итраконазола;
  • Блокаторы кальциевых каналов: снижение их метаболизма, усиление отрицательного инотропного эффекта (такая комбинация требует осторожности).

Итраконазол не оказывает влияния на метаболизм норэтистерона и этинилэстрадиола и не взаимодействует со следующими препаратами: флувастатин, зидовудин, толбутамид, имипрамин, диазепам, пропранолол, индометацин, циметидин, сульфаметазин.

Аналоги

Аналогами Итракона являются: Орунгал, Итраконазол, Орунит, Ирунин, Итразол, Кандитрал.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Итракон

Международное непатентованное название

Итраконазол

Лекарственная форма

Капсулы 100 мг

Одна капсула содержит

активное вещество – итраконазол, пеллеты, в пересчете на итраконазол — 100 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза (Е5)), сахароза

состав желатиновой капсулы: азорубин Е122, индигокармин FD&C голубой 2 Е132, титана диоксид Е171, желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером № 0 или № 1, с корпусом розового цвета и крышечкой – голубого цвета.

Содержимое капсулы – гранулы от почти белого до кремового цвета, сферической формы.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения.

Производные триазола.

Код АТС J02A C02

Фармакологические свойства

Максимальная биологическая доступность итраконазола при приёме внутрь наблюдается при применении сразу после приёма высококалорийной пищи. Максимальный уровень в плазме достигается через 3-4 часа. Выведение из плазмы двухфазное с конечным периодом полувыведения от 1 до 1,5 дней.

При длительном применении стабильная концентрация достигается за 1-2 недели. Стабильные концентрации итраконазола в плазме через 3-4 часа после приёма лекарственного средства достигают 0,4 мг/мл (при приёме 100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мг/мл (при приёме 200 мг 1 раз в сутки) и 2,0 мг/мл (при приёме 200 мг 2 раза в сутки).

Связывание итраконазола белками плазмы составляет 99,8 %.

Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза выше, чем в плазме, а его выведение зависит от регенерации эпидермиса. Терапевтические уровни препарата в коже после окончания 4-недельного курса лечения сохраняются в течение 2-4 недель. Концентрации итраконазола выявляют в кератине ногтей уже через неделю после начала лечения, сохраняются минимум в течение 6 месяцев после завершения 3-месячного курса терапии.

Итраконазол также содержится в отделяемом сальных желез и в меньшем количестве – в поте.

Уровень концентрации в лёгких, почках, печени, костях, желудке, селезёнке, мышцах в 2-3 раза превышает соответствующую концентрацию в плазме.

Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются ещё в течение 2 дней после прекращения 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки в течение 3 дней после завершения однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки.

Итраконазол в значительной степени расщепляется в печени с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидрокси-итраконазол, который имеет in vitro сравнительное с итраконазолом противогрибковое действие.

Выведение с калом составляет от 3 до 18 % принятой дозы, почками – менее 0,03 % дозы. Приблизительно 35 % дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.

Фармакодинамика

Итракон синтетическое противогрибковое средство, производное триазола. Ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола, необходимого компонента клеточной мембраны гриба; вызывает фунгицидный эффект. Активен в отношении дерматофитов (Ttichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов, в т. ч. Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Criptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и др.

Основными типами грибов, развитие которых не подавляется итраконазолом, являются Zygomycetes (e.g. Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. And Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. and Scopulariopsis spp.

  • онихомикоз

  • микозы кожи, полости рта и глаз, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами

  • системные или топические микозы (аспергиллез, криптококкоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие)

  • вульвовагинальный кандидоз

Способ применения и дозы

Принимать внутрь сразу после приема высококалорийной пищи. Максимальная суточная дозировка — 400 мг или 5 мг/кг.

При онихомикозе – 200 мг в сутки в течение 3 месяцев или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели с последующим перерывом 3 недели; при онихомикозе стоп рекомендуется 3 курса лечения, кистей – 2 курса. Отрубевидный лишай – 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней. Дерматомикозы и кандидоз полости рта – 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (при необходимости курс повторяют).

Грибковый кератит – 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня.

Системные микозы – по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 2–12 месяцев (в зависимости от возбудителя).

Вульвовагинальный кандидоз – по 200 мг 2 раза в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При микозах высококератизированных участков, таких как кожа кистей и стоп, необходимо проводить лечение дозами 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг в сутки в течение 30 дней.

<1/10000, включая единичные случаи:

  • лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

  • сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции

  • гипертриглицеридемия, гипокалиемия

  • периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, головная боль головокружение

  • неясность зрения, диплопия

  • застойная сердечная недостаточность

  • диспепсия (тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита), боль в животе, обратимое повышение печеночных ферментов, гепатит, тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом

  • токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкокластический васкулит, крапивница, алопеция, фоточувствительность, кожная сыпь, кожный зуд

  • миалгия, артралгия

  • поллакиурия, недержание мочи, нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция

  • отечный синдром, отек легких, шум в ушах, временная или постоянная потеря слуха

  • ринит, синусит

  • индивидуальная повышенная чувствительность к любому ингредиенту

  • застойная сердечная недостаточность

  • одновременный прием следующих препаратов:

  • препараты, метаболизируемые ферментом CYP3A4, астемизол, бепридил, цисаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил, левометадон), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол и терфенадин

  • расщепляемые ферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА (ловастатин и симвастатин)

  • триазолам и мидазолам для приема внутрь

  • блокаторы медленных кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов медленных кальциевых каналов

  • препараты алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилэргоновин))

  • низолдипин

  • беременность и период лактации

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

  • Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола

    Лекарственные средства, уменьшающие кислотность желудка, снижают абсорбцию итраконазола, что связано с растворимостью оболочек капсул.

  • Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола

    Итраконазол в основном расщепляется ферментом CYP3A4. При взаимодействии итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Аналогичные результаты можно предположить при взаимодействии и с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид. Сильные ингибиторы фермента CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин) могут увеличивать биодоступность итраконазола.

    3. Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств

    Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов. Перед началом приема сопутствующих лекарственных препаратов, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом по поводу путей метаболизма данного препарата, указанных в инструкции по медицинскому применению.

    После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения.

    Это необходимо принимать во внимание при обсуждении ингибирующего эффекта итраконазола на сопутствующие лекарственные средства.

    Примерами таких лекарств являются:

    Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрациями в плазме, действием, побочными эффектами.

    В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать:

    • пероральные антикоагулянты

    • ингибиторы ВИЧ-протеазы — индинавир, ритонавир и саквинавир

    • некоторые противоопухолевые препараты — бусульфан, доцетаксел, триметрексат, алкалоиды барвинка розового

    • расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов — производные дигидропиридина и верапамил. Блокаторы кальциевых каналов могут усиливать отрицательный инотропный эффект итраконазола

    • некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, сиролимус (рапамицин), такролимус

    • некоторые расщепляемые ферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА (аторвастатин)

    • некоторые глюкокортикостероиды (будесонид, дексаметазон, флюкатизон и метилпреднизолон)

    • дигоксин

    • другие препараты: алфентанил, алпразолам, бротизолам, буспирон, карбамазепин, цилостазол, дизопирамид, эбастин, элетриптан, фентанил, галофантрин, мидазолам для внутривенного введения, ребоксетин, репаглинид, рифабутин.

Итракон не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого симптомокомплекса в анамнезе. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности и при появлении подобных признаков или симптомов во время курса лечения прием Итракона необходимо прекратить.

При назначении Итракона пациентам с нарушениями функции печени или почек требуется осторожность. В очень редких случаях при применении Итракона развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это были пациенты, у которых уже имелись заболевания печени или другие тяжелые заболевания либо которым препарат был назначен для лечения системных заболеваний, и пациенты, получавшие другие лекарственные средства с гепатотоксическим действием. У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов гепатита (анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи), немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышением активности «печеночных» ферментов или заболеванием печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует назначать Итракон.

В случае возникновения нейропатии, вызванной пероральным приемом раствора итраконазола, лечение следует прекратить.

В случае пониженной кислотности желудочного сока рекомендуют принимать вместе с газированным напитком.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует обязательно использовать контрацептивные средства.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не выявлены.

Симптомы: О случаях передозировки не сообщалось. Возможно усиление побочных эффектов, особенно со стороны печени.

Лечение: симптоматическое. При случайной передозировке в течение первого часа после приема препарата можно сделать промывание желудка. При необходимости пациенту назначается активированный уголь. Итраконазол не удаляется из организма с помощью гемодиализа. Специфического антидота не существует.

Форма выпуска и упаковка

По 5 или 6 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной бесцветной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 (по 5 капсул) или по 1 (по 6 капсул) контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Производитель

ПАО “Фармак”

Адрес: Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ПАО “Фармак”, Украина,

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Республика Казахстан, 050009 г. Алматы, пр-т Абая, 157 офис 5

Тел/факс: +7 (727) 250 66 23, электронный адрес: Djatlova88@mail.ru

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Итракон — противогрибковый препарат для системного применения, основным действующим веществом является — Итраконазол.

Итраконазол — производное триазола, имеет широкий спектр действия. Исследования in vitro показали, что итраконазол угнетает синтез эргостерола в клетках грибов. Эргостерол является важным компонентом клеточной мембраны грибка, угнетение его синтеза обеспечивает противогрибковый эффект.

Относительно итраконазола, предельные значения были установлены только для Candida spp . при поверхностных микотичних инфекциях (CLSI M27-A2, предельные значения не были установлены по методологии EUCAST). Предельные значения CLSI следующие: чувствительные ?0,125; чувствительны дозо- зависимые 0,25-0,5 и резистентные ?1 мкг / мл. Предельные значения не были установлены для мицелиальных грибов.

Исследования in vitro показали, что итраконазол подавляет рост широкого спектра грибков, патогенных для человека в концентрациях обычно 1 мкг / мл. Они включают: дерматофиты ( Trichophyton spp., Microsporum spp. , Epidermophyton floccosum ) дрожжи ( Candida spp ., включая C. albicans , C. tropicalis, C. parapsilosis и C. krusei, Cryptococcus neoformans , Malassezia spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp .; Histoplasma spp ., Включая H. capsulatum ; Paracoccidioides brasiliensis ; Sporothrix schenckii ; Fonsecaea spp .; Cladosporium spp .; Blastomyces dermatitidis; Coccidiodes immitis; Pseudallescheria boydii; Penicillium marneffei и другие разновидности дрожжей и грибков.

Candida krusei, Candida glabrata и Candida tropicalis целом наименее чувствительными видами Candida , а некоторые изоляты демонстрируют резистентность к итраконазолу in vitro .

Главными типами грибков, не подавляются итраконазолом, является зигомицеты ( Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp., И Absidia spp. ), Fusarium spp., Scedosporium proliferans и Scopulariopsis spp.

Резистентность к азолов развивается медленно и обычно является результатом нескольких генетических мутаций. Механизмы, уже описаны, включают чрезмерную экспрессию ERG11, кодирующий 14?-деметилазы (фермент-мишень), точечные мутации в ERG11, приводящие к снижению аффинности 14?-деметилазы к итраконазолу и / или избыточной экспрессии переносчика, что в результате повышает отток итраконазола с грибковых клеток (а именно — удаление итраконазола с его мишени). Перекрестная резистентность среди лекарственных средств представителей класса азолов наблюдалась в пределах разновидности Candida , однако резистентность к одному из представителей класса не обязательно означает наличие резистентности к другим азолов.

Сообщалось о итраконазол-резистентные штаммы Aspergillus fumigatus .

Фармакокинетика

Пик концентрации в плазме крови после перорального применения итраконазола достигается в пределах от 2 до 5:00. Вследствие нелинейной фармакокинетики итраконазол аккумулируется в плазме крови после многократного применения. Состояние равновесной концентрации, как правило, достигается в течение 15 дней, со значениями С max 0,5 мкг / мл, 1,1 мкг / мл и 2,0 мкг / мл после применения 100 мг 1 раз в сутки, 200 мг 1 раз в сутки и 200 мг 2 раза в сутки соответственно. Конечный период полувыведения итраконазола целом варьирует от 16 до 28 часов после однократной дозы и увеличивается до 34-42 ч после применения нескольких доз. После прекращения лечения концентрация итраконазола снижается до уровня, который почти не обнаруживается в плазме крови в течение 7-14 дней, в зависимости от дозы и продолжительности лечения. Средний клиренс итраконазола после внутривенного применения составляет 278 мл / мин. Благодаря насыщаемая печеночному метаболизма при высоких дозах клиренс итраконазола снижается.

Абсорбция. Итраконазол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальные плазменные концентрации неизмененного лекарственного средства после применения капсул внутрь достигаются в течение 2-5 часов. Биодоступность итраконазола составляет 55%. Максимальная биодоступность при приеме внутрь наблюдается при применении сразу после употребления высококалорийной пищи.

Абсорбция капсул итраконазола снижена у пациентов с пониженной кислотностью желудка, пациентов, принимающих препараты — супрессоры выделение желудочной кислоты (антагонисты Н 2 рецепторов, ингибиторы протонной помпы), или у пациентов с ахлоргидрией, вызванной определенными болезнями (см. Разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»). Абсорбция итраконазола натощак у таких пациентов увеличивается, если капсулы итраконазол применяют с напитками с повышенной кислотностью (например, недиетических колой). При применении разовой дозы 200 мг капсул итраконазола натощак с недиетических колой после применения ранитидина, антагониста Н 2 рецепторов, абсорбция итраконазола была сопоставимой в такой, которая наблюдалась после применения капсул итраконазола отдельно.

Концентрация итраконазола после применения капсул ниже, чем после применения раствора орального в той же дозе (см. Раздел «Особенности применения»).

Распределение. Большая часть итраконазола связывается с белками плазмы (99,8%), альбумин является главным связующим компонентом (99,6% для гидроксиметаболита).

Также он обладает высокой аффинностью к жирам. Лишь 0,2% итраконазола в крови остается в виде несвязанной вещества. Объем распределения итраконазола довольно значительный (> 700 л), из чего можно предположить его широкое распределение в тканях: концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах были в 2-3 раза выше концентрации в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза превышало такое в плазме крови. Концентрации в спинно-мозговой жидкости значительно ниже, чем в плазме крови, однако была продемонстрирована эффективность против инфекций, которые локализуются в спинно-мозговой жидкости.

Метаболизм. Итраконазол в значительной мере расщепляется в печени с образованием большого количества метаболитов. Согласно исследованиям in vitro , CYP3A4 — главный фермент, вовлеченный в процесс метаболизма итраконазола. Главным метаболитом является гидрокси-итраконазол, который имеет сравнимую с итраконазолом противогрибковым действием in vitro . Концентрации гидрокси-итраконазола в плазме примерно в 2 раза выше, чем концентрации итраконазола.

Вывод. Примерно 35% итраконазола выводится в виде неактивных метаболитов и около 54% — с калом в течение 1 недели после применения дозы раствора орального. Вывод итраконазола и активного метаболита гидрокси-итраконазола почками после внутривенного введения составляет менее 1% от дозы. Вывод неизмененной вещества с калом варьируется от 3 до 18%.

Вульвовагинальный кандидоз, отрубевидный лишай; дерматомикозы, вызванные чувствительными к итраконазола возбудителями (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum ), например, дерматофития стоп, паховой дерматомикоз, дерматофития туловища, дерматофития кистей рук; орофарингеальный кандидоз, онихомикозы, вызванные дерматофитами и / или дрожжами;

гистоплазмоз; системные микозы (в случаях, когда противогрибковое терапии первой линии не может быть применена или в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами, что может быть обусловлено имеющейся патологией, нечувствительностью патогена или токсичностью препарата); аспергиллез и кандидоз; криптококкоз (включая криптококковым менингитом): лечение имуноослаблених пациентов с криптококкозом и всех пациентов с криптококкозом центральной нервной системы; поддерживающая терапия у пациентов со СПИДом с целью предотвращения рецидива имеющейся грибковой инфекции.

Итракон также назначается для профилактики грибковой инфекции у пациентов с длительной нейтропенией в случаях, когда стандартная терапия недостаточна.

Способ применения

Капсулы Итракон применять внутрь сразу после еды для обеспечения максимальной абсорбции. Капсулы следует глотать целиком.

Схемы лечения взрослых для каждого показания следующие:

вульвовагинальный кандидоз — 200 мг 2 раза в сутки — 1 день

отрубевидный лишай — 200 мг 1 раз в сутки — 7 дней

Паховый дерматомикоз, дерматофития туловища — 100 мг 1 раз в сутки — 15 дней; 200 мг 1 раз в сутки — 7 дней

Дерматофития стоп, дерматофития кистей рук — 100 мг 1 раз в сутки — 30 дней

орофарингеальном кандидозе — 100 мг 1 раз в сутки — 15 дней

Следует увеличить дозу до 200 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней у пациентов с нейтропенией или СПИДом из-за нарушения абсорбции у этих пациентов.

Онихомикозы (поражение ногтевых пластинок на пальцах ног как с поражением ногтей на руках, так и без него) — 200 мг 1 раз в сутки — 3 месяца

Оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 1-4 недели после окончания лечения инфекций кожи, вульвовагинальных и орофарингеальном кандидозе, и через 6-9 месяцев после завершения лечения инфекции ногтевых пластинок. Это связано с тем, что вывод итраконазола из тканей кожи, ногтей и слизистых оболочек происходит медленнее, чем из плазмы крови.

Продолжительность лечения системных грибковых поражений должна корректироваться в зависимости от микологической и клинического ответа на терапию:

Системные микозы

аспергиллез — 200 мг 1 раз в сутки — Увеличение дозы до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания

кандидоз — 100-200 мг 1 раз в сутки — Увеличение дозы до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания

Криптококкоз (без признаков менингита) — 200 мг 1 раз в сутки

криптококковый менингит — 200 мг 2 раза в сутки

Поддерживающая терапия (см. Раздел «Особенности применения»).

гистоплазмоз — от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки

Поддерживающее лечение пациентов со СПИДом — 200 мг 1 раз в сутки

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, сывороточная болезнь.

Со стороны метаболизма: гипокалиемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны нервной системы: головная боль , головокружение, парестезии, гипестезия, периферическая нейропатия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, помутнение зрения, диплопия.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: тиннит, временная или стойкая потеря слуха.

Со стороны сердца: застойная сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: одышка, отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор, диспепсия, дизгевзия, метеоризм, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: гипербилирубинемия, повышение уровня аланинаминотранферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение уровня печеночных ферментов, острая печеночная недостаточность, гепатит, гепатотоксичность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, алопеция, зуд, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, светочувствительность.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: поллакиурия, недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция.

Общие нарушения: отеки, пирексия.

Капсулы Итракон противопоказаны пациентам с известной гиперчувствительностью к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Противопоказано одновременное применение итраконазола и субстратов CYP3A4. Одновременное применение может вызвать повышение концентраций этих лекарственных средств в плазме крови, что может привести к усилению или пролонгации терапевтических и побочных реакций и состояний, которые могут потенциально угрожать жизни. Например, увеличены концентрации этих лекарственных средств могут привести к увеличению интервала QT и вентрикулярных тахиаритмий, включая случаями трепетание-мерцание желудочков, аритмии с потенциальным летальным исходом. Данные лекарственные средства перечислены в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Противопоказано применение капсул Итракон пациентам с желудочковой дисфункцией, такой как застойная сердечная недостаточность, или застойной сердечной недостаточностью в анамнезе, за исключением лечения инфекций, угрожающих жизни (см. Раздел «Особенности применения»).

Не следует применять капсулы Итракон во время беременности, за исключением лечения состояний, угрожающих жизни матери (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Беременность

Итракон не следует назначать беременным, кроме случаев системных микозов, которые угрожают жизни, когда потенциальная польза для матери превышает риск отрицательного влияния на плод (см. Раздел «Противопоказания»).

В исследованиях на животных итраконазол обнаружил репродуктивной токсичности.

Данные по применению итраконазола во время беременности ограничены. В течение постмаркетингового периода сообщалось о случаях аномалий развития, которые включали пороки развития скелета, мочеполового тракта, сердечно-сосудистой системы и органов зрения, а также хромосомные аномалии и множественные пороки развития. Причинная связь с капсулами итраконазола не установлена. Эпидемиологические данные по влиянию итраконазола в I триместре беременности (преимущественно у пациенток, получавших его для кратковременного лечения вульвовагинального кандидоза) не выявили увеличенного риска пороков развития по сравнению с женщинами, не применяли препараты с тератогенным эффектом.

Женщинам репродуктивного возраста, принимающих итраконазол, следует применять надежные средства контрацепции на протяжении всего курса лечения до наступления первой менструации после его завершения.

Очень незначительные количества итраконазола выделяются в грудное молоко. Поэтому в период кормления грудью необходимо сопоставить возможный риск для ребенка с ожидаемой пользой от лечения Итракон для матери.

В сомнительных случаях женщине следует прекратить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Итракон в основном метаболизируется цитохромом CYP3A4. Другие препараты, которые метаболизируются этим путем или модифицируют активность CYP3A4, могут влиять на фармакокинетику итраконазола. Итраконазол в свою очередь также может влиять на фармакокинетику других субстанций. Итраконазол является мощным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина. При одновременном применении с другими лекарственными средствами следует также руководствоваться инструкциями по применению этих лекарственных средств по информации о путях метаболизма и возможной необходимости коррекции доз.

Лекарственные средства, которые могут снижать концентрацию итраконазола в плазме крови

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудка (препараты, которые нейтрализуют кислоту, такие как гидроксид алюминия, или супрессоры выделение кислоты, такие как антагонисты H 2 рецепторов и ингибиторы протонной помпы), влияют на абсорбцию итраконазола из капсул. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нижеуказанных лекарственных средств и капсул итраконазола: при одновременном применении итраконазола и лекарственных средств, снижающих кислотность, капсулы Итракон ® следует применять с напитками с повышенной кислотностью, такими как недиетических цепи; лекарственные средства, нейтрализующие кислоту (например, гидроксид алюминия) следует применять не менее чем за 1:00 до или через 2:00 после применения капсул Итракон; следует контролировать уровень противогрибковой активности и в случае необходимости увеличивать дозу итраконазола.

Одновременное применение итраконазола с мощными индукторами фермента СYРЗА4 приводит к снижению биодоступности итраконазола и гидрокси-итраконазола, следствием чего является значительное уменьшение эффективности лечения. Данные лекарственные средства включают:

антибактериальные: изониазид, рифабутин (также в подразделе «Лекарственные средства, концентрацию которых в плазме крови увеличивает итраконазол»), рифампицин;

противосудорожные: карбамазепин (также в подразделе «Лекарственные средства, концентрацию которых в плазме крови увеличивает итраконазол»), фенобарбитал, фенитоин;

противовирусные: эфавиренз, невирапин.

Одновременное применение мощных индукторов фермента СYРЗА4 с итраконазолом не рекомендуется. Не следует начинать применение вышеупомянутых лекарств за 2 недели до, в течение и в течение 2 недель после лечения итраконазолом, за исключением тех случаев, когда возможная польза значительно преобладает над потенциальным риском.

Следует тщательно контролировать уровень противогрибковой активности и увеличить при необходимости дозу итраконазола.

Лекарственные средства, которые увеличивают концентрацию итраконазола в плазме крови

Мощные ингибиторы фермента CYP3A4 могут увеличить биодоступность итраконазола. К примеру:

антибактериальные: ципрофлоксацин, кларитромицин, эритромицин;

противовирусные: ритонавир-усиленный дарунавир, ритонавир-усиленный фосампренавир, индинавир, ритонавир (также в подразделе «Лекарственные средства, концентрацию которых в плазме крови увеличивает итраконазол»).

Эти препараты следует применять с осторожностью при одновременном применении с итраконазолом. Таких пациентов следует тщательно обследовать относительно симптомов увеличения или пролонгации фармакологического эффекта итраконазола и в случае необходимости уменьшить дозу итраконазола. Рекомендуется контролировать концентрацию итраконазола в плазме крови.

Лекарственные средства, концентрацию которых в плазме крови увеличивает итраконазол

Итраконазол и его основной метаболит гидрокси-итраконазол могут подавлять метаболизм препаратов, метаболизирующихся ферментом CYP3A4 и транспортировки лекарств P-гликопротеин, что может привести к увеличению концентрации этих лекарств и / или их метаболитов в плазме крови. Такое повышение плазменных концентраций может привести к усилению или удлинение терапевтического эффекта и возникновения побочных реакций. Противопоказано назначение итраконазола и лекарств, которые метаболизируются CYP3A4 и удлиняют интервал QT, поскольку это может привести к возникновению желудочковых тахиаритмий, включая случаи трепетание-мерцание желудочков с летальным исходом. После прекращения лечения, концентрация итраконазола снижается до уровня, который почти не обнаруживается в плазме крови, в течение от 7 до 14 дней, в зависимости от дозы и продолжительности лечения. У пациентов с циррозом печени или у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы фермента CYP3A4, отмена препарата должна быть постепенной. Особенно это касается лекарственных средств, на метаболизм которых влияет итраконазол.

Сопутствующие лекарственные средства сгруппированы в следующие категории:

Противопоказано: ни в коем случае не применять одновременно или ранее чем через 2 недели после окончания лечения итраконазолом.

Не рекомендуется: применение этих лекарственных средств одновременно и в течение 2 недель после прекращения лечения итраконазолом следует избегать, кроме случаев, когда польза от лечения превышает возможный риск возникновения побочных реакций. Если одновременного применения нельзя избежать, то таких пациентов следует тщательно обследовать на появление симптомов увеличения или пролонгации фармакологического эффекта итраконазола и в случае необходимости уменьшать дозу итраконазола. Рекомендуется контролировать уровень концентрации итраконазола в плазме крови.

Применять с осторожностью тщательный мониторинг рекомендуется в случае одновременного применения с итраконазолом. Таких пациентов следует тщательно обследовать относительно симптомов увеличения или пролонгации фармакологического эффекта итраконазола и в случае необходимости уменьшать дозу итраконазола. Рекомендуется контролировать концентрацию итраконазола в плазме крови.

Сообщений о случаях передозировки препаратом Итракон нет.

Если случилось случайная передозировка, следует принять поддерживающих мероприятий. В течение первого часа после приема внутрь следует промыть желудок. Если это оправдано, можно назначить активированный уголь. Итраконазол нельзя вывести путем гемодиализа. Специфического антидота нет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Итракон — капсулы.

Упаковка: по 5 капсул в блистере, по 3 блистера в пачке; по 6 капсул в блистере, по 1 блистера в пачке.

1 капсула Итракон содержит итраконазол, пеллеты в пересчете на итраконазол 100 мг.

Вспомогательные вещества : гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза (Е 5)), сахароза.

Желатиновая капсула содержит красители: азорубин (Е 122) и желтый закат FCF (Е 110).

Фото препарата

Латинское название: Itracone

Код ATX: J02AC02

Действующее вещество: Итраконазол (Itraconazole)

Производитель: ЗАО Фармак, Украина

Описание актуально на: 08.12.17

Итракон – противогрибковый синтетический препарат, активный в отношении дерматофитов, дрожжевых и плесневых грибов. Он применяется для лечения системных микозов, онихомикозов и других заболеваний кожи, вызванных патогенными грибами.

Действующее вещество

Итраконазол (Itraconazole).

Итракон выпускается в виде капсул и реализуется по 15 и 18 шт. в упаковке.

Капсулы 1 капс.
Итраконазол 100 мг
Вспомогательные компоненты: сахароза, гипромелоза или гидропропилметилцеллюлоза, желатин, красители желтый запад (Е110) и азорубин (Е122).

Применяется для лечения болезней, вызванных паразитическими грибами:

  • системных микозов (криптококкоза, системного кандидоза или аспергиллеза);
  • онихомикозов;
  • вульвовагинального кандидоза;
  • офтальмологических и дерматологических грибковых заболеваний (дерматомикоза, грибкового кератита, отрубевидного лишая и др.);
  • орального кандидоза.

Главным противопоказанием к приему является гиперчувствительность организма к компонентам препарата. Его нельзя назначать детям, беременным и кормящим женщинам.

Не рекомендуется применять пациентам, имеющим острую сердечную недостаточность в анамнезе.

Инструкция по применению Итракон (способ и дозировка)

Капсулы принимаются перорально (глотаются целиком) после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Дозировка зависит от типа заболевания:

  • Для лечения вульвовагинального кандидоза назначается по 2 капсулы раз в день на протяжении трех суток.
  • При отрубиевидном лишае и дематомикозах прописывается по 2 капсулы каждый день в течение недели.
  • Для терапии кандидоза ротовой полости назначается по 1 капсуле на протяжении 15 дней.
  • Для лечения эпидермофитии кистей и стоп назначается по 2 капсулы дважды в сутки на протяжении 7 дней.
  • Рекомендованная доза при грибковом кератите составляет 2 капсулы в день на протяжении трех суток.
  • Для лечения онихомикозов препарат применяется по 2 капсулы в день на протяжении трех месяцев.

Побочные эффекты

Применение Итракона может привести к развитию следующих побочных действий:

  • со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, запор, боли в животе, рвота, диарея, гепатит;
  • со стороны нервной системы: головные боли, парестезии, головокружение, периферическая нейропатия;
  • со стороны сердечнососудистой системы: отеки, застойная сердечная недостаточность, отек легких;
  • со стороны системы крови: нейтропении, лейкопении, тромбоцитопении;
  • со стороны иммунной системы: сывороточная болезнь, анафилактоидные и анафилактические реакции;
  • со стороны органов зрения и слуха: нарушение зрения (диплопия, ощущение пелены или сетки перед глазами), шум в ушах, проходящая или постоянная потеря слуха;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгии и миалгии;
  • со стороны репродуктивной системы: у мужчин – эректильная дисфункция, а у женщин – сбои в менструальном цикле.
  • со стороны органов дыхания: ринит, синусит, воспалительные заболевания верхних дыхательных путей;
  • со стороны кожного покрова: мультиформная эритема, алопеция, эксфолиативный дерматит, повышенная светочувствительность, лейкоцитопластический васкулит, токсический эпидермальный некролиз;
  • аллергические реакции: папулезная сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек, крапивница.

При длительном применении препарата могут наблюдаться такие побочные эффекты, как гипокалиемия, дисменорея и чрезмерное выпадение волос.

Случаи передозировки не описаны. При случайно передозировке рекомендуется провести промывание желудка и выпить активированный уголь. Дополнительно применяется симптоматическая терапия.

Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.

Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Орунгал, Итраконазол, Орунит, Ирунин, Итразол, Кандитрал.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Действующее вещество Итракона проявляет активность в отношении дерматофитов, дрожжевых и плесневых грибов. Препарат назначают для лечения системных микозов и онихомикозов.

Действенность препарата обусловлена тем, что итраконазол способен блокировать образование эргостерола, который является ключевым составляющим мембраны клеток грибов.

Максимальный эффект отмечается при приеме препарата сразу после употребления высококалорийной пищи. При этом максимальная концентрация препарата в организме наступает спустя 3-4 часа.

При пониженной кислотности желудка эффективность лекарственного средства ухудшается.

При циррозе печени препарат также хуже усваивается, поэтому его дозировка нуждается в корректировке.

Женщинам детородного возраста при лечении Итраконом следует практиковать надежные методы контрацепции на протяжении всего терапевтического курса.

При ослабленном иммунитете данное лекарственное средство назначают пациенту в тех случаях, когда терапия другими противогрибковыми препаратами оказалась неэффективной.

Препарат содержит сахар, поэтому с особой осторожностью назначается пациентам с сахарным диабетом.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

В пожилом возрасте

С особой осторожностью назначается пациентам преклонного возраста.

Снижению эффективности препарата способствует рифабутин, фенитоин, римфапицин.

Повышению биодоступности интраконазола способствует эритромицин, кларитромицин, индинавир и ритонавир.

Блокаторы кальциевых каналов усиливают отрицательное инотропное действие.

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в местах, недоступных для детей, при температуре до 25⁰С. Срок годности – 2 года.

Цена в аптеках

Информация отсутствует.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Дополнительно

Так как в состав Итракона входит сахар, его не рекомендуется использовать больным с сахарным диабетом.
Итраконазол плохо абсорбируется при сниженной кислотности желудочного сока. Поэтому, пациенты, принимающие антацидные препараты, должны принимать Итракон через два часа после приема антацидов. При ахлоргидрии на фоне гипоацидного гастрита или других заболеваний, Итракон рекомендуется принимать, запивая колой или другим подобным напитком.

В связи с особенностями фармакокинетики Итракон не показан к применению при развитии неотложных состояний, вызванных грибковой инфекцией.
При лечении Итраконом женщины репродуктивного возраста должны пользоваться надежными методами контрацепции в течение всего курса лечения препаратом и по его окончанию, вплоть до наступления первой менструации.
При лечении системных, рецидивирующих микозов у больных СПИДом поддерживающая терапия Итраконом назначается индивидуально, с учетом особенностей течения заболевания у данного больного.
Отрицательный инотропный эффект итраконазола способствует развитию застойной сердечной недостаточности. Поэтому Итракон не рекомендуется пациентам с симптомами этого состояния или застойной сердечной недостаточностью в анамнезе. Исключением являются те случаи, когда польза от приема препарата значительно выше потенциального риска его применения. При индивидуальном выборе преобладания риска и пользы необходимо особое внимание обращать на показания к применению препарата, дозирование, индивидуальную вероятность развития застойной сердечной недостаточности.
К факторам риска следует отнести заболевания сердца, особенно ИБС и клапанные поражения, тяжелую легочную патологию, в том числе ХОБЛ, почечную недостаточность или другую патологию с развитием отечного синдрома. Пациенты с названной патологией должны быть проинформированы о симптомах развития застойной сердечной недостаточности. Лечение таких пациентов должно проводиться осторожно. На протяжении курса лечения необходимо наблюдение за состоянием пациента с целью своевременного выявления симптомов застойной сердечной недостаточности. Появление симптомов во время проведения лечения Итраконом требует немедленной отмены препарата. Необходима осторожность при одновременном использовании итраконазола с блокаторами кальциевых канальцев.
В редких случаях при применении Итракона возможно развитие токсического поражения печени, в том числе острой и фатальной печеночной недостаточности. Подобные побочные явления были выявлены у пациентов, страдающих заболеваниями печени и принимающих гепатотоксические препараты. В основном такие случаи наблюдаются в течение первого месяца лечения, особенно первые недели.
В связи с этим, при назначении Итракона, необходимо тщательное наблюдение за функцией печени. Помимо этого, пациента следует проинформировать о возможных нарушениях в самочувствии и обязательном обращении к врачу при появлении у него симптомов поражения печени – резком снижении аппетита, тошноты, часто переходящей в рвоту, появлении тупой боли или ощущения тяжести в правом подреберье, горечи во рту, повышенной слабости.
При появлении этих жалоб лечение Итраконом необходимо прекратить и исследовать печень лабораторными и инструментальными методами диагностики. При выявлении у пациента повышенного уровня печеночных ферментов, наличии острого заболевания печени или обострении хронического, а также печеночной недостаточности в анамнезе, Итракон рекомендуется не применять. Использование препарата возможно только в том случае, если предполагаемый результат лечения превышает возможное развитие осложнений со стороны печени. В этом случае необходимо тщательное наблюдение за работой печени на протяжении всего периода лечения.
У больных с циррозом печени и почечной недостаточностью биодоступность Итракона снижена, что требует индивидуальной коррекции дозы препарата.
При появлении симптомов нейропатии во время лечения Итраконом, прием препарата следует отменить.
В связи с тем, что опыт клинического применения Итракона у пациентов пожилого возраста незначительный, использовать препарат у данной возрастной категорией пациентов рекомендуется только в том случае, когда польза от его применения больше, чем возможный риск развития побочных действий.
Во время клинических исследований Итракона было выявлено, что наиболее частым побочным эффектом применения препарата является диарея. В результате этого расстройства в работе пищеварительной системы возможно снижение абсорбции, изменение микрофлоры кишечника, и создание условий для грибковой колонизации.
Перекрестная чувствительность между итраконазолом и противогрибковыми препаратами азолового ряда не выявлена. Однако, рекомендуется с особой осторожностью назначать препарат тем пациентам, у которых была выявлена гиперчувствительность к другим азоловым противогрибковым медикаментозным препаратам.
Применение итраконазола может сопровождаться временной или постоянной потерей слуха. Такие случаи наблюдались при одновременном использовании препарата с антиаритмическими препаратами, что является противопоказанием к использованию препарата. Как правило, после прекращения приема препарата слух восстанавливается, в ряде случаев у пациентов развивается необратимая утрата слуха.
Использование итраконазола в детском возрасте изучено недостаточно. Поэтому назначение препарата детям показано только в случае, если возможный результат лечения итраконазолом значительно превосходит потенциальный риск его использования.
Под действием препарата у ряда больных возможно появление побочных реакций со стороны нервной системы, в виде головокружения, зрительных нарушений и других симптомов. Поэтому во время проведения курса лечения препаратом не рекомендуется управление транспортным средством или проведение других работ, связанных с механизмами и с повышенной концентрацией внимания.